【手続補正書】
【提出日】平成20年7月28日(2008.7.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2008515962.tif 000001
［式中、
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、またはＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ２は、水素、ニトリル（−ＣＮ）、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＰＯ３Ｒ３Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＲ４、または−ＣＯＯＣＯＲ３）であり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または、それらの類似体、互変異性形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、多形、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは医薬として許容される塩。
【請求項２】
Ｘが−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＣＨ２である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＣＨＦである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、シアノ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、−ＯＲ３、−ＮＲ３ＣＯＲ４、または−ＮＲ３Ｒ４であり、ここでＲ３およびＲ４が同一であっても異なっていてもよく、独立して水素または置換もしくは非置換のアミノである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、次式から選択される置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【化２】
2008515962.tif 000002
【請求項７】
Ｒ１が１，２，４−トリアゾール−１−イルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がシアノ（−ＣＮ）基である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記環状炭素環における点線［−−−−］が二重結合を表さない、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
一般式Ｉ−Ａの化合物。
【化３】
2008515962.tif 000003
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項１１】
一般式Ｉ−Ｂの化合物。
【化４】
2008515962.tif 000004
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項１２】
一般式Ｉ−Ｃの化合物。
【化５】
2008515962.tif 000005
［式中、
Ｙは、ＣＨ２またはＣＨＦであり、そして
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の複素環である］
【請求項１３】
Ｒ１が次式のものから選択される、請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【化６】
2008515962.tif 000006
【請求項１４】
Ｒ１が次式のものである、請求項１３に記載の化合物。
【化７】
2008515962.tif 000007
【請求項１５】
ＹがＣＨＦである、請求項１０〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項１に記載の化合物。
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンタン−１−カルボキサミド、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−シアノシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロ−２−ピロリジンカルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロ−２−ピロリジンカルボニトリル、
３−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−シアノ−４−フルオロピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル）プロパンニトリル、
（２Ｓ）−１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ）−１−（２−｛（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−［２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イルカルボニル］シクロペンチルアミノ］−アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
Ｎ１−ベンジルオキシ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝−シクロペンタン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝−シクロペンチルメチル）尿素、
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル−アミノ｝シクロペンチルメチル）尿素、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−イルシアニド、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＲＳ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリジンイルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミノ｝アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ）−アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）−シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
２−ｎ−ブチル−４−クロロ−１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル−アミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−５−イミダゾールカルボニトリル、
１−（（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）−１Ｈ−４，５−イミダゾールジカルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチル−メチル）−１Ｈ−４，５−イミダゾールジカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（２−｛（３Ｓ，１Ｒ）−３−［５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル］シクロペンチルアミノ｝アセチル）ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−シアノ−４−フルオロピロリジン−１−イル］−２−オキソエチルアミノ｝シクロペンチルメチル）−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
およびそれらの医薬として許容される塩。
【請求項１７】
以下のものから選択される化合物、
（２Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−｛２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］−アセチル｝ピロリジン−２−カルボニトリル、
（４Ｓ）−３−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−１，３−チアゾラン−４−カルボニトリル、
１−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］−２−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロ−ペンチルアミノ］−１−エタノン、
およびそれらの医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項１８】
１−｛２−［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリルまたはその医薬として許容される塩である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項１９に記載の化合物。
塩酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
メタンスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
シュウ酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
コハク酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
２−オキソグルタル酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
安息香酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
サリチル酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
ベンゼンスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、および
ナフタレン−１，５−ジスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル。
【請求項２１】
１−｛２−［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項２２】
１−｛２−［３−［１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミノ］アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルおよびその医薬として許容される塩から選択される化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、および医薬として許容される医薬品添加物を含む、医薬品組成物。
【請求項２４】
ＤＰＰ−ＩＶの阻害により制御または正常化される症状を治療するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物からなる治療剤。
【請求項２５】
代謝障害、ＩＩ型糖尿病、耐糖能障害、空腹時グルコース障害（ＩＦＧ）、摂食障害、肥満症、異脂肪血症、または機能性消化不良の治療のための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物からなる治療剤。
【請求項２６】
ＩＩ型糖尿病の治療のための、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物からなる治療剤。
【請求項２７】
（ｉ）血糖の低下、（ｉｉ）高血糖症の予防または治療、（ｉｉｉ）耐糖能障害からＩＩ型糖尿病への進行の遅延、（ｉｖ）インスリン非要求ＩＩ型糖尿病からインスリン要求ＩＩ型糖尿病への進行の遅延、（ｖ）ベータ細胞の数および／またはサイズの増大、（ｖｉ）ベータ細胞の変性、たとえばベータ細胞のアポトーシスなどの予防または治療、または（ｖｉｉ）食欲または満腹感誘発の調節をするための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物からなる予防又は治療剤。
【請求項２８】
糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、グルコースホメオスタシス障害、耐糖能障害、不妊症、多嚢胞性卵巣症候群、成長障害、虚弱、関節炎、移植における同種移植の拒絶反応、自己免疫疾患、エイズ、アレルギー性障害、腸疾患、炎症性腸疾患、肥満症、神経性食欲不振症、骨粗鬆症、高血糖症、シンドロームＸ、糖尿病合併症、高インスリン血症、アテローム性動脈硬化症または関連疾患、免疫調節性疾患、または代謝症候群から選択される疾患を治療および／または予防するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物からなる治療および／または予防剤。
【請求項２９】
インスリン非依存性糖尿病の発症を防止または遅延させるための、又はインスリン抵抗性非耐糖能障害を治療するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物からなる予防又は治療剤。
