【手続補正書】
【提出日】平成19年9月28日(2007.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
2007533635.tif 000001
（式中、
Ｊは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｘは、Ｎであり；Ｙは、Ｎであり、Ｚは、Ｃ（Ｒｄ）であり；
ｎは、各場合、独立して、０、１または２であり；
Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によってさらに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ
ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されている０または１個のＣ１−４アルキル基によってさらに置換されており；Ｒ１は、テトラゾールではなく；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択され；または、Ｒ２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ
）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３は、各場合、独立して、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに
前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよく；Ｒ４は、ピロリジンまたはピラゾールではなく；
Ｒａは、各場合、独立して、Ｈ、フェニル、ベンジルまたはＣ１−６アルキルであり、このフェニル、ベンジルおよびＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されており；
Ｒｄは、各場合、独立して、水素または−ＣＨ３であり；
Ｒｅは、各場合、独立して、Ｃ１−９アルキルまたはＣ１−４アルキル（フェニル）であり、この場合、これらのいずれもが、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、およびＣ１−９アルキルは、Ｒｈから独立して選択される０または１個の置換基によってさらに置換されており；
Ｒｆは、各場合、独立して、ＲｅまたはＨであり；
Ｒｇは、各場合、独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており；ならびに
Ｒｈは、各場合、独立して、フェニルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合のフェニルまたは単環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）
を有する化合物またはこのいずれかの医薬適合性の塩もしくは水和物。
【請求項２】
構造：
【化２】
2007533635.tif 000002
（式中、
Ｊは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｘは、Ｎであり；Ｙは、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｚは、Ｃ（Ｒｄ）であり；
ｎは、各場合、独立して、０、１または２であり；
Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によってさらに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ
ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されている０または１個のＣ１−４アルキル基によってさらに置換されており；Ｒ１は、テトラゾールではなく；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択され；または、Ｒ２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ
）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３は、各場合、独立して、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに
前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよく；Ｒ４は、ピロリジンまたはピラゾールではなく；
Ｒａは、各場合、独立して、Ｈ、フェニル、ベンジルまたはＣ１−６アルキルであり、このフェニル、ベンジルおよびＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されており；
Ｒｄは、各場合、独立して、水素または−ＣＨ３であり；
Ｒｅは、各場合、独立して、Ｃ１−９アルキルまたはＣ１−４アルキル（フェニル）であり、この場合、これらのいずれもが、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、およびＣ１−９アルキルは、Ｒｈから独立して選択される０または１個の置換基によってさらに置換されており；
Ｒｆは、各場合、独立して、ＲｅまたはＨであり；
Ｒｇは、各場合、独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており；ならびに
Ｒｈは、各場合、独立して、フェニルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合のフェニルまたは単環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）
を有する化合物またはこのいずれかの医薬適合性の塩もしくは水和物。
【請求項３】
構造：
【化３】
2007533635.tif 000003
（式中、
Ｊは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ２）であり；Ｙは、Ｎであり、Ｚは、Ｃ（Ｒｄ）であり；
ｎは、各場合、独立して、０、１または２であり；
Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によってさらに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ
ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されている０または１個のＣ１−４アルキル基によってさらに置換されており；Ｒ１は、テトラゾールではなく；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択され；または、Ｒ２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ
）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３は、各場合、独立して、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに
前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよく；Ｒ４は、ピロリジンまたはピラゾールではなく；
Ｒａは、各場合、独立して、Ｈ、フェニル、ベンジルまたはＣ１−６アルキルであり、このフェニル、ベンジルおよびＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されており；
Ｒｄは、各場合、独立して、水素または−ＣＨ３であり；
Ｒｅは、各場合、独立して、Ｃ１−９アルキルまたはＣ１−４アルキル（フェニル）であり、この場合、これらのいずれもが、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、およびＣ１−９アルキルは、Ｒｈから独立して選択される０または１個の置換基によってさらに置換されており；
Ｒｆは、各場合、独立して、ＲｅまたはＨであり；
Ｒｇは、各場合、独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており；ならびに
Ｒｈは、各場合、独立して、フェニルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合のフェニルまたは単環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）
を有する化合物またはこのいずれかの医薬適合性の塩もしくは水和物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６または７員単環式の環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を０、１、２、３または４個含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によってさらに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ
２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されている０または１個のＣ１−４アルキル基によってさらに置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、１個のＮ原子および、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２または３個の追加の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよい、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
４−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−３−イルオキシ］−ベンゾチアゾール−２−イルアミン；
Ｎ−｛４−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−３−イルオキシ］−ベンゾチアゾール−２−イル｝−アセトアミド；
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−４−イル］−アミン；および
７−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−３−イルオキシ］−キノリン
の群から選択される化合物またはこのあらゆる医薬適合性の塩もしくは水和物。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれかに記載の化合物および医薬適合性希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
医薬品の製造における請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための医薬品の製造における上記実施態様のいずれかに記載の化合物の使用。