【手続補正書】
【提出日】平成20年1月31日(2008.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）非定型抗精神病薬、そのプロドラッグまたは非定型抗精神病薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩、（ｂ）コルチコトロピン放出因子拮抗薬、そのプロドラッグ、または前記コルチコトロピン放出因子拮抗薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩、および場合により（ｃ）薬学的に許容できるビヒクル、担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２】
非定型抗精神病薬は、式Ａによって表される化合物である請求項１に記載の組成物。
【化１】
2007522200.tif 000001
［式中、Ａｒは、ベンゾイソチアゾリルまたはそのオキシドもしくはジオキシドであり、各々は、１個のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシ、シアノ、またはニトロによって場合により置換されており、
ｎは、１または２であり、
ＸおよびＹは、それらが結合するフェニルと一緒に、ベンゾチアゾリル；２−アミノベンゾチアゾリル；ベンゾイソチアゾリル；インダゾリル；２−ヒドロキシインダゾリル；インドリル；１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはクロロ、フルオロもしくはフェニル（前記フェニルは、１個のクロロまたはフルオロによって場合により置換されている）のうち１個によって場合により置換されているオキシインドリル；ベンゾオキサゾリル；２−アミノベンゾオキサゾリル；ベンゾオキサゾロニル；２−アミノベンゾオキサゾリニル；ベンゾチアゾロニル；ベンゾイミダゾロニル；またはベンゾトリアゾリルを形成する。］
【請求項３】
非定型抗精神病薬は、式Ｂによって表される化合物、または薬学的に許容できるその塩である請求項１に記載の組成物。
【化２】
2007522200.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は各々、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、アルキル基が１〜６個の炭素原子を含むアルコキシもしくはアルキルチオ基、またはトリフルオロメチル基を表し、
Ｒ５は、水素、炭素原子が1〜6個のアルキル基または炭素原子が７〜１０個のアラルキル基を表し、
ｍは、１または２であり、
Ｘは、酸素、イオウ、基−Ｎ（Ｒ６）−または基−ＣＨ２−を表し、
Ｒ６は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル基を表す。］
【請求項４】
非定型抗精神病薬は、オランザピン、クロザピン、アリピプラゾール、クエチアピン、アミスルプリド、リスペリドン、セルチンドール、アセナピン、およびジプラシドンからなる群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記コルチコトロピン放出因子拮抗薬は、下式の化合物である請求項１に記載の組成物。
【化３】
2007522200.tif 000003
［式中、
Ａは、ＣＲ７またはＮであり、
Ｂは、ＮＲ１Ｒ２、ＣＲ１Ｒ２Ｒ１１、Ｃ（＝ＣＲ２Ｒ１２）Ｒ１、ＮＨＣＨＲ１Ｒ２、ＯＣＨＲ１Ｒ２、ＳＣＨＲ１Ｒ２、ＣＨＲ２ＯＲ１２、ＣＨＲ２ＳＲ１２、Ｃ（Ｓ）Ｒ２またはＣ（Ｏ）Ｒ２であり、
Ｚは、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、またはＣＲ１３Ｒ１４（Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立して、水素、トリフルオロメチル、またはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、あるいはＲ１３およびＲ１４のうち１つは、シアノ、クロロ、ブロモ、ヨード、フルオロ、ヒドロキシ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、アミノ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）であってよく、あるいはＣＲ１３Ｒ１４は、Ｃ＝Ｏまたはシクロプロピルであってよい）であり、
Ｒ１は、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｏ−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立して選択される１個または２個の置換基Ｒ８によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルは、１個の二重または三重結合を含んでいてもよく、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、アリールもしくは（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）アリール（前記アリールは、フェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、ピリジル、キノリル、ピラジニル、ピリミジル、イミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、またはベンゾオキサゾリルである）；３〜８員シクロアルキルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）シクロアルキル（前記シクロアルキルは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ９（Ｒ９は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである）のうち１個または２個を含んでいてもよい）であり、上記で定義したＲ２は、クロロ、フルオロ、もしくはＣ１〜Ｃ４アルキルのうち１〜３個、またはブロモ、ヨード、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、もしくはＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうち１個によって独立して置換されていてもよく、前記Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ４アルキレンは、１個の二重または三重結合を含んでいてもよく、あるいは
ＮＲ１Ｒ２またはＣＲ１Ｒ２Ｒ１１は、１個もしくは２個の二重結合またはＯもしくはＳのうち１個もしくは２個を含んでいてもよい飽和５〜８員炭素環式環を形成していてもよく、
Ｒ３は、メチル、エチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、メトキシ、ＯＣＦ３、メチルチオ、メチルスルホニル、ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＯＣＨ３であり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、ニトロ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ＳＯｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ｎは、０、１または２である）、シアノ、ヒドロキシ、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＨＯ、またはＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１個または２個の二重または三重結合を含んでいてもよく、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）２、ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３チオアルキル、フルオロ、クロロ、シアノまたはニトロのうち１個または２個によって置換されていてもよく、
Ｒ５は、フェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、ピリジル、キノリル、ピラジニル、ピリミジル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、またはインドリルであり、上記の基Ｒ５のそれぞれは、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシのうち１〜３個、またはヒドロキシ、ヨード、ブロモ、ホルミル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、もしくはＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）のうち１個によって独立して置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルは、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノまたはアセチルのうち１個または２個によって置換されていてもよく、
