【手続補正書】
【提出日】平成20年4月21日(2008.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）
【化１】
2007535520.tif 000001
の化合物の、腫瘍の処置に有用な薬物の調製への使用であって、
Ｒ１は、水素、アルキル基、アリールアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アミノカルボニルアルキル基、アルキルアミノカルボニルアルキル基、ジアルキルアミノカルボニルアルキル基、シアノアルキル基、又はＲ’Ｒ’’Ｎアルキル基から選択されたものであり、
Ｒ’及びＲ’’は、窒素原子とともに結合して５、６又は７員環を形成したものであってもよく、任意で、Ｏ、Ｓ及びＮから選択されたヘテロ原子を有し、上記の窒素原子は、アルキル基で置換されたものであってもよく；
Ｒ２は、アルキル基、アリール基、エステル基、アミド基若しくはニトリル基で任意に置換された複素環から選択されたものであり、又はＲ１及びＲ２は、共に、５、６又は７員環を形成し、この環は、任意でＯ、Ｓ、Ｎから選択されたヘテロ原子を有し、且つこの環の種々の炭素原子に結合され得るカルボニル置換基を任意で有してもよく、上記の窒素原子は、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、アルキルスルフォニル基、アリールスルフォニル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はアリールアミノカルボニル基で置換されたものであってもよく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素、アルキル基、アルコキシ基、水酸基、ハロゲン、トリフルオロメチル基又はトリフルオロメチルオキシ基を示し；
Ｘ及びＹは、それぞれ独立して、炭素を示し；
Ａは、フェニル基であり；
上記の全ての置換基において、用語「アリール」は、フェニルを意味する、
ことを特徴とする使用。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ若しくはＰｒ、又はベンジル基、ヒドロキシエチル基、ヒドロキシプロピル基、メトキシエチル基、アミノエチル基、メチルアミノエチル基、ジメチルアミノエチル基、ジメチルアミノプロピル基、ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、ＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ、ＣＨ２ＣＯＮＭｅ２、ＣＨ２ＣＮ、ピロリジニルエチル基、モルフォリニルエチル基若しくはＮ−メチルピペラジニルエチル基であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ２は、ＣＯＯＭｅ若しくはＣＯＯＥｔ、Ｎ及びＯから選択された２以上４以下のヘテロ原子を有する５員環の複素環、又はＲ２がＲ１と共に、置換された、１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン、１，２−ジヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−３−オン、若しくは３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］インドールを形成したものことを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、Ｃｌ又はＦであることを特徴とする請求項１乃至３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
消化器系、泌尿器系、中枢神経系、胸及び骨の腫瘍、並びにメラノーマの処置のためのものであることを特徴とする請求項１乃至４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
前記式（Ｉ）の化合物は、抗腫瘍剤の促進剤及び／又は抗腫瘍剤に耐性を処置するものとして、抗転移剤として、並びに放射線療法における放射線増感剤として、使用されることを特徴とする請求項１乃至５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
前記式（Ｉ）の化合物は：
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−ベンジル−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
５，６−ジメトキシ−１−メトキシカルボニルメチル−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−ジメチルカルバモイルメチル−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−シアノメチル−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−（２−ジメチルアミノエチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
１−（２−ヒドロキシエチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
Ｎ−［５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イルメチル］−アセタミド；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
１−（２−ジメチルアミノエチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール；
２−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドールトリフルオロ酢酸；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−１Ｈ−インドール；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール塩酸塩；
３−（４−クロロフェニル）−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
５，６−ジメトキシ−３−ｐ−トリル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
３−（４−フルオロフェニル）−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
３−（２−クロロフェニル）−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
３−（３−クロロフェニル）−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
５−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチルエステル；
５−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチルエステル；
５−メトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチルエステル；
５，６−ジメトキシ−１−（２−メトキシエチル）−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−（２−ヒドロキシエチル）−５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
１−（３−ヒドロキシプロピル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−（２−ヒドロキシエチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
２−（５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）エタノール；
１−（３−ヒドロキシプロピル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸アミド；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸ジメチルアミド；
（５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−モルフォリン−４−イル−メタノン；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルアミド；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル塩酸塩；
１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−モルフォリノエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル塩酸塩；
２−（５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール；
３，４−ジヒドロ−７，８−ジメトキシ−１０−フェニルピラジノ［１，２−ａ］インドール−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−エチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
７，８−ジメトキシ−１０−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル二塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−モルフォリノエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル二塩酸塩；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール塩酸塩；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１，２−ジヒドロピラジノ［１，２−ａ］インドール−３−オン；
２−メタンスルフォニル−７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−２−（プロパン−２−スルフォニル）−１，２，３，４−テトラヒドロピラジノ［１，２−ａ］インドール；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−２−（トルエン−４−スルフォニル）−１，２，３，４−テトラヒドロピラジノ［１，２−ａ］インドール；
１−［７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−２−イル］−エタノン；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−２−カルボン酸メチルアミド；
２−イソプロピル−７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール塩酸塩；
１−カルバモイルメチル−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
２−（４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）−５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−メチルカルバモイルメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
３，４−ジヒドロ−７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］インドール；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール；
５−ヒドロキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチルエステル；及び
３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチルエステル；
から選択されることを特徴とする請求項１乃至６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
下記式（I）に記載の化合物抗腫瘍剤を有する製薬組成物であって、
Ｒ１は、水素、アルキル基、アリールアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アミノカルボニルアルキル基、アルキルアミノカルボニルアルキル基、ジアルキルアミノカルボニルアルキル基、シアノアルキル基、又はＲ’Ｒ’’Ｎアルキル基から選択されたものであり、
Ｒ’及びＲ’’は、窒素原子とともに結合して５、６又は７員環を形成したものであってもよく、任意で、Ｏ、Ｓ及びＮから選択されたヘテロ原子を有し、上記の窒素原子は、アルキル基で置換されたものであってもよく；
Ｒ２は、アルキル基、アリール基、エステル基、アミド基若しくはニトリル基で任意に置換された複素環から選択されたものであり、又はＲ１及びＲ２は、共に、５、６又は７員環を形成し、この環は、任意でＯ、Ｓ、Ｎから選択されたヘテロ原子を有し、且つこの環の種々の炭素原子に結合され得るカルボニル置換基を任意で有してもよく、上記の窒素原子は、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、アルキルスルフォニル基、アリールスルフォニル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はアリールアミノカルボニル基で置換されたものであってもよく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素、アルキル基、アルコキシ基、水酸基、ハロゲン、トリフルオロメチル基又はトリフルオロメチルオキシ基を示し；
Ｘ及びＹは、それぞれ独立して、炭素を示し；
Ａは、フェニル基であり；
上記の全ての置換基において、用語「アリール」は、フェニルを意味する、ことを特徴とする製薬組成物。
【請求項９】
前記の更なる抗腫瘍剤は、アントラサイクリン類、カンプトテシン類、白金化合物及びタキサン類から選択されることを特徴とする請求項８に記載の製薬組成物。
【請求項１０】
注入可能溶液、輸液、吸入液、懸濁液、エマルジョン、シロップ、エリキシル、点滴、座剤、可能なコーティングされた錠剤、硬若しくは軟カプセル、マイクロカプセル、顆粒、又は分散可能粉末の形態であることを特徴とする請求項８又は９に記載の製薬組成物。
【請求項１１】
１ｍｇ以上１０００ｍｇ以下の前記式（Ｉ）の化合物を有する投与単位の形態であることを特徴とする請求項８乃至１０のいずれか一項に記載の製薬組成物。
【請求項１２】
０．１ｍｇ以上１０００ｍｇ以下の前記式（Ｉ）の化合物を有する投与単位の形態であることを特徴とする請求項８乃至１１のいずれか一項に記載の製薬組成物。
【請求項１３】
下記式（Ｉ）
【化２】
2007535520.tif 000002
の化合物であって、
Ｒ１は、水素、アルキル基、アリールアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アミノカルボニルアルキル基、アルキルアミノカルボニルアルキル基、ジアルキルアミノカルボニルアルキル基、シアノアルキル基、又はＲ’Ｒ’’Ｎアルキル基から選択されたものであり、
Ｒ’及びＲ’’は、窒素原子とともに結合して５、６又は７員環を形成したものであってもよく、任意で、Ｏ、Ｓ及びＮから選択されたヘテロ原子を有し、上記の窒素原子は、アルキル基で置換されたものであってもよく；
Ｒ２は、アルキル基、アリール基、エステル基、アミド基若しくはニトリル基で任意に置換された複素環から選択されたものであり、又はＲ１及びＲ２は、共に、５、６又は７員環を形成し、この環は、任意でＯ、Ｓ、Ｎから選択されたヘテロ原子を有し、上記の窒素原子は、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、アルキルスルフォニル基、アリールスルフォニル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基又はアリールアミノカルボニル基で置換されたものであってもよく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素、アルキル基、アルコキシ基、水酸基、トリフルオロメチル基又はトリフルオロメチルオキシ基を示し；
Ｘ及びＹは、それぞれ独立して、炭素を示し；
Ａは、フェニル基を示し；
