【手続補正書】
【提出日】平成20年9月17日(2008.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2008513492.tif 000001
上式を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩であって、
Ａは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３であり、
ＢおよびＣは、−ＯＨであり、
Ｄは、
【化２】
2008513492.tif 000002
であり、
ＡおよびＢは互いにトランスであり、
ＢおよびＣは互いにシスであり、
ＣおよびＤは互いにシスまたはトランスであり、
Ｒ１は、３員〜７員単環式複素環または８員〜１２員二環式複素環であり、
Ｒ２は、−ＣＮ、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−ＮＲ５−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６または−ＮＲ５−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、
Ｒ３は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、３員〜７員単環式複素環、８員〜１２員二環式複素環、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキルまたは−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニルであり、
Ｒ４は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）または−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）であり、
Ｒ５は存在する場合、それぞれ独立に、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であるか、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロペンチル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル、シクロヘキシル、２−シクロヘキセニルまたは３−シクロヘキセニル環を形成し、
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
Ｒ７は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、であるか、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３員〜７員窒素含有単環式複素環または８員〜１２員窒素含有二環式複素環を形成し、
Ｒ８は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
ｍはそれぞれ独立に、０から４の範囲の整数であり、
ｎはそれぞれ独立に、１から５の範囲の整数である、化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
【化３】
2008513492.tif 000003
上式を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩であって、
Ａは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３であり、
ＢおよびＣは、−ＯＨであり、
Ｄは、
【化４】
2008513492.tif 000004
であり、
ＡおよびＢは互いにトランスであり、
ＢおよびＣは互いにシスであり、
ＣおよびＤは互いにシスまたはトランスであり、
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニルまたは−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり、
Ｒ２は、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０、−ＮＲ５−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６または−ＮＲ５−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、
Ｒ３は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリールまたは３員〜７員単環式複素環であり、
Ｒ４は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）または−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）であり、
Ｒ５は存在する場合、それぞれ独立に、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であるか、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロペンチル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル、シクロヘキシル、２−シクロヘキセニルまたは３−シクロヘキセニル環を形成し、
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）または−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
Ｒ７は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であるか、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３員〜７員窒素含有単環式複素環または８員〜１２員窒素含有二環式複素環を形成し、
Ｒ８は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
Ｒ９は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｐ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｐ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−フェニルまたは−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であるか、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロペンチル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル、シクロヘキシル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン基を形成し、
Ｒ１０は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｐ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｐ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）または−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
ｍはそれぞれ独立に、１から４の範囲の整数であり、
ｎはそれぞれ独立に、１から５の範囲の整数であり、
ｐはそれぞれ独立に、０から５の範囲の整数である、化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
【化５】
2008513492.tif 000005
上式を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩であって、
Ａは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３であり、
ＢおよびＣは、−ＯＨであり、
Ｄは、
【化６】
2008513492.tif 000006
であり、
ＡおよびＢは互いにトランスであり、
ＢおよびＣは互いにシスであり、
ＣおよびＤは互いにシスまたはトランスであり、
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニルまたは−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり、
Ｒ２は、−ＣＮ、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＲ５−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６または−ＮＲ５−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、
Ｒ３は、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル、３員〜７員単環式複素環または８員〜１２員二環式複素環であり、
Ｒ４は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）または−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）であり、
Ｒ５は存在する場合、それぞれ独立に、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であるか、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロペンチル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル、シクロヘキシル、２−シクロヘキセニルまたは３−シクロヘキセニル環を形成し、
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）または−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
Ｒ７は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であるか、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３員〜７員窒素含有単環式複素環または８員〜１２員窒素含有二環式複素環を形成し、
Ｒ８は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
ｍはそれぞれ独立に、０から４の範囲の整数であり、
ｎはそれぞれ独立に、１から５の範囲の整数である、化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ１が−Ｈである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ２が−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ３が−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ２が−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）Ｒ１０であり、Ｒ１０が−Ｈであり、Ｒ９が３員〜７員複素環である、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ９が−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルである、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ１が−Ｈであり、Ｒ３がエチルである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩および生理学的に許容できる媒体からなる組成物。
【請求項１１】
有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を含有する、神経障害、心臓血管疾患、虚血状態、炎症性疾患、再灌流障害、細胞増殖性障害、癌、皮膚障害、創傷、又は放射線誘発障害の治療用医薬。
【請求項１２】
【化７】
2008513492.tif 000007
有効量の上式を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩を含有する、心臓血管疾患、神経障害、虚血状態、炎症性疾患、再灌流障害、細胞増殖性障害、癌、皮膚障害、創傷、又は放射線誘発障害の治療用医薬であって、
Ａは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３であり、
ＢおよびＣは、−ＯＨであり、
Ｄは、
【化８】
2008513492.tif 000008
であり、
ＡおよびＢは互いにトランスであり、
ＢおよびＣは互いにシスであり、
ＣおよびＤは互いにシスまたはトランスであり、
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、３員〜７員単環式複素環、８員〜１２員二環式複素環、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニルまたは−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり、
Ｒ２は、−ＣＮ、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−ＮＲ５−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６または−ＮＲ５−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、
Ｒ３は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、３員〜７員単環式複素環、８員〜１２員二環式複素環、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキルまたは−Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニルであり、
Ｒ４は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）または−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）であり、
Ｒ５は存在する場合、それぞれ独立に、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であるか、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロペンチル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル、シクロヘキシル、２−シクロヘキセニルまたは３−シクロヘキセニル環を形成し、
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）または−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
Ｒ７は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であるか、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３員〜７員窒素含有単環式複素環または８員〜１２員窒素含有二環式複素環を形成し、
Ｒ８は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８〜Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３員〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８員〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員単環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｍＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
ｍはそれぞれ独立に、０から４の範囲の整数であり、
ｎはそれぞれ独立に、１から５の範囲の整数である、医薬。
【請求項１３】
前記の化合物は、
【化９】
2008513492.tif 000009
またはその薬学的に許容できる塩である、請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
【化１０】
2008513492.tif 000010
上式を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
有効量の請求項１４に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩および生理学的に許容できる媒体からなる組成物。