【手続補正書】
【提出日】平成20年5月13日(2008.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007538084.tif 000001
（式中、Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）の分岐若しくは非分岐のアルキル若しくはアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）の置換若しくは非置換の炭素環、置換若しくは非置換のアリール環若しくはヘテロアリール環、分岐若しくは非分岐のハロアルキル、又は置換若しくは非置換の（ＣＨ２）ｐ−アリール環若しくは（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール環（式中、ｐは１、２、３、又は４である）であり、
Ｒ２及びＲ３が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）の分岐若しくは非分岐のアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）の置換若しくは非置換の炭素環、置換若しくは非置換の（Ｃ１−Ｃ６）のアルキルヒドロキシ、置換若しくは非置換の（Ｃ１−Ｃ６）のアルキルアルコキシ、置換若しくは非置換の（Ｃ１−Ｃ６）のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の（Ｃ１−Ｃ６）のアルキルアミノアシル、又は置換若しくは非置換の（Ｃ１−Ｃ６）のアルキルアミノアリールであり、
又はＲ２及びＲ３が、一緒になった場合、置換若しくは非置換の、ピペリジン環、ピロリジン環、アゼパン環、アジリジン環、又はアゼチジン環を形成し、
Ｘ、Ｙ、Ｚが、独立して、Ｓ、Ｃ、Ｎ、又はＯであり、
Ａが、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１−Ｃ８）炭素環、ＣＨ２、ＣＨ（アルキル）、又はＯであり、
Ｅが、Ｎ、ＣＨ、Ｏ、Ｎ−ＣＯ−、又はＮ−（ＣＯ）２−であり、
Ｇが、Ｈ、ＯＨ、分岐若しくは非分岐の（Ｃ１−Ｃ６）のアルキル、分岐若しくは非分岐のＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換若しくは非置換の（Ｃ１−Ｃ６）の炭素環、分岐若しくは非分岐のＯ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換若しくは非置換のＯ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）炭素環、ＮＨ２、分岐若しくは非分岐のＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換若しくは非置換のＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）炭素環、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２、置換若しくは非置換のＮ［（Ｃ１−Ｃ６）炭素環］２、分岐若しくは非分岐のＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換若しくは非置換のＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）炭素環、分岐若しくは非分岐のＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は置換若しくは非置換のＮＨ−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）炭素環であり、かつ
ｎが、１、２、３、４、５、又は６である）で表される化合物、及びその薬学的に受容される塩、及び／又はそのエステル。
【請求項２】
Ｅが、Ｎであり、且つＲ２及びＲ３が、一緒になってピロリジン環を形成することを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｅが、Ｎであり、且つＲ２及びＲ３が、一緒になってピペリジン環を形成することを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｅが、Ｎであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、Ｓであり、並びにＹ及びＺが、ＣＨであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、Ｓであり、並びにＸ及びＺが、ＣＨであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、Ｓであり、並びにＸ及びＹが、ＣＨであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ（ＣＦ３）２、及びＣＨ２ＣＦ３からなる群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｇが、ＯＨであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、ＮＨであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、ＣＨ２であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、Ｏであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
前記分岐若しくは非分岐のハロアルキルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から選ばれるハロゲン原子を含むことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが、１、２、又は３であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが、３であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、アリル、ｎ−ブチル、又はイソブチルからなる群から選ばれる（Ｃ１−Ｃ８）のアルキル又はアルケニルであり、
Ｒ２及びＲ３が、一緒になって、置換若しくは非置換のピペリジン環又はピロリジン環を形成し、
Ｘが、Ｓであり、
Ｙ及びＺが、Ｃであり、
Ａが、ＮＨ、ＣＨ２又はＯであり、
Ｅが、Ｎであり、
Ｇが、ＯＨであり、かつ
ｎが、１、２、３、又は４であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、アリル、ｎ−ブチル、又はイソブチルからなる群から選ばれる（Ｃ１−Ｃ８）のアルキル又はアルケニルであり、
Ｒ２及びＲ３が、一緒になって、置換若しくは非置換のピペリジン環（Ｎ−含有６員環）、ピロリジン環（Ｎ−含有５員環）、又はアゼパン環（Ｎ−含有７員環）を形成し、
Ｘが、Ｓであり、
Ｙ及びＺが、Ｃであり、
Ａが、ＮＨであり、
Ｇが、ＯＨであり、かつ
ｎが、３であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、イソプロピルである（Ｃ１−Ｃ８）のアルキルであり、
Ｒ２及びＲ３が、一緒になって、置換若しくは非置換のピペリジン環（Ｎ−含有６員環）を形成し、
Ｘが、Ｓであり、
Ｙ及びＺが、Ｃであり、
Ａが、ＮＨであり、
Ｇが、ＯＨであり、かつ
ｎが、３であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
前記薬学的に受容される塩が、塩酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、メシル酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、及びカルシウム塩からなる群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、５−ＨＴ４受容体拮抗薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、５−ＨＴ４受容体作動薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、５−ＨＴ４受容体部分作動薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、ｈ５−ＨＴ４ａ受容体部分作動薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、ｈ５−ＨＴ４ｅ受容体部分作動薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、ｈ５−ＨＴ４ａ受容体作動薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、ｈ５−ＨＴ４ｅ受容体作動薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、５−ＨＴ４受容体インバース作動薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
