【手続補正書】
【提出日】平成19年12月13日(2007.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007517006.tif 000001
［式中：
Ｒ１とＲ２は、水素、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、フェニル（ＣＨ２）ｕ−（ここでｕは、０、１、２、３、４、５又は６である）、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（ＣＨ２）ｘ−（ここでｘは、０、１、２、３、４、５又は６である）、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択されるか、又はＲ１とＲ２は、それらが付く窒素原子と一緒に、Ｎ又はＯより選択される別のヘテロ原子を含有してもよい飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環を表し；
ここで該（１−６Ｃ）アルキル、該（１−６Ｃ）アルカノイル、及び該（３−６Ｃ）シクロアルキル基は、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、カルバモイル、モノ（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル又は−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル（ここでＲｄは、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より独立して選択される１以上の基により置換されていてもよく、
ここで該（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、及び（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキ基と、該モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル及び／又は−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル基中の（１−６Ｃ）アルキル基は、１以上のヒドロキシ基により置換されていてもよく；
ここで該フェニルは、ハロ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより独立して選択される１以上の基により置換されていてもよく、ここで該（１−６Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシ基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより独立して選択される１以上の基により置換されていてもよく；
そしてここでＲ１及び／又はＲ２内のどの複素環式及びヘテロアリール環も、以下：（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又は−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｚＹ（ここでｚは、０、１、２又は３であり、Ｙは、水素、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環より選択される）の１以上により独立して置換されていてもよく；
そして但し、Ｒ１及び／又はＲ２が（１Ｃ）アルカノイル基であるとき、該（１Ｃ）アルカノイルは、フルオロ又はヒドロキシにより置換されない；
Ｒ３は、水素、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、ここで該アルキル及び該アルコキシ基は：フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、モノ（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より選択される１以上の基により置換されていてもよく、ここで前記複素環式及びヘテロアリール環は、以下：（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環の１以上により独立して置換されていてもよく；
又はＲ３は、上記に定義される基：−ＮＲ１Ｒ２を表し；
Ｒ４は、水素、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシより選択され；
Ａは、アリール基、又はフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又は１，３，５−トリアジニルより選択される５若しくは６員ヘテロアリール環を表し；
Ｒ５は、シクロプロピル、シアノ、ハロ、（１−６Ｃ）アルコキシ、又は（１−６Ｃ）アルキルより選択され、ここで該（１−６Ｃ）アルキル及び該（１−６Ｃ）アルコキシ基は、シアノ又は１以上のフルオロにより置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｌは、エチニル基の付加点に関して環Ａ上でメタ又はパラで付き、−Ｃ（ＲａＲｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＲａＲｂ）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−を表し、ここでＲ８とＲ９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルを独立して表し、そしてここでＲａとＲｂは、水素又は（１−６Ｃ）アルキルを独立して表すか、又はＲａとＲｂは、それらが付く炭素原子と一緒に（３−６Ｃ）シクロアルキルを表し；
Ｂは、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、アリール基、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニルより選択される５若しくは６員ヘテロアリール環、又はＮ、Ｏ及びＳより独立して選択される１、２、３又は４のヘテロ原子を含有してもよい、飽和、部分飽和、又は芳香族である８、９又は１０員の二環式基を表し；
Ｒ６は、ハロ、シアノ、オキソ、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（１−６Ｃ）アルキル（ここでｐは、０、１又は２である）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル（ここでＲａは、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される；又は
Ｒ６は、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、ここで該（１−６Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（１−６Ｃ）アルキル及び該（１−６Ｃ）アルコキシ基は、シアノ、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環より独立して選択される１以上の基により置換されていてもよく；
ここで該（３−７Ｃ）シクロアルキル環と飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環は、（１−６Ｃ）アルキルより選択される１以上の基により独立して置換されていてもよく；そして
ｍは、０、１、２又は３であり；
そしてＢが（３−７Ｃ）シクロアルキル環、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又は飽和又は部分飽和の８、９又は１０員二環式基であるとき、該環及び二環式基は、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有していてもよい］の化合物とその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉ［式中：
Ｒ６は、ハロ、シアノ、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環又はアルカノイルアミノ基：−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル（ここでＲｃは、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される；又は
