【手続補正書】
【提出日】平成20年1月23日(2008.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の構造を有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
2003520856.tif 000001
ここで、
Ｑは、直接結合または−（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｒ−Ｚ−（ＣＲ１０ａＲ１０ｂ）ｓ−である；
Ａは、Ｏ、ＳまたはＮＲ７である；
ｒおよびｓは、同一であるかまたは異なり、別個に、０、１、２、３、４、５または６である；
ｎは、２、３または４である；
Ｚは、直接結合または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＯＳＯ２−、−ＳＯ２Ｏ−、−ＳＯ２ＮＲ９−、  −ＮＲ９ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ９−、−ＮＲ９ＣＯ−、−ＮＲ９ＣＯＮＲ９ａ、−ＯＣＯＮＲ９−または−ＮＲ９ＣＯＯ−である；
Ｒ１およびＲ２は、同一であるかまたは異なり、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、−Ｃ（Ｒ１ａ）（＝ＮＲ１ｂ）または−Ｃ（ＮＲ１ａＲ１ｃ）（＝ＮＲ１ｂ）であるか；
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成する；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、同一であるかまたは異なり、各出現例において、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、−ＣＯＯＲ１４または−ＣＯＮＲ１４Ｒ１５であるか；
あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、同素環、置換同素環、複素環または置換複素環を形成するか；
あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になって、＝ＮＲ３ｃを形成するか；
あるいはＲ３ａおよびそれが結合する炭素は、Ｒ１およびそれが結合する窒素と一緒になって、複素環または置換複素環を形成する；
Ｒ４は、高級アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、複素環、置換複素環、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１、−ＯＳＯ２Ｒ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２または−ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３である；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、シアノまたはニトロである；
Ｒ６は、高級アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルである；
Ｒ７は、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、シアノ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルである；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ３ｃ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるかまたは異なり、各出現例において、別個に、水素、アシル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルまたは置換複素環アルキルであるか；
あるいはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ８ａおよびＲ８ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂ、Ｒ１２およびＲ１３、またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合する原子と一緒になって、同素環、置換同素環、複素環または置換複素環を形成し、ここで、Ａが酸素であり、ｎが３であり、そしてＲ１およびＲ２がそれらが結合する窒素と一緒になって置換複素環を形成するとき、このような置換複素環は、４−フェニルピペリジン−１−イルではない、
化合物。
【請求項２】  Ａが、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ａが、Ｓである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  Ａが、ＮＲ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ１が、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルまたは置換複素環アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  前記複素環が、ヘテロアリールであり、前記置換複素環が、置換ヘテロアリールであり、前記複素環アルキルが、ヘテロアリールアルキルであり、そして前記置換複素環アルキルが、置換ヘテロアリールアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ１が、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ１が、フェニルアルキルまたは置換フェニルアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ１が、ベンジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ１が、水素または低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ２が、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ２が、水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  Ｑが、直接結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｑが、−（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｒ−Ｚ−（ＣＲ１０ａＲ１０ｂ）ｓ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、各出現例において、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ３ａが、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ３ａが、水素、メチル、イソブチル、シクロヘキシル、フェニルまたはベンジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ３ｂが、各出現例において、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  ｎが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】  ｎが、２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】  −（Ｒ３ａＲ３ｂＣ）ｎ−が、構造−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）ＣＨ２−を有する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ３ａが、ベンジルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ３ａが、アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ３ａが、イソブチルまたはシクロヘキシルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ３ｂが、水素またはメチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ４が、置換アリールまたは置換複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒ４が、置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】  Ｒ４が、ハロゲンかアルコキシかまたはハロゲンとアルコキシの両方で置換したフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】  Ｒ５が、Ｈ、低級アルキルまたは置換低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】  Ｒ５が、水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】  Ｒ６が、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】  Ｒ６が、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】  Ｒ６が、ベンジルまたは置換ベンジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】  Ｒ６が、２個のハロゲンで置換されたベンジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】  Ｑが、結合であり、そしてＲ４が、置換アリールまたは複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】  Ｒ１が、−ＣＨ２（ヘテロアリール）または−ＣＨ２ＣＨ２（ヘテロアリール）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】  Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】  請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項３９】  性腺刺激ホルモン放出ホルモンをアンタゴナイズする必要がある被験体において性腺刺激ホルモン放出ホルモンをアンタゴナイズするための組成物であって、請求項１に記載の化合物または請求項３８に記載の薬学的組成物の有効量を含む、組成物。
【請求項４０】  性ホルモン関連状態を処置する必要がある被験体の性ホルモン関連状態を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物または請求項３８に記載の薬学的組成物の有効量を含む、組成物。
【請求項４１】  前記性ホルモン関連状態が、癌、良性前立腺肥大症または子宮筋腫である、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】  前記癌が、前立腺癌、子宮癌、乳癌または下垂体性腺刺激ホルモン腺腫である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】  前記性ホルモン関連状態が、子宮内膜症、多嚢胞卵巣疾患、子宮類線維腫または性早熟症である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】  妊娠を阻止する必要がある被験体の妊娠を阻止するための組成物であって、請求項１に記載の化合物または請求項３８に記載の薬学的組成物の有効量を含む、組成物。
【請求項４５】  処置する必要がある被験体のエリテマトーデス、過敏性腸症候群、月経前症候群、男性型多毛症、小身長または睡眠障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物または請求項３８に記載の薬学的組成物の有効量を含む、組成物。