【手続補正書】
【提出日】平成19年12月11日(2007.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物
【化１】
2007517887.tif 000001
式１
またはその薬学的に許容される塩であって、ここで、
ＸおよびＷは独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲであるか、または存在しないかであるが、ここでＲは水素、場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または場合によっては置換された（アリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、
Ｖは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであるか、または存在しないかであり、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＹが存在せず、
ここで、Ｖが存在しない場合には、Ｗは存在せず、
Ａ１は、窒素またはＣＲ１であり、
Ａ２は、窒素またはＣＲ２であり、
Ａ３は、窒素またはＣＲ３であり、
Ａ４は、窒素またはＣＲ４であるが、
ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３、またはＡ４の内の１個または２個は窒素であり、
Ｒ１〜Ｒ４は、存在する場合には、独立して以下のものから選択され、
（ｉ）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチル、−ＮＨＣＯ２、−ＮＨＳＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ならびに、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルカルボキサミド、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルボキサミド、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ２〜Ｃ７単環式ヘテロシクロアルキル、フェニル、ピリジル、およびピリミジニルであって、それらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜５個の置換基を用いて置換されており、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して水素であるか、または、
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、それらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を用いて置換されているか、または、
Ｒ６とＲ７とが合体して、場合によっては、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１個の追加のヘテロ原子を含む、５員〜７員の飽和またはモノ−不飽和複素環式環を形成するが、ここでその５員〜７員の飽和またはモノ−不飽和複素環式環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を用いて置換されており、そして、
Ａｒは、場合によっては置換されたアリール、または場合によっては置換されたヘテロアリールである、
化合物または塩。
【請求項２】
Ａｒがアリールまたはヘテロアリールであって、それらのそれぞれが、独立して下記のものから選択される、０〜５個の置換基を用いて置換され、
（ｉｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ならびに、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルオキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）カルボキサミド、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）カルボキサミド、およびＣ１〜Ｃ８アルキルチオ、ならびに、
（ｖ）−ＧＲａ、ここで、
Ｇは、−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、および−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ２）ｍ−（ここで、ｎおよびｍは独立して０、１、２、３、または４）から選択され、そして、
Ｒａは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ７単環式ヘテロシクロアルキル、モノ−不飽和５員〜７員の複素環式環、９員〜１０員の二環式炭素環基、１個の窒素原子を含む９員〜１０員の二環式ヘテロ環式基、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
（ｉｖ）および（ｖ）のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、およびフェニルから独立して選択される、０〜５個の置換基を用いて置換されている、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｘが酸素、Ｙが−ＣＨ２−である、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｘが酸素、Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項５】
ＸおよびＹが存在しない、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項６】
ＶおよびＷが存在しない、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
ＶがＣ１〜Ｃ２アルキルであり、Ｗが存在しない、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ６およびＲ７が独立して、
水素、または、
Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、もしくはＣ２〜Ｃ４アルキニルであって、それらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を用いて置換されている、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ６およびＲ７が独立して水素、メチル、またはエチルである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ａ１が窒素であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３がＣＲ３であり、そしてＡ４がＣＲ４である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ａ１がＣＲ１であり、Ａ２が窒素であり、Ａ３がＣＲ３であり、そしてＡ４がＣＲ４である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ａ１がＣＲ１であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３が窒素であり、そしてＡ４がＣＲ４である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ａ１がＣＲ１であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３がＣＲ３であり、そしてＡ４が窒素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ａ１が窒素であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３が窒素であり、そしてＡ４がＣＲ４である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ａ１がＣＲ１であり、Ａｒ２が窒素であり、Ａ３がＣＲ３であり、そしてＡ４が窒素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ａ１が窒素であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３がＣＲ３であり、そしてＡ４が窒素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ１〜Ｒ４が存在する場合には、それらは独立して、以下のものから選択される、
（ｉ）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ならびに、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、フェニル、ピリジル、およびピリミジニルであって、それらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから独立して選択される、０〜５個の置換基を用いて置換されている、
