【手続補正書】
【提出日】平成20年3月31日(2008.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式１で表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化１】
2007535549.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、ヘテロアリール、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−ヘテロアリールアミノカルボニル、ベンゾイミダゾリルまたはベンゾチアゾリルであり、ここで、該ベンゾイミダゾリルおよびベンゾチアゾリルは、それぞれ、必要に応じて、別個に、非置換であるか、または１個〜５個の置換基で置換されており、そして各置換基は、別個に、以下からなる群から選択される：ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、チオ、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ２０、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２０）Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）（Ｒ２１）、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、別個に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、または必要に応じて、別個に、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、同一または異なり、そして別個に、以下からなる群から選択される：ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリールアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリールアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリールアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリールアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アリールアルキル、−Ｓ−ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（アリールアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２（ヘテロアリールアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリール）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（アリールアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリールアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）（アリール）、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｈ）アリールアルキル、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリールアルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アリールアルキル）（アリールアルキル）、−Ｎ（ヘテロアリールアルキル）（アリールアルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アリールアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）；
Ｘは、−ＣＨまたはＮである；
Ｌは、脂肪族またはヘテロ脂肪族リンカー鎖であり、該鎖は、必要に応じて、別個に、以下からなる群から選択される１個またはそれ以上で連結される：アルキル、アリール、シクロアルキル、スピロアルキル、ヘテロアリールおよびそれらの組み合わせ；
Ｒ１５は、存在しているか、または存在しておらず、もし存在しているなら、Ｈ、アリール、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールアルキルである；
Ｒ１８は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ２０、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２０）Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）（Ｒ２１）、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）、−ＳＯ２Ｒ２０またはＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）である；
Ａは、構造式２で表わされる：
【化２】
2007535549.tif 000002
Ｒ１４は、存在しているか、または存在しておらず、もし存在しているなら、Ｈ、アリール、アルキル、アリールアルキル、カルボキシル、アルキルアリール、アシル、アルケニル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルケニルまたはアリールカルボニルである；または
Ｒ１４は、Ｒ１６またはＲ１６’と一緒になって、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリールシクロアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリールシクロアルキル、シクロアルキルヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルヘテロアリールである；
Ｒ１６およびＲ１６’は、別個に、存在しているか、または存在しておらず、同一または異なり、そして別個に、以下からなる群から選択される：Ｈ、アリール、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、カルボキシル、置換カルボキシル、アロイル、ヘテロアリールアルキル、シクロヘキサニル、シクロアルキル、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノカルボニル、ハロアリール、ハロアルキル、フェニルアルキル、アルコキシ、アシル、アロイル、アルキルカルボキシル、アルキルシクロアルキル、アルキルアミノ、アダマンチル、アルキルチオエーテル、ビフェニル、アルカノール、イソシアン酸ジアルキルおよびアルキルイミダゾールであるが、但し、Ｒ１６およびＲ１６’の少なくとも１個は、存在している；または
Ｒ１６およびＲ１６’は、一緒になって、スピロアルキル基、ヘテロスピロアルキル基または＝Ｏを形成する；
Ｙは、Ｓ、Ｏ、ＮまたはＣであるが、但し、（１）ＹがＮであるとき、Ｎは、非置換であるか、またはアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニルまたは以下からなる群から選択される置換基で置換されている：
【化３】
2007535549.tif 000003
または（２）ＹがＮであるとき、Ｎの該置換基は、Ｚと一緒になって、ヘテロシクロアルキル部分を形成するか、または（３）ＹがＣであるとき、Ｃは、非置換であるか、または必要に応じて、別個に、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、同一または異なり、そして別個に、以下からなる群から選択される：アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールおよびヘテロアリール；
