【手続補正書】
【提出日】平成20年4月25日(2008.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007535554.tif 000001
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々独立して水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択され、
ここで、Ｒ６はアルデヒド、アルカノイル、アルケニル、アルケンオキシ、アルコキシ、アルキニル、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ケトン、ニトロ、ペルフルオロアルキル、置換アルキル、置換カルボキシアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、スルホニル、およびスルホネートから選択される。
ただし、Ｒ１およびＲ３の少なくとも一方が下記：
Ａ.
【化２】
2007535554.tif 000002
(式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素、アルデヒド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される)
として定義されるｃｉｓ−シンナミドおよびｔｒａｎｓ−シンナミドから選択されるシンナミド；
Ｂ. 式IVの置換基：
【化３】
2007535554.tif 000003
(式中、Ｄ、Ｂ、ＹおよびＺは各々独立して−ＣＲ３１＝、−ＣＲ３２Ｒ３３−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲ３４−から選択され；
ｎは０から３の整数であり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルおよびカルボキシアルキルから選択される)；および
Ｃ.
【化４】
2007535554.tif 000004
(式中、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、およびＲ３８は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、およびジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択される)
として定義されるｃｉｓ−シクロプロパン酸、ｔｒａｎｓ−シクロプロパン酸、ｃｉｓ−シクロプロパンアミドおよびｔｒａｎｓ−シクロプロパンアミドから選択されるシクロプロピル誘導体；
Ｄ. 式VIの置換基：
【化５】
2007535554.tif 000005
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；および
Ｅ. 式VIIのケイ皮酸：
【化６】
2007535554.tif 000006
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；
から選択され、ここで：
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルキル、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホニル、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｎと一体となって、水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、そして
Ａｒは水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基を有するアリールおよびヘテロアリールから選択され、
Ｒ３が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ１とＲ２、およびＲ４とＲ５は一体となって５から７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成でき、そしてＲ１が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４、およびＲ４とＲ５は一体となって５から７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成できる。
ただし、Ｒ６はアルキルが親化合物のＮＨ基に結合している非置換アルキル、非置換飽和シクロアルキル、非置換カルボキシアルキル、またはアルキルが親化合物のＮＨ基に結合している非置換ヘテロシクリルアルキルではない。〕
の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグ。
【請求項２】
式Ｉ：
【化７】
2007535554.tif 000007
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々独立して水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択され、
Ｒ６は水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される。
ただし、Ｒ１およびＲ３の少なくとも一方が下記：
Ａ.
【化８】
2007535554.tif 000008
(式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素、アルデヒド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される)
として定義されるｃｉｓ−シンナミドおよびｔｒａｎｓ−シンナミドから選択されるシンナミド；
Ｂ. 式IVの置換基：
【化９】
2007535554.tif 000009
(式中、Ｄ、Ｂ、ＹおよびＺは各々独立して−ＣＲ３１＝、−ＣＲ３２Ｒ３３−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲ３４−；から選択され
ｎは０から３の整数であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルおよびカルボキシアルキルから選択される)；
Ｃ.
