【手続補正書】
【提出日】平成20年1月18日(2008.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式Ｉ：
【化１】
2003528101.tif 000001
［式中、R2は、（ａ）水素、
（ｂ）低級アルキル、ただし場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、チオアルキル、ニトリル、アリール、ヘテロアリールまたは環員の２個までが場合により、酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基から独立して選択される基１、２または３個で置換されているもの；または、
（ｃ）環員の２個までが場合により、酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
R3は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキニル、低級アルケニル、ニトリル、ニトロ、-COR4、-CO2R4、-CONR4R5、
【化２】
2003528101.tif 000002
-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)または-NR4R5であり；
ＹはＮまたはCR7であり；
R9は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
ＸおよびＺは独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ニトリル、ニトロ、-NR4R5、-N(O)R4R5、-NR4R5R6W、-SR4、-C(O)R4、-CO2R4、-CONR4R5、-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)、-T(CH2)mQR4、-C(O)T(CH2)mQR4または-NR4C(O)T(CH2)mQR5であり；
ｍは１〜６であり；
ＴはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5WまたはCR4R5であり；
ＱはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5W、CO2、または環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基であり、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノまたはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
R6は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
R7はNR4R5、N(O)R4R5、NR4R5R9W、OH、OR4、SR4、ハロ、COR4、(CH2)nR4、(CH2)nR4、CO2R4、CONR4R5、C(O)NR4SO2R5、S(O)R4、SO2R4、SO2NR4R5、SO3R4、(CH2)nP(O)(OR4)2、NR4SO2R5、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、アルキル、アルコキシアルキル、T(CH2)mQR4、C(O)T(CH2)mQR4、NR4C(O)T(CH2)mQR5またはT(CH2)mCO2R4であり；
ｎは０〜６であり；
Ｗはアニオンであり；
R4およびR5は独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、(CH2)nAr、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、または、R4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になって、環員の４個までが場合によりカルボニル基または酸素、硫黄、S(O)、S(O)2および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜８員を含む炭素環を形成し、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、アミノアルキルカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルアルキル、トリフルオロメチルアルキルアミノアルキル、モノ−またはジアルキルアミノ、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、アリール、ヘテロアリール、カルボキシアルキル、NR10SO2R11、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、C(O)OR10、C(O)NR10SO2R11、(CH2)nS(O)nR10、(CH2)n−ヘテロアリール、O(CH2)n−ヘテロアリール、(CH2)nC(O)NR10R11、O(CH2)nC(O)OR10から独立して選択される基１、２、３または４個で置換されているものであり；
そしてR4は更に、未置換であるか、または、ハロゲン、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルファニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルフィニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルホニルまたは環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基から独立して選択される基１、２または３個で置換されている低級アルキルであることができ、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；そして、
R10およびR11は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアルキルカルボニルである］の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項２】  下記式II：
【化３】
2003528101.tif 000003
［式中、
R3は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキニル、低級アルケニル、ニトリル、ニトロ、-COR4、-CO2R4、-CONR4R5、
【化４】
2003528101.tif 000004
-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)または-NR4R5であり；
ＹはＮまたはCR7であり；
ＸおよびＺは独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ニトリル、ニトロ、-NR4R5、-N(O)R4R5、-NR4R5R6W、-SR4、-C(O)R4、-CO2R4、-CONR4R5、-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)、-T(CH2)mQR4、-C(O)T(CH2)mQR4または-NR4C(O)T(CH2)mQR5であり；
ｍは１〜６であり；
ＴはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5WまたはCR4R5であり；
ＱはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5W、CO2、または環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基であり、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノまたはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
R6は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
R7はNR4R5、N(O)R4R5、NR4R5R9X、OH、OR4、SR4、ハロ、COR4、(CH2)nR4、CO2R4、CONR4R5、C(O)NR4SO2R5、S(O)R4、SO2R4、SO2NR4R5、SO3R4、(CH2)nP(O)(OR4)2、NR4SO2R5、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、アルキル、アルコキシアルキル、T(CH2)mQR9、C(O)T(CH2)mQR9、NR9C(O)T(CH2)mQR10またはT(CH2)mCO2R4であり；
ｎは０〜６であり；
Ｗはアニオンであり；
R4およびR5は独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、(CH2)nAr、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、または、R4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になって、環員の４個までが場合によりカルボニル基または酸素、硫黄、S(O)、S(O)2および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜８員を含む炭素環を形成し、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、アミノアルキルカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルアルキル、トリフルオロメチルアルキルアミノアルキル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、アリール、ヘテロアリール、カルボキシアルキル、NR10SO2R11、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、C(O)OR10、C(O)NR10SO2R11、(CH2)nS(O)nR10、(CH2)n−ヘテロアリール、O(CH2)n−ヘテロアリール、(CH2)nC(O)NR10R11、O(CH2)nC(O)OR10から独立して選択される基１、２、３または４個で置換されているものであり；
R9は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
そしてR4は更に、未置換であるか、または、ハロゲン、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルファニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルフィニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルホニルまたは環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基から独立して選択される基１、２または３個で置換されている低級アルキルであることができ、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
そして、ＹがCR7である場合、それは部分構造：
【化５】
2003528101.tif 000005
｛式中R7およびＺは前述の通り定義される｝の部分であるか、または、それらが連結している炭素と一緒になって下記：
【化６】
2003528101.tif 000006
｛式中、
ＧおよびＪは独立してCH2、NHまたはＯであり；
ＢはNH、Ｓ、CH2またはＯであり；
ＤはＣまたはＮであるが、ただし、ＤがＮである場合はR10は存在しない｝を形成し；そして、
