【手続補正書】
【提出日】平成20年7月3日(2008.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）：
【化１】
2006510582.tif 000001
〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環であり；
ＱはＣ，ＣＲ５（式中、Ｒ５は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−は−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、または置換されていてもよいアミノ基である）である）、またはＮであり；
Ｘ１はＣＲ１（式中、Ｒ１は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）、ＣＲ１Ｒ２（式中、Ｒ１は上記と同意義であり、Ｒ２は水素、または置換されていてもよい炭化水素基である）、Ｎ、またはＮＲ１３（式中、Ｒ１３は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）であり；
Ｒ３は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり；
ＹはＣ，ＣＲ４（式中、Ｒ４は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）、またはＮであり；
Ａｒは置換されていてもよい環状基であり；
Ｒ９およびＲ１０は同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり；Ｒ１１およびＲ１２は同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１’−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１’−は−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は上記と同意義である）であり；またはＲ９およびＲ１０、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になってオキソ基、メチレン基または環を形成してもよく；またはＲ１０およびＲ１１は一緒になって環を形成してもよく；かつ、 - - - は単結合または二重結合である；
（但し、
（１）環Ａが６員環であり、ＱがＣまたはＣＲ５であるとき、Ｘ１はＣ−Ｚ１−Ｚ２、Ｃ（−Ｚ１−Ｚ２）Ｒ２またはＮ−Ｚ１−Ｚ２であり、Ｒ９およびＲ１０共に水素ではなく、またはＲ９およびＲ１０は一緒になってオキソ基を形成することはなく、またはＲ１０およびＲ１１は一緒になって５員環を形成することはなく、
（２）環Ａが６員環であり、ＱがＮであるとき、Ｘ１はＣ−Ｚ１−Ｚ２、Ｃ（−Ｚ１−Ｚ２）Ｒ２またはＮ−Ｚ１−Ｚ２であり、Ｒ９およびＲ１０は一緒になってオキソ基を形成することはなく、
（３）環Ａが５員環であり、ＱがＣまたはＣＲ５であるとき、Ｘ１はＣ−Ｚ１−Ｚ２、Ｃ（−Ｚ１−Ｚ２）Ｒ２またはＮ−Ｚ１−Ｚ２であり、Ｚ２は置換されていてもよいアミノ基であり、および
（４）環Ａが５員環であり、ＱがＮであるとき、少なくともＲ９およびＲ１０の一つはＣＨＲ１５Ｒ１６（式中、少なくともＲ１５およびＲ１６の一つは同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）であり、他方は置換されていてもよいフェニル基以外である）〕の化合物またはその塩。
【請求項２】
式（ＩＩＩ）：
【化２】
2006510582.tif 000002
〔式中、Ｒ１は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−は−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、または置換されていてもよいアミノ基である）であり；
Ｒ３は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり；
ＹはＣ，ＣＲ４（式中、Ｒ４は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）、またはＮであり；
Ｒ８は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり；
Ａｒは置換されていてもよい環状基であり；
Ｒ９およびＲ１０は同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり、またはＲ９およびＲ１０は一緒になってオキソ基、メチレン基または環を形成してもよく；
Ｘ３は結合、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、Ｎ、ＮＲ７’（式中、Ｒ７’は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１’−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１’−は−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は上記と同意義である）、または置換されていてもよい二価のＣ１−２炭化水素基であり；かつ
- - - は単結合または二重結合である；
（但し、少なくともＲ９およびＲ１０の一つはＣＨＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５およびＲ１６は同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり、他方は置換されていてもよいフェニル基以外である）〕の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
（１）置換されていてもよい複素環基、または
（２）式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−は−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、または置換されていてもよいアミノ基である）である請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ１が−ＣＯ−であり、Ｚ２が置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素、Ｃ１−６アルキル基またはＣ７−１４アラルキル基である請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ８が水素、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルチオまたは水酸基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシである請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ９およびＲ１０が同一または異なってＣ１−６アルキル基であるか、またはＲ９およびＲ１０は一緒になって環を形成している請求項１または２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−は−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、または置換されていてもよいアミノ基である）であり；Ｒ３が水素であり；Ａｒは置換されていてもよい芳香族環状基であり；Ｘ３がＣＲ１１Ｒ１２（式中、Ｒ１１およびＲ１２は同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であるか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になってオキソ基、メチレン基または環を形成してもよい）であり；かつ、Ｒ９およびＲ１０が同一または異なってＣ１−６アルキル基であるか、またはＲ９およびＲ１０は一緒になって環を形成していてもよい請求項２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が置換されていてもよいカルバモイル基である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が式：−ＣＯＮＲ２０（ＣＲ２１Ｒ２２Ｒ２３）で表される基（式中、Ｒ２０は水素または置換されていてもよい炭化水素基であり、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基であるか、またはＲ２０およびＲ２１は一緒になって環を形成していてもよい）である請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩＩａ）：
