【手続補正書】
【提出日】平成19年12月12日(2007.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、ならびにそれらの薬学的に利用可能な誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩、立体異性体、およびあらゆる割合でのそれらの混合物。
【化１】
2007515419.tif 000001
［式中、Ｗは、ＣＨまたはＮを表し、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3は、相互に独立してＨ、Ｒ、Ａ、アリール、ヘテロアリール、Ｈａｌ、−（ＣＹ2）n−ＳＡ、−（ＣＹ2）n−ＳＣＦ3、−（ＣＹ2）n−ＳＣＮ、−（ＣＹ2）n−ＣＦ3、−（ＣＹ2）n−ＯＣＦ3、シクロアルキル、−ＳＣＨ3、−ＳＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＡ、−（ＣＹ2）n−ＯＨ、−（ＣＹ2）n−ＣＯ2Ｒ、−（ＣＹ2）n−ＣＮ、−（ＣＹ2）n−Ｈａｌ、−（ＣＹ2）n−ＮＲ2、（ＣＹ2）n−ＯＡ、（ＣＹ2）n−ＯＣＯＡ、−ＳＣＦ3、（ＣＹ2）n−ＣＯＮＲ2、−（ＣＹ2）n−ＮＨＣＯＡ、−（ＣＹ2）n−ＮＨＳＯ2Ａ、ＳＦ5、Ｓｉ（ＣＨ3）3、ＣＯ−（ＣＹ2）n−ＣＨ3、−（ＣＹ2）n−Ｎ−ピロリドン、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ、ＣＨＮＲＣＯＯＲ、ＮＣＯ、ＣＨ（ＣＨ2）nＣＯＯＲ、ＮＣＯＯＲ、ＣＨ（ＣＨ2）nＯＨ、Ｎ（ＣＨ2）nＯＨ、ＣＨＮＨ2、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲ2、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｃ（ＯＨ）Ｒ、ＣＨＮＣＯＲ、ＣＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＣＨ（ＣＨ2）n−−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ2）nＲ1、Ｎ（ＣＨ2）nＣＯＯＲ、ＣＨ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）n−アリール、ＣＨ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ（ＣＨ2）nＣＯＮＲ2、ＸＣＯＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）nＸ−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＳＯ2（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＳＯ2（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）nＸ−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＳＯ2（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＳＯ2（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｏ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｘ（ＣＨ2）nＮＲ2、ＮＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ2を表し、Ｒ1およびＲ2は、ともに−Ｎ−Ｃ（ＣＦ3）＝Ｎ−、−Ｎ−ＣＲ＝Ｎ−、−Ｎ−Ｎ＝Ｎ−も表し、
Ｙは、Ｈ、Ａ、Ｈａｌを表し、
Ａは、１つまたは複数のＨ原子がＨａｌで置換されていてもよいアルキルまたはシクロアルキルを表し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し、
Ｒは、ＨまたはＡを表し、ジェミナル基の場合はＲはともに−（ＣＨ2）5、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）2−Ｘ−（ＣＨ2）2、または−（ＣＨ2）2−Ｚ−（ＣＨ2）nも表し、
Ｒ4、Ｒ5は、相互に独立してＨ、非置換のまたはモノもしくはポリＯＲ−、ＮＯ2−、Ｈａｌ−、ＣＦ3−、ＯＣＦ3−、ＣＮ−、ＮＲ2−もしくはＳＲ−、アリールもしくはヘテロアリールで置換されているＮ−ピロリドン基、−Ｘ−（ＣＨ2）2ＯＲ、−Ｘ−ＣＯ（ＣＨ2）nＣＨ3、−Ｘ−（ＣＨ2）2ＮＲ2、Ｒ1、Ｓ−アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ2Ｓｉ（ＣＨ3）3を表すか、あるいはともに−Ｘ（ＣＲ2）2−、−Ｘ−（ＣＲ2）3−、−Ｘ−（ＣＨＣＨ2ＯＲ）（ＣＨ2）2−、−Ｘ−（ＣＨＣＨ2ＮＲ2）（ＣＨ2）2−、−Ｘ（ＣＨ2）2ＮＲ2、−（ＣＲ2）3−、−（ＣＲ2）4−、−ＣＲ＝ＣＲ−ＣＲ＝ＣＲ−、−ＸＣＨＱ（ＣＲ2）2−、−ＸＣＨＱＣＲ2−、Ｒ−Ｎ−（Ｃ＝Ｘ）−Ｎ−Ｒ、−ＸＣ［（ＣＨ2）ｎＯＲ］2ＣＨ2ＣＨ2−を表し、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲを表し、
Ｑは、ＣＨ2Ｈａｌ、ＣＨＯ、ＣＯＲa、ＣＨ2Ｒa、ＣＨ2ＯＣＯＲa、ＣＨ2ＮＣＯＲ1、ＣＨ2Ｎ（Ｒ1）2、ＣＨ2ＯＲ1、ＣＨ2ＯＣＯＮ（Ｒ1）2、ＣＨ2ＯＣＯＯＲ1、ＣＨ2ＮＨＣＯＮ（Ｒ1）2、ＣＨ2ＮＨＣＯＯＲ1を表し、
Ｒaは、
【化２】
2007515419.tif 000002
【化３】
2007515419.tif 000003
ＯＲ、ＮＨＲ2、ＮＲ2、ＮＲ（ＣＨ2）n−アリール、ＮＲ（ＣＨ2）nＯＲ、ＣＯＯＲ、Ｎ−ピロリドン基、ＯＣＯＲ、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＨＣＯＯＲ］ＣＯ−アリール、Ｒ1、Ｎ［ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ］2、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＣＯＯＲ、Ｘ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）nＸＲ、ＮＲ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）nＯＨ、ＮＲ（ＣＨ2）nＯ（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ（ＣＨ2）nＯＲ、Ｏ（ＣＯ）（ＣＨ2）nＮＲ2、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＲ1、Ｎ（Ｒ）（ＣＨ2）nＮ（Ｒ）ＣＯＯＲ、ＸＣＯＯ（ＣＨ2）nＮＲ2、ＯＳＯ2Ａ、ＯＳＯ2ＣＦ3、ＯＳＯ2Ａｒ、ＯＣＯＮＲ2、ＯＣＨ2（ＣＨ2）nＮＲ2
を表し、
Ｚは、ＣＨ2、Ｘ、ＣＨＣＯＮＨ2、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ、ＣＨＮＲＣＯＯＲ、ＮＣＯ、ＣＨ（ＣＨ2）nＣＯＯＲ、ＮＣＯＯＲ、ＣＨ（ＣＨ2）nＯＨ、Ｎ（ＣＨ2）nＯＨ、ＣＨＮＨ2、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲ2、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｃ（ＯＨ）Ｒ、ＣＨＮＣＯＲ、ＣＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＣＨ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ2）nＲ1、Ｎ（ＣＨ2）nＣＯＯＲ、ＣＨ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）n−アリール、ＣＨ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ（ＣＨ2）nＣＯＮＲ2、ＸＣＯＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）nＸ−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＳＯ2（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＳＯ2（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）nＸ−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＳＯ2（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＳＯ2（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｏ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｘ（ＣＨ2）nＮＲ2、ＮＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ2を表し、
Ｒ6は、それぞれ非置換の、あるいはＨａｌ、ＮＯ2、ＣＮ、Ａ、ＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＮＲ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨ（ＣＦ3）2でそれぞれ置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールで、またはＨａｌ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ、Ａ、−（ＣＹ2）n−ＯＲ、−ＯＣＯＲ、−（ＣＹ2）n−ＣＯ2Ｒ、−（ＣＹ2）n−ＣＮ、−ＮＣＯＲ、−ＣＯＲもしくは−（ＣＹ2）n−ＮＲ2で、モノまたはポリ置換されているアリールあるいはヘテロアリールを表し、
Ｒ7は、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2、（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ、ＨまたはＡを表し、
ｍは、０、１または２を表し、
ｎは、０、１、２、３、４、５、６または７を表す］
【請求項２】
Ｒ1はＡ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＳＡ、ＳＣＮ、ＣＨ2ＣＮ、−ＯＣＯＡ、Ｈａｌ、ＳＣＦ3、ｔ−ブチル、−ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、イソプロピル、エチルまたはメチルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2はＦまたはＨを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3はＦまたはＨを表す、請求項１から３の一項または複数項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5がＨを表す場合、Ｒ4は下記の基の１つを好ましくは表す、請求項１から４の一項または複数項に記載の化合物。
【化４】
2007515419.tif 000004
［ＸおよびＲは請求項１に示した意味を有する］
【請求項６】
