【手続補正書】
【提出日】平成20年9月11日(2008.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な同等物、異性体または異性体混合物であって、ここで：
【化１】
2008521805.tif 000001
ｎは、０または１である；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールラジカルであり、該アリールまたはヘテロアリールラジカルは、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４から選択される；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルケニルである；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、別個に、シアノ、ニトロ、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アシルアミノアルキル、ＮＨＲ５、−ＮＨＳＯ２Ｒ１、−ＮＨＣＯＮＨＲ１、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、該アルキル、アルケニルまたはアルキニルの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−および／または−ＮＲ５−で置き換えられており、そして該アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、必要に応じて、１個またはそれ以上のオキソ、カルボニル酸素および／またはヒドロキシルで置換されている；
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１２アルキニレンであり、ここで、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ５−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンおよび／またはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンで置き換えられており、そして該アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、非置換であるか、あるいは１個またはそれ以上のオキソ、カルボニル酸素および／またはヒドロキシルで置換されている；
Ｒ５は、水素、孤立電子対、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ３〜Ｃ８アルキニルであり、該アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、必要に応じて、フェニルまたは置換フェニルで置換されている；
Ｘは、式Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、ＷまたはＹの部分であり、
【化２】
2008521805.tif 000002
【化３】
2008521805.tif 000003
Ｘは、いずれか１個のＲを介して、Ｌに結合される；そして
各Ｒは、別個に、直接結合、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１２アルキニルであり、ここで、該アルキル、アルケニルまたはアルキニルの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−および／または−ＮＲ１で置き換えられており、そして該アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、必要に応じて、１個またはそれ以上のオキソ、カルボニル酸素および／またはヒドロキシルで置換されている、
化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な同等物、異性体または異性体混合物。
【請求項２】
式ＩのＡｒが、フェニル、ベンジル、ナフチルまたはビフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、フェニルであり、該フェニルが、非置換であるか、あるいは１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４から選択され、ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、別個に、シアノ、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであり、ここで、該アルキルまたはアルケニルの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、必要に応じて、−Ｏ−で置き換えられており、そして該アルキルまたはアルケニルが、必要に応じて、オキソで置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉ）のＡｒが、Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ａｒ４、Ａｒ５、Ａｒ６およびＡｒ７基から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2008521805.tif 000004
ここで、αは、Ａｒが結合し得る位置を示す、
化合物。
【請求項５】
Ａｒが、フェニルまたはＡｒ７であり、ここで、Ｚが、結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ７内のＵ１が、ＮＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式ＩのＸが、式Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、ＷまたはＹの部分であり、ここで、（１）Ａｒが、Ａｒ７基であり、そしてＺが、結合であるか、あるいは（２）Ｌが、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１２アルキニレンであり、そして該アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンおよび／またはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンで置き換えられているか、いずれかである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩのＸが、式Ｊの部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記式Ｊの部分の各Ｒが、別個に、直接結合、水素またはハロである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、
【化５】
2008521805.tif 000005
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩのＬが、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１２アルキニレンであり、ここで、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンおよび／またはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンで置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンが、ピペリジニレンである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記ピペリジニレンが、ピペリジン−１，４−イレンまたはピペリジン−１，３−イレンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、さらに、−Ｏ−で置き換えられており、そして該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンが、１個またはそれ以上のオキソで置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌが、
【化６】
2008521805.tif 000006
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
式Ｉの前記Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｉのｎが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物の水和物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物の代謝物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物のアイソスター。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ｎは、１である；
Ａｒは、Ａｒ７基であり、ここで、Ｚは、結合であり、そしてＵ１は、−ＮＨ−である；そして
Ｒ１は、水素である、
化合物。
【請求項２６】
Ｘが、式Ｊの部分である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
前記式Ｊの部分内の各Ｒが、別個に、直接結合、水素またはハロである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、
【化７】
2008521805.tif 000007
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌが、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１２アルキニレンであり、ここで、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、必要に応じて、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−および／または−ＮＲ５−で置き換えられており、そして該アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンが、非置換であるか、あるいは１個またはそれ以上のオキソ、カルボニル酸素および／またはヒドロキシルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌが、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンであり、ここで、該アルキレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、−Ｏ−で置き換えられている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌが、−（ＣＨ２）２Ｏ−、−（ＣＨ２）３Ｏ−または−（ＣＨ２）４Ｏ−である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、ラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ｎは、１である；
