【手続補正書】
【提出日】平成20年4月30日(2008.4.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式を有する化合物：
2008503497.tif 000001
およびその薬学的に許容される塩であって、式中
Aは、ハロゲン、オキソ、RA、-ORA、N(RA)2、CO2RA、CON(RA)2、S(O)2RA、S(O)2N(RA)2、X1ORA、X1CO2RA、X1CON(RA)2、X1N(RA)2から選択される0〜4個の置換基を有する、ベンゼン、1〜3個の窒素原子を含む6員複素環または1〜4個の窒素、酸素、もしくは硫黄原子を含む5員複素環を表し、ここでRAはそれぞれ、H、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニルから独立に選択されるか、または任意で同じ原子に結合している二つのRAは化合して3-、4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
RはHおよびC1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであり；
R1はハロゲン、C1-8アルキル、C2-8アルケニルおよびC2-8アルキニルからなる群より選択されるメンバーであり；
R2はH、C1-8アルキル、-X-OR2a、-X-SR2a、-X-COR2a、-X-CO2R2aおよび-X-N(R2a)2からなる群より選択されるメンバーであり；ここでXはC1-8アルキレンであり、かつR2aはそれぞれ、HおよびC1-8アルキルからなる群より独立に選択されるか、または任意で同じ窒素原子に結合している二つのR2a基は化合して4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
Wは
2008503497.tif 000002
からなる群より選択されるメンバーであり、
式中
Z1、Z2、およびZ3はそれぞれ独立にN、CまたはCHであり、かつZ1、Z2、およびZ3のうち二つはN以外であり；
下付き文字nは0〜3の整数であり、かつ下付き文字mは0〜1の整数であり；
R4は、ハロゲン、-OR4a、-OC(O)R4a、-NR4aR4b、-SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2NR4aR4b、-R4c、-CN、-NO2、-CO2R4a、-CONR4aR4b、-C(O)R4a、-OC(O)NR4aR4b、-NR4bC(O)R4a、-NR4bC(O)2R4c、-NR4a-C(O)NR4aR4b、-X1OR4a、-X1OC(O)R4a、-X1NR4aR4b、-X1SR4a、-X1S(O)R4a、-X1S(O)2R4a、-X1CN、-X1NO2、-X1CO2R4a、-O-X1CO2R4a、-X1CONR4aR4b、-O-X1CONR4aR4b、-X1C(O)R4a、-O-X1NR4aR4b、-S(O)X1NR4aR4b、-S(O)2X1NR4aR4b、-X1OC(O)NR4aR4b、-X1NR4aC(O)R4a、-X1NR4bC(O)2R4c、-X1NR4aC(O)NR4aR4b、-Y、-X1-Y、-O-Y、-NR4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)2Yからなる群より選択されるメンバーであり；
R4'は-C(=NH)R4a、-C(=NR4c)R4a、-C(=NH)NR4aR4b、-C(=NR4c)NR4aR4b、-C(=N+R4cR4c)NR4aR4b、-X2-C(=NH)NR4aR4b、-X2-C(=NR4c)NR4aR4b、-X2-C(=N+R4cR4c)NR4aR4bおよび-C(=NR4a)NR4a-Yからなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Yはハロゲン、オキソ、-OR4a、-OC(O)R4a、-NR4aR4b、-R4c、-SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2NR4aR4b、-CN、-NO2、-CO2R4a、-CONR4aR4b、-C(O)R4a、-NR4bC(O)R4a、-NR4bC(O)2R4c、-X1R4a、-X1OR4a、-X1SR4a、-X1S(O)R4a、-X1S(O)2R4a、-X1CN、-X1NO2、-X1CO2R4a、-X1CONR4aR4b、-X1C(O)R4a、-O-X1NR4aR4b、-S(O)X1NR4aR4b、-S(O)2X1NR4aR4b、-X1OC(O)NR4aR4b、-X1NR4bC(O)R4a、-X1NR4bC(O)2R4c、-X1NR4a-C(O)NR4aR4b、-X1OC(O)R4a、-X1NR4aR4b、-O-X1OR4a、-O-X1NR4aR4b、-O-X1CO2R4a、-O-X1CONR4aR4b、-NR4b-X1OR4a、-NR4b-X1NR4aR4b、-NR4b-X1CO2R4a、および-NR4b-X1CONR4aR4bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリール、ヘテロシクリルまたはアリール-C1-2アルキルであり、
X1およびX2はそれぞれ、C1-4アルキレン、C2-4アルケニレンおよびC2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R4aおよびR4bはそれぞれ、水素、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R4cはそれぞれ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR4a、R4bおよびR4cのいずれか二つは、共通のR4またはR4'置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和または不飽和、4〜9員単環式または二環式の環を形成することができ；
R4a、R4bおよびR4cはそれぞれ、-OH、オキソ、-Rm、-ORm、-OC(O)NHRm、-OC(O)N(Rm)2、-SH、-SRm -S(O)Rm、-S(O)2Rm、-SO2NH2、-S(O)2NHRm、-S(O)2N(Rm)2、-NHS(O)2Rm、-NRmS(O)2Rm、-C(O)NH2、-C(O)NHRm、-C(O)N(Rm)2、-C(O)Rm、-NHC(O)Rm、-NRmC(O)Rm、-NHC(O)NH2、-NRmC(O)NH2、-NRmC(O)NHRm、-NHC(O)NHRm、-NRmC(O)N(Rm)2、-NHC(O)N(Rm)2、-CO2H、-CO2Rm、-NHCO2Rm、-NRmCO2Rm、-CN、-NO2、-NH2、-NHRm、-N(Rm)2、-NRmS(O)NH2および-NRmS(O)2NHRmからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRmはそれぞれ独立に無置換C1-6アルキル、ベンジルであるか、またはそれぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成し；
R5は-R5a、-CO2R5c、-CONR5aR5b、-C(O)R5a、-C(=NR5a)NR5aR5b、-C(=N+R5cR5c)NR5aR5b、-C(=NR5a)R5a、-C(=NR5a)Y1、-X3OR5a、-X3OC(O)R5a、-X3NR5aR5b、-X3SR5a、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2R5a、-X3CONR5aR5b、-X3C(O)R5a、-X3OC(O)NR5aR5b、-X3NR5aC(O)R5a、-X3NR5bC(O)2R5c、-X3NR5aC(O)NR5aR5b、-X3-C(=NR5a)NR5aR5b、-Y1、および-X3-Y1からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Y1はハロゲン、-OR5a、-OC(O)R5a、-NR5aR5b、-R5c、-SR5a、-CN、-NO2、-CO2R5a、-CONR5aR5b、-C(O)R5a、-NR5bC(O)R5a、-NR5bC(O)2R5C、-X3OR5a、-X3SR5a、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2R5a、-X3CONR5aR5b、-X3C(O)R5a、-X3OC(O)NR5aR5b、-X3NR5bC(O)R5a、-X3NR5bC(O)2R5c、-X3NR5a-C(O)NR5aR5b、-X3OC(O)R5a、-X3NR5aR5b、-O-X3OR5a、-O-X3NR5aR5b、-O-X3CO2R5a、-O-X3CONR5aR5b、-NR5b-X3OR5a、-NR5b-X3NR5aR5b、-NR5b-X3CO2R5a、および-NR5b-X3CONR5aR5bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリールまたはヘテロアリール環またはアリール-C1-2アルキルであり、
X3はそれぞれ、C1-4アルキレン、C2-4アルケニレンおよびC2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R5aおよびR5bはそれぞれ、水素、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R5cはそれぞれ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR5a、R5bおよびR5cのいずれか二つは、共通のR5置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜1個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成することができ；
R5a、R5bおよびR5cはそれぞれ、-OH、-ORn、-OC(O)NHRn、-OC(O)N(Rn)2、-SH、-SRn -S(O)Rn、-S(O)2Rn、-SO2NH2、-S(O)2NHRn、-S(O)2N(Rn)2、-NHS(O)2Rn、-NRnS(O)2Rn、-C(O)NH2、-C(O)NHRn、-C(O)N(Rn)2、-C(O)Rn、-NHC(O)Rn、-NRnC(O)Rn、-NHC(O)NH2、-NRnC(O)NH2、-NRnC(O)NHRn、-NHC(O)NHRn、-NRnC(O)N(Rn)2、-NHC(O)N(Rn)2、-CO2H、-CO2Rn、-NHCO2Rn、-NRnCO2Rn、-CN、-NO2、-NH2、-NHRn、-N(Rn)2、-NRnS(O)NH2および-NRnS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRnはそれぞれ独立に無置換C1-6アルキルまたはベンジルであり；かつ
波線は分子の残部への結合点を示す。
【請求項２】
Wが(a)、(d)、(e)および(c)：
2008503497.tif 000003
からなる群より選択される式を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Wが(a)、(d)および(e)からなる群より選択される式を有する、請求項1または2記載の化合物。
