【手続補正書】
【提出日】平成20年8月5日(2008.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｓｙｋインヒビターと組み合わせてシクレソニド、その製剤学的に認容性の塩、溶媒和物又は生理学的に機能的な誘導体及び製剤学的に認容性の担体及び／又は１種以上の賦形剤、及び場合により１種以上の他の治療成分を含有する医薬製剤。
【請求項２】
ｓｙｋインヒビターとシクレソニドとが同じ医薬製剤中に含まれている（固定組合せ物）、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項３】
ｓｙｋインヒビターとシクレソニドとが異なる医薬製剤中に含まれている（自由組合せ物）、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項４】
［１１β，１６α（Ｒ）］−１６，１７−［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシ−２１−（２−メチル−１−オキシプロポキシ）プレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン、［１１β，１６α（Ｓ）］−１６，１７−［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシ−２１−（２−メチル−１−オキソプロポキシ）プレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン、［１１β，１６α（Ｒ，Ｓ）］−１６，１７−［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］−１１−ヒドロキシ−２１−（２−メチル−１−オキソプロポキシ）プレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン、１６α，１７−（２２Ｒ）−シクロヘキシルメチレンジオキシ−１１β，２１−ジヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン、１６α，１７−（２２Ｓ）−シクロヘキシルメチレンジオキシ−１１β，２１−ジヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン及び１６α，１７−（２２Ｒ，Ｓ）−シクロヘキシルメチレンジオキシ−１１β，２１−ジヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオンの群から選択される化合物を含有する、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項５】
ｓｙｋインヒビター及びシクレソニドを、哺乳動物、例えばヒトにおける、コルチコステロイド及び／又はｓｙｋインヒビターの適応となる臨床状態の一日二回又は一日一回の治療に有効な量及び比で含有する、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項６】
吸入による投与に適している、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項７】
鼻内投与に適している、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項８】
乾燥粉末であり、担体が糖類である、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項９】
担体がラクトース一水和物である、請求項８記載の医薬製剤。
【請求項１０】
ｓｙｋインヒビターが、
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（３−メチルアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（３−トリフルオロメチルアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（４−アミノブチルアミノ）−４−（３−トリフルオロメチルアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（３−ブロモアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（３−ニトロアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（３，５−ジメチルアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（２−ナフチルアミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（シス−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−メチルアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（シス−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−ブロモアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（シス−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３，５−ジクロロアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、及び
２−（シス−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３，４，５−トリメトキシアニリノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
又はそれらの塩
からなる群から選択される、請求項１から９までのいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項１１】
ｓｙｋインヒビターが、
Ｎ２，Ｎ４−［（２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−ジクロロフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−（インダゾリン−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−（１−メチル−インダゾリン−５−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−アミノフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−５−トリフルオロメチル−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−［（１Ｈ）−インドール−６−イル］−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ２−（３−メチルアミノカルボニルメチレンオキシフェニル）−Ｎ４−［２−Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オン−６−イル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（２−ヒドロキシエチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ２，Ｎ４−ビス（インドール−６−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ２−［２−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチルアミノ）カルボニルベンゾフラン−５−イル］−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ２−［３−（Ｎ２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ２−（３，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ２−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ４−［４−（３−フェニル−１，２−４−オキサジアゾール−５−イル）メチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−（インダゾリン−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−（インダゾリン−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−（１−メチル−インダゾリン−５−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−（１−メチル−インダゾリン−５−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，５−ジメチル−４−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−［２−（Ｎ−モルホリノ）エチレンオキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，５−ジメチル−４−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−［２−（Ｎ−モルホリノ）エチルオキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−［２−（Ｎ−モルホリノ）エチルオキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ２−（３−ｔ−ブチルカルボニルアミノフェニル）−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ２−［３−（Ｎ２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ２−［３−（Ｎ２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−５−フルオロ−Ｎ４−（３−イソプロピルフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−［４−（シアノメチレンオキシ）フェニル］−５−フルオロ−Ｎ２−（３−ヒドロキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，５−ジメチル−４−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−ピペラジノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，５−ジメチル−４−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−［２−（Ｎ−ピペラジノ）エトキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン二塩酸塩、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（２−ヒドロキシエチルオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−（３−ヒドロキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、
（＋／−）−５−フルオロ−Ｎ２−［（Ｎ−メチルアセトアミド−２）−３−フェノキシ］−Ｎ４−（２−メチル−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ２−（１，４−ベンゾオキサジン−３−オン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ２−［３−［（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−［４−メチル−３−［（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−［（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−［（１Ｈ）−インドール−５−イル］−Ｎ２−［３−［（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシ］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−［１−（メトキシカルボニル）メチル−インダゾリン−５−イル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−［１−（３−ヒドロキシプロピル）インダゾリン−６−イル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［１−（３−ヒドロキシプロピル）インダゾリン−５−イル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ２−［１−（３−ヒドロキシプロピル）インダゾリン−５−イル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ２−［１−（３−ヒドロキシプロピル）インダゾリン−５−イル］−Ｎ４−（４−イソプロポキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［１−［（２（Ｎ−メチルアミノカルボニル）エチル］−インダゾリン−５−イル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ４−（４−イソプロポキシフェニル）−Ｎ２−［１−［２（Ｎ−メチルアミノカルボニル）エチル］−インダゾリン−５−イル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−［（２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−［（２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−（１−メチルインダゾリン−５−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−［（２，２−ジフルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−［（２，２−ジフルオロ−４Ｈ−５−ピリドール−１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
５−フルオロ−Ｎ２−（３−メチルアミノカルボニルメチレンオキシフェニル）−Ｎ４−［２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オン−６−イル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（４−アミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−（３−メチルカルボニルオキシムフェニル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
又はそれらの塩
からなる群から選択される、請求項１から９までのいずれか１項記載の医薬製剤。