【手続補正書】
【提出日】平成20年3月13日(2008.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学式Ｉ−Ａの化合物、
【化１】
2007532555.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中：
環Ａは、任意に置換された単環式芳香族であり、
Ｒは−Ｘ１−Ｒ１であり、
ＲＸは−Ｘ２−Ｒ４であり、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｒ１は、
Ａ）非芳香族複素環、芳香族環、または芳香族複素環が任意に置換された単環式非芳香族複素環または単環式芳香族環または単環式芳香族複素環に縮合した、５〜６個の環原子を有する芳香族基または複素環式芳香族基、または
Ｂ）下記のＲｚで表される、独立して選択された１〜２個の基によって任意には更に置換されている、５〜６個の環原子を有する芳香族基または複素環式芳香族基であって、
ｉ）Ｔ１−Ｖ−Ｔ−ＲＹ、
ｉｉ）Ｔ１−Ｖ−Ｔ−Ｍ−ＲＹ、または
ｉｉｉ）Ｒ９が、任意に置換された非芳香族炭素環基または非芳香族複素環基であるＶ−Ｒ９によって置換された、５〜６個の環原子を有する芳香族基または複素環式芳香族基であり、
各Ｒｚは、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択され、
各Ｒ’は、独立して、水素、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ０であり、
各Ｒ０は、独立して、水素基もしくはアルキル基非芳香族複素環基、または芳香族基であるが、そのＲ０で表されるアルキル基、非芳香族複素環基、および芳香族基が、以下のＲ＃で表される基から独立して選択された１個以上の基で任意に置換されており、
各Ｒ＃は、Ｒ＋、−ＯＲ＋、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ＋、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＋）２、−ＮＨＣＯ２Ｒ＋、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＋、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＋、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＋）２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＋）２、−ＮＨＮＨＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＋）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ＋、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＋、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−ＮＨＳＯ２Ｒ＋、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２であり、
Ｒ＋は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、単環式ヘテロアリール基、非芳香族複素環基、または、任意にはアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミン、アルキルアミン、もしくはジアルキルアミンで置換されたフェニル基であるか；または、第二級環アミンを含む、Ｒ＋および−Ｎ（Ｒ＋）２で表される非芳香族複素環基が、任意にはアシル化またはアルキル化されているならば、−Ｎ（Ｒ＋）２は非芳香族複素環基であり、
Ｖは、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｔは、Ｃ１−１０の直鎖アルキレンであり、
Ｔ１は、共有結合、またはＣ１−１０の直鎖アルキレンであって、ＴおよびＴ１で合わせて１０炭素原子以下を含み、かつ、ＴおよびＴ１が、任意の１個以上の置換可能な炭素原子を、ハロゲン、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ｇｅｍジハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、スピロシクロアルキル、任意でＮ−置換された窒素を含むスピロ非芳香族複素環基、Ｏ−含有スピロ非芳香族複素環基、アミン、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アルコキシ、またはヒドロキシルで任意かつ独立して置換されており、
Ｍは、単環式芳香族基、複素環式芳香族基、単環式非芳香族炭素環基、または複素環基から選択される任意に置換された基であり、
ＲＹは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＣＮ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５、任意に置換された非芳香族複素環基、または任意に置換されたヘテロアリール基であり、
Ｖが共有結合であるときにＴがＣ２−１０であり、Ｖが、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、ＲＹが、−ＣＮ、−ＯＨ−、−ＳＨ−、−Ｎ（Ｒ５）２であるときにＴがＣ２−１０であれば、
各Ｒ５は、独立して−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ベンジル、ピロリジニル、モルホリニル、または、−Ｎ（Ｒ５）２が窒素含有非芳香族複素環基であり、
Ｒ２は、Ｃ１−３アルキルであり、
Ｒ３は、芳香族、複素芳香族、非芳香族炭素環、または非芳香族複素環から選択される、任意に置換された単環式基または二環式基であり、
Ｒ４は、任意に置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキル、または任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルであるが、
ただし、化学式Ｉ−Ａの化合物は以下：
（±）−シス−Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［１−（ベンゾフラン−２−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス｛４−［２−メチル−４−（フェニル−プロピオニル−アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル］−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル；（±）−シス−｛４−［２−メチル−４−（フェニル−プロピオニル−アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル］−フェノキシ｝−酢酸；（±）−シス−Ｎ−｛２−メチル−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［１−（４−カルバモイルメトキシ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［１−（４−ジメチルカルバモイルメトキシ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［１−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；（±）−シス−Ｎ−［１−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−｛４−［４−（アセチル−フェニル−アミノ｝−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル］−フェニルアミノ｝−酢酸；（±）−シス−Ｎ−［１−（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−４−｛４−［２−メチル−４−（フェニル−プロピオニル−アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル］−フェニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；（±）−シス−Ｎ−［２−メチル−１−（４−ピペリジン−４−イル−ベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−｛１−［４−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−｛２−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１��イル）−ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［２−メチル−１−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［２−メチル−１−（４−モルホリン４−イル−ベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［２−メチル−１−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−２−｛４−［４−（アセチル−フェニル−アミノ）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル］−フェニルアミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；（±）−シス−２−｛４−［４−（アセチル−フェニル−アミノ）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル］−フェニルアミノ｝−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［１−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−［１−（ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール−３−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド；（±）−シス−４−（４−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−プロピノイル−アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェノキシ）−酪酸エチルエステル；（±）−シス−４−（４−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−プロピオニル−アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェノキシ）−酪酸；（±）−シス−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−｛２−メチル−１−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−ベイゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−プロピオンアミド；（±）−シス−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