【手続補正書】
【提出日】平成20年2月4日(2008.2.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2007523183.tif 000001
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は、Ｃ、ＣＲ５、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立に選択され、ここにおいてＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５の少なくとも一つは、Ｎではなく；
Ｘ６は、結合及びＣＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｘ７は、ＣＲ５又はＮであり；
Ｘ８は、結合、ＣＲ５Ｒ６、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２からなる群から選択され；
Ｘ９は、ＣＲ５又はＮであり；
Ｘ１０は、結合、ＣＲ５Ｒ６、（ＣＲ５Ｒ６）２、Ｏ、Ｓ、及びＮＲ５からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキルハロ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ＯＣ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＣ２−６アルキニル、Ｃ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキルアリール、ＯＣ０−６アルキルアリール、ＣＨＯ、（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ５、Ｏ（ＣＮ）ＯＲ５、Ｃ１−６アルキルＯＲ５、ＯＣ２−６アルキルＯＲ５、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、Ｃ０−６アルキルＣＯ２Ｒ５、ＯＣ１−６アルキルＣＯ２Ｒ５、Ｃ０−６アルキルシアノ、ＯＣ２−６アルキルシアノ、Ｃ０−６アルキルＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＳＲ５、ＯＣ２−６アルキルＳＲ５、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ５、ＯＣ２−６アルキルＳＯ２Ｒ５、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＯＲ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＳＯ３Ｒ５、並びにＣ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立に選択される原子を含有する５−又は６−員の環からなる群から選択され、ここにおいて前記環は、一つ又はそれより多いＡによって置換されていることができ；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキルハロ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ＯＣ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＣ２−６アルキニル、Ｃ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキルアリール、ＯＣ０−６アルキルアリール、ＣＨＯ、（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ５、Ｏ（ＣＮ）ＯＲ５、Ｃ１−６アルキルＯＲ５、ＯＣ２−６アルキルＯＲ５、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、Ｃ０−６アルキルＣＯ２Ｒ５、ＯＣ１−６アルキルＣＯ２Ｒ５、Ｃ０−６アルキルシアノ、ＯＣ２−６アルキルシアノ、Ｃ０−６アルキルＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＳＲ５、ＯＣ２−６アルキルＳＲ５、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ５、ＯＣ２−６アルキルＳＯ２Ｒ５、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＯＲ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＳＯ３Ｒ５、並びにＣ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立に選択される原子を含有する５−又は６−員の環からなる群から選択され、ここにおいて前記環は、一つ又はそれより多いＡによって置換されていることができ；
Ｒ３は、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立に選択される原子を含有する５−又は６−員の環であり、ここにおいて前記環は、一つ又はそれより多いＡによって置換されていることができ；
Ｒ４は、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキルハロ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ＯＣ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＣ２−６アルキニル、Ｃ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキルアリール、ＯＣ０−６アルキルアリール、ＣＨＯ、（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ５、Ｏ（ＣＮ）ＯＲ５、Ｃ１−６アルキルＯＲ５、ＯＣ２−６アルキルＯＲ５、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、Ｃ０−６アルキルＣＯ２Ｒ５、ＯＣ１−６アルキルＣＯ２Ｒ５、Ｃ０−６アルキルシアノ、ＯＣ２−６アルキルシアノ、Ｃ０−６アルキルＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＳＲ５、ＯＣ２−６アルキルＳＲ５、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ５、ＯＣ２−６アルキルＳＯ２Ｒ５、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ６、（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＯＲ６、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ６、ＳＯ３Ｒ５、並びにＣ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立に選択される原子を含有する５−又は６−員の環からなる群から選択され、ここにおいて前記環は、一つ又はそれより多いＡによって置換されていることができ；
Ｒ５及びＲ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル及びアリールからなる群から独立に選択され；
Ａは、水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキルハロ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ＯＣ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＣ２−６アルキニル、Ｃ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ０−６アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキルアリール、ＯＣ０−６アルキルアリール、ＣＨＯ、（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ５、Ｏ（ＣＮ）ＯＲ５、Ｃ１−６アルキルＯＲ５、ＯＣ２−６アルキルＯＲ５、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）Ｒ５、Ｃ０−６アルキルＣＯ２Ｒ５、ＯＣ１−６アルキルＣＯ２Ｒ５、Ｃ０−６アルキルシアノ、ＯＣ２−６アルキルシアノ、Ｃ０−６アルキルＮＲ５Ｒ５、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５Ｒ８、Ｃ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ８、ＯＣ１−６アルキル（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ８、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ８、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）Ｒ８、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ８、Ｃ０−６アルキルＳＲ５、ＯＣ２−６アルキルＳＲ５、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ）Ｒ５、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ５、ＯＣ２−６アルキルＳＯ２Ｒ５、Ｃ０−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ８、ＯＣ２−６アルキル（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ８、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ８、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ８、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ８、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＳＯ２）ＮＲ５Ｒ８、（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ８、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ８、ＮＲ５ＯＲ８、Ｃ０−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ８、ＯＣ２−６アルキルＮＲ５（ＣＯ）ＯＲ８、ＳＯ３Ｒ５、並びにＣ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立に選択される原子を含有する５−又は６−員の環からなる群から選択され；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
但し：
ａ）Ｘ２＝Ｘ４＝Ｘ５＝Ｎであり、そしてＸ８又はＸ１０のいずれかが結合である場合、Ｘ９は、Ｎではなく、
ｂ）Ｘ７がＮである場合、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５の少なくとも二つはＮではなく、
ｃ）Ｘ１及びＸ３は、Ｏではないことを条件とし；
そして、但し、化合物が：
８−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン、
８−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−３−チオフェン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン、
８−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン、
８−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
８−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３イルメチル］−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
８−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル］−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
８−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−エチル｝−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
８−［５−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−３−フラン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
