【誤訳訂正書】
【提出日】平成31年4月3日(2019.4.3)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017509676.tif 000001
［式中、
Ａは、−ＣＨ−又は窒素であり；
Ｒ１は、ハロフェニル、ハロフェニルアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、アルコキシアルコキシ、オキソピロリジニル又はシクロアルキルアルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロフェニルアミノ、シクロアルキル又はハロアゼチジニルであり；
Ｒ３及びＲ４の一方は、水素であり、そして、もう一方は、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ７であるか；又は
Ｒ３及びＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、アミノカルボニルチオモルホリニルを形成し；
Ｒ５及びＲ６は、水素及びアルキルから独立に選択され；
Ｒ７は、５−シクロアルキル−１，３，４−オキサジアゾリル、３−シクロアルキル−１，２，４−オキサジアゾリル、５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾリル、３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾリル、５−アルキル−１，３，４−オキサジアゾリル、３−アルコキシアルコキシアルキル−１，２−オキサゾリル、１−ヒドロキシアルキルピラゾリル、３−ヒドロキシ−１−アダマンチル、アルコキシカルボニルモルホリニル、３−オキサニルオキシアルキル−１，２−オキサゾール−５−イル、３−アジドアルキル−１，２−オキサゾール−５−イル又は５−（４−フルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾリルであり；
ｍは、０又は１であり；
ｎは、０又は１である］
で示される化合物［ただし、以下：
６−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−ピリジンカルボキサミド
（−）−４−［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピラジン−２−カルボニル］−チオモルホリン−３−カルボン酸アミド、及び
４−（５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボニル）−チオモルホリン−３−カルボン酸アミド
を除く］、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項２】
Ｒ１が、ハロゲン又はシクロアルキルアルコキシである、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項３】
Ｒ１が、クロロ又はシクロプロピルメトキシである、請求項１又は２記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項４】
Ｒ２が、ハロフェニルアミノ又はシクロアルキルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項５】
Ｒ２が、ジクロロフェニルアミノ又はシクロプロピルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項６】
Ｒ５及びＲ６が、同時に両方ともアルキルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項７】
Ｒ５及びＲ６が、同時に両方ともメチルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項８】
Ｒ７が、５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾリル、３−アルコキシアルコキシアルキル−１，２−オキサゾリル又は３−アジドアルキル−１，２−オキサゾール−５−イルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項９】
以下：
６−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［１−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−メチル−１−（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−メチル−１−（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−２−イル］−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−メチル−１−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−メチル−１−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロパン−２−イル］−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［２−メチル−１−（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［１−（３−シクロプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［２−メチル−１−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−（２，４−ジクロロアニリノ）−Ｎ−［２−メチル−１−（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（４−クロロフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−［２−メチル−１−（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−［２−メチル−１−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−メチル−１−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロパン−２−イル］−６−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［１−（５−シクロブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−［３−［１−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルプロパン−２−イル］−１，２−オキサゾール−５−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［１−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−［１−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルプロパン−２−イル］−１，２−オキサゾール−５−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１，２−オキサゾール−５−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−［１−（２−エトキシエトキシ）−２−メチルプロパン−２−イル］−１，２−オキサゾール−５−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
tert−ブチル ２−［［［５−シクロプロピル−６−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］メチル］モルホリン−４−カルボキシラート；
（３Ｓ）−４−［５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−カルボニル］チオモルホリン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１，２−オキサゾール−５−イル］ピラジン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−［２−メチル−１−（オキサン−２−イルオキシ）プロパン−２−イル］−１，２−オキサゾール−５−イル］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１−アジド−２−メチルプロパン−２−イル）−１，２−オキサゾール−５−イル］−５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド；
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−［１−［５−（４−フルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−２−メチルプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−シクロペンチル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［１−［５−（４−フルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−２−メチルプロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−シクロペンチル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−［１−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルプロパン−２−イル］−１，２−オキサゾール−５−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；及び
５−シクロペンチル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−［１−（２−エトキシエトキシ）−２−メチルプロパン−２−イル］−１，２−オキサゾール−５−イル］ピリジン−２−カルボキサミド
からなる群より選択される請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項１０】
以下：
６−クロロ−５−（２，４−ジクロロアニリノ）−Ｎ−［２−メチル−１−（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−［１−（２−メトキシエトキシ）−２−メチルプロパン−２−イル］−１，２−オキサゾール−５−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−［３−［１−（２−エトキシエトキシ）−２−メチルプロパン−２−イル］−１，２−オキサゾール−５−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；及び
Ｎ−［３−（１−アジド−２−メチルプロパン−２−イル）−１，２−オキサゾール−５−イル］−５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド
からなる群より選択される請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステルを製造するための方法であって、以下：
（ａ）式（Ａ）：
【化２】
2017509676.tif 000002
で示される化合物の、ＮＨＲ３Ｒ４、アミドカップリング剤及び塩基の存在下での反応（式中、Ａ及びＲ１〜Ｒ４は、請求項１〜８のいずれか一項と同義である）；
（ｂ）式（Ｂ）：
【化３】
2017509676.tif 000003
で示される化合物の、Ｒ１−Ｙ、パラジウム触媒及び塩基の存在下での反応（式中、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はトリフルオロメタンスルホナートであり、Ｙは、トリフルオロボラート基、ボロン酸基又はボロン酸ピナコールエステル基であり、Ｒ１は、ハロフェニル又はハロフェニルアルキルであり、そして、Ａ及びＲ２〜Ｒ４は、請求項１〜８のいずれか一項と同義である）；又は
（ｃ）式（Ｃ）：
【化４】
2017509676.tif 000004
で示される化合物の、Ｒ２−Ｍ、パラジウム触媒及び塩基の存在下での反応（式中、Ｒ１は、ハロフェニル、ハロフェニルアルキル又はオキソピロリジニルであり、Ｒ２は、シクロアルキルであり、Ａ及びＲ３〜Ｒ４は、請求項１〜８のいずれか一項と同義であり、そして、Ｍは、トリフルオロボラート基、ボロン酸基又はボロン酸ピナコールエステル基である）
の工程の１つを含む、方法。
【請求項１２】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステルと治療上不活性な担体とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
疼痛、神経因性疼痛、喘息、骨粗鬆症、炎症、精神疾患、腫瘍、脳炎、マラリア、免疫障害、関節炎、消化器障害、精神障害、関節リウマチ、精神病又はアレルギーを治療又は予防するための、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項１５】
疼痛、神経因性疼痛、喘息、骨粗鬆症、炎症、精神疾患、腫瘍、脳炎、マラリア、免疫障害、関節炎、消化器障害、精神障害、関節リウマチ、精神病又はアレルギーの治療用又は予防用医薬を製造するための、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステルの使用。
【請求項１６】
疼痛、神経因性疼痛、喘息、骨粗鬆症、炎症、精神疾患、腫瘍、脳炎、マラリア、免疫障害、関節炎、消化器障害、精神障害、関節リウマチ、精神病又はアレルギーを治療又は予防するための、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
式（Ｉ）の化合物は、疼痛、神経因性疼痛、喘息、骨粗鬆症、炎症、精神疾患、精神病、腫瘍、脳炎、マラリア、アレルギー、免疫障害、関節炎、消化器障害、精神障害、関節リウマチ、精神病及びアレルギーの治療又は予防に特に有用である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
ＣＢ２受容体リガンドへの関心は、最近十年の間に着実に上昇している（現在のところ特許出願３０〜４０件／年）。出どころの異なる証拠が、ＣＢ２受容体を介する脂質エンドカンナビノイドシグナル伝達は、哺乳動物の防御装備の一態様を表すという見解を支持している（Pacher, P. Prog Lipid Res 2011, 50, 193）。選択的ＣＢ２受容体アゴニスト又はインバースアゴニスト／アンタゴニスト（疾患及びその病期に依存して）のいずれかによるその調節は、膨大な数の疾患において独自の治療可能性を保持している。ＣＢ２インバースアゴニスト／アンタゴニストに関して、治療機会が、疼痛（Pasquini, S. J Med Chem 2012, 55(11): 5391）、神経因性疼痛（Garcia-Gutierrez, M.S. Br J Pharmacol 2012, 165(4): 951）、精神障害（Garcia-Gutierrez, M.S. Br J Pharmacol 2012, 165(4): 951）、精神病（Garcia-Gutierrez, M.S. Br J Pharmacol 2012, 165(4): 951）、骨粗鬆症及び炎症（Sophocleous, A. Calcif Tissue Int 2008, 82(Suppl. 1):Abst OC18）、精神疾患及び精神病（Garcia-Gutierrez, M.S. Br J Pharmacol 2012, 165(4): 951）、腫瘍（Preet, A. Cancer Prev Res 2011, 4: 65）、脳炎及びマラリア（Zimmer, A. WO 2011045068）、アレルギー及び炎症（Ueda, Y. Life Sci 2007, 80(5): 414）、脳炎及びマラリア（Zimmer, WO 2011045068）、喘息（Lunn, C.A. J Pharmacol Exp Ther 2006, 316(2): 780）、免疫障害（Fakhfouri, G. Neuropharmacology 2012, 63(4): 653）、関節リウマチ（Chackalamannil, S. US 7776889）、関節炎（Lunn, C.A. J Pharmacol Exp Ther 2006, 316(2): 780）、並びに消化器障害（Barth, F. FR 2887550）を含む多くの病態について実証されている。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０８】
よって本発明はまた、以下に関する：
治療活性物質として使用するための式（Ｉ）の化合物；
式（Ｉ）の化合物及び治療上不活性な担体を含む医薬組成物；
疼痛、神経因性疼痛、喘息、骨粗鬆症、炎症、精神疾患、精神病、腫瘍、脳炎、マラリア、アレルギー、免疫障害、関節炎、消化器障害、精神障害、関節リウマチ、精神病又はアレルギーの治療又は予防のための式（Ｉ）の化合物の使用；
疼痛、神経因性疼痛、喘息、骨粗鬆症、炎症、精神疾患、精神病、腫瘍、脳炎、マラリア、アレルギー、免疫障害、関節炎、消化器障害、精神障害、関節リウマチ、精神病又はアレルギーの治療又は予防用医薬品の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用；
疼痛、神経因性疼痛、喘息、骨粗鬆症、炎症、精神疾患、精神病、腫瘍、脳炎、マラリア、アレルギー、免疫障害、関節炎、消化器障害、精神障害、関節リウマチ、精神病又はアレルギーの治療又は予防のための式（Ｉ）の化合物；並びに
疼痛、神経因性疼痛、喘息、骨粗鬆症、炎症、精神疾患、精神病、腫瘍、脳炎、マラリア、アレルギー、免疫障害、関節炎、消化器障害、精神障害、関節リウマチ、精神病又はアレルギーの治療又は予防のための方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。