【手続補正書】
【提出日】平成19年1月10日(2007.1.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【化１】
2006213732.tif 000001
〔式中、Ａは芳香環、複素環、または脂肪族環を示し、Ｒ2，Ｒ3及びＲ4は、同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、置換基を有してもよいアルケニル基、置換基を有してもよいアルキニル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよいヘテロアリール基、置換基を有してもよいベンジルオキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、置換基を有してもよいヘテロアリールオキシ基、置換基を有してもよいアリールアミノ基、置換基を有してもよいアリールビニル基、または置換基を有してもよいアリールエチニル基を示し、Ｂは置換基を有してもよい芳香環、置換基を有してもよい複素環、又は置換基を有してもよい脂肪族環を示し、−Ｘ−、−Ｙ−および−Ｚ−は同一または異なってもよく、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ5−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2−、−ＣＲ6Ｒ7−、または−ＣＯ−（式中Ｒ5は置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよいアシル基、置換基を有してもよいアルコキシカルボニル基、置換基を有してもよいカルバモイル基、または置換基を有してもよいスルホニル基を示し、Ｒ6、Ｒ7は同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換基を有してもよいアルキル基、アリール基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基を示す）を示し、−Ｗ−は−ＮＲ1−、−Ｏ−、または−ＣＲ8Ｒ9−（式中Ｒ1は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基または置換基を有してもよいアリール基を示し、Ｒ8、Ｒ9は同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、アリール基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基を示す）を示し、ａ，ｂ，ｃはそれぞれの炭素原子の位置を示す。但し、
(i) 上記置換基は、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、アリール基、ヘテロアリール基からなる群から選ばれ、(ii) Ｒ2，Ｒ3及びＲ4の何れもトリフルオロメトキシ基でなく、−Ｘ−が−ＮＨ−または−ＮＲ5−であり、−Ｙ−が−ＮＨ−または−ＮＲ5−であり、かつ−Ｚ−が−ＣＨ2−または−ＣＲ6Ｒ7−である場合、−Ｗ−は−ＮＲ1−ではなく、
(iii) Ｂがベンゼン環であり、−Ｘ−が−ＮＨ−であり、−Ｚ−が−ＣＲ6Ｒ7−であり、かつ−Ｗ−が−ＮＨ−である場合、Ｒ6及びＲ7は共にメチル基ではなく、また
(iv) Ｂがベンゼン環であり、−Ｘ−が−ＮＨ−であり、−Ｚ−が−ＣＯ−であり、かつ−Ｗ−が−ＮＲ1−である場合、Ｒ1はp-トリル基ではなく、また、
(v) Ｂがベンゼン環であり、−Ｘ−が−ＮＨ−であり、−Ｙ−が−Ｓ−であり、−Ｚ−が−ＣＲ6Ｒ7−であり、かつ−Ｗ−が−ＮＨ−である場合、Ｒ6及びＲ7は共にメチル基ではなく、また、
(vi) Ｂがベンゼン環であり、−Ｘ−が−ＮＨ−であり、−Ｙ−が−Ｓ−であり、かつ−Ｚ−が−ＣＨ2−である場合、−Ｗ−は−Ｏ−ではなく、また
(vii) Ｂがベンゼン環であり、−Ｘ−が−ＮＨ−であり、−Ｙ−が−Ｓ−であり、かつ−Ｚ−が−Ｃ（ＣＨ3）2−である場合、−Ｗ−は−Ｏ−ではない。〕
【請求項２】
一般式（Ｉ）のＲ2，Ｒ3及びＲ4が、同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、置換基を有してもよいアルケニル基、置換基を有してもよいアルキニル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよいヘテロアリール基、置換基を有してもよいベンジルオキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、置換基を有してもよいヘテロアリールオキシ基、置換基を有してもよいアリールアミノ基、置換基を有してもよいアリールビニル基、または置換基を有してもよいアリールエチニル基を示す、請求項１記載のラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３】
一般式（Ｉ）の−Ｘ−、−Ｙ−および−Ｚ−が同一または異なってもよく、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ5−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2−、−ＣＲ6Ｒ7−、または−ＣＯ−（ここでＲ5は低級アルキル基、置換基を有してもよいアシル基を示し、Ｒ6、Ｒ7は同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、アリール基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基を示す）を示し、−Ｗ−が−ＮＲ1−（ここでＲ1は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基または置換基を有してもよいアリール基を示す）を示す、請求項１または２記載のラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。但し、上記置換基は、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、アリール基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基からなる群から選ばれる。
【請求項４】
下記式で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【化２】
2006213732.tif 000002
〔式中、Ｒがトリフルオロメトキシ基であり、Ｒ’が−ＣＯＣＦ3である。〕
【請求項５】
下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする糖輸送増強作用剤。
【化３】
2006213732.tif 000003
