【手続補正書】
【提出日】平成20年1月30日(2008.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008505077.tif 000001
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体、回転異性体及び互変異性体、並びにその医薬上許容しうる塩、溶媒和物又は誘導体。
式中、
Rは式CnHxFy（式中、nは1〜6までの整数であり、xは0〜12までの整数であり、yは1〜13までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル、アリール、アリールC1-6アルキル、アリールC2-4アルケニル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル及びナフチルから選ばれる）、ヘテロアリール又はヘテロアリールC1-4アルキル（ここにおいてヘテロアリールはピリジル、チオフェニル及びベンゾチオフェニルから選ばれる）、並びにピペリジニル及びピペラジニルから選ばれるヘテロシクリルであり、
R1は水素又はC1-6アルキルであり；
R2はCONHR4、ベンゾイミダゾール-2-イル、又はCR7R8NHR9であり；
R3はアリール、アリールC1-4アルキル又はアリールC2-4アルケニル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル、ナフチル、ビスアリールメチルから選ばれる）、ヘテロアリール及びヘテロアリールC1-4アルキル（ここにおいてヘテロアリールはインドリル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、フラニル、ベンゾフラニル、1,3-ベンゾジオキソリル、1,4-ベンゾジオキサニルから選ばれる）並びにC5-7シクロアルキルC1アルキルであり；
XはNR10又はCH2であり；
ここにおいて、R4は水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-8シクロアルキル、C8
-12ビシクロアルキル、C10-14トリシクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルC1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルアミノ-C1-6アルキル、C8-12トリシクロアルキルアミノ-C1-6アルキル、C3-8シクロアルケニル、C3-8シクロアルケニルC1-6アルキル、式CnHxFy（式中、nは1〜20までの整数であり、xは0〜40までの整数であり、yは1〜41までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル、アミノC2-20アルキル、モノ又はジアルキルアミノC2-20アルキル、モノ-、ジ、又はトリヒドロキシC2-20アルキル、C1-6アルコキシ-C2-20アルキル、C1-20チオアルキル、C1-6アルキル-チオ-C2-20アルキル、ヒドロキシ-C2-6-アルコキシ-C2-6アルキル、C1-6アルキル-ビス-(ヒドロキシ-C1-6アルキル)、アリール、アリールC1-10アルキル、アリールC3-4アルケニル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル、インダニル及びナフチルから選ばれる）、ヘテロアリール又はヘテロアリールC1-10アルキル（ここにおいてヘテロアリールはピリジル、チオフェニル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピロリジニル、及びインドリルから選ばれる）；ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルC1-10アルキル（ここにおいてヘテロシクロアルキルはテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、スルホラニル及び1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラニルから選ばれる）、式：
【化２】
2008505077.tif 000002
のヘテロビシクリルからなる群より選ばれ；
ここにおいて、C5-8シクロアルキル、C8-12ビシクロアルキル、又はヘテロシクリルはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-10アルコキシ、ヒドロキシC1-10アルキル、C1-10アシルオキシ、アミノ、C1-10アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-20アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-10アルコキシ、モノ-C1-6-アルキルアミノ-C2-10-アルコキシ、ジ-C1-6-アルキルアミノ-C2-10-アルコキシ、モノ-(C1-10アルキル)アミノ、ジ-(C1-10アルキル)アミノ、アミノC1-10アルキルカルボニルアミノ、C1-10アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1-10アルキルアミノカルボニル、アミノC2-10アルキルアミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノC1-10アルキルアミノカルボニル、オキソ、場合により置換されたアリール及び場合により置換されたヘテロアリール（ここにおいてアリールはフェニル、ナフチル及びビフェニルから選ばれ、そしてヘテロアリールはピリジル及びチオフェニルから選ばれる）からなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；そして
ここにおいて、Rのアリール又はヘテロアリール基はフッ素、塩素、臭素、C1-20アルキル、式CnHxFy又はOCnHxFy（式中、nは1〜4までの整数であり、xは0〜8までの整数であり、yは1〜9までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル又はフルオロアルコキシ、C1-20アルコキシ、C1-20アルケニルオキシ、C1-10-アルコキシ-C1-10-アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-20アルコキシ、ヒドロキシC1-20アルキル、C1-20アシルオキシ、ヒドロキシC1-20アシル、ニトロ、アミノ、アミノスルホニル、C1-20アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-20アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-20アルコキシ、アミノC1-20アルキルカルボニルアミノ、C1-20アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1-20アルキルアミノカルボニル、アミノC1-20アルキルアミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノC1-20アルキルアミノカルボニル、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル、モノ-又はジ(C1-6)アルキルアミノスルホニル、場合により置換されたフェニル又はチオフェニル、場合により置換されたフェニル又はチオフェニルC1-10アルキルオキシ、及びシアノからなる群より選ばれる
１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、Rのアリール又はヘテロアリール基上のフェニル又はチオフェニル置換
