【手続補正書】
【提出日】平成20年7月8日(2008.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物：
【化１】
2008512457.tif 000001
(式中、
R1は、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C8ジシクロアルキルC1-C6アルキル、C7-C12ビシクロアルキルC1-C6アルキル、C7-C14トリシクロアルキルC1-C6アルキル、C6-C14アリール、C6-C14アリールC1-C6アルキル、C6-C14ジアリールC1-C6アルキル、C6-C14アリールC1-C6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-C6アルキル、ヘテロシクリル、4-[[[4-[[[(2-アミノC1-C6アルキル)アミノ]-カルボニル]-C1-C6アルキル]アニリン]カルボニル]C1-C6アルキル]C6-C14アリール、及びC6-C14アリールC3-C8シクロアルキルから成る群より選択され、
R1のアリールもしくはヘテロシクリル部分は、ハロ、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C6-C14アリールオキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、ヒドロキシC2-C6アルケニル、ヒドロキシC2-C6アルキニル、アミノカルボニルC1-C6アルコキシ、及びC6-C14アリールC1-C6アルコキシ、並びにそれらの任意の組み合わせから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており；
並びに、R1のアルキルもしくはシクロアルキル部分は、ハロ、ヒドロキシ、及びアミノ、並びにそれらの任意の組み合わせから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている；
R2は、水素、ハロ、アミノ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、C2-C6アルケニルオキシ、C2-C6アルキニルオキシ、C3-C8シクロアルキルC1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルケニルオキシ、C7-C12ビシクロアルキルC1-C6アルコキシ、C7-C12ビシクロアルケニルC1-C6アルコキシ、C6-C14アリールオキシ、C6-C14アリールC1-C6アルコキシ、C6-C14アリールC3-C6シクロアルコキシ、C6-C14アリールC1-C6アルキルアミノ、C6-C14アリールC1-C6アルキルチオ、C1-C6アルキルC6-C14アリールC1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシC6-C14アリールC1-C6アルコキシ、ハロC6-C14アリールオキシ、ハロC6-C14アリールC1-C6アルコキシ、C6-C14アリールC1-C6アルキルアミノ、C1-C6ジアルコキシC6-C14アリールC1-C6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-C6アルコキシ、ヒドラジニル、及びピラゾリルから成る群より選択され、
該ピラゾリルは、C1-C6アルキル、C6-C14アリールC1-C6アルキル、C6-C14ハロアリールC1-C6アルキル、アミノカルボニル、C1-C6アルキル アミノカルボニル、C1-C6アルコキシフェニル、C6-C14ハロアリール、及びヘテロシクリル、並びにそれらの任意の組み合わせから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている；
R3及びR4は独立して、ヒドロキシ、アミノ、チオール、ウレイド、C1-C6アルキル カルボニルアミノ、ヒドロキシC1-C6アルキル及びヒドラジニルから成る群より選択される；
R5は、C1-C3アルキル アミノカルボニル、C1-C3アルキルチオC1-C3アルキル、ハロC1-C3アルキル、ヒドラジニル、アミノC1-C3アルキル、ヒドロキシC1-C3アルキル、C3-C6シクロアルキルアミノ、ヒドロキシルアミノ、及びC2-C3アルケニルから成る群より選択される；並びに、
R6は、水素もしくはフッ素である。）
又はそれらの薬学的に許容される塩。
ただし、(i)R1がメチルであり、R2がクロロであり、R3及びR4がヒドロキシルであり、並びにR5がメチルアミノカルボニルである場合、R6は水素ではない；(ii)R1が3-ヨードベンジルであり、R2が水素もしくはクロロであり、R3及びR4がヒドロキシルであり、並びにR5がメチルアミノカルボニルである場合、R6は水素ではない；並びに(iii)R1がC1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C6-C14アリール、C6-C14アリールC1-C6アルキル、ヘテロシクリルもしくはC7-C12ビシクロアルキルであり、R2が水素もしくはハロであり、R3及びR4がヒドロキシであり、並びにR6が水素である場合、R5はアルキルアミノ カルボニルではないという条件で。
【請求項２】
R1が、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C6-C14アリールC1-C6アルキル、C6-C14ジアリールC1-C6アルキル、C6-C14アリールC3-C8シクロアルキル、及びヘテロシクリルC1-C6アルキルから成る群より選択され、ここでR1のアリール又はヘテロシクリル部分が、ハロ、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C6-C14アリールオキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、ヒドロキシC2-C6アルケニル、ヒドロキシC2-C6アルキニル、アミノカルボニルC1-C6アルコキシ、及びC6-C14アリールC1-C6アルコキシ、並びにそれらの任意の組み合わせから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下式の化合物：
【化２】
2008512457.tif 000002
(式中、
(a)R1は、アミノカルボニルアミノで置換されたC3-C8シクロアルキルであり；
R2は、水素、ハロ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、C1-C6アルキルアミノから成る群より選択され；
R3は、ヒドロキシであり；
R4は、アミノ、ヒドロキシ、及びハロから成る群より選択され；
R5は、C1-C3アルキル アミノカルボニルであり；並びに、
R6は、水素もしくはハロである；
(b)R1は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニルアミノ、及びそれらの任意の組み合わせから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたC3-C8シクロアルキルであり；
R2は、C1-C6アルコキシ、及びC1-C6アルキルアミノから成る群より選択され；
R3は、ヒドロキシであり；
R4は、アミノ、ヒドロキシ、及びハロから成る群より選択され；
R5は、C1-C3アルキル アミノカルボニルであり；並びに、
R6は、水素もしくはハロである；
(c)R1は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニルアミノ、及びそれらの任意の組み合わせから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたC3-C8シクロアルキルであり；
R2は、水素、ハロ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、C1-C6アルキルアミノから成る群より選択され；
R3は、ヒドロキシであり；
R4は、ハロであり；
R5は、C1-C3アルキル アミノカルボニルであり；並びに、
R6は、水素もしくはハロである；又は、
(d)R1は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニルアミノ、及びそれらの任意の組み合わせから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたC3-C8シクロアルキルであり；
R2は、C1-C6アルコキシ、及びC1-C6アルキルアミノから成る群より選択され；
R3は、ヒドロキシであり；
R4は、アミノ、ヒドロキシ、及びハロから成る群より選択され；
R5は、C1-C3アルキル アミノカルボニルであり；並びに、
R6は、ハロである。）
あるいは、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
下式の化合物：
【化３】
2008512457.tif 000003
[式中、R1は、
【化４】
2008512457.tif 000004
(式中、R1は該化合物のN6Hと共に示される。)から成る群より選択され；
R2は、水素、ハロ、C1-C6アルキルチオ、C1-C6アルコキシ、及びC1-C6アルキルアミノから成る群より選択され；
R3は、ヒドロキシであり；
R4は、アミノ、ヒドロキシ、及びハロから成る群より選択され；
R5は、C1-C3アルキル アミノカルボニルであり；並びに、
R6は水素もしくはハロである。]
又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
下式の化合物：
【化５】
2008512457.tif 000005
(式中、R1は、ヘテロシクリルであり；
R2は、水素、ハロ、C1-C6アルキルチオ、C1-C6アルコキシ、及びC1-C6アルキルアミノから成る群より選択され；
R3は、ヒドロキシであり；
R4は、アミノ、ヒドロキシ、及びハロから成る群より選択され；
R5は、C1-C3アルキル アミノカルボニルであり；並びに、
R6は、水素もしくはハロである。）
又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含有する、医薬組成物。
【請求項７】
有効量の請求項１〜５のいずれかに記載の化合物を含有する、哺乳動物においてA3アデノシン受容体を活性化するための医薬組成物。
【請求項８】
細胞においてA3アデノシン受容体を活性化する方法であって、該細胞をin vitroで請求項１〜５のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項９】
有効量の請求項３〜５のいずれかに記載の化合物を含有する、哺乳動物においてA3及びA1アデノシン受容体を活性化するための医薬組成物。
【請求項１０】
A1及びA3アデノシン受容体の両方に親和性を持つ請求項３〜５のいずれかに記載の化合物を、患者の心臓においてA1及びA3アデノシン受容体を活性化するのに有効な量で含有する、患者を心保護するための医薬組成物。