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、ヒドロキシ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、またはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基は、１個のヒドロキシ、クロロもしくはブロモ、または１〜３個のフルオロで置換されていてもよく、
Ｒ１１は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、またはメトキシであり、
Ｒ１２は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである。］
【請求項６】
前記コルチコトロピン放出因子拮抗薬は、下式の化合物である請求項１に記載の組成物。
【化４】
2007522200.tif 000004
［式中、破線は、任意選択の二重結合を表し、
Ａは、窒素またはＣＲ７であり、
Ｂは、−ＮＲ１Ｒ２、−ＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−Ｃ（＝ＣＲ２Ｒ１1）Ｒ１、−ＮＨＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＯＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＳＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＣＲ２Ｒ１０ＮＨＲ１、−ＣＲ２Ｒ１０ＯＲ１、−ＣＲ２Ｒ１０ＳＲ１または−ＣＯＲ２であり、
Ｇは、窒素またはＣＲ４であり、それが結合しているすべての原子と単結合しているか、あるいは、Ｇは、炭素であり、Ｋと二重結合しており、
Ｋは、ＧまたはＥと二重結合している場合、窒素またはＣＲ６であるか、あるいは、Ｋは、両方の隣接環原子と単結合している場合、酸素、イオウ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＲ６Ｒ１２またはＮＲ８であるか、あるいは、Ｋは、２原子のスペーサー（スペーサーの２個の環原子のうち一方は、酸素、窒素、イオウ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＲ６Ｒ１２、ＮＲ６またはＣＲ６であり、他方は、ＣＲ６Ｒ１２またはＣＲ９である）であり、
ＤおよびＥは、両方の隣接環原子と単結合している場合、各々独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、イオウ、酸素、ＣＲ４Ｒ６またはＮＲ８であるか、あるいは、隣接環原子と二重結合している場合、窒素またはＣＲ４であり、
Ｄ、Ｅ、ＫおよびＧを含む６または７員環は、１〜３個の二重結合、酸素、窒素およびイオウから選択される０〜２個のヘテロ原子、ならびに０〜２個のＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓ基を含んでいてもよく、そのような基の炭素原子は、環の一部であり、酸素およびイオウ原子は、環上の置換基であり、
Ｒ１は、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）から独立して選択される１個または２個の置換基で場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のＲ１基におけるＣ１〜Ｃ４アルキル基の各々は、１個または２個の二重または三重結合を場合により含んでいてもよく、
Ｒ２は、１〜３個の二重または三重結合を場合により含んでいてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキル、アリールもしくは（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）アリール（前記アリールおよび前記（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）アリールのアリール部分は、フェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、ピリジル、キノリル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピロリル、インドリル、ピロロピリジル、オキサゾリルおよびベンゾオキサゾリルから選択される）；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）（前記シクロアルキルおよび前記（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）の５〜８員シクロアルキル部分の炭素原子のうち１個または２個は、酸素もしくはイオウ原子またはＮＺ（Ｚは、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはベンジルである）によって場合によりかつ独立して置き換えられていてもよい）であり、上記のＲ２基の各々は、クロロ、フルオロ、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）から選択される１個の置換基で場合により置換されていてもよく、
−ＮＲ１Ｒ２またはＣＲ１Ｒ２Ｒ１０は、飽和３〜８員環から選択される環を形成していてもよく、その５〜８員環は、１個または２個の二重結合を場合により含んでいてもよく、そのような５〜８員環の環炭素原子のうち１個または２個は、酸素もしくはイオウ原子またはＮＺ２（Ｚ２は、水素、ベンジルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）によって場合によりかつ独立して置き換えられていてもよく、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、
各Ｒ８、Ｒ９およびＲ１２は、水素およびＣ１〜Ｃ２アルキルから独立して選択され、
炭素原子と結合している各Ｒ４およびＲ６は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−ＣＨ２ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択され、上記のＲ４およびＲ６基におけるＣ１〜Ｃ２アルキル部分の各々は、１個の二重または三重結合を場合により含んでいてもよく、Ｒ６は、窒素原子と結合している場合、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ５は、置換フェニル、ナフチル、ピリジルまたはピリミジルであり、上記のＲ５基の各々は、２〜４個の置換基Ｒ１３（前記置換基のうち３個までは、クロロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立して選択されていてもよく、前記置換基のうち１個は、ブロモ、ヨード、ホルミル、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ１アルキレン）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ１アルキレン）−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ１アルキレン）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）および−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨから独立して選択されていてもよい）で置換されており、上記のＲ５基におけるＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル部分の各々は、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびアセチルから独立して選択される１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよく、
Ｒ７は、水素、メチル、ハロ（例えば、クロロ、フルオロ、ヨードまたはブロモ）、ヒドロキシ、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルまたはホルミルであり、
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、メトキシまたはフルオロであり、
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであるが、
ただし、式ＩのＤ、Ｅ、ＫおよびＧを含む環において、お互いに隣接する２個の二重結合が存在することはない。］
【請求項７】
前記ＣＲＦ拮抗薬は、
４−（１−エチル−プロポキシ）−３，６−ジメチル−２−（２，４，６−トリメチルフェノキシ）−ピリジン；
（３，６−ジメチル−２−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−ピリジン−４−イル）−（１−エチル−プロピル）−アミン；
（３，６−ジメチル−２−（４−クロロ−２，６−ジメチル−フェノキシ）−ピリジン−４−イル）−（１−エチル−プロピル）−アミン；
５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，６−ジメチル−４−クロロフェニル）−１−４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザナフタレン；
ブチル−［２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−エチル−アミノ；
４−（ブチル−エチルアミノ）−２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン；
４−（１−エチルプロポキシ）−２，５−ジメチル−６−（２，４，６−トリメチルフェノキシ）−ピリミジン；
Ｎ−ブチル−Ｎ−エチル−２，５−ジメチル−ＮＮ−（２，４，６−トリメチルフェニル）−ピリミジン−４，６−ジアミン；
［４−（１−エチル−プロポキシ）−３，６−ジメチル−ピリジン−２−イル］−（２，４，６−トリメチルフェニル）−アミン；
６−（エチル−プロピル−アミノ）−２，７−ジメチル−９−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７，９−ジヒドロ−プリン−８−オン；
３−｛（４−メチル−ベンジル）−［３，６−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−プロパン−１−オール；
ジエチル−［６−メチル−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
２−｛ブチル−［６−メチル−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−エタノール；
ジブチル−［６−メチル−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−アミン；
ブチル−エチル−［６−メチル−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
ブチル−エチル−［６−メチル−３−メチルスルホニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
ブチル−シクロプロピルメチル−［６−メチル−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
ジ−１−プロピル−［６−メチル−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
ジアリル−［６−メチル−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
ブチル−エチル−［６−クロロ−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
ブチル−エチル−［６−メトキシ−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
プロピル−エチル−［３，６−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
４−（１−エチル−プロピル）−６−メチル−３−メチルスルファニル−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
ｎ−ブチル−エチル−［２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミン；
ジ−ｎ−プロピル−［２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミン；
エチル−ｎ−プロピル−［２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミン；
ジエチル−２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミン；
ｎ−ブチル−エチル−［２，５，６−トリメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミン；
２−｛Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−［２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミノ｝−エタノール；
４−（１−エチル−プロピル）−２，５，６−トリメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
ｎ−ブチル−エチル−［２，５−ジメチル−７−（２，４−ジメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミン；
２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジル−４−イル］−（１−エチル−プロピル）アミン；
ブチル−［３，６−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］−エチルアミン；
［３，６−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４，ｂ］ピリジン−４−イル］−（１−メトキシメチルプロピル）−アミン；
４−（１−メトキシメチルプロポキシ）−３，６−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン；
（１−エチルプロピル）−［３，５，６−トリメチル−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］−アミン；
４−（１−エチルプロポキシ）−２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（１−エチルプロポキシ）−２，５，６−トリメチル−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−（１−エチルプロポキシ）−２，５−ジメチル−７−（２，６−ジメチル−４−ブロモフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２，５，６−トリメチル−７−（１−プロピルブチル）−４−（２，４，６−トリメチルフェノキシ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
１−（１−エチルプロピル）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチルフェニルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン；
９−（１−エチルプロピル）−２−メチル−６−（２，４，６−トリメチルフェニルアミノ）−７，９−ジヒドロ−プリン−８−オン；
１−（１−エチルプロピル）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチルフェノキシ）−１，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン；
１−（１−エチルプロピル）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチルフェノキシ）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
１−（１−エチルプロピル）−３，６−ジメチル−４−（２，４，６−トリメチルフェノキシ）−１，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン；
１−（１−エチルプロピル）−３，６−ジメチル−４−（２，４，６−トリメチルフェニルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン；
１−（１−エチル−プロピル）−４，７−ジメチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−３−オン；
１−（１−エチル−プロピル）−４，７−ジメチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−３−オン；
１−（１−エチル−プロピル）−４，７−ジメチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｂ］ピラジン；
１−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｂ］ピラジン；
１−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−２−オキソ−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，６］ナフチリジン−３−カルボン酸メチルエステル；
