【手続補正書】
【提出日】平成20年2月1日(2008.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルであって、該化合物は、式Ｉで示される一般構造を有する：
【化１】
2007525521.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、同一であっても異なっていてもよく、該Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々は、別個に、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
ＡおよびＭは、同一であっても異なっていてもよく、該ＡおよびＭの各々は、別個に、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択される；またはＡおよびＭは、式Ｉで上で示した部分：
【化２】
2007525521.tif 000002
が、３員、４員、６員、７員または８員シクロアルキル、４員〜８員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、または５員〜１０員ヘテロアリールを形成するように、互いに連結される；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）である；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）またはＣ（Ｒ）ＣＨ２である；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２およびＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、該Ｒ、Ｒ’、Ｒ２およびＲ３の各々は、別個に、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−およびヘテロアリール−アルキル−からなる群から選択される；または、代替的に、ＮＲＲ’中のＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４員〜８員ヘテロシクリルを形成するように、互いに連結される；
Ｙは、以下の部分から選択される：
【化３】
2007525521.tif 000003
ここで、Ｙ３０は、以下：
【化４】
2007525521.tif 000004
から選択される；
ここで、ｕは、０〜１の数である；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２から選択される；
Ｇは、ＮＨまたはＯである；そして
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２およびＴ３は、同一であっても異なっていてもよく、該Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２およびＴ３の各々は、別個に、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、または、代替的に、Ｒ１７およびＲ１８は、３員〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するように、互いに連結される；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は、非置換であり得るか、または、必要に応じて、別個に、１個以上の部分で置換でき、該部分は、以下：ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択される、
化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１が、ＮＲ９Ｒ１０であり、そしてＲ９が、Ｈであり、Ｒ１０が、ＨまたはＲ１４であり、ここで、Ｒ１４が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニルまたはヘテロアリール−アルキルである、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１４が、以下からなる群から選択される：
【化５】
2007525521.tif 000005
化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ２が、以下の部分からなる群から選択される：
【化６】
2007525521.tif 000006
化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ３が、以下からなる群から選択され：
【化７】
2007525521.tif 000007
【化８】
2007525521.tif 000008
ここで、Ｒ３１は、ＯＨまたはＯ−アルキルである；そして
Ｒ３２は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕまたはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ｔＢｕである、
化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、Ｒ３が、以下の部分からなる群から選択される：
【化９−１】
2007525521.tif 000009
【化９−２】
2007525521.tif 000010
化合物。
【請求項７】
Ｇが、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、Ｙが、以下の部分から選択され：
【化１０】
2007525521.tif 000011
ここで、Ｙ３２は、以下からなる群から選択される：
【化１１】
2007525521.tif 000012
Ｙ３０は、以下から選択される：
【化１２】
2007525521.tif 000013
ここで、ｕは、０〜１の数である；
そしてＲ１９は、Ｈ、アルキル、フェニルまたはベンジルから選択される、
化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、Ｔ１およびＴ２は、同一であっても異なっていてもよく、該Ｔ１およびＴ２の各々が、別個に、以下からなる群から選択され：
【化１３】
2007525521.tif 000014
または、前記部分：
【化１４】
2007525521.tif 000015
が、一緒になって、
【化１５】
2007525521.tif 000016
を表わし、そしてＴ３が、以下から選択される：
【化１６】
2007525521.tif 000017
化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、前記部分：
【化１７】
2007525521.tif 000018
が、以下の構造：
【化１８】
2007525521.tif 000019
【化１９】
2007525521.tif 000020
から選択される、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、前記部分：
【化２０】
2007525521.tif 000021
が、以下の構造：
【化２１】
2007525521.tif 000022
から選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、前記部分：
【化２２】
2007525521.tif 000023
が、以下の構造：
【化２３】
2007525521.tif 000024
から選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１が、ＮＨＲ１４であり、ここで、Ｒ１４が、以下からなる群から選択される：
【化２４】
2007525521.tif 000025
Ｒ２が、以下の部分からなる群から選択される：
【化２５】
2007525521.tif 000026
Ｒ３が、以下の部分からなる群から選択される：
【化２６】
2007525521.tif 000027
Ｙ３０が、以下からなる群から選択される：
【化２７】
2007525521.tif 000028
また、ここで、Ｙ３０が、以下からなる群から選択される：
【化２８】
2007525521.tif 000029
また、ここで、Ｙ３０が、以下からなる群から選択される：
【化２９】
2007525521.tif 000030
Ｙ３２が、以下からなる群から選択される：
【化３０】
2007525521.tif 000031
そして、Ｙ１２が、Ｈ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＯＭｅ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＯ２、ＮＭｅ２、Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＨ、ＯＣＦ３およびＣ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択され、
ならびに、Ｙ３３が、以下からなる群から選択される：
【化３１】
2007525521.tif 000032
ならびに、Ｔ３が、以下から選択される：
【化３２】
2007525521.tif 000033
そして、前記部分：
【化３３】
2007525521.tif 000034
が、以下：
【化３４】
2007525521.tif 000035
である、化合物。
【請求項１４】
活性成分として、少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１５】
ＨＣＶに関連した障害を処置する際に使用するのに適切な、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
さらに、少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体を含有する、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス剤を含有する、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
さらに、少なくとも１種のインターフェロンを含有する、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記少なくとも１種の抗ウイルス剤が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための薬学的組成物であって、治療有効量の、請求項１に記載の化合物の少なくとも１種を含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
前記薬学的組成物が、経口投与または皮下投与される、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための薬学的組成物を調製する方法であって、請求項１に記載の化合物の少なくとも１種と、少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体とを密接に物理的に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２４】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルであって、該化合物は、以下で列挙した構造の化合物から選択される：
【化３５】
2007525521.tif 000036
化合物。
【請求項２５】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための薬学的組成物であって、請求項２４に記載の化合物の１種以上の治療有効量と、薬学的に受容可能な担体とを含有する、薬学的組成物。
【請求項２６】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス剤を含有する、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
さらに、少なくとも１種のインターフェロンまたはＰＥＧ−インターフェロンアルファ結合体を含有する、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記少なくとも１種の抗ウイルス剤が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）に関連した障害を処置するための組成物であって、請求項２４に記載の化合物の１種以上の有効量を含有する、組成物。
【請求項３０】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を調節する方法であって、ＨＣＶプロテアーゼを請求項２４に記載の化合物の１種以上と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３１】
Ｃ型肝炎の１つ以上の症状を処置、予防または改善するための組成物であって、請求項２４に記載の化合物の１種以上の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３２】
前記ＨＣＶプロテアーゼが、ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、ＨＣＶ  ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼを阻害する、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリペプチドのプロセシングを調節する方法であって、該ポリペプチドがプロセシングされる条件下にて、該ＨＣＶポリペプチドを請求項２４に記載の化合物の１種以上と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３５】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の少なくとも１種の化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを含有し、該化合物は、以下：
【化３６】
2007525521.tif 000037
【化３７】
2007525521.tif 000038
から選択される、組成物。
【請求項３６】
精製形態である、請求項１に記載の化合物。