−｛１−［４−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロポキシ）−ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−アセトアミド；（±）−シス−３−（４−｛４−［アセチル−（４−クロロ−フェニル）−アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェノキシ）−２，２−ジメチル−プロピオン酸メチルエステル；（±）−シス−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［１−（４−シクロペンチルオキシ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−アセトアミド；（±）−シス−Ｎ−｛１−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−メチル−１−（４−モルホリン−４−イル−ベイゾ���ル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−｛４−［アセチル−（４−クロロ−フェニル）−アミノ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェノキシ）−酪酸；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−メチル−１−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−｛４−［アセチル−（４−クロロ−フェニル）−アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−｛２−メチル−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−（４−｛４−［アセチル−（４−クロロ−フェニル）−アミノ）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェノキシ）−酢酸；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−｛２−メチル−１−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−１−｛４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ベンゾイル］−２−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−Ｎ−｛４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−｛２−メチル−１−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル｝−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−４−（３−｛４−［アセチル−（４−クロロ−フェニル）−アミノ）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェノキシ）−酪酸；（２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−｛４−［アセチル−（４−クロロ−フェニル）−アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−メチル−１−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［１−（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−３−（４−｛４−［アセチル−（４−クロロ−フェニル）−アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェニル）プロピオン酸；（２Ｓ，４Ｒ）−３−（４−｛４−［アセチル−（４−クロロ−フェニル）−アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル｝−フェニル）アクリル酸；Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）ベンゾイル］−２−メチル−１，���，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニルプロパンアミド；Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｓ）−１−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニルプロパンアミド；Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−（４−モルホリン−４−イルベンゾイル｝−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）−Ｎ−フェニルプロパンアミド；Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−（４−モルホリン−４−イルベンゾイル｝−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）−Ｎ−フェニルプロパンアミド；Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニルプロパンアミド；Ｎ−｛（２Ｒ，４Ｓ）−１−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニルプロパンアミド；Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド；（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ｝ブタン酸；Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェニル｝−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸エチル；Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルカルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］−Ｎ−フェニルアセトアミド；Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［（３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル）カルボニル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−フェニルアセトアミド
；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロ
ロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）−Ｎ−エチルブタンアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ｝−１−（３−エチル−４−フルオロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］アセトアミド；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）−２，２−ジメチルブタンアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［４−（４−オキソ−４−ピロリジン−１−イルブトキシ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ｝−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）ブタンアミド；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル｝アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）−Ｎ−（メチルスルホニル）  ブタンアミド；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ｝−４−［アセチル（４−クロロフェニル｝アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）ブタン酸エチル；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）−Ｎ−ヒドロキシブタンアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（３−シアノプロポキシ）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−｛４−［３−｛１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロポキシ］ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；３−（４−｛［｛２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）プロパンアミド；Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（３−アミノプロポキシ）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド；Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−｛４−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］ベンゾイル｝−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）アセトアミド；２−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２���，４Ｒ）−２−メチル−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエトキシ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−｛４−［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エトキシ］ベンゾイル］｝−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］ベンゾイル｝−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルカルボニル｝−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［４−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［４−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−｛４−［（４−オキソペンチル）オキシ］ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブトキシ）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛４−［（４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）オキシ］ベンゾイル｝−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛４−［（１−エチルピペリジン−４−イル）メトキシ］ベンゾイル｝−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛４−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロポキシ］ベンゾイル｝−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）アセトアミド；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−メチル−１−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４���）−１−［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［４−｛４−グリコロイルピペラジン−１−イル）ベンゾイル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−｛４−クロロフェニル｝−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［４−（３−モルホリン−４−イルプロプ−１−イン−１−イル）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェニル）−３−ブチン酸；Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド；Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルカルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）カルボニル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−｛４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−［（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）カルボニル］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；［４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェニル）ピペラジン−１−イル］酢酸；Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛４−［４−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペラジン−１−イル］ベンゾイル｝−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド；３−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）イル］カルボニル｝フェノキシ）プロパン酸；４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ｝−２，２−ジメチルブタン酸；｛１−［（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ｝メチル］シクロプロピル｝酢酸；（２Ｅ）−４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝���ェノキシ）−２−ブテン酸；３−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）−２，２−ジメチルプロパン酸；（２Ｅ）−４−（４−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝フェノキシ）−２−メチル２−ブテン酸；Ｎ−｛４−クロロフェニル）−Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｒ）−２−メチル−１−［４−（３−｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］アミノ｝プロポキシ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−｛［１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール５−イル］カルボニル｝−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル｝アセトアミド；５−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）酢酸；３−（５−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−［アセチル（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］カルボニル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）プロパン酸；（２Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［１−（１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−アセトアミド；または（２Ｓ，４Ｒ）−（Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（２−メチル−１−｛４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロポキシ］−ベンゾイル｝−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−アセトアミド以外の化合物である、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
環Ａは、任意に置換された単環式芳香族であり、
Ｒは、−Ｘ１−Ｒ１であり、
ＲＸは、−Ｘ２−Ｒ４であり、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｒ１は、
Ａ）Ｒ１で表される芳香族基または複素環式芳香族基が、下記のＲｚで表される、独立して選択された１〜２個の基によって任意には更に置換されている、５〜６個の環原子を有する芳香族基または複素環式芳香族基であって、
ｉ）Ｔ１−Ｖ−Ｔ−ＲＹ、
ｉｉ）Ｔ１−Ｖ−Ｔ−Ｍ−ＲＹ、または
ｉｉｉ）Ｒ９が、任意に置換された非芳香族炭素環基または非芳香族複素環基であるＶ−Ｒ９によって置換された５〜６個の環原子を有する芳香族基または複素環式芳香族基であるか、または
Ｂ）非芳香族複素環または芳香族環が任意に置換された単環式非芳香族複素環または単環式芳香族複素環に縮合した、５〜６個の環原子を有する芳香族基または複素環式芳香族基であり、
各Ｒｚは、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択され、
各Ｒ’は、独立して、水素、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ０であり、
各Ｒ０は、独立して、水素基もしくはアルキル基非芳香族複素環基、または芳香族基であるが、そのＲ０で表されるアルキル基、非芳香族複素環基、および芳香族基が、以下のＲ＃で表される基から独立して選択された１個以上の基で任意に置換されており、
Ｒ＃は、Ｒ＋、−ＯＲ＋、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ＋、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＋）２、−ＮＨＣＯ２Ｒ＋、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＋、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＋、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＋）２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＋）２、−ＮＨＮＨＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＋）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ＋、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＋、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−ＮＨＳＯ２Ｒ＋、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２であり、
Ｒ＋は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、単環式ヘテロアリール基、非芳香族複素環基、または、任意にはアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミン、アルキルアミン、もしくはジアルキルアミンで置換されたフェニル基であるか；または、第二級環アミンを含む、Ｒ＋および−Ｎ（Ｒ＋）２で表される非芳香族複素環基が、任意にはアシル化またはアルキル化されているならば、−Ｎ（Ｒ＋）２は非芳香族複素環基であり、
ＲＹは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５、任意に置換された非芳香族複素環基、または任意に置換されたヘテロアリール基であり、
Ｖは、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｔは、Ｃ１−１０の直鎖アルキレンであるが、ただし、Ｖが共有結合の場合にＴはＣ２−１０であり、Ｖが−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であって、ＲＹが−ＣＮ−、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｒ５）２である場合にＴがＣ２−１０であり、
Ｔ１は、共有結合、またはＣ１−１０の直鎖アルキレンであって、ＴおよびＴ１で合わせて１０炭素原子以下を含み、かつ、ＴおよびＴ１が、任意の１個以上の置換可能な炭素原子を、ハロゲン、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ｇｅｍジハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、スピロシクロアルキル、任意でＮ−置換された窒素を含むスピロ非芳香族複素環基、アミン、アルキルアミン、ジアルキルアミン、またはヒドロキシルで任意かつ独立して置換されており、
各Ｒ５は、独立して−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ベンジル、ピロリジニル、モルホリニル、または、−Ｎ（Ｒ５）２が窒素含有非芳香族複素環基であり、
Ｍは、任意に置換された単環式芳香族基、複素環式芳香族基、または任意に置換された単環式非芳香族炭素環基、または複素環基であり、
Ｒ２は、Ｃ１−３アルキルであり、
Ｒ３は、５〜６個の環原子を有する、任意に置換された芳香族基であり、
Ｒ４は、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３ヒドロキシアルキルである化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、
環Ａが、任意に置換されたフェニル基であり、
Ｒ２が、メチルまたはエチルであり、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル基であり、
Ｒ４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、シクロブチル、またはイソプロピルであり、かつ、
Ｘ１およびＸ２が、−Ｃ（Ｏ）−である化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、
環Ａが、任意に置換されたフェニル基であり、
Ｒ２が、メチルまたはエチルであり、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル基であり、
Ｒ４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、またはヒドロキシエチルであり、かつ、
Ｘ１およびＸ２が、−Ｃ（Ｏ）−である化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、
Ｒ１が、Ｖ−Ｔ−ＲＹで置換されたフェニル環、であり、そして任意には、Ｒｚで表される、独立して選択された１〜２個の基によって更に置換されており、
Ｖが共有結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、
Ｔが、任意の１個以上の置換可能な炭素原子において、ハロゲン、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ｇｅｍジハロ、ハロアルキル、スピロシクロアルキル、任意でＮ−置換された窒素を含むスピロ非芳香族複素環基、Ｏ−含有スピロ非芳香族複素環基、アミン、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アルコキシ、またはヒドロキシルで任意に置換された、Ｃ１−６の直鎖アルキレンである化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、
Ｒ１が、Ｖ−Ｔ−ＲＹで置換されたフェニル環、であり、そして任意にはＲｚで表される、独立して選択された１〜２個の基によって任意には更に置換されており、
Ｖは共有結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ’）−であり、かつ
Ｔが、任意の１個以上の置換可能な炭素原子において、ハロゲン、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ｇｅｍジハロ、ハロアルキル、スピロシクロアルキル、任意でＮ−置換された窒素を含むスピロ非芳香族複素環基、アミン、アルキルアミン、ジアルキルアミン、またはヒドロキシルで任意に置換された、Ｃ１−６の直鎖アルキレンである化合物。
【請求項７】
請求項５または６に記載の化合物であって、
ＲＹが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＯＲ５、−ＣＮ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２、Ｒ７で表される、任意に置換された非芳香族複素環基、またはＲ８で表される、任意に置換されたヘテロアリール基であって、
Ｒ７が、ピペリジノニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリジニル、テトラヒドロチオフェン、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペラジニル、またはピペリジニルから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ８が、フラニル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジル、チアゾリル、チエニル、またはイミダゾリルから選択される任意に置換された基である化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ０）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択される化合物。
【請求項９】
請求項７に記載の化合物であって、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択される化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、
ＲＹが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＨ、Ｒ７で表される、任意に置換された非芳香族複素環基、またはＲ８で表される、任意に置換されたヘテロアリール基であって、
各Ｒ５が、独立してＨまたはアルキルまたはＮ（Ｒ５）２は窒素を含む非芳香族複素環基であり、
Ｒ７が、ピペリジノニル、モルホリニル、イミダゾリジノニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペラジニル、またはピペリジニルから選択される任意に置換された基であり、    Ｒ８が、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、またはイミダゾリルから選択される任意に置換された基であり、
Ｖが、共有結合または−Ｏ−であり、かつ、
Ｔが、ＲＹに隣接する炭素原子において、ハロゲン、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ｇｅｍジハロ、ハロアルキル、スピロシクロアルキル、任意でＮ−置換された窒素を含むスピロ非芳香族複素環基、アミン、ジアルキルアミン、アルコキシ、またはヒドロキシルで任意に置換された、Ｃ１−５の直鎖アルキレンである化合物。
【請求項１１】
Ｖが−Ｏ−である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｖが共有結合であり、Ｔが、ＲＹに隣接する炭素原子で、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ハロアルキル、スピロシクロアルキル、または任意でＮ−置換された窒素を含むスピロ非芳香族複素環基で置換されたＣ１−５の直鎖アルキレンである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１０に記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ１が、メタ位またはパラ位でＶ−Ｔ−ＲＹによって置換されたフェニル環であって、Ｒｚで表される、独立して選択された１〜２個の基によって任意には更に置換されており、
各Ｒｚが、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から独立して選択され、
各Ｒ１１が、独立して、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、または−ＯＣ（Ｏ）（Ｒ０）２から選択された置換基であり、
各Ｒ’が、独立してＨまたはアルキルであり、かつ、
各Ｒ０が、独立してハロゲン基、ハロアルキル基、またはアルキル基である化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、
ＲＹが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＨ、Ｎ−モルホリニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、Ｎ−置換された２−モルホリニル、Ｎ−置換された３−モルホリニル、Ｎ−イミダゾリジニル、２−イミダゾリジニル、４−イミダゾリジニル、５−イミダゾリジニル、Ｎ−置換された２−イミダゾリジニル、Ｎ’−置換されたＮ−イミダゾリジニル、Ｎ−置換された４−イミダゾリジニル、Ｎ−置換された５−イミダゾリジニル、Ｎ−イミダゾリジノイル、４−イミダゾリジノイル、５−イミダゾリジノイル、Ｎ−置換された４−イミダゾリジノイル、Ｎ−置換された５−イミダゾリジノイル、Ｎ−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、Ｎ−置換された２−ピロリジニル、Ｎ−置換された３−ピロリジニル、Ｎ−ピロリジン−２−オニル（ｏｎｌｙ）、３−ピロリジン−２−オニル、４−ピロリジン−２−オニル、５−ピロリジン−２−オニル、Ｎ−置換された３−ピロリジン−２−オニル、Ｎ−置換された４−ピロリジン−２−オニル、Ｎ−置換された５−ピロリジン−２−オニル、Ｎ−ピロリジン−３−オニル、２−ピロリジン−３−オニル、４−ピロリジン−３−オニル、５−ピロリジン−３−オニル、Ｎ−置換された２−ピロリジン−３−オニル、Ｎ−置換された４−ピロリジン−３−オニル、Ｎ−置換された５−ピロリジン−３−オニル、Ｎ−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、Ｎ−置換された２−ピペリジニル、Ｎ−置換された３−ピペリジニル、Ｎ−置換された４−ピペリジニル、Ｎ−ピペリジン−２−オニル、３−ピペリジン−２−オニル、４−ピペリジン−２−オニル、５−ピペリジン−２−オニル、６−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−置換された３−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−置換された４−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−置換された５−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−置換された６−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−ピペリジン−３−オニル、２−ピペリジン−３−オニル、４−ピペリジン−３−オニル、５−ピペリジン−３−オニル、６−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−置換された２−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−置換された４−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−置換された５−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−置換された６−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−ピペリジン−４−オニル、２−ピペリジン−４−オニル、３−ピペリジン−４−オニル、５−ピペリジン−４−オニル、６−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−置換された２−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−置換された３−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−置換された５−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−置換された６−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−ピペラジニル、２−ピペラジニル、Ｎ’−置換されたＮ−ピペラジニル、Ｎ−置換された２−ピペラジニル、フラニル、Ｎ−テトラゾリル、５−テトラゾリル、Ｎ−置換された５−テトラゾリル、４−（１，２，３）オキサジアゾリル、５−（１，２，３）オキサジアゾリル、３−（１，２，４）オキサジアゾリル、５−（１，２，４）オキサジアゾリル、３−（１，２，５）オキサジアゾリル、４−（１，２，５）オキサジアゾリル、２−（１，３，４）オキサジアゾリル、５−（１，３，４）オキサジアゾリル、Ｎ−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、Ｎ−置換された２−ピロリル、Ｎ−置換された３−ピロリル、Ｎ−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、Ｎ−置換された３−ピラゾリル、Ｎ−置換された４−ピラゾリル、Ｎ−置換された５−ピラゾリル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、Ｎ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル；Ｎ−置換された２−イミダゾリル、Ｎ−置換された４−イミダゾリル、またはＮ−置換された５−イミダゾリルであり、
