【手続補正書】
【提出日】令和1年9月13日(2019.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
血管内皮成長因子Ａ（ＶＥＧＦ−Ａ）に結合する非天然型シスチンノットペプチド（ＣＫＰ）であって、前記ＣＫＰが、以下のシスチンスキャフォールド構造を含み、
Ｚ１Ｃ１Ｌ１Ｃ２Ｌ２Ｃ３Ｌ３Ｃ４Ｌ４Ｃ５Ｌ５Ｃ６Ｚ２
式中、
Ｚ１及びＺ２が、任意のアミノ酸であり、
Ｌ１が、ループ１であり、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６（配列番号２）、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７（配列番号３）、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８（配列番号４）、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９（配列番号５）、及びＸ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０（配列番号６）からなる群から選択される構造を有し、Ｘ１〜Ｘ１０のそれぞれが、任意のアミノ酸であり、
Ｌ２が、ループ２であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５（配列番号７）を有し、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
Ｌ３が、ループ３であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３を有し、Ｘ１〜Ｘ３のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
Ｌ４が、ループ４であり、構造Ｘ１を有し、Ｘ１が、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
Ｌ５が、ループ５であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５（配列番号７）を有し、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
前記非天然型アミノ酸が、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択され、
前記ＣＫＰが、５００ｐＭより良好な親和性でＶＥＧＦ−Ａに結合する、前記非天然型ＣＫＰ。
【請求項２】
前記ＣＫＰが、配列番号１に記載されるアミノ酸配列を有する野生型Ｅｃｂａｌｌｉｕｍ  ｅｌａｔｅｒｉｕｍトリプシン阻害剤ＥＥＴＩ−ＩＩタンパク質に関連して改変されたジスルフィド結合の結合性を有し、前記改変されたジスルフィド結合の結合性が、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、及びＣ５−Ｃ６である、請求項１に記載のＣＫＰ。
【請求項３】
Ｚ１及び／またはＺ２が、Ｇである、請求項１または請求項２に記載のＣＫＰ。
【請求項４】
Ｌ１において、
Ｘ３が、Ｉではなく、
Ｘ５が、Ｍではなく、かつ／または
Ｘ６が、Ｒではない、請求項１〜３のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５】
Ｌ１において、
Ｘ１が、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｔ、Ｖ、Ｄ、Ｎ、Ｋ、Ｌ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｔ、Ｄ、Ｌ、Ｖ、Ｉ、Ｒ、Ｐ、Ｎ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｔ、Ｐ、Ｍ、Ｌ、Ｓ、Ｆ、Ｒ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｒ、Ｔ、Ｑ、Ｄ、Ｗ、Ｌ、Ｅ、Ｓ、Ｋ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｆ、Ｐ、Ｖ、Ｅ、Ｋ、Ｌ、Ｉ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ６が、Ｋ、Ｎ、Ｆ、Ｐ、Ｌ、Ｙ、Ｔ、Ｄ、Ｍ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ７が、Ｑ、Ｗ、Ｈ、及び／Ｘから選択されるアミノ酸であり、かつ／または
Ｘ８が、Ｙ、Ａ、Ｇ、Ｄ、Ｅ、Ｗ、Ｓ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項１〜４のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項６】
Ｌ１において、
Ｘ９が、Ｌ、Ｉ、Ｖ、Ｄ、Ｅ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項５に記載のＣＫＰ。
【請求項７】
Ｌ１において、
Ｘ１０が、Ｙ、Ｔ、Ｍ、Ｎ、Ｆ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項５または請求項６に記載のＣＫＰ。
【請求項８】
Ｌ５において、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、Ｘ２がプロリン（Ｐ）ではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１〜７のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項９】
Ｌ５において、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、Ｘ４がグリシン（Ｇ）ではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１〜７のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１０】
Ｌ５において、
Ｘ１が、Ｇ、Ｑ、Ｈ、Ｒ、Ｌ、及びＱから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｐ、Ｍ、Ｗ、Ｙ、Ｆ、Ｌ、及びＨから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｎ、Ｆ、Ｈ、及びＹから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｇ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｋ、Ｈ、Ｅ、及びＳから選択されるアミノ酸であり、かつ／または
Ｘ５が、Ｆ、Ｓ、及びＴから選択されるアミノ酸である、請求項１〜７のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１１】
Ｌ１が、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８（配列番号４）を有し、式中、
Ｘ１が、Ｐ、Ｑ、及びＲから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｔ、Ｌ、及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｔ、Ｍ、及びＬから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｒ、Ｑ、及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｆ、Ｐ、及びＶから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ６が、Ｋ及びＦから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ７が、Ｑ及びＷから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ８が、Ｙ、Ｇ、及びＤから選択されるアミノ酸である、請求項１〜５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１２】
Ｌ１が、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０（配列番号６）を有し、式中、
Ｘ１が、Ｑ、Ｒ、Ｔ、及びＶから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｔ及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｐであり、
Ｘ４が、Ｔ及びＷから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｆ、Ｅ、Ｐ、及びＫから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ６が、Ｎ及びＰから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ７が、Ｗ及びＨから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ８が、Ａ、Ｄ、Ｅ、及びＷから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ９が、Ｌ及びＩから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ１０が、Ｙ、Ｔ、Ｍ、及びＮから選択されるアミノ酸である、請求項１〜７のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１３】
Ｌ５において、
Ｘ１が、Ｇ、Ｈ、及びＱから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｐ、Ｍ、Ｗ、及びＹから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｎ及びＹから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｇ、Ｑ、及びＳから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｆ及びＳから選択されるアミノ酸である、請求項１１または請求項１２に記載のＣＫＰ。
【請求項１４】
Ｌ１が、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８（配列番号４）を有し、式中、
Ｘ１が、Ｄ、Ｑ、Ｎ、及びＫから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｖ、Ｉ、Ｒ、Ｌ、及びＰから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｌ、Ｓ、Ｍ、Ｔ、及びＦから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｑ、Ｌ、及びＥから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｐであり、
Ｘ６が、Ｆ、Ｌ、及びＹから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ７が、Ｗであり、
Ｘ８が、Ｇである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１５】
Ｌ５において、
Ｘ３が、Ｙであり、
Ｘ５が、Ｓであり、
Ｘ１、Ｘ２、及びＸ４がそれぞれ、Ｘ１がＧではなく、Ｘ２がＰではなく、Ｘ４がＧではなく、かつ／またはＸ５がＦではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１４に記載のＣＫＰ。
【請求項１６】
Ｌ５において、
Ｘ１が、Ｈ、Ｌ、Ｒ、及びＱから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｗ、Ｆ、及びＹから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｙであり、
Ｘ４が、Ｑ、Ｎ、Ｋ、Ｈ、及びＥから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｓである、請求項１４または請求項１５に記載のＣＫＰ。
【請求項１７】
Ｌ１が、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０（配列番号６）を有し、式中、
Ｘ１が、Ｋ、Ｑ、Ｌ、及びＲから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｎ及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｐ及びＬから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｌ、Ｔ、Ｓ、及びＫから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｆ、Ｖ、Ｉ、及びＬから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ６が、Ｎ及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ７が、Ｗであり、
Ｘ８が、Ａ及びＳから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ９が、Ｌ、Ｖ、Ｅ、及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ１０が、Ｙ及びＦから選択されるアミノ酸である、請求項１〜７のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１８】
Ｌ５において、
Ｘ１が、Ｑであり、
Ｘ２が、Ｌ、Ｆ、Ｍ、及びＨから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｆ、Ｙ、及びＨから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｄ、Ｑ、Ｎ、及びＫから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｓ及びＴから選択される、請求項１７に記載のＣＫＰ。
【請求項１９】
Ｌ２において、Ｘ１がＫであり、Ｘ２がＱであり、Ｘ３がＤであり、Ｘ４がＳであり、Ｘ５がＤである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２０】
Ｌ１が、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８（配列番号４）を有し、式中、
Ｘ５が、Ｐであり、
Ｘ７が、Ｗであり、
Ｘ８が、Ｇであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ６がそれぞれ、Ｘ１がＰではなく、Ｘ２がＲではなく、Ｘ３がＩではなく、かつ／またはＸ６がＲではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１〜４のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２１】
Ｌ１が、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８（配列番号４）を有し、式中、
Ｘ１が、Ｎ及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｉ及びＶから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｍ及びＬから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｌ、Ｑ、Ｄ、及びＫから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｐであり、
Ｘ６が、Ｆ、Ｙ、Ｔ、Ｌ、及びＭから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ７が、Ｗであり、
