【手続補正書】
【提出日】平成19年12月26日(2007.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂質ベースの分散物であって、以下
ａ）ホスファチジルコリン；
ｂ）アニオン性リン脂質；
ｃ）必要に応じて、総脂質量の１重量％以下のコレステロール；および
ｄ）必要に応じて、治療剤；
を含む、動的光散乱によって測定された平均粒子サイズが１００ｎｍ未満である、脂質ベースの分散物。
【請求項２】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも約６０％が１６個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項３】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも約７０％が１６個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項４】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも約８０％が１６個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項５】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも約９０％が１６個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項６】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも約６０％が１８個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項７】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも約７０％が１８個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項８】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも約８０％が１８個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項９】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも約９０％が１８個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも５０％が少なくとも１つの二重結合を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも６０％が少なくとも１つの二重結合を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンの脂肪酸鎖の少なくとも７５％が少なくとも１つの二重結合を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項１３】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンが、Ｓｏｙ−ＰＣ、Ｅｇｇ−ＰＣ、ＤＥＰＣ、およびＤＯＰＣより選択される、脂質ベースの分散物。
【請求項１４】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンが、Ｓｏｙ−ＰＣである、脂質ベースの分散物。
【請求項１５】
請求項１に記載の脂質ベースの分散物であって、前記ホスファチジルコリンが、Ｅｇｇ−ＰＣである、脂質ベースの分散物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、０．５％未満のコレステロールを含む、脂質ベースの分散物。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、０．０５％未満のコレステロールを含む、脂質ベースの分散物。
【請求項１８】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、コレステロールを含まない、脂質ベースの分散物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質の脂肪酸鎖の少なくとも約６０％が、１４以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質の脂肪酸鎖の少なくとも約７０％が、１６個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項２１】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質の脂肪酸鎖の少なくとも約８０％が、１６個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項２２】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質の脂肪酸鎖の少なくとも約９０％が、１６個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項２３】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質の脂肪酸鎖の少なくとも約６０％が、１８個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項２４】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質の脂肪酸鎖の少なくとも約７０％が、１８個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項２５】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質の脂肪酸鎖の少なくとも約８０％が、１８個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項２６】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質の脂肪酸鎖の少なくとも約９０％が、１８個以上の炭素原子を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項２７】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質が、Ｅｇｇ−ＰＧ、Ｓｏｙ−ＰＧ、ＤＳＰＧ、ＤＰＰＧ、ＤＥＰＧ、ＤＯＰＧ、ＤＳＰＡ、ＤＰＰＡ、ＤＥＰＡ、ＤＯＰＡ、ＤＳＰＳ、ＤＰＰＳ、ＤＥＰＳおよびＤＯＰＳ、ならびにそれらの混合物より選択される、脂質ベースの分散物。
