【手続補正書】
【提出日】平成31年3月4日(2019.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１１４】
2018507230.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
各Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣＲ１であり、ただし、任意の３個のＮは、隣接しないことを条件とし、さらに、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４の１つまたは複数は、ＣＲ１であることを条件とし、
各Ｒ１は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
あるいは各Ｒ１は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、または−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、あるいは
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｙは、任意選択で置換されている５〜６員の炭素環式または複素環式環であり、
Ｘ１は、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基で任意選択で置換されている、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個もしくは複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個もしくは複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、または
Ｘ１は、ＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項２】
式ＩＩ（Ａ）、ＩＩ（Ｂ）、ＩＩ（Ｃ）、ＩＩ（Ｄ）およびＩＩ（Ｅ）の化合物
【化１１５】
2018507230.tif 000002
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、独立に、ＣＨまたはＣＲ１であり、
各Ｒ１は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
あるいは各Ｒ１は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、または−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｙは、任意選択で置換されている５〜６員の炭素環式または複素環式環であり、
Ｘ１は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、またはＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項３】
式ＩＩＩ（Ａ）、ＩＩＩ（Ｂ）およびＩＩＩ（Ｃ）の化合物：
【化１１６】
2018507230.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、あるいは
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ１は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＸ１は、ＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍはそれぞれ、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項４】
式ＩＩＩ（Ａ）（１）、ＩＩＩ（Ｂ）（１）およびＩＩＩ（Ｃ）（１）
【化１１７】
2018507230.tif 000004
の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、あるいは
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ２は、水素、または任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍはそれぞれ、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項５】
Ｌが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれが、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている、請求項３または請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５が連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成し、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環が、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、請求項３または請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、ＮＲ６、Ｏ、またはＳである、請求項３または請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基である、請求項３または請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６がＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成し、Ｒ４またはＲ５が、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、請求項３または請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれが、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍがそれぞれ、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれが、任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されており、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個もしくは複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個もしくは複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基が連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成し、Ｒ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環が、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ２が、Ｈである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＶ（Ａ）およびＩＶ（Ｂ）の化合物：
【化１１８】
2018507230.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｂ１は、結合またはＣ＝Ｏであり、Ｂ２は、Ｘ−Ｌ−Ａであり、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ４およびＲ５は連結して、１個もしくは複数のＮ、ＯもしくはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＣＲ６Ｒ６、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍは、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、またはＣ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項１６】
式Ｖ（Ａ）、式Ｖ（Ｂ）、および式Ｖ（Ｃ）の化合物：
【化１１９】
2018507230.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、Ｌは、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、あるいは
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されており、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍはそれぞれ、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されており、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、またはＣ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項１７】
式ＶＩ（Ａ）、ＶＩ（Ｂ）およびＶＩ（Ｃ）の化合物：
【化１２０】
2018507230.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｂ１は、結合またはＣ＝Ｏであり、
Ｂ２は、Ｘ−Ｌ−Ａであり、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ４およびＲ５は連結して、１個もしくは複数のＮ、ＯもしくはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＣＲ６Ｒ６、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍはそれぞれ、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項１８】
式ＶＩＩの化合物：
【化１２１】
2018507230.tif 000008
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｂは、任意選択で置換されている５〜６員の炭素環式または複素環式環であり、
Ｚ５は、ＮまたはＣＸ２であり、
各Ｚ１およびＺ４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣＲ１であり、
各Ｒ１は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
隣接する原子上の２個のＲ１基は、カルボン酸環、複素環式環、アリールまたはヘテロアリールを形成し得、これらのそれぞれは、任意選択で環式環で置換され、かつ／または環式環と縮合していてもよく、
あるいは各Ｒ１は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、または−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、あるいは
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ１は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基で任意選択で置換されているか、または
Ｘ１は、ＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
Ｘ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されており、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、ＮまたはＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
隣接する原子上の２個のＲ１０基は、カルボン酸環、複素環式環、アリールまたはヘテロアリールを形成し得、これらのそれぞれは、任意選択で環式環で置換され、かつ／または環式環と縮合していてもよく、
あるいは各Ｒ１０は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、または−Ｘ−Ｌ−Ａである、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項１９】
式ＶＩＩＩの化合物：
【化１２２】
2018507230.tif 000009
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
各Ｚ１およびＺ４は、Ｎ、ＣＨ、もしくはＣＲ１であり、各Ｒ１は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
あるいは各Ｒ１は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、または−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ１は、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基で任意選択で置換されている、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または
Ｘ１は、ＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
Ｘ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていており、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、ＮまたはＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
隣接する原子上の２個のＲ１０基は、カルボン酸環、複素環式環、アリールまたはヘテロアリールを形成し得、これらのそれぞれは、任意選択で環式環で置換され、かつ／または環式環と縮合していてもよく、あるいは
各Ｒ１０は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、または−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
（Ｕ）ｎは、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項２０】
式ＸＩＶ（Ａ）、ＸＩＶ（Ｂ）、ＸＩＶ（Ｃ）およびＸＩＶ（Ｄ）の化合物：
【化１２３】
2018507230.tif 000010
またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｂ１は、結合またはＣ＝Ｏであり、Ｂ２は、Ｘ−Ｌ−Ａであり、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ４およびＲ５は連結して、１個もしくは複数のＮ、ＯもしくはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＣＲ６Ｒ６、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、
Ｘ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されており、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍはそれぞれ、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｘ３は、ＮまたはＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
隣接する原子上の２個のＲ１０基は、カルボン酸環、複素環式環、アリールもしくはヘテロアリールを形成し得、これらのそれぞれは、任意選択で環式環で置換され、かつ／もしくは環式環と縮合していてもよく、または各Ｒ１０は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、もしくは−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは互変異性体。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれかに記載の化合物を含む、被験体においてがんを処置するための組成物。
【請求項２２】
前記がんが、乳房、肺、結腸直腸、肝臓、膵臓、リンパ節、結腸、前立腺、脳、頭頸部、皮膚、肝臓、腎臓、血液または心臓のがんである、請求項２１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
新規な化合物、および治療有効量の本明細書に記載されている化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、本明細書に記載されている疾患または状態の任意の１つを処置または予防する方法が本明細書において提供される。特定の実施形態では、化合物は、ＰＯＬ１転写を阻害することによってリボソーム生合成を阻害し、疾患または状態は、ＰＯＬ１転写の阻害による処置または予防を適用可能である。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１１４】
2018507230.tif 000011
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
各Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣＲ１であり、ただし、任意の３個のＮは、隣接しないことを条件とし、さらに、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４の１つまたは複数は、ＣＲ１であることを条件とし、
各Ｒ１は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
あるいは各Ｒ１は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｙは、任意選択で置換されている５〜６員の炭素環式または複素環式環であり、
Ｘ１は、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基で任意選択で置換されている、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個もしくは複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個もしくは複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、または
Ｘ１は、ＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、エステルバイオアイソスター、ＣＯＯＨ、カルボキシバイオアイソスター、ＣＯＮＲ２Ｒ３、アミドバイオアイソスター、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目２）
式ＩＩ（Ａ）、ＩＩ（Ｂ）、ＩＩ（Ｃ）、ＩＩ（Ｄ）およびＩＩ（Ｅ）の化合物
【化１１５】
2018507230.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、独立に、ＣＨまたはＣＲ１であり、
各Ｒ１は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
あるいは各Ｒ１は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝Ｎ
Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｙは、任意選択で置換されている５〜６員の炭素環式または複素環式環であり、
Ｘ１は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であるか、またはＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、極性置換基、カルボキシバイオアイソスター、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目３）
式ＩＩＩ（Ａ）、ＩＩＩ（Ｂ）およびＩＩＩ（Ｃ）の化合物：
【化１１６】
2018507230.tif 000013
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ１は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＸ１は、ＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、エステルバイオアイソスター、ＣＯＯＨ、カルボキシバイオアイソスター、ＣＯＮＲ２Ｒ３、アミドバイオアイソスター、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目４）
下記の構造を有する項目３に記載の化合物：
【化１１７】
2018507230.tif 000014
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ２は、水素、または任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目５）
Ｌが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれが、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ａが、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基である、項目４に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ４およびＲ５が連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環が、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、項目４に記載の化合物。
（項目８）
Ｘが、ＮＲ６、Ｏ、またはＳである、項目４に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ６が、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基である、項目４に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ６がＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成し、Ｒ４またはＲ５が、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、項目４に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれが、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されている、項目４に記載の化合物。
（項目１２）
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍが、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれが、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されている、項目４に記載の化合物。
（項目１３）
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基が連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成し、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環が、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができる、項目４に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘ２が、Ｈである、項目４に記載の化合物。
（項目１５）
式ＩＶ（Ａ）およびＩＶ（Ｂ）の化合物：
【化１１８】
2018507230.tif 000015
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｂ１は、結合またはＣ＝Ｏであり、Ｂ２は、Ｘ−Ｌ−Ａであり、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ４およびＲ５は連結して、１個もしくは複数のＮ、ＯもしくはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＣＲ６Ｒ６、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍは、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目１６）
式Ｖ（Ａ）、式Ｖ（Ｂ）、および式Ｖ（Ｃ）の化合物：
【化１１９】
2018507230.tif 000016
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、Ｌは、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されており、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されており、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目１７）
式ＶＩ（Ａ）、ＶＩ（Ｂ）およびＶＩ（Ｃ）の化合物：
【化１２０】
2018507230.tif 000017
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｂ１は、結合またはＣ＝Ｏであり、
Ｂ２は、Ｘ−Ｌ−Ａであり、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ４およびＲ５は連結して、１個もしくは複数のＮ、ＯもしくはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＣＲ６Ｒ６、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されている、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目１８）
式ＶＩＩの化合物：
【化１２１】
2018507230.tif 000018
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｂは、任意選択で置換されている５〜６員の炭素環式または複素環式環であり、
Ｚ５は、ＮまたはＣＸ２であり、
各Ｚ１およびＺ４は、Ｎ、ＣＨ、またはＣＲ１であり、ただし、任意の３個のＮは隣接しないことを条件とし、さらに、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４の１つまたは複数は、ＣＲ１であることを条件とし、
各Ｒ１は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
隣接する原子上の２個のＲ１基は、カルボン酸環、複素環式環、アリールまたはヘテロアリールを形成し得、これらのそれぞれは、任意選択で環式環で置換され、かつ／または環式環と縮合していてもよく、
あるいは各Ｒ１は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ６はＲ４またはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ１は、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基で任意選択で置換されている、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または
Ｘ１は、ＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、エステルバイオアイソスター、ＣＯＯＨ、カルボキシバイオアイソスター、ＣＯＮＲ２Ｒ３、アミドバイオアイソスター、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
Ｘ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、ＮまたはＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくは
Ｃ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
隣接する原子上の２個のＲ１０基は、カルボン酸環、複素環式環、アリールまたはヘテロアリールを形成し得、これらのそれぞれは、任意選択で環式環で置換され、かつ／または環式環と縮合していてもよく、
あるいは各Ｒ１０は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する、任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目１９）
式ＶＩＩＩの化合物：
【化１２２】
2018507230.tif 000019
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
各Ｚ１およびＺ４は、Ｎ、ＣＨ、もしくはＣＲ１であり、各Ｒ１は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
あるいは各Ｒ１は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、
Ｒ４およびＲ５は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、Ｒ４またはＲ５は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘ１は、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基で任意選択で置換されている、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または
Ｘ１は、ＮＲ２Ｒ３、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、エステルバイオアイソスター、ＣＯＯＨ、カルボキシバイオアイソスター、ＣＯＮＲ２Ｒ３、アミドバイオアイソスター、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、
Ｘ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、これらのそれぞれは、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシルから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、ＮまたはＣＲ１０であり、
各Ｒ１０は、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、または各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＯＲ３、ＮＲ２ＮＲ２Ｒ３、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＮＲ２ＣＯＯＲ３、ＮＲ２ＣＯＲ３、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＯＯＣＲ２、ＣＯＲ２、もしくはＮＯ２であり、同じ原子または隣接する原子上のＲ２およびＲ３基は連結して、１個または複数のＮ、ＯまたはＳ原子を任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ２およびＲ３基、ならびにＲ２およびＲ３基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
隣接する原子上の２個のＲ１０基は、カルボン酸環、複素環式環、アリールまたはヘテロアリールを形成し得、これらのそれぞれは、任意選択で環式環で置換され、かつ／または環式環と縮合していてもよく、あるいは
各Ｒ１０は、独立に、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｘ−Ｌ−Ａであり、Ｘは、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｗは、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を任意選択で含有する任意選択で置換されている４〜７員アザ環式環であり、Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体。
（項目２０）
式ＸＩＶ（Ａ）、ＸＩＶ（Ｂ）、ＸＩＶ（Ｃ）およびＸＩＶ（Ｄ）の化合物：
【化１２３】
2018507230.tif 000020
またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、水和物、もしくは互変異性体であって、式中、
Ｂ１は、結合またはＣ＝Ｏであり、Ｂ２は、Ｘ−Ｌ−Ａであり、
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されていてもよく、
Ａは、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ４およびＲ５は連結して、１個もしくは複数のＮ、ＯもしくはＳを任意選択で含有する３〜８員環を形成することができ、各Ｒ４およびＲ５基、ならびにＲ４およびＲ５基を一緒に連結することによって形成される各環は、ハロ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’、およびＮＯ２から選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されており、各Ｒ’は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および＝Ｏから選択される１個または複数の基で任意選択で置換されており、２個のＲ’は連結して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を任意選択で含有する３〜７員環を形成することができ、
Ｘは、ＣＲ６Ｒ６、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり、Ｒ６は、Ｈ、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル基であり、またはＲ６はＲ４もしくはＲ５に連結して、３〜８員環を形成することができ、
Ｘ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
（Ｕ）ｎおよび（Ｕ）ｍは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＳＲ７、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、これらのそれぞれは、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または任意選択で置換されている３〜７員の炭素環式もしくは複素環式環で任意選択で置換されていてもよく、
各Ｒ７、Ｒ８およびＲ