【手続補正書】
【提出日】平成31年4月26日(2019.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｂ−Ｌ−Ｄ１の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
ここで、Ｂは式：
【化１】
2018518464.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ７、−ＳＲ７および−ＮＲ７Ｒ７’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおけるそれぞれの水素原子は、独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’によって置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＲ９Ｒ９’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおけるそれぞれの水素原子は、独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’によって置換されていてもよく；
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０およびＲ１０’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｘ１は−ＮＲ１１−、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｃ（Ｒ１１）＝または＝Ｃ（Ｒ１１）−であり；
Ｘ２は−ＮＲ１１’−または＝Ｎ−であり；
Ｘ３は−ＮＲ１１’’−、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１’）＝であり；
Ｘ４は−Ｎ＝または−Ｃ＝であり；
Ｘ５はＮＲ１２またはＣＲ１２Ｒ１２’であり；
Ｘ１が−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１）＝である場合、Ｙ１はＨ、Ｄ、−ＯＲ１３または−ＳＲ１３であるか、あるいは、Ｘ１が−ＮＲ１１−、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｒ１１）−である場合、Ｙ１は＝Ｏであり；
Ｘ４が−Ｃ＝である場合、Ｙ２はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４’であるか、あるいは、Ｘ４が−Ｎ＝である場合、Ｙ２は存在せず；
Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ１１、Ｒ１１’、Ｒ１１’’、Ｒ１２、Ｒ１２’、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１４’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５’から成る群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１５’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは１、２、３または４である］
の結合性リガンドであり、
Ｌは少なくとも１つのＡＡ、少なくとも１つのＬ１およびＬ２を含むリンカーであって、ここで、ＡＡはそれぞれアミノ酸であり、Ｌ１はそれぞれ式：
【化２】
2018518464.tif 000002
［式中、
Ｒ１６はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ１９’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＳＲ２０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２１’、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２１’、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２１’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’によって置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１７’はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２２、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＳＲ２２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３’、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３’、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’からなる群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５Ｒ２５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’によって置換されていてもよく；あるいは、Ｒ１７およびＲ１７’は結合して、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキルまたは４から６員のヘテロ環を形成してもよく、ここで、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキルまたは４から６員のヘテロ環における水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５Ｒ２５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’によって置換されていてもよく；
Ｒ１８はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＳＲ２６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｃ（＝ＮＲ２６’’）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２７’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｐＯＲ２８、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２）ｑＯＲ２８、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｑＯＲ２８、−ＯＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−（ＣＨ２）ｐＯＳ（Ｏ）２ＯＲ２９、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３０’、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３０’、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３０Ｒ３０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’によって置換されていてもよく；
Ｒ１９、Ｒ１９’、Ｒ２０、Ｒ２０’、Ｒ２１、Ｒ２１’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２３、Ｒ２３’、Ｒ２４、Ｒ２４’、Ｒ２５、Ｒ２５’、Ｒ２６、Ｒ２６’、Ｒ２６’’、Ｒ２９、Ｒ２９’、Ｒ３０およびＲ３０’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２または−ＣＯ２Ｈによって置換されていてもよく；
Ｒ２７およびＲ２７’はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ９アルキル、Ｃ２−Ｃ９アルケニル、Ｃ２−Ｃ９アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｐ（糖）、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｑ−（糖）および−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）ｑ（糖）から成る群から選択され；
Ｒ２８はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリールまたは糖であり；
ｎは１、２、３、４または５であり；
ｐは１、２、３、４または５であり；
ｑは１、２、３、４または５である］
で示されるものであり、
Ｌ２は式：
【化３】
2018518464.tif 000003
［式中、
Ｘ８は−ＮＲ５０−または−Ｏ−であり；
