【手続補正書】
【提出日】令和1年6月21日(2019.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６５】
2018519329.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素であり；
Ｒ８は、存在しないか、または水素であり；
【化６６】
2018519329.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化６７】
2018519329.tif 000003
が二重結合であるとき、他方の
【化６８】
2018519329.tif 000004
は単結合であり、かつＲ８は存在せず；
少なくとも１つの水素は、生物学的条件下で切断可能な部分によって置き換えられる、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化６９】
2018519329.tif 000005
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルであるか、または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素または生物学的条件下で切断可能な部分であり；
Ｒ８は、存在しないか、または水素であり；
【化７０】
2018519329.tif 000006
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化７１】
2018519329.tif 000007
が二重結合であるとき、他方の
【化７２】
2018519329.tif 000008
は単結合であり、かつＲ８は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ４およびＲ５が、両方が水素にはならない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、水素ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が、水素ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４およびＲ５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル（例えば、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、メチル（−ＣＨ３）またはエチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ５が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４およびＲ５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒｂは、−ＯＨではない、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４またはＲ５の両方が水素にはならない、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
Ｒ５が、水素であり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり；ここで、Ｒ５が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒｂは、−ＯＨではない、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して−ＯＲｄであり、Ｒｄが、水素またはアルキルであり、ｘが、２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒｃが、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；Ｒｄが、水素またはアルキル（例えば、メチル）である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒｃが、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
ｎ、ｍおよびｐの各々が、独立して、１または２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して−ＯＲｄであり、Ｒｄが、水素またはアルキルであり、ｘが、２である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｃが、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；Ｒｄが、水素またはアルキル（例えば、メチル（例えば、−ＣＨ３））である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ｎ、ｍおよびｐの各々が、独立して、１または２である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４が、水素であるとき、Ｒ５は、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
【化７３】
2018519329.tif 000009
の各々が、単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ａ）もしくは式（Ｉ−Ｂ）：
【化７４】
2018519329.tif 000010
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ｂ）：
【化７５】
2018519329.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、水素である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ５が、水素である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４およびＲ５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４およびＲ５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり、ここで、Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒｂは、−ＯＨではない、
請求項３５に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４およびＲ５の両方が水素にはならない、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
Ｒ５が、水素であり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項３５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり；ここで、Ｒ５が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒｂは、−ＯＨではない、
請求項３５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４が、水素であるとき、Ｒ５は、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨではない、請求項３５に記載の化合物。
【請求項５３】
式（Ｉ−Ｂ）の化合物が、式（Ｉ−Ｃ）：
【化７６】
2018519329.tif 000012
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、メチルまたはエチルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ５が、水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４およびＲ５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
式（Ｉ−Ｃ）の化合物が、式（Ｉ−Ｄ）：
【化７７】
2018519329.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６４】
前記化合物が、
【化７８】
2018519329.tif 000014
【化７９】
2018519329.tif 000015
【化８０】
2018519329.tif 000016
またはその薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
前記化合物が、
【化８１】
2018519329.tif 000017
【化８２】
2018519329.tif 000018
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項６７】
鎮静または麻酔を誘導するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項６８】
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項６９】
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
前記障害が、炎症性腸疾患である、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７１】
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７２】
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項７３】
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
前記障害が、ステロール合成障害である、請求項７３に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６０】
当業者は、単なる慣用的な実験法を使用して、本明細書中に記載される特定の実施形態に対する多くの等価物を認識し得るかまたは確かめることができるだろう。本明細書中に記載される本実施形態の範囲は、上記の説明に限定されると意図されておらず、それは、添付の特許請求の範囲に示されるとおりである。当業者は、以下の特許請求の範囲に定義されるような本発明の精神または範囲から逸脱することなく、この説明に対する様々な変更および改変が行われ得ることを認識するだろう。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化６５】
2018519329.tif 000019
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素であり；
Ｒ８は、存在しないか、または水素であり；
【化６６】
2018519329.tif 000020
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化６７】
2018519329.tif 000021
が二重結合であるとき、他方の
【化６８】
2018519329.tif 000022
は単結合であり、かつＲ８は存在せず；
少なくとも１つの水素は、生物学的条件下で切断可能な部分によって置き換えられる、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
式（Ｉ）：
【化６９】
2018519329.tif 000023
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３の各々は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルであるか、または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素または生物学的条件下で切断可能な部分であり；
Ｒ８は、存在しないか、または水素であり；
【化７０】
2018519329.tif 000024
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化７１】
2018519329.tif 000025
が二重結合であるとき、他方の
【化７２】
2018519329.tif 000026
は単結合であり、かつＲ８は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３）
