【手続補正書】
【提出日】平成20年9月26日(2008.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2004509952.tif 000001
〔式中、
R1は、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C2〜6アルキニル-Y1-、アリール-Y1-、ヘテロアリール-Y1-、アリール-(O)t-アリール-Y1-、アリール-(O)t-ヘテロアリール-Y1-、ヘテロアリール-(O)t-アリール-Y1-、ヘテロアリール-(O)t-ヘテロアリール-Y1-、C2〜6アルケニル-Y1-、アリール-O-Y1-、ヘテロアリール-O-Y1-、C1〜6アルキル-SO2-Y1-、M-Y1-、J2-Y1-、-CN、またはC3〜8シクロアルキル-Y1-もしくはC3〜8シクロアルケニル-Y1-（ここで、該シクロアルキルもしくは該シクロアルケニルは、1個以上のヒドロキシルもしくはC1〜6アルキル基で任意に置換されていてもよい）を表し；
R2は、水素またはC1〜6アルキルを表し；
Xは、エチレンまたは式CReRf（ここで、ReおよびはRfは、独立して、水素もしくはC1〜4アルキルを表すか、またはReおよびはRfは、それらが結合している炭素原子と一緒になってC3〜8シクロアルキル基を形成してもよい）で示される基を表し;
R3およびR4は、独立して、水素またはC1〜4アルキルを表し；
Zは、結合、CO、CHR6(CH2)n、CHR6(CH2)nOまたはCHR6(CH2)nCOを表し；
R5は、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよいチオフェニルを表し；
R6は、水素、C1〜4アルキル、CONR7R8、またはCOOC1〜6アルキルを表し；
aおよびbはいずれも1を表し；
nは、0から4までの整数を表し；
J2は、式(K)：
【化２】
2004509952.tif 000002
（ここで、X1は、酸素、NR13、または硫黄を表し、X2は、CH2、酸素、NR10、または硫黄を表し、m1は、1から3までの整数を表し、m2は、1から3までの整数を表し、ただし、m1+m2は3から5までの範囲にあるという条件、さらにまたX1およびX2の両方が酸素、NR13、NR10、または硫黄を表すとき、m1およびm2はいずれも2未満になってはならないという条件が課せられ、Kは、1個以上の-Y3-アリール、-Y3-ヘテロアリール、-Y3-CO-アリール、-COC3〜8シクロアルキル、-Y3-CO-ヘテロアリール、-C1〜6アルキル、-Y3-COOC1〜6アルキル、-Y3-COC1〜6アルキル、-Y3-W、-Y3-CO-W、-Y3-NR11R12、-Y3-CONR11R12、ヒドロキシ、オキソ、-Y3-SO2NR11R12、-Y3-SO2C1〜6アルキル、-Y3-SO2アリール、-Y3-SO2ヘテロアリール、-Y3-NR14C1〜6アルキル、-Y3-NR14SO2C1〜6アルキル、-Y3-NR14CONR11R12、-Y3-NR14COOR15、または-Y3-OCONR11R12基で任意に置換されており、また単環式のアリールまたはヘテロアリール環に任意に縮環されている）
で示される部分を表し；
R7、R8、R9、R10、R13、R14、およびR15は、独立して、水素またはC1〜6アルキルを表し；
R11およびR12は、独立して、水素もしくはC1〜6アルキルを表すか、またはR11およびR12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン、ピペリジン、またはピロリジン環を形成してもよく；
Mは、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリール基に縮環されたC3〜8シクロアルキルまたはC3〜8シクロアルケニル基を表し；
Wは、窒素、酸素、または硫黄から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有し1個以上のC1〜6アルキル、ハロゲン、またはヒドロキシ基で任意に置換された飽和または不飽和非芳香族の5〜7員環を表し；
tは、0または1を表す。
Y1は、メチレン、エチレンまたはシクロプロピルを表し；
Y2、およびY3は、独立して、結合または式-(CH2)pCRcRd(CH2)q-（ここで、RcおよびRdは、独立して、水素もしくはC1〜4アルキルを表すか、またはRcおよびRdは、それらが結合している炭素原子と一緒になってC3〜8シクロアルキル基を形成してもよく、pおよびqは、独立して、p+qが0から5までの整数であるという条件つきで0から5までの整数を表す）で示される基を表す。〕
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
R1が、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、アリール-Y1-、ヘテロアリール-Y1-、アリール-(O)t-アリール-Y1-、アリール-(O)t-ヘテロアリール-Y1-、ヘテロアリール-(O)t-アリール-Y1-、ヘテロアリール-(O)t-ヘテロアリール-Y1-、C2〜6アルケニル-Y1-、アリール-O-Y1-、ヘテロアリール-O-Y1-、C1〜6アルキル-SO2-Y1-、M-Y1-、-CN、J2-Y1-、C3〜8シクロアルキル-Y1-またはC3〜8シクロアルケニル-Y1-（ここで、該シクロアルキルもしくは該シクロアルケニルは、1個以上のヒドロキシルもしくはC1〜6アルキル基で任意に置換されていてもよい）を表す、
請求項１に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項３】
R1が、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、アリール-Y1-、ヘテロアリール-Y1-、アリール-(O)t-アリール-Y1-、アリール-(O)t-ヘテロアリール-Y1-、ヘテロアリール-(O)t-アリール-Y1-、ヘテロアリール-(O)t-ヘテロアリール-Y1-、C2〜6アルケニル-Y1-、アリール-O-Y1-、ヘテロアリール-O-Y1-、C1〜6アルキル-SO2-Y1-、M-Y1-、またはC3〜8シクロアルキル-Y1-もしくはC3〜8シクロアルケニル-Y1-（ここで、該シクロアルキルもしくは該シクロアルケニルは、1個以上のヒドロキシルもしくはC1〜6アルキル基で任意に置換されていてもよい）を表す、
請求項１または２に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項４】
Xがメチレンを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項５】
Zが、CHR6(CH2)nまたはCHR6(CH2)nCOを表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項６】
Zが-CH2-を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項７】
R5が、1個以上のハロゲン原子で任意に置換されたフェニルを表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項８】
R5が3,4-ジクロロフェニルを表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項９】
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-フェニルアセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミドとギ酸との(1:1)塩；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(3-フルオロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(メチルチオ)フェニル]アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(3,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミドとギ酸との(1:1)塩；
2-(3-クロロフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{(4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル)-2-(4-メチルフェニル)アセトアミド；
4-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]ベンズアミド；
2-(4-クロロフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]アセトアミドとギ酸との(1:1)塩；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2,5-ジクロロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(3,4-ジクロロフェニル)アセトアミド；
2-(2-クロロフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル-2-(2,4-ジクロロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2,6-ジクロロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル-2-フェノキシアセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド；
2-(4-クロロフェニル)-N-{4-(3,4-ジクロロベンジル)-5,5-ジメチルモルホリン-2-イル}メチル}アセトアミド；
N-{[(シス)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン2-イル]メチル}-2-フェニルアセトアミド；
N-{[(トランス)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}-2-フェニルアセトアミド；
2-(4-クロロフェニル)-N-{[(シス)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-(4-クロロフェニル)-N-{[(トランス)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N({4-[3-(3,4-ジクロロフェニル)プロピル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-フェニルアセトアミド；
2-(4-クロロフェニル)-N-{[4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
1-(4-クロロフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロ酢酸塩；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル}メチル}-2-(5-メトキシ2-メチル-1H-インドール-3-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-チエン-3-イルアセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)アセトアミド；
2-(4-ブロモ-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フェニル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フリル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
N-{[(2R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-ピラジン2-イル]-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[(2R)-4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-({(2S)-4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-{3-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-({(2R)-4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-{3-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-({4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-{3-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2,6-ジフルオロフェニル)アセトアミド；
N-シクロプロピル-3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]ベンズアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]安息香酸メチル；
3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]安息香酸とN,N,N-トリエチルアミンとの(1:1)化合物；
2-[3-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-(3-アセチル-1-ベンゾチエン-4-イル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
2-(5-ブロモピリジン-3-イル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミドとギ酸との(1:1)塩；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2,3-ジメチルキノキサリン-6-イル)アセトアミド；
2-(4-アセチルフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
2-(4-アセチルフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(4-イソブチリルフェニル)アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
4-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]安息香酸メチルトリフルオロ酢酸塩；
4-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]安息香酸メチル；
2-(4-シアノフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
2-(4-シアノフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[(2S,5R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}-2-フェニルアセトアミド；
2-(4-クロロフェニル)-N-{[(2S,5R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フリル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アセトアミド；
4-[2-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ-2-オキソエチル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]ベンズアミド；
4-[2-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ-2-オキソエチル]-N,N-ジメチルベンズアミド；
4-[2-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ-2-オキソエチル]-N-エチルベンズアミド；
4-[2-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ-2-オキソエチル]-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-｛3-[(ジメチルアミノ)スルホニル]フェニル｝アセトアミド；
N-{[(2R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-｛4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]フェニル｝アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-｛4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]フェニル｝アセトアミド；
4-[2-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ-2-オキソエチル]-N-メチルベンズアミド；
4-[2-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ-2-オキソエチル]-N-イソプロピルベンズアミド；
N-シクロプロピル-4-[2-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ-2-オキソエチル]ベンズアミド；
4-[2-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ-2-オキソエチル]-N-(2-メトキシエチル)ベンズアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
2-(4-ブロモ-1H-イミダゾール-1-イル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(4-ニトロフェニル)-アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(3-ニトロフェニル)-アセトアミド；
2-[3-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(3-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
2-[3-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{3-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[3-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
N-{[4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
N-{[4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[3-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
2-[3-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
2-[3-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(4-{[(メチルアミノ)カルボニル]アミノ}フェニル)アセトアミド；
N-{[4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-({4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-[4-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
2-[3-(アセチルアミノ)フェニル]-N-({4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)アセトアミド；
N-({4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-({4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-(2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
2-[3-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
2-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(4-{[(メチルアミノ)カルボニル]アミノ}フェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
2-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[3-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
2-[4-(アミノスルホニル)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-[2-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-(3-シアノフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[(2S,5R)-4-(2,5-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}-2-フェニルアセトアミド；
2-(4-クロロフェニル)-N-{[(2S,5R)-4-(2,5-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フルオロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2,3-ジフルオロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2,4-ジフルオロフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2,5-ジフルオロフェニル)アセトアミド；
3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-N-(2-メトキシエチル)ベンズアミド；
3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-N-エチルベンズアミド；
3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-N,N-ジメチルベンズアミド；
3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]ベンズアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{3-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アセトアミド；
2-(3-アミノフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-(4-アミノフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド塩酸塩；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミドフマル酸塩；
2-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{4-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]フェニル}-2-メチルプロパンアミド；
N-{3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]フェニル}-2-メチルプロパンアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{3-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[(2S,5R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{3-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]フェニル}-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド；
2-{4-[ビス(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[3-(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[4-(メチルスルホニル)-2-ニトロフェニル]アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-ヒドロキシフェニル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{3-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-4-(メチルスルホニル)ブタンアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[5-メチル-2-(5-メチルチエン-2-イル)-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
2-[2-アミノ-4-(メチルスルホニル)フェニル}-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-チエン-2-イル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(2-フリル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ペント-4-インアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-ピリジン-3-イル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミドとギ酸との(1:1)化合物；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-イソプロピル-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(メチルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{4-[(エチルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド；
2-[3-(アミノスルホニル)フェニル]-N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-[3-(アミノスルホニル)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-{3-[(シクロプロピルアミノ)スルホニル]フェニル}-N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{3-[(エチルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{3-[(メチルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-モルホリン-4-イル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
2-[4-(アミノスルホニル)フェニル]-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-{4-[(シクロプロピルアミノ)スルホニル]フェニル}-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-2H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-カルボン酸メチル；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-ピリジン-2-イル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-ピリジン-3-イル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[5-(3-ホルミルフェニル)-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
1-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-5-カルボン酸メチルと1-[2-({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-6-カルボン酸メチルとの(1:1)化合物；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(2-フリル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-チエン-2-イル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-({(2S)-4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-(5-メチル2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-({(2S)-4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-({(2S)-4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-(2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-フェニル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-シクロプロピル-3-[2-({[(2S)-4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]ベンズアミド；
3-{2-[({(2S)-4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)アミノ]-2-オキソエチル}-N-シクロプロピルベンズアミド；
N-シクロプロピル-3-[2-({[(2S)-4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]ベンズアミド；
3-[2-({[(2S)-4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-N-シクロプロピルベンズアミド；
N-シクロプロピル-3-[2-({[(2S)-4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]ベンズアミド；
N-シクロプロピル-3-[2-({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]ベンズアミド；
N-{[(2S)-4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[5-メチル-2-(3-メチルチエン-2-イル)-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
2-[2-(3-クロロチエン-2-イル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]-N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-({(2S)-4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3-シアノベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-5-イルメチル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]-N-{[(2S)-4-(2,3,4-トリフルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]-N-({(2S)-4-[4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)ベンジル]モルホリン-2-イル}メチル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-{5-メチル-2-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-4-イル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-フェニル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-ピラジン-2-イル-1,3-チアゾール-4-イル)アセトアミド；
N-({(2S)-4-[3-(4-クロロフェニル)プロピル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
2-(2-シクロプロピル-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル)-N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(2-イソブチル-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[5-メチル-2-(2-メチルプロプ-1-エニル)-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(5-メチル-2-ピリジン-2-イル-1,3-オキサゾール-4-イル)アセトアミドとギ酸との(1:1)化合物；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[5-(4-フルオロフェニル)-2H-テトラゾール-2-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[5-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(2,1,3-ベンゾチアゾール-5-イルメチル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
4-{4-[2-({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-2-オキソエチル]-5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル}-N,N-ジメチルベンズアミド；
2-{2-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル}-N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(1,2,3-ベンゾチアゾール-6-イルメチル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ペンタンアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-4-メチルペンタンアミド；
N-({4-[3-(3,4-ジクロロフェニル)プロピル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-フェノキシアセトアミド；
2-シクロヘキシル-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
2-(4-クロロフェニル)-N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}プロパンアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル)アセトアミド；
2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]-N-({(2S)-4-[2-(4-フルオロフェニル)-2-オキソエチル]モルホリン-2-イル}メチル)アセトアミド；
N-({(2S)-4-[(3-クロロ-1-ベンゾチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]-N-{[(2S)-4-(2-メチルプロプ-2-エニル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]-N-{[(2S)-4-(1-フェニルエチル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3-シアノ-4-フルオロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-イソプロピル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}シクロプロパンカルボキサミド；
N-({(2S)-4-[2-(3-クロロフェノキシ)エチル]モルホリン-2-イル}メチル)-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンゾイル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-[2-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,3-オキサゾール-4-イル]アセトアミド；および
4-[3-({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)-3-オキソプロピル]ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル
からなるリストから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項１０】
2-[3-(アミノスルホニル)フェニル]-N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アセトアミドである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物、またはその溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか1項に記載の式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその塩もしくは溶媒和物を、1種以上の製薬上許容される希釈剤または担体と混合して含む、医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
炎症性疾患を処置するための薬剤の製造における、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１４】
請求項１に記載の式(I)で示される化合物を調製する方法であって、
(a) 式(II)
【化３】
2004509952.tif 000003
〔式中、R2、R3、R4、R5、X、Z、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりである。〕
で示される化合物を、式R1COOH〔式中、R1は、請求項１に定義されているとおりである。〕で示される化合物またはその活性化誘導体でアシル化すること；または
(b) 式(III)
【化４】
2004509952.tif 000004
〔式中、R1、R2、R3、R4、X、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりである。〕
で示される化合物を、式L1-Z-R5〔式中、ZおよびR5は、請求項１に定義されているとおりであり、L1は好適な脱離基を表す。〕で示される化合物と反応させること；または
(c) 保護されている式(I)で示される化合物を脱保護すること；または
(d) 式(I)で示される他の化合物との相互変換を行うこと、
を含む、上記方法。
【請求項１５】
請求項１に記載の式(I)で示される化合物を調製する方法であって、
(e) 式(I)〔式中、R1は、ヘテロアリール-Y1-、アリール-(O)t-ヘテロアリール-Y1-、またはヘテロアリール-(O)t-ヘテロアリール-Y1-(ここで、該Y1基は、複素環窒素原子を介してヘテロアリールに結合している)を表し、R2は水素を表す。〕で示される化合物を形成すること、ここで、この形成には、式(IV)
【化５】
2004509952.tif 000005
〔式中、R3、R4、R5、X、Y1、Z、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりであり、L2は、好適な脱離基、たとえば、臭素などのハロゲン原子を表し、P1は、固相樹脂に結合した保護基を表す。〕
で示される化合物またはその保護誘導体を、上記のR1基のヘテロアリール、アリール-(O)t-ヘテロアリール、またはヘテロアリール-(O)t-ヘテロアリールにより規定される複素環式化合物〔ここで、該ヘテロアリール基は、少なくとも1個のNH原子を含有する。〕と反応させてから、固相樹脂に結合した該保護基を除去することが含まれる、または
(f) 式(I)〔式中、ZはCR9R6(CH2)nを表し、R9は水素を表す。〕で示される化合物を形成すること、ここで、この形成には、式(III)で示される化合物またはその保護誘導体を、式R6CO(CH2)nR5で示される化合物と反応させてから、得られたイミンを還元することが含まれる、または
(g) 式(III)で示される化合物またはその保護誘導体を、式R5COOHで示される化合物またはその活性化誘導体と反応させることにより、式(I)〔式中、ZはCOを表す。〕で示される化合物を形成すること、
を含む、上記方法。
【請求項１６】  式(IV)
【化６】
2004509952.tif 000006
〔式中、R3、R4、R5、X、Y1、Z、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりであり、L2は、好適な脱離基、たとえば、臭素などのハロゲン原子を表し、P1は、固相樹脂に結合した保護基を表す。〕
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。