【手続補正書】
【提出日】令和1年9月25日(2019.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式（Ｉ）：
【化１】
2018531241.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜２２アルキルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルケニルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルキニルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ５〜１２アリールＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜１０ヘテロシクリルＣ５〜１２アリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルキルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ２〜２２アルケニルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ２〜２２アルキニルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ５〜１２アリールＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ３〜１０ヘテロシクリルＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルキルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２〜２２アルケニルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２〜２２アルキニルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ５〜１２アリールＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ３〜１０ヘテロシクリルＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルキルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２〜２２アルケニルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２〜２２アルキニルＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ５〜１２アリールＣ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ３〜１０ヘテロシクリルＣ５〜１２アリールから選択され、それぞれ、任意選択により１つまたは複数のＣ１〜２２アルキル、Ｃ２〜２２アルケニル、Ｃ２〜２２アルキニル、ハロ、トリハロＣ１〜２２アルキル、トリハロＣ２〜２２アルケニル、またはトリハロＣ２〜２２アルキニルで置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｄ−Ｓｅｒ、Ｌ−Ｄａｂ、またはＬ−Ｄａｐから選択されるアミノ酸の側鎖を表し；
Ｒ３は、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、フェニルアラニン、ノルロイシン、ノルバリン、またはｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の側鎖を表し；ならびに、
Ｒ４は、セリン、アラニン、スレオニン、バリン、ｔ−ブチルグリシン、または２−アミノ酪酸から選択されるアミノ酸の側鎖を表す］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
下記の式（Ｉ）：
【化２】
2018531241.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリールから選択され、それぞれ、任意選択により１つまたは複数のＣ１〜２２アルキル、Ｃ２〜２２アルケニル、Ｃ２〜２２アルキニル、ハロ、トリハロＣ１〜２２アルキル、トリハロＣ２〜２２アルケニル、またはトリハロＣ２〜２２アルキニルで置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｄ−Ｓｅｒ、Ｌ−Ｄａｂ、またはＬ−Ｄａｐから選択されるアミノ酸の側鎖を表し；
Ｒ３は、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、フェニルアラニン、ノルロイシン、ノルバリン、またはｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の側鎖を表し；ならびに
Ｒ４は、セリン、アラニン、スレオニン、バリン、ｔ−ブチルグリシン、または２−アミノ酪酸から選択されるアミノ酸の側鎖を表す］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
下記の式（ＩＩ）：
【化３】
2018531241.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ２）Ｃ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリールから選択され、それぞれ、任意選択により１つまたは複数のＣ１〜２２アルキル、Ｃ２〜２２アルケニル、Ｃ２〜２２アルキニル、ハロ、トリハロＣ１〜２２アルキル、トリハロＣ２〜２２アルケニル、またはトリハロＣ２〜２２アルキニルで置換されていてもよく；
Ｒ３は、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、フェニルアラニン、ノルロイシン、ノルバリン、またはｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の側鎖を表し；ならびに
Ｒ４は、セリン、アラニン、スレオニン、バリン、ｔ−ブチルグリシン、または２−アミノ酪酸から選択されるアミノ酸の側鎖を表す］