【化３】
2006510582.tif 000003
〔式中、Ｒ１ａは（１）置換されていてもよい複素環基、または（２）式：−Ｚ１ａ−Ｚ２ａで表される基（式中、−Ｚ１ａ−は−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２ａは（ｉ）置換されていてもよい複素環基、（ｉｉ）−ＮＲ２０ａ（ＣＲ２１ａＲ２２ａＲ２３ａ）（式中、（ａ）Ｒ２０ａは水素または置換されていてもよい炭化水素基であり；Ｒ２１ａは置換されていてもよいベンゼン環と縮合していてもよい置換されていてもよい複素環基、または置換されていてもよい芳香族複素環と縮合していてもよい置換されていてもよいフェニル基であり、Ｒ２２ａおよびＲ２３ａは同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基であるか、もしくはＲ２２ａおよびＲ２３ａは一緒になって環を形成していてもよく、または
（ｂ）Ｒ２０ａは水素または置換されていてもよい炭化水素基であり；Ｒ２１ａ、Ｒ２２ａおよびＲ２３ａは同一または異なって、置換されていてもよいＣ１−８脂肪族炭化水素基であり、但し、炭素原子の総数は７以上である）、
（ｉｉｉ）−ＮＲ２０ａＲ２５ａ（式中、Ｒ２０ａは上記と同意義であり、Ｒ２５ａは置換されていてもよいＣ６−１０アリール−Ｃ２−４アルキル、Ｃ６−１０アリールオキシ−Ｃ２−４アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ−Ｃ２−４アルキル、Ｃ７−１４アラルキルアミノ−Ｃ２−４アルキル、複素環−Ｃ２−４アルキルまたは複素環基である）、
（ｉｖ）置換５ないし７員環状アミノ基、または
（ｖ）−ＯＲ２４ａ（式中、Ｒ２４ａは
（ａ）置換されていてもよいＣ７−１４アラルキル基、
（ｂ）置換されていてもよいＣ３−７脂環式炭化水素基、
（ｃ）置換されていてもよいＣ７−２４脂肪族炭化水素基、または
（ｄ）置換されていてもよい複素環基である）であり；
Ｒ３は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−は−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、または置換されていてもよいアミノ基である）であり；
ＹはＣ，ＣＲ４（式中、Ｒ４は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）、またはＮであり；
Ｒ８は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり；
Ａｒは置換されていてもよい環状基であり；
Ｒ９およびＲ１０は同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり、またはＲ９およびＲ１０は一緒になってオキソ基、メチレン基または環を形成してもよく；
Ｘ３は結合、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、Ｎ、ＮＲ７’（式中、Ｒ７’は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１’−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１’−は−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は上記と同意義である）、または置換されていてもよい二価のＣ１−２炭化水素基であり；かつ
- - - は単結合または二重結合である；
（但し、少なくともＲ９およびＲ１０の一つはＣＨＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５およびＲ１６は同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）であり、他方は置換されていてもよいフェニル基以外である）〕の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ１ａが式：−ＣＯＮＲ２０ａ（ＣＲ２１ｂＲ２２ｂＲ２３ｂ）で表される基（式中、Ｒ２０ａは請求項１１における定義と同意義であり、Ｒ２１ｂ、Ｒ２２ｂおよびＲ２３ｂの少なくとも１つは置換されていてもよいベンゼン環と縮合していてもよい置換されていてもよい複素環基、または置換されていてもよい芳香族複素環と縮合していてもよい置換されていてもよいフェニル基である）である請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１ａが（１）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する置換されていてもよい５ないし７員の芳香族もしくは非芳香族複素環基、または
（２）式：−ＣＯ−Ｚ２ｃで表される基（式中、Ｚ２ｃは
（ｉ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する置換されていてもよい５ないし７員の芳香族もしくは非芳香族複素環基、
（ｉｉ）−ＮＲ２０ｃ（ＣＲ２１ｃＲ２２ｃＲ２３ｃ）（式中、（ａ）Ｒ２０ｃは水素またはＣ１−８飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ２−８不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ３−７飽和脂環式炭化水素基、Ｃ３−７不飽和脂環式炭化水素基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素基、Ｃ３−７飽和もしくは不飽和脂環式環−Ｃ１−８飽和もしくは不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素−Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ６−１０アリール基およびＣ７−１４アラルキル基から選ばれる置換されていてもよい炭化水素基であり；Ｒ２１ｃは１）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する置換されていてもよい５ないし７員の芳香族もしくは非芳香族複素環基であり、該複素環基は置換されていてもよいベンゼン環と縮合していてもよく、または２）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する置換されていてもよい５ないし７員の芳香族複素環基と縮合していてもよい置換されていてもよいＣ６−１０アリール基であり；Ｒ２２ｃおよびＲ２３ｃは同一または異なって、Ｃ１−８飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ２−８不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ３−７飽和脂環式炭化水素基、Ｃ３−７不飽和脂環式炭化水素基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素基、Ｃ３−７飽和もしくは不飽和脂環式環−Ｃ１−８飽和もしくは不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素−Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ６−１０アリール基およびＣ７−１４アラルキル基から選ばれる置換されていてもよい炭化水素基、または窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する置換されていてもよい５ないし７員の芳香族もしくは非芳香族複素環基であるか、またはＲ２２ｃおよびＲ２３ｃは一緒になってＣ３−７炭素環を形成してもよく、または
（ｂ）Ｒ２０ｃは水素またはＣ１−８飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ２−８不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ３−７飽和脂環式炭化水素基、Ｃ３−７不飽和脂環式炭化水素基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素基、Ｃ３−７飽和もしくは不飽和脂環式環−Ｃ１−８飽和もしくは不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合２環式炭化水素−Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ６−１０アリール基およびＣ７−１４アラルキル基から選ばれる置換されていてもよい炭化水素基であり；Ｒ２１ｃ、Ｒ２２ｃおよびＲ２３ｃは同一または異なって、置換されていてもよいＣ１−８脂肪族炭化水素基であり、但し、炭素原子の総数は７以上である）、
（ｉｉｉ）−ＮＲ２０ｃＲ２５ｃ（式中、Ｒ２０ｃは上記と同意義であり、Ｒ２５ｃは置換されていてもよいＣ６−１０アリール−Ｃ２−４アルキル、Ｃ６−１０アリールオキシ−Ｃ２−４アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ−Ｃ２−４アルキル、Ｃ７−１４アラルキルアミノ−Ｃ２−４アルキル、５ないし７員複素環（窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する）−Ｃ２−４アルキルまたは窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する５ないし７員複素環基である）、
（ｉｖ）置換５ないし７員環状アミノ基、または
（ｖ）−ＯＲ２４ｃ（式中、Ｒ２４ｃは
（ａ）置換されていてもよいＣ７−１４アラルキル基、
（ｂ）置換されていてもよいＣ３−７脂環式炭化水素基、
（ｃ）置換されていてもよいＣ７−２４脂肪族炭化水素基、または
（ｄ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する置換されていてもよい５ないし７員の芳香族もしくは非芳香族複素環基であり；
Ｒ１ａ、Ｚ２ｃ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２１ｃ、Ｒ２２ｃ、Ｒ２３ｃ、Ｒ２４ｃおよびＲ２５ｃの該置換基は、
１）Ｃ１−６アルキル、
２）Ｃ２−６アルケニル、
３）Ｃ２−６アルキニル、
４）Ｃ３−７シクロアルキル、
５）Ｃ１−６アルキル、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミジノ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、スルファモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、カルボキシル、Ｃ２−７アルコキシカルボニル、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキルチオ、スルホ、シアノ、アジド、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ホスホノ、Ｃ１−６アルコキシホスホリル、ジ−（Ｃ１−６アルコキシ）ホスホリルおよびホスホノ、Ｃ１−６アルコキシホスホリルならびにジ−（Ｃ１−６アルコキシ）ホスホリルで置換されたＣ１−６アルキルからなる群（以下、５）のグループをグループ”Ｃ”という）から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール、
６）（ａ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する芳香族５または６員複素環基、（ｂ）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を含有する芳香族５または６員複素環基とベンゼン環もしくは窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を含有する芳香族５または６員複素環基とが縮合してできた縮合二環式複素環基、および（ｃ）［１］窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を含有する芳香族５または６員複素環基、［２］ベンゼン環、および［３］窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を含有する芳香族５または６員複素環基もしくはベンゼン環の縮合によってできた縮合三環式複素環基、
７）上記芳香族複素環基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）のそれぞれがオキシ基と結合してできた複素環−オキシ基、
８）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を含有する非芳香族４または７員複素環基、
９）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ７−１４アラルキル、
１０）アミノ基、
１１）Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ２−６アルケニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ３−７シクロアルキル）アミノ基およびグループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＮ−（Ｃ６−１０アリール）アミノから選ばれるＮ−モノ−置換アミノ、
１２）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−７シクロアルケニルおよびグループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールから選ばれる２個の置換基で置換されたアミノ、
１３）アミジノ、
１４）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ２−８アルカノイル、Ｃ３−８アルケノイル、Ｃ３−７シクロアルキル−カルボニル、Ｃ３−７シクロアルケニル−カルボニル、Ｃ６−１０アリール−カルボニルから選ばれるアシル、および窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を含有する芳香族もしくは非芳香族５または６員複素環基とカルボニルが結合してできた複素環−カルボニル基、
１５）カルバモイル、
１６）Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ２−６アルケニル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ３−７シクロアルキル）カルバモイルおよびグループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＮ−（Ｃ６−１０アリール）カルバモイルから選ばれるモノ−置換カルバモイル基、
