【手続補正書】
【提出日】平成20年2月15日(2008.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ：
【化１】
2007525520.tif 000001
ここで、
Ｔは、１４員、１５員または１６員のマクロライドであり、該マクロライドは、大環の環炭素原子によって、連結されている；
Ｒ１およびＲ３は、別個に、以下からなる群から選択される：（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４Ｒ４Ｒ４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５または（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４Ｒ４Ｒ４；
Ｒ２は、水素または−ＯＲ１２である；
Ｄは、以下からなる群から選択される：
（ａ）単結合、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基；（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基；（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ−、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４−Ｘ−、（ｈ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｘ−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−Ｘ−、（ｊ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ−Ｘ−、（ｋ）−ＳＯ２−Ｘ−、（ｌ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４−Ｘ−、（ｍ）−Ｃ（Ｓ）−Ｘ−、（ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−Ｘ−、（ｏ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｓ−Ｘ−または（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−Ｘ−であって、ここで、
ｉ）すぐ上のＤの（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０個〜２個の炭素原子は、必要に応じて、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ４からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ｉｉ）すぐ上の該基（ｂ）〜（ｄ）の各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換され、
ｉｉｉ）あるいは、Ｒ５が（ｂ）〜（ｄ）上の任意の置換基として存在するとき、Ｒ３およびＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって３員〜７員環を形成でき、そして
ｉｖ）Ｘは、（ａａ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｂｂ）Ｃ２〜６アルケニル基または（ｃｃ）Ｃ２〜６アルキニル基からなる群から選択され、ここで、（ａａ）〜（ｃｃ）基の各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている；
Ｆは、以下からなる群から選択される：
（ａ）単結合、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基であって、ここで、
ｉ）すぐ上のＦの（ｂ）〜（ｄ）の０個〜２個の炭素原子は、必要に応じて、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ４からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ｉｉ）すぐ上のＦの（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換され、そして
ｉｉｉ）すぐ上のＦの（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、必要に応じて、Ｃ１〜６アルキル−Ｒ５基で置換されている；
Ｅは、以下からなる群から選択される：
（ａ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
（ｂ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族炭素環、
（ｃ）−Ｗ−［３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される］、
（ｄ）−Ｗ−［３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族炭素環］、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｈ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｊ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｑ）−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｓ）−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、（ｔ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、（ｕ）−Ｃ（Ｎ−ＯＲ４）−、（ｖ）−ＣＨ２−、（ｗ）−Ｃ（Ｎ−ＮＲ４Ｒ４）−、（ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−、（ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、または（ａａ）−ＯＣ（Ｓ）−であって、ここで、
ｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｄ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている；そして
ｉｉ）Ｗは、以下からなる群から選択される：
（ａａ）−ＯＣＯ−、（ｂｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅｅ）−ＯＣＮＯＲ４−、（ｆｆ）−ＮＲ４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｓ）（ＮＲ４）−、（ｈｈ）−ＮＲ４−、（ｉｉ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｊｊ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４−、（ｋｋ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ４−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎｎ）−、ＯＣ（Ｓ）−、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｑｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｒｒ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｓｓ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｔｔ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｕｕ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｖｖ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｘｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｙｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｚｚ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ａａａ）−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｂｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｃｃｃ）−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、（ｄｄｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、（ｅｅｅ）−Ｃ（Ｎ−ＯＲ４）−、（ｆｆｆ）−Ｃ（Ｎ−ＮＲ４Ｒ４）−、（ｇｇｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−または（ｈｈｈ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）−；
Ｇは、以下からなる群から選択される：（ａ）Ｂ’および（ｂ）Ｂ’−Ｚ−Ｂ”であって、ここで、
ｉ）各Ｂ’およびＢ”は、別個に、以下からなる群から選択される：（ａａ）アリール基、（ｂｂ）ヘテロアリール基、（ｃｃ）ビアリール基、（ｄｄ）縮合二環式または三環式飽和、不飽和または芳香族環系であって、該芳香族環系は、必要に応じて、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｅｅ）３員〜１０員飽和または不飽和複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｆｆ）３員〜１０員飽和または不飽和炭素環であって、ここで、各（ａａ）〜（ｆｆ）は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１基で置換されている；そして
