【手続補正書】
【提出日】平成20年8月6日(2008.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式：
【化１】
2004513885.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、式中：
ａ、ｂ、ｃおよびｄのうちの１つはＮまたはＮ＋Ｏ−を表し、そして残りのａ、ｂ、ｃおよびｄの基は炭素を表し、ここで各炭素が、該炭素に結合したＲ１基またはＲ２基を有するか；あるいは
ａ、ｂ、ｃおよびｄの各々が炭素であり、ここで各炭素が、該炭素に結合したＲ１基またはＲ２基を有し；
点線（−−−）は、任意の結合を表し；
該任意の結合が存在しない場合、Ｘは、ＮまたはＣＨを表し、そして該任意の結合が存在する場合、Ｘは、Ｃを表し；
炭素原子５と炭素原子６との間に該任意の結合が存在する場合、炭素原子５には１つのＡ置換基のみが結合し、かつ炭素原子６には１つのＢ置換基のみが結合し、そしてＡまたはＢがＨ以外であり；
炭素原子５と炭素原子６との間に該任意の結合が存在しない場合、炭素原子５には２つのＡ置換基が結合し、かつ炭素原子６には２つのＢ置換基が結合し、ここでＡ置換基およびＢ置換基の各々は、以下（１）〜（３８）：
（１）−Ｈ；
（２）−Ｒ９；
（３）−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９；
（４）−Ｒ９−ＣＯ２−Ｒ９ａ；
（５）−（ＣＨ２）ｐＲ２６；
（６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、各Ｒ９は、同じかまたは異なる）；
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９；
（８）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；
（９）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２６；
（１０）−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｒ９）−Ｏ−Ｒ９ａ；
（１１）−（ＣＨ２）ｐ（Ｒ９）２（ここで、各Ｒ９は同じかまたは異なる）；
（１２）−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒ９；
（１３）−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒ２７ａ；
（１４）−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、各Ｒ９は、同じかまたは異なる）；
（１５）−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ９）；
（１６）−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）２（ここで、各Ｒ２６同じかまたは異なる）；
（１７）−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ９）−Ｒ９ａ；
（１８）−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ２６）２（ここで、Ｒ２６は、同じかまたは異なる）；
（１９）−（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５０；
（２０）−（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（Ｏ）２Ｒ５０；
（２１）−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ２７ａ）２（ここで、各Ｒ２７ａは、同じかまたは異なる）；
（２２）−（ＣＨ２）ｐＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、またはＲ５１およびＲ２７が、それらが結合している原子と共に５員もしくは６員からなるヘテロシクロアルキル環を形成し、ただしＲ５１およびＲ２７が環を形成する場合にはＲ５１はＨではない；
（２３）−（ＣＨ２）ｐＮＲ５１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７、またはＲ５１およびＲ２７が、それらが結合している原子と共に５員もしくは６員からなるヘテロシクロアルキル環を形成し、ただし、Ｒ５１およびＲ２７が環を形成する場合、各Ｒ５１はＨではない；
（２４）−（ＣＨ２）ｐＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７ａ）２（ここで、各Ｒ２７ａは同じかまたは異なる）；
（２５）−（ＣＨ２）ｐＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２（ここで、各Ｒ５１は同じかまたは異なる）；
（２６）−（ＣＨ２）ｐＮＨＣＯ２Ｒ５０；
（２７）−（ＣＨ２）ｐＮＣ（Ｏ）ＮＨＲ５１；
