【手続補正書】
【提出日】平成20年8月13日(2008.8.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化００１】
2008509932.tif 000001
［式中、
Ａｒ２は、Ｒ２からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、ＣＲｘ又はＮであり（但し、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つはＮである）；
Ｄ、Ｋ、Ｊ及びＦは、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨ、又はＲ１又はＲ１０で示される置換基で置換されている炭素であり；
Ｒｘは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、シアノ及びモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ１は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基を示し；
（ａ）は、ハロゲン、シアノ及びニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１０と共に、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
Ｒ１０は、（ａ）及び（ｂ）から選ばれる１個の置換基を示し
（ａ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｂ）は、Ｒ１と共に、縮合した、置換されていてもよい５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
（但し、Ｒ１０は、ヒドロキシ、アミノ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから選ばれる非置換の基、の何れでもない）；
各々のＱは、Ｃ０−Ｃ４アルキレンからそれぞれ独立して選ばれ；
各々のＭは、それぞれ独立して、存在しないか、又はＯ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＺ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝ＮＨ）、Ｎ（ＲＺ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＺ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍ（ＲＺ）］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ
（ここにおいて、ｍは、０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれ；
ＲＺは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＲｙと共に、置換されていてもよい４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれる）；そして
各々のＲｙは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか、又はＲＺと共に、４〜７員の複素環を形成し
（ここにおいて、各々のアルキル、炭素環及び複素環は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルアミノ並びにフェニルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、そしてＲｙは、ＱがＣ０アルキルで、Ｍが存在しないときは、水素ではない）；
各々のＲ２は、
（ａ）（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、ニトロ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；からそれぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）隣接するＲ２と共に、ハロゲン、オキソ及びＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜１３員の炭素環又は複素環基を形成し；
Ｒ３は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素及びハロゲンであり；
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル及びフェニルＣ０−Ｃ２アルキルであり；及び
（ｉｉｉ）は、式：
【化００２】
2008509932.tif 000002
（式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７と共に４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｗは、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員の複素環を形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、又はＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基である）で表される基であり；
（ここにおいて、各々の（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）は、
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、オキソ、ニトロ及びアミノカルボニル；及び
（２）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；そして
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基を示す］                      
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記化合物が、式：
【化００３】
2008509932.tif 000003
で表される、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
ＤがＮである、請求項１又は２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｊ、Ｆ及びＫが、ＣＨ、又はＲ１又はＲ１０で示される置換基で置換されている炭素である、請求項１〜３の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｆが、Ｒ１又はＲ１０で示される置換基で置換されている炭素である、請求項１〜３の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ１０が、
（ａ）−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、イミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル又はＣ２−Ｃ６アルカノイル；
（ｂ）（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、４〜７員の複素環並びにフェニル；から、それぞれ独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル；又は
（ｃ）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル)アミノカルボニル又は式：
【化００４】
2008509932.tif 000004
（式中、
【化００５】
2008509932.tif 000005
は、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員の、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルを示す）で表される基である、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ１又はＲ１０で示される１個の置換基が、結合部位に対してメタ又はパラ位に位置している、請求項１〜６の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｒ１０が、結合部位に対してパラ位に位置している、請求項７に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
前記化合物が、式：
【化００６】
2008509932.tif 000006
［式中、
Ａｒ２は、アミノ、シアノ、ハロゲン、 Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル又はピリミジルであり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、 Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノカルボニル又は式：
【化００７】
2008509932.tif 000007
（式中、
【化００８】
2008509932.tif 000008
は、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）で表される基であり；
Ｒ４は、０個の置換基又は１個のメチル置換基を示し；そして
Ｒ１０は、
（ａ）−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、 Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル又は Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；
（ｂ）（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、４〜７員の複素環及びフェニル；からそれぞれ独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ又はモノー若しくはジー（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル；又は
（ｃ）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノカルボニル又は式：
【化００９】
2008509932.tif 000009
（式中、
【化０１０】
2008509932.tif 000010
は、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）
で表される基である］
で表される、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
前記化合物が、式：
【化０１１】
2008509932.tif 000011
［式中、
Ａｒ２は、アミノ、シアノ、ハロゲン、 Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル又はピリミジルであり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、 Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノカルボニル、又は式：
【化０１２】
2008509932.tif 000012
（式中、
【化０１３】
2008509932.tif 000013
は、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）で表される基であり；
Ｒ４は、０個の置換基又は１個のメチル置換基を示し；そして
Ｒ１０は、
（ａ）−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、 Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル又は Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；
（ｂ）（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、４〜７員の複素環及びフェニル；からそれぞれ独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル；又は
（ｃ）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノカルボニル又は式：
【化０１４】
2008509932.tif 000014
（式中、
【化０１５】
2008509932.tif 000015
は、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、 Ｃ１−Ｃ６アルキル、 Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）
で表される基である）］
で表される、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
式：
【化０１６】
2008509932.tif 000016
［式中、
Ａｒ２は、Ｒ２からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、ＣＲＸ又はＮであり（但し、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つはＮである）；
