【手続補正書】
【提出日】平成20年11月6日(2008.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008519833.tif 000001
の化合物、その医薬上許容しうる塩。
式中、
R1は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル又はC1-6アルコキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR1の定義に用いたC1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル又はC1-6アルコキシカルボニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；C1-6アルキル、C2-6アルケニル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシ、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル及びC3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基を有し；
R2は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル
、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル又はC1-6アルコキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR2の定義に用いたC1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル又はC1-6アルコキシカルボニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；C1-6アルキル、C2-6アルケニル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシ、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル及びC3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基を有し；
場合によりR1及びR2は、それらが結合しているＮと一緒になって３−10員の芳香族、複素芳香族又はヘテロシクロアルキル環を形成することができ；ここにおいて該芳香族、複素芳香族又はヘテロシクロアルキル環は、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ハロゲン、アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシ−C1-6アルキル、C1-6アルコキシカルボニル、カルボニル、カルバモイル、アセチル、アセチルアミノ及びヒドロキシから独立して選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
R3は、水素、ハロゲン、アミノ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル、R4R5N−、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール及びC3-6ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここにおいてR3の定義に用いたアミノ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル、R4R5N−、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール及びC3-6ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
ここにおいてR4及びR5は、−H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及び別の二価のR4又はR5と一緒になって環又は環の一部を形成することができる二価のC1-6基から独立して選ばれ、ここにおいて該環は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル及びヒドロキシから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；そして
R8は、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C6-10アリール−C(＝O)−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C(＝O)−C1-6アルキル、C1-10ヒドロカルビルアミノ、C6-10アリール−C(＝O)−、又はC3-6ヘテロシクリル−C(＝O)−から選ばれ；ここにおいてR8の定義に用いたC3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C6-10アリール−C(＝O)−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C(＝O)−C1-6アルキル、C1-10ヒドロカルビルアミノ、C6-10アリール−C(＝O)−、又はC3-6ヘテロシクリル−C(＝O)−は、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシ及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されている。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
R1は、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロ
シクリル−C1-6アルキル又はC1-4アルコキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR1の定義に用いたC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル又はC1-4アルコキシカルボニルは、ハロゲン、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C1-4アルコキシ、アミノ、オキソ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
R2は、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル又はC1-4アルコキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR2の定義に用いたC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル又はC1-4アルコキシカルボニルは、ハロゲン、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C1-4アルコキシ、アミノ、オキソ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
R1及びR2は、それらが結合しているＮと一緒になって３−６員の芳香族、複素芳香族又はヘテロシクロアルキル環を形成することができ；ここにおいて該芳香族、複素芳香族又はヘテロシクロアルキル環は、水素、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、ハロゲン、アミノ、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシ−C1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、カルボニル、カルバモイル、アセチル、アセチルアミノ及びヒドロキシから独立して選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
R3は、水素、ハロゲン、アミノ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C3-5ヘテロアリール、R4R5N−、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル又はC3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキルから選ばれ；ここにおいてR3の定義に用いたアミノ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C3-5ヘテロアリール、R4R5N−、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル又はC3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキルは、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、ハロゲン、C1-4アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、C1-6シクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
ここにおいてR4及びR5は、−H、C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及び別の二価のR4又はR5と一緒になって環又は環の一部を形成することができる二価のC1-6基から独立して選ばれ、ここにおいて該環は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル及びヒドロキシから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；そして
R8は、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル、C6-10アリール、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル又はC3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキルから選ばれ；ここにおいてR8の定義に用いたC3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル、C6-10アリール、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル又はC3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキルは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキ
ソ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
