【手続補正書】
【提出日】平成20年10月20日(2008.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008517945.tif 000001
［式中、
Ａはフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジルであり、それらはクロロ、フルオロ、メチル、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）2、−Ｓ（アルキル）、−Ｏ（アルキル）、アルキルＯＣ（Ｏ）アルキル又は４−アミノフェニルの１個で置換されていてもよく、
Ｗはピロリル（１Ｈ−ピロール−２−イルを包含する）、イミダゾリル（１Ｈ−イミダゾール−２−イルを包含する）、イソオキサゾリル、オキサゾリル、１，２，４トリアゾリル又はフラニル（フラン−２−イルを包含する）であり、それらのいずれも任意の炭素原子を介して結合されてもよく、ここでピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、１，２，４トリアゾリル又はフラニルは任意の他の炭素に結合された１個の−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＭｅ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＯＨ又は−ＣＦ3置換基を含有してもよく、
Ｒ2はピペリジニル、ピロリル又はピロリジニルであり、それらのいずれも独立して次の：クロロ、フルオロ、オキソ及びＣ(1-3)アルキルそれぞれの１個又は２個で置換されていてもよく、但しＲ2は窒素原子を介して環Ａに結合されていることを条件とし、
Ｘは
【化２】
2008517945.tif 000002
であり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｄ1及びＤ2は水素であるか又は一緒になって酸素に対する二重結合を形成し、
Ｄ3及びＤ4は水素であるか又は一緒になって酸素に対する二重結合を形成し、
Ｄ5は水素又は−ＣＨ3であり、ここで該−ＣＨ3 は相対的にｓｙｎ又はａｎｔｉに配置されることができ、
Ｒa及びＲbは独立して、水素、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであり、
ＥはＮ、Ｓ、Ｏ、ＳＯ又はＳＯ2であり、但し次の３条件：Ｑaが不在であり、Ｑbが不在であり、そしてＲ3がアミノ基又は環状アミノ基であり、ここでＥに対する結合点がＮである、が同時に満たされる場合にはＥはＮでなくてもよいことを条件とし、
Ｑaは不在であるか、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−又はＣ（Ｏ）であり、
Ｑbは不在であるか、−ＮＨ−、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−又はＣ（Ｏ）であり、但しＱaがＣ（Ｏ）である場合にはＱbはＣ（Ｏ）でなくてもよく、そして更に但し、ＥがＮでありそしてＱaが不在である場合にはＱbは−ＮＨ−でなくてもよく、更に但し、Ｒ3がアミノ基又は環状アミノ基である場合であって、ここでＱbに対する結合点がＮである場合には、Ｑbは−ＮＨ−でなくてもよいことを条件とし、
Ｒ3は水素、フェニル、ヒドロキシアルキルアミノ（２−ヒドロキシエチルアミノを包含する）、（ヒドロキシアルキル）2アミノ、ヒドロキシアルキル（アルキル）アミノ（１−ヒドロキシエト−２−イル（メチル）アミノを包含する）、アルキルアミノ（メチルアミノを包含する）、アミノアルキル（２−アミノ−イソプロピルを包含する）、ジヒドロキシアルキル（１，３−ジヒドロキシイソプロピル、１，２−ジヒドロキシエチルを包含する）、アルコキシ（メトキシを包含する）、ジアルキルアミノ（ジメチルアミノを包含する）、ヒドロキシアルキル（１−ヒドロキシエト−２−イルを包含する）、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＮ、−ＳＯ2−アルキル−Ｒ4（−ＳＯ2−ＣＨ3を包含する）、−ＮＨ2又は、少なくとも１個のヘテロ原子Ｎを含有し、そして場合によりＳ、ＳＯ2、Ｎ及びＯから選択される更なるヘテロ部分を含有してもよい５もしくは６員環であり、そして５もしくは６員環は飽和、一部不飽和又は芳香族であってもよく（ピペリジニル、モルホリニル、イミダゾリル及びピリジルを包含する）、ここで５もしくは６員環中の芳香族窒素はＮ−オキシドとして存在してもよく（ピリジル−Ｎオキシドを包含する）、そして５もしくは６員環は場合によりメチル、ハロゲン、アルキルアミノ又はアルコキシで置換されていてもよく（１メチルイミダゾリルを包含する）、Ｒ3はまた不在であってもよく、但しＥが窒素である時はＲ3は不在ではないことを条件とし、
Ｒ4は水素、−ＯＨ、アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド又はカルバモイルである］
の新規化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｗが１個の−ＣＮで置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、クロロ、フルオロ、メチル、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）2、−Ｓ（アルキル）、−Ｏ（アルキル）又は４−アミノフェニルの１つで置換されていてもよいピリジルであり、
Ｗが１個の−ＣＮを含有していてもよいイミダゾリル（１Ｈ−イミダゾール−２−イルを包含する）であり、そして
Ｒ2がピペリジニルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｗがイミダゾリル、１，２，４トリアゾリル又はフラニルであり、それらのいずれも任意の炭素原子により結合されてもよく、そこでイミダゾリル、１，２，４トリアゾリル又はフラニルは任意の他の炭素に結合された１個の−Ｃｌ又は−ＣＮを含有してもよく、
Ｒ2がピペリジニル、ピロリル又はピロリジニルであり、
Ｘが
【化３】
2008517945.tif 000003
であり、
ＥがＮ又はＳＯ2であり、但し次の３条件：Ｑaが不在であり、Ｑbが不在であり、そしてＲ3がアミノ基又は環状アミノ基であり、ここでＥに対する結合点がＮである、が同時に満たされる場合にはＥはＮでなくてもよいことを条件とし、
Ｒ3が水素、フェニル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル（アルキル）アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ2又は、ピペリジニル、モルホリニル、イミダゾリル及びピリジルからなる群から選択される５もしくは６員環であり、ここで５もしくは６員環はメチル、ハロゲン、アルキルアミノ又はアルコキシで置換されていてもよく、Ｒ3はまた不在であってもよく、但しＥが窒素である時にはＲ3は不在ではないことを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、クロロ、フルオロ又はメチルの１つで置換されていてもよいフェニルであり、
Ｘが
【化４】
2008517945.tif 000004
であり、そして式II
【化５】
2008517945.tif 000005
に表されるように、窒素置換基に対してパラで、フェニルＡ環に結合されており、
Ｄ3及びＤ4が水素であり、
ＥがＮ又はＳＯ2であり、但し以下の３条件：Ｑaが不在であり、Ｑbが不在であり、そしてＲ3がアミノ基又は環状アミノ基であり、ここでＥに対する結合点がＮである、が同時に満たされる場合にはＥはＮでなくてもよいことを条件とし、
Ｒ3が水素、ピペリジニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、（ヒドロキシアルキル）2アミノ、イミダゾリル、１−メチルイミダゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ2、モルホリニルであり、Ｒ3はまた不在であってもよく、但しＥが窒素である時にはＲ3は不在ではないことを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａがフェニルであり、
