【手続補正書】
【提出日】平成20年1月18日(2008.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2007522123.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、ａ）水素、ヒドロキシルもしくはアミノであるか；または
ｂ）Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニル、アリール−Ｃ0〜Ｃ4−アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ0〜Ｃ4−アルキルであり、これらの基は、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、ハロゲン、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニル、アリール、もしくはヘテロシクリル１〜４個により置換されていてもよく；
Ｒ2は、ａ）Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルキルスルホニル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキルスルホニル、アリール−Ｃ0〜Ｃ8−アルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、Ｃ3〜Ｃ12−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイル、アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイル、アリール−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルカノイル、Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル化されたカルバモイル−Ｃ0〜Ｃ8−アルキル、アリール−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル、またはヘテロシクリル−Ｃ0〜Ｃ4−アルキルであり、これらの基は、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルコキシ、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルカノイルアミノ、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロシクリル１〜４個により置換されていてもよく；あるいは
ｂ）Ｒ1およびそれらが結合する窒素原子と一緒になって、更なる窒素、酸素もしく硫黄原子、または−ＳＯ−もしくは−ＳＯ2−基を含んでいてもよい飽和または部分不飽和の４〜８員ヘテロシクリル環をなしており、その更なる窒素原子は、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロシクリル基によって場合により置換されていてもよく、その場合、このヘテロシクリル環は、合計で最大１６員の二環系または三環系の一部であってもよく、その第２の環は、窒素、酸素もしく硫黄原子、または−ＳＯ−もしくは−ＳＯ2−基を含んでいてもよく、その第２の環の窒素原子は、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロシクリル基によって場合により置換されていてもよく、列挙した環系の全ては、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイルアミノ、Ｃ1〜Ｃ8−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルアミノ、アリール−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル、アリールオキシ−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル、アリール−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、アリールオキシ−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル、ヘテロシクリルオキシ−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、またはヘテロシクリルオキシ−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ１〜４個により置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニルまたはＣ1〜Ｃ8−アルカノイルであり；
Ｒ4は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニルまたはＣ1〜Ｃ8−アルカノイルであり；
Ｒ5は、それぞれの場合に独立して、水素もしくはＣ1〜Ｃ8−アルキルであるか、またはそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキリデン基をなしており；
Ｒ6は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒは、それぞれの場合に独立して、
水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、３〜８員環シクロアルキル、ポリハロ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、３〜８員環シクロアルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイルオキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ2〜Ｃ8−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルキルスルホニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、チアゾリルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、チアゾリニルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、イミダゾリルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、場合によりＮ−酸化されたピリジルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ピリミジニルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、場合により部分水素化されたピリジル−もしくはＮ−オキシドピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ピロリジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ピペリジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ピペラジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｎ'−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルピペラジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｎ'−Ｃ2〜Ｃ8−アルカノイルピペラジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、モルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、チオモルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｓ−オキソチオモルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、シアノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルバモイル−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルバモイル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、
非置換のまたはモノ−、ジ−、もしくはトリ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−、−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−、−ヒドロキシ−、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−、−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−、−ハロゲン−、もしくは−トリフルオロメチル−置換のフェニルまたはナフチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ8−アルコキシ、ハロ−Ｃ2〜Ｃ8−（ヒドロキシ）アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルキルスルホニル−Ｃ1〜Ｃ4−（ヒドロキシ）アルコキシ、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ4−アルカノイルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、場合により部分水素化されたピリジル−もしくはＮ−オキシドピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ピペラジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｎ'−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルピペラジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｎ'−Ｃ2〜Ｃ8−アルカノイルピペラジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、モルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、チオモルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｓ−オキソチオモルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、
アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルカノイルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイル−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ（これはα位よりも高い位置にアルカノイル基を備えている）、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、３〜８員環シクロアルコキシ、Ｃ2〜Ｃ8−アルケニルオキシ、３〜８員環シクロアルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8−アルケニルオキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニルオキシ、Ｃ2〜Ｃ8−アルケニルオキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルキルスルホニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−（ヒドロキシ）アルコキシ、
非置換のまたはモノ−、ジ−、もしくはトリ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−、−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−、−ヒドロキシ−、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−、−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−、−ハロ−、および／もしくは−トリフルオロメチル−置換のフェニル−またはナフチル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ポリハロ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、場合により部分水素化されたピリジル−もしくはＮ−オキシドピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、チアゾリル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、場合によりＮ−酸化されたモルホリノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、チアゾリルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、チアゾリニルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、イミダゾリルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、場合によりＮ−酸化されたピリジルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ピリミジニルチオ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルカノイルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、トリフルオロ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルスルホニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ピロリジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ピペリジノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、シアノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルカルバモイル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、またはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルバモイル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、
カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルバモイル−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルバモイル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルバモイル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、またはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、
から選択される基１〜４個である）で示される化合物、またはその塩もしくはプロドラッグ、あるいは原子１個以上がそれらの安定した非放射性同位体に置き換わったもの、好ましくは薬学的に使用され得るその塩、ただし、Ｎ−［（１Ｓ）−１−（（１Ｒ）−２−｛［１−（３−ブロモフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４−フェニルブチル］アセトアミド  塩酸塩を除く。