【手続補正書】
【提出日】令和1年7月29日(2019.7.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
植物由来の抗アレルギー油、及び
油性障壁形成調製物、
を含み、
前記抗アレルギー油が、ペリラ種の植物に由来し、
前記油性障壁形成調製物が、油状成分、１つ又は複数のゲル形成剤、及び水性基剤を含み、そして
前記油状成分が、ごま油であることを特徴とする経鼻組成物。
【請求項２】
前記抗アレルギー油が、前記植物の種子、根、葉、又は全植物部分から得られる、請求項１に記載の経鼻組成物。
【請求項３】
前記抗アレルギー油及び前記油状成分が、１：１０〜１０：１の質量比範囲で存在する、請求項１又は２に記載の経鼻組成物。
【請求項４】
前記１つ又は複数のゲル形成剤が、チキソトロピーゲル用であり、（i）有機懸濁媒体及び無機懸濁媒体又はそれらの組み合わせからなる群から選択されるか、又は(ii)キサンタンガム、ベントナイト、グリセロールモノステアレート、又はそれらの任意の２つ以上の組み合わせを含む請求項１に記載の経鼻組成物。
【請求項５】
前記水性基剤が、水、又は安定化添加剤を有する水である、請求項１に記載の経鼻組成物。
【請求項６】
前記油性障壁形成調製物が、水中油型エマルション又はマイクロエマルジョンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の経鼻組成物。
【請求項７】
経鼻スプレーの形態である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の経鼻組成物。
【請求項８】
請求項７に記載の経鼻スプレーを噴霧することにより表面上に衝突した実質的に環状又は円形の噴霧パターン。
【請求項９】
前記経鼻スプレーの起始部と前記衝突表面との距離が０．１ｃｍ〜１０．０ｃｍである時に、０．５ｃｍ〜１２．０ｃｍの環状リング幅範囲を有する、請求項８に記載の前記実質的に環状の噴霧パターン。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物並びに薬学的に許容される担体、賦形剤、希釈剤、及び／又は添加剤を含む医薬組成物であって、任意に、前記薬学的に許容される担体、賦形剤、及び／又は希釈剤が、結合剤、界面活性剤、保存剤、着色剤、香味物質、ｐＨ調節剤、浸透活性の調節剤、及び塩生成基からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項１１】
肥満細胞活性化を阻害するための治療方法に使用するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記肥満細胞からのヒスタミン放出が阻害される、請求項１１に記載の使用のための経鼻組成物又は医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は請求項１０に記載の医薬組成物の投与後に、対象の組織中のヒスタミン濃度が低減される、請求項１１又は１２に記載の使用のための経鼻組成物又は医薬組成物。
【請求項１４】
鼻腔のアレルギー性障害、例えば、季節性アレルギー性鼻炎又は通年性アレルギー性鼻炎等の対象において、肥満細胞活性化が阻害されるか、又は肥満細胞からのヒスタミン放出が阻害される、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の使用のための経鼻組成物又は医薬組成物。
【請求項１５】
季節性アレルギー性鼻炎及び通年性アレルギー性鼻炎を含む鼻腔のアレルギー性障害の予防及び／又は治療に使用するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は請求項１０に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２８】
ペリラ油及びごま油の個々で治療した平均ヒスタミン放出を、ペリラ油及びごま油の組み合わせによる平均ヒスタミン放出と比較すると、組み合わせは、２５０μｇ／ｍｌ及び５００μｇ／ｍｌで有意なヒスタミン放出低下を示した（それぞれ、ｐ＝０．０１８５及びｐ＝０．００９２）。これは、クロモリンと同等である。したがって、ペリラ油及びごま油の組み合わせは、相乗的に作用して、ヒスタミン放出を阻害する。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕植物由来の抗アレルギー油、及び
油性障壁形成調製物、
を含むことを特徴とする経鼻組成物。
〔２〕前記抗アレルギー油が、ペリラ種、ニゲラ種、ウルチカ種、アストラガルス種、ペタシテス種、シトラス種、ウンカリア種、ラバンデュラ種、メンタ種、ユーカリプタス種、マトリカリア種、ロスマリヌス種、クルクマ種、アリウム種、又はそれらの任意の２つ以上の組み合わせの植物に由来する、前記〔１〕に記載の経鼻組成物。
〔３〕前記抗アレルギー油が、前記植物の種子、根、葉、又は全植物部分から得られる、前記〔２〕に記載の経鼻組成物。
〔４〕前記油性障壁形成調製物が、油状成分、１つ又は複数のゲル形成剤、及び水性基剤を含む、前記〔１〕〜〔３〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物。
〔５〕前記油状成分が、炭化水素、植物油、ベジタブルオイル、又はそれらの水和、ポリオキシエチル化、若しくはポリオキシ−、若しくは水和ポリオキシ、若しくは分画誘導体、又はそれらの任意の２つ以上の組み合わせである、前記〔４〕に記載の経鼻組成物。
〔６〕前記油状成分が、ごま油であり、及び／又は前記抗アレルギー油が、ペリラ種及び／又はニゲラ種の植物に由来する、前記〔４〕に記載の経鼻組成物。
〔７〕前記抗アレルギー油及び前記油状成分が、約１：１０〜１０：１の質量比範囲で存在する、前記〔１〕〜〔６〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物。
