【手続補正書】
【提出日】平成20年2月1日(2008.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害を治療するための医薬組成物であって、薬学上許容される担体と、下記一般式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ及び薬学上許容されるそれらの塩の少なくとも１種のヘパラナーゼ阻害剤とを含有する医薬組成物：
【化１】
2007525494.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
（ｉ）
【化２】
2007525494.tif 000002
又はその互変異性体
【化３】
2007525494.tif 000003
【化４】
2007525494.tif 000004
からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ’３、Ｒ’４、Ｒ’５及びＲ’６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ９’、−ＳＲ９’、−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ’９）、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、又は−ＮＨＳＯ２Ｒ’９であるか；
Ｒ１及びＲ２は一緒になって、
【化５】
2007525494.tif 000005
〔式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ１２）又はＣ（Ｒ’１２、Ｒ”１２）であり、Ｘ’は、Ｏ又はＮである〕からなる群から選択される部分であるか；
Ｒ２＋Ｒ３、Ｒ３＋Ｒ４、Ｒ４＋Ｒ５又はＲ５＋Ｒ６のそれぞれの対は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５又は６員の芳香族環を形成し；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ’９、−ＳＲ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮ（Ｒ９）（Ｒ’９）、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−Ｎ＝Ｎ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、及び
【化６】
2007525494.tif 000006
からなる群から選択され；
Ｒ’７は、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり；
Ｒ”７は、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニルであり；
Ｒ８は、Ｒ７について定義した通りであり；
Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つＲ’９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル又は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであるか、Ｒ９及びＲ’９は、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し；
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ９−Ｏ−Ｒ’９、及び
【化７】
2007525494.tif 000007
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、ＯＨ又は
【化８】
2007525494.tif 000008
であり；
Ｒ１２、Ｒ’１２及びＲ”１２は、それぞれ、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであるか、Ｒ’１２及びＲ”１２は一緒になって基
【化９】
2007525494.tif 000009
であり；
Ｒ１３は、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−Ｎ＝ＣＨ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、
【化１０】
2007525494.tif 000010
からなる群から選択され；
Ｒ’１３は、＝Ｏ、＝ＮＨ又は＝Ｎ−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ’９であり；
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ９Ｒ’９又は−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（ＯＨ）−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり；
Ｒ１５は、Ｈ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−Ｎ＝Ｎ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール及び
【化１１】
2007525494.tif 000011
からなる群から選択され；
Ｒ１７は、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ（Ｒ９）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ（Ｒ９）−Ｏ（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択され；
Ｒ１８は、Ｈ又は＝Ｎ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり；
Ｒ１９は、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり；
Ｙ−は、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、過塩素酸イオン、ｐ−トルエンスルホン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、硫酸イオン、リン酸イオン及び有機アニオンからなる群から選択される対イオンであり；
ｎは、０又は１〜１０の整数であり、ｍは、１〜１０の整数であり；
いずれの「（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル」又は「（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル」も、直鎖又は分枝鎖でよく、且つ、Ｏ、Ｓ及び／又はＮから選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、ＯＲ’９、ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよく；
「ヘテロアリール」は、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環又は多環へテロ芳香族環から誘導される基を意味し；
いずれの「アリール」又は「ヘテロアリール」も、ハロゲン、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、ニトロ、−ＯＲ’９、−ＳＲ’９、−ＣＯＲ’９、ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９及び−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい］。
【請求項２】
下記式Ｉａ又はＩ’ａの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化１２】
2007525494.tif 000012
［式中、
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル又は−Ｏ（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール〔式中、アリールは非置換であるか、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで置換されている〕であり；
Ｒ５は、Ｈであり；
Ｒ６は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ７は、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＨ、
（ｉｖ）−ＮＲ９−ＣＯＲ’９〔式中、Ｒ９はＨであり、Ｒ’９は、エポキシで置換されていてもよい（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、−ＣＯＯＨで置換されていてもよい（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルケニル、又は−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＨ−ＣＯ（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである〕、及び
（ｖ）−ＳＯ３Ｈで又は−ＮＲ９−ＣＯＲ’９で置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール〔式中、Ｒ９はＨであり、Ｒ’９は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕
からなる群から選択され；
Ｒ８は、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ハロゲン、
（ｉｉｉ）（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、
（ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、
（ｖ）１個又は複数のハロゲン、−ＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９又は−ＮＲ９ＣＯＲ’９で置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール〔式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ独立に、Ｈ又は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕、
【化１３】
2007525494.tif 000013
〔式中、Ｒ９は、それぞれ独立に、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルである〕、及び
（ｖｉｉ）１個又は複数のハロゲン、−ＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９又は−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ’９で置換されていてもよい−Ｎ＝Ｎ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール〔式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ独立に、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、Ｒ’９が、メチルで置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである〕
からなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８中で規定したいずれの「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」も、直鎖又は分枝鎖でよく、且つ、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９、−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔この関係において式中のＲ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル又は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは、０又は１〜１０の整数である］。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃｌ、−ＮＨ２、又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ３が、Ｈ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｃ１６Ｈ３３、又はエトキシで置換されていてもよいフェノキシであり；
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＯＯＨ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ６が、Ｈ又はＣｌであり；
Ｒ７が、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）（Ｃ１７〜Ｃ２０）アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＨ、
（ｉｖ）−ＮＲ９−ＣＯＲ’９〔式中、Ｒ９はＨであり、Ｒ’９は、エポキシで置換されていてもよい（Ｃ１１〜Ｃ２０）アルキル、−ＣＯＯＨで置換されていてもよい（Ｃ１６〜Ｃ２０）アルケニル、又は−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１７Ｈ３５で置換されていてもよいフェニルである〕、及び
（ｖ）−ＳＯ３Ｈで又は−ＮＲ９−ＣＯＲ’９で置換されていてもよいフェニル〔式中、Ｒ９はＨであり、Ｒ’９は（Ｃ１７〜Ｃ２０）アルキルである〕
からなる群から選択され；
Ｒ８が、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）Ｂｒ、
（ｉｉｉ）イソプロピル、
（ｉｖ）−ＯＣ１６Ｈ３３、
（ｖ）１個又は複数のハロゲン、−ＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９又は−ＮＲ９ＣＯＲ’９で置換されていてもよいフェニル〔式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ独立に、Ｈ又は−Ｃ１６Ｈ３３である〕、
【化１４】
2007525494.tif 000014
〔式中、Ｒ９は、それぞれ独立に、Ｈ、メチル又はデセニルである〕、及び
（ｖｉｉ）１個又は複数のＣｌ、−ＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ９Ｒ’９又は−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ’９で置換されていてもよい−Ｎ＝Ｎ−フェニル〔式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ独立に、Ｈ、メチル又はエチルであるか、Ｒ’９はメチルで置換されたフェニルである〕
からなる群から選択される、
式Ｉａ又はＩ’ａの化合物を含有する、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
化合物１、５〜２２、２４〜３０、５４、５６、６９、７１、８３、８４、８５及び１００と称される化合物の群から選択される式Ｉａの化合物、又は化合物３２と称される式Ｉ’ａの化合物を含有する、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
下記式Ｉｂの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化１５】
2007525494.tif 000015
［式中、
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ハロゲン
（ｉｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、
（ｖ）−ＣＯＯＨ、
（ｖｉ）−ＮＲ９Ｒ’９〔式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ独立にＨであるか、Ｒ９が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、且つＲ’が、Ｈ又は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕、及び
（ｖｉｉ）１個又は複数の−ＣＯＯＨ又は−ＣＯ−ＮＨ２で置換されていてもよい−Ｏ（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール
からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ４は、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−ＳＯ３Ｈ、
（ｉｉｉ）１個又は複数のＣＯＯＨで置換されていてもよい−Ｏ（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、
（ｉｖ）１個又は複数のＣＯＯＨで置換されていてもよい−Ｓ（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、及び
（ｖ）−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ’９〔式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ独立に、Ｈ又は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕
からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、又は１個又は複数の−ＣＯＯＨで置換されていてもよい−ＮＨＳＯ２（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｒ１０は、
（ｉ）ハロゲン、ＯＨ、エポキシ及びエピチオからなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、
【化１６】
2007525494.tif 000016
〔式中、Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、フェニルで置換されていてもよい−Ｓ−テトラゾル−５−イル、又はハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＲ’９及び−ＮＨＳＯ２Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい−Ｎ＝Ｎ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールである｛式中、Ｒ’９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで置換されていてもよいフェニルである｝〕、
（ｉｉｉ）−ＣＨ２−ＣＯ−Ｒ１７〔式中、Ｒ１７は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであるか、−Ｏ−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル又は−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、又は−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕、
（ｉｖ）−ＮＨ−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、及び
（ｖ）オキソで置換されていてもよい（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルケニル
からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ９及びＲ１０中で規定したいずれの「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」も、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項６】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）Ｃｌ、
（ｉｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｖ）−ＯＣ１８Ｈ３７、
（ｖ）−ＣＯＯＨ、
（ｖｉ）−ＮＲ９Ｒ’９〔式中、Ｒ９はＨ又はメチルであり、Ｒ’９は−Ｃ１８Ｈ３７である〕、及び
（ｖｉｉ）１個又は複数の−ＣＯＯＨ又は−ＣＯ−ＮＨ２で置換されていてもよいフェノキシ
からなる群から選択され；
Ｒ３が、Ｈ又は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ４が、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−ＳＯ３Ｈ、
（ｉｉｉ）１個又は複数の−ＣＯＯＨで置換されていてもよいフェノキシ、
（ｉｖ）１個又は複数の−ＣＯＯＨで置換されていてもよいフェニルチオ、及び
（ｖ）−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ’９、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ独立に、Ｈ又は−Ｃ１７Ｈ３５である
からなる群から選択され；
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、１個又は複数の−ＣＯＯＨで置換されていてもよい−ＮＨＳＯ２−フェニルであり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ９が、Ｈ又は−Ｃ１８Ｈ３７であり；
Ｒ１０が、
（ｉ）Ｃｌ、ＯＨ、エポキシ及びエピチオからなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい−Ｃ１７Ｈ３５、
【化１７】
2007525494.tif 000017
〔式中、Ｒ１６は、Ｈ、Ｂｒ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、フェニルで置換されてもよい−Ｓ−テトラゾル−５−イル、又はＣｌ、メチル、フェニル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＲ’９、及び−ＮＨＳＯ２Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい−Ｎ＝Ｎ−フェニルである｛式中、Ｒ’９はメチル又はメチルで置換されていてもよいフェニルである｝〕、
（ｉｉｉ）−ＣＨ２−ＣＯ−Ｒ１７〔式中、Ｒ１７は、−Ｃ１７Ｈ３５、−Ｃ１８Ｈ３５、−ＯＣ１８Ｈ３７又は−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１５〜Ｃ２０）アルキル、好ましくは−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１７Ｈ３５で置換されていてもよいフェニル、及び−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１５〜Ｃ２０）アルキル、好ましくは−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１７Ｈ３５からなる群から選択される、
（ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ１８Ｈ３７、及び
（ｖ）オキソで置換されていてもよい（Ｃ１６〜Ｃ２０）アルケニル、好ましくは−Ｃ１７Ｈ３３又は−Ｃ１６Ｈ３１
からなる群から選択される、式Ｉｂの化合物を含有する、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
（ｉ）  化合物６１、８７、９２、９３、９５及び９６と称される化合物から選択される、Ｒ１０が−Ｃ１７Ｈ３５である化合物、
（ｉｉ）  化合物３、３３、３４、４０、４１、４３、４５、４６、４７、４９、５０、５２、５３、５５、６２、６３及び７７と称される化合物の群から選択される、Ｒ１０が１−ヒドロキシ−４−Ｒ１８−２−ナフチルである化合物、
（ｉｉｉ）  化合物２、２３、４４、５１、６０及び６４と称される化合物の群から選択される、Ｒ１０が−ＣＨ２−ＣＯ−Ｒ１７である化合物、
（ｉｖ）  化合物７０と称される、Ｒ１０が−ＮＨ−Ｃ１８Ｈ３７である化合物、又は
（ｖ）  化合物８６及び９４と称される化合物の群から選択される、Ｒ１０が（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルケニルである化合物を含有する、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
式Ｉｃの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化１８】
2007525494.tif 000018
［式中、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ９’、−ＳＲ９’、−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ’９）、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、又は−ＮＨＳＯ２Ｒ’９を表すか；
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって縮合ベンゼン環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つＲ’９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル又は（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し；
Ｒ１０は、
（ｉ）（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、又は
（ｉｉ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ９−Ｏ−Ｒ’９〔式中、Ｒ９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｒ’９は、−Ｃ１５Ｈ３１で置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり、ｎは１〜６の整数である〕
であり；
Ｒ２〜Ｒ６及びＲ９中で規定した「（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル」及び「（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル」並びにＲ１０中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよく〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕、
Ｒ２〜Ｒ６及びＲ９中で規定したいずれの「（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール」も、ハロゲン、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９及び−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい］。
【請求項９】
Ｒ２が、ＯＨであり；
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、縮合ベンゼン環を形成し；
Ｒ５が、Ｈ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ６及びＲ９が、それぞれＨであり；
Ｒ１０が、
（ｉ）−Ｃ１８Ｈ３７、又は、
（ｉｉ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ９−Ｏ−Ｒ’９〔式中、Ｒ９は−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）であり、Ｒ’９は、−Ｃ１５Ｈ３１で置換されたフェニルであり、ｎは３である〕である、式Ｉｃの化合物を含有する、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
明細書中で化合物３１又は７２と称される化合物を含有する、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
下記式Ｉｄの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化１９】
2007525494.tif 000019
［式中、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、又は
【化２０】
2007525494.tif 000020
〔式中、Ｒ９は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕であり；
Ｒ４は、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−Ｏ−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、
（ｉｉｉ）−ＮＨ−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、
（ｉｖ）−ＳＯ２−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、
【化２１】
2007525494.tif 000021
〔式中、Ｒ９は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕、及び
（ｖｉ）−ＳＯ３Ｈ又は
【化２２】
2007525494.tif 000022
〔式中、Ｒ９は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕で、或いはその双方で置換されていてもよいフェノキシ
からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＯＯＨ、又は−ＮＨ２であり；
Ｒ６は、水素であるか、或いはハロゲン、−ＣＯＯＨ又は−ＣＯＮＨ２で置換されていてもよいフェノキシであり；
Ｒ１１は、ＯＨ又は
【化２３】
2007525494.tif 000023
〔式中、Ｒ９は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり、Ｒ’９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである〕であり；
ここで、Ｒ４及びＲ９中で規定したいずれの「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」も、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｈであり；
Ｒ３が、Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、又は
【化２４】
2007525494.tif 000024
〔式中、Ｒ９は−Ｃ１８Ｈ３７である〕であり；
Ｒ４が、
【化２５】
2007525494.tif 000025
〔式中、Ｒ９は−Ｃ１５Ｈ３１である〕、及び
（ｖｉ）−ＳＯ３Ｈ又は
【化２６】
2007525494.tif 000026
〔式中、Ｒ９は−Ｃ１８Ｈ３７である〕で、或いはその双方で置換されていてもよいフェノキシ
からなる群から選択され；
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＯＯＨ、又は−ＮＨ２であり、
Ｒ６が、Ｈであるか、或いはハロゲン、−ＣＯＯＨ又は−ＣＯＮＨ２で置換されていてもよいフェノキシであり；
Ｒ１１が、ＯＨ又は
【化２７】
2007525494.tif 000027
〔式中、Ｒ９は−Ｃ１６Ｈ３３であり、Ｒ’９はメチルである〕である、式Ｉｄの化合物を含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
化合物７５、７６、８８、８９、１０１、１０３、１０４、１０５、１０６及び１０７と称される化合物から選択される化合物を含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
下記式Ｉｅの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化２８】
2007525494.tif 000028
［式中、
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１４は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｙ−は、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、過塩素酸イオン、ｐ−トルエンスルホン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、硫酸イオン、リン酸イオン及び有機アニオンからなる群から選択される対イオンであり；
Ｒ１４中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項１５】
ＸがＯ又はＳであり、Ｒ１４が−Ｃ１８Ｈ３７であり、Ｙ−が過塩素酸イオンである、式Ｉｅの化合物であって、化合物６６又は６７と称される化合物を含有する、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
下記式Ｉｆの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化２９】
2007525494.tif 000029
［式中、
Ｒ３及びＲ５は、それぞれＨであり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＯＯＨ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ６は、Ｈ又は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｒ１５は、Ｈ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ９中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項１７】
化合物４、３５及び３６と称される化合物など、Ｒ３及びＲ５が、Ｈであり、Ｒ６が、Ｈ又は−ＣＯＯＨであり、Ｒ４が、Ｈ、ＣＯＯＨ又は−ＳＯ３Ｈであり、Ｒ９が、Ｈ又は−Ｃ１７Ｈ３５であり、Ｒ１５が、Ｈ又は−ＳＯ３Ｈである、式Ｉｆの化合物を含有する、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
下記式Ｉｇの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化３０】
2007525494.tif 000030
［式中、
Ｘは、ＮＲ１２又はＣＲ’１２Ｒ”１２であり；
Ｒ１２は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｒ’１２及びＲ”１２は、それぞれ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、Ｒ’１２及びＲ”１２は一緒になって、基
【化３１】
2007525494.tif 000031
〔式中、Ｒ９は、Ｈであるか、−ＣＯＯＨで置換された（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〕であり；
Ｒ’１３は、＝Ｏ、＝ＮＨ及び＝Ｎ−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、｛式中、アリールは、−ＣＯＯＨ及び−Ｏ−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル、又は−ＮＨ−ＳＯ２−フェニル（式中、フェニルは、−ＣＯＯＨ及び−Ｏ−（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルで置換されている）のいずれかで置換されている｝からなる群から選択され；
Ｒ１４は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、１個若しくは複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換された−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールであり；
