【手続補正書】
【提出日】平成19年4月19日(2007.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を予防または阻害するための医薬の製造における、治療上有効量の式：
【化１】
2007533655.tif 000001
［式中：
ｎは、１−３の整数であり；
Ｘは、Ｎ、ＣＨであり、但し、ＸがＮのとき、ｎは２または３であり；
Ｒは、１〜３個の炭素原子からなるアルキルであり；
Ｒ１は、２，４−ジＣｌおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌ；３，４，５−トリ−ＯＭｅ；２−Ｃｌおよび５−ＯＭｅ；２−Ｍｅおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジ−Ｍｅ；２，４−ジＭｅ−５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌおよび５−ＯＥｔであり；
Ｒ２は、１〜２個の炭素原子からなるアルキルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２】
化合物が式：
【化２】
2007533655.tif 000002
［式中：
ｎは、２−３の整数であり；
ＸはＮ、ＣＨであり、但し、ＸがＮのとき、ｎは２または３であり；
Ｒは、１〜３個の炭素原子からなるアルキルであり；
Ｒ１は、２，４−ジＣｌおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌ；３，４，５−トリ−ＯＭｅ；２−Ｃｌおよび５−ＯＭｅ；２−Ｍｅおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジ−Ｍｅ；２，４−ジＭｅ−５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌおよび５−ＯＥｔであり；
Ｒ２は、１〜２個の炭素原子からなるアルキルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１記載の使用。
【請求項３】
化合物が式：
【化３】
2007533655.tif 000003
［式中、
ＸはＮ、ＣＨであり；
ｎは３であり；
Ｒ２およびＲはメチルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１記載の使用。
【請求項４】
Ｒ２がメチルである請求項１記載の使用。
【請求項５】
ＸがＮである請求項１記載の使用。
【請求項６】
ＸがＣＨである請求項１記載の使用。
【請求項７】
化合物が４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロポキシ］−３−キノリンカルボニトリルである請求項１記載の使用。
【請求項８】
化合物が：
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−７−［３−（４−エチル−１−ピペラジニル）プロポキシ］−６−メトキシ−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エトキシ］−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−７−［２−（４−エチル−１−ピペラジニル）エトキシ］−６−メトキシ−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ］−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［３−（１−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−７−［（１−エチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−６−メトキシキノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［３−（１−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；または
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［３−（４−プロピル−１−ピペラジニル）プロポキシ］−３−キノリンカルボニトリル；またはその医薬上許容される塩である請求項１記載の使用。
【請求項９】
化合物が：
４−［（２，４−ジクロロフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−３−キノリンカルボニトリル；
６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−４−［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２−クロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
６−メトキシ−４−［（５−メトキシ−２−メチルフェニル）アミノ］−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジメチルフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
６−メトキシ−４−［（５−メトキシ−２，４−ジメチルフェニル）アミノ］−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；または
４−［（２，４−ジクロロ−５−エトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリルである請求項１記載の使用。
【請求項１０】
化合物がＳｒｃ阻害剤またはＡｂｌキナーゼ阻害剤である請求項１記載の使用。
【請求項１１】
ＣＭＬ阻害量の構造式Ｉ
【化４】
2007533655.tif 000004
［式中：
ｎは、０−３の整数であり；
Ｘは、Ｎ、ＣＨであり；
Ｒは、１〜３個の炭素原子からなるアルキルであり；
Ｒ１は、パラ、オルトまたはメタ位の２，４−ジＣｌおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌ；３，４，５−トリ−ＯＭｅ；２−Ｃｌおよび５−ＯＭｅ；２−Ｍｅおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジ−Ｍｅ；２，４−ジＭｅ−５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌおよび５−ＯＥｔであり；
Ｒ２は、１〜３個の炭素原子からなるアルキルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を含む慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を予防または阻害するための医薬組成物。
【請求項１２】
ＣＭＬ阻害量の構造式Ｉ
【化５】
2007533655.tif 000005
［式中：
ｎは、２−３の整数であり；
Ｘは、Ｎ、ＣＨであり、但し、ＸがＮのとき、ｎは２または３であり；
Ｒは、１〜３個の炭素原子からなるアルキルであり；
Ｒ１は、２，４−ジＣｌおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌ；３，４，５−トリ−ＯＭｅ；２−Ｃｌおよび５−ＯＭｅ；２−Ｍｅおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジ−Ｍｅ；２，４−ジＭｅ−５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌおよび５−ＯＥｔであり；
Ｒ２は、１〜２個の炭素原子からなるアルキルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を含む慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を予防または阻害するための医薬組成物。
【請求項１３】
ＣＭＬ阻害量の構造式Ｉ
【化６】
2007533655.tif 000006
［式中：
Ｘは、Ｎ、ＣＨであり；
ｎは、３であり；
Ｒ２およびＲは、メチルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を含む慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を予防または阻害するための医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ２がメチルである請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＸがＮである請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ＸがＣＨである請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１７】
化合物が４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロポキシ］−３−キノリンカルボニトリルである請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１８】
化合物が：
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−７−［３−（４−エチル−１−ピペラジニル）プロポキシ］−６−メトキシ−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エトキシ］−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−７−［２−（４−エチル−１−ピペラジニル）エトキシ］−６−メトキシ−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ］−３−キノリンカルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［３−（１−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−７−［（１−エチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−６−メトキシキノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［３−（１−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−エトキシ−７−［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；または
４−［（２，４−ジクロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［３−（４−プロピル−１−ピペラジニル）プロポキシ］−３−キノリンカルボニトリル；またはその医薬上許容される塩である請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１９】
化合物が：
４−［（２，４−ジクロロフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−３−キノリンカルボニトリル；
６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−４−［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２−クロロ−５−メトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
６−メトキシ−４−［（５−メトキシ−２−メチルフェニル）アミノ］−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
４−［（２，４−ジメチルフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；
６−メトキシ−４−［（５−メトキシ−２，４−ジメチルフェニル）アミノ］−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリル；または
４−［（２，４−ジクロロ−５−エトキシフェニル）アミノ］−６−メトキシ−７−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］キノリン−３−カルボニトリルである請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項２０】
化合物がＳｒｃ阻害剤またはＡｂｌキナーゼ阻害剤である請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項２１】
化合物が単独で使用されるか、または慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を治療するための他の化合物と組み合わせて使用される請求項１記載の使用。
【請求項２２】
組み合わせる化合物がＧＬＥＥＶＥＣである請求項２１記載の使用。