【手続補正書】
【提出日】平成20年2月12日(2008.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象者のメラノコルチン‐１レセプターの同種脱感作を誘導することなく、前記対象者の表皮組織でメラノサイトによりメラニン形成を誘導するために有効な量および時間、α‐ＭＳＨアナログが投与される、ヒト対象者においてメラニン形成を誘導するための医薬組成物。
【請求項２】
対象者の表皮組織でメラノサイトによりメラニン形成を誘導するために、有効量のα‐ＭＳＨアナログが投与され、前記α‐ＭＳＨアナログが前記対象者の血漿中で少なくとも２４時間にわたり１０ｎｇ／ｍＬを超えない水準で投与され、そして前記対象者の血漿中の前記α‐ＭＳＨアナログの有効濃度が少なくとも２４時間維持される、ヒト対象者においてメラニン形成を誘導するための医薬組成物。
【請求項３】
対象者のメラノコルチン‐１レセプターの同種脱感作を誘導することなく、前記対象者の表皮組織でメラノサイトによりメラニン形成を誘導するために有効な量および時間、α‐ＭＳＨアナログが投与される、ヒト対象者においてＵＶ光誘導皮膚障害を防止するための医薬組成物。
【請求項４】
有効な量および時間でα‐ＭＳＨアナログが投与され、前記α‐ＭＳＨアナログが前記対象者の血漿中で少なくとも２４時間にわたり１０ｎｇ／ｍＬを超えない水準で投与され、そして前記対象者の血漿中の前記α‐ＭＳＨアナログの有効濃度が少なくとも２４時間維持される、ヒト対象者においてＵＶ光誘導皮膚障害を防止するための医薬組成物。
【請求項５】
前記α‐ＭＳＨアナログが下記から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物：
（ａ）下記式の化合物：
Ａｃ‐Ｓｅｒ‐Ｔｙｒ‐Ｓｅｒ‐Ｍ‐Ｇｌｎ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｇｌｙ‐Ｌｙｓ‐Ｐｒｏ‐Ｖａｌ‐ＮＨ２
（Ｍは、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、またはＬｙｓである）および
（ｂ）下記式の化合物：
Ｒ１‐Ｗ‐Ｘ‐Ｙ‐Ｚ‐Ｒ２
（前記式中
Ｒ１は、Ａｃ‐Ｇｌｙ‐、Ａｃ‐Ｍｅｔ‐Ｇｌｕ‐、Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ｇｌｕ‐、またはＡｃ‐Ｔｙｒ‐Ｇｌｕ‐であり、
Ｗは、‐Ｈｉｓ‐または‐Ｄ‐Ｈｉｓ‐であり、
Ｘは、‐Ｐｈｅ‐、‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐、‐Ｔｙｒ‐、‐Ｄ‐Ｔｙｒ‐、または‐（ｐＮＯ２）Ｄ‐Ｐｈｅ７‐であり、
Ｙは、‐Ａｒｇ‐または‐Ｄ‐Ａｒｇ‐であり、
Ｚは、‐Ｔｒｐ‐または‐Ｄ‐Ｔｒｐ‐であり、および
Ｒ２は、‐ＮＨ２、‐Ｇｌｙ‐ＮＨ２、または‐Ｇｌｙ‐Ｌｙｓ‐ＮＨ２である）。
【請求項６】
前記α‐ＭＳＨアナログが、分子内相互作用が（１）４位のアミノ酸残基と１０位または１１位のアミノ酸残基との間に、および／または（２）５位のアミノ酸残基と１０位または１１位のアミノ酸残基との間に存在している環状アナログである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記α‐ＭＳＨアナログが下記からなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物：
Ａｃ‐Ｓｅｒ‐Ｔｙｒ‐Ｓｅｒ‐Ｎｌｅ‐Ｇｌｕ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｌｙｓ‐Ｇｌｙ‐Ｐｒｏ‐Ｖａｌ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｓｅｒ‐Ｔｙｒ‐Ｓｅｒ‐Ｎｌｅ‐Ａｓｐ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｌｙｓ‐Ｇｌｙ‐Ｐｒｏ‐Ｖａｌ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ｇｌｕ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｌｙｓ‐Ｇｌｙ‐Ｐｒｏ‐Ｖａｌ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ａｓｐ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｌｙｓ‐Ｇｌｙ‐Ｐｒｏ‐Ｖａｌ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ａｓｐ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｇｌｙ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ｇｌｕ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｌｙｓ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ａｓｐ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｌｙｓ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ｇｌｕ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｏｒｎ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ａｓｐ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｏｒｎ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ｇｌｕ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｄａｂ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ａｓｐ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｄａｂ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ｇｌｕ‐Ｈｉｓ‐Ｄ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｄｐｒ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ｇｌｕ‐Ｈｉｓ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｌｙｓ‐ＮＨ２
Ａｃ‐Ｎｌｅ‐Ａｓｐ‐Ｈｉｓ‐Ｐｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｔｒｐ‐Ｌｙｓ‐ＮＨ２
【化１】
2008508324.tif 000001
〔Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｓｅｒ１，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｔｙｒ２，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｓｅｒ３，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｍｅｔ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｇｌｕ５，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｈｉｓ６，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ａｒｇ８〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｔｒｐ９〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｌｙｓ１１〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｐｒｏ１２〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｖａｌ１３〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｓｅｒ１，Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｔｙｒ２，Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｄ‐Ｓｅｒ３，Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｇｌｕ５，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｈｉｓ６，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ａｒｇ８〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｔｒｐ９〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｌｙｓ１１〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｐｒｏ１２〕‐α‐ＭＳＨ、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｖａｌ１３〕‐α‐ＭＳＨ、
