【手続補正書】
【提出日】平成19年11月29日(2007.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
2007513168.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１４および−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１７である；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、以下のａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｆ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ別個に、水素またはハロから選択される；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ別個に、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環、必要に応じて置換したアルキリデン、必要に応じて置換したシクロアルキリデン、必要に応じて置換したヘテロシクリデン、必要に応じて置換したアラルキリデンまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキリデンを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ別個に、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；またはＲ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環、必要に応じて置換したアルキリデン、必要に応じて置換したシクロアルキリデン、必要に応じて置換したヘテロシクリデン、必要に応じて置換したアラルキリデンまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキリデンを形成する；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素またはハロから選択される；または
ｃ）Ｒ４およびＲ６は、それぞれ別個に、水素またはハロから選択される；そしてＲ５およびＲ７は、それぞれ別個に、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；
ｄ）Ｒ４は、水素またはハロである；Ｒ５は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環、必要に応じて置換したアルキリデン、必要に応じて置換したシクロアルキリデン、必要に応じて置換したヘテロシクリデン、必要に応じて置換したアラルキリデンまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキリデンを形成する；
ｅ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ別個に、水素、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；またはＲ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環、必要に応じて置換したアルキリデン、必要に応じて置換したシクロアルキリデン、必要に応じて置換したヘテロシクリデン、必要に応じて置換したアラルキリデンまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキリデンを形成する；Ｒ６は、水素またはハロである；そしてＲ７は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；
ｆ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ別個に、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；またはＲ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環、必要に応じて置換したアルキリデン、必要に応じて置換したシクロアルキリデン、必要に応じて置換したヘテロシクリデン、必要に応じて置換したアラルキリデンまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキリデンを形成する；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ別個に、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、および−Ｒ２１−ＳＣ（Ｊ）Ｒ１０からなる群より選択される；またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環、必要に応じて置換したアルキリデン、必要に応じて置換したシクロアルキリデン、必要に応じて置換したヘテロシクリデン、必要に応じて置換したアラルキリデンまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキリデンを形成する；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）から選択される；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロシクリルからなる群より選択される；
各Ｒ１０は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１および−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からなる群より選択される；
各Ｒ１１は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、および必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ１４は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１８、−ＳＲ１８および−Ｎ（Ｒ１９）（Ｒ２０）からなる群より選択される；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１８、−ＳＲ１８および−Ｎ（Ｒ１９）（Ｒ２０）からなる群より選択される；
またはＲ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ１７は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニルまたは必要に応じて置換したアルキニルである；
各Ｒ１８は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；または
Ｒ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
またはＲ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；または
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
化合物。
【請求項２】
Ｒ９が、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物：
３−アセチル−８−ブロモ−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステルおよび
９−フルオロ−３−シクロヘキサンカルボニル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項４】
Ｒ９が、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで、：
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、水素であり、
Ｒ７は、必要に応じて置換したアルキル、置換アルケニル、または必要に応じて置換したアルキニルである、
化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、以下からなる群より選択される、請求項６に記載の化合物：
３−（４−クロロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−アニソイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−ピペロニロイル−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（４−アニソイル）−１−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
１−エチル−３−ピペロニロイル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−クロロベンゾイル）−１−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
１−エチル−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；および
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル。
【請求項８】
Ｒ８ｃが、ハロであり、そしてＲ８ａが、水素またはハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
８，１０−ジブロモ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
８−ブロモ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項１０】
Ｒ８ｃが、必要に応じて置換したアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物：
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−８−（３−メトキシ−フェニル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−８−（３−メトキシ−フェニル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項１２】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、水素である；そしてＲ７が、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
以下からなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物：
１−ベンジル−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１−フラン−２−イルメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項１４】
Ｒ４およびＲ５が、別個に、水素またはハロから選択される；そしてＲ６およびＲ７が、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、および必要に応じて置換したアルキニルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５が、水素であり、そしてＲ６およびＲ７が、両方共に、必要に応じて置換したアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、メチルまたはエチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下からなる群より選択される、請求項１６に記載の化合物：
３−（４−アニソイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
