【手続補正書】
【提出日】令和1年6月11日(2019.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2018521021.tif 000001
（式中、
ＡＳＣは、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）ＡＳＣ−１であり；
ＡＳＣ−１は、
【化２】
2018521021.tif 000002
であり、
環Ａは、窒素原子に加えて炭素原子を環員として含む４員〜６員の飽和環を表し、ここで、環Ａ中の１つのＣＨ２部分は、任意にＣＨ（Ｒ２１）に置き換えられており、前記窒素原子に隣接しない環Ａ中の１つの炭素原子は、任意にＯに置き換えられており、環Ａは、炭素原子を介してＸに結合されており；
Ｘは、結合、−ＣＨ２−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
ＡＲ１、ＡＲ２は、独立に、フェニル、又はＯ、Ｓ、及びＮから選択される１〜３つのヘテロ原子を含む５員〜６員のヘテロアリール環を表し、ここで、ＡＲ１は、炭素原子を介してＬ１に結合されており、ＡＲ２は、炭素原子を介してＬ１及びＬ２に結合されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、又は−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１１を表し；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、１〜５つのＲ１４により任意に置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１６）Ｒ１７、−Ｏ−サイクル−Ｐ、又は−Ｏ−サイクル−Ｑを表し；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシを表し；
Ｒ８は、水素、メチル、又はＡＳＣ−１を表し；
Ｒ９は、メチルであるか、又は存在せず、Ｒ９が存在する場合、それぞれの窒素原子は、正電荷を帯び；
Ｒ１０は、水素又はメチルを表し；
Ｒ１１は、各出現で独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１２、Ｒ１３は、各出現で独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１４は、各出現で独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、サイクル−Ｐ、−Ｏ−サイクル−Ｐ、サイクル−Ｑ、又は−Ｏ−サイクル−Ｑを表し；
サイクル−Ｐは、各出現で独立に、１〜３つのＲ１８で任意に置換されている飽和若しくは部分不飽和のＣ３〜Ｃ８炭素環式環、又は環員としての炭素原子と、Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）及びＯから独立に選択される１若しくは２つの環員とを含み、１〜３つのＲ１８で任意に置換されている飽和若しくは部分不飽和のＣ３〜Ｃ８複素環式環を表し；
サイクル−Ｑは、各出現で独立に、１〜３つのＲ１９で任意に置換されているフェニル、又はＯ、Ｓ、及びＮから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み、１〜３つのＲ１９で任意に置換されている５員〜６員のヘテロアリール環を表し；
Ｒ１５は、各出現で独立に、水素、又は１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１６及びＲ１７は、各出現で独立に、水素、又は１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１８及びＲ１９は、各出現で独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、又は−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１を表し；
Ｒ２０は、各出現で独立に、水素又はメチルを表し；
Ｒ２１は、Ｎ（Ｒ２０）２又はＣＨ２−Ｎ（Ｒ２０）２を表し；
Ｌ１は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ２）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−、又は結合を表し；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンであって、前記アルキレン中の１つ以上のＣＨ２部分が、任意に、独立に−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）（Ｒ２０））−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−に置き換えられており、Ｌ２内に、隣接するＣ（＝Ｏ）部分も、隣接する−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−部分もなく、Ｌ２の末端部分が−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−ではない、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンを表すか、又はＬ２は、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−を表すか、又はＬ２は、結合を表し、ただし、Ｌ２が結合である場合、Ｘは−ＣＨ２−を表し；
ここで、
Ｌ２がＣ（＝Ｏ）である場合、Ｒ８は、ＡＳＣ−１であり；
Ｌ１が結合である場合、Ｒ１は、Ｂｒ又はＣ２〜Ｃ６アルキルであり、且つ／又はＲ４は、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−サイクル−Ｐ１、若しくはＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−サイクル−Ｑ１であり、ここで、サイクル−Ｐ１は、環員としての炭素原子と、Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）及びＯから独立に選択される１若しくは２つの環員とを含み、１〜３つのＲ１８で任意に置換されている飽和若しくは部分不飽和のＣ３〜Ｃ８複素環式環を表し、且つサイクル−Ｑ１は、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み、１〜３つのＲ１９で任意に置換されている５員〜６員のヘテロアリール環を表し；
Ｌ１が−ＣＨ２−Ｏ−又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−であり、Ｌ２が、上で定義したＣ１〜Ｃ７アルキレンであり、ＡＲ１及びＡＲ２がフェニルであり、環Ａが６員環であり、且つＲ８が水素又はメチルである場合、Ｒ１は、Ｂｒ又はＣ２〜Ｃ６アルキルであり、且つ／又はＲ４は、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−サイクル−Ｐ１、若しくはＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−サイクル−Ｑ１であり；