基はフッ素、塩素、臭素、C1-5アルキル、式CnHxFy又はOCnHxFy（式中、nは1〜4までの整数であり、xは0〜8までの整数であり、yは1〜9までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル又はフルオロアルコキシ、C1-10アルコキシ、C1-10アルケニルオキシ、C1-5アルコキシ-C1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-10アルコキシ、ヒドロキシC1-10アルキル、ヒドロキシC1-20-アルキルオキソ、ニトロ、アミノ、アミノスルホニル、C1-10アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-10アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-10アルコキシ、アミノC1-10アルキルカルボニルアミノ、C1-10アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1-10アルキルアミノカルボニル、アミノC1-10アルキルアミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノC1-10アルキルアミノカルボニル、場合により置換されたアリールC1-10アルキルオキシ、及びシアノからなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、R3のアリール又はヘテロアリールは以下：C3-8シクロアルキルオキシ、C1-10アルコキシ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-10アルケニルオキシ、モノ- (C1-6-アルキル)アミノ-C2-6アルキルオキシ、ジ-(C1-6アルキル)アミノ-C2-6-アルキルオキシ、アミノ-C2-6アルキルオキシ、ヘテロシクリル-C2-6アルキルオキシ、アリール-C2-6-アルキルオキシ、ヘテロアリール-C2-6-アルキルオキシ、式CnHxFy又はOCnHxFy（式中、nは1〜4までの整数であり、xは0〜8までの整数であり、yは1〜9までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル又はフルオロアルコキシ、C1-6-アルコキシ-C2-6-アルコキシ、アリール-C1-6-アルキルオキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ-C1-6-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-10アルキル、C1-6アルキルオキソ、シアノ、アミノ、4-アリールオキソ、ジ-C1-5アルキルホスフィチル-C1-5アルキル、C1-6アルキルオキソアミノ、C1-6アルキルオキソ(C1-6アルキル)アミノ、C1-10アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシ、C1-20カルボアルコキシ、ジアルキルアミノ-C1-10アルキル、モノアルキルアミノ-C1-10アルキル、及びアミノ-C1-10アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、R3のアルキルオキシ基に結合したヘテロシクロアルキル置換基は以下：ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、及びピペラジニルから選ばれ；
ここにおいて、R3のアルキルオキシ基に結合したヘテロアリール置換基はピリジニル、及びピロリジニルから選ばれ；
ここにおいて、R3のアリール上のアリールスルホニル置換基のアリールはフェニル、インドリル、チオフェニル、及びフラニルから選ばれ；
ここにおいて、R4のアリール又はヘテロアリール基は以下：モノ-又はジ-(C1-6アルキル)アミノ、モノ-又はジ (C1-6)アルキルアミノ-C2-6アルキル、アミノ-C1-6アルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、C1-20アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、C1-10アルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、R4のアリールに結合したヘテロシクロアルキル基は以下：モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、及びピペリジニルから選ばれ；
ここにおいて、R4のアリールに結合したヘテロアリール基はピリジル、ピロリル、及びフラニルから選ばれ；
R7、R8は独立してH、又はC1-6アルキルであり；
R9はジ-(C1-5アルキル)アミノ-C2-4アルキル；モノ(C1-5アルキル)アミノ-C2-4アルキル；アミノ-C2-4アルキル、又はヘテロシクロアルキルメチル（ここにおいてヘテロシクロアルキルはチオフェニル、フラニル、ピロリル、及びピリジニルからなる群より選ばれる）であり；そして
R10はH、又はC1-6アルキルである。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Rはアリール、アリールC1-6アルキル、アリールC2-4アルケニル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル又はナフチルから選ばれる）；ヘテロアリール又はヘテロアリールC1-4アルキル（ここにおいてヘテロアリールはピリジル、チオフェニル又はベンゾチオフェニルから選ばれる）；及びピペリジニル又はピペラジニルから選ばれるヘテロシクリルからなる群より選ばれ；
R1は水素又はメチルであり；
R2はCONHR4、ベンゾイミダゾール-2-イル、又はCR7R8NHR9であり；
R3はフェニル及びアリールC1-4アルキル又はアリールC2-4アルケニル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル、ナフチル又はビスアリールメチルから選ばれる）、及びヘテロアリール又はヘテロアリールC1-4アルキル（ここにおいてヘテロアリールはインドリル及びチオフェニルから選ばれる）からなる群より選ばれ；
XはNR10又はCH2であり；
ここにおいてR4は水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-8シクロアルキル、C8-12ビシクロアルキル、C10-14トリシクロアルキル、C3-8シクロアルキル-C1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルC1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルアミノ-C1-6アルキル、C8-12トリシクロアルキルアミノ-C1-6アルキル、C3-8シクロアルケニル、C3-8シクロアルケニルC1-6アルキル、式CnHxFy（式中、nは1〜10までの整数であり、xは0〜20までの整数であり、yは1〜21までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル、アミノC2-10アルキル、モノ又はジアルキルアミノC2-10アルキル、モノ-、ジ、又はトリヒドロキシC2-10アルキル、C1-6-アルコキシ-C2-10アルキル、C1-10チオアルキル、C1-6アルキル-チオ-C2-10アルキル、ヒドロキシ-C2-6-アルコキシ-C2-6アルキル、C1-6アルキル-ビス-(ヒドロキシ-C1-6アルキル)、アリール、アリールC1-6アルキル、及びアリールC3-4アルケニル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル、インダニル及びナフチルから選ばれる）、ヘテロアリール又はヘテロアリールC1-10アルキル（ここにおいてヘテロアリールはピリジル、チオフェニル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピロリジニル及びインドリルから選ばれる）；ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルC1-10アルキル（ここにおいてヘテロシクロアルキルはテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、スルホラニル及び1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラニルから選ばれる）からなる群より選ばれ；
ここにおいてC5-8シクロアルキル、C8-12ビシクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノ、C1-6アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-6アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-6アルコキシ、モノ-C1-6-アルキルアミノ-C2-6-アルコキシ、ジ-C1-6-アルキルアミノ-C2-6-アルコキシ、モノ-(C1-6アルキル)アミノ、ジ-(C1-6アルキル)アミノ、アミノC1-6アルキルカルボニルアミノ、C1-6アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1-6アルキルアミノカルボニル、アミノC2-6アルキルアミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノC1-6アルキルアミノカルボニル、オキソ、場合により置換されたアリール及び場合により置換されたヘテロアリール（ここにおいてアリールはフェニル、ナフチル及びビフェニルから選ばれ、そしてヘテロアリールはピリジル及びチオフェニルから選ばれる）からなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、Rのアリール又はヘテロアリール基はフッ素、塩素、臭素、C1-10アルキル、式CnHxFy又はOCnHxFy（式中、nは1〜4までの整数であり、xは0〜8までの整数であり、yは1〜9までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル又はフルオロアルコキシ、C1-10アルコキシ、C1-10アルケニルオキシ、C1-10-アルコキシ-C1-10-アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-10アルコキシ、ヒドロキシC1-10アルキル、ヒドロキシC1-10アシル、ニトロ、アミノ、アミノスルホニル、C1-10アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-10アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-10アルコキシ、アミノC1-10アルキルカルボニルアミノ、C1-10アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1-10ア
