【手続補正書】
【提出日】平成31年3月29日(2019.3.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩であって、
【化１】
2018511613.tif 000001
式中、
Ｒ１が、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、ヒドロキシ、任意に置換されたアルコキシ、シアノ、任意に置換されたＣ−カルボキシ、任意に置換されたＮ−アミド、任意に置換された尿素、ニトロ、任意に置換されたスルフェニル、任意に置換されたハロアルキル、アミノ、任意に置換された一置換アミノ基、任意に置換された二置換アミノ基、及び−（ＣＲ１ａ１Ｒ１ａ２）ｑ−Ｒ１ｂからなる群から選択され、式中、ｑが、１、２、３、４、５、又は６であり、各Ｒ１ａ１及び各Ｒ１ａ２が独立して、水素、ハロゲン、又は非置換アルキルであり、Ｒ１ｂが、ヒドロキシ、任意に置換されたＮ−アミド、任意に置換されたＮ−スルフィンアミド、任意に置換されたＮ−スルホンアミド、任意に置換された尿素、任意に置換されたスルフェニル、アミノ、任意に置換された一置換アミノ基、及び任意に置換された二置換アミノ基からなる群から選択され、
Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が独立して、Ｃ又はＮであるが、但し、
Ｙ１がＣである場合、Ｒ２ａが、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリー
ル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、ヒドロキシ、任意に置換されたアルコキシ、シアノ、ニトロ、任意に置換されたスルフェニル、アミノ、任意に置換された一置換アミノ基、及び任意に置換された二置換アミノ基からなる群から選択され、Ｙ１がＮである場合、Ｒ２ａが不在であることを条件とし、
Ｙ２がＣである場合、Ｒ２ｂが、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、ヒドロキシ、任意に置換されたアルコキシ、シアノ、ニトロ、任意に置換されたスルフェニル、アミノ、任意に置換された一置換アミノ基、及び任意に置換された二置換アミノ基からなる群から選択され、Ｙ２がＮである場合、Ｒ２ｂが不在であることを条件とし、
Ｙ３がＣである場合、Ｒ２ｃが、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、ヒドロキシ、任意に置換されたアルコキシ、シアノ、ニトロ、任意に置換されたスルフェニル、アミノ、任意に置換された一置換アミノ基、及び任意に置換された二置換アミノ基からなる群から選択され、Ｙ３がＮである場合、Ｒ２ｃが不在であることを条件とし、
各Ｒ３ａ、各Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、各Ｒ３ｅ、各Ｒ３ｆ、Ｒ３ｇ、Ｒ３ｈ、Ｒ３ｉ、及びＲ３ｊが独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）ヒドロキシ、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたハロアルコキシ、シアノ、任意に置換されたＮ−アミド、任意に置換されたＣ−カルボキシ、任意に置換されたオキシム、任意に置換されたアシルヒドロゾン、任意に置換されたスルフェニル、任意に置換されたスルフィニル、任意に置換されたスルホニル、アミノ、任意に置換された一置換アミノ基、任意に置換された二置換アミノ基、及び−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ３ｋからなる群から選択され、式中、ｒが、１、２、３、４、５、又は６であり、Ｒ３ｋが、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたスルフェニル、及び任意に置換されたヒドラジンからなる群から選択され、
各Ｒ４ａ及び各Ｒ４ｂが独立して、水素、重水素、又は任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｅ、Ｒ５ｆ、Ｒ５ｇ、及びＲ５ｈが独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、及び任意に置換されたＣ−カルボキシからなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ５ｂ及びＲ５ｃが一緒になって、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｅ、Ｒ５ｆ、Ｒ５ｇ、及びＲ５ｈが独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換
されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、及び任意に置換されたＣ−カルボキシからなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ５ｆ及びＲ５ｇが一緒になって、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｅ、及びＲ５ｈが独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、及び任意に置換されたＣ−カルボキシからなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ５ｂ及びＲ５ｃが一緒になって、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、Ｒ５ｆ及びＲ５ｇが一緒になって、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｅ、及びＲ５ｈが独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、及び任意に置換されたＣ−カルボキシからなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ５ｂ及びＲ５ｇがＹ５を介して結合され、ここで、Ｙ５が（ＣＲ５ｉＲ５ｊ）ｓであり、式中、ｓが、１、２、又は３であり、各Ｒ５ｉ及び各Ｒ５ｊが独立して、水素、ハロゲン、又は非置換アルキルであり、Ｒ５ａ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｅ、Ｒ５ｆ、及びＲ５ｈが独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、及び任意に置換されたＣ−カルボキシからなる群から選択され、あるいは
Ｒ５ｃ及びＲ５ｅが、Ｙ６を介して結合され、ここで、Ｙ６が（ＣＲ５ｋＲ５ｌ）ｔであり、式中、ｔが、１、２、又は３であり、各Ｒ５ｊ及び各Ｒ５ｌが独立して、水素、ハロゲン、又は非置換アルキルであり、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｆ、Ｒ５ｇ及び、Ｒ５ｈが独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、及び任意に置換されたＣ−カルボキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ａ１が、任意に置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、任意に置換されたＣ３〜１０シクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｘ１が、水素、Ｏ、又はＳであるが、但し、Ｘ１が水素である場合、−−−−−−−が単結合であり、Ｘ１がＯ又はＳである場合、−−−−−−−が二重結合であることを条件とし、
Ｘ２が、Ｏ又はＳであり、
Ｙ４が、Ｃ（Ｙ１ａ）、Ｃ、又はＮであり、
Ｙ１ａが、水素、ハロゲン、非置換Ｃ１〜４アルキル、及び−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
【化２】
2018511613.tif 000002
が、単結合又は二重結合であり、
Ｙ４がＣ（Ｙ１ａ）であり、かつ
【化３】
2018511613.tif 000003
が単結合である場合、Ｒ５ｄが、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、及び任意に置換されたＣ−カルボキシからなる群から選択され、
Ｙ４がＣであり、かつ
【化４】
2018511613.tif 000004
が二重結合である場合、Ｒ５ｄが、不在であり、
Ｙ４がＮである場合、
【化５】
2018511613.tif 000005
が、単結合であり、Ｒ５ｄが、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル（アルキル）、任意に置換されたアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（アルキル）、及び任意に置換されたＣ−カルボキシからなる群から選択され、
ｍが、０、１、又は２であり、
ｎが、０、１、又は２であり、
ｐが、１、２、又は３である、化合物。
【請求項２】
ｍが、１又は２であり、ｎが０又は１であり、並びにＲ３ａ、各Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ３ｆ、Ｒ３ｇ、Ｒ３ｈ、Ｒ３ｉ、及びＲ３ｊが各々、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が、水素であり、−−−−−−−が、単結合である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１が、Ｏであり、−−−−−−−が、二重結合である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＮ、任意に置換されたシクロアルキル、若しくは任意に置換されたシクロアルケニルである、又はＲ１が、任意に置換されたＣ４〜８シクロアルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール又は任意に置換
されたヘテロシクリルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ１が、Ｃであり、Ｒ２ａが、水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ１が、Ｎであり、Ｒ２ａが、不在である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ２が、Ｃであり、Ｒ２ｂが、水素であり、Ｙ３が、Ｃであり、及びＲ２ｃが、水素である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｐが、１であり、Ｒ４ａ及びＲ４ｂが各々、水素であり、及びＸ２が、Ｏである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙ４が、Ｃ（Ｙ１ａ）であり、
【化６】
2018511613.tif 000006
