【手続補正書】
【提出日】平成20年4月2日(2008.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2003514786.tif 000001
式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＯＣＨ3またはＯＨ；
Ｒ２は、
【化２】
2003514786.tif 000002
−Ｙ−（ＣＨ2）nＣＨ2−Ｏ−Ｒ６、２，３−ジヒドロキシプロポキシ、２−メチルスルファニルエトキシ、２−クロロエトキシ、１−エチル−２−ヒドロキシエトキシ、２，２−ジエチル−２−ヒドロキシエトキシおよびカルボキシメトキシからなる群より選択され；
式中、ＸはＮＨまたはＳ；ｎは１〜４の整数；
Ｒ４およびＲ５は同一または異なっていて、炭素数１〜４のアルキル、Ｈ、−ＣＨ2Ｃ≡ＣＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ；または
Ｒ４およびＲ５はイミダゾール環およびピペリジン環からなる群より選択されるＮ含有５または６員環を形成；
ＹはＯ、ＮＨまたはＳ；
Ｒ６はＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ；および
Ｒ３はＨ、ハロゲン、ＯＨまたは−ＯＣＨ3；
である化合物；または立体異性体；またはそれらの無毒性の薬学的に許容し得る塩またはエステルまたはそれらの混合物であって、
Ｒ２がフェニル基の４位で−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ2ＣＯＯＨ
である場合、Ｒ１およびＲ３はフェニル基の４位で同時にＨまたはＯＨとはなり得ず、およびＲ１がフェニル基の４位でＯＨの場合、Ｒ３はＨとはなり得ない化合物、または立体異性体、またはそれらの無毒性の薬学的に許容し得る塩またはエステルまたはそれらの混合物。
【請求項２】  請求項１記載の化合物であって、
式中、Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＯＣＨ3またはＯＨ；および
Ｒ２は、
【化３】
2003514786.tif 000003
式中、ＸはＮＨまたはＳ；およびｎは１〜４の整数；およびＲ４およびＲ５は同じかまたは異なっていて、炭素数１〜４のアルキル基、Ｈ、−ＣＨ2Ｃ≡ＣＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ；またはＲ４およびＲ５はイミダゾール環およびピペリジン環からなる群より選択されるＮ含有５または６員環を形成する
化合物。
【請求項３】  ＸがＳである請求項２記載の化合物。
【請求項４】  ＸがＮＨである請求項２記載の化合物。
【請求項５】  １−［４−（２−ジメチルアミノエチルスルファニル）フェニル］−１，２−ジフェニル−４−クロロ−ブト−１−エンである請求項３記載の化合物、または立体異性体、またはその無毒性の薬学的に許容し得る塩。
【請求項６】  Ｎ−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニルブト−１−エニル）フェニル］−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルエタン−１，２−ジアミンである請求項４記載の化合物、または立体異性体、またはその無毒性の薬学的に許容し得る塩。
【請求項７】  請求項１記載の化合物であって、Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＯＣＨ3またはＯＨ；および
Ｒ２は−Ｙ−（ＣＨ2）nＣＨ2−Ｏ−Ｒ６
式中、ＹはＯ、ＮＨまたはＳ、ｎは１から４の整数；およびＲ６はＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌである化合物。
【請求項８】  式中、ＹがＯである請求項７記載の化合物。
【請求項９】  式中、ＹがＳである請求項７記載の化合物。
【請求項１０】  式中、ＹがＮＨである請求項７記載の化合物。
【請求項１１】  請求項８記載の化合物であって、
２−｛４−［４−クロロ−２−フェニル−１−（４−フルオロフェニル）ブト−１−エニル］フェノキシ｝エタノール、
２−｛４−［４−クロロ−２−フェニル−１−（４−クロロフェニル）ブト−１−エニル］フェノキシ｝エタノール、
３−｛４−クロロ−１−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−２−フェニル−ブト−１−エニル｝フェノール、
４−｛１−（２−クロロエチル）−２−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−２−フェニルビニル｝フェノール、
２−｛４−［４−クロロ−１，２−ビス（４−クロロフェニル）ブト−１−エニル］フェノキシ｝エタノール、
２−｛４−［４−クロロ−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）ブト−１−エニル］フェノキシ｝エタノール、
２−［３−（４−クロロ−１，２−ジフェニル−ブト−１−エニル）フェノキシ］エタノール、
３−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニルブト−１−エニル）フェノキシ］プロパン−１−オール、
２−｛２−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニルブト−１−エニル）フェノキシ］エトキシ｝エタノール、
３−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニルブト−１−エニル）フェノキシメチル］ペンタン−３−オール、
１−（４−｛２−［２−クロロエトキシ］エトキシ｝フェニル）−４−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−ブト−１−エンおよび
１−（４−｛２−［２−クロロエトキシ］エトキシ｝フェニル）−４−クロロ−１−（４−フルオロフェニル）−２−フェニル−ブト−１−エンからなる群より選択される化合物、または立体異性体、またはそれらの無毒性の薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２】  ２−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニル−ブト−１−エニル）−フェニルスルファニル］エタノールである請求項９記載の化合物、または立体異性体、またはその無毒性の薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３】  ２−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニル−ブト−１−エニル）フェニルアミノ］エタノールである請求項１０記載の化合物、または立体異性体、またはその無毒性の薬学的に許容し得る塩。
【請求項１４】  請求項１記載の化合物であって、
３−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニルブト−１−エニル）フェノキシメチル］ペンタン−３−オール、
２−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニルブト−１−エニル）フェノキシ］ブタン−１−オール、
３−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニルブト−１−エニル）フェノキシ］プロパン−１，２−ジオール、
３−｛４−［４−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−２−フェニルブト−１−エニル］フェノキシ｝プロパン−１，２−ジオール、
４−クロロ−１−［４−（２−メチルスルファニル−エトキシ）フェニル］−１，２−ジフェニル−ブト−１−エン、
４−クロロ−１−［４−（２−クロロエトキシ）フェニル］−１，２−ビス（４−クロロフェニル）−ブト−１−エンおよび
｛４−［４−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−２−フェニルブト−１−エニル］フェノキシ｝酢酸からなる群より選択される化合物、または立体異性体、またはそれらの無毒性の薬学的に許容し得る塩もしくはエステル。
【請求項１５】  ３−（４−クロロ−１−｛４−[２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ]フェニル｝−２−フェニルブト−１−エニル）フェノールである請求項１記載の化合物、または立体異性体、またはその無毒性の薬学的に許容し得る塩。
【請求項１６】  組織特異的エストロゲンおよび／または抗エストロゲン効果を引き起こすための有効量の、請求項１記載の選択的エストロゲン受容体モジュレーター化合物、または立体異性体、またはその無毒性の薬学的に許容し得る塩もしくはエステル、およびそれらと薬学的に適合し、許容し得る担体からなる医薬組成物。
【請求項１７】  請求項１記載の化合物であって、Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＯＣＨ3またはＯＨ；および
Ｒ２は、
−Ｙ−（ＣＨ2）nＣＨ2−Ｏ−Ｒ６
式中、ＹはＯ、ＮＨまたはＳ、ｎは１から４の整数；およびＲ６は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨである化合物。
【請求項１８】  請求項１記載の化合物であって、Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＯＣＨ3またはＯＨ；および
Ｒ２は、
−Ｙ−（ＣＨ2）nＣＨ2−Ｏ−Ｒ６
式中、ＹはＮＨまたはＳ、ｎは１から４の整数；およびＲ６はＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌである化合物。
【請求項１９】  請求項１記載の化合物であって、Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＯＣＨ3またはＯＨ；および
Ｒ２は２，３−ジヒドロキシプロポキシ、２−メチルスルファニルエトキシ、２−クロロエトキシ、１−エチル−２−ヒドロキシエトキシ、２，２−ジエチル−２−ヒドロキシエトキシまたはカルボキシメトキシである化合物。
【請求項２０】  ２−｛２−［４−（４−クロロ−１，２−ジフェニルブト−１−エニル）フェノキシ］エトキシ｝エタノールである化合物、または立体異性体、またはその無毒性の薬学的に許容し得る塩。