【手続補正書】
【提出日】平成20年7月16日(2008.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−１４９）：
【化１】
2008503466.tif 000001
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｒ５は、Ｏ、ＮＨまたはＳであり；
Ｒ６は、−Ｈまたは−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ハロ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（アリール）−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＮＲ１１Ｒ１２）−または−Ｎ（ＳＯ２Ｙ）−であって、Ｙは、−ＯＨ、−ＮＨ２、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）であり；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に−水素または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成し；
Ｒ１は、−水素、−ハロ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＨ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−
Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ−（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（３〜７員単環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ）で置換されたアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、−ＮＺ１Ｚ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２以外はそれぞれ、非置換であるか、または１以上の−（ヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＺ１Ｚ２、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ（各々が非置換であるかまたは−Ｃ１−Ｃ１０アルキルもしくは−（ヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）で置換されている）で置換されており；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＨ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−水素、あるいは非置換または１以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−ＮＺ３Ｚ４で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−水素、あるいは非置換または１以上の−ハロ、−ヒドロキシ、ベンジル、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成し、
あるいはＮ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成し；
ｎは０〜５の整数である
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
前記化合物が、下式：
【化２】
2008503466.tif 000002
または薬学的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３】
薬学的に許容可能な塩は（８ｌ−１４９）のメタンスルホン酸塩である、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項４】
式（ＩＶ−１４９）：
【化３】
2008503466.tif 000003
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＨ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（３〜７員単環式複素
環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ）で置換されたアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、−ＮＺ１Ｚ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、もしくは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２以外はそれぞれ、非置換であるか、または１以上の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＺ１Ｚ２、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）または−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）で置換されており；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−Ｈ、あるいは非置換または１以上の−ハロ、−ＯＨまたは−ＮＺ３Ｚ４で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１以上の−ハロ、−ヒドロキシ、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成し、
あるいはＮ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成する
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項５】
式（Ｉ−１５２）：
【化４】
2008503466.tif 000004
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｒ１基、Ｒ２基、Ｒ３基およびＲ４基のうちの１つが−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であって、残りの基が同時に−Ｈであり；
Ｒ５およびＲ６は独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであって、前記−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシもしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｒ５およびＲ６が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは２〜６の整数である
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項６】
式（ＩＩ−１５２）：
【化５】
2008503466.tif 000005
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｒ１基、Ｒ基２、Ｒ３基およびＲ４基のうちの１つが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であって、残りの基が同時に−Ｈであり；
Ｒ５およびＲ６は独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであって、前記−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシもしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｒ５およびＲ６が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは２〜６の整数である
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項７】
式（Ｉ−１５３）：
【化６】
2008503466.tif 000006
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、投与することからなり、
前記式中、
Ｒ１基、Ｒ基２、Ｒ３基およびＲ４基のうちの１つが−ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であって、残りの基が同時に−Ｈであり；
Ｒ５およびＲ６は独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであって、前記−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシもしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｒ５およびＲ６が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは１〜５の整数である
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項８】
式（Ｉ−１５４）：
【化７】
2008503466.tif 000007
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｒ２およびＲ３は水素であり；
Ｒ１基およびＲ４基のうち一方が−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ６であって、残りの基が水素であり；
Ｒ５およびＲ６は独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであって、前記−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシもしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｒ５およびＲ６が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは１〜６の整数である
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項９】
式（ＩＩ−１５４）：
【化８】
2008503466.tif 000008
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｒ１基、Ｒ基２、Ｒ３基およびＲ４基のうちの１つが−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＺ１Ｚ２であって、残りの基が同時に水素であり；
Ｚ１およびＺ２のうち一方が、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであり、Ｚ１およびＺ２のうち他方が−フェニルであって、それぞれの場合の−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｎ、Ｚ３およびＺ４は一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは１〜６の整数である
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１０】
式（ＩＩ−１２３）：
【化９】
2008503466.tif 000009
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｒ５は、Ｏ、ＮＨまたはＳであり；
Ｒ６は、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ハロ）−、−（Ｃ（ＯＨ）（（ＣＨ２）ｎＣＨ３））−、−（Ｃ（ＯＨ）（アリール））−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＮＲ１１Ｒ１２）−または−Ｎ（ＳＯ２Ｙ）−であり、Ｙは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（７〜１０員二環式複素環）であり、ｎは０〜５の整数であり；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、−水素または−Ｃ１−Ｃ９アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＨ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたアリール、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたピリジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、それぞれが、非置換であるか、または１つ以上の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、ハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＨＯで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（−（窒素含有３〜７員単環式複素環））、７〜１０員二環式複素環アミン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０ア
ルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、カルボキシで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）または−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）で置換されており；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシ、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
あるいは、Ｎ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成する
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１１】
式（ＩＩａ−１２３）：
【化１０】
2008503466.tif 000010
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｒ６は−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＨ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたアリール、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたピリジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、それぞれが、非置換であるか、または１つ
以上の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、ハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＨＯで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（−（窒素含有３〜７員単環式複素環））、７〜１０員二環式複素環アミン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、カルボキシで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）または−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）で置換されており；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシ、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
あるいは、Ｎ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成する
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１２】
式（ＶＩ−１２３）：
【化１１】
2008503466.tif 000011
の化合物または薬学的に許容可能なその塩であって、
前記式中、
Ｒ５は、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−ＮＨ２ＮＯ２、または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））−で置換されたアリール、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換さ
れたピリジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、それぞれが、非置換であるか、または１つ以上の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、ハロで置換された−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＨＯで置換された−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、アミノで置換された−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、７〜１０員二環式複素環アミン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、カルボキシで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）または−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）で置換されており；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシ、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
あるいは、Ｎ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
Ｒ１０は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（７〜１０員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＮＨＮＨ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＣＯＮＨＮＨ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（３〜７員単環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−フェニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−フェニル）（（ＣＨ２）ｑ−３〜７員単環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−フェニル）（（ＣＨ２）ｑ７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−７〜１０員二環式複素環）２、または−ＳＯ２ＮＨ２であり；
ｎはそれぞれ０〜１０の整数であり；
ｑは０〜１０の整数である
ことを特徴とする化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含む勃起
不全または尿失禁を治療または予防するための組成物。
【請求項１４】
勃起不全または尿失禁を治療または予防するための組成物の製造における請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩の使用。
【請求項１５】
勃起不全または尿失禁を治療または予防する方法であって、同治療または予防を必要とする非ヒト哺乳動物に、有効な量の請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を投与することからなる方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】勃起不全または尿失禁を治療または予防する化合物、組成物、および方法
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
１．本発明の技術分野
本発明は、勃起不全または尿失禁を治療または予防する化合物、組成物および方法に関する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本発明の目的は、勃起不全または尿失禁を治療または予防する化合物、組成物および方法を提供することである。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
３．発明の要約
１つの実施形態では、本発明は、式（Ｉ−１４９）：
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩を提供し、前記式中、
Ｒ５は、Ｏ、ＮＨまたはＳであり；
Ｒ６は、−Ｈまたは−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ハロ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（アリール）−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ（Ｎ
Ｒ１１Ｒ１２）−または−Ｎ（ＳＯ２Ｙ）−であって、Ｙは、−ＯＨ、−ＮＨ２、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）であり；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に−水素または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成し；
Ｒ１は、−水素、−ハロ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＨ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ−（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（３〜７員単環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ）で置換されたアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、−ＮＺ１Ｚ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２以外はそれぞれ、非置換であるか、または１以上の−（ヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＺ１Ｚ２、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ（各々が非置換であるかまたは−Ｃ１−Ｃ１０アルキルもしくは−（ヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）で置換されている）で置換されており；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＨ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−水素、あるいは非置換または１以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−ＮＺ３Ｚ４で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−水素、あるいは非置換または１以上の−ハロ、−ヒドロキシ、ベンジル、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成し、
あるいはＮ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成し；
ｎは０〜５の整数である
ことを特徴とする。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明は、式（ＩＶ−１４９）：
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＨ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、−（アミノで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ）で置換されたアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、−ＮＺ１Ｚ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、もしくは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２以外はそれぞれ、非置換であるか、または１以上の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＺ１Ｚ２、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）または−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）で置換されており；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−Ｈ、あるいは非置換または１以上の−ハロ、−ＯＨまたは−ＮＺ３Ｚ４で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１以上の−ハロ、−ヒドロキシ、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成し、
あるいはＮ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）を形成する
ことを特徴とする。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明は、式（Ｉ−１５２）：
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｒ１基、Ｒ２基、Ｒ３基およびＲ４基のうちの１つが−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であって、残りの基が同時に−Ｈであり；
Ｒ５およびＲ６は独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであって、前記−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシもしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｒ５およびＲ６が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは２〜６の整数である
ことを特徴とする。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本発明は、式（ＩＩ−１５２）：
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｒ１基、Ｒ基２、Ｒ３基およびＲ４基のうちの１つが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であって、残りの基が同時に−Ｈであり；
Ｒ５およびＲ６は独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであって、前記−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシもしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｒ５およびＲ６が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは２〜６の整数である
ことを特徴とする。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本発明は、式（Ｉ−１５３）：
