【手続補正書】
【提出日】平成20年10月8日(2008.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
同時、個別または連続使用される、
ｉ）ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤、
ii）チアゾリジンジオン（グリタゾン）、非グリタゾン型ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲαアゴニストまたは二重ＰＰＡＲγ／ＰＰＡＲαアゴニストから選択される１種のＰＰＡＲ抗糖尿病薬、および
iii）メトホルミン、
または上記化合物いずれかの医薬上許容される塩および所望により少なくとも１種の医薬上許容される担体を含む組合わせ剤。
【請求項２】
固定した組合わせ剤の形態である、請求項１記載の組合わせ剤。
【請求項３】
ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、ＰＰＡＲ抗糖尿病薬およびメトホルミンが、慣用的即時放出型である、請求項２記載の固定した組合わせ剤。
【請求項４】
ｉ）ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤およびＰＰＡＲ抗糖尿病薬が慣用的即時放出型であり、そして
ii）メトホルミンが持続放出型である、
請求項２記載の固定した組合わせ剤。
【請求項５】
ＰＰＡＲ抗糖尿病薬が、化合物Ｌ、ピオグリタゾン、塩酸ピオグリタゾン、トログリタゾンまたはロシグリタゾン、マレイン酸ロシグリタゾン、または上記化合物いずれかの医薬上許容される塩から選択される、請求項１〜４のいずれか１項記載の組合わせ剤。
【請求項６】
ＤＤＰ−ＩＶ阻害剤が、１−｛２−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］エチルアミノ｝アセチル−２（Ｓ）−シアノ−ピロリジン二塩酸塩（ＤＰＰ７２８）、特にその二塩酸塩、（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン（ＬＡＦ２３７）、Ｌ−トレオ−イソロイシルチアゾリジン（プロバイオドラッグによる化合物コード：明細書記載のＰ３２／９８）、ＭＫ−０４３１、３−（アミノメチル）−２−イソブチル−１−オキソ−４−フェニル−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミドおよび２−｛［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−フェニル−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリル］オキシ｝アセトアミドおよび所望により何らかの医薬的塩類から選択される、請求項１〜５のいずれか１項記載の組合わせ剤。
【請求項７】
ＤＤＰ−ＩＶ阻害剤が、（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン（ＬＡＦ２３７）であり、ＰＰＡＲ抗糖尿病薬が、化合物Ｌ、ピオグリタゾンまたはロシグリタゾン、または上記化合物いずれかの医薬上許容される塩から選択される、請求項１〜４のいずれか１項記載の組合わせ剤。
【請求項８】
ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶが介在する状態の予防、進行遅延または処置を目的とする医薬の製造についての
ｉ）メトホルミンまたはその塩、および
ii）ピオグリタゾンまたはロシグリタゾンまたは何らかの医薬的塩類
と組合わせた、ＬＡＦ２３７またはその医薬的塩の使用。
【請求項９】
ＤＰＰ−ＩＶが介在する状態の処置方法であって、処置を必要とする温血動物に
ｉ）メトホルミンまたはその塩、および
ii）ピオグリタゾンまたはロシグリタゾンまたは何らかの医薬的塩類
と組合わせて、併用で治療有効量のＬＡＦ２３７またはその医薬的塩を投与することを含む方法。
【請求項１０】
ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶが介在する状態が、糖尿病、２型真性糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）状態、空腹時高血糖状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満およびオステオポローシスから選択される、請求項８記載の使用または請求項９記載の方法。
【請求項１１】
ＬＡＦ２３７またはその医薬的塩の５０ｍｇまたは１００ｍｇの１日用量を、好ましくは食事と共にまたは食前に投与する、請求項８〜１０のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１２】
ＬＡＦ２３７またはその医薬的塩の１日用量１００ｍｇを、好ましくは食事と共にまたは食前に１日１回投与する、請求項８〜１０のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１３】
ＬＡＦ２３７またはその医薬的塩の１日用量１００ｍｇを、好ましくは個々の食事と共にまたは食前に、５０ｍｇで２回の個別投与量に分割して投与する、請求項８〜１０のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１４】
１５、３０または４５ｍｇの１日用量のピオグリタゾンまたはその医薬的塩を投与する、請求項８〜１３のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１５】
ピオグリタゾンまたはその医薬的塩１５または３０ｍｇの１日用量を、好ましくはＬＡＦ２３７またはその医薬的塩と同時に、１日１回投与する、請求項８〜１３のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１６】
ロシグリタゾンまたはマレイン酸ロシグリタゾンまたはそのいずれかの医薬的塩４または８ｍｇの１日用量を投与する、請求項８〜１５のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１７】
ロシグリタゾンまたはマレイン酸ロシグリタゾンまたはそのいずれかの医薬的塩４または８ｍｇの１日用量を、単回用量または１日２回の分割用量として投与する、請求項８〜１６のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１８】
ロシグリタゾンまたはマレイン酸ロシグリタゾン４または８ｍｇの１日用量を、好ましくはＬＡＦ２３７またはその医薬的塩と同時に投与する、請求項８〜１７のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１９】
メトホルミンまたはその医薬的塩の２５０、５００、７５０、８５０、１０００、１５００、２０００または２５５０ｍｇの１日用量を投与する、請求項８〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２０】
メトホルミンまたはその塩２５５０ｍｇの１日用量を、好ましくは各食事と共にまたは各食前に、１日８５０ｍｇで３回の投与に分割して投与する、請求項８〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２１】
メトホルミンまたはその塩２０００ｍｇの１日用量を、好ましくは食事と共にまたは食前に、１日１０００ｍｇで２回の投与に分割して投与する、請求項８〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２２】
メトホルミンまたはその塩１５００ｍｇの１日用量を、好ましくは食事と共にまたは食前に、１日に７５０ｍｇで２回の投与、または１日に５００ｍｇで３回の投与に分割して投与する、請求項８〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２３】
メトホルミンまたはその塩１０００ｍｇの１日用量を、好ましくは食事と共にまたは食前に、１日１回または１日５００ｍｇで２回の投与に分割して投与する、請求項８〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２４】
メトホルミンまたはその塩７５０ｍｇの１日用量を、好ましくは食事と共に、または食前に、１日１回、または１日に２５０ｍｇで３回の投与に分割して投与する、請求項８〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２５】
メトホルミンまたはその塩５００ｍｇの１日用量を、好ましくは食事と共にまたは食前に、１日１回または１日に２５０ｍｇで２回の投与に分割して投与する、請求項８〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２６】
少なくとも１個の錠剤が、
ｉ）ＬＡＦ２３７およびメトホルミンまたは何らかの塩、
ii）ピオグリタゾンおよびメトホルミンまたは何らかの塩、
iii）ロシグリタゾンおよびメトホルミンまたは何らかの塩、
iv）ＬＡＦ２３７およびピオグリタゾンまたは何らかの塩、
ｖ）ＬＡＦ２３７およびロシグリタゾンまたは何らかの塩、
vi）ＬＡＦ２３７およびピオグリタゾンおよびメトホルミンまたは何らかの塩、または
vii）ＬＡＦ２３７およびロシグリタゾンおよびメトホルミンまたは何らかの塩
を含む固定した組合わせ剤の形態で投与される、請求項８〜２５のいずれかに記載の方法または使用。