【手続補正書】
【提出日】平成20年3月26日(2008.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式(Ｉ)：
【化１】
2003528880.tif 000001
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化２】
2003528880.tif 000002
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化３】
2003528880.tif 000003
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化４】
2003528880.tif 000004
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化５】
2003528880.tif 000005
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化６】
2003528880.tif 000006
Ｗは
【化７】
2003528880.tif 000007
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化８】
2003528880.tif 000008
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化９】
2003528880.tif 000009
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化１０】
2003528880.tif 000010
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化１１】
2003528880.tif 000011
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化１２】
2003528880.tif 000012
である請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化１３】
2003528880.tif 000013
である請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化１４】
2003528880.tif 000014
である請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化１５】
2003528880.tif 000015
である請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化１６】
2003528880.tif 000016
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４がＨである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化１７】
2003528880.tif 000017
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４がＨである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化１８】
2003528880.tif 000018
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４がＨである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化１９】
2003528880.tif 000019
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４がＨである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化２０】
2003528880.tif 000020
Ｒ１がＨ、Ｒ２Ｃ(Ｏ)-およびＲ１１-ＣＨ２-から選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化２１】
2003528880.tif 000021
Ｒ１がＨ、Ｒ２Ｃ(Ｏ)-およびＲ１１-ＣＨ２-から選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化２２】
2003528880.tif 000022
Ｒ１がＨ、Ｒ２Ｃ(Ｏ)-およびＲ１１-ＣＨ２-から選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化２３】
2003528880.tif 000023
Ｒ１がＨ、Ｒ２Ｃ(Ｏ)-およびＲ１１-ＣＨ２-から選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化２４】
2003528880.tif 000024
Ｒ１がＨ、Ｒ２Ｃ(Ｏ)-およびＲ１１-ＣＨ２-から選択され；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４がＨである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化２５】
2003528880.tif 000025
Ｒ１がＨ、Ｒ２Ｃ(Ｏ)-およびＲ１１-ＣＨ２-から選択され；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４がＨである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化２６】
2003528880.tif 000026
Ｒ１がＨ、Ｒ２Ｃ(Ｏ)-およびＲ１１-ＣＨ２-から選択され；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４がＨである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】  Ｚが-ＮＨ-、ｎが０、Ｘがアリール、Ａ''が部分：
【化２７】
2003528880.tif 000027
Ｒ１がＨ、Ｒ２Ｃ(Ｏ)-およびＲ１１-ＣＨ２-から選択され；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４がＨである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】  ９-(３-クロロ-４-フルオロアニリノ)-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-[１,４]オキサジノ[３,２-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】  １-[(２Ｅ)-４-クロロ-２-ブテノイル]-９-(３-クロロ-４-フルオロアニリノ)-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-[１,４]オキサジノ[３,２-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】  １-[(２Ｅ)-４-ブロモ-２-ブテノイル]-９-(３-クロロ-４-フルオロアニリノ)-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-[１,４]オキサジノ[３,２-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２１】  ９-(３-クロロ-４-フルオロアニリノ)-１-[(２Ｅ)-４-(ジメチルアミノ)-２-ブテノイル]-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-[１,４]オキサジノ[３,２-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２２】  ９-(３-クロロ-４-フルオロアニリノ)-１-[４-(ジメチルアミノ)ブテノイル]-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-[１,４]オキサジノ[３,２-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２３】  １-(４-クロロブチル)-９-(３-クロロ-４-フルオロアニリノ)-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-[１,４]オキサジノ[３,２-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２４】  ９-(３-クロロ-４-フルオロアニリノ)-１-[４-(ジメチルアミノ)ブチル]-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-[１,４]オキサジノ[３,２-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２５】  ９-(２,４-ジクロロアニリノ)-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-[１,４]オキサジノ[２,３-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】  ４-(４-クロロブチル)-９-(２,４-ジクロロアニリノ)-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-[１,４]オキサジノ[２,３-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】  ９-(２,４-ジクロロアニリノ)-４-[４-(４-エチル-１-ピペラジニル)ブチル]-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-[１,４]オキサジノ[２,３-ｇ]キノリン-８-カルボニトリルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】  それを必要とする哺乳動物の新生物の増殖を阻害し、または根絶するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化２８】
2003528880.tif 000028
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化２９】
2003528880.tif 000029
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化３０】
2003528880.tif 000030
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化３１】
2003528880.tif 000031
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化３２】
2003528880.tif 000032
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化３３】
2003528880.tif 000033
Ｗは
【化３４】
2003528880.tif 000034
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化３５】
2003528880.tif 000035
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化３６】
2003528880.tif 000036
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化３７】
2003528880.tif 000037
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化３８】
2003528880.tif 000038
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２９】  新生物が乳房、腎臓、膀胱、口腔、喉頭、食道、胃、大腸、卵巣、肺、膵臓、肝臓、前立腺、脳および皮膚からなる群から選択される請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】  新生物がＥＧＦＲまたはｅｒｂＢ２(Ｈｅｒ２)を発現する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３１】  新生物が少なくとも部分的にＭＡＰＫ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３２】  新生物が少なくとも部分的にＥＣＫ/ＬＥＲＫ-１経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３３】  新生物が少なくとも部分的にＶＥＧＦ/ＫＤＲ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３４】  新生物がＳｒｃを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＳｒｃ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３５】  新生物がｒａｆを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にｒａｆ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３６】  新生物がＥＧＦｒ、ｅｒｂＢ-２、ｅｒｂＢ-３またはｅｒｂ-４を発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＥＧＦｒ、ｅｒｂＢ-２、ｅｒｂＢ-３またはｅｒｂ-４経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３７】  新生物がＫＤＲまたはｆｌｔ-１を発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＫＤＲまたはｆｌｔ-１経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３８】  新生物がＰＤＧＦｒを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＰＤＧＦｒ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３９】  新生物がＦＧＦｒを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＦＧＦｒ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項４０】  新生物がｔｉｅ-１またはｔｉｅ-２を発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にｔｉｅ-１またはｔｉｅ-２経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項４１】  新生物がＥＰＨを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＥＰＨ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項４２】  新生物がＡｂｌ、Ｊａｋ、Ｆａｋ、ＳｙｋまたはＣｓｋを含む非受容体チロシンキナーゼを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＡｂｌ、Ｊａｋ、Ｆａｋ、ＳｙｋまたはＣｓｋ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項４３】  新生物がｍｅｋまたはｅｒｋを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＭＡＰＫ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項４４】  新生物がサイクリン依存性キナーゼを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にサイクリン依存性キナーゼ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項４５】  新生物がＹｅｓ、ＬｃｋまたはＬｙｎを含むＳｒｃファミリーキナーゼを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＳｒｃファミリーキナーゼ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項４６】  新生物がＰＫＡ、ＰＫＢまたはＰＫＣを発現するか、あるいは新生物が少なくとも部分的にＰＫＡ、ＰＫＢまたはＰＫＣ経路に依存する請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項４７】  それを必要とする哺乳動物の多発性嚢胞腎を治療し、その進行を阻害し、または根絶するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化３９】
2003528880.tif 000039
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化４０】
2003528880.tif 000040
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化４１】
2003528880.tif 000041
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化４２】
2003528880.tif 000042
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化４３】
2003528880.tif 000043
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化４４】
2003528880.tif 000044
Ｗは
【化４５】
2003528880.tif 000045
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化４６】
2003528880.tif 000046
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化４７】
2003528880.tif 000047
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化４８】
2003528880.tif 000048
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化４９】
2003528880.tif 000049
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項４８】  それを必要とする哺乳動物の大腸ポリープを治療し、阻害し、または根絶するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化５０】
2003528880.tif 000050
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化５１】
2003528880.tif 000051
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化５２】
2003528880.tif 000052
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化５３】
2003528880.tif 000053
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化５４】
2003528880.tif 000054
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化５５】
2003528880.tif 000055
Ｗは
【化５６】
2003528880.tif 000056
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化５７】
2003528880.tif 000057
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化５８】
2003528880.tif 000058
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化５９】
2003528880.tif 000059
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化６０】
2003528880.tif 000060
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項４９】  哺乳動物の調節不全タンパクキナーゼの生物学的効果を阻害するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化６１】
2003528880.tif 000061
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化６２】
2003528880.tif 000062
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化６３】
2003528880.tif 000063
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化６４】
2003528880.tif 000064
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化６５】
2003528880.tif 000065
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化６６】
2003528880.tif 000066
Ｗは
【化６７】
2003528880.tif 000067
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化６８】
2003528880.tif 000068
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化６９】
2003528880.tif 000069
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化７０】
2003528880.tif 000070
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化７１】
2003528880.tif 000071
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５０】  それを必要とする哺乳動物における、その病因が少なくとも部分的に、タンパクキナーゼから上流のシグナリング経路の欠陥により；タンパクキナーゼの過剰発現により；または調節不全タンパクキナーゼにより引き起こされる疾患を治療し、または疾患状態を阻害するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化７２】
2003528880.tif 000072
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化７３】
2003528880.tif 000073
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化７４】
2003528880.tif 000074
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化７５】
2003528880.tif 000075
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化７６】
2003528880.tif 000076
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化７７】
2003528880.tif 000077
Ｗは
【化７８】
2003528880.tif 000078
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化７９】
2003528880.tif 000079
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化８０】
2003528880.tif 000080
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化８１】
2003528880.tif 000081
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化８２】
2003528880.tif 000082
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５１】  それを必要とする哺乳動物の再狭窄を治療し、またはその進行を阻害するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化８３】
2003528880.tif 000083
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化８４】
2003528880.tif 000084
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化８５】
2003528880.tif 000085
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化８６】
2003528880.tif 000086
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化８７】
2003528880.tif 000087
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化８８】
2003528880.tif 000088
Ｗは
【化８９】
2003528880.tif 000089
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化９０】
2003528880.tif 000090
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化９１】
2003528880.tif 000091
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化９２】
2003528880.tif 000092
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化９３】
2003528880.tif 000093
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５２】  それを必要とする哺乳動物の慢性関節リウマチ、敗血症および移植拒絶反応などの自己免疫疾患を治療し、阻害し、または根絶するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化９４】
2003528880.tif 000094
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化９５】
2003528880.tif 000095
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化９６】
2003528880.tif 000096
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化９７】
2003528880.tif 000097
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化９８】
2003528880.tif 000098
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化９９】
2003528880.tif 000099
Ｗは
【化１００】
2003528880.tif 000100
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化１０１】
2003528880.tif 000101
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化１０２】
2003528880.tif 000102
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化１０３】
2003528880.tif 000103
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化１０４】
2003528880.tif 000104
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５３】  それを必要とする哺乳動物のウイルス感染を治療し、阻害し、または根絶するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化１０５】
2003528880.tif 000105
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化１０６】
2003528880.tif 000106
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化１０７】
2003528880.tif 000107
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化１０８】
2003528880.tif 000108
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化１０９】
2003528880.tif 000109
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化１１０】
2003528880.tif 000110
Ｗは
【化１１１】
2003528880.tif 000111
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化１１２】
2003528880.tif 000112
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化１１３】
2003528880.tif 000113
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化１１４】
2003528880.tif 000114
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化１１５】
2003528880.tif 000115
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示されるＵＬ-９７キナーゼ阻害薬またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５４】  それを必要とする哺乳動物の骨粗鬆症を治療し、またはその進行を阻害するのに有用な医薬組成物であって、有効量の式(Ｉ)：
【化１１６】
2003528880.tif 000116
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化１１７】
2003528880.tif 000117
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化１１８】
2003528880.tif 000118
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化１１９】
2003528880.tif 000119
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化１２０】
2003528880.tif 000120
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化１２１】
2003528880.tif 000121
Ｗは
【化１２２】
2003528880.tif 000122
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化１２３】
2003528880.tif 000123
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化１２４】
2003528880.tif 000124
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化１２５】
2003528880.tif 000125
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化１２６】
2003528880.tif 000126
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示されるＳｒｃキナーゼ阻害薬またはその医薬上許容される塩、および１種または複数の医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５５】  式(Ｉ)：
【化１２７】
2003528880.tif 000127
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化１２８】
2003528880.tif 000128
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化１２９】
2003528880.tif 000129
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化１３０】
2003528880.tif 000130
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化１３１】
2003528880.tif 000131
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化１３２】
2003528880.tif 000132
Ｗは
【化１３３】
2003528880.tif 000133
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化１３４】
2003528880.tif 000134
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化１３５】
2003528880.tif 000135
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化１３６】
2003528880.tif 000136
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化１３７】
2003528880.tif 000137
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩と１種またはそれ以上の医薬上許容される担体または賦形剤とからなる医薬組成物。
【請求項５６】  式(Ｉ)：
【化１３８】
2003528880.tif 000138
［式中、
Ｚは-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-または-ＮＲ-；
Ｒは炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｘは１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜７のシクロアルキル；または
Ｘはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｘは炭素数８〜１２の二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環系；ここで、二環式ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する；ここで、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から独立して選択される置換基で一置換、二置換、三置換または四置換されていてもよい；または
Ｘは基：
【化１３９】
2003528880.tif 000139
Ｅはピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環；ここで、ピリジニル、ピリミジニルまたはアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
ＴはＥ上の炭素において置換されており、
-ＮＨ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｏ(ＣＨ２)ｍ-、-Ｓ(Ｏ)ａ-(ＣＨ２)ｍ-、-ＮＲ(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍ-、-(ＣＨ２)ｍＮＨ-、-(ＣＨ２)ｍＯ-、-(ＣＨ２)ｍＳ(Ｏ)ａ-または-(ＣＨ２)ｍＮＲ-；