【化１０】
2007535554.tif 000010
(式中、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、およびＲ３８は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、およびジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択される)
として定義されるｃｉｓ−シクロプロパン酸、ｔｒａｎｓ−シクロプロパン酸、ｃｉｓ−シクロプロパンアミドおよびｔｒａｎｓ−シクロプロパンアミドから選択されるシクロプロピル誘導体；
Ｄ. 式VIの置換基：
【化１１】
2007535554.tif 000011
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；および
Ｅ. 式VIIのケイ皮酸：
【化１２】
2007535554.tif 000012
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；
から選択され、ここで：
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１はＮと一体となって、水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、そして
Ａｒは水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基を有するアリールおよびヘテロアリールから選択され、そして
Ｒ３が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ１とＲ２、およびＲ４とＲ５は一体となって５から７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成でき、そしてＲ１が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４、およびＲ４とＲ５は一体となって５から７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成できる。
ただし：
(ｉ)Ｒ６が水素であるならば、Ｒ１０またはＲ１１がシクロアルキルであり；そして
(ii)Ｒ６はアルキルが親化合物のＮＨ基に結合している非置換アルキル、非置換飽和シクロアルキル、非置換カルボキシアルキル、またはアルキルが親化合物のＮＨ基に結合している非置換ヘテロシクリルアルキルではない。〕
の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ６が
【化１３】
2007535554.tif 000013
〔式中、
Ｒａはアルケニル、アルキニル、アリール、アミノ、カルボキシ、シアノ、エーテル、ヘテロシクリル、ケトン、ニトロ、
置換アルキル(該置換アルキルはアルキルチオ、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択される少なくとも１個の置換基を有する)、および
置換シクロアルキル(該置換シクロアルキルはアルキル、アルキルチオ、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択される少なくとも１個の置換基を有する)から選択され；
Ｒｂはアルキル、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アミド、アリール、シクロアルキル、カルボキシアルキル、シアノ、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、およびケトンから選択され；
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは各々独立して水素、アルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アミド、アリール、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ケトン、ニトロ、およびヘテロシクリルから選択されるか、またはＲｃとＲｄ、またはＲｅとＲｆは、一体となって置換または非置換３から１２員シクロアルキル環、または置換または非置換３から１２員ヘテロシクリル環(これはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１個以上の原子を含む)を形成してよく、
該置換シクロアルキルまたはヘテロシクリル環は、アルキル、アルキルチオ、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択される少なくとも１個の置換基を含み；
Ｒｇは水素、アルキル、アルカノイル、アルデヒド、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールカルボニル、カルボキシ、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、およびケトンから選択され；そして
Ｒｈは水素、アルキル、アルキルチオ、アルケニル、アルキニル、アルカノイル、アルデヒド、アルコキシ、アリール、アリールカルボニル、アリールチオ、アミド、カルボキシ、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択される。〕
から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
式III：
【化１４】
2007535554.tif 000014
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は各々独立して水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択され；
Ｒ６はアルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、およびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基；カルボキシ、シアノ、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、ペルフルオロアルキル、置換アルキル、カルボキシアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、スルホニル、スルホネート、ならびにアルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基から選択され；
ただし、Ｒ１およびＲ３の少なくとも一方が下記：
Ａ.
【化１５】
2007535554.tif 000015
(式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素、アルデヒド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される)
として定義されるｃｉｓ−シンナミドおよびｔｒａｎｓ−シンナミドから選択されるシンナミド；
Ｂ. 式IVの置換基：
【化１６】
2007535554.tif 000016
(式中、Ｄ、Ｂ、ＹおよびＺは各々独立して−ＣＲ３１＝、−ＣＲ３２Ｒ３３−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲ３４−から選択され；
ｎは０から３の整数であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルおよびカルボキシアルキルから選択される)；
Ｃ.
【化１７】
2007535554.tif 000017
(式中、Ｒ３５およびＲ３６は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、およびカルボキシアルキルから選択され、そして
Ｒ３７およびＲ３８は各々独立して水素、アルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、およびジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択される)
として定義されるｃｉｓ−シクロプロパン酸、ｔｒａｎｓ−シクロプロパン酸、ｃｉｓ−シクロプロパンアミドおよびｔｒａｎｓ−シクロプロパンアミドから選択されるシクロプロピル誘導体；
Ｄ. 式VIの置換基：
【化１８】
2007535554.tif 000018
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；および
Ｅ. 式VIIのケイ皮酸：
【化１９】
2007535554.tif 000019
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；
から選択され、ここで：
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１はＮと一体となって、水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、そして
Ａｒは水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基を有するアリールおよびヘテロアリールから選択され、そして
Ｒ３が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ１とＲ２、およびＲ４とＲ５は一体となって５から７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成でき、そしてＲ１が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４、およびＲ４とＲ５は一体となって５から７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成できる。
ただし、Ｒ６が置換シクロアルキルであるとき、該置換基はカルボキシ基ではない。〕
