【手続補正書】
【提出日】平成31年3月22日(2019.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１−（（Ｒ）−３−（４−アミノ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オンと共形成剤との共結晶であって、前記共形成剤が、安息香酸、コハク酸、３−ヒドロキシ安息香酸、４−アミノ安息香酸、サリチル酸、ソルビン酸、フマル酸、４−ヒドロキシ安息香酸、スルファミン酸、またはこれらの組み合わせである、共結晶。
【請求項２】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有する安息香酸である、請求項１に記載の共結晶：
（ａ）図１に示すとおりの粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｂ）９．０±０．１°２−シータ、１２．１±０．１°２−シータ、１８．２±０．１°２−シータ、２１．２±０．１°２−シータ、２２．９±０．１°２−シータ、および２７．９±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、または６つのピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）２５℃および９７％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｅ）図２に示すとおりの示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラム、
（ｆ）約１３４℃でピークを迎える吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
（ｇ）図２に示すとおりの熱重量分析（ＴＧＡ）サーモグラム、
（ｈ）単位格子パラメータは約１００（２）Ｋの温度にて以下とほぼ等しい：
【表１】
2018509458.tif 000001
または
（ｉ）これらの組み合わせ。
【請求項３】
前記共結晶が、９．０±０．１°２−シータ、１２．１±０．１°２−シータ、１８．２±０．１°２−シータ、２１．２±０．１°２−シータ、２２．９±０．１°２−シータ、および２７．９±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項２に記載の共結晶。
【請求項４】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約１３４℃でピークを迎える吸熱を有する、請求項２に記載の共結晶。
【請求項５】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有するコハク酸である、請求項１に記載の共結晶:
（ａ）図３に示すとおりのＸＲＰＤパターン、
（ｂ）１７．３±０．１°２−シータ、１８．０±０．１°２−シータ、１８．３±０．１°２−シータ、２０．１±０．１°２−シータ、２０．３±０．１°２−シータ、２１．６±０．１°２−シータ、２１．８±０．１°２−シータ、２３．２±０．１°２−シータ、２４．２±０．１°２−シータ、および２６．２±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、少なくとも６つ、少なくとも８つ、または１０のピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）２５℃および９７％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｅ）図４に示すとおりのＤＳＣサーモグラム、
（ｆ）約１３１℃でピークを迎える吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
（ｇ）図４に示すとおりの熱重量分析（ＴＧＡ）サーモグラム、
または
（ｈ）これらの組み合わせ。
【請求項６】
前記共結晶が、１７．３±０．１°２−シータ、１８．０±０．１°２−シータ、１８．３±０．１°２−シータ、２０．１±０．１°２−シータ、２０．３±０．１°２−シータ、２１．６±０．１°２−シータ、２１．８±０．１°２−シータ、２３．２±０．１°２−シータ、２４．２±０．１°２−シータ、および２６．２±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項５に記載の共結晶。
【請求項７】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約１３１℃でピークを迎える吸熱を有する、請求項５に記載の共結晶。
【請求項８】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有する３−ヒドロキシ安息香酸である、請求項１に記載の共結晶：
（ａ）図５に示すとおりのＸＲＰＤパターン、
（ｂ）１２．５±０．１°２−シータ、１４．８±０．１°２−シータ、１８．０±０．１°２−シータ、１８．９±０．１°２−シータ、２０．３±０．１°２−シータ、２２．８±０．１°２−シータ、および２３．８±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、少なくとも６つ、または７つのピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）図６に示すとおりのＤＳＣサーモグラム、
（ｅ）約１３２℃でピークを迎える吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
または
（ｆ）これらの組み合わせ。
【請求項９】
前記共結晶が、１２．５±０．１°２−シータ、１４．８±０．１°２−シータ、１８．０±０．１°２−シータ、１８．９±０．１°２−シータ、２０．３±０．１°２−シータ、２２．８±０．１°２−シータ、および２３．８±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項８に記載の共結晶。
【請求項１０】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約１３２℃でピークを迎える吸熱を有する、請求項８に記載の共結晶。
【請求項１１】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有する４−アミノ安息香酸である、請求項１に記載の共結晶：
（ａ）図９に示すとおりのＸＲＰＤパターン、
（ｂ）５．８±０．１°２−シータ、６．６±０．１°２−シータ、１３．１±０．１°２−シータ、１７．７±０．１°２−シータ、１８．２±０．１°２−シータ、２０．２±０．１°２−シータ、２１．２±０．１°２−シータ、２１．３±０．１°２−シータ、２１．６±０．１°２−シータ、および２２．４±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、少なくとも６つ、少なくとも８つ、または１０のピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）図１０に示すとおりのＤＳＣサーモグラム、
（ｅ）約１３２℃でピークを迎える吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
または
（ｆ）これらの組み合わせ。
【請求項１２】
前記共結晶が、５．８±０．１°２−シータ、６．６±０．１°２−シータ、１３．１±０．１°２−シータ、１７．７±０．１°２−シータ、１８．２±０．１°２−シータ、２０．２±０．１°２−シータ、２１．２±０．１°２−シータ、２１．３±０．１°２−シータ、２１．６±０．１°２−シータ、および２２．４±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項１１に記載の共結晶。
【請求項１３】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約１３２℃でピークを迎える吸熱を有する、請求項１１に記載の共結晶。
【請求項１４】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有するサリチル酸である、請求項１に記載の共結晶：
（ａ）図１１に示すとおりのＸＲＰＤパターン、
（ｂ）１２．６±０．１°２−シータ、１４．８±０．１°２−シータ、１８．０±０．１°２−シータ、１９．０±０．１°２−シータ、１９．８±０．１°２−シータ、２０．２±０．１°２−シータ、および２２．９±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、少なくとも６つ、または７つのピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）２５℃および９７％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｅ）図１２に示すとおりのＤＳＣサーモグラム、
（ｆ）約１３４℃でピークを迎える吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
（ｇ）図１２に示すとおりの熱重量分析（ＴＧＡ）サーモグラム、
または
（ｈ）これらの組み合わせ。
【請求項１５】
前記共結晶が、１２．６±０．１°２−シータ、１４．８±０．１°２−シータ、１８．０±０．１°２−シータ、１９．０±０．１°２−シータ、１９．８±０．１°２−シータ、２０．２±０．１°２−シータ、および２２．９±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項１４に記載の共結晶。
【請求項１６】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約１３４℃でピークを迎える吸熱を有する、請求項１４に記載の共結晶。
【請求項１７】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有するソルビン酸である、請求項１に記載の共結晶：
（ａ）図１３に示すとおりのＸＲＰＤパターン、
（ｂ）５．５±０．１°２−シータ、１６．４±０．１°２−シータ、１８．５±０．１°２−シータ、１９．０±０．１°２−シータ、２１．１±０．１°２−シータ、２１．６±０．１°２−シータ、２２．８±０．１°２−シータ、および２４．８±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、少なくとも６つ、または８つのピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）図１４に示すとおりのＤＳＣサーモグラム、
（ｅ）約９８℃でピークを迎える吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
または
（ｆ）これらの組み合わせ。
【請求項１８】
前記共結晶が、５．５±０．１°２−シータ、１６．４±０．１°２−シータ、１８．５±０．１°２−シータ、１９．０±０．１°２−シータ、２１．１±０．１°２−シータ、２１．６±０．１°２−シータ、２２．８±０．１°２−シータ、および２４．８±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項１７に記載の共結晶。
