【手続補正書】
【提出日】令和1年10月7日(2019.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2018530591.tif 000001
［式中：
ａｌｋはＣ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）であり；
Ｂ環は、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、二環式カルボシクリル、および６員のヘテロアリールより選択され；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ２は、独立して、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ１−５アルケニル（０−３個のＲｅで置換）、アリール（０−３個のＲｅで置換）、ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、およびＣ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）より選択される；ただし、Ｒ２がＣ１−５アルキルである場合、そのメチレン単位は、ピリジン環と結合する単位を除き、Ｏ、ＮおよびＳと置き換えられてもよく；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲ６で置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲ６で置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲ６で置換）より選択される；ただし、Ｒ３およびＲ４の両方がＨであることはなく；
あるいはまた、Ｒ３とＲ４は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、炭素原子と、Ｎ、ＮＲ５ａ、Ｏ、およびＳより選択される０〜４個のヘテロ原子とを含み、０−５個のＲ５で置換されるヘテロ環式環またはスピロヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５は、独立して、ＯＨ、ハロゲン、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−ヘテロ環より選択され、その各々は０−３個のＲ６で置換され；
Ｒ５ａは、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−ヘテロ環、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロ環より選択され、その各々は０−３個のＲ６で置換され；
Ｒ６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１２カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒａは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ３−６カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、およびヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｄは、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｇで置換）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲｆ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｆ、−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより選択され；
Ｒｆは、独立して、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（最適には、ハロゲンおよびＯＨで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（最適には、ハロゲンおよびＯＨで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択され；
ｎは、独立して、０、１、２、３、および４より選択され；および
ｐは、独立して、０、１、および２より選択される］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2018530591.tif 000002
［式中：
Ｂ環は、独立して、
【化３】
2018530591.tif 000003
および６員のヘテロアリールより選択され；
Ｒ１は、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、およびＣ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ２は、独立して、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ１−５アルケニル（０−３個のＲｅで置換）、アリール（０−３個のＲｅで置換）、ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）、およびＣ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）より選択される；ただし、Ｒ２がＣ１−５アルキルである場合、そのメチレン単位は、ピリジン環と結合する単位を除き、Ｏ、ＮおよびＳと置き換えられてもよく；
Ｒ３およびＲ４は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
【化４】
2018530591.tif 000004
より選択されるヘテロ環式環またはスピロヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５は、独立して、ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より選択され、その各々は０−３個のＲ６で置換され；
Ｒ５ａは、独立して、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−ヘテロ環、および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ３−１０炭素環より選択され、その各々は０−３個のＲ６で置換され；
Ｒ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１２カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒａは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｅは、独立して、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｇで置換）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｒｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより選択され；
Ｒｆは、独立して、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（最適には、ハロゲンおよびＯＨで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択され；
Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（最適には、ハロゲンおよびＯＨで置換）より選択され；
ｎは、独立して、０、１、２、３、および４より選択され；および
ｐは、独立して、０、１、および２より選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩａ）：
【化５】
2018530591.tif 000005
［式中：
Ｒ１は、独立して、Ｆ、Ｃｌ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ１−４アルキル、およびＯＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ１−５アルケニル、アリール（０−３個のＲｅで置換）、ヘテロアリール（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−４ＯＣ１−５アルキル、および−（ＣＨ２）１−３ＯＣ３−６シクロアルキルより選択され；
Ｒ３およびＲ４は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
【化６】
2018530591.tif 000006
より選択されるヘテロ環式環またはスピロヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５は、独立して、ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環より選択され、その各々は０−３個のＲ６で置換され；
Ｒ５ａは、独立して、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＲ７Ｒ７）ｎ−ヘテロ環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ３−１０炭素環より選択され、その各々は０−３個のＲ６で置換され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＲｂ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ１−４アルキル（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１２カルボシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒａは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択されるか；あるいはＲａとＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環（０−５個のＲｅで置換）を形成し；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルケニル（０−５個のＲｅで置換）、Ｃ２−６アルキニル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｅは、独立して、Ｃ１−６アルキル（所望により、ＦおよびＣｌで置換）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈより選択され；および
ｎは、独立して、０、１、２、３、および４より選択される］
で示される請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５が、独立して、
【化７】
2018530591.tif 000007
より選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ６ａが、独立して、Ｈ、ＣＨ３、アリール（０−３個のＲｅで置換）、およびヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒａが、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｅが、独立して、Ｃ１−６アルキル（所望により、ＦおよびＣｌで置換）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈより選択され；および
ｎが、独立して、０、１、２、および３より選択される
ところの、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４が、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって
【化８】
2018530591.tif 000008
より選択されるヘテロ環式環またはスピロヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５ａが、独立して、
【化９】
2018530591.tif 000009
より選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）１−３ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ６ａが、独立して、Ｈ、ＣＨ３、アリール（０−３個のＲｅで置換）、およびヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｅが、独立して、Ｃ１−６アルキル（所望により、ＦおよびＣｌで置換）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈより選択され；および
ｎが、０、１、２、および３より選択される
ところの、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ１ａが、Ｆ、Ｃｌ、およびＣ１−２アルキルより選択され；
Ｒ２が、独立して、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ１−５アルケニル、フェニル（０−３個のＲｅで置換）、６員のヘテロアリール（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨ３より選択され；
Ｒ３およびＲ４が、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
【化１０】
2018530591.tif 000010
より選択されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５が、独立して、ＯＨ、
【化１１】
2018530591.tif 000011
より選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−アリール（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ６ａが、独立して、Ｈ、ＣＨ３、アリール（０−３個のＲｅで置換）、およびヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒａが、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｅが、独立して、Ｃ１−６アルキル（所望により、ＦおよびＣｌで置換）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈより選択され；および
ｎが、独立して、０、１、２、および３より選択される
ところの、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、独立して、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、およびシクロプロピルより選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ１−５アルケニル、フェニル（０−３個のＲｅで置換）、６員のヘテロアリール（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨ３より選択され；
Ｒ３が、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルより選択され；
Ｒ４が、独立して、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲ６で置換）より選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、フェニル（０−３個のＲｅで置換）、およびヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒａが、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｂが、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｅが、独立して、Ｃ１−６アルキル（所望により、ＦおよびＣｌで置換）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈより選択され；および
ｎが、独立して、０、１、２、３、および４より選択される
ところの、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（ＩＶ）：
【化１２】
2018530591.tif 000012
［式中：
Ｒ１は、独立して、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、およびシクロプロピルより選択され；
Ｒ２は、独立して、Ｃ１−５アルキル（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ１−５アルケニル、フェニル（０−３個のＲｅで置換）、６員のヘテロアリール（０−３個のＲｅで置換）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨ３より選択され；
Ｒ３およびＲ４は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
【化１３】
2018530591.tif 000013
より選択されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５ａは、独立して、
【化１４】
2018530591.tif 000014
より選択され；
Ｒ５は、独立して、ＯＨ、
【化１５】
2018530591.tif 000015
より選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−アリール（０−３個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（０−３個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、アリール（０−３個のＲｅで置換）、およびヘテロシクリル（０−３個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒａは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（０−５個のＲｅで置換）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル（０−５個のＲｅで置換）、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル（０−５個のＲｅで置換）より選択され；
Ｒｅは、独立して、Ｃ１−６アルキル（所望により、ＦおよびＣｌで置換）、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ４−６ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈより選択され；および
ｎは、独立して、０、１、２、および３より選択される
ところの、請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１が、独立して、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＨ（ＣＨ３）２より選択され；
Ｒ２が、独立して、ＣＨ２（ＣＨ２）１−３ＣＨ３、およびＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨ３より選択され；
Ｒ３およびＲ４が、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
【化１６】
2018530591.tif 000016
を形成し；
Ｒ５ａが
【化１７】
2018530591.tif 000017
であり；および
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、およびＣＦ３より選択される
ところの、請求項８に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、独立して、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＨ（ＣＨ３）２より選択され；
Ｒ２が、独立して、ＣＨ２（ＣＨ２）１−３ＣＨ３、およびＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨ３より選択され；
Ｒ３およびＲ４が、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
【化１８】
2018530591.tif 000018
を形成し；
Ｒ５が、独立して、
【化１９】
2018530591.tif 000019
より選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、およびＣＦ３より選択される
ところの、請求項８に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
下記化合物：
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（４−メトキシベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−フェニルブチル）ピリジン−３−カルボキシアミド（２）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（３）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−ヒドロキシ−４−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（４）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（３−プロピル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（５）；
６−ブチル−３−［４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（６）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（７）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［２−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（８）；
６−ブチル−３−｛３−［４−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−メチル−１,３−チアゾール−２−イル］ピロリジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（９）；
メチル  Ｎ−（４−｛４−［６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−カルボニル］ピペラジン−１−イル｝フェニル）カルバマート（１０）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（１１）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１２）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（１３）；
３−（４−ベンジルピペリジン−１−カルボニル）−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１４）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］ピリジン−３−カルボキシアミド（１５）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（ジフェニルメチル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１６）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１７）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１８）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１９）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［３−（フラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（２０）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（ピリダジン−３−イル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（２１）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（２２）；
６−ブチル−３−［４−（２−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（２３）；
４−｛１−［６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝ベンズアミド（２４）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（２５）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（２６）；
６−ブチル−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシ−Ｎ−メチルピリジン−３−カルボキシアミド（２７）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（２８）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（２９）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−（４−フェニルピペラジン−１−カルボニル）ピリジン−２,４−ジオール（３０）；
６−ブチル−３−｛４−［（４−クロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（３１）；
３−［４−（１,３−ベンズオキサゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル］−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（３２）；
Ｎ−ベンジル−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシ−Ｎ−プロピルピリジン−３−カルボキシアミド（３３）；
６−ブチル−３−［３−（３−クロロフェニル）アゼチジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（３４）；
６−ブチル−３−［３−（２−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（３５）；
６−ブチル−３−［３−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（３７）；
６−ブチル−３−［３−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（３８）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（３９）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（４０）；
３−（４−ベンゾイルピペラジン−１−カルボニル）−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（４１）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（４２）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（４３）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［（２−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（４４）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［（３−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（４５）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２,４−ジオール（４６）；
６−ブチル−３−［４−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（４７）；
３−［４−（１,３−ベンゾチアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル］−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（４８）；
３−［４−（１,２−ベンゾチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（４９）；
１’−［６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−カルボニル］−１,２−ジヒドロスピロ［３,１−ベンズオキサジン−４,４’−ピペリジン］−２−オン（５０）；
３−［４−（１,３−ベンズオキサゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（５１）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（１−フェニル−１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−５−イル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（５２）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（１−フェニル−１Ｈ−１,２,３,４−テトラゾール−５−イル）−１,４−ジアゼパン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（５３）；
３−［４−（１,３−ベンゾチアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（５４）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（５５）；
６−ブチル−３−［４−（３−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（５６）；
６−ブチル−３−［４−（２−クロロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（５７）；
６−ブチル−３−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（５８）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（５９）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（３−フェニル−１,２,４−チアジアゾール−５−イル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（６０）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（６１）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−（４−フェニルピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２,４−ジオール（６２）；
６−ブチル−３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボニル）−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（６３）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−（｛３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１,４’−ピペリジン］−１’−イル｝カルボニル）ピリジン−２,４−ジオール（６４）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（６−フルオロ−１,２−ベンズオキサゾール−３−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（６５）；
１−［６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−カルボニル］−２’,３’−ジヒドロ−１’Ｈ−スピロ［ピペリジン−４,４’−キノリン］−２’−オン（６６）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（６７）；
６−ブチル−３−［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（６８）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［３−（ピリジン−３−イル）−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル］ピペリジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（６９）；
６−（エトキシメチル）−５−（４−フルオロ−２,６−ジメトキシフェニル）−３−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール）（７０）；
６−ブチル−５−（３−フルオロ−２,６−ジメトキシフェニル）−３−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（７１）；
６−ブチル−３−［３−（２−クロロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（７２）；
（６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−イル）（３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−イル）メタノン（７４）；
６−ブチル−３−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（７５）；
３−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）ピリジン−２,４−ジオール（７６）；
３−［３−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）ピリジン−２,４−ジオール（７７）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（７８）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（７９）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［３−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（８０）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（８１）；
６−ブチル−３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（８２）；
６−ブチル−３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（８３）；
３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）ピリジン−２,４−ジオール（８４）；
３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）ピリジン−２,４−ジオール（８５）；
（５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−イル）（３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル）メタノン（８６）；
（３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−イル）（５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−イル）メタノン（８７）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［（３−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−６−（２−メトキシエチル）ピリジン−２,４−ジオール（８８）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−｛４−［（２−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（８９）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−｛４−［（３−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（９０）；
６−（エトキシメチル）−３−｛４−［（３−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２−メトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（９１）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−（４−フェノキシピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２,４−ジオール（９２）；
６−ブチル−３−｛４−［（２,４−ジクロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（９３）；
６−ブチル−３−｛４−［（２,３−ジクロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（９４）；
Ｎ−（２−｛１−［６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−イル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝エチル）ベンズアミド（９５）；
６−ブチル−５−（２,５−ジメトキシフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（９６）；
６−ブチル−５−（２,５−ジメトキシフェニル）−３−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（９７）；
Ｎ−｛１−［６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−カルボニル］アゼチジン−３−イル｝ベンズアミド（９８）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−フェノキシエチル）ピリジン−３−カルボキシアミド（９９）；
６−ブチル−３−｛４−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１００）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［４−（ピリジン−２−イルメチル）ピペラジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１０１）；
６−ブチル−Ｎ−｛２−［（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］エチル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシ−Ｎ−メチルピリジン−３−カルボキシアミド（１０２）；
６−ブチル−３−｛４−［（２,３−ジクロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,５−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１０３）；
３−｛４−［（２,３−ジクロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）ピリジン−２,４−ジオール（１０４）；
６−ブチル−３−［４−（５−クロロピリジン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１０５）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［（２−メチルフェニル）メチル］ピペリジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（１０６）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピペラジン−１−カルボニル）ピリジン−２,４−ジオール（１０７）；
６−ブチル−３−｛４−［（２,３−ジフルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１０８）；
６−ブチル−３−［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１０９）；
６−ブチル−３−｛４−［（２,３−ジフルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,５−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１１０）；
６−ブチル−３−［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１１１）；
６−ブチル−３−｛４−［（２,３−ジクロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,３−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１１２）；
３−｛４−［（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）メチル］ピペリジン−１−カルボニル｝−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１１３）；
３−｛４−［（２,３−ジフルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）ピリジン−２,４−ジオール（１１４）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛３−［（３−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］アゼチジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（１１５）；
６−ブチル−３−｛３−［（２,３−ジフルオロフェニル）メトキシ］アゼチジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１１６）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−２,４−ジヒドロキシ−Ｎ−プロピルピリジン−３−カルボキシアミド（１１７）；
Ｎ−｛１−［６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−２,４−ジヒドロキシピリジン−３−カルボニル］アゼチジン−３−イル｝−２,３−ジフルオロベンゼン−１−スルホンアミド（１１８）；
６−ブチル−３−［４−（２,３−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１１９）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（１２０）；
６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−｛４−［（２−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝ピリジン−２,４−ジオール（１２１）；
６−ブチル−３−｛４−［（２,５−ジフルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１２２）；
６−ブチル−３−｛４−［（６−クロロピリジン−２−イル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１２３）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１２４）；
６−シクロペンチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−３−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１２５）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１２６）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−３−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１２７）；
３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（３−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１,３−チアゾール−４−イル）ピリジン−２,４−ジオール（１２８）；
３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（３−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１,３−チアゾール−４−イル）ピリジン−２,４−ジオール（１２９）；
６−ブチル−３−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロピリジン−２−オン（１３０）；
３−［３−（２,４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロピリジン−２−オン（１３１）；
３−［３−（２,４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロピリジン−２−オン（１３２）；
３−［３−（２,６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロピリジン−２−オン（１３３）；
３−［３−（２,６−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）−４−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロピリジン−２−オン（１３４）；
６−ブチル−３−［３−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロピリジン−２−オン（１３５）；
３−［（３Ｓ）−３−（ベンジルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル］−６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１３６）；
３−［（３Ｓ）−３−（ベンジルオキシ）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−（エトキシメチル）ピリジン−２,４−ジオール（１３７）；
６−ブチル−５−（３−エチルフェニル）−４−ヒドロキシ−３−｛５−［（２−メチル−１,３−チアゾール−４−イル）メチル］−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル｝−１,２−ジヒドロピリジン−２−オン（１３８）；
２−［３−（２−ブチル−５−｛４−［（２,３−ジフルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−４,６−ジヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］アセトニトリル（１３９）；
６−ブチル−３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピリジン−２,４−ジオール（１４０）；
６−ブチル−３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピリジン−２,４−ジオール（１４１）；
６−ブチル−３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（３−メトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１４２）；
６−ブチル−３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−（３−メトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１４３）；
６−ブチル−３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］ピリジン−２,４−ジオール（１４４）；
３−｛２−ブチル−５−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４,６−ジヒドロキシピリジン−３−イル｝−Ｎ−（プロパン−２−イル）ベンズアミド（１４５）；
３−｛２−ブチル−５−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−４,６−ジヒドロキシピリジン−３−イル｝−Ｎ−（プロパン−２−イル）ベンズアミド（１４６）；
６−ブチル−３−［３−（３,５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル］−５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］ピリジン−２,４−ジオール（１４７）；
６−ブチル−３−［（３Ｒ）−３−フェニルピロリジン−１−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピリジン−２,４−ジオール（１４８）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−［（エチルアミノ）メチル］−３−［３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１４９）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−［（エチルアミノ）メチル］−３−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１５０）；
５−（２,６−ジメトキシフェニル）−６−［（エチルアミノ）メチル］−３−［３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピリジン−２,４−ジオール（１５１）；
メチル（Ｓ）−（２−（６−ブチル−５−（２,６−ジメトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキシアミド）−３−シクロヘキシルプロパノイル）（１５２）；
６−ブチル−３−［４−（２,３−ジクロロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル］−５−（２,６−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１５３）；
６−ブチル−３−｛４−［（２,３−ジフルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２,３−ジメトキシフェニル）ピリジン−２,４−ジオール（１５４）
より選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
医薬的に許容される担体と、請求項１−１１のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
療法にて用いるための請求項１−１１のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
請求項１−１１のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩を含む、心臓血管疾患を治療するための薬剤。
【請求項１５】
心臓血管疾患が、冠動脈性心疾患、発作、心不全、収縮期心不全、拡張期心不全、糖尿病性心不全、駆出率が保たれた心不全、心筋症、心筋梗塞、左心室機能障害、心筋梗塞後の左心室機能障害、心臓肥大、心筋リモデリング、梗塞後または心臓手術後の心筋リモデリング、および心臓弁膜症であるところの、請求項１４に記載の薬剤。