【手続補正書】
【提出日】平成20年6月12日(2008.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｉ：
2008502669.tif 000001
[上式中、
ＸはＨ又はハロ基を表し；
Ｒ１は、アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＡから選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよいものを表し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５基の一つは、アリール基又はヘテロアリール基（その双方はＡから選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい）を表し、
ａ）他の基は、水素、Ｇ１、アリール基、ヘテロアリール基（後者の二つの基はＡから選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい）、Ｃ１−８アルキル及びヘテロシクロアルキル基（後者の二つの基はＧ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい）；及び／又は
ｂ）互いに隣接している任意の二つの他の基は結合して、式Ｉの化合物における必須のベンゼン環の二つの原子と共に、１から３のヘテロ原子及び／又は１から３の二重結合を含んでいてもよい３員から８員環を形成していてもよく、該環自体がハロ、-Ｒ６、-ＯＲ６及び＝Ｏから選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａは、上述した各々の場合において：
Ｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＢから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ＩＩ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その両方が、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ＩＩＩ）Ｇ１基を表し；又は
ＩＶ）２つのＡ置換基は、互いに結合して、２つのＡ置換基が結合しているアリール又はヘテロアリール基の少なくとも２つの（例えば隣接する）原子と共に、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜２の二重結合を含んでいてもよく、ハロ又はＣ１−８アルキル（該基はハロによって置換されていてもよい）によって置換されていてもよい更なる３員から５員環を形成してもよく；
Ｒ６が、上述した各々の場合において：
Ｉ）水素；
ＩＩ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＢから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；又は
ＩＩＩ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その両方が、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいものを表し、
Ｇ１が、上述した各々の場合において、ハロ、シアノ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-ＯＮＯ２又は-Ａ１-Ｒ７を表し；
ここでＡ１が、-Ｃ(Ｏ)Ａ２-、-Ｓ(Ｏ)ｎＡ３-、-Ｎ(Ｒ８)Ａ４-又は-ＯＡ５-から選択されるスペーサー基又は単結合を表し；
Ａ２及びＡ３が独立して単結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ８)-又は-Ｃ(Ｏ)-を表し；
Ａ４及びＡ５が独立して単結合、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎ-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ８)-を表し；
Ｚ１が、上述した各々の場合において、=Ｏ、=Ｓ、=ＮＯＲ７、=ＮＳ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ８)(Ｒ７)、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表し；
Ｂが、上述した各々の場合において：
Ｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＧ２、メチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ及び／又はジメチルメチレンジオキシから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの、
ＩＩ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その双方が、Ｇ２及び／又はＺ２から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ＩＩＩ）Ｇ２基；又は
ＩＶ）メチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ又はジメチルメチレンジオキシを表し、
Ｇ２が、上述した各々の場合において、ハロ、シアノ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-ＯＮＯ２又は-Ａ６-Ｒ９を表し；
ここで、Ａ６が、-Ｃ(Ｏ)Ａ７-、-Ｓ(Ｏ)ｎＡ８-、-Ｎ(Ｒ１０)Ａ９-又は-ＯＡ１０-から選択されるスペーサー基又は単結合を表し；ここで、
Ａ７及びＡ８が独立して単結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ１０)-又は-Ｃ(Ｏ)-を表し；
Ａ９及びＡ１０が独立して単結合、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎ-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ１０)-を表し；
Ｚ２が、上述した各々の場合において、=Ｏ、=Ｓ、=ＮＯＲ９、=ＮＳ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ１０)(Ｒ９)、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表し；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立して
ｉ）水素；
ｉｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＧ３、メチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ及び／又はジメチルメチレンジオキシから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ｉｉｉ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その双方が、Ｇ３及び／又はＺ３で置換されていてもよいものから選択され；又は
Ｒ７とＲ８、又はＲ９とＲ１０の任意の対は、例えば同一又は隣接原子上に存在する場合は、互いに結合して、それら又は他の関連原子と共に、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜３の二重結合を有していてもよい、更なる３員ないし８員環を形成してよく、該環はＧ３及び／又はＺ３から選択される一又は複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｇ３が、上述した各々の場合において、ハロ、シアノ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-ＯＮＯ２又は-Ａ１１-Ｒ１１を表し；
ここでＡ１１が、-Ｃ(Ｏ)Ａ１２-、-Ｓ(Ｏ)ｎＡ１３-、-Ｎ(Ｒ１２)Ａ１４-又は-ＯＡ１５-から選択されるスペーサー基、又は単結合を表し；ここで、
Ａ１２及びＡ１３が独立して単結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ１２)-又は-Ｃ(Ｏ)-を表し；
Ａ１４及びＡ１５が独立して単結合、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１２)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎ-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ１２)-を表し；
Ｚ３が、上述した各々の場合において、=Ｏ、=Ｓ、=ＮＯＲ１１、=ＮＳ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ１２)(Ｒ１１)、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表し；
ｎが、上述した各々の場合において、１又は２を表し；
Ｒ１１及びＲ１２は独立して
ｉ）水素；
ｉｉ）Ｃ１−６アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その双方が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、-Ｎ(Ｒ１３)(Ｒ１４)、-Ｏ(Ｒ１３)及び=Ｏから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；及び
ｉｉｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がハロ、Ｃ１−４アルキル、-Ｎ(Ｒ１３)(Ｒ１４)、-Ｏ(Ｒ１３)から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいものから選択され；又は
Ｒ１１とＲ１２の任意の対は、例えば同一又は隣接原子上に存在する場合は、互いに結合して、それら又は他の関連原子と共に、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜３の二重結合を有していてもよい、更なる３員ないし８員環を形成してよく、該環はハロ、Ｃ１−４アルキル、-Ｎ(Ｒ１３)(Ｒ１４)、-Ｏ(Ｒ１３)及び=Ｏから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３及びＲ１４が水素及びＣ１−４アルキルから独立に選択され、その後者の基は一又は複数のハロ基によって置換されていてもよい］
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩であって、
但し、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５が全てＨを表し、Ｒ３は未置換のフェニルを表し、Ｒ６はエチルを表し、ＸはＨ又はＣｌを表す場合、Ｒ１は２,４-ジニトロフェニルを表さない化合物。
【請求項２】
Ａ２及びＡ３が独立して単結合、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ８)-を表し；
Ｚ１が、上述した各々の場合において、=Ｏ、=ＮＯＲ７、=ＮＳ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ８)(Ｒ７)、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表し；
Ａ７及びＡ８が独立して単結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ１０)-を表し；
Ｚ２が、上述した各々の場合において、=Ｏ、=ＮＯＲ９、=ＮＳ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ１０)(Ｒ９)、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表し；
Ａ１２及びＡ１３が独立して単結合、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ１２)-を表し；及び／又は
Ｚ３が、上述した各々の場合において、=Ｏ、=ＮＯＲ１１、=ＮＳ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ１２)(Ｒ１１)、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＨ、Ｃｌ又はＢｒを表す請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが２を表す、請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＡがＧ１を表す請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇ１が、シアノ、ハロ、-ＮＯ２又は-Ａ１-Ｒ７を表す、請求項１から５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｇ１が、-ＮＯ２又は-Ａ１-Ｒ７を表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１が、-Ｃ(Ｏ)Ａ２-、単結合、-Ｓ(Ｏ)ｎＡ３-、-Ｎ(Ｒ８)Ａ４-又は-ＯＡ５-を表す請求項１から７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１が、-Ｃ(Ｏ)Ａ２-、-Ｎ(Ｒ８)Ａ４-又は-ＯＡ５-を表す請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ２が-Ｎ(Ｒ８)-を表す請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ４が単結合又は-Ｃ(Ｏ)-を表す請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ３及びＡ５が独立して単結合を表す請求項１から１１