【請求項４】
Wが式(c)を有する、請求項1または2記載の化合物。
【請求項５】
nおよびmの少なくとも一つが1であり、かつR4およびR4'がそれぞれ
2008503497.tif 000004
からなる群より選択され；かつ波線が分子の残部への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
nおよびmの少なくとも一つが1であり、かつR4およびR4'がそれぞれ、H、ハロゲン、OR4a、C1-4アルキル、SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2N(R4aR4b)、NR4aR4b、C1-4アルキルOR4a、C1-4アルキルNR4aR4b、C1-4アルキルCO2R4a、OC1-4アルキルOR4a、OC1-4アルキルN(R4aN4b)、N(R4a)C1-4アルキルOR4b、N(R4a)C1-4アルキルN(R4aR4b)、S(O)2C1-4アルキルN(R4aR4b)、
2008503497.tif 000005
からなる群より独立に選択され；R4aがそれぞれ独立にHまたはC1-4アルキルであり；R4dがそれぞれ、H、OH、NH2、N(CH3)2、CONH2およびCON(CH3)2からなる群より独立に選択され；かつ波線が分子の残部への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
nおよびmの少なくとも一つが1であり、かつR4およびR4'がそれぞれ
2008503497.tif 000006
からなる群より選択され：かつ波線が分子の残部への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R4'がAに対してパラの位置で環に結合している、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R4がAに対してオルトの位置で環に結合している、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Yが、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびイミダゾリルからなる群より選択される置換されていてもよいメンバーである、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Aがベンゼンまたは1〜3個の窒素原子を含む6員複素環である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Aがベンゼン、ピリジン、ピリジミジン(pyridimidine)、ピラジン、モルホリン-3-オン、ピペラジン-2-オン、ピリジン-2-オン、ピペリジン、モルホリンおよびピペラジンからなる群より選択されるメンバーである、請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Aが
2008503497.tif 000007
からなる群より選択され；
nが0〜3の整数であり；R3がそれぞれ、ハロゲン、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、OR3a、N(R3a)2、X0CO2R3a、X0CON(R3a)2、SO2C1-4、SO2N(R3a)2からなる群より独立に選択され；R3aがそれぞれ、H、C1-8アルキル、C2-8アルケニルおよびC2-8アルキニルからなる群より独立に選択され；かつX0が結合またはC1-8アルキレンであり；かつ破線がAへの結合点を示し、かつ波線が分子の残部への結合点を示す、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
下記の式を有する、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物：
2008503497.tif 000008
およびその薬学的に許容される塩であって、式中
RはHおよびC1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであり；
R1はハロゲン、C1-8アルキル、C2-8アルケニルおよびC2-8アルキニルからなる群より選択されるメンバーであり；
R2はH、C1-8アルキル、-X-OR2a、-X-SR2a、-X-COR2a、-X-CO2R2aおよび-X-N(R2a)2からなる群より選択されるメンバーであり；ここでXはC1-8アルキレンであり、かつR2aはそれぞれ、HおよびC1-8アルキルからなる群より独立に選択されるか、または任意で同じ窒素原子に結合している二つのR2a基は化合して4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
R3はHおよびハロゲンからなる群より選択されるメンバーであり；
Wは
2008503497.tif 000009
からなる群より選択されるメンバーであり、
式中
Z1、Z2、Z3、およびZ4はそれぞれ独立にN、CまたはCHであり、かつZ1、Z2、およびZ3のうち二つはN以外であり；
下付き文字nは0〜3の整数であり、かつ下付き文字mは0〜1の整数であり；
R4は、ハロゲン、-OR4a、-OC(O)R4a、-NR4aR4b、-SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2NR4aR4b、-R4c、-CN、-NO2、-CO2R4a、-CONR4aR4b、-C(O)R4a、-OC(O)NR4aR4b、-NR4bC(O)R4a、-NR4bC(O)2R4c、-NR4a-C(O)NR4aR4b、-X1OR4a、-X1OC(O)R4a、-X1NR4aR4b、-X1SR4a、-X1S(O)R4a、-X1S(O)2R4a、-X1CN、-X1NO2、-X1CO2R4a、-O-X1CO2R4a、-X1CONR4aR4b、-O-X1CONR4aR4b、-X1C(O)R4a、-O-X1NR4aR4b、-S(O)X1NR4aR4b、-S(O)2X1NR4aR4b、-X1OC(O)NR4aR4b、-X1NR4aC(O)R4a、-X1NR4bC(O)2R4c、-X1NR4aC(O)NR4aR4b、-Y、-X1-Y、-O-Y、-NR4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)2Yからなる群より選択されるメンバーであり；
R4'は-C(=NH)R4a、-C(=NR4c)R4a、-C(=NH)NR4aR4b、-C(=NR4c)NR4aR4b、-C(=N+R4cR4c)NR4aR4b、-X2-C(=NH)NR4aR4b、-X2-C(=NR4c)NR4aR4b、-X2-C(=N+R4cR4c)NR4aR4bおよび-C(=NR4a)NR4a-Yからなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Yはハロゲン、オキソ、-OR4a、-OC(O)R4a、-NR4aR4b、-R4c、-SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2NR4aR4b、-CN、-NO2、-CO2R4a、-CONR4aR4b、-C(O)R4a、-NR4bC(O)R4a、-NR4bC(O)2R4c、-X1R4a、-X1OR4a、-X1SR4a、-X1S(O)R4a、-X1S(O)2R4a、-X1CN、-X1NO2、-X1CO2R4a、-X1CONR4aR4b、-X1C(O)R4a、-O-X1NR4aR4b、-S(O)X1NR4aR4b、-S(O)2X1NR4aR4b、-X1OC(O)NR4aR4b、-X1NR4bC(O)R4a、-X1NR4bC(O)2R4c、-X1NR4a-C(O)NR4aR4b、-X1OC(O)R4a、-X1NR4aR4b、-O-X1OR4a、-O-X1NR4aR4b、-O-X1CO2R4a、-O-X1CONR4aR4b、-NR4b-X1OR4a、-NR4b-X1NR4aR4b、-NR4b-X1CO2R4a、および-NR4b-X1CONR4aR4bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリール、ヘテロシクリルまたはアリール-C1-2アルキルであり、
X1およびX2はそれぞれ、C1-4アルキレン、C2-4アルケニレンおよびC2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R4aおよびR4bはそれぞれ、水素、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
R4cはそれぞれ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR4a、R4bおよびR4cのいずれか二つは、共通のR4またはR4'置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和または不飽和、4〜9員単環式または二環式の環を形成することができ；
R4a、R4bおよびR4cはそれぞれ、-OH、オキソ、-Rm、-ORm、-OC(O)NHRm、-OC(O)N(Rm)2、-SH、-SRm -S(O)Rm、-S(O)2Rm、-SO2NH2、-S(O)2NHRm、-S(O)2N(Rm)2、-NHS(O)2Rm、-NRmS(O)2Rm、-C(O)NH2、-C(O)NHRm、-C(O)N(Rm)2、-C(O)Rm、-NHC(O)Rm、-NRmC(O)Rm、-NHC(O)NH2、-NRmC(O)NH2、-NRmC(O)NHRm、-NHC(O)NHRm、-NRmC(O)N(Rm)2、-NHC(O)N(Rm)2、-CO2H、-CO2Rm、-NHCO2Rm、-NRmCO2Rm、-CN、-NO2、-NH2、-NHRm、-N(Rm)2、-NRmS(O)NH2および-NRmS(O)2NHRmからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRmはそれぞれ独立に無置換C1-6アルキル、ベンジルであるか、またはそれぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成し；
R5は-R5a、-CO2R5c、-CONR5aR5b、-C(O)R5a、-C(=NH)NR5aR5b、-C(=NR5c)NR5aR5b、-C(=N+R5cR5c)NR5aR5b、-C(=NR5a)R5a、-C(=NR5a)Y1、-X3OR5a、-X3OC(O)R5a、-X3NR5aR5b、-X3SR5a、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2R5a、-X3CONR5aR5b、-X3C(O)R5a、-X3OC(O)NR5aR5b、-X3NR5aC(O)R5a、-X3NR5bC(O)2R5c、-X3NR5aC(O)NR5aR5b、-X3-C(=NR5a)NR5aR5b、-Y1、および-X3-Y1からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Y1はハロゲン、-OR5a、-OC(O)R5a、-NR5aR5b、-R5c、-SR5a、-CN、-NO2、-CO2R5a、-CONR5aR5b、-C(O)R5a、-NR5bC(O)R5a、-NR5bC(O)2R5C、-X3OR5a、-X3SR5a、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2R5a、-X3CONR5aR5b、-X3C(O)R5a、-X3OC(O)NR5aR5b、-X3NR5bC(O)R5a、-X3NR5bC(O)2R5c、-X3NR5a-C(O)NR5aR5b、-X3OC(O)R5a、-X3NR5aR5b、-O-X3OR5a、-O-X3NR5aR5b、-O-X3CO2R5a、-O-X3CONR5aR5b、-NR5b-X3OR5a、-NR5b-X3NR5aR5b、-NR5b-X3CO2R5a、および-NR5b-X3CONR5aR5bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリールまたはヘテロアリール環またはアリール-C1-2アルキルであり、