ルキルアミノカルボニル、アミノC1-10アルキルアミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノC1-10アルキルアミノカルボニル、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル、モノ-又はジ(C1-6)アルキルアミノスルホニル、場合により置換されたフェニル又はチオフェニル、場合により置換されたフェニル又はチオフェニルC1-10アルキルオキシ、及びシアノからなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいてRのアリール又はヘテロアリール基上のフェニル又はチオフェニル置換基
はフッ素、塩素、臭素、C1-5アルキル、CF3、OCF3、C1-6アルコキシ、C1-6アルケニルオキシ、C1-5アルコキシ-C1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-10アルコキシ、ヒドロキシC1-10アルキル、ニトロ、アミノ、アミノスルホニル、C1-10アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-6アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-6アルコキシ、アミノC1-6アルキルカルボニルアミノ、C1-6アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1-6アルキルアミノカルボニル、アミノC1-6アルキルアミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノC1-6アルキルアミノカルボニル、場合により置換されたアリールC1-6アルキルオキシ、及びシアノからなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、R3のアリール又はヘテロアリールは以下：C3-6シクロアルキルオキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6アルケニルオキシ、モノ- (C1-6アルキル)アミノ-C2-6アルキルオキシ、ジ-(C1-6アルキル)アミノ-C2-6アルキルオキシ、アミノ-C2-6アルキルオキシ、ヘテロシクリル-C2-6アルキルオキシ、アリール-C2-6アルキルオキシ、ヘテロアリール-C2-6アルキルオキシ、式CnHxFy又はOCnHxFy（式中、nは1〜4までの整数であり、xは0〜8までの整数であり、yは1〜9までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル又はフルオロアルコキシ、C1-6アルコキシ-C2-6アルキルオキシ、アリール-C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ-C1-6アルコキシ、ヒドロキシ-C1-10アルキル、C1-6アルキルオキソ、シアノ、アミノ、4-アリールオキソ、C1-6アルキルオキソアミノ、C1-6アルキルオキソ(C1-6アルキル)アミノ、カルボキシ、ジアルキルアミノ-C1-6アルキル、モノアルキルアミノ-C1-6アルキル、及びアミノ-C1-6アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、R3のアルキルオキシ基に結合したヘテロシクリル置換基は以下：ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、及びピペラジニルから選ばれ；
ここにおいて、R3のアルキルオキシ基に結合したヘテロアリール置換基はピリジニル、及びピロリジニルから選ばれ；
ここにおいて、R4のアリール又はヘテロアリール基は以下：モノ-又はジ-(C1-6アルキル)アミノ、モノ-又はジ (C1-6)アルキルアミノ-C2-6-アルキル、アミノ-C1-6アルキル、ヘテロシクリル、アミノ、C1-10アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、C1-10アルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、R4のアリールに結合したヘテロシクリル基は以下：モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニルから選ばれ；
ここにおいて、R4のアリールに結合したヘテロアリール基はピリジル、ピロリル、及びフラニルから選ばれ；
R7、R8はHであり；
R9はジ-(C1-5アルキル)アミノ-C2-4アルキル；モノ(C1-5アルキル)アミノ-C2-4アルキル；アミノ-C2-4アルキル、ヘテロシクロアルキルメチル（ここにおいてヘテロシクロアルキルはチオフェニル、フラニル、ピロリル、ピリジニルからなる群より選ばれる）であり；そして
R10はH、CH3である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Rはフェニル、ビフェニル及びナフチルから選ばれるアリール、又はピリジル及びチオフェニルから選ばれるヘテロアリールであり、
R1は水素又はメチルであり、
R2はCONHR4であり、
R3はアリール-C1アルキル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル及びナフチ
ルから選ばれる）、又はヘテロアリール-C1アルキル（ここにおいてヘテロアリールはイ
ンドリル及びチオフェニルから選ばれる）であり、
XはNR10であり、
ここにおいて、R4は水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-8シクロアルキル、C8-12ビシクロアルキル、C10-14トリシクロアルキル、C3-8シクロアルキル-C1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルC1-6アルキル、C8-12ビシクロアミノ-C1-6アルキル、C8-12トリシクロアミノ-C1-6アルキル、C3-8シクロアルケニル、C3-8シクロアルケニルC1-6アルキル、式CnHxFy（式中、nは1〜6までの整数であり、xは0〜12までの整数であり、yは1〜13までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル、アミノC2-8アルキル、モノ又はジアルキルアミノC2-8アルキル、モノ-、ジ-、又はトリヒドロキシC2-10アルキル、C1-6-アルコキシ-C2-10アルキル、C1-6チオアルキル、C1-6アルキル-チオ-C2-6アルキル、ヒドロキシ-C2-6-アルコキシ-C2-6アルキル、C1-6アルキル-ビス-(ヒドロキシ-C1-6アルキル)、アリール、アリールC1-6アルキル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル、及びナフチルから選ばれる）、ヘテロアリール又はヘテロアリールC1-6-アルキル（ここにおいてヘテロアリールはピリジル、チオフェニルから選ばれる）、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルC1-6アルキル（ここにおいてヘテロシクロアルキルはテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及びピペラジニルから選ばれる）からなる群より選ばれ；
