【手続補正書】
【提出日】平成20年4月25日(2008.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つ以上のホスホン酸基に結合された、ＨＩＶを阻害する化合物を含む結合体；またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
【請求項２】
以下の式：
【化１】
2008508315.tif 000001
の化合物であって、１つ以上の基Ａ０で置換される、請求項１に記載の結合体、そのエナンチオマーまたは、その薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物であって、
該式Ａにおいて：
Ａ０はＡ１、Ａ２またはＷ３であって、ただしこれは該結合体が少なくとも１つのＡ１を含むという条件下であり；
Ａ１は：
【化２】
2008508315.tif 000002
であり、
Ａ２は：
【化３】
2008508315.tif 000003
であり、
Ａ３は：
【化４】
2008508315.tif 000004
であり、
Ｙ１は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、またはＮ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｙ２は独立して、存在しないか、結合であるか、Ｏ、Ｃ（ＲＸ）（ＲＸ）、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−、または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；かつＹ２が２つのリン原子を結合する場合Ｙ２はまたＣ（Ｒ２）（Ｒ２）であってもよく；
ＲＸは独立して、Ｈ、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ３、保護基、または式：
【化５】
2008508315.tif 000005
であり
ここで：
Ｒｙは独立してＨ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
Ｒ１は独立してＨまたは１〜１８個の炭素原子のアルキルであり；
Ｒ２は独立してＨ、Ｒ１、Ｒ３またはＲ４であり、各々のＲ４は独立して０〜３個のＲ３基で置換されるか、または炭素原子で一緒になって、２つのＲ２基が３〜８個の炭素の環を形成し、そして該環は０〜３個のＲ３基で置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり、ただしこれはＲ３がヘテロ原子に結合する場合はＲ３が、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるという条件下であり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＲ１または−ＯＲ６ａであり；
Ｒ３ｂはＹ１であり；
Ｒ３ｃは、−ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ）、−ＳＲＸ、−Ｓ（Ｏ）ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲＸ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲＸ）、−ＯＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−ＳＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｒ４は、１〜１８個の炭素原子のアルキル、２〜１８個の炭素原子のアルケニル、または２〜１８個の炭素原子のアルキニルであり；
Ｒ５は、Ｒ４であり、各々のＲ４が０〜３個のＲ３基で置換され；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯＭ２Ｒ５、または−ＳＯＭ２Ｗ５であり；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここでＷ５は独立して、０〜３個のＲ２基で置換され；
Ｗ６は、０、１、２または３個のＡ３基で独立して置換されたＷ３であり；
Ｍ２は０、１または２であり；
Ｍ１２ａは１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１２ｂは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは独立して０または１であり；
ＫおよびＫ’は独立して、存在しないか、結合であるかまたは必要に応じて置換されたＲｙであり；
かつＭ１２ｃは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である、
結合体、そのエナンチオマーまたは、その薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
【請求項３】
以下の式：
［薬物］−（Ａ０）ｎｎ
を有し、
薬物は式Ａの化合物であって；
ｎｎは１、２または３である、
請求項２の結合体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
【請求項４】
請求項２の結合体であって、式Ａのいずれか１つを有し、１つのＡ０がＡ１であり；
Ｘ６１がメトキシ、エトキシ、プロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、エチル、メチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、Ｎ−メチルアミノまたはＮ−ホルミルアミノであり；
Ｘ６２がメチル、クロロ、またはトリフルオロメチルであり；
Ｘ６３がＨ、メチル、エチル、シクロロプロピル、ビニル、またはトリフルオロメチルであり；かつ
Ｘ６４がＨ、メチル、エチル、クロロプロピル、クロロ、ビニル、アリル、３−メチル−１−ブテン−１イルである、結合体。
【請求項５】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化６】
2008508315.tif 000006
である、結合体。
【請求項６】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化７】
2008508315.tif 000007
である、結合体。
【請求項７】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化８】
2008508315.tif 000008
である、結合体。
【請求項８】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化９】
2008508315.tif 000009
である、結合体。
【請求項９】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化１０】
2008508315.tif 000010
であり、
ここで：Ｗ５ａが炭素環または複素環であり、Ｗ５ａが独立して、０または１個のＲ２基で置換される、結合体。
【請求項１０】
Ｍ１２ａが１である請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項１１】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化１１】
2008508315.tif 000011
である、結合体。
【請求項１２】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化１２】
2008508315.tif 000012
である、結合体。
【請求項１３】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化１３】
2008508315.tif 000013
であり、
ここで：Ｗ５ａが、０または１個のＲ２基で独立して置換される、炭素環である、結合体。
【請求項１４】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化１４】
2008508315.tif 000014
であり、
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７または８である、結合体。
【請求項１５】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化１５】
2008508315.tif 000015
であり、
ここで：Ｗ５ａが、０または１個のＲ２基で独立して置換される、炭素環である、結合体。
【請求項１６】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化１６】
2008508315.tif 000016
であり、
ここで：Ｗ５ａが、炭素環または複素環であり、Ｗ５ａが独立して、０または１個のＲ２基で置換される、結合体。
【請求項１７】
請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
【化１７】
2008508315.tif 000017
であり、
ここで：
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７または８である、結合体。
【請求項１８】
請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
【化１８】
2008508315.tif 000018
である結合体。
【請求項１９】
請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
【化１９】
2008508315.tif 000019
である結合体。
【請求項２０】
Ｍ１２ｂが１である請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項２１】
請求項２０に記載の結合体であって、Ｍ１２ｂが０であり、Ｙ２が結合であり、かつＷ５が炭素環または複素環であり、Ｗ５が必要に応じてかつ独立して、１、２または３個のＲ２基で置換される、結合体。
【請求項２２】
請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
【化２０】
2008508315.tif 000020
であり、
ここで：
Ｗ５ａが炭素環または複素環であり、Ｗ５ａが必要に応じてかつ独立して、１、２または３個のＲ２基で置換される、結合体。
【請求項２３】
Ｍ１２ａが１である請求項２２に記載の結合体。
【請求項２４】
請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２がフェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ピリジルおよび置換ピリジルから選択される、結合体。
【請求項２５】
請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
【化２１】
2008508315.tif 000021
である、結合体。
【請求項２６】
請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
【化２２】
2008508315.tif 000022
である、結合体。
【請求項２７】
Ｍ１２ｂが１である請求項２６に記載の結合体。
【請求項２８】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化２３】
2008508315.tif 000023
である結合体。
【請求項２９】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化２４】
2008508315.tif 000024
である結合体。
【請求項３０】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化２５】
2008508315.tif 000025
であり：
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
Ｙ２ａがＯ、Ｎ（ＲＸ）またはＳである、結合体。
【請求項３１】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化２６】
2008508315.tif 000026
であり：
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（ＲＸ）である、結合体。
【請求項３２】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化２７】
2008508315.tif 000027
であり：
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（ＲＸ）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
【請求項３３】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化２８】
2008508315.tif 000028
であり：
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（ＲＸ）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
【請求項３４】
Ｍ１２ｄが１である請求項３３に記載の結合体。
【請求項３５】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化２９】
2008508315.tif 000029
である結合体。
【請求項３６】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３０】
2008508315.tif 000030
である結合体。
【請求項３７】
Ｗ５が炭素環である、請求項３６に記載の結合体。
【請求項３８】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３１】
2008508315.tif 000031
である結合体。
【請求項３９】
Ｗ５がフェニルである、請求項３８に記載の結合体。
【請求項４０】
Ｍ１２ｂが１である請求項３９に記載の結合体。
【請求項４１】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３２】
2008508315.tif 000032
であり、
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
Ｙ２ａがＯ、Ｎ（ＲＸ）またはＳである、結合体。
【請求項４２】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３３】
2008508315.tif 000033
であり、
Ｙ２ｂがＯ、またはＮ（ＲＸ）である、結合体。
【請求項４３】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３４】
2008508315.tif 000034
であり：
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（ＲＸ）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
【請求項４４】
Ｒ１がＨである、請求項４３に記載の結合体。
【請求項４５】
Ｍ１２ｄが１である請求項４４に記載の結合体。
【請求項４６】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３５】
2008508315.tif 000035
であり、フェニル炭素環が０、１、２または３個のＲ２基で置換される、結合体。
【請求項４７】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３６】
2008508315.tif 000036
であり、フェニル炭素環が０、１、２または３個のＲ２基で置換される、結合体。
【請求項４８】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３７】
2008508315.tif 000037
である、結合体。
【請求項４９】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３８】
2008508315.tif 000038
