【手続補正書】
【提出日】平成30年12月13日(2018.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2017538721.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよい炭素環（Ｃ５−Ｃ１０）及び複素環（Ｃ２−Ｃ１０）から選択され、
Ｒ２及びＲ３は独立して、ハロゲン及びヒドロキシルで置換されていてもよいアルキル（Ｃ１−Ｃ６）から選択されるが、但し、Ｒ２及びＲ３がメチルである場合、Ｒ１は、
【化２】
2017538721.tif 000002
とは異なることを条件とし、式中、Ａは、水素、ハロゲン、メトキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２から選択され、
Ｒ４は、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよい水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、炭素環（Ｃ３−Ｃ１０）、及び複素環（Ｃ２−Ｃ１０）から選択され、
各Ｒ５は独立して、重水素、エポキシド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、ハロゲン、アミド、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ６）、−Ｓ（Ｏ）−アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、−ＣＯＯＨ、及びエステルから選択され、これらの各々は、オキシラン、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／またはチオ−オキソで置換されていてもよく、
Ｘは、独立してからＲ５選択される１〜２個の基で置換されていてもよい−ＣＨ２−から選択され、
Ｙは、−Ｎ−、−ＣＨ−、及び−ＣＮＨ２−から選択される］
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化３】
2017538721.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよい炭素環（Ｃ５−Ｃ１０）及び複素環（Ｃ２−Ｃ１０）から選択され、
Ｒ２及びＲ３は独立して、ハロゲン及びヒドロキシルで置換されていてもよいアルキル（Ｃ１−Ｃ６）から選択されるが、但し、Ｒ２及びＲ３がメチルである場合、Ｒ１は、
【化４】
2017538721.tif 000004
とは異なることを条件とし、式中、Ａは、水素、ハロゲン、メトキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２から選択され、
各Ｒ５は独立して、重水素、エポキシド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、ハロゲン、アミド、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ６）、−Ｓ（Ｏ）−アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、−ＣＯＯＨ、及びエステルから選択され、これらの各々は、オキシラン、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／またはチオ−オキソで置換されていてもよく、
Ｘは、独立してからＲ５選択される１〜２個の基で置換されていてもよい−ＣＨ２−から選択され、
Ｚは、水素及びアミノから選択される］
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３】
Ｒ１が、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよい炭素環（Ｃ５−Ｃ１０）から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項４】
Ｒ１が、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいフェニル基から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項５】
Ｒ１が、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されているフェニル基から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項６】
Ｒ１が、独立してエポキシド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、ハロゲン、及びケトン（Ｃ１−Ｃ６）から選択される１〜５個の基で置換されているフェニル基から選択され、これらの各々が、オキシラン、水素、Ｆ、Ｂｒ、及び／またはＣｌで置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項７】
Ｒ１が、独立してオキシラン、メチル、エチル、Ｆ、及びアセチルから選択される１〜５個の基で置換されているフェニル基から選択され、これらの各々が、オキシラン及びＣｌで置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項８】
Ｒ１が、オキシラン、メチルオキシラン、ハロケトン（Ｃ１−Ｃ６）、及び／またはハロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）で置換されているフェニル基から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項９】
Ｒ１が、
【化５】
2017538721.tif 000005
から選択され、該式中のフェニル環が、独立してＲ５から選択される１〜４個の基でさらに置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１０】
Ｒ１が、
【化６】
2017538721.tif 000006
から選択され、該式中のフェニル環が、ハロゲンでさらに置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１１】
Ｒ１が
【化７】
2017538721.tif 000007
であり、該式中のフェニル環が、独立してＲ５から選択される１〜４個の基でさらに置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１２】
Ｒ１が
【化８】
2017538721.tif 000008
であり、該式中のフェニル環が、ハロゲンでさらに置換されていてもよい、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１３】
Ｒ１が
【化９】
2017538721.tif 000009
である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１４】
Ｒ１が、独立してＲ５から選択される１〜４個の基で置換されていてもよい
【化１０】
2017538721.tif 000010
から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化１１】
2017538721.tif 000011
から選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１６】
Ｒ１が、
【化１２】
2017538721.tif 000012
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１７】
