【手続補正書】
【提出日】平成20年6月23日(2008.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉの化合物
【化１】
2008515973.tif 000001
または薬剤として許容される塩、ｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なエステル、光学異性体、ジアステレオマー、幾何異性体もしくはこれらの混合物
［式中、
Ｙ１およびＹ２は、独立に、Ｏ；Ｈ２；ＨおよびＲ３；ＨおよびＲ２；またはＲ２およびＲ３であり、
Ｘは、−（ＣＨＲ７）ｐ−または−（ＣＨＲ７）ｐＣＯ−を表し、
Ｗ、ＹおよびＺは、独立に、ＣＨおよびＮであり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜６アルコキシ、ＯＨ、Ｃ３〜８シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ１〜６アルケニル、Ｓ（Ｏ）ｑＲ、ＣＯＯＲ、ＣＯＲ、ＳＯ３Ｈ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、−ＯＰＯ（ＯＨ）２、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ５〜１０ヘテロアリール、Ｃ５〜１０ヘテロシクリル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜６アルキルアミノまたはハロゲンを表し、前記アリール、アルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、Ｒａの１から３個の基で場合により置換されており、
Ｒ２およびＲ３は、独立に、水素、Ｃ１〜６アルコキシ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ、Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−、Ｃ１〜６アルケニル、Ｃ３〜８シクロアルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｓ、Ｃ３〜８シクロアルキル−ＣＯ−、ＣＯＯＲ、ＳＯ３Ｈ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、−ＯＰＯ（ＯＨ）２、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ５〜１０ヘテロアリール、Ｃ５〜１０ヘテロシクリル、ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜６アルキルアミノまたはハロゲンを表し、前記アリール、アルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、Ｒａの１から３個の基で場合により置換されており、または
Ｒ２およびＲ３は、環における介在原子と一緒になって、４員から８員環を形成することができ、この環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から２個の原子が割り込むことができ、または１から４個の二重結合を有し、
Ｑは、水素、Ｃ１〜１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ５〜１４縮合シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ３〜１０ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ５〜１０ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ６〜１０アリール、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮＨＲ９、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）ＣＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ（Ｒ９）、アリール、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｒ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ）２、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＣ（Ｒ）３、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＣ（Ｒ）２ＣＯ２Ｒ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ９、ニトロ、シアノまたはハロゲンを表し、前記アルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、Ｒａの１から３個の基で場合により置換されており、
Ｒは、水素、またはＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ５〜１０ヘテロアリールを表し、
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＲまたは−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）２を表し、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキルＳＲ、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｍＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ１〜６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣＯＯＲ、または−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ６〜１０アリール、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ５〜１０ヘテロアリールを表し、前記アルキル、アルケニル、アルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールは、Ｒａから選択される１から３個の基で場合により置換されており、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６アルキルＳＲ、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｍＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ１〜６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ３〜１０ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ５〜１０ヘテロアリ−ル、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ）２、ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮＨＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣＯＯＲ、または（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣ６〜１０アリール、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮＲＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＣＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｒ、−（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ）２を表し、前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、Ｒａから選択される１から３個の基で場合により置換されており、または
Ｒ８およびＲ９は、ＱのＮＲ８Ｒ９の介在「Ｎ」と一緒になって、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）またはＮＲの１から２個の原子により場合により割り込まれ、および１から４個の二重結合を場合により有し、およびＲａから選択される１から３個の基で場合により置換されている、３員から１０員炭素環式または複素環式炭素環を形成し、
Ｒａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＨ、Ｎ（Ｒ）２、ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＨＲ、−ＣＯＮＲ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＯＲ、−ＣＯＯＲ、−ＯＣＦ３、−ＮＨＣＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ、−ＳＲ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｍＯＲ、−（ＣＨ２）ｎＣ１〜６アルコキシ、（アリール）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ｍ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（ＮＨ）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲｗ（ＣＨ２）ｎＣ３〜１０ヘテロシクリル−Ｒｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ３〜１０ヘテロシクリル−Ｒｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（ＣＨ２）ｎＣ３〜１０ヘテロシクリル−Ｒｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル−Ｒｗ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ１−Ｃ（＝Ｚ２）Ｎ（Ｒ）２、−（Ｃ２〜６アルケニル）ＮＲｗ（ＣＨ２）ｎＣ３〜１０ヘテロシクリル−Ｒｗ、−（Ｃ２〜６アルケニル）Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ３〜１０ヘテロシクリル−Ｒｗ、−（Ｃ２〜６アルケニル）Ｓ（ＣＨ２）ｎＣ３〜１０ヘテロシクリル−Ｒｗ、−（Ｃ２〜６アルケニル）−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル−Ｒｗ、−（Ｃ２〜６アルケニル）−Ｚ１−Ｃ（＝Ｚ２）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰＯ（ＯＲ）２、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ１〜Ｃ１０アルキルを表し、前記アルキル、アルケニル、アルコキシ、ヘテロシクリルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＮ（Ｒ）２およびＣＯＯＲから選択される１から３個の基で場合により置換されており、
Ｒｗは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｃ６〜１０アリール、ＮＯ２、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２を表し、
