【手続補正書】
【提出日】平成20年2月13日(2008.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2007524696.tif 000001
式中、
Ａは、アリールまたはヘテロアリール環を表し、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシを表し、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ４は、
−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（これは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよい）、
−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよい）、
−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル（これは、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルにより置換されており、これらは、フェニル部分において、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）、
−Ｃ６−Ｃ１０−アリールカルボニル（これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルおよびフェニルからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されている）、
−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル（これは、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノおよび５員または６員の複素環からなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシは、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されており、５員または６員の複素環は、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されている）、
−ヘテロアリールカルボニル（これは、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルによりさらに置換されていてもよい）、
−モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル（ここで、アルキル部分または少なくとも１個のアルキル部分は、各々、Ｃ６−Ｃ１０−アリールにより置換されており、このＣ６−Ｃ１０−アリールは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
−Ｃ６−Ｃ１０−アリールアミノカルボニルまたはＮ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−Ｎ−（Ｃ６−Ｃ１０−アリール）アミノカルボニル（ここで、アリールは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されており、ここで、アルキルは、存在する場合、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよい）、
−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルアミノカルボニルまたはＮ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−Ｎ−（Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル）アミノカルボニル（ここで、シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよく、ここで、アルキルは、存在する場合、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよい）、
−複素環カルボニル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、５員または６員の複素環、５員または６員のヘテロアリールおよびＣ６−Ｃ１０−アリールからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されており、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されており、ここで、Ｃ６−Ｃ１０−アリールは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
−Ｎ−（複素環）アミノカルボニル（ここで、複素環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
−式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲａ−ＳＯ２−Ｒｂの基｛ここで、Ｒａは、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルを表し、Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（これは、トリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、Ｒｂは、Ｃ６−Ｃ１０−アリール（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表す｝、
または、
−式−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃ）２の基（ここで、Ｒｃは水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルを表す）、
を表し、
Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ４−アルキルを表し、これは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケンオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アリールアミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよび基−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基で置換されていてもよく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ホルミル、アミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル）−アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−アミノカルボニル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールカルボニルまたは複素環カルボニルを表し、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールおよび複素環は、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、トリ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−シリル、シアノ、Ｎ−（モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−アミノカルボニルおよびハロゲンからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基で置換されていてもよいか、
または、
Ｒ６は、式
【化２】
2007524696.tif 000002
（式中、
Ｒｄは、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、そして、
ｎは、１または２の整数を表す）
の部分を表すか、
または、
Ｒ６は、式−Ｔ−Ｕの基
［式中、Ｔは、Ｃ１−Ｃ６−アルカンジイルまたはＣ２−Ｃ６−アルケンジイル基を表し、
そして、Ｕは、
・Ｃ６−Ｃ１０−アリールまたは５員もしくは６員のヘテロアリール｛これらの各々は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、５員または６員のヘテロアリールおよび式−Ｖ−Ｗの基（ここで、Ｖは、結合またはＣ１−Ｃ６−アルカンジイルまたはＣ２−Ｃ６−アルケンジイル基を表し、これらは両方とも、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルによりさらに置換されていてもよく、ＷはＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルを表す）からなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されている｝、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｅ−ＳＯ２−Ｒｆの基｛ここで、Ｒｅは水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルを表し、ＲｆはＣ１−Ｃ６−アルキル（これはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、ＲｆはＣ６−Ｃ１０−アリール（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表す｝、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｇＲｈの基｛ここで、Ｒｇは水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルを表し、そして、ＲｈはＣ６−Ｃ１０−アリール（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）を表す｝、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｉ−ＯＲｋの基（ここで、ＲｉおよびＲｋは、相互に独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルを表す）、
または、
・Ｃ６−Ｃ１０−アリールアルコキシ（これは、アリール部分で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）
を表す］
を表すか、または、
Ｒ６は、
−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよい）、
−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）、
−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノにより置換されている）、
−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル（これは、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルにより置換されており、これは、そのフェニル部分において、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されていてもよい）、
または、
−式−ＳＯ２−Ｒｍの基｛ここで、Ｒｍは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（これは、トリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、Ｒｍは、Ｃ６−Ｃ１０−アリール（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）を表す｝
を表し、
Ｒ７は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシを表し、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基でさらに置換されていてもよく、
そして、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は、相互に独立して、ＣＨまたはＮを表し、ここで、該環は、０個、１個または２個の窒素原子を含有する、
の化合物、およびそれらの塩、水和物および／または溶媒和物、並びにそれらの互変異性体。
【請求項２】
式中、
Ａが、アリールまたはヘテロアリール環を表し、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、相互に独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシを表し、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ４が、
−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（これは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよい）、
−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよい）、
−Ｃ６−Ｃ１０−アリールカルボニル（これは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されている）、
−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル（これは、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノおよび５員または６員の複素環からなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシは、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されており、５員または６員の複素環は、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されている）、
−ヘテロアリールカルボニル（これは、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルによりさらに置換されていてもよい）、
−モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル（ここで、アルキル部分または少なくとも１個のアルキル部分は、各々、Ｃ６−Ｃ１０−アリールにより置換されており、このＣ６−Ｃ１０−アリールは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
−複素環カルボニル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、５員または６員の複素環、５員または６員のヘテロアリールおよびＣ６−Ｃ１０−アリールからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されており、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されており、Ｃ６−Ｃ１０−アリールは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
または、
−式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｂの基｛ここで、Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（これは、トリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、Ｒｂは、Ｃ６−Ｃ１０−アリール（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表す｝、
を表し、
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ４−アルキルを表し、これは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケンオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アリールアミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよび基−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基で置換されていてもよく、
Ｒ６が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル）−アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−アミノカルボニル、ヘテロアリールカルボニルまたは複素環カルボニルを表し、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｎ−（モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−アミノカルボニルおよびハロゲンからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基で置換されていてもよいか、
または、
Ｒ６が、式
【化３】
2007524696.tif 000003
（式中、
Ｒｄは、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、そして、
ｎは、１または２の整数を表す）
の部分を表すか、
または、
Ｒ６が、式−Ｔ−Ｕの基
［式中、Ｔは、Ｃ１−Ｃ４−アルカンジイルまたはＣ２−Ｃ４−アルケンジイル基を表し、
そして、Ｕは、
・Ｃ６−Ｃ１０−アリールまたは５員または６員のヘテロアリール｛これらの各々は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、５員または６員のヘテロアリール、式−Ｖ−Ｗの基（ここで、Ｖは、結合、Ｃ２−Ｃ６−アルケンジイル基またはＣ１−Ｃ６−アルカンジイル基を表し、これらの後者は、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルによりさらに置換されていてもよく、そして、Ｗは、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルを表す）からなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されている｝、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｆの基｛ここで、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（これは、トリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、Ｒｆは、Ｃ６−Ｃ１０−アリール（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表す｝、
または、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲｈの基｛ここで、Ｒｈは、Ｃ６−Ｃ１０−アリール（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）を表す｝、
を表す］
を表すか、または、
Ｒ６が、
−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基により置換されていてもよい）、
または、
−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（これは、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ７が、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシを表し、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基でさらに置換されていてもよく、
そして、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５が、相互に独立して、ＣＨまたはＮを表し、ここで、該環は、０個、１個または２個の窒素原子を含有する、
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
式中、
Ａが、フェニル、ナフチルまたはピリジル環を表し、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、相互に独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ４が、
−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（これは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される２個までの基により置換されていてもよい）、
−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルカルボニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される２個までの基により置換されていてもよい）、
−ベンゾイル（これは、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されている）、
−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル（これは、ベンジルオキシ、ベンジルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルからなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシは、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されており、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されている）、
−フリルカルボニル、チエニルカルボニル、オキサゾリルカルボニル、チアゾリルカルボニル、ピリジルカルボニルまたはピリミジニルカルボニル（これらの各々は、ヒドロキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、これらの各々は、Ｃ１−Ｃ４−アルキルによりさらに置換されていてもよい）、
−モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル（ここで、アルキル部分または少なくとも１個のアルキル部分は、各々、フェニルにより置換されており、このフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
−テトラヒドロフリルカルボニル、テトラヒドロピラニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニルまたはモルホリニルカルボニル（これらの各々は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピリジルおよびフェニルからなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されており、フェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
または、
−式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｂの基｛ここで、Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル（これは、トリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、Ｒｂは、フェニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表す｝、
を表し、
Ｒ５が、メチルまたはエチルを表し、
Ｒ６が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルまたは複素環カルボニルを表し、ここで、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノからなる群から選択される１個ないし３個の同一かまたは異なる基で置換されていてもよいか、
または、
Ｒ６が、式
【化４】
2007524696.tif 000004
（式中、
Ｒｄは、水素およびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、そして、
ｎは、１または２の整数を表す）
の部分を表すか、
または、
Ｒ６が、式−Ｔ−Ｕの基
［式中、Ｔは、Ｃ１−Ｃ４−アルカンジイル基を表し、
そして、Ｕは、
・フェニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリルまたはピリジル｛これらの各々は、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、チエニル、ピリジルおよび式−Ｖ−Ｗの基（ここで、Ｖは、結合またはＣ１−Ｃ４−アルカンジイルまたはＣ２−Ｃ４−アルケンジイル基を表し、Ｗは、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルを表す）からなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されている｝、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｆの基｛ここで、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル（これは、トリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、Ｒｆは、フェニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表す｝、
または、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲｈの基｛ここで、Ｒｈは、フェニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）を表す｝、
を表す］
を表すか、
または、
Ｒ６が、
−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される２個までの基により置換されていてもよい）、
または、
−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されている）、
を表し、
Ｒ７が、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチルまたはエチルを表し、
そして、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５が、各々ＣＨを表す、
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
式中、
Ａが、フェニルまたはピリジル環を表し、
Ｒ１およびＲ３が、各々水素を表し、
Ｒ２が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロまたはシアノを表し、
Ｒ４が、
−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（これは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される２個までの基により置換されていてもよい）、
−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルカルボニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される２個までの基により置換されていてもよい）、
−ベンゾイル（これは、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される１個、２個または３個の基により置換されており）、
−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル（これは、ベンジルオキシ、ベンジルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルからなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシは、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されており、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されている）、
−フリルカルボニル、オキサゾリルカルボニル、チアゾリルカルボニルまたはピリジルカルボニル（これらの各々は、ヒドロキシ、アミノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、これらの各々は、Ｃ１−Ｃ４−アルキルによりさらに置換されていてもよい）、
−モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル（ここで、アルキル部分または少なくとも１個のアルキル部分は、各々、フェニルにより置換されており、フェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
−ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニルまたはモルホリニルカルボニル（これらの各々は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピリジルおよびフェニルからなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されており、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルによりさらに置換されており、フェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルおよびヒドロキシカルボニルからなる群から独立して選択される３個までの基によりさらに置換されていてもよい）、
または、
−式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｂの基｛ここで、Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル（これは、トリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、Ｒｂは、フェニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表す｝、
を表し、
Ｒ５が、メチルを表し、
Ｒ６が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルまたはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルを表し、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノからなる群から選択される基で置換されていてもよいか、
または、
Ｒ６が、式
【化５】
2007524696.tif 000005
（式中、Ｒｄは、水素およびメチルからなる群から選択される）
の部分を表すか、
または、
Ｒ６が、式−Ｔ−Ｕの基
［式中、Ｔは−ＣＨ２−基を表し、
そして、Ｕは、
・フェニル、フリルまたはオキサゾリル｛これらの各々は、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび式−Ｖ−Ｗの基（ここで、Ｖは、結合、−ＣＨ２−基または−ＣＨ＝ＣＨ−基を表し、ＷはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルを表す）からなる群から独立して選択される１個または２個の基により置換されている｝、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｆの基｛ここで、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル（これはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表すか、または、Ｒｆはフェニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表す｝、
または、
・式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲｈの基｛ここで、Ｒｈはフェニル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）を表す｝、
を表す］
を表すか、
または、
Ｒ６が、
−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されていてもよい）、
または、
−−ＣＨ＝ＣＨ−基（これは、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニルにより置換されている）
を表し、
Ｒ７が、トリフルオロメチルまたはニトロを表し、
そして、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は、各々ＣＨを表す、
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａがフェニルまたはピリジルである、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素である、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がシアノである、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が水素である、請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がメチルである、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７がトリフルオロメチルまたはニトロである、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
一般式（ＩＡ）
【化６】
2007524696.tif 000006
式中、ＺはＣＨまたはＮを表し、そして、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６は、請求項１ないし請求項１０のいずれかに記載の意味を有する、
の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物の合成方法であって、
一般式（ＩＩ）
【化７】
2007524696.tif 000007
（式中、Ａ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１に記載の意味を有する）
の化合物を、一般式（ＩＩＩ）
【化８】
2007524696.tif 000008
（式中、Ｒ４およびＲ５は、請求項１に記載の意味を有する）
の化合物および一般式（ＩＶ）
【化９】
2007524696.tif 000009
（式中、Ｒ３、Ｒ７およびＹ１ないしＹ５は、請求項１に記載の意味を有する）
の化合物と、酸または酸無水物の存在下で縮合し、一般式（ＩＢ）
【化１０】
2007524696.tif 000010
（式中、Ａ、Ｒ１ないしＲ５、Ｒ７およびＹ１ないしＹ５は、請求項１に記載の意味を有する）
の化合物を得、
Ｒ６が水素を表さない場合、続いて、一般式（ＩＢ）の化合物を、一般式（Ｖ）
Ｒ６＊−Ｘ  （Ｖ）
（式中、Ｒ６＊は、請求項１に記載のＲ６の意味を有するが、水素を表さず、そして、
Ｘは脱離基を表す）
の化合物と、塩基の存在下で反応させることによる、方法。
【請求項１３】
少なくとも１種の請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物と、薬理的に許容し得る希釈剤を含有する、組成物。
【請求項１４】
急性および慢性炎症性、虚血性および／またはリモデリング過程の処置のための、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物を、慣用の助剤と一緒に適する投与形にすることを特徴とする、請求項１３または請求項１４に記載の組成物の製造方法。
【請求項１６】
医薬を製造するための、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７】
急性および慢性炎症性、虚血性および／またはリモデリング過程の処置用の医薬を製造するための、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
過程が慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞または心不全の発症である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
少なくとも１種の請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物の好中球エラスターゼ阻害量を投与することによる、ヒトおよび動物における慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞または心不全の発症の制御方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
他の実施態様では、本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＡ）の各々の化合物の合成方法に関する。
一般式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物は、各々、一般式（ＩＩ）
【化８】
2007524696.tif 000011
（式中、Ａ、Ｒ１およびＲ２は、上記の意味を有する）
の化合物を、一般式（ＩＩＩ）
【化９】
2007524696.tif 000012
（式中、Ｒ４およびＲ５は、上記の意味を有する）
の化合物および一般式（ＩＶ）
【化１０】
2007524696.tif 000013
（式中、Ｒ３、Ｒ７およびＹ１ないしＹ５は、上記の意味を有する）
の化合物と、酸または酸無水物の存在下、三成分／一工程反応で、または連続的に、縮合し、一般式（ＩＢ）
【化１１】
2007524696.tif 000014
（式中、Ａ、Ｒ１ないしＲ５、Ｒ７およびＹ１ないしＹ５は、上記の意味を有する）
の化合物を得ることにより合成でき、
Ｒ６が水素を表さない場合、続いて、一般式（ＩＢ）の化合物を、一般式（Ｖ）
Ｒ６＊−Ｘ  （Ｖ）
（式中、Ｒ６＊は、上記のＲ６の意味を有するが、水素を表さず、そして、
Ｘは、ハロゲン、トシラート、メシラートまたはサルフェートなどの脱離基を表す）
の化合物と、塩基の存在下で反応させてもよい。