Ｌ１が−ＣＨ２−Ｏ−又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−であり、Ｌ２が−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、ＡＲ１及びＡＲ２がフェニルであり、環Ａが４員又は５員環であり、ＸがＣ（＝Ｏ）であり、且つＲ８が水素又はメチルである場合、Ｒ１は、Ｂｒ又はＣ２〜Ｃ６アルキルであり、且つ／又はＲ４は、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−サイクル−Ｐ１、若しくはＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−サイクル−Ｑ１であり；
Ｌ１が−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、又は−Ｏ−であり、Ｌ２が−ＣＨ２−であり、ＡＲ１及びＡＲ２がフェニルであり、ＸがＣ（＝Ｏ）であり、且つＲ８が水素又はメチルである場合、Ｒ１は、Ｂｒ又はＣ２〜Ｃ６アルキルであり、且つ／又はＲ４は、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−サイクル−Ｐ１、若しくはＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−サイクル−Ｑ１であり；
Ｌ１が−Ｏ−であり、且つＡＲ１及びＡＲ２がフェニルである場合、環Ａは、４員又は５員環である）
の化合物であって、
２−ピロリジンメタンアミン，Ｎ−［［４−［（４−ブロモフェニル）メトキシ］−３−メトキシフェニル］メチル］−１−メチル−；
２−ピロリジンメタンアミン，Ｎ−［［３−ブロモ−４−（フェニルメトキシ）フェニル］メチル］−１−メチル−；
２−ピロリジンメタンアミン，Ｎ−［［３−［（２−クロロフェニル）メトキシ］フェニル］メチル］−１−メチル−；
２−ピロリジンメタンアミン，Ｎ−［［３−メトキシ−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］メチル］−１−メチル−；
２−ピロリジンメタンアミン，Ｎ−［［４−［（４−クロロフェニル）メトキシ］−３−メトキシフェニル］メチル］−１−メチル−；
ベンズアミド，Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−［［メチル（３−ピペリジニルメチル）アミノ］メチル］−；
２−フランカルボン酸，５−［［４−［［メチル［（１−メチル−２−ピペリジニル）メチル］アミノ］メチル］フェノキシ］メチル］−；
３−ピロリジンメタンアミン，Ｎ，１−ジメチル−Ｎ−［［２−（２−ピリジニルメトキシ）フェニル］メチル］−；
２−ピロリジンメタンアミン，１−メチル−Ｎ−［（３−フェノキシフェニル）メチル］−；
２−ピロリジンメタンアミン，Ｎ−［［４−（４−クロロ−２−ニトロフェノキシ）フェニル］メチル］−１−メチル−；
３−アゼチジンアミン，Ｎ−メチル−Ｎ−［（３−フェノキシフェニル）メチル］−；
３−ピロリジンアミン，Ｎ−メチル−Ｎ−［（３−フェノキシフェニル）メチル］−；
３−ピロリジンアミン，１−メチル−Ｎ−［（３−フェノキシフェニル）メチル］−；
２−ピロリジンメタンアミン，Ｎ−［［４−（４−ブロモフェノキシ）フェニル］メチル］−Ｎ−メチル−；
３−ピロリジンカルボキサミド，Ｎ−［［２−（３−メトキシフェノキシ）−３−ピリジニル］メチル］−；
４−ピペリジンカルボキサミド，Ｎ−［［６−（２，５−ジメチルフェノキシ）−３−ピリジニル］メチル］−；
２−ピロリジンカルボキサミド，Ｎ−［［２−（３，４−ジメチルフェノキシ）−４−ピリジニル］メチル］−；
４−ピペリジンアミン，Ｎ−［［５−ブロモ−２−（２−ピリジニルメトキシ）フェニル］メチル］−１−メチル−
ではない、式Ｉの化合物、
又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２】
ＡＲ１は、フェニル、ピリジニル、又はチアゾリルを表し、且つＡＲ２は、フェニル、ピリジニル、又はフラニルを表す、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３】
ＡＲ１及びＡＲ２は、フェニルを表す、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４】
ＡＲ１は、ピリジニルを表し、且つＡＲ２は、フェニルを表す、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項５】
ＡＲ１は、ピリジニルを表し、且つＡＲ２は、ピリジニルを表す、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項６】
ＡＲ１及びＡＲ２は、ピリジニルを表す、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項７】
Ｌ１は、−ＣＨ＝ＣＨ−を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項８】
Ｌ１は、−ＣＨ２−Ｏ−を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項９】
Ｌ１は、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１０】
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンであって、前記アルキレン中の１つ以上のＣＨ２部分が任意に、独立に−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）（Ｒ２０））−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−に置き換えられており、Ｌ２内に、隣接するＣ（＝Ｏ）部分も、隣接する−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−部分もなく、Ｌ２の末端部分が−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−ではない、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンを表すか、又はＬ２は、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１１】
環Ａは、窒素原子に加えてＣＨ２部分のみを環員として含む４員〜６員の飽和環である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１２】
