【手続補正書】
【提出日】平成20年9月18日(2008.9.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2008513414.tif 000001
［式中：
XはC(=O)、S(O)、S(O)2、C(=NR6)およびC(=S)から選択され、
YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、
R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる場合により置換されてもよい基であり、
T1およびV1は、それぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルNR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6
)アルキル-C(=NR7)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選択される任意に置換された基であり、
R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2、-SH、-C(=NR10)NR11R12、-C(=O)R10、-C(=NR10)R11、-C(=O)OR10、-C(=O)NR10R11、-SR10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-NR10R11、-NR10C(=O)R11、-NR10C(=NR11)R12、-NR10C(=NR11)NR12R13、-NR10C(=O)OR11、-NR10C(=O)NR11R12、-NR10S(O)2R11、-S(O)2NR10R11、-C(=S)NR10R11、-OC(=O)R10、-OC(=O)NR10R11および-OR10、ならびに置換されていてもよい基として(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルへテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基の群から選択される基、ならびに基-V2-T2-M2
よりなる群から選択され、
但し、R2は、置換されていてもよい-（C1-C6）アルキル基；アリール、ヘテロアリール、複素環式アルキルおよびシクロアルキルの群より選ばれた、置換されていてもよい3〜10員環の群からは選択されないことを条件とし、
T2およびV2はそれぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、-OC(=O)NR10、-NR10C(=O)O-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10) アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)0-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NRl0-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C-(=NR11)NR12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選択される基、
よりなる群から選択される基であり、
(R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよく、
M1およびM2はそれぞれ独立に水素、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2、-SH、-C(=NR14)NR15R16、-C(=O)R14、-C(=NR14)R15、-C(=O)OR14、-C(=O)NR14R15、-SR14、-S(O)R14、-S(O)2R14、-NR14R15、-NR14C(=O)R15、-NR14C(=NR15)R16、-NR14C(=NR15)NR16R17、-NR14C(=O)OR15、-NR14C(=O)NR15R16、-NR14S(O)2R15、-C(=S)NR14R15、-OC(=O)R14、-OC(=O)NR14R15、-OR14および-S(O)2NR14R15、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C8)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、また任意に置換された3〜10員環でアリール基、ヘテロアリール基、複素環基およびシクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基であり、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17は、それぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニル-ヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R7、R8およびR9は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R10、R11、R12およびR13は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R14、R15、R16およびR17は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。］
の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2008513414.tif 000002
[式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、５または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、その環はさらに1〜4個の基Anによって置換されていてもよく、
基Anはそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-S-R18基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に、水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって、3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項３】
式（ＩＩａ）：
【化３】
2008513414.tif 000003
［式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、５または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bmで任意に任意に置換されていてもよい：
Bm基はそれぞれ水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アルケニル-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-SR22基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アルキル-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基および-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基
から選択され、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族性複素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族性複素環を形成してもよい。]
を有する請求項２に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項４】
式（ＩＩｂ）：
【化４】
2008513414.tif 000004
［式中：
V1は、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)-アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)ア��キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基よりなる群から選ばれる任意に置換された基であり、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキルC(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R26基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項５】
式（ＩＩ-ｃ）：
【化５】
2008513414.tif 000005
を有する請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項６】
式（II-c1）、（II-c2）または（II-c3）：
【化６】
2008513414.tif 000006
[式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は、少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換され得る位置が1〜5個の基Bmにより置換されていてもよいという条件で、CまたはNから選択され、そして
R2、R3、A1、A2、A3およびA4はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基および-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される。]
のいずれかを有する請求項５に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項７】
式（III）：
【化７】
2008513414.tif 000007
[式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、5または6員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、さらにその環は1〜4個の基Anによって置換されていてもよく、
An基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)-アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)-アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項８】
式（III−ａ）：
【化８】
2008513414.tif 000008
［式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、5または6員環であるヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bmによって任意に置換されていてもよく、
Bm基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アルケニル-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R22基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アルキル-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基および-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基または-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基から選ばれ、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項７に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項９】
式（III−ｂ）：
【化９】
2008513414.tif 000009
[式中： 
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)-アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)-NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R26基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基よりなる群から選ばれる任意に置換された基であり、
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項８に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１０】
式（ＩＩI−ｃ）：
【化１０】
2008513414.tif 000010
を有する請求項９に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１１】
式(III-cl)、(III-c2)、または(III-c3)：
【化１１】
2008513414.tif 000011
[式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換されうる位置が1〜5個の基Bmによって置換されていてもよいという条件でCまたはNから選択され、また、
R4、R5、A1、A2、A3およびA4は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-CF3および-OCF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基および-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される。]
のいずれか１つを有する請求項１０に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１２】
式（IV）：
【化１２】
2008513414.tif 000012
［式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
R2、R3およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１３】
式（V）：
【化１３】
2008513414.tif 000013
［式中：
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択され、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１４】
式（V−ａ）：
【化１４】
2008513414.tif 000014
［式中：
V1は共有結合ではなく
V2は共有結合、-O-、-C(=O)、-C(=O)O、-C(=O)NR10、-S-、-S(O)、-S(O)2、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、-OC(=O)NR10-、-NR10C(=O)O-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)-シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C2-C6)アルキニル基、-O-(C2-C6)-アルケニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)-(C3-C7)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C4-C10)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-C(0)0-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-NR10-(C2-C6)アルケニル基、-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-OC(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アル��ニル基、-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=NR10)NR11-(C1-C6)アルキル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキ基および-C(=NR10)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)-アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)-アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基および-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基である。]
を有する請求項１３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１５】
上式（V-a）において、
V2は、共有結合、-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)-(C4-C10)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)-アルキル基、-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)-シクロアルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基および-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基である、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
式（V−ｂ）：
【化１５】
2008513414.tif 000015
［式中：
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)-アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R7は水素、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基または-(C1-C6)アルキルシアノ基の群から選ばれる基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、あるいはアリール基、ヘテロアリール基および(C3-C7)シクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基である。]
を有する請求項１５に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１７】
上式（V-ｂ）において、
V1は一つ以上のOCH3基、-OCF3基、-CF3基、フルオロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい-(C1-C6)アルキル基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、アリール基、チエニル基、ピリジル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チオナフチル基、インドリル基、ピリミジニル基、キノリル基、シクロヘキシル基およびシクロペンチル基から選ばれる置換されていてもよい基である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
上記式において、
XはC(=O)であり、
Yは-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-および-N=C(R5)-から選択され、
R1は-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる任意に置換された基であり、
T1、V1は互いに独立に、共有結合、あるいは-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基；-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる、置換されていてもよい基であり、ヒドロキシ基、ハロ基およびハロ-(C1-C6)アルキル基で置換されていることが好ましく、R7は水素、または-(C1-C6)-アルキル基および-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基であり、
R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(=O)OR10-、-OR10-、ならびに-(C1-C6)アルキル基および基-V2-T2-M2の群より選ばれる任意に置換された（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の群から選択され、
