【手続補正書】
【提出日】平成19年11月30日(2007.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2007517895.tif 000001
またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＣ３〜５シクロアルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、−ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡまたは−Ｎ（ＲＡ）２であるか；あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；ここで、ＲＡの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＣ３〜５シクロアルキルであり；
環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、各Ｒ５は、独立に、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＢＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣＯ２ＲＣ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＮＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＳＯ２ＲＣ、または必要に応じて以下：ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＢＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣＯ２ＲＣ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＮＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２もしくは−ＮＲＢＳＯ２ＲＣから選択されるＣ１〜４脂肪族、から選択され、ここで、ＲＢの各出現は、独立に、ＨまたはＣ１〜４脂肪族であり；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲＢは、該窒素原子と一緒になって、５員〜８員の芳香環または非芳香環を形成し、該５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；そしてＲＣの各出現は、独立に、Ｃ１〜４脂肪族であり；
Ｃｙ１は、以下：
ａ）６員のアリール環またはヘテロアリール環であって、該環のメタ位またはパラ位にて、Ｗの１個の出現で置換されている、６員のアリール環またはヘテロアリール環は；あるいは
ｂ）５員ヘテロアリール環であって、Ｗの１個の出現で置換されている、５員ヘテロアリール環；
から選択され、ここで、Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、独立に、−ハロ、Ｃ１〜８脂肪族、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＤ、−Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣＯ２ＲＤ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＤ、−ＮＲＥＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＳＯ２ＲＤ、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＥ）２、または必要に応じて以下：ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＤ、−Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣＯ２ＲＤ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＤ、−ＮＲＥＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＳＯ２ＲＤもしくは−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＥ）２で置換されたＣ１〜８脂肪族、から選択され、ここで、ＲＤの各出現は、Ｃ１〜６脂肪族であり、そしてＲＥの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢまたは−ＳＯ２ＲＢであり；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲＥは、該窒素原子と一緒になって、５員〜８員の芳香環または非芳香環を形成し、該５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；
Ｗは、−Ｒ８、Ｖ−Ｒ８、Ｌ１−Ｒ７、Ｖ−Ｌ１−Ｒ７、Ｌ１−Ｖ−Ｒ８またはＬ１−Ｖ−Ｌ２−Ｒ７であり；ここで：
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立に、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり；
Ｖは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＮＲＥ−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）−、−ＮＲＥＣＯ２、−ＮＲＥＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｎ（ＲＦ）２、−ＣＮ、−ＯＲＧ、−Ｃ（Ｏ）ＲＧ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＲＧ、−ＳＲＧ、−Ｓ（Ｏ）ＲＧ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）Ｃ（Ｏ）ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）ＣＯ２ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）ＳＯ２ＲＧ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＦ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＦ）２、−Ｎ（ＲＥ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＦ）２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＦまたは必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリルまたは５員〜１４員ヘテロアリールから選択され、ここで、ＲＦの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリル、５員〜１４員ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢまたは−ＳＯ２ＲＢであり；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲＦは、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員〜８員の芳香環または非芳香環を形成し、該必要に応じて置換された５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；そしてＲＧの各出現は、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリル、または５員〜１４員ヘテロアリールであり；  Ｒ８は、必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリルまたは５員〜１４員ヘテロアリールから選択され；
Ｑは、結合、ＣＨ２またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｃｙ２は、Ｃ６〜１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール環、または５員〜１０員ヘテロシクリル環であり、ここで、各環は、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、
ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、Ｃ１〜４脂肪族、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ−、Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ２ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、または必要に応じて以下：−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ２ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２もしくは−ＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１〜４脂肪族、から選択され、そして
Ｒ１０は、フェニル、または５員〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環から選択され
但し：
１）Ｃｙ１がメタ位においてＷで置換されたフェニルであるとき：
ａ）Ｗが−ＯＭｅであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そしてＱは結合であるとき、環ＡがさらにＲ５で置換されている場合、Ｒ５は、−ＣＦ３または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２以外の基であり；そして
ｂ）Ｗが−ＯＭｅであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、水素であり、そしてＱが、−ＣＨ２−であるとき、Ｃｙ２は、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル以外であり；
２）Ｃｙ１がパラ位においてＷで置換されたフェニルであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、水素であるとき：
ａ）Ｑが結合であるとき、Ｗは、以下：
ｉ）−ＣＯＮＨ２；
ｉｉ）−ＣＯＮＨＲ８であって、Ｒ８が、フェニル、−アルキルフェニル、アルキルまたは−アルキル複素環から選択される基で必要に応じて置換されている、−ＣＯＮＨＲ８；
ｉｉｉ）−ＣＦ３；
ｉｖ）−ＳＯ２Ｍｅ；
ｖ）−ＮＨ２；
ｖｉ）−ｔＢｕ；
ｖｉｉ）Ｃｙ２がモルホリンであるとき、−ＣＯ２Ｈ；
ｖｉｉｉ）Ｃｙ２がインドールであるとき、−Ｏ（フェニル）；および
ｉｘ）−ＯＭｅ；
以外であり
ｂ）Ｑが−ＣＨ２−であるとき、Ｗは、以下：
ｉ）Ｃｙ２が、必要に応じて置換されたイミダゾールのまたはベンゾイミダゾールであるとき、−ＣＯＮＨ２；
ｉｉ）−ＣＯＮＨＲ８であって、Ｒ８が、フェニル、−アルキルフェニルまたは−アルキル複素環から選択される基で必要に応じて置換されている、−ＣＯＮＨＲ８；
ｉｉｉ）−ＣＦ３；
ｉｖ）−ＳＯ２Ｍｅ；
ｖ）Ｃｙ２は、５員〜１０員ヘテロシクリル環である場合、−ＯＨ；
ｖｉ）Ｃｙ２が５員〜１０員ヘテロシクリル環であるとき、ｔＢｕ；および
ｖｉｉ）−ＯＭｅ
以外であり；そして
３）Ｃｙ１が５員ヘテロアリール環であるとき：
ａ）Ｃｙ１がイソオキサゾールであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、水素であり、Ｑが結合であり、そしてＷがｐ−フルオロ−フェニルであるとき、Ｃｙ２は、ピリジルまたはＮ−ピロリジニル以外の基であり；
ｂ）Ｃｙ１がトリアゾリルであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、水素であり、Ｑが結合であり、そしてＷが−（ＣＨ２）２Ｎ（シクロペンチル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２（ナフチル）であるとき、Ｃｙ２は、Ｎ−ピペリジニル以外の基であり；
ｃ）Ｃｙ１がイミダゾリルであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、水素であり、Ｑが結合であり、そしてＷがメタ−ＣＦ３−フェニルであるとき、Ｒ６は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外の基であり；そして
ｄ）Ｃｙ１がイミダゾール−５−イルであり、そしてＷがパラ−フルオロ−フェニルであるとき、Ｒ６は、シクロヘキシル以外の基である、
化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｑが、結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、化合物変数が、以下の１つ以上または全部から選択される：
ａ．Ｃｙ２は、Ｃ６〜１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリール環であり、該５員〜１０員ヘテロアリール環は、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族から選択され、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、ハロ、ＮＯ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）２で置換され；
ｂ．環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、環Ａ上のＲ５は、存在するとき、ハロまたは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
ｃ．Ｃｙ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チエニル、チアジアゾリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フラニルまたはオキサジアゾリルから選択され；
ｄ．Ｗは、以下：
ｉ）−Ｌ１−Ｖ−Ｌ２−Ｒ７であって、ここで、Ｌ１は、−ＣＨＲ１３−であり、ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜３アルキル、ＯＨまたはＯＭｅであり、Ｖは、ＮＲＥであり、Ｌ２は、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで、ｎは、１〜３であり、そしてＲ７は、−Ｎ（ＲＦ）２、ＮＲＥＣＯＯＲＧ、ＮＲＥＣＯＲＧ、ＮＲＥＳＯ２ＲＧ、必要に応じて置換された５員〜６員のアリール基もしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換された３員〜８員ヘテロシクリル基である、−Ｌ１−Ｖ−Ｌ２−Ｒ７；
ｉｉ）−Ｖ−Ｒ８であって、ここで、Ｖは、−ＮＨ−であり、そしてＲ８は、ピペリジニル、アゼチジニルもしくピロリジニルから選択される必要に応じて置換された基であるか；Ｖは、−Ｏ−もしく−ＣＯＯ−であり、そしてＲ８は、Ｃ１〜６アルキルであるか；あるいはＶは、−ＣＨ２−もしくはＳＯ２であり、そしてＲ８は、以下：
【化２】
2007517895.tif 000002
から選択される必要に応じて置換された基であって、
ここで、Ｒ８は、１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の出現で置換されているＣ１〜４アルキル、の１個または２個の独立の出現で置換されている、−Ｖ−Ｒ８；あるいは
