【手続補正書】
【提出日】平成20年9月25日(2008.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2008517923.tif 000001
［式中、
ＸはＣＨ又はＮであり；
ＹはＣＨ２、ＮＨ、ＮＲ、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は窒素、酸素又はイオウから独立して選択されるヘテロ原子０〜３個を有する、場合により置換された６員の単環式アリール環であり；
Ｒ５は水素、−Ｃ１−６脂肪族、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｏ（ハロＣ１−４脂肪族）、−ハロＣ１−４脂肪族、−ＮＯ２、−ハロゲン、−ＮＲｏ２、又は場合によりＮＨ２で置換された−Ｃ１−６脂肪族であり；
Ｒ４は水素、ハロゲン；−Ｒｏ；−ＯＲｏ；−ＳＲｏ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；場合によりＲｏで置換されたフェニル（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−Ｏ（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−（ＣＨ２）１−２（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ；−ＮＲｏＣ（Ｓ）Ｒｏ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＣＯ２Ｒｏ；−ＮＲｏＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ；−ＮＲｏＮＲｏＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＮＲｏＣＯ２Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−ＣＯ２Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｓ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒｏ）２；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒｏ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲｏ）Ｒｏ；−Ｃ（ＮＯＲｏ）Ｒｏ；−Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ；−Ｓ（Ｏ）３Ｒｏ；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｏ）２；−Ｓ（Ｏ）Ｒｏ；−ＮＲｏＳＯ２Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＳＯ２Ｒｏ；−Ｎ（ＯＲｏ）Ｒｏ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒｏ）２；−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｏ；＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）又はＮＲ＊であり、ここで、
Ｒｏの各々の独立した存在は水素、場合により置換されたＣ１−６脂肪族、未置換の５〜６員のヘテロアリール又は複素環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）又は−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択され、或いは、前記定義に関わらず、同じ置換基又は異なる置換基上のＲｏの２つの独立した存在は、各Ｒｏ基が結合している原子と一緒になって、５〜８員の複素環、アリール又はヘテロアリール環、又は３〜８員のシクロアルキル環であって窒素、酸素又はイオウから独立して選択されるヘテロ原子０〜３個を有するものを形成し；
Ｒｏの脂肪族基は場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１−４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１−４脂肪族）又はハロ（Ｃ１−４脂肪族）で置換されており、ここでこれら前記のＣ１−４脂肪族基の各々は未置換であり；
各Ｒ＊は独立して水素又は場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１−４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１−４脂肪族）又はハロ（Ｃ１−４脂肪族）で置換されたＣ１−６脂肪族であり、ここで、これら前記のＣ１−４脂肪族基の各々は未置換であり；そして、
Ｒは水素又は場合により＝Ｏ、＝Ｓ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１−４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１−４脂肪族）又はハロ（Ｃ１−４脂肪族）で置換されたＣ１−６脂肪族基であり、ここでこれら前記のＣ１−４脂肪族基の各々は未置換であり；
該アリール環の各々の任意の置換基は、ハロゲン；−Ｒｏ；−ＯＲｏ；−ＳＲｏ；場合によりＲｏで置換されたフェニル（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−Ｏ（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−（ＣＨ２）１−２（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ；−ＮＲｏＣ（Ｓ）Ｒｏ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＣＯ２Ｒｏ；−ＮＲｏＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ；−ＮＲｏＮＲｏＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＮＲｏＣＯ２Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−ＣＯ２Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｓ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲｏ）Ｒｏ；−Ｃ（ＮＯＲｏ）Ｒｏ；−Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ；−Ｓ（Ｏ）３Ｒｏ；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｏ）２；−Ｓ（Ｏ）Ｒｏ；−ＮＲｏＳＯ２Ｎ（Ｒｏ）２；−ＮＲｏＳＯ２Ｒｏ；−Ｎ（ＯＲｏ）Ｒｏ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒｏ）２；−Ｐ（Ｏ）２Ｒｏ；−ＰＯ（Ｒｏ）２；−ＯＰＯ（Ｒｏ）２；−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｏ；場合によりＲｏで置換されたフェニル（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−Ｏ（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−（ＣＨ２）１−２（Ｐｈ）；場合によりＲｏで置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）から独立して選択され；ここで、上記定義に関わらず、同じ置換基又は異なる置換基上のＲｏの２つの独立した存在は、各Ｒｏ基が結合している原子と一緒になって、窒素、酸素又はイオウから独立して選択されるヘテロ原子０〜４個を有する３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環又は２環を形成し、場合によりＲで置換される］の化合物。
【請求項２】
Ｒ１が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＯである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＮＲである請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が１又は２個の窒素ヘテロ原子を有する６員のヘテロアリール基である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が２−ピリジルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が−ＣＮ又はＨである請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
下記式（Ｉ−ｂ）又は（Ｉ−ｃ）：
【化４】
2008517923.tif 000002
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が下記：
【化５】
2008517923.tif 000003
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が下記：
【化６】
2008517923.tif 000004
【化７】
2008517923.tif 000005
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が下記：
【化９】
2008517923.tif 000006
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
下記成分：
請求項１〜７および９〜１２の何れか１項に記載の化合物又は製薬上許容しうるその塩、
及び製薬上許容しうる担体、補助剤又はビヒクル、
を含む医薬組成物。
【請求項１４】
化学療法剤又は抗増殖剤、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、分裂病治療薬、抗炎症剤、免疫調節又は免疫抑制剤、好中球因子、心臓血管疾患の治療薬、破壊性骨障害の治療薬、肝臓病治療薬、血液障害治療薬、又は、免疫不全障害治療薬から選択される追加的な治療薬を更に含む請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
生物学的試料におけるＦＬＴ−３またはｃ−ＫＩＴキナーゼ活性を抑制するための方法であって、該生物学的試料を下記：
ａ）請求項１３に記載の組成物；又は、
ｂ）請求項１〜７および９〜１２の何れか１項に記載の化合物又は製薬上許容しうるその塩、
に接触させる工程を含む方法。
【請求項１６】
アレルギー性障害、増殖性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫学的に媒介された障害、又は、破壊性骨障害から選択される疾患または状態を治療するか又はその重症度を低減するための医薬の調製における、請求項１〜７および９〜１２のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
前記組成物が、化学療法剤又は抗増殖剤、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、分裂病治療薬、抗炎症剤、免疫調節又は免疫抑制剤、好中球因子、心臓血管疾患の治療薬、破壊性骨障害の治療薬、肝臓病治療薬、血液障害治療薬、又は、免疫不全障害治療薬から選択される追加的な治療薬をさらに含む、請求項１６に記載の使用。