【手続補正書】
【提出日】平成31年3月14日(2019.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１０１】
2018508547.tif 000001
【化１０２】
2018508547.tif 000002
からなる群から選択される化合物を含む、癌を治療するための組成物であって、前記癌がマントル細胞リンパ腫、慢性骨髄性白血病、肉腫、子宮内膜腫瘍、非小細胞肺癌、胃癌、肝細胞腫瘍および頭頸部癌から選択される、組成物。
【請求項２】
癌の治療を必要とする対象において癌を治療するための組成物であって、
【化１０３】
2018508547.tif 000003
【化１０４】
2018508547.tif 000004
から選択される第１の治療薬を含み、前記組成物が、第２の治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とし、
前記癌がマントル細胞リンパ腫、慢性骨髄性白血病、肉腫、子宮内膜腫瘍、非小細胞肺癌、胃癌、肝細胞腫瘍および頭頸部癌から選択される、
組成物。
【請求項３】
前記第２の治療薬が、パクリタキセル、ドキソルビシン、ビンクリスチン、アクチノマイシンＤ、アルトレタミン、アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、ブスルファン、カバジタキセル、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダウノルビシン、ドセタキセル、エピルビシン、エトポシド、フルダラビン、フルオロウラシル、ゲムシタビン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イリノテカン、ロムスチン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、ミトマイシン、ミトザントロン、オキサリプラチン、プロカルバジン、ステロイド、ストレプトゾシン、タキソテール、タモゾロミド、チオグアニン、チオテパ、トムデックス、トポテカン、トレオスルファン、ウラシル−テグフール、ビンブラスチン、ビンデシン、ニボルマブ、ペムブロリズマブ、ＭＰＤＬ３２８０Ａ、ＭＥＤＩ４７３６、オラパリブ、エルロチニブ、ネシツムマブ、トラズツザマブ、ペルツザマブ、ラパチニブ、クリゾチニブ、カボザンチニブ、オナルツアマブ、ラムシルマブ、ベバシズマブ、エンザルタミド、アビラテロン、タモキシフェン、コビメチニブ、ベムラフェニブ、エベロリムス、Ｋａｄｙｚｌａ、シロリムス、アバスチン、ネクサバール、ステント、エキセムテサン、フェモラ、エンザルタミド、ビカルタミド、Ｔａｆｉｎｌａｒ、及びＺｅｌｂｏｒａｆから選択される癌治療薬である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物および第２の治療薬が、同じ投薬量単位で投与されることを特徴とする、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物および第２の治療薬が、別個の投薬量単位で投与されることを特徴とする、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
前記癌がマントル細胞リンパ腫である、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項７】
前記癌が慢性骨髄性白血病である、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項８】
前記癌が肉腫である、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項９】
前記癌が子宮内膜腫瘍である、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項１０】
前記癌が非小細胞肺癌である、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項１１】
前記癌が胃癌である、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項１２】
前記癌が肝細胞腫瘍である、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項１３】
前記癌が頭頸部癌である、請求項１または請求項２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０９】
様々な態様において、本開示は、対象における脂肪酸合成機能の調節不全を特徴とする病態の治療用の医薬品の製造に使用するための、
（ｉ）第１の治療薬であって、該第１の治療薬が、式（ＩＸ）の化合物、
【化２０】
2018508547.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンでない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換されており、
各Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、該Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＨまたはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つが、Ｎであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキルである、第１の治療薬と、
（ｉｉ）第２の治療薬と、を提供する。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式（ＩＸ）の化合物、
【化８８】
2018508547.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンでない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換されており、
各Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＨまたはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つが、Ｎであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ２４が、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、ｔが、０または１である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含む、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｌ１及びＬ２の両方が、Ｎである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２１が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２４が、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）であり、式中、ｔが、０または１である、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、Ｒ２４が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２１が、シクロブチルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、Ｒ２４が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２１が、シクロブチルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３が、ＨまたはＦである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１が、−ＣＮである、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が、−ＣＦ３である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２２が、Ｈである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２２が、メチルである、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、メチルであり、Ｌ１及びＬ２が、Ｎであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、メチルであり、Ｌ１及びＬ２が、Ｎであり、Ｒ２４が、メトキシまたはエトキシである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、メチルであり、Ｌ１が、ＣＨであり、Ｌ２が、Ｎであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、メチルであり、Ｌ１が、Ｎであり、Ｌ２が、ＣＨであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
以下からなる群から選択される式を有する、項目１に記載の化合物。
【化８９】
2018508547.tif 000007
（項目２４）
式（Ｘ）の化合物、
【化９０】
2018508547.tif 000008
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、
前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンでない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換されており、
各Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｌ３が、Ｃ（Ｒ６０）２、Ｏ、またはＮＲ５０であり、
各Ｒ６０が、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
