【手続補正書】
【提出日】平成31年4月12日(2019.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
実施形態（Ｉ）である式Ｉの化合物：
【化１】
2018516254.tif 000001
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ａ１はＣ（Ｒ３）であり、Ａ２はＮであり、Ａ３はＣ（Ｒ３）であり、
Ｒ１は、
（ｉ）１、２、３、または４つのＥで置換されていてもよい６〜１０員アリール、および
（ｉｉ）１、２、３、または４つのＥで置換されていてもよい５〜１１員ヘテロアリールであって、（ａ）−Ｎ＝、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含み、（ｂ）式（Ｉ）のカルボニルに窒素を介して結合していない５〜１１員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
Ｗは、
（ｉ）−ＮＨＣＧ２−Ｒ２、
（ｉｉ）−ＮＨＣＧ２ＣＧ２−Ｒ２、
（ｉｉｉ）−ＯＣＧ２−Ｒ２、および
（ｉｖ）−ＯＣＧ２ＣＧ２−Ｒ２
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
（ｉ）１、２、３、または４つのＥで置換されていてもよいフェニル、
（ｉｉ）１、２、３、または４つのＥで置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールであって、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリール、
（ｉｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＥで置換されていてもよい−Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリル、
（ｉｖ）１、２、３、４、５、または６つのＥで置換されていてもよい４〜７員ヘテロシクリルであって、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル、および
（ｖ）１、２、３、４、５、または６つのＥで置換されていてもよい４〜７員ヘテロシクリルであって、（ｉ）第１のヘテロシクリル環ヘテロ原子−Ｎ−を介してＷに結合しており、（ｉｉ）−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から独立に選択される第２の環ヘテロ原子を含んでもよい４〜７員ヘテロシクリル
からなる群から選択され、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＳＣＨ３、−ＳＣＨ２Ｆ、−ＳＣＨＦ２、および−ＳＣＦ３からなる群から、出現する毎に独立に選択され、
Ｅは、
（ｉ）−Ｈ、
（ｉｉ）−ハロ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＯＨ、
（ｖ）−ＣＯ２Ｈ、
（ｖｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｖｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｖｉｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｘ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、
（ｘ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＯＣ３〜Ｃ５シクロアルキル、
（ｘｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＳＣ３〜Ｃ５シクロアルキル、
（ｘｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル）、
（ｘｉｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい４〜７員ヘテロシクリルであって、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、または−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル、
（ｘｉｖ）−ＮＨ２、
（ｘｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｖｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
（ｘｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｘ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
（ｘｘ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｘｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｘｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｘｉｉｉ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｘｘｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｘｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
（ｘｘｖｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（ｘｘｖｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
からなる群から、出現する毎に独立に選択され、
Ｇは、
（ｉ）−Ｈ、
（ｉｉ）−ハロ、
（ｉｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｖ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｖ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｖｉ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、
（ｉｘ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、および
（ｘ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい４〜５員ヘテロシクリルであって、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、もしくは−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む４〜５員ヘテロシクリル
からなる群から、出現する毎に独立に選択され、
または２つのジェミナルなＧが、これらが結合している炭素と一緒になって、１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキレンもしくは１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい４〜５員ヘテロシクリレンを形成していてもよく、前記４〜５員ヘテロシクリレンは、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、もしくは−Ｓ−からなる群から独立に選択される１個のヘテロ原子を含み、
Ｊは、
（ｉ）−Ｈ、
（ｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、および
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのハロで置換されていてもよい−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
からなる群から、出現する毎に独立に選択され、
Ｋは、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＳＣＨ３、−ＳＣＨ２Ｆ、−ＳＣＨＦ２、−ＳＣＦ３  −ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、および−ＣＯＮＨ２からなる群から、出現する毎に独立に選択される］。
【請求項２】
Ｒ３が、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニル、チオフェニル、１，４−ジオキソクロマニル、キノリニル、ピラゾリル、インダゾリル、ピリジニル、Ｎ−メチル−インダゾリル、およびＮ−メチル−ピラゾリルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｗが、−ＮＨＣＧ２−Ｒ２および−ＯＣＧ２−Ｒ２からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｇが、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルからなる群から選択され、または２つのジェミナルなＧが、これらが結合している炭素と一緒になって、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキレンを形成していてもよい、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［（２−アミノピリミジン−５−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピラジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
４−（１−｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
（−）−４−（１−｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
（＋）−４−（１−｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
｛２−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（３−メチルフェニル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（２−フルオロフェニル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
（３−メトキシフェニル）（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（３，４−ジフルオロフェニル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−（｛［５−（３−メチルベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（３−クロロフェニル）メタノン；
（３−クロロフェニル）｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛［５−（３−クロロベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
３−｛［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］カルボニル｝ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（４−クロロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（２−クロロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
４−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
フェニル｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（３−クロロフェニル）｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（３−メトキシフェニル）メタノン；
（３−メチルフェニル）｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（３−メチルフェニル）｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（３−メチルフェニル）メタノン；
（３，４−ジフルオロフェニル）｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−（｛［５−（３−メチルベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
４−（｛［５−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
