【手続補正書】
【提出日】平成31年4月17日(2019.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
2018514568.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、対象における線維症を処置または予防するための薬学的組成物：
式中、
X1-X2はCHR1-CH2、CH=CH、またはC(O)-CH2であり；
R1はHまたはOHであり；
Q1は
2018514568.tif 000002
であり；
2018514568.tif 000003
はCR3=N、CR4=CR4、またはC(O)-NHであり；
R3はC1〜C3アルコキシ、Fであるか、またはR3は、R2およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成し；
各R4は独立してC1〜C3アルコキシ、Fであるか、または2つのR4は、それらが結合している炭素原子と共に、NおよびOより選択される1つもしくは2つのヘテロ原子を含む5もしくは6員複素環を形成し；
R2は、Hであるか、またはR3およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成し；かつ
Q2は
2018514568.tif 000004
である。
【請求項２】
X1-X2がCHR1-CH2である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
R1がHである、請求項2に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
R1がOHである、請求項2に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
X1-X2がCH=CHである、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
X1-X2がC(O)-CH2である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
2018514568.tif 000005
がCR3=Nである、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
R3がメトキシ、エトキシ、またはプロポキシである、請求項7に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
R3が、R2およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成する、請求項7に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
2018514568.tif 000006
がCR4=CR4である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
R4の1つがメトキシ、エトキシ、またはプロポキシである、請求項10に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
2つのR4が、それらが結合している炭素原子と共に、NおよびOより選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む5または6員複素環を形成する、請求項10に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
2018514568.tif 000007
がC(O)-NHである、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
Q2が
2018514568.tif 000008
である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
Q2が
2018514568.tif 000009
である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
Q2が
2018514568.tif 000010
である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、
2018514568.tif 000011
より選択される、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記線維症が肝線維症、肺線維症、または心臓線維症である、請求項1に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
[本発明1001]
対象における線維症を処置または予防する際の、式I：
2018514568.tif 000012
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用：
式中、
X1-X2はCHR1-CH2、CH=CH、またはC(O)-CH2であり；
R1はHまたはOHであり；
Q1は
2018514568.tif 000013
であり；
2018514568.tif 000014
はCR3=N、CR4=CR4、またはC(O)-NHであり；
R3はC1〜C3アルコキシ、Fであるか、またはR3は、R2およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成し；
各R4は独立してC1〜C3アルコキシ、Fであるか、または2つのR4は、それらが結合している炭素原子と共に、NおよびOより選択される1つもしくは2つのヘテロ原子を含む5もしくは6員複素環を形成し；
R2は、Hであるか、またはR3およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成し；かつ
Q2は
2018514568.tif 000015
である。
[本発明1002]
X1-X2がCHR1-CH2である、本発明1001の使用。
[本発明1003]
R1がHである、本発明1002の使用。
[本発明1004]
R1がOHである、本発明1002の使用。
[本発明1005]
X1-X2がCH=CHである、本発明1001の使用。
[本発明1006]
X1-X2がC(O)-CH2である、本発明1001の使用。
[本発明1007]
2018514568.tif 000016
がCR3=Nである、本発明1001の使用。
[本発明1008]
R3がメトキシ、エトキシ、またはプロポキシである、本発明1007の使用。
[本発明1009]
R3が、R2およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成する、本発明1007の使用。
[本発明1010]
2018514568.tif 000017
がCR4=CR4である、本発明1001の使用。
[本発明1011]
R4の1つがメトキシ、エトキシ、またはプロポキシである、本発明1010の使用。
[本発明1012]
2つのR4が、それらが結合している炭素原子と共に、NおよびOより選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む5または6員複素環を形成する、本発明1010の使用。
[本発明1013]
2018514568.tif 000018
がC(O)-NHである、本発明1001の使用。
[本発明1014]
Q2が
2018514568.tif 000019
である、本発明1001の使用。
[本発明1015]
Q2が
2018514568.tif 000020
である、本発明1001の使用。
[本発明1016]
Q2が
2018514568.tif 000021
である、本発明1001の使用。
[本発明1017]
前記化合物が、
2018514568.tif 000022
より選択される、本発明1001の使用。
[本発明1018]
前記線維症が肝線維症、肺線維症、心臓線維症、または心臓線維症である、本発明1001の使用。
[本発明1019]
対象における線維症を処置または予防する際の、式I
2018514568.tif 000023
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用：
式中、
X1-X2はCHR1-CH2、CH=CH、またはC(O)-CH2であり；
R1はHまたはOHであり；
Q1は
2018514568.tif 000024
であり；
2018514568.tif 000025
はCR3=N、CR4=CR4、またはC(O)-NHであり；
R3はC1〜C3アルコキシ、Fであるか、またはR3は、R2およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成し；
各R4は独立してC1〜C3アルコキシ、Fであるか、または2つのR4は、それらが結合している炭素原子と共に、NおよびOより選択される1つもしくは2つのヘテロ原子を含む5もしくは6員複素環を形成し；
R2は、Hであるか、またはR3およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成し；かつ
Q2は
2018514568.tif 000026
である。
[本発明1020]
それを必要としている対象に、式I：
2018514568.tif 000027
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の治療的有効量を投与する段階を含む、線維症を処置または予防する方法：
式中、
X1-X2はCHR1-CH2、CH=CH、またはC(O)-CH2であり；
R1はHまたはOHであり；
Q1は
2018514568.tif 000028
であり；
2018514568.tif 000029
はCR3=N、CR4=CR4、またはC(O)-NHであり；
R3はC1〜C3アルコキシ、Fであるか、またはR3は、R2およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成し；
各R4は独立してC1〜C3アルコキシ、Fであるか、または2つのR4は、それらが結合している炭素原子と共に、NおよびOより選択される1つもしくは2つのヘテロ原子を含む5もしくは6員複素環を形成し；
R2は、Hであるか、またはR3およびそれらが結合している炭素原子と共にフェニル環を形成し；かつ
Q2は
2018514568.tif 000030
である。
本出願の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかであろう。