【誤訳訂正書】
【提出日】平成20年10月8日(2008.10.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
【化１】
2004534738.tif 000001
［式中、
【化２】
2004534738.tif 000002
は、次の式：
【化３】
2004534738.tif 000003
のうちの１つで表される基であり；
【化４】
2004534738.tif 000004
は、Bが式-NR20CH(R71)-で表される残基であるL-α-アミノ酸の残基であるか、または後に定義する基A5またはA8のうちの１つのエナンチオマーであり；
【化５】
2004534738.tif 000005
は、次の式：
【化６】
2004534738.tif 000006
（式中、
R1は、H; 低級アルキル; またはアリール-低級アルキルであり;
R5は、アルキル; アルケニル; -(CH2)o(CHR61)sOR55; -(CH2)o(CHR61)sSR56; -(CH2)o(CHR61)sNR33R34; -(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75; -(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82; -(CH2)o(CHR61)sCOOR57; -(CH2)o(CHR61)sCONR58R59; -(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2; -(CH2)o(CHR61)sSO2R62; または-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8であり;
R8は、H; Cl; F; CF3; NO2; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール; アリール-低級アルキル; -(CH2)o(CHR61)sOR55; -(CH2)o(CHR61)sSR56; -(CH2)o(CHR61)NR33R34; -(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75; -(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82; -(CH2)o(CHR61)sCOOR57; -(CH2)o(CHR61)sCONR58R59; -(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2; -(CH2)o(CHR61)sSO2R62; または-(CH2)o(CHR61)sCOR64であり;
R20は、H; アルキル; アルケニル; またはアリール-低級アルキルであり;
R33は、H; アルキル, アルケニル; -(CH2)m(CHR61)sOR55; -(CH2)m(CHR61)sNR34R63; -(CH2)m(CHR61)sOCONR75R82; -(CH2)m(CHR61)sNR20CONR78R82; -(CH2)o(CHR61)sCOR64; -(CH2)o(CHR61)s-CONR58R59, -(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2; -(CH2)o(CHR61)sSO2R62; または-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8であり;
R34は、H; 低級アルキル; アリール, またはアリール-低級アルキルであり;
R33とR34とは互いに結合して-(CH2)2-6-; -(CH2)2O(CH2)2-; -(CH2)2S(CH2)2-; または-(CH2)2NR57(CH2)2-を形成していてもよく;
R37は、H; F; Br; Cl; NO2; CF3; 低級アルキル; -(CH2)p(CHR61)sOR55; -(CH2)p(CHR61)sNR33R34; -(CH2)p(CHR61)sOCONR33R75; -(CH2)p(CHR61)sNR20CONR33R82; -(CH2)o(CHR61)sCOOR57; -(CH2)o(CHR61)sCONR58R59; -(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2; -(CH2)o(CHR61)sSO2R62; または-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8であり；
R50は、H; 低級アルキル; またはアリール-低級アルキルであり;
R55は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール-低級アルキル; -(CH2)m(CHR61)sOR57;-(CH2)m(CHR61)sNR34R63; -(CH2)m(CHR61)sOCONR75R82; -(CH2)m(CHR61)sNR20CONR78R82; -(CH2)o(CHR61)s-COR64; -(CH2)o(CHR61)COOR57; または-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59であり; 
R56は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール-低級アルキル; -(CH2)m(CHR61)sOR57;-(CH2)m(CHR61)sNR34R63; -(CH2)m(CHR61)sOCONR75R82; -(CH2)m(CHR61)sNR20CONR78R82; -(CH2)o(CHR61)s-COR64; または -(CH2)o(CHR61)sCONR58R59であり; 
R57は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール 低級アルキル; またはヘテロアリール 低級アルキルであり;
R58は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール; ヘテロアリール; アリール-低級アルキル; またはヘテロアリール-低級アルキルであり;
R59は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール; ヘテロアリール; アリール-低級アルキル; またはヘテロアリール-低級アルキルであり; または
R58とR59 とは互いに結合して-(CH2)2-6-; -(CH2)2O(CH2)2-; -(CH2)2S(CH2)2-; または-(CH2)2NR57(CH2)2-;を形成していてもよく;
R60は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール; またはアリール-低級アルキルであり;
R61は、アルキル; アルケニル; アリール; ヘテロアリール; アリール-低級アルキル; ヘテロアリール-低級アルキル; -(CH2)mOR55; -(CH2)mNR33R34; -(CH2)mOCONR75R82; -(CH2)mNR20CONR78R82; -(CH2)oCOOR37; -(CH2)oNR58R59; または -(CH2)oPO(COR60)2であり; 
R62は、低級アルキル; 低級アルケニル; アリール, ヘテロアリール; またはアリール-低級アルキルであり;
R63は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール, ヘテロアリール; アリール-低級アルキル; ヘテロアリール-低級アルキル; -COR64; -COOR57; -CONR58R59; -SO2R62; または -PO(OR60)2であり;