Ｖが−Ｏ−であり、かつ
Ｔが、ＲＹに隣接する炭素原子において、フルオロ、メチル、ｇｅｍジメチル、ｇｅｍジフルオロ、フルオロメチル、スピロシクロプロピル、スピロシクロブチル、任意でＮ−置換されたスピロアゼチジニル、任意でＮ−置換されたスピロアジリジニル、任意でＮ−置換されたスピロピロリジニル、任意でＮ−置換されたスピロピペリジニル、アミン、メチルアミン、ジメチルアミン、またはヒドロキシルによって置換されたＣ１−３直鎖アルキレンである化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、
各Ｒｚが、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）から独立して選択され、
Ｒ３が、メタ位またはパラ位で、Ｒ１１で表される、独立して選択された１個以上の基によって任意で置換されているフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、および−Ｏ（ハロアルキル）から独立して選択される置換基である化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、
ＲＹが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＨ、Ｎ−テトラゾリル、５−テトラゾリル、Ｎ−置換された５−テトラゾリル、Ｎ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル；Ｎ−置換された２−イミダゾリル、Ｎ−置換された４−イミダゾリル、またはＮ−置換された５−イミダゾリルであり、かつ、
Ｒ５が、−Ｈ、メチル、またはエチルである化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、Ｒ０、−ＯＲ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−ＮＨＳＯ２Ｒ０、−ＮＨＣＯＲ０、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
Ｒ１が、パラ位でＶ−Ｔ−ＲＹによって置換され、任意には更にメタ位でＲｚによって置換されているフェニル環であり、
Ｒｚが、クロリド、フルオリド、ブロミド、−ＯＲ０、または−Ｒ０であり、
Ｒ３が、パラ位でＲ１１によって任意に置換されたフェニル基であり、
Ｒ１１が、クロリド、フルオリド、ブロミド、−ＯＲ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、または−Ｒ０であり、
Ｒ’が、独立してハロゲンまたはＣ１−３アルキル基であり、かつ、
Ｒ０が、独立してハロゲン基、ハロアルキル基、またはＣ１−３アルキル基である化合物。
【請求項１８】
請求項３に記載の化合物であって、
Ｒ１が、Ｒ９が、任意に置換された非芳香族炭素環基または非芳香族複素環基であって、任意には、Ｒｚで表される１〜２個の独立して選択された基によって更に置換されているＶ−Ｒ９によって置換されている化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ０）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択される化合物。
【請求項２０】
請求項１８に記載の化合物であって、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択される化合物。
【請求項２１】
請求項１９に記載の化合物であって、
Ｒ９が、任意に置換されたシクロヘキサニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリジニル、テトラヒドロチエニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペラジニル、イソチアゾリジニルＳ，Ｓ，ジオキシド、１，２，５−チアジアゾリジンＳ，Ｓ−ジオキシド、またはピペリジニルである化合物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の化合物であって、
Ｒ９が、任意に置換されたシクロヘキサニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリジニル、テトラヒドロチエニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペラジニル、イソチアゾリジニルＳ，Ｓ，ジオキシド、またはピペリジニルである化合物。
【請求項２３】
請求項１８に記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ１が、メタ位またはパラ位でＶ−Ｒ９で表される非芳香族炭素環基または非芳香族複素環基よって置換されたフェニル環であって、Ｒｚで表される、独立して選択された１〜２個の基によって任意には更に置換されており、
各Ｒｚが、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から独立して選択され、
Ｖが、共有結合または−Ｏ−であり、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から独立して選択され、
各Ｒ’が、独立してＨまたはアルキルであり、かつ、
各Ｒ０が、独立してハロゲン基、ハロアルキル基、またはアルキル基である化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、
Ｒ９が、任意には、それぞれがアルキル、ハライド、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＣＮ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ０、またはＮ（Ｒ１２）２によって置換されたオキサゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであり、
ｎが１〜４の整数であり、
各Ｒ１２が、独立して−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルである化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、
各Ｒｚが、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）から独立して選択され、
Ｒ３が、メタ位またはパラ位で、Ｒ１１で表される、独立して選択された１個以上の基によって任意で置換されているフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、および−Ｏ（ハロアルキル）から選択される置換基である化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、
Ｒ９が、それぞれが任意に、置換可能な炭素原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって置換されたＮ−モルホリニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、Ｎ−置換された２−モルホリニル、Ｎ−置換された３−モルホリニル、Ｎ−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、Ｎ−置換された２−ピロリジニル、Ｎ−置換された３−ピロリジニル、Ｎ−ピペラジニル、２−ピペラジニル、Ｎ’−置換されたＮ−ピペラジニル、Ｎ−置換された２−ピペラジニル、Ｎ−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、Ｎ−置換された２−ピペリジニル、Ｎ−置換された３−ピペリジニル、Ｎ−置換された４−ピペリジニルであって、Ｎ−置換基が、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ０、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２であり、かつ、
ｎが１〜４の整数である化合物。
【請求項２７】
請求項２６記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、Ｒ０、−ＯＲ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−ＮＨＳＯ２Ｒ０、−ＮＨＣＯＲ０、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ１が、パラ位で、Ｖ−Ｒ９で表される非芳香族の炭素環基または非芳香族の複素環基よって置換され、任意には更にメタ位でＲｚによって置換されているフェニル環であり、
Ｒｚが、クロリド、フルオリド、ブロミド、−ＯＲ０、または−Ｒ０であり、
Ｒ３が、任意でパラ位でＲ１１によって置換されたフェニル基であり、
Ｒ１１が、クロリド、フルオリド、ブロミド、−ＯＲ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、または−Ｒ０であり、
Ｒ’が、独立してハロゲンまたはＣ１−３アルキル基であり、かつ、
Ｒ０が、独立してハロゲン基、ハロアルキル基、またはＣ１−３アルキル基である化合物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物であって、
Ｒ９が、Ｎ−ピペラジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、Ｎ−置換された２−ピペリジニル、Ｎ−置換された３−ピペリジニル、Ｎ−置換された４−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、２−ピペラジニル、Ｎ’−置換されたＮ−ピペラジニル、またはＮ−置換された２−ピペラジニルであって、置換可能な炭素原子で、任意にクロリド、フルオリド、ブロミド、メチル、エチル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、またはＣ（Ｏ）ＮＨ２によって置換されており、また、Ｎ−置換基が、メチル、エチル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ０、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
各Ｒ１２が、独立して−Ｈ、メチル、またはエチルである化合物。
【請求項２９】
