【手続補正書】
【提出日】平成20年7月15日(2008.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2008509999.tif 000001
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アシルオキシ、シリルオキシおよびヒドロキシで置換された低級アルキルからなる群から選択されるが、ただしＲ1、Ｒ2、Ｒ3またはＲ4の少なくとも１つはヒドロキシ、アルコキシ、シリルオキシまたはアシルオキシであり；
ＸはＣＨ2、ＣＯまたはＳＯ2からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、ハロゲン、アルコキシ、低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−Ｃｌ、−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−ＯＨおよび−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−ＮＲAＲBからなる群から選択されるが、ただし存在する場合はＲ５またはＲ６の１つのみが−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−ＮＲAＲBであり；
ここでＲAおよびＲBは各々独立して、水素および低級アルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲAおよびＲBはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって５〜６員のヘテロアリールまたは５〜６員のヘテロシクロアルキル基を形成する、
の化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
ＸがＣＨ2であり、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ1がヒドロキシ、アルコキシ、メトキシメトキシ、アシルオキシおよびシリルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3およびＲ4がＲ3およびＲ4の１つが水素であり、そしてもう１つがヒドロキシ、アルコキシ、シリルオキシ、メトキシメトキシまたはアシルオキシからなる群から選択されるように選択され、
Ｒ5およびＲ6が水素、ハロゲン、アルコキシ、低級アルキル、または−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−Ｃｌまたは−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−ＮＲAＲBからなる群から選択されるが、ただし存在する場合はＲ5またはＲ6の１つのみが−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−ＮＲAＲBであり、
ＲAおよびＲBが独立して、水素およびメチルからなる群から選択されるか、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロロジニル、モルホリニルまたはピペリジニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＨ2であり、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ1がヒドロキシ、アルコキシ、メトキシメトキシ、アシルオキシおよびシリルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3およびＲ4がＲ3およびＲ4の１つが水素であり、そしてもう１つがヒドロキシ、アルコキシ、シリルオキシ、メトキシメトキシまたはアシルオキシからなる群から選択されるように選択され、
Ｒ5およびＲ6が水素、−Ｏ−（ＣＨ2）2−Ｃｌまたは−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBからなる群から選択されるが、ただし存在する場合はＲ5またはＲ6の１つのみが−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBであり、
ＲAおよびＲBが独立して、水素およびメチルからなる群から選択されるか、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロロジニル、モルホリニルまたはピペリジニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＨ2であり、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ1がヒドロキシ、アシルオキシおよびシリルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3およびＲ4がＲ3およびＲ4の１つが水素であり、そしてもう１つがヒドロキシ、シリルオキシまたはアシルオキシからなる群から選択されるように選択され、
Ｒ5およびＲ6が水素、−Ｏ−（ＣＨ2）2−Ｃｌまたは−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBからなる群から選択されるが、ただし存在する場合はＲ5またはＲ6の１つのみが−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBであり、
ＲAおよびＲBがそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロロジニル、モルホリニルまたはピペリジニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＣＨ2であり、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ1がヒドロキシであり、
Ｒ3およびＲ4がＲ3およびＲ4の１つが水素であり、そしてもう１つがヒドロキシであるように選択され、
Ｒ5およびＲ6が１つが水素であり、そしてもう１つが−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBであるように選択され、
ＲAおよびＲBがそれらが結合している窒素原子と一緒になってモルホリニルまたはピペリジニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣＯであり、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ1がヒドロキシ、アルコキシ、メトキシメトキシ、アシルオキシおよびシリルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3およびＲ4がＲ3およびＲ4の１つが水素であり、そしてもう１つがヒドロキシ、アルコキシ、シリルオキシ、メトキシメトキシまたはアシルオキシからなる群から選択されるように選択され、
Ｒ5およびＲ6が水素、ハロゲン、アルコキシ、低級アルキル、または−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−Ｃｌまたは−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−ＮＲAＲBからなる群から選択されるが、ただし存在する場合はＲ5またはＲ6の１つのみが−Ｏ−（ＣＨ2）2-3−ＮＲAＲBであり、
ＲAおよびＲBが独立して、水素およびメチルからなる群から選択されるか、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロロジニル、モルホリニルまたはピペリジニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＣＯであり、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ1がヒドロキシ、アルコキシ、メトキシメトキシ、アシルオキシおよびシリルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3およびＲ4がＲ3およびＲ4の１つが水素であり、そしてもう１つがヒドロキシ、アルコキシ、シリルオキシ、メトキシメトキシまたはアシルオキシからなる群から選択されるように選択され、
Ｒ５およびＲ６が水素、−Ｏ−（ＣＨ2）2−Ｃｌまたは−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBからなる群から選択されるが、ただし存在する場合はＲ5またはＲ6の１つのみが−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBであり、
ＲAおよびＲBが独立して、水素およびメチルからなる群から選択されるか、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロロジニル、モルホリニルまたはピペリジニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＣＯであり、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ1がヒドロキシ、アシルオキシおよびシリルオキシからなる群から選択され、
Ｒ3およびＲ4がＲ3およびＲ4の１つが水素であり、そしてもう１つがヒドロキシ、シリルオキシまたはアシルオキシからなる群から選択されるように選択され、
Ｒ5およびＲ6が水素、−Ｏ−（ＣＨ2）2−Ｃｌまたは−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBからなる群から選択されるが、ただし存在する場合はＲ5またはＲ6の１つのみが−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBであり、
ＲAおよびＲBがそれらが結合している窒素原子と一緒になってピロロジニル、モルホリニルまたはピペリジニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＯであり、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ1がヒドロキシであり、
Ｒ3およびＲ4がＲ３およびＲ４の１つが水素であり、そしてもう１つがヒドロキシであるように選択され、
Ｒ5およびＲ6が１つが水素であり、そしてもう１つが−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＮＲAＲBであるように選択され、
ＲAおよびＲBがそれらが結合している窒素原子と一緒になってモルホリニルまたはピペリジニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
［３−ヒドロキシ−７−（３−ヒドロキシ−フェニル）−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル］−［３−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−メタノン。
【請求項１１】
７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−９−［３−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−３−オール。
【請求項１２】
製薬学的に許容され得る担体および請求項１に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物および製薬学的に許容され得る担体を混合することにより調製される製薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物および製薬学的に許容され得る担体を混合することを含んでなる製薬学的組成物の調製方法。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物を有効成分として含んでなる個体におけるエストロゲン受容体により媒介される障害を処置するための製薬学的製剤。
【請求項１６】
エストロゲン受容体により媒介される障害が、のぼせ、膣の乾燥、骨減少、骨粗鬆症、高脂血症、認知機能の喪失、変性性脳疾患、心血管疾患、脳血管疾患、胸部組織のガン、胸部組織の過形成、子宮内膜のガン、子宮内膜の過形成、頚部のガン、頚部の過形成、前立腺のガン、前立腺の過形成、子宮内膜症、子宮類線維、変形性関節症および避妊からなる群から選択される請求項１５に記載の製薬学的製剤。
【請求項１７】
エストロゲン受容体により媒介される障害が、骨粗鬆症、のぼせ、膣の乾燥、乳ガンおよび子宮内膜症からなる群から選択される、請求項１５に記載の製薬学的製剤。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物とプロゲストゲンまたはプロゲストゲンアンタゴニストとを有効成分として含んでなる避妊の併用療法用製剤。