【誤訳訂正書】
【提出日】平成20年5月7日(2008.5.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I
【化１】
2005501077.tif 000001
［式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換または置換アルキルもしくはシクロアルキル、環炭素原子を介して結合した複素環基、または式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4は非置換、一置換または二置換アミノもしくは複素環基であり、Yは存在しないかまたは低級アルキレンであり、そしてZは酸素、硫黄またはイミノである。）の基である（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない。）；またはR1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環基を形成する；
R3は、複素環基、または非置換または置換芳香族基である；
Gは、C1−C7−アルキレン、−C（＝O）−、またはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−（式中、カルボニル基はNR1R2部分に結合している）である；
Qは、−NH−または−O−である（ただし、Gが−C（＝O）−またはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−である場合、Qは−O−である。）；そして
Xは、存在しないか、またはC1−C7−アルキレンである；ただし、Xが存在しない場合、複素環基R3は環炭素原子を介して結合する。］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
請求項１記載の式I
［式中、R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換または置換アルキルもしくはシクロアルキル、環炭素原子を介して結合した複素環基、または式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4は非置換、一置換または二置換アミノもしくは複素環基であり、Yは存在しないかまたは低級アルキレンであり、そしてZは酸素、硫黄またはイミノである。）の基である（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない。）；またはR1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環基を形成する；
R3は、複素環基、または非置換または置換芳香族基である；
Gは、C1−C7−アルキレンである；
Qは、−NH−である；そして
Xは、存在しないか、またはC1−C7−アルキレンである；ただし、Xが存在しない場合、複素環基R3は環炭素原子を介して結合する。］
で示される化合物またはその塩。
【請求項３】
以下の化合物から選択される、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−（6−｛4−［（テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ）−メチル］−フェニル｝−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル）−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−（6−｛4−［（2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル）−アミン；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−N’,N’−ジエチル−エタン−1,2−ジアミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［4−（イソプロピルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−｛4−［（2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル）−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−１−フェニル−エチル）−（6−｛4−［（テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ）−メチル］−フェニル｝−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル）−アミン；
N,N−ジエチル−N’−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−エタン−1,2−ジアミン；
｛6−［4−（tert−ブチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［4−（イソプロピルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
［6−（4−エチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
［6−（4−メチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（3−メトキシ−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−メトキシ−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（3−メトキシ−ベンジル）−アミン；
（3−メチル−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−メチル−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（3−メチル−ベンジル）−アミン；
［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（3−メチル−ベンジル）−アミン；
（3−メチル−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−メチル−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（3−メチル−ベンジル）−アミン；
ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
5−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−1H−ピリジン−2−オン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル）−｛6−［4−（モルホリン−4−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル）−｛6−［4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル）−｛6−［4−（モルホリン−4−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル）−｛6−［4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
5−（｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
5−（｛6−［（4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
5−（｛6−［4−（4−モルホリン−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
4−（｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
4−（｛6−［4−（4−モルホリン−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
4−（｛6−［（4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
4−（｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
（2−メトキシ−ピリジン−４−イル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−４−イル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；および
4−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−1H−ピリジン−2−オン。
【請求項４】
以下の化合物から選択される、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
（4−エチル−ピペラジン−1−イル）−｛4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−フェニル｝−メタノン；
（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−｛4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−フェニル｝−メタノン；
｛4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−フェニル｝−モルホリン−4−イル−メタノン；および
4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド。
【請求項５】
以下の化合物から選択される、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン；
6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン；
4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン；および
｛4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−ジメチルアミン。
【請求項６】
以下の化合物から選択される、請求項２記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：、
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［4−（3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−１−フェニル−エチル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−１−フェニル−エチル）−［6−（4−ピぺリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［4−（3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−｛6−［4−（3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
［6−（3−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
［6−（3−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［3−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−１−フェニル−エチル）−［6−（3−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
｛6−［3−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−1−フェニル−エチル）−［6−（3−ピぺリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（3−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［3−（3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［3−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［3−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
N−｛4−［4−（R）−1−フェニル−エチルアミノ］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル｝−ベンジル｝−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド；
N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ピロリジン−1−イル−アセトアミド；
2−モルホリン−4−イル−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−N−｛4−［4−（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
2−ジメチルアミノ−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
2−（4−エチル−ピペラジン−1−イル）−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ジメチルアミノ−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−（4−エチル−ピペラジン−1−イル）−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−モルホリン−4−イル−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−アセトアミド；
N−｛4−［4−（4−ベンジルオキシ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ジメチルアミノ−アセトアミド；
N−｛4−［4−（4−ベンジルオキシ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−アセトアミド；
N−｛4−［4−（4−ベンジルオキシ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド；
N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル｝−ベンジル｝−3−ピペリジン−1−イル−プロピオンアミド；
3−ジエチルアミノ−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−プロピオンアミド；
4−ジメチルアミノ−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−ブチルアミド；
ピリジン−2−カルボン酸−4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジルアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−3−ジエチルアミノ−プロピオンアミド；
ピリジン−2−カルボン酸−4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジルアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−4−ジメチルアミノ−ブチルアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−3−ピペリジン−1−イル−プロピオンアミド；
2−ジメチルアミノ−Ｎ−｛3−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−N−｛3−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
N−｛3−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ジメチルアミノ−アセトアミド；
N−｛3−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−アセトアミド；
N−｛3−［4−（3−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド；
2−メチル−5−｛6−［3−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−フェノール；
5−［6−（3−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−2−メチル−フェノール；
2−メトキシ−5−｛6−［3−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−フェノール；
5−［6−（3−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−2−メトキシ−フェノール；
5−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−2−メチル−フェノール；
2−メチル−5−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−フェノール；
5−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−2−メトキシ−フェノール；
2−メトキシ−5−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−フェノール；
2−メトキシ−5−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−フェノール；
［（R）−1−（4−クロロ−フェニル）−エチル］−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［（R）−1−（4−クロロ−フェニル）−エチル］−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
［（R）−1−（4−クロロ−フェニル）−エチル−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−フェニル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミンヒドロクロリド；
（3−クロロ−フェニル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミンジヒドロクロリド；
（3−クロロ−フェニル）−［6−（4−モルホリン−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミンヒドロクロリド；
2−（（2−ヒドロキシ−エチル）−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アミノ）−エタノール；
（3−クロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−ベンジル−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−クロロ−ベンジル−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（3−メトキシ−ベンジル）−アミン；
［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（3−メトキシ−ベンジル）−アミン；
（3−メトキシ−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−メトキシ−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イル）−｛6−［4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イル）−｛6−［4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
5−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−1H−ピリジン−2−オン；
5−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−1H−ピリジン−2−オン；
5−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−1H−ピリジン−2−オン；
4−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−1H−ピリジン−2−オン；
4−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−1H−ピリジン−2−オン；および
4−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−1H−ピリジン−2−オン。
【請求項７】
少なくとも1種の薬学的に許容される担体と一緒に、請求項1〜6のいずれか1項記載の式Iの化合物、または薬学的に許容されるその塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項８】
請求項1記載の式I（式中、Gは、C1−C7−アルキレンである；R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換または置換アルキルもしくはシクロアルキル、または環炭素原子を介して結合した複素環基である（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない。）か、またはR1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環基を形成する；そして、R３、QおよびXはそれぞれ請求項１記載と同意義である。）で示される化合物またはその塩の製造法であって、式II
【化２】
2005501077.tif 000002
（式中、Halはハロゲンであり、G、R3、QおよびXは上記のとおりである。）で示される化合物を、式III
【化３】
2005501077.tif 000003
（式中、R1およびR2は上記のとおりである。）で示される化合物と反応させることを特徴とする方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
本発明は、式I
【化１】
2005501077.tif 000004
（式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキル、環炭素原子を介して結合した複素環ラジカル、または式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキレンのどちらかであり、そしてZは酸素、硫黄もしくはイミノである）のラジカルである（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない）；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している；
R3は、複素環ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族ラジカルである；
Gは、C1−C7−アルキレン、−C（＝O）−、またはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−（式中、カルボニル基はNR1R2部分に結合している）である；
Qは、−NH−または−O−である（ただし、Gが−C（＝O）−もしくはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−である場合はQが−O−である）；および
Xは、Xが存在しない場合は複素環ラジカルR3が環炭素原子を介して結合していることを条件に、存在しないか、またはC1−C7−アルキレンのどちらかである）
の7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン誘導体または前記化合物の塩に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
化合物、塩等に対して複数形を使用した場合、これは単一の化合物、塩等も意味するとみなさなければならない。また、用語「ラジカル（radical）」は、「基」と同意義である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５４】
好ましいのは式I（式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキル、環炭素原子を介して結合した複素環ラジカル、または式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキレンのどちらかであり、そしてZは酸素、硫黄もしくはイミノである）のラジカルである（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない）；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している；
R3は、複素環ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族ラジカルである；
Gは、C1−C7−アルキレンである；
Qは、−NH−または−O−である；そして
Xは、Xが存在しない場合は複素環ラジカルR3が環炭素原子を介して結合していることを条件に、存在しないか、またはC1−C7−アルキレンのどちらかである）
の化合物またはその塩である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５５】
好ましいのはさらに式I（式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキル、環炭素原子を介して結合した複素環ラジカル、または式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキレンのどちらかであり、そしてZは酸素、硫黄もしくはイミノである）のラジカルである（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない）；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している；
R3は、複素環ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族ラジカルである；
Gは、C1−C7−アルキレンである；
Qは−NH−である；そして
Xは、Xが存在しない場合は複素環ラジカルR3が環炭素原子を介して結合していることを条件に、存在しないか、またはC1−C7−アルキレンのどちらかである）
の化合物またはその塩である。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５６】
特に好ましいのは式I（式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換低級アルキルもしくはC３−C6シクロアルキル、環炭素原子を介して結合しており20個までの炭素原子を含有する複素環ラジカル、または式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキレンのどちらかであり、そしてZは酸素である）のラジカルである（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない）；または
R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒に20個までの炭素原子を含有する複素環ラジカルを形成している；
R3は、20個までの炭素原子を含有する複素環ラジカル、または20個までの炭素原子を有する非置換もしくは置換芳香族ラジカルである；
Gは、C1−C3−アルキレンである；
Qは、−NH−である；そして
Xは、Xが存在しない場合は複素環ラジカルR3が環炭素原子を介して結合していることを条件に、存在しないか、またはC1−C3−アルキレンのどちらかである）
の化合物またはその塩である。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５７】
さらに特に好ましいのは式I（式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、N,N−ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、モルホリニル−低級アルキル、テトラヒドロピラニル、または式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4はジ低級アルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジル、低級アルキル−ピペラジニル、モルホニルまたはピリジルであり、Yは存在しないか低級アルキレンのどちらかであり、そしてZは酸素である）のラジカルである（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない）；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジル、低級アルキル−ピペラジニル、ジ低級アルキル−ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群より選択されたラジカルを形成する；
R3は、フェニル、ベンゾジオキソリル、ヒドロキシもしくは低級アルコキシによって置換されたピリジル、ハロゲンおよび低級アルキルによって置換されたインドリル、または相互から独立して低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲンおよびベンジルオキシからなる群より選択された1つもしくは2つ以上のラジカルによって置換されたフェニルである。
Gは−CH2−または−C（＝O）−である；
Qは、−NH−または−O−である（ただし、Gが−C（＝O）−である場合はQが−O−である）；そして
Xは、置換ピリジルもしくはインドリルを条件に、存在しないか、−CH2−もしくは−CH（CH3）−である、
R3は、Xが存在しない場合は環炭素原子を介して結合している）
の化合物またはその塩である。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５８】
さらにまた特に好ましいのは式I（式中、
R1およびR2は各々が他方から独立して水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、または式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4はジ低級アルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジル、低級アルキル−ピペラジニル、モルホリニルもしくはピリジルであり、Yは存在しないか低級アルキレンであり、Zは酸素である）のラジカルである（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない））；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジル、低級アルキル−ピペラジニル、ジ低級アルキル−ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群より選択されたラジカルを形成している；
R3は、フェニル、ベンゾジオキソリル、ヒドロキシもしくは低級アルコキシによって置換されたピリジル、または相互から独立して低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲンおよびベンジルオキシからなる群より選択された1つもしくは2つ以上のラジカルによって置換されたフェニルである；
Gは、−CH2−である；
Qは、−NH−である；そして
Xは、Xが存在しない場合は置換ピリジルR3が環状炭素原子を介して結合されていることを条件に、存在しないか、CH2−もしくは−CH（CH3）−である）
の化合物またはその塩である。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６４】
式Iの化合物またはその塩は、式Iの化合物を製造するために以前には記載されていないが、それ自体は知られている工程（さらに欧州特許第682,027号、国際公開公報第97/02266号、国際公開公報第97/27199号および国際公開公報第98/07726号も参照）に従って調製され、その詳細は、以下のとおりである：
a）式I（式中、GはC1−C7−アルキレンであり、R1およびR2は各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキル、または環炭素原子を介して結合された複素環ラジカルである（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない）；またはR1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している）の化合物を調製するために、式II
【化２】
2005501077.tif 000005
（式中、Halはハロゲンであり、GはC1−C7−アルキレンであり、R3、QおよびXは式Iの化合物について定義した意味を有している）の化合物を、式III
【化３】
2005501077.tif 000006
（式中、R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキル、または環炭素原子を介して結合された複素環ラジカルである（ただし、R1およびR2がいずれもともに水素であることはない）；またはR1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している）の化合物と反応させる；
b）式I（式中、GはC1−C7−アルキレンであり、R1は式R4−Y−（C＝Z）−（式中、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノもしくは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキレンのどちらかであり、Zは酸素もしくは硫黄である）のラジカルである）の化合物を調製するために、
（i）式IV
【化４】
2005501077.tif 000007
（式中、Halはハロゲンであり、GはC1−C7−アルキレンであり、Zは酸素であり、残りの置換基および記号は請求項1記載の式Iの化合物について定義された通りの意味を有する）の化合物を、式R4−H（式中、R4は少なくとも1つの窒素環原子を含有する非置換、一置換もしくは二置換アミノもしくは複素環ラジカルであり、このとき該複素環ラジカルは窒素環原子を介してR4−Hの水素原子に結合している）の化合物と反応させるか、または
（ii）式V
【化５】
2005501077.tif 000008
（式中、GはC1−C7−アルキレンであり、残りの置換基および記号は式Iの化合物について定義した意味を有している）の化合物を、式VI
【化６】
2005501077.tif 000009
（式中、R4およびYは式Iの下で上記で定義した通りの意味を有しており、Zは酸素である）の化合物と反応させ、
それにより得られた式Iの化合物を、必要に応じてZが硫黄である化合物へ変換させる；
c）式I（式中、Gは−C（＝O）−またはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−（式中、カルボニル基はNR1R2部分に結合している）の化合物を調製するために、式XI
【化７】
2005501077.tif 000010
（式中、置換基および記号は式Iの化合物について定義した意味を有している）の化合物を、式XII
【化８】
2005501077.tif 000011
（式中、R1およびR2は式Iの化合物について定義した通りの意味を有している）の化合物と反応させる；または
d）式I（式中、GはC1−C7−アルキレンである）の化合物を調製するために、式I（式中、Gは−C（＝O）−またはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−（式中、カルボニル基がNR、NR1R2部分に結合している）である）化合物を、還元剤と反応させて、GがC1−C7−アルキレンである対応する化合物を産生させる；
ここで工程ａ）〜ｄ）の出発化合物中に存在しており、反応に関与することが意図されていない官能基は、必要であれば保護された形状で存在し、そして存在している保護基は開裂されてもよく、また前記出発化合物に塩形成基が存在し、かつ塩の形状での反応が可能である場合には、塩の形状で存在してもよい；
また必要に応じ、このようにして得られた式Ｉの化合物を式Ｉの別の化合物へ変換させ、式Ｉの遊離化合物を塩に変換させ、式Ｉの化合物の塩を遊離化合物もしくは他の塩へ変換させ、および／または式Ｉの異性体化合物の混合物を個々の異性体へ分離させてもよい。