【手続補正書】
【提出日】平成20年6月23日(2008.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008504291.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ａｒ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族単環式環であり、ここで該環は、必要に応じて、５〜１２員の単環式環もしくは二環式環、芳香族環、部分的に不飽和の環、または飽和した環に縮合され、ここで各環は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含み、ここでＡｒ１は、各々−ＷＲＷから独立して選択されるｍ個の置換基を有し；
Ｗは、結合であるかもしくは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＷの２個までのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−によって必要に応じてかつ独立して置換され；
ＲＷは、独立して、Ｒ’、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３であり；
ｍは０〜５であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立して、−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合または必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＸの２個までのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−によって必要に応じてかつ独立して置換され；
ＲＸは、独立して、Ｒ’、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３であり；
Ｒ６は、水素、ＣＦ３、−ＯＲ’、−ＳＲ’、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜８脂肪族基であり；
Ｒ７は、水素もしくは−Ｘ−ＲＸで必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ’は、水素、あるいはＣ１〜Ｃ８脂肪族基、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和の、部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和の、部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式環系から選択される必要に応じて置換された基から独立して選択されるか；あるいは２つのＲ’の出現例は、これらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和の、部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式環もしくは二環式環を形成し；
ただし：
ｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素である場合、Ａｒ１は、フェニルでも、２−メトキシフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、２−メチルフェニルでも、２，６−ジクロロフェニルでも、２，４−ジクロロフェニルでも、２−ブロモフェニルでも、４−ブロモフェニルでも、４−ヒドロキシフェニルでも、２，４−ジニトロフェニルでも、３，５−ジカルボン酸フェニルでも、２，４−ジメチルフェニルでも、２，６−ジメチルフェニルでも、２−エチルフェニルでも、３−ニトロ−４−メチルフェニルでも、３−カルボン酸フェニルでも、２−フルオロフェニルでも、３−フルオロフェニルでも、３−トリフルオロメチルフェニルでも、３−エトキシフェニルでも、４−クロロフェニルでも、３−メトキシフェニルでも、４−ジメチルアミノフェニルでも、３，４−ジメチルフェニルでも、２−エチルフェニルでも、４−エトキシカルボニルフェニルでもなく；
ｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素であり、かつＲ４がメトキシである場合、Ａｒ１は、２−フルオロフェニルでも３−フルオロフェニルでもなく；
ｉｉｉ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素であり、Ｒ２が１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−イル−スルホニルである場合、Ａｒ１は、３−トリフルオロメチルフェニルではなく；
ｉｖ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７が水素であり、Ｒ６がメチルである場合、Ａｒ１は、フェニルではなく；
ｖ）Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、一緒になってメチレンジオキシである場合、Ａｒ１は、４−クロロフェニルでも、４−ブロモフェニルでも、４−ニトロフェニルでも、４−カルボエトキシフェニルでも、６−エトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルでも、６−カルボエトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルでも、６−ハロ−ベンゾチアゾール−２−イルでも、６−ニトロ−ベンゾチアゾール−２−イルでも、６−チオシアノ−ベンゾチアゾール−２−イルでもなく、
ｖｉ）Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、一緒になってメチレンジオキシである場合、Ａｒ１は、４−置換フェニルではなく、ここで該置換基は−ＳＯ２ＮＨＲＸＸであり、ここでＲＸＸは、２−ピリジニル、４−メチル−２−ピリミジニル、３，４−ジメチル−５−イソオキサゾリルであり；
ｖｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素である場合、Ａｒ１は、チアゾール−２−イルでも、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルでも、１Ｈ−１，３，４−トリアゾール−２−イルでもなく；
ｖｉｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素であり、Ｒ４がＣＦ３、ＯＭｅ、クロロ、ＳＣＦ３、もしくはＯＣＦ３である場合、Ａｒ１は、５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イルでも、チアゾール−２−イルでも、４−フルオロフェニルでも、ピリミジン−２−イルでも、１−メチル−１，２−（７Ｈ）−ピラゾール−５−イルでも、ピリジン−２−イルでも、フェニルでも、Ｎ−メチル−イミダゾール−２−イルでも、イミダゾール２−イルでも、５−メチル−イミダゾール−２−イルでも、１，３−オキサゾール−２−イルでも、１，３，５−（７Ｈ）−トリアゾール−２−イルでもなく；
ｉｘ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素である場合、Ａｒ１は、ピリミジン−２−イルでも、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルでも、４−メトキシ−６−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イルでも；５−ブロモ−ピリジン−２−イルでも、ピリジン−２−イルでも、３，５−ジクロロ−ピリジン−２−イルでもなく；
