【手続補正書】
【提出日】平成20年4月3日(2008.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその薬学上許容される塩、場合により単一立体異性体またはその立体異性体の混合物：
【化１】
2007531729.tif 000001
〔前記式中：
Ｒ１およびＲ２は各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、およびアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここでＲ１およびＲ２はＲａの１〜４置換基で場合により置換され、ここで前記アルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミノ（‐ＮＲａ‐）から選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在され、あるいはＲ１およびＲ２は独立して不在であり、但しＲａが結合している前記Ｒ１またはＲ２がハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、または‐ＳＭｅである場合にＲａはチオまたはハロゲンではない、
Ｒ３は水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、複素環、複素環（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択される、または基ＣＲ３Ｒ４Ｒ５から形成される環がアリールまたはヘテロアリールまたは部分的不飽和であれば、Ｒ３は不在でもよい、
Ｒ４およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２環原子を有する飽和または部分的不飽和、単環式、二環式、もしくは三環式、または芳香環を形成し、ここで前記環原子は環中で‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミン（‐ＮＲａ‐）からなる群より選択される１、２、３、または４のヘテロ原子で場合により介在され、Ｒ４およびＲ５を含んでなる環は場合により１〜１４のＲ６基で更に置換されている、各Ｒ６は独立してハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルまたは非置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、複素環、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択されるか、あるいは二つのＲ６基とそれらが結合する原子とは一緒になってＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓを形成するか、あるいは二つのＲ６基はそれらが結合する原子と一緒になって炭素環式または複素環式環を形成しうる、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、アリール、またはアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐である、あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合する窒素原子と一緒になって複素環または芳香族複素環を形成している、
Ｒ９およびＲ１０は各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、およびアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここでＲ９およびＲ１０はＲａの１〜４置換基で場合により置換され、ここで前記アルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミノ（‐ＮＲａ‐）から選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在され、あるいはＲ９およびＲ１０は独立して不在であり、但しＲａが結合している前記Ｒ９またはＲ１０がハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、または‐ＳＭｅである場合にＲａはチオまたはハロゲンではない、
Ｙは‐ＣＲ３Ｒ４Ｒ５またはＮＲ４Ｒ５である、
Ｚは水素、ハロゲン、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ２０）ポリシクリル、ヘテロシクリル、シクロアルキル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ビシクロアルキル（Ｃ６‐Ｃ１２）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ５‐Ｃ１４）、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＮＲａＲｂ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）ＮＲｂ‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、‐ＯＰＯ２Ｒａ、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、‐ＯＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、および‐Ｏ（ＳＯ２）ＮＲａＲｂからなる群より選択される、
ＲａおよびＲｂは各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、プロパルギル、シアノ、‐ＮＮＨ、‐ＮＮＣＨ３、‐ＯＰＯ２Ｈ、‐ＯＰＯ２ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｈ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＨ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＣＨ３、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、シクロアルキル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ビシクロアルキル（Ｃ６‐Ｃ１２）アルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここで前記アルキルおよび前記シクロアルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、およびアミノ（‐ＮＲｃ‐）からなる群より選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在される、前記アルキル、前記シクロアルキル、前記アリール、および前記ヘテロアリールは‐ＯＲｃ、‐ＮＲｃＲｃ、‐ＳＲｃ、シアノ、‐ＮＮＨ、‐ＮＮＣＨ３、‐ＯＰＯ２Ｈ、‐ＯＰＯ２ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｈ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＨ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＣＨ３、および‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＣＨ３からなる群より選択される１、２、３、または４置換基で場合により置換される、但しＲａまたはＲｂの結合箇所はそれが他のヘテロ原子と結合している場合にヘテロ原子ではない、
Ｒｃは水素および（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択される、および
ｍは０〜８である、ｎは０、１、２、または３である、但しｍが０である場合、Ｚはハロゲン、シアノ、ニトロ、またはヘテロ原子ではなく、ｎが０である場合、Ｙは‐ＮＲ４Ｒ５ではない〕。
【請求項２】
式IIの化合物またはその薬学上許容される塩、場合により単一立体異性体またはその立体異性体の混合物：
【化２】
2007531729.tif 000002
〔前記式中：
Ｒ１およびＲ２は各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、およびアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここでＲ１およびＲ２はＲａの１〜４置換基で場合により置換され、ここで前記アルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミノ（‐ＮＲａ‐）から選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在され、あるいはＲ１およびＲ２は独立して不在であり、但しＲａが結合している前記Ｒ１またはＲ２がハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、または‐ＳＭｅである場合にＲａはチオまたはハロゲンではない、
Ｒ３は水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、複素環、複素環（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択される、または基ＣＲ３Ｒ４Ｒ５から形成される環がアリールまたはヘテロアリールまたは部分的不飽和であれば、Ｒ３は不在でもよい、
