【手続補正書】
【提出日】平成20年6月26日(2008.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、又はそれらのプロドラッグ：
【化１】
2008504304.tif 000001
（式中、Qは-C(O)-、-CH2CO-、-CH2SO-、及び-CH2S02-からなる群から選択された一要素であり；
Lは結合、又は(C1-C5)アルキレンであり；
Al、A2、及びA3は、独立に、C(R')(R")、及びC(O)からなる群から選択され;
A4がC(R')(R")、又はN(R''')であり; 
各R'、及びR"は、独立に、水素原子、ハロゲン、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)ヘテロアルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C8)アルキル、及びヘテロアリール(C1-C8)アルキルからなる群から選択され、任意に、隣接した炭素原子上のR'、及びR"基を組合せて、5員、又は6員縮合環を形成することができ、かつ同一の炭素原子に結合されたR' 、及びR"基を組合せて、3〜8員スピロ環を形成することができ； 
R'''は、水素原子、(C1-C8)アルキル、及び(C2-C8)ヘテロアルキルからなる群から選択され;
R1はヘテロアリール、又はアリールであり；
R2は水素原子、ハロゲン、(C1-C10)アルキル、(C2-C10)ヘテロアルキル、ヘテロ(C1-C10)シクロアルキル、(C1-C10)アルキルアリール、及び(C2-C10)ヘテロアルキルアリールからなる群から選択され、任意に、R2をLと組合せて、N、O、及びSからなる群から選択された1〜3個のヘテロ原子を含む、5員環、6員環、7員環、又は8員環を形成することができ；
R3は非存在であるか、或いは-H、-CHR6R7、-S(0)mR5、-S(0)mN(R8)R9、-S(0)mN(R8)CH2R6、-N(R8)SO2R5、-N(R8)CH2R10、並びに下記式の基の群からなる群から選択された一要素であり：
【化２】
2008504304.tif 000002
(式中、R5は、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)ヘテロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択され；
R6、及びR7は、独立に、水素原子、(C1-C8)アルキル、又は(C2-C8)ヘテロアルキルであり；
R8は、水素原子、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はアリールであり；
R9は(C1-C8)アルキルであり；
R10はアリールであり；
ZはCH、又はNであり；
Xは結合、(C1-C6)アルキレン、又は(C1-C6)ヘテロアルキレンであり； 
Yは(C1-C6)アルキレンであり；
下付文字mは、0、1、又は2である。）、かつ
任意に、R3をR2と組合せて、N、 O、及びSからなる群から選択された1〜3個のヘテロ原子を含む、4員環、5員環、6員環、7員環、又は8員環を形成することができ； かつ
R4は、(C1-C20)アルキル、(C2-C20)ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール(C1-C6)アルキル、ヘテロアリール(C2-C6)ヘテロアルキル、アリール(C1-C6)アルキル、及びアリール(C2-C6)ヘテロアルキルからなる群から選択された一要素である；
但し、Al、A2、及びA3がCH2であり、Rlが4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニルであり、R2がメチルであり、R3が3-ピコリルであり、かつQがC(O)であり、-Q-R4がまとめて下記式の基であり、かつLが-CH2-であるとき、A4はNH以外である：
【化３】
2008504304.tif 000003
。）。
【請求項２】
Rlがパラ-シアノフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
下記式(Ia)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、又はそれらのプロドラッグ：
【化４】
2008504304.tif 000004
。
【請求項４】
A4がN(R''')である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Al、A2、及びA3がC(R')(R")である、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
下記式(II)を有する請求項３記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、又はプロドラッグ：
【化５】
2008504304.tif 000005
（式中、各Raは、独立に、ハロゲン、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)ヘテロアルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C8)アルキル、及びヘテロアリール(C1-C8)アルキルからなる群から選択され、任意に、隣接した炭素原子上のRa基を組合せて、5員、又は6員縮合環を形成することができ、かつ同一炭素原子に結合したRa基を組合せて、3〜8員スピロ環を形成することができ；かつ
下付文字kは、0、1、2、3、又は4である。）。 
【請求項７】
R'''が-CH3、-CH2CH3、又は-C(O)CH3である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
kが0である、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
下記式(III)を有する請求項６記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、又はそれらのプロドラッグ：