ｉｉ）Ｚは、以下からなる群から選択される：（ａａ）単結合、（ｂｂ）Ｃ１〜２アルキル基、（ｃｃ）Ｃ２アルケニル基、（ｄｄ）Ｃ２アルキニル基、（ｅｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｈｈ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｉｉ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｊｊ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｎｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−、（ｏｏ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｓ−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｑｑ）−Ｏ−、（ｒｒ）−ＮＲ４−、（ｓｓ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｔｔ）−ＯＣ（ＮＲ４）−、（ｕｕ）−ＮＣ（ＮＲ４）−、（ｖｖ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＳＣ（Ｏ）−または（ｘｘ）−ＯＣ（Ｓ）−；
Ｒ４は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ６〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｆ）３員〜１２員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３員〜１２員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ６〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３員〜１２員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、およびｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６であって、
ここで、（ｂ）〜（ｐ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている、
あるいは、ＮＲ４Ｒ４は、Ｒ４基が結合する窒素原子を含有する３員〜７員飽和、不飽和または芳香環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、該Ｒ４基が結合する窒素原子以外の位置で、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ８からなる群から選択される；
Ｒ５は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｒ７、（ｂ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｅ）Ｃ３〜１２飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｆ）３員〜１２員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択されるか、または２個のＲ５基は、同じ炭素原子上に存在するとき、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロ３員〜６員炭素環または複素環を形成でき、該炭素環または複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される；
ここで、すぐ上の（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ７基で置換されている；
Ｒ６は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｆ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される：
（ａａ）カルボニル基、（ｂｂ）ホルミル基、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）ＮＯ２、（ｉｉ）−ＯＲ８、（ｊｊ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｋｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｍｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｎｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｏｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｐｐ）−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ８、（ｑｑ）−Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）ＯＲ８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ８）（ＯＲ８）（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｒ８、（ｔｔ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｕｕ）−ＮＲ８ＯＲ８、（ｖｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｗｗ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｘｘ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｙｙ）−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｒＲ８、（ｚｚ）−Ｃ（ＯＲ８）（ＯＲ８）Ｒ８、（ａｂ）−Ｃ（Ｒ８）２ＮＲ８Ｒ８（ａｃ）＝ＮＲ８、（ａｄ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｅ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、（ａｆ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｇ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、（ａｈ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｉ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ８、（ａｊ）Ｃ１〜８アルキル基、（ａｋ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ａｌ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ａｍ）Ｃ１〜８アルコキシ基、（ａｎ）Ｃ１〜８アルキルチオ基、（ａｏ）Ｃ１〜８アシル基、（ａｐ）−ＣＦ３、（ａｑ）−ＳＣＦ３、（ａｒ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ａｓ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
あるいは、ＮＲ６Ｒ６は、Ｒ６基が結合する窒素原子を含有する３員〜１０員飽和、不飽和または芳香環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、該Ｒ６基が結合する窒素原子以外の位置で、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ８からなる群から選択される；
あるいは、ＣＲ６Ｒ６は、カルボニル基を形成する；
Ｒ７は、各存在において、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ３、（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｌ）−ＯＲ９、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＣ（Ｒ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｒ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ９）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｚ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ａａ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｄｄ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｈｈ）−ＯＣＨ３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ６、（ｋｋ）Ｃ１〜６アルキル基、（１１）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｍｍ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｎｎ）−Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｏｏ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ｋｋ）〜（ｏｏ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ９基で置換されている；
あるいは、２個のＲ７基は、−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成し得る；
Ｒ８は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｒ５、（ｂ）Ｈ、（ｃ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｅ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｆ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｇ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルケニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキニル、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ｃ）〜（ｋ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される：（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ２、（ｊｊ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｌｌ）Ｃ１〜６アルコキシ基、（ｍｍ）アリール基、（ｎｎ）置換アリール基、（ｏｏ）ヘテロアリール基、（ｐｐ）置換ヘテロアリール基、およびｑｑ）Ｃ１〜６アルキル基であって、該アルキル基は、必要に応じて、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、アリール基、置換アリール基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＣＦ３およびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ９は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｒ１０、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、ｅ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、およびｆ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１０基で置換されている；