（２８）−（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５１；
（２９）−ＮＨＲ９；
（３０）
【化２】
2004513885.tif 000002
（ここで、Ｒ３０およびＲ３１は、同じかまたは異なる）；
（３１）
【化３】
2004513885.tif 000003
（ここで、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３は、同じかまたは異なる）；
（３２）−アルケニル−ＣＯ２Ｒ９ａ；
（３３）−アルケニル−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ；
（３４）−アルケニル−ＣＯ２Ｒ５１−；
（３５）−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２７ａ；
（３６）（ＣＨ２）ｐ−アルケニル−ＣＯ２−Ｒ５１；
（３７）−（ＣＨ２）ｐＣ＝ＮＯＲ５１、および
（３８）−（ＣＨ２）ｐ−フタルイミド；
から独立して選択され；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＲ１０、ＣＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＯ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ１０、−ＯＣＯ２Ｒ１５、−ＣＮ、−ＮＲ１０ＣＯＯＲ１５、−ＳＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＳＲ１５Ｎ（Ｒ１３）２（ただし、−ＳＲ１５Ｎ（Ｒ１３）２中のＲ１５は、−ＣＨ２ではなく、そしてここで各Ｒ１３は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５から独立して選択される）、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ、テトラゾール−５−イルチオ、もしくは置換されたテトラゾール−５−イルチオ、アルキニル、アルケニルまたはアルキル（該アルキル基もしくは該アルケニル基は、ハロゲン、−ＯＲ１０もしくは−ＣＯ２Ｒ１０で必要に応じて置換される）から独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４は、同じかまたは異なり、かつ各々が独立して、Ｈ、またはＲ１およびＲ２の置換基のいずれかを表し；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ７ａは、それぞれ独立してＨ、−ＣＦ３、−ＣＯＲ１０、アルキルまたはアリールを表し、該アルキルまたはアリールは、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−ＮＲ１０ＣＯＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣＯＲ１０、−ＯＣＯ２Ｒ１５、−ＣＯ２Ｒ１０、ＯＰＯ３Ｒ１０で必要に応じて置換されるか、あるいはＲ５は、Ｒ６と組み合わされて＝Ｏまたは＝Ｓを表し；
Ｒ８は、以下：
【化４】
2004513885.tif 000004
から選択され；
Ｒ９は、以下（１）〜（１８）：
（１）ヘテロアリール；
（２）置換ヘテロアリール；
（３）アリールアルコキシ；
（４）置換アリールアルコキシ；
（５）ヘテロシクロアルキル；
（６）置換ヘテロシクロアルキル；
（７）ヘテロシクロアルキルアルキル；
（８）置換ヘテロシクロアルキルアルキル；
（９）ヘテロアリールアルキル；
（１０）置換ヘテロアリールアルキル；
（１１）ヘテロアリールアルケニル；
（１２）置換ヘテロアリールアルケニル；
（１３）ヘテロアリールアルキニル；
（１４）置換ヘテロアリールアルキニル；
（１５）アリールアルキル；
（１６）置換アリールアルキル；
（１７）アルケニル；および
（１８）置換アルケニル；
から選択され；
ここで該置換Ｒ９基は、以下（１）〜（１３）：
（１）−ＯＨ；
（２）−ＣＯ２Ｒ１４；
（３）−ＣＨ２ＯＲ１４；
（４）ハロゲン；
（５）アルキル；
（６）アミノ；
（７）トリチル；
（８）ヘテロシクロアルキル；
（９）シクロアルキル；
（１０）アリールアルキル；
（１１）ヘテロアリール；
（１２）ヘテロアリールアルキル；および
（１３）
【化５】
2004513885.tif 000005
（ここでＲ１４は、Ｈ；アルキル；アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル；から独立して選択される）から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ９ａは、アルキルまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１１は、以下（１）〜（１０）：
（１）アルキル；
（２）置換アルキル；
（３）アリール；
（４）置換アリール；
（５）シクロアルキル；
（６）置換シクロアルキル；
（７）ヘテロアリール；
（８）置換ヘテロアリール；
（９）ヘテロシクロアルキル；および
