【手続補正書】
【提出日】平成20年6月3日(2008.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2004508354.tif 000001
〔式中、
Ｕは、Ｏ又は孤立電子対であり、
Ｖは、Ｏ、−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−であり、
ｍ及びｎは、互いに独立して、０〜７であり、そしてｍ＋ｎは、０〜７であり、
Ｗは、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲ1、ＣＳＯ、ＣＳＮＲ1、ＳＯ2又はＳＯ2ＮＲ1であるが、但し
ａ）ＷがＣＯの場合、Ｖは−ＣＨ2−ではなく、
ｂ）Ｖが−ＣＨ2−であり、ＷがＳＯ2の場合、ｍ＋ｎは１〜２であり、
ｃ）Ｖが−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ＷがＣＯ又はＳＯ2の場合、ｍ＝ｎ＝０であり、
ｄ）ＶがＯの場合、ｍは１〜７であり、
ｅ）ＶがＯであり、ＷがＣＯ又はＳＯ2の場合、ｎは１〜６であるか、又はｍ＋ｎは１〜３であり、
Ａ1は、Ｈ、低級アルキル又は低級アルケニルであり、
Ａ2は、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；又は場合によりヒドロキシ、低級アルコキシ若しくは低級アルコキシ−カルボニルで置換されている低級アルキルであり、
Ａ3及びＡ4は、水素又は低級アルキルであるか、あるいは
Ａ1及びＡ2、又はＡ1及びＡ3は、互いに結合して環を形成し、−Ａ1−Ａ2−又は−Ａ1−Ａ3−は、場合によりＲ2で置換されている低級アルキレン又は低級アルケニレン（ここで−Ａ1−Ａ2−又は−Ａ1−Ａ3−の−ＣＨ2−基の１個は、場合によりＮＲ3、Ｓ又はＯで置き換えられうる）であり、
Ａ5は、場合によりハロゲンで置換されている低級アルキル；低級アルケニル、低級アルコキシ−カルボニル低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、アリール低級アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール低級アルキルであり、
Ｒ2は、低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル又はＮ（Ｒ4，Ｒ5）であり、
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、互いに独立して、水素又は低級アルキルである〕で示される化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及び／又は薬学的に許容されうるそのエステル。
【請求項２】  Ｕが孤立電子対である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  ＶがＯである、請求項１〜２のいずれか記載の化合物。
【請求項４】  Ｖが−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１〜２のいずれか記載の化合物。
【請求項５】  Ｖが−ＣＨ2−である、請求項１〜２のいずれか記載の化合物。
【請求項６】  ＷがＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲ1、ＳＯ2又はＳＯ2ＮＲ1であり、Ｒ1が水素である、請求項１〜５のいずれか記載の化合物。
【請求項７】  ＷがＣＯ、ＣＯＯ又はＳＯ2ＮＲ1であり、Ｒ1が水素である、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
【請求項８】  ＷがＳＯ2である、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
【請求項９】  ＷがＣＯである、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
【請求項１０】  ｎが０〜２である、請求項１〜９のいずれか記載の化合物。
【請求項１１】  ｎが０である、請求項１〜１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】  ｍが１〜５である、請求項１〜１１のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】  ｍが０〜２である、請求項１〜１１のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】  Ａ1がメチル、エチル又は２−プロペニルである、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】  Ａ2が、メチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、２−プロペニル、２−プロピニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチレン又は場合によりヒドロキシ、メトキシ若しくはエトキシカルボニルで置換されているエチルである、請求項１〜１４のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】  Ａ2が、ｎ−プロピル、２−ヒドロキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−プロペニル又はシクロプロピルである、請求項１〜１５のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】  Ａ1及びＡ2が、互いに結合して環を形成し、−Ａ1−Ａ2−が、場合によりＲ2で置換されている低級アルキレン又は低級アルケニレン（ここで−Ａ1−Ａ2−の−ＣＨ2−基の１個は、場合によりＮＲ3、Ｓ又はＯで置き換えられうる）であり、Ｒ2が低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル又はＮ（低級アルキル）2であり、そしてＲ3が低級アルキルである、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ2が、メチル、ヒドロキシ、２−ヒドロキシエチル又はＮ（ＣＨ3）2であり、Ｒ3がメチルである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】  Ａ3が水素である、請求項１〜１８のいずれか記載の化合物。
【請求項２０】  Ａ4が水素である、請求項１〜１９のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】  Ａ5が、場合によりフッ素及び塩素からなる群より選択される置換基１〜３個で置換されている低級アルキル；低級アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル低級アルキル、ナフチル、フリル−メチレン；又は場合によりフッ素、塩素、臭素、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、低級アルキル、低級アルコキシ、チオ低級アルコキシ、低級アルキル−カルボニル、低級アルコキシカルボニル及びジオキソ低級アルキレンからなる群より選択される置換基１〜３個で置換されているフェニル、ベンジル若しくはフェニル−エチレンである、請求項１〜２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２２】  Ａ5が、低級アルキル、シクロアルキル低級アルキル；又は場合によりフッ素、塩素、臭素及びＣＦ3からなる群より選択される置換基１〜３個で置換されているフェニル若しくはベンジルである、請求項１〜２１のいずれか記載の化合物。