Ｋ、Ｊ及びＦは、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨ、又はＲ１又はＲ１０で示される置換基で置換されている炭素であり；
Ｒｘは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、シアノ及びモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ１は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基を示し；
（ａ）は、ハロゲン、シアノ及びニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１０と共に、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
Ｒ１０は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれる１個の置換基を示し
（ａ）は、ニトロであり；
（ｂ）は、式−Ｑ−Ｍ−Ｒｙの基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１と共に、縮合した、置換されていてもよい５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
（但し、Ｒ１０は、ヒドロキシ、アミノ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから選ばれる非置換の基、の何れでもない）；
各々のＱは、Ｃ０−Ｃ４アルキレンからそれぞれ独立して選ばれ；
各々のＭは、それぞれ独立して、存在しないか、又はＯ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＺ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝ＮＨ）、Ｎ（ＲＺ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＺ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍ（ＲＺ）］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ
（ここにおいて、ｍは、０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれ；
ＲＺは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＲｙと共に、置換されていてもよい４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれる）；
各々のＲｙは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ３−Ｃ８炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか、又はＲＺと共に、４〜７員の複素環を形成し
（ここにおいて、各々のアルキル、炭素環及び複素環は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ及びフェニルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、そしてＲｙは、ＱがＣ０アルキルで、Ｍが存在しないときは、水素ではない）；
各々のＲ２は、
（ａ）（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、ニトロ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；からそれぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）隣接するＲ２と共に、ハロゲン、オキソ及びＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜１３員の炭素環又は複素環基を形成し；
Ｒ３は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素及びハロゲンであり；
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル及びフェニルＣ０−Ｃ２アルキルであり；及び
（ｉｉｉ）は、式：
【化０１７】
2008509932.tif 000017
（式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７と共に４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｗは、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員の複素環を形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、又はＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基である）で表される基であり；
（ここにおいて、各々の（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）は、
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、オキソ、ニトロ及びアミノカルボニル；及び
（２）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；そして
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基を示す］：                      
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
前記化合物が式：
【化０１８】
2008509932.tif 000018
で表される、請求項１１に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
Ｊ、Ｆ及びＫが、ＣＨ、又はＲ１又はＲ１０で示される置換基で置換されている炭素である、請求項１１又は請求項１２に記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
ＦがＮである、請求項３、請求項１１又は請求項１２に記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
ＫがＮである、請求項１〜３又は請求項１１〜１４の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
ＪがＮである、請求項１５に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｆが、Ｒ１又はＲ１０で示される置換基で置換されている炭素である、請求項１１〜１３の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
Ｒ１０が、
（ａ）ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル又はＣ２−Ｃ６アルカノイル；
（ｂ）（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、４〜７員の複素環並びにフェニル；から、それぞれ独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル；又は
（ｃ）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル)アミノカルボニル又は式：
【化０１９】
2008509932.tif 000019
（式中、
【化０２０】
2008509932.tif 000020
は、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）で表される基である、請求項１１〜１３のいずれか又は請求項１７の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項１９】
Ｒ１又はＲ１０で示される１個の置換基が、結合部位に対してメタ又はパラ位に位置している、請求項１１〜１３の何れか一項又は１７若しくは１８に記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
Ｒ１０が、結合部位に対してパラ位に位置している、請求項１９に記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
Ｒ１が、１個の置換基を示す、請求項８又は２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
Ｒ１が、ハロゲン、ニトロ、シアノ、メチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル又はメチルスルホニルである、請求項２１に記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
Ｒ３が、式：
【化０２１】
2008509932.tif 000021
［式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレンであり；そして
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員のヘテロシクロアルキルを形成する；
（ここにおいて、各々のアルキル、アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、アルカノイル及びヘテロシクアルキルは、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、オキソ、−ＣＯＯＨ及びアミノスルホニル；及び
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノＣ０−Ｃ２アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ２アルキル；
から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）］
で表される基である、請求項１〜２２の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
前記化合物が、式：
【化０２２】
2008509932.tif 000022
［式中、
Ａ、Ｂ、Ｅ及びＴは、それぞれ独立して、窒素又はＣＲ２ａであり；
各々のＲ２ａは、水素、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、アミノスルホニル、アミノカルボニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノスルホニルから、それぞれ独立して選ばれ（但し、Ｒ２ａのうちの少なくとも１つは水素ではない）；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、 Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノカルボニル又は式：
【化０２３】
2008509932.tif 000023
（式中、
【化０２４】
2008509932.tif 000024
は、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）で表される基であり；
Ｒ４は、水素、メチル、エチル又はオキソであり；
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５又はＲ６と共に、４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；そして
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員のヘテロシクロアルキルを形成し；
（ここにおいて、各々のアルキル、アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、アルカノイル及びヘテロシクロアルキルは、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、オキソ、−ＣＯＯＨ及びアミノスルホニル；及び
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノＣ０−Ｃ２アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル及び（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ２アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；
Ｒ１０は、
（ａ）ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル又はＣ２−Ｃ６アルカノイル；
（ｂ）（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、４〜７員の複素環及びフェニル；からそれぞれ独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル；又は
（ｃ）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル)アミノカルボニル、又は式：
【化０２５】
2008509932.tif 000025
（式中、
【化０２６】
2008509932.tif 000026
は、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）；
で表される基であり；そして
ＲＸは、水素、メチル、アミノ及びシアノから、それぞれそれぞれ独立して選ばれる］
で表される、請求項１１に記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
Ｒ１ａが、ハロゲン、シアノ、メチル又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノカルボニル、又は式：
【化０２７】
2008509932.tif 000027
（式中の、
【化０２８】
2008509932.tif 000028
は、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）で表される基であり；そして
Ｒ５及びＲ６が、
（ｉ）水素；及び
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基；
からそれぞれ独立して選ばれるか、又は
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合するＮと共に、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノＣ０−Ｃ２アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、４〜７員のヘテロシクロアルキル形成する、
請求項２４に記載の化合物又は塩。
【請求項２６】
前記化合物が、式：
【化０２９】
2008509932.tif 000029
（式中の、Ｒ４は水素又はメチルである）
で表される、請求項２４に記載の化合物又は塩。
【請求項２７】
Ｒ１ａが、ハロゲン、シアノ、メチル又はトリフルオロメチルであり；そして
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニル、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノスルホニルであり；そして
各々のＲ２ａが、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる、
請求項２６に記載の化合物又はその塩。
【請求項２８】
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合するＮと共に、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、アゼチジン又はモリホリン環を形成する、請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２９】
式：
【化０３０】
2008509932.tif 000030
［式中の、
Ａｒ２は、Ｒ２からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、ＣＲｘ又はＮであり（但し、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つはＮである）；
Ｄ、Ｋ及びＪは、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨ、又はＲ１又はＲ１０で示される置換基で置換されている炭素であり；
Ｆは、Ｒ１又はＲ１０で示される置換基で置換されている炭素であり；
Ｒｘは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、シアノ及びモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれそれぞれ独立して選ばれ；
Ｒ１は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基を示し；
（ａ）は、ハロゲン、シアノ及びニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１０と共に、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
Ｒ１０は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれる１個の置換基を示し
（ａ）は、ニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１と共に、縮合した、置換されていてもよい５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
から選ばれる１個の置換基を示し
（但し、Ｒ１０は、ヒドロキシ、アミノ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから選ばれる非置換の基、の何れでもない）；
各々のＱは、Ｃ０−Ｃ４アルキレンからそれぞれ独立して選ばれ；
各々のＭは、それぞれ独立して、存在しないか、又はＯ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＺ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝ＮＨ）、Ｎ（ＲＺ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＺ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍ（ＲＺ）］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ
（ここにおいて、ｍは、０、１及び２からそれぞれそれぞれ独立して選ばれ；そして
ＲＺは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＲｙと共に、置換されていてもよい４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれる）；
各々のＲｙは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ３−Ｃ８炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか、又はＲＺと共に、４〜７員の複素環を形成し
（ここにおいて、各々のアルキル、炭素環及び複素環はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、並びにフェニルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されており、そしてＲｙは、ＱがＣ０アルキルで、Ｍが存在しないときは、水素ではない）；
各々のＲ２は、
（ａ）（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、ニトロ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；からそれぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）隣接するＲ２と共に、ハロゲン、オキソ及びＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜１３員の炭素環又は複素環基を形成し；
Ｒ３は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素及びハロゲンであり；
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル及びフェニルＣ０−Ｃ２アルキルであり；及び
（ｉｉｉ）は、式：
【化０３１】
2008509932.tif 000031
（式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７と共に４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｗは、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員の複素環を形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、又はＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基である）で表される基であり：
（ここにおいて、各々の（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）は
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、オキソ、ニトロ及びアミノカルボニル；及び
（２）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；そして
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基を示す］                      
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
前記化合物が、式：
【化０３２】
2008509932.tif 000032
で表される、請求項２９に記載の化合物又は塩。
【請求項３１】
Ｒ１又はＲ１０で示される１個の置換基が、結合部位に対してメタ又はパラ位に位置している、請求項２９又は３０に記載の化合物又は塩。
【請求項３２】
Ｒ１が、１個の置換基を示す、請求項２９〜３１の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項３３】
Ｒ１が、ハロゲン、ニトロ、シアノ、メチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル又はメチルスルホニルである、請求項３２に記載の化合物又は塩。
【請求項３４】
Ｒ３が、式：
【化０３３】
2008509932.tif 000033
［式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５又はＲ６と共に、４〜７員の複素環を形成するＣ０−Ｃ６アルキレンであり；そして
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員のヘテロシクロアルキルを形成する
（ここにおいて、各々のアルキル、アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、アルカノイル及びヘテロシクアルキルは、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、オキソ、−ＣＯＯＨ及びアミノスルホニル；及び
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノＣ０−Ｃ２アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ２アルキル；
から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）］
で表される基である、請求項２９〜３３の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項３５】
Ｒ３が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、ジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノである、請求項２３又は３４に記載の化合物又は塩。
【請求項３６】
Ｒ３が、
（ａ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル及び−ＣＯＯＨ；及び
（ｂ）ヒドロキシ及びハロゲンから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピリジル又はアゼパニルである、請求項２３又は３４に記載の化合物又は塩。
【請求項３７】
Ｒ３が、
【化０３４】
2008509932.tif 000034
から選ばれる、請求項３６に記載の化合物又は塩。
【請求項３８】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はハロゲンである、請求項２３又は３４に記載の化合物又は塩。
【請求項３９】
Ａｒ２が、非置換のフェニル又は非置換のピリジルである、請求項１〜８、１１〜２３及び２９〜３８の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項４０】
Ａｒ２が、Ｒ２から選ばれる少なくとも１個の置換基を有し、そしてここにおいて各々のＲ２が、アミノ、シアノ、ハロゲン、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノスルホニルから、それぞれ独立して選ばれる、請求項１〜８、１１〜２３及び２９〜３８の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項４１】
Ａｒ２が、アミノ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキルから、それぞれ独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル又はピリミジルである、請求項４０に記載の化合物又は塩。
【請求項４２】
Ａｒ２が、結合部位に対してメタ又はパラ位が置換されている、請求項４１に記載の化合物又は塩。
