【手続補正書】
【提出日】平成31年3月15日(2019.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗体又はその抗原結合断片であって、該抗体が、
(a)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し、
(b)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ
(c)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する、
前記抗体又はその抗原結合断片。
【請求項２】
前記抗体が、MUC16の第三の形態(この第三の形態はグリコシル化されており、ここで、該第三の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠く、請求項1記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項３】
抗体又はその抗原結合断片であって、該抗体が、
(a)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し、  (b)MUC16の第三の形態(この第三の形態はグリコシル化されており、ここで、該第三の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ
(c)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する、
前記抗体又はその抗原結合断片。
【請求項４】
(i)MUC16の前記第一の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;(ii)MUC16の前記第二の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;かつ(iii)工程(c)の該細胞がSKOV3細胞である、請求項1記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項５】
前記抗体又はその抗原結合断片が、
（ａ）アミノ酸配列
【化１】
2018509907.tif 000001
に免疫特異的に結合し、ここで、
【化２】
2018509907.tif 000002
のアミノ酸残基番号4(N4)及びアミノ酸残基番号10(N10)がグリコシル化されており、任意に、該グリコシル化がN-結合型キトビオースからなり、ならびに／あるいは
（ｂ）アミノ酸配列
【化３】
2018509907.tif 000003
に免疫特異的に結合し、ここで、
【化４】
2018509907.tif 000004
のアミノ酸残基番号7(N7)がグリコシル化されており、任意に、該グリコシル化がN-結合型キトビオースからなる、
請求項1又は2記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項６】
前記抗体又はその抗原結合断片が、MUC16のグリコシル化形態を発現する腫瘍の成長を阻害する、請求項1〜5のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項７】
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(I)(a)アミノ酸配列
【化５】
2018509907.tif 000005
(ここで、X1は、L又はVである)を含むVH相補性決定領域(CDR)1;
(b)アミノ酸配列
【化６】
2018509907.tif 000006
(ここで、X2は、E又は非存在であり、かつX3は、Y又はNである)を含むVH  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化７】
2018509907.tif 000007
を含むVH  CDR3；
(II)(a)アミノ酸配列
【化８】
2018509907.tif 000008
(ここで、X8は、N又はSであり、かつX9は、L又はVである)を含むVH  CDR1;
(b)アミノ酸配列
【化９】
2018509907.tif 000009
(ここで、X10は、E又は非存在である)を含むVH  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化１０】
2018509907.tif 000010
を含むVH  CDR3；
(III)(a)アミノ酸配列
【化１１】
2018509907.tif 000011
(ここで、X15は、N又はSであり、かつX16は、V又はLである)を含むVH  CDR1;
(b)アミノ酸配列
【化１２】
2018509907.tif 000012
(ここで、X17は、E又は非存在である)を含むVH  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化１３】
2018509907.tif 000013
(ここで、X18は、T、A、又はSである)を含むVH  CDR3;
(IV)配列番号83のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(V)配列番号89のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(VI)配列番号95のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(VII)配列番号3のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号4のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号5のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(VIII)配列番号9のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号10のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号11のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(IX)配列番号15のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号16のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号17のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(X)配列番号23のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号24のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号25のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XI)配列番号29のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号30のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号31のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XII)配列番号35のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号36のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号37のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XIII)配列番号43のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号44のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号45のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XIV)配列番号49のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号50のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号51のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XV)配列番号55のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号56のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号57のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XVI)配列番号63のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号64のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号65のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XVII)配列番号69のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号70のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号71のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XVIII)配列番号75のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号76のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号77のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(XIX)
【化１４】
2018509907.tif 000014
(ここで、X21は、T又はNであり、X22は、I又はKであり、X23は、N又はSであり、X24は、V又はLであり、X25は、S又はIであり、X26は、P又はSであり、X27は、E又は非存在であり、X28は、N又はYであり、X29は、K又はRであり、X30は、A又はDであり、X31は、T又はSであり、X32は、V又はAであり、X33は、G又はDであり、X34は、T、I、又はSであり、かつX35は、T、S、又はAである)というアミノ酸配列；
(XX)配列番号81のアミノ酸配列；
(XXI)配列番号1のアミノ酸配列；
(XXII)配列番号21のアミノ酸配列；
(XXIII)配列番号41のアミノ酸配列；あるいは
(XXIV)配列番号61のアミノ酸配列
を含む、重鎖可変領域(VH)を含む、請求項1〜6のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項８】
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(I)(a)アミノ酸配列
【化１５】
2018509907.tif 000015
(ここで、X4は、R又はLであり、かつX5は、K又はHである)を含むVL  CDR1;
(b)アミノ酸配列
【化１６】
2018509907.tif 000016
を含むVL  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化１７】
2018509907.tif 000017
(ここで、X6は、G又はSであり、かつX7は、H又はYである)を含むVL  CDR3；
(II)(a)アミノ酸配列
【化１８】
2018509907.tif 000018
(ここで、X11は、L又はRであり、かつX12は、H又はKである)を含むVL  CDR1;
(b)アミノ酸配列YMS  (配列番号:113)を含むVL  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化１９】
2018509907.tif 000019
(ここで、X13は、G又はSであり、かつX14は、H又はYである)を含むVL  CDR3；
(III)(a)アミノ酸配列
【化２０】
2018509907.tif 000020
(ここで、X19は、V又はLであり、かつX20は、H又はKである)を含むVL  CDR1;
(b)アミノ酸配列YMS  (配列番号:119)を含むVL  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化２１】
2018509907.tif 000021
を含むVL  CDR3；
(IV)配列番号86のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(V)配列番号92のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(VI)配列番号98のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(VII)配列番号6のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号7のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号8のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(VIII)配列番号12のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号13のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号14のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(IX)配列番号18のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号19のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号20のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(X)配列番号26のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号27のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号28のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XI)配列番号32のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号33のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号34のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XII)配列番号38のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号39のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号40のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XIII)配列番号46のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号47のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号48のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XIV)配列番号52のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号53のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号54のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XV)配列番号58のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号59のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号60のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XVI)配列番号66のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号67のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号68のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XVII)配列番号72のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号73のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号74のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XVIII)配列番号78のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号79のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号80のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(XIX)
【化２２】
2018509907.tif 000022
(ここで、X36は、I又はVであり、X37は、P又はSであり、X38は、R又はLであり、X39は、K又はHであり、X40は、R又はKであり、X41は、E又はGであり、X42は、S又はGであり、かつX43は、Y又はHである)というアミノ酸配列；
(XX)配列番号82のアミノ酸配列；
(XXI)配列番号2のアミノ酸配列；
(XXII)配列番号22のアミノ酸配列；
(XXIII)配列番号42のアミノ酸配列；あるいは
(XXIV)配列番号62のアミノ酸配列
を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、請求項1〜7のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項９】
前記抗体又はその抗原結合断片が:
(I)(i)アミノ酸配列
【化３９】
2018509907.tif 000023
(ここで、X1は、LもしくはVである)を含むVH  CDR1;アミノ酸配列
【化４０】
2018509907.tif 000024
(ここで、X2は、Eもしくは非存在であり、かつX3は、YもしくはNである)を含むVH  CDR2;
及びアミノ酸配列
【化４１】
2018509907.tif 000025
を含むVH  CDR3を含むVH;並びに(ii)アミノ酸配列
【化４２】
2018509907.tif 000026
(ここで、X4は、RもしくはLであり、かつX5は、KもしくはHである)を含むVL  CDR1;アミノ酸配列
【化４３】
2018509907.tif 000027
を含むVL  CDR2;及びアミノ酸配列
【化４４】
2018509907.tif 000028
(ここで、X6は、GもしくはSであり、かつX7は、HもしくはYである)を含むVL  CDR3
を含むVL;
(II)(i)アミノ酸配列
【化４５】
2018509907.tif 000029
(ここで、X8は、NもしくはSであり、かつX9は、LもしくはVである)を含むVH  CDR1;アミノ
酸配列
【化４６】
2018509907.tif 000030
(ここで、X10は、Eもしくは非存在である)を含むVH  CDR2;及びアミノ酸配列
【化４７】
2018509907.tif 000031
