【手続補正書】
【提出日】平成20年2月6日(2008.2.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物は、以下の式Ｉ：
【化１】
2007525514.tif 000001
で示される一般構造を有し、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、同じであるかまたは異なり得、各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキルからなる群より独立して選択され；
ＡおよびＭは、同じであるかまたは異なり得、各々は、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから独立して選択されるか；
あるいは、ＡおよびＭは、式Ｉにおいて上で示される以下の部分：
【化２】
2007525514.tif 000002
が、３員、４員、６員、７員もしくは８員のシクロアルキル、４員〜８員のヘテロシクリル、６員〜１０員のアリール、または５員〜１０員のヘテロアリールのいずれかを形成するように、互いに連結され；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２およびＲ３は、同じであるかまたは異なり得、各々は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群より独立して選択されるか、あるいは、代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が、４員〜８員のヘテロシクリルを形成するように、互いに連結され；
そして、Ｙは、以下の部分：
【化３】
2007525514.tif 000003
から選択され、
ここで、Ｇは、ＮＨまたはＯであり；そして、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、同じであるかまたは異なり得、各々は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか、あるいは、代替的に、（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６が、互いに連結して、４員〜８員の環状構造を形成し、そして（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８が、互いに連結して、３員〜８員のシクロアルキルまたは３員〜８員のヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は、非置換であるか、または、１個以上の部分で必要に応じて独立して置換され得、そして該部分は、以下：ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロからなる群より選択される、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１は、ＮＲ９Ｒ１０であり、かつＲ９は、Ｈであり、Ｒ１０は、ＨまたはＲ１４であり、ここでＲ１４が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニル、またはヘテロアリール−アルキルである、化合物。
【請求項３】
Ｒ１４が、以下：
【化４】
2007525514.tif 000004
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、以下の部分：
【化５】
2007525514.tif 000005
【化６】
2007525514.tif 000006
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、以下：
【化７】
2007525514.tif 000007
【化８】
2007525514.tif 000008
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ３１が、ＯＨまたはＯ−アルキルであり；そして
Ｒ３２が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕまたはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ｔＢｕである、
化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、以下の部分：
【化９】
2007525514.tif 000009
からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、以下の部分：
【化１０】
2007525514.tif 000010
から選択される、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、同じであるかまたは異なり得、各々が、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群より独立して選択されるか、あるいは、代替的に、Ｒ１５およびＲ１６が、互いに連結して、４員〜８員のシクロアルキルまたは４員〜８員の複素環式構造を形成し；Ｒ１７およびＲ１８が、互いに連結し、３員〜８員のシクロアルキルまたは３員〜８員のヘテロシクリルを形成し、ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルの各々は、非置換であるか、または、必要に応じて１個以上の部分で独立して置換され得、そして該部分が、以下：ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロからなる群より選択される、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、Ｙが、以下：
【化１１】
2007525514.tif 000011
からなる群より選択され、
ここでＹ３１が、以下：
【化１２】
2007525514.tif 000012
【化１３】
2007525514.tif 000013
【化１４】
2007525514.tif 000014
【化１５】
2007525514.tif 000015
からなる群より選択され、
Ｙ３２が、以下：
【化１６】
2007525514.tif 000016
からなる群より選択され、
そしてＹ１２が、Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＯＭｅ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＨ、ＯＣＦ３、およびＣ（Ｏ）ＮＨ２からなる群より選択される、化合物。
【請求項９】
以下の部分：
【化１７】
2007525514.tif 000017
が、以下の構造：
【化１８】
2007525514.tif 000018
【化１９】
2007525514.tif 000019
【化２０】
2007525514.tif 000020
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の部分：
【化２１】
2007525514.tif 000021
が、以下の構造：
【化２２】
2007525514.tif 000022
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の部分：
【化２３】
2007525514.tif 000023
が、以下の構造：
【化２４】
2007525514.tif 000024
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、ＮＨＲ１４であり、Ｒ１４が、以下：
【化２５】
2007525514.tif 000025
からなる群より選択され、
Ｒ２が、以下の部分：
【化２６】
2007525514.tif 000026
【化２７】
2007525514.tif 000027
からなる群より選択され、
Ｒ３が、以下の部分：
【化２８】
2007525514.tif 000028
からなる群より選択され、
Ｙが、以下：
【化２９】
2007525514.tif 000029
からなる群より選択され、
ここでＹ３１が、以下：
【化３０】
2007525514.tif 000030
からなる群より選択され、
Ｙ３２が、以下：
【化３１】
2007525514.tif 000031
からなる群より選択され、
そしてＹ１２が、Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＯＭｅ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＨ、ＯＣＦ３、およびＣ（Ｏ）ＮＨ２からなる群より選択され；そして、以下の部分：
【化３２】
2007525514.tif 000032
は、
【化３３】
2007525514.tif 000033
である、化合物。
【請求項１３】
活性成分として、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１４】
ＨＣＶに関連する障害を処置する際の使用のための、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
