【手続補正書】
【提出日】令和1年6月24日(2019.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化８０】
2018519351.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ６は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか；あるいは
Ｒ７およびＲ８の各々は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成するか；または
Ｒ２およびＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
ｎは、１、２または３であり；
【化８１】
2018519351.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化８２】
2018519351.tif 000003
が二重結合であるとき、他方の
【化８３】
2018519351.tif 000004
は単結合であり；
【化８４】
2018519351.tif 000005
の一方が二重結合であるとき、Ｒ６は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
各
【化８５】
2018519351.tif 000006
が、単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、メチルまたはエチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記３〜８員環が、カルボシクリル環（例えば、シクロプロピル）である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）またはエチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
【化８６】
2018519351.tif 000007
の各々が、単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７およびＲ８が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが、１であり、Ｒ７およびＲ８が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：
【化８７】
2018519351.tif 000008
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ）：
【化８８】
2018519351.tif 000009
の化合物である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−ｉ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ−ｉｉ）：
【化８９】
2018519351.tif 000010
の化合物である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−ｉｉｉ）：
【化９０】
2018519351.tif 000011
の化合物である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：
【化９１】
2018519351.tif 000012
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｂ）：
【化９２】
2018519351.tif 000013
の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ−Ｂ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｄ）：
【化９３】
2018519351.tif 000014
の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
式（ＩＩＩ−Ａ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ｅ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｆ）：
【化９４】
2018519351.tif 000015
の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ−ｉ−ａ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｂ−ｉ−ａ）：
【化９５】
2018519351.tif 000016
の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）またはエチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、
【化９６】
2018519351.tif 000017
からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：
【化９７】
2018519351.tif 000018
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）またはエチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、
【化９８】
2018519351.tif 000019
である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ）：
【化９９】
2018519351.tif 000020
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ａ）：
【化１００】
2018519351.tif 000021
の化合物である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｂ）：
【化１０１】
2018519351.tif 000022
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４４】
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（Ｖ−Ｃ）もしくは式（Ｖ−Ｄ）：
【化１０２】
2018519351.tif 000023
の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｅ−ｉ）：
【化１０３】
2018519351.tif 000024
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｅ−ｉｉ）もしくは（Ｖ−Ｅ−ｉｉｉ）：
【化１０４】
2018519351.tif 000025
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７】
前記化合物が、
【化１０５】
2018519351.tif 000026
【化１０６】
2018519351.tif 000027
【化１０７】
2018519351.tif 000028
【化１０８】
2018519351.tif 000029
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項４９】
鎮静または麻酔を誘導するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項５０】
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項５１】
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
前記障害が、炎症性腸疾患である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記障害が、代謝障害である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項５６】
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、請求項５５に記載の薬学的組成物。
【請求項５７】
前記障害が、ステロール合成障害である、請求項５５に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２３】
本明細書中で使用される場合、他に特定されない限り、化合物の「予防有効量」とは、疾患、障害もしくは状態、またはその疾患、障害もしくは状態に関連する１つもしくはそれより多くの症状を予防するため、あるいはその再発を予防するために充分な量である。化合物の予防有効量とは、その疾患、障害または状態の予防において予防上の利点を提供する、単独でかまたは他の剤と組み合わせての、治療剤の量を意味する。用語「予防有効量」は、予防全体を改善させる量、または別の予防剤の予防効力を増強する量を包含し得る。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化８０】
2018519351.tif 000030
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ６は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか；あるいは
Ｒ７およびＲ８の各々は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成するか；または
Ｒ２およびＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
ｎは、１、２または３であり；
【化８１】
2018519351.tif 000031
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化８２】
2018519351.tif 000032
が二重結合であるとき、他方の
【化８３】
2018519351.tif 000033
は単結合であり；
【化８４】
2018519351.tif 000034
の一方が二重結合であるとき、Ｒ６は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
各
【化８５】
2018519351.tif 000035
が、単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、メチルまたはエチルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記３〜８員環が、カルボシクリル環（例えば、シクロプロピル）である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、項目５に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）またはエチルである、項目７に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３が、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目７に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルである、項目７に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルである、項目７に記載の化合物。
（項目１３）
【化８６】
2018519351.tif 000036
の各々が、単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ７およびＲ８が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
ｎが、１である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ｎが、１であり、Ｒ７およびＲ８が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：
【化８７】
2018519351.tif 000037
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１８）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ）：
【化８８】
2018519351.tif 000038
の化合物である、項目１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１９）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−ｉ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ−ｉｉ）：
【化８９】
2018519351.tif 000039
の化合物である、項目１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２０）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−ｉｉｉ）：
【化９０】
2018519351.tif 000040
の化合物である、項目１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２１）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：
【化９１】
2018519351.tif 000041
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２２）
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｂ）：
【化９２】
2018519351.tif 000042
の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２３）
式（ＩＩＩ−Ｂ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｄ）：
【化９３】
2018519351.tif 000043
の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２４）
式（ＩＩＩ−Ａ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ｅ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｆ）：
【化９４】
2018519351.tif 000044
の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２５）
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ−ｉ−ａ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｂ−ｉ−ａ）：
【化９５】
2018519351.tif 000045
の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２６）
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、項目２１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）またはエチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ３が、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目２７に記載の化合物。
（項目３２）
前記化合物が、
【化９６】
2018519351.tif 000046
からなる群より選択される、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３３）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：
【化９７】
2018519351.tif 000047
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３４）
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、項目３３に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）またはエチルである、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ３が、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチルである、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物が、
【化９８】
2018519351.tif 000048
である、項目３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４１）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ）：
【化９９】
2018519351.tif 000049
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ａ）：
【化１００】
2018519351.tif 000050
の化合物である、項目１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４３）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｂ）：
【化１０１】
2018519351.tif 000051
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４４）
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（Ｖ−Ｃ）もしくは式（Ｖ−Ｄ）：
【化１０２】
2018519351.tif 000052
の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４５）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｅ−ｉ）：
【化１０３】
2018519351.tif 000053
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４６）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｅ−ｉｉ）もしくは（Ｖ−Ｅ−ｉｉｉ）：
【化１０４】
2018519351.tif 000054
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４７）
前記化合物が、
【化１０５】
2018519351.tif 000055
【化１０６】
2018519351.tif 000056
【化１０７】
2018519351.tif 000057
【化１０８】
2018519351.tif 000058
から選択される、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４８）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
（項目４９）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を被験体に投与することを含む、方法。
（項目５０）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目５１）
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記障害が、炎症性腸疾患である、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目５０に記載の方法。
（項目５４）
前記障害が、代謝障害である、項目５０に記載の方法。
（項目５５）
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目５６）
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記障害が、ステロール合成障害である、項目５５に記載の方法。