【手続補正書】
【提出日】平成20年8月19日(2008.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2004507500.tif 000001
式中：
Ｒ1およびＲ2は同一もしくは異なり、かつ、Ｈ、または−ＯＨもしくは−ＯＲ4（式中Ｒ4は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキル、アリールもしくはカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である）で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルから独立に選択され；ならびに
Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ；−ＣＨ2ＯＲ7；−（ＣＨ2）nＳＲ5；−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）yＲ5；−ＣＨ2ＳＲ5；または、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＲ8、−ＣＨ2ＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）yＲ6もしくは−ＳＲ6で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；かつ、式中
Ｒ5は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくはアリールであり；
Ｒ6はＨ、１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくは６〜１０個の炭素のアリールであり；
Ｒ7はＨもしくは１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；
Ｒ8はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
ｎは１〜４（すべて含めて）の整数であり；そして
ｙは１もしくは２であるが、ただしＲ1が（ＣＨ2）3ＯＨでＲ2がＨのとき、Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3もしくは−ＣＨ2ＳＣＨ2ＣＨ3である事はできない、
の化合物。
【請求項２】  式ＩＩ：
【化２】
2004507500.tif 000002
式中：
Ｒ1およびＲ2は同一もしくは異なり、かつ、Ｈ、または−ＯＨもしくは−ＯＲ4（式中Ｒ4は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキル、アリールもしくはカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である）で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルから独立に選択され；ならびに
Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ；−ＣＨ2ＯＲ7；−（ＣＨ2）nＳＲ5；−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）yＲ5；−ＣＨ2ＳＲ5；または、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＲ8、−ＣＨ2ＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）yＲ6もしくは−ＳＲ6で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；かつ、式中
Ｒ5は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくはアリールであり；
Ｒ6はＨ、１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくは６〜１０個の炭素のアリールであり；
Ｒ7はＨもしくは１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；
Ｒ8はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
ｎは１〜４（すべて含めて）の整数であり；そして
ｙは１もしくは２であるが、ただしＲ1が（ＣＨ2）3ＯＨでＲ2がＨのとき、Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3もしくは−ＣＨ2ＳＣＨ2ＣＨ3である事はできない、
の化合物。
【請求項３】  Ｒ1が−ＯＨもしくは−ＯＲ4（式中Ｒ4はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である）で置換された１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；
Ｒ2がＨであり；および
Ｒ3が、−ＯＲ5、−ＯＲ8、−ＣＨ2ＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）yＲ6もしくは−ＳＲ6で置換された１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；かつ、式中
Ｒ5は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくはアリールであり；
Ｒ6はＨ、１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくは６〜１０個の炭素のアリールであり；
Ｒ7はＨもしくは１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；そして
Ｒ8はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である、
請求項１もしくは２記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ1が−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＨもしくは−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＯＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2であり；
