【手続補正書】
【提出日】平成20年10月1日(2008.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であって、
ａ）医薬組成物の約１０〜約８０重量％を構成する、医薬的に有効な量の活性薬物；
ｂ）医薬組成物の約１０〜約８０重量％を構成する充填剤成分；
ｃ）医薬組成物の約０．０１〜約５重量％を構成する任意のシールコート成分；
ｄ）医薬組成物の約０．０１〜約２０重量％を構成する腸溶性コート成分；
ｅ）医薬組成物の約０．０１〜約２０重量％を構成する任意の流動促進剤成分；
ｆ）医薬組成物の約０．０１〜約３重量％を構成する任意の可塑剤成分；
ｇ）医薬組成物の約０．０１〜約１．５重量％を構成する任意の中和剤成分；
ｈ）医薬組成物の約０．００１〜約１．０重量％を構成する任意の界面活性剤成分；
ｉ）医薬組成物の約０．０１〜約５．０重量％を構成する任意の潤滑剤成分
を含み、前記活性薬物が、式Ｉ：
【化１】
2008519057.tif 000001
（式中：
Ｒ1は、水素、１〜６炭素原子のアルキル、２〜６炭素原子のアルカノイル、または７〜１１炭素原子のカルボアリールアルコキシであり；
Ｒ2およびＲ3は各々独立して、水素、ヒドロキシ、１〜６炭素原子のアルキル、１〜６炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、カルボキサミド、２〜６炭素原子のカルボアルコキシ、１〜６炭素原子のペルフルオロアルキル、シアノ、１〜６炭素原子のアルカンスルホンアミド、１〜６炭素原子のアルカンスルホニル、１〜６炭素原子のアルカンアミド、アミノ、１〜６炭素原子のアルキルアミノ、１アルキル部分あたり１〜６炭素原子のジアルキルアミノ、１〜６炭素原子のペルフルオロアルコキシ、２〜６炭素原子のアルカノイルオキシ、２〜６炭素原子のアルカノイル、６〜８炭素原子のアロイル、５〜７炭素原子のアリール、アリール部分に５〜７炭素原子を有するＣ6〜Ｃ13アルキルアリール基、５〜７員ヘテロアリール基、またはヘテロアリール部分に５〜７員を有する、６〜１３員アルキルヘテロアリール基であり、ここで、アリールまたはヘテロアリール部分を有するいずれかのＲ2またはＲ3置換基は場合により、アリールまたはヘテロアリール部分上で、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基から独立して選択された１〜３置換基で置換されてもよく；
Ｒ4およびＲ5は独立して、水素または１〜６炭素原子のアルキルであるか、またはＲ4およびＲ5は、これらが付着している炭素とともに、４〜８炭素原子のシクロアルカン、４〜８炭素原子のシクロアルケン、５〜１０炭素原子の架橋二環式アルカン、５〜１０炭素原子の架橋二環式アルケン、硫黄原子が場合によりスルホキシドもしくはスルホンへ酸化されているピランもしくはチオピランを形成し、ここで、Ｒ4およびＲ5によって形成された環状部分は場合により、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基から独立して選択された１〜３置換基で置換されてもよく；
Ｒ6およびＲ7は各々独立して、水素または１〜６炭素原子のアルキルであり；
ｎは１または２であり；そして
破線は、任意二重結合を表わす）または
医薬的に許容し得るその塩
を有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ2が、水素、ハロゲン、シアノ、１〜３炭素原子のペルフルオロアルキル、１〜６炭素原子のアルキル、１〜６炭素原子のアルコキシ、２〜６炭素原子のアルカノイル、１〜６炭素原子のアルカンスルホニル、または５〜７炭素原子のアリールである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ2が、水素、ハロゲン、シアノ、１〜３炭素原子のアルコキシ、フェニル、またはトリフルオロメチルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ3が、水素、ハロゲン、シアノ、１〜３炭素原子のペルフルオロアルキル、１〜６炭素原子のアルキル、１〜６炭素原子のアルコキシ、２〜６炭素原子のアルカノイル、１〜６炭素原子のアルカンスルホニル、または５〜７炭素原子のアリールである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ3が、水素、ハロゲン、シアノ、１〜３炭素原子のアルコキシ、フェニル、またはトリフルオロメチルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ4およびＲ5は、これらが付着している炭素原子とともに、５〜８炭素原子のシクロアルカンまたはシクロアルケン部分を形成し、ここで、これらの炭素原子の１またはそれ以上が、場合により１〜４炭素原子のアルキルによって置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ4およびＲ5は、これらが付着している炭素原子とともに、５〜７炭素原子のシクロアルカン部分を形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ6およびＲ7は、各々水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ｎが１である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ2およびＲ3は独立して、水素、ハロ、トリフルオロメチル、フェニル、または１〜３炭素原子のアルコキシから選択され、Ｒ1、Ｒ6、およびＲ7は各々水素であり、ｎは１であり、そしてＲ4およびＲ5は、これらが付着している炭素原子とともに、シクロペンタン、シクロヘキサン、またはシクロヘプタンを形成する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記活性薬物が、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ａ）活性薬物が、医薬組成物の約１５〜約２５重量％を構成し；
ｂ）充填剤成分が、医薬組成物の約５０〜約７０重量％を構成し；
ｃ）任意のシールコート成分が存在する時、医薬組成物の約０．５〜約３重量％を構成し；
ｄ）腸溶性コート成分が、医薬組成物の約５〜約１５重量％を構成し；
ｅ）任意の流動促進剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．０１〜約１重量％を構成し；
ｆ）任意の可塑剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約１．５重量％を構成し；
