【手続補正書】
【提出日】令和1年5月31日(2019.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2019515924.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（１〜３）アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、シクロプロピル、ＯＣＦ３、又はＯＣＨＦ２であり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、又はＯＣＦ３であり、但し、Ｒ１がＨである場合、Ｒ２はＨではなく、
Ａ１及びＡ２は、Ａ１及びＡ２の結合した窒素と共に、
【化２】
2019515924.tif 000002
からなる群から選択される環を形成し、
Ａ３は、Ｈ、−Ｃ（１〜６）アルキル、
【化３】
2019515924.tif 000003
であり、前記−Ｃ（１〜６）アルキルは、１個の−ＮＨ２基、１個又は２個の−ＯＨ基で任意に置換され、最大６個のフッ素原子で更に置換されてもよく、
Ａ４は、−Ｈ又は−ＣＨ３であり、
あるいは、Ａ３及びＡ４は、Ａ３及びＡ４の結合した窒素と共に、
【化４】
2019515924.tif 000004
からなる群から選択される環を形成してもよく、
Ａ５は、−Ｃ（４〜６）シクロアルキル、−Ｃ（１〜６）アルキル、
【化５】
2019515924.tif 000005
であり、前記−Ｃ（１〜６）アルキル及び前記−Ｃ（４〜６）シクロアルキルは、最大３個のフッ素原子で任意に置換されており、前記−Ｃ（１〜６）アルキルは、１個のシクロブチル基、又は最大２個のシクロプロピル基で独立して任意に置換されている。］
の化合物及び医薬的に許容されるこれらの塩。
【請求項２】
Ａ５は、−Ｃ（４〜６）シクロアルキル、−Ｃ（３〜６）アルキル、
【化６】
2019515924.tif 000006
であり、前記−Ｃ（３〜６）アルキル及び前記−Ｃ（４〜６）シクロアルキルは、最大３個のフッ素原子で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物及び医薬的に許容されるこれらの塩。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（１〜３）アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、又はシクロプロピルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、又は−ＯＣＨＦ２であり、但し、Ｒ１がＨである場合、Ｒ２はＨではない、
請求項２に記載の化合物及び医薬的に許容されるこれらの塩。
【請求項４】
Ａ３及びＡ４は、Ａ３及びＡ４の結合した窒素と共に、
【化７】
2019515924.tif 000007
からなる群から選択される環を形成することができる、請求項３に記載の化合物及び医薬的に許容されるこれらの塩。
【請求項５】
Ａ１及びＡ２は、Ａ１及びＡ２の結合した窒素と共に、
【化８】
2019515924.tif 000008
からなる群から選択される環を形成する、請求項４に記載の化合物及び医薬的に許容されるこれらの塩。
【請求項６】
【化９】
2019515924.tif 000009
【化１０】
2019515924.tif 000010
【化１１】
2019515924.tif 000011
【化１２】
2019515924.tif 000012
【化１３】
2019515924.tif 000013
【化１４】
2019515924.tif 000014
【化１５】
2019515924.tif 000015
【化１６】
2019515924.tif 000016
【化１７】
2019515924.tif 000017
【化１８】
2019515924.tif 000018
【化１９】
2019515924.tif 000019
【化２０】
2019515924.tif 000020
【化２１】
2019515924.tif 000021
【化２２】
2019515924.tif 000022
【化２３】
2019515924.tif 000023
【化２４】
2019515924.tif 000024
【化２５】
2019515924.tif 000025
【化２６】
2019515924.tif 000026
【化２７】
2019515924.tif 000027
【化２８】
2019515924.tif 000028
【化２９】
2019515924.tif 000029
【化３０】
2019515924.tif 000030
【化３１】
2019515924.tif 000031
【化３２】
2019515924.tif 000032
【化３３】
2019515924.tif 000033
【化３４】
2019515924.tif 000034
【化３５】
2019515924.tif 000035
【化３６】
2019515924.tif 000036
【化３７】
2019515924.tif 000037
【化３８】
2019515924.tif 000038
【化３９】
2019515924.tif 000039
【化４０】
2019515924.tif 000040
【化４１】
2019515924.tif 000041
【化４２】
2019515924.tif 000042
【化４３】
2019515924.tif 000043
【化４４】
2019515924.tif 000044
【化４５】
2019515924.tif 000045
【化４６】
2019515924.tif 000046
【化４７】
2019515924.tif 000047
【化４８】
2019515924.tif 000048
【化４９】
2019515924.tif 000049
【化５０】
2019515924.tif 000050
【化５１】
2019515924.tif 000051
【化５２】
2019515924.tif 000052
【化５３】
2019515924.tif 000053
【化５４】
2019515924.tif 000054
【化５５】
2019515924.tif 000055
【化５６】
2019515924.tif 000056
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物及びこれらの医薬的に許容される塩。
【請求項７】
【化５７】
2019515924.tif 000057
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物及びこれらの医薬的に許容される塩。
【請求項８】
【化５８】
2019515924.tif 000058
【化５９】
2019515924.tif 000059
【化６０】
2019515924.tif 000060
【化６１】
2019515924.tif 000061
【化６２】
2019515924.tif 000062
【化６３】
2019515924.tif 000063
【化６４】
2019515924.tif 000064
【化６５】
2019515924.tif 000065
【化６６】
2019515924.tif 000066
【化６７】
2019515924.tif 000067
【化６８】
2019515924.tif 000068
【化６９】
2019515924.tif 000069
【化７０】
2019515924.tif 000070
【化７１】
2019515924.tif 000071
【化７２】
2019515924.tif 000072
【化７３】
2019515924.tif 000073
【化７４】
2019515924.tif 000074
【化７５】
2019515924.tif 000075
【化７６】
2019515924.tif 000076
【化７７】
2019515924.tif 000077
【化７８】
2019515924.tif 000078
【化７９】
2019515924.tif 000079
【化８０】
2019515924.tif 000080
【化８１】
2019515924.tif 000081
【化８２】
2019515924.tif 000082
【化８３】
2019515924.tif 000083
【化８４】
2019515924.tif 000084
【化８５】
2019515924.tif 000085
【化８６】
2019515924.tif 000086
【化８７】
2019515924.tif 000087
【化８８】
2019515924.tif 000088
【化８９】
2019515924.tif 000089
【化９０】
2019515924.tif 000090
【化９１】
2019515924.tif 000091
【化９２】
2019515924.tif 000092
【化９３】
2019515924.tif 000093
【化９４】
2019515924.tif 000094
【化９５】
2019515924.tif 000095
【化９６】
2019515924.tif 000096
【化９７】
2019515924.tif 000097
【化９８】
2019515924.tif 000098
【化９９】
2019515924.tif 000099
【化１００】
2019515924.tif 000100
【化１０１】
2019515924.tif 000101
【化１０２】
2019515924.tif 000102
【化１０３】
2019515924.tif 000103
からなる群から選択される、請求項４に記載の化合物及びこれらの医薬的に許容される
塩。
【請求項９】
【化１０４】
2019515924.tif 000104
【化１０５】
2019515924.tif 000105
【化１０６】
2019515924.tif 000106
【化１０７】
2019515924.tif 000107
【化１０８】
2019515924.tif 000108
【化１０９】
2019515924.tif 000109
【化１１０】
2019515924.tif 000110
【化１１１】
2019515924.tif 000111
【化１１２】
2019515924.tif 000112
【化１１３】
2019515924.tif 000113
【化１１４】
2019515924.tif 000114
【化１１５】
2019515924.tif 000115
【化１１６】
2019515924.tif 000116
【化１１７】
2019515924.tif 000117
【化１１８】
2019515924.tif 000118
【化１１９】
2019515924.tif 000119
【化１２０】
2019515924.tif 000120
【化１２１】
2019515924.tif 000121
【化１２２】
2019515924.tif 000122
【化１２３】
2019515924.tif 000123
【化１２４】
2019515924.tif 000124
【化１２５】
2019515924.tif 000125
【化１２６】
2019515924.tif 000126
【化１２７】
2019515924.tif 000127
【化１２８】
2019515924.tif 000128
【化１２９】
2019515924.tif 000129
【化１３０】
2019515924.tif 000130
【化１３１】
2019515924.tif 000131
【化１３２】
2019515924.tif 000132
【化１３３】
2019515924.tif 000133
【化１３４】
2019515924.tif 000134
【化１３５】
2019515924.tif 000135
【化１３６】
2019515924.tif 000136
【化１３７】
2019515924.tif 000137
【化１３８】
2019515924.tif 000138
【化１３９】
2019515924.tif 000139
【化１４０】
2019515924.tif 000140
【化１４１】
2019515924.tif 000141
【化１４２】
2019515924.tif 000142
【化１４３】
2019515924.tif 000143
【化１４４】
2019515924.tif 000144
【化１４５】
2019515924.tif 000145
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物及び医薬的に許容されるこれらの塩。
【請求項１０】
【化１４６】
2019515924.tif 000146
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物及び医薬的に許容されるこれらの塩。
【請求項１１】
【化１４７】
2019515924.tif 000147
である、請求項１０に記載の化合物及び医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【化１４８】
2019515924.tif 000148
である、請求項１０に記載の化合物及び医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
【化１４９】
2019515924.tif 000149
である、請求項１０に記載の化合物及び医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化１５０】
2019515924.tif 000150
である、請求項１０に記載の化合物及び医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【化１５１】
2019515924.tif 000151
である、請求項１０に記載の化合物及び医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【化１５２】
2019515924.tif 000152
である、請求項１０に記載の化合物及び医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
請求項１０〜１６のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１０〜１６のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを混合することにより製造される医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１０〜１６のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを混合することを含む、医薬組成物を製造するためのプロセス。
【請求項２０】
ＲＯＲγＴにより介在される炎症性症候群、疾患、又は疾病を治療するか、又は寛解させるためのものである、請求項１７又は１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記疾病は、炎症性腸疾患、関節リウマチ、乾癬、慢性閉塞性肺疾患、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、好中球性喘息、ステロイド抵抗性喘息、多発性硬化症、及び全身性エリテマトーデスからなる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記疾病は、鬱病及びメタボリックシンドロームからなる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記疾病は、乾癬である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記疾病は、関節リウマチである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記炎症性腸疾患は、潰瘍性大腸炎である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記炎症性腸疾患は、クローン病である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記疾病は、多発性硬化症である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記疾病は、好中球性喘息である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記疾病は、ステロイド抵抗性喘息である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記疾病は、乾癬性関節炎である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記疾病は、強直性脊椎炎である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記疾病は、全身性エリテマトーデスである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記疾病は、慢性閉塞性肺疾患である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記疾病は、鬱病である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記疾病は、メタボリックシンドロームである、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
１種以上の抗炎症剤又は免疫抑制剤と組み合わせてなる、請求項２３、２４及び３０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
請求項１０〜１６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを必要としている被験体に、有効量の当該化合物を投与することを含む、インターロイキン１７の産生を阻害する方法。