【手続補正書】
【提出日】平成20年7月14日(2008.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2008506708.tif 000001
（式中：
Ｗは、ＣＲ３およびＮからなる群から選択され；
Ｘは、ＣＲ４およびＮからなる群から選択され；
Ｙは、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＲ６Ｒ６’およびＣ＝ＮＲ６からなる群から選択され；
Ｚは、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣ＝ＮＲ６からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル，ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロアリールおよびシアノからなる群から選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、環を形成し；
Ｒ４は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニルアミノ、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、環を形成し；
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択されるか、あるいはＮが結合して二重結合の部分を形成する場合、Ｒ５は不在であり；ならびに
Ｒ６およびＲ６’は、それぞれ置換または無置換の、水素、アミノ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、式中、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、環を形成し、ただし、Ｙが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ６’は不在である。）を包含する化合物。
【請求項２】
式：
【化２】
2008506708.tif 000002
（式中：
Ｒ１が、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２が、それぞれ置換または無置換の、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロアリールおよびシアノからなる群から選択され；
Ｒ３が、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、環を形成し；ならびに
Ｒ５およびＲ７が、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。）を包含する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化３】
2008506708.tif 000003
（式中：
Ｒ１が、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２が、それぞれ置換または無置換の、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロアリールおよびシアノからなる群から選択され；
Ｒ３が、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、環を形成し；
Ｒ６およびＲ６’が、それぞれ置換または無置換の、水素、アミノ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；ならびに
Ｒ７が、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される）を包含する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であって、
式中：
Ｒ２が、−ＣＲ８Ｒ９ＮＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロゲン、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、シアノ、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、アルケン、アルキン、アリールおよびヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、式中、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、置換または無置換の環を形成し；ならびに
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシおよびイミノ基からなる群から独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、一緒になって、環を形成する、化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、環を形成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が一緒になって形成される環が、置換または無置換の５もしくは６員環である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ３が一緒になって形成される環が、置換または無置換の、シクロアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールもしくはヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリールである、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物であって、
式中：
Ｒ３が、−ＮＲ１２Ｒ１３であり；ならびに
Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシおよびイミノ基からなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、Ｒ１２およびＲ１３が、一緒になって、環を形成する、化合物。
【請求項９】
Ｒ１２およびＲ１３が、一緒になって、環を形成する、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１２およびＲ１３が一緒になって形成される環が、置換または無置換の３、４、５もしくは６員環である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１２およびＲ１３が一緒になって形成される環が、置換または無置換の、ヘテロシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリールである、請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ４が、一緒になって、環を形成する、請求項１および４〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３およびＲ４が一緒になって形成される環が、置換または無置換の５もしくは６員環である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が一緒になって形成される環が、置換または無置換の、シクロアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールもしくはヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリールである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、置換または無置換の（Ｃ３−７）シクロアルキルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、置換または無置換の（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、置換または無置換のアリールである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、置換または無置換のフェニルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、置換または無置換のヘテロアリールである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、
【化４】
2008506708.tif 000004
（式中：
Ａは、０、１、２、３、４または５であり；ならびに
Ｒ１４は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される）である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、環の２位もしくは３位に、水素でない置換基を有する環を持つ環状基である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、環の２位もしくは３位に、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、シアノ、ニトロ、ハロ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される、水素でない置換基を有する環を持つ環状基である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、：
【化５】
2008506708.tif 000005
（式中：
Ｖは、Ｓ、ＯおよびＮＲ１６からなる群から選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；ならびに
Ｒ１６は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニルおよびスルフィニル基からなる群から選択される）からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、置換または無置換の、ハロフェニルもしくはジハロフェニルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、置換または無置換の、ハロアリール、ハロヘテロアリール、ジハロアリールもしくはジハロヘテロアリールである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、それぞれ置換または無置換の、（２−シアノ）フェニル；（３−シアノ）フェニル；（２−ヒドロキシ）フェニル；（３−ヒドロキシ）フェニル；（２−アルケニル）フェニル；（３−アルケニル）フェニル；（２−アルキニル）フェニル；（３−アルキニル）フェニル；（２−メトキシ）フェニル；（３−メトキシ）フェニル；（２−ニトロ）フェニル；（３−ニトロ）フェニル；（２−カルボキシ）フェニル；（３−カルボキシ）フェニル；−（ＣＨ２）−（２−カルボキサミド）フェニル；（３−カルボキサミド）フェニル；（２−スルホンアミド）フェニル；（３−スルホンアミド）フェニル；（２−テトラゾリル）フェニル；（３−テトラゾリル）フェニル；（２−アミノメチル）フェニル；（３−アミノメチル）フェニル；（２−ヒドロキシメチル）フェニル；（３−ヒドロキシメチル）フェニル；（２−フェニル）フェニル；（３−フェニル）フェニル；（２−ハロ）フェニル；（３−ハロ）フェニル；（２−ＣＯＮＨ２）フェニル；（３−ＣＯＮＨ２）フェニル；（２−ＣＯＮＨ（Ｃ１−７）アルキル）フェニル；（３−ＣＯＮＨ（Ｃ１−７）アルキル）フェニル；（２−ＣＯ２（Ｃ１−７）アルキル）フェニル；（３−ＣＯ２（Ｃ１−７）アルキル）フェニル；（２−ＮＨ２）フェニル；（３−ＮＨ２）フェニル；（２−（Ｃ３−７）アルキル）フェニル；（３−（Ｃ３−７）アルキル）フェニル；（２−（Ｃ３−７）シクロアルキル）フェニル；（３−（Ｃ３−７）シクロアルキル）フェニル；（２−アリール）フェニル；（３−アリール）フェニル；（２−ヘテロアリール）フェニル；（３−ヘテロアリール）フェニル；２−ブロモ−５−フルオロフェニル；２−クロロ−５−フルオロフェニル；２−シアノ−５−フルオロフェニル；２，５−ジクロロフェニル；２，５−ジフルオロフェニル；２，５−ジブロモフェニル；２−ブロモ−３，５−ジフルオロフェニル；２−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル；２，３，５−トリフルオロフェニル；２，３，５，６−テトラフルオロフェニル；２−ブロモ−３，５，６−トリフルオロフェニル；２−クロロ−３，５，６−トリフルオロフェニル；２−シアノ−３，５−ジフルオロフェニル；２−シアノ−３，５，６−トリフルオロフェニル；（２−ヘテロシクロアルキル）フェニル；および（３−ヘテロシクロアルキル）フェニルからなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、
【化６】
2008506708.tif 000006
（式中：
Ａは、Ｓ、ＯまたはＮＲ１７であり；
Ｂは、ＣＲ１８またはＮであり；
Ｒ１７は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニルおよびスルフィニル基からなる群から独立して選択され；ならびに
Ｒ１８は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、チオ、シアノ、ＣＦ３、ニトロ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニルおよびスルフィニル基からなる群から独立して選択され、あるいは、Ｒ１７およびＲ１８または二つのＲ１８が、一緒になって、無置換または置換の環を形成する）からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、
【化７】
2008506708.tif 000007
（式中：
ｔは、０、１、２、３、４または５であり；ならびに
各Ｒ１９は、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ＣＦ３、（Ｃ１−１０）アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択されるか、あるいは、二つのＲ１９が、一緒になって、無置換または置換の環を形成する）からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、
【化８】
2008506708.tif 000008
（式中：
ｓは、０、１、２または３であり；ならびに
各Ｒ２０は、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ＣＦ３、（Ｃ１−１０）アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択されるか、あるいは、二つのＲ２０が、一緒になって、無置換または置換の環を形成する）からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、ハロ；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；アミノ（Ｃ１−６）アルキル；および（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される一以上の置換基で置換されるアリールである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−ブロモ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
６−アミノメチル−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−７−エチルアミノ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
６−アミノメチル−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，３−ジメチル−７−メチルアミノ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
６−アミノメチル−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−７−ジメチルアミノ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−ヒドロキシ−５−（２−ブロモ−５−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；
６−アミノメチル−５−（２−ブロモ−５−フルオロ−フェニル）−７−ヒドロキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−５−（２，５−ジクロロ−フェニル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２，５−ジクロロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−ブロモ−５−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−１，３−ジメチル−５−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−クロロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（４−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（４−ブロモ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（３−メトキシ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−メトキシ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−フェニル−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（３−ブロモ−チオフェン−２−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−ブロモ−５−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−シクロペンチル−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−１，３−ジメチル−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（４，５−ジメチル−チオフェン−２−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−（５−フルオロ−２−ニトロ−フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−１，３−ジメチル−５−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
７−アミノ−６−アミノメチル−１，３−ジメチル−５−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−７−ヒドロキシ−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−７−クロロ−５−（２，４−ジクロロフェニル）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
７−アミノ−６−（アミノメチル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−３−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
７−アミノ−６−（アミノメチル）−５−（２−（アミノメチル）フェニル）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
２−（７−アミノ−６−（アミノメチル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ベンゾニトリル；
７−アミノ−５−（２−（アミノメチル）フェニル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；
６−（アミノメチル）−７−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
２−（７−アミノ−６−（アミノメチル）−１−イソブチル−３−メチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ベンゾニトリル；
６−（アミノメチル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
７−アミノ−６−（アミノメチル）−５−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
７−アミノ−６−（アミノメチル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
７−アミノ−６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
２−（７−アミノ−６−（アミノメチル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−７−クロロ−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−１，３，７−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−７−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−１，３−ジメチル−７−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−７−（ビス（トリフルオロメチル）アミノ）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−７，８−イミダゾ−［１，２−ａ］−１，２，３，４，７，８−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−５−クロロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−３−（シクロプロピルメチル）−１，７−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−５−クロロベンゾニトリル；
