【手続補正書】
【提出日】平成20年1月18日(2008.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式（Ｉ）の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2003520271.tif 000001
［式中、
Ｘは、
【化２】
2003520271.tif 000002
からなる群から選択され；
Ｙ−Ｚは、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＯＮＲ３−であり；
ＡはＯまたはＮＲ１であり；
ｍは０または１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−３アルキルであり；
各非芳香環炭素原子は、未置換であるか、あるいは１個もしくは２個のＲ２置換基で独立に置換されており；各芳香環炭素原子は、未置換であるか、あるいはＣ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロヘテロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アシルアミノ、Ｃ１−３アシルアミノ−Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）１−２アミノ、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−２アミノ、（Ｃ１−６アルキル）１−２アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、Ｃ１−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２、（Ｃ１−８アルキル）０−２アミノカルボニル、Ｃ１−８アルキルオキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−８アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、（アリールＣ１−３アルキル）１−２アミノ、（アリール）１−２アミノ、アリール−Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノおよびＣ１−８アルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１個のＲ２置換基で独立に置換されており；
あるいは同一の非芳香族炭素原子上にある場合に、２個のＲ２置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、カルボニル基を形成しており；あるいは２個のＲ２置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、３〜６員の飽和スピロ炭素環を形成しており；
Ｒ３は、水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、アリールであって、そのアリール基が
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ピリジニル、
（４）フリル、
（５）チエニル、
（６）ピロリル、
（７）オキサゾリル、
（８）チアゾリル、
（９）イミダゾリル、
（１０）ピラゾリル、
（１１）イソオキサゾリル、
（１２）イソチアゾリル、
（１３）ピリミジニル、
（１４）ピラジニル、
（１５）ピリダジニル、
（１６）キノリル、
（１７）イソキノリル、
（１８）ベンズイミダゾリル、
（１９）ベンゾフリル、
（２０）ベンゾチエニル、
（２１）インドリル、
（２２）ベンゾチアゾリル、
（２３）ベンゾオキサゾリル、
（２４）ジヒドロベンゾフリル、
（２５）ベンゾ（１，３）ジオキソラニル、
（２６）ベンゾ（１，４）ジオキソラニルおよび
（２７）キノキザリニル
からなる群から選択されるもの；ならびにモノ、ジおよびトリ置換アリールであって、前記置換基が独立に、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、アリールＣ１−３アルキル、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アシルアミノ、Ｃ１−３アシルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシまたはニトロであり、あるいは２個の隣接する置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、環炭素原子がオキソまたはＣ１−３アルキルで置換されていてもよいものであり；
Ｒ５は、水素またはＣ１−３アルキルである。］
【請求項２】  Ｘが
【化３】
2003520271.tif 000003
からなる群から選択され；
Ｙが−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５が請求項１で定義の通りである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ４がモノもしくはジ置換された
フェニル、
ピリジニル、
キノリル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
キノキザリニルもしくは
ジヒドロベンゾフリルであり；
前記置換基が独立に、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、アリールＣ１−３アルキル、アミノ、アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アシルアミノ、Ｃ１−３アシルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシまたはニトロであるか；あるいは２個の隣接する置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和環を形成しており；環炭素原子はオキソまたはＣ１−３アルキルで置換されていても良い請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ４が、モノもしくはジ置換された
ピリジニル、
キノリル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
キノキザリニルまたは
ジヒドロベンゾフリルであり；
前記置換基が独立に、水素、ハロゲン、フェニル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシまたはトリフルオロエトキシである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ２が、
水素、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノ、
Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−２アルキルアミノ、
シアノ、
Ｃ１−４アルキル、
シクロプロピル、
アリールＣ１−３アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノ、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
アミノカルボニル、
（Ｃ１−６アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−４アルコキシカルボニル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ２が、
水素、
アミノ、
Ｃ１−３アルキルアミノ、
Ｃ３−６シクロアルキルメチルアミノ、
Ｃ１−４アルキル、
シクロプロピル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
｛［５−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ｝−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
｛［５−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ−３（Ｒ）−（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
｛［５−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ−３（Ｓ）−（６メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
｛［５−（３−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−１−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ｝−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
｛［５−（３−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−１−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ｝−３（Ｒ）（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
｛［５−（３−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−１−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ｝−３（Ｓ）（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
３−（５−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−３−（キノリン−３−イル）−プロピオン酸；
３−（５−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−プロピオン酸；
３−（５−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−３（Ｓ）−（キノリン３−イル）−プロピオン酸；
３−（キノリン−３−イル）−３−（５−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−プロピオン酸；
３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−３−（５−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−プロピオン酸；
３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−３−（５−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−プロピオン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｒ）−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｓ）−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）−３−（キノリン−３−イル）−ノナン酸；
９−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−ノナン酸；
９−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−ノナン酸；
３（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）ノナン酸；
３−ピリミジン−５−イル−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−ピリミジン−５−イル−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−ピリミジン−５−イル−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３−（ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（６−メトキシピリジン−３−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（６−メトキシピリジン−３−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３−（キノキザリン−２−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（キノキザリン−２−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（キノキザリン−２−イル）ノナン酸；
