【手続補正書】
【提出日】平成20年1月22日(2008.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007523155.tif 000001
［式中：
環（１）は、式
【化２】
2007523155.tif 000002
であり、ここで、―Ｘは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、ニトロ、ヒドロキシル、および置換もしくは非置換のアミノ基から独立して選択される１〜４個の置換基Ｘでの置換があってもなくてもよいことを意味し；
Ｒａは、水素であり；
環（３）は、式
【化３】
2007523155.tif 000003
であり、ここで、−Ｙは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、ニトロ、ヒドロキシル、およびアミノ基から独立して選択される１〜４個の置換基Ｙでの置換があってもなくてもよいことを意味し；
各Ｒ１もしくはＲ２は同じでもまたは異なっていてもよく、および水素；炭素原子を含み、かつ１もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよい置換もしくは非置換の３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員の飽和、不飽和もしくは芳香環；置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキルまたはシアノからなる群より独立して選択され；
ｎは、１であり；および
ＲｂおよびＲｃは、各々独立して水素であり；または
【化４】
2007523155.tif 000004
が式
【化５】
2007523155.tif 000005
であるか、または
【化６】
2007523155.tif 000006
が式
【化７】
2007523155.tif 000007
である］
の化合物またはその塩である、代謝疾患の処置用医薬の調製のための、該化合物または該化合物を含有する組成物の使用。
【請求項２】
環（１）が式
【化８】
2007523155.tif 000008
であり、ここで、―Ｘは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、ニトロ、ヒドロキシル、および置換もしくは非置換のアミノ基から独立して選択される１〜４個の置換基Ｘでの置換があってもなくてもよいことを意味し；
Ｒａは、水素であり；
環（３）は、式
【化９】
2007523155.tif 000009
であり、ここで、−Ｙは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、ニトロ、ヒドロキシルおよびアミノ基から独立して選択される１〜４個の置換基Ｙでの置換があってもなくてもよいことを意味し；
各Ｒ１もしくはＲ２は同じでもまたは異なっていてもよく、および水素；炭素原子を含み、かつ１もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよい置換もしくは非置換の３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員の飽和、不飽和もしくは芳香環；置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキルまたはシアノからなる群より独立して選択され；
ｎは、１であり；および
ＲｂおよびＲｃは、各々独立して水素であり；または
【化１０】
2007523155.tif 000010
が式
【化１１】
2007523155.tif 000011
である、請求項１記載の使用。
【請求項３】
−Ｘが、１または２個の置換基Ｘでの置換を意味する、請求項１または２記載の使用。
【請求項４】
−Ｙが、１または２個の置換基Ｙでの置換を意味する、請求項１または２記載の使用。
【請求項５】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であり、他方が、水素；炭素原子を含み、かつ１もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよい置換もしくは非置換の３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員の飽和、不飽和もしくは芳香環；シアノ；置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より選択される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であり、他方が置換もしくは非置換のアリールである、請求項５記載の使用。
【請求項７】
化合物が式（ＩＩＩ）
【化１２】
2007523155.tif 000012
［式中、Ｙ、Ｘ、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ２、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜６のいずれかで定義した通りである］
で示される、請求項１〜６いずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
化合物が式（ＩＶ）
【化１３】
2007523155.tif 000013
［式中、Ｙ、Ｘ、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ２、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜６のいずれかで定義した通りである］
で示される、請求項１〜７いずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
化合物が式（ＶＩＩ）
【化１４】
2007523155.tif 000014
［式中、Ｙ、Ｘ、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ２、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜６のいずれかで定義した通りである］
で示される、請求項１〜６いずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
化合物が式（ＶＩ）
【化１５】
2007523155.tif 000015
［式中、Ｙ、Ｘ、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ２、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜６のいずれかで定義した通りである］
で示される、請求項１〜６いずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
（Ｒ）−（＋）−トランス−Ｎ−（４−ピリジル）−４−（１−アミノエチル）−シクロヘキサンカルボキサミド；トランス−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボン酸ピリジン−４−イルアミド；４−アミノメチル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；；４−（１−アミノ−エチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−プロピル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−３，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロペンチル−メチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロヘキシル−メチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキシ−ピリジン−４−イル−アミド；Ｎ−ピリジン−４−イル−４−ピロリジン−２−イル−ベンズアミド；４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；Ｎ−ピリジン−４−イル−４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−２−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−フェニル−メチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−［１−アミノ−（４−フルオロフェニル）−メチル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−［１−アミノ−（４−メトキシフェニル）−メチル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−エチル）−ナフタレン−１−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド；４−アミノメチル−２，５−ジメチル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−エチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロペンチル−エチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロブチル−エチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−２，２−ジメチル−ブチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；４−（１−アミノ−ブチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−ペンチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−２−メチル−プロピル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−プロピル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロブチル−エチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−２，２−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；５−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；４−（１−アミノ−ブチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミドおよび４−（１−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミドを含む群から化合物が選択される、請求項１記載の使用。
