【手続補正書】
【提出日】平成20年6月12日(2008.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2008506710.tif 000001
式中、
XはSまたはSeであり；
Wは(R)(R)であって、Rのそれぞれの存在は独立にHまたはC1-2アルキルであり；
nは0または1であり；
R1およびR2はそれぞれ独立にC1-10アルキルであり；
R3は-H、C1-10アルキル、またはC0-6アルキル-COOR6であり；
R3'はH、アミノ、シアノ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシル、C1-10アルキル、C1-10アルケニル、またはC1-10アルキニルであり；
R4は-OH、-H、-CH3、アミノ、-OC(O)C1-10アラルキル、-OC(O)C1-10アルキル、または-OC(O)アリールであり；
R5は-OH、シアノ、C1-6アルコキシ、アミノ、O-C1-10アルキル、O-アラルキル、-OC(O)C1-10アラルキル、-OC(O)C1-10アルキル、または-OC(O)アリール、またはグリシン置換基であり；かつ
R6はHまたはC1-10アルキルである。
【請求項２】
R3が、-COOR6、CH2COOR6、CH2CH2COOR6、CH(CH3)COOR6、CH(CH2CH3)COOR6、およびCH2CH2CH2COOR6より選択されるC0-6アルキル-COOR6である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R6がC1-10アルキルである、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
R3'がアミノ、シアノ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシル、C1-10アルキル、C1-10アルケニル、およびC1-10アルキニルより選択される、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R4が、-OC(O)C1-10アラルキル、-OC(O)C1-10アルキル、および-OC(O)アリールより選択される、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
R5が、シアノ、C1-6アルコキシ、アミノ、O-C1-10アルキル、O-アラルキル、-OC(O)C1-10アラルキル、-OC(O)C1-10アルキル、および-OC(O)アリールより選択される、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
XがSであり、nが1である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Rのそれぞれの存在がHである、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R1およびR2が同一であり、共にメチル、エチル、プロピル、およびイソプロピルより選択される、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
R3およびR3'がいずれもHである、請求項1または5〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
R4およびR5が、-OH、-OC(O)C1-10アラルキル、-OC(O)C1-10アルキル、および-OC(O)アリールよりそれぞれ独立に選択される、請求項1〜4または7〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
R4およびR5が同一であり、共に-OH、-OC(O)C1-10アラルキル、-OC(O)C1-10アルキル、および-OC(O)アリールより選択される、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R4およびR5がOHである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R3がC1-10アルキルである、請求項1、4〜9、または11〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
R3がメチル、エチル、プロピル、およびイソプロピルより選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
R3がメチルである、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
R4がアミノである、請求項1〜4、6〜10、または14〜16のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
R4がNH2である、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
2008506710.tif 000002
より選択される化合物。
【請求項２０】
式（II）の構造を有し、結晶形態における融点が125℃を上回る化合物、またはその薬学的に許容される塩
2008506710.tif 000003
。
【請求項２１】
式（II）の化合物が塩酸ピリジンを実質的に含まない、請求項21記載の化合物。
【請求項２２】
式（IV）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2008506710.tif 000004
式中、
XはSまたはSeであり；
WはO、S、または(R)(R)であって、Rのそれぞれの存在は独立にHまたはC1-2アルキルであり；
ZはCHまたはNであり；
R1およびR2は独立にC1-10アルキルであり、好ましくは、R1およびR2はメチル、エチル、プロピル、およびイソプロピルより独立に選択され；
R5は-OH、シアノ、C1-10アルコキシ、アミノ、O-アラルキル、O-アラルキル、-OC(O)C1-10アラルキル、-OC(O)C1-10アルキル、-OC(O)アリール、またはグリシン置換基であり；
R6はHまたはC1-10アルキルであり；
R7はハロゲン、-OH、C0-6アルキル-COOR6、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、アミド、シアノ、およびニトロより選択され；かつ
mは0から4までの整数である。
【請求項２３】
2008506710.tif 000005
より選択される、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
請求項1〜23のいずれか一項記載の化合物の治療的有効量の投与を含む、癌を治療するための薬学的組成物。
【請求項２５】
癌が固形腫瘍を含む、請求項24記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
癌が、脳、肺、肝臓、脾臓、腎臓、リンパ節、小腸、膵臓、血液細胞、骨、結腸、胃、乳房、子宮内膜、前立腺、精巣、卵巣、中枢神経系、皮膚、頭頸部、食道または骨髄の癌である、請求項25記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
癌が血液系癌である、請求項24記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
癌が、白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、脊髄形成異常症、骨髄増殖性疾患、または不応性貧血である、請求項27記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
癌が急性前骨髄球性白血病である、請求項28記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
薬学的有効量が0.1〜1000mg/kgである、請求項24〜29のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
化合物が毎日投与される、請求項24〜30のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
化合物が注射によって投与される、請求項24〜31のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
付加的な薬剤が患者に投与される、請求項24〜32のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
付加的な薬剤が  全トランス型レチノイン酸、9-シスレチノイン酸、Am-80またはアスコルビン酸である、請求項33記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
pHが5を上回る水溶液である、請求項24〜34のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
以下である化合物
2008506710.tif 000006
。
【請求項３７】
以下を含む、薬学的組成物：
薬学的に許容される担体または希釈剤；および
式（II）の構造を有し、結晶形態における融点が125℃を上回る化合物、またはその薬学的に許容される塩
2008506710.tif 000007
。