【手続補正書】
【提出日】平成20年3月11日(2008.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の一般式を有する化合物であって：
【化１】
2003529604.tif 000001
ここで、
Ｒ１は、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＣ４Ｈ８、−ＮＣ５Ｈ１０、−ＮＣ４Ｈ８Ｏ、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＣ４Ｈ８および−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＣ５Ｈ１０からなる群から選択されるメンバーである；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、アルキル、アシル、ヒドロキシ、アルコキシ、アシルオキシ、アルキルカーボネート、シピオニルオキシ、Ｓ−アルキル、−ＳＣＮ、Ｓ−アシルおよび−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ６は、アルキル、アルコキシエステルおよびアルコキシからなる群から選択されるメンバーである；
Ｒ３は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシおよびアシルオキシからなる群から選択されるメンバーである；
Ｒ４は、水素およびアルキルからなる群から選択されるメンバーである；そして
Ｘは、＝Ｏおよび＝Ｎ−ＯＲ５からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ５は、水素およびアルキルからなる群から選択されるメンバーである、
化合物。
【請求項２】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＣ４Ｈ８、−ＮＣ５Ｈ１０、−ＮＣ４Ｈ８Ｏ、−ＣＨ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＣ４Ｈ８および−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＣ５Ｈ１０からなる群から選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ２が、水素、アルシロキシ、アルコキシ、−ＳＡｃ、−ＳＣＮ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ６が、アルキル、アルコキシエステルおよびアルコキシからなる群から選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ２が、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり、そしてＲ６が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＣＨ３からなる群から選択されるメンバーである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、ビニルオキシ、エチニルオキシおよびシクロプロピルオキシからなる群から選択されるアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ３が、アルキル、アルコキシ、アシルオキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ４が、アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】  Ｘが、＝Ｎ−ＯＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、アシルオキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ３が、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ６Ｈ１３からなる群から選択されるアシルオキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、メトキシメチルであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ１が、−ＮＣ４Ｈ８であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ１が、−ＮＣ５Ｈ１０であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ１が、−ＮＣ４Ｈ８Ｏであり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ１が、−ＳＣＨ３であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ１が、−ＮＣ５Ｈ１０であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ１が、−ＮＣ５Ｈ１０であり、
Ｒ２が、アセトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ２が、アセトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ２が、−ＳＡｃであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、エトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ１が、−ＮＣ４Ｈ８であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒ１が、−ＮＣ５Ｈ１０であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】  Ｒ１が、−ＮＣ５Ｈ１０であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】  Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】  Ｒ１が、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】  Ｒ１が、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＣ４Ｈ８であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】  Ｒ１が、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＣ５Ｈ１０であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣＨ＝ＣＨ２であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣＨ＝ＣＨ２であり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣＨ＝ＣＨ２であり、
Ｒ３が、エトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＳＣＮであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣ（Ｏ）Ｈであり、
Ｒ３が、−ＯＣ（Ｏ）Ｈであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣ（Ｏ）Ｈであり、
Ｒ３が、ヒドロキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】  Ｒ１が、−ＮＣ５Ｈ１０であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｎ−ＯＲ５であり、ここで、Ｒ５が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｎ−ＯＲ５であり、ここで、Ｒ５が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】  Ｒ１が、−ＮＣ５Ｈ１０であり、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｎ−ＯＲ５であり、ここで、Ｒ５が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】  Ｒ１が、−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、メトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｎ−ＯＲ５であり、ここで、Ｒ５が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】  Ｒ１が、−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ２が、メトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】  Ｒ１が、−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ２が、アセトキシであり、
Ｒ３が、アセトキシであり、
Ｒ４が、メチルであり、そして
Ｘが、＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】  有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５０】  患者において抗プロゲステロン効果を生じるための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５１】  患者における月経を誘発するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５２】  子宮内膜症を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５３】  月経困難症を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５４】  内分泌ホルモン依存性腫瘍を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５５】  髄膜腫を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５６】  患者における子宮線維腫を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５７】  患者における子宮内膜増殖を阻止するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５８】  分娩を誘発するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５９】  避妊のための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項６０】  性交後避妊のための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。