【手続補正書】
【提出日】平成19年12月3日(2007.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
2007515468.tif 000001
で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、
上記式中、
Ｘは、−［ＣＨ２］ａ−Ｒ又は−［ＣＨ２］ａ−Ｏ−［ＣＨ２］ｂ−Ｒを表す；ａは、０〜６から選択される数を表し；ｂは０〜６から選択される数を表す；Ｒは、Ｈ、ＣＦ３若しくはＨｅｔを表し；Ｈｅｔは、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含み、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１個以上の基で置換される、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表す；
Ｙ及びＹ’は、独立的に、−［Ｏ］ｃ−［ＣＨ２］ｄ−Ｒ１から独立的に選択される１個以上の置換基を表し、出現毎に同じ若しくは異なるものであることができ、ｃは、出現毎に独立的に０若しくは１から選択される数を表し；ｄは、出現毎に独立的に０〜６から選択される数を表し；Ｒ１は、出現毎に独立的にＨ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ若しくはＨｅｔ１を表し；Ｈｅｔ１は、出現毎に独立的に、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員不飽和複素環を表す；
Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表す；
環Ａは、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員〜７員飽和複素環を表す；環Ａは、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル又はヒドロキシから選択される１つ以上の基によって置換される；
Ｑは、直接結合又は−Ｎ（Ｒ２）−を表し；Ｒ２は、水素若しくはＣ１−Ｃ６アルキルを表す；
Ｚは、−［Ｏ］ｅ−［ＣＨ２］ｆ−Ｒ３、フェニル環（場合によっては、ベンゼン環若しくはＨｅｔ２に縮合し、全体としての基は、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、又はＨｅｔ３（場合によっては、ベンゼン環若しくはＨｅｔ４に縮合し、全体としての基は、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）を表す；Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、フェニル（場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、Ｈｅｔ５又はＮＲ４Ｒ５を表す；ｅは、０若しくは１から選択される数を表し；ｆは、０〜６から選択される数を表す；Ｈｅｔ２とＨｅｔ５は、独立的に、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｈｅｔ３は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、４員〜６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｈｅｔ４は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、６員芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｒ４とＲ５は、独立的に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（場合によっては、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルに縮合する）、又はＨｅｔ６を表す；Ｒ４とＲ５は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（場合によっては、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルに縮合する）、又はフェニルから選択される１つ以上の基によって独立的に置換される；Ｈｅｔ６は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；
Ｗは、出現毎に独立的に、ハロ、［Ｏ］ｇＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、［Ｏ］ｈ［ＣＨ２］ｉＣＦ３、［Ｏ］ｊＣＨＦ２、フェニル（場合によっては、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ１−Ｃ６アルキルオキシによって置換される）、ＣＮ、フェノキシ（場合によっては、ハロによって置換される）、ＯＨ、ベンジル、ＮＲ６Ｒ７、ＮＣＯＲ６、ベンジルオキシ、オキソ、ＣＯＮＨＲ６、ＮＳＯ２Ｒ６Ｒ７、ＣＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＣＯＲ７、Ｈｅｔ７を表す；Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル若しくはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルを表す；Ｒ７は、水素若しくはＣ１−Ｃ６アルキルを表す；ｉは、０〜６から選択される数を表し；ｈは、０若しくは１から選択される数を表し；ｇは、０若しくは１から選択される数を表し；ｊは、０若しくは１から選択される数を表す；Ｈｅｔ７は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はオキソ基によって置換される。
【請求項２】
式（Ｉ’）：
【化２】
2007515468.tif 000002
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、
上記式中、
Ｘは、−［ＣＨ２］ａ−Ｒ又は−［ＣＨ２］ａ−Ｏ−［ＣＨ２］ｂ−Ｒを表す；ａは、０〜６から選択される数を表し；ｂは０〜６から選択される数を表す；Ｒは、Ｈ、ＣＦ３若しくはＨｅｔを表し；Ｈｅｔは、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員複素環を表す；
Ｙは、−［Ｏ］ｃ−［ＣＨ２］ｄ−Ｒ１を表す；
Ｙ’は、−［Ｏ］ｃ’−［ＣＨ２］ｄ’−Ｒ１’を表し；ｃとｃ’は、独立的に、０又は１から選択される数を表し；ｄとｄ’は、独立的に、０〜６から選択される数を表す；Ｒ１とＲ１’は、独立的に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３又はＨｅｔ１を表す；Ｈｅｔ１は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員不飽和複素環を表す；
環Ａは、少なくとも１つの窒素原子を含む、５員若しくは６員飽和複素環を表す；
Ｚは、−［Ｏ］ｅ−［ＣＨ２］ｆ−Ｒ２、フェニル環（場合によっては、フェニル環又は５員若しくは６員の飽和、部分的不飽和若しくは芳香族複素環に縮合する、及び／又は場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、又は６員芳香族複素環（場合によっては、フェニル環若しくは６員芳香族複素環に縮合する、及び／又は場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）を表す；Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表す；ｅは、０若しくは１から選択される数を表し；ｆは、０〜６から選択される数を表す；
Ｗは、ハロ、［Ｏ］ｇＲ３、ＳＯ２Ｒ３、ＳＲ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、［Ｏ］ｈ［ＣＨ２］ｉＣＦ３、ＯＣＨＦ２、フェニル、ＣＮ、フェノキシ（場合によっては、ハロによって置換される）、ＯＨ、ベンジル、ＮＣＯＲ３、ベンジルオキシ、オキシ、ＣＯＮＨＲ３、ＮＳＯ２Ｒ３Ｒ４、ＣＯＲ３、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＣＯＲ３、Ｈｅｔ２を表す；Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、若しくはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルを表す；Ｒ４は、水素若しくはＣ１−Ｃ６アルキルを表す；ｉは、０〜６から選択される数を表し；ｈは、０若しくは１から選択される数を表し；ｇは、０若しくは１から選択される数を表す；Ｈｅｔ２は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的不飽和若しくは芳香族複素環を表し、該複素環は、場合によっては、Ｒ３及び／又はＲ４及び／又はオキシ基によって置換される。
【請求項３】
Ｘが、−［ＣＨ２］ａ−Ｒを表す、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、Ｈｅｔを表す、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、ハロを表す、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｖが、直接結合を表す、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが、直接結合を表す、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、６員環を表す、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが、フェニルを表す、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、ハロによって置換される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
下記から選択される、請求項１又は２記載の化合物、
（３−クロロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−クロロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−ジフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（１Ｈ−インダゾル−３−イル）−メタノン；
及びこれらの製薬的に受容される誘導体。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含む、薬剤組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を、製薬的に受容される賦形剤、希釈剤又はキャリヤーと共に含む薬剤組成物。
【請求項１４】
Ｖ１ａ受容体アンタゴニストが適応される障害を治療するためである、請求項１２又は１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
不安、心血管系疾患（狭心症、アテローム硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を包含する）、月経困難症（原発性と続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを包含する）、子宮内発育遅延、炎症（リウマチ様関節炎を包含する）、中間痛覚、プレクランプシア、早漏、早産（早期分娩）又はレイノー病を治療するためである、請求項１２又は請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
月経困難症（原発性と続発性）を治療するためである、請求項１４又は請求項１５に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の医薬としての使用。
【請求項１８】
Ｖ１ａ受容体アンタゴニストが適応される障害の治療用医薬の製造への、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
不安、心血管系疾患（狭心症、アテローム硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を包含する）、月経困難症（原発性と続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを包含する）、子宮内発育遅延、炎症（リウマチ様関節炎を包含する）、ミットルシュメルチズ、プレクランプシア、早漏、早産（早期分娩）又はレイノー病の治療用医薬の製造への、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
該医薬が、月経困難症（原発性と続発性）治療用である、請求項１８又は請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
（Ａ）請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物と；（Ｂ）他の薬理学的有効成分との組み合わせである医薬。
【請求項２２】
（Ｂ）が、経口避妊薬、ＰＤＥＶ阻害剤、ＣＯＸ阻害剤、ＮＯドナー又はＬ−アルギニンである、請求項２１記載の医薬。
【請求項２３】
月経困難症を治療するためである、請求項２１又は請求項２２記載の医薬。
【請求項２４】
月経困難症（原発性と続発性）の治療に同時に、別々に又は連続的に使用するための複合製剤としての、請求項２１又は請求項２２記載の医薬。