R1は、水素、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル−C1-4アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル又はC1-2アルコキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR1の定義に用いたC1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル−C1-4アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル又はC1-2アルコキシカルボニルは、C1-4アルキル、ハロゲン、C1-4アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル、C6-8アリール、C6-8アリール−C1-4アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の基で場合により置換されており；
R2は、水素、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル−C1-4アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル又はC1-2アルコキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR2の定義に用いたC1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル−C1-4アルキル、フェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル又はC1-2アルコキシカルボニルは、C1-4アルキル、ハロゲン、C1-4アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル、C6-8アリール、C6-8アリール−C1-4アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の基で場合により置換されており；
R1及びR2は、それらが結合しているＮと一緒になって1,2,3,6−テトラヒドロ−ピリジニル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、1,3,4−トリアゾリル、1,3−ジオキサニル、1,3−ジオキセパニル、1,4−ベンゾジオキサニル、1,4−ジヒドロピリジニル、1,4−ジオキサニル、2,3,4,7−テトラヒドロ−1H−アゼピニル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、2,3−ジヒドロフラニル、2,3−ジヒドロピラニル、2,5−ジヒドロフラニル、4,7−ジヒドロ−1,3−ジオキセピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾフラニル、クロマニル、クロメニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、フラザニル、フリル、ヘキサメチレンホモピペラジニル、イミダゾリジニル、インダゾリル、インドリジニル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキシジル、オキシラニル、フェノキサチイニル、フタラジニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、キナゾリニルキノリニル、キノキサリニルスルホラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエタニル、チラニル、チオモルホリニル、チオファニル、チオピラニル、トリアジニル及びキサンテニルから選ばれる基を形成することができ；
ここにおいてR1及びR2一緒の定義に用いた1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、1,3,4−トリアゾリル、1,3−ジオキサニル、1,3−ジオキセパニル、1,4−ベンゾジオキサニル、1,4−ジヒドロピリジニル、1,4−ジオキサニル、2,3,4,7−テトラヒドロ−1H−アゼピニル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、2,3−ジヒドロフラニル、2,3−ジヒドロピラニル、2,5−ジヒドロフラニル、4,7−ジヒドロ−1,3−ジオキセピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾフラニル、クロマニル、クロメニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、フラザニル、フリル、ヘキサメチレンホモピペラジニル、イミダゾリジニル、インダゾリル、インドリジニル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキシジル、オキシラニル、フェノキサチイニル、フタラジニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、キナゾリニルキノリニル、キノキサリニルスルホラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエタニル、チラニル、チオモルホリニル、チオファニル、チオピラニル、トリアジニル及びキサンテニルは、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、水素、ハロゲン、アミノ、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシ−C1-2アルキル、C1-3アルコキシカルボニル、カルボニル、カルバモイル、アセチル、アセチルアミノ及びヒドロキシから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
R3は、水素、ハロゲン、アミノ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル又はC3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキルから選ばれ、ここにおいてR3の定義に用いたアミノ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル又はC3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキルは、C1-6アルキル、ハロゲン、C1-2アルコキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基で場合により置換されており；
ここにおいてR4及びR5は、−H、C1-3アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、及び別の二価のR4又はR5と一緒になって環又は環の一部を形成することができる二価のC1-4基から独立して選ばれ；ここにおいて該環は、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル及びヒドロキシから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；そして
R8は、フェニル、アリル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-6シクロアルキル、及びC4-6シクロアルケニルから選ばれ、ここにおいてR8の定義に用いたフェニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-6シクロアルキル、及びC4-6シクロアルケニルは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、オキソ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉにおいて、
R1は、水素、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ヘキシル、プロペニル、ブテニル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、テトラヒドロチオフェニル、フェニル、フェニルメチル、2−フェニルエチル、ピリミジニル、フラニルメチル、ピリジニルメチル、ピラジニルメチル又はメトキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR1の定義に用いたエチル、プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ヘキシル、プロペニル、ブテニル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、テトラヒドロチオフェニル、フェニル、フェニルメチル、2−フェニルエチル、ピリミジニル、フラニルメチル、ピリジニルメチル、ピラジニルメチル又はメトキシカルボニルは、C1-3アルキル、ハロゲン、C1-3アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、ピロリジニル及びフェニルメチルから選ばれる１つ又はそれ以上の基で場合により置換されており；
R2は、水素、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ヘキシル、プロペニル、ブテニル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、テトラヒドロチオフェニル、フェニル、フェニルメチル、2−フェニルエチル、ピリミジニル、フラニルメチル、ピリジニルメチル、ピラジニルメチル又はメトキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR2の定義に用いたエチル、プロピル、ｎ−ブチル、t−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ヘキシル、プロペニル、ブテニル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、テトラヒドロチオフェニル、フェニル、フェニルメチル、2−フェニルエチル、ピリミジニル、フラニルメチル、ピリジニルメチル、ピラジニルメチル又はメトキシカルボニルは、C1-3アルキル、ハロゲン、C1-3アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、ピロリジニル及びフェニルメチルから選ばれる１つ又はそれ以上の基で場合により置換されており；
R1及びR2は、それらが結合しているＮと一緒になってシクロヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペラジニル又はモルホリニルから選ばれる基を形成することができ；ここにおいてR1及びR2一緒の定義に用いたシクロヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペラジニル又はモルホリニルは、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、水素、ハロゲン、アミノ、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシ−C1-2アルキル、C1-3アルコキシカルボニル、カルボニル、カルバモイル、アセチル、アセチルアミノ及びヒドロキシから選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており；
