【手続補正書】
【提出日】令和1年7月19日(2019.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019522628.tif 000001
〔式中、
Ａは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン又はＣＤ２であり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンは、ヒドロキシル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ａは、式
【化２】
2019522628.tif 000002
で表される基であり；
ここで、
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０又は１であり；
ｑは、１又は２であり；
ここで、
＃１は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
＊は、Ｒ１への結合を示しており；
Ｘは、−ＣＲ６Ｒ７−、＃２−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−＊＊、＃２−ＣＲ６＝ＣＲ８−＊＊又は＃２−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ１０Ｒ１１−＊＊であり；
ここで、＃２は、該ＣＲ４Ｒ５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ６は、水素、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
又は、
Ｒ６とＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、フッ素、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ８とＲ９は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
又は、
Ｒ７とＲ９は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、フッ素、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ１１は、水素、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１０とＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、フェニル又は５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
ここで、フェニルは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ１−Ｃ４）−シクロアルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルフィニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノの群から独立して選択される１〜４の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−ヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、フェニルは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−ヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
ここで、５〜１０員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、フェニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ１−Ｃ４）−シクロアルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルフィニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノの群から独立して選択される１〜４の置換基で置換されていてもよく；
この場合、フェニルは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
又は、
ここで、５〜１０員のヘテロアリールは、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ７）−ヘテロシクリルと縮合していてもよく；
この場合、５〜１０員のヘテロアリールは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ７）−ヘテロシクリルは、１又は２の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ２は、式
【化３】
2019522628.tif 000003
で表される基であり；
ここで、
＃３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＲ１８、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＣＲ１４ＡＲ１４Ｂであり；
この場合、
Ｒ１４Ａは、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又は２，２，２−トリフルオロエトキシであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく；
Ｒ１４Ｂは、水素、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ１８は、水素又はメチルであり；
Ｒ１２は、水素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシルで置換されていてもよく、又は、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されていてもよく、又は、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
Ｒ１３は、水素、フッ素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
又は、
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１３とＲ１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１２が水素ではない場合、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ１２は、水素であり；
又は、
Ｒ２は、式
【化４】
2019522628.tif 000004
で表される基であり；
ここで、
＃４は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
Ｙは、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＡＲ１６Ｂ、酸素又は硫黄であり；
この場合、
Ｒ１５は、水素又はメチルであり；
Ｒ１６Ａは、水素又はメチルであり；
Ｒ１６Ｂは、水素又はメチルであり；
Ｒ３は、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、フッ素、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
又は、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成する〕
で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
Ａは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレンは、ヒドロキシル及びメトキシで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
Ａは、式
【化５】
2019522628.tif 000005
で表される基であり；
ここで、
ｎは、１であり；
ｐは、０であり；
ｑは、１であり；
ここで、
＃１は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
＊は、Ｒ１への結合を示しており；
Ｘは、−ＣＲ６Ｒ７−又は＃２−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−＊＊であり；
ここで、＃２は、該ＣＲ４Ｒ５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ６は、水素、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノであり；
この場合、メチル及びエチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素、フッ素又はメチルであり；