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンであって、前記アルキレン中の１つ以上のＣＨ２部分が任意に、独立に−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）（Ｒ２０））−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−に置き換えられており、Ｌ２内に、隣接するＣ（＝Ｏ）部分も、隣接する−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−部分もなく、Ｌ２の末端部分が−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−ではなく、ＡＳＣに結合されているＬ２の末端部分が−ＣＨ２−である、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンを表すか、又はＬ２は、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−を表す、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１３】
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンであって、前記アルキレン中の１又は２つのＣＨ２部分が任意に、独立に−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−又は−Ｃ（＝Ｏ）−に置き換えられており、ＡＳＣに結合されているＬ２の末端部分が−ＣＨ２−である、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンを表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１４】
Ｌ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｎ＋（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１５】
Ｌ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１６】
Ｌ２は、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１７】
Ｒ８は、ＡＳＣ−１を表し、その場合、ＡＳＣは、ＡＳＣ−ｏ
【化３】
2018521021.tif 000003
であってもよい、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１８】
Ｌ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−を表す、請求項１７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項１９】
ＡＳＣ−１は、ＡＳＣ−１ａ又はＡＳＣ−１ｂ
【化４】
2018521021.tif 000004
である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２０】
環Ａは、窒素原子に加えて炭素原子を環員として含む４員〜６員の飽和環を表す、請求項１９に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２１】
ＡＳＣ−１は、環Ａが窒素原子に加えて炭素原子を環員として含む４員〜５員の飽和環を表し、且つＸがＣＨ２を表す、ＡＳＣ−１ａであり、その場合、ＡＳＣは、ＡＳＣ−ａ又はＡＳＣ−ｇ
【化５】
2018521021.tif 000005
であってもよい、請求項２０に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２２】
Ｌ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す、請求項２１に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２３】
ＡＳＣは、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＡＳＣ−１又は−Ｎ（Ｒ８ｂ）（Ｒ９）ＡＳＣ−１であり；
環Ａは、窒素原子に加えて炭素原子を環員として含む４員〜５員の飽和環を表し；
Ｘは、ＣＨ２を表し；
Ｌ１は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ２）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−を表し；
Ｒ８ａは、水素又はＡＳＣ−１を表し；
Ｒ８ｂは、メチル又はＡＳＣ−１を表し；
Ｒ９は、メチルを表し；且つ
Ｒ１０は、水素を表す、
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２４】
Ｒ４は、Ｏ−Ｒ２２を表し、Ｒ２２は、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−サイクル−Ｐ１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−サイクル−Ｑ１である、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２５】
Ｒ４は、Ｏ−Ｒ２２を表し、Ｒ２２は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２６】
ＡＳＣ−１は、ＡＳＣ−１ａ
【化６】
2018521021.tif 000006
であり、
環Ａは、窒素原子に加えて炭素原子を環員として含む４員〜５員の飽和環を表し；
Ｘは、ＣＨ２を表し；
ＡＲ１は、フェニル又はピリジニルを表し；
ＡＲ２は、フェニル又はピリジニルを表し；
Ｒ１及びＲ２は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３を表し；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＯ−Ｒ２２を表し；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ８は、水素、メチル、又はＡＳＣ−１を表し；
Ｒ９は、メチルであるか、又は存在せず；
Ｒ１０は、水素を表し；
Ｒ１１は、各出現で独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１２及びＲ１３は、各出現で独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１８及びＲ１９は、各出現で独立に、ハロゲン、シアノ、メチル、ハロメチル、メトキシ、又はハロメトキシを表し；
Ｒ２２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−サイクル−Ｐ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−サイクル−Ｑ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−サイクル−Ｐ、又はＣ２〜Ｃ６アルケニル−サイクル−Ｑを表し；
サイクル−Ｐは、各出現で独立に、それぞれ１〜３つのＲ１８で任意に置換されている、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジオキサニル、又はモルホリニルを表し；
