【手続補正書】
【提出日】平成20年11月5日(2008.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008525400.tif 000001
［式中、
Ｚ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルチオ、ハロＣ1-4アルキル、フェニル、ハロＣ1-4アルコキシ、ハロフェニル、Ｃ1-4アルキルスルホキシ、Ｃ1-4アルキルスルホニル、ブロモおよびクロロからなる群から選択され；
Ｚ2は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、ハロＣ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルコキシ、ハロフェニル、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｚ3は、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルチオ、ハロＣ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルコキシおよびＣ3-6シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｚ4は、水素、ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、ハロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルチオ、フェニル、ハロＣ1-4アルコキシ、ハロフェニル、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｚ5は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルチオ、フェニル、ハロＣ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルコキシ、ハロフェニル、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルからなる群から選択され；
（ここで、Ｚ1〜Ｚ5のうち２個以上がメトキシである場合、Ｚ1およびＺ5だけがメトキシである）；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、水素、および１個またはそれ以上の基Ｙで置換されていてもよいＣ1-4アルキルから選択されるか；またはＲ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と一緒になって基Ｙ'で置換されていてもよい飽和または部分不飽和４員、５員、６員または７員炭素環を形成し；
Ｙは、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロＣ1-4アルコキシおよびＣ3-5シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ'は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロＣ1-4アルコキシ、Ｃ3-5シクロアルキルおよびＣ5-10アリールからなる群から選択されるか、またはＹ'は、４員、５員、６員または７員炭素環上の２個の原子の間で−ＣＨ2−または−ＣＨ2−ＣＨ2−橋を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、独立して、１個またはそれ以上の基Ｘで置換されていてもよいＣ1-4アルキルであるか；またはＲ5およびＲ6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって１個またはそれ以上の基Ｘ'で置換されていてもよい飽和５員または６員炭素環を形成し、Ｒ5およびＲ6がそれらが結合している炭素原子と一緒になって５員飽和炭素環を形成する場合、この環は、Ｏ、ＮおよびＳ(Ｏ)m（ここで、ｍは、０、１または２である）から選択されるさらなるヘテロ原子団を含んでいてもよく；
Ｘは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、ハロＣ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルコキシおよびＣ5-10アリールからなる群から選択され；
Ｘ'は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロＣ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルコキシおよびＣ5-10アリールからなる群から選択される；
（ここで、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6のすべてが同時に非置換メチルであることはない）；
ただし、
同時に、Ｚ1がプロピルオキシであり、Ｚ3がクロロであり、Ｚ2＝Ｚ4＝Ｚ5＝Ｈであり、Ｒ5およびＲ6が共にメチルである場合、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と一緒になって２−メチルピロリジン基を形成することはなく；
同時に、Ｚ1がメチルであり、Ｚ3がメトキシであり、Ｚ2＝Ｚ4＝Ｚ5＝Ｈであり、Ｒ5およびＲ6が共にメチルである場合、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン基を形成することはない］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化２】
2008525400.tif 000002
［式中、
Ｚ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-4アルキルチオ、ハロＣ1-4アルキルおよびクロロからなる群から選択され；
Ｚ2は、水素、ハロゲン、ハロＣ1-4アルキルおよびＣ1-4アルキルからなる群から選択され；
Ｚ3は、水素、ハロゲン、ハロＣ1-4アルキルおよびＣ1-4アルキルからなる群から選択され；
Ｚ4は、水素およびハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ5は、ブロモ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよびハロＣ1-4アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3およびＲ4は、独立して、非置換メチルまたはエチルであるか、またはＲ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和５員または６員炭素環を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、独立して、メチルまたはエチルであるか、またはＲ5およびＲ6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって飽和５員炭素環を形成し；
基Ｒ3／Ｒ4の組および基Ｒ5／Ｒ6の組のうち少なくとも１組は、それらがそれぞれ結合している窒素原子または炭素原子と共に環状の基を形成する］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
実施例１〜２６０のいずれかまたはその塩もしくは溶媒和物である、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
治療に用いるための、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害の治療に用いるための、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
障害が、統合失調症を包含する精神病、認知症または注意欠陥障害である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
請求項４記載の化合物を含む、ＧｌｙＴ１によって媒介される障害の治療または予防用の医薬組成物。
【請求項８】
障害が、統合失調症を包含する精神病、認知症または注意欠陥障害である、請求項７記載の組成物。
【請求項９】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害の治療のための薬物の調製における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１０】
障害が、統合失調症を包含する精神病、認知症または注意欠陥障害である、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
請求項４記載の化合物、および少なくとも１つの医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
さらに、５ＨＴ３アンタゴニスト、セロトニン作動薬、ＮＫ−１アンタゴニスト、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（ＳＳＲＩ）、ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（ＳＮＲＩ）、三環系抗うつ薬、ドーパミン作動性抗うつ薬、Ｈ３アンタゴニスト、５ＨＴ１Ａアンタゴニスト、５ＨＴ１Ｂアンタゴニスト、５ＨＴ１Ｄアンタゴニスト、Ｄ１作動薬、Ｍ１作動薬、抗痙攣薬から選択される抗うつ薬；非定型抗精神病薬および向知性薬から選択される１つまたはそれ以上の他の治療薬を含む、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜３いずれか１項記載化合物の製造方法であって、
式（ＩＩ）：
【化３】
2008525400.tif 000003
［式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１〜３いずれか１項にて式（Ｉ）において定義したとおりである］
で示される化合物を式（ＩＩＩ）：
【化４】
2008525400.tif 000004
［式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5は、請求項１〜３いずれか１項にて式（Ｉ）において定義したとおりであり、Ｌは、適当な脱離基を表す］
で示される化合物と反応させ；
次いで、
いずれもの保護基を除去してもよく；および／または
式（Ｉ）で示される化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に変換してもよく；および／または
塩または溶媒和物を形成してもよい
工程を含む方法。