【手続補正書】
【提出日】平成20年8月28日(2008.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式（Ｉ）：
【化１】
2004508376.tif 000001
［式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、−Ｓ−ＣＲ4＝ＣＲ5−、−ＣＲ4＝ＣＲ5−Ｓ−、−Ｏ−ＣＲ4＝ＣＲ5−、−ＣＲ4＝ＣＲ5−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＲ4−Ｓ−、−Ｓ−ＣＲ4＝Ｎ−、−ＮＲ6−ＣＲ4＝ＣＲ5−及び−ＣＲ4＝ＣＲ5−ＮＲ6−から選択され；
ここにおいてＲ4及びＲ5は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ及びＣ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノから独立に選択され、；
Ｒ6は、水素又はＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-6アルキル、アリール、アリールＣ1-6アルキル、複素環基及び（複素環基）Ｃ1-6アルキルから選択され；ここにおいてＲ1は、炭素において、Ｐから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていることができ、そしてここにおいて前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、この窒素はＲから選択される基によって所望により置換されていることができ；
Ｒ2は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、スルファモイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイルアミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ及び−Ｅ−Ｆ−Ｇ−Ｈ基から選択され；
ここにおいてＥ及びＧは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲa−、−ＮＲaＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲa−、−ＳＯ2ＮＲa−、−ＮＲaＳＯ2−、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲb−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲa−、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲaＳＯ2ＮＲb−、−ＳＯ2ＮＲaＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＳＯ2−から独立に選択され；ここにおいてＲa及びＲbは、水素、又はＶ基によって所望により置換されているＣ1-6アルキルから独立に選択され；
Ｆは、一つ又はそれより多いＱによって所望により置換されているＣ1-6アルキレンであるか或いは直接結合であり；
Ｈは、アリール、Ｃ3-8シクロアルキル及び複素環基から選択され；ここにおいてＨは、炭素において、Ｓから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていることができ、そしてここにおいて前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、この窒素はＴから選択される基によって所望により置換されていることができ；
Ｒ3は、水素又はＣ1-6アルキルであり；
ｎは、０〜４から選択され；ここにおいてＲ1の意義は、同一であるか又は異なっていることができ；そしてここにおいてＲ3の意義は同一であるか又は異なっていることができ；
Ｐ、Ｓ及びＱは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、グアニジン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｃ1-6アルカノイル−（Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｃ3-8シクロアルキル、アリール及び複素環基から独立に選択され；ここにおいてＰ、Ｓ及びＱは、炭素において、Ｖから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により、そして独立に置換されていることができ、そしてここにおいて前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、この窒素はＵから選択される基によって所望により置換されていることができ；
Ｖは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイル、モルホリノ、モルホリノカルボニル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、及び４−ヒドロキシピペリジノカルボニルから選択され；
Ｒ、Ｔ及びＵは、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから独立に選択され、ここにおいてＲ、Ｔ及びＵは、炭素において、Ｖから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により、そして独立に置換されていることができ；
但し：
ｉ）−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、−Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−である場合、Ｒ2−（ＣＲ1Ｒ3）n−は、アミノ、１−フェニル−５−メチル−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）ジオン−３−イル、１−メチル−５−フェニル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ（Ｅ）（１，４）ジアゼピン−３−イル、２−（４−フェニル−１，２，５，６−テトラヒドロピリド−１−イル）エチル、３−（４−フェニル−１，２，５，６−テトラヒドロピリド−１−イル）プロピル、２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−モルホリノエチル又は２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノ）エチルであることはできず；
ｉｉ）−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ−である場合、Ｒ2−（ＣＲ1Ｒ3）n−は、アミノ又は１−メチル−５−フェニル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ（Ｅ）（１，４）ジアゼピン−３−イルであることはできず；
ｉｉｉ）−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、−ＣＨ＝Ｃ（ＳＯ2ＮＨ2）−Ｓ−である場合、Ｒ2−（ＣＲ1Ｒ3）n−は、メチル又はイソブチルであることはできず；そして
ｉｖ）−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、最初に定義したものであり、ｎが１であり、Ｒ1がアリールメチル、置換されたアリールメチル、（複素環基）メチル、及び置換された（複素環基）メチルであり、そしてＲ3が水素である場合、Ｒ2は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａ基又は−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ａ基ではないことを条件とし；ここにおいてＡは、ＮＲdＲd、−ＮＲaＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、又は以下の式：
【化２】
2004508376.tif 000002
であり；
それぞれのＲa及びＲbは、独立に水素又は−Ｃ1〜Ｃ8アルキルであり；
それぞれのＲdは、独立に水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、又は置換されたヘテロアリールであり；
それぞれのＲcは、独立に水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＯＲa、−ＳＲa、又は−ＮＲaＲaであり；そしてそれぞれのｎは独立に１〜３であり、そして
Ｘ1は、ＮＲa、−ＣＨ2−、Ｏ又はＳである；］
の化合物、或いはその医薬的に受容可能な塩又はｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なそのエステル。
【請求項２】  −Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、−Ｓ−ＣＲ4＝ＣＲ5−又は−ＣＲ4＝ＣＲ5−Ｓ−から選択され；
ここにおいてＲ4及びＲ5は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ及びＣ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノから独立に選択され；
ｎは、０であり；
Ｒ2は、−Ｅ−Ｆ−Ｇ−Ｈ基であり；
ここにおいてＥ、Ｆ及びＧは、それぞれ直接結合であり；
Ｈは、所望によりベンゾ環に縮合したＣ3-12シクロアルキルであり、ここにおいてＨは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｃ3-8シクロアルキル、アリール及び複素環基から独立に選択される一つ又はそれより多いＳ基によって、炭素において所望により置換されていることができ；ここにおいてＳは、炭素において、Ｖから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていることができ；
Ｖは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイル、モルホリノ、モルホリノカルボニル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、及び４−ヒドロキシピペリジノカルボニルから選択される；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】  −Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、−Ｓ−ＣＲ4＝ＣＲ5−又は−ＣＲ4＝ＣＲ5−Ｓ−から選択され；
