【手続補正書】
【提出日】平成30年11月30日(2018.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの化合物
【化２３３】
2018507167.tif 000001
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ＨＯＣＨ２（シクロプロピリデン）ＣＨ２−、（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、Ｈ２Ｎ（１〜４Ｃアルコキシ）（３〜６Ｃ）アルキル、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−、ｈｅｔＣｙｃ１、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃ３ｂ（２〜３Ｃ）ヒドロキシアルキル、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃ４、（１〜６Ｃ）アルキル、またはＣＨ３ＳＯ２（１〜６Ｃ）アルキルであり；
Ｃｙｃ１は、ＨＯ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃ）アルキル、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−、及びＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−からなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で置換されている４〜６員シクロアルキルであり；
ｍは、０または１であり；
ｈｅｔＣｙｃ１は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、前記Ｓが任意選択でＳＯ２に酸化されている４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環は、ＯＨ、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃアルキル）ＳＯ２−、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、及びＮＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１個の置換基で任意選択で置換されており；
ｈｅｔＣｙｃ２は、環Ｓ原子を有し、前記ＳがＳＯ２に酸化されている４〜６員複素環式環であり；
Ｒａ及びＲｂは独立に、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであるか、または
Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、任意選択で環酸素原子を有する４〜６員環を形成しており；
ｈｅｔＣｙｃ３ａ及びｈｅｔＣｙｃ３ｂは独立に、Ｎ及びＯから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環は、ハロゲン、ＯＨ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、及びオキソからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒｃは、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであり；
Ｒｄは、任意選択でＨＯＣＨ２−で置換されている（１〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＳＯ２−、ｈｅｔＣｙｃａ、または（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
ｈｅｔＣｙｃａは、オキソ及び（１〜３Ｃ）アルキルから独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている５〜６員アザ環式環であり；
ｈｅｔＣｙｃ４は、（（ＣＨ３）２Ｎ）２Ｐ（＝Ｏ）−、またはＹ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されているアゼチジニルであり；
Ｙは、ＲｅＲｆＮ（ＣＨ２）ｎ−、ｈｅｔＣｙｃｂＣＨ２−、Ｃｙｃ２、ヒドロキシ（１〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃ）アルキルＳＯ２−または（１〜３Ｃ）アルキルであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒｅ及びＲｆは独立に、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであり；
ｈｅｔＣｙｃｂは、任意選択でＯＨで置換されている４〜５員アザ環式環であり；
Ｃｙｃ２は、任意選択でＯＨで置換されている（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｒ２は、（１〜６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、フルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（３〜６Ｃ）シクロアルキル（１個または２個のハロゲンで任意選択で置換されている）、（３〜６Ｃ）シクロアルキルＣＨ２−、ＨＯＣ（＝Ｏ）−、またはフェニルであり、
Ｒ３は、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルであるか、または
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、ＯＨ、（１〜６Ｃ）アルキル、及びヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキルから独立に選択される１個または２個の置換基で任意選択で置換されている３〜７員シクロアルキル環を形成しているか、または
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、ＳＯ２ＣＦ３で置換されている４員飽和アザ環式環を形成しており；
Ｒ４は、水素または（１〜６Ｃ）アルキルである］。
【請求項２】
Ｒ１が、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ＨＯＣＨ２（シクロプロピリデン）ＣＨ２−、（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、Ｈ２Ｎ（１〜４Ｃアルコキシ）（３〜６Ｃ）アルキル、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−、ｈｅｔＣｙｃ１、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃアルキル）−、ｈｅｔＣｙｃ３ｂ（２〜３Ｃ）ヒドロキシアルキル、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃ）アルキル、またはｈｅｔＣｙｃ４であり；
Ｃｙｃ１が、ＨＯ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃ）アルキル、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−、及びＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−からなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で置換されている４〜６員シクロアルキルであり；
ｍが、０または１であり；
ｈｅｔＣｙｃ１が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、前記Ｓが任意選択でＳＯ２に酸化されている４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環が、ＯＨ、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃアルキル）ＳＯ２−、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、及びＨ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される1個の置換基で置換されており；
ｈｅｔＣｙｃ２が、環Ｓ原子を有し、前記ＳがＳＯ２に酸化されている４〜６員複素環式環であり；
Ｒａ及びＲｂが独立に、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであるか、または
Ｒａ及びＲｂが、それらが結合している窒素原子と一緒に、任意選択で環酸素原子を有する４〜６員環を形成しており；
ｈｅｔＣｙｃ３ａが、Ｎ及びＯから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環が、ハロゲン、ＯＨ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、及びオキソからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で置換されており；
ｈｅｔＣｙｃ３ｂが、Ｎ及びＯから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環がハロゲン、ＯＨ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、及びオキソからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒｃが、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであり；
Ｒｄが、任意選択でＨＯＣＨ２−で置換されている（１〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＳＯ２−、ｈｅｔＣｙｃａ、または（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
ｈｅｔＣｙｃａが、オキソ及び（１〜３Ｃ）アルキルから独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている５〜６員アザ環式環であり；
ｈｅｔＣｙｃ４が、（（ＣＨ３）２Ｎ）２Ｐ（＝Ｏ）−またはＹ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されているアゼチジニルであり；
Ｙが、ＲｅＲｆＮ（ＣＨ２）ｎ−、ｈｅｔＣｙｃｂＣＨ２−、Ｃｙｃ２、ヒドロキシ（１〜３Ｃ）アルキル、または（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−であり；
ｎが、０または１であり；
Ｒｅ及びＲｆが独立に、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであり；
ｈｅｔＣｙｃｂが、任意選択でＯＨで置換されている４〜５員アザ環式環であり；
Ｃｙｃ２が、任意選択でＯＨで置換されている（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｒ２が、（１〜６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、フルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（３〜６Ｃ）シクロアルキル（１個または２個のハロゲンで任意選択で置換されている）、（３〜６Ｃ）シクロアルキルＣＨ２−、ＨＯＣ（＝Ｏ）−、またはフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ＨＯＣＨ２（シクロプロピリデン）ＣＨ２−、（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、Ｈ２Ｎ（１〜４Ｃアルコキシ）（３〜６Ｃ）アルキル、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−、ｈｅｔＣｙｃ１、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃ３ｂ（２〜３Ｃ）ヒドロキシアルキル、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃアルキル）−、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃアルキル）−、またはｈｅｔＣｙｃ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ＨＯＣＨ２（シクロプロピリデン）ＣＨ２−、（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、またはＨ２Ｎ（１〜４Ｃアルコキシ）（３〜６Ｃ）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、または（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、または（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、（１〜６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、フルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（３〜６Ｃ）シクロアルキル（１個または２個のハロゲンで任意選択で置換されている）、（３〜６Ｃ）シクロアルキルＣＨ２−、ＨＯＣ（＝Ｏ）−、またはフェニルであり；
Ｒ３が、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｒ４が、水素または（１〜６Ｃ）アルキルである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、（１〜６Ｃ）アルキルであり；
Ｒ３が、（１〜６Ｃ）アルキルであり；
Ｒ４が、水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２及びＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒に、ＯＨ、（１〜６Ｃ）アルキル、及びヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキルから独立に選択される１個または２個の基によって任意選択で置換されている３〜７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ４が、水素または（１〜６Ｃ）アルキルである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２及びＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒に、ＳＯ２ＣＦ３で置換されている４員飽和アザ環式環を形成しており；
Ｒ４が、水素または（１〜６Ｃ）アルキルである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
４−（１−（１−エトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
４−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）モルホリン；
４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
１−モルホリノ−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノン；
６−（１−（３−（メチルスルホニル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
５−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）オキサゾリジン−２−オン；
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタンアミン；
４−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン１，１−ジオキシド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−アミン；
３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）チエタン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−２−メチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−メチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（３−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）オキセタン−３−イル）メタノール；
（Ｓ）−５−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オン；
（Ｒ）−５−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オン；
３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノール；
（Ｒ）−４−（４−（４−（１−（ｓｅｃ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン１，１−ジオキシド；
６−（１−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタンスルホンアミド；
２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタンスルホンアミド；
４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
（Ｒ）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−（ピロリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
（Ｓ）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−（ピロリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
（Ｒ）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
（Ｓ）−３−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）モルホリン；
１−（４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
６−（１−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
２−メトキシ−１−（４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
Ｎ−メチル−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
２−アミノ−１−（４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
６−（１−（１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）エタノン；
Ｎ−メチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
ビス−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｐ−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）ホスホン酸アミド；
２−メチル−１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）プロパン−１−オン；
シクロプロピル（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）メタノン；
２−（４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン酸；
２−（４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１−オール；
２−（４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
３−（４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ペンタン−１−オール；
４−（１−（３−エチル−１−（（トリフルオロメチル）スルホニル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（１−メチルシクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（３−メチルペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
（２−（４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（２−メチルシクロヘプチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
２−（４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタノール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−メチル−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２，３−ジオール；
（Ｒ）−３−メチル−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２，３−ジオール；
３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ）−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２，３−ジオール；
２−メチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
２−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，２−ジオール；
４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，２−ジオール；
（２Ｓ，３Ｓ）−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２，３−ジオール；
（２Ｒ）−３−（４−（４−（１−（１−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（２Ｒ）−３−（４−（４−（１−（ｓｅｃ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−ｓｅｃ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−ｓｅｃ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−ペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−ペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−ペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−４−メチルペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−４−メチルペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−４−メチルペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−４−メチルペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（２Ｒ）−３−（４−（４−（１−（１−（３，３−ジフルオロシクロブチル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−３−メチルブタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−２−（４−（４−（１−（ペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−２−（４−（４−（１−（ペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−２−（４−（４−（１−（ｓｅｃ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−２−（４−（４−（１−（ｓｅｃ−ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−ペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−２−（４−（４−（１−（４−メチルペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−２−（４−（４−（１−（４−メチルペンタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，２−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，２−ジオール；
（２Ｒ，３Ｓ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，２−ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−メチルシクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−メチルシクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−２，２−メチルシクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−２，２−ジメチルシクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
Ｎ−イソプロピル−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
１−アミノ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（ジメチルアミノ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（メチルアミノ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−（ジメチルアミノ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−（メチルアミノ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−メトキシ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−メトキシ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
４，４，４−トリフルオロ−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
３，３−ジメチル−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
３−メチル−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
（Ｓ）−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
（Ｒ）−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
４−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−オール；
２−メチル−１−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール；
ｔｒａｎｓ−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
ｃｉｓ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタノール；
（１ｓ，３ｓ）−３−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）シクロブタノール；
ｃｉｓ−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
（（１ｓ，３ｓ）−３−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）シクロブチル）メタノール；
（（１ｒ，３ｒ）−３−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）シクロブチル）メタノール；
２−メチル−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）−２−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）モルホリン；
（Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（Ｒ）−２−アミノ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（１Ｒ，２Ｓ，４ｓ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタン−１，２−ジオール；
（１Ｒ，２Ｓ，４ｒ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタン−１，２−ジオール；
Ｎ−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）シクロプロパンアミン；
４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
（Ｒ）−６−（１−（２−（３−メトキシピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
（Ｓ）−６−（１−（２−（３−メトキシピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
６−（１−（２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン；
１−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペリジン−４−オール；
（Ｒ）−１−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピロリジン−３−オール；
（Ｓ）−１−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピロリジン−３−オール；
（Ｓ）−１−メチル−３−（（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）アミノ）ピロリジン−２−オン；
（Ｒ）−１−メチル−３−（（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）アミノ）ピロリジン−２−オン；
４−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペラジン−２−オン；
（３−（（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）アミノ）シクロブチル）メタノール；
（１−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペリジン−４−イル）メタノール；
１−（２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペラジン−２−オン；
（Ｒ）−２−メトキシ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｓ）−２−メトキシ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−アミン；
２−（４−（４−（１−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−（４−（４−（１−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタノール；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタノール；
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
（２Ｒ，３Ｒ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
（２Ｒ，３Ｓ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）テトラヒドロフラン−３−オール；
（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）テトラヒドロフラン−３−オール；
ｔｒａｎｓ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタノール；
（１ｓ，３ｓ）−１−メチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタノール；
（１ｓ，３ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタノール；
（１ｒ，３ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタノール；
（ｔｒａｎｓ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブチル）メタノール；
（ｃｉｓ−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブチル）メタノール；
（１ｒ，３ｒ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボキサミド；
（１ｓ，３ｓ）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボキサミド；