ｉｉｉ）−Ｌ１−Ｖ−Ｒ８であって、ここで、Ｌ１は、−ＣＨ２−であり、Ｖは、−ＮＲＥ−もしくは−ＮＲＥＣＯ−であり、そしてＲ８は、Ｃ１〜６アルキル、または５員〜６員ヘテロアリール基もしくは３員〜７員ヘテロシクリル基から選択される、必要に応じて置換された基であり、ここで、Ｒ８は、非置換であるか、あるいはＲ８は、１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の独立の出現で置換されたＣ１〜４アルキル、の１個または２個の出現で置換されており、そしてＲ８は、必要に応じて、１個の窒素原子上で、−Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ベンジル、またはＣＨ２（ヘテロアリール）で置換されている、−Ｌ１−Ｖ−Ｒ８、
のうちの１つから選択され；そして
ｅ）Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、Ｃ１〜３脂肪族またはハロから選択される、
化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、化合物変数が、以下の１つ以上または全部から選択される：
ａ．Ｃｙ２は、フェニル、ピリジル、ナフチル、チエニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキシニル、インドリル、テトラゾール、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族から選択され、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、ハロ、ＮＯ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）２で置換されている；
ｂ．環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、環Ａ上のＲ５は、存在するとき、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたはメチルから選択される；
ｃ．Ｃｙ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニルから選択される；
ｄ．Ｗは、以下から選択される：
ｉ）
【化３】
2007517895.tif 000003
ここで、ｍは、１、２または３であり、ＲＦは、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、そしてＲＥは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＳＯ２ＣＨ３であり、ここで、前述のピリジル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基およびピペラジニル基の各々は、必要に応じて、１つ以上の炭素原子において、Ｒ１１の１個、２個または３個の独立の出現で置換されており、そして１つ以上の置換可能窒素原子において、Ｒ１２で置換されている；
ｉｉ）−Ｖ−Ｒ８、ここで、Ｖは、−ＣＨ２−であり、そしてＲ８は、以下から選択される基である：
【化４】
2007517895.tif 000004
または、
ｉｉｉ）
【化５】
2007517895.tif 000005
ここで、該ピロリジニル基、ピペリジニル基およびピリジル基は、非置換であるか、または１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の独立の出現で置換されているＣ１〜４アルキル、の１個または２個の出現で置換されており、そして必要に応じて、１個の窒素原子上で、−Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ベンジル、またはＣＨ２（ヘテロアリール）で置換されており；そして
ｅ）Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、−ＯＭｅ、メチル、エチル、ＦまたはＣｌである、
化合物。
【請求項６】
Ｃｙ１が、フェニルであり、そして化合物が、以下の構造：
【化６】
2007517895.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、全て、水素であり、そしてＱが、結合であり、そして化合物が、以下の構造：
【化７】
2007517895.tif 000007
を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、化合物変数が、以下の１つ以上または全部から選択される：
ａ．Ｃｙ２は、Ｃ６〜１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリール環であり、該５員〜１０員ヘテロアリール環は、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族から選択され、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、ハロ、ＮＯ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）２で置換されている；
ｂ．環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、環Ａ上のＲ５は、存在するとき、ハロまたは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族から選択される；
ｃ．Ｗは、以下の１個から選択される：
ｉ）−Ｌ１−Ｖ−Ｌ２−Ｒ７であって、ここで、Ｌ１は、−ＣＨＲ１３−であり、ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜３アルキル、ＯＨまたはＯＭｅであり、Ｖは、ＮＲＥであり、Ｌ２は、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで、ｎは、１〜３であり、そしてＲ７は、−Ｎ（ＲＦ）２、ＮＲＥＣＯＯＲＧ、ＮＲＥＣＯＲＧ、ＮＲＥＳＯ２ＲＧ、必要に応じて置換された５員〜６員のアリール基またはヘテロアリール基、または必要に応じて置換された３員〜８員ヘテロシクリル基である、−Ｌ１−Ｖ−Ｌ２−Ｒ７；
ｉｉ）−Ｖ−Ｒ８であって、ここで、Ｖは、−ＮＨ−であり、そしてＲ８は、ピペリジニル、アゼチジニルまたはピロリジニルから選択される必要に応じて置換された基であるか；Ｖは、−Ｏ−もしくは−ＣＯＯ−であり、そしてＲ８は、Ｃ１〜６アルキルであるか；あるいはＶは、−ＣＨ２−もしくはＳＯ２であり、そしてＲ８は、必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、以下から選択され：
【化８】
2007517895.tif 000008
【化９】
2007517895.tif 000009
ここで、Ｒ８は、１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の独立の出現で置換されているＣ１〜４アルキル、の１個または２個の出現で置換されている、−Ｖ−Ｒ８；あるいは
ｉｉｉ）−Ｌ１−Ｖ−Ｒ８であって、ここで、Ｌ１は、−ＣＨ２−であり、Ｖは、−ＮＲＥ−または−ＮＲＥＣＯ−であり、そしてＲ８は、必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６アルキル、または５員〜６員のヘテロアリール基または３員〜７員ヘテロシクリル基から選択され、ここで、Ｒ８は、非置換であるか、またはＲ８は、１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の独立の出現で置換されているＣ１〜４アルキル、の１個または２個の出現で置換されており、そしてＲ８は、必要に応じて、１個の窒素原子上で、−Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ベンジル、またはＣＨ２（ヘテロアリール）で置換されている、−Ｌ１−Ｖ−Ｒ８；そして