Ｘ８が、Ｇである、請求項１〜５及び１８のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２２】
Ｌ５において、
Ｘ１が、Ｑ、Ｈ、Ｌ、及びＲから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｙ及びＷから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｙであり、
Ｘ４が、Ｑ及びＮから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｓである、請求項１４〜１５及び２０〜２１のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２３】
Ｌ５において、
Ｘ３が、Ｙであり、
Ｘ５が、Ｓであり、
Ｘ１、Ｘ２、及びＸ４がそれぞれ、Ｘ１がＧではなく、Ｘ２がＰではなく、かつ／またはＸ４がＧではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１４〜１５及び２０〜２２のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２４】
Ｌ２において、
Ｘ１が、ＧまたはＥから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｑ、Ｌ、Ｐ、Ｒ、Ｅ、及びＭから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｓ、Ｄ、及びＮから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｆ、Ｙ、Ｌ、Ｍ、及びＩから選択されるアミノ酸であり、かつ／または
Ｘ５が、Ｅ、Ｄ、Ｑ、Ｌ、及びＳから選択されるアミノ酸である、請求項２０〜２３のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２５】
Ｌ３において、Ｘ１がＬであり、Ｘ２がＡであり、Ｘ３がＧである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２６】
Ｌ４において、Ｘ１が、ＶまたはＦである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２７】
Ｌ５において、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、Ｘ２がプロリン（Ｐ）ではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１〜７、１１〜１２、１４、１７、１９〜２１、及び２４〜２６のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２８】
Ｌ５において、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、Ｘ４がグリシン（Ｇ）ではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１〜７、１１〜１２、１４、１７、１９〜２１、及び２４〜２６のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項２９】
Ｌ５において、
Ｘ１が、Ｇ以外の任意のアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｐ以外の任意のアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｎ以外の任意のアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｇ以外の任意のアミノ酸であり、かつ／または
Ｘ５が、Ｆ以外の任意のアミノ酸である、請求項１〜７、１１〜１２、１４、１７、１９〜２１、及び２４〜２８のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項３０】
Ｌ１が、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８（配列番号４）を有し、式中、
Ｘ１が、Ｎ、Ｄ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｉ、Ｖ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、ＭまたはＸであり、
Ｘ４が、Ｌ、Ｑ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、ＰまたはＸであり、
Ｘ６が、Ｆ、Ｙ、またはＸであり、
Ｘ７が、ＷまたはＸであり、
Ｘ８が、ＧまたはＸであり、Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項１〜５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項３１】
Ｌ３において、Ｘ１〜Ｘ３のそれぞれが、Ｘ１がロイシン（Ｌ）ではなく、Ｘ２がアラニン（Ａ）ではなく、かつＸ３がグリシン（Ｇ）ではないことを除き、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、前記非天然型アミノ酸が、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される、請求項２８に記載のＣＫＰ。
【請求項３２】
Ｌ３において、
Ｘ１が、Ｍ、Ｆ、Ｌ、Ｖ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｓ、Ｎ、Ｑ、Ｉ、Ｙ、Ｅ、Ｖ、Ｔ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｎ、Ｅ、Ｒ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項２８または請求項２９に記載のＣＫＰ。
【請求項３３】
Ｌ４において、Ｘ１が、Ｖ以外の任意のアミノ酸、またはＬ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項２８〜３０のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項３４】
Ｌ４において、Ｘ１が、Ｉ、Ｌ、またはＸであり、Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項２８〜３１のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項３５】
Ｌ５において、
Ｘ３が、ＹまたはＸであり、
Ｘ５が、ＳまたはＸであり、
Ｘ１、Ｘ２、及びＸ４がそれぞれ、Ｘ１がＧではなく、Ｘ２がＰではなく、かつ／またはＸ４がＧではないことを除き、任意のアミノ酸またはＸであり、Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項２８〜３２のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項３６】
Ｌ５において、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、Ｘ２がプロリン（Ｐ）ではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１〜７、１１〜１２、１４、１７、１９〜２１、及び２４〜２６のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項３７】
Ｌ５において、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、Ｘ４がグリシン（Ｇ）ではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項１〜７、１１〜１２、１４、１７、１９〜２１、及び２４〜２６のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項３８】
Ｌ５において、
Ｘ１が、Ｑ、Ｈ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｙ、Ｗ、及びＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、ＹまたはＸであり、