が、単結合であり、並びにＲ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｄ、Ｒ５ｅ、Ｒ５ｆ、Ｒ５ｇ、及びＲ５ｈが各々、水素であり、又は
Ｙ４が、Ｃであり、
【化７】
2018511613.tif 000007
が、二重結合であり、Ｒ５ｄが不在であり、並びにＲ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｅ、Ｒ５ｆ、Ｒ５ｇ、及びＲ５ｈが各々、水素である、
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙ４が、Ｎであり、
【化８】
2018511613.tif 000008
が、単結合であり、並びにＲ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｄ、Ｒ５ｅ、Ｒ５ｆ、Ｒ５ｇ、及びＲ５ｈが各々、水素である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ１が、任意に置換されたＣ３〜１０シクロアルキルである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ１が、任意に置換されたアリールである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ１が、任意に置換されたフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ１が、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６が、任意に置換されたアリールである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６が、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項１〜１６のいずれか一項に記
載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、任意に置換された単環式ヘテロアリールである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
【化９】
2018511613.tif 000009
【化１０】
2018511613.tif 000010
【化１１】
2018511613.tif 000011
【化１２】
2018511613.tif 000012
【化１３】
2018511613.tif 000013
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はそれらのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
【化１４】
2018511613.tif 000014
【化１５】
2018511613.tif 000015
【化１６】
2018511613.tif 000016
【化１７】
2018511613.tif 000017
【化１８】
2018511613.tif 000018
【化１９】
2018511613.tif 000019
【化２０】
2018511613.tif 000020
【化２１】
2018511613.tif 000021
【化２２】
2018511613.tif 000022
【化２３】
2018511613.tif 000023
（Ｓ）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２−（３−（２−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−７−（２−（４−（４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２−（３−（６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２−（３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−２−（３−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−２−（３−（２−（ジフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（５Ｓ）−２−（３−（６−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−２−（３−（６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（５−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）
−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２−（３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−２−（３−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−２−（３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−４−（５−（７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−メトキシ−４−（５−（７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−メトキシ−５−（５−（７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−２−（３−（１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−５−（５−（７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−５−（５−（７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−（３−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７−（２−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−オン、
（Ｓ）−５−（４−（１−（２−（７−（３−（６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）アセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−３−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（５−（７−（２−（４−（４−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジ
ヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−（５−（７−（２−（４−（４−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−メトキシ−４−（５−（７−（２−（４−（４−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−メトキシ−５−（５−（７−（２−（４−（４−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）−１−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−メチル−５−（４−（１−（２−（７−（３−（２−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）アセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−メチル−５−（４−（１−（２−（７−（３−モルホリノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）アセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−メチル−５−（４−（１−（２−（６−オキソ−７−（３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）アセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−（１−（２−（７−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）アセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−３−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−（１−（２−（７−（３−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−オキソ−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）アセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−３−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
【化２４】
2018511613.tif 000024
【化２５】
2018511613.tif 000025
からなる群から選択される化合物、又はそれらのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
【化２６】
2018511613.tif 000026
からなる群から選択される化合物、又はそれらのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌を改善又は治療するための医薬組成物であって、前記癌が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳癌、間葉起源の癌、肉腫、奇形癌腫、神経芽細胞腫、腎臓癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、未分化甲状腺癌、及び神経線維腫症からなる群から選択される、組成物。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、悪性増殖物又は腫瘍の複製を阻害するための医薬組成物であって、前記悪性増殖物又は前記腫瘍が、癌に起因し、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳癌、間葉起源の癌、肉腫、奇形癌腫、神経芽細胞腫、腎臓癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、未分化甲状腺癌、及び神経線維腫症からなる群から選択される、組成物。
【請求項２５】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、ＥＲＫ１及び／又はＥＲＫ２の活性を阻害するための医薬組成物。