【手続補正書】
【提出日】令和1年8月23日(2019.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容し得る塩
［式中
【化１】
2018525430.tif 000001
Ｗは、ＣＲ1、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；
Ｘは、ＣＲ2、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；
Ｙは、ＣＲ3、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；
Ｚは、ＣＲ4、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；
そして、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺの少なくとも１つはＮ又はＮ−オキシドであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は、以下の基：Ｈ、ハロ、Ｒ、−ＯＨ、−ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ，−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ、−ＮＲＲ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲＲ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨＲ、−ＳＨ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ、−ＳＯ2ＮＲＲ、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡ＣＲ、−ＣＨ＝ＣＨＲ、−ＣＨ＝ＣＲＲ、−ＣＲ＝ＣＨＲ、−ＣＲ＝ＣＲＲ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ、−ＣＯＮＲＳＯ2Ｒ、環状Ｃ3〜Ｃ7アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルピペラジニル、モルホリニル、及びチオモルホリニル、からそれぞれ独立して選択されるか；
又はＲ1とＲ2は一緒になって、又はＲ2とＲ3は一緒になって、又はＲ3とＲ4は一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含む炭素原子の飽和又は部分飽和又は完全不飽和の５員環若しくは６員環を形成し、前記環は、Ｒから選択される１〜４個の置換基で独立して場合により置換される；
各Ｒは、以下の段落（ａ）及び（ｂ）で定義される任意の基から独立して選択される：
（ａ）場合により置換されたＣ1-6アルキル基、場合により置換されたＣ2-6アルケニル基、場合により置換されたＣ2-6アルキニル基、及び場合により置換されたＣ3-7環状アルキル基；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及び環状アルキル基の各々の１つ以上の任意の置換基は、以下の基からそれぞれ独立して選択される：ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ5、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ5、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ5、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ5）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ5、−ＮＲ5Ｒ5、−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ5Ｒ5、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）Ｒ5、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ5、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ5、−ＳＨ、−ＳＲ5、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ5、−ＳＯ2Ｒ5、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ5、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ5、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ5、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、環状Ｃ3〜Ｃ7アルキルアミノ、イミダゾリル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピロリジニル、及びアゼチジニル；ここで、イミダゾリル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピロリジニル、及びアゼチニルの各基は、以下の基の１つ以上により場合により置換される：Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-7環状アルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ7、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ7、−ＮＲ7Ｒ7、−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ7Ｒ7、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ7、−ＳＨ、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＯ2Ｒ7、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ7，−ＳＯ2ＮＲ7Ｒ7、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＳＣＦ3、−ＳＣＦ2Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ7、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7ＳＯ2Ｒ7、場合により置換されたアリール基、及び最大１２個の炭素原子を有し、かつＯ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリール基；ここで、前記アリール及びヘテロアリール基のそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、以下の基からそれぞれ独立して選択される：Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、又はＣ3-7環状アルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ8、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ8、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ8）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ8、−ＮＲ8Ｒ8、−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ8Ｒ8、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ8、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ8、−ＳＨ、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ8，−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ8、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＳＣＦ3、−ＳＣＦ2Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ8、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ8、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ8、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8ＳＯ2Ｒ8；ここで、各Ｒ5、Ｒ7、及びＲ8は、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、及びＣ3-7環状アルキル基から独立して選択される；そして
