【手続補正書】
【提出日】令和1年10月30日(2019.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2018532760.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩：
［式中、
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ独立に、ＣまたはＮであるが、ただし、Ｘ１及びＸ２が同時にＮであることはなく；
Ｘ３は、Ｎ、ＮＲ３ａ、またはＣＲ３であり；
Ｘ４は、Ｎ、ＮＲ４ａ、またはＣＲ４であり;
Ｘ５は、Ｎ、ＮＲ５ａ、またはＣＲ５であり；
Ｗは、ＣＨまたはＮであり；
Ｙ１は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｙ２は、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｚ１及びＺ２の一方は、Ｎであり、Ｚ１及びＺ２の他方は、Ｃであり；
【化２】
2018532760.tif 000002
は、環Ａ及び環Ｂが芳香族であることを維持する単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたは４〜１０員のヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ２は、ＯＲ１３、Ｃ３〜６シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ２のＣ３〜６シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから独立に選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから独立に選択され、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員のヘテロアリールから選択され、Ｒ７の−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員のヘテロアリール基はそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、及び（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−であり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２及び（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−基はそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒ１２は、独立に選択されるＣ１〜６アルキル基であり；
Ｒ１３は、Ｈか、または１、２もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２または３個のＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、７員、８員、９員または１０員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｂは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；ＲｂのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｃは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲｃのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｄは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから独立に選択され、ＲｄのＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルはそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｆは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択され；ＲｆのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｎ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｇは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲｇのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｐ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｈは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、ＲｈのＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されているか；または
４〜１０員のヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２個のＲｈ基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、または環員としてＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
各Ｒｊ置換基は、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５または６員のヘテロアリール、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｎは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、Ｒｏ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択され；
各Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｐは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５または６員のヘテロアリールから独立に選択され；Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｐのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５または６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；
または任意の２個のＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；
または任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｑは、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、及びＣ１〜４ハロアルコキシから独立に選択され、ＲｑのＣ１〜４アルキル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、及び４〜６員のヘテロシクロアルキルで任意選択で置換されている］。
【請求項２】
Ｘ１及びＸ２がそれぞれ独立に、ＣまたはＮであるが、ただし、Ｘ１及びＸ２が同時にＮであることはなく；
Ｘ３が、Ｎ、ＮＲ３ａ、またはＣＲ３であり；
Ｘ４が、Ｎ、ＮＲ４ａ、またはＣＲ４であり;
Ｘ５が、Ｎ、ＮＲ５ａ、またはＣＲ５であり；
Ｗが、ＣＨまたはＮであり；
Ｙ１が、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｙ２が、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｚ１及びＺ２の一方が、Ｎであり、Ｚ１及びＺ２の他方が、Ｃであり；
【化３】
2018532760.tif 000003
が、環Ａ及び環Ｂが芳香族であることを維持する単結合または二重結合であり；
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたは４〜１０員のヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルがそれぞれ、１、２または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ２が、ＯＲ１３、Ｃ３〜６シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ２のＣ３〜６シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６がそれぞれ、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから独立に選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから独立に選択され、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、及び（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−であり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２及び（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−基がそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒ１２が、独立に選択されるＣ１〜６アルキル基であり；
Ｒ１３が、Ｈか、または１、２または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲａ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２または３個のＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、７員、８員、９員または１０員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｂが、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；ＲｂのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｃが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲｃのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｄが、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから独立に選択され、ＲｄのＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルがそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｆが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択され；ＲｆのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｎ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｇが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲｇのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｐ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｈが、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、ＲｈのＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されているか；または
４〜１０員のヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２個のＲｈ基が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、または環員としてＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
