【手続補正書】
【提出日】平成20年4月24日(2008.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能なその塩：
【化１】
2007536236.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている。）、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル（それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（４）Ｃ３−８シクロアルキルで置換されている−Ｃ１−６アルキル（Ｃ３−８シクロアルキルは、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（５）ヘテロアリール（それぞれが独立にＲＪの定義のパートＢのパート（ｉ）において下記で定義される（１）から（２６）の置換基の何れか１個である、１個から５個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（６）ＲＪで置換されている−Ｃ１−６アルキル（ＲＪは、
（Ａ）アリール（該アリールは、
（ｉ）それぞれが独立に、
（１）Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで場合によっては置換されている。）、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロゲン、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）−ＣＯ２ＲＡ、
（１３）−ＳＲＡ、
（１４）−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）−ＳＯ２ＲＡ、
（１６）−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（１８）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２０）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は
（２１）−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ
である１個から５個の置換基で場合によっては置換されており、及び
（ｉｉ）それぞれが独立に、
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）アリール、
（３）−Ｃ１−６アルキル（アリール、−Ｃ３−８シクロアルキル、ＨｅｔＡ又はＨｅｔＢで置換されている。）、
（４）−ＨｅｔＡ、
（５）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ又は
（６）−ＨｅｔＢ；
（ここで、各シクロアルキルは、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で、場合によっては置換されており、
各アリールは、それぞれが独立に、ＲＪの定義のパートＡのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２１）の置換基の何れか１個である、１個から５個の置換基で場合によっては置換されており、
各ＨｅｔＡは、独立に（ｉ）−Ｃ４−７アザシクロアルキルもしくはオキサシクロアルキルもしくはチアシクロアルキル又は（ｉｉ）−Ｃ３−６ジアザシクロアルキルもしくはオキサザシクロアルキルもしくはチアザシクロアルキル（ここで、該チアシクロアルキル又はチアザシクロアルキルのＳは、場合によってはＳ（Ｏ）又はＳＯ２に酸化されており、（ｉ）又は（ｉｉ）で定義される環のいずれも、それぞれが独立にオキソ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ又は−Ｓ（Ｏ）２ＲＡである１個から４個の置換基で場合によっては置換されており；
各ＨｅｔＢは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する、５又は６員の複素環式芳香環である（ここで該複素環式芳香環は、それぞれが独立に、ＲＪの定義のパートＢのパート（ｉ）において下記で定義される置換基（１）から（２６）の何れか１個である、１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）。）である１個又は２個の置換基で場合によっては置換されている。）：又は
（Ｂ）ヘテロアリール（該へテロアリールは、
（ｉ）それぞれが独立に、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている。）、
（３）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）−ＯＨ、
（７）−オキソ、
（８）ハロゲン、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＮＯ２、
（１１）−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１５）−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）−ＳＲＡ、
（１８）−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）−Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）−Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は
（２６）−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢである１個から６個の置換基で、場合によっては置換されており、及び；
（ｉｉ）それぞれが独立に、
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）アリール、
（３）−Ｃ１−６アルキル（アリール、−Ｃ３−８シクロアルキル、ＨｅｔＡ又はＨｅｔＢで置換されている。）、
（４）−ＨｅｔＡ、
（５）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ又は
（６）−ＨｅｔＢ；
（ここで、各シクロアルキルは、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で、場合によっては置換されており、
各アリールは、それぞれが独立にＲＪの定義のパートＡのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２１）の置換基の何れか１個である、１個から５個の置換基で場合によっては置換されており、
各ＨｅｔＡは、独立にＲＪの定義のパート（Ａ）（ｉｉ）で定義されるとおりであり；
各ＨｅｔＢは、独立にＲＪの定義のパート（Ａ）（ｉｉ）で定義されるとおりである。）である１個又は２個の置換基で場合によっては置換されている。）である。）、
（７）アリール（それぞれが独立に、ＲＪの定義のパートＡのパート（ｉ）において上記で定義される置換基（１）から（２１）の何れか１個である１個から５個の置換基で場合によっては置換されている。）であり、
Ｒ２は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている。）又は
（５）−Ｃ１−６アルキル（ＨｅｔＣ、−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＣ、−ＳＯ２−ＨｅｔＣ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＣ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＣで置換されている。）
（ここで、ＨｅｔＣは、１個から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子（該Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に場合によっては酸化されている。）から独立に選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する４から７員の、飽和又は単不飽和複素環であり、ただし、該環は環Ｎ原子を介して分子の残りの部分に結合しており、該飽和又は単不飽和複素環は、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）であるか、あるいは、
Ｒ１及びＲ２は、Ｒ１が結合する環窒素及びＲ２が結合する環炭素と一緒に、５から７員の飽和複素環を形成し、Ｒ１及びＲ２から形成される該環の一部が３から５員のメチレン鎖であり、該メチレン部分の１個は、Ｎ（Ｈ）で場合によっては置換されており、該鎖は、それぞれが独立に−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ又はオキソである１個から３個の置換基で場合によっては置換されており；
Ｒ３は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている。）、
（５）−Ｃ１−６アルキル（ＨｅｔＤ、−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＤ、−ＳＯ２−ＨｅｔＤ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＤ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＤで置換されている。）、
（６）ＣｙｃＭ、ＡｒｙＭもしくはＨｅｔＭ又は
（７）ＣｙｃＭ、ＡｒｙＭもしくはＨｅｔＭで置換されている−Ｃ１−６アルキル
（ここで、ＨｅｔＤは、独立に、ＨｅｔＣと同様の定義を有し；
ＣｙｃＭは、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で場合によっては置換されている−Ｃ３−８シクロアルキルであり；
ＡｒｙＭは、アリール（それぞれが独立にＲＪの定義のパートＡのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２１）の置換基の何れか１個である１個から５個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ＨｅｔＭは、ヘテロアリール（それぞれが独立にＲＪの定義のパートＢのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２６）の置換基の何れか１個である１個から５個の置換基で場合によっては置換されている。）である。）
であるか；あるいは、
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合する炭素原子と一緒に、
