【手続補正書】
【提出日】令和1年9月20日(2019.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2018530559.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化２】
2018530559.tif 000002
は、単結合または二重結合であるが、但し、各
【化３】
2018530559.tif 000003
が単結合である場合、ｍ、ｎおよびｐの合計は２であり、Ｒ１はＯＨであり、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は各々Ｈであり、Ｒ７はＣＯ２Ｈではない］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項２】
前記化合物が、式Ｉａ：
【化４】
2018530559.tif 000004
のもの、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、式ＩｂもしくはＩｃ：
【化５】
2018530559.tif 000005
のもの、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＯＨ、アルコキシまたはオキソである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＯＨまたはアルコキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がハロゲンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＯＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がアルコキシである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がＯＨまたはハロゲンである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６がＯＨまたはＨである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３またはＯＰＯ３Ｈ２である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、式Ｉｄ：
【化６】
2018530559.tif 000006
のもの、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、式Ｉｅ：
【化７】
2018530559.tif 000007
のもの、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２ＨまたはＣ（Ｏ）ＮＨＯＨである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２またはＣＯ２Ｈである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７がＯＨである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７がＣＯ２Ｈである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７がＯＳＯ３Ｈである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７がＳＯ３Ｈである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７がＯＳＯ２ＮＨ２またはＳＯ２ＮＨ２である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２またはＣ（Ｏ）ＮＨＯＨである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２がＯＨである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２がＨまたはハロゲンである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５がＯＨまたはＨである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５が、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３またはＯＰＯ３Ｈ２である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４がＨまたはハロゲンである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４がメチル、エチルまたはプロピルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
ｍが０である、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
ｍが１である、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
ｍが２である、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
ｎが１である、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
ｐが０である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４がα位にある、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１がβ位にある、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、
【化８】
2018530559.tif 000008
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物の塩。
【請求項４５】
Ｒ７がＯＳＯ３−である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ７がＯＳＯ３−Ｎａ＋である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４７】
式Ｉ：
【化９】
2018530559.tif 000009
［式中：
Ｒ１はアルコキシまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１０】
2018530559.tif 000010
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項４８】
式Ｉ：
【化１１】
2018530559.tif 000011
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１２】
2018530559.tif 000012
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項４９】
式Ｉ：
【化１３】
2018530559.tif 000013
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ３は、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１４】
2018530559.tif 000014
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項５０】
式Ｉ：
【化１５】
2018530559.tif 000015
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１６】
2018530559.tif 000016
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項５１】
式Ｉ：
【化１７】
2018530559.tif 000017
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、
Ｒ６は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１８】
2018530559.tif 000018
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項５２】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体または添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体を含む、疾患または病態を処置または予防することを必要とする対象の、前記疾患または病態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または病態がＦＸＲに介在されている、組成物。
【請求項５４】
前記疾患が、心血管疾患、慢性肝疾患、脂質障害、胃腸疾患、腎疾患、代謝性疾患、がんおよび神経系疾患から選択される、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記疾患が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、脂質異常症、高コレステロール血症、高脂血症、高リポタンパク血症および高トリグリセリド血症から選択される心血管疾患である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
前記疾患が、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）、脳腱黄色腫症（ＣＴＸ）、原発性硬化性胆管炎（ＰＳＣ）、薬物性胆汁うっ滞、妊娠性肝内胆汁うっ滞、非経口栄養関連胆汁うっ滞（ＰＮＡＣ）、細菌過剰増殖または敗血症関連胆汁うっ滞、自己免疫性肝炎、慢性ウイルス性肝炎、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、肝臓移植関連移植片対宿主病、生体ドナー移植肝再生、先天性肝線維症、総胆管結石症、肉芽腫性肝疾患、肝内または肝外悪性病変、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、ウィルソン病、ゴーシェ病、ヘモクロマトーシスおよびα１−アンチトリプシン欠損症から選択される慢性肝疾患である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５７】
前記疾患が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、細菌過剰増殖、吸収不良、放射線照射後大腸炎および顕微鏡的大腸炎から選択される胃腸疾患である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５８】
前記炎症性腸疾患が、クローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項５９】
前記疾患が、糖尿病性腎症、巣状分節性糸球体硬化症（ＦＳＧＳ）、高血圧性腎硬化症、慢性糸球体腎炎、慢性移植糸球体症、慢性間質性腎炎および多発性嚢胞腎疾患から選択される腎疾患である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項６０】
前記疾患が、インスリン抵抗性、高血糖症、真性糖尿病、肥満糖尿病傾向および肥満症から選択される代謝性疾患である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項６１】
前記疾患が、肝細胞癌、結腸直腸がん、胃がん、腎がん、前立腺がん、副腎がん、膵がん、乳がん、膀胱がん、唾液腺がん、卵巣がん、子宮体がんおよび肺がんから選択されるがんである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項６２】
Ｒ７がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
前記化合物が、
【化１９】
2018530559.tif 000019
から選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
式Ｉ：
【化２０】
2018530559.tif 000020
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２は、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化２１】
2018530559.tif 000021
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明から明らかとなろう。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
【化１】
2018530559.tif 000022
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化２】
2018530559.tif 000023
は、単結合または二重結合であるが、但し、各
【化３】
2018530559.tif 000024
が単結合である場合、ｍ、ｎおよびｐの合計は２であり、Ｒ１はＯＨであり、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は各々Ｈであり、Ｒ７はＣＯ２Ｈではない］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目２）
前記化合物が、式Ｉａ：
【化４】
2018530559.tif 000025
のもの、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記化合物が、式ＩｂもしくはＩｃ：
【化５】
2018530559.tif 000026
のもの、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１がＯＨ、アルコキシまたはオキソである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１がＯＨまたはアルコキシである、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がハロゲンである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１がＯＨである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１がアルコキシである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３がＨである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３がＯＨまたはハロゲンである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３が、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ６がＯＨまたはＨである、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ６が、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３またはＯＰＯ３Ｈ２である、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
前記化合物が、式Ｉｄ：
【化６】
2018530559.tif 000027
のもの、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
前記化合物が、式Ｉｅ：
【化７】
2018530559.tif 000028
のもの、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ７が、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２ＨまたはＣ（Ｏ）ＮＨＯＨである、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ７が、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２またはＣＯ２Ｈである、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ７がＯＨである、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ７がＣＯ２Ｈである、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ７がＯＳＯ３Ｈである、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ７がＳＯ３Ｈである、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ７がＯＳＯ２ＮＨ２またはＳＯ２ＮＨ２である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ７が、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２またはＣ（Ｏ）ＮＨＯＨである、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ７が、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルである、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ７が、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルである、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ２がＯＨである、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２がＨまたはハロゲンである、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ２が、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５がＯＨまたはＨである、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ５が、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３またはＯＰＯ３Ｈ２である、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成する、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ４がＨまたはハロゲンである、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ４が、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ４が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルである、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ４がメチル、エチルまたはプロピルである、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
ｍが０である、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
ｍが１である、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
ｍが２である、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
ｎが１である、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
ｐが０である、項目１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ４がα位にある、項目１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１がβ位にある、項目１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
前記化合物が、
【化８】
2018530559.tif 000029
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
項目１に記載の化合物の塩。
（項目４５）
Ｒ７がＯＳＯ３−である、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ７がＯＳＯ３−Ｎａ＋である、項目３５に記載の化合物。
（項目４７）
式Ｉ：
【化９】
2018530559.tif 000030
［式中：
Ｒ１はアルコキシまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１０】
2018530559.tif 000031
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目４８）
式Ｉ：
【化１１】
2018530559.tif 000032
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１２】
2018530559.tif 000033
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目４９）
式Ｉ：
【化１３】
2018530559.tif 000034
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ３は、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１４】
2018530559.tif 000035
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目５０）
式Ｉ：
【化１５】
2018530559.tif 000036
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１６】
2018530559.tif 000037
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目５１）
式Ｉ：
【化１７】
2018530559.tif 000038
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、
Ｒ６は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化１８】
2018530559.tif 000039
は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目５２）
項目１〜５１のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体または添加剤とを含む医薬組成物。
（項目５３）
疾患または病態を処置または予防する方法を必要とする対象の、前記疾患または病態を処置または予防する方法であって、項目１〜５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体の有効量を投与するステップを含み、前記疾患または病態がＦＸＲに介在されている、方法。
（項目５４）
前記疾患が、心血管疾患、慢性肝疾患、脂質障害、胃腸疾患、腎疾患、代謝性疾患、がんおよび神経系疾患から選択される、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記疾患が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、脂質異常症、高コレステロール血症、高脂血症、高リポタンパク血症および高トリグリセリド血症から選択される心血管疾患である、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
前記疾患が、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）、脳腱黄色腫症（ＣＴＸ）、原発性硬化性胆管炎（ＰＳＣ）、薬物性胆汁うっ滞、妊娠性肝内胆汁うっ滞、非経口栄養関連胆汁うっ滞（ＰＮＡＣ）、細菌過剰増殖または敗血症関連胆汁うっ滞、自己免疫性肝炎、慢性ウイルス性肝炎、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、肝臓移植関連移植片対宿主病、生体ドナー移植肝再生、先天性肝線維症、総胆管結石症、肉芽腫性肝疾患、肝内または肝外悪性病変、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、ウィルソン病、ゴーシェ病、ヘモクロマトーシスおよびα１−アンチトリプシン欠損症から選択される慢性肝疾患である、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
前記疾患が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、細菌過剰増殖、吸収不良、放射線照射後大腸炎および顕微鏡的大腸炎から選択される胃腸疾患である、項目５４に記載の方法。
（項目５８）
前記炎症性腸疾患が、クローン病または潰瘍性大腸炎である、項目６０に記載の方法。
（項目５９）
前記疾患が、糖尿病性腎症、巣状分節性糸球体硬化症（ＦＳＧＳ）、高血圧性腎硬化症、慢性糸球体腎炎、慢性移植糸球体症、慢性間質性腎炎および多発性嚢胞腎疾患から選択される腎疾患である、項目５４に記載の方法。
（項目６０）
前記疾患が、インスリン抵抗性、高血糖症、真性糖尿病、肥満糖尿病傾向および肥満症から選択される代謝性疾患である、項目５４に記載の方法。
（項目６１）
前記疾患が、肝細胞癌、結腸直腸がん、胃がん、腎がん、前立腺がん、副腎がん、膵がん、乳がん、膀胱がん、唾液腺がん、卵巣がん、子宮体がんおよび肺がんから選択されるがんである、項目５４に記載の方法。
（項目６２）
Ｒ７がＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目６３）
前記化合物が、
【化１９】
2018530559.tif 000040
から選択される、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
式Ｉ：
【化２０】
2018530559.tif 000041
［式中：
Ｒ１は、ＯＨ、アルコキシ、ハロゲンまたはオキソであり、
Ｒ２は、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
Ｒ５およびＲ６は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ２またはハロゲンであり、あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になってカルボニルを形成し、
Ｒ７は、ＯＨ、ＯＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾリル、５−オキソ−１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリジン−ジオニル、チアゾリジン−ジオニル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、３−ヒドロキシイソチアゾリルまたは２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニルであり、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、または任意選択により１つもしくは複数のハロゲンまたはＯＨで置換されているアルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、あるいはＲ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む３〜６員の複素環を形成し、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、および
【化２１】
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は、単結合または二重結合である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体。