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【手続補正書】
【提出日】平成20年3月17日(2008.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脊髄損傷を治療するための医薬組成物であって、下記の一般式（Ｉ）で表されるＮ−（２−アリール−プロピオニル）−スルホンアミド類：
【化１】
2007530478.tif 000001
［式中、
Ｒ２はアリール基であり、
Ｒは直鎖もしくは分岐鎖状のＣ１〜Ｃ６−アルキル基、トリフルオロメチル基、シクロヘキシル基、ｏ−トリル基、３−ピリジル基、２−ピリジル−エチル基、ｐ−シアノ−フェニルメチル基、ｐ−アミノフェニルメチル基、３−シアノ−１−プロピル基、４−アミノブチル基、アルコキシエチレンであるＣＨ３−（ＣＨ２）ｎｉ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍｉ−基（式中、ｎｉは０または１であり、ｍｉは１〜３の整数である）、またはＰ１Ｐ２Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−基（式中、Ｐ１およびＰ２は独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、ベンジルオキシ−カルボニル、α−、β−もしくはα−ピリドカルボニル、カルボキシカルボニルまたはカルボアルコキシカルボニルであるか、あるいは、Ｐ１およびＰ２は自身が結合しているＮ原子と共にフタルイミド残基、ピペリジノ残基、モルホリノ残基を形成する）であり、
Ｒ’はＨまたは直鎖もしくは分岐鎖状のＣ１〜Ｃ３−アルキルであり、好ましくは水素である］
を含む、前記医薬組成物。
【請求項２】
脊髄損傷を治療するための医薬組成物であって、下記の式（Ｉａ）で表される化合物：
【化２】
2007530478.tif 000002
［式中、Ｒは、水素、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アシルオキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３−アシルアミノ、ハロＣ１〜Ｃ３−アルキル、ハロＣ１〜Ｃ３−アルコキシ、ベンゾイル、４−（２−メチル−プロピル）−フェニル、３−フェノキシ−フェニル、２−［４−（１−オキソ−２−イソインドリニル）フェニル］、５−ベンゾイル−チエン−２−イル、４−チエノイル−フェニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロゲノアルキルスルホニルオキシから選択される同一または異なる１〜３個の置換基を表す］
を含む、前記医薬組成物。
【請求項３】
Ｒが水素、４−イソブチル、３−ベンゾイル、４−トリフルオロメタンスルホニルオキシを表す、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
下記の式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）で表される化合物：
【化３】
2007530478.tif 000003
を含む、脊髄損傷を治療するための医薬組成物
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月21日(2008.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007530474.tif 000001
［式中、
Ａは窒素又はCR11基であり、
ここにおいて
R11基は、水素、アルキル、ハロゲン、又はハロアルキルであり、
R1は水素、又は場合によっては置換された、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル及びアリール基から選択された基であり、
R2は水素、ハロゲン又はそれぞれ１から６個の炭素原子を有する、場合によっては、ハロゲンで置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
R3は水素、ハロゲン又はそれぞれ１から６個の炭素原子を有する、場合によっては、ハロゲンで置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
R4−R7は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、チオシアナート又はそれぞれ１から３個の炭素原子を有する、場合によっては、ハロゲンで置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルであり、
R8は水素、ハロゲン、シアノ、チオシアナート又はそれぞれ１から３個の炭素原子を有する、場合によっては、ハロゲンで置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニルであり、
ここにおいて、上記に言及した基において、アルキル及びアルキレン基は、それぞれ１から６個の炭素原子を含み、アルケニル及びアルキニル基はそれぞれ２から６個の炭素原子を含み、シクロアルキル基はそれぞれ３から６個の炭素原子を含み、そしてアリール基はそれぞれ６又は１０個の炭素原子を含んでいる] 
で表わされる１又はそれ以上の化合物及びそれらの塩の、望ましくない植生の非選択的防除又はマメ科植物における望ましくない植生の選択的防除のための使用。
【請求項２】
式（Ｉ）において、
Ａは窒素又はCH基であり、
R1は水素、又は場合によっては、ハロゲンで置換された、それぞれ３個までの炭素原子を有する、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択された基であり、
R2は水素、ハロゲン又はそれぞれ１から３個の炭素原子をアルキル基に有する、場合によっては、ハロゲンで置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
R3は水素、ハロゲン又はそれぞれ１から３個の炭素原子をアルキル基に有する、場合によっては、ハロゲンで置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
R4−R7は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、チオシアナート又はそれぞれ１から３個の炭素原子をアルキル基に有する、場合によっては、ハロゲンで置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル又はアルキルアミノカルボニルであり、
R8は水素、ハロゲン、シアノ、チオシアナート又はそれぞれ１から３個の炭素原子をアルキル基に有する、場合によっては、ハロゲンで置換された、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル又はアルキルアミノカルボニルである、
請求項１に記載の使用。
【請求項３】
式（Ｉ）において、
式中、Ａは窒素又はCH基であり、
R1は水素、メチル、エチル、メトキシ、メトキシメチル又はエトキシであり、
R2は水素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルチオ、メチルアミノ又はジメチルアミノであり、
R3は水素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルチオ、メチルアミノ又はジメチルアミノであり、
R4−R7は、それぞれ独立に水素、フッ素、塩素、シアノ又は場合によっては、塩素又はフッ素で置換された、メチル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、メトキシカルボニル又はエトキシカルボニルであり、
R8は水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ又は場合によっては、塩素、又はフッ素で置換された、メチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、メチル又はジメチルアミノである、 