X3はそれぞれ、C1-4アルキレン、C2-4アルケニレンおよびC2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R5aおよびR5bはそれぞれ、水素、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R5cはそれぞれ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR5a、R5bおよびR5cのいずれか二つは、共通のR5置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜1個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成することができ；
R5a、R5bおよびR5cはそれぞれ、-OH、-ORn、-OC(O)NHRn、-OC(O)N(Rn)2、-SH、-SRn -S(O)Rn、-S(O)2Rn、-SO2NH2、-S(O)2NHRn、-S(O)2N(Rn)2、-NHS(O)2Rn、-NRnS(O)2Rn、-C(O)NH2、-C(O)NHRn、-C(O)N(Rn)2、-C(O)Rn、-NHC(O)Rn、-NRnC(O)Rn、-NHC(O)NH2、-NRnC(O)NH2、-NRnC(O)NHRn、-NHC(O)NHRn、-NRnC(O)N(Rn)2、-NHC(O)N(Rn)2、-CO2H、-CO2Rn、-NHCO2Rn、-NRnCO2Rn、-CN、-NO2、-NH2、-NHRn、-N(Rn)2、-NRnS(O)NH2および-NRnS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRnはそれぞれ独立に無置換C1-6アルキルまたはベンジルである。
【請求項１５】
Wが式(a)を有する、請求項1〜3および5〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
下記の式を有する、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物：
2008503497.tif 000010
およびその薬学的に許容される塩であって、式中
Aは、ハロゲン、オキソ、RA、-ORA、N(RA)2、CO2RA、CON(RA)2、S(O)2RA、S(O)2N(RA)2、X1ORA、X1CO2RA、X1CON(RA)2、X1N(RA)2から選択される0〜4個の置換基を有する、1〜4個の窒素、酸素、または硫黄原子を含む5員複素環を表し、ここでRAはそれぞれ、H、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニルから独立に選択されるか、または任意で同じ原子に結合している二つのRAは化合して3-、4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
RはHおよびC1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであり
R1はハロゲン、C1-8アルキル、C2-8アルケニルおよびC2-8アルキニルからなる群より選択されるメンバーであり；
R2はH、C1-8アルキル、-X-OR2a、-X-SR2a、-X-COR2a、-X-CO2R2aおよび-X-N(R2a)2からなる群より選択されるメンバーであり；ここでXはC1-8アルキレンであり、かつR2aはそれぞれ、HおよびC1-8アルキルからなる群より独立に選択されるか、または任意で同じ窒素原子に結合している二つのR2a基は化合して4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
R3はHおよびC1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであるか；またはR3が存在する場合には結合することになる環に炭素-炭素二重結合がある場合は存在せず；
Wは
2008503497.tif 000011
からなる群より選択されるメンバーであり、
式中
Z1、Z2、およびZ3はそれぞれ独立にN、CまたはCHであり、かつZ1、Z2、およびZ3のうち二つはN以外であり；
下付き文字nは0〜3の整数であり、かつ下付き文字mは0〜1の整数であり；
R4はハロゲン、-OR4a、-OC(O)R4a、-NR4aR4b、-SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2NR4aR4b、-R4c、-CN、-NO2、-CO2R4a、-CONR4aR4b、-C(O)R4a、-OC(O)NR4aR4b、-NR4bC(O)R4a、-NR4bC(O)2R4c、-NR4a-C(O)NR4aR4b、-X1OR4a、-X1OC(O)R4a、-X1NR4aR4b、-X1SR4a、-X1S(O)R4a、-X1S(O)2R4a、-X1CN、-X1NO2、-X1CO2R4a、-O-X1CO2R4a、-X1CONR4aR4b、-O-X1CONR4aR4b、-X1C(O)R4a、-O-X1NR4aR4b、-S(O)X1NR4aR4b、-S(O)2X1NR4aR4b、-X1OC(O)NR4aR4b、-X1NR4aC(O)R4a、-X1NR4bC(O)2R4c、-X1NR4aC(O)NR4aR4b、-Y、-X1-Y、-O-Y、-NR4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)2Yからなる群より選択されるメンバーであり；
R4'は-C(=NH)R4a、-C(=NR4c)R4a、-C(=NH)NR4aR4b、-C(=NR4c)NR4aR4b、-C(=N+R4cR4c)NR4aR4b、-X2-C(=NH)NR4aR4b、-X2-C(=NR4c)NR4aR4b、-X2-C(=N+R4cR4c)NR4aR4bおよび-C(=NR4a)NR4a-Yからなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Yはハロゲン、オキソ、-OR4a、-OC(O)R4a、-NR4aR4b、-R4c、-SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2NR4aR4b、-CN、-NO2、-CO2R4a、-CONR4aR4b、-C(O)R4a、-NR4bC(O)R4a、-NR4bC(O)2R4c、-X1R4a、-X1OR4a、-X1SR4a、-X1S(O)R4a、-X1S(O)2R4a、-X1CN、-X1NO2、-X1CO2R4a、-X1CONR4aR4b、-X1C(O)R4a、-O-X1NR4aR4b、-S(O)X1NR4aR4b、-S(O)2X1NR4aR4b、-X1OC(O)NR4aR4b、-X1NR4bC(O)R4a、-X1NR4bC(O)2R4c、-X1NR4a-C(O)NR4aR4b、-X1OC(O)R4a、-X1NR4aR4b、-O-X1OR4a、-O-X1NR4aR4b、-O-X1CO2R4a、-O-X1CONR4aR4b、-NR4b-X1OR4a、-NR4b-X1NR4aR4b、-NR4b-X1CO2R4a、および-NR4b-X1CONR4aR4bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリール、ヘテロシクリルまたはアリール-C1-2アルキルであり、
X1およびX2はそれぞれ、C1-4アルキレン、C2-4アルケニレンおよびC2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R4aおよびR4bはそれぞれ、水素、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R4cはそれぞれ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR4a、R4bおよびR4cのいずれか二つは、共通のR4またはR4'置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和または不飽和、4〜9員単環式または二環式の環を形成することができ；
R4a、R4bおよびR4cはそれぞれ、-OH、オキソ、-Rm、-ORm、-OC(O)NHRm、-OC(O)N(Rm)2、-SH、-SRm -S(O)Rm、-S(O)2Rm、-SO2NH2、-S(O)2NHRm、-S(O)2N(Rm)2、-NHS(O)2Rm、-NRmS(O)2Rm、-C(O)NH2、-C(O)NHRm、-C(O)N(Rm)2、-C(O)Rm、-NHC(O)Rm、-NRmC(O)Rm、-NHC(O)NH2、-NRmC(O)NH2、-NRmC(O)NHRm、-NHC(O)NHRm、-NRmC(O)N(Rm)2、-NHC(O)N(Rm)2、-CO2H、-CO2Rm、-NHCO2Rm、-NRmCO2Rm、-CN、-NO2、-NH2、-NHRm、-N(Rm)2、-NRmS(O)NH2および-NRmS(O)2NHRmからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRmはそれぞれ独立に無置換C1-6アルキル、ベンジルであるか、またはそれぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成し；
R5は-R5a、-CO2R5c、-CONR5aR5b、-C(O)R5a、-C(=NH)NR5aR5b、-C(=NR5c)NR5aR5b、-C(=N+R5cR5c)NR5aR5b、-C(=NR5a)R5a、-C(=NR5a)Y1、-X3OR5a、-X3OC(O)R5a、-X3NR5aR5b、-X3SR5a、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2R5a、-X3CONR5aR5b、-X3C(O)R5a、-X3OC(O)NR5aR5b、-X3NR5aC(O)R5a、-X3NR5bC(O)2R5c、-X3NR5aC(O)NR5aR5b、-X3-C(=NR5a)NR5aR5b、-Y1、および-X3-Y1からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Y1はハロゲン、-OR5a、-OC(O)R5a、-NR5aR5b、-R5c、-SR5a、-CN、-NO2、-CO2R5a、-CONR5aR5b、-C(O)R5a、-NR5bC(O)R5a、-NR5bC(O)2R5C、-X3OR5a、-X3SR5a、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2R5a、-X3CONR5aR5b、-X3C(O)R5a、-X3OC(O)NR5aR5b、-X3NR5bC(O)R5a、-X3NR5bC(O)2R5c、-X3NR5a-C(O)NR5aR5b、-X3OC(O)R5a、-X3NR5aR5b、-O-X3OR5a、-O-X3NR5aR5b、-O-X3CO2R5a、-O-X3CONR5aR5b、-NR5b-X3OR5a、-NR5b-X3NR5aR5b、-NR5b-X3CO2R5a、および-NR5b-X3CONR5aR5bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリールまたはヘテロアリール環またはアリール-C1-2アルキルであり、
X3はそれぞれ、C1-4アルキレン、C2-4アルケニレンおよびC2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R5aおよびR5bはそれぞれ、水素、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
R5cはそれぞれ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
任意でR5a、R5bおよびR5cのいずれか二つは、共通のR5置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜1個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成することができ；
R5a、R5bおよびR5cはそれぞれ、-OH、-ORn、-OC(O)NHRn、-OC(O)N(Rn)2、-SH、-SRn -S(O)Rn、-S(O)2Rn、-SO2NH2、-S(O)2NHRn、-S(O)2N(Rn)2、-NHS(O)2Rn、-NRnS(O)2Rn、-C(O)NH2、-C(O)NHRn、-C(O)N(Rn)2、-C(O)Rn、-NHC(O)Rn、-NRnC(O)Rn、-NHC(O)NH2、-NRnC(O)NH2、-NRnC(O)NHRn、-NHC(O)NHRn、-NRnC(O)N(Rn)2、-NHC(O)N(Rn)2、-CO2H、-CO2Rn、-NHCO2Rn、-NRnCO2Rn、-CN、-NO2、-NH2、-NHRn、-N(Rn)2、-NRnS(O)NH2および-NRnS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRnはそれぞれ独立に無置換C1-6アルキルまたはベンジルである。
【請求項１７】
Aがイソキサゾール、イソチアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、イソキサゾリン、ピラゾリン、イミダゾリン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、ピラゾル-5-オン、ピロリジン-2,5-ジオン、イミダゾリジン-2,4-ジオン、ピロリジン、ピロール、フランおよびチオフェンからなる群より選択されるメンバーである、請求項1〜10および１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
Aが
2008503497.tif 000012
からなる群より選択され；R3がそれぞれ、ハロゲン、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、OR3a、N(R3a)2、X0CO2R3a、X0CON(R3a)2、SO2C1-4、SO2N(R3a)2からなる群より独立に選択され；R3aがそれぞれ、H、C1-8アルキル、C2-8アルケニルおよびC2-8アルキニルからなる群より独立に選択され；かつX0が結合またはC1-8アルキレンであり；かつ破線がAへの結合点を示し、かつ波線が分子の残部への結合点を示す、請求項1〜10および１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
Wが式(a)を有する、請求項１６〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
Wが式(b)を有する、請求項１６〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Wが式(c)を有する、請求項１６〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
下記の式を有する、請求項１６〜１８のいずれか一項記載の化合物：
2008503497.tif 000013
およびその薬学的に許容される塩であって、式中
RはHおよびC1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであり
R1はハロゲン、C1-8アルキル、C2-8アルケニルおよびC2-8アルキニルからなる群より選択されるメンバーであり；
R2はH、C1-8アルキル、-X-OR2a、-X-SR2a、-X-COR2a、-X-CO2R2aおよび-X-N(R2a)2からなる群より選択されるメンバーであり；ここでXはC1-8アルキレンであり、かつR2aはそれぞれ、HおよびC1-8アルキルからなる群より独立に選択されるか、または任意で同じ窒素原子に結合している二つのR2a基は化合して4-、5-、6-もしくは7-員環を形成し；
破線はそれぞれ独立に任意の結合を表し、ここで任意の結合は一つだけ存在し；
R3はHおよびC1-4アルキルからなる群より選択されるメンバーであるか；またはR3が存在する場合には結合することになる環に炭素-炭素二重結合がある場合は存在せず；
Wは
2008503497.tif 000014
からなる群より選択されるメンバーであり、
式中
Z1、Z2、およびZ3はそれぞれ独立にN、CまたはCHであり、かつZ1、Z2、およびZ3のうち二つはN以外であり；
下付き文字nは0〜3の整数であり、かつ下付き文字mは0〜1の整数であり；
R4はハロゲン、-OR4a、-OC(O)R4a、-NR4aR4b、-SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2NR4aR4b、-R4c、-CN、-NO2、-CO2R4a、-CONR4aR4b、-C(O)R4a、-OC(O)NR4aR4b、-NR4bC(O)R4a、-NR4bC(O)2R4c、-NR4a-C(O)NR4aR4b、-X1OR4a、-X1OC(O)R4a、-X1NR4aR4b、-X1SR4a、-X1S(O)R4a、-X1S(O)2R4a、-X1CN、-X1NO2、-X1CO2R4a、-O-X1CO2R4a、-X1CONR4aR4b、-O-X1CONR4aR4b、-X1C(O)R4a、-O-X1NR4aR4b、-S(O)X1NR4aR4b、-S(O)2X1NR4aR4b、-X1OC(O)NR4aR4b、-X1NR4aC(O)R4a、-X1NR4bC(O)2R4c、-X1NR4aC(O)NR4aR4b、-Y、-X1-Y、-O-Y、-NR4aY、-SY、-S(O)Yおよび-S(O)2Yからなる群より選択されるメンバーであり；
R4'は-C(=NH)R4a、-C(=NR4c)R4a、-C(=NH)NR4aR4b、-C(=NR4c)NR4aR4b、-C(=N+R4cR4c)NR4aR4b、-X2-C(=NH)NR4aR4b、-X2-C(=NR4c)NR4aR4b、-X2-C(=N+R4cR4c)NR4aR4bおよび-C(=NR4a)NR4a-Yからなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Yはハロゲン、オキソ、-OR4a、-OC(O)R4a、-NR4aR4b、-R4c、-SR4a、S(O)R4a、S(O)2R4a、S(O)2NR4aR4b、-CN、-NO2、-CO2R4a、-CONR4aR4b、-C(O)R4a、-NR4bC(O)R4a、-NR4bC(O)2R4c、-X1R4a、-X1OR4a、-X1SR4a、-X1S(O)R4a、-X1S(O)2R4a、-X1CN、-X1NO2、-X1CO2R4a、-X1CONR4aR4b、-X1C(O)R4a、-O-X1NR4aR4b、-S(O)X1NR4aR4b、-S(O)2X1NR4aR4b、-X1OC(O)NR4aR4b、-X1NR4bC(O)R4a、-X1NR4bC(O)2R4c、-X1NR4a-C(O)NR4aR4b、-X1OC(O)R4a、-X1NR4aR4b、-O-X1OR4a、-O-X1NR4aR4b、-O-X1CO2R4a、-O-X1CONR4aR4b、-NR4b-X1OR4a、-NR4b-X1NR4aR4b、-NR4b-X1CO2R4a、および-NR4b-X1CONR4aR4bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリール、ヘテロシクリルまたはアリール-C1-2アルキルであり
X1およびX2はそれぞれ、C1-4アルキレン、C2-4アルケニレンおよびC2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R4aおよびR4bはそれぞれ、水素、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
R4cはそれぞれ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
任意でR4a、R4bおよびR4cのいずれか二つは、共通のR4またはR4'置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和または不飽和、4〜9員単環式または二環式の環を形成することができ；
R4a、R4bおよびR4cはそれぞれ、-OH、オキソ、-Rm、-ORm、-OC(O)NHRm、-OC(O)N(Rm)2、-SH、-SRm -S(O)Rm、-S(O)2Rm、-SO2NH2、-S(O)2NHRm、-S(O)2N(Rm)2、-NHS(O)2Rm、-NRmS(O)2Rm、-C(O)NH2、-C(O)NHRm、-C(O)N(Rm)2、-C(O)Rm、-NHC(O)Rm、-NRmC(O)Rm、-NHC(O)NH2、-NRmC(O)NH2、-NRmC(O)NHRm、-NHC(O)NHRm、-NRmC(O)N(Rm)2、-NHC(O)N(Rm)2、-CO2H、-CO2Rm、-NHCO2Rm、-NRmCO2Rm、-CN、-NO2、-NH2、-NHRm、-N(Rm)2、-NRmS(O)NH2および-NRmS(O)2NHRmからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRmはそれぞれ独立に無置換C1-6アルキル、ベンジルであるか、またはそれぞれが結合している原子と化合して、0〜2個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成し；
R5は-R5a、-CO2R5c、-CONR5aR5b、-C(O)R5a、C(=NR5a)NR5aR5b、-C(=N+R5cR5c)NR5aR5b、-C(=NR5a)R5a、-C(=NR5a)Y1、-X3OR5a、-X3OC(O)R5a、-X3NR5aR5b、-X3SR5a、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2R5a、-X3CONR5aR5b、-X3C(O)R5a、-X3OC(O)NR5aR5b、-X3NR5aC(O)R5a、-X3NR5bC(O)2R5c、-X3NR5aC(O)NR5aR5b、-X3-C(=NR5a)NR5aR5b、-Y1、および-X3-Y1からなる群より選択されるメンバーであり、
