【手続補正書】
【提出日】令和1年7月4日(2019.7.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2018525379.tif 000001
（Ｉ）
［式中：
Ａは、ＣＲ１またはＮであり；
Ｂは、ＣＲ３またはＮであり；
Ｄは、ＣＲ４またはＮであり；
Ｘは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ８−であり；
Ｌ１は、−（ＣＲ７Ｒ７）ｍ−であり；
Ｌ２は、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−であり；
Ｚは、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、アリール、およびヘテロアリールから選択される環基であって、前記環基は、０〜３個のＲａで置換されており；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ１ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜６個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜４個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された３〜１４員カルボサイクリル）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換されたアリール）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された５〜７員ヘテロサイクリル）、または−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリール）であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、０〜６個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＲｇＲｇ）ｒＯＲｅ、−（ＣＲｇＲｇ）ｒＮＲｃＲｃ、−（ＣＲｇＲｇ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された３〜１４員カルボサイクリル）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換されたアリール）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された５〜７員ヘテロサイクリル）、または−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された単環式ヘテロアリール）であり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−５アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−５アルキルチオ、０〜６個のＲａで置換されたアリールチオ、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−５アルコキシ、０〜６個のＲａで置換されたアリールオキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、または−ＮＲｈＳ（Ｏ）２Ｒｙ；あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒になって、５〜７員炭素環もしくはヘテロ環を形成し；
各Ｒ７は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−２アミノアルキル、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、または−ＮＲｈＲｈであるか；あるいは２個のＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜７員スピロカルボサイクリルもしくはスピロヘテロサイクリル基を形成し；
Ｒ８は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ１ａは、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜７個のＲａで置換されたＣ１−３アルコキシ、０〜６個のＲａで置換されたヘテロサイクリル、０〜６個のＲａで置換されたアリール、０〜６個のＲａで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｄ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｃＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＨ２）１−３ＮＲｃＲｃであり；
各Ｒａは、独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ３、０〜６個のＲｗで置換されたＣ１−７アルキル；Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ１−３ヒドロキシアルコキシ、−Ｏ（ＣＨ＝ＣＨ２）、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４-アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）１−２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−４アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−４アルキニル）、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ＝ＮＯＨ、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、Ｃ３−７カルボサイクリル、アリール、５〜７員ヘテロサイクリル、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｒ（アリール）、−（ＣＨ２）ｒ（ヘテロアリール）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ベンジル）、−Ｏ（ヘテロサイクリル）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（アリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨ（０〜３個のＲｘで置換されたアリール）、−ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロサイクリル）、−ＯＣ（Ｏ）（アリール）、−ＯＣ（Ｏ）（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロサイクリル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−（ＣＨ２）��−３Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロサイクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＰ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、または−Ｓｉ（Ｃ１−３アルキル）３であって、前記カルボサイクリル、アリール、ヘテロサイクリル、およびヘテロアリールの各々は、０〜４個のＲｚで置換されているか；あるいは２個のＲａは、同一炭素原子に結合して＝Ｏを形成し；
各Ｒｂは、独立して、Ｈ、０〜６個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲｆで置換されたアリール、または０〜３個のＲｆで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、０〜６個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲｆで置換されたアリール、または０〜３個のＲｆで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであるか；あるいは２個のＲｃは、同一窒素原子に結合して、０〜３個のＲｇで置換された４〜８員ヘテロ環を形成し；
各Ｒｄは、独立して、Ｈ、０〜６個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲｆで置換されたアリール、または０〜３個のＲｆで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、０〜７個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲｆで置換されたアリール、または０〜３個のＲｆで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｆは、独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜７個のＲａで置換されたＣ１−３アルコキシ、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲａで置換されたアリール、または０〜３個のＲａで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、またはフェニルであり；
各Ｒｈは、独立して、Ｈ、０〜２個のＲｘで置換されたＣ１−５アルキル、０〜２個のＲｘで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲｘで置換された単環もしくは二環式ヘテロサイクリル、０〜２個のＲｘで置換されたアリール、または０〜２個のＲｘで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｗは、独立して、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）であり；
各Ｒｘは、独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−３アルコキシであり；
各Ｒｙは、独立して、Ｃ１−５アルキルであり；
各Ｒｚは、独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびモルホリニルであるか；あるいは２個のＲｚは、同一炭素原子に結合して、＝Ｏを形成し；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
各ｐは、独立して、０、１、または２であり；ならびに
各Ｒは、独立して、０、１、２、３、または４であるが；
但し、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つが、Ｈである場合、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ８−であり、ｍおよびｎのうちの１つは、１、２、３、または４であり、ならびにｍおよびｎのもう１つは、０、１、２、３、または４である］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ａ、Ｂ、およびＤのうちの０または１個が、Ｎであり；
Ｘが、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ８−であり；
Ｚが、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ４−６シクロアルケニル、５〜１０員ヘテロサイクリル、フェニル、および５〜１０員ヘテロアリールから選択される環基であって、前記環基が、０〜３個のＲａで置換されており；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり；
Ｒ２が、Ｈ、Ｒ１ａ、Ｃ１−３フルオロアルキル、０〜６個のＲ１ａで置換されたＣ２−４アルケニル、０〜４個のＲ１ａで置換されたＣ２−４アルキニル、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された３〜１４員カルボサイクリル）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換されたフェニル）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された５〜７員ヘテロサイクリル）、または−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリール）であり；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−２アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換されたフェニル）、−（ＣＨ２）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された３〜１４員カルボサイクリル）、−（ＣＨ２）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換されたフェニル）、−（ＣＨ２）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された５〜７員ヘテロサイクリル）、または−（ＣＨ２）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された単環式ヘテロアリール）であり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
Ｒ５およびＲ６が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、または−ＮＲｈＲｈであり；
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−２アミノアルキル、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、または−ＮＲｈＲｈであるか；あるいは２個のＲ７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜７員スピロカルボサイクリル基を形成し；
ｍが、０、１、または２であり；
ｎが、０、１、２、または３であり；ならびに
各Ｒが、０、１、または２である、
式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｘが、結合または−ＮＲ８−であり；
Ｌ１が、結合または−ＣＨ２であり；
Ｌ２が、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）−、−ＣＨ（ＣＨＦ２）−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨＦ２）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）−、−ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（シクロプロピル）−、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−、−ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（ＯＨ）（フェニル）−、シクロプロピル、またはシクロブチルであり；
Ｚが、Ｃ３−６シクロアルキル、シクロペンテニル、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チアゾリル、およびチオフェニルから選択される環基であって、前記環基が０〜３個のＲａで置換されており；
Ｒ１が、ＨまたはＦであり；
Ｒ２が：
（ｉ）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒ；あるいは
（ｉｉ）ジヒドロピリジノニル、フェニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、またはピリミジニルであって、各々が、０〜３個のＲ１ａで置換されており；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、またはＣｌであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、またはＣｌであり；
Ｒ５が、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ（ジメチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ピリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、または−ＣＨ２Ｏ（ピリジニル）であり；
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、または−ＣＨ３であり；
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり；
各Ｒ１ａが、独立して、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ２Ｆ）２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２（アゼチジニル）、−ＣＨ２（ピペラジニル）、−ＣＨ２（ブトキシカルボニルピペラジニル）、−ＣＨ（ＯＨ）（シクロプロピル）、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（モルホリニル）、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２（カルボキシピロリジニル）、−ＮＨ（カルバモイルシクロプロピル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されたＣ３−６シクロアルキル；ヒドロキシブタノニル、ヒドロキシピロリジニル、カルボキシピロリジニル、メトキシカルボニルピロリジニル、ヒドロキシプロピルピロリジニル、ヒドロキシピラニル、ヒドロキシオキセタニル、ヒドロキシメチルモルホリニル、ジオキソヒドロキシテトラヒドロチオピラニル、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されたピペリジニル；−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２（テトラゾリル）、およびピロリジノニルから選択される０もしくは１個の置換基で置換されたピペラジニル；ピペラジノニル、カルボキシメチルピペラジノニル、モルホリニル、ジオキソチオモルホリニル、カルボキシ−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、またはピリジニル；
各Ｒａが、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡Ｃ（フェニル）、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）（ピラゾリル）、−Ｃ（Ｏ）（ピリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＮＯＨ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２（メチルピラゾリル）、オキサゾリジノニル、シクロペンテニル、イミダゾリジン−２，４−ジオニル、イミダゾリノニル、メチルイミダゾリル、インドリル、モルホリノニル、モルホリニル、ピラジニル、ピリダジニル、メチルピリダジニル、ジメトキシピリダジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラゾリル、メチルテトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、メチルトリアゾリル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３から独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたフェニル；−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２（フェニル）、および−ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）から独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたピラゾリル；−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、および−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）から独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたピリジニル；あるいは−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、およびモルホリニルから選択される０〜１個の置換基で置換されたピリミジニルである、
式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項４】
Ａが、ＣＲ１；
Ｂが、ＣＲ３；ならびに
Ｄが、ＣＲ４である、
式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｌ１が、結合であり；
Ｌ２が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）−、−ＣＨ（ＣＨＦ２）−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨＦ２）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）−、−ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（シクロプロピル）−、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−、−ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ）−、または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｘが、−ＮＲ８−であり；
Ｚが、フェニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、またはピリジニル、ピリミジニルから選択される環基であって、各々が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−２アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡Ｃ（フェニル）、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピラゾリル）、−Ｃ（Ｏ）（ピリジニル）、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２（メチルピラゾリル）、シクロペンテニル、フェニル、メチルフェニル、シアノフェニル、アミノフェニルブトキシカルボニルフェニル、メトキシフェニル、オキサゾリジノニル、インドリル、メチルイミダゾリル、イミダゾリノニル、イミダゾリジン−２，４−ジオニル、ピラジニル、ピリダジニル、メチルピリダジニル、ジメトキシピリダジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、モルホリニル、モルホリノニル、メチルトリアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、メチルテトラゾリル、テトラヒドロピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）から独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたピラゾリル；−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、およびモルホリニルから選択される０〜１個の置換基で置換されたピリミジニル；あるいは−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、および−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）から独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたピラゾリルから選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ２が、ジヒドロピリジノニル、フェニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、またはピリミジニルであって、各々が、０〜３個のＲ１ａで置換されており；ならびに
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である、
式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項６】
式（Ｉ）：
【化２】
2018525379.tif 000002
（Ｉ）
［式中： 
Ａは、ＣＲ１またはＮであり；
Ｂは、ＣＲ３またはＮであり；
Ｄは、ＣＲ４またはＮであり；
Ｘは、−Ｃ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＮＨ２）−、または−ＮＲ８−であり；
Ｌ１は、−（ＣＲ７Ｒ７）ｍ−であり；
Ｌ２は、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−であり；
Ｚは、０〜６個のＲｑで置換されたＣ４−８アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ１ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜６個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜４個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された３〜１４員カルボサイクリル）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換されたアリール）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された５〜７員ヘテロサイクリル）、または−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリール）であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、０〜６個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＲｇＲｇ）ｒＯＲｅ、−（ＣＲｇＲｇ）ｒＮＲｃＲｃ、−（ＣＲｇＲｇ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された３〜１４員カルボサイクリル）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換されたアリール）、−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された５〜７員ヘテロサイクリル）、または−（ＣＲｇＲｇ）ｒ（０〜３個のＲ１ａで置換された単環式ヘテロアリール）であり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−５アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−５アルキルチオ、０〜６個のＲａで置換されたアリールチオ、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−５アルコキシ、０〜６個のＲａで置換されたアリールオキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、または−ＮＲｈＳ（Ｏ）２Ｒｙであるか；あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒になって、５〜７員炭素環もしくはヘテロ環を形成し；
各Ｒ７は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−２アミノアルキル、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、または−ＮＲｈＲｈであるか；あるいは２個のＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜７員スピロカルボサイクリルもしくはスピロヘテロサイクリル基を形成し；
Ｒ８は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ１ａは、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜７個のＲａで置換されたＣ１−３アルコキシ、０〜６個のＲａで置換されたヘテロサイクリル、０〜６個のＲａで置換されたアリール、０〜６個のＲａで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｄ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｃＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＨ２）１−３ＮＲｃＲｃであり；
各Ｒａは、独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ３、０〜６個のＲｗで置換されたＣ１−７アルキル；Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ１−３ヒドロキシアルコキシ、−Ｏ（ＣＨ＝ＣＨ２）、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）１−２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−４アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２−４アルキニル）、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ＝ＮＯＨ、−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ２）、Ｃ３−７カルボサイクリル、アリール、５〜７員ヘテロサイクリル、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｒ（アリール）、−（ＣＨ２）ｒ（ヘテロアリール）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ベンジル）、−Ｏ（ヘテロサイクリル）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（アリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨ（０〜３個のＲｘで置換されたアリール）、−ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ヘテロサイクリル）、−ＯＣ（Ｏ）（アリール）、−ＯＣ（Ｏ）（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロサイクリル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−（ＣＨ２）０−３Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロサイクリル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロサイクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−ＮＨＰ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（アリール）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）（ヘテロサイクリル）、または−Ｓｉ（Ｃ１−３アルキル）３であって、前記カルボサイクリル、アリール、ヘテロサイクリル、およびヘテロアリールの各々は、０〜４個のＲｚで置換されているか；あるいは２個のＲａは、同一炭素原子に結合して、＝Ｏを形成し；
各Ｒｂは、独立して、Ｈ、０〜６個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲｆで置換されたアリール、または０〜３個のＲｆで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、０〜６個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲｆで置換されたアリール、または０〜３個のＲｆで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであるか；あるいは２個のＲｃは、同一窒素原子に結合して、０〜３個のＲｇで置換された４〜８員ヘテロ環を形成し；
各Ｒｄは、独立して、Ｈ、０〜６個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲｆで置換されたアリール、または０〜３個のＲｆで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、０〜７個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲｆで置換されたアリール、または０〜３個のＲｆで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｆは、独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜７個のＲａで置換されたＣ１−３アルコキシ、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたヘテロサイクリル、０〜３個のＲａで置換されたアリール、または０〜３個のＲａで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３、またはフェニルであり；
各Ｒｈは、独立して、Ｈ、０〜２個のＲｘで置換されたＣ１−５アルキル、０〜２個のＲｘで置換されたＣ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲｘで置換された単環もしくは二環式ヘテロサイクリル、０〜２個のＲｘで置換されたアリール、または０〜２個のＲｘで置換された単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｑは、独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−３ハロアルキル、またはＣ１−３アルコキシであり；
各Ｒｗは、独立して、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）であり；
各Ｒｘは、独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−３アルコキシであり；
各Ｒｙは、独立して、Ｃ１−５アルキルであり；
各Ｒｚは、独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびモルホリニルであるか；あるいは２個のＲｚは、同一炭素原子に結合して、＝Ｏを形成し；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
各ｐは、独立して、０、１、または２であり；ならびに
各Ｒは、独立して、０、１、２、３、または４である］
で示される化合物またはその塩。
【請求項７】
１つまたはそれ以上の請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩；および医薬的に許容される担体もしくは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項８】
治療における使用のための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物または請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
炎症または自己免疫疾患の治療における使用のための、請求項７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記疾患が、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、移植片対宿主疾患、同種移植拒絶反応、慢性閉塞性肺疾患、グレーブス病、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、皮膚エリテマトーデス、乾癬、クリオピリン関連周期性症候群、ＴＮＦ受容体関連周期性症候群、家族性地中海熱、成人スチル病、全身型若年性特発性関節炎、多発性硬化症、神経障害性疼痛、痛風、および痛風関節炎から選択されるものである、請求項９に記載の医薬組成物。