上記の全ての置換基において、用語「アリール」は、フェニルを意味し、
当該化合物は、Ｒ１が水素又はアルキル基であると同時に、Ｒ２が酸基、エステル基、アミド基又はヒドロキシアルキル基であるもの、並びに以下の特定の化合物ａ）乃至ｆ）の化合物を除いたものであって、
下記式（ＩＩ）
【化３】
2007535520.tif 000003
で示される化合物において、
式（ＩＩ）中：
ａ）Ｒは、Ｃ６Ｈ５であり、Ｘは、Ｃｌであり；
ｂ）Ｒは、下記式
【化４】
2007535520.tif 000004
で示される置換基であり、Ｘは、Ｃｌであり；及び
ｃ）Ｒは、下記式
【化５】
2007535520.tif 000005
で示される置換基であり、Ｘは、Ｂｒであるか；並びに
下記式（ＩＩＩ）
【化６】
2007535520.tif 000006
で示される化合物において、
式（ＩＩＩ）中、
ｄ）Ｒは、Ｃ６Ｈ５であり、Ｘは、Ｃｌであり；
ｅ）Ｒは、下記式
【化７】
2007535520.tif 000007
で示される置換基であり、Ｘは、Ｃｌであり；及び
ｆ）Ｒは、下記式
【化８】
2007535520.tif 000008
で示される置換基であり、Ｘは、Ｂｒであることを特徴とする化合物。
【請求項１４】
１−ベンジル−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
５，６−ジメトキシ−１−メトキシカルボニルメチル−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−ジメチルカルバモイルメチル−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−シアノメチル−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−（２−ジメチルアミノエチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
１−（２−ヒドロキシエチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−［５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イルメチル］−アセタミド；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
１−（２−ジメチルアミノエチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール；
２−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドールトリフルオロ酢酸；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−１Ｈ−インドール；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−１−（２−メトキシエチル）−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−（２−ヒドロキシエチル）−５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
１−（３−ヒドロキシプロピル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
１−（２−ヒドロキシエチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
２−（５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）エタノール；
１−（３−ヒドロキシプロピル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
（５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−モルフォリン−４−イル−メタノン；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル塩酸塩；
１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−モルフォリノエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル塩酸塩；
２−（５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
５，６−ジメトキシ−３−フェニル−２−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール；
３，４−ジヒドロ−７，８−ジメトキシ−１０−フェニルピラジノ［１，２−ａ］インドール−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−エチル）−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
７，８−ジメトキシ−１０−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル二塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−モルフォリノエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニトリル二塩酸塩；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール塩酸塩；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１，２−ジヒドロピラジノ［１，２−ａ］インドール−３−オン；
２−メタンスルフォニル−７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−２−（プロパン−２−スルフォニル）−１，２，３，４−テトラヒドロピラジノ［１，２−ａ］インドール；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−２−（トルエン−４−スルフォニル）−１，２，３，４−テトラヒドロピラジノ［１，２−ａ］インドール；
１−［７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−２−イル］−エタノン；
７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−２−カルボン酸メチルアミド；
２−イソプロピル−７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール塩酸塩；
１−カルバモイルメチル−５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
２−（４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）−５，６−ジメトキシ−３−フェニル−１Ｈ−インドール；
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１−メチルカルバモイルメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチルエステル；
３，４−ジヒドロ−７，８−ジメトキシ−１０−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］インドール；及び
５，６−ジメトキシ−３−（４−メトキシフェニル）−２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール；；
から選択されたものであることを特徴とする請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
治療に用いることを特徴とする請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１３に記載の式（Ｉ）の化合物と、適当な薬剤的賦形剤及び可能な更なる抗腫瘍剤とを関連づけられて有することを特徴とする製薬組成物。
【請求項１７】
腫瘍の処置に有用な薬物の調製用であることを特徴とする請求項１３に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。