【手続補正書】
【提出日】令和1年9月24日(2019.9.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2018527387.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、−Ｃ１〜３アルキル、−Ｃ１〜３アルキル−Ｆおよびフルオロからなる群から選択され、
Ｒ２は、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキル、−ＳＯ２シクロプロピル、−ＣＮ、−ＯＣ１〜３アルキル、ＣＦ３および−ＳＯ（ＮＣＨ３）ＣＨ３からなる群から選択され、
Ａｒはホモアリールもしくはヘテロアリールであり、
ここで、ホモアリールは、フェニル、もしくは以下からなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されているフェニルであり：ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、シクロプロピル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、シクロプロピルオキシ、（シクロプロピル）Ｃ１〜３アルキルオキシ、モノハロ−Ｃ１〜３アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜３アルキル、モノハロ−シクロプロピル、ポリハロ−シクロプロピル、モノハロ−Ｃ１〜３アルキルオキシ、ポリハロ−Ｃ１〜３アルキルオキシ、モノハロ−シクロプロピルオキシ、ポリハロ−シクロプロピルオキシ、（Ｃ１〜３アルキルオキシ）Ｃ１〜３アルキルオキシ、（シクロプロピルオキシ）Ｃ１〜３アルキルオキシおよびＨＣ≡ＣＣＨ２Ｏ、
ヘテロアリールは以下からなる群から選択され：ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびオキサジアゾリル（それぞれ、以下からなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で任意選択的に置換されている：ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、シクロプロピル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、シクロプロピルオキシ、（シクロプロピル）Ｃ１〜３アルキルオキシ、モノハロ−Ｃ１〜３アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜３アルキル、モノハロ−シクロプロピル、ポリハロ−シクロプロピル、モノハロ−Ｃ１〜３アルキルオキシ、ポリハロ−Ｃ１〜３アルキルオキシ、モノハロ−シクロプロピルオキシ、ポリハロ−シクロプロピルオキシ、（Ｃ１〜３アルキルオキシ）Ｃ１〜３アルキルオキシ、（シクロプロピルオキシ）Ｃ１〜３アルキルオキシおよびＨＣ≡ＣＣＨ２Ｏ、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、メチルおよびメトキシからなる群から選択され、
Ｒ７は水素もしくはフルオロである）
の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはそれらの薬学的に許容される付加塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２は−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキル、−ＳＯ２シクロプロピルまたは−ＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
＞ＣＲ３Ｒ４は＞ＣＨ２、＞ＣＨＦ、＞ＣＦ２または＞Ｃ（ＣＨ３）Ｆであり、−ＣＨＲ５Ｒ６は−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨＦ２である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）
【化２】
2018527387.tif 000002
（式中、Ｒ１およびＲ３〜Ｒ７およびＡｒは、請求項１〜３のいずれか一項で定義されたとおりである）
を有する請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜４のいずれか一項の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）
【化３】
2018527387.tif 000003
（式中、Ｒ１およびＲ３〜Ｒ７およびＡｒは、請求項１〜３のいずれか一項で定義されたとおりである）
を有する請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ−ａ）
【化４】
2018527387.tif 000004
（式中、
Ｒ１はＣ１〜２アルキルもしくはフルオロであり、
Ｒ２は−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキル、−ＳＯ２シクロプロピル、−ＣＮ、−ＯＣ１〜３アルキル、ＣＦ３もしくは−ＳＯ（ＮＣＨ３）ＣＨ３であり、
Ａｒはホモアリールもしくはヘテロアリールであり、
ここで、ホモアリールは、フェニル、もしくは以下からなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されているフェニルであり：ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、シクロプロピル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、シクロプロピルオキシ、（シクロプロピル）Ｃ１〜３アルキルオキシ、モノハロ−Ｃ１〜３アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜３アルキル、モノハロ−シクロプロピル、ポリハロ−シクロプロピル、モノハロ−Ｃ１〜３アルキルオキシ−、ポリハロ−Ｃ１〜３アルキルオキシ、モノハロ−シクロプロピルオキシ、ポリハロ−シクロプロピルオキシ、（Ｃ１〜３アルキルオキシ）Ｃ１〜３アルキルオキシ、（シクロプロピルオキシ）Ｃ１〜３アルキルオキシおよびＨＣ≡ＣＣＨ２Ｏ−、
ヘテロアリールは以下からなる群から選択され：ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびオキサジアゾリル（それぞれ、以下からなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で任意選択的に置換されている：ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルキル、シクロプロピル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、シクロプロピルオキシ、（シクロプロピル）Ｃ１〜３アルキルオキシ、モノハロ−Ｃ１〜３アルキル、ポリハロ−Ｃ１〜３アルキル、モノハロ−シクロプロピル、ポリハロ−シクロプロピル、モノハロ−Ｃ１〜３アルキルオキシ、ポリハロ−Ｃ１〜３アルキルオキシ、モノハロ−シクロプロピルオキシ、ポリハロ−シクロプロピルオキシ、（Ｃ１〜３アルキルオキシ）Ｃ１〜３アルキルオキシ、（シクロプロピルオキシ）Ｃ１〜３アルキルオキシおよびＨＣ≡ＣＣＨ２Ｏ−、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロおよびメチルから選択される）
を有する式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはそれらの薬学的に許容される付加塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１はＣＨ３である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物は、
【化５】
2018527387.tif 000005
2018527387.tif 000006
,
2018527387.tif 000007
2018527387.tif 000008
またはそれらの薬学的に許容される付加塩もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
治療有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
薬学的に許容される担体と治療有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物とを混合するステップを含む、請求項１０に記載の医薬組成物を調製するプロセス。
【請求項１２】
薬剤として使用するための請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認知障害、老衰、認知症、レビー小体型認知症、ダウン症候群、脳卒中に伴う認知症、パーキンソン病に伴う認知症またはβアミロイドに伴う認知症の処置または予防で使用するための請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認知障害、老衰、認知症、レビー小体型認知症、ダウン症候群、脳卒中に伴う認知症、パーキンソン病に伴う認知症またはβアミロイドに伴う認知症の処置または予防のための薬剤の製造のための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物の使用。