【手続補正書】
【提出日】平成30年12月20日(2018.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
胃中滞留構造体であって、
充填可能ポリマー要素と、
弾性ポリマー要素と、
個別のリンカー要素であって、前記リンカーは、前記充填可能ポリマー要素と弾性ポリマー要素とを連結している、個別のリンカー要素と
を含み、
前記胃中滞留構造体は、第１の構成を有し、そして、機械的に変形して、前記胃中滞留構造体が第２の構成を取得するように構成されており、そして、拘束されており、そして、拘束の除去に際して前記第１の構成を呈するように構成されており、
前記第２の構成および前記第１の構成の間の変化は、前記滞留構造体が前記第２の構成にあり、そして、前記胃中滞留構造体が前記第１の構成を呈するように跳ね返る際に、弾性変形を受ける前記弾性ポリマー要素によって媒介され、
前記リンカーは、胃中環境において、分解するか、溶解するか、解離するか、または機械的に弱まり、これにより、形状の完全性の保持が失われ、胃腔からの排出がもたらされる、胃中滞留構造体。
【請求項２】
前記充填可能ポリマー要素が、合計構造体重量の少なくとも６０重量％を構成する、請求項１に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３】
少なくとも０．２Ｎの折り畳み力を有する、請求項１または２に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４】
少なくとも２ｃｍの開放断面寸法を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５】
少なくとも２４時間にわたって胃腔に保持されるように構成される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項６】
前記充填可能ポリマー要素が活性物質を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項７】
前記活性物質が最初の２４時間にわたる放出から測定される特定の初期平均速度で前記充填可能ポリマー材料から放出されるように、前記胃中滞留構造体が構成され、前記活性物質は、前記最初の２４時間の放出後の２４時間の期間にわたり、前記初期平均速度の、少なくとも１％の平均速度で放出される、請求項６に記載の胃中滞留構造体。
【請求項８】
前記第１の構成が、多腕星形の形状である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項９】
前記弾性ポリマー要素が、ポリエステル、ポリエーテル、ポリシロキサン、ポリアミド、ポリアクリレート、ポリ無水物およびポリウレタンからなる群から選択されるポリマーを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１０】
前記充填可能ポリマー要素が、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、ポリ（エチレン−ｃｏ−酢酸ビニル）またはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１１】
前記第２の構成は前記第１の構成の凸包より少なくとも１０％小さい凸包を有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１２】
前記第２の構成は前記第１の構成の最大断面寸法より少なくとも１０％小さい最大断面寸法を有する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１３】
胃中滞留構造体であって、
２つ以上の充填可能ポリマー要素と、
中心弾性ポリマー要素と
を含み、
前記２つ以上の充填可能ポリマー要素は、個別のリンカー要素を介してそれぞれ前記中心弾性ポリマー要素に連結されており、
前記胃中滞留構造体は、第１の構成を有し、そして、機械的に変形して、前記胃中滞留構造体が第２の構成を取得するように構成されており、そして、拘束されており、そして、拘束の除去に際して前記第１の構成を呈するように構成されており、
前記第２の構成および前記第１の構成の間の変化は、前記滞留構造体が前記第２の構成にあり、そして、前記胃中滞留構造体が前記第１の構成を呈するように跳ね返る際に、弾性変形を受ける前記弾性ポリマー要素によって媒介され、
前記リンカーは、胃中環境において、分解するか、溶解するか、解離するか、または機械的に弱まり、これにより、形状の完全性の保持が失われ、胃腔からの排出がもたらされる、胃中滞留構造体。
【請求項１４】
前記充填可能ポリマー要素が、合計構造体重量の少なくとも６０重量％を構成する、請求項１３に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１５】
