【手続補正書】
【提出日】平成20年9月25日(2008.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008515984.tif 000001
の化合物ならびに該化合物の塩、溶媒和物および水和物であって、
ここで、
Ｒ１は、ＮＲ４Ｒ５、ＳＲ６およびＯＲ７からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ホルミルおよびアシルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルカノイルオキシ、＝Ｏ、アシルオキシおよびカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびＰＥＧからなる群から独立して選択され；ここでＲ４およびＲ５は必要に応じて結合して環を形成し；
Ｒ６は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびＰＥＧからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびＰＥＧからなる群から選択され；
Ｒ８は、ヒドロキシ、アシルオキシおよびアルコキシからなる群から選択され、但し、該化合物は、式Ｖ：
【化２】
2008515984.tif 000002
の化合物ではないという条件であり、
ここで、Ｒ９はアルキルであるか、または単一の非繰り返し式（Ｂ）：
【化３】
2008515984.tif 000003
の医薬−ポリマー結合体であり、
ここで、Ｒ１０は、−Ｏ−、−ＮＨ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒ３は、Ｈ、＝Ｏ、−Ｏ−ＣＯＣ４Ｈ９、またはＯＲ１２であり；
Ｒ１２は、Ｈ、ＣＯＲ１３またはアルキルであり；
Ｒ１３は、アルキル、Ｈ、アリール、または−ＣＨ２−アリールであり；そして
ｎは１〜１０００である、化合物ならびに該化合物の塩、溶媒和物および水和物。
【請求項２】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がホルミル基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がアシルオキシ基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がアセトキシ基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８がヒドロキシ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ＮＲ４Ｒ５、ＳＲ６およびＯＲ７からなる群から選択され；
Ｒ２が、水素およびホルミルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、ヒドロキシおよびアシルオキシからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が、水素、アルキル、アルケニル、複素環、アリール、アラルキルおよびＰＥＧからなる群から独立して選択され；ここで、Ｒ４およびＲ５は必要に応じて結合して環を形成し；
Ｒ６が、アルキル基であり；
Ｒ７が、水素であり；
Ｒ８が、ヒドロキシ基である、請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の塩、溶媒和物および水和物。
【請求項９】
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−［（ジメチルアミノ）メチレン］−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−（ピロリジン−１−イルメチレン）−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−（アニリノメチレン）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−１−｛［メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ］メチレン｝−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−［（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）メチレン］−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［ブチル（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［シクロヘキシル（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチレン］−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−（ピペリジン−１−イルメチレン）−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチレン）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチレン］−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチレン］−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチレン］−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７−（ホルミルオキシ）−１１−ヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−（ピロリジン−１−イルメチレン）−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−［（ジアリルアミノ）メチレン］−７−（ホルミルオキシ）−１１−ヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−［（ジエチルアミノ）メチレン］−７−（ホルミルオキシ）−１１−ヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
酢酸４−｛［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−［（ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミノ）−メチレン］−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［ビス−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
１−（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−ピペリジン−４−カルボン酸；
４−［（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−メチル−アミノ］−２，５−ジメチル−ヘキサ−２−エン酸メチルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−４−［（｛３−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−メチル−アミノ）−メチレン］−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−（｛メチル−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミノ｝メチレン）−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−｛［メチル−（３−モルホリン−４−イルプロピル］−アミノ｝−メチレン｝−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ベンゼンスルホニル−エチル）−（３−ジエチルアミノ−プロピル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（１−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−５−イルメチル）−ベンジル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ピペラジン−１−イルメチレン］−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−［４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ピペラジン−１−イルメチレン］−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イルメチレン］−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチレン］−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
［（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−メチル−アミノ］−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
酢酸４−｛［（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
４−［（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−メチル−アミノ］−酪酸；
１−（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−アゼチジン−２−カルボン酸；
１−（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
酢酸４−｛［ベンジル−（２−シアノ−エチル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−エチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イルメチレン）−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−エチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−オクタヒドロ−１Ｈ，４Ｈ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，７−ジオン；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−エチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イルメチレン−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−モルホリン−４−イルメチレン−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
プロピオン酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−［（ジエチルアミノ）メチレン］−５，７，１１−トリヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ−オクタヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−２，１０（１Ｈ，４Ｈ）−ジオン；
酢酸４−ブチルスルファニルメチレン−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
１７−ペグ化ジ−（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
図１に示されるペグ化１７−ヒドロキシワートマニン化合物；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチレン｝−５，７，１１−トリヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−４ａ，５，６ａ，７，８，９，９ａ−オクタヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−２，１０（１Ｈ，４Ｈ）−ジオン；
（１Ｅ，４Ｓ，４αＲ，５Ｒ，６αＳ，７Ｓ，９αＲ）−１−（｛ｔｅｒｔ−ブチル［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチレン）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４α，６α−ジメチル−２，１０−ジオキソ−ｌ，２，４，４α，５，６，６α，７，８，９，９α，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
ブタン酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−エチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−（｛４−［２−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝メチレン）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｚ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−｛１２−オキソ−１６−［（３ａＲ，４Ｒ，６ａＳ）−２−オキソヘキサヒドロ−１Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−イル］−５，８−ジオキサ−２，１１−ジアザヘキサデカ−１−イリデン｝−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
１７−ペグ化（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−［（ジエチルアミノ）メチレン］−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｚ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［ｔ−ブチルアミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｚ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｚ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−１−｛［（２−メルカプトエチル）アミノ］メチレン｝−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｚ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−［（エチルアミノ）メチレン］−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物。
【請求項１０】
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−［（ジメチルアミノ）メチレン］−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−（ピロリジン−１−イルメチレン）−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−（アニリノメチレン）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−１−｛［メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ］メチレン｝−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−［（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）メチレン］−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［ブチル（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［シクロヘキシル（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチレン］−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−（ピペリジン−１−イルメチレン）−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチレン）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチレン］−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチレン］−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチレン］−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−７−（ホルミルオキシ）−１１−ヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１−（ピロリジン−１−イルメチレン）−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−［（ジアリルアミノ）メチレン］−７−（ホルミルオキシ）−１１−ヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−［（ジエチルアミノ）メチレン］−７−（ホルミルオキシ）−１１−ヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
酢酸４−｛［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−［（ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミノ）−メチレン］−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［ビス−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
１−（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−ピペリジン−４−カルボン酸；
４−［（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−メチル−アミノ］−２，５−ジメチル−ヘキサ−２−エン酸メチルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−４−［（｛３−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−メチル−アミノ）−メチレン］−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−（｛メチル−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミノ｝メチレン）−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−｛［メチル−（３−モルホリン−４−イルプロピル］−アミノ｝−メチレン｝−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ベンゼンスルホニル−エチル）−（３−ジエチルアミノ−プロピル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（１−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−５−イルメチル）−ベンジル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ピペラジン−１−イルメチレン］−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−［４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ピペラジン−１−イルメチレン］−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イルメチレン］−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イルメチレン］−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
［（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−メチル−アミノ］−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
酢酸４−｛［（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
４−［（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−メチル−アミノ］−酪酸；
１−（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−アゼチジン−２−カルボン酸；
１−（１１−アセトキシ−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−４−イリデンメチル）−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
酢酸４−｛［ベンジル−（２−シアノ−エチル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−エチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イルメチレン）−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−エチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−オクタヒドロ−１Ｈ，４Ｈ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，７−ジオン；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−エチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イルメチレン−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−４−モルホリン−４−イルメチレン−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
プロピオン酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−［（ジエチルアミノ）メチレン］−５，７，１１−トリヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ−オクタヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−２，１０（１Ｈ，４Ｈ）−ジオン；