請求項３に記載の化合物であって、
Ｒ１が、Ｒ１０で表される、任意で置換された単環式非芳香族複素環、またはＲ１３で表される単環式芳香族環に縮合したフェニル基である化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮ（Ｒ０）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択される化合物。
【請求項３１】
請求項２９に記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択される化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物であって、
Ｒ１０が、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、ジオキソラニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロチエニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ジオキサニル、ジチオラニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓジオキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓジオキシド、またはテトラヒドロチオピラニルＳ，Ｓジオキシドであって、それぞれが任意に置換されており、
Ｒ１３が、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、フラニル、ピロリル、チエニル、シクロペンダジエニル、またはチエニルＳ，Ｓジオキシドであって、それぞれが任意に置換されている化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、独立して、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から選択される置換基であり、
各Ｒ’が、独立してＨまたはアルキルであり、かつ、
各Ｒ０が、独立してハロゲン基、ハロアルキル基、またはアルキル基である化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物であって、
Ｒ１０が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ピロリジニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであって、それぞれが、任意の置換可能な炭素環原子で、アルキル、ハライド、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＣＮ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２、または−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２によって任意に置換されており、かつ、それぞれが、任意の置換可能な環の窒素原子でアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって任意に置換されており、
Ｒ１３が、トリアゾリル、イミダゾリル、フラニル、ピロリル、チエニルであって、それぞれが、任意の置換可能な炭素環原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＣＮ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２、または−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２によって任意に置換されており、かつ、それぞれが、任意の置換可能な環の窒素原子でアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって任意に置換されており、また、
各Ｒ１２が、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルである化合物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物であって、
Ｒ３が、メタ位またはパラ位で、Ｒ１１で表される、独立して選択された１個以上の基によって任意に置換されているフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、および−Ｏ（ハロアルキル）から独立して選択される置換基である化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物であって、
Ｒ１０が、ピペリジニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、またはモルホリニルであって、それぞれが、任意の置換可能な環の炭素原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって任意で置換されており、それぞれが、任意の置換可能な環の窒素原子でアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって任意に置換されており、かつ
Ｒ１３が、トリアゾリル、イミダゾリル、またはピロリルであって、それぞれが、任意の置換可能な環の炭素原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって任意に置換されており、かつ、それぞれが、任意の置換可能な窒素原子でアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって任意に置換されている化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、Ｒ０、−ＯＲ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＮ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−ＮＨＳＯ２Ｒ０、−ＮＨＣＯＲ０、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ３が、パラ位でＲ１１によって任意に置換されたフェニル基であり、
Ｒ１１が、クロリド、フルオリド、ブロミド、−ＯＲ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、または−Ｒ０であり、
Ｒ’が、独立してハロゲンまたはＣ１−３アルキル基であり、かつ、
Ｒ０が、独立してハロゲン基、ハロアルキル基、またはＣ１−３アルキル基である化合物。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物であって、
Ｒ１０が、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであって、かつ、任意には、メチル、エチル、イソプロピル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２によってＮ−置換されており、
Ｒ１３が、トリアゾリルであって、メチル、エチル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２によってＮ−置換されており、また、
各Ｒ１２が、独立してＨ、メチル、またはエチルである化合物。
【請求項３９】
請求項２９に記載の化合物であって、
Ｒ１０が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ピロリジニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであって、それぞれが、任意の置換可能な炭素環原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＣＮ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２、または−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２によって任意に置換されており、かつ、それぞれが、任意の置換可能な環の窒素原子でアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって任意に置換されており、
各Ｒ１２が、独立してＨ、アルキル、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１３が、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピロリルであって、それぞれが、Ｔ２−ＲＹ１によってＮ−置換されており、任意では、さらに、１個以上の任意の置換可能な炭素環原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＣＮ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２、または−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２によって更に置換されており、
Ｔ２が、任意の１個以上の置換可能な炭素原子で、ハライド、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ｇｅｍジハロ、ハロアルキル、スピロシクロアルキル、任意でＮ−置換された窒素を含むスピロ非芳香族複素環基、Ｏ−含有スピロ非芳香族複素環基、アミン、アルキルアミン、ジアルキルアミン、またはヒドロキシルで任意に置換されているＣ１−６の直鎖アルキレンであって、
ＲＹ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２、Ｒ７で表される任意で置換された非芳香族複素環基、またはＲ８で表される任意で置換されたヘテロアリール基であり、
Ｒ７が、任意で置換されたピペリジノニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリジニル、テトラヒドロチオフェン、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであり、かつ、
Ｒ８が、任意で置換されたフラニル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジル、チアゾリル、チエニル、またはイミダゾリルである化合物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ０、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２ＮＲ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ０、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ０）２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ０）２、または−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２から独立して選択される化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物であって、
Ｒ３が、Ｒ１１で表される、１個以上の独立して選択された基で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１１が、独立して、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｏ（ハロアルキル）、３，４−メチレン−ジオキシ、３，４−エチレン−ジオキシ、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から選択される置換基であり、
各Ｒ’が、独立してＨまたはアルキルであり、かつ、
各Ｒ０が、独立してハロゲン基、ハロアルキル基、またはアルキル基である化合物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の化合物であって、
ＲＹ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＨ、Ｒ７で表される任意で置換された非芳香族複素環基、またはＲ８で表される任意で置換されたヘテロアリール基であり、
各Ｒ５が、独立して、Ｈまたはアルキルであり、またはＮ（Ｒ５）２が窒素含有非芳香族複素環基であり、
Ｒ７が、ピペリジノニル、モルホリニル、イミダゾリジノニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであり、
Ｒ８が、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、またはイミダゾリルであり、
Ｔ２が、ＲＹに隣接する炭素原子で、ハロゲン、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ｇｅｍジハロ、ハロアルキル、スピロシクロアルキル、任意でＮ−置換された窒素含有スピロ非芳香族複素環基、アミン、ジアルキルアミン、またはヒドロキシルによって任意で置換された、Ｃ１−５の直鎖アルキレンであり、
Ｒ１０で表される基が、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリジノニル、ピロリジニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであって、それぞれが、Ｔ２−ＲＹ１によってＮ−置換されており、さらに、任意には、任意の置換可能な炭素環原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＣＮ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２、または−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２によって更に置換されており、かつ、
Ｒ１３で表される基が、トリアゾリル、イミダゾリル、またはピロリルであって、それぞれが、Ｔ２−ＲＹ１によってＮ−置換されており、さらに、任意では、任意の置換可能な環炭素原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＣＮ、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＣＯＮ（Ｒ１２）２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２、または−Ｏ（ＣＨ２）０−３（Ｃ（ＣＨ３）２）ＣＯＮ（Ｒ１２）２によって更に置換されている化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物であって、
Ｒ３が、メタ位またはパラ位で、Ｒ１１で表される、独立して選択された１個以上の基によって任意に置換されているフェニル基であり、
各Ｒ１１が、ハロゲン、ハロアルキル、−Ｒ０、−ＯＲ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、および−Ｏ（ハロアルキル）から独立して選択される置換基である化合物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物であって、
ＲＹ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＨ、Ｎ−モルホリニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、Ｎ−置換された２−モルホリニル、Ｎ−置換された３−モルホリニル、Ｎ−イミダゾリジニル、２−イミダゾリジニル、４−イミダゾリジニル、５−イミダゾリジニル、Ｎ−置換された２−イミダゾリジニル、Ｎ’−置換されたＮ−イミダゾリジニル、Ｎ−置換された４−イミダゾリジニル、Ｎ−置換された５−イミダゾリジニル、Ｎ−イミダゾリジノニル、４−イミダゾリジノニル、５−イミダゾリジノニル、Ｎ−置換された４−イミダゾリジノニル、Ｎ−置換された５−イミダゾリジノニル、Ｎ−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、Ｎ−置換された２−ピロリジニル、Ｎ−置換された３−ピロリジニル、Ｎ−ピロリジン−２−オニル（ｏｎｌｙ）、３−ピロリジン−２−オニル、４−ピロリジン−２−オニル、５−ピロリジン−２−オニル、Ｎ−置換された３−ピロリジン−２−オニル、Ｎ−置換された４−ピロリジン−２−オニル、Ｎ−置換された５−ピロリジン−２−オニル、Ｎ−ピロリジン−３−オニル、２−ピロリジン−３−オニル、４−ピロリジン−３−オニル、５−ピロリジン−３−オニル、Ｎ−置換された２−ピロリジン−３−オニルＮ−置換された４−ピロリジン−３−オニル、Ｎ−置換された５−ピロリジン−３−オニル、Ｎ−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、Ｎ−置換された２−ピペリジニル、Ｎ−置換された３−ピペリジニル、Ｎ−置換された４−ピペリジニル、Ｎ−ピペリジン−２−オニル、３−ピペリジン−２−オニル、４−ピペリジン−２−オニル、５−ピペリジン−２−オニル、６−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−置換された３−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−置換された４−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−置換された５−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−置換された６−ピペリジン−２−オニル、Ｎ−ピペリジン−３−オニル、２−ピペリジン−３−オニル、４−ピペリジン−３−オニル、５−ピペリジン−３−オニル、６−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−置換された２−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−置換された４−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−置換された５−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−置換された６−ピペリジン−３−オニル、Ｎ−ピペリジン−４−オニル、２−ピペリジン−４−オニル、３−ピペリジン−４−オニル、５−ピペリジン−４−オニル、６−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−置換された２−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−置換された３−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−置換された５−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−置換された６−ピペリジン−４−オニル、Ｎ−ピペラジニル、２−ピペラジニル、Ｎ’−置換されたＮ−ピペラジニル、Ｎ−置換された２−ピペラジニル、フラニル、Ｎ−テトラゾリル、５−テトラゾリル、Ｎ−置換された５−テトラゾリル、４−（１，２，３）オキサジアゾリル、５−（１，２，３）オキサジアゾリル、３−（１，２，４）オキサジアゾリル、５−（１，２，４）オキサジアゾリル、３−（１，２，５）オキサジアゾリル、４−（１，２，５）オキサジアゾリル、２−（１，３，４）オキサジアゾリル、５−（１，３，４）オキサジアゾリル、Ｎ−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、Ｎ−置換された２−ピロリル、Ｎ−置換された３−ピロリル、Ｎ−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、Ｎ−置換された３−ピラゾリル、Ｎ−置換された４−ピラゾリル、Ｎ−置換された５−ピラゾリル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、Ｎ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル；Ｎ−置換された２−イミダゾリル、Ｎ−置換された４−イミダゾリル、またはＮ−置換された５−イミダゾリルであり、
Ｔ２が、フルオロ、メチル、ｇｅｍジメチル、ｇｅｍジフルオロ、フルオロメチル、スピロシクロプロピル、スピロシクロブチル、任意でＮ−置換されたスピロアゼチジニル、任意でＮ−置換されたスピロアジリジニル、任意でＮ−置換されたスピロピロリジニル、任意でＮ−置換されたスピロピペリジニル、アミン、メチルアミン、ジメチルアミン、またはヒドロキシルによって置換されたＣ１−４直鎖アルキレンであり、
Ｒ１０で表される基が、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであって、それぞれが、Ｔ２−ＲＹ１によってＮ−置換されており、さらに、任意には、任意の置換可能な炭素原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２によって更に置換されており、かつ、
Ｒ１３で表される基が、イミダゾリル、またはピロリルであって、それぞれが、Ｔ２−ＲＹ１によってＮ−置換されており、さらに、任意では、任意の置換可能な炭素原子で、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって更に置換されており、また、任意の置換可能な窒素原子で、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２によって任意で置換されている化合物。
【請求項４５】
請求項４４に記載の化合物であって、
環Ａが、６つおよび７つの位置でＲ１４によって任意に置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロゲン、Ｒ０、−ＯＲ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＮ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ０、−ＮＨＳＯ２Ｒ０、−ＮＨＣＯＲ０、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ３が、パラ位でＲ１１によって任意に置換されたフェニル基であり、
Ｒ１１が、クロリド、フルオリド、ブロミド、−ＯＲ０、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ０、または−Ｒ０であり、
Ｒ’が、独立してハロゲンまたはＣ１−３アルキル基であり、かつ、
Ｒ０が、独立してハロゲン基、ハロアルキル基、またはＣ１−３アルキル基である化合物。
【請求項４６】
請求項４５に記載の化合物であって、
ＲＹ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＨ、Ｎ−テトラゾリル、５−テトラゾリル、Ｎ−置換された５−テトラゾリル、Ｎ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル；Ｎ−置換された２−イミダゾリル、Ｎ−置換された４−イミダゾリル、またはＮ−置換された５−イミダゾリルであり、