ここにおいてＲ4及びＲ5は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ及びＣ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノから独立に選択され；
ｎは、０であり；
Ｒ2は、−Ｅ−Ｆ−Ｇ−Ｈ基であり；
ここにおいてＥ、Ｆ及びＧは、それぞれ直接結合であり；そして
Ｈは、以下の式：
【化３】
2004508376.tif 000003
の環式アミドであり、式中、ｋ及びｌの合計が２又は３であるように、ｋは、０、１、２又は３であり、そしてｌは、０、１、２又は３であり、そしてここにおいてｋ又はｌによって決定される炭素原子の一つは、硫黄によって置き換えられていることができ、そしてここにおいてＨは、炭素において、Ｓから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換され、そして窒素において、Ｔから選択される基によって独立に所望により置換されていることができ；
Ｓは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｃ3-8シクロアルキル、アリール及び複素環基から選択され；ここにおいてＳは、炭素において、Ｖから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により、そして独立に置換されていることができ、そしてここにおいて前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、この窒素はＵから選択される基によって所望により置換されていることができ；
Ｔ及びＵは、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから独立に選択され、ここにおいてＲ、Ｔ及びＵは、炭素において、Ｖから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｖは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイル、モルホリノ、モルホリノカルボニル、Ｎ−ベンジルカルバモイル及び４−ヒドロキシピペリジノカルボニルから選択される；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、或いはその医薬的に受容可能な塩又はｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なエステル。
【請求項４】  −Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、−Ｓ−ＣＲ4＝ＣＲ5−又は−ＣＲ4＝ＣＲ5−Ｓ−から選択され；
ここにおいてＲ4およびＲ5は、水素、ハロ又はＣ1-6アルキルから独立に選択され；
ｎは、１であり；
Ｒ1は、水素又はアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2は、−Ｅ−Ｆ−Ｇ−Ｈ基から選択され；
ここにおいてＥ、Ｆ及びＧは、それぞれ直接結合であり；
Ｈは、少なくとも一つの窒素原子並びに酸素及び硫黄から選択される一つ又は二つの環の原子を含有する不飽和の５員の複素環基であり、そしてここにおいてＨは、炭素において、一つ又はそれより多い、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｃ3-8シクロアルキル及びアリール基から独立に選択されるＳ基によって所望により置換されていることができ；
Ｒ3は、水素又はＣ1-6アルキルである；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】  −Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、−Ｓ−ＣＲ4＝ＣＲ5−又は−ＣＲ4＝ＣＲ5−Ｓ−から選択され；
ここにおいてＲ4およびＲ5は、水素、ハロ又はＣ1-6アルキルから独立に選択され；
ｎは、０であり；
Ｒ2は、−Ｅ−Ｆ−Ｇ−Ｈ基であり；
ここにおいてＥは、直接結合であり；
Ｆは、メチレンであり；
ここにおいてＧは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲa−であり、ここにおいてＲaは、水素又はＶ基によって所望により置換されているＣ1-6アルキルから選択され；
Ｈは、炭素において、Ｓから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていることができるアリールであり；
Ｓは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、ウレイド、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｃ3-8シクロアルキル、アリール及び複素環基から選択され；ここにおいてＳは、炭素において、Ｖから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により、そして独立に置換されていることができ；
Ｖは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイル、モルホリノ、モルホリノカルボニル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、及び４−ヒドロキシピペリジノカルボニルから選択される；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】  ２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（２−フェノキシエチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（２−フェニル−１−シクロプロピル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［（２−ピリジル）アミノ］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチルメタンスルホンアミド）−１−（チアゾール−２−イル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（チオモルホリノ）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−［Ｎ−（ベンゾイルメチル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−［Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（チオモルホリノ）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチルメタンスルホンアミド）−１−（チアゾール−２−イル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−［Ｎ−（ベンゾイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−［Ｎ−（２−フェニル−１−シクロプロピル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−［Ｎ−（２−フェノキシエチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（１−フェニルメタンスルホンアミド）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
３−クロロ−５−［Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［１，５］チアゼピン−３−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（ベンゾイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（２−フェニル−１−シクロプロピル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−（Ｎ−｛２−［（２−ピリジル）アミノ］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（２−フェノキシエチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（Ｎ−メチルメタンスルホンアミド）−１−（チアゾール−２−イル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−｛Ｎ−［２−（チオモルホリノ）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（２，３−ジメチル−５−オキソ−１−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（４−スルファモイルフェニルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェネチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−（２−［（３−トリフルオロメチルピリド−２−イル）アミノ］エチル）カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［３−（５−テトラゾリル）プロピル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（５−オキソ−３−フェニル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−４−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（５−ヒドロキシ−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−｛Ｎ−［３−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［（４−ジメチルアミノフェニル）メチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−［Ｎ−（１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（フェニルアミノ）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（β−（Ｒ）−ヒドロキシ−α−メチルフェネチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（β−ヒドロキシフェネチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