【手続補正書】
【提出日】平成31年3月6日(2019.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2018507261.tif 000001
（式中、
Ｒ３は、水素、
【化２】
2018507261.tif 000002
、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃであり、
Ｒ３Ａは、Ｏ−、ＯＨ、−Ｏ−アリール、又は−Ｏ−ヘテロアリールであり、
Ｒ３Ｂは、Ｏ−、ＯＨ、Ｎ結合型アミノ酸、又はＮ結合型アミノ酸エステルであり、
Ｒ３Ｃは、アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２）（シクロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロシクロ）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（アリール）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロアリール）、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）（シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロシクロ）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）（アリール）、又は−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロアリール）であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、又はアリールであり、
Ｒ８は、水素又はＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ９ａ及びＲ９ｂは、
（ｉ）独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ９’）２、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）（Ｍｅ）、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｃＣＯＲ９’’、アリール、及びアリール（Ｃ１〜３アルキル）−から選択されるか、又は、
（ｉｉ）どちらもＣ１〜６アルキルであるか、又は、
（ｉｉｉ）スピロ環を形成するように、どちらも（ＣＨ２）ｒであり、
Ｒ９’は、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ９’’は、−ＯＲ１１であり、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノアシル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ１１は、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、又はアシルであり、
ｃは、１〜６であり、
ｒは、２〜５である）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式：
【化３】
2018507261.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、メチルであり、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃであり、
Ｒ３は、水素、
【化４】
2018507261.tif 000004
、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃであり、
Ｒ３Ａは、Ｏ−、ＯＨ、−Ｏ−アリール、又は−Ｏ−ヘテロアリールであり、
Ｒ３Ｂは、Ｏ−、ＯＨ、Ｎ結合型アミノ酸、又はＮ結合型アミノ酸エステルであり、
Ｒ３Ｃは、アルキル、アルケニル、アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２）（シクロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロシクロ）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（アリール）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロアリール）、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）（シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロシクロ）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）（アリール）、又は−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロアリール）であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、又はアリールであり、
Ｒ８は、水素又はＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ９ａ及びＲ９ｂは、
（ｉ）独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ９’）２、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）（Ｍｅ）、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｃＣＯＲ９’’、アリール、及びアリール（Ｃ１〜３アルキル）−から選択されるか、又は、
（ｉｉ）どちらもＣ１〜６アルキルであるか、又は、
（ｉｉｉ）スピロ環を形成するように、どちらも（ＣＨ２）ｒであり、
Ｒ９’は、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ９’’は、−ＯＲ１１であり、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノアシル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ１１は、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜６アルケニル、又はアシルであり、
ｃは、１〜６であり、
ｒは、２〜５である）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ７がアリールである、請求項１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ７がフェニルである、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ７がナフチルである、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ８が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ８がメチルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ９ａがメチルであり、Ｒ９ｂがメチルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ９ａが水素であり、Ｒ９ｂがメチルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１０がメチル、エチル、又はイソプロピルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ１０がイソプロピルである、請求項１０に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ７がアリールであり、
Ｒ８が水素であり、
Ｒ９ａがＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ９ｂが水素であり、
Ｒ１０がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ７がフェニルであり、
Ｒ８が水素であり、
Ｒ９ａがメチルであり、
Ｒ９ｂが水素であり、
Ｒ１０がイソプロピルである、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
【化５】
2018507261.tif 000005
から選択される式の化合物である、請求項２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
式：
【化６】
2018507261.tif 000006
（式中、
Ｒ３Ｃは、アルキル、アルケニル、アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２）（シクロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロシクロ）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（アリール）、−（Ｃ０〜Ｃ２）（ヘテロアリール）、又は−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、又はアリールであり、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノアシル、アリール、又はヘテロアリールである）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ３Ｃが−Ｏ−アルキル又はアルキルである、請求項１５に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
アルキルが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、又はネオペンチルである、請求項１６に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
アルキルがペンチルである、請求項１７に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
【化７】
2018507261.tif 000007
（式中、Ｒ４は、
【化８】
2018507261.tif 000008
である）から選択される式の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
【化９】
2018507261.tif 000009
から選択される式の化合物である、請求項１９に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
【化１０】
2018507261.tif 000010
から選択される式の化合物である、請求項１９に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
【化１１】
2018507261.tif 000011
から選択される式の化合物である、請求項１９に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
式：
【化１２】
2018507261.tif 000012
の化合物である、請求項２２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
Ｒ４が、
【化１３】
2018507261.tif 000013
である、請求項２３に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｒ４が、
【化１４】
2018507261.tif 000014
である、請求項２３に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｒ４が、
【化１５】
2018507261.tif 000015
である、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
Ｒ４が、
【化１６】
2018507261.tif 000016
である、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
式：
【化１７】
2018507261.tif 000017
の化合物である、請求項１５に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
式：
【化１８】
2018507261.tif 000018
の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
式：
【化１９】
2018507261.tif 000019
の化合物である、請求項２９に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
式：
【化２０】
2018507261.tif 000020
の化合物である、請求項２９に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
式：
【化２１】
2018507261.tif 000021
の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
式：
【化２２】
2018507261.tif 000022
の化合物である、請求項３２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３４】
式：
【化２３】
2018507261.tif 000023
の化合物である、請求項３２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
分子上の１以上の位置で水素が重水素に置換されている、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
薬学的に許容可能な担体中に有効な量の請求項１〜２８及び３５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項３７】
経口剤形である、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
錠剤又はカプセル剤である、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
任意の薬学的に許容可能な担体中に、請求項１〜２８及び３５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、治療を必要とする宿主におけるＨＣＶの治療のための医薬組成物。
【請求項４０】
任意の薬学的に許容可能な担体中の追加の抗ＨＣＶ剤が更に投与されることを特徴とする、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記追加の抗ＨＣＶ剤がＮＳ３／４Ａプロテアーゼ阻害剤である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記追加の抗ＨＣＶ剤がＮＳ５Ａ阻害剤である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記ＨＣＶが遺伝子型１ａ又は１ｂである、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記ＨＣＶが遺伝子型２ａである、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記ＨＣＶが遺伝子型３ａである、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記ＨＣＶが遺伝子型４ａ又は４ｄである、請求項３９〜４２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
薬学的に許容可能な担体中に有効な量の請求項２９〜３４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項４８】
経口剤形である、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
錠剤又はカプセル剤である、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
任意の薬学的に許容可能な担体中に請求項２９〜３４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、治療を必要とする宿主におけるＨＣＶの治療のための医薬組成物。
【請求項５１】
任意の薬学的に許容可能な担体中の追加の抗ＨＣＶ剤が更に投与されることを特徴とする、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記追加の抗ＨＣＶ剤がＮＳ３／４Ａプロテアーゼ阻害剤である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記追加の抗ＨＣＶ剤がＮＳ５Ａ阻害剤である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記ＨＣＶが遺伝子型１ａ又は１ｂである、請求項５０〜５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記ＨＣＶが遺伝子型２ａである、請求項５０〜５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記ＨＣＶが遺伝子型３ａである、請求項５０〜５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記ＨＣＶが遺伝子型４ａ又は４ｄである、請求項５０〜５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記宿主がヒトである、請求項３９〜４６及び５０〜５７のいずれか一項に記載の医薬組成物。