【手続補正書】
【提出日】平成20年7月28日(2008.7.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基または酸付加塩の形態、および水和物または溶媒和物の形態における、式（Ｉ）
【化１】
2008509113.tif 000001
（式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、互いに独立に、水素もしくはハロゲン原子、またはＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１‐Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、Ｃ１‐Ｃ６フルオロアルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、ニトロ、ＮＲ１Ｒ２、Ｃ１‐Ｃ６チオアルキル、‐Ｓ（Ｏ）‐（Ｃ１‐Ｃ６）アルキル、‐Ｓ（Ｏ）２‐（Ｃ１‐Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、ＮＲ３ＣＯＲ４、ＮＲ３ＳＯ２Ｒ５もしくはアリール基を表し；
Ｘ５は、水素もしくはハロゲン原子、またはＣ１‐Ｃ６アルキルもしくはＣ１‐Ｃ６フルオロアルキル基を表し；
Ｒは、４‐、５‐、６‐または７‐インドリル基
【化２】
2008509113.tif 000002
を表し、
Ｒは、Ｃ１‐Ｃ６アルキルおよびＣ１‐Ｃ６フルオロアルキル基より選択される、１つ以上の基によって、１、２および／または３位で場合により置換され；
Ｒは、ハロゲン原子またはＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシもしくはＣ１‐Ｃ６フルオロアルコキシ基より選択される、１つ以上の基によって、４、５、６および／または７位で場合により置換され；
Ｙは、水素原子またはＣ１‐Ｃ６アルキル基を表し；
ｎは、０、１、２または３と等しく；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素原子またはＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３‐Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１‐Ｃ３）アルキルもしくはアリール基を表し；またはＲ１およびＲ２はこれらを有する窒素原子とともに、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、この基はＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３‐Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１‐Ｃ３）アルキルまたはアリール基によって場合により置換され；
Ｒ３およびＲ４は、互いに独立に、水素原子またはＣ１‐Ｃ６アルキルもしくはアリール基を表し；
Ｒ５は、Ｃ１‐Ｃ６アルキルまたはアリール基を表す）
に対応する化合物。
【請求項２】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、互いに独立に、水素もしくはハロゲン原子、またはＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１‐Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、Ｃ１‐Ｃ６フルオロアルコキシ、ニトロ、ＮＲ１Ｒ２、Ｃ１‐Ｃ６チオアルキル、‐Ｓ（Ｏ）‐（Ｃ１‐Ｃ６）アルキル、‐Ｓ（Ｏ）２‐（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルもしくはアリール基を表し；
Ｘ５は、水素原子またはＣ１‐Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒは、４‐、５‐、６‐または７‐インドリル基
【化３】
2008509113.tif 000003
を表し、
Ｒは、１つ以上のＣ１‐Ｃ６アルキル基によって、１、２および／または３位で場合により置換され；
Ｙは、水素原子を表し；
ｎは、０、１、２または３と等しく；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素原子を表す；
ことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、および水和物または溶媒和物の形態における、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒは、インドール‐５‐イル基
【化４】
2008509113.tif 000004
を表し、
Ｒは、Ｃ１‐Ｃ６アルキルおよびＣ１‐Ｃ６フルオロアルキル基より選択される、１つ以上の基によって、１、２および／または３位で場合により置換され；
Ｒは、ハロゲン原子またはＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシもしくはＣ１‐Ｃ６フルオロアルコキシ基より選択される、１つ以上の基によって、４、６および／または７位で場合により置換される；
ことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、および水和物または溶媒和物の形態における、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｘ２および／またはＸ３が水素原子以外である；
ことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、および水和物または溶媒和物の形態における、請求項１から３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｘ５が水素原子を表す；
ことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、および水和物または溶媒和物の形態における、請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｙが水素原子を表す；
ことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、および水和物または溶媒和物の形態における、請求項１から５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を調製するための方法であって、一般式（ＩＶ）の化合物
【化５】
2008509113.tif 000005
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびｎは、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されるとおりであり、ＡはＣ１‐Ｃ４アルコキシ基を表す）
が、一般式（Ｖ）
【化６】
2008509113.tif 000006
（式中、ＲおよびＹは、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されるとおりである）
の化合物のアミドと、溶媒の還流下で反応し、該一般式（Ｖ）の化合物のアミドが、トリメチルアルミニウムと一般式（Ｖ）のアミノインドールとの前反応によって調製されることを特徴とする、方法。
【請求項８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を調製するための方法であって、一般式（ＩＶ）の化合物
【化７】
2008509113.tif 000007
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびｎは、請求項１記載の一般式（Ｉ）で定義されるとおりであり、Ａはヒドロキシル基を表す）
が、溶媒の還流下で、塩化チオニルの作用によって酸塩化物に転換すること、および次いで、得られた一般式（ＩＶ）の化合物（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびｎは、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されるとおりであり、Ａは塩素原子を表す）
が塩基の存在下で、一般式（Ｖ）のアミノインドール
【化８】
2008509113.tif 000008
（式中、ＲおよびＹは、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されるとおりである）
と反応すること、
または、カップリング反応を、一般式（ＩＶ）の化合物（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびｎは、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されるとおりであり、Ａはヒドロキシル基を表す）および一般式（Ｖ）のアミノインドール（式中、ＲおよびＹは、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されるとおりである）の間で、溶媒中のカップリング剤および塩基の存在下、行うことを特徴とする、方法。
【請求項９】
請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できる塩、または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物をまた含むことを特徴とする、薬物。
【請求項１０】
請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できる塩、この化合物の水和物もしくは溶媒和物、および少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１１】
ＴＲＰＶ１型の受容体が関与する病状を予防または治療することが意図された薬物の調製における、請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２】
疼痛および炎症、泌尿器科学的障害、婦人科的障害、胃腸障害、呼吸器障害、乾癬、そう痒、皮膚、目もしくは粘膜の過敏、ヘルペスもしくは帯状ヘルペスを予防もしくは治療すること、またはうつ病を治療することが意図された薬物の調製における、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
一般式（Ｉ）の化合物は、水和物または溶媒和物の形態で、すなわち、水または溶媒の１つ以上の分子との結合もしくは会合の形態で、存在することができる。このような水和物または溶媒和物はまた、本発明の一部を形成する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
【化９】
2008509113.tif 000009
を表し、
Ｒが、Ｃ１‐Ｃ６アルキルおよびＣ１‐Ｃ６フルオロアルキル基より選択される、１つ以上の基によって、１、２および／または３位で場合により置換され；
Ｒが、ハロゲン原子またはＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシもしくはＣ１‐Ｃ６フルオロアルコキシ基より選択される、１つ以上の基によって、４、６および／または７位で場合により置換され；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、上の一般式（Ｉ）で定義されるとおりであり、または第１、第２もしくは第３の亜群で定義されるとおりである
化合物から構成される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
【化１０】
2008509113.tif 000010