【手続補正書】
【提出日】令和1年5月16日(2019.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造式：
【化６４】
2018522839.tif 000001
によって表される化合物、または薬学的に許容されるその塩
［式中、Ｘ−Ｙ−Ｚは、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＨ−、＝Ｎ−ＮＲ−ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ−、−ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、
Ｒは、−Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、または−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈであり、ここで、Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、
Ｕは、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化６５】
2018522839.tif 000002
、またはフェニレンであり、
ｐは、０または１であり、
Ｗは、−Ｈ；ハロゲン；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３；Ｃ１〜６アルキル；酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、前記Ｃ１〜６アルキルは、ＪＷ１の１〜４個の存在で任意選択で置換されており、前記単環式環および二環式環のそれぞれは、ＪＷ２の１〜４個の存在で独立に任意選択で置換されており、
ＪＷ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＣＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５−、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６−、またはＰｈであり、ここで、前記Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、
ＪＷ２は、オキソ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＣＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５−、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６−、−Ｃ１〜６アルキル、Ｐｈ、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｐｈ、または−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）Ｐｈであり、前記−Ｃ１〜６アルキルは、ＪＡの１〜３個の存在で任意選択で置換されており、ここで、前記Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６のそれぞれは、独立に、−Ｈ；ＪＡの１〜３個の存在で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキル；ＪＢの１〜３個の存在で任意選択で置換されているＣ３〜６シクロアルキル；または−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈであり、ここで、Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、
Ｒ２は、ＪＡの１〜３個の存在で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキル；ＪＢの１〜３個の存在で任意選択で置換されているＣ３〜６シクロアルキル；または−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈであり、ここで、Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、あるいは
任意選択で、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、あるいは
任意選択で、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、そして
各ＪＡは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）であり、
各ＪＢは、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４ハロアルキルであり、
各ＪＰｈは、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４ハロアルキルである］。
【請求項２】
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、または−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈであり、ここで、Ｒの−（Ｃ１〜４アルキル）−ＰｈのＰｈは、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４ハロアルキルの１〜２個の存在で任意選択で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６のそれぞれが、独立に、−Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、あるいは
任意選択で、Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、あるいは
任意選択で、Ｒ４およびＲ５が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｐが、０である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
下記の構造式
【化６６】
2018522839.tif 000003
［式（ＩＩＩ）のＨｅｔは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、前記単環式環および二環式環のそれぞれは、ＪＷ２の１〜４個の存在で独立に任意選択で置換されている]
のいずれか１つによって表される、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
下記の構造式
【化６７】
2018522839.tif 000004
［式中、Ｒは、−Ｈまたは−ＣＨ３である］
によって表される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｗが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；ＪＷ１の１〜４個の存在で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキル；酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、前記単環式環および二環式環のそれぞれは、ＪＷ２の１〜４個の存在で独立に任意選択で置換されており、
ＪＷ１が、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選択され、
ＪＷ２が、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗが、
【化６８】
2018522839.tif 000005
であり、ここで、各Ｗは、独立に任意選択で置換されており、各Ｒ’が、独立に、−Ｈまたは−Ｃ１〜４アルキルである、請求項６または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗが、任意選択で置換されているＣ１〜６アルキル、またはベンゼン、ピリジン、ピリジン−２−オン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、インドール、１，３，４−オキサジアゾール、ピロール、もしくはトリアゾールであり、これらのそれぞれは、独立に任意選択で置換されている、請求項６から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