ここにおいて、Rのアリール又はヘテロアリール基はフッ素、塩素、臭素、C1-10アルキル、CF3、OCF3、C1-10アルコキシ、C1-10アルケニルオキシ、C1-5アルコキシ-C1-10-アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-10アルコキシ、ヒドロキシC1-10アルキル、ニトロ、アミノ、C1-10アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-10アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-10アルコキシ、アミノC1-10アルキルカルボニルアミノ、場合により置換されたフェニル又はチオフェニル、場合により置換されたフェニル又はチオフェニルC1-10アルキルオキシ、及びシアノからなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいてRのアリール又はヘテロアリール基上のフェニル又はチオフェニル置換基
はフッ素、塩素、臭素、C1-5アルキル、CF3、OCF3、C1-6アルコキシ、C1-6アルケニルオキシ、C1-5アルコキシ-C1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-10アルコキシ、ヒドロキシC1-10アルキル、ニトロ、場合により置換されたアリールC1-6アルキルオキシ、及びシアノからなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、R3のアリール又はヘテロアリールはC3-6シクロアルキルオキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6アルケニルオキシ、モノ- (C1-6アルキル)アミノ-C2-6アルキルオキシ、ジ-(C1-6アルキル)アミノ-C2-6-アルキルオキシ、アミノ-C2-6アルキルオキシ、ヘテロシクリル-C2-6アルキルオキシ、アリール-C2-6-アルキルオキシ、ヘテロアリール-C2-6-アルキルオキシ、式CnHxFy又はOCnHxFy（式中、nは1〜4までの整数であり、xは0〜8までの整数であり、yは1〜9までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル又はフルオロアルコキシ、C1-6-アルコキシ-C2-6-アルコキシ、アリール-C1-6-アルキルオキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ニトロ、ヒドロキシ-C1-6-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-6、C1-6アルキルオキソ、シアノ、アミノ、4-アリールオキソ、C1-6アルキルオキソアミノ、カルボキシ、ジアルキルアミノ-C1-6アルキル、モノアルキルアミノ-C1-6-アルキル、及びアミノ-C1-6アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいて、R3のアルキルオキシ基に結合したヘテロシクロアルキル置換基はピロリ
ジニル、モルホリニル、及びピペリジニルから選ばれ；
ここにおいて、R3のアルキルオキシ基に結合したヘテロアリール置換基はピリジニル、及びピロリジニルから選ばれ；
ここにおいてR4のアリール又はヘテロアリール基は以下：モノ-又はジ-(C1-6-アルキル)アミノ、モノ-又はジ (C1-6)アルキルアミノ-C2-6-アルキル、アミノ-C1-6-アルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、C1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、C1-6-アルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ここにおいてR4のアリールに結合したヘテロシクロアルキル基は以下：モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、及びピペリジニルから選ばれ；そして
ここにおいてR4のアリールに結合したヘテロアリール基はピリジル及びピロリルから選ばれる、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉにおいて、
Rはアリールであり、ここにおいてアリールはフェニル及びナフチルから選ばれ、
R1は水素又はメチルであり、
R2はCONHR4であり、
R3はアリール-C1-アルキルであり、ここにおいてアリールはフェニル、インドリル、及びチオフェニルから選ばれ；
XはNHであり、
ここにおいて、R4は水素、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、アダマンチル、アダマンチル-C1-アルキル、2-アダマンチルアミノエチル、C3-6-シクロアルキル-C1アルキル、3-プロペニル、トリフルオロメチル-C1-アルキル、4-アミノ-n-ブチル、4-(メチルアミノ)-n-ブチル、4-(ジメチルアミノ)-n-ブチル；4-ジエチルアミノブチル、2-ヒドロキシエチル、2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル、3-ヒドロキシプロピル、2-メトキシエチルアリール（ここにおいてアリールはフェニル及びナフチルから選ばれる）；アリールC1-アルキル（ここにおいてアリールはフェニル、及びビフェニルから選ばれる）、ヘテロアリールC1-アルキル（ここにおいてヘテロアリールは2-チオフェニル及び2-ピリジニルから選ばれる）、ヘテロシクロアルキル（ここにおいてヘテロシクロアルキルは4-テトラヒドロピラニル、4-ピペリジニル、2,2,6,6-テトラメチルピペリジニル及び1-エチル-4-ピペリジニルから選ばれる）、ヘテロシクロアルキル-C1-アルキル（ここにおいてヘテロシクロアルキルは4-テトラヒドロピラニル及び2-テトラヒドロフラニルから選ばれる）、2-ヘテロシクロアルキル-C2-アルキル（ここにおいてヘテロシクロアルキルは4-テトラヒドロピラニル及び1-ピペラジニルから選ばれる）からなる群より選ばれ；
ここにおいて、Rのフェニルは3-、4-、又は5-位においてフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、C1-7アルキルオキシ、C1-7アルケニルオキシ、C1-8アルキル、及びC2-3ヒドロキシプロピルからなる群より選ばれる１つ又は２つの置換基で場合により置換されており；
Rのナフチルは塩素、フッ素、及びジメチルアミノから選ばれる置換基の１つで場合により置換されており；
R3のフェニルはC1-5アルキル、C1-5アルキルオキシ、2-ジメチルアミノエトキシ、2-ピロリジノ-エトキシ、3-フルオロプロピルオキシ、3-メトキシプロピルオキシ、シクロペントキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、1-ヒドロキシエチル、アセチル、アリルオキシ、シアノ、アミノ、4-ベンゾイル、及びアセトキシからなる群より選ばれる１つ又は２つの置換基で場合により置換されており；
R4のフェニルは4-ジメチルアミノ、4-メチルアミノ、4-アミノ、メトキシ、エトキシ、クロロ、4-モルホリノ、フルオロ、及びメチルからなる群より選ばれる１つ又は２つの置換基で場合により置換されている、
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-ジメチルアミノ-フェニルカルバモイル)-2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アセチル-フェニル)-1-(4-エトキシ-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-エ
チル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド
；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(2-メチル-4-メトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル-カルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-プロポキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-(4-エトキシ-フェニルカルバモイル)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(インドー