ｇ）任意の中和剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．０１〜約０．８重量％を構成し；
ｈ）任意の界面活性剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．００５〜約０．０５重量％を構成し；
ｉ）任意の潤滑剤成分が存在する時、医薬組成物の約１〜約４重量％を構成する、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ａ）活性薬物が、医薬組成物の約２０〜約２２重量％を構成し；
ｂ）充填剤成分が、医薬組成物の約６０〜約６６重量％を構成し；
ｃ）任意のシールコート成分が存在する時、医薬組成物の約１〜約２重量％を構成し；
ｄ）腸溶性コート成分が、医薬組成物の約８〜約１２重量％を構成し；
ｅ）任意の流動促進剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約０．３重量％を構成し；
ｆ）任意の可塑剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．５〜約１．０重量％を構成し；
ｇ）任意の中和剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．０５〜約０．３重量％を構成し；
ｈ）任意の界面活性剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．００５〜約０．０２５重量％を構成し；
ｉ）任意の潤滑剤成分が存在する時、医薬組成物の約２．５〜約３．５重量％を構成する、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ａ）活性薬物が、医薬組成物の約３０〜約４０重量％を構成し；
ｂ）充填剤成分が、医薬組成物の約４０〜約５０重量％を構成し；
ｃ）任意のシールコート成分が存在する時、医薬組成物の約２〜約３重量％を構成し；
ｄ）腸溶性コート成分が、医薬組成物の約１２〜約１６重量％を構成し；
ｅ）任意の流動促進剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約３重量％を構成し；
ｆ）任意の可塑剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．５〜約２．０重量％を構成し；
ｇ）任意の中和剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．０３〜約０．３重量％を構成し；
ｈ）任意の界面活性剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．００１〜約０．３重量％を構成し；
ｉ）任意の潤滑剤成分が存在する時、医薬組成物の約２．０〜約３．５重量％を構成する、
請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１５】
流動促進剤成分、可塑剤成分、中和剤成分、界面活性剤成分、および潤滑剤成分が各々存在する、請求項１１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
充填剤成分が、微晶質セルロース、ラクトース、デンプン、カルボキシメチルセルロース、セルロースガム、ポリエチレングリコール、置換セルロース、エチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルシウムホスフェート、無水ジカルシウムホスフェート、金属アルミノシリケート、マグネシウムアルミノメタシリケート、糖または炭水化物含有化合物、マンニトール、スクロース、マルトデキストリン、ソルビトール、デンプン、キシリトール、金属ホスフェート、金属カルボネート、およびマグネシウムカルボネートのうちの１またはそれ以上を含む、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
充填剤成分が、微晶質セルロースを含む、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
腸溶性コート成分が、メタクリルコポリマー、メタクリル酸コポリマー、ＨＰＭＣ含有腸溶性コーティング系、ＣＡＰ、ＨＰＭＣＰ、アクリルポリマー、またはほかのアクリレート−、メタクリレート、またはセルロースアセテートフタレートベースのコートのうちの１またはそれ以上を含む、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
腸溶性コート成分が、アニオン性官能基を有するメタクリルポリマーを含む、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
流動促進剤成分が存在する時、モノ−およびジ−グリセリド、タルク、二酸化ケイ素、ステアリン酸、デンプン、粉末セルロース、ラクトース、ステアレート、カルシウムホスフェート、マグネシウムカルボネート、マグネシウムオキシド、シリケート、および二酸化ケイ素エーロゲルのうちの１またはそれ以上を含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
流動促進剤成分が、モノ−およびジ−グリセリドを含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
可塑剤成分が、トリエチルシトレート、ジブチルセバケート、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、トリアセチン、ソルビトール、トリブチルシトレート、アセチルトリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート、ジブチルフタレート、トリエチルシトレート、およびトリエタノールアミンのうちの１またはそれ以上を含む、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
可塑剤成分が、トリエチルシトレートを含む、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
中和剤成分が、ＮａＯＨ、ＫＯＨ、およびＮＨ4ＯＨのうちの１またはそれ以上を含む、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
中和剤成分が、ＮａＯＨを含む、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