（１０）置換ヘテロシクロアルキル；
から選択され；
ここで、該置換Ｒ１１基は、以下（１）〜（３）：
（１）−ＯＨ；
（２）ハロゲン；および
（３）アルキル；
から選択される１、２、または３個の置換基を有し；
ここでＲ１１ａは、以下（１）〜（１２）：
（１）Ｈ；
（２）ＯＨ；
（３）アルキル；
（４）置換アルキル；
（５）アリール；
（６）置換アリール；
（７）シクロアルキル；
（８）置換シクロアルキル；
（９）ヘテロアリール；
（１０）置換ヘテロアリール；
（１１）ヘテロシクロアルキル；および
（１２）置換ヘテロシクロアルキル；
から選択され；
ここで該置換Ｒ１１ａ基は、以下（１）〜（１１）：
（１）−ＯＨ；
（２）−ＣＮ；
（３）−ＣＦ３；
（４）ハロゲン；
（５）アルキル；
（６）シクロアルキル；
（７）ヘテロシクロアルキル；
（８）アリールアルキル；
（９）ヘテロアリールアルキル；
（１０）アルケニル；および
（１１）ヘテロアルケニル；
から選択される１つ以上の置換基を有し；
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルから選択され；
Ｒ１５は、アルキルまたはアリールから選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４６は、以下（１）〜（８）：
（１）−Ｈ；
（２）アルキル；
（３）アリール；
（４）置換アリール（アルキル、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＨから選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される）；
（５）シクロアルキル；
（６）置換シクロアルキル（アルキル、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＨから選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される）；
（７）下式：
【化６】
2004513885.tif 000006
のヘテロアリール；
（８）下式：
【化７】
2004513885.tif 000007
のヘテロシクロアルキル；
から独立して選択され、式中Ｒ４４は、以下（１）〜（６）：
（１）−Ｈ；
（２）アルキル；
（３）アルキルカルボニル；
（４）アルキルオキシカルボニル；
（５）ハロアルキル；および
（６）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ５１）；
から選択され、
Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ４６が上記の式のヘテロシクロアルキルである場合、環Ｖは、以下：
【化８】
2004513885.tif 000008
であり、
Ｒ２６は、以下（１）〜（８）：
（１）−Ｈ；
（２）アルキル；
（３）アルコキシル；
（４）−ＣＨ２−ＣＮ；
（５）Ｒ９；
（６）−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；
（７）−Ｃ（Ｏ）アルキル；および
（８）ＣＨ２ＣＯ２アルキル；
から選択され；
Ｒ２７は、以下（１）〜（４）：
（１）−Ｈ；
（２）−ＯＨ；
（３）アルキル；および
（４）アルコキシ；
から選択され；
Ｒ２７ａは、以下：
（１）アルキル、または
（２）アルコキシ、
から選択され；
Ｒ３０〜Ｒ３３は、以下（１）〜（６）：
（１）−Ｈ；
（２）−ＯＨ；
（３）＝Ｏ；
（４）アルキル；
（５）アリール；および
（６）アリールアルキル；
から独立して選択され；
Ｒ５０は、以下（１）〜（４）：
（１）アルキル；
（２）ヘテロアリール；
（３）置換ヘテロアリール；および
（４）アミノ；
から選択され、ここで該置換Ｒ５０基の置換基は、アルキル、ハロゲン、または−ＯＨから独立して選択され；
Ｒ５０ａは、以下（１）〜（３）：
（１）ヘテロアリール；
（２）置換ヘテロアリール；および
（３）アミノ；
から選択され；
Ｒ５１は、−Ｈまたはアルキルから選択される、化合物。
【請求項２】  請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、以下の構造：
【化９】
2004513885.tif 000009
を有し、式中：
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｃ−５とＣ−６との間に前記任意の結合が存在する場合、ＢはＨであり、そしてＣ−５とＣ−６との間に該任意の結合が存在しない場合、各Ｂは、Ｈであるか；
あるいは、以下の構造：
【化１０】
2004513885.tif 000010
を有し、式中：
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｃ−５とＣ−６との間に該任意の結合が存在する場合、ＡはＨであり、そしてＣ−５とＣ−６との間に該任意の結合が存在しない場合、各ＡはＨである、化合物。
【請求項３】  請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１〜Ｒ４は、Ｈまたはハロからそれぞれ独立して選択され；