R34とR63 とは互いに結合して-(CH2)2-6-; -(CH2)2O(CH2)2-; -(CH2)2S(CH2)2-; または-(CH2)2NR57(CH2)2-;を形成していてもよく；
R64は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール; ヘテロアリール; アリール-低級アルキル; ヘテロアリール-低級アルキル; -(CH2)p(CHR61)sOR65; -(CH2)p(CHR61)sSR66; または -(CH2)p(CHR61)sNR34R63; -(CH2)P(CHR61)sOCONR75R82; -(CH2)P(CHR61)sNR20CONR78R82であり;
R65は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール, アリール-低級アルキル; ヘテロアリール-低級アルキル; -COR57;-COOR57; または-CONR58R59であり; 
R66は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール; アリール-低級アルキル; ヘテロアリール-低級アルキル; または-CONR58R59であり;
mは2〜4であり; oは0〜4であり; pは1〜4であり; qは0〜2であり; rは1 または2であり; sは0 または1である）
のうちの１つで表される基であり；
R67はH; Cl; Br; F; NO2; -NR34COR57; 低級アルキル; または 低級アルケニルであり;
R68はH; Cl; Br; F; NO2; -NR34COR57; 低級アルキル; または低級アルケニルであり;
R69はH; Cl; Br; F; NO2; -NR34COR57; 低級アルキル; または低級アルケニルであり; および
R70はH; Cl; Br; F; NO2; -NR34COR57; 低級アルキル; または低級アルケニルであり;
ただし、R67, R68, R69 および R70のうちの少なくとも２つがHであるという条件をみたすものであり；
Zは、n個のα-アミノ酸残基からなる鎖であり、nは8〜16の整数であり、該鎖中のアミノ酸残基の位置はN-末端アミノ酸から出発して数え、そして鎖中の位置に応じてアミノ酸残基はGlyもしくはProであるかまたは式-A-CO-もしくは-B-CO-で表されるか、または以下の：
タイプC:-NR20CH(R72)CO-;
タイプD:-NR20CH(R73)CO-;
タイプE:-NR20CH(R74)CO-;
タイプF:-NR20CH(R84)CO-; ならびに
タイプH:-NR20-CH(CO-)-(CH2)4-7-CH(CO-)-NR20-; -NR20-CH(CO-)-(CH2)pSS(CH2)p-CH(CO-)-NR20-; -NR20-CH(CO-)-(-(CH2)pNR20CO(CH2)p-CH(CO-)-NR20-; もしくは-NR20-CH(CO-)-(-(CH2)pNR20CONR20(CH2)p-CH(CO-)-NR20-;
からなるタイプのうちのいずれか1種であり；
R71は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; -(CH2)p(CHR61)sOR75; -(CH2)p(CHR61)sSR75; -(CH2)p(CHR61)sNR33R34; -(CH2)p(CHR61)sOCONR33R75; -(CH2)p(CHR61)sNR20CONR33R82; -(CH2)o(CHR61)sCOOR75; -(CH2)pCONR58R59; -(CH2)pPO(OR62)2; -(CH2)pSO2R62; または-(CH2)o-C6R67R68R69R70R76であり; 
R72は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; -(CH2)p(CHR61)sOR85; または -(CH2)p(CHR61)sSR85であり; 
R73は、-(CH2)oR77; -(CH2)rO(CH2)oR77; -(CH2)rS(CH2)oR77; または -(CH2)rNR20(CH2)oR77であり; 
R74は、-(CH2)pNR78R79; -(CH2)pNR77R80; -(CH2)pC(=NR80)NR78R79; -(CH2)pC(=NOR50)NR78R79; -(CH2)pC(=NNR78R79)NR78R79; -(CH2)pNR80C(=NR80)NR78R79; -(CH2)pN=C(NR78R80)NR79R80;-(CH2)pC6H4NR78R79; -(CH2)pC6H4NR77R80; -(CH2)pC6H4C(=NR80)NR78R79; -(CH2)pC6H4C(=NOR50)NR78R79; -(CH2)pC6H4C(=NNR78R79)NR78R79; -(CH2)pC6H4NR80C(=NR80)NR78R79; -(CH2)pC6H4N=C(NR78R80)NR79R80; -(CH2)rO(CH2)mNR78R79; -(CH2)rO(CH2)mNR77R80; -(CH2)rO(CH2)pC(=NR80)NR78R79; -(CH2)rO(CH2)pC(=NOR50)NR78R79; -(CH2)rO(CH2)pC(=NNR78R79)NR78R79; -(CH2)rO(CH2)mNR80C(=NR80)NR78R79; -(CH2)rO(CH2)mN=C(NR78R80)NR79R80; -(CH2)rO(CH2)pC6H4CNR78R79; -(CH2)rO(CH2)pC6H4C(=NR80)NR78R79; -(CH2)rO(CH2)pC6H4C(=NOR50)NR78R79; -(CH2)rO(CH2)pC6H4C(=NNR78R79)NR78R79; -(CH2)rO(CH2)pC6H4NR80C(=NR80)NR78R79; -(CH2)rS(CH2)mNR78R79; -(CH2)rS(CH2)mNR77R80;-(CH2)rS(CH2)pC(=NR80)NR78R79; -(CH2)rS(CH2)pC(=NOR50)NR78R79; -(CH2)rS(CH2)pC(=NNR78R79)NR78R79; -(CH2)rS(CH2)mNR80C(=NR80)NR78R79; -(CH2)rS(CH2)mN=C(NR78R80)NR79R80; -(CH2)rS(CH2)pC6H4CNR78R79; -(CH2)rS(CH2)pC6H4C(=NR80)NR78R79; -(CH2)rS(CH2)pC6H4C(=NOR50)NR78R79; -(CH2)rS(CH2)pC6H4C(=NNR78R79)NR78R79; -(CH2)rS(CH2)pC6H4NR80C(=NR80)NR78R79; -(CH2)pNR80COR64; -(CH2)pNR80COR77; -(CH2)pNR80CONR78R79; または-(CH2)pC6H4NR80CONR78R79であり; 
R75は、低級アルキル; 低級アルケニル; またはアリール-低級アルキルであり;
R33とR75とは互いに結合して-(CH2)2-6-; -(CH2)2O(CH2)2-; -(CH2)2S(CH2)2-; または-(CH2)2NR57(CH2)2-を形成することができ;
R75とR82とは互いに結合して-(CH2)2-6-; -(CH2)2O(CH2)2-; -(CH2)2S(CH2)2-; または-(CH2)2NR57(CH2)2-を形成することができ;
