【手続補正書】
【提出日】平成20年10月27日(2008.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2008520665.tif 000001
［式中、
Ｗは、Ｏ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、
ＲFは、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、Ｒ2は、水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択され、
ａは、０から１の整数であり、
【化２】
2008520665.tif 000002
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ3は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲA−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲAは水素またはＣ1-4アルキルから選択され、
Ｒ4は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲB−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲBは水素またはＣ1-4アルキルから選択されるが、但し
【化３】
2008520665.tif 000003
がフェニルの時にはＲ3またはＲ4の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化４】
2008520665.tif 000004
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５】
2008520665.tif 000005
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６】
2008520665.tif 000006
の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化７】
2008520665.tif 000007
の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
【化８】
2008520665.tif 000008
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'は、ハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10およびＲ11は、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
Ｒ5は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＲCＲD、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、ＲCおよびＲDは、各々独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択される］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｒ1がＣ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化９】
2008520665.tif 000009
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ3が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ4が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択されるが、但し
【化１０】
2008520665.tif 000010
がフェニルの時にはＲ3またはＲ4の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ6およびＲ7が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化１１】
2008520665.tif 000011
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１２】
2008520665.tif 000012
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１３】
2008520665.tif 000013
の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１４】
2008520665.tif 000014
の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
【化１５】
2008520665.tif 000015
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'がハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
Ｒ5が水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、ＲCおよびＲDが各々独立して水素またはＣ1-4アルキルから選択される、
請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、シアノおよび−ＳＯ2−Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
Ｒ1がＣ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-2アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-2アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化１６】
2008520665.tif 000016
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ3が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-4アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ4が存在しないか或はハロゲン、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ6およびＲ7が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-2アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4アルキルおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化１７】
2008520665.tif 000017
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化１８】
2008520665.tif 000018
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１９】
2008520665.tif 000019
の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２０】
2008520665.tif 000020
の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
【化２１】
2008520665.tif 000021
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'がハロゲンであり、そしてここで、Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
Ｒ5が水素、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、シアノおよび−ＳＯ2−メチルから成る群から選択され、
Ｒ1がメチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ2が水素、メチル、トリフルオロエチルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化２２】
2008520665.tif 000022
がフェニル、３−ピリジルおよび４−ピリジルから成る群から選択され、
Ｒ3が存在しないか或は水素、クロロ、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ4が存在しないか或はクロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＳＯ2−メチルおよび−ＳＯ2−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ6が水素、クロロ、ヨード、エチル、メトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−メチル、−Ｓ−エチル、−Ｓ−ｔ−ブチルおよび−ＳＯ2−エチルから成る群から選択され、
Ｒ7が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化２３】
2008520665.tif 000023
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化２４】
2008520665.tif 000024
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２５】
2008520665.tif 000025
の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２６】
2008520665.tif 000026
の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
【化２７】
2008520665.tif 000027
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'がクロロであり、そしてここで、Ｒ10が水素、メチル、エチル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
Ｒ5が水素、カルボキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−エチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、ヒドロキシ−メチル−、２−ヒドロキシ−フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ヒドロキシ−３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェニル、３−メチル−４−フルオロ−フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−フェニル、３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−（トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−３−フルオロ−フェニル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２−フリル、２−チエニル、３−ピリジル、２−テトラヒドロフリル、メチル−チオ−エチル−、エチル−チオ−エチル−、エトキシ−カルボニル−、ｔ−ブトキシ−カルボニル−、トリフルオロメチル−カルボニル−およびトリメチルシリルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
Ｒ1がＣ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-2アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-2アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化２８】
2008520665.tif 000028
がフェニルであり、
Ｒ3が水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-4アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ4がハロゲン、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ6およびＲ7が各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-2アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4アルキルおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
【化２９】
2008520665.tif 000029
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'がハロゲンであり、そしてここで、Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から成る群から選択され、
Ｒ5が水素、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、メチル、エチル、メトキシ、シアノおよび−ＳＯ2−メチルから成る群から選択され、