Ｒ６は、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、ここで該（１−６Ｃ）アルキル及び該（１−６Ｃ）アルコキシ基は、シアノ、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環より独立して選択される１以上の基により置換されていてもよい］の化合物とその塩。
【請求項３】
請求項１に記載の式Ｉ［式中：
Ｒ１とＲ２は、水素、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、フェニル（ＣＨ２）ｕ−（ここでｕは、０、１、２、３、４、５又は６である）、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、又は（３−６Ｃ）シクロアルキル（ＣＨ２）ｘ−（ここでｘは、０、１、２、３、４、５又は６である）より独立して選択されるか、又はＲ１とＲ２は、それらが付く窒素原子と一緒に、Ｎ又はＯより選択される別のヘテロ原子を含有してもよい飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環を表し；
ここで該アルキル及び該シクロアルキル基は、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より選択される１以上の基により置換されていてもよく、ここで前記複素環式及びヘテロアリール環は、以下：（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環の１以上により独立して置換されていてもよく；
そしてここで該フェニルは、ハロ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択される１以上の基により置換されていてもよく、ここで該（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシは、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノにより置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、ここで該アルキル及び該アルコキシ基は、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環より選択される１以上の基により置換されていてもよく、ここで前記複素環式及びヘテロアリール環は、以下：（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環の１以上により独立して置換されていてもよく；
又はＲ３は、上記に定義される基：−ＮＲ１Ｒ２を表し；
Ｒ４は、水素、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシより選択され；
Ａは、アリール基、又はフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又は１，３，５−トリアジニルより選択される５若しくは６員ヘテロアリール環を表し；
Ｒ５は、シアノ、ハロ、（１−６Ｃ）アルコキシ又は（１−６Ｃ）アルキル［前記（１−６Ｃ）アルコキシ及び（１−６Ｃ）アルキルはシアノ又は１以上のフルオロにより置換されていてもよい］より選択され；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｌは、エチニル基の付加点に関して環Ａ上でメタ又はパラで付き、−Ｃ（ＲａＲｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＲａＲｂ）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−を表し、ここでＲ８とＲ９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルを独立して表し、そしてここでＲａとＲｂは、水素又は（１−６Ｃ）アルキルを独立して表すか、又はＲａとＲｂは、それらが付く炭素原子と一緒に（３−６Ｃ）シクロアルキルを表し；
Ｂは、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、アリール基、又はフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニルより選択される５若しくは６員ヘテロアリール環を表し；
Ｒ６は、ハロ、シアノ、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又はアルカノイルアミノ基：−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル（ここでＲａは、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される；又はＲ６は、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、ここで該アルキル及び該アルコキシ基は、シアノ、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、又は飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環より選択される１以上の基により置換されていてもよく；そして
ｍは、０、１、２又は３であり；
そしてｍが少なくとも２であるとき、環Ｂ中の隣接炭素原子上の２つの置換基は、一緒にメチレンジオキシ基を表してもよい］の化合物とその塩。
【請求項４】
Ａが、フェニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリル、又はピリミジニルより選択される、請求項１、２、及び３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂが、フェニル、２，３−ジヒドロインデニル、ピペリジニル、ピリジル、ピラゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はテトラヒドロピラニルより選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−（ここでＲ８とＲ９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルを独立して表す）より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１とＲ２がともに水素であるか、又はＲ１が水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ２が（１−６Ｃ）アルキルである［ここで（１−６Ｃ）アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル（ここでＲｄは、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）、アリール（特に、フェニル）、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環により置換されていてもよく；
ここで該（１−６Ｃ）アルコキシ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及び−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル基は、ヒドロキシにより置換されていてもよく；そして
ここでアリール環、飽和又は部分飽和の３〜７員複素環式環、又は５若しくは６員ヘテロアリール環は、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、又は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｙ（ここでＹは、ヒドロキシ又はジ（１−６Ｃ）アルキルアミノより選択される）により置換されていてもよい］、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３とＲ４がともに水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、ハロ、シアノ、オキソ、（３−７Ｃ）シクロアルキル、飽和の３〜７員複素環式環（（１−４Ｃ）アルキルにより置換されていてもよい）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル（ここでＲｃは、水素又は（１−６Ｃ）アルキル（特に（１−４Ｃ）アルキル）である）、（１−６Ｃ）アルキル（ハロにより置換されていてもよい）、又は（１−６Ｃ）アルコキシより独立して選択されて、ｍが、１又は２より選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