各Ｒｊ置換基が、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５または６員のヘテロアリール、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｎが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、Ｒｏ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択され；
各Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｐが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５または６員のヘテロアリールから独立に選択され；Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｐのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５または６員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲｅ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｇ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｉ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｋ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｏ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｑが、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、及びＣ１〜４ハロアルコキシから独立に選択され、ＲｑのＣ１〜４アルキル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールがそれぞれ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、及び４〜６員のヘテロシクロアルキルで任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルである、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、ＯＲ１３、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロシクロアルキル、または５〜１０員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２が、ＯＲ１３、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記Ｃ６〜１０アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２が、ＯＲ１３またはＣ６〜１０アリールであり；Ｒ２の前記Ｃ６〜１０アリールが、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、または単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニルまたは単環式５〜６員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルコキシまたはフェニルであり、Ｒ２の前記フェニルが、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、または単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、単環式５〜６員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
各Ｒｊが、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
各Ｒｋが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
各Ｒｊが、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノから独立に選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
各Ｒｊが独立に、ハロである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、エトキシ、フェニル、または３−フルオロフェニルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ３ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されている、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルがそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されている、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
各Ｒｂが、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択される、請求項１７または１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
各Ｒｂが、Ｃ１〜４アルキル、ＯＨ、ＯＲｃ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、及びＮＲｃＲｃから独立に選択される、請求項１７または１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
各Ｒｃが、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから独立に選択される、請求項１７または１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ３ａが、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ベンジル、シクロブチル、−ＣＨ２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）、または−ＣＨ２ＣＨ２−（モルホリン−４−イル）である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ３が、ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ３が、Ｈ、メチル、またはエチルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され、Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
各Ｒｂが、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択される、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
各Ｒｂが、Ｃ１〜４アルキル、ＯＨ、ＯＲｃ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃから独立に選択される、請求項２７または２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
各Ｒｃが独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または任意の２個のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している、請求項２８または２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ４ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、シクロブチル、ベンジル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（モルホリン−４−イル）である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ５が、Ｈ、ブロモ、またはメチルである、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ６が、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ６は、クロロ、ＣＮ、またはメチルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ７が、Ｈ、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、または５〜１０員のヘテロアリールであり、前記４〜１０員のヘテロシクロアルキル及び５〜１０員のヘテロアリールがそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ７が、Ｈ、５〜６員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロアリールであり、前記５〜６員のヘテロシクロアルキル及び５〜６員のヘテロアリールがそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ７が、Ｈ、ピペリジニル、またはピリジルであり、前記ピペリジニル及びピリジル基がそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９がそれぞれ、Ｈである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
【化４】
2018532760.tif 000004
が、
【化５】
2018532760.tif 000005
であり；
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２が、ＯＲ１３、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、または５〜１０員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊが、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ３ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒ５ａが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４ハロアルキルである、
請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
【化６】
2018532760.tif 000006
が、
【化７】
2018532760.tif 000007
であり；
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２が、ＯＲ１３、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記Ｃ６〜１０アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊが、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ３ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒ５ａが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４ハロアルキルである、
請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
【化８】
2018532760.tif 000008
が、
【化９】
2018532760.tif 000009
であり；
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、または単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニルまたは単環式５〜６員のヘテロアリールがそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊが、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｋが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択され；
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルがそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
各Ｒｂが、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５ａが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６が、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜４アルキルであり；
各Ｒｃが独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
任意の２個のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している、
請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
【化１０】
2018532760.tif 000010
が、
【化１１】
2018532760.tif 000011
であり；
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルコキシまたはフェニルであり、Ｒ２の前記フェニルが、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊが、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノから独立に選択され；
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルがそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５ａが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６が、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒｂが、Ｃ１〜４アルキル、ＯＨ、ＯＲｃ、ＣＮ、及びＮＲｃＲｃ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃから独立に選択され；
各Ｒｃが独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
任意の２個のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している、
請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
【化１２】
2018532760.tif 000012
が、
【化１３】
2018532760.tif 000013
であり；
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２が、５〜６員のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２の前記５〜６員のヘテロシクロアルキルが、１または２個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊが独立に、Ｃ１〜４アルキルであり；
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルがそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５ａが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６が、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒｂが、Ｃ１〜４アルキル、ＯＨ、ＯＲｃ、ＣＮ、及びＮＲｃＲｃ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃから独立に選択され；
各Ｒｃが独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
任意の２個のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している、
請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
【化１４】
2018532760.tif 000014
が、
【化１５】
2018532760.tif 000015
であり；
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルコキシまたはフェニルであり、Ｒ２の前記フェニルが、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊが独立に、ハロであり；
Ｒ３ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルがそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−がそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５ａが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６が、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒｂが、Ｃ１〜４アルキル、ＯＨ、ＯＲｃ、ＣＮ、及びＮＲｃＲｃ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃから独立に選択され；
各Ｒｃが独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
任意の２個のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４員、５員、６員、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している、
請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
【化１６】
2018532760.tif 000016
が、
【化１７】
2018532760.tif 000017
であり；
Ｒ１が、メチルであり；
Ｒ２が、エトキシ、フェニル、または３−フルオロフェニルであり；
Ｒ３ａが、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ベンジル、シクロブチル、−ＣＨ２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）、または−ＣＨ２ＣＨ２−（モルホリン−４−イル）であり；
Ｒ４ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、シクロブチル、ベンジル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（モルホリン−４−イル）であり；
Ｒ５が、Ｈ、ブロモ、またはメチルであり；
Ｒ６が、クロロ、ＣＮ、またはメチルである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
式（ＩＩ）を有する、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物：
【化１８】
2018532760.tif 000018
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
式（Ｘ）を有する、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物：
【化１９】
2018532760.tif 000019
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、ベンジル、シアノメチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、シクロブチル、シクロペンチル、２−アミノ−２−オキソエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−アミノ−２−オキソエチル、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、２−モルホリノエチル、２−モルホリノ−２−オキソエチルまたは２−アミノエチルである、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｒ２が、ハロで任意選択で置換されているエトキシまたはフェニルである、請求項５２または５３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ１が、メチルである、請求項５２〜５４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ５が、Ｈ、Ｂｒまたはメチルである、請求項５２〜５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ６が、メチル、ＣＮまたはＣｌである、請求項５２〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｒ７、Ｒ８及びＲ９がそれぞれ、Ｈである、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
式（ＸＩ）を有する、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物：
【化２０】
2018532760.tif 000020
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ４ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、ベンジル、シアノメチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、シクロブチル、シクロペンチル、２−アミノ−２−オキソエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−アミノ−２−オキソエチル、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、２−モルホリノエチル、２−モルホリノ−２−オキソエチルまたは２−アミノエチルである、請求項５９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ２が、エトキシ、Ｃ１〜４アルキル置換基で任意選択で置換されている１，１−ジオキシドチオモルホリノ、またはハロで任意選択で置換されているフェニルである、請求項５９または６０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｒ２が、エトキシ、またはハロで任意選択で置換されているフェニルである、請求項５９または６０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
Ｒ１が、メチルである、請求項５９〜６２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ５が、Ｈ、Ｂｒまたはメチルである、請求項５９〜６３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｒ６が、メチル、ＣＮまたはＣｌである、請求項５９〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ７が、Ｈか、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４アルコキシ（Ｃ１〜４アルキル基が、ＯＨによって置換されている）によって任意選択で置換されているピペリジン−１−イル、またはピリジン−３−イルである、請求項５９〜６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ７、Ｒ８及びＲ９がそれぞれ、Ｈである、請求項５９〜６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
式（ＸＩＩ）を有する、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物：
