【手続補正書】
【提出日】平成20年1月9日(2008.1.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2007517894.tif 000001
［式中、
L2及びL4は、単結合、置換又は未置換のアルキレン、及び置換又は未置換のヘテロアルキレンから独立して選択される一員であり；
L3は、単結合、置換又は未置換のアルキレン、置換又は未置換のヘテロアルキレン、-C(O)-、-C(O)NH-、及び-S(O)u-(式中、uは、0、1、又は2である)から選択される一員であり；
点線a及びbは、場合により単結合であり、ここでR2が=O、=N-OR2A、又は=CR2BR2Cである場合、R1は存在せず、L2は単結合であり、及びaはR2へ直接結合した単結合であり；
R1は、存在しないか、もしくは水素、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり；
R2は、=O、=N-OR2A、=CR2BR2C、水素、-OR2D、-C(O)R2D、-C(O)NR2ER2F、-NR2ER2F、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、ここでR2A、R2B、R2C及びR2Dは、水素、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員であり；
R2E及びR2Fは、水素、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、-S(O)mR2E1及び-S(O)mR2E2R2E3から独立して選択される一員であり、
ここでR2E及びR2Fは、場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって置換又は未置換の環を形成し、並びに
R2E1、R2E2、及びR2E3は、水素、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員であり、並びに
mは、0、1、又は2であり、
ここでR2及びR1は、場合により一緒になって置換又は未置換の環を形成し；
R3は、置換又は未置換の高級アルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリール、-OR3A、及び-NR3BR3Cから選択される一員であり、ここで
R3A、R3B、及びR3Cは、独立して置換又は未置換の高級アルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、ここでR3B及びR3Cは、場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって置換又は未置換の環を形成し；
R4は、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリール、-S(O)tR4A、-S(O)tNR4BR4C、-C(O)R4A、-C(O)OR4A、-C(O)NR4BR4C、=NOR4D、及び=NOR4ENR4Fから選択される一員であり、ここで
R4A、R4B、R4C、R4D、R4E、及びR4Fは、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員であり；並びに
tは、0、1又は2である。］
で表される化合物。
【請求項２】
R2が、=O、=N-OR2A、-OR2D、-NR2ER2F、置換又は未置換の(C1-C10)アルキル、置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、置換又は未置換の(C3-C7)シクロアルキル、置換又は未置換の3-7員のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり；ここで
R2A及びR2Dは、水素及び置換又は未置換の(C1-C10)アルキルから独立して選択される一員であり、並びに
R2E及びR2Fは、水素及び置換又は未置換の(C1-C10)アルキルから独立して選択される一員である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R2が、=O、=N-OR2A、及び-OR2Dから選択される一員であり；ここで
R2A及びR2Dは、水素及び未置換の(C1-C5)アルキルから独立して選択される一員である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R2が、=Oであり、及び点線bが単結合である、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
R1が、存在しないか、もしくは水素及び置換又は未置換のアルキルから選択される一員である、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
R1が、存在しないか、又は水素、メチル、及び-C≡C-CH3から選択される一員である、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
R1が存在しない、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
R3が、置換又は未置換の(C1-C10)アルキル、置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、置換又は未置換の(C3-C7)シクロアルキル、置換又は未置換の3-7員のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員である、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
R3が、下記式：
【化２】
2007517894.tif 000002
［式中、
qは、1〜5から選択される整数であり；及び
R3Dは、水素、ハロゲン、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリール、-NR3D1R3D2、-OR3D3、-C(O)NR3D4R3D5、及び-C(O)R3D6から独立して選択される一員であり、ここで
R3D1、R3D2、R3D3、R3D4、R3D5、及びR3D6は、水素、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員であり、ここで
R3D1及びR3D2は、場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって置換又は未置換の環を形成し、並びに
R3D4及びR3D5は、場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって置換又は未置換の環を形成する。］
で表される、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
qが、1〜3から選択される整数であり；及び
R3Dが、水素、置換されたアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換されたアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員である、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
R3Dが、水素、R3D7-置換された(C1-C10)アルキル、R3D7-置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、R3D7-置換又は未置換の(C3-C8)シクロアルキル、R3D7-置換又は未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、R3D8-置換又は未置換のアリール、R3D8-置換又は未置換のヘテロアリール、-NR3D1R3D2、-OR3D3、-C(O)NR3D4R3D5、及び-C(O)R3D6から独立して選択される一員であり、
ここで、R3D1、R3D2、R3D3、R3D4、R3D5、及びR3D6は、水素、R3D7-置換又は未置換のアルキル、R3D7-置換又は未置換のヘテロアルキル、R3D7-置換又は未置換のシクロアルキル、R3D7-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、R3D8-置換又は未置換のアリール、及びR3D8-置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員であり、
