【手続補正書】
【提出日】平成20年6月20日(2008.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩あるいはプロドラッグ:
【化１】
2008504278.tif 000001
I
［式中:
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル;
Lは、非存在、(CR13R14)m、(CR13R14)nO(CR13R14)p、(CR13R14)nS(CR13R14)p、(CR13R14)nSO2(CR13R14)p、(CR13R14)nSO(CR13R14)p、(CR13R14)nCO(CR13R14)p、または(CR13R14)nNR15(CR13R14)p;
R1およびR2は、それぞれ独立に、ハロによって置換されていてもよいC1-6 アルキル、C(O)ORaまたはC(O)NRcRd;
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立に、H または-W’-X’-Y’-Z’;
あるいはR3およびR4は、それらが結合しているC原子と共に、1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR5およびR6は、それらが結合しているC原子と共に、1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR7およびR8は、それらが結合しているC原子と共に、1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR9およびR10は、それらが結合しているC原子と共に、1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR11およびR12は、それらが結合しているC原子と共に、1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR3およびR12は共に1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’ によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を形成する;
あるいはR3およびR10 は共に1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’ によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を形成する;
あるいはR3およびR8 は共に1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’ によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を形成する;
あるいはR5およびR12 は共に1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’ によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を形成する;
あるいはR5およびR10 は共に1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’ によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を形成する;
あるいはR7およびR12 は共に1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’ によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を形成する;
R13およびR14は、それぞれ独立に、H、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’、またはS(O)2NRc’Rd’;
R15は、H、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、OH、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’、またはS(O)2NRc’Rd’;
W、W’およびW’’は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニルは、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
X、X’およびX’’は、それぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは １以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニルは、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい; 
Z、Z’およびZ’’は、それぞれ独立に、H、ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3のハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、NRcC(=NCN)NRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdによって置換されていてもよい;
ここで２つの-W-X-Y-Zは、それら両方が結合している原子と共に、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい 3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W’-X’-Y’-Z’は、それら両方が結合している原子と共に、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで-W-X-Y-Z は、H以外; 
ここで-W’-X’-Y’-Z’ は、H以外;
ここで-W’’-X’’-Y’’-Z’’ は、H以外;
RaおよびRa’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
RbおよびRb’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
RcおよびRdは、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいはRcおよびRd は、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する; 
Rc’およびRd’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいはRc’およびRd’は、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRfは、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいはReおよびRfは、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
m は1、2、3 または4;
nは0、1、2 または3; 
p は 0、1、2 または3;そして、
q は 0、1または2;
ただし以下を条件とする: 
(a)R3およびR4は共にH以外である、あるいはR5およびR6は共にH以外である、あるいはR7およびR8は共にH以外である、あるいはR9およびR10は共にH以外である;
(b) qが1 でありR7およびR8の一方がフェニルである場合、R7およびR8の他方は、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、またはシクロアルキル; 
(c) qが1 でありR7およびR8の一方がOHである場合、R7およびR8の他方は、3-(トリフルオロメチル)-フェニル以外; そして、
(d) qが1の場合、R7およびR8は、それらが結合している炭素と共に、下記構造を有する部分以外の部分を形成する:
【化２】
2008504278.tif 000002
ここで、各R22 は独立に、H または-W’-X’-Y’-Z’であり、q7は0、1、2 または3である］。
【請求項２】
Cyが、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよいアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項３】
Cyが、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよいフェニルである、請求項 1の化合物。
【請求項４】
Cyが、1または2のハロ、CN、シアノアルキル、またはピリジルによって置換されていてもよいフェニルである、請求項 1の化合物。
【請求項５】
Cyが置換されている、請求項 1の化合物。
【請求項６】
Lが非存在である、請求項 1の化合物。
【請求項７】