界面活性剤成分が、ポリソルベート８０、ナトリウムラウリルスルフェート、スクロースパルミテート、ポロキサマー、ドクセートナトリウム、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンステアレート、スクロース脂肪酸エステル、およびソルビタン脂肪酸エステルのうちの１またはそれ以上を含む、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
界面活性剤成分が、ポリソルベート８０を含む、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
潤滑剤成分が、タルク、金属ステアレート、二酸化ケイ素、ナトリウムステアリルフマレート、脂肪酸エステル、脂肪酸、脂肪アルコール、グリセリルベヘネート、鉱油、パラフィン、水素化植物油、ロイシン、ポリエチレングリコール、金属ラウリルスルフェート、シリカ、およびナトリウムクロライドのうちの１またはそれ以上を含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
潤滑剤成分が、タルクを含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
充填剤成分が、微晶質セルロース、ラクトース、デンプン、カルボキシメチルセルロース、セルロースガム、ポリエチレングリコール、置換セルロース、エチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルシウムホスフェート、無水ジカルシウムホスフェート、金属アルミノシリケート、マグネシウムアルミノメタシリケート、糖または炭水化物含有化合物、マンニトール、スクロース、マルトデキストリン、ソルビトール、デンプン、キシリトール、金属ホスフェート、金属カルボネート、およびマグネシウムカルボネートのうちの１またはそれ以上を含み；
腸溶性コート成分が、メタクリルコポリマー、メタクリル酸コポリマーＣ型、ＨＰＭＣ含有腸溶性コーティング系、ＣＡＰ、ＨＰＭＣＰ、アクリルポリマー、またはほかのアクリレート−、メタクリレート、またはセルロースアセテートフタレートベースのコートのうちの１またはそれ以上を含み；
任意の流動促進剤成分が存在する時、モノ−およびジ−グリセリド、タルク、二酸化ケイ素、ステアリン酸、デンプン、粉末セルロース、ラクトース、ステアレート、カルシウムホスフェート、マグネシウムカルボネート、マグネシウムオキシド、シリケート、および二酸化ケイ素エーロゲルのうちの１またはそれ以上を含み；
任意の可塑剤成分が存在する時、トリエチルシトレート、ジブチルセバケート、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、トリアセチン、ソルビトール、トリブチルシトレート、アセチルトリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート、ジブチルフタレート、トリエチルシトレート、およびトリエタノールアミンのうちの１またはそれ以上を含み；
任意の中和剤成分が存在する時、ＮａＯＨ、ＫＯＨ、およびＮＨ4ＯＨのうちの１またはそれ以上を含み；
任意の界面活性剤成分が存在する時、ポリソルベート８０、ナトリウムラウリルスルフェート、スクロースパルミテート、ポロキサマー、ドクセートナトリウム、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンステアレート、スクロース脂肪酸エステル、およびソルビタン脂肪酸エステルのうちの１またはそれ以上を含み；そして
任意の潤滑剤成分が存在する時、タルク、金属ステアレート、二酸化ケイ素、ナトリウムステアリルフマレート、脂肪酸エステル、脂肪酸、脂肪アルコール、グリセリルベヘネート、鉱油、パラフィン、水素化植物油、ロイシン、ポリエチレングリコール、金属ラウリルスルフェート、アエロジル(Aerosil)２００、およびナトリウムクロライドのうちの１またはそれ以上を含む、
請求項１１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
充填剤成分が、微晶質セルロースを含み；
腸溶性コート成分が、アニオン性官能基を有するメタクリルコポリマーを含み；
任意の流動促進剤成分が存在する時、モノ−およびジ−グリセリドを含み；
任意の可塑剤成分が存在する時、トリエチルシトレートを含み；
任意の中和剤成分が存在する時、ＮａＯＨを含み；
任意の界面活性剤成分が存在する時、ポリソルベート８０を含み；そして
潤滑剤成分が存在する時、タルクを含む、
請求項１１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
約０．５ｍｇ〜約５．０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
約１．０ｍｇ〜約３．０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
約２０ｍｇ〜約３０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
約５０ｍｇ〜約１００ｍｇの活性薬物を含有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
約７０ｍｇ〜約８０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
約７５ｍｇ〜約１２５ｍｇの活性薬物を含有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
約９０ｍｇ〜約１１０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
複数の腸溶性コーティングされたペレットを含む、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記腸溶性コーティングされたペレットが、カプセル中に存在する、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
複数の腸溶性コーティングされたペレットを含む医薬組成物の調製方法であって、前記ペレットが請求項１１に記載の医薬組成物を含み、
ａ）前記充填剤および前記活性薬物を含む未コーティングペレットの調製工程；
ｂ）場合により、これらの未コーティングペレットへサブコートを加える工程；および
ｃ）これらのペレットへ腸溶性コーティングを加える工程
を含む方法。
【請求項４２】
さらに、
ｄ）所定の用量の（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを得るために、カプセルを前記ペレットで充填する工程
