【手続補正書】
【提出日】平成20年2月28日(2008.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007526284.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２であり、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ７１によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の完全飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈｅｔ２は、Ｒ７２によって置換されていてよく、かつ１個の窒素原子と、場合により、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個の更なるヘテロ原子とを有する単環式の５員ないし７員の飽和又は不飽和の複素環基であり、その環に１又は２個のオキソ置換基が結合されており、その際、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７３によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する単環式の５員の完全不飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈｅｔ３は、Ｒ７４によって置換されていてよく、かつ１個の窒素原子と、場合により窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する単環式の５員又は６員の部分不飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ７５及び／又はＲ７６によって置換されていてよく、かつ１〜３個の窒素原子を有する単環式の６員の完全不飽和の複素環基を表し、その際、
Ｒ７５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノである］で示される化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２であり、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ７１によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の完全飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈｅｔ２は、Ｒ７２によって置換されていてよく、かつ１個の窒素原子と、場合により、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個の更なるヘテロ原子とを有する単環式の５員ないし７員の飽和又は不飽和の複素環基であり、その環に１又は２個のオキソ置換基が結合されており、その際、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７３によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する単環式の５員の完全不飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈｅｔ３は、Ｒ７４によって置換されていてよく、かつ１個の窒素原子と、場合により窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する単環式の５員又は６員の部分不飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ７５及び／又はＲ７６によって置換されていてよく、かつ１〜３個の窒素原子を有する単環式の６員の完全不飽和の複素環基を表し、その際、
Ｒ７５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル又は水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２であり、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ７１によって置換されていてよく、かつ１個の窒素原子と、場合により、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個の更なるヘテロ原子とを有する単環式の３員ないし７員の完全飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７３によって置換されていてよく、かつ１個の窒素原子と、場合により、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される３個までの更なるヘテロ原子とを有する単環式の５員の完全不飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈｅｔ３は、Ｒ７４によって置換されていてよく、かつ１個の窒素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する単環式の５員の部分不飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ７５及び／又はＲ７６によって置換されていてよく、かつ１又は２個の窒素原子を有する単環式の６員の完全不飽和の複素環基を表し、その際、
Ｒ７５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２であり、その際、
Ｈｅｔ１は、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル又はチオモルホリン−４−イル又は４−Ｎ−（Ｒ７１）−ピペラジン−１−イル又は４−Ｎ−（Ｒ７１）−ホモピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７３によって置換されていてよく、かつ１個の窒素原子と、場合により、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される３個までの更なるヘテロ原子とを有する単環式の５員の完全不飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｈｅｔ３は、１−Ｎ−（Ｒ７４）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルであり、その際、
Ｒ７４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ７５及び／又はＲ７６によって置換されていてよく、かつ１又は２個の窒素原子を有する単環式の６員の完全不飽和の複素環基を表し、その際、
Ｒ７５は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノ又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ７６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２であり、その際、
Ｈｅｔ１は、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル又はチオモルホリン−４−イル又は４−Ｎ−（Ｒ７１）−ピペラジン−１−イル又は４−Ｎ−（Ｒ７１）−ホモピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７３によって置換されていてよく、かつピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル又は１，３，４−オキサジアゾリルであり、その際、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｈｅｔ３は、１−Ｎ−（Ｒ７４）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルであり、その際、
Ｒ７４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ７５及び／又はＲ７６によって置換されていてよく、かつピリジニル又はピリミジニルであり、その際、
Ｒ７５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１及びＲ２の１つは、メトキシであり、かつその他がメトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１又はＨａｒ２であり、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリン−４−イル又は４−Ｎ−（Ｒ７１）−ピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７３によって置換されていてよく、かつ２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，２，３−チアジアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、チアゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル又は１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであり、その際、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
例えば、２−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、例えば２−プロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，２，３−チアジアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、２−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−チアゾール−４−イル、例えば２−メチル−チアゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル又は５−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、例えば５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ７５及び／又はＲ７６によって置換されていてよく、かつピリジニル又はピリミジニルであり、その際、
Ｒ７５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
例えば４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、フェニル環がフェナントリジン環系に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位に結合されており、かつＨｅｔ１、Ｈａｒ１又はＨａｒ２であり、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリン−４−イル又は４−Ｎ−（Ｒ７１）−ピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ７１は、メチルであり、
Ｈａｒ１は、２−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、例えば２−プロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，２，３−チアジアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル又は５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ７５及び／又はＲ７６によって置換されていてよく、かつピリジニル又はピリミジニルであり、その際、
Ｒ７５は、メトキシであり、
Ｒ７６は、メトキシであり、
例えば４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、及び
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル、例えばアセチルであり、かつ
Ｒ５は、水素であること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
請求項１から８までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、並びに
Ｒ７は、Ｈａｒ２であり、その際、
Ｈａｒ２は、Ｒ７５及び／又はＲ７６によって置換されていてよく、かつピリジニル又はピリミジニルであること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１０】
以下の
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−６−（４−イミダゾール−１−イル−フェニル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−［４−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル）−フェニル］−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−フェニル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−［４−（２−プロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−６−［４−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−９−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−６−［４−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−［３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル］−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−［４−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−（４−オキサゾール−５−イル−フェニル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェニル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−（４−イミダゾール−１−イル−フェニル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロ−フェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−［３−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−６−［３−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−６−（４−イミダゾール−１−イル−フェニル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−９−エトキシ−６−（４−イミダゾール−１−イル−フェニル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−６−［３−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−［４−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール、及び
（３ＳＲ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−６−［３−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−３−オール
から選択される請求項１記載の式Ｉの化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１１】
４ａ位及び１０ｂ位に関して式Ｉ*：
【化２】
2007526284.tif 000002
に示される立体配置を有する、請求項１から１０までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１２】
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ*****に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ*****に示される立体配置を有する、
【化３】
2007526284.tif 000003
請求項１から１１までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１３】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する、気道疾患又は皮膚病の治療用の医薬組成物。
【請求項１４】
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。