【手続補正書】
【提出日】平成20年7月8日(2008.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008505926.tif 000001
［式中、
Ｚ1、Ｚ3およびＺ4は、独立して、ＮまたはＣＲ1aであり；
Ｚ2、Ｚ5およびＺ6は、各々、ＣＲ1aであり；
Ｒ1およびＲ1aは、各場合において独立して、水素；シアノ；ハロゲン；ヒドロキシ；非置換であるか、または(Ｃ1-6)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ（いずれも、非置換であるか、または１または２個の(Ｃ1-6)アルキル、アシル、(Ｃ1-6)アルキルスルホニル、ＣＯＮＨ2、ヒドロキシ、(Ｃ1-6)アルキルチオ、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシまたは(Ｃ1-6)アルキルスルホニルオキシによってＮ置換されている）によって置換されている(Ｃ1-6)アルコキシ；(Ｃ1-6)アルキル；(Ｃ1-6)アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ニトロ；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；(Ｃ1-6)アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシド；または非置換であるか、または１または２個の(Ｃ1-6)アルキル、アシルまたは(Ｃ1-6)アルキルスルホニル基によってＮ置換されているアミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ基であるか；またはＲ1およびＺ2のＲ1aは一緒になってエチレンジオキシを形成し；
Ａは、ＮＲ1b(Ｃ＝Ｏ)またはＣＲ2Ｒ3であり；
Ｗ1、Ｗ2およびＷ3は、各々、ＣＲ4Ｒ5であり；
Ｒ1bおよびＲ1dは、各場合において独立して、水素、トリフルオロメチル；(Ｃ1-6)アルキル；(Ｃ2-6)アルケニル；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルカルボニル；(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル；アリール；アラルキル；(Ｃ3-8)シクロアルキル；ヘテロサイクリル；またはヘテロサイクリルアルキルであり；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素；チオール；(Ｃ1-6)アルキルチオ；ハロゲン；トリフルオロメチル；アジド；(Ｃ1-6)アルキル；(Ｃ2-6)アルケニル；(Ｃ1-6)アルコキシカルボニル；(Ｃ1-6)アルキルカルボニル；(Ｃ2-6)アルケニルカルボニル；(Ｃ2-6)アルケニルオキシカルボニル；アラルキル；アリール；ヘテロサイクリル；ヘテロサイクリルアルキル；ヒドロキシ；アミノ；ＮＲ1cＲ1c'；(Ｃ1-6)アルキルスルホニル；(Ｃ2-6)アルケニルスルホニル；または(Ｃ1-6)アミノスルホニルであり（ここで、アミノ基は、独立して、水素、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニルまたはアラルキルによって置換されていてもよい）；
Ｒ1cおよびＲ1c'は、各場合において独立して、水素；(Ｃ1-6)アルキル；アラルキル；アリール；ヘテロサイクリル；ヘテロサイクリルアルキルであるか；またはそれらが結合している窒素と一緒になって、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはヘキサメチレンイミン環を形成し（ここで、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはヘキサメチレンイミン環は、ハロゲン、ヒドロキシ；シアノ；ニトロ；(Ｃ1-6)アルキル；およびアリールから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい)；
ｎ'は、０または１であり；
ｎおよびｎ”は、各場合において独立して、０、１または２であり；
Ｕは、ＣＨ2；Ｃ(＝Ｏ)；またはＳＯ2であり；
Ｒ7は、環（ａ）および（ｂ）の少なくとも１つが芳香族である、各環が４個までのヘテロ原子を含有する置換または非置換二環式炭素環系または複素環系（Ａ）：
【化２】
2008505926.tif 000002
であり；
Ｘ1は、芳香環の一部である場合には、ＣまたはＮであり、非芳香環の一部である場合には、ＣＲ8であり；
Ｘ2は、芳香環または非芳香環の一部である場合には、Ｎ、ＮＲ9、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n”、ＣＯまたはＣＲ8であり、非芳香環の一部である場合には、加えて、ＣＲ10Ｒ11であってもよく；
Ｘ3およびＸ5は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ1は、０〜４原子リンカー基であり、その各原子は、芳香環または非芳香環の一部である場合には、独立して、Ｎ、ＮＲ9、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n”、ＣＯおよびＣＲ8から選択され、非芳香環の一部である場合には、加えて、ＣＲ10Ｒ11であってもよく；
Ｙ2は、２〜６原子リンカー基であり、Ｙ2の各原子は、芳香環または非芳香環の一部である場合には、独立して、Ｎ、ＮＲ9、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n”、ＣＯおよびＣＲ14から選択され、非芳香環の一部である場合には、加えて、ＣＲ10Ｒ11であってもよく；
Ｒ8、Ｒ10およびＲ11は、各場合において独立して、Ｈ；(Ｃ1-4)アルキルチオ；ハロ；(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；ヒドロキシ；ヒドロキシ(Ｃ1-4)アルキル；メルカプト(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ1-4)アルコキシ；トリフルオロメトキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；非置換であるかまたは(Ｃ1-4)アルキルによって置換されているアミノまたはアミノカルボニルから選択され；
Ｒ9は、各場合において独立して、水素；トリフルオロメチル；非置換であるかまたはヒドロキシ、カルボキシ、(Ｃ1-4)アルコキシ、(Ｃ1-6)アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルによって置換されている(Ｃ1-4)アルキル；(Ｃ2-4)アルケニル；またはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は、(Ｃ1-4)アルキルで置換されていてもよい）である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
（ａ）Ｚ1およびＺ4がＮであり；
Ｚ3がＣＲ1aであるか、または
（ｂ）Ｚ1およびＺ3がＣＲ1aであり；
Ｚ4がＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がＯＣＨ3である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1aが各場合において独立して水素；ハロゲン；またはシアノである、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ1およびＺ4がＮであり；
Ｚ3がＣＲ1aであり；
Ｚ2、Ｚ3およびＺ5のＲ1aが各々水素であり；
Ｚ6のＲ1aがフッ素またはシアノであり；
Ｒ1がＯＣＨ3である、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
ＡがＣＨ2であり；
(ＣＨ2)nのｎが１である、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
ｎ'が０である、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1dが水素であり；
ＵがＣＨ2またはＣ(＝Ｏ)である、請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ7が
４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３−オキソ−６−イル；
２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル；
４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−３−オキソ−６−イル；
４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オキソ−６−イル；
２,３−ジヒドロ−フロ[２,３−ｃ]ピリジン−５−イル；
７−クロロ−４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ]オキサジン−３−オキソ−６−イル；
２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシノ[２,３−ｃ]−ピリジン−７−イル；
２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニトリル−５−イル；
７−メチル−４Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３−オキソ−６−イル；
３−オキサ−１−チア−５−アザ−インダン−５−イル；
５−メチル−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル；
６−フルオロ−２,３−ジヒドロ[１,４]ジオキシン−７−イル；
２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル；
７−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オキソ−６−イル；
４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オキソ−６−イル；または
８−メチル−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル
である、請求項１〜８いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚ1およびＺ4がＮであり；
Ｚ3がＣＲ1aであり；
Ｚ2、Ｚ3およびＺ5のＲ1aが各々水素であり；
Ｚ6のＲ1aがフッ素またはシアノであり；
Ｒ1がＯＣＨ3であり；
ＡがＣＨ2であり；
(ＣＨ2)nのｎが１であり；
ｎ'が０であり、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が独立して水素；ハロゲン；(Ｃ1-6)アルキル；またはヒドロキシであり；
Ｒ1dが水素であり；
ＵがＣＨ2または(Ｃ＝Ｏ)である、請求項１または９記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が
ａ）６−｛[(３−｛２−[６−(メチルオキシ)−１,５−ナフチリジン−４−イル]エチル｝−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イル)アミノ]メチル｝−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３(４Ｈ)−オン；
ｂ）６−｛[(３−｛２−[３−フルオロ−６−(メチルオキシ)−１,５−ナフチリジン−４−イル]エチル｝−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イル)アミノ]メチル｝−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３(４Ｈ)−オン；
ｃ）６−｛[(３−｛２−[３−フルオロ−６−(メチルオキシ)−１,５−ナフチリジン−４−イル]エチル｝−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イル)アミノ]メチル｝−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−３(４Ｈ)−オン；
ｄ）７−クロロ−６−｛[(３−｛２−[３−フルオロ−６−(メチルオキシ)−１,５−ナフチリジン−４−イル]エチル｝−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イル)アミノ]メチル｝−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−３(４Ｈ)−オン；
ｅ）Ｎ−(３−｛２−[３−フルオロ−６−(メチルオキシ)−１,５−ナフチリジン−４−イル]エチル｝−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イル)−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−６−カルボキサミド；
ｆ）６−｛[((１Ｒ,６Ｒ)−３−｛２−[６−(メチルオキシ)−１,５−ナフチリジン−４−イル]エチル｝−３−アザビシクロ[４.１.０]ヘプタ−６−イル)アミノ]メチル｝−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３(４Ｈ)−オン；または
ｇ）６−｛[(３−｛２−[３−フルオロ−６−(メチルオキシ)−１,５−ナフチリジン−４−イル]エチル｝−３−アザビシクロ[４.１.０]ヘプタ−６−イル)アミノ]メチル｝−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]チアジン−３(４Ｈ)−オン；または
その医薬上許容される塩もしくは溶媒和物
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳動物における細菌感染症の治療用の薬剤の製造における請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物の使用。