【手続補正書】
【提出日】令和1年8月1日(2019.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2018522915.tif 000001
［式中、
ｎは、１、２又は３であり；
Ｒ１は、
ｉ）Ｃ１−６−アルキル、及び
ｉｉ）ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ２は、
ｉ）Ｃ１−６−アルキル、及び
ｉｉ）ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル
からなる群より選択されるか；
又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合しているＣ原子と共に、Ｃ３−６−シクロアルキル−を形成し、ここで、Ｃ３−６−シクロアルキル−は、ハロゲン及びヒドロキシルからなる群より選択される１つ以上の置換基により場合により置換されており；
Ｒ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１−６−アルキル、及び
ｉｉｉ）ハロゲン
からなる群より選択され；
Ｒ４は、それぞれ独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１−６−アルキル、及び
ｉｉｉ）ハロゲン
からなる群より選択されるか；
又は、ここで、Ｒ３及びＲ４は共に、−（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍは、２、３、４又は５である）であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、
ｉ）Ｃ１−６−アルキル、及び
ｉｉ）ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ７は、
ｉ）水素、及び
ｉｉ）ハロゲン
からなる群より選択され；
Ｒ８は、
ｉ）アリール、
ｉｉ）独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルキル、ＣＯＯＲ９（式中、Ｒ９は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルである）、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル又はＣ３−６−シクロアルキルであり、Ｒ１１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルである）、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルコキシからなる群より選択される１〜４個の置換基により場合により置換されているＣ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、並びにＣ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ（ここで、シクロアルキル単位は、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルコキシからなる群より選択される１〜４個の置換基により置換されている）、から選択される１〜４個の置換基により置換されているアリール、；
ｉｉｉ）ヘテロアリール、及び   
ｉｖ）独立して、アミノ、シアノ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルキル、ＣＯＯＲ９（式中、Ｒ９は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルである）、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１（式中、Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル又はＣ３−６−シクロアルキルであり、Ｒ１１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルである）、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルコキシからなる群より選択される１〜４個の置換基により場合により置換されているＣ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、並びにＣ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ（ここで、シクロアルキル単位は、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルコキシからなる群より選択される１〜４個の置換基により置換されている）、から選択される１〜４個の置換基により置換されているヘテロアリール、；
からなる群より選択される］
で示される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８が、特許請求の範囲に記載されるとおりであり、ｎ＝１の場合には、５環がシス配置を有する、請求項１に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項３】
式Ｉａ
【化２】
2018522915.tif 000002
［式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、請求項１に記載されるとおりである］
で示される、請求項１〜２のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が、メチルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項５】
Ｒ３及びＲ４が、水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、メチルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項８】
Ｒ７が、Ｆである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項９】
Ｒ８が、独立して、シアノ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキルから選択される１〜２個の置換基により置換されているヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１０】
Ｒ８が、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジル又は１Ｈ−ピラゾリルから選択されるヘテロアリールであり、独立して、シアノ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキルから選択される１〜２個の置換基によりそれぞれが置換されている、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が、独立して、シアノ及びＣ１−６−アルキルから選択される１〜２個の置換基により置換されているヘテロアリールである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が、独立して、シアノ、ハロゲン及びＣ１−６−アルキルから選択される１〜２個の置換基により置換されているフェニルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１３】
ｎが、１である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１４】
以下
Ｎ−（３−（（３ａＲ，４Ｒ，８Ｓ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチルピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチルピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３−クロロ−５−シアノピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３，５−ジクロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−２−クロロ−４−シアノベンズアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（ジフルオロメトキシ）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロ−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−４−シアノ−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（ジフルオロメトキシ）−３−メチルピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３−クロロ−５−（ジフルオロメトキシ）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（ジフルオロメトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−クロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３，５−ジフルオロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メチルピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−２−メチルピリミジン−５−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３，５−ジメチルピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−エトキシピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシ−３−メチルピコリンアミド、及び
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−エトキシピラジン−２−カルボキサミド
からなる群より選択される請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１５】
以下
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチルピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＲ，４Ｒ，８Ｓ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチルピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３−クロロ−５−シアノピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３，５−ジクロロピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−２−クロロ−４−シアノベンズアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（ジフルオロメトキシ）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−４−クロロ−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−４−シアノ−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（ジフルオロメトキシ）−３−メチルピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−３−クロロ−５−（ジフルオロメトキシ）ピコリンアミド、及び
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド
からなる群より選択される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１６】
以下
Ｎ−（３−（（３ａＳ，４Ｒ，８Ｒ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチルピコリンアミド、及びＮ−（３−（（３ａＲ，４Ｒ，８Ｓ）−６−アミノ−４，７，７−トリメチル−８−オキシド−３，３ａ，４，７−テトラヒドロ−２Ｈ−イソチアゾロ［１，５−ａ］［１，４］チアジン−４−イル）−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−３−メチルピコリンアミド
からなる群より選択される請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１８】
治療活性物質として使用するための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
アルツハイマー病の治療的な及び／又は予防的な処置において使用するための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
上昇したβ−アミロイドレベル及び／若しくはβ−アミロイドオリゴマー及び／若しくはβ−アミロイドプラーク、並びに更なる沈着物により特徴付けられる疾患及び障害を、又はアルツハイマー病を治療的に及び／又は予防的に処置するための医薬を製造するための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ＢＡＣＥ１活性の阻害において使用するための、特に、上昇したβ−アミロイドレベル及び／若しくはβ−アミロイドオリゴマー及び／若しくはβ−アミロイドプラーク、並びに更なる沈着物により特徴付けられる疾患及び障害を、又はアルツハイマー病を治療的に及び／又は予防的に処置するための方法であって、請求項１７に記載の医薬組成物をヒト又は動物に投与することを含む、方法に用いられる請求項１７に記載の医薬組成物。