Ｚは、存在しているか、または存在していないか、いずれかであり、もし存在しているなら、Ｈ、アリール、アルキル、アルコキシ、アリールアルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、スピロアルキル、アルキルアリール、アルキルアミノカルボニル、ハロアリール、ハロアルキル、（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、アルキルカルボキシル、アシル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、アルキルシクロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオエーテル、ビフェニル、アルカノール、イソシアン酸ジアルキル、アルキルイミダゾールまたは＝Ｏである；または
Ｚは、Ｒ１６と一緒になって、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクロアルキル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルケニルアリール、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロアリールシクロアルキルまたはシクロアルキルヘテロアリールである；または
Ｚは、Ｙと一緒に連結されて、ヘテロシクロアルキルである；
Ｂは、６員環である；そして
ｎは、１、２または３である；
但し、条件（ｉ）または条件（ｉｉ）のいずれかが満たされるとき、Ｒ１６、Ｒ１６’、Ｒ１８およびＺの少なくとも１個は、存在しており、そしてＨ以外の置換基である；
条件（ｉ）は、式１の化合物が以下であるとき、満たされる：
【化４】
2007535549.tif 000004
ここで、Ｒ１は、以下の構造から選択される：
【化５】
2007535549.tif 000005
ｑは、１または２である；
ｐは、１〜５の整数である；そして
Ｓ’は、別個に、以下からなる群から選択される：Ｈ、アルキル、ハロゲン、メトキシ、カルボキシアミノメチル、アルコキシカルボニルおよびアルカノイルアミノメチル；
条件（ｉｉ）は、式１の化合物が以下であるとき、満たされる：
【化６】
2007535549.tif 000006
ここで、Ｒ１は、必要に応じて、置換または非置換であり、そして以下の構造から選択される：
【化７】
2007535549.tif 000007
ｍは、は、１〜５の整数である；そして
Ｓ’は、別個に、以下からなる群から選択される：Ｈ、アルキル、ハロゲン、メトキシ、カルボキシアミノメチル、アルコキシ、カルボニルおよびアルカノイルアミノメチル。
【請求項２】
Ａが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化８】
2007535549.tif 000008
【請求項３】
Ｒ１４が、存在しているか、または存在しておらず、もし存在しているなら、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：Ｈ、
【化９】
2007535549.tif 000009
【請求項４】
Ｒ１４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１５が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１６およびＲ１６’が、以下からなる群から選択される：Ｈ、
【化１０】
2007535549.tif 000010
【化１１】
2007535549.tif 000011
【化１２】
2007535549.tif 000012
または
Ｒ１６およびＲ１６’が、一緒になって、
【化１３】
2007535549.tif 000013
である；
または
Ｒ１６およびＲ１６’が、一緒になって、
【化１４】
2007535549.tif 000014
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１６およびＲ１６’が、以下からなる群から選択される：Ｈ、
【化１５】
2007535549.tif 000015
または
Ｒ１６およびＲ１６’が、一緒になって、
【化１６】
2007535549.tif 000016
である；
または
Ｒ１６およびＺが、一緒になって、
【化１７】
2007535549.tif 000017
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、存在しているか、または存在しておらず、もし存在しているなら、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：Ｈ、
【化１８】
2007535549.tif 000018
【化１９】
2007535549.tif 000019
【請求項９】
Ｚが、以下からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物：Ｈ、
【化２０】
2007535549.tif 000020
【請求項１０】
Ｙが、Ｓである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、Ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが、２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌが、アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、−ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１８が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
構造式３で表わされる、請求項１に記載の化合物：
【化２１】
2007535549.tif 000021
ここで、Ｒ１、Ｒ１５およびＡは、本明細書中で定義したとおりである、化合物。
【請求項２０】
構造式４で表わされる、請求項２に記載の化合物：
【化２２】
2007535549.tif 000022
ここで、Ｒ１０は、以下からなる群から選択される：Ｈ、ハロゲン；アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニルおよびアルコキシ；そして
Ｗは、Ｓ、ＯまたはＮであるが、但し、ＷがＮであるとき、Ｎは、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されている、
化合物。
【請求項２１】
構造式５で表わされる、請求項２０に記載の化合物：
【化２３】
2007535549.tif 000023
ここで、Ｒ１０およびＲ１６は、本明細書中で定義したとおりである、
化合物。
【請求項２２】
Ｒ１６が、以下からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物：ＣＨ３、
【化２４】
2007535549.tif 000024
【請求項２３】
構造式６で表わされる、請求項２０に記載の化合物：
【化２５】
2007535549.tif 000025
ここで、Ｒ１０およびＲ１６は、本明細書中で定義したとおりである、
化合物。
【請求項２４】
Ｒ１６が、以下である、請求項２３に記載の化合物：
【化２６】
2007535549.tif 000026
【請求項２５】
Ｒ１が、
【化２７】
2007535549.tif 000027
であり、そして
Ｒ１１が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、チオおよびアルキルカルボニル。
【請求項２６】
構造式７で表わされる、請求項１に記載の化合物：
【化２８】
2007535549.tif 000028
そして
Ｒ１１は、以下からなる群から選択される：Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、チオおよびアルキルカルボニル。
【請求項２７】
Ｒ１が、
【化２９】
2007535549.tif 000029
であり、
Ｒ１０およびＲ１０’が、同一または異なり、そして別個に、以下からなる群から選択される：Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニルおよびアルコキシ；そして
Ｗが、Ｓ、ＯまたはＮであり、ＷがＮであるとき、Ｎが、非置換であるか、またはアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｗが、Ｓである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１０が、以下からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物：Ｈ
