【手続補正書】
【提出日】平成20年5月20日(2008.5.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式
【化１】
2003529632.tif 000001
［式中、Ｗ３およびＸ３は、独立して−ＣＲ１Ｒ２、−Ｏ−、−ＮＲ３、−Ｓ−または−Ｓｅであり；
Ｙ３は、−(ＣＨ２)ａ−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−Ｎ(Ｒ３)−(ＣＨ２)ｂ−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、(ＣＨ２)ａ−Ｎ(Ｒ３)−(ＣＨ２)ｃ−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−Ｎ(Ｒ３)−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−Ｎ(Ｒ３)−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−Ｎ(Ｒ３)−(ＣＨ２)ａ−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−Ｎ(Ｒ３)−(ＣＨ２)ａ−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−Ｎ(Ｒ３)−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｄ−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−Ｎ(Ｒ３)−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｄ−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＲ３Ｒ４または−ＣＨ２(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２ＮＲ３Ｒ４であり；
Ｚ３は、−(ＣＨ２)ａ−ＣＯＮＨ−Ｄｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−Ｄｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＨＣＯ−Ｄｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＮＨＣＯ−Ｄｍ、−(ＣＨ２)ａ−Ｎ(Ｒ３)−(ＣＨ２)ｂ−ＣＯＮＨ−Ｄｍ、(ＣＨ２)ａ−Ｎ(Ｒ３)−(ＣＨ２)ｃ−ＮＨＣＯ−Ｄｍ、−(ＣＨ２)ａ−Ｎ(Ｒ３)−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−Ｄｍ、−(ＣＨ２)ａ−Ｎ(Ｒ３)−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＮＨＣＯ−Ｄｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−Ｎ(Ｒ３)−(ＣＨ２)ａ−ＣＯＮＨ−Ｄｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−Ｎ(Ｒ３)−(ＣＨ２)ａ−ＮＨＣＯ−Ｄｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−Ｎ(Ｒ３)−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｄ−ＣＯＮＨ−Ｄｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−Ｎ(Ｒ３)−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｄ−ＮＨＣＯ−Ｄｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＲ３Ｒ４または−ＣＨ２(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２ＮＲ３Ｒ４であり；
Ａ１は単結合または二重結合であり、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１は、独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓｅ−、−Ｐ−、−ＣＲ１Ｒ２、−ＣＲ１、アルキル、−ＮＲ３または−Ｃ＝Ｏであり；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は、一緒になって６−〜１２−員炭素環状環または所望により１個またはそれ以上の酸素、窒素または硫黄原子を含んでいてもよい６−〜１２−員複素環状環を形成し得、ａ３およびｂ３は独立して０〜５であり、Ｒ１〜Ｒ４およびＲ29〜Ｒ37は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシル、Ｃ１−Ｃ１０ポリアルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２０ポリヒドロキシアルキル、Ｃ５−Ｃ２０ポリヒドロキシアリール、Ｃ１−Ｃ１０アミノアルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、サッカリド、ペプチド、−ＣＨ２(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＯＨ、−(ＣＨ２)ａ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ａ−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＯＨまたは−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＯ２Ｈであり；
各ＢｍおよびＤｍは、独立して生物活性ペプチド、タンパク質、細胞、抗体、抗体フラグメント、サッカリド、グリコペプチド、ペプチド擬似物質、薬剤、薬剤ミミック、ホルモン、金属キレート剤、放射性金属錯体または非放射性金属錯体、あるいはエコー源性剤であり；
ａおよびｃは、独立して１〜２０であり、そして
ｂおよびｄは独立して１〜１００の範囲である］
で示される化合物。
【請求項２】  Ｗ３およびＸ３が、独立して−Ｃ(ＣＨ３)２、−Ｃ((ＣＨ２)ａＯＨ)ＣＨ３、−Ｃ((ＣＨ２)ａＯＨ)２、−Ｃ((ＣＨ２)ａＣＯ２Ｈ)ＣＨ３、−Ｃ((ＣＨ２)ａＣＯ２Ｈ)２、−Ｃ((ＣＨ２)ａＮＨ２)ＣＨ３、Ｃ((ＣＨ２)ａＮＨ２)２、Ｃ((ＣＨ２)ａＮＲ３Ｒ４)２、−ＮＲ３、または−Ｓ−であり；
Ｙ３が、−(ＣＨ２)ａ−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＲ３Ｒ４または−ＣＨ２(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２ＮＲ３Ｒ４であり；
Ｚ３が、−(ＣＨ２)ａ−ＣＯＮＨ−Ｄｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−Ｄｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＨＣＯ−Ｄｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＮＨＣＯ−Ｄｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＲ３Ｒ４または−ＣＨ２(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２ＮＲ３Ｒ４であり；
Ｂ１、Ｃ１およびＤ１が、独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ３、（ＣＨ２）ａ−ＣＲ１Ｒ２、または−ＣＲ１であり；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１が、一緒になって６−〜１０−員炭素環状環または所望により１個またはそれ以上の酸素、窒素または硫黄原子を含んでいてもよい６−〜１０−員複素環状環を形成し得、
ａ３およびｂ３が独立して０〜３であり、
Ｒ１〜Ｒ４およびＲ29〜Ｒ37が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１２アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシル、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキル、Ｃ５−Ｃ１２ポリヒドロキシアリール、Ｃ１−Ｃ１０アミノアルキル、モノサッカリドまたはオリゴサッカリド、２〜３０個のアミノ酸単位を有するペプチド、−ＣＨ２(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＯＨ、−(ＣＨ２)ａ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ａ−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＨ２−ＮＨＣＯ−Ｂｍ、−(ＣＨ２)ａ−ＯＨまたは−ＣＨ２−(ＣＨ２ＯＣＨ２)ｂ−ＣＯ２Ｈであり；
各ＢｍおよびＤｍが、独立して２〜３０個のアミノ酸単位を含む生物活性ペプチド、抗体、モノサッカリドまたはオリゴサッカリド、グリコペプチド、金属キレート剤、放射性金属錯体または非放射性金属錯体、あるいはエコー源性剤であり；
ａおよびｃが、独立して１〜１０であり、そして
ｂおよびｄが独立して１〜３０である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｗ３およびＸ３が各々Ｃ((ＣＨ２)ＯＨ)２であり、
Ｙ３が−(ＣＨ２)２−ＣＯＮＨ−Ｂｍであり、
Ｚ３が−(ＣＨ２)２−ＣＯＮＨ−Ｄｍであり、
Ａ１が単結合であり、
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１が一緒になって６員炭素環状環を形成し、
ａ３およびｂ３が各々１であり、
Ｒ２９がガラクトースであり、
Ｒ３０〜Ｒ３７が各々水素であり、
Ｂｍがオクトレオテートであり、
Ｄｍがボンベシンである、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】  医学診断的処置において使用するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】  上記医学診断的処置が３５０−１３００ｎｍ領域の波長の光線を使用する、請求項４記載の化合物。
【請求項６】  上記医学診断的処置が光学断層撮影法を含む、請求項４または５記載の化合物。
【請求項７】  上記医学診断的処置が蛍光内視鏡検査法を含む、請求項４記載の化合物。
【請求項８】  上記医学診断的処置がさらに蛍光、吸光度または光散乱により上記化合物の血液クリアランスプロフィールをモニターすることを含む、請求項４または５記載の化合物。
【請求項９】  上記医学診断的処置がさらに造影を含み、上記造影が、吸収、光散乱、光音響または音蛍光技術を使用する、請求項４または５記載の化合物。
【請求項１０】  上記医学診断的処置が、アテローム硬化斑および血餅を診断するためのものである、請求項または５記載の化合物。
【請求項１１】  医学診断的処置において使用するための組成物であって、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物；および
生物適合性有機溶媒であって、該組成物中の該生物適合性有機溶媒の濃度が、１〜５０パーセント濃度である、生物適合性有機溶媒、
を含有する、組成物。
【請求項１２】  前記化合物が、１〜５０パーセントのジメチルスルホキシドを含む媒質に溶けている、請求項１１記載の組成物。