【手続補正書】
【提出日】平成18年12月13日(2006.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所搬送用搬送剤であって、複数の疎水性化合物の液状共融混合物を含む搬送剤。
【請求項２】
前記共融混合物は樟脳とメントールを含むことを特徴とする、請求項１に記載の搬送剤。
【請求項３】
前記樟脳は、Ｄ−異性体、Ｌ−異性体、ラセミ体、または、複数の異性体の混合物から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項２に記載の搬送剤。
【請求項４】
前記メントールは、Ｄ−異性体、Ｌ−異性体、ラセミ体、または、複数の異性体の混合物から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項２に記載の搬送剤。
【請求項５】
前記樟脳と前記メントールとは、４：１と１：４の間の比として存在することを特徴とする、請求項２に記載の搬送剤。
【請求項６】
前記樟脳と前記メントールとは、２：１と１：２の間の比として存在することを特徴とする、請求項５に記載の搬送剤。
【請求項７】
さらにチモールを含むことを特徴とする、請求項２に記載の搬送剤。
【請求項８】
前記共融混合物は樟脳とチモールを含むことを特徴とする、請求項１に記載の搬送剤。
【請求項９】
さらに液状疎水成分を含むことを特徴とする、請求項１に記載の搬送剤。
【請求項１０】
前記疎水性成分は、製薬的に受容可能なグリセリンエステル類、脂肪族エステル類、芳香族エステル類、ワックス類、脂質類、油脂類、脂質可溶性ビタミン類、炭化水素類、シリコンポリマー類、トコフェロール類、トコトリエノール類、および、関連化合物、または、それらの混合物から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項９に記載の搬送剤。
【請求項１１】
前記疎水成分と液状共融混合物とは、１：１０と１０：１の間の比として存在することを特徴とする、請求項９に記載の搬送剤。
【請求項１２】
前記疎水成分と液状共融混合物とは、１：３と３：１の間の比として存在することを特徴とする、請求項９に記載の搬送剤。
【請求項１３】
水中油成分、または、油中水成分としての乳剤または微細乳剤を含む局所搬送用組成物であって、前記乳剤の前記油相は、請求項１１に記載の搬送剤を含むことを特徴とする組成物。
【請求項１４】
活性成分が、前記乳剤または微細乳剤の前記油相に溶解していることを特徴とする、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記油相は、前記組成物を５％から８０％含むことを特徴とする、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
界面活性剤をさらに含むことを特徴とする、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１７】
前記活性成分は抗炎症薬剤類の内から選ばれることを特徴とする、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の組成物であって、前記複数の抗炎症剤は、インドメタシン、ジクロフェナック、ケトロラック、ピロキシカム、テノキシカム、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、および、サリチル酸から成るグループから選ばれることを特徴とする組成物。
【請求項１９】
請求項１３に記載の組成物であって、追加の薬剤、製薬的に受容可能な界面活性剤、粘度調整剤、抗菌性防腐剤、皮膚浸透促進剤、芳香剤および着色剤をさらに含むことを特徴とする組成物。
【請求項２０】
前記抗炎症剤は、非ステロイド抗炎症剤を含むことを特徴とする、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２１】
局所塗布用の非ステロイド性抗炎症剤を溶解するための溶媒搬送剤の使用方法であって、前記溶媒搬送剤は複数の疎水性化合物の液状共融混合物を含むことを特徴とする使用方法。
【請求項２２】
前記溶媒搬送剤は樟脳とメントールを含む共融混合物を含有することを特徴とする、請求項２１に記載の使用方法。
【請求項２３】
前記樟脳と前記メントールとは、４：１と１：４の間の比として存在することを特徴とする、請求項２２に記載の使用方法。
【請求項２４】
前記樟脳と前記メントールとは、２：１と１：２の間の比として存在することを特徴とする、請求項２３に記載の使用方法。
【請求項２５】
前記樟脳は、Ｄ−異性体、Ｌ−異性体、ラセミ体、または、複数の異性体の混合物から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項２１に記載の使用方法。
【請求項２６】
前記メントールは、Ｄ−異性体、Ｌ−異性体、ラセミ体、または、複数の異性体の混合物から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項２１に記載の使用方法。
【請求項２７】
前記溶媒搬送剤は、さらに液状疎水成分を含むことを特徴とする、請求項２１に記載の使用方法。
【請求項２８】
前記液状疎水性成分は、製薬的に受容可能なグリセリンエステル類、脂肪族エステル類、芳香族エステル類、ワックス類、脂質類、油脂類、脂質可溶性ビタミン類、炭化水素類、シリコンポリマー類、トコフェロール類、または、それらの混合物から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項２７に記載の使用方法。
【請求項２９】
前記液状疎水性成分はトコフェロールであることを特徴とする、請求項２８に記載の使用方法。
【請求項３０】
前記トコフェロールは、アルファトコフェロールまたはトコフェロールアセテートであることを特徴とする、請求項２９に記載の使用方法。
【請求項３１】