〔８〕前記１つ又は複数のゲル形成剤が、チキソトロピーゲル用であり、有機懸濁媒体及び無機懸濁媒体又はそれらの組み合わせからなる群から選択される、前記〔４〕に記載の経鼻組成物。
〔９〕前記１つ又は複数のゲル形成剤が、チキソトロピーゲル用であり、キサンタンガム、ベントナイト、グリセロールモノステアレート、又はそれらの任意の２つ以上の組み合わせを含む、前記〔４〕に記載の経鼻組成物。
〔１０〕前記水性基剤が、水、又は安定化添加剤を有する水である、前記〔４〕に記載の経鼻組成物。
〔１１〕前記油性障壁形成調製物が、水中油型エマルション又はマイクロエマルジョンである、前記〔１〕〜〔１０〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物。
〔１２〕経鼻スプレーの形態である、前記〔１〕〜〔１１〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物。
〔１３〕実質的に環状又は円形の噴霧パターンを提供する、前記〔１２〕に記載の経鼻組成物。
〔１４〕鼻腔に形成される前記噴霧パターンの網羅範囲の面積が、約７０％〜９５％の範囲である、前記〔１３〕に記載の経鼻組成物。
〔１５〕前記実質的に環状の噴霧パターンが、約０．５ｃｍ〜１２．０ｃｍの環状リング幅範囲を有し、噴霧起始部から衝突表面までの距離が約０．１ｃｍ〜１０．０ｃｍである、前記〔１３〕に記載の経鼻組成物。
〔１６〕前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の組成物並びに薬学的に許容される担体、賦形剤、希釈剤、及び／又は添加剤を含む医薬組成物。
〔１７〕前記薬学的に許容される担体、賦形剤、及び／又は希釈剤が、結合剤、界面活性剤、保存剤、着色剤、香味物質、ｐＨ調節剤、浸透活性の調節剤、及び塩生成基からなる群から選択される、前記〔１６〕に記載の医薬組成物。
〔１８〕肥満細胞活性化を阻害するための治療方法に使用するための、前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は前記〔１６〕若しくは〔１７〕に記載の医薬組成物。
〔１９〕前記肥満細胞からのヒスタミン放出が阻害される、前記〔１８〕に記載の使用のための経鼻組成物又は医薬組成物。
〔２０〕前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は前記〔１６〕若しくは〔１７〕に記載の医薬組成物の投与後に、対象の組織中のヒスタミン濃度が低減される、前記〔１８〕又は〔１９〕に記載の使用のための経鼻組成物又は医薬組成物。
〔２１〕対象の組織中のヒスタミン濃度が、前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は前記〔１６〕若しくは〔１７〕に記載の医薬組成物の投与後に、少なくとも約２０％、例えば少なくとも約４０％、例えば少なくとも約５０％低減される、前記〔２０〕に記載の使用のための経鼻組成物又は医薬組成物。
〔２２〕鼻腔のアレルギー性障害、例えば、季節性アレルギー性鼻炎又は通年性アレルギー性鼻炎等の対象において、肥満細胞活性化が阻害されるか、又は肥満細胞からのヒスタミン放出が阻害される、前記〔１８〕〜〔２１〕のいずれか１項に記載の使用のための経鼻組成物又は医薬組成物。
〔２３〕季節性アレルギー性鼻炎及び通年性アレルギー性鼻炎を含む鼻腔のアレルギー性障害の予防及び／又は治療に使用するための、前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は前記〔１６〕若しくは〔１７〕に記載の医薬組成物。
〔２４〕肥満細胞活性化を阻害するための治療方法であって、有効量の前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は前記〔１６〕若しくは〔１７〕に記載の医薬組成物を前記肥満細胞に投与することを含む方法。
〔２５〕前記肥満細胞からのヒスタミン放出が阻害される、前記〔２４〕に記載の方法。
〔２６〕対象の組織中のヒスタミン濃度が、前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は前記〔１６〕若しくは〔１７〕に記載の医薬組成物の投与後に低減される、前記〔２４〕又は〔２５〕に記載の方法。
〔２７〕対象の組織中のヒスタミン濃度が、前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は前記〔１６〕若しくは〔１７〕に記載の医薬組成物の投与後に、少なくとも約２０％、例えば少なくとも約４０％、例えば少なくとも約５０％低減される、前記〔２６〕に記載の方法。
〔２８〕前記対象が、鼻腔のアレルギー性障害、例えば、季節性アレルギー性鼻炎又は通年性アレルギー性鼻炎を有する、前記〔２４〕〜〔２６〕のいずれか１項に記載の方法。
〔２９〕季節性アレルギー性鼻炎及び通年性アレルギー性鼻炎を含む、対象における鼻腔のアレルギー性障害を予防及び／又は治療するための方法であって、有効量の前記〔１〕〜〔１５〕のいずれか１項に記載の経鼻組成物又は前記〔１６〕若しくは〔１７〕に記載の医薬組成物を、前記対象に投与することを含む方法。
〔３０〕肥満細胞活性化を阻害するための薬剤、医薬組成物、又は経鼻組成物の製造における、植物に由来する抗アレルギー油及び油性障壁形成調製物の使用。
〔３１〕前記肥満細胞からのヒスタミン放出を阻害するための、前記〔２９〕に記載の使用。
〔３２〕対象の組織中のヒスタミン濃度が、前記薬剤、医薬組成物、又は経鼻組成物の投与後に低減される、前記〔２９〕又は〔３０〕に記載の使用。
〔３３〕季節性アレルギー性鼻炎及び通年性アレルギー性鼻炎を含む鼻腔のアレルギー性障害を予防及び／又は治療するための薬剤、医薬組成物、又は経鼻組成物の製造における、植物に由来する抗アレルギー油及び油性障壁形成調製物の使用。