１７）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−７シクロアルキルおよびグループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールから選ばれる２個の置換基で置換されたカルバモイル、
１８）スルファモイル、
１９）Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ−（Ｃ２−６アルケニル）スルファモイル、Ｎ−（Ｃ３−７シクロアルキル）スルファモイルおよびグループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＮ−（Ｃ６−１０アリール）スルファモイルから選ばれるＮ−モノ−置換スルファモイル、
２０）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−７シクロアルキルおよびグループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールから選ばれる２個の置換基で置換されたスルファモイル、
２１）カルボキシル、
２２）Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル、
２３）水酸基、
２４）Ｃ１−６アルコキシ、
２５）Ｃ２−１０アルケニルオキシ、
２６）Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、
２７）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールオキシ、
２８）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ７−１４アラルキルオキシ、
２９）メルカプト、
３０）Ｃ１−６アルキルチオ、
３１）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ７−１４アラルキルチオ、
３２）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールチオ、
３３）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、
３４）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ７−１４アラルキルスルフィニル、
３５）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールスルフィニル、
３６）Ｃ１−６アルキルスルホニル、
３８）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ７−１４アラルキルスルホニル、
３９）グループ”Ｃ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールスルホニル、
４０）スルホ、
４１）シアノ、
４２）アジド、
４３）ハロゲン、
４４）ニトロ、
４５）ニトロソ、
４６）ホスホノ、
４７）Ｃ１−６アルコキシ−ホスホリル、
４８）ジ−Ｃ１−６アルコキシ−ホスホリル、
４９）ホスホノ、Ｃ１−６アルコキシホスホリルまたはジ−（Ｃ１−６アルコキシ）ホスホリルで置換されたＣ１−６アルキル、
５０）１ないし４個のハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキル、
５１）１ないし４個のハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルコキシ、および
５２）Ｃ１−６アルキレンジオキシ
からなる群（以下、上記１）から５２）のグループをグループ”Ｂ”という）から選ばれる１ないし３個の置換基であり；
Ｒ３は水素、Ｃ１−６アルキル基またはＣ７−１４アラルキル基であり；
ＹはＣＨであり；
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルチオ基または水酸基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシであり；
Ａｒは、それぞれグループ”Ｂ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい（１）Ｃ６−１０アリール基、（２）窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する５ないし７員の芳香族または非芳香族複素環基、または（３）Ｃ３−７飽和もしくは不飽和脂環式炭化水素基であり；
Ｒ９およびＲ１０の一方は水素またはグループ”Ｂ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり、他方は（１）それぞれグループ”Ｂ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ２−８不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ３−７飽和脂環式炭化水素基、Ｃ３−７不飽和脂環式炭化水素基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合二環式炭化水素基、Ｃ３−７飽和もしくは不飽和脂環式環−Ｃ１−８飽和もしくは不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合二環式炭化水素−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ９−１０部分的に飽和した縮合二環式炭化水素−Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ６−１０アリール基およびＣ７−１４アラルキル基または（２）グループ”Ｂ”から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を含有する５ないし７員の芳香族または非芳香族複素環基であるか、または
Ｒ９およびＲ１０は一緒になってＣ５−７炭素環を形成してもよく；かつ
Ｘ３はＣＨ２である請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が式：−ＣＯＮＲ２０（ＣＲ２１Ｒ２２Ｒ２３）で表される基（式中、Ｒ２０は水素であり、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基である）であり；Ｒ３は水素であり；Ａｒは置換されていてもよい芳香族環状基であり；Ｘ３はＣＨ２であり；ＹはＣＨであり；Ｒ８は水素または置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいスルファニル基、置換されていてもよいスルフィニル基、置換されていてもよいスルホニル基もしくはＣ１−６アルコキシ−カルボニルであり；かつ、Ｒ９およびＲ１０は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基である請求項８記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも一つは置換されていてもよい複素環基または置換されていてもよいフェニル基である請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２０およびＲ２１が一緒になって置換されていてもよい５ないし７員環を形成し、かつ、Ｒ２２およびＲ２３が同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、または置換されていてもよいフェニル基である請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２１およびＲ２２が同一または異なって、Ｃ１−８炭化水素基であり、Ｒ２３が置換されていてもよいベンゼン環と縮合していてもよい置換されていてもよい５員複素環基、または置換されていてもよいフェニル基である請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２０およびＲ２１が一緒になって５または６員環を形成し、該５または６員環はベンゼン環と縮合していてもよく、かつ／または（１）ハロゲン、（２）水素、（３）ハロゲン、水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシル、シアノ、アミノ、モノ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、Ｃ１−６アルキル−スルファニル、Ｃ１−６アルキル−スルフィニル、Ｃ１−６アルキル−スルホニル、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいフェノキシ、
（４）ハロゲン、水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシル、シアノ、アミノ、モノ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、Ｃ１−６アルキル−スルファニル、Ｃ１−６アルキル−スルフィニル、Ｃ１−６アルキル−スルホニル、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルおよびハロゲン、水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシル、シアノ、ハロゲノＣ１−６アルキル、アミノ、モノ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、Ｃ１−６アルキル−スルファニル、Ｃ１−６アルキル−スルフィニル、Ｃ１−６アルキル−スルホニル、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルならびにＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいフェニルから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、
および（５）ハロゲン、水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシル、シアノ、アミノ、モノ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、Ｃ１−６アルキル−スルファニル、Ｃ１−６アルキル−スルフィニル、Ｃ１−６アルキル−スルホニル、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルおよびハロゲン、水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシル、シアノ、ハロゲノＣ１−６アルキル、アミノ、モノ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、Ｃ１−６アルキル−スルファニル、Ｃ１−６アルキル−スルフィニル、Ｃ１−６アルキル−スルホニル、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルならびにＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいフェニルから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８炭化水素基からなる群から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、
かつ、Ｒ２２およびＲ２３が同一または異なって、ハロゲン、水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシル、シアノ、アミノ、モノ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、Ｃ１−６アルキル−スルファニル、Ｃ１−６アルキル−スルフィニル、Ｃ１−６アルキル−スルホニル、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルおよびハロゲン、水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アシル、シアノ、ハロゲノＣ１−６アルキル、アミノ、モノ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−６アルキル−アミノ、Ｃ１−６アルキル−スルファニル、Ｃ１−６アルキル−スルフィニル、Ｃ１−６アルキル−スルホニル、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルならびにＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−６アルキル−カルバモイルから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいフェニルから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８炭化水素基である請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−７，７−ジメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−７，７−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−２，７，７−トリメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
Ｎ−（１−エチル−１−（４−エチルフェニル）プロピル）−２，７，７−トリメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
Ｎ−（１−エチル−１−（４−エチルフェニル）プロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
５−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
Ｎ−（１−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−１−エチルプロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
Ｎ−（１，１−ジエチルブチル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
Ｎ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩、
３−（５−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２，７，７−トリメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩、
３−（５−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，７，７−トリメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩、
３−（（４−（ベンジルオキシ）−２，２−ジエチル−１−ピロリジニル）カルボニル）−７，７−ジメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩、