ここで、R3D1及びR3D2は、場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって、R3D7-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、もしくはR3D8-置換又は未置換のヘテロアリールを形成し、並びに
ここで、R3D4及びR3D5は、場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって、R3D7-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、もしくはR3D8-置換又は未置換のヘテロアリールを形成し、
ここで、R3D7は、ハロゲン、オキソ、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、R3D9-置換又は未置換の(C1-C10)アルキル、R3D9-置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、R3D9-置換又は未置換の(C3-C8)シクロアルキル、R3D9-置換又は未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、R3D10-置換又は未置換のアリール、及びR3D10-置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、並びに
R3D8は、ハロゲン、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、R3D9-置換又は未置換の(C1-C10)アルキル、R3D9-置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、R3D9-置換又は未置換の(C3-C8)シクロアルキル、R3D9-置換又は未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、R3D10-置換又は未置換のアリール、及びR3D10-置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、
R3D9は、ハロゲン、オキソ、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、未置換の(C1-C10)アルキル、未置換の2-10員のヘテロアルキル、未置換の(C3-C8)シクロアルキル、未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、未置換のアリール、及び未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、並びに
R3D10は、ハロゲン、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、未置換の(C1-C10)アルキル、未置換の2-10員のヘテロアルキル、未置換の(C3-C8)シクロアルキル、未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、未置換のアリール、及び未置換のヘテロアリールから選択される一員である、請求項9記載の化合物。
【請求項１２】
R3が、下記式：
【化３】
2007517894.tif 000003
［式中、
R3Dは、水素、R3D7-置換された(C1-C5)アルキル、R3D7-置換又は未置換の2-5員のヘテロアルキル、R3D7-置換された(C5-C7)シクロアルキル、R3D7-置換又は未置換の5-7員のヘテロシクロアルキル、R3D8-置換されたアリール、R3D8-置換又は未置換のヘテロアリール、-NR3D1R3D2、-OR3D3、-C(O)NR3D4R3D5、及び-C(O)R3D6から選択される一員である。]
で表される、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R3Dが、-NR3D1R3D2、-OR3D3、-C(O)NR3D4R3D5、及び環窒素を含むR3D7-置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、ここで
R3D1及びR3D2は、水素、R3D7-置換されたアルキル、R3D7-置換又は未置換のヘテロアルキル、R3D7-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、及びR3D8-置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員であり、
ここでR3D1及びR3D2は、場合によりそれらが結合する窒素と一緒に、R3D7-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、もしくはR3D8-置換又は未置換のヘテロアリールを形成し、ここで該環は場合により、追加の環ヘテロ原子を含み；並びに
R3D3、R3D4及びR3D5は、水素、窒素ヘテロ原子を含むR3D7-置換又は未置換のヘテロアルキル、
環窒素を含むR3D7-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、
環窒素を含むR3D8-置換又は未置換のヘテロアリール、及び
窒素ヘテロ原子を含むR3D9-置換又は未置換のヘテロアルキル、環窒素を含むR3D9-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、もしくは環窒素を含むR3D10-置換又は未置換のヘテロアリールで置換されたアルキルから独立して選択される一員であり、
ここで、R3D4及びR3D5は場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって、R3D7-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、もしくはR3D8-置換又は未置換のヘテロアリールを形成し、ここで該環は場合によりヘテロ原子を含む、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R3D1及びR3D2、並びにR3D4及びR3D5が、場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって、追加のヘテロ原子を含むR3D7-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、もしくは追加のヘテロ原子を含むR3D8-置換又は未置換のヘテロアリールを形成する、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R3D1及びR3D2、並びにR3D4及びR3D5が、場合によりそれらが結合する窒素と一緒になって、R3D8-置換又は未置換のオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、プリニル、ピラジジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はキノキサリニルを形成する、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
R4が、置換又は未置換の(C1-C10)アルキル、置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、置換又は未置換の(C3-C7)シクロアルキル、置換又は未置換の3-7員のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員である、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
R4A、R4B、R4C、R4D、R4E、及びR4Fが、置換又は未置換の(C1-C10)アルキル、置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、置換又は未置換の(C3-C7)シクロアルキル、置換又は未置換の3-7員のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員である、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
R4が、下記式：
【化４】