Ｒ１０は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、（ｐ）ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｒ６、（ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｔ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ６、（ｖ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ６、（ｗ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｘ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｙ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｚ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ａａ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルコキシ基、Ｃ１〜６アルキルチオ基、およびＣ１〜６アシル基からなる群から選択される；
Ｒ１１は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）カルボニル基、（ｂ）ホルミル基、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）ＣＮ、（ｈ）ＮＯ２、（ｉ）ＯＲ８、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ８、（ｑ）−Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）ＯＲ８、（ｒ）−Ｃ（Ｒ８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｓ）−Ｃ（Ｒ８）（ＯＲ８）（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｒ８、（ｔ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｕ）−ＮＲ８ＯＲ８、（ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｗ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｘ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｙ）−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｒＲ８、（ｚ）−Ｃ（ＯＲ８）（ＯＲ８）Ｒ８、（ａａ）−Ｃ（Ｒ８）２ＮＲ８Ｒ８、（ｂｂ）＝ＮＲ８、（ｃｃ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、（ｅｅ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｆｆ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、（ｇｇ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｈｈ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｉｉ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｊｊ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｋｋ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｌｌ）Ｃ１〜８アルコキシ基、（ｍｍ）Ｃ１〜８アルキルチオ基、（ｎｎ）Ｃ１〜８アシル基、（ｏｏ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｐｐ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、（ｉｉ）〜（ｋｋ）は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている；
Ｒ１２は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４Ｒ４Ｒ４、ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４Ｒ４Ｒ４、（ｌ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、または（ｍ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、（ｎ）−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、または（ｏ）−（Ｃ１〜６アルキル）−３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ａ）〜（ｄ）および（ｌ）〜（ｏ）は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている；
ｐは、各存在において、０、１または２である；
ｒは、各存在において、０、１または２である；
ｔは、各存在において、０、１または２である；
ｕは、各存在において、１、２、３または４である；
但し、
ｉ）Ｔが１４員または１５員マクロライドであるとき、Ｄ−Ｅは、
【化２】
2007525520.tif 000002
ではなく
ｉｉ）Ｔが１４員または１５員マクロライドであるとき、Ｆ−Ｂ’は、
【化３】
2007525520.tif 000003
ではなく、
ｉｉｉ）Ｔが１４員または１５員マクロライドであるとき、Ｂ’−Ｚ−Ｂ”は、
【化４】
2007525520.tif 000004
ではなく、
ｉｖ）Ｔが１４員または１５員マクロライドであるとき、Ｒ１１は、
【化５】
2007525520.tif 000005
ではなく、
ｖ）該化合物が式Ｉを有し、そしてＴが、
【化６】
2007525520.tif 000006
であるとき、Ｄは、単結合または−ＣＨ２−ではなく、
ｖｉ）該化合物が式Ｉを有し、そしてＴが１４員または１５員マクロライドであるとき、−Ｄ−Ｅ−Ｆ−は、−ＣＨ２−ではなく、
ｖｉｉ）該化合物が式Ｉであり、そしてＴが１４員または１５員マクロライドであるとき、−Ｄ−Ｅ−Ｆ−Ｇ−は、以下の表で列挙した化学部分から選択される化学部分ではない、化合物：
【化７】
2007525520.tif 000007
そして
ｖｉｉｉ）該化合物が式ＩＩを有し、そしてＴが１６員マクロライドであるとき、
ｉ．−Ｄ−Ｅ−は、その単量体状炭素によって結合されたグリコシドではなく、
ｉｉ．−Ｄ−Ｅ−Ｆ−Ｇは、Ｃ１〜４（アルキル）、Ｃ２〜４（アルケニル）またはＣ２〜４（アルキニル）鎖でなく、該鎖は、５員〜１０員単環式または二環式炭素環または複素環に結合されているか、または５員または６員炭素環または複素環に結合されており、該５員または６員炭素環または複素環は、さらに、５員または６員炭素環または複素環に結合されており、該炭素環または複素環のいずれかは、必要に応じて、（ａａ）−ＯＨ、（ｂｂ）−Ｆ、（ｃｃ）−Ｃｌ、（ｄｄ）−Ｉおよび（ｅｅ）−ＮＯ２からなる群から選択される１個またはそれ以上の基で置換されている、そして
ｉｉｉ．−Ｄ−Ｅ−Ｆ−Ｇ−は、表Ｂで列挙した化学部分から選択される化学部分ではない、化合物：
【化８】
2007525520.tif 000008
【請求項２】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物：
【化９】
2007525520.tif 000009
ここで、Ｔ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載したとおりである、
化合物。
【請求項３】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグである、請求項１または２に記載の化合物：
【化１０】
2007525520.tif 000010
ここで、Ｔ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載したとおりである、
化合物。
【請求項４】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグである、請求項１または２に記載の化合物：
【化１１】
2007525520.tif 000011
ここで、Ｔ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載したとおりである、
化合物。
【請求項５】
Ｔが、大環の環炭素原子によって連結された１４員または１５員マクロライドである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇが、Ｂ’である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂ’が、以下からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物：（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基、および（ｄ）縮合二環式または三環式不飽和または芳香族環系であって、該環系は、必要に応じて、１個またはそれ以上のカルボニル基および１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、各（ａ）〜（ｄ）は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１基で置換されている、
化合物。
【請求項８】
Ｅが、以下である、請求項６に記載の化合物：