【化２１】
2018532760.tif 000021
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
下記から選択される、請求項１または２に記載の化合物：
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−エトキシ−２−メチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−エトキシ−２−エチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−エトキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−エトキシ−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−１−（シアノメチル）−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（１−ベンジル−４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１−イソブチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−１−シクロブチル−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−２−（２−メトキシエチル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−２−（シアノメチル）−７−エトキシ−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（２−ベンジル−４−クロロ−７−エトキシ−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−２−イソブチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−２−シクロブチル−７−エトキシ−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−２−イソプロピル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（２−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−クロロ−７−エトキシ−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（２−（ブタ−２−イニル）−４−クロロ−７−エトキシ−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（１−（ブタ−２−イン−１−イル）−４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−１−メチル−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−２−メチル−７−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−１−（２−モルホリノエチル）−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−２−（２−モルホリノ−２−オキソエチル）−７−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（２−（２−アミノエチル）−４−クロロ−７−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（１−（２−アミノエチル）−４−クロロ−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（３−ブロモ−４−クロロ−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−３−メチル−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（３，４−ジメチル−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３−フルオロフェニル）−３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−フェニルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−フェニルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［５−（３−フルオロフェニル）−３，８−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−シアノ−５−フェニルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
下記から選択される請求項１に記載の化合物：
２−アミノ−Ｎ−（１−［８−クロロ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（３−シアノピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（３−シアノ−３−メチルピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（（３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−［８−クロロ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−［８−クロロ−５−（１−オキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−［８−クロロ−５−（３−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−［８−クロロ−５−（１−イミノ−１−オキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−［８−クロロ−５−（２，２−ジメチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−５−（５−メトキシピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−５−（５−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（３，４−ジクロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−５−（５−メトキシピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−５−（ピペリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−６−クロロ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−６−メチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−６−（ピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−６−（５−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（３，４−ジクロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−６−（５−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］−５−ピリジン−３−イルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−３−エチル−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（３−ブロモ−４−クロロ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（３−ブロモ−４−クロロ−７−エトキシ−２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（３−ブロモ−４−クロロ−７−エトキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−３−シアノ−７−フェニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−（４−シアノピペリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−（１，１−ジオキシドチオモルホリノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−（１，１−ジオキシドチオモルホリノ）−３−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−（ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−３−シアノ−７−（１，１−ジオキシドチオモルホリノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−３−シアノ−７−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−シクロペンチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−フェニル−［１，２，３］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［７−（３−アミノプロポキシ）−４−クロロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（４−フルオロピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（４−メチルピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（２，２−ジメチルピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−［（２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−［（２Ｓ）−２−メチルピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３−フルオロピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３，３−ジメチルピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３−ヒドロキシ−３−メチルピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３−シアノ−３−メチルピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（２−オキソ−３−オキサ−１，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（２−オキソ−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−（２−メトキシエトキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−７−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロ−３−シアノ−７−エトキシ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（４−シアノ−４−メチルピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（４−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−｛３−［（メチルアミノ）スルホニル］ピロリジン−１−イル｝−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−｛４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ピペリジン−１−イル｝−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−｛７−［（３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−４−クロロ−２Ｈ−インダゾール−６−イル｝エチル）−２−アミノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−｛（３Ｓ）−３−［（メチルスルホニル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−｛（３Ｒ）−３−［（メチルスルホニル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
