【手続補正書】
【提出日】平成31年3月5日(2019.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための医薬組成物。
【請求項２】
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者において炎症性疾患の急性増悪の症状を緩和するための医薬組成物。
【請求項３】
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者において、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の忍容性を高めるための医薬組成物。
【請求項４】
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量、および炎症性疾患に罹患しているヒトの患者を治療するための指示を含むキットであって、前記指示が、最短５日間および最長１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で、前記投与量を別々に投与することについての指導を含む、キット。
【請求項５】
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量、および炎症性疾患の急性増悪に罹患しているヒトの患者を治療するための指示を含むキットであって、前記指示が、最短５日間および最長１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で、前記投与量を別々に投与するための指導を含む、キット。
【請求項６】
３回の別々の投与量が、最短５日間および最長７日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で投与される、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物またはキット。
【請求項７】
４回の別々の投与量が、最短７日間および最長１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で投与される、請求項１から６のいずれか一項に記載の組成物またはキット。
【請求項８】
５回の別々の投与量が、１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で投与される、請求項１から７のいずれか一項に記載の組成物またはキット。
【請求項９】
疾患増悪が、急性膵炎、喘息、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群から選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物またはキット。
【請求項１０】
炎症性疾患の前記急性増悪が、喘息の急性増悪である、請求項１から９のいずれか一項に記載の組成物またはキット。
【請求項１１】
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の投与の量が、少なくとも最初の３回の別々の投与の過程にわたって減少する、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物またはキット。
【請求項１２】
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の初回投与量が、その後の投与量のいずれをも、少なくとも２０％超える、好ましくは、少なくとも３０％超える、より好ましくは、４０％超える、最も好ましくは、その後の投与量を５０％から１００％超の間だけ超える、請求項１１に記載の組成物またはキット。
【請求項１３】
第３の投与量が、第２の投与量よりも少ない投与量となり得る、請求項１１または１２に記載の組成物またはキット。
【請求項１４】
前記投与量が、１、６および１０日目に投与され、前記投与量が、２５ｍｇまたは７５ｍｇである、請求項１、９または１０のいずれか一項に記載の組成物またはキット。
【請求項１５】
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドの３回以下の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための医薬組成物であって、前記有効投与量が７５ｍｇであり、前記投与量が、１、６および１０日目に投与される、医薬組成物。
【請求項１６】
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドの３回以下の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための医薬組成物であって、前記有効投与量が、２５ｍｇであり、前記投与量が、１、６および１０日目に投与される、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
【表２】
2019507785.tif 000001
本発明は、以下の態様を含む。
［１］
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための医薬組成物。
［２］
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者において炎症性疾患の急性増悪の症状を緩和するための医薬組成物。
［３］
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者において、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の忍容性を高めるための医薬組成物。
［４］
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量を、炎症性疾患に罹患しているヒトの患者に投与するステップを含む、前記ヒトの患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための方法。
［５］
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量を、ヒトの患者に投与するステップを含む、前記ヒトの患者において炎症性疾患の急性増悪の症状を緩和する方法。
［６］
最短５日間および最長１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体を含む医薬組成物の３から５回の別々の投与量を投与するステップを含む、炎症性疾患に罹患しているヒトの患者において、３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の忍容性を高める方法。
［７］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量、および炎症性疾患に罹患しているヒトの患者を治療するための指示を含むキットであって、前記指示が、最短５日間および最長１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で、前記投与量を別々に投与することについての指導を含む、キット。
［８］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の３回から５回の別々の治療有効投与量、および炎症性疾患の急性増悪に罹患しているヒトの患者を治療するための指示を含むキットであって、前記指示が、最短５日間および最長１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で、前記投与量を別々に投与するための指導を含む、キット。
［９］
３回の別々の投与量が、最短５日間および最長７日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で投与される、［１］から［８］のいずれかに記載の組成物、方法またはキット。
［１０］
４回の別々の投与量が、最短７日間および最長１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で投与される、［１］から［９］のいずれかに記載の組成物、方法またはキット。
［１１］
５回の別々の投与量が、１０日間にわたって、投与量の投与毎の間が少なくとも１日で投与される、［１］から［１０］のいずれかに記載の組成物、方法またはキット。
［１２］
疾患増悪が、急性膵炎、喘息、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群から選択される、［１］から［１１］のいずれかに記載の組成物、方法またはキット。
［１３］
炎症性疾患の前記急性増悪が、喘息の急性増悪である、［１］から［１２］のいずれかに記載の組成物、方法またはキット。
［１４］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の投与の量が、少なくとも最初の３回の別々の投与の過程にわたって減少する、［１］から［１３］のいずれかに記載の組成物、方法またはキット。
［１５］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドまたは薬学的に許容されるその誘導体の初回投与量が、その後の投与量のいずれをも、少なくとも２０％超える、好ましくは、少なくとも３０％超える、より好ましくは、４０％超える、最も好ましくは、その後の投与量を５０％から１００％超の間だけ超える、［１４］に記載の組成物、方法またはキット。
［１６］
第３の投与量が、第２の投与量よりも少ない投与量となり得る、［１４］または［１５］に記載の組成物、方法またはキット。
［１７］
前記投与量が、１、６および１０日目に投与され、前記投与量が、２５ｍｇまたは７５ｍｇである、［１］、［１２］または［１３］のいずれかに記載の組成物、方法またはキット。
［１８］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドの３回以下の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための医薬組成物であって、前記有効投与量が７５ｍｇであり、前記投与量が、１、６および１０日目に投与される、医薬組成物。
［１９］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドの３回以下の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための医薬組成物であって、前記有効投与量が、２５ｍｇであり、前記投与量が、１、６および１０日目に投与される、医薬組成物。
［２０］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドの３回以下の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための方法であって、前記有効投与量が、７５ｍｇであり、前記投与量が、１、６および１０日目に投与される、方法。
［２１］
３−［５−アミノ−４−（３−シアノベンゾイル）−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミドの３回以下の別々の治療有効投与量をヒトの患者に投与するステップを含む、前記患者における炎症性疾患の急性増悪の治療のための方法であって、前記有効投与量が、２５ｍｇであり、前記投与量が、１、６および１０日目に投与される、方法。