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、水素、Ｃ１−６アルキル又はヘテロシクロアルキル基を表し、後者の二つの基はＧ３から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい請求項１から１２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８が、水素又はＣ１−６アルキルを表し、後者の基はＧ３から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇ３がハロ又は-Ａ１１-Ｒ１１を表す請求項１から１４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ１１が、単結合、-Ｃ(Ｏ)Ａ１２-、-Ｎ(Ｒ１２)-又は-Ｏ-を表す請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ１２が、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ１２)-を表す請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１１が水素又はＣ１−３アルキルを表し、又はＲ１１及びＲ１２が結合して、一つの更なるヘテロ原子を含んでいてもよい５員から６員環を形成し、該環はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい請求項１から１７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、置換されていてもよいフェニル、ナフチル、キノリニル又はピリジルを表す請求項１から１８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル又はピリジルを表す請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がＧ１又は水素を表す請求項１から２０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が水素を表す請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３及びＲ４が独立してＧ１、水素又は置換されていてもよいフェニル、ピリミジニル又はピリジル基を表す請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３及びＲ４が独立して水素又は置換されていてもよいフェニル又はピリジル基を表す請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３及びＲ４の少なくとも一つが置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールを表し、他方がＧ１又は水素を表す請求項１から２４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３又はＲ４が置換されていてもよいフェニル、ピリミジニル又はピリジル基を表すとき、式Ｉのインドールの必須のベンゼン環上の他の置換基（すなわちＲ２、Ｒ５及びＲ３又はＲ４（必要に応じて））は独立してＨ又はＧ１を表す請求項２３から２５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
任意の置換基が、シアノ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１５)Ｒ１６、一又は複数の不飽和を含んでいてもよく、一又は複数のハロ又はＣ１−３アルキル基によって置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、一又は複数のハロ又はＣ１−３アルキル基によって置換されていてもよいヘテロアリール、-ＮＯ２、ハロ、Ｃ１−６アルキル（該アルキル基は直鎖状又は分枝状、環状、部分環状、不飽和であってもよく、及び／又はハロ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５及び-ＯＲ１５から選択される一又は複数の基で置換されていてもよい）、-ＯＲ１５、-Ｎ(Ｒ１５)Ｒ１６及び-Ｓ(Ｏ)２Ｒ１５（ここで、Ｒ１５及びＲ１６は独立してＨを表す）、一又は複数のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基、又はＣ１−６アルキルで、該アルキル基はハロ、-ＯＲ１７、-Ｎ(Ｒ１８)Ｒ１９、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１７及び-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１８)Ｒ１９（ここで、Ｒ１７、Ｒ１８及びＲ１９は独立してＨを表す）から選択される一又は複数の基で置換されていてもよいもの、Ｃ１−６アルキルで、該アルキル基は一又は複数のハロ基で置換されていてもよいもの、又はＲ１８及びＲ１９は結合して、１から２のヘテロ原子を含んでいてもよい４員から８員の環を形成し、該環はＣ１−３アルキル基によって置換されていてもよいものである請求項１９、２０又は２３から２６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
任意の置換基が、-ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−６アルキル（該アルキル基は直鎖状又は分枝状、環状、部分環状、不飽和であってもよく、及び／又はハロ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５及び-ＯＲ１５から選択される一又は複数の基で置換されていてもよい）、-ＯＲ１５、-Ｎ(Ｒ１５)Ｒ１６及び-Ｓ(Ｏ)２Ｒ１５（ここで、Ｒ１５及びＲ１６は独立してＨを表す）、一又は複数のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基、又はＣ１−６アルキルで、該アルキル基はハロ、-ＯＲ１７、-Ｎ(Ｒ１８)Ｒ１９、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１７及び-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１８)Ｒ１９（ここで、Ｒ１７、Ｒ１８及びＲ１９は独立してＨを表す）から選択される一又は複数の基で置換されていてもよいもの、Ｃ１−６アルキルで、該アルキル基は一又は複数のハロ基で置換されていてもよいもの、又はＲ１８及びＲ１９は結合して、１から２のヘテロ原子を含んでいてもよい４員から８員の環を形成し、該環はＣ１−３アルキル基によって置換されていてもよいものである請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６が水素を表す請求項１から２８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