（ａ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｂ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｃ）−Ｗ−［３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される］、（ｄ）−Ｗ−［３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族炭素環］、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｈ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｊ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｐ）−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｑ）−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｓ）−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、（ｔ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、（ｕ）−Ｃ（Ｎ−ＯＲ４）−、（ｖ）−Ｃ（Ｎ−ＮＲ４Ｒ４）−、（ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−、（ｘ）−ＮＲＣ（Ｓ）−、（ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、または（ｚ）−ＯＣ（Ｓ）−であって、ここで、
ｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｄ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている；そして
ｉｉ）Ｗは、以下からなる群から選択される：
（ａａ）−ＯＣＯ−、（ｂｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅｅ）−ＯＣＮＯＲ４−、（ｆｆ）−ＮＲ４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｓ）（ＮＲ４）−、（ｈｈ）−ＮＲ４−、（ｉｉ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｊｊ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４−、（ｋｋ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ４−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎｎ）−ＯＣ（Ｓ）−、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｑｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｒｒ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｓｓ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｔｔ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｕｕ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｖｖ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｘｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｙｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｚｚ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ａａａ）−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｂｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｃｃｃ）−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、（ｄｄｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、（ｅｅｅ）−Ｃ（Ｎ−ＯＲ４）−、（ｆｆｆ）−Ｃ（Ｎ−ＮＲ４Ｒ４）−、（ｇｇｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−または（ｈｈｈ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）−。
【請求項９】
Ｄが、（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニル基および（ｃ）Ｃ２〜６アルキニル基からなる群から選択され、ここで、
ｉ）すぐ上のＤの（ａ）〜（ｃ）のいずれかにおける０個〜２個の炭素原子が、必要に応じて、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ４からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ｉｉ）すぐ上のＤの（ａ）〜（ｃ）のいずれかが、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている；そして
Ｆが、（ａ）単結合、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基および（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基からなる群から選択され、ここで、
ｉ）すぐ上のＦの（ｂ）〜（ｄ）のいずれかにおける０個〜２個の炭素原子が、必要に応じて、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ４からなる群から選択される部分で置き換えられている；
ｉｉ）すぐ上のＦの（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている；そして
ｉｉｉ）すぐ上のＦの（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、必要に応じて、Ｃ１〜６アルキル−Ｒ５で置換されている、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｅが、以下からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物：
（ａ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
（ｂ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族炭素環、
（ｃ）−Ｗ−［３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される］、
（ｄ）−Ｗ−［３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族炭素環］、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｈ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｊ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｑ）−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｓ）−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、（ｔ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、（ｕ）−Ｃ（Ｎ−ＯＲ４）−、（ｖ）−ＣＨ２−、（ｗ）−Ｃ（Ｎ−ＮＲ４Ｒ４）−、（ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４、（Ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）−、（Ｚ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−または（ａａ）−ＯＣ（Ｓ）−であって、ここで、
ｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｄ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている；そして
ｉｉ）Ｗは、以下からなる群から選択される：（ａａ）−ＯＣＯ−、（ｂｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅｅ）−ＯＣＮＯＲ４−、（ｆｆ）−ＮＲ４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｓ）（ＮＲ４）−、（ｈｈ）−ＮＲ４、（ｉｉ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｊｊ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４−、（ｋｋ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ４−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎｎ）−ＯＣ（Ｓ）、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｑｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｒｒ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｓｓ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｔｔ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｕｕ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｖｖ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｘｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｙｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｚｚ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ａａａ）−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｂｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｃｃｃ）−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、（ｄｄｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、（ｅｅｅ）−Ｃ（Ｎ−ＯＲ４）−、（ｆｆｆ）−Ｃ（Ｎ−ＮＲ４Ｒ４）−、（ｇｇｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−または（ｈｈｈ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）−。