R3は、水素、Cl、ジエチルアミノ、シクロヘキシルメチルアミノ、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ｔ−ブチル、ｎ−ブチル、2−メチル−2−ブチル、イソペンチル、2−メトキシ−2−プロピル、2−ヒドロキシル−プロピル、1−メチル−プロピル、1,1−ジメチルプロピル、1,1−ジメチル−3−ブテン−1−イル、エチル、2−プロピル及び−NR4R5から選ばれ；ここにおいてR3の定義に用いたジエチルアミノ、シクロヘキシルメチルアミノ、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ｔ−ブチル、ｎ−ブチル、2−メチル−2−ブチル、イソペンチル、2−メトキシ−2−プロピル、2−ヒドロキシル−プロピル、1−メチル−プロピル、1,1−ジメチル−プロピル、1,1−ジメチル−3−ブテン−1−イル、エチル、2−プロピル及び−NR4R5は、水素及びメチルから選ばれる１つ又はそれ以上の基で場合により置換されており；
ここにおいてR4及びR5は、−H、C1-3アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル及び別の二価のR4又はR5と一緒になってモルホリニル及びピペラジニルから選ばれる基を形成することができる二価のC1-4基から独立して選ばれ；ここにおいてモルホリニル及びピペラジニルは、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル及びヒドロキシから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；そして
R8は、フェニル、アリル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1−ピペリジニル、N−メチル−2−ピペリジニル及びベンジルから選ばれ；ここにおいてR8の定義に用いたフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1−ピペリジニル、N−メチル−2−ピペリジニル及びベンジルは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、フッ素、塩素、アミノ、シアノ、オキソ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルから選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
1−[(3−クロロフェニル)メチル]−N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−3−(1−ピロ
リジニル)−1H−インダゾール−5−スルホンアミド、N−(シクロプロピルメチル)−3−(ジエチルアミノ)−1−[(4−フルオロフェニル)メチル]−N−プロピル−1H−インダゾール−5−スルホンアミド、N−(シクロプロピルメチル)−1−[(2,6−ジクロロフェニル)メチル]−3−(ジエチルアミノ)−N−プロピル−1H−インダゾール−5−スルホンアミド、3−(ジエチルアミノ)−1−[(4−フルオロフェニル)メチル]−N,N−ジプロピル−1H−インダゾール−5−スルホンアミド、4−[[1−[(2,6−ジクロロフェニル)メチル]−3−(ジエチルアミノ)−1H−インダゾール−5−イル]スルホニル]−，1−ピペラジンカルボン酸，エチルエステル、1−(4−フルオロベンジル)−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−N,N−ジプロピル−1H−インダゾール−5−スルホンアミド、1−(4−フルオロベンジル)−3−ピペリジン−1−イル−N,N−ジプロピル−1H−インダゾール−5−スルホンアミド、3−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]−1−(4−フルオロベンジル)−N,N−ジプロピル−1H−インダゾール−5−スルホンアミドから選ばれる化合物及びその医薬上許容しうる塩。
【請求項６】
薬剤として使用するための請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
疼痛治療の薬剤の製造における請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項８】
不安障害を治療する薬剤の製造における請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項９】
癌、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病、胃腸障害及び心臓血管障害を治療する薬剤の製造における請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物及び医薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
式III：
【化２】
2008519833.tif 000002
の化合物をR4R5NHの化合物と反応させて式IIの化合物を形成する工程からなる式II：
【化３】
2008519833.tif 000003
の化合物の製造方法。
式中、
R1は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル又はC1-6アルコキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR1の定義に用いたC1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル又はC1-6アルコキシカルボニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；C1-6アルキル、C2-6アルケニル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシ、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル及びC3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基を有し；
R2は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル又はC1-6アルコキシカルボニルから選ばれ；ここにおいてR2の定義に用いたC1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル又はC1-6アルコキシカルボニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；C1-6アルキル、C2-6アルケニル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシ、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル及びC3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基を有し；
場合によりR1及びR2は、それらが結合しているＮと一緒になって３−10員の芳香族、複素芳香族又はヘテロシクロアルキル環を形成することができ；ここにおいて該芳香族、複素芳香族又はヘテロシクロアルキル環は、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ハロゲン、アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシ−C1-6アルキル、C1-6アルコキシカルボニル、カルボニル、カルバモイル、アセチル、アセチルアミノ及びヒドロキシから独立して選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
R3は、水素、ハロゲン、アミノ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル、R4R5N−、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール及びC3-6ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここにおいてR3の定義に用いたアミノ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル、R4R5N−、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリール及びC3-6ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；
ここにおいてR4及びR5は、−H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及び別の二価のR4又はR5と一緒になって環又は環の一部を形成することができる二価のC1-6基から独立して選ばれ、ここにおいて該環は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル及びヒドロキシから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されており；そして
R8は、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C6-10アリール−C(＝O)−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C(＝O)−C1-6アルキル、C1-10ヒドロカルビルアミノ、C6-10アリール−C(＝O)−、又はC3-6ヘテロシクリル−C(＝O)−から選ばれ；ここにおいてR8の定義に用いたC3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C6-10アリール、C6-10アリール−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C6-10アリール−C(＝O)−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C(＝O)−C1-6アルキル、C1-10ヒドロカルビルアミノ、C6-10アリール−C(＝O)−、又はC3-6ヘテロシクリル−C(＝O)−は、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、アミノ、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシ及び−NR4R5から選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合により置換されている。