（ｂ）場合により置換されたアリール基、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリール基；ここで、前記１つ以上の任意の置換基は、Ｒについて上記（ａ）で定義したものと同じ任意の置換基からそれぞれ独立して選択される；
Ｒ9とＲ10は、以下の段落（ａ）〜（ｄ）で定義される任意の基からそれぞれ独立して選択されるが、但しＲ9とＲ10の少なくとも１つは、以下の段落（ｃ）及び（ｄ）で定義される任意の基から選択される：
（ａ）Ｈ、場合により置換されたＣ1-6アルキル基、場合により置換されたＣ2-6アルケニル基、場合により置換されたＣ2-6アルキニル基、及び場合により置換されたＣ3-7環状アルキル基；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及び環状アルキルの各々の１つ以上の任意の置換基は、以下の基からそれぞれ独立して選択される：ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ11、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ11、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ11、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ11）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ11、−ＮＲ11Ｒ11、−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ11Ｒ11、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ11、−ＮＲ11Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ11、−ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、−ＳＨ、−ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−ＳＯ2Ｒ11、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ11、−ＳＯ2ＮＲ11Ｒ11、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＳＣＦ3、−ＳＣＦ2Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ11、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ11、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ11ＳＯ2Ｒ11，環状Ｃ3〜Ｃ7アルキルアミノ、イミダゾリル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アリール、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有するヘテロアリール；ここで、環状Ｃ3〜Ｃ7アルキルアミノ、イミダゾリル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、以下の基の１つ以上により場合により置換される：Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル，Ｃ3-7環状アルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ13、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ13、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ13、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ13Ｒ13、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ13）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ13、−ＮＲ13Ｒ13−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ13Ｒ13、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ13、−ＮＲ13Ｃ（Ｏ）Ｒ13、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ13Ｒ13、−ＮＲ13Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ13、−ＳＨ、−ＳＲ13、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ13、−ＳＯ2Ｒ13、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ13，−ＳＯ2ＮＲ13Ｒ13、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＳＣＦ3、−ＳＣＦ2Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ13、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ13、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ13Ｒ13、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ13、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ13ＳＯ2Ｒ13；ここで、各Ｒ11及びＲ13は、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、及びＣ3-7環状アルキル基から独立して選択される；
（ｂ）場合により置換されたアリール基、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリール基；ここで、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、Ｒ9とＲ10について前記（ａ）で定義したものと同じ任意の置換基からそれぞれ独立して選択される；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ14、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ14、−Ｃ（Ｓ）Ｒ14、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ14、Ｃ（Ｓ）ＮＲ15Ｒ16、及び−Ｃ（Ｓ）ＳＲ14、ここで、各Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16は、Ｈ、場合により置換されたＣ1-6アルキル、場合により置換されたＣ2-6アルケニル、場合により置換されたＣ2-6アルキニル、及び場合により置換されたＣ3-7環状アルキル、場合により置換されたアリール、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16についての前記アルキル、アルケニル、アルキニル、環状アルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、Ｒ9とＲ10について上記（ａ）で定義したものと同じ任意の置換基からそれぞれ独立して選択される；そして
（ｄ）−ＳＯ2（ＣＲＲ）nＲ17、ここで、ｎは０〜６の整数であり、各Ｒは、Ｒについて上記で定義した基から独立して選択され、Ｒ17は、場合により置換されたアリール、又は最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、Ｒ9とＲ10について上記（ａ）で定義したものと同じ任意の置換基から独立して選択される；及び−ＳＯ2Ｒ18、ここで、Ｒ18は、場合により置換されたＣ1-6アルキル又は場合により置換されたＣ3-7環状アルキルであり、ここで前記アルキル及び環状アルキルのそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、Ｒ9とＲ10について上記（ａ）で定義したものからそれぞれ独立して選択される］及び、