【請求項４３】
Ａｒ２が、結合部位に対してメタ及びパラ位が置換されている、請求項４２に記載の化合物又は塩。
【請求項４４】
前記化合物が、式：
【化０３５】
2008509932.tif 000035
［式中の、
Ａ、Ｂ、Ｅ及びＴは、それぞれ独立して、窒素又はＣＲ２ａであり；
各々のＲ２ａは、水素、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、アミノスルホニル、アミノカルボニ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノスルホニルから、それぞれ独立して選ばれ（但し、Ｒ２ａのうちの少なくとも１つは、水素ではない）；
Ｒ１ａは、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニルであり；
Ｒ１ｂは、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノカルボニル又は式：
【化０３６】
2008509932.tif 000036
（式中、
【化０３７】
2008509932.tif 000037
は、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）で表される基であり；
Ｒ４は、水素、メチル、エチル又はオキソであり；
Ｒ１０は、
（ａ）ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル又はＣ２−Ｃ６アルカノイル；
（ｂ）（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、４〜７員の複素環及びフェニル；からそれぞれ独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル；又は
（ｃ）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル)アミノカルボニル又は式：
【化０３８】
2008509932.tif 000038
（式中、
【化０３９】
2008509932.tif 000039
は、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員のＮ結合ヘテロシクロアルキルを示す）で表される基であり；そして
ＲＸは、水素、メチル、アミノ及びシアノから、それぞれそれぞれ独立して選ばれる］
で表される、請求項３４に記載の化合物又は塩。
【請求項４５】
Ｒ１ａが、ハロゲン、シアノ、メチル又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニル又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノスルホニルであり；
各々のＲ２ａが、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒ５及びＲ６が、
（ｉ）水素；及び
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基；
からそれぞれ独立して選ばれるか、又は
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合するＮと共に、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノＣ０−Ｃ２アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、４〜７員のヘテロシクロアルキル形成する、
請求項４４に記載の化合物又は塩。
【請求項４６】
【化０４０】
2008509932.tif 000040
で表される基が、
【化０４１】
2008509932.tif 000041
である、請求項１〜２５及び２９〜４５の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項４７】
前記化合物又は塩が放射性標識されている、請求項１、１１又は２９に記載の化合物又は塩。
【請求項４８】
前記化合物が、
２−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
２−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
２−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
［２−（６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−エチル］−ジメチル−アミン；
３−クロロ−２−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−イソニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸メチルエステル；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イルメチル）−メチル−アミン；
Ｃ−（５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メチルアミン；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イルメチル）−ジメチル−アミン；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸メチルエステル；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
（６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−酢酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−クロロ−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−クロロ−６−｛４−［６−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−クロロ−６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド；
５−クロロ−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
（５−クロロ−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−クロロ−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
５−クロロ−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸エチルエステル；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸エチルエステル；
６−｛４−［２−ジメチルアミノ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸エチルエステル；
（５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（６−｛４−［２−ジメチルアミノ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノール；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
（５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
（６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノール；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
６−｛４−［２−ジメチルアミノ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
６−｛４−［２−ジメチルアミノ−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド；
６−［４−（２−ジメチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−イル）−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル］−５−メチル−ニコチンアミド；
６−［４−（２−ジメチルアミノ−６−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル］−５−メチル−ニコチンアミド；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
６−｛４−［６−（２−イソプロピル−ピリジン−４−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルピリジン−３−カルボキシイミドアミド；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−酢酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
２−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリミジン−５−カルボン酸アミド
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｓ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−アセトニトリル；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−酢酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（３−（Ｒ）−メチル−モルホリン−４−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
（６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−３−イル）−酢酸；
Ｎ−シクロプロピル−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド；
Ｎ−シクロブチル−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド；
Ｎ−シクロペンチル−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシエチル）−５−メチルニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−５−メチルニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−エトキシプロピル）−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルニコチンアミド；
Ｎ−ベンジル−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルニコチンアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−５−メチルニコチンアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）−５−メチルニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−Ｎ−（２−チエニルメチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２−エトキシエチル）−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；
Ｎ−ベンジル−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，５−ジメチルニコチンアミド；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）−６−｛４−［３−メチル−５−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝ピリミジン；
４−（４−フルオロフェニル）−６−｛４−［３−メチル−５−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
４−［（６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］モルホリン；
４−（４−フルオロフェニル）−６−（４−｛３−メチル−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
１−［（６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］アゼパン；
４−［（６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］チオモルホリン；
４−（４−フルオロフェニル）−６−（４−｛３−メチル−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
Ｎ−シクロヘキシル−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，５−ジメチルニコチンアミド；
