【手続補正書】
【提出日】平成20年4月23日(2008.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007536371.tif 000001
［式中、
Ａは、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＮＨＣ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ7)−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ7)−、−ＣＨ(ＮＲ8Ｒ9)−および−Ｃ(＝ＮＲ10)−から選択される二価の基であり；
Ｒ1は、−ＯＣ(Ｏ)(ＣＨ2)dＸＲ11であり；
Ｒ2は、水素またはヒドロキシル保護基であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、または９〜１０員縮合二環式ヘテロアリールによって置換されていてもよいＣ2-6アルケニルであり；
Ｒ4は、ヒドロキシ、９〜１０員縮合二環式ヘテロアリールによって置換されていてもよいＣ2-6アルケニルオキシ、またはＣ1-6アルコキシもしくは−Ｏ(ＣＨ2)eＮＲ7Ｒ12によって置換されていてもよいＣ1-6アルコキシであり；
Ｒ5は、ヒドロキシであるか、または
Ｒ4およびＲ5は介在する原子と一緒になって下記構造：
【化２】
2007536371.tif 000002
（式中、Ｙは、−ＣＨ2−、−ＣＨ(ＣＮ)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ13)−および−ＣＨ(ＳＲ13)−から選択される二価の基である）
を有する環状の基を形成し；
Ｒ6は、水素またはフッ素であり；
Ｒ7は、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は、各々独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ(＝ＮＲ10)ＮＲ14Ｒ15または−Ｃ(Ｏ)Ｒ14であるか、または
Ｒ8およびＲ9は一緒になって＝ＣＨ(ＣＲ14Ｒ15)fアリール、＝ＣＨ(ＣＲ14Ｒ15)fヘテロサイクリル、＝ＣＲ14Ｒ15または＝Ｃ(Ｒ14)Ｃ(Ｏ)ＯＲ14を形成し（ここで、アルキル、アリールおよびヘテロサイクリル基はＲ16から独立して選択される３個までの基によって置換されていてもよい）；
Ｒ10は、−ＯＲ17、Ｃ1-6アルキル、−(ＣＨ2)gアリール、−(ＣＨ2)gヘテロサイクリルまたは−(ＣＨ2)hＯ(ＣＨ2)iＯＲ7であり（ここで、各Ｒ10基は、Ｒ16から独立して選択される３個までの基によって置換されていてもよい）；
Ｒ11は、下記構造：
【化３】
2007536371.tif 000003
または
【化４】
2007536371.tif 000004
を有する複素環基であり；
Ｒ12は、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ13は、水素、または置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリールおよび置換されていてもよい９〜１０員縮合二環式ヘテロアリールから選択される基によって置換されているＣ1-4アルキルであり；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ(Ｏ)Ｒ21、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ21、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ21、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲ21、−ＮＲ22Ｃ(Ｏ)Ｒ23、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ22Ｒ23、−ＮＲ22Ｒ23、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、−Ｓ(Ｏ)kＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−(ＣＨ2)mアリールまたは−(ＣＨ2)mヘテロアリールであり（ここで、アルコキシ基は、−ＮＲ14Ｒ15、ハロゲンおよび−ＯＲ14から独立して選択される３個までの基によって置換されていてもよく、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ(Ｏ)Ｒ24、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ24、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲ24、−ＮＲ25Ｃ(Ｏ)Ｒ26、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ25Ｒ26、−ＮＲ25Ｒ26、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルおよびＣ1-6アルコキシから独立して選択される５個までの基によって置換されていてもよい）；
Ｒ17は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-6アルケニルまたは５員もしくは６員複素環基であり（ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよび複素環基は、置換されていてもよい５員または６員複素環基、置換されていてもよい５員または６員ヘテロアリール、−ＯＲ27、−Ｓ(Ｏ)nＲ27、−ＮＲ27Ｒ28、−ＣＯＮＲ27Ｒ28、ハロゲンおよびシアノから独立して選択される３個までの置換基によって置換されていてもよい）；
