【手続補正書】
【提出日】平成20年2月20日(2008.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2007532580.tif 000001
（式中、Aは、式(A1)または(A2)：
【化２】
2007532580.tif 000002
（式中、環Aaは、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をQおよびX以外の位置に有していてもよく、かつR1以外に1つまたはそれ以上の置換基でさらに置換されていてもよい5または6員環であり;
環Abは、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をY1、Y2およびX以外の位置に有していてもよく、かつR1以外に1つまたはそれ以上の置換基でさらに置換されていてもよい5または6員環であり;
環Acは、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をY1、Y2およびQ以外の位置に有していてもよく、かつ1つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよい5または6員環であり;
R1は、置換されていてもよい炭化水素基、置換アミノ、置換されていてもよい環状アミノ、置換ヒドロキシ、置換スルファニル、置換されていてもよいスルフィニル、または置換されていてもよいスルホニルであり;
Xは、カルボニル、-0-、-S-、-SO-または-SO2-であり;
Y1、Y2およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり;
・・・は、単結合または二重結合である）で表される基であり;
Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいエチレン、置換されていてもよいイミノ、-0-、-S-、-SO-または-SO2-であり;
Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである;
ただし、式(A2)で表される基が、式：
【化３】
2007532580.tif 000003
（式中、R’は、水素、クロロまたは置換されていてもよいアルコキシであり、R1は、上記で定義したとおりであり;およびWは結合手である）で表される基であるとき、Arは、1つまたは2つの置換基で置換されたチアゾリルまたはジヒドロイミダゾールと縮合したチアゾリルではなく;
および以下の化合物:
(i)  式：
【化４】
2007532580.tif 000004
（式中、Raは置換カルバモイルである）
で表される化合物、
(ii)  式：
【化５】
2007532580.tif 000005
（式中、Rd1およびRd3は、各々、炭化水素基であり、Rd2およびRd4は、各々、炭化水素基で置換されていてもよいカルボキシル基である）で表される化合物、
(iii)  式：
【化６】
2007532580.tif 000006
（式中、Rbは、水素、アミノまたはフェニルであり、Rcは、C1−4アルキル、置換フェニルまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物、
(iv)   4-(6-クロロ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-8-イル)-6-プロピル-2,4-ジヒドロ-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボン酸エチル、7-メトキシ-3-(4-メトキシフェニル)-1-メチル-5-フェニルキノリン-4(1H)-オン、8-メトキシ-3-(4-メトキシフェニル)-1-メチル-5-フェニルキノリン-4(1H)-オン、4-(8-ベンジル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-イル)-2,4-ジオキソブタン酸、1,7-ジメチル-4-オキソ-3,5-ジフェニル-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-6-カルボン酸エチル、1-シクロブチル-6,8-ジフルオロ-7-(4-メチルピペラジン-1-イル)-4-オキソ-5-フェノキシ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸、1-シクロプロピル-7-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-6,8-ジフルオロ-4-オキソ-5-(フェニルチオ)-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸、1-エチル-8-メトキシ-5-フェニルキノリン-4(1H)-オン、1-シクロプロピル-6,8-ジフルオロ-7-(4-メチルピペラジン-1-イル)-4-オキソ-5-(フェニルチオ)-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸、4,6-ジメチル-8-(4-メチル-6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロピリダジン-3-イル)-2H-1,4-ベンズオキサジン-3(4H)-オン、4,6-ジメチル-8-(6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロピリダジン-3-イル)-2H-1,4-ベンズオキサジン-3(4H)-オン、2,2,4-トリメチル-8-(6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロピリダジン-3-イル)-2H-1,4-ベンズオキサジン-3(4H)-オン、8-クロロ-1-メチル-4-オキソ-5-フェニル-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸、8-[(4,6-ジメトキシピリミジン-2-イル)スルフィニル]-4-メチル-2-フェニルフタラジン-1(2H)-オン、3-[(1,5-ジメチル-3-オキソ-2-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ]-6-メチル-1,7-ジヒドロ-4H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン、6-(4-ブロモフェニル)-1-(4-メトキシフェニル)-5-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-カルボニトリル、3,6-ジベンジル-1-シクロペンチル-1,7-ジヒドロ-4H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン、 (6-tert-ブトキシ-4-オキソ-1,3-ジフェニル-1,4-ジヒドロ-5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-5-イル)酢酸メチル、1,3,6-トリメチル-5-フェニル-1H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-2,4(3H,7H)-ジオン、4-({2-[(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-6-メチル-4-オキソ-4,7-ジヒドロ-1H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル}チオ)安息香酸エチルおよび4-{2-[2-アミノ-7-ベンジル-3-(イソプロポキシメチル)-4-オキソ-4,7-ジヒドロ-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル]ビニル}安息香酸メチル;を除く。）で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項３】
Aが、式(A1)で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