Ｒ5はＨを表す、請求項１または５の一項または複数項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5はＲ4とともに下記の意味の１つを選択する、請求項１または６の一項または複数項に記載の化合物。
【化５】
2007515419.tif 000005
［式中、Ｘ、ＲおよびＲaは請求項１に示した意味を有する］
【請求項８】
Ｒ6はそれぞれ非置換のまたはＨａｌ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＨ、ＣＦ3、ＯＣＨ（ＣＦ3）2、ＯＣＯＣＨ3もしくはＡでモノまたはポリ置換されている、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、ピリミジル、フリルまたはチエニルを表す、請求項１から７の一項または複数項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ6は下記の基の１つを表す、請求項１から８の一項または複数項に記載の化合物。
【化６】
2007515419.tif 000006
【請求項１０】
Ｒ7はＨを表す、請求項１から９の一項または複数項に記載の化合物。
【請求項１１】
下位式ＩＡからＩＤの化合物。
【化７】
2007515419.tif 000007
［式中、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＸは、請求項１に示した意味を有し、
Ｒ8は、Ｈ、ＣＨ2ＯＲまたはＣＨ2ＮＲ2を表す］
【請求項１２】
下位式ＡおよびＢの化合物、ならびにそれらのラセミ体または鏡像異性体の他の混合物。
【化８】
2007515419.tif 000008
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7は、請求項１に示した意味を有する］
【請求項１３】
下位式Ｉ１からＩ４５ａの化合物。
【化９】
2007515419.tif 000009
【化１０】
2007515419.tif 000010
【化１１】
2007515419.tif 000011
【化１２】
2007515419.tif 000012
【化１３】
2007515419.tif 000013
【化１４】
2007515419.tif 000014
【化１５】
2007515419.tif 000015
【化１６】
2007515419.tif 000016
【化１７】
2007515419.tif 000017
【化１８】
2007515419.tif 000018
【化１９】
2007515419.tif 000019
【化２０】
2007515419.tif 000020
【化２１】
2007515419.tif 000021
【化２２】
2007515419.tif 000022
【化２３】
2007515419.tif 000023
【化２４】
2007515419.tif 000024
【化２５】
2007515419.tif 000025
【化２６】
2007515419.tif 000026
【請求項１４】
請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物ならびにそれらの薬学的に利用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体および立体異性体の調製方法であって、式ＩＩの化合物
【化２７】
2007515419.tif 000027
［式中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、請求項１に示した意味を有する］
を、式ＩＩＩの化合物
【化２８】
2007515419.tif 000028
［Ｒ6は、請求項１に示した意味を有する］
および式ＩＶの化合物、その二重結合異性体（Ｅ異性体）もしくはそれらの混合物と反応させて、
【化２９】
2007515419.tif 000029
［Ｒ4およびＲ5は、請求項１に示した意味を有する］、
所望であればＨを表すＲ7基を、Ｈ以外の意味を有するＲ7基に変換し、
かつ／または所望であれば式Ｉの塩基もしくは酸をその塩の１つに変換することを特徴とする方法。
【請求項１５】
前記反応がプロトン酸またはルイス酸の存在下で実施されることを特徴とする、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記反応がトリフルオロ酢酸、ヘキサフルオロイソプロパノール、塩化ビスマス（ＩＩＩ）、イッテルビウム（ＩＩＩ）トリフレート、スカンジウム（ＩＩＩ）トリフレートまたは硝酸アンモニウムセリウム（ＩＶ）の存在下で実施されることを特徴とする、請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項１７】
請求項１から１３に記載の少なくとも１つの式Ｉの化合物ならびに／またはその薬学的に利用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体およびああらゆる割合でのそれらの混合物と、場合によっては賦形剤および／または佐剤とを含む薬剤。
【請求項１８】
１つまたは複数の式Ｉの化合物と、ある量の１つまたは複数の式Ｖの化合物、その類似体および／またはその代謝産物とを含む混合物。
【化３０】
2007515419.tif 000030
［式中、Ｙ’およびＺ’は、それぞれ相互に独立してＯまたはＮを表し、Ｒ9およびＲ10は、それぞれ相互に独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、ＯＣ１〜１０−アルキル、ＯＣＦ3、ＮＯ2またはＮＨ2を表し、ｎは、２以上６以下の整数を表し、Ｒ8およびＲ11は、それぞれ相互に独立してメタ−またはパラ−位にあり、下記の群から選択される］
【化３１】
2007515419.tif 000031
【請求項１９】
