【手続補正書】
【提出日】平成20年6月19日(2008.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
2008509982.tif 000001
［式中、
Ｙは、５−もしくは６−員ヘテロアリール基、または該５−員環で尿素と結合する９−員二環式ヘテロアリール基であり；
Ｗは、ＣＯＯＲ１、ＣＯＲ１、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜３フルオロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜６アルキルチオ、フルオロ、クロロ、または場合によりＣ１〜３アルキルによって置換された５−もしくは６−員ヘテロアリールであり；
Ｗ１は、水素、ハロゲン、またはＣ１〜３アルコキシであり；
Ｚは、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレンまたは結合であり；
Ｑは、フェニル、ピリジル、または９−員二環式ヘテロアリール基であり；
Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ１、ＣＯＲ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３、または場合によりＣ１〜３アルキルによって置換された５−〜１０−員ヘテロアリール基であるか、あるいはＺがＣ１〜３アルキレンまたはＣ２〜３アルケニレンである場合には、Ｔは水素であり得て；
Ｔ１およびＴ２は独立して、水素、ハロゲン、またはヒドロキシから選ばれ；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、または５−もしくは６−員ヘテロアリール基もしくはヘテロ環基であり；
Ｒ２およびＲ３はそれらが結合する窒素と一緒になって、場合により更なるヘテロ原子（これは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ４から選ばれる）を含有しおよび場合により１または２個の基（これは独立して、Ｃ１〜３アルキル、フルオロ、またはヒドロキシから選ばれる）によって置換された５−〜７−員ヘテロ環を形成し；
ｍは、０、１、２または３であり；そして、
ｎは、２または３であり；
但し、該化合物は、
1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-(2-メチルフェニル)尿素、
4-[3-(2-クロロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-メチルスルファニルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-クロロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1-(3-クロロフェニル)-3-(4-エトキシフェニル)尿素、
4-[3-(3-クロロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1,3-ビス(4-アセチルフェニル)尿素、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(4-メトキシフェニル)尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-(3-クロロフェニル)尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-(4-クロロフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-エトキシフェニル)尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸メチルエステル、
4-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(2-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1-(3-エトキシフェニル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-トリフルオロメトキシフェニル)尿素、
1-(3-アセチルフェニル)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]尿素、または、
1-(4-クロロフェニル)-3-[4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニル]尿素、
ではない］
で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｙはフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが５−または６−員ヘテロアリールである場合には、そのものはチエニル、チアゾリル、またはチアジアゾリルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが９−員二環式ヘテロアリール基である場合には、そのものはベンゾチエニルまたはベンゾチアゾリルである、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｗは、ＣＯＯＲ１、ＣＯＲ１、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ２Ｒ３、または場合によりＣ１〜３アルキルによって置換された５−もしくは６−員ヘテロアリールである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ１は水素である、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
ＺはＣ２アルキレン、Ｃ２アルケニレン、または結合である、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｚは結合である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｑはフェニルである、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ１、ＣＯＲ１、Ｃ１〜６アルキル、場合により１もしくは２個の基（該基は独立して、Ｃ１〜３アルキル、フルオロ、またはヒドロキシから選ばれる）によって置換された−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３、または場合によりＣ１〜３アルキルによって置換された５−〜１０−員ヘテロアリール基である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｔは−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３であり、ｍは０であり、そしてＲ２およびＲ３はそれらが結合する窒素と一緒になって５−〜７−員ヘテロ環を形成する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｔ１およびＴ２は水素、ハロゲン、またはヒドロキシである、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｔ２は水素である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙ基およびＱ基上の置換基は尿素に対してメタおよび／またはパラ位である、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
2-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチルエステル、
2-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチルエステル、
2-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチルエステル、
4-メチル-2-[3-(4-メチルスルファニルフェニル)ウレイド]チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル、
1-(4-アセチルフェニル)-3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル尿素、
1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-(4-メタンスルホニルフェニル)尿素、
4-[3-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(2,4,6-トリフルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(2,4-ジフルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(3,4-ジフルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1-(4-エトキシフェニル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]-3-メチル安息香酸メチルエステル、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]-3-ヒドロキシ安息香酸メチルエステル、
1-(2-チオフェン-2-イルエチル)-3-(4-メチルフェニル)尿素、
1-(4-メトキシフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(2-チオフェン-2-イルエチル)-3-(4-トリフルオロメトキシフェニル)尿素、
