【手続補正書】
【提出日】令和1年7月10日(2019.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗真菌剤として使用するための、式(I)のジアジンである化合物またはその互変異性体、あるいはその薬学的に許容可能な塩:
【化１】
2018527316.tif 000001
式中:
XはSを表し;
部分
【化２】
2018527316.tif 000002
は-N(D)-C(A)=C(E)-または-N=C(A)-C(R1)(E)-を表し;
DはHまたはC1-C6アルキルを表し、ここでDのアルキル基は無置換であるかまたはハロゲン、OH、およびC1-C2アルコキシから選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されており;およびここでDのアルキル基は割り込まれていないかまたは-O-、-C(O)-、-OC(O)-または-C(O)O-によって割り込まれており;
R1はHまたはC1-C2アルキルであり;
AおよびEから選ばれる１個の基は基Q1を表し、AおよびEから選ばれる他の基は基Q2を表し;
Q1は
(i)HまたはC1-C8アルキル、ここでQ1のアルキル基は無置換であるかまたはハロゲン、OH、およびC1-C2アルコキシから選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されており;およびここでQ1のアルキル基は割り込まれていないかまたは-O-、-C(O)-、-OC(O)-または-C(O)O-によって割り込まれている;
または
(ii)基Q2の原子に結合してC5-C6カルボシクリルまたは5-〜6-員ヘテロシクリル部分を形成するアルキレン基、ここで該カルボシクリルまたはヘテロシクリル部分は飽和であるかまたは部分的に不飽和であり;およびここで該カルボシクリルまたはヘテロシクリル部分は無置換であるかまたはハロゲン、C1-C4アルコキシ、無置換C1-C4アルキルおよびハロゲンおよび-OHから独立して選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されたC1-C4アルキルから選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されている;
を表し;
Q2は-L-Tであり、ここで
LはC1-C12アルキレンであり、
該アルキレンは無置換であるかまたはハロゲン、C1-C4アルコキシおよび-OHから選ばれる1個、2個または3個の基で置換されており;および
ここでLのアルキレン基は必要に応じて-O-、-S-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR2-、-NR2C(O)-、および-C(O)NR2-から選ばれるヘテロ部分で終端していてもよく、および/または該ヘテロ部分によって割り込まれていてもよく;および
TはH、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、ここでTのアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は無置換であるかまたは1個、2個または3個の基Vで置換されており;
各基VはC1-C6アルコキシ、無置換C1-C10アルキル、ハロゲンおよびC1-C3アルコキシから選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン、アリール、(C1-C6アルキル)-アリール、アリールオキシ、アリールオキシ-(C1-C6アルキル)、-CN、NO2、-(C1-C6アルキル)-C(O)O(C1-C6アルキル)および-C(O)O(C1-C6アルキル)から独立して選ばれ;および
R2はHまたはC1-C2アルキルである
を活性成分として含有する剤。
【請求項２】
XがSを表し;
部分
【化３】
2018527316.tif 000003
が-N(D)-C(A)=C(E)-または-N=C(A)-C(R1)(E)-を表し;
DがHまたはC1-C6アルキルを表し、ここでDのアルキル基が無置換であるかまたはハロゲン、OH、およびC1-C2アルコキシから選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されており;およびここでDのアルキル基が割り込まれていないかまたは-O-、-C(O)-、-OC(O)-または-C(O)O-によって割り込まれており;
R1がHまたはC1-C2アルキルであり;
Eが
(i)HまたはC1-C8アルキル、ここでEのアルキル基が無置換であるかまたはハロゲン、OH、およびC1-C2アルコキシから選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されており;およびここでEのアルキル基が割り込まれていないかまたは-O-、-C(O)-、-OC(O)-または-C(O)O-によって割り込まれている;
または
(ii)基Aの原子に結合してC5-C6カルボシクリルまたは5-〜6-員ヘテロシクリル部分を形成するアルキレン基、ここで該カルボシクリルまたはヘテロシクリル部分が飽和であるかまたは部分的に不飽和であり;およびここで該カルボシクリルまたはヘテロシクリル部分が無置換であるかまたはハロゲン、C1-C4アルコキシ、無置換C1-C4アルキルおよびハロゲンおよび-OHから独立して選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されたC1-C4アルキルから選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されている;
を表し;
Aが-L-Tであり、ここで
LがC1-C12アルキレンであり、
該アルキレンが無置換であるかまたはハロゲン、C1-C4アルコキシおよび-OHから選ばれる1個、2個または3個の基で置換されており;およびここでLのアルキレン基が必要に応じて-O-、-S-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR2-、-NR2C(O)-、および-C(O)NR2-から選ばれるヘテロ部分で終端していてもよく、および/または該ヘテロ部分によって割り込まれていてもよく;および
TがH、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、ここでTのアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基が無置換であるかまたは1個、2個または3個の基Vで置換されており;
各基VがC1-C6アルコキシ、無置換C1-C10アルキル、ハロゲンおよびC1-C3アルコキシから選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン、アリール、(C1-C6アルキル)-アリール、アリールオキシ、アリールオキシ-(C1-C6アルキル)、-CN、NO2、-(C1-C6アルキル)-C(O)O(C1-C6アルキル)、および-C(O)O(C1-C6アルキル)から独立して選ばれ;および
R2がHまたはC1-C2アルキルである、請求項１に記載の使用するための剤。
【請求項３】
(i)化合物が式(Ia)
【化４】
2018527316.tif 000004
の化合物であり、および
R1がHまたはC1-C2アルキルである;または
(ii)化合物が式(Ib)
【化５】
2018527316.tif 000005
の化合物であり、および
DがHまたはC1-C6アルキルであり;ここで該アルキル基が無置換であるかまたはハロゲン、OHおよびC1-C2アルコキシから選ばれる1個または2個の置換基で置換されている、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用するための剤。
【請求項４】
(i)EがHまたはハロゲンおよびC1-C2アルコキシから選ばれる1個の置換基で置換されたC1-C6アルキルであり;およびここでEのアルキル基が割り込まれていないかまたは-O-によって割り込まれている;または
(ii)Eが基Aの原子に結合してC5-C6カルボシクリル部分を形成するC1-C3アルキレン基であり、該カルボシクリル部分が無置換であるかまたはハロゲン、C1-C4アルコキシおよび無置換C1-C4アルキルから選ばれる1個または2個の置換基で置換されている、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用するための剤。
【請求項５】
Aが-L-Tであり;および
LがC1-C10アルキレンであり、該アルキレンが無置換であるかまたはハロゲンおよびC1-C4アルコキシから選ばれる1個または2個の基で置換されており;およびここでLが割り込まれていないかまたは-O-、-S-、-C(O)O-、-NR2-、および-C(O)NR2-から選ばれるヘテロ部分によって割り込まれており;およびここでLが必要に応じて-O-、-S-、-C(O)O-、-NR2-、および-C(O)NR2-から選ばれるヘテロ部分で終端していてもよい、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用するための剤。
【請求項６】
AがL-Tであり、およびTがHまたはアリールまたはヘテロアリールであり、
Tがアリールまたはヘテロアリールである場合、アリールまたはヘテロアリール基が無置換であるかまたは1個または2個の基Vで置換されており;および
各VがC1-C4アルコキシ、無置換C1-C4アルキル、1個、2個または3個のハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン、アリール、(C1-C4アルキル)-アリール、アリールオキシ、アリールオキシ-(C1-C4アルキル)、-CN、NO2、-(C1-C4アルキル)-C(O)O(C1-C4アルキル)、および-C(O)O(C1-C4アルキル)から独立して選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用するための剤。
【請求項７】
化合物が式(Ia):
【化６】
2018527316.tif 000006
の化合物であり、式中:
XがSを表し;
R1がHまたはC1-C2アルキルを表し;
Eが:
(i)Hまたは無置換であるかまたはハロゲン、およびC1-C2アルコキシから選ばれる1個の置換基で置換されたC1-C6アルキルであり;およびここでEのアルキル基が割り込まれていないかまたは-O-によって割り込まれている;または
(ii)基Aの原子に結合してC5-C6カルボシクリル部分を形成するC1-C6アルキレン基であり、該カルボシクリル部分が無置換であるかまたはハロゲン、C1-C4アルコキシおよび無置換C1-C4アルキルから選ばれる1個または2個の置換基で置換されている;
のいずれかを表し;
Aが-L-Tであり;
LがC1-C10アルキレンであり、該アルキレンが無置換であるかまたはハロゲン、およびC1-C4アルコキシから選ばれる1個または2個の基で置換されており、およびここでアルキレン基が割り込まれていないかまたは-O-、-S-、-C(O)O-、-NR2-、および-C(O)NR2-から選ばれるヘテロ部分によって割り込まれており、およびここでアルキレン基が必要に応じて-O-、-S-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR2-、-NR2C(O)-、および-C(O)NR2-から選ばれるヘテロ部分で終端しており、ここでR2がHまたはメチルを表し;
TがHであるかまたは5-〜10-員ヘテロアリール基または6-〜10-員アリール基を表し;ここでTのアリールまたはヘテロアリール基が無置換であるかまたは1個または2個の基Vで置換されており;
各基VがC1-C4アルコキシ、無置換C1-C4アルキル、1個、2個または3個のハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン、アリール、(C1-C4アルキル)-アリール、アリールオキシ、アリールオキシ-(C1-C4アルキル)、-CN、NO2、-(C1-C4アルキル)-C(O)O(C1-C4アルキル)、および-C(O)O(C1-C4アルキル)から独立して選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用するための剤。
【請求項８】
化合物が式(Ia):
【化７】
2018527316.tif 000007
の化合物であり、式中
XがSを表し;
R1がHまたはメチルを表し
Eが:
(i)Hまたは無置換でありかつ割り込まれていないかまたは-O-によって割り込まれているC4-C6アルキル;または
(ii)Eが基Aの原子に結合してC6カルボシクリレン基を形成するC1-C4アルキレン基であり、該カルボシクリレン基が無置換であるかまたはC1-C4アルコキシから選ばれる1個の置換基で置換されている
のいずれかを表し、
Aが-L-Tであり;
LがC1-C10アルキレンであり、該アルキレンが無置換であるかまたはハロゲンおよびC1-C4アルコキシから選ばれる1個の基で置換されており、およびここでアルキレン基が割り込まれていないかまたは-O-、-S-、および-C(O)O-から選ばれるヘテロ部分によって割り込まれており、およびここでアルキレン基が必要に応じて-O-、および-C(O)O-から選ばれるヘテロ部分で終端しており、
TがHであるかまたはフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、ピリジル、イソインドリン-1,3-ジオン、ベンゾチアゾール、テトラヒドロフラン、チエニルまたはシクロヘキシルを表し;ここでTが無置換であるかまたは1個のV基で置換されており;
各V基がC1-C4アルコキシ、無置換C1-C4アルキル、1個、2個または3個のハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン、アリール、(C1-C4アルキル)-アリール、アリールオキシ、アリールオキシ-(C1-C4アルキル)、-CN、NO2、-(C1-C4アルキル)-C(O)O(C1-C4アルキル)、および-C(O)O(C1-C4アルキル)から独立して選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用するための剤。
【請求項９】
化合物が式(Ia):
【化８】
2018527316.tif 000008
の化合物であり、式中:
XがSを表し;
R1がHを表し、
EがHまたは無置換でありかつ割り込まれていないかまたは-O-によって割り込まれているC4-C6アルキルを表し;
Aが-L-Tであり;
LがC1-C10アルキレンであり、該アルキレンが無置換であり、およびここでアルキレン基が割り込まれていないかまたは-O-および-C(O)O-から選ばれるヘテロ部分によって割り込まれており、およびここでアルキレン基が必要に応じて-O-で終端しており;
TがHであるかまたはフェニルを表し;ここでフェニル基が無置換または1個の基Vで置換されており、
各Vが独立して無置換C1-C3アルキル、ハロゲン、-C(O)O(C1-C3アルキル)、(C1-C3アルキル)-アリールおよびアリールオキシである、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用するための剤。
【請求項１０】
化合物が:
5-(5-ペントキシペンチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[3-(2-フェニルエトキシ)プロピル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-(4-エチルフェノキシ)ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[5-(2-ピリジルオキシ)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(2-フェノキシエトキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[[2-(2-フェニルエチル)フェニル]メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3,5-ジクロロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2-シクロプロピルフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,5-ジフルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-ブチルフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-ブロモフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-クロロフェニル)メチルスルファニル]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-(2-フェニルエトキシ)ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 4-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)ブチル アセテート; 5-[4-[(3-エチルフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[[3-(2-フェニルエチル)フェニル]メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[3-(2,4-ジフルオロフェニル)プロポキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-フェニルフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-クロロ-3-フルオロ-フェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3,5-ジフルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-フェノキシフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,4-ジクロロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-ブロモフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-シクロプロピルフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-メトキシフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,4-ジフルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-クロロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-(m-トリルメトキシ)ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-ブチルフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-クロロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[5-(4-ブチルフェノキシ)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-[(4-ブチルフェニル)メトキシ]エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-[3-(4-メトキシフェニル)プロポキシ]エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[5-(4-エチルフェノキシ)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(4-メトキシブトキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(3-フェニルプロポキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[5-(3-エチルフェノキシ)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(4-ベンジルオキシブチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(4-ペントキシフェニル)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(5-ベンジルオキシペンチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-(ベンゾフラン-2-イル)ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(5-メトキシペンチル)-4-メチル-3〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-イミン; 2-[5-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)ペンチル]イソインドリン-1,3-ジオン; 5-[5-(4-フルオロフェノキシ)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 4-(5-メトキシペンチル)-5-メチル-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[5-(2-ピリジル)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[5-(〜{N}-メチルアニリノ)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(6-メトキシヘキシル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(7-フェノキシへプチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(7-メトキシへプチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(4-メトキシブチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 6-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)ヘキサン酸; エチル 6-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)ヘキサノエート; 5-(メトキシメチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(4-フェノキシブチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(4-フェニルフェノキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(4-メチルフェノキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(フェノキシメチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(3-フェノキシプロピル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(6-フェノキシヘキシル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(6-フェニルヘキシル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)-〜{N}-フェニル-ペンタンアミド; 5-[2-[(4-メトキシフェニル)メトキシ]エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(4-プロポキシフェニル)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 4-[2-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)エトキシメチル]ベンゾニトリル; 5-[2-(1-メチルブトキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(p-トリルメトキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-[(4-フェニルフェニル)メトキシ]エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(2-ヘキソキシエチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(2-メトキシエトキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(2-フェノキシエチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(4-ブロモフェノキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(5-メトキシペンチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(3-メトキシプロピル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-へプチル-4〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; イソプロピル 2-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)アセテート; 5,6-ジヒドロ-4〜{a}〜{H}-ベンゾ[h][4,1,2]ベンゾチアジアジン-3-アミン; 5-(5-フェノキシペンチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(4-フェニルブチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 6-ブトキシ-5,6,7,8-テトラヒ���ロ-4〜{a}〜{H}-4,1,2-ベンゾチアジアジン-3-アミン; ブチル2-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)アセテート; 5-(2-ベンジルオキシエチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(シクロヘキソキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(2-ブトキシエチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(2-イソプロポキシエチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; (2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)メチル プロパノエート; メチル2-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)アセテート; ベンジル 2-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)アセテート; 5-(2-メトキシエチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; エチル2-(2-アミノ-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-5-イル)アセテート; 6-(2-ブトキシエチル)-4〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2-ブロモフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-ビニルフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[[3-[(E)-プロプ-1-エニル]フェニル]メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-アリルフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-プロプ-1-イニルフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 4-[4-(2-アミノ-6H-1,3,4-チアジアジン-5-イル)ブトキシメチル]ベンゾニトリル; 3-[4-(2-アミノ-6H-1,3,4-チアジアジン-5-イル)ブトキシメチル]ベンゾニトリル; 