【手続補正書】
【提出日】平成20年7月10日(2008.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008507541.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＮＲ3又はＯであり、
ｎは、１又は２であり、
Ａは、原子数５〜２０の二環式又は三環式炭素環であり、二環の各ブリッジは少なくとも１つの原子を有し、
Ｒ1は、
【化２】
2008507541.tif 000002
（式中、
ｐ及びｑは、独立して０又は１であり、
Ｙは、ＣＨ2、ＣＨＦ、ＣＦ2、Ｏ又はＳ（Ｏ）mであり、
Ｗ及びＺは、独立して、ＣＨ2、ＣＨＦ又はＣＦ2であり、かつ
Ｎ、Ｗ、Ｙ、Ｚ及びこれらが結合している炭素原子から形成される環は、飽和であるか又は場合により２重結合１つを含む）であり、
ＸがＮＲ3である場合には、Ｒ2は、Ｒ4−ＳＯ2−、Ｒ5−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＳＯ2−又は非置換複素環基もしくは場合によりハロ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、メルカプト、アルキル−Ｓ（Ｏ）m、ハロアルキル−Ｓ（Ｏ）m、シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）m、シクロアルキルアルキル−Ｓ（Ｏ）m、アリール−Ｓ（Ｏ）m、アリールアルキル−Ｓ（Ｏ）m、ヘテロシクロ−Ｓ（Ｏ）m、ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）m、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、アシルオキシ、エステル、アミド、スルホンアミド、ウレア、アルコキシアシルアミノ、アミノアシルオキシ、ニトロ又はシアノで置換された複素環基であり、又は、
ＸがＯである場合には、Ｒ2は、非置換複素環基又は場合によりハロ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、メルカプト、アルキル−Ｓ（Ｏ）m、ハロアルキル−Ｓ（Ｏ）m、シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）m、シクロアルキルアルキル−Ｓ（Ｏ）m、アリール−Ｓ（Ｏ）m、アリールアルキル−Ｓ（Ｏ）m、ヘテロシクロ−Ｓ（Ｏ）m、ヘテロシクロアルキル−Ｓ（Ｏ）m、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、アシルオキシ、エステル、アミド、スルホンアミド、ウレア、アルコキシアシルアミノ、アミノアシルオキシ、ニトロ又はシアノで置換された複素環基であり、
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロ及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ4は、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロ及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロ及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロ及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか又はＲ6及びＲ7は一緒になってＣ3〜Ｃ7アルキレンを形成し、
Ｒ8は、Ｈ又はシアノであり、
ｍは０、１又は２である］の化合物、その薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグ。
【請求項２】
Ａが、場合により二重結合を１つ以上含んでもよい、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン及びビシクロ［３．３．１］ノナンからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、
【化３】
2008507541.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、ＮＲ3であり、Ｒ2が、Ｒ4−ＳＯ2−、Ｒ5−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＳＯ2−または複素環基である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＯであり、Ｒ2が複素環基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
【化４】
2008507541.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩及びそのプロドラッグ。
【請求項７】
【化５】
2008507541.tif 000005
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩及びそのプロドラッグ。
【請求項８】
【化６】
2008507541.tif 000006
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩及びそのプロドラッグ。
【請求項９】
Ｙが、ＣＨＦ、ＣＦ2、Ｏ及びＳ（Ｏ）mからなる群から選択されるか、又は
ｑが１で、ＷがＣＨＦ及びＣＦ2からなる群から選択されるか、又は
ｐが１で、ＺがＣＨＦ及びＣＦ2からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、ＣＨＦ、ＣＦ2、Ｏ及びＳ（Ｏ）mからなる群から選択され、
ｑが１であり、ＷがＣＨ2であり、かつ
ｐが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、ＣＨＦ、ＣＦ2、Ｏ及びＳ（Ｏ）mからなる群から選択されるか、又は
ｑが０であり、かつ
ｐが１であり、ＺがＣＨ2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＣＨ2であり、
ｑが１で、ＷがＣＨＦ及びＣＦ2からなる群から選択され、かつ
ｐが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＹがＣＨ2であり、
ｑが０であり、かつ
ｐが１で、ＺがＣＨＦ及びＣＦ2からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
【化７】
2008507541.tif 000007
【化８】
2008507541.tif 000008
【化９】
2008507541.tif 000009
【化１０】
2008507541.tif 000010
【化１１】
2008507541.tif 000011
【化１２】
2008507541.tif 000012
【化１３】
2008507541.tif 000013
【化１４】
2008507541.tif 000014
【化１５】
2008507541.tif 000015
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩及びそのプロドラッグ。
【請求項１５】
【化１６】
2008507541.tif 000016
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩及びそのプロドラッグ。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物を薬学的に許容可能な担体と組み合わせて含む製薬組成物。
【請求項１７】
前記組成物が錠剤又はカプセルの形状にある請求項２３に記載の製薬組成物。
【請求項１８】
被験者のＤＰＰ−ＩＶを阻害するのに有効な量で、請求項１に記載の化合物を含むＤＰＰ−ＩＶ阻害剤。
【請求項１９】
前記被験者が、ヒト被験者である請求項１８に記載のＤＰＰ−ＩＶ阻害剤。
【請求項２０】
被験者の糖尿病を治療するのに有効な量で、請求項１に記載の化合物を含む糖尿病治療薬。
【請求項２１】
前記被験者が、ヒト被験者である請求項２０に記載の糖尿病治療薬。
【請求項２２】
前記糖尿病が、ＩＩ型糖尿病である請求項２０に記載の糖尿病治療薬。