【手続補正書】
【提出日】平成20年3月18日(2008.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
シヌクレイノパチー被験体の治療用組成物であって、次式のファルネシルトランスフェラーゼインヒビター化合物、またはそれらの立体異性体形態、または薬学的に受容可能な酸付加塩形態もしくは塩基付加塩形態を含む、組成物：
【化１】
2007529555.tif 000001
ここで：
Ａは、ＮまたはＮ−オキシドを表わす；
Ｘは、Ｎ、ＣＨまたはＣを表わし、その結果、ＸがＮまたはＣＨであるとき、実線で表わされるように、炭素原子１１への単結合が存在する；またはＸがＣであるとき、実線および点線で表わされるように、炭素原子１１への二重結合が存在する；
Ｘ１およびＸ２は、別個に、ブロモまたはクロロから選択され、そしてＸ３およびＸ４は、別個に、水素、ブロモまたはクロロから選択されるが、但し、Ｘ３およびＸ４の少なくとも１個は、水素である；
Ｙ１およびＹ２は、別個に、水素またはアルキルから選択される；
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｓである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素、−ＣＦ３、−ＣＯＲ１０、アルキルまたはアリールを表わし、さらに、ここで、Ｒ５は、Ｒ６と組み合わされ得、＝Ｏまたは＝Ｓを表わすか、および／またはＲ７は、Ｒ８と組み合わされ得、＝Ｏまたは＝Ｓを表わす；
Ｒ１０、Ｒ１９およびＲ２０は、別個に、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルを表わすが、但し、Ｒ１９およびＲ２０は、両方共に水素ではない；
ｖは、０、１、２または３である；そして
ｗは、０または１である、
組成物。
【請求項２】
炭素原子１１において単結合が存在し、Ｘが、ＣＨであり、Ｚが、＝Ｏであり、そしてＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、水素である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｘ１が、ブロモであり、Ｘ２が、クロロであり、Ｘ３が、ブロモであり、そしてＸ４が、水素である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｚが、＝Ｏである；ｖが、１であり、ｗが、１であり、そしてＹ１およびＹ２が、水素である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１９およびＲ２０が、別個に、水素、アリールおよびヘテロシクロアルキルから選択されるが、但し、Ｒ１９およびＲ２０が、両方共に水素になることはない、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記アリール基が、アルコキシで置換されている；そして前記ヘテロシクロアルキル基が、−ＣＯＯＲ１０で置換されており、ここで、Ｒ１０が、水素またはアルキルである、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
炭素原子１１において単結合が存在し、Ｘが、ＣＨであり、Ｚが、＝Ｏであり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、水素であり、Ｘ１が、ブロモであり、Ｘ２が、クロロであり、Ｘ３が、ブロモであり、そしてＸ４が、水素であり、ｖが、１であり、ｗが、１であり、そしてＹ１およびＹ２が、水素であり、Ｒ１９およびＲ２０が、別個に、水素、アリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される；ここで、該アリール基が、アルコキシで置換されている；そして該ヘテロシクロアルキル基が、−ＣＯＯＲ１０で置換されており、ここで、Ｒ１０が、水素またはアルキルであるが、但し、Ｒ１９およびＲ２０が、両方共に水素ではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記化合物が、図８で示された化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記化合物が、図９で示された化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
炭素原子１１において単結合が存在し、Ｘが、ＣＨであり、Ｚが、＝Ｏであり、そしてＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、水素である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｘ１が、ブロモ、Ｘ２が、クロロであり、Ｘ３が、ブロモであり、そしてＸ４が、水素である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｚが、＝Ｏである；ｖが、１であり、ｗが、１であり、そしてＹ１およびＹ２が、水素である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ１９およびＲ２０が、別個に、水素、アルキル、アリールおよびヘテロシクロアルキルから選択されるが、但し、Ｒ１９およびＲ２０が、両方共に水素ではない、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記アルキル基が、−ＯＲ１０、アルコキシ、−ＯＣＯＲ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１２または−ＣＯＯＲ１０で置換されており、ここで、Ｒ１０およびＲ１２が、別個に、水素、アルキルまたはアルコキシから選択される；前記アリール基が、アルコキシで置換されている；そして前記ヘテロシクロアルキル基が、−ＣＯＯＲ１０で置換されており、ここで、Ｒ１０が、水素またはアルキルである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
炭素原子１１において単結合が存在し、Ｘが、ＣＨであり、Ｚが、＝Ｏであり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、水素であり、Ｘ１が、ブロモであり、Ｘ２が、クロロであり、Ｘ３が、ブロモであり、そしてＸ４が、水素であり、ｖが、１であり、ｗが、１であり、そしてＹ１およびＹ２が、水素であり、Ｒ１９およびＲ２０が、別個に、水素、アルキル、アリールおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、該アルキル基が、−ＯＲ１０、アルコキシ、−ＯＣＯＲ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１２または−ＣＯＯＲ１０で置換されており、ここで、Ｒ１０およびＲ１２が、別個に、水素、アルキルまたはアルコキシから選択される；該アリール基が、アルコキシで置換されている；該ヘテロシクロアルキル基が、−ＣＯＯＲ１０で置換されており、ここで、Ｒ１０が、水素またはアルキルであるが、但し、Ｒ１９およびＲ２０が、両方共に水素ではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｘが、ＣＨであり、そしてＺが、＝Ｏである、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
Ｘが、ＣＨであり、Ｚが、＝Ｏであり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、水素であり、そしてＸ１が、ブロモである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
前記シヌクレイノパチー被験体が、パーキンソン病、びまん性レービー小体病および多系統萎縮障害からなる群から選択されるシヌクレイノパチーに罹っている、請求項１〜１７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
前記被験体が、ヒトである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
１日１回から１ヶ月に１回までの投与頻度で、体重１ｋｇあたり１０ｎｇ〜体重１ｋｇあたり１０００ｍｇの治療有効量のファルネシルトランスフェラーゼインヒビターを含む、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
さらに、１種またはそれ以上の非ファルネシルトランスフェラーゼインヒビター化合物を含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
各非ファルネシルトランスフェラーゼインヒビター化合物が、ドーパミンアゴニスト、ＤＯＰＡ脱炭酸酵素インヒビター、ドーパミン前駆体、モノアミンオキシゲナーゼ遮断薬、カテコール０−メチルトランスフェラーゼインヒビター、抗コリン作用薬、およびＮＭＤＡアンタゴニストからなる群から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
各非ファルネシルトランスフェラーゼインヒビター化合物が、メマンチン、アリセプト、および他のアセチルコリンエステラーゼインヒビターからなる群から選択される、請求項２１に記載の組成物。