(57)【要約】テルペノイドを含有する点眼液にキサンタンガムを配合することによって、テルペノイドの含量低下が抑制された、キサンタンガムおよびテルペノイドを含有する点眼剤の提供。【特許請求の範囲】
【請求項１】
キサンタンガムおよびテルペノイドを含有する点眼剤。
【請求項２】
テルペノイドがメントールおよび／またはカンフルである請求項１に記載の点眼剤。
【請求項３】
キサンタンガムの濃度が０．２〜０．７ｗ／ｖ％である請求項１または２に記載の点眼剤。
【請求項４】
テルペノイドの濃度が０．００２〜０．０５ｗ／ｖ％である請求項１〜３のいずれかに記載の点眼剤。
【請求項５】
点眼剤に用いられる容器がプラスチック容器である請求項１〜４のいずれかに記載の点眼剤。
【請求項６】
テルペノイドを含有する点眼剤において、キサンタンガムを配合することを特徴とする、テルペノイドの含量低下抑制方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、点眼液中のテルペノイドの含量低下が抑制された、キサンタンガムおよびテルペノイドを含有する点眼剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
多くの一般用点眼剤には、点眼時の清涼感や爽快感を付与することを目的として、メントール、カンフル、ボルネオールなどのテルペノイドが清涼化剤として配合されている。これらの点眼剤の容器としては、通常、プラスチック容器が使用されているが、テルペノイドを含有する薬剤をプラスチック容器に充填し保存すると、テルペノイドの含量が低下することが知られている。この解決策として、特開２０００−２７３０６１号公報には、プラスチック容器においてテルペノイドの含量低下が抑制された水中油型エマルションの点眼剤が開示されている。一方、特開２００２−００３３６４号公報には、ユニットドーズ（ディスポーザブル）点眼容器において、多価アルコールを配合することによって、メントールなどの清涼化剤の容器への吸着を抑制する方法が開示されている。
涙液は擬塑性を示すと言われている。すなわち、涙液は、瞬きによる力が加わった時は粘度が低下し、加わらない時は粘度が上昇する特性を持っている。したがって、瞬き時には涙液がさらさらして瞬きをし易い状態であるが、瞬きの前後では、涙液が眼表面を覆い保護している。このような擬塑性を示す高分子化合物として、キサンタンガムが知られている。
キサンタンガムを含有する眼科用組成物としては、次のような報告がある。例えば、米国特許第４１３６１７７号明細書にはヨウ化エコチオパートとキサンタンガムとを含有する眼科用組成物が開示され、キサンタンガムがヨウ化エコチオパートの治療効果を高めることが報告されている。特表２００１−５０８０３５号公報、特表２００２−５０１０１７号公報および特表２００２−５０６４６１号公報には、キサンタンガムと炭酸脱水酵素阻害剤とを含有する眼科用組成物が開示され、キサンタンガムは炭酸脱水酵素阻害剤の眼バイオアベイラビリティを改善させる目的で使用されている。特表２００２−５０１５３３号公報、特表２００２−５２１３３２号公報および特表２００２−５２１３３３号公報も、薬物の眼バイオアベイラビリティを改善させる目的でキサンタンガムが使用され、炭酸脱水酵素阻害剤、プロスタグランジン誘導体およびキサンタンガムを含有する眼科用組成物が開示されている。特表２００１−５１６７１３号公報には、ドライアイの治療のための第四級窒素含有エトキシ化グリコシドとキサンタンガムとを含有する眼科用組成物が開示されている。特表２００２−５１０６５４号公報には、キサンタンガムを含有する、眼に接触するとゲル化する眼科用組成物が開示されている。また、米国特許第６６２３７５１号明細書には、眼、額、鼻、口の周り等の形状に適合させることができる皮膚用パッチにおいて、水相中に親水性ゲル化系を含有するパッチが報告されている。米国特許第６６２３７５１号明細書の実施例３には、キサンタンガムおよびメントールを含有するパッチが報告されている。
しかしながら、キサンタンガムおよびテルペノイドを含有する点眼剤については報告されていない。また、点眼液中において、キサンタンガムがテルペノイドの含量低下を抑制することも報告されていない。
【発明の開示】
【０００３】
本発明の課題は、点眼液中のテルペノイドの含量低下が抑制された、テルペノイドを含有する点眼剤を提供することである。また、テルペノイドを含有する点眼剤において、点眼液中のテルペノイドの含量低下を抑制する方法を提供することである。
本発明者は、前記課題を達成すべく鋭意検討を行った結果、テルペノイドを含有する点眼液にキサンタンガムを配合することによって、テルペノイドの含量低下が抑制されることを見出し、この知見に基づいて、さらに研究を進めて本発明を完成した。
すなわち本発明は、
（１）キサンタンガムおよびテルペノイドを含有する点眼剤、
（２）テルペノイドがメントールおよび／またはカンフルである上記（１）に記載の点眼剤、
（３）キサンタンガムの濃度が０．２〜０．７ｗ／ｖ％である上記（１）または（２）に記載の点眼剤、