も含む、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記工程（ａ）が、
ｉ）前記充填剤と前記活性薬物とを混合して、混合物を形成する工程；
ｉｉ）前記混合物を湿式造粒して、グラニュレートを形成する工程；および
ｉｉｉ）前記グラニュレートを押出して球状化(spheronizing)する工程
を含む、請求項４１または４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記工程（ｃ）が、
ｉ）前記腸溶性コート、前記可塑剤、前記中和剤、および前記界面活性剤を含む懸濁液の調製工程；
ｉｉ）前記懸濁液を前記ペレット上にスプレーする工程
を含む、請求項４１〜４３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４５】
前記組成物が、約０．５ｍｇ〜約５．０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４６】
前記組成物が、約１．０ｍｇ〜約３．０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４７】
前記組成物が、約２０ｍｇ〜約３０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４８】
前記組成物が、約２４．０ｍｇ〜約２６．０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４９】
前記組成物が、約５０ｍｇ〜約１００ｍｇの活性薬物を含有する、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５０】
前記組成物が、約７０ｍｇ〜約８０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５１】
前記組成物が、約７５ｍｇ〜約１２５ｍｇの活性薬物を含有する、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５２】
前記組成物が、約９０ｍｇ〜約１１０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項４１〜４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５３】
請求項４１〜５２のいずれか一項に記載の方法の生成物。
【請求項５４】
複数の腸溶性コーティングされたペレットを含む医薬組成物であって、前記ペレットが、
ａ）医薬組成物の約２０〜約４０重量％を構成する活性薬物；
ｂ）医薬組成物の約４０〜約７０重量％を構成する充填剤成分；
ｃ）存在する場合、医薬組成物の約１〜約３重量％を構成する任意のシールコート成分；
ｄ）医薬組成物の約８〜約１６重量％を構成する腸溶性コート成分；
ｅ）存在する場合、医薬組成物の約０．１〜約３重量％を構成する任意の流動促進剤成分；
ｆ）存在する場合、医薬組成物の約０．５〜約２．０重量％を構成する任意の可塑剤成分；
ｇ）存在する場合、医薬組成物の約０．０３〜約０．３重量％を構成する任意の中和剤成分；
ｈ）存在する場合、医薬組成物の約０．００１〜約０．３重量％を構成する任意の界面活性剤成分；
ｉ）存在する場合、医薬組成物の約２．０〜約３．５重量％を構成する任意の潤滑剤成分
を含み、前記活性薬物が、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む組成物。
【請求項５５】
充填剤成分が、微晶質セルロースを含み；
腸溶性コート成分が、アニオン性官能基を有するメタクリルコポリマーを含み；
流動促進剤成分が存在する時、モノ−およびジ−グリセリドを含み；
可塑剤成分が存在する時、トリエチルシトレートを含み；
中和剤成分が存在する時、ＮａＯＨを含み；
界面活性剤成分が存在する時、ポリソルベート８０を含み；
潤滑剤成分が存在する時、タルクを含む、
請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記成分（ｃ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、および（ｉ）の各々が、前記組成物中に存在する、請求項５４または５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
約０．５ｍｇ〜約５．０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
約１．０ｍｇ〜約３．０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５９】
約２０ｍｇ〜約３０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６０】
約２４．０ｍｇ〜約２６．０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６１】
約５０ｍｇ〜約１００ｍｇの活性薬物を含有する、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６２】
約７０ｍｇ〜約８０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６３】
約７５ｍｇ〜約１２５ｍｇの活性薬物を含有する、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６４】
約９０ｍｇ〜約１１０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６５】
ａ）活性薬物が、医薬組成物の約３０〜約４５重量％を構成し；
ｂ）充填剤成分が、医薬組成物の約４０〜約６０重量％を構成し；
ｃ）任意のシールコート成分が存在する時、医薬組成物の約０．５〜約３重量％を構成し；
ｄ）腸溶性コート成分が、医薬組成物の約５〜約１５重量％を構成し；
ｅ）任意の流動促進剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約２重量％を構成し；
ｆ）任意の可塑剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約１．５重量％を構成し；
ｇ）任意の中和剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．０１〜約０．８重量％を構成し；
ｈ）任意の界面活性剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．００５〜約０．０５重量％を構成し；