R76は、H; 低級アルキル; 低級アルケニル; アリール-低級アルキル; -(CH2)oOR72; -(CH2)oSR72; -(CH2)oNR33R34; -(CH2)oOCONR33R75; -(CH2)oNR20CONR33R82; -(CH2)oCOOR75; -(CH2)oCONR58R59; -(CH2)oPO(OR60)2; -(CH2)pSO2R62; または-(CH2)oCOR64であり; 
R77は、-C6R67R68R69R70R76であるか、または以下の式：
【化７．１】
2004534738.tif 000007
【化７．２】
2004534738.tif 000008
【化７．３】
2004534738.tif 000009
のうちの１つで表されるヘテロアリール基であり；
R78は、H; 低級アルキル; アリール; またはアリール-低級アルキルであり;
R78とR82とは互いに結合して-(CH2)2-6-; -(CH2)2O(CH2)2-; -(CH2)2S(CH2)2-; または-(CH2)2NR57(CH2)2-を形成することができ;
R79は、H; 低級アルキル; アリール; または アリール-低級アルキルであり; または
R78とR79とは互いに結合して-(CH2)2-7-; -(CH2)2O(CH2)2-; または -(CH2)2NR57(CH2)2-を形成することができ;
R80は、H; または 低級アルキルであり;
R81は、H; 低級アルキル; または アリール-低級アルキルであり;
R82は、H; 低級アルキル; アリール; ヘテロアリール; または アリール-低級アルキルであり;
R33とR82とは互いに結合して-(CH2)2-6-; -(CH2)2O(CH2)2-; -(CH2)2S(CH2)2-; または-(CH2)2NR57(CH2)2-を形成することができ;
R83は、H; 低級アルキル; アリール; または -NR78R79であり; 
R84は、-(CH2)m(CHR61)sOH; -(CH2)pCONR78R79; -(CH2)pNR80CONR78R79; -(CH2)pC6H4CONR78R79; または-(CH2)pC6H4NR80CONR78R79であり;
R85は、低級アルキル; または低級アルケニルであり;
ただしここでZであるn個のα-アミノ酸残基からなる鎖において、
nが8である場合は、位置1〜8のアミノ酸残基は:
P1:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P2:タイプEの、タイプDのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P3:タイプEのもしくはタイプCのアミノ酸残基であるか、または残基がProであり;
P4:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-A-CO-で表され;
P5:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表されるかまたは残基がGlyであり;
P6:タイプDのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P7:タイプ、タイプCの、タイプDのまたは タイプEのアミノ酸残基であり; および
P8:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; または
P2とP7とが互いに結合して タイプHの基を形成することができ; および P4 および P5では、D-異性体であってもよく;
nが9である場合は、位置1〜9のアミノ酸残基は:
P1:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P2:タイプEの、タイプDのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCの、タイプDの もしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P4:タイプEのもしくはタイプDのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P5:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P6:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P7:タイプEの、タイプDのもしくはタイプCのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P8:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P9:タイプCの、タイプDの、タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; または
P2とP8とが互いに結合して タイプHの基を形成することができ; および P4, P5 および P6では、D-異性体であってもよく;
nが10である場合は、位置1〜10のアミノ酸残基は:
P1:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P2:タイプEのもしくはタイプDのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P3:タイプCのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEの、タイプDのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P5:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは式-A-CO-で表されるかまたは残基がGlyであり;
P6:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表されるかまたは残基がGlyであり;
P7:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P8:タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P9:タイプEの、タイプDのもしくはタイプCのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; および
P10:タイプCの、タイプDの、タイプEのまたはタイプFのアミノ酸残基であり; または
P3 と P8とが互いに結合して タイプHの基を形成することができ; および P5 および P6では、D-異性体であってもよく;
nが11である場合は、位置１〜１１のアミノ酸残基は:
P1:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P2:タイプEの、タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P4:タイプEの、タイプCのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P5:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P6:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P7:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたはGlyもしくはProであり;
P8:タイプDの、タイプEのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P9:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P10:タイプEの、タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P11:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; または
P4とP8および／またはP2とP10が互いに結合してタイプHの基を形成することができ; ならびに P5, P6 および P7では、D-異性体であってもよく;
nが12である場合は、位置1〜12のアミノ酸残基は:
P1:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCのもしくはタイプDのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P4:タイプEの、タイプFのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P5:タイプEの、タイプDのもしくはタイプCのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P6:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは式-A-CO-で表されるかまたは残基がGlyであり;
P7:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表され;
P8:タイプDのもしくはタイプCのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P9:タイプEの、タイプDのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P10:タイプDのもしくはタイプCのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P11:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P12:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; または
P4とP9 および／または P2とP11が互いに結合して タイプHの基を形成することができ; ならびに P6 および P7では、D-異性体であってもよく;
nが13である場合は、位置1〜13のアミノ酸残基は:
P1:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P2:タイプEの、タイプFのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCの、タイプDの もしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P4:タイプEの、タイプCのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P5:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyまたはProであり;
P6:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P7:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P8:タイプDの、タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P9:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P10:タイプEの、タイプCのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P11:タイプCのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P12:タイプEの、タイプDのまたはタイプCのアミノ酸残基であり; および
P13:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; または
P4とP10 および／または P2とP12が互いに結合してタイプHの基を形成することができ; ならびに P6, P7 および P8では、D-異性体であってもよく;
nが14である場合は、位置1〜14のアミノ酸残基は:
P1:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P2:タイプEの、タイプCのもしくはタイプDのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P3:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P4:タイプDの、タイプCのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P5:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P6:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P7:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは式-A-CO-で表されるかまたは残基がGlyであり;
P8:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表されるかまたは残基がGlyであり;
P9:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P10:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P11:タイプEの、タイプDのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P12:タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P13:タイプEの、タイプCのもしくはタイプDのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; および
P14:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; または
P5とP10 および／または P3とP12が互いに結合してタイプHの基を形成することができ; ならびに P7 および P8では、D-異性体であってもよく;
nが15である場合は、位置1〜15のアミノ酸残基は:
P1:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P2:タイプEの、タイプFのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCの、タイプDの もしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P4:タイプEの、タイプDのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P5:タイプCの、タイプDの もしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P6:タイプEの、タイプDのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P7:タイプCのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P8:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P9:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P10:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P11:タイプCの、タイプDの もしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P12:タイプEの、タイプCのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P13:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P14:タイプEの、タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P15:タイプCの、タイプDの、タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; または
P6とP10 および／またはP4とP12および／またはP2とP14が互いに結合してタイプHの基を形成することができ; ならびに  P7, P8 および P9では、D-異性体であってもよく; ならびに
nが16である場合は、位置1〜16のアミノ酸残基は:
P1:タイプDの、タイプEの、タイプCのもしくはタイプFのまたは残基がProであり;
P2:タイプEの、タイプFのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCの、タイプDの もしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P4:タイプEの、タイプDのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P5:タイプDの、タイプCのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P6:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P7:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がGlyもしくはProであり;
P8:タイプEのもしくはタイプであるかまたは式-A-CO-で表されるかまたは残基がGlyであり;
P9:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表されるかまたは残基がGlyであり;
P10:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P11:タイプEの、タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P12:タイプDの、タイプCのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P13:タイプEの、タイプCのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P14:タイプCの、タイプDの もしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P15:タイプEの、タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P16:タイプCの、タイプDの、タイプEの、もしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり; または
P6とP11 および／またはP4とP13 および／またはP2とP15が互いに結合して タイプHの基を形成することができ; ならびに P8 および P9では、D-異性体であってもよい。]
で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Aが次式：
【化８】
2004534738.tif 000010
［式中、R20はHまたは低級アルキルであり;およびR64はアルキル; アルケニル; アリール; アリール-低級アルキル;またはヘテロアリール-低級アルキルである］
で表される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R64がn-ヘキシル; n-ヘプチル; 4-(フェニル)ベンジル; ジフェニルメチル, 3-アミノ-プロピル; 5-アミノ-ペンチル; メチル; エチル; イソプロピル; イソブチル; n-プロピル; シクロヘキシル; シクロヘキシルメチル; n-ブチル; フェニル; ベンジル; (3-インドリル)メチル; 2-(3-インドリル)エチル; (4-フェニル)フェニル;またはn-ノニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
B-COがAla; Arg; Asn; Cys; Gln; Gly; His; Ile; Leu; Lys; Met; Phe; Pro; Ser; Thr; Trp; Tyr; Val; Cit; Orn; tBuA; Sar; t-BuG; 4AmPhe; 3AmPhe; 2AmPhe; Phe(mC(NH2)=NH; Phe(pC(NH2)=NH; Phe(mNHC (NH2)=NH; Phe(pNHC (NH2)=NH; Phg; Cha; C4al; C5al; Nle; 2-Nal; 1-Nal; 4Cl-Phe; 3Cl-Phe; 2Cl-Phe; 3,4Cl2Phe; 4F-Phe; 3F-Phe; 2F-Phe; Tic; Thi; Tza; Mso; AcLys; Dpr; A2Bu; Dbu; Abu; Aha; Aib; Y(Bzl); Bip; S(Bzl); T(Bzl); hCha; hCys; hSer, hArg; hPhe; Bpa; Pip; OctG; MePhe; MeNle; MeAla; MeIle; MeVal;またはMeLeuである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Bが(L)-配置を有する次式：
【化９】
2004534738.tif 000011
[式中、R20がH;または低級アルキルであり;およびR64がアルキル; アルケニル; アリール; アリール-低級アルキル;またはヘテロアリール-低級アルキルである]
で表される基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R64がn-ヘキシル; n-ヘプチル; 4-(フェニル)ベンジル; ジフェニルメチル, 3-アミノ-プロピル; 5-アミノ-ペンチル; メチル; エチル; イソプロピル; イソブチル; n-プロピル; シクロヘキシル; シクロヘキシルメチル; n-ブチル; フェニル; ベンジル; (3-インドリル)メチル; 2-(3-インドリル)エチル; (4-フェニル)フェニル;またはn-ノニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
α-アミノ酸残基の鎖Zにおいて、
nが8である場合は、位置1〜8のアミノ酸残基が:
P1:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプEのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-A1〜A69-CO-で表され;
P5:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表され;
