【手続補正書】
【提出日】平成20年8月19日(2008.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2008514634.tif 000001
であって、ここで、
Ｒ１は、水素、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリル、シクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニルであるか、あるいはＲ１はＲ２またはＲ３と一緒になって環を形成してもよく；その各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換され；
ｋは、結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＲ２＝ＣＲ２、またはＣ≡Ｃであり；
ｎは０〜６、好ましくは１〜３であり；
Ｒ２は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであるか、あるいはＲ３はＲ２、Ｒ４またはＲ５と一緒になって環を形成してもよく；その各々は、１〜２個のＲ６で必要に応じて置換されてもよく；
Ａが、
【化２】
2008514634.tif 000002
であり；
ｘおよびｙは各々、独立して０〜６であり；
Ｍはアリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり；その各々は、１〜４個のＲ９で必要に応じて置換され；
Ｒ４およびＲ５は各々、独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクリル、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ４およびＲ５は一緒になって複素環式環を形成してもよく、あるいはＲ４およびＲ５は一緒になってアジド部分を形成してもよく、あるいはＲ４およびＲ５の一方または両方は、独立してＲ７ａおよびＲ７ｂの一方または両方につながって該Ｒ４およびＲ５が結合されている窒素とＲ７ａおよびＲ７ｂとの間に一個または複数の架橋を形成してもよく、ここで、架橋の各々には１〜５個の炭素が含まれるか；あるいはＲ４およびＲ５の一方または両方は、独立してＲ７ａおよびＲ７ｂの一方または両方につながって該Ｒ４およびＲ５が結合する窒素を含有する一個または複数の複素環式環を形成してもよく、あるいはＲ４およびＲ５の一方または両方は独立してＲ３につながって環を形成してもよく、あるいはＲ４およびＲ５の一方または両方は独立してＲ８につながって環を形成してもよく；ここで、Ｒ４およびＲ５が各々、独立して必要に応じて１〜５個のハロ、１〜３個のヒドロキシ、１〜３個のアルキル、１〜３個のアルコキシ、１〜３個のオキソ、１〜３個のアミノ、１〜３個のアルキルアミノ、１〜３個のジアルキルアミノ、１〜３個のニトリル、または１〜３個のハロアルキルで置換され；
Ｘａが２〜４個の縮合またはスピロ型のシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環またはヘテロアリール環であり；この各々は必要に応じて１〜４個のＲ１０で置換され；
Ｒ６およびＲ６’が各々、独立してハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ハロアルキルチオ、アセチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ２、またはＳＲ２であり；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂが各々、独立して水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクリル、シクリルアルキル、またはヘテロシクリルであるか；あるいはＲ７ａおよびＲ７ｂの一方または両方は、独立してＲ４およびＲ５の一方または両方につながって、該Ｒ４およびＲ５が結合されている窒素とＲ７ａおよびＲ７ｂとの間に一個または複数の架橋を形成してもよく、ここで、架橋の各々には１〜５個の炭素が含まれるか；あるいはＲ７ａおよびＲ７ｂの一方または両方が、独立してＲ４およびＲ５の一方または両方につながって、該Ｒ４およびＲ５が結合する窒素を含む一個または複数の複素環式環を形成してもよく、あるいはＲ７ａおよびＲ７ｂの一方または両方が、独立してＲ８につながって環を形成してもよく；ここで、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは各々、独立して必要に応じて１〜５個のハロ、１〜３個のヒドロキシ、１〜３個のアルキル、１〜３個のアルコキシ、１〜３個のアミノ、１〜３個のアルキルアミノ、１〜３個のジアルキルアミノ、１〜３個のニトリル、または１〜３個のハロアルキルで置換されてもよく；
Ｒ８は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ８はＲ４、Ｒ５、Ｒ７ａまたはＲ７ｂにつながって環を形成してもよく；
Ｒ９はハロ、アルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ハロアルキルチオ、アセチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、Ｎ（Ｒ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、ＳＲ２であり；
Ｒ１０は各々、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、カルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクリル、シクリルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１１’、−ＣＦ３、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２’、−（ＣＨ２）ｍＲ１４またはＲ１５であり；その各々は、独立して必要に応じて１〜３個のＲ１６で置換され；
Ｒ１１およびＲ１１’は各々、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１２およびＲ１２’は各々、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはシクリル、シクリルアルキルであるか、あるいはＲ１２およびＲ１２’は一緒になって環化して−（ＣＨ２）ｑＸ（ＣＨ２）ｓ−を形成してもよく；ここで、Ｒ１２およびＲ１２’は各々、独立して必要に応じてハロゲン、ＯＲ１１、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１’、−ＣＮ、オキソ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１１’、−ＳＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３からなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１３は各々、独立してアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、その各々は必要に応じて−（ＣＨ２）ｗＯＨで置換されてもよく；
Ｒ１４は各々、独立してアルコキシ、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２’、−ＮＲ１１Ｒ１１’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１’、または−Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は各々、独立して−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２’、−（ＣＨ２）ｐＣＮ、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２’、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２’、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２’、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２’、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２’、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２）ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２’、−（ＣＨ２）ｐＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｐＳＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１１または−（ＣＨ２）ｐＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ＣＨ２）ｍＯＨであり；
