【手続補正書】
【提出日】平成20年9月16日(2008.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種の活性薬剤の徐放のための医薬処方物であって、該医薬処方物は、
該活性薬剤の徐放を提供する少なくとも１種の非ポリマー性で生体適合性の生分解性賦形剤
を含み、該賦形剤は、
安息香酸ベンジル；Ｃ１〜Ｃｌ０直鎖脂肪族アルコールおよびＣ１〜Ｃｌ０分岐鎖脂肪族アルコールと安息香酸とのエステル；
αトコフェロール、βトコフェロール、δトコフェロール、εトコフェロール、ηトコフェロールのｄ，ｌ異性体およびｄｌ異性体ならびに該トコトリエノールの同様の異性体、これらのトコフェロールおよびトコトリエノールと直鎖および分岐鎖のＣ２〜Ｃ２０脂肪族酸とのエステル、またはそれらのＣ３〜Ｃ２０直鎖ジカルボン酸（マレイン酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸が挙げられる）のエステル、またはそれらの乳酸、グリコール酸、安息香酸、ニコチン酸、ピルビン酸、コハク酸−ＰＥＧエステルとのエステル；
Ｏ−アセチルクエン酸もしくはＯ−プロピオニルクエン酸もしくはＯ−ブチリルクエン酸と、Ｃ１〜Ｃｌ０直鎖脂肪族アルコールおよびＣ１〜Ｃｌ０分岐鎖脂肪族アルコールとの、モノエステル、ジエステル、およびトリエステル；
クエン酸と、Ｃ１〜Ｃｌ０直鎖脂肪族アルコールおよびＣ１〜Ｃｌ０分岐鎖脂肪族アルコールとの、モノエステル、ジエステル、およびトリエステル；
液体ポリカーボネートオリゴマーおよび半固体ポリカーボネートオリゴマー；ならびに
ジメチルスルホン；
からなる群より選択され、
該活性薬剤は、
鎮痛薬、麻酔薬、麻薬、血管新生抑制性ステロイド、抗炎症性ステロイド、血管形成阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、抗感染薬、抗真菌薬、抗マラリア薬、抗結核薬、抗ウイルス薬、アルファアンドロゲン作動性アゴニスト、ベータアドレナリン作動性遮断薬、炭酸脱水酵素阻害剤、肥満細胞安定薬、縮瞳薬、プロスタグランジン、抗ヒスタミン薬、抗微小管薬、抗悪性腫瘍薬、抗アポトーシス薬、アルドースリダクターゼ阻害剤、抗高血圧薬、抗酸化薬、成長ホルモンアンタゴニスト、硝子体切除薬、アデノシン受容体アンタゴニスト、アデノシンデアミナーゼ阻害剤、グリコシル化アンタゴニスト、抗加齢ペプチド、トポイソメラーゼ阻害剤、代謝拮抗薬、アルキル化剤、抗アンドロゲン薬、抗エストロゲン薬、癌遺伝子活性化阻害剤、テロメラーゼ阻害剤、抗体またはその部分、アンチセンスオリゴヌクレオチド、融合タンパク質、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニスト、ゴナドトロピン放出ホルモンアゴニスト、チロシンキナーゼ阻害剤、上皮増殖因子阻害剤、リボヌクレオチドリダクターゼ阻害剤、サイトトキシン、ＩＬ２治療薬、ニューロテンシンアンタゴニスト、末梢シグマリガンド、エンドセリンＥＴＡ／受容体アンタゴニスト、抗高血糖薬、抗緑内障薬、抗クロマチン修飾酵素、肥満管理薬、貧血治療薬、嘔吐治療薬、好中球減少症治療薬、腫瘍誘発性高カルシウム血症治療薬、抗血液凝固薬、免疫抑制薬、組織修復薬、インスリン、グルカゴン様ペプチド、ボツリヌス毒素および精神治療薬
からなる群より選択され、
該処方物は、該活性薬剤の徐放を少なくとも４日間提供する、
医薬処方物。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬処方物であって、該処方物は、眼への注射のために適しており、該処方物からの前記活性薬剤の放出は、０次の速度論を少なくとも１週間示す、処方物。
【請求項３】
請求項１に記載の処方物であって、前記活性薬剤は、ＣＥＰ−７０５５、ＣＥＰ  ５２１４、ＰＴＣ−２９９、ベバシズマブ、およびラニビズマブからなる群より選択される血管形成阻害剤である、処方物。
