【手続補正書】
【提出日】平成20年3月19日(2008.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ウイルス性疾患の治療、予防又はコントロールのための薬剤の製造における組成物の使用であって、前記組成物が以下の一般式Iの化合物又はそれらの塩又は水和物を、前記化合物の分子のミセル形成又はファン・デル・ワールス引力を最小にするキャリヤー中に含む、前記使用：
【化１】
2007531717.tif 000001
[式中、点線は単結合又は二重結合を表し；
R1及びR2は同じでも異なっていてもよく、互いに独立して-CH2OH、-CH2OR4、-CH(OH)CH3、-CH(OR4)CH3又は以下の一般式により表される基を示す：
【化２】
2007531717.tif 000002
｛式中、R4は、線状又は分岐C1-C4アルキルであり；
R5は、H、OH又はOR6であり(R6は線状又は分岐C1-C4アルキルである)｝；
A-Bは以下の一般式により表される基であり：
【化３】
2007531717.tif 000003
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであり；また
mは整数の0又は1、nは整数の1〜500、Xは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであるか、又は、
mは１、nは整数の0〜500、Xは-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oである。
]
【請求項２】
R1が以下のものである、請求項１に記載の使用：
【化４】
2007531717.tif 000004
（式中、R5は、H又はOHである。）
【請求項３】
R1がフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
R2が以下のものである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用：
【化６】
2007531717.tif 000005
（式中、R5は、H又はOHである。）
【請求項５】
R2が以下のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用：
【化７】
2007531717.tif 000006
【請求項６】
A-Bが以下の式により表される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用；
【化８】
2007531717.tif 000007
【請求項７】
Xが-CH2Oである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
Zが-CH(CH3)CH2Oである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
mが1である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
nが整数の1〜200である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】
nが整数の5〜75である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
nが整数の69である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
nが整数の1〜20である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
nが7である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
nが17である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１６】
前記キャリヤーがDMSOである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
AICDの誘導のための薬剤の製造における組成物の使用であって、前記組成物が以下の一般式Iの化合物又はそれらの塩又は水和物を、前記化合物の分子のミセル形成又はファン・デル・ワールス引力を最小にするキャリヤー中に含む、前記使用：
【化９】
2007531717.tif 000008
[式中、点線は単結合又は二重結合を表し；
R1及びR2は同じでも異なっていてもよく、互いに独立して-CH2OH、-CH2OR4、-CH(OH)CH3、-CH(OR4)CH3又は以下の一般式により表される基を示す：
【化１０】
2007531717.tif 000009
｛式中、R4は、線状又は分岐C1-C4アルキルであり；
R5は、H、OH又はOR6であり(R6は線状又は分岐C1-C4アルキルである)｝；
A-Bは以下の一般式により表される基であり：
【化１１】
2007531717.tif 000010
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであり；また
mは整数の0又は1、nは整数の1〜500、Xは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであるか、又は、
mは１、nは整数の0〜500、Xは-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oである。
]
【請求項１８】
前記キャリヤーがDMSOである、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
アポトーシスの誘導のための薬剤の製造における組成物の使用であって、前記組成物が以下の一般式Iの化合物又はそれらの塩又は水和物を、前記化合物の分子のミセル形成又はファン・デル・ワールス引力を最小にするキャリヤー中に含む、前記方法：
【化１２】
2007531717.tif 000011
[式中、点線は単結合又は二重結合を表し；
R1及びR2は同じでも異なっていてもよく、互いに独立して-CH2OH、-CH2OR4、-CH(OH)CH3、-CH(OR4)CH3又は以下の一般式により表される基を示す：
【化１３】
2007531717.tif 000012
｛式中、R4は、線状又は分岐C1-C4アルキルであり；
R5は、H、OH又はOR6であり(R6は線状又は分岐C1-C4アルキルである)｝；
A-Bは以下の一般式により表される基であり：
【化１４】
2007531717.tif 000013
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであり；また
mは整数の0又は1、nは整数の1〜500、Xは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであるか、又は、
mは１、nは整数の0〜500、Xは-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oである。
]
【請求項２０】
HIV/AIDSの治療のための薬剤の製造における化合物の使用であって、前記化合物が以下の一般式Iを有するか、又はそれらの塩又は水和物である、前記使用：
【化１５】
2007531717.tif 000014
[式中、点線は単結合又は二重結合を表し；
R1及びR2は同じでも異なっていてもよく、互いに独立して-CH2OH、-CH2OR4、-CH(OH)CH3、-CH(OR4)CH3又は以下の一般式により表される基を示す：
【化１６】
2007531717.tif 000015
｛式中、R4は、線状又は分岐C1-C4アルキルであり；
R5は、H、OH又はOR6であり(R6は線状又は分岐C1-C4アルキルである)｝；
A-Bは以下の一般式により表される基であり：
【化１７】
2007531717.tif 000016
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであり；また
mは整数の0又は1、nは整数の1〜500、Xは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであるか、又は、
mは１、nは整数の0〜500、Xは-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oである。
]
【請求項２１】
ケモカインレセプターの阻害のための薬剤の製造における化合物の使用であって、前記化合物が以下の一般式Iを有するか、又はそれらの塩又は水和物である、前記使用：
【化１８】
2007531717.tif 000017
[式中、点線は単結合又は二重結合を表し；
R1及びR2は同じでも異なっていてもよく、互いに独立して-CH2OH、-CH2OR4、-CH(OH)CH3、-CH(OR4)CH3又は以下の一般式により表される基を示す：
【化１９】
2007531717.tif 000018
｛式中、R4は、線状又は分岐C1-C4アルキルであり；
R5は、H、OH又はOR6であり(R6は線状又は分岐C1-C4アルキルである)｝；
A-Bは以下の一般式により表される基であり：
【化２０】
2007531717.tif 000019
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであり；また
mは整数の0又は1、nは整数の1〜500、Xは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであるか、又は、
mは１、nは整数の0〜500、Xは-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oである。
]
【請求項２２】
前記ケモカインレセプターが、CXCR4及びCXCR3から選ばれる、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
悪性転移の調整のための薬剤の製造における化合物の使用であって、前記化合物が以下の一般式Iを有するか、又はそれらの塩又は水和物である、前記使用：
【化２１】
2007531717.tif 000020
[式中、点線は単結合又は二重結合を表し；
R1及びR2は同じでも異なっていてもよく、互いに独立して-CH2OH、-CH2OR4、-CH(OH)CH3、-CH(OR4)CH3又は以下の一般式により表される基を示す：
【化２２】
2007531717.tif 000021
｛式中、R4は、線状又は分岐C1-C4アルキルであり；
R5は、H、OH又はOR6であり(R6は線状又は分岐C1-C4アルキルである)｝；
A-Bは以下の一般式により表される基であり：
【化２３】
2007531717.tif 000022
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであり；また
mは整数の0又は1、nは整数の1〜500、Xは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであるか、又は、
mは１、nは整数の0〜500、Xは-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oである。
]
【請求項２４】
線維症又は異常型線維芽細胞増殖の阻害のための薬剤の製造における化合物の使用であって、前記化合物が以下の一般式Iを有するか、又はそれらの塩又は水和物である、前記使用：
【化２４】
2007531717.tif 000023
[式中、点線は単結合又は二重結合を表し；
R1及びR2は同じでも異なっていてもよく、互いに独立して-CH2OH、-CH2OR4、-CH(OH)CH3、-CH(OR4)CH3又は以下の一般式により表される基を示す：
【化２５】
2007531717.tif 000024
｛式中、R4は、線状又は分岐C1-C4アルキルであり；
R5は、H、OH又はOR6であり(R6は線状又は分岐C1-C4アルキルである)｝；
A-Bは以下の一般式により表される基であり：
【化２６】
2007531717.tif 000025
Zは、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであり；また
mは整数の0又は1、nは整数の1〜500、Xは、O、-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oであるか、又は、
mは１、nは整数の0〜500、Xは-CH2O、-CH2CH2O、-CH(CH3)CH2O又は-CH2CH(CH3)Oである。
]
【請求項２５】
以下の一般式の化合物又はそれらの異性体：
【化２７】
2007531717.tif 000026
【請求項２６】
以下の一般式の化合物又はそれらの異性体：
【化２８】
2007531717.tif 000027
【請求項２７】
以下の一般式の化合物又はそれらの異性体：
【化２９】
2007531717.tif 000028
【請求項２８】
以下の一般式A'、B'、C'、D'、E'又はF'の化合物：
【化３０】
2007531717.tif 000029
【化３１】
2007531717.tif 000030
(式中、*により示されるキラル中心は、S-エナンチオマーコンホメーションであり、Rは、p単位を有するポリアルキレングリコールポリマーを示し、pは整数の1〜100である。)
【請求項２９】
Rが、ポリエチレングリコール又はポリプロピレングリコールである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
pが整数の1〜20である、請求項２８又は２９に記載の化合物。
【請求項３１】
pが7である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
pが17である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
(S)2-N(3-O-ポリプロピレングリコール)プロピルベンゼン)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピルアミド(p=7)。
【請求項３４】
(S)2-N(3-O-(ポリプロピレングリコール)-1-プロピル-4-ヒドロキシベンゼン)-3-フェニルプロピルアミド(p=7)。
【請求項３５】
AIDS及び他のウイルス性疾患及びHIV+関連感染症の治療、予防又はコントロール用医薬の製造における使用のための、請求項２８〜３４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
免疫アレルギー性又は自己免疫疾患の治療又は予防用、又はヒト又は動物の器官又は組織の移植拒絶の治療、予防又はコントロール用医薬の製造における使用のための、請求項２８〜３４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
請求項２８〜３４のいずれか１項に記載の化合物を少なくとも20質量％含む組成物。
【請求項３８】
前記組成物が、副生成物として未反応ポリアルキレングリコールをさらに含む、請求項３７に記載の組成物。