【手続補正書】
【提出日】平成20年6月16日(2008.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｘ
【化１】
2008504360.tif 000001
の化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
式中、Ｒ1は、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員のヘテロアリールで場合により置換される（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで、ここでこの（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員のヘテロアリールの各々は、ヒドロキシ、ハロ、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、ＮＨ2（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルからなる群より独立して選択される１〜３の基で場合により置換され、
Ｒ2は、水素、ハロ、−ＣＮ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで、ここでこの（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、−ＣＦ3、ＣＦ3Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨ−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（ＳＯ2）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ホルミル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−及び（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルからなる群より独立して選択される１〜３の基で場合により置換され、
式中Ｒ4は、水素、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＮ、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１〜３
のフルオロで場合により置換される（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１〜３のフルオロで場合により置換される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6Ｎ（Ｏ2Ｓ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｏ2Ｓ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ2Ｓ−［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｎ］−、Ｒ5Ｒ6Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6Ｎ（ＣＨ2）m−、フェニル、ナフチル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、５員若しくは６員のヘテロアリール、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｏ−、ナフチル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル−Ｏ−、５員若しくは６員のヘテロアリールオキシ及び５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル−Ｏ−からなる群より独立して選択され、
ＰＧ2は、ヒドロキシル保護基であり、
Ｒ5及びＲ6は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル−ＯＨ及び（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルからなる群より各々独立して選択されるか、又はＲ5及びＲ6は、場合によりそれらが結合する窒素原子と一緒になって５員若しくは６員のヘテロシクロアルキルを形成し得、
Ｒ10及びＲ11は、１〜３のハロで場合により置換される（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−、（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）2−Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ナフチル−（Ｃ＝Ｏ）−、５員若しくは６員のヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル及び５員若しくは６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択され、そして
ｍは、１又は２である。
【請求項２】
次の式Ｉ
【化２】
2008504360.tif 000002
〔式中Ｒ1は、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員のヘテロアリールで場合により置換される（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで、ここでこの（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員のヘテロアリールの各々は、ヒドロキシ、ハロ、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、ＮＨ2（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ及び（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルからなる群より独立して選択される１〜３の基で場合により置換され、
Ｒ2は、水素、ハロ、−ＣＮ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで、ここでこの（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、−ＣＦ3、ＣＦ3Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨ−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（ＳＯ2）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ホルミル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−及び（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルからなる群よ
り独立して選択される１〜３の基で場合により置換され、
式中Ｒ4は、水素、ハロ、ヒドロキシ、−ＣＮ、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１〜３のフルオロで場合により置換される（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１〜３のフルオロで場合により置換される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6Ｎ（Ｏ2Ｓ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｏ2Ｓ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ2Ｓ−［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｎ］−、Ｒ5Ｒ6Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6Ｎ（ＣＨ2）m−、フェニル、ナフチル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、５員若しくは６員のヘテロアリール、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｏ−、ナフチル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル−Ｏ−、５員若しくは６員のヘテロアリールオキシ及び５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル−Ｏ−からなる群より独立して選択され、
Ｒ10及びＲ11は、１〜３のハロで場合により置換される（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシ、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−、（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）2−Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ナフチル−（Ｃ＝Ｏ）−、５員若しくは６員のヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル及び５員若しくは６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
Ｒ5及びＲ6は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル−ＯＨ及び（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルからなる群より各々独立して選択されるか、又はＲ5及びＲ6は、場合によりそれらが結合する窒素原子と一緒になって、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキルを形成し得、そして
ｍは、１又は２である〕
の化合物又はその薬学的に受容可能な塩を製造する方法であって、この方法は、次の式Ｘ
【化３】
2008504360.tif 000003
（式中ＰＧ2は、ヒドロキシル保護基である）
の化合物又はその薬学的に受容可能な塩からＰＧ2を除去して式Ｉの化合物を形成することを包含する方法。