医薬的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項２】
（ａ）ＺがＮ又はＮ−オキシド（例えばＮ）であり、ＷがＣＲ1であり、ＸがＣＲ2であり、ＹがＣＲ3である；又は
（ｂ）ＸがＮ又はＮ−オキシド（例えばＮ）であり、ＷがＣＲ1であり、ＹがＣＲ3であり、ＺがＣＲ4である；又は
（ｃ）Ｘ及びＺがいずれもＮ又はＮ−オキシド（例えばＮ）であり、ＷがＣＲ1であり、ＹがＣＲ3である；
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4が、存在する場合、Ｈ、ハロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキル、−Ｏ−Ｒ（式中、Ｒは場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキル、及び場合により置換されたアリール（例えばフェニル）から選択される）、−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、場合により置換されたアリール、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリール基、からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
（ａ）Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4が、存在する場合、Ｈ、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、Ｃ1-6アルキル（例えばメチル）、置換アリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群からそれぞれ独立して選択される；又は
（ｂ）Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4の１つ又は２つが、存在する場合、Ｈであり、Ｈではない他のＲ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4が、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、Ｃ1-6アルキル（例えばメチル）、置換アリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群から独立して選択される；
請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ3が存在し、ハロゲン、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群から選択される、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
（ａ）ＺがＮ又はＮ−オキシド（例えばＮ）であり、ＷがＣＲ1であり、ＸがＣＲ2であり、ＹがＣＲ3であり、Ｒ3が、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群から選択される；又は
（ｂ）ＺがＮ又はＮ−オキシド（例えばＮ）であり、ＷがＣＲ1であり、ＸがＣＲ2であり、ＹがＣＲ3であり、Ｒ1がＨであり、Ｒ2とＲ3の一方又は両方がＨ以外、例えばＲ2とＲ3の両方がＨ以外であるか、又はＲ2がＨでありＲ3がＨ以外であるか、又はＲ3がＨでありＲ2がＨ以外である；
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
（ｂ）ＺがＮ又はＮ−オキシド（例えばＮ）であり、ＷがＣＲ1であり、ＸがＣＲ2であり、ＹがＣＲ3であり、Ｒ1がＨであり、Ｒ2とＲ3の一方又は両方がＨ以外、例えばＲ2とＲ3の両方がＨ以外であるか、又はＲ2がＨでありＲ3がＨ以外であるか、又はＲ3がＨでありＲ2がＨ以外であり；かつ
Ｈ以外であるＲ2とＲ3のそれぞれが、ハロゲン、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキル、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたＣ1〜Ｃ6アルキル及び場合により置換されたアリールから選択される）、−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、場合により置換されたアリール（例えば、置換フェニル）、及び場合により置換されたヘテロアリール基からなる群から独立して選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｈ以外であるＲ2とＲ3のそれぞれが、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、Ｃ1-6アルキル（例えばメチル）、置換アリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群から独立して選択される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
（ａ）Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が段落（ｃ）及び（ｄ）で定義される基のいずれかから選択され；又は
（ｂ）Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が段落（ｃ）で定義される基のいずれかから選択され；又は
（ｃ）Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ14、−Ｃ（Ｓ）Ｒ14、及び−Ｃ（Ｓ）ＯＲ14からなる群から選択され、ここで各Ｒ14は、（ａ）場合により置換されたＣ1-6アルキル、例えばＣ1-6アルキル（ここで前記アルキルは、アリールにより置換され、及び場合により１つ又は２つの更なる置換基により置換され、前記アリールはそれ自体場合により置換される）、及び（ｂ）場合により置換されたアリールからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
（ｃ）Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ14、−Ｃ（Ｓ）Ｒ14、及び−Ｃ（Ｓ）ＯＲ14からなる群から選択され、ここで各Ｒ14は、（ａ）場合により置換されたＣ1-6アルキル、例えばＣ1-6アルキル（ここで前記アルキルは、アリールにより置換され、及び場合により１つ又は２つの更なる置換基により置換され、前記アリールはそれ自体場合により置換される）、及び（ｂ）場合により置換されたアリールからなる群から独立して選択され；
各Ｒ14が、式−（ＣＨ2）n（アリール）（式中、ｎは０又は１などの０〜３の整数であり、前記アリールは場合により置換される）を有する場合により置換されたアルキルである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
（ｂ）Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が段落（ｃ）で定義される基のいずれかから選択され；又は
（ｃ）Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ14、−Ｃ（Ｓ）Ｒ14、及び−Ｃ（Ｓ）ＯＲ14からなる群から選択され、ここで各Ｒ14は、（ａ）場合により置換されたＣ1-6アルキル、例えばＣ1-6アルキル（ここで前記アルキルは、アリールにより置換され、及び場合により１つ又は２つの更なる置換基により置換され、前記アリールはそれ自体場合により置換される）、及び（ｂ）場合により置換されたアリールからなる群から独立して選択され；かつ
Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ14である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ15Ｒ16及び−Ｃ（Ｓ）ＮＲ15Ｒ16からなる群から選択され、ここで各Ｒ15とＲ16は、（ａ）Ｈ、（ｂ）場合により置換されたＣ1-6アルキル、例えばＣ1-6アルキル（ここで前記アルキルはアリールにより置換され、及び場合により１つ又は２つの更なる置換基により置換され、前記アリールはそれ自体場合により置換される）、及び（ｃ）場合により置換されたアリールからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