Ｘ４が、Ｑ、Ｎ、またはＸから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、ＳまたはＸであり、Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項２８〜３３のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項３９】
Ｌ２において、
Ｘ１が、ＧまたはＸであり、
Ｘ２が、Ｒ、Ｐ、またはＸであり、
Ｘ３が、ＤまたはＸであり、
Ｘ４が、Ｆ、Ｉ、またはＸであり、
Ｘ５が、Ｅ、Ｄ、またはＸであり、Ｘが、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択される非天然型アミノ酸である、請求項２８〜３４のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４０】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＬＱＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１０３）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４１】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＥＲＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１０４）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４２】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＳＤＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１０５）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４３】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＮＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１０６）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４４】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＱＴＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１０７）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４５】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＹＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１０８）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４６】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＦＩＮＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１０９）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４７】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＳＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１０）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４８】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＴＥＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１１）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項４９】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＦＹＥＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１２）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５０】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１３）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５１】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＹＲＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１４）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５２】
アミノ酸配列ＧＣＤＶＭＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＦＶＲＣＬＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号１３９）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５３】
アミノ酸配列ＧＣＤＶＭＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＬＳＮＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号１４０）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５４】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＭＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４２）を含む、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５５】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＸＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＳＤＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４４）を含み、式中、Ｘが、ノルロイシン（Ｎｌｅ）である、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５６】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＸＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＳＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４５）を含み、式中、Ｘが、ノルロイシン（Ｎｌｅ）である、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５７】
アミノ酸配列ＧＣＮＩＸＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４６）を含み、式中、Ｘが、ノルロイシン（Ｎｌｅ）である、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５８】
