【手続補正書】
【提出日】平成20年10月16日(2008.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008517926.tif 000001
［式中、
Ａはフェニル又はピリジルであり、それらのどちらもクロロ、フルオロ、メチル、 -N3、-NH2、-NH(アルキル)、-N(アルキル)2、-S(アルキル)、-O(アルキル)又は 4-アミノフェニルの１個で置換されていてもよく、
Ｗはピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、1,2,4 トリアゾリル又はフラニルであり、それらのいずれも任意の炭素原子を介して結合されてもよく、ここでピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、1,2,4トリアゾリル又はフラニルは任意の他の炭素に結合された１個の -Cl、-CN、 -NO2、-OMe又は -CF3 置換基を含有してもよく、
Ｒ2はシクロアルキル、チオフェニル、ジヒドロスルホノピラニル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピリジル又はジヒドロピラニルであり、それらのいずれも独立して次の：クロロ、フルオロ及び C(1-3)アルキルそれぞれの１個又は２個で置換されていてもよく、但しテトラヒドロピリジルは炭素−炭素結合を介して環Ａに結合されていることを条件とし、
Ｘは
【化２】
2008517926.tif 000002
であり、
ＺはCH 又は Nであり、
Ｄ1及びＤ2はそれぞれ水素であるか又は一緒になって酸素に対する二重結合を形成し、
Ｄ3及びＤ4はそれぞれ水素であるか又は一緒になって酸素に対する二重結合を形成し、
Ｄ5は水素又は -CH3であり、ここで該 -CH3 は相対的にｓｙｎ又はａｎｔｉに配置されることができ、
Ｒa及びＲbは独立して、水素、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであり、
Ｅは N、 S、 O、 SO 又は SO2であり、但し次の３条件：Ｑaが不在であり、Ｑbが不在であり、そしてＲ3がアミノ基又は環状アミノ基であり、ここでＥに対する結合点がＮである、が同時に満たされる場合にはＥはＮでなくてもよいことを条件とし、
Ｑaは不在である、-CH2-、 -CH2CH2- 又は C(O) であり、
Ｑbは不在である、-NH-、-CH2-、 -CH2CH2- 又は C(O) であり、但しＱaが C(O)である場合にはＱbは C(O) でなくてもよく、そして更に但し、ＥがＮでありそしてＱaが不在である場合にはＱbは -NH- でなくてもよく、更に但し、Ｒ3がアミノ基又は環状アミノ基である場合であって、ここでＱbに対する結合点がＮである場合には、Ｑbは -NH- でなくてもよいことを条件とし、
Ｒ3は水素、ヒドロキシアルキルアミノ、（ヒドロキシアルキル）2アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、-COOH、 -CONH2、-CN、 -SO2- アルキル-R4 、-NH2 又は、少なくとも１個のヘテロ原子 N を含有し、そしてS、SO2、N 及び O から選択される更なるヘテロ部分を含有してもよい５もしくは６員環であり、そして５もしくは６員環は飽和、一部不飽和又は芳香族であってもよく、ここで５もしくは６員環中の芳香族窒素は N-オキシドとして存在してもよく、そして５もしくは６員環はメチル、ハロゲン、アルキルアミノ又はアルコキシで置換されていてもよく、Ｒ3はまた不在であってもよく、但しＥが窒素である時にはＲ3は不在ではないことを条件とし、
Ｒ4は水素、-OH、アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド又はカルバモイルである］
の新規化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｗが１個の -CNで置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、クロロ、フルオロ、メチル、-N3、-NH2、-NH(アルキル)、-N(アルキル)2、-S(アルキル)、 -O(アルキル)又は 4-アミノフェニルの１つで置換されていてもよいピリジルであり、
Ｗが１個の -CN を含有していてもよいイミダゾリル（1H-イミダゾール-2-イルを包含する）であり、そして
Ｒ2がシクロアルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｗがイミダゾリル、1,2,4 トリアゾリル又はフラニルであり、それらのいずれも任意の炭素原子を介して結合されてもよく、かつ、イミダゾリル、1,2,4トリアゾリル又はフラニルは任意の他の炭素に結合された１個の -Cl 又は -CN を含有してもよく、
Ｒ2がシクロアルキル、チオフェニル、C(1-3)アルキル置換フェニル、ジヒドロピラニル及び 1,1-ジオキソ-テトラヒドロチオピラニルであり、
Ｘが
【化３】
2008517926.tif 000003
であり、
Ｅが N 又は SO2 であり、但し次の３条件：Ｑaが不在であり、Ｑbが不在であり、そしてＲ3がアミノ基又は環状アミノ基であり、ここでＥに対する結合点がＮである、が同時に満たされる場合にはＥはＮでなくてもよいことを条件とし、
Ｒ3が水素、フェニル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル（アルキル）アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、-COOH、 -CONH2、-CN、 -SO2CH3、-NH2又は、ピペリジニル、モルホリニル、イミダゾリル及びピリジルからなる群から選択される５もしくは６員環であり、ここで５もしくは６員環はメチル、ハロゲン、アルキルアミノ又はアルコキシで置換されていてもよく、Ｒ3はまた不在であってもよく、但しＥが窒素である時はＲ3は不在ではないことを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、クロロ、フルオロ又はメチルの１つで置換されていてもよいフェニルであり、
Ｘが
【化４】
2008517926.tif 000004
であり、そして式II
【化５】
2008517926.tif 000005
に表されるように、窒素置換基に対してパラでフェニルＡ環に結合されており、
Ｄ3及びＤ4が水素であり、
Ｅが N 又は SO2 であり、但し次の３条件：Ｑaが不在であり、Ｑbが不在であり、そしてＲ3がアミノ基又は環状アミノ基であり、ここでＥに対する結合点がＮである、が同時に満たされる場合にはＥはＮでなくてもよいことを条件とし、
Ｒ3が水素、ピペリジニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、（ヒドロキシアルキル）2アミノ、イミダゾリル、1-メチルイミダゾリル、ピリジル、ピリジルN-オキシド、ヒドロキシアルキル、-COOH、-CONH2、 -CN、 -SO2CH3、 -NH2、モルホリニルであり、Ｒ3はまた不在であってもよく、但しＥが窒素である時にはＲ3は不在ではないことを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａがフェニルであり、
Ｗがフラン-2-イル、 1H-ピロール-2-イル又は 1H-イミダゾール-2-イルであり、それらの
いずれも４又は５炭素において -CN で置換されていてもよく、
Ｒ2がシクロアルキル、ジヒドロスルホノピラニル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピリジル又はジヒドロピラニルであり、それらのいずれも、独立して、クロロ、フルオロ及びC(1-3)アルキルからなる群から選択される置換基それぞれの１個又は２個で置換されていてもよく、但しテトラヒドロピリジルは炭素−炭素結合を介して環Ａに結合されなければならないことを条件とする、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが3H-2-イミダゾリル-4-カルボニトリル又は5-シアノ-1H-ピロール-2-イルであり、
Ｒ2がシクロヘキセニル又はシクロペンテニルであり、どちらもクロロ、フルオロ又は１個もしくは２個の C(1-3)アルキル基で置換されていてもよく、
ＥがＮであり、但し次の３条件：Ｑaが不在であり、Ｑbが不在であり、そしてＲ3がアミノ基又は環状アミノ基であり、ここでＥに対する結合点がＮである、が同時に満たされる場合にはＥはＮでなくてもよいことを条件とし、
Ｚが CH である、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Wが3H-2-イミダゾリル-4-カルボニトリルであり、
Ｑaが CO であり、
R3が水素、ピペリジニル、ヒドロキシアルキルアミノ、（ヒドロキシアルキル）2アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、イミダゾリル、1-メチルイミダゾリル、ピリジニル、ピリジニル N-オキシド、ヒドロキシアルキル、-COOH、 -CONH2、-CN、 -SO2CH3、-NH2、モルホリニルである、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-2-(3-メチル-チオフェン-2-イル)-フェニル]-アミド、
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-2-(2-メチル-チオフェン-3-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-(1,2,5,6-テトラヒドロ-ピリジン-3-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(1,1-ジオキソ-ヘキサヒドロ-1λ6-チオピラン-4-イル)-フェニル]-アミド、
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-アミド、
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-(1,1-ジオキソ-1,2,3,6-テトラヒドロ-1λ6-チオピラン-4-イル)-4-ピペリジン-4-イル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-(1,1-ジオキソ-1,2,3,6-テトラヒドロ-1λ6-チオピラン-4-イル)-フェニル]-アミド、
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [2'-メチル-5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ビフェニル-2-イル]-アミド、
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [2'-フルオロ-5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ビフェニル-2-イル]-アミド、
(4-[4-[(4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボニル)-アミノ]-3-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-ピペリジン-1-イル)-酢酸、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-(1-カルバモイルメチル-ピペリジン-4-イル)-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-(4-メチル-シクロヘキシ-1-エニル)-4-ピペリジン-4-イル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-(4-メチル-シクロヘキシ-1-エニル)- 4-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[4-[1-(2-シアノ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 (2-シクロヘキシ-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル)-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-メタンスルホニル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4- (1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロペント-1-エニル-4-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 (2-シクロペント-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル)-アミド、
4-シアノ-1H-ピロール-2-カルボン酸 (2-シクロヘキシ-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル)-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4- (3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-ピロール2-カルボン酸 [4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (1-オキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (1-オキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (3-モルホリン-4-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-[4-[(4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボニル)-アミノ]-3-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-ピペリジン-1-カルボン酸アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-[4-[(4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボニル)-アミノ]-3-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-ピペリジン-1-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 (2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-[2-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル]-フェニル)-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (2-メタンスルホニル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (2-ピリジン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(1-[2-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-アセチル]-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (2-ジメチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1- (2-モルホリン-4-イル-アセチル) -ピペリジン-4-イル] -フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-[1-(3-アミノ-3-メチル-ブチリル) -ピペリジン-4-イル] -2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド トリフルオロ酢酸塩、
4H-[1,2,4] -トリアゾール-3-カルボン酸 (2-シクロヘキシ-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル) -アミド ビス トリフルオロ酢酸塩、
