【手続補正書】
【提出日】平成20年5月29日(2008.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩又は生体内で加水分解可能なエステル若しくはアミド；
【化１】
2008501771.tif 000001
式中：
以後キャップ基と表すＸ基は一般式（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の化合物であり；
【化２】
2008501771.tif 000002
Ｗは、炭素、−ＣＨ−、−ＣＨ２−、窒素、硫黄、酸素、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒａ）−であり、ここで、Ｒａ及びＲｂは、水素、又は１以上のＶで置換されていてもよいＣ１〜６アルキルから独立して選択され、ｒは０〜２であり；
ｎは１、２、３、４、５、又は６であり；
環Ａは、置換されていてもよい炭素環基又は複素環基であり、ここで、環Ａのそれぞれの置換可能な炭素原子又はヘテロ原子は独立して１以上のハロ、Ｃ１〜６アルキル、炭素環、又は複素環で置換されていてもよく、環ＡがＷの他に−ＮＨ−部分を含有する場合、窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく；
Ｌは炭素又は窒素であり；
Ｒ１は、炭素上の置換基であり、酸素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（式中、ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル、又は（Ｄ−Ｅ−）基から選択され、ここで、（Ｄ−Ｅ−）基を含めたＲ１は、炭素上で１以上のＴによって置換されていてもよく、複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、窒素はＪで置換されていてもよく；
Ｔは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（式中、ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル、又は（Ｄ’−Ｅ’−）基であり；ここで、（Ｄ’−Ｅ’−）基を含めたＴは、炭素上で１以上のＲによって置換されていてもよい；
Ｒ及びＱは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（式中、ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイルから独立して選択され；
Ｇ、Ｊ、及びＫは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜８アルキルスルホニル、Ｃ１〜８アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜８アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜８アルキル）２カルバモイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、フェニルスルホニル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、又は（複素環基）Ｃ１〜６アルキルから独立して選択され、ここで、Ｇ、Ｊ、及びＫは、炭素上で１以上のＰによって置換されていてもよく、複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、窒素は水素又はＣ１〜６アルキルで置換されていてもよく；
Ｐは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（式中、ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アリールＣ１〜６アルコキシ、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル、（複素環基）Ｃ１〜６アルコキシ、又は（Ｄ”−Ｅ”−）基であり、ここで、（Ｄ”−Ｅ”−）基を含めたＰは、炭素上で１以上のＱによって置換されていてもよく；
Ｄ、Ｄ’、及びＤ”は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル、フェニル、又はフェニルＣ１〜６アルキルから独立して選択され、ここで、Ｄ、Ｄ’、及びＤ”は炭素上で１以上のＭによって置換されていてもよく、複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく；
Ｅ、Ｅ’、及びＥ”は、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から独立して選択され；ここで、Ｒａ及びＲｂは、水素、又は１以上のＶで置換されていてもよいＣ１〜６アルキルから独立して選択され、ｒは０〜２であり；
Ｍ及びＶは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（式中、ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイルから独立して選択され；
ｍは０、１、２、３、又は４であり；ここで、Ｒ１の意義は同一か又は異なっており；
Ｙは不飽和基であり；
Ｒは存在しないか又はハロであり；
ｐは０、１、又は２であり；ここで、Ｒ２の意義は同一か又は異なっており；
Ｚは、存在しないか、直接の炭素−炭素結合、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又は−Ｃ（Ｒｃ）＝Ｎ−Ｏ−であり；ここで、Ｒｃは、水素、又は１以上のＶで置換されていてもよいＣ１〜６アルキルから独立して選択され、ｒは０〜２であり；
Ｒ３は、存在しないか、アミノ又はヒドロキシであり；
Ｒ４は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルカノイル、Ｃ１〜３アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）２アミノ、Ｃ１〜３アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜３アルキルＳ（Ｏ）ａ（式中、ａは０〜２である）、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）スルファモイル、又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）２スルファモイルであり；
ｑは０、１、又は２であり；ここで、Ｒ４の意義は同一でも異なっていてもよい。
【請求項２】
Ｙが、２−プロピレン誘導体（Ｖ）、（Ｖ）の２重結合が官能化されていてもよい誘導体、又は還元２−プロピル生成物（ＶＩ）である、請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物、
【化３】
2008501771.tif 000003
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、水素、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル、フェニル、フェニルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（式中、ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイルから独立して選択される。
【請求項３】
環Ａが、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル、フェニル、フェニルＣ１〜６アルキル、ピリジル、キノリル、インドリル、ピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリミジニル、チエノピリジニル、プリニル、１’，２’，３’，６’−テトラヒドロピリジニル、トリアジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、フラニル、又はテトラヒドロ−β−カルボニリルであり；環Ａは独立して１以上のハロ、Ｃ１〜６アルキル、炭素環、又は複素環で置換されていてもよく；環ＡがＷの他に−ＮＨ−部分を含有する場合、窒素はＫから選択される基で置換されていてもよい、請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項４】
