【手続補正書】
【提出日】平成20年8月19日(2008.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2008516982.tif 000001
該式中、
ＸはＯまたはＳであり、
ＲはＺ−ＮＲ２Ｒ３、Ｚ−ＯＨまたはＺ−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）であり；
Ｒ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、−ＯＲ３、−ＮＲ４ＯＲ５、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａまたは−ＮＲ４Ｒ５であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立に、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和へテロシクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＯＲａ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲ６、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２は水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、天然もしくは非天然アミノ酸または天然および非天然アミノ酸から独立に選択される２個以上のアミノ酸のポリペプチドであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ３は水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、前記のＲ２およびＲ３が結合している窒素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、前記のＲ４およびＲ５が結合しているヘテロ原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒａは水素、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＳＯ２Ｒｈ、−ＳＯ２ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｆおよびＲｇは独立に、水素またはアルキルであり、
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している原子と一緒になって、前記のＲａおよびＲｂが結合している窒素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい４〜１０員の飽和または部分不飽和複素環式環形成し；
ＲｄおよびＲｈは独立に、トリフルオロメチル、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒｅは水素、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり；そして
Ｚは、１〜６個の炭素を有するアルキレンまたは各々２〜６個の炭素を有するアルケニレンもしくはアルキニレンであり、前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、
式の化合物、ならびにその代謝産物、溶媒和物、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ混合物および製薬上許容される塩。
【請求項２】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨであり、Ｚが置換または非置換アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが置換または非置換プロピレンである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下である、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2008516982.tif 000002
【請求項５】
以下である、請求項１に記載の化合物。
【化３】
2008516982.tif 000003
【請求項６】
以下：
【化４】
2008516982.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物であって、
該式中、
ＲｘおよびＲｙは独立に、Ｈ、アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたはアリールであり、前記アルキル、シクロアルキルおよびアリールは、オキソ（ただし、前記アリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく、
あるいは、ＲｘおよびＲｙはそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個以上のヘテロ原子を有する、飽和もしくは部分不飽和炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
あるいは、ＲａおよびＲｘはそれらが結合している原子と一緒になって、前記Ｒａが結合している酸素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＳＯ２Ｒｈ、−ＳＯ２ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、化合物。
【請求項７】
ＲｘおよびＲｙのうち少なくとも一方がＨではない、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲａがＨまたはアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｘがアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項１、４、５または６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合により置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項１、４、５または６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５であり、Ｒ４およびＲ５がアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項１、４、５または６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１、４、５または６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒ１がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１、４、５または６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−エタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸ジメチルアミド、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−ピリジン−２−イル−メタノン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−ピリジン−３−イル−メタノン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−メチルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ジメチルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−イソプロピルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項２２】
［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−シクロプロピルメタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メトキシエタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシエタノン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロブチル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−エチルブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）プロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）ブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチルブタン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項２３】
（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロペンチル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシエタノン、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、１−（２−（４−アミノブタン−２−イル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−２−フェニルエタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−（Ｓ）−メトキシプロパン−１−オン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン、Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）アセトアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項２４】
（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルブタン−１−オン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、１−［２−（３−ジメチルアミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（３−フルオロフェニル）−２−（３−イソプロピルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸メチル−ピリジン−２−イル−アミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、２−アミノ−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）プロパン−１−オン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸２−メトキシエチルエステル、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸エチルアミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ−シクロプロピル−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ−エチル−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項２５】
