【手続補正書】
【提出日】平成20年4月28日(2008.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2007536231.tif 000001
ここで：
Ａｒ1は以下の環（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選択され：
【化２】
2007536231.tif 000002
ここで、Ａ又はＢの一方は窒素であり及び他方は炭素であり、Ｒ1はＡか又はＢに共有結合的に結合し、及び窒素がＮ−Ｒ1である場合、Ａ及びＢの間の二重結合は存在せず；
Ｒ1は、水素、ＮＯ2、−Ｎ（Ｒc）2、Ｊ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒc）−、Ｊ−Ｓ（Ｏ）m−Ｎ（Ｒc）−から選択され、
又はＲ1はＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-5アルコキシル若しくはＣ3-7シクロアルコキシル、Ｃ1-5アルキルチオール若しくはＣ3-7シクロアルキルチオール、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、ヘテロ環、ヘテロアリール及びニトリルから選択され、上述のそれぞれは任意で部分的又は完全にハロゲン化され、又は任意でさらにアルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ又はニトリルで置換することが可能であり；
又はＲ1は、ＰがＯ、＞ＣＲ9又は＞ＮＲ9でも良い以下の式の基であり；
【化３】
2007536231.tif 000003
ここでｚは１から４であり；
Ｒ9はＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-5アルコキシル若しくはＣ3-7シクロアルコキシル、Ｃ1-5アルキルチオール若しくはＣ3-7シクロアルキルチオール、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、ヘテロ環、ヘテロアリール及びニトリルから選択され、前述のそれぞれは、任意で部分的に又は完全にハロゲン化され、又は任意でさらにアルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ又はニトリルで置換され；
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルＣ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-5アルキル、オキソ、Ｃ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−及び任意でＣ1-5アルキル、アリール若しくはアリールＣ1-5アルキルによりモノ−又はジ置換されたアミノから選択され；
【化４】
2007536231.tif 000004
ここで
Ｒ1'は水素、Ｃ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-5アルコキシル若しくはＣ3-7シクロアルコキシル、Ｃ1-5アルキルチオール、Ｃ3-7シクロアルキルチオール、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、ヘテロ環、ヘテロ環Ｃ1-6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-6アルキル及びニトリルから選択され、前述のそれぞれは、任意で部分的又は完全にハロゲン化され、又は任意でさらに、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ若しくはニトリルで置換され；
Ｒ2'は、ニトリル、Ｃ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−、Ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルＣ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-5アルキル及び任意でＣ1-5アルキル、アリール若しくはアリールＣ1-5アルキルによりモノ−若しくはジ−置換されたアミノから選択され；
【化５】
2007536231.tif 000005
ここでｃは５−７員のヘテロ環である環ｄに縮合したベンゾ環であり；
各Ｒxは、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、炭素環スルホニル、−ＳＯ2−ＣＦ3、それぞれが任意でＣ1-3アルキルで置換され及び任意で部分的又は完全にハロゲン化されたＣ1-6アルキル又はＣ3-7シクロアルキル、及び任意で部分的又は完全にハロゲン化されていて良いＣ1-4アシル、アロイル、Ｃ1-4アルコキシから選択され；
各Ｊは独立に、それぞれが任意にＲbにより置換されたＣ1-10アルキル及び炭素環から選択され；
Ｒbは、水素、Ｃ1-5アルキル、ヒドロキシＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、炭素環、ヘテロ環、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノから選択され、前述のそれぞれは、任意で部分的又は完全にハロゲン化され、又はＲbはＣ1-5アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ニトロ及びニトリルから選択され；
ＱはＮ又はＣＲpであり；
Ｙは＞ＣＲpＲv、−ＣＲp＝Ｃ（Ｒv）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒc）−又は＞Ｓ（Ｏ）mであり；
各Ｒc、Ｒp、Ｒv及びＲyは、それぞれ独立に水素又はＣ1-5アルキルであり；
Ｘは−ＣＨ2−、−Ｎ（Ｒc）−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
ＷはＮ又はＣＨであり；
各ｍは独立に０、１又は２であり；
ｎは１−４であり；
各Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、水素、Ｃ1-6アルキル及びハロゲンから独立に選択され；
Ｒ6は、任意で、示した環のＮ原子に対するオルト位又はメタ位で結合し、
かつ、
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びテトラヒドロフラニルから選択されるヘテロ環、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソチアゾリルから選択されるヘテロアリール、結合、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ2）1-5−、＞Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ−、分枝した若しくは分枝していないＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ1-3アシル、Ｃ1-3アルキル（ＯＨ）又はアリールから選択され、各アルキル、アルケニル、アシル、ヘテロ環、ヘテロアリール及びアリールは、任意で１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、−ＮＲ7Ｒ8又はＮＲ7Ｒ8−Ｃ（Ｏ）−により置換され；
