【誤訳訂正書】
【提出日】平成31年1月25日(2019.1.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】１２６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【１２６３】
【表８】
2016539146.tif 000001
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】１２８１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【１２８１】
【表９】
2016539146.tif 000002
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】１２８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【１２８７】
【表１０】
2016539146.tif 000003
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩
：
【化１】
2016539146.tif 000004
［式中、
Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜
2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員
ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、及び９〜１０員飽和、部分的不飽和、又
はベンゾ縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され
｛ここで、前記Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員
ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、又は９〜１０員飽和、部分的不飽和、若
しくはベンゾ縮合ヘテロシクリルは、１〜３つのＲ0置換基で任意に置換されており、
各Ｒ0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル
、Ｃ1〜4アルコキシ、−ＮＲAＲB、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1〜4ア
ルキル）、−ＳＯ−（Ｃ1〜4アルキル）、−ＳＯ2−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ3〜6シク
ロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロ
アルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−フェニル、及び５〜６員飽和ヘテロシクリルからなる
群から独立に選択され、
前記Ｃ3〜6シクロアルキル又は５〜６員飽和ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキル及びヒ
ドロキシ置換Ｃ1〜2アルキルからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で任
意に置換されており、
ＲAは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択され；ＲBは、水素、ホルミル、Ｃ
1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、及び５〜６員飽和ヘテロシクリルからなる群から
選択される（ここで、前記ＲBとしての５〜６員飽和ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキル
で任意に置換されている）｝、
Ｒ2は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、フッ素化Ｃ1〜3アルキル、
Ｃ1〜4アルコキシ、ベンジルオキシ、及び−ＮＲXＲYからなる群から選択され
｛ここで、ＲXは、水素、Ｃ1〜4アルキル、及び−（Ｃ2〜4アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2ア
ルキル）からなる群から選択され；ＲYは、水素、Ｃ1〜4アルキル、−（Ｃ2〜4アルキル
）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ3〜6シクロアルキル、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロア
ルキルからなる群から選択される｝、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、メチル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
ｎは、０〜２の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化２】
2016539146.tif 000005
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、ピペリジン−１，３−
ジイル、及びピペリジン−１，４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化３】
2016539146.tif 000006
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素及びＣ1〜3アルキルからなる群か
ら選択され、
【化４】
2016539146.tif 000007
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、アリール、５〜６員ヘテロアリール、及び９〜１０員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
前記アリール、５〜６員ヘテロアリール又は９〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、
シアノ、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜4
アルコキシ、ＮＲPＲQ、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＮＲPＲQ、Ｃ3〜6シクロアルキル、−（
Ｃ1〜2アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、５〜６員飽和ヘテロシクリル、及び５〜６員
ヘテロアリールからなる群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意に置換されてお
り（ここで、ＲP及びＲQは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択
される）、
Ｒ7は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、及びトリフルオロメチルからなる
群から選択され、
【化５】
2016539146.tif 000008
は、９〜１０員の二環の部分的不飽和又は芳香族ヘテロシクリルを表わし、該
【化６】
2016539146.tif 000009
は、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜4アルコキ
シ、ＮＲSＲT、及びシクロプロピルからなる群から独立に選択される１〜３つの置換基で
任意に置換されている（ここで、ＲS及びＲTは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群から
それぞれ独立に選択される）｝］。
【請求項２】
Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール
、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、
及び９〜１０員ベンゾ縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され
｛ここで、前記Ｃ3〜6シクロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員
ヘテロアリール、４〜６員飽和ヘテロシクリル、又は９〜１０員ベンゾ縮合ヘテロシクリ
ルは、１〜３つのＲ0置換基で任意に置換されており、
各Ｒ0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル
、Ｃ1〜4アルコキシ、−ＮＲAＲB、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1〜4ア
ルキル）、−ＳＯ2−（Ｃ1〜4アルキル）、−Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキ
ル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル
）−フェニル、及び５〜６員飽和ヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
前記Ｃ3〜6シクロアルキル又は５〜６員飽和ヘテロシクリルは、Ｃ1〜4アルキル及びヒ
ドロキシ置換Ｃ1〜2アルキルからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で任
意に置換されており、
ＲAは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択され；ＲBは、水素、ホルミル、Ｃ
1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、及び５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルから
なる群から選択され（ここで、前記ＲBとしての５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリル
は、Ｃ1〜4アルキルで任意に置換されている）｝、
Ｒ2は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル、
Ｃ1〜4アルコキシ、ベンジルオキシ、及び−ＮＲXＲYからなる群から選択され
｛ここで、ＲXは、水素、Ｃ1〜4アルキル、及び−（Ｃ2〜4アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2ア
ルキル）からなる群から選択され；ＲYは、水素、Ｃ1〜4アルキル、−（Ｃ2〜4アルキル
）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ3〜6シクロアルキル及び−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜6シクロアル
キルからなる群から選択される｝、
Ｒ3は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、及びトリフルオロメチルからなる
群から選択され、
ｎは、０〜１の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化７】
2016539146.tif 000010
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、及びピペリジン−１，
４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、及びＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化８】
2016539146.tif 000011
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素及びＣ1〜3アルキルからなる群か
ら選択され、
【化９】
2016539146.tif 000012
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、アリール、５〜６員ヘテロアリール、及び９〜１０員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
前記アリール、５〜６員ヘテロアリール、又は９〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン
、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜4アルコ
キシ、ＮＲPＲQ、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＮＲPＲQ、Ｃ3〜6シクロアルキル、−（Ｃ1〜2
アルキル）−Ｃ3〜6シクロアルキル、５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリル、及び５〜
６員窒素含有ヘテロアリールからなる群から独立に選択される１〜２つの置換基で任意に
置換されており（ここで、ＲP及びＲQは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群からそれぞ
れ独立に選択される）、
Ｒ7は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、及びトリフルオロメチル
からなる群から選択され、
【化１０】
2016539146.tif 000013
は、９〜１０員の二環の部分的不飽和又は芳香族ヘテロシクリルを表わし、該
【化１１】
2016539146.tif 000014
は、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜4アルコキ
シ、ＮＲSＲT、及びシクロプロピルからなる群から独立に選択される１〜２つの置換基で
任意に置換されている（ここで、ＲS及びＲTは、水素及びＣ1〜4アルキルからなる群から
それぞれ独立に選択される）｝］、
請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩。
【請求項３】
Ｒ1は、Ｃ2〜5アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル
、４〜６員飽和ヘテロシクリル、５〜６員ヘテロアリール、９〜１０員ヘテロアリール、
及び１，３−ベンゾジオキソリルからなる群から選択され
｛ここで、前記Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、４〜６員飽和ヘテロシクリル、５〜６
員ヘテロアリール、又は９〜１０員ヘテロアリールは、１〜３つのＲ0置換基で任意に置
換されており、
各Ｒ0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、フッ素化Ｃ1〜2アルキル
、Ｃ1〜2アルコキシ、ＮＲAＲB、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜2アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1〜2アル
キル）、Ｃ5〜6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル
）−フェニル、及び５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルからなる群から独立に選択さ
れ、
前記Ｃ5〜6シクロアルキル又は５〜６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルは、Ｃ1〜2アル
キル及び−（Ｃ1〜2アルキル）−ＯＨからなる群から選択される１つの置換基で任意に置
換されており、
ＲAは、水素及びＣ1〜2アルキルからなる群から選択され；ＲBは、水素、ホルミル、Ｃ
1〜4アルキル、Ｃ3〜4シクロアルキル、及び６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルからなる
群から選択される（ここで、前記ＲBとしての６員飽和の窒素含有ヘテロシクリルは、Ｃ1
〜2アルキルで任意に置換されている）｝、
Ｒ2は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜2アルキル、Ｃ1〜2アルコキシ、ベンジルオキシ
、及び−ＮＲXＲYからなる群から選択され
｛ここで、ＲXは、水素、Ｃ1〜3アルキル、及び−（Ｃ2アルキル）−Ｏ−（Ｃ1〜2アルキ
ル）からなる群から選択され；ＲYは、水素、Ｃ1〜3アルキル、−（Ｃ2アルキル）−Ｏ−
（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ3シクロアルキル、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3シクロアルキルからなる
群から選択される｝、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは、０〜１の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化１２】
2016539146.tif 000015
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、及びピペリジン−１，
４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びＣ1〜2アルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、及びＣ1〜2アルキルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化１３】
2016539146.tif 000016
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素及びＣ1〜3アルキルからなる群か