環Aaが、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をQおよびX以外の位置に有していてもよく、かつR1以外に1つまたはそれ以上の置換基でさらに置換されていてもよい5または6員の不飽和含窒素複素環である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1が、置換されていてもよい分枝C3-10アルキルまたは置換されていてもよいC6-10アリールである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R1が、置換アミノまたは置換されていてもよい環状アミノである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式(A1)で表される基が、
【化７】
2007532580.tif 000007
（式中、R1は、上記（１）で定義したとおりであり;R2は、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいカルボキシまたは置換されていてもよいアシルであり;およびR3は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいヒドロキシ、置換されていてもよいカルボキシ、置換されていてもよいホスホリル、置換されていてもよいスルファニル、置換されていてもよいスルフィニル、置換されていてもよいスルホニルまたはアシルである）から選択される式で表される基である、請求項３記載の化合物。
【請求項８】
Aが、式(A2)で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
環Abが、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をY1、Y2およびX以外の位置に有していてもよく、かつR1以外に1つまたはそれ以上の置換基でさらに置換されていてもよい5または6員飽和または不飽和含窒素複素環であり;環Acが、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をY1、Y2およびQ以外の位置に有していてもよく、かつ1つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよい5または6員不飽和環である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式(A2)で表される基が、
【化８】
2007532580.tif 000008
（式中、R1aは、置換されていてもよい炭化水素基、置換アミノ、置換されていてもよい環状アミノ、置換ヒドロキシ、置換されていてもよいアシル、置換スルファニル、置換されていてもよいスルフィニルまたは置換されていてもよいスルホニルであり; R1bは、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいアシルであり; R2およびR2'は、独立して、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいカルボキシまたは置換されていてもよいアシルであり;
R3およびR4は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいヒドロキシ、置換されていてもよいカルボキシ、置換されていてもよいホスホリル、置換されていてもよいスルファニル、置換されていてもよいスルフィニル、置換されていてもよいスルホニルまたはアシルである、および・・・は、請求項１におけると同義である)から選択される式で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Wが、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいエチレンまたは置換されていてもよいイミノである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Wが、結合手である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Arが、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいピリジルまたは置換されていてもよいピリミジニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Xがカルボニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
3-(2,4-ジメチルフェニル)-6-ジプロピルアミノ-1,5-ジメチル-1,5-ジヒドロ-4H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン、5-(2,4-ジメチルフェニル)-3-メチル-1-(1-プロピルブチル)キノリン-4(1H)-オン、1-(ジプロピルアミノ)-6-メシチル-3-メチル-4H-キノリジン-4-オン、2-(ジプロピルアミノ)-5-メシチル-3,7-ジメチル-3,7-ジヒドロ-4H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-オン、1-(2,4-ジメチルフェニル)-4-(1-エチルプロポキシ)-6-メチル-1,6-ジヒドロ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリダジン-7-オン、5-メシチル-3-メチル-1-(1-プロピルブチル)シノリン-4(1H)-オンまたは1-(1-エチルプロピル)-4-メシチル-2-メチル-l,2-ジヒドロ-3H-インダゾール-3-オンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化９】
2007532580.tif 000009
（式中、Aは、式(A1)または(A2)：
【化１０】
2007532580.tif 000010
（式中、環Aaは、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をQおよびX以外の位置に有していてもよく、かつR1以外に1つまたはそれ以上の置換基でさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abは、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をY1、Y2およびX以外の位置に有していてもよく、かつR1以外に1つまたはそれ以上の置換基でさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acは、酸素、硫黄および窒素から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子をY1、Y2およびQ以外の位置に有していてもよく、かつ1つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよい5または6員環であり; R1は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換アミノ、置換されていてもよい環状アミノ、置換ヒドロキシ、置換スルファニル、置換されていてもよいスルフィニル、または置換されていてもよいスルホニルであり;Xは、カルボニル、-0-、-S-、-SO-または-SO2-であり;Y1、Y2およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり;・・・は、単結合または二重結合である）で表される基であり;
Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいエチレン、置換されていてもよいイミノ、-0-、-S-、-SO-または-SO2-であり;
Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含有する医薬。
【請求項１７】
副腎皮質刺激ホルモン放出因子アンタゴニストである請求項１６記載の医薬。
【請求項１８】
情動障害、うつ病または不安症の治療または予防剤である請求項１６記載の医薬。
【請求項１９】
情動障害、うつ病または不安症の予防または治療剤の製造のための請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。