エチル４−［６−（１−｛［（２−アミノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝エチル）−４−クロロ−２Ｈ−インダゾール−７−イル］シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキシラート；
ベンジル４−［６−（１−｛［（２−アミノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝エチル）−４−クロロ−２Ｈ−インダゾール−７−イル］−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシラート；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（４−メトキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（４−シアノシクロヘキサ−１−エン−１−イル）−２Ｈ−インダゾール−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
メチル１−［６−（１−｛［（２−アミノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝エチル）−４−クロロ−２Ｈ−インダゾール−７−イル］ピロリジン−３−カルボキシラート；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−｛３−［（メチルアミノ）カルボニル］ピロリジン−１−イル｝−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（７−（（Ｓ）−３−アセトアミドピペリジン−１−イル）−４−クロロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル）−２−アミノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−｛（３Ｓ）−３−［（メチルスルホニル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
エチル１−［６−（１−｛［（２−アミノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝エチル）−４−クロロ−２Ｈ−インダゾール−７−イル］ピペリジン−４−カルボキシラート；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−｛４−［（メチルアミノ）カルボニル］ピペリジン−１−イル｝−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−７−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］ピペリジン−１−イル｝−２Ｈ−インダゾール−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（１，１−ジオキシド−１，４−チアゼパン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゼパン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［４−クロロ−７−（２，２−ジメチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［３，４−ジクロロ−７−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［３，４−ジクロロ−７−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［３，４−ジクロロ−７−（１，１−ジオキシド−１，４−チアゼパン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［３，４−ジクロロ−７−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゼパン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［３，４−ジクロロ−７−（２，２−ジメチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−シクロプロピル−５−フェニルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−３−メチル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−３−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−３−メチル−５−ピリジン−３−イルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−３−メチル−５−フェニルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［１，８−ジクロロ−３−メチル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−１−フルオロ−３−メチル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−３−メチル−５−フェニル−１−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−１−シアノ−３−メチル−５−フェニルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−１−エチニル−３−メチル−５−フェニルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−ピリジン−３−イルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−１−シアノ−５−ピリジン−３−イルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−１−メチル−５−ピリジン−３−イルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−｛６−［（メチルアミノ）カルボニル］ピリジン−３−イル｝イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−ピリジン−２−イルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（５−メトキシピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−｛４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル｝イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（５−シアノピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−ピラジン−２−イルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−ピロリジン−１−イルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（４−メトキシピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３−メトキシピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−モルホリン−４−イルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［５−（４−ブロモピペリジン−１−イル）−８−クロロイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゼパン−５−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（３Ｓ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシピペリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１，１−ジオキシド−１，４−チアゼパン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（４−シアノピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシピペリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシピペリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（３Ｒ，５Ｒ）−３−フルオロ−５−ヒドロキシピペリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−｛８−クロロ−５−［（３Ｓ，５Ｒ）−３−シアノ−５−ヒドロキシピペリジン−１−イル］イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（１，１−ジオキシド−１，４−チアゼパン−４−イル）−３−メチルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゼパン−５−イル）−１−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［１，８−ジクロロ−５−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゼパン−５−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［１，８−ジクロロ−５−（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［１，８−ジクロロ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［１，８−ジクロロ−５−（４−シアノピペリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−１−シアノ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−１−シアノ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛［８−クロロ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］メチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（８−クロロ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（８−クロロ−５−（２，２−ジメチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（１，８−ジクロロ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（１，８−ジクロロ−５−（２，２−ジメチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（８−クロロ−５−（ピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（１，８−ジクロロ−５−（ピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（８−クロロ−１−シアノ−５−（ピロリジン−１−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（８−クロロ−１−シアノ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−１−シアノ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）プロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（８−クロロ−１−シアノ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）（シクロプロピル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−１−シアノ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）−２，２，２−トリフルオロエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］プロピル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］プロピル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−｛１−［８−クロロ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−２，２，２−トリフルオロエチル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（１−（８−クロロ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）−２−メチルプロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−（（８−クロロ−５−（１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）（シクロプロピル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−シクロヘキシルイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−３−メチル−５−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（８−クロロ−５−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）エチル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
Ｒ１が結合している炭素原子が、（Ｒ）−立体配置にある、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
Ｒ１が結合している炭素原子が、（Ｓ）−立体配置にある、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
２−アミノ−Ｎ−（１−［８−クロロ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７４】
２−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−１−（８−クロロ−５−（２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−１−（８−クロロ−５−（（Ｒ）−２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７６】
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−１−（８−クロロ−５−（（Ｓ）−２−メチル−１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項７８】
ＰＩ３Ｋγキナーゼを請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む、インビトロでＰＩ３Ｋγキナーゼを阻害する方法。
【請求項７９】
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩が、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、及びＰＩ３Ｋδキナーゼの１つまたは複数よりも、ＰＩ３Ｋγキナーゼを選択的に阻害する、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
ＰＩ３Ｋγキナーゼの異常な発現または活性と関連する疾患または障害を処置するための医薬であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、前記医薬。
【請求項８１】
前記疾患または障害が、自己免疫疾患もしくは障害、がん、心臓血管疾患、または神経変性疾患である、請求項８０に記載の医薬。
【請求項８２】
疾患または障害が、肺癌、黒色腫、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肝臓癌、大腸癌、子宮内膜癌、膀胱癌、皮膚癌、子宮癌、腎臓癌、胃癌、または肉腫である、請求項８０に記載の医薬。
【請求項８３】
前記肉腫が、アスキン腫瘍、ブドウ状肉腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性血管内皮腫、悪性神経鞘腫、骨肉腫、胞状軟部肉腫、血管肉腫、葉状嚢胞肉腫、隆起性皮膚線維肉腫、デスモイド腫瘍、線維形成性小円形細胞腫瘍、類上皮肉腫、骨外性軟骨肉腫、骨外性骨肉腫、線維肉腫、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、血管外皮細胞種、血管肉腫、カポジ肉腫、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、リンパ管肉腫、リンパ肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）、神経線維肉腫、横紋筋肉腫、滑膜肉腫、または未分化多形肉腫である、請求項８２に記載の医薬。
【請求項８４】
前記疾患または障害が、急性骨髄性白血病、急性単球性白血病、小リンパ球性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、多発性骨髄腫、Ｔ細胞急性リンパ芽急性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、大顆粒リンパ球性白血病、成熟（末梢）ｔ細胞新生物（ＰＴＣＬ）、未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、またはリンパ芽球性リンパ腫である、請求項８０に記載の医薬。
【請求項８５】
前記成熟（末梢）ｔ細胞新生物（ＰＴＣＬ）が、Ｔ細胞前リンパ球性白血病、Ｔ細胞顆粒リンパ球性白血病、アグレッシブＮＫ細胞白血病、菌状息肉症／セザリー症候群、未分化大細胞型リンパ腫（Ｔ細胞種）、エンテロパシー型Ｔ細胞リンパ腫、成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫、または血管免疫芽細胞性Ｔ細胞リンパ腫である、請求項８４に記載の医薬。
【請求項８６】
前記未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）が、全身ＡＬＣＬまたは原発性皮膚ＡＬＣＬである、請求項８４に記載の医薬。
【請求項８７】
前記疾患または障害が、バーキットリンパ腫、急性骨髄芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、ヘアリーセル白血病、マントル細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節外周辺帯リンパ腫、ワルデンストレームマクログロブリン血症、前リンパ球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、骨髄線維症、粘膜関連リンパ組織（ＭＡＬＴ）リンパ腫、縦隔（胸腺）大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、脾臓辺縁帯リンパ腫、原発性体液性リンパ腫、血管内大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、形質細胞性白血病、髄外形質細胞腫、くすぶり型骨髄腫（無症候性骨髄腫としても公知）、意義不明の単クローン性ガンマグロブリン血症（ＭＧＵＳ）、またはびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である、請求項８０に記載の医薬。
【請求項８８】
非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）が、再発ＮＨＬ、難治性ＮＨＬ、再発性濾胞性ＮＨＬ、不活性ＮＨＬ（ｉＮＨＬ）、またはアグレッシブＮＨＬ（ａＮＨＬ）である、請求項８７に記載の医薬。
【請求項８９】
前記びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫が、活性化Ｂ細胞様（ＡＢＣ）びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、または胚中心Ｂ細胞型（ＧＣＢ）びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫である、請求項８７に記載の医薬。
【請求項９０】
前記バーキットリンパ腫が、風土病型バーキットリンパ腫、散発性バーキットリンパ腫、またはバーキット様リンパ腫である、請求項８７に記載の医薬。
【請求項９１】
前記疾患または障害が、関節リウマチ、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、喘息、アレルギー、膵臓炎、乾癬、アナフィラキシー、糸球体腎炎、炎症性腸疾患（例えば、クローン病及び潰瘍性大腸炎）、血栓症、髄膜炎、脳炎、糖尿病性網膜症、良性前立腺肥大、重症筋無力症、シェーグレン症候群、変形性関節症、再狭窄、またはアテローム硬化症である、請求項８０に記載の医薬。
【請求項９２】
前記疾患または障害が、心肥大、心筋細胞機能障害、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、高血圧、虚血、虚血−再灌流、血管狭窄、貧血（例えば、溶血性貧血、再生不良性貧血、または真性赤血球性貧血）、細菌感染症、ウイルス感染症、移植片拒絶、腎疾患、アナフィラキシーショック線維症、骨格筋萎縮、骨格筋肥大、血管新生、敗血症、移植片拒絶、糸球体硬化症、進行性腎線維症、特発性血小板減少性紫斑病（ＩＴＰ）、自己免疫性溶血性貧血、血管炎、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、天疱瘡、または膜性腎症である、請求項８０に記載の医薬。
【請求項９３】
前記特発性血小板減少性紫斑病（ＩＴＰ）が、再発ＩＴＰまたは難治性ＩＴＰである、請求項９２に記載の医薬。
【請求項９４】
前記血管炎が、ベーチェット病、コーガン症候群、巨細胞性動脈炎、リウマチ性多発性筋痛（ＰＭＲ）、高安動脈炎、バージャー病（閉塞性血栓性血管炎）、中枢神経系血管炎、川崎病、結節性多発性動脈炎、チャーグ−ストラウス症候群、混合型クリオグロブリン血症血管炎（本態性またはＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）誘発性）、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病（ＨＳＰ）、過敏症血管炎、顕微鏡的多発血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、または抗好中球細胞質抗体関連（ＡＮＣＡ）全身性血管血管炎（ＡＡＳＶ）である、請求項９２に記載の医薬。
【請求項９５】
前記疾患または障害が、アルツハイマー病、中枢神経系外傷、または卒中である、請求項８０に記載の医薬。
【請求項９６】
ＪＡＫ１の阻害薬、ＪＡＫ２の阻害薬、ＪＡＫ１／ＪＡＫ２の阻害薬、またはＰＩ３Ｋδの阻害薬と組み合わせて投与される、請求項８０〜９５のいずれか１項に記載の医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
化合物
本出願は特に、式Ｉの化合物：
【化２】
2018532760.tif 000022
またはその薬学的に許容される塩を提供する：
［式中、
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ独立に、ＣまたはＮであるが、ただし、Ｘ１及びＸ２が同時にＮであることはなく；
Ｘ３は、Ｎ、ＮＲ３ａ、またはＣＲ３であり；
Ｘ４は、Ｎ、ＮＲ４ａ、またはＣＲ４であり;
Ｘ５は、Ｎ、ＮＲ５ａ、またはＣＲ５であり；