ｘ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７が各々水素であり、Ｒ６がヒドロキシである場合、Ａｒ１は、２，６−ジクロロ−４−アミノスルホニル−フェニルではなく；
ｘｉ）Ｒ２もしくはＲ３が必要に応じて置換されたＮ−ピペラジル、Ｎ−ピペリジル、もしくはＮ−モルホリニルである場合、Ａｒ１は、チアゾール−２−イル、ピリジル、フェニル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾール−２−イル、もしくはインダゾリルから選択される、必要に応じて置換された環ではなく；
ｘｉｉ）Ｒ２が必要に応じて置換されたシクロヘキシルアミノである場合、Ａｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルでも、ピリジルでも、チアジアゾリルでもなく；
ｘｉｉｉ）Ａｒ１は、必要に応じて置換されたテトラゾリルではなく；
ｘｉｖ）Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素であり、かつＲ１およびＲ３の両方が同時にＣＦ３、クロロ、メチル、またはメトキシである場合、Ａｒ１は、４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イルでも、チアゾール−２−イルでも、［３，５−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニルでもなく；
ｘｖ）Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素でありかつＡｒ１がチアゾール−２−イルである場合、Ｒ２およびＲ３のいずれも、イソプロピルでも、クロロでも、ＣＦ３でもなく；
ｘｖｉ）Ａｒ１が４−メトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、フェニル、もしくは３−クロロフェニルである場合、
ａ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素である場合、Ｒ３がメトキシではないか；または
ｂ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素である場合、Ｒ２がクロロではないか；または
ｃ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素である場合、Ｒ４がメトキシではないか；または
ｄ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々水素であり、Ｒ５がエチルである場合、Ｒ２がクロロではないか；
ｅ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素である場合、Ｒ３がクロロではなく；
ｘｖｉ）Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素であり、Ｒ２がＣＦ３もしくはＯＣＦ３である場合、Ａｒ１は、［３，５−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニルではなく；
ｘｖｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素であり、Ｒ３が水素もしくはＣＦ３である場合、Ａｒ１は、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２（２−トリフルオロメチル−フェニル）、−ＯＣＨ２ＣＨ２−（６，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）もしくは置換された１Ｈ−ピラゾール−３−イルで置換されたフェニルではなく；そして
ｘｖｉｉｉ）以下の２つの化合物：
【化２】
2008504291.tif 000002
は除外される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ａｒ１が以下：
【化３】
2008504291.tif 000003
から選択され；
ここで環Ａ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族単環式環であり；または
Ａ１およびＡ２は一緒に、８〜１４員の芳香族の、二環式アリール環もしくは三環式アリール環であり、ここで各環は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１は、０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された６員の芳香族環であり、ここで該ヘテロ原子は、ヘテロ原子は窒素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１は、必要に応じて置換されたフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された６員の芳香族環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員の芳香族環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ２は、１〜２個の窒素原子を有する５員の芳香族環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ２は、以下：
【化４】
2008504291.tif 000004
【化５】
2008504291.tif 000005
から選択され、
ここで環Ａ２は、２個の隣接する環原子を通じて環Ａ１に縮合される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５およびＲ６は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ４は同時に水素であり；Ｒ１は水素もしくは−ＯＨであり；そしてＲ２は水素もしくはフルオロである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＷＲＷの各出現例は、独立して、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルハロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、もしくは−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−Ｏ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−ＣOＮ（Ｒ’）（Ｒ’）、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（
ＣＨ２）ＯＲ’、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式の芳香族環、必要に応じて置換されたアリールスルホン、必要に応じて置換された５員のヘテロアリール環、−Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、または−（ＣＨ２）Ｎ（ＲＯ（Ｒ’）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷＲＷの各出現例は、ハロ、シアノ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ（Ｍｅ）２、ＣＨＭｅＥｔ、ｎ−プロピル、ｔ−ブチル、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、Ｏ−フルオロフェニル、Ｏ−ジフルオロフェニル、Ｏ−メトキシフェニル、Ｏ−トリル、Ｏ−ベンジル、ＳＭｅ、ＳＣＦ３、ＳＣＨＦ２、ＳＥｔ、ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、ＮＨＥｔ、Ｎ（Ｅｔ）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＰｈ、ＳＯ２−（アミノ−ピリジル）、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｐｈ、ＳＯ２ＮＨＰｈ、ＳＯ２−Ｎ−モルホリノ、ＳＯ２−Ｎ−ピロリジル、Ｎ−ピロリル、Ｎ−モルホリノ、１−ピペリジル、フェニル、ベンジル、（シクロヘキシル−メチルアミノ）メチル、４−メチル−２，４−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン−２−イル、ベンゾイミダゾール−２イル、フラン−２−イル、４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、３−（４’−クロロフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、２−インドリル、５−インドリル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＦ３、Ｏ−（２，３−ジメチルフェニル）、５−メチルフリル、−ＳＯ２−Ｎ−ピペリジル、２−トリル、３−トリル、４−トリル、Ｏ−ブチル、ＮＨＣＯ２Ｃ（Ｍｅ）２、ＣＯ２Ｃ（Ｍｅ）２、イソプロペニル、ｎ−ブチル、Ｏ−（２，４−ジクロロフェニル）、ＮＨＳＯ２ＰｈＭｅ、Ｏ−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）、フェニルヒドロキシメチル、２，５−ジメチルピロリル、ＮＨＣＯＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２、Ｏ−｛２−ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル、２，３−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノメチルフェニル、４−イソブチルフェニル、３−ピリジル、４−ピリジル、４−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−メチルチオフェニル、４−メチルチオフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、２−ＯＣＦ３−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−フェノキシフェニル、４−フェノキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−５−ピリミジル、５−イソプロピル−２−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−シアノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−イソプロピルオキシカルボニルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、４−メタンスルフィニル−フェニル、４−メタンスルホニル−フェニル、４−Ｎ−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル）カルバモイルフェニル、５−アセチル−２−チエニル、２−ベンゾチエニル、３−ベンゾチエニル、フラン−３−イル、４−メチル−２−チエニル、５−シアノ−２−チエニル、Ｎ’−フェニルカルボニル−Ｎ−ピペラジニル、−ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、Ｎ−ピロリジニル、−ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）２Ｎ−ピペリジン、−ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）２Ｎ−モルホリン、−ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）ＣＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、Ｏ−プロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ（Ｍｅ）２、ヒドロキシ、アミノメチル、フェニル、アダマンチル、シクロペンチル、エトキシエチル、Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｍｅ）２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨＯＨＭｅ、ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ（Ｍｅ）２、Ｏ（ＣＨ２）２ＯＥｔ、Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、ＣＯ２Ｍｅ、ヒドロキシメチル、１−メチル−１−シクロヘキシル、１−メチル−１−シクロオクチル、１−メチル−１−シクロヘプチル、Ｃ（Ｅｔ）２Ｃ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｅｔ）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）２、２−アミノメチル−フェニル、エテニル、１−ピペリジニルカルボニル、エチニル、シクロヘキシル、４−メチルピペリジニル、−ＯＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ３、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｃ（Ｍｅ）２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＭｅ、Ｃ（ＯＨ）（ＣＦ３）２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＮＨＣＯ２ＣＨ２−テトラヒドロフラン−３−イル、Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＭｅ、または３−エチル−２，６−ジオキソピペリジン−３−イルから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、式ＨＡまたは式ＨＢ：
【化６】
2008504291.tif 000006
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、式ＩＩＩＡ、式ＩＩＩＢ、式ＩＩＩＣ、式ＩＩＩＤ、または式ＩＩＩＥ：
【化７】
2008504291.tif 000007
を有し、ここで：
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５の各々は、独立して、ＣＨまたはＮから選択され；そして
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ’である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５は、ＷＲＷおよびｍと一緒になって、必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５は、式ＩＩＩＡの化合物において一緒になって：
【化８−１】
2008504291.tif 000008
【化８−２】
