【誤訳訂正書】
【提出日】平成20年5月7日(2008.5.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式ＩＶの化合物：
【化１】
2004518743.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはエステルの塩であって、ここで；
Ｚ１は窒素またはＣ−Ｒ８であり、かつＺ２は窒素またはＣＨであり、ここで、Ｚ１またはＺ２のうちの１つは、窒素であり；
Ｑ’は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６’）２−、１，２−シクロプロパンジイル、１，２−シクロブタンジイル、または１，３−シクロブタンジイルから選択され；
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３から独立して選択されるか、または、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３によって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されており；
Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり；
Ｄ環は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜４個の環ヘテロ原子を有し、ここで、Ｄ環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ５、またはＶ−Ｚ−Ｒ５によって置換されており、そしてＤ環の各置換可能な環窒素は、独立して、−Ｒ４によって置換されており；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜３アルキリデン鎖であって、ここで、Ｑ’は、−Ｃ（Ｒ６’）２−であり、該Ｃ１〜３アルキリデン鎖のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、または−ＮＨＣＯ２−によって必要に応じて置き換えられ；
Ｚは、Ｃ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｒ２およびＲ２’は、独立して、−Ｒ、−Ｔ−Ｗ−Ｒ６から選択されるか、または、Ｒ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した５〜８員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成し、ここで、Ｒ２およびＲ２’によって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、または−Ｖ−Ｒ６によって置換されており、そしてＲ２およびＲ２’によって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されており；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換される基から選択され；
各Ｒ４は、独立して、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、または−ＳＯ２Ｒ７から選択され；
各Ｒ５は、独立して、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択され；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から選択されるか、あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ６基は、該窒素原子と一緒になって５〜６員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ６’は、独立して、水素またはＣ１〜４脂肪族基から選択されるか、あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ６’基は、一緒になって３〜６員の炭素環式環を形成し；
各Ｒ７は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択されるか、あるいは同じ窒素上の２個のＲ７は該窒素と一緒になって、５〜８員環のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして
Ｒ８は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはエステルの塩。
【請求項２】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｑ’は、−Ｓ−、−Ｏ−、または−ＮＨ−から選択され；そして該化合物は、以下の（ａ）〜（ｅ）：
（ａ）Ｒｘは、水素、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であり、かつＲｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは原子価結合またはメチレンであり、Ｒ３は−Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであり；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３によって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されていること；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合またはメチレン単位であること；
（ｃ）Ｄ環は、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であること；ならびに、
（ｄ）Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、そしてＲ２’は、水素であるか；あるいは、Ｒ２およびＲ２’は一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環を形成すること；
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、
化合物。
【請求項３】  請求項２に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｘは、水素、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であり、かつＲｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは原子価結合またはメチレンであり、Ｒ３は−Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであり；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３よって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されており；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合またはメチレン単位であり；
（ｃ）Ｄ環は、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であり；そして
（ｄ）Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、そしてＲ２’は、水素であるか；あるいは、Ｒ２およびＲ２’は一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環を形成する、
化合物。
【請求項４】  請求項２に記載の化合物であって、以下の（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは原子価結合またはメチレンであり、Ｒ３は−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、または５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、シクロペント環、シクロヘキソ環、シクロヘプト環、チエノ環、ピペリジノ環、またはイミダゾ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３よって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されており；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＤ環は、５〜６員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であり；
（ｃ）Ｒ２は−Ｒであり、Ｒ２’は水素であり、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択されること；ならびに、
（ｄ）Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−であること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、
化合物。
【請求項５】  請求項４に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは原子価結合またはメチレンであり、Ｒ３は−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、または５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、シクロペント環、シクロヘキソ環、シクロヘプト環、チエノ環、ピペリジノ環、またはイミダゾ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３よって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されており；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＤ環は、５〜６員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であり；