Ｒ１が、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよい複素環（Ｃ２−Ｃ１０）から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１８】
Ｒ１が、オキシラン、メチルオキシラン、ハロケトン（Ｃ１−Ｃ６）、及び／またはハロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）で置換されている５〜６員複素環から選択される、請求項１、２、及び１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１９】
Ｒ２がメチルであり、Ｒ３が、ハロゲン及びヒドロキシルで置換されていてもよいアルキル（Ｃ１−Ｃ６）から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２０】
Ｒ２及びＲ３がメチルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２１】
Ｒ４が、水素、及び、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいアルキル（Ｃ１−Ｃ６）から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２２】
Ｒ４が水素である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２３】
Ｒ４が、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいアルキル（Ｃ１−Ｃ６）から選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２４】
Ｒ４がメチルである、請求項１〜２１及び２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２５】
Ｒ４が、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよい複素環（Ｃ２−Ｃ６）から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２６】
Ｒ４が、独立してＲ５から選択される１〜５個の基で置換されていてもよい炭素環（Ｃ３−Ｃ１０）から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２７】
各Ｒ５が独立して、重水素、エポキシド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、ハロゲン、アミド、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ６）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びチオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２８】
Ｙが−ＣＨ−である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２９】
Ｙが−Ｎ−である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３０】
Ｙが−Ｃ（ＮＨ２）−である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３１】
Ｘが−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３２】
Ｚが水素である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３３】
Ｚが−ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３４】
式Ｉまたは式ＩＩで示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物が、
５−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１−（３−フルオロ−４−（オキシラン−２−イル）ベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン、
５−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１−｛［４−（オキシラン−２−イル）フェニル］メチル｝−１，２−ジヒドロピリジン−２−オン、
３−アミノ−５−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−１−（４−（オキシラン−２−イル）ベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン、
６−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−１−｛［４−（オキシラン−２−イル）フェニル］メチル｝−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−４−アミン、
４−（１−｛［４−（２−クロロエチル）フェニル］メチル｝−２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール、
２−クロロ−１−（４−｛［６−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１イル］メチル｝フェニル）エタン−１−オン、
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−１−｛［４−（オキシラン−２−イルメチル）フェニル］メチル｝−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）−１，２−オキサゾール、ならびに
それらの立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、および水和物
から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３５】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物、及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、もしくは水和物を含む、医薬。
【請求項３７】
ＢＥＴタンパク質機能の阻害に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項３８】
ＢＥＴタンパク質と関連した自己免疫性障害または炎症性障害の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項３９】
