【手続補正書】
【提出日】令和1年5月9日(2019.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化２８０】
2018524406.tif 000001
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＯＳ（Ｏ２）Ｒ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル  ヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、
【化２８１】
2018524406.tif 000002
［式中、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、フェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、
Ｙ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＯＣＨ３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
前記化合物が、式ＩＩ
【化２８２】
2018524406.tif 000003
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、ここでＸ  ＝  Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である場合、Ｒ’  ＝  Ｈ、Ｒ’’  ＝  Ｆであり、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ない］
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、式ＩＩＩ
【化２８３】
2018524406.tif 000004
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、式ＩＶ
【化２８４】
2018524406.tif 000005
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、式Ｖ
【化２８５】
2018524406.tif 000006
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、式ＶＩ
【化２８６】
2018524406.tif 000007
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ
【化２８７】
2018524406.tif 000008
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ
【化２８８】
2018524406.tif 000009
【化２８９】
2018524406.tif 000010
【化２９０】
2018524406.tif 000011
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、
【化２９１】
2018524406.tif 000012
【化２９２】
2018524406.tif 000013
【化２９３】
2018524406.tif 000014
【化２９４】
2018524406.tif 000015
【化２９５】
2018524406.tif 000016
【化２９６】
2018524406.tif 000017
【化２９７】
2018524406.tif 000018
【化２９８】
2018524406.tif 000019
【化２９９】
2018524406.tif 000020
【化３００】
2018524406.tif 000021
【化３０１】
2018524406.tif 000022
【化３０２】
2018524406.tif 000023
【化３０３】
2018524406.tif 000024
【化３０４】
2018524406.tif 000025
【化３０５】
2018524406.tif 000026
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数種の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
１種または複数種の追加の抗感染処置剤をさらに含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、ヒトにおける微生物感染を予防および処置するための組成物。
【請求項１３】
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、請求項１２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３３７】
特定の実施形態の変形例を作製してもなお、添付の特許請求の範囲内に含まれ得るので、本発明は、上記の本発明の特定の実施形態に制限されるものではないことを理解されたい。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
【化２８０】
2018524406.tif 000027
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＯＳ（Ｏ２）Ｒ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル  ヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、
【化２８１】
2018524406.tif 000028
［式中、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、フェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、
Ｙ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＯＣＨ３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項目２）
前記化合物が、式ＩＩ
【化２８２】
2018524406.tif 000029
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、ここでＸ  ＝  Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である場合、Ｒ’  ＝  Ｈ、Ｒ’’  ＝  Ｆであり、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ない］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記化合物が、式ＩＩＩ
【化２８３】
2018524406.tif 000030
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、式ＩＶ
【化２８４】
2018524406.tif 000031
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
前記化合物が、式Ｖ
【化２８５】
2018524406.tif 000032
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物が、式ＶＩ
【化２８６】
2018524406.tif 000033
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ
【化２８７】
2018524406.tif 000034
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、項目６に記載の化合物。
（項目８）
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ
【化２８８】
2018524406.tif 000035
【化２８９】
2018524406.tif 000036
【化２９０】
2018524406.tif 000037
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
前記化合物が、
【化２９１】
2018524406.tif 000038
【化２９２】
2018524406.tif 000039
【化２９３】
2018524406.tif 000040
【化２９４】
2018524406.tif 000041
【化２９５】
2018524406.tif 000042
【化２９６】
2018524406.tif 000043
【化２９７】
2018524406.tif 000044
【化２９８】
2018524406.tif 000045
【化２９９】
2018524406.tif 000046
【化３００】
2018524406.tif 000047
【化３０１】
2018524406.tif 000048
【化３０２】
2018524406.tif 000049
【化３０３】
2018524406.tif 000050
【化３０４】
2018524406.tif 000051
【化３０５】
2018524406.tif 000052
である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数種の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
（項目１１）
１種または複数種の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Ｉの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項目１２）
治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
（項目１３）
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、項目１２に記載の方法。