【誤訳訂正書】
【提出日】平成20年3月12日(2008.3.12)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2004522799.tif 000001
(式中
Hetは随意置換型5員環へテロアリールであり、(R3)s-フェニルと一体化した形で
【化２】
2004522799.tif 000002
からなる群より選択される;
各R1は独立に、水素、(C1-C6)アルキル、フェニル、(C1-C10)へテロアリール、(C1-C10)複素環及び(C3-C10)シクロアルキルより選択される; ただし前記R1の(C1-C6)アルキル、フェニル、(C1-C10)へテロアリール、(C1-C10)複素環及び(C3-C10)シクロアルキル置換基は各々随意にハロ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、フェニル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環、(C3-C10)シクロアルキル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、(C1-C10)ヘテロアリール-O-、(C1-C10)複素環-O-、(C3-C10)シクロアルキル-O-、(C1-C6)アルキル-S-、(C1-C6)アルキル-SO2-、(C1-C6)アルキル-NH-SO2-、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、(C1-C6)アルキル-SO2-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、-CN、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、H2N(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)へテロアリール-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-及びフェニル-(C=O)-O-からなる群より独立に選択される1〜4個の部分で置換してもよい; ただし2個のR1 (C1-C6)アルキルはその結合相手の窒素原子と共に5〜6員複素環又はヘテロアリール環を形成してもよい;
R2は水素、-CN、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C10)シクロアルキル、フェニル、(C1-C10)へテロアリール、(C1-C10)複素環及び(R1)2-N-からなる群より選択される; ただし前記(C1-C6)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、フェニル、(C1-C10)へテロアリール及び(C1-C10)複素環式置換基は各々随意にハロ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、フェニル、(C3-C10)シクロアルキル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環、ホルミル、-CN、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N] -、H2N(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-HN-(C=O)-NH-、[(C1-C6)アルキル-]2N-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-HN-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、[(C1-C6)アルキル-]2N-(C=O)- [((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-HN-(C=O)-NH-、(フェニル)2N-(C=O)-NH-、フェニル-HN-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(フェニル)2N-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-O-(C=O)-NH-、フェニル-O-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C6)アルキル-SO2NH-、フェニル-SO2NH-、(C1-C6)アルキル-SO2-、フェニル-SO2-、ヒドロキシ、 (C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、H2N-(C=O)-O-、(C1-C6)アルキル-HN-(C=O)-O-、[(C1-C6)アルキル-]2N-(C=O)-O-、フェニル-HN-(C=O)-O-、(フェニル)2N-(C=O)-O-からなる群より独立に選択される1〜4個の部分で置換してもよい; ただし前記R2フェニルが2個の隣接置換基をもつとき、そうした置換基はその結合相手の炭素原子と共に5〜6員炭素環又は複素環を形成してもよい; ただしフェニル代替部分を含む前記置換基は各々随意に(C1-C6)アルキル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルキル及びペルハロ(C1-C6)アルコキシからなる群より独立に選択される1又は2個の遊離基で置換してもよい;
各R3は、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、フェニル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環、(C3-C10)シクロアルキル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、(C1-C10)ヘテロアリール-O-、(C1-C10)複素環-O-、(C3-C10)シクロアルキル-O-、(C1-C6)アルキル-S-、(C1-C6)アルキル-SO2-、(C1-C6)アルキル-NH-SO2-、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、(C1-C6)アルキル-SO2-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、-CN、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、H2N(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)へテロアリール-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-及び (C1-C6)アルキル-(C=O)-O-からなる群より独立に選択される; ただし2個の隣接R3置換基は随意にその結合相手の炭素原子と共に5〜6員炭素環又は複素環を形成してもよい;
sは0〜5の整数である;
R4とR6は各々独立に水素、ハロ又はR9-B-(CH2)n-からなる群より選択される;
nは0〜6の整数である;
各Bは独立に結合、-(CHR10)-、-O-、-S-、-(SO2)-、-(C=O)-、-O-(C=O)-、-(C=O)-O-、-(C=O)-NR10-、-(R10-N)-、-(R10-N)-SO2-、-(R10-N)-(C=O)-、-SO2-(NR10)-、-(R10-N)-(C=O)-(NR11)-、-(O)-(C=O)-(NR10)-又は-(R10-N)-(C=O)-O-である;
R5とR7は各々は、水素、R14-(CR15H)p-、フェニル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環、(C3-C10)シクロアルキル、(C1-C6)アルキル-(SO2)-、フェニル-(SO2)-、H2N-(SO2)-、(C1-C6)アルキル-NH-(SO2)-、[(C1-C6)アルキル-]2N-(SO2)-、フェニル-NH-(SO2)-、  (フェニル-)2N-(SO2)-、R16-(C1-C6)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、(C1-C10)複素環-O-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-O-(C=O)-、H2N-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、(C1-C10)-ヘテロアリール-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル-]2N-(C=O)-、  (フェニル-)2N-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル-N]-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)複素環-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-及び(C3-C10)シクロアルキル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-からなる群より独立に選択される; ただし前記のフェニル、複素環、ヘテロアリール又はシクロアルキルR5及びR7置換基は各々随意にハロ、R16-(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、フェニル、ベンジル、(C1-C10)複素環、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル-SO2-、ホルミル、-CN、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-O-(C=O)-、(C1-C10)複素環-O-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C1-C10)へテロアリール-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、(C3-C10)シクロアルキル-O-、フェノキシ、(C1-C10)複素環-O-、(C1-C10)ヘテロアリール-O-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、(C1-C10)複素環-(C=O)-O-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-O-、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、ホルムアミジル、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-NH-、(C1-C10)複素環-(C=O)-NH-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C6)アルキル-SO2NH-、(C3-C10)シクロアルキル-SO2NH-、フェニル-SO2NH-、(C1-C10)複素環-SO2NH-及び(C1-C10)ヘテロアリール-SO2NH-からなる群より独立に選択される1〜4個の部分で置換してもよい; ただし前記フェニル及びヘテロアリール部分は各々随意にハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ペルフルオロ(C1-C6)アルキル及びペルフルオロ(C1-C6)アルコキシからなる群より独立に選択される1又は2個の遊離基で置換してもよい;
pは1〜6の整数である;
R9は水素、-CF3、-CN、R13-(R12CH)m-、フェニル、(C1-C10)複素環、(C1-C10)ヘテロアリール及び(C3-C10)シクロアルキルからなる群より選択される; ただし前記フェニル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環及び(C3-C10)シクロアルキルR9置換基は各々随意にハロ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、フェニル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環、(C3-C10)シクロアルキル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、(C1-C10)ヘテロアリール-O-、(C1-C10)複素環-O-、(C3-C10)シクロアルキル-O-、(C1-C6)アルキル-S-、(C1-C6)アルキル-SO2-、(C1-C6)アルキル-NH-SO2-、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、(C1-C6)アルキル-SO2-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、-CN、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、H2N(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)へテロアリール-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-及びフェニル-(C=O)-O-からなる群より独立に選択される1〜4個の部分で置換してもよい; ただし前記フェニル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環及び(C3-C10)シクロアルキルR9置換基上の2個の隣接置換基はその結合相手の炭素又はヘテロ原子と共に5〜6員炭素環又は複素環を形成してもよい;
mは1〜6の整数である;
R10は水素、(C1-C6)アルキル-SO2-又は(C1-C6)アルキルである;
R11は水素又は(C1-C6)アルキルである;
各R12は水素、アミノ、(C1-C6)アルコキシ及び(C1-C6)アルキルからなる群より独立に選択される;
R13は水素、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環、(C3-C10)シクロアルキル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、(C1-C10)ヘテロアリール-O-、(C1-C10)複素環-O-、(C3-C10)シクロアルキル-O-、(C1-C6)アルキル-S-、(C1-C6)アルキル-SO2-、(C1-C6)アルキル-NH-SO2-、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、(C1-C6)アルキル-SO2-NH-、フェニル-SO2-NH-、(C1-C6)アルキル-SO2-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-SO2-((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、-CN、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、H2N(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)へテロアリール-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-及びフェニル-(C=O)-O-からなる群より独立に選択される;
R14は水素、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、フェニル、(C1-C10)複素環、(C1-C10)ヘテロアリール、フェニル-(S=O)-、(C1-C6)アルキル-SO2-、フェニル-SO2-、H2N-SO2-、(C1-C6)アルキル-NH-SO2-、フェニル-NH-SO2-、[(C1-C6)アルキル-]2N-SO2-、(フェニル)2N-SO2-、ホルミル、-CN、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、HO-(C=O)-、R16-(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、 (C3-C10)シクロアルキル-O-(C=O)-、(C1-C10)複素環-O-(C=O)-、H2N-(C=O)-、R16-(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C1-C10)へテロアリール-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)へテロアリール-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)複素環-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、ヒドロキシ、R16-(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、(C3-C10)シクロアルキル-O-、フェノキシ、(C1-C10)複素環-O-、(C1-C10)ヘテロアリール-O-、R16-(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、(C1-C10)複素環-(C=O)-O-、(C1-C10)へテロアリール-(C=O)-O-、-NO2、アミノ、R16-(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、ホルムアミジル、R16-(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-NH-、(C1-C10)複素環-(C=O)-NH-、(C1-C10)へテロアリール-(C=O)-NH-、R16-(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、R16-(C1-C6)アルキル-SO2NH-、(C3-C10)シクロアルキル-SO2NH-、フェニル-SO2NH-、(C1-C10)複素環-SO2NH-及び(C1-C10)へテロアリール-SO2NH-からなる群より選択される; ただし前記のフェニル、複素環、ヘテロアリール又はシクロアルキルR14置換基は各々随意にハロ、R16-(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、フェニル、ベンジル、(C1-C10)複素環、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル-SO2-、ホルミル、-CN、R16-(C1-C6)アルキル-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、 (C3-C10)シクロアルキル-O-(C=O)-、(C1-C10)複素環-O-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-O-(C=O)-、H2N-(C=O)-、R16-(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C1-C10)へテロアリール-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、ヒドロキシ、R16-(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、(C3-C10)シクロアルキル-O-、フェノキシ、(C1-C10)複素環-O-、(C1-C10)ヘテロアリール-O-、R16-(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、(C1-C10)複素環-(C=O)-O-、(C1-C10)へテロアリール-(C=O)-O-、-NO2、アミノ、R16-(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、ホルムアミジル、R16-(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-NH-、(C1-C10)複素環-(C=O)-NH-、(C1-C10)へテロアリール-(C=O)-NH-、R16-(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、R16-(C1-C6)アルキル-SO2NH-、(C3-C10)シクロアルキル-SO2NH-、フェニル-SO2NH-、(C1-C10)複素環-SO2NH-及び(C1-C10)へテロアリール-SO2NH-からなる群より独立に選択される1〜4個の部分で置換してもよい; ただし前記フェニル及びヘテロアリール部分は各々随意に、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ペルフルオロ(C1-C6)アルキルおよびペルフルオロ(C1-C6)アルコキシからなる群より独立に選択される1又は2個の遊離基で置換してもよい;
各R15は水素、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、H2N-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、ホルムアミジル及び(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-からなる群より独立に選択される;
各R16は水素、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、(C1-C10)複素環、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、H2N-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、ホルムアミジル及び(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-からなる群より独立に選択される; ただし前記(C1-C10)複素環は随意に、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ベンジル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ及び[(C1-C6)アルキル]2-アミノからなる群より独立に選択される1〜3個の置換基をもってもよい;
もしくはR4とR6又はR4とR7又はR5とR6はそれらの結合相手の原子と共に、NH、N、O、S、SO又はSO2より独立に選択される2〜3個のヘテロ原子を随意に含む随意置換型の5〜10員飽和又は不飽和又は芳香環を形成してもよい; ただし前記環は随意に、オキソ、ハロ、(C1-C6)アルキル、フェニル、(C1-C10)ヘテロアリール、(C1-C10)複素環、(C3-C10)シクロアルキル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、(C1-C10)ヘテロアリール-O-、(C1-C10)複素環-O-、(C3-C10)シクロアルキル-O-、(C1-C6)アルキル-S-、(C1-C6)アルキル-SO2-、フェニル-S-、フェニル-(S=O)-、フェニル-SO2-、(C1-C6)アルキル-NH-SO2-、[(C1-C6)アルキル]2-N-SO2-、フェニル-NH-SO2-、(フェニル)2-N-SO2-、フェニル-[N(C1-C6)アルキル]-SO2-、ホルミル、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-、(C1-C10)複素環-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、(C1-C10)複素環-O-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-O-(C=O)-、H2N-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-NH-(C=O)-、(C1-C10)ヘテロアリール-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-、(C1-C10)複素環-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-、(C3-C10)シクロアルキル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2アミノ、(C1-C6)アルキル-SO2-NH-、フェニル-SO2-NH-、(C1-C6)アルキル-SO2-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-SO2-[((C1-C6)アルキル)-N]-、ホルムアミジル、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-NH-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C10)複素環-(C=O)-NH-、(C1-C10)複素環-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-NH-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、H2N-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-HN-(C=O)-NH、(C1-C6)アルキル-HN-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-NH-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、フェニル-HN-(C=O)-NH、フェニル-HN-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(フェニル)2-N-(C=O)-NH、(フェニル)2-N-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C10)ヘテロアリール-HN-(C=O)-NH-、[(C1-C10)ヘテロアリール-HN-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、[(C1-C10)ヘテロアリール]2-N-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、[(C1-C10)ヘテロアリール]2-N-(C=O)-NH-、(C1-C10)複素環-HN-(C=O)-NH-、[(C1-C10)複素環-HN-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、[(C1-C10)複素環]2-N-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、[(C1-C10)複素環]2-N-(C=O)-NH-、(C3-C10)シクロアルキル-HN-(C=O)-NH-、(C3-C10)シクロアルキル-HN-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、[(C3-C10)シクロアルキル]2-N-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、[(C3-C10)シクロアルキル]2-N-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、(C1-C10)ヘテロアリール-(C=O)-O-、(C1-C10)複素環-(C=O)-O-、(C3-C10)シクロアルキル-(C=O)-O-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-O-、[(C1-C6)アルキル]2-N-(C=O)-O-、フェニル-NH-(C=O)-O-、(C1-C10)ヘテロアリール-NH-(C=O)-O-、(C1-C10)複素環-NH-(C=O)-O-及び(C3-C10)シクロアルキル-NH-(C=O)-O-からなる群より独立に選択される1〜3個の置換基を有してもよい。)
で示される化合物、又はその製薬上許容しうる塩。
【請求項２】
R2が随意置換型の(C1-C6)アルキル、フェニル、(C3-C10)シクロアルキル、(C1-C10)へテロアリール又は(C1-C10)複素環である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R2が(C1-C6)アルキルであり、ハロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルキル、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、-CN、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、HO-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-CO2-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C6)アルキル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-SO2-NH-、(C1-C6)アルキル-SO2-、随意置換フェニル-(C=O)-、随意置換フェニル-(C=O)-O-、随意置換フェノキシ、随意置換フェニル-NH-(C=O)-、随意置換フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、随意置換フェニル-(C=O)-NH-及び随意置換フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-より独立に選択される1〜4個の置換基を随意にもつことを特徴とする、
請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
請求項1に記載の化合物であって、以下の式：
【化３】
2004522799.tif 000003
で示される化合物。
【請求項５】
請求項1に記載の化合物であって、以下の式：
【化４】
2004522799.tif 000004
で示される化合物。
【請求項６】
R4が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
R7が水素と随意置換型のフェニル、(C1-C10)へテロアリール、(C1-C10)複素環又は(C3-C10)シクロアルキルとからなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R6が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
sが0〜2の整数であり、各R3がハロ、(C1-C6)アルキル、ペルハロ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ及び-CNからなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
次の化合物群より選択される、請求項1に記載の化合物:
3-イソプロピル-6-(4-フェニル-オキサゾール-5-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-エチル-6-(4-m-トリル-オキサゾール-5-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-シクロプロピル-6-[4-(4-フルオロ-フェニル)-オキサゾール-5-イル]-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-シクロブチル-6-[4-(4-フルオロ-フェニル)-オキサゾール-5-イル]-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-シクロブチル-6-(4-フェニル-オキサゾール-5-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-シクロプロピル-6-(4-フェニル-オキサゾール-5-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-エチル-6-(4-フェニル-オキサゾール-5-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-エチル-6-[4-(4-フルオロ-フェニル)-オキサゾール-5-イル]-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
6-[4-(4-フルオロ-フェニル)-オキサゾール-5-イル]-3-イソプロピル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-シクロブチル-6-(4-m-トリル-オキサゾール-5-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-イソプロピル-6-(4-m-トリル-オキサゾール-5-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
6-[4-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-オキサゾール-5-イル]-3-イソプロピル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-シクロプロピル-6-[4-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-オキサゾール-5-イル]-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
6-[4-(4-フルオロ-フェニル)-オキサゾール-5-イル]-3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン;
3-イソプロピル-6-(2-メチル-4-フェニル-オキサゾール-5-イル)- [1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン; 及び
6-[4-(4-フルオロ-フェニル)-2-メチル-オキサゾール-5-イル]-3-イソプロピル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
本発明の一実施態様はR2が(C1-C6)アルキル、フェニル、(C3-C10)シクロアルキル、(C1-C10)へテロアリール又は(C1-C10)複素環である式Ｉ化合物である。
本発明の別の実施態様は式Ｉ化合物であって、式中R2が(C1-C6)アルキルであり、ハロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C1-C6)アルコキシ、ペルハロ(C1-C6)アルキル、ペルハロ(C1-C6)アルコキシ、-CN、-NO2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[(C1-C6)アルキル]2-アミノ、H O-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-O-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-CO2-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-、(C1-C6)アルキル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、(C1-C6)アルキル-SO2-NH-、(C1-C6)アルキル-SO2-、随意置換フェニル-(C=O)-、随意置換フェニル-(C=O)-O-、随意置換フェノキシ、随意置換フェニル-NH-(C=O)-、随意置換フェニル-[((C1-C6)アルキル)-N]-(C=O)-、随意置換フェニル-(C=O)-NH-及び随意置換フェニル-(C=O)-[((C1-C6)アルキル)-N]-より独立に選択される1〜4個の置換基を随意にもつ式Ｉ化合物である。