P6:タイプDのアミノ酸残基であり;
P7:タイプEのまたは タイプDのアミノ酸残基であり; および
P8:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり; 
P4 および P5では、D-異性体であってもよく;
nが9である場合は、位置1〜9のアミノ酸残基が:
P1: タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P5:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P6:タイプDのもしくはタイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P7:タイプEのまたは タイプDのアミノ酸残基であり;
P8:タイプEのまたは タイプDのアミノ酸残基であり;および
P9:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P4, P5 および P6では、D-異性体であってもよく;
nが10である場合は、位置1〜10のアミノ酸残基が:
P1: タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P5:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-A1〜A69-CO-で表され;
P6:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表され;
P7:タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P8:タイプDのアミノ酸残基であり;
P9: タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;および
P10:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P5 および P6では、D-異性体であってもよく;
nが11である場合は、位置1〜11のアミノ酸残基が:
P1: タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプDのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEのまたはタイプCのアミノ酸残基であり;
P5:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P6:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P7:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたはGlyもしくはProであり;
P8:タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P9:タイプDのアミノ酸残基であり;
P10:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P11:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P5、P6 および P7では、D-異性体であってもよく;
nが12である場合は、位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:タイプCの、タイプEの、タイプDのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEのアミノ酸残基であり;
P5:タイプEのまたはタイプCのアミノ酸残基であり;
P6:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは式-A1〜A69-CO-で表され;
P7:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表され;
P8:タイプDのアミノ酸残基であり;
P9:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P10:タイプDのアミノ酸残基であり;
P11:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P12:タイプCの、タイプEの、タイプDのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P6 および P7では、D-異性体であってもよく;
nが13である場合は、位置1〜13のアミノ酸残基が:
P1:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEのまたはタイプCのアミノ酸残基であり;
P5:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P6:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P7:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P8:タイプDのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P9:タイプDのアミノ酸残基であり;
P10:タイプEの、タイプCのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P11:タイプCのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P12:タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P13:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P6, P7 および P8では、D-異性体であってもよく;
nが14である場合は、位置1〜14のアミノ酸残基が:
P1:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P4:タイプDのアミノ酸残基であり;
P5:タイプEのアミノ酸残基であり;
P6:タイプEのアミノ酸残基であり;
P7:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは式-A1〜A69-CO-で表され;
P8:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表され;
P9:タイプDのアミノ酸残基であり;
P10:タイプCのアミノ酸残基であり;
P11:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P12:タイプDのまたはタイプCのアミノ酸残基であり;
P13:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P14:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり; 
P7 および P8では、D-異性体であってもよく;
nが15である場合は、位置1〜15のアミノ酸残基が:
P1:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEのまたはタイプCのアミノ酸残基であり;
P5:タイプCのアミノ酸残基であり;
