【手続補正書】
【提出日】平成20年7月14日(2008.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ13.5、22.5、及び23.5の゜2θ値に回折線を有するX線粉末回折パターンを示すことを特徴するデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２】
前記ポリモルフが、更に、波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ6.5、17、18、及び20.5から成る群から選択される゜2θ値にX線粉末回折線を有する、請求項1に記載のデシタビンポリモルフ。
【請求項３】
前記ポリモルフが、更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で81.0℃から91.0℃で吸熱、89.9℃から99.9℃で吸熱、及び193.4℃から203.4℃で吸熱を示す、請求項1のデシタビンポリモルフ。
【請求項４】
前記ポリモルフが、更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で83.5℃から88.5℃で吸熱、92.4℃から97.4℃で吸熱、及び195.9℃から200.9℃で吸熱を示す、請求項1のデシタビンポリモルフ。
【請求項５】
前記ポリモルフが、更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で85.0℃から87.0℃で吸熱、93.9℃から95.9℃で吸熱、及び197.4℃から199.4℃で吸熱を示す、請求項1に記載のデシタビンポリモルフ。
【請求項６】
前記ポリモルフが、更に、波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ18及び20.5の゜2θ値に回折線を有する、いくつかの更に追加された弱いX線粉末回折パターンを示す、請求項1に記載のデシタビンポリモルフ。
【請求項７】
前記ポリモルフが、更に150℃で約7.2%の質量低下を示す、請求項1に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項８】
更に図12に示す構造を特徴とする、請求項1に記載のデシタビンのポリモルフ形。
【請求項９】
前記ポリモルフが、更に、3400cm-1辺りに広いストレッチ、3100cm-1から2800cm-1にストレッチ、2000cm-1辺りにシャープなピーク、及び約1700cm-1から400cm-1に複雑なフィンガープリントを有するIRスペクトルを示す、請求項1に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項１０】
前記ポリモルフが、更に、約3100cm-1から2900cm-1に比較的弱いストレッチ、800cm-1辺りに強いバンド、及び1600cm-1から600cm-1に一連の小バンドを有するラマンスペクトルを特徴とする、請求項1に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項１１】
前記ポリモルフが、一水和物である、請求項1に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項１２】
デシタビンのポリモルフ形態であって、前記ポリモルフが、波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ7.0、13、14.5の゜2θ値に回折線を有するX線粉末回折パターンを示すことを特徴とする、前記デシタビンのポリモルフ形態。
【請求項１３】
前記ポリモルフ形態が、更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で198.4℃から208.4℃で吸熱を示す、請求項12に記載のデシタビンのポリモルフ形。
【請求項１４】
前記ポリモルフ形態が、更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で200.9℃から205.9℃で吸熱を示す、請求項13に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項１５】
前記ポリモルフ形態が、更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で202.4℃から204.4℃で吸熱を示す、請求項13に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項１６】
痕跡を超える水を含まない、請求項12に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項１７】
無水物である、請求項12に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項１８】
更に、3700cm-1から4000cm-1にごく小さい吸収、約2000cm-1及び約1850cm-1のピークとともに3500cm-1から3000cm-1に広いストレッチを有するIRスペクトルを示す、請求項12に記載のデシタビンのポリモルフ形。
【請求項１９】
更に、ほぼ198℃で融解開始及びほぼ200℃で融解を有する、請求項12に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２０】
前記ポリモルフ形態が、更に、デシタビンのメタノール溶液を冷却することによって製造されることを特徴とする、請求項12に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２１】
更に、約2800cm-1から3000cm-1に比較的弱いストレッチ、800cm-1辺りに強いピークを有し、約600cm-1から1600cm-1で一連の小バンドによって取り囲まれているラマンスペクトルを示す、請求項12のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２２】
波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ18.5、21.5、及び24.5から成る群から選択される゜2θ値に回折線を更に含む、請求項12のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２３】
波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ19、23、及び27.5の゜2θ値に回折線を有するX線粉末回折パターンを示すことを特徴とし得るデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２４】
