【手続補正書】
【提出日】平成20年1月21日(2008.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌または新生物疾患を治療または予防するための、式(V)：
【化２３】
2003523352.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する組成物。
[上式中、
R1は、-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-C(O)OCH2C6H5および-C(O)CH3からなる群から選択され;
R2は、-H、C1〜C12直鎖アルキル、-CH2C6H5、-SiR10R11R12、-C(O)CH3、-C(O)C6H5、-2-テトラヒドロピラニル、-OCH2OCH3および-C(O)OCH2CCl3からなる群から選択され;
R7は、-H、C1〜C15直鎖アルキル、-(CH2)9CH＝CH2、-(CH2)6F、-(CH2)5OC6H5、-(CH2)6OH、-(CH2)7CN、-CH2CH2C6H5、-(CH2)4COOH、-(CH2)5COOH、-(CH2)5COOMe、-(CH2)11COOH、-(CH2)12COOH、-(CH2)12OH、-(CH2)13OH、-(CH2)11CN、-(CH2)11OC(O)NH2、-(CH2)11COOEt、-C(O)(CH2)9CH3、-(CH2)5C(O)N(CH2CH2)2O、C3〜C7シクロアルキル、-C6H5、2-ピロリル、-3-ピロリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-フラニルおよび3-フラニルからなる群から選択され、ここでフェニルは、1個または複数のハロ、メチル、メトキシル、ヒドロキシル、メトキシカルボニルまたはトリフルオロメチル基で置換されており;
R8は、-H、C1〜C11直鎖アルキル、-(CH2)4COOEtおよび-C6H5からなる群から選択され;
R7が2-ピロリル以外の場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3および-CH2CH2CH3からなる群から選択され;
R7が2-ピロリルである場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3および-OCH3からなる群から選択され;
R10は、C1〜C4直鎖または分枝鎖アルキルおよび-C6H5からなる群から選択され;
R11およびR12は、独立に、-CH3、-CH2CH3および-C3H7からなる群から選択され;
R16は、-H、-CH3、-CH2CH2CH3および-(CH2)6CH3からなる群から選択され;
R17は、-H、-CN、-COOMe、-COOEtおよび-COOHからなる群から選択され、
ただし、式(V)の化合物は、
プロジギオシン、
ウンデシルプロジギオシン、
ノルプロジギオシンおよび
ノニルプロジギオシンではない]
【請求項２】
式(V)の化合物が、6-メトキシ-2-メチル-3-ヘプチルプロジゲオセン、4-メトキシ-5-((3-メトキシ-5-(1H-ピロール-2-イル)-2H-ピロール-2-イリデン)メチル)-2,2'-ビ-1H-ピロール、ノニルプロジギオシンおよび3-ヘプチル-5-((3-メトキシ-5-ピロール-2-イル-2H-ピロール-2-イリデン)メチル)-2-メチル-4-プロピル-ピロール、ならびにこれらの薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
式(V)の化合物中、
R1は、-Hであり;
R2は、-H、C1〜C12直鎖アルキル、-CH(CH3)2および-CH2C6H5からなる群から選択され;
R7は、-H、-C1〜C15直鎖アルキル、-(CH2)9C＝CH2、-(CH2)5CH2F、-(CH2)5OC5H6、-(CH2)6OH、-(CH2)7CN、-CH2CH2C5H6、-(CH2)4COOH、-(CH2)5COOH、-(CH2)5COOMe、-(CH2)11COOH、-(CH2)12COOH、-(CH2)12OH、-(CH2)13OH、-(CH2)11CN、-(CH2)11OC(O)NH2、-(CH2)11COOEt、-C(O)(CH2)9CH3、-(CH2)5C(O)N(CH2CH2)2Oおよび2-ピロリルからなる群から選択され;
R8は、-H、C1〜C11直鎖アルキル、-(CH2)4COOEtおよび-C6H5からなる群から選択され;
R7が2-ピロリル以外の場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3および-CH2CH2CH3からなる群から選択され;
