【手続補正書】
【提出日】平成20年6月11日(2008.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式Iで表される化合物、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物又はその塩：
2006503013.tif 000001
（ここで、R1は、4-メトキシ-1-ナフチルメチル基；2-キノリニルメチル基、4-キノリニルメチル基または6-キノリニルメチル基；1-イソキノリニルメチル基、3-メチル-1-イソキノリニルメチル基、4-メチル-1-イソキノリニルメチル基または3-イソキノリニルメチル基；または2-キナゾリニルメチル基、4-メチル-2-キナゾリニルメチル基または4-キナゾリニルメチル基を表し、
R2は、メチル基を表し、かつ
R3は、2-ブテン-1-イルまたは2-ブチン-1-イル基を表す）。
【請求項２】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の一般式Iで表される化合物、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物又はその塩：
1-[(4-メトキシナフタレン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(4-メトキシナフタレン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；及び
1-[(4-メトキシナフタレン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン。
【請求項３】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の一般式Iで表される化合物、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物又はその塩：
1-[(キノリン-4-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；及び
1-[(キノリン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン。
【請求項４】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の一般式Iで表される化合物、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物又はその塩：
1-[(イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン
1-[(3-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(3-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(3-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(4-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(4-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；及び
1-[(4-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン。
【請求項５】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の一般式Iで表される化合物、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物又はその塩：
1-[(キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(S)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；及び
1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン。
【請求項６】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の一般式Iで表される化合物、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物又はその塩：
1-[(イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-((E)-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(3-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-((E)-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(3-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-((E)-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；
1-[(4-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-((E)-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；及び
1-[(4-メチル-イソキノリン-1-イル)メチル]-3-メチル-7-((E)-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン。
【請求項７】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の一般式Iで表される化合物、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物又はその塩：
1-[(キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-((E)-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン；及び
1-[(キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-((E)-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン。
【請求項８】
以下の一般式Iで表される化合物又はその塩：
2006503013.tif 000002
（ここで、R1は、4-メチル-2-キナゾリニルメチル基を表し、
R2は、メチル基を表し、かつ
R3は、2-ブチン-1-イル基を表す）。
【請求項９】
以下の化合物：
1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン
である、請求項５又は８に記載の一般式Iで表される化合物、又はその塩。
【請求項１０】
以下の化合物：
1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン
である、請求項９に記載の一般式Iで表される化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか1項に記載の化合物と、無機または有機酸または塩基との、生理的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項９に記載の化合物と、無機または有機酸との、生理的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１１又は１２記載の生理的に許容される塩を含有することを特徴とする、薬理組成物。
【請求項１４】
請求項９に記載の化合物または請求項１２記載の生理的に許容される塩を含有することを特徴とする、薬理組成物。
【請求項１５】
請求項１０に記載の化合物を含有することを特徴とする、薬理組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１１又は１２記載の生理的に許容される塩の、真性糖尿病タイプIおよびタイプII、関節炎、肥満、同種移植片による移植又はカルシトニン-誘発性オステオポローシスを治療するための薬理組成物を製造するための使用。
【請求項１７】
請求項９又は１０に記載の化合物または請求項１２記載の生理的に許容される塩の、真性糖尿病タイプIおよびタイプII又は肥満を治療するための薬理組成物を製造するための使用。
【請求項１８】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の、真性糖尿病タイプIおよびタイプIIを治療するための薬理組成物を製造するための使用。
【請求項１９】
請求項１０に記載の薬理組成物の製造方法であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１１又は１２記載の生理的に許容される塩を、非-化学的な方法によって、1種またはそれ以上の不活性な担体および/または稀釈剤に配合することを特徴とする、方法。
【請求項２０】
請求項１４に記載の薬理組成物の製造方法であって、請求項９に記載の化合物または請求項１２記載の生理的に許容される塩を、1種またはそれ以上の不活性な担体および/または稀釈剤に配合することを特徴とする、方法。
【請求項２１】
請求項１５に記載の薬理組成物の製造方法であって、請求項１０に記載の化合物を、1種またはそれ以上の不活性な担体および/または稀釈剤に配合することを特徴とする、方法。
【請求項２２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１１又は１２記載の生理的に許容される塩の製造方法であって、
以下の一般式II：
2006503013.tif 000003
(ここで、R1〜R3は請求項１又は８に定義した通りであり、かつZ1は脱離基を表す)で表される化合物を、3-アミノピペリジン、そのエナンチオマーまたはその塩と反応させ、
引続き、所望ならば該反応中に使用したあらゆる保護基を開裂し、および/または
このようにして得た一般式Iの化合物を、そのエナンチオマーまたはジアステレオマーに分割し、および/または
このようにして得た一般式Iの化合物をその塩に転化することを特徴とする、方法。
【請求項２３】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または請求項１１又は１２記載の生理的に許容される塩の製造方法であって、
以下の一般式III：
2006503013.tif 000004
(ここで、R1、R2およびR3は請求項１又は８に定義した通りである)で表される化合物を脱保護し、
引続き、所望ならば該反応中に使用したあらゆる保護基を開裂し、および/または
このようにして得た一般式Iの化合物を、そのエナンチオマーまたはジアステレオマーに分割し、および/または
このようにして得た一般式Iの化合物をその塩に転化することを特徴とする、方法。
【請求項２４】
請求項９に記載の、一般式Iの化合物の製造方法であって、
以下の一般式II：
2006503013.tif 000005
(ここで、R1は、4-メチル-2-キナゾリニルメチル基を表し、
R2は、メチル基を表し、かつ
R3は、2-ブチン-1-イル基を表し、かつZ1は脱離基を表す)で表される化合物を、（R)-3-アミノピペリジン、またはその塩と反応させ、
引続き、所望ならば該反応中に使用したあらゆる保護基を開裂し、および/または
このようにして得た一般式Iの化合物をその塩に転化することを特徴とする、方法。
【請求項２５】
請求項９に記載の、一般式Iの化合物の製造方法であって、
以下の一般式：
2006503013.tif 000006
(ここで、R1は、4-メチル-2-キナゾリニルメチル基を表し、
R2は、メチル基を表し、かつ
R3は、2-ブチン-1-イル基を表す)で表される化合物を脱保護し、
引続き、所望ならば該反応中に使用したあらゆる保護基を開裂し、および/または
このようにして得た一般式Iの化合物をその塩に転化することを特徴とする、方法。
【請求項２６】
下式：
2006503013.tif 000007
で表される請求項８に記載の化合物又はその生理的に許容される塩。