R10およびR11は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアルキルカルボニルである］の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項３】  下記式III：
【化７】
2003528101.tif 000007
［式中、
R3は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキニル、低級アルケニル、ニトリル、ニトロ、-COR4、-CO2R4、-CONR4R5、
【化８】
2003528101.tif 000008
-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)または-NR4R5であり；
ＹはＮまたはCR7であり；
ＸおよびＺは独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ニトリル、ニトロ、-NR4R5、-N(O)R4R5、-NR4R5R6W、-SR4、-C(O)R4、-CO2R4、-CONR4R5、-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)、-T(CH2)mQR4、-C(O)T(CH2)mQR4または-NR4C(O)T(CH2)mQR5であり；
ｍは１〜６であり；
ＴはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5WまたはCR4R5であり；
ＱはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5W、CO2、または環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基であり、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノまたはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
R6は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
R7はNR4R5、N(O)R4R5、NR4R5R9X、OH、OR4、SR4、ハロ、COR4、(CH2)nR4、CO2R4、CONR4R5、C(O)NR4SO2R5、S(O)R4、SO2R4、SO2NR4R5、SO3R4、(CH2)nP(O)(OR4)2、NR4SO2R5、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、アルキル、アルコキシアルキル、T(CH2)mQR9、C(O)T(CH2)mQR9、NR9C(O)T(CH2)mQR10またはT(CH2)mCO2R4であり；
ｎは０〜６であり；
Ｗはアニオンであり；
R4およびR5は独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、(CH2)nAr、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、または、R4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になって、環員の４個までが場合によりカルボニル基または酸素、硫黄、S(O)、S(O)2および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜８員を含む炭素環を形成し、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルアルキル、トリフルオロメチルアルキルアミノアルキル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、アリール、ヘテロアリール、カルボキシアルキル、NR10SO2R11、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、C(O)OR10、C(O)NR10SO2R11、(CH2)nS(O)nR10、(CH2)n−ヘテロアリール、O(CH2)n−ヘテロアリール、(CH2)nC(O)NR10R11、O(CH2)nC(O)OR10から独立して選択される基１、２、３または４個で置換されているものであり；
そしてR4は更に、未置換であるか、または、ハロゲン、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルファニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルフィニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルホニルまたは環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基から独立して選択される基１、２または３個で置換されている低級アルキルであることができ、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
そして、ＹがCR7である場合、それは部分構造：
【化９】
2003528101.tif 000009
｛式中R7およびＺは前述の通り定義される｝の部分であるか、または、それらが連結している炭素と一緒になって下記：
【化１０】
2003528101.tif 000010
｛式中、
ＧおよびＪは独立してCH2、NHまたはＯであり；
ＢはNH、Ｓ、CH2またはＯであり；
ＤはＣまたはＮであるが、ただし、ＤがＮである場合はR10は存在しない｝を形成し；そして、
R9は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
R10およびR11は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアルキルカルボニルである］の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項４】  下記式IV：
【化１１】
2003528101.tif 000011
［式中、
R3は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキニル、低級アルケニル、ニトリル、ニトロ、-COR4、-CO2R4、-CONR4R5、
【化１２】
2003528101.tif 000012
-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)または-NR4R5であり；
ＹはＮまたはCR7であり；
ＸおよびＺは独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ニトリル、ニトロ、-NR4R5、-N(O)R4R5、-NR4R5R6W、-SR4、-C(O)R4、-CO2R4、-CONR4R5、-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)、-T(CH2)mQR4、-C(O)T(CH2)mQR4または-NR4C(O)T(CH2)mQR5であり；
ｍは１〜６であり；
ＴはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5WまたはCR4R5であり；
ＱはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5W、CO2、または環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基であり、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノまたはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
R6は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
R7はNR4R5、N(O)R4R5、NR4R5R9X、OH、OR4、SR4、ハロ、COR4、(CH2)nR4、CO2R4、CONR4R5、C(O)NR4SO2R5、S(O)R4、SO2R4、SO2NR4R5、SO3R4、(CH2)nP(O)(OR4)2、NR4SO2R5、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、アルキル、アルコキシアルキル、T(CH2)mQR9、C(O)T(CH2)mQR9、NR9C(O)T(CH2)mQR10またはT(CH2)mCO2R4であり；
ｎは０〜６であり；
Ｗはアニオンであり；
R4およびR5は独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、(CH2)nAr、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、または、R4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になって、環員の４個までが場合によりカルボニル基または酸素、硫黄、S(O)、S(O)2および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜８員を含む炭素環を形成し、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、アミノアルキルカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルアルキル、トリフルオロメチルアルキルアミノアルキル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、アリール、ヘテロアリール、カルボキシアルキル、NR10SO2R11、C(O)NR10R11、NR10C(O)R
11、C(O)NR10SO2R11、(CH2)nS(O)nR10、(CH2)n−ヘテロアリール、O(CH2)n−ヘテロアリール、(CH2)nC(O)NR10R11、O(CH2)nC(O)OR10から独立して選択される基１、２、３または４個で置換されているものであり；
そしてR4は更に、未置換であるか、または、ハロゲン、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルファニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルフィニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルホニルまたは環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基から独立して選択される基１、２または３個で置換されている低級アルキルであることができ、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
そして、ＹがCR7である場合、それは部分構造：
【化１３】
2003528101.tif 000013
｛式中R7およびＺは前述の通り定義される｝の部分であるか、または、それらが連結している炭素と一緒になって下記：
【化１４】
2003528101.tif 000014
｛式中、
ＧおよびＪは独立してCH2、NHまたはＯであり；
ＢはNH、Ｓ、CH2またはＯであり；
ＤはＣまたはＮであるが、ただし、ＤがＮである場合はR10は存在しない｝を形成し；
R9は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；そして、
R10およびR11は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアルキルカルボニルである］の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項５】  下記式Ｖ：
【化１５】
2003528101.tif 000015
［式中、R2は（ａ）水素、
