【手続補正書】
【提出日】平成31年2月13日(2019.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一価のラパマイシンまたは一価のラパマイシン類似体に共有結合している一価の活性部位ｍＴＯＲ阻害剤を含む化合物。
【請求項２】
二価のリンカーが前記一価の活性部位ｍＴＯＲ阻害剤を前記一価のラパマイシンまたは前記一価のラパマイシン類似体に結合させる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記二価のリンカーが少なくとも１７Åの長さである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
【化１】
2017531624.tif 000001

（式中、
Ｌ１は前記二価のリンカーであり、
Ｒ１００は、
【化２】
2017531624.tif 000002

であるか、または、ＩＮＫ１２８、ＰＰ２４２、ＰＰ１２１、ＭＬＮ０１２８、ＡＺＤ８０５５、ＡＺＤ２０１４、ＮＶＰ−ＢＥＺ２３５、ＢＧＴ２２６、ＳＦ１１２６、Ｔｏｒｉｎ１、Ｔｏｒｉｎ２、ＷＹＥ６８７、ＰＦ０４６９１５０２、ＰＩ−１０３、ＣＣ−２２３、ＯＳＩ−０２７、ＸＬ３８８、ＫＵ−００６３７９４、ＧＤＣ−０３４９もしくはＰＫＩ−５８７の一価の形態であり、
Ｗ１はＮまたはＣＲ１１であり、
Ｗ２はＮでありかつＷ３はＣであるか、または、Ｗ２はＣでありかつＷ３はＮであり、
Ｗ４はＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ３は、置換もしくは無置換のヘテロアリール、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、、−ＳＯｎＣｌ、−ＳＯｎＲ１０、−ＳＯｖＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のアリールであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ７及びＲ８置換基は、任意で結合して、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール形成することができ、
ｍ及びｖは独立に、１または２であり、
ｎは独立に、０〜４の整数であり、及び
Ｘは独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆである）。
【請求項５】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
【化３】
2017531624.tif 000003

（式中、
ＹはＯまたはＮＲ１３であり、
Ｌ１は前記二価のリンカーであり、
Ｒ１００は、
【化４】
2017531624.tif 000004

であるか、または、ＩＮＫ１２８、ＰＰ２４２、ＰＰ１２１、ＭＬＮ０１２８、ＡＺＤ８０５５、ＡＺＤ２０１４、ＮＶＰ−ＢＥＺ２３５、ＢＧＴ２２６、ＳＦ１１２６、Ｔｏｒｉｎ１、Ｔｏｒｉｎ２、ＷＹＥ６８７、ＰＦ０４６９１５０２、ＰＩ−１０３、ＣＣ−２２３、ＯＳＩ−０２７、ＸＬ３８８、ＫＵ−００６３７９４、ＧＤＣ−０３４９もしくはＰＫＩ−５８７の一価の形態であり、
Ｗ１はＮまたはＣＲ１１であり、
Ｗ２はＮでありかつＷ３はＣであるか、または、Ｗ２はＣでありかつＷ３はＮであり、
Ｗ４はＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ３は、置換もしくは無置換のヘテロアリール、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、、−ＳＯｎＣｌ、−ＳＯｎＲ１０、−ＳＯｖＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のアリールであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ７及びＲ８置換基は、任意で結合して、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール形成することができ、
ｍ及びｖは独立に、１または２であり、
ｎは独立に、０〜４の整数であり、及び
Ｘは独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆである）。
【請求項６】
Ｒ１１が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５０−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ５０−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ５０−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ５０−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ５０−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ５０−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ５０が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５１−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ５１−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ５１−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ５１−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ５１−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ５１−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ５１が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５２−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ５２−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ５２−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ５２−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ５２−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ５２−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ１２が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５３−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ５３−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ５３−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ５３−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ５３−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ５３−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ５３が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５４−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ５４−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ５４−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ５４−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ５４−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ５４−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ５４が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５５−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ５５−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ５５−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ５５−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ５５−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ５５−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、及び
Ｒ５２及びＲ５３が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、無置換のアルキル、無置換のヘテロアルキル、無置換のシクロアルキル、無置換のヘテロシクロアルキル、無置換のアリールまたは無置換のヘテロアリールである、
請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
【化５】
2017531624.tif 000005
（式中、
Ｌ１は前記二価のリンカーであり、
Ｒ３は、水素、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、、−ＳＯｎＲ１０、−ＳＯｖＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ７及びＲ８置換基は、任意で結合して、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール形成することができ、
Ｗ１はＮまたはＣＨであり、
ｍ及びｖは独立に、１または２であり、
ｎは独立に、０〜４の整数であり、及び
Ｘは独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆである）。
【請求項８】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
【化６】
2017531624.tif 000006
（式中、
Ｌ１は前記二価のリンカーであり、
Ｒ３は、水素、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、、−ＳＯｎＲ１０、−ＳＯｖＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ７及びＲ８置換基は、任意で結合して、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール形成することができ、
ｍ及びｖは独立に、１または２であり、
ｎは独立に、０〜４の整数であり、及び
Ｘは独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆである）。
【請求項９】
Ｒ３が置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が置換または無置換の縮合環ヘテロアリールである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が置換ベンゾオキサゾリル、置換ピリミジニル、置換チオフェニル、置換フラニル、置換インドリル、置換ベンゾオキサジアゾリル、置換ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキサニル、置換チアナフサニル、置換ピロロピリジニル、置換インダゾリル、置換キノリニル、置換キノキサリニル、置換ピリドピラジニル、置換キナゾリノニル、置換ベンゾイソオキサゾリル、置換イミダゾピリジニル、置換ベンゾフラニル、置換ベンゾチオフェニル、置換フェニル、置換ナフチル、置換ビフェニル、置換ピロリル、置換ピラゾリル、置換イミダゾリル、置換ピラジニル、置換オキサゾリル、置換イソオキサゾリル、置換チアゾリル、置換フリルチエニル、置換ピリジル、置換ピリミジル、置換ベンゾチアゾリル、置換プリニル、置換ベンズイミダゾリル、置換イソキノリル、置換チアジアゾリル、置換オキサジアゾリル、置換ピロリル、置換ジアゾリル、置換トリアゾリル、置換テトラゾリル、置換ベンゾチアジアゾリル、置換イソチアゾリル、置換ピラゾロピリミジニル、置換ピロロピリミジニル、置換ベンゾトリアゾリルまたは置換キノリルである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎＲ１０、−ＳＯｖＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、Ｒ２０−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ２０−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ２０−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
ｍ及びｖが独立に、１または２であり、
ｎが独立に、０〜４の整数であり、
Ｘが独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆであり、
Ｒ２０が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２１−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ２１−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ２１−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２１が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２２−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ２２−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ２２−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ７が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３８−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ３８−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ３８−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ３８が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＣＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨＣＨ２、Ｒ３９−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ３９−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ３９置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ３９−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ３９が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＣＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨＣＨ２、Ｒ４０−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４０−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４０−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ８が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４１−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４１−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４１−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４１−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４１−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４１−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ４１が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＣＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨＣＨ２、Ｒ４２−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４２−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４２置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４２−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ４２が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＣＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨＣＨ２、Ｒ４３−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４３−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４３−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ９が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４４−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４４−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４４−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４４−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４４−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４４−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ４４が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４５−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４５−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４５置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４５−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ４５が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４６−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４６−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４６−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ１０が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４７−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４７−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４７−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４７−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４７−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４７−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ４７が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４８−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４８−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４８−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４８置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４８−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４８−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ４８が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４９−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ４９−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ４９−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ４９−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４９−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ４９−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、及び
Ｒ２２、Ｒ４０、Ｒ４３、Ｒ４６及びＲ４９が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、無置換のアルキル、無置換のヘテロアルキル、無置換のシクロアルキル、無置換のヘテロシクロアルキル、無置換のアリールまたは無置換のヘテロアリールである、
請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、Ｒ２０−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ２０−置換もしくは無置換のヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、Ｒ２０−置換もしくは無置換の縮合環ヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、Ｒ２０−置換ベンゾオキサゾリル、Ｒ２０−置換ピリミジニル、Ｒ２０−置換チオフェニル、Ｒ２０−置換フラニル、Ｒ２０−置換インドリル、Ｒ２０−置換ベンゾオキサジアゾリル、Ｒ２０−置換ベンゾジオキソリル、Ｒ２０−置換ベンゾジオキサニル、Ｒ２０−置換チアナフサニル、Ｒ２０−置換ピロロピリジニル、Ｒ２０−置換インダゾリル、Ｒ２０−置換キノリニル、Ｒ２０−置換キノキサリニル、Ｒ２０−置換ピリドピラジニル、Ｒ２０−置換キナゾリノニル、Ｒ２０−置換ベンゾイソオキサゾリル、Ｒ２０−置換イミダゾピリジニル、Ｒ２０−置換ベンゾフラニル、Ｒ２０−置換ベンゾチオフェニル、Ｒ２０−置換フェニル、Ｒ２０−置換ナフチル、Ｒ２０−置換ビフェニル、Ｒ２０−置換ピロリル、Ｒ２０−置換ピラゾリル、Ｒ２０−置換イミダゾリル、Ｒ２０−置換ピラジニル、Ｒ２０−置換オキサゾリル、Ｒ２０−置換イソオキサゾリル、Ｒ２０−置換チアゾリル、Ｒ２０−置換フリルチエニル、Ｒ２０−置換ピリジル、Ｒ２０−置換ピリミジル、Ｒ２０−置換ベンゾチアゾリル、Ｒ２０−置換プリニル、Ｒ２０−置換ベンズイミダゾリル、Ｒ２０−置換イソキノリル、Ｒ２０−置換チアジアゾリル、Ｒ２０−置換オキサジアゾリル、Ｒ２０−置換ピロリル、Ｒ２０−置換ジアゾリル、Ｒ２０−置換トリアゾリル、Ｒ２０−置換テトラゾリル、Ｒ２０−置換ベンゾチアジアゾリル、Ｒ２０−置換イソチアゾリル、Ｒ２０−置換ピラゾロピリミジニル、Ｒ２０−置換ピロロピリミジニル、Ｒ２０−置換ベンゾトリアゾリルまたはＲ２０−置換キノリルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ１が、Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４−Ｌ５であり、
Ｌ２が、前記一価のラパマイシンまたは前記一価のラパマイシン類似体に直接的に結合し、
Ｌ２が、置換もしくは無置換のアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のシクロアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは無置換のアリーレンまたは置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ３が、結合、置換もしくは無置換のアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のシクロアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは無置換のアリーレンまたは置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ４が、結合、置換もしくは無置換のアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のシクロアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは無置換のアリーレンまたは置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、及び
Ｌ５が、結合、置換もしくは無置換のアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のシクロアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは無置換のアリーレンまたは置換もしくは無置換のヘテロアリーレンである、請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ２が、置換または無置換の３〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ３が、置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ４が、置換または無置換の２〜３２員ヘテロアルキレンであり、及び
Ｌ５が、置換または無置換の２〜３２員ヘテロアルキレンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ２が、置換または無置換の３〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ３が、置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、及び
Ｌ４−Ｌ５が、６〜３６員の置換ヘテロアルキレンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ２が置換または無置換の３〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ３が置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ４が置換または無置換の２〜１２員ヘテロアルキレンであり、及び
Ｌ５が置換または無置換の２〜１２員ヘテロアルキレンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１が、Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４−Ｌ５であり、
Ｌ２が、前記一価のラパマイシンまたは前記一価のラパマイシン類似体に直接的に結合し、
Ｌ２が結合、−ＮＨ−、−ＮＲ２６−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ２６−置換もしくは無置換のアルキレン、Ｒ２６−置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、Ｒ２６−置換もしくは無置換のシクロアルキレン、Ｒ２６−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ２６−置換もしくは無置換のアリーレンまたはＲ２６−置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、
Ｒ２６が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２７−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ２７−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ２７−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ２７−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ２７−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２７が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２８−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ２８−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ２８−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ２８−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２８−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ２８−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｌ３が結合、−ＮＨ−、−ＮＲ２９−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ２９−置換もしくは無置換のアルキレン、Ｒ２９−置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、Ｒ２９−置換もしくは無置換のシクロアルキレン、Ｒ２９−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ２９−置換もしくは無置換のアリーレンまたはＲ２９−置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、
Ｒ２９が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３０−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ３０−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ３０−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ３０が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３１−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ３１−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ３１−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｌ４が結合、−ＮＨ−、−ＮＲ３２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ３２−置換もしくは無置換のアルキレン、Ｒ３２−置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、Ｒ３２−置換もしくは無置換のシクロアルキレン、Ｒ３２−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ３２−置換もしくは無置換のアリーレンまたはＲ３２−置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、
Ｒ３２が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３３−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ３３−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ３３−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ３３が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３４−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ３４−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは無置換のアリールもしくはＲ３４−置換または無置換のヘテロアリールであり、
Ｌ５が結合、−ＮＨ−、−ＮＲ３５−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ３５−置換もしくは無置換のアルキレン、Ｒ３５−置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、Ｒ３５−置換もしくは無置換のシクロアルキレン、Ｒ３５−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ３５−置換もしくは無置換のアリーレンまたはＲ３５−置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、
Ｒ３５が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３６−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ３６−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ３６−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ３６が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３７−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ３７−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ３７−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３４及びＲ３７が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、無置換のアルキル、無置換のヘテロアルキル、無置換のシクロアルキル、無置換のヘテロシクロアルキル、無置換のアリールまたは無置換のヘテロアリールである、
請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ２が、Ｒ２６−置換または無置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ３が、Ｒ２９−置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ４が、Ｒ３２−置換または無置換の２〜２０員ヘテロアルキレンであり、及び
Ｌ５が、Ｒ３５−置換または無置換の２〜２０員ヘテロアルキレンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ２が、Ｒ２６−置換または無置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ３が、Ｒ２９−置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ４が、Ｒ３２−置換または無置換の２〜１５員ヘテロアルキレンであり、及び
Ｌ５が、Ｒ３５−置換または無置換の２〜１５員ヘテロアルキレンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ２が、少なくとも１つのＮＨまたはＯを含む２〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ３が、５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ４が、−［（ＣＨ２）ｂ１１Ｏ］ｂ１２−であり、
Ｌ５が、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ＝（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｂ１０であり、
ｂ１０が、１〜６の整数であり、
ｂ１１が、１〜３の整数であり、及び
ｂ１２が、１〜８の整数である、
請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ２が、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−であり、
Ｌ３が、トリアゾリレンであり、
Ｌ４が、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｂ−であり、
Ｌ５が、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ＝（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）４であり、及び
ｂが、４〜８の整数である、
請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
以下の式を有する、請求項４〜２５のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
【化７】
2017531624.tif 000007

Ｒ２０が独立に、−ＮＨ２、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２１−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ２１−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ２１−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２１が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２２−置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ２２−置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは無置換のアリールまたはＲ２２−置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２２が独立に、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、無置換のアルキル、無置換のヘテロアルキル、無置換のシクロアルキル、無置換のヘテロシクロアルキル、無置換のアリールまたは無置換のヘテロアリールである）。
【請求項２７】
以下の式を有する、請求項４〜２５のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
【化８】
2017531624.tif 000008

【請求項２８】
各アルキルが、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであり、
各ヘテロアルキルが、２〜２０員ヘテロアルキルであり、
各シクロアルキルが、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
各ヘテロシクロアルキルが、３〜８員ヘテロシクロアルキルである、
各アリールが、Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
各ヘテロアリールが、５〜１０員ヘテロアリールであり、
各アルキレンが、Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンであり、
各ヘテロアルキレンが、２〜２０員ヘテロアルキレンであり、
各シクロアルキレンが、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンであり、
各ヘテロシクロアルキレンが、３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、
各アリーレンが、Ｃ６〜Ｃ１０アリーレンであり、及び
各ヘテロアリーレンが、５〜１０員ヘテロアリーレンである、
請求項４〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
各アルキルが、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
各ヘテロアルキルが、２〜８員ヘテロアルキルであり、
各シクロアルキルが、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
各ヘテロシクロアルキルが、３〜７員ヘテロシクロアルキルである、
各アリールが、Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
各ヘテロアリールが、５〜９員ヘテロアリールであり、
各アルキレンが、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンであり、
各ヘテロアルキレンが、２〜８員ヘテロアルキレンであり、
各シクロアルキレンが、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレンであり、
各ヘテロシクロアルキレンが、３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、
各アリーレンが、Ｃ６〜Ｃ１０アリーレンであり、及び
各ヘテロアリーレンが、５〜９員ヘテロアリーレンである、
請求項４〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の式を有する、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
【化９】
2017531624.tif 000009

【請求項３１】
以下の式を有する、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
【化１０】
2017531624.tif 000010

【請求項３２】
以下の式：
【化１１】
2017531624.tif 000011

2017531624.tif 000012

2017531624.tif 000013

2017531624.tif 000014

を有する、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩。
【請求項３３】
前記化合物がｍＴＯＲＣ１特異的阻害剤である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
医薬的に許容可能な賦形剤及び請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３５】
患者においてｍＴＯＲＣ１の活性を阻害するのに使用するための請求項３４に記載の医薬組成物であって、前記使用が有効量の前記医薬組成物を前記患者に投与することを含む、前記医薬組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、ＴＯＲＣ２の活性レベルの阻害の少なくとも１．１、１．２、１．３、１．４、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、１０００、１００００または１０００００倍、ｍＴＯＲＣ１の活性レベルを阻害する、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
異常なｍＴＯＲＣ１活性と関連する疾患を治療することを、そうした治療を必要としている患者において行うのに使用するための請求項３４に記載の医薬組成物であって、前記使用が治療有効量の前記医薬組成物を前記患者に投与することを含む、前記医薬組成物。
【請求項３８】
前記疾患が癌である、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
対象において疾患を治療するのに使用するための請求項３４に記載の医薬組成物であって、前記使用が前記医薬組成物を前記対象に投与することを含み、前記疾患が、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝疾患、神経変性疾患、真菌感染症、移植拒絶反応、加齢、狭窄症、新生内膜増殖、心血管疾患または多発生嚢胞疾患である、前記医薬組成物。
【請求項４０】
前記狭窄症が再狭窄症である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記多発生嚢胞疾患が多発性嚢胞腎疾患である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記投与が薬物溶出ステントを介する、請求項３９に記載の医薬組成物。