Ｒ2がＨであり；そして
Ｒ3が−ＣＨ2ＯＲ7（式中Ｒ7は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルである）である、
請求項１もしくは２記載の化合物。
【請求項５】  表Ｉ：
【表１】
2004507500.tif 000003
【表２】
2004507500.tif 000004
に表される請求項１もしくは２記載の化合物。
【請求項６】  請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容できる賦形剤もしくは担体を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項７】  式Ｉ：
【化３】
2004507500.tif 000005
式中：
Ｒ1およびＲ2は同一もしくは異なり、かつ、Ｈ、または−ＯＨもしくは−ＯＲ4（式中Ｒ4は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキル、アリールもしくはカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である）で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルから独立に選択され；ならびに
Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ；−ＣＨ2ＯＲ7；−（ＣＨ2）nＳＲ5；−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）yＲ5；−ＣＨ2ＳＲ5；または、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＲ8、−ＣＨ2ＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）yＲ6もしくは−ＳＲ6で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；かつ、式中
Ｒ5は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくはアリールであり；
Ｒ6はＨ、１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくは６〜１０個の炭素のアリールであり；
Ｒ7はＨもしくは１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；
Ｒ8はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
ｎは１〜４（すべて含めて）の整数であり；そして
ｙは１もしくは２である、
の化合物の治療上有効な量を、こうした治療の必要な個体に投与することを含んで成る、前立腺の障害の治療方法。
【請求項８】  前立腺の障害が前立腺癌もしくは良性前立腺過形成である、請求項７記載の方法。
【請求項９】  式Ｉ：
【化４】
2004507500.tif 000006
式中：
Ｒ1およびＲ2は同一もしくは異なり、かつ、Ｈ、または−ＯＨもしくは−ＯＲ4（式中Ｒ4は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキル、アリールもしくはカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である）で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルから独立に選択され；ならびに
Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ；−ＣＨ2ＯＲ7；−（ＣＨ2）nＳＲ5；−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）yＲ5；−ＣＨ2ＳＲ5；または、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＲ8、−ＣＨ2ＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）yＲ6もしくは−ＳＲ6で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；かつ、式中
Ｒ5は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくはアリールであり；
Ｒ6はＨ、１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくは６〜１０個の炭素のアリールであり；
Ｒ7はＨもしくは１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；
Ｒ8はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
ｎは１〜４（すべて含めて）の整数であり；そして
ｙは１もしくは２である、
の化合物の治療上有効な量を、こうした治療の必要な個体に投与することを含んで成る、脈管形成の障害の治療方法。
【請求項１０】  脈管形成の障害が、充実性腫瘍の癌、眼の障害、黄斑変性、子宮内膜症、糖尿病性網膜症、乾癬もしくは血管芽腫である、請求項９記載の方法。
【請求項１１】  式Ｉ：
【化５】
2004507500.tif 000007
式中：
Ｒ1およびＲ2は同一もしくは異なり、かつ、Ｈ、または−ＯＨもしくは−ＯＲ4（式中Ｒ4は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキル、アリールもしくはカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である）で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルから独立に選択され；ならびに
Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ；−ＣＨ2ＯＲ7；−（ＣＨ2）nＳＲ5；−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）yＲ5；−ＣＨ2ＳＲ5；または、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＲ8、−ＣＨ2ＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）yＲ6もしくは−ＳＲ6で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；かつ、式中
Ｒ5は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくはアリールであり；
Ｒ6はＨ、１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくは６〜１０個の炭素のアリールであり；
Ｒ7はＨもしくは１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；
Ｒ8はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
ｎは１〜４（すべて含めて）の整数であり；そして
ｙは１もしくは２である、
の化合物の治療上有効な量を、こうした治療の必要な個体に投与することを含んで成る、病理学的障害の治療方法。
【請求項１２】  病理学的障害が、新形成、慢性関節リウマチ、慢性関節炎、肺線維症、骨髄線維症、異常な創傷治癒、アテローム硬化症もしくは再狭窄である、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】  式Ｉ：
【化６】
2004507500.tif 000008
式中：
Ｒ1およびＲ2は同一もしくは異なり、かつ、Ｈ、または−ＯＨもしくは−ＯＲ4（式中Ｒ4は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキル、アリールもしくはカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である）で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルから独立に選択され；ならびに
Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ；−ＣＨ2ＯＲ7；−（ＣＨ2）nＳＲ5；−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）yＲ5；−ＣＨ2ＳＲ5；または、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＲ8、−ＣＨ2ＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）yＲ6もしくは−ＳＲ6で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；かつ、式中
Ｒ5は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくはアリールであり；
Ｒ6はＨ、１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくは６〜１０個の炭素のアリールであり；
Ｒ7はＨもしくは１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；
Ｒ8はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
ｎは１〜４（すべて含めて）の整数であり；そして
ｙは１もしくは２である、
の化合物の治療上有効な量を、こうした治療の必要な個体に投与することを含んで成る、神経変性性の疾患および障害、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、卒中、虚血、ハンチントン病、ＡＩＤＳ痴呆、癲癇、多発性硬化症、末梢性ニューロパシー、化学療法誘発性の末梢性ニューロパシー、ＡＩＤ関連の末梢性ニューロパシー、または脳もしくは脊髄の傷害の治療方法。
【請求項１４】  式Ｉ：
【化７】
2004507500.tif 000009
式中：
Ｒ1およびＲ2は同一もしくは異なり、かつ、Ｈ、または−ＯＨもしくは−ＯＲ4（式中Ｒ4は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキル、アリールもしくはカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である）で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルから独立に選択され；ならびに
Ｒ3は−ＣＨ2ＯＨ；−ＣＨ2ＯＲ7；−（ＣＨ2）nＳＲ5；−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）yＲ5；−ＣＨ2ＳＲ5；または、−ＯＨ、−ＯＲ5、−ＯＲ8、−ＣＨ2ＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）yＲ6もしくは−ＳＲ6で置換された１〜８個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；かつ、式中
Ｒ5は１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくはアリールであり；
Ｒ6はＨ、１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルもしくは６〜１０個の炭素のアリールであり；
Ｒ7はＨもしくは１〜４個の炭素（すべて含めて）のアルキルであり；
Ｒ8はカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基であり；
ｎは１〜４（すべて含めて）の整数であり；そして
ｙは１もしくは２である、
の化合物の治療上有効な量を、こうした治療の必要な個体に投与することを含んで成る、多発性骨髄腫および白血病の治療方法。
