【手続補正書】
【提出日】平成20年1月21日(2008.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007520525.tif 000001
により表されるアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
ＡＺＡは、
【化２】
2007520525.tif 000002
から選択されるアザ環式基を表し、
［式中、
【化３】
2007520525.tif 000003
は、任意選択の二重結合を表し、
ｎは、０、１、２、又は３であり、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表す］
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化４】
2007520525.tif 000004
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化５】
2007520525.tif 000005
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項２】
式ＩＩ
【化６】
2007520525.tif 000006
で表されるキヌクリジン誘導体である、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
【化７】
2007520525.tif 000007
は、任意選択の二重結合を表し、
ｎは、１、２、又は３であり、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化８】
2007520525.tif 000008
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化９】
2007520525.tif 000009
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項３】
式ＩＩＩ
【化１０】
2007520525.tif 000010
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
ｎは、１、２、又は３であり、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化１１】
2007520525.tif 000011
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化１２】
2007520525.tif 000012
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項４】
式ＩＶａ
【化１３】
2007520525.tif 000013
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化１４】
2007520525.tif 000014
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化１５】
2007520525.tif 000015
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項５】
式Ｖａ
【化１６】
2007520525.tif 000016
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化１７】
2007520525.tif 000017
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化１８】
2007520525.tif 000018
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項６】
式Ｖｂ
【化１９】
2007520525.tif 000019
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化２０】
2007520525.tif 000020
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化２１】
2007520525.tif 000021
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項７】
式Ｖｃ
【化２２】
2007520525.tif 000022
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化２３】
2007520525.tif 000023
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化２４】
2007520525.tif 000024
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項８】
式ＶＩａ
【化２５】
2007520525.tif 000025
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化２６】
2007520525.tif 000026
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化２７】
2007520525.tif 000027
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項９】
式ＶＩＩ
【化２８】
2007520525.tif 000028
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
ｎは、１、２、又は３であり、
ｍは、１又は２であり、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化２９】
2007520525.tif 000029
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化３０】
2007520525.tif 000030
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項１０】
式ＶＩＩＩ
【化３１】
2007520525.tif 000031
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
ｎは、１、２、又は３であり、
ｍは、１又は２であり、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化３２】
2007520525.tif 000032
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化３３】
2007520525.tif 000033
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項１１】
式ＩＸ
【化３４】
2007520525.tif 000034
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化３５】
2007520525.tif 000035
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化３６】
2007520525.tif 000036
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項１２】
式Ｘ
【化３７】
2007520525.tif 000037
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化３８】
2007520525.tif 000038
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化３９】
2007520525.tif 000039
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項１３】
式ＸＩ
【化４０】
2007520525.tif 000040
で表される、請求項１に記載のアザ二環式誘導体、その鏡像異性体、若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩
［式中、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
Ｘ’及びＸ’’は、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化４１】
2007520525.tif 000041
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ａ’及びＡ’’は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基を表し、
Ｙ’及びＹ’’は、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）ことができ、
Ｌは、単（共有）結合（即ち、Ｌが非存在）、或いは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又はさらなる単環若しくは多環、炭素環若しくは複素環の基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表し、或いは
Ｙ’及びＹ’’は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化４２】
2007520525.tif 000042
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表し、
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］
Ｌは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す］。
【請求項１４】
【化４３】
2007520525.tif 000043
が、単（共有）結合を表す、請求項１から２までのいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項１５】
ｎが１、２、又は３である、請求項１、２、３、９、及び１０のいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項１６】
ｍが１又は２である、請求項１、９、及び１０のいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項１７】
Ｘ’及びＸ’’が非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは、
Ｘ’及びＸ’’が、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化４４】
2007520525.tif 000044
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表す、請求項１から１６までのいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］。
【請求項１８】
Ｘ’及びＸ’’が非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）、請求項１７に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項１９】
Ｘ’及びＸ’’が、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化４５】
