【手続補正書】
【提出日】令和1年10月23日(2019.10.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬物として使用するための式（Ｉ）に記載のベンゾジアゼピン：
【化１】
2019513796.tif 000001
（式中、
ＷはＨであり；
ＸはＣＨ２であり；ｎは１であり；
ＹはＣＨ２であり；ｍは１であり；
Ｚは、Ｏであり；
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ２は、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル又は２−ピリジルであり；
Ｒ３は、Ｃｌ又はＢｒであり；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、基−ＣＲ８＝Ｕ−Ｖ＝（式中、Ｒ８は水素、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜３ヒドロキシアルキルであり、ＵはＮ又はＣＲ９（式中、Ｒ９はＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル又はＣ１〜４アルコキシである）であり、ＶはＮ又はＣＨである）であり、ｐは０である）
又はその薬剤的に許容可能な塩
であって、前記薬物が経口吸入及び経鼻製剤（ＯＩＮＤＰ）である、前記ベンゾジアゼピン又はその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２】
前記薬物を鼻腔内投与する、請求項１に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項３】
前記薬物を、点鼻薬、スプレー式点鼻薬、鼻エアロゾル、鼻乳剤、軟膏剤、ゲル剤、ペースト剤、クリーム剤、又は粉末剤として投与する、請求項１又は２に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項４】
前記薬物を肺内投与する、請求項１に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項５】
前記薬物を、吸入エアロゾル剤、吸入スプレー剤、噴霧吸入液剤もしくは懸濁剤、又は乾燥粉末剤として投与する、請求項４に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項６】
前記薬物がさらなる活性成分を含むか又は前記薬物をさらなる活性成分と組合せ投与し、前記さらなる活性成分が好ましくは鎮痛剤である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項７】
前記薬物が媒体、担体及び／又は１つ以上の賦形剤を含む製剤を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項８】
前記担体又は前記１つ以上の賦形剤が高分子、好ましくは多糖又はポリエーテル、より好ましくはキトサン又はポリエチレングリコールを含む、請求項７に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項９】
キトサンの量が前記薬物の総量に対して０．１〜５重量％であるか又はポリエチレングリコール量が前記薬物の総量に対して１〜４０重量％である、請求項８に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項１０】
前記媒体が水性もしくはガス状であり及び／又は前記担体が粒子状である、請求項７〜９のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項１１】
前記担体がミクロ粒子又はナノ粒子を含む、請求項１０に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項１２】
３〜９のｐＨ値を有する水性製剤中に含有される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項１３】
２〜５０ｍＰａ・ｓの粘度を有する水性製剤中に含有される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項１４】
前記薬物を投与して全身効果を得る、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項１５】
前記薬物が、鎮静、催眠、不安緩解、麻酔、筋弛緩又は痙攣の治療に使用するためである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項１６】
前記薬物が：
（ｉ）診断又は外科的処置を受ける小児及び乳児；
（ｉｉ）静脈内麻酔又は吸入麻酔を受ける前の小児及び乳児；
（ｉｉｉ）静脈内へのアクセスが困難もしくは不可能である患者；及び
（ｉｖ）パニック発作もしくはてんかんを患っている患者
からなる群から選択される患者を鎮静させるか又は落ち着かせるためである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項１７】
式（Ｉ）に記載のベンゾジアゼピン：
【化２】
2019513796.tif 000002
（式中、
ＷはＨであり；
ＸはＣＨ２であり；ｎは１であり；
ＹはＣＨ２であり；ｍは１であり；
Ｚは、Ｏであり；
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ２は、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル又は２−ピリジルであり；
Ｒ３は、Ｃｌ又はＢｒであり；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、基−ＣＲ８＝Ｕ−Ｖ＝（式中、Ｒ８は水素、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜３ヒドロキシアルキルであり、ＵはＮ又はＣＲ９（式中、Ｒ９はＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル又はＣ１〜４アルコキシである）であり、ＶはＮ又はＣＨである）であり、ｐは０である）
又はその薬剤的に許容可能な塩
を収容するデバイスであって、前記デバイスが前記ベンゾジアゼピン又は塩を含む経口吸入又は経鼻製剤（ＯＩＮＤＰ）を投与するようになっている前記デバイス。
【請求項１８】
スプレーポンプシステム、点滴剤送達用ピペット、定量スプレーポンプ、鼻加圧式定量噴霧吸入器（nasal pressurized metered-dose inhalers）、粉末スプレーシステム、肺作動粉末吸入器及び鼻粉末注入器からなる群から選択される鼻腔内送達用デバイス、又は定量噴霧吸入器（metered-dose inhaler）、乾燥粉末吸入器及びネブライザーからなる群から選択される肺内送達用デバイスである、請求項１７に記載のデバイス。
【請求項１９】
用量計量式である、請求項１７又は１８に記載のデバイス。
【請求項２０】
前記用量計量器が、５〜２５０ｍｇの別々の用量で前記ベンゾジアゼピン又はその薬剤的に許容可能な塩を放出する、請求項１９に記載のデバイス。
【請求項２１】
式（Ｉ）に記載のベンゾジアゼピン：
【化３】
2019513796.tif 000003
（式中、
ＷはＨであり；
ＸはＣＨ２であり；ｎは１であり；
ＹはＣＨ２であり；ｍは１であり；
Ｚは、Ｏであり；
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ２は、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル又は２−ピリジルであり；
Ｒ３は、Ｃｌ又はＢｒであり；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、基−ＣＲ８＝Ｕ−Ｖ＝（式中、Ｒ８は水素、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜３ヒドロキシアルキルであり、ＵはＮ又はＣＲ９（式中、Ｒ９はＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル又はＣ１〜４アルコキシである）であり、ＶはＮ又はＣＨである）であり、ｐは０である）
又はその薬剤的に許容可能な塩、
ならびに噴霧剤、ミクロ粒子、ナノ粒子、粘膜付着性製剤、ポリエーテル、特に、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、より特にＰＥＧ４００、及び多糖、特にキトサンからなる群から選択される少なくとも１つの物質を含む組成物。
【請求項２２】
医薬製剤、特に鼻腔内又は肺内用製剤である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記ベンゾジアゼピンが、３−［（４Ｓ）−８−ブロモ−１−メチル−６−（ピリジン−２−イル）−４Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−４−イル］プロパン酸メチル（レミマゾラム）、もしくはその薬剤的に許容可能な塩である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピンもしくは塩、又は請求項１７〜２０のいずれか一項に記載のデバイス、又は請求項２１もしくは２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記ベンゾジアゼピンの前記その薬剤的に許容可能な塩がカチオンの形態で存在し、前記対イオンがハロゲン化物イオン、特に、フッ化物イオン、塩化物イオン又は臭化物イオン、硫酸イオン、有機硫酸イオン、スルホン酸イオン、有機スルホン酸イオン、硝酸イオン、リン酸イオン、サリチル酸イオン、酒石酸イオン、クエン酸イオン、マレイン酸イオン、ギ酸イオン、マロン酸イオン、コハク酸イオン、イセチオン酸イオン、ラクトビオン酸イオン及びスルファミド酸イオンからなる群から選択される、請求項２３に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピンもしくは塩、又は請求項２３に記載のデバイスもしくは組成物。
【請求項２５】
前記対イオンが、有機硫酸イオン及び有機スルホン酸イオン、特に芳香族硫酸イオン及び芳香族スルホン酸イオンから選択される、請求項２４に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピンもしくは塩、又は請求項２４に記載のデバイスもしくは組成物。
【請求項２６】
前記対イオンが、ベンゼンスルホン酸イオン（ベシル酸イオン）である、請求項２５に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピンもしくは塩、又は請求項２５に記載のデバイスもしくは組成物。
【請求項２７】
前記ベンゾジアゼピンの前記薬剤的に許容可能な塩が、レミマゾラムベシル酸塩である、請求項２６に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピンもしくは塩、又は請求項２６に記載のデバイスもしくは組成物。
【請求項２８】
前記ベンゾジアゼピンの前記薬剤的に許容可能な塩がトシル酸塩、特に、レミマゾラムトシル酸塩である、請求項２５に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピンもしくは塩、又は請求項２５に記載のデバイスもしくは組成物。
【請求項２９】
前記ベンゾジアゼピンの前記薬剤的に許容可能な塩がエシレート、特に、レミマゾラムエシレートである、請求項２５に記載の前記使用のためのベンゾジアゼピンもしくは塩、又は請求項２５に記載のデバイスもしくは組成物。
【請求項３０】
式（Ｉ）に記載のベンゾジアゼピン：
【化４】
2019513796.tif 000004
（式中、
ＷはＨであり；
ＸはＣＨ２であり；ｎは１であり；
ＹはＣＨ２であり；ｍは１であり；
Ｚは、Ｏであり；
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ２は、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル又は２−ピリジルであり；
Ｒ３は、Ｃｌ又はＢｒであり；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、基−ＣＲ８＝Ｕ−Ｖ＝（式中、Ｒ８は水素、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜３ヒドロキシアルキルであり、ＵはＮ又はＣＲ９（式中、Ｒ９はＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル又はＣ１〜４アルコキシである）であり、ＶはＮ又はＣＨである）であり、ｐは０である）
又はその薬剤的に許容可能な塩であって、
前記ベンゾジアゼピン又は塩を肺内投与及び／又は鼻腔内投与することにより使用するための前記ベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項３１】
前記薬物を単回用量又は反復用量で投与する、請求項１〜１６のいずれかに記載の使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。
【請求項３２】
単回用量又は反復用量で投与する、請求項３１に記載の使用のためのベンゾジアゼピン又は塩。