（４）テルペノイドの濃度が０．００２〜０．０５ｗ／ｖ％である上記（１）〜（３）のいずれかに記載の点眼剤、
（５）点眼剤に用いられる容器がプラスチック容器である上記（１）〜（４）のいずれかに記載の点眼剤、
（６）テルペノイドを含有する点眼剤において、キサンタンガムを配合することを特徴とする、テルペノイドの含量低下抑制方法、
に関する。
本発明によれば、キサンタンガムを配合することによって、点眼液中のテルペノイドの含量低下が抑制された点眼剤を提供することができる。また、テルペノイドを含有する点眼剤において、キサンタンガムを配合することを特徴とする、点眼液中のテルペノイドの含量低下抑制方法を提供することができる。さらに、本発明の点眼剤は、キサンタンガムおよびテルペノイドを含有することから、べたつきのないしっとり感と清涼感とを併せ持つ、優れた使用感を有するものである。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００４】
以下、本発明についてさらに詳細に説明する。
本発明の点眼剤は、眼に点眼投与することができる水性液剤、例えば、水性点眼液、水性懸濁点眼液を含有するものである。
本発明の点眼剤に用いられる容器としては、該水性液剤の容器として使用し得るものであれば特に制限されないが、プラスチック容器が好ましい。該プラスチック容器の材質としては、ポリエチレンテレフタレート、ポリエチレン、ポリプロピレン等が挙げられるが、特に好ましくはポリエチレンテレフタレートである。
本発明の点眼剤に用いられるキサンタンガムの平均分子量は、通常１０００００〜５０００００００、好ましくは２０００００〜２０００００００、特に好ましくは１００００００〜１０００００００である。該キサンタンガムとしては、大日本住友製薬株式会社より市販されているエコーガムＴ、エコーガムＦ等のエコーガムシリーズ、三栄源エフ・エフ・アイ株式会社より市販されているサンエースＮＸＧ−Ｓ等のサンエースシリーズ、三晶株式会社より市販されているケトロールＣＧ、ケトロールＣＧ−Ｔ等のケトロールシリーズ等が用いられるが、好ましくは、エコーガムＴ、ケトロールＣＧ−Ｔである。
本発明の点眼剤におけるキサンタンガムの濃度は、テルペノイドの含量低下抑制の観点からは、通常０．０１〜１．５ｗ／ｖ％であり、好ましくは０．１〜１ｗ／ｖ％であり、より好ましくは０．１５〜１ｗ／ｖ％であり、さらにより好ましくは０．２〜０．７ｗ／ｖ％である。特に好ましいのは０．２〜０．６ｗ／ｖ％である。キサンタンガムの濃度が１．５ｗ／ｖ％以内である点眼剤は、粘度が適当で、通常の条件下において濾過滅菌ができるため、製造が容易である。
本発明の点眼剤に用いられるテルペノイドとしては、メントール（ｌ−メントール、ｄ−メントール、ｄｌ−メントール等）、カンフル（ｌ−カンフル、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル等）、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、アネトール、リモネン、オイゲノール等のモノテルペン、ファルネソール、ネロリドール等のセスキテルペン、フィトール、センブレン等のジテルペン等が挙げられるが、好ましくはメントール、カンフルである。これらは１種または２種以上の組み合わせで用いられる。
本発明の点眼剤における調製時のテルペノイドの濃度は、通常０．０００２〜０．２ｗ／ｖ％、好ましくは０．００１〜０．１ｗ／ｖ％、特に好ましくは０．００２〜０．０５ｗ／ｖ％である。
本発明の点眼剤におけるテルペノイドとキサンタンガムの調製時の重量比は、テルペノイドの含量低下抑制の観点から、テルペノイドの濃度が０．００１〜０．１ｗ／ｖ％の時は、１：１０００〜１：１が好ましく、１：１００〜１：１０がより好ましい。またテルペノイドの濃度が０．００２〜０．０５ｗ／ｖ％の時は、１：３５０〜１：４が好ましく、１：１００〜１：１０がより好ましい。
本発明の点眼剤は、緩衝剤、等張化剤、保存剤、溶解補助剤、安定化剤、キレート剤、粘稠化剤、ｐＨ調整剤等の各種の添加剤を適宜配合することができる。
緩衝剤としては、例えば、ホウ酸またはその塩（ホウ砂等）、クエン酸またはその塩（クエン酸ナトリウム等）、酒石酸またはその塩（酒石酸ナトリウム等）、グルコン酸またはその塩（グルコン酸ナトリウム等）、酢酸またはその塩（酢酸ナトリウム等）、リン酸またはその塩（リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム等）、グルタミン酸やイプシロンアミノカプロン酸等の各種アミノ酸およびトリス緩衝剤等が挙げられる。これらは１種または２種以上の組み合わせで用いられる。
等張化剤としては、例えば、ソルビトール、グルコース、マンニトール、グリセリン、プロピレングリコール、塩化ナトリウム、塩化カリウム等が挙げられる。