（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−エトキシプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、メチル２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキシラート、エチル２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキシラート、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１、３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、ｔ−ブチル２−（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−１−オキソプロパン−２−イルオキシ）アセテート、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項２６】
（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｒ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２、５−ジフルオロフェニル）−２−（３−（メチルアミノ）プロピル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−（３−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（（Ｓ）−２−メトキシプロパノイル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロピルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イルアミン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（（メトキシメトキシ）メチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（（メトキシメトキシ）メチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項２７】
（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（フェニル）メタノンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチルブタン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジクロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジクロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−フェニル−５−（チオフェン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項２８】
１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−ｐ−トリル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−ブロモフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３，４−ジメチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−ｍ−トリル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、Ｎ−（３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−イソブチリル−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル）イソブチルアミド、Ｎ−（３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−イソブチリル−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル）メタンスルホンアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシブタン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項２９】
（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３０】
以下の式：
【化５】
2008516982.tif 000005
【化６】
2008516982.tif 000006
【化７】
2008516982.tif 000007
【化８】
2008516982.tif 000008
【化９】
2008516982.tif 000009
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３１】
以下の式：
【化１０】
2008516982.tif 000010
【化１１】
2008516982.tif 000011
【化１２】
2008516982.tif 000012
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３２】
以下の式：
【化１３】
2008516982.tif 000013
【化１４】
2008516982.tif 000014
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３３】
以下の式：
【化１５】
2008516982.tif 000015
【化１６】
2008516982.tif 000016
【化１７】
2008516982.tif 000017
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３４】
以下の式：
【化１８】
2008516982.tif 000018
【化１９】
2008516982.tif 000019
【化２０】
2008516982.tif 000020
【化２１】
2008516982.tif 000021
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３５】
以下の式：
【化２２】
2008516982.tif 000022
【化２３】
2008516982.tif 000023
【化２４】
2008516982.tif 000024
【化２５】
2008516982.tif 000025
【化２６】
2008516982.tif 000026
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３６】
以下の式：
【化２７】
2008516982.tif 000027
【化２８】
2008516982.tif 000028
【化２９】
2008516982.tif 000029
【化３０】
2008516982.tif 000030
【化３１】
2008516982.tif 000031
【化３２】
2008516982.tif 000032
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３７】
以下の式：
【化３３】
2008516982.tif 000033
【化３４】
2008516982.tif 000034
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３８】
以下の式：
【化３５】
2008516982.tif 000035
【化３６】
2008516982.tif 000036
【化３７】
2008516982.tif 000037
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項３９】
以下の式：
【化３８】
2008516982.tif 000038
【化３９】
2008516982.tif 000039
【化４０】
2008516982.tif 000040
【化４１】
2008516982.tif 000041
【化４２】
2008516982.tif 000042
【化４３】
2008516982.tif 000043
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項４０】
異常な細胞増殖状態を処置するためのキットであって、
ａ）請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の溶媒和物もしくはプロドラッグを含む第１の薬剤組成物と；
ｂ）任意選択で使用説明書と
を備えるキット。
【請求項４１】
（ｃ）抗過剰増殖活性を有する第２の化合物を含む第２の薬剤組成物をさらに備える、請求項４０に記載のキット。
【請求項４２】
前記第１および第２の薬剤組成物の、それらを必要とする患者への同時投与、逐次投与または分離投与のための使用説明書をさらに備える、請求項４１に記載のキット。
【請求項４３】
前記第１および第２の薬剤組成物が分離した容器に含まれている、請求項４１に記載のキット。
【請求項４４】
前記第１および第２の薬剤組成物が同一容器に含まれている、請求項４１に記載のキット。
【請求項４５】
前記の異常な細胞増殖状態が、過剰増殖性障害または低増殖性障害である、請求項４０に記載のキット。
【請求項４６】
前記の異常な細胞増殖状態が、癌、自己免疫疾患、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患または医療処置後に誘発された増殖である、請求項４０に記載のキット。
【請求項４７】
真菌またはその他の真核生物感染を処置または予防するためのキットであって、
ａ）請求項１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを含む薬剤組成物と；
ｂ）任意選択で使用説明書と
を備えるキット。
【請求項４８】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害を処置するための医薬として使用するための、請求項１、４、５および６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害を処置するための医薬の製造における、請求項１、４、５および６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害を処置するための組成物であって、有効量の、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５１】
前記疾患または障害が過剰増殖性障害である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
前記の異常な細胞増殖状態が、癌、自己免疫疾患、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患または医療処置後に誘発された増殖である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記疾患または障害が真菌またはその他の真核生物感染である、請求項５０に記載の組成物。