Ｒ１は、水素である；そして
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１２アルキニレンであり、ここで、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンおよび／またはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンで置き換えられている、
化合物。
【請求項３４】
Ｘが、式Ｊの部分である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記式Ｊの部分内の各Ｒが、別個に、直接結合、水素またはハロである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘが、
【化８】
2008521805.tif 000008
である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌが、Ｃ１〜Ｃ１２アルキレンであり、ここで、該アルキレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンおよび／またはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンで置き換えられている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
前記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキレンが、ピペリジニレンである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記ピペリジニレンが、ピペリジン−１，４−イレンまたはピペリジン−１，３−イレンである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、さらに、−Ｏ−で置き換えられており、そして該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンが、１個またはそれ以上のオキソで置換されている、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｌが、
【化９】
2008521805.tif 000009
である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ａｒが、フェニルであり、該フェニルが、非置換であるか、あるいは１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａｒが、フェニルであり、該フェニルが、非置換であるか、あるいは１個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｒ２から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、シアノ、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであり、ここで、該アルキルまたはアルケニルの１個またはそれ以上の−ＣＨ２−基が、必要に応じて、−Ｏ−で置き換えられており、そして該アルキルまたはアルケニルが、必要に応じて、オキソで置換されている、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、非ラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、
６−（３−クロロ−４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ａ）、
６−［３−クロロ−４−（２−｛４−［３−（２−フルオロ−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｂ）、
６−［３−クロロ−４−（２−｛４−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｃ）、
６−［４−（２−｛４−［３−（２−ブロモ−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｄ）、
２−［３−（１−｛２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロポキシ］−ベンゾニトリル（８ｅ）、
６−（３−クロロ−４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−３−ｏ−トリルオキシ−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｆ）、
６−［３−クロロ−４−（２−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｇ）、
６−［３−クロロ−４−（２−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２−メトキシ−フェノキシ）−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｈ）、
６−［３−クロロ−４−（２−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｉ）、
６−［４−（２−｛４−［３−（２−アリル−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｊ）、
６−［４−（２−｛４−［３−（２−アセチル−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｋ）、
６−［４−（２−｛４−［３−（３−ブロモ−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｌ）、
３−［３−（１−｛２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロポキシ］−ベンゾニトリル（８ｍ）、
６−［４−（２−｛４−［３−（４−ブロモ−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｎ）、
４−［３−（１−｛２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロポキシ］−ベンゾニトリル（８ｏ）、
６−（３−クロロ−４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−３−ｐ−トリルオキシ−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｐ）、
６−［３−クロロ−４−（２−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（４−メトキシ−フェノキシ）−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｑ）、
６−｛３−クロロ−４−［２−（４−｛２−ヒドロキシ−３−［４−（２−メトキシ−エチル）−フェノキシ］−プロピルアミノ｝−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エトキシ］−フェニル｝−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（８ｒ）、
６−（４−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−プロポキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（２９）、
６−（４−｛２−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−エトキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（２２）、
６−（４−｛２−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−エトキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（２５）、
６−［４−（２−｛４−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（１７、６８）、
６−｛３−クロロ−４−［２−（４−｛２−ヒドロキシ−３−［４−（２−メトキシ−エチル）−フェノキシ］−プロピルアミノ｝−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エトキシ］−フェニル｝−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（１３）、
２’−（２−｛４−［３−（２−シアノ−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−エトキシ）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［３、４’］ビピリジニル−５−カルボニトリル（１３７）、
６−［４−（２−｛４−［（Ｓ）−３−（９Ｈ−カルバゾール−２−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（３３）、
６−（４−｛２−［３−（９Ｈ−カルバゾール−２−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−エトキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（３４）、
６−（４−｛３−［（Ｓ）−３−（９Ｈ−カルバゾール−２−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−プロポキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（３５）、
６−［３−クロロ−４−（３−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（３６）、
２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−Ｎ−（２−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（２−メトキシ−エチル）−フェノキシ］−プロピルアミノ｝−２−メチル−プロピル）−アセトアミド（４０）、
６−［３−クロロ−４−（３−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−エトキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（４１）、