ら選択され、
【化１４】
2016539146.tif 000017
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び９〜１０員の窒素含有ヘテ
ロアリールからなる群から選択され、
前記フェニル、５〜６員ヘテロアリール、又は９〜１０員の窒素含有ヘテロアリールは
、ハロゲン、Ｃ1〜4アルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＯＨ、Ｃ1〜2アルコキシ、ＮＲP
ＲQ、−（Ｃ1〜2アルキル）−ＮＲPＲQ、Ｃ3〜4シクロアルキル、−（Ｃ1〜2アルキル）
−Ｃ3〜4シクロアルキル、６員飽和の窒素含有ヘテロシクリル、及び６員飽和の窒素含有
ヘテロアリールからなる群から選択される１つの置換基で任意に置換されており（ここで
、ＲP及びＲQは、水素及びＣ1〜2アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される）、
Ｒ7は、水素であり、
式中、
【化１５】
2016539146.tif 000018
は、９〜１０員の二環の部分的不飽和又は芳香族の窒素含有ヘテロシクリルを表わし、該
【化１６】
2016539146.tif 000019
は、オキソ及びＣ1〜2アルキルからなる群から独立に選択される１〜２つの置換基で任意
に置換されている｝、
請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩。
【請求項４】
Ｒ1は、ｔ−ブチル、ｎ−ペント−３−イル、イソプロピル、１−フルオロ−エチル、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、４Ｓ−エチルカルボニル−シクロペン
ト−１Ｓ−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピペリジン−４−イ
ル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、１−エチル−ピペリジン−４−イル、１−イソ
プロピル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピペリジン−４−イル、１−（
１−メチル−ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ペンチル）−ピペリジ
ン−４−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル、１−イソ
ブチル−ピペリジン−４−イル、１−プロピル−ピペリジン−４−イル、１−イソペンチ
ル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピペリジン−４−イル、１−シクロ
ブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シク
ロヘキシル−ピペリジン−４−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピペリジン
−４−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、ピ
ロリジン−３−イル、ピロリジン−２Ｓ−イル、ピロリジン−２Ｒ−イル、１−メチル−
ピロリジン−３Ｒ−イル、１−メチル−ピロリジン−３Ｓ−イル、１−エチル−ピロリジ
ン−３−イル、１−プロピル−ピロリジン−３−イル、１−イソブチル−ピロリジン−３
−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピロリジン−３−イル、１−イソプロピ
ル−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ペ
ンチル）−ピロリジン−３−イル、１−イソペンチル−ピロリジン−３−イル、１−（１
−メチル−ｎ−ペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピロリジン
−３−イル、１−シクロブチル−ピロリジン−３−イル、１−シクロペンチル−ピロリジ
ン−３−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−シク
ロヘキシル−ピロリジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−ピロリジン
−３−イル、アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−エチル−
アゼチジン−３−イル、１−イソプロピル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−プロピル
）−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−アゼチジン−３−イル、１−イソブチ
ル−アゼチジン−３−イル、１−イソペンチル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ペン
チル）−アゼチジン−３−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−アゼチジン−３
−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ヘキシ
ル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロブチル−アゼチジン−３−イル、１−（３−メ
チル−シクロペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロペンチル−アゼチジン−３
−イル、１−シクロヘキシル−アゼチジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニ
ル）−アゼチジン−３−イル、フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル
、４−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２，４−
ジクロロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、２，
３，４−トリフルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−５−
メチル−フェニル、３−クロロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−
フェニル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、２−メ
トキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−フルオロ−フェニル、２
−メチル−５−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−ク
ロロ−４−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、
２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−シアノ−
フェニル、チオフェン−２−イル、３−クロロ−チオフェン−２−イル、３−メチル−チ
オフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チア
ゾール−５−イル、２−ブロモ−チアゾール−２−イル、４−ｔ−ブチル−チアゾール−
２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル
、４−クロロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−
ピリジン−４−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−６−メトキシ−ピ
リジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−４−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジ
ン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−（ジメチルアミノ）−ピリジン
−２−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル
−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル
、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチル−ピペラジン
−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン
−４−イル）−アミノ−）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル
−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル
、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−
（３Ｒ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−
イソプロピル−Ｎ−ホルミル）−ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）−ピリジ
ン−３−イル、２−クロロ−ピリミジン−５−イル、２−（イソプロピル−アミノ）−ピ
リミジン−５−イル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５
−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、６−（モルホリン−４
−イル）−ピリミジン−５−イル、２−（シクロブチル−アミノ）−ピリミジン−５−イ
ル、１−メチル−イミダゾール−２−イル、キノリン−２−イル、インドール−５−イル
、及び１，３−ベンゾジオキソル−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、メチル−アミノ、
イソプロピル−アミノ、（メトキシエチル）−アミノ、シクロプロピル−アミノ、（シク
ロプロピルカルボニル）−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロ
ピル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（メトキシエチル）−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロ
プロピル−アミノ、Ｎ−（メトキシエチル）−Ｎ−（シクロプロピルカルボニル）−アミ
ノ、及びベンジルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは、０〜１の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化１７】
2016539146.tif 000020
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、及びピペリジン−１，
４−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、ｔｒａｎｓ−ヒドロキシ、メチル、ｔｒａｎｓ−メチル、
及びｃｉｓ−メチルからなる群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化１８】
2016539146.tif 000021
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素、メチル、ｔｒａｎｓ−メチル、
及びｃｉｓ−メチルからなる群から選択され、
【化１９】
2016539146.tif 000022
からなる群から選択される
｛ここで、Ｒ6は、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、４−
フルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェ
ニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、チ
オフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、
イソオキサゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−アミノ−
ピリジン−３−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、ピラゾール−４−イル、１−メ
チル−ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−５−イル、１−（テトラヒドロ
ピラン−４−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（シクロブチル−メチル）−ピラゾー
ル−４−イル、１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル、１−イソプロピル−ピラゾー
ル−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピラゾール−４−イル、１−シクロブチ
ル−ピラゾール−４−イル、１−（シクロプロピル）−ピラゾール−４−イル、１−（シ
クロプロピル−メチル）−ピラゾール−４−イル、１−（ジメチルアミノ−エチル）−ピ
ラゾール−４−イル、１−（ピリジン−３−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（ピリ
ジン−４−イル）−ピラゾール−４−イル，１−メチル−インダゾール−６−イル、イミ
ダゾール−１−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、及びイソキノリン−６
−イルからなる群から選択され、
Ｒ7は、水素であり、
【化２０】
2016539146.tif 000023
は、ベンゾチアゾール−６−イル、２−オキソ−ベンゾチアゾール−６−イル、２−オキ
ソ−２，３，４−トリヒドロ−キノリン−７−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノ
リン−７−イル、２−オキソ−インドリン−５−イル、１−メチル−２−オキソ−イソイ
ンドール−５−イル、１，７−ジメチル−イソインドール−５−イル、１−メチル−イン
ダゾール−６−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル及び［１，２，４］ト
リアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イルからなる群から選択される｝、
請求項３に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩。
【請求項５】
Ｒ1は、ｎ−ペント−３−イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、４
Ｓ−エチルカルボニル−シクロペント−１Ｓ−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラ
ン−４−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、１−エチル
−ピペリジン−４−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、１−（１−メチル
−ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イ
ル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル、１−イソブチル−ピ
ペリジン−４−イル、１−プロピル−ピペリジン−４−イル、１−イソペンチル−ピペリ
ジン−４−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピペリジン−４−イル、１−シクロブチル−ピ
ペリジン−４−イル、１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロヘキシル
−ピペリジン−４−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−３−イル
、１−プロピル−ピロリジン−３−イル、１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−
イソペンチル−ピロリジン−３−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピロリジ
ン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−ピロリジン−３−イル、１−メチ
ル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−アゼチジン−３−イル、１−イソブチ
ル−アゼチジン−３−イル、１−イソペンチル−アゼチジン−３−イル、１−（２，２−
ジメチル−プロピル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロブチル−アゼチジン−３−イ
ル、１−シクロヘキシル−アゼチジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）
−アゼチジン−３−イル、フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、４
−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、
２，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−フェニル、２−クロロ−４
−フルオロ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メ
チル−５−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−クロロ
−４−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、４−
トリフルオロメチル−フェニル、４−シアノ−フェニル、チオフェン−２−イル、３−ク
ロロ−チオフェン−２−イル、３−メチル−チオフェン−２−イル、５−メチル−チオフ
ェン−３−イル、チアゾール−５−イル、２−ブロモ−チアゾール−２−イル、ピリジン
−２−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリ
ジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、２−クロロ−６−メトキシ−ピリ
ジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル
、５−（ジメチルアミノ）−ピリジン−２−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリ
ジン−３−イル、６−（シクロブチル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジ
ン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−
イル、６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メ
チル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ）−ピリジン−３−イル、６
−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピロリジン
−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−１−
イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｒ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−４−イル）
−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリミジン−５−イル、２−（イソプロピル−アミ
ノ）−ピリミジン−５−イル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリミ
ジン−５−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、６−（モルホ
リン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、２−（シクロブチル−アミノ）−ピリミジン
−５−イル、キノリン−２−イル、インドール−５−イル及び１，３−ベンゾジオキソル
−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、ベンジルオキシ、メチルア
ミノ、（メトキシエチル）アミノ、ジメチルアミノ及びＮ−メチル−Ｎ−シクロプロピル
−アミノからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは０であり、かつｍは０であり、すなわち
【化２１】
2016539146.tif 000024
がアゼチジン−１，３−ジイルであるか、あるいは、ｎは１であり、かつｍは１であり、
すなわち
【化２２】
2016539146.tif 000025
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、メチル及びｔｒａｎｓ−メチルからなる群から選択され、
【化２３】
2016539146.tif 000026
であり、
Ｒ6は、フラン−３−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−
４−イル、２−アミノ−ピリジン−３−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、イミダ
ゾール−１−イル、イソオキサゾール−４−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−
ピラゾール−４−イル、１−イソプロピル−ピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキ
シエチル）−ピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−ピラゾール−４−イル、１−
シクロブチル−ピラゾール−４−イル、１−（シクロプロピル−メチル）−ピラゾール−
４−イル、１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−３−イル）−ピ
ラゾール−４−イル、１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾール−４−イル、キノリン−
４−イル、キノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル及び１−メチル−インダゾール
−６−イルからなる群から選択され、
Ｒ7は、水素である、
請求項４に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩；
あるいは、
Ｒ1は、ｎ−ペント−３−イル、シクロプロピル、シクロヘキシル、１−イソプロピル
−ピペリジン−４−イル、１−イソブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチル
−ピペリジン−４−イル、１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル、１−メチル−ア
ゼチジン−３−イル、フェニル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−フ
ルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−フェニル
、３−メトキシ−フェニル、２−メチル−５−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシ−４
−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、４−トリ
フルオロメチル−フェニル、３−クロロ−チオフェン−２−イル、ピリジン−４−イル、
６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピ
リジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−（イソプロピル−アミノ）
−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピ
ペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン
−３−イル、６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（
Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ）−ピリジン−３−イ
ル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピロ
リジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペラジン
−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（３Ｒ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−４−
イル）−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリミジン−５−イル、２−（イソプロピル
−アミノ）−ピリミジン−５−イル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−
ピリミジン−５−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、６−（
モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル及び２−（シクロブチル−アミノ）−ピ
リミジン−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、クロロ、メチル、エチル及びメトキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは０であり、かつｍは０であり、すなわち
【化２４】
2016539146.tif 000027
がアゼチジン−１，３−ジイルであるか、あるいは、ｎは１であり、かつｍは１であり、
すなわち
【化２５】
2016539146.tif 000028
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、
Ｒ5は、水素及びｔｒａｎｓ−メチルからなる群から選択され、
【化２６】
2016539146.tif 000029
であり、
Ｒ6は、ピリジン−４−イル、２−アミノ−ピリジン−３−イル、３−アミノ−ピリジ
ン−４−イル、イミダゾール−１−イル、イソオキサゾール−４−イル、ピラゾール−４
−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾール
−４−イル、１−メチル−ピラゾール−５−イル及びキノリン−４−イルからなる群から
選択され、
Ｒ7は、水素である、
請求項４に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩；
あるいは、
Ｒ1は、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピペリジン−４−
イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル、１−イソペンチル
−ピペリジン−４−イル、１−シクロブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチ
ル−ピペリジン−４−イル、１−シクロヘキシル−ピペリジン−４−イル、４−メチルチ
オ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イ
ル、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６
−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル−アミノ）−ピ
リジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イ
ル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ）−ピリジ
ン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチル
−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、２−（イソプロピル−アミノ）−ピリ
ミジン−５−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、２−（シク
ロブチル−アミノ）−ピリミジン−５−イル及びインドール−５−イルからなる群から選
択され、
Ｒ2は、メチルであり、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは０であり、かつｍは０であり、すなわち
【化２７】
2016539146.tif 000030
がアゼチジン−１，３−ジイルであるか、あるいは、ｎは１であり、かつｍは１であり、
すなわち
【化２８】
2016539146.tif 000031
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、
Ｒ5は、水素であり、
【化２９】
2016539146.tif 000032
であり、
Ｒ6は、ピリジン−４−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、１−メチル−ピラゾ
ール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピラゾール−４−イル、１−シクロプ
ロピル−ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−５−イル及びキノリン−４−
イルからなる群から選択され、
Ｒ7は、水素である、
請求項４に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩；
あるいは、
Ｒ1は、シクロプロピル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、６−（イソプロピル−ア
ミノ）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリジ
ン−３−イル及び６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルからなる群から選
択され、
Ｒ2は、メチル、アミノ、メチルアミノ、イソプロピルアミノ、（メトキシエチル）ア
ミノ、シクロプロピルアミノ、ジメチルアミノ及びＮ−メチル−Ｎ−シクロプロピル−ア
ミノからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは０であり、かつｍは０であり、すなわち
【化３０】
2016539146.tif 000033
がアゼチジン−１，３−ジイルであるか、あるいは、ｎは１であり、かつｍは１であり、
すなわち
【化３１】
2016539146.tif 000034
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、
Ｒ5は、水素であり、
【化３２】
2016539146.tif 000035
であり、
Ｒ6は、１−メチル−ピラゾール−４−イルであり、
Ｒ7は、水素である、
請求項４に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩；
あるいは、
Ｒ1は、ｔ−ブチル、ｎ−ペント−３−イル、イソプロピル、１−フルオロ−エチル、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、４Ｓ−エチルカルボニル−シクロペン
ト−１Ｓ−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピペリジン−４−イ
ル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、１−エチル−ピペリジン−４−イル、１−イソ
プロピル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピペリジン−４−イル、１−（
１−メチル−ｎ−ペンチル）−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ペンチル）−ピペリジ
ン−４−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペリジン−４−イル、１−イソ
ブチル−ピペリジン−４−イル、１−プロピル−ピペリジン−４−イル、１−イソペンチ
ル−ピペリジン−４−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピペリジン−４−イル、１−シクロ
ブチル−ピペリジン−４−イル、１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル、１−シク
ロヘキシル−ピペリジン−４−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピペリジン
−４−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、ピ
ロリジン−３−イル、ピロリジン−２Ｓ−イル、ピロリジン−２Ｒ−イル、１−メチル−
ピロリジン−３Ｒ−イル、１−メチル−ピロリジン−３Ｓ−イル、１−エチル−ピロリジ
ン−３−イル、１−プロピル−ピロリジン−３−イル、１−イソブチル−ピロリジン−３
−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピロリジン−３−イル、１−イソプロピ
ル−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ペ
ンチル）−ピロリジン−３−イル、１−イソペンチル−ピロリジン−３−イル、１−（１
−メチル−ｎ−ペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−（ｎ−ヘキシル）−ピロリジン
−３−イル、１−シクロブチル−ピロリジン−３−イル、１−シクロペンチル−ピロリジ
ン−３−イル、１−（３−メチル−シクロペンチル）−ピロリジン−３−イル、１−シク
ロヘキシル−ピロリジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニル）−ピロリジン
−３−イル、アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−エチル−
アゼチジン−３−イル、１−イソプロピル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−プロピル
）−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ブチル）−アゼチジン−３−イル、１−イソブチ