【化２】
2008508324.tif 000002
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐１０、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ５‐１１、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｔｙｒ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔（ｐＮＯ２）Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｔｙｒ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐１０、
〔Ｔｙｒ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｎｌｅ４〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｎｌｅ４，（ｐＮＯ２）Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｈｉｓ６〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｈｉｓ６，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ａｒｇ８〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｔｒｐ９〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｔｒｐ９〕‐α‐ＭＳＨ４‐１１、
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨ４‐９、または
〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７，Ｄ‐Ｔｒｐ９〕‐α‐ＭＳＨ４‐９。
【請求項８】
前記α‐ＭＳＨアナログが〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記α‐ＭＳＨアナログが送達系で投与される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記送達系が、繊維、マイクロ粒子、マイクロスフェア、マイクロカプセル、ナノスフェア、ナノカプセル、多孔性のシリコーンナノ粒子、現場(in-situ)ゲル化処方物、現場(in-situ)ボーラス形成組成物、錠剤、口腔パッチ、フィルム、錠剤、浸透圧式処方物、カプセル、液体充填カプセル、リポソーム、ヒドロゲル処方剤、エマルジョン、マイクロエマルジョン、または懸濁液を含んでなる、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記送達系が、ポリマーを含んでなるロッドまたはインプラントを含んでなる、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記送達系が、送達系に封入された薬学上許容される成分をさらに含んでなる、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
前記薬学上許容される成分が、脂肪酸、糖、塩、水溶性ポリマー、タンパク質、多糖、カルボキシメチルセルロース、界面活性剤、可塑剤、高分子量ポロシゲンまたは低分子量ポロシゲン、または疎水性低分子量化合物を含んでなる、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ポリマーが、シリコーン、ポリ（ジエン）、ポリ（アルケン）、ポリ（アクリル）、ポリ（メタクリル）、ポリ（ビニルエーテル）、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（ビニルケトン）、ポリ（ビニルハライド）、ポリ（ビニルニトリル）、ポリ（ビニルエステル）、ポリ（ビニルピリジン）、ポリ（５‐メチル‐２‐ビニルピリジン）、ポリ（スチレン）、ポリ（カーボネート）、ポリ（エステル）、ポリ（オルトエステル）、ポリ（エステルアミド）、ポリ（無水物）、ポリ（ウレタン）、ポリ（アミド）、セルロースエーテル、セルロースエステル、ポリ（糖）、タンパク質、ゼラチン、デンプン、ゴム、または樹脂を含んでなる、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記ポリマーが、生分解性ポリマー、非生分解性ポリマー、またはそれらの組合せを含んでなる、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
非生分解性ポリマーが、ポリアクリレート、エチレン‐酢酸ビニルのポリマー、アシル置換酢酸セルロース、非分解性ポリウレタン、ポリスチレン、ポリビニルクロリド、ポリビニルフルオリド、ポリ（ビニルイミダゾール）、クロロスルホネートポリオレフィン、ポリエチレンオキシド、それらのブレンド、またはそれらのコポリマーを含んでなる、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記非生分解性ポリマーが、ポリ（カプロラクトン）、ポリ（オルトエステル）、ポリ（ホスファゼン）、ポリ（ヒドロキシブチレート）またはポリ（ヒドロキシブタレート）を含有したコポリマー、ポリ（ラクチド‐コ‐カプロラクトン）、ポリカーボネート、ポリエステルアミド、ポリ無水物、ポリ（ジオキサノン）、ポリ（アルキレンアルキレート）、ポリエチレングリコールおよびポリオルトエステルのコポリマー、生分解性ポリウレタン、ポリ（アミノ酸）、ポリエーテルエステル、ポリアセタール、ポリシアノアクリレート、ポリ（オキシエチレン）／ポリ（オキシプロピレン）コポリマー、それらのブレンド、またはそれらのコポリマーを含んでなる、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記生分解性ポリマーが、ポリ（ラクチド）、ポリ（グリコリド）、ポリ（ラクチド‐コ‐グリコリド）、ポリ（乳酸）、ポリ（グリコール酸）、ポリ（乳酸‐コ‐グリコール酸）、またはそれらの混合物を含んでなる、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
前記送達系がインプラントまたはロッドを含んでなり、ここで前記α‐ＭＳＨアナログがインプラントまたはロッドの１５〜４５重量％の量で〔Ｎｌｅ４，Ｄ‐Ｐｈｅ７〕‐α‐ＭＳＨであり、ロッドまたはインプラントがポリ（ラクチド）またはポリ（ラクチド‐コ‐グリコリド）を含んでなる、請求項９に記載の組成物。
【請求項２０】
前記インプラントまたはロッドがポリ（ラクチド‐コ‐グリコリド）を含んでなり、前記ポリ（ラクチド‐コ‐グリコリド）が８５：１５ポリ（ラクチド‐コ‐グリコリド）を含んでなる、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
一種類以上の薬学上許容される担体および／または希釈剤と一緒に前記α‐ＭＳＨアナログを含んでなる、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。