【手続補正書】
【提出日】平成30年11月26日(2018.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）：
【化２０３】
2017535586.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；式（ＩＩ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２から選択され、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成するか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、そして
Ｒ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々は独立して、水素またはハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２０４】
2017535586.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２０５】
2017535586.tif 000003
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２０６】
2017535586.tif 000004
は単結合であり；そして
【化２０７】
2017535586.tif 000005
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化２０８】
2017535586.tif 000006
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；式（Ｉ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２であり、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、または置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり、そしてＲ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４は、水素またはハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２０９】
2017535586.tif 000007
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２１０】
2017535586.tif 000008
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２１１】
2017535586.tif 000009
は単結合であり；そして
【化２１２】
2017535586.tif 000010
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ａ）：
【化２１３】
2017535586.tif 000011
の化合物である請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉ−ａ）において：
ｎは、０、１、２、３、４、５、または６であり；そして
Ｒａの各々は独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡＡ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡＡ、−ＳＲＡＡまたは−ＯＲＡＡであり、ここでＲＡＡは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか；あるいは
２個のＲａ基はそれらが結合している原子と一緒になって、環を形成する、化合物。
【請求項４】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ）：
【化２１４】
2017535586.tif 000012
の化合物である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ−ｉ）または（Ｉ−ｂ−ｉｉ）：
【化２１５】
2017535586.tif 000013
の化合物である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ）：
【化２１６】
2017535586.tif 000014
の化合物である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ−ｉ）または（Ｉ−ｃ−ｉｉ）：
【化２１７】
2017535586.tif 000015
の化合物である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｆ）：
【化２１８】
2017535586.tif 000016
の化合物である、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｄ−ｉ）または（Ｉ−ｄ−ｉｉ）：
【化２１９】
2017535586.tif 000017
の化合物である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａは、５〜１０員環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａは、フェニル、ナフチル、フラン、チオフェン、チアゾール、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、またはトリアゾールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、−ＣＨ３である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物は、
【化２２０】
2017535586.tif 000018
【化２２１】
2017535586.tif 000019
【化２２２】
2017535586.tif 000020
【化２２３】
2017535586.tif 000021
【化２２４】
2017535586.tif 000022
【化２２５】
2017535586.tif 000023
【化２２６】
2017535586.tif 000024
【化２２７】
2017535586.tif 000025
【化２２８】
2017535586.tif 000026
【化２２９】
2017535586.tif 000027
【化２３０】
2017535586.tif 000028
【化２３１】
2017535586.tif 000029
【化２３２】
2017535586.tif 000030
【化２３３】
2017535586.tif 000031
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１６】
兵器剤（例えば、化学兵器剤）への曝露に起因する損傷を有する被験体を処置するための組成物であって、本明細書中に記載される化合物（例えば、ＧＡＢＡ調節因子、例えば本明細書中に記載される化合物（例えば、神経刺激性ステロイド））を含む、組成物。
【請求項１７】
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体においてＧＡＢＡ機能に関連する障害を処置するための薬学的組成物であって、式（ＩＩ）：
【化２４９】
2017535586.tif 000032
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（ＩＩ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２から選択され、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成するか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、そして
Ｒ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々は独立して、水素またはハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２５０】
2017535586.tif 000033
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２５１】
2017535586.tif 000034
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２５２】
2017535586.tif 000035
は単結合であり；そして
【化２５３】
2017535586.tif 000036
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、薬学的組成物。
【請求項１８】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１９】
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記ＣＮＳ関連障害は、うつ病（例えば、産後うつ）である、請求項１８に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（ＩＩ）：
【化２０３】
2017535586.tif 000037
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；式（ＩＩ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２から選択され、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成するか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、そして
Ｒ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々は独立して、水素またはハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２０４】
2017535586.tif 000038
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２０５】
2017535586.tif 000039
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２０６】
2017535586.tif 000040
は単結合であり；そして
【化２０７】
2017535586.tif 000041
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
式（Ｉ）：
【化２０８】
2017535586.tif 000042