Lが、(CR6R7)nO(CR6R7)pまたは(CR6R7)nS(CR6R7)pである、請求項 1の化合物。
【請求項８】
LがSである、請求項 1の化合物。
【請求項９】
LがOである、請求項 1の化合物。
【請求項１０】
R1およびR2が共にメチルである、請求項 1の化合物。
【請求項１１】
-W-X-Y-Zが、ハロ、シアノ、C1-4 シアノアルキル、ニトロ、C1-8 アルキル、C1-8 アルケニル、C1-8 ハロアルキル、C10- アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、C1-8 アルコキシアルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、OC(O)NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(=NCN)NRd、NRcC(O)ORa、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル 、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル;
ここで該C1-8 アルキル、C1-8 アルケニル、C1-8 ハロアルキル、C1-8 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル 、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは1、2または3のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル-(C1-6 アルキル)、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、C1-8 アルコキシアルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C(O)NRcRd、C(O)ORa 、NRcC(O)Rd、NRcS(O)2Rd、(C1-4 アルキル)スルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい、
請求項 1の化合物。
【請求項１２】
-W-X-Y-Zが、ハロ、シアノ、C1-4 シアノアルキル、ニトロ、C1-4 ニトロアルキル、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、OH、C1-8 アルコキシアルキル、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項 1の化合物。
【請求項１３】
-W-X-Y-Zが、ハロ、シアノ、シアノアルキルまたはピリジルである、請求項 1の化合物。
【請求項１４】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロで置換されたアリール、ハロで置換されたヘテロアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項１５】
R3およびR4が、それらが結合しているC原子と共に、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項 1の化合物。
【請求項１６】
R5およびR6が、それらが結合しているC原子と共に、1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項 1の化合物。
【請求項１７】
R7およびR8が、それらが結合しているC原子と共に、1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項 1の化合物。
【請求項１８】
R9およびR10が、それらが結合しているC原子と共に、1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項 1の化合物。
【請求項１９】
R11およびR12が、それらが結合しているC原子と共に、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項 1の化合物。
【請求項２０】
qが1である、請求項 1の化合物。
【請求項２１】
qが0である、請求項 1の化合物。
【請求項２２】
式 IIを有する請求項 1の化合物:
【化３】
2008504278.tif 000003
II
［式中:
環Aは、4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基;そして
rは0、1または2］。
【請求項２３】
式 IIIa またはIIIbを有する、請求項 1の化合物:
【化４】
2008504278.tif 000004
IIIa
【化５】
2008504278.tif 000005
IIIb
［式中: 
環Bは、縮合5または6-員環 アリールまたは縮合5または6-員環 ヘテロアリール基;
Q1は、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2は、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
rは0、1または2;
sは0、1または2;そして、
rおよびsの和は0、1または2］。
【請求項２４】
式 IVを有する、請求項 1の化合物:
【化６】
2008504278.tif 000006
IV
［式中:
Q1は、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2は、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
Q3およびQ4は、それぞれ独立に、 CHまたはN;
rは0、1または2;
sは0、1または2;そして、
rおよびsの和は0、1または2］。
【請求項２５】
Q1が、O、NH、CH2またはCOであり、ここで該NHおよびCH2のそれぞれが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 24の化合物。
【請求項２６】
Q2が、O、S、NH、CH2、CO、またはSO2であり、ここで該NHおよびCH2のそれぞれが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 24の化合物。
【請求項２７】
Q1およびQ2の一方がCOであり、他方が O、NH、またはCH2であり、ここで該NHおよびCH2のそれぞれが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 24の化合物。
【請求項２８】
Q1およびQ2の一方がCH2であり、他方が O、S、NH、またはCH2であり、ここで該NHおよびCH2のそれぞれが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 24の化合物。
【請求項２９】
Q1およびQ2の一方がOであり、他方が COまたはCONHであり、ここで該 CONHが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 24の化合物。
【請求項３０】
Q3 が-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい CHである、請求項 24の化合物。
【請求項３１】
式 Vを有する請求項 1の化合物:
【化７】
2008504278.tif 000007
V
［式中:
Q1は、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2は、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
Q3およびQ4はそれぞれ独立に、CHまたはN;
rは0、1または2;
sは0、1または2;そして、
rおよびsの和は0、1または2］。
【請求項３２】
Q1がO、NH、CH2またはCOであり、ここで該NHおよびCH2のそれぞれが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 31の化合物。
【請求項３３】
Q2が、O、S、NH、CH2、CO、またはSO2であり、ここで該NHおよびCH2のそれぞれが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 31の化合物。
【請求項３４】
Q1およびQ2の一方がCOであり、他方が O、NH、またはCH2であり、ここで該NHおよびCH2のそれぞれが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 31の化合物。
【請求項３５】
Q1およびQ2の一方がCH2であり、他方が O、S、NH、またはCH2であり、ここで該NHおよびCH2のそれぞれが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 31の化合物。
【請求項３６】
Q1およびQ2の一方がOであり、他方が COまたはCONHであり、ここで該 CONHが-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい、請求項 31の化合物。
【請求項３７】
Q3が-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいCHである、請求項 31の化合物。
【請求項３８】
式 VIの化合物またはその医薬上許容される塩あるいはプロドラッグ:
【化８】
2008504278.tif 000008
VI
［式中:
Rは、フェニル、Cy-S-、Cy-(CR13R14)m-S-またはCy1-(CR13R14)m-、ここで該フェニルは1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい;
Cyは、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル;
Cy1は、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい、アリール、またはシクロアルキル;
Hyは:
【化９】
2008504278.tif 000009
Hy1
【化１０】
2008504278.tif 000010
Hy2
【化１１】
2008504278.tif 000011
Hy3
【化１２】
2008504278.tif 000012
Hy4
または、
【化１３】
2008504278.tif 000013
Hy5;
R1およびR2は、それぞれ独立に、ハロによって置換されていてもよいC1-6 アルキル、C(O)ORaまたはC(O)NRcRd;
R13およびR14は、それぞれ独立に、H、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’、またはS(O)2NRc’Rd’;
R17は、それぞれ１以上の- W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキル;
R18は、H または-W’-X’-Y’-Z’;
R19は、それぞれ１以上の- W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール;
R20は、H または-W’-X’-Y’-Z’;
R21は、H または-W-X-Y-Z;
R22は、それぞれ１以上の- W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキル;
環A’は、縮合5または6-員環 アリールまたは縮合5または6-員環 ヘテロアリール基、縮合 3-14 員環 シクロアルキル基または縮合 3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基;
W、W’およびW’’は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニルは、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
X、X’およびX’’は、それぞれ独立に、非存在、C1-8 アルキレニル、C2-8 アルケニレニル、C2-8 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、そのそれぞれは １以上の ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
Y、Y’およびY’’は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該 C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニルは、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい; 
Z、Z’およびZ’’は、それぞれ独立に、H、ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3のハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、NRcC(=NCN)NRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdによって置換されていてもよい;
ここで２つの-W’-X’-Y’-Z’は、それら両方が結合している原子と共に、1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで-W-X-Y-Z は、H以外; 
ここで-W’-X’-Y’-Z’ は、H以外;
ここで-W’’-X’’-Y’’-Z’’ は、H以外;
RaおよびRa’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
RbおよびRb’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル;
RcおよびRdは、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいはRcおよびRdは、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する; 
Rc’およびRd’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいはRc’およびRd’は、それらが結合しているN原子と共に、 4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRfは、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルアルキル;
あるいはReおよびRf それらが結合しているN原子と共に、 4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
m は1、2、3 または4;
r1、r2、r3、r4およびr6は、それぞれ独立に、0、1、2 または3;
r5 は1、2、3 または4;そして、
q1およびq2は、それぞれ独立に、0、1または2;
ただし以下を条件とする:
(a)環A’がフェニルである場合、R18はCOORaまたはC(O)NRcRd以外である;
(b) R19がフェニルである場合、R20は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、またはシクロアルキルである;そして、 
(c) R20がOHである場合、R19は、3-(トリフルオロメチル)-フェニル以外である］。
【請求項３９】
以下から選択される化合物またはその医薬上許容される塩:
{(1S)-2-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-イル}メタノール;
2-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン;
6-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[2,3-c]ピリジン;
3-フェニル-1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]ピペリジン;
1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-1,3-ジヒドロスピロ[インデン-2,4’-ピペリジン];
2-メチル-1-フェニル-4-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]ピペラジン;
2-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-2,3,3a,4,5,9b-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾ[e]イソインドール;
3-(3-フルオロフェニル)-1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]ピロリジン;
1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
((1S)-2-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-イル)メタノール;
2-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン;
6-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]-4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[2,3-c]ピリジン;
3-フェニル-1-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]ピペリジン;
1’-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]-1,3-ジヒドロスピロ[インデン-2,4’-ピペリジン];