【請求項１１】
Ｅが、以下からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物：
（ａ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、および
（ｂ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族炭素環であって、
ここで、すぐ上の（ａ）および（ｂ）は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ５基で置換されている、
化合物。
【請求項１２】
Ｅが、以下からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物：
（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｄ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｅ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｋ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｍ）−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｏ）−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、（ｐ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、（ｑ）−Ｃ（Ｎ−ＯＲ４）−、（ｒ）−ＣＨ２−、（ｓ）−Ｃ（Ｎ−ＮＲ４Ｒ４）−、（ｔ）、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４、（ｕ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）−、（ｖ）−Ｃ（Ｓ）Ｏおよび（ｗ）−ＯＣ（Ｓ）−。
【請求項１３】
Ｔが、
【化１２】
2007525520.tif 000012
である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ：
Ｍは、以下からなる群から選択される：
（ａ）−Ｃ（（Ｏ）−、（ｂ）−ＣＨ（−ＯＲ１１４）−、（ｃ）−ＮＲ１１４−ＣＨ２−、（ｄ）−ＣＨ２−ＮＲ１１４−、（ｅ）−ＣＨ（ＮＲ１１４Ｒ１１４）−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＮＲ１１４Ｒ１１４）−、（ｇ）−ＮＲ１１４−Ｃ（Ｏ）−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）−および（ｊ）−ＣＲ１１５Ｒ１１５−、（ｋ）−Ｃ（＝ＮＯＲ１２７）−；
Ｒ１００は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択される；
Ｒ１０１は、以下からなる群から選択される：（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｇ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｈ）−ＯＲ１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｌ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル、（ｐ）Ｃ１〜６アルキル、（ｑ）Ｃ１〜６アルケニル、（ｒ）Ｃ１〜６アルキニルであって、
ここで、（ｌ）〜（ｒ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されている；
Ｒ１０２は、Ｈである；
Ｒ１０３は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ１１４、（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｄ）−ＯＣ（（Ｏ）Ｒ１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、および（ｊ）
【化１３】
2007525520.tif 000013
あるいは、Ｒ１０２とＲ１０３とは、一緒になって、カルボニル基を形成する；
あるいは、Ｒ１０１とＲ１０３とは、一緒になって、これらの２個の基が結合する各個の炭素間の単結合であり、それにより、Ｒ１００およびＲ１０２が結合する炭素間で、二重結合を作製する；
あるいは、Ｒ１０１とＲ１０３とは、一緒になって、エポキシド部分である；
Ｒ１０４は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１１４、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１４（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｆ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ１１４、（ｇ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ１１４および（ｈ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ１１４；
あるいは、Ｒ１０３とＲ１０４とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する：
【化１４】
2007525520.tif 000014
Ｋは、以下からなる群から選択される：
（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｄ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）−、（ｅ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）Ｏ−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）ＮＲ１１４−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｊ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）−、（ｋ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｍ）−ＮＲ１１４Ｃ（＝ＮＲ１１４）ＮＲ１１４−および（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−；
Ｒ１０５は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｒ１１４、（ｂ）−ＯＲ１１４、（ｃ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１１４、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｒ１１５および（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｒ１１５；
あるいは、Ｒ１０４とＲ１０５とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する：
【化１５】
2007525520.tif 000015
ここで、
Ｑは、ＣＨまたはＮであり、そしてＲ１２６は、−ＯＲ１１４、−ＮＲ１１４またはＲ１１４である；
あるいは、Ｒ１０４とＲ１０５とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する：
【化１６】
2007525520.tif 000016
ここで、
ｉ）Ｒ１０１は、上で定義したとおりである；
ｉｉ）あるいは、Ｒ１０１とＲ１０９とは、一緒になって、カルボニル基を形成し得る；
ｉｉｉ）あるいは、Ｒ１０１とＲ１０９とは、一緒になって、−Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｕＯ−基を形成し得る；
あるいは、Ｒ１０４とＲ１０５とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する：
【化１７】
2007525520.tif 000017
ｉ）Ｒ１３０は、−ＯＨ、＝Ｃ（Ｏ）またはＲ１１４であり、
ｉｉ）Ｒ１３１は、−ＯＨ、＝Ｃ（Ｏ）またはＲ１１４であり、
ｉｉｉ）あるいは、Ｒ１３０とＲ１３１とは、それらが結合する炭素と一緒になって、３員〜７員飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環を形成し、該炭素環または複素環は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１４基で置換できる；
Ｒ１０６は、以下からなる群から選択される：（ａ）−ＯＲ１１４、（ｂ）−Ｃ１〜６アルコキシ−Ｒ１１５、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４および（ｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、
あるいは、Ｒ１０５とＲ１０６とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下からなる群から選択される化学部分を介して、互いに結合することにより、５員環を形成する：
（ａ）−ＯＣ（Ｒ１１５）２Ｏ−、（ｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｄ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＯＲ１１４−、（ｆ）−ＮＯＲ１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−、（ｈ）−ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１１５）２−、（ｊ）−Ｃ（Ｒ１１５）２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｋ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｌ）−ＯＣ（（Ｓ）ＮＲ１１４−、（ｍ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ１１４−、（ｏ）−ＮＯＲ１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−、（ｑ）−ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｒ）−ＯＣ（Ｓ）Ｃ（Ｒ１１５）２−および（ｓ）−Ｃ（Ｒ１１５）２Ｃ（Ｓ）Ｏ−；