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；式（Ｉ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２であり、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、または置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり、そしてＲ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４は、水素またはハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２０９】
2017535586.tif 000043
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２１０】
2017535586.tif 000044
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２１１】
2017535586.tif 000045
は単結合であり；そして
【化２１２】
2017535586.tif 000046
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ａ）：
【化２１３】
2017535586.tif 000047
の化合物である項目２に記載の化合物であって、式（Ｉ−ａ）において：
ｎは、０、１、２、３、４、５、または６であり；そして
Ｒａの各々は独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡＡ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡＡ、−ＳＲＡＡまたは−ＯＲＡＡであり、ここでＲＡＡは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか；あるいは
２個のＲａ基はそれらが結合している原子と一緒になって、環を形成する、化合物。
（項目４）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ）：
【化２１４】
2017535586.tif 000048
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ−ｉ）または（Ｉ−ｂ−ｉｉ）：
【化２１５】
2017535586.tif 000049
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目６）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ）：
【化２１６】
2017535586.tif 000050
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目７）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ−ｉ）または（Ｉ−ｃ−ｉｉ）：
【化２１７】
2017535586.tif 000051
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｆ）：
【化２１８】
2017535586.tif 000052
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目９）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｄ−ｉ）または（Ｉ−ｄ−ｉｉ）：
【化２１９】
2017535586.tif 000053
の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
Ａは、５〜１０員環である、項目２に記載の化合物。
（項目１１）
Ａは、フェニル、ナフチル、フラン、チオフェン、チアゾール、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、またはトリアゾールである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ａは、縮合二環式環である、項目１０に記載の化合物。
（項目１３）
Ａは、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、インドール、ベンゾチアゾール、またはベンゾチオフェンである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ａは、炭素原子を介して連結されている、項目１０に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１は、非置換のＣ１〜６アルキルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１は、−ＣＨ３である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１は、水素である、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
ｎは、０、１、または２である、項目２に記載の化合物。
（項目２０）
ｎは、０または１である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
ｎは、０、１、または２であり、そしてＲａの各々は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、または−ＯＲＡＡであり、ここでＲＡＡは、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒａは、−ＣＨ３である、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒａは、Ｃ１〜６アルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目２４）
前記化合物は、
【化２２０】
2017535586.tif 000054
【化２２１】
2017535586.tif 000055
【化２２２】
2017535586.tif 000056
【化２２３】
2017535586.tif 000057
【化２２４】
2017535586.tif 000058
【化２２５】
2017535586.tif 000059
【化２２６】
2017535586.tif 000060
【化２２７】
2017535586.tif 000061
【化２２８】
2017535586.tif 000062
【化２２９】
2017535586.tif 000063
【化２３０】
2017535586.tif 000064
【化２３１】
2017535586.tif 000065
【化２３２】
2017535586.tif 000066
【化２３３】
2017535586.tif 000067
である、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
前出の項目のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目２６）
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導する方法であって、前記被験体に有効量の式（ＩＩ）：
【化２３４】
2017535586.tif 000068
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（ＩＩ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２から選択され、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成するか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、そして
Ｒ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々は独立して、水素またはハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２３５】
2017535586.tif 000069
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２３６】
2017535586.tif 000070
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２３７】
2017535586.tif 000071
は単結合であり；そして
【化２３８】
2017535586.tif 000072
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、方法。
（項目２７）
有効量の項目１に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩または前記化合物の薬学的組成物を、それを必要とする被験体に投与する方法であって、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、方法。
（項目２８）
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
前記化合物は、静脈内投与によって投与される、項目２８に記載の方法。
（項目３１）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目２８に記載の方法。
（項目３２）
前記被験体は、哺乳動物である、項目２８に記載の方法。
（項目３３）
前記被験体は、ヒトである、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
前記化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与される、項目２７に記載の方法。
（項目３５）
被験体において発作を処置するための方法であって、前記被験体に有効量の式（ＩＩ）：
【化２３９】
2017535586.tif 000073
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（ＩＩ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２から選択され、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成するか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、そして
Ｒ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々は独立して、水素またはハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２４０】
2017535586.tif 000074
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２４１】
2017535586.tif 000075
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２４２】
2017535586.tif 000076
は単結合であり；そして
【化２４３】
2017535586.tif 000077
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、方法。
（項目３６）
被験体においててんかんまたは状態またはてんかん発作重積状態を処置するための方法であって、前記被験体に有効量の式（ＩＩ）：
【化２４４】
2017535586.tif 000078
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（ＩＩ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２から選択され、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成するか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、そして
Ｒ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々は独立して、水素またはハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２４５】
2017535586.tif 000079
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２４６】
2017535586.tif 000080
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２４７】
2017535586.tif 000081
は単結合であり；そして
【化２４８】
2017535586.tif 000082
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、方法。
（項目３７）
兵器剤（例えば、化学兵器剤）への曝露に起因する損傷を有する被験体を処置するための方法であって、前記被験体に、本明細書中に記載される化合物（例えば、ＧＡＢＡ調節因子、例えば本明細書中に記載される化合物（例えば、神経刺激性ステロイド））を投与する工程を含む、方法。
（項目３８）
化学兵器剤に曝露された被験体において損傷を処置する方法であって、前記被験体に、本明細書中に記載される化合物（例えば、ＧＡＢＡ調節因子、例えば本明細書中に記載される化合物（例えば、神経刺激性ステロイド））を投与する工程を含む、方法。
（項目３９）
被験体を処置する方法であって、
化学兵器剤、例えば神経剤または毒素に曝露された被験体を特定する工程；および
前記被験体に、本明細書中に記載される化合物（例えば、ＧＡＢＡ調節因子、例えば本明細書中に記載される神経刺激性ステロイド）を投与する工程
を含む、方法。
（項目４０）
前記損傷は、発作である、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記損傷は、ミオクローヌス発作（例えば、散発性攣縮）である、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記損傷は、てんかん発作重積状態である、項目３９に記載の方法。
（項目４３）
前記投与は、前記化学兵器剤への曝露の１週間；６日、５日、４日、３日、２日、１日；２４時間、２２時間、２０時間、１８時間、１６時間、１４時間、１２時間、１０時間、８時間、７時間、６時間、５時間、４時間、３時間、２時間、１時間、４５分、３０分、２０分、１０分、または５分以内である、項目３９に記載の方法。
（項目４４）
前記化合物は、非経口投与される、項目３７〜３９の１項に記載の方法。
（項目４５）
前記化合物は、静脈内投与によって投与される、項目３７に記載の方法。
（項目４６）
前記被験体は、ヒトである、項目３７に記載の方法。
（項目４７）
前記化学兵器剤は、神経剤または毒素である、項目３７に記載の方法。
（項目４８）
前記化学兵器剤は、神経剤である、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記神経剤は、リン含有有機化学物質である、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
前記神経剤は、Ｇ剤（例えば、タブン（ＧＡ）、サリン（ＧＢ）、ソマン（ＧＤ）、シクロサリン（ＧＦ）、およびＧＶ）である、項目４８に記載の方法。
（項目５１）
前記神経剤は、Ｖ剤（例えば、ＶＥ、ＶＧ、ＶＭ、ＶＸ、およびＮｏｖｉｃｈｏｋ剤）である、項目４８に記載の方法。
（項目５２）
前記毒素は、アブリン、リシン、またはサキシトキシンである、項目４７に記載の方法。
（項目５３）
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体においてＧＡＢＡ機能に関連する障害を処置するための方法であって、前記被験体に治療有効量の式（ＩＩ）：
【化２４９】
2017535586.tif 000083
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または前記化合物のうちの１つもしくはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物を投与する工程を含み、式（ＩＩ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２から選択され、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成するか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、そして
Ｒ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々は独立して、水素またはハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２５０】
2017535586.tif 000084
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２５１】
2017535586.tif 000085
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２５２】
2017535586.tif 000086
は単結合であり；そして
【化２５３】
2017535586.tif 000087
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、方法。
（項目５４）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置するための方法であって、前記被験体に、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含む、方法。
（項目５５）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目３７に記載の方法。
（項目５６）
前記ＣＮＳ関連障害は、振顫（例えば、本態性振顫）である、項目３７に記載の方法。
（項目５７）
前記ＣＮＳ関連障害は、うつ病（例えば、産後うつ）である、項目３７に記載の方法。
（項目５８）
前記化合物は、経口投与される、項目３７に記載の方法。
（項目５９）
前記化合物は、非経口投与される、項目３７に記載の方法。
（項目６０）
前記化合物は、静脈内投与される、項目３７に記載の方法。
（項目６１）
前記化合物は、筋肉内投与される、項目３７に記載の方法。
（項目６２）
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、項目３７に記載の方法。
（項目６３）
式（ＩＩ）：
【化２５４】
2017535586.tif 000088
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む固体組成物を含むキットであって、式（ＩＩ）において：
環Ａは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ２から選択され、ここでＲＡおよびＲＢの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいはＲＡとＲＢとはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、環（例えば、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）を形成するか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂとはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し；ＲＡ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３ａは、水素、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、そして
Ｒ３ｂは、水素または−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ３であるか；あるいは
Ｒ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々は独立して、水素またはハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＣＨ２ＯＲＡ５であり、ここでＲＡ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ６は存在しないか、または水素であり；そして
【化２５５】
2017535586.tif 000089
は、単結合または二重結合を表し、ここで
【化２５６】
2017535586.tif 000090
の一方が二重結合である場合、他方の
【化２５７】
2017535586.tif 000091
は単結合であり；そして
【化２５８】
2017535586.tif 000092
の一方が二重結合である場合、Ｒ６は存在しない、キット。
発明の要旨
例えば、ＧＡＢＡ調節因子として作用するように設計されたＣ２１置換神経刺激性ステロイドが本明細書中で提供される。特定の実施形態において、このような化合物は、被験体において麻酔および／または鎮静を誘導するための治療剤として有用であると想定される。いくつかの実施形態において、このような化合物は、必要とする被験体（例えば、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体）においてＣＮＳ関連障害（例えば、睡眠障害、気分障害、例えばうつ病、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴）を処置するための治療剤として有用であることが想定される。