【手続補正書】
【提出日】令和1年5月7日(2019.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2018519357.tif 000001
［式中、
Ｅは、
【化２】
2018519357.tif 000002
であり、ここで、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨＸ１７２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１８３、−ＣＨＸ１８２、−ＣＨ２Ｘ１８、−ＣＮ、−ＳＯｎ１８Ｒ１８Ｄ、−ＳＯｖ１８ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＯＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１８、−ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＯＲ１８Ｄ、−ＮＲ１８ＡＳＯ２Ｒ１８Ｄ、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−ＮＲ１８ＡＯＲ１８Ｃ、−ＯＣＸ１８３、−ＯＣＨＸ１８２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１９３、−ＣＨＸ１９２、−ＣＨ２Ｘ１９、−ＣＮ、−ＳＯｎ１９Ｒ１９Ｄ、−ＳＯｖ１９ＮＲ１９ＡＲ１９Ｂ、−ＮＨＮＲ１９ＡＲ１９Ｂ、−ＯＮＲ１９ＡＲ１９Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１９ＡＲ１９Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１９ＡＲ１９Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１９、−ＮＲ１９ＡＲ１９Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＡＲ１９Ｂ、−ＯＲ１９Ｄ、−ＮＲ１９ＡＳＯ２Ｒ１９Ｄ、−ＮＲ１９ＡＣ（Ｏ）Ｒ１９Ｃ、−ＮＲ１９ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１９Ｃ、−ＮＲ１９ＡＯＲ１９Ｃ、−ＯＣＸ１９３、−ＯＣＨＸ１９２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、Ｒ１７Ｄ、Ｒ１８Ａ、Ｒ１８Ｂ、Ｒ１８Ｃ、Ｒ１８Ｄ、Ｒ１９Ａ、Ｒ１９Ｂ、Ｒ１９Ｃ、及びＲ１９Ｄは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ１６Ａ置換基及びＲ１６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
同一の窒素原子に結合したＲ１７Ａ置換基及びＲ１７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
同一の窒素原子に結合したＲ１８Ａ置換基及びＲ１８Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１９Ａ置換基及びＲ１９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ１９は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１６、ｎ１７、ｎ１８、ｎ１９、ｖ１６、ｖ１７、ｖ１８、及びｖ１９は、独立して、０〜４の整数であり；及び
ｍ１６、ｍ１７、ｍ１８、及びｍ１９は、独立して、１または２であるか；
または
Ｅは、
【化３】
2018519357.tif 000003
であり、ここで、
Ｒ１６は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり；
ｚ１６は、０〜４の整数であり；及び
Ｘ１６は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであるか；
または
Ｅは、
【化４】
2018519357.tif 000004
であり、ここで、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨＸ１７２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１８は、ハロゲン、ＣＸ１８３、−ＣＨＸ１８２、−ＣＨ２Ｘ１８、−ＣＮ、−ＳＯｎ１８Ｒ１８Ｄ、−ＳＯｖ１８ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＯＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１８、−ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＯＲ１８Ｄ、−ＮＲ１８ＡＳＯ２Ｒ１８Ｄ、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−ＮＲ１８ＡＯＲ１８Ｃ、−ＯＣＸ１８３、−ＯＣＨＸ１８２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、Ｒ１７Ｄ、Ｒ１８Ａ、Ｒ１８Ｂ、Ｒ１８Ｃ、及びＲ１８Ｄは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ１６Ａ置換基及びＲ１６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
同一の窒素原子に結合したＲ１７Ａ置換基及びＲ１７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１８Ａ置換基及びＲ１８Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１６、Ｘ１７、及びＸ１８は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１６、ｎ１７、ｎ１８、ｖ１６、ｖ１７、及びｖ１８は、独立して、０〜４の整数であり；及び
ｍ１６、ｍ１７、及びｍ１８は、独立して、１または２であり；
Ｙは、ＮまたはＣＨであり；
Ａ環は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンであり；
Ｒ２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１５、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１５、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＯＲ１４、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ２置換基、または同一の原子に結合した２つのＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得；
Ｒ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ７Ｂ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、及びＲ１５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ７置換基及びＲ８置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１１置換基及びＲ１２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１、及びＸ２は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１、ｎ２、ｖ１、及びｖ２は、独立して、０〜４の整数であり；
ｍ１及びｍ２は、独立して、１または２であり；
ｚ１は、独立して、０〜５の整数であり；ならびに
ｚ２は、独立して、０〜１０の整数であり、
ここで、
Ｅが、
【化５】
2018519357.tif 000005
である場合には、
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；及び
Ｌ４は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンである。］
を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
式：
【化６】
2018519357.tif 000006
［式中、
Ｅは、
【化７】
2018519357.tif 000007
であり、ここで、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨＸ１７２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１８３、−ＣＨＸ１８２、−ＣＨ２Ｘ１８、−ＣＮ、−ＳＯｎ１８Ｒ１８Ｄ、−ＳＯｖ１８ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＯＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１８、−ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＯＲ１８Ｄ、−ＮＲ１８ＡＳＯ２Ｒ１８Ｄ、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−ＮＲ１８ＡＯＲ１８Ｃ、−ＯＣＸ１８３、−ＯＣＨＸ１８２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、Ｒ１７Ｄ、Ｒ１８Ａ、Ｒ１８Ｂ、Ｒ１８Ｃ、及びＲ１８Ｄは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ１６Ａ置換基及びＲ１６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