（ｂ）低級アルキル、ただし場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、チオアルキル、ニトリル、アリール、ヘテロアリールまたは環員の２個までが場合により、酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基から独立して選択される基１、２または３個で置換されているもの；または、
（ｃ）環員の２個までが場合により、酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
R3は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキニル、低級アルケニル、ニトリル、ニトロ、-COR4、-CO2R4、-CONR4R5、
【化１６】
2003528101.tif 000016
-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)、または-NR4R5であり；
R9は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
ＸおよびＺは独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ニトリル、ニトロ、-NR4R5、-N(O)R4R5、-NR4R5R6W、-SR4、-C(O)R4、-CO2R4、-CONR4R5、-SO2NR4R5、-SO2R4、-SO3R4、P(O)(OR4)(OR5)、-T(CH2)mQR4、-C(O)T(CH2)mQR4または-NR4C(O)T(CH2)mQR5であり；
ｍは１〜６であり；
ＴはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5WまたはCR4R5であり；
ＱはＯ、Ｓ、NR4、N(O)R4、NR4R5W、CO2、または環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基であり、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノまたはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；
R6は低級アルキル、ハロアルキルまたはアリールであり；
R7はNR4R5、N(O)R4R5、NR4R5R9W、OH、OR4、SR4、ハロ、COR4、(CH2)nR4、CO2R4、CONR4R5、C(O)NR4SO2R5、S(O)R4、SO2R4、SO2NR4R5、SO3R4、(CH2)nP(O)(OR4)2、NR4SO2R5、アルデヒド、ニトリル、ニトロ、アルキル、アルコキシアルキル、T(CH2)mQR4、C(O)T(CH
2)mQR4、NR4C(O)T(CH2)mQR5またはT(CH2)mCO2R4であり；
ｎは０〜６であり；
Ｗはアニオンであり；
R4およびR5は独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、(CH2)nAr、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、または、R4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になって、環員の４個までが場合によりカルボニル基または酸素、硫黄、S(O)、S(O)2および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜８員を含む炭素環を形成し、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、アミノアルキルカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルアルキル、トリフルオロメチルアルキルアミノアルキル、モノ−またはジアルキルアミノ、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、アリール、ヘテロアリール、カルボキシアルキル、NR10SO2R11、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、C(O)OR10、C(O)NR10SO2R11、(CH2)nS(O)nR10、(CH2)n−ヘテロアリール、O(CH2)n−ヘテロアリール、(CH2)nC(O)NR10R11、O(CH2)nC(O)OR10から独立して選択される基１、２、３または４個で置換されているものであり；
そしてR4は更に、未置換であるか、または、ハロゲン、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルファニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルフィニル、５−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−３−イル−スルホニルまたは環員の４個までが場合により酸素、硫黄および窒素から独立して選択されるヘテロ原子である３〜７員を含む炭素環基から独立して選択される基１、２または３個で置換されている低級アルキルであることができ、ただしここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、トリフルオロメチル、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、トリフルオロメチルアルキル、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノから独立して選択される基１、２または３個で置換されているものであり；そして
R10およびR11は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアルキルカルボニルである］の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項６】  R7が下記基：
【化１７】
2003528101.tif 000017
から選択され、そして、そのような基が場合によりアルキル、アリールまたはアミドにより置換されている請求項５記載の化合物。
【請求項７】  以下からなる群より選択される化合物：
(a) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物1);
(b) 8-(1-メチルエチル)-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物2);
(c) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-フルオロ-3-メチルフェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物3);
(d) 8-(1-メチルエチル)-5-メチル-2-(4-フルオロ-3-メチルフェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物4);
(e) 8-シクロヘキシル-5-メチル-2-(4-フルオロ-3-メチルフェニルアミノ)-8H-ピリド[
2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物5);
(f) 8-シクロヘキシル-5-メチル-2-[4-(4-プロパノイルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物6);
(g) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(4-プロパノイルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物7);
(h) 8-(1-メチルエチル)-5-メチル-2-[4-(4-プロパノイルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物8);
(i) 8-シクロヘキシル-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド
[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物9);
(j) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-ピリジルフェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物10);
(k) 8-(1-メチルエチル)-5-メチル-2-(4-ピリジルフェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物11);
(l) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3-アミノピロリジニル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物12);
(m) 8-(1-メチルエチル)-5-メチル-2-[4-(3-アミノピロリジニル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物13);
(n) N-(1-{4-[(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ(8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル))アミノ]フェニル}ピロリジン-3-イル)-3,3-ジメチルブタンアミド(化合物14);
(o) N-(1-{4-[(5-メチル-8-(1-メチルエチル)-7-オキソ(8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル))アミノ]フェニル}ピロリジン-3-イル)-3,3-ジメチルブタンアミド(化合物15);
(p) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物16);
(q) 8-シクロヘキシル-5-メチル-2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物17);
(r) 8-(1-メチルエチル)-5-メチル-2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物18);
(s) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物19);
(t) 8-シクロヘキシル-6-フルオロ-5-メチル-2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物21);
(u) 8-(1-メチルエチル)-6-フルオロ-5-メチル-2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物20);
(v) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(3-クロロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物22);
(w) 8-(1-メチルエチル)-5-メチル-2-(3-クロロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物23);
(x) 8-シクロヘキシル-5-メチル-2-(3-クロロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物24);
(y) 2-({3-クロロ-4-[4-(3-モルホリン-4-イルプロピル)ピぺリジル]フェニル}アミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物25);
