【手続補正書】
【提出日】平成31年3月5日(2019.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で示される化合物：
【化１】
2018510198.tif 000001
式中、
Wは、非置換または1以上のTで置換された、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、非芳香族の、不飽和の5または6員複素環; を表し、
Xは、同一または異なって、独立してC(O), O, N, N(R2), S, S(O) または S(O)2; を表し、
R1 は、炭素結合され、非置換または1以上のT1で置換された、芳香族の、飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の、少なくとも１の窒素原子を含む、4、 5 または 6員複素環; 水素原子; -CN ; -C(O)NHQ1 ; -C(O)NHOQ1 ; -C(O)NH-NHQ1 ; -C(O)O-NHQ1 ; -C(O)OQ1 ; -(CH2)mOC(O)OQ1 ; -(CH2)mOQ1 ; -(CH2)mOC(O)Q1 ; -(CH2)mOC(O)NQ1Q2 ; -(CH2)m-NHC(O)Q1 ; -(CH2)mNHS(O)2Q1 ; -(CH2)mNHS(O)2NQ1Q2 ; -(CH2)mNHC(O)OQ1 ; -(CH2)mNHC(O)NQ1Q2 ; -(CH2)mNHQ3 ; -(CH2)mNH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)mNH-CH=NQ3 ; -C(NHQ3)=NQ4 ; を表し、
R2は、同一または異なって、独立して、(CH2)qOQ5 ; -C(O)(CH2)vOQ5 ; -(C(O))w(CH2)v-CN ; -(CH2)qOC(O)Q5 ; -C(O)-(CH2)vOC(O)Q5; -(C(O))w(CH2)v-C(O)OQ5 ; -(CH2)q-OC(O)OQ5 ; -C(O)(CH2)v-OC(O)OQ5 ; -(CH2)q-OC(O)NQ5Q6 ; -C(O)(CH2)v-OC(O)NQ5Q6 ; -(C(O))w(CH2)v-C(O)NQ5Q6 ; -(C(O))w(CH2)v-C(O)ONQ5 ; -(C(O))w(CH2)v-C(O)NHOQ5 ; -(C(O))w(CH2)v-C(O)NH-NHQ5 ; -(C(O))w(CH2)v-C(O)O-NHQ5; -(CH2)q-NHC(O)Q5 ; -C(O)(CH2)v-NHC(O)Q5 ; -(CH2)qNHS(O)2Q5 ; -C(O)(CH2)vNHS(O)2Q5 ; -(CH2)qNHS(O)2NQ5Q6 ; -C(O)(CH2)vNHS(O)2NQ5Q6 ; (CH2)q-NHC(O)OQ5 ; -C(O)(CH2)v-NHC(O)OQ5 ; -(CH2)q-NHC(O)NQ5Q6 ; -C(O)(CH2)v-NHC(O)NQ5Q6 ; -(CH2)qNQ5Q6 ; -C(O)(CH2)vNQ5Q6 ; -(CH2)q-NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -C(O)(CH2)v-NH-C(NHQ3)=NQ4 ; (CH2)q-NH-CH=NQ3 ; -C(O)(CH2)v-NH-CH=NQ3 ; -(C(O))w(CH2)v-C(NHQ3)=NQ4 ; -C(O)NQ5Q6 ; -C(NHQ3)=NQ4を表すか、または、
R2は、同一または異なって、独立して、非置換または1以上のT2で置換され、独立して、(C(O))w-C1-C3-アルキル ; (C(O))w-C1-C3-フルオロアルキル; (C(O))w(CH2)p-C3-C6-シクロアルキル ; -(C(O))w-(CH2)p-C3-C6-シクロアルキル ; -(C(O))w-(CH2)p-(芳香族の、 飽和の、 完全にまたは部分的に不飽和の、4、 5 または6員複素環) ; を表し、
R3 は、 SO3H, CFHCO2Hまたは CF2CO2H; を表し
Q1 および Q2は、同一または異なって、独立して、水素原子; -(CH2)qNHQ3 ; -(CH2)q-NH-C(NHQ3)=NQ4 ; (CH2)q-NH-CH=NQ3 ; (CH2)v-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)qOQ3 ; -(CH2)vCONHQ3; を表すか、または
Q1 および Q2は、 同一または異なって、独立して、非置換のまたは1以上のT2で置換された、C1-C3-アルキル; -(CH2)p-(4、 5または 6員複素環) ;を表すか、または