同一の窒素原子に結合したＲ１７Ａ置換基及びＲ１７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１８Ａ置換基及びＲ１８Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１６、Ｘ１７、及びＸ１８は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１６、ｎ１７、ｎ１８、ｖ１６、ｖ１７、及びｖ１８は、独立して、０〜４の整数であり；及び
ｍ１６、ｍ１７、及びｍ１８は、独立して、１または２であるか；
または
Ｅは、
【化８】
2018519357.tif 000008
であり、ここで、
Ｒ１６は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｙ２は、ＮまたはＣＨであり；
ｚ１６は、０〜４の整数であり；及び
Ｘ１６は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであるか；
または
Ｅは、
【化９】
2018519357.tif 000009
であり、ここで、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨＸ１７２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ１８は、−ＣＮであり；
Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、及びＲ１７Ｄは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ１６Ａ置換基及びＲ１６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１７Ａ置換基及びＲ１７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１６、及びＸ１７は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１６、ｎ１７、ｖ１６、及びｖ１７は、独立して、０〜４の整数であり；及び
ｍ１６及びｍ１７は、独立して、１または２であり；
Ｙは、ＮまたはＣＨであり；
Ａ環は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンであり；
Ｒ２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１５、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１５、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＯＲ１４、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ２置換基、または同一の原子に結合した２つのＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得；
Ｒ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ７Ｂ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、及びＲ１５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ７置換基及びＲ８置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１１置換基及びＲ１２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１、及びＸ２は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１、ｎ２、ｖ１、及びｖ２は、独立して、０〜４の整数であり；
ｍ１及びｍ２は、独立して、１または２であり；
ｚ１は、独立して、０〜５の整数であり；ならびに
ｚ２は、独立して、０〜１０の整数であり、
ここで、
Ｅが、
【化１０】
2018519357.tif 000010
である場合には、
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；及び
Ｌ４は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンである。］
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＹがＮである、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４】
式：
【化１１】
2018519357.tif 000011
を有する、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項５】
式：
【化１２】
2018519357.tif 000012
を有する、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ１は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｖ１ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素、Ｒ４８で置換されるかもしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４８で置換されるかもしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４８で置換されるかもしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４８で置換されるかもしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、またはＲ４８で置換されるかもしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ４８は、ハロゲン、−ＣＸ４８３、−ＣＨＸ４８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＯＣＸ４８３、−ＯＣＨＸ４８２、または−ＯＣＨ２Ｘ４８であり、Ｘ４８は、ハロゲンであり；
Ｒ８は、水素、Ｒ５１で置換されるかもしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ５１で置換されるかもしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ５１で置換されるかもしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、Ｒ５１で置換されるかもしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、またはＲ５１で置換されるかもしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ５１は、ハロゲン、−ＣＸ５１３、−ＣＨＸ５１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＯＣＸ５１３、−ＯＣＨＸ５１２、または−ＯＣＨ２Ｘ５１であり、Ｘ５１は、ハロゲンであり；
Ｒ９は、水素、Ｒ５４で置換されるかもしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ５４で置換されるかもしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ５４で置換されるかもしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、Ｒ５４で置換されるかもしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、またはＲ５４で置換されるかもしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ５４は、ハロゲン、−ＣＸ５４３、−ＣＨＸ５４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＯＣＸ５４３、−ＯＣＨＸ５４２、または−ＯＣＨ２Ｘ５４であり、Ｘ５４は、ハロゲンであり；ならびに
