【手続補正書】
【提出日】平成20年4月8日(2008.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007518683.tif 000001
（式中、環Ａは、
【化２】
2007518683.tif 000002
であり、ここでＲ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ1b、Ｒ2b、およびＲ3bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはフェニル基であり；
環Ｂは、
【化３】
2007518683.tif 000003
であり、ここでＲ４aは、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基で置換されたフェニル基；またはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、もしくは低級アルコキシ基で置換されたヘテロシクリル基であり、Ｒ５aは水素原子であり；
Ｘは炭素原子であり；
Ｙは、−（ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）
で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
環Ａが、
【化４】
2007518683.tif 000004
であり、Ｒ１ａがハロゲン原子、低級アルキル基、または低級アルコキシ基であり、Ｒ２ａおよびＲ３ａが水素原子であり；
Ｒ４ａが、（１）ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基からなる群より選ばれる置換基で置換されたフェニル基；または、（２）ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基もしくは低級アルコキシ基で置換されたヘテロシクリル基であり、Ｒ５ａが水素原子であり、
Ｙが−ＣＨ2−である、請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ４ａが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、もしくはハロ低級アルコキシ基で置換されたフェニル基；または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、もしくは低級アルコキシ基で置換されたヘテロシクリル基である、請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４】
化合物が、式
【化５】
2007518683.tif 000005
（式中、ＲＡはハロゲン原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基であり、ＲＢは（１）ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基によって置換されたフェニル基；または、（２）ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、または低級アルコキシ基によって置換されたヘテロシクリル基であり；そして、ＲＣは水素原子である）
で示される化合物である、請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
ヘテロシクリル基が窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より独立して選ばれるヘテロ原子を１または２個含む５または６員のヘテロシクリル基である、請求項１、２、３、または４記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
ヘテロシクリル基がチエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、キノリル基またはテトラゾリル基である、請求項１、２、３、または４記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
化合物が、
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−クロロ−３−［５-（５−チアゾリル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−クロロ−３−（５−フェニル−２−チエニルメチル）ベンゼン；
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５-（４−フルオロフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−クロロ−３−［５-（２−ピリミジニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５-（２−ピリミジニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−クロロ−３−［５-（３−シアノフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−クロロ−３−［５-（４−シアノフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５-（６−フルオロ−２−ピリジル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−クロロ−３−［５-（６−フルオロ−２−ピリジル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；及び
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５-（３−ジフルオロメチルフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン；
からなる群より選ばれる請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５-（４−フルオロフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−クロロ−３−［５-（６−フルオロ−３−ピリジル）−２−チエニルメチル］ベンゼン、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
式II
【化６】
2007518683.tif 000006
（式中、環Ａ、環Ｂ、ＸおよびＹは、請求項１におけると同じであり、Ｒ１１ａは水素原子またはヒドロキシル基の保護基であり、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄはそれぞれ独立してヒドロキシル基の保護基である）
で示される化合物を脱保護することからなる、式Ｉ
【化７】
2007518683.tif 000007
（式中、記号は前記と同じ意味を有する）
で示される化合物の製法。
【請求項１１】
式III
【化８】
2007518683.tif 000008
（式中、環Ａ、環ＢおよびＹは、請求項１におけると同じであり、Ｒ１２は低級アルキル基である）
で示される化合物を還元することからなる、式Ｉ−ａ
【化９】
2007518683.tif 000009
（式中、環Ａ、環ＢおよびＹは請求項１におけると同じである）
で示される化合物の製法。
【請求項１２】
式VII−ａ
【化１０】
2007518683.tif 000010
（式中、環Ａ、環ＢおよびＹは、請求項１におけると同じであり、Ｒ１３ａは臭素原子またはヨウ素原子である）
で示される化合物と、式Ｘ
【化１１】
2007518683.tif 000011
（式中、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄはそれぞれ独立して、ヒドロキシル基の保護基である）
で示されるボロン酸化合物またはそのエステルとをカップリングし、得られた式IX
【化１２】
2007518683.tif 000012
（式中、記号は前記と同じ意味を有する。）
で示される化合物を水和し、さらに得られた式II−ａ
【化１３】
2007518683.tif 000013
（式中、記号は前記と同じ意味を有する。）
で示される化合物から保護基を除去することからなる、式Ｉ−ａ
【化１４】
2007518683.tif 000014
（式中、記号は前記と同じ意味を有する）
で示される化合物の製法。
【請求項１３】
式II：
【化１５】
2007518683.tif 000015
（式中、環Ａ、環Ｂ、ＸおよびＹは、請求項１におけると同じであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄは請求項１０におけると同じである。）
で示される化合物。