１，１−ジメチル−３−ピペロニロイル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−クロロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
１，１−ジメチル−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル；
イソプロピル  ３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミドおよび
シクロブチル  ３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミド。
【請求項１８】
Ｒ８ｂが、ハロである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
以下からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド。
【請求項２０】
Ｒ８ｂが、−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）または−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６である；
ここで、Ｒ２３およびＲ２４が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）または−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２である；
各Ｒ２５が、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６が、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；または
Ｒ３３およびＲ３４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
以下からなる群より選択される、請求項２０に記載の化合物：
９−アミノ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−ベンジルアミノ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−ジベンジルアミノ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−ジメチルアミノ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−９−（４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−アセチルアミノ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（アセチル−メチル−アミノ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−フェニルアセチルアミノ−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−（３−メチル−ブチリルアミノ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−（２−チオフェン−２−イル−アセチルアミノ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−［ベンジル−（２−チオフェン−２−イル−アセチル）−アミノ］−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−［メチル−（２−チオフェン−２−イル−アセチル）−アミノ］−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（１−ベンジル−３，３−ジメチル−ウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−［（モルホリン−４−カルボニル）−アミノ］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（３，３−ジメチル−ウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−９−（３−イソプロピル−ウレイド）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−９−（３−イソプロピル−１−メチル−ウレイド）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（３−ベンジル−ウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（３−メチル−２−フェニル−ウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−［３−（Ｓ−１−フェニル−エチル）−ウレイド］−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（３−シクロペンチル−ウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−イソプロポキシカルボニルアミノ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−ベンジルオキシカルボニル−メチル−アミノ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−メタンスルホニルアミノ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−（２，２，２−トリフルオロエチルスルホニルアミノ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−（ベンジルスルホニルアミノ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項２２】
Ｒ８ｂが、−Ｒ２１−ＯＲ２２である；
Ｒ２１が、直接結合またはアルキレンである；
Ｒ２２が、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）である；そして
Ｒ３３およびＲ３４が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；または
Ｒ３３およびＲ３４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
以下からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物：
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−９−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−ジメチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−（モルホリン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−（ピロリジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−（チオフェン−２−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−（ピリジン−２−イル−メチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−９−（２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項２４】
Ｒ８ｃが、ハロである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２５】
以下からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物：
８−ブロモ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項２６】
Ｒ８ｃが、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下からなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物：
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−８−（３−メトキシ−フェニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−８−（３−メトキシ−フェニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−８−フラン−３−イル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−フラン−３−イル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−８−フラン−３−イル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項２８】
Ｒ８ｃが、−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、ここで、Ｒ２３およびＲ２４が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２または−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）から選択される；
Ｒ２１が、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ３２が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；または
Ｒ３３およびＲ３４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２９】
以下からなる群より選択される、請求項２８に記載の化合物：
８−ジベンジルアミノ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（ベンジル−メチル−アミノ）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−［（２−クロロ−エチル）−メチル−アミノ］−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（ベンジル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（３，３−ジメチル−ウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（トリメチル−ウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１−メチル−３−メチル−ウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１−メチル−３−イソプロピル−ウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（トリメチル−ウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［メチル−（ピロリジン−４−カルボニル）−アミノ］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［メチル−（モルホリン−４−カルボニル）−アミノ］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