自己免疫性障害または炎症性障害が、急性散在性脳脊髄炎、無γグロブリン血症、アレルギー疾患、強直性脊椎炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質症候群、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、キャッスルマン病、セリアック病、チャーグ・ストラウス症候群、クローン病、コーガン症候群、眼乾燥症候群、本態性混合型クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、ドゥヴィック病、脳炎、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、巨細胞性動脈炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発性血管炎を伴う肉芽腫症（ウェゲナー肉芽腫症）、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本病、溶血性貧血、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、特発性肺線維症、ＩｇＡ腎症、封入体筋炎、Ｉ型糖尿病、間質性膀胱炎、川崎病、白血球破砕性血管炎、扁平苔癬、ループス（ＳＬＥ）、顕微鏡的多発血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、視神経炎、天疱瘡、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、壊疸性膿皮症、再発性多発性軟骨炎、リウマチ性関節炎、サルコイドーシス、強皮症、シェーグレン症候群、高安動脈炎、横断性脊髄炎、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、及び尋常性白斑から選択される、請求項３８に記載の薬学的組成物または医薬。
【請求項４０】
ＩＬ−６及び／またはＩＬ−１７の調節不全を特徴とする急性非自己免疫性炎症性障害または慢性非自己免疫性炎症性障害の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項４１】
急性非自己免疫性炎症性障害または慢性非自己免疫性炎症性障害が、副鼻腔炎、肺炎、骨髄炎、胃炎、腸炎、歯肉炎、虫垂炎、過敏性腸症候群、組織移植片拒絶、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血症性ショック、骨関節炎、急性痛風、急性肺損傷、急性腎不全、熱傷、ヘルクスハイマー反応、及びウイルス感染症と関連したＳＩＲＳから選択される、請求項４０に記載の薬学的組成物または医薬。
【請求項４２】
急性非自己免疫性炎症性障害または慢性非自己免疫性炎症性障害が、リウマチ性関節炎（ＲＡ）及び多発性硬化症（ＭＳ）から選択される、請求項４０に記載の薬学的組成物または医薬。
【請求項４３】
ＢＥＴ阻害に対して感応性を有するｍｙｃファミリー腫瘍性タンパク質の過剰発現、転移、増幅、または再構成と関連した癌の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項４４】
ＢＥＴタンパク質の過剰発現、転移、増幅、または再構成と関連した癌の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項４５】
癌遺伝子の調節をｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項４６】
ＢＥＴ応答遺伝子ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ、及びｈＴＥＲＴの上方調節と関連した癌の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項４７】
スーパーエンハンサーによって調節される遺伝子と関連した癌の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項４８】
ＢＥＴ阻害の効果に対して感応性を有する癌の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項４９】
免疫療法、ホルモン遮断療法（ｈｏｒｍｏｎｅ−ｄｅｐｒｉｖａｔｉｏｎ  ｔｈｅｒａｐｙ）、及び／または化学療法を用いた治療に耐性を示す癌の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項５０】
他の療法、化学療法剤、または抗増殖剤と組み合わせて投与される、請求項３７〜５０のいずれか１項に記載の薬学的組成物または医薬。
【請求項５１】
療法剤が、ＡＢＴ−７３７、アザシチジン（Ｖｉｄａｚａ）、ＡＺＤ１１５２（Ｂａｒａｓｅｒｔｉｂ）、ＡＺＤ２２８１（Ｏｌａｐａｒｉｂ）、ＡＺＤ６２４４（Ｓｅｌｕｍｅｔｉｎｉｂ）、ＢＥＺ２３５、硫酸ブレオマイシン、ボルテゾミブ（Ｖｅｌｃａｄｅ）、ブスルファン（Ｍｙｌｅｒａｎ）、カンプトテシン、シスプラチン、シクロホスファミド（Ｃｌａｆｅｎ）、ＣＹＴ３８７、シタラビン（Ａｒａ−Ｃ）、ダカルバジン、ＤＡＰＴ（ＧＳＩ−ＩＸ）、デシタビン、デキサメタゾン、ドキソルビシン（Ａｄｒｉａｍｙｃｉｎ）、エトポシド、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、フラボピリドール（Ａｌｖｏｃｉｄｉｂ）、ガネテスピブ（ＳＴＡ−９０９０）、ゲフィチニブ（Ｉｒｅｓｓａ）、イダルビシン、イホスファミド（Ｍｉｔｏｘａｎａ）、ＩＦＮａ２ａ（Ｒｏｆｅｒｏｎ  Ａ）、メルファラン（Ａｌｋｅｒａｎ）、メタゾラストン（ｔｅｍｏｚｏｌｏｍｉｄｅ）、メトホルミン、ミトキサントロン（Ｎｏｖａｎｔｒｏｎｅ）、パクリタキセル、フェンホルミン、ＰＫＣ４１２（Ｍｉｄｏｓｔａｕｒｉｎ）、ＰＬＸ４０３２（Ｖｅｍｕｒａｆｅｎｉｂ）、ポマリドミド（ＣＣ−４０４７）、プレドニゾン（Ｄｅｌｔａｓｏｎｅ）、ラパマイシン、レブリミド（Ｌｅｎａｌｉｄｏｍｉｄｅ）、ルキソリチニブ（ＩＮＣＢ０１８４２４）、ソラフェニブ（Ｎｅｘａｖａｒ）、ＳＵ１１２４８（Ｓｕｎｉｔｉｎｉｂ）、ＳＵ１１２７４、ビンブラスチン、ビンクリスチン（Ｏｎｃｏｖｉｎ）、ビノレルビン（Ｎａｖｅｌｂｉｎｅ）、ボリノスタット（ＳＡＨＡ）、及びＷＰ１１３０（Ｄｅｇｒａｓｙｎ）から選択される、請求項５０に記載の薬学的組成物または医薬。
【請求項５２】
良性軟組織腫瘍、骨腫瘍、脳腫瘍及び脊髄腫瘍、眼瞼腫瘍及び眼窩腫瘍、肉芽腫、脂肪腫、髄膜腫、多発性内分泌新生物、鼻ポリープ、下垂体腫瘍、プロラクチン産生腫瘍、偽性脳腫瘍、脂漏性角化症、胃ポリープ、甲状腺結節、膵臓の嚢胞性腫瘍、血管腫、声帯結節、声帯ポリープ、及び声帯嚢胞、キャッスルマン病、慢性毛巣病、皮膚線維腫、皮脂嚢腫、化膿性肉芽腫、若年性ポリポーシス症候群、特発性肺線維症、腎線維症、術後狭窄、ケロイド形成、強皮症、ならびに心筋線維症からなる群から選択される良性増殖性障害または線維性障害の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項５３】
上方調節またはＡｐｏＡ−Ｉ転写及びタンパク質発現から恩恵を受ける疾患または障害の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項５４】
疾患が、循環器疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、代謝症候群、及びアルツハイマー病である、請求項５３に記載の薬学的組成物または医薬。
【請求項５５】
ウイルスと関連した癌の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項５６】
ＨＩＶ感染症の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬であって、単独または抗レトロウイルス治療と組み合わせて投与される、薬学的組成物または医薬。
【請求項５７】
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、双極性障害、統合失調症、ルビンシュタイン・テイビ症候群、及び癲癇から選択される疾患または障害の治療に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。
【請求項５８】
雄の避妊に用いるための、請求項３５に記載の薬学的組成物または請求項３６に記載の医薬。