2007517894.tif 000004
[式中、
R4Gは、水素、ハロゲン、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員であり；
Aは、置換又は未置換の(C3-C7)シクロアルキル、置換又は未置換の3-7員のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される、置換又は未置換の環であり；
Xは、単結合、-S(O)V、及び-S(O)VNR4I-から選択される一員であり、ここでR4Iは、水素、置換又は未置換のアルキル、及び置換又は未置換のヘテロアルキルから選択される一員であり、及び
vは、0、1、又は2であり；並びに
wは、1〜5の整数である。]
で表される、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
R4Gは、水素、ハロゲン、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、R4GI-置換又は未置換のアルキル、R4GI-置換又は未置換のヘテロアルキル、R4GI-置換又は未置換のシクロアルキル、R4GI-置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、R4G2-置換又は未置換のアリール、及びR4G2-置換又は未置換のヘテロアリールから独立して選択される一員であり、ここで
R4GIは、ハロゲン、オキソ、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、R4G3-置換又は未置換の(C1-C10)アルキル、R4G3-置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、R4G3-置換又は未置換の(C3-C8)シクロアルキル、R4G3-置換又は未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、R4G4-置換又は未置換のアリール、及びR4G4-置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、並びに
R4G2は、ハロゲン、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、R4G3-置換又は未置換の(C1-C10)アルキル、R4G3-置換又は未置換の2-10員のヘテロアルキル、R4G3-置換又は未置換の(C3-C8)シクロアルキル、R4G3-置換又は未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、R4G4-置換又は未置換のアリール、及びR4G4-置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、
R4G3は、ハロゲン、オキソ、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、未置換の(C1-C10)アルキル、未置換の2-10員のヘテロアルキル、未置換の(C3-C8)シクロアルキル、未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、未置換のアリール、及び未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、並びに
R4G4は、ハロゲン、-OH、-COOH、-CF3、-NH2、-SH、未置換の(C1-C10)アルキル、未置換の2-10員のヘテロアルキル、未置換の(C3-C8)シクロアルキル、未置換の3-8員のヘテロシクロアルキル、未置換のアリール、及び未置換のヘテロアリールから選択される一員である、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
Aは、フェニル、ピラゾリル、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリジル、ピラジル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チエニル、トリアジニル、チアジアゾリル、ジオキソラニル、ジオキサニル、トリオキサニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピロリジニル、モルホリノ、ピペリジニル、及びピペラジニルから選択される一員である、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
R4Gが、水素、置換された(C1-C5)アルキル、置換又は未置換の2-5員のヘテロアルキル、置換された(C5-C7)シクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換されたアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択され；
Aは、置換又は未置換の3-7員のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される、置換又は未置換の環であり；並びに
R4Iは、水素である、請求項18記載の化合物。
【請求項２２】
R4Gが、分枝した又は分枝していない(C1-C10)アルキルである、請求項18記載の化合物。
【請求項２３】
Xが、-S(O)2-である、請求項18記載の化合物。
【請求項２４】
L2、L3及びL4が、単結合及び未置換の(C1-C5)アルキレンから独立して選択される一員である、請求項1記載の化合物。
【請求項２５】
点線bが、単結合であり；R2が、=Oであり；R3が、置換又は未置換のベンジルであり；R4が、下記式：
【化５】
2007517894.tif 000005
[式中、
R4Gは、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり、
Aは、置換又は未置換の(C3-C7)シクロアルキル、置換又は未置換の3-7員のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される置換又は未置換の環であり、及び
Xは、-S(O)2-であり；
L3は、単結合であり；及び、
L4は、単結合である。]
である、請求項1記載の化合物。
【請求項２６】
下記式：
【化６】
2007517894.tif 000006
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
下記式：
【化７】
2007517894.tif 000007
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
下記式：
【化８】
2007517894.tif 000008
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項２９】
下記式：
【化９】
2007517894.tif 000009
[式中、
R4Gは、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される一員であり；
Aは、置換又は未置換の(C3-C7)シクロアルキル、置換又は未置換の3-7員のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される置換又は未置換の環であり；並びに
Xは、単結合、-S(O)2-、及び-S(O)2NR4I-から選択される一員であり、ここでR4Iは、水素、置換又は未置換のアルキル、及び置換又は未置換のヘテロアルキルから選択される一員である。]
で表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３０】
請求項1記載の化合物の有効量を含む、糖質コルチコイド受容体を調節することによる障害又は症状の治療のための医薬組成物であって、そのような治療を必要とする対象へ投与される、前記医薬組成物。
【請求項３１】
請求項1記載の化合物の有効量を含む、糖質コルチコイド受容体と拮抗することによる障害又は症状の治療のための医薬組成物であって、そのような治療を必要とする対象へ投与される、前記医薬組成物。
【請求項３２】
請求項1記載の化合物を含む、糖質コルチコイド受容体の調節のための医薬組成物であって、糖質コルチコイド受容体と接触され、そして糖質コルコイド受容体の活性の変化が検出される、前記医薬組成物。
【請求項３３】
医薬として許容される賦形剤及び請求項1記載の化合物を含有する、医薬組成物。