【手続補正書】
【提出日】令和1年8月6日(2019.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2018528270.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、５および６員ヘテロアリール、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)シクロアルキル、(４〜６)員ヘテロシクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択され、ここで、当該５および６員ヘテロアリール、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)シクロアルキル、(４〜６)員ヘテロシクロアルキルおよびフェニルは、(Ｃ1〜Ｃ4)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2は、(Ｃ1〜Ｃ3)アルキルおよびハロ(Ｃ1〜Ｃ3)アルキルから選択され；
Ｒ3は、フェニル、５員ヘテロアリールおよび６員ヘテロアリールから選択され、ここで、当該フェニル、５員ヘテロアリールおよび６員ヘテロアリールは、Ｒ5から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、(Ｃ1〜Ｃ4)アルキルおよびハロ(Ｃ1〜Ｃ4)アルキルから選択され；
Ｒ5は、ハロゲン、シアノ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)シクロアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、ハロ(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、ハロ(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、ヒドロキシ(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、フェニル、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリールおよび−Ｓ(Ｏ)2Ｒaから選択され、ここで、Ｒaは、(Ｃ1〜Ｃ4)アルキルを表し；
Ｘ1は、ＣＨ、Ｃ(Ｒb)およびＮから選択され、ここで、Ｒbは、ハロゲン、(Ｃ1〜Ｃ4)アルキルまたはハロ(Ｃ1〜Ｃ4)アルキルを表し；
Ｘ2は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｙは、−ＮＨ−および−Ｏ−から選択され；
ｍは、０または１であり；ｎは、０または１であり；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｎ(Ｒc)−を表し、ここで、Ｒcは、(Ｃ1〜Ｃ4)アルキルを表す］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1が、５員ヘテロアリール、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)シクロアルキルおよび(４〜６)員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、当該５員ヘテロアリール、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)シクロアルキルおよび(４〜６)員ヘテロシクロアルキルが、(Ｃ1〜Ｃ4)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ4)アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が(Ｃ1〜Ｃ3)アルキルである、請求項１〜２いずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、ハロゲン、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)シクロアルキルおよびフェニルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が水素である、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ1がＣＨおよびＮから選択される、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ2がＣＨである、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
下記のものから選択される請求項１〜７いずれか１項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物：
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(２,２−ジフルオロプロパノイルアミノ)プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソチアゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソチアゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]−３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−５−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−２−ヒドロキシブタノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−２−ヒドロキシプロパノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソオキサゾール−５−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−２−ヒドロキシブタノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メトキシアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−ヒドロキシ−２−メチル−プロパノイル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(３−ヒドロキシプロパノイルアミノ)プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−ヒドロキシシクロプロパンカルボニル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−４−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−ヒドロキシアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソオキサゾール−３−カルボキサミド、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(１,２,５−チアジアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルチアゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチル−１,２,５−オキサジアゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルチアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルチアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルチアジアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルオキサゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メトキシアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メチルピラゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メチルチアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルトリアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(１,２,４−オキサジアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルイミダゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルイソオキサゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルイミダゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソチアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−２−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソチアゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルイソチアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(オキサゾール−２−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(オキサゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソオキサゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアジアゾール−４−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソオキサゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−４−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルピラゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(２,２−ジフルオロプロパノイルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(２Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(２Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(２Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]ピロリジン−３−イル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−エチルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−ブロモフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−フェニルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ベンズアミド、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]カルバモイル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]カルバモイル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｓ)−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｒ)−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｓ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミドおよび
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｓ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド。
【請求項９】
請求項１〜８いずれか１項記載の化合物を含む、医薬。
【請求項１０】
請求項１〜８いずれか１項記載の化合物、および薬学的に許容されるビヒクルもしくは賦形剤または薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
炎症性、アレルギー性または増殖性の皮膚科の疾患または状態の予防、処置または寛解に用いるための、請求項９記載の医薬または請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
疾患または状態が、アトピー性皮膚炎、乾癬または湿疹である、請求項１１記載の医薬または医薬組成物。
【請求項１３】
さらに、１種類以上の他の治療活性化合物を含む、請求項１２記載の医薬または医薬組成物。
【請求項１４】
グルココルチコイド受容体のモジュレーションに反応性である疾患、障害または状態の処置に用いるための、請求項９記載の医薬または請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１５】
下記のものから選択される化合物：
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボン酸、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−エチルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボン酸、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−ブロモフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボン酸、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−ブロモフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸および
５−[(１Ｓ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボン酸。
【請求項１６】
下記のものから選択される化合物：
Ｎ−[(３Ｓ)−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−エチルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソオキサゾール−３−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｒ)−ピロリジン−３−イル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−ブロモフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−３−ピペリジル]−４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ベンズアミド、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−３−ピペリジル]・塩酸塩および
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｓ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル。
【請求項１７】
下記のものから選択される化合物：
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−ブロモフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソオキサゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(３Ｓ)−３−[４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−ブロモフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ベンゾイル]オキシピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(３Ｓ)−３−[４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ベンゾイル]オキシピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(３Ｒ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(３Ｓ)−３−[[４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ベンゾイル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルおよび
(３Ｓ)−３−[４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ベンゾイル]オキシピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルおよび
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｓ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチル。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
本発明の実施態様は、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(２,２−ジフルオロプロパノイルアミノ)プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソチアゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソチアゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]−３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−５−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−２−ヒドロキシブタノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−２−ヒドロキシプロパノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソオキサゾール−５−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−２−ヒドロキシブタノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メトキシアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−ヒドロキシ−２−メチル−プロパノイル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(３−ヒドロキシプロパノイルアミノ)プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−ヒドロキシシクロプロパンカルボニル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−４−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−ヒドロキシアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソオキサゾール−３−カルボキサミド、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(１,２,５−チアジアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルチアゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチル−１,２,５−オキサジアゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルチアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルチアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルチアジアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルオキサゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メトキシアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メチルピラゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メチルチアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルトリアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(１,２,４−オキサジアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルイミダゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルイソオキサゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルイミダゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソチアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−２−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソチアゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルイソチアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(オキサゾール−２−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(オキサゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソオキサゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアジアゾール−４−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソオキサゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−４−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルピラゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(２,２−ジフルオロプロパノイルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(２Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(２Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(２Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]ピロリジン−３−イル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−エチルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−ブロモフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−フェニルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ベンズアミド、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]カルバモイル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]カルバモイル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｓ)−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｒ)−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]または
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]
から選択される式（Ｉ）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３１３】
実施例７６：(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]（化合物７６）
【化１０６】
2018528270.tif 000002
(３Ｓ)−３−ヒドロキシ−テトラヒドロフラン−２−オンの代わりに(４Ｒ)−４−ヒドロキシ−テトラヒドロフラン−２−オンを使用した以外は実施例７３について記載した手順と同様の手順を使用して、標記化合物を非晶質固体として製造した。
ＵＰＬＣ−ＭＳ方法２：質量イオン  ５９２.２１（Ｍ+）、Ｒt＝２.３７分
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３５７】
実施態様３２．下記のものから選択される、実施態様１〜３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物：
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(２,２−ジフルオロプロパノイルアミノ)プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソチアゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソチアゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]チアゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]−３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−５−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−２−ヒドロキシブタノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−２−ヒドロキシプロパノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソオキサゾール−５−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−２−ヒドロキシブタノイル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メトキシアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−ヒドロキシ−２−メチル−プロパノイル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(３−ヒドロキシプロパノイルアミノ)プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−ヒドロキシシクロプロパンカルボニル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]オキサゾール−４−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−ヒドロキシアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−(４−シクロプロピルフェニル)−１−メチル−２−[[６−[[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]カルバモイル]−３−ピリジル]オキシ]エチル]イソオキサゾール−３−カルボキサミド、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(１,２,５−チアジアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルチアゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチル−１,２,５−オキサジアゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルチアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルチアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルチアジアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(４−メチルオキサゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メトキシアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メチルピラゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(２−メチルチアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルトリアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(１,２,４−オキサジアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルイミダゾール−２−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルイソオキサゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルイミダゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソチアゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−２−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソチアゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルイソチアゾール−４−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(オキサゾール−２−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(オキサゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソオキサゾール−３−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアジアゾール−４−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(イソオキサゾール−５−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(チアゾール−４−カルボニルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[(１−メチルピラゾール−３−カルボニル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−(２,２−ジフルオロプロパノイルアミノ)プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(２Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(２Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(２Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−２−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｒ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]ピロリジン−３−イル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−エチルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−ブロモフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]−Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−フェニルフェニル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ベンズアミド、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]カルバモイル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]カルバモイル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｓ)−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｒ)−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
(３Ｓ)−３−[[５−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボニル]アミノ]ピペリジン−１−カルボン酸[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−イル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
４−[(１Ｒ,２Ｓ)−１−(４−シクロプロピルフェニル)−２−[[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボニル]アミノ]プロポキシ]安息香酸[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]、
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｓ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｓ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミドまたは
Ｎ−[(３Ｓ)−１−[(３Ｒ)−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボニル]−３−ピペリジル]−５−[(１Ｓ,２Ｓ)−１−(ｐ−トリル)−２−[(２,２,２−トリフルオロアセチル)アミノ]プロポキシ]ピリジン−２−カルボキサミド。