【手続補正書】
【提出日】平成20年6月20日(2008.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ:  
【化１】
2008504274.tif 000001
I
［式中:
Lは、S、SOまたはSO2;
R1は、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル;
R2は、 Hy1、Hy2またはHy3; 
R3は、HまたはC1-10 アルキル;
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C(O)Ra’、C(O)ORb’、C(O)NRc’Rd’、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、ORb’、SRb’、C1-10 アルキル、C1-10 ハロアルキル、C2-10 アルケニル、C2-10 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-10 ハロアルキル、C2-10 アルケニル、C2-10 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、１以上のR14によって置換されていてもよい;
あるいはR4およびR5は、 それらが結合しているC原子と共に、 それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR6およびR7は、それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR8およびR9は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい  4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR10およびR11 は、それらが結合しているC原子と共に、 それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR4およびR6は、 それらが結合している２つの隣接C原子と共に、 それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR6およびR8は、 それらが結合している２つの隣接C原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい  4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR10およびR9は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR10およびR7は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR10およびR5は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR8およびR5は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
R13は、COOH、C(O)OR16、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’、またはS(O)2NRc’Rd’、ここで該 アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルは、１以上のR14によって置換されていてもよい;
R14は、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’、またはS(O)2NRc’Rd’;
R15は、H、C1-6 アルキル、C1-4 ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’またはC(O)ORa’;
R16は、それぞれ１以上の R14によって置換されていてもよい C1-6 アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル;
Hy1は、
【化２】
2008504274.tif 000002
;
Hy2 は、 
ピペリジン-1-イル、
【化３】
2008504274.tif 000003
または、
【化４】
2008504274.tif 000004
;
Hy3は、
【化５】
2008504274.tif 000005
;
W、W’ およびW’’ は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル は、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
X、X’ およびX’’ は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、１以上のハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
Y、Y’ およびY’’ は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル は、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい; 
Z、Z’ およびZ’’ は、それぞれ独立に、H、ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3のハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdによって置換されていてもよい;
ここで２つの-W-X-Y-Z は、それら両方が結合している原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W-X-Y-Z は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それら両方が結合している原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
あるいはここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい5-または6- 員環 アリールまたは5-または6- 員環 ヘテロアリール基を形成していてもよい;
ここで-W-X-Y-Z は、H以外; 
ここで-W’-X’-Y’-Z’ は、H以外;
ここで-W’’-X’’-Y’’-Z’’ は、H以外;
RaおよびRa’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
RbおよびRb’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
RcおよびRdは、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRcおよびRdは、 それらが結合しているN原子と共に、  4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する; 
Rc’およびRd’ は、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc’およびRd’は、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRf は、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはReおよびRfは、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
mは1、2、3、4または5;
nは2、3、4または5; 
q は0または1;そして、
rは1、2、3、4または5;
ただし以下を条件とする:
(a) Hy1は、2,3-ジヒドロ-インドール-1-イルまたは2-メチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル以外である;
(b) R2が、R13で置換されたピペリジン-1-イル、2-メチル-デカヒドロ-キノリン-1-イル、1,4-ジオキサ-8-アザ-スピロ[4.5]デカン-8-イル、1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-1-イルまたはデカヒドロ-キノリン-1-イルである場合、R1は、4-置換 フェニル以外である;そして、
(c) R2 が、1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-2-イルまたはピペリジン-1-イルである場合、R1は、 １つの- W-X-Y-Zによって置換されていてもよいフェニル以外である］。
【請求項２】
式 Iaを有する請求項 1の化合物:
【化６】
2008504274.tif 000006
Ia
［式中:
R2は:
【化７】
2008504274.tif 000007
(A)
【化８】
2008504274.tif 000008
(B)
【化９】
2008504274.tif 000009
(C)
【化１０】
2008504274.tif 000010
