【手続補正書】
【提出日】平成31年2月28日(2019.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2018510202.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｒ1が、少なくとも１つの窒素原子を含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環、−ＣＮ、−（ＣＨ2）m−ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）Ｑ1、−Ｃ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＳ（Ｏ）2ＮＱ1Ｑ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2、−（ＣＨ2）m−ＮＨＱ3、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、（ＣＨ2）m−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＱ3、−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4を示し、前記複素環が任意選択で１つ又は複数のＴ1で置換されており、
Ｒ2が、任意選択で１つ又は複数のＴ2で置換された、飽和、部分的に若しくは全体的に
不飽和、又は芳香族の４〜１０員の複素環を示し、
Ｒ3が、−ＳＯ3Ｈ、−ＣＦＨＣＯＯＨ又は−ＣＦ2ＣＯＯＨを示し、
Ｔ1が、同一であるか又は異なっており、独立して、フッ素原子、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ3）−フルオロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ3）フルオロアルキル、−（ＣＨ2）n−複素環であって、該複素環が、少なくとも１つの窒素原子を含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の４員、５員又は６員の複素環である−（ＣＨ2）n−複素環、−（ＣＨ2）nＯＱ1、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＱ1、−（ＣＨ2）n−ＣＮ、−（ＣＨ2）n−ＯＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）n−ＮＨＳ（Ｏ）2ＮＱ1Ｑ2、−（ＣＨ2）n−ＯＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）n−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＱ1、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ1、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＱ1、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＨＱ1、−（ＣＨ2）n−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）n−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｑ1、−（ＣＨ2）n−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）n−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2、−（ＣＨ2）n−ＮＨＱ1、−（ＣＨ2）n−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、−（ＣＨ2）n−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＱ3、（ＣＨ2）n−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4を示し、前記アルキル、フルオロアルキル、Ｏ−フルオロアルキル、及び−（ＣＨ2）n−複素環が、独立して、任意選択で１つ又は複数のＴ3で置換されており、
Ｑ1及びＱ2が、同一であるか又は異なっており、独立して、水素原子、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（ＣＨ2）q−ＮＨＱ3、−（ＣＨ2）q−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、（ＣＨ2）q−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＱ3、（ＣＨ2）r−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、−（ＣＨ2）q−ＯＱ3、−（ＣＨ2）r−ＣＯＮＨＱ3、−（ＣＨ2）n−複素環を示し、該複素環が、少なくとも１つの窒素原子を含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の４員、５員又は６員の複素環であり、前記アルキル及び−（ＣＨ2）n−複素環が、独立して、任意選択で１つ又は複数のＴ3で置換されているか、又は
Ｑ1及びＱ2並びにそれらが結合している窒素原子が、任意選択で１つ又は複数のＴ3で置換された、飽和又は部分的に不飽和の４員、５員又は６員の複素環を共に形成しており、
Ｑ3及びＱ4が、同一であるか又は異なっており、独立して、水素原子又は（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルを示し、
Ｔ2が、同一であるか又は異なっており、独立して、フッ素原子、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ3）フルオロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ3）フルオロアルキル、（Ｘ）p−（ＣＨ2）n−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｘ）p−（ＣＨ2）n−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロフルオロアルキル、−（Ｘ）p−（ＣＨ2）n−複素環であって、該複素環が、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の４員、５員又は６員の複素環である−（Ｘ）p−（ＣＨ2）n−複素環、−（Ｘ）p（ＣＨ2）tＯＱ5、（Ｘ）p−（ＣＨ2）u−ＣＮ、−（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＯＣ（Ｏ）Ｑ5、（Ｘ）p−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）ＯＱ5、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＯＣ（Ｏ）ＯＱ5、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＯＣ（Ｏ）ＮＱ5Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）ＮＱ5Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）ＯＮＱ5Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）ＮＱ5ＯＱ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）u−Ｃ（Ｏ）ＮＱ5−ＮＱ5Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＮＱ5Ｃ（Ｏ）Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＮＱ5Ｓ（Ｏ）2ＮＱ5Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＮＱ5Ｓ（Ｏ）2Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＮＱ5Ｃ（Ｏ）ＯＱ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＮＱ5Ｃ（Ｏ）ＮＱ5Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＮＱ5Ｑ6、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、（Ｘ）p−（ＣＨ2）t−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＱ3、（Ｘ）p−（ＣＨ2）u−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4を示し、前記アルキル、フルオロアルキル、Ｏ−フルオロアルキル、（Ｘ）p−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、（Ｘ）p−（ＣＨ2）n−シクロフルオロアルキル、−（Ｘ）p−（ＣＨ2）n−複素環が、独立して、任意選択で１つ又は複数のＴ3で置換されており、
Ｑ5及びＱ6が、同一であるか又は異なっており、独立して、水素原子、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（ＣＨ2）q−ＮＨＱ3、−（ＣＨ2）q−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、（ＣＨ2）q−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＱ3、（ＣＨ2）r−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、−（ＣＨ2）q−ＯＱ3、−（ＣＨ2）r−ＣＯＮＨＱ3、−（ＣＨ2）n−複素環を示し、該複素環が、少なくとも１つの窒素原子を含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の４員、５員又は６員の複素環であり、前記アルキル及び−（ＣＨ2）n−複素環が、独立して、任意選択
で１つ又は複数のＴ3で置換されているか、又は
Ｑ5及びＱ6並びにそれらが結合している窒素原子が、任意選択で１つ又は複数のＴ3で置換された、飽和、又は部分的に不飽和の４〜６員の複素環を共に形成しており、
Ｔ3が、同一であるか又は異なっており、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＯＮＨ2を示し、
ｍが、同一であるか又は異なっており、独立して、１又は２を示し、
ｎが、同一であるか又は異なっており、独立して、０、１、２又は３を示し、
ｔが、同一であるか又は異なっており、独立して、０、１、２又は３を示し、
ｕが、同一であるか又は異なっており、独立して、０、１、２又は３を示し、
ｑが、同一であるか又は異なっており、独立して、２又は３を示し、
ｒが、同一であるか又は異なっており、独立して、１、２又は３を示し、
ｐが、同一であるか又は異なっており、独立して、０又は１を示し、ｐが０である場合は、ｔが、同一であるか又は異なっており、０、１、２又は３であり、ｕが、同一であるか又は異なっており、０、１、２又は３であり、ｐが１である場合は、ｔが、同一であるか又は異なっており、独立して２又は３を示し、ｕが、同一であるか又は異なっており、１、２又は３を示し；Ｘが、同一であるか又は異なっており、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2又はＮ（Ｑ3）を示し、
・アルキル、シクロアルキル、フルオロアルキル、シクロフルオロアルキル、複素環から選択される基内に存在する任意の炭素原子が、酸化してＣ（Ｏ）基を形成することができ、
・複素環内に存在する任意の硫黄原子が、酸化してＳ（Ｏ）基又はＳ（Ｏ）2基を形成することができ、
・３置換体である（したがって、３級アミンを形成している）基内又は複素環内に存在する任意の窒素原子が、メチル基でさらに４級化されることができる化合物、若しくはそれらの薬学的に許容される塩、それらの関連する双性イオン、又はそれらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオ異性体、鏡像異性体、又は互変異性体。
【請求項２】
Ｒ1が、少なくとも１つの窒素原子を含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環、−ＣＮ、−（ＣＨ2）m−ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）Ｑ1、−Ｃ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＳ（Ｏ）2ＮＱ1Ｑ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2を示し、前記複素環が、任意選択で１つ又は複数のＴ1で置換されており、式中、ｍ、Ｑ1、Ｑ2及びＴ1が請求項１に規定されたとおりであるか、又は
Ｒ1が、−（ＣＨ2）mＮＨＱ3、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、（ＣＨ2）m−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＱ3、−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4を示し、式中、ｍ、Ｑ3及びＱ4が、請求項１に規定されたとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、少なくとも１つの窒素原子を含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＨＱ1、又は−（ＣＨ2）m−ＯＱ1を示し、前記複素環が、任意選択で１つ又は複数のＴ1で置換されており、式中、ｍ、Ｑ1及びＴ1が請求項１に規定されたとおりであるか、又は
Ｒ1が、−（ＣＨ2）mＮＨＱ3、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4を示し、式中、ｍが上で規定されたとおりであり、Ｑ3及びＱ4が、請求項１に規定されたとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨＱ1を示し、式中、Ｑ1が請求項１に規定されたとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、−（ＣＨ2）m−ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2、−（ＣＨ2）m−ＮＨＳ（Ｏ）2ＮＱ1Ｑ2、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2を示し、式中、Ｑ1及びＱ2が、請求項１に規定されたとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、少なくとも１つの窒素原子を含み、かつ、任意選択で１つ又は複数のＴ1で置換された、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環を示し、Ｒ1が、他のヘテロ原子、例えば、少なくとも１つの追加のヘテロ原子、例えば、１つ、２つ又は３つの追加のヘテロ原子を含むことができる、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、−（ＣＨ2）mＮＨＱ3、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＨＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1、少なくとも１つの窒素原子を含み、かつ、任意選択で１つ又は複数のＴ1で置換された、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環を示し、Ｒ1が、他のヘテロ原子、例えば、少なくとも１つの追加のヘテロ原子、例えば、１つ、２つ又は３つの追加のヘテロ原子を含むことができ、式中、Ｔ1、ｍ、Ｑ1及びＱ2が本発明で規定されたとおりであり、Ｑ3及びＱ4が本発明で規定されたとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が、少なくとも１つの炭素原子と、任意選択でＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2又はＮの中から選択される少なくとも別のヘテロ原子とを含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の４員、５員又は６員の複素環を示し、該複素環が、任意選択で、請求項１に規定された１つ又は複数のＴ2で置換されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が、任意選択で１つ又は複数のＴ2で置換された、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の単環式又は二環式の４員〜１０員の複素環であり、
