【手続補正書】
【提出日】平成20年10月24日(2008.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その多形、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和化合物；
【化１】
2007501288.tif 000001
(式中----は、任意の二重結合を表し；Yは、酸素、硫黄又はNRを表し、Rは、水素又はアルキルを表し；Zは、酸素又は硫黄を表し；R1、R2、R3及びR4は、同じでも異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ、アルキル、アルコキシを表し；Aは、結合又は置換又は非置換のアリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を表し；Xは、A又はYに、そのα側鎖を介して結合したαアミノカルボン酸又はαアミノカルボン酸誘導体を表す。)
【請求項２】
X-A-Yが、置換又は非置換のアルギニン、アスパラギン、システイン、グルタミン、ヒスチジン、リジン、メチオニン、オルニチン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン及びそれらの誘導体からなる群より選ばれるアミノ酸を表す、請求項１に記載の一般式(I)の化合物。
【請求項３】
Aが、置換又は非置換のアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
X-A-が、アラニン、グリシン、イソロイシン及びロイシン及びそれらの誘導体からなる群より選ばれるアミノ酸を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Aが、結合を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Zが硫黄であり、Yが酸素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R1〜R4が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
---二重結合が存在する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
---二重結合が存在しない、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
X-A-Y-がチロシンを含む、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
X-A-Yがチロシン誘導体を含む、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
前記誘導体がチロシンのアルキルエステルを含む、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記エステルがメチルエステルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R1、R2、R3及びR4が水素であり、Zが硫黄である、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１５】
---二重結合が存在する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
---二重結合が存在しない、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
以下のものからなる群より選ばれる、請求項１に記載の化合物；
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2,6-ジフルオロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2,6-ジフルオロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2,6-ジフルオロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2,6-ジフルオロベンジル] オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2,6-ジフルオロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2,6-ジフルオロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2,6-ジフルオロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2,6-ジフルオロベンジル] チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2,3-ジフルオロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2,3-ジフルオロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2,3-ジフルオロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2,3-ジフルオロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2,3-ジフルオロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2,3-ジフルオロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2,3-ジフルオロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2,3-ジフルオロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-メチルベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-メチルベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-メチルベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-メチルベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-メチルベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-メチルベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-メチルベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-メチルベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-ニトロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-ニトロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-ニトロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-ニトロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-ニトロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-ニトロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-ニトロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-ニトロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-アミノベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-アミノベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-アミノベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-アミノベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-アミノベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-アミノベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-アミノベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-アミノベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2-フルオロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2-フルオロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2-フルオロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2-フルオロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2-フルオロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2-フルオロベンジリデン]
オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2-フルオロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩 ;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2-フルオロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-フルオロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-フルオロベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-フルオロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-フルオロベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-フルオロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-フルオロベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-フルオロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-フルオロベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2-トリフルオロメチルベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2-トリフルオロメチルベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2-トリフルオロメチルベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2-トリフルオロメチルベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2-トリフルオロメチルベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2-トリフルオロメチルベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-2-トリフルオロメチルベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-2-トリフルオロメチルベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-トリフルオロメチルベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-トリフルオロメチルベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-トリフルオロメチルベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-トリフルオロメチルベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-トリフルオロメチルベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-トリフルオロメチルベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)-3-トリフルオロメチルベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)-3-トリフルオロメチルベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2,6-ジフルオロフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2,6-ジフルオロフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2,6-ジフルオロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2,6-ジフルオロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2,6-ジフルオロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2,6-ジフルオロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2,6-ジフルオロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2,6-ジフルオロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2,3-ジフルオロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2,3-ジフルオロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2,3-ジフルオロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2,3-ジフルオロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2,3-ジフルオロフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2,3-ジフルオロフェノキシ)ベンジリデン]-オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2,3-ジフルオロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2,3-ジフルオロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-メチルフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-メチルフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-メチルフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-メチルフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-メチルフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-メチルフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-メチルフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-メチルフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-ニトロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-ニトロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-ニトロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-ニトロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-ニトロフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-ニトロフェノキシ)ベンジリデン] オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-ニトロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-ニトロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-アミノフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-アミノフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-アミノフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-アミノフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-アミノフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-アミノフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-アミノフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-アミノフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2-フルオロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2-フルオロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2-フルオロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2-フルオロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2-フルオロフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2-フルオロフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2-フルオロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2-フルオロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-フルオロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-フルオロフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-フルオロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-フルオロフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-フルオロフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-フルオロフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-フルオロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-フルオロフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-2-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-2-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-カルボキシエチル)-3-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-アミノ-2-メトキシカルボニルエチル)-3-トリフルオロメチルフェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-t-ブトキシカルボニルアミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-t-ブトキシカルボニルアミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-t-ブトキシカルボニルアミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-t-ブトキシカルボニルアミノ-2-メトキシカルボニルエチル)フェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-t-ブトキシカルボニルアミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)ベンジリデン]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-t-ブトキシカルボニルアミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)ベンジル]チアゾリジン-2,4-ジオン又はその塩;