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ１〜Ｒ４が、存在する場合には、独立して、以下のものから選択される、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、フェニル、ピリジル、およびピリミジニル、
請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ１〜Ｒ４が、存在する場合には、独立して、以下のものから選択される、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、およびピリジル、
請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ５が水素またはメチルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ａｒが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリル、ピラゾロピリミジニル、チエニルピラゾリル、またはベンゾピラニルであって、それらのそれぞれが、以下のものから独立して選択される、０〜５個の置換基を用いて置換され、
（ｉｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ならびに、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルオキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）カルボキサミド、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）カルボキサミド、およびＣ１〜Ｃ８アルキルチオ、ならびに、
（ｖ）−ＧＲａ、ここで、
Ｇは、−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ２）ｍ−（ここでｎおよびｍは独立して０、１、２、３、または４である）から選択され、そして、
Ｒａは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ７単環式ヘテロシクロアルキル、モノ−不飽和５員〜７員の複素環式環、９員〜１０員の二環式炭素環基、１個の窒素原子を含む９員〜１０員の二環式ヘテロ環式基、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
（ｉｖ）および（ｖ）のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、およびフェニルから独立して選択される、０〜５個の置換基を用いて置換されている、
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ａｒが、フェニルまたはピリジルであって、それらのそれぞれが、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）および（ｖ）から独立して選択される、０〜５個の置換基を用いて置換されている、
請求項２１に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
式２の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、
【化２】
2007517887.tif 000002
式２
ここで、
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、そして、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表す、
化合物または塩。
【請求項２４】
式３の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、
【化３】
2007517887.tif 000003
式３
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、そして、
Ｒ１５は、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシまたはＣ３〜Ｃ８アルキルを表すが、それらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびモノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）アミノから独立して選択される、０〜３個の置換基を用いて置換されているか、または、
Ｒ１５は、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルコキシを表す、
化合物または塩。
【請求項２５】
式４の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、
【化４】
2007517887.tif 000004
式４
ここで、
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、そして、
Ｒ１２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、およびフェニルから独立して選択される、０〜３個の置換基を表すか、または、
Ｒ１２は、１個または２個の酸素原子を含み、それが結合しているフェニルに縮合する５員〜７員の環を表す、
化合物または塩。
【請求項２６】
式５の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、ここで
【化５】
2007517887.tif 000005
式５
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、
Ｒ１２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシおよびフェニルから独立して選択される、０〜３個の置換基を表すか、または、
Ｒ１２は、１個または２個の酸素原子を含み、それが結合しているフェニルに縮合する５員〜７員の環を表し、そして、
Ｒ１３およびＲ１４は独立して、水素およびメチルから選択され、そしてｍは１または２である、
化合物または塩。
【請求項２７】
式６の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、ここで、
【化６】
2007517887.tif 000006
式６
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、そして、
Ｒ１２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、およびフェニルから独立して選択される、０〜３個の置換基を表すか、または、
Ｒ１２は、１個または２個の酸素原子を含み、それが結合しているフェニルに縮合する５員〜７員の環を表す、
化合物または塩。
【請求項２８】
式７の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、
【化７】
2007517887.tif 000007
式７
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、
Ｒ１２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、およびフェニルから独立して選択される、０〜３個の置換基を表すか、または、
Ｒ１２は、１個または２個の酸素原子を含み、それが結合しているフェニルに縮合する５員〜７員の環を表し、そして、
Ｒ１３およびＲ１４は独立して、水素およびメチルから選択され、そしてｍは１または２である、
化合物または塩。
【請求項２９】
式８の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、
【化８】
2007517887.tif 000008
式８
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｊは、窒素またはＣＨであり、
Ｑは、Ｏ、ＮＲ１６、またはＣＨ２であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、そして、
Ｒ１６は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、
化合物または塩。
【請求項３０】
式９の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、ここで、
【化９】
2007517887.tif 000009
式９
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、
Ｒ１２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、およびフェニルから独立して選択される、０〜３個の置換基を表すか、または、
Ｒ１２は、１個または２個の酸素原子を含み、それが結合しているフェニルに縮合する５員〜７員の環を表し、そして、
Ｒ１３およびＲ１４は独立して、水素およびメチルから選択され、そしてｍは０、１または２である、
化合物または塩。
【請求項３１】
式１０の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、ここで、