あるいは、ＭとＲ１０５とＲ１０６とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する：
【化１８】
2007525520.tif 000018
【化１９】
2007525520.tif 000019
ここで、Ｊは、Ｏ、ＳおよびＮＲ１１４からなる群から選択される；
あるいは、ＭとＲ１０４とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する：
【化２０】
2007525520.tif 000020
Ｒ１０７は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）−Ｃ１〜４アルキル、（ｃ）−Ｃ２〜４アルケニルであって、該−Ｃ２〜４アルケニルは、Ｃ１〜１２アルキルまたは１個またはそれ以上のハロゲンで置換されている、（ｄ）−Ｃ２〜４アルキニルであって、該−Ｃ２〜４アルキニルは、さらに、Ｃ１〜１２アルキルまたは１個またはそれ以上のハロゲンで置換できる、（ｅ）アリールまたはヘテロアリールであって、該アリールまたはヘテロアリールは、さらに、Ｃ１〜１２アルキルまたは１個またはそれ以上のハロゲンで置換できる、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ｇ）−ＣＯＯＨ、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＣＯＯＲ１１４、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１４であって、ここで、（ｂ）は、さらに、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、以下からなる群から選択される：（ａａ）−ＯＲ１１４、（ｂｂ）ハロゲン、（ｃｃ）−ＳＲ１１４、（ｄｄ）Ｃ１〜１２アルキルであって、該Ｃ１〜１２アルキルは、さらに、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシまたはアミノで置換できる、（ｅｅ）−ＯＲ１１４、（ｆｆ）−ＳＲ１１４、（ｇｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｈｈ）−ＣＮ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｋｋ）−ＣＯＯＲ１１４、（ＩＩ）−Ｎ３、（ｍｍ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１１４、（ｎｎ）＝ＮＲ１１４、（ｏｏ）＝Ｎ−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｐｐ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４および（ｑｑ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４；
あるいは、Ｒ１０６とＲ１０７とは、それらが結合する原子と一緒になって、エポキシド、カルボニル、オレフィン、置換オレフィン、またはＣ３〜Ｃ７炭素環、カーボネートまたはカーバメートを形成し、ここで、該カーバメートの窒素は、さらに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換できる；
Ｒ１０８は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｃ１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニルおよび（ｃ）Ｃ２〜６アルキニルであって、
ここで、（ａ）〜（ｃ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１４基で置換されている；
Ｒ１１１は、Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４からなる群から選択される；
Ｒ１１２は、Ｈ、ＯＨおよびＯＲ１１４からなる群から選択される；
Ｒ１１３は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１１４、（ｃ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ１１４、（ｄ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ１１４および（ｅ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ１１４であって、
ここで、（ｃ）〜（ｅ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されている；
Ｒ１１４は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ６〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｆ）３員〜１２員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３員〜１２員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ６〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３員〜１２員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、および（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、
ここで、（ｂ）〜（ｐ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されており、ここで、（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの１個またはそれ以上の非末端炭素部分は、必要に応じて、酸素、イオウ、Ｓ（Ｏ）ｐまたは−ＮＲ１１６で置き換えられる、
あるいは、ＮＲ１１４Ｒ１１４は、３員〜７員飽和、不飽和または芳香環を形成し、該環は、該Ｒ１１４基が結合する窒素原子、および必要に応じて、１個またはそれ以上の部分を含み、該部分は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ１１８からなる群から選択される；
Ｒ１１５は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｒ１１７、（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜８アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１２飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｆ）３員〜１２員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１７基で置換されている；
Ｒ１１６は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｆ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの１個またはそれ以上の非末端炭素部分は、必要に応じて、酸素、Ｓ（Ｏ）ｐまたは−ＮＲ１１４で置き換えられ、ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される：
（ａａ）カルボニル、（ｂｂ）ホルミル、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）Ｎ３、（ｉｉ）ＮＯ２、（ｊｊ）ＯＲ１１８、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｍｍ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｎｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｐｐ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｑｑ）−Ｃ（＝ＮＲ１１８）Ｒ１１８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ１１８）（Ｒ１１８）ＯＲ１１８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ１１８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｔｔ）−Ｃ（Ｒ１１８）（ＯＲ１１８）（ＣＨ２）ｒＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｕｕ）−ＮＲ１１８Ｒ１１８；（ｖｖ）−ＮＲ１１８ＯＲ１１８、（ｗｗ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｘｘ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｙｙ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｚｚ）−ＮＲ１１８Ｓ（Ｏ）ｒＲ１１８、（ａｂ）−Ｃ（ＯＲ１１８）（ＯＲ１１８）Ｒ１１８、（ａｃ）−Ｃ（Ｒ１１８）２ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｄ）＝ＮＲ１１８、（ａｅ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｆ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）Ｒ１１８、（ａｇ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｈ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）ＯＲ１１８、（ａｉ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｊ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ａｋ）Ｃ１〜８アルキル、（ａｌ）Ｃ２〜８アルケニル、（ａｍ）Ｃ２〜８アルキニル、（ａｎ）Ｃ１〜８アルコキシ、（ａｏ）Ｃ１〜８アルキルチオ、（ａｐ）Ｃ１〜８アシル、（ａｑ）飽和、不飽和または芳香族Ｃ３〜１０炭素環、および（ａｒ）飽和、不飽和または芳香族３員〜１０員複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