１−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−２−オキソ−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，６］ナフチリジン−３−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン；
１−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，６］ナフチリジン；
１−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，６−ジアザ−ナフタレン；
１−（１−エチル−プロピル）−４，７−ジメチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，６−ジアザ−ナフタレン；
１−（１−エチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−３−オキサ−［１，６］−ナフチリジン−２−オン；
１−（１−エチル−プロピル）−３，３，６−トリメチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン；
７−（１−エチル−プロポキシ）−５−メチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
［２，５−ジメチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−（１−エチル−プロピル）−アミン；
（１−エチル−プロピル）−［５−メチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−アミン；
７−（１−エチル−プロポキシ）−２，５−ジメチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
［２，５−ジメチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−エチル−プロピル−アミン；
［６−ブロモ−５−ブロモメチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル］−（１−エチル−プロピル）−アミン；
（１−エチル−プロピル）−［５−メチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル］−アミン；
［６−ブロモ−５−メチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル］−（１−エチル−プロピル）−メチル−アミン；
７−（１−エチル−プロポキシ）−５−メチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−（１−エチル−プロポキシ）−２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
（±）−２，５−ジメチル−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−７−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ−［３，２−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジメチル−４−（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−７−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ−［３，２−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジメチル−４−（１−プロピル−ブトキシ）−７−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４−ｓｅｃ−ブチルスルファニル−２，５−ジメチル−７−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４−（ブチル−エチル−アミノ）−２，６−ジメチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
４−（１−エチル−プロポキシ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−キノリン；
５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン−４−オン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−１，６−ジメチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
（１−エチル−プロピル）−［２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−キノリン−４−イル］−アミン；
４−（ブチル−エチル−アミノ）−２，６−ジメチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ブチル−エチル−アミノ）−２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（１−エチル−プロポキシ）−２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（ブチル−エチル）−［２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（プロピル−エチル）−［２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（ジエチル）−［２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（１−エチル−プロピル）−［２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（１−エチル−プロポキシ）−２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン；
４−（ブチル−エチル−アミノ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（１−エチル−プロポキシ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（ブチル−エチル）−［２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（プロピル−エチル）−［２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（ジエチル）−［２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５，６，７，８テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（１−エチル−プロピル）−［２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（１−エチル−プロポキシ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−６−メチル−４−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−６−メチル−４−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
４−（１−エチル−プロポキシ）−２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−キノリン；
５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン−４−オン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−１，６−ジメチル−４−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
（１−エチル−プロピル）−［２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−ブロモ−フェニル）−キノリン−４−イル］−アミン；
４−（ブチル−エチル−アミノ）−２，６−ジメチル−８−（２，６−ジメチル−４−クロロ−フェニル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ジピリミジン−７−オン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−６−メチル−４−（２，６−ジメチル−４−クロロ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−６−メチル−４−（２，６−ジメチル−４−クロロ−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
