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【手続補正書】
【提出日】平成20年3月27日(2008.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コア−シェル粒子を含む薬学的組成物であって、該粒子が
カリウム結合ポリマー含むコア、および
疎水性物質によりアルキル化されたアミン官能ポリマーから選択されるシェルポリマーを含むシェル、
を含み、該シェルポリマーが架橋ポリマーを含む、薬学的組成物。
【請求項２】
前記アミン官能ポリマーの窒素原子の１０ｍｏｌ％未満が、アルキル化後に第４アンモニウムイオンを形成する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記アルキル化剤が親電子物質である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記アルキル化剤が、式ＲＸを有しており、ここでＲはＣ１〜Ｃ２０のアルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０のヒドロキシアルキル基、Ｃ６〜Ｃ２０のアラルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０のアルキルアンモニウム基、またはＣ１〜Ｃ２０のアルキルアミド基であり、Ｘは１つまたは複数の親電子基を含んでいる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記アルキル化剤が、アルキル基またはアルキルアリール基を有するアミン反応性親電子剤である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記アルキル化剤が、ハロゲン化ベンジルおよびハロゲン化ドデシルからなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記アルキル化剤が、少なくとも２つの親電子基Ｘを含む、請求項１〜４および６のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記アルキル化剤が、ジハロアルカン、ジハロポリエチレングリコール、およびエピクロロヒドリンからなる群より選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記シェルの厚さが、０．００２μｍと５０μｍとの間である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
コアに対するシェルの重量比が、０．０１％〜５０％である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
高カリウム血症、腎臓でのカルシトリオール合成の減少、腎不全、高血圧、慢性心不全、末期の腎疾患、体液過剰、および同化代謝の処置のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
１つまたは複数の薬学的に受容可能な担体、希釈剤または賦形剤、および必要に応じて追加される治療薬をさらに含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物、および１つまたは複数の追加される治療薬をさらに含む、薬学的キット。
【請求項１４】
ヒトまたは動物からカリウムを除去するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項１５】
ヒトまたは動物からカリウムを除去するための医薬の調製における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月19日(2008.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
【図２】脱フィブリノーゲン速度３０ｍｇ／ｄＬ／ｈｒ未満（淡灰色棒）に比較した脱フィブリノーゲン速度３０ｍｇ／ｄＬ／ｈｒ以上（暗灰色棒）についての機能的応答、死亡率及び症候性頭蓋内出血（ＩＣＨ）への効果を示す。
【手続補正書】
【提出日】平成20年1月22日(2008.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的組成物であって、
薬学的に受容可能な賦形剤；
を含み、
スルホン酸基（−ＳＯ３−）、硫酸基（−ＯＳＯ３−）、カルボン酸基（−ＣＯ２−）、ホスホン基（−ＰＯ３−−）、リン酸基（−ＯＰＯ３−−）、およびスルファミン酸基（−ＮＨＳＯ３−）からなる群より選択される酸性基を有する、カリウム結合ポリマーと；
該酸性基に隣接して配置された電子吸引性置換基であって、該電子吸引性置換基は、ヒドロキシル基、エーテル基、エステル基、およびハロゲン原子からなる群より選択される、電子吸引性置換基と；
をさらに含み、
該電子吸引性置換基は、該酸性基がカルボン酸基である場合にはフッ素である、
薬学的組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記カリウム結合ポリマーは、架橋カルボン酸ポリマー、架橋スルホン酸ポリマー、架橋スルファミン酸ポリマー、架橋ホスホン酸ポリマー、およびこれらの無水物から選択される少なくとも１つのポリマーを含む、薬学的組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記ポリマーは、ポリフルオロアクリル酸ポリマーもしくはポリジフルオロマレイン酸ポリマー、またはこれらの組合せを含む、薬学的組成物。
【請求項４】
請求項１〜３のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、前記カリウム結合ポリマーは、ＣＯ２−基のα位にフッ素を有する架橋カルボン酸ポリマーを含む、薬学的組成物。
【請求項５】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、前記ポリマーは、ジビニルベンゼン、エチレンビスアクリルアミド、Ｎ，Ｎ’−ビス（ビニルスルホニルアセチル）エチレンジアミン、１，３−ビス（ビニルスルホニル）２−プロパノール、ビニルスルホン、Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミドポリビニルエーテル、ポリアリルエーテルまたはこれらの組合せによって架橋した、α−フルオロアクリル酸ポリマーである、薬学的組成物。
【請求項６】
請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、
前記カリウム結合ポリマー
をコア成分として含み、
シェル成分
をさらに含む、薬学的組成物。
【請求項７】
請求項６に記載の薬学的組成物であって、前記シェルは、コポリマーを含み、該コポリマーの少なくとも１つの反復単位は、ビニルアミン、エチレンイミン、プロピレンイミン、アリルアミン、メタアリルアミン、ビニルピリジン、アルキルアミノアルキルアクリレート、アルキルアミノアルキルメタクリレート、アルキルアミノアルキルアクリルアミド、アルキルアミノアルキルメタクリルアミド、アミノメチルスチレン、キトサンであるか、またはエピクロロヒドリン、アルキルハライド、およびエポキシドから選択される少なくとも１つの親電子物質を有する脂肪族アミン付加物もしくは芳香族アミン付加物であり、該アミンは、必要に応じて、第四級型である、薬学的組成物。
【請求項８】
請求項６〜７のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、前記シェルは、エピクロロヒドリン、アルキルジイソシアネート、アルキルジハライド、もしくはジエステルなどの、エポキシド、ハライド、エステル、イソシアネートまたは無水物によって、架橋されている、薬学的組成物。