（ｉ）３から８員の飽和炭素環（それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（ｉｉ）ベンゼン環（それぞれが独立にＲＪの定義のパートＡのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２１）の置換基の何れか１個である１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（ｉｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する、４から７員の、飽和又は単不飽和複素環（ここで、各Ｓは、場合によってはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されており、該飽和又は単不飽和複素環は、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）又は
（ｉｖ）５もしくは６員の複素環式芳香環（それぞれが独立にＲＪの定義のパートＢのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２６）の置換基の何れか１個である１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）を形成し
（ここで、Ｒ２及びＲ３が、これらが結合する炭素原子と一緒にベンゼン環又は複素環式芳香環を形成する場合、Ｒ６及びＲ７は存在しない。）；
Ｒ４は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている。）、
（５）−ＯＨ、
（６）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＮＯ２、
（１０）−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）−ＣＯ２ＲＡ、
（１４）−ＳＲＡ、
（１５）−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１６）−ＳＯ２ＲＡ、
（１７）−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１９）−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２０）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２１）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）ハロゲン、
（２６）−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２７）−Ｎ＝Ｃ（ＲＡ）−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ１−６ハロアルキル、
（３１）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ１−６ハロアルキル、
（３２）−Ｎ（ＳＯ２ＲＡ）−Ｖ、
（３３）−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＲＡ］−Ｖ、
（３４）−Ｃ１−６アルキル（ＨｅｔＥ、−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＥ、−ＳＯ２−ＨｅｔＥ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＥ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＥで置換されている。）、
（３５）−Ｃ１−６アルキル（ＣｙｃＬ、ＡｒｙＬ、ＨｅｔＬもしくはＨｅｔＳで置換されている。）又は
（３６）−Ｔ−ＲＬ
（ここで、Ｔは、単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）、−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２又はＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）であり；
Ｖは、（ｉ）−ＣＨ２−Ｃ２−６アルケニル又は（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、ＣｙｃＬ、ＡｒｙＬ、ＨｅｔＬもしくはＨｅｔＳで置換されている。）であり、
ＲＬは、ＣｙｃＬ、ＡｒｙＬ、ＨｅｔＬ又はＨｅｔＳである。）であり；
ＣｙｃＬは、−Ｃ３−８シクロアルキル（それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ＡｒｙＬは、アリール（それぞれが独立にＲＪの定義のパートＡのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２１）の置換基の何れか１個である１個から５個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ＨｅｔＥは、独立に、ＨｅｔＣと同様の定義を有し；
ＨｅｔＬは、ヘテロアリール（それぞれが独立にＲＪの定義のパートＢのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２６）の置換基の何れか１個である１個から５個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ＨｅｔＳは、少なくとも１個の炭素原子と、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子とを含有する４から７員の、飽和又は単不飽和複素環であり（各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に場合によっては酸化されており、ただし、ＨｅｔＳは、環炭素原子を介して分子の残りの部分に結合しており；該飽和又は単不飽和複素環は、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）；
Ｒ５は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−Ｃ１−６アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている。）、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル（それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（４）−Ｃ１−６アルキル（Ｃ３−８シクロアルキル（Ｃ３−８シクロアルキルは、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で場合によっては置換されている。）で置換されている。）、
（５）ヘテロアリール（それぞれが独立にＲＪの定義のパートＢのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２６）の置換基の何れか１個である、１個から５個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（６）ＲＫで置換されている−Ｃ１−６アルキル（ここでＲＫは、独立に、Ｒ１の定義において上述したＲＪと同様の定義を有する。）又は
（７）アリール（それぞれが独立に、ＲＪの定義のパートＡのパート（ｉ）において上記で定義される（１）から（２１）の置換基の何れか１個である１個から５個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ただし、Ｒ１が、ＲＪで置換されているＣ１−６アルキル以外である場合、Ｒ５は、ＲＫで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立に−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであるか；あるいは、
Ｒ３及びＲ７は、これらが結合する炭素原子と一緒に、
（ｉ）３から８員の飽和炭素環（それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル又は−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１個から６個の置換基で場合によっては置換されている。）又は（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する、４から７員の、飽和又は単不飽和複素環（ここで、各Ｓは、場合によってはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されており、該飽和又は単不飽和複素環は、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）を形成し、
各アリールは独立に、（ｉ）フェニル、（ｉｉ）９から１０員の二環式、縮合炭素環系（ここで、少なくとも１個の環が芳香環である。）又は（ｉｉｉ）１１から１４員の、三環式、縮合炭素環系（ここで、少なくとも１個の環が芳香環である。）であり；
各ヘテロアリールは、独立に、（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（各Ｎは、場合によってはオキシドの形態である。）又は（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する、９又は１０員の二環式、縮合環系（該環の１個又は両方がヘテロ原子１又は複数を含有し、少なくとも１個の環が芳香環であり、各Ｎは、場合によってはオキシドの形態であり、芳香環ではない環中の各Ｓは、場合によってはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２である。）であり；
各ＲＡは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであり；
各ＲＢは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであり；
各ＲＣは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであり；
各ＲＤは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−６アルキルであるか；あるいは、
ＲＣ及びＲＤは、これらの両方が結合するＮと一緒に、これらの両方が結合するＮを含有し、並びに場合によってはＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から２個のさらなるヘテロ原子を含有する４から７員の、飽和又は単不飽和複素環（ここで、各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に場合によっては酸化されており、該飽和又は単不飽和複素環は、それぞれが独立にハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、−ＣＨ２−Ｃ２−６アルケニル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）を形成する。）。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩：
（式中、Ｒ１は、
（１）−Ｃ１−４アルキル又は
（２）ＲＪで置換されている−Ｃ１−４アルキルであり（ここで、ＲＪは、
（Ａ）式：
【化２】
2007536236.tif 000002
の、場合によっては置換されているフェニルであるか（式中、星印＊は、本化合物の残りの部分に対する結合点を示し、
Ｘ１及びＸ２は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｘ３は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２又はＨｅｔＢである。）又は、
（Ｂ）ヘテロアリール（該へテロアリールは、
（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキルもしくは−ＯＨである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）又は、
（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する５又は６員の飽和又は不飽和複素環に縮合するベンゼン環（ここで、縮合二環式環系は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、オキソ又は−ＯＨである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）である。）である。）；
Ｒ５は、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−７シクロアルキル（それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルもしくは−Ｃ１−４ハロアルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（４）−Ｃ３−７シクロアルキルで置換されている−Ｃ１−４アルキル（該−Ｃ３−７シクロアルキルは、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルもしくは−Ｃ１−４ハロアルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（５）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキルもしくは−ＯＨである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）又は
（６）ＲＫで置換されている−Ｃ１−４アルキル（ＲＫは、
（Ａ）式：
【化３】
2007536236.tif 000003
の、場合によっては置換されているフェニルであるか（式中、星印＊は、本化合物の残りの部分に対する結合点を示し、
Ｙ１及びＹ２は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｙ３は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２又はＨｅｔＢである。）又は
（Ｂ）ヘテロアリールである（該へテロアリールは、
（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキルもしくは−ＯＨである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）であるか、又は
（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する５又は６員の飽和又は不飽和複素環に縮合するベンゼン環（ここで該縮合二環式環系は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、オキソ又は−ＯＨである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）である。）。）であり；
各ＨｅｔＢは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該複素環式芳香環は、それぞれが独立に−Ｃ１−３アルキルである１個又は２個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ただし、Ｒ１が−Ｃ１−４アルキルである場合、Ｒ５は、ＲＫで置換されている−Ｃ１−４アルキルである。）。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物又はそれらの医薬適合性の塩：（式中、
Ｒ１は、
（１）−Ｃ１−４アルキル又は
（２）−ＣＨ２−ＲＪであり；
Ｒ５は、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−（ＣＨ２）１−３−Ｑ（式中、Ｑは、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）又は−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２である。）、
（３）−Ｃ３−７シクロアルキル（それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル又は−Ｃ１−４ハロアルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（４）−ＣＨ２−Ｃ３−７シクロアルキル（ここで、該−Ｃ３−７シクロアルキルは、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル又は−Ｃ１−４ハロアルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（５）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキルもしくは−ＯＨである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）又は
（６）−ＣＨ２−ＲＫであり、
ただし、Ｒ１が−Ｃ１−４アルキルである場合、Ｒ５は、−ＣＨ２−ＲＫである。）。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化４】
2007536236.tif 000004
の化合物である、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩（式中、
Ｒ１は、−ＣＨ２−ＲＪであり、ここでＲＪは、
（Ａ）式：
【化５】
2007536236.tif 000005
の、場合によっては置換されているフェニル（式中、星印＊は、本化合物の残りの部分に対する結合点を示し、
Ｘ１及びＸ２は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｘ３は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２又はＨｅｔＢである。）であるか、又は、
（Ｂ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する９又は１０員のベンゾ縮合複素環であり；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ又は−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ５は、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−（ＣＨ２）１−３−Ｑ（ここでＱは、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）又は−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２である。）、
（３）−Ｃ３−７シクロアルキル（それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル又は−Ｃ１−４ハロアルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（４）−ＣＨ２−Ｃ３−７シクロアルキル（ここで該−Ｃ３−７シクロアルキルは、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル又は−Ｃ１−４ハロアルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（５）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（ここで該環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキルもしくは−ＯＨである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）又は
（６）−ＣＨ２−ＲＫ（ＲＫは、
（Ａ）式：
【化６】
2007536236.tif 000006
の、場合によっては置換されているフェニル（式中、星印＊は、本化合物の残りの部分に対する結合点を示し、
Ｙ１及びＹ２は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｙ３は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２又はＨｅｔＢである。）であるか、又は、
（Ｂ）ヘテロアリール（該へテロアリールは、
（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキルもしくは−ＯＨである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）であるか、又は
（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する９又は１０員のベンゾ縮合飽和又は不飽和複素環である。）である。）であり；
各ＨｅｔＢは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該複素環式芳香環は、それぞれが独立に−Ｃ１−３アルキルである１個又は２個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
各ＲＡは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＢは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＣは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＤは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであるか；あるいは、
