【手続補正書】
【提出日】平成20年10月30日(2008.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の：
（ａ）少なくとも1つの製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤を含む固体投与形態マトリックス、および
（ｂ）固体投与形態マトリックス内の、以下の：
（ｉ）投薬形態中に含入前に約2000 nm未満の有効平均粒子サイズを有する貧可溶性活性剤、および
（ｉｉ）活性剤の表面に吸着される少なくとも1つの表面安定剤
を含む経口固体投与形態迅速崩壊ナノ粒子処方物であって、ナノ粒子活性剤および少なくとも１つの表面安定剤を取り囲む固体投与形態マトリックスが唾液との接触時に約3分未満で実質的に完全に崩壊または溶解する処方物。
【請求項２】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約1500 nm未満、約1000 nm未満、600 nm、約400 nm未満、約300 nm未満、約250 nm未満、約100 nm未満および約50 nm未満からなる群から選択される請求項１記載の組成物。
【請求項３】
約2分未満、約90秒未満、約60秒未満、約45秒未満、約30秒未満、約20秒未満、約15秒未満、約10秒未満および約5秒未満からなる群から選択される時間で唾液との接触時に固体投与形態マトリックスが実質的に完全に崩壊または溶解する請求項１記載の組成物。
【請求項４】
活性剤の濃度が約0.1％〜約99.9％（w/w）である請求項１記載の組成物。
【請求項５】
活性剤の濃度が約5％〜約70％（w/w）である請求項４記載の組成物。
【請求項６】
活性剤の濃度が約15％〜約40％（w/w）である請求項５記載の組成物。
【請求項７】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約99.9％〜約0.1％（w/w）である請求項１記載の組成物。
【請求項８】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約95％〜約30％（w/w）である請求項７記載の組成物。
【請求項９】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約85％〜約60％（w/w）である請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
前記少なくとも1つの製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤が糖、糖アルコール、デンプン、天然ゴム、天然ポリマー、天然ポリマーの合成誘導体、合成ポリマーおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項１記載の組成物。
【請求項１１】
前記少なくとも1つの製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤がラクトース、グルコース、マンノース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、エリトリトール、ラクチトール、マルチトール、コーンスターチ、ジャガイモデンプン、トウモロコシデンプン、ゼラチン、カラジーナン、アラビアゴム、キサンタンゴム、アルジネート、デキストラン、マルトデキストラン、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレンコポリマー、ポリオキシプロピレンコポリマー、ポリエチレンオキシドおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】
前記賦形剤が直接圧縮物質および非直接圧縮物質からなる群から選択される請求項１０記載の組成物。
【請求項１３】
前記賦形剤が噴霧乾燥マンニトールおよび噴霧乾燥ラクトースから成る群から選択される請求項１２記載の組成物。
【請求項１４】
固体投与形態処方物が流動床造粒により製造される請求項１記載の組成物。
【請求項１５】
少なくとも1つの泡起剤をさらに含む請求項１記載の組成物。
【請求項１６】
凍結乾燥された請求項１記載の組成物。
【請求項１７】
貧可溶性活性剤が結晶粒子、半結晶粒子、非晶質粒子またはそれらの混合物の形態である請求項１記載の組成物。
【請求項１８】
経口用量迅速崩壊ナノ粒子処方物の製造方法であって、以下の：
（ａ）（ｉ）貧可溶性活性剤およびその表面に吸着される少なくとも１つの表面安定剤のナノ粒子組成物であって、活性剤が約2000 nm未満の有効平均粒子サイズを有する組成物、および（ｉｉ）ナノ粒子組成物を取り囲む固体投与形態マトリックスを形成する少なくとも１つの製薬上許容可能な水分散性または水溶性賦形剤を含み、そして
（ｂ）固体投与形態処方物を生成する
ことを包含する方法であって、ナノ粒子活性剤および表面安定剤を取り囲む固体投与形態マトリックスが唾液との接触時に約3分未満で実質的に完全に崩壊または溶解する方法。
【請求項１９】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約1500 nm未満、約1000 nm未満、600 nm、約400 nm未満、約300 nm未満、約250 nm未満、約100 nm未満および約50 nm未満からなる群から選択される請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
約2分未満、約90秒未満、約60秒未満、約45秒未満、約30秒未満、約20秒未満、約15秒未満、約10秒未満および約5秒未満からなる群から選択される時間で唾液との接触時に固体投与形態マトリックスが実質的に完全に崩壊または溶解する請求項１８記載の方法。
【請求項２１】
ナノ粒子組成物および少なくとも１つの水分散性または製薬上許容可能な水溶性賦形剤が、（ｉ）ナノ粒子組成物および少なくとも１つの水溶性または水分散性賦形剤の粒子を形成するための流動床造粒、を用いて過程（ａ）で併合され、次にこれらが過程（ｂ）で圧縮されて固体投与形態処方物を形成する請求項１８記載の方法。
【請求項２２】
固体投与形態処方物を生成するための過程（ｂ）における粒子の圧縮前に過程（ａ）において（ｉ）で形成される顆粒または粒子に１つまたはそれ以上の付加的製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤を付加することを包含する請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
過程（ｂ）が過程（ａ）で形成された組成物の圧縮を包含する請求項１８記載の方法。
【請求項２４】
過程（ｂ）が過程（ａ）で形成された組成物の凍結乾燥を包含する請求項１８記載の方法。
【請求項２５】
過程（ｂ）の前に組成物に少なくとも１つの泡起剤を付加することをさらに包含する請求項１８記載の方法。
【請求項２６】
活性剤の濃度が約0.1％〜約99.9％（w/w）である請求項１８記載の方法。
【請求項２７】
活性剤の濃度が約5％〜約70％（w/w）である請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