（ｃ）Ｒ２は−Ｒであり、Ｒ２’は水素であり、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択され；そして、
（ｄ）Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−である、
化合物。
【請求項６】  請求項４に記載の化合物であって、以下の（ａ）〜（ｅ）：
（ａ）Ｒｘは、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトアミドであり、かつＲｙは、２−ピリジル、４−ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシもしくはジアルキルアミノアルコキシ、アセトアミド、必要に応じて置換されたフェニル、またはメトキシメチルから選択され；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、ピペリジノ環、またはシクロヘキソ環を形成し、ここで、該環は、−ハロ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＣＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＮ、−Ｏ（ＣＨ２）２〜４−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ（ＣＨ２）２〜４−Ｒ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯＲ、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換され、ここで、Ｒは、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であること；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＤ環は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される１個または２個の基で必要に応じて置換された５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環であること；
（ｃ）Ｒ２は水素であるか、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であり、かつＲ２’は水素であること；
（ｄ）Ｒ３は、−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であること；ならびに、
（ｅ）Ｄ環は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される３個までの置換基によって置換され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、
化合物。
【請求項７】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｑ’は、−Ｃ（Ｒ６’）２−、１，２−シクロプロパンジイル、１，２−シクロブタンジイル、または１，３−シクロブタンジイルであり；そして該化合物は、以下の（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）Ｒｘは、水素、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であり、かつＲｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは原子価結合またはメチレンであり、Ｒ３は−Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであり；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３によって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されていること；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合またはメチレン単位であり、そしてここで、該メチレン単位は、必要に応じて−Ｏ−、−ＮＨ−、または−Ｓ−によって置き換えられること；
（ｃ）Ｄ環は、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であること；ならびに
（ｄ）Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、かつＲ２’は、水素であるか；あるいは、Ｒ２およびＲ２’は一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環を形成すること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、
化合物。
【請求項８】  請求項７に記載の化合物であって、ここで、
（ａ）Ｒｘは、水素、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であり、かつＲｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは原子価結合またはメチレンであり、Ｒ３は−Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであり；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３よって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されており；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合またはメチレン単位であり、そしてここで、該メチレン単位は、必要に応じて−Ｏ−、−ＮＨ−、または−Ｓ−によって置き換えられており；
（ｃ）Ｄ環は、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であり；そして
（ｄ）Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、かつＲ２’は、水素であるか；あるいは、Ｒ２およびＲ２’は一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環を形成する、
化合物。
【請求項９】  請求項７に記載の化合物であって、ここで、Ｑ’は、−Ｃ（Ｒ６’）２−または１，２−シクロプロパンジイルであり；そして該化合物は、以下の（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは原子価結合またはメチレンであり、Ｒ３は−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２であり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、または５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、シクロペント環、シクロヘキソ環、シクロヘプト環、チエノ環、ピペリジノ環、またはイミダゾ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３よって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されていること；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＤ環は、５〜６員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であること；
（ｃ）Ｒ２は、−Ｒであり、かつＲ２’は、水素であり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択されること；ならびに
（ｄ）Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、または５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−であること；
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、
化合物。
【請求項１０】  請求項９に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは原子価結合またはメチレンであり、Ｒ３は−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２であり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、または５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、シクロペント環、シクロヘキソ環、シクロヘプト環、チエノ環、ピペリジノ環、またはイミダゾ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成された該縮合環の各置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ−Ｒ３、またはＬ−Ｚ−Ｒ３よって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成された該環の各置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４によって置換されており；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＤ環は、５〜６員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環であり；
（ｃ）Ｒ２は、−Ｒであり、かつＲ２’は、水素であり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択されており；そして