Ｌはアリール環；これは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；または
Ｌは５または６員のヘテロアリール環；ここで、ヘテロアリール環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する；ここで、ヘテロアリール環は、ハロゲン、オキソ、チオ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、炭素数１〜５のアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルキル、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルキル、炭素数２〜９のＮ-アルキルアミノアルコキシ、炭素数３〜１０のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノアルコキシ、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換または二置換されていてもよい；
Ａ''は群：
【化１４０】
2003528880.tif 000140
から選択される部分；
Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は水素および炭素数１〜６のアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ１は-Ｈ、Ｒ１１-ＣＨ２-、-Ｒ１２、
【化１４１】
2003528880.tif 000141
Ｒ１１は-Ｈ、炭素数１〜５のアルキル、アリールまたはＲ１３-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-；
Ｒ１３は
【化１４２】
2003528880.tif 000142
Ｒ７は-Ｈ、-ＮＲ６Ｒ６、-ＯＲ６、-Ｊ、-Ｎ(Ｒ６)３＋または-ＮＲ６(ＯＲ６)；
Ｍは
【化１４３】
2003528880.tif 000143
Ｗは
【化１４４】
2003528880.tif 000144
Ｈｅｔはモルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、ピリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、チアゾール、チアゾリジン、テトラゾール、ピペラジン、フラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１,３-ジオキソラン、テトラヒドロピランおよび
【化１４５】
2003528880.tif 000145
からなる群から選択されるヘテロ環式基；これは、炭素上において、-Ｒ６、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒ６)２、-ＯＲ６、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯＲ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＮ(Ｒ６)２で一置換または二置換されていてもよく；または、窒素上において、-Ｒ６で一置換されていてもよく；および、飽和した炭素上において、二価の基：-Ｏ-または-Ｏ(Ｃ(Ｒ６)２)ｓＯ-で一置換または二置換されていてもよい；
Ｒ６は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数３〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、フェニル、または、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６アルカノイルアミノおよび炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される；
Ｒ１２は炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数２〜７のカルボアルコキシまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ５は水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキル、
【化１４６】
2003528880.tif 000146
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、-Ｈ、-Ｆまたは-Ｊ'；
Ｊ'は、独立して、塩素、臭素、ヨウ素、トシレート(ｐ-トルエンスルホネート)またはメシレート(メタンスルホネート)；
ＱはＱ'、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたは水素；
Ｑ'は炭素数１〜６のアルキル；
Ｒ２は
【化１４７】
2003528880.tif 000147
からなる群から選択される；
Ｒ３は-Ｈ、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、アリール、炭素数２〜７のカルボアルキルおよびＲ３ａ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-から独立して選択される；
Ｒ３ａは
【化１４８】
2003528880.tif 000148
ａは０〜２；
ｋは１、３〜５；
ｎは０〜１；
ｍは０〜３；
ｐは２〜４；
ｑは０〜４；
ｒは１〜４；
ｓは１〜６；
ｕは０〜４およびｖは０〜４；ここで、ｕ＋ｖの和は２〜４；
ただし、
ａ．-Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルである場合、該炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルは、飽和した炭素原子を介して、窒素または酸素原子に結合している；
ｂ．Ｒ３が硫黄に結合している場合、Ｒ３は-Ｈ、カルボキシ、カルボルコキシまたはカルボアルキルではない；
ｃ．Ｍが-Ｏ-であり、Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｐは１〜４；
ｄ．Ｍが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｅ．Ｗが-Ｏ-である場合、ｋは１〜５；
ｆ．Ｒ７が-ＯＲ６である場合、ｋは１〜５；
ｇ．Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合でない場合、ｑは２〜４であり、Ｗが結合である場合、ｑは０］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の製造方法であって、
(ａ)酸の添加により式(Ｉ)［式中、Ａ''、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義］で示される化合物をその医薬上許容される塩に変換すること；
(ｂ)公知の方法により式(Ｉ)［式中、Ａ''、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義；Ａ''中のＲ１は水素］で示される化合物またはその医薬上許容される塩を式(Ｉ)［式中、Ａ''、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義；Ａ''中のＲ１は水素以外］で示される化合物またはその医薬上許容される塩に変換すること；
(ｃ)公知の方法により式(Ａ)：
【化１４９】
2003528880.tif 000149
［式中、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義；ＲａおよびＲｂの一方は-ＮＨ２であり、ＲａおよびＲｂの他方は-ＯＨまたは-ＳＨ］
で示される化合物を式(Ｉ)［式中、Ａ''、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義；Ｒ１は水素］で示される化合物またはその医薬上許容される塩に変換すること；
からなる製造方法。
【請求項５７】  請求項１記載の化合物の製造方法であって、
(ａ)酸の添加により式(Ｉ)［式中、Ａ''、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義］で示される化合物をその医薬上許容される塩に変換すること；
(ｂ)公知の方法により式(Ｉ)［式中、Ａ''、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義；Ａ''中のＲ１は水素］で示される化合物またはその医薬上許容される塩を式(Ｉ)［式中、Ａ''、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義；Ａ''中のＲ１は水素以外］で示される化合物またはその医薬上許容される塩に変換すること；
(ｃ)公知の方法により式(Ａ)：
【化１５０】
2003528880.tif 000150
［式中、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義；ＲａおよびＲｂの一方は-ＮＨ２であり、ＲａおよびＲｂの他方は-ＯＨまたは-ＳＨ］
で示される化合物を式(Ｉ)［式中、Ａ''、Ｘ、ｎおよびＺは上記と同意義；Ｒ１は水素］で示される化合物またはその医薬上許容される塩に変換すること；
からなる製造方法。