【手続補正書】
【提出日】平成20年4月17日(2008.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物：
A-B-C
(式中、Aは、鎮痛薬又はその誘導体であり；Bは、連結基であり、かつCは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール及び糖類からなる群から選択される)；並びに、それらの全ての医薬として許容し得る誘導体。
【請求項２】
前記鎮痛薬又はその誘導体が、オピエートである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
前記オピエートが、ナルトレキソン、フェニルピペリジン、ピペリジノール、プロジン、ピペリジルプロピオンアニリド、イソプロジン、プロジリジン、ベンゾモルファン、モルファン、アザビシクラン、モルヒナン、プロジン、ジフェニルアミノエチルプロピオネート、メサドン、イソメサドン、プロポキシフェン、デキストロメトロファン、ベンザゾシン-8-オール、ノルビナルトロフィン、ナルトリンドール及びグアニジンナルトリンドールからなる群から選択される、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
前記連結基が、-S-及び-NH(CO)(CH2)n-からなる群から選択され；及び、添字nは、0〜5の整数である、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
前記連結基が-S-である、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
前記連結基が、-NH(CO)(CH2)nであり；かつ、添字nが、0〜5の整数である、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
Cが、ハロゲン、(C1-C5)アルコキシ、ニトロ、CO2Rにより任意に置換されたアリールであり、かつRが、H又は(C1-C5)アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
Cが、フェニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
Cが、ハロゲン、(C1-C5)アルコキシ、ニトロ、CO2Rにより任意に置換されたヘテロアリールであり、かつRが、H又は(C1-C5)アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
Cが、チオフェンである、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
Cが、糖類である、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
前記糖類が、下記式を有する、請求項1記載の化合物：
【化１】
2008501036.tif 000001
(式中、各R8は、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラルキルC(O)-、(C7-C10)アラルキル、(C1-C5)アルキル、(C6-C12)アリール及び(C6-C12)アリール(CO)-からなる群から独立して選択され；
R9は、CH2OH、CH2O(C1-C5)アルキル、CH2O2C(C1-C5)アルキル、CH2O(C7-C10)アラルキル、CH2O(C6-C12)アリール、CO2H、CO2(C1-C5)アルキル、CO2(C6-C12)アリール、CO2(C7-C10)アラルキルからなる群から選択され；並びに、波線は、残りの分子への結合点を示す。)。
【請求項１３】
下記式を有する、請求項1記載の化合物：
【化２】
2008501036.tif 000002
(式中、破線は、単結合、二重結合又は規格化結合を示し；
R1は、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラルキルC(O)-、(C7-C10)アラルキル、(C1-C5)アルキル、(C6-C12)アリール、(C6-C12)アリール(CO)-及びシリルからなる群から選択され；
R2は、ハロゲン、(C1-C5)アルコキシ、ニトロ及びCO2Rからなる群から選択される置換基により任意に置換された、(C1-C5)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C3-C6)シクロアルキル-アルキル、(C5-C7)シクロアルケニル-アルキル、(C6-C12)アリール、(C7-C12)アラルキル、(C6-C12)ヘテロアリール、(C7-C12)ヘテロアラルキル、(C2-C5)アルケニル、(C2-C5)アルキニルからなる群から選択され；
Rは、H又は(C1-C5)アルキルであり；
R3は、H及びOHからなる群から選択され；
R4は、Hであり；
R5は、Hであるか、又はR6と共に、YR7で置換されたヘテロアリール基を形成し；
R6は、YR7であるか、又はR5と共に、YR7で置換されたヘテロアリール基を形成し；
Yは、-S-及び-NH(CO)(CH2)n-からなる群から選択され；
添字nは、0〜5の整数であり；
R7は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール及び糖類からなる群から選択され；
ここで糖類は、下記式を有し：
【化３】
2008501036.tif 000003
各R8は、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラルキルC(O)-、(C7-C10)アラルキル、(C1-C5)アルキル、(C6-C12)アリール、(C6-C12)アリール(CO)-及びシリルからなる群から独立して選択され；並びに
R9は、CH2OH、CH2O(C1-C5)アルキル、CH2O2C(C1-C5)アルキル、CH2O(C7-C10)アラルキル、CH2O(C6-C12)アリール、CO2H、CO2(C1-C5)アルキル、CO2(C6-C12)アリール、CO2(C7-C10)アラルキルからなる群から選択される。)。
【請求項１４】
下記式を有する、請求項1記載の化合物：
【化４】
2008501036.tif 000004
(式中、R1は、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラリル、及び(C1-C5)アルキルからなる群から独立して選択され；
R2は、(C1-C5)アルキル、C3-C6(シクロアルキル)アルキル、C5-C7(シクロアルケニル)アルキル、(C6-C12)アリール(C7-C12)アラルキル、トランス(C4-C5)アルケニル、アリル、及びフラン-2-イルアルキルからなる群から選択され；
各R8は、H、(C1-C5)アルキルC(O)、(C7-C10)アラリルC(O)、(C7-C10)アラリル、及び(C1-C5)アルキルからなる群から独立して選択され；並びに
R9は、CH2OH、CH2O2C(C1-C5)アルキル、CH2O(C7-C10)アラリル、CO2H、CO2(C1-C5)アルキル、及びCO2(C7-C10)アラルキルからなる群から選択される。)。
【請求項１５】
下記式を有する、請求項1記載の化合物：
【化５】
2008501036.tif 000005
(式中、R1は、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラリル、及び(C1-C5)アルキルからなる群から選択され；
R2は、(C1-C5)アルキル、C3-C6(シクロアルキル)アルキル、C5-C7(シクロアルケニル)アルキル、(C6-C12)アリール(C7-C12)アラルキル、トランス(C4-C5)アルケニル、アリル、及びフラン-2-イルアルキルからなる群から選択され；
各R8は、H、(C1-C5)アルキルC(O)、(C7-C10)アラリルC(O)、(C7-C10)アラリル、及び(C1-C5)アルキルからなる群から独立して選択され；並びに
R9は、CH2OH、CH2O2C(C1-C5)アルキル、CH2O(C7-C10)アラリル、CO2H、CO2(C1-C5)アルキル、及びCO2(C7-C10)アラルキルからなる群から選択される。)。
【請求項１６】
下記式を有する、請求項1記載の化合物：
【化６】
2008501036.tif 000006
(式中、R1は、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラリル及び(C1-C5)アルキルからなる群から選択され；
R2は、(C1-C5)アルキル、C3-C6(シクロアルキル)アルキル、C5-C7(シクロアルケニル)アルキル、(C6-C12)アリール(C7-C12)アラルキル、トランス(C4-C5)アルケニル、アリル及びフラン-2-イルアルキルからなる群から選択され；
各R8は、H、(C1-C5)アルキルC(O)、(C7-C10)アラリルC(O)、(C7-C10)アラリル、(C1-C5)アルキルからなる群から独立して選択され、
R9は、CH2OH、CH2O2C(C1-C5)アルキル、CH2O(C7-C10)アラリル、CO2H、CO2(C1-C5)アルキル及びCO2(C7-C10)アラルキルからなる群から選択され；
かつ、添字nは、0〜5の整数である。)。
【請求項１７】
下記式を有する、請求項1記載の化合物：
【化７】
2008501036.tif 000007
(式中、R1は、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラリル及び(C1-C5)アルキルからなる群から選択され；
R2は、(C1-C5)アルキル、C3-C6(シクロアルキル)アルキル、C5-C7(シクロアルケニル)アルキル、(C6-C12)アリール(C7-C12)アラルキル、トランス(C4-C5)アルケニル、アリル及びフラン-2-イルアルキルからなる群から選択され；
各R8は、H、(C1-C5)アルキルC(O)、(C7-C10)アラリルC(O)、(C7-C10)アラリル、(C1-C5)アルキルからなる群から独立して選択され、
R9は、CH2OH、CH2O2C(C1-C5)アルキル、CH2O(C7-C10)アラリル、CO2H、CO2(C1-C5)アルキル及びCO2(C7-C10)アラルキルからなる群から選択され；
かつ、添字nは、0〜5の整数である。)。
【請求項１８】
下記式を有する、請求項1記載の化合物：
【化８】
2008501036.tif 000008
(式中、R1は、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラリル及び(C1-C5)アルキルからなる群から選択され；
R2は、(C1-C5)アルキル、C3-C6(シクロアルキル)アルキル、C5-C7(シクロアルケニル)アルキル、(C6-C12)アリール(C7-C12)アラルキル、トランス(C4-C5)アルケニル、アリル及びフラン-2-イルアルキルからなる群から選択され；
かつ、添字nは、0〜5の整数である。)。
【請求項１９】
下記式を有する、請求項1記載の化合物：
【化９】
2008501036.tif 000009
(式中、R1が、H、(C1-C5)アルキルC(O)-、(C7-C10)アラリル及び(C1-C5)アルキルからなる群から選択され；
R2が、(C1-C5)アルキル、C3-C6(シクロアルキル)アルキル、C5-C7(シクロアルケニル)アルキル、(C6-C12)アリール(C7-C12)アラルキル、トランス(C4-C5)アルケニル、アリル及びフラン-2-イルアルキルからなる群から選択され；
かつ、添字nは、0〜5の整数である。)。
【請求項２０】
R2が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、及びアリルからなる群から選択される、請求項13記載の化合物。
【請求項２１】
以下からなる群から選択される式を有する、請求項1記載の化合物：
【化１０】
2008501036.tif 000010
。
【請求項２２】
請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物；及び
医薬として許容し得る賦形剤又は担体；を含有する、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物を含む、疼痛緩和が必要な対象において疼痛を緩和するための医薬組成物。
【請求項２４】
前記物質が、オピオイド受容体の効率的な内在化を促進する、請求項23記載の医薬組成物。
【請求項２５】
末梢の疼痛を治療し、及び前記物質が生理的pHで一定の電荷を有する、請求項23記載の医薬組成物。
【請求項２６】
請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物を含む、対象における中毒症状を治療するための医薬組成物。
【請求項２７】
前記化合物が、オピオイド受容体アンタゴニストである、請求項26記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記中毒症状が、物質中毒である、請求項26記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記物質中毒が、麻薬中毒、アルコール中毒、及びニコチン中毒からなる群から選択される、請求項28記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記中毒症状が、ギャンブル依存症である、請求項26記載の医薬組成物。