【化３０】
2007535549.tif 000030
【請求項３０】
Ｒ１０’が、ＨまたはＣｌである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
構造式８で表わされる、請求項１に記載の化合物：
【化３１】
2007535549.tif 000031
ここで：
Ｒ１０は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、ＣｌまたはＦである；
Ｒ１０’は、ＨまたはＣｌである；そして
Ａは、以下の構造から選択される：
【化３２】
2007535549.tif 000032
【請求項３２】
以下の構造式９、１０および１１で表わされる、請求項１に記載の化合物：
【化３３】
2007535549.tif 000033
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物であって、但し、条件（ｉｉｉ）または条件（ｉｖ）が満たされるとき、Ｒ１６、Ｒ１６’、Ｒ１８およびＺの少なくとも１個は、存在しており、そしてＨ以外の置換基である；
条件（ｉｉｉ）は、式１の化合物が以下であるとき、満たされる、：
【化３４】
2007535549.tif 000034
ここで、Ｒ１は、以下の構造から選択される：
【化３５】
2007535549.tif 000035
ｑは、１または２である；
ｐは、１〜５の整数である；そして
Ｓ’は、別個に、以下からなる群から選択される：Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、チオ、アルキルスルホニル、アルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ２０、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２０）Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）（Ｒ２１）、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）；
条件（ｉｖ）は、式１の化合物が以下であるとき、満たされる：
【化３６】
2007535549.tif 000036
ここで、Ｒ１は、必要に応じて、置換されているか、または非置換であり、そして以下の構造から選択される：
【化３７】
2007535549.tif 000037
ｍは、１〜５の整数である；そして
Ｓ’は、別個に、以下からなる群から選択される：Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、チオ、アルキルスルホニル、アルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ２０、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２０）Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）（Ｒ２１）、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）。
【請求項３４】
構造式１２、１３、１４、１５および１６で表わされる、化合物：
【化３８】
2007535549.tif 000038
【請求項３５】
ＮＰＹ  Ｙ１レセプターアンタゴニストにより媒介される疾患または病気に罹った哺乳動物を治療するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する組成物。
【請求項３６】
少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体と組み合わせて、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の治療有効量を含有する、医薬組成物。
【請求項３７】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を治療するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する組成物。
【請求項３８】
少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体と組み合わせて、請求項３３に記載の少なくとも１種の化合物の治療有効量を含有する、医薬組成物。
【請求項３９】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を治療するための組成物であって、請求項３３に記載の少なくとも１種の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩を含有する組成物。
【請求項４０】
前記摂食障害が、過食症である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
前記代謝障害が、肥満である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４２】
肥満に関連した障害を治療するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する組成物。
【請求項４３】
前記肥満に関連した障害が、ＩＩ型糖尿病、インシュリン抵抗、高脂血症および高血圧症である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
以下の治療有効量を含有する、医薬組成物：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である；
第二化合物であって、該第二化合物は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬であり、該肥満抑制薬および／または食欲抑制薬は、該第一化合物とは異なるβ３アゴニスト、スリオミメティック薬、食欲抑制薬またはＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される；および
薬学的に受容可能な担体。
【請求項４５】
摂食障害を治療するためのキットであって、該キットは：
一定量の第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である第一化合物；
第二化合物であって、該第二化合物は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬であり、該肥満抑制薬および／または食欲抑制薬は、該第一化合物とは異なるβ３アゴニスト、スリオミメティック薬、食欲抑制薬またはＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される第二化合物；
を備え、ここで、該第一および第二化合物の量は、治療効果を生じる、
キット。
【請求項４６】
医薬組成物であって、該医薬組成物は、以下の治療有効量を含有する：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である；
第二化合物であって、該第二化合物は、アルドース還元酵素阻害薬、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害薬、ソルビトール脱水素酵素阻害薬、プロテインチロシン脱リン酸酵素１Ｂ阻害薬、ジペプチジルタンパク質分解酵素阻害薬、インシュリン、インシュリンミメティック、メトホルミン、アカルボース、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾン、ＧＷ−１９２９、スルホニル尿素、グリパジド、グリブリドおよびクロルプロパミドからなる群から選択される；および
薬学的に受容可能な担体。
【請求項４７】
請求項３３に記載の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体とを含有する医薬組成物を製造する方法。
【請求項４８】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を治療するための組成物であって、請求項１の構造式１で表わされる少なくとも１種の化合物あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する、組成物。