【手続補正書】
【提出日】平成20年6月12日(2008.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物における寄生虫疾患の治療のための薬剤組成物であって、以下の構造
【化１】
2008502702.tif 000001
（ここで、
Ｒ３１およびＲ３２は、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアリール、アラルキル、および任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
Ｒ３３〜Ｒ３６は、水素、アリールカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、カルボキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシ、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、アルキルオキシカルボニル、カルバモイル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホニル、ジアルキルスルファモイル、アルキルスルファモイル、スルファモイル、スルホニル、シアノ、ハロ、ニトロ、アルキルカルバモイルアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルカノイルアミノ、アルキル、スルファモイルオキシからなる群から独立して選択され、ここで、前述のアルキル−、アリール−、およびヘテロアリール−含有部分はそれぞれ、任意選択で置換されており、
Ｒ３５およびＲ３６は、それらが付着される環原子と一緒になって、任意選択で置換された芳香環を形成する）をもつ化合物、あるいは、その薬学的に許容される塩、水和物、または溶媒和物を含む薬剤組成物。
【請求項２】
Ｒ３１とＲ３２のうちの１つが、任意選択で置換されたアリールである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項３】
Ｒ３１とＲ３２のうちの１つが、任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
前記任意選択で置換されたヘテロアリールが、任意選択で置換されたピリジルである、請求項３に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
Ｒ３１とＲ３２のうちの１つが、任意選択で置換されたフェニルである、請求項４に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
前記任意選択で置換されたフェニルが、アルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アラルキル、−（ＣＨ２）ｋＯＨ（ここでｋ＝１、２、または３である）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ−アルキル、−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮ（アルキル）２、−ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＣＦ３、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、アミノ、置換されたアミノ、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、オキサゾリジン−２−イル、およびアルキル置換オキサゾリジン−２−イルからなる群から選択される部分によって置換されたフェニルである、請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
Ｒ３１とＲ３２が両方とも、任意選択で置換されたアリールである、請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項８】
Ｒ３１とＲ３２が両方とも、任意選択で置換されたフェニルである、請求項７に記載の薬剤組成物。
【請求項９】
Ｒ３３が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、またはカルボキシである、請求項８に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
前記任意選択で置換されたフェニルが、アルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アラルキル、−（ＣＨ２）ｋＯＨ（ここでｋ＝１、２、または３である）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ−アルキル、−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮ（アルキル）２、−ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＣＦ３、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、アミノ、置換されたアミノ、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、オキサゾリジン−２−イル、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルからなる群から選択される部分によって置換されたフェニルである、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
Ｒ３３が、ヒドロキシまたはカルボキシである、請求項１０に記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
前記化合物が、表１から選択される化合物である、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
Ｒ３３が、ヒドロキシである、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
前記任意選択で置換されたフェニルが、水素、ハロゲン、およびアルキルからなる群から選択される部分によって置換されたフェニルである、請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
前記ハロゲンが、クロロである、請求項１４に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
前記アルキルが、メチルである、請求項１５に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、（ビス（３−クロロ−４−メチルフェニル）ボリルオキシ）（３−ヒドロキシピリジン−２−イル）メタノンである、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、前記（ビス（３−クロロ−４−メチルフェニル）ボリルオキシ）（３−ヒドロキシピリジン−２−イル）メタノンの溶媒和物である、請求項１７に記載の薬剤組成物。
【請求項１９】
前記化合物が、前記（ビス（３−クロロ−４−メチルフェニル）ボリルオキシ）（３−ヒドロキシピリジン−２−イル）メタノンの水和物である、請求項１７に記載の薬剤組成物。
【請求項２０】
前記寄生虫疾患が、熱帯熱マラリア原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍ）、三日熱マラリア原虫（Ｐ．ｖｉｖａｘ）、卵形マラリア原虫（Ｐ．ｏｖａｌｅ）、四日熱マラリア原虫（Ｐ．ｍａｌａｒｉａｅ）、ネズミマラリア原虫（Ｐ．ｂｅｒｇｈｅｉ）、ドノバンリーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ  ｄｏｎｏｖａｎｉ）、小児リーシュマニア（Ｌ．ｉｎｆａｎｔｕｍ）、シャーガスリーシュマニア（Ｌ．ｃｈａｇａｓｉ）、メキシコリーシュマニア（Ｌ．ｍｅｘｉｃａｎａ）、アマゾンリーシュマニア（Ｌ．ａｍａｚｏｎｅｎｓｉｓ）、ベネズエラリーシュマニア（Ｌ．ｖｅｎｅｚｕｅｌｅｎｓｉｓ）、熱帯リーシュマニア（Ｌ．ｔｒｏｐｉｃａ）、森林型熱帯リーシュマニア（Ｌ．ｍａｊｏｒ）、マイナーリーシュマニア（Ｌ．  ｍｉｎｏｒ）、エチオピアリーシュマニア（Ｌ．ａｅｔｈｉｏｐｉｃａ）、ビアナブラジリエンシスリーシュマニア（Ｌ．Ｂｉａｎａ  ｂｒａｚｉｌｉｅｎｓｉｓ）、ガイアナリーシュマニア（Ｌ．（Ｖ．）ｇｕｙａｎｅｎｓｉｓ）、パナマリーシュマニア（Ｌ．（Ｖ．）ｐａｎａｍｅｎｓｉｓ）、ペリヴィアナリーシュマニア（Ｌ．（Ｖ．）ｐｅｒｉｖｉａｎａ）、ローデシアトリパノソーマ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍｅ  ｂｒｕｃｅｉ  ｒｈｏｄｅｓｉｅｎｓｅ）、ガンビアトリパノソーマ（Ｔ．ｂｒｕｃｅｉ  ｇａｍｂｉｅｎｓｅ）、クルーズトリパノソーマ（Ｔ．ｃｒｕｚｉ）、ランブル鞭毛虫（Ｇｉａｒｄｉａ  ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌｉｓ）、ランブル鞭毛虫（Ｇ．ｌａｍｂｌｉａ）、トキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ  ｇｏｎｄｉｉ）、赤痢アメーバ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｈｉｓｔｏｌｙｔｉｃａ）、膣トリコモナス（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ）、ニューモシスチスカリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ  ｃａｒｉｎｉｉ）、およびクリプトスポリジウム原虫（Ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ  ｐａｒｖｕｍ）からなる群から選択される寄生虫と関連する請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項２１】
動物における寄生虫疾患の治療のための薬剤組成物であって、以下の構造
【化２】
2008502702.tif 000002
（ここで、
Ｒ２１およびＲ２２は、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、および任意選択で置換された複素環からなる群から独立して選択され、
Ｒ２３〜Ｒ２８は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルオキシ、ホルミル、カルボキシ、チオホルミル、チオカルボキシ、スルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、およびジアリールアミノである（ここで、前述のアルキル−、アリール−、およびヘテロアリール−含有部分はそれぞれ、任意選択で置換される）からなる群から独立して選択される）をもつ化合物、あるいは、その薬学的に許容される塩、水和物、または溶媒和物を含む薬剤組成物。
【請求項２２】
Ｒ２１が、任意選択で置換されたアルケニルである、請求項２１に記載の薬剤組成物。
【請求項２３】
Ｒ２１が、任意選択で置換されたビニルである、請求項２２に記載の薬剤組成物。
【請求項２４】
Ｒ２２が、任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項２３に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】
Ｒ２２が、任意選択で置換されたアリールである、請求項２４に記載の薬剤組成物。
【請求項２６】
Ｒ２２が、シアノ、ハロ、任意選択で置換されたヘテロアリール、および任意選択で置換された複素環からなる群から選択される少なくとも１つの部分で置換されたフェニルである、請求項２５に記載の薬剤組成物。
【請求項２７】
前記部分が、シアノ、フルオロ、クロロ、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル、および４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イルからなる群から選択される、請求項２６に記載の薬剤組成物。
【請求項２８】
Ｒ２３〜Ｒ２８が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロ、アルキル、およびシアノからなる群から独立して選択される、請求項２７に記載の薬剤組成物。
【請求項２９】
Ｒ２３〜Ｒ２７が水素である、請求項２８に記載の薬剤組成物。
【請求項３０】
Ｒ２８がヒドロキシである、請求項２９に記載の薬剤組成物。
【請求項３１】
前記化合物が、表１の化合物２１、２３、２４、３６〜３９、および４８からなる群から選択される、請求項３０に記載の薬剤組成物。