【化６】
2008504304.tif 000006
（式中、R11は、水素原子、(C1-C8)アルキル、及び(C２-C8)ヘテロアルキルからなる群から選択される。）。
【請求項１０】
A4がC(R')(R")である、請求項３記載の化合物。
【請求項１１】
Al、A2、及びA3がC(R')(R")である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
下記式(IV)を有する請求項１１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、又はそれらのプロドラッグ：
【化７】
2008504304.tif 000007
。
【請求項１３】
下記式(V)を有する請求項１１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、又はそれらのプロドラッグ：
【化８】
2008504304.tif 000008
（式中、各Raは、独立に、ハロゲン、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)ヘテロアルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C8)アルキル、及びヘテロアリール(C1-C8)アルキルからなる群から選択され、任意に、隣接した炭素上のRa基を組合せて、5員、又は6員縮合環を形成することができ、かつ同一炭素原子に結合されたRa基を組合せて、3〜8員スピロ環を形成することができ；かつ下付き文字pは、0、1、2、3、又は4である。）。
【請求項１４】
下記式(VI)を有する請求項１３記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、又はそれらのプロドラッグ：
【化９】
2008504304.tif 000009
（式中、R11は水素原子、(C1-C8)アルキル、及び(C2-C8)ヘテロアルキルからなる群から選択される。）。
【請求項１５】
R3が-H、-SO2CH3、-SO2CH2CH3、並びに下記式の基の群から選択された一要素である、請求項１４記載の化合物：
【化１０】
2008504304.tif 000010
。 
【請求項１６】
L-R3がまとめて下記式である、請求項４、又は１０記載の化合物：
【化１１】
2008504304.tif 000011
。
【請求項１７】
R1が非置換、又はメタ、又はパラ置換フェニルであり、該置換基がハロゲン、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)ハロアルキル、オキシ(C1-C8)アルキル、又はオキシ(C1-C8)ハロアルキルである、請求項４、又は１０記載の化合物。
【請求項１８】
R1がメタ、又はパラ置換フェニルであり、該置換基がシアノである、請求項４、又は１０記載の化合物。
【請求項１９】
R2が-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2NH2、並びに下記式の基の群からなる群から選択された一要素である、請求項４、又は１０記載の化合物：
【化１２】
2008504304.tif 000012
。
【請求項２０】
Qが-C(O)-である、請求項４、又は１０記載の化合物。
【請求項２１】
Lが結合、-CH2-、又は-CH2CH2-である、請求項４、又は１０記載の化合物。
【請求項２２】
-Q-R4が下記式の基の群である、請求項４、又は１０記載の化合物：
【化１３】
2008504304.tif 000013
。
【請求項２３】
請求項１の化合物及び医薬として許容し得る担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
炎症又は免疫の、状態又は疾患の治療を必要とする対象の、炎症又は免疫の、状態又は疾患を治療するための医薬組成物であって、請求項１記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２５】
前記炎症又は免疫の、状態又は疾患が、神経変性疾患、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、じんま疹、1型糖尿病、喘息、結膜炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、洞炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、痛風、癌、ウイルス感染、細菌感染、臓器移植状態、皮膚移植状態、及び移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記化合物が、神経変性疾患、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、じんま疹、1型糖尿病、喘息、結膜炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、洞炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、痛風、癌、ウイルス感染、細菌感染、臓器移植状態、皮膚移植状態、又は移植片対宿主病の治療に有効な第二の治療薬と組合せて前記対象に投与される、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記炎症又は免疫の、状態又は疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、喘息、炎症性腸疾患、臓器移植状態、及び皮膚移植状態からなる群から選択される、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記化合物がCXCR3を調節する、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２９】
細胞を請求項１記載の化合物と接触させることを含む、前記細胞のCXCR3機能を調節する方法。
【請求項３０】
CXCR3タンパク質を請求項１記載の化合物と接触させることを含む、CXCR3機能を調節する方法。