下記の構造式
【化６９】
2018522839.tif 000006
【化７０】
2018522839.tif 000007
［式中、環Ａ〜Ｑのそれぞれが、独立に任意選択で置換されており、各Ｒ’が、−Ｈまたはメチルであり、環Ａ〜Ｑのそれぞれが、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）−Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜２アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２から選択される、ＪＷ２の１〜３個の存在で独立に任意選択で置換されている］
のいずれか１つによって表される、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
下記の構造式
【化７１】
2018522839.tif 000008
［式中、Ｒが、−Ｈまたは−ＣＨ３である］
によって表される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２のそれぞれが、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜４アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキル基であり、あるいは任意選択で、Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、５〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
下記の構造式
【化７２】
2018522839.tif 000009
【化７３】
2018522839.tif 000010
【化７４】
2018522839.tif 000011
【化７５】
2018522839.tif 000012
【化７６】
2018522839.tif 000013
【化７７】
2018522839.tif 000014
のいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項１５】
対象において細菌感染症を処置または予防するための組成物であって、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項１６】
前記細菌感染症が、尿路感染症または炎症性腸疾患である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
ａ）
【化８９】
2018522839.tif 000015
化合物（Ａ１）と化合物（Ｍ１）とをＰｄまたはＰｄ／Ｃｕ触媒の存在下で反応させること［式中、化合物（Ａ１）および式（Ｉ）のＵ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびｐは、それぞれ独立に、請求項１において記載する通りであり；化合物（Ａ１）および式（Ｉ）のＷは、それぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、またはＣ１〜６アルキルであり、ここでＲ３は、請求項１において記載する通りであり；そして化合物（Ａ１）のＬ１は、−Ｃｌまたは−Ｂｒである］；または
ｂ）
【化９０】
2018522839.tif 000016
化合物（Ｘ−１）と化合物（Ｙ−１）または（Ｙ−２）とをＰｄ触媒の存在下で反応させること［式中、化合物（Ｘ−１）および式（Ｉ）のＸ、Ｙ、およびＺは、それぞれ独立に、請求項１において記載する通りであり；式（Ｉ）のｐは、０であり、式（Ｉ）のＷは、環Ｂであり、そして化合物（Ｙ−１）および（Ｙ−２）の環Ｂは、それぞれ独立に、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり；前記Ｃ１〜６アルキルは、ＪＷ１の１〜４個の存在で任意選択で置換されており、前記単環式環および二環式環のそれぞれは、ＪＷ２の１〜４個の存在で独立に任意選択で置換されている］；または
ｃ）
【化９１】
2018522839.tif 000017
化合物（Ｘ−１）と化合物（Ｙ−３）とをＰｄまたはＰｄ／Ｃｕ触媒の存在下で反応させること［式中、式（Ｉ）のｐは、１であり；式（Ｉ）のその他の変数、ならびに化合物（Ｘ−１）および（Ｙ−３）の変数は、それぞれ独立に、請求項１において記載する通りである］；または
ｄ）
【化９２】
2018522839.tif 000018
化合物（Ｍ３）と化合物（Ｙ−４）との間でカップリングして、化合物（Ｘ−２）を生成すること、および
化合物（Ｘ−２）の−ＯＡｃ基を脱保護して、式（Ｉ）の化合物を生成すること
【化９３】
2018522839.tif 000019
［式中、化合物（Ｍ３）、（Ｙ−４）および（Ｘ−２）、ならびに式（Ｉ）の変数は、それぞれ独立に、請求項１において記載する通りであり；化合物（Ｘ−２）のＯＡｃは、アセテートである］
を含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
複数の自己組織化ペプチドから本質的になる肉眼で見える足場が提供される。自己組織化ペプチドのそれぞれは、肺大気胞の標的エリア内に配置することが可能な有効量の約７アミノ酸〜約３２アミノ酸を含む。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
下記の構造式：
【化６４】
2018522839.tif 000020
または薬学的に許容されるその塩によって表される化合物、または薬学的に許容されるその塩
［式中、Ｘ−Ｙ−Ｚは、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＨ−、＝Ｎ−ＮＲ−ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ−、−ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、
Ｒは、−Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、または−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈであり、ここで、Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、
Ｕは、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化６５】
2018522839.tif 000021
、またはフェニレンであり、
ｐは、０または１であり、
Ｗは、−Ｈ；ハロゲン；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３；Ｃ１〜６アルキル；酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、前記Ｃ１〜６アルキルは、ＪＷ１の１〜４個の存在で任意選択で置換されており、前記単環式環および二環式環のそれぞれは、ＪＷ２の１〜４個の存在で独立に任意選択で置換されており、
ＪＷ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＣＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５−、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６−、またはＰｈであり、ここで、前記Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、
ＪＷ２は、オキソ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＣＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５−、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６−、−Ｃ１〜６アルキル、Ｐｈ、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｐｈ、または−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）Ｐｈであり、前記−Ｃ１〜６アルキルは、ＪＡの１〜３個の存在で任意選択で置換されており、ここで、前記Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６のそれぞれは、独立に、−Ｈ；ＪＡの１〜３個の存在で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキル；ＪＢの１〜３個の存在で任意選択で置換されているＣ３〜６シクロアルキル；または−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈであり、ここで、Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、
Ｒ２は、ＪＡの１〜３個の存在で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキル；ＪＢの１〜３個の存在で任意選択で置換されているＣ３〜６シクロアルキル；または−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈであり、ここで、Ｐｈは、ＪＰｈの１〜３個の存在で任意選択で置換されているフェニルであり、あるいは
任意選択で、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、あるいは
任意選択で、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、そして
各ＪＡは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）であり、
各ＪＢは、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４ハロアルキルであり、
各ＪＰｈは、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４ハロアルキルである］。
（項目２）
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、または−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈであり、ここで、Ｒの−（Ｃ１〜４アルキル）−ＰｈのＰｈは、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４ハロアルキルの１〜２個の存在で任意選択で置換されているフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒが、−ＨまたはＣ１〜４アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘ−Ｙ−Ｚが、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ−、または＝Ｎ−ＮＲ−ＣＨ−である、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６のそれぞれが、独立に、−Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、あるいは
任意選択で、Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、あるいは
任意選択で、Ｒ４およびＲ５が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられている、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
ｐが、０である、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
下記の構造式
【化６６】
2018522839.tif 000022
［式（ＩＩＩ）のＨｅｔは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、前記単環式環および二環式環のそれぞれは、ＪＷ２の１〜４個の存在で独立に任意選択で置換されている]
のいずれか１つによって表される、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目８）
下記の構造式
【化６７】
2018522839.tif 000023
［式中、Ｒは、−Ｈまたは−ＣＨ３である］
によって表される、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目９）
Ｒが、−Ｈである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｗが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；ＪＷ１の１〜４個の存在で任意選択で置換されているＣ１〜６アルキル；酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、前記単環式環および二環式環のそれぞれは、ＪＷ２の１〜４個の存在で独立に任意選択で置換されている、項目８または９に記載の化合物。
（項目１１）
ＪＷ１が、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選択され、
ＪＷ２が、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）−Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選択される、項目８から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｗが、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１λ２−ピリジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、Ｃ５〜６シクロアルケニル、ベンゼン、ピリジン、インドール、ピリジン−２−オン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、１，３，４−オキサジアゾール、ピロール、またはトリアゾールであり、これらのそれぞれは、独立に任意選択で置換されている、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｗが、
【化６８】
2018522839.tif 000024
であり、ここで、各Ｗは、独立に任意選択で置換されており、各Ｒ’が、独立に、−Ｈまたは−Ｃ１〜４アルキルである、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｗが、任意選択で置換されているＣ１〜６アルキルである、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｗが、５〜６員の任意選択で置換されている芳香族単環式環、または８〜１０員の任意選択で置換されている芳香族二環式環である、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｗが、ベンゼン、ピリジン、ピリジン−２−オン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、インドール、１，３，４−オキサジアゾール、ピロール、またはトリアゾールであり、これらのそれぞれは、独立に任意選択で置換されている、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
下記の構造式
【化６９】
2018522839.tif 000025
【化７０】
2018522839.tif 000026
［式中、環Ａ〜Ｑのそれぞれが、独立に任意選択で置換されており、各Ｒ’が、−Ｈまたはメチルである］
のいずれか１つによって表される、項目１６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目１８）
