【手続補正書】
【提出日】平成20年8月4日(2008.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008508359.tif 000001
（Ｉ）
［式中：
Ｚ１、Ｚ３およびＺ４は、独立してＮまたはＣＲ１ａであり；
Ｚ２、Ｚ５およびＺ６は、それぞれＣＲ１ａであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、各場合において独立して、水素；シアノ；ハロゲン；ヒドロキシ；置換されていないか、（Ｃ１−６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノもしくはアミジノにより置換されている（Ｃ１−６）アルコキシであり、そのいずれの置換基も置換されていないか、１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシもしくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシによりＮ置換されているアルコキシ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ニトロ；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシド；または、置換されていないか、１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシルもしくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ置換されているアミノ、ピペリジル、グアニジノもしくはアミジノ基であるか；あるいは、Ｒ１とＺ２のＲ１ａとが一緒になってエチレンジオキシを形成しており；
Ａは、ＣＲ２Ｒ３であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；アシルオキシ；または（Ｃ１−６）アルコキシであり；かつＲ３は水素であり；
Ｗ１およびＷ３は、ＣＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルコキシ；ＮＲ１ｂＲ１ｂ’もしくはアシルオキシであり；かつＲ５は、水素もしくは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｂ’は、独立して、水素；（Ｃ１−６）アルキル；アリール；ヘテロアリール；またはそれらが結合している窒素と一緒になって、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンもしくはヘキサメチレンイミン環（ここで、該アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンもしくはヘキサメチレンイミン環は、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシもしくはアリールから選択される１個〜３個の置換基で置換されていてよい）を形成し；
Ｗ２は、ＣＲ６であり；
Ｒ６は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルキル；ＮＲ１ｃＲ１ｃ’；アシルオキシ；または（Ｃ１−６）アルコキシであり；
Ｒ１ｃおよびＲ１ｃ’は、独立して、水素；（Ｃ１−６）アルキル；アリール；ヘテロアリール；またはそれらが結合している窒素と一緒になって、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンもしくはヘキサメチレンイミン環（ここで、該アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンもしくはヘキサメチレンイミン環は、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシもしくはアリールから選択される１個〜３個の置換基により置換されていてよい）を形成し；
ＢはＣＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素もしくは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ９は、水素；アリール；ヘテロアリール；置換されていないか、１個または２個の（Ｃ１−６）アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリノ、グアニジノ、またはアミジノにより置換されている（Ｃ１−６）アルキルであり、その置換基のいずれもが置換されていないか、１個または２個のアリール、ヘテロアリール、ハロゲン、置換されていない（Ｃ１−６）アルキル、アシル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシもしくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシによりＮ置換されている、置換が化合物を不安定にしない限りの（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；または（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルであり；
Ｒ１０は、−Ｕ−Ｒ１１基（ここで、Ｒ１１は置換されているか、置換されていない二環式炭素環系または複素環系（Ａ）：
【化２】
2008508359.tif 000002
で示され、環（ａ）および（ｂ）の少なくとも一方は芳香族性であり、それぞれの環は４個までのヘテロ原子を含む）であり；
Ｘ１は、芳香環の一部である場合はＣもしくはＮであり、または非芳香環の一部である場合にはＣＲ１２であり；
Ｘ２は、芳香環または非芳香環の一部である場合はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯもしくはＣＲ１２であり、または非芳香環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立してＮまたはＣであり；
Ｙ１は、芳香環または非−芳香環の一部である場合は、その各原子がＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯもしくはＣＲ１２から独立して選択される０個〜４個の原子リンカー基であり、または非芳香環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってよく、
Ｙ２は、Ｙ２の各原子が芳香環または非−芳香環の一部である場合はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯもしくはＣＲ１２から独立して選択される２個〜６個の原子リンカー基であり、または非芳香環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってよく；
Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１５は、各場合において独立して：Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；トリフルオロメトキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノまたは置換されていないもしくは（Ｃ１−４）アルキルにより置換されているアミノカルボニルから選択され；
Ｒ１３は、各場合において独立して、水素；トリフルオロメチル；置換されていないか、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１−４）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロもしくはトリフルオロメチルにより置換されている（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；またはそのアミノ基が（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてよいアミノカルボニルであり；
各ｘは、独立して０、１もしくは２であり；
Ｕは、Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ２；またはＣＲ１６Ｒ１７であり；および
Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ；アリール；ヘテロアリール；（Ｃ１−６）アルキル；そのいずれもが１個または２個のＨ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、ＣＦ３、（Ｃ１−６）アルキル、アシル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシもしくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシにより置換もしくはＮ−置換されている、（Ｃ１−６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリノ、グアニジノもしくはアミジノにより、置換が化合物を不安定にしない限りの、置換されている（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルもしくはアリールスルホニルによりＮ−置換されているアミノ−置換（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；ＣＯ２Ｈ；またはＣＦ３から選択される］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｚ１およびＺ４がＮであり；かつ
Ｚ３がＣＲ１ａであるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＯＣＨ３であるところの、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ａが、各場合において独立して水素；ハロゲン；またはシアノであるところの、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ２、Ｚ３およびＺ５のＲ１ａがそれぞれ水素であり；
Ｚ６のＲ１ａが水素、フッ素またはシアノであり；かつ
Ｒ１がＯＣＨ３であるところの、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が水素もしくはヒドロキシであり；
Ｒ４が水素；ハロゲン；ヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルキル；もしくは（Ｃ１−６）アルコキシであり；
Ｒ５が水素もしくは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ６が水素；ヒドロキシ；ハロゲン；もしくは（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ９が水素もしくは（Ｃ１−６）アルキルであり；かつ
ＵがＣＨ２；ＳＯ２；もしくはＣ（＝Ｏ）であるところの、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１１が：４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オキソ−６−イル；２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル；４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オキソ−６−イル；４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オキソ−６−イル；または２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］−ピリジン−７−イルであるところの、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１１が：２，３−ジヒドロ−フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル；７−クロロ−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］オキサジン−３−オキソ−６−イル；２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニトリル−５−イル；７−メチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オキソ−６−イル；３−オキサ−１−チア−５−アザ−インダン−５−イル；５−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル；６−フルオロ−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシン−７−イル；２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル；７−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オキソ−６−イル；または８−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルであるところの、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
化合物が、
ａ）６−（｛［（１−｛２−［３−フルオロ−６−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル］エチル｝−３−アゼチジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン、または
ｂ）６−（｛［（１−｛２−［３−フルオロ−６−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル］エチル｝−３−アゼチジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物であるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物の、哺乳動物における細菌感染症を処置するための医薬の製造における使用。