Ｒ４およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２環原子を有する飽和または部分的不飽和、単環式、二環式もしくは三環式、または芳香環を形成し、ここで前記環原子は環中で‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミン（‐ＮＲｃ‐）からなる群より選択される１、２、３、または４のヘテロ原子で場合により介在され、Ｒ４およびＲ５を含んでなる環は場合により１〜１４のＲ６基で更に置換されている、各Ｒ６は独立して水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルまたは非置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、複素環、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ６基とそれらが結合する原子とは一緒になってＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓを形成するか、あるいは二つのＲ６基はそれらが結合する原子と一緒になって炭素環式または複素環式環を形成しうる、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐である、あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合する窒素原子と一緒になって複素環または芳香族複素環を形成している、
Ｒ９およびＲ１０は各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、およびアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここでＲ９およびＲ１０はＲａの１〜４置換基で場合により置換され、ここでアルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミノ（‐ＮＲａ‐）から選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在され、あるいはＲ９およびＲ１０は独立して不在であり、但しＲａが結合しているＲ９およびＲ１０がハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、または‐ＳＭｅである場合にＲａはチオまたはハロゲンではない、
Ｌは‐（Ｃ１‐Ｃ３）アルキル‐Ｃ≡Ｃ‐、‐Ｃ≡Ｃ‐（Ｃ１‐Ｃ３）アルキル‐、‐（ＣＨ２）１‐３‐ＣＨ＝ＣＨ‐、‐ＣＨ＝ＣＨ‐（ＣＨ２）１‐３‐、‐（ＣＨ２）１‐２‐ＣＨ＝ＣＨ‐ＣＨ２‐、および‐ＣＨ２‐ＣＨ＝ＣＨ‐（ＣＨ２）１‐２‐からなる群より選択されるリンカーである、
Ｙは‐ＣＲ３Ｒ４Ｒ５またはＮＲ４Ｒ５である、
Ｚは水素、ハロゲン、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ２０）ポリシクリル、ヘテロシクリル、シクロアルキル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ビシクロアルキル（Ｃ６‐Ｃ１２）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ５‐Ｃ１４）、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＮＲａＲｂ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）ＮＲｂ‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、‐ＯＰＯ２Ｒａ、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、‐ＯＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、および‐Ｏ（ＳＯ２）ＮＲａＲｂからなる群より選択される、
ＲａおよびＲｂは各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、プロパルギル、シアノ、‐ＮＮＨ、‐ＮＮＣＨ３、‐ＯＰＯ２Ｈ、‐ＯＰＯ２ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｈ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＨ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＣＨ３、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、シクロアルキル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ビシクロアルキル（Ｃ６‐Ｃ１２）アルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここで前記アルキルおよび前記シクロアルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、およびアミノ（‐ＮＲｃ‐）からなる群より選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在される、前記アルキル、前記シクロアルキル、前記アリール、および前記ヘテロアリールは‐ＯＲｃ、‐ＮＲｃＲｃ、‐ＳＲｃ、シアノ、‐ＮＮＨ、‐ＮＮＣＨ３、‐ＯＰＯ２Ｈ、‐ＯＰＯ２ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｈ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＨ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＣＨ３、および‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＣＨ３からなる群より選択される１、２、３、または４置換基で場合により置換されるが、但しＲａまたはＲｂの結合箇所はそれが他のヘテロ原子と結合している場合にヘテロ原子ではない、
Ｒｃは水素および（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択される、および
ｍは０〜８である、ｎは０、１、２、または３である、但し、ｍが０である場合、Ｚはハロゲン、シアノ、ニトロ、またはヘテロ原子ではない〕。
【請求項３】
式IIIの化合物またはその薬学上許容される塩、場合により単一立体異性体またはその立体異性体の混合物：
【化３】
2007531729.tif 000003
〔前記式中：
Ｒ１およびＲ２は各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、およびアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここでＲ１およびＲ２はＲａの１〜４置換基で場合により置換され、ここで前記アルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミノ（‐ＮＲａ‐）から選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在され、あるいはＲ１およびＲ２は独立して不在であり、但しＲａが結合しているＲ１またはＲ２がハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、または‐ＳＭｅである場合にＲａはチオまたはハロゲンではない、
Ｒ３は水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、複素環、複素環（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択される、または基ＣＲ３Ｒ４Ｒ５から形成される環がアリールまたはヘテロアリールまたは部分的不飽和であれば、Ｒ３は不在でもよい、
Ｒ４およびＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２環原子を有する飽和または部分的不飽和、単環式、二環式もしくは三環式または芳香環を形成し、ここで前記環原子は環中で‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミン（‐ＮＲｃ‐）からなる群より選択される１、２、３、または４のヘテロ原子で場合により介在され、Ｒ４およびＲ５を含んでなる環は場合により１〜１４のＲ６基で更に置換されている、各Ｒ６は独立して水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルまたは非置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、複素環、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択されるか、あるいは２つのＲ６基とそれらが結合する原子とは一緒になってＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓを形成するか、あるいは２つのＲ６基はそれらが結合する原子と一緒になって炭素環式または複素環式環を形成しうる、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐である、あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合する窒素原子と一緒になって複素環または芳香族複素環を形成している、
Ｒ９およびＲ１０は各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、およびアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここでＲ９およびＲ１０はＲａの１〜４置換基で場合により置換され、ここで前記アルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミノ（‐ＮＲａ‐）から選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在され、あるいはＲ９およびＲ１０は独立して不在であり、但しＲａが結合しているＲ９およびＲ１０がハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、または‐ＳＭｅである場合にＲａはチオまたはハロゲンではない、
Ｌは‐ＮＨ‐、‐Ｎ＝Ｎ‐、‐ＮＨ‐Ｎ＝、‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ２‐、およびピラゾリルからなる群より選択されるリンカーである、
Ｙは‐ＣＲ３Ｒ４Ｒ５またはＮＲ４Ｒ５である、
Ｚは水素、ハロゲン、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ２０）ポリシクリル、ヘテロシクリル、シクロアルキル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ビシクロアルキル（Ｃ６‐Ｃ１２）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ５‐Ｃ１４）、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＮＲａＲｂ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）ＮＲｂ‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、‐ＯＰＯ２Ｒａ、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、‐ＯＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、および‐Ｏ（ＳＯ２）ＮＲａＲｂからなる群より選択される、
ＲａおよびＲｂは各々独立して水素、ハロゲン、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、プロパルギル、シアノ、‐ＮＮＨ、‐ＮＮＣＨ３、‐ＯＰＯ２Ｈ、‐ＯＰＯ２ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｈ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＨ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＣＨ３、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、シクロアルキル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ビシクロアルキル（Ｃ６‐Ｃ１２）アルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択され、ここで前記アルキルおよび前記シクロアルキルは‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐およびアミノ（‐ＮＲｃ‐）からなる群より選択される１〜４のヘテロ原子で場合により介在される、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは‐ＯＲｃ、‐ＮＲｃＲｃ、‐ＳＲｃ、シアノ、‐ＮＮＨ、‐ＮＮＣＨ３、‐ＯＰＯ２Ｈ、‐ＯＰＯ２ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｈ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＨ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＣＨ３、および‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＣＨ３からなる群より選択される１、２、３、または４置換基で場合により置換されるが、但しＲａが他のヘテロ原子と結合している場合にそれはヘテロ原子ではない、
Ｒｃは水素および（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択される、および
ｍは０〜８である、ｎは０、１、２、または３である、但し、ｍが０である場合、Ｚはハロゲン、シアノ、ニトロ、またはヘテロ原子ではない〕。
【請求項４】
（ＣＲ１Ｒ２）ｍが一緒になって、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン、オクチレン、イソ‐プロピレン、イソ‐ブチレン、sec-ブチレン、およびtert-ブチレンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
（ＣＲ１Ｒ２）ｍが一緒になって、メチレン、エチレン、プロピレン、およびイソ‐プロピレンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
（ＣＲ１Ｒ２）ｍ‐Ｚが一緒になって、‐ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２‐、‐ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、‐ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ３、または‐ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
（ＣＲ１Ｒ２）ｍ‐Ｚが一緒になって‐ＣＨ２Ｃ≡ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が水素であるかまたは不在であり、ｍが２〜８であり、前記基（ＣＲ１Ｒ２）ｍが場合により１〜４のアルケニルまたはアルキニル共役基または非共役基を含んでなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｍが１〜８であり、Ｚが‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＲａＲｂ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、およびシアノからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
（ＣＲ１Ｒ２）ｍ‐Ｚが一緒になって、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、ペンタノール、ヘキサノール、イソ‐プロパノール、イソ‐ブタノール、sec-ブタノール、およびtert-ブタノールからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（ＣＲ１Ｒ２）ｍ‐Ｚが一緒になって、メタノール、エタノール、プロパノール、および‐ＣＨ２ＣＮからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２が水素であり、前記基（ＣＲ１Ｒ２）ｍが直線または分岐であり、ｍが１〜６であり、Ｚがメトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシ、およびヘキシルオキシからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚがメトキシ、エトキシ、およびプロポキシからなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが単環式、二環式、三環式、または芳香もしくは非芳香（Ｃ３‐Ｃ２０）シクロアルキル環であり、ここで前記環原子が‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、およびアミノ（‐ＮＲａ‐）からなる群より選択される１〜８のヘテロ原子で場合により介在されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、Ｒａの１〜４置換基で場合により置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチル環からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルからなる群より選択され、ｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚがシクロペンチルであり、ｍが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚがシクロブチルであり、ｍが１であり、Ｒ１およびＲ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ＹおよびＺが各々独立して水素、下記からなる群より選択される：
【化４】
2007531729.tif 000004
2007531729.tif 000005
各ＹまたはＺ基が場合により一、二、または三つの二重結合を含んでなる、環中の各炭素が‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミノ（‐ＮＲａ‐）から選択される１〜６のヘテロ原子で場合により置換または介在され、場合により１〜１０のＲ６基で更に置換されるが、但し前記Ｙ環またはＺ環は橋頭炭素原子または三置換炭素原子に結合されていない、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
各ＹまたはＺが独立して水素または下記からなる群：
【化５】
2007531729.tif 000006
〔前記式中、いかなる二つの隣接炭素環原子も‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミノ（‐ＮＲａ‐）から選択される１〜６のヘテロ原子で場合により介在され、前記環はメチル、エチル、プロピル、イソ‐プロピル、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、プロパルギル、シアノ、‐ＮＮＨ、‐ＮＮＣＨ３、‐ＯＰＯ２Ｈ、‐ＯＰＯ２ＣＨ３、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｈ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＨ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＣＨ３、および‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＣＨ３からなる群より選択される１〜７のＲａ基で場合により置換されている〕より選択される二環式環であり、ｍおよびｎが各々独立して０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
各ＹまたはＺが独立して水素、下記からなる群：
【化６】
2007531729.tif 000007
より選択され、ｍおよびｎが各々独立して０または１であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、およびＲ１０が各々独立して不在であるか、または水素、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、および‐ＳＭｅからなる群より選択され、各Ｚ基がメチル、エチル、プロピル、イソ‐プロピル、ハロ、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＭｅ、‐ＳＭｅ、プロパルギル、シアノ、‐ＮＮＨ、‐ＮＮＣＨ３、‐ＯＰＯ２Ｈ、‐ＯＰＯ２ＣＨ３、‐Ｓ（ＳＯ２）Ｈ、‐Ｓ（ＳＯ２）ＯＨ、‐Ｓ（ＳＯ２）ＣＨ３、および‐Ｓ（ＳＯ２）ＯＣＨ３からなる群より選択される１〜７のＲａ基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１およびＲ２が水素であり、ｍが０、１、２、または３であり、Ｚがフラン、ジヒドロ‐フラン、テトラヒドロフラン、チオフェン、ピロール、２Ｈ‐ピロール、２‐ピロリン、３‐ピロリン、ピロリジン、１，３‐ジオキソラン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ジヒドロ‐イミダゾール、２‐イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾール、２‐ピラゾリン、ピラゾリジン、イソキサゾール、イソチアゾール、１，２，３‐オキサジアゾール、１，２，４‐オキサジアゾール、１，２，３‐トリアゾール、１，２，４‐トリアゾール、１，３，４‐チアジアゾール、２Ｈ‐ピラン、１Ｈ‐テトラゾール、４Ｈ‐ピラン、ピリジン、ジヒドロ‐ピリジン、テトラヒドロ‐ピリジン、ピペリジン、１，４‐ジオキサン、モルホリン、１，４‐ジチアン、チオモルホリン、ピリダジン、ピリミジン、ジヒドロ‐ピリミジン、テトラヒドロ‐ピリミジン、ヘキサヒドロ‐ピリミジン、ピラジン、ジヒドロ‐ピラジン、テトラヒドロ‐ピラジン、ピペラジン、１，３，５‐トリアジン、および１，３，５‐トリチアンからなる群より選択され、各Ｚ基が１〜１０のＲａ基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１およびＲ２が水素であり、ｍが０または１であり、Ｚがフラン、チオフェン、ピロール、２Ｈ‐ピロール、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、１，２，３‐オキサジアゾール、１，２，４‐オキサジアゾール、１，２，３‐トリアゾール、１，２，４‐トリアゾール、１，３，４‐チアジアゾール、および１Ｈ‐テトラゾールからなる群より選択され、各Ｚ基がメチル、エチル、プロピル、イソ‐プロピル、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＳＨ、‐ＮＨＣＨ３、‐Ｎ（ＣＨ３）２、‐ＯＣＨ３、および‐ＳＣＨ３からなる群より選択される１〜３のＲａ基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚが‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）ＮＲｂ‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（Ｏ２）‐、‐Ｎ＝ＮＲａ、‐ＯＰＯ２Ｒａ、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、‐ＯＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、および‐ＯＳ（Ｏ２）ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ｍが１〜８であり、前記基（ＣＲ１Ｒ２）ｍが場合により飽和または部分的不飽和である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚが‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＮＲｂ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）ＮＲｂ‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐Ｎ＝ＮＲａ、‐ＯＰＯ２Ｒａ、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、‐ＯＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、および‐Ｏ（ＳＯ２）ＮＲａＲｂからなる群より選択され、（Ｒ１Ｒ２）ｍが一緒になって‐ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ＝ＣＨＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ‐、‐ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ‐、‐Ｃ≡ＣＣＨ２‐、‐ＣＨ２Ｃ≡Ｃ‐、‐Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ２‐、および‐ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡Ｃ‐からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚが独立して‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＲｂＮ‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐ＯＰＯ２Ｒａ、‐ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、‐ＯＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、または‐ＯＳ（Ｏ２）ＮＲａＲｂであり、（ＣＲ１Ｒ２）ｍが一緒になって‐ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ＝ＣＨＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ‐、‐ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２‐、‐ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ‐、‐Ｃ≡ＣＣＨ２‐、‐ＣＨ２Ｃ≡Ｃ‐、‐Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２‐、‐ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ２‐、および‐ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡Ｃ‐からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒ９が独立して水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐Ｎ＝ＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ２、またはＲ９およびＲ１０が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＣ＝ＮＲｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択される、または前記基ＣＲ３Ｒ４Ｒ５から形成される環がアリールまたはヘテロアリールまたは部分的不飽和であれば、Ｒ３は不在でもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が水素、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＡｃ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ２、およびＮＨＡｃからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が水素またはＯＨである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２環原子を有する飽和または部分的不飽和、単環式環、二環式環、もしくは三環式環、または芳香環を形成し、ここで前記環原子が環中で‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミン（‐ＮＲａ‐）からなる群より選択される１、２、３、または４のヘテロ原子で場合により介在され、Ｒ４およびＲ５を含んでなる環が場合により１〜１４のＲ６基で更に置換されている、各Ｒ６が独立してハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、複素環、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択されるか、あるいは二つのＲ６基とそれらが結合する前記原子とは一緒になってＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓを形成するか、あるいは二つのＲ６基はそれらが結合する原子と一緒になって炭素環式または複素環式環を形成しうる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合する原子とを含んでなる前記環が、シクロペンタン、シクロヘキサン、ピペリジン、ジヒドロ‐ピリジン、テトラヒドロ‐ピリジン、ピリジン、ピペラジン、デカリン、テトラヒドロ‐ピラジン、ジヒドロ‐ピラジン、ピラジン、ジヒドロ‐ピリミジン、テトラヒドロ‐ピリミジン、ヘキサヒドロ‐ピリミジン、ピラジン、イミダゾール、ジヒドロ‐イミダゾール、イミダゾリジン、ピラゾール、ジヒドロピラゾール、ピラゾリジン、ノルボルナン、およびアダマンタンからなる群より選択され、各々非置換であるかまたは置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合する原子とを含んでなる前記環が、シクロヘキサン、ピペリジン、ピペラジン、ノルボルナン、アダマンタンからなる群より選択され、各々非置換であるかまたは置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６が置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルまたは非置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＯＲａ、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、およびアリールからなる群より選択されるが、但しＲ４およびＲ５を含んでなる環がＯまたはＳである環ヘテロ原子を含有している場合、ＯまたはＳである前記環ヘテロ原子はＲ６で置換されていない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６がＯＨ、ＯＭｅ、メチル、エチル、ｔ‐ブチル、‐ＣＯ２Ｒａ、‐ＣＯＮＲａＲｂ、ＯＡｃ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ２、ＮＨＥｔ、およびＮ（Ｅｔ）２からなる群より選択されるが、但しＲ４およびＲ５を含んでなる前記環がＯまたはＳである環ヘテロ原子を含有している場合、ＯまたはＳである前記環ヘテロ原子はＲ６で置換されていない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６がメチル、エチル、‐ＣＯ２Ｒａ、‐ＣＯＮＲａＲｂ、およびＯＡｃからなる群より選択されるが、但しＲ４およびＲ５を含んでなる前記環がヘテロ原子を含有している場合、前記ヘテロ原子はＯＡｃで置換されていない、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６が‐（ＣＨ２）１‐２ＯＲａ、‐（ＣＨ２）１‐２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐（ＣＨ２）１‐２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、‐（ＣＨ２）１‐２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、‐（ＣＨ２）１‐２ＯＣＯ２Ｒａ、‐（ＣＨ２）１‐２ＮＨＲａ、‐（ＣＨ２）１‐２ＮＲａＲｂ、‐（ＣＨ２）１‐２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、および‐（ＣＨ２）１‐２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群より選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６が‐ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、‐ＣＨ２ＯＨ、‐ＣＨ２ＯＡｃ、‐ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、および‐（ＣＨ２）１‐２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４Ｒ５環で置換されているＲ６基の数が１〜４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７およびＲ８が水素、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル‐、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐、３、４、５、６、７、８、９、または１０環原子を有する単環式、二環式、または芳香環、もしくは非芳香環からなる群より選択され、ここで前記環原子が前記環中で‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、またはアミン（‐ＮＲａ‐）からなる群より選択される１、２、３、または４のヘテロ原子で場合により介在され、各々１、２、３、または４のＲ６基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ７が水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、３‐ペンチル、イソ‐プロピル、イソ‐ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ７が水素、メチル、３‐ペンチル、またはsec-ブチルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ７およびＲ８が各々独立して水素、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン、ヘテロアリール、およびヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐からなる群より選択される、あるいはＲ７およびＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環または芳香族複素環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
‐ＮＲ７Ｒ８がアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、３‐ペンチルアミノ、ｎ‐（ジフェニルエチル）アミノ、ｎ‐（ピリジルメチル）‐アミノ、ジエチルアミノ、およびベンジルアミノからなる群より選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
‐ＮＲ７Ｒ８がアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、３‐ペンチルアミノ、およびベンジルアミノからなる群より選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
‐ＮＲ７Ｒ８がアミノである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ７がベンジル、フェネチル、フェニルプロピルからなる群より選択され、Ｒａの一、二、または三置換基で各々が場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ７がベンジル、フェネチル、フェニルプロピルからなる群より選択され、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、およびプロポキシからなる群より選択されるＲａの一、二、または三置換基で各々が場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ７がベンジル、Ｒａがメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ９が水素、フルオロ、‐ＯＨ、‐ＣＨ２ＯＨ、‐ＯＭｅ、‐ＯＡｃ、‐ＮＨ２、‐ＮＨＭｅ、‐ＮＭｅ２、および‐ＮＨＡｃからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ９が水素またはＯＨである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５３】
各Ｒ１０が独立して水素、フルオロ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、複素環（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐、ヘテロアリール、およびヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン‐からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１０が水素、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、およびベンジルからなる群より選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１０が水素である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ９およびＲ１０とそれらが結合する前記炭素原子がＣ＝Ｏ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
ＲａおよびＲｂが各々独立して水素、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、および１〜３の（Ｃ１‐Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルチオ、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレン、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレンで置換された（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルからなる群より選択される、あるいはＲａおよびＲｂが、それらが結合する前記窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成している、Ｒｃが水素または（Ｃ１‐Ｃ６）アルキルである、ｍが０〜約８、ｐが０〜２である、Ｙが‐ＣＲ３Ｒ４Ｒ５またはＮＲ４Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
ＲａおよびＲｂが各々独立して水素、（Ｃ１‐Ｃ４）アルキル、アリール、およびアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキレンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
ＲａおよびＲｂが各々独立して水素、メチル、エチル、フェニル、およびベンジルからなる群より選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒａが（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒａがメチル、エチル、プロピル、およびブチルからなる群より選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
ＲａおよびＲｂが環である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｙが‐ＣＲ３Ｒ４Ｒ５またはＮＲ４Ｒ５であり、下記からなる群より選択される：
【化７】
2007531729.tif 000008
〔前記式中、ｑは０、１、２，３、または４であり、Ｒ３は水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、複素環、複素環（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択される、各Ｒ６は独立してハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルまたは非置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、複素環、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択されるが、但しＲ６がヘテロ原子と結合している場合にＲ６はハロゲンまたはヘテロ原子ではない〕、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｙが‐ＣＲ３Ｒ４Ｒ５またはＮＲ４Ｒ５であり、下記からなる群より選択される：
【化８】
2007531729.tif 000009
〔前記式中、Ｒ３は水素、ハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３‐Ｃ８）シクロアルキル、複素環、複素環（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、ＲａＳ（＝Ｏ）２‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択される、各Ｒ６は独立してハロ、‐ＯＲａ、‐ＳＲａ、置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキルまたは非置換（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１‐Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６‐Ｃ１２）ビシクロアルキル、複素環、ヘテロシクリル（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１‐Ｃ８）アルキル、‐ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲａＣ（＝Ｏ）‐、‐ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｏ‐、ＲｂＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）‐、ＲａＲｂＮ‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）‐、ＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）‐、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）‐、‐ＯＰＯ３Ｒａ、ＲａＯＣ（＝Ｓ）‐、ＲａＣ（＝Ｓ）‐、‐ＳＳＲａ、ＲａＳ（＝Ｏ）‐、‐ＮＮＲａ、および‐ＯＰＯ２Ｒａからなる群より選択される〕、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
‐Ｃ（Ｒ３）Ｒ４Ｒ５を含んでなる環が、２‐メチルシクロヘキサン‐１‐イル、２，２‐ジメチルシクロヘキサン‐１‐イル、２‐エチルシクロヘキサン‐１‐イル、２，２‐ジエチルシクロヘキサン‐１‐イル、２-tert-ブチルシクロヘキサン‐１‐イル、２‐フェニルシクロヘキサン‐１‐イル、３‐メチルシクロヘキサン‐１‐イル、３‐エチルシクロヘキサン‐１‐イル、３，３‐ジメチルシクロヘキサン‐１‐イル、４‐メチルシクロヘキサン‐１‐イル、４‐エチルシクロヘキサン‐１‐イル、４，４‐ジメチルシクロヘキサン‐１‐イル、４-tert-ブチルシクロヘキサン‐１‐イル、４‐フェニルシクロヘキサン‐１‐イル、３，３，５，５‐テトラメチルシクロヘキサン‐１‐イル、２，４‐ジメチルシクロペンタン‐１‐イル、４‐（カルボキシル）シクロヘキサン‐１‐イル、４‐（カルボキシメチル）シクロヘキサン‐１‐イル、および４‐（カルボキシエチル）シクロヘキサン‐１‐イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
‐Ｃ（Ｒ３）Ｒ４Ｒ５を含んでなる環が、ピペリジン‐４‐イル、１‐カルボキシピペリデン‐４‐イル、１‐（メトキシカルボニル）ピペリジン‐４‐イル、１‐（エトキシカルボニル）ピペリジン‐４‐イル、１‐（ｎ‐プロポキシカルボニル）ピペリジン‐４‐イル、１‐（２，２‐ジメチルプロポキシカルボニル）ピペリジン‐４‐イル、ピペリジン‐１‐イル、４‐カルボキシピペリデン‐１‐イル、４‐（メトキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、４‐（エトキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、４‐（ｎ‐プロポキシ）ピペリジン‐１‐イル、４‐（２，２‐ジメチルプロポキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、ピペリジン‐３‐イル、１‐カルボキシピペリデン‐３‐イル、１‐（メトキシカルボニル）ピペリジン‐３‐イル、１‐（エトキシカルボニル）ピペリジン‐３‐イル、１‐（ｎ‐プロポキシカルボニル）ピペリジン‐３‐イル、１‐（２，２‐ジメチルプロポキシカルボニル）ピペリジン‐３‐イル、３‐カルボキシピペリデン‐１‐イル、３‐（メトキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、３‐（エトキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、３‐（ｎ‐プロポキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、３‐（２，２‐ジメチルプロポキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、ピペラジン‐１‐イル、１‐カルボキシピペラジン‐４‐イル、１‐（メトキシカルボニル）ピペラジン‐４‐イル、１‐（エトキシカルボニル）ピペラジン‐４‐イル、および１‐（ｎ‐プロポキシカルボニル）ピペラジン‐４‐イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
‐Ｃ（Ｒ３）Ｒ４Ｒ５を含んでなる環が、２‐メチルシクロヘキサン‐１‐イル、２，２‐ジメチルシクロヘキサン‐１‐イル、２‐エチルシクロヘキサン‐１‐イル、２，２‐ジエチルシクロヘキサン‐１‐イル、２-tert-ブチルシクロヘキサン‐１‐イル、２‐フェニルシクロヘキサン‐１‐イル、３‐メチルシクロヘキサン‐１‐イル、３‐エチルシクロヘキサン‐１‐イル、３，３‐ジメチルシクロヘキサン‐１‐イル、４‐メチルシクロヘキサン‐１‐イル、４‐エチルシクロヘキサン‐１‐イル、４，４‐ジメチルシクロヘキサン‐１‐イル、４-tert-ブチルシクロヘキサン‐１‐イル、４‐フェニルシクロヘキサン‐１‐イル、３，３，５，５‐テトラメチルシクロヘキサン‐１‐イル、２，４‐ジメチルシクロペンタン‐１‐イル、４‐（カルボキシル）シクロヘキサン‐１‐イル、４‐（カルボキシメチル）シクロヘキサン‐１‐イル、４‐（カルボキシエチル）シクロヘキサン‐１‐イル、ピペリジン‐４‐イル、１‐（メトキシカルボニル）ピペリジン‐４‐イル、１‐（２，２‐ジメチルプロポキシカルボニル）ピペリジン‐４‐イル、ピペリジン‐１‐イル、４‐（メトキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、４‐（２，２‐ジメチルプロポキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、ピペリジン‐３‐イル、１‐（メトキシカルボニル）ピペリジン‐３‐イル、１‐（２，２‐ジメチルプロポキシカルボニル）ピペリジン‐３‐イル、３‐（メトキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イル、および３‐（２，２‐ジメチルプロポキシカルボニル）ピペリジン‐１‐イルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｚが単環式、二環式、三環式、または芳香もしくは非芳香（Ｃ３‐Ｃ２０）シクロアルキル環であり、ここで前記環原子が‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、およびアミノ（‐ＮＲａ‐）からなる群より選択される１〜８のヘテロ原子で場合により介在されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１およびＲ２が水素であり、ｍが０、１、２、または３であり、Ｚがフラン、ジヒドロ‐フラン、テトラヒドロフラン、チオフェン、ピロール、２Ｈ‐ピロール、２‐ピロリン、３‐ピロリン、ピロリジン、１，３‐ジオキソラン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ジヒドロ‐イミダゾール、２‐イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾール、２‐ピラゾリン、ピラゾリジン、イソキサゾール、イソチアゾール、１，２，３‐オキサジアゾール、１，２，４‐オキサジアゾール、１，２，３‐トリアゾール、１，２，４‐トリアゾール、１，３，４‐チアジアゾール、２Ｈ‐ピラン、１Ｈ‐テトラゾール、４Ｈ‐ピラン、ピリジン、ジヒドロ‐ピリジン、テトラヒドロ‐ピリジン、ピペリジン、１，４‐ジオキサン、モルホリン、１，４‐ジチアン、チオモルホリン、ピリダジン、ピリミジン、ジヒドロ‐ピリミジン、テトラヒドロ‐ピリミジン、ヘキサヒドロ‐ピリミジン、ピラジン、ジヒドロ‐ピラジン、テトラヒドロ‐ピラジン、ピペラジン、１，３，５‐トリアジン、および１，３，５‐トリチアンからなる群より選択され、各Ｚ基が１〜１０のＲａ基で場合により置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｚが単環式、二環式、三環式、または芳香もしくは非芳香（Ｃ３‐Ｃ２０）シクロアルキル環であり、ここで前記環原子が‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐、およびアミノ（‐ＮＲａ‐）からなる群より選択される１〜８のヘテロ原子で場合により介在されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１およびＲ２が水素であり、ｍが０、１、２、または３であり、Ｚがフラン、ジヒドロ‐フラン、テトラヒドロフラン、チオフェン、ピロール、２Ｈ‐ピロール、２‐ピロリン、３‐ピロリン、ピロリジン、１，３‐ジオキソラン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ジヒドロ‐イミダゾール、２‐イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾール、２‐ピラゾリン、ピラゾリジン、イソキサゾール、イソチアゾール、１，２，３‐オキサジアゾール、１，２，４‐オキサジアゾール、１，２，３‐トリアゾール、１，２，４‐トリアゾール、１，３，４‐チアジアゾール、２Ｈ‐ピラン、１Ｈ‐テトラゾール、４Ｈ‐ピラン、ピリジン、ジヒドロ‐ピリジン、テトラヒドロ‐ピリジン、ピペリジン、１，４‐ジオキサン、モルホリン、１，４‐ジチアン、チオモルホリン、ピリダジン、ピリミジン、ジヒドロ‐ピリミジン、テトラヒドロ‐ピリミジン、ヘキサヒドロ‐ピリミジン、ピラジン、ジヒドロ‐ピラジン、テトラヒドロ‐ピラジン、ピペラジン、１，３，５‐トリアジン、および１，３，５‐トリチアンからなる群より選択され、各Ｚ基が１〜１０のＲａ基で場合により置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項７２】
下記群から選択される化合物：
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン、
９‐シクロプロピルメチル‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕アデニン（１）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐プロパルギルアデニン（２）、
９‐シクロペンチル‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕アデニン（３）、
９‐アセトニトリル‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕アデニン（４）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐（４‐メトキシベンジル）アデニン（５）、
９‐（３，４‐ジクロロベンジル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕アデニン（６）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐（４‐トリフルオロメチルベンジル）アデニン（７）、
９‐（３，５‐ジメチル‐イソキサゾール‐４‐イルメチル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕アデニン（８）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐〔２‐（トリフルオロメチルフェニル）チアゾール‐４‐イルメチル〕アデニン（９）、
２‐〔２‐〔ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐〔３‐（チオフェン‐２‐イル）プロピ‐２‐イニル〕アデニン（１０）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐メチル‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（１１）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）‐９‐プロピルアデニン（１２）、
９‐イソブチル‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（１３）、
９‐シクロプロピルメチル‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（１４）、  ９‐シクロペンチル‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（１５）、
９‐アリル‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（１６）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）‐９‐（プロパルギル）アデニン（１７）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）‐９‐（ペンチ‐４‐イン）アデニン（１８）、  ９‐（２‐ヒドロキシエチル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（１９）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐（３‐ヒドロキシプロピル）‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（２０）、
９‐（２‐クロロエチル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（２１）、  ９‐（〔１，３〕‐ジオキソラン‐２‐イルメチル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（２２）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）‐９‐（テトラヒドロ‐ピラン‐２‐イルメチル）アデニン（２３）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）‐９‐（イソプロピルカルボキシレート）アデニン（２４）、
