【手続補正書】
【提出日】平成31年1月28日(2019.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７６】
2018502891.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｉ）において、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化７７】
2018502891.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化７８】
2018502891.tif 000003
が二重結合である場合、他方の
【化７９】
2018502891.tif 000004
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ａ）：
【化８０】
2018502891.tif 000005
の化合物である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−ａ）において、
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤまたは−ＯＲＹであり、ここでＲＹは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣまたは−Ｓ（Ｏ）２ＲＤであり；
ＲＡは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲＢおよびＲＣの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであるか、またはそれらが結合している原子と一緒になって、環（例えば、３〜７員環、例えば、５〜７員環；少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素もしくは硫黄原子を含む環）を形成し；
ＲＤは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ａは、５〜７員環である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ａは、単環式または二環式である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ａは、単環式である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ａは、二環式である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
Ａは、２つの窒素原子を含む、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
Ａは、５員環である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
Ａは、オキサゾール、ピラゾールまたはチアゾールである、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
Ａは、６員環である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
Ａは、アリール環である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
Ａは、フェニルである、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
Ａは、ヘテロアリール環である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
Ａは、ピリジンまたはピリミジンである、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
ｎは、０または１である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
ｎは、０である、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
ｎは、１であり、Ｒａは、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ）である、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ１は、非置換Ｃ１〜３アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ１は、−ＣＨ３である、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
前記式（Ｉ−ａ）の化合物は、
【化８１】
2018502891.tif 000006
から選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ）：
【化８２】
2018502891.tif 000007
の化合物である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−ｂ）において、
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤまたは−ＯＲＹであり、ここでＲＹは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣまたは−Ｓ（Ｏ）２ＲＤであり；
ＲＡは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲＢおよびＲＣの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであるか、またはそれらが結合している原子と一緒になって、環（例えば、３〜７員環、例えば、５〜７員環；少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素もしくは硫黄原子を含む環）を形成し；
ＲＤは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
前記式（Ｉ−ｂ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ−ｉ）、（Ｉ−ｂ−ｉｉ）、（Ｉ−ｂ−ｉｉｉ）または（Ｉ−ｂ−ｉｖ）：
【化８３】
2018502891.tif 000008
の化合物である、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
Ａは、５〜７員環である、請求項２３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
Ａは、単環式または二環式である、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
Ａは、単環式である、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
Ａは、二環式である、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
Ａは、２つの窒素原子を含む、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
Ａは、５員環である、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
Ａは、オキサゾール、ピラゾールまたはチアゾールである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
Ａは、６員環である、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
Ａは、アリール環である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
Ａは、フェニルである、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５】
Ａは、ヘテロアリール環である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３６】
Ａは、ピリジンまたはピリミジンである、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
ｎは、０または１である、請求項２３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８】
ｎは、０である、請求項３７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９】
ｎは、１であり、Ｒａは、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ）である、請求項３７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４０】
Ｒ１は、非置換Ｃ１〜３アルキルである、請求項２３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１】
Ｒ１は、−ＣＨ３である、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
前記式（Ｉ−ｂ）の化合物は、
【化８４】
2018502891.tif 000009
から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ）：
【化８５】
2018502891.tif 000010
の化合物である請求項４２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−ｃ）において、
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤまたは−ＯＲＹであり、ここでＲＹは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣまたは−Ｓ（Ｏ）２ＲＤであり；