である結合体。
【請求項５０】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化３９】
2008508315.tif 000039
である、結合体。
【請求項５１】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４０】
2008508315.tif 000040
であり、
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
Ｙ２ａがＯ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、結合体。
【請求項５２】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４１】
2008508315.tif 000041
であり、
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
Ｙ２ｃがＯ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、結合体。
【請求項５３】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４２】
2008508315.tif 000042
であり：
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；
Ｙ２ｄがＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
【請求項５４】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４３】
2008508315.tif 000043
であり、
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７または８である、結合体。
【請求項５５】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４４】
2008508315.tif 000044
であり、
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）である、結合体。
【請求項５６】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４５】
2008508315.tif 000045
である結合体。
【請求項５７】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４６】
2008508315.tif 000046
である結合体。
【請求項５８】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４７】
2008508315.tif 000047
であり、
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
Ｙ２ａがＯ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、結合体。
【請求項５９】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４８】
2008508315.tif 000048
であり、
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
Ｙ２ｃがＯ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、結合体。
【請求項６０】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化４９】
2008508315.tif 000049
であり：
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；
Ｙ２ｄがＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
【請求項６１】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化５０】
2008508315.tif 000050
であり、
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７または８である、結合体。
【請求項６２】
請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
【化５１】
2008508315.tif 000051
であり、
Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）である、結合体。
【請求項６３】
請求項３に記載の結合体であって、Ａ０が式：
【化５２】
2008508315.tif 000052
であり、各々のＲが独立してアルキルである、結合体。
【請求項６４】
請求項１、２、３または４に記載の結合体であって、式：
【化５３】
2008508315.tif 000053
またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有し、
薬物はＨＩＶを阻害する化合物であり；
Ｙ１は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、またはＮ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｙ２は独立して、結合であるか、Ｏ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−、または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；
ＲＸは独立して、Ｈ、Ｒ２、Ｗ３、保護基、または式：
【化５４】
2008508315.tif 000054
であり
Ｒｙは独立してＨ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
Ｒ２は独立してＨ、Ｒ３またはＲ４であり、各々のＲ４は独立して０〜３個のＲ３基で置換され；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり、ただしこれはＲ３がヘテロ原子に結合する場合はＲ３が、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるという条件下であり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＲ１または−ＯＲ６ａであり；
Ｒ３ｂは、Ｙ１であり；
Ｒ３ｃは−ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ）、−ＳＲＸ、−Ｓ（Ｏ）ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲＸ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲＸ）、−ＯＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−ＳＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｒ３ｄは−Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
Ｒ４は、１〜１８個の炭素原子のアルキル、２〜１８個の炭素原子のアルケニル、または２〜１８個の炭素原子のアルキニルであり；
Ｒ５は、Ｒ４であり、各々のＲ４が０〜３個のＲ３基で置換され；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５、または−ＳＯ２Ｗ５であり；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここでＷ５は独立して、０〜３個のＲ２基で置換され；
Ｍ２は１、２または３であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは独立して０または１であり；
Ｍ１２ｃは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
