【手続補正書】
【提出日】平成20年2月13日(2008.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007527902.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ａｒ１、Ａａ１、Ｈｈ１又はＡｈ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル又は、Ｒ６１及び／又はＲ６２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、かつ
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ６１１１及び／又はＲ６１１２によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式又は縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和の複素芳香環であり、その際、
Ｒ６１１１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであるか、又は
Ｔ２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン又は、酸素によって中断されたＣ2〜Ｃ4−アルキレンであり、かつ
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ６１１１及び／又はＲ６１１２によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式又は縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和の複素芳香環であり、その際、
Ｒ６１１１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ、４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノ、イミダゾロ、ピロロ又はピラゾロであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノであり、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であり、これらのアリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、これらのヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する単環式の５員又は６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、ヘテロアリール基とアリール基とから構成されるヘテロアリール−アリール基又はアリール−ヘテロアリール基であり、ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する単環式の５員又は６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつアリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とアリール基とは単結合を介して共に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又はＣｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、式Ｉａ
【化２】
2007527902.tif 000002
で示される環系であり、その際、
Ａは、Ｃ（炭素）であり、
Ｂは、Ｃ（炭素）であり、
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｍは、Ａ及びＢを含んで、環Ａｒ２又は環Ｈａｒ２であり、その際、
Ａｒ２は、ベンゼン環であり、
Ｈａｒ２は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の５員又は６員の不飽和の複素芳香環である］で示される化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ａｒ１、Ａａ１、Ｈｈ１又はＡｈ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル又は、Ｒ６１及び／又はＲ６２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン又は、酸素によって中断されたＣ2〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ６１１１及び／又はＲ６１１２によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式又は縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和の複素芳香環であり、その際、
Ｒ６１１１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノであり、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であり、これらのアリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、これらのヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する単環式の５員又は６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、ヘテロアリール基とアリール基とから構成されるヘテロアリール−アリール基又はアリール−ヘテロアリール基であり、ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する単環式の５員又は６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつアリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とアリール基は、単結合を介して共に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又はＣｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、式Ｉａ
【化３】
2007527902.tif 000003
で示される環系であり、その際、
Ａは、Ｃ（炭素）であり、
Ｂは、Ｃ（炭素）であり、
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｍは、Ａ及びＢを含んで、環Ａｒ２又は環Ｈａｒ２であり、その際、
Ａｒ２は、ベンゼン環であり、
Ｈａｒ２は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の５員又は６員の不飽和の複素芳香環である、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ａｒ１、Ａａ１、Ｈｈ１又はＡｈ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル又は、Ｒ６１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する単環式の５員の不飽和の複素芳香環、又は
１又は２個の窒素原子を有する単環式の６員の不飽和の複素芳香環、又は
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する縮合二環式の９員の不飽和の複素芳香環、又は
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する縮合二環式の１０員の不飽和の複素芳香環
であり、かつ
Ｒ６１２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであるか、又は
Ｔ２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する単環式の５員の不飽和の複素芳香環、又は
１又は２個の窒素原子を有する単環式の６員の不飽和の複素芳香環、又は
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する縮合二環式の９員の不飽和の複素芳香環、又は
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する縮合二環式の１０員の不飽和の複素芳香環
であり、かつ
Ｒ６１２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ａａ１は、ビフェニル基であり、
Ｈｈ１は、ビピリジル基、ピラゾリル−ピリジニル基、イミダゾリル−ピリジニル基又はピリジニル−チオフェニル基であり、
Ａｈ１は、ピリジニル−フェニル基、ピラゾリル−フェニル基又はイミダゾリル−フェニル基であり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１、Ａａ１、Ｈｈ１又はＡｈ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ2−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ａｒ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル又は、Ｒ６１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、ピリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル又はインドリルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであるか、又は
Ｔ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、ピリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル又はインドリルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ａａ１は、ビフェニル基であり、
Ｈｈ１は、ビピリジル基、ピラゾリル−ピリジニル基、イミダゾリル−ピリジニル基又はピリジニル−チオフェニル基であり、
Ａｈ１は、ピリジニル−フェニル基、ピラゾリル−フェニル基又はイミダゾリル−フェニル基であり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１、Ａａ１、Ｈｈ１、Ａｈ１又はベンジルであり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ａｒ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル又はＲ６１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ６１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｔ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、ピリジニル又はインドリルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェン−４−イル又は１，１′−ビフェン−３−イルであり、
Ｈｈ１は、ピリジニル−チオフェニル基であり、
Ａｈ１は、３−（ピリジニル）−フェニル基、３−（ピラゾリル）−フェニル基、４−（ピリジニル）−フェニル基又は４−（ピラゾリル−フェニル基であり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１、Ａａ１、Ｈｈ１、Ａｈ１又はベンジルであり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ａｒ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル、３−（Ｒ６１）−フェニル又は４−（Ｒ６１）−フェニルであり、その際、
Ｒ６１は、メチル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、メチルであり、かつ
Ｒ６１２は、メチルであるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、水素、メチル、イソブチル、ベンジル、Ｈａｒ１−メチル又は２−（Ｈａｒ１）−エチルであり、その際、
Ｈａｒ１は、ピリジニル又はインドリルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素、メチル又は２−ヒドロキシ−エチルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェン−４−イル又は１，１′−ビフェン−３−イルであり、
Ｈｈ１は、ピリジニル−チオフェニル基であり、
Ａｈ１は、３−（ピリジニル）−フェニル基、３−（ピラゾリル）−フェニル基、４−（ピリジニル）−フェニル基又は４−（ピラゾリル−フェニル基であり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１、Ａａ１、Ｈｈ１、Ａｈ１又はベンジルであり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ａｒ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル、３−（Ｒ６１）−フェニル又は４−（Ｒ６１）−フェニルであり、その際、
Ｒ６１は、メチル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、メチルであり、かつ
Ｒ６１２は、メチルであるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、水素、メチル、イソブチル、ベンジル、Ｈａｒ１−メチル又は２−（Ｈａｒ１）−エチルであり、その際、
Ｈａｒ１は、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル又はインドール−５−イルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素、メチル又は２−ヒドロキシ−エチルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェン−４−イル又は１，１′−ビフェン−３−イルであり、
Ｈｈ１は、５−（ピリジン−２−イル）−チオフェン−２−イルであり、
Ａｈ１は、３−（ピリジン−３−イル）−フェニル、３−（ピリジン−４−イル）−フェニル、３−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（ピリジン−３−イル）−フェニル、４−（ピリジン−４−イル）−フェニル、４−（ピラゾール−１−イル）−フェニル又は４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１、Ａａ１、Ｈｈ１、Ａｈ１又はベンジルであり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ａｒ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル、３−（Ｒ６１）−フェニル又は４−（Ｒ６１）−フェニルであり、その際、
Ｒ６１は、メチル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、メチルであり、かつ
Ｒ６１２は、メチルであるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、水素、イソブチル、ベンジル、Ｈａｒ１−メチル又は２−（Ｈａｒ１）−エチルであり、その際、
Ｈａｒ１は、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル又はインドール−５−イルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素であるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、メチル又は２−（Ｈａｒ１）−エチルであり、その際、
Ｈａｒ１は、インドール−２−イルであり、かつ
Ｒ６１２は、メチルであるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、２−（Ｈａｒ１）−エチルであり、その際、
Ｈａｒ１は、インドール−２−イルであり、かつ
Ｒ６１２は、２−ヒドロキシ−エチルであるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、かつ
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェン−４−イル又は１，１′−ビフェン−３−イルであり、
Ｈｈ１は、５−（ピリジン−２−イル）−チオフェン−２−イルであり、
Ａｈ１は、３−（ピリジン−３−イル）−フェニル、３−（ピリジン−４−イル）−フェニル、３−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（ピリジン−３−イル）−フェニル、４−（ピリジン−４−イル）−フェニル、４−（ピラゾール−１−イル）−フェニル又は４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり、
Ｒ７は、ヒドロキシルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１、Ａａ１、Ｈｈ１、Ａｈ１又はベンジルであり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ａｒ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル、３−（Ｒ６１）−フェニル又は４−（Ｒ６１）−フェニルであり、その際、
Ｒ６１は、メチル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、メチルであり、かつ
Ｒ６１２は、メチルであるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、水素、イソブチル、ベンジル、Ｈａｒ１−メチル又は２−（Ｈａｒ１）−エチルであり、その際、
Ｈａｒ１は、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−３−イル又はインドール−５−イルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素であるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、メチル又は２−（Ｈａｒ１）−エチルであり、その際、
Ｈａｒ１は、インドール−２−イルであり、かつ
Ｒ６１２は、メチルであるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、２−（Ｈａｒ１）−エチルであり、その際、
Ｈａｒ１は、インドール−２−イルであり、かつ
Ｒ６１２は、２−ヒドロキシ−エチルであるか、又は
Ｔ２は、メチレンであり、かつ
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェン−４−イル又は１，１′−ビフェン−３−イルであり、
Ｈｈ１は、５−（ピリジン−２−イル）−チオフェン−２−イルであり、
Ａｈ１は、３−（ピリジン−３−イル）−フェニル、３−（ピリジン−４−イル）−フェニル、３−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（ピリジン−３−イル）−フェニル、４−（ピリジン−４−イル）−フェニル、４−（ピラゾール−１−イル）−フェニル又は４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり、
Ｒ７は、２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項１０】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１又はビフェニルであり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ2−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ａｒ１であり、その際、
Ａｒ１は、フェニル又は、Ｒ６１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合又はＣ1〜Ｃ2−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＨａｒ１−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、ベンゾイミダゾリル又はインドリルであり、
Ｒ６１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１、ビフェニル又はベンジルであり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ａｒ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ６１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、メチル、ジメチルアミノ又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、メチレンであり、
Ｒ６１１は、メチル又は２−（インドール−２−イル）エチルであり、
Ｒ６１２は、メチルであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物及びこれらの化合物の塩。
【請求項１２】
式Ｉで示され、以下の
１．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１−Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２．  Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−フェニルメタンスルホニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
３．  （Ｅ）−３−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
４．  （Ｅ）−３−［１−（４−ジメチルアミノ−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
５．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
６．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−（１−フェニルメタンスルホニル−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
７．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
８．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４−ジメチルアミノ−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
９．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−［４−（（［２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−エチル］−メチル−アミノ）−メチル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１０．  （Ｅ）−３−［１−（４−ジメチルアミノメチル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４−｛［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１２．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４−｛［（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１３．  （Ｅ）−３−｛１−［４−（ベンジルアミノ−メチル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１４．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（イソブチルアミノ−メチル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１５．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４−｛［（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１６．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４−｛［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１７．  （Ｅ）−３−［１−（４−アミノメチル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１８．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４−ピリジン−４−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１９．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２０．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４−ピリジン−４−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２１．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４−ピリジン−３−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２２．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２３．  （Ｅ）−３−［１−（ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
２４．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２５．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４−ピラゾール−１−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２６．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２７．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２８．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（｛（２−ヒドロキシ−エチル）−［２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２９．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３−ピリジン−４−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
３０．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３−ピリジン−４−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
３１．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３−ピリジン−３−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
３２．  （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド、及び
３３．  （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
から選択される請求項１記載の化合物又はそれらの塩。
【請求項１３】
疾病の治療における使用のための、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する良性新生物及び／又は悪性新生物、例えば癌を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する非悪性の疾病、例えば関節症及び骨病理学的症状、全身性エリテマトーデス、リウマチ様関節炎、平滑筋細胞増殖、例えば血管増殖性疾患、アテローム性動脈硬化症及び再狭窄又は炎症症状を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１記載の式Ｉの化合物を、ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に反応性又は感受性の疾病の治療用の医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１７】
請求項１記載の式Ｉの化合物を、良性新生物及び／又は悪性新生物、例えば癌の治療用の医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１８】
請求項１記載の式Ｉの化合物を、悪性新生物とは異なる疾病、例えば関節症及び骨病理学的症状、全身性エリテマトーデス、リウマチ様関節炎、平滑筋細胞増殖、例えば血管増殖性疾患、アテローム性動脈硬化症及び再狭窄又は炎症症状の治療用の医薬組成物の製造のために用いる使用。