各Ｒ15とＲ16が、（ａ）Ｈ、及び（ｂ）式−（ＣＨ2）n（アリール）（式中、ｎは０又は１などの０〜３の整数であり、前記アリールは場合により置換される）を有する場合により置換されたアルキルからなる群から独立して選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１５とＲ１６の両方ではなく一方がＨである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＺがＮ又はＮ−オキシド（例えばＮ）であり、ＷがＣＲ1であり、ＸがＣＲ2であり、ＹがＣＲ3であり、Ｒ9とＲ10の一方が、Ｈ及び場合により置換されたＣ1-6アルキル（例えばＣ1-3アルキル）からなる群から選択され、Ｒ9とＲ10の他方が−Ｃ（Ｏ）Ｒ14であり、ここで各Ｒ14は、（ａ）場合により置換されたＣ1-6アルキル、例えばＣ1-6アルキル（ここで前記アルキルはアリールにより置換され、及び場合により１つ又は２つの更なる置換基により置換され、前記アリールはそれ自体場合により置換される）、及び（ｂ）場合により置換されたアリールからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ14が、式−（ＣＨ2）n（アリール）（式中、ｎは０又は１などの０〜３の整数であり、前記アリールは場合により置換される）を有する場合により置換されたアルキルである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
（ａ）Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3が、Ｈ、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、Ｃ1-6アルキル（例えばメチル）、置換アリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群からそれぞれ独立して選択され；又は
（ｂ）Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル（例えばメチル）、置換アリール、及び置換ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；又は
（ｃ）Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3の１つ又は２つがＨであり、Ｈではないその他のＲ1、Ｒ2、及びＲ3が、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、Ｃ1-6アルキル（例えばメチル）、置換アリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群から独立して選択され；又は
（ｄ）Ｒ1がＨであり、Ｒ2とＲ3の１つがＨ以外であり、ここで、ＨではないＲ2とＲ3の各々が、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、Ｃ1-6アルキル（例えばメチル）、置換アリール、置換ヘテロアリール、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群から独立して選択される；
請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ3が、ハロゲン、−ＯＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）、及び−ＮＨＲ（式中、Ｒは場合により置換されたアリールである）からなる群から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
以下：
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）尿素（２）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（４−シアノフェニル）尿素（３）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（２−クロロフェニル）尿素（６）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（３−クロロフェニル）尿素（７）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（４−クロロフェニル）尿素（８）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）尿素（９）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）尿素（１０）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（２−メトキシフェニル）尿素（１１）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（３−メトキシフェニル）尿素（１２）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（４−メトキシフェニル）尿素（１３）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素（１４）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素（１６）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−フェニル尿素（１７）、
Ｎ−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−フェニルアセトアミド（１８）、
Ｎ−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド（１９）、
（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）カルバミン酸フェニル（４）、
１−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素（１５）、
（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）カルバミン酸４−フルオロフェニル（５）、
Ｎ−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）アセトアミド（２０）、
からなる群から選択される、前記式Ｉの化合物、及びこれらの医薬的に許容し得る塩を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
式Ｉの化合物又はその医薬的に許容し得る塩：
［式中
【化２】
2018525430.tif 000002
Ｗは、ＣＲ1、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；
Ｘは、ＣＲ2、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；
Ｙは、ＣＲ3、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；
Ｚは、ＣＲ4、Ｎ、又はＮ−オキシドであり；
そして、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺの少なくとも１つはＮ又はＮ−オキシドであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は、以下の基：Ｈ、ハロ、Ｒ、−ＯＨ、−ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ，−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ、−ＮＲＲ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲＲ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨＲ、−ＳＨ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ、−ＳＯ2ＮＲＲ、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡ＣＲ、−ＣＨ＝ＣＨＲ、−ＣＨ＝ＣＲＲ、−ＣＲ＝ＣＨＲ、−ＣＲ＝ＣＲＲ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ、−ＣＯＮＲＳＯ2Ｒ、環状Ｃ3〜Ｃ7アルキルアミノ、イミダゾリル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルピペラジニル、モルホリニル、及びチオモルホリニル、からそれぞれ独立して選択されるか；
又はＲ1とＲ2は一緒になって、又はＲ2とＲ3は一緒になって、又はＲ3とＲ4は一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含む炭素原子の飽和又は部分飽和又は完全不飽和の５員環若しくは６員環を形成し、この環は、Ｒから選択される１〜４個の置換基で独立して場合により置換される；
各Ｒは、以下の段落（ａ）及び（ｂ）で定義される任意の基から独立して選択される：
（ａ）場合により置換されたＣ1-6アルキル基、場合により置換されたＣ2-6アルケニル基、場合により置換されたＣ2-6アルキニル基、及び場合により置換されたＣ3-7環状アルキル基；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及び環状アルキル基の各々の１つ以上の任意の置換基は、以下の基からそれぞれ独立して選択される：ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ5、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ5、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ5、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ5）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ5、−ＮＲ5Ｒ5、−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ5Ｒ5、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）Ｒ5、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ5、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ5、−ＳＨ、−ＳＲ5、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ5、−ＳＯ2Ｒ5、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ5、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ5、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ5、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ5、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、環状Ｃ3〜Ｃ7アルキルアミノ、イミダゾリル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピロリジニル、及びアゼチジニル；ここで、イミダゾリル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピロリジニル、及びアゼチニルの各基は、以下の基の１つ以上により場合により置換される：Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-7環状アルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ7、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ7、−ＮＲ7Ｒ7、−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ7Ｒ7、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ7、−ＳＨ、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＯ2Ｒ7、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ7，−ＳＯ2ＮＲ7Ｒ7、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＳＣＦ3、−ＳＣＦ2Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ7、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7ＳＯ2Ｒ7、場合により置換されたアリール基、及び最大１２個の炭素原子を有し、かつＯ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリール基；ここで、前記アリール及びヘテロアリール基のそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、以下の基からそれぞれ独立して選択される：Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、又はＣ3-7環状アルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ8、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ8、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ8）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ8、−ＮＲ8Ｒ8、−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ8Ｒ8、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ8、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ8、−ＳＨ、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ8，−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ8、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＳＣＦ3、−ＳＣＦ2Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ8、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ8、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ8、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8ＳＯ2Ｒ8；ここで、各Ｒ5、Ｒ7、及びＲ8は、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、及びＣ3-7環状アルキル基から独立して選択される；そして
（ｂ）場合により置換されたアリール基、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリール基；ここで、前記１つ以上の任意の置換基は、Ｒについて上記（ａ）で定義したものと同じ任意の置換基からそれぞれ独立して選択される；
Ｒ9とＲ10は、以下の段落（ａ）〜（ｄ）で定義される任意の基からそれぞれ独立して選択されるが、但しＲ9とＲ10の少なくとも１つは、以下の段落（ｃ）及び（ｄ）で定義される任意の基から選択される：
（ａ）Ｈ、場合により置換されたＣ1-6アルキル基、場合により置換されたＣ2-6アルケニル基、場合により置換されたＣ2-6アルキニル基、及び場合により置換されたＣ3-7環状アルキル基；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、及び環状アルキルの各々の１つ以上の任意の置換基は、以下の基からそれぞれ独立して選択される：ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ11、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ11、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ11、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ11）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ11、−ＮＲ11Ｒ11、−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ11Ｒ11、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ11、−ＮＲ11Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ11、−ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、−ＳＨ、−ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−ＳＯ2Ｒ11、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ11、−ＳＯ2ＮＲ11Ｒ11、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＳＣＦ3、−ＳＣＦ2Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ11、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ11、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ11、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ11ＳＯ2Ｒ11，環状Ｃ3〜Ｃ7アルキルアミノ、イミダゾリル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アリール、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有するヘテロアリール；ここで、環状Ｃ3〜Ｃ7アルキルアミノ、イミダゾリル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、以下の基の１つ以上により場合により置換される：Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル，Ｃ3-7環状アルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ13、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ13、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ13、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ13Ｒ13、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ13）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ13、−ＮＲ13Ｒ13−Ｎ+（-Ｏ-）Ｒ13Ｒ13、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ13、−ＮＲ13Ｃ（Ｏ）Ｒ13、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ13Ｒ13、−ＮＲ13Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ13、−ＳＨ、−ＳＲ13、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ13、−ＳＯ2Ｒ13、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨＲ13，−ＳＯ2ＮＲ13Ｒ13、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＯＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、−ＳＣＦ3、−ＳＣＦ2Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ13、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ13、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ13Ｒ13、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ13、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ13ＳＯ2Ｒ13；ここで、各Ｒ11及びＲ13は、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、及びＣ3-7環状アルキル基から独立して選択される；
（ｂ）場合により置換されたアリール基、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリール基；ここで、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、Ｒ9とＲ10について前記（ａ）で定義したものと同じ任意の置換基からそれぞれ独立して選択される；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ14、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ14、−Ｃ（Ｓ）Ｒ14、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ14、Ｃ（Ｓ）ＮＲ15Ｒ16、及び−Ｃ（Ｓ）ＳＲ14、ここで、各Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16は、Ｈ、場合により置換されたＣ1-6アルキル、場合により置換されたＣ2-6アルケニル、場合により置換されたＣ2-6アルキニル、及び場合により置換されたＣ3-7環状アルキル、場合により置換されたアリール、及び最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16についての前記アルキル、アルケニル、アルキニル、環状アルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、Ｒ9とＲ10について上記（ａ）で定義したものと同じ任意の置換基からそれぞれ独立して選択される；そして
（ｄ）−ＳＯ2（ＣＲＲ）nＲ17、ここで、ｎは０〜６の整数であり、各Ｒは、Ｒについて上記で定義した基から独立して選択され、Ｒ17は、場合により置換されたアリール、又は最大１２個の炭素原子を有し、Ｏ、Ｎ、及びＳからそれぞれ独立して選択される１つ以上のヘテロ原子をその環系中に有する場合により置換されたヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、Ｒ9とＲ10について上記（ａ）で定義したものと同じ任意の置換基から独立して選択される；及び−ＳＯ2Ｒ18、ここで、Ｒ18は、場合により置換されたＣ1-6アルキル又は場合により置換されたＣ3-7環状アルキルであり、ここで前記アルキル及び環状アルキルのそれぞれの１つ以上の任意の置換基は、Ｒ9とＲ10について上記（ａ）で定義したものからそれぞれ独立して選択される］、
但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4の少なくとも１つは、存在する場合、Ｈ又はメチル以外であり、かつ
但し、さらに前記化合物は以下からは選択されない：
２−ブロモ−Ｎ−（５−クロロ−４，６−ジメチルイソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（６−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、及び
２−フェニル−Ｎ−（６−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−３−イル）アセトアミド。
【請求項２１】
ヒトを含む温血動物における、（ａ）癌を治療する、（ｂ）インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ１（ＩＤＯ１）及び／又はトリプトファン２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）を阻害する、又は（ｃ）炎症性症状、感染性疾患、中枢神経系疾患又は障害、冠動脈性心疾患、慢性腎不全、麻酔後認知機能障害、女性生殖系の健康に関連する疾患症状又は障害、及び白内障からなる群から選択される、症状又は障害を治療するための医薬組成物であって、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容し得る塩の治療有効量を含有する、上記医薬組成物。