【手続補正書】
【提出日】令和1年11月11日(2019.11.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2019504108.tif 000001
［式中、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
各
【化２】
2019504108.tif 000002
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【化３】
2019504108.tif 000003
の少なくとも１つは、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは、０〜３の整数である］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
および１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化４】
2019504108.tif 000004
［式中、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
各
【化５】
2019504108.tif 000005
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【化６】
2019504108.tif 000006
の少なくとも１つは、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは、０〜３の整数である］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであって、
但し、以下の化合物：
５−アリル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−ブチル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸メチルエステル；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−フルオロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−メトキシ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−（４−クロロ−ブチル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−（４−クロロ−ブチル）−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４，６−ジオン
が式（Ｉ）から除外される、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも２つが、それぞれＣであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のその他のものが、ＣまたはＮである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が、それぞれＣである、請求項２もしくは３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｚが、Ｏである、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
ｎが、１〜４の範囲の整数であり、
各Ｌ１が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位がそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項２〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
ｎが、１であり、ここで、Ｒ１が、以下の：
【化７】
2019504108.tif 000007
に示されている通り、式（Ｉ）に含まれる三環式部分の９位に結合しており、
ここで、前記Ｒ１が、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキル、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択されるか；またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成する、請求項２〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項２〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ４が、メチルおよびメトキシメチルから選択される、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
各Ｌ５が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位がそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項２〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方が水素であることはなく、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成し、
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている、請求項２〜７および１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
９−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メトキシメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−（メチル−ｄ３）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１０−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−８−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−フェニル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６，６−スピロシクロプロピル−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メトキシメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−ピリミジン−４−イル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチルチアゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アセトニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アクリロニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−プロピオニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチル−ピラジン−２−イル）−５，６−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−プロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メトキシカルボニルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１−ブロモ−５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，８−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−モルホリン−４−イル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，７−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，１０−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−シアノ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピリジン−３−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）安息香酸；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピラジン−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピリダジン−３−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ジメチルアミノ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−シアノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−モルホリン−４−イル−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジフェニル−５−メチル−２−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−アミノ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（３−シアノ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（オキサゾール−５−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）安息香酸；
９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−シアノ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピロリジン−１−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−メチル−２−（ピリジン−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（３−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（４−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（４−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（３−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シアノ−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−ジメチルアミノ−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シクロプロピル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シクロペンチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（チアゾール−２−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（チアゾール−２−イル）−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−ジメチルアミノ−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−フルオロフェニル）−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−エチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−ブロモ−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（シクロペンタンカルボニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−アセチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（シクロペンチルメチル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−エチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（モルホリン−４−イルメチル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−ジフルオロメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−１，２，３，３ａ−テトラヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−１，２，３，３ａ−テトラヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−ブロモ−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−ブロモ−５−メチル−６−エチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
