【手続補正書】
【提出日】令和1年6月10日(2019.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2018521121.tif 000001
の化合物のコリン塩、又はその結晶形。
【請求項２】
結晶形Ｇである、請求項１に記載の結晶形。
【請求項３】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．６、７．９、１１．２、１３．３、１５．０、１５．７、１６．１、１６．２、１６．５、１６．６、１７．８、１８．１、１８．５、１９．１、１９．８、２０．０、２１．１、２３．０、２４．６、２５．０、２５．６、２６．６、２６．８、２６．９、２９．３、２９．７、３０．６、３０．７、及び３４．４°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項２に記載の結晶形Ｇ。
【請求項４】
結晶形Ｏである、請求項１に記載の結晶形。
【請求項５】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、８．４、８．８、９．３、１３．３、１４．３、１６．７、１７．０、１８．１、１９．４、１９．６、１９．９、２０．７、２０．９、２１．４、２１．７、２２．５、２３．４、２４．１、及び２５．５°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項４に記載の結晶形Ｏ。
【請求項６】
結晶形Ｑである、請求項１に記載の結晶形。
【請求項７】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．０、５．２、８．４、９．６、９．９、１１．５、１２．６、１２．８、１３．３、１４．４、１５．８、１６．１、１６．６、１７．５、１８．０、１９．３、２０．６、２０．７、２１．５、２１．７、２２．９、２３．７、２４．８、２５．１、２５．３、２５．３、２５．５、２６．３、２６．９、２７．０、２８．１、２８．８、３０．４、３１．２、３２．０、３５．７、及び３７．４°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項６に記載の結晶形Ｑ。
【請求項８】
結晶形Ｒである、請求項１に記載の結晶形。
【請求項９】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．１、５．６、８．０、８．２、８．４、９．８、１１．２、１２．７、１３．４、１４．６、１５．１、１５．７、１６．１、１６．３、１６．７、１７．１、１７．８、１８．２、１８．５、１９．１、１９．９、２０．１、２１．１、２２．６、２３．０、２３．４、２４．０、２４．５、２４．７、２５．０、２５．６、２６．０、２６．６、２６．８、２７．１、２７．４、２７．７、２８．１、２９．３、２９．７、３０．６、３１．１、３１．７、３２．２、３２．８、３３．２、３３．５、３４．５、３４．８、３５．１、３５．４、３６．５、３７．６、３８．５、３９．５、４０．４、４１．３、４２．７、及び４４．４°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項８に記載の結晶形Ｒ。
【請求項１０】
結晶形Ｓである、請求項１に記載の結晶形。
【請求項１１】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．１、８．４、９．６、１０．０、１１．６、１２．９、１３．３、１４．４、１４．９、１５．８、１６．６、１７．４、１８．０、１９．２、１９．３、２０．６、２１．４、２１．７、２２．７、２３．７、２４．８、２５．４、２６．３、２６．８、２８．１、２８．７、２９．６、３０．３、３１．０、３１．９、３３．０、３４．０、３５．７、３７．４、３９．２、４０．５、及び４１．７°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１０に記載の結晶形Ｓ。
【請求項１２】
式Ｉ：
【化２】
2018521121.tif 000002
の化合物のメグルミン塩、又はその結晶形。
【請求項１３】
結晶形Ｈである、請求項１２に記載の結晶形。
【請求項１４】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．３、７．１、１０．７、１０．９、１６．１、１６．５、１７．７、１８．５、２０．３、２３．６、２４．９、及び２７．２°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１３に記載の結晶形Ｈ。
【請求項１５】
結晶形Ｌである、請求項１２に記載の結晶形。
【請求項１６】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．３、７．９、８．５、９．０、９．９、１０．６、１０．９、１１．６、１２．０、１２．６、１３．１、１４．５、１４．８、１５．０、１５．３、１５．９、１６．２、１６．９、１７．４、１７．８、１８．０、１８．４、１８．８、１９．２、２０．２、２０．８、２１．３、２１．７、２２．１、２３．２、２３．８、２４．５、２５．２、２５．５、２６．３、２６．９、２７．３、２７．９、２８．４、２８．９、２９．２、２９．８、３０．３、３０．６、３１．１、３２．１、３２．８、３４．１、３４．５、３４．９、３５．１、３６．０、３６．５、３７．５、３８．０、３８．９、３９．６、４０．７、４１．７、４２．５、及び４２．９°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１５に記載の結晶形Ｌ。
【請求項１７】
結晶形Ｍである、請求項１２に記載の結晶形。
【請求項１８】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、６．５、８．５、９．０、９．９、１０．６、１１．６、１４．４、１４．８、１５．０、１５．３、１５．９、１６．１、１６．９、１７．８、１８．０、１９．０、２０．４、２０．８、２１．３、２１．７、２３．６、２４．５、２５．２、２６．３、２６．９、２７．５、２７．９、２８．５、２８．９、２９．８、３０．６、３２．１、３２．８、３３．８、３４．５、３６．０、３６．４、３７．１、３８．０、３９．７、４０．７、４１．７、４３．０、及び４４．０°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１７に記載の結晶形Ｍ。
【請求項１９】
結晶形Ｎである、請求項１２に記載の結晶形。
【請求項２０】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、４．３、５．０、５．４、６．１、７．５、７．９、８．９、９．５、１０．０、１０．８、１１．４、１２．１、１２．５、１３．８、１４．３、１４．８、１５．６、１６．１、１６．７、１７．４、１８．１、１９．２、１９．５、２０．１、２０．９、２１．４、２１．５、２２．１、２２．５、２３．９、２４．６、２５．３、２６．３、２６．７、２７．１、２７．６、２８．２、２９．０、３０．４、３０．９、３２．０、３２．９、３３．９、３４．７、３６．９、３８．３、３９．１、３９．６、４０．２、及び４１．４°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１９に記載の結晶形Ｎ。
【請求項２１】
結晶形Ｔである、請求項１２に記載の結晶形。
【請求項２２】
Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、６．９、８．２、８．４、９．４、１１．６、１５．０、１５．１、１５．５、１７．２、１７．８、１８．１、２０．５、２１．３、２１．９、２２．３、２３．５、２５．０、及び２６．７°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項２１に記載の結晶形Ｔ。
【請求項２３】
医薬的に許容し得る賦形剤と、以下：
ｉ）式Ｉ：
【化３】
2018521121.tif 000003
による化合物のコリン塩、又はその結晶形；
ｉｉ）式Ｉによる化合物のメグルミン塩、又はその結晶形；あるいは
ｉｉｉ）実質的に式Ｉによる化合物又は医薬的に許容し得るその塩から成る粒子であって、該粒子の平均直径が５０μｍ未満である、粒子、
とを含む医薬製剤。
【請求項２４】
前記粒子が、実質的に式（Ｉ）の化合物の遊離酸形態から成る、請求項２３に記載の医薬製剤。
【請求項２５】
β２インテグリン媒介性病態を処置するための方法であって、それを必要としている患者に、以下：
ｉ）式Ｉ：
【化４】
2018521121.tif 000004
による化合物のコリン塩、又はその結晶形；
ｉｉ）式Ｉによる化合物のメグルミン塩、又はその結晶形；あるいは
ｉｉｉ）医薬的に許容し得る賦形剤と、実質的に式Ｉによる化合物又は医薬的に許容し得るその塩から成る粒子であって、該粒子の平均直径が５０μｍ未満である、粒子とを含む、医薬製剤、
を投与することを含む方法。
【請求項２６】
前記β２インテグリン媒介性病態が、急性炎症、慢性炎、慢性の腎臓病、血管障害に関連した新生内膜肥厚、組織傷害、腹膜炎、糖尿病性腎症、自己免疫疾患、癌、緑内障、移植片対宿主病、黄斑変性、及びブドウ膜炎から成る群から選択される、請求項２５に記載の方法。