それらに結合するQ1, Q2 および窒素原子は、 飽和のまたは部分的に不飽和の、1, 2, 3 または4のヘテロ原子を含む4、 5または 6員複素環を形成し、
Q3 および Q4は、同一または異なって、独立して、水素原子またはC1-C3-アルキル を表し;
Q5 および Q6は、同一または異なって、独立して、水素原子; -(CH2)qNHQ3 ; -(CH2)q-NH-C(NHQ3)=NQ4 ; (CH2)q-NH-CH=NQ3 ; (CH2)v-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)qOQ3 ; -(CH2)vCONHQ3 ; を表すか、または
Q5 および Q6は、同一または異なって、独立して、非置換のまたは1以上のT2で置換された、C1-C4-アルキル ; -(CH2)p-(4、 5または 6員の複素環) ;を表すか、または
それらに結合するQ5, Q6 および窒素原子は、飽和のまたは部分的に不飽和の、1, 2, 3 または4のヘテロ原子を含む4、 5または 6員複素環を形成し、
T1は、同一または異なって、独立して、フッ素原子; -(CH2)pOQ1 ; -(CH2)p-CN ; -(CH2)pOC(O)Q1 ; -(CH2)p-C(O)OQ1 ; -(CH2)p-OC(O)OQ1 ; -(CH2)p-OC(O)NHQ1 ; -(CH2)p-C(O)NHQ1 ; -(CH2)p-C(O)NHOQ1 ; -(CH2)p-C(O)NH-NHQ1 ; -(CH2)p-C(O)O-NHQ1, ; -(CH2)p-NHC(O)Q1 ; -(CH2)pNHS(O)2Q1 ; -(CH2)pNHS(O)2NQ1Q2 ; -(CH2)p-NHC(O)OQ1 ; -(CH2)p-NHC(O)NQ1Q2 ; -(CH2)pNHQ1 ; -(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)p-NH-CH=NQ3 ; (CH2)p-C(NHQ3)=NQ4 ; を表すか、または
T1は、非置換かまたは１以上のT2で置換された、同一または異なって、独立して、 C1-C3-アルキル ; C1-C3-フルオロアルキル ; O-C1-C3-フルオロアルキル ; -(CH2)p-(芳香族の、飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の、少なくとも１の窒素原子を含む4、 5または 6員複素環）; を表し、
T2は、同一または異なって、独立して、 OH ; NH2 または CONH2 を表し;
Tは、同一または異なって、独立して、フッ素原子; C1-C3-アルキル ; C1-C3-フルオロアルキル ; O-C1-C3-フルオロアルキル ; -(L)w-(CH2)p-C3-C6-シクロアルキル ; -(L)w-(CH2)p-C3-C6-シクロフルオロアルキル ; -(L)w-(CH2)p-ヘテロサイクル ; -(L)w-(CH2)p-CN ; -(L)w-(CH2)pOC(O)Q5; -(L)w-(CH2)p-C(O)OQ5 ; -(L)w-(CH2)p-OC(O)OQ5 ; -(L)w(CH2)p-OC(O)NQ5Q6 ; -(L)w-(CH2)p-C(O)NQ5Q6 ; -(L)w-(CH2)p-C(O)NQ5OQ6 ; -(L)w-(CH2)p-C(O)NQ5-NQ5Q6 ; -(L)w-(CH2)p-NQ5C(O)Q6 ; -(L)w-(CH2)pNQ5Q(O)2Q6 ; -(L)w-(CH2)p-NQ5C(O)OQ6 ; -(L)w-(CH2)p-NQ5C(O)NQ5Q6 ; -(L)w-(CH2)pNQ5Q6 ; -(L)w-(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(L)w-(CH2)p-NH-CH=NQ3 ; -(L)w(CH2)p-C(NHQ3)=NQ4 ;を表し、
Lは、同一または異なって、独立して、O, S, N(R2), S(O) または S(O)2 ;を表し、
m は、1 または 2 を表し;
n は、 0, 1 または 2 を表し;
pは、同一または異なって、独立して0, 1, 2 または 3 を表し;
qは、同一または異なって、独立して2 または 3 を表し;
vは、同一または異なって、独立して1, 2 または 3 を表し;
wは、同一または異なって、独立して0 または 1 を表し;
ここで、
アルキル、シクロアルキル、フルオロアルキル、シクロフルオロアルキルおよび複素環から選択される基に存在する任意の炭素原子は、酸化されてC=O を形成されてもよく;
