【誤訳訂正書】
【提出日】令和1年8月26日(2019.8.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
本発明の１つの目的は、以下の式：
【化１】
2017527563.tif 000001
【化２】
2017527563.tif 000002
【化３】
2017527563.tif 000003
【化４】
2017527563.tif 000004
【化５】
2017527563.tif 000005
または
【化６】
2017527563.tif 000006
（式中、
Ｌ’、Ｌ’’、及びＬ’’’のうちの１つは、以下の式：
−Ｚ１−Ｐ−Ｚ２−Ｒｘ−Ｊ（Ａ）
により表され、その他の２つは、同じであるか異なっていて、独立して、−Ｈ、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、ポリエチレングリコール単位−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒｃ、ハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＯＲ、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＳＲ、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’、シアノ、アジド、−ＣＯＲ’、−ＯＣＯＲ’、及びＯＣＯＮＲ’Ｒ’’から選択され、
Ｚ１及びＺ２のうち一方は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、他方は−ＮＲ５−であり、
Ｐは、アミノ酸残基であるか、アミノ酸残基を２〜２０含有するペプチドであり；
Ｒｘは、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであり、
Ｊは、細胞障害性化合物を細胞結合剤に共有結合で連結させることができる反応性基を含む部分であり、
ＮとＣの間の二重線
【化７】
2017527563.tif 000007
は、単結合または二重結合を表すが、ただし、二重線が二重結合である場合、Ｘは存在せず、Ｙは−Ｈであるか、または炭素原子を１〜４個有する直鎖または分岐鎖のアルキルであり、二重線が単結合である場合、Ｘは−Ｈであるかアミン保護部分であり、
Ｙは、−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’、−ＯＣＯＯＲ’、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＮＲ’Ｒ’’、随意に置換される５員もしくは６員の窒素含有複素環（例えば、窒素原子を介して結合した、ピペリジン、テトラヒドロピロール、ピラゾール、モルホリンなど）、−ＮＲ’（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲ’Ｒ’’で表されるグアニジニウム、アミノ酸残基、もしくは−ＮＲＣＯＰ’で表されるペプチド、−ＳＲ、−ＳＯＲ’、ハロゲン、シアノ、アジド、−ＯＳＯ３Ｈ、亜硫酸基（−ＳＯ３Ｈまたは−ＳＯ２Ｈ）、メタ重亜硫酸基（Ｈ２Ｓ２Ｏ５）、モノ、ジ、トリ、及びテトラチオリン酸基（ＰＯ３ＳＨ３、ＰＯ２Ｓ２Ｈ２、ＰＯＳ３Ｈ２、ＰＳ４Ｈ２）、チオリン酸エステル（ＲｉＯ）２ＰＳ（ＯＲｉ）、ＲｉＳ−、ＲｉＳＯ、ＲｉＳＯ２、ＲｉＳＯ３、チオ硫酸基（ＨＳ２Ｏ３）、亜ジチオン酸基（ＨＳ２Ｏ４）、ホスホロジチオアート（Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲｋ’）（Ｓ）（ＯＨ））、ヒドロキサム酸（Ｒｋ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＯＨ）、及びホルムアルデヒドスルホキシル酸基（ＨＯＣＨ２ＳＯ２−）、またはそれらの混合物から選択される脱離基であり、式中、Ｒｉは、炭素原子を１〜１０個有する直鎖または分岐鎖のアルキルであり、かつ−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、及びＰＯ３Ｈから選択される少なくとも１つの置換基で置換され、Ｒｉは随意に、本明細書中に記載されるアルキルの置換基でさらに置換することができ、Ｒｊは、炭素原子を１〜６個有する直鎖または分岐鎖のアルキルであり、Ｒｋ’は、炭素原子を１〜１０個有する直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくアルキニルか、アリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリールであり、
Ｐ’は、１つのアミノ酸残基であるか、アミノ酸残基を２〜２０含有するペプチドであり、
Ｒは、存在する場合それぞれ、独立して、−Ｈ、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、ポリエチレングリコール単位−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒｃ、炭素原子を６〜１８個有する随意に置換されるアリール、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１個または複数のヘテロ原子を含有する随意に置換される５員〜１８員のヘテロアリール環、またはＯ、Ｓ、Ｎ、及びＰから独立して選択されるヘテロ原子を１〜６個含有する随意に置換される３員〜１８員の複素環からなる群より選択され、
Ｒ’及びＲ’’は、それぞれ独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＣＯＲ、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、ポリエチレングリコール単位−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒｃ、及びＯ、Ｓ、Ｎ、及びＰから独立して選択される１〜６個のヘテロ原子を有する随意に置換される３員〜１８員の複素環から選択され、
Ｒｃは、−Ｈであるか、炭素原子を１〜４個有する随意に置換される直鎖もしくは分岐鎖のアルキルであり、
ｎは、１〜２４の整数であり、
Ｘ’は、−Ｈ、アミン保護基、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、ポリエチレングリコール単位−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒｃ、炭素原子を６〜１８個有する随意に置換されるアリール、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１個または複数のヘテロ原子を含有する随意に置換される５員〜１８員のヘテロアリール環、ならびにＯ、Ｓ、Ｎ、及びＰから独立して選択されるヘテロ原子を１〜６個含有する随意に置換される３員〜１８員の複素環から選択され、
Ｙ’は、−Ｈ、オキソ基、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、随意に置換される６員〜１８員のアリール、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１個または複数のヘテロ原子を含有する随意に置換される５員〜１８員のヘテロアリール環、ヘテロ原子を１〜６個有する随意に置換される３員〜１８員の複素環から選択され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、及びＲ４’は、それぞれ独立して、−Ｈ、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、ポリエチレングリコール単位−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒｃ、ハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＯＲ、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＳＲ、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ３−Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’、シアノ、アジド、−ＣＯＲ’、−ＯＣＯＲ’、及びＯＣＯＮＲ’Ｒ’’からなる群より選択され、
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、またはハロゲンであり、
Ｇは、−ＣＨ−または−Ｎ−であり、
Ａ及びＡ’は、同じであるか異なっていて、かつ独立して、−Ｏ−、オキソ（−Ｃ（＝Ｏ）−）、−ＣＲＲ’Ｏ−、−ＣＲＲ’−、−Ｓ−、−ＣＲＲ’Ｓ−、−ＮＲ５、及びＣＲＲ’Ｎ（Ｒ５）−から選択され、
Ｒ５は、存在する場合それぞれ、独立して、−Ｈであるか、あるいは炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖または分岐鎖のアルキルである）のいずれか１つ、またはその薬学上許容される塩により表される細胞障害性化合物を提供することである。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
具体的には、本発明のコンジュゲートは、細胞障害性化合物及び細胞結合剤（ＣＢＡ）を含む場合があり、該細胞障害性化合物は、ＣＢＡに共有結合で連結しており、以下の式：
【化８】
2017527563.tif 000008
【化９】
2017527563.tif 000009
【化１０】
2017527563.tif 000010
【化１１】
2017527563.tif 000011
【化１２】
2017527563.tif 000012
または
【化１３】
2017527563.tif 000013
のいずれか１つ、またはその薬学上許容される塩により表され、式中、
Ｌ’、Ｌ’’、及びＬ’’’のうちの１つは、以下の式：
−Ｚ１−Ｐ−Ｚ２−Ｒｘ−Ｊ’（Ａ’）
により表され、その他の２つは、同じであるか異なっていて、独立して、−Ｈ、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、ポリエチレングリコール単位−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒｃ、ハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＯＲ、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＳＲ、−ＳＯＲ’で表されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で表されるスルホン、スルホン酸基−ＳＯ３Ｍ、硫酸基−ＯＳＯ３Ｍ、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’で表されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ’、−ＯＣＯＲ’、及びＯＣＯＮＲ’Ｒ’’から選択され、
Ｊ’は、細胞結合剤に共有結合で連結している連結基を含む部分であり、
残りの可変要素は、式（Ｉ）〜（ＶＩ）について上述のとおりである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
置換基が、最大で特定の個数の非水素置換基で随意に置換されると記載される場合、その置換基は、（１）置換されない、または（２）最大でその特定の個数の非水素置換基もしくは最大で置換基上の最大数の置換可能な部位のいずれか少ない方により置換されている、のいずれかであってもよい。すなわち、例えば、置換基が、最大３つの非水素置換基で随意に置換されるヘテロアリールであると記載される場合、置換可能な位置が３つ未満である任意のヘテロアリールは随意に、最大でもそのヘテロアリールが有する置換可能な位置と同数の非水素置換基のみで置換されることになる。そのような置換基の非限定例は、炭素原子を１〜１０個有する直鎖、分岐鎖または環状のアルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＯＲ１００、ＮＲ１０１Ｒ１０２、−ＮＯ２、−ＮＲ１０１ＣＯＲ１０２、−ＳＲ１００、−ＳＯＲ１０１で表されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ１０１で表されるスルホン、スルホン酸基−ＳＯ３Ｍ、硫酸基−ＯＳＯ３Ｍ、−ＳＯ２ＮＲ１０１Ｒ１０２で表されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１０１、−ＯＣＯＲ１０１、−ＯＣＯＮＲ１０１Ｒ１０２、及びポリエチレングリコール単位（−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＲ１０１から選択することができ、式中、Ｍは、Ｈまたはカチオン（Ｎａ＋またはＫ＋など）であり、Ｒ１０１、Ｒ１０２、及びＲ１０３は、それぞれ独立して、Ｈ、炭素原子を１〜１０個有する直鎖、分岐鎖、または環状のアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ポリエチレングリコール単位（−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒ１０４（式中、ｎは、１〜２４の整数である）、炭素原子を６〜１０個有するアリール、炭素原子を３〜１０個有する複素環式環、及び炭素原子を５〜１０個有するヘテロアリールから選択され、Ｒ１０４は、Ｈであるか、炭素原子を１〜４個有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキルであり、式中、Ｒ１００、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０３、及びＲ１０４で表される基中のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、１つまたは複数の（例えば、２、３、４、５、６、またはそれ以上）の置換基で随意に置換され、この置換基は、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、及び炭素原子を１〜４個有する未置換の直鎖または分岐鎖のアルキルから選択される。好ましくは、上記の随意に置換されるアルキル、アルケニル、アルキニル、環状アルキル、環状アルケニル、環状アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールの置換基として、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ１０２Ｒ１０３、−ＣＦ３、−ＯＲ１０１、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＳＲ１０１、−ＳＯＲ１０１、−ＳＯ２Ｒ１０１、及びＳＯ３Ｍが挙げられる。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５６】
「イミン反応性試薬」という用語は、イミン基と反応することができる試薬を指す。イミン反応性試薬の例として、亜硫酸化合物（Ｈ２ＳＯ３、Ｈ２ＳＯ２、またはカチオンで形成されるＨＳＯ３−、ＳＯ３２−、もしくはＨＳＯ２−の塩）、メタ重亜硫酸化合物（Ｈ２Ｓ２Ｏ５またはカチオンで形成されるＳ２Ｏ５２−の塩）、モノ、ジ、トリ、及びテトラチオリン酸化合物（ＰＯ３ＳＨ３、ＰＯ２Ｓ２Ｈ３、ＰＯＳ３Ｈ３、ＰＳ４Ｈ３、またはカチオンで形成されるＰＯ３Ｓ３−、ＰＯ２Ｓ２３−、ＰＯＳ３３−、もしくはＰＳ４３−の塩）、チオリン酸エステル（（ＲｉＯ）２ＰＳ（ＯＲｉ）、ＲｉＳＨ、ＲｉＳＯＨ、ＲｉＳＯ２Ｈ、ＲｉＳＯ３Ｈ）、種々のアミン（ヒドロキシルアミン（例えば、ＮＨ２ＯＨ）、ヒドラジン（例えば、ＮＨ２ＮＨ２）、ＮＨ２Ｏ−Ｒｉ、Ｒｉ’ＮＨ−Ｒｉ、ＮＨ２−Ｒｉ）、ＮＨ２−ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ２−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ２、チオ硫酸化合物（Ｈ２Ｓ２Ｏ３またはカチオンで形成されるＳ２Ｏ３２−の塩）、亜ジチオン酸化合物（Ｈ２Ｓ２Ｏ４またはカチオンで形成されるＳ２Ｏ４２−の塩）、ホスホロジチオ酸化合物（Ｐ（＝Ｓ）（ＯＲｋ）（ＳＨ）（ＯＨ）またはカチオンで形成されるその塩）、ヒドロキサム酸（ＲｋＣ（＝Ｏ）ＮＨＯＨまたはカチオンで形成されるその塩）、ヒドラジド（ＲｋＣＯＮＨＮＨ２）、ホルムアルデヒドスルホキシル酸化合物（ＨＯＣＨ２ＳＯ２Ｈまたはカチオンで形成されるＨＯＣＨ２ＳＯ２−の塩、例えばＨＯＣＨ２ＳＯ２−Ｎａ＋など）、糖化ヌクレオチド（ＧＤＰ−マンノースなど）、フルダラビン、またはそれらの混合物が挙げられるがこれらに限定されず、式中、Ｒｉ及びＲｉ’は、それぞれ独立して、炭素原子を１〜１０個有する直鎖または分岐鎖のアルキルであり、−Ｎ（Ｒｊ）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、及びＰＯ３Ｈから選択される少なくとも１つの置換基で置換され、Ｒｉ及びＲｉ’は随意で、本明細書中に記載されるアルキルの置換基でさらに置換することができ、Ｒｊは、炭素原子を１〜６個有する直鎖または分岐鎖のアルキルであり、Ｒｋは、炭素原子を１〜１０個有する直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、アリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリールである（好ましくは、Ｒｋは、炭素原子を１〜４個有する直鎖または分岐鎖のアルキルであり、より好ましくは、Ｒｋは、メチル、エチル、またはプロピルである）。好ましくは、カチオンは、Ｎａ＋またはＫ＋などの一価カチオンである。好ましくは、イミン反応性試薬は、亜硫酸化合物、ヒドロキシルアミン、尿素、及びヒドラジンから選択される。より好ましくは、イミン反応性試薬は、ＮａＨＳＯ３またはＫＨＳＯ３である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７４】
１つの実施形態において、反応性エステルなどの反応性基が一方の端に結合した結合基は、以下から選択される。
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ’’ｍ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ’’ｍ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ’’（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ’’（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ’’（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ’’（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ’’（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ’’（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ−（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ’’（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ’’ｍ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ’’ｍ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ’’（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ’’（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ−（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ’’Ａ’’ｍ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ’’Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’（式中、     
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｍ’、ｎ’、ｔ’は、１〜１０の整数であるか、あるいは随意に０であり、
ｔ、ｍ’’、ｎ’’、及びｐ’’は、０または１であり、
Ｘ’’は、ＯＲ３６、ＳＲ３７、ＮＲ３８Ｒ３９から選択され、式中、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９は、Ｈであるか、または炭素原子を１〜２０個有する直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、またはポリエチレングリコール単位−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎであり、Ｒ３７は、ｔ＝１の場合に、随意にチオール保護基であり、ＣＯＸ’’は、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシスルホ−スクシンイミドエステル、ｐ−ニトロフェニルエステル、ジニトロフェニルエステル、ペンタフルオロフェニルエステル、及びそれらの誘導体から選択される反応性エステルを形成し、該誘導体はアミド結合形成を促進し、
Ｙ’’は存在しないか、またはＯ、Ｓ、Ｓ−Ｓ、もしくはＮＲ３２から選択され、式中、Ｒ３２は、Ｒについて以上で与えられたものと同じ定義を有するか、または
Ｙ’’がＳ−Ｓではなく、かつｔ＝０の場合、Ｘ’’は、マレイミド基、ハロアセチル基、またはＳＲ３７から選択され、式中、Ｒ３７は上記と同じ定義を有し、
Ａ’’は、１つのアミノ酸残基であるか、２〜２０のアミノ酸残基を含有するポリペプチドであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、及びＲ２７は、同一であるかまたは異なっていて、かつ−Ｈであるか、または炭素原子を１〜５個有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキルであり、
Ｒ２９及びＲ３０は、同一であるかまたは異なっていて、かつ−Ｈであるか、または炭素原子を１〜５個有するアルキルであり、
Ｒ３３は、Ｈ、または炭素原子を１〜１２個有する直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、ポリエチレングリコール単位Ｒ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎであるか、または、Ｒ３３は、−ＣＯＲ３４、−ＣＳＲ３４、−ＳＯＲ３４、もしくは−ＳＯ２Ｒ３４であり、式中、Ｒ３４は、Ｈ、または炭素原子を１〜２０個有する直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルか、またはポリエチレングリコール単位−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎであり、
Ｒ４０及びＲ４１の一方は、随意に、負に荷電した、または正に荷電した官能基であり、他方は、Ｈ、または炭素原子を１〜４個有するアルキル、アルケニル、アルキニルである。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０１】
第９の特定実施形態において、構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、及び（ＶＩ）では、Ｘ’は、−Ｈ、−ＯＨ、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、もしくは環状のアルキル、アルケニル、もしくはアルキニル、及びフェニルからなる群より選択され、残りの可変要素は、第１の実施形態または第１、第２、第３、第４、第５、第６、第７、もしくは第８の特定実施形態で上記したとおりである。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２９】
第９の特定実施形態において、構造式（Ｉ’）、（ＩＩ’）、（ＩＩＩ’）、（ＩＶ’）、（Ｖ’）、及び（ＶＩ’）では、Ｘ’は、−Ｈ、−ＯＨ、炭素原子を１〜１０個有する随意に置換される直鎖、分岐鎖、または環状のアルキル、アルケニル、またはアルキニル、及びフェニルからなる群より選択され、残りの可変要素は、第１の実施形態または第１、第２、第３、第４、第５、第６、第７、もしくは第８の特定実施形態で上記したとおりである。