４−（１−エチル−プロポキシ）−２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−クロロ−フェニル）−キノリン；
５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，６−ジメチル−４−クロロ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，６−ジメチル−４−クロロ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン−４−オン；
８−（１−エチル−プロポキシ）−１，６−ジメチル−４−（２，６−ジメチル−４−クロロ−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
（１−エチル−プロピル）−［２−メチル−８−（２，６−ジメチル−４−クロロ−フェニル）−キノリン−４−イル］−アミン；
８−（１−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−（１−ヒドロキシメチル−プロピルアミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−（１−エチル−プロピルアミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−ジエチルアミノ−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−（エチル−プロピル−アミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−（ブチル−エチル−アミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−オン；
８−（１−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
８−（１−ヒドロキシメチル−プロピルアミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
８−（１−エチル−プロピルアミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
８−ジエチルアミノ−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
８−（エチル−プロピル−アミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
８−（ブチル−エチル−アミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン；
４−（１−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−キノリン；
４−（１−ヒドロキシメチル−プロピルアミノ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−キノリン；
４−（１−エチル−プロピルアミノ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−キノリン；
４−ジエチルアミノ−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−キノリン；
４−（エチル−プロピル−アミノ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−キノリン；
４−（ブチル−エチル−アミノ）−２−メチル−８−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−キノリン；
５−（１−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
５−（１−ヒドロキシメチル−プロピルアミノ）−７−メチル−１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
５−（１−エチル−プロピルアミノ）−７−メチル−１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
５−ジエチルアミノ−５−メチル−１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
５−（エチル−プロピル−アミノ）−７−メチル−１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
８−（ブチル−エチル−アミノ）−６−メチル−４−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザ−ナフタレン；
４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（１−（メトキシメチル）−１−（ナフト−２−イル）メチル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾール；
４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（６−メトキシイソキノール−５−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールのシュウ酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（６−メチルイソキノール−５−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールのシュウ酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（１−メトキシカルボニルメチルインドール−５−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾール；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（６−メトキシイソキノール−５−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールのシュウ酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（６−クロロイソキノール−５−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールのシュウ酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（６−メトキシイソキノール−５−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールのシュウ酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（１−メトキシナフト−２−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾール；
４−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（６−メトキシイソキノール−５−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールのシュウ酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（２−エトキシナフト−１−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールの塩酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（２，３−ジメチルナフト−１−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールの塩酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（６−ブロモ−２−メトキシナフト−１−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールの塩酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（２，６−ジメチルナフト−１−イル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールの塩酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（１−（メトキシメチル）−１−（ナフト−２−イル）メチル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールの塩酸塩；
４−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−［Ｎ−（１−（シクロプロピル）−１−（ナフト−２−イル）メチル）−Ｎ−プロピルアミノ］チアゾールの塩酸塩；
