【手続補正書】
【提出日】平成20年3月28日(2008.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）又は（II）：
【化１】
2008500324.tif 000001
［式中、
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ1-6アルキル又はハロであり；
Ｒ3は、フェニル、ビ−フェニル、６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン、６−メトキシ−１−メチル−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−［１,５］ナフチリジン−２−オン−７−イル、ジベンゾフラニル、６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン−５−イル又はナフチルであり、これらの全ては、ヒドロキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、ベンゾ（Ｃ3-6）シクロアルコキシ、Ｃ1-6アルキルチオ、テトラゾール又はＣ6-10アリールオキシから独立に選択される１つから３つの置換基で置換され、該アリールオキシ又はテトラゾールは、ハロ、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、Ｃ1-4ハロアルキル又はＣ1-4アルキルから独立に選択される１つから３つの置換基で場合により置換され；又は、
Ｒ3は、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-5ラクタム、チアゾール、ピリドン、ピラン、ジオキソラン又はベンゾフランが縮合したフェニルであり、ここで、*印で表示したＣ原子におけるＣ−Ｎ及びＣ−フェニル結合は、互いにｃｉｓ又はｔｒａｎｓ位にあり；
Ｒ4は、Ｈ又はハロであり；
Ｒ5は、Ｈ又はＣ1-6アルキルであり；そして
Ｒ6は、フェニル、インダニル、ピリジニル、ベンゾチアゾリル、チオフェニル、フラニル、キノリニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソクロマニル、クロマニル
又はナフチルから選択され、そして、Ｒ6は、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、ピペリジニル又はフェニルから独立に選択される１つから３つの置換基で場合により置換されることができ、ここで、*印で表示したＣ原子におけるＣ−Ｎ及びＣ−フェニル結合は、互いにｃｉｓ又はｔｒａｎｓ位にあり、
但し、該化合物は、ｃｉｓ−３−（２−メトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピロリジンでも３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジル）アミノ−２−フェニルピロリジンでもない］
を有する化合物、又は医薬的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1及びＲ2が、互いに独立に、Ｈ、メチル、Ｃｌ又はＢｒであり；そして
Ｒ3が、（ｉ）フェニル又はナフチルであり、その内のいずれかの１つは、Ｃ5-6シクロアルコキシ、ベンゾ（Ｃ5-6）シクロアルコキシ、Ｃ1-2アルキルチオ、テトラゾール、フェノキシから独立に選択される１つから３つの置換基で場合により置換されても良く、該フェノキシは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、メトキシ、エトキシ、シアノ、メチル又はエチルから独立に選択される１つから３つの置換基で場合により置換される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ4が、Ｈ又はＦであり；
Ｒ5が、Ｈ又はＣＨ3であり；
Ｒ6が、フェニル又はナフチルであり、その内のいずれかの１つは、以下の基：Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3フルオロアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3フルオロアルコキシ、フェニル；からの１つから３つで場合により置換されても良い；
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
該Ｃ1-4アルキルが、メチル、エチル、プロピル又はｔ−ブチルであり；該Ｃ1-3フルオロアルキルが、トリフルオロメチルであり；該Ｃ1-3アルコキシが、メトキシ、エトキシ又はプロポキシであり；そして該Ｃ1-3フルオロアルコキシが、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである；請求項３に記載の化合物。  
【請求項５】
以下の化合物：
ｃｉｓ−（２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ベンジル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−６−メトキシ−３−メチル−５−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
ｃｉｓ−ベンジル−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−メトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−５−｛［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−［２−（３−クロロ−
フェニル）−ピロリジン−３−イル］−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（６−メトキシ−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［５−（２,２−ジフルオロ−プロピル）−２−メトキシ−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−メトキシ−５−（２,２,２−トリフルオロ−１,１−ジメチル−エチル）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−３−メチル−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（［２Ｒ,３Ｒ］−２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（［２Ｓ,３Ｓ］−２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−２−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−フェノール；
ｃｉｓ−３−アミノ−２−フェニル−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル・ｐ−トルエンスルホン酸塩；
ｃｉｓ−（２−イソプロポキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−６−メトキシ−１−メチル−７−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−［１,５］ナフチリジン−２−オン；
ｃｉｓ−（６'−メトキシ−３,４,５,６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１,３'］ビピリジニル−５'−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−クロロ−２−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ジベンゾフラン−２−イルメチル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,６−ジクロロ−４−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−２−メチル−ベンゾチアゾール−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−２−フェニル−ベンゾチアゾール−７−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（２,３,５−トリクロロ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３,４−ジクロロ−フェノキシ）−５−フルオロ−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−２−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−４−（５
−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−フェノール；
ｃｉｓ−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,３−ジフルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,５−ジフルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（４−プロポキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（４−エチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（２,３,６−トリフルオロ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−フルオロ−２−メチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−３,４−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−チオフェン−２−イルメチル−アミン；
ｃｉｓ−（２−ブロモ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ブロモ−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（４−フェノキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ブロモ−４,５−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,３−ジクロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［３−（４−メトキシ−フェノキシ）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−エチル−フラン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−キノリン−３−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ベンゾフラン−２−イルメチル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミ
ン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−イソクロマン−７−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−２−クロロ−６−｛３−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−フェノキシ｝−ベンゾニトリル；