（１ｒ，３ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボキサミド；
（１ｓ，３ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボキサミド；
（１ｒ，３ｒ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボキサミド；
（１ｓ，３ｓ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブタンカルボキサミド；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）プロパン−１−オン；
２−ヒドロキシ−１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）エタノン；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）プロパン−１−オン；
２−ヒドロキシ−２−メチル−１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（１−ヒドロキシシクロプロピル）（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）メタノン；
（ｃｉｓ−３−ヒドロキシシクロブチル）（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）メタノン；
（ｔｒａｎｓ−３−ヒドロキシシクロブチル）（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）メタノン；
２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）エタノン；
１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）エタノン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−３−アミノ−２−メチル−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール；
４−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−４−オール；
１−（４−ヒドロキシ−４−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
２−アミノ−１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）エタノン；
２−（メチルアミノ）−１−（３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）エタノン；
（３Ｒ，４Ｒ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−３−オール；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタノール；
（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタノール；
２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール；
（１−（（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）シクロプロピル）メタノール；
（２Ｒ）−３−（４−（４−（１−（１，１，１−トリフルオロブタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−４，４，４−トリフルオロブタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−４，４，４−トリフルオロブタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−１−シクロブチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−１−シクロブチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−２，２−ジフルオロペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−２，２−ジフルオロペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−４−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−２−メチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−２−メチル−３−（４−（４−（１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロプロピル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−１−シクロプロピルブタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−１−シクロプロピルブタン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−エチルシクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−エチルシクロペンチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−２−（４−（４−（１−（１，１，１−トリフルオロペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−２−（４−（４−（１−（１，１，１−トリフルオロペンタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｒ）−１−シクロプロピルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（（Ｓ）−１−シクロプロピルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−２−（４−（４−（１−（１−シクロプロピルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（ジシクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｒ）−３−（４−（４−（１−（ｃｉｓ−２−メチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール；及び
（Ｓ）−１−（４−（４−（１−（（Ｒ）−１−シクロプロピルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オール
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
【化２５３】
2018507167.tif 000002
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
【化２５４−１】
2018507167.tif 000003
【化２５４−２】
2018507167.tif 000004
【化２５４−３】
2018507167.tif 000005
【化２５４−４】
2018507167.tif 000006
【化２５４−５】
2018507167.tif 000007
【化２５４−６】
2018507167.tif 000008
【化２５４−７】
2018507167.tif 000009
【化２５４−８】
2018507167.tif 000010
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
【化２５５−１】
2018507167.tif 000011
【化２５５−２】
2018507167.tif 000012
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
【化２５６−１】
2018507167.tif 000013
【化２５６−２】
2018507167.tif 000014
【化２５６−３】
2018507167.tif 000015
【化２５６−４】
2018507167.tif 000016
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
【化２５７−１】
2018507167.tif 000017
【化２５７−２】
2018507167.tif 000018
【化２５７−３】
2018507167.tif 000019
【化２５７−４】
2018507167.tif 000020
【化２５７−５】
2018507167.tif 000021
【化２５７−６】
2018507167.tif 000022
【化２５７−７】
2018507167.tif 000023
【化２５７−８】
2018507167.tif 000024
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
【化２５８−１】
2018507167.tif 000025
【化２５８−２】
2018507167.tif 000026
【化２５８−３】
2018507167.tif 000027
【化２５８−４】
2018507167.tif 000028
【化２５８−５】
2018507167.tif 000029
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
【化２５９】
2018507167.tif 000030
及びその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
【化２６０−１】
2018507167.tif 000031
【化２６０−２】
2018507167.tif 000032
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
【化２６１−１】
2018507167.tif 000033
【化２６１−２】
2018507167.tif 000034
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
【化２６２−１】
2018507167.tif 000035
【化２６２−２】
2018507167.tif 000036
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】
【化２６３−１】
2018507167.tif 000037
【化２６３−２】
2018507167.tif 000038
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２４】
【化２６４−１】
2018507167.tif 000039
【化２６４−２】
2018507167.tif 000040
【化２６４−３】
2018507167.tif 000041
【化２６４−４】
2018507167.tif 000042
並びにその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２５】
トリフルオロ酢酸塩または塩酸塩である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１から２５のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、及び薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
それを必要とする対象においてＪＡＫキナーゼ関連疾患または障害を処置するための、治療有効量の請求項１から２５のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
