【手続補正書】
【提出日】平成20年2月29日(2008.2.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  (ｉ)  １種またはそれ以上のＮＯ放出性ＮＳＡＩＤ；
(ii)  １種またはそれ以上の界面活性剤；
(iii)  場合により油または半固体脂肪
を含む組成物であり、この組成物が胃腸液のような水性媒質と接触したときに in-situ 水中油滴型エマルジョンを形成するエマルジョン前濃縮物の形態にある経口投与に適する医薬組成物。
【請求項２】  １種またはそれ以上の短鎖アルコールをさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】  ＮＯ放出性ＮＳＡＩＤが式Ｉ
【化１】
2003525894.tif 000001
（式中、Ｘはスペーサーであり；
Ｍは
【化２】
2003525894.tif 000002
の何れかから選択される）の化合物である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】  ＮＯ放出性ＮＳＡＩＤのスペーサーＸが直鎖状、分枝状または環状のアルキレン基−(ＣＨ2)n−（ここで、ｎは２〜１０の整数である）；−(ＣＨ2)m−Ｏ−(ＣＨ2)p−（ここで、ｍおよびｐは２〜１０の整数である）；および−ＣＨ2−ｐＣ6Ｈ4−ＣＨ2−から選択される、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】  ＮＯ放出性ＮＳＡＩＤが
【化３】
2003525894.tif 000003
【化４】
2003525894.tif 000004
【化５】
2003525894.tif 000005
から選択される何れかの化合物である、請求項１〜４の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】  酸感受性プロトンポンプ阻害剤またはその製薬上許容されるアルカリ塩の腸溶性コーティングの積層された単位をさらに個々に含む、請求項１〜５の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】  酸感受性プロトンポンプ阻害剤が一般式II
【化６】
2003525894.tif 000006
（式中、Ｈｅｔ1は、
【化７】
2003525894.tif 000007
であり、
Ｈｅｔ2は、
【化８】
2003525894.tif 000008
であり、
Ｘは、
【化９】
2003525894.tif 000009
であり、ここで、
ベンズイミダゾール部分のＮは、Ｒ6〜Ｒ9で置換された炭素原子の一つが場合により置換基を有しない窒素原子で置き換えられていてもよいことを意味し；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は同一でも異なってもよく、水素、アルキル、場合によりフッ素で置換されたアルコキシ、アルキルチオ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノ、ハロゲン、フェニルおよびフェニルアルコキシから選択され；
Ｒ4およびＲ5は同一でも異なってもよく、水素、アルキルおよびアラルキルから選択され；
Ｒ′6は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシであり；
Ｒ6〜Ｒ9は同一でも異なってもよく、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、オキサゾリル、トリフルオロアルキルから選択されるか、または隣接する基Ｒ6〜Ｒ9はさらに置換されていてもよい環構造を形成し；
Ｒ10は水素であるか、またはＲ3と一緒になってアルキレン鎖を形成し；
Ｒ11およびＲ12は同一でも異なってもよく、水素、ハロゲンまたはアルキルから選択され；
アルキル基、アルコキシ基およびその部分は分枝状または直鎖状のＣ1〜Ｃ9-鎖であってもよく、またはシクロアルキル−アルキルのような環状アルキルを含んでいてもよい）の化合物またはその製薬上許容されるアルカリ塩、またはその単一エナンチオマーの一つまたは単一エナンチオマーのアルカリ塩の何れかから選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】  酸感受性プロトンポンプ阻害剤が
【化１０】
2003525894.tif 000010
【化１１】
2003525894.tif 000011
【化１２】
2003525894.tif 000012
の何れかから選択される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】  酸感受性プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾール、オメプラゾールのアルカリ塩、(S)−オメプラゾールおよび (Ｓ)−オメプラゾールのアルカリ塩である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  オメプラゾールまたは (Ｓ)−オメプラゾールのアルカリ塩がマグネシウム塩である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】  ＮＯ放出性ＮＳＡＩＤが式Ｉａの化合物であり、酸感受性プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾール、オメプラゾールのアルカリ塩、(Ｓ)−オメプラゾールおよび (Ｓ)−オメプラゾールのアルカリ塩から選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１２】  ＮＯ放出性ＮＳＡＩＤの量が単位用量当たり５０〜１５００ｍｇである、請求項１〜１０の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】  ＮＯ放出性ＮＳＡＩＤの量が単位用量当たり１２５〜５００ｍｇである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】  界面活性剤がブロック共重合体である、請求項１〜１３の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】  界面活性剤が非イオン性界面活性剤である、請求項１〜１４の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】  非イオン性界面活性剤がポロクサマーである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】  界面活性剤がポロクサマー407；ポロクサマー401；ポロクサマー237；ポロクサマー338；ポロクサマー331；ポロクサマー231；ポロクサミン908；ポロクサミン1307；ポロクサミン1107；およびポリオキシエチレンポリオキシブチレンブロック共重合体の何れかから選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】  界面活性剤の全量が１２.５〜６０００ｍｇである、請求項１〜１７の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】  界面活性剤の全量が１００〜５００ｍｇである、請求１８項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】  ＮＯ放出性ＮＳＡＩＤ：界面活性剤の比が１：０.１〜１：１０の範囲内にある、請求項１〜１９の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】  ＮＯ放出性ＮＳＡＩＤ：界面活性剤の比が１：０.３〜１：３の範囲内にある、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】  油を含む、請求項１〜２１の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】  油が植物油である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】  植物油がヤシ油、トウモロコシ油、ダイズ油、ナタネ油、ヒマワリ油およびヒマシ油から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】  油が動物油である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２６】  動物油が魚油、または１種またはそれ以上のモノ−、ジ−またはトリグリセリドである、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】  半固体脂肪が充填剤として用いられる、請求項１〜２６の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】  半固体脂肪がモノ−、ジ−およびトリグリセリドから選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】  モノ−、ジ−およびトリグリセリドがグリセリルパルミトステアレート、またはグリセロールのモノ−、ジ−およびトリエステル、ポリエチレングリコールのモノ−およびジエステルまたは遊離ポリエチレングリコールの混合物から選択される、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】  短鎖アルコールがエタノール、プロピレングリコールまたはグリセロールから選択される、請求項２〜２９の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】  さらに共力剤を含む、請求項１〜３０の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】  請求項１〜３１の何れか１項に記載の医薬組成物を含む単位用量剤形。
【請求項３３】  カプセル、飲用アンプル、用量クッション剤、チュアブル軟質ピルおよびチューイベースのトローチの任意の形態から選択される、請求項３２に記載の単位用量剤形。
【請求項３４】  カプセルの形態での請求項３３に記載の単位用量剤形。
【請求項３５】  カプセルが硬質ゼラチンカプセルである、請求項３４に記載の単位用量剤形。
【請求項３６】  カプセルが軟質ゼラチンカプセルである、請求項３４に記載の単位用量剤形。
【請求項３７】  水に溶解された請求項１〜３１の何れか１項に記載の医薬組成物を含む経口溶液。
【請求項３８】  単位用量剤形での請求項１に記載の医薬組成物を酸感受性プロトンポンプ阻害剤と組み合わせて含むキット。
【請求項３９】  プロトンポンプ阻害剤が腸溶性コーティングされている、請求項３８に記載のキット。
【請求項４０】  プロトンポンプ阻害剤が腸溶性コーティングされたオメプラゾールである、請求項３９に記載のキット。
【請求項４１】  疼痛処置用医薬の製造のための請求項１〜３１の何れか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４２】  炎症処置用医薬の製造のための請求項１〜３１の何れか１項に記載の医薬組成物の使用。