Ｒ１２及びＲ’１３中で規定したいずれの「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」も、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項１９】
Ｘが、ＮＲ１２又はＣＲ’１２Ｒ”１２であり；
Ｒ１２が、−Ｃ１６Ｈ３３であり；
Ｒ’１２及びＲ”１２が、それぞれメチルであるか、Ｒ’１２及びＲ”１２が一緒になって基
【化３２】
2007525494.tif 000032
〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は−Ｃ１０Ｈ２０−ＣＯＯＨである〕であり；
Ｒ’１３が、＝Ｏ、＝ＮＨ又は＝Ｎ−ＮＨ−ＳＯ２−フェニル〔式中、フェニルは、−ＣＯＯＨ及び−ＯＣ１８Ｈ３７、又は−ＮＨ−ＳＯ２−フェニル｛式中、フェニルは、−ＣＯＯＨ及び−ＯＣ１８Ｈ３７で置換されている｝のいずれかで置換されている〕であり；
Ｒ１４が、メチル又はエチルであるか、１個又は複数のメトキシ基で置換された−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−フェニルである、式Ｉｇの化合物を含有する、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
明細書中で化合物４８、５９、６５及び８２と称される化合物から選択される化合物を含有する、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
下記式Ｉｈの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化３３】
2007525494.tif 000033
［式中、
Ｘ’は、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ’３及びＲ’５は、それぞれＨ又はハロゲンであり；
Ｒ’４は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルケニルであり；
Ｒ６及びＲ’６は、それぞれ、Ｈ又は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ１４は、１個又は複数のＮ原子で割り込まれ、且つヒドロキシで置換された（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｒ’４中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルケニル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項２２】
Ｘ’が、Ｏ又はＮＲ１４であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ’３及びＲ’５が、それぞれＨ、Ｃｌ又はＢｒであり；
Ｒ’４が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ及び−Ｃ２０Ｈ３９からなる群から選択され；
Ｒ６及びＲ’６が、それぞれ、−Ｈ又は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ１４が、Ｃ１０Ｈ２１−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−又はＣ１８Ｈ３７−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−である、式Ｉｈの化合物を含有する、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
化合物６８、９０及び９１と称される化合物から選択される化合物を含有する、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
下記式Ｉｉの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化３４】
2007525494.tif 000034
［式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ１２であり；
Ｒ４は、Ｈ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＯＯＨ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ１２は、Ｈ又は（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｒ１３は、
（ｉ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化３５】
2007525494.tif 000035
〔式中、Ｒ９は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり、Ｒ１８は、Ｈ又は＝Ｎ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール｛式中、アリールは、−ＮＲ９Ｒ’９、（式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）で置換されていてもよい｝であり；
（ｉｖ）
【化３６】
2007525494.tif 000036
で置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール〔式中、Ｒ９は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり、Ｒ１８は、＝Ｎ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール｛式中アリールは−ＮＲ９Ｒ’９（式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）で置換されていてもよい｝である〕、及び；
（ｖ）１個又は複数のハロゲン及び−ＯＨ、又は１個又は複数の−ＯＨ及びニトロで置換された−Ｎ＝ＣＨ−（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール
からなる群から選択され、
Ｒ１２及びＲ１３中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項２５】
Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮＲ１２であり；
Ｒ４が、Ｈ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ６が、Ｈであり；
Ｒ３が、Ｈ又は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＯＯＨ又は−ＳＯ３Ｈであり；
Ｒ１２が、Ｈ、−Ｃ１６Ｈ３３又は−Ｃ１８Ｈ３７であり；
Ｒ１３が、
（ｉ）メチル、
【化３７】
2007525494.tif 000037
〔式中、Ｒ９は、−Ｃ１７Ｈ３５であり、Ｒ１８は、Ｈ又は＝Ｎ−フェニル｛式中、フェニルは−ＮＲ９Ｒ’９（式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれエチルである）で置換されていてもよい｝である〕、
（ｉｖ）
【化３８】
2007525494.tif 000038
で置換されていてもよいフェニル〔式中、Ｒ９は、−Ｃ１７Ｈ３５であり、Ｒ１８は、＝Ｎ−フェニル｛式中、フェニルは−ＮＲ９Ｒ’９（式中、Ｒ９及びＲ’９は、それぞれエチルである）で置換されていてもよい｝である〕、及び
（ｖ）−ＯＨ及び１個又は複数のＣｌ又はＢｒで置換されていてもよい−Ｎ＝ＣＨ−フェニル、或いは−ＯＨ若しくはニトロ、又はその双方で置換されていてもよいナフチル
からなる群から選択される、式Ｉｉの化合物を含有する、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
明細書中で化合物３７、３８、３９、４２、５７、５８、７３及び１０２と称される化合物から選択される化合物を含有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
下記式Ｉｊの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化３９】
2007525494.tif 000039
［式中、
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれＨであり；
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ９は、Ｈであるか、−ＣＯＯＨで置換された（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである］。
【請求項２８】
化合物８１と称される化合物などの、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれＨであり、Ｒ３が、Ｈ又はＢｒであり、Ｒ９が、Ｈ又は−Ｃ１０Ｈ２０−ＣＯＯＨである式Ｉｊの化合物を含有する、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
下記式Ｉｋの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化４０】
2007525494.tif 000040
［式中、
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ’３、Ｒ’５及びＲ’６は、それぞれ、Ｈであり；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ’４は、それぞれ、Ｈ又は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ’９は、ＯＨ及び−ＣＦ３で置換されていてもよい（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルケニルであり；
Ｒ’９中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルケニル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項３０】
化合物９８と称される化合物など、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ’３、Ｒ’５及びＲ’６が、それぞれＨであり、Ｒ３、Ｒ５及びＲ’４が、それぞれ−ＣＯＯＨであり、Ｒ’９が、ＯＨ及び−ＣＦ３で置換されていてもよいＣ１７Ｈ３１である式Ｉｋの化合物を含有する、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
下記式Ｉｌの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化４１】
2007525494.tif 000041
［式中、
Ｒ’７は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｒ９及びＲ’９は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、さらなるＯ、Ｎ又はＳ原子を含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し；
Ｒ’７中で規定したいずれの「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」も、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項３２】
化合物７４と称される化合物など、Ｒ’７が（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり、Ｒ９及びＲ’９が、それらが結合しているＮ原子と一緒になってモルホリン環を形成する式Ｉｌの化合物を含む、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
下記式Ｉｍの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化４２】
2007525494.tif 000042
［式中、
Ｒ９は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであるか、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれた（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであるか、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換された、又は割り込まれ且つ置換された（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルである〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項３４】
化合物９９と称される化合物など、Ｒ９がエポキシで置換されていてもよい−Ｃ１７Ｈ３３である式Ｉｍの化合物を含有する、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
下記式Ｉｎの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化４３】
2007525494.tif 000043
［式中、
Ｒ９は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｙ−は、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、過塩素酸イオン、ｐ−トルエンスルホン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、硫酸イオン、リン酸イオン及び有機アニオンからなる群から選択される対イオンであり；
Ｒ９中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は−（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項３６】
Ｒ９が−Ｃ１８Ｈ３７であり、Ｙ−が臭素イオンである、化合物７９と称される化合物を含有する、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
下記一般式ＩＩの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化４４】
2007525494.tif 000044
［式中、
Ｒ７は、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９であり、Ｒ９は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｒ９中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されいてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項３８】
Ｒ７が−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９であり、且つＲ９が−Ｃ１５Ｈ３１である、明細書中で化合物７８と称される化合物を含有する、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
下記一般式ＩＩＩの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化４５】
2007525494.tif 000045
［式中、
Ｒ’７は、（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキルであり；
Ｙ−は、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、過塩素酸イオン、ｐ−トルエンスルホン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、硫酸イオン、リン酸イオン及び有機アニオンからなる群から選択される対イオンであり；
Ｒ’７中で規定した「（Ｃ１０〜Ｃ２２）アルキル」は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項４０】
Ｒ’７が−Ｃ１６Ｈ３３であり、Ｙ−が臭素イオンである、明細書中で化合物８０と称される化合物を含有する、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
下記一般式ＩＶの化合物を含有する、請求項１に記載の医薬組成物：
【化４６】
2007525494.tif 000046
［式中、
Ｒ”７は、直鎖又は分枝鎖でよく、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子で割り込まれていてもよく、且つ／又は、ハロゲン、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、好ましくはシクロプロピル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、ニトロ、−ＯＲ’９，−ＳＲ’９、エポキシ、エピチオ、オキソ、−ＣＯＲ’９、−ＣＯＯＲ’９、−ＯＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ３Ｒ’９、−ＳＯ２Ｒ’９、−ＮＨＳＯ２Ｒ’９、−ＮＲ９Ｒ’９、アジリジン、＝Ｎ−ＯＲ’９、＝Ｎ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＮＲ９−ＮＲ９Ｒ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９−ＣＯＲ’９、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲ９Ｒ’９、−ＯＰＯ３Ｒ９Ｒ’９、−ＰＯ２ＨＲ’９及び−ＰＯ３Ｒ９Ｒ’９からなる群から選択される１個又は複数の基で置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニルである〔式中、Ｒ９は、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキルであり、且つ、Ｒ’９が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３２）アルケニル及び（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ９及びＲ’９が、基−ＮＲ９Ｒ’９の一部として、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個又は複数のＮ、Ｓ又はＯ原子をさらに含んでいてもよい３〜７員の飽和環を形成し、ｎは０又は１〜１０の整数である〕］。
【請求項４２】
Ｒ”７が−Ｃ１６Ｈ３１である、明細書中で化合物９７と称される化合物を含有する、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
新脈管形成を抑制するための、請求項１から４２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
あらゆるタイプの白血病（例えば、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、肥満細胞性白血病、毛様細胞性白血病、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、バーキットリンパ腫及び多発性骨髄種）等の造血系悪性腫瘍などの非固形癌、又は唇及び口腔、咽頭、喉頭、鼻腔洞、大唾液腺、甲状腺、食道、胃、小腸、結腸、結腸直腸、肛門管、肝臓、胆嚢、肝外胆管、ファーター膨大部、外分泌膵、肺における腫瘍、胸膜中皮腫、骨、柔組織肉腫、皮膚、胸部、外陰部、膣、子宮頸部、子宮体、卵巣、卵管、妊娠栄養膜腫瘍、陰茎、前立腺、精巣、腎臓、腎盂、尿管、膀胱、尿道の癌腫及び悪性黒色腫、眼瞼の癌腫、結膜の癌腫、結膜の悪性黒色腫、ブドウ膜の悪性黒色腫、網膜芽腫、涙腺の癌腫、眼窩、脳、脊髄、脈管系の肉腫、血管肉腫及びカポジ肉腫などの固形腫瘍などの悪性細胞増殖性疾患又は障害を治療又は抑制するための、或いは腫瘍形成、初期腫瘍、腫瘍進行又は腫瘍転移を治療又は抑制するための、請求項１から４２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
糖尿病性網膜症及び黄斑変性、特に加齢性黄斑変性などの眼障害を治療するための；乾癬、肥厚性瘢痕、挫瘡及び硬化症／硬皮症などの細胞増殖性疾患又は障害を抑制又は治療するための；ポリープ、多発性外骨症、遺伝性外骨症、水晶体後線維増殖症、血管腫、胃潰瘍の再潅流及び動静脈奇形から選択される疾患又は障害を抑制又は治療するための；避妊のための、又は妊娠の初期段階おける流産を誘発するための；免疫及び／又は炎症の抑制が有益である任意の疾患、状態又は障害における炎症症状を治療又は改善するための；関節、筋骨格及び結合組織の障害における炎症症状を治療又は改善するための；過敏症、アレルギー反応、喘息、アテローム性動脈硬化症、耳炎及びその他の耳鼻咽喉科疾患、皮膚炎及びその他の皮膚疾患、後部及び前部ブドウ膜炎、結膜炎、視神経炎、強膜炎及びその他の免疫及び／又は炎症性眼疾患に伴う炎症症状を治療又は改善するための；イートン−ランバート症候群、グッドパスチャー症候群、グレーヴズ病、ギラン−バレー症候群、自己免疫性溶血性貧血（ＡＩＨＡ）、肝炎、インスリン依存性糖尿病（ＩＤＤＭ）、全身性紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）、多発性硬化症（ＭＳ）、重症筋無力症、神経叢障害、例えば、急性腕神経叢炎、多腺性欠乏症候群、原発性胆汁性肝硬変、慢性関節リウマチ、硬皮症、血小板減少症、甲状腺炎、例えば橋本病、シェーグレン症候群、アレルギー性紫斑病、乾癬、混合性結合組織病、多発性筋炎、皮膚筋炎、脈管炎、結節性動脈周囲炎、リウマチ性多発性筋痛、ベーゲナー肉芽腫症、ライター症候群、ベーチェット症候群、強直性脊椎炎、天疱瘡、水疱性天疱瘡、疱疹上皮膚炎、クローン病又は自閉症などの自己免疫疾患を治療又は改善するための、請求項１から４２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
明細書中で化合物１２、１８、２７、３７、４８、５０、６１〜６３、７０、７１、７５、７７、８３〜８７、９０〜９６及び９８〜１０７と称される化合物の群から選択される化合物。