ル−アゼチジン−３−イル、１−イソペンチル−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ペン
チル）−アゼチジン−３−イル、１−（２，２−ジメチル−プロピル）−アゼチジン−３
−イル、１−（１−メチル−ｎ−ペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−（ｎ−ヘキシ
ル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロブチル−アゼチジン−３−イル、１−（３−メ
チル−シクロペンチル）−アゼチジン−３−イル、１−シクロペンチル−アゼチジン−３
−イル、１−シクロヘキシル−アゼチジン−３−イル、１−（シクロプロピル−カルボニ
ル）−アゼチジン−３−イル、フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル
、４−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２，４−
ジクロロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、２，
３，４−トリフルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−５−
メチル−フェニル、３−クロロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−シアノ−
フェニル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、２−メ
トキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−フルオロ−フェニル、２
−メチル−５−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−ク
ロロ−４−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、
２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−シアノ−
フェニル、チオフェン−２−イル、３−クロロ−チオフェン−２−イル、３−メチル−チ
オフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チア
ゾール−５−イル、２−ブロモ−チアゾール−２−イル、４−ｔ−ブチル−チアゾール−
２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル
、４−クロロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−
ピリジン−４−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−６−メトキシ−ピ
リジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−４−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジ
ン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−（ジメチルアミノ）−ピリジン
−２−イル、６−（イソプロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（シクロブチル
−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル
、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチル−ピペラジン
−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン
−４−イル）−アミノ−）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル
−アミノ）−ピリジン−３−イル、６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル
、６−（３Ｓ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−
（３Ｒ−ヒドロキシメチル−ピペラジン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（Ｎ−
イソプロピル−Ｎ−ホルミル）−ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）−ピリジ
ン−３−イル、２−クロロ−ピリミジン−５−イル、２−（イソプロピル−アミノ）−ピ
リミジン−５−イル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピル−アミノ）−ピリミジン−５
−イル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジン−５−イル、６−（モルホリン−４
−イル）−ピリミジン−５−イル、２−（シクロブチル−アミノ）−ピリミジン−５−イ
ル、１−メチル−イミダゾール−２−イル、キノリン−２−イル、インドール−５−イル
及び１，３−ベンゾジオキソル−５−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、メチル−アミノ、
イソプロピル−アミノ、（メトキシエチル）−アミノ、シクロプロピル−アミノ、（シク
ロプロピルカルボニル）−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロ
ピル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（メトキシエチル）−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロ
プロピル−アミノ、Ｎ−（メトキシエチル）−Ｎ−（シクロプロピルカルボニル）−アミ
ノ及びベンジルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素であり、
ｎは、０〜１の整数であり、かつｍは、０〜１の整数であり、すなわち、
【化３３】
2016539146.tif 000036
は、アゼチジン−１，３−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル及びピペリジン−１，４
−ジイルからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、メチル、ｔｒａｎｓ−メチル及びｃｉｓ−メチルからなる
群から選択され、
ただし、ｎが０でかつｍが０であり、すなわち
【化３４】
2016539146.tif 000037
がアゼチジン−１，３−ジイルである場合、Ｒ5は水素、メチル、ｔｒａｎｓ−メチル及
びｃｉｓ−メチルからなる群から選択され、
【化３５】
2016539146.tif 000038
であり、
Ｒ6は、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、４−フルオロ
−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２
−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、チオフェン
−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、イソオキサ
ゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−アミノ−ピリジン−
３−イル、３−アミノ−ピリジン−４−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラ
ゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−５−イル、１−（テトラヒドロピラン−４
−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（シクロブチル−メチル）−ピラゾール−４−イ
ル、１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル、１−イソプロピル−ピラゾール−４−イ
ル、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピラゾール−４−イル、１−シクロブチル−ピラゾ
ール−４−イル、１−（シクロプロピル）−ピラゾール−４−イル、１−（シクロプロピ
ル−メチル）−ピラゾール−４−イル、１−（ジメチルアミノ−エチル）−ピラゾール−
４−イル、１−（ピリジン−３−イル）−ピラゾール−４−イル、１−（ピリジン−４−
イル）−ピラゾール−４−イル、１−メチル−インダゾール−６−イル、イミダゾール−
１−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル及びイソキノリン−６−イルからな
