【手続補正書】
【提出日】平成30年11月21日(2018.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）
【化８１９】
2017537100.tif 000001
の化合物またはその塩であって、式中、
式（Ｉ）のＲ１は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲ２は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）、−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、独立して、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲ３は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ３のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換されるか；または
式（Ｉ）のＲ２およびＲ３は、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された３〜１２員複素環を形成し；
式（Ｉ）のＲ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈであり、ここで、任意のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環および３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲａの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲａは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（Ｉ）のＲｂの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｄおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（Ｉ）のＲｅの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２および−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、炭素環、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲｆの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｇおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲｇの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｇは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（Ｉ）のＲｈの各々は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲ１は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、独立して、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲ２は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ２のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲ３は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅであり、ここで、任意のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環および３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２および−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲａの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲａは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（ＩＩ）のＲｂの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｄおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（ＩＩ）のＲｅの各々は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるが；但し、Ｒ２が、カルボキシメチルまたは２−カルボキシエチルであるとき、Ｒ１は、非置換フェニルではない、
化合物またはその塩。
【請求項２】
前記化合物が、式（Ｉ）
【化８２０】
2017537100.tif 000002
の化合物またはその塩であり、式中、
Ｒ１は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）、−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、独立して、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ３は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ３のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された３〜１２員複素環を形成し；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈであり、ここで、任意のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環および３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒａの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲａは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｂの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｄおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｅの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２および−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、炭素環、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｆの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｇおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｇの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｇは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｈの各々は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１−１２アルキルまたは３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１−１２アルキルおよび３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、メチルまたは４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ１のメチルおよび４〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、メチルまたはシクロプロピルメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、Ｒｂの各々が、メチル、アセチルおよびオキソから独立して選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、シクロヘキシル、アリール、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ジオキソチアニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピリジルまたはオキセパニルであり、Ｒｂの各々が、オキソ、Ｃ１−６アルキル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、オキセタニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃおよび−ＣＨ２ＣＮから独立して選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、
【化８２１】
2017537100.tif 000003
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、
【化８２２】
2017537100.tif 000004
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたＣ６−Ｃ２０アリールであり、Ｒ３が、Ｃ１−１２アルキルまたは３〜１２員炭素環であり、ここで、Ｒ３のＣ１−１２アルキルおよび３〜１２員炭素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルであり、Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｃが、メチルで任意選択的に置換された５員ヘテロシクリルであり；Ｒ３が、ベンジル、メチル、シアノメチルまたはフェニルである、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｃが、メチルで任意選択的に置換されたピラゾリルであり；Ｒ３が、ベンジル、メチル、シアノメチルまたはフェニルである、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された３〜１２員複素環を形成する、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された二環式複素環を形成する、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成する、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成し；該９または１０員二環式複素環は、少なくとも１つの芳香環を含む、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記少なくとも１つの芳香環が、ベンゾ環である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
一体となった−ＮＲ２Ｒ３が、
【化８２３】
2017537100.tif 000005
からなる群から選択され；−ＮＲ２Ｒ３の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、請求項１８〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
一体となった−ＮＲ２Ｒ３が、
【化８２４−１】
2017537100.tif 000006
【化８２４−２】
2017537100.tif 000007
【化８２４−３】
2017537100.tif 000008
【化８２４−４】
2017537100.tif 000009
【化８２４−５】
2017537100.tif 000010
【化８２４−６】
2017537100.tif 000011
からなる群から選択される、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、Ｃ１−１２アルキルまたは３〜１２員炭素環であり、ここで、Ｒ３のＣ１−１２アルキルおよび３〜１２員炭素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、ベンジル、メチル、シアノメチルまたはフェニルである、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈであり、ここで、任意の３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、請求項２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒｈの各々が、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、請求項２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、置換または非置換のアセチル、プロピオニル、ブチリル、シクロプロピルカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、メチルスルホニル、ジフルオロアセチル、チアジアゾール、メチルチアジアゾール、オキサジアゾール、メチルオキサジアゾールまたはイソオキサゾールである、請求項２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、
【化８２５】
2017537100.tif 000012
からなる群から選択される、請求項２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、メチルまたは４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ１のメチルおよび４〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され、
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が、メチルまたは４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ１のメチルおよび４〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成する、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成する、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；一体となった−ＮＲ２Ｒ３が、
【化８２６−１】
2017537100.tif 000013
【化８２６−２】
2017537100.tif 000014
【化８２６−３】
2017537100.tif 000015
【化８２６−４】
2017537100.tif 000016
【化８２６−５】
2017537100.tif 000017
【化８２６−６】
2017537100.tif 000018
【化８２６−７】
2017537100.tif 000019
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され、
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換され；
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、メチルまたは４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ１のメチルおよび４〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成し；
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成し；
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
一体となった−ＮＲ２Ｒ３が、
【化８２７−１】
2017537100.tif 000020
【化８２７−２】
2017537100.tif 000021
【化８２７−３】
2017537100.tif 000022
【化８２７−４】
2017537100.tif 000023
【化８２７−５】
2017537100.tif 000024
【化８２７−６】
2017537100.tif 000025
からなる群から選択され；
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項３９】
【化８２８−１】
2017537100.tif 000026
【化８２８−２】
2017537100.tif 000027
【化８２８−３】
2017537100.tif 000028
【化８２８−４】
2017537100.tif 000029
【化８２８−５】
2017537100.tif 000030
【化８２８−６】
2017537100.tif 000031
【化８２８−７】
2017537100.tif 000032
【化８２８−８】
2017537100.tif 000033
【化８２８−９】
2017537100.tif 000034
【化８２８−１０】
2017537100.tif 000035
【化８２８−１１】
2017537100.tif 000036
【化８２８−１２】
2017537100.tif 000037
【化８２８−１３】
2017537100.tif 000038
【化８２８−１４】
2017537100.tif 000039
【化８２８−１５】
2017537100.tif 000040
【化８２８−１６】
2017537100.tif 000041
【化８２８−１７】
2017537100.tif 000042
【化８２８−１８】
2017537100.tif 000043
【化８２８−１９】
2017537100.tif 000044
【化８２８−２０】
2017537100.tif 000045
【化８２８−２１】
2017537100.tif 000046
【化８２８−２２】
2017537100.tif 000047
【化８２８−２３】
2017537100.tif 000048
【化８２８−２４】
2017537100.tif 000049
【化８２８−２５】
2017537100.tif 000050
【化８２８−２６】
2017537100.tif 000051
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４０】
前記化合物が、式（ＩＩ）
【化８２９】
2017537100.tif 000052
の化合物またはその塩であり、式中、
Ｒ１は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、独立して、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ２は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ２のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅであり、ここで、任意のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環および３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２および−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒａの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲａは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｂの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｄおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｅの各々は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるが；但し、Ｒ２が、カルボキシメチルまたは２−カルボキシエチルであるとき、Ｒ１は、非置換フェニルではない、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたアリールから選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたヘテロアリールから選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒｂの各々が、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒｃの各々が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、
【化８３０−１】
2017537100.tif 000053
【化８３０−２】
2017537100.tif 000054
【化８３０−３】
2017537100.tif 000055
【化８３０−４】
2017537100.tif 000056
【化８３０−５】
2017537100.tif 000057
【化８３０−６】
2017537100.tif 000058
【化８３０−７】
2017537100.tif 000059
から選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、フェニル−ピラゾリル、ピラゾリル、フェニル−トリアゾリル、インダゾリル、フェニル−オキサゾリル、フェニル、ピリジル−ピラゾリル、テトラリニル、ピリジル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、フェニル−フェニル、フェニル−ピリジル、フェニル−イソオキサゾリル、フェニル−シクロヘキセニル、フェニル−シクロヘキシル、フェニル−チアゾリルおよびフェニル−ピリミジニルであり、ここで、フェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、テトラリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、イソオキサゾリル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、チアゾリルおよびピリミジニルの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１が、フェニル−ピラゾリル、ピラゾリル、フェニル−トリアゾリル、インダゾリル、フェニル−オキサゾリル、フェニル、ピリジル−ピラゾリル、テトラリニル、ピリジル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、フェニル−フェニル、フェニル−ピリジル、フェニル−イソオキサゾリル、フェニル−シクロヘキセニル、フェニル−シクロヘキシル、フェニル−チアゾリルおよびフェニル−ピリミジニルであり、ここで、フェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、テトラリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、イソオキサゾリル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、チアゾリルおよびピリミジニルの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、２−メトキシエチル、ベンジル、Ｎ−メチルアセトアミド、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、Ｎ−エチルアセトアミド、４−ピリジルメチル、シクロプロピル、１−フェニルエチル、オキサゾール−５−イルメチル、（１−メチル−３−ピペリジル）メチル、プロパンアミド、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、ブタンニトリル、プロパンニトリル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、（Ｅ）−ペンタ−３−エニル、エチル−２−アセタート、２−（３−ピペリジル）エチル、２−（１−メチル−３−ピペリジル）エチル、１−（１−メチルピラゾール−３−イル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−（メチルスルホニル）エチル、２−フルオロシクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、２−フェニルエチル、３−プロパンアミド、２−プロペニル、２−（アミノカルボニル）エチル、２−シアノエチル、Ｎ−エチルアミノカルボニルメチル、２−（ピリド−２−イル）エチル、２−（ピリド−４−イル）エチル、３−メチルフェニル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、フェニル−ピラゾリル、ピラゾリル、フェニル−トリアゾリル、インダゾリル、フェニル−オキサゾリル、フェニル、ピリジル−ピラゾリル、テトラリニル、ピリジル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、フェニル−フェニル、フェニル−ピリジル、フェニル−イソオキサゾリル、フェニル−シクロヘキセニル、フェニル−シクロヘキシル、フェニル−チアゾリルおよびフェニル−ピリミジニルであり、ここで、フェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、テトラリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、イソオキサゾリル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、チアゾリルおよびピリミジニルの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、Ｒ２が、メチル、シクロプロピルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−（アミノカルボニル）エチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−（メチルスルホニル）エチル、２−フルオロシクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、２−シアノエチル、２−メトキシエチル、オキサゾール−５−イルメチル、Ｎ−エチルアミノカルボニルメチル、フェネチル、２−（ピリド−２−イル）エチル、２−（ピリド−４−イル）エチル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が、フェニル−ピラゾリル、ピラゾリル、フェニル−トリアゾリル、インダゾリル、フェニル−オキサゾリル、フェニル、ピリジル−ピラゾリル、テトラリニル、ピリジル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、フェニル−フェニル、フェニル−ピリジル、フェニル−イソオキサゾリル、フェニル−シクロヘキセニル、フェニル−シクロヘキシル、フェニル−チアゾリルおよびフェニル−ピリミジニルであり、ここで、フェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、テトラリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、イソオキサゾリル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、チアゾリルおよびピリミジニルの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、Ｒ２が、メチル、シクロプロピルメチル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２が、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、３〜１２員炭素環、３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ２のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、請求項４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、３〜６員炭素環または３〜６員複素環であり、ここで、Ｒ２のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、３〜６員炭素環および３〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、請求項４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、２−メトキシエチル、ベンジル、Ｎ−メチルアセトアミド、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、Ｎ−エチルアセトアミド、４−ピリジルメチル、シクロプロピル、１−フェニルエチル、オキサゾール−５−イルメチル、（１−メチル−３−ピペリジル）メチル、プロパンアミド、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、ブタンニトリル、プロパンニトリル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、（Ｅ）−ペンタ−３−エニル、エチル−２−アセタート、２−（３−ピペリジル）エチル、２−（１−メチル−３−ピペリジル）エチル、１−（１−メチルピラゾール−３−イル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−（メチルスルホニル）エチル、２−フルオロシクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、２−フェニルエチル、３−プロパンアミド、２−プロペニル、２−（アミノカルボニル）エチル、２−シアノエチル、Ｎ−エチルアミノカルボニルメチル、２−（ピリド−２−イル）エチル、２−（ピリド−４−イル）エチル、３−メチルフェニル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、請求項４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２が、メチル、シクロプロピルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−（アミノカルボニル）エチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−（メチルスルホニル）エチル、２−フルオロシクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、２−シアノエチル、２−メトキシエチル、オキサゾール−５−イルメチル、Ｎ−エチルアミノカルボニルメチル、フェネチル、２−（ピリド−２−イル）エチル、２−（ピリド−４−イル）エチル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、請求項４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ２が、メチル、シクロプロピルメチル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、請求項４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２が、
【化８３１】
2017537100.tif 000060
である、請求項４０〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、請求項４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ３が、置換または非置換のアセチル、プロピオニル、ブチリル、シクロプロピルカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、メチルスルホニル、ジフルオロアセチル、チアジアゾール、メチルチアジアゾール、オキサジアゾール、メチルオキサジアゾールまたはイソオキサゾールである、請求項４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ３が、
【化８３２】
2017537100.tif 000061
からなる群から選択される、請求項４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ３が、
【化８３３】
2017537100.tif 000062
からなる群から選択される、請求項４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
【化８３４−１】
2017537100.tif 000063
【化８３４−２】
2017537100.tif 000064
【化８３４−３】
2017537100.tif 000065
【化８３４−４】
2017537100.tif 000066
【化８３４−５】
2017537100.tif 000067
【化８３４−６】
2017537100.tif 000068
【化８３４−７】
2017537100.tif 000069
【化８３４−８】
2017537100.tif 000070
【化８３４−９】
2017537100.tif 000071
【化８３４−１０】
2017537100.tif 000072
【化８３４−１１】
2017537100.tif 000073
【化８３４−１２】
2017537100.tif 000074
【化８３４−１３】
2017537100.tif 000075
【化８３４−１４】
2017537100.tif 000076
【化８３４−１５】
2017537100.tif 000077
【化８３４−１６】
2017537100.tif 000078
【化８３４−１７】
2017537100.tif 000079
から選択される、請求項４０に記載の化合物またはその塩。
【請求項６５】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得るアジュバント、担体またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項６６】
さらなる治療剤と組み合わせた、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
前記さらなる治療剤が、化学療法剤である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置するための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６９】
前記障害が、がん、炎症性障害または自己免疫疾患である、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
前記がんが、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性癌、子宮頸がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部がん、血管芽細胞腫、ヘパトーマ、肝細胞がん、ホルモン非感受性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、セミノーマ、皮膚がん、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がんおよびウィルムス腫瘍から選択される、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７１】
前記がんが、肺がん、乳がん、膵臓がん、結腸直腸がんおよび黒色腫から選択される、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７２】
前記炎症性障害または前記自己免疫疾患が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、骨関節炎、膵臓炎、心包炎、結節性多発性動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、中毒性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、脈管炎およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７３】
医薬療法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項７４】
ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項７５】
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の処置のための医薬を調製するための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項７６】
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させるための、有効量の請求項１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項７７】
前記細胞毒性剤と前記動物に共投与されることを特徴とする、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７８】
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させるための組成物であって、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含み、該組成物は、該がん治療を受けている動物に投与され、該組成物を投与したときの該がん治療に対する応答の持続時間は、該組成物の投与の非存在下における該がん治療に対する応答の持続時間を超えて延長されることを特徴とする、組成物。
【請求項７９】
個体におけるがんを処置するための組成物であって、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含み、該組成物は、細胞毒性剤と該個体に共投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項８０】
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビターおよびがん代謝のインヒビターから選択される、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８１】
前記細胞毒性剤が、タキサンである、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８２】
前記タキサンが、パクリタキセルまたはドセタキセルである、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８３】
前記細胞毒性剤が、白金製剤である、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８４】
前記細胞毒性剤が、ＥＧＦＲのアンタゴニストである、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８５】
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストが、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８６】
前記細胞毒性剤が、ＲＡＦインヒビターである、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８７】
前記ＲＡＦインヒビターが、ＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８８】
前記ＲＡＦインヒビターが、ベムラフェニブである、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８９】
前記細胞毒性剤が、ＰＩ３Ｋインヒビターである、請求項７９に記載の組成物。
【請求項９０】
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置するための、ＣＢＰおよび／もしくはＥＰ３００インヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項９１】
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害が、線維性疾患である、請求項９０に記載の組成物。
【請求項９２】
前記線維性疾患が、肺線維症、珪肺症、嚢胞性線維症、腎線維症、肝線維症、肝硬変、原発性硬化性胆管炎、原発性胆汁性肝硬変、心内膜心筋線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、腎性全身性線維症、クローン病、ケロイド、心筋梗塞、全身性硬化症および関節線維症からなる群から選択される、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９３】
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害が、線維性肺疾患である、請求項９０に記載の組成物。
【請求項９４】
前記線維性肺疾患が、特発性肺線維症、線維性間質性肺疾患、間質性肺炎、非特異的間質性肺炎の線維性異型、嚢胞性線維症、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および肺動脈高血圧症からなる群から選択される、請求項９３に記載の組成物。
【請求項９５】
前記線維性肺疾患が、特発性肺線維症である、請求項９４に記載の組成物。
【請求項９６】
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００インヒビターが、請求項２〜３９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項９０〜９５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９７】
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００インヒビターが、請求項４０〜６４のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項９０〜９５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９８】
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００インヒビターが、式（ＩＩＩ）
【化８３５】
2017537100.tif 000080
の化合物またはその塩であり、式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、Ｓまたは−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｒａの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
環Ａは、６員ヘテロアリール環またはベンゾ環であり、ここで、環Ａは、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数の基Ｒｆで任意選択的に置換され；
Ｒｆの各々は、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｇおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、該３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、１つまたは複数の基Ｒｉで任意選択的に置換され、
Ｒｇの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｊで任意選択的に置換されるか、または２つのＲｇは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｈの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｊの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｋ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｋの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｉの各々は、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｌの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｍで任意選択的に置換されるか；または２つのＲｌは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｍの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｎ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｎの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｏで任意選択的に置換されるか、または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｏの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−Ｏ−Ｒｐ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒｑおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｐの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｒで任意選択的に置換され、
Ｒｒの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｓ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｓの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｑの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｔで任意選択的に置換され、
Ｒｔの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｕ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｕの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
２つのＲｅ基は、それらが結合する炭素とともに、３〜２０員カルボシクリルを形成する、
またはその塩である、請求項９０〜９５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９９】
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００インヒビターが、
【化８３６】
2017537100.tif 000081
からなる群から選択される化合物である、請求項９０〜９５のいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１０４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１０４９】
多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
例えば、本発明の実施形態の一部の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）
【化８１９】
2017537100.tif 000082
の化合物またはその塩であって、式中、
式（Ｉ）のＲ１は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲ２は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）、−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、独立して、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲ３は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ３のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換されるか；または
式（Ｉ）のＲ２およびＲ３は、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された３〜１２員複素環を形成し；
式（Ｉ）のＲ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈであり、ここで、任意のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環および３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲａの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲａは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（Ｉ）のＲｂの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｄおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（Ｉ）のＲｅの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２および−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、炭素環、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲｆの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｇおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（Ｉ）のＲｇの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｇは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（Ｉ）のＲｈの各々は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲ１は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、独立して、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲ２は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ２のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲ３は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅであり、ここで、任意のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環および３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２および−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲａの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲａは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（ＩＩ）のＲｂの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｄおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
式（ＩＩ）のＲｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式（ＩＩ）のＲｅの各々は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるが；但し、Ｒ２が、カルボキシメチルまたは２−カルボキシエチルであるとき、Ｒ１は、非置換フェニルではない、
化合物またはその塩。
（項目２）
前記化合物が、式（Ｉ）
【化８２０】
2017537100.tif 000083
の化合物またはその塩であり、式中、
Ｒ１は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）、−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、独立して、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ３は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ３のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された３〜１２員複素環を形成し；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈであり、ここで、任意のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環および３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒａの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲａは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｂの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｄおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｅの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２および−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｆ、炭素環、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｆの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｇおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｇの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｇは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｈの各々は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、Ｃ１−１２アルキルまたは３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ１のＣ１−１２アルキルおよび３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、メチルまたは４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ１のメチルおよび４〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、メチルまたはシクロプロピルメチルである、項目２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、Ｒｂの各々が、メチル、アセチルおよびオキソから独立して選択される、項目２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、シクロヘキシル、アリール、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ジオキソチアニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピリジルまたはオキセパニルであり、Ｒｂの各々が、オキソ、Ｃ１−６アルキル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、オキセタニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃおよび−ＣＨ２ＣＮから独立して選択される、項目２に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、
【化８２１】
2017537100.tif 000084
からなる群から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、
【化８２２】
2017537100.tif 000085
である、項目２に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたＣ６−Ｃ２０アリールであり、Ｒ３が、Ｃ１−１２アルキルまたは３〜１２員炭素環であり、ここで、Ｒ３のＣ１−１２アルキルおよび３〜１２員炭素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルであり、Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒｃが、メチルで任意選択的に置換された５員ヘテロシクリルであり；Ｒ３が、ベンジル、メチル、シアノメチルまたはフェニルである、項目１１または１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒｃが、メチルで任意選択的に置換されたピラゾリルであり；Ｒ３が、ベンジル、メチル、シアノメチルまたはフェニルである、項目１１または１２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された３〜１２員複素環を形成する、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された二環式複素環を形成する、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成する、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成し；該９または１０員二環式複素環は、少なくとも１つの芳香環を含む、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
前記少なくとも１つの芳香環が、ベンゾ環である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
一体となった−ＮＲ２Ｒ３が、
【化８２３】
2017537100.tif 000086
からなる群から選択され；−ＮＲ２Ｒ３の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、項目１８〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
一体となった−ＮＲ２Ｒ３が、
【化８２４−１】
2017537100.tif 000087
【化８２４−２】
2017537100.tif 000088
【化８２４−３】
2017537100.tif 000089
【化８２４−４】
2017537100.tif 000090
【化８２４−５】
2017537100.tif 000091
【化８２４−６】
2017537100.tif 000092
からなる群から選択される、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３が、Ｃ１−１２アルキルまたは３〜１２員炭素環であり、ここで、Ｒ３のＣ１−１２アルキルおよび３〜１２員炭素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ３が、ベンジル、メチル、シアノメチルまたはフェニルである、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ４が、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈであり、ここで、任意の３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、項目２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒｈの各々が、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、項目２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ４が、置換または非置換のアセチル、プロピオニル、ブチリル、シクロプロピルカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、メチルスルホニル、ジフルオロアセチル、チアジアゾール、メチルチアジアゾール、オキサジアゾール、メチルオキサジアゾールまたはイソオキサゾールである、項目２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ４が、
【化８２５】
2017537100.tif 000093
からなる群から選択される、項目２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１が、メチルまたは４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ１のメチルおよび４〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、
項目２に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され、
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換される、
項目２に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１が、メチルまたは４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ１のメチルおよび４〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成する、
項目２に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成する、
項目２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；一体となった−ＮＲ２Ｒ３が、
【化８２６−１】
2017537100.tif 000094
【化８２６−２】
2017537100.tif 000095
【化８２６−３】
2017537100.tif 000096
【化８２６−４】
2017537100.tif 000097
【化８２６−５】
2017537100.tif 000098
【化８２６−６】
2017537100.tif 000099
【化８２６−７】
2017537100.tif 000100
からなる群から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され、
Ｒ２が、Ｒｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、メチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒ３のメチルおよびフェニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換され；
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、
項目２に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１が、メチルまたは４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ１のメチルおよび４〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成し；
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、
項目２に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する窒素とともに、１つまたは複数の基Ｒｅで任意選択的に置換された９または１０員二環式複素環を形成し；
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、
項目２に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１が、メチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルであり、ここで、Ｒ１のメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソチオラニル、ピペリジルまたはピロリジニルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
一体となった−ＮＲ２Ｒ３が、
【化８２７−１】
2017537100.tif 000101
【化８２７−２】
2017537100.tif 000102
【化８２７−３】
2017537100.tif 000103
【化８２７−４】
2017537100.tif 000104
【化８２７−５】
2017537100.tif 000105
【化８２７−６】
2017537100.tif 000106
からなる群から選択され；
Ｒ４が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、
項目２に記載の化合物。
（項目３９）
【化８２８−１】
2017537100.tif 000107
【化８２８−２】
2017537100.tif 000108
【化８２８−３】
2017537100.tif 000109
【化８２８−４】
2017537100.tif 000110
【化８２８−５】
2017537100.tif 000111
【化８２８−６】
2017537100.tif 000112
【化８２８−７】
2017537100.tif 000113
【化８２８−８】
2017537100.tif 000114
【化８２８−９】
2017537100.tif 000115
【化８２８−１０】
2017537100.tif 000116
【化８２８−１１】
2017537100.tif 000117
【化８２８−１２】
2017537100.tif 000118
【化８２８−１３】
2017537100.tif 000119
【化８２８−１４】
2017537100.tif 000120
【化８２８−１５】
2017537100.tif 000121
【化８２８−１６】
2017537100.tif 000122
【化８２８−１７】
2017537100.tif 000123
【化８２８−１８】
2017537100.tif 000124
【化８２８−１９】
2017537100.tif 000125
【化８２８−２０】
2017537100.tif 000126
【化８２８−２１】
2017537100.tif 000127
【化８２８−２２】
2017537100.tif 000128
【化８２８−２３】
2017537100.tif 000129
【化８２８−２４】
2017537100.tif 000130
【化８２８−２５】
2017537100.tif 000131
【化８２８−２６】
2017537100.tif 000132
およびそれらの塩からなる群から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物が、式（ＩＩ）
【化８２９】
2017537100.tif 000133
の化合物またはその塩であり、式中、
Ｒ１は、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、独立して、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ２は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ２のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環、３〜５員複素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅであり、ここで、任意のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜５員炭素環および３〜５員複素環は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、３〜５員炭素環、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２および−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒａの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲａは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｂの各々は、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、オキソ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｄおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、該カルボシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたカルボシクリルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｅの各々は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよびＣ２−５シクロアルキルの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるが；但し、Ｒ２が、カルボキシメチルまたは２−カルボキシエチルであるとき、Ｒ１は、非置換フェニルではない、
項目１に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１が、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から選択され、ここで、−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）および−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）の各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、項目４０に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、項目４０に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１が、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたアリールから選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１が、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたヘテロアリールから選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１が、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２および−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されたフェニルである、項目４０に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒｂの各々が、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２から独立して選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒｃの各々が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ１が、
【化８３０−１】
2017537100.tif 000134
【化８３０−２】
2017537100.tif 000135
【化８３０−３】
2017537100.tif 000136
【化８３０−４】
2017537100.tif 000137
【化８３０−５】
2017537100.tif 000138
【化８３０−６】
2017537100.tif 000139
【化８３０−７】
2017537100.tif 000140
から選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ１が、フェニル−ピラゾリル、ピラゾリル、フェニル−トリアゾリル、インダゾリル、フェニル−オキサゾリル、フェニル、ピリジル−ピラゾリル、テトラリニル、ピリジル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、フェニル−フェニル、フェニル−ピリジル、フェニル−イソオキサゾリル、フェニル−シクロヘキセニル、フェニル−シクロヘキシル、フェニル−チアゾリルおよびフェニル−ピリミジニルであり、ここで、フェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、テトラリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、イソオキサゾリル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、チアゾリルおよびピリミジニルの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換される、項目４０に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ１が、フェニル−ピラゾリル、ピラゾリル、フェニル−トリアゾリル、インダゾリル、フェニル−オキサゾリル、フェニル、ピリジル−ピラゾリル、テトラリニル、ピリジル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、フェニル−フェニル、フェニル−ピリジル、フェニル−イソオキサゾリル、フェニル−シクロヘキセニル、フェニル−シクロヘキシル、フェニル−チアゾリルおよびフェニル−ピリミジニルであり、ここで、フェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、テトラリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、イソオキサゾリル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、チアゾリルおよびピリミジニルの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、２−メトキシエチル、ベンジル、Ｎ−メチルアセトアミド、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、Ｎ−エチルアセトアミド、４−ピリジルメチル、シクロプロピル、１−フェニルエチル、オキサゾール−５−イルメチル、（１−メチル−３−ピペリジル）メチル、プロパンアミド、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、ブタンニトリル、プロパンニトリル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、（Ｅ）−ペンタ−３−エニル、エチル−２−アセタート、２−（３−ピペリジル）エチル、２−（１−メチル−３−ピペリジル）エチル、１−（１−メチルピラゾール−３−イル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−（メチルスルホニル）エチル、２−フルオロシクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、２−フェニルエチル、３−プロパンアミド、２−プロペニル、２−（アミノカルボニル）エチル、２−シアノエチル、Ｎ−エチルアミノカルボニルメチル、２−（ピリド−２−イル）エチル、２−（ピリド−４−イル）エチル、３−メチルフェニル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、項目４０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１が、フェニル−ピラゾリル、ピラゾリル、フェニル−トリアゾリル、インダゾリル、フェニル−オキサゾリル、フェニル、ピリジル−ピラゾリル、テトラリニル、ピリジル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、フェニル−フェニル、フェニル−ピリジル、フェニル−イソオキサゾリル、フェニル−シクロヘキセニル、フェニル−シクロヘキシル、フェニル−チアゾリルおよびフェニル−ピリミジニルであり、ここで、フェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、テトラリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、イソオキサゾリル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、チアゾリルおよびピリミジニルの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、Ｒ２が、メチル、シクロプロピルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−（アミノカルボニル）エチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−（メチルスルホニル）エチル、２−フルオロシクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、２−シアノエチル、２−メトキシエチル、オキサゾール−５−イルメチル、Ｎ−エチルアミノカルボニルメチル、フェネチル、２−（ピリド−２−イル）エチル、２−（ピリド−４−イル）エチル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、項目４０に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１が、フェニル−ピラゾリル、ピラゾリル、フェニル−トリアゾリル、インダゾリル、フェニル−オキサゾリル、フェニル、ピリジル−ピラゾリル、テトラリニル、ピリジル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、フェニル−フェニル、フェニル−ピリジル、フェニル−イソオキサゾリル、フェニル−シクロヘキセニル、フェニル−シクロヘキシル、フェニル−チアゾリルおよびフェニル−ピリミジニルであり、ここで、フェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、テトラリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、イソオキサゾリル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、チアゾリルおよびピリミジニルの各々は、Ｒｃ、オキソ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａから独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、Ｒ２が、メチル、シクロプロピルメチル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、項目４０に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ２が、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、３〜１２員炭素環、３〜１２員複素環であり、ここで、Ｒ２のＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、３〜１２員炭素環および３〜１２員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、項目４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、３〜６員炭素環または３〜６員複素環であり、ここで、Ｒ２のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、３〜６員炭素環および３〜６員複素環の各々は、１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換される、項目４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、２−メトキシエチル、ベンジル、Ｎ−メチルアセトアミド、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、Ｎ−エチルアセトアミド、４−ピリジルメチル、シクロプロピル、１−フェニルエチル、オキサゾール−５−イルメチル、（１−メチル−３−ピペリジル）メチル、プロパンアミド、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、ブタンニトリル、プロパンニトリル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、（Ｅ）−ペンタ−３−エニル、エチル−２−アセタート、２−（３−ピペリジル）エチル、２−（１−メチル−３−ピペリジル）エチル、１−（１−メチルピラゾール−３−イル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−（メチルスルホニル）エチル、２−フルオロシクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、２−フェニルエチル、３−プロパンアミド、２−プロペニル、２−（アミノカルボニル）エチル、２−シアノエチル、Ｎ−エチルアミノカルボニルメチル、２−（ピリド−２−イル）エチル、２−（ピリド−４−イル）エチル、３−メチルフェニル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、項目４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ２が、メチル、シクロプロピルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−（アミノカルボニル）エチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−（メチルスルホニル）エチル、２−フルオロシクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピルメチル、２−シアノエチル、２−メトキシエチル、オキサゾール−５−イルメチル、Ｎ−エチルアミノカルボニルメチル、フェネチル、２−（ピリド−２−イル）エチル、２−（ピリド−４−イル）エチル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、項目４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ２が、メチル、シクロプロピルメチル、テトラヒドロフラン−３−イル、オキセタン−３−イル、オキセタン−３−イルメチルまたはテトラヒドロピラン−４−イルである、項目４０〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ２が、
【化８３１】
2017537100.tif 000141
である、項目４０〜５３のいずれかに記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ３が、アセチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、プロパノイル、シクロプロピルカルボニル、メチルスルホニル、ブタノイル、ジフルオロアセチル、チアジアゾールまたはイソオキサゾールである、項目４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ３が、置換または非置換のアセチル、プロピオニル、ブチリル、シクロプロピルカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、メチルスルホニル、ジフルオロアセチル、チアジアゾール、メチルチアジアゾール、オキサジアゾール、メチルオキサジアゾールまたはイソオキサゾールである、項目４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ３が、
【化８３２】
2017537100.tif 000142
からなる群から選択される、項目４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ３が、
【化８３３】
2017537100.tif 000143
からなる群から選択される、項目４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
【化８３４−１】
2017537100.tif 000144
【化８３４−２】
2017537100.tif 000145
【化８３４−３】
2017537100.tif 000146
【化８３４−４】
2017537100.tif 000147
【化８３４−５】
2017537100.tif 000148
【化８３４−６】
2017537100.tif 000149
【化８３４−７】
2017537100.tif 000150
【化８３４−８】
2017537100.tif 000151
【化８３４−９】
2017537100.tif 000152
【化８３４−１０】
2017537100.tif 000153
【化８３４−１１】
2017537100.tif 000154
【化８３４−１２】
2017537100.tif 000155
【化８３４−１３】
2017537100.tif 000156
【化８３４−１４】
2017537100.tif 000157
【化８３４−１５】
2017537100.tif 000158
【化８３４−１６】
2017537100.tif 000159
【化８３４−１７】
2017537100.tif 000160
ならびにそれらの塩から選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目６５）
項目１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得るアジュバント、担体またはビヒクルを含む、組成物。
（項目６６）
さらなる治療剤と組み合わせた、項目６５に記載の組成物。
（項目６７）
前記さらなる治療剤が、化学療法剤である、項目６６に記載の組成物。
（項目６８）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置する方法であって、項目１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与する工程を含む、方法。
（項目６９）
前記障害が、がん、炎症性障害または自己免疫疾患である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記がんが、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱がん、脳がん、乳がん、気管支原性癌、子宮頸がん、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸がん、結腸直腸がん、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌、子宮内膜がん、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌、赤白血病、食道がん、エストロゲン受容体陽性乳がん、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、胚細胞精巣がん、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部がん、血管芽細胞腫、ヘパトーマ、肝細胞がん、ホルモン非感受性前立腺がん、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺がん、乏突起膠腫、口腔がん、骨原性肉腫、卵巣がん、膵臓がん、乳頭腺癌、乳頭状癌、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺がん、直腸がん、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、セミノーマ、皮膚がん、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺がん、胃がん、扁平上皮癌、滑膜腫、汗腺癌、甲状腺がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮がんおよびウィルムス腫瘍から選択される、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
前記がんが、肺がん、乳がん、膵臓がん、結腸直腸がんおよび黒色腫から選択される、項目６９に記載の方法。
（項目７２）
前記炎症性障害または前記自己免疫疾患が、アジソン病、急性痛風、強直性脊椎炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚炎、湿疹、巨細胞動脈炎、線維症、糸球体腎炎、肝血管閉塞、肝炎、下垂体炎、免疫不全症候群、炎症性腸疾患、川崎病、ループス腎炎、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、腎炎、移植臓器拒絶、骨関節炎、膵臓炎、心包炎、結節性多発性動脈炎、肺臓炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強膜炎、硬化性胆管炎、敗血症、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎、中毒性ショック、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、白斑、脈管炎およびウェゲナー肉芽腫症から選択される、項目６９に記載の方法。
（項目７３）
医薬療法で用いるための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目７４）
ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目７５）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害の処置のための医薬を調製するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目７６）
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させる方法であって、有効量の項目１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与する工程を含む、方法。
（項目７７）
前記細胞毒性剤を前記動物に投与する工程をさらに含む、項目７６に記載の方法。
（項目７８）
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させる方法であって、項目１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、該がん治療を受けている動物に投与する工程を含み、該式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与したときの該がん治療に対する応答の持続時間は、該式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の投与の非存在下における該がん治療に対する応答の持続時間を超えて延長される、方法。
（項目７９）
個体におけるがんを処置する方法であって、（ａ）項目１〜６４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および（ｂ）細胞毒性剤を該個体に投与する工程を含む、方法。
（項目８０）
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビターおよびがん代謝のインヒビターから選択される、項目７９に記載の方法。
（項目８１）
前記細胞毒性剤が、タキサンである、項目７９に記載の方法。
（項目８２）
前記タキサンが、パクリタキセルまたはドセタキセルである、項目８１に記載の方法。
（項目８３）
前記細胞毒性剤が、白金製剤である、項目７９に記載の方法。
（項目８４）
前記細胞毒性剤が、ＥＧＦＲのアンタゴニストである、項目７９に記載の方法。
（項目８５）
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストが、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
前記細胞毒性剤が、ＲＡＦインヒビターである、項目７９に記載の方法。
（項目８７）
前記ＲＡＦインヒビターが、ＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、項目８６に記載の方法。
（項目８８）
前記ＲＡＦインヒビターが、ベムラフェニブである、項目８６に記載の方法。
（項目８９）
前記細胞毒性剤が、ＰＩ３Ｋインヒビターである、項目７９に記載の方法。
（項目９０）
動物におけるＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害を処置する方法であって、ＣＢＰおよび／もしくはＥＰ３００インヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩を該動物に投与する工程を含む、方法。
（項目９１）
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害が、線維性疾患である、項目９０に記載の方法。
（項目９２）
前記線維性疾患が、肺線維症、珪肺症、嚢胞性線維症、腎線維症、肝線維症、肝硬変、原発性硬化性胆管炎、原発性胆汁性肝硬変、心内膜心筋線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、腎性全身性線維症、クローン病、ケロイド、心筋梗塞、全身性硬化症および関節線維症からなる群から選択される、項目９１に記載の方法。
（項目９３）
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００媒介障害が、線維性肺疾患である、項目９０に記載の方法。
（項目９４）
前記線維性肺疾患が、特発性肺線維症、線維性間質性肺疾患、間質性肺炎、非特異的間質性肺炎の線維性異型、嚢胞性線維症、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および肺動脈高血圧症からなる群から選択される、項目９３に記載の方法。
（項目９５）
前記線維性肺疾患が、特発性肺線維症である、項目９４に記載の方法。
（項目９６）
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００インヒビターが、項目２〜３９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩である、項目９０〜９５のいずれか１項に記載の方法。
（項目９７）
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００インヒビターが、項目４０〜６４のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩である、項目９０〜９５のいずれか１項に記載の方法。
（項目９８）
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００インヒビターが、式（ＩＩＩ）
【化８３５】
2017537100.tif 000161
の化合物またはその塩であり、式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｏ、Ｓまたは−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｒａの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
環Ａは、６員ヘテロアリール環またはベンゾ環であり、ここで、環Ａは、Ｒｃ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒｅ）２および−Ｎ（Ｒｄ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基Ｒｂで任意選択的に置換され；
Ｒｃの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルは、１つまたは複数の基Ｒｆで任意選択的に置換され；
Ｒｆの各々は、オキソ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｇ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ−Ｒｇ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｇ）２、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、−Ｓｉ（Ｒｈ）３、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｇ、−Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｎ（Ｒｇ）−Ｓ（Ｏ）２−ＲｇおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、該３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、１つまたは複数の基Ｒｉで任意選択的に置換され、
Ｒｇの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｊで任意選択的に置換されるか、または２つのＲｇは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｈの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｊの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｋ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｋの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｉの各々は、オキソ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｏ−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｌ）２、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｌ、−Ｎ（Ｒｌ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｌ、３〜２０員ヘテロシクリル、ならびにハロおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｌの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｍで任意選択的に置換されるか；または２つのＲｌは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｍの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｎ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｎの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｄの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｏで任意選択的に置換されるか、または２つのＲｄは、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、ならびにオキソおよびハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１−３アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３〜２０員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｏの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、−Ｏ−Ｒｐ、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意のＣ１−６アルキル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒｑおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｐの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｒで任意選択的に置換され、
Ｒｒの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｓ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｓの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｒｑの各々は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜２０員カルボシクリルおよび３〜２０員ヘテロシクリルの各々は、１つまたは複数の基Ｒｔで任意選択的に置換され、
Ｒｔの各々は、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、−Ｓｉ（Ｒｕ）３、３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、任意の３〜２０員カルボシクリル、３〜２０員ヘテロシクリルおよびＣ１−６アルキルは、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒｕの各々は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−６カルボシクリルからなる群から独立して選択され；
２つのＲｅ基は、それらが結合する炭素とともに、３〜２０員カルボシクリルを形成する、
またはその塩である、項目９０〜９５のいずれか１項に記載の方法。
（項目９９）
前記ＣＢＰおよび／またはＥＰ３００インヒビターが、
【化８３６】
2017537100.tif 000162
からなる群から選択される化合物である、項目９０〜９５のいずれか１項に記載の方法。