請求項１に記載の使用。
【請求項４】
マメ科植物がダイズ、インゲンマメ、エンドウ、ソラマメ及びラッカセイの属から選択
されるものである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
雑草及び望ましくない作物植物を防除するための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩を、発生した有害植物に施用する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の１種又はそれ以上の化合物又はそれらの塩を、植物、植物の種子又は植物が生育する場所に施用することを含む、マメ科植物における望ましくない植生の非選択的防除又は望ましくない植生の選択的防除の方法。
【請求項８】
マメ科植物がダイズ、インゲンマメ、エンドウ、ソラマメ及びラッカセイの属から選択されるものである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
望ましくない植物が雑草又は望ましくない作物植物である、請求項７又は８に記載の方法。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物又はそれらの塩を発生した有害植物に施用する、請求項７〜９のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年1月24日(2008.1.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６５９】
（３Ｒ*，４Ｓ*）−２，２，８−トリメチル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｇ］キノキサリン−３−オール  １マレイン酸塩
無色結晶
ｍｐ．：１８９−１９２℃（分解）
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６７４】
４−（１，１−ジメチル−２−プロピニルオキシ）アニソール
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６７６】
４−メトキシフェノール（１５．０ｇ，１２１ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（７５ｍＬ）溶液に、１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデセン（２３．９ｇ，１５７ｍｍｏｌ）を氷冷下で加え、得られた混合物を０℃で３０分攪拌した（溶液１）。２−メチル−３−ブチン−２−オール（１１．７ｇ，１３９ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（７５ｍＬ）溶液に、１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデセン（２３．９ｇ，１５７ｍｍｏｌ）を氷冷下で加え、得られた混合物を０℃で３０分攪拌し、続いて、無水トリフルオロ酢酸（２５．４ｇ，１２１ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を０℃で３０分攪拌した（溶液２）。塩化第一銅（３６ｍｇ，０．３６ｍｍｏｌ）を溶液１に加え、続いて溶液２を１５分かけて滴下した。滴下終了後、温度を昇温し、混合物を終夜攪拌した。反応終了後、塩化アンモニウム水溶液を反応液に加え、溶媒を減圧留去した。１ｍｏｌ／Ｌ塩酸水
溶液を残渣に加え、得られた混合物を酢酸エチルで抽出し、有機相を１ｍｏｌ／Ｌ塩酸水溶液で１回、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で２回、飽和塩化ナトリウム水溶液で１回洗浄した。続いて有機相を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を留去後、残渣をそのまま次の反応に用いた。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６７９】
４−（１，１−ジメチル−２−プロピニルオキシ）アニソールの１，２−ジクロロベンゼン（５０ｍＬ）溶液を１９０℃で２時間攪拌した。反応終了後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（へキサン／クロロホルム＝３／１）で精製し、目的生成物を赤色油状物質として得た（２工程、収率：６１％）。
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ：１．４１（ｓ，６Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），５．６４（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，１Ｈ），６．２８（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．６４−６．７３（ｍ，２Ｈ）
ＬＣ／ＭＳ（ＥＳＩ+）ｍ／ｚ：１９１［Ｍ+＋１］
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７１９】
（７Ｒ*，８Ｓ*）−７−ヒドロキシ−４，６，６−トリメチル−８−［（２−フェニルエチル）アミノ］−４，６，７，８−テトラヒドロ−１，５−ジオキサ−４−アザ−アントラセン−３−オン（６５ｍｇ，０．１７ｍｍｏｌ）のエーテル溶液（２．２ｍＬ）に、室温で４ｍｏｌ／Ｌ塩化水素−ジオキサン溶液（２００μＬ）を加え、得られた混合物を室温で１０分間攪拌した。反応終了後、得られた結晶を濾取し、目的生成物を得た。（収率：９３％）
淡桃色固体
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７２７】
２−メトキシメトキシ−４−（１，１−ジメチル−２−プロピニルオキシ）−１−ニトロ−ベンゼン（２．１ｇ，７．９２ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロベンゼン溶液（２１ｍＬ）を２００℃で０．５時間攪拌した。反応終了後、得られた混合物を濃縮し、シリカゲルカラム（へキサン／酢酸エチル＝５／１）で精製した。それにより、目的生成物とその位置異性体の混合物（１：１）を得た。（収率：７７％）
黄色油状生成物
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）δ：１．４６（ｓ，６Ｈ），３．５３（ｓ，１．５Ｈ），３．５８（ｓ，１．５Ｈ），５．１０（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），５．６４（ｄ，Ｊ＝１０．４Ｈｚ，０．５Ｈ），５．７４（ｄ，Ｊ＝１０．４Ｈｚ，０．５Ｈ），６．２７（ｄ，Ｊ＝１０．４Ｈｚ，０．５Ｈ），６．６０−６．７０（ｍ，１．５Ｈ），７．６
７（ｓ，０．５Ｈ），７．７７（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，０．５Ｈ）．
【手続補正書】
【提出日】平成19年12月18日(2007.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
PCDH1、CDH3、またはGPR107の発現を阻害する低分子干渉RNA(siRNA)を含む組成物を被検体に投与する工程を含む、被検体における膵臓癌を治療または予防する方法。
【請求項２】
siRNAが、PCDH1、CDH3、またはGPR107に由来する配列に特異的にハイブリダイズするセンス核酸配列およびアンチセンス核酸配列を含む、請求項1記載の方法。
【請求項３】
膵臓癌が膵管腺癌(PDACa)である、請求項1記載の方法。
【請求項４】
siRNAが、標的配列として配列番号:22、23、および24からなる群より選択される配列に対応するリボヌクレオチド配列を含む、請求項2記載の方法。
【請求項５】
siRNAが一般式5'-[A]-[B]-[A']-3'を有し、式中、[A]が、配列番号:22、23、および24のヌクレオチドからなる群より選択される配列に対応するリボヌクレオチド配列であり、[B]が、3〜23個のヌクレオチドからなるリボヌクレオチドループ配列であり、[A']が、[A]の相補配列からなるリボヌクレオチド配列である、請求項4記載の方法。
【請求項６】
組成物がトランスフェクション促進剤を含む、請求項1記載の方法。
【請求項７】
センス鎖およびアンチセンス鎖を含む二本鎖分子であって、センス鎖は、配列番号:22、23、および24からなる群より選択される標的配列に対応するリボヌクレオチド配列を含み、アンチセンス鎖は、該センス鎖に相補的なリボヌクレオチド配列を含み、該センス鎖および該アンチセンス鎖は互いにハイブリダイズして該二本鎖分子を形成し、かつ該二本鎖分子は、PCDH1遺伝子、CDH3遺伝子、またはGPR107遺伝子を発現している細胞に導入されると、該遺伝子の発現を阻害する、二本鎖分子。
【請求項８】
標的配列が、配列番号:1、3、および5の群より選択されるヌクレオチド配列に由来する少なくとも約10個の連続したヌクレオチドを含む、請求項7記載の二本鎖分子。
【請求項９】
標的配列が、配列番号:1、3、および5の群より選択されるヌクレオチド配列に由来する約19〜約25個の連続したヌクレオチドを含む、請求項8記載の二本鎖分子。
【請求項１０】
一本鎖リボヌクレオチド配列を介して連結しているセンス鎖およびアンチセンス鎖を含む1本のリボヌクレオチド転写物である、請求項9記載の二本鎖分子。
【請求項１１】
約100ヌクレオチド長未満のオリゴヌクレオチドである、請求項8記載の二本鎖分子。
【請求項１２】
約75ヌクレオチド長未満のオリゴヌクレオチドである、請求項11記載の二本鎖分子。
【請求項１３】
約50ヌクレオチド長未満のオリゴヌクレオチドである、請求項12記載の二本鎖分子。
【請求項１４】
約25ヌクレオチド長未満のオリゴヌクレオチドである、請求項13記載の二本鎖分子。
【請求項１５】
約19〜約25ヌクレオチド長のオリゴヌクレオチドである、請求項14記載の二本鎖ポリヌクレオチド。
【請求項１６】
請求項8記載の二本鎖分子をコードするベクター。
【請求項１７】
二次構造を有する転写物をコードし、かつセンス鎖およびアンチセンス鎖を含む、請求項16記載のベクター。
【請求項１８】
転写物が、センス鎖およびアンチセンス鎖を連結する一本鎖リボヌクレオチド配列をさらに含む、請求項17記載のベクター。
【請求項１９】
センス鎖核酸とアンチセンス鎖核酸の組み合わせを含むポリヌクレオチドを含むベクターであって、該センス鎖核酸は配列番号:22、23、および24のヌクレオチド配列を含み、該アンチセンス鎖核酸はセンス鎖に相補的な配列からなる、ベクター。
【請求項２０】
ポリヌクレオチドが一般式
5'-[A]-[B]-[A']-3'
を有し、式中、[A]が、配列番号:22、23、および24のヌクレオチド配列であり、[B]が、3〜23個のヌクレオチドからなるヌクレオチド配列であり、[A']が、[A]に相補的なヌクレオチド配列である、請求項19記載のベクター。
【請求項２１】
活性成分として、PCDH1、CDH3、またはGPR107の発現を阻害する、薬学的に有効な量の低分子干渉RNA(siRNA)および、薬学的に許容される担体を含む、膵臓癌を治療または予防するための薬学的組成物。
【請求項２２】
siRNAが、標的配列として配列番号:22、23、および24からなる群より選択されるヌクレオチド配列を含む、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
siRNAが一般式
5'-[A]-[B]-[A']-3'
を有し、式中、[A]が、配列番号:22、23、および24のヌクレオチド配列に対応するリボヌクレオチド配列であり、[B]が、3〜23個のヌクレオチドからなるリボヌクレオチド配列であり、[A']が、[A]に相補的なリボヌクレオチド配列である、請求項22記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月28日(2008.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リポソームが
・１０−６０モル％の膜割合の中性脂質と、
・３０−５０モル％の割合のコレステロールと、
帯電性脂質として、
・５−３０モル％の割合の両性脂質か、または
・最大５０モル％の合計割合のカチオン性およびアニオン性脂質の混合物と、
少なくとも一つのオリゴヌクレオチドからなる作用物質と、
を有することを特徴とする、水性の内部空間中に少なくとも一つの作用物質を有する血清に安定な両性リポソーム製剤。
【請求項２】
コレステロールが３５−４５モル％の割合、両性脂質が５−２０モル％の割合、および／または前記混合物が１５−４５モル％の割合を示す請求項1に記載のリポソーム製剤。
【請求項３】
オリゴヌクレオチドが５−１００個のデオキシリボヌクレオチド、リボヌクレオチドまたはそれらの化学修飾された誘導体から構成されている請求項1又は２に記載のリポソーム製剤。
【請求項４】
オリゴヌクレオチドが、一本鎖として、二本鎖として、または複合折りたたみ体で存在する請求項1乃至３の何れか１項に記載のリポソーム製剤。
【請求項５】
一本鎖がアンチセンスオリゴヌクレオチドとして、二本鎖が短い干渉ＲＮＡおよび／またはデコイオリゴヌクレオチドとして、および／または複合折りたたみ体がアプタマーおよび／またはスピーゲルマーとして、存在する請求項４に記載のリポソーム製剤。
【請求項６】
オリゴヌクレオチドがアプタマーである請求項1乃至５の何れか１項に記載のリポソーム製剤。
【請求項７】
オリゴヌクレオチドがスピーゲルマーである請求項1乃至６の何れか１項に記載のリポソーム製剤。
【請求項８】
リポソーム膜がモル組成、
ＤＭＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／ＤＭＰＳ／Ｃｈｏｌ＝４０：１０：１０：４０、
ＤＭＰＣ／ＡＣ／Ｃｈｏｌ＝５０：１０：４０、
ＤＭＰＣ／ＨｉｓＣｈｏｌ／ＤＰＰＳ／Ｃｈｏｌ＝３５：１０：１５：４０、
ＤＭＰＣ／ＩｓｏｈｉｓｔｓｕｃｃＤＧ／Ｃｈｏｌ＝５０：１０：４０、
ＤＭＰＣ／ＭＯＣｈｏｌ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝３５：１０：１５：４０、
ＤＭＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝４０：１０：１０：４０、
ＰＯＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝３５：１０：１５：４０、
ＤＭＰＣ／ＨｉｓｔＳｕｃｃＤＧ／Ｃｈｏｌ＝５０：１０：４０、
ＰＯＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／ＤＰＰＳ／Ｃｈｏｌ＝４０：１０：１０：４０、
ＤＰＰＣ／ＤＯＴＡＰ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝２０：１０：３０：４０、
ＤＰＰＣ／ＨｉｓｔＣｈｏｌ／Ｃｈｏｌ＝５０：１０：４０、
ＤＰＰＣ／ＨｉｓｔＳｕｃｃＤＧ／Ｃｈｏｌ＝４０：２０：４０、
ＤＰＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝２０：１０：３０：４０、
ＰＯＰＣ／ＨｃＣｈｏｌ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＤＰＰＣ／ＨｃＣｈｏｌ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＰＯＰＣ／ＨｉｓｔＰＳ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＤＰＰＣ／ＨｉｓｔＰＳ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＰＯＰＣ／ＡＣ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＤＰＰＣ／ＡＣ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＤＰＰＣ／ＨｉｓｔＣｈｏｌ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＰＯＰＣ／ＨｉｓｔＣｈｏｌ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＤＭＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝２０：１０：３０：４０、