４−（４−フルオロフェニル）−６−（４−｛３−メチル−５−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
４−（４−フルオロフェニル）−６−（４−｛３−メチル−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
４−（４−フルオロフェニル）−６−［４−（５−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝−３−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
４−（４−｛５−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−メチルピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
４−（４−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−メチルピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
４−（４−フルオロフェニル）−６−（４−｛３−メチル−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，５−ジメチルニコチンアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，５−ジメチルニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，５−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）ニコチンアミド；
１−［（６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
Ｎ−｛１−［（６−｛４−［６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝−５−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝アセトアミド；
４−（４−フルオロフェニル）−６−（４−｛５−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−３−メチルピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
４−（４−｛５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］−３−メチルピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（３−（Ｒ）−メチル−モルホリン−４−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−２−カルボン酸；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−２−カルボン酸アミド；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
２−（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−プロパン−２−オール；
１−（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−エタノール；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）ニコチンアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（３−（Ｒ）−メチル−モルホリン−４−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
２−（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−アセトアミド；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−（２−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（３−（Ｒ）−メチル−モルホリン−４−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
５−クロロ−６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−［２−（Ｒ）−メチル−４−（３−メチル−５−オキサゾール−２−イル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン；
５−クロロ−６−｛４−［２−（２−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−｛２−（Ｒ）−メチル−４−［３−メチル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン；
５−クロロ−６−｛４−［２−（２−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−｛４−［２−（２−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ｐ−トリル−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６−｛４−［５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−メチル−ピリジン−２−イル］−２−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｓ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−５−メチル−６−｛３−（Ｒ）−メチル−４−［６−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチンアミド；
６−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−６−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
（５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−ピペリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル）−メタノール；
５−クロロ−６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル；
６−｛４−［２−（３−クロローフェニル）−６−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
６−｛４−［２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−６−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−トリフルオロメチル−ニコチン酸；
６−｛４−［２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−トリフルオロメチル−ニコチン酸；
６−｛４−［５’−クロロ−６−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−［２，３’］ビピリジニル−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸；
２−［６−（（３Ｒ）−４−｛６−（４−フルオロフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−３−メチル−１−ピペラジニル）−５−メチル−３−ピリジニル］エタノール；
２−｛［６−（（３Ｒ）−４−｛６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−３−メチル−１−ピペラジニル）−５−メチル−３−ピリジニル］オキシ｝エタノール；
２−｛［５−クロロ−６−（（３Ｒ）−４−｛６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］オキシ｝エタノール；
２−｛［６−（（３Ｒ）−４−｛６−（４−フルオロフェニル）−２−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−３−メチルピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル］オキシ｝エタノール；
２−［５−クロロ−６−（（３Ｒ）−４−｛６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］エタノール；
２−［５−クロロ−６−（（３Ｒ）−４−｛６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；又は、
２−［５−クロロ−６−（（３Ｒ）−４−｛６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチルエタンアミン；
である、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項４９】
前記化合物が、
４−｛４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−［４−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−イル｝−モルホリン；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−［４−（３−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−［４−（３−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン；又は
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−［４−（６−メトキシ−３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン；
である、請求項１１に記載の化合物又は塩。
【請求項５０】
前記化合物が、カプサイシン受容体作用のインビトロアッセイにおいて、ＩＣ５０値に等しい化合物濃度で検出可能な作動活用を示さない、請求項１、１１又は２９の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項５１】
前記化合物が、カプサイシン受容体作用のインビトロアッセイにおいて、ＩＣ５０値より１００倍高い化合物濃度で検出可能な作用活性を示さない、請求項５０に記載の化合物又は塩。
【請求項５２】
前記化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化アッセイにおいて、１マイクロモル又はそれ未満のＩＣ５０値を有する、請求項１〜５１の何れか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項５３】
請求項１〜５２の何れか一項に記載の化合物又は塩の少なくとも１つを、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有してなる、医薬組成物。
【請求項５４】
組成物が、注射用液、エアロゾル、クリーム、ゲル、錠剤、カプセル、シロップ又は経皮パッチとして製剤化されている、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
式：
【化０４２】
2008509932.tif 000042
[式中、
Ａｒ１は、Ｒ１０で置換されており、更にＲ１からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ａｒ２は、Ｒ２からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、ＣＲＸ又はＮであり（但し、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つは、Ｎである）；
ＲＸは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、シアノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＲ１は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からそれぞれ独立して選ばれ；
（ａ）は、ハロゲン、シアノ及びニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１０と共に、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
Ｒ１０は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれる１個の置換基を示し
（ａ）は、ニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１で示される置換基と共に、置換されていてもよい、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
（但し、Ｒ１０は、ヒドロキシ、アミノ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから、選ばれる非置換の基、の何れでもない）；