Ｒ４およびＲ５が、両方が水素にはならない、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ４が、水素ではない、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ５が、水素ではない、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ４およびＲ５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ４が、水素、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル（例えば、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル）である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、メチル（−ＣＨ３）またはエチルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ５が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ４およびＲ５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ４およびＲ５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒｂは、−ＯＨではない、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ４またはＲ５の両方が水素にはならない、項目１６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
Ｒ５が、水素であり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり；ここで、Ｒ５が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒｂは、−ＯＨではない、
項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、項目１８に記載の化合物。
（項目２２）
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して−ＯＲｄであり、Ｒｄが、水素またはアルキルであり、ｘが、２である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒｃが、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；Ｒｄが、水素またはアルキル（例えば、メチル）である、項目２１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒｃが、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２である、項目２１に記載の化合物。
（項目２５）
ｎ、ｍおよびｐの各々が、独立して、１または２である、項目２１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ４が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、項目２１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、項目１６に記載の化合物。
（項目２８）
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して−ＯＲｄであり、Ｒｄが、水素またはアルキルであり、ｘが、２である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒｃが、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；Ｒｄが、水素またはアルキル（例えば、メチル（例えば、−ＣＨ３））である、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
ｎ、ｍおよびｐの各々が、独立して、１または２である、項目２７に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ５が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、項目２７に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ４が、水素であるとき、Ｒ５は、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨではない、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
【化７３】
2018519329.tif 000027
の各々が、単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ａ）もしくは式（Ｉ−Ｂ）：
【化７４】
2018519329.tif 000028
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ｂ）：
【化７５】
2018519329.tif 000029
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１が、アルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ１が、水素である、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目３５に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ２およびＲ３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３）、エチルまたはイソプロピルである、項目３５に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ５が、水素である、項目３５に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目３５に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ４およびＲ５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ４およびＲ５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり、ここで、Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒｂは、−ＯＨではない、
項目３５に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ４およびＲ５の両方が水素にはならない、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
Ｒ５が、水素であり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目３５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃまたは−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲｃであり；
ＲａおよびＲｂの各々が、独立して、−ＯＲｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２）であり；
各Ｒｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり；ここで、Ｒ５が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒｂは、−ＯＨではない、
項目３５に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、項目４４に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ４が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、項目４４に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ５が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ４が、水素であるとき、Ｒ５は、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨではない、項目３５に記載の化合物。
（項目５３）
式（Ｉ−Ｂ）の化合物が、式（Ｉ−Ｃ）：
【化７６】
2018519329.tif 000030
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目３５に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＣＨ２ＯＣＨ３）、エチルまたはイソプロピルである、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ１が、メチルまたはエチルである、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ５が、水素である、項目５３に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ４が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ４が、水素であり、Ｒ５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目５３に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）ｘＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）ｘＲｂまたは−（ＣＨ２）ｐＯＣ（Ｏ）Ｒｃである、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ５が、水素、−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２または任意のアミノ酸残基である、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ４およびＲ５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目５３に記載の化合物。
（項目６３）
式（Ｉ−Ｃ）の化合物が、式（Ｉ−Ｄ）：
【化７７】
2018519329.tif 000031
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目５３に記載の化合物。
（項目６４）
前記化合物が、
【化７８】
2018519329.tif 000032
【化７９】
2018519329.tif 000033
【化８０】
2018519329.tif 000034
またはその薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６５）
前記化合物が、
【化８１】
2018519329.tif 000035
【化８２】
2018519329.tif 000036
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６６）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
（項目６７）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を被験体に投与することを含む、方法。
（項目６８）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目６９）
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記障害が、炎症性腸疾患である、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目６９に記載の方法。
（項目７２）
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目７３）
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、項目７２に記載の方法。
（項目７４）
前記障害が、ステロール合成障害である、項目７３に記載の方法。