アミノ酸配列ＧＣＤＶＸＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＬＳＮＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号２２４）を含み、式中、Ｘが、ノルロイシン（Ｎｌｅ）である、請求項２８〜３５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項５９】
ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１３）、ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＹＲＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１４）、ＧＣＤＶＭＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＦＶＲＣＬＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号１３９）、ＧＣＤＶＭＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＬＳＮＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号１４０）、ＧＣＮＩＭＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４２）、ＧＣＮＩＸＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＳＤＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４４）（式中、Ｘはノルロイシン（Ｎｌｅ）である）、ＧＣＮＩＸＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＳＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４５）（式中、Ｘはノルロイシン（Ｎｌｅ）である）、ＧＣＮＩＸＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４６）（式中、Ｘはノルロイシン（Ｎｌｅ）である）、及びＧＣＤＶＸＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＬＳＮＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号２２４）（式中、Ｘはノルロイシン（Ｎｌｅ）である）からなる群から選択されるアミノ酸を含む、非天然型シスチンノットペプチド（ＣＫＰ）。
【請求項６０】
ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１３）に記載されるアミノ酸配列を含む、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６１】
ＧＣＮＩＭＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＹＲＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１１４）に記載されるアミノ酸配列を含む、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６２】
ＧＣＤＶＭＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＦＶＲＣＬＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号１３９）に記載されるアミノ酸配列を含む、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６３】
ＧＣＤＶＭＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＬＳＮＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号１４０）に記載されるアミノ酸配列を含む、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６４】
ＧＣＮＩＭＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４２）に記載されるアミノ酸配列を含む、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６５】
ＧＣＮＩＸＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＳＤＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４４）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘが、ノルロイシン（Ｎｌｅ）である、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６６】
ＧＣＮＩＸＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＳＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４５）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘが、ノルロイシン（Ｎｌｅ）である、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６７】
ＧＣＮＩＸＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＱＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号１４６）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘが、ノルロイシン（Ｎｌｅ）である、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６８】
ＧＣＤＶＸＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＬＳＮＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号２２４）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘが、ノルロイシンである、請求項５９に記載のＣＫＰ。
【請求項６９】
前記ＣＫＰが、ＶＥＧＦ−Ａと結合する、請求項５９〜６８のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項７０】
ＧＣＤＶＸ１ＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩ−Ｄ／Ｅ−ＣＬＳ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号５３４）、ＧＣＤＶＸ１ＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＬＳ−Ｄ／Ｅ−ＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号５３５）、ＧＣＮＩＸ１ＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦ−Ｄ／Ｅ−ＣＭＥ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５３８）、ＧＣＮＩＸ１ＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＭＥ−Ｄ／Ｅ−ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５３９）、ＧＣＮＩＸ１ＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦ−Ｄ／Ｅ−ＣＶＳ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５４０）、及びＧＣＮＩＸ１ＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＶＳ−Ｄ／Ｅ−ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５４１）からなる群から選択されるアミノ酸を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、非天然型シスチンノットペプチド（ＣＫＰ）。
【請求項７１】
ＧＣＤＶＸ１ＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩ−Ｄ／Ｅ−ＣＬＳ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号５３４）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７０に記載のＣＫＰ。
【請求項７２】
ＧＣＤＶＸＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＬＳＫＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号５３６）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘが、ノルロイシンである、請求項７１に記載のＣＫＰ。
【請求項７３】
ＧＣＤＶＸ１ＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩＤＣＬＳＸ２ＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号５３７）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７１に記載のＣＫＰ。
【請求項７４】
ＧＣＤＶＸ１ＱＰＹＷＧＣＧＰＤＩ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＬＳ−Ｄ／Ｅ−ＣＩＣＨＷＹＮＳＣＧ（配列番号５３５）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７０に記載のＣＫＰ。
【請求項７５】
ＧＣＮＩＸ１ＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦ−Ｄ／Ｅ−ＣＭＥ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５３８）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７０に記載のＣＫＰ。
【請求項７６】
ＧＣＮＩＸＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＫＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５４３）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘが、ノルロイシンである、請求項７５に記載のＣＫＰ。
【請求項７７】
ＧＣＮＩＸ１ＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦＥＣＭＥＸ２ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５４４）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７５に記載のＣＫＰ。
【請求項７８】
ＧＣＮＩＸ１ＬＰＹＷＧＣＧＲＤＦ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＭＥ−Ｄ／Ｅ−ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５３９）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７０に記載のＣＫＰ。
【請求項７９】
ＧＣＮＩＸ１ＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦ−Ｄ／Ｅ−ＣＶＳ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５４０）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７０に記載のＣＫＰ。
【請求項８０】
ＧＣＮＩＸＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＳＫＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５４５）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘが、ノルロイシンである、請求項７９に記載のＣＫＰ。
【請求項８１】
ＧＣＮＩＸ１ＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦＥＣＶＳＸ２ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５４６）、に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７９に記載のＣＫＰ。
【請求項８２】
ＧＣＮＩＸ１ＬＰＦＷＧＣＧＲＤＦ−Ｎ／Ｋ／Ｘ２−ＣＶＳ−Ｄ／Ｅ−ＣＩＣＱＹＹＱＳＣＧ（配列番号５４１）に記載されるアミノ酸配列を含み、式中、Ｘ１が、ノルロイシンであり、Ｘ２が、オルニチンである、請求項７０に記載のＣＫＰ。
【請求項８３】
前記ＣＫＰが、ＶＥＧＦ−Ａと結合する、請求項７０〜８２のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項８４】
ＶＥＧＦ−Ａに結合する非天然型シスチンノットペプチド（ＣＫＰ）であって、前記ＣＫＰが、以下のシスチンスキャフォールド構造を含み、
Ｚ１Ｃ１Ｌ１Ｃ２Ｌ２Ｃ３Ｌ３Ｃ４Ｌ４Ｃ５Ｌ５Ｃ６Ｚ２
式中、
Ｚ１及びＺ２が、任意のアミノ酸、１つ超のアミノ酸、または非天然型アミノ酸であり、
Ｌ１が、ループ１であり、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９、及びＸ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０からなる群から選択される構造を有し、Ｘ１〜Ｘ１０のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
Ｌ２が、ループ２であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５を有し、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
Ｌ３が、ループ３であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３を有し、Ｘ１〜Ｘ３のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
Ｌ４が、ループ４であり、構造Ｘ１を有し、Ｘ１が、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
Ｌ５が、ループ５であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５を有し、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、任意のアミノ酸または非天然型アミノ酸であり、
