【手続補正書】
【提出日】平成20年6月23日(2008.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体
【化１】
2008505089.tif 000001
（式中、
ａは、独立に、０又は１であり；
ｂは、独立に、０又は１であり；
ｍは、独立に、０、１又は２であり；
ｎは、０ないし３であり；
【化２】
2008505089.tif 000002
は、各環中に３ないし７員を有し、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式、二環式又は多環式含窒素複素環から選択され、前記単環式、二環式又は多環式複素環は、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）アリール、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）ヘテロシクリル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ８
から選択され；
前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；又は
Ｒ２及びＲ４は、独立に、
１）Ｈ、
２）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル
４）ハロ、
５）ＣＮ、及び
６）ＯＨ
から選択され、
前記アルキルは、Ｒ６から選択される１、２若しくは３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、ハロゲンであり；
Ｒ５は、独立に、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ１０ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８；
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、又は
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル
であり、
前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、独立に、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、及び
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、及び
１９）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８
から選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；又は
２つのＲ６は、同じ炭素原子に結合されて、両者で−（ＣＨ２）ｕ−を形成し、ｕは３ないし６であり、並びに炭素原子のうち１又は２個は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される部分によって場合により置換され；
Ｒ７及びＲ８は、独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、及び
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から選択され、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒ６から選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換されており、又は
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合されている窒素とともに、各環中に５ないし７員を有し、並びに窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式又は二環式複素環を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ６から選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクロアルキルから独立に選択され；並びに
Ｒｂは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択される。）。
【請求項２】
式ＩＩの請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは立体異性体
【化３】
2008505089.tif 000003
（式中、
ａは、独立に、０又は１であり；
ｂは、独立に、０又は１であり；
ｍは、独立に、０、１又は２であり；
ｎは、０ないし３であり；
【化４】
2008505089.tif 000004
は、各環中に３ないし７員を有し、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式、二環式又は多環式含窒素複素環から選択され、前記単環式、二環式又は多環式複素環は、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）アリール、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）ヘテロシクリル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ８
から選択され、
前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；又は
Ｒ２は、
１）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）ハロ、
３）ＣＮ、及び
４）ＯＨ
から選択され、
前記アルキルは、Ｒ６から選択される１、２若しくは３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、ハロゲンであり；
Ｒ５は、独立に、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ１０ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、又は
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
であり、
前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、Ｓヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、独立に、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル（ｒ及びｓは、独立に、０又は１である。）、
２）Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル（ｒは、０又は１である。）、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、及び
１９）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８
から選択され、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；又は
２つのＲ６は、同じ炭素原子に結合されて両者で−（ＣＨ２）ｕ−を形成し、ｕは３ないし６であり、並びに炭素原子のうち１又は２個は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される部分によって場合により置換され；
Ｒ７及びＲ８は、独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル；
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル；
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール；
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル；
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル
１２）ＳＯ２Ｒａ、及び
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から選択され、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒ６から選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換されており、又は
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合されている窒素とともに、各環中に５ないし７員を有し、並びに窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の追加の複素原子を場合により含有する単環式又は二環式含窒素複素環を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ６から選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから独立に選択され；並びに
Ｒｂは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＳ（Ｏ）２Ｒａから独立に選択される。）。
【請求項３】
【化５】
2008505089.tif 000005
が、
Ｒ６から選択される１個以上の置換基で場合により置換されている
【化６】
2008505089.tif 000006
から選択され、
並びに残りの置換基の全てが請求項３に記載されているとおりである、式ＩＩの請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−４−アセチルピペラジン；
４−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝モルホリン；
（５Ｓ）−１−アセチル−５−（３−アゼチジン−１−イルプロピル）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−｛３−［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］プロピル｝−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−｛３−［（２Ｒ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］プロピル｝−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピペリジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−４−フルオロピペリジン；
７−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．５］デカン；
５−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−３−フルオロピペリジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−３，３−ジフルオロピペリジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−３，３−ジフルオロピロリジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル−３−（トリフルオロメチル）ピペリジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−４，４−ジフルオロピペリジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−４−（メチルスルホニル）ピペラジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピペラジン−２−オン；
３−（１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピロリジン−２−イル）−４−メチル−１，２，５−オキサジアゾール；
２−（１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピロリジン−２−イル）ピリジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−３−（メトキシ）ピペリジン；
２−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン；
５−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン；
２−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン；
（３Ｓ）−１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピロリジン−３−オール；
（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−｛３−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］プロピル｝−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）プロピル］−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
７−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン；
４−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−１−フェニルピペラジン−２−オン；
５−（１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピロリジン−２−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オン；
（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−［３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）プロピル］−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−｛３−［（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］プロピル｝−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−［３−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）プロピル］−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール；
５−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン；
４−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−１−メチルピペラジン−２−オン；
４−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピペラジン；
４−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝  チオモルホリン  １，１−ジオキシド；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−４−プロピオニルピペラジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−４−イソブチリルピペラジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−４−（２，２ジメチルプロパノイル）ピペラジン；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル−４−（２，２イソプロピルスルホニル）ピペラジン；
４−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピペラジン−１−カルボン酸メチル；
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−３，３−ジメトキシピペリジン；
から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは多形。
【請求項５】
【化７】
2008505089.tif 000007
１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−４−アセチルピペラジンである化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは多形。
【請求項６】
【化８】
2008505089.tif 000008
５−（１−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝ピロリジンー２−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オンである化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは多形。
【請求項７】
【化９】
2008505089.tif 000009
５−｛３−［（５Ｓ）−１−アセチル−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］プロピル｝−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタンである化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは多形。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項９】
請求項５に記載の化合物及び薬学的に許容される担体から構成される薬学的組成物。
【請求項１０】
処置を必要としている哺乳動物で癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
処置を必要としている哺乳動物で癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項５に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
処置を必要としている哺乳動物で癌を治療又は予防するための医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用であって、ここで癌が組織球性リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、膠芽細胞腫及び乳癌から選択される、前記使用。
【請求項１３】
処置を必要としている哺乳動物で紡錘体形成を調節するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
処置を必要としている哺乳動物で癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
癌が、脳、尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭及び肺の癌から選択される、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
癌が組織球性リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、膠芽細胞腫及び乳癌から選択される、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物を薬学的に許容される担体と組み合わせることを含む、薬学的組成物を製造する方法。
【請求項１８】
１）エストロゲン受容体調節物質、
２）アンドロゲン受容体調節物質、
３）レチノイド受容体調節物質、
４）細胞毒性／細胞増殖抑制剤、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質転移酵素阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管新生阻害剤、及び
１１）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
１２）ＰＰＡＲ−δアゴニスト；
１３）ビスホスホナート；
１４）細胞増殖及び生存シグナル伝達の阻害剤、並びに
１５）細胞周期チェックポイントを妨害する薬剤、
から選択される第二の化合物をさらに含む、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項１９】
第二の化合物が、チロシンキナーゼ阻害剤、上皮由来増殖因子の阻害剤、繊維芽細胞由来増殖因子の阻害剤、血小板由来増殖因子の阻害剤、ＭＭＰ阻害剤、インテグリンブロッカー、インターフェロンα、インターロイキン１２、ペントサンポリサルフェート、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、カルボキシアミドトリアゾール、コンブレスタチンＡ−４、スクアラミン、６−Ｏ−（クロロアセチル−カルボニル）−フマギロール、サリドマイド、アンギオスタチン、トロポニンー１及びＶＥＧＦに対する抗体からなる群から選択される血管新生阻害剤である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
プロテオソーム阻害剤をさらに含む、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項２１】
オーロラキナーゼ阻害剤をさらに含む、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｒａｆキナーゼ阻害剤をさらに含む、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項２３】
セリン／スレオニンキナーゼ阻害剤をさらに含む、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項２４】
ＫＳＰではない別の有糸分裂キネシンの阻害剤をさらに含む、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項２５】
第二の化合物が、タモキシフェン及びラロキシフェンから選択されるエストロゲン受容体調節物質である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２６】
放射線療法と組み合わせて使用される、癌を治療するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
１）エストロゲン受容体調節物質、
２）アンドロゲン受容体調節物質、
３）レチノイド受容体調節物質、
４）細胞毒性／細胞増殖抑制剤、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質転移酵素阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管新生阻害剤、
１１）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
１２）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
１３）固有多剤耐性の阻害剤、
１４）制吐剤、
１５）貧血の治療に有用な薬剤、
１６）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
１７）免疫増強薬、
１８）ビスホスホナート、
１９）細胞増殖及び生存シグナル伝達の阻害剤、並びに
２０）細胞周期チェックポイントを妨害する薬剤、
から選択される化合物をさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
放射線療法、並びに
１）エストロゲン受容体調節物質、
２）アンドロゲン受容体調節物質、
３）レチノイド受容体調節物質、
４）細胞毒性／細胞増殖抑制剤、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質転移酵素阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管新生阻害剤、
１１）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
１２）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
１３）固有多剤耐性の阻害剤、
１４）制吐剤、
１５）貧血の治療に有用な薬剤、
１６）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
１７）免疫増強薬、
１８）ビスホスホナート、
１９）細胞増殖及び生存シグナル伝達の阻害剤、及び
２０）細胞周期チェックポイントを妨害する薬剤、
から選択される化合物と組み合わせて使用される、癌を治療するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
パクリタキセル又はトラスツズマブをさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストをさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストがチロフィバンである、請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
ＣＯＸ−２阻害剤をさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
プロテオソーム阻害剤をさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
オーロラキナーゼ阻害剤をさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
Ｒａｆキナーゼ阻害剤をさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
セリン／スレオニンキナーゼ阻害剤をさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
ＫＳＰではない有糸分裂キネシンの阻害剤をさらに含む、癌を治療又は予防するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
紡錘体形成を調節するための、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
有糸分裂キネシンＫＳＰを阻害するための、請求項８に記載の薬学的組成物。