Ｒ１０で表される基が、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであって、Ｔ２−ＲＹ１によってＮ−置換されており、さらに任意には、α炭素で窒素原子がメチルまたはｇｅｍジメチルによって置換されており、
Ｒ１３で表される基が、Ｔ２−ＲＹ１によってＮ−置換されたトリアゾリルであって、さらに任意には、α炭素で窒素原子がメチルによって置換されている化合物。
【請求項４７】
以下の構造式で表される化合物、
【化２】
2007532555.tif 000002
またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中：
Ｖは、共有結合または−Ｏ−であり、
Ｔは、非置換の直鎖Ｃ１−１０アルキレンであり、
ＲＹは、ＲＹは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ５、Ｓ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５、任意で置換された非芳香族複素環基、または任意で置換されたヘテロアリール基であり、かつ
各Ｒ５が、独立して、−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ベンジル、ピロリジニル、モルホリニルであるか、または、−Ｎ（Ｒ５）２が窒素含有非芳香族複素環基である化合物。
【請求項４８】
以下の構造式で表される化合物、
【化３】
2007532555.tif 000003
またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中：
Ｖは、共有結合または−Ｏ−であり、
Ｔは、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ハロアルキル、スピロシクロアルキル、または任意でＮ−置換された窒素含有スピロ非芳香族複素環基で置換された直鎖状Ｃ１−１０アルキレンであり、
ＲＹは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ５、Ｓ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５、任意で置換された非芳香族複素環基、または任意で置換されたヘテロアリール基であり、かつ、
各Ｒ５が、独立して、−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ベンジル、ピロリジニル、モルホリニルであり、または、−Ｎ（Ｒ５）２が、任意で、窒素含有非芳香族複素環基である化合物。
【請求項４９】
以下の構造式で表される化合物、
【化４】
2007532555.tif 000004
またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中：
Ｖは、−Ｏ−であり、
Ｔは、任意の１個以上の置換可能な炭素原子で、ハロゲン、アルキル、ｇｅｍジアルキル、ｇｅｍジハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、スピロシクロアルキル、任意でＮ−置換された窒素含有スピロ非芳香族複素環基、アミン、アルキルアミン、ジアルキルアミン、またはヒドロキシルによって置換されている直鎖状Ｃ１−１０アルキレンであり、
ＲＹは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ５、Ｓ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５、任意で置換された非芳香族複素環基、または任意で置換されたヘテロアリール基であり、かつ、
各Ｒ５が、独立して、−Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ベンジル、ピロリジニル、モルホリニルであり、または、−Ｎ（Ｒ５）２が、任意で、窒素含有非芳香族複素環基である化合物。
【請求項５０】
薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤、および請求項１、２、４７、４８、または４９に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５１】
治療を必要とする被験体における炎症性の疾患、状態、または症状を治療するための組成物であって、請求項１、２、４７、４８、または４９に記載の化合物で表される、有効量の化合物を含む組成物。
【請求項５２】
前記炎症性の疾患、状態、または症状が、アレルギー性鼻炎、慢性関節リウマチ、慢性閉塞性肺疾患、アトピー性皮膚炎、またはアレルギー性ぜんそくである、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記炎症性の疾患、状態、または症状が、アレルギー性鼻炎、またはアレルギー性ぜんそくである、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
以下の構造式で表される化合物を調製する方法であって、
【化５】
2007532555.tif 000005
Ａｒ−ＮＨ２を
【化６】
2007532555.tif 000006
と反応させる工程を含み、
Ａｒが、任意で置換された単環式芳香族基であり、Ｒ２がＣ１〜Ｃ３アルキルである方法。
【請求項５５】
Ａｒが、任意で置換されたフェニル基であり、Ｒ２がメチルまたはエチルである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
Ａｒが、メタ位またはパラ位を任意にＲ１４で置換されたフェニル基であり、
各Ｒ１４が、独立して、ハロ、シアノ、Ｒ０、−ＯＲ３０、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ３１、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ３１、ＮＨＳＯ２Ｒ０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｘ２、（ＣＨ２）ｎＯＲ３０、Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ３０、（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ０２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ０が、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキル基であり、
１つのＲｘが−ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、その他がアミン保護基であり、
Ｒ３０が、アルコール保護基であり、かつ、
Ｒ３１が、カルボン酸保護基である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
Ａｒがフェニル基である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
以下の構造式で表される生成化合物：
【化７】
2007532555.tif 000007
を以下の構造式で表される出発化合物：
【化８】
2007532555.tif 000008
から調製する方法であって、該出発化合物のアミドカルボニルを還元して中間体を生成させてから、該中間体を環化して生成化合物を生成するが、ここでＣ（Ｏ）ＯＲｚがアミド保護基である工程を含む方法。
【請求項５９】
Ｒｚが、置換されているか、非置換のアルキル基、アリル基、または芳香族基である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記出発化合物のアミドカルボニルが、該出発化合物を、水素化ホウ素ナトリウムおよびルイス酸と反応させて還元し、該中間体を酸存在下で環化する、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
Ａｒが、任意で置換されたフェニル基であり、Ｒ２がメチルまたはエチルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
Ｒｚが、ベンジル、メチル、エチル、アリル、２，２，２，−トリクロロメチル、２，２，２，−トリクロロメチル−ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、またはフルオレニルメチルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
前記出発化合物が、アミノ酸をＨ２ＮＣ（Ｏ）ＯＲｚによってアミド化して調製され、該アミノ酸が以下の構造式：
【化９】
2007532555.tif 000009
で表される、請求項５８に記載の方法。
【請求項６４】
前記アミド化が、前記アミノ酸をカルボン酸活性化試薬と反応させて活性化型中間体を形成させ、次いで、該活性化型中間体をＨ２ＮＣ（Ｏ）ＯＲｚと反応させることによって行われる、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記カルボン酸活性化試薬がカルボニルジイミダゾールである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記アミド化が、前記アミノ酸をカルボン酸活性化試薬と反応させて活性化型中間体を形成させ、次いで、該活性化型中間体をＮＨ３またはその機能的等価物と反応させて、以下の構造式で表されるカルボキサミド中間体を形成させ、
【化１０】
2007532555.tif 000010
該カルボキサミド中間体を、Ｘが離脱基であるＸ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚと反応させることによって行われる、請求項６３に記載の方法。
【請求項６７】
前記アミノ酸が、Ａｒ−ＮＨ２を
【化１１】
2007532555.tif 000011
と反応させて調製される、請求項６３に記載の方法。
【請求項６８】
Ａｒが、任意で置換されたフェニル基であり、Ｒ２がメチルまたはエチルである、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
Ａｒが、任意で６および７個の位置をＲ１４によって置換されており、
各Ｒ１４が、独立して、ハロ、シアノ、Ｒ０、−ＯＲ３０、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ３１、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ３１、ＮＨＳＯ２Ｒ０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２、（ＣＨ２）ｎＯＲ３０、Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ３０、（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２であり、
ｎが１〜４の整数であり、
Ｒ０が、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキル基であり、
１つのＲｘが−ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、その他がアミン保護基であり、
Ｒ３０が、アルコール保護基であり、かつ、
Ｒ３１が、カルボン酸保護基である、請求項６８記載の方法。
【請求項７０】
Ａｒがフィニル基である、請求項６９に記載の方法。