この場合、メチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
又は、
Ｒ６とＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
Ｒ８は、水素、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノであり；
この場合、メチル及びエチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、フッ素又はメチルであり；
この場合、メチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
Ｒ８とＲ９は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
Ｒ１は、（Ｃ５−Ｃ６）−シクロアルキル、フェニル又は５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、（Ｃ５−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、シアノ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
この場合、メチル及びエチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
ここで、フェニルは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホンイミドイル、アミノスルホニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルフィニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノの群から独立して選択される１〜４の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、フェニルは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２のメチル置換基又はエチル置換基で置換されていてもよく；
この場合、メチル及びエチルは、メトキシ、ヒドロキシル、モノメチルアミノ又はジエチルアミノで置換されていてもよく、及び、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
ここで、５〜１０員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホンイミドイル、アミノスルホニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルフィニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノの群から独立して選択される１〜４の置換基で置換されていてもよく；
又は、
ここで、５〜１０員のヘテロアリールは、シクロペンチル、シクロヘキシル又は５〜６員のヘテロシクリルと縮合していてもよく；
この場合、５〜１０員のヘテロアリールは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル及び５〜６員のヘテロシクリルは、１又は２の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、及び、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ２は、式
【化６】
2019522628.tif 000006
で表される基であり；
ここで、
＃３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＣＲ１４ＡＲ１４Ｂであり；
この場合、
Ｒ１４Ａは、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、シクロプロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル又はアミノであり；
この場合、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノで置換されていてもよく；
Ｒ１４Ｂは、水素、フッ素、メチル又はトリフルオロメチルであり；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ１２は、水素、シアノ、メチル、エチル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、メチルは、ヒドロキシルで置換されていてもよく、又は、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されており、又は、フッ素で最大で３置換されており；
Ｒ１３は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１３とＲ１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１２が水素でない場合、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ１２は、水素であり；
又は、
Ｒ２は、式
【化７】
2019522628.tif 000007
で表される基であり；
ここで、
＃４は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
Ｙは、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＡＲ１６Ｂ、酸素又は硫黄であり；
この場合、
Ｒ１５は、水素又はメチルであり；
Ｒ１６Ａは、水素又はメチルであり；
Ｒ１６Ｂは、水素又はメチルであり；
Ｒ３は、水素又はメチルであり；
Ｒ４は、水素、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノであり；
ここで、メチル及びエチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素、フッ素又はメチルであり；
ここで、メチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成する；
請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
Ａは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、＃５−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−＊＊＊、＃５−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−＊＊＊、＃５−ＣＨ２ＣＨＦ−＊＊＊又は＃５−ＣＨ２ＣＦ２−＊＊＊であり；
ここで、＃５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊＊は、該Ｒ１基への結合を示しており；
Ｘは、−＃２−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−＊＊であり；
ここで、＃２は、該ＣＲ４Ｒ５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ６は、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル又はヒドロキシルであり；
Ｒ７は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ１は、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールであり；
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルスルファニル、メチルスルホニル、メチルスルホンイミドイル、アミノスルホニル又はメチルスルフィニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、（Ｃ５−Ｃ６）−ヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２のメチル置換基又はエチル置換基で置換されていてもよく；
又は、
ここで、５〜６員のヘテロアリールは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、メチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
ここで、５〜６員のヘテロアリールは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、５〜６員のヘテロアリールは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、式
【化８】
2019522628.tif 000008
で表される基であり；
ここで、
＃３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、ｒが０である場合、Ｓ又はＣＲ１４ＡＲ１４Ｂであり；
Ｚは、ｒが１である場合、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＣＲ１４ＡＲ１４Ｂであり；
ここで、いずれの場合にも、
Ｒ１４Ａは、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり；
Ｒ１４Ｂは、水素又はフッ素であり；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ１２は、水素、シアノ、メチル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されており、又は、フッ素で最大で３置換されており；
Ｒ１３は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
又は、
Ｒ１３とＲ１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１２が水素でない場合、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ１２は、水素であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ５は、水素である；
請求項１又は２に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
Ａは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、＃５−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−＊＊＊、＃５−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−＊＊＊、＃５−ＣＨ２ＣＨＦ−＊＊＊又は＃５−ＣＨ２ＣＦ２−＊＊＊であり；
ここで、＃５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊＊は、該Ｒ１基への結合を示しており；
Ｘは、−＃２−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−＊＊であり；
ここで、＃２は、該ＣＲ４Ｒ５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ６は、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル又はヒドロキシルであり；
Ｒ７は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ８は、水素、フッ素、メチル又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ１は、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールであり；
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルスルファニル、メチルスルホニル、メチルスルホンイミドイル、アミノスルホニル又はメチルスルフィニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２のメチル置換基又はエチル置換基で置換されていてもよく；
又は、
ここで、５〜６員のヘテロアリールは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、メチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
ここで、５〜６員のヘテロアリールは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、５〜６員のヘテロアリールは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、式
【化９】
2019522628.tif 000009
で表される基であり；
ここで、
＃３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、ｒが０である場合、Ｓ又はＣＲ１４ＡＲ１４Ｂであり；
Ｚは、ｒが１である場合、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＣＲ１４ＡＲ１４Ｂであり；
ここで、いずれの場合にも、
Ｒ１４Ａは、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり；
Ｒ１４Ｂは、水素又はフッ素であり；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ１２は、水素、シアノ、メチル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されているか、又は、フッ素で最大で３置換されており；
Ｒ１３は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
又は、
Ｒ１３とＲ１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１２が水素でない場合、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ１２は、水素であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ５は、水素である；
請求項１、２又は３に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
Ａは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、＃５−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−＊＊＊、＃５−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−＊＊＊、＃５−ＣＨ２ＣＨＦ−＊＊＊又は＃５−ＣＨ２ＣＦ２−＊＊＊であり；
ここで、＃５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊＊は、該Ｒ１基への結合を示しており；
Ｘは、−＃２−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−＊＊であり；
ここで、＃２は、該ＣＲ４Ｒ５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ６は、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル又はヒドロキシルであり；
Ｒ７は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ８は、水素、フッ素、メチル又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ１は、フェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル又はピリジルであり；
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルスルファニル、メチルスルホニル、メチルスルホンイミドイル、アミノスルホニル又はメチルスルフィニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル又はピリジルと縮合していてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル又はピリジルは、１又は２のメチル置換基又はエチル置換基で置換されていてもよく；
又は、
ここで、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル又はピリジルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、メチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
ここで、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル又はピリジルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル又はピリジルと縮合していてもよく；
この場合、ピリジルは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びピリジルは、１又は２の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、式
【化１０】
2019522628.tif 000010
で表される基であり；
ここで、
＃３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、ｒが０である場合、Ｓ又はＣＲ１４ＡＲ１４Ｂであり；
Ｚは、ｒが１である場合、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＣＲ１４ＡＲ１４Ｂであり；
ここで、いずれの場合にも、
Ｒ１４Ａは、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり；
Ｒ１４Ｂは、水素又はフッ素であり；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ１２は、水素、シアノ、メチル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されているか、又は、フッ素で最大で３置換されており；
Ｒ１３は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
又は、
Ｒ１３とＲ１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ１４ＡとＲ１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１２が水素でない場合、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４Ａ及びＲ１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ１２は、水素であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ５は、水素である；
請求項１、２又は３に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化
合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項６】
式
【化１１】
2019522628.tif 000011
の（５ＲＳ，７ＲＳ）−２−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝−７−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン（エナンチオマー１）である、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項７】
式
【化１２】
2019522628.tif 000012
の（５Ｓ，７Ｒ）−５−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝−７−（トリフルオロメチル）−２−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン（異性体１）である、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項８】
式
【化１３】
2019522628.tif 000013
の（５Ｓ）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝−２−｛［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンである、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項９】
式
【化１４】
2019522628.tif 000014
の（５Ｓ）−５−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝−２−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンである、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９において定義されている化合物を調製する方法であって、
［Ａ］  式（ＩＩ）
【化１５】
2019522628.tif 000015
〔式中、
Ａ１、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｔ１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又はベンジルである〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、適切な塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
【化１６】
2019522628.tif 000016
〔式中、
Ａ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、＃５−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−＊＊＊、＃５−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−＊＊＊、＃５−ＣＨ２ＣＨＦ−＊＊＊又は＃５−ＣＨ２ＣＦ２−＊＊＊であり；
ここで、＃５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊＊は、該Ｒ１基への結合を示しており；
Ｒ１は、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｘ１は、適切な脱離基、特に、塩素、臭素、ヨウ素、メシラート｛（メチルスルホニル）オキシ｝、トリフラート｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝、ノナフラート｛［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ｝、ノシラート｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ｝又はトシラート｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ｝である〕
で表される化合物と反応させて、式（ＩＶ）
【化１７】
2019522628.tif 000017
〔式中、Ａ１、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ及びＴ１は、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、後者を、不活性溶媒の中で、適切な塩基又は酸の存在下、「Ｔ１」基を除去することによって、式（Ｖ）
【化１８】
2019522628.tif 000018
〔式中、Ａ１、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物に変換させ、
及び、次いで、後者を、不活性溶媒の中で、アミドカップリング条件下、式（ＶＩ−Ａ）又は式（ＶＩ−Ｂ）
【化１９】
2019522628.tif 000019
〔式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表されるアミンと反応させ、
及び、次いで、存在している任意の保護基を当業者には知られている方法で除去し、及び、得られた式（Ｉ）で表される化合物を、任意に、適切な（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）酸若しくは塩基を用いて、その溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させること；
又は、
［Ｂ］  式（ＶＩＩ）
【化２０】
2019522628.tif 000020
〔式中、
Ａ１、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｔ１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又はベンジルである〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、適切な塩基の存在下、式（ＶＩ−Ａ）又は式（ＶＩ−Ｂ）
【化２１】
2019522628.tif 000021
〔式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表されるアミンと反応させて、式（ＸＸＩＩＩ−Ａ）又は式（ＸＸＩＩＩ−Ｂ）
【化２２】
2019522628.tif 000022
〔式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物を生成させ、
後者を、不活性溶媒の中で、適切な塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
【化２３】
2019522628.tif 000023
〔式中、
Ａ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、＃５−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−＊＊＊、＃５−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−＊＊＊、＃５−ＣＨ２ＣＨＦ−＊＊＊又は＃５−ＣＨ２ＣＦ２−＊＊＊であり；
ここで、＃５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊＊は、該Ｒ１基への結合を示しており；