ＲＣ及びＲＤは、これらの両方が結合するＮと一緒に、これらの両方が結合するＮを含有し、１又は２個のＮ原子、０又は１個のＯ原子及び０又は１個のＳ原子から独立に選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、５又は６員の飽和複素環を形成する。）。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩：
（式中、
Ｒ１は、−Ｃ１−４アルキル又は、−Ｃ３−６シクロアルキルで置換されている−Ｃ１−４アルキル（ここで該シクロアルキルは、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル又は−Ｃ１−４ハロアルキルである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
Ｒ２は、−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであるか；あるいは、
Ｒ１及びＲ２は、Ｒ１が結合する環窒素及びＲ２が結合する環炭素と一緒に、５から７員の飽和複素環を形成し、ここで、Ｒ１及びＲ２から形成される該環の一部は、式（ＣＨ２）３−５のメチレン鎖であり、該メチレン鎖は、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ又はオキソで場合によっては置換されており；
Ｒ３は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル又は
（３）−Ｃ１−４アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ又は−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢで置換されている。）であるか、あるいは、
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合する炭素と一緒に、
（ｉ）３から６員の飽和炭素環（それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨもしくは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルである１から２個の置換基で場合によっては置換されている。）、
（ｉｉ）ベンゼン環（それぞれが独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルもしくは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）又は
（ｉｉｉ）合計１個から２個のＮ原子を含有する６員の複素環式芳香環（ここで、該複素環式芳香環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルもしくは−ＯＨである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）
を形成し、
Ｒ２及びＲ３が、これらが結合する炭素と一緒にベンゼン環又は複素環式芳香環を形成する場合、Ｒ７は存在せず；
Ｒ４は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）−Ｃ１−４アルキル（−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ又は−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されている。）、
（５）−ＯＨ、
（６）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＮＯ２、
（１０）−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）−ＣＯ２ＲＡ、
（１４）−ＳＲＡ、
（１５）−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１６）−ＳＯ２ＲＡ、
（１７）−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２０）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２１）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）ハロゲン、
（２４）−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２５）−Ｎ＝Ｃ（ＲＡ）−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）１−３−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２９）−Ｎ（ＳＯ２ＲＡ）−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＲＡ］−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）−Ｎ（ＳＯ２ＲＡ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、
（３２）−Ｎ（ＳＯ２ＲＡ）−（ＣＨ２）１−２−ＣｙｃＬ、
（３３）ＨｅｔＥで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（３４）ＣｙｃＬ、ＡｒｙＬ、ＨｅｔＬもしくはＨｅｔＳで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（３５）ＨｅｔＬもしくはＨｅｔＳ、
（３６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＣｙｃＬ、
（３７）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＡｒｙＬ（ただし、ＡｒｙＬはジヒドロインデニルもしくはテトラヒドロナフチルであり、非芳香環炭素を介して分子の残りと結合する。）、
（３８）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）１−２−ＡｒｙＬ、
（３９）−（ＣＨ２）１−２−Ｓ−ＡｒｙＬ、
（４０）−（ＣＨ２）１−２−Ｓ（Ｏ）２−ＡｒｙＬ、
（４１）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２−ＣｙｃＬ又は
（４２）−ＳＯ２−ＣｙｃＬであり；
ＣｙｃＬは、−Ｃ３−６シクロアルキル（それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ又は−Ｏ−Ｃ１−４アルキルである１個から２個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ＡｒｙＬは、ジヒドロインデニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル又はフェニル（ここで、該ジヒドロインデニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル又はフェニルは、それぞれが独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル又は−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ＨｅｔＥは、１から２個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から独立に選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５又は６員の飽和複素環（該Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に場合によっては酸化されている。）であり（ただし、該環は、環Ｎ原子を介して分子の残りに結合する。）、ここで該飽和複素環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又は−Ｓ（Ｏ）２ＲＡである１個から４個の置換基で場合によっては置換されており；
ＨｅｔＬは、０から４個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から独立に選択される合計１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（ここで該複素環式芳香環は、それぞれが独立に−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、オキソ、−ＯＨ又は−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
ＨｅｔＳは、飽和又は単不飽和の５又は６員の複素環（該環は、１個から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から独立に選択される合計１個から３個のヘテロ原子を含有し、該Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に場合によっては酸化されている。）（ただし、ＨｅｔＳは、環炭素原子を介して分子の残りと結合し、該複素環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ又は−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
Ｒ５は、（ＣＨ２）１−２−ＲＫ又は−ＣＨ（ＣＨ３）−ＲＫであり、ここで、ＲＫは、
（Ａ）式：
【化７】
2007536236.tif 000007
の、場合によっては置換されているフェニル（式中、星印＊は、本化合物の残りの部分に対する結合点を示し、
Ｙ１及びＹ２は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｙ３は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２又はＨｅｔＢである。）であるか、又は
（Ｂ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する９又は１０員のベンゾ縮合複素環であり；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであるか、あるいは、
Ｒ３及びＲ７は、これらが結合する炭素原子と一緒に、１個から２個のＣ１−４アルキルで場合によっては置換されている、３から６員の飽和炭素環を形成し；
ＨｅｔＢは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該複素環式芳香環は、それぞれが独立に−Ｃ１−３アルキルである１個又は２個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
各ＲＡは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＢは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＣは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＤは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであるか；あるいは、