（ｄ）Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、または５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−である、
化合物。
【請求項１１】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、Ｑ’は−ＣＨ２−であり、該化合物は、以下の（ａ）〜（ｅ）：
（ａ）Ｒｘは、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトアミドであり、かつＲｙは、２−ピリジル、４−ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシもしくはジアルキルアミノアルコキシ、アセトアミド、必要に応じて置換されたフェニル、またはメトキシメチルから選択され；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、ピペリジノ環、またはシクロヘキソ環を形成し、ここで、該環は、−ハロ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＣＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＮ、−Ｏ（ＣＨ２）２〜４−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ（ＣＨ２）２〜４−Ｒ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯＲ、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換され、ここで、Ｒは、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であること；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＤ環は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される１個または２個の基で必要に応じて置換された５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環であること；
（ｃ）Ｒ２は水素であるか、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であり、かつＲ２’は水素であること；
（ｄ）Ｒ３は、−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であること；ならびに、
（ｅ）Ｄ環は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される３個までの置換基によって置換され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、
化合物。
【請求項１２】  請求項１１に記載の化合物であって、ここで、
（ａ）Ｒｘは、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトアミドであり、かつＲｙは、２−ピリジル、４−ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシもしくはジアルキルアミノアルコキシ、アセトアミド、必要に応じて置換されたフェニル、またはメトキシメチルから選択され；あるいは、ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、ピペリジノ環、またはシクロヘキソ環を形成し、ここで、該環は、−ハロ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＣＯＲ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＮ、−Ｏ（ＣＨ２）２〜４−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ（ＣＨ２）２〜４−Ｒ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯＲ、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換され、ここで、Ｒは、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
（ｂ）Ｒ１は、Ｔ−（Ｄ環）であり、ここでＴは、原子価結合であり、そしてＤ環は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される１個または２個の基で必要に応じて置換された５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環であり；
（ｃ）Ｒ２は水素であるか、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であり、かつＲ２’は水素であり；
（ｄ）Ｒ３は、−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここでＲは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり；そして、
（ｅ）Ｄ環は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される３個までの置換基によって置換され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択される、
化合物。
【請求項１３】  請求項１〜１２に記載のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項１４】  さらなる治療剤をさらに含有する、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】  生物学的サンプル中のＡｕｒｏｒａ−２活性またはＧＳＫ−３活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルを、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１６】  Ａｕｒｏｒａ−２活性を阻害するための、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１７】  Ａｕｒｏｒａ−２活性を阻害するための、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】  Ａｕｒｏｒａ−２媒介性疾患を処置するための、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１９】  前記疾患が、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌から選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】  さらなる治療剤をさらに含む、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】  前記さらなる治療剤が化学療法剤である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】  ＧＳＫ−３活性を阻害するための、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２３】  ＧＳＫ−３活性を阻害するための、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２４】  ＧＳＫ−３媒介性疾患を処置するための、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２５】  前記ＧＳＫ−３媒介性疾患が、糖尿病、アルツハイマー病、ハンティングトン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ）、多発性硬化症（ＭＳ）、精神分裂病、心筋細胞肥大、再灌流／虚血、または禿頭症から選択される、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】  前記ＧＳＫ−３媒介性疾患が糖尿病である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】  患者において、グリコゲン合成を増大させるかまたはグルコースの血中レベルを低下させるための、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２８】  過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２９】  β−カテニンのリン酸化を阻害するための、請求項１３に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
用語「リンカー基」または「リンカー」は、１つの化合物のうちの２つの部分を連結する有機部分を意味する。リンカーは、代表的には、原子（例えば、酸素または硫黄）、単位（例えば、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−）、または原子鎖（例えば、アルキリデン鎖）から構成される。リンカーの分子量は、代表的には、約１４〜２００の範囲にあり、好ましくは、１４〜９６の範囲にあり、約６原子までの長さである。リンカーの例としては、必要に応じて置換される、飽和または不飽和のＣ１−６アルキリデン鎖が挙げられ、この鎖の１つまたは２つの飽和炭素は、必要に応じて、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＮＨ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、または−ＮＨＳＯ２−により置換される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
用語「アルキリデン鎖」とは、必要に応じて置換された、直鎖または分枝鎖の、炭素鎖を指し、この炭素鎖は、完全に飽和され得るかまたは１つ以上の不飽和単位を有する。必要に応じた置換基は、脂肪族基について上記した通りである。