【手続補正書】
【提出日】平成18年12月28日(2006.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１】
2006519772.tif 000001
ここで、Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換または非置換アリール；
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（７）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｌは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＨ）０〜１−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）ｋ−、
（３）−（ＮＨ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｋ−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＨ−、
（８）−ＮＨＣＯ−、
ここで、Ｒ１Ｌ、Ｒ２ＬおよびＲ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
あるいはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成し得、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｊは、０〜４の整数である；
ｋは、０〜４の整数である；
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｇは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−（ＣＨ２）ｉ−Ｏ−（ＣＨ２）ｉ−、
（２）−（ＣＨ２）ｉ−Ｓ−（ＣＨ２）ｉ−、
（３）−（ＣＨ２）ｉ−ＮＲｇ−（ＣＨ２）ｉ−、  （４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（７）−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（８）−Ｃ≡Ｃ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、および
（１０）−Ｃ＝Ｃ−；
ここで、
Ｒｇは、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルである；
ｉは、０〜４の整数である；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、および
（５）−ＣＨ２−；
またはＢが存在しないとき、ＸおよびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成し得、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｂは、存在しないか、または
【化２】
2006519772.tif 000002
であり、
ここで、Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｄ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、
（ｅ）置換または非置換アリール、
（ｆ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｇ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｈ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｉ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｊ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ｂおよびＲ２ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｑは、０〜４の整数である；
Ｒ３は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ３およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換３員〜１０員シクロアルキルまたは複素環系を形成でき、ここで、該複素環系は、３個〜１０個の環原子を有し得、該環系には１個〜２個の環が存在し、そして１個〜４個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ４は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ４およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｎは、０〜２の整数である；
Ａは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）（ＣＨ２）ｓＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮ、
（１０）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａおよび
（１１）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）；
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換アリール、
（ｄ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｅ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｆ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｇ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｈ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ４ａおよびＲ５ａは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｒは、０〜４の整数である；
ｓは、０〜４の整数である；
Ｑは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（５）−ＣＨ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（９）−ＳＯ２ＮＨ２、
（１０）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１ｑ、
（１１）−Ｎ（ＯＨ）ＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１２）−ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（１５）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１７）−ＣＨ（ＳＨ）ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１ｑ、
（１８）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ＳＯ２ＮＨ２、
（１９）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＣＯＲ１ｑ、
（２０）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（２１）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＲ５ｑ）ＣＯ２Ｈ、
（２２）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２３）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、
（２４）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
（２６）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯＮＨ２、
（２７）−ＯＳＯ２ＮＨＲ５ｑ、
（２８）−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
（２９）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
（３０）
【化３】
2006519772.tif 000003
（３１）
【化４】
2006519772.tif 000004
（３２）
【化５】
2006519772.tif 000005
Ｒ１は、以下からなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１〜６−アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）および
（５）置換または非置換Ｃ１〜６−アルキル；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換または非置換アリール、
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、
（７）置換または非置換ヘテロアリール、
（８）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（９）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（１０）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１ｑ、Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ、Ｒ４ｑおよびＲ５ｑは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ここで、Ｂは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、ＧおよびＢは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＧは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＢは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、Ｄ、ＧおよびＢは、存在しない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール；
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｌは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）ｋ−、
（２）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−
（３）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−
（４）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｋ−、
（５）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（６）−ＣＯＮＨ−および
（７）−ＮＨＣＯ−；
ここで、
Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｊは、０〜４の整数である；
ｋは、０〜４の整数である；
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリル、
（４）置換または非置換ヘテロアリール；そして
Ｇは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（４）−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（５）−Ｃ≡Ｃ−および
（６）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−；
ここで、ｉは、０〜４の整数である；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（５）−ＣＨ２−；
またはＢが存在しないとき、ＸおよびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｂは、存在しないか、または以下である：
【化６】
2006519772.tif 000006
ここで、Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｄ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｅ）置換または非置換アリール、
（ｆ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｇ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｈ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｉ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｊ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ｂおよびＲ２ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｑは、０〜２の整数である；
Ｒ３は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ３およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換３員〜１０員シクロアルキルまたは複素環系を形成でき、ここで、該複素環系は、３個〜１０個の環原子を有し得、該環系には１個〜２個の環が存在し、そして１個〜４個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ４は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ４およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環系を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ａは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）（ＣＨ２）ｓＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮおよび
（１０）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ；
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ４ａおよびＲ５ａは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環系を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｒは、０〜４の整数である；
Ｑは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（５）−ＣＮ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）および
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）；
Ｒ１は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ＯＣ１〜６−アルキル、
（４）Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）および
（５）置換または非置換Ｃ１〜６−アルキル；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、
（５）置換または非置換ヘテロアリール、
（６）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（７）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（８）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ここで、Ｂは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、ＧおよびＢは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＧは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＢは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、Ｄ、ＧおよびＢは、存在しない、
化合物。
【請求項３】
式ＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化７】
2006519772.tif 000007
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化８】
2006519772.tif 000008
【化９】
2006519772.tif 000009
【化１０】
2006519772.tif 000010
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃ１、−Ｂｒ、−Ｃ３Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（２）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
化合物。
【請求項４】
式ＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１１】
2006519772.tif 000011
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１２】
2006519772.tif 000012
【化１３】
2006519772.tif 000013
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
化合物。
【請求項５】
式ＩＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１４】
2006519772.tif 000014
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１５】
2006519772.tif 000015
【化１６】
2006519772.tif 000016
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
化合物。
【請求項６】
式Ｖを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１７】
2006519772.tif 000017
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１８】
2006519772.tif 000018
【化１９】
2006519772.tif 000019
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
化合物。
【請求項７】
式ＶＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２０】
2006519772.tif 000020
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項８】
式ＶＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２１】
2006519772.tif 000021
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項９】
式ＶＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２２】
2006519772.tif 000022
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１０】
式ＩＸを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２３】
2006519772.tif 000023
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１１】
式Ｘを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２４】
2006519772.tif 000024
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１２】
式ＸＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２５】
2006519772.tif 000025
ここで、
Ｙ−Ｘは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化２６】
2006519772.tif 000026
、化合物。
【請求項１３】
式ＸＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２７】
2006519772.tif 000027
ここで、
Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換または非置換アリール、
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、
（７）置換または非置換ヘテロアリール、
（８）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（９）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（１０）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
ｑは、０〜２の整数である、
化合物。
【請求項１４】
式ＸＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２８】
2006519772.tif 000028
ここで、
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
Ａは、Ｈまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ−である；
Ｒ１は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜６−アルキルである；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、
（５）置換または非置換ヘテロアリール、
（６）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（７）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（８）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１５】
式ＸＩＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２９】
2006519772.tif 000029
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３０】
2006519772.tif 000030
【化３１】
2006519772.tif 000031
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
化合物。
【請求項１６】
式ＸＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３２】
2006519772.tif 000032
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３３】
2006519772.tif 000033
【化３４】
2006519772.tif 000034
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される、
化合物。
【請求項１７】
式ＸＶＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３５】
2006519772.tif 000035
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３６】
2006519772.tif 000036
【化３７】
2006519772.tif 000037
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
化合物。
【請求項１８】
式ＸＶＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３８】
2006519772.tif 000038
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３９】
2006519772.tif 000039
【化４０】
2006519772.tif 000040
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される、
化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８の１項に記載の化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８の１項に記載の化合物と第２の薬剤と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
患者を治療するための薬学的組成物であって、請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
患者を治療するための薬学的組成物であって、請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量と第２の薬剤の有効量とを含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
感染を治療するための薬学的組成物であって、請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
感染を治療するための薬学的組成物であって、請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量と第２の薬剤の有効量とを含む、薬学的組成物。