【手続補正書】
【提出日】平成20年6月27日(2008.6.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008513352.tif 000001
の化合物であって、該式中：
環Ａが、
【化２】
2008513352.tif 000002
から選択される、必要に応じて置換された５員環であり、
ｘが０，１または２であり、
Ｒ１の各出現が、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵｍＲであり、
Ｒ２が独立してＴｎ−Ｒ’から選択され、
Ｘ１，Ｘ２およびＸ３が各々、独立してＣＲ１、Ｎ，ＳまたはＯであり、
Ｒ３，Ｒ４およびＲ５が各々、独立してハロゲン、ＣＮ，ＮＯ２またはＶｐ−Ｒ’であり、
Ｔ，ＵまたはＶの各出現は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキリデン鎖であって、該鎖の最大２個のメチレン単位が必要に応じておよび独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、または−ＰＯＲ−であり、
ｍ、ｎおよびｐは各々、独立して０または１であり、
Ｒの各出現は、独立してＨ、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であって、Ｒ’の各出現は、独立してＨ、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系であるか、あるいは２個のＲの出現であるＲおよびＲ’、または２個のＲ’の出現が、１個または複数の原子と一緒になり、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環または二環式環を形成するが、ただし、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１個の出現がＶｐ−Ｒ’であって、ここでＲ’がＨではなく、
ｎが０の場合にＲ’がＨではなく、
Ａ環が
【化３】
2008513352.tif 000003
であり、Ｒ４が２−フェノキシフェニルである場合に、Ｒ２がＣＯＯＨまたはＣＯＮＨＲＸではなく、ここでＲＸがｎ−プロピル、フェニル、シクロヘキシル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、３−ピリジル、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、または−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨであることを条件とする化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの一つがＶｐ−Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員または６員の完全不飽和単環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された９員または１０員の完全不飽和二環式環系である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの一つがＶｐ−Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じてされた３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系である、請求項１〜請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’がＣ≡ＣＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５〜６員の完全不飽和単環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が０〜３個の窒素ヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の完全不飽和単環である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記６員の完全不飽和単環が、０〜１個の窒素ヘテロ原子を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和単環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和単環である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐが０である、請求項１〜請求項１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐが１である、請求項１〜請求項１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｖが−ＮＲ−、−Ｓ−または−Ｏ−である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３がＶｐ−Ｒ’であり、ｐが０であり、Ｒ’がＨである、請求項１〜請求項１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５がハロゲンまたはＶｐ−Ｒ’であり、ｐが０であり、Ｒ’がＨまたはＣ１−４脂肪族基である、請求項１〜請求項１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５がハロゲンまたはＶｐ−Ｒ’であり、ｐが０であり、Ｒ’がＨまたはＣ１−３アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ａが
【化４】
2008513352.tif 000004
である、請求項１〜請求項１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ２がＣＲ１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ａが
【化５】
2008513352.tif 000005
【化６】
2008513352.tif 000006
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ａが
【化７】
2008513352.tif 000007
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がＵｍＲである、請求項１〜請求項２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＴｎＲ’であり、ｎが１である、請求項１〜請求項２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｔが−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ−または−ＮＲＣＯ−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２がＴｎＲ’であり、ｎが０である、請求項１〜請求項２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
以下：
【化８】
2008513352.tif 000008
から選択される式を有する、請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
以下：
【化９】
2008513352.tif 000009
