【手続補正書】
【提出日】平成20年7月16日(2008.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式
【化１】
2004504399.tif 000001
又は
【化２】
2004504399.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ１は、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ１ａ、ＣＯ２Ｒ１ａ、及びＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａからなる群から選択され、Ｒ１ａは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ２は、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ２は、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ２ａ、又はＯＣ（Ｏ）Ｒ２ａからなる群から選択され、Ｒ２ａは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ３は、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ４’及びＲ４−Ｒ８は、同じか、若しくは異なって、各々が、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、又はＳＯ２Ｒ１０であり、Ｒ１０は、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ１０は、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ１０ａ、ＣＯ２Ｒ１０ａ、及びＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ａからなる群から選択され、Ｒ１０ａは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ９は、Ｒ９ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ、又はＳＯ２Ｒ９ａであり、Ｒ９ａは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ９ａは、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ９ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、ＯＳＯ２Ｒ９ｂ、ＮＨＲ９ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ及びＮＨＳＯ２Ｒ９ｂからなる群から選択され、Ｒ９ｂは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ９ｂは、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ９ｃ、ＣＯ２Ｒ９ｃ及びＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｃからなる群から選択され、Ｒ９ｃは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ１０ａ及びＲ９ｃは、非置換か、又は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、オキソ（＝Ｏ）、チオ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている］
を有する実質的に精製された化合物、又は医薬として許容できるその塩。
【請求項２】  Ｒ９がＣ（Ｏ）Ｒ９ａであり、式
【化３】
2004504399.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】  式（Ａ）の窒素原子のＲ９ｂ置換基が、式
【化４】
2004504399.tif 000004
を有する、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】  Ｒ１がＣＨＯＲ１ａＣＯ２Ｒ１ａであり、Ｒ２がＣＨＯＲ２ａＣＨ３であり、Ｒ４がＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨＯＨＣＯ２Ｒ１０ａである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項５】  Ｒ９が、式
【化５】
2004504399.tif 000005
を有し、Ｒ９ｂ置換基の１つ以上がＨであり、末端Ｒ９ｃＯ（ＣＯ）エステル置換基のＲ９ｃ基がＨ又はメチルであり、その他のＲ９ｃ置換基がＨである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項６】  式
【化６】
2004504399.tif 000006
又は
【化７】
2004504399.tif 000007
を有する、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項７】  式
【化８】
2004504399.tif 000008
又は
【化９】
2004504399.tif 000009
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ１は、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ１ａ、ＣＯ２Ｒ１ａ、及びＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａからなる群から選択され、Ｒ１ａは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ２は、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ２は、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ２ａ、又はＯＣ（Ｏ）Ｒ２ａからなる群から選択され、Ｒ２ａは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ３は、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ４’及びＲ４−Ｒ８は、同じか、若しくは異なって、各々が、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、又はＳＯ２Ｒ１０であり、Ｒ１０は、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ１０は、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ１０ａ、ＣＯ２Ｒ１０ａ、及びＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ａからなる群から選択され、Ｒ１０ａは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ９は、Ｒ９ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ、又はＳＯ２Ｒ９ａであり、Ｒ９ａは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ９ａは、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ９ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、ＯＳＯ２Ｒ９ｂ、ＮＨＲ９ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ及びＮＨＳＯ２Ｒ９ｂからなる群から選択され、Ｒ９ｂは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールであり、Ｒ９ｂは、非置換か、若しくは１つ以上の置換基で置換され、置換基は同じか、若しくは異なって、オキソ（＝Ｏ）、ＯＲ９ｃ、ＣＯ２Ｒ９ｃ及びＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｃからなる群から選択され、Ｒ９ｃは、Ｈ、直鎖若しくは分枝Ｃ１−３０飽和アルキル、直鎖若しくは分枝Ｃ２−３０不飽和アルキル、又は環骨格に６−１０炭素原子を含むアリールである；
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ１０ａ及びＲ９ｃは、非置換か、又は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、オキソ（＝Ｏ）、チオ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている］
を有する化合物又は医薬として許容できるその塩
（但し、該化合物は、コンドロプシンＡ−Ｄ、及び７３−デオキシコンドロプシンＡからなる群から選択されない）。
【請求項８】  請求項１−７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物又は塩及び医薬として許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項９】  式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物或いはその塩以外の少なくとも１つの更なる治療上活性な化合物の治療有効量を更に含む、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  液胞型（Ｈ＋）−ＡＴＰアーゼの阻害によって治療できる状態を治療するための、請求項８又は９に記載の医薬組成物。