Ｒ1がメチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ2が水素、メチル、トリフルオロエチルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化３０】
2008520665.tif 000030
がフェニルであり、
Ｒ3が水素、クロロ、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ4がクロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＳＯ2−メチルおよび−ＳＯ2−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ6が水素、クロロ、ヨード、エチル、メトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−メチル、−Ｓ−エチル、−Ｓ−ｔ−ブチルおよび−ＳＯ2−エチルから成る群から選択される、
Ｒ7が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択され、
【化３１】
2008520665.tif 000031
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'がクロロであり、そしてここで、Ｒ10が水素、メチル、エチル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
Ｒ5が水素、カルボキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−エチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、ヒドロキシ−メチル−、２−ヒドロキシ−フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ヒドロキシ−３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェニル、３−メチル−４−フルオロ−フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−フェニル、３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−（トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−３−フルオロ−フェニル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２−フリル、２−チエニル、３−ピリジル、２−テトラヒドロフリル、メチル−チオ−エチル−、エチル−チオ−エチル−、エトキシ−カルボニル−、ｔ−ブトキシ−カルボニル−、トリフルオロメチル−カルボニル−およびトリメチルシリルから成る群から選択される、
請求項５記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
ＷがＯであり、
Ｒ1がＣ1-4アルキルであり、
Ｒ2が水素であり、
ａが０であり、
【化３２】
2008520665.tif 000032
がピリジルであり、
Ｒ3が存在しないか或は水素であり、
Ｒ4が存在しないか或はシアノおよびハロゲンから成る群から選択されるが、但し窒素原子が
【化３３】
2008520665.tif 000033
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化３４】
2008520665.tif 000034
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、
【化３５】
2008520665.tif 000035
Ｒ5がハロゲン化Ｃ1-4アルキルおよびアリールから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが任意に１から２個のハロゲンで置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
ＷがＯであり、
Ｒ1がメチルであり、
Ｒ2が水素であり、
ａが０であり、
【化３６】
2008520665.tif 000036
が３−ピリジルおよび４−ピリジルから成る群から選択され、
Ｒ3が存在しないか或は水素であり、
Ｒ4が存在しないか或はシアノおよびクロロから成る群から選択されるが、但し窒素原子が
【化３７】
2008520665.tif 000037
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化３８】
2008520665.tif 000038
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、
【化３９】
2008520665.tif 000039
Ｒ5がトリフルオロメチルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択される、
請求項７記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
ＷがＯ、ＮＨ、Ｎ（ＯＨ）、Ｎ（エチル）およびＮ（メトキシ）から成る群から選択され、
Ｒ1がメチル、（Ｒ）−メチル、（Ｓ）−メチル、エチルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ2が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化４０】
2008520665.tif 000040
がフェニルであり、
Ｒ3が水素およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ4がブロモ、シアノ、ニトロおよび−ＳＯ2−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ6が水素、ヨード、クロロおよび−Ｓ−エチルから成る群から選択され、
Ｒ7が水素およびエチルから成る群から選択され、
【化４１】
2008520665.tif 000041
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'がクロロであり、そしてここで、Ｒ10が水素、メチルおよびエチルから成る群から選択され、
Ｒ5がメチル、トリフルオロメチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−エチル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ−フェニルおよび４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジルから成る群から選択される、
請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１０】
ＷがＯおよびＮ（エチル）から成る群から選択され、
Ｒ1がメチルであり、
Ｒ2が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化４２】
2008520665.tif 000042
がフェニルであり、
Ｒ3がトリフルオロメチルであり、
Ｒ4がクロロ、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ6が水素、クロロ、エチルおよび−ＳＯ2−エチルから成る群から選択され、
Ｒ7が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択され、
【化４３】
2008520665.tif 000043
であり、ここで、Ｒ10が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ5が水素、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−エチルフェニル、シクロヘキシル、２−フリルおよび２−チエニルから成る群から選択される、
請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１１】
３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
３−エチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
３−メチル−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−フェニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；および
これらの製薬学的に受け入れられる塩、
から成る群から選択される請求項４記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｒ）−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；（Ｓ）−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；およびこれらの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなるアンドロゲン受容体が媒介する障害の治療用製薬学的製剤。
【請求項１５】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項１４記載の製剤。
【請求項１６】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項１４記載の製剤。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療用製薬学的製剤。
【請求項１８】
式（ＩＩ）
【化４４】
2008520665.tif 000044
［式中、
Ｚは、ＯＲE、ＳＲEおよびＮ（ＲF）2から成る群から選択され、ここで、
ＲEは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
各ＲFは、独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲF基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲF基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲF基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって５から６員の飽和複素環式環構造を形成しており、
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、ａは、０から１の整数であり、
【化４５】
2008520665.tif 000045
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ3は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲA−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲAは水素またはＣ1-4アルキルから選択され、
Ｒ4は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲB−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲBは水素またはＣ1-4アルキルから選択されるが、但し
【化４６】
2008520665.tif 000046
がフェニルの時にはＲ3またはＲ4の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ6およびＲ7は、各々、存在しないか、或は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化４７】
2008520665.tif 000047
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化４８】
2008520665.tif 000048
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化４９】
2008520665.tif 000049
の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５０】
2008520665.tif 000050
の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
【化５１】
2008520665.tif 000051
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'は、ハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10およびＲ11は、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
Ｒ5は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＲCＲD、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各ＲCおよびＲDは、各々独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択される］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１９】
ＺがＯＲE、ＳＲEおよびＮ（ＲF）2から成る群から選択され、ここで、
ＲEが水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
