【手続補正書】
【提出日】平成20年8月4日(2008.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記一般式１の化合物であって、
【化１】
2004506710.tif 000001
式中、
R1は、水素、ヒドロキシ、CF3、NO2、CN、ハロゲン、C1-C8-アルキル又はC1-C8-アルコキシを示し;
R2、R3及びR4は、相互独立的に水素、C1-C8-アルキル、ヒドロキシ、NO2、CN、C1-C8-アルキルオキシ、CF3又はハロゲンを示し;
R5及びR6は、相互独立的に水素又は必要によりC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、ハロゲン、C1-C6-アルキルオキシ、-NH2、-NH(C1-C4-アルキル)、-N(C1-C4-アルキル)2、ヒドロキシ、=O、-COOH、-CO-OC1-C4-アルキル、-CONH2、-CONH(C1-C4-アルキル)、-CON(C1-C4-アルキル)2及びCF3から選択される基で置換されていてもよいC1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C3-C8-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキレン、C5-C8-シクロアルケニル、C5-C8-シクロアルケニル-C1-C6-アルキレン、C6-C10-アリール及びC6 -C10-アリール-C1-C6-アルキレンから選択される基を示し、或いは、
R5及びR6が窒素原子と共に飽和又は不飽和5-、6-、7-又は8-員ヘテロ環基を示し、必要によりイオウ、酸素及び窒素から選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ必要によりC1-C4-アルキル、ヒドロキシ、=O、-COOH、-CO-OC1-C4-アルキル、-CONH2、-CONH(C1-C4-アルキル)、-CON(C1-C4-アルキル)2、ハロゲン及びベンジルから選択される基で一、二若しくは三置換されていてよく;
Ｘは、酸素、-NH-、-N(CHO)-、-N(CO-C1-C6-アルキル)、-N(C1-C6-アルキル)又は-N(C3-C6-シクロアルキル-C1-C4-アルキレン)、好ましくは酸素又は-NH-を示し;
Ａは、必要によりハロゲン、=O及びヒドロキシから選択される基で置換されていてもよいC1-C6-アルキレン、C2-C6-アルケニレン及びC3-C6-アルキニレンから選択される基を示す化合物。
【請求項２】  一般式１の化合物であって、式中、
R1が、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、CF3又はメトキシを示し;
R2、R3及びR4が、相互独立的に水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルオキシ、CF3又はハロゲンを示し;
R5及びR6が、相互独立的に水素又は必要によりC1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、ハロゲン、C1-C4-アルキルオキシ、ヒドロキシ、-CONH2、=O及びCF3から選択される基で置換されていてもよいC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C3-C6-アルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキレン、C5-C6-シクロアルケニル、C5-C6-シクロアルケニル-C1-C6-アルキレン、フェニル及びフェニル-C1-C6-アルキレンから選択される基を示し、或いは
R5及びR6が窒素原子と共に飽和又は不飽和5-、6-又は7-員ヘテロ環基を示し、必要によりイオウ、酸素及び窒素から選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ必要によりC1-C4-アルキル、-CONH2又はヒドロキシで一、二又は三置換されていてよく;
Ｘが、酸素、-NH-、-N(CHO)-、-N(CO-C1-C5-アルキル)-、-N(C1-C5-アルキル)-又は-N(C3-C6-シクロアルキル-C1-C4-アルキレン)、好ましくは酸素又は-NH-を示し;
Ａが、C1-C5-アルキレン、C2-C4-アルケニレン又はC3-C4-アルキニレン、好ましくはC1-C5-アルキレンを示す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  一般式１の化合物であって、式中、
R1が、水素、C1-C4-アルキル又はCF3を示し； 
R2、R3及びR4が、相互独立的に水素、C1-C4-アルキル、CF3又はハロゲンを示し;
R5及びR6が、相互独立的に水素、C1-C6-アルキル、好ましくは-CH2-CF3及び-CH2-CH2-CF3から選択されるCF3-C1-C6-アルキレン、C2-C6-アルケニル、C3-C6-アルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキレン、好ましくはシクロプロピルメチル又はシクロヘキセンメチル、シクロヘキセニル、シクロヘキセニル-C1-C6-アルキレン、プロペニル-シクロヘキセニレン-C1-C6-アルキレン、フェニル又はフェニル-C1-C6-アルキレンを示し、或いは 
R5及びR6が窒素原子と共に飽和又は不飽和5-、6-又は7-員ヘテロ環基を示し、必要により、もう一つの窒素原子を含んでいてもよく、かつ必要により、C1-C4-アルキル、-CONH2又はヒドロキシで一、二又は三置換されていてよく;
Ｘが、酸素、-NH-、-N(CHO)-、-N(CO-メチル)-、-N(CO-エチル)-、-N(C1-C5-アルキル)-又は-N(C3-C6-シクロアルキル-メチレン)-、好ましくは酸素又は-NHを示し；
Ａが、-CH2-、-CH2-CH2-又は-CH2-CH2-CH2-を示す、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】  一般式１の化合物であって、式中、
R1が、水素又はメチルを示し; 
R2及びR3が、相互独立的に水素、メチル、フッ素、塩素又は臭素を示し;
R4が、水素、フッ素、塩素又は臭素を示し;
R5及びR6が、相互独立的に水素、C1-C6-アルキル、CF3-C1-C6-アルキレン、好ましくは-CH2-CH2-CF3、C2-C6-アルケニル、好ましくはブテニル及びペンテニル、C3-C6-シクロアルキル、好ましくはシクロヘキシル、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキレン、好ましくはシクロプロピルメチル又はシクロヘキセンメチル、シクロヘキセニル、シクロヘキセニル-C1-C6-アルキレン、好ましくはシクロヘキセニル-CH2-を示し、或いは
R5及びR6が窒素原子と共にピロリジン、ピペリジン、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン及びアゼパンから選択されるヘテロ環基を示し；
Ｘが、酸素、-NH-、-N(CHO)-、-N(CO-メチル)-、-N(CO-エチル)-、-N(メチル)-、-N(エチル)-、-N(プロピル)-、-N(ブチル)-、-N(ペンチル)-又は-N(シクロプロピルメチル)-、好ましくは酸素又は-NH-を示し;
Ａが、-CH2-、-CH2-CH2-又は-CH2-CH2-CH2-を示す、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】  一般式１の化合物であって、式中、
R1が水素又はメチルを示し; 
R2及びR3が相互独立的に水素、メチル、フッ素、塩素又は臭素を示し;
R4が水素、フッ素、塩素又は臭素を示し;
R5及びR6が相互独立的に水素、メチル、プロピル、ブチル、ヘキシル、シクロプロピルメチル又はシクロヘキセンメチルを示し、或いは
R5及びR6が窒素原子と共に、ピロリジン、ピペリジン、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン及びアゼパンから選択されるヘテロ環基を示し;
Ｘが酸素、-NH-、-N(CHO)-、-N(CO-メチル)-、-N(CO-エチル)-、-N(エチル)-、-N(プロピル)-、-N(ブチル)-、-N(ペンチル)-又は-N(シクロプロピルメチル)-、好ましくは酸素又は-NH-を示し;
Ａが-CH2-、-CH2-CH2-又は-CH2-CH2-CH2-を示す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】  一般式１の化合物であって、式中、
R1が水素又はメチルを示し; 
R2及びR3が相互独立的に水素又はフッ素を示し;
R4が水素を示し;
R5及びR6が相互独立的に水素、ブチル、ヘキシル又はシクロヘキセンメチルを示し、或いは
R5及びR6が窒素原子と共にピペリジン及び1,2,3,6-テトラヒドロピリジンを示し;
Ｘが酸素又は-NH-を示し;
Ａが-CH2-CH2-又は-CH2-CH2-CH2-を示す、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】  一般式１の化合物であって、式中、R1が水素を示し、R2及びR3がオルト位にある、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】  一般式１の化合物であって、式中、R1がメチルを示し、かつパラ位にあり、R2及びR3がオルト位にある、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】  式１の化合物であって、別個の光学異性体、別個のエナンチオマーの混合物若しくはラセミ体の形態、及び遊離塩基又はその医薬的に許容性の酸との対応酸付加塩の形態の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】  下記式1-Yの四級アンモニウム化合物であって、
【化２】
2004506710.tif 000002
式中、基Ａ、Ｘ、R1、R2、R3及びR4が請求項１〜８で与えられる意味を有し、R5及びR6が請求項１〜８で与えられる意味を有すが、水素ではなく、R7がC1-C4-アルキルを示し、かつＹがハライドを示す化合物。
【請求項１１】  一般式1-Yの化合物であって、式中、R1が水素を示し、R2及びR3がオルト位にある、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  一般式1-Yの化合物であって、式中、R1がメチルを示し、かつパラ位にあり、R2及びR3がオルト位にある、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】  慣習的な賦形剤及びキャリヤーに加え、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の１つを含有することを特徴とする医薬製剤。
【請求項１４】  注入用溶液として処方されることを特徴とする請求項１３に記載の医薬製剤。
【請求項１５】  請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の医薬組成物を調製するための使用。
【請求項１６】  過剰刺激によって引き起こされる機能障害の治療処置用医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】  不整脈、痙攣、心臓及び大脳虚血、種々の起源の痛み及び神経変性病の治療処置用医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】  癲癇、低血糖症、低酸素症、無酸素症、脳外傷、脳浮腫、脳卒中、周産期窒息、小脳の変性症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、躁うつ病、低圧、心筋梗塞、心リズム障害、狭心症、慢性の痛み、神経障害性痛み及び局所知覚麻痺の治療処置用医薬組成物を調製するための請求項１６又は１７に記載の使用。