【手続補正書】
【提出日】平成20年4月17日(2008.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はこの塩。
【化１】
2007533707.tif 000001
（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ２であり；
Ｒ１は、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；
Ｒ２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は
Ｒ３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；
Ｒ４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基若しくは芳香族６員複素環であり；又は、
Ｒ４は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル又はハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；
Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ７は、水素又はＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
【請求項２】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が水素であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）ＣＨ３であり；
Ｒ３が、３−、４−若しくは５位において、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−２Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は
Ｒ３が、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−２Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；
Ｒ４が、オルト位において、ヒドロキシメチル、メトキシ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基若しくは芳香族６員複素環であり；又は
Ｒ４は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；
Ｒ７は、水素又はＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであることを特徴とする、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＳであり；
Ｒ１が、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、ＣＯ２Ｈ又はＣＯ２（１Ｃ−２Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；
Ｒ３が、３−、４−若しくは５位において、メチル、ＣＦ３、メトキシ、ＯＣＦ３、フルオロ、クロロ、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は
Ｒ３が、メチル、ＣＦ３、メトキシ、フルオロ、クロロ若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；
Ｒ４が、オルト位において、ヒドロキシメチル、メトキシ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＨで置換された、フェニル基若しくは芳香族６員複素環であり；又は
Ｒ４が、メチル、ＣＦ３、フルオロ若しくはクロロで必要に応じて置換された２−ピリジルであることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素であることを特徴とする、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、３−、４−若しくは５位において、メチル、ＣＦ３、メトキシ、ＯＣＦ３、フルオロ、クロロ、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であることを特徴とする、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、オルト位において、ヒドロキシメチル、メトキシ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＨで置換されたフェニル基であることを特徴とする、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ＯＨ、（１Ｃ−２Ｃ）アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−２Ｃ）アルキル又はＣＯ２（１Ｃ−２Ｃ）アルキルで必要に応じて置換された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ３が、３−、４−又は５位において、フルオロ又はクロロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；
Ｒ４が、オルト位において、ヒドロキシメチル、シアノ又はニトロで置換されたフェニル基であることを特徴とする、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、ＯＨ、メトキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＣＯ２ＣＨ３で必要に応じて置換された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ４が２−ニトロフェニル基であることを特徴とする、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−メチル−アミン；
［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１Ｈ−インドール−６−イルアミノ］−アセトニトリル；
１−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１Ｈ−インドール−６−イルアミノ］−プロパン−２−オン；
２−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１Ｈ−インドール−６−イルアミノ］−エタノール；及び
［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−（２−メトキシ−エチル）−アミン；からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、ＯＨ、メトキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＣＯ２ＣＨ３で必要に応じて置換された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ４が２−シアノフェニル基であることを特徴とする、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
２−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−６−メチルアミノ−１Ｈ−インドール−３−イルスルファニル］−ベンゾニトリルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、メチル、ＣＦ３、メトキシ、フルオロ、クロロ若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であることを特徴とする、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、オルト位において、ヒドロキシメチル、メトキシ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、シアノ、ニトロ又はＣＨ＝ＮＯＨで置換されたフェニル基であることを特徴とする、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、ＯＨ、（１Ｃ−２Ｃ）アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−２Ｃ）アルキル又はＣＯ２（１Ｃ−２Ｃ）アルキルで必要に応じて置換された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ３が、メチル、フルオロ、クロロ若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；
Ｒ４が、オルト位において、ヒドロキシメチル、シアノ又はニトロで置換されたフェニル基であることを特徴とする、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、それぞれ、メチル、フルオロ、クロロ又はシアノで必要に応じて置換された、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、オキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−３−イル及びチアゾール−４−イルからなる群から選択されることを特徴とする、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、メトキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＣＯ２ＣＨ３で必要に応じて置換された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ３が、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル及びピリミジン−５−イルからなる群から選択され；並びに
Ｒ４が２−ニトロフェニル基であることを特徴とする、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
メチル−［３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−インドール−６−イル］−アミン；又は
メチル−［３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−インドール−６−イル］−アミンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、メトキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＣＯ２ＣＨ３で必要に応じて置換された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ３が、それぞれ、メチル、フルオロ又はクロロで必要に応じて置換された、フラン−２−イル、フラン−３−イル、オキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−３−イル及びチアゾール−４−イルからなる群から選択され；並びに
Ｒ４が、２−ニトロフェニル基であることを特徴とする、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３がフラン−２−イル又はフラン−３−イルであることを特徴とする、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
［１−フラン−２−イルメチル−３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−メチル−アミン；又は
［１−フラン−３−イルメチル−３−（２−ニトロ−フェニルスルファニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−メチル−アミンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
治療に使用するための、請求項１ないし２１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１ないし２１の何れか１項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項２４】
アンドロゲンで治療可能な、疾病、疾患又は症状を治療するための、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
アンドロゲン受容体関連疾病、疾患又は症状を治療するための、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
雄性避妊のための請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
医薬の製造のための、請求項１ないし２１の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
雄性避妊薬の製造のための、請求項１ないし２１の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
前記医薬がアンドロゲンで治療可能な、症状、疾患又は疾病を治療するための医薬である、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
前記医薬がアンドロゲン受容体関連症状、疾患又は疾病を治療するための医薬である、請求項２７に記載の使用。