（３，４−ジフルオロフェニル）｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（３−メトキシフェニル）メタノン；
｛２−［（４−フルオロベンジル）オキシ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（４−クロロベンジル）オキシ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−（｛［５−（３−クロロベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［５−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）安息香酸；
４−［（｛５−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（４−クロロフェニル）｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（４−メトキシフェニル）メタノン；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（４−クロロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（４−クロロフェニル）メタノン；
（２−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−（｛［５−（４−メトキシベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
（４−メトキシフェニル）｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
｛２−［（４−クロロ−２−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
（４−クロロフェニル）｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（１−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
｛２−［（１−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−（｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
５−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−［（｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−［（２−｛［（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
（２−｛［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（４−メトキシフェニル）メタノン；
（４−メトキシフェニル）（２−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
４−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
３−（｛［５−（４−メトキシベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
４−（｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
４−（｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−［（｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−［（｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
４−［（｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］安息香酸；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−［（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
４−［（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（メチルスルホニル）フェニル］メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メタノン；
２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（フェニル）メタノン；
｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（チオフェン−２−イル）メタノン；
｛２−［（２−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（フェニル）メタノン；
（２−クロロフェニル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（２−メチルキノリン−６−イル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
５−（｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛［（５−ベンゾイルピリミジン−２−イル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
５−｛［（５−ベンゾイルピリミジン−２−イル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−（｛２−［（ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
フェニル｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
フェニル｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
フェニル｛２−［（１−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛２−［（ピリダジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−｛［（５−ベンゾイルピリミジン−２−イル）アミノ］メチル｝ベンゾニトリル；
フェニル（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
フェニル｛２−［（ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
フェニル｛２−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛２−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリダジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−（｛［５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルカルボニル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−［（｛５−［３−（メチルスルホニル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
４−［（｛５−［３−（メチルスルホニル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛２−［（１−フェニルシクロブチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−フルオロ−５−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
４−フルオロ−３−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
２−メチル−５−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
２−クロロ−５−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
２−フルオロ−５−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンズアミド；
（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（４−メトキシフェニル）（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］メタノン；
（３−メトキシフェニル）（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
（３−メトキシフェニル）｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−クロロ−５−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピラジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンズアミド；
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］安息香酸；
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンズアミド；
｛３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］フェニル｝酢酸；
３−［（２−｛［１−（５−アミノピラジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
５−（１−｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロプロピル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（２−｛［１−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
（３−メトキシフェニル）（２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンジル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
［２−（ベンジルオキシ）ピリミジン−５−イル］［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（４−メトキシベンジル）オキシ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（２−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］オキシ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−（１−｛［５−（４−メトキシベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
２−メトキシ−５−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；および
（２−｛［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン
からなる群から選択される、化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピラジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
｛２−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
（２−｛［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；および
３−（｛２−［（１−フェニルシクロブチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル
からなる群から選択される、化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
バニン１酵素の阻害によって媒介されるまたは関連する疾患または障害を治療するための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。
【請求項９】
疾患または障害が、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、結腸直腸がん、および胃炎からなる群から選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に活性のある第２の薬剤の組合せ。
【請求項１１】
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる添加剤とを含む医薬組成物。