Ｒ３９、Ｒ３９’、Ｒ４０およびＲ４０’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＲ４８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ４８、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４８、−ＳＲ４８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４８、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ４８’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）ＯＲ４９、−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）ＮＲ４９Ｒ４９’、−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）ＮＲ４９Ｒ４９’、−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４９Ｒ４９’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ４８’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ４４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ４４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４４、−ＳＲ４４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）Ｒ４５、−ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４５、−ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４５’、−ＮＲ４４Ｓ（Ｏ）Ｒ４５、−ＮＲ４４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４５、−ＮＲ４４Ｓ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４５’、−ＮＲ４４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４５Ｒ４５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４４’によって置換されていてもよく；
Ｒ４１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ４６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ４６、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４６、−ＳＲ４６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４６Ｒ４６’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｒ４７、−ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＯＲ４７、−ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４７’、−ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）Ｒ４７、−ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４７、−ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４７’、−ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４７Ｒ４７’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４６Ｒ４６’によって置換されていてもよく；
Ｒ４２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ４３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４３’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ４３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４３、−ＳＲ４３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４３’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３Ｒ４３’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４３’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ４３Ｒ４３’、−ＮＲ４３Ｒ４３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４３’によって置換されていてもよく；
Ｒ４３、Ｒ４３’、Ｒ４４、Ｒ４４’、Ｒ４５、Ｒ４５’、Ｒ４６、Ｒ４６’、Ｒ４７、Ｒ４７’、Ｒ４８、Ｒ４８’、Ｒ４９、Ｒ４９’およびＲ５０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され；
ｕは１、２、３または４である］
であり、
Ｄ１は式：
【化４】
2018518464.tif 000004
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ２ａは、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａおよび−ＮＲ７ａＲ７ａ’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＲ８ａ、−ＳＲ８ａ、−ＮＲ８ａＲ８ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ａ’によって置換されていてもよく；
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＯＲ９ａ、−ＳＲ９ａ、−ＮＲ９ａＲ９ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−ＮＲ１０ａＲ１０ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ａ’によって置換されていてもよく；
Ｒ７ａ、Ｒ７ａ’、Ｒ８ａ、Ｒ８ａ’、Ｒ９ａ、Ｒ９ａ’、Ｒ１０ａおよびＲ１０ａ’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｘ１ａは−ＮＲ１１ａ−、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｃ（Ｒ１１ａ）＝または＝Ｃ（Ｒ１１ａ）−であり；
Ｘ２ａは−ＮＲ１１ａ’−または＝Ｎ−であり；
Ｘ３ａは−ＮＲ１１ａ’’−、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１ａ’）＝であり；
Ｘ４ａは−Ｎ＝または−Ｃ＝であり；
Ｘ５ａは−ＮＲ１２ａ−または−ＣＲ１２ａＲ１２ａ’−であり；
Ｘ１ａが−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１ａ）＝である場合、Ｙ１ａは−ＮＲ１３ａＲ１３ａ’であるか、あるいは、Ｘ１ａが−ＮＲ１１ａ−、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｒ１１ａ）−である場合、Ｙ１ａは＝ＮＲ１３ａであり；
Ｘ４ａが−Ｃ＝である場合、Ｙ２ａはＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４ａＲ１４ａ’であるか、あるいは、Ｘ４ａが−Ｎ＝である場合、Ｙ２ａは存在せず；
Ｒ１ａ’、Ｒ２ａ’、Ｒ３ａ’、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ａ’、Ｒ１１ａ’’、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ａ’、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ａ’、Ｒ１４ａおよびＲ１４ａ’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’から成る群から選択され；
Ｒ４ａ’およびＲ５ａ’の一方が、ＡＡ、Ｌ１またはＬ２に対する共有結合である場合、Ｒ４ａ’およびＲ５ａ’は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ１６ａ、−ＳＲ１６ａ、−ＮＲ１６ａＲ１６ａ’から成る群から選択され；
Ｒ１５ａ、Ｒ１５ａ’、Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍ１は１、２、３または４であり；
＊はそれぞれ、共有結合である］
で示される薬物である、結合体。