各ＲFが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲF基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲF基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲF基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって５から６員の飽和複素環式環構造を形成しており、
Ｒ1がＣ1-2アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化５２】
2008520665.tif 000052
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ3が存在しないか或は水素、ハロゲンおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
Ｒ4が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-2アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ6およびＲ7が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化５３】
2008520665.tif 000053
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化５４】
2008520665.tif 000054
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５５】
2008520665.tif 000055
の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５６】
2008520665.tif 000056
の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
【化５７】
2008520665.tif 000057
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'がハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から成る群から選択され、
Ｒ5が水素、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１８記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２０】
ＺがＯＲE、ＳＲEおよびＮ（ＲF）2から成る群から選択され、ここで、
ＲEがＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
各ＲFが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-2アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲF基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲF基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲF基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピロリジニルまたは１−ピペリジニルを形成しており、
Ｒ1がＣ1-2アルキルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化５８】
2008520665.tif 000058
がフェニルであり、
Ｒ3がハロゲン化Ｃ1-2アルキルであり、
Ｒ4がシアノであり、
Ｒ6が水素であり、
Ｒ7が水素であり、
【化５９】
2008520665.tif 000059
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ10が水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｒ5がハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択される、
請求項１９記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２１】
ＺがＯＲE、ＳＲEおよびＮ（ＲF）2から成る群から選択され、ここで、
ＲEがメチルおよびエチルから成る群から選択され、
各ＲFが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、メトキシおよび−ＳＯ2−メチルから成る群から選択されるが、但し一方のＲF基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲF基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲF基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピロリジニルを形成しており、
Ｒ1がメチル、（Ｒ）−メチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化６０】
2008520665.tif 000060
がフェニルであり、
Ｒ3がトリフルオロメチルであり、
Ｒ4がシアノであり、
Ｒ6が水素であり、
Ｒ7が水素であり、
【化６１】
2008520665.tif 000061
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ10が水素、メチルおよびエチルから成る群から選択され、
Ｒ5がトリフルオロメチルである、
請求項２０記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２２】
Ｚが−Ｏ−メチル、−Ｏ−エチル、−Ｓ−エチル、−ＮＨ2、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＮＨ−エチル、−Ｎ（エチル）2および−ＮＨ（ＯＣＨ3）から成る群から選択され、
Ｒ1がメチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化６２】
2008520665.tif 000062
がフェニルであり、
Ｒ3がトリフルオロメチルであり、
Ｒ4がシアノであり、
Ｒ6が水素であり、
Ｒ7が水素であり、
【化６３】
2008520665.tif 000063
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ10が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ5がトリフルオロメチルである、
請求項２１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２３】
Ｎ−（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ’−エチル−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミジンおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１８記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１８記載の化合物を有効成分として含んでなるアンドロゲン受容体が媒介する障害の治療用製薬学的製剤。
【請求項２６】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項２５記載の製剤。
【請求項２７】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項２５記載の製剤。
【請求項２８】
請求項１８記載の化合物を有効成分として含んでなる前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療用の製薬学的製剤。
【請求項２９】
【化６４】
2008520665.tif 000064
［ここで、
ＲFは、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、ａは、０から１の整数であり、
【化６５】
2008520665.tif 000065
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ3は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲA−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲAは水素またはＣ1-4アルキルから選択され、
Ｒ4は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲB−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲBは水素またはＣ1-4アルキルから選択されるが、但し
【化６６】
2008520665.tif 000066
がフェニルの時にはＲ3またはＲ4の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ6およびＲ7は、各々、存在しないか、或は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化６７】
2008520665.tif 000067
の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６８】
2008520665.tif 000068
の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６９】
2008520665.tif 000069
の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化７０】
2008520665.tif 000070
の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
【化７１】
2008520665.tif 000071
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ5'は、ハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10およびＲ11は、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
Ｒ5は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＲCＲD、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、各ＲCおよびＲDは、各々独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択される］
を含んで成る互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３０】
ＲFが水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
Ｒ1がＣ1-2アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化７２】
2008520665.tif 000072
がフェニルであり、
Ｒ3が水素、ハロゲンおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
Ｒ4がハロゲン化Ｃ1-2アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ6が水素であり、
Ｒ7が水素であり、
【化７３】
2008520665.tif 000073
であり、ここで、Ｒ10が水素およびＣ1-2アルキルから成る群から選択され、
Ｒ5がハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択される、
請求項２９記載の互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３１】
ＲFが水素、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、メトキシおよび−ＳＯ2−メチルから成る群から選択され、
Ｒ1がメチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化７４】
2008520665.tif 000074
がフェニルであり、
Ｒ3がトリフルオロメチルであり、
Ｒ4がシアノであり、
Ｒ6が水素であり、
Ｒ7が水素であり、
【化７５】
2008520665.tif 000075
であり、ここで、Ｒ10が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ5がトリフルオロメチルである、
請求項２９記載の互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３２】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項２９記載の互変異性混合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項３３】
請求項２９記載の互変異性混合物を有効成分として含んでなるアンドロゲン受容体が媒介する障害の治療用製薬学的製剤。
【請求項３４】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項３３記載の製剤。
【請求項３５】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項３３記載の製剤。
【請求項３６】
請求項２９記載の互変異性混合物を有効成分として含んでなる前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療用製薬学的製剤。