９‐（酢酸エチルエステル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（２５）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐（２‐オキソ‐オキサゾリジン‐５‐イルメチル）‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（２６）、
９‐ベンジル‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（２７）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）‐９‐（ピリジン‐３‐イルメチル）アデニン（２８）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐（４‐ニトロベンジル）‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（２９）、
９‐（３，５‐ジメチル‐イソキサゾール‐４‐イルメチル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（３０）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐（２‐メチルチアゾール‐５‐イルメチル）‐Ｎ６‐（３‐ペンチル）アデニン（３１）、
Ｎ６‐〔（Ｓ）‐（＋）‐sec‐ブチル〕‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐プロパルギル‐アデニン（３２）、
Ｎ６‐〔（Ｓ）‐（＋）‐sec‐ブチル〕‐９‐（３，５‐ジメチル‐イソキサゾール‐４‐イルメチル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕アデニン（３３）、
Ｎ６‐（２‐ジフェニルエチル）‐２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐メチルアデニン（３４）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐〔（Ｓ）‐（−）‐α‐ナフタレン‐１‐イル‐エチル〕‐９‐（プロパルギル）アデニン（３５）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐（３‐メトキシベンジル）‐９‐（プロパルギル）アデニン（３６）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐９‐（プロパルギル）‐Ｎ６‐（ピリジン‐２‐イルメチル）アデニン（３７）、
２‐〔２‐〔１（Ｓ）‐ヒドロキシ‐３（Ｒ）‐メチル‐１‐シクロヘキシル〕エチン‐１‐イル〕‐Ｎ６‐〔（メチル）（２‐フェネチル）〕‐９‐（プロパルギル）アデニン（３８）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐メチルアデニン（３９）、
９‐エチル‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（４０）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐プロピルアデニン（４１）、
９‐ヘキシル‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（４２）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐ノニルアデニン（４３）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐イソブチル‐アデニン（４４）、
９‐シクロプロピルメチル‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（４５）、
９‐シクロブチルメチル‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（４６）、
９‐シクロペンチルメチル‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（４７）、
９‐シクロヘキシルメチル‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（４８）、
９‐シクロブチル‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（４９）、
９‐シクロペンチル‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（５０）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐プロパルギル‐アデニン（５１）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐（２‐ヒドロキシエチル）アデニン（５２）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐（２‐ヒドロキシプロピル）アデニン（５３）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐ノルボルナン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐プロパルギルアデニン：異性体Ａ（６０）、
２‐〔２‐（ヒドロキシ‐ノルボルナン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕‐９‐プロパルギルアデニン：異性体Ｂ（６１）、
９‐（ブチ‐３‐イニル）‐２‐〔２‐（ヒドロキシ‐アダマンタン‐２‐イル）エチン‐１‐イル〕アデニン（６２）、および
２‐〔３‐〔１‐（メトキシカルバノイル）ピペリジン‐４‐イル〕プロピン‐１‐イル〕‐９‐プロパルギルアデニン（６３）、または
それらの薬学上許容される塩、場合により単一立体異性体またはその立体異性体の混合物の形のもの。
【請求項７３】
場合により単一立体異性体またはその立体異性体の混合物の形をとる、表１〜７の群から選択される化合物またはそれらの薬学上許容される塩：
【表１】
2007531729.tif 000010
2007531729.tif 000011
【表２】
2007531729.tif 000012
2007531729.tif 000013
【表３】
2007531729.tif 000014
2007531729.tif 000015
【表４】
2007531729.tif 000016
2007531729.tif 000017
【表５】
2007531729.tif 000018
【表６】
2007531729.tif 000019
【表７】
2007531729.tif 000020
2007531729.tif 000021
2007531729.tif 000022
2007531729.tif 000023
2007531729.tif 000024
【請求項７４】
治療有効量の請求項１に記載された化合物および薬学上許容される賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項７５】
場合により単一立体異性体またはその立体異性体の混合物の形をとる、請求項１に記載の化合物またはその薬学上許容される塩。
【請求項７６】
請求項１に記載された治療有効量のＡ２Ａアンタゴニスト化合物を含んでなる、哺乳動物で運動異常なしに運動活動を刺激するための医薬組成物。
【請求項７７】
虚血、虚血および興奮毒性で誘導される脳障害、ハンチントン病、強硬症、癌、薬物依存および薬物禁断、パーキンソン病（薬物誘導、脳炎後、毒物誘導または外傷後誘導）、急性の痛みまたは慢性の痛み、ナルコレプシー、およびアルツハイマー病を治療するための、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７８】
障害が進行性核上性麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、大脳皮質基底核変性症、ウィルソン病、ハラーフォルデン・シュバッツ病、進行性淡蒼球萎縮症、ドーパ応答性失調振せん麻痺、痙攣、および運動異常(dyskinesia)に至る脳幹神経節の他の障害から選択される、運動障害を治療するために、運動活動を刺激する、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７９】
運動障害（即ち、Ｌ‐ドーパまたはドーパミンアゴニスト）、依存症または癌の治療において、一種以上の追加的な薬物と組み合わせて用いられ、当該成分について同時投与用または連続投与用の同一処方または別処方とされた、請求項７６に記載の組成物。
【請求項８０】
神経保護を行い、ドーパミン作動性ニューロンの変性を遅延または停止させるための、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８１】
哺乳動物で免疫細胞の活性を増加させることで免疫応答を高めるための、請求項７６に記載の組成物。
【請求項８２】
前記活性が前炎症サイトカイン産生である、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８３】
前記免疫細胞の活性が炎症の増加をもたらす、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８４】
前記哺乳動物がヒトである、請求項８１に記載の組成物。