ル-3-イル)-1-(ナフタレン-2-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-(4-ジメチルアミノ-フェニルカルバモイル)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(1H-インドール-3-イル)-1-メチルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アセチル-フェニル)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミ
ド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-シクロ
ペンチルオキシ-フェニル)-1-メチル-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エ
チル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-イソプ
ロポキシ-フェニル)-1-(2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-(2S)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3
-フルオロ-プロポキシ)-フェニル]-1-(2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イルカルバ
モイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3-フルオロ-プロポキシ)-フェニル]-1-((S)-2-メトキシ-1-メチル-エチルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-イソプロポキシ-フェニル)-1-メチルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-イソプロポキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-
アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(フェニル)-1-(ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-1-(ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキ
シ-フェニル)-1-(テトラヒドロピラン-4-イル-カルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-(2-メチルフェ
ニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-シクロヘキシルアミド-2-(4-メチルフェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アリルオキシ-フェニ
ル)-1-シクロヘキシルアミド-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アリルオキシ-フェニル)-1-シクロヘキシルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-シクロヘキシルアミド-2-(4-メチルフェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-((E)-2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(4,5-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-ア
ミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-tert-ブチルアミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメ
チル-プロピルアミド)-2-(4-イソプロピル-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸メチル-((S)-1-メチルアミド-2-(フェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(3,3-ジメチル-ブチルア
ミド)-2-(4-メトキシフェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(2,2-ジメチル-プロピル
アミド)-2-(フェニル)-エチル]-アミド；
(4-｛(S)-2-[((S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボニル)-アミノ]-2-アミ
ド-エチル｝-ベンジル)-ホスホン酸ジエチルエステル；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-(アセチルアミノ)-フ
ェニル)-1-アミド-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(4-(ヒドロキシメチル)-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-イ
ンドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(シクロヘキシルメチル-アミド)-2-(4-メチルフェニル)エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-アミノ-ブチルアミド)-2-(4-メチルフェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-(ピリジン-4-イル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-シクロヘキシル-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-2-フェニル-1-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミド]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-ジメチルアミノ-ブチルカルバモイル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3-メトキシ-プロポキシ)-フェニル]-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-シクロヘキシルカルバモイル-2-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(2-ピペラジン-1-イル-エチルカルバモイル)-エチル]-アミド
；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチルカルバモイル)-2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-
アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-2-[4-(3-メ
トキシ-プロポキシ)-フェニル]-1-メチルカルバモイル-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-((S)-2-メトキシ-1-メチル-エチルカルバモイル)-2-[4-(3-メトキシ-プロポキシ)-フェニル]-エチ
ル｝-アミド；及び
(S)-1-(3-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(1H-インドール-3-イル)-1-(ナフタレン-2-イルカルバモイル)-エチル]-アミド
から選ばれる請求項１記載の化合物。
【請求項６】
請求項１記載の式Ｉに示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体、回転異性体及び互変異性体、並びにその医薬上許容しうる塩、溶媒和物又は誘導体を含む医薬組成物。
【請求項７】
式Ｉの化合物が請求項２に定義された通りである、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
式Ｉの化合物が請求項３に定義された通りである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式Ｉの化合物が請求項４に定義された通りである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
化合物が、
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-ジメチルアミノ-フェニルカルバモイル)-2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アセチル-フェニル)-1-(4-エトキシ-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-エ
チル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド
；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(2-メチル-4-メトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル-カルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミ
ド；
(S)-1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)1-カルバモイ
ル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-プロポキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-(4-エトキシ-フェニルカルバモイル)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(インドー
ル-3-イル)-1-(ナフタレン-2-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-(4-ジメチルアミノ-フェニルカルバモイル)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(1H-インドール-3-イル)-1-メチルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アセチル-フェニル)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミ
ド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-シクロペンチルオキシ-フェニル)-1-メチル-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-イソプロポキシ-フェニル)-1-(2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-(2S)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3-フルオロ-プロポキシ)-フェニル]-1-(2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3-フルオロ-プロポキシ)-フェニル]-1-((S)-2-メトキシ-1-メチル-エチルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-
(4-イソプロポキシ-フェニル)-1-メチルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-イソプロポキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-
アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(フェニル)-1-(ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-1-(ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロピラン-4-イル-カルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-(2-メチルフェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-シクロヘキシルアミド-2-(4-メチルフェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アリルオキシ-フェニル)-1-シクロヘキシルアミド-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アリルオキシ-フェニル)-1-シクロヘキシルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-シクロヘキシルアミド-2-(4-メチルフェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-((E)-2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(4,5-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-tert-ブチルアミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチル-プロピルアミド)-2-(4-イソプロピル-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸メチル-((S)-1-メチルアミド-2-(フェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(3,3-ジメチル-ブチルアミド)-2-(4-メトキシフェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(2,2-ジメチル-プロピルアミド)-2-(フェニル)-エチル]-アミド；
(4-｛(S)-2-[((S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボニル)-アミノ]-2-アミド-エチル｝-ベンジル)-ホスホン酸ジエチルエステル；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-(アセチルアミノ)-フェニル)-1-アミド-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(4-(ヒドロキシメチル)-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(シクロヘキシルメチル-アミド)-2-(4-メチルフェニル)エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-アミノ-ブチルアミド)-2-(4-メチルフェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-(ピリジン-4-イル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-シクロヘキシル-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-2-フェニル-1-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミド]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-ジメチルアミノ-ブチルカルバモイル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3-メトキシ-プロポキシ)-フェニル]-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-シクロヘキシルカルバモイル-2-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(2-ピペラジン-1-イル-エチルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチルカルバモイル)-2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-2-[4-(3-メトキシ-プロポキシ)-フェニル]-1-メチルカルバモイル-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-((S)-2-メトキシ-1-メチル-エチルカルバモイル)-2-[4-(3-メトキシ-プロポキシ)-フェニル]-エチル｝-アミド；又は
(S)-1-(3-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(1H-インドール-3-イル)-1-(ナフタレン-2-イルカルバモイル)-エチル]-アミド
から選ばれる請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１に定義された式Ｉに示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体、回転異性体及び互変異性体、並びにその医薬上許容しうる塩、溶媒和物又は誘導体の有効量を含む、神経学的損傷を含む障害の治療のための医薬。
