【手続補正書】
【提出日】平成20年10月21日(2008.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化１】
2008534561.tif 000001
（式中、Ｘは、Ｎ（ＲＫ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、
【化２】
2008534561.tif 000002
または
【化３】
2008534561.tif 000003
であり、＊はそれぞれ分子の残部に結合する点を示し、
ＲＫは、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１〜６アルキル、
（３）Ｔで置換されたＣ１〜６アルキル（Ｔは、ＣＯ２ＲＡ、ＣＮ、ＳＯ２ＲＡ、Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥまたはＮ（ＲＡ）−ＣＯ２ＲＢである。）、
（４）Ｃ１〜６ハロアルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（６）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６ハロアルキル、
（７）ＣＯ２ＲＡ、
（８）Ｃ（Ｏ）−Ｕ、
（９）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｕ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１１）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｕ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｕ、
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１６）ＳＯ２ＲＡ、
（１７）ＳＯ２−Ｕ、
（１８）ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキレン−Ｕ、
（１９）ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（２０）ＣｙｃＢ、
（２１）Ｕで置換されたＣ１〜６アルキル、または
（２２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｕで置換されたＣ１〜６アルキル（ＵはＣｙｃＢ、ＡｒｙＢまたはＨｅｔＢである。）であり、
ｍおよびｎはそれぞれ独立して０、１または２に等しい整数であり、ただし、ｍ＋ｎはゼロ、１または２であり、
Ｒ１は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１〜６アルキル、
（３）Ｃ１〜６ハロアルキル、
（４）Ｖで置換されたＣ１〜６アルキル（ＶはＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６ハロアルキル、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１〜６アルキレン−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−ＣＯ２ＲＢまたはＮ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥである。）、
（５）Ｗで置換されたＣ１〜６アルキル（Ｗは、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−ＣｙｃＡ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−ＨｅｔＡ、Ｓ（Ｏ）ｊ−Ｃ１〜６アルキレン−ＣｙｃＡ、Ｓ（Ｏ）ｊ−Ｃ１〜６アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｓ（Ｏ）ｊ−Ｃ１〜６アルキレン−ＨｅｔＡ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡまたはＮ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡである。）、
（６）Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２ＲＢ、
（７）Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（８）Ｎ（ＲＡ）−ＣＯ２ＲＢ、
（９）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１０）Ｎ（ＲＣ）ＲＡ、
（１１）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１２）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｓ（Ｏ）ｊＲＦ、
（１４）ＯＲＦ、
（１６）ＣｙｃＡ、
（１７）ＡｒｙＡ、
（１８）ＨｅｔＡ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＡ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（２３）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＡ、
（２４）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡ、
（２５）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（２６）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＡ、
（２８）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡ、
（２９）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（３０）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（３１）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＡ、
（３２）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＡｉｙＡ、
（３３）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、または
（３４）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥであり、
ｊはそれぞれ独立して０、１または２と等しい整数であり、
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、あるいは、Ｒ１およびＲ２はこれら両方が結合している環炭素原子と一緒になって（ｉ）３〜７員飽和炭素環または（ｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択された１個または２個のヘテロ原子を含有する４〜７員飽和複素環（Ｎはそれぞれ独立して、場合によってＣ１〜６アルキルで置換されており、Ｓはそれぞれ場合によってＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に酸化されている。）を形成し、
Ｒ３はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４はそれぞれ独立してＨまたはＣ１〜６アルキルであり、あるいは、同一炭素原子に結合したＲ３およびＲ４は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
Ｒ５はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ６はそれぞれ独立してＨまたはＣ１〜６アルキルであり、あるいは、同一炭素原子に結合しているＲ５およびＲ６は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、あるいは、Ｒ７およびＲ８は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１０は、ＣｙｃＣ、ＡｒｙＣまたはＨｅｔＣで置換されたＣ１〜６アルキルであり、
ＲＡは、それぞれ独立してＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ＲＢは、それぞれ独立してＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ＲＣは、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡまたはＨｅｔＡで置換されたＣ１〜６アルキルであり、あるいは、ＸがＮ（ＲＫ）でありおよびＲ１がＮ（ＲＣ）部分を含むとき、ＲＣおよびＲＫは、（ｉ）ＲＫが結合しているＮ原子と、（ｉｉ）ＲＣが結合しているＮ原子と、（ｉｉｉ）Ｒ１が結合している環炭素と、および（ｉｖ）ＸとＲ１が結合している環炭素との間の０、１または２個の環炭素と、一緒になって５〜７員ジアザシクロアルキル融合環を形成し、ＲＣおよびＲＫから得られた融合環の一部はオキソまたはＣ１〜６アルキルで場合によって置換された１〜４個のメチレン鎖であり、
ＲＤおよびＲＥはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、またはこれら両方が結合している窒素と一緒になって、ＲＤおよびＲＥが結合している窒素に加えてＮ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子（Ｓは場合によってＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に酸化されている。）を場合によって含有する４〜７員飽和複素環を形成し、前記飽和複素環は、それぞれ独立してＣ１〜６アルキルまたはＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキルである１個または２個の置換基で場合によって置換されており、
ＲＦは、Ｃ１〜６アルキルであり、あるいは、ＸがＮ（ＲＫ）でありおよびＲ１がＳＲＦまたはＯＲＦであるとき、ＲＦおよびＲＫは（ｉ）ＲＫが結合しているＮ原子と、（ｉｉ）ＲＦが結合しているＳまたはＯ原子と、（ｉｉｉ）Ｒ１が結合した環炭素と、および（ｉｖ）ＸとＲ１が結合している環炭素との間の０、１または２個の環炭素と、一緒になって５〜７員オキシアザシクロアルキル融合環またはチオアザシクロアルキル融合環を形成し、ＲＦおよびＲＫから得られた融合環の一部は１〜４個のメチレン鎖であり、
ＣｙｃＡはそれぞれ独立して、全部で１個から６個の置換基で場合によって置換されたＣ３〜８シクロアルキルであり、
（ｉ）０個から６個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）Ｃ１〜６アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
（６）Ｃ１〜６ハロアルキル、または
（７）Ｏ−Ｃ１〜６ハロアルキルであり、
（ｉｉ）０個から２個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤもしくはＨｅｔＤで置換されたＣ１〜６アルキルであり、
ＣｙｃＢおよびＣｙｃＣはそれぞれ独立してＣｙｃＡと同じ定義を有しており、
ＡｒｙＡはそれぞれ独立して、全部で１個から５個の置換基で場合によって置換されたアリールであり、
（ｉ）０個から５個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）Ｃ１〜６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢまたはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１〜６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
（４）Ｃ１〜６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１〜６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、または
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、
（ｉｉ）０個から２個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤもしくはＨｅｔＤで置換されたＣ１〜６アルキルであり、
ＡｒｙＢおよびＡｒｙＣはそれぞれ独立して、ＡｒｙＡと同一の定義を有し、
ＨｅｔＡはそれぞれ独立して、全部で１個から５個の置換基で場合によって置換されたヘテロアリールであり、
（ｉ）０個から５個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）Ｃ１〜６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢまたはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１〜６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
（４）Ｃ１〜６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１〜６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）オキソ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６ハロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、または
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、
（ｉｉ）０個から２個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤもしくはＨｅｔＤで置換されたＣ１〜６アルキルであり、
ＨｅｔＢおよびＨｅｔＤはそれぞれ独立して、ＨｅｔＡと同一の定義を有し、
ＣｙｃＤはそれぞれ独立して、それぞれが独立してハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６ハロアルキルである１個から４個の置換基で場合によって置換されているＣ３〜８シクロアルキルであり、
ＡｒｙＤはそれぞれ独立してフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立してａｒｙＡの定義の（ｉ）部で前述した置換基（１）から（２５）のいずれか１つである１個から５個の置換基で場合によって置換されており、
ＨｅｔＤはそれぞれ独立して、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択された１個から４個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立してハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６ハロアルキルまたはヒドロキシである１個から４個の置換基で場合によって置換されており、
アリールはそれぞれ独立して、（ｉ）フェニル、（ｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である９または１０員２環の融合炭素環系、または（ｉｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である１１から１４員３環の融合炭素環系であり、
ヘテロアリールはそれぞれ独立して、（ｉ）Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択された１個から４個のヘテロ原子（Ｎはそれぞれ、場合によってオキシドの形態である。）を含有する５または６員ヘテロ芳香族環、または（ｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択された１個から４個のヘテロ原子を含有する９または１０員２環の融合環系（１個または両方の環が１個または複数のヘテロ原子を含有し、少なくとも１個の環が芳香族であり、Ｎはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、芳香族ではない環のＳはそれぞれ場合によってＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である。）であり、
ただし、
（Ａ）ｍが０であり、ＸがＯであるとき、Ｒ１はＨではなくおよびＣ１〜６アルキルではなく、
（Ｂ）ｍが０であり、ＸがＯでありおよび−Ｘ［−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）ｎＣ（Ｒ７Ｒ８）］−部分が−ＯＣＨ２−または−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であるとき、Ｒ１およびＲ２は一緒になって環を形成せず、
（Ｃ）ＸがＮ（ＲＫ）でありおよびＲＫが
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１〜６アルキル、
（３）Ｔで置換されたＣ１〜６アルキル（ＴはＣＯ２ＲＡ、ＣＮ、ＳＯ２ＲＡ、Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥまたはＮ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）ＲＢである。）、
（４）Ｃ１〜６ハロアルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（６）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６ハロアルキル、
（８）Ｃ（Ｏ）−Ｕ（ＵはＡｒｙＢまたはＨｅｔＢである。）、
（９）  Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｕ、
（１０）  Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１１）  Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１４）  Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ(ＲＤおよびＲＥが、これら両方が結合しているＮと一緒になって飽和複素環を形成しているときを除く）、
（１６）ＳＯ２ＲＡ、
（１８）ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキレン−Ｕ、または
（２１）Ｕで置換されたＣ１〜６アルキル（Ｕで置換されたＣ１〜６アルキルがＣＨ２−ＨｅｔＢであり、ＨｅｔＢが１個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子、０個または１個のＳ原子から独立して選択された２個から４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環である（前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−ＣＨ２−部分に結合し、メチル基で場合によって置換されており、ｍは０であり、−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）ｎＣ（Ｒ７Ｒ８）−部分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。）ときを除く。）であるとき、