８−｛１−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−エチル｝−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
３−ピリジン−４−イル−８−［１−（５−ｍ−トリル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−エチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
（＋）−８−｛（１Ｓ）−１−［５−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル｝−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
（−）−８−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル｝−３−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン、
３−［５−（３−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８−イル−メチル）［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］ベンゾニトリル、
３−｛５−［３−（２−メトキシピリジン−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８−イルメチル］［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル｝ベンゾニトリル、
３−｛５−［３−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８−イルメチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ベンゾニトリル、
３−｛３−［（３−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８（５Ｈ）−イル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝ベンゾニトリル、
３−（３−｛［３−（２−メトキシピリジン−４−イル）−６，７−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８（５Ｈ）−イル］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゾニトリル、
３−｛５−［（３−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８（５Ｈ）−イル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−３イル｝ベンゾニトリル、及び
３−｛５−［３−（２−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８−イルメチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−ベンゾニトリル、
ではないことを条件とする］
の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又は水和物。
【請求項２】
前記化合物が、８−［５−（５−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−３−フラン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジンではないことを条件とする、請求項１に記載の化合物、
【請求項３】
Ｒ１が、ハロ、Ｃ１−６アルキルハロ、Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、又はＣ０−６アルキルシアノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素又はハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、フッ素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式ＩＩ：
【化２】
2007523183.tif 000002
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ７が、Ｎである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式ＩＩＩ：
【化３】
2007523183.tif 000003
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ３が、Ｃである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ３が、Ｎである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５を含有する前記環が、以下の式：
【化４】
2007523183.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記環が、以下の式：
【化５】
2007523183.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ７が、Ｎである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ８が、結合である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ８が、Ｓである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ９が、ＣＲ５である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ１０が、ＮＲ５である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘ１０が、Ｏである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ１０が、ＣＲ５Ｒ６である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ１０が、（ＣＲ５Ｒ６）２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ１０が、結合である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘ９が、ＣＲ５である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘ１０が、結合である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘ９が、Ｎである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、及びＸ１０を含有する前記縮合環が、以下の式：
【化６】
2007523183.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２６】
７−［５−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−３−（２−チエニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３］チアジン、
９−｛［５−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］メチル｝−３−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、
９−｛１−［５−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル｝−３−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、
７−｛［５−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］メチル｝−３−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアゾール、
９−｛［５−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］メチル｝−３−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、
８−［３−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン、
８−［３−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン、
９−｛［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］メチル｝−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、
９−｛［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］メチル｝−３−（４−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、
９−｛［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］メチル｝−３−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、
９−｛［５−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］メチル｝−３−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、
９−｛［５−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］メチル｝−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、
９−｛［５−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］メチル｝−３−（４−メトキシフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，３］ジアゼピン、及び
医薬的に受容可能なこれらの塩、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
活性成分としての治療的に有効な量の請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物、並びに一つ又はそれより多い医薬的に受容可能な希釈剤、賦形剤及び／又は不活性な担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２８】
ｍＧｌｕＲ５に仲介される疾患の治療において使用するための、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
療法において使用するための、請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ｍＧｌｕＲ５に仲介される疾患の治療において使用するための、請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｍＧｌｕＲ５に仲介される疾患の治療のための医薬の製造における、請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
治療的に有効な量の請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物を、哺乳動物に投与することを含んでなる、ｍＧｌｕＲ５に仲介される疾患の治療のための方法。
【請求項３３】
前記医薬がヒト用である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３４】
前記疾患が神経学的疾患である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３５】
前記疾患が精神医学的疾患である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３６】
前記疾患が慢性疼痛性疾患及び急性疼痛性疾患から選択される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３７】
前記疾患が胃腸性疾患である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３８】
ｍＧｌｕＲ５受容体の活性化を阻害するための方法であって、前記受容体を含有する細胞を、有効な量の請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含んでなる方法。