Ｒ１６は各々、独立してハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１’、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１’、−（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１’、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｐＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１’、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１１’、−（ＣＨ２）ｐＳＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｐＣＯＯＨまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
ＸはＣＲ１１Ｒ１１’、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＮＲ１１であり；
ｍは１と６との間の整数であり；
ｐは０〜５の整数であり；
ｑおよびｓは各々、独立して１と３との間の整数であり；
ｗは０と５との間の整数である、化合物。
【請求項２】
Ｘａが下記の式（ＩＩ）：
【化３】
2008514634.tif 000003
に示した部分を含み、ここで、Ｑ１およびＱ２は各々、独立してシクリル環、複素環式環、アリール環またはヘテロアリール環であり、ここでＱ１は、１〜４個のＲ１０で置換されてもよく、Ｑ２は、Ｒ１０およびＱ３からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されてもよく；
Ｑ３は３〜８員の縮合またはスピロ型のシクロアルキル環、複素環式環、アリール環またはヘテロアリール環であり、ここで、Ｑ３は、Ｒ１０およびＱ４からなる群から選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換されてもよく；
Ｑ４は３〜８員の縮合またはスピロ型のシクロアルキル環、複素環式環、アリール環またはヘテロアリール環であり、ここで、Ｑ４は、１〜５個のＲ１０で必要に応じて置換されてもよく；
ＢはＮまたはＣＲ１７であり；ＤはＮまたはＣＲ１７であり；そしてＲ１７はＨまたは結合である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｘａが以下に示した構造：
【化４−１】
2008514634.tif 000004
【化４−２】
2008514634.tif 000005
【化４−３】
2008514634.tif 000006
【化４−４】
2008514634.tif 000007
【化４−５】
2008514634.tif 000008
を含み、ここで、Ｘａは、必要に応じて１〜４個のＲ１０で置換され、該置換は炭素原子に限定されないが、水素に結合されたものとして描かれている窒素原子を含め、ヘテロ原子であってもよい、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｘａが、
【化５】
2008514634.tif 000009
であり、ここで、Ｘａは、必要に応じて１〜４個のＲ１０で置換され、該置換は炭素原子に限定されないが、水素に結合されたものとして描かれている窒素原子を含め、ヘテロ原子であってもよい、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ１０がＲ１５である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ１０がＲ１５であり；Ｒ１２がヘテロシクリルまたはアルキルであって、必要に応じてヒドロキシルまたはハロゲンで置換される、請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１５が（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１２、（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、または（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（ＣＨ２）ｍＯＨである、請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ１０がＲ１５であり、Ｒ１２およびＲ１２’が独立して水素、アルキル、またはシクロアルキルであり、該アルキルまたはシクロアルキルは、必要に応じて−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１’で置換されるか、またはＲ１２およびＲ１２’が一緒になって環化して−（ＣＨ２）ｑＸ（ＣＨ２）ｓ−を形成してもよい、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ１５が−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２’、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２’、または（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２’であって、Ｒ１２およびＲ１２’が独立して水素またはアルキルであり、該アルキルは必要に応じて−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１’で置換され、Ｒ１１およびＲ１１’が独立して水素またはアルキルである、請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
ｎが１であり；
ｋが結合またはＯであり；そして
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
ｎが１であり；
ｋがＯであり；そして
Ｒ１はアリールアルキルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ａが
【化６】
2008514634.tif 000010
である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ａが
【化７】
2008514634.tif 000011
である、請求項１２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂがＨであり；
ｘが１であり：そして
ｙが０または１である、請求項１３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
ＡがＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり；そして
Ｒ４およびＲ５が各々、独立してアルキルであるか、あるいはＲ４とＲ５とが共に複素環式環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはアリールアルキルオキシである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、代謝性症候群の処置のための組成物。
【請求項１９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、糖尿病の処置のための組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、肥満の処置のための組成物。