T2、V2は互いに独立に、共有結合、あるいは-O-；-C(=O)-； -NR10-、ならびに、-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基；-(C2-C6)アルキニル基；-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基；および-(C0-C6)アルキル-NR10-(C1-C6)アルキル基の群から選ばれる任意に置換された（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の群から選択され、好ましくはR10は水素または(C1-C6)アルキル基であり、
（R2およびR3）または（R4およびR5）は一緒になって-V2-M2と同じn個の基Anで任意に置換されたアリール基を形成してもよく、
M1およびM2は互いに独立に、水素、任意に置換された-(C1-C6)アルキル基および任意に置換された3〜10員環の群から選ばれ、前記3〜10員環は-(C1-C6)シクロアルキル基；アリール基、好ましくはフェニル基またはナフチル基；ヘテロアリール基および複素環基、好ましくはピリジニル基、インドリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、フリル基、チエニル基、チアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キノキサリニル基、ベンゾキサゾリル基、ベンゾジオキソリル基、ベンゾテトラヒドロフリル基およびベンゾチエニル基の群から選ばれ、前記環における任意の置換基は、-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシ基；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルカルボニル基；-(C1-C6)アルキルカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルカルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルチエノ基；(C1-C6)アルキルスルホニル基；ヘテロサイクリックスルホニル基、好ましくはモルホリニルスルホニル基およびピロリジニルスルホニル基；-(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ基；-(C1-C6)アルケニル基；アリール基、好ましくはフェニル基；カルボキシル-(C1-C6)アルキル基；カルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；ハロ基、好ましくはフルオロ基およびクロロ基；ヒドロキシ基；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキル基；フェニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；シアノ基；シアノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；トリフルオロ-(C1-C6)アルキル基；トリフルオロ-(C1-C6)アルキルオキシ基；アミノ基；アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルオキシカルボニル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルスルホニル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキルオキソ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ-(C1-C6)アルキルアミノ基；ニトロ基；トリ-(C1-C6)アルキルシリル基；複素環基、好ましくはモルホリニル基；複素環-(C1-C6)アルキル基、好ましくは-(C1-C6)アルキルテトラゾリル基；および複素環(C1-C6)アルキルオキシ基（該複素環基は、オキソ基、イソキサゾリル基、イミダゾリル基、テトラゾリル基またはチアゾリル基で置換されていてもよいピリジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基が好ましい）の群から選ばれ、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17はそれぞれ独立に、水素または任意に置換された-(C1-C6)アルキル基であり、
Anは水素またはハロゲンであり、そして
nは0または1と等しい整数である、
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１９】
前記化合物が、本明細書中に示されている特に好ましい化合物のリストから選択される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物および製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２０】
前記化合物が光学異性体として存在し、ラセミ混合物であるか個々の光学異性体である、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、製薬学的に許容される担体および／または賦形剤とを含む医薬品組成物。
【請求項２２】
薬物として使用する請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ヒトを含む哺乳動物の状態を治療または予防するための薬物を製造するための、前記条件のない請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または、前記条件のない請求項２１に記載の医薬品組成物の使用であって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項２４】
ヒトを含む哺乳動物のグルタミン酸機能障害と関係するさまざまな神経障害および精神障害を治療、予防、改善、制御またはそのリスクを減少させる薬物を製造するための、前記条件のない請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または、前記条件のない請求項２１に記載の医薬品組成物の使用であって、その処置および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項２５】
前記の状態または障害が、不安障害、精神障害、人格障害、化学物質関連障害、摂食障害、気分障害、片頭痛、てんかんまたは痙攣性障害、幼児期障害、認知障害、神経変性、神経毒症状および虚血の群から選択される中枢神経系障害である、請求項２３および２４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
前記中枢神経系障害が、広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫観念性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、対人恐怖およびその他の恐怖症の群から選択される不安障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記中枢神経系障害が、統合失調症、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様障害および物質誘発性精神障害の群から選択される精神障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
前記中枢神経系障害が、強迫性人格障害および分裂性統合失調型障害の群から選択される人格障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
前記中枢神経系障害が、アルコール中毒、アルコール依存症、アルコール禁断症状、アルコール禁断譫妄、アルコール誘発性精神障害、アンフェタミン依存症、アンフェタミン禁断症状、コカイン依存症、コカイン禁断症状、ニコチン依存症、ニコチン禁断症状、オピオイド依存症およびオピオイド禁断症状の群から選択される化学物質関連障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項３０】
前記中枢神経系障害が、神経性食欲不振症および神経性過食症の群から選択される摂食障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３１】
前記中枢神経系障害が、両相性障害（ＩおよびＩＩ）、気分循環性障害、うつ病、気分変調性障害、大うつ病性障害および物質誘発性気分障害の群から選択される気分障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３２】
前記中枢神経系障害が、片頭痛である請求項２５に記載の使用。
【請求項３３】
中枢神経系障害が、非痙攣性全般てんかん、痙攣性全般てんかん、小発作性てんかん重積、大発作性てんかん重積、意識障害を伴うか伴わない部分てんかん、幼児けいれん症、部分持続てんかん、およびその他形態のてんかんの群から選択されるてんかんまたは痙攣性の障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３４】
前記幼児期障害が、注意欠陥／多動性障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３５】
前記中枢神経系障害が、譫妄、物質誘発持続性譫妄、認知症、ＨＩＶ疾患による認知症、ハンチントン病による認知症、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー型認知症、物質誘発持続性認知症および軽度認知障害の群から選択される認知障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項３６】
前記中枢神経系障害が、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項３７】
ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターが、約１μＭ以下のＥＤ５０を有する、請求項２５から３６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３８】
代謝型グルタメート受容体をイメージングするためのトレーサーを調製するための、前記条件のない請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
ヒトを含む哺乳動物の請求項２３から３７のいずれか一項に挙げた状態を治療または予防するための薬物を製造するための、ｍＧｌｕＲ２のオルトステリックアゴニストと組み合わせた、前記条件のない請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２アロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。