【手続補正書】
【提出日】平成20年4月8日(2008.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉのアルキン化合物：
【化１】
2007532596.tif 000001
（式中、
Ｒ1、Ｒ2は、相互独立的にＨ、Ｃ1-8-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル又は同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換され、及び／又はニトロで１置換されていてもよいフェニル若しくはピリジニル基を意味し（このとき前記アルキル又はシクロアルキル基は、同一若しくは異なる基Ｒ11で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつ５、６若しくは７員シクロアルキル基の３位若しくは４位の-ＣＨ2-基を-Ｏ-、-Ｓ-若しくは-ＮＲ13-と置き換えてよい）、或いは
Ｒ1とＲ2がＣ3-8-アルキレンブリッジを形成しており（このとき該Ｒ1Ｒ2Ｎ-基中のＮ原子に隣接しない-ＣＨ2-基を-ＣＨ=Ｎ-、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-(ＳＯ2)-、-ＣＯ-、-Ｃ(=ＣＨ2)-又は-ＮＲ13-と置き換えてよく、
上記で定義したアルキレンブリッジ中、１若しくは２個以上のＨ原子を同一若しくは異なる基Ｒ14と置き換えてよく、かつ
上記で定義したアルキレンブリッジは、１又は２個の同一若しくは異なる炭素環式又はヘテロ環式基Cyで置換されていてもよい（該アルキレンブリッジと基Cyとの間の結合が、−単結合若しくは二重結合によって、
−スピロ環式環系を形成する共通のＣ原子によって
−縮合二環式環系を形成する２個の共通の隣接するＣ及び／又はＮ原子によって、又は
−架橋環系を形成する３若しくは４個以上のＣ及び／又はＮ原子によって
達成されるように））；
Ｘは、Ｃ1-6-アルキレンブリッジ（フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ＣＦ3、Ｃ1-4-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-6-シクロアルキル及びＣ1-4-アルコキシから相互独立的に選択される１若しくは２個以上の置換基を含み、このとき２個のアルキル置換基が一緒に結合してＣ3-7-シクロアルキル基を形成していてもよい）、又は
Ｃ2-4-アルキレンオキシ若しくはＣ2-4-アルキレンイミノブリッジ（該イミノ基は、Ｃ1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ該アルキレン単位は、フッ素、塩素、ＣＦ3、ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキル及びＣ3-6-シクロアルキルから相互独立的に選択される１若しくは２個以上の置換基を含み、このとき２個のアルキル基が一緒に結合してＣ3-7-シクロアルキル基若しくはシクロ-Ｃ4-6-アルキレンイミノ基を形成していてもよい）、又は
Ｃ3-6-アルケニレン若しくはＣ3-6-アルキニレンブリッジ（無置換であるか、又はフッ素、塩素、ＣＦ3、ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキル及びＣ3-6-シクロアルキルから相互独立的に選択される１若しくは２個以上の置換基を含み、このとき２個のアルキル置換基が一緒に結合してＣ3-7-シクロアルキル若しくはＣ5-7-シクロアルケニル基を形成していてもよい）を意味し、
Ｗ、Ｚは、相互独立的に単結合又はＣ1-2-アルキレンブリッジを意味し（このとき
２個の隣接炭素原子が一緒にさらなるＣ1-4-アルキレンブリッジと結合していてもよく、かつ１又は２個のＣ原子は、相互独立的に１又は２個の同一若しくは異なるＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、このとき２個のアルキル基が一緒に結合して炭素環式環を形成していてもよい）、
Ｙ、Ａは、２価の環式基フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インドリル、ジヒドロインドリル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロ-イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、クロメン-4-オニル、チエニル、フラニル、ベンゾチエニル又はベンゾフラニルの群から相互独立的に選択され（上記環式基は、１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル環の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個以上のＮＨ基がＲ21で置換されていてもよい）、
Ｂは、Ｙ、Ａについて与えた意味の１つの意味を有し、或いは
Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルケニル、Ｃ1-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ5-7-シクロアルケニル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルケニル又はＣ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキニルを意味し（このとき１若しくは２個以上のＣ原子は、相互独立的にハロゲンで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又はヒドロキシ若しくはシアノで１置換されていてもよく、及び／又は環式基は、同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよい）、
Cyは、以下の意味：
−飽和３〜７員炭素環式基、
−不飽和４〜７員炭素環式基、
−フェニル基、
−ヘテロ原子としてＮ、Ｏ又はＳ原子を有する飽和４〜７員ヘテロ環式基又は不飽和５〜７員ヘテロ環式基、
−ヘテロ原子として２又は３個以上のＮ原子又は１若しくは２個のＮ原子とＯ若しくはＳ原子を有する飽和若しくは不飽和５〜７員ヘテロ環式基、
−Ｎ、Ｏ及び／又はＳから選択される１若しくは２個以上の同一若しくは異なるヘテロ原子を有する芳香族ヘテロ環式５若しくは６員基；
の１つから選択される炭素環式基又はヘテロ環式基を意味し、
このとき上記飽和６若しくは７員基は、イミノ、(Ｃ1-4-アルキル)-イミノ、メチレン、(Ｃ1-4-アルキル)-メチレン又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-メチレンブリッジと架橋した環系として存在してもよく、かつ
上記環式基は、１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個以上のＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、
Ｒ11は、ハロゲン、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｒ15-Ｏ-、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-、シアノ、Ｒ16Ｒ17Ｎ-、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-又はCyを意味し（ここで、上記基中１若しくは２個以上のＣ原子は、相互独立的に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ3、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキルから選択される置換基で置換されていてもよい）、
Ｒ13は、Ｒ17について与えられる意味の１つの意味を有し、
Ｒ14は、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｒ15-Ｏ-、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-、Ｒ16Ｒ17Ｎ-、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-、Ｒ15-Ｏ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＳＯ2-ＮＨ-、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-ＮＨ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＳＯ2-ＮＨ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ16Ｒ17Ｎ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル又はCy-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ15は、Ｈ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル又はピリジニル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル、Ｃ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキル、ω-ヒドロキシ-Ｃ2-3-アルキル、ω-(Ｃ1-4-アルコキシ)-Ｃ2-3-アルキル、アミノ-Ｃ2-6-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-6-アルキル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-6-アルキルを意味し、
Ｒ17は、Ｒ16について与えた意味の１つの意味を有し、又は
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキルカルボニル)-Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニルアミノ-Ｃ2-3-アルキル若しくはＮ-(Ｃ1-4-アルキルスルホニル)-Ｎ(-Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキルを意味し；
Ｒ18、Ｒ19は、相互独立的にＨ又はＣ1-6-アルキルを意味し、
Ｒ20は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ22-Ｃ1-3-アルキルを意味し、又はＲ22について与えられる意味の１つの意味を有し、
Ｒ21は、Ｃ1-4-アルキル、ω-ヒドロキシ-Ｃ2-6-アルキル、ω-Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-6-アルキル、ω-Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ω-ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ω-シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-6-アルキル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキレン-イミノ-スルホニルを意味し、
Ｒ22は、ピリジニル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルコキシ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルコキシ、ＯＨＣ-、ＨＯ-Ｎ=ＨＣ-、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｎ=ＨＣ-、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-アミノ-カルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-カルボニル、フェニルアミノカルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニルアミノ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-アミノ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ、フェニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-フェニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ、フェニルカルボニルメチルアミノ、ヒドロキシ-Ｃ2-3-アルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ又はＣ1-4-アルキルアミノカルボニルアミノを意味し、
ここで、上記基中、特にＷ、Ｚ、Ｒ13〜Ｒ22では、各場合、１若しくは２個以上のＣ原子がさらにＦで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個のＣ原子は、相互独立的にさらにCl若しくはBrで１置換され、及び／又は各場合、１若しくは２個以上のフェニル環は、相互独立的に、群Ｆ、Cl、Br、Ｉ、シアノ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル及びジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキルから選択される１、２若しくは３個の置換基をさらに含んでよく、及び／又はニトロで１置換されていてもよく、
存在するいずれかのカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合しているＨ原子は、各場合、インビボで分解しうる基と置き換わっていてもよい）、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
（このとき以下の化合物は本発明に含まれない：
(1-{5-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-ピリジン-2-イル}-ピロリジン-3-イル)-ジメチル-アミン,
5'-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-3-ピロリジン-1-イル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル,
1'-{5-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-ピリジン-2-イル}-[1,3']ビピロリジニル,
{5-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-ピリジン-2-イル}-(2-ピロリジン-1-イル-プロピル)-アミン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-(1-メチル-2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)-フェニルエチニル]-ピリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-(3-ピペリジン-1-イル-ピロリジン-1-イル)-フェニルエチニル]-ピリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-プロポキシ]-フェニルエチニル}-ピリジン,