Ｒ１０は、水素、Ｒ５７で置換されるかもしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ５７で置換されるかもしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ５７で置換されるかもしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、Ｒ５７で置換されるかもしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、またはＲ５７で置換されるかもしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ５７は、ハロゲン、−ＣＸ５７３、−ＣＨＸ５７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＯＣＸ５７３、−ＯＣＨＸ５７２、または−ＯＣＨ２Ｘ５７であり、Ｘ５７は、ハロゲンである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ６アリール、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＳＣＨ２ＣＨ３である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項９】
ｚ１が、２または３である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、それぞれ独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ６アリール、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、それぞれ独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＳＣＨ２ＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
ｚ２が０である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｌ１が、結合、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレン、または非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである、請求項１３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｌ１が結合である、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｌ２が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｌ２が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレン、または非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである、請求項１６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｌ２が、−ＮＨ−、結合、または−ＣＨ２−である、請求項１７に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｌ４が、結合、非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または非置換の２〜３員ヘテロアルキレンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｌ４が−ＣＨ２−である、請求項１９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２１】
Ｌ４が−ＣＨ２−であり、Ｌ１が結合であり、及びＬ２が−ＮＨ−である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２２】
Ｅが、
【化１３】
2018519357.tif 000013
であり、
Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８が、水素である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２３】
Ｌ４が−ＣＨ２−であり、Ｌ１が結合であり、及びＬ２が−ＮＨ−である、請求項２２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２４】
化合物が、
【化１４】
2018519357.tif 000014
である、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｅが、
【化１５】
2018519357.tif 000015
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｌ４が−ＣＨ２−であり、Ｌ１が結合であり、及びＬ２が−ＮＨ−である、請求項２５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２７】
Ｒ１６が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換の６員ヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Ｒ１７が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換の６員ヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ１６が水素であり、及び
Ｒ１７が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３０】
Ｒ１７が、水素、Ｒ７８で置換されるかもしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ７８で置換されるかもしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ７８で置換されるかもしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、Ｒ７８で置換されるかもしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、またはＲ７８で置換されるかもしくは非置換の６員ヘテロアリールであり；
Ｒ７８が、それぞれ独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＯＣＸ７８３、−ＯＣＨＸ７８２、Ｒ７９で置換されるかもしくは非置換のアルキル、Ｒ７９で置換されるかもしくは非置換のシクロアルキル、またはＲ７９で置換されるかもしくは非置換のヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ７９が、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＣＸ７９３、−ＯＣＨＸ７９２、−ＯＣＨ２Ｘ７９、または非置換のアルキルであり；ならびに
Ｘ７８及びＸ７９が、独立して、ハロゲンである、請求項２５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３１】
Ｅが、
【化１６】
2018519357.tif 000016
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３２】
Ｒ１６が、それぞれ独立して、ハロゲンである、請求項１１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３３】
Ｒ１６が、それぞれ独立して、−Ｆである、請求項１１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３４】
ｚ１６が４である、請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３５】
ｚ１６が２である、請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３６】
Ｅが、
【化１７】
2018519357.tif 000017
である、請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３７】
Ｙ２がＣＨである、請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３８】
Ｙ２がＮである、請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３９】
Ｌ４が−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−である、請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４０】
Ｒ４が水素である、請求項３９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４１】
化合物が、
【化１８】
2018519357.tif 000018
である、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４２】
請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、及び医薬的に許容可能な添加剤を含む、医薬組成物。