【請求項９】
請求項６〜８のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、前記シェルは、Ｅｕｄｒａｇｉｔおよびポリエチレンイミンからなる群より選択されるポリマーを含む、薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の薬学的組成物であって、前記シェルは、架橋および／またはベンジル化したポリエチレンイミンを含む、薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項６〜８のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、前記シェルは、ポリビニルアミンを含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項５または６に記載の薬学的組成物であって、ジビニルベンゼンで架橋されたα−フルオロアクリル酸ポリマーのコアを含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の薬学的組成物であって、Ｅｕｄｒａｇｉｔ  ＲＬ  １００のシェル、Ｅｕｄｒａｇｉｔ  ＲＳ  １００のシェル、これらの組合せのシェル、ベンジル化ポリエチレンイミンのシェル、またはＮ−ドデシルポリエチレンイミンのシェルをさらに含む、薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、カリウム節約作用利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシン受容体ブロッカー、非ステロイド系抗炎症薬、ヘパリン、およびトリメトプリムからなる群より選択される、１種以上の薬物をさらに含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
薬学的キットであって、
請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物
を含み、
カリウム節約作用利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシン受容体ブロッカー、非ステロイド系抗炎症薬、ヘパリン、およびトリメトプリムからなる群より選択される、１種以上の薬物
をさらに含む、
キット。
【請求項１６】
高カリウム血症の処置のための医薬の調製のための、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項１７】
ヒトもしくは動物の胃腸管からのカリウムの非治療的除去のための医薬の製造における、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の薬学的組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月19日(2008.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)  アクリル酸及び／又はアクリルアミド並びにそれらの誘導体のホモポリマーまたはコポリマーからなる群から選択される少なくとも１種のポリマーゲル形成剤0.05〜5重量％と、
(b)  少なくとも30℃の融点を有する少なくとも１種のワックス成分0.1〜10重量％と、
(c)  25℃で液状である少なくとも１種の油成分1〜30重量％と、
(d)  水60〜95重量％、
を含有し、但し、アニオン性またはカチオン性の乳化剤/界面活性剤を含有しない、O/Wゲル組成物。
【請求項２】
少なくとも30℃の融点を有するワックス成分(b)は、全組成物を基準に0.2〜5重量％の量で存在することを特徴とする、請求項１に記載のO/Wゲル組成物。
【請求項３】
少なくとも30℃の融点を有するワックス成分(b)は、ペンタエリスリトールエステル、ジペンタエリスリトールエステル、トリペンタエリスリトールエステル、C12-14脂肪アルコール、とりわけC16-18脂肪アルコール、および部分グリセリド、またはこれらの物質の混合物の群から選択されることを特徴とする、請求項１〜２のいずれかに記載のO/Wゲル組成物。
【請求項４】
ワックス成分(b)は、40℃〜80℃の融点を有することを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載のO/Wゲル組成物。
【請求項５】
少なくとも30℃の融点を有するワックス成分(b)は、飽和または不飽和及び／又は分枝または非分枝のC6-22脂肪酸（好ましくはC14-22脂肪酸）と、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、トリペンタエリスリトールのエステル、またはこれらのエステルの混合物の群から選択され、存在するC17脂肪酸エステルが0.3重量％未満であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載のO/Wゲル組成物。
【請求項６】
エステルは、ペンタエリスリトールのC16脂肪酸40〜50重量％とC18脂肪酸45〜55重量％を含有する脂肪酸混合物との反応によって得られ、(a)モノエステル5〜35重量％、(b)ジエステル20〜50重量％および(c)トリエステルおよび場合によりテトラエステル25〜50重量％の含有量百分率を有するペンタエリスリトールのエステルであることを特徴とする、請求項５に記載のO/Wゲル組成物。
【請求項７】
(a)  少なくとも１種のポリアクリレート0.05〜5重量％と、
(b)  ペンタエリスリトール及び／又はジペンタエリスリトールの少なくとも１種のエステル0.1〜10重量％と、
(c)  少なくとも１種の油成分1〜30重量％と、
(d)  水60〜95重量％、
を含有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれかに記載のO/Wゲル組成物。
【請求項８】
(a)  少なくとも１種のポリアクリル酸ナトリウム0.05〜5重量％と、
(b)  ステアリン酸及び／又はパルミチン酸に基づく少なくとも１種のペンタエリスリトール部分エステルまたはジペンタエリスリトール部分エステル0.1〜10重量％と、
(c)  25℃で液状の脂肪酸エステル或いは炭酸ジアルキルまたはそれらの混合物から選択される少なくとも１種の油成分1〜30重量％と、
(d)  水60〜95重量％、
を含有することを特徴とする、請求項７に記載のO/Wゲル組成物。
【請求項９】
ブルックフィールドRVF粘度計（ヘリパス付きスピンドル TE、4 r.p.m.）で測定された20℃での粘度が50,000〜500,000mPa.sであることを特徴とする、請求項１〜８のいずれかに記載のO/Wゲル組成物。
【請求項１０】
a)ゲル形成剤またはゲル形成剤混合物をワックスと油成分を含有する液状油相中に分散させ、および得られた分散体を次いで水相で乳化させること、またはb)ゲル形成剤またはゲル形成剤混合物を水相中で膨潤させ、および全体を液状油相と混合すること、またはc)ゲル形成剤またはゲル形成剤混合物を1,000ダルトン未満の分子量を有する低分子量ポリオールまたはポリオール混合物中で膨潤させ、および全体を水相および液状油相で処理すること、のいずれかを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載のo/wゲル組成物の製造方法。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載のo/wゲル組成物の、ボディケアのための使用。