【請求項２】
式Ｂ−Ｌ−Ｄ１の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
ここで、Ｂは式：
【化５】
2018518464.tif 000005
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ７、−ＳＲ７および−ＮＲ７Ｒ７’からなる群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’によって置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＲ９Ｒ９’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９’からなる群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’によって置換されていてもよく；
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０およびＲ１０’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｘ１は−ＮＲ１１−、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｃ（Ｒ１１）＝または＝Ｃ（Ｒ１１）−であり；
Ｘ２は−ＮＲ１１’−または＝Ｎ−であり；
Ｘ３は−ＮＲ１１’’−、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１’）＝であり；
Ｘ４は−Ｎ＝または−Ｃ＝であり；
Ｘ５はＮＲ１２またはＣＲ１２Ｒ１２’であり；
Ｘ１が−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１）＝である場合、Ｙ１はＨ、Ｄ、−ＯＲ１３または−ＳＲ１３であるか、あるいは、Ｘ１が−ＮＲ１１−、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｒ１１）−である場合、Ｙ１は＝Ｏであり
Ｘ４が−Ｃ＝である場合、Ｙ２はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４’であり、Ｘ４が−Ｎ＝である場合、Ｙ２は存在せず；
Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ１１、Ｒ１１’、Ｒ１１’’、Ｒ１２、Ｒ１２’、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１４’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５’から成る群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１５’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは１、２、３または４である］
の結合性リガンドであり、
Ｌは少なくとも１つのＡＡ、少なくとも１つのＬ１およびＬ２を含むリンカーであって、ここで、ＡＡはそれぞれアミノ酸であり、Ｌ１はそれぞれ、式：
【化６】
2018518464.tif 000006
［式中、
Ｒ１６はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ１９’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＳＲ２０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２１’、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２１’、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２１’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’によって置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１７’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２２、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＳＲ２２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３’、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３’、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５Ｒ２５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’によって置換されていてもよく；あるいは、Ｒ１７およびＲ１７’は結合して、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキルまたは４から６員のヘテロ環を形成してもよく、ここで、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキルまたは４から６員のヘテロ環における水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５Ｒ２５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’によって置換されていてもよく；
Ｒ１８はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＳＲ２６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｃ（＝ＮＲ２６’’）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２７’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｐＯＲ２８、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２）ｑＯＲ２８、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｑＯＲ２８、−ＯＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−（ＣＨ２）ｐＯＳ（Ｏ）２ＯＲ２９、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３０’、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３０’、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３０Ｒ３０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’によって置換されていてもよく；
Ｒ１９、Ｒ１９’、Ｒ２０、Ｒ２０’、Ｒ２１、Ｒ２１’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２３、Ｒ２３’、Ｒ２４、Ｒ２４’、Ｒ２５、Ｒ２５’、Ｒ２６、Ｒ２６’、Ｒ２６’’、Ｒ２９、Ｒ２９’、Ｒ３０およびＲ３０’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２または−ＣＯ２Ｈによって置換されていてもよく；
Ｒ２７およびＲ２７’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ９アルキル、Ｃ２−Ｃ９アルケニル、Ｃ２−Ｃ９アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｐ（糖）、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｑ−（糖）および−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）ｑ（糖）から成る群から選択され；
Ｒ２８はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリールまたは糖であり；
ｎは１、２、３、４または５であり；
ｐは１、２、３、４または５であり；
ｑは１、２、３、４または５である］
であり、
Ｌ２は式：
【化７】
2018518464.tif 000007
［式中、
Ｘ６は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ６−Ｃ１０アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）における水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ３４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ３４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３４、−ＳＲ３４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５Ｒ３５’、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）ＮＲ３５Ｒ３５’、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３５Ｒ３５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’によって置換されていてもよく；
Ｘ７はそれぞれ、−ＮＲ３１ａ−または−Ｏ−であって、Ｘ６がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｘ７が−Ｏ−である場合には、Ｃ１−Ｃ６アルキルにおける少なくとも１つの水素原子は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ３４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ３４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３４、−ＳＲ３４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５Ｒ３５’、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）ＮＲ３５Ｒ３５’、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３５Ｒ３５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’によって置換され；
Ｒ３１およびＲ３１ａは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ３２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ３２、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３２、−ＳＲ３２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３２’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３３、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３’、−ＮＲ３２Ｓ（Ｏ）Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３’、−ＮＲ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３２’によって置換されていてもよく；
Ｒ３１’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ３２ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３２ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３２ａＲ３２ａ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ３２ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３２ａ、−ＳＲ３２ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ３２ａＲ３２ａ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３２ａＲ３２ａ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ３２ａＲ３２ａ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ３２ａＲ３２ａ’、−ＮＲ３２ａＲ３２ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３２ａＲ３２ａ’によって置換されていてもよく；
Ｒ３２ａ、Ｒ３２ａ’、Ｒ３２、Ｒ３２’、Ｒ３３、Ｒ３３’、Ｒ３４、Ｒ３４’、Ｒ３５およびＲ３５’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、および５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ５１およびＲ５３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ５４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ５４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−ＳＲ５４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５４’、−ＮＲ５４Ｒ５４’、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５Ｒ５５’、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）ＮＲ５５Ｒ５５’、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５４’によって置換されていてもよく；
Ｒ５２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ５６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５６’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ５６、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ５６、−ＳＲ５６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５６’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５６Ｒ５６’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５６’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ５６Ｒ５６’、−ＮＲ５６Ｒ５６’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５６’によって置換されていてもよく；
Ｒ５４、Ｒ５４’、Ｒ５５、Ｒ５５’、Ｒ５６およびＲ５６’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され；
ｖは１、２、３、４、５または６である］
であり、
Ｄ１は、式Ｉ：
【化８】
2018518464.tif 000008
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ２ａは、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａおよび−ＮＲ７ａＲ７ａ’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＲ８ａ、−ＳＲ８ａ、−ＮＲ８ａＲ８ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ａ’によって置換されていてもよく；
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＯＲ９ａ、−ＳＲ９ａ、−ＮＲ９ａＲ９ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−ＮＲ１０ａＲ１０ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ａ’によって置換されていてもよく；
Ｒ７ａ、Ｒ７ａ’、Ｒ８ａ、Ｒ８ａ’、Ｒ９ａ、Ｒ９ａ’、Ｒ１０ａおよびＲ１０ａ’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｘ１ａは−ＮＲ１１ａ−、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｃ（Ｒ１１ａ）＝または＝Ｃ（Ｒ１１ａ）−であり；
Ｘ２ａは−ＮＲ１１ａ’−または＝Ｎ−であり；
Ｘ３ａは−ＮＲ１１ａ’’−、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１ａ’）＝であり；
Ｘ４ａは−Ｎ＝または−Ｃ＝であり；
Ｘ５ａは−ＮＲ１２ａ−または−ＣＲ１２ａＲ１２ａ’−であり；
Ｘ１ａが−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１ａ）＝である場合、Ｙ１ａはＨ、Ｄ、−ＯＲ１３ａ、−ＳＲ１３ａまたは−ＮＲ１３ａＲ１３ａ’であるか、あるいは、Ｘ１ａが−ＮＲ１１ａ−、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｒ１１ａ）−である場合、Ｙ１ａは＝ＮＲ１３ａであり；
Ｘ４ａが−Ｃ＝である場合、Ｙ２ａはＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４ａＲ１４ａ’であり、Ｘ４ａが−Ｎ＝である場合、Ｙ２ａは存在せず；
Ｒ１ａ’、Ｒ２ａ’、Ｒ３ａ’、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ａ’、Ｒ１１ａ’’、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ａ’、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ａ’、Ｒ１４ａおよびＲ１４ａ’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’から成る群から選択され；
Ｒ４ａ’およびＲ５ａ’の一方が、ＡＡ、Ｌ１またはＬ２に対する共有結合である場合に、Ｒ４ａ’およびＲ５ａ’は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ１６ａ、−ＳＲ１６ａ、−ＮＲ１６ａＲ１６ａ’から成る群から選択され；
Ｒ１５ａ、Ｒ１５ａ’、Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍ１は１、２、３または４であり；
＊はそれぞれ、共有結合である］
の薬物である、結合体。
【請求項３】
式Ｂ−Ｌ１−ＡＡ−Ｌ１−ＡＡ−Ｌ１−Ｌ２−Ｄ１、Ｂ−ＡＡ−Ｌ１−ＡＡ−ＡＡ−Ｌ２−Ｄ１、またはＢ−ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−Ｌ２−Ｄ１を有する、請求項１もしくは２に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
ｍが１である、請求項１から３に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｘ１が−ＮＲ１１−である、請求項１または４に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｘ２が＝Ｎ−である、請求項１から５のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｙ１が＝Ｏである、請求項１から６のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｘ１が−ＮＲ１１−であり、Ｒ１１がＨである、請求項１から７のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｘ３が−Ｃ（Ｒ１１’）＝である、請求項１から８のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１１’がＨである、請求項９に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｘ４が−Ｃ＝である、請求項１から１０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｙ２がＨである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｘ３が−Ｎ＝である、請求項１から８のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｘ４が−Ｎ＝である、請求項１から８、または１３のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｘ５が−ＮＲ１２−である、請求項１から１４のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ１２がＨである、請求項１から１５のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ１’およびＲ２’がＨである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ３’がＨである、請求項１から１７のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ４’がＨである、請求項１から１８のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨである、請求項１から１９のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がＨである、請求項１から２０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
ｍ１が１である、請求項１から２１のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
Ｘ１ａが−ＮＲ１１ａ−である、請求項１から２２のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
Ｘ２ａが＝Ｎ−である、請求項１から２３のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｙ１ａが＝ＮＲ１３ａである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｘ１ａが−ＮＲ１１ａ−であり、Ｒ１１ａがＨである、請求項１から２５のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
Ｘ３ａが−Ｃ（Ｒ１１ａ’）＝である、請求項１から２６のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Ｒ１１ａ’がＨである、請求項２７に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｘ４ａが−Ｃ＝である、請求項１から２８のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
Ｙ２ａがＨである、請求項１から２９のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
Ｘ３ａが−Ｎ＝である、請求項１から２６のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
Ｘ４ａが−Ｎ＝である、請求項１から２６、または３１のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
Ｘ５ａが−ＮＲ１２ａ−である、請求項１から３２のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３４】
Ｒ１２ａがＨである、請求項１から３３のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
Ｒ１ａ’およびＲ２ａ’がＨである、請求項１から３４のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
Ｒ３ａ’がＨである、請求項１から３５のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３７】
Ｒ４ａ’がＨである、請求項１から３６のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３８】
Ｒ１ａおよびＲ２ａがそれぞれＨである、請求項１から３７のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３９】
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａおよびＲ６ａがＨである、請求項１から３８のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４０】
Ｘ８が−ＮＲ５０−である、請求項１から３９のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４１】
Ｒ５０がＨである、請求項４０に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４２】
Ｘ８が−Ｏ−である、請求項１から３９のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４３】
ｕが２である、請求項１から４２のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４４】
Ｒ４２がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１から４３のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４５】
Ｒ４２がＨである、請求項１から４３のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４６】
Ｒ４１がＨである、請求項１から４５のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４７】
Ｒ４０およびＲ４０’がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４８から選択される、請求項１から４６のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４８】