ｉ）任意の潤滑剤成分が存在する時、医薬組成物の約１〜約４重量％を構成する、
請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
ａ）活性薬物が、医薬組成物の約５０〜約７０重量％を構成し；
ｂ）充填剤成分が、医薬組成物の約１０〜約３０重量％を構成し；
ｃ）任意のシールコート成分が存在する時、医薬組成物の約０．５％〜約３重量％を構成し；
ｄ）腸溶性コート成分が、医薬組成物の約５〜約１５重量％を構成し；
ｅ）任意の流動促進剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約２重量％を構成し；
ｆ）任意の可塑剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約１．５重量％を構成し；
ｇ）任意の中和剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．０１〜約０．８重量％を構成し；
ｈ）任意の界面活性剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．００５〜約０．０５重量％を構成し；
ｉ）任意の潤滑剤成分が存在する時、医薬組成物の約１〜約４重量％を構成する、
請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
ａ）活性薬物が、医薬組成物の約６０〜約７０重量％を構成し；
ｂ）充填剤成分が、医薬組成物の約１０〜約３０重量％を構成し；
ｃ）任意のシールコート成分が存在する時、医薬組成物の約０．５〜約３重量％を構成し；
ｄ）腸溶性コート成分が、医薬組成物の約５〜約１５重量％を構成し；
ｅ）任意の流動促進剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約２重量％を構成し；
ｆ）任意の可塑剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．１〜約１．５重量％を構成し；
ｇ）任意の中和剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．０１〜約０．８重量％を構成し；
ｈ）任意の界面活性剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．００５〜約０．０５重量％を構成し；
ｉ）任意の潤滑剤成分が存在する時、医薬組成物の約１〜約４重量％を構成する、
請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
充填剤成分が、微晶質セルロース、ラクトース、デンプン、カルボキシメチルセルロース、セルロースガム、ポリエチレングリコール、置換セルロース、エチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルシウムホスフェート、無水ジカルシウムホスフェート、金属アルミノシリケート、マグネシウムアルミノメタシリケート、糖または炭水化物含有化合物、マンニトール、スクロース、マルトデキストリン、ソルビトール、デンプン、キシリトール、金属ホスフェート、金属カルボネート、およびマグネシウムカルボネートのうちの１またはそれ以上を含み；
腸溶性コート成分が、メタクリルコポリマー、メタクリル酸コポリマー、ＨＰＭＣ含有腸溶性コーティング系、ＣＡＰ、ＨＰＭＣＰ、アクリルポリマー、またはほかのアクリレート−、メタクリレート、またはセルロースアセテートフタレートベースのコートのうちの１またはそれ以上を含み；
任意の流動促進剤成分が存在する時、モノ−およびジ−グリセリド、タルク、二酸化ケイ素、ステアリン酸、デンプン、粉末セルロース、ラクトース、ステアレート、カルシウムホスフェート、マグネシウムカルボネート、マグネシウムオキシド、シリケート、および二酸化ケイ素エーロゲルのうちの１またはそれ以上を含み；
任意の可塑剤成分が存在する時、トリエチルシトレート、ジブチルセバケート、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、トリアセチン、ソルビトール、トリブチルシトレート、アセチルトリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート、ジブチルフタレート、トリエチルシトレート、およびトリエタノールアミンのうちの１またはそれ以上を含み；
任意の中和剤成分が存在する時、ＮａＯＨ、ＫＯＨ、およびＮＨ4ＯＨのうちの１またはそれ以上を含み；
任意の界面活性剤成分が存在する時、ポリソルベート８０、ナトリウムラウリルスルフェート、スクロースパルミテート、ポロキサマー、ドクセートナトリウム、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンステアレート、スクロース脂肪酸エステル、およびソルビタン脂肪酸エステルのうちの１またはそれ以上を含み；そして
任意の潤滑剤成分が存在する時、タルク、金属ステアレート、二酸化ケイ素、ナトリウムステアリルフマレート、脂肪酸エステル、脂肪酸、脂肪アルコール、グリセリルベヘネート、鉱油、パラフィン、水素化植物油、ロイシン、ポリエチレングリコール、金属ラウリルスルフェート、アエロジル２００、およびナトリウムクロライドのうちの１またはそれ以上を含む、
請求項６５〜６７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
充填剤成分が、微晶質セルロースを含み；
腸溶性コート成分が、アニオン性官能基を有するメタクリルコポリマーを含み；
任意の流動促進剤成分が存在する時、モノ−およびジ−グリセリドを含み；
任意の可塑剤成分が存在する時、トリエチルシトレートを含み；
任意の中和剤成分が存在する時、ＮａＯＨを含み；
任意の界面活性剤成分が存在する時、ポリソルベート８０を含み；そして
潤滑剤成分が存在する時、タルクを含む、
請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
約５０ｍｇ〜約２００ｍｇの活性薬物を含有する、請求項６５〜６９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
約５０ｍｇ〜約７５０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項６５〜６９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