Ｒ１は、
（４）Ｖで置換されたＣ１〜６アルキル（Ｖは、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１〜６アルキレン−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−ＣＯ２ＲＢまたはＮ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ（Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥがＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２以外のとき）である。）、
（５）Ｗで置換されたＣ１〜６アルキル（Ｗは、Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−ＣｙｃＡ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−ＨｅｔＡ、Ｓ（Ｏ）ｊ−Ｃ１〜６アルキレン−ＣｙｃＡ、Ｓ（Ｏ）ｊ−Ｃ１〜６アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｓ（Ｏ）ｊ−Ｃ１〜６アルキレン−ＨｅｔＡ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡまたはＮ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡである。）、
（７）ＲＤおよびＲＥが、これら両方が結合しているＮと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成するとき、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１０）ＲＣおよびＲＫが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｎ（ＲＣ）ＲＡ、
（１２）ＲＣおよびＲＫが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）ＲＦおよびＲＫが融合チオアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｓ（Ｏ）ｊＲＦ、
（１４）ＲＦおよびＲＫが融合オキシアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、ＯＲＦ、
（１６）ＣｙｃＡ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（２２）ＲＤおよびＲＥが、これら両方が結合しているＮと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成するとき、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（２３）ＲＣおよびＲＫが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＡ、
（２４）ＲＣおよびＲＫが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡ、
（２５）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（２６）（ｉ）ＲＤおよびＲＥが、これら両方が結合しているＮと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しまたは（ｉｉ）ＲＣおよびＲＫが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＡ、
（２８）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡ、
（２９）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（３０）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（３１）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＣｙｃＡ、
（３２）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＡｒｙＡ、
（３３）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、または
（３４）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥであり、または
（Ｄ）ｍが０であり、−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）ｎＣ（Ｒ７Ｒ８）−部分が−ＣＨ２ＣＨ２−であり、ＸがＮ（ＲＫ）であり、ＲＫがＣＨ２−ＨｅｔＢであり、ＨｅｔＢが１個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子および０個または１個のＳ原子から独立して選択された２個から４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環である（前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−ＣＨ２−部分に結合しておりおよびメチル基で場合によって置換されている。）とき、
（ｄ１）Ｒ１は条件Ｃで定義された通りであり、または
（ｄ２）Ｒ１およびＲ２はいずれもメチルであり、Ｒ９はＨであり、Ｒ１０は４−フルオロベンジルである。）
【請求項２】
下式の化合物である、請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化４】
2008534561.tif 000004
【請求項３】
ＸがＮ（ＲＫ）またはＯである、請求項２に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項４】
Ｒ９がＨであり、
Ｒ１０が、
（１）ＣＨ２−フェニルまたはＣＨ２−ＨｅｔＣ（前記フェニルは全部で１個から３個の置換基で場合によって置換されており、（ｉ）０個から３個の置換基はそれぞれ独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルまたはＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２であり、（ｉｉ）０から１個の置換基は、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、ピロリルおよびピラゾリルからなる群から選択されたヘテロ芳香族であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３またはＯＨである１個または２個の置換基で場合によって置換されている。）、
（２）ＣＨ２−ＨｅｔＣ（ＨｅｔＣは、（ｉ）１個から４個のＮ原子、０個から１個のＯ原子および０個から１個のＳ原子から独立して選択された全部で１個から４個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環または（ｉｉ）９または１０員の２環の融合環系であるヘテロアリール（１個の環はベンゼン環であり、もう１個の環は０個から３個のＮ原子、０個から１個のＯ原子および０個から１個のＳ原子から独立して選択された１個から３個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロアリールはそれぞれ独立してＣｌ、Ｂｒ、ＦまたはＣ１〜４アルキルである１個から３個の置換基で場合によって置換されている。）である、請求項３に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項５】
ＸがＮ（ＲＫ）またはＯであり、
ＲＫが、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１〜４アルキル、
（３）Ｔで置換されたＣ１〜４アルキル（ＴはＣＯ２ＲＡ、ＣＮ、Ｎ（ＲＤ）ＲＥまたはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥである。）、
（４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜４フルオロアルキル、
（６）ＣＯ２ＲＡ、
（７）ＳＯ２ＲＡ、
（８）ＳＯ２−ＡｒｙＢ、
（９）ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキレン−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１３）ＣｙｃＢ、
（１４）Ｕで置換されたＣ１〜４アルキル（ＵはＣｙｃＢ、ＡｒｙＢまたはＨｅｔＢである。）、または、
（１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１〜４アルキレン−ＨｅｔＢで置換されたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１が、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１〜４アルキル、