(z) 2-({3-クロロ-4-[4-(3-モルホリン-4-イルプロピル)ピペリジル]フェニル}アミノ)-8-(1-メチルエチル)-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物26);
(aa) 2-({3-クロロ-4-[4-(3-モルホリン-4-イルプロピル)ピペリジル]フェニル}アミノ)-8-シクロヘキシル-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物27);
(bb) 2-({3-クロロ-4-[4-(3-ピペラジニルプロピル)ピペリジル]フェニル}アミノ)-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物28);
(cc) 2-({ 3-クロロ-4-[4-(3-ピペラジニルプロピル)ピペリジル]フェニル}アミノ)-8-(1-メチルエチル)-6-フルオロ-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物29);
(dd) 2-({3-クロロ-4-[4-(3-ピペラジニルプロピル)ピペリジル]フェニル}アミノ)-8-シクロヘキシル-6-フルオロ-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物30);
(ee) 2-({3-クロロ-4-[4-(3-ピペラジニルプロピル)ピペリジル]フェニル}アミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物31);
(ff) 2-({3-クロロ-4-[4-(3-ピペラジニルプロピル)ピペリジル]フェニル}アミノ)-8-(1-メチルエチル)-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物32);
(gg) 2-({3-クロロ-4-[4-(3-ピペラジニルプロピル)ピペリジル]フェニル}アミノ)-8-シクロヘキシル-5-メチル-8-ヒドロピリジノ[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物33);
(gg2) 8-シクロペンチル-2-[4-(ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテート(化合物34);
(gg3) 8-シクロペンチル-2-[4-(ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-6-ブロモ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテート(化合物35);
(hh) 8-シクロペンチル-2-[4-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン塩酸塩(化合物36);
(ii) 8-シクロペンチル-2-(3-フルオロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物37);
(jj) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-[4-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン塩酸塩(化合物38);
(kk) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-(3-フルオロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物39);
(ll) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-(3-フルオロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物40);
(mm) 8-シクロペンチル-2-[4-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物41);
(nn) 2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物42);
(oo) 2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物43);
(pp) 6-ブロモ-2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物44);
(qq) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテ-ト(化合物45);
(rr) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-(4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物46);
(ss) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物47);
(tt) 8-シクロペンチル-2-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物48);
(uu) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物49);
(vv) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物50);
(ww) 2-(3-クロロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物51);
(xx) 2-(3-クロロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物52);
(yy) 6-ブロモ-2-(3-クロロ-4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物53);
(zz) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物54);
(aaa) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-{4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物55);
(bbb) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物56);
(ccc) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテ-ト(化合物57);
(ddd) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-{4-[4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物58);
(eee) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物59);
(fff) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物60);
(ggg) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-{4-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物61);
(hhh) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3-モルホリン-4-イルプロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物62);
(iii) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物63);
(jjj) 2-(4-{4-[3-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物64);
(kkk) 2-(4-{4-[3-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物65);
(lll) 2-(4-{4-[3-(3-アミノ−ピロリジン-1-イル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物66);
(mmm) 8-シクロペンチル-2-{3-フルオロ-4-[4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物67);
(nnn) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-{3-フルオロ-4-[4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物68);
(ooo) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-{3-フルオロ-4-[4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物69);
(ppp) 8-シクロペンチル-2-{3-フルオロ-4-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物70);
(qqq) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-{3-フルオロ-4-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-
オン(化合物71);
(rrr) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-{3-フルオロ-4-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物72);
(sss) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物73);
(ttt) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物74);
(uuu) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物75);
(vvv) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-3-フルオロ-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物76);
(www) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-3-フルオロ-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物77);
(xxx) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-3-フルオロ-フェニルアミノ]-6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物78);
(yyy) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[3-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-ピロリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテート(化合物79);
(zzz) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-{4-[3-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-ピロリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物80);
