【手続補正書】
【提出日】平成20年8月6日(2008.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マグネシウム結合異常を治療するための医薬組成物であって、薬学的に有効な量の下記式の化合物：
【化１】
2004508299.tif 000001
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３及びＲ４は、Ｃ２−Ｃ８アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、及びＲ７−（ＣＨ２）ｎ−ＨＣ（ＮＨ２）−ＣＯ−のＬ−異性体（アミノ酸構造）からなる群より選択され；
ここで、ｎは０〜３の整数であり；
Ｒ７は、Ｃ３−Ｃ６アルキル及びアリール（非置換、又は、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、メチル若しくはアセトキシで単一置換されたもの）からなる群より選択されるが、その際、このアリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラジニル、プリミジニル、プリニル、及びプテリジニルからなる群より各々の場合に独立に選択され；
Ｘは、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、トランス＞Ｃ＝Ｃ＜、及び＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）ｍ−ＨＣ＊＜（ここで、＊は、キラル炭素原子を表し、Ｒ３及びＲ４は、これらそれぞれのキラル中心で、Ｌ−及びＤ−配向（アミノ酸構造）であり、ｍ＝０、１又は２である）からなる群より独立に選択される。〕
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒化合物又はプロドラッグ
を含む、上記医薬組成物。
【請求項２】
塩感受性本態性高血圧を治療するための医薬組成物であって、薬学的に有効な量の下記式の化合物：
【化２】
2004508299.tif 000002
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３及びＲ４は、Ｃ２−Ｃ８アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、及びＲ７−（ＣＨ２）ｎ−ＨＣ（ＮＨ２）−ＣＯ−のＬ−異性体（アミノ酸構造）からなる群より選択され；
ここで、ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ７は、Ｃ３−Ｃ６アルキル又はアリール（非置換、又は、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、メチル若しくはアセトキシで単一置換されたもの）からなる群より選択されるが、その際、このアリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラジニル、プリミジニル、プリニル、及びプテリジニルからなる群より各々の場合に独立に選択され；
Ｘは、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、トランス＞Ｃ＝Ｃ＜、及び＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）ｍ−ＨＣ＊＜（ここで、＊は、キラル炭素原子を表し、Ｒ３及びＲ４は、これらそれぞれのキラル中心で、Ｌ−及びＤ−配向（アミノ酸構造）であり、ｍ＝０、１又は２である）からなる群より独立に選択される。〕
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒化合物又はプロドラッグ
を含む、上記医薬組成物。
【請求項３】
ＩＩ型真性糖尿病のインスリン抵抗性を治療するための医薬組成物であって、薬学的に有効な量の下記式の化合物：
【化３】
2004508299.tif 000003
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３及びＲ４は、Ｃ２−Ｃ８アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、及びＲ７−（ＣＨ２）ｎ−ＨＣ（ＮＨ２）−ＣＯ−のＬ−異性体（アミノ酸構造）からなる群より選択され；
ここで、ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ７は、Ｃ３−Ｃ６アルキル又はアリール（非置換、又は、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、メチル若しくはアセトキシで単一置換されたもの）からなる群より選択されるが、その際、このアリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラジニル、プリミジニル、プリニル、及びプテリジニルからなる群より各々の場合に独立に選択され；
Ｘは、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、トランス＞Ｃ＝Ｃ＜、及び＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）ｍ−ＨＣ＊＜（ここで、＊は、キラル炭素原子であり、Ｒ３及びＲ４は、これらそれぞれのキラル中心で、Ｌ−及びＤ−配向（アミノ酸構造）であり、ｍ＝０、１又は２である）からなる群より独立に選択される。〕
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒化合物又はプロドラッグ
を含む、上記医薬組成物。
【請求項４】
子癇前症／子癇を治療するための医薬組成物であって、薬学的に有効な量の下記式の化合物：
【化４】
2004508299.tif 000004
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３及びＲ４は、Ｃ２−Ｃ８アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、及びＲ７−（ＣＨ２）ｎ−ＨＣ（ＮＨ２）−ＣＯ−のＬ−異性体（アミノ酸構造）からなる群より選択され；
ここで、ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ７は、Ｃ３−Ｃ６アルキル及びアリール（非置換、又は、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、メチル若しくはアセトキシで単一置換されたもの）からなる群より選択されるが、その際、このアリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラジニル、プリミジニル、プリニル、及びプテリジニルからなる群より各々の場合に独立に選択され；
Ｘは、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、トランス＞Ｃ＝Ｃ＜、及び＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）ｍ−ＨＣ＊＜（ここで、＊は、キラル炭素原子を表し、Ｒ３及びＲ４は、これらそれぞれのキラル中心で、Ｌ−及びＤ−配向（アミノ酸構造）であり、ｍ＝０、１又は２である）からなる群より独立に選択される。〕
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒化合物又はプロドラッグ
を含む、上記医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５が、Ｈであり；
Ｒ３及びＲ４が、ｎ−ブチル、ｎ−アミル及びｎ−ヘキシルからなる群より独立に選択され；
Ｒ６が、Ｌ−フェニルグリシン及びＬ−バリンからなる群より選択され；
Ｘが、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、トランス＞Ｃ＝Ｃ＜、及び＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）２−Ｃ＊Ｈ＜又は＞Ｃ＊Ｈ−Ｈ＊Ｃ＜（ここで、＊は、キラル炭素を表す）からなる群より選択される、
請求項１〜４のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
下記式の化合物：
【化５】
2004508299.tif 000005
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３及びＲ４は、Ｃ２−Ｃ８アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、及びＲ７−（ＣＨ２）ｎ−ＨＣ（ＮＨ２）−ＣＯ−のＬ−異性体（アミノ酸構造）からなる群より選択され；
ここで、ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ７は、Ｃ３−Ｃ６アルキル及びアリール（非置換、又は、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、メチル若しくはアセトキシで単一置換されたもの）からなる群より選択されるが、その際、このアリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラジニル、プリミジニル、プリニル、及びプテリジニルからなる群より各々の場合に独立に選択され；
Ｘは、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、トランス＞Ｃ＝Ｃ＜、及び＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）ｍ−ＨＣ＊＜（ここで、＊は、キラル炭素原子を表し、Ｒ３及びＲ４は、これらそれぞれのキラル中心で、Ｌ−及びＤ−配向（アミノ酸構造）であり、ｍ＝０、１又は２である）からなる群より独立に選択される。〕
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒化合物またはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｘが、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、又はトランス＞Ｃ＝Ｃ＜、及び＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）２−ＨＣ＊＜、又は＞Ｃ＊Ｈ−ＨＣ＊＜から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が、Ｌ−フェニルグリシン、Ｌ−バリン、Ｌ−４−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−（１若しくは２）−ナフチルグリシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−ビフェニルグリシン、Ｌ−ノルロイシン及び水素から選択される、請求項６又は７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５が水素である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２及びＲ５が水素である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２がメチルであり、Ｒ５が水素である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が水素であり、Ｒ５がメチルである、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５がメチルである、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
薬学的に許容される担体と、下記式の化合物：
【化６】
2004508299.tif 000006
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３及びＲ４は、Ｃ２−Ｃ８アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、及びＲ７−（ＣＨ２）ｎ−ＨＣ（ＮＨ２）−ＣＯ−のＬ−異性体（アミノ酸構造）から選択され；
ここで、ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ７は、Ｃ３−Ｃ６アルキル及びアリール（非置換、又は、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、メチル若しくはアセトキシで単一置換されたもの）からなる群より選択されるが、その際、このアリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、プリニル及びプテリジニルからなる群より各々の場合に独立に選択され；
Ｘは、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、トランス＞Ｃ＝Ｃ＜、及び＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）ｍ−ＨＣ＊＜（ここで、＊は、キラル中心を表し、Ｒ３及びＲ４は、これらそれぞれのキラル中心で、Ｌ−及びＤ−配向（アミノ酸構造）であり、ｍ＝０、１又は２である）からなる群より独立に選択される。〕
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒化合物又はプロドラッグ
を含む医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ５が、Ｈであり；
Ｒ３及びＲ４が、ｎ−ブチル、ｎ−アミル及びｎ−ヘキシルからなる群より独立に選択され；
Ｒ６が、Ｌ−フェニルグリシン及びＬ−バリンからなる群より選択され；
Ｘが、トランス，トランス＞Ｃ＝ＣＨ−ＨＣ＝Ｃ＜、トランス＞Ｃ＝Ｃ＜、＞Ｃ＊Ｈ−（ＣＨ２）２−Ｃ＊Ｈ＜及び＞Ｃ＊Ｈ−Ｈ＊Ｃ＜（ここで、＊は、キラル炭素を表す）からなる群より選択される、
請求項１４に記載の医薬組成物。