【手続補正書】
【提出日】平成19年12月27日(2007.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007530694.tif 000001
［式中、Ｒ１及びＲ２は各々独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）場合によりＦ、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル及びピペラジニルから構成される群から選択される１個以上の置換基で置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル、
（ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＣＯＯＲａ、ＣＯＮＲａＲｂ、
（ｄ）−Ｃ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキル、
（ｅ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（ＣＯＲａ）Ｒｂ、−Ｎ（ＳＯ２Ｒａ）Ｒｂ、又は
（ｆ）場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣＮから構成される群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたテトラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニルもしくはピペラジニルであり；
Ｒａは
（ａ）Ｈ、
（ｂ）場合によりＣＦ３及びＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから構成される群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル、
（ｃ）Ｃ０−Ｃ４−アルキル−（Ｃ１−Ｃ４）−パーフルオロアルキル、
（ｄ）ＮＨ２、
（ｅ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル−フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ピリジル、又は
（ｆ）場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及びＣ１−Ｃ４−アルキルから構成される群から選択される１個以上の置換基で置換されたＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり；
Ｒｂは
（ａ）Ｈ、又は
（ｂ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲａとＲｂはそれらが結合しているＮと一緒になってＣ３−Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル（前記シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及びＣ１−Ｃ４−アルキルから構成される群から選択される１個以上の置換基で置換されている）を形成してもよく；
Ｒ３は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）場合によりＦ、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｎ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｏ−ＣＯＮＲａＲｂ、ＮＲａＲｂ、Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯＯＲａ、ＣＮ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、テトラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル及びピペラジニルから構成される群から独立して選択される１個以上の置換基で置換された−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、
（ｃ）−Ｃ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキル、
（ｄ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキル、又は
（ｅ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル（前記シクロアルキルは場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及びＣ１−Ｃ４−アルキルから構成される群から選択される１個以上の置換基で置換されている）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）場合によりＦ、ＣＦ３及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから構成される群から独立して選択される１個以上の置換基で置換された−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ０−Ｃ６−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−フェニル、−Ｏ−ピリジル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ピリジル（前記フェニル及びピリジルは場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣＮから構成される群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）、
（ｄ）−Ｃ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキル、又は
（ｅ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉであり；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、
（ｃ）場合によりＦ及びＣＦ３から構成される群から独立して選択される１個以上の置換基で置換された−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、
（ｄ）−Ｃ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキル、
（ｅ）−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−フェニル、−Ｏ−ピリジル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ピリジル（前記フェニル及びピリジルは場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及びＣＮから構成される群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）、又は
（ｆ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＲａ、フェニルもしくはピリジル（前記フェニル及びピリジルは場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣＮから構成される群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている）であり、
但し、Ｒ６とＲ７が隣接する炭素原子上に存在する場合には、Ｒ６とＲ７はこれらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフチル、キノリニル及びベンゾチアゾリルから構成される群から選択される二環式芳香環を形成してもよく、前記芳香環は場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣＮから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている］により表される化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項２】
Ｒ６がＨ以外のものであり、オルト位に結合しており、他の全可変要素が上記に定義した通りである化学式（Ｉ）により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項３】
Ｒ１がＨ、ＣＯＯＲａ又はＣＯＮＲａＲｂであり、他の全可変要素が上記に定義した通りである請求項２に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項４】
式Ｉａ：
【化２】
2007530694.tif 000002
（式中、Ｒ６はＯＲａ又はＣ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキルであり、他の全可変要素は上記に定義した通りである）により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項５】
式Ｉｂ：
【化３】
2007530694.tif 000003
（式中、Ｒ６はＯＲａ又はＣ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり；他の全可変要素は上記に定義した通りである）により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項６】
式Ｉｃ：
【化４】
2007530694.tif 000004
（式中、Ｒ４及びＲ５は各々独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり；
Ｒ６はＯＲａ又はＣ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり；他の全可変要素は上記に定義した通りである）により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項７】
式Ｉｄ：
【化５】
2007530694.tif 000005
（式中、Ｒ４はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり；
Ｒ６はＯＲａ又はＣ０−Ｃ４−アルキル−Ｃ１−Ｃ４−パーフルオロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり；他の全可変要素は上記に定義した通りである）により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項８】
下式：
【化６】
2007530694.tif 000006
から選択される化合物及び医薬的に許容可能なその塩。
【請求項９】
下式：
【表１】
2007530694.tif 000007
2007530694.tif 000008
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１０】
下式：
【表２】
2007530694.tif 000009
2007530694.tif 000010
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１１】
下式：
【表３】
2007530694.tif 000011
2007530694.tif 000012
2007530694.tif 000013
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１２】
下式：
【表４】
2007530694.tif 000014
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１３】
下式：
【表５】
2007530694.tif 000015
2007530694.tif 000016
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１４】
下式：
【化７】
2007530694.tif 000017
2007530694.tif 000018
から選択される化合物及び医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１５】
下式：
【表６】
2007530694.tif 000019
2007530694.tif 000020
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１６】
下式：
【表７】
2007530694.tif 000021
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１７】
下式：
【表８】
2007530694.tif 000022
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１８】
下式：
【表９】
2007530694.tif 000023
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１９】
下式：
【表１０】
2007530694.tif 000024
2007530694.tif 000025
2007530694.tif 000026
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項２０】
下式：
【表１１】
2007530694.tif 000027
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項２１】
下式：
【表１２】
2007530694.tif 000028
2007530694.tif 000029
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項２２】
下式：
【表１３】
2007530694.tif 000030
2007530694.tif 000031
2007530694.tif 000032
2007530694.tif 000033
により表される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項２３】
治療的または予防的有効量の請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物。
【請求項２４】
ｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ｉｉｉ）カルシウムチャネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニスト、ｖｉ）ナトリウムチャネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド抗炎症薬、ｘｉｉ）選択的セロトニン再取込み阻害剤、ｘｉｉｉ）選択的セロトニン及びノルエピネフリン再取込み阻害剤、ｘｉｖ）三環系抗鬱薬、ｘｖ）ノルエピネフリンモジュレーター、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロン酸、並びにｘｖｉｉｉ）ニューロンチンから構成される群から選択される第２の治療剤を更に含有する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
疼痛を治療又は予防するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
慢性、内臓、炎症性及び／又は神経因性疼痛症候群を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
外傷性神経損傷、神経圧迫もしくは絞扼、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、糖尿病性神経障害、癌及び／又は化学療法に起因又は関連する疼痛を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
慢性腰痛を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
幻肢痛を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
ＨＩＶ及びＨＩＶ治療により誘発される神経障害、慢性骨盤痛、神経腫疼痛、複合性局所疼痛症候群、慢性関節痛及び／又は関連神経痛を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
局部麻酔を施すための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
過敏性腸症候群及び／又はクローン病を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
癲癇及び／又は部分性及び全身性強直発作を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
脳卒中又は神経外傷に起因する虚血症状下における神経保護のための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
多発性硬化症を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
双極性障害を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
頻脈性不整脈を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
治療的または予防的有効量の請求項２に記載の化合物又は医薬的に許容可能なその塩と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物。
【請求項３９】
ｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ｉｉｉ）カルシウムチャネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニスト、ｖｉ）ナトリウムチャネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド抗炎症薬、ｘｉｉ）選択的セロトニン再取込み阻害剤、ｘｉｉｉ）選択的セロトニン及びノルエピネフリン再取込み阻害剤、ｘｉｖ）三環系抗鬱薬、ｘｖ）ノルエピネフリンモジュレーター、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロン酸、並びにｘｖｉｉｉ）ニューロンチンから構成される群から選択される第２の治療剤を更に含有する、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
疼痛を治療又は予防するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
慢性、内臓、炎症性及び／又は神経因性疼痛症候群を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
外傷性神経損傷、神経圧迫もしくは絞扼、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、糖尿病性神経障害、癌及び／又は化学療法に起因する疼痛を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
慢性腰痛を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
幻肢痛を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
ＨＩＶ及びＨＩＶ治療により誘発される神経障害、慢性骨盤痛、神経腫疼痛、複合性局所疼痛症候群、慢性関節痛及び／又は関連神経痛を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
局部麻酔を施すための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
過敏性腸症候群及び／又はクローン病を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
癲癇及び／又は部分性及び全身性強直発作を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
脳卒中又は神経外傷に起因する虚血症状下における神経保護するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
多発性硬化症を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
双極性障害を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
頻脈性不整脈を治療するための、請求項３８に記載の医薬組成物。