環Ａが、ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル；モルホリン−４−イル；ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル；ピペラジン−４−イル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、フラン−３−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル；トリアゾール−１−イル、又は１’，２’，３’，６’−テトラヒドロピリジン−４−イルであり、ここで、環Ａが−ＮＨ−部分を含有する場合、窒素はＫから選択される基で置換されていてもよい、請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項５】
以下の化合物：
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（１−モルホリン−４−イルメチル−ビニル）−ベンズアミド（１）、
【化４】
2008501771.tif 000004
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（１−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝ビニル）ベンズアミド（２）、
【化５】
2008501771.tif 000005
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（１−｛［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝ビニル）ベンズアミド（３）、
【化６】
2008501771.tif 000006
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）ビニル］ベンズアミド（４）、
【化７】
2008501771.tif 000007
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−｛１−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ビニル｝ベンズアミド（５）、
【化８】
2008501771.tif 000008
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（１，３，４，９−テトラヒドロ−２Ｈ−β−カルボリン−２−イルメチル）ビニル］ベンズアミド（６）、
【化９】
2008501771.tif 000009
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−［（ベンジルアミノ）メチル］ビニル｝ベンズアミド（７）、
【化１０】
2008501771.tif 000010
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−（｛４−３−（トリフルオロメチルフェニル）ピペラジン−１−イル｝メチル）ビニル｝ベンズアミド（８）、
【化１１】
2008501771.tif 000011
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］ビニル｝−ベンズアミド（９）、
【化１２】
2008501771.tif 000012
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−ビニル｝−ベンズアミド（１０）、
【化１３】
2008501771.tif 000013
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−２−［４−（１−モルホリン−４−イルメチル−ビニル）−フェニル］−アセトアミド（１１）、
【化１４】
2008501771.tif 000014
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［４−（１−モルホリン−４−イルメチル−ビニル）−フェニル］−プロピオンアミド（１２）、
【化１５】
2008501771.tif 000015
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［４−（１−モルホリン−４−イルメチル−ビニル）−フェニル］−ブタンアミド（１３）、
【化１６】
2008501771.tif 000016
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルメチル）−２−メチル−プロペニル］−ベンズアミド（１４）、
【化１７】
2008501771.tif 000017
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−｛１−［（８−フルオロ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２−イル）メチル］ビニル｝ベンズアミド（１５）、
【化１８】
2008501771.tif 000018
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［１−（３，４−ジヒドロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）ビニル］ベンズアミド（１６）、
【化１９】
2008501771.tif 000019
（２Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛４−［１−（３，４−ジヒドロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）ビニル］フェニル｝ベンズアミド（１７）、
【化２０】
2008501771.tif 000020
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−［（ベンゾイルアミノ）メチル］ビニル｝ベンズアミド（１８）、
【化２１】
2008501771.tif 000021
４−［１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）ビニル］−Ｎ−フェニル  ベンズアミド（１９）、
【化２２】
2008501771.tif 000022
Ｎ−（３−アミノフェニル）−４−［１−（３，４−ジヒドロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）ビニル］ベンズアミド（２０）、
【化２３】
2008501771.tif 000023
Ｎ−［２−（４−［｛（２−アミノフェニル）アミノ｝カルボニル］フェニル）プロプ−２−エン−１−イル］ビフェニル−４−カルボキサミド（２１）、
【化２４】
2008501771.tif 000024
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（｛４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝メチル）ビニル］ベンズアミド（２２）、
【化２５】
2008501771.tif 000025
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（１−｛［４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ビニル）ベンズアミド（２３）、
【化２６】
2008501771.tif 000026
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（１−｛［４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ビニル）ベンズアミド（２４）、
【化２７】
2008501771.tif 000027