少なくとも０．２Ｎの折り畳み力を有する、請求項１３または１４に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１６】
少なくとも２ｃｍの開放断面寸法を有する、請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１７】
少なくとも２４時間にわたって胃腔に保持されるように構成される、請求項１３〜１６のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１８】
前記２つ以上の充填可能ポリマー要素のうちの１つ以上が活性物質を含む、請求項１３〜１７のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項１９】
前記活性物質が最初の２４時間にわたる放出から測定される特定の初期平均速度で前記２つ以上の充填可能ポリマー材料から放出されるように、前記胃中滞留構造体が構成され、前記活性物質は、前記最初の２４時間の放出後の２４時間の期間にわたり、前記初期平均速度の、少なくとも１％の平均速度で放出される、請求項１８に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２０】
前記第１の構成が、多腕星形の形状である、請求項１３〜１９のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２１】
前記弾性ポリマー要素が、ポリエステル、ポリエーテル、ポリシロキサン、ポリアミド、ポリアクリレート、ポリ無水物およびポリウレタンからなる群から選択されるポリマーを含む、請求項１３〜２０のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２２】
前記充填可能ポリマー要素が、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、ポリ（エチレン−ｃｏ−酢酸ビニル）またはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含む、請求項１３〜２１のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２３】
前記第２の構成は前記第１の構成の凸包より少なくとも１０％小さい凸包を有する、請求項１３〜２２のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２４】
前記第２の構成は前記第１の構成の最大断面寸法より少なくとも１０％小さい最大断面寸法を有する、請求項１３〜２３のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２５】
胃中滞留構造体であって、
２つ以上の充填可能ポリマー要素と、
中心弾性ポリマー要素と
を含み、
前記２つ以上の充填可能ポリマー要素は、個別のリンカー要素を介して前記中心弾性ポリマー要素に連結されており、
前記胃中滞留構造体は、第１の構成を有し、そして、機械的に変形して、前記胃中滞留構造体が第２の構成を取得するように構成されており、そして、拘束されており、そして、拘束の除去に際して前記第１の構成を呈するように構成されており、
前記第２の構成および前記第１の構成の間の変化は、前記滞留構造体が前記第２の構成にあり、そして、前記胃中滞留構造体が前記第１の構成を呈するように跳ね返る際に、弾性変形を受ける前記弾性ポリマー要素によって媒介され、
前記個別のリンカー要素のうちの１つ以上は、胃中環境において、分解するか、溶解するか、解離するか、または機械的に弱まり、これにより、形状の完全性の保持が失われ、胃腔からの排出がもたらされる、胃中滞留構造体。
【請求項２６】
前記２つ以上の充填可能ポリマー要素が、合計構造体重量の少なくとも６０重量％を構成する、請求項２５に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２７】
少なくとも約０．２Ｎの折り畳み力を有する、請求項２５または２６に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２８】
少なくとも２ｃｍの開放断面寸法を有する、請求項２５〜２７のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項２９】
少なくとも２４時間にわたって胃腔に保持されるように構成される、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３０】
前記２つ以上の充填可能ポリマー要素のうちの１つ以上が活性物質を含む、請求項２５〜２９のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３１】
