【手続補正書】
【提出日】平成20年8月26日(2008.8.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008515959.tif 000001
[式中、X1はOであり；
ｐは０、１、２または３であり；
R1基はそれぞれ、同一または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(2-6C)アルケニルオキシ、(2-6C)アルキニルオキシ、(1-6C)アルキルチオ、(1-6C)アルキルスルフィニル、(1-6C)アルキルスルホニル、(1-6C)アルキルアミノおよびジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、または式：
Q1-X2-
の基｛ここでX2は、直接結合であるか、またはO、S、SO、SO2、N(R8)、CO、CON(R8)、N(R8)CO、OC(R8)2およびN(R8)C(R8)2から選択され、ここでR8はそれぞれ水素または(1-8C)アルキルであり、Q1はアリール、アリール-(1-6C)アルキル、(3-8C)シクロアルキル、(3-8C)シクロアルキル-(1-6C)アルキル、(3-8C)シクロアルケニル、(3-8C)シクロアルケニル-(1-6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1-6C)アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(1-6C)アルキルである}から選択され、
ここでR1置換基内の任意のアリール、(3-8C)シクロアルキル、(3-8C)シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基は、場合によりハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(2-6C)アルケニルオキシ、(2-6C)アルキニルオキシ、(1-6C)アルキルチオ、(1-6C)アルキルスルフィニル、(1-6C)アルキルスルホニル、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(1-6C)アルコキシカルボニル、(2-6C)アルカノイル、(2-6C)アルカノイルオキシ、N-(1-6C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]カルバモイル、(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキルウレイド、N’-(1-6C)アルキルウレイド、N’,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N,N’,N’-トリ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N-(1-6C)アルキルスルファモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]スルファモイル、(1-6C)アルカンスルホニルアミノおよびN-(1-6C)アルキル-(1-6C)アルカンスルホニルアミノ、または式：
-X3-R9
の基｛ここで、X3は、直接結合であるか、またはOおよびN(R10)から選択され、ここでR10は、水素または(1-8C)アルキルであり、R9はハロゲノ-(1-6C)アルキル、ヒドロキシ-(1-6C)アルキル、メルカプト-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルチオ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルスルフィニル-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルスルホニル-(1-6C)アルキル、シアノ-(1-6C)アルキル、アミノ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルアミノ-(1-6C)アルキル、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ-(1-6C)アルキル、(2-6C)アルカノイルアミノ-(1-6C)アルキル、N-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシカルボニルアミノ-(1-6C)アルキル、ウレイド-(1-6C)アルキル、N-(1-6C)アルキルウレイド-(1-6C)アルキル、N’-(1-6C)アルキルウレイド-(1-6C)アルキル、N’,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド-(1-6C)アルキル、N,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド-(1-6C)アルキルまたはN,N’,N’-トリ-[(1-6C)アルキル]ウレイド-(1-6C)アルキルである｝、または式：
-X4-Q2
の基｛ここでX4は直接結合であるか、またはO、CO及びN(R11)から選択され、ここでR11は、水素または(1-8C)アルキルであり、Q2は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(1-8C)アルキル及び(1-6C)アルコキシから選択される、同一または異なっていてもよい１または２個の置換基を場合により保持するアリール、アリール-(1-6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1-6C)アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(1-6C)アルキルである}から選択される、同一または異なっていてもよい、１、２または３個の置換基を場合により保持する、
ここで、R1上の置換基内の任意のアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基は、場合により(1-3C)アルキレンジオキシ基を保持する、
ここでR1置換基内の任意のヘテロサイクリル基は、場合により１または２個のオキソまたはチオキソ置換基を保持する、
ここでR1置換基内の任意のCH、CH2またはCH3基は、そのそれぞれのCH、CH2またはCH3基上に場合により、一つ以上のハロゲノまたは(1-8C)アルキル置換基及び／またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルチオ、(1-6C)アルキルスルフィニル、(1-6C)アルキルスルホニル、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(1-6C)アルコキシカルボニル、N-(1-6C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]カルバモイル、(2-6C)アルカノイル、(2-6C)アルカノイルオキシ、(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキルウレイド、N’-(1-6C)アルキルウレイド、N’,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N,N’,N’-トリ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N-(1-6C)アルキルスルファモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]スルファモイル、(1-6C)アルカンスルホニルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(1-6C)アルカンスルホニルアミノから選択される置換基を保持する、
ここでR1置換基内の任意の(2-6C)アルキレン鎖の隣接する炭素原子は、場合により、O、S、SO、SO2、N(R12)、CO、CH(OR12)、CON(R12)、N(R12)CO、N(R12)CON(R12)、SO2N(R12)、N(R12)SO2、CH=CH及びC≡C（式中、R12は水素または(1-8C)アルキルであるか、挿入された基がN(R12)であるとき、R12は(2-6C)アルカノイルであってもよい）から選択される基を鎖内に挿入することによって隔てられている；
qは０、１または２であり；
R2基はそれぞれ、同一または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルアミノ及びジ-[(1-6C)アルキル]アミノから選択され；
-C(R3)(R4)-CON(R5)基は(X1基に対して)４-位に配置され；
R3は水素、メチルまたはエチルであり；
R4は水素、メチルまたはエチルであり；
R5は、水素、メチルまたはエチルである；
環Aは、６-員の単環式若しくは10-員の二環式アリール環、または酸素、窒素及び硫黄から選択される最大３個の環ヘテロ原子をもつ5-若しくは6-員の単環式若しくは9-若しくは10-員の二環式ヘテロアリール環であり；
rは０、１、２または３であり；及び
R6基はそれぞれ、同一または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ウレイド、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルチオ、(1-6C)アルキルスルフィニル、(1-6C)アルキルスルホニル、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(1-6C)アルコキシカルボニル、(2-6C)アルカノイル、(2-6C)アルカノイルオキシ、N-(1-6C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]カルバモイル、(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ、N’-(1-6C)アルキルウレイド、N’,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N-(1-6C)アルキルスルファモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]スルファモイル、(1-6C)アルカンスルホニルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(1-6C)アルカンスルホニルアミノ、または
式：
-X7-R17
の基｛式中、X7は、直接結合であるか、またはO及びN(R18)から選択され、ここでR18は水素または(1-8C)アルキルであり、及びR17はハロゲノ-(1-6C)アルキル、ヒドロキシ-(1-6C)アルキル、メルカプト-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルチオ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルスルフィニル-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルスルホニル-(1-6C)アルキル、シアノ-(1-6C)アルキル、アミノ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルアミノ-(1-6C)アルキル、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ-(1-6C)アルキル、(2-6C)アルカノイルアミノ-(1-6C)アルキル、N-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ-(1-6C)アルキル、カルボキシ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシカルボニル-(1-6C)アルキル、カルバモイル-(1-6C)アルキル、N-(1-6C)アルキルカルバモイル-(1-6C)アルキル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]カルバモイル-(1-6C)アルキル、スルファモイル-(1-6C)アルキル、N-(1-6C)アルキルスルファモイル-(1-6C)アルキル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]スルファモイル-(1-6C)アルキル、ウレイド-(1-6C)アルキル、N-(1-6C)アルキルウレイド-(1-6C)アルキル、N’-(1-6C)アルキルウレイド-(1-6C)アルキル、N’,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド-(1-6C)アルキル、N,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド-(1-6C)アルキル、N,N’,N’-トリ-[(1-6C)アルキル]ウレイド-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルカンスルホニルアミノ-(1-6C)アルキルまたはN-(1-6C)アルキル-(1-6C)アルカンスルホニルアミノ-(1-6C)アルキルである｝、または式：
-X8-Q3
の基｛式中、X8は直接結合であるか、またはO、S、SO、SO2、N(R19)、CO、CH(OR19)、CON(R19)、N(R19)CO、N(R19)CON(R19)、SO2N(R19)、N(R19)SO2、C(R19)2O、C(R19)2S及びC(R19)2N(R19)から選択され、ここでR19はそれぞれ水素または(1-8C)アルキルであり、及びQ3はアリール、アリール-(1-6C)アルキル、(3-8C)シクロアルキル、(3-8C)シクロアルキル-(1-6C)アルキル、(3-8C)シクロアルケニル、(3-8C)シクロアルケニル-(1-6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1-6C)アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(1-6C)アルキルから選択される}から選択されるか、
あるいは２個のR6基は一緒になって、環A上の隣接する位置に橋架する、OC(R20)2O、OC(R20)2C(R20)2O、OC(R20)2C(R20)2、C(R20)2OC(R20)2、C(R20)2C(R20)2C(R20)2、C(R20)2C(R20)2C(R20)2C(R20)2、OC(R20)2N(R21)、N(R21)C(R20)2N(R21)、N(R21)C(R20)2C(R20)2、N(R21)C(R20)2C(R20)2C(R20)2、OC(R20)2C(R20)2N(R21)、C(R20)2N(R21)C(R20)2、CO.N(R20)C(R20)2、N(R20)CO.C(R20)2、N(R21)C(R20)2CO、CO.N(R20)CO、N(R21)N(R20)CO、N(R20)CO.N(R20)、O.CO.N(R20)、O.CO.C(R20)2及びCO.OC(R20)2（ここでそれぞれのR20は水素、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニルまたは(2-8C)アルキニルであり、ここでR21は水素、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニルまたは(2-6C)アルカノイルである）から選択される二価の基を形成する、
ここでR6基内の任意のアリール、(3-8C)シクロアルキル、(3-8C)シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基は、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(2-6C)アルケニルオキシ、(2-6C)アルキニルオキシ、(1-6C)アルキルチオ、(1-6C)アルキルスルフィニル、(1-6C)アルキルスルホニル、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(1-6C)アルコキシカルボニル、(2-6C)アルカノイル、(2-6C)アルカノイルオキシ、N-(1-6C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]カルバモイル、(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ、N’-(1-6C)アルキルウレイド、N’,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N-(1-6C)アルキルウレイド、N,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N,N’,N’-トリ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N-(1-6C)アルキルスルファモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]スルファモイル、(1-6C)アルカンスルホニルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(1-6C)アルカンスルホニルアミノ、または式：
-X9-R22
の基｛式中、X9は直接結合であるか、またはO及びN(R23)から選択され、ここでR23は水素または(1-8C)アルキルであり、R22はハロゲノ-(1-6C)アルキル、ヒドロキシ-(1-6C)アルキル、メルカプト-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルチオ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルスルフィニル-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルスルホニル-(1-6C)アルキル、シアノ-(1-6C)アルキル、アミノ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルアミノ-(1-6C)アルキル、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ-(1-6C)アルキル、(2-6C)アルカノイルアミノ-(1-6C)アルキルまたはN-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ-(1-6C)アルキルである｝、または式：
-X10-Q4
の基｛式中、X10は、直接結合であるか、またはO、CO及びN(R24)から選択され、ここでR24は水素または(1-8C)アルキルであり、Q4は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(1-8C)アルキル及び(1-6C)アルコキシから選択される、同一または異なっていてもよい、１または２個の置換基を場合により保持するアリール、アリール-(1-6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1-6C)アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(1-6C)アルキルである｝から選択される、同一または異なっていてもよい、１、２または３個の置換基を保持する、
ここでR6基内の任意のアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基は、場合により(1-3C)アルキレンジオキシ基を保持する、
ここでR6基内の任意のヘテロサイクリル基は、場合により１または２個のオキソまたはチオキソ置換基を保持する、
ここでR6基内の任意のCH、CH2またはCH3基は、場合によりそれぞれのCH、CH2またはCH3基上に一つ以上のハロゲノまたは(1-8C)アルキル置換基及び／またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルチオ、(1-6C)アルキルスルフィニル、(1-6C)アルキルスルホニル、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(1-6C)アルコキシカルボニル、N-(1-6C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]カルバモイル、(2-6C)アルカノイル、(2-6C)アルカノイルオキシ、(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ、N’-(1-6C)アルキルウレイド、N’,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N-(1-6C)アルキルウレイド、N,N’-ジ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N,N’,N’-トリ-[(1-6C)アルキル]ウレイド、N-(1-6C)アルキルスルファモイル、N-(1-6C)アルキルスルファモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]スルファモイル、(1-6C)アルカンスルホニルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(1-6C)アルカンスルホニルアミノから選択される置換基を保持する、
及びここで、R6基内の任意の(2-6C)アルキレン鎖の隣接炭素原子は、O、S、SO、SO2、N(R25)、N(R25)CO、CON(R25)、N(R25)CON(R25)、CO、CH(OR25)、N(R25)SO2、SO2N(R25)、CH=CH及びC≡C（式中、R25は水素または(1-8C)アルキルであるか、挿入された基がN(R25)であるとき、R25は(2-6C)アルカノイルであってもよい）から選択される基が鎖の中に挿入されることによって場合により隔てられている；
そして、ここで、R1若しくはR6基内のQ基(Q1〜Q4)について、Q基がアリールであるとき、R1若しくはR6基内のQ基(Q1〜Q4)の任意の一つは、または任意のQ基内のアリール基は、フェニルであり；Q基がヘテロアリールであるとき、R1若しくはR6基内のQ基(Q1〜Q4)の任意の一つは、または任意のQ基内のヘテロアリール基は、芳香族5-若しくは6-員の単環式環または、酸素、窒素及び硫黄から選択される５個以下のヘテロ原子をもつ9-若しくは10-員の二環式環であり；Q基がヘテロサイクリルであるとき、R1若しくはR6基内のQ基(Q1〜Q4)内の任意の一つは、または任意のQ基内のヘテロサイクリル基は、酸素、窒素及び硫黄から選択される５個以下のヘテロ原子をもつ非-芳香族飽和または部分飽和３〜10-員の単環式または二環式環である]のキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
X1がOであり；
ｐが１、２または３であり；そして、R1基はそれぞれ、同一または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(2-6C)アルケニルオキシ、(2-6C)アルキニルオキシ、(1-6C)アルキルアミノ及びジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、または式：
Q1-X2-
の基｛式中、X2は直接結合であるか、またはO、N(R8)、CON(R8)、N(R8)CO及びOC(R8)2から選択され、ここでR8は水素または(1-8C)アルキルであり、Q1はアリール、アリール-(1-6C)アルキル、(3-8C)シクロアルキル-(1-6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1-6C)アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(1-6C)アルキルである｝から選択され、
R1上の置換基内の任意のアリール、(3-8C)シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基は、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルスルホニル、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(2-6C)アルカノイル、N-(1-6C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]カルバモイル、(2-6C)アルカノイルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ、または式：
-X3-R9
の基｛式中、X3は直接結合であるか、O及びN(R10)から選択され、ここでR10は水素または(1-8C)アルキルであり、R9はハロゲノ-(1-6C)アルキル、ヒドロキシ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルスルホニル-(1-6C)アルキル、シアノ-(1-6C)アルキル、アミノ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルアミノ-(1-6C)アルキル、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ-(1-6C)アルキル、(2-6C)アルカノイルアミノ-(1-6C)アルキルまたはN-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ-(1-6C)アルキルである｝、または式：
-X4-Q2
の基｛式中、X4は直接結合であるか、O、CO及びN(R11)から選択され、ここでR11は水素または(1-8C)アルキルであり、Q2は、ハロゲノ、(1-8C)アルキル及び(1-6C)アルコキシから選択される、同一または異なっていてもよい、１または２個の置換基を場合により保持するヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(1-6C)アルキルである｝から選択される、同一または異なっていてもよい、１、２または３個の置換基を場合により保持し、
ここでR1上の置換基内の任意のヘテロサイクリル基は、場合により(1-3C)アルキレンジオキシ基を保持し、
ここでR1上の置換基内の任意のヘテロサイクリル基は、場合により１または２個のオキソ置換基を保持し、
ここでR1置換基内の任意のCH、CH2またはCH3基は、それぞれのCH、CH2またはCH3基に、一つ以上のハロゲノまたは(1-8C)アルキル基及び／または、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルチオ、(1-6C)アルキルスルフィニル、(1-6C)アルキルスルホニル、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(1-6C)アルコキシカルボニル、N-(1-6C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]カルバモイル、(2-6C)アルカノイル、(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノ、N-(1-6C)アルキルスルファモイル、N,N-ジ-[(1-6C)アルキル]スルファモイル、(1-6C)アルカンスルホニルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(1-6C)アルカンスルホニルアミノから選択される置換基を場合により保持する、
ここでR1置換基内の任意の(2-6C)アルキレン鎖の隣接炭素原子は、場合により、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CH及びC≡C（式中、R12は水素または(1-8C)アルキルであるか、または挿入された基がN(R12)であるとき、R12は、(2-6C)アルカノイルであってもよい）から選択される基を鎖内に挿入することによって、隔てられている；
qは０、１または２であり；
R2基はそれぞれ、同一または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルアミノ及びジ-[(1-6C)アルキル]アミノから選択され；
-C(R3)(R4)-CON(R5)基が(X1基に対して)４-位に配置され；
R3は水素、メチルまたはエチルであり；
R4は水素、メチルまたはエチルであり；
R5は、水素、メチルまたはエチルであり；
環Aは、６-員の単環式若しくは10-員の二環式アリール環、または酸素、窒素及び硫黄から選択される最大３個の環ヘテロ原子をもつ5-若しくは6-員の単環式若しくは9-若しくは10-員の二環式ヘテロアリール環であり；
rは１、２または３であり、及びR6基はそれぞれ、同一または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(2-6C)アルカノイルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノから選択される；または、
ｒは１、２または３であり、且つ一つのR6基は、式：
-X7-R17
の基｛式中、X7は直接結合であるか、O及びN(R18)から選択され、ここでR18は水素または(1-8C)アルキルであり、R17はヒドロキシ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ-(1-6C)アルキル、アミノ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルアミノ-(1-6C)アルキル、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ-(1-6C)アルキル、アリール、アリール-(1-6C)アルキル、(3-8C)シクロアルキル、(3-8C)シクロアルキル-(1-6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1-6C)アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(1-6C)アルキルであり、但し、X7がOまたはN(R18)であるとき、X7と、R17基の任意のヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子がある｝であり、
且つ、存在する他のいずれものR6基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(1-8C)アルキル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(2-6C)アルカノイルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノから選択される、
ここでR6基内の任意のアリール、(3-8C)シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、(1-8C)アルキル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、ヒドロキシ-(1-6C)アルキル、アミノ-(1-6C)アルキル、(1-6C)アルキルアミノ-(1-6C)アルキル及びジ-[(1-6C)アルキル]アミノ-(1-6C)アルキルから選択される、同一または異なっていてもよい、１または２個の置換基を場合により保持する、または、
二つのR6基は、一緒になって、OC(R20)2O、OC(R20)2C(R20)2、C(R20)2OC(R20)2、OC(R20)2N(R21)、N(R21)C(R20)2N(R21)、N(R21)C(R20)2C(R20)2及びC(R20)2N(R21)C(R20)2（ここでR20及びR21はそれぞれ水素、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニルまたは(2-8C)アルキニルである）から選択される、環A上の隣接する環の位置を橋架けする二価の基を形成する；
及びここで、Q1基がアリールであるとき、R1基内のQ1基は、またはQ1基内のアリール基は、フェニルであり；Q1基がヘテロアリールであるとき、R1基内のQ1基は、またはQ1基内のヘテロアリール基は、芳香族5-若しくは6-員の単環式環または、酸素、窒素及び硫黄から選択される５個以下のヘテロ原子をもつ9-若しくは10-員の二環式環であり；Q基がヘテロサイクリルであるとき、R1基内のQ基(Q1及びQ2)中の任意の一つ、または任意のQ基内のヘテロサイクリル基は、酸素、窒素及び硫黄から選択される５個以下のヘテロ原子をもつ非-芳香族飽和または部分飽和３〜10-員の単環式または二環式環である、
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
R1置換基が、キナゾリン環の5-、6-または7-位にのみ配置できる、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項４】
環Aが、6-員の単環式アリール環または酸素、窒素及び硫黄から選択される最大３個の環ヘテロ原子をもつ5-若しくは6-員の単環式ヘテロアリール環である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項５】
環Aがフェニル環である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項６】
環Aが最大３個の窒素ヘテロ原子をもつ6-員の単環式ヘテロアリール環である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項７】
環Aが酸素、窒素及び硫黄から選択される最大３個のヘテロ原子をもつ5-員の単環式ヘテロアリール環である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項８】
環Aが5-員環であり、且つ一つまたは二つのR6基が存在し、一つのR6基は(CON(R5)基に対して)3-位に配置される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項９】
環Aがフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル及びトリアゾリルから選択される5-員環であり、且つ一つまたは二つのR6基が存在し、一つのR6基は(CON(R5)基に対して)3-位に配置される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１０】
環Aがフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、及びチアゾリルから選択される5-員環であり、且つ一つまたは二つのR6基が存在し、一つのR6基は(CON(R5)基に対して)3-位に配置される請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１１】
ｒが１、２または３であり、R6基はそれぞれ、同一または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(1-8C)アルキル、(2-8C)アルケニル、(2-8C)アルキニル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、(2-6C)アルカノイルアミノ及びN-(1-6C)アルキル-(2-6C)アルカノイルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１２】
式中、X1がOであり；
ｐは２であり、且つ前記第一のR1基は6-メトキシ基であり、第二のR1基は、7-位に配置され、メトキシ、エトキシ、2-メトキシエトキシ、3-メトキシプロポキシ、2-メチルスルホニルエトキシ、3-メチルスルホニルプロポキシ、2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ、2-ピロリジン-1-イルエトキシ、3-ピロリジン-1-イルプロポキシ、2-[(3RS,4SR)-3,4-メチレンジオキシピロリジン-1-イル]エトキシ、3-[(3RS,4SR)-3,4-メチレンジオキシピロリジン-1-イル]プロポキシ、2-モルホリノエトキシ、3-モルホリノプロポキシ、2-(1,1-ジオキソテトラヒドロ-4H-1,4-チアジン-4-イル)エトキシ、3-(1,1-ジオキソテトラヒドロ-4H-1,4-チアジン-4-イル)プロポキシ、2-ピペリジノエトキシ、3-ピペリジノプロポキシ、2-ピペリジン-3-イルエトキシ、2-(N-メチルピペリジン-3-イル)エトキシ、3-ピペリジン-3-イルプロポキシ、3-(N-メチルピペリジン-3-イル)プロポキシ、2-ピペリジン-4-イルエトキシ、2-(N-メチルピペリジン-4-イル)エトキシ、3-ピペリジン-4-イルプロポキシ、3-(N-メチルピペリジン-4-イル)プロポキシ、2-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル)エトキシ、3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル)プロポキシ、2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エトキシ、3-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)プロポキシ、2-ピペラジン-1-イルエトキシ、3-ピペラジン-1-イルプロポキシ、4-ピペラジン-1-イルブトキシ、2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エトキシ、3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロポキシ、4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブトキシ、2-(4-アリルピペラジン-1-イル)エトキシ、3-(4-アリルピペラジン-1-イル)プロポキシ、2-(4-プロプ-2-イニルピペラジン-1-イル)エトキシ、3-(4-プロプ-2-イニルピペラジン-1-イル)プロポキシ、2-(4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)エトキシ、3-(4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)プロポキシ、2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)エトキシ、3-(4-アセチルピペラジン-1-イル)プロポキシ、4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ブトキシ、2-(4-イソブチリルピペラジン-1-イル)エトキシ、3-(4-イソブチリルピペラジン-1-イル)プロポキシ、4-(4-イソブチリルピペラジン-1-イル)ブトキシ、2-[4-(2-フルオロエチル)ピペラジン-1-イル]エトキシ、3-[4-(2-フルオロエチル)ピペラジン-1-イル]プロポキシ、2-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-イル]エトキシ、3-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-イル]プロポキシ、2-(4-シアノメチルピペラジン-1-イル)エトキシ、3-(4-シアノメチルピペラジン-1-イル)プロポキシ、2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エトキシ]エトキシ、2-(4-ピリジルオキシ)エトキシ、3-ピリジルメトキシ及び2-シアノピリド-4-イルメトキシから選択され；
ｑは０であり；
前記-C(R3)(R4)-CON(R5)基は(X1基に対して)4-位に配置される；
R3、R4及びR5はそれぞれ水素であり；
環Aはフェニルまたはピリジル環であり；及び
rは１または２であり、一つのR6は(CON(R5)基に対して)3-位または4-位に配置され、及びR6基はそれぞれ、同一でも異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択されるか、
または第一のR6基は、(CON(R5)基に対して)3-位または4-位に配置され、且つヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、2-ヒドロキシエチル、シアノメチル、1-シアノエチル、2-シアノエチル、アミノメチル、1-アミノエチル、2-アミノエチル、メチルアミノメチル、1-メチルアミノエチル、2-メチルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、1-ジメチルアミノエチル、2-ジメチルアミノエチル、ピロリジニルメチル、モルホリニルメチル、ピペリジニルメチル及びピペラジニルメチルから選択され、
及びR6基内の任意のヘテロサイクリル基は、場合によりフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される置換基を保持する、
及び存在する任意の第二のR6基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項１３】
式中、X1はOであり；
ｐは２であり、且つR1基は、同一または異なっていてもよく、6-及び7-位に配置され、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、2-ヒドロキシエトキシ、3-ヒドロキシプロポキシ、2-メトキシエトキシ、3-メトキシプロポキシ、2-メチルスルホニルエトキシ、3-メチルスルホニルプロポキシ及び2-(2-メトキシエトキシ)エトキシから選択される；
qは０であるか、qは１であり、且つ前記R2基はフルオロ、クロロ、メチルまたはメトキシであり；
前記-C(R3)(R4)-CON(R5)基は、(X1基に対して)4-位に配置される；
R3、R4及びR5はそれぞれ水素であり；
環Aはフェニルである；及び
rは１または２であり、且つ第一のR6基は、(CON(R5)基に対して)3-位に配置され、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、N-エチル-N-メチルアミノメチル、N-シクロプロピル-N-メチルアミノメチル、2-フリルメチルアミノメチル、ピロリルメチルアミノメチル、ピリジルメチルアミノメチル、アゼチジニルメチル、ピロリジニルメチル、モルホリニルメチル、ピペリジニルメチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル及びホモピペラジニルメチルから選択される、
及び存在する任意の第二のR6基は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択され、
ここでR6基内の任意のヘテロサイクリル基は、場合によりメチル、エチルまたはヒドロキシメチル置換基を保持する、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項１４】
式中、X1はOであり；
pは２であり、且つ前記R1基は、同一または異なっていてもよく、6-及び7-位に配置され、且つメトキシ、エトキシ、プロポキシ、2-ヒドロキシエトキシ、3-ヒドロキシプロポキシ、2-メトキシエトキシ、3-メトキシプロポキシ、2-メチルスルホニルエトキシ、3-メチルスルホニルプロポキシ及び2-(2-メトキシエトキシ)エトキシから選択される；
qは０であるか、ｑは１であり、且つ前記R2基はフルオロ、クロロ、メチルまたはメトキシである；
前記-C(R3)(R4)-CON(R5)基は、(X1基に対して)4-位に配置される；
R3、R4及びR5はそれぞれ水素である；
環Aはピリジルである；及び
ｒは０、１または２であり、且つ存在するR6基はそれぞれ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、シクロプロピルアミノ、2-ヒドロキシエチルアミノ、2-メトキシエチルアミノ、ジメチルアミノ、N-シクロプロピル-N-メチルアミノ、アセチル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、N-エチル-N-メチルアミノメチル、N-シクロプロピル-N-メチルアミノメチル、ピロリジン-1-イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル及びピペラジン-1-イルメチルから選択される、
及びR6基内の任意のヘテロサイクリル基は、場合によりメチルまたはエチル置換基を保持する、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項１５】
式中、X1はOであり；
pは２であり、且つ前記R1基は、同一または異なっていてもよく、6-及び7-位に配置され、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、2-ヒドロキシエトキシ、3-ヒドロキシプロポキシ、2-メトキシエトキシ、3-メトキシプロポキシ、2-メチルスルホニルエトキシ、3-メチルスルホニルプロポキシ及び2-(2-メトキシエトキシ)エトキシから選択される；
qは０であるか、qは１であり、且つ前記R2基は、フルオロ、クロロ、メチルまたはメトキシである；
前記-C(R3)(R4)-CON(R5)基は、(X1基に対して)4-位に配置される；
R3、R4及びR5はそれぞれ水素であり；
環Aは、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択され；及び
rは０、１または２であり、且つ存在するR6基はそれぞれ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、シクロプロピルアミノ、2-ヒドロキシエチルアミノ、2-メトキシエチルアミノ、ジメチルアミノ、N-シクロプロピル-N-メチルアミノ、アセチル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、N-エチル-N-メチルアミノメチル、N-シクロプロピル-N-メチルアミノメチル、ピロリジン-1-イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル及びピペラジン-1-イルメチルから選択され、
及びR6基内の任意のヘテロサイクリル基は、場合によりメチルまたはエチル置換基を保持する、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項１６】
式中、X1はOであり；
ｐは２であり、且つ前記第一のR1基は6-メトキシ基であり、前記第二のR1基は7-位に配置され、メトキシ、エトキシ、2-ヒドロキシエトキシ及び2-メトキシエトキシから選択される；
qは０であるか、ｑは１であり、且つ前記R2基はフルオロである；
前記-C(R3)(R4)-CON(R5)基は、(X1基に対して)4-位に配置される；
R3、R4及びR5はそれぞれ水素であり；
環Aは、2-チアゾリル、2-オキサゾリル、3-イソキサゾリル、5-イソキサゾリル、2-イミダゾリル、3-ピラゾリルまたは4-ピラゾリルである；及び
rは０、１または２であり、且つ存在するR6基はそれぞれフルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ及びアセチルから選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項１７】
N-(6-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(6-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-{4-[6-メトキシ-7-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(5-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(5-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-[4-(7-エトキシ-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(5-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-{4-[6-メトキシ-7-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(5-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-{4-[6,7-ジ-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(5-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-{4-[7-(2-ヒドロキシエトキシ)-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(5-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-{3-フルオロ-4-[7-(2-ヒドロキシエトキシ)-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-{4-[6-メトキシ-7-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-{4-[6,7-ジ-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノピリジン-2-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)-3-フルオロフェニル]アセトアミド、
N-(4-メチルチアゾール-2-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(4-メチルチアゾール-2-イル)-2-{4-[6-メトキシ-7-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(4-メチルチアゾール-2-イル)-2-{4-[7-(2-ヒドロキシエトキシ)-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)-3-フルオロフェニル]アセトアミド、
N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-2-{4-[7-(2-ヒドロキシエトキシ)-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2-{4-[7-(2-ヒドロキシエトキシ)-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(5-メチルイソキサゾール-3-イル)-2-{4-[6-メトキシ-7-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド、
N-(1,5-ジメチルピラゾール-3-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-エチルピラゾール-3-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-メチルピラゾール-4-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-エチルピラゾール-4-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-エチルピラゾール-4-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)-3-フルオロフェニル]アセトアミド、
N-(1-イソプロピルピラゾール-4-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-イソプロピルピラゾール-4-イル)-2-[4-(7-エトキシ-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-イソプロピルピラゾール-4-イル)-2-{4-[6-メトキシ-7-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド及び
N-(1-イソプロピルピラゾール-4-イル)-2-{4-[7-(2-ヒドロキシエトキシ)-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド
から選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項１８】
N-(1-エチルピラゾール-4-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-エチルピラゾール-4-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)-3-フルオロフェニル]アセトアミド、
N-(1-イソプロピルピラゾール-4-イル)-2-[4-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-イソプロピルピラゾール-4-イル)-2-[4-(7-エトキシ-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ)フェニル]アセトアミド、
N-(1-イソプロピルピラゾール-4-イル)-2-{4-[6-メトキシ-7-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド及び
N-(1-イソプロピルピラゾール-4-イル)-2-{4-[7-(2-ヒドロキシエトキシ)-6-メトキシキナゾリン-4-イルオキシ]フェニル}アセトアミド
から選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項１９】
医薬的に許容可能な希釈剤またはキャリヤと共同して、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１で定義された式Ｉのキナゾリン誘導体と、以下の：
(i)  医学腫瘍学において使用される他の抗増殖/抗新生物薬及びその組み合わせ
(ii)  細胞増殖抑制薬
(iii)  抗侵害活性薬
(iv)  増殖因子機能の阻害剤
(v)  他の抗血管形成薬
(vi)  血管損傷剤
(vii)  アンチセンス治療
(viii)  遺伝子治療アプローチ、及び
(ix)  免疫療法アプローチ
から選択される追加の抗腫瘍剤とを含む、ガンの併用処置のための医薬製品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
の1,4-ジヒドロキナゾリン-4-オン｛式中、ｐ及びR1は、必要により全ての官能基を保護した以外には、上記定義の意味のいずれかを有する｝は、塩化チオニル、塩化ホスホリルまたは四塩化炭素とトリフェニルホスフィンとの混合物などのハロゲン化剤と反応させ、その後、存在する全ての保護基を除去することができる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４００】
出発物質の製造に関する実施例１３の第二段落に記載のものと類似の手順を使用して、7-ニトロ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリンを7-アミノ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリンに転換した。
[23]1H  NMR：(DMSOd6)1.75(m，2H)，2.6(m，2H)，3.15(m，2H)，3.35(s，3H)，3.36(s，3H)，3.6(s，2H)，3.75(m，4H)，4.35(m，4H)，4.95(s，2H)，5.7(s，1H)，6.6(m，1H)，6.75(m，2H)，7.4(s，1H)，7.6(s，1H)，7.65(s，1H)，8.1(s，1H)，8.65(s，1H)，9.95(s，1H)；マススペクトル：M+H+559。