３−（（２，２−ジエチル−４−メトキシ−１−ピロリジニル）カルボニル）−７，７−ジメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩、または
３−（（２，２−ジエチル−４−フルオロ−１−ピロリジニル）カルボニル）−７，７−ジメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩。
【請求項２０】
Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−７，７−ジメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２１】
Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−７，７−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２２】
Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−２，７，７−トリメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２３】
Ｎ−（１−エチル−１−（４−エチルフェニル）プロピル）−２，７，７−トリメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２４】
Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２５】
Ｎ−（１−エチル−１−（４−エチルフェニル）プロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２６】
５−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２７】
Ｎ−（１−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−１−エチルプロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２８】
Ｎ−（１，１−ジエチルブチル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項２９】
Ｎ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）−５−（２−フルオロフェニル）−２，７，７−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドまたはその塩。
【請求項３０】
３−（５−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２，７，７−トリメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩。
【請求項３１】
３−（５−（１−エチル−１−（４−メチルフェニル）プロピル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，７，７−トリメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩。
【請求項３２】
３−（（４−（ベンジルオキシ）−２，２−ジエチル−１−ピロリジニル）カルボニル）−７，７−ジメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩。
【請求項３３】
３−（（２，２−ジエチル−４−メトキシ−１−ピロリジニル）カルボニル）−７，７−ジメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩。
【請求項３４】
３−（（２，２−ジエチル−４−フルオロ−１−ピロリジニル）カルボニル）−７，７−ジメチル−５−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンまたはその塩。
【請求項３５】
光学活性化合物である請求項１９記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１、２または１３記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項３７】
請求項１、２または１３記載の化合物またはそのプロドラッグを含有する医薬組成物。
【請求項３８】
式（Ｉ）：
【化４】
2006510582.tif 000004
〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環であり；
環Ｂは置換されていてもよい５ないし7員複素環であり；
Ｘ１はＣＲ１（式中、Ｒ１は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−は−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚ２は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、または置換されていてもよいアミノ基である）、ＣＲ１Ｒ２（式中、Ｒ１は上記と同意義であり、Ｒ２は水素、または置換されていてもよい炭化水素基である）、Ｎ、またはＮＲ１３（式中、Ｒ１３は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）であり；
Ｘ２はＮまたはＮＲ３（式中、Ｒ３は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）であり；
ＹはＣ，ＣＲ４（式中、Ｒ４は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）、またはＮであり；
ＺはＣＲ５（式中、Ｒ５は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）、ＣＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５およびＲ６は同一または異なって、水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）、ＮまたはＮＲ７（式中、Ｒ７は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、シアノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよい複素環基、または式：−Ｚ１−Ｚ２で表される基（式中、−Ｚ１−およびＺ２は上記と同意義である）である）であり；
Ａｒは置換されていてもよい環状基であり；
Ｒは水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいスルホニル基または置換されていてもよいスルフィニル基であるか、またはＲとＺが一緒になって環Ｂを形成してもよく；かつ、
- - - は単結合または二重結合である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含有するカルシウム受容体調節用組成物。
【請求項３９】
カルシウム受容体拮抗剤である請求項３８記載の組成物。
【請求項４０】
生体におけるカルシウム濃度もしくはカルシウム受容体の異常によって生じる疾患の予防または治療剤である請求項３８記載の組成物。
【請求項４１】
骨疾患の予防または治療剤である請求項３８記載の組成物。
【請求項４２】
骨粗鬆症もしくは骨折の予防または治療剤である請求項３８記載の組成物。
【請求項４３】
カルシウム受容体調節剤製造のための請求項３８記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項４４】
骨疾患の予防または治療用組成物製造のための請求項３８記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩またはそのプロドラッグの使用。