【手続補正書】
【提出日】平成19年12月19日(2007.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  構造：
【化１】
2003522184.tif 000001
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ１７が存在せず、
Ｘ６は、アルギニン、アラニン、ロイシン、グリシン、リシン、プロリン、アスパラギン、セリン、ヒスチジン、ニトロアルギニン、ノルロイシン、またはデス−アミノ−アルギニン、或いはそれらの誘導体のいずれかであり、ここで該誘導体は対応するＤ−アミノ酸であり；
Ｘ７は、システイン、ホモシステイン、またはペニシラミン、或いはそれらの誘導体のいずれかであり、ここで該誘導体は対応するＤ−アミノ酸であり；
Ｘ８は、メチオニン、ノルロイシン、ロイシン、イソロイシン、バリン、メチオニンスルホキシド、またはメチオニンスルホン、或いはそれらの誘導体のいずれかであり、ここで該誘導体は対応するＮ−アルキル−アミノ酸であり；
Ｘ９は、ロイシン、イソロイシン、バリン、アラニン、またはメチオニンのいずれかであり；
Ｘ１０は、グリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、アスパラギン、セリン、サルコシン、γ−アミノ酪酸、Ｄ−ロイシン、Ｄ−ノルロイシン、またはＤ−プロリン、或いはそれらの誘導体のいずれかであり、ここで該誘導体は対応するＮ−アルキル−アミノ酸であり；
Ｘ１１は、アルギニン、リシン、シトルリン、ヒスチジン、またはニトロアルギニン、或いはそれらの誘導体のいずれかであり、ここで該誘導体は対応するＮ−アルキル−アミノ酸であり；
Ｘ１２は、バリン、ロイシン、イソロイシン、アラニン、またはメチオニンのいずれかであり；
Ｘ１３は、フェニルアラニン、チロシン、Ｄ−（ｐ−ベンゾイルフェニルアラニン）、トリプトファン、（１’）−および（２’）−ナフチルアラニン、シクロヘキシルアラニン、または各置換基がＯ−アルキル、アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｆ、Ｉ、およびＢｒからなる群から独立に選択される一および多置換フェニルアラニンのいずれかであり；
Ｘ１４は、アルギニン、リシン、ヒスチジン、またはノルアルギニンのいずれかであり；
Ｘ１５は、プロリン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、またはサルコシンのいずれかであり；
Ｘ１６は、システイン、ホモシステイン、またはペニシラミン、或いはそれらの誘導体のいずれかであり、ここで該誘導体は対応するＤ−アミノ酸であり；
Ｚ１は、任意に存在する保護基であり、存在する場合に、Ｎ末端アミノ基に共有結合しており；
Ｚ２は、任意に存在する保護基であり、存在する場合に、Ｃ末端カルボキシ基に共有結合している］
を有する任意に置換されたペプチド、または該ペプチドの標識誘導体、或いは該ペプチドまたは該標識誘導体の医薬的に許容される塩。
【請求項２】  検出可能な標識が、存在する場合に、１２５Ｉである請求項１に記載のペプチド。
【請求項３】  該ペプチドが検出可能な標識を含まない請求項２に記載のペプチド。
【請求項４】  Ｚ１が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｚ２が−ＮＨ２である請求項３に記載のペプチド。
【請求項５】  該ペプチドが、配列番号２８、配列番号３１、配列番号３２、配列番号３３、配列番号３４、配列番号３５、配列番号４０、配列番号６３または配列番号６７のいずれかである請求項３に記載のペプチド、或いは該ペプチドの医薬的に許容される塩。
【請求項６】  メラニン濃縮ホルモン受容体に結合し得る化合物を選別する方法であって、
ａ）該受容体に、該化合物および請求項２に記載のペプチドを提供する工程、および
ｂ）該ペプチドの該受容体への結合を阻害する該化合物の能力を測定する工程、
を包含し、
ここで該化合物が、該ペプチドの該受容体への結合を阻害する場合に、該化合物は該受容体に結合し得ると同定される、前記方法。
【請求項７】  構造：
【化２】
2003522184.tif 000002
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ１７が存在せず、
Ｘ６は、アルギニン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−プロリン、Ｄ−セリン、またはＤ−アスパラギンのいずれかであり；
Ｘ７は、システインであり；
Ｘ８は、メチオニン、ノルロイシン、またはＮ−メチルノルロイシンのいずれかであり；
Ｘ９は、ロイシンであり；
Ｘ１０は、グリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、アスパラギン、セリン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−プロリン、γ−アミノ酪酸、またはサルコシンのいずれかであり；
Ｘ１１は、アルギニンであり；
Ｘ１２は、バリンであり；
Ｘ１３は、フェニルアラニン、（２’）−ナフチルアラニン、ｐ−フルオロ−フェニルアラニン、チロシン、またはシクロヘキシルアラニンであり；
Ｘ１４は、アルギニンであり；
Ｘ１５は、プロリンまたはサルコシンのいずれかであり；
Ｘ１６は、システインまたはＤ−システインのいずれかであり；
Ｚ１は、任意に存在する保護基であり、存在する場合に、Ｎ末端アミノ基に共有結合しており；
Ｚ２は、任意に存在する保護基であり、存在する場合に、Ｃ末端カルボキシ基に共有結合している］
を有する任意に修飾されたペプチド、または該ペプチドの標識誘導体、或いは該ペプチドまたは該標識誘導体の医薬的に許容される塩。
【請求項８】  検出可能な標識が、存在する場合に、放射性標識または発光標識のいずれかである、請求項７に記載のペプチド。
【請求項９】  該ペプチドが、配列番号７、配列番号１５、配列番号２４、配列番号２５、配列番号２７、配列番号３０、配列番号３９、配列番号４２、配列番号４３、配列番号４４、配列番号４５、配列番号４７、配列番号４８、配列番号４９、配列番号５１、配列番号５２、配列番号５６、配列番号５７、配列番号６２、配列番号６５、配列番号６６または配列番号７７のいずれかである請求項８に記載のペプチド、該ペプチドの標識誘導体、或いは該ペプチドまたは該標識誘導体の医薬的に許容される塩（ここで、標識誘導体は存在する場合に放射性標識である）。
【請求項１０】  該ペプチドが配列番号７である請求項９に記載のペプチド、該ペプチドの標識誘導体、或いは該ペプチドまたは該標識誘導体の医薬的に許容される塩。
【請求項１１】  メラニン濃縮ホルモン受容体に結合し得る化合物を選別する方法であって、
ａ）該受容体に、該化合物および請求項８に記載のペプチドを提供する工程、および
ｂ）該ペプチドの該受容体への結合を阻害する該化合物の能力を測定する工程、
を包含し、
ここで該化合物が、該ペプチドの該受容体への結合を阻害する場合に、該化合物は該受容体に結合し得ると同定される、前記方法。
【請求項１２】  メラニン濃縮ホルモン受容体に結合し得る化合物を選別する方法であって、
ａ）該受容体に、前記化合物および請求項９に記載のペプチドを提供する工程、および
ｂ）該ペプチドの該受容体への結合を阻害する該化合物の能力を測定する工程、
を包含し、
ここで該化合物が、該ペプチドの該受容体への結合を阻害する場合に、該化合物は該受容体に結合し得ると同定される、前記方法。
【請求項１３】  構造：
【化３】
2003522184.tif 000003
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ１７が存在せず、
Ｘ６は、アルギニン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−プロリン、Ｄ−セリン、またはＤ−アスパラギンのいずれかであり；
Ｘ７は、システインであり；
Ｘ８は、メチオニン、ノルロイシン、またはＮ−メチルノルロイシンのいずれかであり；
Ｘ９は、ロイシンであり；
Ｘ１０は、グリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、アスパラギン、セリン、Ｄ−ノルロイシン、Ｄ−プロリン、γ−アミノ酪酸、またはサルコシンのいずれかであり；
Ｘ１１は、アルギニンであり；
Ｘ１２は、バリンであり；
Ｘ１３は、フェニルアラニン、（２’）−ナフチルアラニン、ｐ−フルオロ−フェニルアラニン、チロシン、またはシクロヘキシルアラニンであり；
Ｘ１４は、アルギニンであり；
Ｘ１５は、プロリンまたはサルコシンのいずれかであり；
Ｘ１６は、システインまたはＤ−システインのいずれかであり；
Ｚ１は、任意に存在する保護基であり、存在する場合に、Ｎ末端アミノ基に共有結合しており；
Ｚ２は、任意に存在する保護基であり、存在する場合に、Ｃ末端カルボキシ基に共有結合している］
を有するペプチド類似体、または該ペプチドの医薬的に許容される塩。
【請求項１４】  該ペプチドが、配列番号７、配列番号１５、配列番号２４、配列番号２５、配列番号２７、配列番号３０、配列番号３９、配列番号４２、配列番号４３、配列番号４４、配列番号４５、配列番号４７、配列番号４８、配列番号４９、配列番号５１、配列番号５２、配列番号５６、配列番号５７、配列番号６２、配列番号６５、配列番号６６または配列番号７７のいずれかである請求項１３に記載のペプチド、或いは医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】  該ペプチドが配列番号７である請求項１４に記載のペプチド、または該ペプチドの医薬的に許容される塩。
【請求項１６】  配列番号８のアミノ酸配列からなる任意に置換されたペプチド、または該ペプチドの標識誘導体、或いは該ペプチドまたは該標識誘導体の医薬的に許容される塩。
【請求項１７】  該ペプチドが配列番号８のアミノ酸配列からなる、請求項１６に記載のペプチド。
【請求項１８】  メラニン濃縮ホルモン受容体に結合し得る化合物を選別する方法であって、
ａ）該受容体に、該化合物および請求項１６に記載のペプチドを提供する工程、および
ｂ）該ペプチドの該受容体への結合を阻害する該化合物の能力を測定する工程、
を包含し、
ここで該化合物が、該ペプチドの該受容体への結合を阻害する場合に、該化合物は該受容体に結合し得ると同定される、前記方法。