Ｒ５〜Ｒ７は、Ｈであり；
ａは、Ｎであり、かつ残りのｂ、ｃおよびｄが炭素であるか、またはａ、ｂ、ｃおよびｄが炭素であり；そして
Ｒ８は、基２．０、または基４．０である、化合物。
【請求項４】  式（１．０Ａ）を有する、請求項２に記載の化合物であって、ここで、
ａは、Ｎであり、かつ残りのｂ、ｃ、およびｄは、炭素であり、そして
Ｒ１〜Ｒ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＢｒまたはＣｌから選択される、化合物。
【請求項５】  請求項１に記載の化合物であって、ここで
（１）Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキル、または置換シクロアルキルから選択され、該置換された基は、ハロ、アルキルまたはアミノで置換されており；
（２）Ｒ１１ａは、アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルから選択され、該置換された基は、ハロ、−ＣＮまたはＣＦ３で置換されており；
（３）Ｒ１２、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｈであり；そして
（４）Ｒ４６は、アリール、置換アリール、下式：
【化１１】
2004513885.tif 000011
のヘテロアリール、または下式：
【化１２】
2004513885.tif 000012
のヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、該置換された基は、アルキル、アルキルカルボニルまたはハロアルキルで置換されており；
（５）Ｒ４４は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から選択され；
（６）Ｒ８は、以下（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）基２．０であって、ここでＲ１１がｔ−ブチルまたはシクロヘキシルから選択される；
（ｂ）基３．０であって、ここでＲ１１がメチルまたはｔ−ブチルから選択される；
（ｃ）基４．０であって、ここでＲ１２がＨであり、そしてＲ１１ａがｔ−ブチル、シアノフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニルまたはシクロヘキシルから選択される；
（ｄ）基５．０であって、ここでＲ２１およびＲ２２が、Ｈであり、そしてＲ４６が、以下：
（１）下式：
【化１３】
2004513885.tif 000013
のヘテロアリール、または
（２）下式：
【化１４】
2004513885.tif 000014
のヘテロシクロアルキル（ここで、Ｒ４４は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である）、から選択される；
から選択される、化合物。
【請求項６】  Ｒ８が基４．０である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  ＡおよびＢのうちの一方がＨであり、他方がＲ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ９は、以下（１）〜（４）：
（１）式−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキルのヘテロシクロアルキルアルキル；
（２）式−（ＣＨ２）ｎ−置換ヘテロシクロアルキルの置換ヘテロシクロアルキルアルキル；
（３）式−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールのヘテロアリールアルキル；および
（４）式−（ＣＨ２）ｎ−置換ヘテロアリールの置換ヘテロアリールアルキル；
から選択され、ここでｎは１、２、または３であり、そして該置換されたＲ９基の置換基は、それぞれ独立して以下（１）〜（１１）：
（１）−ＯＨ；
（２）−ＣＯ２Ｒ１４；
（３）−ＣＨ２ＯＲ１４、
（４）ハロ、
（５）アルキル；
（６）アミノ；
（７）トリチル；
（８）ヘテロシクロアルキル；
（９）アリールアルキル；
（１０）ヘテロアリール；および
（１１）ヘテロアリールアルキル；
（ここでＲ１４は、Ｈまたはアルキルから独立して選択される）から選択される、化合物。
【請求項９】  請求項８に記載の化合物であって、ここでＲ９は、
（１）−（ＣＨ２）ｎ−イミダゾリル；
（２）−（ＣＨ２）ｎ−置換イミダゾリル；
（３）−（ＣＨ２）ｎ−モルホリニル；
（４）−（ＣＨ２）ｎ−置換モルホリニル；
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ピペラジニル；または
（６）−（ＣＨ２）ｎ−置換ピペラジニル（ここで、ｎは、１、２、または３である）、
である、化合物。
【請求項１０】  請求項１に記載の化合物であって、ここでＣ−５とＣ−６との間の前記任意の結合が存在し、かつＡはＨであり、かつＢはＲ９であるか、もしくはＡはＲ９であり、かつＢがＨであるか；またはＣ−５とＣ−６との間の該任意の結合が存在せず、かつ各ＡはＨであり、一方のＢがＨでありかつ他方のＢがＲ９であるか、もしくは一方のＡがＨであり、かつ他方のＡがＲ９であり、かつ各ＢがＨであり；Ｒ１〜Ｒ４は、独立してＨもしくはハロであり；Ｒ５〜Ｒ７ａはＨであり；ａはＮであり、かつ残りのｂ、ｃ、およびｄ置換基は、炭素であり；ＸはＮもしくはＣＨであり、かつＲ８は基２．０もしくは基４．０である、化合物。
【請求項１１】  請求項１０に記載の化合物であって、ここでＲ９は、以下（１）〜（１６）：
（１）ヘテロアリール；
（２）置換ヘテロアリール；
（３）アリールアルキル；
（４）置換アリールアルキル；
（５）アリールアルコキシ；
（６）置換アリールアルコキシ；
（７）ヘテロシクロアルキル；
（８）置換ヘテロシクロアルキル；
（９）ヘテロシクロアルキルアルキル；
（１０）置換ヘテロシクロアルキルアルキル；
（１１）ヘテロアリールアルキル；
（１２）置換ヘテロアリールアルキル；
（１３）アルケニル；
（１４）置換アルケニル；
（１５）ヘテロアリールアルケニル；および
（１６）置換ヘテロアリールアルケニル、
から選択され、ここで該置換されたＲ９基の置換基は、それぞれ独立して以下（１）〜（１１）：
（１）−ＯＨ；
（２）−ＣＯ２Ｒ１４；
（３）−ＣＨ２ＯＲ１４；
（４）ハロ；
（５）アルキル；
（６）アミノ；
（７）トリチル；
（８）ヘテロシクロアルキル；
（９）アリールアルキル；
（１０）ヘテロアリール；および
（１１）ヘテロアリールアルキル、
から選択され、ここでＲ１４は独立してＨまたはアルキルから選択される、化合物。
【請求項１２】  請求項１１に記載の化合物であって、ここでＲ９は、以下（１）〜（４）：
（１）式−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキルのヘテロシクロアルキルアルキル；
（２）式−（ＣＨ２）ｎ−置換ヘテロシクロアルキルの置換ヘテロシクロアルキルアルキル；
（３）式−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールのヘテロアリールアルキル；および
（４）式−（ＣＨ２）ｎ−置換ヘテロアリールの置換ヘテロアリールアルキル、
から選択され、ここで該置換されたＲ９基の置換基は、それぞれ独立して以下（１）〜（１１）：
（１）−ＯＨ；
（２）−ＣＯ２Ｒ１４；
（３）−ＣＨ２ＯＲ１４；
（４）ハロ；
（５）アルキル；
（６）アミノ；
（７）トリチル；
（８）ヘテロシクロアルキル；
（９）アリールアルキル；
（１０）ヘテロアリール；および
（１１）ヘテロアリールアルキル、
から選択される、化合物。
【請求項１３】  請求項１２に記載の化合物であって、ここでＲ８は、基４．０であり、そしてここでＲ１２はＨでありかつＲ１１ａは、以下（１）〜（５）：
（１）アルキル；
（２）アリール；
（３）置換アリール；
（４）シクロアルキル；および
（５）置換シクロアルキル、
から選択され、ここで該置換された基の置換基は、以下（１）〜（３）：
（１）ハロ；
（２）−ＣＮ；または
（３）−ＣＦ３、
から選択される、化合物。
【請求項１４】  請求項１２に記載の化合物であって、ここでＲ９は、以下（１）〜（６）：
（１）−（ＣＨ２）ｎ−イミダゾリル；
（２）−（ＣＨ２）ｎ−置換イミダゾリル；
（３）−（ＣＨ２）ｎ−モルホリニル；
（４）−（ＣＨ２）ｎ−置換モルホリニル；
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ピペラジニル；または
（６）−（ＣＨ２）ｎ−置換ピペラジニル、
であり、ここでｎは、１、２、または３である、化合物。
【請求項１５】  前記任意の結合が存在する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】  請求項１５に記載の化合物であって、ここでＲ８は、４．０であり、そしてここでＲ１２はＨでありかつＲ１１ａは、以下（１）〜（５）：
（１）アルキル；
（２）アリール；
（３）置換アリール；
（４）シクロアルキル；および
（５）置換シクロアルキル、
から選択され、ここで該置換された基の置換基は、以下（１）〜（３）：
（１）ハロ；
（２）シアノ；および
（３）ＣＦ３、
から選択される、化合物。
【請求項１７】  請求項１６に記載の化合物であって、ここでＲ８は４．０であり、Ｒ１２はＨであり、かつＲ１１ａは置換フェニルであり、そしてここで該置換された基の置換基は、
（１）−ＣＮ、または
（２）ＣＦ３、
から選択される、化合物。
【請求項１８】  前記任意の結合が存在しない、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】  実施例１〜５０５のいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】  以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１５】
2004513885.tif 000015
2004513885.tif 000016
2004513885.tif 000017
。