【請求項１２】
請求項１に記載のゲル形成剤を含有するゲル組成物の耐塩性を向上させるための、ワックスの使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
そこで、本発明は、
(a)  アクリル酸及び／又はアクリルアミド並びにそれらの誘導体のホモポリマーまたはコポリマーからなる群から選択される少なくとも１種のポリマーゲル形成剤0.05〜5重量％と、
(b)  少なくとも30℃の融点を有する少なくとも１種のワックス成分0.1〜10重量％と、
(c)  25℃で液状である少なくとも１種の油成分1〜30重量％と、
(d)  水60〜95重量％、
を含有し、但し、アニオン性またはカチオン性の乳化剤/界面活性剤を含有しない、O/Wゲル組成物に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明の好適な態様では、少なくとも30℃の融点を有するワックス成分(b)は、ペンタエリスリトールエステル、ジペンタエリスリトールエステル、トリペンタエリスリトールエステル、C14−22脂肪アルコール、とりわけC16-18脂肪アルコール、および部分グリセリドまたはこれらの物質の混合物の群から選択される。別の好適な態様では、エステルは、飽和または不飽和及び／又は分枝または非分枝のC6-22脂肪酸（好ましくはC14-22脂肪酸、とりわけC16-22脂肪酸）のペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、トリペンタエリスリトールエステル、またはこれらのエステル混合物であり、0.3重量％未満のC17脂肪酸エステルが存在する。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月19日(2008.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
ワックスベースの製剤は、当業者には長く知られており、特に、例えば坐薬、スティック形またはクリームおよびローション状の様々な化粧品組成物のような化粧品および医薬製剤や、コート紙および織物等に使用される。この目的のために、当業者は、数多くのワックス様物質およびそのような物質の混合物を使用することができる。これらの中には、例えば、最終製剤の感覚プロフィールに決定的な影響を及ぼすグリセリドおよび脂肪アルコールが含まれる。すなわち、グリセリドは皮膚にしばしば油を塗ったような／脂っぽい感覚を残す。脂肪アルコールは、白色残留物の形成を来たし、これは、使用者にとって大きな難点となる。加えて、脂肪アルコールはしばしば保存中に粘度の著しい上昇を来たす。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
そこで、驚くべきことに、この問題が部分グリセリドと組み合わせたペンタエリスリトールまたはそのオリゴマーのエステルに基づく特定ワックス混合物によって解決できることが見出された。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
C16/C18脂肪酸のペンタエリスリトールエステルは、例えば、ペンタエリスリトール1モル当り1.8〜2.2モル、好ましくは1.9〜2.1モルの、40〜50wt％のC16脂肪酸と45〜55wt％のC18脂肪酸とを含む脂肪酸混合物またはこれに相当する脂肪酸分布を有する原料混合物を使用して、以下の工程によって生産することができる：（a）エステル化を、溶媒の不存在下に不活性ガス雰囲気中で、180℃〜250℃の温度で実施し、（b）生成される水を留去して、（c）得られた反応混合物を、＜1の酸価および145〜158のOH価を有するまで真空中で攪拌し、（d）未反応ペンタエリスリトールを濾去し、（e）場合により過酸化水素による後処理を実施する。酸価およびOH価をモニタし、調整する方法は当業者には周知であるので、ここで詳細に説明する必要はない。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
自己乳化型基剤
従って、本発明は、本発明のワックス混合物、およびそれに加えて、10より大きいHLB値を有するアニオン性または非イオン性乳化剤の群から選択される少なくとも1つの乳化剤（c）を含む自己乳化型基剤に関する。本発明に関して、「乳化剤」と「界面活性剤」という用語の間に相違はない。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
10より大きいHLB値を有する特に適切な非イオン性乳化剤／界面活性剤の群は、
（1）直鎖および分岐C8-40脂肪アルコール、直鎖および分岐C12-40脂肪酸、およびアルキル基内に8〜15個の炭素原子を有するアルキルフェノールへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加生成物；
（2）グリセロールへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加生成物のC12/18脂肪酸モノおよびジエステル；
（3）飽和および不飽和C6-22脂肪酸とそのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシド付加生成物のグリセロールモノおよびジエステル、およびソルビタンモノおよびジエステル；
（4）アルキル鎖内に8〜22個の炭素原子を有するアルキルモノおよびオリゴグリコシド、およびそのエトキシル化類似体；
（5）ヒマシ油および／または硬化ヒマシ油へのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加生成物
から選択される対応化合物を含む。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
自己乳化型基剤は、乳化剤と稠度を与えるワックスとの比が既に正確にバランスがとれているので、粘度安定なo/wエマルションを特に容易に調製することを可能にする。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
本発明によれば、
（a）20〜60wt％の、本発明（請求項2〜5のいずれかに記載）のペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトールおよび／またはトリペンタエリスリトールの少なくとも1つのエステル、
（b）20〜60wt％の、本発明（請求項6〜8のいずれかに記載）の少なくとも1つの部分グリセリドおよび
（c）5〜30wt％、好ましくは10〜30wt％の、10より高いHLB値を有するアニオン性または非イオン性乳化剤の群から選択される少なくとも1つの付加的な乳化剤
を含み、自己乳化型混合物が20wt％未満の水を含む自己乳化型基剤を使用することが、特に好都合である。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
