【手続補正書】
【提出日】平成20年10月3日(2008.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１；
【化１】
2008515852.tif 000001
（Ａと表示された環状線は芳香族系を表わすことを条件とする）
の化合物、及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
〔式中、
Ｙは炭素、窒素原子、硫黄を表わし、
Ｚは炭素、窒素原子、硫黄を表わし、
ｊは１、２又は３を表わし、
ｋは０又は１を表わし、
RaはＨ、COR8、NR9R10、NO2、OR8、SR11、SOR11、SO2R11、NHCO-C1-6-アルキル-NH2、又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C1-6-ハロアルキル、アリール、C7-11-アラルキル、スピロ、het、hetアリール及びCH2-O-アリール（これらは置換されていてもよい）の中から選ばれた基を表わし、
R8はC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、NH2、hetアリール又はアリール（１個以上のハロゲン又はC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）を表わし、
R9はＨ、COOR12、CONR12又はC1-6-アルキル（１個以上のCOOH、N(C1-6-アルキル)2又はhet（１個以上のC1-6-アルキルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）を表わし、又はR9はhet（１個以上のC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）を表わし、
R10はＨ、C1-6-アルキル、CO-C1-6-アルキル又はC2-6-アルキニルを表わし、
R11はC1-6-アルキル（１個以上のN(C1-4-アルキル)2により置換されていてもよい）を表わし、
RbはR4、OR4、-CH2OR4、COR4、COOR4、CONR4R5、NR4R5、NR5COR4、NR5COOR4、NR5CONR4R5、NR5SOR4又はNR5SO2R4を表わし、
R4、R5はＨ、C1-6-アルキル、C1-6-ハロアルキル、C1-6-アルキレン-OH、C2-6-アルケニル、C7-11-アラルキル、C2-4-アルケニル-アリール、C2-4-アルキニル-アリール、C1-4-アルキル-hetアリール、C2-4-アルケニル-hetアリール、C2-4-アルキニル-hetアリール
、C2-6-アルキニル（Si(C1-4-アルキル)3により置換されていてもよい）を表わし、又はR4はアリール、het、hetアリールの中から選ばれた基を表わし、C1-4-アルキルにより置換されていてもよく、又は
R4及びR5は一緒になって炭素原子からなり、酸素、窒素及び硫黄の中から選ばれたヘテロ原子を含んでもよい５員環、６員環又は７員環を形成し、
RcはNHR6又は
【化２】
2008515852.tif 000002
の中から選ばれた基を表わし、
Ｂは結合、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニルを表わし、
R6はＨ又はC1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルケニル、het、アリール、hetアリール（１個以上の基R6.1により置換されていてもよい）の中から選ばれた基を表わし、
R6.1はハロゲン、CF3、OH、CN、OMe、SO2(C1-4-アルキル)を表わし、
R7はＨ、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、NR7.1R7.2、OR7.2、SR7.2、hetアリール、het（C1-4-アルキルにより置換されていてもよい）又はCONH2を表わし、
R7.1はＨ、C1-6-アルキル、(CH2)2-4R7.1.1又はCOOブチルを表わし、
R7.2はＨ、C1-6-アルキル（１個以上のOHにより置換されていてもよい）を表わし、
R7.1.1はNR7.1.1.1R7.1.1.2、het又は1-イミダゾリル、2-(N-エチルピロリジン)を表わし、
R7.1.1.1はＨ又はC1-6-アルキルを表わし、
R7.1.1.2はＨ又はC1-6-アルキルを表わし、
但し、Ｙ＝窒素、Ｚ＝窒素、ｊ＝２、ｋ＝０、Rb＝ＨかつRc＝NHCONH-Etの場合には、RaがＨ又はMeであり得ないことを条件とする〕
【請求項２】
Raがアリール、C7-11-アラルキル及びhetアリールの中から選ばれた基を表わし、これらがR1、R2及びR3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、