【請求項４】
請求項１に記載の処方物であって、前記活性薬剤は、シクロスポリンおよびラパマイシンからなる群より選択される免疫抑制薬である、処方物。
【請求項５】
活性薬剤の徐放のための医薬処方物であって、該医薬処方物は、
（ａ）安息香酸ベンジル、安息香酸エチル、安息香酸ｎ−プロピル、安息香酸イソプロピル、安息香酸ｎ−ブチル、安息香酸イソブチル、ｄ，ｌ−α−トコフェロール、酢酸ｄ，ｌ−α−トコフェロール、コハク酸ｄ，ｌ−α−トコフェロール、ニコチン酸ｄ，ｌ−α−トコフェロール、ｄ，ｌ−α−トコフェロールコハク酸ＰＥＧエステル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリｎ−プロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリｎ−ブチル、クエン酸トリイソブチル、クエン酸トリエチル−Ｏ−アセチル、クエン酸トリｎ−プロピル−Ｏ−アセチル、クエン酸トリイソプロピル−Ｏ−アセチル、クエン酸トリｎ−ブチル−Ｏ−アセチル、クエン酸トリイソブチル−Ｏ−アセチル、ジメチルスルホンから選択される活性薬剤の徐放を提供する少なくとも１種の非ポリマー性で生体適合性の生分解性賦形剤と、
（ｂ）２１−ｎｏｒ−５β−プレグナン−３ａ，１７ａ，２０−トリオール−３−アセテート；２１−ｎｏｒ−５ａ−プレグナン−３ａ，１７ａ，２０−トリオール−３−ホスフェート；２１−ｎｏｒ−５β−プレグノ−１７（２０）エン−３ａ，１６−ジオール；２１−ｎｏｒ−５β−プレグナン−３ａ，１７β，２０−トリオール；２０−アセトアミド−２１−ｎｏｒ−５β−プレグナン−３ａ，１７ａ−ジオール−３−アセテート；３β−アセトアミド−５β−プレグナン−１１β，１７ａ，２１−トリオール−２０−オン−２１−アセテート；２１−ｎｏｒ−５ａ−プレグナン−３ａ，１７β，２０−トリオール；２１ａ−メチル−５β−プレグナン−３ａ，１１β，１７ａ，２１−テトロール−２０−オン−２１−メチルエーテル；２０−アジド−２１−ｎｏｒ−５β−プレグナン−３ａ，１７ａ−ジオール；２０（カルベトキシメチル）チオ−２１−ｎｏｒ−５β−プレグナン−３ａ，１７ａ−ジオール；２０−（４−フルオロフェニル）チオ−２１−ｎｏｒ−５β−プレグナン−３ａ，１７ａ−ジオール；１６ａ−（２−ヒドロキシエチル）−１７β−メチル−５β−アンドロスタン−３ａ，１７ａ−ジオール；２０−シアノ−２１−ｎｏｒ−５β−プレグナン−３ａ，１７ａ−ジオール；１７ａ−メチル−５β−アンドロスタン−３ａ，１７β−ジオール；２１−ｎｏｒ−５β−プレグノ−１７（２０）エン−３ａ−オール；２１−ｎｏｒ−５β−プレグノ−１７（２０）エン−３ａ−オール−３−アセテート；２１−ｎｏｒ−５β−プレグノ−１７（２０）−エン−３ａ−オール−１６−酢酸３−アセテート；３β−アジド−５β−プレグナン−１１β，１７ａ，２１−トリオール−２０−オン−２１−アセテート；５β−プレグナン−１１β，１７ａ，２１−トリオール−２０−オン；４−アンドロステン−３−オン−１７β−カルボン酸；１７ａ−エチニル−５（１０）−エストレン−１７β−オール−３−オン；および１７ａ−エチニル−１，３，５（１０）−エストラトリエン−３，１７β−ジオールから選択される少なくとも１種の活性薬剤またはその薬学的に許容されるその塩と、
を含み、
該処方物は、該活性薬剤の徐放を少なくとも４日間提供する、
医薬処方物。
【請求項６】