を含むVH  CDR3を含むVH;並びに(ii)アミノ酸配列
【化４８】
2018509907.tif 000032
(ここで、X11は、LもしくはRであり、かつX12は、HもしくはKである)を含むVL  CDR1;アミノ酸配列YMS  (配列番号:113)を含むVL  CDR2;及びアミノ酸配列
【化４９】
2018509907.tif 000033
(ここで、X13は、GもしくはSであり、かつX14は、HもしくはYである)を含むVL  CDR3を含むVL;
(III)(i)アミノ酸配列
【化５０】
2018509907.tif 000034
(ここで、X15は、NもしくはSであり、かつX16は、VもしくはLである)を含むVH  CDR1;アミノ酸配列
【化５１】
2018509907.tif 000035
(ここで、X17は、Eもしくは非存在である)を含むVH  CDR2;及びアミノ酸配列
【化５２】
2018509907.tif 000036
(ここで、X18は、T、A、もしくはSである)を含むVH  CDR3;並びに(ii)アミノ酸配列
【化５３】
2018509907.tif 000037
(ここで、X19は、VもしくはLであり、かつX20は、HもしくはKである)を含むVL  CDR1;アミノ酸配列YMS  (配列番号:119)を含むVL  CDR2;及びアミノ酸配列
【化５４】
2018509907.tif 000038
を含むVL  CDR3
を含むVL;
(IV)(i)配列番号83のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号86のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(V)(i)配列番号89のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号92のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(VI)(i)配列番号95のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号98のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(VII)(i)配列番号3のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号4のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号5のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号6のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号7のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号8のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(VIII)(i)配列番号9のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号10のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号11のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号12のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号13のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号14のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(IX)(i)配列番号15のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号16のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号17のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号18のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号19のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号20のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;  
(X)(i)配列番号23のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号24のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号25のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号26のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号27のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号28のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XI)(i)配列番号29のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号30のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号31のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号32のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号33のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号34のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XII)(i)配列番号35のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号36のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号37のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH、及び(ii)配列番号38のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号39のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号40のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XIII)(i)配列番号43のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号44のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号45のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号46のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号47のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号48のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XIV)(i)配列番号49のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号50のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号51のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号52のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号53のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号54のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XV)(i)配列番号55のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号56のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号57のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号58のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号59のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号60のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XVI)(i)配列番号63のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号64のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号65のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号66のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号67のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号68のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XVII)(i)配列番号69のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号70のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号71のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号72のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号73のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号74のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XVIII)(i)配列番号75のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号76のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号77のアミノ酸配列を含むVH  CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号78のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号79のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号80のアミノ酸配列を含むVL  CDR3を含むVL;
(XIX)(i)
【化５５】
2018509907.tif 000039
(ここで、X21は、TもしくはNであり、X22は、IもしくはKであり、X23は、NもしくはSであり、X24は、VもしくはLであり、X25は、SもしくはIであり、X26は、PもしくはSであり、X27は、Eもしくは非存在であり、X28は、NもしくはYであり、X29は、KもしくはRであり、X30は、AもしくはDであり、X31は、TもしくはSであり、X32は、VもしくはAであり、X33は、GもしくはDであり、X34は、T、I、もしくはSであり、かつX35は、T、S、もしくはAである)というアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)
【化５６】
2018509907.tif 000040
(ここで、X36は、IもしくはVであり、X37は、PもしくはSであり、X38は、RもしくはLであり、X39は、KもしくはHであり、X40は、RもしくはKであり、X41は、EもしくはGであり、X42は、SもしくはGであり、かつX43は、YもしくはHである)というアミノ酸配列を含むVL;
(XX)(i)配列番号81のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号82のアミノ酸配列を含むVL;
(XXI)(i)配列番号1のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号2のアミノ酸配列を含むVL;
(XXII)(i)配列番号21のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号22のアミノ酸配列を含むVL;
(XXIII)(i)配列番号41のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号42のアミノ酸配列を含むVL;あるいは
(XXIV)(i)配列番号61のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号62のアミノ酸配列を含むVL
を含む、請求項1〜8のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１０】
(I)配列番号83のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(II)配列番号89のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;又は
(III)配列番号95のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH  CDR3
を含む、重鎖可変領域(VH)を含む、請求項1〜5のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１１】
(I)配列番号86のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(II)配列番号92のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;又は
(III)配列番号98のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVL  CDR3
を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、請求項10記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１２】
MUC16に免疫特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合断片であって、該抗体もしくはその抗原結合断片がVHを含み、このVHが:
(I)(a)アミノ酸配列
【化５７】
2018509907.tif 000041
(ここで、X1は、LもしくはVである)を含むVH相補性決定領域(CDR)1;
(b)アミノ酸配列
【化５８】
2018509907.tif 000042
(ここで、X2は、Eもしくは非存在であり、かつX3は、YもしくはNである)を含むVH  CDR2;
及び
(c)アミノ酸配列
【化５９】
2018509907.tif 000043
を含むVH  CDR3;
(II)(a)アミノ酸配列
【化６０】
2018509907.tif 000044
(ここで、X8は、NもしくはSであり、かつX9は、LもしくはVである)を含むVH  CDR1;
(b)アミノ酸配列
【化６１】
2018509907.tif 000045
(ここで、X10は、Eもしくは非存在である)を含むVH  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化６２】
2018509907.tif 000046
を含むVH  CDR3;
(III)(a)アミノ酸配列
【化６３】
2018509907.tif 000047
(ここで、X15は、NもしくはSであり、かつX16は、VもしくはLである)を含むVH  CDR1;
(b)アミノ酸配列
【化６４】
2018509907.tif 000048
(ここで、X17は、Eもしくは非存在である)を含むVH  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化６５】
2018509907.tif 000049
(ここで、X18は、T、A、もしくはSである)を含むVH  CDR3;
(IV)配列番号83のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(V)配列番号89のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(VI)配列番号95のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(VII)配列番号3のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号4のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号5のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(VIII)配列番号9のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号10のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号11のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(IX)配列番号15のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号16のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号17のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(X)配列番号23のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号24のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号25のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(XI)配列番号29のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号30のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号31のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(XII)配列番号35のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号36のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号37のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(XIII)配列番号43のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号44のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号45のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(XIV)配列番号49のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号50のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号51のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(XV)配列番号55のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号56のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号57のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(XVI)配列番号63のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号64のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号65のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(XVII)配列番号69のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号70のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号71のアミノ酸配列を含むVH  CDR3;
