【手続補正書】
【提出日】平成19年12月12日(2007.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007527904.tif 000001
［式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4のうち一つは、Ｎであり、それ以外はＣであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、または−Ｃ（ＮＨ）−であり；
Ｚは、Ｃ1-4アルキレン、酸素、−（ＣＨ2）mＯ−、−Ｏ（ＣＨ2）m−、−ＮＲ−、−（ＣＨ2）mＮＲ−、−ＮＲ（ＣＨ2）m−、−（ＣＨ2）mＳ（Ｏ）2−、または結合であり；
ｍは、１、２、３または４であり；
Ｒは、Ｃ0-4アルキル、Ｃ0-4アルキルアリール、またはＣ0-4アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ1およびＲ1'は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ0-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エテニル、またはエチニルであり；
Ｒ2は、Ｃ0-4アルキル、ＣＯＯＲ6、ＣＯＲ6、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル−、ヒドロキシＣ1-4アルキル−、シクロアルキルＣ0-4アルキル−、アリールＣ0-4アルキル−、またはヘテロアリールＣ0-4アルキル−であり、該アリールまたはヘテロアリール環のいずれも、１〜２個の独立したハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｎ（Ｃ0-4アルキル）（Ｃ0-4アルキル）、−ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ0-4アルキル）（Ｃ0-4アルキル）、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチル置換基で適宜置換され；
Ｒ3は、水素、−ＣＯＯＣ0-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、アリールＣ1-4アルキルチオ−、−Ｃ0-4アルキルアリール、−Ｃ0-4アルキルヘテロアリール、−Ｃ0-4アルキルシクロアルキル、または−Ｃ0-4アルキルヘテロシクリルであり、該環のいずれも１〜３個の独立したハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、−Ｃ0-4アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ0-4アルキルＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒ9、Ｃ1-4アルコキシＣ0-4アルキル−、−ＣＯＯＣ0-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｒ9、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルコキシ、ヒドロキシＣ0-4アルキル−、−ＮＨＳＯ2Ｒ10、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12、５〜６員ヘテロシクリル、フェニルＣ0-2アルコキシ、またはフェニルＣ0-2アルキル置換基で適宜置換され、該フェニルが１〜２個の独立したハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｎ（Ｃ0-4アルキル）（Ｃ0-4アルキル）、−ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ0-4アルキル）（Ｃ0-4アルキル）、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチル置換基で適宜置換されるか、または該ヘテロシクリル基の環の１つの炭素上の２個の結合がオキソ（＝Ｏ）置換基を適宜形成することができるか；または
Ｒ3は、−ＮＲ4（−Ｃ0-4アルキルＲ5）であり；
Ｒ4は、Ｃ0-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシＣ0-4アルキル−で適宜置換され更にヒドロキシで適宜置換されたＣ3-6シクロアルキル、Ｃ1-2アルコキシＣ2-4アルキル−、またはＣ1-2アルキル−Ｓ（Ｏ）n−Ｃ2-3アルキル−であり；
ｎは、０、１、または２であり；
Ｒ5は、水素、ヒドロキシＣ2-3アルキル−、Ｃ1-2アルコキシＣ0-4アルキル−、あるいはアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
ヘテロ環窒素を含有するＲ5環は、Ｃ1-4アルキル、ベンジル、ベンゾイル、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ0-4アルキル）（Ｃ0-4アルキル）、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、またはアリール（Ｃ1-4アルコキシ）カルボニルで該環の窒素上で適宜モノ置換され；該Ｒ5環がハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−ＳＯ2−、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｃ0-4アルキル）（Ｃ0-4アルキル）、ヒドロキシＣ0-4アルキル−、またはＣ0-4アルキルカルバモイル−で該環の炭素上で適宜モノ置換されるが、但し、四級化された窒素を含まないか；あるいは
ヘテロシクリル基の環の１つの炭素上の２個の結合が適宜オキソ（＝Ｏ）置換基を形成することができ；
Ｒ6は、Ｃ1-4アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ7およびＲ8は、独立して、Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはＣＯ（Ｃ1-4アルキル）であり；
Ｒ9は、Ｃ1-4アルキル、またはＣ3-6シクロアルキルであり；
Ｒ10は、Ｃ0-4アルキル、またはＣ3-6シクロアルキルであり；および
Ｒ11およびＲ12は、独立して、Ｃ0-4アルキルであるか、またはそれらが結合する窒素と一緒になって、４〜６員ヘテロ環を形成してもよいが；但し、
−Ｙ−Ｚ−Ｒ3基内に、窒素−酸素、窒素−窒素、酸素−酸素または窒素−ハロゲン結合は存在しない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘ3がＮである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｘ1がＮである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）2−である、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｚが、Ｃ1-4アルキレン、酸素、−（ＣＨ2）mＯ−、−ＮＲ−または結合である、請求項１〜４のいずれか一つに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ1'が、それぞれ独立して水素またはハロゲンである、請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ1およびＲ1'のうち一つが、水素であり、それ以外が５−クロロである、請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ2が水素である、請求項１〜７のいずれか一つに記載される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ3が水素、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4（−Ｃ1-4アルキルＲ5）、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、該環のいずれも請求項１に記載されるように適宜置換される、請求項１〜８のいずれか一つに記載される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
実施例１〜２５のいずれか一つに記載される式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含む、グリコーゲンホスホリラーゼが作用する疾病または症状の治療剤。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含む、高脂血症または糖尿病の治療剤。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含む、前糖尿病性高脂血症または耐糖能異常を示すヒトにおける糖尿病の予防剤。
【請求項１５】
請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含む、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症または組織虚血の治療、あるいは心臓保護の達成、または異常細胞増殖を阻害するための薬剤。
【請求項１６】
式（ＩＶ）：
【化２】
2007527904.tif 000002
［Ｒ1、Ｒ1'、Ｒ2、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、請求項１に記載される］
の化合物、またはその保護誘導体。