【請求項３２】
Ｒ２２が、任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項２４に記載の薬剤組成物。
【請求項３３】
Ｒ２２が、任意選択で置換されたピリジルである、請求項３２に記載の薬剤組成物。
【請求項３４】
Ｒ２２が、３−ピリジルである、請求項３３に記載の薬剤組成物。
【請求項３５】
Ｒ２３〜Ｒ２８が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロ、アルキル、およびシアノからなる群から選択される、請求項３３に記載の薬剤組成物。
【請求項３６】
Ｒ２３〜Ｒ２７が水素である、請求項３５に記載の薬剤組成物。
【請求項３７】
Ｒ２８が、ヒドロキシである、請求項３６に記載の薬剤組成物。
【請求項３８】
Ｒ２１が、任意選択で置換されたシクロアルキルである、請求項２１に記載の薬剤組成物。
【請求項３９】
Ｒ２１が、任意選択で置換されたシクロプロピルである、請求項３８に記載の薬剤組成物。
【請求項４０】
Ｒ２２が、任意選択で置換されたアリールである、請求項３９に記載の薬剤組成物。
【請求項４１】
Ｒ２２が、任意選択で置換されたフェニルである、請求項４０に記載の薬剤組成物。
【請求項４２】
Ｒ２２が、シアノ、ハロ、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換された複素環からなる群から選択される少なくとも１つの部分で置換されたフェニルである、請求項４１に記載の薬剤組成物。
【請求項４３】
前記部分が、シアノ、フルオロ、クロロ、４，４−ジメチル−４，５ジヒドロオキサゾール−２−イル、および４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イルからなる群から選択される、請求項４２に記載の薬剤組成物。
【請求項４４】
Ｒ２３〜Ｒ２８が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロ、アルキル、およびシアノからなる群から独立して選択される、請求項４３に記載の薬剤組成物。
【請求項４５】
Ｒ２３〜Ｒ２７が、水素である、請求項４４に記載の薬剤組成物。
【請求項４６】
Ｒ２８が、ヒドロキシである、請求項４５に記載の薬剤組成物。
【請求項４７】
Ｒ２１とＲ２２の両方が独立して、任意選択で置換されたアリールである、請求項２１に記載の薬剤組成物。
【請求項４８】
Ｒ２１とＲ２２の両方が独立して、任意選択で置換されたフェニルである、請求項４７に記載の薬剤組成物。
【請求項４９】
Ｒ２１とＲ２２の両方が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、シアノ、およびシクロヘテロアルキルからなる群から選択される少なくとも１つの部分で任意選択で置換されたフェニルである、請求項４８に記載の薬剤組成物。
【請求項５０】
Ｒ２３〜Ｒ２８が独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロ、アルキル、およびシアノからなる群から選択される、請求項５０に記載の薬剤組成物。
【請求項５１】
Ｒ２８が、ヒドロキシである、請求項５２に記載の薬剤組成物。
【請求項５２】
Ｒ２３〜Ｒ２７が、水素である、請求項５１に記載の薬剤組成物。
【請求項５３】
前記化合物が、表１の化合物１０〜１５、１７〜１９、２０、２２、２５〜３５、および４０〜４７からなる群から選択される、請求項５２に記載の薬剤組成物。
【請求項５４】
Ｒ２５が、シアノであり、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２６、およびＲ２７が、水素である、請求項５１に記載の薬剤組成物。
【請求項５５】
前記化合物が表１の化合物番号１６である、請求項５４に記載の薬剤組成物。
【請求項５６】
前記寄生虫疾患が、熱帯熱マラリア原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍ）、三日熱マラリア原虫（Ｐ．ｖｉｖａｘ）、卵形マラリア原虫（Ｐ．ｏｖａｌｅ）、四日熱マラリア原虫（Ｐ．ｍａｌａｒｉａｅ）、ネズミマラリア原虫（Ｐ．ｂｅｒｇｈｅｉ）、ドノバンリーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ  ｄｏｎｏｖａｎｉ）、小児リーシュマニア（Ｌ．ｉｎｆａｎｔｕｍ）、シャーガスリーシュマニア（Ｌ．ｃｈａｇａｓｉ）、メキシコリーシュマニア（Ｌ．ｍｅｘｉｃａｎａ）、アマゾンリーシュマニア（Ｌ．ａｍａｚｏｎｅｎｓｉｓ）、ベネズエラリーシュマニア（Ｌ．ｖｅｎｅｚｕｅｌｅｎｓｉｓ）、熱帯リーシュマニア（Ｌ．ｔｒｏｐｉｃａ）、森林型熱帯リーシュマニア（Ｌ．ｍａｊｏｒ）、マイナーリーシュマニア（Ｌ．ｍｉｎｏｒ）、エチオピアリーシュマニア（Ｌ．ａｅｔｈｉｏｐｉｃａ）、ビアナブラジリエンシスリーシュマニア（Ｌ．Ｂｉａｎａ  ｂｒａｚｉｌｉｅｎｓｉｓ）、ガイアナリーシュマニア（Ｌ．（Ｖ．）ｇｕｙａｎｅｎｓｉｓ）、パナマリーシュマニア（Ｌ．（Ｖ．）ｐａｎａｍｅｎｓｉｓ）、ペリヴィアナリーシュマニア（Ｌ．（Ｖ．）ｐｅｒｉｖｉａｎａ）、ローデシアトリパノソーマ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍｅ  ｂｒｕｃｅｉ  ｒｈｏｄｅｓｉｅｎｓｅ）、ガンビアトリパノソーマ（Ｔ．ｂｒｕｃｅｉ  ｇａｍｂｉｅｎｓｅ）、クルーズトリパノソーマ（Ｔ．ｃｒｕｚｉ）、ランブル鞭毛虫（Ｇｉａｒｄｉａ  ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌｉｓ）、ランブル鞭毛虫（Ｇ．  ｌａｍｂｌｉａ）、トキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ  ｇｏｎｄｉｉ）、赤痢アメーバ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｈｉｓｔｏｌｙｔｉｃａ）、膣トリコモナス（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ）、ニューモシスチスカリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ  ｃａｒｉｎｉｉ）、およびクリプトスポリジウム原虫（Ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ  ｐａｒｖｕｍ）からなる群から選択される寄生虫と関連する、請求項２１に記載の薬剤組成物。