各々のＱは、Ｃ０−Ｃ４アルキレンから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＭは、それぞれ独立して、存在しないか、又はＯ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＺ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝ＮＨ）、Ｎ（ＲＺ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＺ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍ（ＲＺ）］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ
（ここにおいて、ｍは、０、１及び２から、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＺは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＲｙと共に、置換されていてもよい４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれる）；
各々のＲｙは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ３−Ｃ８炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか、又はＲＺと共に４〜７員の複素環を形成し
（ここにおいて、各々のアルキル、炭素環及び複素環は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ並びにフェニルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されて折り、そしてＲｙは、ＱがＣ０アルキルで、Ｍが存在しないときは、水素ではない）；
各々のＲ２は、
（ａ）（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、ニトロ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；からそれぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）隣接するＲ２と共に、ハロゲン、オキソ及びＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜１３員の炭素環又は複素環基を形成し；
Ｒ３は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素及びハロゲンであり；
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル及びフェニルＣ０−Ｃ２アルキルであり；及び
（ｉｉｉ）は、式：
【化０４３】
2008509932.tif 000043
（式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７と共に４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｗは、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員の複素環を形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、又はＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基である）で表される基であり；
（ここにおいて、各々の（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）は、
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、オキソ、ニトロ及びアミノカルボニル；及び
（２）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；そして
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基を示す］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を含有してなる、カプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患の治療用医薬組成物。
【請求項５６】
前記化合物が、請求項１、１１又は２９に記載の化合物である、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
疾患が、カプサイシンへの暴露、熱への暴露による火傷若しくは炎症、光への暴露による火傷若しくは炎症、催涙ガス、大気汚染若しくは唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮若しくは炎症、又は酸への暴露による火傷若しくは炎症、喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項５５又は５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
式：
【化０４４】
2008509932.tif 000044
[式中、
Ａｒ１は、Ｒ１０で置換されており、更にＲ１からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ａｒ２は、Ｒ２からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、ＣＲＸ又はＮであり（但し、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つは、Ｎである）；
ＲＸは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、シアノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＲ１は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からそれぞれ独立して選ばれ；
（ａ）は、ハロゲン、シアノ及びニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１０と共に、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
Ｒ１０は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれる１個の置換基を示し：
（ａ）は、ニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１で示される置換基と共に、置換されていてもよい、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
（但し、Ｒ１０は、ヒドロキシ、アミノ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから、選ばれる非置換の基、の何れでもない）；
各々のＱは、Ｃ０−Ｃ４アルキレンから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＭは、それぞれ独立して、存在しないか、又はＯ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＺ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝ＮＨ）、Ｎ（ＲＺ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＺ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍ（ＲＺ）］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ
（ここにおいて、ｍは、０、１及び２から、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＺは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＲｙと共に、置換されていてもよい４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれる）；
各々のＲｙは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ３−Ｃ８炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか、又はＲＺと共に４〜７員の複素環を形成し
（ここにおいて、各々のアルキル、炭素環及び複素環は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ並びにフェニルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されて折り、そしてＲｙは、ＱがＣ０アルキルで、Ｍが存在しないときは、水素ではない）；
各々のＲ２は、
（ａ）（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、ニトロ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；からそれぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）隣接するＲ２と共に、ハロゲン、オキソ及びＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜１３員の炭素環又は複素環基を形成し；
Ｒ３は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素及びハロゲンであり；
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル及びフェニルＣ０−Ｃ２アルキルであり；及び
（ｉｉｉ）は、式：
【化０４５】
2008509932.tif 000045
（式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７と共に４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｗは、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員の複素環を形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、又はＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基である）で表される基であり；
（ここにおいて、各々の（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）は、
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、オキソ、ニトロ及びアミノカルボニル；及び
（２）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；そして
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基を示す］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の少なくとも１つを含有してなる、疼痛の治療用医薬組成物。
【請求項５９】
前記化合物が、請求項１、１１又は２９に記載の化合物である、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記疼痛が神経性疼痛である、請求項５８又は５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎、及び外傷：から選ばれる疾患を患っている、請求項５８又は５９に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
式：
【化０４６】
2008509932.tif 000046
[式中、
Ａｒ１は、Ｒ１０で置換されており、更にＲ１からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ａｒ２は、Ｒ２からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、ＣＲＸ又はＮであり（但し、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つは、Ｎである）；
ＲＸは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、シアノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＲ１は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からそれぞれ独立して選ばれ；
（ａ）は、ハロゲン、シアノ及びニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１０と共に、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
Ｒ１０は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれる１個の置換基を示し