複素環内に存在するの任意の硫黄原子は、酸化されてS=O 基またはS(O)2 基を形成されてもよく ;
複素環内に存在する任意の窒素原子、３級アミノ基を形成する３置換された基に存在する任意の窒素原子は、さらにメチル基により４級化されてもよく、
および、それらの薬学的に許容される塩、両性イオン、光学異性体、ラセミ体、ジアステレオ異性体、光学異性体、幾何異性体または回転異性体である、化合物。
【請求項２】
請求項１の化合物であって、式(A), (B), (I*), (A*) および (B*)から選択される、
【化２】
2018510198.tif 000002
式中、W は非置換であるか、または１以上のT, X, n, R1, R2 および R3 により置換された、請求項１により定義される、化合物。
【請求項３】
請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物であって、以下
式(I)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、5員複素環を表す;
式(I)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、6員複素環を表す;
式(A)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、5員複素環を表す;
式(A)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、6員複素環を表す;
式(B)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、6員複素環を表す;
式(I*)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、5員複素環を表す;
式(I*)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、6員複素環を表す;
式(A*)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、5員複素環を表す;
式(A*)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、6員複素環を表す;
式(B*)の化合物であって、式中、 Wは非置換または1以上のTで置換され、非芳香族の、不飽和の、少なくとも1のN-R2基および基(X)nを含む、6員複素環を表す;
式中、W は非置換であるか、または１以上のT, X, n, R1, R2 および R3 により置換された、請求項１に定義される、化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、
式(A1) 〜 (A68) および (B1) 〜 (B8)から選択される、
【化３−１】
2018510198.tif 000003
【化３−２】
2018510198.tif 000004
【化３−３】
2018510198.tif 000005
【化３−４】
2018510198.tif 000006
【化３−５】
2018510198.tif 000007
式中、W は非置換であるか、または１以上のT, X, n, R1, R2 および R3 により置換された、請求項１に定義される、化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
R1 は、炭素結合された、非置換または1以上のＴ1で置換された、芳香族の、飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の、少なくとも１の窒素原子を含む4、 5 または 6員複素環; 水素原子;-CN ; -C(O)NHQ1 ; -C(O)NHOQ1 ; -C(O)NH-NHQ1 ; -C(O)O-NHQ1 ; -C(O)OQ1 ; -(CH2)OC(O)OQ1 ; -(CH2)2OC(O)OQ1 ; -(CH2)OQ1 ; -(CH2)2OQ1 ; -(CH2)OC(O)Q1 ; -(CH2)2OC(O)Q1 ; -(CH2)-OC(O)NQ1Q2 ; -(CH2)2OC(O)NQ1Q2 ; -(CH2)NHC(O)Q1 ; -(CH2)2-NHC(O)Q1 ; -(CH2)NHS(O)2Q1 ; -(CH2)2NHS(O)2Q1 ; -(CH2)NHS(O)2NQ1Q2 ; -(CH2)2NHS(O)2Q1Q2 ; -(CH2)NHC(O)OQ1 ; -(CH2)2NHC(O)OQ1 ; -(CH2)NHC(O)NQ1Q2 ; -(CH2)2NHC(O)NQ1Q2 ; 好ましくは、R1 は、炭素結合された、非置換または1以上のＴ1で置換された、芳香族の、飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の、少なくとも１の窒素原子を含む4, 5または6員の複素環; 水素原子;-CN ; -C(O)NHQ1 ; -C(O)NHOQ1 ; -C(O)NH-NHQ1 ; -(CH2)OQ1 ; C(O)OQ1;を表すか、または
