【誤訳訂正書】
【提出日】平成31年4月25日(2019.4.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
肥満、脂質蓄積症、および脂肪過剰血からなる群から選択される肥満関連状態の治療および／または予防に用いるための医薬組成物であって、式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2017532371.tif 000001
［式中、
Ｘは、単結合、酸素原子、および−ＮＨ−基からなる群から選択され；
ＸがＯの場合、Ｒ１は、ａ）１個のＣ１〜８アルコキシ基で場合により置換されていてもよいＣ１〜８−アルキル、ｂ）Ｃ６〜１０−アリール−Ｃ１〜４アルキル、およびｃ）Ｃ５〜１０ヘテロアリール部分が、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、Ｃ５〜１０ヘテロアリール−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｘが、単結合または−ＮＨ−基の場合、Ｒ１は、ｄ）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ｅ）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいナフチル；ｆ）ヘテロシクリル部分が、飽和もしくは不飽和であり、かつ窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよい、Ｃ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキル；ｇ）１個のＣ１〜８アルコキシ基で場合により置換されていてもよいＣ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびｈ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、ｉ）１個、２個、または３個のフッ素原子で場合により置換されていてもよいＣ１〜８−アルキル、およびｋ）１個、２個、または３個のフッ素原子でシクロアルキル環が場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜３アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、ｌ）Ｃ１〜８−アルキル、およびｍ）Ｃ１〜４−アルキル、ＭｅＯ、ＣＮ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいベンジルからなる群から選択され、
Ｒ４は、ｎ）Ｃ１〜８−アルキル、ｏ）Ｃ１〜４−アルキルで場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル、およびｐ）Ｃ１〜８−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素原子およびＣ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル基からなる群から選択される］
またはその薬学的に許容される塩と、
薬学的に許容される賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２】
Ｘが、単結合、酸素原子、および−ＮＨ−基からなる群から選択され、
ＸがＯの場合、Ｒ１は、ａ）Ｃ１〜８−アルキル、ｂ）Ｃ６〜１０−アリール−Ｃ１〜４アルキル、およびｃ）Ｃ５〜１０ヘテロアリール部分が、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、Ｃ５〜１０ヘテロアリール−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｘが、単結合または−ＮＨ−基の場合、Ｒ１は、ｄ）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ｅ）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいナフチル；ｆ）ヘテロシクリル部分が、飽和もしくは不飽和であり、かつ窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキル；ｇ）Ｃ１〜６直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびｈ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、ｉ）Ｃ１〜８−アルキル、およびｋ）Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が、ｌ）Ｃ１〜８−アルキル、およびｍ）Ｃ１〜４−アルキル、ＭｅＯ、ＣＮ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいベンジルからなる群から選択され、
Ｒ４が、ｎ）Ｃ１〜８−アルキル、およびｏ）Ｃ１〜４−アルキルで場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素原子およびＣ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル基からなる群から選択される、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｘが単結合である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ１が、ｄ）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；およびｆ）ヘテロシクリル部分が、飽和もしくは不飽和であり、かつ窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよい、Ｃ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキルからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ２が、直鎖状または分岐鎖状のＣ２〜５−アルキルおよびＣ３〜５シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ２が、イソプロピル、プロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択され、好ましくはイソプロピルである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｃ１〜４−アルキル、ＭｅＯ、ＣＮ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいベンジルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｃ１〜４−アルキル、ＭｅＯ、ＣＮ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいベンジルであり、かつ、Ｒ２が、イソプロピル、プロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択され、好ましくはイソプロピルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｃ２〜５の直鎖状または分岐鎖状アルキルおよびＣ１〜４−アルキルで場合により置換されていてもよいＣ３〜５シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ４が、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、およびシクロプロピルからなる群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
肥満を患っていない対象における脂肪蓄積を減少させるための、請求項１〜１０のいずれか一項において定義される式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の非治療的使用。
【請求項１２】
脂肪蓄積の減少が、前記対象の身体的外観を向上させることを目的とする、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
式（ＩＩ）の化合物：
【化２】
2017532371.tif 000002
［式中、
Ｘは、単結合、酸素原子、および−ＮＨ−基からなる群から選択され；
ＸがＯの場合、Ｒ１ａは、ａ１）１個のＣ１〜８アルコキシ基で場合により置換されていてもよいＣ１〜８−アルキル、ｂ１）Ｃ６〜１０−アリール−Ｃ１〜４アルキル、およびｃ１）Ｃ５〜１０ヘテロアリール部分が、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、Ｃ５〜１０ヘテロアリール−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｘが単結合の場合、Ｒ１ａは、ｄ１）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ｅ１）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいナフチル；ｆ１）ヘテロシクリル部分が、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよい、Ｃ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキル；ｇ１）１個のＣ１〜８アルコキシ基で場合により置換されていてもよいＣ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびｈ１）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、