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（１−｛［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ビニル）ベンズアミド（２５）
【化２８】
2008501771.tif 000028
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（１−｛［４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ビニル）ベンズアミド（２６）、
【化２９】
2008501771.tif 000029
Ｎ−（２−アミノピリジン−３−イル）−４−（１−｛［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝ビニル）ベンズアミド（２７）、
【化３０】
2008501771.tif 000030
４，４’−［（１，３−ジメチル−２，４，６−トリオキソヘキサヒドロピリミジン−５，５−ジイル）ジプロプ−１−エン−３，２−ジイル］ビス［Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド］（２８）、
【化３１】
2008501771.tif 000031
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−［（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル］ビニル｝ベンズアミド（２９）、
【化３２】
2008501771.tif 000032
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−［（２−クロロ−１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）メチル］ビニル｝ベンズアミド（３０）、
【化３３】
2008501771.tif 000033
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−［（９−オキソアクリジン−１０（９Ｈ）−イル）メチル］ビニル｝ベンズアミド（ｒｐ−２０７［共役］）（３１）、
【化３４】
2008501771.tif 000034
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−［（６−オキソフェナントリジン−５（６Ｈ）−イル）メチル］ビニル｝ベンズアミド（３２）、
【化３５】
2008501771.tif 000035
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（１−｛［（１１ａＲ）−５，１１−ジオキソ−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピン−１０（５Ｈ）−イル］メチル｝ビニル）ベンズアミド（３３）、
【化３６】
2008501771.tif 000036
から成る群より選択される、請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項６】
Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）ビニル］ベンズアミド（４）、Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［１−（１，３，４，９−テトラヒドロ−２Ｈ−β−カルボリン−２−イルメチル）ビニル］ベンズアミド（６）、及びＮ−（２−アミノフェニル）−４−｛１−（｛４−３−（トリフルオロメチルフェニル）ピペラジン−１−イル｝メチル）ビニル｝ベンズアミド（８）から成る群より選択される、請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩又は生体内で加水分解可能なエステル若しくはアミドを、医薬的に許容可能な担体又は希釈剤と併せて含む医薬組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩又は生体内で加水分解可能なエステル若しくはアミドの製造方法であって、以下の化合物：
ｉ）  式（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の求核試薬、ここで、求核基はＷであるか又はＲ１内に局在している；
ｉｉ）  アレンガス又は置換アレン；及び
ｉｉｉ）  式（ＶＩＩ）のハロゲン又はトリフレートで置換されたアリール分子、
【化３７】
2008501771.tif 000037
式中：
ＡＡはハロ又はトリフレートから独立して選択され；
Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ、ｐ、及びｑは請求項１に定義した通りである、
を触媒存在下で反応させることを含む、前記方法。
【請求項９】
請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩又は生体内で加水分解可能なエステル若しくはアミドの製造方法であって、以下の工程：
ａ）  以下の化合物：
ｉｖ）  式（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の求核試薬、ここで、求核基はＷであるか又はＲ１内に局在している；
ｖ）  アレンガス又は置換アレン；及び
ｖｉ）  式（ＩＸ）のハロゲン又はトリフレートで置換されたアリール分子
【化３８】
2008501771.tif 000038
を触媒存在下で反応させる工程、及び
ｂ）  （ａ）の生成物を式（Ｘ）の化合物とカップリング試薬存在下で反応させる工程
【化３９】
2008501771.tif 000039
式中、ＡＡはハロ又はトリフレートから独立して選択され；
Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ、ｐ、及びｑは請求項１で定義した通りである、
を含む、前記方法。
【請求項１０】
触媒がパラジウム触媒である、請求項８又は９に記載の方法。
【請求項１１】
ＡＡが臭素又はヨウ素である、請求項８又は９に記載の方法。
【請求項１２】
カップリング試薬が４−（４，６−ジメトキシ−１，３，５−トリアジン−１−イル）−４−メチル−モルホリニウム  クロリドである、請求項８又は９に記載の方法。
【請求項１３】
ポリマー支持体上で実施する、請求項８又は９に記載の方法。
【請求項１４】
請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩又は生体内で加水分解可能なエステル若しくはアミドの製造方法であって、式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【化４０】
2008501771.tif 000040
式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｐ、及びｑは請求項１に定義した通りであり；ＢＢは固相樹脂である、
を切断することを含む、前記方法。
【請求項１５】
樹脂が−ＮＨ−又は−ＮＨ２−部分を有する、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
樹脂がＲｉｎｋ  Ａｍｉｄｅ  ＭＢＨＡ樹脂である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩又は生体内で加水分解可能なエステル若しくはアミドを含む医薬。
【請求項１８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩又は生体内で加水分解可能なエステル若しくはアミドを含む、細胞増殖及び／又は分化障害の治療又は緩和用の医薬。
【請求項１９】
細胞増殖及び／又は分化障害ががんである、請求項１８に記載の医薬。
【請求項２０】
がんが、癌腫、肉腫、転移性疾患、又は造血系腫瘍性疾患から成る群より選択される、請求項１９に記載の医薬。
【請求項２１】
がんが、白血病、非小細胞肺癌、大腸癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、及び黒色腫から成る群より選択される、請求項１９に記載の医薬。