Ｗがフラン−２−イル、１Ｈ−ピロール−２−イル又は１Ｈ−イミダゾール−２−イルであり、それらのいずれも４又は５炭素において−ＣＮで置換されていてもよく、
Ｒ2が、クロロ、フルオロ又はＣ(1-3)アルキルで置換されていてもよいピペリジニルである、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが３Ｈ−２−イミダゾリル−４−カルボニトリル又は５−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−イルであり、
Ｒ2が、フルオロ又はメチルで場合により置換されていてもよいピペリジニルであり、
ＥがＮであり、但し次の３条件：Ｑaが不在であり、Ｑbが不在であり、そしてＲ3がアミノ基又は環状アミノ基であり、ここでＥに対する結合点がＮである、が同時に満たされる場合にはＥはＮでなくてもよいことを条件とし、
ＺがＣＨである、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｗが３Ｈ−２−イミダゾリル−４−カルボニトリルであり、
ＱaがＣＯであり、
Ｒ3が水素、ピペリジニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、（ヒドロキシアルキル）2アミノ、イミダゾリル、１−メチルイミダゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ2、モルホリニルであり、Ｒ3はまた不在であってもよく、但しＥが窒素である時にはＲ3は不在ではないことを条件とする、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸（４−モルホリン−４−イル−２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−４−チオモルホリン−４−イル−フェニル）−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（１−オキソ−１λ4−チオモルホリン−４−イル）−２−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）−２−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［５−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸（５−モルホリン−４−イル−２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−モルホリン−４−イル−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
４−［４−［（５−シアノ−フラン−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−カルボン酸ベンジルエステル、
４−［４−［（５−シアノ−フラン−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−ピペラジン−１−イル−フェニル］−アミドトリス（トリフルオロ酢酸塩）、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
炭酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル２−｛４−［４−［（５−シアノ−フラン−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−エチルエステル、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミドトリフルオロ酢酸塩、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［５−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸（４−アジド−２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−アミド、
５−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−フラン−２−カルボン酸（２，４−ジ−ピペリジン−１−イル−フェニル）−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミド、
４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸｛４−［５−シアノ−フラン−２−カルボニル）−アミノ］−３−ピペリジン−１−イル−フェニル｝−メチル−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミド、
酢酸｛４−［（５−シアノ−フラン−２−カルボニル）−アミノ］−３−ピペリジン−１−イル−フェニルカルバモイル｝−メチルエステル、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸（４−メタンスルホニルアミノ−２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−メチル−６’−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］−ビピラジニル−５’−イル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミド塩酸塩、
４−［４−［（５−シアノ−フラン−２−カルボニル）−アミノ］−３−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニルカルバモイル］−オキサゾール−２−カルボン酸メチルエステル、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−アミド二塩酸塩、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−ピペリジン−４−イル−フェニル］−アミドビス（トリフルオロ酢酸塩）、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−ピペリジン−４−イル−フェニル］−アミドビス（トリフルオロ酢酸塩）、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミドトリフルオロ酢酸塩、
３Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミドビス（トリフルオロ酢酸塩）、
１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミドビス（トリフルオロ酢酸塩）、
３Ｈ−イミダゾール−２，４−ジカルボン酸２−アミド４−｛［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミド｝トリフルオロ酢酸塩、
１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミドビス（トリフルオロ酢酸塩）、
４−［４−［２−（４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−ピペリジン−１−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−（１−（イミダゾール−１−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸｛２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル］−４−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−（１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸｛２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル］−４−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ6−チオピラン−４−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