5-[4-(4-(2-t-ブトキシカルボニルアミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)ベンジリデン]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩及び
5-[4-(4-(2-t-ブトキシカルボニルアミノ-2-カルボキシエチル)フェノキシ)ベンジル]オキサゾリジン-2,4-ジオン又はその塩。
【請求項１８】
一般式(I)のアミノ酸フェニルエーテル、その誘導体、その類似体、その互変異性体、その立体異性体、その多形、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和化合物の製造方法であって;
【化２】
2007501288.tif 000002
(式中、----は、結合を表し；Yは酸素、硫黄又はNRを表し、Rは水素又はアルキルを表し；Zは、酸素又は硫黄を表し；R1、R2、R3及びR4は、同じでも異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ、アルキル又はアルコキシを表し；Aは、結合又は置換又は非置換アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を表し；Xは、そのα側鎖を介してA又はYに結合したαアミノカルボン酸又はその誘導体を表す。)
i)  一般式(IIIa)の化合物
X1-A-YH  (IIIa)
(式中、保護されたアミノ酸を表し、全ての他の記号は前記定義の通りである)を、一般式(IIIb)の化合物
【化３】
2007501288.tif 000003
(式中、Lは、求核性芳香族置換脱離基を表し、R1、R2及びR3は上記定義の通りである)と反応させて一般式(IIIc)の化合物
【化４】
2007501288.tif 000004
を製造する工程、
ii)  一般式(IIIc)の化合物を2,4-チアゾリジンジオン又は2,4-オキサゾリジンジオンと反応させて一般式(IIId)の化合物を生成する工程及び
【化５】
2007501288.tif 000005
iii)  一般式(IIId)のアミノ酸基を脱保護して一般式(I)の化合物を生成する工程
を含む、上記方法。
【請求項１９】
一般式(I)のアミノ酸フェニルエーテル、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの多形、それらの医薬的に許容され得る塩、それらの医薬的に許容され得る溶媒和化合物の製造方法であって;
【化６】
2007501288.tif 000006
(式中、----は、結合のないことを表し；Yは酸素、硫黄又はNRを表し、Rは水素又はアルキルを表し；Zは、硫黄を表し；R1、R2、R3及びR4は、同じでも異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ、アルキル又はアルコキシを表し；Aは、結合又は置換又は非置換アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を表し；Xは、そのα側鎖を介してA又はYに結合したαアミノカルボン酸又はその誘導体を表す。)
一般式(IIIe)の化合物
【化７】
2007501288.tif 000007
(式中、Jはハロゲン原子であり、Rは低級アルキル基である)を、チオウレアと反応させ、その後、酸と処理することによる、上記方法。
【請求項２０】
一般式(I)のアミノ酸フェニルエーテル、その誘導体、その類似体、その互変異性体、その立体異性体、その多形、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和化合物の製造方法であって;
【化８】
2007501288.tif 000008
(式中、----は、結合を表し；Yは酸素、硫黄又はNRを表し、Rは水素又はアルキルを表し；Zは、酸素又は硫黄を表し；R1、R2、R3及びR4は、同じでも異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ、アルキル又はアルコキシを表し；Aは、結合又は置換又は非置換アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を表し；Xは、そのα側鎖を介してAに結合したαアミノカルボン酸又はその誘導体を表す。)
一般式(IIIf)の化合物
X-A-L        (IIIf)
(式中、Lは求核性脱離基である)を、一般式(IIIg)の化合物
【化９】
2007501288.tif 000009
と反応させることによる、上記製造方法。
【請求項２１】
一般式(I)のアミノ酸フェニルエーテル、その誘導体、その類似体、その互変異性体、その立体異性体、その多形、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和化合物の製造方法であって;
【化１０】
2007501288.tif 000010
(式中、----は、結合を表し；Yは酸素、硫黄又はNRを表し、Rは水素又はアルキルを表し；Zは、酸素又は硫黄を表し；R1、R2、R3及びR4は、同じでも異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ、アルキル又はアルコキシを表し；Aは、結合又は置換又は非置換アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を表し；Xは、そのα側鎖を介してAに結合したαアミノカルボン酸又はその誘導体を表す。)
一般式(IIIh)の化合物
X-A-OH        (IIIh)
(式中、A及びXは上記定義の通りである)を、一般式(IIIg)の化合物
【化１１】
2007501288.tif 000011
と反応させることによる、上記製造方法。
【請求項２２】
一般式(I)の化合物の製造方法であって
【化１２】
2007501288.tif 000012
(式中、「---」は、結合を表さない)
一般式(I)の化合物(式中、「---」は結合を表し、全ての他の記号は請求項１に定義の通りである)を還元することによる、上記方法。
【請求項２３】
請求項１に定義の一般式(I)のアミノ酸フェニルエーテル
【化１３】
2007501288.tif 000013
の医薬的有効量及び医薬的に許容され得る担体、希釈剤、賦形剤又は溶媒和化合物と含有する医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、血漿中グルコースを低減するための医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、血漿中遊離脂肪酸を低減するための医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、血漿中コレステロールを低減するための医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、血漿中トリグリセリドレベルを低下するための医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、肥満症を治療するための医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、自己免疫疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、炎症を治療するための医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、免疫疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３２】
自己免疫疾患が、多発性硬化症である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
自己免疫疾患が、慢性関節リウマチである、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
炎症が、シクロオキシゲナーゼにより介在される、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
免疫疾患がサイトカインにより介在される、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１に定義の一般式(I)の化合物の有効量を含む、インシュリン抵抗性に関連する疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３７】
一般式(IIIc)の中間体、その誘導体、その類似体、その互変異性体、その立体異性体、その多形、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和化合物；
【化１４】
2007501288.tif 000014
(式中、Yは、酸素、硫黄又はNRを表し、Rは、水素又はアルキルを表し；R1、R2、R3及びR4は、同じでも異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ、アルキル又はアルコキシを表し；Aは、置換又は非置換アリールを表し；Xは、Aにそのα側鎖を介して結合したαアミノカルボン酸又はその誘導体を表す。)
【請求項３８】
一般式(IIIc)の中間体、その誘導体、その類似体、その互変異性体、その立体異性体、その多形、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和化合物；
【化１５】
2007501288.tif 000015
(式中、Yは、酸素、硫黄又はNRを表し、Rは、水素又はアルキルを表し；R1、R2、R3及びR4は、同じでも異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ、アルキル又はアルコキシを表し；Aは、置換又は非置換アリールを表し；Xは、Aにそのα側鎖を介して結合したαアミノカルボン酸又はその誘導体を表し；Ｊは、ハロゲン原子を表し、R5は、低級アルキル基を表す。)
【請求項３９】
前記医薬的に許容され得る塩が、塩酸塩、臭化水素酸塩、ナトリウム、カリウム又はマグネシウムの塩から選ばれる、請求項１に記載の化合物。