【手続補正書】
【提出日】平成20年9月26日(2008.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
デシタビンの塩。
【請求項２】
前記塩が、酸により合成される、請求項1の塩。
【請求項３】
前記酸が、約5以下のpKaを有する、請求項2の塩。
【請求項４】
前記酸が、約4以下のpKaを有する、請求項2の塩。
【請求項５】
前記酸のpKaが、約3から約-10の範囲である、請求項2の塩。
【請求項６】
前記酸が、塩酸、L-乳酸、酢酸、リン酸、(+)-L-酒石酸、クエン酸、プロピオン酸、酪酸、ヘキサン酸、L-アスパラギン酸、L-グルタミン酸、コハク酸、EDTA、マレイン酸及びメタンスルホン酸から成る群から選択される、請求項2の塩。
【請求項７】
前記酸が、HBr、HF、HI、硝酸、亜硝酸、硫酸、亜硫酸、亜リン酸、過塩素酸、塩素酸及び亜塩素酸から成る群から選択される、請求項2の塩。
【請求項８】
前記酸が、カルボン酸又はスルホン酸である、請求項2の塩。
【請求項９】
前記カルボン酸が、アスコルビン酸、炭酸、及びフマル酸から成る群から選択される、請求項8の塩。
【請求項１０】
前記スルホン酸が、エタンスルホン酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸及びトルエンスルホン酸から成る群から選択される、請求項8の塩。
【請求項１１】
前記塩が、塩酸塩、メシレート、EDTA、亜硫酸塩、L-アスパラギン酸塩、マレイン酸塩、リン酸塩、L-グルタミン酸塩、(+)-L-酒石酸塩、クエン酸塩、L-乳酸塩、コハク酸塩、酢酸塩、ヘキサン酸塩、酪酸塩、又はプロピオン酸塩である、請求項1の塩。
【請求項１２】
前記塩が、14.79゜、23.63゜及び29.81゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形の塩酸塩である、請求項1の塩。
【請求項１３】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき125−155℃の溶融吸熱を特徴とする、請求項12の塩。
【請求項１４】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき130−144℃の溶融吸熱を特徴とする、請求項12の塩。
【請求項１５】
前記塩が、8.52゜、22.09゜及び25.93゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターン特徴とする結晶形のメシレート塩である、請求項1の塩。
【請求項１６】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき140℃の溶融吸熱を特徴とする、請求項15の塩。
【請求項１７】
前記塩が、7.14゜、22.18゜及び24.63゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のEDTA塩である、請求項1の塩。
【請求項１８】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき50−90℃、165−170℃及び170−200℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項17の塩。
【請求項１９】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき73℃、169℃及び197℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項17の塩。
【請求項２０】
前記塩が、15.73゜、19.23゜及び22.67゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形の亜硫酸塩である、請求項1の塩。
【請求項２１】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき100−140℃での溶融吸熱を特徴とする、請求項20の塩。
【請求項２２】
前記塩が、21.61゜、22.71゜及び23.24゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のL-アスパラギン酸塩である、請求項1の塩。
【請求項２３】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき30−100℃、170−195℃及び195−250℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項22の塩。
【請求項２４】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき86℃、187℃及び239℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項22の塩。
【請求項２５】
前記塩が、20.81゜、27.38゜及び28.23゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のマレイン酸塩である、請求項1の塩。
【請求項２６】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき95−130℃及び160−180℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項25の塩。
【請求項２７】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき119℃及び169℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項25の塩。
【請求項２８】
前記塩が、17.09゜、21.99゜及び23.21゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のリン酸塩である、請求項1の塩。
【請求項２９】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき130−145℃での溶融吸熱を特徴とする、請求項28の塩。
【請求項３０】
前記塩が、13.33゜、21.39゜及び30.99゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のL-グルタミン酸塩である、請求項1の塩。
【請求項３１】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき50−100℃、175−195℃及び195−220℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項30の塩。
【請求項３２】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき84℃、183℃及び207℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項30の塩。
【請求項３３】
前記塩が、7.12゜、13.30゜及び14.22゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形の(+)-L-酒石酸塩である、請求項1の塩。
【請求項３４】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき60−110℃及び185−220℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項33の塩。
【請求項３５】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき91℃及び203℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項33の塩。
【請求項３６】
前記塩が、13.31゜、14.23゜及び23.26゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のクエン酸塩である、請求項1の塩。
【請求項３７】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき30−100℃及び160−220℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項36の塩。
【請求項３８】
前記塩が更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき84℃及び201℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項36の塩。
【請求項３９】
前記塩が、13.27゜、21.13゜及び23.72゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のL-乳酸塩である、請求項1の塩。
【請求項４０】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき30−100℃及び160−210℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項39の塩。
【請求項４１】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき84℃及び198℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項39の塩。
【請求項４２】
前記塩が、13.30゜、22.59゜及び23.28゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のコハク酸塩である、請求項1の塩。
【請求項４３】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき50−100℃及び190−210℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項42の塩。
【請求項４４】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき79℃及び203℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項42の塩。
【請求項４５】
前記塩が、7.14゜、14.26゜及び31.25゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形の酢酸塩である、請求項1の塩。
【請求項４６】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき60−90℃及び185−210℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項45の塩。
【請求項４７】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき93℃及び204℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項45の塩。
【請求項４８】
前記塩が、13.27゜、22.54゜及び23.25゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のヘキサン酸塩である、請求項1の塩。
【請求項４９】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき50−90℃及び190−210℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項48の塩。
【請求項５０】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき93℃及び204℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項48の塩。
【請求項５１】
前記塩が、13.28゜、22.57゜及び23.27゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形の酪酸塩である、請求項1の塩。
【請求項５２】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき40−90℃及び190−210℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項51の塩。
【請求項５３】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき89℃及び203℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項51の塩。
【請求項５４】
前記塩が、13.29゜、22.52゜及び23.27゜に回折ピーク（2θ）を有するX線回折パターンを特徴とする結晶形のプロピオン酸塩である、請求項1の塩。
【請求項５５】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき50−110℃及び190−210℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項54の塩。
【請求項５６】
前記塩が、更に、微分走査熱量測定方法により走査速度10℃/分で測定したとき94℃及び204℃での多数の可逆的溶融吸熱を特徴とする、請求項54の塩。
【請求項５７】
請求項1の塩を含む医薬組成物。
【請求項５８】
前記医薬組成物が、その中に塩が溶解されている液体形である、請求項57の医薬組成物。
【請求項５９】
前記塩が、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、又はその組合せを含む非水性溶媒に溶解されている、請求項58の医薬組成物。
【請求項６０】
前記医薬組成物が、その中に塩が溶解されている水溶液である、請求項58の医薬組成物。
【請求項６１】
前記医薬組成物が、経口投与形である、請求項57の医薬組成物。
【請求項６２】
前記経口投与形が、錠剤、カプセル、懸濁物又は液体である、請求項61の医薬組成物。
【請求項６３】
請求項57に記載の医薬組成物を含む滅菌容器。
【請求項６４】
固体形のデシタビンの塩を収納する第一の容器、及び、水、食塩水、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、又はその組合せを含む希釈液を収納する第二の容器を含む、キット。
【請求項６５】
望ましくない細胞分裂を伴う疾患を治療するための、請求項５７記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記医薬組成物が、対象者に対して、経口的に、非経口的に、腹腔内に、静脈内に、動脈内に、経皮的に、舌下に、筋肉内に、直腸に、経頬的に、鼻内に、リポソームにより、吸入により、膣内に、眼内に、局部デリバリーにより、皮下に、脂肪内に、関節内に又は脊髄内に投与される、請求項６５記載の医薬組成物。
【請求項６７】
前記疾患が、良性腫瘍、癌、血液学的異常、アテローム性硬化症、外科手術による体組織の傷害、異常な創傷治癒、異常な血管形成、組織の線維症を生じる疾患、反復性運動異常、高度に血管が形成されない組織の異常、及び器官移植に伴う増殖性応答から成る群から選択される、請求項６５記載の医薬組成物。
【請求項６８】
前記疾患が、骨髄形成異常症候群、白血病、悪性腫瘍、及び鎌状赤血球貧血から成る群から選択される、請求項６５記載の医薬組成物。