【手続補正書】
【提出日】平成19年8月31日(2007.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
a) 多孔質の吸収剤に吸収された、水溶性の薬理的に活性な化合物、および
b) 薬物を担持した多孔質の吸収剤を覆うコーティングを含有し、コーティングが、製薬上許容される界面活性剤と、製薬上許容される油、脂肪、ワックス、脂肪アルコールまたは脂肪酸もしくはこれらの混合物からなる群から選択される、苦味-マスキング剤との混合物を含むことを特徴とする、製剤。
【請求項２】
薬理的に活性な化合物が、エピナスチン、キニーネ、およびアセトアミノフェンからなる群から選択される、請求項1記載の製剤。
【請求項３】
薬理的に活性な化合物が、エピナスチン塩酸塩である、請求項1または2記載の製剤。
【請求項４】
多孔質吸収剤が、アルミノメタ珪酸マグネシウム、無水珪酸、炭酸カルシウム、水和二酸化ケイ素、珪酸マグネシウム、医療用炭素、シリカゲル、ミクロクリスタリンセルロース、澱粉、水酸化アルミニウムゲル、アルミニウムヒドロキシクロライド、アルミノ珪酸マグネシウム、カルボキシメチル澱粉ナトリウムまたはこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1〜3の何れか1項に記載の製剤。
【請求項５】
苦味マスキング剤が、亜麻仁油、キリ油、大豆油、ピーナッツ油、ゴマ油、パーム油、乳脂肪、菜種油、コーン油、カルナウバロウ、綿実油、エステル化コーン油、オレンジ油、アーモンド油、ベニバナ油脂肪酸、酢酸トコフェロール、カミツレ油、水添大豆油、ステアリン酸、ベニバナ油、硬質脂肪、ツバキ油、ヌカ油、ヒマシ油、ココナッツ油、オリーブ油、ワセリン、オクチルデシルトリグリセリド、カカオバター、中鎖脂肪酸トリグリセリド、スクアラン、オレイン酸、クローブ油、サラシミツロウ、麦芽油、ステアリルアルコールまたはこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1〜4の何れか1項に記載の製剤。
【請求項６】
界面活性剤が、アルキルアリルポリエーテルアルコール、脂肪酸の蔗糖エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン水添ヒマシ油、脂肪酸のプロピレングリコールエステル、ラウリル硫酸塩、ステアリン酸塩、脂肪酸のソルビタンエステル、脂肪酸のポリエチレングリコールエステル、脂肪酸のポリオキシエチレングリセロールエステル、脂肪酸のグリセロールエステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、脂肪酸のポリオキシエチレンソルビトールエステル、ポリオキシエチレンアルキルアリルエーテル、アルキルアリルスルホン酸塩、ココナッツ脂肪酸ジエタノールアミド、または脂肪酸のポリオキシエチレンソルビタンエステル、またはこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1〜5の何れか1項に記載の製剤。
【請求項７】
エピナスチンまたはその塩の量が、0.1〜20質量％なる範囲内にある、請求項1〜6の何れか1項に記載の製剤。
【請求項８】
エピナスチンまたはその塩の量が、0.5〜10質量％なる範囲内にある、請求項7に記載の製剤。
【請求項９】
エピナスチンまたはその塩の量が、2〜5質量％なる範囲内にある、請求項7に記載の製剤。
【請求項１０】
エピナスチンまたはその塩の量が、2.5〜5質量％なる範囲内にある、請求項7に記載の製剤。
【請求項１１】
キニーネまたはその塩の量が、1〜30質量％なる範囲内にある、請求項1〜6の何れか1項に記載の製剤。
【請求項１２】
キニーネまたはその塩の量が、5〜10質量％なる範囲内にある、請求項11に記載の製剤。
【請求項１３】
アセトアミノフェンまたはその塩の量が、1〜30質量％なる範囲内にある、請求項1〜6の何れか1項に記載の製剤。
【請求項１４】
アセトアミノフェンまたはその塩の量が、5〜10質量％なる範囲内にある、請求項13に記載の製剤。
【請求項１５】
薬物担持吸収剤に対するコーティング混合物の比が、0.5〜1.2なる範囲にある、請求項1〜14の何れか1項に記載の製剤。
【請求項１６】
薬物担持吸収剤に対するコーティング混合物の比が、0.7〜1.2なる範囲にある、請求項15に記載の製剤。
【請求項１７】
界面活性剤の量が、コーティング混合物の3質量％以上である、請求項1〜16の何れか1項に記載の製剤。
【請求項１８】
界面活性剤の量が、コーティング混合物の5〜20質量％なる範囲内にある、請求項17に記載の製剤。
【請求項１９】
界面活性剤の量が、コーティング混合物の9〜10質量％なる範囲内にある、請求項17に記載の製剤。
【請求項２０】
薬物担持吸収剤に対するコーティング混合物の比が、0.5〜1.2なる範囲内にあり、かつコーティング混合物中の界面活性剤の含有率が、3質量％以上である、請求項1〜19の何れか1項に記載の製剤。
【請求項２１】
薬物担持吸収剤に対するコーティング混合物の比が、0.7〜0.9なる範囲内にあり、かつコーティング混合物中の界面活性剤の含有率が、9〜10質量％なる範囲内にある、請求項1〜20の何れか1項に記載の製剤。
【請求項２２】
請求項1〜21の何れか1項に記載の製剤を含むことを特徴とする、経口投与剤形。
【請求項２３】
投与剤形が液剤である、請求項22記載の経口投与剤形。
【請求項２４】
投与剤形が、ドライシロップである、請求項22記載の経口投与剤形。
【請求項２５】
請求項1〜21の何れか1項に記載の製剤の、アレルギー、痛み、偏頭痛、喘息、鼻炎、結膜炎、皮膚疾患、および/または気管支炎を予防および/または治療するための医薬処方物の製造における使用。
【請求項２６】
前記痛みが慢性的な痛みおよび炎症により引起される痛みである、請求項25に記載の使用。
【請求項２７】
請求項1〜21の何れか1項に記載の製剤の、アレルギーを予防および/または治療するための医薬処方物の製造における使用。
【請求項２８】
請求項1〜21の何れか1項に記載の製剤または請求項22〜24の何れか1項に記載の経口投与剤形の、治療上有効な量を含む、アレルギー、痛み、偏頭痛、喘息、鼻炎、結膜炎、皮膚疾患、および/または気管支炎を予防および/または治療するための医薬組成物。
【請求項２９】
前記痛みが慢性的な痛みおよび炎症により引起される痛みである、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
請求項1〜21の何れか1項に記載の製剤または請求項22〜24の何れか1項に記載の経口投与剤形の、治療上有効な量を含む、アレルギーを予防および/または治療するための医薬組成物。
【請求項３１】
請求項1〜21の何れか1項に記載の製剤の製法であって、
a) 水溶性の薬理的に活性な化合物を、溶媒に溶解する工程、
b) 工程a)で得られる溶液に、多孔質吸収剤を浸漬して、薬理的に活性な化合物を吸収剤に吸収させる工程、
c) 溶媒を除去する工程、
d) 苦味-マスキング剤と、製薬上許容される界面活性剤とを混合する工程、および
e) 工程d)のコーティング混合物を、工程c)で得られる粒子に添加する工程、を含むことを特徴とする、上記方法。
【請求項３２】
請求項1〜21の何れか1項に記載の製剤を、少なくとも1種の製薬上許容される不活性な賦形剤と混合することを特徴とする、経口投与剤形の製造方法。
【請求項３３】
ドライシロップの製造方法であって、
a) 水溶性の薬理的に活性な化合物を、溶媒に溶解する工程、
b) 工程a)で得られる溶液に、多孔質吸収剤を浸漬して、薬理的に活性な化合物を吸収剤に吸収させる工程、
c) 溶媒を除去する工程、
d) 苦味-マスキング剤と、製薬上許容される界面活性剤とを混合する工程、
e) 工程d)のコーティング混合物を、工程c)で得られる粒子に添加する工程、および
f) 工程e)で得られる製剤を、他の成分と共に、常法に従って造粒する工程、
を含むことを特徴とする、上記方法。