【手続補正書】
【提出日】平成20年6月10日(2008.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
被験体において免疫応答を調節するための組成物であって、式Ｉ：
【化１】
2008504292.tif 000001
の化合物を含み、ここで
Ｒ１は、アルキル、−アリール（Ｒｉ）ｐ、またはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、Ｈ、またはアルキルであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、一緒に結合して、Ｒ１−２を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ、またはヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒｇ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−Ｒｅ、−ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ、または−ヘテロシクリル−Ｒｆであり；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒｇ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−Ｒｅ、−ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ、またはヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ、またはヘテロシクリルであり；
Ｒ７は、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ、またはヘテロシクリルであり；
各Ｒａおよび各Ｒｂは、独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＣＨＯ、アリール、ヘテロシクリル、またはアルコキシであるか；あるいは
ＲａおよびＲｂは、一緒に結合して、Ｒ１−２を形成し；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、アリール、またはヘテロシクリルであり；
各Ｒｄは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、または−ＮＲａＲｂであり；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、またはアルキルであり；
Ｒｆは、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＮＲａＲｈ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｑＣＨ３であり；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、アリール、ヘテロシクリル、または−ＮＲａＲｂであり；
Ｒｈは、Ｈ、または−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｎＲｄであり；
各Ｒｉは、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、または−Ｏ（ＣＨ２）ｑ−Ｒｇであり；
各ｎは、独立して、０、１、または２であり；
各ｐは、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｑは、独立して、０、１、または２であり；
Ｒ１−２は：
【化２】
2008504292.tif 000002
に示すような一般構造を有し、ここで
各Ｒ８は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、または−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄであって；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃであるか、またはＸがＯ、Ｓもしくは不在の場合、不在であり；
各Ｘは、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＨであるか、または不在であって、それにより二重結合を形成しており；そして
各ｍは、独立して、０、１、または２である
組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ２が、Ｈである、組成物。
【請求項３】
請求項２に記載の組成物であって、前記Ｒ１が、−アリール（Ｒｉ）ｐである、組成物。
【請求項４】
請求項３に記載の組成物であって、前記Ｒ１中のアリールがフェニルであり、該Ｒ１中のｐが２であり、そして該Ｒ１中のＲｉ基が、共にハロである、組成物。
【請求項５】
請求項３に記載の組成物であって、前記Ｒ１中のアリールがフェニルであり、該Ｒ１中のｐが２であり、該Ｒ１中の一方のＲｉ基がハロであり、そして該Ｒ１中の他方のＲｉ基が−Ｏ（ＣＨ２）ｑ−Ｒｇである、組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の組成物であって、前記Ｒ１中のｑが１であり、そして該Ｒ１中のＲｇがハロフェニルである、組成物。
【請求項７】
請求項３に記載の組成物であって、前記Ｒ１中のｐが１であり、そして該Ｒ１中のＲｉがアルキニルである、組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ１およびＲ２が一緒に結合して、Ｒ１−２：
【化３】
2008504292.tif 000003
を形成しており、ここで、Ｒ８はＨであり、ＸはＮであり、そしてＲ９は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｂである、組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の組成物であって、前記Ｒ９中のＲｂが、−フェニル−Ｏ−ＣＨ２（ＣＨ３）２である、組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ３およびＲ６が、Ｈである、組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ４が、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒｇである、組成物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の組成物であって、前記Ｒ４中のｑが１であり、ＲｇがＨである、組成物。
【請求項１３】
請求項１１に記載の組成物であって、前記Ｒ４中のＲｇが、ヘテロシクリルである、組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ４およびＲ５が、それぞれ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−Ｒｅである、組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の組成物であって、前記Ｒ４およびＲ５中のｑが、共に２であり、該Ｒ４およびＲ５中のＲｅが、共にメチルである、組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ４が−ヘテロシクリル−Ｒｆであり、前記Ｒ５がＨである、組成物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の組成物であって、前記Ｒ４中のヘテロシクリルが、フラニルである、組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の組成物であって、前記Ｒ４中のＲｆが、−（ＣＨ２）ｑＮＨＲｈである、組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の組成物であって、前記Ｒｈが、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２ＣＨ３である、組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ５が、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒｇである、組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の組成物であって、前記Ｒ５中のＲｇが、ヘテロシクリルである、組成物。
【請求項２２】
請求項１２に記載の組成物であって、前記Ｒ５が、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒｇである、組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の組成物であって、前記Ｒ５中のＲｇが、ヘテロシクリルである、組成物。
【請求項２４】
被験体において免疫応答を調節するための組成物であって：
【化４】
2008504292.tif 000004
からなる群から選択される化合物を含む、組成物。
【請求項２５】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ７が、Ｈである、組成物。
【請求項２６】
請求項１に記載の組成物であって、前記Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７がすべてＨである、組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２３のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記Ｒ７が、Ｈである、組成物。
【請求項２８】
請求項１〜２３のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７がすべてＨである、組成物。
【請求項２９】
請求項１〜２６のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記調節が、誘発である、組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２６のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、細胞毒性量以下で前記被験体に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３１】
請求項２９または請求項３０に記載の組成物であって、前記被験体が、癌から寛解している、組成物。
【請求項３２】
請求項２９または請求項３０に記載の組成物であって、難治性の癌細胞の処置のために投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３３】
請求項２９または請求項３０に記載の組成物であって、規則的に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３４】
請求項２９に記載の組成物であって、前記被験体が、癌に罹患していない、組成物。
【請求項３５】
請求項１〜２６のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、別の因子と同時投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３６】
請求項２９に記載の組成物であって、別の因子と同時投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３７】
請求項２９に記載の組成物であって、ＴＮＦ−αレベルを上昇させ得る用量で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３８】
請求項２９または請求項３７に記載の組成物であって、前記化合物が、２０μＭ未満の定常状態平均薬物血中濃度を有する、組成物。
【請求項３９】
請求項１〜２６のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記被験体が、自己免疫疾患に罹患している、組成物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の組成物であって、前記自己免疫疾患が、多発性硬化症である、組成物。
【請求項４１】
請求項１〜２６のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記被験体が、ウイルス感染症に罹患している、組成物。
【請求項４２】
請求項４５に記載の組成物であって、前記ウイルス感染症が、ＨＣＶ、ＨＩＶ、またはＨＳＶである、組成物。
【請求項４３】
請求項１〜２６のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記被験体が、アレルギーに罹患している、組成物。
【請求項４４】
請求項１〜２６のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記被験体が、喘息に罹患している、組成物。
【請求項４５】
請求項２９に記載の組成物であって、前記誘発が、サイトカイン、ケモカイン、または成長因子の産生を刺激する、組成物。