【手続補正書】
【提出日】平成20年3月6日(2008.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2007529497.tif 000001
の化合物、またはその医薬上、獣医学上または農業上許容しうる塩または溶媒和物。
式中、
Ｒ1は、フェニルまたはヘテロアリールを表し、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハロアルカノイル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6ハロアルキルおよ
びペンタフルオロチオから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており；
Ｒ2は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ2-6ハロアルキニル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−Ｓ(Ｏ)n
Ｃ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシによって場合により置換されたＣ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシによって場合により置換されたＣ1-6ハロアルカノイル、フェニル、ｈｅｔ、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒa)Ｒb、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ(Ｏ)ＮＲaＲbまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒc)Ｃ(Ｏ)Ｒ6を表し；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒa)Ｒb、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔ、−(Ｃ2-3アルケニレン)−フェニル、−(Ｃ2-3アルケニレン)−ｈｅｔ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハ
ロアルカノイルまたは−Ｎ(Ｒc)ＣＯ2Ｒ6を表し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｒ7または−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｒ8を表し；
またはＲ3およびＲ4は、それらが結合している窒素および硫黄原子と一緒になって４〜７員環を形成し；
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、−Ｎ＝Ｃ(Ｒ10)(Ｃ0-5アルキレン)−Ｒ11または−Ｎ(Ｒ12)Ｒ13を表し；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ7は、Ｃ3-8シクロアルキル、−Ｓ(Ｏ)nＲ9、フェニル、ｈｅｔ、−ＣＯ2Ｒ6またはＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒa)Ｒbを表し；
Ｒ8は、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、シアノ、−Ｎ(Ｒa)Ｒbまたは−Ｏ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6を表し；
Ｒ9は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、−Ｎ(Ｒa)Ｒb、フェニルまたはｈｅｔを表し；
Ｒ10は、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ11は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｎ(Ｒa)Ｒb、フェニル、ｈｅｔまたはＣ3-8シクロアルキルを表すが、但し、−Ｎ＝Ｃ(Ｒ10)(Ｃ0-5アルキレン)−Ｒ11は、−Ｎ＝ＣＨ2ではなく；
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニルまたはＣ1-6ハロアルケニルを表し；
Ｒ13は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニルＣ3-8シクロアルキル、フェニル、ｈｅｔ、−(Ｃ1-6アルキレン)−Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)pＲ15または−ＣＯＮ(Ｒ16)(Ｃ1-6アルキレン)−Ｒ17を表し；
Ｒ14は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3ハロアルコキシ、Ｃ3-8シクロアルキル、フェニル、ｈｅｔまたは−Ｎ(Ｒa)Ｒbを表し；
Ｒ15は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキルまたは−(Ｃ1-6アルキレン)−Ｃ1-3アルコキシを表し；
Ｒ16は、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ17は、水素またはＮ(Ｒa)Ｒbを表し；
ＲaおよびＲbは、独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニルまたはＣ2-6ハロアルケニルを表し、またはＲaは、さらに−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニルまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔを表し、またはＲaおよびＲbは一緒になってハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシおよびＣ1-6ハロアルコキシから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換された４〜７員環を形成し；
Ｒcは、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニルまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔを表し；
ｎは、０、１および２から選ばれる整数を表し；
ｐは、１および２から選ばれる整数を表し；
ここで、ｈｅｔは、４〜７員複素環式基を表し、これは芳香族または非芳香族であり、そしてこれは窒素、酸素、硫黄およびそれらの混合物から選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含み；
ここで、ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子またはテトラゾリルを形成する４個のＮ原子を含む５または６員芳香族環を表し；
ここで、フェニルおよびｈｅｔの両方は、原子価が可能ならば、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハロアルカノイル、Ｃ1-6アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルコキシカルボニルおよびＮＲaＲbから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよく；
ここで、Ｃ3-8シクロアルキルは、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシおよびＣ1-6ハロアルコキシから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されていてもよく； そして
ここで、いずれのアルキレンまたはアルケニレン基も、１つまたはそれ以上のハロによって場合により置換されていてもよい。
【請求項２】
