【手続補正書】
【提出日】平成18年4月17日(2006.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−フルオロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、｛９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸、｛９−［（３−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸、｛９−［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ナトリウム塩、｛９−［（２−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ナトリウム塩、｛９−［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ナトリウム塩、｛９−［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ナトリウム塩、［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−クロロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、［９−［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、および［９−［（シクロペンチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸からなる群から選択される化合物、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項２】  ｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３】  ［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−フルオロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項４】  ｛９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項５】  ｛９−［（３−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項６】  ｛９−［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ナトリウム塩、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項７】  ｛９−［（２−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ナトリウム塩、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項８】  ｛９−［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ナトリウム塩、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項９】  ｛９−［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ナトリウム塩、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  ［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−クロロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】  ［９−［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  ［９−［（シクロペンチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸、またはその製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  次式
【化１】
1999322713.tif 000001
で示される、［９−［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸ナトリウム塩。
【請求項１４】  次式
【化２】
1999322713.tif 000002
で示される、［９−［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸。
【請求項１５】  プロドラッグ誘導体がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、モルホリノエチル、またはジエチルグリコールアミドエステル体である、請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】  ナトリウム塩である請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】  請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物を製薬的に許容される担体または希釈剤とともに含有する医薬製剤。
【請求項１８】  請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物を製薬的に許容される担体または希釈剤とともに含有する、ｓＰＬＡ2に関連する症状の処置に適した医薬製剤。
【請求項１９】  ｓＰＬＡ2を阻害することが必要な哺乳動物においてｓＰＬＡ2を選択的に阻害する方法であって、そのような哺乳動物に請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物の治療学的有効量を投与することを特徴とする方法。
【請求項２０】  ｓＰＬＡ2に関連する疾患の病的作用を軽減する方法であって、ｓＰＬＡ2媒介性の脂肪酸放出を阻害することによりアラキドン酸カスケードおよびその有害産物を阻害または予防するに充分な量の請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物をそのような処置を必要としている哺乳動物に投与することを特徴とする方法。
【請求項２１】  そのような処置を必要としている哺乳動物に請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物を投与してｓＰＬＡ2に関連する疾患の病的作用を軽減するための医薬の製造における、請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２２】  請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物をｓＰＬＡ2に接触させることを特徴とする、ｓＰＬＡ2を阻害する方法。
【請求項２３】  敗血症、敗血症ショック、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作、アポトーシス、喘息、慢性気管支炎、急性気管支炎、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患または膵臓炎を処置する方法であって、そのような処置を必要としている患者に治療学的有効量の請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項２４】  敗血症、敗血症ショック、成人呼吸困難症候群、膵臓炎、トラウマ（外傷）誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、慢性関節リウマチ、嚢胞性線維症、発作、急性気管支炎、慢性気管支炎、急性細気管支炎、慢性細気管支炎、変形性関節症、痛風、脊椎関節症（spondylarthropathris）、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、腸疾患性脊椎炎（enterapathric spondylitis）、若年性関節症または若年性強直性脊椎炎、反応性関節症、感染または感染後関節炎、淋菌性関節炎、結核性関節炎、ウイルス性関節炎、真菌性関節炎、梅毒性関節炎、ライム病、「脈管症候群」に付随する関節炎、結節性多発性動脈炎、高感受性脈管炎、Luegenec's 肉芽腫症、リウマチ性多発性筋痛、側頭動脈炎（joint cell arteritis）、カルシウム結晶沈着関節症、偽痛風、関節外リウマチ、滑液包炎、腱鞘炎、外上顆炎（テニス肘）、手根管圧迫症候群、反復利用性損傷（タイピング）、種々の形態の関節症、神経障害性関節疾患（シャルコおよび関節）、関節血症（関節血症性）、ヘノッホ-シェーンライン紫斑病、肥厚性骨関節症、多中心性網組織球症、特定の疾患に付随する関節炎、サルコイロシス（surcoilosis）、血色素症、鎌状赤血球病および他の異常血色素症、高リポ蛋白血症、低γ-グロブリン血症、副甲状腺機能亢進症、先端肥大症、家族性地中海熱、ベハット（Behat）病、全身性エリテマトーデス、または再発性多発性軟骨炎、および関連疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要としている患者に治療学的有効量の請求項１から１４までのいずれかに記載の化合物を投与することを特徴とする方法。