【手続補正書】
【提出日】平成20年5月15日(2008.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１,４−ジフェニルアゼチジノン誘導体を、好適な方法で保護されたβ−置換アミノアミドから、シリル化剤及び少なくとも１つの環化触媒の存在下で製造する方法であって、この環化触媒が、カチオンとして、以下の一般式：
【化１】
2007538042.tif 000001
［ここで、
Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19は、互いに独立に、アリール、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、又はベンジルであり；
後記のＲ41は、アリール、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、又はベンジルであり；
後記のＲ42は、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、ベンジル、（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキル、アリールであり、ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ12）アルキル又は（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキルにより置換されても良い］
の１つで表され、そして、アニオンとして、
【化２】
2007538042.tif 000002
で表され、そして、記号、置換基及び指数は、以下の意味：
ＺはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ2又はＣ＝ＮＲ20であり;
ＫはＯ、Ｓ、ＮＲ21又はＣＲ22Ｒ23であり;
ＬはＮＲ24又はＣＲ25Ｒ26であり;
ｎは０又は１であり；
ＭはＯ、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ27又はＣＲ28Ｒ29であり;
ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ30、ＣＲ31Ｒ32、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ2又はＣ＝ＮＲ34であり;
ＲはＣＲ35又はＮであり；
ＴはＣＲ36又はＮであり；
ＵはＣＲ37又はＮであり；
ＶはＣＲ38又はＮである；
を有し、ここで、
Ｒ20〜Ｒ32及びＲ34〜Ｒ38は、互いに独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、それぞれの場合、２つのアルキル基は一緒になって、環内に最大６個のＣの単位を有するシクロアルキレン基を形成しても良く、その環もまた、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−アリール、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ−（ＣＨ2−）nアリール、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2−）nアリール、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2−）nアリール、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）（ＣＨ2−）nアリール又はＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2−）nアリール）2で置換されても良く、ここで、ｎは、０〜６であり、そして、アリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＳＦ5、ＮＯ2、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで２回まで置換されても良く；又は、該環は、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）2、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＣＯ−アリール、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＣＯＯ−アリール、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）2、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）−アリール、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＣＯ−Ｎ（アリール）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ（アリール）2、アリール、Ｏ−（ＣＨ2−）nアリールにより置換されても良く、ここで、ｎは、０〜６であり、そして、アリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ
3、ＮＯ2、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）2、ＳＦ5、ＳＯ2−ＣＨ3又はＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで、１〜３回置換されても良く；そして、
Ｒ39及びＲ40は、互いに独立に（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり、ここで、１つ若しくはそれ以上の隣接していないＣ原子は、ＮＨ若しくはＣ＝Ｏで置き換えられても良く；又は（Ｃ1−Ｃ6）ペルフルオロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールであるか；又は、Ｒ39及びＲ40は、一緒になって、１,８−ナフチル若しくは１,７,７−トリメチルビシクロ［２.２.１］ヘプタニルを形成し；Ｒ40は又、Ｈであっても良く；又は
この環化触媒におけるカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応し、そして、アニオンはＲ41Ｏ-であるか；又は、この環化触媒におけるカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応し、そして、アニオンはＲ42ＣＯＯ-であるか；又は、この環化触媒におけるカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応し、そして、アニオンはＣｌ-、Ｂｒ-若しくはＩ-であり、そして、これらはＡｇ2Ｏと併用される、上記方法。
【請求項２】
請求項１に記載の１,４−ジフェニルアゼチジノン誘導体を、シリル化剤及び環化触媒の存在下で製造する方法であって、ここで、１,４−ジフェニルアゼチジノン誘導体は、一般式（Ｉ）：
【化３】
2007538042.tif 000003
で表され、ここで、記号、置換基及び指数は以下の意味：
Ｘは、ＣＨ2、ＣＨＯＨ、ＣＯ又はＣＨＯＣＯＲ11であり；
Ｒ1、Ｒ2は互いに独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−ＣＯＲ11、ＣＮ、ＣＨ2ＮＨＲ7、ＣＨ2ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｒ8、ＣＯＲ14、Ｆ又はＣｌであり；
Ｒ3、Ｒ4は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−ＣＯＲ11、ＣＮ、ＣＨ2ＮＨＲ7、ＣＨ2ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｒ8、ＣＯＲ14又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ5、Ｒ6は互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3又はＯＣＦ3であり；
Ｒ7はＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｙ（−ＣＨ2）k−Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ9又はＣ（＝Ｏ）−Ｙ（−ＣＨ2）k−ＮＨＲ10であり；
ｋは２〜１６であり；
Ｙは一重結合又はＮＲ13であり;
Ｒ8はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルであり；
Ｒ9はＯＨ又はＮＨＣＨ2［−ＣＨ（ＯＨ）］m−ＣＨ2ＯＨ若しくは好適な方法で保護されたそれらの形態であり；
Ｒ10はＨ、Ｃ（＝Ｏ）［−ＣＨ（ＯＨ）］m−ＣＨ2ＯＨ、又は好適な方法で保護されたそれらの形態であり；
ｍは０〜５であり；
Ｒ11はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、（置換された）フェニル又はＯＲ12であり;
Ｒ12は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルであり；
Ｒ13は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり；
Ｒ14はＯＨ、ＯＲ12、ＮＲ13（−ＣＨ2）n−Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ9又はＮＲ13（−ＣＨ2）n−ＮＨＲ10である;
を有し；
該方法において、一般式（IV）：
【化４】
2007538042.tif 000004
［ここで、上記で定義されていない記号、置換基及び指数は、以下の意味を有する：
Ｘ’はＸ、ＣＨＯＳｉ（アルキル）o（アリール）p（ここで、ｏ、ｐ＝１〜３であり、且つ、ｏ＋ｐ＝３である）、Ｃ（Ｏアルキル）2又はＣ［Ｏ（−ＣＨ2）q−Ｏ］（ここで、ｑ＝２、３である）の様な環状ケタールであり；
Ｒ1'、Ｒ2'はＲ1、Ｒ2 及びＯ−保護基であり；
Ｒ3'、Ｒ4'はＲ3、Ｒ4、ＣＨ2ＮＨＣＯ2ＣＨ2（Ｃ6Ｈ5）、ＣＨ2Ｎ［Ｓｉ（アルキル）o（アリール）p］ＣＯ2ＣＨ2（Ｃ6Ｈ5）、ＣＨ2ＮＨＣＯ2−ｔｅｒｔ.Ｂｕ、ＣＨ2Ｎ［Ｓｉ（アルキル）o（フェニル）p］ＣＯ2−ｔｅｒｔ.Ｂｕ、ＣＨ2ＮＨＣ（Ｃ6Ｈ5）3、ＣＨ2Ｎ＝Ｃ（Ｃ6Ｈ5）2又はＣＨ2Ｎ＝ＣＨ［Ｃ6Ｈ4（Ｒ6）］であり；
−Ｂは、
【化５】
2007538042.tif 000005
であるか、又は、−Ｂは、
【化６】
2007538042.tif 000006
である］の化合物を環化して、一般式（Ｖ）：
【化７】
2007538042.tif 000007
の（前駆体）生成物を得、この生成物を脱保護して化合物（Ｉ）を得ることができ；
環化触媒が、カチオンとして、下記の一般式：
【化８】
2007538042.tif 000008
［ここで、
Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19は、互いに独立に、アリール、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、又はベンジルであり；
後記のＲ41は、アリール、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、又はベンジルであり；