ここで各Ｒ6はさらに任意で、以下から選択される基に共有結合的に結合され：
水素、ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アリールＣ0-4アルキル、ヘテロアリールＣ0-4アルキル及びヘテロ環Ｃ0-4アルキルであり、各上記列挙したヘテロ環、ヘテロアリール及びアリール基は任意で、１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、ＮＲ7Ｒ8−Ｃ（Ｏ）−又はＣ1-4アシルで置換され；
各Ｒ7及びＲ8は独立に、水素、任意にハロゲン、Ｃ1-3アルキル又はジＣ1-5アルキルアミノにより置換されたフェニルＣ0-3アルキルであり、又はＲ7及びＲ8は、Ｃ1-2アシル、ベンゾイル、又は任意にＣ1-4アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ若しくはジＣ1-3アルキルアミノにより置換された分枝した若しくは分枝していないＣ1-5アルキルであり；
又はこれらの医薬品として許容される塩及び／又は異性体。
【請求項２】
以下に記載する請求項１の化合物：
Ａｒ1が（ｉ）の場合：
Ｒ1が、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-5アルコキシル及びニトリルから選択され、前述のそれぞれが、任意で部分的若しくは完全にハロゲン化され、又は任意でさらにアルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ若しくはニトリルで置換され；
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルＣ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-5アルキル、オキソ、Ｃ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−及び任意でＣ1-5アルキル、フェニル若しくはフェニルＣ1-5アルキルによりモノ−若しくはジ置換されたアミノから選択され；
Ａｒ1が（ｉｉ）の場合：
Ｒ1'は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−、Ｃ1-5アルコキシルＣ1-5アルキルチオール、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、ヘテロ環、ヘテロ環Ｃ1-6アルキル、ヘテロアリール及びニトリルから選択され、前述のそれぞれは任意で部分的若しくは完全にハロゲン化され、又は任意でさらにアルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ及びニトリルで置換され；
Ｒ2'は、Ｃ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−、Ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ1-5アルキル及びＣ1-5アルコキシから選択され；
又はＡｒ1が（ｉｉｉ）の場合：
環ｄは５−６員のヘテロ環であり；
かつ
ｚは１から２である。
【請求項３】
以下に記載する請求項２の化合物：
Ａｒ1が（ｉ）の場合：
Ｒ1は水素、Ｃ1-6アルキル又はニトリルから選択され；
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、オキソ又はＣ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−から選択され；
Ａｒ1が（ｉｉ）の場合：
Ｒ1'はピラゾール、トリアゾール、イミダゾール及びテトラゾールから選択されるヘテロアリール、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−、Ｃ1-5アルコキシルＣ1-5アルキルチオール、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、モルホリノＣ1-6アルキル及びニトリルから選択され；
Ｒ2'は、Ｃ1-5アルキルＳ（Ｏ）m−、Ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ1-5アルキル及びＣ1-5アルコキシから選択され；
又はＡｒ1が（ｉｉｉ）の場合：
環ｄは、５−６員のヘテロ環であり、環ｃ及びｄは縮合して以下を形成する：
【化６】
2007536231.tif 000006
【請求項４】
以下に記載する請求項３の化合物：
Ｊが、それぞれ任意でＲbにより置換されるＣ1-10アルキル、アリール及びＣ3-7シクロアルキルから選択され；
Ｒxは、ハロゲン、メトキシカルボニル、フェニルスルホニル、−ＳＯ2−ＣＦ3、任意で部分的又は完全にハロゲン化されたＣ1-6アルキル、任意にＣ1-3アルキルにより置換され及びさらに任意で部分的又は完全にハロゲン化されたＣ3-6シクロアルキル、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されても良いアセチル、アロイル、Ｃ1-4アルコキシから選択され；
Ｒbは、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ0-2アルキル、アリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、Ｃ1-5スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリルから選択され、
又はＲbは以下から選択され：ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホキシド、チオモルホリニルスルホン、ジオキサラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラノン、１，３−ジオキサノン、１，４−ジオキサニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホンから選択されるヘテロ環、
及びアジリジニル、チエニル、フラニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、インダゾリル、トリアゾリル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリミジニル、プリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ツベルシジニル（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎｙｌ）、オキサゾ［４，５−ｂ］ピリジニル及びイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニルから選択されるヘテロアリール；
及び
Ｒ7は水素である。