それを必要とする対象において自己免疫疾患または炎症性疾患を処置するための、治療有効量の請求項１から２５のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
前記疾患または障害が、
（ｉ）関節炎；
（ｉｉ）腸管炎症；
（ｉｉｉ）気道疾患；
（ｉｖ）アレルギー反応；
（ｖ）眼疾患、障害、または状態；
（ｖｉ）皮膚疾患、状態、または障害；
（ｖｉｉ）敗血症、全身性炎症反応症候群、及び好中球減少性発熱；
（ｖｉｉｉ）線維症；
（ｉｘ）通風；
（ｘ）狼瘡及び狼瘡の症状発現；
（ｘｉ）神経変性疾患；
（ｘｉｉ）糖尿病及び糖尿病に由来する合併症、代謝症候群、ならびに肥満；
（ｘｉｉｉ）軸性脊椎関節症（軸性ＳｐＡ）；ならびに
（ｘｉｖ）インターフェロン１型活性化障害
から選択される、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記疾患または障害が、
（ｉ）関節炎；
（ｉｉ）腸管炎症；
（ｖｉ）皮膚疾患；ならびに
（ｘ）狼瘡及び狼瘡の症状発現
から選択される、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
それを必要とする対象において臓器、組織、または細胞移植拒絶を処置するための、治療有効量の請求項１から２５のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項３２】
それを必要とする対象において悪性疾患を処置するための、治療有効量の請求項１から２５のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
前記医薬組成物が、経口投与のために製剤化されている、請求項２７から３２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記医薬組成物が、錠剤またはカプセル剤として製剤化されている、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
追加の治療または治療薬がさらに投与されることを特徴とする、請求項２７から３４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記追加の治療薬が、シクロスポリンＡ、ラパマイシン，タクロリムス、レフルノミド、デオキシスペルグアリン、ミコフェノール酸、ダクリズマブ、ＯＫＴ３、ＡｔＧａｍ、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、ピロキシカム、抗炎症性ステロイド、メトトレキサート、スタチン、抗ＴＮＦ薬、アバタセプト、シクロフォスファミド、ミコフェノール酸、ヒドロキシクロロキン、及びメトホルミンからなる群から選択される、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記追加の治療薬が、有糸分裂阻害薬、アルキル化薬、代謝拮抗薬、アンチセンスＤＮＡまたはＲＮＡ、インターカレート抗生物質、成長因子阻害薬、シグナル伝達阻害薬、細胞周期阻害薬、酵素阻害薬、レチノイド受容体モジュレーター、プロテアソーム阻害薬、トポイソメラーゼ阻害薬、生物学的応答調整薬、抗ホルモン薬、血管新生阻害薬、細胞増殖抑制薬、抗アンドロゲン薬、標的抗体、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、及びプレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害薬からなる群から選択される、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
ＪＡＫキナーゼ関連疾患または障害の処置において使用するための、請求項１から２５のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項３９】
細胞においてＪＡＫキナーゼ活性を阻害するための、請求項１から２５のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物であって、該細胞と接触させられることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項４０】
前記接触がｉｎ  ｖｉｔｒｏである、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記接触がｉｎ  ｖｉｖｏである、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記細胞が哺乳類細胞である、請求項３９から４１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を調製するためのプロセスであって、
（ａ）パラジウム触媒及び塩基の存在下で、かつ任意選択でリガンドの存在下で、式ＩＩを有する対応する化合物を：
【化２３４】
2018507167.tif 000043
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりであり、Ｒｔ及びＲｕは、Ｈまたは（１〜６Ｃ）アルキルであるか、またはＲｔ及びＲｕは、それらが連結している原子と一緒に、（１〜３Ｃアルキル）から選択される１〜４個の置換基で任意選択で置換されている５〜６員環を形成している］、式ＩＩＩを有する対応する化合物と反応させること
【化２３５】
2018507167.tif 000044
［式中、Ｒ１は、式Ｉについて定義したとおりであり、Ｌ１は、ハロゲン、アルキルスルホナート基、アリールスルホナート基、またはトリフラート基である］；または
（ｂ）Ｒ１が（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃ１、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃアルキル）−、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃアルキル）−、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃアルキル）−、またはＣＨ３ＳＯ２（１〜６Ｃ）アルキルである式Ｉの化合物では、塩基の存在下で、式ＩＶを有する対応する化合物を
【化２３６】
2018507167.tif 000045
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、（１〜６Ｃ）アルキル−Ｌ２、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル−Ｌ２、ｈｅｔＣｙｃ１−Ｌ２、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−Ｌ２、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−Ｌ２、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃアルキル）−Ｌ２、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃアルキル）−Ｌ２、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃアルキル）−Ｌ２、またはＣＨ３ＳＯ２（１〜６Ｃ）アルキル−Ｌ２（Ｌ２は、ハロゲン、アルキルスルホナート基、またはアリールスルホナート基であり、ｈｅｔＣｙｃ１、Ｒａ、Ｒｂ、ｈｅｔＣｙｃ３ａ、Ｒｃ、及びＲｄは、式Ｉについて定義したとおりである）と反応させること；または
（ｃ）Ｒ１がジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキルである式Ｉの化合物では、塩基の存在下で、式ＩＶを有する対応する化合物を
【化２３７】
2018507167.tif 000046
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、式Ｖ、ＶＩ、またはＶＩＩを有する化合物
【化２３８】
2018507167.tif 000047
［式中、各Ｒ’は、メチルであり、Ｒｖ、Ｒｗ、及びＲｘは独立に、Ｈまたはメチルであり、Ｌ３は、ハロゲン原子、アルキルスルホナート基、またはアリールスルホナート基である］と反応させ、続いて、塩酸で処理すること；または
（ｄ）Ｒ１が、Ｈ２ＮＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−である式Ｉの化合物では、式ＶＩＩＩを有する対応する化合物を
【化２３９】
2018507167.tif 000048
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、塩基と反応させること；または
（ｅ）Ｒ１が（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、またはｈｅｔＣｙｃ３ｂ（２〜３Ｃ）ヒドロキシアルキル−であり、ｈｅｔＣｙｃ３ｂが、環窒素原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環が、ハロゲンまたは（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている式Ｉの化合物では、式ＩＸを有する対応する化合物を
【化２４０】
2018507167.tif 000049
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、式（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ２、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＨ、または
【化２４１】
2018507167.tif 000050
［式中、Ｒｙ及びＲｚは、ハロゲンまたは（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から独立に選択され、ｈｅｔＣｙｃ３ｂは、環窒素原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環は、ハロゲンまたは（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている］を有する試薬と反応させること；または
（ｆ）Ｒ１が、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、または（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキルである式Ｉの化合物では、式Ｘを有する対応する化合物を
【化２４２】
2018507167.tif 000051
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、式
【化２４３】
2018507167.tif 000052
［式中、Ｇは、（１〜４Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１〜４Ｃ）アルキル、または（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜４Ｃ）アルキルである］を有する試薬と反応させること；または
（ｇ）Ｒ１が
【化２４４】
2018507167.tif 000053
である式Ｉの化合物では、式ＸＩを有する対応する化合物を
【化２４５】
2018507167.tif 000054
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりであり、Ｒ１ａは、それぞれ
【化２４６】
2018507167.tif 000055
である］、還元剤と反応させること；または
