【手続補正書】
【提出日】平成20年4月7日(2008.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【化１】
2007530617.tif 000001
（式中、
Ａは酸素又はイオウ原子を表し、
Ｘは酸素又はイオウ原子を表し、
（ａ）Ｄ、Ｅは、相互独立的に各場合メチン基又は窒素原子を表し、かつ
Ｇは基Ｒaで置換されているメチン基を表し、
Ｍは基Ｒbで置換されているメチン基を表し、
Ｑは基Ｒcで置換されているメチン基を表し、
このとき基Ｇ、Ｍ及びＱの１又は２個は、各場合、窒素原子を意味することもあり、
或いは
（ｂ）Ｄ及びＥは、各場合メチン基を表し（このとき基Ｄ及びＥの１つが窒素原子を意味することもある）、かつ
Ｇ、Ｍ及びＱは、各場合窒素原子を表し、
このとき、Ｒa、Ｒb及びＲcは、相互独立的に各場合、水素若しくはハロゲン原子、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-
Ｃ3-7-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルケニル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、チオヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキルチオ、Ｃ3-6-アルケニルチオ、Ｃ3-6-アルキニルチオ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、ジ(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ヒドロキシカルボニル、フェニルカルボニル、ピリジルカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-6-アルコキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルケニル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルキニル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル、Ｃ1-6-アルキル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルフィニル、Ｃ1-6-アルキル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-6-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルケニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルキニルアミノスルホニル又はジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノスルホニル基を表し（但し、基Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ及びＱのどれも窒素原子を意味しない場合、
（ｉ）ＲbとＲcが両方とも各場合Ｃ1-6-アルキル基を表す場合、Ｒaは水素原子を意味せず、
（ii）ＲaとＲbが両方とも各場合Ｃ1-6-アルキル基を表す場合、Ｒcは水素原子を意味せず、
（iii）ＲcがＣ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル又はＣ2-6-アルキニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒaは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たず、
（iv）ＲaがＣ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル又はＣ2-6-アルキニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒcは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たない）、
Ｒ1は、飽和した一置換若しくは二置換５〜７員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ、チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザヘテロ環を表し、
このとき上記ヘテロ環は、式Ｉ中のピペリジン環に炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているか、又は
２個の炭素原子、炭素原子と窒素原子、炭素原子と酸素原子若しくは炭素原子とイオウ原子を介して、式Ｉ中のピペリジン環にスピロ環的に結合しており、
窒素原子に隣接した１若しくは２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
１個の窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルケニル基にて置換されていてもよく、
１若しくは２個の炭素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル若しくはＣ2-6-アルキニル基、又はフェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-(Ｃ1-3-アルキル)-ピラゾリル、イミダゾリル若しくは1-(Ｃ1-3-アルキル)-イミダゾリル基にて置換されていてもよく（該置換基は同一若しくは異なってよい）、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合は、フェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-Ｃ1-3-アルキル-ピロール若しくはキノリン環、又は1H-キノリン-2-オン環（任意に、該窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルキニル基にて置換されていてもよい）、又はイミダゾール若しくはN-Ｃ1-3-アルキル-イミダゾール環に縮合していてよく、そうでなければ１つの上記不飽和ヘテロ環の２個のオレフィン性二重結合は、それぞれフェニル又はピリジン環に縮合していてよく、
このとき、Ｒ1に含まれる該フェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-Ｃ1-3-アルキル-ピラゾリル、イミダゾリル若しくは1-Ｃ1-3-アルキル-イミダゾリル基並びに該炭素骨格中のベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにハロゲン原子、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルケニル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルケ
ニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、チオヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキルチオ、Ｃ3-6-アルケニルチオ、Ｃ3-6-アルキニルチオ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノ
、アミノ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ヒドロキシカルボニル、フェニルカルボニル、ピリジルカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-6-アルコキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルケニル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルキニル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル、Ｃ1-6-アルキル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルフィニル、Ｃ1-6-アルキル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-6-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルケニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルキニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノスルホニル基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく（該置換基は同一若しくは異なってよい）、かつ
前記Ｒa、Ｒb、Ｒc及びＲ1の定義として与えた基に含まれるＣ3-6-アルケニル又はＣ3-6-アルキニル基の二重結合及び三重結合は、任意にこれらの基に含まれていてもよいいずれのヘテロ原子からも離れていてよく、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、Ｃ3-6-アルケニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)アミノ、Ｃ3-6-アルキニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニルカルボニルアミノ、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニル若しくは4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基にて置換されていてもよい）、又は
フェニル若しくはピリジニル基を表し、
このとき、前記Ｒ2について定義した基で言及した、又は置換基として含まれるフェニル、ピリジニル及びジアジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルチオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルにて一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一若しくは異なってよく、
Ｒ3は、水素原子、又はフェニル若しくはピリジニル基で置換されているＣ1-3-アルキル基を表し、
このとき、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2に含まれるアルキル基に結合し、又はＲ2に含まれるフェニル若しくはピリジル環に結合して、Ｒ2とＲ3が結合している窒素原子を含めて４〜７員環を形成していてよく、
或いは
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化２】
2007530617.tif 000002
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表すか、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
Ｙ1が炭素原子を表す場合、ｑとｒは数０、１若しくは２を意味し、又は
Ｙ1が窒素原子を表す場合、ｑとｒは数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、任意にヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキルアミノ)-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシカルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルケノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル若しくはフェニルカルボニル基（各場合、該炭素骨格内でハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル、又はＣ1-4-アルキル-スルホニルにて一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一若しくは異なってよい）、
４〜10員アザシクロアルキル基、６〜10員オキサアザ-、チアザ-、S,S-ジオキソチアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに６〜10員アザビシクロアルキル基から選択されるヘテロ環、
1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表し、
（ここで、上記単環式及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子を介して式(II)中のＹ1に結合しており、
上記単環式及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、  上記単環式及び二環式ヘテロ環並びに1-(Ｃ1-6-アルキル)-4-ピペリジニルカルボニル及び4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニルカルボニル基は、該環においてヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキル若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基で一置換〜四置換されていてもよく、
或いは任意に、さらにシクロ-Ｃ3-7-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル-カルボニル、アザシクロ-Ｃ4-7-アルキル-カルボニル、ジアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル若しくはオキサアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル基（任意に該環内でＣ1-3-アルキル-置換されていてもよい）で一置換されていてもよく、このとき該置換基は同一若しくは異なってよく、かつ環炭素原子若しくは環窒素原子に結合していてもよく、
さらに、Ｒ4について定義した上記基に含まれるフェニル及びピリジニル基は、ハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルチオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル、又はＣ1-3-アルキル-スルホニルで一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、このとき該置換基は同一若しくは異なってよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも表し、
Ｒ5は、水素原子又はヒドロキシ基、
Ｃ1-4-アルキル基（不分岐アルキル基は、ω位でフェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、4-Ｃ1-4-アルキル-1-ピペラジニル若しくは4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）、
Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ又はアミノカルボニル基を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子をも表し、
或いはＹ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ5はフッ素原子をも表し、或いは
Ｒ4がＲ5及びＹ1と一緒に４〜７員シクロ脂肪族環（ここで、メチレン基を基-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-4-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルケニル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルキニル)-、-Ｎ(シクロ-Ｃ3-7-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル)-、-Ｎ(ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル)-又は-Ｎ(Ｃ1-6-アルコキシカルボニルＣ1-3-アルキル)-と置き換えてよく、
前記Ｒ4について定義した１つの基中の窒素原子に結合している水素原子を保護基と置き換えてよい）を意味し、
Ｒ6及びＲ7（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子、Ｃ1-4-アルキル基を表し、或いはＹ1が炭素原子の場合、フッ素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基（このとき該２個のＣ1-4-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）をも表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）を意味し、
ここで、特に規定しない限り、前述し或いは前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、  前述し或いは前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよく、かつ
上記定義で言及し、また後述する保護基は、ペプチド化学で周知の保護基、特に
フェニルアルコキシカルボニル基（該アルコキシ部分に１〜３個の炭素原子を有し、任意に、該フェニル核内でハロゲン原子、ニトロ若しくはフェニル基又は１若しくは２個のメトキシ基にて置換されていてもよい）、
例えば、ベンジルオキシカルボニル、2-ニトロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ニトロベンジルオキシカルボニル、4-メトキシ-ベンジルオキシカルボニル、2-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、3-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ビフェニリル-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル若しくは3,5-ジメトキシ-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル基、
アルコキシカルボニル基（該アルキル部分に総数１〜５個の炭素原子を有する）、
例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、1-メチルプロポキシカルボニル、2-メチルプロポキシ-カルボニル若しくはtert.ブチルオキシカルボニル基、
アリルオキシカルボニル、2,2,2-トリクロロ-(1,1-ジメチルエトキシ)カルボニル若しくは9-フルオレニルメトキシカルボニル基又は
ホルミル、アセチル若しくはトリフルオロアセチル基を意味する。）
【請求項２】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ1が、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子、
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、Ｃ3-6-アルケニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)アミノ、Ｃ3-6-アルキニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニルカルボニルアミノ、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニル若しくは4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基にて置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
このとき前記定義した基Ｒ2で言及し或いはその中に置換基として含まれるフェニル、ピリジニル及びジアジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルチオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルにて一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一若しくは異なってよく、
Ｒ3は、水素原子、又はフェニル若しくはピリジニル基で置換されているＣ1-3-アルキル基を表し、
このとき前記Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2に含まれるアルキル基又はＲ2に含まれるフェニル若しくはピリジルに結合して、Ｒ2とＲ3が結合している窒素原子を含めて４〜７員環を形成していてもよく、
或いは
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化３】
2007530617.tif 000003
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表すか、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
Ｙ1が炭素原子を表す場合、ｑとｒは数０、１若しくは２を意味し、又は
Ｙ1が窒素原子を表す場合、ｑとｒは数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキルアミノ)-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシカルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルケノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル若しくはフェニルカルボニル基（各場合、該炭素骨格内で、ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルチオ、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル又はＣ1-4-アルキル-スルホニルにて一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一若しくは異なってよい）、
４〜10員アザシクロアルキル基、６〜10員オキサアザ-、チアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに６〜10員アザビシクロアルキル基から選択されるヘテロ環、
1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表し、
（ここで、上記単環式及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子を介して式(II)中のＹ1に結合しており、
