【手続補正書】
【提出日】平成20年2月29日(2008.2.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物、または該化合物の個々の光学異性体エナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2007528396.tif 000001
［式中、
Ｚは、ＯもしくはＮ−Ｒ９であり；
Ｒ１は、ＲＪで置換された−Ｃ１−６アルキルであり、ＲＪは、
（Ａ）アリールまたは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロ芳香族環に縮合したアリール［前記アリールまたは縮合アリールは、
（ｉ）１〜５個の置換基で置換されていても良く［各置換基は独立に、
（１）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくは−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、
（１２）−ＣＯ２ＲＡ、
（１３）−ＳＲＡ、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ、
（１５）−ＳＯ２ＲＡ、
（１６）−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（１８）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、
（２０）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくは
（２１）−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ
である。］および
（ｉｉ）１もしくは２個の置換基で置換されていても良く［各置換基は独立に、
（１）アリール、
（２）アリールで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＨｅｔＡ、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＡもしくは
（５）−ＨｅｔＢ
である。］；
各ＨｅｔＡは独立に、Ｃ４−７アザシクロアルキルもしくはＣ３−６ジアザシクロアルキルであり、これらのいずれもそれぞれが独立にオキソもしくはＣ１−６アルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良く；
各ＨｅｔＢは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族環であり；前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立にハロ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルもしくはヒドロキシである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］；または
（Ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、
（ｉ）それぞれ独立にハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルもしくはヒドロキシである１〜４個の置換基で置換されていても良く、および
（ｉｉ）それぞれ独立にアリールもしくはアリールで置換された−Ｃ１−６アルキルである１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は下記で定義の通りであり、すなわち
（Ａ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル［−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていても良い。］、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＣｙｃＡ、
（５）ＡｒｙＡ、
（６）ＨｅｔＣ、または
（７）ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡもしくはＨｅｔＣで置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
（Ｂ）Ｒ２およびＲ４がそれぞれが結合している炭素原子とともに、炭素−炭素二重結合を形成しており；Ｒ３およびＲ５がそれぞれ独立に、上記のパートＡで定義の通りであり；
（Ｃ）Ｒ２およびＲ３が、これら両方が結合している炭素原子とともに、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルもしくは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い３〜８員の飽和炭素環を形成しており；Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、上記のパートＡで定義の通りであり；または
（Ｄ）Ｒ４およびＲ５が、これら両方が結合している炭素原子とともに、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルもしくは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い３〜８員の飽和炭素環を形成しており；Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、上記のパートＡで定義の通りであり；
Ｒ６は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＣｙｃＡ、
（５）ＡｒｙＡ、
（６）ＨｅｔＣまたは
（７）ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡもしくはＨｅｔＣで置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、
（５）−ＣＯ２ＲＡ、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（７）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）−ＲＫ、
（９）−Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＲＫ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＲＫまたは
（１２）−ＲＫ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＲＫもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＲＫで置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
あるいはＲ７とＲ８が、これら両方が結合している炭素原子とともに、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルもしくは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い３〜８員の飽和炭素環を形成しており；
Ｒ９は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲＡ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＣｙｃＡ、
（５）ＡｒｙＡ、
（６）ＨｅｔＣまたは
（７）ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡもしくはＨｅｔＣで置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
各ｎは独立に、０、１もしくは２に等しい整数であり；
各ＲＡは独立に、ＨもしくはＣ１−６アルキルであり；
各ＲＢは独立に、ＨもしくはＣ１−６アルキルであり；
各ＲＫは独立に、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡもしくはＨｅｔＣであり；
各ＣｙｃＡは独立に、それぞれがハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルもしくは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良いＣ３−８シクロアルキルであり；
各ＡｒｙＡは独立にアリールであり、該アリールは
（ａ）それぞれが独立に−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ１−６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、−Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｎＲＡ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＨ、ハロ、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲＡもしくは−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜５個の置換基で置換されていても良く、
（ｂ）Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、ＨｅｔＤまたはＣ３−８シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔＤで置換された−Ｃ１−６アルキルで置換されていても良く；
各ＨｅｔＣは独立に、少なくとも１個の炭素原子および独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和もしくは不飽和複素環であり；この複素環は、
