【手続補正書】
【提出日】平成20年9月18日(2008.9.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004509891.tif 000001
［式中、
ＹはＣＨまたはＮであり；
Ｒ１はトリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキシル、メトキシメチル、２−カルボキシエチル、ｎ−プロペニル、イソ−ブテニル、スチリル、フェニル、２−フリル、２−チエニル、ベンジル、フェニルエチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピル、ピリジン−４−イル、３−（ピペリジン−１−イル）プロピル、３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（モルホリン−１−イル）プロピル、１，３−ベンゾジオキソラン−５−イル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、イソ−プロピル、ピリジン−３−イルメチル、α，α−ジメチルベンジル、３−（メソ−３，５−ジメチルモルホリン−４−イル）プロピル、４−（１−ピリジニウム）ブチル臭化水素酸塩、２−（３−ピリジニル）エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェノキシメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−ジメチルアミノベンジル、４−（ジメチルアミノメチル）ベンジル、メトキシエトキシメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシメチル、３−ジメチルアミノフェノキシメチル、（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル、（１−エチルピペリジン−４−イル）メチル、（１−フェニルピペリジン−４−イル）メチル、（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル、（１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル、（１−（フェノキシエチル）ピペリジン−４−イル）メチル、４−フルオロフェネチル、（６−メチルピリジン−３−イル）エチル、メトキシエチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピル、Ｎ−メトキシエチル（Ｎ−メチル）アミノプロピル、ジ−（Ｎ−メトキシエチル）アミノプロピル、３−（１，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−イル）プロピル、３−（ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−（４−クロロフェノキシ）ピペリジン−１−イル）プロピル、３−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−イル）プロピル、４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）ブチル、４−（ピペリジン−１−イル）ブチル、ピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−ベンジルピペリジン−４−イル、１−（４−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル、１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（フェノキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（４−クロロフェノキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−フェニルピペリジン−４−イル、１−ベンジルピロリジン−３−イル、トランス−フェネテニル、トランス−４−フルオロフェネテニル、４−フルオロフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、４−（ジエチルアミノメチル）フェニル、４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル、４−（チオモルホリン−４−イルメチル）フェニル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、３−（４−（２−フェニルエチル）ピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−シクロヘキシルメチルピペラジン−１−��ル）プロピル、３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−イソ−プロピルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル、４−（ジエチルアミノメチル）フェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イルメチル）フェニル、ベンゾチエン−２−イル、４−メトキシベンジルまたはベンジルオキシメチルであり；
Ｒ２はフェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−チエニル、２−ベンジルオキシフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシピリド−３−イル、２−メトキシフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、フラン−３−イル、３−メトキシフェニル、３−ニトロフェニル、３−チエニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、インドール−５−イル、４−メトキシピリジン−３−イル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、３−メチルフェニル、ピリジン−２−イル、キノリン−３−イル、２−ホルミルフェニル、３−ホルミルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−カルボキシフェニル、３−シアノフェニル、２−［（モルホリン−４−イル）メチル］フェニル、３−［（モルホリン−４−イル）メチル］フェニル、４−［（モルホリン−４−イル）メチル］フェニル、２−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］フェニル、３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］フェニル、４−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］フェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル、３−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル、４−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル、２−（３−ジメチルアミノプロポキシ）フェニル、３−（３−ジメチルアミノプロポキシ）フェニル、４−（３−ジメチルアミノプロポキシ）フェニル、２−［（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル、３−［（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル、４−［（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル、２−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］フェニル、３−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］フェニル、４−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］フェニル、１，３−ベンゾジオキソラン−５−イル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル．、２，６−ジクロロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−クロロピリジン−３−イル、６−クロロピリジン−３−イル、２−クロロ−５−メチルピリジン−３−イル、２−クロロ−４，５−ジメチルピリジン−３−イル、２，５−ジメチルピリジン−３−イル、２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピリジン−３−イル、２−（シアノメチル）ピリジン−３−イル、６−アミノピリジン−３−イル、６−（ピロール−１−イル）ピリジン−３−イル、６−ウレイドピリジン−３−イル、５−フェニルピリジン−３−イル、２−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル、２−メチル−６−アミノピリジン−３−イル、５−メチル−６−アミノピリジン−３−イル、５−メチル−６−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリジン−３−イル、５−メチル−６−［３−（ホルミルアミノ）プロピルアミノ］ピリジン−３−イル、５−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル、５−アミノカルボニルピリジン−３−イル、５−（メトキシカルボニルメチルカルボニル）ピリジン−３−イル、５−エトキシカルボニルピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、４−メチルピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピラジン−２−イル、ナフタレン−１−イル、フラン−２−イル、ビフェニル−４−イル、またはベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルである］
で示される化合物またはその誘導体。
【請求項２】
ＹがＣＨであり；