ｄ）Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、Ｃ１〜３脂肪族またはハロから選択される、
化合物。
【請求項９】
請求項７に記載の化合物であって、化合物変数が、以下の１つ以上または全部から選択される：
ａ．Ｃｙ２は、フェニル、ピリジル、ナフチル、チエニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキシニル、インドリル、テトラゾール、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、必要に応じて、ハロ、ＮＯ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）２で置換されているＣ１〜４脂肪族、から選択される；
ｂ．環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、環Ａ上のＲ５は、存在するとき、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたはメチルから選択される；
ｃ．Ｗは、以下から選択される：
ｉ）
【化１０】
2007517895.tif 000010
ここで、ｍは、１、２または３であり、ＲＦは、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、そしてＲＥは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＳＯ２ＣＨ３であり、ここで、前述のピリジル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基およびピペラジニル基の各々は、必要に応じて、１つ以上の炭素原子にて、Ｒ１１の１個、２個または３個の独立の出現で置換されており、そして１つ以上の置換可能な窒素原子において、Ｒ１２で置換されている；
ｉｉ）−Ｖ−Ｒ８であって、ここで、Ｖは、−ＣＨ２−であり、そしてＲ８は、以下：
【化１１】
2007517895.tif 000011
からなる群から選択される、−Ｖ−Ｒ８；または、
ｉｉｉ）
【化１２】
2007517895.tif 000012
ここで、該ピロリジニル基、ピペリジニル基およびピリジル基は、非置換であるか、または１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の独立の出現で置換されているＣ１〜４アルキル、の１個または２個の出現で置換されており、そして必要に応じて、１個の窒素原子上で、−Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ベンジル、またはＣＨ２（ヘテロアリール）で置換されており；そして
ｄ）Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、−ＯＭｅ、メチル、エチル、ＦまたはＣｌである、
化合物。
【請求項１０】
Ｃｙ１が、必要に応じて置換されたチエニルであり、そして化合物が、以下の構造：
【化１３】
2007517895.tif 000013
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、全て、水素であり、そしてＱが、結合であり、そして化合物が、以下の構造：
【化１４】
2007517895.tif 000014
を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、化合物変数が、以下の１つ以上または全部から選択される：
ａ．Ｃｙ２は、Ｃ６〜１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリール環であり、該５員〜１０員ヘテロアリール環は、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、必要に応じてハロ、ＮＯ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）２で置換されているＣ１〜４脂肪族、から選択される；
ｂ．環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、環Ａ上のＲ５は、存在するとき、ハロまたは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族から選択される；
ｃ．Ｗは、−Ｌ１−Ｖ−Ｒ８であり、ここで、Ｌ１は、−ＣＨ２−であり、Ｖは、−ＮＲＥ−または−ＮＲＥＣＯ−であり、そしてＲ８は、必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜６アルキル、または５員〜６員ヘテロアリール基または３員〜７員ヘテロシクリル基から選択され、ここで、Ｒ８は、非置換であるか、またはＲ８は、１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の独立の出現で置換されているＣ１〜４アルキル、の１個または２個の出現で置換されており、そしてＲ８は、必要に応じて、１個の窒素原子上で、−Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ベンジル、またはＣＨ２（ヘテロアリール）で置換されている；そして
ｄ）Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、Ｃ１〜３脂肪族またはハロから選択される、
化合物。
【請求項１３】
請求項１１に記載の化合物であって、化合物変数が、以下の１つ以上または全部から選択される：
ａ．Ｃｙ２は、フェニル、ピリジル、ナフチル、チエニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキシニル、インドリル、テトラゾール、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族から選択され、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、ハロ、ＮＯ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）２で置換されている；
ｂ．環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、環Ａ上のＲ５は、存在するとき、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたはメチルから選択される；
ｃ．Ｗは、以下である：
【化１５】
2007517895.tif 000015
ここで、該ピロリジニル基、ピペリジニル基およびピリジル基は、非置換であるか、または１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の独立の出現で置換されているＣ１〜４アルキル、の１個または２個の出現で置換されており、そして必要に応じて、１個の窒素原子上で、−Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ベンジル、またはＣＨ２（ヘテロアリール）で置換されている；そして
ｄ）Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、−ＯＭｅ、メチル、エチル、ＦまたはＣｌである、
化合物。
【請求項１４】
式Ｉ−Ａ−ｉの化合物：
【化１６】
2007517895.tif 000016
ここで、
ａ．Ｃｙ２は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、−ＯＲＢ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族から選択され、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、ハロ、ＮＯ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）２で置換されており；
