【手続補正書】
【提出日】令和1年10月11日(2019.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉｅ)
【化１】
2018531264.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｘは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｎ(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｎ(ＣＯ)フェニル、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、ここで該フェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
ｍは、０、１、２、３、４または５であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ１１は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、ここで該アルキルおよび該フェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；Ｒ８はＨ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒは、水素、−ＣＯＨ、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−シクロペンチル、−ＣＯ−シクロヘキシル、−ＣＯ−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ベンジルオキシ、−ＣＯ−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−ＣＯ−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２であり、ここで該−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、ベンジルオキシ、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２は、非置換であってもよく、またはハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−(Ｃ２−Ｃ３)アルキニル、−(５員もしくは６員)ヘテロアリール、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(ハロ)３、−ＣＨ(ハロ)２、−ＣＨ２(ハロ)、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｎ(−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルから選択される１、２または３置換基で置換されていてもよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である、請求項１〜３の何れかに記載の化合物。
【請求項５】
ｍが０、１または２である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０、１または２である、請求項１〜５の何れかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１１がＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルである、請求項１〜６の何れかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１１がＨまたはメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１１がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが水素、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−ＮＨ２または５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルである、請求項１〜７の何れかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式(Ｉｆ)
【化２】
2018531264.tif 000002
〔式中、
Ｒ２は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、ここで該フェニルは、非置換であるか、またはハロ、シアノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており、ここで該(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、またはハロまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルから独立して選択される１または２置換基で置換されており；
ｍは１、２または３であり；
Ｒは５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２がフェニルで置換されている(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ここで該フェニルは、非置換であるか、または独立して選択される１、２または３置換基で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
該フェニルが非置換である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
該フェニルが(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから選択される置換基で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
該置換基がメチルスルホニル、Ｎ−メチルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジメチルアミノスルホニルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍが１である、請求項１２〜１６の何れかに記載の化合物。
【請求項１８】
ｍが２である、請求項１２〜１６の何れかに記載の化合物。
【請求項１９】
式(Ｉｇ)
【化３】
2018531264.tif 000003
〔式中、
Ｒ１は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ２は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
ｍは、１、２または３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１がＨ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、ここで該アルキルおよびフェニルが、非置換であるか、または独立して選択される１、２または３置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がメチルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、ここで該アルキルおよびフェニルが、非置換であるか、または独立して選択される１、２または３置換基で置換されている、請求項１９〜２１の何れかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２がメチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が非置換フェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルまたはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから選択される置換基で置換されているフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
ｍが１である、請求項１９〜２５の何れかに記載の化合物。
【請求項２７】
式(Ｉｈ)
【化４】
2018531264.tif 000004
〔式中、
Ｒ２は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｃ(＝ＮＯＲ９)Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニルで置換されている(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、Ｒ１０は(Ｃ１−Ｃ６)アルキルから選択され；
ｍは、１、２または３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２が(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、ここで該アルキルおよびフェニルが、非置換であるか、または独立して選択される１、２または３置換基で置換されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が非置換フェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルまたはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから選択される置換基で置換されているフェニルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニルまたは−Ｃ(＝ＮＯＲ９)Ｒ１０である、請求項２７〜３０の何れかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３がメチルである、請求項２７〜３０の何れかに記載の化合物。
【請求項３３】
ｍが２である、請求項２７〜３２の何れかに記載の化合物。
【請求項３４】
式(Ｉｉ)
【化５】
2018531264.tif 000005
〔式中、
Ｒ１は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８はＨ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｃ(＝ＮＯＲ９)Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニルで置換されている(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、Ｒ１０は(Ｃ１−Ｃ６)アルキルから独立して選択され；
ｍは、０、１または２であり、ここで、ｍが２であるとき、ラクトン環は場合によりフェニル環に縮合し、ここで該縮合フェニル環は、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されている。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ１がＨ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、ここで該アルキルおよびフェニルが独立して選択される１、２または３置換基で置換されている、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１がメチルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニルまたは−Ｃ(＝ＮＯＲ９)Ｒ１０である、請求項３４〜３６の何れかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３がメチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ｍが１である、請求項３４〜３８の何れかに記載の化合物。
【請求項４０】
ｍが２である、請求項３４〜３８の何れかに記載の化合物。
【請求項４１】
該ラクトン環が、フェニル環に縮合しており、ここで該縮合フェニル環が非置換である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
該ラクトン環が、フェニル環に縮合しており、ここで該縮合フェニル環は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルまたはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから選択される置換基で置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
式(Ｉｊ)
【化６】
2018531264.tif 000006
〔式中、
Ｒ１は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ２は、フェニルであり、ここで該フェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒは、５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ１がメチルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が非置換フェニルである、請求項４３または４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３がメチルである、請求項４３〜４５の何れかに記載の化合物。
【請求項４７】
式(Ｉｋ)
【化７】
2018531264.tif 000007
〔式中、
Ｒ１は、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２は、フェニルであり、ここで該フェニルは非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒは、水素、−ＣＯＨ、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−シクロペンチル、−ＣＯ−シクロヘキシル、−ＣＯ−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ベンジルオキシ、−ＣＯ−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−ＣＯ−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２であり、ここで該−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、ベンジルオキシ、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２は、非置換であってもよく、またはハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−(Ｃ２−Ｃ３)アルキニル、−(５員もしくは６員)ヘテロアリール、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(ハロ)３、−ＣＨ(ハロ)２、−ＣＨ２(ハロ)、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｎ(−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルから選択される１、２または３置換基で置換されていてもよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
Ｒ１が(６員)ヘテロシクロアルキルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１がピペリジニルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が非置換フェニルであるか、または独立して選択される１、２または３置換基で置換されているフェニルである、請求項４７〜４９の何れかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が独立して選択される１、２または３置換基で置換されているフェニルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３がメチルである、請求項４７〜５０の何れかに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒが水素、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−ＮＨ２または５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルである、請求項４７〜５２の何れかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒが水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式(Ｉａ)
【化８】
2018531264.tif 000008
〔式中、
Ｒ１は、フェニルであり、ここで該フェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ２は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ３は、−Ｃ(＝ＮＯＲ９)Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり、Ｒ１０はフェニルであり；
Ｒは、水素、−ＣＯＨ、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−シクロペンチル、−ＣＯ−シクロヘキシル、−ＣＯ−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ベンジルオキシ、−ＣＯ−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−ＣＯ−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２であり、ここで該−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、ベンジルオキシ、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２は、非置換であってもよく、またはハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−(Ｃ２−Ｃ３)アルキニル、−(５員もしくは６員)ヘテロアリール、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(ハロ)３、−ＣＨ(ハロ)２、−ＣＨ２(ハロ)、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｎ(−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルから選択される１、２または３置換基で置換されていてもよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ１が非置換フェニルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２がメチルである、請求項５５または５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ９がメチルである、請求項５５〜５７の何れかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒが水素、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−ＮＨ２または５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルである、請求項５５〜５８の何れかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒが水素である、請求項５５〜５８の何れかに記載の化合物。