1-(4-ジフルオロメトキシフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(4-エチルフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(2-チオフェン-2-イルエチル)-3-(4-トリフルオロメチルフェニル)尿素、
1-(3-クロロフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(4-ブチルフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(3-エチルフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(4-メチルスルファニルフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
1-(4-イソプロピルフェニル)-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素、
4-(3-ベンゾチアゾール-6-イルウレイド)安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-イミダゾール-1-イルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
5-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]フラン-2-カルボン酸メチルエステル、
4-[3-(1H-インドール-6-イル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(3-メトキシカルボニルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
2-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル、
4-{3-[2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)エチル]ウレイド}安息香酸エチルエステル、
4-[3-(6-メトキシピリジン-3-イル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
6-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]ニコチン酸メチルエステル、
4-[3-(6-クロロピリジン-3-イル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-カルボキシメチルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(1H-インドール-5-イル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(4-モルホリン-4-イルフェニル)尿素、
1-ベンゾチアゾール-6-イル-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(4-イミダゾール-1-イルフェニル)尿素、
6-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]ニコチン酸メチルエステル、
1-(6-クロロベンゾチアゾール-2-イル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
1-(6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
1-(4,6-ジフルオロベンゾチアゾール-2-イル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(6-メトキシベンゾチアゾール-2-イル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-[3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
3-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸メチルエステル、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(2-フルオロフェニル)尿素、
3-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
4-{3-[3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニル]ウレイド}安息香酸エチルエステル、
4-[3-(1-オキソインダン-5-イル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(6-モルホリン-4-イルピリジン-3-イル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
2-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]チアゾール-5-カルボン酸メチルエステル、
4-[3-(3-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]安息香酸プロピルエステル、
4-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]安息香酸ペンチルエステル、
4-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]安息香酸イソブチルエステル、
4-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]安息香酸フェニルエステル、
4-{3-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ)フェニル]ウレイド}安息香酸エチルエステル、
4-[3-(3-オキサゾール-5-イルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-エトキシカルボニルメチルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-プロピオニルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-アセチルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-ベンゾイルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-{3-[4-(4,5-ジヒドロオキサゾール-2-イル)フェニル]ウレイド}安息香酸エチルエステル、
4-{3-[4-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニル]ウレイド}安息香酸エチルエステル、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(4-ピロール-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(3-オキサゾール-5-イルフェニル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(4-プロピオニルフェニル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-[4-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
4-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]安息香酸ブチルエステル、
2-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]-4-メチルピリミジン-5-カルボン酸エチルエステル、
4-[3-(4-オキサゾール-5-イルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
2-クロロ-4-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]-2-メトキシ安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]-3-メトキシ安息香酸エチルエステル、
6-[3-(4-エトキシカルボニルフェニル)ウレイド]ニコチン酸エチルエステル、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]-3-ヒドロキシ安息香酸エチルエステル、
4-[3-(3-アセチルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-ブチリルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
4-{3-[4-(1H-ピラゾール-3-イル)フェニル]ウレイド}安息香酸エチルエステル、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸プロピルエステル、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸ペンチルエステル、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸イソブチルエステル、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸フェニルエステル、
{4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]フェニル}酢酸エチルエステル、
1-(4-ベンゾイルフェニル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
1-(4-ブチリルフェニル)-3-(4-フルオロフェニル)尿素、
4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸ブチルエステル、
2-クロロ-4-[3-(4-フルオロフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1-[2-(3-フルオロフェニル)エチル]-3-(4-イソプロピルフェニル)尿素、
1-[2-(2-フルオロフェニル)エチル]-3-(4-イソプロピルフェニル)尿素、
1-[2-(3-フルオロフェニル)エチル]-3-(4-トリフルオロメチルフェニル)尿素、
1-(4-イソプロピルフェニル)-3-チアゾール-2-イル尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-(4-ブロモフェニル)尿素、
1-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-3-[3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(3-ピロール-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-ピロール-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-3-フルオロフェニル]尿素、
1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-(6-ピロリジン-1-イルピリジン-2-イル)フェニル]尿素、
1-(4-アゼパン-1-イル-3-フルオロフェニル)-3-(4-クロロフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピロリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イルエトキシ)フェニル]尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-[4-(2-メトキシエトキシ)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-(2-イソプロピルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-[1,4]オキサアゼパン-4-イルフェニル)尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-[4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニル]尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-(4-ピロール-1-イルフェニル)尿素、
4-[3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)ウレイド]安息香酸エチルエステル、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-[3-(2-メトキシエトキシ)フェニル]尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-[3-(2-モルホリン-4-イルエトキシ)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-ピリジン-3-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-(6-メチルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-フルオロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-ピリジン-2-イル-フェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-ピリジン-4-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-(2-ピペリジン-1-イルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イルエチル)フェニル]尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-(4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)尿素、
1-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-6-イル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(3-ピラゾール-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-6'-イル)フェニル]尿素、
1-(4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-3-(4-ピロール-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-3-(3-ピロール-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[4-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-3-フルオロフェニル]尿素、
1-(4-ブチリルフェニル)-3-[4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニル]尿素、
1-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)尿素、
1-(4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-3-(4-ピラゾール-1-イルフェニル)尿素、
1-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(3,5-ジクロロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-エチルフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-3-[3-(2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-フルオロ-4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-フルオロ-4-(3-メチルピペリジン-1-イル)フェニル]尿素、
1-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-フルオロ-4-(2-メチルピペリジン-1-イル)フェニル]尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-(4-メトキシフェニル)尿素、
1-(4-クロロ-2-ヒドロキシフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-[3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-フルオロ-4-(4-トリフルオロメチルピペリジン-1-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペリジン-1-イル)フェニル]尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-(4-フェノキシフェニル)尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-(3-フェノキシフェニル)尿素、
1-(4-フルオロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-(3-メトキシフェニル)尿素、
1-(4-シアノフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)尿素、
1-(4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)-3-(4-トリフルオロメチルフェニル)尿素、
1-(3-クロロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-イル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(3-ジメチルアミノフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イルフェニル)尿素、
1-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-3-(3-ピロール-1-イルフェニル)尿素、
1-(3,5-ジクロロフェニル)-3-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-イル)尿素、
1-(3-クロロフェニル)-3-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-イル)尿素、