(XVIII)配列番号75のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号76のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号77のアミノ酸配列を含むVH  CDR3
を含む、抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１３】
前記抗体又はその抗原結合断片が:
(I)(a)アミノ酸配列
【化６７】
2018509907.tif 000050
(ここで、X4は、RもしくはLであり、かつX5は、KもしくはHである)を含むVL  CDR1;
(b)アミノ酸配列
【化６８】
2018509907.tif 000051
を含むVL  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化６９】
2018509907.tif 000052
(ここで、X6は、GもしくはSであり、かつX7は、HもしくはYである)を含むVL  CDR3;
(II)(a)アミノ酸配列
【化７０】
2018509907.tif 000053
(ここで、X11は、LもしくはRであり、かつX12は、HもしくはKである)を含むVL  CDR1;
(b)アミノ酸配列YMS  (配列番号:113)を含むVL  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化７１】
2018509907.tif 000054
(ここで、X13は、GもしくはSであり、かつX14は、HもしくはYである)を含むVL  CDR3;
(III)(a)アミノ酸配列
【化７２】
2018509907.tif 000055
(ここで、X19は、VもしくはLであり、かつX20は、HもしくはKである)を含むVL  CDR1;
(b)アミノ酸配列YMS  (配列番号:119)を含むVL  CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化７３】
2018509907.tif 000056
を含むVL  CDR3;
(IV)配列番号86のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(V)配列番号92のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(VI)配列番号98のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(VII)配列番号6のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号7のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号8のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(VIII)配列番号12のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号13のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号14のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(IX)配列番号18のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号19のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号20のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(X)配列番号26のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号27のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号28のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(XI)配列番号32のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号33のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号34のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(XII)配列番号38のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号39のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号40のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(XIII)配列番号46のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号47のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号48のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(XIV)配列番号52のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号53のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号54のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(XV)配列番号58のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号59のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号60のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(XVI)配列番号66のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号67のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号68のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;
(XVII)配列番号72のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号73のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号74のアミノ酸配列を含むVL  CDR3;又は
(XVIII)配列番号78のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号79のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号80のアミノ酸配列を含むVL  CDR3
を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、請求項12記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１４】
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(I)配列番号83のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；
(II)配列番号89のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH  CDR3；又は
(III)配列番号95のアミノ酸配列を含むVH  CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVH  CDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH  CDR3
を含む、重鎖可変領域(VH)を含む、請求項12又は13記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１５】
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(I)配列番号86のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；
(II)配列番号92のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL  CDR3；又は
(III)配列番号98のアミノ酸配列を含むVL  CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVL  CDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVLCDR3
を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、請求項14記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１６】
前記抗体又はその抗原結合断片がヒト化されている、請求項1〜15のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１７】
前記抗体が二重特異性抗体であり、任意に、該二重特異性抗体が、CD3に免疫特異的に結合し、さらに、任意に、該二重特異性抗体が、MUC16に免疫特異的に結合する免疫グロブリンを含み、該免疫グロブリンの軽鎖が、ペプチドリンカーを介して、CD3に免疫特異的に結合する単鎖可変断片(scFv)にコンジュゲートされている、請求項1〜15のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１８】
前記抗体がモノクローナル抗体である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１９】
前記抗原結合断片がscFvである、請求項1〜18のいずれか一項記載の抗原結合断片。
【請求項２０】
薬剤にコンジュゲートされた、請求項1〜19のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片を含むコンジュゲートであって、任意に、該薬剤がイメージング剤又は細胞毒性剤である、コンジュゲート。
【請求項２１】
(a)請求項1〜19のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片であって、任意にscFvである、抗体又はその抗原結合断片;あるいは
(b)請求項20記載のコンジュゲート
を含むキメラ抗原受容体(CAR)。
【請求項２２】
請求項21記載のCARを組換え発現するT細胞。
【請求項２３】
(a)請求項1〜19のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片;
(b)請求項20記載のコンジュゲート;又は
(c)請求項21記載のCAR
をコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
【請求項２４】
プロモーターに動作可能に連結された請求項23記載のポリヌクレオチドを含むベクター。
【請求項２５】
プロモーターに動作可能に連結された請求項23記載のポリヌクレオチド、または請求項24に記載のベクターを含むエクスビボ細胞。
【請求項２６】
抗体又はその抗原結合断片を産生する方法であって、請求項25記載のエクスビボ細胞を培養することを含む、前記方法。
【請求項２７】
請求項1〜19のいずれか一項記載の抗体もしくはその抗原結合断片、請求項20記載のコンジュゲート、請求項21記載のCAR、又は請求項22記載のT細胞;及び医薬として許容し得る担体:を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項1〜19のいずれか一項記載の抗体もしくはその抗原結合断片、請求項20記載のコンジュゲート、請求項21記載のCAR、又は請求項22に記載のT細胞を含む医薬組成物であって、それを必要としている患者の癌を治療する方法における使用のための医薬組成物。
【請求項２９】
前記癌が、肺、膵臓、乳房、子宮、卵管、原発性腹膜、又は卵巣の癌である、請求項28記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記患者がヒト患者である、請求項28記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記方法が、追加の治療剤を前記患者に投与することをさらに含む、請求項28記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６３】
また本明細書に提供されるのは、MUC16に免疫特異的に結合する抗体及びその抗原結合断片であって、本明細書に記載される抗体(例えば、10C6、7B12、19C11、16C5、又は18C6)のVH、VL、VHCDR、及び/又はVL CDR配列を有するもの、並びにその(例えば、イメージング剤又は細胞毒性剤との)コンジュゲートである。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
抗体又はその抗原結合断片であって、該抗体が、
(a)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し、
(b)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ
(c)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する、
前記抗体又はその抗原結合断片。
（項目２）
前記抗体が、MUC16の第三の形態(この第三の形態はグリコシル化されており、ここで、該第三の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠く、項目1記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３）
抗体又はその抗原結合断片であって、該抗体が、
(a)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し、  (b)MUC16の第三の形態(この第三の形態はグリコシル化されており、ここで、該第三の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ
(c)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する、
前記抗体又はその抗原結合断片であり、
(i)MUC16の前記第一の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;(ii)MUC16の前記第二の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;かつ(iii)工程(c)の前記細胞がSKOV3細胞である、項目1記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４）
(i)MUC16の前記第一の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;(ii)MUC16の前記第三の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;かつ(iii)工程(c)の該細胞がSKOV3細胞である、項目3記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５）
(i)MUC16の前記第一の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;(ii)MUC16の前記第二の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;(iii)MUC16の前記第三の形態を組換え発現する細胞がSKOV3細胞であり;かつ(iv)工程(c)の前記細胞がSKOV3細胞である、項目2記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目６）
前記抗体又はその抗原結合断片が、アミノ酸配列
【化１】
2018509907.tif 000057
に免疫特異的に結合し、ここで、
【化２】
2018509907.tif 000058
のアミノ酸残基番号4(N4)及びアミノ酸残基番号10(N10)がグリコシル化されている、項目1〜5のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目７）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号150のN-グリコシル化アスパラギン1806を含むエピトープに免疫特異的に結合する、項目1〜6のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目８）
前記抗体又はその抗原結合断片が、アミノ酸配列
【化３】
2018509907.tif 000059
に免疫特異的に結合し、ここで、
【化４】
2018509907.tif 000060
のアミノ酸残基番号7(N7)がグリコシル化されている、項目1〜7のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目９）
前記グリコシル化がN-結合型キトビオースからなる、項目6〜8のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１０）
前記抗体又はその抗原結合断片が、MUC16の前記第一の形態を発現する細胞を該抗体又は抗原結合断片と接触させたとき、該細胞に内在化される、項目1〜9のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１１）
前記細胞がMUC16の前記第一の形態を組換え発現するSKOV3細胞である、項目10記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１２）
前記抗体が、MUC16のグリコシル化形態を発現する腫瘍の成長を阻害する、項目1〜11のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１３）
前記抗体がモノクローナル抗体である、項目1〜12のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１４）