（ａ）は、ニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１で示される置換基と共に、置換されていてもよい、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
（但し、Ｒ１０は、ヒドロキシ、アミノ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから、選ばれる非置換の基、の何れでもない）；
各々のＱは、Ｃ０−Ｃ４アルキレンから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＭは、それぞれ独立して、存在しないか、又はＯ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＺ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝ＮＨ）、Ｎ（ＲＺ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＺ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍ（ＲＺ）］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ
（ここにおいて、ｍは、０、１及び２から、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＺは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＲｙと共に、置換されていてもよい４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれる）；
各々のＲｙは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ３−Ｃ８炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか、又はＲＺと共に４〜７員の複素環を形成し
（ここにおいて、各々のアルキル、炭素環及び複素環は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ並びにフェニルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されて折り、そしてＲｙは、ＱがＣ０アルキルで、Ｍが存在しないときは、水素ではない）；
各々のＲ２は、
（ａ）（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、ニトロ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；からそれぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）隣接するＲ２と共に、ハロゲン、オキソ及びＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜１３員の炭素環又は複素環基を形成し；
Ｒ３は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素及びハロゲンであり；
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル及びフェニルＣ０−Ｃ２アルキルであり；及び
（ｉｉｉ）は、式：
【化０４７】
2008509932.tif 000047
（式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７と共に４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｗは、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員の複素環を形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、又はＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基である）で表される基であり；
（ここにおいて、各々の（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）は、
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、オキソ、ニトロ及びアミノカルボニル；及び
（２）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；そして
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基を示す］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を含有してなる、痒み、咳、しゃっくり、尿失禁、過活動膀胱又は肥満の治療用医薬組成物。
【請求項６３】
式：
【化０４８】
2008509932.tif 000048
[式中、
Ａｒ１は、Ｒ１０で置換されており、更にＲ１からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ａｒ２は、Ｒ２からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、ＣＲＸ又はＮであり（但し、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つは、Ｎである）；
ＲＸは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、シアノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＲ１は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からそれぞれ独立して選ばれ；
（ａ）は、ハロゲン、シアノ及びニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１０と共に、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
Ｒ１０は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれる１個の置換基を示し
（ａ）は、ニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１で示される置換基と共に、置換されていてもよい、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
（但し、Ｒ１０は、ヒドロキシ、アミノ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから、選ばれる非置換の基、の何れでもない）；
各々のＱは、Ｃ０−Ｃ４アルキレンから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＭは、それぞれ独立して、存在しないか、又はＯ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＺ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝ＮＨ）、Ｎ（ＲＺ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＺ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍ（ＲＺ）］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ
（ここにおいて、ｍは、０、１及び２から、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＺは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＲｙと共に、置換されていてもよい４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれる）；
各々のＲｙは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ３−Ｃ８炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか、又はＲＺと共に４〜７員の複素環を形成し
（ここにおいて、各々のアルキル、炭素環及び複素環は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ並びにフェニルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されて折り、そしてＲｙは、ＱがＣ０アルキルで、Ｍが存在しないときは、水素ではない）；
各々のＲ２は、
（ａ）（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、ニトロ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；からそれぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）隣接するＲ２と共に、ハロゲン、オキソ及びＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜１３員の炭素環又は複素環基を形成し；
Ｒ３は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素及びハロゲンであり；
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル及びフェニルＣ０−Ｃ２アルキルであり；及び
（ｉｉｉ）は、式：
【化０４９】
2008509932.tif 000049
（式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７と共に４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｗは、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員の複素環を形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、又はＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基である）で表される基であり；
（ここにおいて、各々の（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）は、
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、オキソ、ニトロ及びアミノカルボニル；及び
（２）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；そして
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基を示す］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の少なくとも１つを、カプサイシン受容体を発現する細胞と接触させ、これによりカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減することを含んでなる、インビトロで細胞カプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減する方法。
【請求項６４】
前記化合物が、請求項１、１１又は２９に記載の化合物である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記細胞が神経細胞又は尿路上皮細胞である、請求項６３又は６４に記載の方法。
【請求項６６】
式：
【化０５０】
2008509932.tif 000050
[式中、
Ａｒ１は、Ｒ１０で置換されており、更にＲ１からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ａｒ２は、Ｒ２からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；
Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、ＣＲＸ又はＮであり（但し、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つは、Ｎである）；
ＲＸは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、シアノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＲ１は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からそれぞれ独立して選ばれ；
（ａ）は、ハロゲン、シアノ及びニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１０と共に、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基から、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
Ｒ１０は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれる１個の置換基を示し
