【手続補正書】
【提出日】平成20年9月16日(2008.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトにおいて急性心房細動を治療するための組成物であって、ここで該組成物は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物と、薬剤学的に許容可能な担体とを含有し、ここで該イオンチャネル調節化合物は、その単離された鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および幾何異性体およびその混合物、またはその溶媒和化合物または薬剤学的に許容可能な塩を含む、式（Ｉ）の化合物である：
【化１】
2008519065.tif 000001
ここでＲ１およびＲ２は、水素、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから独立に選択される；そして
ここで該組成物は、最初の期間に、約３．０ｍｇ／ｋｇと約５．０ｍｇ／ｋｇの間の最初の投与量で投与されることを特徴とし；そしてさらに
該組成物は、２番目の期間の後に、急性心房細動が終了していなかったら、３番目の期間に、急性心房細動が終了するまで、約０．５ｍｇ／ｋｇと約２．０ｍｇ／ｋｇの間の２番目の投与量で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記最初の投与量は、約３．０ｍｇ／ｋｇであり、そして前記２番目の投与量は、約２．０ｍｇ／ｋｇである、組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記最初の期間は、約５分と約１５分の間であり、前記２番目の期間は、０分と約１５分の間であり、そして前記３番目の期間は約５分と約１５分の間である、組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記最初の期間は約１０分であり、前記２番目の期間は１５分であり、そして前記３番目の期間は約１０分である、組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記最初の投与量および前記２番目の投与量は、静脈内または経口で独立に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記最初の投与量および前記２番目の投与量は、どちらも静脈内投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記最初の投与量、前記２番目の投与量、およびあらゆる続く投与量は全て静脈内投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物であって、ここで式（Ｉ）の化合物は、単離されたその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および幾何異性体およびその混合物、またはその溶媒和化合物または薬剤学的に許容可能な塩を含む、式（Ｉａ）の化合物である：
【化２】
2008519065.tif 000002
ここでＲ１およびＲ２は、水素、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから独立に選択される、組成物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物であって、ここで式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の化合物：
【化３】
2008519065.tif 000003
またはその溶媒和化合物または薬剤学的に許容可能な塩である、組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の組成物であって、ここで式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の化合物の塩酸塩である、組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の組成物であって、ここで式（Ｉ）のイオンチャネル調節化合物は、式（Ｉｂ）の化合物の塩酸塩である：
【化４】
2008519065.tif 000004
ここで該組成物は、約１０分の最初の期間に、約３．０ｍｇ／ｋｇの最初の投与量で静脈内投与されることを特徴とし；そしてさらに
該組成物は、もし約１５分の２番目の期間の後に、急性心房細動が終了していなかったら、約１０分の３番目の期間に、約２．０ｍｇ／ｋｇの２番目の投与量で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１２】
ヒトにおいて急性心房細動を治療するための組成物であって、ここで該組成物は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物と、薬剤学的に許容可能な担体とを含有し、ここで該イオンチャネル調節化合物は、その単離された鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および幾何異性体およびその混合物、またはその溶媒和化合物または薬剤学的に許容可能な塩を含む、式（Ｉ）の化合物である：
【化５】
2008519065.tif 000005
ここでＲ１およびＲ２は、水素、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから独立に選択される；そして
ここで該組成物は、最初の期間に、約３．０ｍｇ／ｋｇと約５．０ｍｇ／ｋｇの間の最初の投与量で投与されることを特徴とし；そしてさらに
該組成物は、急性心房細動が終了するまで、２番目の期間に、約０．５ｍｇ／ｋｇと約２．０ｍｇ／ｋｇの間、または約１．０ｍｇ／ｋｇ／ｈｒと約２．０ｍｇ／ｋｇ／ｈｒの間の２番目の投与量で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、ここで前記最初の投与量は、約４．０ｍｇ／ｋｇであり、そして、前記第２の投与量は、約０．５ｍｇ／ｋｇまたは約１ｍｇ／ｋｇ／ｈｒである、組成物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の組成物であって、ここで前記最初の期間は、約５分と約１５分の間であり、そして前記２番目の期間は、約５分と約４０分の間である、組成物。
【請求項１５】
請求項１２に記載の組成物であって、ここで前記最初の期間は約１０分であり、そして前記２番目の期間は約３５分である、組成物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の組成物であって、ここで前記最初の投与量および前記２番目の投与量は、静脈内または経口で独立に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１７】
請求項１２に記載の組成物であって、ここで前記最初の投与量および前記２番目の投与量は、どちらも静脈内投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１８】
請求項１２に記載の組成物であって、ここで前記最初の投与量、前記２番目の投与量、およびあらゆる続く投与量は全て静脈内投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１９】
請求項１２〜１８のいずれか一項に記載の組成物であって、ここで式（Ｉ）の化合物は、単離されたその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および幾何異性体およびその混合物、またはその溶媒和化合物または薬剤学的に許容可能な塩を含む、式（Ｉａ）の化合物である：
【化６】
2008519065.tif 000006
ここでＲ１およびＲ２は、水素、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから独立に選択される、組成物。
【請求項２０】
請求項１２〜１９のいずれか一項に記載の組成物であって、ここで式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の化合物：
【化７】
2008519065.tif 000007
またはその溶媒和化合物または薬剤学的に許容可能な塩である、組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の組成物であって、ここで式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の化合物の塩酸塩である、組成物。
【請求項２２】
請求項１２に記載の組成物であって、ここで式（Ｉ）のイオンチャネル調節化合物は、式（Ｉｂ）の化合物の塩酸塩である：
【化８】
2008519065.tif 000008
ここで該組成物は、約１０分の期間に、約４．０ｍｇ／ｋｇの最初の投与量で静脈内投与されることを特徴とし；そしてさらに
該組成物は、約３５分の期間に、約０．５ｍｇ／ｋｇまたは約１ｍｇ／ｋｇ／ｈｒの２番目の投与量で静脈内投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の組成物であって、ここでヒトに投与された該組成物の全投与量は、ヒトの血漿中で、約０．１μｇ／ｍｌより多い最高濃度のイオンチャネル調節化合物を産生することを特徴とする、組成物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の組成物であって、ここで最高濃度は約０．３μｇ／ｍｌと約２０μｇ／ｍｌの間である、組成物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の組成物であって、ここで最高濃度は約１２μｇ／ｍｌより少ない、組成物。
【請求項２６】
請求項２４に記載の組成物であって、ここで最高濃度は約４μｇ／ｍｌである、組成物。