【手続補正書】
【提出日】平成20年1月10日(2008.1.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2004529064.tif 000001
｛式中、
Ｒ1、Ｒ1'は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル、アルケニル又はアルキニル基において、一つもしくはそれ以上の又は全ての水素は、フッ素により置換されていてもよいし、又は一つの水素は、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3又はＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2によって置換されていてもよい）；
ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（式中、ｎは０〜６であることができ、そしてフェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2によって２回まで置換されていてもよい）；
ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7）−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル（式中、ｎは０〜６であることができる）、１−もしくは２−ナフチル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは３−フラニル、又は２−もしくは３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ピリジル、フラニル又はチエニル環は、各場合、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ
Ｈ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2によって１〜３回置換されていてもよい）；
１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は、１−、２−又は３−位において、メチル又はベンジルによって置換されていてもよい）；
テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は、１−又は２−位において、メチル又はベンジルによって置換されていてもよい）；
１,３,４−オキサジアゾール−２−イル；２−アミノ−１,３,４−オキサジアゾール−５−イル｛ここで、アミノ官能基は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−（シクロ−Ｃ3−Ｃ7）−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−フェニル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−（シクロ−Ｃ3−Ｃ7）−アルキル又は−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−アリールによって一又は二置換されていてもよく、アリールは、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは３−チエニル又は２−もしくは３−フラニル、−Ｃ(Ｏ)−モルホリン−４−イル、−Ｃ(Ｏ)−ピペリジン−１−イル、−Ｃ(Ｏ)−ピペラジン−４−イル、−Ｃ(Ｏ)−１−メチル−、１−ベンジル−ピペラジン−４−イル、−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は−ＳＯ2−フェニル〔ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−フェニル又はＯ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であることができる）、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2によって２回まで置換されていてもよい〕である｝であり；
Ｒ2は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（ＣＨ2)n−フェニル、（ＣＨ2)n−チエニル、（ＣＨ2)n−ピリジル、（ＣＨ2)n−フリル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)−（ＣＨ2)n−フェニル、Ｃ(Ｏ)−（ＣＨ2)n−チエニル、Ｃ(Ｏ)−（ＣＨ2)n−ピリジル、Ｃ(Ｏ)−（ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であることができ、そしてフェニル、チエニル、ピリジル及びフリルは、各場合、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルによって２回まで置換されていてもよい）であり、
Ｒ3は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｎ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−フェニル、（ＣＨ2)n−チエニル、（ＣＨ2)n−ピリジル、（ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であることができ、そしてフェニル、チエニル、ピリジル及びフリルは、各場合、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルによって２回まで置換されていてもよい）；
（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ3、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)2（ここで、ｎは０〜３であることができる）であり、
Ｒ4は、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ4−Ｃ7）−シクロアルケニル（ここで、アルキル基において一つもしくはそれ以上の又は全ての水素は、フッ素により置換されていてもよいし、又は一つの水素は、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−ＰｈもしくはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルによって置換されていてもよい）；
（ＣＨ2)n−ピロリジン−１−イル、（ＣＨ2)n−ピペリジン−１−イル、（ＣＨ2)n−モルホリン−４−イル、（ＣＨ2)n−ピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)n−Ｎ−４−メチルピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)n−Ｎ−４−ベンジルピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)n−フタルイミドイル、（ここで、ｎは１〜６であることができる）；
（ＣＨ2)n−アリール〔ここで、ｎは０〜６であることができ、そしてアリールは、フェニル、ビフェニリル、１−又は２−ナフチル、２−、３−又は４−ピリジル、２−又は３−チエニル、２又は３−フリル、２−、４−又は５−チアゾリル、２−、４−又は５−オキサゾリル、１−ピラゾリル、３−又は５−イソオキサゾリル、２−又は３−ピロリル、２−又は３−ピリダジニル、２−、４−又は５−ピリミジニル、２−ピラジニル、２−（１,３,５−トリアジニル）、２−又は５−ベンズイミダゾリル、２−ベンゾチアゾリル、１,２,４−トリアゾール−３−イル、１,２,４−トリアゾール−５−イル、テトラゾール−５−イル、インドール−３−イル、インドール−５−イル又はＮ−メチルイミダゾール−２−、−４−又は−５−イルであり、そしてアリール基又はヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−ＮＨ2、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−Ｎ(＝ＣＨ−Ｎ(ＣＨ3)2）（ここで、ｎは０〜６であることができる）；（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＯ(Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＣＯＮＨ(Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル環はＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2によって２回まで置換されていてもよい）；ピロリジン−１−イル、モルホリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)n−フェニル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜３であることができる）によって２回まで置換されていてもよい〕；
（ＣＨ2)n−Ａ−Ｒ8（ここで、ｎは１〜６であることができる）であり；
Ａは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＣＨＯ、Ｎ(ＣＯ−ＣＨ3）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2であり、
Ｒ8は、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、アルキル基において一つ又はそれ以上の水素はフッ素により置換されていてもよいし、又は一つの水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ又はＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルによって置換されていてもよい）；
（ＣＨ2)m−アリール〔ここで、ｍは０〜６であることができ、そしてアリールはフェニル、チエニル又はピリジルであることができ、そしてアリール部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−ＮＨ2、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−Ｎ(＝ＣＨ−Ｎ(ＣＨ3)2）、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−Ｎ[(Ｃ1−Ｃ8）−アルキル]2、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−ＮＨ(Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−Ｎ[(Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル]2（ここで、ｎは０〜６であることができる）；（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＯ(Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＣＯＮＨ(Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ＮＨ−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル環はＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2によって２回まで置換されていてもよい）；
ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)p−フェニル、Ｏ−（ＣＨ2)p−フェニル、Ｓ−（ＣＨ2)p−フェニル又はＳＯ2−（ＣＨ2)p−フェニル（ここで、ｐは０〜３であることができる）によって２回まで置換されていてもよい〕であり、
Ｒ5は、Ｈであり、
Ｒ6は、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（ＣＨ2)n−アリール（ここで、ｎは０〜６であることができ、そしてアリールは、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジル又は２−もしくは３−チエニルであることができる）；Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｈ、Ｏ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ(Ｏ)−アリール（ここで、アリールは、フェニル、ピリジル、チエニル又はフラニルであることができる）；Ｏ−α−又は−β−グルクロン酸、ＳＨ、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）；Ｓ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ−Ｃ(Ｏ)−フェニル；ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であることができる）、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であることができる）；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、１−ベンジルピペラジン−４−イル、ＮＨ−フェニル、ＮＨ−ＣＨ2−フェニル、ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−Ｃ(Ｏ)フェニルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6は、一緒になって＝Ｏ、
【化２】
2004529064.tif 000002
を形成する｝
の化合物並びにその生理学上許容しうる塩および生理学的に機能性の誘導体。
【請求項２】  Ｒ1、Ｒ1'は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ  ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル基において、一つもしくはそれ以上の又は全ての水素は、フッ素により置換されていてもよいし、又は一つの水素は、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3又はＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2によって置換されていてもよい）；
ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n
−フェニル（ここで、ｎは０〜６であることができ、そしてフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2によって２回まで置換されていてもよい）；
ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7）−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であることができる）、１−もしくは２−ナフチル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは３−フラニル又は２−もしくは３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニル又はチエニル環は、各場合、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2によって１〜３回置換されていてもよい）；
１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１−、２−又は３−位において、メチル又はベンジルによって置換されていてもよい）；
テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は、１−又は２−位において、メチル又はベンジルによって置換されていてもよい）であり；
Ｒ2は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（ＣＨ2)n−フェニル、（ＣＨ2)n−チエニル、（ＣＨ2)n−ピリジル、（ＣＨ2)n−フリル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)−（ＣＨ2)n−フェニル、Ｃ(Ｏ)−（ＣＨ2)n−チエニル、Ｃ(Ｏ)−（ＣＨ2)n−ピリジル、Ｃ(Ｏ)−（ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であることができ、そしてフェニル、チエニル、ピリジル及びフリルは、各場合、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルによって２回まで置換されていてもよい）であり；
Ｒ3は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｎ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−フェニル、（ＣＨ2)n−チエニル、（ＣＨ2)n−ピリジル、（ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であることができ、そしてフェニル、チエニル、ピリジル及びフリルは、各場合、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルによって２回まで置換されていてもよい）；
（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ3、（ＣＨ2)n−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)2（ここで、ｎは０〜３であることができる）であり；
