【誤訳訂正書】
【提出日】令和1年7月8日(2019.7.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７０】
Ｒ３フェニル置換基のその他の具体的な例として、以下：−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣ２Ｈ４−ピロリジン、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ３、シクロプロパン−１−カルボン酸、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（ＮＨ２）（ＮＯＨ）、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２Ｈ４ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ４Ｎ＋（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（Ｃ２Ｈ４ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２ＯＨ）３、フルオロ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＣ２Ｈ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２が挙げられる。いくつかの実施態様では、その他の特定のＲ３フェニル置換基は、−ＯＣ２Ｈ５、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、またはこれらの組合せから選択される。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８０】
Ｒ３ヘテロアリール置換基のその他の具体的な例として、以下：−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣ２Ｈ４−ピロリジン、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ３、シクロプロパン−１−カルボン酸、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（ＮＨ２）（ＮＯＨ）、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２Ｈ４ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ４Ｎ＋（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（Ｃ２Ｈ４ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２ＯＨ）３、フルオロ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＣ２Ｈ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２が挙げられる。いくつかの実施態様では、その他のＲ３ヘテロアリール置換基は、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ３、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＣ２Ｈ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、またはこれらの組合せ；より具体的には、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、および−ＣＯ２Ｈ、またはこれらの組合せから独立に選択される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９６】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、以下：−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣ２Ｈ４−ピロリジニル、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ３、シクロプロパニル−１−カルボン酸、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＢＢｒ３Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（ＮＨ２）（ＮＯＨ）、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２Ｈ４ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ４Ｎ＋（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（Ｃ２Ｈ４ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２ＯＨ）３、−Ｃ（Ｏ）ピリジル、フルオロ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＣ２Ｈ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１〜３個（例えば、１〜２個）の基で置換されているフェニルである。より具体的な実施態様では、Ｒ３は、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１〜３個（例えば、１〜２個）の基で置換されているフェニルである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０６】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、以下：−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣ２Ｈ４−ピロリジン、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ３、シクロプロパン−１−カルボン酸、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）（ＮＨ２）、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２Ｈ４ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ４Ｎ＋（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（Ｃ２Ｈ４ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２ＯＨ）３、フルオロ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＣ２Ｈ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１〜３個（例えば、１〜２個）の基で置換されている。より具体的な実施態様では、Ｒ３ヘテロアリールは、１〜３個（例えば、１〜２個）の−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２で置換されている
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１９】
いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、以下からなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物である：
【表４】
2018525353.tif 000001
2018525353.tif 000002
2018525353.tif 000003
2018525353.tif 000004
2018525353.tif 000005
2018525353.tif 000006
2018525353.tif 000007
2018525353.tif 000008
2018525353.tif 000009
2018525353.tif 000010
2018525353.tif 000011
2018525353.tif 000012
2018525353.tif 000013
2018525353.tif 000014
2018525353.tif 000015
2018525353.tif 000016
2018525353.tif 000017
2018525353.tif 000018
2018525353.tif 000019
または、その塩（例えば、薬学的に許容可能な塩）。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化１】
2018525353.tif 000020
［式（Ｉ）中、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）直鎖アルキル、および１個のヒドロキシ基で置換された（Ｃ１−Ｃ４）直鎖アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１１）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ナフチル、および（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ヘテロシクリルから選択され、ここで、ヘテロシクリルは、５〜６個の環原子を有し、前記環原子のうちの１〜２個が窒素、酸素および硫黄から選択される単環式環であり、前記（Ｃ１−Ｃ１１）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ナフチル、および（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ヘテロシクリルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ、およびシアノから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ３は、フェニルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、前記フェニルおよびヘテロアリールは、
フルオロ；−ＣＯ２Ｒ’；−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”；−ＮＲａＲｂ（ここで、Ｒａは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒｂは、−ＣＯ２Ｒ’および−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”から独立に選択される１〜３個の基で置換される（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１（ここで、Ｒａ１およびＲｂ１はＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）から独立に選択される１〜３個の置換基で置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ’、−および−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”から独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
１個の−ＣＯ２Ｒ’で置換されていてもよいシクロプロピル；
−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２（ここで、Ｒａ２およびＲｂ２は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択され、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”、−ＮＲｃＲｄおよび−Ｎ＋ＲｃＲｄＲｅから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）；
ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ’、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびピロリジニルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；
ハロ、ヒドロキシ、および−ＣＯ２Ｒ’から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ；
−ＮＲａ３Ｒｂ３（ここで、Ｒａ３およびＲｂ３は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択され、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、オキソおよび−ＣＯ２Ｒ’から独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）；
−ＳＲａ４（ここで、Ｒａ４は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される）；
−ＣＯ２Ｒ’；−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２；シアノ；−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”；−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”；ハロ；ヒドロキシ；ニトロ；−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２）アルキル；−ＳＯ３Ｈ；−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２）アルキル；−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ；−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ２）アルキル；および−Ｂ（ＯＨ）２；
から独立に選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、各存在において：
Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから独立に選択され；
Ｒ’は、Ｈ、フェニル、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル：
【化２】
2018525353.tif 000021
および、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、フェニル、ヘテロアリール、−ＮＲｆＲｆ（ここで、各Ｒｆは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）、１個のオキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ（ここで、Ｒｇは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニルである）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ（ここで、Ｒｈは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される）から独立して選択される１〜２個の基で置換されていてもよい）から独立に選択され；
Ｒ”は、−ＯＨ；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ：
【化３】
2018525353.tif 000022
および、−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ（ここで、Ｒａ５およびＲｂ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択されるか、またはＲａ５およびＲｂ５がそれらが結合している炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびにＲｚは、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される）からなる基から独立に選択され、
ただし、前記１〜３個のフェニルおよびヘテロアリール置換基の少なくとも１個は下記から選択される少なくとも１個の基を含んでなる：
−ＣＯ２Ｒ’（ここで、Ｒ’は、フェニル、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル、または（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、フェニル、ヘテロアリール、ＮＲｆＲｆ（各Ｒｆは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）、ヘテロシクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ（Ｒｇは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ（Ｒｈは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）から独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよい）；
−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”（ここで、１個のＲ”は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから選択され、ならびにその他のＲ”は、ＯＨ；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから選択され、ここで、各存在において：Ｒａ５およびＲｂ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、Ｒａ５およびＲｂ５がそれらが結合している炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびにＲｚは、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される）；かつ、
−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”（ここで、１個のＲ”は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから選択され、ならびにその他のＲ”は、ＯＨ；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ、および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから選択され、ここで、各存在において：Ｒａ５およびＲｂ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲａ５およびＲｂ５がそれらが結合している前記炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびにＲｚは、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される）］。
【請求項２】
式（Ｉ）の前記化合物が式（Ｉ）（ａ）：
【化４】
2018525353.tif 000023
を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
式（Ｉ）の前記化合物が式（Ｉ）（ｂ）：
【化５】
2018525353.tif 000024
を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１がＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｈ、または置換されていてもよい、ｎ−ペンチル、２−エチルブチル、（シクロペンチル）メチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、もしくは２−ナフチルエチルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１がＨであり、およびＲ２が（Ｒ）立体化学を有し；
Ｒ１が−ＣＨ２ＯＨであり、かつ（Ｓ）立体化学を有し、ならびにＲ２が（Ｒ）立体化学であるか；または、
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ４）直鎖アルキル、または１個のヒドロキシ基で置換される（Ｃ２−Ｃ４）直鎖アルキルであり、ならびにＲ１およびＲ２がどちらも（Ｒ）立体化学である、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ’が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびベンジルから独立に選択され、ならびにＲ”が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚからなる群から独立に選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ３フェニルまたはヘテロアリールの前記１〜３個の置換基のうち少なくとも１個が、少なくとも１個の−ＣＯ２Ｒ’基を含んでなり、ここで、Ｒ’が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはベンジルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ３フェニルまたはヘテロアリールの前記１〜３個の置換基のうち少なくとも１個が、少なくとも１個の−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”または−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”基を含んでなり、ここで、前記Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”または−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”の一方または両方のＲ”が独立にＣ３−またはＣ４−アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ３フェニルまたはヘテロアリールの前記１〜３個の置換基のうち少なくとも１個が、少なくとも１個の−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”または−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”基を含んでなり、ここで、前記Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”または−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”の一方または両方のＲ”が前記ベンジルオキシおよび−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから独立に選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ３が置換されたフェニルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、３，４−または３，５−二置換フェニルである、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、前記３位においてエトキシで置換され、かつ前記４位または５位において−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”で置換されているフェニルであって、ここで、一方または両方のＲ”が、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから独立に選択される、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ３が、３位においてエトキシで置換され、かつ４位または５位において−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ’）（ＣＨ２ＣＯ２Ｒ’）で置換されているフェニルであって、ここで、一方または両方のＲ’が、ベンジル、フェニル、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、例えば、Ｒｇが（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニルである−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇおよび（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、から独立に選択される、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、３位において−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ’で置換され、かつ４位または５位において−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ’）（ＣＨ２ＣＯ２Ｒ’）で置換されるフェニルであって、ここで、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ’のＲ’、および／または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ’）（ＣＨ２ＣＯ２Ｒ’）のＲ’の一方または両方が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびベンジル、例えば、Ｒ３が、３位において−ＯＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３で置換され、かつ４位において−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３）で置換されるフェニル、から独立に選択される、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ３が１個の−ＣＯ２Ｒ’基で置換されるフェニルであって、ここで、Ｒ’がフェニルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルが、フェニル、ヘテロアリール、ＮＲｆＲｆ（ここで、各ＲｆがＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）、ヘテロシクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ（ここで、Ｒｇが（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニルである）、ならびに−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ（ここで、ＲｈがＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）から独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよい、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｒ３が、置換されたヘテロアリールである、請求項１〜１０のいずれか一項にに記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｒ３がエトキシおよび−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”で置換され、ここで、一方または両方のＲ”が、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ベンジルオキシ、および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから独立に選択されるか；または、
エトキシおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ’）（ＣＨ２ＣＯ２Ｒ’）で置換され、ここで、一方または両方のＲ’が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびベンジルから独立に選択されるか；または、
−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ’および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ’）（ＣＨ２ＣＯ２Ｒ’）で置換され、ここで、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ’のＲ’、および／または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ’）（ＣＨ２ＣＯ２Ｒ’）の一方もしくは両方のＲ’が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびベンジルから独立に選択される、請求項１〜１０および請求項１７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
以下：
【表１】
2018525353.tif 000025
2018525353.tif 000026
2018525353.tif 000027
2018525353.tif 000028
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化６】
2018525353.tif 000029
［式（ＩＩ）中、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）直鎖アルキル、および１個のヒドロキシ基で置換された（Ｃ１−Ｃ４）直鎖アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１１）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ナフチル、および（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ヘテロシクリルから選択され、ここで、ヘテロシクリルが、５〜６個の環原子を有し、前記環原子のうちの１〜２個が窒素、酸素および硫黄から選択される単環式環であり、前記（Ｃ１−Ｃ１１）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ナフチル、および（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ヘテロシクリルが、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ、およびシアノから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよく；かつ、
Ｒ３は、フェニルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、前記フェニルおよびヘテロアリールは、
フルオロ；−ＣＯ２Ｒ’；−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”；−ＮＲａＲｂ（ここで、ＲａはＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、かつＲｂは、−ＣＯ２Ｒ’および−−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”から独立に選択される１〜３個の基で置換される（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される）；および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１（ここで、Ｒａ１およびＲｂ１は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）から独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ’、および−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”から独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
１個の−ＣＯ２Ｒ’で置換されていてもよいシクロプロピル；
−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２（ここで、Ｒａ２およびＲｂ２は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択され、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”、−ＮＲｃＲｄおよび−Ｎ＋ＲｃＲｄＲｅから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）；
ハロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｒ’、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびピロリジニルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；
ハロ、ヒドロキシ、および−ＣＯ２Ｒ’から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ；
−ＮＲａ３Ｒｂ３（ここで、Ｒａ３およびＲｂ３が、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択され、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルが、オキソおよび−ＣＯ２Ｒ’から独立に選択される１〜３個の基で置換されていてもよい）；
−ＳＲａ４（Ｒａ４が、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される）；
−ＣＯ２Ｒ’；−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２；シアノ；−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”；−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”；ハロ；ヒドロキシ；ニトロ；−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２）アルキル；−ＳＯ３Ｈ；−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２）アルキル；−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ；−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ２）アルキル；および−Ｂ（ＯＨ）２；
から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、各存在において：
Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから独立に選択され；
Ｒ’は、Ｈ、フェニル、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル、および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択され、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、フェニル、ヘテロアリール、−ＮＲｆＲｆ（ここで、各ＲｆがＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）、１個のオキソで置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ（ここで、Ｒｇは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニルである）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ（ここで、ＲｈがＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）から独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよく；
Ｒ”は、−ＯＨ；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；フェノキシ；（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ、および、
−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ（ここで、Ｒａ５およびＲｂ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択されるか、またはＲａ５およびＲｂ５がそれらと結合している炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびにＲｚは、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される）からなる基から独立に選択され、
Ｒ４は、以下に定義される群Ａ〜Ｇから選択される：
Ａ．Ｒｘが以下から選択される、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ：
ａ．−ＮＲｉＲｉ（ここで、１個のＲｉはＨまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、かつその他が−Ｃ２Ｈ４ＮＨ−トリペプチド基であるか；または各Ｒｉが、Ｈ、フェニル、１〜２個のヒドロキシまたはフェニル基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、およびフェニルから独立に選択される）；
ｂ．フェニル（以下から独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよい：
ヒドロキシ；
ハロ；
各ＲｖがＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１個の基のＮＲｖＲｖで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
−ＣＯ２Ｈ；
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；
−ＰＯ３Ｈ２；
−ＯＰＯ３Ｈ２；
−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
各ＲｊがＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択され、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルが−ＮＨＭｅおよび−ＮＭｅ２から独立に選択される１〜４個の基で置換されていてもよい、−ＮＲｊＲｊ；
−ＣＦ３；
−ＯＣＦ３；
−ＮＯ２；
−Ｂ（ＯＨ）２；
−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ（ここで、各ＲｋがＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）；
−１個のオキソ基で置換されていてもよい、１〜２個の環窒素および／または１〜２個の環酸素を含有する（ＣＨ２）０−１ヘテロシクロアルキル；
Ｃ連結ピラノース基：
【化７】
2018525353.tif 000030
で置換されていてもよいヘテロアリール；
各ＲｌがＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールから独立に選択され、ヘテロアリールが１個のＣ連結ピラノース基：
【化８】
2018525353.tif 000031
で置換されていてもよい−ＮＲｌＲｌから選択される１個の基で置換される−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ならびに、１個の−ＯＨ基で置換される−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
−ＮＲｍＳＯ２Ｒｍ（ここで、各Ｒｍが、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される）；
−ＯＣＨ２ＯＰＯ３Ｈ２；
【化９】
2018525353.tif 000032
から選択されるＯ連結ピラノース基；
基
【化１０】
2018525353.tif 000033
（式中、ｎ＝１〜２０の整数である）；
基
【化１１】
2018525353.tif 000034
（式中、ｎ１＝１〜５の整数であり、Ｒｏがアミノ酸測鎖である）；および、
基
【化１２】
2018525353.tif 000035
（式中、ｎ２＝１〜５の整数であり、Ｒｐがアミノ酸測鎖である）；
ｃ．ヘテロシクロアルキル環部分に縮合したフェニル環部分を含有する二環式ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロシクロアルキル環は窒素および酸素から選択される１〜４個の環原子を有し、１〜２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基で置換されていてもよい）；
ｄ．基：
【化１３】
2018525353.tif 000036
（式中、ｎ３が１〜５の整数である）；
ｅ．−ＮＲｑＣ２Ｈ４ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ（ここで、ＲｑはＨまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、Ｒｒは、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；ヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＰＯ３Ｈ２、および−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよいフェニル；ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＰＯ３Ｈ２、および−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよいピリジル；および（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択される）；
ｆ．１〜２個のフェニル基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル；
ｇ．（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；
ｈ．ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＰＯ３Ｈ２、および−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよい、ＮおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでなる５または６個の環原子を含んでなる単環式ヘテロアリール；
ｉ．ナフチル；
ｊ．１個の−ＮＲｓＲｓで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（ここで、Ｒｓは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＰＯ３Ｈ２、および−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよい、Ｈ、Ｍｅ、およびフェノキシから独立に選択される）；
ｋ．ピペリジニル；
ｌ．ピロリジニル；ならびに、
ｍ．１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基で置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；
Ｂ．−ＣＲａ６Ｒｂ６ＯＲｙであって、各Ｒａ６およびＲｂ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲａ６およびＲｂ６はそれらが結合している炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し、かつＲｙが以下から選択される−ＣＲａ６Ｒｂ６ＯＲｙ：
ａ．Ｒｚ１が以下から選択される−ＣＯＲｚ１：
−ＮＲｔＲｔ（ここで、１個のＲｔはＨまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、その他が−Ｃ２Ｈ４ＮＨ−トリペプチド基である）；
ヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＰＯ３Ｈ２、および−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよいフェニル；
ベンジル；
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；
Ｒｕが、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＰＯ３Ｈ２、および−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよい、Ｈ、Ｍｅ、およびフェノキシから独立に選択される、１個の−ＮＲｕＲｕで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＰＯ３Ｈ２、および−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよい、ピリジル；
ピロリジニル；ならびに、
−ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ；
ｂ．各Ｒｚ２が以下から独立に選択される−Ｐ（Ｏ）Ｒｚ２Ｒｚ２：
Ｈ；
−ＯＨ；
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；
（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ；
ハロ、−ＯＭｅ、および−ＯＥｔから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよいフェノキシ；
ベンジルオキシ；
−ＮＲａ７Ｒｂ７（ここで、Ｒａ７はＨおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒｂ７は、−ＣＯ２Ｒ’Ａ（ここで、Ｒ’Ａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびベンジルから独立に選択される）；フェニル；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＳＭｅ；および１個の−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、イミダゾール−４−イル、またはインドール−３−イルで置換されるフェニルから独立に選択される１〜３個の基で置換される、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）；
−ＮＲａ８Ｒｂ８（ここで、Ｒａ８およびＲｂ８はそれらが結合している窒素と共に、１個の−ＣＯ２Ｒ’Ｂ基で置換されていてもよい、４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し、Ｒ’ＢはＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびベンジルから選択される）；
−ＯＣＲａ９Ｒｂ９ＯＣ（Ｏ）Ｒｐ１（ここで、Ｒａ９およびＲｂ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲａ９およびＲｂ９はそれらが結合している炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し、かつＲｐ１が、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される）；
ｃ．
【化１４】
2018525353.tif 000037
（式中、Ｒｗが、１個のハロおよびピリジルで置換されていてもよいフェニルから選択される）である基；ならびに、
ｄ．以下から選択される基：
【化１５】
2018525353.tif 000038
；ならびに、
Ｃ．（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル：
【化１６】
2018525353.tif 000039
Ｄ．各Ｒｚ３が以下から独立に選択される、−Ｐ（Ｏ）Ｒｚ３Ｒｚ３：
Ｈ；
−ＯＨ；
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；
（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ；
ハロ、−ＯＭｅ、および−ＯＥｔから独立に選択される１〜２個の基で置換されていてもよいフェノキシ；
ベンジルオキシ；
−ＮＲａ１０Ｒｂ１０（ここで、Ｒａ１０は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒｂ１０は、−ＣＯ２Ｒ’Ｃ（ここで、Ｒ’Ｃが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびベンジルから独立に選択される）；フェニル；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＳＭｅ；および−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、イミダゾール−４−イル、およびインドール−３−イルから選択される１個の基で置換されるフェニルから独立に選択される１〜３個の基で置換される、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）；
−ＮＲａ１１Ｒｂ１１（ここで、Ｒａ１１およびＲｂ１１はそれらが結合している窒素と共に、１個の−ＣＯ２Ｒ’Ｄ基で置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し、Ｒ’ＤはＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびベンジルから選択される）；ならびに、
−ＯＣＲａ１２Ｒｂ１２ＯＣ（Ｏ）Ｒｐ２（ここで、Ｒａ１２およびＲｂ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲａ１２およびＲｂ１２はそれらが結合している炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し、かつＲｐ２が、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される）；
Ｅ．
【化１７】
2018525353.tif 000040
（式中、Ｒｗ１が、フェニル、１個のハロで置換されるフェニル、およびピリジルから選択される）である基；
Ｆ．
【化１８】
2018525353.tif 000041
から選択される基
ならびに、
Ｇ．
【化１９】
2018525353.tif 000042
から選択される基］。
【請求項２１】
式（ＩＩ）の前記化合物が式（ＩＩ）（ａ）：
【化２０】
2018525353.tif 000043
を有する、請求項２０に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
式（ＩＩ）の前記化合物が式（ＩＩ）（ｂ）： 
【化２１】
2018525353.tif 000044
を有する、請求項２０に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
Ｒ１がＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨである、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２４】
Ｒ２がＨ、または置換されていてもよいｎ−ペンチル、２−エチルブチル、（シクロペンチル）メチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、もしくは２−ナフチルエチルである、請求項２０〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２５】
Ｒ１がＨであり、かつＲ２が（Ｒ）立体化学を有するか、または、
Ｒ１が−ＣＨ２ＯＨであり、かつ（Ｓ）立体化学を有し、ならびにＲ２が（Ｒ）立体化学であるか；または、
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ４）直鎖アルキル、または１個のヒドロキシ基で置換される（Ｃ２−Ｃ４）直鎖アルキルであり、ならびにＲ１およびＲ２がどちらも（Ｒ）立体化学である、請求項２０〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２６】
前記Ｒ３フェニルおよびヘテロアリール置換基が、以下：
−ＣＯ２Ｒ’（ここで、Ｒ’が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはベンジルである）；
−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”（ここで、１個のＲ”が（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから選択され（ここで、Ｒａ５およびＲｂ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはそれらが結合している炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびに、Ｒｚが、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択され、その他のＲ”が、式（ＩＩ）にしたがってＲ”に対して定義された基（例えば、−ＯＨ；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ（ここで、Ｒａ５およびＲｂ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲａ５およびＲｂ５がそれらと結合している炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびにＲｚが、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される））から選択される）；かつ、
−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”（１個のＲ”が（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚから選択され（ここで、Ｒａ５およびＲｂ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲａ５およびＲｂ５が、それらが結合している前記炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびに、Ｒｚが、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択され、その他のＲ”が、式（ＩＩ）にしたがってＲ”に対して定義された基（例えば、−ＯＨ；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ（ここで、Ｒａ５およびＲｂ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはＲａ５およびＲｂ５がそれらと結合している前記炭素と共に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびにＲｚが、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される））から選択される）
から選択される少なくとも１基を含んでなる、請求項２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
Ｒ’がＨであり、Ｒ”が、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立に選択される、請求項２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２８】
Ｒ３がフェニルである、請求項２０〜２７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２９】
Ｒ３が置換されたフェニルである、請求項２０〜２７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項３０】
Ｒ３が、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣ２Ｈ４−ピロリジン、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ３、シクロプロパン−１−カルボン酸、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）（ＮＨ２）、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２Ｈ４ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ４Ｎ＋（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（Ｃ２Ｈ４ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２ＯＨ）３、フルオロ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＣ２Ｈ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１〜３個の基で置換されているフェニルである、請求項２９に記載の化合物またはその塩。
【請求項３１】
Ｒ３が、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１〜３個の基で置換されている、請求項２９に記載の化合物またはその塩。
【請求項３２】
Ｒ３が、３，４−または３，５−二置換フェニルである、請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項３３】
Ｒ３が、３位においてエトキシ、および４位または５位において−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−ＣＯ２Ｈで置換されたフェニルである、請求項２９に記載の化合物またはその塩。
【請求項３４】
Ｒ３が、３位においてエトキシ、および４位または５位において−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）で置換されたフェニルである、請求項２９に記載の化合物またはその塩。
【請求項３５】
Ｒ３が、３位において−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、および４位または５位において−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）で置換されたフェニルである、請求項２９に記載の化合物またはその塩。
【請求項３６】
Ｒ３が、少なくとも１個の−ＣＯ２Ｒ’基を含んでなる少なくとも１個の置換基で置換されたフェニルであり、ここでＲ’が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはベンジルである、請求項２９に記載の化合物またはその塩。
【請求項３７】
Ｒ３が、−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”および−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”から選択された少なくとも１個の基を含んでなる少なくとも１基の置換基で置換されているフェニルであって、ここで、前記−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”または−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”の一方または両方のＲ”が、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；および−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ（Ｒａ５およびＲｂ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはそれらが結合している炭素と（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびにＲｚが、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される）からなる群から独立に選択される、請求項２９に記載の化合物またはその塩。
【請求項３８】
Ｒ３が、置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項２０〜２７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項３９】
Ｒ３が、以下：−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣ２Ｈ４−ピロリジン、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ３、シクロプロパン−１−カルボン酸、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＦ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）（ＮＨ２）、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ２Ｈ４ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ４Ｎ＋（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｈ）（Ｃ２Ｈ４ＣＯ２Ｈ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２ＯＨ）３、フルオロ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＣ２Ｈ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１〜３個の基で置換されている、請求項３８に記載の化合物またはその塩。
【請求項４０】
Ｒ３が、少なくとも１個の−ＣＯ２Ｒ’基を含んでなる少なくとも１個の置換基で置換されており、Ｒ’が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはベンジルである、請求項３８に記載の化合物またはその塩。
【請求項４１】
Ｒ３が、−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”および−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”から選択された少なくとも１個の基を含んでなる置換基で置換されており、ここで、前記−Ｐ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”または−ＯＰ（Ｏ）Ｒ”Ｒ”の一方または両方のＲ”が、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；ベンジルオキシ；および前記−ＯＣＲａ５Ｒｂ５ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ（ここで、Ｒａ５およびＲｂ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立に選択されるか、またはそれらが結合している炭素と（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを形成し；ならびにＲｚが、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、およびフェニルから選択される）からなる群から独立に選択される、請求項３８に記載の化合物またはその塩。
【請求項４２】
Ｒ４が、式（ＩＩ）について上記で定義された、Ａ．−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ；Ｂ．−ＣＲａ６Ｒｂ６ＯＲｙ；Ｃ．（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル；およびＤ．−Ｐ（Ｏ）Ｒｚ３Ｒｚ３から選択される基である、請求項２０〜４１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項４３】
以下：
【表２】
2018525353.tif 000045
2018525353.tif 000046
2018525353.tif 000047
2018525353.tif 000048
2018525353.tif 000049
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からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と１以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項４５】
ＢＭＰ１、ＴＬＬ１および／またはＴＬＬ２活性に関連する疾患を処置するための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項４６】
ａ）請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、ｂ）組合せ相手とを含んでなる、組成物。
【請求項４７】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、１以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを混合することによって形成される、組成物。
【請求項４８】
ＢＭＰ１、ＴＬＬ１および／またはＴＬＬ２活性に関連する疾患が、心臓、肺、腎臓、肝臓、眼、皮膚、骨格筋、血管系、または神経系の病的線維性状態に関連する疾患、ならびに筋肉の機能および／または量の低下を特徴とする筋疾患から選択される、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４９】
前記疾患が心筋梗塞、心不全、心不整脈、肥厚性心筋症、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、糖尿病性腎症、急性腎障害後、慢性腎疾患、移植後腎機能発現遅延、肝硬変、非アルコール性脂肪性肝炎、緑内障、角膜瘢痕化、筋ジストロフィー、ケロイド、創傷治癒、癒着、肥厚性瘢痕化、瘢痕化、脳卒中、膠原血管病、全身性紅斑性狼瘡、関節リウマチ、硬皮症、脊髄損傷、多発性硬化症；心不全、慢性腎疾患、慢性閉塞性肺疾患、癌、または高齢に関連する、筋ジストロフィー、サルコペニア、および、悪液質から選択される、請求項４８に記載の組成物。