【手続補正書】
【提出日】平成20年10月31日(2008.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008519818.tif 000001
の化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその医薬上許容される塩。
式中、
Ｒ1は、−ＣＮ、−ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、(Ｃ3−Ｃ8)シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、(Ｃ6−Ｃ10)アリール、５〜１２員ヘテロアリール、ＯＲ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)Ｒ3、−Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ3、−Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、及び−
ＮＲ2Ｒ3からなる群から選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、Ｒ1がメチル基でないことを条件として場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、ＣＦ3、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5、−ＮＲ4Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ5、−ＯＲ5、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ5、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ4Ｒ5から独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ2及びＲ3のそれぞれは、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、(Ｃ3−Ｃ8)シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、(Ｃ6−Ｃ10)アリール又は５〜１２員ヘテロアリールから独立して選択され；ここで、Ｒ2及びＲ3のそれぞれは、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、ＣＦ3、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5、−ＮＲ4Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ5、−ＯＲ5、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ5、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ4Ｒ5及びＲ5から独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換されており；
又は、Ｒ2及びＲ3は、ＮＲ2Ｒ3の窒素と一緒になって、３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ4及びＲ5のそれぞれは、Ｈ、直鎖状若しくは分枝状(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、(Ｃ3−Ｃ8)
シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、(Ｃ6−Ｃ10)アリール及び(５〜１２員)ヘテロアリールから独立して選択され；
又は、Ｒ4及びＲ5は、ＮＲ4Ｒ5の窒素と一緒になって、３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成する。
【請求項２】
Ｒ1が、(Ｃ1−Ｃ8)アルキル、(Ｃ3−Ｃ8)シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、(Ｃ6−Ｃ10)アリール、５〜１２員ヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、−ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ5及びＲ5から独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、(Ｃ1−Ｃ8)アルキルであり；ここで、該アルキルは、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、−ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ5及びＲ5からなる群より独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、(Ｃ6−Ｃ10)アリール及び５〜１２員ヘテロアリールであり；ここで、該アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、−ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ5及びＲ5からなる群より独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｏ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、及び−Ｏ−(Ｃ6−Ｃ10)アリールからなる群から選択され、ここで、該アルキル及びアリールのそれぞれは、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、−ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ5及びＲ5からなる群より独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、(Ｃ2−Ｃ6)アルキルであり、ここで、該アルキルは、場合によりＦ、Ｂｒ、Ｃｌ、(Ｃ6−Ｃ10)アリール及び５〜１２員ヘテロアリールで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、(Ｃ6−Ｃ10)アリールであり、ここで、該アリールは、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＦ3、−ＣＮ、−Ｏ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルからなる群から独立して選択される１個又は２個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
下記の化合物：
4−(5−エチル−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン；
4−(5−フェニル−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン；
4−[5−(4−フルオロ−フェニル)−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン；
4−[5−(3−フルオロ−フェニル)−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン；
4−[5−(2−フルオロ−フェニル)−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン；
4−(5−フェネチル−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン；及び
4−(5−モルホリン−4−イル−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン、
からなる群から選択される化合物又はその医薬上許容される塩、水和物若しくは溶媒和物
、又はその光学異性体若しくは立体異性体。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
アルツハイマー病の認知及び注意欠陥症状、アルツハイマー病のような疾患に関連する神経変性、初老期認知症（軽度認知障害）、老年認知症、統合失調症若しくは精神病（それに関連する認知欠陥を含む）、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害（ADHD）、気分及び情動障害、筋萎縮性側索硬化症、境界性人格障害、外傷性脳損傷、脳腫瘍に関連する行動及び認知上の問題、エイズ認知症複合症、ダウン症候群に関連する認知症、レヴィー小体に関連する認知症、ハンチントン病、うつ病、全般性不安障害、加齢黄斑変性症、パーキンソン病、遅発性ジスキネジー、ピック病、外傷後ストレス障害、神経性過食症及び神経性食欲不振症を含む食物摂取の調節異常、喫煙中止及び依存薬物中止に関連する禁断症状、トゥーレット症候群、緑内障、緑内障に関連する神経変性、疼痛に関連する症状、疼痛及び炎症、TNF−α関連疾患、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、筋肉変性、骨粗鬆症、骨関節炎、乾癬、接触皮膚炎、骨吸収疾患、アテローム性動脈硬化症、ページェット病、ブドウ膜炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群（ARDS）、クローン病、鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、喘息、ライター症候群、移植片の組織拒絶反応、虚血再かん流傷害、発作、多発性硬化症、脳マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素性ショック症候群、感染による発熱及び筋肉痛、HIV−1、HIV−2、及びHIV−3、サイトメガロウイルス（CMV）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス（HSV−1、HSV−2を含む）、帯状疱疹、癌（多発性骨髄腫、急性及び慢性骨髄性白血病、又は癌関連悪液質）、糖尿病（膵臓ベータ細胞破壊、又はＩ及びII型糖尿病）、創傷治癒（熱傷、及び手術によるものを一般的に含む傷の治癒）、骨折治癒、虚血性心疾患、耳鳴、又は安定狭心症から選択される障害又は状態を治療するための、上記障害又は状態の治療に有効である量の請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、及び抗精神病薬又はその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
統合失調症の治療に有効である量の請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、及び抗精神病薬又はその医薬上許容される塩を含む、統合失調症又は精神病を治療するための医薬。