の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ６がアルキルチオ、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールチオ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボキシ、シクロアルキルカルボニル、エーテル、エステル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ケトン、ニトロ、ペルフルオロアルキル、置換アルキル、置換カルボキシアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、スルホニル、スルホネート、およびチオールから選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６がアルカノイル、アルカノイルアルキル、アミノ、アミド、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、カルボキシシクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、およびスルホニルから選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がカルボニル基に結合したアルキル基を含むアルカノイルであり、ここで、該アルキル基は、非置換であるか、またはアルキルチオ、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択される少なくとも１個の基で置換されている、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が、アルコキシ、アルキル、アミノ、およびから選択される少なくとも１個の基で置換されたヘテロシクリルアルキル基を含むアルカノイルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がアミノおよびヒドロキシから選択された少なくとも１個の基で置換されたアルカノイルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、アルキル、アルキルチオ、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択された少なくとも１個の基で置換されたシクロアルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６がアルキル、カルボキシ、およびカルボキシアルキルから選択される少なくとも１個の基で置換されたシクロアルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、非置換であるか、またはアルキル、アルキルチオ、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択される少なくとも１個の基で置換されたヘテロシクリルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６がアルキル、アルカノイル、アミド、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、エステル、ヘテロシクリルカルボニル、スルホニル、およびオキソから選択される少なくとも１個の基で置換されたヘテロシクリルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６がアリール、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、およびヒドロキシから選択される少なくとも１個の基で置換されたアルキルで置換されたヘテロシクリルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６がアルカノイルおよびエステルから選択される少なくとも１個の基で置換されたヘテロシクリルであり、ここで、該アルカノイルおよびエステルのカルボニルは、アルケンオキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルから選択される置換基に結合している、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６がアルキルチオ、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択される少なくとも１個の基で置換されたアルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６がアミド、アミノ、アリール、アリールカルボニル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択される少なくとも１個の基で置換されたアルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がアルキル、アルカノイル、およびアルコキシカルボニルから選択される少なくとも１個の基で置換されたヘテロシクリルで置換されたアルキル、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６がヒドロキシ基で置換されたアリールで置換されたアルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が水素、アルキルチオ、アルカノイル、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択される少なくとも１個の基で置換されたアミドである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６がアルキル、アルカノイル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、およびヒドロキシアルキルから選択される少なくとも１個の基で置換されたアミドである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６がチオアミドである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６がアルコキシ基で置換されたアルカノイルで置換されたアミドである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６がアルカノイル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、エステル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、およびチオカルボニルから選択される、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６がアルキル、アミノ、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、およびスルホニルアルキルから選択される少なくとも１個の基で置換されたスルホニルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
式Ｖ：
【化２０】
2007535554.tif 000020
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される。
ただし、Ｒ１およびＲ３の少なくとも一方が下記
Ａ.
【化２１】
2007535554.tif 000021
(式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素、アルデヒド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される)
として定義されるｃｉｓ−シンナミドおよびｔｒａｎｓ−シンナミドから選択されるシンナミド；
Ｂ. 式IVの置換基：
【化２２】
2007535554.tif 000022
(式中、Ｄ、Ｂ、ＹおよびＺは各々独立して−ＣＲ３１＝、−ＣＲ３２Ｒ３３−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲ３４−から選択され；
ｎは０から３の整数であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルおよびカルボキシアルキルから選択される)；
Ｃ.
【化２３】
2007535554.tif 000023
(式中、Ｒ３５およびＲ３６は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、およびカルボキシアルキルから選択され、そして
Ｒ３７およびＲ３８は各々独立して水素、アルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、およびジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択される)
として定義されるｃｉｓ−シクロプロパン酸、ｔｒａｎｓ−シクロプロパン酸、ｃｉｓ−シクロプロパンアミドおよびｔｒａｎｓ−シクロプロパンアミドから選択されるシクロプロピル誘導体；
Ｄ. 式VIの置換基：
【化２４】
2007535554.tif 000024
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；および
Ｅ. 式VIIのケイ皮酸：
【化２５】
2007535554.tif 000025
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；
から選択され、ここで：
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルキル、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホニル、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１はＮと一体となって、水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、そして
Ａｒは水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル,アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基を有するアリールおよびヘテロアリールから選択され、
Ｒ３が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ１とＲ２、およびＲ４とＲ５は一体となって５から７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成でき、そしてＲ１が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４、およびＲ４とＲ５は一体となって５から７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成できる。〕
の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグ。
【請求項２７】
式Ｉ：
【化２６】
2007535554.tif 000026
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々独立して水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される。
ただし、Ｒ１およびＲ３の少なくとも一方が、下記：
Ａ.