【請求項１２】
障害がパーキンソン病である、請求項１１記載の医薬。
【請求項１３】
障害が多発性硬化症である、請求項１１記載の医薬。
【請求項１４】
障害がアルツハイマー病である、請求項１１記載の医薬。
【請求項１５】
障害が卒中である、請求項１１記載の医薬。
【請求項１６】
障害が脊髄損傷である、請求項１１記載の医薬。
【請求項１７】
化合物が請求項２に定義された通りである、請求項１１記載の医薬。
【請求項１８】
化合物が請求項３に定義された通りである、請求項１１記載の医薬。
【請求項１９】
化合物が請求項４に定義された通りである、請求項１１記載の医薬。
【請求項２０】
化合物が、
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-ジメチルアミノ-フェニルカルバモイル)-2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アセチル-フェニル)-1-(4-エトキシ-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(2-メチル-4-メトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル-カルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-プロポキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-(4-エトキシ-フェニルカルバモイル)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(インドール-3-イル)-1-(ナフタレン-2-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-(4-ジメチルアミノ-フェニルカルバモイル)-2-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(1H-インドール-3-イル)-1-メチルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アセチル-フェニル)-1-(4-モルホリン-4-イル-フェニルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-シクロペンチルオキシ-フェニル)-1-メチル-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-イソプロポキシ-フェニル)-1-(2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-(2S)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3-フルオロ-プロポキシ)-フェニル]-1-(2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3-フルオロ-プロポキシ)-フェニル]-1-((S)-2-メトキシ-1-メチル-エチルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-イソプロポキシ-フェニル)-1-メチルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-イソプロポキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(フェニル)-1-(ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-1-(ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(テトラヒドロピラン-4-イル-カルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-(2-メチルフェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-シクロヘキシルアミド-2-(4-メチルフェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アリルオキシ-フェニル)-1-シクロヘキシルアミド-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-アリルオキシ-フェニル)-1-シクロヘキシルカルバモイル-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-シクロヘキシルアミド-2-(4-メチルフェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-((E)-2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(4,5-ジブロモ-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-tert-ブチルアミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチル-プロピルアミド)-2-(4-イソプロピル-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸メチル-((S)-1-メチルアミド-2-(フェニル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(3,3-ジメチル-ブチルアミド)-2-(4-メトキシフェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(2,2-ジメチル-プロピルアミド)-2-(フェニル)-エチル]-アミド；
(4-｛(S)-2-[((S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボニル)-アミノ]-2-アミド-エチル｝-ベンジル)-ホスホン酸ジエチルエステル；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-(アセチルアミノ)-フェニル)-1-アミド-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(4-(ヒドロキシメチル)-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(シクロヘキシルメチル-アミド)-2-(4-メチルフェニル)エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-アミノ-ブチルアミド)-2-(4-メチルフェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-アミド-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-(ピリジン-4-イル)-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-アミド-2-シクロヘキシル-エチル)-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-2-フェニル-1-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミド]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(4-ジメチルアミノ-ブチルカルバモイル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-[4-(3-メトキシ-プロポキシ)-フェニル]-1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-シクロヘキシルカルバモイル-2-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(4-メトキシ-フェニル)-1-(2-ピペラジン-1-イル-エチルカルバモイル)-エチル]-アミド；
(S)-1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-1-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチルカルバモイル)-2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-2-カルボン酸((S)-1-カルバモイル-2-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-2-[4-(3-メトキシ-プロポキシ)-フェニル]-1-メチルカルバモイル-エチル｝-アミド；