Ｘが、−ＮＨ−基の場合、Ｒ１ａは、ｄ２）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ｅ２）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいナフチル；ｆ２）ヘテロシクリル部分が、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよい、Ｃ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキル；ｇ２）１個のＣ１〜８アルコキシ基で場合により置換されていてもよいＣ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびｈ２）ＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２ａは、ｉ１）１個、２個、または３個のフッ素原子で場合により置換されていてもよいＣ１〜８−アルキル、ｊ１）Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、およびｋ１）シクロアルキル環が、１個、２個、または３個のフッ素原子で場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、ただし、ＸがＯの場合、Ｒ２ａはイソプロピル基ではなく、
Ｒ３ａは、ｌ１）Ｃ１〜８−アルキル、およびｍ１）Ｃ１〜４−アルキル、ＭｅＯ、ＣＮ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいベンジルからなる群から選択され、ただし、Ｘが単結合でありかつＲ１ａがＣ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキル基である場合、Ｒ３ａはエチル基ではなく、
Ｒ４ａは、ｎ１）Ｃ１〜８−アルキル、ｏ１）Ｃ１〜４−アルキルで場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキル、およびｐ１）Ｃ１〜８−アルコキシからなる群から選択され、および、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素原子およびＣ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル基からなる群から選択される］
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｘが、単結合、酸素原子、および−ＮＨ−基からなる群から選択され、
ＸがＯの場合、Ｒ１ａは、ａ１）Ｃ１〜８−アルキル、ｂ１）Ｃ６〜１０−アリール−Ｃ１〜４アルキル、およびｃ１）Ｃ５〜１０ヘテロアリール部分が、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、Ｃ５〜１０ヘテロアリール−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｘが単結合の場合、Ｒ１ａは、ｄ１）ＯＨ、ＮＲ５ａＲ６ａ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ｅ１）ＯＨ、ＮＲ５ａＲ６ａ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいナフチル；ｆ１）ヘテロシクリル部分が、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキル；ｇ１）Ｃ１〜６直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびｈ１）ＯＨ、ＮＲ５ａＲ６ａ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、
Ｘが、−ＮＨ−基の場合、Ｒ１ａは、ｄ２）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ｅ２）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいナフチル；ｆ２）ヘテロシクリル部分が、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつＯＨ、ＮＲ５ａＲ６ａ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキル；ｇ２）Ｃ１〜６直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびｈ２）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２ａは、ｉ１）Ｃ１〜８−アルキル、ｊ１）Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、およびｋ１）Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、ただし、ＸがＯの場合、Ｒ２ａはイソプロピル基ではなく、
Ｒ３ａは、ｌ１）Ｃ１〜８−アルキル、およびｍ１）Ｃ１〜４−アルキル、ＭｅＯ、ＣＮ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいベンジルからなる群から選択され、ただし、Ｘが単結合でありかつＲ１ａがＣ５〜１０ヘテロシクリル−Ｃ０〜２アルキル基である場合、Ｒ３ａはエチル基ではなく、
Ｒ４ａは、ｎ１）Ｃ１〜８−アルキル、およびｏ１）Ｃ１〜４−アルキルで場合により置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル−Ｃ０〜２アルキルからなる群から選択され、および、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、独立して、水素原子およびＣ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル基からなる群から選択される、
請求項１３に記載の式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
ｉ）Ｘが、Ｏであり、かつＲ１ａが、ａ１）Ｃ１〜６−アルキルからなる群から選択されるか、または、ｉｉ）Ｘが単結合であり、かつＲ１ａが、ｄ１）ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜３の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；およびｆ１）ヘテロシクリル部分が、ヘテロ芳香族であり、かつ窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜６の直鎖状または分岐鎖状アルキル、およびハロゲンからなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよい、Ｃ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１３または１４に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項１６】
Ｘが単結合である、請求項１５に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ２基が、Ｃ２〜５直鎖状または分岐鎖状アルキルおよびＣ３〜５シクロアルキルからなる群から選択され、ただし、ＸがＯの場合、Ｒ２ａはイソプロピル基ではない、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ２ａが、イソプロピル、プロピル、およびシクロプロピルから選択され、好ましくはイソプロピルであり、ただし、ＸがＯの場合、Ｒ２ａはイソプロピル基ではない、請求項１３〜１７のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ３ａ基が、Ｃ１〜４−アルキル、ＭｅＯ、ＣＮ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいベンジルである、請求項１３〜１８のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ３ａ基が、Ｃ１〜４−アルキル、ＭｅＯ、ＣＮ、およびハロゲン原子からなる群から選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいベンジルであり、かつ、前記Ｒ２ａが、イソプロピル、プロピル、およびシクロプロピルから選択され、好ましくはイソプロピルであり、ただし、ＸがＯの場合、Ｒ２ａはイソプロピル基ではない、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ４ａ基が、Ｃ２〜５の直鎖状または分岐鎖状アルキルおよびＣ１〜４−アルキルで場合により置換されていてもよいＣ３〜５シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１３〜２０のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ４ａ基が、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、およびシクロプロピルからなる群から選択される、請求項２１に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項２３】
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（１−ベンジル−２−メトキシカルバモイル−２−オキソ−エチルカルバモイル）−３−メチル−ブチル］−３−メトキシ−ベンズアミドである、請求項１４に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項２４】
式（ＩＶ）の化合物とデス−マーチンペルヨージナンとの反応を含む、請求項１３〜２３のいずれか一項において定義される式（ＩＩ）の化合物の製造方法：
【化３】
2017532371.tif 000003
［式中、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、およびＲ４ａは、請求項１４〜２２のいずれか一項において定義される通りである］。
【請求項２５】
請求項１３〜２３のいずれか一項において定義される式（ＩＩ）化合物および薬学的に許容される賦形剤を含んでなる、医薬組成物。