前記ポリモルフが、更に、13、14.5及び16.5から成る群から選択される゜2θ値に回折線を有するX線粉末回折パターンを示す、請求項23に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２５】
更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で約44.3℃から54.3℃で吸熱、159.6℃から169.6℃で吸熱、及び190.8℃から200.8℃で吸熱を示すことを特徴とし得る、請求項23に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２６】
前記ポリモルフが更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で約46.8℃から52.8℃で吸熱、162.1℃から167.1℃で吸熱、及び193.3℃から198.3℃で吸熱を示すことを特徴とし得る、請求項23に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２７】
前記ポリモルフが、更に、微分走査熱量測定法により10℃/分の速度で約48.3℃から50.3℃で吸熱、163.6℃から165.6℃で吸熱、及び194.8℃から196.8℃で吸熱を示すことを特徴とし得る、請求項23に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２８】
前記ポリモルフが、更に、3625cm-1から3675cm-1にごく小さい吸収、3400cm-1辺りに広いストレッチ、2000cm-1辺りに弱いピーク、及び約1700cm-1から500cm-1に複雑なフィンガープリントを有するIRスペクトルを示すことを特徴とし得る、請求項23に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項２９】
前記ポリモルフが、更に、約3100cm-1から2800cm-1にピーク、及び約800cm-1にピークを有するラマンスペクトルを特徴とする、請求項23に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項３０】
前記ポリモルフが、2,2,2-トリフルオロエタノール及び水中のデシタビン溶液の蒸着、続いて周囲温度での蒸発及び周囲温度での真空オーブン乾燥によって製造される、請求項23に記載のデシタビンのポリモルフ形態。
【請求項３１】
医薬担体及び請求項1、12又は23に記載のデシタビンポリモルフを含む医薬組成物。
【請求項３２】
医薬的に有効な量の医薬組成物含む、新形態成疾患を治療する請求項31に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記新形成疾患が、再狭窄、良性腫瘍、癌、血液学的異常及びアテローム性硬化症から選択される、請求項32に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記良性腫瘍が、血管腫、肝細胞アデノーマ、海綿状血管腫、限局性結節性過形成、聴覚神経腫、神経線維腫、胆管アデノーマ、胆管嚢胞腺腫、線維腫、脂肪腫、平滑筋腫、中皮腫、奇形腫、粘液腫、結節性再生過形成、トラコーマ及び化膿性肉芽腫から成る群から選択される、請求項33に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記癌が、乳癌、皮膚癌、骨癌、前立腺癌、肝癌、肺癌、脳癌、喉頭の癌、胆嚢癌、膵臓癌、直腸癌、傍甲状腺癌、腺組織の癌、神経組織の癌、頭部及び頸部の癌、結腸の癌、胃癌、気管支の癌、腎臓の癌、基底細胞癌、扁平上皮癌（潰瘍型及び乳頭状型の両型）、転移性皮膚癌、骨肉腫、ユーイング肉腫、ベンティキュラム細胞肉腫、ミエローマ、巨細胞腫瘍、小細胞肺癌、胆石、小島細胞腫瘍、原発性脳腫瘍、急性及び慢性リンパ球性及び顆粒球性腫瘍、毛様細胞腫瘍、アデノーマ、過形成、髄様癌、クロム親和性細胞腫、粘膜神経腫、腸神経節神経腫、過形成角膜神経腫、マルファン症候群様体質腫瘍、ウィルム腫瘍、セミノーマ、卵巣腫瘍、平滑筋腫瘍、子宮頸部形成異常及び前記部位に発生する癌、神経芽腫、網膜芽腫、軟組織肉腫、悪性類癌腫、局所性皮膚病巣、菌状息肉腫、横紋筋肉腫、カポジ肉腫、骨原性及び他の肉腫、悪性高カルシウム血症、腎細胞腫、真性赤血球増加症、腺癌、多発性グリア芽細胞腫、白血病、リンパ腫、悪性メラノーマ及び類表皮癌から成る群から選択される、請求項33に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記血液学的異常が、急性類骨髄球性白血病、急性前骨髄球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、骨髄形成不全症候群及び鎌状血球貧血から成る群から選択される、請求項33に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
デシタビンに対して結晶化工程を実施することを含むデシタビンポリモルフを結晶化する方法であって、メタノールが一次溶媒として用いられ、波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ7.0、13、及び14.5の゜2θ値のX線回折パターンを有するデシタビンの結晶が生成される、前記デシタビンポリモルフの結晶化の方法。
【請求項３８】
前記ポリモルフが、更に、ほぼ18.5、21.5、及び24.5の゜2θ値のX線回折線パターンを有することを特徴とし得る、請求項37に記載の方法。
【請求項３９】
デシタビンで結晶化工程を実施することを含むデシタビンポリモルフを結晶化する方法であって、メタノールが一次溶媒として用いられ、波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ13.5、22.5、及び23.5の゜2θ値のX線回折パターンを有するデシタビンの結晶が生成される、前記デシタビンポリモルフの結晶化の方法。
【請求項４０】
前記ポリモルフが、更に、波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ6.5、17、18、及び20.5から成る群から選択される゜2θ値にX線粉末回折線を有する、請求項37に記載の方法。
【請求項４１】
デシタビンに対して結晶化工程を実施することを含むデシタビンポリモルフを結晶化する方法であって、メタノールが一次溶媒として用いられ、波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ19、23、及び27.5の゜2θ値のX線回折パターンを有するデシタビンの結晶が生成される、前記デシタビンポリモルフの結晶化の方法。
【請求項４２】
前記ポリモルフが、更に、波長1.5406オングストロームのCu Kα放射線に対し、ほぼ13、14.5、及び16.5から成る群から選択される゜2θ値にX線粉末回折線を有することを特徴とする、請求項41に記載の方法。