（３）Ｖで置換されたＣ１〜４アルキル（ＶはＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１〜４アルキレン−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキレン−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥまたはＮ（ＲＡ）−ＣＯ２ＲＢである。）、
（４）Ｗで置換されたＣ１〜４アルキル（Ｗは、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキレン−ＨｅｔＡまたはＮ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡである。）、
（５）Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２ＲＢ、
（６）Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（７）Ｎ（ＲＡ）−ＣＯ２ＲＢ、
（８）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（９）Ｎ（ＲＣ）ＲＡ、
（１０）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１１）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）ＳＲＦ、Ｓ（Ｏ）ＲＦまたはＳ（Ｏ）２ＲＦ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（１４）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１５）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、または
（１６）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥであり、
Ｒ２がＨまたはＣ１〜４アルキルであり、または、Ｒ１およびＲ２がこれら両方が結合している環炭素原子と一緒になって（ｉ）３から６員飽和炭素環または（ｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択された（前記ＮはＣ１〜４アルキルで場合によって置換されており、前記Ｓは場合によってＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に酸化されている。）１個のヘテロ原子を含有する６員飽和複素環を形成し、
Ｒ３がそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、Ｒ４がそれぞれ独立してＨまたはＣ１〜４アルキルであり、または、同一炭素原子に結合しているＲ３およびＲ４が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ５がそれぞれ独立してＨまたはＣ１〜４アルキルであり、Ｒ６がそれぞれ独立してＨまたはＣ１〜４アルキルであり、または、同一炭素原子に結合しているＲ５およびＲ６が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ７が、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ８が、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、または、Ｒ７およびＲ８が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ９が、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１０が、ＣｙｃＣ、ＡｒｙＣまたはＨｅｔＣで置換されたＣ１〜４アルキルであり、
ＲＡが、それぞれ独立してＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
ＲＢが、それぞれ独立してＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
ＲＣが、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡまたはＨｅｔＡで置換されたＣ１〜４アルキルであり、または、ＸがＮ（ＲＫ）でありおよびＲ１がＮ（ＲＣ）部分を含むとき、ＲＣおよびＲＫは（ｉ）ＲＫが結合しているＮ原子と、（ｉｉ）ＲＣが結合しているＮ原子と、（ｉｉｉ）Ｒ１が結合している環炭素とおよび（ｉｖ）ＸとＲ１が結合した環炭素との間の０、１または２個の環炭素と、一緒になって５もしくは６員ジアザシクロアルキル融合環を形成し、ＲＣおよびＲＫから得られた融合環の一部はオキソまたはＣ１〜４アルキルで場合によって置換された１〜３個のメチレン鎖であり、
ＲＤおよびＲＥがそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、またはこれら両方が結合している窒素と一緒になって、ＲＣおよびＲＤが結合している窒素に加えてＮ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子（前記Ｓは場合によってＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に酸化されている。）を場合によって含有する５もしくは６員飽和複素環を形成し、前記飽和複素環は、それぞれ独立してＣ１〜４アルキルまたはＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルである１個または２個の置換基で場合によって置換されており、
ＲＦがＣ１〜４アルキルであり、あるいは、ＸがＮ（ＲＫ）でありおよびＲ１がＳＲＦであるとき、ＲＦおよびＲＫは（ｉ）ＲＫが結合しているＮ原子と、（ｉｉ）ＲＦが結合しているＳ原子と、（ｉｉｉ）Ｒ１が結合している環炭素とおよび（ｉｖ）ＸとＲ１が結合している環炭素との間の０、１または２個の環炭素と、一緒になって５または６員融合チオアザシクロアルキル環を形成し、ＲＦおよびＲＫから得られた前記融合環の一部は１〜３個のメチレン鎖であり、
ＣｙｃＡがそれぞれ独立して、それぞれが独立してＣ１〜４アルキル、ＯＨまたはＯ−Ｃ１〜４アルキルである１個または２個の置換基で場合によって置換されたＣ３〜６シクロアルキルであり、
ＣｙｃＢがそれぞれ独立して、Ｃ１〜４アルキル、ＯＨまたはＯ−Ｃ１〜４アルキルである１個または２個の置換基で場合によって置換されたＣ３〜６シクロアルキルであり、
ＣｙｃＣがそれぞれ独立して、Ｃ１〜４アルキル、ＯＨまたはＯ−Ｃ１〜４アルキルである１個または２個の置換基で場合によって置換されたＣ３〜６シクロアルキルであり、
ＡｒｙＡがそれぞれ独立して、フェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立して、
（１）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡまたはＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで場合によって置換されたＣ１〜４アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、
（３）Ｃ１〜４ハロアルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１〜４ハロアルキル、
（５）ＯＨ、
（６）ハロゲン、
（７）ＣＮ、
（８）ＮＯ２、
（９）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜４ハロアルキル、
（１３）ＣＯ２ＲＡ、
（１４）ＳＲＡ、
（１５）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１６）ＳＯ２ＲＡ、または
（１７）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１個から３個の置換基で場合によって置換されており、
ＡｒｙＢが独立して、ＡｒｙＡと同一の定義を有し、
ＡｒｙＣがフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、
（ｉ）それぞれが独立して、ＡｒｙＡの定義で前述した置換基（１）から（１７）のいずれか１個である１個から３個の置換基で場合によって置換されており、
（ｉｉ）（１）ＡｒｙＤ、
（２）ＨｅｔＤ、
（３）ＣｙｃＤまたは
（４）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤもしくはＨｅｔＤで置換されたＣ１〜４アルキルで場合によって置換されており、
ＨｅｔＡがそれぞれ独立して、０個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子、および０個または１個のＳ原子から独立して選択された１個から４個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり、Ｎはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルまたはＯＨである１個から３個の置換基で場合によって置換されており、
ＨｅｔＢが、０個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子および０個または１個のＳ原子から独立して選択された１個から４個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルまたはＯＨである１個から３個の置換基で場合によって置換されており、