ＲＡは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲＢおよびＲＣの各々は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであるか、またはそれらが結合している原子と一緒になって、環（例えば、３〜７員環、例えば、５〜７員環；少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素もしくは硫黄原子を含む環）を形成し；
ＲＤは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４４】
前記式（Ｉ−ｃ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ−ｉ）、（Ｉ−ｃ−ｉｉ）、（Ｉ−ｃ−ｉｉｉ）または（Ｉ−ｃ−ｉｖ）：
【化８６】
2018502891.tif 000011
の化合物である、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５】
Ａは、５〜７員環である、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
Ａは、単環式または二環式である、請求項４５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７】
Ａは、単環式である、請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８】
Ａは、二環式である、請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９】
Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む、請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５０】
Ａは、２つの窒素原子を含む、請求項４９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５１】
Ａは、５員環である、請求項４５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５２】
Ａは、オキサゾール、ピラゾールまたはチアゾールである、請求項５１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５３】
Ａは、６員環である、請求項４５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５４】
Ａは、アリール環である、請求項５３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５５】
Ａは、フェニルである、請求項５４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５６】
Ａは、ヘテロアリール環である、請求項５３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５７】
Ａは、ピリジンまたはピリミジンである、請求項５６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５８】
ｎは、０または１である、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５９】
ｎは、０である、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６０】
ｎは、１であり、Ｒａは、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ）である、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６１】
Ｒ１は、非置換Ｃ１〜３アルキルである、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６２】
Ｒ１は、−ＣＨ３である、請求項６１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６３】
前記式（Ｉ−ｃ）の化合物は、
【化８７】
2018502891.tif 000012
から選択される、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６４】
請求項１〜６３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項６５】
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化８８】
2018502891.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み；
式（Ｉ）において：
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化８９】
2018502891.tif 000014
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化９０】
2018502891.tif 000015
が二重結合である場合、他方の
【化９１】
2018502891.tif 000016
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、組成物。
【請求項６６】
請求項１に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩または前記化合物の薬学的組成物を含む組成物であって、前記組成物は、それを必要とする被験体に投与されることを特徴とし、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、組成物。
【請求項６７】
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６９】
前記組成物は、静脈内投与によって投与されることを特徴とする、請求項６６に記載の組成物。
【請求項７０】
前記組成物は、慢性的に投与されることを特徴とする、請求項６６に記載の組成物。
【請求項７１】
前記被験体は、哺乳動物である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項７２】
前記被験体は、ヒトである、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記組成物は、別の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項６６に記載の組成物。
【請求項７４】
被験体において発作を処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化９２】
2018502891.tif 000017
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、
式（Ｉ）において：
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化９３】
2018502891.tif 000018
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化９４】
2018502891.tif 000019
が二重結合である場合、他方の
【化９５】
2018502891.tif 000020
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、組成物。
【請求項７５】
被験体においててんかんを処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化９６】
2018502891.tif 000021
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、
式（Ｉ）において：
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化９７】
2018502891.tif 000022
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化９８】
2018502891.tif 000023
が二重結合である場合、他方の
【化９９】
2018502891.tif 000024
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、組成物。
【請求項７６】
被験体においててんかん発作重積状態（ＳＥ）を処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化１００】
2018502891.tif 000025
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、
式（Ｉ）において、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化１０１】
2018502891.tif 000026
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化１０２】
2018502891.tif 000027
が二重結合である場合、他方の
【化１０３】
2018502891.tif 000028
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、組成物。
【請求項７７】
前記てんかん発作重積状態は、痙攣性てんかん発作重積状態（例えば、早期てんかん発作重積状態、確立したてんかん発作重積状態、難治性てんかん発作重積状態、超難治性てんかん発作重積状態）または非痙攣性てんかん発作重積状態（例えば、全般性てんかん発作重積状態、複雑性部分てんかん発作重積状態）である、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７８】
障害（例えば、本明細書中に記載されるような障害、例えば、ＧＡＢＡ機能に関連する障害）の処置を必要とする被験体において前記障害を処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化１０４】
2018502891.tif 000029
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または前記化合物のうちの１つもしくはその薬学的に受容可能な塩の薬学的組成物を含み、式（Ｉ）において、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化１０５】
2018502891.tif 000030
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化１０６】
2018502891.tif 000031
が二重結合である場合、他方の
【化１０７】
2018502891.tif 000032
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、組成物。
【請求項７９】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項８０】
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害（例えば、うつ病、例えば、産後うつ）、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害（例えば、振顫、例えば、本態性振顫）、不安障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８１】
前記組成物は、経口投与されることを特徴とする、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８２】
前記組成物は、筋肉内投与されることを特徴とする、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８３】
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８４】
うつ病（例えば、産後うつ）に罹患しているヒト被験体を処置するための組成物であって、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項８５】
前記うつ病は、産後うつである、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８６】
前記投与は、経口的に行われる、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８７】
前記投与は、非経口的に行われる、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８８】
前記投与は、静脈内に行われる、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８９】
前記投与は、連続的な静脈内注入によって行われる、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９０】
前記被験体は、女性である、請求項８４に記載の組成物。
【請求項９１】
前記被験体は、成人である、請求項８４に記載の組成物。
【請求項９２】
前記被験体は、１８〜４５歳である、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９３】
前記被験体は、産後うつ（例えば、重度の産後うつ）に罹患している（例えば、診断されている）、請求項９２に記載の組成物。
【請求項９４】
前記被験体は、産褥期において大うつ病エピソードを経験している、請求項９２に記載の組成物。
【請求項９５】
前記期間は、分娩後最初の４週間以内に開始する、請求項９４に記載の組成物。
【請求項９６】
振顫に罹患しているヒト被験体を処置するための組成物であって、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項９７】
前記振顫は、本態性振顫である、請求項９６に記載の組成物。
【請求項９８】
前記投与は、非経口的に行われる、請求項９６に記載の組成物。
【請求項９９】
前記投与は、静脈内に行われる、請求項９８に記載の組成物。
【請求項１００】
前記投与は、経口的に行われる、請求項９６に記載の組成物。
【請求項１０１】
式（Ｉ）：
【化１０８】
2018502891.tif 000033
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む固体組成物を含むキットであって、式（Ｉ）において、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化１０９】
2018502891.tif 000034
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化１１０】
2018502891.tif 000035
が二重結合である場合、他方の
【化１１１】
2018502891.tif 000036
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、キット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化７６】
2018502891.tif 000037
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｉ）において、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化７７】
2018502891.tif 000038
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化７８】
2018502891.tif 000039
が二重結合である場合、他方の
【化７９】
2018502891.tif 000040
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ａ）：
【化８０】
2018502891.tif 000041
の化合物である項目１に記載の化合物であって、式（Ｉ−ａ）において、
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤまたは−ＯＲＹであり、ここでＲＹは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣまたは−Ｓ（Ｏ）２ＲＤであり；
ＲＡは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲＢおよびＲＣの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであるか、またはそれらが結合している原子と一緒になって、環（例えば、３〜７員環、例えば、５〜７員環；少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素もしくは硫黄原子を含む環）を形成し；
ＲＤは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、化合物。
（項目３）
Ａは、５〜７員環である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ａは、単環式または二環式である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ａは、単環式である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ａは、二環式である、項目４に記載の化合物。
（項目７）
Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む、項目４に記載の化合物。
（項目８）
Ａは、２つの窒素原子を含む、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ａは、５員環である、項目３に記載の化合物。
（項目１０）
Ａは、オキサゾール、ピラゾールまたはチアゾールである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ａは、６員環である、項目３に記載の化合物。
（項目１２）
Ａは、アリール環である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ａは、フェニルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ａは、ヘテロアリール環である、項目１１に記載の化合物。
（項目１５）
Ａは、ピリジンまたはピリミジンである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
ｎは、０または１である、項目２に記載の化合物。
（項目１７）
ｎは、０である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
ｎは、１であり、Ｒａは、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ）である、項目１６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１は、非置換Ｃ１〜３アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１は、−ＣＨ３である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
前記式（Ｉ−ａ）の化合物は、
【化８１】
2018502891.tif 000042
から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目２２）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ）：
【化８２】
2018502891.tif 000043
の化合物である項目１に記載の化合物であって、式（Ｉ−ｂ）において、
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤまたは−ＯＲＹであり、ここでＲＹは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣまたは−Ｓ（Ｏ）２ＲＤであり；
ＲＡは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲＢおよびＲＣの各々は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであるか、またはそれらが結合している原子と一緒になって、環（例えば、３〜７員環、例えば、５〜７員環；少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素もしくは硫黄原子を含む環）を形成し；
ＲＤは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、化合物。
（項目２３）
前記式（Ｉ−ｂ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ−ｉ）、（Ｉ−ｂ−ｉｉ）、（Ｉ−ｂ−ｉｉｉ）または（Ｉ−ｂ−ｉｖ）：
【化８３】
2018502891.tif 000044
の化合物である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ａは、５〜７員環である、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ａは、単環式または二環式である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ａは、単環式である、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ａは、二環式である、項目２５に記載の化合物。
（項目２８）
Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む、項目２５に記載の化合物。
（項目２９）
Ａは、２つの窒素原子を含む、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ａは、５員環である、項目２４に記載の化合物。
（項目３１）
Ａは、オキサゾール、ピラゾールまたはチアゾールである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ａは、６員環である、項目２４に記載の化合物。
（項目３３）
Ａは、アリール環である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ａは、フェニルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ａは、ヘテロアリール環である、項目３２に記載の化合物。
（項目３６）
Ａは、ピリジンまたはピリミジンである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
ｎは、０または１である、項目２３に記載の化合物。
（項目３８）
ｎは、０である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
ｎは、１であり、Ｒａは、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ）である、項目３７に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１は、非置換Ｃ１〜３アルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１は、−ＣＨ３である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
前記式（Ｉ−ｂ）の化合物は、
【化８４】
2018502891.tif 000045
から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目４３）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ）：
【化８５】
2018502891.tif 000046
の化合物である項目４２に記載の化合物であって、式（Ｉ−ｃ）において、
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤまたは−ＯＲＹであり、ここでＲＹは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＣまたは−Ｓ（Ｏ）２ＲＤであり；
ＲＡは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲＢおよびＲＣの各々は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであるか、またはそれらが結合している原子と一緒になって、環（例えば、３〜７員環、例えば、５〜７員環；少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素もしくは硫黄原子を含む環）を形成し；
ＲＤは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、化合物。
（項目４４）
前記式（Ｉ−ｃ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ−ｉ）、（Ｉ−ｃ−ｉｉ）、（Ｉ−ｃ−ｉｉｉ）または（Ｉ−ｃ−ｉｖ）：
【化８６】
2018502891.tif 000047
の化合物である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ａは、５〜７員環である、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ａは、単環式または二環式である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ａは、単環式である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ａは、二環式である、項目４６に記載の化合物。
（項目４９）
Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む、項目４６に記載の化合物。
（項目５０）
Ａは、２つの窒素原子を含む、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
Ａは、５員環である、項目４５に記載の化合物。
（項目５２）
Ａは、オキサゾール、ピラゾールまたはチアゾールである、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ａは、６員環である、項目４５に記載の化合物。
（項目５４）
Ａは、アリール環である、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ａは、フェニルである、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ａは、ヘテロアリール環である、項目５３に記載の化合物。
（項目５７）
Ａは、ピリジンまたはピリミジンである、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
ｎは、０または１である、項目４４に記載の化合物。
（項目５９）
ｎは、０である、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
ｎは、１であり、Ｒａは、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ）である、項目５８に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ１は、非置換Ｃ１〜３アルキルである、項目４４に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ１は、−ＣＨ３である、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
前記式（Ｉ−ｃ）の化合物は、
【化８７】
2018502891.tif 000048
から選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目６４）
前出の項目のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目６５）
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導する方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化８８】
2018502891.tif 000049
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み；
式（Ｉ）において：
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化８９】
2018502891.tif 000050
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化９０】
2018502891.tif 000051
が二重結合である場合、他方の
【化９１】
2018502891.tif 000052
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、方法。
（項目６６）
有効量の項目１に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩または前記化合物の薬学的組成物を、それを必要とする被験体に投与する方法であって、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、方法。
（項目６７）
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、項目６６に記載の方法。
（項目６９）
前記化合物は、静脈内投与によって投与される、項目６６に記載の方法。
（項目７０）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目６６に記載の方法。
（項目７１）
前記被験体は、哺乳動物である、項目６６に記載の方法。
（項目７２）
前記被験体は、ヒトである、項目７１に記載の方法。
（項目７３）
前記化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与される、項目６６に記載の方法。
（項目７４）
被験体において発作を処置するための方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化９２】
2018502891.tif 000053
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、
式（Ｉ）において：
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化９３】
2018502891.tif 000054
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化９４】
2018502891.tif 000055
が二重結合である場合、他方の
【化９５】
2018502891.tif 000056
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、方法。
（項目７５）
被験体においててんかんを処置するための方法であって、前記方法は、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化９６】
2018502891.tif 000057
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、
式（Ｉ）において：
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化９７】
2018502891.tif 000058
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化９８】
2018502891.tif 000059
が二重結合である場合、他方の
【化９９】
2018502891.tif 000060
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、方法。
（項目７６）
被験体においててんかん発作重積状態（ＳＥ）を処置するための方法であって、前記方法は、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化１００】
2018502891.tif 000061
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、
式（Ｉ）において、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化１０１】
2018502891.tif 000062
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化１０２】
2018502891.tif 000063
が二重結合である場合、他方の
【化１０３】
2018502891.tif 000064
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、方法。
（項目７７）
前記てんかん発作重積状態は、痙攣性てんかん発作重積状態（例えば、早期てんかん発作重積状態、確立したてんかん発作重積状態、難治性てんかん発作重積状態、超難治性てんかん発作重積状態）または非痙攣性てんかん発作重積状態（例えば、全般性てんかん発作重積状態、複雑性部分てんかん発作重積状態）である、項目７６に記載の方法。
（項目７８）
障害（例えば、本明細書中に記載されるような障害、例えば、ＧＡＢＡ機能に関連する障害）の処置を必要とする被験体において前記障害を処置するための方法であって、前記方法は、前記被験体に治療有効量の式（Ｉ）：
【化１０４】
2018502891.tif 000065
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または前記化合物のうちの１つもしくはその薬学的に受容可能な塩の薬学的組成物を投与する工程を含み、式（Ｉ）において、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化１０５】
2018502891.tif 000066
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化１０６】
2018502891.tif 000067
が二重結合である場合、他方の
【化１０７】
2018502891.tif 000068
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、方法。
（項目７９）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置するための方法であって、前記被験体に、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含む、方法。
（項目８０）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害（例えば、うつ病、例えば、産後うつ）、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害（例えば、振顫、例えば、本態性振顫）、不安障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目７９に記載の方法。
（項目８１）
前記化合物は、経口投与される、項目７９に記載の方法。
（項目８２）
前記化合物は、筋肉内投与される、項目７９に記載の方法。
（項目８３）
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、項目７９に記載の方法。
（項目８４）
うつ病（例えば、産後うつ）に罹患しているヒト被験体を処置するための方法であって、前記方法は、前記被験体に治療有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、方法。
（項目８５）
前記うつ病は、産後うつである、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
前記投与は、経口的に行われる、項目８４に記載の方法。
（項目８７）
前記投与は、非経口的に行われる、項目８４に記載の方法。
（項目８８）
前記投与は、静脈内に行われる、項目８４に記載の方法。
（項目８９）
前記投与は、連続的な静脈内注入によって行われる、項目８８に記載の方法。
（項目９０）
前記被験体は、女性である、項目８４に記載の方法。
（項目９１）
前記被験体は、成人である、項目８４に記載の方法。
（項目９２）
前記被験体は、１８〜４５歳である、項目９１に記載の方法。
（項目９３）
前記被験体は、産後うつ（例えば、重度の産後うつ）に罹患している（例えば、診断されている）、項目９２に記載の方法。
（項目９４）
前記被験体は、産褥期において大うつ病エピソードを経験している、項目９２に記載の方法。
（項目９５）
前記期間は、分娩後最初の４週間以内に開始する、項目９４に記載の方法。
（項目９６）
振顫に罹患しているヒト被験体を処置する方法であって、前記方法は、治療有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、方法。
（項目９７）
前記振顫は、本態性振顫である、項目９６に記載の方法。
（項目９８）
前記投与は、非経口的に行われる、項目９６に記載の方法。
（項目９９）
前記投与は、静脈内に行われる、項目９８に記載の方法。
（項目１００）
前記投与は、経口的に行われる、項目９６に記載の方法。
（項目１０１）
式（Ｉ）：
【化１０８】
2018502891.tif 000069
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む固体組成物を含むキットであって、式（Ｉ）において、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ３は、水素、アルキルまたは−ＣＨ２ＯＲ３Ａであり、ここでＲ３Ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜６カルボシクリルであり；
【化１０９】
2018502891.tif 000070
は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の
【化１１０】
2018502891.tif 000071
が二重結合である場合、他方の
【化１１１】
2018502891.tif 000072
は、単結合であり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり、Ｒ２が、アルファ配置の水素であり、Ｒ３が、−ＣＨ３である場合、Ａは、アリールである、キット。
発明の要旨
例えば、ＧＡＢＡ調節因子として作用するように設計されたＣ１７置換神経刺激性ステロイドが本明細書中で提供される。特定の実施形態において、このような化合物は、被験体において麻酔および／または鎮静を誘導するための治療剤として有用であると想定される。いくつかの実施形態において、このような化合物は、必要とする被験体（例えば、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体）においてＣＮＳ関連障害（例えば、睡眠障害、気分障害、例えばうつ病、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害（例えば、振顫、例えば、本態性振顫）、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴）を処置するための治療剤として有用であることが想定される。