Ｒ１がシクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ピリジン−３−イルメチル、３−ペンチル、α，α−ジメチルベンジル、２−ブチル、３−（メソ−３，５−ジメチルモルホリン−４−イル）プロピル、４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）ブチル、４−（１−ピリジニウム）ブチル臭化水素酸塩、トランス−フェニルエテニル、４−ジメチルアミノフェニル、１，３−ベンゾジオキソラン−５−イル、２，４，６−トリメチルフェニル、２−チエニル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、メトキシメチル、２−カルボキシエチル、ｎ−プロペニル、イソ−ブテニル、スチリル、フェニル、２−フリル、ベンジル、フェニルエチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピル、ピリジン−４−イル、３−（ピペリジン−１−イル）プロピル、３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（モルホリン−１−イル）プロピル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、イソ−プロピル、２−（３−ピリジニル）エチル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはフェノキシメチルであり；および
Ｒ２がフェニル、ピリジン−３−イル、２−チエニル、２−ベンジルオキシフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシピリド−３−イル、２−メトキシフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、フラン−３−イル、３−メトキシフェニル、３−ニトロフェニル、３−チエニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、インドール−５−イル４−メトキシピリジン−３−イル、２−ホルミルフェニル、３−ホルミルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−カルボキシフェニル、３−シアノフェニル、２−［（モルホリン−４−イル）メチル］フェニル、３−［（モルホリン−４−イル）メチル］フェニル、４−［（モルホリン−４−イル）メチル］フェニル、２−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］フェニル、３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］フェニル、４−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］フェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル、３−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル、４−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル、２−（３−ジメチルアミノプロポキシ）フェニル、３−（３−ジメチルアミノプロポキシ）フェニル、４−（３−ジメチルアミノプロポキシ）フェニル、２−［（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル、３−［（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル、４−［（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル、２−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］フェニル、３−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］フェニル、４−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］フェニル、１，３−ベンゾジオキソラン−５−イル、２，３−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−３−イル、６−クロロピリジン−３−イル、２−クロロ−５−メチルピリジン−３−イル、２−クロロ−４，５−ジメチルピリジン−３−イル、２，５−ジメチルピリジン−３−イル、２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピリジン−３−イル、２−（シアノメチル）ピリジン−３−イル、６−アミノピリジン−３−イル、６−（ピロール−１−イル）ピリジン−３−イル、６−ウレイドピリジン−３−イル、５−フェニルピリジン−３−イル、２−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル、２−メチル−６−アミノピリジン−３−イル、５−メチル−６−アミノピリジン−３−イル、５−メチル−６−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリジン−３−イル、５−メチル−６−［３−（ホルミルアミノ）プロピルアミノ］ピリジン−３−イル、５−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル、５−アミノカルボニルピリジン−３−イル、５−（メトキシカルボニルメチルカルボニル）ピリジン−３−イル、５−エトキシカルボニルピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、４−メチルピリジン−３−イル、キノリン−３−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピラジン−２−イル、ナフタレン−１−イル、フラン−２−イル、ビフェニル−４−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルである、
ところの請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
ＹがＮであり；
Ｒ１がメチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、ベンジル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピル、３−（モルホリン−４−イル）プロピル、４−ジメチルアミノベンジル、４−（ジメチルアミノメチル）ベンジル、メトキシメチル、メトキシエトキシメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシメチル、フェノキシメチル、３−ジメチルアミノフェノキシメチル、（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル、（１−エチルピペリジン−４−イル）メチル、（１−フェニルピペリジン−４−イル）メチル、（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル、（１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル、（１−（フェノキシエチル）ピペリジン−４−イル）メチル、フェネチル、４−フルオロフェネチル、（６−メチルピリジン−３−イル）エチル、メトキシエチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピル、Ｎ−メトキシエチル（Ｎ−メチル）アミノプロピル、ジ−（Ｎ−メトキシエチル）アミノプロピル、３−（１，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−イル）プロピル、３−（ピペリジン−１−イル）プロピル、３−（ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−（４−クロロフェノキシ）ピペリジン−１−イル）プロピル、３−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−イル）プロピル、４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）ブチル、４−（ピペリジン−１−イル）ブチル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−ベンジルピペリジン−４−イル、１−（４−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル、１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（フェノキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（４−クロロフェノキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−フェニルピペリジン−４−イル、１−ベンジルピロリジン−３−イル、トランス−フェネテニル、トランス−４−フルオロフェネテニル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、４−（ジエチルアミノメチル）フェニル、４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル、４−（チオモルホリン−４−イルメチル）フェニル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、３−（４−（２−フェニルエチル）ピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−シクロヘキシルメチルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−イソ−プロピルピペラジン−１−イル）プロピル、３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル、４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル、４−（ジエチルアミノメチル）フェニル、４−（４−エチルピペラジン−１−イルメチル）フェニル、ベンゾチエン−２−イル、４−メトキシベンジルまたはベンジルオキシメチル；および
Ｒ２がフェニル、２−クロロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、３−メチルフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはキノリン−３−イルである、
ところの請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体、および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項５】
療法にて用いるための請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＧＳＫ−３の阻害の必要性と関連する症状の治療薬を製造するための請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物の使用。