【手続補正書】
【提出日】平成19年11月26日(2007.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量のβ−アドレナリンインバースアゴニストを含有する、肺気道疾患を治療するための薬剤組成物。
【請求項２】
β−アドレナリンインバースアゴニストは、β２−選択的インバースアゴニスト並びにβ１−及びβ２−アドレナリン受容体の両方に対してインバースアゴニスト活性を有する非選択的インバースアゴニストからなる群から選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項３】
β−アドレナリンインバースアゴニストは、β２−選択的インバースアゴニストである、請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
β−アドレナリンインバースアゴニストは、ナドロール、ブプラノロール、ブトキサミン、カラゾロール、カルベジロール、ＩＣＩ−１１８，５５１、レボブノロール、メトプロロール、プロプラノロール、ソタロール及びチモロール並びにこれらの塩、溶媒和物、類似体、同族体、バイオ同配体、加水分解生成物、代謝産物、前駆体及びプロドラッグからなる群から選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
β−アドレナリンインバースアゴニストは、ナドロール及び式（Ｉ）の化合物からなる群から選択される、請求項４に記載の薬剤組成物：
【化１】
2007527409.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素又は低級アルキルであり、Ｒ２は、水素又は低級アルキルであり、ｍ及びｎは、１から３であるが、但し、Ｒ１及びＲ２が両方とも水素であり、ｍが１である場合、ｎは、１以外である］。
【請求項６】
β−アドレナリンインバースアゴニストは、ナドロールである、請求項５に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
β−アドレナリンインバースアゴニストは、カルベジロール及び式（ＩＩ）の化合物からなる群から選択される、請求項４に記載の薬剤組成物：
【化２】
2007527409.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、水素又は低級アルキルであり、Ｒ２は、水素又は低級アルキルであり、Ｒ３は、水素又は低級アルキルであるが、但し、全てのＲ１、Ｒ２及びＲ３が、全て水素ということはない］。
【請求項８】
β−アドレナリンインバースアゴニストは、カルベジロールである、請求項７に記載の薬剤組成物。
【請求項９】
β−アドレナリンインバースアゴニストを、経口、持続放出経口、非経口、舌下、口内、通気及び吸入からなる群から選択される経路で投与する、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
β−アドレナリンインバースアゴニストを持続放出経口経路で投与する、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
肺気道疾患は、喘息、気管支拡張症、気管支炎、慢性肺閉塞性疾患、チャーグ−ストラウス症候群、嚢胞性線維症の肺後遺症、肺気腫、アレルギー性鼻炎及び肺炎からなる群から選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
肺気道疾患は、喘息である、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
肺気道疾患は、慢性閉塞性肺疾患である、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
肺気道疾患は、肺気腫である、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
β−アドレナリンインバースアゴニストを、最小用量で始めて最大用量まで高める一連の段階用量で時間をかけて投与するように製剤される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
最大用量に達したら、β−アドレナリンインバースアゴニストをその用量で投与し続けるように製剤される、請求項１５に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
（ａ）１ｍｇ、３ｍｇ、５ｍｇ、１０ｍｇ、１５ｍｇ、３０ｍｇ、５０ｍｇ及び７０ｍｇからなる群から選択される量のナドロール；及び
（ｂ）薬学的に許容できる担体
を含有する、薬剤組成物。
【請求項１８】
肺気道疾患を治療するための薬剤組成物であって、
（１）治療有効量のβ−アドレナリンインバースアゴニスト並びに
（２）β２−選択的アドレナリンアゴニスト；
ステロイド；
抗コリン作動薬；
キサンチン化合物；
抗ＩｇＥ抗体；
ロイコトリエン調節剤；及び
ホスホジエステラーゼ阻害剤
からなる群から選択される治療有効量の追加の薬剤
を含有する、上記薬剤組成物。
【請求項１９】
追加の薬剤はβ２−選択的アドレナリンアゴニストであり、前記のβ２−選択的アドレナリンアゴニストは、アルブテロール、ビトルテロール、クレンブテロール、クロルプレナリン、ドブタミン、フェノテロール、ホルモテロール、イソエタリン、イソプレナリン、レバブテロール、マブテロール、メタプロテレノール、ピルブテロール、リトドリン、サルブタモール、サルメテロール、テルブタリン並びにこれらの塩、溶媒和物、類似体、同族体、バイオ同配体、加水分解生成物、代謝産物、前駆体及びプロドラッグからなる群から選択される、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２０】
追加の薬剤はステロイドであり、前記のステロイドは、ベクロメタゾン、ブデノシド、シクレソニド、フルニソリド、フルチカゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン及びトリアムシノロン並びにこれらの塩、溶媒和物、類似体、同族体、バイオ同配体、加水分解生成物、代謝産物、前駆体及びプロドラッグからなる群から選択される、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２１】
追加の薬剤は抗コリン作動薬であり、前記の抗コリン作動薬は、臭化イプラトロピウム、臭化チオトロピウム及び臭化オキシトロピウム並びにこれらの塩、溶媒和物、類似体、同族体、バイオ同配体、加水分解生成物、代謝産物、前駆体及びプロドラッグからなる群から選択される、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２２】
追加の薬剤は、キサンチン化合物であり、キサンチン化合物は、テオフィリン、長期放出テオフィリン、アミノフィリン、テオブロミン、エンプロフィリン、ジプロフィリン、イスブフィリン、コリンテオフィリネート、アルビフィリン、アロフィリン、バミフィリン及びカフェインからなる群から選択される、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２３】
追加の薬剤は、抗ＩｇＥ抗体であり、ＩｇＥ抗体は、モノクローナル抗体又はモノクローナル抗体に由来する遺伝子操作された抗体である、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２４】
追加の薬剤はロイコトリエン調節剤であり、前記のロイコトリエン調節剤は、イブジラスト、モンテルカスト、プランルカスト及びザフィルルカスト並びにこれらの塩、溶媒和物、類似体、同族体、バイオ同配体、加水分解生成物、代謝産物、前駆体及びプロドラッグからなる群から選択される、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】
追加の薬剤はホスホジエステラーゼＩＶ阻害剤であり、前記のホスホジエステラーゼＩＶ阻害剤は、ロフルミラスト及びシロミラスト並びにこれらの塩、溶媒和物、類似体、同族体、バイオ同配体、加水分解生成物、代謝産物、前駆体及びプロドラッグからなる群から選択される、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２６】
（ａ）治療有効量のβ−アドレナリンインバースアゴニスト；
（ｂ）肺気道疾患を治療するために有効な治療有効量の第２の治療薬、（前記の第２の治療薬は、β２−選択的アドレナリンアゴニスト、ステロイド、抗コリン作動薬、キサンチン化合物、抗ＩｇＥ抗体、ロイコトリエン調節剤及びホスホジエステラーゼＩＶ阻害剤からなる群から選択される）；及び
（ｃ）薬学的に許容できる担体
を含有する薬剤組成物。