2-メチル-1-フェニル-4-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]ピペラジン;
2-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]-2,3,3a,4,5,9b-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾ[e]イソインドール;
3-(3-フルオロフェニル)-1-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]ピロリジン;
1’-[2-メチル-2-(フェニルチオ)プロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
((1S)-2-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-イル)メタノール;
2-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン;
6-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}-4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[2,3-c]ピリジン;
3-フェニル-1-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}ピペリジン;
1’-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}-1,3-ジヒドロスピロ[インデン-2,4’-ピペリジン];
2-メチル-1-フェニル-4-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}ピペラジン;
2-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}-2,3,3a,4,5,9b-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾ[e]イソインドール;
3-(3-フルオロフェニル)-1-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}ピロリジン;
1’-{2-[(2-クロロベンジル)チオ]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-[1,1-ジメチル-2-オキソ-2-(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)エトキシ]ベンゾニトリル;
1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
{4-[1,1-ジメチル-2-オキソ-2-(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)エトキシ]フェニル}アセトニトリル;
{4-[1,1-ジメチル-2-オキソ-2-(1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)エトキシ]フェニル}アセトニトリル;
1’-[2-メチル-2-(4-ピリジン-2-イルフェノキシ)プロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{2-[(4’-フルオロビフェニル-4-イル)オキシ]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{2-[(4’-フルオロビフェニル-4-イル)オキシ]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン];
(1R)-1’-[2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(2,4-ジクロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
(4aR,8aS)-2-{2-[(4-クロロフェニル)チオ]-2-メチルプロパノイル}デカヒドロイソキノリン;
1’-{2-[(4-クロロフェニル)チオ]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-{2-[(4-クロロフェニル)チオ]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン];
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-4-(2-メトキシフェニル)ピペリジン ;
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-4-(2-トリフルオロメチルフェニル)ピペリジン ;
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-4-(2-フルオロフェニル)ピペリジン-4-オール;
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]アゼパン;
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3-フェニル-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール;
3-{1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]ピロリジン-3-イル}ピリジン ;
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-4-メチル-4-フェニルピペリジン ;
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-4-(2-メチルフェニル)ピペリジン ;
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3-(2-フェニルエチル)ピロリジン;
3-(3-クロロフェニル)-1-[2-(3-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]ピロリジン ;
4-{1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]ピロリジン-3-イル}ピリジン ;
3-(3-クロロフェニル)-1-[2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]ピロリジン ;
4-{1-[2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]ピロリジン-3-イル}ピリジン;
1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-4-フェニルピロリジン-2-イル}メタノール ;
{(2S,4R)-1-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-4-フェニルピロリジン-2-イル}メタノール ;
2-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-1,2,3,3a,4,9b-ヘキサヒドロクロメノ[3,4-c]ピロール ;
(1R)-1’-(2-メチル-2-ピリジン-3-イルプロパノイル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン ;
(1R)-1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
メチル 4-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
プロピル 4-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソブチル 4-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
イソプロピル 4-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
エチル 4-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
(1R)-1’-(2-メチル-2-{4-[4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル]フェニル}プロパノイル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン ;
(1R)-1’-(2-{4-[4-(エチルスルホニル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-メチルプロパノイル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン ;
(1R)-1’-(2-{4-[4-(ブチルスルホニル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-メチルプロパノイル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン ;
(1R)-1’-[2-メチル-2-(4-{4-[(トリフルオロメチル)スルホニル]ピペラジン-1-イル}フェニル)プロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン ;
(1R)-1’-{2-[4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-{2-メチル-2-[4-(4-プロピオニルピペラジン-1-イル)フェニル]プロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-(2-{4-[4-(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-メチルプロパノイル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-{2-[4-(4-イソブチリルピペラジン-1-イル)フェニル]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-{2-メチル-2-[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]プロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[3-(4-クロロフェニル)-2,2-ジメチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロパノイル]-7H-スピロ[フロ[3,4-b]ピリジン-5,3’-ピロリジン]-7-オン;
tert-ブチル 3-(4-クロロフェニル)-4-[3-(3-クロロフェニル)ピロリジン-1-イル]-3-メチル-4-オキソブタノアート;
3-(4-クロロフェニル)-4-[3-(3-クロロフェニル)ピロリジン-1-イル]-3-メチル-4-オキソブタン酸;
3-(4-クロロフェニル)-4-[3-(3-クロロフェニル)ピロリジン-1-イル]-N,N,3-トリメチル-4-オキソブタンアミド;
(1R)-1’-(2-メチル-2-フェノキシプロパノイル)-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(2,4-ジクロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-{2-[4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェノキシ]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(4-クロロ-3-フルオロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-[2-(4-クロロ-2-メチルフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
(1R)-1’-{2-メチル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェノキシ]プロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[2-メチル-2-(4-ピリジン-2-イルフェノキシ)プロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
4-[1,1-ジメチル-2-オキソ-2-(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)エトキシ]ベンゾニトリル;
{4-[1,1-ジメチル-2-オキソ-2-(3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)エトキシ]フェニル}アセトニトリル;
{4-[1,1-ジメチル-2-オキソ-2-(1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル)エトキシ]フェニル}アセトニトリル;
1’-{2-[(4’-フルオロビフェニル-4-イル)オキシ]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
tert-ブチル 4-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エトキシ}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
(1R)-1’-[2-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イルフェノキシ)プロパノイル]-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン ヒドロクロリド;
メチル 4-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エトキシ}フェニル)ピペラジン-1-カルボキシラート;
1’-[2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1’-[2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-7-フルオロ-3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
1-[2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロパノイル]-3-フェニルピペラジン;
1’-{2-[(4’-フルオロビフェニル-4-イル)オキシ]-2-メチルプロパノイル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン];
5-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}フェニル)-N-メチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}フェニル)-N,N-ジメチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}-3-フルオロフェニル)-N,N-ジメチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}-3-フルオロフェニル)-N-メチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}-3-フルオロフェニル)-N,N-ジエチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}-3-フルオロフェニル)-N-メチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}-3-フルオロフェニル)-N,N-ジメチルピリジン-2-カルボキサミド;および、
5-(4-{1,1-ジメチル-2-オキソ-2-[(1R)-3-オキソ-1’H,3H-スピロ[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3’-ピロリジン]-1’-イル]エチル}-3-フルオロフェニル)-N,N-ジエチルピリジン-2-カルボキサミド。
【請求項４０】
請求項1、38、または39の化合物および医薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項４１】
11βHSD1またはMRを請求項 1、38、または39の化合物と接触させることを含む11βHSD1またはMRの調節方法。
【請求項４２】
11βHSD1またはMRを請求項 1、38、または39の化合物と接触させることを含む11βHSD1またはMRの阻害方法。
【請求項４３】
治療上有効量の請求項 1、38、または39の化合物を含む、11βHSD1またはMRの発現または活性に関連する疾患の治療用医薬組成物。
【請求項４４】
該疾患が、肥満、糖尿病、グルコース不耐性、インスリン抵抗性、高血糖、高血圧、高脂血症、認知障害、抑欝、認知症、緑内障、心血管障害、骨粗鬆症、炎症、心血管、腎臓または炎症性疾患、心不全、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、冠動脈疾患、血栓症、アンギナ、末梢血管疾患、血管壁損傷、脳卒中、異脂肪血症、高リポタンパク質血症、糖尿病性異脂肪血症、混合性異脂肪血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、メタボリック症候群または汎アルドステロン関連標的器官損傷である、請求項43の医薬組成物。