従って、本発明はまた、本発明による1〜20wt％のワックス混合物、または本発明による1〜20wt％の自己乳化型基剤を含有する化粧品または医薬製剤に関する。使用する濃度は、いずれの場合も2〜10wt％である。本発明はまた、エマルション、特に水中油型エマルションにおいて粘度を増強するための、本発明のワックス混合物の使用、およびエマルション、特に水中油型エマルションにおいて粘度を増強するための、本発明の自己乳化型混合物の使用に関する。本発明はまた、化粧品エマルションまたは医薬エマルションにおける稠度因子としての、本発明のワックス混合物、または本発明の自己乳化型混合物の使用に関する。使用する濃度によって、ローションまたはクリームが形成され、それらは1μm〜20μm、好ましくは5μm〜10μmの平均粒径を有することを特徴とする。このようなエマルションの粘度は、2,000mPa〜500,000mPa、好ましくは10,000mPa〜200,000mPaの範囲内である。粘度は、10r.p.m.のスピンドル5または6（ローションに関しては60,000mPaまで）またはヘリパスを備えたスピンドルHT（クリームに関しては＞60,000mPa）を使用して、23℃でブルックフィールドRVFによって測定したものである。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月19日(2008.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
油成分
本発明によるO/Wゲルは、25℃で液状の油成分、またはそのような油成分の混合物を、組成物全体に対して1〜30wt％含む。油成分は、合計量3〜20wt％で存在し、好ましくは5〜15wt％、とりわけ7〜12wt％で存在する。適切な油成分として、たとえば、25℃で液状であることを条件に、以下に記載する化合物群が挙げられる。特に、6〜18個、好ましくは8〜10個の炭素原子を含む脂肪アルコール系のゲルベアルコール、直鎖または分岐状の飽和または不飽和C6-22脂肪酸と、直鎖または分岐状の飽和または不飽和C6-22脂肪アルコール、特に2−エチルヘキサノールとのエステルが挙げられる。例として、以下のものが記載される。ラウリン酸ヘキシル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ココカプリレート／カプレート。他の適切なエステルとして、たとえば、C18-38アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐状の飽和または不飽和C6-22脂肪アルコールとのエステル、直鎖および／または分岐状の飽和および／または不飽和脂肪酸と多価アルコール（たとえば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオール）および／またはゲルベアルコールとのエステル、トリグリセリドまたはトリグリセリド混合物、モノ−、ジ−およびトリグリセリド混合物、C6-22脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸、特に安息香酸とのエステル、C2-12ジカルボン酸と、1〜22個の炭素原子を含む直鎖または分岐状の飽和または不飽和アルコール、または2〜10個の炭素原子および2〜6個の水酸基と含むポリオール、植物油、分岐状の第一アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖炭酸ジアルキル、6〜18個、好ましくは8〜10個の炭素原子を含む脂肪アルコール系ゲルベ炭酸塩とのエステル、安息香酸と直鎖および／または分岐状のC6-22アルコール（たとえばCetiolTM AB）とのエステル、アルキル基1個につき6〜22個の炭素原子を含有する直鎖または分岐状の、対称または非対称ジアルキルエーテル、たとえば、ジ−n−オクチルエーテル（CetiolTM OE）、またはエポキシ化脂肪酸エステルとポリオール、炭化水素、たとえば、パラフィンまたは鉱油、シリコーンオイル、およびオリゴ−またはポリ−α−オレフィンとの開環生成物が挙げられる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本発明によれば、炭酸ジアルキルおよびC8-24脂肪酸とC8-24脂肪アルコールとのエステル、またはその混合物が、油成分として好ましい。炭酸ジアルキルは、対称でも非対称でも、分岐状でも非分岐状でも、飽和でも不飽和でもよく、従来から知られているエステル交換反応で製造することができる。本発明によれば、6〜24個の炭素原子を含むアルキル鎖を持つ炭酸ジアルキル、特に炭酸ジ−n−オクチルまたは炭酸ジ−（2−エチルヘキシル）、またはその混合物が特に適切である。中でも、炭酸ジ−n−オクチルが好ましい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明によれば、ワックス様の稠度を持つ脂肪および脂肪様物質は、他のワックス／脂質成分としても使用できる。これらとして、特に、脂肪（トリグリセリド）、モノおよびジグリセリド、天然および合成ワックス、脂肪およびワックスアルコール、脂肪酸、脂肪アルコールと脂肪酸とのエステル、そして、脂肪酸アミド、またはこれらの物質の混合物が挙げられる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
本発明による使用に適した脂肪アルコールとして、C12-50脂肪アルコール、とりわけ、天然油脂およびワックスから得られるC12-24脂肪アルコール、たとえば、ミリスチルアルコール、1−ペンタデカノール、セチルアルコール、1−ヘプタデカノール、ステアリルアルコール、1−ノナデカノール、アラキジルアルコール、1−ヘネイコサノール、ベヘニルアルコール、ブラシジルアルコール、リグノセリルアルコール、セリルアルコールまたはミリシルアルコールが挙げられる。本発明によれば、非分岐状の飽和脂肪アルコールが好ましい。他の適切な脂肪アルコールは、天然油脂の還元において得られる脂肪アルコールカット、たとえば、牛脂、ピーナッツ油、ナタネ油、綿実油、大豆油、ひまわり油、パーム核油、アマニ油、ひまし油、コーン油、ナタネ油、ごま油、ココアバターおよびココナッツ油が挙げられる。しかし、合成アルコール、たとえば、チーグラー合成による直鎖の偶数鎖脂肪アルコール（AlfolTM）またはオキソ合成による部分分岐状アルコール（DobanolTM を使用してもよい。たとえば、Cognis Deutschland GmbH からLanetteTM 16（C16アルコール）、LanetteTM 14（C14アルコール）、LanetteTM O（C16/18アルコール）およびLanetteTM 22（C18/22アルコール）の名前で市販されているC14-18脂肪アルコールは、本発明の目的に特に好適である。脂肪アルコールは、トリグリセリドと比較して、皮膚上におけるより乾いた感覚を組成物に与え、したがって、トリグリセリドより好ましい。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月13日(2008.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エスゾピクロンを有効成分として含む、低レベルの慢性の痛みの治療用医薬。
【請求項２】
前記痛みが、神経障害性の痛み、又はリウマチ様関節炎、変形性関節症、筋肉の痙攣、痙縮若しくは線維筋肉痛に関連する痛みである、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
エスゾピクロンを有効成分として含む、痛みに関連する疲労の治療用医薬。
【請求項４】
エスゾピクロンを有効成分として含む、更年期又は閉経に伴う諸症状の治療用医薬。
【請求項５】
前記症状がのぼせである、請求項４に記載の医薬。
【請求項６】
前記症状がのぼせによる夜間覚醒である、請求項４に記載の医薬。
【請求項７】
前記症状が不眠症である、請求項４に記載の医薬。
【請求項８】
エスゾピクロンを有効成分として含む、自閉症の治療用医薬。
【請求項９】
エスゾピクロンを有効成分として含む、失語症の治療用医薬。
【請求項１０】
エスゾピクロンを有効成分として含む、時差ぼけの治療用医薬。
【請求項１１】
非経口的に、経皮的に、経口的に又は吸入により投与するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１２】