ＨｅｔＣが、０個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子および０個または１個のＳ原子から独立して選択された１個から４個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり、Ｎはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、前記ヘテロ芳香族環は、
（ｉ）それぞれが独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルまたはＯＨである１個から３個の置換基で場合によって置換されており、
（ｉｉ）ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ、ＣｙｃＤまたはＡｒｙＤ、ＨｅｔＤもしくはＣｙｃＤで置換されたＣ１〜４アルキルで場合によって置換されており、
ＣｙｃＤがそれぞれ独立して、それぞれが独立してＣ１〜４アルキル、ＯＨまたはＯ−Ｃ１〜４アルキルである１個または２個の置換基で場合によって置換されているＣ３〜６シクロアルキルであり、
ＡｒｙＤがそれぞれ独立してフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立して、ＡｒｙＡの定義で前述した置換基（１）から（１７）のいずれか１個である１個から３個の置換基で場合によって置換されており、
ＨｅｔＤはそれぞれ独立して、０個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子および０個または１個のＳ原子から選択された１個から４個のヘテロ原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルまたはＯＨである１個から３個の置換基で場合によって置換されており、
ただし、
（Ａ）ｍが０であり、ＸがＯであるとき、Ｒ１はＨではなくおよびＣ１〜４アルキルではなく、
（Ｂ）ｍが０であり、ＸがＯでありおよび−Ｘ［−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）ｎＣ（Ｒ７Ｒ８）］−部分が−ＯＣＨ２−または−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であるとき、Ｒ１およびＲ２は一緒になって環を形成せず、
（Ｃ）ＸがＮ（ＲＫ）ででありおよびＲＫが
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１〜４アルキル、
（３）Ｔで置換されたＣ１〜４アルキル（ＴはＣＯ２ＲＡ、ＣＮ、Ｎ（ＲＤ）ＲＥまたはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥである。）、
（４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜４フルオロアルキル、
（７）ＳＯ２ＲＡ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ(ＲＤおよびＲＥが、これら両方が結合しているＮと一緒になって飽和複素環を形成しているときを除く。）、
（１２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキレン−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、または
（１４）Ｕで置換されたＣ１〜４アルキル（Ｕで置換されたＣ１〜４アルキルがＣＨ２−ＨｅｔＢであり、ＨｅｔＢが１個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子および０個または１個のＳ原子から独立して選択された２個から４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環である（前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−ＣＨ２−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されており、ｍは０でありおよび−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）ｎＣ（Ｒ７Ｒ８）−部分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。）ときを除く。）であるとき、
Ｒ１は、
（３）Ｖで置換されたＣ１〜４アルキル（Ｖは、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１〜４アルキレン−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜４アルキレン−ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥまたはＮ（ＲＡ）−ＣＯ２ＲＢである。）、
（４）Ｗで置換されたＣ１〜４アルキル（Ｗは、Ｏ−Ｃ１〜４アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキレン−ＨｅｔＡまたはＮ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡある。）、
（６）ＲＤおよびＲＥが、これら両方が結合しているＮと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しているとき、Ｎ（ＲＡ）−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（９）ＲＣおよびＲＫが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｎ（ＲＣ）ＲＡ、
（１１）ＲＣおよびＲＫが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）ＲＦおよびＲＫが融合チオアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、ＳＲＦ、Ｓ（Ｏ）ＲＦまたはＳ（Ｏ）２ＲＦ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（１４）（ｉ）ＲＤおよびＲＥがこれら両方が結合しているＮと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しているときまたは（ｉｉ）ＲＣおよびＲＫが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、
（１５）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ、または
（１６）Ｎ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥ
であり、または
（Ｄ）ｍが０であり、−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）ｎＣ（Ｒ７Ｒ８）部分が−ＣＨ２ＣＨ２−であり、ＸがＮ（ＲＫ）であり、ＲＫがＣＨ２−ＨｅｔＢであり、ＨｅｔＢが１個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子および０個または１個のＳ原子から独立して選択された２個から４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環である（前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−ＣＨ２−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されている。）とき、
（ｄ１）Ｒ１は条件Ｃで定義された通りであり、または
（ｄ２）Ｒ１およびＲ２はいずれもメチルであり、Ｒ９はＨであり、Ｒ１０は４−フルオロベンジルである
請求項１に記載の化合物またはこれらの医薬として許容される塩。
【請求項６】
下式の化合物である、請求項５に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化５】
2008534561.tif 000005
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２がいずれもメチルであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８がいずれもＨであり、
Ｒ１０が４−フルオロベンジルであり、
ＲＫがＣＨ２−ＨｅｔＢであり、
ＨｅｔＢが１個から４個のＮ原子、０個または１個のＯ原子および０個または１個のＳ原子から独立して選択された２個から４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、環炭素原子を介して−ＣＨ２−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されている、式ＩＩＩである、請求項６に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１がＮ（ＲＡ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＲＤ）ＲＥまたはＮ（ＲＣ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＤ）ＲＥであり、
Ｒ２がＨである、式ＩＩ、ＩＩＩ、Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩの化合物である、請求項６に記載の化合物またはそれらの医薬として許容される塩。
【請求項９】
