【手続補正書】
【提出日】平成20年4月9日(2008.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤である、式（Ａ）で表される化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体：
【化１】
2008508192.tif 000001
式中、Ｔは、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されており；
各々のＲ２０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、随意にＣ１〜４アルコキシにより置換されているＣ１〜４アルキルにより随意に置換されているアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅからなる群から選択され；
Ｚは、ＯまたはＳおよびＮＨからなる群から選択され；
ＸおよびＸ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、あるいは
ＸおよびＸ１は、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルを表し、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７は、ＨおよびＲ１８からなる群から選択され；
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群から選択され、この各々は、随意に置換されており、あるいは
Ｒ１７およびＲ１８は、これらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１個の追加の環状のヘテロ原子を随意に含む、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１６は、−Ｈ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニルおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ−Ｙ−（アリール）、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよび−Ｎ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ−ＥおよびＮからなる群から選択され；
Ｌは、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３からなる群から選択され、ここで
Ｅ１は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、−Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１基は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８により置換されており、またはＥ１は、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択された部分から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されており、ここで、ａは、０、１、２または３であり、またここで、ａが２または３である場合には、ＣＺ３Ｚ４単位は、同一であっても異なっていてもよく；ここで、
各々のＲ３８は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、  ｉは、０〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ４２およびＲ４３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここで、
Ｙは、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、
ｎは、１〜６の範囲内の整数であり、また
Ｙ１は、−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、あるいは
Ｒ４２およびＲ４３は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ４４は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の整数であり、ｎが、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ４４基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ４４基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、  ここでｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の整数であり；また
各々のＲ４０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）から選択され、ここでｎが、０〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ３６およびＲ３９は、独立してＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立して−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９が共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ３７およびＲ４１は、独立して、Ｈ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され；
各々のＲ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−ヘテロアリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよく、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
各々のＺ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、独立して、Ｈ、ＦおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、あるいは、
各々のＺ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６は、一緒に炭素環を形成するように選択され、あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＺ３基は、一緒に随意に炭素環を形成するように選択され；
各々のＹ２およびＹ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８シクロアルケニル）、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から選択され、ここで、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され；
Ｚ７およびＺ８は、独立して、１〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、２〜１２個の炭素原子を有するアルキニル、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、５〜８個の炭素原子を有するシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、５〜１４個の環原子を有する複素環、７〜１５個の炭素原子を有するアラルキル、および５〜１４個の環原子を有するヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に随意に複素環を形成することができ；
Ｚ９およびＺ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１５アラルキルおよびＣ５〜Ｃ１４ヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒に炭素環を形成し、あるいは、
隣接している炭素原子上の２個のＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；あるいは、
隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、一緒になって、−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってもよく、あるいは、
同一の、または隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、炭素環または複素環を形成するように一緒に選択されてもよく；またここで、
ハロゲン、ＳＯもしくはＳＯ２基またはＮ、ＯもしくはＳ原子に結合していないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む前述の置換基はいずれも、随意に、前記基上に、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−Ｎ［Ｃ１〜Ｃ４アルキル］［Ｃ１〜Ｃ４アルキル］から選択された置換基を有し；
Ｅ２は、−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
Ｒ４５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
Ｒ４７およびＲ４８は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、アリールは随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリールは随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から選択され、あるいは、
Ｒ５０およびＲ５１は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；また
Ｅ３は、−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１により定義される基であり、ここで、
Ｚ１１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２は、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３は、ヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、０または１であり；
ｍ１は、０または１であり；
Ｒ５２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、Ｒ５５ＮＲ５３Ｒ５３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５３は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５４は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；また
Ｒ５６は、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択される。
【請求項２】
Ｔが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２０が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＷがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＳまたはＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸおよびＸ１が、独立してＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１６がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、ＣＨ２、Ｓ、−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ−Ｙ−（アリール）および−Ｎ−ＯＭｅからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＤがＣ−Ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＤがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＬがＣ−Ｒである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲがＨまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＥがＥ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＥがＥ１であり、ここでＥ１は、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａからなる群から選択され、ここで、Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１の各々は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており、またはＥ１は、随意に１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３８が、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）Ｏ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、１〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
各々のＲ３６およびＲ３９が、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９が共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＯＲ１７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｄが、ＣＲ１１またはＮであり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０またはＣＯ２Ｒ９であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意にR３８から選択される置換基によって独立して置換されており； 
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意にR４４から選択される１つまたは２つ以上の置換基によって独立して置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意にR４４から選択される１つ〜５つの置換基によって独立して置換されており、ただしＲ９およびＲ１０の両方が酸素を通して窒素に直接結合していることはなく；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、
各々のＲ２０が、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、ＯＲ１７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており、また
各々のＲ１７が、独立して選択されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−０：
【化２】
2008508192.tif 000002
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１９】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
ＸおよびＸ１が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、または
ＸおよびＸ１が、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６および−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３であり、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、またここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１、Ｙ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４で置換されており、ただしＲ９およびＲ１０の両方が酸素を通して窒素に直接結合していることはなく；
各々のＲ２０が、独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択され；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、
Ｒ１１は、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
式Ａ−１：
【化３】
2008508192.tif 000003
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項２０】
Ｒ３８が、ハロゲン、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）および−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｉは、１〜６の範囲内の整数であり、またここで、前記Ｒ３８基のアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３６が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）からなる群から選択され、ここで、ｎは０〜６の範囲内の整数である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ４が、Ｈおよびハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４で置換されており、ただしＲ９およびＲ１０の両方が酸素を通して窒素に直接結合していることはなく；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−２：
【化４】
2008508192.tif 000004
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項２３】
Ｒ７が、Ｈ、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＭｅおよび−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｒ１１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；また
各々のＲ２０が、独立してＨおよびハロゲンからなる群から選択される、
式Ａ−３：
【化５】
2008508192.tif 000005
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項２４】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＮＲ１７Ｒ１８からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７およびＲ１８が、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｄが、ＣＲ１１またはＮであり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ１３が、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、ここで、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−４：
【化６】
2008508192.tif 000006
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項２５】
Ｒ７が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、Ｈ以外の前記Ｒ７基は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ４が、Ｈおよびハロゲンからなる群から選択され；また
Ｔが、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されている；
式Ａ−５：
【化７】
2008508192.tif 000007
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項２６】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６および−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１、Ｙ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４で置換されており、ただしＲ９およびＲ１０の両方が酸素を通して窒素に直接結合していることはなく；
各々のＲ２０が、独立してＨ、ハロ、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択され；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり；また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−６：
【化８】
2008508192.tif 000008
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項２７】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤である、式（Ｂ）で表される化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体：
【化９】
2008508192.tif 000009
式中、Ｔは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個のＲ２０で置換されており；
各々のＲ２０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、随意にＣ１〜４アルコキシにより置換されているＣ１〜４アルキルにより随意に置換されているアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｗは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群から選択され；
Ｚは、ＯまたはＳおよびＮＨからなる群から選択され；
ＸおよびＸ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、あるいは
ＸおよびＸ１は、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７は、ＨおよびＲ１８からなる群から選択され；
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群から選択され、この各々は、随意に置換されており、あるいは
Ｒ１７およびＲ１８が、これらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１個の追加の環状のヘテロ原子を随意に含む、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１６は、−Ｈ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニルおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよび−Ｎ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ−ＥおよびＮからなる群から選択され；
Ｌは、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３からなる群から選択され、ここで
Ｅ１は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、−Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１基は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８により置換されており、またはＥ１は、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択された部分から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されており、ここで、ａは、０、１、２または３であり、またここで、ａが２または３である場合には、ＣＺ３Ｚ４単位は、同一であっても異なっていてもよく；ここで、
各々のＲ３８は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、０〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ４２およびＲ４３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここで、
Ｙは、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、
ｎは、１〜６の範囲内の整数であり、また
Ｙ１は、−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、あるいは
Ｒ４２およびＲ４３は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個のＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ４４は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の整数であり、ｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ４４基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ４４基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の整数であり；また
各々のＲ４０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ３６およびＲ３９は、独立してＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立して−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９は共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ３７およびＲ４１は、独立して、Ｈ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され；
各々のＲ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよく、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
各々のＺ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、独立して、Ｈ、ＦおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、あるいは、
各々のＺ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６は、一緒に炭素環を形成するように選択され、あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＺ３基は、一緒に随意に炭素環を形成するように選択され；
各々のＹ２およびＹ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８シクロアルケニル）、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から選択され、ここで、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され；
Ｚ７およびＺ８は、独立して、１〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、２〜１２個の炭素原子を有するアルキニル、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、５〜８個の炭素原子を有するシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、５〜１４個の環原子を有する複素環、７〜１５個の炭素原子を有するアラルキル、および５〜１４個の環原子を有するヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に随意に複素環を形成することができ；
Ｚ９およびＺ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１５アラルキルおよびＣ６〜Ｃ１４ヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒に炭素環を形成し、あるいは、
隣接している炭素原子上の２個のＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；あるいは、
隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、一緒になって、−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってもよく、あるいは、
同一の、または隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、炭素環または複素環を形成するように一緒に選択されてもよく；またここで、
ハロゲン、ＳＯもしくはＳＯ２基またはＮ、ＯもしくはＳ原子に結合していないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む前述の置換基はいずれも、随意に、前記基上に、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−Ｎ［Ｃ１〜Ｃ４アルキル］［Ｃ１〜Ｃ４アルキル］から選択された置換基を有し；
Ｅ２は、−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
Ｒ４５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
Ｒ４７およびＲ４８は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、アリールは随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、ヘテロアリールは随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキレン、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から選択され、あるいは、
Ｒ５０およびＲ５１は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；また
Ｅ３は、−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１により定義される基であり、ここで、
Ｚ１１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２は、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３は、ヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、０または１であり；
ｍ１は、０または１であり；
Ｒ５２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、Ｒ５５ＮＲ５３Ｒ５３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５３は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５４は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；また
Ｒ５６は、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択される。
【請求項２８】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、各々独立して、１〜５個の独立して選択されたＲ３８で随意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、各々１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で随意に置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ４４で随意に置換されており、ただしＲ９およびＲ１０の両方が酸素を通して窒素に直接結合していることはなく；
Ｒ８が、Ｈ、ハロおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜５個の独立して選択されたＲ３８で随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ｂ−０：
【化１０】
2008508192.tif 000010
により表される請求項１６１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項２９】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、１〜５個の独立して選択されたＲ３８で随意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で各々随意に置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ４４で随意に置換されており、ただしＲ９およびＲ１０の両方が酸素を通して窒素に直接結合していることはなく；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり；
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；また
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｙ−（アリール）からなる群から選択される、
式Ｂ−１：
【化１１】
2008508192.tif 000011
により表される請求項２７に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、レセプターを、レセプター阻害量の請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項３２】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項３３】
請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物の医薬組成物の製造のための使用であって、該医薬組成物は動物におけるＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するためのものである、前記使用。
【請求項３４】
細胞の増殖活性を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、有効な増殖阻害量の請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項３５】
請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物の医薬組成物の製造のための使用であって、該医薬組成物は患者における細胞増殖性疾患を処置するためのものである、前記使用。
【請求項３６】
請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物の医薬組成物の製造のための使用であって、該医薬組成物は患者における腫瘍増殖を阻害するためのものである、前記使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２００】
第２の観点において、本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤である、式（Ｂ）で表される化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体を含む：
【化１０】
2008508192.tif 000012
式中、Ｔは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個のＲ２０で置換されており；
各々のＲ２０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、随意にＣ１〜４アルコキシにより置換されているＣ１〜４アルキルにより随意に置換されているアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｗは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群から選択され；
Ｚは、ＯまたはＳおよびＮＨからなる群から選択され；
ＸおよびＸ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、あるいは
ＸおよびＸ１は、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７は、ＨおよびＲ１８からなる群から選択され；
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群から選択され、この各々は、随意に置換されており、あるいは
Ｒ１７およびＲ１８が、これらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１個の追加の環状のヘテロ原子を随意に含む、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１６は、−Ｈ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニルおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよび−Ｎ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ−ＥおよびＮからなる群から選択され；
Ｌは、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３からなる群から選択され、ここで
Ｅ１は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、−Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１基は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８により置換されており、またはＥ１は、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択された部分から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されており、ここで、ａは、０、１、２または３であり、またここで、ａが２または３である場合には、ＣＺ３Ｚ４単位は、同一であっても異なっていてもよく；ここで、
各々のＲ３８は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、０〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ４２およびＲ４３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここで、
Ｙは、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、
ｎは、１〜６の範囲内の整数であり、また
Ｙ１は、−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、あるいは
Ｒ４２およびＲ４３は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個のＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ４４は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の整数であり、ｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ４４基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ４４基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の整数であり；また
各々のＲ４０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ３６およびＲ３９は、独立してＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立して−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９は共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ３７およびＲ４１は、独立して、Ｈ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され；
各々のＲ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよく、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
各々のＺ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、独立して、Ｈ、ＦおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、あるいは、
各々のＺ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６は、一緒に炭素環を形成するように選択され、あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＺ３基は、一緒に随意に炭素環を形成するように選択され；
各々のＹ２およびＹ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８シクロアルケニル）、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から選択され、ここで、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され；
Ｚ７およびＺ８は、独立して、１〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、２〜１２個の炭素原子を有するアルキニル、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、５〜８個の炭素原子を有するシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、５〜１４個の環原子を有する複素環、７〜１５個の炭素原子を有するアラルキル、および５〜１４個の環原子を有するヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に随意に複素環を形成することができ；
Ｚ９およびＺ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１５アラルキルおよびＣ６〜Ｃ１４ヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒に炭素環を形成し、あるいは、
隣接している炭素原子上の２個のＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；あるいは、
隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、一緒になって、−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってもよく、あるいは、
同一の、または隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、炭素環または複素環を形成するように一緒に選択されてもよく；またここで、
ハロゲン、ＳＯもしくはＳＯ２基またはＮ、ＯもしくはＳ原子に結合していないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む前述の置換基はいずれも、随意に、前記基上に、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよび−Ｎ［Ｃ１〜Ｃ４アルキル］［Ｃ１〜Ｃ４アルキル］から選択された置換基を有し；
Ｅ２は、−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
Ｒ４５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
Ｒ４７およびＲ４８は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、アリールは随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）、ヘテロアリールは随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキレン、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から選択され、あるいは、
Ｒ５０およびＲ５１は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；また
Ｅ３は、−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１により定義される基であり、ここで、
Ｚ１１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２は、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３は、ヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、０または１であり；
ｍ１は、０または１であり；
Ｒ５２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、Ｒ５５ＮＲ５３Ｒ５３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５３は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５４は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；また
Ｒ５６は、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択される。