(1-{5-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-ピリジン-2-イル}-ピロリジン-3-イル)-4-メチルピペリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-2-ピペリジン-1-イル-プロポキシ)-フェニルエチニル]-ピリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-[3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-シクロヘキシル]-フェニルエチニル}-ピリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-[3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-シクロヘキサ-1-エニル]-フェニルエチニル}-ピリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-[3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-シクロペンタ-1-エニル]-フェニルエチニル}-ピリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-[3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-シクロペンチル]-フェニルエチニル}-ピリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロペニル)-フェニルエチニル]-ピリジン,
5-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)-フェニルエチニル]-ピリジン。）
【請求項２】
基Ｒ1、Ｒ2が、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-5-アルケニル、Ｃ3-5-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、(ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル)-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-4-アルキル、ω-ＮＣ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-4-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル-Ｃ1-4-アルキル、カルボキシル-Ｃ1-4-アルキル、アミノ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルキル、ピロリジン-3-イル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピロリジン-3-イル、ピロリジニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピロリジニル-Ｃ1-3-アルキル、ピペリジン-3-イル
、ピペリジン-4-イル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピペリジン-3-イル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピペリジン-4-イル、ピペリジニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピペリジニル-Ｃ1-3-アルキル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、フェニル
、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル及びピリジル-Ｃ1-3-アルキルから成る群より相互独立的に選択され、このとき上記基中、１若しくは２個以上のＣ原子は、相互独立的にＦ、Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子は、相互独立的にCl、Br、ＯＨ、ＣＦ3若しくはＣＮで１置換されていてもよく、かつ前記フェニル若しくはピリジル基は、同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、
基Ｒ20が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１記載のアルキン化合物。
【請求項３】
Ｒ1とＲ2が、それらが結合しているＮ原子と一緒に、意味ピロリジン、ピペリジン、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、ピペラジン（フリーなイミン官能基はＲ13で置換されている）、及びモルフォリンから選択されるヘテロ環式基を形成し、
このとき１若しくは２個以上のＨ原子を同一若しくは異なるＲ14と置き換えてよく、及び／又は
上記ヘテロ環式基は、１又は２個の同一若しくは異なる炭素環式又はヘテロ環式基Cyで置換されていてもよく（該アルキレンブリッジと基Cyとの間の結合が、
−単結合若しくは二重結合によって、
−スピロ環式環系を形成する共通のＣ原子によって
−縮合二環式環系を形成する２個の共通の隣接するＣ及び／又はＮ原子によって、又は
−架橋環系を形成する３又は４個以上のＣ及び／又はＮ原子によって
達成されるように）、
基Ｒ13、Ｒ14及び基Cyが、請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１記載のアルキン化合物。
【請求項４】
Ｘが、プロピレンブリッジ（フッ素、塩素、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキル及びシクロプロピルから選択される１、２、３個又はそれより多くの同一若しくは異なる置換基を含み、このとき２個のアルキル置換基が一緒に結合してＣ3-6-シクロアルキル基を形成していてもよい）、又は
エトキシ若しくはエチレンイミノブリッジ（ここで、該イミノ基はＣ1-4-アルキルで置換されていてもよく、該ブリッジは、フッ素、塩素、Ｃ1-3-アルキル及びシクロプロピルから選択される１、２、３個又はそれより多くの同一若しくは異なる置換基を含み、このとき２個のアルキル置換基が一緒に結合してＣ3-6-シクロアルキル基を形成していてもよく、又はアルキル基がイミノ基に結合している場合、アルキル基とイミノ基が一緒に結合してピロリジン若しくはピペリジン基を形成していてもよい）、又は
-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ-若しくは-ＣＨ2-Ｃ≡Ｃ-ブリッジ（無置換であるか、又はフッ素、塩素、Ｃ1-3-アルキル及びシクロプロピルから選択される１、２、３個若しくはそれより多くの置換基を含み、このとき２個のアルキル置換基が一緒に結合してＣ3-6-シクロアルキル基を形成していてもよい）を意味することを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項５】
Ｚが単結合又はエチレンを意味し、かつＷが単結合を意味することを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項６】
基Ｙが、二価環式基フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、テトラヒドロナフチル、インドリル、ジヒドロインドリル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロ-イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、クロメン-4-オニル、ベンゾチエニル、又はベンゾフラニルの群から選択され、このとき上記環式基は、１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは複数の基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個以上のＮ原子のところでＲ21にて置換されていてもよく、
