【手続補正書】
【提出日】平成19年12月14日(2007.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
2007514773.tif 000001
（式中、点線は結合、または結合がないことを表す；
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびへテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
Xは炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、BrもしくはI、OR、SR、NRR7、-CO-ORであり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキル、またはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、I、COOR8または炭素数1〜6のアルコキシである；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜2の値を有する整数である；
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、もしくは炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである；
oは0〜4の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-の場合は少なくとも1つのR5が炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、低級アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6の低級アルキル置換シクロアルキルである、および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項２】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Aがフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Zが-C≡C-であり、YがH、シクロプロピルまたはOCH3であり、点線が結合がないことを表し、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
式
2007514773.tif 000002
を有する請求項６記載の化合物、または該化合物の薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
式
2007514773.tif 000003
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはO、SまたはNRであり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキル、C1-6トリアルキルシリルまたはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個また2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、BrまたはIである；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項９】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Aがフェニルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１３】
Zが-C≡C-であり、YがHであり、XがNRであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくはCH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
式
2007514773.tif 000004
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはOR7、SR7またはNRR7であり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキルまたはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、Iまたは-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は、少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項１５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Aがフェニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Zが-C≡C-であり、YがHまたはCOOR1であり、XがNRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
式
2007514773.tif 000005
を有する、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
式
2007514773.tif 000006
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、Iまたは-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
nは0または1の値を有する整数である；
pは0または1の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである、および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項２２】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Aがフェニルである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
Zが-C≡C-であり、Yが分枝鎖アルキルであり、ｐが０であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項２３記載の化合物。
【請求項２７】
式
2007514773.tif 000007
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはO、S、NRまたはCOであり、ここでRはHまたは炭素数1〜6のアルキルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF；炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである；
oは0〜4の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5が炭素数1〜3のアルキルである、および
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項２８】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Aがフェニルである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項３１】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項３２】
XがOである、請求項２７記載の化合物。
【請求項３３】
Zが-C≡C-であり、XがOであり、Yが、アルキル、OHまたはCH2-NRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３４】
式
2007514773.tif 000008
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項３５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Aがフェニルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
Zが-C≡C-であり、X、Yが、OR7、-COOR1またはCH2-NRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキルもしくは-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
式
2007514773.tif 000009
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニルである;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項３９】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Aがフェニルである、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Zが-C≡C-であり、R7がアルキルであり、Yが、CH≡C-、CH2=CH-またはCH≡C-CH2=CH-であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
式
2007514773.tif 000010
（式中、点線は結合、または結合のないことを表す;
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、NRR7、またはCOOR8である; 
Yは、H、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、OR7、または-COOR1である;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項４３】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Aがフェニルである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Zが-C≡C-であり、R7がシクロプロピルであり、Yが、H、ビニル、OR7またはCOOR1であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
式
2007514773.tif 000011
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、または炭素数4〜6のアルキニル-アルケニルである;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項４７】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
Aがフェニルである、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
Zが-C≡C-であり、Yがビニルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
式
2007514773.tif 000012
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項５１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
Aがフェニルである、請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
Zが-C≡C-であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくはCH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
式
2007514773.tif 000013
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項５５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
Aがフェニルである、請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
Zが-C≡C-であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
式
2007514773.tif 000014
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項５９】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】
Aがフェニルである、請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
YがHであり、R7がシクロプロピルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】
式
2007514773.tif 000015
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、0またはSである;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
pは、0〜4の値を有する整数である;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項６３】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
Aがフェニルである、請求項６３記載の化合物。
【請求項６５】
XがOであり、Yがシクロプロピルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)、もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
式
2007514773.tif 000016
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項６７】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項６６記載の化合物。
【請求項６８】
Aがフェニルである、請求項６７記載の化合物。
【請求項６９】
R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)、もしくはCH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項６８記載の化合物。
【請求項７０】
式
2007514773.tif 000017
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、0またはSである;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項７１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項７０記載の化合物。
【請求項７２】
Aがフェニルである、請求項７１記載の化合物。
【請求項７３】
XがOであり、YがCH≡C-であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項７２記載の化合物。