（ａ）は、ニトロであり；
（ｂ）は、式：−Ｑ−Ｍ−Ｒｙで表される基であり；及び
（ｃ）は、Ｒ１で示される置換基と共に、置換されていてもよい、縮合した５〜７員の炭素環又は複素環を形成する基であり；
（但し、Ｒ１０は、ヒドロキシ、アミノ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから、選ばれる非置換の基、の何れでもない）；
各々のＱは、Ｃ０−Ｃ４アルキレンから、それぞれ独立して選ばれ；
各々のＭは、それぞれ独立して、存在しないか、又はＯ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ）、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＺ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（ＲＺ）Ｃ（＝ＮＨ）、Ｎ（ＲＺ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（ＲＺ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍ（ＲＺ）］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ
（ここにおいて、ｍは、０、１及び２から、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＺは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、及びＲｙと共に、置換されていてもよい４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれる）；
各々のＲｙは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ３−Ｃ８炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか、又はＲＺと共に４〜７員の複素環を形成し
（ここにおいて、各々のアルキル、炭素環及び複素環は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ並びにフェニルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されて折り、そしてＲｙは、ＱがＣ０アルキルで、Ｍが存在しないときは、水素ではない）；
各々のＲ２は、
（ａ）（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、ニトロ及びアミノカルボニル；及び（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；からそれぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）隣接するＲ２と共に、ハロゲン、オキソ及びＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜１３員の炭素環又は複素環基を形成し；
Ｒ３は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素及びハロゲンであり；
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル及びフェニルＣ０−Ｃ２アルキルであり；及び
（ｉｉｉ）は、式：
【化０５１】
2008509932.tif 000051
（式中、
Ｌは、Ｃ０−Ｃ６アルキレン、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７と共に４〜７員の複素環を形成するＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｗは、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、及びＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｂ）結合して４〜１２員の複素環を形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ０−Ｃ６アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル、又はＬと結合して４〜７員の複素環を形成する基である）で表される基であり；
（ここにおいて、各々の（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）は、
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、アミノスルホニル、オキソ、ニトロ及びアミノカルボニル；及び
（２）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の第２の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ８シキロアルキル）Ｃ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル並びに（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）；そして
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル及びオキソから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基を示す］：
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の少なくとも１つを、バニロイドリガンドがカプサイシン受容体に結合するのを検出可能な程度阻害するのに十分な条件下及び量で、カプサイシン受容体と接触させることを含んでなる、バニロイドリガンドがインビトロでカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項６７】
前記化合物が、請求項１、１１又は２９に記載の化合物である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
（ａ）カプサイシン受容体を、化合物がカプサイシン受容体と結合するのを許容する条件下で請求項４７に記載の放射性標識された化合物と接触させて、これにより結合した標識化合物を生成する；
（ｂ）テスト薬剤の非存在下における、結合した標識化合物の量に対応するシグナルを検出する；
（ｃ）結合した標識化合物をテスト薬剤と接触させる；
（ｄ）テスト薬剤の存在下における、結合した標識化合物の量に対応するシグナルを検出する；及び
（ｅ）工程（ｂ）で検出したシグナルと比較した、工程（ｄ）で検出したシグナルの減少を測定して、カプサイシン受容体と結合する薬剤を識別する；
ことからなる、カプサイシン受容体と結合する薬剤を識別するインビトロ方法。
【請求項６９】
（ａ）サンプルを、化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１、１１又は２９の何れか一項に記載の化合物又は塩と接触させる；及び
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、これによりサンプル中のカプサイシン受容体の有無を決定する；
工程からなる、サンプル中のカプサイシン受容体の有無を決定する方法。
【請求項７０】
前記化合物が、放射性標識化合物であり、そして検出の工程が、
（ｉ）結合した化合物から、結合していない化合物を分離する；及び
（ｉｉ）サンプル中の結合した化合物の有無を検出する；
工程からなる、請求項６９に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３２３】
２，４，６−トリクロロピリミジン（２３．５ｇ、０．１３モル）を無水ＭｅＯＨ（２２０ｍＬ）に溶解して、固体の重炭酸ナトリウム（２８．３ｇ、０．３３モル）を加える。０℃まで冷却して、２−メチルピロリジン（１２ｇ、０．１４モル）を滴下する。室温で１６時間撹拌する。過剰の炭酸水素ナトリウムをろ過して除き、減圧下で蒸発する。５０：１のヘキサン：ＥｔＯＡｃを用いて、ＳｉＯ２のフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製すると、標題化合物が白色の固体として得られた。
２．  ４−クロロ−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３４６】
４−クロロ−６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン（２１０ｍｇ、０．７１８ミリモル）、１−（３−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン（１．２ｇ、４．４４ミリモル）、及びＤＩＥＡ（１８５ｍｇ、１．４４ミリモル）のＤＭＡ溶液を１２０℃にて１６時間加熱する。減圧下で濃縮して、ＥｔＯＡｃと食塩水の間で分配する。有機層を（Ｎａ２ＳＯ４で）乾燥して、減圧下で濃縮する。残渣をＥｔＯＡｃ−ヘキサン（１：４）で溶出させるフラッシュカラムで精製すると、標題化合物が黄色の固体として得られた。
３．  （６−｛４−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ピリジン−３−イルアミン
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３７０】
実施例２−Ｂ工程７で用いた類似の方法を用いて、７，６−｛４−［６−クロロ−２−（２−メチルピロリジン−１−イル］−ピペラジン−１−イル｝−５−メチル−ニコチン酸エチルエステルを、２−イソプロピル−４−トリメチルスタンニル−ピリジンと反応させると、標題化合物が得られた。
Ｄ．  ５−クロロ−６−｛４−［２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−モルホリン−４−イル−ピリジン４−イル］ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エステル
１．  ２−クロロ−６−モルホリノ−４−イル−ピリジン−４−イルアミン
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３７８】
脱ガスしたトルエン（３ｍＬ）中の４−｛４−ブロモ−６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル｝−モルホリン（５０ｍｇ、０．１３５ミリモル）、５−クロロ−６−ピペラジン−１−イル−ニコチン酸エチルエステル（０．１６２ミリモル）及び１Ｍの（ＴＨＦ）ｔ−ＢｕＯＫ（０．１６２ミリモル）の混合物に、窒素雰囲気下で、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（０．００５４ミリモル）及びＢＩＮＡＰ（０．００６７ミリモル）を加える。混合物を８０℃で１６時間撹拌し、濃縮して、ＥｔＯＡｃで抽出する。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮して、そしてプレパラティブＴＬＣ（３：１のヘキサン／ＥｔＯＡｃ）で精製すると、標題化合物が得られた。
Ｅ．  ５−クロロ−６−｛４−［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−ニコチン酸エチルエステル
１．  ２，３−ジクロロ−４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピリジン
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３２】
２，４，６−トリクロロピリミジン（２３．５ｇ、０．１３モル）を、無水ＭｅＯＨ（２２０ｍＬ）に溶解して、固体の炭酸水素ナトリウム（２８．３ｇ、０．３３モル）を加える。０℃まで冷却して、２−（Ｓ）−メチルピロリジン（１２ｇ、０．１４モル）を滴下する。室温で１６時間撹拌する。過剰の炭酸水素ナトリウムをろ過して除き、減圧下で蒸発する。５０：１のヘキサン：ＥｔＯＡｃ（３０：１のヘキサン：ＥｔＯＡｃまで変化させて）を用いる、ＳｉＯ２フラッシュクロマトグラフィーで精製すると、標題化合物が白色の固体として得られた。
２．  ４−クロロ−６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−（Ｓ）−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４２】
６−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−（Ｓ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−３−（Ｒ）−メチル−ピペラジン−１−イル｝−５−クロロ−ニコチノニトリル（１００ｍｇ）の１２ＭのＨＣｌ溶液を、９０℃にて４時間加熱する。混合物を減圧下で濃縮する。少量の水を加え、ｐＨを６〜７に調節して、生ずる白色の沈殿物を採取すると、標題化合物が灰色がかった白色固体として得られた。
Ｎ．２−（５−クロロ−６−（（Ｒ）−４−（６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（（Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン
１．  ２−（５−クロロ−６−（（Ｒ）−４−（６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）アセトニトリル