2008504291.tif 000009
から選択される、必要に応じて置換された環である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、またはＸ６は、式ＩＩＩＢ、式ＩＩＩＣ、式ＩＩＩＤ、または式ＩＩＩＥにおける環Ａ２と一緒になって：
【化９−１】
2008504291.tif 000010
【化９−２】
2008504291.tif 000011
【化９−３】
2008504291.tif 000012
【化９−４】
2008504291.tif 000013
【化９−５】
2008504291.tif 000014
から選択される、必要に応じて置換された環である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、式ＩＶＡ、式ＩＶＢ、または式ＩＶＣ：
【化１０】
2008504291.tif 000015
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ａ２が、必要に応じて置換された、飽和しているか、不飽和であるか、もしくは芳香族の、５〜７員環であり、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される０〜３個のヘテロ原始を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、式ＶＡ−Ｉ：
【化１１】
2008504291.tif 000016
を有し、ここで、ＷＲＷ２およびＷＲＷ４の各々が、水素、ＣＮ、ＣＦ３、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖のアルキル、３−１２員の環状脂肪族、フェニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ７複素環式から独立して選択され、該ヘテロアリールまたは複素環式は、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される、３個までのヘテロ原子を有し、該ＷＲＷ２およびＷＲＷ４は、独立して、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、−ＯＲ’、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＳＲ’、Ｓ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、−ＳＣＦ３、ハロ、ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−Ｏ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−ＣＯＮ（Ｒ’）（Ｒ’）、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）ＯＲ’、ＣＨ２ＣＮ、必要に応じて置換されたフェニルもしくはフェノキシ、−Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、または−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）から選択され；そして
ＷＲＷ５は、水素、−ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＨＦ２、ＮＨＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＯＲ’、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＳＯ２ＮＨＲ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’から選択されるか、あるいはＷＲＷ４およびＷＲＷ５は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環を形成し、該環は、３個までのＷＲＷ置換基で必要に応じて置換されている、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ＷＲＷ２およびＷＲＷ４の各々が、水素、ＣＮ、ＣＦ３、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖のアルキル、３〜１２員の環状脂肪族、またはフェニルから独立して選択され、該ＷＲＷ２およびＷＲＷ４は、独立して、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、−ＯＲ’、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−Ｏ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−ＣＯＮ（Ｒ’）（Ｒ’）、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）ＯＲ’、必要に応じて置換されたフェニル、−Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、または−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）から選択され；そして
ＷＲＷ５は、水素、−ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＨＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＯＲ’、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＳＯ２ＮＨＲ’、またはＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｒ’）から選択される、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＷＲＷ５が、３個までの必要に応じて置換されたフェニル環であり、該置換基は、−ＯＲ’、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＳＲ’、Ｓ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、−ＳＣＦ３、ハロ、ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−Ｏ（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−ＣＯＮ（Ｒ’）（Ｒ’）、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）ＯＲ’、ＣＨ２ＣＮ、必要に応じて置換されたフェニルもしくはフェノキシ、−Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）、または−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）（Ｒ’）から選択され；
ＷＲＷ４は、Ｃ１〜Ｃ６の直鎖もしくは分枝鎖のアルキルであり；そして
ＷＲＷ５はＯＨである、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＷＲＷ２およびＷＲＷ４の各々が、ＣＦ３、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖のアルキルから独立して選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