P6:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P7:タイプCのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P8:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P9:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは残基がProであり;
P10:タイプEのアミノ酸残基であり;
P11:タイプCのアミノ酸残基であり;
P12:タイプEのまたはタイプCのアミノ酸残基であり;
P13:タイプDのまたはタイプCのアミノ酸残基であり;
P14:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P15:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり; 
P7, P8 および P9では、D-異性体であってもよく; ならびに
nが16である場合は、位置1〜16のアミノ酸残基が:
P1:タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり;
P2:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P3:タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P4:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P5:タイプDのアミノ酸残基であり;
P6:タイプEのアミノ酸残基であり;
P7:タイプEのまたはタイプFのアミノ酸残基であり;
P8:タイプEのもしくはタイプFのアミノ酸残基であるかまたは式-A1〜A69-CO-で表され;
P9:タイプEのアミノ酸残基であるかまたは式-B-CO-で表され;
P10:タイプDのアミノ酸残基であり;
P11:タイプEのアミノ酸残基であり;
P12:タイプDのアミノ酸残基であり;
P13:タイプEのまたはタイプCのアミノ酸残基であり;
P14:タイプCのまたはタイプDのアミノ酸残基であり;
P15:タイプEのまたはタイプDのアミノ酸残基であり; および
P16:タイプCの、タイプDのまたはタイプEのアミノ酸残基であり; 
P8 および P9では、D-異性体であってもよい、
請求項１〜６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leu; Arg; Lys; Tyr; Trp; Val; Gln;または4-AmPheであり;
P2:Arg; Trp; またはGlnであり;
P3:Leu,; Val; Ile; またはPheであり;
P4:Lys; Arg; Gln; またはOrnであり;
P5:Lys; またはArgであり;
P6:Arg; Y(Bzl); またはDY(Bzl)であり;
P7:Argであり;
P8:Trp; Bip; 1-Nal; Y(Bzl); またはValであり;
P9:Lys; Arg; Orn; Tyr; Trp; またはGlnであり;
P10:Tyr; T(Bzl); またはY(Bzl)であり;
P11:Arg; またはTyrであり; および
P12:Val; Arg; 1-Nal; または4-AmPheである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
以下の(1)〜(21)のうちのいずれかである、請求項１に記載の式Iaで表される化合物：
(1) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(2) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Y(Bzl)であり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(3) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:1-Nalである、
(4) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Bipであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(5) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:T(Bzl)であり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(6) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Argであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(7) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Bipであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(8) テンプレートがDPro-Pheであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(9) テンプレートがDPro-(2R,4S)-4-[n-ヘキシルカルボニルアミノ]-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(10) テンプレートがDPro-(2R,4S)-4-[シクロヘキシルカルボニルアミノ]-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(11) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Argであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Valである、
(12) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Argである、
(13) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Argであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Argである、
(14) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:DY(Bzl)であり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである、
(15) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Argであり;
P2:Bipであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Argである、
(16) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Lysであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Argである、
(17) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Tyrであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Argである、
(18) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Trpであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Argである、
(19) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Valであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Argである、
(20) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Glnであり;
P2:Trpであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Argであり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Tyrであり; および
P12:Argである、
(21) テンプレートがDPro-LProであり; nが12であり; 位置1〜12のアミノ酸残基が:
P1:Leuであり;
P2:Argであり;
P3:Leuであり;
P4:Lysであり;
P5:Lysであり;
P6:Y(Bzl)であり;
P7:Argであり;
P8:Trpであり;
P9:Lysであり;
P10:Tyrであり;
P11:Argであり; および
P12:Valである。
【請求項１０】
請求項１において定義される式Iaで表される化合物のエナンチオマー。
【請求項１１】
治療上有効な物質として使用するための請求項１〜１０のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか1項に記載の化合物および医薬上不活性な担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
経口投与、局所投与、経皮投与、注射投与、口腔投与、経粘膜投与、経肺投与または吸入投与に適した形態を有する請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
錠剤、糖衣錠、カプセル剤、溶液剤、液剤、ゲル剤、硬膏剤、クリーム剤、軟膏剤、シロップ剤、スラリー剤、懸濁剤、スプレー剤、噴霧剤または坐剤の形態を有する請求項１２または１３に記載の組成物。
【請求項１５】
感染症の治療または予防用医薬の製造のための、請求項１〜１０のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
肺嚢胞性線維症感染症の治療または予防用医薬の製造のための、請求項１５に記載の、化合物の使用。
【請求項１７】
悪性腫瘍細胞に対して有用な癌の治療用医薬の製造のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
食品、化粧品、医薬品、または他の栄養含有材料のための消毒剤または保存剤としての、請求項１〜１０のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
表面に微生物のコロニーが形成されるのを防止するための請求項１〜１０のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
以下のステップ：
(a) 適切に官能化された固相担体と、所望の最終生成物においてnが偶数である場合には位置n/2、n/2+1またはn/2-1にあり、nが奇数である場合には位置n/2+1/2またはn/2-1/2にあるアミノ酸が適切にN-保護された誘導体であって該N-保護アミノ酸誘導体に存在し得る官能基が同様に適切に保護されているものとをカップリングさせるステップ、
(b) こうして得られた生成物からN-保護基を除去するステップ、
(c) こうして得られた生成物と、所望の最終生成物において１残基ぶんだけN-末端アミノ酸残基に近い位置にあるアミノ酸が適切にN-保護された誘導体であって該N-保護アミノ酸誘導体に存在し得る官能基が同様に適切に保護されているものとをカップリングさせるステップ、
(d) こうして得られた生成物からN-保護基を除去するステップ、
(e) N-末端アミノ酸残基が導入されるまでステップ(c)および(d)を反復するステップ、
(f) こうして得られた生成物を、一般式：
【化１０】
2004534738.tif 000012
［式中、
【化１１】
2004534738.tif 000013
は先に定義した通りであり、XはN-保護基である］
で表される化合物にカップリングさせるステップ、あるいは、
【化１２】
2004534738.tif 000014
が基(a1)または(a2)である場合には、
(fa) ステップ(d)または(e)で得られた生成物と、一般式：
HOOC-B-H    (III)     または     HOOC-A-H    (IV)
［式中、BおよびAは先に定義した通りである］
で表されるアミノ酸が適切にN-保護された誘導体であって該N-保護アミノ酸誘導体に存在し得る官能基が同様に適切に保護されているものとをカップリングさせるステップ、
(fb) こうして得られた生成物からN-保護基を除去するステップ、および
(fc) こうして得られた生成物と、それぞれ上記の一般式IVおよびIIIで表されるアミノ酸が適切にN-保護された誘導体であって該N-保護アミノ酸誘導体に存在し得る官能基が同様に適切に保護されているものとをカップリングさせるステップ、
(g) ステップ(f)または(fc)において得られた生成物からN-保護基を除去するステップ、
(h) こうして得られた生成物と、所望の最終生成物において位置nにあるアミノ酸が適切にN-保護された誘導体であって該N-保護アミノ酸誘導体に存在し得る官能基が同様に適切に保護されているものとをカップリングさせるステップ、
(i) こうして得られた生成物からN-保護基を除去するステップ、
(j) こうして得られた生成物と、所望の最終生成物において位置nから１残基ぶんだけ離れた位置にあるアミノ酸が適切にN-保護された誘導体であって該N-保護アミノ酸誘導体に存在し得る官能基が同様に適切に保護されているものとをカップリングさせるステップ、
(k) こうして得られた生成物からN-保護基を除去するステップ、
(l) 全てのアミノ酸残基が導入されるまでステップ(j)および(k)を反復するステップ、
(o) こうして得られた生成物を固相担体から分離するステップ、
(p) 固相担体から開裂した生成物を環化するステップ、ならびに
(r) アミノ酸残基からなる鎖のいずれかの残基の官能基上に存在する保護基を除去し、該分子中に更に存在し得る保護基を除去するステップ、
を含む、請求項１〜９のいずれか1項に記載の化合物の製造方法。
【請求項２１】
全てのアミノ酸残基が導入された後、分子中に存在する１個または複数個の保護官能基を選択的に除去し、それにより遊離した反応性基を適切に置換する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記環化の後、β-鎖領域の対抗する位置にある適切なアミノ酸残基の側鎖間に架橋結合を１つ以上形成させる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
ステップ(a)〜(r)により得られた遊離化合物を薬学的に許容可能な塩に変換する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
ステップ(a)〜(r)により得られた薬学的に許容可能な塩もしくは許容されない塩を、対応する遊離化合物に変換する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２５】
ステップ(a)〜(r)により得られた薬学的に許容可能な塩もしくは許容されない塩を、他の薬学的に許容可能な塩に変換する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２６】
請求項２０に記載の方法において全てのキラル出発物質のエナンチオマーを使用する、請求項１０に記載の化合物の製造方法。