後記のＲ42は、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、ベンジル、（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキル、又はアリールであり、ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ12）アルキル又は（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキルで置換されても良い］の１つで表され；そして、
アニオンとして、
【化９】
2007538042.tif 000009
で表され；
又は、この環化触媒におけるカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応し、そして、アニオンはＲ41Ｏ-であるか；又は、この環化触媒におけるカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応し、そして、アニオンはＲ42ＣＯＯ-であるか；又は、この環化触媒におけ
るカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応し、そして、アニオンはＣｌ-、Ｂｒ-若しくはＩ-であり、そして、これらはＡｇ2Ｏと併用される、上記方法。
【請求項３】
一般式（II）：
【化１０】
2007538042.tif 000010
の化合物を、一般式（III）：
【化１１】
2007538042.tif 000011
のイミンと反応させて、一般式（IV’）：
【化１２】
2007538042.tif 000012
の中間体を得、次いで、これを環化して一般式（Ｖ）：
【化１３】
2007538042.tif 000013
の（前駆体）生成物を得、この生成物を脱保護して化合物（Ｉ）を得ることからなる請求
項２に記載の方法であって、ここで、上記に定義されていない記号、置換基及び指数は、以下の意味：
Ｘ’はＸ、ＣＨＯＳｉ（アルキル）o（アリール）p（ここで、ｏ、ｐ＝１〜３であり、且つ、ｏ＋ｐ＝３である）、Ｃ（Ｏアルキル）2又はＣ［Ｏ（−ＣＨ2）q−Ｏ］（ここで、ｑ＝２、３である）の様な環状ケタールであり；
Ｒ22、Ｒ33、Ｒ44、Ｒ55は互いに独立に、Ｈ、アリール又は（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｚ1、Ｚ2は互いに独立に、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ15又はＳであり；
Ｒ15はアリール又は（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ1'、Ｒ2'はＲ1、Ｒ2及びＯ−保護基であり；
Ｒ3'、Ｒ4'はＲ3、Ｒ4、ＣＨ2ＮＨＣＯ2ＣＨ2（Ｃ6Ｈ5）、ＣＨ2Ｎ［Ｓｉ（アルキル）o（アリール）p］ＣＯ2ＣＨ2（Ｃ6Ｈ5）、ＣＨ2ＮＨＣＯ2−ｔｅｒｔ.Ｂｕ、ＣＨ2Ｎ［Ｓｉ（アルキル）o（フェニル）p］ＣＯ2−ｔｅｒｔ.Ｂｕ、ＣＨ2ＮＨＣ（Ｃ6Ｈ5）3、ＣＨ2Ｎ＝Ｃ（Ｃ6Ｈ5）2又はＣＨ2Ｎ＝ＣＨ［Ｃ6Ｈ4（Ｒ6）］である；
を有し；
環化触媒が、一般式（VIａ）〜（VII）：
【化１４】
2007538042.tif 000014
［ここで、Ｒ16'、Ｒ17'、Ｒ18'、Ｒ19'は、互いに独立に、アリール、（Ｃ1−Ｃ15）ア
ルキル、又はベンジルである］の１つで表される、
上記方法。
【請求項４】
一般式（II）：
【化１５】
2007538042.tif 000015
の化合物を、一般式（III）：
【化１６】
2007538042.tif 000016
のイミンと反応させて、一般式（IV’）：
【化１７】
2007538042.tif 000017
の中間体を得、次いで、それを環化して一般式（Ｖ）：
【化１８】
2007538042.tif 000018
の（前駆体）生成物を得、これを脱保護して化合物（Ｉ）を得ることからなる請求項２に記載の方法であって、ここで、上記で定義されていない記号、置換基及び指数は、以下の意味：
Ｘ’はＸ、ＣＨＯＳｉ（アルキル）o（アリール）p（ここで、ｏ、ｐ＝１〜３であり、且つ、ｏ＋ｐ＝３である）、Ｃ（Ｏアルキル）2又はＣ［Ｏ（−ＣＨ2）q−Ｏ］（ここで
、ｑ＝２、３である）の様な環状ケタールであり；
Ｒ22、Ｒ33、Ｒ44、Ｒ55は互いに独立に、Ｈ、アリール又は（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｚ1、Ｚ2は互いに独立に、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ15又はＳであり；
Ｒ15はアリール又は（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ1'、Ｒ2'はＲ1、Ｒ2及びＯ−保護基であり；
Ｒ3'、Ｒ4'はＲ3、Ｒ4、ＣＨ2ＮＨＣＯ2ＣＨ2（Ｃ6Ｈ5）、ＣＨ2Ｎ［Ｓｉ（アルキル）o（アリール）p］ＣＯ2ＣＨ2（Ｃ6Ｈ5）、ＣＨ2ＮＨＣＯ2−ｔｅｒｔ.Ｂｕ、ＣＨ2Ｎ［Ｓｉ（アルキル）o（フェニル）p］ＣＯ2−ｔｅｒｔ.Ｂｕ、ＣＨ2ＮＨＣ（Ｃ6Ｈ5）3、ＣＨ2Ｎ＝Ｃ（Ｃ6Ｈ5）2又はＣＨ2Ｎ＝ＣＨ［Ｃ6Ｈ4（Ｒ6）］である；
を有し；
この環化触媒におけるカチオンは、一般式（XII）のカチオンに対応し、アニオンはＲ41Ｏ-であるか、又は、この環化触媒におけるカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応
し、アニオンはＲ42ＣＯＯ-であるか、又は、この環化触媒におけるカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応し、アニオンはＣｌ-、Ｂｒ-若しくはＩ-であり、そして、これらはカチオンとしてＡｇ2Ｏと併用され；
ここで、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19は、互いに独立に、アリール、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、又はベンジルであり；
Ｒ41は、アリール、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、又はベンジルであり；
Ｒ42は、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、ベンジル、（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキル、  アリールであり、ここで、アリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ12）アルキル及び（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキルにより置換されても良い；
上記方法。
【請求項５】
一般式（II）：
【化１９】
2007538042.tif 000019
の化合物を、一般式（III）：
【化２０】
2007538042.tif 000020
のイミンと反応させて、一般式（IV’）：
【化２１】
2007538042.tif 000021
の中間体を得、次いで、それを環化して一般式（Ｖ）：
【化２２】
2007538042.tif 000022
の（前駆体）生成物を得、これを脱保護して化合物（Ｉ）を得ることからなる請求項２に記載の方法であって、ここで、上記で定義されていない記号、置換基及び指数は、以下の意味：
Ｘ’はＸ、ＣＨＯＳｉ（アルキル）o（アリール）p（ここで、ｏ、ｐ＝１〜３であり、且つ、ｏ＋ｐ＝３である）、Ｃ（Ｏアルキル）2又はＣ［Ｏ（−ＣＨ2）q−Ｏ］（ここで、ｑ＝２、３である）の様な環状ケタールであり；
Ｒ22、Ｒ33、Ｒ44、Ｒ55は互いに独立に、Ｈ、アリール又は（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｚ1、Ｚ2 は互いに独立に、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ15又はＳであり；
Ｒ15 はアリール又は（Ｃ1−Ｃ10）アルキルであり；
Ｒ1'、Ｒ2'はＲ1、Ｒ2及びＯ−保護基であり；
Ｒ3'、Ｒ4'はＲ3、Ｒ4、ＣＨ2ＮＨＣＯ2ＣＨ2（Ｃ6Ｈ5）、ＣＨ2Ｎ［Ｓｉ（アルキル）o（アリール）p］ＣＯ2ＣＨ2（Ｃ6Ｈ5）、ＣＨ2ＮＨＣＯ2−ｔｅｒｔ.Ｂｕ、ＣＨ2Ｎ［Ｓｉ（アルキル）o（フェニル）p］ＣＯ2−ｔｅｒｔ.Ｂｕ、ＣＨ2ＮＨＣ（Ｃ6Ｈ5）3、ＣＨ2Ｎ＝Ｃ（Ｃ6Ｈ5）2又はＣＨ2Ｎ＝ＣＨ［Ｃ6Ｈ4（Ｒ6）］である；
を有し；
この環化触媒におけるカチオンは一般式（XII）のカチオンに対応し、そしてアニオン
は、Ｒ42ＣＯＯ-であり；
ここで、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19は、互いに独立に、アリール、（Ｃ1−Ｃ10）アルキ
ル、又はベンジルであり；
Ｒ41は、アリール、（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、又はベンジルであり；
Ｒ42は、（Ｃ1−Ｃ15）アルキル、ベンジル、（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキル、  アリールであり、ここでアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル
、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、−ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ12）アルキル及び（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキルで置換されても良い；
上記方法。
【請求項６】
環化触媒のカチオンが一般式（XII）のホスホニウムカチオンであり、ここで、Ｒ16〜Ｒ19基又はＲ16'〜Ｒ19'基が、（Ｃ1〜Ｃ10）アルキル基、特に、同一のアルキル基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
一般式（XII）の環化触媒のカチオンが、テトラ−（ｎ）−ブチルホスホニウムである
、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
環化触媒のアニオンが一般式（VIII）又は（IX）の環状イミドのアニオンである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
環化触媒のアニオンが一般式（VIII）のオキサゾリジノンのアニオンである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
一般式（IV）のＨ−Ｂ、及び、一般式（VIII）〜（XI）の触媒の保護されたアニオンが同一のヘテロ環を表す、請求項２に記載の方法。
【請求項１１】
ヘテロ環が、環内に少なくとも１つのＮを含み、そして、また適切な場合には、環内にＯも含む５員ヘテロ環である、請求項８に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
一般式（Ｖ）の化合物を反応させて、Ｒ1、Ｒ3＝Ｈ；Ｒ2、Ｒ4＝ＣＨ2ＮＨＲ7である場合にＲ≠Ｈの意味を有する一般式（Ｉ）の化合物を得る場合、一般式（Ｖ）のアミン、即ち、Ｒ2'、Ｒ4'が、脱保護後Ｒ2、Ｒ4を意味し、そして具体的にはＲ7＝ＨであるＣＨ2ＮＨＲ7を意味する化合物を、以下の一般式（XIIＩ）又は（XIV）：
【化３８】
2007538042.tif 000023
の化合物と反応（ペプチドカップリング）させ、保護基の脱離を先行した後、所望の化合物を得る。一般式（Ｉ）の他の化合物は、更なる反応なしで、一般式（Ｖ）の対応する化合物を単に脱保護することにより生成される。