【手続補正書】
【提出日】平成31年3月13日(2019.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは同位体標識された形態。
【化１】
2018507900.tif 000001
式中：
Ｚ１及びＺ２の一方はＮＲ１であり、Ｚ１及びＺ２の他方はＣＨ２であり；
Ｒ１は、−ＣＨ２Ｇ１、−ＣＨ２Ｇ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＳＯ２−Ｇ１、−ＳＯ２−Ｇ２、−ＳＯ２−Ｒ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−Ｒ２、及び−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＮＯ２、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＳＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｇ１、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｇ２、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒａ及びＲｂは、出現毎に各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒｃは、出現毎に独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで、前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、及びシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロゲンからなる群から独立して選択される１、２、３、４、若しくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｄは、出現毎に独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ａ及びＲ３ａは、出現毎に各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｇ１、又は−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｎ−Ｇ１であり；
Ｒ２ａは、出現毎に独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｇ１、又は−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｎ−Ｇ１であり；
Ｒ４ａ及びＲ５ａは、出現毎に各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ＧＡｒは、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；ここで、ＧＡｒは、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロゲンからなる群から選択される１、２、３、４、若しくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ１は、アリール又はヘテロアリールであり；ここで、Ｇ１は、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、及び−ＣＨ２Ｇ３からなる群から選択される１、２、３、４、若しくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、又は複素環であり；ここで、Ｇ２は、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、及び−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２からなる群から選択される１、２、３、４、若しくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ３は、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、又はシクロアルケニルであり、ここで、各Ｇ３は、独立して、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＮＯ２、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＳＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で置換されており；
Ｌ１は、結合又は−ＣＨ２−であり；
ｍ及びｎは、出現毎に各々独立して、１、２、３、４、又は５である。
【請求項２】
Ｚ１がＮＲであり；
Ｚ２がＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＣＨ２Ｇ１、−ＣＨ２Ｇ２、−ＳＯ２−Ｇ１、−ＳＯ２−Ｇ２、−ＳＯ２−Ｒ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−Ｒ２、及び−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒ２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｇ２であり；
Ｇ２がシクロアルキル又は複素環であり；ここで、Ｇ２は、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、及び−ＯＲｃからなる群から選択される１、２、３、４、若しくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｃが出現毎に水素又はＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ＧＡｒがフェニルであり；ここで、ＧＡｒは、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロゲンからなる群から選択される１、２、若しくは３個の置換基で置換されており；
Ｌ１が結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２であり；
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、及びハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又は−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａであり；
Ｒ１ａが、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ａ及びＲ５ａが、出現毎に各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ＧＡｒがフェニルであり；ここで、ＧＡｒは、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロゲンからなる群から選択される１、２、若しくは３個の置換基で置換されており；
Ｌ１が結合であり；
ｍが、出現毎に独立して、１、２、３又は４である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１がＣＨ２であり；
Ｚ２がＮＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が−ＣＨ２Ｇ１及び−ＣＨ２Ｇ２からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が−ＣＨ２Ｇ１であり；
Ｒｃが、出現毎に独立して、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｇ１がアリール又はヘテロアリールであり；ここで、Ｇ１は、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、及び−ＯＲｃからなる群から選択される１、２、３、若しくは４個の置換基で置換されており；
ＧＡｒがフェニルであり；ここで、ＧＡｒは、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロゲンからなる群から選択される１、２、若しくは３個の置換基で置換されており；
Ｌ１が結合である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒ２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒ２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）からなる群から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｇ１、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｇ２、及びハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒａ及びＲｂが、出現毎に各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒｃが、出現毎に独立して、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ａ及びＲ３ａが、出現毎に各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ａ及びＲ５ａが、出現毎に各々独立して、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｇ１がアリール又はヘテロアリールであり；ここで、Ｇ１は、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン及び−ＣＨ２Ｇ３からなる群から選択される１、２、３、若しくは４個の置換基で置換されており；
Ｇ２がシクロアルキル又は複素環であり；ここで、Ｇ２は、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、及び−ＯＲｃからなる群から選択される１、２、３、若しくは４個の置換基で置換されており；
Ｇ３がアリール、ヘテロアリール、複素環、又はシクロアルキルであり、ここで、各Ｇ３は、独立して、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−ＯＲ１ａ、及びハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で置換されており；
ＧＡｒがフェニルであり；ここで、ＧＡｒは、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロゲンからなる群から選択される１、２、若しくは３個の置換基で置換されており；
Ｌ１が結合であり；
ｍが、出現毎に独立して、１、２、３又は４である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−ＳＯ２−Ｇ１、−ＳＯ２−Ｇ２、−ＳＯ２−Ｒ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−Ｒ２、及び−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、−ＳＯ２−Ｇ１、−ＳＯ２−Ｇ２及び−ＳＯ２−Ｒ２からなる群から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｇ１、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｇ２、及びハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒｃが、出現毎に独立して、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ａが、出現毎に各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ａ及びＲ５ａが、出現毎に各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｇ１がアリール又はヘテロアリールであり；ここで、Ｇ１は、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロゲンからなる群から選択される１、２、３、若しくは４個の置換基で置換されており；
Ｇ２がシクロアルキル又は複素環であり；ここで、Ｇ２は、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃからなる群から選択される１、２、３、若しくは４個の置換基で置換されており；
ＧＡｒがフェニルであり；ここで、ＧＡｒは、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びハロゲンからなる群から選択される１、２、若しくは３個の置換基で置換されており；
Ｌ１が結合であり；
ｍが、出現毎に独立して、１、２、３又は４である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
（３ａＳ，６ａＳ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；
（３ａＲ＊，６ａＲ＊）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−［（１−ヒドロキシシクロプロピル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−１−アセチル−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；
（３ａＲ＊，６ａＲ＊）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブタノイル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（３−メチルブタノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−５−ベンジル−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（３−ヒドロキシブタノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−Ｎ−（１，３−オキサゾール−５−イルメチル）−４−オキソヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−カルボキサミド；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−カルボキサミド；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（１，３−オキサゾール−４−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−５−アセチル−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｒｅｌ−（３ａＲ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−イソブチリルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−イソブチリルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（イソブチルスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルアセチル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（エチルスルホニル）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（イソプロピルスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−５−（１−ベンゾフラン−３−イルアセチル）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（ピリジン−３−イルスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（シクロプロピルスルホニル）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（フェニルスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル  ４−｛［（３ａＳ，６ａＳ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−４−オキソヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］スルホニル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
（３ａＲ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−｛［２−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾール−４−イル］カルボニル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−５−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）アセチル］−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシブタノイル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシブタノイル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブタノイル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブタノイル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−５−［（２，２−ジフルオロシクロプロピル）カルボニル］−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−［（１−ヒドロキシシクロプロピル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＲ）−５−［（３−クロロシクロブチル）カルボニル］−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
３−［（３ａＲ，６ａＳ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−４−オキソヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］−３−オキソプロパンアミド；
（３ａＳ，６ａＲ）−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−５−（３−ヒドロキシプロパノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＳ，６ａＲ）−５−アセチル−２−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−［（１−ヒドロキシシクロプロピル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン；及び
（３ａＳ，６ａＳ）−５−［１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−６（１Ｈ）−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物。