【請求項２１】  以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１６】
2004513885.tif 000018
2004513885.tif 000019
。
【請求項２２】  以下：
【化１７】
2004513885.tif 000020
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】  以下：
【化１８】
2004513885.tif 000021
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】  以下：
【化１９】
2004513885.tif 000022
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】  以下：
【化２０】
2004513885.tif 000023
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】  以下：
【化２１】
2004513885.tif 000024
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】  以下：
【化２２】
2004513885.tif 000025
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】  以下：
【化２３】
2004513885.tif 000026
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】  薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、有効量の、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】  請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含有する、細胞の異常増殖を阻害するための組成物。
【請求項３１】  前記阻害される細胞が、活性化ｒａｓ癌遺伝子を発現している腫瘍細胞である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】  請求項３１に記載の組成物であって、前記阻害される腫瘍細胞が、膵臓腫瘍細胞、肺腫瘍細胞、骨髄性白血病腫瘍細胞、濾胞状甲状腺腫瘍細胞、脊髄形成異常腫瘍細胞、頭部および頚部腫瘍細胞、黒色腫腫瘍細胞、乳房腫瘍細胞、前立腺腫瘍細胞、卵巣腫瘍細胞、膀胱腫瘍細胞、神経膠腫細胞または結腸腫瘍細胞である、組成物。
【請求項３３】  前記細胞の異常増殖の阻害が、ｒａｓファネシルタンパク質トランスフェラーゼの阻害により起こる、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】  前記阻害は、Ｒａｓ遺伝子以外の遺伝子における癌遺伝子変異の結果としてＲａｓタンパク質が活性化される腫瘍細胞の阻害である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３５】  増殖性疾患の処置を必要とする患者において、増殖性疾患を処置するためのキットであって、該キットは、同時にかまたは連続して投与される、有効量の、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物と、有効量の少なくとも１種の化学療法剤および/または放射線照射とを組み合わせて備える、キット。
【請求項３６】  請求項３５に記載のキットであって、前記増殖性疾患が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、黒色腫、濾胞状甲状腺癌、頭部および頚部癌、卵巣癌、膀胱癌、神経膠腫、脊髄形成異常症候群、乳癌および前立腺癌から選択される、キット。
【請求項３７】  請求項３６に記載のキットであって、前記増殖性疾患が、肺癌、頭部および頚部癌、膀胱癌、乳癌、前立腺癌および骨髄性白血病から選択される、キット。
【請求項３８】  請求項３５〜３７のいずれかに記載のキットであって、前記化学療法剤が、以下：ウラシルマスタード、クロルメチン、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、テモゾロミド、メトトレキサート、５−フルオロウラシル、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ゲムシタビン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、パクリタキセル（タキソール）、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、インターフェロン、エトポシド、テニポシド  １７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、タモキシフェン、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトーテン、ミトザントロン、レバミゾール、ナベルベン（Ｎａｖｅｌｂｅｎｅ）、ＣＰＴ−１１、アナストラゾール（Ａｎａｓｔｒａｚｏｌｅ）、レトラゾール（Ｌｅｔｒａｚｏｌｅ）、カペシタビン（Ｃａｐｅｃｉｔａｂｉｎｅ）、リロキサフィン（Ｒｅｌｏｘａｆｉｎｅ）、ドロキサフィン（Ｄｒｏｌｏｘａｆｉｎｅ）、およびヘキサメチルメラミン、