サイクル−Ｑは、各出現で独立に、それぞれ１〜３つのＲ１９で任意に置換されている、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、テトラゾリル、フラニル、又はチオフェニルを表し；
Ｌ１は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、又は−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−を表し；
Ｌ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す、
請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２７】
Ｒ８は、ＡＳＣ−１を表し、且つＬ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−を表す、請求項２６に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２８】
式Ｉ−２０
【化７】
2018521021.tif 000007
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２９】
式Ｉ−２１
【化８】
2018521021.tif 000008
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３０】
式Ｉ−２２
【化９】
2018521021.tif 000009
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３１】
式Ｉ−２３
【化１０】
2018521021.tif 000010
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３２】
式Ｉ−２４
【化１１】
2018521021.tif 000011
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３３】
式Ｉ−２５
【化１２】
2018521021.tif 000012
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３４】
式Ｉ−２６
【化１３】
2018521021.tif 000013
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３５】
式Ｉ−２７
【化１４】
2018521021.tif 000014
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３６】
式Ｉ−２８
【化１５】
2018521021.tif 000015
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３７】
式Ｉ−２９
【化１６】
2018521021.tif 000016
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３８】
式Ｉ−３０
【化１７】
2018521021.tif 000017
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３９】
式Ｉ−３１
【化１８】
2018521021.tif 000018
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４０】
式Ｉ−３２
【化１９】
2018521021.tif 000019
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４１】
式Ｉ−３３
【化２０】
2018521021.tif 000020
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４２】
式Ｉ−３４
【化２１】
2018521021.tif 000021
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４３】
式Ｉ−３５
【化２２】
2018521021.tif 000022
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４４】
式Ｉ−３６
【化２３】
2018521021.tif 000023
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４５】
式Ｉ−３７
【化２４】
2018521021.tif 000024
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４６】
式Ｉ−３８
【化２５】
2018521021.tif 000025
の化合物である請求項２６若しくは２７に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項４７】
以下の表中の化合物：
【表１】
2018521021.tif 000026
2018521021.tif 000027
2018521021.tif 000028
2018521021.tif 000029
2018521021.tif 000030
2018521021.tif 000031
2018521021.tif 000032
2018521021.tif 000033
2018521021.tif 000034
2018521021.tif 000035
2018521021.tif 000036
2018521021.tif 000037
2018521021.tif 000038
2018521021.tif 000039
2018521021.tif 000040
2018521021.tif 000041
2018521021.tif 000042
2018521021.tif 000043
2018521021.tif 000044
2018521021.tif 000045
2018521021.tif 000046
2018521021.tif 000047
2018521021.tif 000048
2018521021.tif 000049
2018521021.tif 000050
2018521021.tif 000051
2018521021.tif 000052
2018521021.tif 000053
2018521021.tif 000054
2018521021.tif 000055
2018521021.tif 000056
2018521021.tif 000057
2018521021.tif 000058
2018521021.tif 000059
2018521021.tif 000060
2018521021.tif 000061
2018521021.tif 000062
2018521021.tif 000063
2018521021.tif 000064
2018521021.tif 000065
2018521021.tif 000066
2018521021.tif 000067