実施例１〜５１のいずれか１つ以上である、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される希釈剤又は担体とともに含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬品として使用の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物におけるＴｉｅ２受容体チロシンキナーゼ阻害剤として使用の医薬品の製造における使用。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗血管新生効果の産生に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項１５】
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容される塩（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｌ、環Ａ及び環Ｂ、ｎ及びｍは、他に特定しなければ、請求項１に定義される通りである）を製造する方法であって：
（ａ）Ｌが−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である式Ｉの化合物について、式ＩＩ：
【化２】
2007517006.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、ｎ、及びＡは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］の化合物の、式ＩＶ：
【化３】
2007517006.tif 000003
［式中、Ｒ６、ｍ、及びＢは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］のイソシアネートとの反応；又は
（ｂ）Ｌが−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である式Ｉの化合物について、上記に定義される式ＩＩの化合物の、式ＩＩＩ：
【化４】
2007517006.tif 000004
［式中、Ａｒは、好適なアリール基、例えばフェニルであり、Ｒ６、ｍ、及びＢは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］のカルバミン酸アリールとの反応；又は
（ｃ）ＬがＮ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である式Ｉの化合物について、上記に定義される式ＩＩの化合物の、式ＸＩ：
【化５】
2007517006.tif 000005
［式中、Ｌｇ１は、好適な置換可能基、例えばハロゲノ（フルオロ、クロロ、又はブロモのような）であり、Ｒ６、ｍ、及びＢは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］の化合物との反応；又は
（ｄ）ＬがＮ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＲａＲｂ）である式Ｉの化合物について、上記に定義される式ＩＩの化合物の、式ＩＸ：
【化６】
2007517006.tif 000006
［式中、Ｌｇ２は、好適な置換可能基、例えばヒドロキシ、ハロゲノ（フルオロ、クロロ、又はブロモのような）、Ｒｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、又はＲｘ−Ｏ−（ここでＲｘは、好適なアルキル又はアリール基である）であり、Ｒ６、Ｒａ、Ｒｂ、ｍ、及びＢは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］の化合物との反応；又は
（ｅ）Ｌが−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である式Ｉの化合物について、上記に定義される式ＩＩの化合物の、式ＸＩＩＩ：
【化７】
2007517006.tif 000007
［式中、Ｒ６、ｍ、及びＢは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］のトリクロロアセチルアミンとの反応；又は
（ｆ）Ｌが−Ｃ（ＲａＲｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−である式Ｉの化合物について、式ＸＩＶ：
【化８】
2007517006.tif 000008
［式中、Ｌｇ２は、上記に記載のような好適な置換可能基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒａ、Ｒｂ、ｎ、及びＡは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］の化合物の、式ＸＶ：
【化９】
2007517006.tif 000009
［式中、Ｒ６、Ｒ９、ｍ、及びＢは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］のアミンとの反応；又は
（ｇ）式ＸＶＩ：
【化１０】
2007517006.tif 000010
［式中、Ｌｇ３は、好適な置換可能基、例えばハロゲノ（フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードのような）、メチルスルホニル、メチルチオ、又はアリールオキシ（フェノキシのような）であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ、及びＬは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］の化合物の、式：ＨＮＲ１Ｒ２（ここでＲ１とＲ２は、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する）のアミンとの反応；又は
（ｈ）式ＸＶＩＩ：
【化１１】
2007517006.tif 000011
［式中、Ｌｇ４は、好適な置換可能基、例えばハロゲノ（クロロ、ブロモ、又はヨードのような）又はスルホニルオキシ基（トリフルオロメチルスルホニルオキシのような）であり、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ、及びＬは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］の化合物の、式ＸＶＩＩＩ：
【化１２】
2007517006.tif 000012
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］のアルキンとの反応；又は
（ｉ）Ｌが−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−である式Ｉの化合物について、式ＸＩＸ：
【化１３】
2007517006.tif 000013
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎ、及びＡは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］のイソシアネートの、上記に定義される式ＸＶのアミンとの反応；又は
（ｊ）Ｌが−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−である式Ｉの化合物について、式ＸＸ：
【化１４】
2007517006.tif 000014
［式中、Ａｒは、好適なアリール基、例えばフェニルであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎ、及びＡは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される意味のいずれかを有する］の化合物の、上記に定義される式ＸＶのアミンとの反応、そしてその後必要ならば：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ）どの保護基も外すこと；
ｉｉｉ）塩を生成すること；
を含んでなる、前記方法。
【請求項１６】
請求項１５に定義される、式ＩＩ、ＸＩＶ、ＸＶＩ、ＸＩＸ、及びＸＸより選択される化合物、又は式ＶＩｃ：
【化１５】
2007517006.tif 000015
［式中、Ｌｇ３、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びｎは、請求項１５に定義される通りである］の化合物、又はその塩。
【請求項１７】
ヒトのような温血動物におけるＴｉｅ２受容体チロシンキナーゼを阻害する方法であって、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物に投与することを含む方法。