【請求項１５】  白血病が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病もしくは慢性リンパ性白血病である、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】  Ｒ1が（ＣＨ2）3ＯＨ、Ｒ2がＨ、そしてＲ3がＣＨ2ＯＣＨ（ＣＨ3）2である請求項２記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ1が（ＣＨ2）3ＯＣＯＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、Ｒ2がＨ、そしてＲ3がＣＨ2ＯＣＨ（ＣＨ3）2である請求項２記載の化合物。
【請求項１８】  請求項１６記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１９】  請求項１７記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２０】  請求項１６記載の化合物の治療上有効な量を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んでなる、前立腺の障害の治療もしくは予防方法。
【請求項２１】  請求項１７記載の化合物の治療上有効な量を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んでなる、前立腺の障害の治療もしくは予防方法。
【請求項２２】  前立腺の障害が前立腺癌、もしくは良性の前立腺過形成である請求項２０記載の方法。
【請求項２３】  前立腺の障害が前立腺癌、もしくは良性の前立腺過形成である請求項２１記載の方法。
【請求項２４】  請求項１６記載の化合物の治療上有効な量を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んでなる、脈管形成の障害の治療もしくは予防方法。
【請求項２５】  請求項１７記載の化合物の治療上有効な量を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んでなる、脈管形成の障害の治療もしくは予防方法。
【請求項２６】  脈管形成の障害が、充実性腫瘍の癌、眼の障害、黄斑変性、子宮内膜症、糖尿病性網膜症、乾癬もしくは血管芽腫である、請求項２４記載の方法。
【請求項２７】  脈管形成の障害が、充実性腫瘍の癌、眼の障害、黄斑変性、子宮内膜症、糖尿病性網膜症、乾癬もしくは血管芽腫である、請求項２５記載の方法。
【請求項２８】  請求項１６記載の化合物の治療上有効な量を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んでなる、病理学的障害の治療もしくは予防方法。
【請求項２９】  請求項１７記載の化合物の治療上有効な量を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んで成る、病理学的障害の治療もしくは予防方法。
【請求項３０】  病理学的障害が、新形成、慢性関節リウマチ、慢性関節炎、肺線維症、骨髄線維症、異常な創傷治癒、アテローム硬化症もしくは再狭窄である、請求項２８記載の方法。
【請求項３１】  病理学的障害が、新形成、慢性関節リウマチ、慢性関節炎、肺線維症、骨髄線維症、異常な創傷治癒、アテローム硬化症もしくは再狭窄である、請求項２９記載の方法。
【請求項３２】  請求項１６記載の化合物の治療上有効な量を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んで成る、神経変性性の疾患および障害、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、卒中、虚血、ハンチントン病、ＡＩＤＳ痴呆、癲癇、多発性硬化症、末梢性ニューロパシー、化学療法誘発性の末梢性ニューロパシー、ＡＩＤ関連の末梢性ニューロパシー、または脳もしくは脊髄の傷害の治療もしくは予防方法。
【請求項３３】  請求項１７記載の化合物の治療上有効な量を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んで成る、神経変性性の疾患および障害、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、卒中、虚血、ハンチントン病、ＡＩＤＳ痴呆、癲癇、多発性硬化症、末梢性ニューロパシー、化学療法誘発性の末梢性ニューロパシー、ＡＩＤ関連の末梢性ニューロパシー、または脳もしくは脊髄の傷害の治療もしくは予防方法。
【請求項３４】  治療上有効な量の請求項１６記載の化合物を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んで成る、多発性骨髄腫および白血病の治療もしくは予防方法。
【請求項３５】  治療上有効な量の請求項１７記載の化合物を、こうした治療もしくは予防の必要な個体に投与することを含んで成る、多発性骨髄腫および白血病の治療もしくは予防方法。
【請求項３６】  白血病が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病もしくは慢性リンパ性白血病である、請求項３４記載の方法。
【請求項３７】  白血病が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病もしくは慢性リンパ性白血病である、請求項３５記載の方法。
【請求項３８】  式Ｉで示される化合物。
【化８】
2004507500.tif 000010
式中、
【表３】
2004507500.tif 000011
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９６】
実施例２：Ｒ3＝Ｏｍｅ、９５％収率；ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１３（Ｍ+＋１）、４３５（Ｍ+＋Ｎａ）；1Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：１．９９（ｍ、２Ｈ）、３．３６（ｓ、３Ｈ）、３．５４（ｍ、２Ｈ）、４．５８（ｓ、２Ｈ）、４．６６（ｓ、２Ｈ）、４．７９（ｍ、２Ｈ）、４．９６（ｓ、２Ｈ）、７．４０−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．５２（ｄ、１Ｈ）、７．６５−７．８４（ｍ、２Ｈ）、７．９８（ｓ、１Ｈ）、８．６０（ｓ、１Ｈ）、９．５１（ｄ、１Ｈ）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９７】
実施例３：Ｒ3＝ＯｉＰｒ、３１％収率；ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４１（Ｍ+＋１）；1Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：１．１５（ｄ、６Ｈ、１．９２（ｍ、２Ｈ）、３．４５（ｍ、２Ｈ）、３．６７（ｍ、１Ｈ）、４．５２（ｓ、２Ｈ）、４．６１（ｓ、２Ｈ）、４．７３（ｍ、２Ｈ）、４．８９（ｓ、２Ｈ）、７．３−７．３９（ｍ、２Ｈ０、７．４７（ｄ、１Ｈ）、７．６２−７．６９（ｍ、２Ｈ）、７．８９（ｓ、１Ｈ）、８．５４（ｓ、１Ｈ）、９．４７（ｄ、１Ｈ）。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
実施例４：Ｒ3＝ＯＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、２５％収率；ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５５（Ｍ+＋１）；1Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：０．９８（ｔ、３Ｈ）、１．２６（ｄ、３Ｈ）、１．６５（ｍ、２Ｈ）、２．０３（ｍ、２Ｈ）、３．５６（ｍ、２Ｈ）、４．０９５（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｓ、２Ｈ）、４．５７（ｍ、２Ｈ）、４．７０（ｍ、２Ｈ）、４．７１（ｓ、２Ｈ）、６．１２（ｓ、１Ｈ）、７．３３（ｔ、１Ｈ）、７．４２−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．７５（ｓ、１Ｈ）、９．４８（ｄ、１Ｈ）。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
実施例５：Ｒ3＝（Ｒ）−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、６１％収率；ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５５（Ｍ+＋１）；1Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：０．９８（ｔ、３Ｈ）、１．２６（ｄ、３Ｈ）、１．６５（ｍ、２Ｈ）、２．０３（ｍ、２Ｈ）、３．５６（ｍ、２Ｈ）、４．０９５（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｓ、２Ｈ）、４．５７（ｍ、２Ｈ）、４．７０（ｍ、２Ｈ）、４．７１（ｓ、２Ｈ）、６．１２（ｓ、１Ｈ）、７．３３（ｔ、１Ｈ）、７．４２−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．７５（ｓ、１Ｈ）、９．４８（ｄ、１Ｈ）。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１００】
実施例６：Ｒ3＝（Ｓ）−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、９３％収率；ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５５（Ｍ+＋１）；1Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δ（ｐｐｍ）：０．９８（ｔ、３Ｈ）、１．２６（ｄ、３Ｈ）、１．６５（ｍ、２Ｈ）、２．０３（ｍ、２Ｈ）、３．５６（ｍ、２Ｈ）、４．０９５（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｓ、２Ｈ）、４．５７（ｍ、２Ｈ）、４．７０（ｍ、３Ｈ）、４．７１（ｓ、２Ｈ）、６．１２（ｓ、１Ｈ）、７．３３（ｔ、１Ｈ）、７．４２−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．７５（ｓ、１Ｈ）、９．４８（ｄ、１Ｈ）。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
実施例８：Ｒ3＝Ｏ−ｎＰｒ、６２％収率；ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４１（Ｍ+＋１）、４６２（Ｍ+＋Ｎａ）；1Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：０．８８（ｔ、３Ｈ）、１．５５（ｍ、２Ｈ）、１．９３３（ｍ、２Ｈ）、３．３６−３．５８（ｍ、４Ｈ）、４．５３（ｓ、２Ｈ）、４．６１（ｓ、２Ｈ）、４．７３（ｍ、３Ｈ）、４．９０（ｓ、２Ｈ）、７．３３−７．３９（ｍ、２Ｈ）、７．４７（ｄ、１Ｈ）、７．６２−７．７０（ｍ、２Ｈ）、８．５４（ｓ、１Ｈ）、９．４７（ｄ、１Ｈ）。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
実施例９：Ｒ3＝Ｏ−ｎＢｕ、９２％収率；ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５５（Ｍ+＋１）；1Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：０．８５４（ｔ、３Ｈ）、１．３４（ｍ、２Ｈ）、１．５２（ｍ、２Ｈ）、１．９３（ｍ、２Ｈ）、３．４８（ｍ、２Ｈ）、４．５２（ｓ、２Ｈ）、４．６０（ｓ、２Ｈ）、４．７３（ｍ、３Ｈ）、４．８９（ｓ、２Ｈ）、７．３０−７．４２（ｍ、２Ｈ）、７．４７（ｄ、１Ｈ）、７．６２−７．７０（ｍ、２Ｈ）、７．８９（ｓ、１Ｈ）、８．５４（ｓ、１Ｈ）、９．４７（ｄ、１Ｈ）。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
実施例１７：Ｒ3＝Ｏ−ｔＢｕ、３５％収率；ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５５（Ｍ+＋１）；４７７（Ｍ+＋Ｎａ）；1Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ6）δ（ｐｐｍ）：１．２８（ｓ、９Ｈ）、１．９７（ｍ、２Ｈ）、３．６２（ｍ、２Ｈ）、４．５６（ｓ、２Ｈ）、４．５２（ｓ、２Ｈ）、４．７７（ｍ、３Ｈ）、４．９４（ｓ、２Ｈ）、７．３５−７．７２（３ｍ、３Ｈ）、７．７２（ｍ、２Ｈ）、７．９０（ｓ、１Ｈ）、８．８．５７（ｓ、１Ｈ）、９．５０（ｄ、１Ｈ）。