【請求項２８】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、前記アニオン性リン脂質が、ＤＳＰＧである、脂質ベースの分散物。
【請求項２９】
治療剤を含む、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の脂質ベースの分散物であって、前記治療剤が、鎮痛剤、麻酔剤、抗ざ瘡剤、抗生物質、抗菌剤、抗コリン剤、抗血液凝固剤、抗運動障害剤、抗線維症剤、抗真菌剤、抗緑内障剤、抗炎症剤、抗腫瘍剤、抗骨粗しょう症剤、抗パジェット病剤、抗パーキンソン病剤、抗乾癬剤、解熱剤、防腐剤、抗血栓剤、カルシウム制御剤、角質溶解剤、免疫抑制剤、光反応剤、または硬化症剤である、脂質ベースの分散物。
【請求項３１】
請求項２９に記載の脂質ベースの分散物であって、前記治療剤が、ベンゾカイン、ブピバカイン、クロロプロカイン、エピネフリン、エチドカイン、レボブピバカイン、リドカイン、ミダゾラム、オキシコドン、フェンシクリジン、プロポフォール、ロピバカイン、６−ジアゾ−５−オキソ−Ｌ−ノルロイシン、アロプリノールナトリウム、アザセリン、カルジノフィリンＡ、デノプテリン、ドラセトロンメシレート、エダトレキセート、エフロルニチン、エリスロポエチン、エトポシド、フルコナゾール、メルファラン、メトトレキサート、ミコフェノール酸、パミドロン酸ジナトリウム、ポドフィリン酸２−エチルヒドラジド、パクリタキセル、プテロプテリン（ｐｔｅｒｏｐｔｅｒｉｎ）、ストレプトニグリン、Ｔｏｍｕｄｅｘ（登録商標）（Ｎ−（（５−（（（１，４−ジヒドロ２−メチル−４−オキソ−６−キナゾリニル）メチル）メチルアミノ）−２−チエニル）カルボニル）−Ｌ−グルタミン酸）、ウベニメクス、アザチオプリン、バシリキシマブ、ブシラミン、シクロスポリン、ダクリズマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ミコフェノール酸、ミコフェノール酸モフェチル、プロコダゾール、Ｒｈ０（Ｄ）免疫グロブリン（ヒト）、ロムルチド、シロリムス、ウベニメクス、アセトアミノフェン、アスピリン、ヒドロコドン、ペントザン、ポリスルファートナトリウム、サリチル酸フェニル、エリスロマイシン、イソトレチノイン、トレチノイン、アミキンスルフェイト（ａｍiｋｉｎ  ｓｕｌｆａｔｅ）、アジ
スロマイシン、セファゾリン、シラスタチン、イミペネム、ミノサイクリン、ペニシリン、４−スルファニルアミドサリチル酸、アセジアスルフォン、アンフェナク、アモキシシリン、アンピシリン、アパルシリン、アピサイクリン、アスポキシリン、アズトレオナム、バムベルマイシン、ビアフぺネム、カルベニシリン、カルモナム、セファドロキシル、セファマンドール、セファトリジン、セフブペラゾン、セフクリジン（ｃｅｆｃｌｉｄｉｎ）、セフジニル、セフジトレン、セフェピム、セフェタメト、セフィキシム、セフメノキシム、セフミノクス、セフォジジム、セフォニシド、セフォペラゾン、セフォランド、セフォタキシム、セフォテタン、セフォチアム、セフォゾプラン、セフピミゾール、セフピラミド、セフピローム、セフプロジル、セフロキサジン、セフタジジム、セフテラム、セフチブテン、セフトリアキソン、セフゾナム、セファレキシン、セファログリシン、セファロスポリンＣ、セフラジン、シプロフロキサシン、シリナフロキサシン（ｃｌｉｎａｆｌｏｘａｃｉｎ）、シクラシリン、エノキサシン、エピシリン、フロモキセフ、グレパフロキサシン（ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ）、ヘタシリン、イミペネム、ロメフロキサシン、リメサイクリン、メロフェネム、モキサラクタム、ムピロシン、ナジフロキサシン（ｎａｄｉｆｌｏｘａｃｉｎ）、ノルフロキサシン、パニフェネム（ｐａｎｉｐｅｎｅｍ）、パズフロキサシン（ｐａｚｕｆｌｏｘａｃｉｎ）、ペニシリンＮ、ピペミド酸、キナシリン、リチペネム（ｒｉｔｉｐｅｎｅｍ）、サラゾスルファジミジン、スパルフロキサシン、スクシスルフォン、スルファクリソイジン、スルファロクス酸、テイコプラニン、テマフロキサシン、テモシリン、チカルシリン、チゲモナム、トスフロキサシン、トロバフロキサシン、バンコマイシン、ヒヨスチアミン、オキシブチニン、ダルテパリン、ヘパリン、ワルファリン、アマンチジン（ａｍａｎｔｉｄｉｎｅ）、ハロペリドール、テトラベナジン、アプロチニン、酢酸デスモプレシン、アンホテリシンＢ、アザセリン、カンジシジン、イトラコナゾール、ルセンソマイシン、ナタマイシン、ニスタチン、ブリモニジン酒石酸塩（ｂｒｉｍｏｎｉｄｉｎｅ  ｔａｒｔｒａｔｅ）、ブリンゾルアミド（ｂｒｉｎｚｏｌａｍｉｄｅ）、デメカリウム臭化物、レボベタキソロール、グルココルチコイド、金チオリンゴ酸ナトリウム、３−アミノ−４−ヒドロキシ酪酸、アセクロフェナク、アルミノプロフェン、ブロムフェナク、ブマヂゾン、カルプロフェン、ジクロフェナク、ジフルニサル、エンフェナム酸、エトドラク、フェンドサール、フルフェナム酸、ゲンチシン酸、メクロフェナム酸、メフェナム酸、メサラミン、ニフルム酸、オルサラジン、オキサセプロール、アデノシルメチオニン、サルサラート、スルファサラジン、およびトルフェナム酸、エルカトニン、チルドロン酸（ｔｉｌｕｄｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、ベンズトロピンメシラート、ピペリデン、アシトレチン、アントラリン、ロナパレン、タカルシチオール（ｔａｃａｌｃｉｔｉｏｌ）、タザロテン（ｔａｚａｒｏｔｅｎｅ）、アセトアミノサロール、ベルモプロフェン、エピリゾール、モラゾン、サラシルアミド（ｓａｌａｃｙｌａｍｉｄ��）、クロルヘキシジングルコネート、メトロニダゾールナトリウム、スルファセタミド、アルガトロバン、ダルトロバン、イロプロスト、ラミフィバン（ｌａｍｉｆｉｂａｎ）、オザグレル、リドグレル（ｒｉｄｏｇｒｅｌ）、タプロステン、チロフィバン（ｔｉｒｏｆｉｂａｎ）、カルシフェジオール、カルシトニン、イプリフラボン、副甲状腺ホルモン、イミクイモド（ｉｍｉｑｕｉｍｏｄ）、ポドフィロックス（ｐｏｄｏｆｉｌｏｘ）、ポドフィリン、ポリドカノール、リシノール酸ナトリウム、テトラデシル硫酸ナトリウム、またはトリベノシドである、脂質ベースの分散物。