約１００ｍｇ〜約７５０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項６５〜６９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
約２００ｍｇ〜約７５０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項６５〜６９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
約３００ｍｇ〜約７５０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項６５〜６９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
約２ｍｇ、約４ｍｇ、約１０ｍｇ、約２５ｍｇ、約５０ｍｇ、約７５ｍｇ、約１００ｍｇ、約１５０ｍｇ、約２００ｍｇ、約３００ｍｇ、約４００ｍｇ、約４５０ｍｇ、約５００ｍｇ、約６００ｍｇ、約７００ｍｇ、または約７５０ｍｇの活性薬物を含有する、請求項６５〜６９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
複数の腸溶性コーティングされたペレットを含む、請求項６５〜７５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
前記腸溶性コーティングされたペレットが、カプセル中に存在する、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
さらに徐放性成分も含む、請求項６５〜７７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
前記徐放性成分が、前記任意のシールコート成分と前記腸溶性コート成分との間に配置されたコーティングである、請求項７８に記載の医薬組成物。
【請求項８０】
前記徐放性成分が、放出制御賦形剤を含む、請求項７８または７９に記載の医薬組成物。
【請求項８１】
前記放出制御賦形剤が、ゼラチン、セラック、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、メチルセルロース（ＭＣ）、エチルセルロース（ＥＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、セルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）、メタクリル酸／メチルメタクリレートコポリマー、ポリビニルアセテートフタレート（ＰＶＡＰ）、グリセリルベヘネート、パラフィン、またはカルナウバワックスのうちの１またはそれ以上を含む、請求項８０に記載の医薬組成物。
【請求項８２】
さらに徐放性成分も含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項８３】
前記徐放性成分が、前記任意のシールコート成分と前記腸溶性コート成分との間に配置されたコーティングである、請求項８２に記載の医薬組成物。
【請求項８４】
前記徐放性コーティングが、放出制御賦形剤を含む、請求項８２または８３に記載の医薬組成物。
【請求項８５】
前記放出制御賦形剤が、ゼラチン、セラック、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、メチルセルロース（ＭＣ）、エチルセルロース（ＥＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、セルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）、メタクリル酸／メチルメタクリレートコポリマー、ポリビニルアセテートフタレート（ＰＶＡＰ）、グリセリルベヘネート、パラフィン、またはカルナウバワックスのうちの１またはそれ以上を含む、請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項８６】
腸溶性コーティングされた形態の（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物。
【請求項８７】
さらに徐放性コーティングも含む、請求項８６に記載の医薬組成物。
【請求項８８】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、１００ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約３３．２３ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または１００ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有するヒト統合失調症患者において、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項８９】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項８８に記載の医薬組成物。
【請求項９０】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、１５０ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約５４．８８ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または１５０ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有するヒト統合失調症患者において、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項９１】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項９０に記載の医薬組成物。
【請求項９２】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、２５０ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約１７３．４９ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または２５０ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有するヒト統合失調症患者において、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項９３】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項９２に記載の医薬組成物。