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(a)アミノ酸配列
【化５】
2018509907.tif 000061
(ここで、X1は、L又はVである)を含むVH相補性決定領域(CDR)1;
(b)アミノ酸配列
【化６】
2018509907.tif 000062
(ここで、X2は、E又は非存在であり、かつX3は、Y又はNである)を含むVHCDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化７】
2018509907.tif 000063
を含むVH CDR3
を含む、重鎖可変領域(VH)を含む、項目1〜13のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１５）
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(a)アミノ酸配列
【化８】
2018509907.tif 000064
(ここで、X8は、N又はSであり、かつX9は、L又はVである)を含むVHCDR1;
(b)アミノ酸配列
【化９】
2018509907.tif 000065
(ここで、X10は、E又は非存在である)を含むVHCDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化１０】
2018509907.tif 000066
を含むVH CDR3
を含む、VHを含む、項目1〜13のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１６）
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(a)アミノ酸配列
【化１１】
2018509907.tif 000067
(ここで、X15は、N又はSであり、かつX16は、V又はLである)を含むVHCDR1;
(b)アミノ酸配列
【化１２】
2018509907.tif 000068
(ここで、X17は、E又は非存在である)を含むVHCDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化１３】
2018509907.tif 000069
(ここで、X18は、T、A、又はSである)を含むVHCDR3
を含むVHを含む、項目1〜13のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１７）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号3のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号4のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号5のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜14のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１８）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号9のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号10のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号11のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は15のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目１９）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号15のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号16のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号17のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は16のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２０）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号23のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号24のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号25のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜14のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２１）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号29のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号30のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号31のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は15のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２２）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号35のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号36のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号37のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は16のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２３）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号43のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号44のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号45のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜14のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２４）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号49のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号50のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号51のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は15のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２５）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号55のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号56のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号57のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は16のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２６）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号63のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号64のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号65のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜14のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２７）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号69のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号70のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号71のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は15のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２８）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号75のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号76のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号77のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は16のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目２９）
前記抗体が、配列番号83のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜14のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３０）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号89のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は15のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３１）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号95のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVHを含む、項目1〜13又は16のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３２）
前記抗体又はその抗原結合断片が、
【化１４】
2018509907.tif 000070
(ここで、X21は、T又はNであり、X22は、I又はKであり、X23は、N又はSであり、X24は、V又はLであり、X25は、S又はIであり、X26は、P又はSであり、X27は、E又は非存在であり、X28は、N又はYであり、X29は、K又はRであり、X30は、A又はDであり、X31は、T又はSであり、X32は、V又はAであり、X33は、G又はDであり、X34は、T、I、又はSであり、かつX35は、T、S、又はAである)というアミノ酸配列を含むVHを含む、項目1〜31のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３３）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号1のアミノ酸配列を含むVHを含む、項目1〜19、又は32のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３４）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号21のアミノ酸配列を含むVHを含む、項目1〜16、20〜22、又は32のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３５）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号41のアミノ酸配列を含むVHを含む、項目1〜16、23〜25、又は32のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３６）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号61のアミノ酸配列を含むVHを含む、項目1〜16、26〜28、又は32のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３７）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号81のアミノ酸配列を含むVHを含む、項目1〜16又は29〜32のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３８）
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(a)アミノ酸配列
【化１５】
2018509907.tif 000071
(ここで、X4は、R又はLであり、かつX5は、K又はHである)を含むVLCDR1;
(b)アミノ酸配列
【化１６】
2018509907.tif 000072
を含むVL CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化１７】
2018509907.tif 000073
(ここで、X6は、G又はSであり、かつX7は、H又はYである)を含むVLCDR3
を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目３９）
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(a)アミノ酸配列
【化１８】
2018509907.tif 000074
(ここで、X11は、L又はRであり、かつX12は、H又はKである)を含むVLCDR1;
(b)アミノ酸配列YMS (配列番号:113)を含むVL CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化１９】
2018509907.tif 000075
(ここで、X13は、G又はSであり、かつX14は、H又はYである)を含むVLCDR3
を含む、VLを含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４０）
前記抗体又はその抗原結合断片が、
(a)アミノ酸配列
【化２０】
2018509907.tif 000076
(ここで、X19は、V又はLであり、かつX20は、H又はKである)を含むVLCDR1;
(b)アミノ酸配列YMS (配列番号:119)を含むVL CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化２１】
2018509907.tif 000077
を含むVL CDR3
を含む、VLを含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４１）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号26のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号27のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号28のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、項目1〜38のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４２）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号32のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号33のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号34のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37又は39のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４３）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号38のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号39のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号40のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37又は40のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４４）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号46のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号47のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号48のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、項目1〜38のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４５）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号52のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号53のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号54のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37又は39のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４６）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号58のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号59のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号60のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37又は40のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４７）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号86のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、項目1〜38のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４８）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号92のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37又は39のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目４９）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号98のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37又は40のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５０）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号6のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号7のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号8のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５１）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号12のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号13のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号14のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５２）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号18のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号19のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号20のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５３）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号66のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号67のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号68のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、軽鎖可変領域(VL)を含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５４）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号72のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号73のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号74のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５５）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号78のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号79のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号80のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含む、VLを含む、項目1〜37のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５６）
前記抗体又はその抗原結合断片が、
【化２２】
2018509907.tif 000078
(ここで、X36は、I又はVであり、X37は、P又はSであり、X38は、R又はLであり、X39は、K又はHであり、X40は、R又はKであり、X41は、E又はGであり、X42は、S又はGであり、かつX43は、Y又はHである)というアミノ酸配列を含むVLを含む、項目1〜49のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５７）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号22のアミノ酸配列を含むVLを含む、項目1〜43のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５８）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号42のアミノ酸配列を含むVLを含む、項目1〜40、又は44〜46のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目５９）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号82のアミノ酸配列を含むVLを含む、項目1〜40、又は47〜49のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目６０）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号2のアミノ酸配列を含むVLを含む、項目1〜37、又は50〜52のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目６１）
前記抗体又はその抗原結合断片が、配列番号62のアミノ酸配列を含むVLを含む、項目1〜37、又は53〜55のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目６２）
MUC16に免疫特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片であって、該抗体又はその抗原結合断片がVHを含み、このVHが:
(a)アミノ酸配列
【化２３】
2018509907.tif 000079
(ここで、X1は、LもしくはVである)を含むVHCDR1;アミノ酸配列
【化２４】
2018509907.tif 000080
(ここで、X2は、Eもしくは非存在であり、かつX3は、YもしくはNである)を含むVHCDR2;
及びアミノ酸配列
【化２５】
2018509907.tif 000081
を含むVH CDR3;又は
(b)アミノ酸配列
【化２６】
2018509907.tif 000082
(ここで、X8は、NもしくはSであり、かつX9は、LもしくはVである)を含むVHCDR1;アミノ酸配列
【化２７】
2018509907.tif 000083
(ここで、X10は、Eもしくは非存在である)を含むVHCDR2;及びアミノ酸配列
【化２８】
2018509907.tif 000084
を含むVH CDR3;又は
(c)アミノ酸配列
【化２９】
2018509907.tif 000085
(ここで、X15は、NもしくはSであり、かつX16は、VもしくはLである)を含むVHCDR1;アミノ酸配列
【化３０】
2018509907.tif 000086
(ここで、X17は、Eもしくは非存在である)を含むVHCDR2;及びアミノ酸配列
【化３１】
2018509907.tif 000087
(ここで、X18は、T、A、もしくはSである)を含むVHCDR3;又は
(d)配列番号3のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号4のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号5のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(e)配列番号9のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号10のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号11のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(f)配列番号15のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号16のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号17のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(g)配列番号23のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号24のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号25のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(h)配列番号29のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号30のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号31のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(i)配列番号35のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号36のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号37のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(j)配列番号43のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号44のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号45のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(k)配列番号49のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号50のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号51のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(l)配列番号55のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号56のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号57のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(m)配列番号63のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号64のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号65のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(n)配列番号69のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号70のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号71のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(o)配列番号75のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号76のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号77のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(p)配列番号83のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(q)配列番号89のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH CDR3;又は
(r)配列番号95のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH CDR3
を含む、前記MUC16に免疫特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片。
（項目６３）
MUC16に免疫特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片であって、該抗体又はその抗原結合断片がVLを含み、このVLが:
(a)アミノ酸配列
【化３２】
2018509907.tif 000088
(ここで、X4は、RもしくはLであり、かつX5は、KもしくはHである)を含むVLCDR1;アミノ酸配列
【化３３】
2018509907.tif 000089
を含むVL CDR2;及びアミノ酸配列
【化３４】
2018509907.tif 000090
(ここで、X6は、GもしくはSであり、かつX7は、HもしくはYである)を含むVLCDR3;又は
(b)アミノ酸配列
【化３５】
2018509907.tif 000091
(ここで、X11は、LもしくはRであり、かつX12は、HもしくはKである)を含むVLCDR1;アミノ酸配列YMS (配列番号:113)を含むVL CDR2;及びアミノ酸配列
【化３６】
2018509907.tif 000092
(ここで、X13は、GもしくはSであり、かつX14は、HもしくはYである)を含むVLCDR3;又は
(c)アミノ酸配列
【化３７】
2018509907.tif 000093
(ここで、X19は、VもしくはLであり、かつX20は、HもしくはKである)を含むVLCDR1;アミノ酸配列YMS (配列番号:119)を含むVL CDR2;及びアミノ酸配列
【化３８】
2018509907.tif 000094
を含むVL CDR3;又は
(d)配列番号26のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号27のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号28のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(e)配列番号32のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号33のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号34のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(f)配列番号38のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号39のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号40のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(g)配列番号46のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号47のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号48のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(h)配列番号52のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号53のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号54のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(i)配列番号58のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号59のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号60のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(j)配列番号86のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(k)配列番号92のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(l)配列番号98のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(m)配列番号6のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号7のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号8のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(n)配列番号12のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号13のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号14のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(o)配列番号18のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号19のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号20のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(p)配列番号66のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号67のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号68のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(q)配列番号72のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号73のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号74のアミノ酸配列を含むVL CDR3;又は
(r)配列番号78のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号79のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号80のアミノ酸配列を含むVL CDR3
を含む、前記MUC16に免疫特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片。
（項目６４）
MUC16に免疫特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片であって、該抗体又はその抗原結合断片が:
(a)(i)アミノ酸配列
【化３９】
2018509907.tif 000095
(ここで、X1は、LもしくはVである)を含むVHCDR1;アミノ酸配列
【化４０】
2018509907.tif 000096
(ここで、X2は、Eもしくは非存在であり、かつX3は、YもしくはNである)を含むVHCDR2;
及びアミノ酸配列
【化４１】
2018509907.tif 000097
を含むVH CDR3を含むVH;並びに(ii)アミノ酸配列
【化４２】
2018509907.tif 000098
(ここで、X4は、RもしくはLであり、かつX5は、KもしくはHである)を含むVLCDR1;アミノ酸配列
【化４３】
2018509907.tif 000099
を含むVL CDR2;及びアミノ酸配列
【化４４】
2018509907.tif 000100
(ここで、X6は、GもしくはSであり、かつX7は、HもしくはYである)を含むVLCDR3
を含むVL;又は
(b)(i)アミノ酸配列
【化４５】
2018509907.tif 000101
(ここで、X8は、NもしくはSであり、かつX9は、LもしくはVである)を含むVHCDR1;アミノ
酸配列
【化４６】
2018509907.tif 000102
(ここで、X10は、Eもしくは非存在である)を含むVHCDR2;及びアミノ酸配列
【化４７】
2018509907.tif 000103
を含むVH CDR3
を含むVH;並びに(ii)アミノ酸配列
【化４８】
2018509907.tif 000104
(ここで、X11は、LもしくはRであり、かつX12は、HもしくはKである)を含むVLCDR1;アミノ酸配列YMS (配列番号:113)を含むVL CDR2;及びアミノ酸配列
【化４９】
2018509907.tif 000105
(ここで、X13は、GもしくはSであり、かつX14は、HもしくはYである)を含むVLCDR3を含むVL;又は
(c)(i)アミノ酸配列
【化５０】
2018509907.tif 000106
(ここで、X15は、NもしくはSであり、かつX16は、VもしくはLである)を含むVHCDR1;アミノ酸配列
【化５１】
2018509907.tif 000107
(ここで、X17は、Eもしくは非存在である)を含むVHCDR2;及びアミノ酸配列
【化５２】
2018509907.tif 000108
(ここで、X18は、T、A、もしくはSである)を含むVHCDR3;並びに(ii)アミノ酸配列
【化５３】
2018509907.tif 000109
(ここで、X19は、VもしくはLであり、かつX20は、HもしくはKである)を含むVLCDR1;アミノ酸配列YMS (配列番号:119)を含むVL CDR2;及びアミノ酸配列
【化５４】
2018509907.tif 000110
を含むVL CDR3
を含むVL;又は
(d)(i)配列番号23のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号24のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号25のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号26のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号27のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号28のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(e)(i)配列番号29のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号30のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号31のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号32のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号33のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号34のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(f)(i)配列番号35のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号36のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号37のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号38のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号39のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号40のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(g)(i)配列番号43のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号44のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号45のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号46のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号47のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号48のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(h)(i)配列番号49のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号50のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号51のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号52のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号53のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号54のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(i)(i)配列番号55のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号56のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号57のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号58のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号59のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号60のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(j)(i)配列番号83のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号86のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(k)(i)配列番号89のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号92のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(l)(i)配列番号95のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH、及び(ii)配列番号98のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(m)(i)配列番号3のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号4のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号5のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号6のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号7のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号8のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(n)(i)配列番号9のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号10のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号11のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号12のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号13のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号14のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(o)(i)配列番号15のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号16のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号17のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号18のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号19のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号20のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(p)(i)配列番号63のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号64のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号65のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号66のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号67のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号68のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(q)(i)配列番号69のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号70のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号71のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号72のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号73のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号74のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL;又は
(r)(i)配列番号75のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号76のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号77のアミノ酸配列を含むVH CDR3を含むVH;及び(ii)配列番号78のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号79のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号80のアミノ酸配列を含むVL CDR3を含むVL
を含む、前記MUC16に免疫特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片。
（項目６５）
MUC16に免疫特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片であって、該抗体又はその抗原結合断片が:
(a)(i)
【化５５】
2018509907.tif 000111
(ここで、X21は、TもしくはNであり、X22は、IもしくはKであり、X23は、NもしくはSであり、X24は、VもしくはLであり、X25は、SもしくはIであり、X26は、PもしくはSであり、X27は、Eもしくは非存在であり、X28は、NもしくはYであり、X29は、KもしくはRであり、X30は、AもしくはDであり、X31は、TもしくはSであり、X32は、VもしくはAであり、X33は、GもしくはDであり、X34は、T、I、もしくはSであり、かつX35は、T、S、もしくはAである)というアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)
【化５６】
2018509907.tif 000112
(ここで、X36は、IもしくはVであり、X37は、PもしくはSであり、X38は、RもしくはLであり、X39は、KもしくはHであり、X40は、RもしくはKであり、X41は、EもしくはGであり、X42は、SもしくはGであり、かつX43は、YもしくはHである)というアミノ酸配列を含むVL;
又は
(b)(i)配列番号1のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号2のアミノ酸配列を含むVL;
(c)(i)配列番号21のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号22のアミノ酸配列を含むVL;又は
(d)(i)配列番号41のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号42のアミノ酸配列を含むVL;又は
(e)(i)配列番号61のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号62のアミノ酸配列を含むVL;又は
(f)(i)配列番号81のアミノ酸配列を含むVH;及び(ii)配列番号82のアミノ酸配列を含むVL
を含む、前記MUC16に免疫特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片。
（項目６６）
前記抗体がヒト由来重鎖及び軽鎖定常領域を含む、項目14〜65のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目６７）
前記重鎖定常領域が、ガンマ1、ガンマ2、ガンマ3、及びガンマ4からなる群から選択されるアイソタイプを有する、項目66記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目６８）
前記軽鎖定常領域が、カッパ及びラムダからなる群から選択されるアイソタイプを有する、項目66又は67記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目６９）
前記抗体又はその抗原結合断片がヒト化されている、項目1〜31、38〜55、又は62〜64のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目７０）
前記抗体又はその抗原結合断片が齧歯類抗体のヒト化形態である、項目69記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目７１）
前記抗体が、2つの同一の重鎖及び2つの同一の軽鎖を含む免疫グロブリンである、項目1〜70のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目７２）
前記免疫グロブリンがIgGである、項目71記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目７３）
薬剤にコンジュゲートされている、項目1〜72のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片を含む抗体コンジュゲート。
（項目７４）
前記薬剤が、イメージング剤又は細胞毒性剤である、項目73記載の抗体コンジュゲート。
（項目７５）
前記抗体又はその抗原結合断片が二重特異性抗体である、項目1〜70のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目７６）
前記二重特異性抗体がCD3に免疫特異的に結合する、項目75記載の二重特異性抗体。
（項目７７）
前記二重特異性抗体が、MUC16に免疫特異的に結合する免疫グロブリンを含み、ここで、該免疫グロブリンの軽鎖が、ペプチドリンカーを介して、CD3に免疫特異的に結合する単鎖可変断片(scFv)にコンジュゲートされている、項目75又は76記載の二重特異性抗体。
（項目７８）
薬剤にコンジュゲートされた、項目75〜77のいずれか一項記載の二重特異性抗体を含む二重特異性抗体コンジュゲート。
（項目７９）
前記薬剤が、イメージング剤又は細胞毒性剤である、項目78記載の二重特異性抗体コンジュゲート。
（項目８０）
前記その抗原結合断片がscFvである、項目1〜70のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片。
（項目８１）
薬剤にコンジュゲートされた、項目80記載のscFvを含むscFvコンジュゲート。
（項目８２）
前記薬剤が、イメージング剤又は細胞毒性剤である、項目81記載のscFvコンジュゲート。
（項目８３）
項目1〜72のいずれか一項記載の抗体もしくは抗原結合断片;又は項目80記載のscFv又は項目81もしくは82記載のscFvコンジュゲートを含む、キメラ抗原受容体(CAR)。
（項目８４）
抗体重鎖もしくはその抗原結合部分であって、該重鎖もしくはその抗原結合部分がVHを含み、このVHが:
(I)(a)アミノ酸配列
【化５７】
2018509907.tif 000113
(ここで、X1は、LもしくはVである)を含むVH相補性決定領域(CDR)1;
(b)アミノ酸配列
【化５８】
2018509907.tif 000114
(ここで、X2は、Eもしくは非存在であり、かつX3は、YもしくはNである)を含むVHCDR2;
及び
(c)アミノ酸配列
【化５９】
2018509907.tif 000115
を含むVH CDR3;ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する;
又は
(II)(a)アミノ酸配列
【化６０】
2018509907.tif 000116
(ここで、X8は、NもしくはSであり、かつX9は、LもしくはVである)を含むVHCDR1;
(b)アミノ酸配列
【化６１】
2018509907.tif 000117
(ここで、X10は、Eもしくは非存在である)を含むVHCDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化６２】
2018509907.tif 000118
を含むVH CDR3;ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する;
又は
(III)(a)アミノ酸配列
【化６３】
2018509907.tif 000119
(ここで、X15は、NもしくはSであり、かつX16は、VもしくはLである)を含むVHCDR1;
(b)アミノ酸配列
【化６４】
2018509907.tif 000120
(ここで、X17は、Eもしくは非存在である)を含むVHCDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化６５】
2018509907.tif 000121
(ここで、X18は、T、A、もしくはSである)を含むVHCDR3;ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する;
又は