(aaaa) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[3-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-ピロリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物81);
(bbbb) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-3-クロロ-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテート(化合物82);
(cccc) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-3-クロロ-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物83);
(dddd) 2-[4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-3-クロロ-フェニルアミノ]-6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物84);
(eeee) 2-[4-(3-アミノメチル-4-トリフルオロメチル-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物85);
(ffff) 2-[4-(3-アミノメチル-4-トリフルオロメチル-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物86);
(gggg) 2-[4-(3-アミノメチル-4-トリフルオロメチル-ピロリジン-1-イル)−フェニルアミノ]-6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物87);
(hhhh) 2-[4-(3-トリフルオロエチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物88);
(iiii) 2-[4-(3-トリフルオロエチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物89);
(jjjj) 2-[4-(3-トリフルオロエチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物90);
(kkkk) 8-シクロペンチル-2-[4-(3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン塩酸塩(化合物91);
(llll) 8-シクロペンチル-2-[4-(3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-
6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン（化合物92）;
(mmmm) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-[4-(3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン塩酸塩(化合物93);
(nnnn) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物94);
(oooo) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-[4-(3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物95);
(pppp) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物96);
(qqqq) 2-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物97);
(rrrr) 2-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物98);
(ssss) 2-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物99);
(tttt) 8-シクロペンチル-2-{4-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物100);
(uuuu) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-{4-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物101);
(vvvv) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-{4-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物102);
(wwww) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-パーヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン塩酸塩(化合物103);
(xxxx) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-(4-パーヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン塩酸塩(化合物104);
(yyyy) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-パーヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物105);
(zzzz) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物106);
(aaaaa) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物107);
(bbbbb) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物108);
(ccccc) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(4-メチル-パーヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物109);
(ddddd) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-[4-(4-メチル-パーヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物110);
(eeeee) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(4-メチル-パーヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物111);
(fffff) {4-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペラジン-1-イル}-酢酸(化合物112);
(ggggg) {4-[4-(8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペラジン-1-イル}-酢酸(化合物113);
(hhhhh) {4-[4-(6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペラジン-1-イル}-酢酸(化合物114);
(iiiii) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物115);
(jjjjj) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-(4-{4-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物116);
(kkkkk) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物117);
(lllll) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イルスルファニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物118);
(mmmmm) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イルスルファニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物119);
(nnnnn) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イルスルファニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物120);
(ooooo) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-スルフィニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物121);
(ppppp) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-スルフィニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物122);
(qqqqq) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-スルフィニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物123);
(rrrrr) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-スルホニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物124);
(sssss) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-スルホニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物125);
(ttttt) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-スルホニル)-プロピル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物126);
(uuuuu) N-(2-{1-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-エチル)-N-ヒドロキシ-アセトアミド(化合物127);
(vvvvv) N-(2-{1-[4-(8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-エチル)-N-ヒドロキシ-アセトアミド(化合物128);
(wwwww) N-(2-{1-[4-(6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ−7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-エチル)-N-ヒドロキシ-アセトアミド(化合物129);