(D)
【化１１】
2008504274.tif 000011
(E)
【化１２】
2008504274.tif 000012
(F)
【化１３】
2008504274.tif 000013
(G)
【化１４】
2008504274.tif 000014
(H)
または、
【化１５】
2008504274.tif 000015
(I);
R17は、それぞれ１以上の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール;
環Aは、3-14 員環 シクロアルキル基または3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基; 
環A ’ は、縮合 5-または6-員環 アリールまたは縮合 5-または6-員環 ヘテロアリール基、縮合 3-14 員環 シクロアルキル基または縮合 3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基;
環A ’’は、 3-14 員環 シクロアルキル基または3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基、ただし環A’’は1,3-ジオキソラン以外;
p は0、1、2または3;
q1 は0、1または2;
q2 は0、1または2;
q1およびq2の和は 0、1、2または3;そして、
rは1、2、3、4または5］。
【請求項３】
LがSO2である、請求項 1の化合物。
【請求項４】
R1が、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項５】
R1が、それぞれ1、2または3のハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、OH、C1-4 アルコキシ、CNまたはNO2によって置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項 1の化合物。
【請求項６】
R1が、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよいフェニルである、請求項 1の化合物。
【請求項７】
R1が、非置換である、請求項 1の化合物。
【請求項８】
R1が、少なくとも１つの-W-X-Y-Zによって置換されている、請求項 1の化合物。
【請求項９】
R1が、少なくとも２つの-W-X-Y-Zによって置換されている、請求項 1の化合物。
【請求項１０】
R1が、少なくとも３つの-W-X-Y-Zによって置換されている、請求項 1の化合物。
【請求項１１】
R2が、
【化１６】
2008504274.tif 000016
;
W’-X’-Y’-Z’が、独立に C(O)Ra’、C(O)ORb’、C(O)NRc’Rd’、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、ORb’、SRb’、ハロ、C1-10 アルキル、C1-10 ハロアルキル、C2-10 アルケニル、C2-10 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-10 ハロアルキル、C2-10 アルケニル、C2-10 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、１以上のハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’、またはS(O)2NRc’Rd’によって置換されていてもよい;
Ra’が、独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
Rb’が、独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
Rc’およびRd’が、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc’およびRd’が、それらが結合しているN原子と共に、 4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;そして、
mが1、2、3、4または5、
である、請求項 1の化合物。
【請求項１２】
R2が、
【化１７】
2008504274.tif 000017
;
R17が、それぞれ１以上の ハロ、OH、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-4 アルコキシ、 C1-4 ハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい 5-または6-員環 アリールまたは5-または6-員環 ヘテロアリール基;そして、
q1が0、1、2または3、
である、請求項 11の化合物。
【請求項１３】
R17が、フェニルまたはピリジン-3-イルである、請求項 12の化合物。
【請求項１４】
R2が、Hy1;
mが、2、3、4または5; そして、
２つの-W’-X’-Y’-Z’が、それら両方が結合している炭素原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい 3-14 員環 シクロアルキル基または3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する、
請求項1の化合物。
【請求項１５】
R2が:
【化１８】
2008504274.tif 000018
;
環Aが、3-14 員環 シクロアルキル基または3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基; 
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;そして、
q1およびq2の和が0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項１６】
環Aが、二環式 6-14 員環 シクロアルキル基または二環式 6-14 員環 ヘテロシクロアルキルである、請求項 15の化合物。
【請求項１７】
R2が: 
【化１９】
2008504274.tif 000019
または、
【化２０】
2008504274.tif 000020
;
Q1が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
環Bが、縮合 5-または6-員環 アリールまたは縮合 5-または6-員環 ヘテロアリール基;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;
q3が0、1または2;そして、
q1、q2およびq3の和が、0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項１８】
R2が: 
【化２１】
2008504274.tif 000021
または、
【化２２】
2008504274.tif 000022
;
Q1が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
Q3 およびQ4が、それぞれ独立に、 CHまたはN;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;
q3が0、1または2;そして、
q1、q2およびq3の和が、0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項１９】
R2 が
【化２３】
2008504274.tif 000023
; 
mが2、3、4または5;
２つの-W’-X’-Y’-Z’がそれらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-14 員環 シクロアルキル基または3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する、
請求項 1の化合物。
【請求項２０】
R2が: 
【化２４】
2008504274.tif 000024
;
環A ’が、縮合 5-または6-員環 アリールまたは縮合 5-または6-員環 ヘテロアリール基、縮合 3-14 員環 シクロアルキル基または縮合 3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;そして、
q1およびq2の和が、0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項２１】
環A ’が、二環式 6-14 員環 シクロアルキル基または二環式 6-14 員環 ヘテロシクロアルキル基である、請求項 19の化合物。
【請求項２２】
R2が: 
【化２５】
2008504274.tif 000025
;
Q1が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
環Bが、縮合 5-または6-員環 アリールまたは縮合 5-または6-員環 ヘテロアリール基;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;
q3が0、1または2;そして、
q1、q2およびq3の和が0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項２３】
R2が: 
【化２６】
2008504274.tif 000026
;
Q1が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
Q3、 Q4、Q5およびQ6 が、それぞれ独立に、 CHまたはN;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;
q3が0、1または2;そして、
q1、q2およびq3の和が、0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項２４】
R2が: 
【化２７】
2008504274.tif 000027
;
環A ’’が、3-14 員環 シクロアルキル基または3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基、ただし、環A’’は1,3-ジオキソラン以外;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;そして、
q1およびq2の和が0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項２５】
環A ’’が、二環式 6-14 員環 シクロアルキル基または二環式 6-14 員環 ヘテロシクロアルキル基である、請求項 24の化合物。
【請求項２６】
R2が: 
【化２８】
2008504274.tif 000028
または、
【化２９】
2008504274.tif 000029
;
Q1が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
環Bが、縮合 5-または6-員環 アリールまたは縮合 5-または6-員環 ヘテロアリール基;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;
q3が0、1または2;そして、
q1、q2およびq3の和が、0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項２７】
R2が: 
【化３０】
2008504274.tif 000030
または、
【化３１】
2008504274.tif 000031
;
Q1が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH; 
Q2が、O、S、NH、CH2、CO、CS、SO、SO2、OCH2、SCH2、NHCH2、CH2CH2、COCH2、CONH、COO、SOCH2、SONH、SO2CH2、またはSO2NH;
Q3 およびQ4 が、それぞれ独立に、 CHまたはN;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2;
q3が0、1または2;そして、
q1、q2およびq3の和が0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項２８】
R2が、少なくとも１つの アリール、ヘテロアリール またはC(O)OR16により置換されたピペリジン-1-イルである、請求項 1の化合物。
【請求項２９】
R2が: 
【化３２】
2008504274.tif 000032
【化３３】
2008504274.tif 000033
または、
【化３４】
2008504274.tif 000034
;
R14が、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’、またはS(O)2NRc’Rd’;
R16が、それぞれ１以上の R14によって置換されていてもよいC1-6 アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル;
R17が、それぞれ１以上の ハロ、OH、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい 5-または6-員環 アリールまたは5-または6-員環 ヘテロアリール基;そして、
q1が0、1、2または3、
である、請求項 1の化合物。
【請求項３０】
式 Ibを有する請求項 1の化合物:
【化３５】
2008504274.tif 000035
Ib
［式中:
W-X-Y-ZおよびW’-X’-Y’-Z’は、それぞれ独立に、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、OH、C1-4 アルコキシ、CNまたはNO2;そして、
p は0、1、2または3］。
【請求項３１】
LがSO2である、請求項 30の化合物。
【請求項３２】
R2がHy3;そして、
W’-X’-Y’-Z’が独立に、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、C1-4 アルコキシ、OH、ハロ、CNまたはNO2、
である、請求項 1の化合物。
【請求項３３】
式 II、III、またはIVを有する請求項 1の化合物。
【化３６】
2008504274.tif 000036
II
【化３７】
2008504274.tif 000037
III
【化３８】
2008504274.tif 000038
IV
【請求項３４】
各-W-X-Y-Zが、独立に、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、C1-4 アルコキシ、OH、ハロ、CNまたはNO2である、請求項 1の化合物。
【請求項３５】
Lが、SO2;
R1が、 
【化３９】
2008504274.tif 000039
;
R2が:
【化４０】
2008504274.tif 000040
(A)
【化４１】
2008504274.tif 000041
(B)
【化４２】
2008504274.tif 000042
(C)
【化４３】
2008504274.tif 000043
(D)
【化４４】
2008504274.tif 000044
(E)
【化４５】
2008504274.tif 000045
(F)
【化４６】
2008504274.tif 000046
(G)
【化４７】
2008504274.tif 000047
(H)
または、
【化４８】
2008504274.tif 000048
(I)
R3が、H;
R17が、それぞれ１以上の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール;
環Aが、3-14 員環 シクロアルキル基または3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基; 
環A ’が、縮合 5-または6-員環 アリールまたは縮合 5-または6-員環 ヘテロアリール基、縮合 3-14 員環 シクロアルキル基または縮合 3-14 員環 ヘテロシクロアルキル基;
環A ’’が、二環式 6-14 員環 シクロアルキル基または二環式 6-14 員環 ヘテロシクロアルキル基;
-W-X-Y-Z および-W’’-X’’-Y’’-Z’’が、それぞれ独立に、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、C1-4 アルコキシ、OH、ハロ、CNまたはNO2;
pが0、1、2または3;
q1が0、1または2;
q2が0、1または2; 
q1およびq2の和が0、1、2または3; 
qが1; そして、
rが1、2、3、4または5、
である、請求項 1の化合物。
【請求項３６】
以下から選択される化合物またはその医薬上許容される塩:
3-(1-{[1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
3-[1-({1-[(2-ニトロフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)ピロリジン-3-イル]ピリジン;
3-(1-{[(3R)-1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)ピリジン;
3-[1-({(3R)-1-[(2-ニトロフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)ピロリジン-3-イル]ピリジン;
2-メチル-1-フェニル-4-{[1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}ピペラジン;
3-フェニル-1-{[1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3 イル]カルボニル}ピペリジン;
1’-{[1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}-1,3-ジヒドロスピロ-[インデン-2,4’-ピペリジン];
2-{[1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}-2,3,3a,4,5,9b-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾ[e]イソインドール;
1’-{[1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,4’-ピペリジン];
1’-{[1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}-3H-スピロ[2-ベンゾフラン-1,3’-ピロリジン]-3-オン;
3-[(4-フェニルピペリジン-1-イル)カルボニル]-1 (フェニルスルホニル)ピペリジン;
エチル 1-{[1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}ピペリジン-2-カルボキシラート;
1-{[(3R)-1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-3-イル]カルボニル}-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン;および、
1-({(3R)-1-[(2-ニトロフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン;
(4aR,8aS)-2-({(3S)-1-[(3-クロロ-2-メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)デカヒドロイソキノリン;
(4aR,8aS)-2-({(3S)-1-[(2,3-ジクロロフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)デカヒドロイソキノリン;
(3S)-1-({(3S)-1-[(3-クロロ-2-メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)ピペリジン-3-カルボン酸;
1-({(3S)-1-[(3-クロロ-2-メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル) デカヒドロキノリン;
1-({(3S)-1-[(3-ブロモフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)デカヒドロキノリン;
3-[(3R)-1-({(3S)-1-[(3-クロロ-2-メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル) ピロリジン-3-イル]ピリジン;
3-[(3S)-1-({(3S)-1-[(3-クロロ-2-メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル) ピロリジン-3-イル]ピリジン;
(3aR,7aS)-2-({(3S)-1-[(3-クロロ-2-メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)オクタヒドロ-1H-イソインドール;
(3S)-3-[(4-フェニルピペリジン-1-イル)カルボニル]-1-(フェニルスルホニル)ピペリジン;
3-[1-({(3S)-1-[(3-クロロ-2-メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル) ピロリジン-3-イル]ピリジン; および、
3-[1-({(3S)-1-[(2-クロロフェニル)スルホニル]ピペリジン-3-イル}カルボニル)ピロリジン-3-イル]ピリジン。
【請求項３７】
請求項1または請求項 36の化合物および医薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項３８】
11βHSD1またはMRを式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグと接触させることを含む11βHSD1またはMRの調節方法: 
【化４９】
2008504274.tif 000049
I
［式中:
Lは、S、SOまたはSO2;
R1は、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル;
R2は:
【化５０】
2008504274.tif 000050
または、
【化５１】
2008504274.tif 000051
;
R3は、HまたはC1-10 アルキル;
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C(O)Ra’、C(O)ORb’、C(O)NRc’Rd’、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、ORb’、SRb’、C1-10 アルキル、C1-10 ハロアルキル、C2-10 アルケニル、C2-10 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-10 ハロアルキル、C2-10 アルケニル、C2-10 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、１以上のR14によって置換されていてもよい;
あるいはR4およびR5は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR6およびR7は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい 4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR8およびR9は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR10およびR11は、それらが結合しているC原子と共に、 それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR4およびR6は、それらが結合している２つの隣接C原子と共に、 それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR6およびR8は、 それらが結合している２つの隣接C原子と共に、 それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR10およびR9は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR10およびR7は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR10およびR5は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR8およびR5は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
W、W’ およびW’’は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル は、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
X、X’ およびX’’ は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、１以上のハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
Y、Y’ およびY’’ は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル は、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい; 
Z、Z’ およびZ’’ は、それぞれ独立に、H、ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3のハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdによって置換されていてもよい;
ここで２つの-W-X-Y-Z は、それら両方が結合している原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W-X-Y-Z は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それら両方が結合している原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
あるいはここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい5-または6- 員環 アリールまたは5-または6- 員環 ヘテロアリール基を形成していてもよい;
ここで-W-X-Y-Z は、H以外; 
ここで-W’-X’-Y’-Z’ は、H以外;
ここで-W’’-X’’-Y’’-Z’’ は、H以外;
RaおよびRa’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
RbおよびRb’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
RcおよびRdは、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRcおよびRdは、 それらが結合しているN原子と共に、 4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する; 
Rc’およびRd’ は、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc’およびRd’は、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRf は、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはReおよびRfは、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
m は0、1、2、3、4または5;
q は0または1;
r は0、1、2、3、4または5;そして、
tは1または2］。
【請求項３９】
該調節が阻害である、請求項38の方法。
【請求項４０】
治療上有効量の式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを含む11βHSD1またはMRの発現または活性に関連する疾患の治療用医薬組成物: 
【化５２】
2008504274.tif 000052
I
［式中、
Lは、S、SOまたはSO2;
R1は、それぞれ1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル;
R2は:
【化５３】
2008504274.tif 000053
または、
【化５４】
2008504274.tif 000054
;
R3は、HまたはC1-10 アルキル;
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C(O)Ra’、C(O)ORb’、C(O)NRc’Rd’、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、ORb’、SRb’、C1-10 アルキル、C1-10 ハロアルキル、C2-10 アルケニル、C2-10 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-10 ハロアルキル、C2-10 アルケニル、C2-10 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、１以上のR14によって置換されていてもよい;
あるいはR4およびR5は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい  4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR6およびR7は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい 4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR8およびR9は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR10およびR11 は、それらが結合しているC原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR4およびR6は、 それらが結合している２つの隣接C原子と共に、それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR6およびR8は、 それらが結合している２つの隣接C原子と共に、 それぞれ1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい4-20 員環 シクロアルキル基または4-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
あるいはR10およびR9は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR10およびR7は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR10およびR5は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
あるいはR8およびR5は、 1または2の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよいC1-4 アルキレン架橋を共に形成する ;
W、W’ およびW’’ は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル は、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
X、X’ およびX’’ は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、１以上のハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい;
Y、Y’ およびY’’ は、それぞれ独立に、非存在、C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe、またはNReCONRf、ここで該C1-6 アルキレニル、C2-6 アルケニレニル、C2-6 アルキニレニル は、それぞれ1、2または3のハロ、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノによって置換されていてもよい; 
Z、Z’ およびZ’’ は、それぞれ独立に、H、ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノまたはC2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、1、2または3のハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、またはS(O)2NRcRdによって置換されていてもよい;
ここで２つの-W-X-Y-Z は、それら両方が結合している原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい; 
ここで２つの-W-X-Y-Z は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それら両方が結合している原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい3-20 員環 シクロアルキル基または3-20 員環 ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
あるいはここで２つの-W’-X’-Y’-Z’ は、それらが結合している２つの隣接原子と共に、それぞれ1、2または3の-W’’-X’’-Y’’-Z’’によって置換されていてもよい5-または6- 員環 アリールまたは5-または6- 員環 ヘテロアリール基を形成していてもよい;
ここで-W-X-Y-Z は、H以外; 
ここで-W’-X’-Y’-Z’ は、H以外;
ここで-W’’-X’’-Y’’-Z’’ は、H以外;
RaおよびRa’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
RbおよびRb’は、それぞれ独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
RcおよびRdは、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRcおよびRdは、 それらが結合しているN原子と共に、 4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する; 
Rc’およびRd’ は、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc’およびRd’は、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
ReおよびRf は、それぞれ独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはReおよびRfは、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
m は0、1、2、3、4または5;
q は0または1;
r は0、1、2、3、4または5; そして、
tは1または2］。
【請求項４１】
該疾患が、肥満、糖尿病、グルコース不耐性、高血糖、高脂血症、異脂肪血症、認知障害、認知症、緑内障、高血圧、心血管障害、骨粗鬆症、高血圧、心血管、腎臓または炎症性疾患、心不全、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、冠動脈疾患、血栓症、アンギナ、末梢血管疾患、血管壁損傷、脳卒中、異脂肪血症、高リポタンパク質血症、糖尿病性異脂肪血症、混合性異脂肪血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満、メタボリック症候群、インスリン抵抗性または汎アルドステロン関連標的器官損傷である、請求項 40の医薬組成物。