【請求項５】
以下に記載する請求項４の化合物：
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）−又は−Ｎ（ＣＨ3）−であり；
Ｘは、−Ｎ（Ｒa）−又は−Ｏ−であり；
ＱはＣＨであり；
各Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は水素であり；
Ｒbは、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ0-2アルキル、アリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、Ｃ1-5スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリルから選択され、
又は、Ｒbは以下から選択され；ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホキシド、チオモルホリニルスルホン、ジオキサラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラノン、１，３−ジオキサノン、１，４−ジオキサニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホンから選択されるヘテロ環、
及び、アジリジニル、チエニル、フラニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、インダゾリル、トリアゾリル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリミジニル、プリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ツベルシジニル（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎｙｌ）、オキサゾ［４，５−ｂ］ピリジニル及びイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニルから選択されるヘテロアリール。
【請求項６】
以下に記載する請求項５の化合物：
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ（ＣＨ3）−であり；
Ｒ6が存在し、かつ
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びテトラヒドロフラニルから選択されるヘテロ環、フェニル及びナフチルから選択されるアリール、結合、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ2）1-5−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、分枝した若しくは分枝していないＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル又はＣ1-3アルキル（ＯＨ）から選択され、各アルキル、アルケニル、ヘテロ環及びアリールは任意で１から３のヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、モノ若しくはジＣ1-3アルキルアミノ、アミノ又はＣ1-5アルコキシカルボニルにより置換され；
ここで各Ｒ6はさらに任意で以下から選択される基に共有結合的に結合され：
水素、ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルＣ0-4アルキル、ピペラジニルＣ0-4アルキル、ピペリジニルＣ0-4アルキル、ピロリジニルＣ0-4アルキル、モルホリニルＣ0-4アルキル、テトラヒドロフラニルＣ0-4アルキル、トリアゾリルＣ0-4アルキル、イミダゾリルＣ0-4アルキル及びピリジニルＣ0-4アルキルであり、各前述のヘテロ環、ヘテロアリール及びフェニル基は、任意で１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、−ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｒ8−Ｃ（Ｏ）−若しくはＣ1-4アシルにより置換され；
各Ｒ7及びＲ8は独立に、水素、任意にハロゲン、Ｃ1-3アルキル若しくはジＣ1-5アルキルアミノにより置換されるフェニルＣ0-3アルキルであり、又はＲ7及びＲ8は、Ｃ1-2アシル、ベンゾイル、又は任意でＣ1-4アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ若しくはジＣ1-3アルキルアミノにより置換された分枝した若しくは分枝していないＣ1-5アルキル。
【請求項７】
以下に記載する請求項６の化合物：
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは−Ｎ（ＣＨ3）−であり；
Ｒ6は、
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル及びピロリジニルから選択されるヘテロ環、結合、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ2）1-5−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、分枝した若しくは分枝していないＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ1-3アルキル（ＯＨ）又はフェニルから選択され、各アルキル、アルケニル、ヘテロ環及びフェニルは任意で、１から３のヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、モノ若しくはジＣ1-3アルキルアミノ、アミノ又はＣ1-5アルコキシカルボニルにより置換され；
ここで各Ｒ6は、さらに任意で以下から選択される基に共有結合的に結合され；
水素、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、ベンジルオキシ、フェニルＣ0-4アルキル、ピペラジニルＣ0-4アルキル、ピペリジニルＣ0-4アルキル、ピロリジニルＣ0-4アルキル、モルホリニルＣ0-4アルキル、トリアゾリルＣ0-4アルキル、イミダゾリルＣ0-4アルキル及びピリジニルＣ0-4アルキルであり、各上記列挙のヘテロ環、ヘテロアリール及びフェニル基は、任意で１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、アミノ、ＮＲ7Ｒ8−Ｃ（Ｏ）−又はＣ1-4アシルにより置換され；
各Ｒ7及びＲ8は独立に、水素、任意でハロゲン、Ｃ1-3アルキル若しくはジＣ1-5アルキルアミノにより置換されたフェニルＣ0-2アルキルであり、又はＲ7及びＲ8は、任意でＣ1-4アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ若しくはジＣ1-3アルキルアミノにより置換された分枝した若しくは分枝していないＣ1-5アルキルであり；
Ｒbは、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ0-2アルキル、アリール、Ｃ1-5アルコキシ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-3ジアルキルアミノ、Ｃ1-3アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アシルオキシ、Ｃ1-3アシルアミノ、Ｃ1-3スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリルから選択され；
又はＲbは、ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホキシド、チオモルホリニルスルホン、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、アジリジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択される。
【請求項８】
以下に記載する請求項７の化合物：
Ｒ6が、
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル及びピロリジニルから選択されるヘテロ環、結合、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ2）1-5−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、分枝した若しくは分枝していないＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ1-3アルキル（ＯＨ）又はフェニルから選択され、各アルキル、アルケニル、ヘテロ環及びフェニルは任意で、１から３のヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、モノ若しくはジＣ1-3アルキルアミノ、アミノ又はＣ1-5アルコキシカルボニルにより置換され；
ここで各Ｒ6はさらに任意で、以下から選択される基に共有結合的に結合され：
水素、−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、ベンジルオキシ、フェニルＣ0-4アルキル、ピペラジニル、ピペラジニルＣ1-2アルキル、ピペリジニル、ピペリジニルＣ1-2アルキル、ピロリジニル、ピロリジニルＣ1-2アルキル、モルホリニル、モルホリニルＣ1-2アルキル、トリアゾリル、トリアゾリルＣ1-2アルキル、イミダゾリル、イミダゾリルＣ1-2アルキル、ピリジニル及びピリジニルＣ1-2アルキルであり、各上記列挙のヘテロ環、ヘテロアリール及びフェニル基は、任意で１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、アミノ、ＮＲ7Ｒ8−Ｃ（Ｏ）−又はＣ1-4アシルにより置換される。
【請求項９】
以下に記載する請求項８の化合物：
Ｒbが、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、フェニル、Ｃ1-5アルコキシ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-3ジアルキルアミノ、Ｃ1-3アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アシルオキシ、Ｃ1-3アシルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲンから選択され；
又はＲbは、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホキシド、チオモルホリニルスルホン、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択される。
【請求項１０】
以下に記載する請求項９の化合物：
Ｒbが、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-3ジアルキルアミノから選択され；
又はＲbは、モルホリニル、ピペリジニル及びピリジニルから選択される。
【請求項１１】
以下に記載する請求項１０の化合物：
Ｒxが以下から選択される：
【化７】
2007536231.tif 000007
【請求項１２】
請求項１−１１のいずれか１項に記載する以下の化合物：
Ａｒ1が（ｉ）の場合、Ａｒ1が以下のもの：
【化８】
2007536231.tif 000008
Ａｒ1が（ｉｉ）の場合、Ａｒ1が以下のもの：
【化９】
2007536231.tif 000009
【請求項１３】
以下から選択される化合物：
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシ−ピリジン−４−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メタンスルフィニル−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メタンスルホニル−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−シアノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−シアノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メタンスルフィニル−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メタンスルフィニル−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−シアノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メタンスルフィニル−ピリジン−４−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニル］−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−３−（２−オキソ−アゼチジン−１−イル）−フェニル］−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（２−アミノ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシ−ピリジン−４−イル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−（１−メチル−シクロプロピル）−フェニル］−アミド
及び
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−（１−メチル−シクロプロピル）−フェニル］−アミド；
又はこれらの医薬品として許容される塩。
【請求項１４】
医薬品として有効な量の請求項１に記載する化合物、及び一以上の医薬品として許容されるキャリアー及び／又は補助剤を含む医薬品組成物。
【請求項１５】
腫瘍学的な疾患を治療するための、請求項１４において定義した医薬品組成物。
【請求項１６】
サイトカインが仲介する疾患又は状態を治療するための、組成物請求項１４において定義した医薬品組成物。