［（ベンゾイミダゾール−２−イル）メチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−（メトキシカルボニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−２−イル）カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−｛Ｎ−［（ベンゾチアゾール−２−イル）メチル］カルバモイル｝−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［（６−トリフルオロメチルピリド−３−イル）メチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−ピリダジニル）メチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−フェノキシプロピル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（ピリダジン−３−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−（Ｎ−｛２−［（３−トリフルオロメチルピリド−２−イル）アミノ］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（４−スルファモイルフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−ピリジル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−（２−［１−ヒドロキシメチル−２−（４−イミダゾリル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−（２−［（３−キノリル）メチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−｛Ｎ−［３−（４−アセトアミドフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル］カルバモイル｝−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［３−（Ｎ−メチルスルホニルカルバモイル）プロピル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（２−｛［２−（グアニジノ）チアゾール−４−イル］メチルチオ｝エチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−｛Ｎ−［２−ベンジルチオ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］カルバモイル｝−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［（６−メトキシピリド−３−イル）メチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
（Ｓ）−２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［（２−オキソ−３−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロオキサゾール−５−イル）メチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［３−（カルバモイルメチル）フェノキシ］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−（Ｎ−｛［６−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−メチルモルホリン−２−イル］メチル｝カルバモイル）−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−（Ｎ−ベンジルカルバモイル）−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−フェネチルカルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（３−フェニルプロピル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−ヒドロキシフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（α，α−ジメチルフェネチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（１−フェニルシクロブチル）メチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（β−メチルフェネチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−［Ｎ−（Ｎ−ベンジルカルバモイルメチル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−［Ｎ−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルカルバモイルメチル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルカルバモイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−フェニルカルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（４−ニトロフェニル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（３−クロロフェニル）Ｎ−メチルカルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−フェニルカルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルカルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛Ｎ−［ビス（ヒドロキシメチル）メチル］カルバモイルメチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（４−ヒドロキシメチルフェニル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（５−イソキノリル）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（３−ヒドロキシメチル）フェニル］カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛Ｎ−［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］カルバモイルメチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メチル−カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリル）カルボニルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチルカルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（４−ヒドロキシピペリジノ）カルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（Ｎ−イソプロピルカルバモイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルカルバモイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（チオモルホリノカルボニルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（モルホリノカルボニルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［（１，１−ジオキソチオモルホリノ）カルボニルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［（１−オキソチオモルホリノ）カルボニルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（２−インダニル）カルバモイル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
５−［Ｎ−（ベンゾ［１，２］オキサゾール−３−イルメチル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［２−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（４−フェニルイソオキサゾール−３−イルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［２−（２−モルホリノエトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［２−（メトキシカルボニルメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−（Ｎ−｛２−［２−（カルボキシメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノール−３−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−（Ｎ−｛２−［２−（カルバモイルメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［２−（Ｎ−メチルカルバモイルメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［２−（モルホリノカルボニルメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−（Ｎ−｛２−［２−（Ｎ−ベンジルカルバモイルメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛２−［２−（４−ヒドロキシピペリジノカルボニルメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
（Ｓ）−２−クロロ−５−｛Ｎ−［α−（５−エトキシカルボニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェネチル］カルバモイル｝−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