Ｒ１は、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｘ１は、適切な脱離基、特に、塩素、臭素、ヨウ素、メシラート｛（メチルスルホニル）オキシ｝、トリフラート｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝、ノナフラート｛［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ｝、ノシラート｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ｝又はトシラート｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ｝である〕
で表される化合物と反応させ、
及び、次いで、存在している任意の保護基を当業者には知られている方法で除去し、及び、得られた式（Ｉ）で表される化合物を、任意に、適切な（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）酸若しくは塩基を用いて、その溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させること；
又は、
［Ｃ］  式（ＶＩＩ）
【化２４】
2019522628.tif 000024
〔式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｔ１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル又はベンジルであり；
Ｔ２は、４−メトキシベンジル、ベンジル、アリル、β−（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭ）、メトキシメチル（ＭＯＭ）又はベンジルオキシメチルである〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、適切な塩基又は酸の存在下、該エステル基を加水分解することによって、式（ＶＩＩＩ）
【化２５】
2019522628.tif 000025
〔式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ２及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物に変換させ、
次いで、後者を、不活性溶媒の中で、アミドカップリング条件下、式（ＶＩ−Ａ）
【化２６】
2019522628.tif 000026
〔式中、Ｚ、Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表されるアミンと反応させて、式（ＩＸ−Ａ）又は式（ＩＸ−Ｂ）
【化２７】
2019522628.tif 000027
〔式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｔ２、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物を生成させ、
保護基「Ｔ２」を、不活性溶媒の中で、適切な塩基若しくは酸の存在下で、又は、任意に適切なパラジウム触媒の存在下で、除去し、
及び、得られた式（Ｘ−Ａ）又は式（Ｘ−Ｂ）
【化２８】
2019522628.tif 000028
〔式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、適切な塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
【化２９】
2019522628.tif 000029
〔式中、
Ａ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、＃５−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−＊＊＊、＃５−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−＊＊＊、＃５−ＣＨ２ＣＨＦ−＊＊＊又は＃５−ＣＨ２ＣＦ２−＊＊＊であり；
ここで、＃５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、＊＊＊は、該Ｒ１基への結合を示しており；
Ｒ１は、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｘ１は、適切な脱離基、特に、塩素、臭素、ヨウ素、メシラート｛（メチルスルホニル）オキシ｝、トリフラート｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝、ノナフラート｛［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ｝、ノシラート｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ｝又はトシラート｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ｝である〕
で表される化合物と反応させ、
及び、次いで、存在している任意の保護基を当業者には知られている方法で除去し、及び、得られた式（Ｉ）で表される化合物を、任意に、適切な（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）酸若しくは塩基を用いて、その溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させること；
を特徴とする、前記方法。
【請求項１１】
疾患を治療及び／又は予防するための、請求項１〜９のいずれかで定義されている化合物。
【請求項１２】
肺炎症性疾患、特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤにおける肺高血圧症（ＰＨ−ＣＯＰＤ）、ＣＯＰＤにおける急性増悪、嚢胞性線維症（ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ）（嚢胞性線維症（ｍｕｃｏｖｉｓｃｉｄｏｓｉｓ）、ＣＦ）、喘息及び特発性肺線維症（ＩＰＦ）、閉塞性細気管支炎症候群（ＢＯＳ）、動脈硬化症、心筋炎、並びに、炎症性皮膚疾患及び炎症性眼疾患、又は、内臓の炎症性疾患を治療及び／又は予防する方法において使用するための、請求項１〜９で定義されている式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項１３】
肺炎症性疾患、特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤにおける肺高血圧症（ＰＨ−ＣＯＰＤ）、ＣＯＰＤにおける急性増悪、嚢胞性線維症（ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ）（嚢胞性線維症（ｍｕｃｏｖｉｓｃｉｄｏｓｉｓ）、ＣＦ）、喘息及び特発性肺線維症（ＩＰＦ）、閉塞性細気管支炎症候群（ＢＯＳ）、動脈硬化症、心筋炎、並びに、炎症性皮膚疾患及び炎症性眼疾患、又は、内臓の炎症性疾患を治療及び／又は予防するための薬物を調製するための、請求項１〜９で定
義されている式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項１４】
薬物であって、１種類以上の不活性で無毒性の製薬上適切な賦形剤と組み合わせて請求項１〜９のいずれかで定義されている化合物を含んでいる、前記薬物。
【請求項１５】
薬物であって、ＰＤＥ５阻害薬、ｓＧＣ活性化薬、ｓＧＣ刺激薬、プロスタサイクリン類似物、ＩＰ受容体作動薬、エンドセリン拮抗薬、シグナル伝達カスケードを阻害する化合物及びピルフェニドンの群から選択される１種類以上の活性成分と組み合わせて請求項１〜９のいずれかで定義されている化合物を含んでいる、前記薬物。
【請求項１６】
肺炎症性疾患、特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤにおける肺高血圧症（ＰＨ−ＣＯＰＤ）、ＣＯＰＤにおける急性増悪、嚢胞性線維症（ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ）（嚢胞性線維症（ｍｕｃｏｖｉｓｃｉｄｏｓｉｓ）、ＣＦ）、喘息及び特発性肺線維症（ＩＰＦ）、閉塞性細気管支炎症候群（ＢＯＳ）、動脈硬化症、心筋炎、並びに、炎症性皮膚疾患及び炎症性眼疾患、又は、内臓の炎症性疾患を治療及び／又は予防するための、請求項１４又は１５に記載の薬物。
【請求項１７】
非ヒト動物における肺炎症性疾患、特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤにおける肺高血圧症（ＰＨ−ＣＯＰＤ）、ＣＯＰＤにおける急性増悪、嚢胞性線維症（ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ）（嚢胞性線維症（ｍｕｃｏｖｉｓｃｉｄｏｓｉｓ）、ＣＦ）、喘息及び特発性肺線維症（ＩＰＦ）、閉塞性細気管支炎症候群（ＢＯＳ）、動脈硬化症、心筋炎、並びに、炎症性皮膚疾患及び炎症性眼疾患、又は、内臓の炎症性疾患を治療及び／又は予防する方法であって、有効量の請求項１〜９で定義されている式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物又は請求項１４〜１６のいずれかで定義されている薬物を使用する、前記方法。
【請求項１８】
肺炎症性疾患を治療及び／又は予防する方法において使用するための、ＰＲＥＰ阻害薬。