【手続補正書】
【提出日】令和1年11月1日(2019.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌の治療及び／またはウイルス感染の治療もしくは予防に使用するための式Ｉの化合物であって、
【化１】
2018532786.tif 000001
式中、
Ａ１が、Ｇ１から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ２から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
Ａ２が、Ｇ３から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ４から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
Ｌ１が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、または−Ｓ（Ｏ）ｋＮ（Ｒ４）−を表し、
Ｒ１が、Ｈ、または１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ１〜３アルキルを表し、
Ｒ２が、Ｆを表し、
Ｒ３及びＲ４が各々独立して、Ｈ、または１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ１〜３アルキルを表し、
各Ｇ１が独立して、ハロ、Ｒａ１、−ＣＮ、−Ａａ１−Ｃ（Ｑａ１）Ｒｂ１、−Ａｂ１−Ｃ（Ｑｂ１）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａｃ１−Ｃ（Ｑｃ１）ＯＲｅ１、−Ａｄ１−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ１、−Ａｅ１−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ１）Ｒｈ１、−Ａｆ１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ１、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ１、または−ＳＲｍ１を表し、
各Ｑａ１〜Ｑｃ１が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ１、または＝Ｎ（ＯＲｏ１）を表し、
各Ａａ１〜Ａｆ１が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ１）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｇ２が独立して、ハロ、Ｒａ２、−ＣＮ、−Ａａ２−Ｃ（Ｑａ２）Ｒｂ２、−Ａｂ２−Ｃ（Ｑｂ２）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ａｃ２−Ｃ（Ｑｃ２）ＯＲｅ２、−Ａｄ２−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ２、−Ａｅ２−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ２）Ｒｈ２、−Ａｆ１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ２、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ２）Ｒｋ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ２、または−ＳＲｍ２を表し、
各Ｑａ２〜Ｑｃ２が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ２、または＝Ｎ（ＯＲｏ２）を表し、
各Ａａ２〜Ａｆ２が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ２）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｇ３が独立して、ハロ、Ｒａ３、−ＣＮ、−Ａａ３−Ｃ（Ｑａ３）Ｒｂ３、−Ａｂ３−Ｃ（Ｑｂ３）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ａｃ３−Ｃ（Ｑｃ３）ＯＲｅ３、−Ａｄ３−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ３、−Ａｅ３−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ３）Ｒｈ３、−Ａｆ３−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ３、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｒｋ３、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ３、または−ＳＲｍ３を表し、
各Ｑａ３〜Ｑｃ３が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ３、または＝Ｎ（ＯＲｏ３）を表し、
各Ａａ３〜Ａｆ３が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ３）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｇ４が独立して、ハロ、Ｒａ４、−ＣＮ、−Ａａ４−Ｃ（Ｑａ４）Ｒｂ４、−Ａｂ４−Ｃ（Ｑｂ４）Ｎ（Ｒｃ４）Ｒｄ４、−Ａｃ４−Ｃ（Ｑｃ４）ＯＲｅ４、−Ａｄ４−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ４、−Ａｅ４−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ４）Ｒｈ４、−Ａｆ４−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ４、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ４、または−ＳＲｍ４を表し、
各Ｑａ４〜Ｑｃ４が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ４、または＝Ｎ（ＯＲｏ４）を表し、
各Ａａ４〜Ａｆ４が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ４）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｒａ１及びＲｆ１が独立して、Ｇ５ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ１〜６アルキル、Ｇ５ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ５ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ５ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
各Ｒｐ１が独立して、Ｈ、または１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ１〜６アルキルを表し、
各Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒｅ１、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ１、Ｒｋ１、Ｒｌ１、Ｒｍ１、Ｒｎ１、及びＲｏ１が独立して、Ｈ、Ｇ５ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ１〜６アルキル、Ｇ５ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ５ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ５ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表すか、またはあるいは、
Ｒｃ１及びＲｄ１、Ｒｇ１及びＲｈ１、ならびに／またはＲｊ１及びＲｋ１のうちのいずれかが一緒に結合して、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、ハロ、１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各Ｒａ２及びＲｆ２が独立して、Ｇ６ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ１〜６アルキル、Ｇ６ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ６ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ６ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
各Ｒｐ２が独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ１〜６アルキルを表し、
各Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒｅ２、Ｒｇ２、Ｒｈ２、Ｒｉ２、Ｒｊ２、Ｒｋ２、Ｒｌ２、Ｒｍ２、Ｒｎ２、及びＲｏ２が独立して、Ｈ、Ｇ６ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ１〜６アルキル、Ｇ６ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ６ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ６ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表すか、またはあるいは、
Ｒｃ２及びＲｄ２、Ｒｇ２及びＲｈ２、ならびに／またはＲｊ２及びＲｋ２のうちのいずれかが一緒に結合して、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、ハロ、１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各Ｒａ３及びＲｆ３が独立して、Ｇ７ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ１〜６アルキル、Ｇ７ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ７ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ７ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
各Ｒｐ３が独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ１〜６アルキルを表し、
各Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒｅ３、Ｒｇ３、Ｒｈ３、Ｒｉ３、Ｒｊ３、Ｒｋ３、Ｒｌ３、Ｒｍ３、Ｒｎ３、及びＲｏ３が独立して、Ｈ、Ｇ７ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ１〜６アルキル、Ｇ７ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ７ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ７ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表すか、またはあるいは、
Ｒｃ３及びＲｄ３、Ｒｇ３及びＲｈ３、ならびに／またはＲｊ３及びＲｋ３のうちのいずれかが一緒に結合して、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、ハロ、１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各Ｒａ４及びＲｆ４が独立して、Ｇ８ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ１〜６アルキル、またはＧ８ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ８ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ８ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
各Ｒｐ４が独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ１〜６アルキルを表し、
各Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒｅ４、Ｒｇ４、Ｒｈ４、Ｒｉ４、Ｒｊ４、Ｒｋ４、Ｒｌ４、Ｒｍ４、Ｒｎ４、及びＲｏ４が独立して、Ｈ、Ｇ８ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ１〜６アルキル、またはＧ８ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキルを表すか、またはあるいは、
Ｒｃ４及びＲｄ４、Ｒｇ４及びＲｈ４、ならびに／またはＲｊ４及びＲｋ４のうちのいずれかが一緒に結合して、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、ハロ、１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各Ｇ５ａ、Ｇ５ｂ、Ｇ６ａ、Ｇ６ｂ、Ｇ７ａ、Ｇ７ｂ、Ｇ８ａ、及びＧ８ｂが独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−ＯＲｄ５、−ＳＲｅ５、または＝Ｏを表し、
各Ｇ５ｃ、Ｇ５ｄ、Ｇ６ｃ、Ｇ６ｄ、Ｇ７ｃ、Ｇ７ｄ、Ｇ８ｃ、及びＧ８ｄが独立して、ハロ、Ｒａ５、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−ＯＲｄ５、−ＳＲｅ５、または＝Ｏを表し、
各Ｒａ５が独立して、１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ１〜６アルキルを表し、
各Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、及びＲｅ５が独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ１〜６アルキルを表すか、または
Ｒｂ５及びＲｃ５が一緒に結合して、それらが結合する窒素原子とともに、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、Ｆ、１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各ｊが独立して、０、１、または２を表し、
各ｋ、ｐ、及びｑが独立して、１または２を表し、
ｎが、０〜７を表す、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａ１が、Ｇ１から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるフェニル、またはＧ２から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表す、請求項１に記載の使用のための化合物。
【請求項３】
Ａ２が、Ｇ３から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるフェニル、またはＧ４から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換される５もしくは６員ヘテロアリールを表す、請求項１または２に記載の使用のための化合物。
【請求項４】
Ｌ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）−、Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ１〜３アルキルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項６】
ｎが、０を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項７】
Ｒ３及びＲ４が各々独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ１〜３アルキルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項８】