（Ｓ）−２−クロロ−５−｛Ｎ−［α−（４−メトキシカルボニルオキサゾール−５−イル）フェネチル］カルバモイル｝−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−｛Ｎ−［α−（３−ピリジル）フェネチル］カルバモイル｝−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［α−（３−ピリジル）フェネチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
（Ｓ）−２−クロロ−５−｛Ｎ−［α−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェネチル］カルバモイル｝−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（１−ヒドロキシインダン−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−ヒドロキシインダン−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−１−ヒドロキシインダン−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（１−ヒドロキシインダン−２−イル）カルバモイル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（１−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（６−フルオロ−１−ヒドロキシインダン−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（７−メトキシ−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（２−インダニル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチル］カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛Ｎ−メチル−Ｎ−［（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル）メチル］カルバモイルメチル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノール−３−イル）カルバモイル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノール−３−イル）カルバモイル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノール−３−イル）カルバモイル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−クロロ−５−［Ｎ−（３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［２］アゼピン−４−イル）カルバモイル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（１−メトキシインダン−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−｛１−［Ｎ−（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ］インダン−２−イル｝カルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−［Ｎ−（１−アミノインダン−２−イル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
５−［Ｎ−（１−アセトアミドインダン−２−イル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［１−（メタンスルホンアミド）インダン−２−イル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［１−（メチルアミノ）インダン−２−イル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；及び
２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［１−（Ｎ−メチルアセトアミド）インダン−２−イル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール；
又は医薬的に受容可能なこれらの塩；
から選択される化合物。
【請求項７】  請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、或いは本明細書中で定義される通りのその医薬的に受容可能な塩又はｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項８】  請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式の化合物、或いはその医薬的に受容可能な塩又はｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルの、製剤としての使用。
【請求項９】  請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式の化合物、或いは本明細書中で定義されるその医薬的に受容可能な塩又はｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルの、ヒトのような温血動物におけるグリコーゲンホスホリラーゼ阻害効果の発現において使用するための製剤の製造における使用。
【請求項１０】  請求項１において定義された式（Ｉ）の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又はｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルを調製するための方法であって、以下の工程（ａ）：
ａ）以下の式（ＩＩ）：
【化３−１】
2004508376.tif 000004
の酸又はその活性化された誘導体を、以下の式（ＩＩＩ）：
【化３−２】
2004508376.tif 000005
のアミンと反応させること〔上記式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−及びｎは、他に規定しない限り式（Ｉ）中で定義した通りである〕；そしてその後必要な場合：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を、もう一つの式（Ｉ）の化合物に転換すること；
ｉｉ）いずれもの保護基を除去すること；
ｉｉｉ）医薬的に受容可能な塩又はｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルを形成すること
を含んでなる、前記方法。
【請求項１１】  請求項１０において定義された式（ＩＩＩ）の化合物である、（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ］インダン。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８４】
【化１４】
2004508376.tif 000006
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６３】
以下の化合物を、実施例＃７０の方法によって、５−カルボキシ−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール（方法＃９）及び適当なアミンを使用して製造した：
実施例＃７１：  ２，３−ジクロロ−５−（Ｎ−フェネチルカルバモイル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃７２：  ２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（３−フェニルプロピル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃７３：  ２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［２−（２−ヒドロキシフェニル）エチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃７４：  ２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（１−フェニルシクロブチル）メチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃７５：  ２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（α，α−ジメチルフェネチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃７６：  ２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（β−メチルフェネチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃７７：  ２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃７８：  ５−［Ｎ−（Ｎ−ベンジルカルバモイルメチル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃７９：  ５−［Ｎ−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルカルバモイルメチル）カルバモイル］−２，３−ジクロロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃８０：  ２，３−ジクロロ−５−［Ｎ−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルカルバモイルメチル）カルバモイル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール
実施例＃８１：  ２，３−ジクロロ−５−｛Ｎ−［Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−フェニルカルバモイルメチル］カルバモイル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール