【手続補正書】
【提出日】平成20年6月13日(2008.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2008508287.tif 000001
（式中、
ＡはＮ及びＣＤからなる群より選択され、ここでＤは、Ｈ、ハロゲン、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｒ２及びＳＲ３からなる群より選択され；
ＢはＮＨ２及びＮＨＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立してＨ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｚは化合物ＩＩ、化合物ＩＶ及び化合物Ｖからなる群より選択される）
を有する化合物又はこの互変異性体、又はこの多形体、又はこの医薬的に許容される塩、又はこのエステル、又はこのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｚが化合物ＩＩ
〔ここで、
ＷはＣＨＲ７及びＣＲ７Ｒ８からなる群より選択され、
ＹはＨ及びＣＨ２Ｒ９からなる群より選択され；
Ｘは化合物ＩＩＩ、Ｒ６Ｓ、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択され；及び
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立してＨ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択される（但し、ＸがＲ６Ｓである場合には、Ｒ６はＣＨ３ではないことを条件とする）〕
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが化合物ＩＩＩである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが化合物ＩＩＩであり、ＢがＮＨ２であり、ＡがＣＨであり、Ｒ５がＨであり、ＹがＣＨ３であり及びＷがＣＨ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
２−アミノ−４−［５−（４−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，４−ジヒドロキシ−ピロリジン−２−イルメチルスルファニル］−酪酸である、請求項１に記載の化合物、又はこの互変異性体、又はこの多形体、又はこの医薬的に許容される塩、又はこのエステル、又はこのプロドラッグ。
【請求項６】
２−アミノ−４−［５−（４−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，４−ジヒドロキシ−ピロリジン−２−イルメチルスルファニル］−酪酸である化合物。
【請求項７】
Ｘがフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、フルオロエチル、ナフチル、メチル及びエチルからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＲ６Ｓであり及びＲ６がＨ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択される（但し、前記の非置換アルキル基がＣＨ３ではないことを条件とする）、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＲ６Ｓであり及びＲ６がＨ、Ｃ１−Ｃ５非置換アルキル及びＣ１−Ｃ５置換アルキルからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＲ６Ｓであり及びＲ６がＣＨ２ＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＨ、Ｃ１−Ｃ５非置換アルキル及びＣ１−Ｃ５置換アルキルからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが化合物ＩＶ
（ここで、
Ｕは、化合物ＩＩＩ、Ｒ１２Ｓ、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択され；及び
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立してＨ、ＯＨ及びハロゲンからなる群より選択される）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｕがフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、フルオロエチル、ナフチル、メチル及びエチルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＵがＲ１２Ｓであり及びＲ１２がＨ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択される（但し、前記の非置換アルキル基はＣＨ３ではないことを条件とする）、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
ＵがＲ１２Ｓであり及びＲ１２がＨ、Ｃ１−Ｃ５非置換アルキル及びＣ１−Ｃ５置換アルキルからなる群より選択される（但し、前記の非置換アルキル基はＣＨ３ではないことを条件とする）、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
ＵがＲ１２Ｓであり及びＲ１２がＣＨ２ＣＨ３である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
ＵがＨ、Ｃ１−Ｃ５非置換アルキル及びＣ１−Ｃ５置換アルキルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
ＵがＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｕが化合物ＩＩＩである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｕが化合物ＩＩＩであり、ＢがＮＨ２であり、ＡがＣＨであり及びＲ１０及びＲ１１がそれぞれＯＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが化合物Ｖ
（ここで、
Ｑは化合物ＩＩＩ、Ｒ１４Ｓ、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１４はＨ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択され；及び
Ｒ１３はＨ、ＯＨ及びハロゲンからなる群より選択される）
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑがフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、フルオロエチル、ナフチル、メチル及びエチルからなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＱがＲ１４Ｓであり及びＲ１４がＨ、非置換アルキル、置換アルキル、場合により置換された複素環、場合により置換されたシクロアルキル及び場合により置換されたアリールからなる群より選択される（但し、前記の非置換アルキル基がＣＨ３ではないことを条件とする）、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
ＱがＲ１４Ｓであり及びＲ１４がＨ、Ｃ１−Ｃ５非置換アルキル及びＣ１−Ｃ５置換アルキルからなる群より選択される（但し、前記の非置換アルキル基はＣＨ３ではないことを条件とする）、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
ＱがＲ１４Ｓであり及びＲ１４がＣＨ２ＣＨ３である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
ＱがＨ、Ｃ１−Ｃ５非置換アルキル及びＣ１−Ｃ５置換アルキルからなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
ＱがＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑが化合物ＩＩＩである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑが化合物ＩＩＩであり、ＢがＮＨ２であり、ＡがＣＨであり及びＲ１３がＯＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３１】
治療を必要とする対象において疾患又は病態を治療するための医薬の製造における、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
前記疾患又は病態がＭＴＡＰを阻害することによって治療される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
前記疾患又は病態が癌である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
前記癌が白血病及びリンパ腫、例えば急性リンパ球性白血病、急性非リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、及び多発性骨髄腫、幼児固体腫瘍、例えば脳腫瘍、神経芽細胞腫、網膜細胞腫、ウィルムス腫瘍、骨腫瘍、及び軟組織肉腫、成人の一般的な固体腫瘍、例えば肺癌、結腸及び直腸癌、乳癌、前立腺癌、膀胱癌、子宮癌、口腔癌、膵癌、黒色腫及びこの他の皮膚癌、胃癌、卵巣癌、脳腫瘍、肝臓癌、喉頭癌、甲状腺癌、食道癌、並びに精巣癌からなる群より選択される、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
治療剤と併用される、請求項３１〜３４のいずれかに記載の使用。
【請求項３６】
前記治療剤がアルキル化剤、代謝拮抗物質、天然物、及びホルモン剤からなる群より選択される、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
前記疾患又は病態がＭＴＡＮを阻害することによって治療される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３８】
前記疾患又は病態が細菌感染症又はこれに関連した病態である、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記細菌感染症がグラム陰性菌又はグラム陽性菌によって引き起こされる、請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
請求項１〜３０に記載の化合物と、医薬的に許容される担体又は希釈剤と、を含む医薬組成物。