ＰＯＰＣ／ＨｉｓｔＳｕｃｃＤＧ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＤＰＰＣ／ＩｓｏＨｉｓｔＳｕｃｃＤＧ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＤＰＰＣ／ＨｉｓｔＳｕｃｃＤＧ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＰＯＰＣ／ＩｓｏＨｉｓｔＳｕｃｃＤＧ／Ｃｈｏｌ＝５０：１５：３５、
ＤＭＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝２０：１０：３０：４０、
ＰＯＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／Ｃｈｅｍｓ／Ｃｈｏｌ＝４０：１０：１０：４０、
ＤＭＰＣ／ＨｉｓｔＣｈｏｌ／Ｃｈｏｌ＝５０：１０：４０、
ＰＯＰＣ／ＤＯＴＡＰ／Ｃｈｅｍｓ／Ｃｈｏｌ＝３０：１０：２０：４０、
ＤＭＰＣ／ＨｉｓｔＣｈｏｌ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝４０：１０：１０：４０、
ＰＯＰＣ／ＨｉｓｔＣｈｏｌ／Ｃｈｅｍｓ／Ｃｈｏｌ＝４０：１０：１０：４０、
ＤＭＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／Ｃｈｅｍｓ／Ｃｈｏｌ＝４０：１０：１０：４０、又は
ＰＯＰＣ／ＭｏＣｈｏｌ／ＤＧＳｕｃｃ／Ｃｈｏｌ＝３０：２０：１０：４０、
を有する請求項1乃至７の何れか１項に記載のリポソーム製剤。
【請求項９】
哺乳類の治療のための医薬の製造用の請求項１に記載のリポソーム製剤。
【請求項１０】
哺乳類がヒトである請求項９に記載のリポソーム製剤。
【請求項１１】
非経口適用のための、請求項９又は１０に記載のリポソーム製剤。
【請求項１２】
一種またはそれ以上の作用物質を含有することを特徴とする、請求項1乃至８の何れか１項に記載のリポソーム製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月29日(2008.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エリスロポエチン受容体（EPO-R）に結合し、活性化する化合物であって、
該化合物は、式：
【化９】
2007530441.tif 000001
を有するペプチドダイマーを含有し、
ここで、(i) 該ペプチドダイマーのそれぞれのペプチドモノマーにおいて、それぞれのア
ミノ酸は標準の一文字略号により示され、AcGはN-アセチルグリシンおよび1-nalは1-ナフ
チルアラニンであり；
(ii) 該ペプチドダイマーのそれぞれのペプチドモノマーは、それぞれのモノマーの2個の
システイン（C）残基の間に分子内ジスルフィド結合を含み；
(iii) PEGは、合わせた分子量10,000〜30,000ダルトンを有する2個の直鎖状のポリエ
チレングリコール（PEG）部分を含有する；
前記化合物。
【請求項２】
それぞれのPEGが分子量20,000ダルトンを有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
請求項１の化合物および薬学的に許容されうるキャリアを含有する医薬組成物。
【請求項４】
それぞれのPEGが分子量20,000ダルトンを有する、請求項３記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月12日(2008.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＨＯ［｛ＣＨ（Ｒ）｝ｍＯ］ｎ）３Ｐ（式中、各Ｒは、独立して水素、アルキル基、またはこれらの２つ以上組み合わせであり；ｍは２〜約２０の数；およびｎは約１〜約２０の数である）を有するアルコキシル化ホスファイト；および有機チタン化合物を含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
アルコキシル化ホスファイトおよび有機チタン化合物を含む組成物の存在下で、カルボニル化合物をアルコールと接触させる工程を含む方法であって、前記アルコキシル化ホスファイトは、式（ＨＯ［｛ＣＨ（Ｒ）｝ｍＯ］ｎ）３Ｐ（式中、各Ｒは、独立して水素、アルキル基、またはこれらの２つ以上の組み合わせであり；ｍは２〜約２０の数；およびｎは１〜約２０の数である）を有することを特徴とする方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
下記の実施例は本発明をさらに例示するために提供され、本発明の範囲を不当に限定するよう解釈されるべきではない。全てのタイゾール（ＴＹＺＯＲ）（登録商標）生成物は、上記の本願特許出願人から得られた。
以下に、本発明の好ましい態様を示す。
［１］  式（ＨＯ［｛ＣＨ（Ｒ）｝ｍＯ］ｎ）３Ｐ（式中、各Ｒは、独立して水素、アルキル基、またはこれらの２つ以上組み合わせであり、；ｍは２〜約２０の数；およびｎは約１〜約２０の数である）を有するアルコキシル化ホスファイト；および有機チタン化合物を含むことを特徴とする組成物。
［２］  前記アルコキシル化ホスファイトは、亜リン酸トリ−（エチレングリコール）、亜リン酸トリ（プロピレングリコール）；亜リン酸トリ（イソプロピレングリコール）；亜リン酸トリ（１，４−ブチレングリコール）；亜リン酸トリ（−イソブチレングリコール）；亜リン酸トリ（ペンチレングリコール）；亜リン酸トリ（ヘキシレングリコール）；亜リン酸トリ（オクチレングリコール）、亜リン酸トリ（ノニレングリコール）、亜リン酸トリ（ジエチレングリコール）、亜リン酸トリ（トリエチレングリコール）、亜リン酸トリ（ポリエチレングリコール）、亜リン酸トリ（ポリプロピレングリコール）、亜リン酸トリ（ポリブチレングリコール）；またはこれらの２つ以上の組合せであることを特徴とする［１］に記載の組成物。
［３］  前記組成物は、ヒドロキシカルボン酸、アルカノールアミン、アミノカルボン酸、またはこれらの２つ以上の組み合わせである錯化剤をさらに含むことを特徴とする［１］または［２］に記載の組成物。
［４］  前記組成物は、次亜リン酸、その塩、または両方をさらに含むことを特徴とする［３］に記載の組成物。
［５］  前記有機チタン化合物は、テトラアルキルチタネートおよび前記錯化剤を含むまたはこれらから製造されるチタンキレートであることを特徴とする［３］または［４］に記載の組成物。
［６］  前記有機チタン化合物は、テトライソプロピルチタネート、テトラｎ−ブチルチタネート、またはそれらの組み合わせであることを特徴とする［３］または［４］に記載の組成物。
［７］  前記組成物は次亜リン酸ナトリウムをさらに含むことを特徴とする［５］または［６］に記載の組成物。
［８］  前記チタンキレートは、タイゾール（ＴＹＺＯＲ）（登録商標）ＬＡ（チタンビス−乳酸アンモニウム）であることを特徴とする［５］に記載の組成物。
［９］  前記アルコキシル化ホスファイトは、亜リン酸トリ−（エチレングリコール）であることを特徴とする［６］または［８］に記載の組成物。
［１０］  アルコキシル化ホスファイトおよび有機チタン化合物を含む組成物の存在下で、カルボニル化合物をアルコールと接触させる工程を含む方法であって、前記アルコキシル化ホスファイトは、式（ＨＯ［｛ＣＨ（Ｒ）｝ｍＯ］ｎ）３Ｐ（式中、各Ｒは、独立して水素、アルキル基、またはこれらの２つ以上の組み合わせであり；ｍは２〜約２０の数；およびｎは１〜約２０の数である）を有することを特徴とする方法。
［１１］  前記アルコキシル化ホスファイトは、亜リン酸トリ−（エチレングリコール）、亜リン酸トリ（プロピレングリコール）；亜リン酸トリ（イソプロピレングリコール）；亜リン酸トリ（１，４−ブチレングリコール）；亜リン酸トリ（−イソブチレングリコール）；亜リン酸トリ（ペンチレングリコール）；亜リン酸トリ（ヘキシレングリコール）；亜リン酸トリ（オクチレングリコール）、亜リン酸トリ（ノニレングリコール）、亜リン酸トリ（ジエチレングリコール）、亜リン酸トリ（トリエチレングリコール）、亜リン酸トリ（ポリエチレングリコール）、亜リン酸トリ（ポリプロピレングリコール）、亜リン酸トリ（ポリブチレングリコール）；またはこれらの２つ以上の組み合わせであることを特徴とする［１０］に記載の方法。
［１２］  前記アルコキシル化ホスファイトは、亜リン酸トリ−（エチレングリコール）であることを特徴とする［１１］に記載の方法。
［１３］  前記組成物は、ヒドロキシカルボン酸、アルカノールアミン、アミノカルボン酸、またはこれらの２つ以上の組み合わせである錯化剤をさらに含むことを特徴とする［１０］〜［１２］のいずれか一項に記載の方法。
［１４］  前記組成物は、次亜リン酸、その塩、または両方をさらに含むことを特徴とする［１３］に記載の方法。
［１５］  前記有機チタン化合物は、テトラアルキルチタネートおよび前記錯化剤を含むまたはこれらから製造されるチタンキレートであることを特徴とする［１３］に記載の方法。
［１６］  前記有機チタン化合物は、テトライソプロピルチタネート、テトラｎ−ブチルチタネート、またはそれらの組み合わせであることを特徴とする［１３］または［１４］に記載の方法。
［１７］  前記組成物は次亜リン酸ナトリウムをさらに含むことを特徴とする［１５］または［１６］に記載の方法。
［１８］  前記チタンキレートは、タイゾール（ＴＹＺＯＲ）（登録商標）ＬＡ（チタンビス−乳酸アンモニウム）であることを特徴とする［１５］に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月4日(2008.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2007530546.tif 000001
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
Ｘは、（ＣＨ２）ｎＯ、（ＣＨ２）ｎＳ、（ＣＨ２）ｎＮＲ１、（ＣＨ２）ｎ（ＣＨ２）、またはＣＨ＝ＣＨであって、ここで、ｎ＝０、１、または２であり；
ＲおよびＲ１は、独立して、置換または非置換のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり；そして、
Ｚは、ＮＨまたはＣＨ２である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
ＺがＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、置換または非置換のアリール基またはヘテロアリール基である、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、以下の式：
【化２】
2007530546.tif 000002
の置換アリール基である、請求項２または３に記載の化合物であって、
【化３】
2007530546.tif 000003
化合物。
【請求項６】
Ｒが、以下：
【化４】
2007530546.tif 000004
である、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、（ＣＨ２）ｎ（ＣＨ２）であり、ｎ＝１である、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、ＣＨ＝ＣＨである、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、以下：
【化５】
2007530546.tif 000005
またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、以下：
【化６】
2007530546.tif 000006
またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、以下：
【化７】
2007530546.tif 000007
またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、以下：
【化８】
2007530546.tif 000008
またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、以下：
【化９】
2007530546.tif 000009
またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、ＭＭＰの選択的調節因子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、ヒト腫瘍転移の調節因子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、インビトロにおいて、ＭＭＰ−２の調節因子、ＭＭＰ−９の調節因子、またはこれらの混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、ＭＭＰの選択的インヒビターである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、ヒト腫瘍転移のインヒビターである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、インビトロにおいて、ＭＭＰ−２のインヒビター、ＭＭＰ−９のインヒビター、またはこれらの混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物および薬学的キャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、請求項９または１０に記載の化合物である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
抗癌剤をさらに含有する、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
ＭＭＰを調節するための組成物であって、該組成物は、ＭＭＰを調節するのに有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を含有し、該組成物は、該ＭＭＰを含む環境に投与するために適している、組成物。
【請求項２４】
前記ＭＭＰが、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９、またはこれらの混合物である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記少なくとも１つの化合物が、請求項９に記載の化合物である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
前記少なくとも１つの化合物が、請求項１０に記載の化合物である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
前記調節に有効な量が、阻害に有効な量に等しい、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
阻害が、約３０００ｎＭ未満のＩＣ５０を特徴とする、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
阻害が、約２００ｎＭ未満のＩＣ５０を特徴とする、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
腫瘍転移の調節のための組成物であって、該組成物は、腫瘍転移の調節に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を含有し、該組成物は、細胞に投与するために適している、組成物。
【請求項３１】
前記調節に有効な量が、阻害に有効な量に等しい、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記細胞が、ＨＴ−１０８０細胞である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