（Ｓ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［１−メチル−３−（１−フェニル−エチル）−ウレイド］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１−メチル−３−ピリジン−２−イル−エチル−ウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（３−シクロプロピル−１−メチル−ウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１−メチル−３−ピリジン−２−イルメチル−ウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１，３−ジメチル−１−ウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
１，１−ジメチル−８−（トリメチル−ウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（３−ベンジル−１−メチル−チオウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−８−（３−フラン−２−イルメチル−１−メチル−チオウレイド）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項３０】
Ｒ８ｃが、−Ｒ２１−ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２１が、直接結合またはアルキレンである；
Ｒ２２が、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）である；そして
Ｒ３３およびＲ３４が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；または
Ｒ３３およびＲ３４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項３１】
以下からなる群より選択される、請求項３０に記載の化合物：
８−ジメチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ジエチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（エチル−イソプロピル−カルバモイルオキシ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ジイソプロピルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（メチル−フェニル−カルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（モルホリン−４−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピペリジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピロリジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（アゼチジン−１−カルボニルオキシ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−メチルカルバモイルオキシ−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−メチルカルバモイルオキシ−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−イソプロピルカルバモイルオキシ−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−プロピルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−シクロプロピルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−第三級ブチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−第三級ブチルカルバモイルオキシ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−シクロプロピルカルバモイルオキシ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−シクロブチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
８−シクロペンチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−シクロヘキシルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピリジン−２−イル−メチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピリジン−２−イル−メチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピリジン−３−イル−メチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピリジン−４−イル−メチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１−フェニルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［１−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル−カルバモイルオキシ）］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１−ベンジルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−ベンジルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［１−（４−フルオロベンジル）カルバモイルオキシ］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［１−（Ｒ）−α−メチルベンジル）カルバモイルオキシ］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［１−（Ｓ）−α−メチルベンジル）カルバモイルオキシ］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［１−（Ｓ）−α−メチルベンジル）カルバモイルオキシ］−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（フラン−２−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（チオフェン−２−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（４−メチル−ピペラジン−１−イルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（５−メチル−ピラジ−２−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−フェネチルカルバモイルオキシ−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイルオキシ）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項３２】
Ｒ８ｃが、−ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキルまたは−Ｒ２１−ＯＲ３２である；
Ｒ２１が、直接結合またはアルキレンである；そして
Ｒ３２が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項３３】
以下からなる群より選択される、請求項３２に記載の化合物：
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−８−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ベンジルオキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−エトキシカルボニルメトキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−カルバモイルメトキシ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ベンジルオキシ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項３４】
Ｒ４およびＲ５が、水素であり、そしてＲ６およびＲ７が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項３５】
以下からなる群より選択される、請求項３４に記載の化合物：
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−テトラメチレン−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−トリメチレン−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチレン−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチレン−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル。
【請求項３６】
Ｒ５が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニルまたは必要に応じて置換したアルキニルである；そしてＲ４、Ｒ６およびＲ７が、水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項３７】
以下からなる群より選択される、請求項３６に記載の化合物：
３−（４−フルオロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−ベンゾイル−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（クロロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
２−メチル−３−ピペロニロイル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−２−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸ｎ−プロピル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−２−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸ｎ−プロピル；
３−（４−クロロベンゾイル）−２−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸ｎ−プロピル；
３−（４−メトキシベンゾイル）−２−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸ｎ−プロピル；および
２−エチル−３−ピペロニロイル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル。
【請求項３８】
Ｒ５が、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１０または−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０であり、ここで、
Ｒ２１が、直接結合またはアルキレンである；
Ｒ１０が、−ＯＲ１１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３）である；