R1及びR2が互いに独立にC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルケニル、C1-6-ハロアルキル、C1-6-アルキレン-COOH、C1-6-アルコキシ、ハロゲン、OH、CN、COR1.1、O-C1-4-ハロアルキル、NO2もしくはSR1.1、
SOR1.1、SO2R1.1、het又はhetアリールを表わし、
R1.1がOH、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニルC2-6-アルキニル、NR1.1.1R1.1.2を表わし、
R1.1.1がＨ、C1-6-アルキル（NH2、NHMe、NMe2の中から選ばれた基により置換されていてもよい）を表わし、
R1.1.2がＨ、C1-6-アルキルを表わし、又は
R1.1.1とR1.1.2が一緒になって５員又は６員複素環を形成し、これがメチル、エチル、プロピルの中から選ばれた基により置換されていてもよく、
R3が
【化３】
2008515852.tif 000003
の中から選ばれた基を表わし、
Ｘが結合又はC1-4-アルキレンを表わし、
X'がC1-4-アルキレン、C2-4-アルケニレン又はC1-4-アルキニレンを表わし、
R3aがR3.1、R3.2及びR3.3の中から選ばれた基（これは同じであってもよく、また異なっていてもよい）を表わし、
R3.1がスピロ又はhetを表わし、hetが１個以上のR3.1.1により置換されていてもよく、  R3.1.1がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、OH、C1-4-アルキレン-OH、C1-4-アルキレン-NR3.1.1.1R3.1.1.2、COR3.1.1.1、COOR3.1.1.1、CONR3.1.1.1R3.1.1.2、NR3.1.1.1R3.1.1.2、het、hetアリール、NHCOR3.1.1.1を表わし、
R3.1.1.1がＨ、C1-4-アルキル、アリール及びC7-11-アラルキル（ハロゲン、OH及びCNの中から選ばれた基により置換されていてもよい）の中から選ばれた基を表わし、
R3.1.1.2がＨ、C1-4-アルキルを表わし、
R3.2がC3-6-シクロアルキル、het、hetアリール及びスピロの中から選ばれた基を表わし、これは１個以上のR3.2.1により置換されていてもよく、
R3.2.1がC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、OH、NR3.2.1.1R3.2.1.2、NHCOR3.2.1.3又はhet（C1-4-アルキル、SO2R3.2.1.1、CH2-C3-6-シクロアルキル及びアリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.1.1がＨ、C1-4-アルキル又はC7-11-アラルキルを表わし、
R3.2.1.2がＨ、C1-4-アルキル又はC7-11-アラルキルを表わし、
R3.2.1.2がアリール、C7-11-アラルキルを表わし、又は
C1-6-アルキル（これは１個又は２個のR3.2.2により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.2がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、COOR3.2.2.1、CONR3.2.2.1R3.2.2.2、NR3.2.2.1R3.2.2.2、NHCOR3.2.2.1、C1-6-ハロアルキル、CN、OR3.2.2.1、SO2R3.2.2.1、C3-6-シクロアルキル、CO-het、C2-4-アルキニル-hetアリール、グアニジン又はhet、hetアリール及びアリールの中から選ばれた基（これはハロゲン、C1-6-アルキル、CONR3.2.2.1R3.2.2.2、OH、イミダゾリジノンの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.2.1がＨ又はC1-6-アルキル、アリール、C7-11-アラルキルを表わし、
R3.2.2.2がＨもしくはC1-6-アルキルを表わし、又は
アリール（これは１個又は２個のR3.2.3により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.3がNH-C1-6-アルキル-N(C1-6-アルキル)2又はhetの中から選ばれた基を表わし、hetがC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、
R3.3がＨ又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-ハロアルキル及びアリールの中から選ばれた基（これは１個以上の基R3.3.1により置換されていてもよい）を表わし、
R3.3.1がC3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルケニル、OR3.3.1.1、NR3.3.1.1R3.3.1.2、CONR3.3.1.1R3.3.1.2、COOR3.3.1.1、NR3.3.1.1COR3.3.1.2、SOR3.3.1.1、SO2R3.3.1.1、C(NR3.3.1.1R3.3.1.2)NR3.3.1.3、NR3.3.1.1CONR3.3.1.2R3.3.1.3、OH、CN、ハロゲン又はhet（C1-4-アルキル、SO2R3.2.1.1、SO2C1-4-アルキル、SO2C7-11-アラルキル、CH2-C3-6-シクロアルキル及びアリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R3.3.1.1、R3.3.1.2及びR3.3.1.3がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C7-11-アラルキル、C2-4-アルケニル-アリール、C2-4-アルキニル-アリール、C1-4-アルキル-hetアリール、C2-4-アルケニル-hetアリール、C2-4-アルキニル-hetアリール、COC1-4-アルキル-hetアリール、COC2-4-アルケニル-hetアリール、COC2-4-アルキニル-hetアリールの中から選ばれた基を表わし、又は
基R3.3.1.1、R3.3.1.2及びR3.3.1.3の二つが一緒になって、炭素原子からなり、酸素、窒素及び硫黄の中から選ばれたヘテロ原子を含んでもよい環を形成し、
RaがＨ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C1-6-ハロアルキル、COR8、NR9R10、NO2、OR8、SR11、SOR11、SO2R11、NHCO-C1-6-アルキル-NH2、スピロ又はC7-11-アラルキル、CH2-O-アリール及びhetの中から選ばれた基（これは１個以上のハロゲン、C1-6-アルキル、CO-C1-4-ハロアルキル、C1-4-アルキル-NH2又はCH2NHCOOR12により置換されていてもよい）を表わし、
R8がC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、NH2、hetアリール又はアリール（１個以上のハロゲン又はC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）を表わし、
R9がＨ、COOR12、CONR12又はC1-6-アルキル（１個以上のCOOH、N(C1-6-アルキル)2又はhet（１個以上のC1-6-アルキルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）を表わし、又はR9がhet（１個以上のC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）を表わし、
R10がＨ、C1-6-アルキル、CO-C1-6-アルキル又はC2-6-アルキニルを表わし、
R11がC1-6-アルキル（１個以上のN(C1-4-アルキル)2により置換されていてもよい）を表わし、
R12がＨ、C1-6-アルキルを表わす、請求項１記載の式１の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（但し、Ｙ＝窒素、Ｚ＝窒素、ｊ＝２、ｋ＝０、Rb＝ＨかつRc＝NHCONH-Etの場合には、RaがＨ又はMeであり得ないことを条件とする）。
【請求項３】
Raがアリール、C7-11-アラルキル及びhetアリールの中から選ばれた基を表わし、これらがR1、R2及びR3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよく、
R1及びR2が互いに独立にC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルケニル、C1-6-ハロアルキル、C1-6-アルキレン-COOH、C1-6-アルコキシ、ハロゲン、OH、CN、COR1.1、O-C1-4-ハロアルキル、NO2もしくはSR1.1、
SOR1.1、SO2R1.1、het又はhetアリールを表わし、
R1.1がOH、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニルC2-6-アルキニル、NR1.1.1R1.1.2を表わし、
R1.1.1がＨ、C1-6-アルキル（NH2、NHMe、NMe2の中から選ばれた基により置換されていてもよい）を表わし、
R1.1.2がＨ、C1-6-アルキルを表わし、又は
R1.1.1とR1.1.2が一緒になって５員又は６員複素環を形成し、これがメチル、エチル、プロピルの中から選ばれた基により置換されていてもよく、
R3が
【化４】
2008515852.tif 000004
の中から選ばれた基を表わし、
Ｘが結合又はC1-4-アルキレンを表わし、
R3aがR3.1、R3.2及びR3.3の中から選ばれた基（これは同じであってもよく、また異なっていてもよい）を表わし、
R3.1がスピロ又はhetを表わし、hetが１個以上のR3.1.1により置換されていてもよく、  R3.1.1がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、OH、C1-4-アルキレン-OH、C1-4-アルキレン-NR3.1.1.1R3.1.1.2、COR3.1.1.1、COOR3.1.1.1、CONR3.1.1.1R3.1.1.2、NR3.1.1.1R3.1.1.2、het、hetアリール、NHCOR3.1.1.1を表わし、
R3.1.1.1がＨ、C1-4-アルキル、アリール及びC7-11-アラルキル（ハロゲン、OH及びCNの中から選ばれた基により置換されていてもよい）の中から選ばれた基を表わし、
R3.1.1.2がＨ、C1-4-アルキルを表わし、
R3.2がC3-6-シクロアルキル、het、hetアリール及びスピロの中から選ばれた基を表わし、これは１個以上のR3.2.1により置換されていてもよく、
R3.2.1がC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、OH、-NR3.2.1.1R3.2.1.2、NHCOR3.2.1.3又はhet（C1-4-アルキル、SO2R3.2.1.1、CH2-C3-6-シクロアルキル及びアリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.1.1がＨ、C1-4-アルキル又はC7-11-アラルキルを表わし、
R3.2.1.2がＨ、C1-4-アルキル又はC7-11-アラルキルを表わし、
R3.2.1.2がアリール、C7-11-アラルキルを表わし、又は
C1-6-アルキル（これは１個又は２個のR3.2.2により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.2がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、COOR3.2.2.1、CONR3.2.2.1R3.2.2.2、NR3.2.2.1R3.2.2.2、NHCOR3.2.2.1、C1-6-ハロアルキル、CN、OR3.2.2.1、SO2R3.2.2.1、C3-6-シクロアルキル、CO-het、C2-4-アルキニル-hetアリール、グアニジン又はhet、hetアリール及びアリールの中から選ばれた基（これはハロゲン、C1-6-アルキル、CONR3.2.2.1R3.2.2.2、OH、イミダゾリジノンの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.2.1がＨ又はC1-6-アルキル、アリール、C7-11-アラルキルを表わし、
R3.2.2.2がＨもしくはC1-6-アルキルを表わし、又は
アリール（これは１個又は２個のR3.2.3により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.3がNH-C1-6-アルキル-N(C1-6-アルキル)2又はhetの中から選ばれた基を表わし、hetがC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、
R3.3がＨ又はC1-6-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-4-ハロアルキル及びアリールの中から選ばれた基（これは１個以上の基R3.3.1により置換されていてもよい）を表わし、
R3.3.1がC5-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、OR3.3.1.1、NR3.3.1.1R3.3.1.2、CONR3.3.1.1R3.3.1.2、COOR3.3.1.1、NR3.3.1.1COR3.3.1.2、SOR3.3.1.1、SO2R3.3.1.1、C(NR3.3.1.1R3.3.1.2)NR3.3.1.3、NR3.3.1.1CONR3.3.1.2R3.3.1.3、OH、CN、ハロゲン又はhet（C1-4-アルキル、SO2R3.2.1.1、SO2C1-4-アルキル、SO2C7-11-アラルキル、CH2-C3-6-シクロアルキル及びアリールの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R3.3.1.1、R3.3.1.2及びR3.3.1.3がC1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C7-11-アラルキル、C2-4-アルケニル-アリール、C2-4-アルキニル-アリール、C1-4-アルキル-hetアリール、C2-4-アルケニル-hetアリール、C2-4-アルキニル-hetアリール、COC1-4-アルキル-hetアリール、COC2-4-アルケニル-hetアリール、COC2-4-アルキニル-hetアリールの中から選ばれた基を表わし、又は
基R3.3.1.1、R3.3.1.2及びR3.3.1.3の二つが一緒になって、炭素原子からなり、酸素、窒素及び硫黄の中から選ばれたヘテロ原子を含んでもよい５員環、６員環又は７員環を形成し、
RaがＨ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルケニル、C1-6-ハロアルキル、COR8、NR9R10、NO2、OR8、SR11、SOR11、SO2R11、NHCO-C1-6-アルキル-NH2、スピロ又はC7-11-アラルキル、CH2-O-アリール及びhetの中から選ばれた基（これは１個以上のハロゲン、C1-6-アルキル、CO-C1-4-ハロアルキル、C1-4-アルキル-NH2又はCH2NHCOOR12により置換されていてもよい）を表わし、
R8がC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、NH2、hetアリール又はアリール（１個以上のハロゲン又はC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）を表わし、
R9がＨ、COOR12又はC1-4-アルキル（１個以上のCOOH、N(C1-4-アルキル)2又はhet（１個以上のC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）を表わし、又はR9がhet（１個以上のC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）を表わし、
R10がＨ、C1-6-アルキル、CO-C1-4-アルキル又はC2-6-アルキニルを表わし、
R11がC1-6-アルキル（１個以上のN(C1-4-アルキル)2により置換されていてもよい）を表わし、
R12がC1-6-アルキルを表わし、
RbがR4、OR4、-CH2OR4、COR4、COOR4、CONR4R5、NR4R5、NR5COR4、NR5COOR4、NR5CONR4R5、NR5SOR4又はNR5SO2R4を表わし、
R4がＨ、C1-6-アルキル、C1-6-ハロアルキル、C1-6-アルキレン-OH、C2-6-アルケニル、C7-11-アラルキル、C2-4-アルケニル-アリール、C2-4-アルキニル-アリール、C1-4-アルキル-hetアリール、C2-4-アルケニル-hetアリール、C2-4-アルキニル-hetアリール、C2-6-アルキニル（Si(C1-4-アルキル)3により置換されていてもよい）を表わし、又はR4が
アリール、het、hetアリールの中から選ばれた基（C1-4-アルキルにより置換されていてもよい）を表わし、
R5がＨ又はC1-6-アルキルを表わし、或いは
R4とR5が一緒になって炭素原子からなり、酸素、窒素及び硫黄の中から選ばれたヘテロ原子を含んでもよい５員環、６員環又は７員環を形成し、
RcがNHR6又は
【化５】
2008515852.tif 000005
の中から選ばれた基を表わし、
Ｂが結合、C1-4-アルキル又はC2-4-アルキニルを表わし、
R6がＨ又はC1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルケニル、het、アリール、hetアリール（１個以上の基R6.1により置換されていてもよい）の中から選ばれた基を表わし、
R6.1がハロゲン、CF3、OH、CN、OMe、SO2(C1-4-アルキル)を表わし、
R7がＨ、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、NR7.1R7.2、OR7.2、SR7.2、hetアリール、het（C1-4-アルキル又はCONH2により置換されていてもよい）を表わし、
R7.1がＨ、C1-4-アルキル、(CH2)2-4R7.1.1又はCOOブチルを表わし、
R7.2がＨ、C1-6-アルキル（１個以上のOHにより置換されていてもよい）を表わし、
R7.1.1がNR7.1.1.1R7.1.1.2、het又は1-イミダゾリル、2-(N-エチルピロリジン)を表わし、
R7.1.1.1がＨ又はC1-6-アルキルを表わし、
R7.1.1.2がＨ又はC1-6-アルキルを表わす、請求項１又は２記載の式１の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（但し、Ｙ＝窒素、Ｚ＝窒素、ｊ＝２、ｋ＝０、Rb＝ＨかつRc＝NHCONH-Etの場合には、RaがＨ又はMeであり得ないことを条件とする）。
【請求項４】
Rcが基
【化６】
2008515852.tif 000006
を表わし、
Ｂがメチレン、プロピレンを表わし、
R7がＨ、NR7.1R7.2又は1-イミダゾリルを表わし、
R7.1がＨ又はメチルを表わし、
R7.2がＨ又はメチルを表わす、請求項１から３の１項記載の式１の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項５】
請求項１から４の１項記載の式1.1の化合物、並びにこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【化７】
2008515852.tif 000007
（式中、Ra、Rb及びRcは先に示された意味を有する）
【請求項６】
Raがフェニル（R1、R2及びR3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）、又は
【化８】
2008515852.tif 000008
を表わし、
R1がメチル、エチル、プロピル、CF3、CH2COOH、メトキシ、Ｆ、Cl、Br、CN、COR1.1又はSO2R1.1を表わし、
R1.1がOH、メチル、NH2、NHMe、NMe2又は
【化９】
2008515852.tif 000009
を表わし、
R2がメチル、Ｆ、Cl又はBrを表わし、
R3が
【化１０】
2008515852.tif 000010
の中から選ばれた基を表わし、
ｎが０又は１を表わし、
ｍが０又は１を表わし、
ｏが２を表わし、
R3.1が
【化１１】
2008515852.tif 000011
の中から選ばれた基、又は
【化１２】
2008515852.tif 000012
の中から選ばれた基（これは１個以上のR3.1.1により置換されていてもよい）を表わし、  R3.1.1がメチル、OH、CH2OH、CH2CH2OH、CH2NEt2、COMe、COOH、CONH2、
【化１３】
2008515852.tif 000013
を表わし、
R3.2が
【化１４】
2008515852.tif 000014
の中から選ばれた基（これはメチル、エチル、シクロペンチル、OH、NH2の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）、又はシクロヘキシル（これは１個又は２個のR3.2.1により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.1が-NR3.2.1.1R3.2.1.2又は
【化１５】
2008515852.tif 000015
の中から選ばれた基、或いは
【化１６】
2008515852.tif 000016
の中から選ばれた基（これは１個以上のメチル基により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.1.1がＨ又はメチルを表わし、
R3.2.1.2がＨもしくはメチルを表わし、又は
-C1-6-アルキル（直鎖又は分岐）（これは１個又は２個のR3.2.2により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.2がC=CH2、C≡CH、COOR3.2.2.1、CONR3.2.2.1R3.2.2.2、NR3.2.2.1R3.2.2.2、CN、OH又は
【化１７】
2008515852.tif 000017
の中から選ばれた基、或いは
【化１８】
2008515852.tif 000018
の中から選ばれた基（これはメチル、CONR3.2.2.1R3.2.2.2、OHの中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.2.1がＨ又はメチルを表わし、
R3.2.2.2がＨもしくはメチルを表わし、又は
フェニル（これは１個又は２個のR3.2.3により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.3が
【化１９】
2008515852.tif 000019
の中から選ばれた基を表わし、
R3.3がＨ、メチル又はエチルを表わし、
RbがR4、CH2OCH3、COR4、COOH、COOCH3、CONR4R5、NH2、NHCOOR4又はOHを表わし、
R4がＨ、メチル、プロピル、C≡CH、フェニル、
【化２０】
2008515852.tif 000020
を表わし、
R5がＨ又はメチルを表わし、
Rcが基
【化２１】
2008515852.tif 000021
を表わし、
Ｂがメチレン、プロピレンを表わし、
R7がＨ、NR7.1R7.2又は1-イミダゾリルを表わし、
R7.1がＨ又はメチルを表わし、
R7.2がＨ又はメチルを表わす、請求項１から５の１項記載の式1.1の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項７】
請求項１から４の１項記載の式1.2の化合物、並びにこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【化２２】
2008515852.tif 000022