1-(3,5-ビス-トリフルオロメチルフェニル)-3-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-イル)尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-[4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニル]尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-[3-(6-メトキシピリジン-2-イル)フェニル]尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-(4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(3-クロロ-4-モルホリン-4-イルフェニル)-3-(4-クロロフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-(4-アセチルフェニル)-3-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-イル)尿素、
1-(4-ブチリルフェニル)-3-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素、
1-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-3-(4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-[3-(2-ピロリジン-1-イルピリミジン-4-イル)フェニル]尿素、
1-(4-クロロフェニル)-3-(4-ピラゾール-1-イルフェニル)尿素、
1-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-3-[4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニル]尿素、
から選ばれる化合物、またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１つに記載の式（Ｉａ）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を医薬的に許容し得る担体と組み合わせて含有する、医薬組成物。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化２】
2008509982.tif 000002
［式中、
Ｙが、５−もしくは６−員ヘテロアリール基、または該５−員環によって尿素と結合する９−員二環式ヘテロアリール基であり；
Ｗは、ＣＯＯＲ１、ＣＯＲ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３フルオロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１〜３フルオロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ３〜６シクロアルキル、クロロ、フルオロ、ニトリル、−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ２Ｒ３、または場合により１もしくは２個の基によって置換された５−もしくは６−員ヘテロアリール（ここで、該基は独立して、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３フルオロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３フルオロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルキル、クロロ、フルオロ、または−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３から選ばれる）であるか、あるいは、Ｙが該５−員環によって尿素と結合する９−員二環式ヘテロアリール基であるか、またはＺがＣ１〜３アルキレンまたはＣ２〜３アルケニレンである場合には、Ｗは水素であり得て；
Ｗ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシまたはＣ１〜３アルコキシであるか、あるいはＷおよびＷ１がＹ上の隣接炭素原子と結合する場合には一緒になって−Ｏ−(ＣＨ２)ｐ−Ｏ−基（ここで、ｐは１、２または３である）を形成し；あるいは、
−Ｙ、−(Ｗ)および−(Ｗ１)から形成される基は、式：
【化３】
2008509982.tif 000003
［式中、
ＸはＯまたはＣＨ２であり、そしてｑは１または２であり；
Ｚは、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ２〜３アルケニレンまたは結合であり；
Ｑは、フェニル、または５−〜１０−員単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であり；
Ｔは、水素、ハロゲン、ニトロ、ニトリル、ＣＯＯＲ１、ＣＯＲ１、−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、場合によりＣＯＯＲ４もしくはＯＲ４によって置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜３フルオロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜３フルオロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、ＳＯＲ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ３〜６シクロアルキル基、５−〜７−員ヘテロ環基、または５−〜１０−員ヘテロアリール基（これらのいずれか１つは１または２個の基（該基は独立して、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３フルオロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３フルオロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルキル、クロロ、フルオロ、ヒドロキシおよび−(ＣＨ２)ｍ−ＮＲ２Ｒ３から選ばれる）によって置換される）であり；
Ｔ１およびＴ２は独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ１〜３アルコキシから選ばれるか、あるいは、
ＴおよびＴ１はＱ上の隣接炭素原子と結合する場合には一緒になって、基−Ｏ−(ＣＨ２)ｐ−Ｏ−（ここで、ｐは１、２または３である）であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、２または３であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、または５−もしくは６−員ヘテロアリールもしくはヘテロ環基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであるか、あるいは、Ｒ２およびＲ３はそれらが結合する窒素と一緒になって、場合により更なるヘテロ原子（これは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ４から選ばれる）を含有しおよび場合により１もしくは２個の基（該基は独立して、Ｃ１〜３アルキル、フルオロ、またはヒドロキシルから選ばれる）によって置換された５−〜７−員ヘテロ環を形成し；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜３アルキルであり；そして、
Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルである］
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する、ＣＢ−１受容体に関連する疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物もしくは実施例１〜２４２のいずれか１つの化合物、またはそれらの医薬的に許容し得る塩を含有する、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＣＢ−１受容体に関連する疾患は、肥満症；精神医学障害（例えば、精神病、統合失調症、双極性障害、うつ病、認知障害、記憶障害、強迫性障害、食欲不振、過食症、注意疾患、癲癇、並びに関連疾患である中枢モノアミン作動性システムのいずれかにおける妨害によって生じる情動性および認知性の障害）；神経学的障害（例えば、レイノー症候群、運動性障害、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、またはアルツハイマー病）；免疫、循環器系、生殖性、および内分泌性の疾患、内毒素−誘発性または硬化性の低血圧、敗血症性ショック、呼吸器系および胃腸管系に関連する疾患（例えば、腸運動の低下（例えば、腹膜炎、手術、または他の有害性のが原因の麻痺性イレウス）、長期間の乱用、嗜癖、再発性の徴候（例えば、タバコの喫煙、ヘロイン嗜癖、コカイン探索の再発、またはアルコール依存症）である、請求項１７または１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＣＢ−１受容体に関連する疾患は肥満症である、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ａ）式（ＩＩ）のアミンを適当な溶媒中で式（ＩＩＩ）のイソシアネートと組み合わせるか：
【化４】
2008509982.tif 000004
あるいは、
ｂ）式（ＩＶ）のアミンを適当な溶媒中で式（Ｖ）のイソシアネートと組み合わせる
【化５】
2008509982.tif 000005
、ことを含む、請求項１〜１５のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。