Ｒ４０およびＲ４０’がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１から４７のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４９】
Ｒ４０およびＲ４０’がメチルである、請求項４８に記載の結合体。
【請求項５０】
Ｒ４０およびＲ４０’がＨである、請求項１から４７のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５１】
Ｒ４８がＨである、請求項５０に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５２】
Ｌ２が、以下：
【化９】
2018518464.tif 000009
の式から選択される、請求項１または２から３９のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５３】
Ｌ２が式：
【化１０】
2018518464.tif 000010
である、請求項５２に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５４】
Ｘ６がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルにおける水素原子が、それぞれ、適宜、Ｃ１−Ｃ６アルキルによって置換されていてもよい、請求項２から３９のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５５】
Ｘ７が−ＮＲ３１ａ−である、請求項２から３９または５４のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５６】
Ｒ３１ａがＨである、請求項５５に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５７】
Ｘ７が−Ｏ−である、請求項２から３９、または５４から５６のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５８】
Ｒ３１がＨである、請求項２から３９、または５４から５７のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５９】
Ｒ３１’がＨである、請求項２から３９、または５４から５８のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６０】
ｖが４である、請求項２から３９のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６１】
Ｒ５１がＨである、請求項２から３９、または６０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６２】
Ｒ５２がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２から３９、６０または６１のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６３】
Ｒ５２がメチルである、請求項６２に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６４】
Ｒ５３がＨである、請求項２から３９、または６０から６３のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６５】
少なくとも１つのＡＡがＤ配置である、請求項１から６４のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６６】
少なくとも２つのＡＡがＤ配置である、請求項１から６４のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６７】
ＡＡがＬ−アスパラギン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−グリシン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン、Ｌ−システイン、Ｌ−アラニン、Ｌ−バリン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−シトルリン、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−グリシン、Ｄ−アスパラギン酸、Ｄ−グルタミン酸、Ｄ−グルタミン、Ｄ−システイン、Ｄ−アラニン、Ｄ−バリン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシンおよびＤ−シトルリンから成る群から選択される、請求項１から６６のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６８】
ＡＡがＬ−アルギニン、Ｄ−アルギニン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｄ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸およびＤ−グルタミン酸から成る群から選択される、請求項１から６７のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６９】
【化１１】
2018518464.tif 000011
【化１２】
2018518464.tif 000012
から成る群から選択される、請求項１に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７０】
【化１３】
2018518464.tif 000013
から成る群から選択される、請求項２に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７１】
請求項１から７０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩、および適宜、少なくとも１つの賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項７２】
当該結合体、またはその薬学的に許容可能な塩が、炎症細胞によって引き起こされる疾患状態を治療するのに有効な分量において含まれる、請求項７１に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
請求項１から７０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩を含む、炎症によって引き起こされる疾患および疾患状態の治療剤。
【請求項７４】
炎症によって引き起こされる疾患が、関節炎、リウマチ性関節炎、骨関節症、糸球体腎炎、増殖性網膜症、再狭窄、潰瘍性大腸炎、クローン病、線維筋痛症、乾癬および他の皮膚炎、ブドウ膜炎および自己免疫性ブドウ膜炎などの眼炎、骨髄炎、シェーグレン症候群、多発性硬化症、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、エリテマトーデス、サルコイドーシス、全身性硬化症、臓器移植拒絶（ＧＶＨＤ）および慢性炎症から成る群から選択される、請求項７３に記載の治療剤。
【請求項７５】
炎症の治療剤の製造における、請求項１から７０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項７６】
炎症の治療のための、請求項１から７０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項７７】
炎症細胞によって引き起こされる疾患または疾患状態の治療剤の製造における、請求項１から７０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項７８】
炎症細胞によって引き起こされる疾患または疾患状態が、関節炎、リウマチ性関節炎、骨関節症、糸球体腎炎、増殖性網膜症、再狭窄、潰瘍性大腸炎、クローン病、線維筋痛症、乾癬および他の皮膚炎、ブドウ膜炎および自己免疫性ブドウ膜炎などの眼炎、骨髄炎、シェーグレン症候群、多発性硬化症、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、エリテマトーデス、サルコイドーシス、全身性硬化症、臓器移植拒絶（ＧＶＨＤ）および慢性炎症から成る群から選択される、請求項７７に記載の使用。
【請求項７９】
炎症細胞によって引き起こされる疾患または疾患状態の治療のための、請求項１から７０のいずれか１項に記載の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項８０】
炎症細胞によって引き起こされる疾患または疾患状態が、関節炎、リウマチ性関節炎、骨関節症、糸球体腎炎、増殖性網膜症、再狭窄、潰瘍性大腸炎、クローン病、線維筋痛症、乾癬および他の皮膚炎、ブドウ膜炎および自己免疫性ブドウ膜炎などの眼炎、骨髄炎、シェーグレン症候群、多発性硬化症、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、エリテマトーデス、サルコイドーシス、全身性硬化症、臓器移植拒絶（ＧＶＨＤ）および慢性炎症から成る群から選択される、請求項７９に記載の使用。