【手続補正書】
【提出日】平成20年2月5日(2008.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物であって、該化合物は、式Ｉで示される一般構造を有する：
【化１】
2007525518.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
ＡおよびＭは、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択される；またはＡおよびＭは、式Ｉで上で示した部分：
【化２】
2007525518.tif 000002
が、３員、４員、６員、７員もしくは８員シクロアルキル、４員〜８員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、または５員〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように、互いに連結される（言い換えれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍは、一緒になる）；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）である；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）またはＣ（Ｒ）ＣＨ２である；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２およびＲ３は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−およびヘテロアリール−アルキル−からなる群から選択されるか；あるいは、代替的に、ＮＲＲ’中のＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４員〜８員ヘテロシクリルを形成するように、互いに連結される；
Ｙは、以下の部分から選択される：
【化３】
2007525518.tif 000003
ここで、Ｇは、ＮＨまたはＯである；そして
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロアルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールからなる群から選択されるか；あるいは、代替的に：（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６が、４員〜８員シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成するように互いに連結されるか、またはＲ１５およびＲ１９が、５員〜８員シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成するように互いに連結されるか、またはＲ１５およびＲ２０が、５員〜８員シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成するように互いに連結されるか、のいずれかであり、そして、（ｉｉ）同様に、Ｒ１７およびＲ１８が、別個に、３員〜８員シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成するように互いに連結され、
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は、非置換であり得るか、あるいは、必要に応じて、別個に、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択される、化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステル。
【請求項２】
Ｒ１が、ＮＲ９Ｒ１０であり、そしてＲ９が、Ｈであり、Ｒ１０が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニルまたはヘテロアリール−アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０が、以下：
【化４】
2007525518.tif 000004
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、以下：
【化５】
2007525518.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、以下：
【化６】
2007525518.tif 000006
【化７】
2007525518.tif 000007
からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３１は、ＯＨまたはＯ−アルキルであって；そして
Ｒ３２は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕまたはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ｔＢｕである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、以下：
【化８】
2007525518.tif 000008
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｇが、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、以下：
【化９】
2007525518.tif 000009
からなる群から選択され、
ここで、Ｙ３０およびＹ３１は、以下：
【化１０】
2007525518.tif 000010
【化１１】
2007525518.tif 000011
【化１２】
2007525518.tif 000012
【化１３】
2007525518.tif 000013
からなる群から選択され、
Ｙ３２は、以下：
【化１４】
2007525518.tif 000014
からなる群から選択され、
そしてＹ１２は、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ２、ＯＭｅ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣ（ＣＨ３）３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣＯ２ＣＨ３、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチルおよびフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、以下：
【化１５】
2007525518.tif 000015
からなる群から選択され、
ここで、Ｙ３０およびＹ３１は、以下：
【化１６】
2007525518.tif 000016
【化１７】
2007525518.tif 000017
からなる群から選択され、
Ｙ３２は、以下：
【化１８】
2007525518.tif 000018
からなる群から選択され、
そしてＹ１２は、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ２、ＯＭｅ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣ（ＣＨ３）３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣＯ２ＣＨ３、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチルおよびフェニルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
部分：
【化１９】
2007525518.tif 000019
が、以下の構造：
【化２０】
2007525518.tif 000020
【化２１】
2007525518.tif 000021
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
部分：
【化２２】
2007525518.tif 000022
が、以下の構造：
【化２３】
2007525518.tif 000023
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
部分：
【化２４】
2007525518.tif 000024
が、以下の構造：
【化２５】
2007525518.tif 000025
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、ＮＨＲ１０であり、ここでＲ１０が、以下：
【化２６】
2007525518.tif 000026
からなる群から選択され、
Ｒ２が、以下：
【化２７】
2007525518.tif 000027
からなる群から選択され、
Ｒ３が、以下：
【化２８】
2007525518.tif 000028
からなる群から選択され、
Ｙが、以下：
【化２９】
2007525518.tif 000029
からなる群から選択され、
ここで、Ｙ３０およびＹ３１は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、以下：
【化３０】
2007525518.tif 000030
【化３１】
2007525518.tif 000031
【化３２】
2007525518.tif 000032
からなる群から選択され、
Ｙ３２は、以下：
【化３３】
2007525518.tif 000033
からなる群から選択され、
そしてＹ１２は、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ２、ＯＭｅ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣ（ＣＨ３）３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣＯ２ＣＨ３、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチルおよびフェニルからなる群から選択され、
そして部分：
【化３４−１】
2007525518.tif 000034
が、以下：
【化３４−２】
2007525518.tif 000035
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
活性成分として、請求項１に記載の化合物の少なくとも１種を含有する、薬学的組成物。
【請求項１５】
ＨＣＶに関連した障害を処置する際に使用するための、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
さらに、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス薬を含有する、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
さらに、少なくとも１種のインターフェロンを含有する、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記少なくとも１種の抗ウイルス薬が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の少なくとも１種の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項２１】
前記組成物が、経口投与または皮下投与に適切である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
ＨＣＶに関連した障害を処置する医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための薬学的組成物を調製する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアとを密接に物理的に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２４】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物は、以下：
【化３５】
2007525518.tif 000036
【化３６】
2007525518.tif 000037
【化３７】
2007525518.tif 000038
【化３８】
2007525518.tif 000039
【化３９】
2007525518.tif 000040
【化４０】
2007525518.tif 000041
【化４１】
2007525518.tif 000042
【化４２】
2007525518.tif 000043
【化４３】
2007525518.tif 000044
【化４４】
2007525518.tif 000045
【化４５】
2007525518.tif 000046
【化４６】
2007525518.tif 000047
【化４７】
2007525518.tif 000048
【化４８】
2007525518.tif 000049
【化４９】
2007525518.tif 000050
【化５０】
2007525518.tif 000051
【化５１】
2007525518.tif 000052
【化５２】
2007525518.tif 000053
【化５３】
2007525518.tif 000054
【化５４】
2007525518.tif 000055
【化５５】
2007525518.tif 000056
【化５６】
2007525518.tif 000057
【化５７】
2007525518.tif 000058
【化５８】
2007525518.tif 000059
【化５９】
2007525518.tif 000060
【化６０】
2007525518.tif 000061
【化６１】
2007525518.tif 000062
【化６２】
2007525518.tif 000063
【化６３】
2007525518.tif 000064
【化６４】
2007525518.tif 000065
【化６５】
2007525518.tif 000066
【化６６】
2007525518.tif 000067
【化６７】
2007525518.tif 000068
【化６８】
2007525518.tif 000069
【化６９】
2007525518.tif 000070
【化７０】
2007525518.tif 000071
【化７１】
2007525518.tif 000072
【化７２】
2007525518.tif 000073
【化７３】
2007525518.tif 000074
【化７４】
2007525518.tif 000075
【化７５】
2007525518.tif 000076
で列挙した構造の化合物から選択される、化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体またはラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステル。
【請求項２５】
Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）に関連した障害を処置するための薬学的組成物であって、請求項２４に記載の化合物の１種またはそれ以上の治療有効量と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項２６】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス薬を含有する、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
さらに、少なくとも１種のインターフェロンまたはＰＥＧ−インターフェロンα抱合体（「ペグ化インターフェロン」）を含有する、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記少なくとも１種の抗ウイルス薬が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
Ｃ型肝炎ウイルスに関連した障害を処置するための組成物であって、請求項２４に記載の化合物の１種またはそれ以上の有効量を含む、組成物。
【請求項３０】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を調節するための組成物であって、請求項２４に記載の化合物の１種またはそれ以上を含む、組成物。
【請求項３１】
Ｃ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を処置、予防または軽減するための組成物であって、請求項２４に記載の化合物の１種またはそれ以上の治療有効量を含む、組成物。
【請求項３２】
前記ＨＣＶプロテアーゼが、ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、ＨＣＶ  ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼを阻害する、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリペプチドのプロセシングを調節するための組成物であって、請求項２４に記載の化合物の１種またはそれ以上を含む、組成物。
【請求項３５】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための組成物であって、該薬学的組成物は、治療有効量の少なくとも１種の化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルを含有し、該化合物は、以下：
【化７６】
2007525518.tif 000077
【化７７】
2007525518.tif 000078
【化７８】
2007525518.tif 000079
から選択される、組成物。
【請求項３６】
精製形態での請求項１に記載の化合物。