【手続補正書】
【提出日】平成30年12月20日(2018.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017538773.tif 000001
式（Ｉ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２】
2017538773.tif 000002
及び
【化３】
2017538773.tif 000003
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２０、及び−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０からなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換された窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；
Ｒ１９、Ｒ２０、及びＲ２３はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換された、アリール任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；かつ、
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
式（ＩＶ）
【化４】
2017538773.tif 000004
式（ＩＶ）；
（式中、
Ｒ１は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化５】
2017538773.tif 000005
及び
【化６】
2017538773.tif 000006
からなる群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環若しくは任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；またはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環若しくは任意に置換されたＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４はそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ、
各Ｒ１５は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、及び−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、及び任意に置換された−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）からなる群から選択される；またはＲ２７及びＲ２８は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３０は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
【化７】
2017538773.tif 000007
または
【化８】
2017538773.tif 000008
であり；
各Ｒ３１は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルアミン、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ３２及びＲ３３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３４及びＲ３５はそれぞれ独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；またはＲ３４及びＲ３５は、それらが結合している窒素原子と共に、任意に置換されたＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｐは、０、１、２、３、または４であり；
ｒは、０、１、２、３、または４であり；かつ
ｔは、２、３、または４である）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が任意に置換されたアリールである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、かつ、Ｒ１がＨである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２５およびＲ２６がそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよび水素である、
請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ水素である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ水素でありＲ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ水素であり、Ｒ２０が任意に置換されたアリールである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ９およびＲ１０はそれらが結合している炭素原子と共に、任意に置換された窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し、任意の置換基はハロゲンである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
薬学的に許容される塩は塩酸である、請求項１−１０に記載の化合物。
【請求項１２】
構造： 
【化９】
2017538773.tif 000009
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項１３】
構造
【化１０】
2017538773.tif 000010
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。
【請求項１４】
薬学的に許容される希釈剤、賦形剤または結合剤、および請求項１〜１０および１２〜１３の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）モジュレーションから恩恵を受けるべき哺乳動物の疾患、障害または状態の処置における使用のための請求項１〜１０および１２〜１３のいずれかに記載の化合物であって、前記使用は、哺乳動物に前記化合物またはその薬学的に許容される塩、若しくは溶媒和物を投与することを含む、化合物。
【請求項１６】
哺乳動物の疾患、障害、または状態が、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖症、胆汁うっ滞、及び肥満症から選択される、請求項１５における使用のための化合物。