６−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６，６−トリメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−クロロ−５，６，６−トリメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６，６−トリメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項２〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防のための、請求項１あるいは請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
処置または予防される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
パーキンソン病の処置および／または予防のための、請求項１あるいは請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、請求項２〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用。
【請求項１９】
処置または予防される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、
請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
パーキンソン病の処置および／または予防のための医薬を調製するための、請求項２〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２１】
ｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての、請求項２〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグのインビトロ使用。
【請求項２２】
代謝型グルタミン酸受容体３（ｍＧｌｕＲ３）に結合する薬剤を同定するための方法であって、以下のステップ：
（ａ）ｍＧｌｕＲ３を、放射性標識または蛍光標識されている請求項２〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに、化合物がｍＧｌｕＲ３に結合することを可能にする条件下で接触させ、それにより結合した標識化合物を生成するステップ；
（ｂ）試験薬剤の非存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；
（ｃ）結合した標識化合物を試験薬剤に接触させるステップ；
（ｄ）試験薬剤の存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；および
（ｅ）ステップ（ｄ）において検出されたシグナルをステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、試験薬剤がｍＧｌｕＲ３に結合するかどうかを決定するステップ
を含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８１７】
実施例２２６
線条体一次ニューロンに対する実施例６３の神経保護．
一次マウスニューロンを、ビヒクルまたはＮＭＤＡ（６０μＭ）＋ビヒクルまたは実施例６３またはＬＹ３７９２６８（陽性対照として使用される混合ｍＧｌｕＲ２／３アゴニスト）とともに２４時間インキュベートした。試験は三重に行った。ニューロン生存度を、ＭＴＴ試験を使用して測定した。
結果：
図２において、ＮＭＤＡ処理がニューロン生存度の７０％近い低減を誘発したことを見ることができる（黒色ヒストグラム）。実施例６３は、ＮＭＤＡ攻撃投与の非存在下の単独では、３０ｎＭ〜３０μＭの範囲の濃度で、線条体一次ニューロン生存度に対して毒性を有しない（刻み模様のヒストグラム）。実施例６３は、１０μＭまでは、ＮＭＤＡにより誘発される毒性を用量依存的に低減させ、この効果は、３０μＭで消失する傾向にある（白色ヒストグラム）。基準ＬＹ３７９２６８（ｍＧｌｕＲ２／３アゴニスト）は、単独では毒性を有さず、１μＭでＮＭＤＡ誘発性毒性を減少させる（灰色ヒストグラム）。
本発明の態様
態様１
医薬として使用するための、一般式（Ｉ）の化合物：
【化２６０】
2019504108.tif 000008
［式中、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
各
【化２６１】
2019504108.tif 000009
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【化２６２】
2019504108.tif 000010
の少なくとも１つは、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは、０〜３の整数である］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様２
一般式（Ｉ）の化合物：
【化２６３】
2019504108.tif 000011
［式中、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
各
【化２６４】
2019504108.tif 000012
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【化２６５】
2019504108.tif 000013
の少なくとも１つは、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは、０〜３の整数である］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであって、
但し、以下の化合物：
５−アリル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−ブチル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸メチルエステル；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−フルオロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−メトキシ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−（４−クロロ−ブチル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−（４−クロロ−ブチル）−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４，６−ジオン
が式（Ｉ）から除外される、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様３
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも２つが、それぞれＣであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のその他のものが、ＣまたはＮである、態様１に記載の使用のための化合物、または態様２に記載の化合物。
態様４
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が、それぞれＣである、態様１もしくは３に記載の使用のための化合物、または態様２もしくは３に記載の化合物。
態様５
Ｚが、Ｏである、態様１および３〜４のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
態様６
ｎが、１〜４の範囲の整数である、態様１および３〜５のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜５のいずれか一項に記載の化合物。
態様７
各Ｌ１が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位がそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている、態様１および３〜６のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
態様８
各Ｒ１１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、態様１および３〜７のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜７のいずれか一項に記載の化合物。
態様９
ｎが、１であり、ここで、Ｒ１が、以下の：
【化２６６】
2019504108.tif 000014
に示されている通り、式（Ｉ）に含まれる三環式部分の９位に結合しており、
ここで、前記Ｒ１が、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、態様１および３〜８のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜８のいずれか一項に記載の化合物。
態様１０
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキル、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択されるか；またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成する、態様１および３〜９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜９のいずれか一項に記載の化合物。
態様１１
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、メチルもしくはエチルから選択されるか、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成する、態様１０に記載の使用のための化合物、または態様１０に記載の化合物。
態様１２
Ｒ２およびＲ３の両方が水素であることはない、態様１および３〜１１のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
態様１３
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、態様１および３〜１２のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
態様１４
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、態様１および３〜１３のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
態様１５
Ｒ４が、メチルおよびメトキシメチルから選択される、態様１４に記載の使用のための化合物、または態様１４に記載の化合物。
態様１６
各Ｌ５が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位がそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている、態様１および３〜１５のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
態様１７
各Ｒ５２が、独立して、水素、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルがそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルケニルまたは前記アルキニルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい、態様１および３〜１６のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
態様１８
各Ｒ５１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、態様１および３〜１７のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
態様１９
各Ｒ５１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、態様１および３〜１８のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
態様２０
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択されるか、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成し、
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている、態様１、３〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
