【手続補正書】
【提出日】平成20年5月14日(2008.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
2008500361.tif 000001
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化２】
2008500361.tif 000002
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ネオヘキシル、ヘプチル、イソヘプチル、ネオヘプチル、オクチル、イソオクチル、ネオオクチル、ノニル、イソノニル、ネオノニル、デシル、イソデシル、ネオデシル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
次式：
【化３】
2008500361.tif 000003
（式中、
Ａは−Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化４】
2008500361.tif 000004
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＣＨ２ＯＮＯであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃアリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３】
次式：
【化５】
2008500361.tif 000005
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化６】
2008500361.tif 000006
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルであり；かつ
Ｒ２は−Ｈまたは−ハロである）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項４】
有効な量の、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項５】
有効な量の、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項６】
有効な量の、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項７】
医薬の製造における、動物の神経障害を治療するのに有効な量の、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩の使用方法。
【請求項８】
医薬の製造における、動物の心疾患を治療するのに有効な量の、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩の使用方法。
【請求項９】
医薬の製造における、動物の虚血状態を治療するのに有効な量の、請求項１〜３のいず
れかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩の使用方法。
【請求項１０】
医薬の製造における、動物の糖尿病を治療するのに有効な量の、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩の使用方法。
【請求項１１】
心筋保護剤と、有効な量の次式を有する化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【化７】
2008500361.tif 000007
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化８】
2008500361.tif 000008
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単
環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数であり、
前記心筋保護剤は、塩化カリウム、プロカイン、リドカイン、ノボカイン、ブピバカイン、ニコランジル、ピナシジル、ハロタン、Ｓｔ．Ｔｈｏｍａｓ溶液、Ｆｒｅｍｅｓ溶液、２，３−ブタンジオンモノオキシム、またはエスモロールである。）
【請求項１２】
心筋保護剤と、有効な量の次式を有する化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【化９】
2008500361.tif 000009
（式中、
Ａは−Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；前記心筋保護剤は、塩化カリウム、プロカイン、リドカイン、ノボカイン、ブピバカイン、ニコランジル、ピナシジル、ハロタン、Ｓｔ．Ｔｈｏｍａｓ溶液、Ｆｒｅｍｅｓ溶液、２，３−ブタンジオンモノオキシム、またはエスモロールである。
Ｄは
【化１０】
2008500361.tif 000010
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＣＨ２ＯＮＯまたは−ＣＨ２ＯＳＯ3Ｈであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃアリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数であり、
前記心筋保護剤は、塩化カリウム、プロカイン、リドカイン、ノボカイン、ブピバカイン、ニコランジル、ピナシジル、ハロタン、Ｓｔ．Ｔｈｏｍａｓ溶液、Ｆｒｅｍｅｓ溶液、２，３−ブタンジオンモノオキシム、またはエスモロールである。）
【請求項１３】
心筋保護剤と、有効な量の、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物であって、前記心筋保護剤は、塩化カリウム、プロカイン、リドカイン、ノボカイン、ブピバカイン、ニコランジル、ピナシジル、ハロタン、Ｓｔ．Ｔｈｏｍａｓ溶液、Ｆｒｅｍｅｓ溶液、２，３−ブタンジオンモノオキシム、またはエスモロールである組成物。
【請求項１４】
心筋保護剤と、有効な量の次式を有する化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【化１１】
2008500361.tif 000011
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１２】
2008500361.tif 000012
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ２は−ハロである）
【請求項１５】
次式：
【化１３】
2008500361.tif 000013
を有するかまたは薬学的に許容可能なその塩である、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項１７】
医薬の製造における、動物の頻脈を治療するのに有効な量の、請求項３または請求項１５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩の使用方法。
【請求項１８】
前記頻脈は心房細動または上室性頻拍である請求項１７に記載の使用方法。
【請求項１９】
前記治療は動物の心拍数を約６０拍／分〜約１００拍／分の速度まで低下させることを含む請求項１７に記載の使用方法。
【請求項２０】
前記治療は動物の心拍数を約４０拍／分以上の速度まで低下させることを含む請求項１７に記載の使用方法。
【請求項２１】
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり、ＢおよびＣは互いにシス位にあり、ＣおよびＤは互いにトランス位にある請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がシクロペンチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が−Ｈまたは−ハロである請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり、ＢおよびＣは互いにシス位にあり、ＣおよびＤは互いにトランス位にある請求項２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルである請求項２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がシクロペンチルである請求項２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が−Ｈまたは−ハロである請求項２に記載の化合物。
【請求項２９】
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり、ＢおよびＣは互いにシス位にあり、ＣおよびＤは互いにトランス位にある請求項３に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルである請求項３に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がシクロペンチルである請求項３に記載の化合物。
【請求項３２】
−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルが１または複数のヒドロキシ置換基で置換されている請求項３に記載の化合物。
【請求項３３】
次式：
【化１４】
2008500361.tif 000014
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１５】
2008500361.tif 000015
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単
環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３４】
次式：
【化１６】
2008500361.tif 000016
（式中、
Ａは−Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１７】
2008500361.tif 000017
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロ
アルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＣＨ２ＯＳＯ３Ｈであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃアリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３５】
有効な量の請求項３３に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項３６】
有効な量の請求項３４に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項３７】
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり、ＢおよびＣは互いにシス位にあり、ＣおよびＤは互いにトランス位にある請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルである請求項３３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１がシクロペンチルである請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり、ＢおよびＣは互いにシス位にあり、ＣおよびＤは互いにトランス位にある請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルである請求項３４に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１がシクロペンチルである請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２が−Ｈまたは−ハロである請求項３４に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が
【化１８】
2008500361.tif 000018
である請求項３２に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が
【化１９】
2008500361.tif 000019
である請求項３２に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が
【化２０】
2008500361.tif 000020
である請求項３２に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が
【化２１】
2008500361.tif 000021
である請求項３２に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が
【化２２】
2008500361.tif 000022
である請求項３２に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が
【化２３】
2008500361.tif 000023
である請求項３２に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が
【化２４】
2008500361.tif 000024
である請求項３２に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が
【化２５】
2008500361.tif 000025
である請求項３２に記載の化合物。