酢酸４−ブチルスルファニルメチレン−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
１７−ペグ化ジ−（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
図１に示されるペグ化１７−ヒドロキシワートマニン化合物；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチレン｝−５，７，１１−トリヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−４ａ，５，６ａ，７，８，９，９ａ−オクタヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−２，１０（１Ｈ，４Ｈ）−ジオン；
（１Ｅ，４Ｓ，４αＲ，５Ｒ，６αＳ，７Ｓ，９αＲ）−１−（｛ｔｅｒｔ−ブチル［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチレン）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４α，６α−ジメチル−２，１０−ジオキソ−ｌ，２，４，４α，５，６，６α，７，８，９，９α，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
ブタン酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
酢酸４−｛［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−エチル−アミノ］−メチレン｝−６，１７−ジヒドロキシ−１−メトキシメチル−１０，１３−ジメチル−３，７−ジオキソ−１，３，４，７，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−２−オキサ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イルエステル；
（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＲ）−１−（｛４−［２−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝メチレン）−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート；
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物。
【請求項１１】
前記化合物が、（１Ｅ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテートである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物がペグ化されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物がＲ１においてペグ化されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物がＲ２においてペグ化されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物がＲ３においてペグ化されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
細胞においてＰＩ３Ｋ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該化合物が細胞に接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項１７】
細胞においてＴＯＲ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該化合物が細胞に接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項１８】
哺乳動物においてＰＩ３Ｋ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該組成物が哺乳動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１９】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
哺乳動物においてＴＯＲ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該組成物が哺乳動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２１】
ＰＩ３Ｋ依存状態を治療するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該組成物が対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２２】
前記ＰＩ３Ｋ依存状態が、腫瘍細胞増殖、腫瘍細胞成長および腫瘍形成からなる群から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
腫瘍細胞増殖、腫瘍細胞成長または腫瘍形成を治療するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該組成物が対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、成長因子シグナル伝達、サイトカイン応答および細胞周期制御を調整する１種類以上の物質と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１９または２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記物質がインターフェロン−α（イントロン−Ａ）またはペグ化ラパマイシンである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記物質が細胞傷害性である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２９】
Ｒ２が水素である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｒ２がホルミル基である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｒ３がアシルオキシ基である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項３２】
Ｒ３がアセトキシ基である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｒ８がヒドロキシ基である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項３４】
腫瘍細胞増殖、腫瘍細胞成長または腫瘍形成を治療するための組成物であって、該組成物は、請求項９に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含み、該組成物が対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３５】
腫瘍細胞増殖、腫瘍細胞成長または腫瘍形成を治療するための組成物であって、該組成物は、請求項８に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含み、該組成物が対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３６】
請求項１、請求項８または請求項９に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む、ＰＩ３Ｋ依存状態を治療するための組成物であって、該組成物は、対象に投与されることを特徴とし、該ＰＩ３Ｋ依存状態が、痛み、糖尿病、炎症、血小板凝集、虚血性心疾患、硬化症、再狭窄、呼吸器疾患、ＨＩＶ、骨吸収、癌、非小細胞肺癌および脳腫瘍からなる群から選択される組成物。
【請求項３７】
化合物１７−ペグ化ジ−（ｌＥ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテート。
【請求項３８】
前記化合物が請求項１１または請求項３７に記載の化合物である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３９】
前記化合物が請求項１１または請求項３７に記載の化合物である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項４０】
前記組成物がタキソールと組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１９または２４に記載の組成物。
【請求項４１】
前記組成物が成長因子シグナル伝達、サイトカイン応答および細胞周期制御を調整する１種類以上の物質と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記物質が、サイトカイン、インターフェロン、ラパマイシン、ペグ化ラパマイシン、ＨＥＲ２／ＥＧＦＲ阻害剤、ＭＥＫ阻害剤、インターフェロン−α（イントロン−Ａ）およびＳｒｃキナーゼ阻害剤からなる群から選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
図２に示される方法により請求項１に記載の化合物を作るプロセス。
【請求項４４】
図３に示される方法により請求項１に記載の化合物を作るプロセス。
【請求項４５】
前記物質がＭＥＫ阻害剤である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項４６】
前記ＭＥＫ阻害剤が、２−（２−クロロ−４−ヨードアニリノ）−Ｎ−（シクロプロリルメトキシ−３，４−ジフルオベンズアミド）である、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記組成物が、化合物（ｌＥ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ、１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテートを含む、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
前記物質がＨｅｒ２／ｎｅｕ阻害剤である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項４９】
前記Ｈｅｒ２／ｎｅｕ阻害剤が（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記組成物が、化合物（ｌＥ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルアセテートを含む、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
前記物質がｍＴｏｒ阻害剤である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項５２】
前記組成物が、化合物（ｌＥ，４Ｓ，４ａＲ，５Ｒ，６ａＳ，７Ｓ）−１−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチレン｝−７，１１−ジヒドロキシ−４−（メトキシメチル）−４ａ，６ａ−ジメチル−２，１０−ジオキソ−１，２，４，４ａ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，１０−ドデカヒドロインデノ［４，５−ｈ］イソクロメン−５−イルを含む、請求項５１に記載の組成物。