R1 は、-(CH2)NHQ3 ; -(CH2)2NHQ3 ; -(CH2)NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)2NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)NH-CH=NQ3 ; -(CH2)2NH-CH=NQ3 ; -C(NHQ3)=NQ4,を表し、好ましくは-(CH2)NHQ3 ; -(CH2)NH-C(NHQ3)=NQ4を表す、化合物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
R1 は -CN, -C(O)OQ1, -C(O)NHQ1, -C(O)NHOQ1, -C(O)NH-NHQ1, -C(O)O-NHQ1を表し, 好ましくは-CN ; C(O)NHQ1, -C(O)NHOQ1,-C(O)NH-NHQ1, を表し、ここで、Q1 は請求項１に定義されるとおりであり、または、
R1 は -(CH2)m-OQ1, -(CH2)m-OC(O)Q1, -(CH2)m-OC(O)OQ1,-(CH2)m-OC(O)NQ1Q2, -(CH2)m-NHS(O)2NQ1Q2, -(CH2)m-NHC(O)Q1, -(CH2)m-NHS(O)2Q1, -(CH2)m-NHC(O)OQ1, -(CH2)m-NHC(O)NQ1Q2,を表し、好ましくは -(CH2)m-OQ1, -(CH2)m-OC(O)Q1, -(CH2)m-NHS(O)2NQ1Q2, -(CH2)m-NHC(O)Q1, -(CH2)m-NHC(O)OQ1 または -(CH2)m-NHC(O)NQ1Q2 , を表し、さらに好ましくは、-(CH2)m-OQ1, -(CH2)m-NHC(O)Q1, -(CH2)m-NHC(O)OQ1, -(CH2)m-NHC(O)NQ1Q2 を表し、ここで、Q1 および Q2は請求項１に定義され; または、
R1 は、少なくとも１の窒素原子を含む、炭素結合された、飽和の、完全にまたは部分的に不飽和のまたは芳香族の、場合により1以上のＴ１で置換された4、 5または 6員の複素環であり、それは他のヘテロ原子を含むことができ、例えば少なくとも１個のさらなるヘテロ原子、例えば1, 2 または 3 個のさらなるヘテロ原子であり、さらなるヘテロ原子は、好ましくは、N, O, S, S(O) または S(O)2より選択され; または、
R1 は水素を表す、化合物。
【請求項７】
請求項１〜６に記載の化合物であって、式中、
R2 は、-(CH2)qNQ5Q6, -C(O)(CH2)vNQ5Q6, -(CH2)q-NH-C(NHQ3)=NQ4 ; C(O)NQ5Q6; -(C(O))w(CH2)v-C(NHQ3)=NQ4; -C(NHQ3)=NQ4 ; -(C(O))w(CH2)v-C(O)NQ5Q6 ; -(C(O))w-(CH2)p-(芳香族の、飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の4、5または6員複素環) ; -(CH2)qNHS(O)2NQ5Q6 ; -C(O)(CH2)vNHS(O)2NQ5Q6 ; -(CH2)qNHC(O)NQ5Q6 ; -C(O)(CH2)vNHC(O)NQ5Q6; -(C(O))w(CH2)v-C(O)OQ5 ; (C(O))w-C1-C3-アルキル ; -(CH2)q-NHC(O)OQ5; -C(O)(CH2)v-NHC(O)OQ5; -(CH2)qOQ5, -C(O)(CH2)vOQ5, を表し、ここで、Q5 およびQ6 は本発明に定義されるとおりであり、好ましくは、水素, (CH2)q NHQ3 または C1-C4-アルキルより選択され、 ここで、Q3 および Q4 は本発明に定義されるとおりであり、好ましくは水素であり、w, q, p, v は前記と同義である、化合物。
【請求項８】
請求項１〜６に記載の化合物であって、式中、