前記活性物質が最初の２４時間にわたる放出から測定される特定の初期平均速度で前記２つ以上の充填可能ポリマー材料から放出されるように、前記胃中滞留構造体が構成され、前記活性物質は、前記最初の２４時間の放出後の２４時間の期間にわたり、前記初期平均速度の、少なくとも１％の平均速度で放出される、請求項３０に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３２】
前記第１の構成が、多腕星形の形状である、請求項２５〜３１のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３３】
前記弾性ポリマー要素が、ポリエステル、ポリエーテル、ポリシロキサン、ポリアミド、ポリアクリレート、ポリ無水物およびポリウレタンからなる群から選択されるポリマーを含む、請求項２５〜３２のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３４】
前記２つ以上の充填可能ポリマー要素が、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、ポリ（エチレン−ｃｏ−酢酸ビニル）またはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含む、請求項２５〜３３のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３５】
前記第２の構成は前記第１の構成の凸包より少なくとも１０％小さい凸包を有する、請求項２５〜３４のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３６】
前記第２の構成は前記第１の構成の最大断面寸法より少なくとも１０％小さい最大断面寸法を有する、請求項２５〜３５のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３７】
前記構造体が、曲げ、捩じり、折り畳み、成形、膨張、圧縮および／またはしわ形成を用いて機械的に変形される、請求項２５〜３６のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３８】
前記胃中滞留構造体が、カプセル内に配置されるか、または可溶性保持要素によって拘束される、請求項２５〜３７のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項３９】
前記胃中滞留構造体が、３〜８の充填可能ポリマー要素を含む、請求項２５〜３８のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４０】
前記活性物質が、治療薬、予防薬、診断薬、生体高分子、ビタミン、または栄養補助剤である、請求項６に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４１】
前記活性物質が、非ステロイド性抗炎症薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、抗凝血剤、ステロイド、抗精神病薬、アンタゴニスト、強心配糖体、アルファ遮断薬、コレステロール吸収阻害剤、代謝物、抗ヒスタミン剤、オピオイド、プロトンポンプ阻害剤、抗ウイルス剤、抗生物質、抗マラリア剤、スルホンアミド、薬物乱用処置、家族計画、刺激薬、鎮痛剤、抗鎮痛剤、抗炎症薬、解熱剤、抗うつ剤、抗てんかん薬、抗精神病薬、神経保護薬、抗増殖剤、抗癌剤、抗片頭痛薬、抗菌剤、抗真菌薬、抗ウイルス薬、抗寄生生物薬、抗ムスカリン薬、抗不安薬、静菌薬、免疫抑制剤、鎮静薬、催眠薬、気管支拡張剤、抗ぜんそく薬、心血管薬物、麻酔剤、抗凝固剤、ドーパミン作動薬、電解質、胃腸薬、筋弛緩剤、副交感神経作動薬、食欲抑制薬、抗ナルコレプシー薬、タンパク質、ペプチド、ホルモン、核酸、遺伝子構築物、ＨＭＧ  ｃｏ−Ａ還元酵素阻害剤、ミネラル、プロスタグランジン、栄養補助剤、コルチコステロイド、栄養補助食品、植物抽出物または植物ホルモンである、請求項４０に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４２】
前記活性物質が、ロスバスタチン、メロキシカム、エスシタロプラム、クロピドグレル、プラスグレル、プレドニゾン、アリピプラゾール、リスペリドン、ブプレノルフィン、ナロキソン、モンテルカスト、メマンチン、ジゴキシン、タムスロシン、エゼチミブ、コルヒチン、ロラタジン、セチリジン、ロペラミド、オメプラゾール、エンテカビル、ドキシサイクリン、シプロフロキサシン、アジスロマイシン、キニーネ、ルメファントリン、クロロキン、アモジアキン、ピリメタミン、プログアニル、クロルプログアニル−ダプソン、スルファドキシン、スルファメトキシピリダジン、メフロキン、アトバクオン、プリマキン、ハロファントリン、ドキシサイクリン、クリンダマイシン、アルテミシニン、アルテミシニン誘導体、アーテメータ、ジヒドロアルテミシニン、アルテテル、アルテスナート、シントロイド／レボチロキシン、メサドン、バレニクリン、カフェイン、葉酸、カルシウム、ヨウ素、鉄、亜鉛、チアミン、ナイアシン、ビタミンＣまたはビタミンＤである、請求項４１に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４３】
