【手続補正書】
【提出日】平成20年8月8日(2008.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［２−（１−ピペリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［３−（１−ピロリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（｛４−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（３−アミノ−１−ピロリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニルメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（２−メチルプロピル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−８−イル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−Ｎ−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（２−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イルカルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［３−（１−ピロリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［３−（１−ピペリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［３−（４−モルホリニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−３−ピロリジニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（｛４−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（３−アミノ−１−ピロリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（４−メチルヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
［２−（ジメチルアミノ）エチル］（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
メチル［２−（メチルアミノ）エチル］（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチル（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛１−メチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−メチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［４−（アミノアセチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（１Ｒ，５Ｒ）−７−メチル−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−｛２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［５−クロロ−４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−クロロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニルカルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−アミン、
Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン
からなる群から選択される化合物、又はその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（２−メチルプロピル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン
からなる群から選択される化合物、またはその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項３】
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール
からなる群から選択される化合物、またはその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化１】
2008510006.tif 000001
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化２】
2008510006.tif 000002
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＶ）：
【化３】
2008510006.tif 000003
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成することを含む前記方法。
【請求項６】
式（Ｉ）：
【化４】
2008510006.tif 000004
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩＩ）：
【化５】
2008510006.tif 000005
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（Ｖ）：
【化６】
2008510006.tif 000006
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項７】
式（Ｉ）：
【化７】
2008510006.tif 000007
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩＩ）：
【化８】
2008510006.tif 000008
を有する化合物を式（ＶＩ）：
【化９】
2008510006.tif 000009
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項８】
式（Ｉ）：
【化１０】
2008510006.tif 000010
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＩ）：
【化１１】
2008510006.tif 000011
を有する化合物を酸で処理して式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項９】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化１２】
2008510006.tif 000012
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＸ）：
【化１３】
2008510006.tif 000013
を有する化合物を式（Ｘ−Ａ）：
【化１４】
2008510006.tif 000014
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項１０】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化１５】
2008510006.tif 000015
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＶＩ）：
【化１６】
2008510006.tif 000016
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＩ）：
【化１７】
2008510006.tif 000017
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項１１】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化１８】
2008510006.tif 000018
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨであり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＸ）：
【化１９】
2008510006.tif 000019
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＩＩ）：
【化２０】
2008510006.tif 000020
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。