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｒ１基、Ｒ基２、Ｒ３基およびＲ４基のうちの１つが−ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であって、残りの基が同時に−Ｈであり；
Ｒ５およびＲ６は独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであって、前記−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシもしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｒ５およびＲ６が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは１〜５の整数である
ことを特徴とする。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
本発明は、式（Ｉ−１５４）：
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｒ２およびＲ３は水素であり；
Ｒ１基およびＲ４基のうち一方が−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ６であって、残りの基が水素であり；
Ｒ５およびＲ６は独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであって、前記−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシもしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｒ５およびＲ６が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは１〜６の整数である
ことを特徴とする。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
本発明は、式（ＩＩ−１５４）：
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｒ１基、Ｒ基２、Ｒ３基およびＲ４基のうちの１つが−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＺ１Ｚ２であって、残りの基が同時に水素であり；
Ｚ１およびＺ２のうち一方が、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−フェニルであり、Ｚ１およびＺ２のうち他方が−フェニルであって、それぞれの場合の−フェニルは、非置換であるか、または１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換されており、Ｎ、Ｚ３およびＺ４は一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、非置換であるか、または１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
あるいは、Ｎ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって窒素含有３〜７員単環式複素環を形成し、前記窒素含有３〜７員単環式複素環は、１〜３個の−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ハロ、−ハロで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＮＯ２で置換されており、−Ｒａはそれぞれ独立に−Ｈ、−ベンジル、または−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
ｎは１〜６の整数である
ことを特徴とする。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
本発明は、式（ＩＩ−１２３）：
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｒ５は、Ｏ、ＮＨまたはＳであり；
Ｒ６は、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ハロ）−、−（Ｃ（ＯＨ）（（ＣＨ２）ｎＣＨ３））−、−（Ｃ（ＯＨ）（アリール））−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＮＲ１１Ｒ１２）−または−Ｎ（ＳＯ２Ｙ）−であり、Ｙは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（７〜１０員二環式複素環）であり、ｎは０〜５の整数であり；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、−水素または−Ｃ１−Ｃ９アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＨ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたアリール、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたピリジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、それぞれが、非置換であるか、または１つ以上の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、ハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＨＯで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（−（窒素含有３〜７員単環式複素環））、７〜１０員二環式複素環アミン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、カルボキシで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）または−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）で置換されており；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシ、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
あるいは、Ｎ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成する
ことを特徴とする。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本発明は、式（ＩＩａ−１２３）：
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｒ６は−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＨ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＮＯ２または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたアリール、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたピリジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、それぞれが、非置換であるか、または１つ以上の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、ハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＨＯで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（−（窒素含有３〜７員単環式複素環））、７〜１０員二環式複素環アミン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、カルボキシで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）または−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）で置換されており；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシ、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
あるいは、Ｎ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成する
ことを特徴とする。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
本発明は、式（ＶＩ−１２３）：
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
の化合物または薬学的に許容可能なその塩をさらに提供し、前記式中、
Ｒ５は、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立に、−水素、−ハロ、−ヒドロキシ、−ＮＨ２ＮＯ２、または−Ａ−Ｂであり；
Ａは、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｓ）−であり；
Ｂは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−（窒素含有３〜７員単
環式複素環）、−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）、−（３〜７員単環式複素環）、−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−アリール、−ＮＺ１Ｚ２、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＮＺ１Ｚ２、アミノで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（３〜７員単環式複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−（７〜１０員二環式複素環）、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））−で置換されたアリール、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換されたピリジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニルまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であって、それぞれが、非置換であるか、または１つ以上の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ハロ、ハロで置換された−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、ＨＯで置換された−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、アミノで置換された−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ヒドロキシ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（窒素含有３〜７員単環式複素環）、７〜１０員二環式複素環アミン、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−アリール、−ベンジル、−（Ｈ２ＮＣ（Ｏ））で置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、カルボキシで置換された（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）または−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）で置換されており；
Ｚ１およびＺ２は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ＯＨもしくは−Ｎ（Ｚ３）（Ｚ４）で置換された−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであって、Ｚ３およびＺ４は独立に、−Ｈ、または非置換もしくは１つ以上の−ハロ、−ヒドロキシ、もしくは−ＮＨ２で置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、あるいはＮ、Ｚ３およびＺ４が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
あるいは、Ｎ、Ｚ１およびＺ２が一緒になって−（窒素含有３〜７員単環式複素環）または−（窒素含有７〜１０員二環式複素環）を形成し；
Ｒ１０は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（７〜１０員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＮＨＮＨ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−ＣＯＮＨＮＨ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（３〜７員単環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯ−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−（７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−フェニル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−フェニル）（（ＣＨ２）ｑ−３〜７員単環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−フェニル）（（ＣＨ２）ｑ７〜１０員二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（ＣＨ２）ｎ−７〜１０員二環式複素環）２、また
は−ＳＯ２ＮＨ２であり；
ｎはそれぞれ０〜１０の整数であり；
ｑは０〜１０の整数である
ことを特徴とする。