Ｒ１１が、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、および必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、および必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項３９】
以下からなる群より選択される、請求項３８に記載の化合物：
３−ベンゾイル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチル；
３−（４−メトキシ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；
３（４−フルオロベンゾイル）−２−（Ｄ）−カルボン酸エチルエステル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２（Ｒ），５−ジカルボン酸ジエチル；
３（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２（Ｓ），５−ジカルボン酸ジエチル；
３−（４−クロロ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；
３−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；
３−（４−ニトロ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；
３−（３−メトキシ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；
３−（４−メトキシ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；
３−ピペロニロイル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチル；
２−エチルカルバモイル−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ−［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；および
３−（４−フルオロベンゾイル）−２−（４−フルオロベンゾイルオキシ）メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−ジカルボン酸エチル。
【請求項４０】
Ｒ８ｃが、ハロである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
以下からなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物：
８−ブロモ−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；
８−ブロモ−３−（３−フルオロ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；および
８−ブロモ−３−（２−フルオロ−ベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル。
【請求項４２】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが、それぞれ別個に、ハロまたは水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ８ａが、−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、ここで、Ｒ２３およびＲ２４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；または
Ｒ２３およびＲ２４が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアラルキル、−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２または−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６であり、ここで、
Ｒ２５が、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
Ｒ２６が、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
Ｒ３２が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；または
Ｒ３３およびＲ３４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ８ａが、−ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキルまたは−Ｒ２１−ＯＲ３２である；
Ｒ２１が、直接結合またはアルキレンである；そして
Ｒ３２が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項４５】
薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体とを含有する、薬学的組成物。
【請求項４６】
前記薬学的組成物が、さらに、少なくとも１種の追加活性剤を含有し、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、デヒドロエピアンドロステロン、抗グルココルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項４７】
核内レセプターの活性が関係している疾患または障害の１つまたはそれ以上の症状を処置、予防または軽減するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含有する、組成物。
【請求項４８】
前記核内レセプターが、ファルネソイドＸレセプターである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記組成物が、少なくとも１種の追加薬剤と共に投与されるように処方されており、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、デヒドロエピアンドロステロン、抗グルココルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択され、該追加活性剤が、前記化合物の投与と同時、投与前または投与後に投与される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記化合物が、ファルネソイドＸレセプターアゴニスト、部分アゴニスト、逆アゴニスト、部分的アンタゴニストまたはアンタゴニストである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
前記疾患または障害が、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象、アテローム硬化型循環器病、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯および肥満から選択される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５２】
前記疾患または障害が、高脂血症である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記疾患または障害が、高トリグリセリド血症である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
前記疾患または障害が、高コレステロール血症である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５５】
前記疾患または障害が、肥満である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５６】
前記疾患または障害が、胆汁鬱帯である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５７】
前記組成物が、少なくとも１種の追加薬剤と共に投与されるように処方されており、該追加活性剤が、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）から選択され、該追加活性剤が、前記化合物の投与と同時、投与前または投与後に投与される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５８】
前記疾患または障害が、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症および異脂肪血症から選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５９】
前記組成物が、少なくとも１種の追加薬剤と共に投与されるように処方されており、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、抗酸化ビタミン、β遮断薬、抗糖尿病薬、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、アスピリン、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、またはフィブリン酸誘導体から選択され、該追加活性剤が、請求項１に記載の化合物の投与と同時、投与前または投与後に投与される、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象およびアテローム硬化型循環器病からなる群より選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項６１】
前記疾患または障害が、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性および高血糖症からなる群より選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項６２】
前記組成物が、少なくとも１種の追加薬剤と共に投与されるように処方されており、該追加活性剤が、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、アゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、デヒドロエピアンドロステロン；抗グルココルチコイド；ＴＮＦαインヒビター；α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリンまたはインシュリンから選択され、該追加活性剤が、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体の投与と同時、投与前または投与後に投与される、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
血漿コレステロール値の低下を必要とする被験体において血漿コレステロール値を低下させるための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含有する、組成物。
【請求項６４】
血漿トリグリセリド値の低下を必要とする被験体において血漿トリグリセリド値を低下させるための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含有する、組成物。
【請求項６５】
異常なコレステロール値、トリグリセリド値または胆汁酸値により影響を受ける疾患または障害の１つまたはそれ以上の症状を処置、予防または軽減するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含有する、組成物。
【請求項６６】
哺乳動物におけるコレステロールの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含有する、組成物。
【請求項６７】
ファルネソイドＸレセプターの活性を調節するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を含有する、組成物。