Ｒ1が、−（ＣＨ2）mＮＨＱ3、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4を示し、式中、ｍが本発明で規定したとおりであるか、又は
Ｒ1が、−ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＨＱ1を示すか、又は
Ｒ1が、−（ＣＨ2）m−ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＳ（Ｏ）2ＮＱ1Ｑ2、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1又は−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2を示すか、又は
Ｒ1が、少なくとも１つの窒素原子を含み、かつ、任意選択で１つ又複数のＴ1で置換された、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環を示し、Ｒ1が、他のヘテロ原子、例えば、少なくとも１つの追加のヘテロ原子、例えば、１つ、２つ又は３つの追加のヘテロ原子を含むことができ、又は
Ｒ1が、−（ＣＨ2）mＮＨＱ3、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、−（ＣＨ2）m−ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2、少なくとも１つの窒素原子を含み、かつ、任意選択で１つ又複数のＴ1で置換された、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環を示し、Ｒ1が、他のヘテロ原子を含むことができ、Ｔ1、ｍが本発明で規定したとおりであり、
Ｑ1及びＱ2が、同一であるか又は異なっており、独立して、Ｈ、メチル、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＮＨ2＝ＮＨ、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＨ2−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＯＮＨ2、−（ＣＨ2）n−複素環を示し、該複素環が、少なくとも１つの窒素原子を含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の４員、５員又は６員の複素環であり、かつ、独立して、任意選択で１つ又は複数のＴ3で置換されており、ｎ及びＴ3が上で規定したとおりであり、
Ｑ3及びＱ4がＨを示す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2が、任意選択で１つ又は複数のＴ2で置換された、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の単環式又は二環式の４員〜１０員の複素環であり、
Ｒ1が、−（ＣＨ2）mＮＨＱ3、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4を示し、式中、ｍが本発明で規定したとおりであるか、又は
Ｒ1が、−ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＱ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＮＨＱ1を示すか、又は
Ｒ1が、−（ＣＨ2）m−ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＯＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＳ（Ｏ）2ＮＱ1Ｑ2、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1又は−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2を示すか、又は
Ｒ1が、少なくとも１つの窒素原子を含み、かつ、任意選択で１つ又複数のＴ1で置換された、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環を示し、Ｒ1が、他のヘテロ原子、例えば、少なくとも１つの追加のヘテロ原子、例えば、１つ、２つ又は３つの追加のヘテロ原子を含むことができ、又は
Ｒ1が、−（ＣＨ2）mＮＨＱ3、−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＱ3）＝ＮＱ4、−（ＣＨ2）m−ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）Ｑ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＱ1、−（ＣＨ2）m−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＱ1Ｑ2、少なくとも１つの窒素原子を含み、かつ、任意選択で１つ又複数のＴ1で置換された、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の炭素結合した４員、５員又は６員の複素環を示し、Ｒ1が、他のヘテロ原子、例えば、少なくとも１つの追加のヘテロ原子、例えば、１つ、２つ又は３つの追加のヘテロ原子を含むことができ、Ｔ1、ｍが本発明で規定したとおりであり、
Ｑ1及びＱ2が、同一であるか又は異なっており、独立して、Ｈ、メチル、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＮＨ2＝ＮＨ、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＨ2−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＯＮＨ2、−（ＣＨ2）n−複素環を示し、該複素環が、少なくとも１つの窒素原子を含む、飽和、部分的若しくは全体的に不飽和、又は芳香族の４員、５員又は６員の複素環であり、かつ、独立して、任意選択で１つ又は複数のＴ3で置換されており、ｎ及びＴ3が上で規定したとおりであ
り、
Ｑ3及びＱ4がＨを示し、
Ｒ3が、ＳＯ3Ｈ又はＣＦ2ＣＯＯＨを示す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ*）
【化２】
2018510202.tif 000002
の化合物であって、式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が請求項１〜８のいずれか１項に規定されたとおりである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
薬学的に許容される賦形剤を含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
少なくとも１つ又は複数の抗菌剤をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記追加の抗菌剤が、ベータラクタム群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と、セフタジジムとを含む、請求項１３又は１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の医薬組成物と、
１つ又は複数の抗菌剤を含む、少なくとも１つの他の組成物と
を含むキット。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を含む医薬組成物と、
セフタジジムを含む医薬組成物と
を含む、請求項１６に記載のキット。
【請求項１８】
抗菌剤及び／又はベータラクタマーゼ阻害剤としての、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
細菌感染の治療又は予防のための、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
細菌感染の治療又は予防のためのキットであって、前記治療又は予防を必要としている患者に、同時に、別々に又は連続に投与するための、請求項１７に記載のキット。
【請求項２１】
式、
【化３】
2018510202.tif 000003
の化合物であって、式中、
Ｒ1及びＲ2が請求項１〜１１のいずれか１項に規定されたとおりであり、
Ｘが、ハロゲン、Ｂ（ＯＲ）2、−ＯＴｆ、−ＳｎＲ3であり、式中、Ｒがアルキルであるか又はＯＲがＢと共に結合して、例えば５員を含む環を形成しており、
ＰＧ1及びＰＧ2が、異なっており、例えば、アリル、ベンジル、ｔｅｒｔブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）から選択される保護基である、化合物。