から選択される抗腫瘍薬である、キット。
【請求項３９】  請求項３５〜３７のいずれかに記載のキットであって、ここで前記化学療法剤が、以下：アロコルヒチン（ａｌｌｏｃｈｏｌｃｈｉｃｉｎｅ）、ハリコンドリン（Ｈａｌｉｃｈｏｎｄｒｉｎ）Ｂ、コルヒチン、コルヒチン誘導体、ドラスタチン（ｄｏｌａｓｔａｔｉｎ）１０、メイタンシン、リゾキシン（ｒｈｉｚｏｘｉｎ）、パクリタキセル、パクリタキセル誘導体、チオコルヒチン、トリチルシステイン、硫酸ビンブラスチン、硫酸ビンクリスチン、エポチロン（ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅ）Ａ、エポチロン、ジスコデモリド（ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ）  エストラムスチン、ノコダゾールおよびＭＡＰ４、
から選択される、微小管に影響を及ぼす因子である、キット。
【請求項４０】  請求項３５〜３７のいずれかに記載のキットであって、前記化学療法剤が、ゲムシタビン、シスプラチン、カルボプラチン、タキソテール（Ｔａｘｏｔｅｒｅ）、パクリタキセル、およびパクリタキセル誘導体から選択される、キット。
【請求項４１】  請求項３５に記載のキットであって、ここで請求項１に記載の化合物が、以下：
【化２４】
2004513885.tif 000027
2004513885.tif 000028
から選択される、キット。
【請求項４２】  請求項３５に記載のキットであって、
ここで前記処置される増殖性疾患が、肺癌、膵臓癌、前立腺癌および骨髄性白血病から選択され；
前記化学療法剤が、以下：ウラシルマスタード、クロルメチン、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、テモゾロミド、メトトレキサート、５−フルオロウラシル、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ゲムシタビン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、パクリタキセル（タキソール）、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、インターフェロン、エトポシド、テニポシド  １７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、タモキシフェン、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトーテン、ミトザントロン、レバミゾール、ナベルベン、ＣＰＴ−１１、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、リロキサフィン、ドロキサフィン、およびヘキサメチルメラミン、
から選択される、抗腫瘍薬、ならびに／または以下：
アロコルヒチン、ハリコンドリンＢ、コルヒチン、コルヒチン誘導体、ドラスタチン１０、メイタンシン、リゾキシン、パクリタキセル、パクリタキセル誘導体、チオコルヒチン、トリチルシステイン、硫酸ビンブラスチン、硫酸ビンクリスチン、エポチロンＡ、エポチロン、ジスコデモリド、エストラムスチン、ノコダゾールおよびＭＡＰ４、
から選択される微小管に影響を及ぼす因子であり、そして
請求項１に記載の化合物が、以下：
【化２５】
2004513885.tif 000029
から選択される、キット。
【請求項４３】  前記微小管に影響を及ぼす因子が、パクリタキセル、パクリタキセル誘導体またはタキソテールである、請求項４２に記載のキット。
【請求項４４】  請求項４２に記載のキットであって、ここで前記抗腫瘍薬が、シクロホスファミド、５−フルオロウラシル、テモゾロミド、ビンクリスチン、シスプラチン、カルボプラチンおよびゲムシタビンから選択される、キット。
【請求項４５】  請求項４２に記載のキットであって、前記抗腫瘍薬が、シスプラチン、カルボプラチンおよびゲムシタビンから選択される、キット。
【請求項４６】  請求項４２に記載のキットであって、前記処置される増殖性疾患が、肺癌、頭部および頚部癌、膀胱癌、乳癌、前立腺癌および骨髄性白血病から選択され；前記化学療法剤が、シスプラチン、カルボプラチンおよびゲムシタビンから選択される抗腫瘍剤、ならびに／またはタキソールおよびタキソテールから選択される微小管に影響を及ぼす因子であり；請求項１に記載の化合物が以下：
【化２６】
2004513885.tif 000030
から選択される、キット。
【請求項４７】  前記処置される増殖性疾患が肺癌であり；そして前記化学療法剤が、ゲムシタビン、およびシスプラチンから選択される、請求項４２に記載のキット。
【請求項４８】  増殖性疾患の処置を必要とする患者において増殖性疾患を処置するためのキットであって、該キットは、同時にかまたは続けて投与される、有効量の請求項１に記載の化合物と、有効量の少なくとも１種のシグナル伝達インヒビターとを組み合わせて備える、キット。