5-[6-(4-ブロモ-2,6-ジフルオロ-フェニル)ヘキシル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,3,4-トリフルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,3-ジフルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-ブロモ-5-フルオロ-フェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,4,6-トリフルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,6-ジフルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,6-ジフルオロ-4-メトキシ-フェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(4-ブロモ-3-フルオロ-フェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イルメトキシ)ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2-ニトロフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2-メチルシクロプロピル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,4-ジメチルフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2-クロロフェニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン;5-[4-[(5-メチル-2-チエニル)メトキシ]ブチル]-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; エチル3-[3-[4-(2-アミノ-6H-1,3,4-チアジアジン-5-イル)ブトキシメチル]フェニル]プロパノエート; 2-[4-(2-アミノ-6H-1,3,4-チアジアジン-5-イル)ブトキシメチル]ベンゾニトリル;ならびにその互変異性体およびその塩から選ばれる、請求項１に記載の使用するための剤。
【請求項１１】
化合物が:
5-[4-(4-エチルフェノキシ)ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[5-(2-ピリジルオキシ)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[2-(2-フェノキシエトキシ)エチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(3-ブロモフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-[4-[(2,4-ジフルオロフェニル)メトキシ]ブチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(4-ベンジルオキシブチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(5-ベンジルオキシペンチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(5-メトキシペンチル)-4-メチル-3〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-イミン; 5-[5-(4-フルオロフェノキシ)ペンチル]-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(2-ヘキソキシエチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(5-メトキシペンチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン; 5-(5-フェノキシペンチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミンおよび5-(2-ブトキシエチル)-6〜{H}-1,3,4-チアジアジン-2-アミン、ならびにその互変異性体およびその塩から選ばれる、請求項１に記載の使用するための剤。
【請求項１２】
式(I)のジアジンである化合物またはその互変異性体、あるいはその薬学的に許容可能な塩
【化９】
2018527316.tif 000009
式中、部分
【化１０】
2018527316.tif 000010
は請求項１で定義した通り-N(D)-C(A)=C(E)-または-N=C(A)-C(R1)(E)-を表し、ここでX、D、E、R1、R2、L、TおよびVは請求項２〜９のいずれか１項で定義した通りであり、およびAは-L-Tであり、ここで
i)Lは5〜12個の炭素原子を含む直線状アルキレン部分であり;ここでLは無置換であるかまたはハロゲン、C1-C4アルコキシおよび-OHから選ばれる1個、2個または3個の基で置換されており;およびここでLは必要に応じて-O-、-S-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR2-、-NR2C(O)-、および-C(O)NR2-から選ばれるヘテロ部分で終端していてもよく、および/または該ヘテロ部分によって割り込まれていてもよく;
および/または
ii)Tはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり;ここでTは無置換であるかまたは1個、2個または3個の基Vで置換されており;
ここで当該化合物は: 2-(2-(2-アミノ-2H-1,3,4-チアジアジン-5-イル)エチル)イソインドリン-1,3-ジオン; 2-(1-(2-アミノ-2H-1,3,4-チアジアジン-5-イル)エチル)イソインドリン-1,3-ジオン; 5-ベンジル-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミン;または5-(3-ニトロベンジル)-6H-1,3,4-チアジアジン-2-アミンではない。
【請求項１３】
LがC5-C12アルキレン部分であり、ここでLが無置換であり、およびここでLがヘテロ部分-O-で終端しており、および/またはヘテロ部分-O-によって割り込まれている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
１種以上の薬学的に許容可能な担体および/または賦形剤および/または希釈剤と一緒に請求項１２または請求項１３に記載の化合物を含有する組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか１項で定義した化合物およびさらに第２の抗真菌剤を含有する製品。
【請求項１６】
請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の化合物、組成物または製品を活性剤として含有する医薬組成物。
【請求項１７】
真菌感染症の予防または治療に使用するための医薬の製造における請求項１〜１３のいずれか１項で定義した化合物、請求項１４で定義した組成物または請求項１５で定義した製品の使用。
【請求項１８】
治療すべき真菌がCandida、Aspergillus、Cryptococcus、Histoplasma、Pneumocystis、Stachybotrys、Trichophyton、Absidia、Rhizopus、Fusarium、およびScedosporiumから選ばれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の使用するための剤または請求項１７に記載の使用。