各Ｇ１が独立して、−ＣＮ、−Ａａ１−Ｃ（Ｑａ１）Ｒｂ１、−Ａｂ１−Ｃ（Ｑｂ１）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａｃ１−Ｃ（Ｑｃ１）ＯＲｅ１、−Ａｄ１−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ１、−Ａｅ１−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ１）Ｒｈ１、−Ａｆ１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ１、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、ハロ、Ｒａ１、−ＯＲｌ１、または−ＳＲｍ１（ハロ、Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−ＯＲｌ１、及び−ＳＲｍ１等）を表し、
各Ｑａ１〜Ｑｃ１が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ１、または＝Ｎ（ＯＲｏ１）（＝Ｏ等）を表し、かつ／または
各Ａａ１〜Ａｆ１が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ１）−、または−Ｏ−を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項９】
各Ｇ２が独立して、−ＣＮ、−Ａａ２−Ｃ（Ｑａ２）Ｒｂ２、−Ａｂ２−Ｃ（Ｑｂ２）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ａｃ２−Ｃ（Ｑｃ２）ＯＲｅ２、−Ａｄ２−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ２、−Ａｅ２−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ２）Ｒｈ２、−Ａｆ１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ２、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ２）Ｒｋ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、ハロ、Ｒａ２、−ＯＲｌ２、または−ＳＲｍ２（ハロ、Ｒａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ２、−ＯＲｌ２、または−ＳＲｍ２等）を表し、
各Ｑａ２〜Ｑｃ２が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ２、または＝Ｎ（ＯＲｏ２）（＝Ｏ等）を表し、かつ／または
各Ａａ２〜Ａｆ２が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ２）−、または−Ｏ−を表す、請求項１〜８のいずれか一項での使用のための化合物。
【請求項１０】
各Ｇ３が独立して、−ＣＮ、−Ａａ３−Ｃ（Ｑａ３）Ｒｂ３、−Ａｂ３−Ｃ（Ｑｂ３）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ａｃ３−Ｃ（Ｑｃ３）ＯＲｅ３、−Ａｄ３−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ３、−Ａｅ３−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ３）Ｒｈ３、−Ａｆ３−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ３、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｒｋ３、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、ハロ、Ｒａ３、−ＯＲｌ３、または−ＳＲｍ３を表し、
各Ｑａ３〜Ｑｃ３が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ３、または＝Ｎ（ＯＲｏ３）を表し、かつ／または
各Ａａ３〜Ａｆ３が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ３）−、または−Ｏ−を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１１】
各Ｇ４が独立して、−ＣＮ、−Ａａ４−Ｃ（Ｑａ４）Ｒｂ４、−Ａｂ４−Ｃ（Ｑｂ４）Ｎ（Ｒｃ４）Ｒｄ４、−Ａｃ４−Ｃ（Ｑｃ４）ＯＲｅ４、−Ａｄ４−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ４、−Ａｅ４−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ４）Ｒｈ４、−Ａｆ４−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ４、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、ハロ、Ｒａ４、−ＯＲｌ４、または−ＳＲｍ４を表し、
各Ｑａ４〜Ｑｃ４が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ４、または＝Ｎ（ＯＲｏ４）を表し、かつ／または
各Ａａ４〜Ａｆ４が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ４）−、または−Ｏ−を表す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１２】
Ａ１が、ハロ、Ｒａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ２、−ＯＲｌ２、及び−ＳＲｍ２から独立して選択される１つまたは２つの基により任意に置換される単環式または二環式ヘテロアリールを表す、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１３】
Ａ１が、ハロ、１つ以上のフルオロにより任意に置換されるＣ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＳＨ、及び−ＳＣ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは２つの基により任意に置換される単環式または二環式ヘテロアリールを表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１４】
Ａ１を表す前記単環式または二環式ヘテロアリールが、５または６員単環式または９または１０員二環式ヘテロアリールである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１５】
Ａ１を表す前記単環式または二環式ヘテロアリールが、テトラヒドロ−２，１−ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾイル、ピラジニル、インダゾリル、キノリニル、５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピリジニル、チオゾリル、イソオキサゾリル、及びテトラヒドロ−１，２−ベンズイソオキサゾリルから選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１６】
Ｌ１が、−Ｃ（Ｏ）−を表す、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１７】
Ａ２が、ハロ、−Ａａ３−Ｃ（Ｑａ３）Ｒｂ３、−Ａｃ３−Ｃ（Ｑｃ３）ＯＲｅ３、Ｒａ３、及び−ＯＲｌ３から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるフェニルを表す、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１８】
Ａ２が、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−モルホリニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、及びＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるフェニルを表す、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項１９】
Ａ２は、少なくとも２位が非置換である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項２０】
Ａ２が、３位、４位、５位、及び／または６位（複数可）に存在する１つまたは２つの置換で置換されたフェニルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、Ｈを表す、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、式Ｉａの化合物であって、
【化２】
2018532786.tif 000002
式中、Ａ１、Ａ２、Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２、及びｎが、請求項１〜２１のいずれか一項に記載される通りである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項２３】
前記癌が、
軟部組織癌、例えば、肉腫、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、及び奇形腫；
肺癌、例えば、気管支癌、肺胞癌または細気管支癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨性過誤腫、中皮腫；
胃腸癌、例えば、食道癌、胃癌、膵臓癌、小腸癌、大腸癌（例えば、結腸癌）；
尿生殖路癌、例えば、腎臓癌、膀胱癌及び尿道癌、前立腺癌、精巣癌；
肝臓癌、例えば、肝癌、胆管癌、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫；
骨癌、例えば、骨肉腫、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫脊索腫、骨軟骨腫、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫、及び巨細胞腫；
頭部癌及び／または神経系癌、例えば、頭蓋癌、髄膜癌、脳癌、脊髄癌；
婦人科癌、例えば、子宮癌、頸部癌、卵巣癌、外陰癌、膣癌、卵管癌；
血液学的癌、例えば、血液癌及び骨髄癌（例えば、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病等の白血病）、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、及びバーキットリンパ腫；
皮膚癌、例えば、悪性黒色腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、カポジ肉腫、ほくろ異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド；神経線維腫症及び副腎；ならびに
神経芽細胞腫からなる群から選択される、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
【請求項２４】
前記癌が、皮膚癌及び血液学的癌からなる群から選択される、請求項２３に記載の使用のための化合物。
【請求項２５】
前記癌が、悪性黒色腫である、請求項２４に記載の使用のための化合物。
【請求項２６】
式Ｉａの化合物であって、
【化３】
2018532786.tif 000003
式中、Ａ１、Ａ２、Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２、及びｎが、請求項１〜２１のいずれか一項に記載される通りであるが、
但し、式Ｉａの前記化合物が、（Ｒ）−Ｎ−（１−（２，４−ジフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ピコリンアミドではないことを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
薬剤に使用するための請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項２６に記載の化合物と、任意に１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、及び／または担体と、を含む、薬学的組成物。
【請求項２９】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物と、任意に１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、及び／または担体と、を含む、癌の治療及び／またはウイルス感染の治療もしくは予防に使用するための薬学的組成物。
【請求項３０】
１つ以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項２８に記載の薬学的組成物または請求項２９に記載の使用のための薬学的組成物。
【請求項３１】
前記１つ以上の追加の治療薬が、癌の治療のための薬剤またはウイルス感染の治療もしくは予防のための薬剤である、請求項３０に記載の薬学的組成物または使用のための薬学的組成物。
【請求項３２】
組み合わせ製品であって、
（Ａ）請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物と、
（Ｂ）癌の治療またはウイルス感染の治療もしくは予防のための１つ以上の追加の治療薬と、を含み、
成分（Ａ）及び成分（Ｂ）が各々、任意に１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、または担体と混和して製剤化される、組み合わせ製品。
【請求項３３】
部品キット（ｋｉｔ−ｏｆ−ｐａｒｔｓ）であって、
（ａ）請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項２８もしくは請求項２９に記載の薬学的組成物と、
（ｂ）癌の治療またはウイルス感染の治療もしくは予防のための１つ以上の他の治療薬と、を、１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、または担体と任意に混和して含み、
成分（ａ）及び成分（ｂ）が各々、他方との併用投与に好適な形態で提供される、部品キット。
【請求項３４】
前記追加の治療薬が、悪性黒色腫の治療のための薬剤である、請求項３１に記載の薬学的組成物もしくは使用のための薬学的組成物、請求項３２に記載の組み合わせ製品、または請求項３３に記載の部品キット。
【請求項３５】
前記追加の治療薬が、
（ｉ）細胞内のヌクレオシド及び／またはヌクレオチドのレベルを低減することができ、かつ／または
（ｉｉ）ｐ５３活性化因子である、請求項３１に記載の薬学的組成物もしくは使用のための薬学的組成物、請求項３２に記載の組み合わせ製品、または請求項３３に記載の部品キット。
【請求項３６】
前記追加の治療薬が、ヌトリン−３等のＭＤＭ２阻害剤である、請求項３５に記載の薬学的組成物、使用のための薬学的組成物、組み合わせ製品、または部品キット。
【請求項３７】
前記追加の治療薬が、ニロチニブ等のウリジン取り込み阻害剤である、請求項３５に記載の薬学的組成物、使用のための薬学的組成物、組み合わせ製品、または部品キット。
【請求項３８】
請求項２６に記載の化合物の調製のためのプロセスであって、
（ｉ）式ＩＩの化合物、
【化４】
2018532786.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ２、及びｎが、請求項２６に記載される通りである）と、式ＩＩＩの化合物、
【化５】
2018532786.tif 000005
（式中、Ａ１及びＬ１が、請求項２６に記載される通りであり、ＬＧ１が、好適な溶媒の存在下で、かつ任意に好適な塩基及び／または好適な触媒の存在下で、好適な脱離基を表す）との反応、
（ｉｉ）Ｌ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−（式中、Ｒ３が、Ｈを表す）を表す場合、式ＩＩの化合物と式ＩＶの化合物との反応、
【化６】
2018532786.tif 000006
（式中、Ａ１が、好適な溶媒の存在下で、かつ任意に好適な塩基及び／または好適な触媒の存在下で、請求項２６に記載される通りである）、または
（ｉｉｉ）式（Ｖ）の化合物、
【化７】
2018532786.tif 000007
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ１、Ｌ１、及びｎが、請求項２６に記載される通りである）と、式ＶＩの化合物、
【化８】
2018532786.tif 000008
（式中、Ａ２が、請求項２６に記載される通りであり、ＬＧ２が、好適な溶媒の存在下で、かつ任意に好適な塩基及び／または好適な触媒の存在下で、好適な脱離基を表す）との反応を含む、プロセス。
【請求項３９】
前記化合物が下記式で表される、請求項１もしくは２７に記載の使用するための化合物、請求項２６に記載の化合物、請求項２８に記載の薬学的組成物、請求項２９に記載の使用するための薬学的組成物、請求項３２に記載の組み合わせ製品、請求項３３に記載の部品キット、または請求項３８に記載のプロセス。
【化９】
2018532786.tif 000009