【手続補正書】
【提出日】平成31年1月8日(2019.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2018511648.tif 000001
の化合物、および／またはその薬学的に許容される塩
（式中、Ｒはハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり；およびＡは、ハロ−（Ｃ１〜６−アルキル）、ハロ−（Ｃ１〜３−アルキル）オキシ（Ｃ２〜４−アルキル）、またはハロ−（Ｃ１〜３−アルキル）オキシ（Ｃ２〜４−アルキル）オキシ（Ｃ２〜４−アルキル）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたピリジニル基またはオキサゾリル基である）。
【請求項２】
Ｒがハロゲンである、請求項１に記載の化合物および／またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａが１８Ｆ、１９Ｆ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１２７Ｉまたは１３１Ｉの少なくとも１つを含有する、請求項１に記載の化合物および／またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
【化２−１】
2018511648.tif 000002
【化２−２】
2018511648.tif 000003
からなる群から選択される化合物、および／またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
３Ｈ、１８Ｆ、１１Ｃまたは１４Ｃから選択される少なくとも１つの原子を含む、請求項４に記載の化合物および／またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）必要のあると認められた対象に、請求項１〜５のいずれか一項に記載の放射性標識された化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップと；
（ｉｉ）前記化合物の取り込みをインビボのＰＥＴイメージングまたはＳＰＥＣＴイメージングにより検出するステップとを含む、
前記対象においてオートタキシンを検出するための、方法において用いられる、組成物。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物であって、前記組成物は、
（ｉ）対象に、請求項１から５のいずれか一項に記載の放射性標識された化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップと；
（ｉｉ）ステップ（ｉ）で投与された前記放射性標識された化合物の取り込みをインビボのＰＥＴイメージングまたはＳＰＥＣＴイメージングにより検出するステップと；
（ｉｉｉ）ステップ（ｉ）で投与した化合物が放射性崩壊してしまうように適切な時間量を経過させるステップと；
（ｉｖ）（ａ）放射性標識されていないオートタキシンリガンドの、または（ｂ）オートタキシン基質の内因性レベルに影響する放射性標識されていない薬剤のいずれかの有効量を、ステップ（ｉ）で規定の放射性標識された化合物またはその薬学的に許容される塩の同時投与をともなって投与するステップと；
（ｖ）ステップ（ｉｖ）で投与した前記化合物の取り込みを、インビボのＰＥＴイメージングまたはＳＰＥＣＴイメージングにより、検出するステップとを含む、
オートタキシンに結合するリガンドの投与後に前記対象における非結合オートタキシンの百分率または百分率の変化を定量化するための、方法において用いられる、組成物。
【請求項８】
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物の少なくとも１つまたはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項９】
ＰＥＴイメージングでの使用に適する、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
【化３】
2018511648.tif 000004
である化合物またはその薬学的に許容される塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１５】
【表１−２】
2018511648.tif 000005
以下の態様を包含し得る。
［１］  一般式（Ｉ）
【化３２】
2018511648.tif 000006
の化合物、および／またはその薬学的に許容される塩
（式中、Ｒはハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３またはＣＮであり；およびＡは、ハロ−（Ｃ１〜６−アルキル）、ハロ−（Ｃ１〜３−アルキル）オキシ（Ｃ２〜４−アルキル）、またはハロ−（Ｃ１〜３−アルキル）オキシ（Ｃ２〜４−アルキル）オキシ（Ｃ２〜４−アルキル）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたピリジニル基またはオキサゾリル基である）。
［２］  ３Ｈを含有する、上記［１］に記載の化合物。
［３］  Ｒが−ＣＦ３または−ＯＣＦ３である、上記［１］に記載の化合物。
［４］  少なくとも１つの１８Ｆを含有する、上記［３］に記載の化合物。
［５］  Ｒがハロゲンである、上記［１］に記載の化合物。
［６］  Ｒが１８Ｆ、１９Ｆ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１２７Ｉまたは１３１Ｉから選択される、上記［５］に記載の化合物。
［７］  Ａが１８Ｆ、１９Ｆ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１２７Ｉまたは１３１Ｉの少なくとも１つを含有する、上記［１］に記載の化合物。
［８］  「１」と番号付きの炭素原子が１１Ｃ、１２Ｃまたは１４Ｃから選択される、上記［１］に記載の化合物。
［９］
【化３３−１】
2018511648.tif 000007
【化３３−２】
2018511648.tif 000008
から選択される、上記［１］に記載の化合物、および／またはその薬学的に許容される塩。
［１０］  ３Ｈ、１８Ｆ、１１Ｃまたは１４Ｃから選択される少なくとも１つの原子を含む、上記［９］に記載の化合物。
［１１］  （ｉ）必要のあると認められた対象に、式（Ｉ）の放射性標識された化合物を、またはその薬学的に許容される塩を投与するステップと；
（ｉｉ）前記化合物の取り込みをインビボのＰＥＴイメージングまたはＳＰＥＣＴイメージングにより検出するステップとを含む、
前記対象においてオートタキシンを検出するための、方法。
［１２］  （ｉ）対象に、上記［１］から［１０］のいずれか一項に記載の放射性標識された化合物を、またはその薬学的に許容される塩を投与するステップと；
（ｉｉ）ステップ（ｉ）で投与された前記放射性標識された化合物の取り込みをインビボのＰＥＴイメージングまたはＳＰＥＣＴイメージングにより検出するステップと；
（ｉｉｉ）ステップ（ｉ）で投与した化合物が放射性崩壊してしまうように適切な時間量を経過させるステップと；
（ｉｖ）（ａ）放射性標識されていないオートタキシンリガンドの、または（ｂ）オートタキシン基質の内因性レベルに影響する放射性標識されていない薬剤のいずれかの有効量を、ステップ（ｉ）で規定の式（Ｉ）の放射性標識された化合物またはその薬学的に許容される塩の同時投与をともなって投与するステップと；
（ｖ）ステップ（ｉｖ）で投与した式（Ｉ）の前記化合物の取り込みを、インビボのＰＥＴイメージングまたはＳＰＥＣＴイメージングにより、検出するステップとを含む、
オートタキシンに結合するリガンドの投与後に前記対象における非結合オートタキシンの百分率または百分率の変化を定量化するための、方法。
［１３］  ステップ（ｉｉｉ）において経過させる時間が放射性同位体の半減期の４倍超である、上記［１２］に記載の方法。
［１４］  ステップ（ｉｉｉ）において経過させる時間が放射性同位体の半減期の少なくとも６倍である、上記［１２］に記載の方法。
［１５］  上記［１］から［１０］のいずれか一項に記載の化合物の少なくとも１つまたはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
［１６］  ＰＥＴイメージングでの使用に適する、上記［１５］に記載の組成物。