【手続補正書】
【提出日】令和1年11月1日(2019.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（ＶＩＩ）：
【化６０】
2018531981.tif 000001
の構造を有する化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩
［式中、
ＡおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｌ１は、以下：
【化６１】
2018531981.tif 000002
【化６２Ａ】
2018531981.tif 000003
のうちの１つである］、
あるいは
以下の式（ＶＩＩＩ）：
【化６３】
2018531981.tif 000004
の構造を有する化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩
［式中、
Ａは、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｌ１は、以下：
【化６４】
2018531981.tif 000005
【化６５Ａ】
2018531981.tif 000006
のうちの１つであり、
Ｃ（Ｒ５）ｚは、以下：
【化６５Ｂ】
2018531981.tif 000007
のうちの１つであり、
ｚは、１、２または３である］、
あるいは
以下の式（ＩＸ）：
【化６６】
2018531981.tif 000008
の構造を有する化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩
［式中、
ＡおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｌ１は、以下：
【化６７】
2018531981.tif 000009
【化６８Ａ】
2018531981.tif 000010
のうちの１つである］。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＶＩＩ）
【化６８Ｂ】
2018531981.tif 000011
の構造またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
前記化合物が、以下の式（ＸＩＩ）〜（ＸＩＶ）
【化６８Ｃ】
2018531981.tif 000012
のうちの１つの構造またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、両方の出現においてメチルであるか、またはＲ１が、両方の出現においてＨである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａが、非芳香族炭素環である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ａが、シクロヘキシルである、請求項５に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ａが、芳香族炭素環である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａが、アリールである、請求項７に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ａが、フェニルまたはナフチルである、請求項８に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ａが、フェニルである、請求項９に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ａが、芳香族複素環である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ａが、以下：
【化６９】
2018531981.tif 000013
のうちの１つである、請求項１１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ｗが０であり、Ｒ２が存在しない、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ｗが１、２または３であり、Ｒ２が、出現毎に−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、ハロまたはＣ１〜４アルキルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
ｘが０であり、Ｒ３が存在しない、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｘが１または２であり、Ｒ３が出現毎に−ＯＨまたはＣ１〜４アルキル−ＯＨである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ｙが０であり、Ｒ４が存在しない、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
ｙが１であり、Ｒ４がメチルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
ｙが２であり、Ｒ４が両方の出現においてメチルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｃが、芳香族炭素環または複素環である、請求項２に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｃが、芳香族炭素環である、請求項２０に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｃが、アリールである、請求項２１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｃが、フェニルである、請求項２２に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｃが、芳香族複素環である、請求項２に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｃが、以下：
【化７２】
2018531981.tif 000014
のうちの１つである、請求項２４に記載の化合物またはその立体異性体、溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
ｚが１、２または３であり、Ｒ５が出現毎に独立して、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ｚが１、２または３であり、Ｒ５が出現毎に独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
前記化合物が、以下の式（ＸＶ）〜（ＸＶＩＩ）：
【化７３】
2018531981.tif 000015
のうちの１つの構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
前記化合物が、式（ＸＶ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは０である、請求項２８に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは１または２であり、Ｒ４は出現毎にＣ１〜４アルキルである、請求項２８に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは１または２であり、Ｒ４は出現毎にメチルである、請求項２８に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、Ｃ（Ｒ５）ｚは、以下：
【化７４】
2018531981.tif 000016
のうちの１つである、請求項２８に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
ｚが１、２または３であり、Ｒ５が出現毎に独立して、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシである、請求項３２に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
ｚが１、２または３であり、Ｒ５が出現毎に独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシである、請求項３２に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ１が、両方の出現において１Ｈである、請求項４に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ１が、両方の出現において２Ｈである、請求項４に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）エチル］−２，６−ジメチル−４−［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキサミドである化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）エチル］−２，６−ジメチル−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキサミドである化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
（２Ｓ，６Ｒ）−Ｎ−（２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）エチル）−４−（５−シアノピリミジン−２−イル）−２，６−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミドである化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）エチル）−４−（５−シアノピリミジン−２−イル）−２，６−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミドである化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
（２Ｒ）−Ｎ−［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）エチル］−２−メチル−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキサミドである化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
（２Ｒ）−Ｎ−［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）エチル］−４−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２−メチルピペラジン−１−カルボキサミドである化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項４４】
細胞のムスカリン受容体に拮抗するための組成物であって、請求項１から４２のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項４５】
前記ムスカリン受容体が、ムスカリン受容体４である、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記化合物が、ムスカリン受容体４（Ｍ４）と選択的に拮抗する、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記細胞が、前記化合物を用いた処置を必要とする対象内に含まれている、請求項４４から４６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４８】
前記対象が、神経学的疾患または障害を有する、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
神経学的疾患または障害を処置または予防することを必要とする対象において、神経学的疾患または障害を処置または予防するための組成物であって、請求項１から４２のいずれか一項に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは薬学的に許容される塩、あるいは請求項４３に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項５０】
前記神経学的疾患または障害が、アルツハイマー病、レビー小体型認知症、および統合失調症に関連する認知機能障害；パーキンソン病、薬物誘発性パーキンソニズム、ジスキネジア、ジストニア、舞踏病、レボドパ誘発性ジスキネジア、脳性麻痺、進行性核上性麻痺、またはハンチントン病である、請求項４９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３１】
これらおよび他の変更が、上記の詳細な説明を参照して実施形態になされてもよい。一般的に、以下の特許請求の範囲において、使用される用語は、特許請求の範囲を本明細書および特許請求の範囲に開示された具体的な実施形態に限定するものと解釈されるべきでなく、そのような特許請求の範囲が保持する均等物の全範囲を伴って全ての可能な実施形態を含むと解釈されるべきである。したがって、特許請求の範囲は、該開示によって限定されない。
（項目１）
以下の式（Ｉ）：
【化４６】
2018531981.tif 000017
の構造を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩
［式中、
Ａ、ＢおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｌ１は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を有するヘテロアルキレンリンカーであり、前記ヘテロアルキレンは直鎖であっても環状であってもよく、任意選択でオキソ、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよく、
Ｌ２は、任意選択のリンカーであって、存在しないか、または存在する場合は−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−であり、式中、ｍは０または１である］。
（項目２）
Ｒ１が、両方の出現においてＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
一方のＲ１がＨであり、他方のＲ１がメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、両方の出現においてメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ａが、非芳香族炭素環である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ａが、シクロヘキシルである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ａが、芳香族炭素環である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ａが、アリールである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ａが、フェニルまたはナフチルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ａが、フェニルである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ａが、芳香族複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ａが、以下：
【化４７】
2018531981.tif 000018
のうちの１つである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
ｗが０であり、Ｒ２が存在しない、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
ｗが１、２または３であり、Ｒ２が出現毎に−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、ハロまたはＣ１〜４アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
ｘが０であり、Ｒ３が存在しない、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ｘが１または２であり、Ｒ３が、出現毎に−ＯＨまたはＣ１〜４アルキル−ＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｌ１が、少なくとも１個のＮまたはＯヘテロ原子を有するヘテロアルキレンリンカーであり、前記ヘテロアルキレンは直鎖であっても環状であってもよく、任意選択でオキソ、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｌ１が、以下：
【化４８】
2018531981.tif 000019
のうちの１つである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｂが、非芳香族炭素環である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｂが、シクロヘキシルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｂが、芳香族炭素環である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｂが、アリールである、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｂが、フェニルまたはナフチルである、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｂが、フェニルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｂが、非芳香族複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｂが、ピペラジニル（piperzinyl）、ピペリジニル（piperdinyl）、またはピロリジニルである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｂが、以下：
【化４９】
2018531981.tif 000020
のうちの１つである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｂが、芳香族複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｂが、以下：
【化５０】
2018531981.tif 000021
のうちの１つである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
ｙが０であり、Ｒ４が存在しない、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
ｙが１であり、Ｒ４がメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
ｙが２であり、Ｒ４が両方の出現においてメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｌ２が、存在しない、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｌ２が、−Ｏ−である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｌ２が、−ＯＣＨ２−である、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｃが、芳香族炭素環または複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｃが、芳香族炭素環である、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｃが、アリールである、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｃが、フェニルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｃが、芳香族複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
Ｃが、以下：
【化５１】
2018531981.tif 000022
のうちの１つである、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
ｚが０であり、Ｒ５が存在しない、項目１に記載の化合物。
（項目４３）
ｚが１、２または３であり、Ｒ５が出現毎に独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
前記化合物が、以下の式（ＩＩ）〜（ＶＶＩＩ）：
【化５２】
2018531981.tif 000023
【化５３】
2018531981.tif 000024
【化５４】
2018531981.tif 000025
のうちの１つの構造を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは０である、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは１または２であり、Ｒ４は出現毎にＣ１〜４アルキルである、項目４４に記載の化合物。
（項目４７）
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは１または２であり、Ｒ４は出現毎にメチルである、項目４４に記載の化合物。
（項目４８）
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、Ｃ（Ｒ５）ｚは、以下：
【化５５】
2018531981.tif 000026
のうちの１つである、項目４４に記載の化合物。
（項目４９）
ｚが０であり、Ｒ５が存在しない、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
ｚが１、２または３であり、Ｒ５が出現毎に独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシである、項目４８に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ１が、両方の出現において１Ｈである、項目２に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１が、両方の出現において２Ｈである、項目２に記載の化合物。
（項目５３）
前記化合物が、表１〜１４のいずれか１つに列挙されている化合物のうちの１つである、項目１に記載の化合物。
（項目５４）
項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目５５）
細胞のムスカリン受容体と拮抗するための方法であって、前記細胞と、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、方法。
（項目５６）
前記ムスカリン受容体が、ムスカリン受容体４である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記化合物が、ムスカリン受容体４（Ｍ４）と選択的に拮抗する、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記細胞が、前記化合物を用いた処置を必要とする対象内に含まれている、項目５５から５７のいずれか一項に記載の方法。
（項目５９）
前記対象が、神経学的疾患または障害を有する、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
項目５４に記載の医薬組成物を投与することを含む、神経学的疾患または障害を処置または予防するための方法。
（項目６１）
前記神経学的疾患または障害が、アルツハイマー病、レビー小体型認知症、および統合失調症に関連する認知機能障害；パーキンソン病、薬物誘発性パーキンソニズム、ジスキネジア、ジストニア、舞踏病、レボドパ誘発性ジスキネジア、脳性麻痺、進行性核上性麻痺、ならびにハンチントン病のうちのいずれか１つである、項目６０に記載の方法。
本発明はさらに、例えば、以下を提供する：
（項目１Ａ）
以下の式（ＸＩＩ）：
【化５６】
2018531981.tif 000027
の構造を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩
［式中、
ＡおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３である］、
あるいは
以下の式（ＸＩＩＩ）：
【化５７】
2018531981.tif 000028
の構造を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩
［式中、
ＡおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、ここでｙまたはｚのうちの少なくとも１つは、１、２または３である］、
あるいは
以下の式（ＸＩＶ）：
【化５８】
2018531981.tif 000029
の構造を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩
［式中、
ＡおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３である］。
（項目２Ａ）
以下の式（ＸＩ）：
【化５９】
2018531981.tif 000030
の構造を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩
［式中、
Ａ、ＢおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３である］。
（項目３Ａ）
以下の式（ＶＩＩ）：
【化６０】
2018531981.tif 000031
の構造を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩
［式中、
ＡおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｌ１は、以下：
【化６１】
2018531981.tif 000032
【化６２】
2018531981.tif 000033
のうちの１つである］、
あるいは
以下の式（ＶＩＩＩ）：
【化６３】
2018531981.tif 000034
の構造を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩
［式中、
ＡおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｌ１は、以下：
【化６４】
2018531981.tif 000035
【化６５】
2018531981.tif 000036
のうちの１つである］、
あるいは
以下の式（ＩＸ）：
【化６６】
2018531981.tif 000037
の構造を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩
［式中、
ＡおよびＣは、それぞれ独立して、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ１は、出現毎にＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシであり、
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｌ１は、以下：
【化６７】
2018531981.tif 000038
【化６８】
2018531981.tif 000039
のうちの１つである］。
（項目４Ａ）
Ｒ１が、両方の出現においてＨである、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目５Ａ）
一方のＲ１がＨであり、他方のＲ１がメチルである、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目６Ａ）
Ｒ１が、両方の出現においてメチルである、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目７Ａ）
Ａが、非芳香族炭素環である、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目８Ａ）
Ａが、シクロヘキシルである、項目７Ａに記載の化合物。
（項目９Ａ）
Ａが、芳香族炭素環である、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０Ａ）
Ａが、アリールである、項目９Ａに記載の化合物。
（項目１１Ａ）
Ａが、フェニルまたはナフチルである、項目１０Ａに記載の化合物。
（項目１２Ａ）
Ａが、フェニルである、項目１１Ａに記載の化合物。
（項目１３Ａ）
Ａが、芳香族複素環である、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４Ａ）
Ａが、以下：
【化６９】
2018531981.tif 000040
のうちの１つである、項目１３Ａに記載の化合物。
（項目１５Ａ）
ｗが０であり、Ｒ２が存在しない、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６Ａ）
ｗが１、２または３であり、Ｒ２が、出現毎に−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、ハロまたはＣ１〜４アルキルである、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７Ａ）
ｘが０であり、Ｒ３が存在しない、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８Ａ）
ｘが１または２であり、Ｒ３が出現毎に−ＯＨまたはＣ１〜４アルキル−ＯＨである、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９Ａ）
Ｂが、非芳香族炭素環である、項目２Ａに記載の化合物。
（項目２０Ａ）
Ｂが、シクロヘキシルである、項目１９Ａに記載の化合物。
（項目２１Ａ）
Ｂが、芳香族炭素環である、項目２Ａに記載の化合物。
（項目２２Ａ）
Ｂが、アリールである、項目２１Ａに記載の化合物。
（項目２３Ａ）
Ｂが、フェニルまたはナフチルである、項目２２Ａに記載の化合物。
（項目２４Ａ）
Ｂが、フェニルである、項目２３Ａに記載の化合物。
（項目２５Ａ）
Ｂが、非芳香族複素環である、項目２Ａに記載の化合物。
（項目２６Ａ）
Ｂが、ピペラジニル、ピペリジニル、またはピロリジニルである、項目２５Ａに記載の化合物。
（項目２７Ａ）
Ｂが、以下：
【化７０】
2018531981.tif 000041
のうちの１つである、項目２６Ａに記載の化合物。
（項目２８Ａ）
Ｂが、芳香族複素環である、項目２Ａに記載の化合物。
（項目２９Ａ）
Ｂが、以下：
【化７１】
2018531981.tif 000042
のうちの１つである、項目２８Ａに記載の化合物。
（項目３０Ａ）
ｙが０であり、Ｒ４が存在しない、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１Ａ）
ｙが１であり、Ｒ４がメチルである、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２Ａ）
ｙが２であり、Ｒ４が両方の出現においてメチルである、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３Ａ）
Ｃが、芳香族炭素環または複素環である、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４Ａ）
Ｃが、芳香族炭素環である、項目３３Ａに記載の化合物。
（項目３５Ａ）
Ｃが、アリールである、項目３４Ａに記載の化合物。
（項目３６Ａ）
Ｃが、フェニルである、項目３５Ａに記載の化合物。
（項目３７Ａ）
Ｃが、芳香族複素環である、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８Ａ）
Ｃが、以下：
【化７２】
2018531981.tif 000043
のうちの１つである、項目３７Ａに記載の化合物。
（項目３９Ａ）
ｚが０であり、Ｒ５が存在しない、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０Ａ）
ｚが１、２または３であり、Ｒ５が出現毎に独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシである、項目１Ａから３Ａのいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１Ａ）
前記化合物が、以下の式（ＸＶ）〜（ＸＶＩＩ）：
【化７３】
2018531981.tif 000044
のうちの１つの構造を有する、項目１Ａに記載の化合物。
（項目４２Ａ）
前記化合物が、式（ＸＶ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは０である、項目４１Ａに記載の化合物。
（項目４３Ａ）
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは１または２であり、Ｒ４は出現毎にＣ１〜４アルキルである、項目４１Ａに記載の化合物。
（項目４４Ａ）
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、ｙは１または２であり、Ｒ４は出現毎にメチルである、項目４１Ａに記載の化合物。
（項目４５Ａ）
前記化合物が、式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＶＩＩ）の構造を有し、式中、Ｃ（Ｒ５）ｚは、以下：
【化７４】
2018531981.tif 000045
のうちの１つである、項目４１Ａに記載の化合物。
（項目４６Ａ）
ｚが０であり、Ｒ５が存在しない、項目４５Ａに記載の化合物。
（項目４７Ａ）
ｚが１、２または３であり、Ｒ５が出現毎に独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ≡Ｎ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣ１〜４ハロアルコキシである、項目４５Ａに記載の化合物。
（項目４８Ａ）
Ｒ１が、両方の出現において１Ｈである、項目４Ａに記載の化合物。
（項目４９Ａ）
Ｒ１が、両方の出現において２Ｈである、項目４Ａに記載の化合物。
（項目５０Ａ）
表１〜１４のいずれか１つに列挙されている化合物のうちの１つの構造を有する、化合物。
（項目５１Ａ）
項目１Ａ〜５０Ａのいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目５２Ａ）
細胞のムスカリン受容体に拮抗するための方法であって、前記細胞と、項目１Ａから５０Ａのいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、方法。
（項目５３Ａ）
前記ムスカリン受容体が、ムスカリン受容体４である、項目５２Ａに記載の方法。
（項目５４Ａ）
前記化合物が、ムスカリン受容体４（Ｍ４）と選択的に拮抗する、項目５３Ａに記載の方法。
（項目５５Ａ）
前記細胞が、前記化合物を用いた処置を必要とする対象内に含まれている、項目５２Ａから５４Ａのいずれか一項に記載の方法。
（項目５６Ａ）
前記対象が、神経学的疾患または障害を有する、項目５５Ａに記載の方法。
（項目５７Ａ）
項目５１Ａに記載の医薬組成物を投与することを含む、神経学的疾患または障害を処置または予防するための方法。
（項目５８Ａ）
前記神経学的疾患または障害が、アルツハイマー病、レビー小体型認知症、および統合失調症に関連する認知機能障害；パーキンソン病、薬物誘発性パーキンソニズム、ジスキネジア、ジストニア、舞踏病、レボドパ誘発性ジスキネジア、脳性麻痺、進行性核上性麻痺、ならびにハンチントン病のいずれか１つである、項目５７Ａに記載の方法。