【手続補正書】
【提出日】平成20年3月19日(2008.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2004500416.tif 000001
［式中、Ｙは
【化２】
2004500416.tif 000002
またはヘテロアリール；
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３およびＲ４は同一もしくは異なり、それぞれ独立して、水素、ＯＨ、ＯＲ７、低級アルキルもしくはハロゲンから選ばれるか、またはＲ１，Ｒ２，Ｒ３およびＲ４の２つはそれらが結合する炭素と共に合して、環状５員、６員もしくは７員の炭素環あるいは環中にＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよび／またはＳＯ２の１〜４個のヘテロ原子を含有しうる複素環を形成でき；
Ｒ５およびＲ６は同一もしくは異なり、それぞれ独立して、水素、ＯＨ、ＯＲ７ａ、−Ｏアリール、−ＯＣＨ２アリール、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＦ３、アリールアルケニル、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ７ｂ、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯＲ８ｆ、ＣＨＯＨＲ８ｇ、ＣＨ（ＯＲ７ｈ）Ｒ８ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＨＣＯＲ７ｃ、−ＮＨＳＯ２Ｒ７ｄ、−ＮＨＳＯ２アリール、−ＳＲ７ｅ、−ＳＯＲ７ｆ、−ＳＯ２Ｒ７ｇ、−ＳＯ２アリール、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ７ｉ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＯＮＲ８ｂＲ８ｃ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８ｄＲ８ｅ、あるいは５員、６員もしくは７員の環中にＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよび／またはＳＯ２の１〜４個のヘテロ原子を含有しうる複素環から選ばれるか、またはＲ５とＲ６はそれらが結合する炭素と共に合して、環状５員、６員もしくは７員の炭素環あるいは環中にＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよび／またはＳＯ２の１〜４個のヘテロ原子を含有しうる複素環を形成；
Ｒ７，Ｒ７ａ，Ｒ７ｂ，Ｒ７ｃ，Ｒ７ｄ，Ｒ７ｅ，Ｒ７ｆ，Ｒ７ｇ，Ｒ７ｈおよびＲ７ｉはそれぞれ独立して、低級アルキル；
Ｒ８，Ｒ８ａ，Ｒ８ｂ，Ｒ８ｃ，Ｒ８ｄ，Ｒ８ｅ，Ｒ８ｆ，Ｒ８ｇおよびＲ８ｈは同一もしくは異なり、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはシクロアルキルから選ばれるか、またはそれらが結合する窒素と共に合して、環状５員、６員もしくは７員の環中にＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよび／またはＳＯ２の１〜４個のヘテロ原子を含有しうる複素環を形成；
ＡはＯ（ＣＨ２）ｍ、Ｓ、ＮＨ（ＣＨ２）ｍ、または（ＣＨ２）ｎ、ここで、ｎは０〜３およびｍは０〜２
であって、但し、ＡがＣＨ２でＹが
【化３】
2004500416.tif 000003
の場合で、かつ
１）Ｒ１がＯＨおよびＲ３がアルキルのとき、Ｒ１，Ｒ４，Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つは水素でなく；
２）Ｒ２およびＲ３がＯＨのとき、Ｒ１，Ｒ４，Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つは水素でなく；
３）Ｒ２がメチル、Ｒ５がＯＨおよびＲ６がアルキルのとき、Ｒ１，Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素でなく；および
４）Ｒ２が塩素のとき、Ｒ１，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つは水素でない
ことを条件とし、
さらに、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，およびＲ５がＨであるときは、Ｒ６は４−メチル、４−エチル、４−イソブチル、４−メトキシ、４−エトキシ、４−イソプロポキシまたは４−エチルチオでなく、
また下記化合物：
ａ）Ｏ−ジフェニル−β−ｄ−グルコミドまたは
ｂ）下記式の化合物
2004500416.tif 000004
を除く〕
で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、立体異性体もしくはプロドラッグエステル。
【請求項２】  Ｙが
【化４】
2004500416.tif 000005
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｙがヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  ＡがＯ（ＣＨ２）ｍである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  ＡがＳである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  ＡがＮＨ（ＣＨ２）ｍである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】  Ａが（ＣＨ２）ｎである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  式：
【化５】
2004500416.tif 000006
（式中、ＡはＣＨ２、ＯまたはＳである）
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】  ＡがＣＨ２；Ｒ１がＨ、ハロゲンまたはアルキル；およびＲ２，Ｒ３およびＲ５が共に水素である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】  式：
【化６】
2004500416.tif 000007
（式中、Ｒ１は水素、ハロゲンもしくはアルキル、またはＲ１およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈまたはアルキル；
Ｒ６は水素、アルキル、Ｒ７ａＯ、ＣＨＦ２Ｏ、ＣＦ３ＯまたはＲ７ｅＳである）
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  式：
【化７】
2004500416.tif 000008
式中、Ｒ６＝他に指示がなければＨ、他の基は次表の定義のとおり：
【表１】
2004500416.tif 000009
【表２】
2004500416.tif 000010
【表３】
2004500416.tif 000011
【化８】
2004500416.tif 000012
式中、Ｒ６＝他に指示がなければＨ、他の基は次表の定義のとおり：
【表４】
2004500416.tif 000013
【化９】
2004500416.tif 000014
各基の定義は次表のとおり：
【表５】
2004500416.tif 000015
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  式：
【化１０】
2004500416.tif 000016
【化１１】
2004500416.tif 000017
式中、Ｒ６＝他に指示がなければＨ、他の基の定義は次表のとおり：
【表６】
2004500416.tif 000018
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物およびその医薬的に許容しうる担体から成る医薬組成物。
【請求項１４】  請求項１〜１２のいずれか１項に記載のＳＧＬＴ２抑制剤化合物と、ＳＧＬＴ２抑制剤以外の抗糖尿病性剤、抗肥満剤および／または脂質降下剤から成る医薬組合せ。
【請求項１５】  ＳＧＬＴ２抑制剤化合物と抗糖尿病性剤から成る請求項１４に記載の医薬組合せ。
【請求項１６】  抗糖尿病性剤が、ビグアニド、スルホニル尿素、グルコシダーゼ抑制剤、ＰＰＡＲ  γアゴニスト、ＰＰＡＲ  α／γ二元アゴニスト、ａＰ２抑制剤、ＤＰ４抑制剤、インスリン感作物質、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）、インスリンおよび／またはメグリチニドの１、２、３種またはそれ以上である請求項１５に記載の医薬組合せ。
【請求項１７】  抗糖尿病性剤が、メトホルミン、グリブリド、グリメピリド、グリピリド、グリピジド、クロルプロパミド、グリクラジド、アカーボース、ミグリトール、ピオグリタゾン、トログリタゾン、ロシグリタゾン、インスリン、Ｇｌ−２６２５７０、イサグリタゾン、ＪＴＴ−５０１、ＮＮ−２３４４、Ｌ８９５６４５、ＹＭ−４４０、Ｒ−１１９７０２、ＡＪ９６７７、レパグリニド、ナテグリニド、ＫＡＤ１１２９、ＡＲ−ＨＯ３９２４２、ＧＷ−４０９５４４、ＫＰＲ２９７、ＡＣ２９９３、ＬＹ３１５９０２および／またはＮＶＰ−ＤＰＰ−７２８Ａの１、２、３種またはそれ以上である請求項１６に記載の医薬組合せ。
【請求項１８】  ＳＧＬＴ２抑制剤化合物と抗糖尿病性剤の重量比が、約０．０１〜３００：１の範囲内である請求項１５に記載の医薬組合せ。
【請求項１９】  抗肥満剤が、ベータ３アドレナリン作用アゴニスト、リパーゼ抑制剤、セロトニン（およびドパミン）再摂取抑制剤、甲状受容体ベータ化合物および／または食欲抑制剤である請求項１４に記載の医薬組合せ。
【請求項２０】  抗肥満剤が、オルリスタット、ＡＴＬ−９６２、ＡＪ９６７７、Ｌ７５０３５５、ＣＰ３３１６４８、シブトラミン、トピラメート、アキソキン、デキサンフェタミン、フェンテルミン、フェニルプロパノールアミンおよび／またはマチンドールである請求項１９に記載の医薬組合せ。
【請求項２１】  脂質降下剤が、ＭＴＰ抑制剤、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ抑制剤、スクアレン・シンセターゼ抑制剤、フイブリック酸誘導体、ＬＤＬ受容体活性のアップレギュレータ、リポキシゲナーゼ抑制剤またはＡＣＡＴ抑制剤である請求項１４に記載の医薬組合せ。
【請求項２２】  脂質降下剤が、プラバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、アルトバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ニスバスタチン、ビサスタチン、フェノフイブレート、ゲムフイブロジル、クロフイブレート、アバシミベ、ＴＳ−９６２、ＭＤ−７００および／またはＬＹ２９５４２７である請求項２１に記載の医薬組合せ。
【請求項２３】  ａＰ２抑制剤と脂質降下剤の重量比が、約０．０１〜１００：１の範囲内である請求項２１に記載の医薬組合せ。