（ｈ）Ｒ１がヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキルである式Ｉの化合物では、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキルがアルキルエステルとして保護されている対応する化合物を塩基と反応させること；または
（ｉ）Ｒ１がＲｃＲｄＮ（ＣＨ２ＣＨ２）−またはｈｅｔＣｙｃ３ａ（ＣＨ２ＣＨ２）−であり、Ｒｃ、Ｒｄ、ｈｅｔＣｙｃ３ａが式Ｉについて定義したとおりである式Ｉの化合物では、式ＸＩＩを有する対応する化合物を
【化２４７】
2018507167.tif 000056
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりであり、Ｌ４は、ハロゲン、アルキルスルホナート基、またはアリールスルホナート基である］、式ＲｃＲｄＮＨ２または
【化２４８】
2018507167.tif 000057
［式中、ｈｅｔＣｙｃ３ａは、式Ｉについて定義したとおりである］を有する試薬と反応させること；または
（ｊ）Ｒ１がＨ２ＮＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）ＣＨ２−である式Ｉの化合物では、式ＸＩＩＩを有する対応する化合物を
【化２４９】
2018507167.tif 000058
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、ヒドラジンと反応させること；または
（ｋ）Ｒ１が、
【化２５０】
2018507167.tif 000059
である式Ｉの化合物では、式ＸＩＶを有する対応する化合物を
【化２５１】
2018507167.tif 000060
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、酸化剤と反応させること；または
（ｌ）Ｒ１が、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｃｙｃ１が、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−または（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−で置換されている４〜６員シクロアルキルであり、ｍが、０である式Ｉの化合物では、Ｒ１が、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｃｙｃ１が、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−で置換されている４〜６員シクロアルキルであり、ｍが、０である対応する式Ｉの化合物を、アンモニアまたは（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ−と反応させること；または
（ｍ）Ｒ２及びＲ３が、ＳＯ２ＣＦ３で置換されている４員アザ環式環を形成しており、Ｒ１及びＲ４が、式Ｉで定義したとおりである式Ｉの化合物では、塩基の存在下で、式ＸＩＶを有する化合物を
【化２５２】
2018507167.tif 000061
［式中、Ｒ１及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、トリフルオロメタンスルホン酸無水物と反応させること；ならびに
任意選択でいずれかの保護基を除去すること、及び任意選択でその薬学的に許容される塩を調製することを含む、前記プロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
本発明の化合物を調製する方法、分離する方法、及び精製する方法も本明細書において提供する。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
一般式Ｉの化合物
【化２３３】
2018507167.tif 000062
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ＨＯＣＨ２（シクロプロピリデン）ＣＨ２−、（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、Ｈ２Ｎ（１〜４Ｃアルコキシ）（３〜６Ｃ）アルキル、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−、ｈｅｔＣｙｃ１、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃ３ｂ（２〜３Ｃ）ヒドロキシアルキル、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃ４、（１〜６Ｃ）アルキル、またはＣＨ３ＳＯ２（１〜６Ｃ）アルキルであり；
Ｃｙｃ１は、ＨＯ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃ）アルキル、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−、及びＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−からなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で置換されている４〜６員シクロアルキルであり；
ｍは、０または１であり；
ｈｅｔＣｙｃ１は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、前記Ｓが任意選択でＳＯ２に酸化されている４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環は、ＯＨ、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃアルキル）ＳＯ２−、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、及びＮＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１個の置換基で任意選択で置換されており；
ｈｅｔＣｙｃ２は、環Ｓ原子を有し、前記ＳがＳＯ２に酸化されている４〜６員複素環式環であり；
Ｒａ及びＲｂは独立に、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであるか、または
Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒に、任意選択で環酸素原子を有する４〜６員環を形成しており；
ｈｅｔＣｙｃ３ａ及びｈｅｔＣｙｃ３ｂは独立に、Ｎ及びＯから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環は、ハロゲン、ＯＨ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、及びオキソからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒｃは、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであり；
Ｒｄは、任意選択でＨＯＣＨ２−で置換されている（１〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＳＯ２−、ｈｅｔＣｙｃａ、または（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
ｈｅｔＣｙｃａは、オキソ及び（１〜３Ｃ）アルキルから独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている５〜６員アザ環式環であり；
ｈｅｔＣｙｃ４は、（（ＣＨ３）２Ｎ）２Ｐ（＝Ｏ）−、またはＹ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されているアゼチジニルであり；
Ｙは、ＲｅＲｆＮ（ＣＨ２）ｎ−、ｈｅｔＣｙｃｂＣＨ２−、Ｃｙｃ２、ヒドロキシ（１〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃ）アルキルＳＯ２−または（１〜３Ｃ）アルキルであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒｅ及びＲｆは独立に、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであり；
ｈｅｔＣｙｃｂは、任意選択でＯＨで置換されている４〜５員アザ環式環であり；
Ｃｙｃ２は、任意選択でＯＨで置換されている（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｒ２は、（１〜６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、フルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（３〜６Ｃ）シクロアルキル（１個または２個のハロゲンで任意選択で置換されている）、（３〜６Ｃ）シクロアルキルＣＨ２−、ＨＯＣ（＝Ｏ）−、またはフェニルであり、
Ｒ３は、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルであるか、または
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、ＯＨ、（１〜６Ｃ）アルキル、及びヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキルから独立に選択される１個または２個の置換基で任意選択で置換されている３〜７員シクロアルキル環を形成しているか、または
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、ＳＯ２ＣＦ３で置換されている４員飽和アザ環式環を形成しており；
Ｒ４は、水素または（１〜６Ｃ）アルキルである］。
（項目２）
Ｒ１が、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ＨＯＣＨ２（シクロプロピリデン）ＣＨ２−、（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、Ｈ２Ｎ（１〜４Ｃアルコキシ）（３〜６Ｃ）アルキル、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−、ｈｅｔＣｙｃ１、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃアルキル）−、ｈｅｔＣｙｃ３ｂ（２〜３Ｃ）ヒドロキシアルキル、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃ）アルキル、またはｈｅｔＣｙｃ４であり；
Ｃｙｃ１が、ＨＯ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃ）アルキル、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−、及びＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−からなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で置換されている４〜６員シクロアルキルであり；
ｍが、０または１であり；
ｈｅｔＣｙｃ１が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、前記Ｓが任意選択でＳＯ２に酸化されている４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環が、ＯＨ、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、（１〜３Ｃアルキル）ＳＯ２−、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、及びＨ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される1個の置