ＲＣ及びＲＤは、これらの両方が結合するＮと一緒に、これらの両方が結合するＮを含有し、１又は２個のＮ原子、０又は１個のＯ原子及び０又は１個のＳ原子から独立に選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、５又は６員の飽和複素環（該Ｓ原子は、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に場合によっては酸化されており、該飽和複素環は、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ又は−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２である１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）を形成する。）。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩：
（式中、
Ｒ１は、−Ｃ１−４アルキル又は−ＣＨ２−シクロプロピルであり；
Ｒ２は、−Ｈであるか；あるいは、
Ｒ１及びＲ２は、Ｒ１が結合する環窒素及びＲ２が結合する環炭素と一緒に、５又は６員の飽和複素環を形成し（Ｒ１及びＲ２から形成される該環の一部は、（ＣＨ２）３又は（ＣＨ２）４である。）；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−３アルキル、−（ＣＨ２）１−２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２ＳＣＨ３、−（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、−（ＣＨ２）１−２ＳＯ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）１−２ＮＨＳＯ２ＣＨ３又は−（ＣＨ２）１−２Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３であるか；あるいは、
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合する炭素と一緒に３員の炭素環を形成し；
Ｒ４は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）−（ＣＨ２）１−２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２ＮＨ２、−（ＣＨ２）１−２ＮＨ−Ｃ１−３アルキル、−（ＣＨ２）１−２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−（ＣＨ２）１−２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）１−２ＣＯ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）１−２ＳＣＨ３、−（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３又は−（ＣＨ２）１−２ＳＯ２ＣＨ３、
（４）−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（５）−ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル又は−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（６）
【化８】
2007536236.tif 000008
（式中、＊は、分子の残り部分への結合点を示す。）、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（８）
【化９】
2007536236.tif 000009
（９）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
（１０）−ＣＯ２−Ｃ１−３アルキル、
（１１）−Ｓ−Ｃ１−３アルキル、
（１２）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
（１３）−ＳＯ２−Ｃ１−３アルキル、
（１４）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（１５）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル又は−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
（１６）−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−３アルキル又は−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）ＳＯ２−Ｃ１−３アルキル、
（１７）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）又は−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（１８）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）又は−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（１９）−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｆ、
（２０）−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（２１）−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２又は−Ｎ＝Ｃ（Ｃ１−３アルキル）−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（２２）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）２−３−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）−（ＣＨ２）２−３−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（２３）
【化１０】
2007536236.tif 000010
（２４）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨＦ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＦ３、
（２５）−Ｎ（ＳＯ２−Ｃ１−３アルキル）−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（２６）−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル］−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（２７）−Ｎ（ＳＯ２−Ｃ１−３アルキル）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、
（２８）−Ｎ（ＳＯ２−Ｃ１−３アルキル）−ＣＨ２−ＣｙｃＬ、
（２９）
【化１１】
2007536236.tif 000011
（３０）−ＣＨ２−ＨｅｔＬ、
（３１）ＨｅｔＬ、
（３２）
【化１２】
2007536236.tif 000012
（３３）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣｙｃＬ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）−ＣｙｃＬ、
（３４）
【化１３】
2007536236.tif 000013
（３５）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ＡｒｙＬ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＡｒｙＬ、
（３６）−ＣＨ２−Ｓ−ＡｒｙＬ、
（３７）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＡｒｙＬ、
（３８）−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）ＳＯ２−ＣｙｃＬ又は
（３９）−ＳＯ２−ＣｙｃＬであり、
ＣｙｃＬは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり；
ＡｒｙＬは、それぞれが独立に−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３又は−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である１個から３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルであり；
ＨｅｔＬは、（ｉ）ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群から選択される５又は６員の複素環式芳香環（ここで該複素環式芳香環は、それぞれが独立に−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＯＨ又は（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２である１個から３個の置換基で場合によっては置換されている。）、（ｉｉ）２−オキソ−ピリジン−１（２Ｈ）−イル、（ｉｉｉ）４−シアノ−２−オキソ−ピリジン−１（２Ｈ）−イル、（ｉｖ）１−（Ｃ１−４アルキル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル又は（ｖ）１−｛［（ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ）カルボニル］メチル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イルであり；
Ｒ５は、
【化１４】
2007536236.tif 000014
であり（式中、星印＊は、化合物の残りの部分への結合点を示し、
Ｙ１及びＹ２は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３及び−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３からなる群からそれぞれ独立に選択され；
Ｙ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。）；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−Ｈ又は−Ｃ１−３アルキルである。）。