(IV)配列番号3のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号4のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号5のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(V)配列番号9のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号10のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号11のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VI)配列番号15のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号16のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号17のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VII)配列番号23のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号24のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号25のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VIII)配列番号29のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号30のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号31のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(IX)配列番号35のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号36のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号37のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(X)配列番号43のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号44のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号45のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XI)配列番号49のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号50のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号51のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XII)配列番号55のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号56のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号57のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XIII)配列番号63のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号64のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号65のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XIV)配列番号69のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号70のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号71のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XV)配列番号75のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号76のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号77のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XVI)配列番号83のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号84のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号85のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XVII)配列番号89のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号90のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号91のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XVIII)配列番号95のアミノ酸配列を含むVH CDR1、配列番号96のアミノ酸配列を含むVHCDR2、及び配列番号97のアミノ酸配列を含むVH CDR3(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する)
を含む、前記抗体重鎖もしくはその抗原結合部分。
（項目８５）
抗体重鎖又はその抗原結合部分であって、該重鎖又はその抗原結合部分が:
(I)
【化６６】
2018509907.tif 000122
(ここで、X21は、TもしくはNであり、X22は、IもしくはKであり、X23は、NもしくはSであり、X24は、VもしくはLであり、X25は、SもしくはIであり、X26は、PもしくはSであり、X27は、Eもしくは非存在であり、X28は、NもしくはYであり、X29は、KもしくはRであり、X30は、AもしくはDであり、X31は、TもしくはSであり、X32は、VもしくはAであり、X33は、GもしくはDであり、X34は、T、I、もしくはSであり、かつX35は、T、S、もしくはAである)というアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(II)配列番号1のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(III)配列番号21のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(IV)配列番号41のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(V)配列番号61のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VI)配列番号81のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体重鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する)
を含むVHを含む、前記抗体重鎖もしくはその抗原結合部分。
（項目８６）
前記抗体重鎖又はその抗原結合部分がヒト由来重鎖定常領域を含む、項目84又は85記載の抗体重鎖又はその抗原結合部分。
（項目８７）
前記重鎖又はその抗原結合部分の定常領域が、ガンマ1、ガンマ2、ガンマ3、及びガンマ4からなる群から選択されるアイソタイプを有する、項目86記載の抗体重鎖又はその抗原結合部分。
（項目８８）
前記抗体重鎖又はその抗原結合部分がヒト化されている、項目85記載の抗体重鎖又はその抗原結合部分。
（項目８９）
前記抗体重鎖又はその抗原結合部分が齧歯類重鎖のヒト化形態である、項目88記載の抗体重鎖又はその抗原結合部分。
（項目９０）
項目84〜89のいずれか一項記載の抗体重鎖又はその抗原結合部分を含む抗体重鎖コンジュゲートであって、該抗体重鎖又はその抗原結合部分が薬剤にコンジュゲートされている、前記抗体重鎖コンジュゲート。
（項目９１）
前記薬剤が、イメージング剤又は細胞毒性剤である、項目90記載の抗体重鎖コンジュゲート。
（項目９２）
抗体軽鎖又はその抗原結合部分であって、該軽鎖又はその抗原結合部分が:
(I)(a)アミノ酸配列
【化６７】
2018509907.tif 000123
(ここで、X4は、RもしくはLであり、かつX5は、KもしくはHである)を含むVLCDR1;
(b)アミノ酸配列
【化６８】
2018509907.tif 000124
を含むVL CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化６９】
2018509907.tif 000125
(ここで、X6は、GもしくはSであり、かつX7は、HもしくはYである)を含むVLCDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(II)(a)アミノ酸配列
【化７０】
2018509907.tif 000126
(ここで、X11は、LもしくはRであり、かつX12は、HもしくはKである)を含むVLCDR1;
(b)アミノ酸配列YMS (配列番号:113)を含むVL CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化７１】
2018509907.tif 000127
(ここで、X13は、GもしくはSであり、かつX14は、HもしくはYである)を含むVLCDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(III)(a)アミノ酸配列
【化７２】
2018509907.tif 000128
(ここで、X19は、VもしくはLであり、かつX20は、HもしくはKである)を含むVLCDR1;
(b)アミノ酸配列YMS (配列番号:119)を含むVL CDR2;及び
(c)アミノ酸配列
【化７３】
2018509907.tif 000129
を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(IV)配列番号6のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号7のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号8のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(V)配列番号12のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号13のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号14のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VI)配列番号18のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号19のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号20のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VII)配列番号26のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号27のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号28のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VIII)配列番号32のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号33のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号34のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VIX)配列番号38のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号39のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号40のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(X)配列番号46のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号47のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号48のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XI)配列番号52のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号53のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号54のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XII)配列番号58のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号59のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号60のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XIII)配列番号66のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号67のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号68のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XIV)配列番号72のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号73のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号74のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XV)配列番号78のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号79のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号80のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XVI)配列番号86のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号87のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号88のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XVII)配列番号92のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号93のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号94のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(XVIII)配列番号98のアミノ酸配列を含むVL CDR1、配列番号99のアミノ酸配列を含むVLCDR2、及び配列番号100のアミノ酸配列を含むVL CDR3(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する)
を含む、VLを含む、前記抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分。
（項目９３）
抗体軽鎖であって、該軽鎖が:
(I)
【化７４】
2018509907.tif 000130
(ここで、X36は、IもしくはVであり、X37は、PもしくはSであり、X38は、RもしくはLであり、X39は、KもしくはHであり、X40は、RもしくはKであり、X41は、EもしくはGであり、X42は、SもしくはGであり、かつX43は、YもしくはHである)というアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(II)配列番号2のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(III)配列番号22のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(IV)配列番号42のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(V)配列番号62のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する);
又は
(VI)配列番号82のアミノ酸配列(ここで、任意に、該抗体軽鎖もしくはその抗原結合部分を含む抗体もしくはその抗原結合断片は、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合し;(ii)MUC16の第二の形態(この第二の形態はグリコシル化されておらず、ここで、該第二の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対する免疫特異的結合を欠き;かつ(iii)MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞のインビトロでのマトリゲル浸潤を阻害する)
を含むVLを含む、前記抗体軽鎖。
（項目９４）
前記抗体軽鎖又はその抗原結合部分がヒト由来軽鎖定常領域を含む、項目92又は93記載の抗体軽鎖又はその抗原結合部分。
（項目９５）
前記軽鎖又はその抗原結合部分の定常領域が、カッパ及びラムダからなる群から選択されるアイソタイプを有する、項目94記載の抗体軽鎖又はその抗原結合部分。
（項目９６）
前記抗体軽鎖又はその抗原結合部分がヒト化されている、項目92記載の抗体軽鎖又はその抗原結合部分。
（項目９７）
前記抗体軽鎖又はその抗原結合部分が齧歯類抗体のヒト化形態である、項目96記載の抗体軽鎖又はその抗原結合部分。
（項目９８）
薬剤にコンジュゲートされた、項目92〜97のいずれか一項記載の抗体軽鎖又はその抗原結合部分を含む抗体軽鎖コンジュゲート。
（項目９９）
前記薬剤が、イメージング剤又は細胞毒性剤である、項目98記載の抗体軽鎖コンジュゲート。
（項目１００）
ペプチドリンカーを介してscFvにコンジュゲートされた、項目92〜99のいずれか一項記載の抗体軽鎖を含む融合タンパク質。
（項目１０１）
前記scFvがCD3に結合する、項目100記載の融合タンパク質。
（項目１０２）
項目83記載のCARを組換え発現するT細胞。
（項目１０３）
項目80記載のscFvをコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
（項目１０４）
項目81もしくは82記載のscFvコンジュゲートをコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
（項目１０５）
項目83記載のCARをコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
（項目１０６）
項目84〜89のいずれか一項記載の抗体重鎖をコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
（項目１０７）
項目90又は91記載の抗体重鎖コンジュゲートをコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
（項目１０８）