各Ｒ５０が、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル）、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含有する−Ｃ３〜Ｃ５環式アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキルであり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
ｎが、１、２、または３であり、
ｍが、１または２であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ２６が、独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
ｓが、０、１、または２であり、
各Ｒ６０１及びＲ５０１が、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１、及びＲ６０１のうちの２つが、任意に接合して環を形成し、前記Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１、及びＲ６０１のうちの２つが、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１、または２つのＲ６０１であり得る、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２５）
Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、またはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンである、項目２４または２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１が、−ＣＮまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである、項目２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３が、ＨまたはＦである、項目２４〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１が、−ＣＮである、項目２４〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１が、−ＣＦ３である、項目２４〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
ｎが、１である、項目２４〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
ｎが、２である、項目２４〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
ｍが、１である、項目２４〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
ｍが、２である、項目２４〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２１が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目２４〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目２４〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
ｎが、２であり、ｍが、１であり、Ｌ３が、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）である、項目２４〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｌ３が、ＮＲ５０であり、Ｒ５０が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、Ｒ２１が、シクロブチルであり、Ｒ２２が、Ｈまたはメチルであり、Ｒ３が、Ｈであり、Ｒ１が、−ＣＮであり、ｍが、２であり、ｎが、１または２である、項目２４〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
ｎが、２であり、ｍが、１であり、Ｌ３が、Ｏであり、ｓが、０である、項目２４〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである、項目２４〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ２２が、メチルである、項目２４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ２２が、Ｈである、項目２４〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、メチルであり、ｎが、２であり、Ｌ３が、ＮＲ５０であり、式中、Ｒ５０が、メチルまたはエチルである、項目２４に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、メチルであり、ｎが、２であり、Ｌ３が、Ｏである、項目２４に記載の化合物。
（項目４５）
以下からなる群から選択される式を有する、項目２４に記載の化合物。
【化９１】
2018508547.tif 000009
（項目４６）
式（ＶＩ−Ｊ）を有する化合物、
【化９２】
2018508547.tif 000010
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、
前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンでない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換されており、
各Ｒ２が、独立して、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１、またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、
Ｒ３５１が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分岐鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目４７）
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンである、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである、項目４６または４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目４６〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ２１が、シクロブチルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目４６〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ２１が、シクロブチルである、項目４６〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ３が、ＨまたはＦである、項目４６〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１が、−ＣＮである、項目４６〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ１が、−ＣＦ３である、項目４６〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである、項目４６〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ２２が、Ｈである、項目４６〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ２２が、メチルである、項目４６〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１である、項目４６〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ３５１が、イソプロピル、イソブチル、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、または（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルである、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ３５１が、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、または（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチルである、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、Ｈであり、Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、イソプロピル、イソブチル、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、または（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルである、項目４６に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１である、項目４６〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ３５１が、イソプロピル、イソブチル、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、または（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルである、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ３５１が、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、または（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニルである、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、Ｈであり、Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、イソプロピル、イソブチル、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、または（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルである、項目４６に記載の化合物。
（項目６６）
以下からなる群から選択される式を有する、項目４６に記載の化合物。
【化９３】
2018508547.tif 000011
（項目６７）
式（ＸＩ）を有する化合物、
【化９４】
2018508547.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、
前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンでない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換されており、
各Ｒ２が、独立して、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ３５１が、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、またはＣ２−Ｏ−（Ｃ１もしくはＣ２アルキル）である、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目６８）
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンである、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである、項目６７に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ２１が、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目６７に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ２１が、シクロブチルであり、Ｒ２２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、項目６７〜７０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ２１が、シクロブチルである、項目６７〜７０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ３が、ＨまたはＦである、項目６７〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ１が、−ＣＮである、項目６７〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ１が、−ＣＦ３である、項目６７〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである、項目６７〜７０に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ２２が、Ｈである、項目６７〜７０に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ２２が、メチルである、項目６７〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ１が、−ＣＮであり、各Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ２１が、シクロブチルであり、Ｒ２２が、メチルであり、Ｒ３５１が、メチルまたはエチルである、項目６７に記載の化合物。
（項目８０）
以下からなる群から選択される式を有する、項目６７に記載の化合物。
【化９５】
2018508547.tif 000013
（項目８１）
項目１〜８０に記載の化合物のうちのいずれか１つ、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む、薬学的組成物。
（項目８２）
対象におけるウイルス感染症の治療方法であって、治療上有効な量の項目１〜８０に記載の化合物のうちのいずれか１つを、前記対象に投与することを含む、方法。
（項目８３）
前記ウイルス感染症が、Ｃ型肝炎感染症である、項目８２に記載の方法。
（項目８４）
前記ウイルス感染症が、呼吸器ウイルス感染症である、項目８２に記載の方法。
（項目８５）
前記呼吸器ウイルスが、ＲＳＶ、ＣＭＶ、インフルエンザ、ＰＩＶ３、ＨＳＶ１／２、ＨＲＶ１６、及びＣｏｘ  Ａ２４からなる群から選択される、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
対象おける脂肪酸合成機能の調節不全を特徴とする病態の治療方法であって、治療上有効な量の項目１〜８０に記載の化合物のうちのいずれか１つを、前記対象に投与することによる、方法。
（項目８７）
対象における癌の治療方法であって、治療上有効な量の項目１〜８０に記載の化合物のうちのいずれか１つを、前記対象に投与することを含む、方法。
（項目８８）
前記癌が、乳癌；マントル細胞リンパ腫；腎細胞癌；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）；慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）；肉腫；横紋筋肉腫；卵巣癌；子宮内膜腫瘍；非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）；小細胞癌、扁平上皮癌、大細胞癌、及び腺癌；肺癌；結腸癌；結腸直腸腫瘍；ＫＲＡＳ突然変異型結腸直腸腫瘍；胃癌；肝細胞腫瘍；肝臓腫瘍；原発黒色腫；膵癌；前立腺癌；甲状腺癌；甲状腺濾胞癌；未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）；過誤腫；血管骨髄脂肪腫（ａｎｇｉｏｍｙｅｌｏｌｉｐｏｍａ）、ＴＳＣ関連及び散発性リンパ管平滑筋腫；カウデン病（多発性過誤腫症候群）；皮膚線維腫；ピュッツ・ジェガース症候群（ＰＪＳ）；頭頸部癌；神経線維腫症；黄斑変性症；黄斑浮腫；骨髄性白血病；全身性ループス；ならびに自己免疫性リンパ増殖症候群（ＡＬＰＳ）からなる群から選択される、項目８７に記載の方法。
（項目８９）
前記癌が、乳癌、肺癌、卵巣癌、膵癌、または結腸癌である、項目８８に記載の方法。
（項目９０）
前記癌が、乳癌である、項目８９に記載の方法。
（項目９１）
前記癌が、膵癌である、項目８９に記載の方法。
（項目９２）
対象における脂肪酸合成経路の調節不全を特徴とする病態の治療方法であって、治療上有効な量の
（ｉ）第１の治療薬であって、前記第１の治療薬が、式（ＩＸ）の化合物、
【化９６】
2018508547.tif 000014
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、
Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンでない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換されており、
各Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルであり、前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
前記Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルが、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＨまたはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つが、Ｎであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である、第１の治療薬と、
（ｉｉ）第２の治療薬と、を前記対象に投与することによる、方法。
（項目９３）
前記第２の治療薬が、パクリタキセル、ドキソルビシン、ビンクリスチン、アクチノマイシンＤ、アルトレタミン、アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、ブスルファン、カバジタキセル、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダウノルビシン、ドセタキセル、エピルビシン、エトポシド、フルダラビン、フルオロウラシル、ゲムシタビン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イリノテカン、ロムスチン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、ミトマイシン、ミトザントロン、オキサリプラチン、プロカルバジン、ステロイド、ストレプトゾシン、タキソテール、タモゾロミド、チオグアニン、チオテパ、トムデックス、トポテカン、トレオスルファン、ウラシル−テグフール、ビンブラスチン、ビンデシン、ニボルマブ、ペムブロリズマブ、ＭＰＤＬ３２８０Ａ、ＭＥＤＩ４７３６、オラパリブ、エルロチニブ、ネシツムマブ、トラズツザマブ、ペルツザマブ、ラパチニブ、クリゾチニブ、カボザンチニブ、オナルツアマブ、ラムシルマブ、ベバシズマブ、エンザルタミド、アビラテロン、タモキシフェン、コビメチニブ、ベムラフェニブ、エベロリムス、ラパチニブ、トラスツズマブ、Ｋａｄｙｚｌａ、シロリムス、アバスチン、ネクサバール、ステント、エキセムテサン、フェモラ、エンザルタミド、ビカルタミド、Ｔａｆｉｎｌａｒ、及びＺｅｌｂｏｒａｆから選択される癌治療薬である、項目９２に記載の方法。
（項目９４）
前記第１及び第２の治療薬が、同じ投薬量単位で投与される、項目９２または９３に記載の方法。
（項目９５）
前記第１及び第２の治療薬が、別個の投薬量単位で投与される、項目９２または９３に記載の方法。