（ａ）それぞれがハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨもしくはオキソである１〜４個の置換基で置換されていても良く、
（ｂ）Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、ＨｅｔＤまたはＣ３−８シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔＤで置換された−Ｃ１−６アルキルで置換されていても良く；
各ＨｅｔＤは独立に、少なくとも１個の炭素原子および独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和もしくは不飽和複素環であり；
各アリールは独立に、
（ｉ）フェニルまたは
（ｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である９員もしくは１０員の二環式縮合炭素環系
である。］
【請求項２】
ＺがＮ−Ｒ９である請求項１に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がＣＨ２−ＲＪであり；ＲＪが、フェニル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニルもしくはキナゾリニルであり、これらのいずれも
（ａ）それぞれが独立に
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）ハロ、
（６）−ＣＮ、
（７）−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ、
（１０）−ＳＯ２ＲＡ、
（１１）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（１２）−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＢもしくは
（１４）−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
である１〜４個の置換基で置換されていても良く、
（ｂ）フェニル、ベンジル、−ＨｅｔＡもしくは−Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＡで置換されていても良く；
各ＨｅｔＡが独立に、Ｃ４−７アザシクロアルキルもしくはＣ３−６ジアザシクロアルキルであり：これらはいずれもそれぞれが独立にオキソもしくはＣ１−４アルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良く；ただし、ＨｅｔＡが−Ｃ（＝Ｏ）−部分を介して化合物の残りの部分に結合している場合、そのＨｅｔＡは環Ｎ原子を介して−Ｃ（＝Ｏ）−に結合している請求項１に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、下記に定義の通りである、すなわち
（Ａ）Ｒ２およびＲ４が請求項１のパートＡで定義の通りであり；Ｒ３およびＲ５がいずれもＨであり；
（Ｂ）Ｒ２およびＲ４が請求項１のパートＢで定義の通りであり；Ｒ３およびＲ５がいずれもＨであり；
（Ｃ）Ｒ２およびＲ３が請求項１のパートＣで定義の通りであり；Ｒ４およびＲ５がいずれもＨであり；または
（Ｄ）Ｒ４およびＲ５が請求項１のパートＤで定義の通りであり；Ｒ２およびＲ３がいずれもＨである請求項１に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（４）ＣｙｃＡ、
（５）ＡｒｙＡもしくは
（６）ＡｒｙＡで置換された−Ｃ１−６アルキル
である請求項１に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６がＨである請求項５に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＣＯ２ＲＡ、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（５）−ＲＫ、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ＲＫもしくは
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＲＫ
であり；
あるいはＲ７およびＲ８が、これら両方が結合している炭素原子とともに、３〜７員の飽和炭素環を形成している請求項１に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ９が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（４）ＣｙｃＡまたは
（５）ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡもしくはＨｅｔＣで置換された−Ｃ１−６アルキル
である請求項１に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
下記式（ＩＩ）の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
2007528396.tif 000002
［式中、
Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくは−Ｓ（Ｏ）ｎＲＡであり；ｎは０、１もしくは２に等しい整数であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、下記に定義の通りである、すなわち
（Ａ）Ｒ２およびＲ４はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルもしくはベンジルであり；Ｒ４およびＲ５はいずれもＨであり；
（Ｂ）Ｒ２およびＲ４がそれぞれが結合している炭素原子とともに、炭素−炭素二重結合を形成しており；Ｒ３およびＲ５はいずれもＨであり；
（Ｃ）Ｒ２およびＲ３がそれらが両方結合している炭素原子とともに、シクロプロピルを形成しており；Ｒ４およびＲ５はいずれもＨであり；または
（Ｄ）Ｒ４およびＲ５がそれらが両方結合している炭素原子とともに、シクロプロピルを形成しており；Ｒ２およびＲ３はいずれもＨであり；
Ｒ６は、Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、シクロプロピル、フェニルもしくはベンジルであり；
Ｒ７は、Ｈもしくは−Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ３−６シクロアルキル、ＨｅｔＦ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＥもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）１−２−ＨｅｔＦであり；
ＨｅｔＥは、少なくとも１個の炭素原子および１〜４個のＮ原子、０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の硫黄原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和複素環であり；この飽和複素環はそれぞれが独立にオキソもしくはＣ１−４アルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良く；ただし、前記飽和複素環は環Ｎ原子を介して−Ｃ（＝Ｏ）−に結合しており；
ＨｅｔＦは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族環であり；このヘテロ芳香族環は、それぞれが独立にＣ１−４アルキルである１もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
あるいはＲ７およびＲ８がそれらが両方結合している炭素原子とともに、３〜６員の飽和炭素環を形成しており；
Ｒ９は、−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−６シクロアルキルもしくは−ＣＨ２−フェニルであり；
各ＲＡは独立に、ＨもしくはＣ１−４アルキルであり；
各ＲＢは独立に、ＨもしくはＣ１−４アルキルである。］
【請求項１０】
Ｘ１およびＸ２がそれぞれ独立に、Ｈ、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ＣＮ、−ＳＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）もしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がいずれもＨであり；
Ｒ６が、Ｈ、メチル、シクロプロピルもしくはフェニルであり；
Ｒ７が、Ｈもしくはメチルであり；
Ｒ８が、−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ３−６シクロアルキル、ＨｅｔＦ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＥもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−（ＣＨ２）１−２−ＨｅｔＦであり；
ＨｅｔＥが、
【化３】
2007528396.tif 000003
からなる群から選択され；星印＊は、前記−Ｃ（＝Ｏ）部分への結合箇所を示し；
ＨｅｔＦが、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニルおよびピラジニルからなる群から選択され；
あるいはＲ７およびＲ８がそれらが両方結合している炭素原子とともに、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルを形成しており；
Ｒ９が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピルもしくは−ＣＨ２−シクロプロピルである請求項９に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−５，５，６−トリメチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
（＋）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−５，５，６−トリメチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
（−）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−５，５，６−トリメチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−４ａ−フェニル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
（＋）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−４ａ−フェニル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
（−）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−４ａ−フェニル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
５−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオンならびに該化合物のジアステレオマーおよびエナンチオマー；
５−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオンならびに該化合物のジアステレオマーおよびエナンチオマー；
６−（シクロプロピルメチル）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−５，５−ジメチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
５−（ジメチルアミノカルボニル）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオンならびに該化合物のジアステレオマーおよびエナンチオマー；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−５，５，６−トリメチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
（＋）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−５，５，６−トリメチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
（−）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−５，５，６−トリメチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
６′−（４−フルオロベンジル）−４′−ヒドロキシ−２′−メチル−６′，７′，８′，８ａ′−テトラヒドロ−２′Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１′−［２，６］ナフチリジン］−３′，５′−ジオン；
（＋）−６′−（４−フルオロベンジル）−４′−ヒドロキシ−２′−メチル−６′，７′，８′，８ａ′−テトラヒドロ−２′Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１′−［２，６］ナフチリジン］−３′，５′−ジオン；
（−）−６′−（４−フルオロベンジル）−４′−ヒドロキシ−２′−メチル−６′，７′，８′，８ａ′−テトラヒドロ−２′Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１′−［２，６］ナフチリジン］−３′，５′−ジオン；
２−（３，４−ジフルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−５，５，６−トリメチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
６′−（４−フルオロベンジル）−４′−ヒドロキシ−２′−メチル−６′，７′，８′，８ａ′−テトラヒドロ−２′Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１′−［２，６］ナフチリジン］−３′，５′−ジオン；
５−［（２−メチルプロピル）アミノカルボニル］−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオンならびに該化合物のジアステレオマーおよびエナンチオマー；
５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオンならびに該化合物のジアステレオマーおよびエナンチオマー；
５−［（２−ピリジルメチル）アミノカルボニル］−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオンならびに該化合物のジアステレオマーおよびエナンチオマー；
５−（ピリミジン−２−イル）−２−（４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−メチル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオンならびに該化合物のジアステレオマーおよびエナンチオマー；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−シクロプロピル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；
（＋）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−シクロプロピル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン；ならびに
（−）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−６−シクロプロピル−２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−２，６−ナフチリジン−１，７−ジオン
からなる群から選択される化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
有効量の請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩、および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
処置を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼを阻害するための請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
処置を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染を予防もしくは治療、またはＡＩＤＳを予防、治療もしくは発症遅延するための請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
処置を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼを阻害するための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１６】
処置を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染を予防もしくは治療、またはＡＩＤＳを予防、治療もしくは発症遅延するための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１７】
処置を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼ阻害用の医薬製造で使用される、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
処置を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療、またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延用の医薬製造で使用される、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
（ｉ）請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマー、または該化合物の製薬上許容される塩、ならびに（ｉｉ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害薬およびヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害薬からなる群から選択されるＨＩＶ感染／ＡＩＤＳ抗ウィルス薬である医薬組み合わせ剤であって、（ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩および（ｉｉ）のＨＩＶ感染／ＡＩＤＳ抗ウィルス薬をそれぞれ、ＨＩＶインテグラーゼ阻害、ＨＩＶ感染の予防もしくは治療、あるいはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延に有効な組み合わせとなる量で使用する、前記医薬組み合わせ剤。