【請求項２３】  Ａ5が、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、シクロヘキシル−メチレン、フェニル、４−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル又は４−クロロ−ベンジルである、請求項１〜２２のいずれか記載の化合物。
【請求項２４】  アリル−｛４−〔１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イルオキシ〕−ブチル｝−メチル−アミン、
アリル−｛３−〔１−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イルオキシ〕−プロピル｝−メチル−アミン、
４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル、
｛４−〔４−（アリル−メチル−アミノ）−ブトキシ〕−ピペリジン−１−イル｝−（４−クロロ−フェニル）−メタノン、
１−（４−｛２−〔４−（アリル−メチル−アミノ）−ブトキシ〕エチル｝−ピペリジン−１−イル）−２−（４−クロロ−フェニル）−エタノン、
（４−｛２−〔４−（アリル−メチル−アミノ）−ブトキシ〕−エチル｝−ピペリジン−１−イル）−（４−クロロ−フェニル）−メタノン、
（４−｛２−〔２−（アリル−メチル−アミノ）−エトキシ〕−エチル｝−ピペリジン−１−イル）−（４−クロロ−フェニル）−メタノン、
｛４−〔４−（アリル−メチル−アミノ）−ブトキシメチル〕−ピペリジン−１−イル｝−（４−クロロ−フェニル）−メタノン、
｛４−〔３−（アリル−メチル−アミノ）−プロポキシメチル〕−ピペリジン−１−イル｝−（４−クロロ−フェニル）−メタノン、
４−｛３−〔エチル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ〕−プロポキシメチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸４−クロロ−フェニルエステル、
４−〔４−（アリル−メチル−アミノ）−ブトキシメチル〕−ピペリジン−１−カルボン酸４−クロロ−フェニルエステル、
４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−スルホン酸ブチルアミド、
４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−スルホン酸シクロヘキシルメチル−アミド、
４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−スルホン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド、
４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−スルホン酸（４−ブロモ−フェニル）−アミド、
４−〔６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−スルホン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド、
４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−スルホン酸（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、
４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−スルホン酸（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アミド、及び
４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−ピペリジン−１−スルホン酸（フェニル）−アミド
からなる群より選択される、請求項１〜２３のいずれか記載の化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２５】  ２−（エチル−｛５−〔１−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル〕−ペンタ−４−イニル｝−アミノ）−エタノール、
２−（エチル−｛４−〔１−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル〕−ブタ−３−イニル｝−アミノ）−エタノール、
（４−クロロ−フェニル）−｛４−〔４−（メチル−プロピル−アミノ）−ブタ−１−イニル〕−ピペリジン−１−イル｝−メタノン、
エチル−（２−メトキシ−エチル）−｛４−〔１−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル〕−ブタ−３−イニル｝−アミン、
メチル−プロピル−｛４−〔１−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル〕−ブチル｝−アミン、及び
メチル−プロピル−｛３−〔１−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル〕−プロパ−２−イニル｝−アミン
からなる群より選択される、請求項１〜２３のいずれか記載の化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２６】  請求項１〜２５のいずれか記載の化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化２】
2004508354.tif 000002
〔式中、Ｚは、（Ａ1，Ａ2）Ｎ−Ｃ（Ａ3，Ａ4）−（ＣＨ2）m−Ｖ−（ＣＨ2）n−、Ｘ−ＣＨ2−（ＣＨ2）m−Ｖ−（ＣＨ2）n−、ＨＯ（ＣＨ2）n−又はＨＯＯＣ（ＣＨ2）n−（ここで、Ｘは、塩素、臭素、ヨウ素、メタンスルホニル又はトルエンスルホニルであり、そしてＡ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｖ、ｍ及びｎは、請求項１と同義である）である〕で示される化合物を、ＣｌＳＯ2−Ａ5、ＣｌＣＯＯ−Ａ5、ＣｌＣＳＯ−Ａ5、ＯＣＮ−Ａ5、ＳＣＮ−Ａ5、ＨＯＯＣ−Ａ5又はＣｌＳＯ2ＮＲ1−Ａ5（ここでＡ5は請求項１と同義である）と反応させることを含む方法。
【請求項２７】  請求項２６記載の方法により製造される、請求項１〜２５のいずれか記載の化合物。
【請求項２８】  請求項１〜２５のいずれか記載の化合物と薬学的に許容されうる担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２９】  治療上活性な物質として使用される、請求項１〜２５のいずれか記載の化合物。
【請求項３０】  ＯＳＣに関連する疾患を治療及び／又は予防する治療上活性な物質として使用される、請求項１〜２５のいずれか記載の化合物。
【請求項３１】  ＯＳＣに関連する疾患を治療及び／又は予防する薬剤を調製するための、請求項１〜２５のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項３２】  高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染、胆石、腫瘍及び／若しくは過剰増殖性障害を治療及び／又は予防する、並びに／あるいは耐糖能障害及び糖尿病を治療及び／又は予防する薬剤の調製のための、請求項１〜２５のいずれか記載の化合物の使用。