ＷＲＷ２およびＷＲＷ４の各々が、必要に応じて置換されたｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、１，１−ジメチル−２−（エトキシカルボニル）−エチル、１，１−ジメチル−３−（ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）プロピル、またはｎ−ペンチルから独立して選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＷＲＷ２およびＷＲＷ４の各々が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖のアルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＷＲＷ５が、水素、ＣＨＦ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＨＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、またはＳＯ２ＮＨＲ’から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
ＷＲＷ５が、水素、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＨＦ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＳＯ２ＮＨ２から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
ＷＲＷ５が、−ＯＨ、ＯＭｅ、ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＥｔ、ＣＮ、ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、−Ｏ−（エトキシエチル）、−Ｏ−（ヒドロキシエチル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、または−ＳＯ２ＮＨ２から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、以下の特徴：
ａ．ＷＲＷ２が、水素であること；
ｂ．ＷＲＷ４が、Ｃ１〜Ｃ６の直鎖もしくは分枝鎖の、アルキルまたは単環式脂肪族または二環式脂肪族であること；および
ｃ．ＷＲＷ５が、水素、ＣＮ、ＣＨＦ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＳＯ２ＮＨ２から選択されること、
のうちの１つ、好ましくはより多く、またはより好ましくは全てを有する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が、以下の特徴：
ａ．ＷＲＷ２が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、または３個までの置換器で必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、またはハロから選択されること；
ｂ．ＷＲＷ４が、ＣＦ３、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ６〜Ｃ１０環状脂肪族であること；および
ｃ．ＷＲＷ５が、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であること、
のうちの１つ、好ましくはより多く、またはより好ましくは全てを有する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、式Ｖ−Ａ−２：
【化１２】
2008504291.tif 000017
を有し、ここで：Ｙが、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２；であり、そしてｍが、０〜４である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、式Ｖ−Ａ−３：
【化１３】
2008504291.tif 000018
を有し、ここで：Ｑが、Ｗであり；ＲＱが、ＲＷであり；ｍが、０〜４であり；そしてｎが、０〜４である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、式Ｖ−Ａ−４：
【化１４】
2008504291.tif 000019
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、式Ｖ−Ａ−５：
【化１５】
2008504291.tif 000020
を有し、ここで：ｍが、０〜４である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、式Ｖ−Ａ−６：
【化１６】
2008504291.tif 000021
を有し、ここで：
環Ｂが、ｎ個までの−Ｑ−ＲＱで必要に応じて置換された、５〜７員の、単環式もしくは二環式の、複素環式環もしくはヘテロアリール環であり；
Ｑが、Ｗ；であり
ＲＱが、ＲＷであり；
ｍが、０〜４であり；そして
ｎが、０〜４である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項３７】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される２個までのヘテロ原子を有する、５〜７員の単環式のヘテロ環式環であり、該環は、ｎ個までの−Ｑ−ＲＱで必要に応じて置換されている、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される２個までのヘテロ原子を有する、５〜６員の単環式のヘテロアリール環であり、該環は、ｎ個までの−Ｑ−ＲＱで必要に応じて置換されている、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
環Ｂが、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、もしくは４−メチル−ピペリジン−１−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、５−メチル−フラン−２−イル、２，５−ジメチル−ピロール−１−イル、ピリジン−４−イル、インドール−５−イル、インドール−２−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、２−アシル−チエン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、４−メチル−チエン−２−イル、５−シアノ−チエン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルから選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、式Ｖ−Ｂ−Ｉ：
【化１７】
2008504291.tif 000022
を有し、ここで：
Ｑ１およびＱ３のうちの一方が、Ｎ（ＷＲＷ）であり、そしてＱ１およびＱ３のうちの他方が、Ｏ、Ｓ、またはＮ（ＷＲＷ）から選択され；
Ｑ２が、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２、ＣＨ２、ＣＨ２−ＣＨ２、ＣＦ２、またはＣＦ２−ＣＦ２であり；そして
ｍが、０〜３である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑ３が、Ｎ（ＷＲＷ）であり、ここで、ＷＲＷは、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑ２が、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ２−ＣＨ２でありｋそしてＱ１がＯである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、式Ｖ−Ｂ−２：