によって表される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜２２アルキルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルケニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜２２アルキニルＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ５〜１２アリールＣ２〜１２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜１２ヘテロアリールＣ５〜１２アリールから選択され、それぞれ、任意選択により１つまたは複数のＣ１〜６アルキル、ハロ、またはトリハロＣ１〜６アルキルで置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、５−クロロニコチノイル、６−クロロニコチノイル、２，６−ジクロロニコチノイル、４，６−ジクロロニコチノイル、５，６−ジクロロニコチノイル、６−（トリフルオロメチル）ニコチノイル、３，５−ジクロロピコリノイル、４，６−ジクロロピコリノイル、５−フェニルピコリノイル、５−（４−クロロフェニル）ピコリノイル、４−（６−クロロ−３−ピリジニル）ベンゾイル、５−（４−クロロフェニル）チオフェン−２−カルボキシル、２，６−ジクロロイソニコチノイル、５−（トリフルオロメチル）ニコチノイル、４−（トリフルオロメチル）ピコリノイル、３，５−ジブロモピコリノイル、５−ブロモニコチノイル、２−クロロイソニコチノイル、２−ブロモイソニコチノイル、４−クロロピコリノイル、２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル、２，６−ジブロモイソニコチノイル、３，５−ジブロモピコリノイル、５−メチルニコチノイル、２−フルオロイソニコチノイル、２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル、５−ブロモ−３−クロロピコリノイル、３−クロロイソニコチノイル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピコリノイル、３−クロロピコリノイル、５−クロロピコリノイル、５−（トリフルオロメチル）ピコリノイル、２−クロロ−６−メチルイソニコチノイル、２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ニコチノイル、６−エチルニコチノイル、５−エチルピコリノイル、６−クロロピコリノイル、６−（トリフルオロメチル）ピコリノイル、２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキシル、２−キノキサリンカルボキシル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボキシル、１−メチルインドール−２−カルボキシル、６−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボキシル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキシル、１−メチルインダゾール−３−カルボキシル、３−キノリンカルボキシル、ベンゾチアゾール−６−カルボキシル、１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシル、キナルドイル、１Ｈ−インドール−２−カルボキシル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−カルボキシル、５−クロロ−１−メチルインドール−２−カルボキシル、５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキシル、５，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキシル、３−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキシル、１−メチルインドール−３−アセチル、１−メチルインドール−３−カルボキシル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボキシル、６−クロロベンゾイミダゾール−２−カルボキシル、ベンゾ［ｂ］チアゾール−２−プロパノイル、２−フェニルピリミジン−５−カルボキシル、ベンゾオキサゾール−２−カルボキシル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−カルボキシル、２，５−ジブロモチオフェン−３−カルボキシル、４，５−ジブロモピロール−２−カルボキシル、５−ブロモチオフェン−２−カルボキシル、４，５−ジブロモフラン−２−カルボキシル、５−フェニル−１，２−オキサゾール−３−カルボキシル、５−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−３−カルボキシル、２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシル、４，５−ジブロモチオフェン−２−カルボキシル、５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシル、３，５−ジブロモチオフェン−２−カルボキシル、５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−カルボキシル、３−フェニル−１，２−オキサゾール−５−カルボキシル、４−ブロモチオフェン−２−カルボキシル、３−クロロチオフェン−２−カルボキシル、４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキシル、２−ブロモ−１，３−チアゾール−５−カルボキシル、ベンゾフラン−２−カルボキシル、４−ブロモ−１−メチルピロール−２−カルボキシル、５−（４−クロロフェニル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキシル、５−ブロモチオフェン−３−カルボキシル、４−ブロモピコリノイル、５−ブロモフラン−３−カルボキシル、およびインドール−３−プロパノイルから選択され；
Ｒ３が、ロイシン、フェニルアラニン、ノルロイシン、またはノルバリンから選択されるアミノ酸の側鎖を表し；ならびに
Ｒ４が、アラニン、スレオニン、バリン、または２−アミノ酪酸から選択されるアミノ酸の側鎖を表す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
少なくとも１種の薬学的に許容される担体または希釈剤と一緒に、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物。
【請求項７】
グラム陰性細菌感染症の予防または処置のための医薬品の製造における、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項８】
前記グラム陰性細菌感染症が、多剤耐性（ＭＤＲ）グラム陰性細菌感染症である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
前記医薬品が、第二抗菌剤と一緒に投与される、請求項７または８に記載の使用。
【請求項１０】
グラム陰性細菌感染症の前記予防または処置における使用のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記グラム陰性細菌感染症が、多剤耐性（ＭＤＲ）グラム陰性細菌感染症である、請求項１０に記載の、使用のための化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、第二抗菌剤と一緒に投与される、請求項１０または１１に記載の、使用のための化合物。