４−［４−［（４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−ピペリジン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸｛２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−［１−（モルホリン−４−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル］−アミド、
４−［４−［（４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−ピペリジン−１−カルボン酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−［１−（２−メタンスルホニル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ6−チオピラン−４−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−メチル−６’−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−ピペラジン−１−イル−フェニル］−アミドビス（トリフルオロ酢酸塩）、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−メチル−６’−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−（メチル−ピペラジン−１−イル）−４−（メチル−ピペリジン−５−イル］−アミドトリフルオロ酢酸塩、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−メチル−５’−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，３’］ビピリジニル−２’−イル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−メチル−６’−（４−メチル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，３’］ビピリジニル−２’−イル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（メチル−６’−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４，１”−ジメチル−３，４，５，６，１”，２”，３”，４”，５”，６”−デカヒドロ−２Ｈ−｛１，２’，６’，４”］テルピリジン−３’−イル）−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−［４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−モルホリン−４−イル−フェニル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−メチル−６’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル］−アミド、
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−メチル−６’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸｛４−メチル−６’−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル］−アミド、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸｛４−メチル−６’−［４−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−ピペラジン−１−イル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル｝−アミドトリフルオロ酢酸塩、
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミドトリフルオロ酢酸塩、及び
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（３−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミントリス（トリフルオロ酢酸塩）
並びにその製薬学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容できる担体を含んでなる、製薬学的組成物。
【請求項１１】
製薬学的に許容できる担体及び約０．５ｍｇ〜約１０ｇの、少なくとも１種の請求項１記載の化合物を含んでなる製薬学的剤形。
【請求項１２】
非経口又は経口投与用に適合された請求項１１記載の剤形。
【請求項１３】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分とするタンパク質チロシンキナーゼ活性の阻害剤。
【請求項１４】
タンパク質チロシンキナーゼがｃ−ｆｍｓである、請求項１３記載の阻害剤。
【請求項１５】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、哺乳動物における炎症の処置用製薬学的製剤。
【請求項１６】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、哺乳動物における癌の処置用製薬学的製剤。
【請求項１７】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、哺乳動物における心血管疾患の処置用製薬学的製剤。
【請求項１８】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、哺乳動物における糸球体腎炎、炎症性腸疾患、人工器官不全、サルコイドーシス、うっ血性閉塞性肺疾患、喘息、膵炎、ＨＩＶ感染症、乾癬、糖尿病、腫瘍関連脈管形成、加齢関連黄斑変性、糖尿病性網膜症、再狭窄、精神分裂病又はアルツハイマー痴呆を包含する、炎症性要素（ｃｏｍｐｏｎｅｎｔ）を伴う疾患を処置するための製薬学的製剤。
【請求項１９】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、哺乳動物における腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格の疼痛あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛を処置するための製薬学的製剤。
【請求項２０】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、骨粗鬆症、ページェット病並びに関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び腫瘍の骨への転移を包含する、骨の再吸収が病的状態を媒介するその他の疾患を処置するための製薬学的製剤。
【請求項２１】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、卵巣癌、子宮癌、乳癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌（ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ  ｌｕｎｇ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）からの転移の処置または予防用製薬学的製剤。
【請求項２２】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、全身性エリテマドーデス、リューマチ様関節炎、シェーングレン症候群、多発性硬化症又はブドウ膜炎のような自己免疫性疾患の処置用製薬学的製剤。