さらに、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス薬を含有する、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
なおさらに、少なくとも１種のインターフェロンを含有する、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記少なくとも１種の抗ウイルス薬が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
ＨＣＶに関連する障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、経口投与または皮下投与に適切である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
ＨＣＶに関連する障害を処置するための薬学的組成物を調製する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアとを、十分に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２２】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下に列挙される構造の化合物：
【化３４】
2007525514.tif 000034
【化３５】
2007525514.tif 000035
【化３６】
2007525514.tif 000036
【化３７】
2007525514.tif 000037
【化３８】
2007525514.tif 000038
【化３９】
2007525514.tif 000039
【化４０】
2007525514.tif 000040
【化４１】
2007525514.tif 000041
【化４２】
2007525514.tif 000042
【化４３】
2007525514.tif 000043
【化４４】
2007525514.tif 000044
【化４５】
2007525514.tif 000045
【化４６】
2007525514.tif 000046
【化４７】
2007525514.tif 000047
【化４８】
2007525514.tif 000048
【化４９】
2007525514.tif 000049
【化５０】
2007525514.tif 000050
【化５１】
2007525514.tif 000051
【化５２】
2007525514.tif 000052
【化５３】
2007525514.tif 000053
【化５４】
2007525514.tif 000054
【化５５】
2007525514.tif 000055
から選択される、化合物。
【請求項２３】
ＨＣＶに関連する障害を処置するための薬学的組成物であって、該組成物が、請求項２２に記載の１種以上の化合物の治療有効量および薬学的に重要可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項２４】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス薬を含有する、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
なおさらに、少なくとも１種のインターフェロンまたはＰＥＧ−インターフェンロンα結合体を含有する、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
少なくとも１種の前記抗ウイルス薬が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
Ｃ型肝炎ウイルスに関連する障害を処置するための組成物であって、請求項２２に記載の１種以上の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項２８】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を調節するための組成物であって、請求項２２に記載の１種以上の化合物を含む、組成物。
【請求項２９】
Ｃ型肝炎の１つ以上の症状を、処置するか、予防するか、または改善するための組成物であって、請求項２２に記載の１種以上の化合物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項３０】
前記ＨＣＶプロテアーゼが、ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記化合物が、ＨＣＶ  ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼを阻害する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリペプチドのプロセシングを調節するための組成物であって、請求項２２に記載の１種以上の化合物を含む、組成物。
【請求項３３】
ＨＣＶに関連する障害を処置するための組成物であって、該薬学的組成物は、少なくとも１種の化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルの治療有効量を含有し、該化合物が、以下：
【化５６】
2007525514.tif 000056
【化５７】
2007525514.tif 000057
【化５８】
2007525514.tif 000058
【化５９】
2007525514.tif 000059
【化６０】
2007525514.tif 000060
【化６１】
2007525514.tif 000061
【化６２】
2007525514.tif 000062
【化６３】
2007525514.tif 000063
から選択される、組成物。
【請求項３４】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化６４】
2007525514.tif 000064
を有する、化合物。
【請求項３５】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、構造：
【化６５】
2007525514.tif 000065
を有する、化合物。
【請求項３６】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化６６】
2007525514.tif 000066
を有する、化合物。
【請求項３７】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化６７】
2007525514.tif 000067
を有する、化合物。
【請求項３８】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化６８】
2007525514.tif 000068
を有する、化合物。
【請求項３９】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化６９】
2007525514.tif 000069
を有する、化合物。
【請求項４０】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７０】
2007525514.tif 000070
を有する、化合物。
【請求項４１】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７１】
2007525514.tif 000071
を有する、化合物。
【請求項４２】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７２】
2007525514.tif 000072
を有する、化合物。
【請求項４３】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７３】
2007525514.tif 000073
を有する、化合物。
【請求項４４】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７４】
2007525514.tif 000074
を有する、化合物。
【請求項４５】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７５】
2007525514.tif 000075
を有する、化合物。
【請求項４６】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７６】
2007525514.tif 000076
を有する、化合物。
【請求項４７】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７７】
2007525514.tif 000077
を有する、化合物。
【請求項４８】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物が、以下の構造：
【化７８】
2007525514.tif 000078
を有する、化合物。
【請求項４９】
精製された形態の請求項１に記載の化合物。