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−７’−メチル−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，８’−イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン］−２’−カルボキシアミド、
Ｎ−［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］−３−ヒドロキシ−７，８，８−トリメチル−４−オキソ−４，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−７−オキソ−２，３，７，１０ｂ−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［３’，２’：３，４］イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−９−カルボキシアミド、
３−ヒドロキシ−７，８，８−トリメチル−Ｎ−［２−（メチルチオ）ベンジル］−４−オキソ−４，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８，８−ジメチル−４−オキソ−７−（ピリジン−３−イルメチル）−４，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８，８−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
９−［（ベンジルオキシ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−アセチル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−（ヒドロキシメチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
９−［（ベンジルオキシ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−アセチル−９−［（ベンジルオキシ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
９−［（ジメチルアミノ）メチル］−８−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−アセチル−９−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
９−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
９−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
９−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−［（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
９−｛［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−９−（｛メチル［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝メチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−９−｛［メチル（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−９−｛［メチル（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］メチル｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−９−（｛メチル［（１−オキシドピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
メチル９−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−８−カルボキシラート
９−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−（メチルスルホニル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
９−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［（メチルチオ）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−９−［（メチルスルホニル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３’−ヒドロキシ−４′−オキソ−２，３，５，６，７’，８’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ，６’Ｈ−スピロ［ピラン−４，９’−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン］−２’−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３′−ヒドロキシ−８’−メチル−４’−オキソ−２，３，５，６，７’，８’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ，６’Ｈ−スピロ［ピラン−４，９’−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン］−２’−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−メチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−アセチル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−メチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−メチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−メチル−８−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−メチル−８−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３’−ヒドロキシ−８’−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−４’−オキソ−２，３，５，６，７’，８’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ，６’Ｈ−スピロ［ピラン−４，９’−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン］−２’−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３’−ヒドロキシ−８’−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−４’−オキソ−７’，８’−ジヒドロ−４’Ｈ，６’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，９’−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン］−２’−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３’−ヒドロキシ−８’−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）−４’−オキソ−７’，８’−ジヒドロ−４’Ｈ，６’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，９’−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン］−２’−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８，９，９−トリメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−アセチル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−（メチルスルホニル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８，９，９−トリメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］−３−ヒドロキシ−８，９，９−トリメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８，９，９−トリメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−｛４−フルオロ−２−（メチルアミノ）カルボニル］ベンジル｝−３−ヒドロキシ−８，９，９−トリメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（ピラジン−２−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−（１，３−オキサゾール−５−イルメチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−（２−モルホリン−４−イルメチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ８−エチル−Ｎ２−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−４，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２，８−ジカルボキシアミド、