【化２７】
2007535554.tif 000027
(式中、Ｒ６はアルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択され、
Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素、アルデヒド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される)
として定義されるｃｉｓ−シンナミドおよびｔｒａｎｓ−シンナミドから選択されるシンナミド；
Ｂ. 式IVの置換基：
【化２８】
2007535554.tif 000028
(式中、Ｄ、Ｂ、ＹおよびＺは各々−ＣＲ３１＝、−ＣＲ３２Ｒ３３−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲ３４−から成る群から独立してから選択され；
ｎは０から３の整数であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルおよびカルボキシアルキルから成る群から選択される)；
Ｃ.
【化２９】
2007535554.tif 000029
(式中、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、およびＲ３８は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、およびジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択される)
として定義されるｃｉｓ−シクロプロパン酸、ｔｒａｎｓ−シクロプロパン酸、ｃｉｓ−シクロプロパンアミドおよびｔｒａｎｓ−シクロプロパンアミドから選択されるシクロプロピル誘導体；
Ｄ. 式VIの置換基：
【化３０】
2007535554.tif 000030
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；および
Ｅ. 式VIIのケイ皮酸：
【化３１】
2007535554.tif 000031
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；
から選択されるｃｉｓ−シンナミドまたはｔｒａｎｓ−シンナミドであり、ここで：
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルキル、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホニル、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１はＮと一体となって、水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、そして
Ａｒは水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、アルキルチオ、アリールチオおよびチオールから選択されるチオ基、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基を有するアリールおよびヘテロアリールから選択される。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
式Ｉ：
【化３２】
2007535554.tif 000032
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々独立して水素、アルキル、アミノ、ハロアルキル、およびハロゲンから選択され、
Ｒ６はアミド、エステル、ヘテロシクリル、スルホニル、スルホネート、置換アルキル、置換シクロアルキル；およびアミノアルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、およびヒドロキシアルキルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される。
ただし、Ｒ１およびＲ３の少なくとも一方が下記：
Ａ.
【化３３】
2007535554.tif 000033
(式中、Ｒ８およびＲ９は各々水素である)
として定義されるｃｉｓ−シンナミドまたはｔｒａｎｓ−シンナミドから選択されるシンナミド；
Ｂ. 式IVの置換基：
【化３４】
2007535554.tif 000034
(式中、Ｄ、Ｂ、ＹおよびＺは各々独立して−ＣＨ＝および−Ｎ＝から成る群から選択され、そして
ｎは１である)；
Ｃ.
【化３５】
2007535554.tif 000035
(式中、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、およびＲ３８は各々水素である)
として定義されるｃｉｓ−シクロプロパン酸、ｔｒａｎｓ−シクロプロパン酸、ｃｉｓ−シクロプロパンアミドおよびｔｒａｎｓ−シクロプロパンアミドから選択されるシクロプロピル誘導体；および
Ｄ. 式VIIのケイ皮酸：
【化３６】
2007535554.tif 000036
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；
から選択されるｃｉｓ−シンナミドまたはｔｒａｎｓ−シンナミドであり、ここで：
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、エステル、エーテル、およびヘテロシクリルから選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１はＮと一体となって、水素、アルキル、アルデヒド、アルカノイル、アミド、アミノ、カルボキシ、エーテル、エステル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、およびスルホニルから独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、そして
Ａｒはフェニルである。
ただし、Ｒ６はルキルが親化合物のＮＨ基に結合している非置換カルボキシアルキル、またはアルキルが親化合物のＮＨ基に結合している非置換ヘテロシクリルアルキルではない。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ２がハロアルキルであり、Ｒ３が“ｔｒａｎｓ−シンナミド”であり、Ｒ４およびＲ５が水素であり、そしてＡｒがアリール環である、請求項１から２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が“ｃｉｓ−シンナミド”または“ｔｒａｎｓ−シンナミド”であり、そしてＲ１が“ｃｉｓ−シンナミド”または“ｔｒａｎｓ−シンナミド”ではない、請求項１から２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が式IVの置換基であり、そしてＲ１が式IVの置換基ではない、請求項１から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３がシクロプロピル誘導体であり、そしてＲ１がシクロプロピル誘導体ではない、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が式VIの置換基であり、そしてＲ１が式VIの置換基ではない、請求項１から３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が式VIIの置換基であり、そしてＲ１が式VIIの置換基ではない、請求項１から３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１およびＲ２が水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択される、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素、アルデヒド、アルカノイル、アルキル、アルキルチオ、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールカルボニル、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオールから選択され、そして
Ｒ１０およびＲ１１がＮと一体となって少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成しないとき、Ｒ１０およびＲ１１が各々独立して水素、アルキル、アルキルチオ、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アミド、アルコキシ、アリール、アリールチオ、アリールカルボニル、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ケトン、ニトロ、およびスルホニルおよびチオールから選択される、請求項１から３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１０およびＲ１１が各々独立してアルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリール、カルボキシアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアミノから選択される、請求項１から３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１０およびＲ１１がＮと一体となって、アルキル、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アルカノイルアミノ、アルカノイルオキシアルキル、アルカノイルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アミノアルキル、アミノアルカノイル、アミノカルボニル、アリールスルホニルアミノカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシカルボニル、カルボキシアルデヒド、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルカノイル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノカルボニル、およびテトラゾリルから独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１０およびＲ１１がＮと一体となってモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、テトラヒドロピリジル、およびチオモルホリニルから選択されるヘテロシクリル基を形成する、請求項１から３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
化合物が、ＩＣＡＭ−１／ＬＦＡ−１生化学的相互作用アッセイにより測定して約１.０μM未満またはそれに等しいＩＣ５０を有する、請求項１から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
化合物が、ＩＣＡＭ−１／ＬＦＡ−１生化学的相互作用アッセイにより測定して約０.１μM未満またはそれに等しいＩＣ５０を有する、請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
化合物が、ＩＣＡＭ−１／ＬＦＡ−１生化学的相互作用アッセイにより測定して約０.０１μM未満またはそれに等しいＩＣ５０を有する、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