【請求項７】
式ＩＩの化合物である、請求項５に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩：
【化１５】
2007536236.tif 000015
（式中、
Ｒ１は、−Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ；−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ又は−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
Ｒ５は、−ＣＨ２−ＲＫであり、ここでＲＫは、
（Ａ）式：
【化１６】
2007536236.tif 000016
の、場合によっては置換されているフェニル（式中、星印＊は、本化合物の残りの部分に対する結合点を示し、
Ｙ１及びＹ２は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｙ３は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２又はＨｅｔＢである。）であるか、又は
（Ｂ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する９又は１０員のベンゾ縮合複素環であり；
Ｒ７は、−Ｈであり；
ＨｅｔＢは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１個から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式芳香環（該複素環式芳香環は、それぞれが独立に−Ｃ１−３アルキルである１個又は２個の置換基で場合によっては置換されている。）であり；
各ＲＡは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＢは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＣは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲＤは、独立に−Ｈ又は−Ｃ１−４アルキルであるか；あるいは、
ＲＣ及びＲＤは、これらの両方が結合するＮと一緒に、これらの両方が結合するＮを含有し、１又は２個のＮ原子、０又は１個のＯ原子及び０又は１個のＳ原子から独立に選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する５又は６員の飽和複素環を形成する。）。
【請求項８】
請求項５に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩（式中、
Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、−ＣＨ３又は−ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ４は、−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＨ３であり；
Ｒ５は、４−フルオロベンジル又は３−クロロ−４−フルオロベンジルであり；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ７は、Ｈでである。）。
【請求項９】
次の化合物からなる群から選択される化合物又は医薬的に許容可能なその塩：
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２，４−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−エチル−４−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−ベンジル−４−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−シクロヘキシル−４−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−シアノエチル−４−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−ヒドロキシエチル−４−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジクロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−クロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２，３，４−トリフルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２，４−ジフルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−メチルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２−シアノベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−メチルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−メトキシベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−メトキシルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（ベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロ−２−メトキシカルボニルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロ−２−メチルアミノカルボニルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２，３−ジクロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２，３−ジフルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジフルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２−メトキシベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（２−メチルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジメチルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イルメチル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−６−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６，８−トリメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−アミノ−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−アミノ−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−アミノ−２−ベンジル−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−４，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メトキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−８−メチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソプロピル−４−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−エトキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メトキシ−２−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソプロピル−４−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６，８−トリメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（＋）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６，８−トリメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（−）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６，８−トリメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（６ａＲ）−２−（４−フルオロベンジル）−１２−ヒドロキシ−４−メチル-６ａ，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ，６Ｈ−ピロロ［１’’，２’’：４’，５’］ピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，１１（２Ｈ）−ジオン；
（６ａＳ）−２−（４−フルオロベンジル）−１２−ヒドロキシ−４−メチル-６ａ，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ，６Ｈ−ピロロ［１’’，２’’：４’，５’］ピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，１１（２Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メチル−６−（ヒドロキシメチル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メチル−６−［（メチルチオ）メチル］−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メチル−６−［（メチルスルホニル）メチル］−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−イソプロピル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−イソプロピル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ−［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−Ｎ，６−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｒ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−Ｎ，６−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（モルホリン−４−イルカルボニル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