３−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−７（Ｎ−プロピル−Ｎ−シクロプロパンメチルアミノ）−ピラゾロ［２，３−ａ］ピリミジン；
３−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−７−（Ｎ−アリル−Ｎ−シクロプロパンメチルアミノ）−ピラゾロ［２，３−ａ］ピリミジン；
２−メチルチオ−３−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−７−（Ｎ，Ｎ−ジアリルアミノ）−ピラゾロ［２，３−ａ］ピリミジン；
２−メチルチオ−３−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−７−（Ｎ−ブチル−Ｎ−シクロプロパンメチル−アミノ）ピラゾロ［２，３−ａ］ピリミジン；
２＿メチルチオ−３−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−７−（Ｎ−プロピル−Ｎ−シクロプロパンメチル−アミノ）ピラゾロ［２，３−ａ］ピリミジン；
２−メチル−３−（４−クロロフェニル）−５−メチル−７−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）−ピラゾロ［２，３−ａ］ピリミジン；
３−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル−２，５−ジメチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピルピラゾロ［２，３−ａ］ピリミジン−７−アミン；
３−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチル−３−ピリジニル］−２，５−ジメチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−ピラゾロ［２，３−ａ］ピリミジン−７−アミン；
３−（２，４−ジメトキシフェニル）−２，５−ジメチル−７−（Ｎ−プロピル−Ｎ−メチルオキシエチルアミノ）−ピラゾロ（２，３−ａ）ピリミジン；
７−（Ｎ−ジエチルアミノ）−２，５−ジメチル−３−（２−メチル−４−メトキシフェニル−［１，５−ａ］−ピラゾロピリミジン；
７−（Ｎ−（３−シアノプロピル）−Ｎ−プロピルアミノ−２，５，ジメチル−３−（２，４−ジメチルフェニル）−［１，５−ａ］−ピラゾロピリミジン；
［３，６−ジメチル−２−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−ピリジン−４−イル］−（１−エチル−プロピル）−アミン；
［２−（４−クロロ−２，６−ジメチル−フェノキシ）−３，６−ジメチル−ピリジン−４−イル］−（１−エチル−プロピル）−アミン；
シクロプロピルメチル−［３−（２，４−ジメチル−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピル−アミン；
シクロプロピルメチル−［３−（２−メチル−４−クロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピル−アミン；
シクロプロピルメチル−［３−（２，４−ジ−クロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピル−アミン；
［３−（２−メチル−４−クロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−ジ−プロピル−アミン；
［２，５−ジメチル−３−（２，４−ジメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−（１−エチル−プロピル）−アミン；
［２，５−ジメチル−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−（１−エチル−プロピル）−アミン；および
４−（１−エチル−プロピルアミノ）−６−メチル−２−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−ニコチン酸メチルエステル
からなる群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
コルチコトロピン放出因子拮抗薬は、
４−（１−エチル−プロポキシ）−３，６−ジメチル−２−（２，４，６−トリメチルフェノキシ）−ピリジン;
（３，６−ジメチル−２−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−ピリジン−４−イル）−（１−エチル−プロピル）−アミン;
（３，６−ジメチル−２−（４−クロロ−２，６−ジメチル−フェノキシ）−ピリジン−４−イル）−（１−エチル−プロピル）−アミン;
および５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，６−ジメチル−４−クロロフェニル）−１，4−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１,８−ジアザナフタレンからなる群から選択される請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
非定型抗精神病薬は、ジプラシドンおよびアセナピンからなる群から選択される請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
哺乳類において気分障害もしくは状態、精神病性障害もしくは状態、またはそれらの組合せを治療するための医薬組成物であって、（ａ）非定型抗精神病薬、そのプロドラッグまたは非定型抗精神病薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩、および（ｂ）コルチコトロピン放出因子拮抗薬、そのプロドラッグ、または前記コルチコトロピン放出因子拮抗薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩を投与するための医薬組成物であり、（ａ）および（ｂ）は各々、薬学的に許容できるビヒクル、担体または希釈剤とともに、場合により、独立して、投与するための医薬組成物。
【請求項１１】
コルチコトロピン放出因子拮抗薬は、
４−（１−エチル−プロポキシ）−３，６−ジメチル−２−（２，４，６−トリメチルフェノキシ）−ピリジン；
（３，６−ジメチル−２−（２，４，６−トリメチル−フェノキシ）−ピリジン−４−イル）−（１−エチル−プロピル）−アミン；
（３，６−ジメチル−２−（４−クロロ−２，６−ジメチル−フェノキシ）−ピリジン−４−イル）−（１−エチル−プロピル）−アミン；
および５−（１−エチル−プロポキシ）−７−メチル−１−（２，６−ジメチル−４−クロロフェニル）−１−４−ジヒドロ−２Ｈ−３−オキサ−１，８−ジアザナフタレン
からなる群から選択される請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
非定型抗精神病薬は、ジプラシドンおよびアセナピンからなる群から選択される請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
非定型抗精神病薬およびコルチコトロピン放出因子拮抗薬は、同時に、または具体的に時刻を決めて投与される請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳類において気分障害もしくは状態、精神病性障害もしくは状態、またはそれらの組合せに伴う抑うつ性症状を治療するための医薬組成物であって、その症状が、抑うつ気分、いらいら感、季節性感情障害効果、および概日リズム変化からなる群から選択される、（ａ）非定型抗精神病薬、そのプロドラッグまたは非定型抗精神病薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩、および（ｂ）コルチコトロピン放出因子拮抗薬、そのプロドラッグ、または前記コルチコトロピン放出因子拮抗薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩を投与するための医薬組成物であり、（ａ）および（ｂ）は各々、薬学的に許容できるビヒクル、担体または希釈剤とともに、場合により、独立して、投与するための医薬組成物。
【請求項１５】
コルチコトロピン放出因子拮抗薬、そのプロドラッグ、または前記コルチコトロピン放出因子拮抗薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩を含有する医薬組成物、組成物が入っているパッケージ、およびパッケージと場合により一体となった添付文書を含み、添付文書には、その医薬組成物を、非定型抗精神病薬、そのプロドラッグ、または前記非定型抗精神病薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩を含有する医薬組成物と共に同時に、または具体的に時刻を決めて哺乳類に投与しなければならないと記述されているキット。