９−（２−アミノ−４−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（２−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（２−アミノ−４−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−アミノピリミジン−６−イル）−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−アミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−アミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３−キノキザリン−２−イル−ノナン酸；
３（Ｒ）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３−キノキザリン−２−イル−ノナン酸；
３（Ｓ）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３−キノキザリン−２−イル−ノナン酸；
９−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−９−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−９−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；および
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−１０−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルアミノ）−デカン酸
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
｛［５−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ−３（Ｒ）−（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
｛［５−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ−３（Ｓ）−（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
｛［５−（３−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−１−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ｝−３（Ｒ）（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
｛［５−（３−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−１−イル）ペンタノイル］−（Ｎ−メチル）アミノ｝−３（Ｓ）（６−メトキシピリジン−３−イル）−プロパン酸；
３−（５−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−プロピオン酸；
３−（５−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−プロピオン酸；
３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−３−（５−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−プロピオン酸；
３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−３−（５−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル−ペンタノイルアミノ）−プロピオン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｒ）−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｓ）−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−ノナン酸；
９−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−ピリミジン−５−イル−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−ピリミジン−５−イル−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−９−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（６−メトキシピリジン−３−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（６−メトキシピリジン−３−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（キノキザリン−２−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（キノキザリン−２−イル）ノナン酸；
９−（２−アミノ−４−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（２−アミノ−４−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−アミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（４−アミノ−２−アミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｒ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
９−（２−エチルアミノピリミジン−６−イル）−３（Ｓ）−（２−エトキシピリミジン−５−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３−キノキザリン−２−イル−ノナン酸；
３（Ｓ）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−３−キノキザリン−２−イル−ノナン酸；
３（Ｒ）−９−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；および
３（Ｓ）−９−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−ノナン酸
からなる群から選択される請求項７に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】  請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
ａ）有機ビスホスホン酸化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくはエステル；
ｂ）エストロゲン受容体調節剤；
ｃ）アンドロゲン受容体調節剤；
ｄ）細胞障害性薬剤／抗癌剤；
ｅ）基質金属プロテイナーゼ阻害剤；
ｆ）表皮由来、線維芽細胞由来または血小板由来の成長因子の阻害剤；
ｇ）ＶＥＧＦ阻害剤；
ｈ）成長因子または成長因子受容体に対する抗体；
ｉ）Ｆｌｋ−１／ＫＤＲ、Ｆｌｔ−１、Ｔｃｋ／Ｔｉｅ−２またはＴｉｅ−１の阻害剤；
ｊ）カテプシンＫ阻害剤；
ｋ）成長ホルモン分泌促進剤；
ｌ）破骨細胞プロトンＡＴＰａｓｅ阻害薬；
ｍ）ウロキナーゼプラスミノーゲン活性化物質（ｕ−ＰＡ）阻害薬；
ｎ）腫瘍特異抗体−インターロイキン−２融合蛋白；
ｏ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；および
ｐ）ファルネシル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬もしくはゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ阻害薬またはファルネシル／ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ二重阻害薬；ならびにそれらの混合物
からなる群から選択される有効成分をさらに含む請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】  前記有効成分が、
ａ）有機ビスホスホン酸化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくはエステル；
ｂ）エストロゲン受容体調節剤；
ｃ）アンドロゲン受容体調節剤；
ｄ）カテプシンＫ阻害剤；
ｅ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；および
ｆ）破骨細胞プロトンＡＴＰａｓｅ阻害薬；
ならびにそれらの混合物からなる群から選択される請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】  前記有機ビスホスホン酸化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはエステルが、アレンドロン酸モノナトリウム・３水和物である請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】  処置を必要とする哺乳動物においてαｖインテグリン受容体拮抗効果を誘発するための請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】  前記αｖインテグリン受容体拮抗効果がαｖβ３拮抗効果である請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】  前記αｖβ３拮抗効果が、骨吸収、再狭窄、血管新生、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症性関節炎、癌および転移性腫瘍成長の阻害からなる群から選択される請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】  前記αｖβ３拮抗効果が骨吸収阻害である請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】  処置を必要とする哺乳動物において骨粗鬆症を治療または予防するための請求項９に記載の組成物。
【請求項１８】  前記αｖインテグリン受容体拮抗効果がαｖβ５拮抗効果である請求項１２に記載の組成物。
【請求項１９】  前記αｖβ５拮抗効果が、再狭窄、血管新生、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症性関節炎、癌および転移性腫瘍成長の阻害からなる群から選択される請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】  前記αｖインテグリン受容体拮抗効果がαｖβ３／αｖβ５二重拮抗効果である請求項１３に記載の組成物。
【請求項２１】  前記αｖβ３／αｖβ５二重拮抗効果が、骨吸収、再狭窄、血管新生、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症性関節炎、癌および転移性腫瘍成長の阻害からなる群から選択される請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】  処置を必要とする哺乳動物においてαｖインテグリン受容体の拮抗が介在する状態を治療または予防するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２３】  処置を必要とする哺乳動物において転移性腫瘍成長を治療するための、放射線療法と併用される、請求項９に記載の組成物。