【請求項３２】
請求項２９に記載の脂質ベースの分散物であって、前記治療剤が、エトポシド、プロポフォール、シクロスポリン、またはパクリタキセルである、脂質ベースの分散物。
【請求項３３】
請求項２９に記載の脂質ベースの分散物であって、前記治療剤が、ガリウムジュウテロポルフィリンジメチルエステルである、脂質ベースの分散物。
【請求項３４】
リポソームを構成する、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の脂質ベースの分散物であって、前記リポソームが３５℃より低い融解温度を有する、脂質ベースの分散物。
【請求項３６】
請求項３４に記載の脂質ベースの分散物であって、前記リポソームが２５℃より低い融解温度を有する、脂質ベースの分散物。
【請求項３７】
請求項３４に記載の脂質ベースの分散物であって、前記リポソームが１５℃より低い融解温度を有する、脂質ベースの分散物。
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、該分散物が、ホスファチジルコリンに対して０．０５モル％〜６０モル％のアニオン性リン脂質を含む、脂質ベースの分散物。
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、治療剤に対する総脂質量（ホスファチジルコリン＋アニオン性リン脂質）の重量比が１：１より大きい、脂質ベースの分散物。
【請求項４０】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、治療剤に対する総脂質量（ホスファチジルコリン＋アニオン性リン脂質）の重量比が５：１より大きい、脂質ベースの分散物。
【請求項４１】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、治療剤に対する総脂質量（ホスファチジルコリン＋アニオン性リン脂質）の重量比が１０：１より大きい、脂質ベースの分散物。
【請求項４２】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物であって、治療剤に対する総脂質量（ホスファチジルコリン＋アニオン性リン脂質）の重量比が２０：１より大きい、脂質ベースの分散物。
【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の脂質ベースの分散物を含む、単位投薬形態。
【請求項４４】
非経口投与で処方される請求項４３に記載の単位投与形態。
【請求項４５】
経口投与で処方される請求項４３に記載の単位投与形態。
【請求項４６】
治療剤の溶解度を調節する方法であって、
請求項１〜４２のいずれか１項において記載されるような脂質ベースの分散物において該治療剤を取り込む工程
を包含する、方法。
【請求項４７】
動物において麻酔効果または鎮痛効果を生じさせるための組成物であって、
請求項１〜４２のいずれか１項において記載されるような脂質ベースの分散物の有効量
を含み、前記治療剤が麻酔剤または鎮痛剤である、組成物。
【請求項４８】
前記治療剤がプロポフォールである請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
動物において抗腫瘍効果を生じさせるための組成物であって、
請求項１〜４２のいずれか１項において記載されるような脂質ベースの分散物の有効量
を含み、前記治療剤が抗腫瘍剤である、組成物。
【請求項５０】
前記抗腫瘍剤がエトポシドである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記抗腫瘍剤がパクリタキセルである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５２】
動物において免疫抑制効果を生じさせるための組成物であって、
請求項１〜４２のいずれか１項において記載されるような脂質ベースの分散物の有効量
を含み、前記治療剤が免疫抑制剤である、組成物。
【請求項５３】
前記免疫抑制剤がシクロスポリンである、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
動物においてアテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化型脆弱性プラークもしくは再狭窄、またはそれらの組み合わせを処置するための組成物であって、
請求項１〜４２のいずれか１項において記載されるような脂質ベースの分散物の有効量
を含み、前記治療剤が光反応剤である、組成物。
【請求項５５】
前記光反応剤がガリウムジュウテロポルフィリンジメチルエステルである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
請求項５４に記載の組成物であって、前記光反応剤がガリウムジュウテロポルフィリンジメチルエステルであり、前記脂質の分散物が、ＳｏｙＰＣ：ＤＳＰＧ．５４のモル比が１：０．１〜１：０．４で、ＳｏｙＰＣおよびＤＳＰＧを含む、組成物。
【請求項５７】
薬物治療における使用のための、請求項１〜４２に記載されるような脂質ベースの分散物。
【請求項５８】
請求項１〜３２および請求項３４〜４２のいずれか１項に記載されるような脂質ベースの分散物の使用であって、ここで前記治療剤は麻酔剤または鎮痛剤であり、該使用は、動物において麻酔効果および鎮痛効果を生じさせるのに有効な薬剤を調製するためのものである、使用。
【請求項５９】
前記治療剤がプロポフォールである、請求項５８に記載の使用。
【請求項６０】
請求項１〜３２および請求項３４〜４２のいずれか１項に記載されるような脂質ベースの分散物の使用であって、前記治療剤は抗腫瘍剤であり、該使用は、動物において抗腫瘍効果を生じさせるのに有効な薬物を調製するためのものである、使用。
【請求項６１】
前記抗腫瘍剤がエトポシドである、請求項６０に記載の使用。
【請求項６２】
前記抗腫瘍剤がパクリタキセルである、請求項６０に記載の使用。
【請求項６３】
請求項１〜３２および請求項３４〜４２のいずれか１項に記載されるような脂質ベースの分散物の使用であって、前記治療剤は免疫抑制剤であり、該使用は、動物において免疫抑制効果を生じさせるのに有効な薬物を調製するためのものである、使用。
【請求項６４】
前記免疫治療剤がシクロスポリンである、請求項６３に記載の使用。