Ｒ18は、水素、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ29、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ29、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ2ＮＯ2または−Ｃ(Ｏ)ＣＨ2ＳＯ2Ｒ7であり；
Ｒ19は、水素；ヒドロキシ、シアノ、ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)もしくは−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2によって置換されていてもよいＣ1-4アルキル；ヒドロキシ、シアノ、ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)もしくは−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2によって置換されていてもよいＣ2-4アルケニル；Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2；(Ｃ1-4アルキル)ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-4アルキル)または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルであり；
Ｒ20は、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4チオアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2であり；
Ｒ21は、水素、Ｃ1-10アルキル、−(ＣＨ2)pアリールまたは−(ＣＨ2)pヘテロアリールであり；
Ｒ22およびＲ23は、各々独立して、水素、−ＯＲ14、Ｃ1-6アルキル、−(ＣＨ2)qアリールまたは−(ＣＨ2)qヘテロサイクリルであり；
Ｒ24は、水素、Ｃ1-10アルキル、−(ＣＨ2)rアリールまたは−(ＣＨ2)rヘテロアリールであり；
Ｒ25およびＲ26は、各々独立して、水素、−ＯＲ14、Ｃ1-6アルキル、−(ＣＨ2)sアリールまたは−(ＣＨ2)sヘテロサイクリルであり；
Ｒ27およびＲ28は、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルコキシＣ1-4アルキルであり；
Ｒ29は、水素、またはハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1-6アルキルおよび−ＯＣ(Ｏ)ＯＣ1-6アルキルから独立して選択される３個までの基によって置換されていてもよいＣ1-6アルキル、−(ＣＨ2)qヘテロサイクリル、−(ＣＨ2)qヘテロアリール、−(ＣＨ2)qアリール、または−(ＣＨ2)qＣ3-7シクロアルキルであり；
Ｒ30は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、アセチルまたはベンゾイルであり；
Ｒ31は、水素またはＲ20であるか、またはＲ31およびＲ19が結合して、二価の基−Ｏ(ＣＨ2)2−、−(ＣＨ2)t−；−ＮＲ7(ＣＨ2)a−、−ＯＣＨ2ＮＲ7−、−ＳＣＨ2ＮＲ7−、−ＣＨ2ＮＲ7ＣＨ2−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＳＣＨ2−、−(ＣＨ2)aＮＲ7−を形成し；
Ｒ32は、水素であるか、またはＲ32およびＲ19が結合して、−Ｓ(ＣＨ2)b−、−Ｎ(Ｒ7)(ＣＨ2)b−および−Ｏ(ＣＨ2)b−から選択される二価の基を形成し；
Ｒ33は、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-6アルケニルまたはＣ2-6アルキニルであり；
Ｘは、−Ｕ(ＣＨ2)vＢ(ＣＨ2)vＤ−、−Ｕ(ＣＨ2)vＢ−Ｒ33−、−Ｕ(ＣＨ2)vＢ(ＣＨ2)vＤ(ＣＨ2)vＥ−または−Ｕ(ＣＨ2)vＢ(ＣＨ2)vＤ−Ｒ33−であるか、または
Ｘは、
【化５】
2007536371.tif 000005
および
【化６】
2007536371.tif 000006
から選択される基であり；
Ｕ、Ｂ、ＤおよびＥは、独立して、−Ｎ(Ｒ30)−、−Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)z−、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ30)−および−Ｎ[Ｃ(Ｏ)Ｒ30]−から選択される二価の基であり；
Ｗは、−Ｃ(Ｒ31)−または窒素原子であり；
ａは、１または２であり
ｂは、１〜３の整数であり；
ｄは、１〜５の整数であり；
ｅは、２〜４の整数であり；
ｆ、ｇ、ｈ、ｍ、ｐ、ｑ、ｒおよびｓは、各々独立して、０〜４の整数であり；
ｉは、１〜６の整数であり；
ｊ、ｋ、ｎおよびｚは、各々独立して、０〜２の整数であり；
ｔは、２または３であり；
ｖは、１〜８の整数である］
で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
Ａが−Ｃ(Ｏ)−または−Ｎ(Ｒ7)−ＣＨ2−である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｄが２である、請求項１または２記載の化合物.
【請求項４】
ｖが２である、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ11が下記式：
【化７】
2007536371.tif 000007
または
【化８】
2007536371.tif 000008
［式中、該ヘテロサイクリックは、６位または７位で結合しており、ｊ、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ32は、請求項１における定義と同じである］
で示される複素環基である、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ19がＣ1-4アルキルまたはＣ3-7シクロアルキルである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ32がＨである、請求項５または６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ18が−Ｃ(Ｏ)ＯＲ29である、請求項５〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が水素であり、Ｒ4がヒドロキシであり、Ｒ5がヒドロキシである、請求項１〜８いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが−Ｕ(ＣＨ2)vＢ(ＣＨ2)vＤ−または−Ｕ(ＣＨ2)vＢ−Ｒ33−である、請求項１〜９いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｕが−Ｏ−であり、Ｂが−Ｏ−である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが−Ｕ(ＣＨ2)vＢ(ＣＨ2)vＤ−である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｕが−Ｏ−であり、Ｂが−Ｏ−であり、Ｄが−Ｎ−である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが−Ｕ(ＣＨ2)vＢ−Ｒ33−である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１５】
Ｕが−Ｏ−であり、Ｂが−Ｏ−であり、Ｒ33が−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
実施例１〜７７のいずれか１つにて定義した請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１７】
以下のものから選択される化合物：
４”−Ｏ−(３−｛４−[３−(３−エトキシカルボニル−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニル]−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛４−[３−(３−エトキシカルボニル−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピル]−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛４−[３−(３−エトキシカルボニル−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニル]−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛４−[３−(３−エトキシカルボニル−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニル]−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニル)−１１−Ｏ−メチル−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛４−[３−(３−エトキシカルボニル−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピル]−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニル)−１１−Ｏ−メチル−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−ロキシスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−１１−Ｏ−メチル−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(２−｛３−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルオキシ)−エトキシ]−プロピオニルアミノ｝−アセチル)−アジスロマイシン−１１,１２−環状炭酸エステル、
４”−Ｏ−(２−｛３−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−プロピオニルアミノ｝−アセチル)−アジスロマイシン−１１,１２−環状炭酸エステル、
４”−Ｏ−(２−｛３−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−シクロプロピル−８−メトキシ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−プロピオニルアミノ｝−アセチル)−アジスロマイシン−１１,１２−環状炭酸エステル、
４”−Ｏ−[２−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニルアミノ)−アセチル]−アジスロマイシン−１１,１２−環状炭酸エステル、
４”−Ｏ−[２−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニルアミノ)−アセチル]−アジスロマイシン−１１,１２−環状炭酸エステル、
４”−Ｏ−[２−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニルアミノ)−アセチル]−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−｛２−[３−(｛２−[３−(６−エトキシカルボニル−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ,７Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]キノリン−９−イル)−プロパ−２−イニルアミノ]−エチル｝−プロピル−アミノ)−プロピオニルアミノ]−アセチル｝−アジスロマイシン、
４”Ｏ−｛２−[３−(｛２−[３−(６−エトキシカルボニル−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ,７Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]キノリン−９−イル)−プロピルアミノ]−エチル｝−プロピル−アミノ)−プロピオニルアミノ]−アセチル｝−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−９(Ｅ)−エトキシイミノ−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エチルアミノ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−エチルアミノ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(１０−カルボキシ−９−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ,９Ｈ−１−オキサ−４ａ−アザ−フェナントレン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
１１−Ｏ−メチル−４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−エチルアミノ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
１１−Ｏ−メチル−４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エチルアミノ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ−１１,１２−環状カルバミン酸エステル、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−イソプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(６−カルボキシ−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ,７Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]キノリン−９−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(６−カルボキシ−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ,７Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]キノリン−９−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−プロピル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルオキシ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−エチルアミノ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エチルアミノ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルオキシ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルオキシ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−９−エチルオキシイミノ−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−９−(１−イソプロポキシ−シクロヘキシル)オキシイミノ−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−９−(１−イソプロポキシ−シクロヘキシル)オキシイミノ−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルオキシ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−９−(１−イソプロポキシ−シクロヘキシル)オキシイミノ−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−９−オキシムエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルオキシ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−９−オキシムエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−９−オキシムエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−７−メトキシ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−７−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ、
９−エチルオキシイミノ−４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−エリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−８ａ−アザ−８ａ−ホモエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−ロキシスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルオキシ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−１１−デスオキシ−１１−(Ｒ)−メチルアミノ−エリスロマイシンＡ−１１,１２−カルバミン酸エステル、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[３−(３−カルボキシ−４−オキソ−１−プロピル−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エチルアミノ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−６−フルオロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−７−イルアミノ)−エトキシ]−エチルアミノ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−６−Ｏ−メチル−８ａ−アザ−８ａ−ホモエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−[３−(２−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−エチルアミノ)−プロピオニル]−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−[３−(２−｛[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エチル]−メチル−アミノ｝−エトキシ)−プロピオニル]−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルオキシ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルオキシ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−(３−｛２−[２−(３−カルボキシ−７−クロロ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イルアミノ)−エトキシ]−エトキシ｝−プロピオニル)−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−｛[６−(｛２−[(２−アミノエチル)(メチル)アミノ]エチル｝チオ)−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸]プロピオニル｝−６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−｛[６−(｛２−[(２−アミノエチル)(メチル)アミノ]エチル｝チオ)−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸]プロピオニル｝−アジスロマイシン、
４”−Ｏ−｛[６−(｛２−[(２−アミノエチル)オキシ]エチル｝オキシ)−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸]プロピオニル｝−６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−｛[６−(｛２−[(２−アミノエチル)オキシ]エチル｝オキシ)−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸]プロピオニル｝−Ｏ−(９Ｅ)−メトキシメチルオキシイミノエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−｛[６−(｛２−[(２−アミノエチル)オキシ]エチル｝オキシ)−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸]プロピオニル｝−Ｏ−(９Ｅ)−ヒドロキシイミノエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−｛[１−エチル−６−(３−｛[２−アミノエチル]オキシ｝プロピル)−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸]]プロピオニル｝−Ｏ−(９Ｅ)−ヒドロキシイミノエリスロマイシンＡ、
４”−Ｏ−｛[１−エチル−６−(３−｛[２−(メチルアミノ)エチル]オキシ｝プロピル)−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸]]プロピオニル｝−Ｏ−(９Ｅ)−ヒドロキシイミノエリスロマイシンＡ、および
４”−Ｏ−｛[６−(｛２−[(２−アミノエチル)オキシ]エチル｝オキシ)−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸]プロピオニル｝−６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ、
またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物の製造方法であって、
ａ）式（ＩＩ）で示される化合物を酸の適当な活性誘導体（ＩＩＩ）と反応させて：
【化９】
2007536371.tif 000009
［式中、ＸaおよびＲ11aは、請求項１における定義と同じＸおよびＲ11であるか、またはＸおよびＲ11に変換可能な基である］、ｄが１〜５の整数である式（Ｉ）で示される化合物を生成すること；
ｂ）式（Ｖ）：
【化１０】
2007536371.tif 000010
で示される化合物を式ＸaＲ11a（ＩＶ）で示される化合物と反応させて［式中、Ｒ11aは、請求項１における定義と同じＲ11であるか、またはＲ11に変換可能な基であり、Ｘaは、−Ｕ(ＣＨ2)vＢ−であるか、または−Ｕ(ＣＨ2)vＢ−に変換可能な基であり（ここで、Ｕは、−Ｎ(Ｒ30)−である）、Ｌは、適当な脱離基である］、Ｕが−Ｎ(Ｒ30)−である式（Ｉ）で示される化合物を生成すること；または
ｃ）式（ＶＩＩ）：
【化１１】
2007536371.tif 000011
で示される化合物を式ＸaＲ11a（ＩＶ）で示される化合物と反応させて［式中、Ｒ11aは、請求項１における定義と同じＲ11であるか、またはＲ11に変換可能な基であり、Ｘaは、−Ｕ(ＣＨ2)vＢ−であるか、または−Ｕ(ＣＨ2)vＢ−に変換可能な基であり、ここで、Ｕは、−Ｎ(Ｒ30)−である］、ｄが２であり、Ｕが−Ｎ(Ｒ30)−である式（Ｉ）で示される化合物を生成すること、
および、その後、必要に応じて、得られた化合物に以下の操作：
ｉ）保護基Ｒ2を除去すること、
ｉｉ）ＸaＲ11aをＸＲ11に変換すること、
ｉiｉ）ＢaＲ11aをＢＲ11に変換すること、および
ｉｖ）得られた式（Ｉ）で示される化合物をその医薬上許容される誘導体に変換すること
のうち１つまたはそれ以上を課すこと、
を含む方法。
【請求項１９】
治療に用いるための請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
ヒトまたは動物体における全身性または局所性微生物感染症の治療または予防用医薬の製造における請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２１】
ヒトまたは動物体における全身性または局所性微生物感染症の治療または予防において用いるための請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２２】
微生物感染症と戦うためのヒトまたは非ヒト動物体の治療方法であって、かかる治療を必要とする身体に請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項２３】
請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物の少なくとも１つを医薬上許容される賦形剤、希釈剤および／または担体と一緒に含む医薬組成物。