【請求項９４】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、２５ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約８．７３ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または２５ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有する健康なヒトにおいて、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項９５】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項９４に記載の医薬組成物。
【請求項９６】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、５０ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約２６．４９ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または５０ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有する健康なヒトにおいて、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項９７】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項９６に記載の医薬組成物。
【請求項９８】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、７５ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約２４．９５ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または７５ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有する健康なヒトにおいて、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項９９】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項９８に記載の医薬組成物。
【請求項１００】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、１００ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約６２．７６ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または１００ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有する健康なヒトにおいて、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項１０１】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項１００に記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、１５０ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約１０９．５０ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または１５０ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有する健康なヒトにおいて、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項１０３】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項１０２に記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、２５０ｍｇ（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの投薬量に対して約２３４．７５ｈｒ*ｎｇ／ｍＬ±２０％の平均ＡＵＣｓｓ、または２５０ｍｇ以外の総用量に対しておよそこれに比例するそれぞれの平均ＡＵＣ値を有する健康なヒトにおいて、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンについての平均血漿濃度プロフィールを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項１０５】
前記（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項１０４に記載の医薬組成物。
【請求項１０６】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む医薬組成物であって、前記組成物が、健康なヒトまたは患者において約４時間〜約６．５時間のＴmaxを生じるのに効果的である医薬組成物。
【請求項１０７】
約２〜約１５０ｍｇの（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む単位投薬形態であって、対象への投与の約４〜約８時間後に、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンのＣmaxを生じる単位投薬形態。
【請求項１０８】
ある量の（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む単位投薬形態であって、前記投薬形態が分解可能なコーティングを含むことを特徴とし、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの３０％未満が、２時間後に放出されるように、前記コーティングが分解することを特徴とする単位投薬形態。
【請求項１０９】
薬剤の単位投薬形態であって、
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドと、
分解可能なコーティングであって、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの３０％未満が、２時間後に放出されるように分解することを特徴とするコーティング