〔式中、Ａは芳香環、複素環、または脂肪族環を示し、Ｒ2，Ｒ3及びＲ4は、同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、置換基を有してもよいアルケニル基、置換基を有してもよいアルキニル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよいヘテロアリール基、置換基を有してもよいベンジルオキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、置換基を有してもよいヘテロアリールオキシ基、置換基を有してもよいアリールアミノ基、置換基を有してもよいアリールビニル基、または置換基を有してもよいアリールエチニル基を示し、Ｂは置換基を有してもよい芳香環、置換基を有してもよい複素環、又は置換基を有してもよい脂肪族環を示し、−Ｘ−、−Ｙ−および−Ｚ−は同一または異なってもよく、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ5−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2−、−ＣＲ6Ｒ7−、または−ＣＯ−（式中Ｒ5は置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよいアシル基、置換基を有してもよいアルコキシカルボニル基、置換基を有してもよいカルバモイル基、または置換基を有してもよいスルホニル基を示し、Ｒ6、Ｒ7は同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換基を有してもよいアルキル基、アリール基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基を示す）を示し、−Ｗ−は−ＮＲ1−、−Ｏ−、または−ＣＲ8Ｒ9−（式中Ｒ1は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基または置換基を有してもよいアリール基を示し、Ｒ8、Ｒ9は同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、アリール基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基を示す）を示し、ａ，ｂ，ｃはそれぞれの炭素原子の位置を示す。但し、
(i) 上記置換基は、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、アリール基、ヘテロアリール基からなる群から選ばれ、(ii) Ｒ2，Ｒ3及びＲ4の何れもトリフルオロメトキシ基でなく、−Ｘ−が−ＮＨ−または−ＮＲ5−であり、−Ｙ−が−ＮＨ−または−ＮＲ5−であり、かつ−Ｚ−が−ＣＨ2−または−ＣＲ6Ｒ7−である場合、−Ｗ−は−ＮＲ1−ではない。〕
【請求項６】
一般式（Ｉ）中、
Ｒ2，Ｒ3及びＲ4が、同一または異なってもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、置換基を有してもよいアルケニル基、置換基を有してもよいアルキニル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよいヘテロアリール基、置換基を有してもよいベンジルオキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、置換基を有してもよいヘテロアリールオキシ基、置換基を有してもよいアリールアミノ基、置換基を有してもよいアリールビニル基、または置換基を有してもよいアリールエチニル基を示す、請求項５記載の糖輸送増強作用剤。
【請求項７】
一般式（Ｉ）中、
−Ｘ−、−Ｙ−および−Ｚ−が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ5−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2−、−ＣＲ6Ｒ7−、または−ＣＯ−（式中Ｒ5は低級アルキル基または置換基を有していてもよいアシル基を示し、Ｒ6及びＲ7が同一または異なっていてもよく、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、アリール基、メルカプト基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基を示す）を示し、
−Ｗ−は−ＮＲ1−（Ｒ1が、水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基または置換基を有していてもよいアリール基を示す）を示す、請求項５または６記載の糖輸送増強作用剤。
【請求項８】
請求項１〜４のいずれか１項記載のラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする糖輸送増強作用剤。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれか１項記載のラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする血糖降下剤。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれか１項記載のラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする糖尿病、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異常、または肥満症の予防および／または治療薬。
【請求項１１】
請求項１〜４のいずれか１項記載のラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。
【請求項１２】
下記式で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【化４】
2006213732.tif 000004
〔式中、Ｒが２−メトキシ基であり、Ｒ’が−ＣＯＣＨ2ＯＨである。〕
【請求項１３】
下記式で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【化５】
2006213732.tif 000005
〔式中、Ｒが２−エチル基であり、Ｒ’が−ＣＯＣＨ2ＯＥｔである。〕
【請求項１４】
下記式で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【化６】
2006213732.tif 000006
〔式中、Ｒが２−エチル基であり、Ｒ’が−ＣＯＣＨ3である。〕
【請求項１５】
下記式で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【化７】
2006213732.tif 000007
〔式中、Ｒが水素であり、Ｒ’が−ＣＯＣＨ2ＣＨ3である。〕
【請求項１６】
下記式で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【化８】
2006213732.tif 000008
〔式中、Ｒが水素であり、Ｒ’が−ＣＯＣＨ2ＯＥｔである。〕