【手続補正書】
【提出日】平成20年8月20日(2008.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の構造式によって示される化合物および製薬的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物：
【化１】
2004509084.tif 000001
［式中、
【化２】
2004509084.tif 000002
はポリメチレン鎖であり、これは飽和であるか、あるいは炭素−炭素二重結合を含有していてもよく；
ｎは２、３、または４であり；
ＷはＯまたはＳであり；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択される、置換されていないか、あるいは置換されている基であり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｙは、フェニレン、ナフチレンまたは１，２，３，４ テトラヒドロナフチレンから選択される置換されていないか、あるいは置換されている基であり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ４はＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、または置換されているか、あるいは置換されていないベンジルであり；
ただしＲ３およびＲ４がＨである場合、Ｒ２はＣ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはアミノアルキルである］。
【請求項２】  ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  ＷがＯである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｙがフェニレンである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ１が置換されているか、あるいは置換されていないフェニルである、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項６】  以下の構造式によって示される化合物および製薬的に許容されるその塩、溶媒和物およびその水和物：
【化３】
2004509084.tif 000003
［式中、Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはアミノアルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルであるか、あるいはそれらが結合しているフェニルといっしょになってナフチルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルを形成し；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒ９はＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ならびに、
Ｒ１０はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、または置換されているか、あるいは置換されていないベンジルであり；ならびに、
Ｒ１１はそれぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノ、カルバモイル、ジオキサボロラン−２−イル、ベンゾイル、または、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリールオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシまたはヘテロシクロ−オキシから選択される置換されているか、あるいは置換されていない基である］。
【請求項７】  以下の構造式によって示される化合物および製薬的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物：
【化４】
2004509084.tif 000004
［式中、Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはアミノアルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルであるか、あるいはそれらが結合しているフェニルといっしょになってナフチルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルを形成し；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒ９はＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ならびに、
Ｒ１０はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、または置換されているか、あるいは置換されていないベンジルであり；ならびに、
Ｒ１２はＨ、アリールまたはＣ１−Ｃ４アルキルである］。
【請求項８】  以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
{４−[５−メチル−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−オキサゾール−４−イルメチルスルファニル]−２−プロピル−フェノキシ}−酢酸、[４−(５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イルメチルスルファニル)−２−プロピル−フェノキシ]−酢酸、{４−[２−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−５−メチル−オキサゾール−４−イルメチルスルファニル]−２−プロピル−フェノキシ}−酢酸、{４−[２−(４−ブロモ−フェニル)−５−メチル−オキサゾール−４−イルメチルスルファニル]−２−プロピル−フェノキシ}−酢酸、{４−[２−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−５−メチル−オキサゾール−４−イルメトキシ]−２−メチル−フェノキシ}−酢酸、{４−[２−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−５−メチル−オキサゾール−４−イルメチルスルファニル]−フェノキシ}−酢酸、{４−[２−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−５−メチル−オキサゾール−４−イルメトキシ]−フェノキシ}−酢酸、４−[４−(４−カルボキシメトキシ−３−メチル−フェノキシメチル)−５−メチル−オキサゾール−２−イル]−安息香酸、および (４−{２−[２−(４−ブトキシ−フェニル)−５−メチル−オキサゾール−４−イル]−エチルスルファニル}−２−メチル−フェノキシ)−酢酸、および製薬的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項９】  以下の構造式によって示される化合物および製薬的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物：
【化５】
2004509084.tif 000005
［式中、Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択される、置換されていないか、あるいは置換されている基であり；
Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはアミノアルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルであるか、あるいはそれらが結合しているフェニルといっしょになってナフチルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルを形成し；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシベンジル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリールまたは式：
【化６】
2004509084.tif 000006
で示される基であり；
Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒ９はＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ１０はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、または置換されているか、あるいは置換されていないベンジルであり；
Ｒ１３はベンジル、置換ベンジル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される］。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
この出願は、２０００年８月２３日に出願された米国仮出願番号60/227,233および２００１年８月２３日に出願された国際特許出願番号PCT/US01/22615の利益を主張する。
発明の背景
ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター（ＰＰＡＲｓ）は、核ホルモンレセプタースーパーファミリーのメンバーであり、これは遺伝子発現を調節するリガンド活性化転写因子である。種々のサブタイプのＰＰＡＲｓが発見されている。これらには、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲγおよびＰＰＡＲδが含まれる。