【手続補正書】
【提出日】令和1年5月20日(2019.5.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）２２０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）２８０ｍｇ〜３５０ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．２ｍｇ〜１．４ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）９２．８ｍｇ〜１１９．２ｍｇの微結晶ケイ化セルロースと、
ｅ）６．０ｍｇ〜６．７ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
【請求項２】
ａ）２２０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）２８０ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．２ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）９２．８ｍｇの微結晶ケイ化セルロースと、
ｅ）６．０ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
【請求項３】
ａ）２２０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）３４７．５ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．４ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）１１９．２ｍｇの微結晶ケイ化セルロースと、
ｅ）６．７ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
【請求項４】
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１５Ｍ  ＣＲまたはＭｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１００Ｍ  Ｐｒｅｍｉｕｍ  ＣＲである、請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１５Ｍ  ＣＲである、請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記微結晶ケイ化セルロースが、ＰｒｏＳｏｌｖ（商標）ＨＤ９０である、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ａ）１９０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）３００ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．２ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）１０２．８ｍｇの微結晶ケイ化セルロースと、
ｅ）６ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
【請求項８】
ａ）１９０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）３００ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．２ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）１０２．８ｍｇの無水リン酸二カルシウムと、
ｅ）６ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
【請求項９】
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１５Ｍ  ＣＲまたはＭｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１００Ｍ  Ｐｒｅｍｉｕｍ  ＣＲである、請求項７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１５Ｍ  ＣＲである、請求項７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記微結晶ケイ化セルロースが、ＰｒｏＳｏｌｖ（商標）ＨＤ９０である、請求項７、９、および１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
１日１回の投与用に製剤化されている、請求項１から１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
１単位剤形の１日１回の投与用に製剤化されている、請求項１から１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
錠剤の形態である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
錠剤１個の１日１回の投与用に製剤化されている、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
経口投与用に製剤化されている、請求項１から１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
疎水性の速度制御ポリマーを含まない、請求項１から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
機能性コーティングを含まない、請求項１から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
認知機能障害を患っているまたはそのリスクを有する被験体における認知を向上することにおける使用のための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記認知機能障害が、中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する、請求項１９に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２１】
前記認知機能障害が、加齢性認知機能障害、軽度認知機能障害、健忘性軽度認知機能障害、認知症、アルツハイマー病、統合失調症、筋萎縮性側索硬化症、外傷後ストレス障害、がん療法、双極性障害、精神遅滞、パーキンソン病、自閉症、強迫行動、または物質嗜癖のうちの１つまたは複数に関連している、請求項１９または２０に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２２】
アルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害または健忘性軽度認知機能障害の治療、あるいはアルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害または健忘性軽度認知機能障害の進行の減速を必要とするヒト被験体においてアルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害または健忘性軽度認知機能障害を治療する、あるいはアルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害または健忘性軽度認知機能障害の進行を減速することにおける使用のための、請求項１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
レベチラセタムを含む持続放出医薬組成物であって、前記組成物が、投与後３時間以内に１．９μｇ／ｍｌ〜４．４μｇ／ｍｌの被験体におけるレベチラセタムの定常状態血漿濃度をもたらし、投与後２４時間のうち少なくとも８時間持続する、組成物。
【請求項２４】
前記組成物が、投与後２時間以内にレベチラセタムの前記定常状態血漿濃度をもたらし、投与後２４時間のうち少なくとも１３時間持続する、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、投与後１時間以内にレベチラセタムの前記定常状態血漿濃度をもたらし、投与後２４時間のうち少なくとも１３時間持続する、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
レベチラセタムを含む持続放出医薬組成物であって、前記組成物が、レベチラセタムの投与後１時間以内に、かつ投与後２４時間のうち少なくとも８時間の間１．９μｇ／ｍｌ〜４．４μｇ／ｍｌの被験体におけるレベチラセタムの定常状態血漿濃度をもたらす、組成物。
【請求項２７】
認知機能障害を患っている、またはそのリスクを有する被験体における認知を向上することにおける使用のための、請求項２３から２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記認知機能障害が、中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する、請求項２７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２９】
前記認知機能障害が、加齢性認知機能障害、軽度認知機能障害、健忘性軽度認知機能障害、認知症、アルツハイマー病、統合失調症、筋萎縮性側索硬化症、外傷後ストレス障害、がん療法、双極性障害、精神遅滞、パーキンソン病、自閉症、強迫行動、または物質嗜癖のうちの１つまたは複数に関連している、請求項２７または２８に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３０】
アルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害または健忘性軽度認知機能障害の治療、あるいはアルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害または健忘性軽度認知機能障害の進行の減速を必要とするヒト被験体においてアルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害または健忘性軽度認知機能障害を治療する、あるいはアルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害または健忘性軽度認知機能障害の進行を減速することにおける使用のための、請求項２３から２９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
別の態様において、本発明は、本発明の持続放出性医薬組成物を投与することによって、それを必要とするヒト被験体におけるアルツハイマー病に起因する健忘性軽度認知機能障害の進行を減速する方法を提供する。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
ａ）２２０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）２８０ｍｇ〜３５０ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．２ｍｇ〜１．４ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）９２．８ｍｇ〜１１９．２ｍｇの微結晶ケイ化セルロースと、
ｅ）６．０ｍｇ〜６．７ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
（項目２）
ａ）２２０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）２８０ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．２ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）９２．８ｍｇの微結晶ケイ化セルロースと、
ｅ）６．０ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
（項目３）
ａ）２２０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）３４７．５ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．４ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）１１９．２ｍｇの微結晶ケイ化セルロースと、
ｅ）６．７ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
（項目４）
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１５Ｍ  ＣＲまたはＭｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１００Ｍ  Ｐｒｅｍｉｕｍ  ＣＲである、項目１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目５）
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１５Ｍ  ＣＲである、項目１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目６）
前記微結晶ケイ化セルロースが、ＰｒｏＳｏｌｖ（商標）ＨＤ９０である、項目１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目７）
ａ）１９０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）３００ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．２ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）１０２．８ｍｇの微結晶ケイ化セルロースと、
ｅ）６ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
（項目８）
ａ）１９０ｍｇのレベチラセタムと、
ｂ）３００ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ｃ）１．２ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素と、
ｄ）１０２．８ｍｇの無水リン酸二カルシウムと、
ｅ）６ｍｇのステアリン酸マグネシウムと
を含む、持続放出性医薬組成物。
（項目９）
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１５Ｍ  ＣＲまたはＭｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１００Ｍ  Ｐｒｅｍｉｕｍ  ＣＲである、項目７または８に記載の医薬組成物。
（項目１０）
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ（商標）Ｋ１５Ｍ  ＣＲである、項目７または８に記載の医薬組成物。
（項目１１）
前記微結晶ケイ化セルロースが、ＰｒｏＳｏｌｖ（商標）ＨＤ９０である、項目７、９、および１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１２）
１日１回の投与用に製剤化されている、項目１から１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１３）
１単位剤形の１日１回の投与用に製剤化されている、項目１から１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１４）
錠剤の形態である、項目１から１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１５）
錠剤１個の１日１回の投与用に製剤化されている、項目１４に記載の医薬組成物。
（項目１６）
経口投与用に製剤化されている、項目１から１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１７）
疎水性の速度制御ポリマーを含まない、項目１から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１８）
機能性コーティングを含まない、項目１から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１９）
認知機能障害を患っているまたはそのリスクを有する被験体における認知を向上する方法であって、項目１〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目２０）
前記被験体が、中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知機能障害を患っているまたはそのリスクを有する、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
前記認知機能障害が、加齢性認知機能障害に関連している、項目１９または２０に記載の方法。
（項目２２）
前記加齢性認知機能障害が、軽度認知機能障害である、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
前記軽度認知機能障害が、健忘性軽度認知機能障害である、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
前記認知機能障害が、認知症、アルツハイマー病、統合失調症、筋萎縮性側索硬化症、外傷後ストレス障害、がん療法、双極性障害、精神遅滞、パーキンソン病、自閉症、強迫行動、または物質嗜癖に関連している、項目１９または２０に記載の方法。
（項目２５）
アルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害の治療を必要とするヒト被験体においてアルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害を治療する方法であって、項目１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目２６）
アルツハイマー病に起因する健忘性軽度認知機能障害の治療を必要とするヒト被験体においてアルツハイマー病に起因する健忘性軽度認知機能障害を治療する方法であって、項目１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目２７）
アルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害の進行の減速を必要とするヒト被験体においてアルツハイマー病に起因する軽度認知機能障害の進行を減速する方法であって、項目１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目２８）
アルツハイマー病に起因する健忘性軽度認知機能障害の進行の減速を必要とするヒト被験体においてアルツハイマー病に起因する健忘性軽度認知機能障害の進行を減速する方法であって、項目１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。