阻害が、腫瘍浸潤の阻止によって測定される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
阻害が、腫瘍新脈管形成の阻止によって測定される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３５】
癌を有する被験体を処置するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項３６】
前記癌が、癌腫、黒色腫、白血病、または腺腫である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物が、抗癌混液の一部である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３８】
前記被験体がヒトである、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３９】
被験体における癌を予防するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４０】
関節炎を有する被験体を処置するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月7日(2008.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物の心臓以外の器官あるいは組織における血管形成を促進することを特徴とする医薬製剤の製造のための間葉幹細胞の使用法。
【請求項２】
前記動物が、哺乳類であることを特徴とする請求項１記載の使用法。
【請求項３】
前記動物が、霊長類であることを特徴とする請求項２記載の使用法。
【請求項４】
前記動物が、ヒトであることを特徴とする請求項３記載の使用法。
【請求項５】
前記医薬製剤の前記間葉幹細胞が、約１×１０５ｃｅｌｌｓ／ｋｇから約１×１０７ｃｅｌｌｓ／ｋｇの量で投与されることを特徴とする請求項１記載の使用法。
【請求項６】
前記医薬製剤の前記間葉幹細胞が、約１×１０６ｃｅｌｌｓ／ｋｇから約５×１０６ｃｅｌｌｓ／ｋｇの量で投与されることを特徴とする請求項１記載の使用法。
【請求項７】
前記医薬製剤の前記間葉幹細胞が、全身に投与されることを特徴とする請求項１記載の使用法。
【請求項８】
前記医薬製剤の前記間葉幹細胞が、静脈内に投与されることを特徴とする請求項１記載の使用法。
【請求項９】
前記医薬製剤の前記間葉幹細胞が、前記動物の心臓以外の器官あるいは組織に直接注入により投与されることを特徴とする請求項１記載の使用法。
【請求項１０】
動物の自己免疫疾患を治療することを特徴とする医薬製剤の製造のための間葉幹細胞の使用法。
【請求項１１】
前記動物が、哺乳類であることを特徴とする請求項１０記載の使用法。
【請求項１２】
前記哺乳類が、ヒトであることを特徴とする請求項１１記載の使用法。
【請求項１３】
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症であることを特徴とする請求項１０記載の使用法。
【請求項１４】
動物の炎症反応を治療することを特徴とする医薬製剤の製造のための間葉幹細胞の使用法。
【請求項１５】
前記動物が、哺乳類であることを特徴とする請求項１４記載の使用法。
【請求項１６】
前記哺乳類が、ヒトであることを特徴とする請求項１５記載の使用法。
【請求項１７】
前記炎症反応が、乾癬に関連するものであることを特徴とする請求項１４記載の使用法。
【請求項１８】
動物の癌を治療することを特徴とする医薬製剤の製造のための間葉幹細胞の使用法。
【請求項１９】
前記動物が、哺乳類であることを特徴とする請求項１８記載の使用法。
【請求項２０】
前記哺乳類が、ヒトであることを特徴とする請求項１９記載の使用法。
【請求項２１】
動物のアレルギー性疾病または疾患を治療することを特徴とする医薬製剤の製造のための間葉幹細胞の使用法。
【請求項２２】
前記動物が、哺乳類であることを特徴とする請求項２１記載の使用法。
【請求項２３】
前記哺乳類が、ヒトであることを特徴とする請求項２２記載の使用法。
【請求項２４】
前記アレルギー性疾病または疾患が、関節炎であることを特徴とする請求項２１記載の使用法。
【請求項２５】
動物の創傷治癒を促進することを特徴とする医薬製剤の製造のための間葉幹細胞の使用法。
【請求項２６】
前記動物が、哺乳類であることを特徴とする請求項２５記載の使用法。
【請求項２７】
前記哺乳類が、ヒトであることを特徴とする請求項２６記載の使用法。
【請求項２８】
動物の線維症を予防することを特徴とする医薬製剤の製造のための間葉幹細胞の使用法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月18日(2008.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｉ：
2007530553.tif 000001
[上式中、
Ｘ１及びＸ２は独立してＯ又はＳであり；
Ｌは、結合、-Ｃ(Ｘ３)-、-Ｃ(Ｘ３)ＮＲ１２又は-Ｃ(Ｘ３)Ｏ-であり、ここで、Ｘ３はＯ又はＳで、Ｒ１２はＨ又はＲ１であり；
Ｒ１は、アルキル、炭素環、炭素環置換アルキル、複素環又は複素環置換アルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、アミノ、ニトロ、アリール及びヘテロアリールで置換されていてもよいものであり；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、複素環又はヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ４及びＲ４’は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ及びニトロで置換されていてもよいものであり；
Ｒ５及びＲ５’はそれぞれ独立して、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ又はアルキルである]
の化合物及びその塩及び溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが-Ｃ(Ｘ３)-であり、Ｒ１が、式ＩＩａ〜ＩＩｄ：
2007530553.tif 000002
[上式中
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アミノ、ニトロ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アリール又はヘテロアリールで、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシル又はアミノで置換されていてもよいものであり；
Ｒ９及びＲ９'は独立して、Ｈ又はアルキルであり；
ＹはＮＨ、ＮＲ１０、Ｏ又はＳであり、ここでＲ１０はＨ、アルキル又はアリールであり；
ＺはＣＨ、ＣＨ２又はＮであり；
ｍは０、１、２又は３である]