【化１８】
2008504291.tif 000023
を有し、ここで：
ＲＷ１は、水素またはＣ１〜Ｃ６脂肪族であるか；
ＲＷ３の各々は、水素またはＣ１〜Ｃ６脂肪族であるか；
あるいは両方のＲＷ３が、一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＯ、ＳもしくはＮＲ’から選択される２個までのヘテロ原子を有する複素環式環を形成し、該環は、２個までのＷＲＷ置換基で必要に応じて置換されており；そして
ｍは、０〜４である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項４４】
ＷＲＷ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
各ＲＷ３が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであるか；あるいは両方のＲＷ３が、一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６環状脂肪族環、またはＯ、Ｓ、またはＮから選択される２個までのヘテロ原子を有する５〜７員複素環式環を形成し、ここで、該環状脂肪族環もしくは複素環式環は、ＷＲＷ１から選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されている、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、式Ｖ−Ｂ−３：
【化１９】
2008504291.tif 000024
を有し、ここで：
Ｑ４は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、またはＳ（Ｏ）２であり；
ＲＷ１は、水素またはＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；そして
ｍは、０〜４である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、式Ｖ−Ｂ−４：
【化２０】
2008504291.tif 000025
を有し、ここで：
ｍは、０〜４である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、式Ｖ−Ｂ−５：
【化２１】
2008504291.tif 000026
を有し、ここで：
環Ａ２は、フェニルまたは５〜６員のヘテロアリール環であり、環Ａ２および該環Ａ２に縮合したフェニル環は、一緒になって、ＷＲＷから選択される４個までの置換基を有し；そして
ｍは、０〜４である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項４９】
環Ａ２が：
【化２２】
2008504291.tif 000027
から選択され、該環が、必要に応じて置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、式Ｖ−Ｂ−５−ａ：
【化２３】
2008504291.tif 000028
を有し、ここで：
Ｇ４は、水素、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルであり、ここで、Ｇ４は、４個までのＷＲＷ置換基で必要に応じて置換されており；該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族またはＣ１〜Ｃ６アルキルの、２個までのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で必要に応じて置き換えられており；
Ｇ５は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
該インドール環系は、ＷＲＷから独立して選択される３個までの置換基で必要に応じてさらに置換されている、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｇ４は、水素であり、そしてＧ５は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、該脂肪族は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノ、またはＣＦ３で必要に応じて置換されており、そしてＣ１〜Ｃ６脂肪族またはＣ１〜Ｃ６アルキルの２個までのメチレン単位は−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で必要に応じて置き換えられている、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｇ４は、水素であり、そしてＧ５は、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、シアノメチル、メトキシエチル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、（ＣＨ２）２−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−Ｂｕｔ、またはシクロペンチルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｇ５は、水素であり、そしてＧ４は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族またはフェニルであり、該脂肪族またはフェニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノ、またはＣＦ３で必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族またはＣ１〜Ｃ６アルキルの、２個までのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で必要に応じて置き換えられている、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｇ５は、水素であり、そしてＧ４は、ハロ、エトキシカルボニル、ｔ−ブチル、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、（４−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−ＮＭｅ２）−フェニル、２−メトキシ−４−クロロ−フェニル、ピリジン−３−イル、４−イソプロピルフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、ｓｅｃ−ブチルアミノカルボニル、エチル、ｔ−ブチル、またはピペリジン−１−イルカルボニルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が、表１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
式Ａ−Ｉ：
【化２４】
2008504291.tif 000029
を有する化合物、またはその塩であって；
ここで：
Ｇ１は、水素、Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｒ’、Ｓ（Ｏ）Ｒ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、Ｓｉ（ＣＨ３）２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、Ｐ（Ｓ）（ＯＲ’）２、またはＢ（ＯＲ’）２であり；
Ｇ２は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、イソプロピル、またはフェニルであり、該イソプロピルまたはフェニルは、ＲＷから独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されており、ここで、ＷおよびＲＷは、式Ｉおよびその実施形態に関して上で定義されたとおりであり；
Ｇ３は、イソプロピルまたはＣ３〜Ｃ１０環状脂肪族環であり、該Ｇ３は、ＷＲＷから独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されており、ここで、ＷおよびＲＷは、式Ｉおよびその実施形態に関して上で定義されたとおりであり；
ただし、Ｇ１がメトキシであり、Ｇ３がｔｅｒｔ−ブチルである場合、Ｇ２は、２−アミノ−４−メトキシ−５−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルではない、化合物。
【請求項５７】
Ｇ１は、水素であり；
Ｇ２は、ハロまたはイソプロピルであり、該イソプロピルは、Ｒ’から独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されており；そして
Ｇ３は、イソプロピルまたはＣ３〜Ｃ１０環状脂肪族環であり、該Ｇ３は、Ｒ’から独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されている、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｇ１は、水素であり；
Ｇ２は、ハロであり、好ましくは、フルオロであり；そして
Ｇ３は、Ｃ３〜Ｃ１０環状脂肪族環であり、該Ｇ３は、メチル、エチル、プロピル、またはブチルから独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されている、
請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｇ１は、水素であり；
Ｇ２は、ＣＮ、ハロ、またはＣＦ３であり；そして
Ｇ３は、イソプロピルまたはＣ３〜Ｃ１０環状脂肪族環であり、該Ｇ３は、Ｒ’から独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されている、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｇ１は、水素であり；
Ｇ２は、−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ハロ、またはＣＮから選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されたフェニルであり；そして
Ｇ３は、イソプロピルまたはＣ３〜Ｃ１０環状脂肪族環であり、該Ｇ３は、Ｒ’から独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されている、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｇ３が、必要に応じて置換されたシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、またはアダマンチルから選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｇ３が、Ｃ３〜Ｃ８の分枝脂肪族鎖である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６３】
式Ａ−ＩＩ：
【化２５】
2008504291.tif 000030
を有する化合物、またはその塩であって、ここで：
Ｇ４は、水素、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキル、４個までのＷＲＷ置換基で必要に応じて置換されたフェニル環であり；
Ｇ５は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
ただし、Ｇ４とＧ５との両方が、同時に水素ではなく；
該インドール環系は、ＷＲＷから選択される３個までの置換基で必要に応じてさらに置換されている、
化合物。
【請求項６４】
Ｇ４は、水素であり、そしてＧ５は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、該脂肪族は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノ、またはＣＦ３で必要に応じて置換されており、そして該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族またはＣ１〜Ｃ６アルキルの２個までのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で必要に応じて置き換えられている、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｇ４は、水素であり、そしてＧ５は、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、シアノメチル、メトキシエチル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、（ＣＨ２）２−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−Ｂｕｔ、またはシクロペンチルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｇ５は、水素であり、そしてＧ４は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族またはフェニルであり、該脂肪族またはフェニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノ、またはＣＦ３で必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族またはＣ１〜Ｃ６アルキルの２個までのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で必要に応じて置き換えられている、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｇ５は、水素であり、そしてＧ４は、ハロ、ＣＦ３、エトキシカルボニル、ｔ−ブチル、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、４−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−ＮＭｅ２、２−メトキシ−４−クロロ−フェニル、ピリジン−３−イル、４−イソプロピルフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、ｓｅｃ−ブチルアミノカルボニル、エチル、ｔ−ブチル、またはピペリジン−１−イルカルボニルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６８】
請求項１に記載の式Ｉの化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたはアジュバントを含有する、薬学的組成物。
【請求項６９】
前記組成物が、粘液溶解剤、気管支拡張薬、抗生物質、抗感染剤、抗炎症剤、ＣＦＴＲモジュレーター、または栄養剤から選択されるさらなる薬剤を含有する、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法であって、該方法は、該ＡＢＣトランスポーターを、式（Ｉ）：
【化２６】
2008504291.tif 000031