使用される式Ｖの化合物はペンタミジンまたはその塩である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、調節および／または調整により影響されうる疾患の治療用の薬剤を調製するための、請求項１から１３に記載の化合物ならびにそれらの薬学的に利用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体およびそれらのあらゆる割合での混合物または請求項１８に記載の混合物の使用。
【請求項２１】
癌疾患の治療および予防用の薬剤を調製するための、請求項１から１３に記載の化合物または請求項１８に記載の混合物の使用。
【請求項２２】
前記癌疾患は扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭頚部、食道、子宮頚部、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭および／または肺の腫瘍の群からの腫瘍に関連する、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記腫瘍は単球性白血病、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、神経膠芽腫、乳癌および結腸癌の群に由来する、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
治療される前記癌疾患は血液および免疫系の腫瘍である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２５】
前記腫瘍は急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群に由来する、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
治療有効量の１つまたは複数の式Ｖの化合物、その類似体ならびに／またはその代謝産物と組み合わせた、腫瘍の治療用の薬剤を調製するための請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物ならびに／またはそれらの生理学的に許容可能な塩および溶媒和物の使用であって、式Ｉの化合物と、式Ｖの化合物、その類似体および／またはその代謝産物とが同時にまたは相互間で１４日以内に腫瘍または他の過剰増殖細胞の増殖を阻害するのに十分な量で投与される使用。
【化３２】
2007515419.tif 000032
［式中、Ｙ’およびＺ’は、それぞれ相互に独立してＯまたはＮを表し、Ｒ9およびＲ10は、それぞれ相互に独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、ＯＣ１〜１０−アルキル、ＯＣＦ3、ＮＯ2またはＮＨ2を表し、ｎは、２以上６以下の整数を表し、Ｒ8およびＲ11は、それぞれ相互に独立してメタ−またはパラ−位にあり下記の基から選択される］
【化３３】
2007515419.tif 000033
【請求項２７】
使用される式Ｖの化合物はペンタミジンまたはその塩である、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
腫瘍の治療用の薬剤を調製するための請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物ならびに／またはそれらの生理学的に許容可能な塩および溶媒和物の使用であって、治療有効量の式Ｉの化合物が放射線療法ならびに１）エストロゲン受容体モジュレーター、２）アンドロゲン受容体モジュレーター、３）、レチノイド受容体モジュレーター、４）細胞毒性薬、５）増殖抑制剤、６）プレニルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、９）逆転写酵素阻害剤および１０）さらなる血管新生阻害剤の群からの化合物と組み合わせて投与される使用。
【請求項２９】
ＱはＣＨ２Ｒaを表し、Ｒaは下記の意味の１つを有する式Ｉの化合物。
ＮＨＲ2、ＮＲ2、ＮＲ（ＣＨ2）nアリール、ＮＲ（ＣＨ2）nＯＲ、ＣＯＯＲ、Ｎ−ピロリドン基、ＯＣＯＲ、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＨＣＯＯＲ］ＣＯアリール、Ｒ1、Ｎ［ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ］2、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＣＯＯＲ、Ｘ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）nＸＲ、ＮＲ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）nＯＨ、ＮＲ（ＣＨ2）nＯ（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ（ＣＨ2） nＯＲ、Ｏ（ＣＯ）（ＣＨ2）nＮＲ2、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）nアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）nヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＲ1、Ｎ（Ｒ）（ＣＨ2）nＮ（Ｒ）ＣＯＯＲ、ＸＣＯＯ（ＣＨ2）nＮＲ2、ＯＳＯ2Ａ、ＯＳＯ2ＣＦ3、ＯＳＯ2Ａｒ、ＯＣＯＮＲ2またはＯＣＨ2（ＣＨ2）nＮＲ。
【請求項３０】
以下の式の化合物、ならびにそれらの薬学的に利用可能な誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩、立体異性体、およびあらゆる割合でのそれらの混合物。
【化３４】
2007515419.tif 000034