前記有効成分を1日当たり０．５ｍｇ〜１５ｍｇの量で投与する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１３】
前記有効成分を１投薬当たり０．５ｍｇ、１．０ｍｇ、２．０ｍｇ及び３．０ｍｇから選択される量で投与する、請求項１２に記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月27日(2008.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
褥瘡の処置を要する患者の褥瘡を処置する医薬を製造するためのボツリヌス毒素の使用であって、患者の褥瘡または褥瘡近傍にボツリヌス毒素を投与し、それによって褥瘡を処置する使用。
【請求項２】
ボツリヌス毒素を、A、B、C、D、E、FおよびG型ボツリヌス毒素から成る群から選択する請求項１に記載の使用。
【請求項３】
ボツリヌス毒素がA型ボツリヌス毒素である請求項１に記載の使用。
【請求項４】
ボツリヌス毒素を約1〜3000単位の量で投与する請求項１に記載の使用。
【請求項５】
ボツリヌス毒素を局所投与または皮下投与により投与する請求項１に記載の使用。
【請求項６】
褥瘡発症を予防する医薬を製造するためのボツリヌス毒素の使用であって、患者の圧迫部または圧迫部近傍にボツリヌス毒素を投与し、それによって褥瘡の発症を予防する使用。
【請求項７】
ボツリヌス毒素を、A、B、C1、D、E、FおよびG型ボツリヌス毒素から成る群から選択する請求項６に記載の使用。
【請求項８】
ボツリヌス毒素がA型ボツリヌス毒素である請求項６に記載の使用。
【請求項９】
ボツリヌス毒素を約1〜3000単位の量で投与する請求項６に記載の使用。
【請求項１０】
ボツリヌス毒素を局所投与または皮下投与により投与する請求項６に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月19日(2008.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007531763.tif 000001
の化合物、又はその立体異性体、その互変異性体若しくはその溶媒和物、若しくはその薬学的に受容可能な塩。
式中、
アリールは、フェニル又はピリジニルであり、ここでこのフェニル又はピリジニルは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、C1-6ペルフルオロアルキル；Ｃ1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ1-6アルキルアミノ及びＣ1-6アルコキシカルボニルからなる群より選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｗは、結合又は（ＣＨ2）mであり、ここでｍは、１〜４の整数であり；
Ｚは、−Ｏ（ＣＨ2）n−、−ＳＯ2（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）n−ＣＯ−、−Ｏ（ＣＨ2）n−ＣＯ−又は−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−ＣＯ−であり、ここでＹは、ＮＲ3、Ｏ又はＳであり、そしてＲ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルＣ3-8シクロアルキル及びベンジルからなる群より
選択され、そしてｎは、独立して１〜５の整数であり；
Ｘは、ＮＲ3、Ｏ又はＳであり、ここでＲ3は、上記で定義される通りであり；
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル；ヒドロキシＣ1-6アルキル、ニトロ、シアノ又はＣ1-6アルキルアミノであり；そして
Ｒ2は、置換されるか又は置換されないフェニル、ピリジニル又はチエニルであり、こ
こでこの置換基は、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ1-6アルキルアミノ及びＣ1-6アルコキシカルボニルからなる群より選択される。
【請求項２】
アリールがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
アリールがフェニルであり；そして
Ｒ2がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
アリールがフェニルであり；
Ｚが−Ｏ（ＣＨ2）n−であり；そして
Ｒ2がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
アリールがフェニルであり；
Ｚが−Ｏ（ＣＨ2）n−であり；
ＸがＯ又はＳであり；そして
Ｒ2がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
アリールがフェニルであり；
Ｚが−Ｏ（ＣＨ2）n−であり；
ＸがＯ又はＳであり；
Ｒ1がＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2がフェニルであり；そして
Ｗが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＯである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＳである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
アリールがフェニルであり；
Ｚが−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−であり；そして
Ｒ2がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
アリールがフェニルであり；
Ｚが−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−であり；
ＸがＯ又はＳであり；そして
Ｒ2がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
アリールがフェニルであり；
Ｚが−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−であり；
ＸがＯ又はＳであり；
Ｒ1がＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2がフェニルであり；そして
Ｗが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＳである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＹがＯである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
アリールがフェニルであり；
Ｚが−Ｏ（ＣＨ2）n−であり；
ＸがＯ又はＳであり；
Ｒ1がＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2がフェニルであり；そして
Ｗが（ＣＨ2）mであり、ここでｍは１〜４の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸがＳである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