(xxxxx) N-(3-{1-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-プロピル)-N-ヒドロキシ-アセトアミド(化合物130);
(yyyyy) N-(3-{1-[4-(8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-プロピル)-N-ヒドロキシ-アセトアミド(化合物131);
(zzzzz) N-(3-{1-[4-(6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-プロピル)-N-
ヒドロキシ-アセトアミド(化合物132);
(aaaaaa) 2-(ベンゾフラン-5-イルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物133);
(bbbbbb) 8-シクロペンチル-2-(1H-インドール-5-イルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物134);
(cccccc) 2-(ベンゾ[b]チオフェン-5-イルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物135);
(dddddd) 8-シクロペンチル-2-(2,3-ジメチル-1H-インドール-5-イルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物136);
(eeeeee) 2-(9H-カルバゾール-3-イルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物137);
(ffffff) 8-シクロペンチル-2-(1H-インダゾール-5-イルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物138);
(gggggg) 2-(2-アセチル-ベンゾフラン-5-イルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物139);
(hhhhhh) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物140);
(iiiiii) 8-シクロペンチル-2-[4-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物141);
(jjjjjj) 2-(3-クロロ-4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテ-ト(化合物142);
(kkkkkk) 8-シクロペンチル5-メチル-2-(4-ピペリジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物143);
(llllll) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物144);
(mmmmmm) N-{1-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-イル}-アセトアミド(化合物145);
(nnnnnn) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテート(化合物146);
(oooooo) 8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物147);
(pppppp) 6-ブロモ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物148);
(qqqqqq) 2-[3-クロロ-4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-シクロペンチル-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテート(化合物149);
(rrrrrr) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(4-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物150)；
(ssssss) 8-シクロペンチル-2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物151);
(tttttt) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-フェニルアミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物152);
(uuuuuu) 8-シクロペンチル-2-(3,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物153);
(vvvvvv) 8-イソプロピル-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテート(化合物154);
(wwwwww) 8-イソプロピル-5-メチル-2-[4-(4-プロピオニル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物155);
(xxxxxx) 8-シクロヘキシル-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物156);
(yyyyyy) 2-{4-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8-シクロヘキシル-6-フルオロ-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物157);
(zzzzzz) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物158);
(aaaaaaa) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルフィニルメチル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物159);
(bbbbbbb) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルホニルメチル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物160);
(ccccccc) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イルメチル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物161);
(ddddddd) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[2-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-イルスルファニル)-エチル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物162);
(eeeeeee) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[2-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルフィニル)-エチル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物163);
(fffffff) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[2-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルホニル)-エチル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物164);
(ggggggg) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[2-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-エチル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物165);
(hhhhhhh) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3H-1,2,3-トリアゾール-4-イルスルファニルメチル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物166);
(iiiiiii) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[2-(3H-1,2,3-トリアゾール-4-イルスルファニル)-エチル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物167);
(jjjjjjj) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物168);
(kkkkkkk) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-イルスルファニル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物169);
(lllllll) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルフィニル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物170);
(mmmmmmm) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルホニル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物171), mp 235-237℃;
(nnnnnnn) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2H-テトラゾール-5-イル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物172);
(ooooooo) 1-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-カルボキシル酸(1H-テトラゾール-5-イル)-アミド(化合物173);
(ppppppp) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3H-1,2,3-トリアゾール-4-イルスルファニル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物173);
(qqqqqqq) 3-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-N-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピオンアミド(化合物174);
(rrrrrrr) 2-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェノキシ]-N-(1H-テトラゾール-5-イル)-アセトアミド(化
合物175);
(sssssss) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物176);