６−（アミノメチル）−５−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−１，３，７−トリメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
２−（６−（アミノメチル）−７−メトキシ−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−５−クロロベンゾニトリル；
２−（６−（アミノメチル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−７−（ピロリジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−５−クロロベンゾニトリル；
６−（アミノメチル）−５−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−１，３−ジメチル−７−モルホリノピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；Ｎ−（６−（アミノメチル）−５−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）メタンスルホンアミド；
２−（６−（アミノメチル）−３−ベンジル−７−メトキシ−１−メチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−５−クロロベンゾニトリル；
６−（アミノメチル）−３−ベンジル−５−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−１−メチル−７−（トリフルオロメチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−１，３−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−３−ベンジル−５−（２−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１−メチル−７−（トリフルオロメチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−３，５−ジフルオロフェニル）−１，３−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−１，２−イミダゾ−［１，２−ａ］−３−メチル−７−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
６−（アミノメチル）−５−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−３−メチル−２−（メチルアミノ）−７−（トリフルオロメチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（アミノメチル）−５−（２−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−７−（トリフルオロメチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２，７−ジアミノ−６−（１−アミノエチル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−３−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−（アミノメチル）−７−エトキシ−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−５−クロロベンゾニトリル；
６−（アミノメチル）−５−（３，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）−２−（ジメチルアミノ）−３−メチル−７−（トリフルオロメチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−（アミノメチル）−７−（ビス（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−７−（２，２−ジフルオロエチルアミノ）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−７−クロロ−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；
５−（２−ブロモ−５−フルオロ−フェニル）−１，３−ジメチル−７−モルホリン−４−イル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１，３−ジメチル−７−モルホリノピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１，３−ジメチル−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１，３−ジメチル−７−（ピリジン−４−イルメチルアミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１，３−ジメチル−７−（シクロプロピルアミノ）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２，５−ジクロロ）−１，３−ジメチル−７−モルホリノピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
７−アミノ−６−（アミノメチル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−７−（ジエチルアミノ）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−７−（エチルアミノ）−１，３−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；および
６−（アミノメチル）−５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１，３−ジメチル−７−（メチルアミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン：
からなる群から選択される化合物。
【請求項３２】
化合物が、医薬的に許容される塩の形態にある、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
化合物が、立体異性体の混合物で存在する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
化合物が、単一の立体異性体を含む、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
活性成分として、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
経口投与に適合した固体処方物である、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
錠剤である、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３８】
経口投与に適合した液体処方物である、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３９】
非経口投与に適合した液体処方物である、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、該組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、経直腸、経口腔、経鼻、リポソーム、吸入、経膣、眼内、局所送達（例えばカテーテルまたはステントによる）、皮下、脂肪内、関節内および鞘内からなる群から選択される経路を通して投与するのに適合している、医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物；ならびに
該化合物を投与すべき疾患状態の表示、該化合物の保存情報、用量情報および該化合物を投与する方法に関する指示書からなる群から選択される、一種以上の形態の情報を含む指示：
を含む、キット。
【請求項４２】
反復投与形態で化合物を含む、請求項４１記載のキット。
【請求項４３】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物；および
包装材料：
を含む、製品。
【請求項４４】
前記包装材料が、化合物を収納するための容器を含む、請求項４３記載の製品。
【請求項４５】
容器が、該化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、用量情報および／または該組成物を投与する方法に関する指示書からなる群のうち一種以上のメンバーを示すラベルを含む、請求項４３記載の製品。
【請求項４６】
反復投与形態で化合物を含む、請求項４３記載の製品。
【請求項４７】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤。
【請求項４８】
インビボで使用するためのものである請求項４７記載のＤＰＰ−ＩＶ阻害剤。
【請求項４９】
インビボで請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物に変換される化合物を含むＤＰＰ−ＩＶ阻害剤。
【請求項５０】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＤＰＰ−ＩＶが疾患状態の病理および／または兆候に寄与する活性を有する疾患状態の治療剤。
【請求項５１】
疾患が、Ｉ型またはＩＩ型の糖尿病である、請求項５０記載の治療剤。
【請求項５２】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、癌の治療剤。
【請求項５３】
治療される癌が、結腸直腸癌、前立腺癌、乳癌、甲状腺癌、皮膚癌、肺癌または頭頸部癌である、請求項５２記載の治療剤。
【請求項５４】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、自己免疫疾患治療剤。
【請求項５５】
自己免疫疾患が、慢性関節リウマチ、乾癬または多発性硬化症である請求項５４記載の治療剤。
【請求項５６】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、リンパ球または造血細胞の活性化またはその濃度が不適当であることを特徴とする状態の治療剤。
【請求項５７】
該状態が、化学療法または放射線療法の副作用である、請求項５６記載の治療剤。
【請求項５８】
該状態が、腎不全の結果である、請求項５６記載の治療剤。
【請求項５９】
該状態が、骨髄障害の結果である、請求項５６記載の治療剤。
【請求項６０】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＨＩＶ感染の治療剤。
【請求項６１】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、免疫不全症状によって特徴づけられる状態の治療剤。