化合物が、ＩＣＡＭ−１／ＬＦＡ−１生化学的相互作用アッセイにより測定して約０.００１μM未満またはそれに等しいＩＣ５０を有する、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
化合物が、Ｔ細胞増殖アッセイにより測定して、約３.０μM未満またはそれに等しいＥＣ８０を有する、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
化合物が、Ｔ細胞増殖アッセイにより測定して、約０.３μM未満またはそれに等しいＥＣ８０を有する、請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
化合物が、Ｔ細胞増殖アッセイにより測定して、約０.０３μM未満またはそれに等しいＥＣ８０を有する、請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４８】
さらに薬学的に許容される担体を含む、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項４９】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、炎症性疾患の処置法。
【請求項５０】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、免疫疾患の処置法。
【請求項５１】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、炎症を阻害する方法。
【請求項５２】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、免疫応答を抑制する方法。
【請求項５３】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、ＩＣＡＭ−１とＬＦＡ−１の相互作用が関連する疾患の処置法。
【請求項５４】
化合物がＬＦＡ−１の相互作用ドメインに結合する、請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、少なくとも一部がＬＦＡ−１により介在される疾患の処置法。
【請求項５６】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、ＬＦＡ−１阻害剤に応答する疾患の処置法。
【請求項５７】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物を対象に投与することを含む、乾癬の処置法。
【請求項５８】
乾癬が慢性斑状乾癬である、請求項５７記載の方法。
【請求項５９】
乾癬が膿疱性乾癬である、請求項５７記載の方法。
【請求項６０】
乾癬が滴状乾癬である、請求項５７記載の方法。
【請求項６１】
乾癬が乾癬性紅皮症である、請求項５７記載の方法。
【請求項６２】
処置を必要とする哺乳動物における疾患または障害の処置用薬剤の製造における、請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物の使用であって、該疾患または障害がＬＦＡ−１とＩＣＡＭ−１またはＩＣＡＭ−３の相互作用の阻害により利益を受けるものである、使用。
【請求項６３】
処置を必要とする哺乳動物における、ＬＦＡ−１とＩＣＡＭ−１またはＩＣＡＭ−３の相互作用の阻害による炎症の処置用薬剤の製造における、請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物の使用。
【請求項６４】
処置を必要とする哺乳動物における疾患または障害の処置用薬剤の製造における、請求項１から４６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物の使用であって、該疾患または障害が、再灌流傷害、虚血性再灌流傷害、肺再灌流傷害、卒中、喘息、心筋梗塞、乾癬、動脈硬化、アトピー性皮膚炎、肝炎、成人呼吸窮迫症候群、慢性潰瘍、肺線維症、移植片対宿主病、慢性閉塞性肺疾患、シェーグレン症候群、多発性硬化症、自己免疫性甲状腺炎、グレーブス病、糸球体腎炎、全身性エリテマトーデス、糖尿病、自己免疫性糖尿病、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性ぶどう膜網膜炎、強皮症、関節炎、ライム病関節炎、劇症肝炎、炎症性肝臓傷害、甲状腺疾患；移植拒絶反応、炎症性肺傷害、放射性肺炎、炎症性腸疾患、炎症性糸球体傷害、放射線誘発腸炎、末梢動脈閉塞、グラフト拒絶反応および癌から成る群から選択される、使用。
【請求項６５】
２,３−ジヒドロキシ−Ｎ−｛３−[４−(３−モルホリン−４−イル−３−オキソ−プロペニル)−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル]−フェニル｝−プロピオンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−｛３−[４−(３−モルホリン−４−イル−３−オキソ−プロペニル)−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル]−フェニル｝−プロピオンアミド；
３−(４−｛３−[１−(２,３−ジヒドロキシ−プロピオニル)−ピペリジン−４−イルアミノ]−フェニルスルファニル｝−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−１−モルホリン−４−イル−プロペノン；
Ｎ−｛３−[４−(３−モルホリン−４−イル−３−オキソ−プロペニル)−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル]−フェニル｝−１−オキシ−イソニコチンアミド；および
３−(４−｛３−[１−(３−ヒドロキシ−プロピオニル)−ピペリジン−４−イルアミノ]−フェニルスルファニル｝−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−１−モルホリン−４−イル−プロペノン
から選択される、化合物。
【請求項６６】
３−(４−｛３−[１−(２−ヒドロキシ−アセチル)−ピペリジン−４−イルアミノ]−フェニルスルファニル｝−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−１−モルホリン−４−イル−プロペノン；
(４−｛３−[４−(３−モルホリン−４−イル−３−オキソ−プロペニル)−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル]−フェニルアミノ｝−ピペリジン−１−イル)−酢酸イソプロピルエステル；
(４−｛３−[４−(３−モルホリン−４−イル−３−オキソ−プロペニル)−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル]−フェニルアミノ｝−ピペリジン−１−イル)−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−｛２−[４−(３−モルホリン−４−イル−３−オキソ−プロペニル)−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル]−フェニル｝−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；および