５−｛４−［４−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−フェニル｝−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン５−［４−（４−メチル−２−ｍ−トリル−オキサゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン、５−｛４−［４−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イル）−メトキシメチル］−フェニル｝−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン、５−｛３−［４−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イル）−メトキシメチル］−フェニル｝−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン、５−｛４−［４−ブチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−２−クロロ−フェニル｝−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン、５−｛４−［４−ブチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシメチル］−２−フルオロ−フェニル｝−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン、５−｛４−［４−ブチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−ベンジル｝−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン、及び５−（２−｛３−［４−ブチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−フェニル｝−エチル）−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン、
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
有効量の請求項１に記載の化合物及び薬学的に受容可能な担体を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
ＰＰＡＲδリガンド結合活性によって調節され得る哺乳動物の疾患を処置するための、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
疾患が、多発性硬化症、シャルコー−マリー−ツース病、ペリツェウス−メルツバッハー病、脳脊髄炎、視神経脊髄炎、副腎脳白質ジストロフィ、ギラン−バレー症候群、並びに脊髄損傷、神経障害及び神経損傷を含む、ミエリン形成性グリア細胞が損傷した障害からなる群より選択される脱髄疾患である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
脱髄疾患が、多発性硬化症である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
疾患が、肥満症、高トリグリセリド血症、高脂血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、異脂肪血症、シンドロームＸ、II型糖尿病、並びに神経障害、腎症、網膜症及び白内障、高インスリン血症、耐糖能異常、インスリン抵抗性、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、冠動脈心疾患、末梢血管疾患又はうっ血性心不全からなる群より選択されるそれらの合併症からなる群より選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年12月10日(2007.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体を含む、睡眠不全の治療用又は予防用の医薬組成物。
【請求項２】
睡眠の開始時間、睡眠の継続、又は睡眠の質を改善する、若しくは夜間の睡眠後にさわやかな感じで起きる能力を高める医薬組成物であって、免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項３】
前記免疫調節化合物が下記化合物；
【化１】
2007531770.tif 000001
又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記免疫調節化合物が下記化合物；
【化２】
2007531770.tif 000002
又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記睡眠不全が、複合性局所疼痛症候群、慢性腰痛、筋骨格系疼痛、関節炎、神経根障害、ガンに関連した痛み、繊維筋痛、慢性疲労症候群、内臓痛、膀胱痛、慢性膵炎、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経障害、外傷性神経症、炎症性神経障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病、動作緩慢、筋肉の硬直、パーキンソン振戦、パーキンソン病様歩行、動作フリーズ、うつ病、長期記憶障害、ルビンスタイン−テイビ症候群（ＲＴＳ）、認知症、姿勢の不安定、運動不全疾患、シヌクレイン疾患、多系統退化症、線条体黒質変性症、オリーブ橋小脳萎縮症、シャイ−ドレーガー症候群、パーキンソン病の特性を有した運動ニューロン疾患、レヴィー小体認知症、タウ病変疾患、進行性核上麻痺、大脳皮質基底核変性症、前頭側頭認知症、アミロイド病変疾患、軽度認識障害、パーキンソニズムを有したアルツハイマー病、ウィルソン病、ハレルフォルデン・スパッツ病、チェディアック−ハガシ病、ＳＣＡ−３脊髄小脳失調、Ｘ関連ジストニアパーキンソニズム、プリオン病、多動性疾患、舞踏病、バリスマス、ジストニア振戦、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ＣＮＳトラウマ、又はミオクローヌスに関連したものである、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記睡眠不全が、複合性局所疼痛症候群、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、又はハンチントン病に関連したものである、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体、及び少なくとも１の第２活性成分又は第２活性薬剤を含む、睡眠不全の治療用又は予防用の医薬組成物。
【請求項８】
睡眠の開始時間、睡眠の継続、又は睡眠の質を改善する、若しくは夜間の睡眠後にさわやかな感じで起きる能力を高める医薬組成物であって：免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体；及び、少なくとも１の第２活性成分又は第２活性薬剤；を含む、前記医薬組成物。
【請求項９】
該第２活性成分、又は薬剤が、三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、抗てんかん薬、抗不整脈薬、ナトリウムチャネル阻害薬、選択的炎症性メディエータ阻害薬、オピオイド薬、ガバペンチン、プレガバリン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、レビチラセタム、トピラメートニューロンチン、オキシコンチン、モルヒネ、トピラメート、アミトリプチリン、ノートリプチリン、又はカルバマゼピンである、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１０】
