【手続補正書】
【提出日】令和1年7月19日(2019.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
テトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリド（ＡＮＡＶＥＸ２−７３）またはその代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４の結晶形態であって、ＡＮＡＶＥＸ２−７３の前記結晶形態が図１に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる結晶形態であるか、図４に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる結晶形態であるか、または図８に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる結晶形態であり、ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４の前記結晶形態がエタノールを溶媒として使用して生成され、図１２に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる結晶形態であるか、またはジクロロメタンを溶媒として使用して生成され、図１７に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる結晶形態である、結晶形態。
【請求項２】
図４に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図５に示されるＦＴＩＲスペクトルによってさらに特徴付けられ、図８に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図９に示されるＦＴＩＲスペクトルによってさらに特徴付けられ、図１２に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図１４に示されるＦＴＩＲスペクトルによってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項３】
図４に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図６に示される１Ｈ−ＮＭＲスペクトルによってさらに特徴付けられ、図８に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図１０に示される１Ｈ−ＮＭＲスペクトルによってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項４】
図１に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図２または図３に示される粒子形状によってさらに特徴付けられ、図４に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図７に示される粒子形状によってさらに特徴付けられ、図８に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図１１に示される粒子形状によってさらに特徴付けられ、図１２に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図１５に示される粒子形状によってさらに特徴付けられ、図１７に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図１６に示される粒子形状によってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項５】
図１に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図２または図３に示される粒度によってさらに特徴付けられ、図４に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図７に示される粒度によってさらに特徴付けられ、図８に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図１１に示される粒度によってさらに特徴付けられ、図１２に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図１５に示される粒度によってさらに特徴付けられ、図１７に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が図１６に示される粒度によってさらに特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項６】
ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４が図１３または図１８に示されるＤＳＣ−ＴＧＡデータによって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項７】
図１および図４に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が板状晶癖により特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項８】
図１２および図１７に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態が針状晶癖により特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項９】
図８および図１７に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる前記結晶形態がラス状晶癖により特徴付けられる、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項１０】
請求項１に記載の結晶形態を作製するための方法であって、超臨界流体（ＳＣＦ）技術を使用する、方法。
【請求項１１】
治療上神経保護的な量の請求項１に記載の結晶形態を含む、投与形態。
【請求項１２】
治療上有効な量の請求項１〜８のいずれかに記載の結晶形態を含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
治療上有効な量の請求項１〜８のいずれかに記載の結晶形態を含む、アルツハイマー病の処置において使用するための薬学的組成物。
【請求項１４】
アルツハイマー病の処置のための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれかに記載の結晶形態の使用。
【請求項１５】
アルツハイマー病の処置のための、請求項１〜９のいずれかに記載の結晶形態を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本開示の利点および特徴が得られ得る様式を記載するために、添付の図面において図示されるそれらの実施形態に言及がなされる。これらの図面が本開示の例示的実施形態を示すに過ぎず、従ってその範囲の限定であると見做されるべきではないことを理解すれば、本明細書における原理は、添付の図面の使用を通じて、さらなる具体性と詳細をもって記載および説明される。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
図１、図４、または図８に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられるテトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリドの結晶形態。
(項目２)
図５または図９に示されるＦＴＩＲスペクトルによってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
(項目３)
図６または図１０に示される１Ｈ−ＮＭＲスペクトルによってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
(項目４)
図２、図３、図７または図１１に示される粒子形状によってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
(項目５)
図２、図３、図７または図１１に示される粒度によってさらに特徴付けられる、項目１に記載の結晶形態。
(項目６)
晶癖は、板状である、項目１に記載の結晶形態。
(項目７)
晶癖は、針状である、項目１に記載の結晶形態。
(項目８)
晶癖は、ラス状である、項目１に記載の結晶形態。
(項目９)
項目１に記載の結晶形態を作製するための方法であって、超臨界流体（ＳＣＦ）技術を使用する、方法。
(項目１０)
項目１に記載の結晶形態の治療上神経保護的な量を含む、投与形態。
(項目１１)
項目１〜８のいずれかに記載の結晶形態の治療上有効な量を含む、アルツハイマー病の処置のための薬学的組成物。
(項目１２)
被験体においてアルツハイマー病を処置するための方法であって、項目１〜８のいずれかに記載の結晶形態の治療上有効な量を該被験体に投与する工程を包含する方法。
(項目１３)
図１に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられるテトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリドの結晶形態Ｉ。
(項目１４)
図２に示されるとおりの粒子形状によって特徴付けられる、項目１３に記載の結晶形態Ｉ。
(項目１５)
図３に示されるとおりの粒子形状によって特徴付けられる、項目１３に記載の結晶形態Ｉ。
(項目１６)
図２に示されるとおりの粒度によって特徴付けられる、項目１３に記載の結晶形態Ｉ。
(項目１７)
図３に示されるとおりの粒度によって特徴付けられる、項目１３に記載の結晶形態Ｉ。
(項目１８)
晶癖は、板状である、項目１３に記載の結晶形態。
(項目１９)
項目１３〜１８のいずれかに記載の結晶形態を作製するための方法であって、超臨界流体（ＳＣＦ）技術を使用する、方法。
(項目２０)
項目１３〜１８のいずれかに記載の結晶形態の治療上神経保護的な量を含む投与形態。
(項目２１)
項目１３〜１８のいずれかに記載の結晶形態の治療上有効な量を含む、アルツハイマー病の処置のための薬学的組成物。
(項目２２)
被験体においてアルツハイマー病を処置するための方法であって、項目１３〜１８のいずれかに記載の結晶形態の治療上有効な量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
(項目２３)
図４に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられるテトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリドの結晶形態ＩＩ。
(項目２４)
図５に示されるＦＴＩＲスペクトルによって特徴付けられる、テトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリドの結晶形態ＩＩ。
(項目２５)
図６に示される１Ｈ−ＮＭＲスペクトルによって特徴付けられるテトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリドの結晶形態ＩＩ。
(項目２６)
図７に示されるとおりの粒子形状によって特徴付けられる、項目２３〜２５のいずれかに記載の結晶形態ＩＩ。
(項目２７)
図７に示されるとおりの粒度によって特徴付けられる、項目２３〜２５のいずれかに記載の結晶形態ＩＩ。
(項目２８)
晶癖は、板状である、項目２３〜２５のいずれかに記載の結晶形態ＩＩ。
(項目２９)
項目２３〜２８のいずれかに記載の結晶形態ＩＩを作製するための方法であって、超臨界流体（ＳＣＦ）技術を使用する、方法。
(項目３０)
項目２３〜２８のいずれかに記載の結晶形態ＩＩの治療上神経保護的な量を含む投与形態。
(項目３１)
項目２３〜２８のいずれかに記載の結晶形態ＩＩの治療上有効な量を含む、アルツハイマー病の処置のための薬学的組成物。
(項目３２)
被験体においてアルツハイマー病を処置するための方法であって、項目２３〜２８のいずれかに記載の結晶形態ＩＩの治療上有効な量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
(項目３３)
図８に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられるテトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリドの結晶形態ＩＩＩ。
(項目３４)
図９に示されるＦＴＩＲスペクトルによって特徴付けられるテトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリドの結晶形態ＩＩＩ。
(項目３５)
図１０に示される１Ｈ−ＮＭＲスペクトルによって特徴付けられるテトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニル−３−フランメタンアミンヒドロクロリドの結晶形態ＩＩＩ。
(項目３６)
図１１に示されるとおりの粒子形状によって特徴付けられる、項目３３〜３５のいずれかに記載の結晶形態ＩＩＩ。
(項目３７)
図１１に示されるとおりの粒度によって特徴付けられる、項目３３〜３５のいずれかに記載の結晶形態ＩＩＩ。
(項目３８)
晶癖は、ラス状である、項目３３〜３５のいずれかに記載の結晶形態ＩＩＩ。
(項目３９)
項目３３〜３８のいずれかに記載の結晶形態ＩＩＩを作製するための方法であって、超臨界流体（ＳＣＦ）技術を使用する、方法。
(項目４０)
項目３３〜３８のいずれかに記載の結晶形態ＩＩＩの治療上神経保護的な量を含む投与形態。
(項目４１)
項目３３〜３８のいずれかに記載の結晶形態ＩＩＩの治療上有効な量を含む、アルツハイマー病の処置のための薬学的組成物。
(項目４２)
被験体においてアルツハイマー病を処置するための方法であって、項目３３〜３８のいずれかに記載の結晶形態ＩＩＩの治療上有効な量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
(項目４３)
図１２に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる、代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目４４)
図１３に示されるＤＳＣ−ＴＧＡデータによって特徴付けられる、代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目４５)
図１４に示されるＦＴＩＲスペクトルによって特徴付けられる、代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目４６)
図１５に示されるとおりの粒子形状によって特徴付けられる、項目４３〜４５のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目４７)
図１５に示されるとおりの粒度によって特徴付けられる、項目４３〜４５のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目４８)
晶癖は、針状である、項目４３〜４５のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目４９)
項目４３〜４８のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４を作製するための方法であって、超臨界流体（ＳＣＦ）技術を使用する、方法。
(項目５０)
項目４３〜４８のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４の治療上神経保護的な量を含む投与形態。
(項目５１)
項目４３〜４８のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４の治療上有効な量を含む、アルツハイマー病の処置のための薬学的組成物。
(項目５２)
被験体においてアルツハイマー病を処置するための方法であっては、項目４３〜４８のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４の治療上有効な量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
(項目５３)
図１７に示されるＰＸＲＤパターンによって特徴付けられる、代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目５４)
図１８に示されるＤＳＣ−ＴＧＡデータによって特徴付けられる、代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目５５)
図１６に示されるとおりの粒子形状によって特徴付けられる、項目５３〜５４のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目５６)
図１６に示されるとおりの粒度によって特徴付けられる、項目５３〜５４のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４。
(項目５７)
項目５３〜５６のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４を作製するための方法であって、超臨界流体（ＳＣＦ）技術を使用する、方法。
(項目５８)
項目５３〜５６のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４の治療上神経保護的な量を含む、投与形態。
(項目５９)
項目５３〜５６のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４の治療上有効な量を含む、アルツハイマー病の処置のための薬学的組成物。
(項目６０)
被験体においてアルツハイマー病を処置するための方法であって、項目５３〜５６のいずれかに記載の代謝産物ＡＮＡＶＥＸ１９−１４４の治療上有効な量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。