【手続補正書】
【提出日】平成20年5月23日(2008.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
2007524683.tif 000001
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＡおよびＢの少なくとも１つはＣ−Ｒ３であり、他方はＣ−Ｒ３およびＮから選択され；
少なくとも１つのＲ３はＳＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６またはテトラゾールであり、その他のＲ３は独立してＲ４、Ｈ、低級アルキル、アルケニル、アルキル、ハロゲン、アリール、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；
Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成し、
ここで、Ｒ３またはＲ４がＳＯ２Ｒ５の場合にはＲ５は水素ではない］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（２）、（３）または（４）：
【化２】
2007524683.tif 000002
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＡおよびＢは独立してＣ−Ｒ３およびＮから選択され；
各Ｒ３は独立してＲ４、Ｈ、低級アルキル、アルケニル、アルキル、ハロゲン、アリール、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；
Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成し；
ここでニトロン基に隣接したＡはＣ−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ−ＣＯ２Ｒ５、Ｃ−ＣＯＮＲ５Ｒ６またはＣ−テトラゾールである］
に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（５）または（６）：
【化３】
2007524683.tif 000003
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＡおよびＢは独立してＣ−Ｒ３およびＮから選択され；
各Ｒ３は独立してＲ４、Ｈ、低級アルキル、アルケニル、アルキル、ハロゲン、アリール、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成し；
ここでニトロン基に隣接したＡはＣ−ＳＯ２Ｒ５、Ｃ−ＣＯ２Ｒ５、Ｃ−ＣＯＮＲ５Ｒ６またはＣ−テトラゾールである］
に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
各Ｒ４が独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アルケニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択される、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項５】
ニトロンに隣接した少なくとも１つのＡまたはＢがＣ−ＳＯ２Ｒ５である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項６】
ニトロンに隣接したＡまたはＢの少なくとも１つがＣ−ＣＯ２Ｒ５である、請求項２〜３のいずれかの化合物。
【請求項７】
ニトロンに隣接したＡまたはＢの少なくとも１つがＣ−ＣＯ２Ｈである、請求項２〜３のいずれかの化合物。
【請求項８】
ニトロンに隣接したＡまたはＢの少なくとも１つがＣ−ＣＯＮＲ５Ｒ６である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項９】
ニトロンに隣接したＡまたはＢの少なくとも１つがＣ−テトラゾールである、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が：
【化４】
2007524683.tif 000004
（式中各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して水素、低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択される）である、請求項１〜９のいずれかの化合物。
【請求項１１】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立してアルキルまたは置換アルキルである、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立して非置換アルキルである、請求項１０の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立して非置換低級アルキルである、請求項１０の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがメチルである、請求項１０の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の２つがメチルである、請求項１０の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のそれぞれがメチルである、請求項１０の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１８】
約１０、２５、５０、１００、５００、１０００、２０００または２５００ｍｇの化合物を含んでなる、請求項１７の組成物の単位製剤。
【請求項１９】
虚血性または虚血／再灌流関連疾患の治療または予防を必要とする対象における該治療または予防のための、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項２０】
ケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における該治療または予防のための、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項２１】
対象が哺乳動物である、請求項１９の医薬。
【請求項２２】
対象がヒトである、請求項１９の医薬。
【請求項２３】
化合物が経口投与用のものである、請求項１９の医薬。
【請求項２４】
虚血性もしくは虚血／再灌流関連疾患またはケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における前記治療または予防のためのキットであって、医薬組成物（請求項１〜３のいずれかに記載の化合物を含んでなる前記組成物）の有効量、および疾患の治療または予防のための組成物を使用するための使用説明書のついた付票またはラベルを含んでなる前記キット。
【請求項２５】
式（７）記載のアルデヒド
【化５】
2007524683.tif 000005
と式（８）記載のヒドロキシルアミン
【化６】
2007524683.tif 000006
とを反応させて式（１）記載のアリールニトロンを得る工程を含んでなる、請求項１記載のアリールニトロンの製造方法。
【請求項２６】
式（１１）：
【化７】
2007524683.tif 000007
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＡおよびＢの少なくとも１つはＣ−Ｒ３であり、他方はＣ−Ｒ３およびＮから選択され；
少なくとも１つのＲ３はＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、他のＲ３は独立してＲ４、Ｈ、低級アルキル、アルケニル、アルキル、ハロゲン、アリール、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；
Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ３またはＲ４がＳＯ２Ｒ５の場合にはＲ５は水素ではない］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
式（１２）、（１３）または（１４）に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化８】
2007524683.tif 000008
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＡおよびＢは独立してＣ−Ｒ３およびＮから選択され；
各Ｒ３は独立してＲ４、Ｈ、低級アルキル、アルケニル、アルキル、ハロゲン、アリール、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；
Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成し；
ここでニトロン基に隣接したＡはＣ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６である］。
【請求項２８】
式（１５）または（１６）：
【化９】
2007524683.tif 000009
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＡおよびＢは独立してＣ−Ｒ３およびＮから選択され；
各Ｒ３は独立してＲ４、Ｈ、低級アルキル、アルケニル、アルキル、ハロゲン、アリール、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；
Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成し；
ここでニトロン基に隣接したＡはＣ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６である］
に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ４がＨ、低級アルキル、アルキル、アルケニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択される、請求項２６〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が：
【化１０】
2007524683.tif 000010
（式中、各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して水素、低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択される）である、請求項２６〜２９のいずれかの化合物。
【請求項３１】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立してアルキルまたは置換アルキルである、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立して非置換アルキルである、請求項３０の化合物。
【請求項３３】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立して非置換低級アルキルである、請求項３０の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがメチルである、請求項３０の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の２つがメチルである、請求項３０の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のそれぞれがメチルである、請求項３０の化合物。
【請求項３７】
請求項２６〜２８のいずれかに記載の化合物、および薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項３８】
約１０、２５、５０、１００、５００、１０００、２０００または２５００ｍｇの化合物を含んでなる請求項３７の組成物の単位製剤。
【請求項３９】
虚血性または虚血／再灌流関連疾患の治療または予防を必要とする対象における該治療または予防のための、請求項２６〜２８のいずれかに記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項４０】
ケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における該治療または予防のための、請求項２６〜２８のいずれかに記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項４１】
対象が哺乳動物である、請求項３９の医薬。
【請求項４２】
対象がヒトである、請求項３９の医薬。
【請求項４３】
化合物が経口投与用のものである、請求項３９の医薬。
【請求項４４】
虚血性もしくは虚血／再灌流関連疾患またはケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における前記治療または予防のためのキットであって、医薬組成物（請求項２６〜２８のいずれかに記載の化合物を含んでなる前記組成物）の有効量、および疾患の治療または予防のための組成物を使用するための使用説明書のついた付票またはラベルを含んでなる前記キット。
【請求項４５】
式（１７）記載のアルデヒド
【化１１】
2007524683.tif 000011
と式（１８）記載のヒドロキシルアミン
【化１２】
2007524683.tif 000012
とを反応させて式（１１）記載のアリールニトロンを得る工程を含んでなる、請求項２６記載のアリールニトロンの製造方法。
【請求項４６】
式（２１）：
【化１３】
2007524683.tif 000013
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＹはＣ−Ｒ９であり、Ｒ９はＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；
Ａ、Ｂ、ＸおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ３またはＲ４がＳＯ２Ｒ５の場合にはＲ５は水素ではなく、
ここで該化合物は以下の化合物：
【化１４】
2007524683.tif 000014
2007524683.tif 000015
のいずれでもない］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
式（２２）、（２３）または（２４）：
【化１５】
2007524683.tif 000016
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＹはＣ−Ｒ９であり、Ｒ９はＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；
Ａ、Ｂ、ＸおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成する］
に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
式（２５）または（２６）：
【化１６】
2007524683.tif 000017
［式中：
Ｒ１はＨ、低級アルキルおよびアルキルから選択され；
Ｒ２は低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択され；
ＹはＣ−Ｒ９であり、Ｒ９はＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６およびテトラゾールから選択され；
Ａ、Ｂ、ＸおよびＺはそれぞれ独立してＣ−Ｒ４およびＮから選択され；