該第２活性成分、又は薬剤が、三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、抗てんかん薬、抗不整脈薬、ナトリウムチャネル阻害薬、選択的炎症性メディエータ阻害薬、オピオイド薬、ガバペンチン、プレガバリン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、レビチラセタム、トピラメートニューロンチン、オキシコンチン、モルヒネ、トピラメート、アミトリプチリン、ノートリプチリン、又はカルバマゼピンである、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１１】
該免疫調節化合物の立体異性体が、Ｒエナンチオマー、又はＳエナンチオマーである、請求項１、２、７又は８のいずれか１項記載の方法。
【請求項１２】
免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、又は立体異性体を含む、睡眠不全を治療又は予防するための使用に適したキット。
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月29日(2008.2.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007531764.tif 000001
［式中、
アリールは、フェニルまたはピリジニルであり、ここにおいて、該フェニルまたはピリジニルは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ1-6アルキルアミノ、および、Ｃ1-6アルコキシカルボニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｏ（ＣＨ2）n−、−ＳＯ2（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）n−ＣＯ−、−Ｏ（ＣＨ2）n−ＣＯ−、または−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−ＣＯ−であり、ここにおいて、Ｙは、ＮＲ3、ＯまたはＳであり、Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルＣ3-8シクロアルキル、および、ベンジルからなる群より選択され、ｎは、独立して、１〜５の整数であり；
Ｘは、ＮＲ3、ＯまたはＳであり、ここにおいて、Ｒ3は、上記で定義された通りであり；
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、ニトロ、シアノ、および、Ｃ1-6アルキルアミノであり；そして、
Ｒ2は、置換された、または、非置換のフェニル、ピリジニルまたはチエニルであり、
ここにおいて、該置換基は、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ1-6アルキルアミノ、および、Ｃ1-6アルコキシカルボニルからなる群より選択され；
ただし、Ｚが−Ｏ（ＣＨ2）n−、または、−ＳＯ2（ＣＨ2）n−であり、アリールがフェニルである場合、Ｒ2は、フェニル以外である］
で表わされる化合物、または、それらの立体異性体、互変異性体もしくは溶媒和物、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項２】
アリールは、フェニルであり；そして、
Ｘは、ＯまたはＳである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、Ｏである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
５−（４−｛２−［５−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−イル］−エトキシ｝−フェニル）−３Ｈ−［１,３,４］オキサジアゾール−２−オンである化合物。
【請求項５】
有効量の請求項１に記載の化合物、および、製薬上許容できるキャリアーを含む医薬組成物。
【請求項６】
哺乳動物において、ＰＰＡＲデルタリガンド結合活性で調節することができる疾患を治療するための、治療上有効な量の式Ｉ：
【化２】
2007531764.tif 000002
［式中、
アリールは、フェニルまたはピリジニルであり、ここにおいて、該フェニルまたはピリジニルは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ1-6アルキルアミノ、および、Ｃ1-6アルコキシカルボニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｏ（ＣＨ2）n−、−ＳＯ2（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）n−ＣＯ−、−Ｏ（ＣＨ2）n−ＣＯ−、または、−（ＣＨ2）n−Ｙ−（ＣＨ2）n−ＣＯ−であり、ここにおいて、Ｙは、ＮＲ3、ＯまたはＳであり、Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルＣ3-8シクロアルキル、および、ベンジルからなる群より選択され、ｎは、独立して、１〜５の整数であり；
Ｘは、ＮＲ3、ＯまたはＳであり、ここにおいて、Ｒ3は、上記で定義された通りであり；
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、ニトロ、シアノ、および、Ｃ1-6アルキルアミノであり；そ
して、
Ｒ2は、置換された、または、非置換のフェニル、ピリジニルまたはチエニルであり、ここにおいて、該置換基は、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ1-6アルキルアミノ、および、Ｃ1-6アルコキシカルボニルからなる群より選択される］で表わされる化合物、または、それらの立体異性体、互変異性体もしくは溶媒和物、または、それらの製薬上許容できる塩を含む医薬。
【請求項７】
アリールは、フェニルである、請求項６に記載の医薬。
【請求項８】
アリールは、フェニルであり；そして、
Ｒ2は、フェニルである、
請求項６に記載の医薬。
【請求項９】
アリールは、フェニルであり；
Ｚは、−Ｏ（ＣＨ2）n−であり；そして
Ｒ2は、フェニルである、
請求項６に記載の医薬。
【請求項１０】
アリールは、フェニルであり；
Ｚは、−Ｏ（ＣＨ2）n−であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；そして、
Ｒ2は、フェニルである、
請求項６に記載の医薬。
【請求項１１】
アリールは、フェニルであり；
Ｚは、−Ｏ（ＣＨ2）n−であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキルであり；そして、
Ｒ2は、フェニルである、
請求項６に記載の医薬。
【請求項１２】
Ｘは、Ｏである、請求項１１に記載の医薬。
【請求項１３】
Ｘは、Ｓである、請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
病気は、多発性硬化症、シャルコー−マリー−ツース病、ペリツェウス−メルツバッハー病、脳脊髄炎、視神経脊髄炎、副腎白質ジストロトフィー、ギラン・バレー症候群、および、脊髄損傷、神経障害および神経損傷を含むミエリンを形成するグリア細胞が損傷を受ける障害からなる群より選択される脱髄疾患である、請求項６に記載の医薬。
【請求項１５】
脱髄疾患は、多発性硬化症である、請求項１４に記載の医薬。
【請求項１６】
病気は、肥満症、高トリグリセリド血症、高脂血症、低アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、異脂肪血症、シンドロームＸ、II型糖尿病、ならびに、ニューロパシー、腎症、網膜疾患および白内障、インスリン過剰血症、耐糖能異常、インスリン抵抗性、アテローム性動脈硬化症、高血圧、冠動脈心疾患、末梢血管疾患、または、うっ血性心不全からなる群より選択されるそれらの合併症からなる群より選択される、請求項６に記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月28日(2008.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007531730.tif 000001
［式中、
ｍは０、１又は２であり；
ｎは０、１又は２であり；
ｐは０又は１であり；
各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ又はアミノであり；
各Ｒ1は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ1−Ｃ6アルキレンＣＮ、−Ｃ1−Ｃ6アルキレンＮＲ'Ｒ''［ここでＲ'及びＲ''はそれぞれ独立して、水素又はＣ1−Ｃ6アルキルである］、−Ｃ1−Ｃ6アルキレンＯＣ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、又は−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ4［ここでＲ4は水素又はＣ1−Ｃ6アルキルである］であり；
Ｒ2は、水素、又はハロゲン、ヒドロキシ若しくはベンジルオキシで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、又は−Ｒ5−ＮＲ'Ｒ''［ここでＲ5はＣ1−Ｃ6アルキレン、Ｃ1−Ｃ6アルケニレン又はＣ1−Ｃ6アルキニレンであり、そしてＲ'及びＲ''はそれぞれ独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルであるか、又は基−ＮＲ'Ｒ''が全体として１−ピロリジニルである］であり；そして
Ｒ3は水素、ニトロ、アミノ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1−Ｃ6アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、ヒトにおける統合失調症を処置するための医薬。
【請求項２】
Ｒが水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；Ｒ1が水素又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；Ｒ2が水素又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；Ｒ3が水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はハロゲンであり；そしてｐが０である、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
化合物が以下の式：
【化２】
2007531730.tif 000002
を有する、請求項１に記載の医薬。
【請求項４】
化合物が以下の式：
【化３】
2007531730.tif 000003
を有する、請求項１に記載の医薬。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、ヒトにおける統合失調症を、付随する抗精神病剤の投与に関連する血糖調節異常の易罹病性を回避しながら処置するための医薬。
【請求項６】
（ｉ）請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、及び（ii）抗精神病剤を含む、ヒトにおける統合失調症を、付随する抗精神病剤の投与に関連する血糖調節異常の易罹病性を回避しながら処置するための医薬。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、ヒトにおける統合失調症に関連する認知障害を、付随する抗精神病剤の投与に関連する血糖調節異常の易罹病性を回避しながら処置するための医薬。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、ヒトにおける統合失調症に関連する認知障害を、付随するグルコース調節における統合失調症関連異常の易罹病性を回避しながら処置するための医薬。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、ヒトにおける統合失調症に関連する認知障害及び血糖調節異常を処置するための医薬。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、血糖調節異常を処置するための医薬。
【請求項１１】
血糖調節異常が高血糖症である、請求項１０に記載の医薬。
【請求項１２】
血糖調節異常が２型糖尿病である、請求項１０に記載の医薬。
【請求項１３】
（ｉ）請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、及び（ii）抗糖尿病薬、血糖降下性活性成分、ＨＭＧＣｏＡ還元酵素阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、ＰＰＡＲγ作用薬、ＰＰＡＲα作用薬、ＰＰＡＲα／γ作用薬、フィブラート、ＭＴＰ阻害剤、胆汁酸吸収阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、ポリマーの胆汁酸吸着剤、ＬＤＬ受容体誘導因子、ＡＣＡＴ阻害剤、抗酸化剤、リポタンパク質リパーゼ阻害剤、ＡＴＰ−クエン酸リアーゼ阻害剤、スクアレンシンテターゼ阻害剤、リポタンパク質（ａ）拮抗薬、リパーゼ阻害剤、インスリン、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、β細胞のＡＴＰ依存性カリウムチャネルに対して作用する活性成分、ＣＡＲＴ作用薬、ＮＰＹ作用薬、ＭＣ４作用薬、オレキシン作用薬、Ｈ３作用薬、ＴＮＦ作用薬、ＣＲＦ作用薬、ＣＲＦ  ＢＰ拮抗薬、ウロコルチン作用薬、β３作用薬、ＭＳＨ（メラニン細胞刺激ホルモン）作用薬、ＣＣＫ作用薬、セロトニン再取り込み阻害剤、混合型セロトニン作用性及びノルアドレナリン作用性化合物、５ＨＴ作用薬、ボンベシン作用薬、ガラニン拮抗薬、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、ＴＲＨ作用薬、脱共役タンパク質２若しくは３モジュレータ、レプチン作用薬、ＤＡ作用薬（ブロモクリプチン、Ｄｏｐｒｅｘｉｎ）、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレータ、ＲＸＲモジュレータ若しくはＴＲ−β作用薬又はアンフェタミンからなる群より選択される、少なくとも１つの他の活性成分を含む、血糖調節異常を処置するための医薬。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、ヒトにおける統合失調症に関連する陰性症状を、付随する抗精神病剤の投与に関連する血糖調節異常の易罹病性を回避しながら処置するための医薬。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、グルコース刺激性のインスリン放出を増強するための医薬。