【手続補正書】
【提出日】平成20年10月28日(2008.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化００１】
2008538099.tif 000001
（式中、
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれが独立して、アルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、又は置換アリールであり、Ｒ１及びＲ２が共にメチルではなく；
Ｒ３は、アリール、置換アリール、アルキル、置換アルキル、アラルキル、又は置換アラルキルであり、ＸがＣＨでありＲ１及びＲ２が共にｎ−プロピルである場合、Ｒ３はアリールでも置換アリールでもなく；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アリール、又は置換アリールであり；そして
点線の一方は二重結合を示し、そして他方は一重結合を示す）
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化００２】
2008538099.tif 000002
（式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、請求項１で定義された通りである）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、水素、アルキル又は置換アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール又はアラルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立して、アルキル、置換アルキル又はアラルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉｂ）：
【化００３】
2008538099.tif 000003
（式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、請求項１で定義された通りである）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、アルキル又は置換アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール又はアラルキルであり、Ｒ１及びＲ２が共にｎ−プロピルである場合、Ｒ３はアリールでなく置換アリールでもない、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立して、アルキル、置換アルキル又はアラルキルであり、Ｒ１及びＲ２が共にメチルではない、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
１−ベンジル−７−フェニル−３−プロピル−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−フェニル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−（４−メトキシフェニル）−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−（ビフェニル−４−イル）−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−（４−フルオロフェニル）−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
７−フェニル−１，３−ジプロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１，３−ジイソブチル−７−フェニル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−メチル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−メチル−３−プロピル−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−エチル−３−プロピル−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−６，７−ジメチル−３−プロピル−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−エチル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−イソプロピル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−シクロプロピル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−７−シクロヘキシル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−６，７−ジメチル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；及び
１−ベンジル−７−エチル−６−メチル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
よりなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
１−ベンジル−７−メチル−３−プロピル−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ｆ］プリン−２，４（３Ｈ，８Ｈ）−ジオンである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物の治療有効量を、哺乳動物に投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＡ３受容体の活性を調節する方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物の治療有効量を、哺乳動物に投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＡ３受容体が介在する疾患を治療する方法。
【請求項１４】
前記疾患が、Ａ３受容体を高レベルに発現する癌である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記癌が、卵巣癌、乳癌、結腸癌、黒色腫、肺癌及び膵臓癌よりなる群から選ばれる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記疾患が、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息よりなる群から選ばれる、請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１８】
癌、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息の治療のための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
薬剤として用いる、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ａ３受容体が介在する疾患を治療するための薬剤を調製するための、請求項１７に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２１】
Ａ３受容体が介在する疾患を治療するための医薬組成物を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
Ａ３受容体が介在する疾患が、癌、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息よりなる群から選ばれる、請求項２０又は２１に記載による使用。
【請求項２３】
薬剤として使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式ＩＩ：
【化００４】
2008538099.tif 000004
（式中、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれが独立して、アルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、又は置換アリールであり、Ｒ５はメチルではなく；
Ｒ７は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、又は置換アラルキルであり；そして
Ｒ８は、アルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アリール、又は置換アリールである）
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
８−ベンジル−１−メチル−３−フェニル−６−プロピル−１，４−ジヒドロ−８Ｈ−１，２，４ａ，６，８，９−ヘキサアザ−フルオレン−５，７−ジオン；及び
８−ベンジル−１−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−フェニル−６−プロピル−１，４−ジヒドロ−８Ｈ−１，２，４ａ，６，８，９−ヘキサアザ−フルオレン−５，７−ジオン；
よりなる群から選ばれる、請求項２４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
請求項２４に記載の化合物の治療有効量を、哺乳動物に投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＡ３受容体の活性を調節する方法。
【請求項２７】
請求項２４に記載の化合物の治療有効量を、哺乳動物に投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＡ３受容体が介在する疾患を治療する方法。
【請求項２８】
前記疾患が、Ａ３受容体を高レベルに発現する癌である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記癌が、卵巣癌、乳癌、結腸癌、黒色腫、肺癌及び膵臓癌よりなる群から選ばれる、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記疾患が、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息よりなる群から選ばれる、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
請求項２４に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項３２】
癌、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息の治療のための、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
薬剤として用いる、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
Ａ３受容体が介在する疾患を治療するための薬剤を調製するための、請求項３１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３５】
Ａ３受容体が介在する疾患を治療するための医薬組成物を調製するための、請求項２４に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
Ａ３受容体が介在する疾患が、癌、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息よりなる群から選ばれる、請求項３４又は３５に記載による使用。
【請求項３７】
薬剤として使用するための、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３８】
式：
【化００５】
2008538099.tif 000005
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物の治療有効量を、哺乳動物に投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＡ３受容体の活性を調節する方法。
【請求項４０】
請求項３８に記載の化合物の治療有効量を、哺乳動物に投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＡ３受容体が介在する疾患を治療する方法。
【請求項４１】
前記疾患が、Ａ３受容体を高レベルに発現する癌である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記癌が、卵巣癌、乳癌、結腸癌、黒色腫、肺癌及び膵臓癌よりなる群から選ばれる、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記疾患が、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息よりなる群から選ばれる、請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
請求項３８に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項４５】
癌、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息の治療のための、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
薬剤として用いる、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
Ａ３受容体が介在する疾患を治療するための薬剤を調製するための、請求項４４に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４８】
Ａ３受容体が介在する疾患を治療するための医薬組成物を調製するための、請求項３８に記載の化合物の使用。
【請求項４９】
Ａ３受容体が介在する疾患が、癌、脳虚血、炎症、心臓虚血プレコンディショニング及び喘息よりなる群から選ばれる、請求項４７又は４８に記載による使用。
【請求項５０】
薬剤として使用するための、請求項３８に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
【化０１３】
2008538099.tif 000006
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７１】
本発明の化合物及び／又は医薬組成物は、疾患（例えば、癌）を治療又は予防するのに有効な量を、対象に投与される。好ましい態様では、本発明の化合物は、０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ／日、より好ましくは約１０ｍｇ／ｋｇ／日以下、より好ましくは約５ｍｇ／ｋｇ／日以下、より好ましくは約１ｍｇ／ｋｇ／日以下、より好ましくは約０．５ｍｇ／ｋｇ／日以下、そしてより好ましくは約０．１ｍｇ／ｋｇ／日以下の用量で投与される。ある特定の態様では、本発明の化合物は、少なくとも０．０１ｍｇ／ｋｇ／日、約０．０５ｍｇ／ｋｇ／日、約０．１ｍｇ／ｋｇ／日、約０．５ｍｇ／ｋｇ／日、約１．０ｍｇ／ｋｇ／日、又は約１０ｍｇ／ｋｇ／日の用量で投与される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８５】
１−ベンジル−３−プロピル−６−ジメチルアミノ−メチレンアミノ−ウラシルの製造