各Ｒ４は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、スルフィニル、置換スルフィニル、スルホニル、置換スルホニル、スルファニル、置換スルファニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、置換ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、置換アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロまたはチオールから選択され；そして
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、あるいは一緒になってＮＲ１、ＯおよびＳから選択されるゼロ以上のヘテロ原子を有する４〜８原子を含有する飽和または不飽和のシクロヘテロアルキル環を形成する］
に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４９】
ＹがＣ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６である、請求項４６〜４８のいずれかの化合物。
【請求項５０】
ＹがＣ−ＳＯ２Ｒ５である、請求項４６〜４８のいずれかの化合物。
【請求項５１】
ＹがＣ−ＣＯ２Ｒ５である、請求項４６〜４８のいずれかの化合物。
【請求項５２】
ＹがＣ−ＣＯ２Ｈである、請求項４６〜４８のいずれかの化合物。
【請求項５３】
ＹがＣ−ＣＯＮＲ５Ｒ６である、請求項４６〜４８のいずれかの化合物。
【請求項５４】
ＹがＣ−テトラゾールである、請求項４６〜４８のいずれかの化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が：
【化１７】
2007524683.tif 000018
（式中、各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して水素、低級アルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびシクロヘテロアルキルから選択される）である、請求項４６〜５４のいずれかの化合物。
【請求項５６】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立してアルキルまたは置換アルキルである、請求項５５の化合物。
【請求項５７】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立して非置換アルキルである、請求項５５の化合物。
【請求項５８】
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が独立して非置換低級アルキルである、請求項５５の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがメチルである、請求項５５の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の２つがメチルである、請求項５５の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のぞれぞれがメチルである、請求項５５の化合物。
【請求項６２】
請求項４６〜４８のいずれかに記載の化合物、および薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項６３】
約１０、２５、５０、１００、５００、１０００、２０００または２５００ｍｇの化合物を含んでなる請求項６２の組成物の単位製剤。
【請求項６４】
虚血性または虚血／再灌流関連疾患の治療または予防を必要とする対象における該治療または予防のための、請求項４６〜４８のいずれかに記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項６５】
ケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における該治療または予防のための、請求項４６〜４８のいずれかに記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項６６】
対象が哺乳動物である、請求項６４の医薬。
【請求項６７】
対象がヒトである、請求項６４の医薬。
【請求項６８】
化合物が経口投与用のものである、請求項６４の医薬。
【請求項６９】
虚血性もしくは虚血再灌流関連疾患またはケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における前記治療または予防のためのキットであって、医薬組成物（請求項４６〜４８のいずれかに記載の化合物を含んでなる前記組成物）の有効量、および疾患の治療または予防のための組成物を使用するための使用説明書のついた付票またはラベルを含んでなる前記キット。
【請求項７０】
式（２７）記載のアルデヒド
【化１８】
2007524683.tif 000019
と式（２８）記載のヒドロキシルアミン
【化１９】
2007524683.tif 000020
とを反応させて式（２１）記載のアリールニトロンを得る工程を含んでなる、請求項４６記載のアリールニトロンの製造方法。
【請求項７１】
以下の化合物：
【化２０】
2007524683.tif 000021
2007524683.tif 000022
2007524683.tif 000023
2007524683.tif 000024
2007524683.tif 000025
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物からなるグループから選択される化合物。
【請求項７２】
請求項７１記載の化合物、および薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項７３】
約１０、２５、５０、１００、５００、１０００、２０００または２５００ｍｇの化合物を含んでなる、請求項７２の組成物の単位製剤。
【請求項７４】
虚血性または虚血／再灌流関連疾患の治療または予防を必要とする対象における該治療または予防のための、請求項７１記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項７５】
ケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における該治療または予防のための、請求項７１記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項７６】
対象が哺乳動物である、請求項７４の医薬。
【請求項７７】
対象がヒトである、請求項７４の医薬。
【請求項７８】
化合物が経口投与用のものである、請求項７４の医薬。
【請求項７９】
虚血性もしくは虚血再灌流関連疾患またはケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における前記治療または予防のためのキットであって、医薬組成物（請求項７１に記載の化合物を含んでなる前記組成物）の有効量、および疾患の治療または予防のための組成物を使用するための使用説明書のついた付票またはラベルを含んでなる前記キット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８０】
医薬組成物は、入っている組成物および、投与量、投与間隔、期間、適応、禁忌、警告、予防措置、取り扱いおよび保存説明書の使用説明書などを含む前述の疾患および／または障害において医療従事者および対象に有用な他の情報を特定するために、ラベルをはりあるいは付随するラベルを有することができる。
本発明はまた、虚血性もしくは虚血再灌流関連疾患またはケモカイン媒介疾患の治療または予防を必要とする対象における前記治療または予防のためのキットであって、本発明の化合物を含む医薬組成物の有効量、および疾患の治療または予防のための組成物を使用するための使用説明書のついた付票またはラベルを含んでなる前記キットを提供する。