【手続補正書】
【提出日】平成20年8月27日(2008.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤの供給源と、式（Ｉ）：
【化１】
2008513499.tif 000001
の化合物とを、その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体としてか、その薬学的に受容可能な塩としてか、その薬学的組成物としてか、あるいはそのプロドラッグとして、接触させる工程を包含し、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）であり；
ＪおよびＫは、それぞれ独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり；
ＬおよびＭは、それぞれ独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択されるか；
あるいは２個の隣接するＲ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５およびＲ５ａは、一緒になって、オキソ基であるか、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；そして
各Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択される、
方法。
【請求項２】
哺乳動物におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）によって媒介される疾患または状態の処置において使用するための薬学的組成物であって、ここで該薬学的組成物は、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ）：
【化２】
2008513499.tif 000002
の化合物を、その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体としてか、その薬学的に受容可能な塩としてか、あるいはそのプロドラッグとして含有し、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）であり；
ＪおよびＫは、それぞれ独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり；
ＬおよびＭは、それぞれ独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択されるか；
あるいは２個の隣接するＲ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５およびＲ５ａは、一緒になって、オキソ基であるか、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；そして
各Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択される、
薬学的組成物。
【請求項３】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記疾患または状態は、ＩＩ型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満、脂肪肝、非アルコール性の脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記疾患または状態は、ＩＩ型糖尿病である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記疾患または状態は、肥満である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記疾患または状態は、代謝症候群である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記疾患または状態は、脂肪肝である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記疾患または状態は、非アルコール性の脂肪性肝炎である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
式（Ｉ）：
【化３】
2008513499.tif 000003
の化合物であって、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）であり；
ＪおよびＫは、それぞれ独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり；
ＬおよびＭは、それぞれ独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択されるか；
あるいは２個の隣接するＲ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５およびＲ５ａは、一緒になって、オキソ基であるか、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；そして
各Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択され；
その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体であるか、その薬学的に受容可能な塩であるか、その薬学的組成物であるか、あるいはそのプロドラッグとしての、化合物。
【請求項１１】
ＪおよびＫは、両方ともＮである、すなわち、以下の式（Ｉａ）：
【化４】
2008513499.tif 000004
を有する化合物である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ１であり；
Ｇは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり、そしてＭは、−Ｎ＝であるか；
あるいはＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４は、水素またはＣ１〜Ｃ１２アルキルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；そして
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである、
化合物。
【請求項１３】
ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であり、そしてＧは、−Ｓ−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、以下：
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸エチルエステル；
（４−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルピペラジン−１−イル）（２−トリフルオロメチルフェニル）−メタノン；
（５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸（３−メチルブチル）アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸（２−シクロプロピルエチル）アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸ペンチルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸（３−シクロプロピル−プロピル）−アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸ヘキシルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸ブチルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸（４−メチル−ペンチル）−アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸ヘプチルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸（３，３−ジメチル−ブチル）−アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸オクチルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド；
［４−（５−アミノ−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
２−（２−シクロプロピル−エトキシ）−Ｎ−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アセトアミド；
２−ブトキシ−Ｎ−｛５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝アセトアミド；および
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド、
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１６】
ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であり、そしてＧは、−Ｏ−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、以下：
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸ペンチルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸ヘキシルアミド；および
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸（３−シクロプロピルプロピル）アミド、
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１９】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで：
Ｇは、−Ｓ−であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｍは、−Ｎ＝であり；そして
Ｒ４は、水素またはＣ１〜Ｃ１２アルキルである、
化合物。
【請求項２０】
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、以下：
２−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−５−カルボン酸ペンチルアミド、
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２２】
式（ＩＩ）：
【化５】
2008513499.tif 000005
の化合物であって、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
ＪおよびＫは、それぞれ独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり；
Ｍは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択されるか；
あるいは２個の隣接するＲ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５およびＲ５ａは、一緒になって、オキソ基であるか、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルまたはＣ７〜Ｃ１９アラルキルであり；そして
各Ｒ１３は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから選択され；
その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体であるか、立体異性体の混合物であるか、その薬学的に受容可能な塩であるか、あるいはそのプロドラッグとしての、化合物。
【請求項２３】
ＪおよびＫは、Ｎである、すなわち、以下の式（ＩＩａ）：
【化６】
2008513499.tif 000006
の化合物である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ１であり；
Ｍは、−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルまたはＣ７〜Ｃ１９アラルキルであり；そして
各Ｒ１３は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから選択される、
化合物。
【請求項２５】
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、以下：
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ペンチルアミド；および
５−ペンチルカルバモイル−３−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル、
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２７】
薬学的に受容可能な賦形剤または薬学的に受容可能なキャリア、および式（Ｉ）：
【化７】
2008513499.tif 000007
の化合物の治療有効量を、その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体としてか、その薬学的に受容可能な塩としてか、その薬学的組成物としてか、あるいはそのプロドラッグとして、含有する薬学的組成物であって、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｇは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）であり；
ＪおよびＫは、それぞれ独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり；
ＬおよびＭは、それぞれ独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択されるか；
あるいは２個の隣接するＲ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５およびＲ５ａは、一緒になって、オキソ基であるか、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；そして
各Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択される、
薬学的組成物。
【請求項２８】
薬学的に受容可能な賦形剤または薬学的に受容可能なキャリア、および式（ＩＩ）：
【化８】
2008513499.tif 000008
の化合物の治療有効量を、その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、その薬学的に受容可能な塩としてか、あるいはそのプロドラッグとして、含有する薬学的組成物であって、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
ＪおよびＫは、それぞれ独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり；
Ｍは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択されるか；
あるいは２個の隣接するＲ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５およびＲ５ａは、一緒になって、オキソ基であるか、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルまたはＣ７〜Ｃ１９アラルキルであり；そして
各Ｒ１３は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項２９】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤの供給源と、式（ＩＩ）：
【化９】
2008513499.tif 000009
の化合物とを、その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、その薬学的に受容可能な塩としてか、あるいはそのプロドラッグとして、接触させる工程を包含し、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
ＪおよびＫは、それぞれ独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり；
Ｍは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択されるか；
あるいは２個の隣接するＲ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５およびＲ５ａは、一緒になって、オキソ基であるか、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルまたはＣ７〜Ｃ１９アラルキルであり；そして
各Ｒ１３は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから選択される、
方法。
【請求項３０】
哺乳動物におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）によって媒介される疾患または状態の処置において使用するための薬学的組成物であって、ここで該薬学的組成物は、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩ）：
【化１０】
2008513499.tif 000010
の化合物を、その立体異性体、鏡像異性体または互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、その薬学的に受容可能な塩としてか、あるいはそのプロドラッグとして含有し、ここで：
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
ＪおよびＫは、それぞれ独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり；
Ｍは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは、０、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここで、ｐは、１または２である）、−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｏ−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ３は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、該環の一部または全部は、互いに縮合され得；
各Ｒ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択されるか；
あるいは２個の隣接するＲ４基は、それらが結合する炭素と一緒になって、アリール環系、ヘテロアリール環系またはヘテロシクリル環系を形成し得；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５およびＲ５ａは、一緒になって、オキソ基であるか、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ７およびＲ７ａは、一緒になって、オキソ基であるか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基であるが、但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ６およびＲ６ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないか、またはＲ８およびＲ８ａは、一緒になって、オキソ基を形成しないのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成するのに対して、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
各Ｒ９は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１１は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２アルコキシから選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルまたはＣ７〜Ｃ１９アラルキルであり；そして
各Ｒ１３は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項３１】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
前記疾患または状態は、ＩＩ型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満、脂肪肝、非アルコール性の脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項３１に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
前記疾患または状態は、ＩＩ型糖尿病である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記疾患または状態は、肥満である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
前記疾患または状態は、代謝症候群である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
前記疾患または状態は、脂肪肝である、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記疾患または状態は、非アルコール性の脂肪性肝炎である、請求項３２に記載の薬学的組成物。