【手続補正書】
【提出日】平成19年12月14日(2007.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】    式Ｉ
【化１】
2003518106.tif 000001
［式中
Ｒ1は、
【化２】
2003518106.tif 000002
から選択され、
ここで
（ａ）Ｒ3はＨ、アルキル、−ＣＯＲ4、−（ＣＨ2）tヘテロアリール、−ＣＨＲ5Ｒ6、−（ＣＨ2）tアリール、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6および−ＳＯ2Ｒ9から選択され；
（ｂ）Ｒ4は、Ｈ、−ＯＲ5、アルキル、アルキルアリール、−（ＣＨ2）tアリール、−（ＣＨ2）tヘテロアリール、−（ＣＨ2）tＯＲ5、−（ＣＨ2）tＮＲ7Ｒ8、−ＣＨＲ5Ｒ6、および環状アミノ誘導体を場合によっては形成する−ＮＲ5Ｒ6から選択され；
（ｃ）Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、ハロアリール、−（ＣＨ2）tアリール、−（ＣＨ2）tヘテロアリールおよびアシルから独立に選択され；
（ｄ）Ｒ7およびＲ8は、Ｈ、アルキル、−ＣＯＲ9、−ＳＯ2Ｒ9および−ＣＯ2Ｒ9から独立に選択され；ならびに
（ｅ）Ｒ9は、Ｈ、アルキル、アリールおよびアルキルアリールから選択され；
Ｒ2は、Ｃ（Ｏ）Ｒ9、Ｃ（Ｏ）ＯＲ9、
【化３】
2003518106.tif 000003
から選択され；
Ｒ2aはＨもしくはアシルであるが、但し、Ｒ3がアルキル、−（ＣＨ2）tアリール、−（ＣＨ2）tヘテロアリールおよび−ＣＨＲ5Ｒ6から選択される場合はＲ2aがＨであり；
ＸはＮもしくはＣＨであり；
ＹはＨ、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルから選択され；そして
ｔは０ないし４の整数である］
の化合物；またはそれらの光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物もしくはラセミ化合物の混合物、あるいはそれらの製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】  ＸがＣＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ2が−Ｃ（Ｏ）Ｒ9であり、式中Ｒ9が請求項１で規定されているとおりである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ9がＨもしくはアルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ1が
【化４】
2003518106.tif 000004
であり、式中Ｒ3が請求項１で特許請求されるとおりである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ2aがＨであり、かつ、Ｒ3が−ＣＯＲ4、−ＳＯ2Ｒ9および−（ＣＨ2）tヘテロアリールから選択され、式中、Ｒ4、Ｒ9およびｔは請求項１で規定されているとおりである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ4が、−ＯＲ5、−（ＣＨ2）tＯＲ5、アルキル、−（ＣＨ2）tアリールおよび−（ＣＨ2）tヘテロアリールから選択され、式中、Ｒ5およびｔは請求項１で規定されているとおりである、請求項５記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ5がアルキルでありかつＲ9がＨもしくはアルキルである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（ベンジルオキシアセチル）ピペリジニル−４−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（α−ヒドロキシアセチル）ピペリジニル−４−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（メタンスルホニル）ピペリジニル−４−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（メトキシカルボニル）ピペリジニル−４−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（２−ピリミジニル）ピペリジニル−４−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（３−シアノベンゾイル）ピペリジニル−４−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（５−シアノ−２−ピリジル）ピペリジニル−４−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、その製薬学的に許容できる塩の請求項１記載の化合物。
【請求項１６】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（２−チエニルカルボニル）ピペリジニル−４−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（α−ヒドロキシアセチル）ピペリジニル−３−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１８】  （Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−｛Ｎ−（ベンジルオキシアセチル）ピロリジニル−３−オキシ｝フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである、請求項１記載の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】  請求項１記載の化合物および製薬学的に許容できる担体を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２０】  請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、細菌感染により引き起こされるもしくは起因する病状を治療若しくは予防するための製薬学的製剤。
【請求項２１】  請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、細菌感染により引き起こされるもしくは起因する症状に罹ることを予防するための製薬学的製剤。
【請求項２２】  前記症状が、市中肺炎、上部および下部気道感染症、皮膚および軟組織の感染症、骨および関節の感染症、ならびに院内肺感染症から選択される、請求項２０もしくは２１記載の製剤。
【請求項２３】  前記細菌が、黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、肺炎連鎖球菌（Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、エンテロコッカス  スピーシーズ（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）、モラクセラ  カタラリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）およびインフルエンザ菌（Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）から選択される、請求項２０もしくは２１記載の製剤。
【請求項２４】  前記細菌がグラム陽性球菌である、請求項２０もしくは２１記載の製剤。
【請求項２５】  前記グラム陽性球菌が抗生物質耐性である、請求項２４記載の製剤。
【請求項２６】  式ｅもしくはｆ
【化５】
2003518106.tif 000005
［式中
ＲはＢｏｃ、−ＣＨ（Ｐｈ）2もしくは−ＣＯＣＨ2ＯＣＨ2Ｐｈであり；
ＸはＮもしくはＣＨであり；
ＹはＨ、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルから選択され；
ｎは０、１もしくは２であり；ならびに
ｍは０もしくは１である］
の中間体。
【請求項２７】  （ａ）式ａの化合物を、式ａ'もしくはａ''の化合物と反応させて式ｂの化合物を形成すること；
【化６】
2003518106.tif 000006
（ｂ）式ｂの化合物を式ｄの化合物に転化すること；
（ｃ）式ｄの化合物を
【化７】
2003518106.tif 000007
と反応させて式ｅの化合物を形成すること；
【化８】
2003518106.tif 000008
（ｄ）式ｅの化合物を式ｆの化合物に転化すること；
（ｅ）式ｆの化合物を式ｇの化合物に転化すること；
【化９】
2003518106.tif 000009
（ｆ）式ｇの化合物を式ｐの化合物に転化すること；および
（ｇ）式ｐの化合物を式Ｉａの化合物に転化すること
を含んで成る、式Ｉａ
【化１０】
2003518106.tif 000010
［式中Ｒ1は式：
【化１１】
2003518106.tif 000011
の部分であり、ここで：
ＲはＢｏｃ、−ＣＨ（Ｐｈ）2もしくは−ＣＯＣＨ2ＯＣＨ2Ｐｈから選択され、
ｎは０、１もしくは２であり、ｍは０もしくは１であり、Ｒ2は、Ｃ（Ｏ）Ｒ9、Ｃ（Ｏ）ＯＲ9、
【化１２】
2003518106.tif 000012
から選択され；ここでＲ9はＨ、アルキル、アリールおよびアルキルアリールから選択され；ＸはＮもしくはＣＨであり；
ＹはＨ、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルから選択される］
の化合物の製造方法。