（式中、Ra、Rb及びRcは先に示された意味を有する）
【請求項８】
Raがフェニル（R1及びR2の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R1がメチル、エチル、プロピル、CF3、Ｆ、Cl、COR1.1又はSO2R1.1を表わし、
R1.1がメチルを表わし、
R2がメチル、Ｆ又はClを表わし、
RbがR4を表わし、
R4がＨを表わし、
RcがNHR6又は基
【化２３】
2008515852.tif 000023
を表わし、
Ｂが結合、メチレン、エチレン又はプロピレンを表わし、
R6がＨを表わし、
R7がＨ又はNR7.1R7.2、
【化２４】
2008515852.tif 000024
を表わし、
R7.1がＨ、メチル、エチル、(CH2)2R7.1.1又はCOOブチルを表わし、
R7.2がＨ、メチル又はエチルを表わし、
R7.1.1がNMe2又は1-イミダゾリルを表わす、請求項１から４及び７の１項記載の式1.2の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項９】
請求項１から４の１項記載の式1.3の化合物、並びにこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【化２５】
2008515852.tif 000025
（式中、Ra、Rb及びRcは先に示された意味を有する）
【請求項１０】
Raがフェニル（R1及びR2の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）、又は
【化２６】
2008515852.tif 000026
を表わし、
R1がメチル、メトキシ、Cl、OH又はCOR1.1を表わし、
R1.1がNH2、NHMe又はNMe2を表わし、
R2がメトキシ又はClを表わし、
RbがR4又はOHを表わし、
R4がＨを表わし、
RcがNHR6又は基
【化２７】
2008515852.tif 000027
を表わし、
Ｂが結合、メチレン、エチレン又はプロピレンを表わし、
R6がＨを表わし、
R7がＨ、NR7.1R7.2又は
【化２８】
2008515852.tif 000028
の中から選ばれた基を表わし、
R7.1がＨ、メチル又は(CH2)2R7.1.1を表わし、
R7.2がＨ、メチル又はエチルを表わし、
R7.1.1がNMe2を表わす、請求項１から４及び９の１項記載の式1.3の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１から４の１項記載の式1.4の化合物、並びにこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【化２９】
2008515852.tif 000029
（式中、Ra、Rb及びRcは先に示された意味を有する）
【請求項１２】
Raがフェニル（R1及びR3の中から選ばれた１個以上の基により置換されていてもよい）を表わし、
R1がメチル、Ｆ、Cl又はBrを表わし、
R3が
【化３０】
2008515852.tif 000030
の中から選ばれた基を表わし、
ｍが０を表わし、
R3.2が基
【化３１】
2008515852.tif 000031
（これはメチル及びシクロペンチルの中から選ばれた基により置換されていてもよい）、シクロヘキシル（これはR3.2.1により置換されていてもよい）を表わし、
R3.2.1が基
【化３２】
2008515852.tif 000032
を表わし、
R3.3がＨを表わし、
RbがR4を表わし、
R4が
【化３３】
2008515852.tif 000033
の中から選ばれた基を表わし、
Rcが基
【化３４】
2008515852.tif 000034
を表わし、
Ｂがメチレンを表わし、
R7がＨを表わす、請求項１から４、１１の１項記載の式1.4の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物。
【請求項１３】
RaがＨ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルケニル、CF3、COR8、NR9R10、NO2、S(O)nR11、スピロ、NHCO-C1-6-アルキル-NH2又はC7-11-アラルキル及びCH2O-アリールの中から選ばれた基（これは１個以上のClにより置換されていてもよい）、又はhetの中から選ばれた基（これは１個以上のC1-4-アルキル、COCF3、CH2NH2又はCH2NHCOOR12により置換されていてもよい）を表わし、
R8がC1-4-アルキル、C3-6-シクロアルキル、NH2、hetアリール、アリール（１個以上の塩素により置換されていてもよい）を表わし、
R9がＨ、COOR12もしくはhet（１個以上のC1-4-アルキルにより置換されていてもよい）、又はC1-4-アルキルの中から選ばれた基（これは１個以上のCOOH、N(C1-4-アルキル)2又は4-メチルピペラジンにより置換されていてもよい）を表わし、