(S)-1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸｛(S)-1-((S)-2-メトキシ-1-メチル-エチルカルバモイル)-2-[4-(3-メトキシ-プロポキシ)-フェニル]-エチル｝-アミド；又は
(S)-1-(3-ヒドロキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-2-カルボン酸[(S)-2-(1H-インドール-3-イル)-1-(ナフタレン-2-イルカルバモイル)-エチル]-アミド
から選ばれる請求項１１記載の医薬。
【請求項２１】
請求項１に定義された式Ｉに示した一般構造を有する免疫調節性化合物、その鏡像異性体、立体異性体、回転異性体及び互変異性体、並びにその医薬上許容しうる塩、溶媒和物又は誘導体の有効量を含む、免疫調節によって改善しやすい障害の治療のための医薬。
【請求項２２】
神経学的損傷を含む障害を治療する医薬を製造するための請求項１記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
ここにおいて、R4は水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-8シクロアルキル、C8-12ビシクロアルキル、C10-14トリシクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルC1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルアミノ-C1-6アルキル、C8-12トリシクロアルキルアミノ-C1-6アルキル、C3-8シクロアルケニル、C3-8シクロアルケニルC1-6アルキル、式CnHxFy （式中、nは1〜20までの整数であり、xは0〜40までの整数であり、 yは1〜41までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル、アミノC2-20アルキル、モノ又はジアルキルアミノC2-20アルキル、モノ-、ジ、又はトリヒドロキシC2-20アルキル、C1-6アルコキシ-C2-20アルキル、C1-20チオアルキル、C1-6アルキル-チオ-C2-20アルキル、ヒドロキシ-C2-6-アルコキシ-C2-6アルキル、C1-6アルキル-ビス-(ヒドロキシ-C1-6アルキル)、 アリール、アリールC1-10アルキル、アリールC3-4アルケニル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル、インダニル及びナフチルから選ばれる）、ヘテロアリール又はヘテロアリールC1-10アルキル（ここにおいてヘテロアリールはピリジル、チオフェニル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピロリジニル、及びインドリルから選ばれる）；ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルC1-10アルキル（ここにおいてヘテロシクロアルキルはテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、 スルホラニル及び1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラニルから選ばれる）、式：
【化２】
2008505077.tif 000003
のヘテロビシクリルからなる群より選ばれ；
ここにおいて、C5-8シクロアルキル、C8-12ビシクロアルキル、又はヘテロシクリルはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-10アルコキシ、ヒドロキシC1-10アルキル、C1-10アシルオキシ、アミノ、C1-10アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-20アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-10アルコキシ、モノ-C1-6-アルキルアミノ-C2-10-アルコキシ、ジ-C1-6-アルキルアミノ-C2-10-アルコキシ、モノ-(C1-10アルキル)アミノ、ジ-(C1-10アルキル)アミノ、アミノC1-10アルキルカルボニルアミノ、C1-10アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1-10アルキルアミノカルボニル、アミノC2-10アルキルアミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノC1-10アルキルアミノカルボニル、オキソ、場合により置換されたアリール及び場合により置換されたヘテロアリール（ここにおいてアリールはフェニル、ナフチル及びビフェニルから選ばれ、そして ヘテロアリールはピリジル及びチオフェニルから選ばれる）からなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；そして
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
ここにおいて、R4は水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-8シクロアルキル、C8-12ビシクロアルキル、C10-14トリシクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルC1-6アルキル、C8-12ビシクロアルキルアミノ-C1-6アルキル、C8-12トリシクロアルキルアミノ-C1-6アルキル、C3-8シクロアルケニル、C3-8シクロアルケニルC1-6アルキル、式CnHxFy （式中、nは1〜20までの整数であり、xは0〜40までの整数であり、 yは1〜41までの整数であり、そしてxとyとの合計は2n+1である）のフルオロアルキル、アミノC2-20アルキル、モノ又はジアルキルアミノC2-20アルキル、モノ-、ジ、又はトリヒドロキシC2-20アルキル、C1-6アルコキシ-C2-20アルキル、C1-20チオアルキル、C1-6アルキル-チオ-C2-20アルキル、ヒドロキシ-C2-6-アルコキシ-C2-6アルキル、C1-6アルキル-ビス-(ヒドロキシ-C1-6アルキル)、 アリール、アリールC1-10アルキル、アリールC3-4アルケニル（ここにおいてアリールはフェニル、ビフェニル、インダニル及びナフチルから選ばれる）、ヘテロアリール又はヘテロアリールC1-10アルキル（ここにおいてヘテロアリールはピリジル、チオフェニル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピロリジニル、及びインドリルから選ばれる）；ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルC1-10アルキル（ここにおいてヘテロシクロアルキルはテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、 スルホラニル及び1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラニルから選ばれる）、式：
【化７】
2008505077.tif 000004
のヘテロビシクリルからなる群より選ばれ；
ここにおいて、C5-8シクロアルキル、C8-12ビシクロアルキル、又はヘテロシクリルはC1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-10アルコキシ、ヒドロキシC1-10アルキル、C1-10アシルオキシ、アミノ、C1-10アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-20アルキルカルボニルアミノ、アミノC2-10アルコキシ、モノ-C1-6-アルキルアミノ-C2-10-アルコキシ、ジ-C1-6-アルキルアミノ-C2-10-アルコキシ、モノ-(C1-10アルキル)アミノ、ジ-(C1-10アルキル)アミノ、アミノC1-10アルキルカルボニルアミノ、C1-10アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1-10アルキルアミノカルボニル、アミノC2-10アルキルアミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノC1-10アルキルアミノカルボニル、オキソ、場合により置換されたアリール及び場合により置換されたヘテロアリール（ここにおいてアリールはフェニル、ナフチル及びビフェニルから選ばれ、そして ヘテロアリールはピリジル及びチオフェニルから選ばれる）からなる群より選ばれる１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；そして