(２−｛４−[３−(１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ)−フェニルスルファニル]−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニル｝−シクロプロピル)−モルホリン−４−イル−メタノン
から選択される、化合物。
【請求項６７】
式VIII
【化３７】
2007535554.tif 000037
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＬ３は各々独立して水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される。
ただし、Ｒ１およびＬ３の少なくとも一方が下記：
(Ａ)
【化３８】
2007535554.tif 000038
(式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素、アルデヒド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される)
として定義されるｃｉｓ−シンナミドおよびｔｒａｎｓ−シンナミドから選択されるシンナミド；
(Ｂ) 式IVの置換基：
【化３９】
2007535554.tif 000039
(式中、Ｄ、Ｂ、ＹおよびＺは各々独立して−ＣＲ３１＝、−ＣＲ３２Ｒ３３−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲ３４−から選択され；
ｎは０、１、２および３から選択される整数であり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルおよびカルボキシアルキルから選択される)；および
(Ｃ)
【化４０】
2007535554.tif 000040
(式中、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、およびＲ３８は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、およびジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択される)
として定義されるｃｉｓ−シクロプロパン酸、ｔｒａｎｓ−シクロプロパン酸、ｃｉｓ−シクロプロパンアミドおよびｔｒａｎｓ−シクロプロパンアミドから選択されるシクロプロピル誘導体；
(Ｄ) 式VIの置換基：
【化４１】
2007535554.tif 000041
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；および
(Ｅ) 式VIIのケイ皮酸：
【化４２】
2007535554.tif 000042
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；
から選択され、ここで：
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルキル、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホニル、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｎと一体となって、水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、
Ｌ３が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ１とＲ２、およびＲ４とＲ５の１個以上は一体となって５員、６員または７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成でき、そして
Ｒ１が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、Ｒ２とＬ３、Ｌ３とＲ４、およびＲ４とＲ５の１個以上は一体となって５員、６員または７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成できる。〕
の化合物の製造方法であって、式IX
【化４３】
2007535554.tif 000043
の化合物と、３−アミノチオフェノールを反応させることを含む、方法。
【請求項６８】
式Ｉ：
【化４４】
2007535554.tif 000044
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々独立して水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択され、
ここで、Ｒ６は水素、アルデヒド、アルカノイル、アルケニル、アルケンオキシ、アルコキシ、アルキニル、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ケトン、ニトロ、ペルフルオロアルキル、置換アルキル、置換カルボキシアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、スルホニル、およびスルホネートから選択される。
ただし、Ｒ１およびＲ３の少なくとも一方が下記：
(Ａ)
【化４５】
2007535554.tif 000045
(式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素、アルデヒド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホネート、スルホニル、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択される)
として定義されるｃｉｓ−シンナミドおよびｔｒａｎｓ−シンナミドから選択されるシンナミド；
(Ｂ) 式IVの置換基：
【化４６】
2007535554.tif 000046
(式中、Ｄ、Ｂ、ＹおよびＺは各々独立して−ＣＲ３１＝、−ＣＲ３２Ｒ３３−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲ３４−から選択され；
ｎは０、１、２および３から選択される整数であり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキルおよびカルボキシアルキルから選択される)；および
(Ｃ)
【化４７】
2007535554.tif 000047
(式中、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、およびＲ３８は各々独立して水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、モノアルキルアミノカルボニルアルキル、およびジアルキルアミノカルボニルアルキルから選択される)
として定義されるｃｉｓ−シクロプロパン酸、ｔｒａｎｓ−シクロプロパン酸、ｃｉｓ−シクロプロパンアミドおよびｔｒａｎｓ−シクロプロパンアミドから選択されるシクロプロピル誘導体；
(Ｄ) 式VIの置換基：
【化４８】
2007535554.tif 000048
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；および