ｂ．環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、環Ａ上のＲ５は、存在するとき、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたはメチルから選択され；
ｃ．Ｗは、以下から選択され：
ｉ）
【化１７】
2007517895.tif 000017
【化１８】
2007517895.tif 000018
ここで、ｍは、１、２または３であり、ＲＦは、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、そしてＲＥは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＳＯ２ＣＨ３であり、ここで、前述のピリジル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基およびピペラジニル基の各々は、必要に応じて、１つ以上の炭素原子において、Ｒ１１の１個、２個または３個の独立の出現で置換されており、そして１つ以上の置換可能な窒素原子において、Ｒ１２で置換されている；
ｉｉ）−Ｖ−Ｒ８であって、ここで、Ｖは、−ＣＨ２−であり、そしてＲ８は、以下：
【化１９】
2007517895.tif 000019
から選択される、−Ｖ−Ｒ８；または
ｉｉｉ）
【化２０】
2007517895.tif 000020
ここで、該ピロリジニル基、ピペリジニル基およびピリジル基は、非置換であるか、または１個または２個の炭素原子上で、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、＝Ｏ、または以下：フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２の１個または２個の独立の出現で置換されているＣ１〜４アルキル、の１個または２個の出現で置換されており、そして必要に応じて、１個の窒素原子上で、−Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ベンジル、またはＣＨ２（ヘテロアリール）で置換され；そして
ｄ）Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、−ＯＭｅ、メチル、エチル、ＦまたはＣｌである、
化合物。
【請求項１５】
Ｃｙ２が、必要に応じて、さらに、Ｒ９の１個または２個の出現で置換されており、そしてＲ９が、ハロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
環Ａが、さらに、Ｒ５で置換されていない、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｃｙ１が、必要に応じて、さらに、Ｆまたはメチルの１個の出現で置換されている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアとを含有する、薬学的組成物。
【請求項１９】
以下：
ａ）請求項１に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩、
ｂ）メトトレキセートまたはそれらの薬学的に受容可能な塩、および
ｃ）薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリア
を含有する、薬学的組成物。
【請求項２０】
炎症性の障害、症状もしくは疾患、または免疫に関連した生理学的障害、症状もしくは疾患の処置を必要とする患者において、炎症性の障害、症状もしくは疾患、または免疫に関連した生理学的障害、症状もしくは疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、式Ｉの化合物：
【化２１】
2007517895.tif 000021
またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは薬学的組成物を含有し、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＣ３〜５シクロアルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、−ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡまたは−Ｎ（ＲＡ）２であるか；あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；ここで、ＲＡの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＣ３〜５シクロアルキルであり；
環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、各Ｒ５は、独立に、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＢＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣＯ２ＲＣ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＮＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＳＯ２ＲＣ、または必要に応じて以下：ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＢＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣＯ２ＲＣ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＮＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２もしくは−ＮＲＢＳＯ２ＲＣで置換されているＣ１〜４脂肪族、から選択され、ここで、ＲＢの各出現は、独立に、ＨまたはＣ１〜４脂肪族であり；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲＢは、該窒素原子と一緒になって、５員〜８員の芳香環または非芳香環を形成し、該５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；そしてＲＣの各出現は、独立に、Ｃ１〜４脂肪族であり；
Ｃｙ１は、以下：
ａ）６員のアリール環またはヘテロアリール環であって、該環のメタ位またはパラ位にて、Ｗの１個の出現で置換されている、６員のアリール環またはヘテロアリール環；あるいは
ｂ）Ｗの１個の出現で置換されている、５員ヘテロアリール環；
から選択され、
ここで、Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、独立に、−ハロ、Ｃ１〜８脂肪族、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＤ、−Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣＯ２ＲＤ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＤ、−ＮＲＥＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＳＯ２ＲＤ、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＥ）２、または必要に応じて以下：ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＤ、−Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣＯ２ＲＤ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＤ、−ＮＲＥＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＳＯ２ＲＤもしくは−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＥ）２で置換されているＣ１〜８脂肪族、から選択され、ここで、ＲＤの各出現は、Ｃ１〜６脂肪族であり、そしてＲＥの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢまたは−ＳＯ２ＲＢである；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲＥは、該窒素原子と一緒になって、５員〜８員の芳香環または非芳香環を形成し、該５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；
