【手続補正書】
【提出日】平成19年11月7日(2007.11.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）
【化１】
2005179350.tif 000001
（式中、R1は水素原子、置換されていてもよいC1-C6アルキル基（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル基（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC1-C6アルコキシ基（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、又は、置換されていてもよいC6-C10アリール基（該置換基は、ハロゲン原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、シアノ基、又は、ニトロ基である。）を示し、
R2は水素原子、C1-C7アルカノイル基、C7-C11アリールカルボニル基、式R4-(CH2)l-CO-基（式中、R4は、C1-C6アルコキシ基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、又は、カルボキシ基を示し、lは0乃至４の整数を示す。）、C6-10アリールスルホニル基、C7-C16アルキルアリールスルホニル基、C1-C6アルキルスルファニル基、又は、（アミノ基、カルボキシ基、C1-C6アシルアミノ基、及び、C2-C7アルコキシカルボニル基）よりなる群から選択される置換基で１又は２置換されたC1-C6アルキルスルファニル基を示し、
R3はC6-C10アリール基、＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたC6-C10アリール基、ヘテロアリール基、又は、＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロアリール基を示し、
X1、X2、X3、X4及びX5は独立して水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、シアノ基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又は、ハロゲノC1-C6アルコキシ基を示し、
nは0乃至2の整数を示す。
＜置換基群α＞
ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、シアノ基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、ヘテロアリール基で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒドロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6アルキル）カルバモイル基、式R5-CO-CHR6-(CH2)m-基（式中、R5は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R6は水素原子、C1-C6アルキル基、C2-C7カルボキシアルキル基、又は、C3-C13アルコキシカルボニルアルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。）、及び、スルファモイルC1-C6アルキル基）
で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ（該プロドラッグは、化合物（Ｉ）がスルファニル基、カルボキシ基又は水酸基を有する場合、スルファニル基、カルボキシ基又は水酸基における薬理学上許容されるエステルである。）。
【請求項２】
R1が、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項３】
R1が、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項４】
R1が、C3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項５】
R1が、シクロプロピル基又はメトキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項６】
R1が、シクロプロピル基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項７】
R2が、水素原子又はC2-C7アルカノイル基である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項８】
R2が、水素原子又はアセチル基である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項９】
R2が、水素原子である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１０】
R3が、ヘテロアリール基、又は、＜置換基群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロアリール基である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１１】
R3が、ヘテロアリール基、又は、＜置換基群α＞から選択される置換基で１置換されたヘテロアリール基である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１２】
R3が、＜置換基群α＞から選択される置換基で１置換されたヘテロアリール基である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１３】
R3が、＜置換基群α＞から選択される置換基で１置換されたヘテロアリール基であり、
＜置換基群α＞から選択される置換基が、式R5-CO-CHR6-(CH2)m-基（式中、R5は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R6は水素原子を示し、mは0乃至5の整数を示す。）である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１４】
R3が、＜置換基群α＞から選択される置換基で１置換されたヘテロアリール基であり、
＜置換基群α＞から選択される置換基が、式R5-CO-CHR6-(CH2)m-基（式中、R5は水酸基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R6は水素原子を示し、mは0乃至5の整数を示す。）である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１５】
R3が、＜置換基群α＞から選択される置換基で１置換されたヘテロアリール基であり、
＜置換基群α＞から選択される置換基が、式R5-CO-CHR6-(CH2)m-基（式中、R5は水酸基を示し、R6は水素原子を示し、mは0乃至2の整数を示す。）である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１６】
R3のヘテロアリール基が、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、又は、キノリル基である請求項１乃至１５のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１７】
R3のヘテロアリール基がピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、又は、テトラゾリル基である請求項１乃至１５のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１８】
R3のヘテロアリール基がピラゾリル基、トリアゾリル基、又は、テトラゾリル基である請求項１乃至１５のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項１９】
X1、X2、X3、X4及びX5が独立して水素原子又はハロゲン原子である請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項２０】
X1及びX2が独立して水素原子又はハロゲン原子であり、
X3、X4及びX5が水素原子である請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項２１】
X1がハロゲン原子であり、
X2、X3、X4及びX5が水素原子である請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項２２】
X1が弗素原子であり、
X2、X3、X4及びX5が水素原子である請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項２３】
nが０もしくは１である請求項１乃至２２のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項２４】
nが１である請求項１乃至２２のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項２５】
下記群より選択される請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ：
（Ｅ）−３−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（４−カルボキシブチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（４−カルボキシブチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［２−（カルボキシメチル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［２−（２−カルボキシエチル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［３−（３−カルボキシプロピル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［１−（４−カルボキシブチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）３−｛［２−（カルボキシメチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［２−（２−カルボキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［２−（３−カルボキシプロピル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−３−｛［２−（４−カルボキシブチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［２−（２−カルボキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−１−［１−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシ−２−オキソエチル］−３−｛［２−（３−カルボキシプロピル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチリデン｝−４−スルファニルピペリジン、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（４−カルボキシブチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン、及び、
（Ｅ）−４−（アセチルスルファニル）−３−｛［１−（４−カルボキシブチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メチリデン｝−１−［２−シクロプロピル−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］ピペリジン。
【請求項２６】
プロドラッグが、スルファニル基又は水酸基における薬理学上許容されるエステルであり、該プロドラッグを形成する基がC1-C6アルカノイル基である請求項１乃至２５のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。
【請求項２７】
プロドラッグが、カルボキシ基における薬理学上許容されるエステルであり、該プロドラッグを形成する基がC1-C6アルキル基である請求項１乃至２５のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ。