【手続補正書】
【提出日】平成20年9月11日(2008.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの化合物：
【化１】
2004509874.tif 000001
式中、
Ｒ１及びＲ２は、アリール；ヘテロアリールを表し；
Ｒ３は、フェニル；低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アミノ−低級アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、低級アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルカノイル、ホルミルで置換されたモノ−、ジ−又はトリ−置換フェニル；ベンゾフラニル；アリール；ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；低級アルキル；低級アルキル−アミノ；低級アルコキシ；低級アルキル−スルホノ；低級アルキル−スルフィニル；低級アルキルチオ；低級アルキルチオ−低級アルキル；ヒドロキシ−低級アルキル；低級アルキル−オキシ−低級アルキル；ヒドロキシ−低級アルキル−オキシ−低級アルキル；ヒドロキシ−低級アルキル−アミノ；低級アルキル−アミノ−低級アルキル；アミノ；ジ−低級アルキル−アミノ；［Ｎ−（ヒドロキシ−低級アルキル）−Ｎ−（低級アルキル）］−アミノ；アリール；アリール−アミノ；アリール−低級アルキル−アミノ；アリール−チオ；アリール‐低級アルキル‐チオ；アリールオキシ；アリール−低級アルキル−オキシ；アリール−低級アルキル；アリール−スルフィニル；ヘテロアリール；ヘテロアリール−オキシ；ヘテロアリール−低級アルキル−オキシ；ヘテロアリール−アミノ；ヘテロアリール−低級アルキル−アミノ；ヘテロアリール−チオ；ヘテロアリール−低級アルキル−チオ；ヘテロアリール−低級アルキル；ヘテロアリール−スルフィニル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリル−低級アルキル−オキシ；ヘテロシクリル−オキシ；ヘテロシクリル−アミノ；ヘテロシクリル−低級アルキル−アミノ；ヘテロシクリル−チオ；ヘテロシクリル−低級アルキル−チオ；ヘテロシクリル−低級アルキル；ヘテロシクリル−スルフィニル；シクロアルキル；シクロアルキル−オキシ；シクロアルキル−低級アルキル−オキシ；シクロアルキル−アミノ；シクロアルキル−低級アルキル−アミノ；シクロアルキル−チオ；シクロアルキル−低級アルキル−チオ；シクロアルキル−低級アルキル；シクロアルキルスルフィニルを表し；
Ｘは、酸素；イオウ；ＮＨ；ＣＨ２又は結合を表し；
Ｙは、酸素；イオウ又は−ＮＨ−を表し；
Ｚは、酸素；イオウ、−ＮＨ−又は結合を表し；
Ｑは、−（ＣＨ２）ｋ−；−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ２）Ｐ− を表し、ここでｐが０（ゼロ）を表す場合は、Ｚは結合；−ＣＨ２−シクロプロピレン−ＣＨ２−を表し；
ｋは、整数２、３、４、５又は６を表し；
ｍは、整数１、２、又は３を表し；
ｐは、整数０、１、２又は３を表し；
ｎは、整数１、２又は３を表す；
又はこのような化合物の純粋なジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体混合物、メソ形、又は医薬品として許容可能な塩。
【請求項２】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｑ、Ｙ、Ｚ及びｎが請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一であり、Ｘが酸素を表し、Ｒ３がフェニル又はハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキル‐アミノ、低級アルキル‐チオ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル又は低級アルカノイルで置換されたモノ‐置換フェニルを表す請求項１の式Ｉの化合物；又は一般式Ｉのこのような化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項３】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｑ及びｎが請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一であり、Ｘ、Ｙ及びＺが、酸素を表し、Ｒ３が、フェニル又はハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキル−アミノ、低級アルキル−チオ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル又は低級アルカノイルで置換されたモノ−置換フェニルを表す請求項１の一般式Ｉの化合物；又は一般式Ｉのこのような化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項４】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、及びｎが、請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一であり、Ｘ、Ｙ及びＺが酸素を表し、Ｑが−（ＣＨ２）ｋ−、但し、ｋ＝２又は３を表し、及びＲ３がフェニル又はハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキル−アミノ、低級アルキル−チオ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル及び低級アルカノイルで置換されたモノ‐置換フェニルを表す請求項１の一般式Ｉの化合物；又は一般式Ｉのこのような化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項５】
式中、Ｒ１、Ｒ４、及びｎが、請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一であり、Ｘ、Ｙ及びＺが酸素を表し、Ｑが−（ＣＨ２）ｋ−、但し、ｋ＝２又は３を表し、Ｒ２がヘテロアリールを表し及びＲ３が、フェニル又はハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキル−アミノ、低級アルキル−チオ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル又は低級アルカノイルで置換されたモノ‐置換フェニルを表す請求項１の一般式Ｉの化合物；又は一般式Ｉのこのような化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項６】
式中、Ｒ１、Ｒ４、及びｎが、請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一であり、Ｘ、Ｙ及びＺが酸素を表し、Ｑが−（ＣＨ２）２−を表し、Ｒ２がヘテロアリールを表し、Ｒ３が、フェニル又はハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、メトキシ、アミノ、低級アルキル−アミノ、低級アルキル−チオ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル又は低級アルカノイルで置換されたモノ−置換フェニルを表す請求項１の一般式Ｉの化合物；又は一般式Ｉのこのような化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項７】
式ＩＩの化合物：
【化２】
2004509874.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｙ、Ｑ、Ｚ及びｎは、請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一である）又は式ＩＩの化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項８】
式ＩＩＩの化合物：
【化３】
2004509874.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｙ、Ｑ、Ｚ及びｎは請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一である）、又は式ＩＩＩの化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項９】
式ＩＶの化合物：
【化４】
2004509874.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｑ及びｎは請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一である）、又は式ＩＶの化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項１０】
式Ｖの化合物：
【化５】
2004509874.tif 000005
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びｎは請求項１の一般式Ｉで定義したものと同一である）又は式Ｖの化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項１１】
式ＶのＲ２がヘテロアリールを表す請求項１０の化合物、又はその化合物の医薬品として許容可能な塩。
【請求項１２】
下記のものからなる群から選択される請求項１の化合物。
２−フェニル−エタンスルホン酸｛６−［２−（５−ブロモ−ピリミジン−２−イルオキシ）−エトキシ］−５−ｐ−トリル−ピリミジン−４−イル｝−アミド、
２−フェニル−エタンスルホン酸｛６−［２−（５−ブロモ−ピリミジン−２−イルオキシ)−エトキシ］−５−ｐ−トリル−［２，２’］ビピリミジニル−４−イル｝−アミド、
２−フェニル−エタンスルホン酸｛５−（２−メトキシ−フェノキシ）−６−［２−（ピリミジン−２−イルオキシ）−エトキシ］−［２，２’］ビピリミジニル−４−イル｝−アミド、
２−フェニル−エタンスルホン酸｛５−（２−メトキシ−フェノキシ）−６−［２−（５−メトキシ−ピリミジン−２−イルオキシ）−エトキシ］−［２，２’］ビピリミジニル−４−イル｝−アミド、
２−チオフェン−２−イル−エタンスルホン酸［６−［２−（５−ブロモ−ピリミジン−２−イルオキシ）−エトキシ］−５−（４−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミド、
２−チオフェン−２−イル−エタンスルホン酸｛５−（４−クロロ−フェニル）−６−［２−（５−メトキシ−ピリミジン−２−イルオキシ）−エトキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミド、
２−ピリジン−２−イル−エタンスルホン酸［６−［２−（５−ブロモ−ピリミジン−２−イルオキシ）−エトキシ］−５−（２−メトキシ−フェニキシ）−２−ピリジン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−アミド、
又はこれらの医薬品として許容可能な塩。
【請求項１３】
下記からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又はこのような化合物の医薬品として許容可能な塩。
・下記６つの式の一つの化合物
【化６】
2004509874.tif 000006
・下記式の化合物
【化７】
2004509874.tif 000007
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の組み合わせのそれぞれは下記表の各行に記載される：
【表１】
2004509874.tif 000008
2004509874.tif 000009
2004509874.tif 000010
2004509874.tif 000011
・下記式の化合物
【化８】
2004509874.tif 000012
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の組み合わせのそれぞれは下記表の各行に記載される：
【表２】
2004509874.tif 000013
2004509874.tif 000014
・下記式の化合物
【化９】
2004509874.tif 000015
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の組み合わせのそれぞれは下記表の各行に記載される：
【表３】
2004509874.tif 000016
・下記式の化合物
【化１０】
2004509874.tif 000017
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の組み合わせのそれぞれは下記表の各行に記載される：
【表４】
2004509874.tif 000018
・下記式の化合物
【化１１】
2004509874.tif 000019
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の組み合わせのそれぞれは下記表の各行に記載される：
【表５】
2004509874.tif 000020
・下記式の化合物
【化１２】
2004509874.tif 000021
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の組み合わせのそれぞれは下記表の各行に記載される：
【表６】
2004509874.tif 000022
2004509874.tif 000023
・下記式の化合物
【化１３】
2004509874.tif 000024
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の組み合わせのそれぞれは下記表の各行に記載される：
【表７】
2004509874.tif 000025
2004509874.tif 000026
そして、最後に
・下記式の化合物
【化１４】
2004509874.tif 000027
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の組み合わせのそれぞれは下記表の各行に記載される：
【表８】
2004509874.tif 000028
【請求項１４】
循環器系疾患、増殖性疾患、偏頭痛、喘息及び炎症性疾患から選ばれる疾患の治療のための医薬組成物であって、活性成分として請求項１乃至１３のいずれか一つの化合物又はこのような化合物の医薬品として許容可能な塩及び通常の担体物質及び補助剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
循環器系疾患の治療のための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
循環器系疾患が高血圧、虚血、血管痙攣及び狭心症から選ばれる請求項１５に記載の医薬組成物。