医薬として使用するための、但し書きを除いての請求項１から２９の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
但し書きを除いての請求項１から２９の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む薬学的製剤。
【請求項３２】
ミクロソームのプロスタグランジンＥシンターゼ-１、ロイコトリエンＣ４シンターゼ及び／又は５-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療のための医薬の製造のための、但し書きを除いての請求項１から２９の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項３３】
ミクロソームのプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
疾患が炎症である請求項３２又は３３に記載の使用。
【請求項３５】
疾患が、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、偏頭痛、頭痛、腰痛、線維筋痛、筋膜障害、ウィルス感染症、細菌感染症、真菌感染症、月経困難症、火傷、外科又は歯科処置、悪性腫瘍、アテローム性動脈硬化症、痛風、関節炎、骨関節炎、若年性関節炎、関節リウマチ、発熱、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス、脈管炎、膵炎、腎炎、滑液包炎、結膜炎、虹彩炎、強膜炎、ブドウ膜炎、創傷治癒、皮膚炎、湿疹、乾癬、発作、糖尿病、神経変性疾患、自己免疫疾患、骨粗鬆症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、アレルギー性疾患、鼻炎、潰瘍、冠状動脈性心臓病、サルコイドーシス、炎症性痛覚、高プロスタグランジンＥ症候群、古典的バーター症候群、ホジキン病、管遺残症、炎症要素を伴う任意の他の疾患、パジェット病又は歯周病である請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
但し書きを除いての請求項１から２９の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を含んでなる、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１、ロイコトリエンＣ４シンターゼ及び／又は５-リポキシゲナーゼ-活性化タンパク質の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患を患っている、又は罹りやすい患者を治療するための医薬。
【請求項３７】
（Ａ）但し書きを除いての請求項１から２９の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と；
（Ｂ）炎症の治療に有用な他の治療剤、
を含む組み合わせ品であって、成分（Ａ）及び（Ｂ）の各々が薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合されて製剤化されている組み合わせ品。
【請求項３８】
但し書きを除いての請求項１から２９の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、炎症の治療に有用な他の治療剤、及び薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体を含む薬学的製剤を含む、請求項３７に記載の組み合わせ品。
【請求項３９】
（ａ）但し書きを除いての請求項１から２９の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む薬学的製剤と；
（ｂ）炎症の治療に有用な他の治療剤を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む薬学的製剤、
の成分を含むパーツのキットを含み、成分（ａ）及び（ｂ）がそれぞれ他方と併用して投与するのに適した形態で提供される、請求項３７に記載の組み合わせ品。
【請求項４０】
（ｉ）Ｘがハロを表す式Ｉの化合物に対して、ＸがＨを表す式Ｉの化合物を、ハライドイオン源として知られている試薬又は試薬混合物と反応させ；
（ｉｉ）ＸがＨを表す式Ｉの化合物に対して、次の式ＩＩ
2008502669.tif 000002
[上式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１で定義したものである]の化合物と、次の式ＩＩＩ：
2008502669.tif 000003
[上式中、Ｌ１は適切な離脱基を表し、Ｒ１は請求項１で定義したものである]
の化合物とを反応させ；
（ｉｉｉ）ＸがＨを表す式Ｉの化合物に対して、次の式ＩＶ：
2008502669.tif 000004
[上式中、Ｌ３はＬ１又はＬ２を表し、ここでＬ２は適切な離脱基を表し、インドールのベンゼノイド環の炭素原子の一又は複数に結合しており、ベンゼノイド環の残りの位置は、１〜３（Ｌ３置換基の数に依存する）のＲ２−Ｒ５置換基で置換されており、Ｒ２−Ｒ５は（適切ならば）その環に既に存在しているその置換基、すなわちＲ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の任意の一つを表し、Ｌ１は上で定義された通りであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は請求項１で定義したものである]
の化合物と、次の式Ｖ
2008502669.tif 000005
[上式中、Ｒ２０はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５(適切であるならば)を表し、上述したように、Ｌ４はＬ１(Ｌ３がＬ２である場合)又はＬ２(Ｌ３がＬ１である場合)を表す]
の化合物とを反応させる；
ことを含む、請求項１に記載の化合物の調製方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
本発明の化合物は、プロスタグランジンＥシンターゼ（特にミクロソームのプロスタグランジンＥシンターゼ-１(ｍＰＧＥＳ-１)）の活性を（例えば選択的に）阻害し得る、すなわち、例えば以下の試験で実証されうるように、ｍＰＧＥＳ-１又はｍＰＧＥＳ-１酵素が一部を形成する錯体の作用を妨げ、及び／又はｍＰＧＥＳ-１調節効果を発現し得るために、特に有用である。よって、本発明の化合物は、ＰＧＥＳ、特にｍＰＧＥＳ-１の阻害が必要な病状の治療に有用であり得る。
本発明の化合物は、例えば、Eur. J. Biochem., 208, 725-734 (1992)に記載されているような試験において示されるように、ロイコトリエンＣ４（ＬＴＣ４）シンターゼの活性を阻害し得、よってＬＴＣ４シンターゼの阻害が必要とされる症状の治療に有用であり得る。本発明の化合物はまた例えばMol. Pharmacol., 41, 873-879 (1992)に記載されているもののような試験において示されるように、５-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）の活性を阻害しうる。
よって、本発明の化合物は、炎症の治療に有用であることが期待される。