R10がＨ、C1-4-アルキル、C2-4-アルキニル又はCOCH3を表わし、
R11がC1-4-アルキル（１個以上のN(C1-4-アルキル)2により置換されていてもよい）を表わし、
R12がC1-4-アルキルを表わし、
ｎが０又は２を表わし、
RbがＨ、OH又はCOOEtを表わし、
RcがNH2又はNHCOR13を表わし、
R13がC1-4-アルキル、又はNR13.1R13.2を表わし、
R13.1がＨ又はC1-4-アルキルを表わし、
R13.2がＨ又はC1-4-アルキルを表わす、請求項１から３の１項記載の式１の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（但し、Ｙ＝窒素、Ｚ＝窒素、ｊ＝２、ｋ＝０、Rb＝ＨかつRc＝NHCONH-Etの場合には、RaがＨ又はMeであり得ないことを条件とする）。
【請求項１４】
RaがＨ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、3-メチル-ブチル、プロペニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、CF3、COR8、NR9R10、NO2、S(O)nR11、又は
【化３５】
2008515852.tif 000035
の中から選ばれた基或いは
【化３６】
2008515852.tif 000036
の中から選ばれた基（これは１個以上のClにより置換されていてもよい）、又は
【化３７】
2008515852.tif 000037
の中から選ばれた基（これは１個以上のCH3、COCF3、CH2NH2又はCH2NHCOOR12により置換されていてもよい）を表わし、
R8がメチル、プロピル、シクロプロピル、NH2、フラニル又はフェニル（１個以上の塩素により置換されていてもよい）を表わし、
R9がＨ、COOR12又はピペリジノ（１個以上のCH3により置換されていてもよい）、又はメチル、エチル及びプロピルの中から選ばれた基（これは１個以上のCOOH、NMe2又は4-メチルピペラジンにより置換されていてもよい）を表わし、
R10がＨ、メチル、COCH3、C≡CH又はCH2C≡CHを表わし、
R11がエチル又はプロピル（１個以上のNMe2により置換されていてもよい）を表わし、  R12がブチルを表わし、
RbがＨ、OH又はCOOEtを表わし、
RcがNH2又はNHCOR13を表わし、
R13がメチル又はNR13.1R13.2を表わし、
R13.1がＨ又はメチルを表わし、
R13.2がＨ又はメチルを表わす、請求項１から３及び１３の１項記載の式１の化合物及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（但し、Ｙ＝窒素、Ｚ＝窒素、ｊ＝２、ｋ＝０、Rb＝ＨかつRc＝NHCONH-Etの場合には、RaがＨ又はMeであり得ないことを条件とする）。
【請求項１５】
請求項１から１４の１項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
病変がPI3-キナーゼの活性を伴う疾患の治療のための医薬組成物を調製するための請求項１から１４の１項記載の式１の化合物の使用（治療有効用量の式１の化合物が治療上の利益を与え得る）。
【請求項１７】
疾患が気道の炎症性疾患及びアレルギー性疾患であることを特徴とする、請求項１６記載の使用。
【請求項１８】
疾患が慢性気管支炎、急性気管支炎、細菌もしくはウイルスの感染又は菌類もしくはぜん虫により生じた気管支炎、アレルギー性気管支炎、中毒性気管支炎、慢性閉塞性気管支炎(COPD)、喘息（内因性又はアレルギー性）、小児喘息、気管支拡張、アレルギー性肺胞炎、アレルギー性又は非アレルギー性鼻炎、慢性副鼻腔炎、膵のう胞性繊維炎又は膵線維症、アルファ-1-アンチトリプシン欠乏、咳、肺気腫、間質性肺疾患、肺胞炎、反応性亢進気道、鼻ポリープ、肺水腫、異なる起源の肺炎、例えば、放射線誘発肺炎もしくは吸入により生じた肺炎、又は感染性肺炎、膠原病、例えば、エリテマトーデス、全身性硬皮症、サルコイドーシス及びベック病の中から選ばれることを特徴とする、請求項１６又は１７記載の使用。
【請求項１９】
請求項１から１４の１項記載の式１の化合物を含むことを特徴とする、吸入による投与のための医薬製剤。
【請求項２０】
請求項１から１３の１項記載の化合物、及びこれらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（但し、Ｙ及びＺ＝窒素、ｊ＝２、ｋ＝０、Rb＝ＨかつRc＝NHCONH-Etの場合には、RaがＨ又はMeであり得ず、またＹ及びＺ＝窒素、ｊ＝２、ｋ＝１、Rb＝ＨかつRa＝
【化３８】
2008515852.tif 000038
の場合には、RcがNH2であり得ないことを条件とする）。