【手続補正書】
【提出日】平成20年8月19日(2008.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１の化合物：
【化１】
2006508140.tif 000001
（式中、ｎが、１を示し、
Ｒ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示し；
Ｒ2が、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示し；
Ｒ3が、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキレン−ＣＯＯＨ又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキレン−ＣＯ−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示す）
又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項２】
Ｒ3が、メトキシ、エトキシ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯメチル又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯエチルを示す、
請求項１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項３】
Ｒ1が、水素、フッ素、塩素、メチル又はメトキシを示し；
Ｒ2が、水素、フッ素、塩素、メチル又はメトキシを示し；
Ｒ3が、Ｃ1-4アルキル、フッ素、塩素、臭素、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキレン−ＣＯＯＨ又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキレン−ＣＯ−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示す、
請求項１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項４】
Ｒ3が、メトキシ、エトキシ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯメチル又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯエチルを示す、
請求項３記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項５】
Ｒ1が、水素又はＣ1-4アルキルを示し；
Ｒ2が、水素又はＣ1-4アルキルを示し；
Ｒ3が、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキレン−ＣＯＯＨ又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキレン−ＣＯ−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示す、
請求項１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項６】
Ｒ3が、メトキシ、エトキシ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯメチル又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯエチルを示す、
請求項５記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項７】
Ｒ1が、水素、メチル又はエチルを示し；
Ｒ2が、水素、メチル又はエチルを示し；
Ｒ3が、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯメチル又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯエチルを示す、
請求項１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項８】
Ｒ3が、メトキシ、エトキシ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯメチル又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯエチルを示す、
請求項７記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項９】
Ｒ1が、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示し；
Ｒ2が、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示し；
Ｒ3が、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示す、
請求項１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１０】
Ｒ1が、フッ素、塩素、メチル又はメトキシを示し；
Ｒ2が、フッ素、塩素、メチル又はメトキシを示し；
Ｒ3が、フッ素、塩素、メチル又はメトキシを示す、
請求項９記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１１】
Ｒ1が、水素を示し；
Ｒ2が、水素、フッ素、塩素又はメチルを示し；
Ｒ3が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯメチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯエチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯメチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯエチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯメチル又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯエチルを示す、
請求項１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１２】
Ｒ1が、水素を示し；
Ｒ2が、水素、フッ素、塩素又はメチルを示し；
Ｒ3が、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨを示す、
請求項１１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１３】
Ｒ1及びＲ2が、水素を示し；
Ｒ3が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯメチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯエチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯメチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯエチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯメチル又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯＯエチルを示す、
請求項１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１４】
Ｒ3が、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ又は−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯＯＨを示す、
請求項１３記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１５】
Ｒ3が、フッ素、塩素、メトキシ又はエトキシを示す、
請求項１４に記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１６】
Ｒ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示し；
Ｒ2が、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル又は−Ｏ−Ｃ1-4アルキルを示す、
請求項１記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１７】
Ｒ1が、水素、フッ素、塩素、メチル又はメトキシを示し；
Ｒ2が、水素、フッ素、塩素、メチル又はメトキシを示す、
請求項１６記載の一般式１の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩。
【請求項１８】
以下から選択される請求項６記載の化合物又は薬理学的に許容可能な酸とのその酸付加塩：
（１） 6-ヒドロキシ-8-｛1-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル｝-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（２） 6-ヒドロキシ-8-｛1-ヒドロキシ-2-[2-(4-フェノキシ-エチルアセテート)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル｝-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（３） 6-ヒドロキシ-8-｛1-ヒドロキシ-2-[2-(4-フェノキシ-酢酸)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル｝-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（４） 8-｛2-[1,1-ジメチル-2-(2,4,6-トリメチルフェニル)-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;  
（５） 6-ヒドロキシ-8-｛1-ヒドロキシ-2-[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル｝-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;  
（６） 6-ヒドロキシ-8-｛1-ヒドロキシ-2-[2-(4-イソプロピル-フェニル)-1,1ジメチル-エチルアミノ]-エチル｝-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;  
（７） 8-｛2-[2-(4-エチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;  
（８） 8-｛2-[2-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（９） 8-｛2-[2-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（10） 8-｛2-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（11） 8-｛2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（12） 8-｛2-[2-(4-エトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（13） 8-｛2-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（14） 4-(4-｛2-[2-ヒドロキシ-2-(6-ヒドロキシ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-イル)-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル｝-フェノキシ)-酪酸;
（15） 8-｛2-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（16） 8-｛2-[2-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（17） 8-｛2-[2-(4-クロロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（18） 8-｛2-[2-(4-ブロモ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（19） 8-｛2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
（20） 8-｛2-[2-(4-フルオロ-3-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;  
（21） 8-｛2-[2-(4-フルオロ-2,6-ジメチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（22） 8-｛2-[2-(4-クロロ-2-メチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（23） 8-｛2-[2-(4-クロロ-3-フルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（24） 8-｛2-[2-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（25） 8-｛2-[2-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（26） 8-｛2-[2-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（27） 8-｛2-[2-(2,5-ジフルオロ-4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（28） 8-｛2-[2-(4-フルオロ-3,5-ジメチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（29） 8-｛2-[2-(3,5-ジクロロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（30） 8-｛2-[2-(4-クロロ-3-メチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（31） 8-｛2-[2-(3,4,5-トリフルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン; 
（32） 8-｛2-[2-(3-メチル-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン及び
（33） 8-｛2-[2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-1-ヒドロキシ-エチル｝-6-ヒドロキシ-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン。