【手続補正書】
【提出日】平成20年8月20日(2008.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2008510763.tif 000001
〔式中、
Ｒ０は水素であり
Ｒ１は水素であるか、またはＣ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシ、ジアルキルアミノ、もしくは１個のＮ原子を含む６員ヘテロ環で置換されている１または２個のＮ原子を含む５または６員ヘテロ環であり；
Ｒ２は水素であり
Ｒ３はＣ１−Ｃ７アルキルによって１または２置換されたスルファモイル；Ｃ１−Ｃ７アルキルによって１または２置換されたカルバモイル；１、２、３または４個のＮ原子を含む５または６員ヘテロ環；ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、式中、Ｒ１２は水素または低級アルキルであり、そしてＲ１３は水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルであるか、またはＲ１２およびＲ１３はそれらが結合しているＮと一体となり、２個のＮ原子を含む、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルによって置換されたヘテロ環を形成し；
Ｒ２とＲ３はそれらが結合しているＮと一体となり、ＮまたはＳから独立して選択される２個のヘテロ原子を含む、非置換であるかまたは低級アルキルおよびオキソから独立して選択される置換基によって１もしくは２置換されたヘテロ環を形成し；
Ｒ４は水素であり
Ｒ５はハロゲンであり
Ｒ６は水素であり
Ｒ７は水素；Ｃ１−Ｃ７アルコキシ；非置換であるかまたは低級アルキルで置換されたカルバモイル；１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキル−アミノ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシ、１、２または３個のＮもしくはＯ原子を含み、非置換であるかもしくはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５もしくは６員ヘテロ環で置換された、５または６員ヘテロ環；１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環オキシ；ヘテロ環が１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環である、ヘテロ環−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシであり；
Ｒ８は水素；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ７アルコキシ；非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換されたカルバモイル；ヘテロ環が１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環である、ヘテロ環−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシ；１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキル、アミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ７アルキルアミノから独立して選択される置換基によって１もしくは２置換された５または６員ヘテロ環；１または２個のＮ環原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノによって１〜５置換された５または６員ヘテロ環オキシ；ＮまたはＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む１０員２環式ヘテロ環であり；
Ｒ７とＲ８はそれらが結合している原子と一体となり、１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルまたはオキソによって１または２置換された６員ヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素、１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキル−アミノで置換された５または６員ヘテロ環であり；
Ｒ１０は水素またはＣ１−Ｃ７アルコキシである〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ０が水素であり
Ｒ１が水素であるか、または
Ｒ２が水素であり
Ｒ３がＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、式中、Ｒ１２が水素またはＣ１−Ｃ７アルキルであり、そしてＲ１３が水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ４が水素であり
Ｒ５がＢｒまたはＣｌであり
Ｒ６が水素であり
Ｒ７が水素；Ｃ１−Ｃ７アルコキシ；非置換であるかまたは低級アルキルで置換されたカルバモイル；１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキル−アミノ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシ、１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環；１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環オキシ；ヘテロ環が１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環である、ヘテロ環−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシであり；
Ｒ８が水素；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ７アルコキシ；非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換されたカルバモイルであり；
ヘテロ環が１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環である、ヘテロ環−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシ；１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキル、アミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ７アルキルアミノから独立して選択される置換基によって１または２置換された、５または６員ヘテロ環；１または２個のＮ環原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノによって１〜５置換された５または６員ヘテロ環オキシ；ＮまたはＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む１０員２環式ヘテロ環；
Ｒ９が水素であり；
Ｒ１０がＣ１−Ｃ７アルコキシである；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ０が水素であり
Ｒ１が水素であるか、または
Ｒ２が水素であり
Ｒ３がＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、式中、Ｒ１２が水素またはＣ１−Ｃ７アルキルであり、そしてＲ１３が水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ４が水素であり
Ｒ５がＢｒまたはＣｌであり
Ｒ６が水素であり
Ｒ７が水素であり；
Ｒ８が水素；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ７アルコキシ；非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換されたカルバモイル；ヘテロ環が１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環である、ヘテロ環−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシ；１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキル、アミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ７アルキルアミノから独立して選択される置換基によって１または２置換された、５または６員ヘテロ環；１または２個のＮ環原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノによって１〜５置換された、５または６員ヘテロ環オキシ；ＮまたはＯから選択される１〜３個のヘテロ環を含む１０員２環式ヘテロ環であり；
Ｒ９が水素であり；
Ｒ１０がＣ１−Ｃ７アルコキシである；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項４】
２−｛５−ブロモ−２−［５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
７−［２−（４−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
５−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
２−［２−（４−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
２−［２−（５−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−ブロモ−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
１−｛４−［５−クロロ−４−（２−イソブチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド、
４−［５−クロロ−４−（２−イソブチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
２−｛５−クロロ−２−［４−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−［５−クロロ−４−（２−イソブチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
