【手続補正書】
【提出日】平成20年9月24日(2008.9.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｉ：
【化００１】
2008514621.tif 000001
（式中、
Ｂは、単結合、二重結合又は三重結合であり；
Ｘ１及びＸ２は、それぞれ独立してＨ２又はＣＨ２であり、この場合Ｘ１及びＸ２は、両方が共にＣＨ２であることはない；
Ｒ１は、ヒドロキシル又はハロゲンであり；
Ｒ２及びＲ３は、Ｃ２０と共に、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシアルキル又はハロアルキルであり、この場合、Ｂが三重結合であれば、Ｒ６が存在しないのは理解される通りである）
で表されるビタミンＤ３化合物、並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１がＣＨ２であり、そしてＸ２がＨ２である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１及びＸ２が、それぞれＨ２である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、アルキル又はハロアルキルである、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、アルキル又はトリハロアルキルである、請求項１〜５の何れかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、メチル又はトリフルオロメチルである、請求項１〜６の何れかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ５が、メチルである、請求項１〜７の何れかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４及びＲ５が、トリフルオロメチルである、請求項１〜７の何れかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素である、請求項１〜９の何れかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２及びＲ３が、Ｃ２０の炭素原子と共に、シクロプロピルを形成する、請求項１〜１０の何れかに記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、次の式Ｉ−ａ：
【化００２】
2008514621.tif 000002
（式中、
Ｂは、単結合、二重結合又は三重結合であり；
Ｘ１及びＸ２は、それぞれ独立して、Ｈ２又はＣＨ２であり、この場合、Ｘ１及びＸ２は、両方共ＣＨ２ではなく；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、アルキル又はハロアルキルである）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２３−イン−２０−シクロプロピル−コレカルシフェロール：
【化００３】
2008514621.tif 000003
１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２３−イン−２０−シクロプロピル−１９−ノル−コレカルシフェロール：
【化００４】
2008514621.tif 000004
１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２０−シクロプロピル−２３−イン−２６，２７−ヘキサフルオロ−１９−ノル−コレカルシフェロール：
【化００５】
2008514621.tif 000005
１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２０−シクロプロピル−２３−イン−２６，２７−ヘキサフルオロ−コレカルシフェロール：
【化００６】
2008514621.tif 000006
１，２５−ジヒドロキシ−１６，２３Ｅ−ジエン−２０−シクロプロピル−２６，２７−ヘキサフルオロ−１９−ノル−コレカルシフェロール：
【化００７】
2008514621.tif 000007
１，２５−ジヒドロキシ−１６，２３Ｅ−ジエン−２０−シクロプロピル−２６，２７−ヘキサフルオロ−コレカルシフェロール：
【化００８】
2008514621.tif 000008
１，２５−ジヒドロキシ−１６，２３Ｚ−ジエン−２０−シクロプロピル−２６，２７−ヘキサフルオロ−１９−ノル−コレカルシフェロール：
【化００９】
2008514621.tif 000009
１，２５−ジヒドロキシ−１６，２３Ｚ−ジエン−２０−シクロプロピル−２６，２７−ヘキサフルオロ−コレカルシフェロール：
【化０１０】
2008514621.tif 000010
１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２０−シクロプロピル−１９−ノル−コレカルシフェロール：及び
【化０１１】
2008514621.tif 000011
１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２０−シクロプロピル−コレカルシフェロール：
【化０１２】
2008514621.tif 000012
からなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、次の式Ｉ−ｂ：
【化０１３】
2008514621.tif 000013
（式中、
Ｂは、単結合、二重結合又は三重結合であり；
Ｘ１及びＸ２は、それぞれ独立して、Ｈ２又はＣＨ２であり、この場合、Ｘ１及びＸ２は、両方が共にＣＨ２であることはなく；そして
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、アルキル又はハロアルキルである）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、１α−フルオロ−２５−ヒドロキシ−１６−エン−２３−イン−２０−シクロピロピル−コレカルシフェロール：
【化０１４】
2008514621.tif 000014
１α−フルオロ−２５−ヒドロキシ−１６−エン−２０−シクロプロピル−２３−イン−２６，２７−ヘキサフルオロ−コレカルシフェロール：
【化０１５】
2008514621.tif 000015
１α−フルオロ−２５−ヒドロキシ−１６，２３Ｅ−ジエン−２０−シクロピロピル−２６，２７−ヘキサフルオロ−コレカルシフェロール：及び
【化０１６】
2008514621.tif 000016
１α−フルオロ−２５−ヒドロキシ−１６，２３Ｚ−ジエン−２０−シクロプロピル−２６，２７−ヘキサフルオロ−コレカルシフェロール：
【化０１７】
2008514621.tif 000017
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれかに記載のビタミンＤ３化合物、並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びそれらのプロドラッグを含有してなる医薬組成物。
【請求項１７】
医薬組成物が、ビタミンＤ３に関連する症状を治療のためのものである請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記ビタミンＤ３に関連する症状が、ＩＬＴ３に関連した疾患及びビタミンＤ３応答細胞の異常活性により特徴付けられる疾患から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
医薬組成物が、過剰増殖性の皮膚細胞の異常活性により特徴付けられる疾患、内分泌細胞の異常活性により特徴付けられる疾患、骨細胞の異常活性により特徴付けられる疾患、ビタミンＤ３応答の平滑筋細胞の異常活性により特徴付けられる疾患、肝硬変、慢性腎疾患、高血圧症、良性前立腺肥大症、腫瘍性疾患、ニューロンの欠損、ブドウ膜炎、及び間質性膀胱炎からなる群より選択されるビタミンＤ３応答細胞の異常活性により特徴付けられる疾患の治療のためのものである請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記疾患が、乾癬症である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記疾患が、骨粗鬆症、骨異栄養症、老人性骨粗鬆症、骨軟化症、くる病、嚢胞性線維性骨炎、及び腎性骨異栄養症から選択される疾患である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記疾患が、骨粗鬆症である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記疾患が、高血圧症である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
医薬組成物が、カルシウム及びリン酸の代謝異常の改善のためのものである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記カルシウム及びリン酸の代謝異常が、骨粗鬆症を引き起こすものである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
医薬組成物が、細胞における免疫グロブリン様転写物３（ＩＬＴ３）表面分子の発現を調節するためのものである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
医薬組成物が、免疫耐性を誘導するためのものである請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
医薬組成物が、移植拒絶反応の阻害のためのものである、請求項１６又は２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
医薬組成物が、抗原提示細胞による免疫抑制活性の調節のためのものである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
医薬組成物が、膀胱機能不全の予防・治療のためのものである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
医薬組成物が、少なくとも４週間の間に渡って持続して投与されるものである、請求項１６〜３０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３２】
医薬組成物が、経口で、静脈内に、局所に又は非経口的に投与されるものである、請求項１６〜３１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記ビタミンＤ３化合物が、１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２０−シクロプロピル−コレカルシフェロール：又は１，２５−ジヒドロキシ−１６，２３Ｚ−ジエン−２０−シクロプロピル−２６，２７−ヘキサフルオロ−１９−ノル−コレカルシフェロールである、請求項１６〜３２のいずれかに記載の医薬組成物。