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と接触させる工程を包含し、ここで：
Ａｒ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員の芳香族単環式環であり、該環は、５〜１２員の単環式環もしくは二環式環、芳香族環、部分的に不飽和の環、または飽和した環と必要に応じて縮合しており、各環は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含み、Ａｒ１は、ｍ個の置換基を有し、各置換基は、−ＷＲＷから独立して選択され；
Ｗは、結合であるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｗの２個までのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−によって必要に応じてかつ独立して置き換えられ；
ＲＷは、独立して、Ｒ’、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３であり；
ｍは、０〜５であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立して、−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合であるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｘの２個までのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−によって必要に応じてかつ独立して置き換えられ；
ＲＸは、独立して、Ｒ’、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３であり；
Ｒ６は、水素、ＣＦ３、−ＯＲ’、−ＳＲ’、または必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基であり；
Ｒ７は、水素または−Ｘ−ＲＸで必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ’水素、または必要に応じて置換された基から独立して選択され、該基は、Ｃ１〜Ｃ８脂肪族基、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和の、部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和の、部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式環系から選択されるか；あるいはＲ’の２つの出現例は、該Ｒが結合している原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和の、部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式環もしくは二環式環を形成する、
方法。
【請求項７１】
前記ＡＢＣトランスポーターが、ＣＦＴＲである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
請求項７０に記載の、有効量の式Ｉの化合物を含む、患者における疾患を処置するか、または該疾患の重篤度を低下させるための組成物であって、該疾患は、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性血色素症、凝血−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠乏）、Ｉ型遺伝性血管性浮腫、脂質プロセシング欠乏（例えば、家族性高コレステロール血症、Ｉ型乳糜血症、無βリポタンパク質血症）、リソソーム蓄積症（例えば、Ｉ−細胞病／偽−ハーラー症候群、ムコ多糖症、サンドホフ病／テイ・サックス病、ＩＩ型クリグラー・ナジャー病、多腺性内分泌障害／高インスリン血症、真性糖尿病、ラロン型小人症、ミエロペルオキシダーゼ欠乏、一次副甲状腺機能低下症、黒色腫、Ｉ型グリカノシスＣＤＧ、先天性甲状腺機能亢進症、骨形成不全症、遺伝性低フィブリノーゲン血症、ＡＣＴ欠乏、尿崩症（ＤＩ）、ニューロフィシールＤＩ、ニューロジェニックＤＩ、シャルコー・マリー・ツース症候群、パーリザエウス・メルツバッヒャー病）、神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、進行性核上性麻痺、ピック病）、様々なポリグルタミン神経障害（例えば、ハンチントン病、Ｉ型脊髄小脳運動失調症、脊髄および延髄の筋萎縮、歯状核赤核淡蒼球ルイ体および筋緊張性ジストロフィー）、ならびに海綿状脳症（例えば、遺伝性クロイツフェルト・ヤコブ病（プリオン蛋白プロセシングの欠損に起因する）、ファブリ病、スタウスラー・シェインカー症候群、ＣＯＰＤ、乾性眼症候群またはシェーグレン症候群）から選択される、組成物。
【請求項７３】
インビトロまたはインビボで、生物学的サンプルにおけるＡＢＣトランスポータまたはそのフラグメントの活性を測定する際に使用するためのキットであって、該キットは、
（ｉ）請求項７０に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する組成物；
（ｉｉ）
ａ）該組成物を該生物学的サンプルと接触させること；
ｂ）該ＡＢＣトランスポータまたはそのフラグメントの活性を測定すること；
についての指示書、
を備える、キット。
【請求項７４】
ａ）さらなる組成物を該生物学的サンプルと接触させること；
ｂ）該さらなる化合物の存在下での、前記ＡＢＣトランスポータまたはそのフラグメントの活性を測定すること、および
ｃ）該さらなる化合物の存在下での、前記ＡＢＣトランスポータまたはそのフラグメントの活性を、式（Ｉ）の化合物の存在下でのＡＢＣトランスポータの密度と比較すること、
についての指示書をさらに備える、請求項７３に記載のキット。
【請求項７５】
前記キットが、ＣＦＴＲの密度を測定するために使用される、請求項７４に記載のキット。
【請求項７６】
患者における疾患を処置するか、または該疾患の重篤度を低下させるための医薬の製造における、請求項７０に記載の化合物方法であって、該疾患は、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性血色素症、凝血−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠乏）、Ｉ型遺伝性血管性浮腫、脂質プロセシング欠乏（例えば、家族性高コレステロール血症、Ｉ型乳糜血症、無βリポタンパク質血症）、リソソーム蓄積症（例えば、Ｉ−細胞病／偽−ハーラー症候群、ムコ多糖症、サンドホフ病／テイ・サックス病、ＩＩ型クリグラー・ナジャー病、多腺性内分泌障害／高インスリン血症、真性糖尿病、ラロン型小人症、ミエロペルオキシダーゼ欠乏、一次副甲状腺機能低下症、黒色腫、Ｉ型グリカノシスＣＤＧ、先天性甲状腺機能亢進症、骨形成不全症、遺伝性低フィブリノーゲン血症、ＡＣＴ欠乏、尿崩症（ＤＩ）、ニューロフィシールＤＩ、ニューロジェニックＤＩ、シャルコー・マリー・ツース症候群、パーリザエウス・メルツバッヒャー病）、神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、進行性核上性麻痺、ピック病）、様々なポリグルタミン神経障害（例えば、ハンチントン病、Ｉ型脊髄小脳運動失調症、脊髄および延髄の筋萎縮、歯状核赤核淡蒼球ルイ体および筋緊張性ジストロフィー）、ならびに海綿状脳症（例えば、遺伝性クロイツフェルト・ヤコブ病（プリオン蛋白プロセシングの欠損に起因する）、ファブリ病、スタウスラー・シェインカー症候群、ＣＯＰＤ、乾性眼症候群またはシェーグレン症候群）から選択される、使用。