さらにＲ20及びＲ21が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項７】
基Ａが、二価環式基フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル（１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで１置換されていてもよい）の群から選択され、かつ
Ｒ20が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項８】
基Ｂがフェニル、シクロヘキセニル、ピリジル、チエニル及びフラニルから選択され、  このとき上記環式基は、１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル基の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、かつ
Ｒ20が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩を少なくとも１種含み、１若しくは２種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種含み、哺乳動物の摂食行動に影響を及ぼすための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種含む、哺乳動物の体重を減らすため及び／又は哺乳動物の体重の増加を予防するための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種の、MCH受容体拮抗活性を有する医薬組成物調製のための使用。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種の、代謝障害及び／又は摂食障害、特に肥満症、過食症、神経性過食症、悪液質、拒食症、神経性拒食症及び食欲過剰の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項１５】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種の、肥満症に関連する疾患及び／又は障害、特に糖尿病（特にII型糖尿病）、糖尿病の合併症（糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎障害を含む）、インスリン抵抗性、病的糖耐性、脳出血、心機能不全、心臓血管疾患（特に動脈硬化症及び高血圧）、関節炎及び膝関節炎の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項１６】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩から選択される第１の活性物質と、
糖尿病の治療用活性物質、糖尿病合併症の治療用活性物質、肥満症の治療用活性物質（好ましくはMCHアンタゴニスト以外）、高血圧の治療用活性物質、高脂血症（動脈硬化症を含む）の治療用活性物質、関節炎の治療用活性物質、不安状態の治療用活性物質及びうつ病の治療用活性物質から成る群より選択される第２の活性物質とを含み、
１若しくは２種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１７】
下記式A.5のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (A.5)
（式A.1、A.2、A.3、A.4及びA.5中、Ｒ1、Ｒ2、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ａ及びＢは、請求項１〜８で与えた意味の１つの意味を有する）の調製方法であって、
下記式A.1のハロゲン化合物
ＨＯ-Ｘ-Ｙ-Hal      (A.1)
（式中、Halは塩素、臭素又はヨウ素、好ましくは臭素又はヨウ素を意味する）を、
下記式A.2のアルキン化合物
Ｈ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (A.2)
と、適切なパラジウム触媒、適切な塩基及びヨウ化銅(I)の存在下、適切な溶媒中で反応させ、かつ得られた下記式A.3の化合物
ＨＯ-Ｘ-Ｙ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (A.3)
をメタンスルホン酸クロライド(MsCl)と反応させて下記式のメタンスルホン酸誘導体A.4
MsＯ-Ｘ-Ｙ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ        (A.4)
を生成し、さらに式Ｈ-ＮＲ1Ｒ2のアミンと反応させて最終生成物A.5を形成する、方法。
【請求項１８】
下記式B.5のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ａ-Ｂ      (B.5)
（式B.1、B.2、B.3、B.4及びB.5中、Ｒ1、Ｒ2、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ及びＢは、請求項１〜８で与えた意味の１つの意味を有する）の調製方法であって、
下記式B.1のハロゲン化合物
Hal-Ａ-Ｂ      (B.1)
（式中、Halは塩素、臭素又はヨウ素、好ましくは臭素又はヨウ素を意味する）を、
下記式B.2のアルキン化合物
ＨＯ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ｈ      (B.2)
と、適切なパラジウム触媒、適切な塩基及びヨウ化銅(I)の存在下、適切な溶媒中で反応させ、かつ
結果として生じる下記式B.3の化合物
ＨＯ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ａ-Ｂ      (B.3)
をメタンスルホン酸クロライド(MsCl)と反応させて下記式のメタンスルホン酸誘導体B.4
MsＯ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ａ-Ｂ      (B.4)
を生成し、さらに式Ｈ-ＮＲ1Ｒ2のアミンと反応させて最終生成物B.5を形成する、方法。
【請求項１９】
下記式C.3のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (C.3)
（式C.1、C.2及びC.3中、Ｒ1、Ｒ2、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ａ及びＢは、請求項１〜８で与えた意味の１つの意味を有する）の調製方法であって、
下記式C.1のハロゲン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Hal      (C.1)
（式中、Halは塩素、臭素又はヨウ素、好ましくは臭素又はヨウ素を意味する）を、
さらに下記式C.2のアルキン化合物
Ｈ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (C.2)
と、適切なパラジウム触媒、適切な塩基及びヨウ化銅(I)の存在下、適切な溶媒中で反応させて最終生成物C.3を得る、方法。
【請求項２０】
下記式D.3のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ａ-Ｂ      (D.3)
（式D.1、D.2及びD.3中、Ｒ1、Ｒ2、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ及びＢは、請求項１〜８で与えた意味の１つの意味を有する）の調製方法であって、
下記式D.2のハロゲン化合物
Hal-Ａ-Ｂ      (D.2)
（式中、Halは塩素、臭素又はヨウ素、好ましくは臭素又はヨウ素を意味する）を、
下記式D.1のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ｈ      (D.1)
と、適切なパラジウム触媒、適切な塩基及びヨウ化銅(I)の存在下、適切な溶媒中で反応させて最終生成物D.3を形成する、方法。