活性剤の濃度が約15％〜約40％（w/w）である請求項２７記載の方法。
【請求項２９】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約99.9％〜約0.1％（w/w）である請求項１８記載の方法。
【請求項３０】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約95％〜約30％（w/w）である請求項２９記載の方法。
【請求項３１】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約85％〜約60％（w/w）である請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
前記少なくとも1つの製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤が糖、糖アルコール、デンプン、天然ゴム、天然ポリマー、天然ポリマーの合成誘導体、合成ポリマーおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項１８記載の方法。
【請求項３３】
前記少なくとも1つの製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤がラクトース、グルコース、マンノース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、エリトリトール、ラクチトール、マルチトール、コーンスターチ、ジャガイモデンプン、トウモロコシデンプン、ゼラチン、カラジーナン、アラビアゴム、キサンタンゴム、アルジネート、デキストラン、マルトデキストラン、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレンコポリマー、ポリオキシプロピレンコポリマー、ポリエチレンオキシドおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
前記賦形剤が直接圧縮物質および非直接圧縮物質からなる群から選択される請求項３２記載の方法。
【請求項３５】
前記賦形剤が噴霧乾燥マンニトールおよび噴霧乾燥ラクトースから成る群から選択される請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
貧可溶性活性剤が結晶粒子、半結晶粒子、非晶質粒子またはそれらの混合物の形態である請求項１８記載の方法。
【請求項３７】
有効量の固体投与形態迅速崩壊ナノ粒子処方物であって、以下の：
（ａ）少なくとも1つの製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤を含む固体投与形態マトリックス、および
（ｂ）固体投与形態マトリックス内の、以下の：
（ｉ）投薬形態中に含入前に約2000 nm未満の有効平均粒子サイズを有する貧可溶性活性剤、および
（ｉｉ）活性剤の表面に吸着される少なくとも1つの表面安定剤
を含むナノ粒子処方物であって、ナノ粒子活性剤および表面安定剤を取り囲む固体投与形態マトリックスが約3分未満での唾液との接触時に実質的に完全に崩壊または溶解する処方物を哺乳類に投与することを包含する哺乳類の治療方法。
【請求項３８】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約1500 nm未満である、請求項３７記載の方法。
【請求項３９】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約1000 nm未満である、請求項３７記載の方法。
【請求項４０】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約600 nm未満である、請求項３７記載の方法。
【請求項４１】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約400 nm未満である、請求項３７記載の方法。
【請求項４２】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約300 nm未満である、請求項３７記載の方法。
【請求項４３】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約250 nm未満である、請求項３７記載の方法。
【請求項４４】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約100 nm未満である、請求項３７記載の方法。
【請求項４５】
活性剤粒子の有効平均粒子サイズが約50 nm未満である、請求項３７記載の方法。
【請求項４６】
活性剤の濃度が約0.1％〜約99.9％（w/w）である請求項３７記載の方法。
【請求項４７】
活性剤の濃度が約5％〜約70％（w/w）である請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
活性剤の濃度が約15％〜約40％（w/w）である請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約99.9％〜約0.1％（w/w）である請求項３７記載の方法。
【請求項５０】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約95％〜約30％（w/w）である請求項４９記載の方法。
【請求項５１】
製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤の濃度が約85％〜約60％（w/w）である請求項５０記載の方法。
【請求項５２】
前記少なくとも1つの製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤が糖、糖アルコール、デンプン、天然ゴム、天然ポリマー、天然ポリマーの合成誘導体、合成ポリマーおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項３７記載の方法。
【請求項５３】
前記少なくとも1つの製薬上許容可能な水溶性または水分散性賦形剤がラクトース、グルコース、マンノース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、エリトリトール、ラクチトール、マルチトール、コーンスターチ、ジャガイモデンプン、トウモロコシデンプン、ゼラチン、カラジーナン、アラビアゴム、キサンタンゴム、アルジネート、デキストラン、マルトデキストラン、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレンコポリマー、ポリオキシプロピレンコポリマー、ポリエチレンオキシドおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
前記賦形剤が直接圧縮物質および非直接圧縮物質からなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項５５】
前記賦形剤が噴霧乾燥マンニトールおよび噴霧乾燥ラクトースから成る群から選択される請求項５４記載の方法。
【請求項５６】
貧可溶性活性剤が結晶粒子、半結晶粒子、非晶質粒子またはそれらの混合物の形態である請求項３７記載の方法。