換基で置換されており；
ｈｅｔＣｙｃ２が、環Ｓ原子を有し、前記ＳがＳＯ２に酸化されている４〜６員複素環式環であり；
Ｒａ及びＲｂが独立に、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであるか、または
Ｒａ及びＲｂが、それらが結合している窒素原子と一緒に、任意選択で環酸素原子を有する４〜６員環を形成しており；
ｈｅｔＣｙｃ３ａが、Ｎ及びＯから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環が、ハロゲン、ＯＨ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、及びオキソからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で置換されており；
ｈｅｔＣｙｃ３ｂが、Ｎ及びＯから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環がハロゲン、ＯＨ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、ＨＯＣＨ２−、（１〜３Ｃアルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、及びオキソからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒｃが、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであり；
Ｒｄが、任意選択でＨＯＣＨ２−で置換されている（１〜３Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＳＯ２−、ｈｅｔＣｙｃａ、または（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
ｈｅｔＣｙｃａが、オキソ及び（１〜３Ｃ）アルキルから独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている５〜６員アザ環式環であり；
ｈｅｔＣｙｃ４が、（（ＣＨ３）２Ｎ）２Ｐ（＝Ｏ）−またはＹ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されているアゼチジニルであり；
Ｙが、ＲｅＲｆＮ（ＣＨ２）ｎ−、ｈｅｔＣｙｃｂＣＨ２−、Ｃｙｃ２、ヒドロキシ（１〜３Ｃ）アルキル、または（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−であり；
ｎが、０または１であり；
Ｒｅ及びＲｆが独立に、Ｈまたは（１〜３Ｃ）アルキルであり；
ｈｅｔＣｙｃｂが、任意選択でＯＨで置換されている４〜５員アザ環式環であり；
Ｃｙｃ２が、任意選択でＯＨで置換されている（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｒ２が、（１〜６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、フルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（３〜６Ｃ）シクロアルキル（１個または２個のハロゲンで任意選択で置換されている）、（３〜６Ｃ）シクロアルキルＣＨ２−、ＨＯＣ（＝Ｏ）−、またはフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ＨＯＣＨ２（シクロプロピリデン）ＣＨ２−、（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、Ｈ２Ｎ（１〜４Ｃアルコキシ）（３〜６Ｃ）アルキル、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−、ｈｅｔＣｙｃ１、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃ３ｂ（２〜３Ｃ）ヒドロキシアルキル、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃアルキル）−、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃアルキル）−、またはｈｅｔＣｙｃ４である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ＨＯＣＨ２（シクロプロピリデン）ＣＨ２−、（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、またはＨ２Ｎ（１〜４Ｃアルコキシ）（３〜６Ｃ）アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキル、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、または（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、ジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、Ｈ２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、または（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２が、（１〜６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、フルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（３〜６Ｃ）シクロアルキル（１個または２個のハロゲンで任意選択で置換されている）、（３〜６Ｃ）シクロアルキルＣＨ２−、ＨＯＣ（＝Ｏ）−、またはフェニルであり；
Ｒ３が、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（３〜６Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｒ４が、水素または（１〜６Ｃ）アルキルである、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２が、（１〜６Ｃ）アルキルであり；
Ｒ３が、（１〜６Ｃ）アルキルであり；
Ｒ４が、水素である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２及びＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒に、ＯＨ、（１〜６Ｃ）アルキル、及びヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキルから独立に選択される１個または２個の基によって任意選択で置換されている３〜７員シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ４が、水素または（１〜６Ｃ）アルキルである、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２及びＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒に、ＳＯ２ＣＦ３で置換されている４員飽和アザ環式環を形成しており；
Ｒ４が、水素または（１〜６Ｃ）アルキルである、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
実施例１〜２１８及びその薬学的に許容される塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
トリフルオロ酢酸塩または塩酸塩である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
項目１から１３のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、及び薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
（項目１５）
それを必要とする対象においてＪＡＫキナーゼ関連疾患または障害を処置するための方法であって、前記対象に、治療有効量の項目１から１３のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、あるいは項目１４において定義したとおりの医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目１６）
それを必要とする対象において自己免疫疾患または炎症性疾患を処置するための方法であって、前記対象に、治療有効量の項目１から１３のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、あるいは項目１４において定義したとおりの医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目１７）
前記疾患または障害が、
（ｉ）関節炎；
（ｉｉ）腸管炎症；
（ｉｉｉ）気道疾患；
（ｉｖ）アレルギー反応；
（ｖ）眼疾患、障害、または状態；
（ｖｉ）皮膚疾患、状態、または障害；
（ｖｉｉ）敗血症、全身性炎症反応症候群、及び好中球減少性発熱；
（ｖｉｉｉ）線維症；
（ｉｘ）通風；
（ｘ）狼瘡及び狼瘡の症状発現；
（ｘｉ）神経変性疾患；
（ｘｉｉ）糖尿病及び糖尿病に由来する合併症、代謝症候群、ならびに肥満；
（ｘｉｉｉ）軸性脊椎関節症（軸性ＳｐＡ）；ならびに
（ｘｉｖ）インターフェロン１型活性化障害
から選択される、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記疾患または障害が、
（ｉ）関節炎；
（ｉｉ）腸管炎症；
（ｖｉ）皮膚疾患；ならびに
（ｘ）狼瘡及び狼瘡の症状発現
から選択される、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
それを必要とする対象において臓器、組織、または細胞移植拒絶を処置するための方法であって、前記対象に、治療有効量の項目１から１３のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、あるいは項目１４において定義したとおりの医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目２０）
それを必要とする対象において悪性疾患を処置するための方法であって、前記対象に、治療有効量の項目１から１３のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、あるいは項目１４において定義したとおりの医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目２１）
前記式Ｉの化合物が、経口投与のために製剤化されている、項目１５から２０のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２）
前記式Ｉの化合物が、錠剤またはカプセル剤として製剤化されている、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
追加の治療または治療薬を投与することをさらに含む、項目１５から２２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４）
