【手続補正書】
【提出日】平成20年3月12日(2008.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物またはその塩:
【化１】
2007529484.tif 000001
[式中、
R1は、エチル、n-プロピル、イソプロピル、C2フルオロアルキル、または-CH2CH2OHであり;
R2は、水素原子(H)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、C1〜2フルオロアルキル、シクロプロピル、または(シクロプロピル)メチル-であり;
NHR3は、下位式(nhr3)を有し:
【化２】
2007529484.tif 000002
式中、下位式(nhr3)では、式(I)の二環系へのNHR3基の-NH-接続点を下線で示し、かつ式中、
(a)R3bがメチルもしくはエチルであり、かつ/または(b)R3cおよびR3dが独立に、メチルもしくはエチルであることを条件とし;かつ
(c)R3cがエチルであり、かつ/またはR3dがエチルであり、かつ/またはR3eがメチルである場合、R3aはメチルであり、かつ/またはR3bは水素原子(H)もしくはメチルであることを条件として、
R3aは、メチルまたはエチルであり;
R3bは、水素原子(H)、メチル、またはエチルであり,
R3cは、水素原子(H)、メチル、またはエチルであり、
R3dは、水素原子(H)、メチル、またはエチルであり、かつ
R3eは、水素原子(H)、またはメチルであり;
かつ式中、
R5は、C3〜8アルキル;C1〜2アルキル基で場合によっては置換されていてもよいC3〜8シクロアルキル;または-(CH2)n4-部分もしくはC3〜8シクロアルキル部分において、C1〜2アルキル基で場合によっては置換されていてもよい-(CH2)n4-C3〜8シクロアルキル(式中、n4は、1、2、または3である)であり;
あるいはR5は、1または2個の独立した置換基R11で置換されているC2〜6アルキルであり;
式中、置換基R11はそれぞれ、存在する他のR11置換基とは独立に、ヒドロキシ(OH);C1〜6アルコキシ;フェニルオキシ;ベンジルオキシ;-NR12R13;-NR15-C(O)R16;-NR15-C(O)-NH-R15;または-NR15-SO2R16であり;かつ式中、OH、アルコキシ、または-NR12R13であるR11置換基は、NHR5の窒素に結合しているR5置換アルキルの炭素原子においては置換しておらず;
あるいはR5は、-(CH2)n12-SO2-NR12R13または-(CH2)n12-SO2R16(式中、n12は、2、3、または4である)であり;
あるいはR5は、-(CH2)n13-Het(式中、n13は、0、1、2、3、または4であり、かつHetは、O、S、およびNから独立に選択される1または2個の環へテロ原子を含む4、5、6、または7員の飽和または部分飽和複素環であり、式中、n13が1である場合、存在する環へテロ原子は、-(CH2)n13-部分に結合しておらず、n13が0である場合、NHR5の窒素に結合しておらず;式中、存在しているが不飽和ではない(すなわち、二重結合に関与していない)環窒素は、NR17として存在し;かつ式中、炭素環原子のうちの1または2個は独立に、C1〜2アルキルで場合によっては置換されていてもよい)であり;
あるいはR5は、下位式(x)、(xa)、(y)、(y1)、(z)、または(za)を有し:
【化３】
2007529484.tif 000003
式中、下位式(x)では、n=0、1、または2;下位式(y)および(y1)では、m=1または2;かつ下位式(z)では、r=0、1、または2;
式中、下位式(y)および(y1)は独立に、6員芳香族環に隣接する環炭素においてオキソ(=O)で場合によっては置換されていてもよく;
かつ式中、下位式(xa)および(za)では、
R4aおよびR5aの少なくとも1個は水素原子(H)ではないことを条件として、
R4aは、水素原子(H);メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、C1〜2フルオロアルキル、シクロプロピル、-CH2OR4aa、-CH(Me)OR4aa、または-CH2CH2OR4aa(式中、R4aaは、水素原子(H)、メチル(Me)、またはC1フルオロアルキルである)であり;かつ
R5aは、水素原子(H);C1〜8アルキル;C1〜3フルオロアルキル;C1〜2アルキル基で場合によっては置換されていてもよいC3〜8シクロアルキル;または-(CH2)n4a-部分またはC3〜8シクロアルキル部分において、C1〜2アルキル基で場合によっては置換されていてもよい-(CH2)n4a-C3〜8シクロアルキル(式中、n4aは1または2である)であり;
あるいはR5aは、1個の置換基R11aで置換されているC1〜4アルキル(式中、R11aは、ヒドロキシ(OH);C1〜6アルコキシ;C1〜2フルオロアルコキシ;フェニルオキシ;(モノフルオロ-またはジフルオロ-フェニル)オキシ;(モノメチル-またはジメチル-フェニル)オキシ;ベンジルオキシ;-NR12R13;-NR15-C(O)R16;-NR15-C(O)-NH-R15;または-NR15-S(O)2R16である)であり;
あるいはR5aは、異なる炭素原子上において2個のヒドロキシ(OH)置換基で置換されているC2〜4アルキルであり;
あるいはR5aは、-(CH2)n11a-C(O)R16;-(CH2)n11a-C(O)NR12R13;-CHR19a-C(O)NR12R13;-(CH2)n11a-C(O)OR16;-(CH2)n11a-C(O)OH;-CHR19a-C(O)OR16;-CHR19a-C(O)OH;-(CH2)n11a-S(O)2-NR12R13;-(CH2)n11a-S(O)2R16;または-(CH2)n11a-CN(式中、n11aは、0、1、2、または3(ただし、各R5a基について、n11aは他のR5a基におけるn11aの値とは独立である)であり;かつ式中、R19aはC1〜2アルキルである)であり;
あるいはR5aは、-(CH2)n13a-HetA(式中、n13aは、0、1、または2であり、かつHetAは、O、S、およびNから独立に選択される1または2個の環へテロ原子を含む、-NR12R13以外の4、5、6、または7員の飽和または不飽和の複素環であり、式中、n13aが0である場合、存在する環へテロ原子は、-(CH2)n13a-部分に結合しておらず;式中、存在しているが、不飽和でなく(すなわち、二重結合に関与していない)、接続している窒素ではない(すなわち、-(CH2)n13a-部分に、またはR5aが結合している炭素原子に結合している窒素ではない)環窒素は、NR17aとして存在し;かつ式中、炭素環原子の1または2個は独立に、C1〜2アルキルで場合によっては置換されていてもよい)であり;
あるいはR5aは、フェニル(Ph)、-CH2-Ph、-CHMe-Ph、-CHEt-Ph、CMe2Ph、または-CH2CH2-Ph(式中、フェニル環Phは、独立にハロゲン原子;C1〜4アルキル;C1〜2フルオロアルキル;C1〜4アルコキシ;C1〜2フルオロアルコキシ;シクロプロピル;シクロプロピルオキシ;-C(O)-C1〜4アルキル;-C(O)OH;-C(O)-OC1〜4アルキル;C1〜4アルキル-S(O)2-;C1〜4アルキル-S(O)2-NR8a-;R7aR8aN-S(O)2-;R7aR8aN-C(O)-;-NR8a-C(O)-C1〜4アルキル;R7aR8aN;OH;ニトロ(-NO2);またはシアノ(-CN)である1もしくは2個の置換基で場合によっては置換されていてもよい)であり;
あるいはR4aおよびR5aは一緒になって、-(CH2)p1-または-(CH2)p3-X5-(CH2)p4-(式中、X5は、OまたはNR17aであり、p1=2、3、4、5、または6、p3が3の場合、p4は1または2であり、p4が3である場合、p3は1または2であることを条件として、p3およびp4は独立に、1、2、または3である)であり;
かつ式中、下位式(x)および下位式(xa)では、
A、B、D、E、およびFのうちの少なくとも2個が独立に、C-H(炭素-水素)、C-F(炭素-フッ素)、窒素(N)、または窒素-オキシド(N+-O-)であり;
かつA、B、D、E、およびFのうちの2個以下が独立に、窒素または窒素-オキシド(N+-O-)であり、
かつA、B、D、E、およびFのうちの1個以下が窒素-オキシド(N+-O-)であることを条件として、
Aは、C-R6A、窒素(N)、または窒素-オキシド(N+-O-)であり、
Bは、C-R6B、窒素(N)、または窒素-オキシド(N+-O-)であり、
Dは、C-R6D、窒素(N)、または窒素-オキシド(N+-O-)であり、
Eは、C-R6E、窒素(N)、または窒素-オキシド(N+-O-)であり、
Fは、C-R6F、窒素(N)、または窒素-オキシド(N+-O-)であり、
式中、R6A、R6B、R6D、R6E、およびR6Fは独立に、水素原子(H)、ハロゲン原子;C1〜6アルキル;C1〜4フルオロアルキル;C3〜6シクロアルキル;C1〜4アルコキシ;C1〜2フルオロアルコキシ;C3〜6シクロアルキルオキシ;-C(O)R16a;-C(O)OR30;-S(O)2-R16a;R16a-S(O)2-NR15a-;R7R8N-S(O)2-;C1〜2アルキル-C(O)-R15aN-S(O)2-;C1〜4アルキル-S(O)-、Ph-S(O)-、R7R8N-CO-;-NR15a-C(O)R16a;R7R8N;ニトロ(-NO2);OH(その互変異性体を含めて);C1〜4アルコキシメチル;C1〜4アルコキシエチル;C1〜2アルキル-S(O)2-CH2-;R7R8N-S(O)2-CH2-;C1〜2アルキル-S(O)2-NR15a-CH2-;-CH2-OH;-CH2CH2-OH;-CH2-NR7R8;-CH2-CH2-NR7R8;-CH2-C(O)OR30;-CH2-C(O)-NR7R8;-CH2-NR15a-C(O)-C1〜3アルキル;-(CH2)n14-Het1(式中、n14は0または1である);シアノ(-CN);Ar5b;またはフェニル、ピリジニル、もしくはピリミジニル(ただし、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルは独立に、フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、またはC1フルオロアルコキシのうちの1または2個で場合によっては置換されていてもよい)であり;
かつ/またはR6A、R6B、R6D、R6E、およびR6Fから選択される隣接する2個の基は一緒になって、-CH=CH-CH=CH2-、-(CH2)n14a-(式中、n14aは、3、4、または5である)、-O-(CMe2)-O-、-O-(CH2)n14b-O-(式中、n14bは、1または2である);-CH=CH-NR15b-;-N=CH-NR15b-;-CH=N-NR15b-;-N=N-NR15b-;-CH=CH-O-;-N=CH-O-;-CH=CH-S-;または-N=CH-S-(式中、R15bは、HまたはC1〜2アルキルである)であり;
かつ式中、下位式(z)および下位式(za)では、
J、L、M、およびQのうちの少なくとも2個が独立に、C-H、C-F、C-C1〜2アルキル、C-[式(I)への接続点]、または窒素(N)であり、
かつJ、L、M、およびQの3個以下が窒素(N)であることを条件として、
Gは、OまたはSまたはNR9(式中、R9は、水素原子(H)、C1〜4アルキル、またはC1〜2フルオロアルキルである)であり;
Jは、C-R6J、C-[式(I)への接続点]、または窒素(N)であり、
Lは、C-R6L、C-[式(I)への接続点]、または窒素(N)であり、
Mは、C-R6M、C-[式(I)への接続点]、または窒素(N)であり、
Qは、C-R6Q、C-[式(I)への接続点]、または窒素(N)であり、
式中、R6J、R6L、R6M、およびR6Qは独立に、水素原子(H)、ハロゲン原子;C1〜4アルキル;C1〜3フルオロアルキル;C3〜6シクロアルキル;C1〜4アルコキシ;C1〜2フルオロアルコキシ;C3〜6シクロアルキルオキシ;OH(その互変異性体を含めて);または独立にフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、もしくはC1フルオロアルコキシである1もしくは2個の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニルであり;
かつ式中、
R7およびR8は独立に、水素原子(H);C1〜4アルキル;C3〜6シクロアルキル;または独立にフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、もしくはC1フルオロアルコキシである1もしくは2個の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニルであり;
あるいはR7およびR8は一緒になって、-(CH2)n6-、または-C(O)-(CH2)n7-、または-C(O)-(CH2)n10-C(O)-、または-(CH2)n8-X7-(CH2)n9-、または-C(O)-X7-(CH2)n10(式中、n6は、3、4、5、または6であり、n7は、2、3、4、または5であり、n8およびn9およびn10は独立に、2または3であり、かつX7は、OまたはNR14である)であり;
R7aは、水素原子(H)またはC1〜4アルキルであり;
R8aは、水素原子(H)またはメチルであり;
R12およびR13(他のR12またはR13とは独立に)は独立に、H;C1〜4アルキル;C3〜6シクロアルキル;または独立にフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、またはC1フルオロアルコキシである1もしくは2個の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニルであり;
あるいはR12およびR13(他のR12またはR13とは独立に)は一緒になって、-(CH2)n6a-、または-C(O)-(CH2)n7a-、または-C(O)-(CH2)n10a-C(O)-、または-(CH2)n8a-X12-(CH2)n9a-、または-C(O)-X12-(CH2)n10a-である(式中、n6aは、3、4、5、または6であり、n7aは、2、3、4、または5であり、n8aおよびn9aおよびn10aは独立に、2または3であり、X12は、OまたはNR14aである)であり;
R14、R14a、およびR17a(他のR14、R14a、またはR17aとは独立に)は独立に、水素原子(H);C1〜4アルキル;C1〜2フルオロアルキル;シクロプロピル;-C(O)-C1〜4アルキル;-C(O)NR7aR8a;または-S(O)2-C1〜4アルキルであり;
R15は、他のR15とは独立に、水素原子(H);C1〜4アルキル;C3〜6シクロアルキル;または独立にハロゲン原子、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、もしくはC1フルオロアルコキシである1もしくは2個の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニルであり;
R15aは、他のR15aとは独立に、水素原子(H)またはC1〜4アルキルであり;
R16は、他のR16とは独立に、C1〜4アルキル;C3〜6シクロアルキル;C3〜6シクロアルキル-CH2-;またはフェニルもしくはベンジル(ただし、フェニルおよびベンジルは独立に、その環において、独立にフルオロ、クロロ、メチル、C1フルオロアルキル、メトキシ、またはC1フルオロアルコキシである1または2個の置換基で場合によっては置換されていてもよい)であり;
R16aは、他のR16aとは独立に、
C1〜6アルキル;
1個のオキソ(=O)、OH、またはC1〜2アルキル置換基で場合によっては置換されていてもよいC3〜6シクロアルキル;
C3〜6シクロアルキル-CH2-;
環炭素原子において、ハロゲン原子、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、またはC1フルオロアルコキシのうちの1個で場合によっては置換されていてもよいピリジニル;
Ar5c;
独立にハロゲン原子、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、またはC1フルオロアルコキシである1または2個の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニル;
その環において、独立にハロゲン原子、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、またはC1フルオロアルコキシである1または2個の置換基で場合によっては置換されていてもよいベンジル;あるいは
環炭素において接続し、かつO、S、およびNから独立に選択される1または2個の環へテロ原子を含む4、5、6、または7員の飽和複素環(式中、存在する環窒素は、NR27として存在しており(式中、R27は、H、C1〜2アルキル、または-C(O)Meである)、かつ式中、オキソ(=O)置換基が、環窒素に結合している環炭素原子において置換されていることを条件として、環は、炭素において、1個のC1〜2アルキルまたはオキソ(=O)置換基で場合によっては置換されていてもよい)であり;
R17は、他のR17とは独立に、水素原子(H);C1〜4アルキル;C1〜2フルオロアルキル;C3〜6シクロアルキル;-(CH2)p6-C(O)R16(式中、p6は、0、1、2、または3である);-(CH2)p6-C(O)NR12R13;-(CH2)p6-C(O)OR16;-(CH2)p6-C(O)OH;-SO2R16;-C(O)-CH2-NR12R13;-C(O)-CH2-NR15a-C(O)-C1〜3アルキル;-C(O)-CH2-O-C1〜3アルキル;またはフェニルもしくはベンジル(ただし、フェニルもしくはベンジルは、その環において、独立にハロゲン原子、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、またはC1フルオロアルコキシである1または2個の置換基で場合によっては置換されていてもよい)であり;
