【手続補正書】
【提出日】平成20年7月23日(2008.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または、これらの薬学的に許容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ：
【化１】
2008517057.tif 000001
式中:
Ｗは、＝ＣＨ−または＝Ｎ−であり；
Ｒ１は、随意にヒドロキシまたはハロで置換された、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリールおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、随意に置換されたアルキルおよびアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、−Ｘ−Ａであり、式中Ａはアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式およびシクロアルキル（これらの全ては、アルキル、置換アルキル、アシルアミノ、複素環式、置換複素環式、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ（置換アリールまたは置換へテロアリール上の置換基となる場合を除く）、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群から独立に選択される、１〜４個の置換基で、随意に置換され得る）からなる群から選択され；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−（式中Ｒは水素またはアルキルである）からなる群から選択され、そしてＸが−Ｃ（Ｏ）−の場合、Ａはさらに、アミノ、置換アミノ、アルコキシおよび置換アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アシル、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、複素環式、および置換複素環式からなる群から選択され；
または、Ｒ１およびＲ４は、Ｒ１に結合した炭素原子およびＲ４に結合した窒素原子と一緒になって、複素環式、置換複素環式、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからなる群から選択される基を形成し；
または、Ｒ１およびＲ４が、Ｒ１に結合した炭素原子およびＲ４に結合した窒素原子と一緒になって、複素環式、置換複素環式、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからなる群から選択される基を形成しない場合、Ｒ３およびＲ４は、これらに結合する窒素原子と一緒になって、複素環式、置換複素環式、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからなる群から選択される基を形成し；
Ｒ５は、−Ｌ−Ａ１であり、式中Ｌは、−Ｓ（Ｏ）ｒ−（式中ｒは１または２である）およびＣ１〜Ｃ２直鎖アルキレン（随意にヒドロキシ、ハロおよびアシルアミノで置換される）からなる群から選択され；
Ａ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、複素環式、置換複素環式、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ６は、アシル、アシルアミノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ハロ、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換へテロアリールオキシ、複素環式、置換複素環式、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、置換アリールチオ、ヘテロアリールチオ、および置換へテロアリールチオからなる群から独立に選択され；
ｐは、０、１、２または３に等しく；
但し、Ｗが＝Ｎ−でそしてＡ１が置換フェニルである場合、該置換フェニルは、オルト位に式−Ｑ−ＮＲ７Ｒ８（式中、Ｑは結合、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニルであり、ならびにＲ７およびＲ８は独立に、随意に、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキル、ハロＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ８アルコキシからなる群から選択される１個から３個の置換基で置換された、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ１〜Ｃ８シクロアルキルであり、またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と共同で、随意に置換された３〜７員複素環式または随意に置換された３〜７員ヘテロアリールを形成する）の置換基は含まない、化合物。
【請求項２】
化合物が式ＩＡ：
【化２】
2008517057.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｐは、上で定義した通りである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が式ＩＢ：
【化３】
2008517057.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｐは、上で定義した通りである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＣの化合物：
【化４】
2008517057.tif 000004
または、これらの薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグであり、式中、
Ｗは、＝ＣＨ−または＝Ｎ−であり；
ｐは、０、１、２または３に等しく；
Ｒ９は、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ１１は、−Ｘ１−Ａ２であり、式中Ｘ１は−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＡ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換へテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素、−アルキレン−アミノ、−アルキレン−置換アミノ、−アルキレン−アリール、−アルキレン−置換アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、および−アルキレン−置換へテロアリールからなる群から選択され；
または、Ｒ９およびＲ１２は、Ｒ９に結合した炭素原子およびＲ１２に結合した窒素原子と一緒になって、複素環式、置換複素環式、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからなる群から選択される基を形成し；
または、Ｒ９およびＲ１２が、Ｒ９に結合した炭素原子およびＲ１２に結合した窒素原子と一緒になって、複素環式、置換複素環式、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからなる群から選択される基を形成しない場合、Ｒ１１およびＲ１２は、これらに結合する窒素原子と一緒になって、複素環式、置換複素環式、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからなる群から選択される基を形成し；
Ｒ１３は、−Ｌ１−Ａ３であり、式中Ｌ１は、−Ｓ（Ｏ）ｒ−（式中ｒは１または２である）またはＣ１〜Ｃ２直鎖アルキレンであり、そしてＡ３は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換へテロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ１４は、ハロ、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、およびフェニルからなる群から独立に選択され；
但し、Ｗが＝Ｎ−でそしてＡ１が置換フェニルである場合、該置換フェニルは、オルト位に式−Ｑ−ＮＲ７Ｒ８（式中、Ｑは結合、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２からＣ３アルキニルであり、ならびにＲ７およびＲ８は独立に、随意に、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキル、ハロＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ８アルコキシからなる群から選択される１個から３個の置換基で置換された、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ１〜Ｃ８シクロアルキルであり、またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と共同で、随意に置換された３〜７員複素環式または随意に置換された３〜７員ヘテロアリールを形成する）の置換基は含まない、化合物。
【請求項５】
Ｒ１がアルキルまたはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がエチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＡが、ハロ、アルキル、アシルアミノ、ニトロ、ヒドロキシからなる群から選択される置換基で随意に置換された、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）カルボニル；（５−メチルイミダゾル−４−イル）カルボニル；（ジメチルアミノ）メチルカルボニル；（ナフト−２−イル）カルボニル；（ピリジン−３−イル）カルボニル；（ピリジン−４−イル）カルボニル；１，５−ジメチルピラゾル−３−イルカルボニル；１−メチル−５−トリフルオロメチルピラゾル−４−イルカルボニル；１−メチル−５−クロロピラゾル−４−イルカルボニル；２−（２−アミノエチルアミド）−４−メチルベンゾイル；２，４−ジフルオロベンゾイル；２，４−ジメチルチアゾル−５−イルカルボニル；２，６−ジフルオロベンゾイル；２−アミノエチルカルボニル；２−アミノチアゾル−４−イルカルボニル；２−クロロベンゾイル；２−クロロピリジン−５−イルカルボニル；２−フルオロベンゾイル；２−メトキシベンゾイル；２−メチルピリジン−５−イルカルボニル；３，４−ジクロロベンゾイル；３，４−ジメチルベンゾイル；３−クロロベンゾイル；３−フルオロ−４−メチルベンゾイル；３−ヒドロキシピリジン−４−イルカルボニル；４−アミノピリジン−３−イルカルボニル；４−ブロモベンゾイル；４−クロロベンゾイル；４−クロロピリジン−３−イルカルボニル；４−ジメチルアミノベンゾイル；４−ヒドロキシベンゾイル；４−ヒドロキシピリジン−３−イルカルボニル；４−メトキシベンゾイル；４−メチル−２−（アミノエチルカルボニルアミノ）ベンゾイル；４−メチルベンゾイル；４−メチルイソオキサゾル−３−イルカルボニル；４−メチルピリジン−３−イルカルボニル；４−モルホリノ−Ｎ−イルピリジン−３−イルカルボニル；４−ニトロベンゾイル；４−ｔ−ブチルベンゾイル；４−トリフルオロメチルベンゾイル；４−トリフルオロメチルピリジン−３−イルカルボニル；５−クロロピリジン−３−イルカルボニル；５−メチルピラゾル−３−イルカルボニル；６−クロロピリジン−３−イルカルボニル；ベンゾイル；シクロヘキシルカルボニル；フラン−３−イルカルボニル；イソオキサゾル−３−イルカルボニル、フェニルスルホニル；ピペリジン−４−イルカルボニル；ピラジン−２−イルカルボニル；ピリダジン−３−イルカルボニル；ピリダジン−４−イルカルボニル；テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル；テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル；およびチアゾル−４−イルカルボニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が：
【化５】
2008517057.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、２−アミノエチルカルボニル；４−メチル−２−（アミノエチルカルボニルアミノ）ベンゾイル；（ナフト−２−イル）カルボニル；（ピリジン−３−イル）カルボニル；（ピリジン−４−イル）カルボニル；２−（２−アミノエチルアミド）−４−メチルベンゾイル；２，４−ジフルオロベンゾイル；２，６−ジフルオロベンゾイル；２−フルオロベンゾイル；３，４−ジメチルベンゾイル；３−フルオロ−４−メチルベンゾイル；４−ブロモベンゾイル；４−クロロベンゾイル；４−ヒドロキシベンゾイル；４−メチルベンゾイル；４−ニトロベンゾイル；およびベンゾイルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ４が、Ｒ１に結合した炭素原子およびＲ４に結合した窒素原子と一緒になって複素環式基または置換複素環式基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記置換複素環式基が３−ヒドロキシ−ピロリジニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が、それらに結合する窒素原子と一緒になって連結し、置換複素環式基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記複素環式基が、２−アミノエチル−５−メチル−８−オキソ−７Ｈ−キナゾリン−１−イルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、水素；（アミノメチルカルボニル）アミノエチル；２，２−ジメチル−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル；２，２−ジメチル−３−ジメチルアミノプロピル；２−アミノエチル；２−ヒドロキシエチル−３−アミノプロピル；２−ヒドロキシピリジン−４−イルメチル；２−ヒドロキシピリジン−５−イルメチル；３−（１−シアノウレア）プロピル；３−（ベンジルアミノ）プロピル；３−（シクロブチルアミノ）プロピル；３−（シクロヘキシルメチルアミノ）プロピル；３−（ジエチルアミノ）プロピル；３−（イソプロピルアミノ）プロピル；３−（フェニルカルボニルオキシ）プロピル；３−［（３−トリフルオロメチルピリジン−６−イル）アミノ］プロピル；３−［（５−ピリジン−３−イルオキシインダゾル−３−イル）メチルアミノ］プロピル；３−［（６−フルオロインダゾル−３−イル）メチルアミノ］プロピル；３−［（アミノメチル−カルボニル）アミノ］プロピル；３−［５−シアノピリジン−２−イル］プロピル；３−｛［５−（ピリジン−３−イルオキシ）インダゾル−３−イル］メチルアミノ］プロピル；３−アミノ−３−（アミノカルボニル−メチル）プロピル；３−アミノプロピル；３−ヒドロキシプロピル；３−メチルスルホニルアミノプロピル；３−ウレアプロピル；４−メチルベンジル；５−メトキシインダゾル−３−イルメチル；ベンジル；ピペリジン−３−イルメチル；ピペリジン−４−イル；およびピロリジン−２−イルメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が：
【化６】
2008517057.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、水素；３−（１−シアノウレア）プロピル；３−（ベンジルアミノ）プロピル；３−（シクロブチルアミノ）プロピル；３−（シクロヘキシルメチルアミノ）プロピル；３−（ジエチルアミノ）プロピル；３−（イソプロピルアミノ）プロピル；３−アミノプロピル；３−ウレアプロピル；４−メチルベンジル；およびイミダゾル―４―イルメチルからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌが−ＳＯ２−または−ＣＨ２−であり、そしてＡ１が随意に置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、２，４−ジフルオロベンジル；２−メチルベンジル；３-（メチルアミド）ベンジル；３，５−ジフルオロベンジル；３−クロロベンジル；３−フルオロベンジル；３−ヒドロキシベンジル；３−メチルベンジル；４−クロロベンジル；４−メチルベンジル；ベンジル；およびチアゾル−４−イルメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５基が、３-（メチルアミド）ベンジル；３，５−ジフルオロベンジル；３−クロロベンジル；３−フルオロベンジル；３−ヒドロキシベンジル；４−クロロベンジル；およびベンジルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｐが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、プロパルギル；ブロモ：−ＣＦ３；クロロ；エチル；エチニル；フルオロ；メトキシ；メチル；フェニル；およびビニルからなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が、ブロモ；クロロ；エチル；メトキシ；メチル；プロパルギル；ビニル；フルオロ；およびフェニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
ｐが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（４−クロロベンジル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）プロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−ブロモベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−ブロモ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−ブロモ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）プロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−ブロモ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）プロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−ヒドロキシベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［５−エチル−１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［５−エチル−１−（３−フルオロベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−１−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−ブロモ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−Ｎ−１−（４−メチルベンジル）−β−アラニンアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−ビニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
２−（β−アラニルアミノ）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−ブロモ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
（３Ｒ，５Ｒ）−５−［１−（３−ヒドロキシベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１−（４−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−オール；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