Ｅ. 式VIIのケイ皮酸：
【化４９】
2007535554.tif 000049
(式中、Ｒ８およびＲ９は上記で定義の通りである)；
から選択され、ここで：
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルキル、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホニル、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｎと一体となって、水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、そして
Ａｒは水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基を有するアリールおよびヘテロアリールから選択され、
Ｒ３が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、(ｉ)Ｒ１とＲ２、および(ii)Ｒ４とＲ５の１個以上は一体となって５員、６員または７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成でき、そしてＲ１が上記で定義の通りであるシンナミド、式IVの置換基、式VIの置換基、式VIIの置換基、およびシクロプロピル誘導体から選択されるとき、(ｉ)Ｒ２とＲ３、(ii)Ｒ３とＲ４、および(iii)Ｒ４とＲ５の１個以上は一体となって５員、６員または７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成できる。
ただし、
(ａ)Ｒ６が水素であるとき、Ｒ１０またはＲ１１はシクロアルキルであり；そして
(ｂ)Ｒ６はアルキルが親化合物のＮＨ基に結合している非置換アルキル、非置換飽和シクロアルキル、非置換カルボキシアルキル、またはアルキルが親化合物のＮＨ基に結合している非置換ヘテロシクリルアルキルではない。〕
の化合物の製造方法であって、式
【化５０】
2007535554.tif 000050
の化合物とＲ６含有試薬Ｒ６−Ｚを反応させることを含む、方法
〔ここで、Ｒ６はアルデヒド、アルカノイル、アルケニル、アルケンオキシ、アルコキシ、アルキニル、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ケトン、ニトロ、ペルフルオロアルキル、置換アルキル、置換カルボキシアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、スルホニル、およびスルホネートから選択され、そして
Ｚはハロゲン、カルボニルハライド、オキソ、ケトン、アルデヒド、スルホニルハライド、イソシアネート、イソチオシアネート、ハロホルメート、エステル、ヒドロキシ、カルボン酸および無水物から選択される。〕。
【請求項６９】
Ｒ６がヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選択される、請求項６７記載の方法。
【請求項７０】
Ｒ６がヒドロキシアルキルカルボニル基で置換されたヘテロシクリルである、請求項６８記載の方法。
【請求項７１】
式XI
【化５１】
2007535554.tif 000051
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アミノチオカルボニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択され；
Ｌ２はヒドロキシおよびスルホネートエステルから選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は各々独立して水素、アルキル、アルカノイル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、スルホニル、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から選択されるか、または
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｎと一体となって、水素、アルキル、アルケニル、アルケンオキシ、アルキニル、アルデヒド、アルカノイル、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エーテル、エステル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、ニトロ、オキソ、ペルフルオロアルキル、スルホニル、スルホネート、チオ、ならびにアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルから選択されるカルボニル含有基から独立して選択される少なくとも１個の置換基に結合したヘテロシクリル基を形成し、そして
Ｒ１とＲ２、およびＲ４とＲ５は一体となって５員、６員または７員シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル環を形成できる。〕
の中間体化合物の製造方法であって、式XII
【化５２】
2007535554.tif 000052
〔式中、Ｒ１０およびＲ１１は上記で定義の通りである。〕
の化合物と、１,１,１,４,４,４−ヘキサフルオロ−２−ブチンを反応させることを含む、方法。
【請求項７２】
新規化合物３−(４−ヒドロキシ−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−１−モルホリン−４−イル−プロペノン。
【請求項７３】
新規化合物３−[４−(３−アミノ−フェニルスルファニル)−２,３−ビス−トリフルオロメチル−フェニル]−１−モルホリン−４−イル−プロペノン。
【請求項７４】
薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項１から４６、７２および７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７５】
薬学的に許容される担体がグリコールである、請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項７６】
グリコールがポリエチレングリコールである、請求項７５記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
白血球機能関連抗原−１(本明細書では“ＬＦＡ−１”と呼び、ＣＤ１１ａ／ＣＤ１８としてもまた既知)は、全白血球上に発現される、ヘテロ二量体細胞表面接着受容体である。ＬＦＡ−１に対する既知のカウンター−受容体は、細胞内接着分子−１、２、および３(ＩＣＡＭ−１、ＩＣＡＭ−２、およびＩＣＡＭ−３)である。ＬＦＡ−１／ＩＣＡＭの機能的相互作用は、多くの炎症性過程としばしば関連する。ＬＦＡ−１は、炎症反応において二重の役割を果たし得る：それは、Ｔ細胞の活性化中の共刺激分子として作用でき、そして、白血球の再循環と関連する接着相互作用に関与できる(レビューのために；T. A. Springer et al., Nature 1990, 346, 425-434およびM. Lub et al., Immunology Today 1995, 16, 479-483参照)。