【手続補正書】
【提出日】平成20年2月26日(2008.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式を有する化合物：
【化１】
2007528417.tif 000001
ここで、
Ｌ１およびＬ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、置換または非置換アルキレン、および置換または非置換ヘテロアルキレンから別個に選択されるメンバーである；
点線ｂは、必要に応じて、結合である；
環Ａは、置換または非置換５員〜６員ヘテロシクロアルキル、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである；
Ｒ１は、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＣＲ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＣＲ１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａから選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ１Ａは、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである；
Ｒ１ＣおよびＲ１Ｄは、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから別個に選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１ＣおよびＲ１Ｄは、必要に応じて、それらが結合する窒素と共に結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、追加環窒素を含み、そして
Ｒ２は、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ２Ａ、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ２ＢＲ２Ｃ、および＝ＮＯＲ２Ｄから選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２ＣおよびＲ２Ｄは、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから別個に選択されるメンバーである、
化合物。
【請求項２】
Ａが、以下から選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物：
非置換５員〜６員ヘテロシクロアルキルであって、該非置換５員〜６員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
置換５員〜６員ヘテロシクロアルキルであって、該置換５員〜６員ヘテロシクロアルキルは、１個〜３個の置換基と少なくとも１個の環ヘテロ原子とを含み、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
非置換アリールであって、該非置換アリールは、少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；および
置換アリールであって、該置換アリールは、１個〜３個の置換基と少なくとも１個の環ヘテロ原子とを含み、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項３】
Ａが、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピロリル、置換または非置換ピラゾリル、置換または非置換イミダゾリル、置換または非置換フラニル、置換または非置換オキサゾリル、置換または非置換イソキサゾリル、置換または非置換チエニル、置換または非置換チアゾリル、置換または非置換イソチアゾリル、置換または非置換ピリジニル、置換または非置換ピリミジニル、および置換または非置換ピラジニルから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、置換または非置換ピラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、−ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、および−ＯＲ３Ｃから選択されるメンバーで置換されており、ここで、
Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂが、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、および置換または非置換ヘテロアリールから別個に選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂが、必要に応じて、それらが結合する窒素と共に結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環が、必要に応じて、追加環ヘテロ原子を含み、そして
Ｒ３Ｃが、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーで置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
次式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2007528417.tif 000002
ここで、
該点線環は、環Ｅ内の不飽和、部分飽和または完全飽和結合を表わす；
Ｚ１は、−ＮＲ５−、＝Ｎ−、−Ｏ−および−Ｓ−から選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ５は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換アリールから選択されるメンバーである；
Ｚ２は、−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−、＝ＣＲ６Ａ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ−、＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−ＮＲ６Ｃ−、＝ＣＲ６Ａ−ＮＲ６Ｃ−、−ＣＲ６Ａ＝Ｎ−、−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ−Ｎ＝および＝ＣＲ６Ａ−Ｎ＝から選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ６Ｃは、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、−ＮＲ６Ａ１Ｒ６Ａ２、および−ＯＲ６Ａ３から別個に選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｒ６Ａ１およびＲ６Ａ２は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから別個に選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ６Ａ１およびＲ６Ａ２は、それらが結合する窒素と共に結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、追加環ヘテロ原子を含み、そして
Ｒ６Ａ３は、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ６ＡおよびＲ６Ｃは、必要に応じて、一緒に結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、追加環ヘテロ原子を含む；
Ｚ３は、−ＣＲ７ＡＲ７Ｂ−、＝ＣＲ７Ａ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ−、＝Ｎ−、−Ｏ−および−Ｓ−から選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ７Ｃは、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換アリールから選択されるメンバーであり、
Ｒ７ＡおよびＲ７Ｂは、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、−ＮＲ７Ａ１Ｒ７Ａ２、および−ＯＲ７Ａ３から別個に選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ７Ａ１およびＲ７Ａ２は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから別個に選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ７Ａ１およびＲ７Ａ２は、必要に応じて、それらが結合する窒素と共に結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、追加環ヘテロ原子を含み、そして
Ｒ７Ａ３は、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである；
ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ６ＡまたはＲ６Ｃと結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、追加環ヘテロ原子を含む；
ここで、Ｒ７Ａは、必要に応じて、Ｒ６ＡまたはＲ６Ｃと結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、追加環ヘテロ原子を含む；そして、
ここで、Ｒ７Ｃは、必要に応じて、Ｒ６ＡまたはＲ６Ｃと結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、追加環ヘテロ原子を含む、
化合物。
【請求項８】
Ｚ１が、−ＮＲ５−である；
Ｚ２が、＝Ｎ−である；そして
Ｚ３が、＝ＣＲ７Ａ−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７Ａが、水素である；そして
Ｒ５が、水素、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリールアルキル、および置換または非置換ヘテロアリールアルキルから選択されるメンバーである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、次式を有する、請求項７に記載の化合物：
【化３】
2007528417.tif 000003
ここで、
Ｒ５Ａは、水素、ハロゲン、−ＯＲ５Ａ１、−ＮＲ５Ａ２Ｒ５Ａ３、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ａ２Ｒ５Ａ３、−ＣＮ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ５Ａ１は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、そして
Ｒ５Ａ２およびＲ５Ａ３は、別個に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから別個に選択されるメンバーである；
ｍは、０〜１０の整数である；そして
ｎは、１〜５の整数である、
化合物。
【請求項１１】
ｎが、１である；
ｍが、０または１である；そして
Ｒ５Ａ１、Ｒ５Ａ２およびＲ５Ａ３が、水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ１が、−ＮＲ５−である；
Ｚ２が、＝ＣＲ６Ａ−である；そして
Ｚ３が、＝Ｎ−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、水素、および置換または非置換アリールから選択されるメンバーである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５およびＲ７Ａが、水素であり、そしてｂが、結合である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換２員〜１０員ヘテロアルキル、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換または非置換３員〜７員ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、次式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2007528417.tif 000004
ここで、
ｑは、１〜５から選択される整数である；
Ｒ１Ｂは、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＮＲ１Ｂ１Ｒ１Ｂ２、−ＯＲ１Ｂ３、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｂ４Ｒ１Ｂ５から選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ１Ｂ１およびＲ１Ｂ２は、水素、置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、および置換または非置換ヘテロアリールから別個に選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ１Ｂ１およびＲ１Ｂ２は、必要に応じて、それらが結合する窒素と共に結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、追加環ヘテロ原子を含み、そして
Ｒ１Ｂ３は、以下から選択されるメンバーである：
水素、
窒素を含む置換または非置換ヘテロアルキル、
環窒素を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル、
環窒素を含む置換または非置換ヘテロアリール、および
アルキルであって、該アルキルは、窒素を含む置換または非置換ヘテロアルキル、環窒素を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル、および環窒素を含む置換または非置換ヘテロアリールで置換されている；そして
Ｒ１Ｂ４およびＲ１Ｂ５は、以下から別個に選択されるメンバーである：
水素、
窒素を含む置換または非置換ヘテロアルキル、
環窒素を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル、
環窒素を含む置換または非置換ヘテロアリール、および
アルキルであって、該アルキルは、窒素を含む置換または非置換ヘテロアルキル、環窒素を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル、および環窒素を含む置換または非置換ヘテロアリールで置換されており、ここで、
Ｒ１Ｂ４およびＲ１Ｂ５は、必要に応じて、それらが結合する窒素と共に結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、ヘテロ原子を含む、
化合物。
【請求項１７】
ｑが、１〜３から選択される整数である；
Ｒ１Ｂが、水素、置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、次式を有する、請求項１６に記載の化合物：
【化５】
2007528417.tif 000005
ここで、
Ｒ１Ｂは、水素、−ＮＲ１Ｂ１Ｒ１Ｂ２、−ＯＲ１Ｂ３、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換２員〜１０員ヘテロアルキル、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換または非置換３員〜７員ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである、
化合物。
【請求項１９】
Ｒ１Ｂが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｂ４Ｒ１Ｂ５、および環窒素を含む置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ１Ｂ４およびＲ１Ｂ５が、水素、窒素を含む置換または非置換ヘテロアルキル、環窒素を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル、環窒素を含む置換または非置換ヘテロアリール、およびアルキルから別個に選択されるメンバーであり、該アルキルが、窒素を含む置換または非置換ヘテロアルキル、環窒素を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル、および環窒素を含む置換または非置換ヘテロアリールで置換されており、ここで、
Ｒ１Ｂ４およびＲ１Ｂ５が、必要に応じて、それらが結合する窒素と共に結合されて、置換または非置換環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、ヘテロ原子を含む、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１Ｂ１、Ｒ１Ｂ２、Ｒ１Ｂ３、Ｒ１Ｂ４およびＲ１Ｂ５が、水素および置換または非置換環から別個に選択されるメンバーであり、ここで、該環が、必要に応じて、窒素原子と、少なくとも１個の追加環ヘテロ原子とを含む、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換２員〜１０員ヘテロアルキル、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換または非置換３員〜７員ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２ＣおよびＲ２Ｄが、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換２員〜１０員ヘテロアルキル、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換または非置換３員〜７員ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから別個に選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、次式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2007528417.tif 000006
ここで、
Ｒ２Ｇは、水素、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである；
Ｊは、置換または非置換環でおり、該環は、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換または非置換３員〜７員ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択される；
ｔは、０〜５の整数である；そして
Ｘは、結合、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ２Ｉ−から選択されるメンバーであり、ここで、
Ｒ２Ｉは、水素、置換または非置換アルキル、および置換または非置換ヘテロアルキルから選択されるメンバーである、
化合物。
【請求項２４】
Ｒ２Ｇが、水素、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換２員〜１０員ヘテロアルキル、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換または非置換３員〜７員ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーである；
Ｊが、置換または非置換環であり、該環が、置換または非置換３員〜７員ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択される；
ｔが、１である；そして
Ｒ２Ｉが、水素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２Ｇが、分枝または非分枝（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、−Ｓ（Ｏ２）−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ１およびＬ２が、結合および非置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンから別個に選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記点線ｂが、結合である；
Ｒ１が、置換または非置換ベンジルである；
Ｒ２が、次式を有する：
【化７】
2007528417.tif 000007
ここで、
Ｒ２Ｇが、水素、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｊが、置換または非置換環であり、該環が、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換または非置換３員〜７員ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され、
ｔが、０〜５の整数であり、そして
Ｘが、−Ｓ（Ｏ２）−である；
Ｌ１が、結合である；そして
Ｌ２が、結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
糖質コルチコイド受容体を調節することにより障害または状態を治療することを必要とする被験体において、糖質コルチコイド受容体を調節することにより障害または状態を治療するための組成物であって、有効量の請求項１〜２８のうちの１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項３０】
糖質コルチコイド受容体をアンタゴナイズすることにより障害または状態を治療することを必要とする被験体において、糖質コルチコイド受容体をアンタゴナイズすることにより障害または状態を治療するための組成物であって、有効量の請求項１〜２８のうちの１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項３１】
糖質コルチコイド受容体を調節するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜２８のうちの１項に記載の化合物を含有し、該糖質コルチコイド受容体の活性の変化が検出され得る、組成物。
【請求項３２】
薬学的に受容可能な賦形剤と、請求項１〜２８のうちの１項に記載の化合物とを含有する、薬学的組成物。