【手続補正書】
【提出日】平成31年3月25日(2019.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2018509452.tif 000001
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−またはーＮＲＺ２−であり；
Ｘは、−ＮＲＢ−または−Ｏ−であるが、ただしＺが−Ｃ（＝Ｏ）−であるとき、Ｘは−ＮＲＢ−であり；
ＲＺ２は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、アシル、または窒素保護基であり；
ｐは、０、１、または２であるが、ただしＺが−Ｃ（＝Ｏ）−であるとき、Ｐは０であり；
ＲＡは、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＬＳ２−ＲＳ、−Ｃ（＝ＮＲＳＮ２）−ＬＳ２−ＲＳ、−Ｓ（＝Ｏ）−ＬＳ２−ＲＳ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＬＳ２−ＲＳ、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、または酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）であり、およびＲＳＮ２は独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であるか；
ＲＢは、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または窒素保護基であるか；
または、ＲＡおよびＲＢは一緒になって、＝Ｎ２または任意置換のヘテロシクリルもしくヘテロアリールの環を形成し；
ＬＳ２は、単結合、−ＮＲＳ−、−Ｏ−、もしくは−Ｓ−、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、および任意置換ヘテロアルキニレン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される連結基であり；
各ＲＳは独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）であるか、または同じ窒素原子へ付着されている２個のＲＳ基は結び付いて、任意置換のヘテロシクリルまたはヘテロアリールの環を形成し；
ＲＳ４ａおよびＲＳ４ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−ＯＲＳＯであり；
ＲＳ６ａおよびＲＳ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、または任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ＲＳＮは独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であるか、または同じ窒素原子へ付着されている２個のＲＳＮ基は結び付いて、任意置換のヘテロシクリルまたはヘテロアリールの環を形成し；
各ＲＳＯは独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、炭水化物、または酸素保護基であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、アシル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、または任意置換アルケニルであり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または−ＯＲ３ａであり；
各Ｒ３ａは独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、酸素保護基であるか、または式：
【化２】
2018509452.tif 000002
で表され；
各ＬＣ３は独立して、単結合であるか、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、および任意置換ヘテロアルキニレン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される連結基であり；
各Ａ３は独立して、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、または任意置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリール、または任意置換ヘテロアラルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリール、または任意置換ヘテロアラルキルであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、または任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、窒素保護基であるか、または式：
【化３】
2018509452.tif 000003
で表され；
ＬＣ１は、単結合であるか、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、および任意置換ヘテロアルキニレン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される連結基であり；
Ａ１は、脱離基（ＬＧ）、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ２、−Ｎ３、−Ｏ−ＮＨ２、−ＣＣＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８であるか、または式：
【化４】
2018509452.tif 000004
で表され；
Ａは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＳＳ−、−Ｏ−であるか、または式：
【化５】
2018509452.tif 000005
で表され；
Ｑは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｏ−であり；
ＬＣ２は、単結合であるか、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、および任意置換ヘテロアルキニレン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される連結基であり；
ＲＷ１は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり；
各ＲＷ２は独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２個のＲＷ２基は結び付いて、任意置換の環部分を形成し；
Ｒ２３は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；および
各ＲＺ８は独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、または同じ窒素原子へ付着されている２個のＲＺ８基は結び付いて、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールの環を形成し；
ただし化合物は、以下：
【化６】
2018509452.tif 000006
【化７】
2018509452.tif 000007
ではない、前記化合物。
【請求項２】
化合物が、式：
【化８】
2018509452.tif 000008
【化９】
2018509452.tif 000009
【化１０】
2018509452.tif 000010
【化１１】
2018509452.tif 000011
または
【化１２】
2018509452.tif 000012
式中Ｒ１４ａは、水素、任意置換アルキル、または窒素保護基である、
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
化合物が、式：
【化１３】
2018509452.tif 000013
【化１４】
2018509452.tif 000014
【化１５】
2018509452.tif 000015
【化１６】
2018509452.tif 000016
または
【化１７】
2018509452.tif 000017
式中Ｒ１４ａは、水素、任意置換アルキル、または窒素保護基である、
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４】
化合物が、式：
【化１８】
2018509452.tif 000018
【化１９】
2018509452.tif 000019
【化２０】
2018509452.tif 000020
【化２１】
2018509452.tif 000021
または
【化２２】
2018509452.tif 000022
式中Ｒ１４ａは、水素、任意置換アルキル、または窒素保護基である、
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５】
式（Ｉ−Ｎ）：
【化２３】
2018509452.tif 000023
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲＺ２−であり；
Ｘは、−ＮＲＢ−または−Ｏ−であるが、ただしＺが−Ｃ（＝Ｏ）−であるとき、Ｘは−ＮＲＢ−であり；
ＲＺ２は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、アシル、または窒素保護基であり；
ｐは、０、１、または２であるが、ただしＺが−Ｃ（＝Ｏ）−であるとき、Ｐは０であり；
ＲＡは、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＬＳ２−ＲＳ、−Ｃ（＝ＮＲＳＮ２）−ＬＳ２−ＲＳ、−Ｓ（＝Ｏ）−ＬＳ２−ＲＳ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＬＳ２−ＲＳ、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、または酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）であり、およびＲＳＮ２は独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であるか；
ＲＢは、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または窒素保護基であるか；
または、ＲＡおよびＲＢは一緒になって、＝Ｎ２または任意置換のヘテロシクリルまたはヘテロアリールの環を形成し；
ＬＳ２は、単結合、−ＮＲＳ−、−Ｏ−、もしくは−Ｓ−であるか、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、および任意置換ヘテロアルキニレン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される連結基であり；
各ＲＳは独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、酸素保護基（酸素原子へ付着されているとき）、窒素保護基（窒素原子へ付着されているとき）、または硫黄保護基（硫黄原子へ付着されているとき）であるか、または同じ窒素原子へ付着されている２個のＲＳ基が結び付いて、任意置換のヘテロシクリルまたはヘテロアリールの環を形成し；
ＲＳ４ａおよびＲＳ４ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−ＯＲＳＯ４であり；
ＲＳ５ａおよびＲＳ５ｂの各々の例は独立して、水素、ハロゲン、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲＳＯ５であるか、または式：
【化２４】
2018509452.tif 000024
で表され；
ＲＳ６ａおよびＲＳ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、または任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ＲＳＮ１は独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基であるか、または任意に２個のＲＳＮ１基は結び付いて、任意置換のヘテロシクリルまたはヘテロアリールの環を形成し；
ＲＳＯ、ＲＳＯ４、およびＲＳＯ５の各々は独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、炭水化物、または酸素保護基であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、アシル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、または任意置換アルケニルであり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または−ＯＲ３ａであり；
各Ｒ３ａは独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、酸素保護基であるか、または式：
【化２５】
2018509452.tif 000025
で表され；
各ＬＣ３は独立して、単結合であるか、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、および任意置換ヘテロアルキニレン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される連結基であり；
各Ａ３は独立して、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、または任意置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリール、または任意置換ヘテロアラルキルであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリール、または任意置換ヘテロアラルキルであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、または任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、窒素保護基であるか、または式：
【化２６】
2018509452.tif 000026
で表され；
ＬＣ１は、単結合であるか、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、および任意置換ヘテロアルキニレン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される連結基であり；
Ａ１は、脱離基（ＬＧ）、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ２、−Ｎ３、−Ｏ−ＮＨ２、−ＣＣＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８であるか、または式：
【化２７】
2018509452.tif 000027
で表され；
Ａは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＳＳ−、−Ｏ−であるか、または式：
【化２８】
2018509452.tif 000028
【化２９】
2018509452.tif 000029
で表され；
Ｑは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｏ−であり；
ＬＣ２は、単結合、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、および任意置換ヘテロアルキニレン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される連結基であり；
ＲＷ１は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり；
各ＲＷ２は独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２個のＲＷ２基は結び付いて、任意置換の環部分を形成し；
Ｒ２３は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；および
