【手続補正書】
【提出日】平成19年2月9日(2007.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007045838.tif 000001
で示される化合物、又はこれらの製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは包接体を含む、早発射精又は男性若しくは女性の性的機能不全を治療するための薬剤
式中、Ｖは、−（ＣＨ２）ｄ（Ｏ）ｅ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−を表す；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ａ−又は−Ｎ（Ｒ１）−であり、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｂＣＯＲ２、ＣＯ（ＣＨ２）ｂＮＲ２Ｒ３、ＳＯ２Ｒ２、（ＣＨ２）ｃＯＲ２、（ＣＨ２）ｃＮＲ２Ｒ３又は（ＣＨ２）ｂｈｅｔ１を表し、ｈｅｔ１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ１−Ｃ６アルキルによって置換される；
ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ４を表す；
Ｚは、−（ＣＨ２）ｆ（Ｏ）ｇ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−を表す；
Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；
Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；
Ｒ２とＲ３は、独立的に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２又は［Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ２とＲ３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ１−Ｃ６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；
Ｒ４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルを表す；
ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；
ｂ、ｅ及びｇは、独立的に、０又は１を表す；及び
ｄとｆは、独立的に、１又は２を表す。
【請求項２】
式（Ｉ）で示される化合物が、下記群：
８−クロロ−５−メチル−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン三塩酸塩；
８−クロロ−５−イソプロピル−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン三塩酸塩；
１−［８−クロロ−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−イル］−エタノン二塩酸塩；
８−クロロ−５−メタンスルホニル−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン；
８−クロロ−５−メチル−１−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン；
８−クロロ−５−メタンスルホニル−１−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン；
１３−クロロ−８−メチル−３−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−２，４，５，８−テトラアザ−トリシクロ［９．４．０．０＊２，６＊］ペンタデカ−１（１１），３，５，１２，１４−ペンタエン； 
１３−クロロ−３−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−８−オキサ−２，４，５−トリアザ−トリシクロ［９．４．０．０＊２，６＊］ペンタデカ−１（１１），３，５，１２，１４−ペンタエン；
１−［８−クロロ−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−イル］−２−ジメチルアミノ−エタノン；
［８−クロロ−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン；
（＋）若しくは（−）８−クロロ−５−（４−メチル−モルホリン−２−イルメチル）−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン；
８−クロロ−５−ピリミジン−２−イル−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン；
８−クロロ−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−スルホン酸ジメチルアミド；
８−クロロ−１−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−スルホン酸ジメチルアミド；
１３−クロロ−９−メチル−３−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−２，４，５，９−テトラアザ−トリシクロ［９．４．０．０＊２，６＊］ペンタデカ−１（１１），３，５，１２，１４−ペンタエン； 
１３−クロロ−８−メチル−３−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−２，４，５，８−テトラアザ−トリシクロ［９．４．０．０＊２，６＊］ペンタデカ−１（１１），３，５，１２，１４−ペンタエン；又はこれらの製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは包接体から選択される化合物、または８−クロロ−５−メチル−１−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレンである、請求項１記載の薬剤。
【請求項３】
式（ＩＩ）、（Ｘ）、及び（ＸＶ）で示される中間体：
【化２】
2007045838.tif 000002
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ａ−又は−Ｎ（Ｒ１）−であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｂＣＯＲ２、ＣＯ（ＣＨ２）ｂＮＲ２Ｒ３、ＳＯ２Ｒ２、（ＣＨ２）ｃＯＲ２、（ＣＨ２）ｃＮＲ２Ｒ３又は（ＣＨ２）ｂｈｅｔ１を表し、ｈｅｔ１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ１−Ｃ６アルキルによって置換される；
ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ４を表す；
Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；
Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；
Ｒ２とＲ３は、独立的に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２又は［Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ２とＲ３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ１−Ｃ６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；
Ｒ４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキルを表す；
ｎは、０、１又は２を表す；
ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；
ｂは、０又は１を表す；及び
ＬＧは、適切な脱離基を表す。