【手続補正書】
【提出日】平成20年3月5日(2008.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007527899.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル又は、Ｒ８によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ７１によって置換されていてよく、かつ３員ないし７員の完全飽和の複素環基であり、前記基は、環炭素原子を介して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６１）基のカルボニル部に結合されており、かつ１個の窒素原子と、場合により、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有し、場合により、前記環には１又は２個のオキソ基が結合されており、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７２及び／又はＲ７３によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ７２は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、−Ａ−Ｎ（Ｒ７２１）Ｒ７２２、ピリジル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ７２１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７２２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ７２１及びＲ７２２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ７２３によって置換されていてよく、かつＲ７２１及びＲ７２２が結合される窒素原子と、場合により酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜３個の更なるヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和又は不飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ７２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７３は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルバモイル、カルボキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル又は−Ｎ（Ｒ８１）Ｒ８２であり、その際、
Ｒ８１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルバモイル、アミジノ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ８２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ８１及びＲ８２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ８１１によって置換されていてよく、かつＲ８１及びＲ８２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである］で示される化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ６１は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル又は、Ｒ８によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ７１によって置換されていてよく、かつ単環式の５員ないし７員の完全飽和の複素環基であり、前記基は、環炭素原子を介して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６１）基のカルボニル部に結合されており、かつ１個の窒素原子と、場合により、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有し、かつ場合により、前記環には１又は２個のオキソ基が結合されており、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７２及び／又はＲ７３によって置換されていてよく、かつ
１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基、又は
酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式の不飽和のヘテロアリール基
であり、その際、
Ｒ７２は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、−Ａ−Ｎ（Ｒ７２１）Ｒ７２２、ピリジル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ７２１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７２２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ７２１及びＲ７２２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ７２３によって置換されていてよく、かつＲ７２１及びＲ７２２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される更なる１〜３個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和又は不飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ７２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７３は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル又は−Ｎ（Ｒ８１）Ｒ８２であり、その際、
Ｒ８１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルバモイル、アミジノ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ８２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ８１及びＲ８２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ８１１によって置換されていてよく、かつＲ８１及びＲ８２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル又は水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ６１は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル又は、Ｒ８によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ７１によって置換されていてよく、かつ単環式の５員ないし７員の完全飽和の複素環基であり、前記基は、環炭素原子を介して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６１）基のカルボニル部に結合されており、かつ１個の窒素原子を有し、かつ場合により前記環には１個のオキソ基が結合されており、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７２及び／又はＲ７３によって置換されており、かつ
１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基
であり、
Ｒ７２は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−エトキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノであり、
Ｒ７３は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−エトキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル又は−Ｎ（Ｒ８１）Ｒ８２であり、その際、
Ｒ８１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルバモイル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ８２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ８１及びＲ８２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ８１１によって置換されていてよく、かつＲ８１及びＲ８２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ６１は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル又は、Ｒ８によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈｅｔ１は、１−Ｎ−（Ｒ７１）−ピペリジン−４−イル又はピロリジン−２−オン−５−イルであり、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ７２及び／又はＲ７３によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル又は−Ｎ（Ｒ８１）Ｒ８２であり、その際、
Ｒ８１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルバモイル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ８２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ８１及びＲ８２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、４−Ｎ−（Ｒ８１１）−ピペラジン−１−イル、４−Ｎ−（Ｒ８１１）−ホモピペラジン−１−イル、ホモピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル又はチオモルホリン−４−イルであり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ６１は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル又は、Ｒ８によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈｅｔ１は、１−Ｎ−（Ｒ７１）−ピペリジン−４−イル又はピロリジン−２−オン−５−イルであり、その際、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ１は、２，６−ジメトキシピリジン−３−イルであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル又は−Ｎ（Ｒ８１）Ｒ８２であり、その際、
Ｒ８１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルバモイル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ８２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ８１及びＲ８２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、ピペリジン−１−イルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ６１は、水素であり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈａｒ１、シクロプロピル又は、Ｒ８によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈｅｔ１は、１−Ｎ−（Ｒ７１）−ピペリジン−４−イル又はピロリジン−２−オン−５−イルであり、その際、
Ｒ７１は、メチルであり、
Ｈａｒ１は、２，６−ジメトキシピリジン−３−イルであり、
Ｒ８は、メトキシ、カルバモイル、ジメチルアミノカルボニル又は−Ｎ（Ｒ８１）Ｒ８２であり、その際、
Ｒ８１は、メチル、カルバモイル又はアセチルであり、
Ｒ８２は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ８１及びＲ８２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、ピペリジン−１−イルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項記載の化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、
Ｒ６は、水素であること、
Ｒ６１は、水素であること、並びに
基Ｒ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６１）−は、フェニル基がフェナントリジン環系に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されていること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
以下の
Ｎ−［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−２−メトキシ−アセトアミド
Ｎ−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−３−メトキシ−プロピオンアミド
シクロプロパンカルボン酸［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−アミド
Ｎ−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−３−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミド
Ｎ−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−Ｎ′，Ｎ′−ジメチル−スクシンアミド
１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−アミド
シクロプロパンカルボン酸［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−アミド
Ｎ−［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−３−メトキシ−プロピオンアミド
Ｎ−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−２−メトキシ−アセトアミド
Ｎ−［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−３−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミド
１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−アミド
Ｎ−［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−Ｎ′，Ｎ′−ジメチル−スクシンアミド
ジメチルアミノ−Ｎ−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−ブチルアミド
ジメチルアミノ−Ｎ−［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−ブチルアミド
２−アセチルアミノ−Ｎ−［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−アセトアミド
５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−アミド
Ｎ−［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−２，６−ジメトキシ−ニコチンアミド
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−［３−（３−カルバモイル−プロパノイルアミノ）−フェニル］−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
Ｎ−［３−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−３−ウレイド−プロピオンアミド、及び
シクロプロパンカルボン酸［３−（（３ＳＲ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−３−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−アミド
から選択される請求項１記載の式Ｉの化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
４ａ位及び１０ｂ位に関して式Ｉ*：
【化２】
2007527899.tif 000002
に示される立体配置を有する、請求項１から８までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１０】
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ*****に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ*****に示される立体配置を有する、
【化３】
2007527899.tif 000003
請求項１から９までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１１】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する、気道疾患又は皮膚病の治療用の医薬組成物。
【請求項１２】
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１３】
ＰＤＥに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。