ここで
Y1はハロゲン、-OR5a、-OC(O)R5a、-NR5aR5b、-R5c、-SR5a、-CN、-NO2、-CO2R5a、-CONR5aR5b、-C(O)R5a、-NR5bC(O)R5a、-NR5bC(O)2R5C、-X3OR5a、-X3SR5a、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2R5a、-X3CONR5aR5b、-X3C(O)R5a、-X3OC(O)NR5aR5b、-X3NR5bC(O)R5a、-X3NR5bC(O)2R5c、-X3NR5a-C(O)NR5aR5b、-X3OC(O)R5a、-X3NR5aR5b、-O-X3OR5a、-O-X3NR5aR5b、-O-X3CO2R5a、-O-X3CONR5aR5b、-NR5b-X3OR5a、-NR5b-X3NR5aR5b、-NR5b-X3CO2R5a、および-NR5b-X3CONR5aR5bからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、5もしくは6員アリールまたはヘテロアリール環またはアリール-C1-2アルキルであり、
X3はそれぞれ、C1-4アルキレン、C2-4アルケニレンおよびC2-4アルキニレンからなる群より独立に選択されるメンバーであり；
R5aおよびR5bはそれぞれ、水素、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され、
R5cはそれぞれ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-4アルキル、およびアリールオキシ-C1-4アルキルからなる群より独立に選択され；
任意でR5a、R5bおよびR5cのいずれか二つは、共通のR5置換基の一部である場合、それぞれが結合している原子と化合して、0〜1個の追加のヘテロ原子を環メンバーとして有する、飽和4、5、6または7員環を形成することができ；
R5a、R5bおよびR5cはそれぞれ、-OH、-ORn、-OC(O)NHRn、-OC(O)N(Rn)2、-SH、-SRn -S(O)Rn、-S(O)2Rn、-SO2NH2、-S(O)2NHRn、-S(O)2N(Rn)2、-NHS(O)2Rn、-NRnS(O)2Rn、-C(O)NH2、-C(O)NHRn、-C(O)N(Rn)2、-C(O)Rn、-NHC(O)Rn、-NRnC(O)Rn、-NHC(O)NH2、-NRnC(O)NH2、-NRnC(O)NHRn、-NHC(O)NHRn、-NRnC(O)N(Rn)2、-NHC(O)N(Rn)2、-CO2H、-CO2Rn、-NHCO2Rn、-NRnCO2Rn、-CN、-NO2、-NH2、-NHRn、-N(Rn)2、-NRnS(O)NH2および-NRnS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3個のメンバーでさらに置換されていてもよく、ここでRnはそれぞれ独立に無置換C1-6アルキルまたはベンジルである。
【請求項２３】
Wが式(a)を有する、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Wが式(b)を有する、請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
Wが式(c)を有する、請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
下記からなる群より選択される化合物：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ブロモ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3-ブロモ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェノキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチルカルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸メチル-{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-メチル-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-イミノ-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-アゼチジン-1-イリデン-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-エチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸メチル-{3-[4-(N-メチル-N-プロピル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-メチル-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-メチル-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-メチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸メチル-{3-[4-(N-メチル-N-プロプ-2-イニル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-ピロリジン-1-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-メチルスルファニル-フェニ���]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-フェニル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-フェニル-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-p-トリル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(5-メチル-3-p-トリル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-p-トリル-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-メトキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-メトキシ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-クロロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-クロロ-フェニル)-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-クロロ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-安息香酸メチルエステル；4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-安息香酸メチルエステル；4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-安息香酸；4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-安息香酸；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-アミノ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(2-ジエチルアミノ-エチル)-メチル-カルバモイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-カルバムイミドイル-ピペリジン-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(1-イミノ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(イミノ-フェニル-メチル)-ピペリジン-4-イル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(イミノ-ピリジン-2-イル-メチル)-ピペリジン-4-イル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-ピペリジン-4-イル-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(1-カルバムイミドイル-ピペリジン-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(1-イミノ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[1-(イミノ-フェニル-メチル)-ピペリジン-4-イル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ホルミル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-クロロ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-メチルスルファニル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-4-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-3-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-アゼパン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-5'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ヒドロキシメチル-4'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-5'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-2-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ベンジルアミノ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-2-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-メチル-ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-エチル-2H-ピラゾル-3-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(5-オキソ-[1,4]オキサゼパン-4-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-2-イルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(メチル-ピリジン-4-イル-アミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ベンジルアミノ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；2-[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニルアミノ]-安息香酸メチルエステル；3-[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニルアミノ]-安息香酸メチルエステル；4-[4-(5-{[(5-クロロ-チオフ
ェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニルアミノ]-安息香酸メチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3-ピリジン-3-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3-ピリジン-4-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；および5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3-ピリジン-3-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド。
【請求項２７】
下記からなる群より選択される化合物：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチル-N-プロプ-2-イニル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-フラン-2-イルメチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチル-N-プロプ-2-イニル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-フルオロ-フェニル]-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-ピロリジン-1-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-ピロリジン-1-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-ピロリジン-1-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-[(2-メト���シ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-アゼパン-1-イル-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-メチル-ピロリジン-1-カルボニル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピロリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-アミノ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-メトキシメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-3-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-クロロ-2'-{[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル}-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(3'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-クロロ-ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリミジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-1H-ピラゾル-3-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；および5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(3-オキソ-チオモルホリン-4-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド。
【請求項２８】
下記からなる群より選択される化合物：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-シアノ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチル-N-プロピル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-エチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-シアノ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-イミノ-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-アゼチジン-1-イリデン-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-エチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-メチル-N-プロピル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-フラン-2-イルメチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸メチル-{3-[4-(N-メチルカルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；(S)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(1-{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イル}-エチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{5-メチル-3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；1-{[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-イミノ-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-イミノ-メチル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-イル-アゼチジン-1-イリデン-メチル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-エチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-カルバムイミドイル]-フェニル}-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N-フラン-2-イルメチル-N-メチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{5-メチル-3-[4-(N-メチルカルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-アゼパン-1-イル-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-アゼパン-1-イル-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-アゼパン-1-イル-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-ジメチルアミノ-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル ]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-モルホリン-4-イル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-メトキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-メトキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-メトキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-メトキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-エトキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-イソプロポキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロペンチルオキシ-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロペンチルオキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロペンチルオキシ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロヘキシルオキシ-4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロヘキシルオキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-シクロヘキシルオキシ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-メトキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-メトキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-メトキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-メトキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジ
メチル-カルバムイミドイル)-2-エトキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-エトキシ-4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-イソプロポキシ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-イソプロポキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-フェノキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-フェノキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-フェノキシ-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-(4-メトキシ-フェノキシ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-(4-メトキシ-フェノキシ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピペリジン-1-イル-メチル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(N,N-ジメチル-カルバムイミドイル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-2-メチルスルファニル-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-アミノ-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ジメチルカルバモイル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(アゼチジン-1-カルボニル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピロリジン-1-カルボニル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(2-ジエチルアミノ-エチル)-メチル-カルバモイル]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-4-イル-フェニル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピペリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-モルホリン-4-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-{[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル}-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2'-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ビフェニル-4-イル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-{[(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル)-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-メトキシ-2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-クロロ-2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-クロロ-2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ホルミル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(5'-メトキシ-2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ジメチルアミノメチル-4'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4'-メトキシ-2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-4-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ピリジン-2-イル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-3-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(メチル-ピリジン-4-イル-アミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸(3-{4-[(3-ジメチルアミノ-プロピル)-メチル-アミノ]-フェニル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル)-アミド；4-[4-(5-{[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-メチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-3-イル)-フェニル]-3-オキソ-ピペラジン-1-カルボン酸ベンジルエステル；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(3-メチル-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(5-オキソ-[1,4]オキサゼパン-4-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[2-フルオロ-4-(4-メチル-[1,4]ジアゼパン-1-イル)-フェニル]-4,5-ジヒドロ-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-3-イルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸{3-[4-(ピリジン-4-イルアミノ)-フェニル]-イソキサゾル-5-イルメチル}-アミド；および5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(2'-ピロリジン-1-イルメチル-ビフェニル-3-イル)-イソキサゾル-5-イルメチル]-アミド。
【請求項２９】
下記からなる群より選択される化合物：5-クロロ-N-((3-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-フルオロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(5-フルオロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-メトキシ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-クロロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(4-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(5-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(5-メトキシ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(5-クロロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-ヨードフェニル)イソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)イソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-フルオロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-クロロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-メトキシ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(4-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-メトキシ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-フルオロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-クロロ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(3-オキソチオモルホリノ)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(5-オキソ-1,4-オキサゼパン-4-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(3-オキソモルホリノ)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-ヒドロキシ-4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(5-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(6-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ピリジン-3-イル)イソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N-エチル-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N-メチル-N-プロピルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N-(2-メトキシエチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)-2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)-2-フルオロフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(2-フルオロ-4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フ���ニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-ピラゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((5-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)イソキサゾル-3-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)イソキサゾル-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)イソキサゾル-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)イソキサゾル-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((3-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；1-((4-(4-((2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)メチル)オキサゾル-2-イル)フェニル)(イミノ)メチル)ピペリジン-4-カルボン酸エチル；N-((2-(4-(N-エチル-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-メチル-N-プロピルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-(2-メトキシエチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；1-((4-(4-((2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)メチル)オキサゾル-2-イル)フェニル)(イミノ)メチル)ピペリジン-4-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-(フラン-2-イルメチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)オキサゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキ��ミド；N-((2-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((2-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；1-((4-(4-((2-クロロチオフェン-5-カルボキサミド)メチル)チアゾル-2-イル)フェニル)(イミノ)メチル)ピペリジン-4-カルボン酸エチル；N-((2-(4-(N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-(フラン-2-イルメチル)-N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-メチル-N-(プロプ-2-イニル)カルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((2-(4-(N-メチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((4-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニ
ル)オキサゾル-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((4-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)チアゾル-2-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((4-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)チアゾル-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((4-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)チアゾル-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((4-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)チアゾル-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-イミダゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((5-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((5-(4-(アゼチジン-1-イル(イミノ)メチル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピペリジン-1-イル)メチル)フェニル)ピリジン-3-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((5-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-2-フルオロフェニル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-2-フルオロフェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((5-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-2-フルオロフェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((3-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)-4-フルオロフェニル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)-4-フルオロフェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)-4-フルオロフェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((3-(4-(N,N-ジメチルカルバムイミドイル)フェニル)フェニル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)フェニル)フェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(イミノ(ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル)フェニル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(6-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；N-((1-(6-(1,4-オキサゼパ���-4-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(3-オキソモルホリノ)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(2-オキソピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((1-(6-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾル-4-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(8-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(7-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(6-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(キノリン-6-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-カルボニル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-カルボニル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；N-((3-(4-((2-ヒドロキシプロピル)カルバモイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)-5-クロロチオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3-メチルピリジン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(2-エトキシピリジン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；5-クロロ-N-((3-(4-(3,5-ジクロロピリジン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド；および5-クロロ-N-((3-(4-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イルアミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソキサゾル-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド。
【請求項３０】
薬学的に許容される賦形剤および請求項1〜２９記載の化合物を含む組成物。
【請求項３１】
請求項1〜３０記載の化合物の治療的有効量を含有する、望ましくない血栓症によって特徴づけられる哺乳動物の状態を予防または処置するための薬学的組成物。
【請求項３２】
状態が急性冠症候群、心筋梗塞、不安定狭心症、不応性狭心症、血栓溶解治療後または冠血管形成術後に起こる閉塞性冠血栓、血栓性脳血管症候群、塞栓性発作、血栓性発作、一過性虚血性発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺塞栓、凝固障害、播種性血管内凝固、血小板減少性血栓性紫斑病、閉塞性血栓性血管炎、ヘパリン誘発性血小板減少症に関連する血栓性疾患、体外循環に関連する血栓性合併症、心臓もしくは他の血管内カテーテル法、大動脈内バルーンポンプ、冠ステントまたは心臓弁などの器具使用に関連する血栓性合併症、および人工器管のフィッティングを必要とする状態からなる群より選択される、請求項３１記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
血液試料の凝固を阻害する方法であって、試料を請求項1〜３２記載の化合物と接触させる段階を含む方法。