5-クロロ-4H-[1,2,4]-トリアゾール-3-カルボン酸(2-シクロヘキシ-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル) -アミド トリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(シス-2,6-ジメチル-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド ビス トリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(トランス-2,6-ジメチル-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド ビス トリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(R) -(+)-(2,3-ジヒドロキシ-プロピオニル) -ピペリジン-4-イル] -フェニル]-アミド、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(1-メトキシ-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド トリフルオロ酢酸塩、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[6-(4,4-ジメチル-シクロヘキシ-1-エニル) -1’,2’,3’,4’,5’,6’ -ヘキサヒドロ-[2,4’]ビピリジニル-5-イル] -アミド トリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[4-[1-(2-アミノ-2-メチル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル] -2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド トリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[6-シクロヘキシ-1-エニル-1'-(2-メタンスルホニル-エチル)-1',2',3',4',5',6'-ヘキサヒドロ-[2,4']ビピリジニル-5-イル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-メチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[1’-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-6-(4,4-ジメチル-シクロヘキシ-1-エニル)-1’,2’,3’,4’,5’,6’-ヘキサヒドロ-[2,4’]ビピリジニル-5-イル]-アミドトリフルオロ酢酸塩、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[6-(4,4-ジメチル-シクロヘキシ-1-エニル)-1’-(2-メタンスルホニル-エチル)-1’,2’,3’,4’,5’,6’-ヘキサヒドロ-[2,4’]ビピリジニル-5-イル]-アミドトリフルオロ酢酸塩、
並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１０】
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-2-(3-メチル-チオフェン-2-イル)-フェニル]-アミド及び
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-2-(2-メチル-チオフェン-3-イル)-フェニル]-アミド
並びにその溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩からなる群から選択される請求項５記載の化合物。
【請求項１１】
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-(1,2,5,6-テトラヒドロ-ピリジン-3-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(1,1-ジオキソ-ヘキサヒドロ-1λ6-チオピラン-4-イル)-フェニル]-アミド、
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-アミド、
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-4-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-(1,1-ジオキソ-1,2,3,6-テトラヒドロ-1λ6-チオピラン-4-イル)-4-ピペリジン-4-イル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-(1,1-ジオキソ-1,2,3,6-テトラヒドロ-1λ6-チオピラン-4-イル)-フェニル]-アミド、
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [2'-メチル-5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ビフェニル-2-イル]-アミド及び
5-シアノ-フラン-2-カルボン酸 [2'-フルオロ-5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ビフェニル-2-イル]-アミド
並びにその溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩からなる群から選択される請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
(4-[4-[(4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボニル)-アミノ]-3-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-ピペリジン-1-イル)-酢酸、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-(1-カルバモイルメチル-ピペリジン-4-イル)-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-(4-メチル-シクロヘキシ-1-エニル)-4-ピペリジン-4-イル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-(4-メチル-シクロヘキシ-1-エニル)-4-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-[1-(2-シアノ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 (2-シクロヘキシ-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル)-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-メタンスルホニル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロペント-1-エニル-4-[1-(1-メチル-1H-イミダゾル-2-イルメチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 (2-シクロペント-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル)-アミド、
4-シアノ-1H-ピロール-2-カルボン酸 (2-シクロヘキシ-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル)-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イル)-フェニル]-アミド及び
4-シアノ-1H-ピロール-2-カルボン酸 [4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド、
並びにその溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩からなる群から選択される請求項７記載の化合物。
【請求項１３】
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(1-オキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(1-オキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(3-モルホリン-4-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-[4-[(4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボニル-アミノ]-3-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-ピペリジン-1-カルボン酸アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(ピリジン−3-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-[4-[(4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボニル-アミノ]-3-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-ピペリジン-1-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-3H-イミダゾール-4-イルアセチル) -ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル) -ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル]-フェニル)-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ピリジン-3-イル-アセチル) -ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-メタンスルホニル-アセチル) -ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ピリジン-2-イル-アセチル) -ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、及び
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド、
並びにその溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩からなる群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１４】
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(1-[2-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-アセチル]-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミドである化合物またはその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミドである化合物またはその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-モルホリン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミドである化合物またはその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸 [4-[1-(3-アミノ-3-メチル-ブチリル)-ピペリジン-4-イル]-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミドトリフルオロ酢酸塩、
4H-[1,2,4]-トリアゾール-3-カルボン酸(2-シクロヘキシ-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル)-アミド ビストリフルオロ酢酸塩、
5-クロロ-4H-[1,2,4]-トリアゾール-3-カルボン酸(2-シクロヘキシ-1-エニル-4-ピペリジン-4-イル-フェニル)-アミド トリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(シス-2,6-ジメチル-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド ビス トリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(トランス-2,6-ジメチル-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド ビス トリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(R)-(+)-(2,3-ジヒドロキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-(1-メトキシ-ピペリジン-4-イル)-フェニル]-アミド トリフルオロ酢酸塩、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[6-(4,4-ジメチル-シクロヘキシ-1-エニル)-1’,2’,3’,4’,5’,6’-ヘキサヒドロ-[2,4’]ビピリジニル-5-イル]-アミドトリフルオロ酢酸塩、
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[4-[1-(2-アミノ-2-メチル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-2-シクロヘキシ-1-エニル-フェニル]-アミド トリフルオロ酢酸塩及び
5-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[6-シクロヘキシ-1-エニル-1'-(2-メタンスルホニル-エチル)-1',2',3',4',5',6'-ヘキサヒドロ-[2,4']ビピリジニル-5-イル]-アミド、
並びにその溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１８】
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[2-シクロヘキシ-1-エニル-4-[1-(2-メチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イル]-フェニル]-アミド、
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[1’-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-6-(4,4-ジメチル-シクロヘキシ-1-エニル)-1’,2’,3’,4’,5’,6’-ヘキサヒドロ-[2,4’]ビピリジニル-5-イル]-アミドトリフルオロ酢酸塩及び
4-シアノ-1H-イミダゾール-2-カルボン酸[6-(4,4-ジメチル-シクロヘキシ-1-エニル)-1’-(2-メタンスルホニル-エチル)-1’,2’,3’,4’,5’,6’-ヘキサヒドロ-[2,4’]ビピリジニル-5-イル]-アミドトリフルオロ酢酸塩
並びにその溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容できる担体を含んでなる、製薬学的組成物。
【請求項２０】
製薬学的に許容できる担体及び約０．５ｍｇ〜約１０ｇの、少なくとも１種の請求項１記載の化合物を含んでなる製薬学的投与剤形物。
【請求項２１】
非経口又は経口投与用に適合された請求項２０記載の剤形物。
【請求項２２】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分とするタンパク質チロシンキナーゼ活性の阻害剤。
【請求項２３】
タンパク質チロシンキナーゼがｃ−ｆｍｓである、請求項２２記載の阻害剤。
【請求項２４】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる哺乳動物における炎症の処置用製薬学的製剤。
【請求項２５】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる哺乳動物における癌の処置用製薬学的製剤。
【請求項２６】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる哺乳動物における心血管疾患の処置用製薬学的製剤。
【請求項２７】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる哺乳動物における糸球体腎炎、炎症性大腸疾患、人工器官不全、サルコイドーシス、うっ血性閉塞性肺疾患、喘息、膵炎、ＨＩＶ感染症、乾癬、糖尿病、腫瘍関連脈管形成、加齢関連黄斑変性、糖尿病性網膜症、再狭窄、精神分裂病又はアルツハイマー痴呆を包含する、炎症性要素（ｃｏｍｐｏｎｅｎｔ）を伴う疾患の処置用製薬学的製剤。
【請求項２８】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる哺乳動物における腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格の疼痛あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛の処置用製薬学的製剤。
【請求項２９】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる骨粗鬆症、ページェット病並びに関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び腫瘍の骨への転移を包含する、骨の再吸収が病的状態を媒介するその他の疾患の処置用製薬学的製剤。
【請求項３０】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる卵巣癌、子宮癌、乳癌、大腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌（ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ  ｌｕｎｇ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）からの転移を処置し、それを予防するための製薬学的製剤。
【請求項３１】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる全身性エリテマドーデス、リューマチ様関節炎、シェーングレン症候群、多発性硬化症又はブドウ膜炎のような自己免疫性疾患の処置用製薬学的製剤。