ｃｉｓ−（６−ブロモ−２,３−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ブロモ−３,６−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,２−ジメチル−クロマン−６−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［３−（４−エチル−フェノキシ）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−ベンジル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（３−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−５−｛［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；及び
ｔｒａｎｓ−５−｛［２−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は医薬的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６】
以下の化合物：
６−メトキシ−３−メチル−５−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
５−｛［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（６−メトキシ−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−アミン；
（６−メトキシ−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
６−メトキシ−３−メチル−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
２−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−フェノール；
ジベンゾフラン−２−イルメチル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
（６−メトキシ−２−メチル−ベンゾチアゾール−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
（６−メトキシ−２−フェニル−ベンゾチアゾール−７−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
［２−（３,４−ジクロロ−フェノキシ）−５−フルオロ−ベンジル］−（２−フェニ
ル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
２−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−４−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−フェノール；
（４−フェノキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
［３−（４−メトキシ−フェノキシ）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
（６−メトキシ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−イソクロマン−７−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
２−クロロ−６−｛３−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−フェノキシ｝−ベンゾニトリル；
ｃｉｓ−５−｛［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
ｃｉｓ−６−メトキシ−１−メチル−７−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−［１,５］ナフチリジン−２−オン；
ｔｒａｎｓ−５−｛［２−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
（２,２−ジメチル−クロマン−６−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；及び
［３−（４−エチル−フェノキシ）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は医薬的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７】
以下の化合物：
ｃｉｓ−（２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６'−メトキシ−３,４,５,６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１,３'］ビピリジニル−５’−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン・二塩酸塩；
ｃｉｓ−（５−クロロ−２−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（４−プロポキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ブロモ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−エチル−フラン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−キノリン−３−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−（２−フェニル
−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ベンゾフラン−２−イルメチル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（３−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
（３,５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ベンジル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎ−ベンジル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ベンジル−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−メトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−［５−（２,２−ジフルオロ−プロピル）−２−メトキシ−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−メトキシ−５−（２,２,２−トリフルオロ−１,１−ジメチル−エチル）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−イソプロポキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,６−ジクロロ−４−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（２,３,５−トリクロロ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,３−ジフルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,５−ジフルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（４−プロポキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（４−エチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミ
ン；
ｃｉｓ−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（２,３,６−トリフルオロ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−フルオロ−２−メチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−３,４−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−チオフェン−２−イルメチル−アミン；
ｃｉｓ−（５−ブロモ−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ブロモ−４,５−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,３−ジクロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−ブロモ−２,３−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；及び、
ｃｉｓ−（２−ブロモ−３,６−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
から成る群から選択される、請求項５に記載の化合物、又は医薬的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩若しくは溶媒和物のＰ物質拮抗量、及び医薬的に許容される担体を含む、哺乳動物におけるＰ物質の影響に拮抗させるための医薬組成物。
【請求項９】
哺乳類において、睡眠障害、自閉症、広汎性発達障害、関節リウマチ、変形性関節症、線維筋痛、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染、解離型障害、食欲不振、過食症、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、機能性腹痛、慢性疲労症候群、乳幼児突然死症候群（ＳＩＤＳ）、過活動膀胱、慢性膀胱炎、化学療法誘発性膀胱炎、咳嗽、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）誘発咳嗽、そう痒、しゃっくり、月経前症候群、月経前不快気分障害、統合失調症、統合失調性感情障害、妄想性障害、物質誘発性精神病性障害、短期精神病性障害、感応精神病性障害、一般的病状に起因する精神病性障害、統合失調症様障害、月経困難症のような無月経性障害、肥満症、てんかん、一次性運動障害、痙縮、スコット症候群、トゥレット症候群、麻痺、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、無運動性硬直障害、運動不能症、運動障害、下肢静止不能症候群、パーキンソン病又はハンチントン病に付随する運動障害、乳房痛症候群、乗り物酔い、免疫機能障害、全般性不安障害、恐慌性障害、対人恐怖症、広場恐怖症、特異性恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、大うつ病性障害、単一エピソードうつ病、反復性うつ病、幼児虐待誘発性うつ病、産後抑うつ症、循環気質、双極性障害、神経心臓性失神、神経原性失神、過敏性頚動脈洞、神経血管症候群、不整脈、習慣への耽溺を包含する耽溺障害、ＨＩＶ−１関連痴呆、エイズ痴呆複合症、ＨＩＶ脳炎、ＨＩＶ関連神経痛、エイズ関連神経痛、てんかん、注意欠陥多動性障害、また身体化障害、心気症、身体型疼痛障害及び不分化身体化障害から成る群から選択される身体表現性障害、また食欲不振、不眠症、睡眠中断、早朝覚醒、疲労覚醒、性欲減弱、情動不安、疲労、便秘、消化不良、心臓動悸、頭痛、頸痛、背痛、下肢痛、関節痛、腹痛、目まい、悪心、胸やけ、神経質、振戦、灼熱感及びひりひり感、朝のこわばり、腹痛、腹部膨満、腹鳴、下痢、及び全般性不安障害に関連する症状から成る群から選択される身体症状から成る群から選択される状態を治療するための医薬組成物であって、Ｐ物質の受容体部位においてその効果と拮抗する際に効果的である、或る量の請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
治療される障害又は状態が大うつ病性障害である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
治療される障害又は状態が、大うつ病、単一エピソードうつ病、反復性うつ病、幼児虐待誘発性うつ病、産後抑うつ症、気分変調症、循環気質及び双極性障害からなる群より選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
式Ｉ又はIIの化合物が、以下の化合物：
ｃｉｓ−（２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ベンジル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−６−メトキシ−３−メチル−５−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
ｃｉｓ−ベンジル−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−メトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−５−｛［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（６−メトキシ−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［５−（２,２−ジフルオロ−プロピル）−２−メトキシ−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−メトキシ−５−（２,２,２−トリフルオロ−１,１−ジメチル−エチル）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−３−メチル−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（［２Ｒ,３Ｒ］−２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（［２Ｓ,３Ｓ］−２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−２−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−フェノール；
ｃｉｓ−３−アミノ−２−フェニル−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル・ｐ−トルエンスルホン酸塩
ｃｉｓ−（２−イソプロポキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−６−メトキシ−１−メチル−７−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−［１,５］ナフチリジン−２−オン；
ｃｉｓ−（６'−メトキシ−３,４,５,６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１,３'］ビピリジニル−５'−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−クロロ−２−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ジベンゾフラン−２−イルメチル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,６−ジクロロ−４−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−２−メチル−ベンゾチアゾール−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−２−フェニル−ベンゾチアゾール−７−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（２,３,５−トリクロロ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−（３,４−ジクロロ−フェノキシ）−５−フルオロ−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−２−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−４−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−フェノール；
ｃｉｓ−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,３−ジフルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,５−ジフルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（４−プロポキシ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（４−エチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−（２,３,６−トリフルオロ−ベンジル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−フルオロ−２−メチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−３,４−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−チオフェン−２−イルメチル−アミン；
ｃｉｓ−（２−ブロモ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−ブロモ−２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（４−フェノキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ブロモ−４,５−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,３−ジクロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［３−（４−メトキシ−フェノキシ）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（５−エチル−フラン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−キノリン−３−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−ベンゾフラン−２−イルメチル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（６−メトキシ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−イソクロマン−７−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−２−クロロ−６−｛３−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−フェノキシ｝−ベンゾニトリル；
ｃｉｓ−（６−ブロモ−２,３−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２−ブロモ−３,６−ジメトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−（２,２−ジメチル−クロマン−６−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｃｉｓ−［３−（４−エチル−フェノキシ）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（２−メトキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−ベンジル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（３−クロロ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
ｔｒａｎｓ−５−｛［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；及び
ｔｒａｎｓ−５−｛［２−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；又は、
医薬的に許容されるその塩若しくは溶媒和物；
から成る群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物が、以下の化合物：
６−メトキシ−３−メチル−５−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
５−｛［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−（６−メトキシ−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−アミン；
（６−メトキシ−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
６−メトキシ−３−メチル−３−トリフルオロメチル−インダン−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
２−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−フェノール；
ジベンゾフラン−２−イルメチル−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
（６−メトキシ−２−メチル−ベンゾチアゾール−５−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
（６−メトキシ−２−フェニル−ベンゾチアゾール−７−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
［２−（３,４−ジクロロ−フェノキシ）−５−フルオロ−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
２−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−４−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−フェノール；
（４−フェノキシ−ベンジル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
［３−（４−メトキシ−フェノキシ）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
（６−メトキシ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−イソクロマン−７−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；
２−クロロ−６−｛３−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−フェノキシ｝−ベンゾニトリル；
ｃｉｓ−５−｛［２−（３−クロロ−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
ｃｉｓ−６−メトキシ−１−メチル−７−［（２−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−［１,５］ナフチリジン−２−オン；
ｔｒａｎｓ−５−｛［２−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピロリジン−３−イルアミノ］−メチル｝−６−メトキシ−３−メチル−１,１ａ,３,７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン；
（２,２−ジメチル−クロマン−６−イルメチル）−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；及び
［３−（４−エチル−フェノキシ）−ベンジル］−（２−フェニル−ピロリジン−３−イル）−アミン；又は、
医薬的に許容されるその塩若しくは溶媒和物；
から成る群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。