2018521021.tif 000068
2018521021.tif 000069
2018521021.tif 000070
2018521021.tif 000071
2018521021.tif 000072
2018521021.tif 000073
2018521021.tif 000074
2018521021.tif 000075
2018521021.tif 000076
2018521021.tif 000077
2018521021.tif 000078
から選択される請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物。
【請求項４８】
請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物を含む、医薬組成物。
【請求項４９】
微生物感染症を有するか又は微生物感染症にかかりやすい対象を治療するための、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
式Ｉ：
【化２６】
2018521021.tif 000079
（式中、
ＡＳＣは、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）ＡＳＣ−１であり；
ＡＳＣ−１は、
【化２７】
2018521021.tif 000080
であり、
環Ａは、窒素原子に加えて炭素原子を環員として含む４員〜６員の飽和環を表し、ここで、環Ａ中の１つのＣＨ２部分は、任意にＣＨ（Ｒ２１）に置き換えられており、前記窒素原子に隣接しない環Ａ中の１つの炭素原子は、任意にＯに置き換えられており、環Ａは、炭素原子を介してＸに結合されており；
Ｘは、結合、−ＣＨ２−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
ＡＲ１、ＡＲ２は、独立に、フェニル、又はＯ、Ｓ、及びＮから選択される１〜３つのヘテロ原子を含む５員〜６員のヘテロアリール環を表し、ここで、ＡＲ１は、炭素原子を介してＬ１に結合されており、ＡＲ２は、炭素原子を介してＬ１及びＬ２に結合されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１１、又はフェニルを表し；
Ｒ４は、ヒドロキシル、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１６）Ｒ１７、−Ｏ−サイクル−Ｐ、又は−Ｏ−サイクル−Ｑを表し；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシを表し；
Ｒ８は、水素、メチル、又はＡＳＣ−１を表し；
Ｒ９は、メチルであるか、又は存在せず、Ｒ９が存在する場合、それぞれの窒素原子は、正電荷を帯び；
Ｒ１０は、水素又はメチルを表し；
Ｒ１１は、各出現で独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１２、Ｒ１３は、各出現で独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１４は、各出現で独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、サイクル−Ｐ、−Ｏ−サイクル−Ｐ、サイクル−Ｑ、又は−Ｏ−サイクル−Ｑを表し；
サイクル−Ｐは、各出現で独立に、１〜３つのＲ１８で任意に置換されている飽和若しくは部分不飽和のＣ３〜Ｃ８炭素環式環、又は環員としての炭素原子と、Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１２）−及びＯから独立に選択される１若しくは２つの環員とを含み、１〜３つのＲ１８で任意に置換されている飽和若しくは部分不飽和のＣ３〜Ｃ８複素環式環を表し；
サイクル−Ｑは、各出現で独立に、１〜３つのＲ１９で任意に置換されているフェニル、又はＯ、Ｓ、及びＮから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み、１〜３つのＲ１９で任意に置換されている５員〜６員のヘテロアリール環を表し；
Ｒ１５は、各出現で独立に、水素、又は１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１６及びＲ１７は、各出現で独立に、水素、又は１〜５つのＲ１４で任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルを表し；
Ｒ１８及びＲ１９は、各出現で独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、又は−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１を表し；
Ｒ２０は、各出現で独立に、水素又はメチルを表し；
Ｒ２１は、Ｎ（Ｒ２０）２又はＣＨ２−Ｎ（Ｒ２０）２を表し；
Ｌ１は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ２）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−、又は結合を表し；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンであって、前記アルキレン中の１つ以上のＣＨ２部分が任意に、独立に−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）（Ｒ２０））−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−に置き換えられており、Ｌ２内に、隣接するＣ（＝Ｏ）部分も、隣接する−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−部分もなく、Ｌ２の末端部分が−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ２０）−ではない、Ｃ１〜Ｃ７アルキレンを表すか、又はＬ２は、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−を表すか、又はＬ２は、結合を表し、ただし、Ｌ２が結合である場合、Ｘは−ＣＨ２−を表す）
の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは水和物
を含む、微生物感染症を有するか又は微生物感染症にかかりやすい対象を治療するための医薬組成物。
【請求項５１】
抗微生物剤と組み合わせて使用するための、請求項４９又は５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
抗微生物剤を含む、請求項４９〜５１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記抗微生物剤は、ミノサイクリンであってもよいテトラサイクリン抗生物質である、請求項５１又は５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記抗微生物剤は、リネゾリドであってもよいオキサゾリジノン抗生物質である、請求項請求項５１又は５２に記載の医薬組成物。