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が式ＩＩａの基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル又はアルコキシである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がアルキル又はシクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がイソプロピル、ｔ-ブチル又はシクロヘキシルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３がメチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がＨ又はメチルで、Ｒ４’がＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＯで、Ｒ５、Ｒ５’及びＲ６がそれぞれＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が式ＩＩｂの基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩｂの基が、ベンゾチオフェン、インドール、Ｎ-メチルインドール、ベンゾフラン又は２,３-ジヒドロ-ベンゾフランである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がアルキル又はシクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がイソプロピル、ｔ-ブチル又はシクロヘキシルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がメチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がＨ又はメチルで、Ｒ４’がＨである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＯで、Ｒ５、Ｒ５’及びＲ６がそれぞれＨである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が式ＩＩｃの基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が式ＩＩｃ１：
2007530553.tif 000003
[上式中
Ｒ７及びＲ７’はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アミノ、ニトロ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルであり；
Ｒ９はＨ又はアルキルであり；
ｍは０又は１である]
の基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７がＨであり、Ｒ９がＨであり、ｍが０である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がアルキル又はシクロアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がイソプロピル、ｔ-ブチル又はシクロヘキシルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３がメチルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４がＨ又はメチルで、Ｒ４’がＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＯで、Ｒ５、Ｒ５’及びＲ６がそれぞれＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が式ＩＩｄの基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７がＨ又はフェニルであり；Ｒ９がＨ又はアルキルであり、Ｒ９’がＨ又はアルキルであり、ｍが０又は１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２がアルキル又はシクロアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２がイソプロピル、ｔ-ブチル又はシクロヘキシルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３がメチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４がＨ又はメチルで、Ｒ４’がＨである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＯで、Ｒ５、Ｒ５’及びＲ６がそれぞれＨである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
細胞においてアポトーシスを誘発させる方法において、請求項１に記載の化合物を前記細胞に導入することを含んでなる方法。
【請求項３４】
細胞をアポトーシスシグナルに対して過敏化させる方法において、請求項１に記載の化合物を前記細胞に導入することを含んでなる方法。
【請求項３５】
前記アポトーシスシグナルが、シタラビン、フルダラビン、５-フルオロ-２'-デオキシウイリジン、ゲムシタビン、メトトレキセート、ブレオマイシン、シスプラチン、シクロホスファミド、アドリアマイシン(ドキソルビシン)、ミトキサントロン、カンプトテシン、トポテカン、コルセミド、コルヒチン、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、タモキシフェン、フェナステリド、タキソテール、及びマイトマイシンＣからなる群から選択される化合物に前記細胞を接触させることによって誘導される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記アポトーシスシグナルがＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬに前記細胞を接触させることによって誘導される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
カスパーゼタンパク質へのＩＡＰタンパク質の結合を阻害する方法において、前記ＩＡＰタンパク質を請求項１に記載の化合物に接触させることを含む方法。
【請求項３８】
請求項１に記載の有効量の化合物を含有してなる、哺乳動物におけるＩＡＰの過剰発現に関連した病気又は症状を処置するための医薬。
【請求項３９】
前記病気又は症状が癌である、請求項３８に記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月21日(2008.3.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者において癌細胞の増殖を阻害するための組成物であって、該癌細胞は、該癌細胞の表面上にα５β１インテグリンを発現し、該組成物は、以下：
約１．０ｍｇ／ｍＬ〜１５ｍｇ／ｍＬの抗α５β１抗体；
約２２ｍＭ〜２７ｍＭのクエン酸塩；
約１４５ｍＭ〜１６５ｍＭの塩化ナトリウム；および
約０．０４％〜０．０６％のポリソルベート（ＴＷＥＥＮ（登録商標））８０
を含み、ｐＨが約５．５〜７．５である治療有効量の液体処方物を含む、組成物。
【請求項２】
前記抗体が、α５β１インテグリンの少なくとも一つの生物活性を中和する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記抗α５β１抗体が、Ｍ２００抗体と同じα５β１インテグリンのエピトープに結合する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記抗α５β１抗体が、前記細胞表面上に発現したα５β１インテグリンへのＭ２００の結合を競合的に阻害する、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記抗α５β１抗体が、Ｍ２００、Ｆ２００およびＩＩＡ１からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記抗体が、前記癌細胞表面上のα５β１インテグリンへの二次抗体の結合を競合的に阻害し、ここで該二次抗体は、配列番号２、配列番号４、配列番号６および配列番号８から選択されるアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記治療上有効な用量が約１０ｍｇ／ｋｇである、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記癌細胞が、乳癌細胞、肺癌細胞、転移性メラノーマ細胞、膵臓癌細胞および腎細胞癌腫細胞からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記癌が、腎細胞癌腫または転移性メラノーマである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記抗体と連続的にか、または該抗体併用するかのいずれかで前記患者に投与される化学療法剤をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
α５β１を発現する癌について、被験体を処置するための組成物であって、該被験体は腫瘍をまだ発症しておらず、該組成物は、以下：
約１．０ｍｇ／ｍＬ〜１５ｍｇ／ｍＬの抗α５β１抗体；
約２２ｍＭ〜２７ｍＭのクエン酸塩；
約１４５ｍＭ〜１６５ｍＭの塩化ナトリウム；および
約０．０４％〜０．０６％のポリソルベート（ＴＷＥＥＮ（登録商標））８０
を含み、ｐＨが約５．５〜７．５である治療有効量の液体処方物を含む、組成物。
【請求項１２】
前記抗体が、Ｍ２００と同じα５β１インテグリンのエピトープに結合する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記抗体が、前記癌細胞表面に発現したα５β１インテグリンへのＭ２００の結合を競合的に阻害する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、結腸癌、線維肉腫、肺癌、転移性メラノーマ、膵臓癌、前立腺癌、卵巣癌、腎細胞癌腫および脾臓癌からなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記癌が、腎細胞癌腫または転移性メラノーマである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記治療有効量が、約１０ｍｇ／ｋｇである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記抗体と連続的にか、または前記抗体と併用してかのいずれかで前記被験体に投与される化学療法剤をさらに含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１８】
約１．０ｍｇ／ｍＬ〜１５ｍｇ／ｍＬの抗α５β１抗体；
約２２ｍＭ〜２７ｍＭのクエン酸塩；
約１４５ｍＭ〜１６５ｍＭの塩化ナトリウム；および
約０．０４％〜０．０６％のポリソルベート（ＴＷＥＥＮ（登録商標））８０
を含有し、ｐＨが約５．５〜７．５である液体処方物を含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
前記抗α５β１抗体の濃度が、約１０ｍｇ／ｍＬである、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記抗α５β１抗体が、Ｍ２００、Ｆ２００およびＩＩＡ１からなる群より選択される、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記抗α５β１抗体がＭ２００である、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記組成物が化学療法剤をさらに含む、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年3月24日(2008.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007530580.tif 000001
の化合物またはそれらのプロドラッグ、薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
薬学的に受容可能な塩としての請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
薬学的に受容可能な塩が塩酸塩である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
トリプターゼインヒビターの改善が必要な生理学的症状を罹患しているかまたは罹患しやすい患者を治療するための、治療有効量の式Ｉの化合物を含む医薬。
【請求項５】
生理学的症状が、炎症性疾患、関節軟骨崩壊疾患、結膜炎、春季結膜炎、炎症性腸疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、間質性肺炎、線維症、強皮症、肺線維症、肝硬変、心筋線維症、神経線維腫、肥厚性瘢痕、皮膚科的症状、アテローム動脈硬化性プラーク破壊に関連する症状、歯周病、糖尿病性網膜症、腫瘍増殖、過敏症、多発性硬化症、消化性潰瘍および合胞体ウイルス感染からなる群から選択される、請求項４に記載の医薬。
【請求項６】
生理学的症状が炎症性疾患である、請求項５に記載の医薬。
【請求項７】
炎症性疾患が、関節の炎症、関節炎、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹関節炎、乾癬性関節炎または変形性関節症である、請求項６に記載の医薬。
【請求項８】
生理学的症状がＣＯＰＤである、請求項５に記載の医薬。
【請求項９】
生理学的症状がＣＯＰＤの悪化である、請求項５に記載の医薬。
【請求項１０】
生理学的症状が皮膚科的症状である、請求項５に記載の医薬。
【請求項１１】
皮膚科的症状が、アトピー性皮膚炎または乾癬である、請求項１０に記載の医薬。
【請求項１２】
生理学的症状が、アテローム動脈硬化性プラーク破壊に関連する、請求項５に記載の医薬。
【請求項１３】
アテローム動脈硬化性プラーク破壊が、心筋梗塞症、発作または狭心症の結果として生じる、請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
喘息を患っている患者を治療するための医薬であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物ならびにβアドレナリン作用性アゴニスト、抗コリン作用薬、抗炎症性コルチコステロイドおよび抗炎症薬からなる群から選択される第二の化合物との組み合わせを含む医薬。
【請求項１５】
投与が、請求項１に記載の化合物が血漿と比べて肺組織に優先的に広がるように投与される、請求項４に記載の医薬。
【請求項１６】
治療有効量の請求項１に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な担体を含有する医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物；βアドレナリン作用性アゴニスト、抗コリン作用薬、抗炎症性コルチコステロイドおよび抗炎症薬からなる群から選択される治療有効量の第二の化合物；ならびに薬学的に受容可能な担体を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
第二の化合物がβアドレナリン作用性アゴニストである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
βアドレナリン作用性アゴニストが、アルブテロール、テルブタリン、フォルモテロール、フェノテロールまたはプレナリンから選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
第二の化合物が抗コリン作用薬である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
抗コリン作用薬が臭化イプラトロピウムである、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
第二の化合物が抗炎症性コルチコステロイドである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
抗炎症性コルチコステロイドが、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、フルニソリドまたはデキサメタゾンから選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
第二の化合物が抗炎症性薬である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
抗炎症性薬がクロモグリク酸ナトリウムまたはネドクロミルナトリウムである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
第二の化合物がその薬学的に受容可能な担体である、請求項１７に記載の医薬組成物。