Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月21日(2008.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つ以上の異種ネットワーク及び非異種ネットワークの間にメディア非依存ハンドオーバ（ＭＩＨ）サービスを実装する方法であって、
１つ以上のネットワーク（Ｎｅｔ）又はモバイルノード（ＭＮ）からＭＩＨビーコンを提供する工程と、
別のネットワーク（Ｎｅｔ）又はモバイルノードによるＭＩＨビーコンの受信を認識する工程と、
認識した受信に応答して、また、１つ以上のネットワーク（Ｎｅｔ）又はモバイルノード（ＭＮ）から続いて提供されるＭＩＨビーコンメッセージに応答して、ハンドオーバ（ＨＯ）サービスを実施する工程と、からなり、ＭＩＨビーコンは第１状態及び第２状態のうちの一方を有する１つ以上のＭＩＨ性能（ＭＩＨＣ）フラグを含む方法。
【請求項２】
ＭＩＨＣフラグが第１状態であることに応答して、１つ以上の第１状態ＨＯオプションを実装する工程を含む請求項１に記載の方法。
【請求項３】
１つ以上の第１状態ＨＯオプションはＭＮが追加の詳細についてネットワークに問い合せを行うこと又はＭＮがネットワークと性能情報を共有することを含み、性能情報を共有することはフレキシブルＸＭＬ及びパーミッションの形態を共有することを含む請求項２に記載の方法。
【請求項４】
１つ以上の異種ネットワーク及び非異種ネットワークの間にメディア非依存ハンドオーバ（ＭＩＨ）サービスを実装する方法であって、
１つ以上のネットワーク（Ｎｅｔ）又はモバイルノード（ＭＮ）からＭＩＨビーコンを提供する工程と、
別のネットワーク（Ｎｅｔ）又はモバイルノードによるＭＩＨビーコンの受信を認識する工程と、
認識した受信に応答して、また、１つ以上のネットワーク（Ｎｅｔ）又はモバイルノード（ＭＮ）から続いて提供されるＭＩＨビーコンメッセージに応答して、ハンドオーバ（ＨＯ）サービスを実施する工程と、からなり、ネットワーク（Ｎｅｔ）はＭＩＨ不可能であり、モバイルノード（ＭＮ）はＭＩＨ可能であり、ハンドオーバ手続は必要に応じてモバイルノード始動である方法。
【請求項５】
異なる無線ネットワークプロトコルと有線ネットワークプロトコルとの間のメディア非依存ハンドオーバ（ＭＩＨ）サービスを可能とする方法であって、
１つ以上のネットワーク（Ｎｅｔ）又はモバイルノード（ＭＮ）からＭＩＨビーコンを提供する工程と、
別のネットワーク（Ｎｅｔ）又はモバイルノードによるＭＩＨビーコンの受信を認識する工程と、
認識した受信に応答して、また、１つ以上のネットワーク（Ｎｅｔ）から続いて提供されるＭＩＨビーコンメッセージに応答して、ハンドオーバ（ＨＯ）サービスを実施する工程と、
ＭＩＨビーコンは第１状態及び第２状態のうちの一方を有する１つ以上のＭＩＨ性能（ＭＩＨＣ）フラグを含むことと、
ＭＩＨＣフラグが第１状態であることに応答して、
１つ以上の第１状態ＨＯオプションを実装する工程と、１つ以上の第１状態ＨＯオプションは（ａ）ＭＮが追加の詳細についてネットワークに問い合わせを行うこと若しくはＭＮがネットワークと性能情報を共有すること、又は（ｂ）モバイルノード若しくはサービスエンジンが参照を実行してＭＩＨ詳細を読み出すことを含むことと、規定のフィールドは相当するデコード用の参照テーブルへマッピングされていることと、
ＭＩＨＣフラグが第２状態であることに応答して、
１つ以上の第２状態ＨＯオプションを実装する工程と、１つ以上の第２状態ＨＯオプションは（ｉ）ＭＮがネットワークに登録すること、（ｉｉ）ＭＮがそのＭＮのネイティブネットワークへ（ａ）訪問中のネットワークの情報及び（ｂ）ルーティング情報を送信すること、並びに（ｉｉｉ）サービスエンジンが（ａ）ＭＮと訪問中のネットワークとの間の関連又は（ｂ）他の代替オプションを判定することを含むことと、からなる方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年9月10日(2008.9.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（１）式（Ｉ）：
【化１】
2008519049.tif 000001
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは結晶形、並びに、
（２）Ｎ−［５−［４−（４−メチルピペラジノメチル）ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン、またはその医薬的に許容される塩を含む、癌および／または白血病の治療剤。
【請求項２】
癌および／または白血病が、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、および消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、および急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、請求項１の治療剤。
【請求項３】
Ｎ−［５−［４−（４−メチルピペラジノメチル）ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミンがメシル酸塩である、請求項１の治療剤。
【請求項４】
難治性癌の治療のための、請求項１の治療剤。
【請求項５】
（１）式（Ｉ）：
【化２】
2008519049.tif 000002
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは結晶形、並びに、
（２）Ｎ−［５−［４−（４−メチルピペラジノメチル）ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン、またはその医薬的に許容される塩、および
医薬的に許容される担体を含む医薬的組成物。
【請求項６】
Ｎ−［５−［４−（４−メチルピペラジノメチル）ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３-ピリジル）−２−ピリミジンアミンがメシル酸塩である、請求項５の医薬的組成物。
【請求項７】
（１）式（Ｉ）：
【化３】
2008519049.tif 000003
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは結晶形、並びに、
（２）Ｎ−［５−［４−（４−メチルピペラジノメチル）ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン、またはその医薬的に許容される塩を含む組み合わせ医薬。
【請求項８】
Ｎ−［５−［４−（４−メチルピペラジノメチル）ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミンがメシル酸塩である、請求項７の組み合わせ医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月31日(2008.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ベンダムスチンを有効成分として含んでなる死抵抗性癌細胞を特徴とする癌の処置用製薬学的製剤。
【請求項２】
癌がアポトーシスに抵抗性である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
死抵抗性癌細胞がｐ５３欠損を含んでなる、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
癌が非ホジキンリンパ腫および慢性リンパ球性白血病よりなる群から選択される、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
ベンダムスチンを有効性分として含んでなる癌患者の処置用制約学的製剤であって、該製剤中のベンダムスチンは、それが投与された後最低約３０分しかし約４８時間を超えない期間に、細胞が細胞周期のＳ期にある場合により活性である別の化学療法剤が投与されることを条件とする、上記製剤。
【請求項６】
化学療法剤が、ベンダムスチンの投与の約３０分ないし約３６時間後に与えられる、請求項５に記載の製剤。
【請求項７】
化学療法剤が、ベンダムスチンの投与の約３０分ないし２４時間後に与えられる、請求項５に記載の製剤。
【請求項８】
化学療法剤が、ベンダムスチンの投与の約３０分ないし１２時間後に与えられる、請求項５に記載の製剤。
【請求項９】
化学療法剤が、ベンダムスチンの投与の約３０分ないし６時間後に与えられる、請求項５に記載の製剤。
【請求項１０】
患者が死抵抗性癌細胞を特徴とする癌を有する、請求項５に記載の製剤。
【請求項１１】
ベンダムスチンを有効成分として含んでなる１種若しくはそれ以上のアルキル化剤および抗ＣＤ２０剤に抵抗性と特徴づけられる癌の処置用製薬学的製剤。
【請求項１２】
癌が非ホジキンリンパ腫である、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
抗ＣＤ２０剤がリツキシマブである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１４】
死抵抗性癌細胞を特徴とする癌を処置するための使用のためベンダムスチンを販促することを含んでなる、死抵抗性癌細胞を特徴とする癌の処置に関連する事業を行う方法。
【請求項１５】
癌が、１種若しくはそれ以上のアルキル化剤および抗ＣＤ２０剤の組合せを含んでなる処置に対し難治性の癌である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
難治性癌を処置するためのベンダムスチン使用を販促することを含んでなる、難治性癌の処置に関連する事業を行う方法。
【請求項１７】
難治性癌が、１種若しくはそれ以上のアルキル化剤および抗ＣＤ２０剤の組合せでの処置に難治性の癌である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
ベンダムスチンを有効成分として含んでなる難治性癌の処置用製薬学的製剤。
【請求項１９】
難治性癌が、１種若しくはそれ以上のアルキル化剤および抗ＣＤ２０剤の組合せでの処置に難治性の癌である、請求項１８に記載の製薬学的製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成20年8月12日(2008.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）一般式：
【化１】
2008519050.tif 000001
によって表されるジヒドロネペタラクトンまたはジヒドロネペタラクトン立体異性体の混合物；
（ｂ）（ｉ）Ｃ6〜Ｃ20直鎖状、分岐状または環状アルカノールおよび（ｉｉ）Ｃ10〜Ｃ50アルコールから選択されるアルコール、および
（ｃ）エステル；
を含んでなる昆虫忌避組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９５】
不定冠詞「１つ（ａ）」または「１種類（ａｎ）」が、本発明の組成物中の成分の存在の指定または説明に関して使用されている場合、明確に指定または説明がない限り、それと逆に、かかる不定冠詞の使用は、組成物中の成分の存在を１という数に限定するものではないことを理解されたい。
なお、本発明の主たる特徴及び態様を要約すれば、以下のとおりである。
１．  （ａ）一般式：
【化７】
2008519050.tif 000002
によって表されるジヒドロネペタラクトンまたはジヒドロネペタラクトン立体異性体の混合物；
（ｂ）（ｉ）Ｃ6〜Ｃ20直鎖状、分岐状または環状アルカノールおよび（ｉｉ）Ｃ10〜Ｃ50アルコールから選択されるアルコール、および
（ｃ）エステル；
を含んでなる昆虫忌避組成物。
２．  Ｃ6〜Ｃ20直鎖状、分岐状または環状アルカンポリオールをさらに含んでなる上記１に記載の組成物。
３．  Ｃ4〜Ｃ400ポリエチレングリコールをさらに含んでなる上記１に記載の組成物。
４．  Ｃ4〜Ｃ400ポリエチレンエーテルグリコールをさらに含んでなる上記１に記載の組成物。
５．  Ｃ12〜Ｃ60アルコールのＣ16〜Ｃ140ポリエチレングリコールエーテルをさらに含んでなる上記１に記載の組成物。
６．  パラベンをさらに含んでなる上記１に記載の組成物。
７．  パラベンがメチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、イソプロピルパラベン、ブチルパラベン、イソブチルパラベン、イソデシルパラベン、ベンジルパラベンおよびフェニルパラベンよりなる群から選択される上記６に記載の組成物。
８．  水をさらに含んでなる上記１に記載の組成物。
９．  エステルがＣ12〜Ｃ40カルボン酸とＣ8〜Ｃ40ポリエチレングリコールとのエステルを含んでなる上記１に記載の組成物。
１０．  エステルが、
（ａ）アミル、メチル、ブチル、エチル、エトキシエタノール、エトキシジグリコール、テトラヒドロフルフリル、イソアミル、イソブチル、イソプロピルまたはプロピルアセテート；
（ｂ）安息香酸イソブチル、メチル、ステアリル、オクチル、ラウリル、ミリスチルまたはパルミトイル；
（ｃ）フタル酸、グルタル酸、マレイン酸、アジピン酸またはコハク酸ジメチル；
（ｄ）サリチル酸オクチル、ラウリル、ミリスチル、パルミトイルまたはステアリル；
（ｅ）オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸またはリシノール酸グリコール；
（ｆ）イソステアリン酸、ミリスチン酸またはオレイン酸ブチル；
（ｇ）酢酸、カプリル酸、乳酸、ラウリン酸、オクタン酸またはオレイン酸セチル；
（ｈ）安息香酸、乳酸、ネオペンタン酸、オクタン酸、パルミチン酸またはミリスチン酸イソステアリル；
（ｉ）ラウリン酸イソアミル；
（ｊ）ミリスチン酸、パルミチン酸、ペラルゴン酸またはステアリン酸イソブチル；
（ｋ）イソデカン酸、パルミチン酸またはステアリン酸イソセチル；
（Ｌ）クエン酸、ヒドロキシステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、ネオペンタン酸、パルミチン酸またはステアリン酸イソデシル；
（ｍ）ヒドロキシステアリン酸、イソステアリン酸、ラノリン酸、ラウリン酸、リノール酸、ミリスチン酸、オレイン酸、パルミチン酸またはステアリン酸イソプロピル；
（ｎ）ヒドロキシステアリン酸、ラウリン酸、イソステアリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸またはペラルゴン酸メチル；
（ｏ）ミリスチン酸、オレイン酸、ペンタステアリン酸またはリシノール酸ポリグリセリル；
（ｐ）酢酸、安息香酸または乳酸ステアリル；
（ｑ）Ｃ12〜Ｃ60アルコールのＣ16〜Ｃ140ポリエチレングリコールエーテルのリン酸エステルおよびジエステル；
（ｒ）カプリル酸、カプリン酸、ヒドロキシステアリン酸、イソパルミチン酸、イソステアリン酸、ラノリン酸、ラウリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸またはリシノール酸グリセリル；および
（ｓ）ヒドロキシステアリン酸、イソステアリン酸、ステアリン酸、ラウリン酸、リノール酸、ミリスチン酸、リシノール酸、オレイン酸またはカプリル酸プロピレングリコール
よりなる群から選択される上記１に記載の組成物。
１１．  液剤として配合される上記１に記載の組成物。
１２．  ローション剤として配合される上記１に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年8月25日(2008.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９９】
請求項１に記載の化合物もしくは塩またはその化合物もしくは塩を含む組成物の治療有効量を患者に投与することにより、統合失調症、統合失調様障害、統合失調感情障害、妄想障害、物質誘発性精神病性障害、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性精神病、アルツハイマー型認知症関連精神病、パーキンソン病関連精神病、レヴィー小体病関連精神病、認知症、記憶障害またはアルツハイマー病関連知能欠陥障害に罹患している患者を治療するための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１００】
前記患者が、統合失調症に罹患している、請求項９９に記載の医薬組成物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０１】
請求項１に記載の化合物もしくは塩またはその化合物もしくは塩を含む組成物の治療有効量を患者に投与することにより、双極性障害、うつ病、気分発作、不安障害、適応障害または摂食障害に罹患している患者を治療するための医薬組成物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０２】
前記双極性障害が、双極Ｉ型障害、双極ＩＩ型障害、または気分循環性障害であり；前記うつ病が、大うつ病、気分変調性障害または物質誘発性気分障害であり；前記気分発作が、大うつ病発作、そう病発作、混合型発作または軽そう病発作であり；前記不安障害が、パニック発作、広場恐怖症、パニック障害、特定恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、全般性不安障害、分離不安障害または物質誘発性不安障害である、請求項１０１に記載の医薬組成物。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０３】
症状が、うつ病、双極性障害または気分発作である、請求項１０２に記載の医薬組成物。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０４】
請求項１に記載の化合物もしくは塩またはその化合物もしくは塩を含む組成物の治療有効量を患者に投与することにより、てんかん、睡眠障害、偏頭痛、性的機能不全、薬物嗜癖、アルコール嗜癖、胃腸障害または肥満に罹患している患者を治療するための医薬組成物。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０５】
請求項１に記載の化合物もしくは塩またはその化合物もしくは塩を含む組成物の治療有効量を患者に投与することにより、外傷、卒中または脊髄損傷に関連した中枢神経系欠損症に罹患している患者を治療するための医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月3日(2008.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）のリバスティグマインの製造法であって、
【化１】
2008519023.tif 000001
ａ）化学式（Ｖ）の３−（１−ジメチルアミノエチル）フェノールとカルボニルジイミダゾールとを反応させる工程と、
【化２】
2008519023.tif 000002
ｂ）有機溶媒中で工程ａ）の生成物とエチルメチルアミンとを反応させ、化合物（ＩＩ）を得る工程を実行する工程と、
【化３】
2008519023.tif 000003
ｃ）任意に化合物（ＩＩ）を分割し、化合物（Ｉ）を産出する工程と、を含む方法。
【請求項２】
３−（１−ジメチルアミノエチル）フェノールは、光学活性な（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノエチル）フェノールである、請求項１に記載の方法。
【化４】
2008519023.tif 000004
【請求項３】
化学式（Ｉ）のリバスティグマインは、化学式（Ｖ−ａ）の（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノエチル）フェノールを有機溶媒中でカルボニルジイミダゾールとエチルメチルアミンと反応させることにより得られる、請求項１または請求項２に記載の方法。
【請求項４】
使用するカルボニルジイミダゾールの量は、化学式（Ｖ）または化学式（Ｖ−ａ）の化合物の１モル当たり１．５〜３．０モルの間である、請求項１または請求項３に記載の方法。
【請求項５】
使用するカルボニルジイミダゾールの量は、化学式（Ｖ）の化合物または化学式（Ｖ−ａ）の化合物の１モル当たり１．７５〜２．２５モルの間である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
使用するエチルメチルアミンの量は、化学式（Ｖ）の化合物または化学式（Ｖ−ａ）の化合物の１モル当たり１．０〜３．０モルの間である、請求項１または請求項３に記載の方法。
【請求項７】
使用するエチルメチルアミンの量は、化学式（Ｖ）の化合物または化学式（Ｖ−ａ）の化合物の１モル当たり１．７５〜２．２５モルの間である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記溶媒は、脂肪族炭化水素、エステル、塩素化炭化水素からなる群から選択される、請求項１または請求項３に記載の方法。
【請求項９】
前記溶媒は、塩素化炭化水素である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記塩素化炭化水素は、ジクロロメタン、クロロホルム、二塩化エチレンからなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記塩素化炭化水素は、ジクロロメタンである、請求項９に記載の方法。
【請求項１２】
化学式（Ｉ）の前記化合物は、反応混合物を水で急冷し、次に有機溶媒により抽出し、そして前記有機層を濃縮することにより前記反応混合物から分離される、請求項１または請求項３に記載の方法。
【請求項１３】
化学式（Ｉ）の前記化合物は、反応混合物を水で急冷し、次に、前記有機層を濃縮して化学式（ＩＩ）の前記化合物を得て、これをＤ−カンファースルホン酸のような光学活性な酸を使用し分割することにより、前記反応混合物から分離される、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
化学式（Ｉ）のリバスティグマインの製造方法であって、
アルカリ金属またはアルカリ土類金属の炭酸塩、重炭酸塩、アルコキシドからなる群から選択される塩基の存在下かつ高温で、不活性有機溶媒中で化学式（Ｖ−ａ）の（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノエチル）フェノールとエチルメチル塩化カルバモイルとを反応させる工程と、
化学式（Ｉ）の化合物を分離する工程と、を含む方法。
【請求項１５】
前記有機溶媒は、脂肪族炭化水素、エステル、塩素化炭化水素、ニトリルからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記有機溶媒は、ニトリルである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記ニトリルは、アセトニトリル、プロピオニトリル、ブチロニトリルからなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
ニトリルは、アセトニトリルである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記アセトニトリルの体積は、化合物（Ｖ−ａ）の１グラム当たり１０〜１５体積である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記塩基は、アルカリ金属の炭酸塩である、請求項１４に記載の方法。
【請求項２１】
前記塩基は、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムからなる群から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記塩基は、炭酸カリウムである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記炭酸カリウムの量は、化合物（Ｖ−ａ）の１モル当たり１．０〜４．０モルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記エチルメチル塩化カルバモイルの量は、化合物（Ｖ−ａ）の１モル当たり１．０〜１．５モルである、請求項１４に記載の方法。
【請求項２５】
化学式（Ｉ）の前記化合物は、前記反応混合物を水で急冷し、次に有機溶媒により抽出し、そして前記有機層を濃縮することにより前記反応混合物から分離される、請求項１４に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月23日(2008.10.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１００nm以下の水性コアを持つ逆ミセルの製造方法であって、
（ａ）（ｉ）ステロール、（ｉｉ）アシルグリセロール、好ましくは脂肪酸のジアシルグリセロール、（ｉｉｉ）水、特に精製水、および（ｉｖ）水溶性の金属カチオンを接触させ、
（ｂ）工程（ａ）で得られた混合物を４０℃以下で、逆ミセルが生成するのに十分な時間撹拌し、その撹拌を約１０００〜約５０００ｒ／分の速度で機械的にまたは超音波処理により行うこと、
を含む方法。
【請求項２】
比Ｗ＝（水）／（アシルグリセロール）が、約２．５以下、より好ましくは１以下、より具体的には０．０１〜０．２である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ステロールが、β−シトステロールである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
脂肪酸のジアシルグリセロールが、１，２−ジオレインおよび１−オレオイル−２−アセチルグリセロールから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
金属が、水溶性の塩を有する金属である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
金属が、生体触媒活性を示す金属である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
Ｗ比が、０．０５〜０．１８である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
混合物の撹拌が、約３０〜３５℃の間で行われる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
金属カチオンが少なくとも２の酸化状態にあるカチオンを表す、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
金属カチオンが、亜鉛、ニオブ、バナジウム、セレン、モリブデン、クロム、アンチモン、スズ、金、ルテニウム、パラジウム、白金、リチウムおよびストロンチウムよりなる群の中で選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法により得られる逆ミセル。
【請求項１２】
薬学的に許容しうる担体中の請求項１１に記載の逆ミセルを含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明は、また、１００nm以下の水性コアを持つ逆ミセルであって、
（ａ）（ｉ）ステロール、（ｉｉ）アシルグリセロール、好ましくは脂肪酸のジアシルグリセロール、（ｉｉｉ）水（特に精製水）、（ｉｖ）金属カチオンを接触させ、
（ｂ）工程（ａ）で得られた混合物を４０℃以下で、逆ミセルが生成するのに十分な時間撹拌し、その撹拌を約１０００〜約５０００ｒ／分の速度で機械的にまたは超音波処理により行うこと、
を含む製造方法により得られる逆ミセルに関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明に係る逆ミセルの製造方法
特定の実施態様において、本発明は、１００nm以下の水性コアが存在し、水溶性の薬学的に活性な金属カチオンを含む逆ミセルの製造方法であって、以下の工程：
（ａ）（ｉ）ステロール、（ｉｉ）アシルグリセロール、好ましくは脂肪酸のジアシルグリセロール、（ｉｉｉ）水（特に精製水）、および（ｉｖ）水溶性の金属カチオンを接触させ、ここで、比Ｗ＝［精製水］／［アシルグリセロール、好ましくは脂肪酸のジグリセリド］が、好ましくは約２．５以下であり、
（ｂ）工程（ａ）で得られた混合物を４０℃以下で、逆ミセルが生成するのに十分な時間撹拌し、その撹拌を約１０００〜約５０００ｒ／分の速度で機械的にまたは超音波処理により行うこと、
を含む方法に関する。
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月20日(2008.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１８】
個々のZAP70+慢性リンパ球性白血病B細胞患者からの白血球細胞の初代単離物を、37℃で24時間300nM 17-AAGで処理するか、または処理しなかった。次に、試料をRassebti et al.(上記)に記載の方法によりフローサイトメトリー分析用に調製した。該細胞をアロフィコシアニンおよびフィコエリスリンとそれぞれ結合したCD19特異的およびCD3特異的モノクローナル抗体(Pharmingen)で染色し、次いでAlexa-488色素と結合したZAP70特異的モノクローナル抗体(Becton Dickenson)で染色した。CD3はT細胞の特異的マーカーである。ZAP70タンパク質の発現レベルをフローサイトメトリー(FACSCalibur、BD Biosciences)およびFlow-Jo sorftware、version 2.7.4(Tree Star)により測定した。結果を図6に示す。左パネルは無処理細胞のZAP70発現を示し、右パネルは 処理細胞のZAP70発現を示す。
【手続補正２】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図５】
2008519031.tif 000001
【手続補正３】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図６】
2008519031.tif 000002
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月15日(2008.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
さらに別の例として、国際公開第１９９９／０４７９０号は、有効成分としてベンゾピラン誘導体を含有する水溶性薬剤組成物の製造方法を開示する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
さらに別の例として、表面修飾により改善された吸入効率を備えたプランルカスト粉末エアロゾルに関して研究が行われている（Pharmaceutical Reserch 1998、15、1748-1752）。
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月27日(2008.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
同時にまたは逐次的に使用するための２つの薬物の組合せを含む、好ましくはキットの形の新規な医薬品組成物であって、不活性で無毒の担体または基剤と混合または組み合わせた、ドーパミンレセプターの部分または完全アンタゴニストとプロドーパミン製品との組合せであり、経口的、非経口的、または経皮的方法による投与に適する、医薬品組成物。
【請求項２】
ドーパミンレセプターのアンタゴニストが、Ｄ２および／またはＤ３レセプターのアンタゴニストである、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項３】
ドーパミンアンタゴニストがＤ２およびＤ３レセプターのアンタゴニストである、請求項１または２記載の医薬品組成物。
【請求項４】
ドーパミンアンタゴニストがさらにセロトニン作動性の要素も有する分子である、請求項１〜３のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項５】
ドーパミンアンタゴニストが、アミスルプリド、リスペリドン、ＳＢ２７７  ０ＩＩＡとして知られるＤ３アンタゴニスト、スルピリド、メトクロプラミド、およびオランザピンから成る群より選ばれる、請求項１〜４のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項６】
ドーパミンアンタゴニストがラセミ分割されたアミスルプリド、特にＳ（−）アミスルプリドである、請求項１〜５のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項７】
プロドーパミン製品が、オピオイドレセプターに、または安定してドーパミン作動性システムを興奮させることができるシステムに、結合することができる物質である、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項８】
プロドーパミン製品が、メタドン、ブプレノルフィン、ＬＡＭとして知られる生成物、ナロルフィンおよびナルトレキサート、ならびにレバロルファンから成る群より選ばれる、請求項１または請求項７記載の医薬品組成物。
【請求項９】
神経遮断薬をさらに含む、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項１０】
ドーパミンアンタゴニストとプロドーパミン製品との組合せが単一の規定された医薬品組成物の形である、請求項１〜９のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１１】
ドーパミンアンタゴニストとプロドーパミン製品との組合せが、各有効成分を分離した形で含むキットの形である、請求項１〜９のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１２】
有効成分の組合せが２つの同一の剤形である、請求項１〜１１のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１３】
２つの有効成分の組合せが２つの別個の剤形である、請求項１〜１２のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１４】
抗ドーパミン物質の用量が、単回投与量当たり０．３〜１２００mgの範囲である、請求項１〜１３のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１５】
ラセミ化合物のアミスルプリドまたはＳ（−）異性体の形のアミスルプリドの、単回投与量当たりの用量が２００〜１２００mgの範囲である、請求項１４記載の医薬品組成物。
【請求項１６】
プロドーパミン製品の用量が０．２〜３００mgの範囲である、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項１７】
単回投与量当たり、１００〜４００mgの用量のアミスルプリドの錠剤および０．２〜１００mgの用量のプロドーパミン製品の錠剤から形成される、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項１８】
新陳代謝の速い人のためのプロドーパミン製品の用量が２００〜３００mgのオーダーである、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項１９】
一方が抗ドーパミン物質の液体または固体の製剤であり、もう一方がプロドーパミン製品の液体製剤である、２個のボトルを含むキットの形である、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項２０】
ラセミ化合物またはエナンチオマー的に純粋な化合物の形であるアミスルプリドまたはその塩とメタドンとの組合せから成り、単回投与量当たり１００〜４００mgのアミスルプリドおよび０．２〜３０mgのブプレノルフィンを含む、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項２１】
単回投与量当たり、第１に、塩基または塩の形の、ラセミ体またはエナンチオマーの形の、１００〜４００mgの範囲の薬学的に適切な用量のアミスルプリドを、および第２に、５〜６０mgの薬学的に適切な用量のメタドンを、含む、キットの形である、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項２２】
リスペリドンとドーパミンアゴニストとの組合せから成り、１〜１６mgのリスペリドンを含むことを特徴とする、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項２３】
アミスルプリドと、ブプレノルフィンもしくはナルトレキソンもしくはナロルフィンとの組合せであり、単回投与量当たり、４００〜１２００mgのアミスルプリド、および０．２〜３０mgのブプレノルフィンもしくはナルトレキソンもしくはナロルフィンを含むことを特徴とする、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項２４】
１日１〜４回の割合で与えるための、請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項２５】
合法または違法薬物への様々な形の嗜癖と戦うための方法であって、嗜癖現象を示す被験者に、十分で効果的な量のドーパミンアンタゴニストとドーパミンアゴニストとの組合せを、同時にまたは不連続的に、単一のまたは別々の剤形で投与する工程から成る、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年9月17日(2008.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８２】
一般式(Ａ)M又は(Ａ)Dの化合物は、それぞれ一般式(Ｂ)M又は(Ｂ)Dの化合物を、例えば無水媒体中で次亜塩素酸塩の形のDowexタイプのイオン交換樹脂を用いて(Hashemi et al., J. Chem. Res., Synop. (1999), 11, 672-673) 若しくはフレミーの塩（ニトロソジスルホン酸カリウム）を用いて（Ryu et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. (2000), 10, 461-464）、又は水性アセトニトリル中で好ましくは−２０℃〜周囲温度（即ち約２５℃）の範囲の温度、好ましくは約−５℃の温度において［ビス（アセトキシ）ヨード］ベンゼン若しくは［ビス（トリフルオロアセトキシ）ヨード］ベンゼンのような超原子価ヨウ素を含む試薬を用いて（Kinugawa et al., Synthesis, (1996), 5, 633-636）、酸化することによって得られる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３３】
アセトン５ｍｌ中の溶液状の５−メトキシ−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，３−ベンゾチアゾール−４−アミン１７３ｍｇ（０．６ミリモル）に、０．３Ｍリン酸水素ナトリウム水溶液（１２ｍｌ）中のフレミーの塩（ニトロソジスルホン酸カリウム、２５〜５０％水及びメタノール含有）５７０ｍｇ（１．０６３ミリモル；１．８当量）の溶液を滴下する。この反応混合物を周囲温度において４時間撹拌下に保ち、次いでアセトンを蒸発させ、この媒体をジクロロメタン１０ｍｌ中に取り出し、飽和塩化ナトリウム水溶液７ｍｌで２回洗浄する。有機相を一緒にし、硫酸マグネシウムで乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させる。所期の物質１７５ｍｇが黄色粉末の形で得られ（グロス収率＝９９％）、これを別途精製することなく次の工程で用いた。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２０３】
アセトン１０ｍｌ中の溶液状のＮ，Ｎ’−（オキシジエタン−２，１−ジイル）ビス（４−アミノ−５−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−カルボキサミド）２２０ｍｇ（０．４３ミリモル）に、０．３Ｍリン酸水素ナトリウム水溶液（３５ｍｌ）中のフレミーの塩（ニトロソジスルホン酸カリウム、２５〜５０％水及びメタノール含有）０．９１ｇ（１．７ミリモル；４当量）の溶液を滴下する。この反応混合物を周囲温度において２時間撹拌下に保ち、次いでアセトンを蒸発させ、この媒体をジクロロメタン２５ｍｌ中に取り出し、飽和塩化ナトリウム水溶液１５ｍｌで２回洗浄する。有機相を一緒にし、硫酸マグネシウムで乾燥させ、溶媒を減圧下で蒸発させる。所期の物質２３０ｍｇが黄色粉末の形で得られ（グロス収率＝９９％）、これを別途精製することなく次の工程で用いた。
【手続補正書】
【提出日】平成20年11月4日(2008.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９６】
３つのサンプル（ａ、ｂ、ｃ）をＭＣＦ７細胞（ヒト乳癌細胞系統）に添加し、２０時間、ペトリ皿あたり２μモルの粒子の濃度でインキュベートした。インキュベーション後、細胞を含有するサンプルｂおよびｃを、１０分間、レーザー光源（６５０ｎｍ）に暴露させた。細胞生存率を、暴露の２０分後に決定した。
【手続補正書】
【提出日】平成20年9月30日(2008.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
個体におけるアテローム硬化性疾患治療用の、又は個体におけるアテローム硬化性疾患再発リスクの予防、遅延、若しくは低減用の薬剤の製造における細菌組成物の使用。
【請求項２】
前記細菌組成物が一以上の腸内細菌を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記細菌組成物が一以上のラクトバチルス属（Lactobacilli：乳酸桿菌）の菌種、大腸菌（E. coli）、及びビフィドバクテリウム属（Bifidobacteria：ビフィズス菌）の菌種、並びにストレプトコッカス属（Streptococcal：連鎖球菌）の菌種を含む、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
前記細菌組成物がL.プランタルム(L. plantarum)、L.ロイテリ(L. reuteri)、L.ブルガリカス(L. bulgaricus)、ラクトバチルス GG (Lactobacillus GG)、L.アシドフィラス(L. acidophilus)、L.カゼイ(L. casei)、L.フェルメンタム(L. fermentum)、L.ガゼリ(L. gasseri)、L.ジョンソニ(L. johnsonii)、L.ラクティス(L. lactis)、L.パラカゼイ(L. paracasei)、L.プランタルム(L. plantarum)、L.ラムノーザ(L. rhamnosus)、及びL.サリバリウス(L. salivarius)のうち一以上を含む、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記細菌組成物がL.アシドフィラス、L.カゼイ カゼイ(L. casei casei)、及びL. カゼイ ラムノーザ(L. casei rhamnosus)を含む、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記細菌組成物がB.ビフィダム（B. bifidum）、B.ブレーベ（B. breve）、B.ラクティス（B. lactis）、B.ロンガム（B. longum）、及びB.インファンティス（B. infantis）のうち一以上を含む、請求項３に記載の使用。
【請求項７】
前記細菌組成物がS.サーモフィルス（S. thermophilus）を含む、請求項３に記載の使用。
【請求項８】
前記細菌組成物が106〜1010個の細胞を含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
前記個体がアテローム硬化性疾患の病歴を有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記個体が以前にアテローム硬化性疾患の治療を受けたことがある、請求項１〜９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
前記個体がアテローム硬化性疾患を治癒した個体である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
前記個体が高レベルの血清中アブザイムを有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１３】
前記個体が通常の血清中アブザイムレベルを有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
前記治療が、さらに、細菌組成物を投与する前に前記個体の心臓血管系におけるアブザイム活性のレベルを低減することを含む、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１５】
前記アブザイム活性のレベルがアブザイム阻害剤の投与によって低減される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
アブザイム阻害剤がメシル酸デスフェリオキサミン、ヘム誘導体、ペニシラミン、チオプロニン、二塩酸トリエンチン、ジエチルジチオカルバミン酸、エデト酸２ナトリウム／３ナトリウム、アセチルサリチル酸、エデト酸、ユニチオール、トコフェロール、カテキン、マンニトール、アジスロマイシン、シリジアニン、又はアスコルビン酸である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記治療が細菌組成物の投与前に前記個体の脈管系におけるアブザイム活性を測定することを含む、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月27日(2008.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2008519001.tif 000001
（式中、
・R1はCH3、-CF3、ハロゲン原子、-NH2、-COOH、-CONH2からなる群から選択され、
・R2、R3、R4は同一または異なって、
−  H、ハロゲン原子、
−  C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル（ここで、アルキル、アルケ
ニルまたはアルキニル鎖はヘテロ原子ブリッジにより遮断されていてもよい）、
−  -OH、-NH2、-CHO、-COOH、-SO4H、-CONH2、-CN、-COOR5、-COR5、-OR5、
−  置換されたC1-C8アルキル、置換されたC2-C8アルケニル、または置換されたC2-C8
アルキニル（ここで、置換基は-OH、-NH2、-CHO、-COOH、-SO4H、-CONH2、-CN、-COOR5、-COR5、-OR5、ハロゲン原子からなる群から選択され、アルキル、アルケニルまたはアル
キニル鎖はヘテロ原子ブリッジにより遮断されていてもよい）
からなる群から選択され、
・R5はC1-C6アルキルからなる群から選択され、
・R6はC1-C4アルキレン、C2-C4アルケニレン、カルボニル(=C=O)、-(CF2)n-（ここで、n
は1、2、3から選択される整数である）の中から選択されるが、
但し、次の場合：
R1=-CH3、R2=R3=R4=HおよびR6=-CH2-、
R1=-CF3、R2=R3=R4=HおよびR6=-CH2-、
R1=-CH3、R2=R3=H、R4=-OCH3(パラ)およびR6=-CH2-、
R1=-CH3、R2=R3=CH3(オルト、パラ)、R4=HおよびR6=-CH2-、
R1=-CH3、R2=CH3(オルト)、R3=R4=HおよびR6=-CH2-、
R1=-CH3、R2=R3=R4=HおよびR6=-CO-、
R1=-CH3、R2=OH(メタ)、R3=R4=HおよびR6=-CH2-、
R2=R3=R4=H、R6=-CH2-およびR1=Cl、IまたはBr
は除く）
に対応する分子およびそれらの医薬的に許容される塩。
【請求項２】
次の条件：
・R6が-CH2-である；
・R1が-CH3、-Br、-Clからなる群から選択さる；
・R2、R3、R4の少なくとも一つがHである
の一以上を満たす、請求項１に記載の分子。
【請求項３】
R2=R3=Hで、R4がフェニル環のパラ位にありかつR4が、N、S、O、Seから選択されるヘテロ原子ブリッジを含んでいてもよい、置換されたC1-C6アルキルまたは置換されたC2-C6アルケニル（ここで、置換基は-COOHである）からなる群から選択される、請求項１または２
に記載の分子。
【請求項４】
次の：
【化２−１】
2008519001.tif 000002
【化２−２】
2008519001.tif 000003
【化２−３】
2008519001.tif 000004
【化２−４】
2008519001.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一つに記載の分子。
【請求項５】
次の：
【化３】
2008519001.tif 000006
からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一つに記載の分子。
【請求項６】
医薬的に許容される担体中に、式(I)：
【化４】
2008519001.tif 000007
（式中、
・R1はCH3、-CF3、ハロゲン原子、-NH2、-COOH、-CONH2からなる群から選択され、
・R2、R3、R4は同一または異なって、
−  H、ハロゲン原子、
−  C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル（ここで、アルキル、アルケ
ニルまたはアルキニル鎖はヘテロ原子ブリッジにより遮断されていてもよい）、
−  -OH、-NH2、-CHO、-COOH、-SO4H、-CONH2、-CN、-COOR5、-COR5、-OR5、
−  置換されたC1-C8アルキル、置換されたC2-C8アルケニル、または置換されたC2-C8
アルキニル（ここで、置換基は-OH、-NH2、-CHO、-COOH、-SO4H、-CONH2、-CN、-COOR5、-COR5、-OR5、ハロゲン原子からなる群から選択され、アルキル、アルケニルまたはアル
キニル鎖はヘテロ原子ブリッジにより遮断されていてもよい）
からなる群から選択され、
・R5はC1-C6アルキルからなる群から選択され、
・R6はC1-C4アルキレン、C2-C4アルケニレン、カルボニル(=C=O)、-(CF2)n-（ここで、n
は1、2、3から選択される整数である）の中から選択される）
の化合物およびそれらの医薬的に許容される塩を少なくとも一つ含む、医薬組成物。
【請求項７】
医薬的に許容される担体中に、請求項２〜５のいずれか一つに記載の式(I)の化合物の少なくとも一つを含む、医薬組成物。
【請求項８】
マイコバクテリアが原因の病状の予防および／または治療用である、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
結核の予防および／または治療用である、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ハンセン病の予防および／または治療用である、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
活性成分の一日用量が0.1〜500 mg/kgの間に含まれる、請求項６〜１０のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
インビトロでのマイコバクテリアTMPKの阻害剤である、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
インビトロでのM. チューバークロシスTMPKの阻害剤である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
【化６】
2008519001.tif 000008
−  式(II)のハロアリールを式(III)のチミンもしくはチミン誘導体またはウラシルも
しくはウラシル誘導体と反応させ縮合物(IV)を得ること
（ここで、Xはハロゲン原子、好ましくはBrを表わし、X2、X3、X4はそれぞれR2、R3およ
びR4ならびに一以上の工程でR2、R3およびR4に変換することができる官能基の中から選択され、X1はR1および一以上の工程でR1に変換することができる官能基の中から選択され、X5はHおよびベンジル基(Bzl)の中から選択される）；
−  第二工程において、必要なら、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれR1、R2、R3、R4およびHに変換され、式(I)の分子を与えること
を特徴とする、請求項１〜５のいずれか一つに記載の式(I)に対応する分子の製造方法。
【請求項１５】
式(V)：
【化７】
2008519001.tif 000009
（式中、
X1はR1および一以上の工程でR1に変換することができる官能基の中から選択され、
R1はCH3、-CF3、ハロゲン原子、-NH2、-COOH、-CONH2からなる群から選択され、
X5はHおよびベンジル基(Bzl)の中から選択される）
に対応する分子。
【請求項１６】
式11または式11bis：
【化８】
2008519001.tif 000010
に対応することを特徴とする、請求項１５に記載の分子。
【手続補正書】
【提出日】平成20年10月8日(2008.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第一のモノマー、第二のモノマー、架橋剤、および溶媒を含む、ハイドロゲル組成物：
〔ここで、第一のモノマーは、式I：
【化１】
2008519099.tif 000001
から選択され、
式中、
RおよびR1は、独立して、H、（C1-C3）アルキル、（C3-C6）ジヒドロキシアルキルおよび（C2-C6）ヒドロキシアルキルからから選択され；または
RおよびR1の組合せは、1炭素原子〜5炭素原子から選択され、それにより3-7員のヘテロ環式部分が形成され；
第二のモノマーは、式IIおよび式IIIからなる群から選択され、
ここで式IIは、
【化２】
2008519099.tif 000002
であり、
式中、
R3およびR4は、独立して、H、CH3、（C3-C18）アルキル（ここでアルキルは、ハロ類、ハロアルキル類、シクロアルキル類、ニトロ類、シアノ類、4-8員のヘテロ環式部分（このヘテロ環式部分は、1またはそれ以上のアルキル類、ハロ類、ハロアルキル類、シクロアルキル類、ニトロ類、およびシアノ類により置換されていてもよい）から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）；
（C3-C7）シクロアルキル（シクロアルキルはアルキル類、ハロ類、ハロアルキル類、シクロアルキル類、ニトロ類、およびシアノ類から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）；そして
芳香族部分（芳香族部分は、アルキル類、ハロ類、ハロアルキル類、シクロアルキル類、ニトロ類、およびシアノ類から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）；
から選択され、
ただし、R3がHまたはCH3である場合、R4は、（C3-C18）アルキル、（C3-C7）シクロアルキルまたは芳香族部分であり、ここで、アルキル、シクロアルキル、または芳香族部分は、1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよく、
ただし、R4がHまたはCH3である場合、R3は、（C3-C18）アルキル、（C3-C7）シクロアルキルまたは芳香族部分であり、ここで、アルキル、シクロアルキルまたは芳香族部分は、1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい；そして
ここで式IIIは、
【化３】
2008519099.tif 000003
であり、
式中、
R5は、（C3-C18）アルキル（ここで、アルキルは、ハロ類、ハロアルキル類、シクロアルキル類、ニトロ類、シアノ類、4-8員のヘテロ環式部分（ここで、ヘテロ環式部分は、1またはそれ以上のアルキル類、ハロ類、ハロアルキル類、シクロアルキル類、ニトロ類.、およびシアノ類により置換されていてもよい）から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）；
（C3-C7）シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、アルキル類、ハロ類、ハロアルキル類、シクロアルキル類、ニトロ類、およびシアノ類から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）；そして
芳香族部分（芳香族部分は、アルキル類、ハロ類、ハロアルキル類、シクロアルキル類、ニトロ類、およびシアノ類から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）；
から選択され、
ここで、第一のモノマーの第二のモノマーに対する比率は、約0.1：99.9〜約99.9：0.1である〕。
【請求項２】
架橋剤が、多官能性ビニルエーテル、ジビニルベンゼン、多官能性アクリレート、または多官能性アクリルアミドである、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項３】
第一のモノマーの第二のモノマーに対する比率が、約20：80〜約80：20である、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項４】
第二のモノマーが、式IIから選択される、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項５】
第二のモノマーが、式IIIから選択される、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項６】
第一のモノマーが、N-ビニルアセトアミド、N-ビニルプロピオンアミド、N-ビニルピロリドンまたはN-ビニルカプロラクタムであり、第二のモノマーが、R3またはR4が置換されていてもよい（C3-C18）アルキルである式IIから選択される、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項７】
第一のモノマーが、N-ビニルアセトアミド、N-ビニルプロピオンアミド、N-ビニルピロリドンまたはN-ビニルカプロラクタムであり、第二のモノマーが、R3またはR4が置換されていてもよい（C3-C7）シクロアルキルである式IIから選択される、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項８】
第一のモノマーが、N-ビニルアセトアミド、N-ビニルプロピオンアミド、N-ビニルピロリドンまたはN-ビニルカプロラクタムであり、第二のモノマーが、R3またはR4が置換されていてもよい芳香族部分である式IIから選択される、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項９】
第一のモノマーが、N-ビニルアセトアミド、N-ビニルプロピオンアミド、N-ビニルピロリドンまたはN-ビニルカプロラクタムであり、第二のモノマーが、R3またはR4が置換されていてもよい（C3-C18）アルキルである式IIIから選択される、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項１０】
第一のモノマーが、N-ビニルアセトアミド、N-ビニルプロピオンアミド、N-ビニルピロリドンまたはN-ビニルカプロラクタムであり、第二のモノマーが、R3またはR4が置換されていてもよい（C3-C7）シクロアルキルである式IIIから選択される、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。
【請求項１１】
第一のモノマーが、N-ビニルアセトアミド、N-ビニルプロピオンアミド、N-ビニルピロリドンまたはN-ビニルカプロラクタムであり、第二のモノマーが、R3またはR4が置換されていてもよい芳香族部分である式IIIから選択される、請求項1に記載のハイドロゲル組成物。