前記非天然型アミノ酸が、Ｌ−プロパルギルグリシン−ＰＥＧ６−、Ｌ−スルホチロシン、Ｌ−ノルロイシン、Ｌ−１−ナフチルアラニン、Ｌ−２−ナフチルアラニン、Ｌ−２−クロロトリプトファン、Ｌ−３−フルオロチロシン、Ｌ−４−フルオロフェニルアラニン、ガンマ−ベンジル−Ｌ−プロリン、ガンマ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｌ−プロリン、４−ＯＨ−Ｌ−プロリン、４−フルオロ−Ｌ−プロリン、４−［４−（トリフルオロメチル）−ベンジル］−Ｌ−プロリン、３，４−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−Ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−Ｆ，４−Ｃｌ−Ｌ−フェニルアラニン、２−ピリドン（ＮＨパラ）−Ｌ−アラニン、ピリドン（ＮＨメタ）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−メチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−エチルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（１−Ｎ−イソプロピルインドール）−Ｌ−アラニン、３−（５−アザ−インドール）−Ｌ−アラニン、４−メチル−Ｌ−フェニルアラニン、２−ナフチル−Ｌ−アラニン、Ｌ−４，４’−ビフェニルアラニン、３−（３−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノリニル）−Ｌ−アラニン、３−（２−キノキサリニル）−Ｌ−アラニン、４−メチル−２−ピリジル−アラニン、４−エチル−２−ピリジル−Ｌ−アラニン、ベンゾチアゾール−Ｌ−アラニン、ベンゾチオフェン−Ｌ−アラニン、３−イソキノリニル−Ｌ−アラニン、ｔ−ブチル−Ｌ−アラニン（別名、Ｌ−ネペンチルグリシン）、３−シクロブチル−Ｌ−アラニン、シクロペンチル−Ｌ−アラニン、５，５，５−トリフルオロ−Ｌ−ロイシン、ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン（別名、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン）、Ｌ−シクロペンチルグリシン、Ｌ−シクロブチルグリシン、３，４−ヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン、３，４−フルオロ−Ｌ−フェニルアラニン、３−フルオロ，４−ＯＨ−Ｌ−フェニルアラニン、２−クロロ−Ｌ−チロシン、２−メチル−Ｌ−チロシン、２−エチル−Ｌ−チロシン、４−（ナフタレン−１−オール）−Ｌ−アラニン、Ｄ−セリン、Ｌ−ベータ−ホモセリン、Ｌ−ベータ−アラニン、Ｎ−アルファ−メチルグリシン、グリシンアミド、グリセロールのグリシンエステル、グリコールのグリシンエステル、オキセタン−３−イルのグリシンエステル、及びグリシンモルホリンアミドからなる群から選択され、
前記ＣＫＰが、配列番号１に記載されるアミノ酸配列を有する野生型Ｅｃｂａｌｌｉｕｍ  ｅｌａｔｅｒｉｕｍトリプシン阻害剤ＥＥＴＩ−ＩＩタンパク質に関連して改変されたジスルフィド結合の結合性を有し、前記改変されたジスルフィド結合の結合性が、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、及びＣ５−Ｃ６であり、前記ＣＫＰが、少なくとも２０％のαヘリックス含有率を有する、前記非天然型シスチンノットペプチド。
【請求項８５】
前記ＣＫＰが、５００ｐＭ以下の親和性でＶＥＧＦ−Ａに結合する、請求項８４に記載のＣＫＰ。
【請求項８６】
前記結合親和性が、表面プラズモン共鳴によって決定される、請求項１〜５８及び８４〜８５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項８７】
Ｌ５において、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、Ｘ２がプロリン（Ｐ）ではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項８４〜８６のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項８８】
Ｌ５において、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、Ｘ４がグリシン（Ｇ）ではないことを除き、任意のアミノ酸である、請求項８４〜８６のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項８９】
（ａ）前記ペプチドのＣ末端カルボキシル基がキャップされているか、
（ｂ）前記ペプチド（ＣＫＰ）のＮ末端アミンがキャップされているか、または
（ｃ）前記ペプチド（ＣＫＰ）の前記Ｃ末端カルボキシル基及び前記Ｎ末端アミンがキャップされている、請求項１〜８８のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項９０】
（ａ）前記ペプチドのＣ末端カルボキシル基がアミド化しているか、
（ｂ）前記ペプチド（ＣＫＰ）のＮ末端アミンがアセチル化しているか、または
（ｃ）前記ペプチドのカルボキシル基がアミド化し、前記ペプチド（ＣＫＰ）のＮ末端アミンがアセチル化している、請求項８９に記載のＣＫＰ。
【請求項９１】
前記ＣＫＰが、ＶＥＧＦ−Ａ活性を阻害する、請求項１〜９０のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項９２】
前記ＣＫＰが、約０．５ｎＭ〜約１．０ｎＭのＩＣ５０でＶＥＧＦ−Ａ活性を阻害する、請求項１〜９１のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項９３】
前記非天然型ＥＥＴＩ−ＩＩスキャフォールドタンパク質が、ヒトＶＥＧＦ−Ａ、マウスＶＥＧＦ−Ａ、及びラットＶＥＧＦ−Ａと結合する、請求項１〜９２のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項９４】
ＶＥＧＦ−Ａへの結合について抗体Ｇ６．３１と競合する非天然型ＣＫＰ。
【請求項９５】
ＶＥＧＦ−Ａへの結合について、請求項１〜９４のいずれか一項に記載のＣＫＰと競合する非天然型ＣＫＰ。
【請求項９６】
Ｖ１４、Ｖ１５、Ｆ１７、Ｄ１９、Ｙ２１、Ｑ２２、Ｙ２５、Ｉ４６、Ｋ４８、Ｎ６２、Ｄ６３、Ｌ６６、Ｍ８１、Ｉ８３、Ｋ８４、Ｐ８５、Ｈ８６、Ｇ８８、Ｑ８９、Ｉ９１、Ｃ１０４、Ｒ１０５、及びＰ１０６からなる群から選択されるアミノ酸残基のうちの少なくとも１つを含む、ＶＥＧＦ−Ａ上のエピトープに結合する非天然型ＣＫＰ。
【請求項９７】
前記残基が、Ｋ４８、Ｎ６２、及びＤ６３からなる群から選択される、請求項９６に記載のＣＫＰ。
【請求項９８】
前記残基が、
Ｙ２１、Ｙ２５、及びＰ１０６からなる群から選択される、請求項９６に記載のＣＫＰ。
【請求項９９】
前記残基が、Ｈ８６及びＱ８９からなる群から選択される、請求項９６に記載のＣＫＰ。
【請求項１００】
前記残基が、Ｍ８１、Ｄ１９、及びＱ２２からなる群から選択される、請求項９６に記載のＣＫＰ。
【請求項１０１】
前記残基が、Ｆ１７、Ｍ８１、及びＩ９１からなる群から選択される、請求項９６に記載のＣＫＰ。
【請求項１０２】
前記残基が、Ｖ１４、Ｆ１７、Ｄ１９、Ｑ２２、Ｍ８１、及びＩ９１からなる群から選択される、請求項９６に記載のＣＫＰ。
【請求項１０３】
前記残基が、Ｙ２５からなる群から選択される、請求項９６に記載のＣＫＰ。
【請求項１０４】
治療剤にコンジュゲートされた、請求項１〜１０３のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１０５】
標識にコンジュゲートされた、請求項１〜１０３のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１０６】
前記標識が、放射性同位体、蛍光色素、及び酵素からなる群から選択される、請求項１０５に記載のＣＫＰ。
【請求項１０７】
請求項１〜１０３のいずれか一項に記載のＣＫＰをコードする単離された核酸。
【請求項１０８】
請求項１０７に記載の核酸分子をコードする発現ベクター。
【請求項１０９】
請求項１０８に記載の発現ベクターを含む細胞。
【請求項１１０】
請求項１〜１０３のいずれか一項に記載のＣＫＰを製造する方法であって、請求項１０９に記載の細胞を培養することと、前記細胞培養物から前記ＣＫＰを回収することとを含む、前記方法。
【請求項１１１】