(ttttttt) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[2-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルフィニル)-エチル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物177);
(uuuuuuu) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[2-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルホニル)-エチル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物178);
(vvvvvvv) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[2-(3H-1,2,3-トリアゾール-4-イルスルファニル)-エチル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物179);
(wwwwwww) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[2-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-イルスルファニル)-エチル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物180);
(xxxxxxx) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-{4-[2-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-エチル]-ピペリジン-1-イル}-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物181);
(yyyyyyy) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,2,3,5-オキサチアジアゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物182);
(zzzzzzz) 8-シクロペンチル-2-{4-[4-(2,2-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1,2,3,5-オキサチアジアゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物183);
(aaaaaaaa) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(1-オキソ-2,5-ジヒドロ-1H-1,2,3,5-チアトリアゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物184);
(bbbbbbbb) 8-シクロペンチル-2-{4-[4-(1,1-ジオキソ-2,5-ジヒドロ-lH-1,2,3,5-チアトリアゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物185);
(cccccccc) N-{1-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-4-カルボニル}-メタンスルホンアミド(化合物186);
(dddddddd) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[3-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-イルスルファニル)-ピロリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物187);
(eeeeeeee) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[3-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルフィニル)-ピロリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物188);
(ffffffff) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[3-(2H-1,2,4-トリアゾール-3-スルホニル)-ピロリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物189);
(gggggggg) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[3-(3H-1,2,3-トリアゾール-4-イルスルファニル)-ピロリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物190);
(hhhhhhhh) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[3-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-ピロリジン-1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物191);
(iiiiiiii) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3-ヒドロキシプロピル)ピペリジン-
1-イル]-フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテ-ト(化合物192);
(jjjjjjjj) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテ-ト（化合物193）;
(kkkkkkkk) 8-シクロペンチル-5-エチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物194);
(llllllll) 8-(1-メチルエチル)-5-エチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物195);
(mmmmmmmm) 8-(メチルエチル)-5-エチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オントリフルオロアセテ-ト（化合物196）;
(nnnnnnnn) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物197);
(oooooooo) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物198);
(pppppppp) 8-シクロペンチル-5-メチル-6-フルオロ-2-[4-(4-アセチルピペリジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物199);
(qqqqqqqq) 8-シクロプロピル-5-メチル-2-[4-(4-アセタミドピペリジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物200);
(rrrrrrrr) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(ホモピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン塩酸塩(化合物202);
(ssssssss) 8-シクロペンチル-5-メチル-6-フルオロ-2-[4-(ホモピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン塩酸塩(化合物203);
(tttttttt) 8-シクロペンチル-5-メチル-6-フルオロ-2-[4-(3,3-ジメチル-4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物204);
(uuuuuuuu) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3,3-ジメチル-4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物205);
(vvvvvvvv) 8-シクロペンチル-5-メチル-6-フルオロ-2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物206);
(wwwwwwww) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(N-メチルアセトアミド)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物207);
(xxxxxxxx) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチルアミノ]フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン（化合物208）;
(yyyyyyyy) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3-オキソピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物209);
(zzzzzzzz) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(2-メトキシエトキシ)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物210);
(aaaaaaaaa) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(カルバゾール-3-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物211);
(bbbbbbbbb) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(イソインダゾール-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物212);
(ccccccccc) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(2-アセチルベンゾフラン-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物213);
(ddddddddd) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[(4-ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物214);
(eeeeeeeee) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(2,3-ジメチルインドール-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物215);
(ffffffff) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3,5-メチル-4R-アミノメチルピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物216);
(ggggggggg) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物217);
(hhhhhhhhh) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3-モルホリノプロピル)ピペリジン-1-イル]フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物218);