【請求項６１】
式(Ｉｂ)
【化９】
2018531264.tif 000009
〔式中、
Ｒ１は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ２は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、ここで該アルキルおよびフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ３は、−ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニル、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルから独立して選択される１、２または３置換基で置換されている(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり、ここで該ヘテロアリールまたはフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒは、水素、−ＣＯＨ、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−シクロペンチル、−ＣＯ−シクロヘキシル、−ＣＯ−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ベンジルオキシ、−ＣＯ−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−ＣＯ−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２であり、ここで該−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、ベンジルオキシ、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２は、非置換であってもよく、またはハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−(Ｃ２−Ｃ３)アルキニル、−(５員もしくは６員)ヘテロアリール、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(ハロ)３、−ＣＨ(ハロ)２、−ＣＨ２(ハロ)、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｎ(−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルから選択される１、２または３置換基で置換されていてもよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｒ１がＨ、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは非置換フェニルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２がメチルである、請求項６１または６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２がフェニルであり、ここで該フェニルは、非置換であるか、または(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２または３置換基で置換されている、請求項６１または６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ３がＣ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)またはＯＨで置換されている(Ｃ１−Ｃ２)アルキルである、請求項６１〜６３の何れかに記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒが水素である、請求項６１〜６５の何れかに記載の化合物。
【請求項６７】
式(Ｉｃ)
【化１０】
2018531264.tif 000010
〔式中、
Ｒ１は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで該アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ２は、−ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニル、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルから独立して選択される１、２または３置換基で置換されている(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
ここで該ヘテロアリールまたはフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｃ(＝ＮＯＲ９)Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニルで置換されている(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、Ｒ１０は(Ｃ１−Ｃ６)アルキルから選択され；
Ｒは、水素、−ＣＯＨ、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−シクロペンチル、−ＣＯ−シクロヘキシル、−ＣＯ−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ベンジルオキシ、−ＣＯ−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−ＣＯ−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２であり、ここで該−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、ベンジルオキシ、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２は、非置換であってもよく、またはハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−(Ｃ２−Ｃ３)アルキニル、−(５員もしくは６員)ヘテロアリール、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(ハロ)３、−ＣＨ(ハロ)２、−ＣＨ２(ハロ)、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｎ(−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルから選択される１、２または３置換基で置換されていてもよい；
ただし、Ｒ１がＨであるとき、Ｒ３は(Ｃ１−Ｃ６)アルキルではない。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
Ｒ１がメチルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２が(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルで置換されている(Ｃ１−Ｃ２)アルキルである、請求項６７または６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ３がメチルである、請求項６７〜６９の何れかに記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒが水素である、請求項６７〜７０の何れかに記載の化合物。
【請求項７２】
式(Ｉｄ)
【化１１】
2018531264.tif 000011
〔式中、
Ｒ１は、−ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニル、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニル、(５員もしくは６員)ヘテロアリールまたはフェニルから独立して選択される１、２または３置換基で置換されている(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり、
ここで該ヘテロアリールまたはフェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ２は、フェニルであり、ここで該フェニルは、非置換であるか、またはハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルコキシ、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ(＝Ｏ)−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ハロアルキルスルホニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ８)(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから独立して選択される１、２、３、４または５置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立してＨまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−(Ｃ＝Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)ペルハロアルキルであり；
Ｒ３は、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(５員もしくは６員)ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｃ(＝ＮＯＲ９)Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニルで置換されている(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはフェニルであり、Ｒ１０は(Ｃ１−Ｃ６)アルキルから選択され；
Ｒは、水素、−ＣＯＨ、−ＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−ＣＯ−フェニル、−ＣＯ−ベンジル、−ＣＯ−シクロペンチル、−ＣＯ−シクロヘキシル、−ＣＯ−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ベンジルオキシ、−ＣＯ−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−ＣＯ−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２であり、ここで該−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキル、ベンジルオキシ、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−Ｎ((Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２は、非置換であってもよく、またはハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、−(Ｃ２−Ｃ３)アルキニル、−(５員もしくは６員)ヘテロアリール、−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｓ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(ハロ)３、−ＣＨ(ハロ)２、−ＣＨ２(ハロ)、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｎ(−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル)２、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチルから選択される１、２または３置換基で置換されていてもよい；
ただし、Ｒ１が−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨで置換されている(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであり、Ｒ３が(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−Ｃ(＝ＮＯＲ９)Ｒ１０であり、Ｒ９が(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであるとき、Ｒ１０は(Ｃ１−Ｃ６)アルキルではない。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
Ｒ１が−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イルメチル)、(５員、６員もしくは７員)ヘテロシクロアルキルまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５で置換されている(Ｃ１−Ｃ２)アルキルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２が非置換フェニルまたは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルファニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルフィニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルスルホニル、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ２、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ６Ｒ７、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルおよびＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノスルホニルから選択される置換基で置換されているフェニルである、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ３がメチルである、請求項７２〜７４の何れかに記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒが水素である、請求項７２〜７５の何れかに記載の化合物。
【請求項７７】
次のものからなる群から選択される、化合物：
４−[(１)−(メトキシイミノ)(フェニル)メチル]−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−オール；
２−[４−(ヒドロキシアミノ)−３−メチル−５−オキソ−１−フェニル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]酢酸；
(１,４−ジメチル−５−オキソ−３−フェニル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)アミノ２,２−ジメチルプロパノエート；
(１,４−ジメチル−５−オキソ−３−フェニル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)アミノベンゾエート；
３−ベンジル−４−(ヒドロキシアミノ)−１,４−ジメチル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
１,４−ジメチル−４−{[(５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ]アミノ}−３−フェニル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
エチル２−[４−(ヒドロキシアミノ)−３−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]アセテート；
３ａ−(ヒドロキシアミノ)−２Ｈ,３Ｈ,３ａＨ,４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ−シクロペンタ[ｃ]ピラゾール−３−オン；
エチル４−[４−(ヒドロキシアミノ)−３−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]ブタノエート；
４−(ヒドロキシアミノ)−４−メチル−３−(ピリジン−３−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
２−{３−[４−(ジメチルスルファモイル)フェニル]−４−(ヒドロキシアミノ)−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル}酢酸；
エチル２−{３−[４−(ジメチルスルファモイル)フェニル]−４−(ヒドロキシアミノ)−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル}アセテート；
４−(ヒドロキシアミノ)−３−フェニル−４−(プロパン−２−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
メチル２−[４−(ヒドロキシアミノ)−３−(４−メタンスルホニルフェニル)−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル]アセテート；
４−(ヒドロキシアミノ)−１−メチル−３−フェニル−４−(プロパン−２−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
エチル２−[４−(ヒドロキシアミノ)−３−(４−メタンスルホニルフェニル)−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル]アセテート；
３−[４−(ヒドロキシアミノ)−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]ピリジン−１−イウム−１−オレート；
１−(４−ブロモフェニル)−４−(ヒドロキシアミノ)−３,４−ジメチル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
４−(ヒドロキシアミノ)−１,４−ジメチル−３−(プロパン−２−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
４−[４−(ヒドロキシアミノ)−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
４−(ヒドロキシアミノ)−４−(２−ヒドロキシエチル)−１,３−ジメチル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
２−[４−(ヒドロキシアミノ)−３−(４−メタンスルホニルフェニル)−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル]アセトアミド；
４−(ヒドロキシアミノ)−４−(２−ヒドロキシエチル)−３−メチル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
３ａ−(ヒドロキシアミノ)−２Ｈ,３Ｈ,３ａＨ,４Ｈ,６Ｈ,７Ｈ−チオピラノ[４,３−ｃ]ピラゾール−３−オン；
３ａ−(ヒドロキシアミノ)−２Ｈ,３Ｈ,３ａＨ,４Ｈ,６Ｈ,７Ｈ−５λ６−チオピラノ[４,３−ｃ]ピラゾール−３,５,５−トリオン；
３ａ−(ヒドロキシアミノ)−２Ｈ,３Ｈ,３ａＨ,４Ｈ,５Ｈ,７Ｈ−ピラノ[３,４−ｃ]ピラゾール−３−オン；
３ａ−(ヒドロキシアミノ)−２Ｈ,３Ｈ,３ａＨ,４Ｈ,６Ｈ−５λ６−チエノ[３,４−ｃ]ピラゾール−３,５,５−トリオン；
(５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メチル２−(４−(ヒドロキシアミノ)−４−メチル−３−(４−(メチルスルホニル)フェニル)−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル)アセテート；
(５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メチル２−(４−メチル−４−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−３−(４−(メチルスルホニル)フェニル)−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル)アセテート；
４−[４−(ヒドロキシアミノ)−１,４−ジメチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
３ａ−(ヒドロキシアミノ)−２Ｈ,３Ｈ,３ａＨ,４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ−ピラゾロ[３,４−ｃ]ピリジン−３−オン；
メチル２−[４−(ヒドロキシアミノ)−３−(４−メタンスルホニルフェニル)−１−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]アセテート；
２−[４−(ヒドロキシアミノ)−３−(４−メタンスルホニルフェニル)−１−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]酢酸；
２−{３−[４−(ジメチルスルファモイル)フェニル]−４−(ヒドロキシアミノ)−１−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル}酢酸；
２−[４−(ヒドロキシアミノ)−１−メチル−５−オキソ−３−フェニル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]酢酸；
９−(４−メタンスルホニルフェニル)−７−メチル−２−オキサ−１,７,８−トリアザスピロ[４.４]ノン−８−エン−３,６−ジオン；
Ｎ,Ｎ−ジメチル−４−{８−メチル−３,９−ジオキソ−２−オキサ−１,７,８−トリアザスピロ[４.４]ノン−６−エン−６−イル}ベンゼン−１−スルホンアミド；
７−メチル−９−フェニル−２−オキサ−１,７,８−トリアザスピロ[４.４]ノン−８−エン−３,６−ジオン；
２−[４−(ヒドロキシアミノ)−１,３−ジメチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]酢酸；
２−{４−[４−(ヒドロキシアミノ)−１,４−ジメチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]ベンゼンスルホニル}−２−メチルプロパン酸；
２−[４−(ヒドロキシアミノ)−１,４−ジメチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−５−メタンスルホニル安息香酸；
１２−メタンスルホニル−４,６−ジメチル−８−オキサ−３,４,７−トリアザトリシクロ[８.４.０.０2,６]テトラデカ−１(１４),２,１０,１２−テトラエン−５,９−ジオン；
４,６−ジメチル−８−オキサ−３,４,７−トリアザトリシクロ[８.４.０.０2,６]テトラデカ−１(１４),２,１０,１２−テトラエン−５,９−ジオン；
８−(４−メタンスルホニルフェニル)−７−メチル−５−オキサ−１,６,９−トリアザビシクロ[５.２.１]デカ−８−エン−４,１０−ジオン；
Ｎ,Ｎ−ジメチル−４−{７−メチル−４,１０−ジオキソ−５−オキサ−１,６,９−トリアザビシクロ[５.２.１]デカ−８−エン−８−イル}ベンゼン−１−スルホンアミド；
２,３ａ−ジメチル−２Ｈ,３Ｈ,３ａＨ,４Ｈ,６Ｈ,７Ｈ−ピラゾロ[４,３−ｃ][１,２]オキサジン−３,６−ジオン；
３ａ−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−３−フェニル−３ａＨ−フロ[２,３−ｃ]ピラゾール−５(４Ｈ)−オン；
３ａ−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−３−(４−(メチルスルホニル)フェニル)−３ａＨ−フロ[２,３−ｃ]ピラゾール−５(４Ｈ)−オン；
Ｎ−メチル−４−(３ａ−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−３ａＨ−フロ[２,３−ｃ]ピラゾール−３−イル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ,Ｎ−ジメチル−４−(３ａ−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−３ａＨ−フロ[２,３−ｃ]ピラゾール−３−イル)ベンゼンスルホンアミド；
３ａ−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−３−フェニル−４,５−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]ピラゾール−６(３ａＨ)−オン；
３ａ−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−３−(４−(メチルスルホニル)フェニル)−４,５−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]ピラゾール−６(３ａＨ)−オン；
Ｎ−メチル−４−(３ａ−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−６−オキソ−３ａ,４,５,６−テトラヒドロピラノ[２,３−ｃ]ピラゾール−３−イル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ,Ｎ−ジメチル−４−(３ａ−(((５−メチル−２−オキソ−１,３−ジオキソール−４−イル)メトキシ)アミノ)−６−オキソ−３ａ,４,５,６−テトラヒドロピラノ[２,３−ｃ]ピラゾール−３−イル)ベンゼンスルホンアミド；
４−(ヒドロキシアミノ)−３−(４−メタンスルホニルフェニル)−４−メチル−１−(ピペリジン−４−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；および
４−(ヒドロキシアミノ)−３−(４−メタンスルホニルフェニル)−４−メチル−１−(オキサン−４−イルメチル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−オン；
またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
請求項１〜７７の何れかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも一つの薬学的に許容される添加物を含む、医薬組成物。
【請求項７９】
請求項１〜７７の何れかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、心血管疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項８０】
心血管疾患が心不全である、請求項７９に記載の医薬組成物。
【請求項８１】
心血管疾患が急性非代償性心不全である、請求項７９に記載の医薬組成物。
【請求項８２】
請求項１〜７７の何れかに記載の化合物または請求項７８に記載の医薬組成物、およびキットの使用指示書を含む、ニトロキシル治療に応答性である疾患または状態の処置および／または予防のためのキット。
【請求項８３】
疾患または状態が心血管疾患、虚血／再潅流障害、癌性疾患および肺高血圧から選択される、請求項８２に記載のキット。
【請求項８４】
心血管疾患が心不全である、請求項８３に記載のキット。