６−｛３−クロロ−４−［２−（３−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（２−メトキシ−エチル）−フェノキシ］−プロピルアミノ｝−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エトキシ］−フェニル｝−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（４２）、
６−［３−クロロ−４−（３−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ブトキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（４４）、
６−［３−クロロ−４−（３−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ペントキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（４６）、
Ｎ−｛２−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−２−メチル−プロピル｝−２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−アセトアミド（４９）、
６−｛３−クロロ−４−［２−（３−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（２−メトキシ−エチル）−フェノキシ］−プロピルアミノ｝−アゼチジン−１−イル）−２−オキソ−エトキシ］−フェニル｝−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（４８）、
６−（３−クロロ−４−｛２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−プロピルアミノ］−エトキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（５２）、
６−（３−クロロ−４−｛２−ヒドロキシ−３−（３−プロピルアミノ−フェノキシ）−プロピルアミノ］−エトキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（５５）、
６−（４−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−ブチルアミノ］−プロポキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（５６）、
６−（４−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−ペンチルアミノ］−プロポキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（５７）、
６−（４−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−ペンチルアミノ］−プロポキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（６１）、
６−［６−（２−｛４−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（６２）、
６−［４−（２−｛４−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（６３）、
６−（４−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−プロポキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（６４）、
６−（４−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−プロポキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（６９）、
６−（４−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−プロポキシ｝−３−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（７０）、
Ｎ−｛２−［３−（３−ブロモ−９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−２−メチル−プロピル｝−２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−アセトアミド（７２ａ）、
Ｎ−｛２−［３−（１−ブロモ−９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−２−メチル−プロピル｝−２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−アセトアミド（７２ｂ）、
２−（２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−Ｎ−｛２−［２−ヒドロキシ−３−（９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−イルオキシ）−プロピルアミノ］−２−メチル−プロピル｝−２−メチル−プロピル｝−アセトアミド（７４）、
６−［４−（２−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−アゼチジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（７５）、
９−（２−メトキシ−エチル）−４−オキシラニルメトキシ−９Ｈ−カルバゾール（８０）、
２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−Ｎ−（２−｛２−ヒドロキシ−３−［９−（２−メトキシ−エチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ］−プロピルアミノ｝−２−メチル−プロピル）−アセトアミド（８１）、
安息香酸２−（４−オキシラニルメトキシ−カルバゾール−９−イル）−エチルエステル（８４）、
２−［２−クロロ−４−（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−Ｎ−（２−｛２−ヒドロキシ−３−［９−（２−ヒドロキシ−エチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ］−プロピルアミノ｝−２−メチル−プロピル）−アセトアミド（８５）、
５−［４−（３−アミノ−プロポキシ）−フェニル］−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリル（９０ａ）、
５−（４−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−プロポキシ｝−フェニル）−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリル（９１）、
５−［４−（４−アミノ−ブトキシ）−３−クロロ−フェニル］−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリル（９０ｂ）、
５−［４−（５−アミノ−ペンチルオキシ）−３−クロロ−フェニル］−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリル（９０ｃ）、
６−［４−（３−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ブトキシ｝−フェニル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（９２）、
５−（４−｛５−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ペンチルオキシ｝−３−クロロ−フェニル）−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリル（９３）、
［４−（５−シアノ−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェノキシ］−酢酸（９７）、
５−［４−（２−｛４−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリル（９８）、
Ｎ−｛２−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−２−メチル−プロピル｝−２−［２−クロロ−４−（５−シアノ−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェノキシ］−アセトアミド（９９）、および
６−［４−（２−｛３−［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ］−ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−エトキシ）−３−クロロ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン（１３９）
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項４８】
前記組成物が、静脈投与のために処方されている、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記組成物が、経口投与のために処方されている、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
β−アドレナリン作用性受容体を阻害するか、および／またはホスホジエステラーゼを阻害するための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
カルシウム恒常性を制御するための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
カルシウム恒常性の無制御が関係している疾患、障害または病態を治療するための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記疾患、障害または病態が、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害および片頭痛からなる群から選択される、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記循環器病が、心不全、高血圧症、ＳＡ／ＡＶ結節障害、不整脈、肥大性大動脈弁下狭窄、狭心症、慢性心不全、および鬱血性心不全からなる群から選択される、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
鬱血性心不全を治療するための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
高血圧症を治療するための、請求項４７に記載の医薬組成物。