Ｒ1が２−および６−位にクロロ置換基を担持し、そして４−位にトリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオおよびペンタフルオロチオから選ばれる置換基を担持するフェニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、シアノ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルカノイルおよび−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒa)Ｒbから選ばれる、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2がシアノである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−Ｎ(Ｒa)Ｒb、Ｃ1-6アルカノイル、−Ｎ(Ｒa)ＣＯ2Ｒ6、１つまたはそれ以上のハロによって場合により置換されたフェニル、およびベンジルから選ばれる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3がメチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4が水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、シアノメチル、２−ヒドロキシエチル、−(Ｃ1-2アルキレン)−ｈｅｔ、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニル、−(Ｃ0-1アルキレン)−Ｓ(Ｏ)nＲ9、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒa)Ｒbおよび−ＣＯ2Ｒ6から選ばれる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4が、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、２,２,２−トリフルオロエチルスルホニル、アミノスルホニル、Ｎ、Ｎ−ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニルメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、１−(トリフルオロメチル)シクロプロピルメチル、シアノメチル、メトキシカルボニル、トリアゾリルエチル、ピリミジン−４−イルメチル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イルメチル、ピラゾール−３−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメチル、２−ピリジン−４−イルエチル、アミノカルボニルメチル、ベンジルおよび４−フルオロベンジルから選ばれる、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5が、水素、ハロ、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｎ＝Ｃ(Ｈ)Ｒ11（ここで、Ｒ11はエトキシ、Ｎ,Ｎ−ジメチルまたはフェニルである）および−ＮＲ12Ｒ13から選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5がアミノである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェ
ニル)]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２−ジフルオロエチル)メタンスルホ
ンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル)]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１,１,１−トリフルオロ−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３,４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(シクロプロピルメチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(シアノメチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−ベンジルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−[２−(ジメチルアミノ)エチル]メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−[(メチルチオ)メチル]メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−[(ジメチルアミノ)スルホニル]メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−フェニルメタンスルホンアミド；
(Ｅ)−Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−２−フェニルエチレンスルホンアミド；
Ｎ−[５−アミノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−３−(トリフルオロメチル)−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
５−アミノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−４−(１,１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１,１,１−トリフルオロ−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(シクロプロピルメチル)−１,１,１−トリフルオロメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１,１,１−トリフルオロ−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−シクロブチル−１,１,１−トリフルオロメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１,１,１−トリフルオロ−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−[２−(１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)エチル]メタンスルホンアミド；
５−アミノ−４−[ビス(メチルスルホニル)アミノ]−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−アセチル−５−アミノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−｛[１−(トリフルオロメチル)シクロプロピル]メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)エタンスルホンアミド；
メチル５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル(メチルスルホニル)カルバメート；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２−フルオロエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(１,２,４−オキサジアゾール−３−イルメチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ2−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ2−(メチルスルホニル)グリシンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２,３,３,３−ペンタフルオロプロピル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２−ピロリジン−１−イルエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２−モルホリン−４−イルエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−[(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メチル]メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−[(５−メチルイソオキサゾール−３−イル)メチル]メタンスルホンアミド；
[｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝(メチルスルホニル)アミノ]メチルピバレート；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−エチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−ベンジルメタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(４−フルオロベンジル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−(メチルスルホニル)エタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−１−[２−クロロ−４−ペンタフルオロチオ−フェニル]−３−シアノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
５−アミノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−４−(１,１−ジオキシド−１,２−チアジナン−２−イル)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル；
Ｎ−｛５−(ベンジルアミノ)−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−４−[(メチルスルホニル)(２,２,２−トリフルオロエチル)アミノ]−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド；
エチル４−[ビス(メチルスルホニル)アミノ]−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−５−イルイミドホルメート；
Ｎ−｛３−シアノ−５−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−４−[(メチルスルホニル)(２,２,２−トリフルオロエチル)アミノ]−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−
メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−[３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−５−(メチルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−(３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−｛[(ジメチルアミノ)メチレン]アミノ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−(３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−｛[２−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−[(２−ピロリジン−１−イルエチル)アミノ]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−[(２−モルホリン−４−イルエチル)アミノ]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−[(２−ピペリジン−１−イルエチル)アミノ]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シクロプロピル−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−[(ピリジン−４−イルメチル)アミノ]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メタンスルホンアミド；
tert−ブチル(｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝アミノ)スルホニルカルバメート；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２−ピリジン−４−イルエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(ピラジン−２−イルメチル)メタンスルホ
ンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−[(６−アミノピリジン−３−イル)メチル]メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−２−オキソ−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−(３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−｛[３−(ジメチルアミノ)プロピル]アミノ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−[(２−ピペリジン−１−イルエチル)アミノ]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝スルファミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−４−フルオロ−Ｎ−(メチルスルホニル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−アミノ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−２,４−ジフルオロ−Ｎ−(メチルスルホニル)ベンゼンスルホンアミド；
メチル３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−４−[(メチルスルホニル)(２,２,２−トリフルオロエチル)アミノ]−１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルバメート；
Ｎ−｛５−(｛[(２−アミノエチル)アミノ]カルボニル｝アミノ)−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−[(２−アゼチジン−１−イルエチル)アミノ]−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミドのトリフルオロ酢酸塩；
Ｎ−(３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−｛[(２,４−ジヒドロキシフェニル)メチレン]アミノ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−クロロ−３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド；または
Ｎ−(３−シアノ−１−[２,６−ジクロロ−４−ペンタフルオロチオフェニル]−５−｛[３−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−Ｎ−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド
から選ばれる請求項１記載の式(Ｉ)の化合物；またはその医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬理学上もしくは獣医学上許容しうる塩もしくは溶媒和物、および適切な賦形剤または担体を含む医薬上または獣医学上の組成物。
【請求項１３】
ヒトまたは動物の殺寄生生物性医薬の製造における式(Ｉ)：
【化２】
2007529497.tif 000002
の化合物、またはその医薬上、獣医学上もしくは農業上許容しうる塩もしくは溶媒和物の使用。
式中：