から選択される式を有する、請求項２７に記載の化合物あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ１がＵｍＲであり、ｍが０であり、ＲがＨまたはＣＨ３である、請求項２７〜請求項２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２がＴｎＲ’であり、ｎが１である、請求項２７〜請求項２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｔが−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ−または−ＮＲＣＯ−である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｔが−ＮＲ−である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲおよびＲ’がともにＣ１−６脂肪族基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２がＴｎＲ’であり、ｎが０である、請求項２７〜請求項２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ’が、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびピペラジニルから選択される、必要に応じて置換されたＮ含有ヘテロシクリルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４およびＲ５が各々、独立してＶｐ−Ｒ’である、請求項２７〜請求項３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’がＣ≡ＣＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの一つがＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員または６員の完全不飽和（すなわち芳香族）単環であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された９員または１０員の完全不飽和二環式環系である、請求項２７〜請求項３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの一つがＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が独立して、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系である、請求項２７〜請求項３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が独立して、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系であり、そして
Ｒ３およびＲ５がＶｐ−Ｒ’であり、ｐが０であり、Ｒ’がＨである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が独立して、必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５〜６員の完全不飽和単環である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が、０〜３個の窒素ヘテロ原子を有する必要に応じて置換基された６員の完全不飽和単環である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記６員の完全不飽和単環が、０〜１個の窒素ヘテロ原子を有する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員の飽和単環である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４がＶｐ−Ｒ’であり、Ｒ’が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和単環である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ｐが１である、請求項２７〜請求項４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｖが−ＮＲ−、−Ｓ−または−Ｏ−である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ｐが０である、請求項２７〜請求項４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３がＶｐ−Ｒ’であり、ｐが０であり、Ｒ’がＨである、請求項２７、請求項２９〜請求項５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
前記Ｒ５がハロゲンまたはＶｐ−Ｒ’であり、ｐが０であり、Ｒ’がＨまたはＣ１−６脂肪族基である、請求項２７〜請求項５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５がハロゲンまたはＶｐ−Ｒ’であり、ｐが０であり、Ｒ’がＨまたはＣ１−３アルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
以下：
【化１０】
2008513352.tif 000010
【化１１】
2008513352.tif 000011
【化１２】
2008513352.tif 000012
【化１３】
2008513352.tif 000013
【化１４】
2008513352.tif 000014
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項１〜請求項５４のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含有する組成物。
【請求項５６】
自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患、あるいは移植臓器または移植組織の拒絶を含めた免疫媒介性疾患、ならびに後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の処置のための薬剤から選択されるさらなる治療薬剤をさらに含有する、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ，Ｂｔｋ，Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ，Ｂｍｘ，Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）キナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜請求項５４のいずれか１項に記載の化合物を含有する組成物。
【請求項５８】
自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患、または免疫媒介性疾患から選択される疾患の状態の重症度を処置または軽減するための組成物であって、請求項１〜請求項５４のいずれか１項に記載の化合物を含有する組成物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の組成物であって、該組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患、あるいは移植臓器または移植組織の拒絶を含めた免疫媒介性疾患、ならびに後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の処置のための薬剤から選択されるさらなる治療薬剤と組み合わせて投与され、ここで、
該さらなる治療薬剤が処置される該疾患に適合しており、
該さらなる治療薬剤が、単回投与形態として該組成物と一緒に投与されるか、または多回投与形態として該組成物と別々に投与される、組成物。
【請求項６０】
前記疾患または障害が、喘息、急性鼻炎、アレルギー性鼻炎、アトピー性鼻炎、慢性鼻炎、膜性鼻炎、季節性鼻炎、サルコイドーシス、農夫肺、肺線維症、突発性間質性肺炎、慢性関節リウマチ、血清応答陰性脊椎関節炎（強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、およびライター病を含む）、ベーチェット病、シェーグレン症候群、全身性硬化症、乾癬、全身性硬化症、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、そのほかの湿疹性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、扁平苔癬、天疱瘡、水泡性類天疱瘡、表皮水疱症、蕁麻疹、血管皮膚炎、脈管炎、紅斑、皮膚好酸球増加症、ぶどう膜炎、脱毛症、限局性春季結膜炎、セリアック病、直腸炎、好酸球性胃腸炎、肥満細胞症、膵炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、食物関連アレルギー、多発性硬化症、アテローム性硬化症、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、狼瘡性紅斑症、全身性狼瘡、紅斑症、橋本甲状腺炎、重症筋無力症、Ｉ型糖尿病、ネフローゼ症候群、好酸球性筋膜炎、ＩｇＥ過剰症候群、らい腫らい、セザリー症候群、突発性血小板減少性紫斑、血管形成術後の再発狭窄症、腫瘍、アテローム性硬化症、全身性狼瘡紅斑症、およびたとえば腎臓、心臓、肝臓、肺、骨髄、皮膚および角膜の移植後の急性および慢性の同種移植片拒絶応答を含め、それらに限定されない同種移植片拒絶応答、ならびに慢性の移植片対宿主病である、請求項５８または請求項５９に記載の組成物。