各ＲＺ８は独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、または同じ窒素原子へ付着されている２個のＲＺ８基は結び付いて、任意置換ヘテロシクリル環または任意置換ヘテロアリール環を形成し；
ただしＲＳＮ１の少なくとも１個は、メチルではない、前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６】
Ｘが、−Ｏ−である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７】
置換基−ＸＲＡが：
【化３０】
2018509452.tif 000030
【化３１】
2018509452.tif 000031
である、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８】
Ｘが、−ＮＲＢ−である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９】
置換基−ＸＲＡが：
【化３２】
2018509452.tif 000032
である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１０】
置換基−ＸＲＡが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＳ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＨＣ（＝ＮＲＳＮ２）ＲＳ、−ＮＨＣ（＝ＮＲＳＮ２）ＯＲＳ、−ＮＨＣ（＝ＮＲＳＮ２）Ｎ（ＲＳ）２、または−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＲＳである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１】
置換基−ＸＲＡが：
【化３３】
2018509452.tif 000033
【化３４】
2018509452.tif 000034
【化３５】
2018509452.tif 000035
である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２】
ＲＳ６ａおよびＲＳ６ｂの各々が独立して、水素またはメチルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３】
置換基−Ｎ（ＲＳＮ）２が：
【化３６】
2018509452.tif 000036
であり、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１４】
ＲＳ４ａが、水素であり、およびＲＳ４ｂが、−ＯＲＳＯである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１５】
Ｒ６が、以下：
【化３７】
2018509452.tif 000037
である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１６】
Ｒ１０が、水素または−Ｆである、請求項１〜１５に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１７】
ＬＣ１が、以下：
【化３８】
2018509452.tif 000038
式中、ｋ１およびｋ２の各々は独立して、０、１、２、３、または４である、
である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１８】
Ｒ２３が、任意置換アリールまたは任意置換ヘテロアリールである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１９】
Ｒ２３が、以下：
【化３９】
2018509452.tif 000039
である、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２０】
Ｒ１ａが、以下：
【化４０】
2018509452.tif 000040
である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２１】
ＲＳＮ１が両方とも、メチルではない、請求項５〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２２】
ＲＳＮ１の少なくとも１個が、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは任意置換ヘテロシクリルである、請求項５〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２３】
両方のＲＳＮ１が一緒になって、任意置換ヘテロアリールまたは任意置換ヘテロシクリルを形成する、請求項５〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２４】
−Ｎ（ＲＳＮ１）２によって表される部分が、以下の式：
【化４１】
2018509452.tif 000041
【化４２】
2018509452.tif 000042
の１つで表される、請求項５〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２５】
ＲＳ５ａが、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２６】
ＲＳ５ａが、メチルである、請求項５〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２７】
ＲＳ５ｂが、水素である、請求項５〜２６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２８】
化合物が、式：
【化４３】
2018509452.tif 000043
【化４４】
2018509452.tif 000044
【化４５】
2018509452.tif 000045
【化４６】
2018509452.tif 000046
【化４７】
2018509452.tif 000047
【化４８】
2018509452.tif 000048
【化４９】
2018509452.tif 000049
【化５０】
2018509452.tif 000050
【化５１】
2018509452.tif 000051
【化５２】
2018509452.tif 000052
【化５３】
2018509452.tif 000053
【化５４】
2018509452.tif 000054
【化５５】
2018509452.tif 000055
または
【化５６】
2018509452.tif 000056
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２９】
化合物が、式：
【化５７】
2018509452.tif 000057
【化５８】
2018509452.tif 000058
【化５９】
2018509452.tif 000059
【化６０】
2018509452.tif 000060
【化６１】
2018509452.tif 000061
【化６２】
2018509452.tif 000062
【化６３】
2018509452.tif 000063
【化６４】
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【化６５】
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で表される、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、および薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
それを必要とする対象の感染性疾患を処置するための、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項３２】
感染性疾患が、細菌感染または寄生虫感染である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
それを必要とする対象の炎症状態を処置するための、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。