項目92〜97のいずれか一項記載の抗体軽鎖をコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
（項目１０９）
項目98又は99記載の抗体軽鎖コンジュゲートをコードする核酸配列を含むポリヌクレ
オチド。
（項目１１０）
項目100又は101記載の融合タンパク質をコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
（項目１１１）
(a)項目84〜89のいずれか一項記載の抗体重鎖又は項目90もしくは91記載の抗体重鎖コンジュゲート;及び(b)項目92〜97のいずれか一項記載の抗体軽鎖、項目98もしくは99記載の抗体軽鎖コンジュゲート、又は項目100もしくは101記載の融合タンパク質をコードする核酸配列を含むポリヌクレオチド。
（項目１１２）
プロモーターに動作可能に連結された項目103〜110のいずれか一項記載のポリヌクレオチドを含むベクター。
（項目１１３）
(a)第一のプロモーターに動作可能に連結された項目106又は107記載のポリヌクレオチド;及び(b)第二のプロモーターに動作可能に連結された項目108〜110のいずれか一項記載のポリヌクレオチドを含むベクター。
（項目１１４）
プロモーターに動作可能に連結された項目103〜105のいずれか一項記載のポリヌクレオチドを含むエクスビボ細胞。
（項目１１５）
プロモーターに動作可能に連結された項目106又は107記載のポリヌクレオチドを含むエクスビボ細胞。
（項目１１６）
プロモーターに動作可能に連結された項目108〜110のいずれか一項記載のポリヌクレオチドを含むエクスビボ細胞。
（項目１１７）
項目112記載のベクターを含むエクスビボ細胞。
（項目１１８）
項目113記載のベクターを含むエクスビボ細胞。
（項目１１９）
プロモーターに動作可能に連結された項目1〜72のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片をコードする1以上のポリヌクレオチドを含むエクスビボ細胞。
（項目１２０）
抗体重鎖を産生する方法であって、項目115記載の細胞を、前記ポリヌクレオチドが該細胞によって発現されて、該ポリヌクレオチドによってコードされる該抗体重鎖又は抗体重鎖コンジュゲートを産生するような条件下で培養することを含む、前記方法。
（項目１２１）
抗体軽鎖を産生する方法であって、項目116記載の細胞を、前記ポリヌクレオチドが該細胞によって発現されて、該ポリヌクレオチドによってコードされる前記抗体軽鎖、抗体軽鎖コンジュゲート、又は融合タンパク質を産生するような条件下で培養することを含む、前記方法。
（項目１２２）
抗体又はその抗原結合断片を産生する方法であって、項目118記載のエクスビボ細胞を、前記第一のプロモーターに動作可能に連結されたポリヌクレオチド及び前記第二のプロモーターに動作可能に連結されたポリヌクレオチドが該細胞によって発現されて、(i)該ポリヌクレオチドによってコードされる前記抗体重鎖又は前記抗体重鎖コンジュゲート;及び(ii)該ポリヌクレオチドによってコードされる前記抗体軽鎖、前記抗体軽鎖コンジュゲート、又は前記融合タンパク質を産生するような条件下で培養することを含む、前記方法。
（項目１２３）
項目1〜72のいずれか一項記載の抗体もしくはその抗原結合断片、項目73もしくは74記載の抗体コンジュゲート、項目75〜77のいずれか一項記載の二重特異性抗体、項目78もしくは79記載の二重特異性抗体コンジュゲート、項目80記載のscFv、項目81もしくは82記載のscFvコンジュゲート、項目83記載のCAR、項目84〜89のいずれか一項記載の抗体重鎖、項目90もしくは91記載の抗体重鎖コンジュゲート、項目92〜97のいずれか一項記載の抗体軽鎖、項目98もしくは99記載の抗体軽鎖コンジュゲート、項目100もしくは101記載の融合タンパク質、又は項目102記載のT細胞の治療有効量;及び医薬として許容し得る担体:を含む医薬組成物。
（項目１２４）
それを必要としている患者の癌を治療する方法であって、該患者に項目123記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目１２５）
前記癌が、肺、膵臓、乳房、子宮、卵管、又は原発性腹膜の癌である、項目124記載の方法。
（項目１２６）
前記癌が卵巣の癌である、項目124又は125記載の方法。
（項目１２７）
前記患者がヒト患者である、項目124〜126のいずれか一項記載の方法。
（項目１２８）
前記方法が、追加の治療剤の治療有効量を前記患者に投与することをさらに含む、項目124〜127のいずれか一項記載の方法。
（項目１２９）
前記医薬組成物が、項目1〜72のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片である第一の抗体の治療有効量を含み、ここで、該抗体又はその抗原結合断片が、配列番号150のN-グリコシル化Asn1806を含むが、配列番号150のN-グリコシル化Asn1800を含まないMUC16中のエピトープを認識し;ここで、前記追加の治療剤が、第二の抗体又はその抗原結合断片であり、ここで、該第二の抗体又はその抗原結合断片が、配列番号150のN-グリコシル化Asn1806を含み、かつ配列番号150のN-グリコシル化Asn1800も含むMUC16中のエピトープを認識する、項目128記載の方法。
（項目１３０）
前記第一の抗体又はその抗原結合断片が、(i)MUC16の第一の形態(このMUC16の第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合するその能力;(ii)MUC16の第三の形態(この第三の形態はグリコシル化されており、ここで、該第三の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対するその免疫特異的結合の欠如;及び(iii)MUC16の第四の形態(この第四の形態はグリコシル化されており、ここで、該第四の形態のアミノ酸配列は配列番号152である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合するその能力によって同定され;ここで、MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞、MUC16の該第三の形態を組換え発現する細胞、及びMUC16の該第四の形態を組換え発現する細胞が同じ細胞型のものであり、かつ
前記第二の抗体又はその抗原結合断片が、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合するその能力;及び(ii)MUC16の第五の形態(この第五の形態はグリコシル化されており、ここで、該第五の形態のアミノ酸配列は配列番号172である)を組換え発現する細胞に対するその免疫特異的結合の欠如によって同定され、ここで、MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞がMUC16の該第五の形態を組換え発現する細胞と同じ型の細胞である、項目129記載の方法。
（項目１３１）
前記医薬組成物が、項目1〜72のいずれか一項記載の抗体又はその抗原結合断片である第一の抗体又はその抗原結合断片の治療有効量を含み、ここで、該抗体又はその抗原結合断片が、配列番号150のN-グリコシル化Asn1806を含むが、配列番号150のN-グリコシル化Asn1800を含まないMUC16中のエピトープを認識し;ここで、前記追加の治療剤が、第二の抗体又はその抗原結合断片の治療有効量であり、ここで、該第二の抗体又はその抗原結合断片が、配列番号150のN-グリコシル化Asn1800を含むが配列番号150のN-グリコシル化Asn1806を含まないMUC16中のエピトープを認識する、項目128記載の方法。
（項目１３２）
前記第一の抗体又はその抗原結合断片が、(i)MUC16の第一の形態(このMUC16の第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合するその能力;(ii)MUC16の第三の形態(この第三の形態はグリコシル化されており、ここで、該第三の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に対するその免疫特異的結合の欠如;及び(iii)MUC16の第四の形態(この第四の形態はグリコシル化されており、ここで、該第四の形態のアミノ酸配列は配列番号152である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合するその能力によって同定され、ここで、MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞、MUC16の該第三の形態を組換え発現する細胞、及びMUC16の該第四の形態を組換え発現する細胞が同じ細胞型のものであり、かつ
前記第二の抗体又はその抗原結合断片が、(i)MUC16の第一の形態(この第一の形態はグリコシル化されており、ここで、該第一の形態のアミノ酸配列は配列番号133である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合するその能力;(ii)MUC16の第三の形態(MUC16のこの第三の形態はグリコシル化されており、ここで、該第三の形態のアミノ酸配列は配列番号139である)を組換え発現する細胞に免疫特異的に結合するその能力;及び(iii)MUC16の第四の形態(この第四の形態はグリコシル化されており、ここで、該第四の形態のアミノ酸配列は配列番号152である)を組換え発現する細胞に対するその免疫特異的結合の欠如によって同定され;ここで、MUC16の該第一の形態を組換え発現する細胞、MUC16の該第三の形態を組換え発現する細胞、及びMUC16の該第四の形態を組換え発現する細胞が同じ細胞型のものである、項目131記載の方法。
（項目１３３）
1以上のグリコシル化部位を含む免疫原性糖ペプチドであって、(i)該免疫原性糖ペプチドが、10〜60アミノ酸残基、10〜30アミノ酸残基、15〜25アミノ酸残基、15〜20アミノ酸残基、又は15〜18アミノ酸残基の長さであり、かつ(ii)該1以上のグリコシル化部位のうちの少なくとも1つが炭水化物と結合している、前記免疫原性糖ペプチド。
（項目１３４）
1つ、2つ、又は3つのグリコシル化部位を含む、項目133記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１３５）
炭水化物と結合しているグリコシル化部位を含む、項目133記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１３６）
炭水化物と各々結合している2つのグリコシル化部位を含む、項目133記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１３７）
前記炭水化物がN-又はO-結合型炭水化物である、項目133〜136のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１３８）
前記炭水化物が、単糖、二糖、三糖、四糖、又は五糖である、項目133〜137のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１３９）
前記炭水化物が二糖である、項目133〜137のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４０）
前記二糖がキトビオースである、項目139記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４１）
前記免疫原性糖ペプチドのN末端がアセチル化されている、項目133〜140のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４２）
前記糖ペプチドのC末端がN-メチルカルボキサミド誘導体の形態である、項目133〜141のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４３）
免疫原性キャリアタンパク質にコンジュゲートされている、項目133〜142のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４４）
前記免疫原性キャリアタンパク質がキーホールリンペットヘモシアニンである、項目143記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４５）
15〜18アミノ酸残基の長さである、項目133〜144のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４６）
キトビオースと結合しているグリコシル化部位を含む、項目145記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４７）
キトビオースと各々結合している2つのグリコシル化部位を含む、項目145記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４８）
18アミノ酸残基の長さである、項目133〜144のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１４９）
キトビオースと各々結合している2つのグリコシル化部位を含む、項目148記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５０）
15アミノ酸残基の長さである、項目133〜144のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５１）
キトビオースと結合しているグリコシル化部位を含む、項目150記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５２）
配列番号150のアミノ酸配列の少なくとも10アミノ酸部分を含み、ここで、前記1以上のグリコシル化部位のうちの少なくとも1つが該アミノ酸配列の部分にある、項目133〜151のいずれか一項記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５３）
配列番号129のアミノ酸配列を含む、項目152記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５４）
キトビオースと結合している配列番号129の30番目の残基(Asn)におけるグリコシル化部位を含む、項目153記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５５）
Man3GlcNAc2部分と結合している配列番号129の30番目の残基(Asn)におけるグリコシル化部位を含む、項目153記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５６）
配列番号130のアミノ酸配列を含む、項目152記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５７）
キトビオースと各々結合している配列番号130の4番目の残基(Asn)及び10番目の残基(Asn)における2つのグリコシル化部位を含む、項目156記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５８）
配列番号131のアミノ酸配列を含む、項目152記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１５９）
キトビオースと結合している配列番号131の7番目の残基(Asn)におけるグリコシル化部位を含む、項目158記載の免疫原性糖ペプチド。
（項目１６０）
糖タンパク質に特異的に結合する抗体又はその抗原結合断片を作製する方法であって、対象を、1以上のグリコシル化部位を含む免疫原性糖ペプチドで免疫することを含み、ここで、(i)該免疫原性糖ペプチドが、10〜60アミノ酸残基、10〜30アミノ酸残基、15〜25アミノ酸残基、15〜20アミノ酸残基、又は15〜18アミノ酸残基の長さであり;(ii)該免疫原性糖ペプチドが、該糖タンパク質アミノ酸配列の少なくとも10アミノ酸部分を含み;(iii)該1以上のグリコシル化部位のうちの少なくとも1つが炭水化物と結合しており;かつ(iv)該1以上のグリコシル化部位のうちの少なくとも1つが該アミノ酸配列の部分にある、前記方法。
（項目１６１）
前記抗体又はその抗原結合断片が、前記糖タンパク質の非グリコシル化形態に対する特異的結合を欠いている、項目160記載の方法。
（項目１６２）
前記対象が、ヤギ、ヒツジ、ロバ、ニワトリ、モルモット、ラット、ウサギ、又はマウスである、項目160又は161のいずれか一項記載の方法。
（項目１６３）
前記対象が、ラット、ウサギ、又はマウスである、項目160又は161のいずれか一項記載の方法。
（項目１６４）
前記対象がマウスである、項目160又は161のいずれか一項記載の方法。
（項目１６５）
前記免疫原性糖ペプチドが、1つ、2つ、又は3つのグリコシル化部位を含む、項目160〜164のいずれか一項記載の方法。
（項目１６６）
前記免疫原性糖ペプチドが、炭水化物と結合しているグリコシル化部位を含む、項目160〜164のいずれか一項記載の方法。
（項目１６７）
前記免疫原性糖ペプチドが、炭水化物と各々結合している2つのグリコシル化部位を含む、項目160〜164のいずれか一項記載の方法。
（項目１６８）
前記炭水化物がN-又はO-結合型炭水化物である、項目160〜167のいずれか一項記載の方法。
（項目１６９）
前記炭水化物が、単糖、二糖、三糖、四糖、又は五糖である、項目160〜168のいずれか一項記載の方法。
（項目１７０）
前記炭水化物が二糖である、項目160〜168のいずれか一項記載の方法。
（項目１７１）
前記二糖がキトビオースである、項目170記載の方法。
（項目１７２）
前記免疫原性糖ペプチドのN末端がアセチル化されている、項目160〜171のいずれか一項記載の方法。
（項目１７３）
前記糖ペプチドのC末端がN-メチルカルボキサミド誘導体の形態である、項目160〜172のいずれか一項記載の方法。
（項目１７４）
免疫原性キャリアタンパク質にコンジュゲートされている、項目160〜173のいずれか一項記載の方法。
（項目１７５）
前記免疫原性キャリアタンパク質がキーホールリンペットヘモシアニンである、項目174記載の方法。
（項目１７６）
前記免疫原性糖ペプチドが、15〜18アミノ酸残基の長さである、項目160〜175のいずれか一項記載の方法。
（項目１７７）
前記免疫原性糖ペプチドが、キトビオースと結合しているグリコシル化部位を含む、項目176記載の方法。
（項目１７８）
前記免疫原性糖ペプチドが、キトビオースと各々結合している2つのグリコシル化部位を含む、項目176記載の方法。
（項目１７９）
前記免疫原性糖ペプチドが18アミノ酸残基の長さである、項目160〜175のいずれか一項記載の方法。
（項目１８０）
前記免疫原性糖ペプチドが、キトビオースと各々結合している2つのグリコシル化部位を含む、項目179記載の方法。
（項目１８１）
前記免疫原性糖ペプチドが15アミノ酸残基の長さである、項目160〜175のいずれか一項記載の方法。
（項目１８２）
前記免疫原性糖ペプチドが、キトビオースと結合しているグリコシル化部位を含む、項目181記載の方法。
（項目１８３）
前記糖タンパク質が配列番号150のアミノ酸配列を含む、項目160〜182のいずれか一項記載の方法。
（項目１８４）
前記免疫原性糖ペプチドが配列番号129のアミノ酸配列を含む、項目183記載の方法。
（項目１８５）
前記免疫原性糖ペプチドが、キトビオースと結合している配列番号129の30番目の残基(Asn)におけるグリコシル化部位を含む、項目184記載の方法。
（項目１８６）
前記免疫原性糖ペプチドが、Man3GlcNAc2部分と結合している配列番号129の30番目の残基(Asn)におけるグリコシル化部位を含む、項目184記載の方法。
（項目１８７）
前記免疫原性糖ペプチドが配列番号130のアミノ酸配列を含む、項目183記載の方法。
（項目１８８）
前記免疫原性糖ペプチドが、キトビオースと各々結合している配列番号130の4番目の残基(Asn)及び10番目の残基(Asn)における2つのグリコシル化部位を含む、項目187記載の方法。
（項目１８９）
前記免疫原性糖ペプチドが配列番号131のアミノ酸配列を含む、項目183記載の方法。
（項目１９０）
前記免疫原性糖ペプチドが、キトビオースと結合している配列番号131の7番目の残基(Asn)におけるグリコシル化部位を含む、項目189記載の方法。