【手続補正書】
【提出日】平成19年11月30日(2007.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2003519130.tif 000001
(式中、
Ｖは、−ＣＨＲ5−、−ＮＲ5−、−Ｏ−および−Ｓ−から選ばれ；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立して、−ＣＨ＝および−Ｎ＝から選ばれ；
Ｚは、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、−ＳＲ3、−О−Ｒ3および−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)から選ばれ；
−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)は一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環または置換されたヘテロ環を形成しているか、または
Ｒ1は、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ；および
Ｒ2は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ3は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ5は、水素およびアルキルから選ばれ；
Ｒ6は、
【化２】
2003519130.tif 000002
であり；
Ｒ7は、水素，−Ｎ(Ｒ31)(Ｒ32)、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシおよびアルキルチオから選ばれ；
Ｒ8は、水素およびハロゲンから選ばれ；
Ｒ9は、ニトロ、カルボキシ，−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ31)(Ｒ32)、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ31)(Ｒ32)、−Ｎ(Ｒ33)ＳＯ2Ｒ34、−Ｃ(О)Ｎ(Ｒ33)Ｎ(Ｒ31)(Ｒ32)、−Ｎ(Ｒ33)Ｃ(Ｏ)Ｒ34、−ＣＨ2Ｎ(Ｒ33)Ｃ(Ｏ)Ｒ34、−Ｎ(Ｒ31)(Ｒ32)、−ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)Ｒ34、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリールおよびＣ(Ｏ)Ｒ10から選ばれ；
Ｒ10は、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキルおよびＮ(Ｒ31)(Ｒ32)から選ばれ；、または
Ｒ8およびＲ9は一緒になって−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ33)ＣＨ2−または−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ33)Ｃ(Ｏ)−を形成していてもよく；
Ｒ31およびＲ33は、独立して、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ；
Ｒ32は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ34は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｖが−ＮＲ5のとき、−Ｎ(Ｒ5)(Ｒ6)は一緒になってヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールを形成していてもよく；
Ｒ11は、ハロゲン、О−Ｒ13およびＮ(Ｒ12)(Ｒ13)から選ばれ；
Ｒ12は、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ；
Ｒ13は、−(ＣＨ2)mＲ14であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ14は、水素、アルキル、置換されたアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ31)(Ｒ32)、−Ｎ(Ｒ33)Ｃ(Ｏ)Ｒ34、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、および
【化３】
2003519130.tif 000003
から選ばれ；
Ｒ15は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、−Ｃ(Ｏ)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−置換されたアルキル，−Ｃ(Ｏ)−アリール、−Ｃ(Ｏ)−置換されたアリール、−Ｃ(Ｏ)−アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ16は、水素、アルキル、置換されたアルキル、および
【化４】
2003519130.tif 000004
から選ばれ；
Ｒ17は、水素、アルキル、置換されたアルキル、−Ｃ(Ｏ)−アルキル、−Ｃ(О)−置換されたアルキル、−Ｃ(Ｏ)−アリールおよびＣ(Ｏ)−置換されたアリールから選ばれ；、または
−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になってヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールを形成していてもよい)
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】  式中、
Ｗ、ＸおよびＹの２つまたはそれ以上が、＝Ｎ−であり；
Ｖが、−ＣＨＲ5−、−ＮＲ5−または−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)、−Ｓ−アリールまたはＳ−置換アリールであり；
Ｒ1が、水素またはアルキルであり；
Ｒ2が、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ5が、水素であり；
Ｒ7が、水素，アルキル、置換されたアルキル、アルコキシまたはハロゲンであり；
Ｒ8が、水素であり；
Ｒ9が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10であり；
Ｒ10が、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロ環、置換されたヘテロ環またはＮ(Ｒ31)(Ｒ32)であり；
Ｒ31が、水素、アルキルまたは置換されたアルキルであり；
Ｒ32が、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)であり；
Ｒ12が、水素、アルキルまたは置換されたアルキルであり；
Ｒ13が、−(ＣＨ2)mＲ14であり；
ｍが、０、１、２または３であり；
Ｒ14が、水素、アルキル、置換されたアルキル，−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ31)(Ｒ32)、−Ｎ(Ｒ33)Ｃ(Ｏ)Ｒ34、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、または
【化５】
2003519130.tif 000005
であり；
Ｒ15が、水素、アルキルまたは置換されたアルキルであり；
Ｒ16が、水素またはアルキルであり；または、
−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になってヘテロ環または置換されたヘテロ環を形成していてもよく；
Ｒ33が、水素、アルキルまたは置換されたアルキルであり；および
Ｒ34が、アルキル、置換されたアルキル、アリールまたは置換されたアリールである、請求項１記載の化合物または医薬的に許容され得るその塩。
【請求項３】  式中、
Ｗ、ＸおよびＹの２つまたはそれ以上が、＝Ｎ−であり；
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｎ(Ｒ1)(Ｒ2)、−Ｓ−アリールまたはＳ−置換アリールであり；