Ｒ4は、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ4−Ｃ7）−シクロアルケニル（ここで、アルキル基において一つもしくはそれ以上又は全ての水素は、フッ素により置換されていてもよいし、又は一つの水素は、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ又はＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルによって置換されていてもよい）；
（ＣＨ2)n−ピロリジン−１−イル、（ＣＨ2)n−ピペリジン−１−イル、（ＣＨ2)n−モルホリン−４−イル、（ＣＨ2)n−ピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)n−Ｎ−４−メチルピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)n−Ｎ−４−ベンジルピペラジン−１−イル、（ＣＨ2）n−フタルイミドイル（ここで、ｎは１〜６であることができる）；
（ＣＨ2)n−アリール｛ここで、ｎは０〜６であることができ、そしてアリールは、フェニル、１−又は２−ナフチル、２−、３−又は４−ピリジル、２−又は３−チエニルであることができ、そしてアリール基又はヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−ＮＨ2、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−Ｎ(＝ＣＨ−Ｎ(ＣＨ3)2）（ここで、ｎは０〜６であることができる）；ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2によって２回まで置換されていてもよい）；
（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2｝；
（ＣＨ2)n−Ａ−Ｒ8（ここで、ｎは１〜６であることができる）であり；
Ａは、Ｏ、ＮＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2であり；
Ｒ8は、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、アルキル基において、一つ又はそれ以上の水素は、フッ素により置換されていてもよいし、又は一つの水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ又はＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルによって置換されていてもよい）；
（ＣＨ2)m−アリール〔ここで、ｍは０〜６であることができ、そしてアリールは、フェニル、チエニル又はピリジルであることができ、そしてアリール部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−ＮＨ2、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−Ｎ(＝ＣＨ−Ｎ(ＣＨ3)2）（ここで、ｎは０〜６であることができる）によって２回まで置換されていてもよい〕；
ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−フェニル〔ここで、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2によって、２回まで置換されていてもよい〕；
ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2であり；
Ｒ5は、Ｈであり、
Ｒ6は、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（ＣＨ2)n−アリール（ここで、ｎは０〜６であることができ、そしてアリールは、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジル又は２−もしくは３−チエニルであることができる）；Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｈ、Ｏ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ(Ｏ)−アリール（ここで、アリールは、フェニル、ピリジル、チエニル又はフラニルであることができる）；Ｏ−α−又は−β−グルクロン酸、ＳＨ、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であることができる）；Ｓ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、Ｓ−Ｃ(Ｏ)フェニル；ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であることができる）；ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であることができる）；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、１−ベンジルピペラジン−４−イル、ＮＨ−フェニル、ＮＨ−ＣＨ2−フェニル、ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−Ｃ(Ｏ)フェニルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6は、一緒になって＝Ｏ、
【化３】
2004529064.tif 000003
を形成する、請求項１記載の式Ｉの化合物並びにその生理学上許容しうる塩および生理学的に機能性の誘導体。
【請求項３】  Ｒ1、Ｒ1'が、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル基において、一つの水素は、ＯＨにより置換されていてもよい）であり；
Ｒ2は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ3は、Ｃｌ、Ｂｒ、（ＣＨ2)n−ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ、（ＣＨ2)n−ＣＯＮＨ2（ここで、ｎは０又は１であることができる）であり；
Ｒ4は、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、アルキル基において一つの水素はＯＨにより置換されていてもよい）；
（ＣＨ2)n−アリール〔ここで、ｎは０〜６であることができ、そしてアリールは、フェニル、１−もしくは２−ナフチル、２−、３−又は４−ピリジル、２−もしくは３−チエニルであることができ、そしてアリール基又はヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（ＣＨ2)n−ＳＯ2−ＮＨ2（ここで、ｎは０〜６であることができる）；（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2によって２回まで置換されていてもよい〕；
（ＣＨ2)n−Ａ−Ｒ8（ここで、ｎは１〜６であることができる）であり；
Ａは、Ｏ、ＳＯ2であり、
Ｒ8は、（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、アルキル基において、一つの水素は、ＯＨにより置換されていてもよい）；
（ＣＨ2)m−アリール（ここで、ｍは０〜６であることができ、そしてアリールは、フェニル又はチエニルであることができ、そしてアリール部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2によって２回まで置換されていてもよい）であり；
Ｒ5は、Ｈであり；
Ｒ6は、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、ｎは０〜６であることができる）；
Ｏ−Ｃ(Ｏ)（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−Ｃ(Ｏ)アリール、（ここで、アリールはフェ
ニル又はチエニルであることができる）；
Ｏ−α又は−β−グルクロン酸；
ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、フェニルは０〜６であることができる）；
ＮＨ2、モルホリン−４−イル、ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−フェニルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6は、一緒になって＝Ｏ又は
【化４】
2004529064.tif 000004
（ここで、ｎは２〜６であることができる）
を形成する、請求項１又は２記載の式Ｉの化合物並びにその生理学上許容しうる塩。
【請求項４】  請求項１〜３のいずれか一項記載の一つ又はそれ以上の化合物を含む医薬。
【請求項５】  請求項１〜３のいずれか一項記載の一つ又はそれ以上の化合物及び一つ又はそれ以上の食欲抑制薬を含む医薬。