上記単環式及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、  上記単環式及び二環式ヘテロ環並びに1-(Ｃ1-6-アルキル)-4-ピペリジニルカルボニル及び4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニルカルボニル基は、該環においてＣ1-6-アルキル基で一置換〜四置換されていてもよく、或いは任意に、さらにシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル基、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル-カルボニル、アザシクロ-Ｃ4-7-アルキル-カルボニル、ジアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル若しくはオキサアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル基（任意に該環内でＣ1-3-アルキル-置換されていてもよい）で一置換されていてもよく、このとき該置換基は同一若しくは異なってよく、かつ環炭素原子若しくは環窒素原子に結合していてもよく、
さらに、Ｒ4について定義した上記基に含まれるフェニル及びピリジニル基は、ハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルチオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルで一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、このとき該置換基は同一若しくは異なってよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも表し、
Ｒ5は、水素原子、
Ｃ1-4-アルキル基（不分岐アルキル基は、ω位でフェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、4-Ｃ1-4-アルキル-1-ピペラジニル若しくは4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）、
Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ又はアミノカルボニル基を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を表し、
或いはＹ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ5はフッ素原子をも表し、或いは
Ｒ4がＲ5及びＹ1と一緒に４〜７員シクロ脂肪族環（ここで、メチレン基を-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-4-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルケニル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルキニル)-、-Ｎ(シクロ-Ｃ3-7-アルキル)-又は-Ｎ(Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル)-基と置き換えてよく、  前記Ｒ4について定義した１つの基中の窒素原子に結合している水素原子を保護基と置き換えてよい）を意味し、
Ｒ6及びＲ7（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子、Ｃ1-4-アルキル基を表し、或いはＹ1が炭素原子の場合、フッ素原子、Ｃ1-4-アルキルアミノ又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基（このとき該２個のＣ1-4-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）を意味し、
ここで、特に規定しない限り、前述し或いは前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、  前述し或いは前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項３】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1が、一不飽和若しくは二不飽和の５〜７員アザ、ジアザ、トリアザ又はチアザヘテロ環を表し、
このとき上記ヘテロ環は炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しており、又は
炭素原子と窒素原子、若しくは炭素原子と酸素原子、若しくは炭素原子とイオウ原子を介してスピロ環的に結合しており、
窒素原子に隣接した１若しくは２個のカルボニル基を含み、
炭素原子のところでフェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル若しくは1-(Ｃ1-4-アルキル)-ピラゾリル基にて置換されていてもよく、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合は、フェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、チエニル若しくはキノリン環、又は1H-キノリン-2-オン環（任意に該窒素原子のところでメチル基にて置換されていてもよい）に縮合していてよく、
このとき、Ｒ1に含まれる該フェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル若しくは1-(Ｃ1-4-アルキル)-ピラゾリル基並びに該炭素骨格中のベンゾ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにハロゲン、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ又はＣ1-4-アルキルカルボニル基にて一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよく、
さらに、特に規定しない限り、前述し或いはＲ1について前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、かつ
前述し或いはＲ1について前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1が、一不飽和の５〜７員ジアザ又はトリアザヘテロ環を表し、
このとき上記ヘテロ環は窒素原子を介して結合しており、又は
炭素原子と窒素原子若しくは炭素原子と酸素原子を介してスピロ環的に結合しており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、
さらに炭素原子のところでフェニル基にて置換されていてもよく、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合は、フェニル、チエニル若しくはキノリン環に縮合していてよく、
このとき、Ｒ1に含まれる炭素骨格内のフェニル基及びベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにハロゲン、メチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アセチル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよいが、好ましくは無置換、或いはハロゲン原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
さらに、特に規定しない限り、前述し或いはＲ1について前記定義した基に含まれるすべてのアルキル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよい、
一般式の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1が、1,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2-オン-3-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル、5-フェニル-2,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-3-オン-2-イル、1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン-3-イル, 1,3-ジヒドロ-ナフタ[1,2-d]イミダゾール-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン-3-イル、4-フェニル-1,3-ジヒドロ-イミダゾール-2-オン-1-イル、3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-オン-3-イル又は3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-2-オン-3-イル基を表し、
このとき前記Ｒ1について言及した炭素骨格内のヘテロ環がさらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
前述し或いはＲ1について前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基がさらにハロゲン原子、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一若しくは異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項６】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
（ａ）Ｄ、Ｅは、相互独立的に、各場合メチン基又は窒素原子を表し、かつ
Ｇは基Ｒaで置換されているメチン基を表し、
Ｍは基Ｒbで置換されているメチン基を表し、
Ｑは基Ｒcで置換されているメチン基を表し、
このとき基Ｇ、Ｍ及びＱの１又は２個は、各場合、窒素原子を意味することもあり、
或いは
（ｂ）Ｄ及びＥは、各場合メチン基を表し（このとき基Ｄ及びＥの１つが窒素原子を意味することもある）、かつ
Ｇ、Ｍ及びＱは、各場合窒素原子を表し、
このとき、Ｒa、Ｒb及びＲcは、相互独立的に各場合、水素若しくはハロゲン原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル、Ｃ2-4-アルキニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-
Ｃ3-6-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-4-アルケニル、ヒドロキシ-Ｃ3-4-アルキニル、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ3-4-アルケニル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ3-4-アルキニル、チオヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、Ｃ3-4-アルケニル-アミノ、Ｃ3-4-アルキニル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-4-アルケニル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-4-アルキニル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-4-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-4-アルキル、アミノ-Ｃ3-4-アルケニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-4-アルケニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-4-アルケニル、アミノ-Ｃ3-4-アルキニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-4-
アルキニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-4-アルキニル、ヒドロキシカルボニル、フェニルカルボニル、ピリジルカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル、Ｃ3-4-アルケノキシ-カルボニル、Ｃ3-4-アルキノキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ3-4-アルケニル-アミノカルボニル、Ｃ3-4-アルキニル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-4-アルケニル)-アミノカルボニル、ジ-Ｃ3-4-(アルキニル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-4-アルケニル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-4-アルキニル-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-Ｃ3-4-アルケニル-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-Ｃ3-4-アルキニル-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル、Ｃ2-4-アルケニル-スルホニル、Ｃ2-4-アルキニル-スルホニル、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル、Ｃ2-4-アルケニル-スルフィニル、Ｃ2-4-アルキニル-スルフィニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル-Ｃ3-4-アルケニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル-Ｃ3-4-アルキニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-4-アルケニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-4-アルケニル)-アミノスルホニル、Ｃ3-4-アルキニルアミノスルホニル又はジ-(Ｃ3-4-アルキニル)-アミノスルホニル基を表し（但し、基Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ及びＱのどれも窒素原子を意味しない場合、
（ｉ）ＲbとＲcが各場合Ｃ1-4-アルキル基を表す場合、Ｒaは水素原子を意味せず、
（ii）ＲaとＲbが各場合Ｃ1-4-アルキル基を表す場合、Ｒcは水素原子を意味せず、
（iii）ＲcがＣ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル又はＣ2-4-アルキニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子又はアミノ、メチルアミノ若しくはヒドロキシ基を表す場合、Ｒaは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たず、
（iv）ＲaがＣ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル又はＣ2-4-アルキニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒcは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たない）、
このとき、特に規定しない限り、前述し或いは前記Ｒa、Ｒb及びＲcについて定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記Ｒa、Ｒb及びＲcの定義として与えた基に含まれるＣ3-4-アルケニル又はＣ3-4-アルキニル基の二重結合及び三重結合は、任意にこれら基に含まれていてもよいいずれのヘテロ原子からも離れていてよく、
かつ前述し或いは前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一若しくは異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項７】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
（ａ）Ｄ、Ｅは、相互独立的に、各場合メチン基又は窒素原子を表し、かつ
Ｇは基Ｒaで置換されているメチン基を表し、
Ｍは基Ｒbで置換されているメチン基を表し、
Ｑは基Ｒcで置換されているメチン基を表し、
このとき基Ｇ、Ｍ及びＱの１又は２個は、各場合、窒素原子を意味することもあり、
或いは
（ｂ）Ｄ及びＥは、各場合メチン基を表し（このとき基Ｄ及びＥの１つが窒素原子を意味することもある）、かつ
Ｇ、Ｍ及びＱは、各場合窒素原子を表し、
このとき、Ｒa、Ｒb及びＲcは、相互独立的に各場合、水素若しくはハロゲン原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル、Ｃ2-4-アルキニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-
Ｃ3-6-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-2-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-アルケニル、ヒドロキシ-Ｃ3-アルキニル、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-2-アルキル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、Ｃ3-4-アルケニル-アミノ、Ｃ3-4-アルキニル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-4-アルケニル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-4-アルキニル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-2-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-2-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-2-アルキル、アミノ-Ｃ3-アルケニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-アルケニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-アルケニル、アミノ-Ｃ3-アルキニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-アルキニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-アルキニル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル-Ｃ1-4-アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル基を表し（但し、基Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ及びＱのどれも窒素原子を意味しない場合、
（ｉ）ＲbとＲcが各場合Ｃ1-4-アルキル基を表す場合、Ｒaは水素原子を意味せず、
（ii）ＲaとＲbが各場合Ｃ1-4-アルキル基を表す場合、Ｒcは水素原子を意味せず、
（iii）ＲcがＣ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル又はＣ2-4-アルキニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒaは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たず、
（iv）ＲaがＣ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル又はＣ2-4-アルキニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒcは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たない）、
このとき、特に規定しない限り、前述し或いは前記Ｒa、Ｒb及びＲcについて定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記Ｒa、Ｒb及びＲcの定義として与えた基に含まれるＣ3-4-アルケニル又はＣ3-4-アルキニル基の二重結合及び三重結合は、任意にこれら基に含まれていてもよいいずれのヘテロ原子からも離れていてよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項８】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
（ａ）Ｄ、Ｅは、相互独立的に、各場合メチン基又は窒素原子を表し、かつ
Ｇは基Ｒaで置換されているメチン基を表し、
Ｍは基Ｒbで置換されているメチン基を表し、
Ｑは基Ｒcで置換されているメチン基を表し、
このとき基Ｇ、Ｍ及びＱの１又は２個は、各場合、窒素原子を意味することもあり、
或いは
（ｂ）Ｄ及びＥは、各場合メチン基を表し（このとき基Ｄ及びＥの１つが窒素原子を意味することもある）、かつ
Ｇ、Ｍ及びＱは、各場合窒素原子を表し、
このとき、Ｒa、Ｒb及びＲcは、相互独立的に各場合、水素若しくはハロゲン原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル、Ｃ2-4-アルキニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-
Ｃ3-6-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-2-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-2-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-2-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-2-アルキル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ又はＣ1-4-アルキル-カルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ基を表し（但し、基Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ及びＱのどれも窒素原子を意味しない場合、
（ｉ）ＲbとＲcが各場合Ｃ1-4-アルキル基を表す場合、Ｒaは水素原子を意味せず、
（ii）ＲaとＲbが各場合Ｃ1-4-アルキル基を表す場合、Ｒcは水素原子を意味せず、
（iii）ＲcがＣ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル又はＣ2-4-アルキニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒaは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たず、
（iv）ＲaがＣ1-4-アルキル、Ｃ2-4-アルケニル又はＣ2-4-アルキニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒcは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たない）、
このとき、特に規定しない限り、前述し或いは前記Ｒa、Ｒb及びＲcについて定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項９】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
（ａ）Ｄ、Ｅは、相互独立的に、各場合メチン基又は窒素原子を表し、かつ
Ｇは基Ｒaで置換されているメチン基を表し、
Ｍは基Ｒbで置換されているメチン基を表し、
Ｑは基Ｒcで置換されているメチン基を表し、
このとき基Ｇ、Ｍ及びＱの１又は２個は、各場合、窒素原子を意味することもあり、
或いは
（ｂ）Ｄ及びＥは、各場合メチン基を表し（このとき基Ｄ及びＥの１つが窒素原子を意味することもある）、かつ
Ｇ、Ｍ及びＱは、各場合窒素原子を表し、
このとき、Ｒa、Ｒb及びＲcは、相互独立的に各場合、水素若しくはハロゲン原子、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、ビニル、エチニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、メチルアミノ又はジメチルアミノ基を表す（但し、基Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ及びＱのどれも窒素原子を意味しない場合、
（ｉ）ＲbとＲcが各場合メチル又はエチル基を表す場合、Ｒaは水素原子を意味せず、
（ii）ＲaとＲbが各場合メチル又はエチル基を表す場合、Ｒcは水素原子を意味せず、
（iii）Ｒcがメチル、エチル、ビニル又はエチニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒaは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たず、
（iv）Ｒaがメチル、エチル、ビニル又はエチニル基を表し、かつＲbが塩素若しくは臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表す場合、Ｒcは水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子又はジフルオロ-若しくはトリフルオロメチル基の意味を持たない）、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１０】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ1が、請求項１〜９のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2は、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記Ｒ2について定義した基で言及し或いは置換基として含まれるフェニル及びピリジニル基は、さらに該炭素骨格内でハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基にて一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一若しくは異なってよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化４】
2007530617.tif 000004
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表すか、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
Ｙ1が炭素原子を表す場合、ｑとｒは数０若しくは１を意味し、又は
Ｙ1が窒素原子を表す場合、ｑとｒは数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、任意にヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキルアミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合、ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
４〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員オキサアザ-、S,S-ジオキソチアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるヘテロ環を表し、
（ここで、上記単環式及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子を介して式(II)中のＹ1に結合しており、
上記単環式及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単環式及び二環式ヘテロ環は、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基で一置換若しくは二置換されていてもよく、又はベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、ヒドロキシシクロ-Ｃ3-6-アルキル、 シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3アルキルスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で一置換されていてもよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも表し、
Ｒ5は水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味する場合、１対の自由電子をも表し、
Ｒ6及びＲ7（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、或いはＹ1が炭素原子を意味する場合、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（該２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）を意味し、
ここで、特に規定しない限り、前述し或いは前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、  前述し或いは前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１１】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ1が、請求項１〜９のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2は、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、Ｒ2の定義として与えた基で言及し或いはその中に置換基として含まれるフェニル及びピリジニル基は、さらに該炭素骨格内でハロゲン、又はＣ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基にて一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよく、
Ｒ3は水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化５】
2007530617.tif 000005
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表すか、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
Ｙ1が炭素原子を表す場合、ｑとｒは数０若しくは１を意味し、又は
Ｙ1が窒素原子を表す場合、ｑとｒは数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキルアミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合、ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
４〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員オキサアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるヘテロ環を表し、
（ここで、上記単環式及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子を介して式(II)中のＹ1に結合しており、
上記単環式及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単環式及び二環式ヘテロ環は、一置換若しくは多置換されていてもよく、例えば、Ｃ1-3-アルキル基で一置換〜三置換されていてもよく、又はベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル基で一置換されていてもよい）
或いは、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも表し、
Ｒ5は、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、或いはＹ1が炭素原子の場合、Ｃ1-3-アルキルアミノ又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（このとき該２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）をも表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）を意味し、
ここで、特に規定しない限り、前述し或いは前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、あらゆるメチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、  前述し或いは前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１２】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ1が、請求項１〜９のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2は、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記フェニル及びフェニルメチル基は、さらに芳香族炭素原子のところでハロゲン、又はＣ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて一置換若しくは二置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化６】
2007530617.tif 000006
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表すか、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
Ｙ1が炭素原子を表す場合、ｑとｒは数０若しくは１を意味し、又は
Ｙ1が窒素原子を表す場合、ｑとｒは数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、任意にヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキルアミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル若しくはピリジニル基（各場合、ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基で置換されていてもよい）、
６〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員S,S-ジオキソチアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるヘテロ環を表し、
（ここで、上記単環式及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子を介して式(II)中のＹ1に結合しており、
上記単環式及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単環式及び二環式ヘテロ環は、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基、ベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-シクロアルキル、 シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で一置換若しくは二置換されていてもよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも表し、
Ｒ5は水素原子を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味する場合、１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、或いはＹ1が炭素原子を意味する場合、Ｃ1-3-アルキルアミノ又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（該２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）をも表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）を意味する、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１３】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ1が、請求項１〜９のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2は、フェニルメチル基、又はＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記フェニル及びフェニルメチル基は、芳香族炭素原子のところでアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて置換されていてもよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化７】
2007530617.tif 000007
（式中、
Ｒ6及びＲ7は、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、
Ｒ8及びＲ9は、各場合、水素原子を表し、かつ
（ａ）Ｙ1は炭素原子を表し、
ｑとｒは数０若しくは１を表し、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、2-ジエチルアミノ-エチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン-1-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、2-ヒドロキシカルボニル-ピロリジン-1-イル、2-メトキシカルボニル-ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、4,4-ジメチルピペリジン-1-イル、4-アミノ-4-メチル-ピペリジン-1-イル、2-ヒドロキシカルボニル-ピペリジン-1-イル、2-メトキシカルボニル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル、4-(1-ヒドロキシシクロプロピル)-ピペリジン-1-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-エチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル、3-アミノ-ピペリジン-1-イル、3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-1-イル、4-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-1-イル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-4-イル、1-エチルピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-エチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-イソプロピルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルスルホニル-ピペリジン-4-イル、4-ヒドロキシ-1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-アミノスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-(メチルアミノスルホニル)-ピペリジン-4-イル、1-(ジメチルアミノスルホニル)-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシカルボニルエチル)-ピペリジン-4-イル、1-(2-エトキシカルボニルエチル)-ピペリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシカルボニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル、1-(3-エトキシカルボニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル、1-(ヒドロキシカルバモイル-メチル)-ピペリジン-4-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-カルバモイル-メチル)-ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルバモイル-メチル)-ピペリジン-4-イル、1-オキサリル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシオキサリル-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-(2-ヒドロキシエチル)-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル、4-アミノスルホニル-ピペラジン-1-イル、4-(メチルアミノスルホニル)-ピペラジン-1-イル、4-(ジメチルアミノスルホニル)-ピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、4-(2-ヒドロキシカルボニルエチル)-ピペラジン-1-イル、4-(2-エトキシカルボニルエチル)-ピペラジン-1-イル、4-(3-ヒドロキシカルボニル-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル、4-(3-エトキシカルボニル-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル、4-(ヒドロキシカルバモイル)-メチル-ピペラジン-1-イル、4-(ヒドロキシ-メチル-カルバモイル)-メチル-ピペラジン-1-イル、4-(メトキシカルバモイル)-メチル-ピペラジン-1-イル、1,2-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3-メチル-ピペラジン-1-イル、3,4,5-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4,5,5-ペンタメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,5,5-テトラメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,3-トリフルオロ-2-オキソ-プロピル)-ピペラジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、1,1-ジオキソ-1λ6-チオモルフォリン-4-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル若しくは4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつ
Ｒ5は水素原子を表し、或いは
（ｂ）Ｙ1は窒素原子を表し、
ｑとｒは数１若しくは２を表し、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4-ヒドロキシカルボニルメチル-シクロヘキシル、4-エトキシカルボニルメチル-シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、2-ジエチルアミノ-プロピル、1-キヌクリジン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、1-ピペリジン-4-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-アミノスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-(メチルアミノスルホニル)-ピペリジン-4-イル、1-(ジメチルアミノスルホニル)-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシカルボニルエチル)-ピペリジン-4-イル、1-(2-エトキシカルボニルエチル)-ピペリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシカルボニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル、1-(3-エトキシカルボニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル、1-(ヒドロキシカルバモイル-メチル)-ピペリジン-4-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-カルバモイル-メチル)-ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルバモイル-メチル)-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル若しくは1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル基を表し、かつ
Ｒ5は、１対の自由電子を表す）を意味する、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１４】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ1が、請求項１〜９のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2は、フェニルメチル基、又はＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき上記フェニル及びフェニルメチル基は、芳香族炭素原子のところでアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて置換されていてもよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化８】
2007530617.tif 000008
（式中、
Ｒ6及びＲ7は、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、
Ｒ8及びＲ9は、各場合、水素原子を表し、かつ
（ａ）Ｙ1は炭素原子を表し、
ｑとｒは数０若しくは１を表し、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン又はアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、2-ジエチルアミノ-エチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-アミノ-ピペリジン-1-イル、3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-4-イル、1-エチルピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピル-ピペラジン-1-イル、1,2-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3-メチル-ピペラジン-1-イル、3,4,5-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4,5,5-ペンタメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,5,5-テトラメチル-ピペラジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル若しくは4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつ
Ｒ5は水素原子を表し、或いは
（ｂ）Ｙ1は窒素原子を表し、
ｑとｒは数１若しくは２を表し、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン又はアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、2-ジエチルアミノ-プロピル、1-キヌクリジン-3-イル、1-ピペリジン-4-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル若しくは1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル基を表し、かつ
Ｒ5は、１対の自由電子を表す）を意味する、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１５】
式中、
Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、請求項１〜１３のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ａ及びＸが、各場合、酸素原子を表す、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１６】
式中、
Ａ及びＸが、各場合、酸素原子を表し、
Ｒ1が、1,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2-オン-3-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル、5-フェニル-2,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-3-オン-2-イル、1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ナフタ[1,2-d]イミダゾール-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン-3-イル、4-フェニル-1,3-ジヒドロ-イミダゾール-2-オン-1-イル、3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-オン-3-イル又は3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-2-オン-3-イル基を表し、
かつＲ2及びＲ3は、請求項１又は２で定義したとおりであり、
このとき前記Ｒ1について言及した炭素骨格内のヘテロ環は、さらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
かつ、前述し或いはＲ1について定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基並びに分子の一部は、さらにハロゲン原子、シアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよく、該置換基は同一若しくは異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１７】
式中、
Ａ及びＸが、各場合、酸素原子を表し、
Ｒ1が、請求項５で定義したとおりであり、
Ｄ及びＥが、各場合、メチン基を表し、
Ｇが、基Ｒaで置換されているメチン基を表し、
Ｍが、基Ｒbで置換されているメチン基を表し、
Ｑが、基Ｒcで置換されているメチン基を表し、かつ
Ｒa、Ｒb及びＲcが、相互独立的に、各場合、水素若しくはハロゲン原子、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、ビニル、エチニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、メチルアミノ若しくはジメチルアミノ基を表す、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１８】
式中、
Ａ及びＸが、各場合、酸素原子を表し、
Ｄ及びＥが、各場合、メチン基を表し、
Ｇが、基Ｒaで置換されているメチン基を表し、
Ｍが、基Ｒbで置換されているメチン基を表し、
Ｑが、基Ｒcで置換されているメチン基を表し、かつ
Ｒa、Ｒb及びＲcが、相互独立的に、各場合、水素若しくはハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、メチルアミノ若しくはジメチルアミノ基を表し、
Ｒ1が、一不飽和の５〜７員ジアザヘテロ環（式(Ｉ)のピペリジン環に窒素原子を介して結合している）を表し、
（このとき前記ヘテロ環は、窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、該カルボニル基は、好ましくは２個の窒素原子に結合しており、かつ
該ヘテロ環のオレフィン性二重結合は、フェニル又はチエニル環に縮合しており、該フェニル及びチエニル環は、ハロゲン原子、メチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよいが（該置換基は同一若しくは異なってよい）、好ましくは無置換又はハロゲン原子、メチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
かつ、Ｒ1の定義として、例えば、1,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2-オン-3-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル、5-フェニル-2,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-3-オン-2-イル、1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ナフタ[1,2-d]イミダゾール-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン-3-イル、4-フェニル-1,3-ジヒドロ-イミダゾール-2-オン-1-イル、3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-オン-3-イル若しくは3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-2-オン-3-イル基（該芳香族若しくはヘテロ芳香族部分の不飽和炭素原子のところでハロゲン原子、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよいが（該置換基は同一若しくは異なってよい）、好ましくは無置換である）が挙げられる）、
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化９】
2007530617.tif 000009
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表すか、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
Ｙ1が炭素原子を表す場合、ｑとｒは数０、１若しくは２を意味し、このときｑとｒの合計は１、２若しくは３であり、
Ｙ1が窒素原子を表す場合、ｑとｒは数１若しくは２を意味し、このときｑとｒの合計は２若しくは３であり、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、任意にヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいシクロ-Ｃ3-7-アルキル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキルアミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル若しくはピリジニル基（各場合、ハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基で置換されていてもよい）、
５〜７員アザシクロアルキル若しくはS,S-ジオキソチアザ基及び６〜７員ジアザシクロアルキル基から選択されるヘテロ環を表し、
（ここで、上記ヘテロ環は、窒素又は炭素原子を介して式(II)中のＹ1に結合しており、  かつ１若しくは２個のヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基又はシクロ-Ｃ3-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-シクロアルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
Ｒ5は水素原子を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を意味することもあり、かつ
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）を意味する、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１９】
式中、
Ａ及びＸが、各場合、酸素原子を表し、
Ｄ及びＥが、各場合、メチン基を表し、
Ｇが、基Ｒaで置換されているメチン基を表し、
Ｍが、基Ｒbで置換されているメチン基を表し、
Ｑが、基Ｒcで置換されているメチン基を表し、
Ｒa、Ｒb及びＲcが、相互独立的に、各場合、水素若しくはハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、メチルアミノ若しくはジメチルアミノ基を表し、
Ｒ1が、一不飽和の５〜７員ジアザヘテロ環（式(Ｉ)のピペリジン環に窒素原子を介して結合している）を表し、
（このとき前記ヘテロ環は、窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、該カルボニル基は、好ましくは２個の窒素原子に結合しており、かつ
該ヘテロ環のオレフィン性二重結合は、フェニル又はチエニル環に縮合しており、該フェニル及びチエニル環は、ハロゲン原子、メチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよいが（該置換基は同一若しくは異なってよい）、好ましくは無置換或いはハロゲン原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
かつ、Ｒ1の定義として、例えば、1,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2-オン-3-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル、5-フェニル-2,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-3-オン-2-イル、1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ナフタ[1,2-d]イミダゾール-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン-3-イル、4-フェニル-1,3-ジヒドロ-イミダゾール-2-オン-1-イル、3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-オン-3-イル若しくは3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-2-オン-3-イル基（該芳香族若しくはヘテロ芳香族部分の不飽和炭素原子のところでハロゲン原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換若しくは三置換されていてもよいが（該置換基は同一若しくは異なってよい）、好ましくは無置換である）が挙げられる）、
Ｒ2とＲ3が、囲い込まれた窒素原子と一緒に下記一般式（II）の基
【化１０】
2007530617.tif 000010
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表すか、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
Ｙ1が炭素原子を表す場合、ｑとｒは数０、１若しくは２を意味し、ｑとｒの和は１、２若しくは３であり、
Ｙ1が窒素原子を表す場合、ｑとｒは数１若しくは２を意味し、ｑとｒの和は２若しくは３であり、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキルアミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル若しくはピリジル基（各場合、ハロゲン原子又はＣ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基で置換されていてもよい）、
５〜７員アザシクロアルキル基及び６〜７員ジアザシクロアルキル基から選択されるヘテロ環を表し、
（このとき上記ヘテロ環は、式(II)中のＹ1に窒素又は炭素原子を介して結合しており、かつ
Ｃ1-3-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基で置換されていてもよい）
Ｒ5は水素原子を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を意味することもあり、かつ
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9（同一若しくは異なってよい）は、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）を意味する、
請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項２０】
請求項１記載の一般式（Ｉ）の以下の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及びその塩。
【化１１】
2007530617.tif 000011
【化１２】
2007530617.tif 000012
【化１３】
2007530617.tif 000013
【化１４】
2007530617.tif 000014
【化１５】
2007530617.tif 000015
【化１６】
2007530617.tif 000016
【化１７】
2007530617.tif 000017
【化１８】
2007530617.tif 000018
【化１９】
2007530617.tif 000019
【化２０】
2007530617.tif 000020
【化２１】
2007530617.tif 000021
【化２２】
2007530617.tif 000022
【化２３】
2007530617.tif 000023
【化２４】
2007530617.tif 000024
【化２５】
2007530617.tif 000025
【化２６】
2007530617.tif 000026
【化２７】
2007530617.tif 000027
【化２８】
2007530617.tif 000028
【化２９】
2007530617.tif 000029
【化３０】
2007530617.tif 000030
【化３１】
2007530617.tif 000031
【化３２】
2007530617.tif 000032
【化３３】
2007530617.tif 000033
【化３４】
2007530617.tif 000034
【化３５】
2007530617.tif 000035
【化３６】
2007530617.tif 000036
【化３７】
2007530617.tif 000037
【化３８】
2007530617.tif 000038
【化３９】
2007530617.tif 000039
【化４０】
2007530617.tif 000040
【化４１】
2007530617.tif 000041
【化４２】
2007530617.tif 000042
【化４３】
2007530617.tif 000043
【化４４】
2007530617.tif 000044
【化４５】
2007530617.tif 000045
【化４６】
2007530617.tif 000046
【化４７】
2007530617.tif 000047
【化４８】
2007530617.tif 000048
【化４９】
2007530617.tif 000049
【化５０】
2007530617.tif 000050
【化５１】
2007530617.tif 000051
【化５２】
2007530617.tif 000052
【化５３】
2007530617.tif 000053
【化５４】
2007530617.tif 000054
【化５５】
2007530617.tif 000055
【化５６】
2007530617.tif 000056
【化５７】
2007530617.tif 000057
【化５８】
2007530617.tif 000058
【化５９】
2007530617.tif 000059
【化６０】
2007530617.tif 000060
【化６１】
2007530617.tif 000061
【化６２】
2007530617.tif 000062
【化６３】
2007530617.tif 000063
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の、無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項２２】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２１記載の生理学的に許容しうる塩を含有し、任意に１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含んでよい、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の、頭痛、特に偏頭痛又は群発性頭痛の急性及び予防措置のため、非インスリン依存性糖尿病("NIDDM")、複合局所疼痛症候群(CRPS1)、心臓血管疾患、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒による下痢、皮膚疾患、特に熱及び放射線誘発皮膚損傷（日焼けを含む）、炎症性疾患、例えば関節の炎症疾患(関節炎)、口腔粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、過剰な血管拡張に伴う疾患及び結果として起こる血液循環の減少、例えばショック及び敗血症の治療のため、疼痛の軽減のため、又はエストロゲン欠損女性における血管拡張及び血流増加によって起こる閉経期のぼせや前立腺癌を患うホルモン治療患者の症候の予防的若しくは急性治療措置のための医薬組成物を調製するための使用。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤中に非化学的方法で組み入れることを特徴とする請求項２２記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項２５】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の一般式(Ｉ)の化合物の調製方法であって、
（ａ）下記一般式（III）
【化６４】
2007530617.tif 000064
（式中、Ｒ1は、請求項１で定義したとおり）のピペリジンを下記一般式（IV）
【化６５】
2007530617.tif 000065
（式中、Ａは請求項１で定義したとおりであり、かつＹ1及びＹ2は求核基を表す）のカルボン酸誘導体、
及び下記一般式（Ｖ）
【化６６】
2007530617.tif 000066
（式中、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ及びＱは請求項１で定義したとおりであり、かつＺ1は、カルボキシ基の保護基を表す）の化合物と反応させ（このとき、必要な場合、反応を行う前に、式(III)の化合物の基Ｒ1及び／又は式(Ｖ)の化合物に存在しうるいずれのカルボン酸官能基、一級若しくは二級アミノ官能基又はヒドロキシ官能基も保護基で保護し、かつ使用したいずれの保護基も反応完了後に切断する）、或いは
（ｂ）下記一般式（VI）
【化６７】
2007530617.tif 000067
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおり）のカルボン酸を一般式ＨＮＲ2Ｒ3（式中、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおり）のアミンにカップリングさせ（このとき、必要な場合、反応を行う前に、式(VI)の化合物及び／又は式ＨＮＲ2Ｒ3式のアミンの基Ｒ2及びＲ3に存在しうるいずれのカルボン酸官能基、一級若しくは二級アミノ官能基又はヒドロキシ官能基も保護基で保護し、かつ使用したいずれの保護基も反応完了後に切断する）、或いは
（ｃ）下記一般式（VII）
【化６８】
2007530617.tif 000068
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりであり、かつNuは脱離基を表す）の化合物を一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミンとカップリングさせ（このとき、必要な場合、反応を行う前に、式(VII)の化合物及び／又は式ＨＮＲ2Ｒ3式のアミンの基Ｒ2及びＲ3に存在しうるいずれのカルボン酸官能基、一級若しくは二級アミノ官能基又はヒドロキシ官能基も保護基で保護し、かつ使用したいずれの保護基も反応完了後に切断する）、
所望により、このようにして得た一般式(Ｉ)の化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得た一般式(Ｉ)の化合物をその塩、特に医薬用途のため、その生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする方法。