【手続補正書】
【提出日】平成19年12月13日(2007.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ：
【化１】
2007530450.tif 000001
［式中、
ＲA1およびＲB1は、それぞれ独立して以下の：
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択されるか；
あるいは、ＲA1とＲB1が一緒になって、ＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含む、縮合アリール環またはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環は、非置換であるか、または、１個もしくは複数のＲ基で置換されているか、または１個のＲ3基で置換されているか、または１個のＲ3基と１個のＲ基で置換されているか；
あるいは、ＲA1とＲB1が一緒になって、場合によってはＮおよびＳからなる群より選択される１個のヘテロ原子を含み、非置換であっても、または１個もしくは複数のＲ基によって置換されていてもよい、飽和縮合５〜７員環を形成し；
Ｘは、単結合または、直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ1~2アルキレンであり；
Ｘ’は、場合によっては、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子により置換された、直鎖状または分岐鎖状のＣ1~8アルキレンであるが、ここで、前記ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子は、窒素原子に隣接している炭素原子以外の炭素原子に結合されており；
ＸおよびＸ’は、ＸおよびＸ’の寄与による環炭素原子の総数が１〜３個であることをさらに特徴としており；
Ｙは、以下の：
単結合、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群、そしてアリールの場合には、さらにメチレンジオキシ、からなる群より独立して選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよいが；ただし、ＲA1とＲB1が一緒になって、非置換、またはＣ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、もしくはハロゲンにより置換された縮合ベンゼン環を形成し、そしてＹが単結合である場合には、Ｒ1は水素またはＣ1~4アルキルではなく；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｙ’−Ｘ’’−Ｙ’−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｘ’’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、場合によっては１個もしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２】
2007530450.tif 000002
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化３】
2007530450.tif 000003
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11はＣ1~6アルキルおよび−Ｓｉ（Ｃ1~6アルキル）3からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その医薬として許容される塩。
【請求項２】
式ＩＶ：
【化４】
2007530450.tif 000004
［式中、
Ｘは、単結合または、直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ1~2アルキレンであり；
Ｘ’は、場合によっては、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子により置換された、直鎖状または分岐鎖状のＣ1~8アルキレンであるが、ここで、前記ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子は、窒素原子に隣接している炭素原子以外の炭素原子に結合されており；
ＸおよびＸ’は、ＸおよびＸ’の寄与による環炭素原子の総数が１〜３個であることをさらに特徴としており；
Ｙは、以下の：
単結合、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群、そしてアリールの場合には、さらにメチレンジオキシ、からなる群より独立して選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよいが；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｙ’−Ｘ’’−Ｙ’−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｍは０または１であるが；ただし、ｍが１の場合にはｎは０または１であり；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｘ’’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、場合によっては１個もしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化５】
2007530450.tif 000005
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化６】
2007530450.tif 000006
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11はＣ1~6アルキルおよび−Ｓｉ（Ｃ1~6アルキル）3からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７であり；
ただし、Ｙが単結合であり、かつ：
ｎおよびｍが共に０であるか、または
ｍが０、ｎが１であり、そしてＲが、Ｃ1~4アルキル、Ｃ1~4アルコキシ、およびハロゲンからなる群より選択される場合には、Ｒ1は水素またはＣ1~4アルキルではない］の化合物；
または、その医薬として許容される塩。
【請求項３】
式ＩＶ：
【化７】
2007530450.tif 000007
［式中、
Ｘは、単結合または、直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ1~2アルキレンであり；
Ｘ’は、場合によってはヒドロキシにより置換された、直鎖状または分岐鎖状のＣ1~8アルキレンであるが、ここでそのヒドロキシは、窒素原子に隣接している炭素原子以外の炭素原子に結合されており；
ＸおよびＸ’は、ＸおよびＸ’の寄与による環炭素原子の総数が１〜３個であることをさらに特徴としており；
Ｙは、以下の：
単結合、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群、そしてアリールの場合には、さらにメチレンジオキシ、からなる群より独立して選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよいが；ただし、Ｙが単結合である場合には、Ｒ1は水素またはＣ1~4アルキルではなく；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｙ’−Ｘ’’−Ｙ’−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’’−Ｒ5
からなる群より選択され；
ｍは０または１であるが；ただし、ｍが１の場合にはｎは０または１であり；
ｎは、０〜４の整数であり；
Ｘ’’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、場合によっては１個もしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化８】
2007530450.tif 000008
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より独立して選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化９】
2007530450.tif 000009
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その医薬として許容される塩。
【請求項４】
式Ｖ：
【化１０】
2007530450.tif 000010
［式中、
Ｘは、単結合または、直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ1~2アルキレンであり；
Ｘ’は、場合によっては、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子により置換された、直鎖状または分岐鎖状のＣ1~8アルキレンであるが、ここで、前記ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子は、窒素原子に隣接している炭素原子以外の炭素原子に結合されており；
ＸおよびＸ’は、ＸおよびＸ’の寄与による環炭素原子の総数が１〜３個であることをさらに特徴としており；
Ｙは、以下の：
単結合、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−
からなる群より選択され；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群、そしてアリールの場合には、さらにメチレンジオキシ、からなる群より独立して選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよいが；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ11はＣ1~6アルキルおよび−Ｓｉ（Ｃ1~6アルキル）3からなる群より選択され；そして
ｎは、０〜４の整数である］の化合物；
または、その医薬として許容される塩。
【請求項５】
式ＶＩ：
【化１１】
2007530450.tif 000011
［式中、
Ｘは、単結合または、直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ1~2アルキレンであり；
Ｘ’は、場合によっては、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子により置換された、直鎖状または分岐鎖状のＣ1~8アルキレンであるが、ここで、前記ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子は、窒素原子に隣接している炭素原子以外の炭素原子に結合されており；
ＸおよびＸ’は、ＸおよびＸ’の寄与による環炭素原子の総数が１〜３個であることをさらに特徴としており；
Ｙは、以下の：
単結合、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群、そしてアリールの場合には、さらにメチレンジオキシ、からなる群より独立して選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよいが；
Ｒは、以下の：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ’’−Ｙ’−Ｘ’’−Ｙ’−Ｒ4、および
−Ｚ−Ｘ’’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｘ’’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、場合によっては１個もしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１２】
2007530450.tif 000012
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合または−Ｏ−であり；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群より選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化１３】
2007530450.tif 000013
からなる群より選択され；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ｒ11はＣ1~6アルキルおよび−Ｓｉ（Ｃ1~6アルキル）3からなる群より選択され；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
ｍは０または１であるが；ただし、ｍが１の場合にはｐは０または１であり；
ｐは、０〜３の整数であり；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物；
または、その医薬として許容される塩。
【請求項６】
式ＶＩＩ：
【化１４】
2007530450.tif 000014
［式中、
ＲA2およびＲB2は、それぞれ独立して以下の：
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ9）2
からなる群より選択され；
Ｘは、単結合または、直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ1~2アルキレンであり；
Ｘ’は、場合によっては、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子により置換された、直鎖状または分岐鎖状のＣ1~8アルキレンであるが、ここで、前記ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ11、または１個もしくは複数のハロゲン原子は、窒素原子に隣接している炭素原子以外の炭素原子に結合されており；
ＸおよびＸ’は、ＸおよびＸ’の寄与による環炭素原子の総数が１〜３個であることをさらに特徴としており；
Ｙは、以下の：
単結合、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−
からなる群より選択され；
Ｒ1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソ、からなる群、そしてアリールの場合には、さらにメチレンジオキシ、からなる群より独立して選択される１個もしくは複数の置換基により置換されていてもよいが；
Ｒ6は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
Ｒ8は、水素、Ｃ1~10アルキル、Ｃ2~10アルケニル、Ｃ1~10アルコキシ−Ｃ1~10アルキレニル、およびアリール−Ｃ1~10アルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；そして
Ｒ11はＣ1~6アルキルおよび−Ｓｉ（Ｃ1~6アルキル）3からなる群より選択される］の化合物；
または、その医薬として許容される塩。
【請求項７】
ｎが０である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
ｍが０である、請求項２，３及び５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択され、そしてＲ1がＣ1~3アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｙが−Ｓ（Ｏ）2−であり、Ｒ1がメチルである、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｘが単結合であり、Ｘ’が１個の環炭素原子に寄与する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｘ’がメチレンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｘが単結合であり、Ｘ’が２個の環炭素原子に寄与する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｘ’がエチレンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
前記化合物が、９−（メチルスルホニル）−９，１０，１１，１２−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［１’，２’：１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−６−アミンまたは医薬として許容されるその塩である、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
医薬として許容されるキャリアとともに、請求項１〜６及び１５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜６及び１５のいずれか１項に記載の化合物を含む、動物におけるサイトカインの生合成を誘導するための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
いくつかの実施態様においては、本発明の化合物は、反応スキームＩＩＩに従って調製されるが、ここで、Ｒ、Ｒ1、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、ｎ、およびＢｏｃは先に定義されたものであり；それぞれのＨａｌは独立してクロロ、ブロモ、またはヨードであり；Ｒ3aは、−Ｚ−Ｒ4b、−Ｚ−Ｘ’’a−Ｒ4、−Ｚ−Ｘ’’b−Ｙ’−Ｒ4、又は−Ｚ−Ｘ’’b−Ｒ5であるが；ここでＺは単結合であり；Ｘ”aはアルケニレン；Ｘ”bは、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびアリーレンまたはヘテロアリーレンにより分断されるか末端封止されているアルケニレンであり；Ｒ4bは、アリールまたはヘテロアリールであるが、ここでそのアリールまたはヘテロアリール基は、先にＲ4において定義されたように非置換であっても、置換されていてもよく；そして、Ｒ4、Ｒ5、およびＹ’は先に定義されたものである。反応スキームＩＩＩのステップ（１）においては、式ＸＸＩＶのキノリン−３，４−ジアミンを、式Ｈａｌ−ＣＨ2−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＣｌまたはＨａｌ−ＣＨ2−Ｘ−Ｃ（Ｏ）Ｂｒの酸ハライドと反応させて、式ＸＸＶの１Ｈ−イミダゾキノリンを得る。その反応は、反応スキームＩのステップ（１）の記述のようにして実施することができる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２４】
反応スキームＩＶのステップ（１３）および（１４）においては、式ＸＬＩＶのエーテル置換された１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリンをまず酸化させて、式ＸＬＶの１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−５Ｎ−オキシドとし、次いでそれをアミノ化して式ＸＬＶＩの１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−６−アミンを得るが、これは式ＩＩの亜属である。反応スキームＩＶのステップ（１３）および（１４）は、反応スキームＩの経路Ｉａのステップ（３ａ）および（４ａ）における記述に従って実施することができる。こうして得られる反応生成物またはその医薬として許容される塩は、常法を用いることにより単離することができる。
【化２７】
2007530450.tif 000015
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４２】
反応スキームＩＸに記載した還元反応をさらに使用して、反応スキームＸに示したように、式ＬＸＶＩＩのテトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−６−アミンを調製することができるが、ここでＸ、Ｘ’、Ｙ、ｎ、Ｒa、およびＲ1aは、先に定義されたものである。式ＩおよびＩＩの亜属である式ＬＸＶＩＩの反応生成物またはそれらの医薬として許容される塩は、常法により単離することができる。
【化３３】
2007530450.tif 000016