前記非ステロイド性抗炎症剤は、インドメタシン、ジクロフェナック、ケトロラック、ピロキシカム、テノキシカム、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、および、サリチル酸から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項２１から３０のいずれかに記載の使用方法。
【請求項３２】
前記非ステロイド性抗炎症剤は、ジクロフェナック、ピロキシカム、インドメタシン、および、イブプロフェンから成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項２１から３１のいずれかに記載の使用方法。
【請求項３３】
前記非ステロイド性抗炎症剤はジクロフェナックであることを特徴とする、請求項３２に記載の使用方法。
【請求項３４】
前記非ステロイド性抗炎症剤はピロキシカムであることを特徴とする、請求項３２に記載の使用方法。
【請求項３５】
前記非ステロイド性抗炎症剤はインドメタシンであることを特徴とする、請求項３２に記載の使用方法。
【請求項３６】
前記非ステロイド性抗炎症剤はイブプロフェンであることを特徴とする、請求項３２に記載の使用方法。
【請求項３７】
ジクロフェナック、ピロキシカム、インドメタシン、および、イブプロフェンから成るグループから選ばれる非ステロイド性抗炎症剤と、前記非ステロイド性抗炎症剤を溶解するための溶媒搬送剤と、を含む局所塗布用の組成物であって、
前記溶媒搬送剤は、樟脳、メントール、および、チモールから成るグループから選ばれる少なくとも二つの疎水性化合物の液状共融混合物を含み、付加的に液状疎水性成分を含んでも良いことを特徴とする、組成物。
【請求項３８】
前記液状共融混合物は樟脳とメントールを含むことを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記樟脳と前記メントールとは、前記共融混合物において、４：１と１：４の間の比として存在することを特徴とする、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記樟脳と前記メントールとは、前記共融混合物において、２：１と１：２の間の比として存在することを特徴とする、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記抗炎症剤はジクロフェナックであることを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４２】
前記抗炎症剤はピロキシカムであることを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４３】
前記抗炎症剤はインドメタシンであることを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４４】
前記抗炎症剤はイブプロフェンであることを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４５】
前記樟脳は、Ｄ−異性体、Ｌ−異性体、ラセミ体、または、複数の異性体の混合物から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４６】
前記メントールは、Ｄ−異性体、Ｌ−異性体、ラセミ体、または、複数の異性体の混合物から成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４７】
前記疎水性成分はトコフェロールであることを特徴とする、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４８】
前記トコフェロールは、アルファトコフェロールまたはトコフェロールアセテートであることを特徴とする、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記溶媒搬送剤は、さらに中鎖トリグリセリド類を含むことを特徴とする、請求項３７から４８のいずれかに記載の局所塗布用の組成物。
【請求項５０】
前記溶媒搬送剤は樟脳とチモールの液状共融混合物を含み、ＭＣＴ：樟脳：チモールは２：５：５の比として存在することを特徴とする、請求項４９に記載の局所塗布用の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
図１は、中鎖トリグリセリド（ＭＣＴ、標準油状搬送剤、ラブラファック（登録商標）、ＴＧＣＣ）を様々な濃度のメントール樟脳共融混合物と混ぜて得られる混合物における、ジクロフェナック（遊離酸としての）の溶解度をグラフで表したものである。２５℃におけるジクロフェナック飽和濃度をＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）にて測定した。純粋に等モルのメントール樟脳共融混合物における溶解度は、純粋のＭＣＴにおける溶解度よりも約１１．８倍高いことが判明した。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
＜実施例１＞インドメタシン１％クリーム
【表１】
2004115525.tif 000001
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
【表２】
2004115525.tif 000002
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
【表３】
2004115525.tif 000003
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
【表４】
2004115525.tif 000004
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
【表５】
2004115525.tif 000005
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
【表６】
2004115525.tif 000006