Ｒ1は、フェニルまたはヘテロアリールを表し、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハロアルカノイル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6ハロアルキルおよびペンタフルオロチオから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており；
Ｒ2は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ2-6ハロアルキニル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシによって場合により置換されたＣ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシによって場合により置換されたＣ1-6ハロアルカノイル、フェニル、ｈｅｔ、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒa)Ｒb、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ(Ｏ)ＮＲaＲbまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒc)Ｃ(Ｏ)Ｒ6を表し；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒa)Ｒb、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔ、−(Ｃ2-3アルケニレン)−フェニル、−(Ｃ2-3アルケニレン)−ｈｅｔ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハロアルカノイルまたは−Ｎ(Ｒc)ＣＯ2Ｒ6を表し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｒ7または−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｒ8を表し；
またはＲ3およびＲ4は、それらが結合している窒素および硫黄原子と一緒になって４〜７員環を形成し；
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、−Ｎ＝Ｃ(Ｒ10)(Ｃ0-5アルキレン)−Ｒ11または−Ｎ(Ｒ12)Ｒ13を表し；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ7は、Ｃ3-8シクロアルキル、−Ｓ(Ｏ)nＲ9、フェニル、ｈｅｔ、−ＣＯ2Ｒ6またはＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒa)Ｒbを表し；
Ｒ8は、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、シアノ、−Ｎ(Ｒa)Ｒbまたは−Ｏ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6を表し；
Ｒ9は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、−Ｎ(Ｒa)Ｒb、フェニルまたはｈｅｔを表し；
Ｒ10は、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ11は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｎ(Ｒa)Ｒb、フェニル、ｈｅｔまたはＣ3-8シクロアルキルを表すが、但し、−Ｎ＝Ｃ(Ｒ10)(Ｃ0-5アルキレン)−Ｒ11は、−Ｎ＝ＣＨ2ではなく；
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニルまたはＣ1-6ハロアルケニルを表し；
Ｒ13は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニルＣ3-8シクロアルキル、フェニル、ｈｅｔ、−(Ｃ1-6アルキレン)−Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)pＲ15または−ＣＯＮ(Ｒ16)(Ｃ1-6アルキレン)−Ｒ17を表し；
Ｒ14は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3ハロアルコキシ、Ｃ3-8シクロアルキル、フェニル、ｈｅｔまたは−Ｎ(Ｒa)Ｒbを表し；
Ｒ15は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキルまたは−(Ｃ1-6アルキレン)−Ｃ1-3アルコキシを表し；
Ｒ16は、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ17は、水素またはＮ(Ｒa)Ｒbを表し；
ＲaおよびＲbは、独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニルまたはＣ2-6ハロアルケニルを表し、またはＲaは、さらに−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニルまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔを表し、またはＲaおよびＲbは一緒になってハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシおよびＣ1-6ハロアルコキシから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換された４〜７員環を形成し；
Ｒcは、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニルまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔを表し；
ｎは、０、１および２から選ばれる整数を表し；
ｐは、１および２から選ばれる整数を表し；
ここで、ｈｅｔは、４〜７員複素環式基を表し、これは芳香族または非芳香族であり、そしてこれは窒素、酸素、硫黄およびそれらの混合物から選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含み；
ここで、ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子またはテトラゾリルを形成する４個のＮ原子を含む５または６員芳香族環を表し；
ここで、フェニルおよびｈｅｔの両方は、原子価が可能ならば、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハロアルカノイル、Ｃ1-6アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルコキシカルボニルおよびＮＲaＲbから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよく；
ここで、Ｃ3-8シクロアルキルは、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシおよびＣ1-6ハロアルコキシから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されていてもよく； そして
ここで、いずれのアルキレンまたはアルケニレン基も、１つまたはそれ以上のハロによって場合により置換されていてもよい。
【請求項１４】
治療上許容しうる量の式(Ｉ)：
【化３】
2007529497.tif 000003
の化合物、またはその医薬上、獣医学上もしくは農業上許容しうる塩もしくは溶媒和物を含む、ヒトまたは動物の寄生生物による感染症の治療用医薬。
式中：
Ｒ1は、フェニルまたはヘテロアリールを表し、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハロアルカノイル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6ハロアルキルおよびペンタフルオロチオから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており；