【請求項３０】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物および医薬として許容される医薬品添加物を混合することを含む医薬品組成物を生産するための方法。
【請求項３１】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化８】
2008515962.tif 000008
［式中、
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、またはＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ２は、水素、ニトリル（−ＣＮ）、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスターであり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または、それらの類似体、互変異性形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、多形、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは医薬として許容される塩、を調製するためのプロセスであって；
前記プロセスが：
次式の化合物
【化９】
2008515962.tif 000009
を、次式の化合物
【化１０】
2008515962.tif 000010
［式中、Ｌ２は脱離基である］
と、カップリングさせて式（Ｉ）の化合物を与える工程を含む、プロセス。
【請求項３２】
次式の化合物
【化１１】
2008515962.tif 000011
［式中、
Ｘは、結合、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環状炭素環の中の点線［−−−−］は、場合によっては二重結合を表し；
ＰＧは、アミノ保護基であり；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ３ＣＯＲ４であり；
Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルまたは置換もしくは非置換のカルボン酸誘導体である］、
または類似体、互変異性体の形、位置異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、またはそれらの塩。
【請求項３３】
前記化合物が以下のものから選択される、請求項３２に記載の化合物。
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンタン−１−カルボニトリル；
（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｒ，１Ｓ）−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
２−ジアゾ−１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］−１−エタノン；
２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］酢酸；
２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］−１−エタノール；
メタンスルホン酸２−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］エチル；
２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチル］エチルシアニド；
（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルカルボニル］ピロリジン−２−イルシアニド；
Ｎ１−ベンジルオキシ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−Ｎ３−ＢＯＣ−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメタノン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンタン−１−アミン；
２−メトキシフェニル−（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメタノン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリジンイルメチルメチル）シクロペンチルアミン；
１−Ｎ−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−［３−（３−クロロプロピルスルホンアミドメチル）シクロペンチルアミン；
１−Ｎ−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＳＲ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−カルボキシイミドピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１−ピラゾリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ホルミル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−シアノ−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル）シクロ−ペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−ＢＯＣ−アミノシクロペンチルメチル］−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボニトリル；
ｐ−トルエンスルホン酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
ｐ−トルエンスルホン酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチルシアニド；
トリフルオロ酢酸２−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチル］エチルシアニド；
ｐ−トルエンスルホン酸（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルメチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｐ−トルエンスルホン酸（２Ｓ）−１−［（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−アミノシクロペンチルカルボニル］ピロリジン−２−イルシアニド；
トリフルオロ酢酸Ｎ１−ベンジルオキシ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−アミノシクロペンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ１−フェニル−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
Ｎ１−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ３−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−Ｎ−アミノシクロペンチルメチル］尿素；
（１Ｒ，３Ｒ）−３−ベンジルシクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−メトキシベンジル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（３−チアゾリデニルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−モルホリノメチルシクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−メチルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−シアノピペリジンイルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（４−ベンジルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−フェニルピペラジノメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−１Ｈ−１−ピロリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−シアノ−１Ｈ−ピロール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１−ピラゾリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−４−ニトロ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−シアノ−１Ｈ−１−イミダゾリルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１ＳＲ，３ＲＳ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４，５−ジシアノ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（５−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ，１，２，３，４−テトラゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−インドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸１−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノシクロペンチルメチル］−１Ｈ−３−インドールカルボニトリル；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２−イソインドリルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（２Ｈ−インダゾール−２−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；または
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル）シクロペンチルアミン。
【請求項３４】
以下のものから選択される化合物、
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンテン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；
Ｎ１−ＢＯＣ−（３Ｓ，１Ｒ）−３−［１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｓ，４Ｒ）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−２−シクロペンテン−１−アミン；
トリフルオロ酢酸（３ＳＲ，１ＲＳ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（３Ｒ，１Ｓ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミン；
トリフルオロ酢酸（１Ｒ，３Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンタン−１−アミン；または、
トリフルオロ酢酸（３Ｓ，１Ｒ）−１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル］シクロペンチルアミン。
【請求項３５】
塩酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、である請求項１９に記載の化合物。
【請求項３６】
メタンスルホン酸（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）シクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、である請求項１９に記載の化合物。
【請求項３７】
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｓ，１Ｒ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロ−２−ピロリジンカルボニトリル又はその医薬として許容可能な塩。
【請求項３８】
（２Ｓ，４Ｓ）−１−｛２−［（３Ｒ，１Ｓ）−３−シアノメチルシクロペンチルアミノ］アセチル｝−４−フルオロ−２−ピロリジンカルボニトリル又はその医薬として許容可能な塩。
【請求項３９】
請求項３５〜３８のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＩＩ型糖尿病の治療のための医薬組成物。
【請求項４０】
請求項３５〜３８のいずれか一項に記載の化合物と、医薬として許容可能な医薬品添加物とを含む医薬組成物。