【化１０】
2007517887.tif 000010
式１０
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、
Ｒ１２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、およびフェニルから独立して選択される、０〜３個の置換基を表すか、または、
Ｒ１２は、１個または２個の酸素原子を含み、それが結合しているフェニルに縮合する５員〜７員の環を表し、そして、
Ｒ１３およびＲ１４は独立して、水素およびメチルから選択され、そしてｍは０、１または２である、
化合物または塩。
【請求項３２】
式１１の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、ここで、
【化１１】
2007517887.tif 000011
式１１
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、
Ｑは、存在しないか、またはＯ、−ＣＲ１３Ｒ１４−、もしくはＮＲ１６であり、
Ｒ１３およびＲ１４は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒａは、９員〜１０員の二環式炭素環基、または１個の窒素原子を含む９員〜１０員の二環式ヘテロ環式基であるが、それらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を用いて置換されている、
化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒａが、インダニルまたはキノリニルであり、それらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を用いて置換されている、請求項３２に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
式１２の、請求項１または２に記載の化合物または塩であって、ここで、
【化１２】
2007517887.tif 000012
式１２
Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’は独立して、窒素またはＣＨであり、
ここで、Ａ８、Ａ８’、Ａ９、およびＡ９’の内の０個、１個、または２個は、窒素であり、
Ｒ５は、水素またはメチルであり、
Ｒ６およびＲ７は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し、
Ｑは、存在しないか、またはＯ、−ＣＲ１３Ｒ１４−、もしくはＮＲ１６であり、
Ｒ１３およびＲ１４は独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１６は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そして、
Ｒａは、９員〜１０員の二環式炭素環基、または１個の窒素原子を含む９員〜１０員の二環式ヘテロ環式基であるが、それらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される、０〜３個の置換基を用いて置換されている、
化合物または塩。
【請求項３５】
ＸおよびＹが共に存在しない、請求項２３〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３６】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７がすべて水素である、請求項２３〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３７】
Ｒ１〜Ｒ４が、存在する場合には、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、フェニル、ピリジル、およびピリミジニル、から選択される、
請求項２３〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３８】
Ｒ１〜Ｒ４が、存在する場合には、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、アセチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、およびピリジル、から選択される、
請求項３７に記載の化合物または塩。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物または塩であって、前記化合物が、
４−［３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−チオウレイド］−安息香酸ブチルエステル、
１−（（３−メトキシフロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（４−ペンチル）−フェニル）チオ尿素、
１−（（フロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（３−ベンジルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（（フロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（３−フェニルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（（フロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（４−ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（（フロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（４−ペンチル）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フェニルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（４−ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フルロ−４−ピペリジン−１−イル）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−ベンジルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（４−ペンチル）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フルオロ−４−ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（４−ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（４−ペンチル）フェニル）−チオ尿素、
１−（７−クロロ−フロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−ベンジルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フェノキシ）フェニル）−チオ尿素塩酸塩、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フルオロ−４−ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素塩酸塩、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（４−ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素塩酸塩、
１−（４−クロロ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フェノキシ）−フェニル）−チオ尿素、
１−（３−（ベンジルオキシ）フェニル）−３−（４−クロロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（４−クロロ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（４−ペンチルオキシ）−フェニル）−チオ尿素、
１−（４−クロロ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フルオロ−４−ペンチルオキシ）−フェニル）−チオ尿素、
１−（４−クロロ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（４−ペンチル）−フェニル）−チオ尿素、
１−（４−メトキシ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フェノキシ）−フェニル）−チオ尿素、
１−（４−メトキシ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−ベンズオキシ）−フェニル）−チオ尿素、
１−（４−メトキシフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（４−メトキシフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−ペンチルフェニル）−チオ尿素、
１−（４−メトキシ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル−カルボニル）−３−（（３−フルオロ−４−ペンチルオキシ）−フェニル）−チオ尿素、
１−（４−ヒドロキシフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（３−（ベンジルオキシ）フェニル）−３−（４−（ジメチルアミノ）フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（４−（ジメチルアミノ）フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（４−（ジメチルアミノ）フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−ペンチルフェニル）−チオ尿素、
１−（４−（ジメチルアミノ）フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（３−フルオロ−４−（ペンチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−（オクチルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−オクチルフェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−（ヘキシルオキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−ヘキシルフェニル）−チオ尿素、
１−（４−シクロヘキシルフェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（３−ベンジルフェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（３−フェノキシフェネチル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（４−フェニル−ベンジル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（３−フェニル−フェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（４−ベンジルフェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（４−フェニル−フェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−フェノキシフェニル）−チオ尿素、
１−（３−（４−フェニル−ベンジルオキシ）フェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（３−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）フェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルオキシ）フェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（３−フェネトキシフェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−（ペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−チオ尿素、
１−（４−ブトキシフェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（４−（ヘプチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（３−（イソキノリン−３−イルメトキシ）フェニル）−チオ尿素、
１−（４−（シクロヘキシルメトキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
１−（７−クロロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（３−フェノキシフェニル）−チオ尿素、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）−３−（３−メトキシ−４−フェニル−フェニル）−チオ尿素、または、
１−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル）−３−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）チオ尿素、
である、化合物または塩。
【請求項４０】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物または塩と、薬学的に許容されるキャリア、希釈剤、または賦形剤とを合わせて含む、医薬品組成物。
【請求項４１】
前記組成物が、注射可能な流体、エーロゾル剤、クリーム剤、ゲル剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤、眼科用溶液、または経皮パッチとして製剤された、請求項４０に記載の医薬品組成物。
【請求項４２】
Ｃ型肝炎感染に罹患している患者を処置するための、容器の中の請求項４０または４１に記載の医薬品組成物および、前記組成物を使用するための取扱説明書をさらに含む、パッケージ。
【請求項４３】
ＨＣＶ複製のレプリコンアッセイにおいて、１０マイクロモル未満のＥＣ５０を示す、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４４】
ＨＣＶ複製のレプリコンアッセイにおいて、１マイクロモル未満のＥＣ５０を示す、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４５】
Ｃ型肝炎感染を処置するための医薬品の生産のための、リババリンおよびインターフェロンの一方または両方と組み合わせての請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物または塩の使用。
【請求項４６】
Ｃ型肝炎感染を処置するための医薬品の生産のための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物または塩の使用。
【請求項４７】
前記医薬品が請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物または塩の、患者の血液または血清中のＨＣＶ抗体の数を有意に減少させるのに充分な量を含む、請求項４６に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６１】
（実施例３：１−（（２−メチルフロ［３，２−ｃ］ピリジン−イル−カルボニル）−３−（３−フルオロ−４−ペンチルオキシ）−フェニル）チオ尿素（化合物３）の調製）
【化１７】
2007517887.tif 000013
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６７】
アザベンゾフランカルボン酸（化合物９、０．０５４ｇ、０．３３ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（２ｍＬ）中に懸濁させ、ＤＭＦ（１滴）の存在下、塩化オキサリル（０．０５８ｍＬ、０．６６ｍｍｏｌ）を用いて処理する。その反応溶液を０℃で２時間撹拌すると、気泡の発生が無くなる。その反応混合物を蒸発乾固させると、酸塩化物１０が得られるので、それを、脱水アセトン（３ｍＬ）の中で、室温で１時間、アンモニウムチオシアネート（０．０５ｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を用いて処理する。アセトン中のアシルイソチオシアネート、３−フルオロ−４−ペントキシアニリン（０．０５９１ｇ、０．３０ｍｍｏｌ、スキーム２に示したようにして、別途合成したもの）をその反応混合物に加え、その混合物を室温で２時間撹拌する。ロータリーエバポレーターでアセトンを蒸発させ、その残分を、１０％重炭酸ナトリウム（１ｍＬ）を用いて希釈する。固形物を濾過し、水、メタノールを用いて洗浄し、乾燥させると、化合物１２が黄色の粉末（０．０９５８ｇ）として得られる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９３】
次いでその細胞を、９６ウェルのプレートの上に、６０００〜７５００細胞／１００マイクロリットル／ウェル（６〜７．５×１０５細胞／１０ｍＬ／プレート）の密度で播種する。次いでそのプレートを、５％ＣＯ２インキュベーターの中で、３７℃でインキュベートする。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９６】
細胞を、スクリーニング培地（５００ｍＬのＤＭＥＭ（ＢＲＬ＃２１０６３−０２９）、５０ｍＬのＦＢＳ（ＢＲＬ＃１００８２−１４７）および５ｍＬのＭＥＭ非必須アミノ酸（ＢＲＬ＃１１１４０−０５０））を用い、６０００〜７５００細胞／１００μＬ／９６ウェルプレートのウェル（６〜７．５×１０５細胞／１０ｍＬ／プレート）の密度でプレート培養する。プレートを、５％ＣＯ２インキュベーター中に３７℃で一夜入れておく。