R30は、他のR30とは独立に、水素原子(H)、C1〜4アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり;
Ar5bおよびAr5cは独立に、5員環に1個のO、S、またはNR15aを含む5員芳香族複素環(式中、5員環は、場合によってはさらに1または2個のN原子を含むことができ、かつ式中、複素環は、環炭素原子において、ハロゲン原子、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、-CH2OH、-CH2-OC1〜2アルキル、OH(そのケト互変異性体を含めて)、または-CH2-NR28R29(式中、R28およびR29は、独立にHまたはメチルである)のうちの1個で場合によっては置換されていてもよい)であり;かつ
Het1は、他のHet1とは独立に、環炭素において接続し、かつO、S、およびNから独立に選択される1または2個の環へテロ原子を含む4、5、6、または7員の飽和複素環(式中、存在する環窒素は、NR31として存在しており(式中、R31は、H、C1〜2アルキル、または-C(O)Meである)、かつ式中、オキソ(=O)置換基が、環窒素に結合している環炭素原子において置換されていることを条件として、環は、炭素において、1個のC1〜2アルキルまたはオキソ(=O)置換基で場合によっては置換されていてもよい)である]。
【請求項２】
R1が、エチルまたはC2フルオロアルキルである請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
R1がエチルである請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
R2が水素原子(H)またはメチルである請求項１、２、または３に記載の化合物または塩。
【請求項５】
R3aがメチルであり、R3bが水素原子(H)またはメチルであり、かつR3eが水素原子(H)である、請求項１、２、３、または４に記載の化合物または塩。
【請求項６】
R3bがメチルまたはエチルであり、R3cおよびR3dが独立に、水素原子(H)またはメチルであり、かつR3eが水素原子(H)である、請求項１、２、３、または４に記載の化合物または塩。
【請求項７】
R3がt-ブチルである、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
R3cおよびR3dが独立に、メチルまたはエチルであり、R3aがメチルであり、かつR3bが水素原子(H)またはメチルである、請求項１、２、３、４、または５に記載の化合物または塩。
【請求項９】
R3が1,2-ジメチル-プロピル(すなわち、NHR3が
【化４】
2007529484.tif 000004
である(1,2-ジメチルプロピル)アミノ)である、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
R3cおよびR3dが独立に、メチルまたはエチルであり、R3bが水素原子(H)であり、かつNHR3が下位式(nhr3a)を有する、請求項１、２、３、４、５、８、または９に記載の化合物または塩:
【化５】
2007529484.tif 000005
[式中、下位式(nhr3a)は、存在している化合物または塩の50%超が、R3a基およびR3b基を有する炭素原子において図示の立体化学を有することを意味する]。
【請求項１１】
NHR3が下記の下位式を有し
【化６】
2007529484.tif 000006
すなわち、NHR3が、[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノである、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
R5が、C3〜8アルキル;C5〜6シクロアルキル;(C5〜6シクロアルキル)メチル-;-(CH2)n5-R11であり(式中、n5は、2または3であり、かつR11は、-NR15-SO2R16である)、あるいはR5が、下位式(x)、(xa)、(y)、(y1)、(z)、または(za)を有する、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１３】
R5が、下位式(x)、(xa)、(y)、(y1)、(z)、または(za)を有する、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
R5が、下位式(x)、(xa)、(y)、または(z)を有する、請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
R5が、下位式(x)または(xa)を有する、請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
n=1、m=1、およびr=1である、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１７】
R5が、-(CH2)n-ArXである下位式(x)を有し、または-(CR4aR5a)-ArXである下位式(xa)を有し、
かつArXが、下位式(x1)、(x2)、(x3)、(x4)、(x5)、(x6)、(x7)、(x8)、(x9)、(x10)、(x11)、(x12)、(x13)、(x14)、(x15)、もしくは(x16)を有する、請求項１５または請求項１５に従属する請求項１６に記載の化合物または塩:
【化７】
2007529484.tif 000007
【請求項１８】
ArXが下位式(x1)を有する、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
下位式(x)および下位式(xa)において、好ましくはR6A、R6B、R6D、R6E、およびR6Fが相互に独立に、水素原子(H)、フッ素、塩素、臭素、もしくはヨウ素原子、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、イソブチル、トリフルオロメチル、-CH2OH、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、C1フルオロアルコキシ、ニトロ(-NO2)、OH、C1〜3アルキルS(O)2-、C1〜2アルキルS(O)2-NH-、-CONH2、シアノ(-CN)、またはC1〜2アルキルS(O)2-CH2-である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２０】
R6A、R6B、R6D、R6E、およびR6Fが相互に独立に、水素原子(H)、フッ素、塩素、もしくは臭素原子、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、-CH2OH、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、ジフルオロメトキシ、ニトロ(-NO2)、OH、MeS(O)2-、Me-S(O)2-NH-、またはMe-S(O)2-CH2-である、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
R5が下位式(x)を有し、かつベンジル、(モノアルキル-フェニル)メチル、[モノ(フルオロアルキル)-フェニル]メチル、(モノハロ-フェニル)メチル、(モノアルコキシ-フェニル)メチル、[モノ(フルオロアルコキシ)-フェニル]メチル、[モノ(N,N-ジメチルアミノ)-フェニル]メチル、[モノ(メチル-SO2-NH-)-フェニル]メチル、[モノ(メチル-SO2-)-フェニル]メチル、(ジアルキル-フェニル)メチル、(モノアルキル-モノハロ-フェニル)メチル、[モノ(フルオロアルキル)-モノハロ-フェニル]メチル、(ジハロ-フェニル)メチル、(ジハロ-モノアルキル-フェニル)メチル、[ジハロ-モノ(ヒドロキシメチル)-フェニル]メチル、または(ジアルコキシ-フェニル)メチルである請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２２】
R5が下位式(X)を有し、かつ、
(モノC1〜4アルキル-フェニル)メチル;
(モノC1フルオロアルキル-フェニル)メチル;
(モノC1〜3アルコキシ-フェニル)メチル;
[モノ(C1フルオロアルコキシ)-フェニル]メチル;
(ジC1〜2アルキル-フェニル)メチル;
(モノC1〜4アルキル-モノハロ-フェニル)メチル;
(ジハロ-フェニル)メチル;
(ジハロ-モノC1〜2アルキル-フェニル)メチル;または
[ジハロ-モノ(ヒドロキシメチル)-フェニル]メチルである請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
N-ベンジル-4-{[(1R)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1R)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(4-フルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1R)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-4-{[(1R)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1R)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[4-(メチルスルホニル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-[4-(ジフルオロメトキシ)ベンジル]-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-[(5-クロロピリジン-2-イル)メチル]-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-{1-[4-(メチルスルホニル)フェニル]エチル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-{3-[(メチルアミノ)カルボニル]ベンジル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[(1R)-1-フェニルプロピル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-N-(2,2-ジフェニルエチル)-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-[2-(ジメチルアミノ)ベンジル]-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(4-フルオロベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-N-(ジフェニルメチル)-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-{4-[(メチルアミノ)カルボニル]ベンジル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
メチル 4-({[(4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)カルボニル]アミノ}メチル)ベンゾエート、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(4-ヒドロキシベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(4-メトキシベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-(3,4-ジフルオロベンジル)-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-(2,6-ジフルオロベンジル)-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[(1R)-1-フェニルエチル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-(2,5-ジフルオロベンジル)-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(3-フルオロベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
メチル 3-({[(4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)カルボニル]アミノ}メチル)ベンゾエート、
N-[2-(アミノカルボニル)ベンジル]-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]ベンジル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-{3-[(メチルスルホニル)アミノ]ベンジル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[4-(メチルスルホニル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-ベンジル-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(4-フルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-[2-(アミノスルホニル)エチル]-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[(6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-{2-[(メチルスルホニル)アミノ]エチル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-[3-(メチルスルホニル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(ピリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-[3-(アミノカルボニル)ベンジル]-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
N-{4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]ベンジル}-4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-{[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノ}-1-エチル-N-(2-エチルブチル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-(tert-ブチルアミノ)-1-エチル-N-ベンジル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-(tert-ブチルアミノ)-1-エチル-N-(4-フルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-(tert-ブチルアミノ)-1-エチル-N-[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、
4-(tert-ブチルアミノ)-N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド、または
4-(tert-ブチルアミノ)-1-エチル-N-[4-(メチルスルホニル)ベンジル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキサミド；
または薬剤として許容できるその塩である請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれかに記載の式(I)の化合物または薬剤として許容できるその塩、ならびに1つまたは複数の薬剤として許容できる担体および/または賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項２５】
哺乳類において活性治療物質として使用するための、請求項１〜２３のいずれかに記載の式(I)の化合物または薬剤として許容できるその塩。
【請求項２６】
哺乳類において炎症性および/またはアレルギー性疾患の治療および/または予防のための医薬品の製造における、請求項１〜２３のいずれかに記載の式(I)の化合物または薬剤として許容できるその塩の使用。
【請求項２７】
炎症性および/またはアレルギー性疾患が、ヒトにおける慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リウマチ様関節炎またはアレルギー性鼻炎である請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
哺乳類において喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アトピー性皮膚炎、じんま疹、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、好酸球性肉芽腫、乾癬、リウマチ様関節炎、敗血症性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再潅流障害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、成人呼吸窮迫症候群、多発性硬化症、神経疾患における認知機能障害、うつ病、または疼痛の治療および/または予防のための医薬品の製造における、請求項１〜２３のいずれかに記載の式(I)の化合物または薬剤として許容できるその塩の使用。