【請求項１２】
４−（１−アミノ−エチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−プロピル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−３，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロペンチル−メチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロヘキシル−メチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキシ−ピリジン−４−イル−アミド；Ｎ−ピリジン−４−イル−４−ピロリジン−２−イル−ベンズアミド；４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−フェニル−メチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−［１−アミノ−（４−フルオロフェニル）−メチル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−エチル）−ナフタレン−１−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド；４−アミノメチル−２，５−ジメチル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−エチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロペンチル−エチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロブチル−エチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−２，２−ジメチル−ブチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；４−（１−アミノ−ブチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−ペンチル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−２−メチル−プロピル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；４−（１−アミノ−プロピル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−シクロブチル−エチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；４−（１−アミノ−２，２−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；５−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；４−（１−アミノ−ブチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミドおよび４−（１−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミドを含む群から化合物が選択される、請求項１記載の使用。
【請求項１３】
代謝疾患または障害が、以下： 
高血糖状態および／またはインスリンに（主に）関連する（応答するもしくは感受性のある）他の状態および／または疾患、例えば、Ｉ型およびＩＩ型糖尿病、重篤なインスリン耐性、高インスリン血症、高脂血症およびインスリン耐性糖尿病、例えば、Ｍｅｎｄｅｎｈａｌｌ症候群、Ｗｅｒｎｅｒ症候群、妖精症および脂肪萎縮性糖尿病および他の脂肪萎縮症；
肥満；
高血糖状態および／または肥満に惹起されるかまたは通常それらに関連する状態、例えば、高血圧、骨粗鬆症および／または脂肪萎縮症；または
代謝症候群；
ならびに自体公知の様々な遺伝性代謝疾患；
の少なくとも１つであり、ならびにこれらの代謝疾患に関連する合併症および／または徴候を予防、処置および／または改善するためにも用いられてもよい、請求項１〜１２いずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
ＩＩ型糖尿病を予防および／または処置するための、および／またはそれらに関連する合併症および／または徴候を予防、処置および／または改善するための、医薬の調製における、請求項１〜１３いずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
肥満を予防および／または処置するための、および／またはそれらに関連する合併症および／または徴候を予防、処置および／または改善するための、医薬の調製における、請求項１〜１３いずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
Ｎ−ピリジン−４−イル−４−ピロリジン−２−イル−ベンズアミド；４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；Ｎ−ピリジン−４−イル−４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−２−イル）−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；５−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３ピリジン−４−イル）−アミド；または４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミドから選択される化合物を含む、医薬および／または獣医用組成物。
【請求項１７】
Ｎ−ピリジン−４−イル−４−ピロリジン−２−イル−ベンズアミド；４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；Ｎ−ピリジン−４−イル−４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−２−イル）−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；５−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；または４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミドから選択される少なくとも１つの化合物、ならびに医薬および／または獣医用に許容される少なくとも１つの担体、賦形剤もしくは希釈剤を含む、請求項１６記載の医薬および／または獣医用組成物。
【請求項１８】
ヒト用もしくは獣医用医薬において用いるための、Ｎ−ピリジン−４−イル−４−ピロリジン−２−イル−ベンズアミド；４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；Ｎ−ピリジン−４−イル−４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−２−イル）−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；５−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；または４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミドから選択される化合物。
【請求項１９】
Ｎ−ピリジン−４−イル−４−ピロリジン−２−イル−ベンズアミド；４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；Ｎ−ピリジン−４−イル−４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−２−イル）−ベンズアミド；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸ピリジン−４−イル−アミド；１−アミノ−インダン−５−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；５−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−アミド；または４−ピペリジン−２−イル−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−ベンズアミドから選択される化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１２、１８および１９いずれか１項に記載の１つ以上の化合物を投与することを含む、その必要のあるヒト以外の動物の処置方法。
【請求項２１】
請求項１６または１７記載の獣医用組成物を投与することを含む、その必要のあるヒト以外の動物の処置方法。