前記ＣＫＰを化学的に合成することを含む、請求項１〜１０３のいずれか一項に記載のＣＫＰを製造する方法。
【請求項１１２】
請求項１〜１０４のいずれか一項に記載のＣＫＰと、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項１１３】
対象における血管新生及び／または血管透過性もしくは漏出を特徴とする眼疾患の治療における使用のための、請求項１〜１０４のいずれか一項に記載のＣＫＰを含む組成物。
【請求項１１４】
請求項１１３に記載の使用のための組成物であって、前記眼疾患が、増殖性網膜症、脈絡膜血管新生（ＣＮＶ）、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）、糖尿病性及び他の虚血関連網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、変性近視、フォンヒッペル・リンダウ病、眼のヒストプラスマ症、網膜中心静脈閉塞症（ＣＲＶＯ）及び網膜分岐静脈閉塞症（ＢＲＶＯ）を含む網膜静脈閉塞症（ＲＶＯ）、角膜血管新生、網膜血管新生、ならびに末熟児網膜症（ＲＯＰ）からなる群から選択される眼内血管新生疾患である、前記組成物。
【請求項１１５】
前記組成物が、埋め込み装置を介して前記対象に投与される、請求項１１３または１１４に記載の使用のための組成物。
【請求項１１６】
前記埋め込み装置が、眼内挿入物、徐放性デポー、眼球プラグ／リザーバ、非生物分解性眼インプラント、または生物分解性眼インプラントからなる群から選択される、請求項１１５に記載の使用のための組成物。
【請求項１１７】
対象における血管新生及び／または血管透過性もしくは漏出を特徴とする眼疾患の治療のための、請求項１〜１０４のいずれか一項に記載のＣＫＰを含む組成物の使用。
【請求項１１８】
前記眼疾患が、増殖性網膜症、脈絡膜血管新生（ＣＮＶ）、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）、糖尿病性及び他の虚血関連網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、変性近視、フォンヒッペル・リンダウ病、眼のヒストプラスマ症、網膜中心静脈閉塞症（ＣＲＶＯ）及び網膜分岐静脈閉塞症（ＢＲＶＯ）を含む網膜静脈閉塞症（ＲＶＯ）、角膜血管新生、網膜血管新生、ならびに末熟児網膜症（ＲＯＰ）からなる群から選択される眼内血管新生疾患である、請求項１１７に記載の使用。
【請求項１１９】
前記組成物が、埋め込み装置を介して前記対象に投与される、請求項１１７または１１８に記載の使用。
【請求項１２０】
前記埋め込み装置が、眼内挿入物、徐放性デポー、眼球プラグ／リザーバ、非生物分解性眼インプラント、または生物分解性眼インプラントからなる群から選択される、請求項１１９に記載の使用。
【請求項１２１】
前記ＣＫＰが、長時間作用性送達のために製剤化される、請求項１〜１０４のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１２２】
請求項１〜１０４のいずれか一項に記載のＣＫＰと、ＰＬＧＡとを含む、製剤。
【請求項１２３】
前記ＰＬＧＡが、ＰＬＧＡロッドである、請求項１２２に記載の製剤。
【請求項１２４】
ヒト低密度リポタンパク質受容体関連タンパク質６（ＬＲＰ６）に結合する非天然型シスチンノットペプチド（ＣＫＰ）であって、前記ＣＫＰが、以下のシスチンスキャフォールド構造を含み、
Ｚ１Ｃ１Ｌ１Ｃ２Ｌ２Ｃ３Ｌ３Ｃ４Ｌ４Ｃ５Ｌ５Ｃ６Ｚ２
式中、
Ｚ１及びＺ２が、任意のアミノ酸であり、
Ｌ１が、ループ１であり、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８、Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９、及びＸ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０からなる群から選択される構造を有し、Ｘ１〜Ｘ１０のそれぞれが、任意のアミノ酸であり、
Ｌ２が、ループ２であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５を有し、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、任意のアミノ酸であり、
Ｌ３が、ループ３であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３を有し、Ｘ１〜Ｘ３が、任意のアミノ酸であり、
Ｌ４が、ループ４であり、構造Ｘ１を有し、Ｘ１が、任意のアミノ酸であり、
Ｌ５が、ループ５であり、構造Ｘ１Ｘ２Ｘ３Ｘ４Ｘ５を有し、Ｘ１〜Ｘ５のそれぞれが、任意のアミノ酸である、前記非天然型ＣＫＰ。
【請求項１２５】
Ｚ１及び／またはＺ２が、Ｇである、請求項１２４に記載のＣＫＰ。
【請求項１２６】
Ｌ１において、
Ｘ１が、Ｒ、Ｖ、Ｍ、Ａ、Ｇ、Ｎ、Ｓ、及びＥから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｔ、Ｎ、Ｓ、Ｇ、Ｒ、及びＡから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｎ、Ｒ、Ｈ、Ｖ、Ｋ、Ｓ、Ｇ、Ｉ、及びＹから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｒ、Ｖ、Ｎ、Ｉ、Ｋ、Ｓ、及びＴから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｖ、Ｒ、Ｋ、Ｉ、Ｔ、Ｓ、Ｌ、及びＮから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ６が、Ｋ、Ｇ、Ａ、Ｉ、Ｒ、Ｎ、Ｓ、及びＶから選択されるアミノ酸である、請求項１２４または１２５のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１２７】
Ｌ１において、
Ｘ７が、Ｇ、Ｒ、Ｋ、Ｅ、Ｐ、及びＴから選択されるアミノ酸である、請求項１２４〜１２６のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１２８】
Ｌ１において、
Ｘ８が、Ｇ、Ｒ、Ｋ、Ｑ、Ａ、及びＳから選択されるアミノ酸である、請求項１２４〜１２７のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１２９】
Ｌ１において、
Ｘ９が、ＲまたはＧから選択されるアミノ酸である、請求項１２４〜１２８のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１３０】
Ｌ１において、
Ｘ１０が、Ｅ、Ｗ、及びＧから選択されるアミノ酸である、請求項１２４〜１２９のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１３１】
Ｌ５において、
Ｘ１が、Ｇ、Ｓ、Ｎ、Ｙ、Ａ、及びＲから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ２が、Ｐ、Ｇ、Ｓ、Ｖ、Ｅ、Ｒ、Ｆ、及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ３が、Ｎ、Ｇ、Ｓ、Ｅ、Ｐ、Ｋ、Ｈ、及びＲから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ４が、Ｇ、Ｒ、Ｈ、Ｓ、Ｑ、Ｖ、及びＤから選択されるアミノ酸であり、
Ｘ５が、Ｆ、Ｄ、Ｎ、Ｒ、Ｇ、Ｙ、Ｓ、及びＴから選択されるアミノ酸である、請求項１２４〜１３０のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１３２】
Ｌ２において、Ｘ１がＫであり、Ｘ２がＱであり、Ｘ３がＤであり、Ｘ４がＳであり、Ｘ５がＤである、請求項１２４〜１３１のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１３３】
Ｌ３において、Ｘ１がＬであり、Ｘ２がＡであり、Ｘ３がＧである、請求項１２４〜１３２のいずれか一項に記載のＣＫＰ。
【請求項１３４】
Ｌ４において、Ｘ１がＶである、請求項１２４〜１３３のいずれか一項に記載のＣＫＰ。