R7が2-ピロリルである場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3および-OCH3からなる群から選択され;
R16は、-H、-CH3、-CH2CH2CH3および-(CH2)6CH3からなる群から選択され;
R17は、-H、-CN、-COOMe、-COOEtおよび-COOHからなる群から選択され、
ただし、式(V)の化合物は、
プロジギオシン、
ウンデシルプロジギオシン、
ノルプロジギオシンおよび
ノニルプロジギオシンではない、請求項1に記載の組成物。
【請求項４】
式(V)の化合物中、
R1は、-Hであり;
R2は、C1〜C12直鎖アルキル、-CH(CH3)2および-CH2C6H5からなる群から選択され;
R7は、-H、-CH3、-CH2CH3、C8〜C15直鎖アルキル、-(CH2)9C＝CH2、-(CH2)5CH2F、-(CH2)5OC5H6、-(CH2)6OH、-(CH2)7CN、-CH2CH2C5H6、-(CH2)4COOH、-(CH2)5COOH、-(CH2)5COOMe、-(CH2)11COOH、-(CH2)12COOH、-(CH2)12OH、-(CH2)13OH、-(CH2)11CN、-(CH2)11OC(O)NH2、-(CH2)11COOEt、-C(O)(CH2)9CH3、-(CH2)5C(O)N(CH2CH2)2Oおよび2-ピロリルからなる群から選択され;
R8は、-H、-CH3、-CH2CH3、C6〜C11直鎖アルキル、-(CH2)4COOEtおよび-C6H5からなる群から選択され;
R7が2-ピロリル以外の場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3および-CH2CH2CH3からなる群から選択され;
R7が2-ピロリルである場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3および-OCH3からなる群から選択され;
R16は、-H、-CH3、-CH2CH2CH3および-(CH2)6CH3からなる群から選択され;
R17は、-H、-CN、-COOMe、-COOEtおよび-COOHからなる群から選択され、
ただし、式(V)の化合物は、
プロジギオシンおよび
ウンデシルプロジギニンではない、請求項1に記載の組成物。
【請求項５】
癌細胞または新生物細胞と接触させて癌細胞または新生物細胞の増殖を抑制するための、薬学的に許容される担体および式(V)：
【化２４】
2003523352.tif 000002
の化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する組成物。
[上式中、
R1は、-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-C(O)OCH2C6H5および-C(O)CH3からなる群から選択され;
R2は、-H、C1〜C12直鎖アルキル、-CH2C6H5、-SiR10R11R12、-C(O)CH3、-C(O)C6H5、-2-テトラヒドロピラニル、-OCH2OCH3および-C(O)OCH2CCl3からなる群から選択され;
R7は、-H、C1〜C15直鎖アルキル、-(CH2)9CH＝CH2、-(CH2)6F、-(CH2)5OC6H5、-(CH2)6OH、-(CH2)7CN、-CH2CH2C6H5、-(CH2)4COOH、-(CH2)5COOH、-(CH2)5COOMe、-(CH2)11COOH、-(CH2)12COOH、-(CH2)12OH、-(CH2)13OH、-(CH2)11CN、-(CH2)11OC(O)NH2、-(CH2)11COOEt、-C(O)(CH2)9CH3、-(CH2)5C(O)N(CH2CH2)2O、C3〜C7シクロアルキル、-C6H5、2-ピロリル、-3-ピロリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-フラニルおよび3-フラニルからなる群から選択され、ここでフェニルは、1個または複数のハロ、メチル、メトキシル、ヒドロキシル、メトキシカルボニルまたはトリフルオロメチル基で置換されており;
R8は、-H、C1〜C11直鎖アルキル、-(CH2)4COOEtおよび-C6H5からなる群から選択され;
R7が2-ピロリル以外の場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3および-CH2CH2CH3からなる群から選択され;
R7が2-ピロリルである場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3および-OCH3からなる群から選択され;
