【手続補正書】
【提出日】令和1年6月7日(2019.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１２４】
2018528942.tif 000001
または薬学的に許容可能なその塩
［式中、
Ｗは、Ｏ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびＳからなる群から選択され；
それぞれのＸは、ＣＨであり；
ｖは、０、１、２および３から選択され；
Ｒ１は、モルホリンであり；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｙであり；
Ｌは、直接結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
Ｙは：
【化１２７】
2018528942.tif 000002
［式中、
ｍは、０、１および２から選択され、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｐは、０および１から選択され、
Ｒ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択される］
によって表されるヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ３〜Ｃ１０アルキニルから選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ３〜Ｃ１０アルキニル、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；
Ａは、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ３〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
ｑは、０、１および２から選択され；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択され；
それぞれのアルキル、アルケニル、アルキレン、アルケニレン、アシル、複素環またはヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、フルオロＣ１〜Ｃ３アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３ビスアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アミノアルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、ビス（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニルアミノ、アシル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、ビスＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノスルホニルまたはビスＣ１〜Ｃ３−アルキルアミノスルホニルによって必要に応じて置換されていてもよい］。
【請求項２】
ＷがＯまたはＳであり、好ましくはＷがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲンおよびフルオロＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、出現するごとに、Ｈ、ＦまたはＣＦ３である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＬがＣ１〜Ｃ１０アルキレン、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌがメチレンである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ｑが２である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がＣ１〜Ｃ１０アルキル、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキレン、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｐおよびｍが１である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが１または２である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がＨである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が前記ピリジン環の３位に結合している、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌがメチレンであり、Ｙが前記４〜７員の複素環の窒素原子を介してＬに結合している、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明はまた、少なくとも部分的に、式ＩＩの化合物：
【化２】
2018528942.tif 000003
（式中、
Ｗは、Ｏ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびＳからなる群から選択され；
それぞれのＸは、独立してＣＨまたはＮから選択され；
ｖは、０、１、２および３から選択され；
Ｒ１は、ＮまたはＯから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する、５〜７員の複素環であり；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｙであり；
Ｌは、直接結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
Ｙは、少なくとも１つの窒素原子および少なくとも１つの硫黄原子を含有する必要に応じて置換された４〜７員の複素環、または−Ｎ（Ｒ５）−Ａ−Ｓ（Ｏｑ）Ｒ６であり；
Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ３〜Ｃ１０アルキニルから選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ３〜Ｃ１０アルキニル、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；
Ａは、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ３〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
ｑは、０、１および２から選択され；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択され；そして
それぞれのアルキル、アルケニル、アルキレン、アルケニレン、アシル、複素環またはヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、フルオロＣ１〜Ｃ３アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３ビスアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アミノアルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、ビス（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニルアミノ、アシル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、ビスＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノスルホニルまたはビスＣ１〜Ｃ３−アルキルアミノスルホニルによって必要に応じて置換されていてもよい）
または薬学的に許容可能なその塩を対象とし得る。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１１８】
2018528942.tif 000004
もしくは薬学的に許容可能なその塩および／またはそれらの立体異性体
［式中、
Ｗは、Ｏ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、およびＳ（Ｏ）ｗｗからなる群から選択され、ｗｗは、０、１、または２であり；
それぞれのＸは、独立してＣＨまたはＮから選択され；
Ｘ１は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｃ（Ｏ）は、ＮＨに結合しており；
ｖは、０、１、２および３から選択され；
Ｒ１は、ＮまたはＯから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する、５〜７員の複素環であり；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｙであり；
Ｌは、直接結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
Ｙは、少なくとも１つの窒素原子および少なくとも１つの硫黄原子を含有する必要に応じて置換された４〜８員の複素環、または−Ｎ（Ｒ５）−Ａ−Ｓ（Ｏｑ）Ｒ６であり；
Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ３〜Ｃ１０アルキニルから選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ３〜Ｃ１０アルキニル、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；
Ａは、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ３〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
ｑは、０、１および２から選択され；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択され；そして
それぞれのアルキル、アルケニル、アルキレン、アルケニレン、アシル、複素環またはヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、フルオロＣ１〜Ｃ３アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３ビスアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アミノアルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、ビス（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニルアミノ、アシル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、ビスＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノスルホニルまたはビスＣ１〜Ｃ３−アルキルアミノスルホニルによって必要に応じて置換されていてもよい］。
（項目２）
Ｒ２が−Ｌ−Ｙであり；
Ｌが直接結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
Ｙが、少なくとも１つの窒素原子および少なくとも１つの硫黄原子を含有する必要に応じて置換された４〜７員の複素環、または−Ｎ（Ｒ５）−Ａ−Ｓ（Ｏｑ）Ｒ６であり、Ｒ５、Ｒ６、Ａおよびｑが、項目１に定義の通りである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘ１が−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ３が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキルおよびフルオロＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲンおよびフルオロＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が、出現するごとに、Ｈ、ＦまたはＣＦ３である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が以下の構造：
【化１１９】
2018528942.tif 000005
のうちのいずれかによって表される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が：
【化１２０】
2018528942.tif 000006
である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１がモルホリンである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
ＷがＯまたはＳである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
ＷがＯである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
ＸがＣＨである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ＬがＣ１〜Ｃ１０アルキレン、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキレンである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｌがメチレンである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
ｑが２である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ５がＣ１〜Ｃ１０アルキル、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキルである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキレン、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキレンである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ６が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｙが式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）：
【化１２１】
2018528942.tif 000007
［式中、
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＣＨ２から選択され；
Ｋは、−Ｓ−、−Ｓ＝Ｏ、−ＳＯ２および
【化１２２】
2018528942.tif 000008
から選択され、
それぞれのａは、独立して、１、２および３から選択され；
それぞれのｂは、独立して、０、１および２から選択され；
ｎは、０、１または２であり；
ｃは、０または１である］
から選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｙが式（ＩＩＩ）に従って定義される、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
ＺがＣＨ２である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
ｃが１である、項目２１または２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｙが式（ＩＩＩ）に従って定義され、ａが１であり、ｂが０である、項目２０〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｙが式（ＩＩＩ）に従って定義され、ＫがＳ＝Ｏである、項目２０〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｙが式（ＩＶ）に従って定義される、項目２０に記載の化合物。
（項目２７）
ｎが１または２、好ましくは２である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
ａが０であり、ｂが１である、項目２６または２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｙが：
【化１２３】
2018528942.tif 000009
［式中、
ｍは、０、１および２から選択され、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｐは、０および１から選択され、
Ｒ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択される］
によって表されるヘテロシクロアルキルである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
ｐおよびｍが１である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
ｎが１または２である、項目２９または３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ４がＨである、項目２９〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２が前記ピリジン環の３位に結合している、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｌがメチレンであり、Ｙが前記４〜８員の複素環の窒素原子を介してＬに結合している、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
ｖが０または１である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
本明細書に例示される通りの、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目３７）
前記項目のいずれかに記載の化合物、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
（項目３８）
治療における使用のための、前記項目のいずれかに記載の化合物または組成物。
（項目３９）
前記治療ががん、免疫障害または炎症性障害の治療である、項目３８に記載の化合物または組成物。
（項目４０）
前記がんが白血病またはＰＴＥＮ陰性固形腫瘍である、項目３９に記載の化合物または組成物。
（項目４１）
前記治療が関節リウマチの治療である、項目３８または項目４９に記載の化合物。
（項目４２）
臓器移植後の抗拒絶反応治療における使用のための、項目３８に記載の化合物または組成物。
（項目４３）
治療における使用のための医薬の製造のための、項目１〜３７のいずれかに記載の化合物または組成物の使用。
（項目４４）
前記治療が項目３９〜４２のいずれかに記載の通りである、項目４３に記載の使用。
（項目４５）
式Ｉの化合物：
【化１２４】
2018528942.tif 000010
または薬学的に許容可能なその塩
［式中、
Ｗは、Ｏ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびＳからなる群から選択され；
それぞれのＸは、独立してＣＨまたはＮから選択され；
ｖは、０、１、２および３から選択され；
Ｒ１は、ＮまたはＯから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する、５〜７員の複素環であり；
Ｒ２は、−Ｌ−Ｙであり；
Ｌは、直接結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
Ｙは、少なくとも１つの窒素原子および少なくとも１つの硫黄原子を含有する必要に応じて置換された４〜７員の複素環、または−Ｎ（Ｒ５）−Ａ−Ｓ（Ｏｑ）Ｒ６であり；
Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ３〜Ｃ１０アルキニルから選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ３〜Ｃ１０アルキニル、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；
Ａは、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ３〜Ｃ１０アルキニレンからなる群から選択され；
ｑは、０、１および２から選択され；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択され；
それぞれのアルキル、アルケニル、アルキレン、アルケニレン、アシル、複素環またはヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、フルオロＣ１〜Ｃ３アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３ビスアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アミノアルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、ビス（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アミノＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３−アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニルアミノ、アシル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、ビスＣ１〜Ｃ３アルキルアミノカルボニル、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノＣ１〜Ｃ３アルキルアミノスルホニルまたはビスＣ１〜Ｃ３−アルキルアミノスルホニルによって必要に応じて置換されていてもよい］。
（項目４６）
Ｒ１が以下の構造：
【化１２５】
2018528942.tif 000011
のうちのいずれかによって表される、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１が：
【化１２６】
2018528942.tif 000012
である、項目４５または４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ１がモルホリンである、項目４５〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
ＷがＯまたはＳである、項目４５〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
ＷがＯである、項目４５〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
ＸがＣＨである、項目４５〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ３が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲンおよびフルオロＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択される、項目４５〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ３が、出現するごとに、Ｈ、ＦまたはＣＦ３である、項目４５〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
ＬがＣ１〜Ｃ１０アルキレン、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキレンである、項目４５〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｌがメチレンである、項目４５〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
ｑが２である、項目４５〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ５がＣ１〜Ｃ１０アルキル、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキルである、項目４５〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキレン、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキレンである、項目４５〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ６が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、項目４５〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｙが：
【化１２７】
2018528942.tif 000013
［式中、
ｍは、０、１および２から選択され、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｐは、０および１から選択され、
Ｒ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｏ−フルオロＣ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択される］
によって表されるヘテロシクロアルキルである、項目４５〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
ｐおよびｍが１である、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
ｎが１または２である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ４がＨである、項目６０〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ２が前記ピリジン環の３位に結合している、項目４５〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｌがメチレンであり、Ｙが前記４〜７員の複素環の窒素原子を介してＬに結合している、項目４５〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６６）
ｖが０または１である、項目４５〜６５のいずれか一項に記載の化合物。