環Ａ〜Ｑのそれぞれが、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜２ハロアルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）−Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜２アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２から選択される、ＪＷ２の１〜３個の存在で独立に任意選択で置換されている、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
環Ａ〜Ｑのそれぞれが、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ２Ｈ５）、−ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ３）、−Ｏ（Ｃ２Ｈ５）、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（ＣＨ３）、−ＮＨＣＯ（ＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２から選択される、ＪＷ２の１〜３個の存在で独立に任意選択で置換されている、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
下記の構造式
【化７１】
2018522839.tif 000027
［式中、Ｒが、−Ｈまたは−ＣＨ３である］
によって表される、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２１）
Ｒが、−Ｈである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１およびＲ２のそれぞれが、独立に、任意選択で置換されているＣ１〜４アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキル基であり、あるいは任意選択で、Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、５〜６員の非芳香族単環式環を形成し、前記環の１個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられている、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１およびＲ２のそれぞれが、独立に、Ｃ１〜４アルキル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、あるいはＲ１およびＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成している、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
下記の構造式
【化７２】
2018522839.tif 000028
【化７３】
2018522839.tif 000029
【化７４】
2018522839.tif 000030
【化７５】
2018522839.tif 000031
【化７６】
2018522839.tif 000032
【化７７】
2018522839.tif 000033
のいずれか１つから選択される、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２５）
下記の構造式
【化７８】
2018522839.tif 000034
【化７９】
2018522839.tif 000035
【化８０】
2018522839.tif 000036
【化８１】
2018522839.tif 000037
【化８２】
2018522839.tif 000038
のいずれか１つから選択される、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２６）
下記の構造式
【化８３】
2018522839.tif 000039
を有する、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２７）
下記の構造式
【化８４】
2018522839.tif 000040
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
下記の構造式
【化８５】
2018522839.tif 000041
を有する、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２９）
下記の構造式
【化８６】
2018522839.tif 000042
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
下記の構造式
【化８７】
2018522839.tif 000043
を有する、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目３１）
下記の構造式
【化８８】
2018522839.tif 000044
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
（項目３３）
対象において細菌感染症を処置または予防する方法であって、前記対象に有効量の項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
（項目３４）
前記細菌感染症が、尿路感染症または炎症性腸疾患である、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
【化８９】
2018522839.tif 000045
化合物（Ａ１）と化合物（Ｍ１）とをＰｄまたはＰｄ／Ｃｕ触媒の存在下で反応させることを含む、方法［式中、化合物（Ａ１）および式（Ｉ）のＵ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびｐは、それぞれ独立に、項目１において記載する通りであり；化合物（Ａ１）および式（Ｉ）のＷは、それぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、またはＣ１〜６アルキルであり、ここでＲ３は、項目１において記載する通りであり；そして化合物（Ａ１）のＬ１は、−Ｃｌまたは−Ｂｒである］。
（項目３６）
式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
【化９０】
2018522839.tif 000046
化合物（Ｘ−１）と化合物（Ｙ−１）または（Ｙ−２）とをＰｄ触媒の存在下で反応させることを含む、方法［式中、化合物（Ｘ−１）および式（Ｉ）のＸ、Ｙ、およびＺは、それぞれ独立に、項目１において記載する通りであり；式（Ｉ）のｐは、０であり、式（Ｉ）のＷは、環Ｂであり、そして化合物（Ｙ−１）および（Ｙ−２）の環Ｂは、それぞれ独立に、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり；前記Ｃ１〜６アルキルは、ＪＷ１の１〜４個の存在で任意選択で置換されており、前記単環式環および二環式環のそれぞれは、ＪＷ２の１〜４個の存在で独立に任意選択で置換されている］。
（項目３７）
式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
【化９１】
2018522839.tif 000047
化合物（Ｘ−１）と化合物（Ｙ−３）とをＰｄまたはＰｄ／Ｃｕ触媒の存在下で反応させることを含む、方法［式中、式（Ｉ）のｐは、１であり；式（Ｉ）のその他の変数、ならびに化合物（Ｘ−１）および（Ｙ−３）の変数は、それぞれ独立に、項目１において記載する通りである］。
（項目３８）
式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩を調製する方法であって、
【化９２】
2018522839.tif 000048
化合物（Ｍ３）と化合物（Ｙ−４）との間でカップリングして、化合物（Ｘ−２）を生成すること、および
化合物（Ｘ−２）の−ＯＡｃ基を脱保護して、式（Ｉ）の化合物を生成すること
を含む、方法
【化９３】
2018522839.tif 000049
［式中、化合物（Ｍ３）、（Ｙ−４）および（Ｘ−２）、ならびに式（Ｉ）の変数は、それぞれ独立に、項目１において記載する通りであり；化合物（Ｘ−２）のＯＡｃは、アセテートである］。