R10は、C1〜C4直鎖または分枝鎖アルキルおよび-C6H5からなる群から選択され;
R11およびR12は、独立に、-CH3、-CH2CH3および-C3H7からなる群から選択され;
R16は、-H、-CH3、-CH2CH2CH3および-(CH2)6CH3からなる群から選択され;
R17は、-H、-CN、-COOMe、-COOEtおよび-COOHからなる群から選択され、
ただし、式(V)の化合物は、
プロジギオシン、
ウンデシルプロジギオシン、
ノルプロジギオシンおよび
ノニルプロジギオシンではない]
【請求項６】
式(V)の化合物が、6-メトキシ-2-メチル-3-ヘプチルプロジゲオセン、4-メトキシ-5-((3-メトキシ-5-(1H-ピロール-2-イル)-2H-ピロール-2-イリデン)メチル)-2,2'-ビ-1H-ピロール、ノニルプロジギオシンおよび3-ヘプチル-5-((3-メトキシ-5-ピロール-2-イル-2H-ピロール-2-イリデン)メチル)-2-メチル-4-プロピル-ピロール、ならびにこれらの薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項5に記載の組成物。
【請求項７】
式(V)の化合物中、
R1は、-Hであり;
R2は、-H、C1〜C12直鎖アルキル、-CH(CH3)2および-CH2C6H5からなる群から選択され;
R7は、-H、-CH3、-CH2CH3、C3〜C15直鎖アルキル、-(CH2)9CH＝CH2、-(CH2)5CH2F、-(CH2)5OC5H6、-(CH2)6OH、-(CH2)7CN、-CH2CH2C5H6、-(CH2)4COOH、-(CH2)5COOH、-(CH2)5COOMe、-(CH2)11COOH、-(CH2)12COOH、-(CH2)12OH、-(CH2)13OH、-(CH2)11CN、-(CH2)11OC(O)NH2、-(CH2)11COOEt、-C(O)(CH2)9CH3、-(CH2)5C(O)N(CH2CH2)2Oおよび2-ピロリルからなる群から選択され;
R8は、-H、C1〜C11直鎖アルキル、-(CH2)4COOEtおよび-C6H5からなる群から選択され;
R7が2-ピロリル以外の場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3および-CH2CH2CH3からなる群から選択され;
R7が2-ピロリルである場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3および-OCH3からなる群から選択され;
R16は、-H、-CH3、-CH2CH2CH3および-(CH2)6CH3からなる群から選択され;
R17は、-H、-CN、-COOMe、-COOEtおよび-COOHからなる群から選択され、
ただし、式(V)の化合物は、
プロジギオシン、
ウンデシルプロジギオシン、
ノルプロジギオシンおよび
ノニルプロジギオシンではない、請求項5に記載の組成物。
【請求項８】
式(V)の化合物中、
R1は、-Hであり;
R2は、-CH3、C1〜C12直鎖アルキル、-CH(CH3)2および-CH2C6H5からなる群から選択され;
R7は、-H、-CH3、-CH2CH3、C8〜C15直鎖アルキル、-(CH2)9CH＝CH2、-(CH2)5CH2F、-(CH2)5OC5H6、-(CH2)6OH、-(CH2)7CN、-CH2CH2C5H6、-(CH2)4COOH、-(CH2)5COOH、-(CH2)5COOMe、-(CH2)11COOH、-(CH2)12COOH、-(CH2)12OH、-(CH2)13OH、-(CH2)11CN、-(CH2)11OC(O)NH2、-(CH2)11COOEt、-C(O)(CH2)9CH3、-(CH2)5C(O)-N(CH2CH2)2Oおよび2-ピロリルからなる群から選択され;
R8は、-H、-CH3、-CH2CH3、C6〜C11直鎖アルキル、-(CH2)4COOEtおよび-C6H5からなる群から選択され;
R7が2-ピロリル以外の場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3および-CH2CH2CH3からなる群から選択され;
R7が2-ピロリルである場合には、R9は、-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3および-OCH3からなる群から選択され;
R16は、-H、-CH3、-CH2CH2CH3および-(CH2)6CH3からなる群から選択され;
R17は、-H、-CN、-COOMe、-COOEtおよび-COOHからなる群から選択され、
ただし、式(V)の化合物は、
プロジギオシンおよび
ウンデシルプロジギニンではない、請求項5に記載の組成物。