【手続補正書】
【提出日】平成20年4月1日(2008.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2003529586.tif 000001
［式中：
- Ｒ0は、：
【化２】
2003529586.tif 000002
［式中：
- Ｚ1は塩素、臭素、ヨウ素もしくはフッ素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシもしくはトリフルオロメチル基を表わし；
- Ｚ2は水素、塩素、臭素、ヨウ素もしくはフッ素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ3-Ｃ5)シクロアルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ3-Ｃ5)シクロアルコキシもしくはポリフルオロ(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基を表わし；
- Ｒ5はＴ1Ｗ(ここで、Ｔ1は-(ＣＨ2)m-(ｍは０または１に等しい)を表し、Ｗは水素原子またはヒドロキシカルボニル(すなわちカルボキシ)、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニル、1,3-ジオキソラン-2-イルもしくは1,3-ジオキサン-2-イル基を表わす)を表わすか、
あるいは、Ｗは-ＮＲ6Ｒ7基(ここで、Ｒ6およびＲ7は互いに独立して水素原子、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基、(Ｃ1-Ｃ4)アルキルスルホニル基またはフェニルスルホニル基(ここで、フェニル基はＺ5によりモノ-、ジ-またはトリ置換され得る)を表わすか； あるいは、Ｒ6およびＲ7はそれらが結合している窒素原子と共に、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基もしくはオキソにより任意に置換されていてもよいモルホリニル基を形成するか； あるいは、Ｒ6およびＲ7は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｚ3置換基により４-位で任意に置換されていてもよいピペラジニル基を形成するか； あるいは、Ｒ6およびＲ7はそれらが結合している窒素原子と共に、ピロリジニルまたはピペリジル基を形成し、該ピロリジニルおよびピペリジル基はＺ4により任意に置換されていてもよい)；
あるいは、Ｗは-ＮＲ8ＣＯＲ9基(ここで、Ｒ8は水素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基を表わし、Ｒ9は水素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、ベンジル、ピリジルもしくはフェニル基(該フェニル基はＺ5によりモノ-、ジ-またはトリ置換され得る)を表わすか； あるいは、Ｒ9は-ＮＲ10Ｒ11基(ここで、Ｒ10およびＲ11は互いに独立して水素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基を表すか、あるいは、Ｒ10およびＲ11はそれらが結合している窒素原子と共に、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基により任意に置換されていてもよいピロリジニル、ピペリジルもしくはモルホリニル基を表す)を表すか； あるいは、Ｒ9はピロリジン-2-イル、もしくは-3-イルまたはピペリド-2-イル、-3-イルもしくは-4-イル基を表わし、該ピロリジニルおよびピペリジル基はＺ7により任意に置換されていてもよい； あるいは、Ｒ9は-Ｔ2-Ｒ12または-Ｔ2-ＣＯＲ12基(ここで、Ｔ2はｎが１、2、3および4に等しい-(ＣＨ2)n-を表わし、Ｒ12は(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシまたは-ＮＲ10Ｒ11基を表わし、Ｒ10およびＲ11は上記で定義したとおりである)を表す)を表わすか；
あるいは、Ｗは-ＣＯＮＲ13Ｒ14基(ここで、Ｒ13は水素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、モノフルオロ(Ｃ1-Ｃ4)アルキルもしくはポリフルオロ(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基を表わし、Ｒ14は水素原子、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基、Ｚ5により任意に置換されていてもよいフェニル基を表わす)を表わし、-Ｔ4-Ｒ15基(ここで、Ｔ4はｑが１、2、3または4に等しい-(ＣＨ2)q-を表わし、Ｒ15はヒドロキシ基、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ基, (Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニル基、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニルアミノ基、Ｚ5により任意にモノ-またはジ置換されていてもよいフェニル基、ピリド-2-イル、-3-イルもしくは-4-イル、または-ＮＲ16Ｒ17基(ここで、Ｒ16およびＲ17は互いに独立して水素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基を表すか、あるいは、Ｒ16およびＲ17はそれらが結合している窒素原子と共に、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基により任意にモノ-またはジ置換されていてもよいモルホリニル基を形成するか、あるいは、Ｒ16およびＲ17はそれらが結合している窒素原子と共に、Ｚ3置換基により任意に4-位で置換されていてもよいピペラジニル基を形成するか、あるいは、Ｒ16およびＲ17はそれらが結合している窒素原子と共に、ピロリジニルもしくはピペリジル基を形成しており、該ピロリジニルおよびピペリジル基はＺ5により任意に置換されていてもよい)、ｑ = １のとき、Ｒ15はヒドロキシ、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニルアミノまたは-ＮＲ16Ｒ17以外であり； あるいは、Ｒ13およびＲ14はそれらが結合している窒素原子と共に、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基により任意にモノ-またはジ置換されていてもよいモルホリニル基か、またはＺ3置換基により4-位で置換されていてもよいピペラジニル基を形成しており； あるいは、Ｒ13およびＲ14はそれらが結合している窒素原子と共に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジルまたはヘキサヒドロアゼピニル基を形成しており、該ピロリジニル、ピペリジルおよびヘキサヒドロアゼピニル基はＺ8により任意にモノ-またはジ置換されていてもよい)；
あるいは、ＷはＯＲ18基(ここで、Ｒ18は水素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ(Ｃ1-Ｃ4)アルキルあるいは-Ｔ3-Ｒ19基(ここで、Ｔ3は、ｐが2もしくは3に等しい-(ＣＨ2)p-を表わし、Ｒ19はヒドロキシ、トリフェニルメトキシまたは-ＮＲ20Ｒ21基(ここで、Ｒ20は水素原子もしくは(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基を表わし、Ｒ21は水素原子もしくは(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、テトラヒドロフラニルメチルもしくはテトラヒドロピラニルメチル基を表わすか、あるいは、Ｒ20およびＲ21はそれらが結合している窒素原子と共に、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基により任意にモノ-またはジ置換されていてもよいモルホリニル基、またはＺ3置換基により4-位で任意に置換されていてもよいピペラジニル基を形成するか、あるいは、Ｒ20およびＲ21はそれらが結合している窒素原子と共に、ピロリジニルまたはピペリジル基を形成しており、該ピロリジニルおよびピペリジル基はＺ5により任意に置換されていてもよい)から選択される)を表わす)を表わし；
- Ｚ3は (Ｃ1-Ｃ4)アルキル、ピリジル、フェニル、(Ｃ1-Ｃ4)アルキルカルボニルまたは(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニル基を表わし；
- Ｚ4はオキソ、フッ素原子、ヒドロキシ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、ベンジル、アミノ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキルアミノ、ジ(Ｃ1-Ｃ4)アルキルアミノ、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニルまたは(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニルアミノを表わし；
- Ｚ5は塩素、臭素、ヨウ素もしくはフッ素原子、ヒドロキシ基、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基または(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ基を表わし；
- Ｚ7はフッ素原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ基または(Ｃ1-Ｃ4)アルキルカルボニル基を表わし；
- Ｚ8はフッ素原子もしくはヒドロキシ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、ベンジル、アミノ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキルアミノ、ジ(Ｃ1-Ｃ4)アルキルアミノ、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニルアミノ、(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルコキシ、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシ(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシまたは-ＣＯＮＲ23Ｒ24基(ここで、Ｒ23およびＲ24は互いに独立して水素原子、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、モノフルオロ(Ｃ1-Ｃ4)アルキルまたはポリフルオロ(Ｃ1-Ｃ4)アルキルを表すか、あるいは、Ｒ23およびＲ24はそれらが結合している窒素原子と共にピロリジニルまたはピペリジル基を形成し、該ピロリジニルまたはピペリジル基はＺ3もしくはジフルオロメチリデンにより任意に置換されていてもよい)を表わし；
【化３】
2003529586.tif 000003
- Ｚ6は塩素原子もしくは(Ｃ1-Ｃ4)アルキルもしくは(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ基を表わし；
- Ｒ1は任意に二重または三重結合を含んでいてもよい(Ｃ1-Ｃ4)アルキル基、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基またはＴ1-Ｒ22基(ここで、Ｔ1は上記で定義したとおりであり、Ｒ22はヒドロキシまたは(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ基を表わす)を表わし；
- Ｒ2およびＲ4は互いに独立して、水素、塩素もしくはフッ素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキルもしくは(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ基を表し；
- Ｒ3は塩素もしくはフッ素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1-Ｃ4)カルバモイル、(Ｃ1-Ｃ4)アルキルカルボニルアミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキルアミノ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキルアミノ、ジ(Ｃ1-Ｃ4)アルキルアミノ、Ａ-がアニオンであるトリ(Ｃ1-Ｃ4)アルキルアンモニウムＡ-、ピロリジン-1-イル、ピペリド-1-イル、ピペラジン-1-イル、モルホリン-4-イルもしくはヘキサヒドロアゼピン-1-イル基を表わし；
- ＸおよびＹは互いに独立して水素、塩素、臭素、ヨウ素もしくはフッ素原子または(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシもしくはトリフルオロメトキシ基を表わす］
から選択される基を表わす］
の純粋な光学異性体または光学異性体の混合物の形態にある化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、それらの溶媒和物およびそれらの水和物。
【請求項２】  式：
【化４】
2003529586.tif 000004
［式中、Ｒ0は、
【化５】
2003529586.tif 000005
(Ｚ1、Ｚ2、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、ＹおよびＸは(Ｉ)で定義したとおりである)を意味する］
の純粋な光学異性体または光学異性体の混合物の形態にある請求項1に記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、それらの溶媒和物およびそれらの水和物。
【請求項３】  純粋な光学異性体または光学異性体の混合物の形態にある、式：
【化６】
2003529586.tif 000006
［式中、Ｒ1はメチルまたはヒドロキシ基を表わし、Ｒ0、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＸおよびＹは (Ｉ) で定義したとおりである］
の請求項２に記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、それらの溶媒和物およびそれらの水和物。
【請求項４】  純粋な光学異性体または光学異性体の混合物の形態にある、式：
【化７】
2003529586.tif 000007
［式中、Ｒ1はメチルまたはヒドロキシ基を表わし、Ｒ0、Ｒ3、Ｒ4およびＸは(Ｉ)で定義したとおりである］
の請求項３に記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、それらの溶媒和物およびそれらの水和物。
【請求項５】  純粋な光学異性体または光学異性体の混合物の形態にある、式：
【化８】
2003529586.tif 000008
［式中、Ｒ1はメチルまたはヒドロキシ基を表わし、Ｒ0およびＲ3は(Ｉ)で定義したとおりである］
の請求項４に記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、それらの溶媒和物およびそれらの水和物。
【請求項６】  純粋な光学異性体または光学異性体の混合物の形態にある、式：
【化９】
2003529586.tif 000009
［式中、Ｒ1はメチルまたはヒドロキシ基を表わし、Ｒ0は(Ｉ)で定義したとおりである］
の請求項５に記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、それらの溶媒和物およびそれらの水和物。
【請求項７】  Ｒ0が、基：
【化１０】
2003529586.tif 000010
を表わし、Ｚ1、Ｚ2およびＲ5が(Ｉ)で定義したとおりである、請求項１〜６のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ0が、基：
【化１１】
2003529586.tif 000011
を表わし、Ｒ5が(Ｉ)で定義したとおりである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ1がメチル基を表わす請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０】  5-クロロ-3-(2-クロロフェニル)-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチルインドリン-2-オン；
5-クロロ-3-(2-クロロフェニル)-1-[4-(イソプロピルアミノ)-2-メトキシベンジル]-3-メチルインドリン-2-オン；
N-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]フェニル]アセトアミド；
N-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]フェニル]-3-メチルブタンアミド；
N-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]フェニル]ベンズアミド；
N-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]フェニル]ニコチンアミド；
N-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]フェニル]-2-メトキシアセトアミド；
メチル 3-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]アニリノ]-3-オキソプロパノエート；
N-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]フェニル]-3-メトキシプロパンアミド；
N-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]フェニル]-N-メチルアセトアミド；
N-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]フェニル]-N-メチルメタンスルホンアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N,N-ジエチルベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N,N-ジメチルベンズアミド；
5-クロロ-3-[2-クロロ-5-(1-ピペリジルカルボニル)フェニル]-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチルインドリン-2-オン；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチルベンズアミド；
5-クロロ-3-(2-クロロ-5-[[2-(メトキシメチル)-1-ピロリジニル]カルボニル]フェニル)-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチルインドリン-2-オン；
5-クロロ-3-[2-クロロ-5-[(2-メチル-1-ピペリジル)カルボニル]フェニル]-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチルインドリン-2-オン；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-メチルベンズアミド；
メチル 1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-2-ピペリジンカルボキシレート；
5-クロロ-3-[2-クロロ-5-[(4-ヒドロキシ-1-ピペリジル)カルボニル]フェニル]-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチルインドリン-2-オン；
5-クロロ-3-[2-クロロ-5-[(2-メトキシエトキシ)メチル]フェニル]-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチルインドリン-2-オン；
5-クロロ-3-[2-クロロ-5-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチルインドリン-2-オン；
5-クロロ-3-(2-クロロ-5-[[2-(4-モルホリニル)エトキシ]メチル]フェニル)-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチルインドリン-2-オン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-3-ヒドロキシピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-(R)-3-ヒドロキシピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-4-メトキシピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル-4-エトキシピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-(R,S)-2,6-ジメチルピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-(R)-2-エトキシカルボニルピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-(R)-2-N,N-ジメチルアミノカルボニルピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-(R)-2-(N-メチル-N-2,2,2-トリフルオロエチルアミノカルボニル)ピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-(R)-2-ピロリジノカルボニルピペリジン；
1-[4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]ベンゾイル]-(S)-2-メチルピペリジン；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2-フェニルエチル)ベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(4-ピリジルメチル)-ベンズアミド・塩酸塩；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(3-ピリジルメチル)ベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2-ピリジルメチル)ベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2-メトキシエチル)ベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2-ジメチルアミノエチル)ベンズアミド・塩酸塩；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2-モルホリノエチル)ベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2-ピロリジノエチル)ベンズアミド・塩酸塩；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2-ピペリジノエチル)ベンズアミド・塩酸塩；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-[2-(ピリド-4-イル)エチル]ベンズアミド・塩酸塩；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-メチル-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-イソプロピルベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-(2-ジメチルアミノエチル)-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ベンズアミド・塩酸塩；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-シクロヘキシルベンズアミド；
4-クロロ-3-[5-クロロ-1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-メチル-2-オキソインドリン-3-イル]-N-エチル-N-[3-(ピリド-4-イル)プロピル]ベンズアミド；
から選択される、純粋な光学異性体または光学異性体の混合物の形態にある請求項１に記載の化合物、ならびにそれらの医薬的に許容される塩、それらの溶媒和物およびそれらの水和物。
【請求項１１】
a)  式：
【化１２】
2003529586.tif 000012
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ0およびＲ1は(Ｉ)で定義したとおりである］
の化合物を塩基の存在下に、式：
【化１３】
2003529586.tif 000013
［式中、Halはハロゲン原子を表わし、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は(Ｉ)で定義したとおりである］
のハライドと反応させるか；
b)  あるいは、Ｒ1が求電子基を表わすとき、式：
【化１４】
2003529586.tif 000014
［式中、Ｒ0、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＸおよびＹは(Ｉ)で定義したとおりである］
の化合物を、塩基の存在下に、誘導体Ｒ1-Ｚ(ここで、Ｚは脱離基を表わす)の作用により変換するか；
c)  あるいは、Ｒ1 = ＯＨのとき、式：
【化１５】
2003529586.tif 000015
［式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＸおよびＹは(Ｉ)で定義したとおりである］
のイサチン誘導体を、有機金属誘導体、Ｒ0-ＭまたはＲ0ＭｇHal (ここで、Ｒ0は(Ｉ)で定義したとおりであり、Ｍは金属原子であり、Halは臭素またはヨウ素原子である)と反応させるか；
d)  あるいは、式：
【化１６】
2003529586.tif 000016
［式中、Ｒ'0、Ｒ'1、Ｒ'2、Ｒ'3、Ｒ'4、Ｘ'およびＹ'は (Ｉ)で定義したＲ0、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＸおよびＹをそれぞれ表すか、またはＲ0、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4,ＸおよびＹの前駆基を表す］
の化合物をそれに続く処理に付して、Ｒ'0、Ｒ'1、Ｒ'2、Ｒ'3、Ｒ'4、Ｘ'およびＹ'基のいずれか１つを (Ｉ)で定義したようなＲ0、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4,ＸまたはＹにそれぞれ変換することを特徴とする、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の製造方法：。
【請求項１２】  請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物を活性成分として含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１３】  請求項１〜１０のいずれか一つに記載のオキシトシン受容体のアンタゴニストを、バソプレッシンＶ1a受容体のアンタゴニストとの組合せで含むことを特徴とする、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】  月経困難症または子宮内膜症の治療、早期分娩の抑制または帝王切開のための予備陣痛の抑制における同時、分離または逐次使用のための請求項１〜１０のいずれか一つに記載のオキシトシン受容体のアンタゴニストと、バソプレッシンＶ1a受容体のアンタゴニストとを含む製剤。
【請求項１５】  オキシトシン依存障害の治療を意図した請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】  子宮弛緩薬または子宮収縮抑制薬のための請求項１２または１３に記載の化合物の医薬組成物。
【請求項１７】  瘢痕形成の促進、痛覚消失、不安消失、うつ病、精神分裂病、自閉症または強迫神経症の治療、母性行動および社会行動の向上、子供による母親の認識および受容の助長、記憶障害の治療、飲食物摂取、薬物依存、離乳および性的動機付けの調節、産科婦人科分野の尿生殖器系の疾患の治療、臨月を迎える前の子宮の収縮の抑制、出産前陣痛の抑制、月経困難症の治療、帝王切開のための予備陣痛の抑制、不妊症または受胎能の問題の解決、受胎調節、発情、授乳停止、離乳、胚移植および着床の調節、子宮内膜症、緊張性尿失禁または尿緊迫、良性前立腺肥大、勃起不全、高血圧、低ナトリウム血症、心不全、アテローム硬化症または新脈管形成の治療、脂肪細胞による脂肪蓄積の調節、および乳がんや前立腺がんの治療を意図した請求項１２または１３に記載の化合物の医薬組成物。
【請求項１８】請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物を含むことを特徴とする薬剤。