Ｗは、−Ｒ８、Ｖ−Ｒ８、Ｌ１−Ｒ７、Ｖ−Ｌ１−Ｒ７、Ｌ１−Ｖ−Ｒ８またはＬ１−Ｖ−Ｌ２−Ｒ７であり；ここで：
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立に、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり；
Ｖは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＮＲＥ−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）−、−ＮＲＥＣＯ２、−ＮＲＥＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｎ（ＲＦ）２、−ＣＮ、−ＯＲＧ、−Ｃ（Ｏ）ＲＧ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＲＧ、−ＳＲＧ、−Ｓ（Ｏ）ＲＧ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）Ｃ（Ｏ）ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）ＣＯ２ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）ＳＯ２ＲＧ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＦ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＦ）２、−Ｎ（ＲＥ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＦ）２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＦまたは必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリルまたは５員〜１４員ヘテロアリールから選択され、ここで、ＲＦの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリル、５員〜１４員ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢまたは−ＳＯ２ＲＢであるか；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲＦは、窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員〜８員の芳香環または非芳香環を形成し、該必要に応じて置換された５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；そしてＲＧの各出現は、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリル、または５員〜１４員ヘテロアリールであり；
Ｒ８は、必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリルまたは５員〜１４員ヘテロアリールから選択され；
Ｑは、結合、ＣＨ２またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｃｙ２は、Ｃ６〜１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール環、または５員〜１０員ヘテロシクリル環であり、ここで、各環は、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、
ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、Ｃ１〜４脂肪族、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ−、Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ２ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、または必要に応じて以下：−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ２ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２または−ＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されているＣ１〜４脂肪族、から選択され、そして
Ｒ１０は、フェニル、または５員〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環から選択される、
組成物。
【請求項２１】
前記炎症性疾患が、慢性関節リウマチ、喘息、乾癬、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患または多発性硬化症である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記炎症性疾患が、慢性関節リウマチである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
生体試料または患者におけるＰＫＣ−シータ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、式Ｉの化合物：
【化２２】
2007517895.tif 000022
またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは薬学的組成物を含有し、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＣ３〜５シクロアルキルであり；
Ｒ３は、ＨまたはＦであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、−ＯＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡまたは−Ｎ（ＲＡ）２であるか；あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；ここで、ＲＡの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルまたはＣ３〜５シクロアルキルであり；
環Ａは、必要に応じて、Ｒ５の１個または２個の独立の出現で置換されており、ここで、各Ｒ５は、独立に、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＢＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣＯ２ＲＣ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＮＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＳＯ２ＲＣ、または必要に応じて以下：ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＢＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣＯ２ＲＣ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＮＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２もしくは−ＮＲＢＳＯ２ＲＣで置換されているＣ１〜４脂肪族、から選択され、ここで、ＲＢの各出現は、独立に、ＨまたはＣ１〜４脂肪族であり；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲＢは、該窒素原子と一緒になって、５員〜８員の芳香環または非芳香環を形成し、該５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；そしてＲＣの各出現は、独立に、Ｃ１〜４脂肪族であり；