R2 は、-(CH2)p-(芳香族の, 飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の4、 5または 6員複素環), C1-C3-アルキル, -(CH2)v-C(O)OQ5; -(CH2)q-NHC(O)OQ5; -(CH2)qNQ5Q6, -(CH2)qOQ5, -(CH2)vC(O)NH(CH2)qNHQ3 から選択され、ここで、Q5 および Q6 は本発明に定義され、好ましくは水素または C1-C4-アルキルであり; q および v は前記と同義であり、ここで、Q3 は本発明に定義されるとおりであり、好ましくは水素である、化合物。
【請求項９】
請求項１〜８に記載の化合物であって、式中、
R1 は、水素；炭素結合された、非置換または１以上のT1で置換された、 芳香族の、飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の、少なくとも１の窒素原子を含む4、 5または 6員複素環; -CN ; -C(O)NHQ1 ; -C(O)NHOQ1 ; -C(O)NH-NHQ1 ; -(CH2)OQ1; または -C(O)OQ1を表し、ここで、Q1 は本発明に記載のとおりであり、好ましくは水素またはメチルを表し、
R1 は -(CH2)NHQ3 ; -(CH2)2NHQ3 ; -(CH2)NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)2NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)NH-CH=NQ3 ; -(CH2)2NH-CH=NQ3 ; -C(NHQ3)=NQ4,を表し、より好ましくは , R1 は -(CH2)NHQ3 ; -(CH2)NH-C(NHQ3)=NQ4, を表し、ここで、Q3 および Q4 は本発明に記載のとおりであり、好ましくは水素であり、または、
R1 は、水素原子; 炭素結合され、非置換のまたは１またはそれ以上のT1で置換された、芳香族の、飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の、少なくとも１の窒素原子を含む4、 5または 6員複素環; -CN; -C(O)NHQ1 ; -C(O)NHOQ1 ; -C(O)NH-NHQ1 ; -C(O)OQ1; -(CH2)OQ1 または-(CH2)NHQ3 ; -(CH2)2NHQ3 ; -(CH2)NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)2NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(CH2)NH-CH=NQ3 ; -(CH2)2NH-CH=NQ3 ; -C(NHQ3)=NQ4,を表し、 ここで、 Q1, Q3 および Q4 は本発明に記載のとおりであり、好ましくは、Q1 は水素またはメチル基を表し、Q3およびQ4 は水素を表し、そして、
R3 は SO3H または CF2COOH、好ましくはSO3Hを表し、
W は非芳香族の、不飽和の、N-R2 基およびX基を含む5員複素環を表し, ここでR2 は (C(O))w-C1-C3-アルキル, (C(O))w-(CH2)v-C(O)OQ5, -(CH2)q-NH-C(NHQ3)=NQ4 ; -(C(O))w(CH2)v-C(O)NQ5Q6 ; (C(O))w-(CH2)qNQ5Q6, -C(O)(CH2)vNHC(O)NQ5Q6 ; (C(O))w-(CH2)qOQ5, (C(O))w-(CH2)q-NHC(O)OQ5 ; -(C(O))w-(CH2)p-(飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の4、 5または 6員複素環) より選択され、ここで、 Q5 および Q6 は本発明に定義されるとおりであり、好ましくは, 水素 またはC1-C4-アルキル, (CH2)q NHQ3,より選択され、 好ましくは H またはC1-C4-アルキルから選択され、ここで、 Q3 は本発明に定義されるとおりであり、好ましくは水素であり、 q および v は前記に定義され、そしてw は前記と同義であり、, 好ましくは w は 0であり、 および X はヘテロ原子であり、好ましくは S, O または Nであり、好ましくはSである、化合物。
【請求項１０】
