【手続補正書】
【提出日】平成20年6月19日(2008.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【化１】
2008504266.tif 000001
［式中、ｎは、０、１、２、または３であり、
ｑは、０、１、２、３または４であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり、ここで、ｔは、０、１または２であり、
Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６シアノアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−Ｏ−複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、及びＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１からなる群から選択され、但し、ＹがＳ（Ｏ）ｔである場合Ｒ１はヒドロキシではなく、シクロアルキル、アリール、及び複素環基の各々は、オキソ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ３アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換され、
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、Ｃ０−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは同時に水素でなく、
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケン、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ４は、式−ＮＲ４ａＲ４ｂによって表される基であり、
Ｒ４ａは、Ｃ３−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ３−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される１〜３個の基で置換された複素環基であり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル基は、−ＯＲ１０またはＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１ＣＨＲ１０ＣＯ２Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳ（Ｏ）ｔＲ１１、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、またはＣ０−Ｃ６アルキル複素環によって置換されていてもよく、ここで、Ｃ０−Ｃ６アルキル複素環基の複素環は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、−ＣＯ２Ｒ１１または−ＮＲ１１Ｒ１２によって任意に置換され、、
Ｒ４ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルキニルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ２−Ｃ６アルケニル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群より選択され、ここで、シクロアルキル、アリール、または複素環基の各々は、独立して、ヒドロキシ、オキソ、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロヒドロキシアルキル、及びＣ１−Ｃ６アルキルアルコールからなる群より選択される１〜３個の基で任意に置換され、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル複素環、アリール、複素環、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＣＯＲ８、−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ８、ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ５ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及び複素環基の各々またはサブグループ（ｓｕｂｇｒｏｕｐ）は、オキソ、アルキルオキシ、アリールオキシによって任意に置換され、かつ、２個のＲ５基が結合して、これらの基が結合するフェニル環（Ａ環）とともに、置換されていてもよい５、６、または７員の縮合環を形成し、ここで、５、６、または７員縮合環は、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和であり、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシ、ＣＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、及びＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ７及びＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、複素環、またはアリール基の各々が、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される１〜３個の基によって任意に置換され、或いは、Ｒ７及びＲ８が結合して酸素、窒素または硫黄から選択される０、１、または２個のさらなるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで、窒素含有複素環が、オキソまたはＣ１−Ｃ６アルキルによって任意に置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及び複素環基の各々は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される１〜３個の基によって任意に置換されるか、或いは、Ｒ１１及びＲ１２は結合して、酸素、窒素または硫黄から選択される０、１、または２個のさらなるヘテロ原子を有し、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ７、または−ＳＯ２Ｒ７によって任意に置換される窒素含有複素環を形成する。］
【請求項２】
ｎ及びｑが独立して０または１である請求項１に記載の化合物、またはこれらの薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項３】
ｎが０であり、ＹがＣ（Ｏ）であり、Ｒ１基が、ヒドロキシ、アリールオキシ、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ０−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ１−Ｃ６シアノアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣＯ２Ｒ１１、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、及び−ＯＣ０−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、または複素環の各々が、ハロ、Ｃ０−Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、シアノ、及びＣ０−Ｃ３アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキルから選択される１または２個の基によって任意に置換される請求項１または２に記載の化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項４】
Ｒ２ａが、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１に記載の化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項５】
ｎが０であり、Ｙが結合であり、かつ、Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルＣＯ２Ｒ１１、及びＣ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、ここで、シクロアルキル、アリール、または複素環の各々が、ハロ、Ｃ０−Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯＯＨ、及びシアノから選択される１または２個の基によって任意に置換される請求項１または２に記載の化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項６】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂの両方が水素であり、かつＲ４がＮＲ４ａＲ４ｂであり、ここで、Ｒ４ｂが、３，５−ビストリフルオロメチルベンジルであり、かつＲ４ａは、
【化２】
2008504266.tif 000002
からなる群から選択され、Ｒが、Ｃ３−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６アルコキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ３−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、及びＣ１−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群から独立して選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項７】
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−プロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−シアノメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−｛２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル｝−アミノ）−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）］アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−シクロプロピルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−メトキシカルボニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−カルボキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−イソブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）］アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）］アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２−（２−クロロ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）］アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２−（２−カルバモイルメチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）］アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２−（２−ジメチルカルバモイルメチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）］アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−２−エチル−６−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−アミノ］−テトラゾール−２−イル｝−エタノール、
（２Ｒ−４Ｓ）−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−シアノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［［２−（３−アミノ−プロピル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス  ４−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス  ４−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−プロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス  ４−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス  ４−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−イソプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス  ４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−イソプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（３−メトキシ−プロピル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス−４−［［２−（２−アジリジン−１−イル−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（１−メチル−ピロリジン−３Ｒ−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｓ，４Ｒ）−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（１−メチル−ピロリジン−３Ｒ−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（１−メチル−ピロリジン−３Ｓ−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｓ，４Ｒ）−４−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（１−メチル−ピロリジン−３Ｓ−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス−４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−ピペリジン−４−イル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−シス−４−［（２−アゼチジン−３−イル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−ピロリジン−３Ｒ−イル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｓ，４Ｒ）−４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−ピロリジン−３Ｒ−イル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−ピロリジン−３Ｓ−イル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（２Ｓ，４Ｒ）−４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−ピロリジン−３Ｓ−イル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、及び
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）］アミノ｝−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステルメタンスルホン酸塩
からなる群から選択される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物と、担体、希釈剤、及び賦形剤の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項９】
治療において使用される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
心臓血管疾患の治療において使用される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
異常脂質血症の治療において使用される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＨＤＬコレステロールの低血漿レベルを治療するための請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
哺乳類における血漿ＨＤＬ−コレステロールが低レベルによる病理学的続発症を治療するための、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症を治療及び／または防止するための医薬の製造のための請求項１の化合物の使用。
【請求項１５】
哺乳類における心臓血管疾患を治療するための医薬の製造のための請求項１の化合物の使用。