Ｒ2は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ2-6ハロアルキニル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシによって場合により置換されたＣ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシによって場合により置換されたＣ1-6ハロアルカノイル、フェニル、ｈｅｔ、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒa)Ｒb、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ(Ｏ)ＮＲaＲbまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒc)Ｃ(Ｏ)Ｒ6を表し；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6アルキル、−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｓ(Ｏ)nＣ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｎ(Ｒa)Ｒb、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔ、−(Ｃ2-3アルケニレン)−フェニル、−(Ｃ2-3アルケニレン)−ｈｅｔ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハロアルカノイルまたは−Ｎ(Ｒc)ＣＯ2Ｒ6を表し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｒ7または−(Ｃ1-3アルキレン)−Ｒ8を表し；
またはＲ3およびＲ4は、それらが結合している窒素および硫黄原子と一緒になって４〜７員環を形成し；
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、−Ｎ＝Ｃ(Ｒ10)(Ｃ0-5アルキレン)−Ｒ11または−Ｎ(Ｒ12)Ｒ13を表し；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ7は、Ｃ3-8シクロアルキル、−Ｓ(Ｏ)nＲ9、フェニル、ｈｅｔ、−ＣＯ2Ｒ6またはＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒa)Ｒbを表し；
Ｒ8は、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、シアノ、−Ｎ(Ｒa)Ｒbまたは−Ｏ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6を表し；
Ｒ9は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、−Ｎ(Ｒa)Ｒb、フェニルまたはｈｅｔを表し；
Ｒ10は、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ11は、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｎ(Ｒa)Ｒb、フェニル、ｈｅｔまたはＣ3-8シクロアルキルを表すが、但し、−Ｎ＝Ｃ(Ｒ10)(Ｃ0-5アルキレン)−Ｒ11は、−Ｎ＝ＣＨ2ではなく；
Ｒ12は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニルまたはＣ1-6ハロアルケニルを表し；
Ｒ13は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニルＣ3-8シクロアルキル、フェニル、ｈｅｔ、−(Ｃ1-6アルキレン)−Ｒ14、−Ｃ(Ｏ)pＲ15または−ＣＯＮ(Ｒ16)(Ｃ1-6アルキレン)−Ｒ17を表し；
Ｒ14は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3ハロアルコキシ、Ｃ3-8シクロアルキル、フェニル、ｈｅｔまたは−Ｎ(Ｒa)Ｒbを表し；
Ｒ15は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキルまたは−(Ｃ1-6アルキレン)−Ｃ1-3アルコキシを表し；
Ｒ16は、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルを表し；
Ｒ17は、水素またはＮ(Ｒa)Ｒbを表し；
ＲaおよびＲbは、独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニルまたはＣ2-6ハロアルケニルを表し、またはＲaは、さらに−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8
シクロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニルまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔを表し、またはＲaおよびＲbは一緒になってハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシおよびＣ1-6ハロアルコキシから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換された４〜７員環を形成し；
Ｒcは、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ハロアルケニル、−(Ｃ0-3アルキレン)−Ｃ3-8シクロアルキル、−(Ｃ0-3アルキレン)−フェニルまたは−(Ｃ0-3アルキレン)−ｈｅｔを表し；
ｎは、０、１および２から選ばれる整数を表し；
ｐは、１および２から選ばれる整数を表し；
ここで、ｈｅｔは、４〜７員複素環式基を表し、これは芳香族または非芳香族であり、そしてこれは窒素、酸素、硫黄およびそれらの混合物から選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含み；
ここで、ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子またはテトラゾリルを形成する４個のＮ原子を含む５または６員芳香族環を表し；
ここで、フェニルおよびｈｅｔの両方は、原子価が可能ならば、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6ハロアルカノイル、Ｃ1-6アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルコキシカルボニルおよびＮＲaＲbから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよく；
ここで、Ｃ3-8シクロアルキルは、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルケニル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシおよびＣ1-6ハロアルコキシから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されていてもよく； そして
ここで、いずれのアルキレンまたはアルケニレン基も、１つまたはそれ以上のハロによって場合により置換されていてもよい。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
適切には、Ｒ5は、水素、ハロ、例えばクロロ、Ｃ1-6アルコキシ、例えばメトキシ、−Ｎ＝Ｃ(Ｈ)Ｒ11（ここで、Ｒ11はエトキシ、Ｎ,Ｎ−ジメチルまたは１つもしくはそれ以上のヒドロキシ、例えば２,４−ジ−ヒドロキシによって場合により置換されたフェニルである）および−ＮＲ12Ｒ13、例えばアミノ、ベンジルアミノ、ピリジン−４−イルメチルアミノ、２−エトキシエチルアミノ、メチルアミノ、メトキシメチルカルボニルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、２−Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノエチル(メチル)アミノ、２−Ｎ−アゼチジニルエチルアミノ、２−Ｎ−ピロリジニルエチルアミノ、２−Ｎ−モルホリノエチルアミノ、２−Ｎ−ピペリジニルエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、２,２,２−トリフルオロエトキシカルボニルアミノおよび２−アミノエチルアミノカルボニルアミノ、から選ばれる。