【手続補正書】
【提出日】平成20年6月25日(2008.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物：
【化１】
2008504303.tif 000001
又は薬剤として許容できるその塩若しくはプロドラッグ
（式中、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＯ−、−ＣＨ２ＳＯ−、及び−ＣＨ２ＳＯ２−からなる群から選択されたメンバーであり；
Ｌは、結合、又は（Ｃ１〜Ｃ５）アルキレンであり；
Ｒ０は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ヘテロアルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、或いは場合によっては、隣接する炭素原子上のＲ０基を組み合わせて、５員又は６員の縮合環を形成することができ；
下付き文字ｎは、０、１、又は２であり；
Ｒ１は、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキル、ヘテロ（Ｃ１〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアリール、又は（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキルアリールであり、或いは場合によっては、Ｒ２をＬと組み合わせて、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択された１〜３個のヘテロ原子を含む５員、６員、７員、又は８員環を形成することができ；
Ｒ３は、不存在であるか、又は−Ｈ、−ＣＨＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ８）ＣＨ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ８）ＣＨ２Ｒ１０、
【化２】
2008504303.tif 000002
からなる群から選択されたメンバーであり、ここにおいて、
Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）ヘテロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６及びＲ７は独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、又は（Ｃ２〜Ｃ８）ヘテロアルキルであり、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はアリールであり、
Ｒ９は（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ１０はアリールであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｘは、結合、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキレンであり、
Ｙは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンであり；
下付き文字ｍは、０、１、又は２であり；かつ
場合によっては、Ｒ３をＲ２と組み合わせて、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択された１〜３個のヘテロ原子を含む、４員、５員、６員、７員、又は８員の環を形成することができ；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２０）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及びアリール（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルキルからなる群から選択されたメンバーである）。
【請求項２】
式（ＩＩ）を有する請求項１記載の化合物：
【化３】
2008504303.tif 000003
又は薬剤として許容できるその塩若しくはプロドラッグ
（式中、Ａ４はＣ（Ｒｂ）又はＮであり；
Ｒａは、水素、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒｂは、水素、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’はそれぞれ独立に、Ｈ、非置換（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ヘテロアルキル、非置換アリール、又は置換アリールであり；
下付き文字ｐは、整数の０、１、２、又は３である）。
【請求項３】
Ａ４が−Ｃ（Ｒｂ）−である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がパラ−シアノフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）を有する請求項１記載の化合物：
【化４】
2008504303.tif 000004
又は薬剤として許容できるその塩若しくはプロドラッグ
（式中、下付き文字ｑは、整数の０、１、２、３、４、又は５であり；
Ｒｃはそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルからなる群から選択される）。
【請求項６】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキル、ヘテロ（Ｃ１〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアリール、及び（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキルアリールからなる群から選択されたメンバーである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、−Ｈ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、
【化５】
2008504303.tif 000005
からなる群から選択されたメンバーである、請求項３又は５記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＨ２−である、請求項３又は５記載の化合物。
【請求項９】
−Ｌ−Ｒ３が一緒になって、
【化６】
2008504303.tif 000006
である、請求項３又は５記載の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＶ）を有する請求項１記載の化合物：
【化７】
2008504303.tif 000007
又は薬剤として許容できるその塩若しくはプロドラッグ
（式中、Ｒ１１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又は（Ｃ２〜Ｃ８）ヘテロアルキルである）。
【請求項１１】
Ｒ０がそれぞれ、水素である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１１が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、又は−ＣＨ２ＣＦ３である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、
【化８】
2008504303.tif 000008
からなる群から選択されたメンバーである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１記載の化合物、及び薬剤として許容できる担体、希釈剤、又は賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項１５】
炎症性又は免疫性の状態又は疾患の治療を必要とする対象の、炎症性又は免疫性の状態又は疾患を治療するための薬剤組成物であって、請求項１記載の化合物を含む前記薬剤組成物。
【請求項１６】
前記炎症性又は免疫性の状態又は疾患が、神経変性疾患、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、リウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、じんま疹、Ｉ型糖尿病、喘息、結膜炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、副鼻腔炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、痛風、癌、ウイルス感染症、細菌感染症、臓器移植状態、皮膚移植状態、及び移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項１５記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、神経変性疾患、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、リウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、じんま疹、Ｉ型糖尿病、喘息、結膜炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、副鼻腔炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、痛風、癌、ウイルス感染症、細菌感染症、臓器移植状態、皮膚移植状態、又は移植片対宿主病を治療するのに有用な第２の治療剤と組み合わせて前記対象に投与される、請求項１６記載の薬剤組成物。
【請求項１８】
前記炎症性又は免疫性の状態又は疾患が、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、喘息、炎症性腸疾患、臓器移植状態、及び皮膚移植状態からなる群から選択される、請求項１５記載の薬剤組成物。
【請求項１９】
前記化合物がＣＸＣＲ３を調節する、請求項１５記載の薬剤組成物。
【請求項２０】
細胞におけるＣＸＣＲ３機能の調節方法であって、前記細胞を請求項１記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項２１】
ＣＸＣＲ３機能の調節方法であって、ＣＸＣＲ３タンパク質を請求項１記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。