態様２１
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方が水素であることはなく、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成し、
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている、態様１、３〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
態様２２
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、メチルおよびエチルから選択されるか、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成し、
Ｒ４が、−ＯＣＨ３で任意選択で置換されているメチルである、態様１、３〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
態様２３
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、メチルおよびエチルから選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方が水素であることはなく、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成し、
Ｒ４が、−ＯＣＨ３で任意選択で置換されているメチルである、態様１、３〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または態様２〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
態様２４
９−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メトキシメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−（メチル−ｄ３）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１０−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−８−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−フェニル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６，６−スピロシクロプロピル−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メトキシメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−ピリミジン−４−イル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチルチアゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アセトニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アクリロニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−プロピオニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチル−ピラジン−２−イル）−５，６−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−プロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メトキシカルボニルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１−ブロモ−５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，８−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−モルホリン−４−イル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，７−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，１０−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−シアノ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピリジン−３−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）安息香酸；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピラジン−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピリダジン−３−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ジメチルアミノ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−シアノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−モルホリン−４−イル−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジフェニル−５−メチル−２−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−アミノ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（３−シアノ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（オキサゾール−５−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）安息香酸；
９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−シアノ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピロリジン−１−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−メチル−２−（ピリジン−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（３−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（４−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（４−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（３−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シアノ−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−ジメチルアミノ−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シクロプロピル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シクロペンチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（チアゾール−２−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（チアゾール−２−イル）−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−ジメチルアミノ−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−フルオロフェニル）−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−エチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−ブロモ−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（シクロペンタンカルボニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−アセチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（シクロペンチルメチル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−エチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（モルホリン−４−イルメチル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−ジフルオロメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−１，２，３，３ａ−テトラヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−１，２，３，３ａ−テトラヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−ブロモ−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−ブロモ−５−メチル−６−エチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
６−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６，６−トリメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−クロロ−５，６，６−トリメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６，６−トリメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、態様１に記載の使用のための化合物、または態様２に記載の化合物。
態様２５
態様１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
態様２６
処置または予防される状態が好ましくは、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、態様１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは態様２５に記載の医薬組成物。
態様２７
パーキンソン病の処置および／または予防において使用するための、態様１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは態様２５に記載の医薬組成物。
態様２８
処置または予防される状態が好ましくは、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、態様１〜２４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
態様２９
ｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての、態様１〜２４のいずれか一項に記載の化合物のインビトロ使用。
態様３０
代謝型グルタミン酸受容体３（ｍＧｌｕＲ３）に結合する薬剤を同定するための方法であって、以下のステップ：
（ａ）ｍＧｌｕＲ３を、放射性標識または蛍光標識されている態様１〜２４のいずれか一項に記載の化合物に、化合物がｍＧｌｕＲ３に結合することを可能にする条件下で接触させ、それにより結合した標識化合物を生成するステップ；
（ｂ）試験薬剤の非存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；
（ｃ）結合した標識化合物を試験薬剤に接触させるステップ；
（ｄ）試験薬剤の存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；および
（ｅ）ステップ（ｄ）において検出されたシグナルをステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、試験薬剤がｍＧｌｕＲ３に結合するかどうかを決定するステップ
を含む、方法。
態様３１
疾患または障害、好ましくは、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態を、処置および／または予防する方法であって、態様１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは態様２５に記載の医薬組成物を、そのような処置または予防を必要とする対象に投与することを含む、方法。
態様３２
処置または予防される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択され、
好ましくは、処置および／または予防が、パーキンソン病の処置および／または予防である、態様３１に記載の方法。