Ｗは、ＣＨまたはＮであり；
Ｙ１は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｙ２は、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｚ１及びＺ２の一方は、Ｎであり、Ｚ１及びＺ２の他方は、Ｃであり；
【化３】
2018532760.tif 000023
は、環Ａ及び環Ｂが芳香族であることを維持する単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたは４〜１０員のヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ２は、ＯＲ１３、Ｃ３〜６シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ２のＣ３〜６シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから独立に選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから独立に選択され、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員のヘテロアリールから選択され、Ｒ７の−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員のヘテロアリール基はそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、及び（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−であり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２及び（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−基はそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒ１２は、独立に選択されるＣ１〜６アルキル基であり；
Ｒ１３は、Ｈか、または１、２もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２または３個のＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、７−、８−、９−または１０員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｂは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；ＲｂのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｃは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲｃのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｄは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから独立に選択され、ＲｄのＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルはそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｆは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択され；ＲｆのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｎ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｇは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲｇのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｐ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｈは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、ＲｈのＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されているか；または
４〜１０員のヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２個のＲｈ基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、または環員としてＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
各Ｒｊ置換基は、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５または６員のヘテロアリール、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｎは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、Ｒｏ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択され；
各Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｐは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５または６員のヘテロアリールから独立に選択され；Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｐのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５または６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；
または任意の２個のＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；
または任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｑは、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、及びＣ１〜４ハロアルコキシから独立に選択され、ＲｑのＣ１〜４アルキル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、及び４〜６員のヘテロシクロアルキルで任意選択で置換されている］。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
一部の実施形態では：
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ独立に、ＣまたはＮであるが、ただし、Ｘ１及びＸ２が同時にＮであることはなく； 
Ｘ３は、Ｎ、ＮＲ３ａ、またはＣＲ３であり；
Ｘ４は、Ｎ、ＮＲ４ａ、またはＣＲ４であり;
Ｘ５は、Ｎ、ＮＲ５ａ、またはＣＲ５であり；
Ｗは、ＣＨまたはＮであり；
Ｙ１は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｙ２は、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｚ１及びＺ２の一方は、Ｎであり、Ｚ１及びＺ２の他方は、Ｃであり；
【化４】
2018532760.tif 000024
は、環Ａ及び環Ｂが芳香族であることを維持する単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたは４〜１０員のヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ２は、ＯＲ１３、Ｃ３〜６シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、Ｒ２のＣ３〜６シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから独立に選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから独立に選択され、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、及び（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−であり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキルチオ、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２及び（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２ＮＨ−基はそれぞれ、１または２個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒ１２は、独立に選択されるＣ１〜６アルキル基であり；
Ｒ１３は、Ｈか、または１、２または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２または３個のＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、７−、８−、９−または１０員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｂは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；ＲｂのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｃは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲｃのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｄは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから独立に選択され、ＲｄのＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び４〜１０員のヘテロシクロアルキルはそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｆは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択され；ＲｆのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｎ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｇは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から独立に選択され、ＲｇのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−及び（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｐ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｈは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、ＲｈのＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれさらに、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されているか；または
４〜１０員のヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２個のＲｈ基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、または環員としてＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
各Ｒｊ置換基は、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５または６員のヘテロアリール、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｎは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、Ｒｏ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択され；
各Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｐは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５または６員のヘテロアリールから独立に選択され；Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｐのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５または６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２または３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択で置換されているか；または
任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しているか；または
任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており；
各Ｒｑは、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１２、及びＣ１〜４ハロアルコキシから独立に選択され、ＲｑのＣ１〜４アルキル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、及び４〜６員のヘテロシクロアルキルで任意選択で置換されている。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、または単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニルまたは単環式５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、または単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、単環式５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
一部の実施形態では、Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ３ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されている。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】
一部の実施形態では、Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されている。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７５】
一部の実施形態では、Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され、Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されている。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８０】
一部の実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されている。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９６】
一部の実施形態では：
【化１１】
2018532760.tif 000025
は、
【化１２】
2018532760.tif 000026
であり；
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、１、２または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されている５〜６員のヘテロシクロアルキルであり；
各Ｒｊは、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ３ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒ５ａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
一部の実施形態では：
【化１５】
2018532760.tif 000027
は、
【化１６】
2018532760.tif 000028
であり；
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ＯＲ１３、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記Ｃ６〜１０アリールまたは５〜１０員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊは、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ３ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａのＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒ５ａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
一部の実施形態では：
【化１７】
2018532760.tif 000029
は、
【化１８】
2018532760.tif 000030
であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、または単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニルまたは単環式５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊは、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｋは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
各Ｒｂは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５ａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６は、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒｃは独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
一部の実施形態では、化合物は、式Ｘ、ＸＩ、もしくはＸＩＩの化合物：
【化２５】
2018532760.tif 000031
またはその薬学的に許容される塩である：
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、単環式５〜６員のヘテロシクロアルキル、単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニル、単環式５〜６員のヘテロシクロアルキル、及び単環式５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊは、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｋは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択され；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
各Ｒｂは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５ａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６は、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９はそれぞれ、Ｈであり；
各Ｒｃは独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している］。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０４】
一部の実施形態では、化合物は、式Ｘ、ＸＩ、もしくはＸＩＩの化合物：
【化２６】
2018532760.tif 000032
またはその薬学的に許容される塩である：
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、５〜６員の単環式ヘテロシクロアルキル、または単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニルまたは単環式５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊは、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｋは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択され；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
各Ｒｂは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５ａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６は、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９はそれぞれ、Ｈであり；
各Ｒｃは独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している］。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
一部の実施形態では、化合物は、式Ｘ、ＸＩ、もしくはＸＩＩの化合物：
【化２７】
2018532760.tif 000033
またはその薬学的に許容される塩である：
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、または単環式５〜６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の前記フェニルまたは単環式５〜６員のヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立に選択されるＲｊ置換基で任意選択で置換されており；
各Ｒｊは、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択され；
各Ｒｋは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択され；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ３ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル、及び（４〜６員のヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
各Ｒｂは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから独立に選択され；
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−から選択され；Ｒ４ａの前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜４アルキル−、及び（５〜６員のヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立に選択されるＲｂ置換基によって任意選択で置換されており；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５ａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ６は、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９はそれぞれ、Ｈであり；
各Ｒｃは独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択で置換されている４−、５−、６−、または７員のヘテロシクロアルキル基を形成している］。