Ｃｙ１は、以下：
ａ）６員のアリール環またはヘテロアリール環であって、該環のメタ位またはパラ位にて、Ｗの１個の出現で置換されている、６員のアリール環またはヘテロアリール環；あるいは
ｂ）Ｗの１個の出現で置換されている５員ヘテロアリール環；
から選択され、
ここで、Ｃｙ１は、必要に応じて、さらに、Ｒ６の１個〜３個の独立の出現で置換されており、ここで、Ｒ６の各出現は、独立に、−ハロ、Ｃ１〜８脂肪族、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＤ、−Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣＯ２ＲＤ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＤ、−ＮＲＥＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＳＯ２ＲＤ、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＥ）２、または必要に応じて以下：ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−ＳＲＤ、−Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣ（Ｏ）ＲＢ、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＣＯ２ＲＤ、−ＣＯ２ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−Ｓ（Ｏ）ＲＤ、−ＮＲＥＳＯ２Ｎ（ＲＥ）２、−ＮＲＥＳＯ２ＲＤもしくは−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＥ）２で置換されているＣ１〜８脂肪族、から選択され、ここで、ＲＤの各出現は、Ｃ１〜６脂肪族であり、そしてＲＥの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢまたは−ＳＯ２ＲＢであるか；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲＥは、該窒素原子と一緒になって、５員〜８員の香環または非芳香環を形成し、該５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；
Ｗは、−Ｒ８、Ｖ−Ｒ８、Ｌ１−Ｒ７、Ｖ−Ｌ１−Ｒ７、Ｌ１−Ｖ−Ｒ８またはＬ１−Ｖ−Ｌ２−Ｒ７であり；ここで：
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立に、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり；
Ｖは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＮＲＥ−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）−、−ＮＲＥＣＯ２、−ＮＲＥＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−Ｎ（ＲＦ）２、−ＣＮ、−ＯＲＧ、−Ｃ（Ｏ）ＲＧ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＲＧ、−ＳＲＧ、−Ｓ（Ｏ）ＲＧ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）Ｃ（Ｏ）ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）ＣＯ２ＲＧ、−Ｎ（ＲＥ）ＳＯ２ＲＧ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＦ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＦ）２、−Ｎ（ＲＥ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＦ）２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＦまたは必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリルまたは５員〜１４員ヘテロアリールから選択され、ここで、ＲＦの各出現は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリル、５員〜１４員ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢまたは−ＳＯ２ＲＢであり；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲＦは、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員〜８員の芳香環または非芳香環を形成し、該必要に応じて置換された５員〜８員の芳香環または非芳香環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択され；そしてＲＧの各出現は、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリル、または５員〜１４員ヘテロアリールであり；
Ｒ８は、必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、３員〜１４員ヘテロシクリルまたは５員〜１４員ヘテロアリールから選択され；
Ｑは、結合、ＣＨ２またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｃｙ２は、Ｃ６〜１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール環、または５員〜１０員ヘテロシクリル環であり、ここで、各環は、必要に応じて、Ｒ９の１個〜３個の独立の出現およびＲ１０の１個の出現で置換されており、
ここで、Ｒ９の各出現は、独立に、Ｃ１〜４脂肪族、−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ−、Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ２ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、または必要に応じて以下：−Ｎ（ＲＢ）２、ハロ、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−ＣＯ２ＲＡ、−ＳＲＣ、−Ｓ（Ｏ）ＲＣ、−ＯＳ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ２ＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２ＲＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２もしくは−ＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されているＣ１〜４脂肪族、から選択され、そして
Ｒ１０は、フェニル、または５員〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環から選択される、
組成物。