請求項１に記載の医薬処方物であって、前記活性薬剤は、２１−アセトキシプレグネノロン、アルクロメタゾン、アルゲストン、アムシノニド、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、クロロプレドニゾン、クロベタゾール、クロベタゾン、クロコルトロン、クロプレドノール、コルチコステロン、コルチゾン、コルチバゾール、デフラザコート、デソニド、デスオキシメタゾン、デキサメタゾン、２１−酢酸デキサメタゾン、２１−リン酸デキサメタゾン二ナトリウム塩、ジフロラゾン、ジフルコルトロン、ジフルプレドナート、エノキソロン、フルアザコート、フルクロロニド、フルメタゾン、フルニソリド、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルオコルチンブチル、フルオコルトロン、フルオロメトロン、酢酸フルペロロン、酢酸フルプレドニデン、フルプレドニゾロン、フルランドレノリド、プロピオン酸フルチカゾン、フォルモコルタル、ハルシノニド、プロピオン酸ハロベタゾール、ハロメタゾン、酢酸ハロプレドン、ヒドロコルタマート、ヒドロコルチゾン、エタボン酸ロテプレドノール、マジプレドン、メドリゾン、メプレドニゾン、メチルプレドニゾロン、フランカルボン酸モメタゾン、パラメタゾン、プレドニカルベート、プレドニゾロン、２５−ジエチルアミノ酢酸プレドニゾロン、プレドニゾロンリン酸ナトリウム、プレドニゾン、プレドニバル、プレドニリデン、リメキソロン、チクソコルトール、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンベントニドおよびトリアムシノロンヘキサアセトニドからなる群より選択される、１種以上のステロイド性抗炎症薬である、処方物。
【請求項７】
請求項６に記載の処方物であって、前記賦形剤安息香酸ベンジルと、前記活性薬剤トリアムシノロンアセトニドとを含む、処方物。
【請求項８】
請求項６に記載の医薬処方物であって、該処方物は、アレルギー性結膜炎、感染性結膜炎、前眼部ブドウ膜炎、後眼部ブドウ膜炎、前眼部感染性眼内炎、後眼部感染性眼内炎、ドライアイ症候群、前眼部手術後炎症、前眼部手術後感染、後眼部手術後炎症、後眼部手術後感染、閉塞隅角緑内障、開放隅角緑内障、手術後緑内障処置、眼球突出症、強膜炎、上強膜炎、グレーブス病、眼窩偽腫瘍、眼窩リンパ腫、眼窩腫瘍、眼窩蜂巣炎、眼瞼炎、眼内腫瘍、網膜芽細胞腫、悪性黒色腫、網膜線維症、代用硝子体、硝子体置換、白内障手術からの虹彩血管新生、網膜中心静脈閉塞の黄斑浮腫、細胞移植（網膜色素細胞移植におけるような細胞移植）、嚢胞様黄斑浮腫、偽水晶体嚢胞様黄斑浮腫、糖尿病性黄斑浮腫、結核前性低眼圧症、増殖性硝子体網膜症、増殖性糖尿病性網膜症、滲出性加齢性黄斑変性、広汎滲出性網膜剥離（コーツ病）、糖尿病性網膜浮腫、びまん性糖尿病性黄斑浮腫、網膜色素変性症、虚血性眼病、慢性病巣性免疫化学的角膜移植反応、血管新生緑内障、経毛様体扁平部硝子体切除術（増殖性糖尿病性網膜症のための経毛様体扁平部硝子体切除術）、増殖性硝子体網膜症のための経毛様体扁平部硝子体切除術、交感性眼炎、中間部ブドウ膜炎、慢性ブドウ膜炎、眼内炎などの眼球内感染、およびアーバイン・ガス症候群；炎症状態、免疫学的状態、手術合併症の後遺症、ならびに後天性の眼の状態および遺伝性の眼の状態（例えば、テイ−サックス病、ニーマン−ピック病、シスチン蓄積症、角膜ジストロフィ）、または多発性骨髄腫の処置において有用である、処方物。
【請求項９】
点眼薬として調製された、請求項８に記載の医薬処方物。
【請求項１０】
請求項８に記載の医薬処方物であって、該処置用処方物は、結膜下、眼周囲、眼窩球後、上強膜、角膜内、強膜内、前眼房、前眼部、後眼房、後眼部、硝子体腔、網膜下腔、脈絡膜上部、または眼の網膜内領域への注射用に調製された、処方物。
【請求項１１】
請求項１に記載の医薬処方物であって、前記活性薬剤は、抗炎症薬；抗感染薬；抗ウイルス薬；抗酸化薬；抗増殖薬；脂質低下薬；降圧剤；または抗癌薬；である、処方物。
【請求項１２】
注射可能である、請求項１に記載の医薬処方物。
【請求項１３】
局所適用のために適している、請求項１に記載の医薬処方物。
【請求項１４】
眼への配置のために適している、請求項１に記載の医薬処方物。