【手続補正書】
【提出日】平成20年5月26日(2008.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物およびこの化合物の生理的に許容される酸付加塩。
【化１】
2008501662.tif 000001
［式中、
Ａは、Ｃ＝ＷまたはＣＲｆＲｇ基であり；
Ｂは、化学結合またはＣＲｈＲｉ基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−Ｒｋ基またはＣＲｍＲｎ基であり；
Ｄは、Ｃ＝Ｏまたは化学結合であり；
Ｅは、直鎖もしくは分岐の２〜１０員アルキレン鎖であり、この鎖は鎖員として１個もしくは２個の隣接しないヘテロ原子基Ｋ（Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮ−Ｒｐから選択される。）を有していても良く、カルボニル基および／またはシクロアルカンジイル基を有していても良く、および／または二重結合もしくは三重結合を有していても良く；
Ｗは、酸素または硫黄であり；
Ｚは、これが結合しているＣ原子と一緒に、縮合５員、６員もしくは７員の炭素環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１、２、３もしくは４個のヘテロ原子を有する複素環を形成しており；前記縮合炭素環および前記縮合複素環は、環員としての１個もしくは２個のカルボニル基および／または置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ＯＲ１、ＮＲ２Ｒ３、ＮＯ２、ＳＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＣＯＯＲ５、ＣＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルオキシおよびハロゲンから選択される１、２、３もしくは４個の置換基Ｒを有していても良く、および／または２個の置換基Ｒが一緒になって鎖Ｘ′−アルク′−Ｘ″を形成していても良く；Ｘ′およびＸ″は互いに独立にＯまたはＳであり；アルク′は、１、２、３もしくは４個のアルキル基またはハロゲン原子を置換基として有していても良いＣ１〜Ｃ４−アルカンジイルであり；
Ｊは、ＣＨ２、ＣＨ２−ＣＨ２またはＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２であり；
Ｍは、ＣＨまたはＮであり；
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ２−ＣＨ２もしくはＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２であり、またはＭ−Ｙが一緒になってＣＨ＝ＣもしくはＣＨ２−ＣＨ＝Ｃであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒａ、Ｒｂは互いに独立に、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０−ビシクロ−アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０−トリシクロアルキル（言及されている最後の３つの基は、ハロゲンもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキルによって置換されていても良い。）またはハロゲン、ＣＮ、ＯＲ１、ＮＲ２Ｒ３、ＮＯ２、ＳＲ４、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、ＣＯＯＲ５、ＣＯＲ６、Ｏ−ＣＯＲ６、（Ｏ、ＳおよびＮから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する）５員もしくは６員複素環ならびにフェニルから選択され；前記フェニルおよび複素環は、互いに独立にＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２−フルオロアルキルおよびハロゲンから選択される１、２もしくは３個の置換基を有していても良く；
Ｒｃは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｄ、Ｒｅは互いに独立に、水素、ハロゲン、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシおよび置換されていても良いフェニルから選択され；ＣＲｄＲｅが一緒になってＣ＝Ｏであっても良く；前記基Ｒｄ、Ｒｅが一緒になって、鎖Ｘ′−アルク−Ｘ″を形成していても良く；Ｘ′およびＸ″は互いに独立にＯまたはＳであり；アルクは１、２、３もしくは４個のアルキル基またはハロゲン原子を置換基として有していても良いＣ２〜Ｃ４−アルカンジイルであり；
Ｒｆ、Ｒｇは互いに独立に、水素、ハロゲン、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシもしくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルであるか；または基Ｒｆ、Ｒｇが一緒になって、鎖Ｘ′−アルク−Ｘ″を形成していても良く、アルク、Ｘ′およびＸ″は上記の意味を有しており；
Ｒｈ、Ｒｉは互いに独立に、水素、ハロゲン、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルであり；
Ｒｋ、Ｒｐは互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、フェニルカルボニル、フェノキシカルボニルであり；言及されている最後の３つの基におけるフェニルは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２−フルオロアルキルおよびハロゲンから選択される１、２もしくは３個の置換基を有していても良く；
Ｒｍ、Ｒｎは互いに独立に、水素、ハロゲン、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルであり；
ＸがＣＲｍＲｎまたはＮ−Ｒｋである場合、基ＲｄまたはＲｅのうちの一つが、基Ｒｍ、ＲｎもしくはＲｋのうちの一つと一緒になって、π結合となっていても良く；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は互いに独立に、Ｈ、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；Ｒ３は、基ＣＯＲ７であっても良く；Ｒ７は、水素、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキルまたは置換されていても良いフェニルであり；Ｒ２とＲ３がそれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ８から選択されるさらに別のヘテロ原子を環員として有していても良い５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成していても良く；Ｒ８は水素またはＣ１〜Ｃ４−アルキルである。］
【請求項２】
Ｚが、これが結合しているＣ原子と一緒になって、前記置換基Ｒのうちの１、２、３もしくは４個を有していても良い縮合フェニルを表す請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ＡがＣ＝Ｗ基であるか、ＤがＣ＝Ｏである請求項１から２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｅが（ＣＨ２）ｋ基であり；ｋが３、４、５または６である請求項１から３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｂが化学結合である請求項１から４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
ＢがＣＨ２である請求項１から４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
ＪがＣＨ２−ＣＨ２であり；ＹがＣＨ２である請求項１から６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
ＭがＮである請求項１から７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
ＲａおよびＲｂが互いに独立に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである請求項１から８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
ＲａがＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；ＲｂがＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ２−フルオロアルキルから選択される請求項９に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
下記式Ｉａの請求項１から１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【化２】
2008501662.tif 000002
［式中、ｎ、Ｘ、Ｅ、Ｊ、Ｍ、Ｒ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは上記の意味を有し；ｍは０、１、２または３である。］
【請求項１２】
下記式Ｉｂの請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【化３】
2008501662.tif 000003
［式中、ｎ、Ｘ、Ｅ、Ｊ、Ｍ、Ｒ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｇは上記の意味を有し；ｍは０、１、２または３である。］
【請求項１３】
下記式Ｉｃの請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【化４】
2008501662.tif 000004
［式中、ｎ、Ｘ、Ｅ、Ｊ、Ｍ、Ｒ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは上記の意味を有し；Ｑは、ＣＨ２またはＣ＝Ｏであり；ｍは０、１、２または３である。］
【請求項１４】
下記式Ｉｄの請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【化５】
2008501662.tif 000005
［式中、ｎ、Ｘ、Ｅ、Ｊ、Ｍ、Ｒ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｈは上記の意味を有し；ｍは０、１、２または３である。］
【請求項１５】
下記式Ｉｅの請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【化６】
2008501662.tif 000006
［式中、ｎ、Ｘ、Ｅ、Ｊ、Ｍ、Ｒ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは上記の意味を有し；ｍは０、１、２または３である。］
【請求項１６】
適切であれば生理的に許容される担体および／または賦形剤とともに、請求項１から１５のいずれか１項に記載の前記式Ｉの化合物および前記化合物Ｉの生理的に耐容される酸付加塩から選択される少なくとも１種類の有効成分を含む医薬組成物。
【請求項１７】
ドーパミンＤ３受容体拮抗薬または作働薬による影響に応答する障害の治療用の医薬組成物を製造する上での、請求項１から１５のいずれか１項に記載の前記式Ｉの化合物および前記化合物Ｉの生理的に耐容される酸付加塩から選択される有効成分の使用。
【請求項１８】
中枢神経系の障害の治療における請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
統合失調症および／または抑鬱の治療における請求項１８に記載の使用。