２−（２−アミノエチル）−３−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−ブロモ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−７−メチルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−３−フルオロ−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−２，４−ジフルオロ−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−３，４−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−１−｛１−［３−（アセチルアミノ）ベンジル］−５−ブロモ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−２−メチルプロピル）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−２−フルオロ−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［５−ブロモ−１−（３−クロロベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝イソニコチンアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−２−ナフトアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−［３−（ベンジルアミノ）プロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−Ｎ−｛３−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］プロピル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−Ｎ−［３−（イソプロピルアミノ）プロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−Ｎ−［３−（シクロブチルアミノ）プロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［５−ブロモ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−メチルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛１−［５−クロロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［（アミノカルボニル）（シアノ）アミノ］プロピル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］プロピル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−メチルプロピル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−（３−フルオロベンジル）−５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）ベンズアミド；
からなる群から選択される化合物およびその薬学的に許容可能な塩、エステル、およびプロドラッグ。
【請求項２８】
治療上有効な量の請求項１の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む、薬学組成物。
【請求項２９】
さらに、癌の処置のための少なくとも一つの追加の薬剤を含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記癌の処置のための少なくとも一つの追加の薬剤が、イリノテカン（ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ）、トポテカン、ゲムシタビン（ｇｅｍｃｉｔａｂｉｎｅ）、イマチニブ（ｉｍａｔｉｎｉｂ）、トラスツズマブ（ｔｒａｓｔｕｚｕｍａｂ）、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル（ｄｏｃｅｔａｘｅｌ）、パクリタキセル、テザシタビン（ｔｅｚａｃｉｔａｂｉｎｅ）、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、アントラサイクリン類、リツキシマブ、およびトラスツズマブ（ｔｒａｓｔｕｚｕｍａｂ）からなる群から選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
少なくとも部分的にＫＳＰによって媒介される障害を哺乳類被験体において処置するための請求項２８の組成物。
【請求項３２】
前記障害が細胞増殖疾患（ｃｅｌｌｕｌａｒ  ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ  ｄｉｓｅａｓｅ）である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記細胞増殖疾患が癌である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記癌が、肺および気管支；前立腺；乳房；膵臓；結腸および直腸；甲状腺；胃；肝臓および肝臓内胆管；腎臓および腎盤；膀胱；子宮体；子宮頚部；卵巣；多発性骨髄腫；食道；急性骨髄芽球性白血病；慢性骨髄芽球性白血病；リンパ性白血病；骨髄性白血病；脳；口腔および咽頭；喉頭；小腸；非ホジキンリンパ腫；黒色腫；および結腸絨毛腺腫からなる群から選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
癌の処置のための一つの追加の薬剤と組み合わせて投与されるように処方されている、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記癌の処置のための追加の薬剤が、イリノテカン（ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ）、トポテカン、ゲムシタビン（ｇｅｍｃｉｔａｂｉｎｅ）、イマチニブ（ｉｍａｔｉｎｉｂ）、トラスツズマブ（ｔｒａｓｔｕｚｕｍａｂ）、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル（ｄｏｃｅｔａｘｅｌ）、パクリタキセル、テザシタビン（ｔｅｚａｃｉｔａｂｉｎｅ）、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、アントラサイクリン類、リツキシマブ、およびトラスツズマブ（ｔｒａｓｔｕｚｕｍａｂ）からなる群から選択される、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
哺乳類被験体においてＫＳＰキネシンを抑制するための組成物であって、該組成物は、ＫＳＰを抑制するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３８】
癌の処置のための医薬の製造における、請求項２８に記載の組成物の使用。