とを含む単位投薬形態。
【請求項１１０】
薬剤の単位投薬形態であって、
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドと、
分解可能なコーティングであって、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが放出されて、投与の約４〜約８時間後に、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンのＣmaxを生じるように分解することを特徴とするコーティング
とを含む単位投薬形態。
【請求項１１１】
均一投薬量の（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを有する薬剤の単位投薬形態であって、経口投与した時の溶解プロフィールを特徴とし、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドは、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンのＣmaxが、対象への投与の約４〜約８時間後に発生するように放出される単位投薬形態。
【請求項１１２】
前記投薬形態が、複数の腸溶性コーティングされたペレットを含む、請求項１０７〜１１１のいずれか一項に記載の単位投薬形態。
【請求項１１３】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む配合物の調製方法であって、
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含むペレットを供給する工程；および
腸溶性コーティングポリマーを含む腸溶性コーティングを、未コーティングペレットの重量に対して約１２％〜約２２％の腸溶性コーティングポリマーの増量を与える量でこれらのペレットに加える工程
を含む方法。
【請求項１１４】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む配合物の調製方法であって、
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含むペレットを供給する工程；および
これらのペレットへ腸溶性コーティングを加える工程であって、配合物の投与後、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、対象への投与の約４〜約８時間後に（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンのＣmaxが発生するように放出されるように、前記コーティングが分解する工程
を含む方法。
【請求項１１５】
前記コーティングは、２時間後の（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの３０％未満の放出を特徴とする溶解プロフィールを達成する、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む配合物であって、最大ピーク、ついでより小さい値の二次ピークを特徴とする、（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの血清レベルを生じる配合物。
【請求項１１７】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドが、腸溶性コーティングされた形態で存在する、請求項１１６に記載の配合物。
【請求項１１８】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む配合物であって、約５超のｐＨでの（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの放出を与える配合物。
【請求項１１９】
（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドを含む配合物であって、対象への投与後の（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａ−デカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライドの放出が、遅延される配合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
いくつかの実施形態において、任意の可塑剤成分が存在する時、トリエチルシトレート、ジブチルセバケート(dibutyl sebecate)、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、トリアセチン、ソルビトール、トリブチルシトレート、アセチルトリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート、ジブチルフタレート、トリエチルシトレート、およびトリエタノールアミンのうちの１またはそれ以上を含む。いくつかの好ましい実施形態において、可塑剤成分は、トリエチルシトレートを含む。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
いくつかの実施形態において、任意の中和剤成分が存在する時、ＮａＯＨ、ＫＯＨ、およびＮＨ4ＯＨのうちの１またはそれ以上を含む。いくつかの好ましい実施形態において、中和剤成分は、ＮａＯＨを含む。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
一般に任意の可塑剤成分が存在する時、医薬組成物の約０．０１〜約３重量％、約０．１〜約１．５重量％、または約０．５〜約１．０重量％、または約０．５〜約２．０重量％を構成する。多様な可塑剤が、本明細書に記載されている組成物において有用である。非限定例は、トリエチルシトレート、ジブチルセバケート(dibutyl sebecate)、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、トリアセチン、ソルビトール、トリブチルシトレート、アセチルトリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート、ジブチルフタレート、トリエチルシトレート、およびトリエタノールアミンのうちの１またはそれ以上を含む。適切な可塑剤のさらなる例は、上記のRemington's Pharmaceutical Sciencesに見ることができる。いくつかの好ましい実施形態において、この可塑剤成分は、トリエチルシトレートを含む。