前記活性物質が、抗精神病薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤抗うつ剤、神経保護薬、抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、鎮痛剤、オピオイド、抗片頭痛薬、コレステロール吸収阻害剤、薬物乱用処置または免疫抑制剤である、請求項６に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４４】
前記活性物質が、ＨＭＧ  ｃｏ−Ａ還元酵素阻害剤、抗凝血剤、強心配糖体、アルファ遮断薬、コレステロール吸収阻害剤または心血管薬物である、請求項６に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４５】
前記活性物質が、ブプレノルフィン、ドネペジル、ダパグリフロジン、メタドン、タクロリムス、トファシチニブ、アリピプラゾール、オランザピン、ドキシサイクリン、ロスバスタチン、メマンチンまたはリスペリドンである、請求項６に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４６】
前記活性物質が、治療薬、予防薬、診断薬、生体高分子、ビタミン、または栄養補助剤である、請求項１８に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４７】
前記活性物質が、非ステロイド性抗炎症薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、抗凝血剤、ステロイド、抗精神病薬、アンタゴニスト、強心配糖体、アルファ遮断薬、コレステロール吸収阻害剤、代謝物、抗ヒスタミン剤、オピオイド、プロトンポンプ阻害剤、抗ウイルス剤、抗生物質、抗マラリア剤、スルホンアミド、薬物乱用処置、家族計画、刺激薬、鎮痛剤、抗鎮痛剤、抗炎症薬、解熱剤、抗うつ剤、抗てんかん薬、抗精神病薬、神経保護薬、抗増殖剤、抗癌剤、抗片頭痛薬、抗菌剤、抗真菌薬、抗ウイルス薬、抗寄生生物薬、抗ムスカリン薬、抗不安薬、静菌薬、免疫抑制剤、鎮静薬、催眠薬、気管支拡張剤、抗ぜんそく薬、心血管薬物、麻酔剤、抗凝固剤、ドーパミン作動薬、電解質、胃腸薬、筋弛緩剤、副交感神経作動薬、食欲抑制薬、抗ナルコレプシー薬、タンパク質、ペプチド、ホルモン、核酸、遺伝子構築物、ＨＭＧ  ｃｏ−Ａ還元酵素阻害剤、ミネラル、プロスタグランジン、栄養補助剤、コルチコステロイド、栄養補助食品、植物抽出物または植物ホルモンである、請求項４６に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４８】
前記活性物質が、ロスバスタチン、メロキシカム、エスシタロプラム、クロピドグレル、プラスグレル、プレドニゾン、アリピプラゾール、リスペリドン、ブプレノルフィン、ナロキソン、モンテルカスト、メマンチン、ジゴキシン、タムスロシン、エゼチミブ、コルヒチン、ロラタジン、セチリジン、ロペラミド、オメプラゾール、エンテカビル、ドキシサイクリン、シプロフロキサシン、アジスロマイシン、キニーネ、ルメファントリン、クロロキン、アモジアキン、ピリメタミン、プログアニル、クロルプログアニル−ダプソン、スルファドキシン、スルファメトキシピリダジン、メフロキン、アトバクオン、プリマキン、ハロファントリン、ドキシサイクリン、クリンダマイシン、アルテミシニン、アルテミシニン誘導体、アーテメータ、ジヒドロアルテミシニン、アルテテル、アルテスナート、シントロイド／レボチロキシン、メサドン、バレニクリン、カフェイン、葉酸、カルシウム、ヨウ素、鉄、亜鉛、チアミン、ナイアシン、ビタミンＣまたはビタミンＤである、請求項４７に記載の胃中滞留構造体。
【請求項４９】
前記活性物質が、抗精神病薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤抗うつ剤、神経保護薬、抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、鎮痛剤、オピオイド、抗片頭痛薬、コレステロール吸収阻害剤、薬物乱用処置または免疫抑制剤である、請求項１８に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５０】