８−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（ピリジン−２−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（２−ピリジン−２−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−［２−（ジメチルアミノ）−１−オキソエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（３−メチルイソキサゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−（シアノメチル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−４，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−８−イル）酢酸、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イルメチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８−｛２−オキソ−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］エチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（２−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−ベンジル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−（２−アミノ−２−オキソエチル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−［（４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，９−テトラヒドロ−８Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−８−イル）酢酸、
８−ベンジル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
８−アセチル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８−（トリフルオロアセチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４，７−ジオキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
７−ベンジル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４，６−ジオキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−７−メチル−４，６−ジオキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−８，９−ジヒドロ−４Ｈ−ピリミド［２，１−ｄ］［１，２，５］チアジアジン−２−カルボキシアミド７，７−ジオキシド、
（＋）Ｎ−［２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８−（２−フェニルエチル）−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル］−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−［２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８−（２−フェニルエチル）−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル］−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（８−（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ−ベンジル−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（８−ベンジル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−［２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−（メチルスルホニル）−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル］−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−８−シクロプロピル−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−８−シクロプロピル−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−８−シクロプロピル−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−８−シクロプロピル−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−シクロプロピルメチル）−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−シクロプロピルメチル）−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−シクロペンチル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−シクロペンチル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ−イソブチル−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−１０−｛メチル［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
（＋）Ｎ−（８−シクロプロピルメチル）−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−シクロプロピルメチル）−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−シクロプロピル−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−シクロプロピル−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−エチル−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−エチル−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（８−アセチル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−１０−｛メチル［オキソ（ピロリドン−１−イル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
１０−［アセチル（シクロヘキシルメチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
１０−［アセチル（ベンジル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
８−アセチル−１０−［ベンジル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（３−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−エチル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−エチル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−１０−｛メチル［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
（＋）Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−１０−｛メチル［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
１０−［［（ジメチルアミノ）スルホニル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリジミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
１１−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０，１１，１２−ヘキサヒドロ−４Ｈ−８，１２−メタノピリミド［１，２−ａ］トリアゾニン−２−カルボキシアミド、
１０−［ベンジル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリジミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