５−クロロ−Ｎ２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−Ｎ４−［２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
２−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
７−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
１−｛４−［５−クロロ−４−（２−メチルカルバモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−３−メチル−ピペリジン−３−カルボン酸アミド、
１−｛４−［５−クロロ−４−（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−３−メチル−ピペリジン−３−カルボン酸アミド、
１−｛４−［５−クロロ−４−（２−イソブチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−３−メチル−ピペリジン−３−カルボン酸アミド、
２−｛５−クロロ−２−［５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
７−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−［５−ブロモ−２−（２，５−ジメトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［２−（５−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［５−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
１−｛４−［５−クロロ−４−（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−５−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
７−｛５−クロロ−２−［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２，２−ジメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−（２，２−ジメチル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド、
３−［５−クロロ−４−（２−イソブチルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−４−メトキシ−ベンズアミド、
２−［５−ブロモ−２−（２，４−ジメトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［５−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルオキシ）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
７−（５−クロロ−２−｛２−メトキシ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−（５−クロロ−２−｛２−メトキシ−４−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
（Ｓ）−１−｛４−［５−クロロ−４−（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−３−メチル−ピペリジン−３−カルボン酸アミド、
（Ｓ）−１−｛４−［５−クロロ−４−（２−メチルカルバモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−３−メチル−ピペリジン−３−カルボン酸アミド、
７−［５−クロロ−２−（２，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−（５−ブロモ−２−｛２−メトキシ−５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［５−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルオキシ）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
７−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
７−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
７−｛５−クロロ−２−［４−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルオキシ）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−｛５−ブロモ−２−［５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−（５−ブロモ−２−｛２−メトキシ−５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
７−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
１−｛４−［５−クロロ−４−（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−ピペリジン−３−カルボン酸アミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
（Ｒ）−１−｛４−［５−クロロ−４−（２−メチルカルバモイル−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−３−メチル−ピペリジン−３−カルボン酸アミド、
（Ｒ）−１−｛４−［５−クロロ−４−（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−フェニル｝−３−メチル−ピペリジン−３−カルボン酸アミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−（５−ブロモ−２−｛５−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−２−メトキシ−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
５−クロロ−Ｎ４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオクロマン−８−イル）−Ｎ２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−ピリミジン−２，４−ジアミン、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド、
７−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
７−（５−クロロ−２−｛２−メトキシ−４−［（Ｓ）−４−（２−メトキシ−エチル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
７−（５−クロロ−２−｛２−メトキシ−４−［（Ｒ）−４−（２−メトキシ−エチル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
５−クロロ−Ｎ２−［４−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−Ｎ４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオクロマン−８−イル）−ピリミジン−２，４−ジアミン、
５−クロロ−Ｎ４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオクロマン−８−イル）−Ｎ２−｛２−メトキシ−４−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル｝−ピリミジン−２，４−ジアミン、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−ブロモ−２−（４−フルオロ−２−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
４−［５−クロロ−４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオクロマン−８−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−ブロモ−２−［２，４−ジメトキシ−５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−プロピル−ベンゼンスルホンアミド、
７−（５−クロロ−２−｛４−［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−２−メトキシ−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−｛５−ブロモ−２−［２−メトキシ−５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−ブロモ−２−（２，４−ジメトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド、
５−クロロ−Ｎ２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−Ｎ４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−エトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−ブロモ−２−（７−メトキシ−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−ブロモ−２−（２−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−ブロモ−２−（２−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−メチル−Ｎ−プロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−ブロモ−２−（２−メトキシ−５−ピペリジン−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−ブロモ−２−（２−メトキシ−５−ピペリジン−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
７−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
５−クロロ−Ｎ２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−Ｎ４−［２−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
７−（５−クロロ−２−｛４−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−２−メトキシ−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
２−（５−ブロモ−２−｛２−メトキシ−５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、
８−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−（５−クロロ−２−｛２−メトキシ−４−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−［２−（４−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−｛５−クロロ−２−［４−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−｛５−クロロ−２−［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
７−（５−クロロ−２−｛２−メトキシ−４−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン、
８−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−［５−クロロ−２−（（Ｓ）−４−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−８−イル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−［５−クロロ−２−（（Ｒ）−４−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−８−イル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−２−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
８−（５−クロロ−２−｛２−メトキシ−４−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−２−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
５−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
２−［５−ブロモ−２−（２−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
５−クロロ−Ｎ２−｛４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−２−メトキシ−フェニル｝−Ｎ４−［２−（プロパン−２−スルホニル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
２−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｓ）−３−エチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｒ）−３−エチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（（Ｓ）−３−メチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−メトキシ−４−（（Ｒ）−３−メチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［４−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−エトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−イソプロポキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド、
２−｛５−クロロ−２−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
およびそれらの塩
から選択される請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造法であって、式（ＩＩ）
【化２】
2008510763.tif 000002
〔式中、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は請求項１に定義のとおりであり、Ｙは脱離基である〕
の化合物を式（ＩＩＩ）
【化３】
2008510763.tif 000003
〔式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は請求項１に定義のとおりである〕
の化合物と反応させ、
所望により、置換基が請求項１に定義の意味を有する式（Ｉ）の化合物を請求項１に定義の他の式（Ｉ）の化合物に変換し；
そして得られた遊離形または塩形の式（Ｉ）の化合物を回収し、
所望により遊離形で得られた式（Ｉ）の化合物を所望の塩形に、または得られた塩形を遊離形に変換することを含んでなる方法。
【請求項６】
有効成分として請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、１種以上の薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項７】
新生物疾患および免疫系障害の処置または予防用医薬の製造のための、請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
治療上有効量の請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物と、１種以上のさらなる薬剤物質を含み、当該さらなる薬剤物質が新生物疾患または免疫系障害の処置に有用である、組合せ。
【請求項９】
必要とする対象における新生物疾患および免疫系障害の処置法であって、有効量の請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはそれを含む医薬組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１０】
ＦＡＫ、ＡＬＫおよび／またはＩＧＦ−１レセプターの阻害に応答する疾患の処置または予防用医薬の製造のための、請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１１】
処置する疾患が増殖性疾患から選択される、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
処置する増殖性疾患が乳腫瘍、腎腫瘍、前立腺腫瘍、結腸直腸腫瘍、甲状腺腫瘍、卵巣腫瘍、膵臓腫瘍、神経腫瘍、肺腫瘍、子宮腫瘍および胃腸腫瘍、並びに骨肉腫および黒色腫から選択される、請求項１１に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
Ｒ７は水素；Ｃ１−Ｃ７アルコキシ；非置換であるかまたは低級アルキルで置換されたカルバモイル；１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキル−アミノ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシ、１、２または３個のＮもしくはＯ原子を含み、非置換であるかもしくはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５もしくは６員ヘテロ環で置換された、５または６員ヘテロ環；１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環オキシ；ヘテロ環が１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環である、ヘテロ環−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシであり；
Ｒ８は水素；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ７アルコキシ；非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換されたカルバモイル；ヘテロ環が１、２または３個のＮまたはＯ環原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシまたはＣ１−Ｃ７アルキルで置換された５または６員ヘテロ環である、ヘテロ環−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシ；１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキル、アミノカルボニルおよびＣ１−Ｃ７アルキルアミノから独立して選択される置換基によって１もしくは２置換された５または６員ヘテロ環；１または２個のＮ環原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノによって１〜５置換された５または６員ヘテロ環オキシ；ＮまたはＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む１０員２環式ヘテロ環であり；
Ｒ７とＲ８はそれらが結合している原子と一体となり、１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７アルキルまたはオキソによって１または２置換された６員ヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素、１、２または３個のＮまたはＯ原子を含み、非置換であるかまたはジ−Ｃ１−Ｃ７アルキル−アミノで置換された５または６員ヘテロ環であり；
Ｒ１０は水素またはＣ１−Ｃ７アルコキシであり、好ましくはＣ１−Ｃ７アルコキシである〕
の化合物、好ましくは