前記活性物質が、ＨＭＧ  ｃｏ−Ａ還元酵素阻害剤、抗凝血剤、強心配糖体、アルファ遮断薬、コレステロール吸収阻害剤または心血管薬物である、請求項１８に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５１】
前記活性物質が、ブプレノルフィン、ドネペジル、ダパグリフロジン、メタドン、タクロリムス、トファシチニブ、アリピプラゾール、オランザピン、ドキシサイクリン、ロスバスタチン、メマンチンまたはリスペリドンである、請求項１８に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５２】
前記活性物質が、治療薬、予防薬、診断薬、生体高分子、ビタミン、または栄養補助剤である、請求項３０に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５３】
前記活性物質が、非ステロイド性抗炎症薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、抗凝血剤、ステロイド、抗精神病薬、アンタゴニスト、強心配糖体、アルファ遮断薬、コレステロール吸収阻害剤、代謝物、抗ヒスタミン剤、オピオイド、プロトンポンプ阻害剤、抗ウイルス剤、抗生物質、抗マラリア剤、スルホンアミド、薬物乱用処置、家族計画、刺激薬、鎮痛剤、抗鎮痛剤、抗炎症薬、解熱剤、抗うつ剤、抗てんかん薬、抗精神病薬、神経保護薬、抗増殖剤、抗癌剤、抗片頭痛薬、抗菌剤、抗真菌薬、抗ウイルス薬、抗寄生生物薬、抗ムスカリン薬、抗不安薬、静菌薬、免疫抑制剤、鎮静薬、催眠薬、気管支拡張剤、抗ぜんそく薬、心血管薬物、麻酔剤、抗凝固剤、ドーパミン作動薬、電解質、胃腸薬、筋弛緩剤、副交感神経作動薬、食欲抑制薬、抗ナルコレプシー薬、タンパク質、ペプチド、ホルモン、核酸、遺伝子構築物、ＨＭＧ  ｃｏ−Ａ還元酵素阻害剤、ミネラル、プロスタグランジン、栄養補助剤、コルチコステロイド、栄養補助食品、植物抽出物または植物ホルモンである、請求項５２に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５４】
前記活性物質が、ロスバスタチン、メロキシカム、エスシタロプラム、クロピドグレル、プラスグレル、プレドニゾン、アリピプラゾール、リスペリドン、ブプレノルフィン、ナロキソン、モンテルカスト、メマンチン、ジゴキシン、タムスロシン、エゼチミブ、コルヒチン、ロラタジン、セチリジン、ロペラミド、オメプラゾール、エンテカビル、ドキシサイクリン、シプロフロキサシン、アジスロマイシン、キニーネ、ルメファントリン、クロロキン、アモジアキン、ピリメタミン、プログアニル、クロルプログアニル−ダプソン、スルファドキシン、スルファメトキシピリダジン、メフロキン、アトバクオン、プリマキン、ハロファントリン、ドキシサイクリン、クリンダマイシン、アルテミシニン、アルテミシニン誘導体、アーテメータ、ジヒドロアルテミシニン、アルテテル、アルテスナート、シントロイド／レボチロキシン、メサドン、バレニクリン、カフェイン、葉酸、カルシウム、ヨウ素、鉄、亜鉛、チアミン、ナイアシン、ビタミンＣまたはビタミンＤである、請求項５３に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５５】
前記活性物質が、抗精神病薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤抗うつ剤、神経保護薬、抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、鎮痛剤、オピオイド、抗片頭痛薬、コレステロール吸収阻害剤、薬物乱用処置または免疫抑制剤である、請求項３０に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５６】
前記活性物質が、ＨＭＧ  ｃｏ−Ａ還元酵素阻害剤、抗凝血剤、強心配糖体、アルファ遮断薬、コレステロール吸収阻害剤または心血管薬物である、請求項３０に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５７】
前記活性物質が、ブプレノルフィン、ドネペジル、ダパグリフロジン、メタドン、タクロリムス、トファシチニブ、アリピプラゾール、オランザピン、ドキシサイクリン、ロスバスタチン、メマンチンまたはリスペリドンである、請求項３０に記載の胃中滞留構造体。
【請求項５８】
滞留構造体を送達するための収容構造体であって、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の胃中滞留構造体を含み、前記収容構造体が被験体に投与されることを特徴とする、収容構造体。
【請求項５９】
前記被験体がヒトである、請求項５８に記載の収容構造体。
【請求項６０】
前記被験体が哺乳動物である、請求項５８に記載の収容構造体。