【請求項１９】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約９８℃でピークを迎える吸熱を有する、請求項１７に記載の共結晶。
【請求項２０】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有するフマル酸である、請求項１に記載の共結晶：
（ａ）図１５に示すとおりのＸＲＰＤパターン、
（ｂ）９．９±０．１°２−シータ、１０．８±０．１°２−シータ、１７．４±０．１°２−シータ、１８．２±０．１°２−シータ、２０．５±０．１°２−シータ、２１．７±０．１°２−シータ、２３．９±０．１°２−シータ、２４．６±０．１°２−シータ、および２８．９±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、少なくとも６つ、少なくとも８つ、または９つのピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）図１６に示すとおりのＤＳＣサーモグラム、
（ｅ）約１４９℃でピークを迎える急激な吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
または
（ｆ）これらの組み合わせ。
【請求項２１】
前記共結晶が、９．９±０．１°２−シータ、１０．８±０．１°２−シータ、１７．４±０．１°２−シータ、１８．２±０．１°２−シータ、２０．５±０．１°２−シータ、２１．７±０．１°２−シータ、２３．９±０．１°２−シータ、２４．６±０．１°２−シータ、および２８．９±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項２０に記載の共結晶。
【請求項２２】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約１４９℃でピークを迎える急激な吸熱を有する、請求項２０に記載の共結晶。
【請求項２３】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有する４−ヒドロキシ安息香酸である、請求項１に記載の共結晶：
（ａ）図２１に示すとおりのＸＲＰＤパターン、
（ｂ）６．６±０．１°２−シータ、６．９±０．１°２−シータ、１３．６±０．１°２−シータ、１７．３±０．１°２−シータ、１８．４±０．１°２−シータ、１９．０±０．１°２−シータ、２０．７±０．１°２−シータ、２３．６±０．１°２−シータ、２４．１±０．１°２−シータ、および２５．０±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、少なくとも６つ、少なくとも８つ、または１０のピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）図２２に示すとおりのＤＳＣサーモグラム、
（ｅ）約９９℃でピークを迎える広域の吸熱、および約２３５℃でピークを迎える第２の吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
または
（ｆ）これらの組み合わせ。
【請求項２４】
前記共結晶が、６．６±０．１°２−シータ、６．９±０．１°２−シータ、１３．６±０．１°２−シータ、１７．３±０．１°２−シータ、１８．４±０．１°２−シータ、１９．０±０．１°２−シータ、２０．７±０．１°２−シータ、２３．６±０．１°２−シータ、２４．１±０．１°２−シータ、および２５．０±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項２３に記載の共結晶。
【請求項２５】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約９９℃でピークを迎える広域の吸熱、および約２３５℃でピークを迎える第２の吸熱を有する、請求項２３に記載の共結晶。
【請求項２６】
前記共形成剤が、以下の特性のうち少なくとも１つを有するスルファミン酸である、請求項１に記載の共結晶：
（ａ）図２５に示すとおりのＸＲＰＤパターン、
（ｂ）６．９±０．１°２−シータ、１７．３±０．１°２−シータ、２０．４±０．１°２−シータ、２０．６±０．１°２−シータ、２０．８±０．１°２−シータ、２２．３±０．１°２−シータ、２３．０±０．１°２−シータ、および２７．０±０．１°２−シータでの少なくとも２つ、少なくとも４つ、少なくとも６つ、または８つのピークを含むＸＲＰＤパターン、
（ｃ）４０℃および７５％の相対湿度にて少なくとも１週間保管した後の同じＸＲＰＤパターン、
（ｄ）図２６に示すとおりのＤＳＣサーモグラム、
（ｅ）約１７１℃でピークを迎える広域の吸熱を有するＤＳＣサーモグラム、
または
（ｆ）これらの組み合わせ。
【請求項２７】
前記共結晶が、６．９±０．１°２−シータ、１７．３±０．１°２−シータ、２０．４±０．１°２−シータ、２０．６±０．１°２−シータ、２０．８±０．１°２−シータ、２２．３±０．１°２−シータ、２３．０±０．１°２−シータ、および２７．０±０．１°２−シータでの少なくとも２つのピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、請求項２６に記載の共結晶。
【請求項２８】
前記ＤＳＣサーモグラムが、約１７１℃でピークを迎える広域の吸熱を有する、請求項２６に記載の共結晶。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の共結晶、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。