【手続補正書】
【提出日】平成20年9月5日(2008.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リポソーム中に封入されたグルココルチコイド(ＧＣ)またはＧＣ誘導体を含む医薬組成物であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体が、本質的にリポソーム中に6ヶ月間保持され、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体が以下から選択される医薬組成物：
i) pKaが１１以下であり、pH 7におけるlogDが約-2.5から約1.5の間の範囲である、両親媒性弱塩基ＧＣまたはＧＣ誘導体；
ii) pKaが3.を超える値であり、pH 7におけるlogDが約-2.5から約1.5の間の範囲である、両親媒性弱酸ＧＣまたはＧＣ誘導体。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬組成物であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体が、pKaが１１以下でありpH 7におけるlogDが-1.5から1.0の間の範囲である両親媒性弱塩基；またはpKaが3.5を超える値でありpH 7におけるlogDが-1.5から1.0の間の範囲である両親媒性弱酸ＧＣまたはＧＣ誘導体から選択される医薬組成物。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載の医薬組成物であって、前記ＧＣ誘導体が、前記リポソームから体液中に放出されたときに活性型ＧＣに転換されるプロドラッグである医薬組成物。
【請求項４】
請求項１から請求項３の何れか1項に記載の医薬組成物であって、前記ＧＣ誘導体が酸性グルココルチコイドである医薬組成物。
【請求項５】
請求項４に記載の医薬組成物であって、前記酸性ＧＣが、メチルプレドニゾロンナトリウムヘミスクシナート(methylprednisolone sodium hemisuccinate)(MPS)、ヒドロコルチゾンナトリウムヘミスクシナート(hydrocortisone sodium hemisuccinate)(HYD)、デキサメサゾンヘミスクシナート(Dexamethasone hemisuccinate)、プレドニゾロンヘミスクシナート(Prednisolone hemisuccinate)から選択される医薬組成物。
【請求項６】
請求項１から請求項５の何れか1項に記載の医薬組成物であって、前記リポソームがリン脂質を含む医薬組成物。
【請求項７】
請求項６に記載の医薬組成物であって、前記リポソームが、リン脂質、リポポリマーおよびコレステロールの組み合わせを含む医薬組成物。
【請求項８】
請求項７に記載の医薬組成物であって、前記リポソームが、水素化ダイズホスファチジルコリン(hydrogenated soybean phosphatidylcholine)(HSPC)、ポリエチレングリコールコーティングジステアロイルホスファチジルエタノールアミン (PEG-DSPE)およびコレステロールの組み合わせを含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項１から請求項８の何れか1項に記載の医薬組成物であって、前記リポソームが、立体的に安定なリポソーム(SSL)である医薬組成物。
【請求項１０】
請求項６から請求項９の何れか1項に記載の医薬組成物であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体と前記リン脂質とのモル比が、0.01から2.0の間である医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の医薬組成物であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体と前記リン脂質とのモル比が、0.04から0.25の間である医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から１１の何れか1項に記載の医薬組成物であって、神経変性障害の治療のための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の医薬組成物であって、多発性硬化症の治療のための医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から１１の何れか１項に記載の医薬組成物であって、癌の治療のための医薬組成物。
【請求項１５】
医薬組成物の作製のためのＧＣまたはＧＣ誘導体の使用であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体がリポソーム中に封入され、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体が、本質的にリポソーム中に6ヶ月間保持され、ＧＣまたはＧＣ誘導体が以下から選択される使用：
i) pKaが１１以下であり、pH 7におけるlogDが約-2.5から約1.5の間の範囲である、両親媒性弱塩基ＧＣまたはＧＣ誘導体；
ii) pKaが3.を超える値であり、pH 7におけるlogDが約-2.5から約1.5の間の範囲である、両親媒性弱酸ＧＣまたはＧＣ誘導体。
【請求項１６】
請求項１４に記載の使用であって、ＧＣまたはＧＣ誘導体が、pKaが１１以下でありpH 7におけるlogDが-1.5から1.0の間の範囲である両親媒性弱塩基ＧＣまたはＧＣ誘導体；またはpKaが3.5を超える値でありpH 7におけるlogDが-1.5から1.0の間の範囲である両親媒性弱酸ＧＣまたはＧＣ誘導体から選択される使用。
【請求項１７】
請求項１４または請求項１５に記載の使用であって、前記ＧＣ誘導体が、前記リポソームから体液中に放出されたときに活性型ＧＣに転換されるプロドラッグである使用。
【請求項１８】
請求項１５から請求項１７の何れか1項に記載の使用であって、前記ＧＣ誘導体が、酸性ＧＣである使用。
【請求項１９】
請求項１８に記載の使用であって、前記酸性ＧＣが、メチルプレドニゾロンナトリウムヘミスクシナート(methylprednisolone sodium hemisuccinate)(MPS)、ヒドロコルチゾンナトリウムヘミスクシナート(hydrocortisone sodium hemisuccinate)(HYD)、デキサメサゾンヘミスクシナート(Dexamethasone hemisuccinate)、プレドニゾロンヘミスクシナート(Prednisolone hemisuccinate)から選択される使用。
【請求項２０】
請求項１５から請求項１９の何れか1項に記載の使用であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体が、リン脂質を含むリポソームに封入される使用。
【請求項２１】
請求項２０に記載の使用であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体が、リン脂質、リポポリマーおよびコレステロールの組み合わせを含むリポソームに封入される使用。
【請求項２２】
請求項２１に記載の使用であって、前記リポソームが、水素化ダイズホスファチジルコリン(hydrogenated soybean phosphatidylcholine)(HSPC)、ポリエチレングリコールコーティングジステアロイルホスファチジルエタノールアミン (PEG-DSPE)およびコレステロールの組み合わせを含む使用。
【請求項２３】
請求項１５から請求項２２の何れか1項に記載の使用であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体が、立体的に安定なリポソーム(SSL)に封入されている使用。
【請求項２４】
請求項２０から請求項２３の何れか1項に記載の使用であって、前記ＧＣまたはＧＣ誘導体と前記リン脂質とのモル比が、0.01から2.0の間である使用。
【請求項２５】
請求項１８から請求項２２の何れか1項に記載の使用であって、前記グルココルチコイド誘導体と前記リン脂質とのモル比が、0.04から0.25の間である使用。
【請求項２６】
請求項１５から請求項２５の何れか1項に記載の使用であって、神経変性障害の治療のための医薬組成物の作製のための使用。
【請求項２７】
請求項２６に記載の使用であって、前記神経変性障害が、多発性硬化症である使用。
【請求項２８】
請求項１５から請求項２５の何れか1項に記載の使用であって、癌の治療のための医薬組成物の作製のための使用。