あるいは、ＮＲ１１６Ｒ１１６は、３員〜１０員飽和、不飽和または芳香環を形成し、該環は、該Ｒ１１６基が結合する窒素原子、および必要に応じて、１個またはそれ以上の部分を含み、該部分は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ１１８からなる群から選択される；
あるいは、ＣＲ１１６Ｒ１１６は、カルボニル基を形成する；
Ｒ１１７は、各存在において、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＦ３、（ｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＯ２、（ｊ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｋ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＲ１１９、（ｌ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｍ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｎ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｐ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｑ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｒ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｓ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＲ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｔ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＮＲ１１６Ｒ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｕ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｖ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＯＲ１１９）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｗ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｘ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｙ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｚ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ａａ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｂｂ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｃｃ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｄｄ）Ｃ１〜６アルキル、（ｅｅ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｆｆ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｇｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｈｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ｄｄ）〜（ｈｈ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１９基で置換されている；
あるいは、２個のＲ１１７基は、−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成し得る；
Ｒ１１８は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｆ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルケニル、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｊ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される：（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ２、（ｊｊ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキ（ル）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキ（ル）２、（ｌｌ）Ｃ１〜６アルコキシ、（ｍｍ）アリール、（ｎｎ）置換アリール、（ｏｏ）ヘテロアリール、（ｐｐ）置換ヘテロアリール、および（ｑｑ）Ｃ１〜６アルキルであって、必要に応じて、該Ｃ１〜６アルキルは、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２およびＯＨからなる群から選択される；
Ｒ１１９は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｒ１２０、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ｆ）３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１９基で置換されている；
Ｒ１２０は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＦ３、（ｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＯ２、（ｊ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｋ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＲ１１４、（ｌ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１１６、（ｍ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｎ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１６、（ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｐ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｑ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｒ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＲ１１６）Ｒ１１６、（ｓ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｔ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１６、（Ｕ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｖ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｗ）Ｃ１〜６アルキル、（ｘ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｙ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｚ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−Ｃ３〜１０飽和、不飽和または芳香族炭素環、および（ａａ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−３員〜１０員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、Ｒ１１６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ１１６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオおよびＣ１〜６アシルからなる群から選択される；
Ｒ１２１は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ１１８、（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｈ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｊ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｋ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｌ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｍ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｎ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｏ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｐ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｑ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｒ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｓ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｔ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｕ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｖ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｗ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｘ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｙ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｚ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ａａ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｂｂ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｃｃ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８；および（ｄｄ）−ＮＲ１１８Ｒ１１８；
あるいは、２個のＲ１２１基は、一緒になって、＝Ｏ、＝ＮＯＲ１１８または＝ＮＮＲ１１８Ｒ１１８を形成する；
Ｒ１２２は、Ｒ１１５である；
Ｒ１２３は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｒ１１６、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）ＮＯ２および（ｈ）−ＯＲ１１４；
あるいは、Ｒ１２２とＲ１２３とは、一緒になって、−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−である；
Ｒ１２４は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）−ＯＲ１１４、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｊ）Ｃ１〜６アルキル、（ｋ）Ｃ１〜６アシルおよび（ｌ）Ｃ１〜６アルコキシ；
Ｒ１２５は、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｃ１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｃ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ１〜６アシル、（ｅ）Ｃ１〜６アルコキシ、（ｆ）Ｃ１〜６アルキルチオ、（ｇ）飽和、不飽和または芳香族Ｃ５〜１０炭素環、（ｈ）飽和、不飽和または芳香族５員〜１０員複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族５員〜１０員複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｊ）−ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族５員〜１０員複素環であって、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｋ）飽和、不飽和または芳香族１０員二環式環系であって、該環系は、必要に応じて、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（１）飽和、不飽和または芳香族１３員三環式環系であって、該環系は、必要に応じて、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、（ｍ）−ＯＲ１１４、（ｎ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１４、および（ｐ）−Ｒ１２４であって、
ここで、（ａ）〜（ｌ）のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されている；
あるいは、Ｒ１２５と１個のＲ１２４基とは、それらが結合する原子と一緒になって、５員〜７員飽和または不飽和炭素環を形成し、該炭素環は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されている；または５員〜７員飽和または不飽和複素環を形成し、該複素環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される１個またはそれ以上の原子を含有し、そして、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されている；
Ｒ１２６は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）水素、（ｂ）電子吸引基、（ｃ）アリール、（ｄ）置換アリール、（ｅ）ヘテロアリール、（ｆ）置換ヘテロアリール、および（ｇ）Ｃ１〜６アルキルであって、該Ｃ１〜６アルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されている；
あるいは、いずれかのＲ１２６およびいずれかのＲ１２３は、それらが結合する原子と一緒になって、５員〜７員飽和または不飽和炭素環を形成し、該炭素環は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されている；または５員〜７員飽和または不飽和複素環を形成し、該複素環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される１個またはそれ以上の原子を含有し、そして、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１５基で置換されている；
Ｒ１０９は、ＨまたはＦである；
Ｒ１２７は、Ｒ１１４、単糖類または二糖類（アミノ糖およびハロ糖、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｍ−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣＨ３または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｍ−ＯＨを含めて）である；
Ｒ１２８は、Ｒ１１４である；
Ｒ１２９は、Ｒ１１４である；
Ｒ１１０は、Ｒ１１４である；
あるいは、Ｒ１０９およびＲ１１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、以下を形成する：
【化２１】
2007525520.tif 000021
あるいは、Ｒ１２８およびＲ１２９は、それらが結合する炭素と一緒になって、３員〜６員飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環を形成し、該炭素環または複素環は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ１１４基で置換され得る；
ｍは、各存在において、０、１、２、３、４または５である；
ｎは、各存在において、１、２または３である、
化合物。
【請求項１４】
Ｔが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ：
【化２２】
2007525520.tif 000022
ここで、Ｍ、Ｒ１００、Ｒ１０１、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１０９、Ｒ１１０およびＲ１２０は、請求項１３に記載したとおりである、
化合物。
【請求項１５】
Ｔが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ：
【化２３】
2007525520.tif 000023
【化２４】
2007525520.tif 000024
【化２５】
2007525520.tif 000025
ここで、Ｍ、Ｒ１００、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０４、Ｒ１０９、Ｒ１１４、Ｒ１２６およびＲ１２７は、請求項１３に記載したとおりである、
化合物。
【請求項１６】
Ｔが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ：
【化２６】
2007525520.tif 000026
【化２７】
2007525520.tif 000027
ここで、Ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０４、Ｒ１１４、Ｒ１０９およびＲ１２７は、請求項１３に記載したとおりである、
化合物。
【請求項１７】
Ｔが、Ｔ１〜Ｔ３３からなる群から選択されるマクロライドである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ：
【化２８】
2007525520.tif 000028
【化２９】
2007525520.tif 000029
【化３０】
2007525520.tif 000030
【化３１】
2007525520.tif 000031
【化３２】
2007525520.tif 000032
【請求項１８】
表１または１３で列挙した構造のいずれか１つに対応する構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項２０】
哺乳動物における疾患状態を処置または予防するための組成物であって、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２１】
哺乳動物における微生物感染を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２２】
哺乳動物における真菌感染を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２３】
哺乳動物における寄生虫病を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２４】
哺乳動物における増殖疾患を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２５】
哺乳動物におけるウイルス感染を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２６】
哺乳動物における炎症疾患を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２７】
哺乳動物における胃腸運動障害を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２８】
ナンセンスまたはミスセンス突然変異により引き起こされるか媒介される哺乳動物における疾患状態を処置または予防するための組成物であって、該ナンセンスまたはミスセンス突然変異の発現を抑制する有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、経口的、非経口的または局所的に投与されるのに適切である、請求項２０〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を合成する方法。
【請求項３１】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含有する医療用デバイス。
【請求項３２】
前記医療用デバイスが、ステントである、請求項３１に記載の医療用デバイス。