式ＩＩ：
【化２】
2007538084.tif 000002
（式中、Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）の分岐若しくは非分岐のアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）の置換若しくは非置換の炭素環、分岐若しくは非分岐のハロアルキル、置換若しくは非置換のアリール環若しくはヘテロアリール環、又は置換若しくは非置換の（ＣＨ２）ｐ−アリール環若しくは（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール環（式中、ｐは１、２、３、又は４である）であり、
Ｒ２及びＲ３が、一緒になって、置換若しくは非置換の、ピペリジン環、ピロリジン環、アゼパン環、アジリジン環、又はアゼチジン環を形成し、及び
ｎが、１、２、３、４、５、又は６である）で表される化合物、及びその薬学的に受容される塩、及び／又はそのエステル。
【請求項２９】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、又はイソブチルからなる群から選ばれる（Ｃ１−Ｃ８）のアルキルであり、
Ｒ２及びＲ３が、一緒になって、置換若しくは非置換の、ピペリジン環（Ｎ含有６員環）を形成し、かつ
ｎが、３であることを特徴とする請求項２８の化合物。
【請求項３０】
前記分岐又は非分岐のハロアルキルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から選ばれるハロゲン原子を含むことを特徴とする請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
中枢神経システム又は末梢神経システムの障害を治療するために有効な量の請求項１の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項３２】
前記中枢神経システムの又は前記末梢神経システムの障害が、アルツハイマー病、認知障害、過敏性腸症候群、吐き気（ｎａｕｓｅａ）、嘔吐（ｅｍｅｓｉｓ）、嘔吐（ｖｏｍｉｔｔｉｎｇ）、プロキネジア（ｐｒｏｋｉｎｅｓｉａ）、胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良（ｎｏｎｕｌｃｅｒ  ｄｙｓｐｅｐｓｉａ）、うつ病、不安、尿失禁（ｕｒｉｎａｒｙ  ｉｎｃｏｎｔｉｎｅｎｃｅ）、片頭痛、不整脈、心房性細動、虚血性脳卒中、胃炎、胃の排泄障害（ｇａｓｔｒｉｃ  ｅｍｐｔｙｉｎｇ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）（ｇａｓｔｒｉｃ  ｅｍｐｔｙｉｎｇ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、栄養補給障害（ｆｅｅｄｉｎｇ  ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、胃腸障害、便秘症、勃起機能不全、及び呼吸低下（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ  ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ）からなる群から選ばれることを特徴とする請求項３１の薬学的組成物。
【請求項３３】
中枢神経システム又は末梢神経システムの障害を治療するために有効な量の請求項１の化合物を含む薬学的組成物を、その必要性がある患者に投与することを包含する、中枢神経システムの又は末梢神経システムの障害を治療する方法。
【請求項３４】
前記中枢神経システムの又は前記末梢神経システムの障害が、アルツハイマー病、認知障害、過敏性腸症候群、吐き気（ｎａｕｓｅａ）、嘔吐（ｅｍｅｓｉｓ）、嘔吐（ｖｏｍｉｔｔｉｎｇ）、プロキネジア（ｐｒｏｋｉｎｅｓｉａ）、胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良（ｎｏｎｕｌｃｅｒ  ｄｙｓｐｅｐｓｉａ）、うつ病、不安、尿失禁（ｕｒｉｎａｒｙ  ｉｎｃｏｎｔｉｎｅｎｃｅ）、片頭痛、不整脈、心房性細動、虚血性脳卒中、胃炎、胃の排泄障害（ｇａｓｔｒｉｃ  ｅｍｐｔｙｉｎｇ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）（ｇａｓｔｒｉｃ  ｅｍｐｔｙｉｎｇ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、栄養補給障害（ｆｅｅｄｉｎｇ  ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、胃腸障害、便秘症、勃起機能不全、及び呼吸低下（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ  ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ）からなる群から選ばれることを特徴とする請求項３３の方法。
【請求項３５】
前記過敏性腸症候群を治療するために有効な量の請求項１の化合物を含む薬学的組成物を、その必要性がある患者に投与することを包含する、過敏性腸症候群を治療する方法。
【請求項３６】
前記アルツハイマー病を治療するために有効な量お請求項１の化合物を含む薬学的組成物を、その必要性がある患者に投与することを包含する、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項３７】
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  カリウム塩
【請求項３８】
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  ナトリウム塩、
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  コハク酸塩、
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  クエン酸塩、
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  マレイン酸塩、
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  メシル酸塩、
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  フマール酸塩、
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  酒石酸塩、
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  マグネシウム塩、又は
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  カルシウム塩
【請求項３９】
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド又はその薬学的に受容される塩。
【請求項４０】
６，７−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロピル−６−オキソ−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド  塩酸塩
【請求項４１】
アルツハイマー病の治療における使用のための請求項３７、請求項３９又は請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
認知症の治療における使用のための請求項３７、請求項３９又は請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
請求項３９の化合物及び薬学的に受容される担体を含む薬学的組成物。