請求項１〜８に記載の化合物であって、式中、R1 は水素を表し;R3 はSO3Hまたは CF2COOH、好ましくは SO3Hを表し; W は非芳香族の、不飽和の、N-R2基およびX基を含む5員の複素環であって、式中、R2 は-(CH2)p-(飽和の、完全にまたは部分的に不飽和の4、 5または 6員複素環), C1-C3-アルキル, -(CH2)v-C(O)OQ5; -(CH2)q-NHC(O)OQ5; -(CH2)qNQ5Q6, -(CH2)qOQ5, -(CH2)qC(O)NQ5Q6, から選択され、ここで、 Q5 およびQ6 は本発明に定義されるとおりであり、好ましくは、H または C1-C4-アルキル, (CH2)qNHQ3, 好ましくは H または C1-C4-アルキルより選択され; ここで、Q3 は本発明で定義され、好ましくは水素であり, q および v は前記と同義であり、; X はヘテロ原子であり、好ましくは, S, O または Nであり、 好ましくは Sである、化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を少なくとも１つ含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１１の医薬組成物であって、さらに抗菌化合物、好ましくはβ‐ラクタム化合物から選択される少なくとも１つの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１１〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の単一化合物；
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および１またはそれ以上の抗菌化合物；
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および１またはそれ以上のβ‐ラクタム化合物；
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、１またはそれ以上の抗菌化合物、および１以上のβ‐ラクタム化合物；
を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１２〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
抗菌化合物は、アミノグリコシド系、β‐ラクタム系、グリシルサイクリン系、テトラサイクリン系、キノロン系、フルオロキノロン系、グリコペプチド系、リポペプチド系、マクロライド系、ケトライド系、リンコサミド系、ストレプトグラミン系、オキサゾリジノン系、ポリミキシン系およびそれらの混合物から選択され、または、
β‐ラクタム化合物は、β‐ラクタム系、およびそれらの混合物であって、好ましくはペニシリン、セファロスポリン、ペネム類、カルバペネム類およびモノバクタムより選択される、医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１１の医薬組成物であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物およびセフタジジムを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１１の医薬組成物であって、さらに請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物および請求項１１〜１６のいずれか１項に記載の少なくとも１つの第２の組成物を含む、キット。
【請求項１８】
請求項１〜１０に記載の少なくとも１の化合物を含む医薬組成物、およびセフタジジムを含む医薬組成物、を含む、請求項１７に記載のキット。
【請求項１９】
細菌感染の治療または予防に用いられる医薬としての使用のための、請求項１１〜１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
１以上のβ‐ラクタマーゼ産生細菌により引き起こされる細菌感染の治療または予防のための使用のための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
グラム陽性菌またはグラム陰性菌による細菌感染、好ましくはグラム陰性菌による細菌感染の治療または予防のための使用のための、請求項１９〜２０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
それを必要とする患者に対し同時に、別々にまたは連続して投与することによる、細菌感染の治療または予防のための、請求項１７〜１８に記載のキット。
【請求項２３】
下記式で示される、化合物：
【化４】
2018510198.tif 000008
好ましくは、下記式：
【化５】
2018510198.tif 000009
式中、R1,およびW は請求項１〜１０に定義され、PGは保護基であり、例えばアリル、ベンジル、tert-ブチルジメチルシリル（TBDMS）、tert-ブトキシカルボニル（Boc）から選択される。