保存剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル類、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ベンジルアルコール、ソルビン酸またはその塩、クロルヘキシジンまたはその塩、デヒドロ酢酸ナトリウム、塩化セチルピリジニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、クロロブタノール等が挙げられる。これらは１種または２種以上の組み合わせで用いられる。
溶解補助剤としては、例えば、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類（ポリソルベート８０等）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンモノステアレート（ステアリン酸ポリオキシル４０等）等の非イオン界面活性剤、ポリエチレングリコール（マクロゴール４０００等）、ポリビニルピロリドン等の水溶性高分子、プロピレングリコール、シクロデキストリン類等が挙げられる。
安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、シクロデキストリン類、縮合リン酸またはその塩、亜硫酸塩、クエン酸またはその塩、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げられる。
キレート剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、縮合リン酸またはその塩（縮合リン酸ナトリウム等）等が挙げられる。
粘稠化剤としては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、ヒアルロン酸等が挙げられる。
ｐＨ調整剤としては、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、ホウ酸またはその塩（ホウ砂）、塩酸、クエン酸またはその塩（クエン酸ナトリウム、クエン酸二水素ナトリウム等）、リン酸またはその塩（リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム等）、酢酸またはその塩（酢酸ナトリウム、酢酸アンモニウム等）、酒石酸またはその塩（酒石酸ナトリウム等）等が挙げられる。
本発明の点眼剤のｐＨは、３〜１０、好ましくはｐＨ５〜８となるように調整される。
本発明の点眼剤は、本目的に反しない限り、抗炎症剤（アラントイン、プラノプロフェンなど）、充血除去剤（塩酸ナファゾリンなど）、眼筋調節剤（メチル硫酸ネオスチグミンなど）、収れん剤（硫酸亜鉛など）、抗ヒスタミン剤（マレイン酸クロルフェニラミンなど）、抗アレルギー剤（クロモグリク酸ナトリウムなど）、ビタミン類（パンテノールなど）、アミノ酸などから選ばれる１種以上の薬効を有する成分を配合してもよい。
アミノ酸としては、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、トリプトファン、ヒスチジン、システイン、メチオニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アミノエチルスルホン酸、またはそれらの薬理学的に許容される塩が挙げられる。塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩が挙げられる。これらは１種または２種以上の組み合わせで用いられる。
本発明の点眼剤の投与時期は限定されず、これらを投与対象に対し、臨床上用いられている用量を基準として適宜投与することができる。本発明の点眼剤と上記薬効成分の配合比は、投与対象、対象疾患、症状、組み合わせなどにより適宜選択することができる。例えば投与対象がヒトである場合、本発明の点眼剤に対し、上記薬効成分を０．０００６〜５ｗ／ｖ％用いればよい。
本発明の点眼剤は、医療用医薬品もしくは一般用医薬品を問わず用いることができる。さらに、コンタクトレンズ用点眼剤またはコンタクトレンズ装着液としても用いることができる。また、本発明の点眼剤は、目の疲れ、目のかわき、目のかすみ、目のかゆみ、結膜充血、コンタクトレンズ着用時の不快感等の予防または改善用の点眼剤としても用いることができる。また本発明の点眼剤は、人工涙液として、涙液の補助（目のかわき）等のために用いることができる。
本発明の点眼剤は、例えば成人に用いる場合、テルペノイドを好ましくは０．００１〜０．１ｗ／ｖ％、特に好ましくは０．００２〜０．０５ｗ／ｖ％含有する点眼剤として、１回量２〜３滴を１日５〜６回点眼することが好ましい。
本発明の点眼剤は、擬塑性を示すキサンタンガムを含有することから、べたつきのないしっとり感を有するものである。さらに、清涼化剤としてテルペノイドを含有することから、清涼感、爽快感をも有するものである。
本発明においては、テルペノイドを含有する点眼剤において、キサンタンガムを配合することを特徴とする、テルペノイドの含量低下抑制方法を提供する。
【実施例】
【０００５】
以下に、実施例および試験例を挙げて、本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらによって限定されるものではない。
［試験例１］ポリエチレンテレフタレート製点眼容器におけるキサンタンガムによるテルペノイドの含量低下抑制効果
１．調製方法
常温下で精製水に塩化ナトリウムを添加し溶解した。この水溶液をホモミキサー（Ｔ．Ｋ．ロボミクス  特殊機化）でゆるく攪拌しながら、キサンタンガム（エコーガムＴ：登録商標、大日本住友製薬株式会社）を徐々に投入し、１５，０００ｒｐｍで１時間攪拌した。この水溶液に室温でｌ−メントール（第１４改正日本薬局方）またはｄｌ−カンフル（第１４改正日本薬局方）を加えて、８，０００ｒｐｍで１０分間攪拌し、溶解させた。この水溶液をメンブランフィルター（０．４５μｍ孔径、ミリポア社製加圧濾過器）を用いて濾過し、実施例１〜４の各点眼液を得た。また、キサンタンガムの投入操作を除き、同様に操作して比較例１〜２の点眼液を得た。
【表１】
2007007894.tif 000002
２．試験方法
実施例１〜４および比較例１〜２の点眼液を、１５ｍＬのポリエチレンテレフタレート製点眼容器に充填し、６０℃で２日保存し、各検体の保存前後のｌ−メントール、ｄｌ−カンフル含量について測定を行った。ｌ−メントール、ｄｌ−カンフルの定量法は次のとおりである。
検体２ｍＬを正確に量り、クロロホルム２ｍＬを正確に加えた後、激しく振とうし、クロロホルム層を分取して試料溶液とした。別に、ｌ−メントール標準品約０．０２ｇを精密に量り、クロロホルムを加えて正確に２０ｍＬとした。この液２ｍＬを正確に量り、クロロホルムを加えて正確に２０ｍＬとし、ｌ−メントール標準溶液とした。ｄｌ−カンフル標準品約０．０２ｇを精密に量り、クロロホルムを加えて正確に２０ｍＬとした。この液２ｍＬを正確に量り、クロロホルムを加えて正確に２０ｍＬとし、ｄｌ−カンフル標準溶液とした。試料溶液および標準溶液５μＬにつき、次の条件でガスクロマトグラフ法により試験を行い、ｌ−メントールまたはｄｌ−カンフルのピーク面積から、それぞれの含量を求めた。検体中のｌ−メントールまたはｄｌ−カンフル含量（Ｗ／Ｖ％）＝
標準品の秤取量（ｇ）×ＡＴ／ＡＳ／２
ＡＴ：試料溶液のｌ−メントールまたはｄｌ−カンフルのピーク面積
ＡＳ：標準溶液のｌ−メントールまたはｄｌ−カンフルのピーク面積
ガスクロマトグラフ条件
システム：ＧＣ−２０１０（島津製作所）
検出器：水素炎イオン化検出器
カラム：ＰＥＧ２０Ｍ  ２０％  ＧａｓｃｈｒｏｍＱ  ６０／８０ｍｅｓｈ  ３ｍｍ×２ｍガラスカラム（ＧＬサイエンス）
カラム温度：１５０℃
検出器温度：２００℃
注入口温度：２００℃
流量：ｌ−メントールの保持時間が約８分になるように設定する
３．試験結果
表２に示すように、実施例１〜３では比較例１に対してｌ−メントール残存率が向上しており、０．２〜０．７％の各濃度でキサンタンガムによるｌ−メントールの含量低下抑制効果が認められた。また、実施例４では比較例２に対してｄｌ−カンフル残存率は向上しており、キサンタンガムによるｄｌ−カンフルの含量低下抑制効果が認められた。
【表２】
2007007894.tif 000003
［試験例２］ポリエチレンテレフタレート製点眼容器におけるキサンタンガムによるテルペノイドの含量低下抑制効果
【表３】
2007007894.tif 000004
１．試験方法
実施例５〜７および比較例３〜５の点眼液を、１５ｍＬのポリエチレンテレフタレート製点眼容器に充填し、６０℃で２日保存し、各検体の保存前後のｌ−メントール含量について試験例１と同様の方法で求めた。
２．試験結果
表４に示すように、実施例５〜７では比較例３〜５に対してｌ−メントール残存率が向上しており、ｌ−メントールのいずれの濃度においてもキサンタンガムによるｌ−メントールの含量低下抑制効果が認められた。
【表４】
2007007894.tif 000005
［試験例３］ポリプロピレン製またはポリエチレン製点眼容器におけるキサンタンガムによるメントールの含量低下抑制効果
１．試験方法
実施例２および比較例１の点眼液を、１５ｍＬのポリプロピレン製点眼容器およびポリエチレン製点眼容器にそれぞれ充填し、６０℃で６時間保存した。各検体の保存前後のｌ−メントール含量を、試験例１と同様の方法で求めた。
２．試験結果
表５に示すように、ポリプロピレン製点眼容器およびポリエチレン製点眼容器ともに、実施例２は比較例１に対してｌ−メントール残存率が向上しており、キサンタンガムによるｌ−メントールの含量低下抑制効果が認められた。
【表５】
2007007894.tif 000006
［試験例４］ポリエチレンテレフタレート容器片におけるキサンタンガムによるメントールの含量低下抑制効果
１．試験方法
実施例２および比較例１の点眼液５ｍＬを、５ｍＬ用のガラスアンプルに充填し、さらに、ポリエチレンテレフタレート製の容器片（容器の胴体部分を５ｍｍ×２５ｍｍ程度に切ったものを約３ｇ）を浸漬し、６０℃で１日保存した。各検体の保存前後のｌ−メントール含量を、試験例１と同様の方法で求めた。また、容器片を浸漬しないものについても同様に操作した。
２．試験結果
表６に示すように、実施例２では比較例１に対してｌ−メントール残存率が向上した。この結果から、含量低下抑制効果の一つのメカニズムとして、キサンタンガムがメントールの容器への吸着を抑制していることが考えられた。
【表６】
2007007894.tif 000007
以下に、本発明によるキサンタンガムおよびテルペノイドを含有する点眼剤の製剤実施例を示す。
［実施例８］キサンタンガムおよびｌ−メントール含有人工涙液
常法により、次の処方の人工涙液を調製した。
Ｌ−アスパラギン酸カリウム                ０．５ｇ
アミノエチルスルホン酸                    ０．５ｇ
塩化ナトリウム                            ０．５ｇ
塩化カリウム                              ０．１５ｇ
ホウ酸                                    ０．３ｇ
ホウ砂                                    適量
キサンタンガム                            ０．５ｇ
塩化ベンザルコニウム                      ０．００５ｇ
ｌ−メントール                            ０．００５ｇ
精製水                                    適量      
全量                                      １００ｍｌ（ｐＨ７．２）
［実施例９］キサンタンガムおよびｌ−メントール含有コンタクトレンズ用点眼液
常法により、次の処方のコンタクトレンズ用点眼液を調製した。
塩化ナトリウム                            ０．５５ｇ
塩化カリウム                              ０．１５ｇ
ブドウ糖                                  ０．００５ｇ
ホウ酸                                    ０．６ｇ
ホウ砂                                    適量
キサンタンガム                            ０．３ｇ
ソルビン酸カリウム                        ０．１ｇ
ｌ−メントール                            ０．０１ｇ
マクロゴール４０００                      ０．３ｇ
エデト酸ナトリウム                        ０．１ｇ
精製水                                    適量      
全量                                      １００ｍｌ（ｐＨ６．５）
［実施例１０］キサンタンガムおよびｌ−メントール含有コンタクトレンズ用点眼液
常法により、次の処方のコンタクトレンズ用点眼液を調製した。
Ｌ−アスパラギン酸カリウム                ０．１ｇ
塩化ナトリウム                            ０．３ｇ
塩化カリウム                              ０．０５ｇ
ブドウ糖                                  ０．００５ｇ
ホウ酸                                    １ｇ
ホウ砂                                    適量
クエン酸ナトリウム                        ０．５ｇ
クロロブタノール                          ０．１ｇ
キサンタンガム                            ０．３ｇ
ソルビン酸                                ０．１ｇ
ｌ−メントール                            ０．０３５ｇ
マクロゴール４０００                      ０．３ｇ
精製水                                    適量      
全量                                      １００ｍｌ（ｐＨ６．５）
［実施例１１］キサンタンガムおよびｌ−メントール含有一般用点眼液
常法により、次の処方の一般用点眼液を調製した。
メチル硫酸ネオスチグミン                  ０．００５ｇ
パンテノール                              ０．１ｇ
Ｌ−アスパラギン酸カリウム                １ｇ
アラントイン                              ０．１ｇ
マレイン酸クロルフェニラミン              ０．０３ｇ
塩化ナトリウム                            ０．４５ｇ
Ｌ−グルタミン酸ナトリウム                ０．２ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０        ０．３ｇ
ｌ−メントール                            ０．００８ｇ
ボルネオール                              ０．００２ｇ
塩酸                                      適量
塩化ベンザルコニウム                      ０．００５ｇ
クロロブタノール                          ０．２ｇ
キサンタンガム                            ０．５ｇ
精製水                                    適量      
全量                                      １００ｍｌ（ｐＨ５．５）
［実施例１２］キサンタンガム、ｄｌ−カンフルおよびｌ−メントール含有一般用点眼液
常法により、次の処方の一般用点眼液を調製した。
塩酸ナファゾリン                          ０．００２ｇ
アラントイン                              ０．１ｇ
硫酸亜鉛                                  ０．１ｇ
マレイン酸クロルフェニラミン              ０．０３ｇ
アミノエチルスルホン酸                    ０．１ｇ
ホウ酸                                    ０．７ｇ
イプシロンアミノカプロン酸                ０．２ｇ
塩化ナトリウム                            ０．４５ｇ
クロロブタノール                          ０．１５ｇ
パラオキシ安息香酸メチル                  ０．０２ｇ
ｌ−メントール                            ０．０３ｇ
ｄｌ−カンフル                            ０．００３ｇ
ユーカリ油                                ０．０００９ｇ
ゲラニオール                              ０．０００９ｇ
マクロゴール４０００                      ０．３ｇ
キサンタンガム                            ０．２ｇ
精製水                                    適量      
全量                                      １００ｍｌ（ｐＨ５．８）
［実施例１３］キサンタンガムおよびｌ−メントール含有一般用点眼液
常法により、次の処方の一般用点眼液を調製した。
クロモグリク酸ナトリウム                  １ｇ
マレイン酸クロルフェニラミン              ０．０１５ｇ
プラノプロフェン                          ０．０５ｇ
ホウ酸                                    １．８ｇ
ホウ砂                                    ０．３５ｇ
エデト酸ナトリウム                        ０．０１ｇ
ｌ−メントール                            ０．００５ｇ
ポリソルベート８０                        ０．２ｇ
キサンタンガム                            ０．３ｇ
精製水                                    適量      
全量                                      １００ｍｌ（ｐＨ７）
【産業上の利用可能性】
【０００６】
本発明によれば、点眼液中のテルペノイドの含量低下が抑制された、キサンタンガムおよびテルペノイドを含有する点眼剤を提供することできる。本発明の点眼剤は、べたつきのないしっとり感および清涼感を併せ持つ、優れた使用感を有するものである。
以上、本発明の具体的な態様のいくつかを詳細に説明したが、当業者であれば示された特定の態様には、本発明の教示と利点から実質的に逸脱しない範囲で様々な修正と変更をなすことは可能である。従って、そのような修正及び変更も、すべて後記の請求の範囲で請求される本発明の精神と範囲内に含まれるものである。
本出願は、日本で出願された特願２００５−２０１８７１を基礎としており、その内容は本明細書に全て包含されるものである。
【国際調査報告】
2007007894.tif 000008
2007007894.tif 000009
2007007894.tif 000010
2007007894.tif 000011