ｎｎは１、２または３であり；かつ
Ｌは直接結合または連結基である、結合体。
【請求項６５】
請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
【化５５】
2008508315.tif 000055
であり、
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
Ｙ２ｃがＯ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、結合体。
【請求項６６】
請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
【化５６】
2008508315.tif 000056
であり、
Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
Ｙ２ｄがＯまたはＮ（Ｒｙ）である、結合体。
【請求項６７】
請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
【化５７】
2008508315.tif 000057
である、結合体。
【請求項６８】
請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＲｙが独立してＨまたは１〜１０個の炭素のアルキルである、結合体。
【請求項６９】
請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
【化５８】
2008508315.tif 000058
である、結合体。
【請求項７０】
請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
【化５９】
2008508315.tif 000059
である、結合体。
【請求項７１】
請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
【化６０】
2008508315.tif 000060
である、結合体。
【請求項７２】
各々のＹ１がＯまたはＳである、請求項６４に記載の結合体。
【請求項７３】
各々のＹ２がＯ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項６４に記載の結合体。
【請求項７４】
ｎｎが１である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項７５】
ｎｎが２である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項７６】
ｎｎが３である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項７７】
ＩＭＰＤＨを阻害する化合物が式Ａの化合物である、請求項６４に記載の結合体。
【請求項７８】
各々のＬが約２０ダルトン〜約４００ダルトンの分子量を有する請求項７７に記載の結合体。
【請求項７９】
各々のＬが約５Å〜約３００Åの長さを有する請求項７７に記載の結合体。
【請求項８０】
各々のＬが式Ａのいずれか１つの化合物およびホスホン酸基のリンを約５Å以上から約２００Å以下まで隔てる、請求項７７に記載の結合体。
【請求項８１】
請求項７７に記載の結合体であって、各々のＬが、２〜２５個の炭素原子を有する、二価、分枝または非分枝、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、該炭素原子の１つ以上が必要に応じて（−Ｏ−）によって置換され、該鎖が必要に応じて炭素上で、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、およびヘテロアリールオキシから選択される１つ以上の置換基で置換される、結合体。
【請求項８２】
請求項７７に記載の結合体であって、各々のＬが、式Ｗ−Ａの結合体であり、Ａが、（Ｃ１−Ｃ２４）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ２４）アルケニレン、（Ｃ２−Ｃ２４）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキレン、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたはそれらの組み合わせであり、各々のＷが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−、または直接結合であり；各々のＲが独立してＨまたは１〜１０個の炭素原子のアルキルである、結合体。
【請求項８３】
各々のＡが１〜１０個の炭素原子のアルキレンである、請求項８２に記載の結合体。
【請求項８４】
各々のＬがペプチドから形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の結合体。
【請求項８５】
各々のＬがアミノ酸から形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の結合体。
【請求項８６】
各々のＬが、ポリ−Ｌ−グルタミン酸、ポリ−Ｌ−アスパラギン酸、ポリ−Ｌ−ヒスチジン、ポリ−Ｌ−オルニチン、ポリ−Ｌ−セリン、ポリ−Ｌ−トレオニン、ポリ−Ｌ−チロシン、ポリ−Ｌ−ロイシン、ポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−フェニルアラニン、ポリ−Ｌ−リジンまたはポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−チロシンから形成される二価ラジカルである、請求項７７に記載の結合体。
【請求項８７】
各々のＬが、式Ｗ−（ＣＨ２）ｎの結合体であり、ｎが、約１と約１０との間であり；かつＷが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−、または直接結合であり；各々のＲが独立してＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項７７に記載の結合体。
【請求項８８】
各々のＬがメチレン、エチレンまたはプロピレンである、請求項７７に記載の結合体。
【請求項８９】
各々のＬがＬの炭素原子でＰに結合される、請求項７７に記載の結合体。
【請求項９０】
単離されかつ精製される、請求項１〜８９のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項９１】
本明細書に記載のＨＩＶインヒビター結合体。
【請求項９２】
式ＭＢＦの化合物。
【請求項９３】
表１００から選択される請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の薬学的な賦形剤および結合体を含む薬学的組成物。
【請求項９５】
請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の結合体および薬学的な賦形剤を含む単位剤形。
【請求項９６】
インビトロまたはインビボにおいてＨＩＶを阻害するための組成物であって、請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の結合体を含有する、組成物。
【請求項９７】
ＨＩＶがインビボで阻害される、請求項９６に記載の組成物。
【請求項９８】
哺乳動物においてＨＩＶを阻害するための組成物であって、請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項９９】
前記化合物が薬学的に受容可能な賦形剤とともに処方される、請求項９８に記載の組成物。
【請求項１００】
前記処方物がさらに第二の活性成分を含む、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０１】
医学的治療における使用のための請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
動物においてＨＩＶを阻害するための医薬を調製するための請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の結合体の使用。
【請求項１０３】
実施例およびスキームに従って本明細書に記載される化合物または結合体を調製する、方法。