2007520525.tif 000045
並びに／又は、式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表す、請求項１６に記載のアザ二環式誘導体
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］。
【請求項２０】
Ｘ’及びＸ’’が、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−ＮＨ−（ＣＯ）−ＮＨ−、及び／又は−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−から選択されるリンカーを表す、請求項１９に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項２１】
Ｘ’及びＸ’’が、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは
Ｘ’及びＸ’’が、−Ｏ−、又は−Ｏ−ＣＨ２−を表し、或いは
Ｘ’が、−Ｏ−、又は−Ｏ−ＣＨ２−を表し、
Ｘ’’が、−ＮＨ−（ＣＯ）−ＮＨ−、又は−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−を表す、
請求項１７に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項２２】
Ｌが、単（共有）結合を表す（即ち、Ｌが非存在である）、請求項１から２１までのいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項２３】
Ｙ’及びＹ’’が、非存在である（即ち、単（共有）結合を表す）、請求項１から２２までのいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項２４】
Ｌが、単（共有）結合を表し（即ち、Ｌが非存在であり）、或いは
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている芳香族の単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す、
請求項２３に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項２５】
Ａ’’’が、フェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フラニル基、ピリダジニル基、又はチアゾリル基を表す、請求項２４に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項２６】
Ｙ’及びＹ’’が、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−（Ｃ＝ＣＨ２）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＳ）−、
【化４６】
2007520525.tif 000046
並びに／又は式−ＮＲ’’−（ＣＯ）−、−ＮＲ’’−（ＣＯ）−Ｏ−、−ＮＲ’’−（ＳＯ２）−、及び−ＮＲ’’−（Ｃ＝Ｚ’）−ＮＲ’’−の基から選択されるリンカーを表す、請求項１から２１までのいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体
［式中、
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’’を表し、
Ｒ’’’は、水素、アルキル、又はシアノを表す］。
【請求項２７】
Ｌが、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で、又は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、カルボキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル及びフェニルからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい別の単環又は多環、炭素環又は複素環の基で、１回又は複数回任意選択で置換されている単環又は多環、炭素環又は複素環の基を表す基Ａ’’’を表す、請求項２６に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項２８】
Ａ’’’が、フェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フラニル基、ピリダジニル基、又はチアゾリル基を表す、請求項２７に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項２９】
【化４７】
2007520525.tif 000047
が、単（共有）結合を表し、
ｎが２であり、
Ｘ’及びＸ’’が非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは
Ｘ’及びＸ’’は互いに独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、又は−ＮＨ−を表し、
Ａ’及びＡ’’はフェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリダジニル、及び／又はチアゾリルを表し、
Ｙ’、Ｙ’’及びＬは、単（共有）結合を表す、
請求項１から２までのいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項３０】
２，２’−ビス−（（±）−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イロキシ）−［５，５’］−ビチアゾリル（ｂｉｔｈｉａｚｏｌｙｌ）、
２，２’−ビス−（（±）−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イロキシ）−［５，５’］−ビフラニル（ｂｉｆｕｒａｎｙｌ）、
６，６’−ビス−（（±）−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イロキシ）−［３，３’］−ビピリジニル、
６，６’−ビス−（（±）−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イロキシ）−［３，３’］−ビピリダジニル、又は
６−［４−（１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イロキシ）−フェニル］−ピリダジン−３−オル−（１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）、
又はその鏡像異性体、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩である、請求項２９に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項３１】
Ｘ’及びＸ’’が、非存在であり（即ち、単（共有）結合を表し）、或いは
Ｘ’及びＸ’’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＮＨ−、又は−（ＣＯ）−を表し、
Ａ’及びＡ’’は、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリダジニル、及び／又はチアゾリルを表し、
Ｙ’、Ｙ’’及びＬは、単（共有）結合を表し、或いは、
Ｙ’及びＹ’’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、又は−ＮＨ−を表し、
Ｌは、フェニル基を表す
請求項１及び７のいずれか一項に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項３２】
６，６’−ビス−［１，４］−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−１−イル−［３，３’］−ビピリダジニル、
１，２−ジ−［６−（１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）−ピリダジン−３−イル−チオ］−ベンゼン、若しくは
１，３−ジ−［６−（１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）−ピリダジン−３−イル−チオ］−ベンゼン、
又はその鏡像異性体、又は薬学的に許容できるその付加塩、若しくはそのオニウム塩である、請求項３１に記載のアザ二環式誘導体。
【請求項３３】
治療有効量の請求項１から３２までのいずれか一項に記載のアザ環式誘導体、又は薬学的に許容できるその付加塩を含む薬剤組成物。
【請求項３４】
請求項１から３２までのいずれか一項に記載のアザ環式誘導体、又は薬学的に許容できるその付加塩を含む、ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態を、治療、予防、又は軽減するための薬剤組成物であって、その疾患、障害、又は状態がコリン作動性受容体及び／又はモノアミン受容体の調節に反応性がある、上記薬剤組成物。
【請求項３５】
疾患、障害、又は状態が中枢神経系に関連する、請求項３４に記載の薬剤組成物。
【請求項３６】
疾患、障害、又は状態が、不安、認知障害、学習障害、記憶障害及び記憶不全、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ジルドラトゥーレット症候群、精神病、うつ病、躁病、躁うつ病、統合失調症、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害；神経性食欲不振症、過食症、及び肥満などの摂食障害；ナルコレプシー、痛覚、ＡＩＤＳ痴呆、老人性痴呆、ペリフェリックニューロパシー（ｐｅｒｉｆｅｒｉｃ  ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ）、自閉症、失読症、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、てんかん、過食症、外傷後症候群、対人恐怖、睡眠障害、仮性痴呆、ガンザー症候群、月経前症候群、黄体後期症候群、慢性疲労症候群、無言症、抜毛癖、並びに時差ぼけである、請求項３５に記載の薬剤組成物。
【請求項３７】
疾患、障害、又は状態が、痙攣性障害、狭心症、早期分娩、痙攣、下痢、喘息、てんかん、遅発性ジスキネジア、運動過剰症、早漏、及び勃起困難を含む、平滑筋収縮に関連する、請求項３４に記載の薬剤組成物。
【請求項３８】
疾患、障害、又は状態が、甲状腺中毒症、褐色細胞腫、高血圧、及び不整脈などの内分泌系に関連する、請求項３４に記載の薬剤組成物。
【請求項３９】
疾患、障害、又は状態が、一過性無酸素症、及び誘発神経変性を含む神経変性性障害である、請求項３４に記載の薬剤組成物。
【請求項４０】
疾患、障害、又は状態が、ざ瘡及び酒さなどの炎症性皮膚障害、クーロン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、並びに下痢を含む、炎症性障害である、請求項３４に記載の薬剤組成物。
【請求項４１】
疾患、障害、又は状態が、急性の、慢性の、若しくは再発性の性質の、軽症の、中程度の、若しくは重症の疼痛、片頭痛によって引き起こされる疼痛、手術後の疼痛、幻想肢痛、神経障害性の疼痛、慢性頭痛、中心性疼痛、糖尿病性神経症に関連する疼痛、治療後神経痛に関連する疼痛、又は末梢神経損傷に関連する疼痛である、請求項３４に記載の薬剤組成物。
【請求項４２】
疾患、障害、又は状態が、タバコなどのニコチン含有製品、ヘロイン、コカイン、及びモルヒネなどのオピオイド、ベンゾジアゼピン及びベンゾジアゼピン様薬物、並びにアルコールを含む、習慣性物質の使用を中止することにより引き起こされる禁断症状に関連する、請求項３４に記載の薬剤組成物。