【手続補正書】
【提出日】平成20年7月9日(2008.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）
【化１】
2004509073.tif 000001
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、Ｒ１は、硫黄含有基、酸素含有基、窒素含有基、アセチレン基、エステル基、オキシムおよびアジリジンからなる群から選択され；そして
Ｒ２は、ヒドロキシル、アミノフェノール、−ＯＲ３およびアゾール基からなる群から選択され、ここで、Ｒ３は、アルキル、アリールおよび複素環式基からなる群から選択される、化合物。
【請求項２】  Ｒ２はヒドロキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ２は−ＯＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、チオールおよびアルキルチオールからなる群から選択される硫黄含有基であるか、またはＲ１は、４位の炭素と共にチイランを形成する硫黄含有基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ１は、−ＯＲ４基であって、ここで、Ｒ４は、水素またはアルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、シクロプロピルエーテルまたは４位の炭素と共にオキシラン基を形成する酸素含有基である、化合物。
【請求項７】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、窒素含有基であって、該窒素含有基は、式−ＮＲ５Ｒ６基を有し、ここで、Ｒ５およびＲ６は、独立して水素およびアルキル基からなる群から選択されるか、あるいはＲ５およびＲ６は、共に環を形成し得る、化合物。
【請求項８】  Ｒ５およびＲ６は、イミダゾリル環またはトリアゾール環を形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、窒素含有基であって、該窒素含有基は、シアノ、アミノ、アジド、シクロプロピルアミノからなる群から選択されるか、またはＲ１は、４位の炭素と共にアジリジン基またはオキシム基を形成する窒素含有基である、化合物。
【請求項１０】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、窒素含有基であって、該窒素含有基は、ピリジル基からなる群から選択される、化合物。
【請求項１１】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、窒素含有基であって、該窒素含有基は、アリル性アゾールからなる群から選択される、化合物。
【請求項１２】  Ｒ１は、メチレンアゾリルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】  請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、式（ＩＩ）
【化２】
2004509073.tif 000002
またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１４】  請求項１３に記載の化合物を合成する方法であって、該方法は以下の工程：
（±）−４−ヒドロキシメチルレチノエートとカルボニルジイミダゾールとを、ＣＨ３ＣＮ中室温で接触させて（±）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチルレチノエートを得る工程；および
（±）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチルレチノエートを還流メタノール性ＫＯＨ中で加水分解して（±）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）レチノイン酸を得る工程、
を包含する、方法。
【請求項１５】  請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、式（ＩＩＩ）
【化３】
2004509073.tif 000003
またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１６】  請求項１５に記載の化合物を合成する方法であって、該方法は以下の工程：
（±）−４−ヒドロキシメチルレチノエートとカルボニルジトリアゾールとを、ＣＨ３ＣＮ中室温で接触させて（±）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルレチノエートを得る工程；および
（±）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルレチノエートを還流メタノール性ＫＯＨ中で加水分解して（±）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）レチノイン酸を得る工程、
を包含する、方法。
【請求項１７】  請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、式（ＩＶ）
【化４】
2004509073.tif 000004
またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項１８】  請求項１７に記載の化合物を合成する方法であって、該方法は以下の工程：
（±）−４−ヒドロキシメチルレチノエートとカルボニルジトリアゾールとを、ＣＨ３ＣＮ中室温で接触させて（±）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルレチノエートを得る工程；および
（±）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルレチノエートを還流メタノール性ＫＯＨ中で加水分解して（±）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）レチノイン酸を得る工程、
を包含する、方法。
【請求項１９】  癌を有する動物を処置するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の治療的に有効な量を含有する、組成物。
【請求項２０】  請求項１９に記載の組成物であって、前記動物は、前立腺、乳房、卵巣、肺、黒色腫、白血病およびリンパ腫からなる群から選択される癌を有する、組成物。
【請求項２１】  皮膚科学的状態を有する動物を処置するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の治療的に有効な量を含有する、組成物。
【請求項２２】  請求項２１に記載の組成物であって、前記動物は、高齢、しわ、および皮膚光損傷からなる群から選択される皮膚科学的状態を有する、組成物。
【請求項２３】  皮膚科学的疾患を有する動物を処置するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の治療的に有効な量を含有する、組成物。
【請求項２４】  前記動物は、乾癬および挫瘡からなる群から選択される皮膚科学的疾患を有する、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】  動物中のオールトランスレチノイン酸の４−ヒドロキシラーゼを阻害するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の有効な量を含有する、組成物。
【請求項２６】  前記動物が哺乳動物である、請求項１９、２０、２１、２２、２３、２４または２５に記載の組成物。
【請求項２７】  前記動物がヒトである、請求項１９、２０、２１、２２、２３、２４または２５に記載の組成物。
【請求項２８】  化合物（±）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）レチノイン酸またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項２９】  請求項２８に記載の薬学的組成物であって、希釈剤、キャリア、溶媒、崩壊剤、滑沢剤、安定剤、およびコーティング剤からなる群から選択される薬学的に受容可能な不活性成分をさらに含む、薬学的組成物。
【請求項３０】  前記組成物は、経口投与のために処方される、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】  前記組成物は、非経口投与のために処方される、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】  前記組成物は、注射可能な投与のために処方される、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】  化合物（±）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）レチノイン酸またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的に受容可能な組成物。
【請求項３４】  請求項３３に記載の薬学的組成物であって、希釈剤、キャリア、溶媒、崩壊剤、滑沢剤、安定剤、およびコーティング剤からなる群から選択される薬学的に受容可能な不活性成分をさらに含む、薬学的組成物。
【請求項３５】  前記組成物は、経口投与のために処方される、請求項３３または３４に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】  前記組成物は、非経口投与のために処方される、請求項３３または３４に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】  前記組成物は、注射可能な投与のために処方される、請求項３３または３４に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】  化合物（±）−４−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）レチノイン酸またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３９】  請求項３８に記載の薬学的組成物であって、希釈剤、キャリア、溶媒、崩壊剤、滑沢剤、安定剤、およびコーティング剤からなる群から選択される薬学的に受容可能な不活性成分をさらに含む、薬学的組成物。
【請求項４０】  前記組成物は、経口投与のために処方される、請求項３８または３９に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】  前記組成物は、非経口投与のために処方される、請求項３８または３９に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】  前記組成物は、注射可能な投与のために処方される、請求項３８または３９に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】  請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項４４】  オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）をさらに含む、請求項２８、３３、３８または４３に記載の薬学的組成物。