【請求項４９】  請求項４８に記載のキットであって、前記処置される増殖性疾患が、肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、黒色腫、濾胞状甲状腺癌、頭部および頚部癌、卵巣癌、膀胱癌、神経膠腫、脊髄形成異常症候群、乳癌および前立腺癌から選択される、キット。
【請求項５０】  前記シグナル伝達インヒビターが、ｂｃｒ／ａｂｌキナーゼインヒビター、上皮増殖因子レセプターインヒビター、およびｈｅｒ−２／ｎｅｕレセプターインヒビターから選択される、請求項４９に記載のキット。
【請求項５１】  請求項４９に記載のキットであって、前記シグナル伝達インヒビターが、ｂｃｒ／ａｂｌキナーゼインヒビター（Ｇｌｅｅｖｅｃ）、上皮増殖因子レセプターインヒビター（Ｉｒｅｓｓａ、ＯＳＩ−７７４、Ｉｍｃｌｏｎｅ  Ｃ２２５およびＡｂｇｅｎｉｘ  ＡＢＸ−ＥＧＦ）、ならびにｈｅｒ−２／ｎｅｕレセプターインヒビター（Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ）から選択される、キット。
【請求項５２】  請求項４９に記載のキットであって、前記処置される増殖性疾患が、肺癌、頭部および頚部癌、膀胱癌、乳癌、前立腺癌および骨髄性白血病から選択され；前記シグナル伝達インヒビターが、Ｇｌｅｅｖｅｃ、Ｉｒｅｓｓａ、ＯＳＩ−７７４、Ｉｍｃｌｏｎｅ  Ｃ２２５、Ａｂｇｅｎｉｘ  ＡＢＸ−ＥＧＦおよびＨｅｒｃｅｐｔｉｎから選択され；そして請求項１に記載の化合物が、以下：
【化２７】
2004513885.tif 000031
から選択される、キット。
【請求項５３】  医薬の製造のための、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物の使用、および医薬の製造のための少なくとも１種の化学療法剤の使用であって、ここで該医薬が、増殖性疾患の処置と組み合わせて使用される、使用。
【請求項５４】  請求項５３に記載の使用であって、ここで前記化学療法剤が、ウラシルマスタード、クロルメチン、シクロ−ホスファミド  イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、テモゾロミド、メトトレキサート、５−フルオロウラシル、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、ゲムシタビン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、パクリタキセル  （タキソール）、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、インターフェロン、エトポシド、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、タモキシフェン、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトーテン、ミトザントロン、レバミゾール、ナベルベン、ＣＰＴ−１１、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、リロキサフィン、ドロキサフィン、およびヘキサメチルメラミン、から選択される抗腫瘍薬である、使用。
【請求項５５】  請求項５３に記載の使用であって、前記化学療法剤が、アロコルヒチン、ハリコンドリンＢ、コルヒチン、コルヒチン誘導体、ドラスタチン１０、メイタンシン、リゾキシン、パクリタキセル、パクリタキセル誘導体、チオコルヒチン、トリチルシステイン、硫酸ビンブラスチン、硫酸ビンクリスチン、エポチロンＡ、エポチロン、ジスコデモリド  エストラムスチン、ノコダゾールおよびＭＡＰ４から選択される微小管に影響を及ぼす因子である、使用。
【請求項５６】  医薬の製造のための、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物の使用、および医薬の製造のための少なくとも１種のシグナル伝達インヒビターの使用であって、ここで該医薬が、増殖性疾患の処置のために組み合わせて使用される、使用。
【請求項５７】  請求項５６に記載の使用であって、ここで前記シグナル伝達インヒビターが、ｂｃｒ／ａｂｌインヒビター（Ｇｌｅｅｖｅｃ）、上皮増殖因子レセプターインヒビター（Ｉｒｅｓｓａ、ＯＳＩ−７７４、Ｉｍｃｌｏｎｅ  Ｃ２２５およびＡｂｇｅｎｉｘ  ＡＢＸ−ＥＧＦ）、ならびにｈｅｒ−２／ｎｅｕ  レセプターインヒビター（Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ）から選択される、使用。
【請求項５８】  請求項５３〜５７のいずれかに記載の使用であって、請求項１に記載の化合物が、以下：
【化２８】
2004513885.tif 000032
から選択される、使用。
【請求項５９】  請求項５３〜５８のいずれかに記載の使用であって、ここで前記処置される増殖性疾患が、肺癌、頭部および頚部癌、膀胱癌、乳癌、前立腺癌ならびに骨髄性白血病から選択される、使用。