【請求項４３】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルを低減させるための医薬組成物であって、式：
【化１９】
2018519357.tif 000019
［式中、
Ｙが、ＮまたはＣＨであり；
Ａ環が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンであり；
Ｅが、求電子性部分であり；
Ｒ２が、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１５、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１５、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＯＲ１４、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ２置換基、または同一の原子に結合した２つのＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得；
Ｒ４が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ７Ｂ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、及びＲ１５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ７及びＲ８置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１、及びＸ２が、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１、ｎ２、ｖ１、及びｖ２が、独立して、０〜４の整数であり；
ｍ１及びｍ２が、独立して、１または２であり；
ｚ１が、独立して、０〜５の整数であり；ならびに
ｚ２が、独立して、０〜１０の整数であり、
ここで、
Ｅが、
【化２０】
2018519357.tif 000020
である場合には、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；及び
Ｌ４が、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、
−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンである。］
を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、前記医薬組成物。
【請求項４４】
前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質が、Ｋ−Ｒａｓ−４Ｂである、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルを低減させるための医薬組成物であって、式：
【化２１】
2018519357.tif 000021
［式中、
Ｙが、ＮまたはＣＨであり；
Ａ環が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンであり；
Ｅが、求電子性部分であり；
Ｒ２が、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１５、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１５、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＯＲ１４、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ２置換基、または同一の原子に結合した２つのＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得；
Ｒ４が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ７Ｂ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、及びＲ１５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ７及びＲ８置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１、及びＸ２が、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１、ｎ２、ｖ１、及びｖ２が、独立して、０〜４の整数であり；
ｍ１及びｍ２が、独立して、１または２であり；
ｚ１が、独立して、０〜５の整数であり；ならびに
ｚ２が、独立して、０〜１０の整数であり、
ここで、
Ｅが、
【化２２】
2018519357.tif 000022
である場合には、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；及び
Ｌ４が、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンである。］
を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、前記医薬組成物。
【請求項４６】
前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質が、Ｋ−Ｒａｓ−４Ｂである、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
癌の治療を必要とする対象における、癌を治療するための医薬組成物であって、式：
【化２３】
2018519357.tif 000023
［式中、
Ｙが、ＮまたはＣＨであり；
Ａ環が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンであり；
Ｅが、求電子性部分であり；
Ｒ２が、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１５、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１５、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＯＲ１４、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；及び
２つの隣接したＲ２置換基、または同一の原子に結合した２つのＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得；
Ｒ４が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ７Ｂ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、及びＲ１５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子に結合したＲ７及びＲ８置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；及び
同一の窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得；
Ｘ、Ｘ１、及びＸ２が、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１、ｎ２、ｖ１、及びｖ２が、独立して、０〜４の整数であり；
ｍ１及びｍ２が、独立して、１または２であり；
ｚ１が、独立して、０〜５の整数であり；ならびに
ｚ２が、独立して、０〜１０の整数であり、
ここで、
Ｅが、
【化２４】
2018519357.tif 000024
である場合には、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ２が、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＳＯ２ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ７ＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ９Ｂ＝ＮＯ−、−ＯＮ＝ＣＲ９Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＮＲ８ＢＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）ＮＲ７Ｂ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１０Ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１０Ｂ）Ｏ−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；及び
Ｌ４が、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンである。］
を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、前記医薬組成物。
【請求項４８】
前記癌が、膵癌、肺癌、または結腸直腸癌である、請求項４７に記載の医薬組成物。