前記追加の治療薬を、シクロスポリンＡ、ラパマイシン，タクロリムス、レフルノミド、デオキシスペルグアリン、ミコフェノール酸、ダクリズマブ、ＯＫＴ３、ＡｔＧａｍ、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、ピロキシカム、抗炎症性ステロイド、メトトレキサート、スタチン、抗ＴＮＦ薬、アバタセプト、シクロフォスファミド、ミコフェノール酸、ヒドロキシクロロキン、及びメトホルミンからなる群から選択する、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記追加の治療薬を、有糸分裂阻害薬、アルキル化薬、代謝拮抗薬、アンチセンスＤＮＡまたはＲＮＡ、インターカレート抗生物質、成長因子阻害薬、シグナル伝達阻害薬、細胞周期阻害薬、酵素阻害薬、レチノイド受容体モジュレーター、プロテアソーム阻害薬、トポイソメラーゼ阻害薬、生物学的応答調整薬、抗ホルモン薬、血管新生阻害薬、細胞増殖抑制薬、抗アンドロゲン薬、標的抗体、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、及びプレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害薬からなる群から選択する、項目２３に記載の方法。
（項目２６）
ＪＡＫキナーゼ関連疾患または障害の処置において使用するための、項目１から１３のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、あるいは項目１４において定義したとおりの医薬組成物。
（項目２７）
細胞においてＪＡＫキナーゼ活性を阻害するための方法であって、前記細胞を、項目１から１３のいずれか１項において定義したとおりの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、あるいは項目１４において定義したとおりの医薬組成物と接触させることを含む、前記方法。
（項目２８）
前記接触がｉｎ  ｖｉｔｒｏである、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記接触がｉｎ  ｖｉｖｏである、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
前記細胞が哺乳類細胞である、項目２７から２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１）
項目１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を調製するためのプロセスであって、
（ａ）パラジウム触媒及び塩基の存在下で、かつ任意選択でリガンドの存在下で、式ＩＩを有する対応する化合物を：
【化２３４】
2018507167.tif 000063
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりであり、Ｒｔ及びＲｕは、Ｈまたは（１〜６Ｃ）アルキルであるか、またはＲｔ及びＲｕは、それらが連結している原子と一緒に、（１〜３Ｃアルキル）から選択される１〜４個の置換基で任意選択で置換されている５〜６員環を形成している］、式ＩＩＩを有する対応する化合物と反応させること
【化２３５】
2018507167.tif 000064
［式中、Ｒ１は、式Ｉについて定義したとおりであり、Ｌ１は、ハロゲン、アルキルスルホナート基、アリールスルホナート基、またはトリフラート基である］；または
（ｂ）Ｒ１が（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃ１、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃアルキル）−、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃアルキル）−、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃアルキル）−、またはＣＨ３ＳＯ２（１〜６Ｃ）アルキルである式Ｉの化合物では、塩基の存在下で、式ＩＶを有する対応する化合物を
【化２３６】
2018507167.tif 000065
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、（１〜６Ｃ）アルキル−Ｌ２、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル−Ｌ２、ｈｅｔＣｙｃ１−Ｌ２、ｈｅｔＣｙｃ２ＣＨ２−Ｌ２、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−Ｌ２、ｈｅｔＣｙｃ３ａ（１〜３Ｃアルキル）−Ｌ２、ＲｃＲｄＮ（２〜３Ｃアルキル）−Ｌ２、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＳＯ２（２〜３Ｃアルキル）−Ｌ２、またはＣＨ３ＳＯ２（１〜６Ｃ）アルキル−Ｌ２（Ｌ２は、ハロゲン、アルキルスルホナート基、またはアリールスルホナート基であり、ｈｅｔＣｙｃ１、Ｒａ、Ｒｂ、ｈｅｔＣｙｃ３ａ、Ｒｃ、及びＲｄは、式Ｉについて定義したとおりである）と反応させること；または
（ｃ）Ｒ１がジヒドロキシ（２〜６Ｃ）アルキルである式Ｉの化合物では、塩基の存在下で、式ＩＶを有する対応する化合物を
【化２３７】
2018507167.tif 000066
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、式Ｖ、ＶＩ、またはＶＩＩを有する化合物
【化２３８】
2018507167.tif 000067
［式中、各Ｒ’は、メチルであり、Ｒｖ、Ｒｗ、及びＲｘは独立に、Ｈまたはメチルであり、Ｌ３は、ハロゲン原子、アルキルスルホナート基、またはアリールスルホナート基である］と反応させ、続いて、塩酸で処理すること；または
（ｄ）Ｒ１が、Ｈ２ＮＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−である式Ｉの化合物では、式ＶＩＩＩを有する対応する化合物を
【化２３９】
2018507167.tif 000068
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、塩基と反応させること；または
（ｅ）Ｒ１が（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、（１〜３Ｃアルキル）２Ｎ（３〜６Ｃ）ヒドロキシアルキル、またはｈｅｔＣｙｃ３ｂ（２〜３Ｃ）ヒドロキシアルキル−であり、ｈｅｔＣｙｃ３ｂが、環窒素原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環が、ハロゲンまたは（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている式Ｉの化合物では、式ＩＸを有する対応する化合物を
【化２４０】
2018507167.tif 000069
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、式（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ２、（１〜３Ｃアルキル）２ＮＨ、または
【化２４１】
2018507167.tif 000070
［式中、Ｒｙ及びＲｚは、ハロゲンまたは（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から独立に選択され、ｈｅｔＣｙｃ３ｂは、環窒素原子を有する４〜６員複素環式環であり、前記複素環式環は、ハロゲンまたは（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている］を有する試薬と反応させること；または
（ｆ）Ｒ１が、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）トリフルオロ（１〜６Ｃ）アルキル、または（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜６Ｃ）ヒドロキシアルキルである式Ｉの化合物では、式Ｘを有する対応する化合物を
【化２４２】
2018507167.tif 000071
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、式
【化２４３】
2018507167.tif 000072
［式中、Ｇは、（１〜４Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１〜４Ｃ）アルキル、または（１〜４Ｃアルコキシ）（１〜４Ｃ）アルキルである］を有する試薬と反応させること；または
（ｇ）Ｒ１が
【化２４４】
2018507167.tif 000073
である式Ｉの化合物では、式ＸＩを有する対応する化合物を
【化２４５】
2018507167.tif 000074
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりであり、Ｒ１ａは、それぞれ
【化２４６】
2018507167.tif 000075
である］、還元剤と反応させること；または
（ｈ）Ｒ１がヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキルである式Ｉの化合物では、ヒドロキシ（１〜６Ｃ）アルキルがアルキルエステルとして保護されている対応する化合物を塩基と反応させること；または
（ｉ）Ｒ１がＲｃＲｄＮ（ＣＨ２ＣＨ２）−またはｈｅｔＣｙｃ３ａ（ＣＨ２ＣＨ２）−であり、Ｒｃ、Ｒｄ、ｈｅｔＣｙｃ３ａが式Ｉについて定義したとおりである式Ｉの化合物では、式ＸＩＩを有する対応する化合物を
【化２４７】
2018507167.tif 000076
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりであり、Ｌ４は、ハロゲン、アルキルスルホナート基、またはアリールスルホナート基である］、式ＲｃＲｄＮＨ２または
【化２４８】
2018507167.tif 000077
［式中、ｈｅｔＣｙｃ３ａは、式Ｉについて定義したとおりである］を有する試薬と反応させること；または
（ｊ）Ｒ１がＨ２ＮＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）ＣＨ２−である式Ｉの化合物では、式ＸＩＩＩを有する対応する化合物を
【化２４９】
2018507167.tif 000078
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、ヒドラジンと反応させること；または
（ｋ）Ｒ１が、
【化２５０】
2018507167.tif 000079
である式Ｉの化合物では、式ＸＩＶを有する対応する化合物を
【化２５１】
2018507167.tif 000080
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、酸化剤と反応させること；または
（ｌ）Ｒ１が、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｃｙｃ１が、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−または（１〜３Ｃアルキル）２ＮＣ（＝Ｏ）−で置換されている４〜６員シクロアルキルであり、ｍが、０である式Ｉの化合物では、Ｒ１が、Ｃｙｃ１（ＣＨ２）ｍ−であり、Ｃｙｃ１が、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−で置換されている４〜６員シクロアルキルであり、ｍが、０である対応する式Ｉの化合物を、アンモニアまたは（１〜３Ｃアルキル）ＮＨ−と反応させること；または
（ｍ）Ｒ２及びＲ３が、ＳＯ２ＣＦ３で置換されている４員アザ環式環を形成しており、Ｒ１及びＲ４が、式Ｉで定義したとおりである式Ｉの化合物では、塩基の存在下で、式ＸＩＶを有する化合物を
【化２５２】
2018507167.tif 000081
［式中、Ｒ１及びＲ４は、式Ｉについて定義したとおりである］、トリフルオロメタンスルホン酸無水物と反応させること；ならびに
任意選択でいずれかの保護基を除去すること、及び任意選択でその薬学的に許容される塩を調製することを含む、前記プロセス。