エチル２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキシレート；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−Ｎ，８−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−エチル−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−シクロプロピル−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−（２−フルオロエチル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−エチル−１０−ヒドロキシ−Ｎ，８-ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−Ｎ−イソプロピル−Ｎ，８−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（モルホリン−４−イルカルボニル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−［（４−アリルピペラジン−１−イル）カルボニル］−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）カルボニル］−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−［（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）カルボニル］−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−Ｎ，６−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−Ｎ−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−Ｎ−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−Ｎ，８−ジエチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−６−メチル−１，９−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−Ｎ，２−ビス（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−Ｎ，６−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−Ｎ，６−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソブチル−Ｎ，６−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−２−（２−フェニルエチル）−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，２−トリメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（２-オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（モルホリン−４−イルメチル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−{［エチル）メチル）アミノ］メチル｝−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピペリジン−１−イル）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（メチルチオ）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（メチルスルホニル）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（フェニルチオ）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（フェニルスルホニル）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシエチル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［１−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）エチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１−モルホリン−４−イルエチル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−アセチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
メチル［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］アセテート；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（５−オキソピロリジン−３−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ）−４−アミノ−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９−（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−アミノ−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ）−４−アミノ−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ）−４−アミノ−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
Ｎ−［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルカルボニルメチル）−２−メチルプロパンアミド；
［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
Ｎ−［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジメチル尿素；
Ｎ−［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ’−メチル尿素；
Ｎ−［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ’−エチル尿素；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル尿素；
Ｎ’−［（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンイミドアミド；
Ｎ’−［（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドホルムアミド；
Ｎ’−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドホルムアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロル−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−４−フルオロ−１０−ヒドロキシ−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−４−（１，１−ジオキシドイソチアジナン−２−イル）−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−エチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−アリル−Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルシクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルプロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルプロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ２−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ２−（イソプロピルスルホニル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチルグリシンアミド；
Ｎ２−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ２−（メタンスルホニル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチルグリシンアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１，１−ジオキシドイソチアジナン−２−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１，１−ジオキシドイソチアジナン−２−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