Ｎ’−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
１０−［（アセチル（イソブチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリジミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
１０−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリジミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−１０−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
１０−（ベンジルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリジミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−１０−［（メチルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
メチル−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）メチルカルバマート、
８−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリジミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキアミド、
８−ベンジル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−（イソブチルアミノ）−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
１０−［アセチル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリジミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−（メチルスルホニル）−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
１０−（アセチルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリジミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−ジカルボキアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１１−メチル−４，１０−ジオキソ−６，７，９，１０，１１，１２−ヘキサヒドロ−４Ｈ−８，１２−メタノピリミド［１，２−ｄ］［１，４，７］トリアゾニン−２−カルボキシアミド、
８−アセチル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，１０，１０−トリメチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキシアミド、
１０−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキシアミド、
１０−［アセチル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキシアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
１０−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛メチル［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキシアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）（オキソ）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキシアミド、および
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキシアミドからなる群から選択された化合物である化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１０】
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−８−（２−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキシアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−８−シクロプロピル−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−シクロプロピルメチル）−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−シクロプロピルメチル）−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−シクロペンチル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ−イソブチル−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−８−メチル−１０−｛メチル［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキシアミド、
（＋）Ｎ−（８−シクロプロピルメチル）−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−シクロプロピルメチル）−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−シクロプロピル−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−シクロプロピル−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−エチル−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−エチル−２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド（塩酸塩）、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−イソプロピル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（３−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’′−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（８−エチル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（８−エチル−２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８−メチル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、および
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミドからなる群から選択された化合物である請求項９に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の有効量および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
その阻害を必要とする対象においてＨＩＶインテグラーゼを阻害するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
その処置を必要とする対象においてＨＩＶ感染を治療もしくは予防する、またはＡＩＤＳを治療、予防または発症を遅延するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする対象におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害のための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の使用。
【請求項１５】
ＨＩＶ感染の治療若しくは予防又はＡＩＤＳの治療、予防もしくは発症遅延を必要とする対象におけるＨＩＶ感染の治療若しくは予防またはＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延のための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の使用。
【請求項１６】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする対象におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害のための薬剤の調製で使用するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１７】
ＨＩＶ感染の治療若しくは予防またはＡＩＤＳの治療、予防または発症遅延を必要とする対象におけるＨＩＶ感染の治療若しくは予防またはＡＩＤＳの治療、予防もしくは発症遅延のための薬剤の調製に使用するための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬として許容される塩。