Ｒ1が、水素または炭素数１〜４のアルキルであり；
Ｒ2が、アルキルまたは置換されたアルキル(式中、アルキルは炭素数１〜８)であり；
Ｒ7が、水素、炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のアルコキシまたはハロゲンであり；
Ｒ8が、水素であり；
Ｒ9が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10であり；
Ｒ10が、−ＮＨ2、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ2−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環または、式中、
Ｒ12が、水素であり;
Ｒ13が、炭素数１〜４のアルキル、または
【化６】
2003519130.tif 000006
であり；および
Ｒl5およびＲ16は、独立して水素およびメチルである、請求項２記載の化合物またはその医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項４】  式中、
Ｗ、ＹおよびＸが、それぞれ、＝Ｎ−であり;
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｚが、−Ｎ(Ｒl)(Ｒ2)、−Ｓ−アリールまたはＳ−置換されたアリールであり;
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ7が、水素、メチル、メトキシ、Ｃl、ＢrまたはＦであり;
Ｒ8が、水素であり;
Ｒ9が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10であり;
Ｒl0が、−ＮＨ2、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ2−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;および
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)である、請求項３記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項５】  式中、
Ｗ、ＹおよびＸがそれぞれ、＝Ｎ−であり;
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｚが、−Ｎ(Ｒl)(Ｒ2)、−Ｓ−アリールまたはＳ−置換されたアリールであり;
Ｒlが、水素またはメチルであり；
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ7が、水素、メチル、メトキシ、Ｃl、ＢrまたはＦであり;
Ｒ8が、水素であり;
Ｒ9が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10であり;
Ｒl0が、−ＮＨ2、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ2−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;
Ｒ11が、
【化７】
2003519130.tif 000007
または、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルから選ばれる、請求項３記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項６】  式中、
Ｒl0が、−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＮＨ−ＯＣＨ3または−ＮＨ−ＯＣ2Ｈ5である、請求項４記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項７】  式中、
Ｒl0が、−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＮＨ−ＯＣＨ3または−ＮＨ−ＯＣ2Ｈ5である、請求項５記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項８】  式中、
Ｗ、ＹおよびＸのうち２つが、それぞれ、＝Ｎ−であり、他の１つが、
−ＣＨ＝であり;
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ7が、水素、メチル、メトキシ、Ｃl、ＢrまたはＦであり;
Ｒ8が、水素であり;
Ｒ9が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10であり;
Ｒl0が、−ＮＨ2、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ2−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)である、請求項３記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項９】  式中、
Ｒl0が、−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＮＨ−ＯＣＨ3または−ＮＨ−ＯＣ2Ｈ5である、請求項８記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１０】  式中、
Ｗ、ＹおよびＸのうち２つが、それぞれ、＝Ｎ−であり、他の１つが、
−ＣＨ＝であり;
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ7が、水素、メチル、メトキシ、Ｃl、ＢrまたはＦであり;
Ｒ8が、水素であり;
Ｒ9が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10であり;
Ｒl0が、−ＮＨ2、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ2−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;
Ｒ11が、
【化８】
2003519130.tif 000008
または、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルから選ばれる、請求項３記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１１】  式中、
Ｒl0が、−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＮＨ−ＯＣＨ3または−ＮＨ−ＯＣ2Ｈ5である、請求項１０記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１２】  式中、
Ｒl1が、
【化９】
2003519130.tif 000009
である、請求項４記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１３】  式中、
Ｒl1が、
【化１０】
2003519130.tif 000010
である、請求項８記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１４】  有効成分として、請求項１に記載の化合物またはそれらのプロドラッグまたはそれらの塩および医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】  １つまたはそれ以上のさらなる有効成分を含む、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】  上記さらなる有効成分が、抗炎症化合物である、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】  上記さらなる有効成分が、ステロイドおよびＮＡＳＡＩＤから選ばれる、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】  請求項１４に記載の組成物を含有する、ＴＮＦ−α発現の阻害剤。
【請求項１９】  請求項１４に記載の組成物を含有する、ＴＮＦ−α伝達障害の治療剤。
【請求項２０】  上記ＴＮＦ−α伝達障害が抗炎症障害である、請求項１９記載の治療剤。
【請求項２１】  上記ＴＮＦ−α伝達障害が、骨再吸収、移植片に対する宿主の反応、アテローム性動脈硬化、関節炎、骨関節炎、リュウマチ性関節炎、通風、乾癬、局所性炎症疾患症、成人呼吸困難症、喘息、慢性肺炎症性疾患、心臓再潅流障害、腎臓再潅流障害、血栓、糸球体腎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症、エンドトキシンショック、骨粗鬆症、アルツハイマー病、うっ血性心不全および悪液質から選ばれる、請求項１９記載の治療剤。
【請求項２２】  請求項１４に記載の組成物および１つまたはそれ以上のさらなる抗−炎症剤または免疫抑制剤を含有する、請求項１９記載の治療剤。
【請求項２３】  請求項１４に記載の組成物を含有する、ＴＮＦ−α発現が関与する症状の治療剤。
【請求項２４】  ＴＮＦ−α発現が関与する症状が、炎症性障害である、請求項２３記載の治療剤。
【請求項２５】  ＴＮＦ−α発現が関与する症状が、骨再吸収、移植片に対する宿主の反応、アテローム性動脈硬化、関節炎、骨関節炎、リュウマチ性関節炎、通風、乾癬、局所性炎症疾患症、成人呼吸困難症、喘息、慢性肺炎症性疾患、心臓再潅流障害、腎臓再潅流障害、血栓、糸球体腎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症、エンドトキシンショック、骨粗鬆症、アルツハイマー病、うっ血性心不全および悪液質から選ばれる、請求項２３記載の治療剤。
【請求項２６】  請求項１４に記載の組成物および１つまたはそれ以上のさらなる抗−炎症剤または免疫抑制剤を含有する、請求項２３記載の治療剤。
【請求項２７】  請求項１４に記載の組成物を含有する、ｐ３８キナーゼ活性が関与する症状の治療剤。
【請求項２８】  ｐ３８キナーゼ活性が関与する症状が、炎症性障害である、請求項２７記載の治療剤。
【請求項２９】  ｐ３８キナーゼ活性が関与する症状が、骨再吸収、移植片に対する宿主の反応、アテローム性動脈硬化、関節炎、骨関節炎、リュウマチ性関節炎、通風、乾癬、局所性炎症疾患症、成人呼吸困難症、喘息、慢性肺炎症性疾患、心臓再潅流障害、腎臓再潅流障害、血栓、糸球体腎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症、エンドトキシンショック、骨粗鬆症、アルツハイマー病、うっ血性心不全および悪液質から選ばれる、請求項２７記載の治療剤。
【請求項３０】  請求項１４に記載の組成物および１つまたはそれ以上のさらなる抗−炎症剤または免疫抑制剤を含有する、請求項２７記載の治療剤。
【請求項３１】  式中、
Ｗ、ＹおよびＸのうち２つが、＝Ｎ−である、請求項１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３２】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化１１】
2003519130.tif 000011
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化１２】
2003519130.tif 000012
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３３】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化１３】
2003519130.tif 000013
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化１４】
2003519130.tif 000014
であり；および、
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３４】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化１５】
2003519130.tif 000015
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化１６】
2003519130.tif 000016
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３５】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化１７】
2003519130.tif 000017
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化１８】
2003519130.tif 000018
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３６】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化１９】
2003519130.tif 000019
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２０】
2003519130.tif 000020
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３７】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化２１】
2003519130.tif 000021
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２２】
2003519130.tif 000022
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３８】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化２３】
2003519130.tif 000023
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２４】
2003519130.tif 000024
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３９】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化２５】
2003519130.tif 000025
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２６】
2003519130.tif 000026
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項４０】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化２７】
2003519130.tif 000027
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２８】
2003519130.tif 000028
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項４１】  式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり; 
Ｒ1が、水素またはメチルであり;
Ｒ2が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ6が、
【化２９】
2003519130.tif 000029
であり;
Ｒ11が、−Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)(式中、Ｎ(Ｒ12)(Ｒ13)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化３０】
2003519130.tif 000030
であり；および
Ｒl5およびＲ16が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。