る群から選択され、
Ｒ7は、水素である、
請求項４に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩；
あるいは、
Ｒ1は、６−クロロ−ピリジン−３−イル及び６−（イソプロピルアミノ）−ピリジン
−３−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、メチルであり、Ｒ3は、水素であり、
ｎは１であり、かつｍは１であり、すなわち
【化３６】
2016539146.tif 000039
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、Ｒ5は、水素であり、
【化３７】
2016539146.tif 000040
であり、
【化３８】
2016539146.tif 000041
は、ベンゾチアゾール−６−イル、２−オキソ−ベンゾチアゾール−６−イル、２−オキ
ソ−２，３，４−トリヒドロ−キノリン−７−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノ
リン−７−イル、２−オキソ−インドリン−５−イル、１−メチル−２−オキソ−イソイ
ンドール−５−イル、１，７−ジメチル−イソインドール−５−イル、１−メチル−イン
ダゾール−６−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル及び［１，２，４］ト
リアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イルからなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩；
あるいは、
Ｒ1は、６−クロロ−ピリジン−３−イル及び６−（イソプロピルアミノ）−ピリジン
−３−イルからなる群から選択され、
Ｒ2は、メチルであり、Ｒ3は、水素であり、
ｎは１であり、かつｍは１であり、すなわち
【化３９】
2016539146.tif 000042
がピペリジン−１，４−ジイルであり、
Ｒ4は、水素であり、Ｒ5は、水素であり、
【化４０】
2016539146.tif 000043
からなる群から選択され、Ｒ6は１−メチル−ピラゾール−４−イルである、
請求項４に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩；
あるいは、
６−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１
Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ニコチ
ンアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フ
ェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）−６−モルホリノニコチンアミド、
Ｎ−（２−クロロ−５−（３−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）アゼチジン−
１−カルボニル）フェニル）−６−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド、
Ｎ−（２−クロロ−５−（３−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−
１−カルボニル）フェニル）−６−（イソプロピルアミノ）ニコチンアミド、
６−（イソプロピル（メチル）アミノ）−Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−
メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニ
ル）ニコチンアミド、
４−メトキシ−Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール
−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フ
ェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−モルホリノニコチンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−
４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フ
ェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−（４−メチルピペラジン−１−
イル）ニコチンアミド、
６−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（４−（１−メチル−
１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ニコ
チンアミド、
Ｎ−（２−エチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フ
ェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−（イソプロピルアミノ）ニコチ
ンアミド、
６−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾー
ル−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）−２−（メチルアミノ）フェニ
ル）ニコチンアミド、
からなる群から選択される請求項４に記載の化合物、並びに、その立体異性体、互変異性
体及び医薬的に許容される塩；
あるいは、
６−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１
Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ニコチ
ンアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フ
ェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニル）−６−モルホリノニコチンアミド、
６−（イソプロピル（メチル）アミノ）−Ｎ−（２−メチル−５−（３−（４−（１−
メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボニル）フェニ
ル）ニコチンアミド、
Ｎ−（２−メチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フ
ェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−モルホリノニコチンアミド、
Ｎ−（２−エチル−５−（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フ
ェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−６−（イソプロピルアミノ）ニコチ
ンアミド、
からなる群から選択される請求項４に記載の化合物、並びに、その立体異性体、互変異性
体及び医薬的に許容される塩。
【請求項６】
医薬的に許容される担体及び請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とが混合されている、医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合することを含む、医薬組成物を製造するためのプロセス。
【請求項９】
脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害により媒介される疾患の治療に使用するため
の、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物；
あるいは、
（ａ）乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌、
（ｂ）肥満、体重過多、体重増加、２型糖尿病、シンドロームＸ、及び食欲又は満腹調節からなる群から選択される肥満又は関連疾患、
並びに
（ｃ）脂質異常症、高コレステロールレベル、高ＬＤＬ、低ＨＤＬ、高中性脂肪、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、及び非アルコール性脂肪肝
疾患（ＮＡＦＬＤ）からなる群から選択される肝臓関連疾患、
からなる群から選択される、脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳＮ）酵素の阻害により媒介される
疾患の治療に使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物；
あるいは、
呼吸器系ウイルス、ＨＢＶ及びＨＣＶからなる群から選択される、ウイルス感染症の治
療に使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。