Ｎ−［（６Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−エチルメタンスルホンアミド；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（メチルスルホニル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−ブロモ−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（メチルチオ）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（メチルスルホニル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（イソプロピルスルホニル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（シクロペンチルスルホニル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−４−（エチルスルホニル）−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−４−（イソプロピルスルホニル）−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９−（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−４−（メチルアミノ）−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（２−オキソピリジニル−１（２Ｈ）−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−４−シアノピリジニル−１（２Ｈ）−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９−（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−ピリミジン−５−イル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−ピリジン−４−イル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（６-メトキシピリジン−３−イル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（６-メトキシピリジン−３−イル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
５−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（５-メチル−２−チエニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９−（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−［５−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−ピラジン−２−イル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−ピリジン−２−イル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（３−オキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−１，２，４−トリアジン−５−イル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−［（４-メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）アセチル］−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，８−トリメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−スルホンアミド；
Ｓ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］ジエチルチオカルバメート；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（２，４−ジフルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９−（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソプロピル−８−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソプロピル−８−エチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−ヒドロキシメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｒ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−ヒドロキシメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｒ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−ヒドロキシメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
Ｎ−{［８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−６−イル］メチル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；及び
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−ヒドロキシ−２−エチル−１ａ，９１−ジヒドロ−１Ｈ−シクロプロパ［５’，６’］ピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−３，５（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン。
【請求項１０】
次の化合物からなる群から選択される請求項８に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩：
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６，８−トリメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メチル−６−（ヒドロキシメチル）−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９−（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−Ｎ，６−ジメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｎ−エチル−１０−ヒドロキシ−８−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−Ｎ−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−Ｎ−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−Ｎ，Ｎ，６，−トリメチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
Ｎ−［（６Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−１，９−ジオキソ−１，２，６，７，８，９−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル］−Ｎ−エチルメタンスルホンアミド；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−４−（エチルスルホニル）−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６（Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−イソプロピル−６−メチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；及び
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−エチル−６−ヒドロキシメチル−７，８−ジヒドロピラジノ［１’，２’：１，５］ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン。
【請求項１１】
請求項１から請求項１０の何れか１項に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩の有効量と、医薬適合性の担体と、を含む医薬組成物。
【請求項１２】
その阻害を必要としている対象においてＨＩＶインテグラーゼを阻害するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
その対処を必要としている対象において、ＨＩＶ感染を予防もしくは治療するための、又はＡＩＤＳを予防、治療するか、又はその発症を遅延するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＨＩＶインテグラーゼ阻害を必要とする対象においてＨＩＶインテグラーゼを阻害するための、請求項１から請求項１０の何れか１項に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩の使用。
【請求項１５】
ＨＩＶによる感染を予防もしくは治療すること、又はＡＩＤＳを予防、治療又は発症遅延させることを必要とする対象において、ＨＩＶによる感染を予防もしくは治療するための、又はＡＩＤＳを予防、治療又は発症遅延させるための、請求項１から請求項１０の何れか１項に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩の使用。
【請求項１６】
ＨＩＶインテグラーゼを阻害することを必要とする対象においてＨＩＶインテグラーゼを阻害するための医薬品の調製における使用のための、請求項１から請求項１０の何れか１項に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１７】
ＨＩＶによる感染を予防又は治療すること又はＡＩＤＳを予防し、治療し、もしくはその発症を遅延させることを必要とする対象においてＨＩＶによる感染を予防又は治療し、又はＡＩＤＳを予防し、治療し、もしくはその発症を遅延させるための医薬品の調製における使用のための、請求項１から請求項１０の何れか１項に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１８】
（ｉ）請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物又は医薬適合性のその塩及び（ｉｉ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤及びヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤からなる群から選択されるＨＩＶ感染／ＡＩＤＳ抗ウイルス剤であり、その組み合わせがＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶによる感染の治療もしくは予防又はＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延に有効なものとなる量で、（ｉ）の化合物又は医薬適合性のその塩及び（ｉｉ）のＨＩＶ感染／ＡＩＤＳ抗ウイルス剤がそれぞれ使用される、医薬の組み合わせ。