(iiiiiiiii) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(ベンゾフラン-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物219);
(jjjjjjjjj) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(インドール-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物220);
そして、
(kkkkkkkkk) 8-シクロペンチル-5-メチル-2-(チオナフテン-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物221)。
【請求項８】  以下からなる群より選択される化合物：
8-シクロペンチル-6-ヨード-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物225);
8-シクロペンチル-2-{4-[1-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-メタノイル]-フェニルアミノ}-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物226);
8-シクロペンチル-2-[4-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-トリフルオロメチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物227);
6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-[4-(3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物228);
8-シクロペンチル-2-[4-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-6-ヨード-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物229);
6-クロロ-8-シクロペンチル-2-[4-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物230);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物231);
4-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペラジン-1-カルバルデヒド（化合物232）;
8-シクロペンチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-5-トリフルオロメチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物233);
8-(1-エチル-プロピル)-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物234);
[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンジル]-ホスホン酸(化合物235);
6-クロロ-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(4-ピペラジン-1-イル-フェニルアミノ)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物236);
2-[4-(3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-8-(1-エチル-プロピル)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物237);
8-シクロペンチル-2-[4-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物238);
3-[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-N,N-ジエチル-プロピオンアミド(化合物239);
8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物240);
8-シクロペンチル-2-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物241);
4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-安息香酸(化合物242);
8-シクロペンチル-2-[4-(3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物243);
[4-(8-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンジル]-ホスホン酸ジエチルエステル(化合物244);
8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-[4-(2-メトキシ-エチルアミノ)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物245);
(S)-2-アミノ-3-[4-(8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-プロピオン酸(化合物246);
8-シクロペンチル-2-[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物247);
8-シクロペンチル-2-(4-イソプロピルアミノ-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物248);
8-シクロペンチル-2-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物249);
8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物250);
8-シクロペンチル-6-フルオロ-2-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物251)。
【請求項９】  製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて請求項１から選択される化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１０】  哺乳類における癌、乾癬、アテローム性動脈硬化症、術後血管狭窄および再狭窄よりなる群から選択される疾患に伴う血管平滑筋増殖よりなる群から選択される増殖性疾患の診断または治療のための、請求項１記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１１】  請求項１から選択される化合物にサイクリン依存性キナーゼを接触させることを包含するサイクリン依存性キナーゼの阻害方法。
【請求項１２】  サイクリン依存性キナーゼがｃｄｋ４である請求項１１記載の方法。
【請求項１３】  増殖因子仲介チロシンキナーゼの阻害方法であって、請求項１から選択される化合物に該増殖因子仲介キナーゼを接触させることを包含する上記方法。
【請求項１４】  増殖因子仲介チロシンキナーゼが血小板由来増殖因子（ＰＤＧＦ）である請求項１３記載の方法。
【請求項１５】  増殖因子仲介チロシンキナーゼが繊維芽細胞増殖因子（ＦＧＦ）である請求項１３記載の方法。
【請求項１６】  血管平滑筋細胞増殖により誘発される疾患を治療するための、請求項１から選択される化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１７】  癌を治療するための、請求項１から選択される化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１８】  6-ブロモ-8-シクロペンチル-2-[4-（3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル)-フェニルアミノ]-5-メチル-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン。
【請求項１９】  8-シクロペンチル-6-フルオロ-5-メチル-2-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン。
【請求項２０】  8-シクロペンチル-5-メチル-2-(カルバゾール-3-イル)-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン。
【請求項２１】  以下から選択される化合物：
8-シクロペンチル-5-メチル-2-(カルバゾール-3-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物211);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-(イソインダゾール-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物212);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-(2-アセチルベンゾフラン-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物213);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-[(4-ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物214);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-(2,3-ジメチルインドール-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,
3-d]ピリミジン-7-オン(化合物215);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-[4-(3,5-メチル-4R-アミノメチルピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物216);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)]フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物217);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-{4-[4-(3-モルホリノプロピル)ピペリジン-1-イル]フェニルアミノ}-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物218);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-(ベンゾフラン-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物219);
8-シクロペンチル-5-メチル-2-(インドール-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物220)；および
8-シクロペンチル-5-メチル-2-(チオナフテン-5-イル)アミノ-8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン(化合物221)。