【手続補正書】
【提出日】平成20年2月5日(2008.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の化学構造式Ｉで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物の代謝物。
2007538094.tif 000001
ただし、
Ｇは、Ｏ又はＳであり、
Ｘは、Ｏであり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３又はＮＨＣＯＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアルデヒド、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、ハロゲン、アルケニル又はＯＨであり、0
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３であり、
Ａは、
2007538094.tif 000002
であって、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＦ３、アセトアミド又はトリフルオロアセトアミドである。
【請求項２】
ＧがＯであることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項３】
ＴがＯＨであることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項４】
Ｒ１がＣＨ３であることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項５】
ＺがＣＮであることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項６】
ＹがＣＦ３であることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項７】
Ｑがパラ位にあることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項８】
Ｚがパラ位にあることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項９】
Ｙがメタ位にあることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項１０】
アンドロゲン受容体作動薬であることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項１１】
アンドロゲン受容体拮抗薬であることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項１２】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式ＩＩで表されることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000003
ただし、Ｑはアセトアミド又はトリフロロアセトアミドである。
【請求項１３】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式ＶＩＩで表されることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000004
ただし、Ｑはアセトアミド又はトリフロロアセトアミドである。
【請求項１４】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項１３に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000005
ただし、Ｑはアセトアミド又はトリフロロアセトアミドである。
【請求項１５】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項１３に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000006
ただし、Ｑはアセトアミド又はトリフロロアセトアミドであり、
ＮＲ２はＮＯ、ＮＨＯＨ、ＮＨＯＳＯ３、ＮＨＯ−グルコロナイドである。
【請求項１６】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式ＶＩＩＩで表されることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000007
【請求項１７】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項１６に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000008
【請求項１８】
前記した化学構造式Ｉで表されるＳＡＲＭ化合物の水酸化誘導体であることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項１９】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項１８に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000009
ただし、Ｑはアセトアミド又はトリフロロアセトアミドである。
【請求項２０】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項１８に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000010
ただし、Ｑはアセトアミド又はトリフロロアセトアミドである。
【請求項２１】
前記した化学構造式Ｉで表わされるＳＡＲＭ化合物のＯ−グルコロナイド誘導体であることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項２２】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項２１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000011
ただし、Ｑはアセトアミド又はトリフロロアセトアミドである。
【請求項２３】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項２１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000012
ただし、Ｑはアセトアミド又はトリフロロアセトアミドである。
【請求項２４】
前記した化学構造式Ｉで表わされるＳＡＲＭ化合物のメチル化誘導体であることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項２５】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式ＩＩＩで表されることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000013
【請求項２６】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項２５に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000014
【請求項２７】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式ＩＶで表されることを特徴とする請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000015
【請求項２８】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項２７に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000016
【請求項２９】
前記した化学構造式ＩＶで表わされるＳＡＲＭ化合物の水酸化誘導体であることを特徴とする請求項２７に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項３０】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項２９に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000017
【請求項３１】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項２９に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000018
【請求項３２】
前記した化学構造式Ｉで表わされるＳＡＲＭ化合物のＯ−グルコロナイド誘導体であることを特徴とする請求項２７に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項３３】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項３２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000019
【請求項３４】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項３２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000020
【請求項３５】
前記した化学構造式ＩＶで表わされるＳＡＲＭ化合物のメチル化誘導体であることを特徴とする請求項２７に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項３６】
請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物と、適切な担体又は希釈剤とを含む組成物。
【請求項３７】
有効な量の請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物と、薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項３８】
ＳＡＲＭ化合物をアンドロゲン受容体に結合させる薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項３９】
精子形成を抑制する薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項４０】
男性の避妊のための薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項４１】
ホルモン療法のための薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用であって、
前記薬剤は、前記ＳＡＲＭ化合物の代謝物を、アンドロゲン依存状態を変化させるのに有効な量含むことを特徴とする使用。
【請求項４２】
ホルモン補充療法のための薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用であって、
前記薬剤は、前記ＳＡＲＭ化合物の代謝物を、アンドロゲン依存状態を変化させるのに有効な量含むことを特徴とする使用。
【請求項４３】
ホルモンに関連する病気を治療する薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用であって、
前記薬剤は、前記ＳＡＲＭ化合物の代謝物を、アンドロゲン依存状態を変化させるのに有効な量含むことを特徴とする使用。
【請求項４４】
前立腺癌を治療する薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項４５】
前立腺癌を予防する薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項４６】
前立腺癌の進行を遅延させる薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項４７】
前立腺癌の再発を防止する薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項４８】
前立腺癌の再発を治療する薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項４９】
ドライアイを治療する薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項５０】
ドライアイを予防する薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項５１】
癌細胞のアポトーシスを誘発させる薬剤を製造するための、請求項１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項５２】
次の化学構造式ＩＩで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物の代謝物。
2007538094.tif 000021
ただし、
Ｘは、Ｏであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｑは、アセトアミド又はトリフルオロアセトアミドであり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３である。
【請求項５３】
ＺがＣＮであることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項５４】
ＹがＣＦ３であることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項５５】
アンドロゲン受容体作動薬であることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項５６】
アンドロゲン受容体拮抗薬であることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項５７】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式ＩＸで表されることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000022
【請求項５８】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項５７に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000023
【請求項５９】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項５７に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000024
【請求項６０】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式Ｘで表されることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000025
【請求項６１】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６０に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000026
【請求項６２】
前記した化学構造式ＩＩで表わされるＳＡＲＭ化合物の水酸化誘導体であることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項６３】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000027
【請求項６４】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000028
【請求項６５】
前記した化学構造式ＩＩで表わされるＳＡＲＭ化合物のＯ−グルコロナイド誘導体であることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項６６】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６５に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000029
【請求項６７】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６５に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000030
【請求項６８】
前記した化学構造式ＩＩで表わされるＳＡＲＭ化合物のメチル化誘導体であることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項６９】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式ＩＩＩで表されることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000031
【請求項７０】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項６９に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000032
【請求項７１】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式ＩＶで表されることを特徴とする請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000033
【請求項７２】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項７１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000034
【請求項７３】
化学構造式ＩＶで表わされるＳＡＲＭ化合物の水酸化誘導体であることを特徴とする請求項７１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項７４】
前記ＳＡＲＭ化合物が次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項７３に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000035
【請求項７５】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項７３に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項７６】
前記した化学構造式ＩＶで表わされるＳＡＲＭ化合物のＯ−グルコロナイド化誘導体であることを特徴とする請求項７１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項７７】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項７６に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000036
【請求項７８】
次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項７６に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
2007538094.tif 000037
【請求項７９】
前記した化学構造式ＩＶで表わされるＳＡＲＭ化合物のメチル化誘導体であることを特徴とする請求項７１に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物。
【請求項８０】
請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物と、適切な担体又は希釈剤とを含む組成物。
【請求項８１】
有効な量の請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物と、薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項８２】
ＳＡＲＭ化合物をアンドロゲン受容体に結合させる薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項８３】
精子形成を抑制する薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項８４】
男性の避妊のための薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用であって、
前記薬剤は、前記ＳＡＲＭ化合物の代謝物を、精子生成を抑制するのに有効な量含むことを特徴とする使用。
【請求項８５】
ホルモン療法のための薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用であって、
前記薬剤は、前記ＳＡＲＭ化合物の代謝物を、アンドロゲン依存状態を変化させるのに有効な量含むことを特徴とする使用。
【請求項８６】
ホルモン補充療法のための薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用であって、
前記薬剤は、前記ＳＡＲＭ化合物の代謝物を、アンドロゲン依存状態を変化させるのに有効な量含むことを特徴とする使用。
【請求項８７】
ホルモンに関連する病気を治療する薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用であって、
前記薬剤は、前記ＳＡＲＭ化合物の代謝物を、アンドロゲン依存状態を変化させるのに有効な量含むことを特徴とする使用。
【請求項８８】
前立腺癌を治療する薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項８９】
前立腺癌を予防する薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項９０】
前立腺癌の進行を遅延させる薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項９１】
前立腺癌の再発を防止する薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項９２】
前立腺癌の再発を治療する薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項９３】
ドライアイを治療する薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項９４】
ドライアイを予防する薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。
【請求項９５】
癌細胞のアポトーシスを誘発させる薬剤を製造するための、請求項５２に記載のＳＡＲＭ化合物の代謝物の使用。