Ｚ１およびＺ２は、独立に、ＮＲｗ、Ｏ、ＣＨ２またはＳを表し、
ｍは、０から３であり、
ｎは、０から４であり、
ｐは、０から１であり、および
ｑは、０から２である。］。
【請求項２】
Ｑが、Ｃ１〜１０アルキル、−（Ｃ１〜６−アルキル）ｎＯＲまたは（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮＲ８Ｒ９であり、およびＷ＝Ｙ＝Ｚ＝ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−（ＣＨＲ７）ｐＣＯ−であり、ならびにＹ１およびＹ２が共にＨ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルコキシ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｑが、Ｃ１〜１０アルキルまたは（ＣＨ２）ｎ（ＣＨＲ）ｑ（ＣＨ２）ｍＮＲ８Ｒ９であり、Ｘが−（ＣＨＲ７）ｐＣＯ−であり、Ｒ３およびＲ２が、独立に、ＨおよびＣ１〜６アルキルであり、ならびにＹ１およびＹ２がＨ２であり、ならびに他のすべての変数が初めに記載された通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
遊離ＯＨ基が存在する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＯＨ基が、ＯＰＯ（ＯＨ）２として誘導される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
１−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３，３−ジメチルブタン−２−オン、
Ｎ，Ｎ−ジブチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルアセトアミド、
２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス（３−メチルブチル）アセトアミド、
Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジイソブチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド、
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−ブチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド、
７−メトキシ−９−［２−（ｔｒａｎｓ−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
７−メトキシ−９−［２−（ｃｉｓ−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
９−［２−（ｔｒａｎｓ−２，５−ジプロピルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−７−メトキシ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
９−［２−（ｃｉｓ−２，５−ジプロピルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−７−メトキシ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルアセトアミド、
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド１−（５−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３，３−ジメチルブタン−２−オン、
Ｎ，Ｎ−ジブチル−２−（５−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
２−（５−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルアセトアミド、
Ｎ−エチル−２−（５−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）アセトアミド、
１−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３，３−ジメチルブタン−２−オン、
４−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２，２，７，７−テトラメチルオクタン−３，６−ジオン、
９−（３，３−ジメチルブチル）−７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルアセトアミド、
２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス（３−メチルブチル）アセトアミド、
Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジイソブチル−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド、
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−ブチル−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド、
７−メトキシ−２，２−ジメチル−９−［２−（ｔｒａｎｓ−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
７−メトキシ−２，２−ジメチル−９−［２−（ｃｉｓ−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
９−［２−（ｔｒａｎｓ−２，５−ジプロピルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
９−［２−（ｃｉｓ−２，５−ジプロピルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルアセトアミド
Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−２−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド、
９−（３，３−ジメチルブチル）−７−メトキシ−１，２，３，９−テトラヒドロ−４Ｈ−カルバゾール−４−オン、
２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス（３−メチルブチル）アセトアミド、
Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）アセトアミド、
Ｎ−ブチル−２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド、
９−［２−（ｔｒａｎｓ−２，５−ジプロピルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−７−メトキシ−４−オキソ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
９−［２−（ｃｉｓ−２，５−ジプロピルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−７−メトキシ−４−オキソ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、
Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセトアミド、
Ｎ−エチル−２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルアセトアミド、
Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド
の化合物、または薬剤として許容される塩、ｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なこのエステル、光学異性体、ジアステレオマーもしくはこれらの混合物。
【請求項８】
高眼圧症または緑内障を治療するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用であって、請求項１の構造式Ｉの化合物の治療有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む、使用。
【請求項９】
黄斑浮腫、黄斑変性症を治療するための、網膜および視神経頭部血流速度を増加するための、網膜および視神経酸素分圧を増加するための、および／または神経保護効果のための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用であって、請求項１の化合物、または薬剤として許容される塩、光学異性体、ジアステレオマーもしくはこれらの混合物の薬剤としての有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む、使用。
【請求項１０】
カリウムチャンネルを含む哺乳類細胞の再分極または過分極を予防するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用、あるいは、請求項１に記載の化合物、または薬剤として許容されるこの塩、光学異性体、ジアステレオマーもしくはこれらの混合物の薬剤としての有効量を投与することを含む、アルツハイマー病、鬱病、認知障害、および／または不整脈障害を、その必要がある患者において治療する方法。
【請求項１１】
糖尿病をその必要がある患者において治療するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用であって、請求項１に記載の化合物、または薬剤として許容されるこの塩、光学異性体、ジアステレオマーもしくはこれらの混合物の薬剤として有効な量を投与することを含む、使用。
【請求項１２】
請求項１の式Ｉの化合物および薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物が、局所製剤として適用され、前記局所製剤が、溶液または懸濁液として、場合によりキサンタンゴムもしくはゲランゴムを含めて投与される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
βアドレナリン遮断薬、副交感神経作用薬、交感神経作用薬、炭酸脱水酵素阻害薬、ＥＰ４作用薬、プロスタグランジンまたはこの誘導体、降圧脂質、神経保護剤、および／または５−ＨＴ２レセプター作用薬からなる群に属する活性成分の１つ以上が、場合により添加される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
βアドレナリン遮断薬が、チモロール、ベタキソロール、レボベタキソロール、カルテオロールまたはレボブノロールであり、副交感神経作用薬がピロカルピンであり、交感神経作用薬が、エピネフリン、ブリモニジン、イオピジン、クロニジンまたはパラアミノクロニジンであり、炭酸脱水酵素阻害薬が、ドルゾールアミド、アセタゾールアミド、メタゾールアミドまたはブリンゾールアミドであり、プロスタグランジンが、ラタノプロスト、トラバプロスト、ユノプロストン、レスキュラまたはＳ１０３３であり、降圧脂質がルミガンであり、神経保護剤が、エリプロジル、Ｒ−エリプロジルまたはメマンチンであり、および５−ＨＴ２レセプター作用薬が、１−（２−アミノプロピル）−３−メチル−１Ｈ−イミダゾール−６−オールフマレートまたは２−（３−クロロ−６−メトキシ−インダゾール−１−イル）−１−メチル−エチルアミンである、請求項１４に記載の組成物。