【手続補正書】
【提出日】平成20年9月19日(2008.9.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグを細胞に投与することからなる、免疫細胞の活性化の阻害方法。
【化１】
2008513508.tif 000001
（式中、Ｘが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい５，６，７，８−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジル基であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２である。）
【請求項２】
式（Ｉ）によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグを細胞に投与することからなる、細胞のサイトカイン産生の阻害方法。
【化２】
2008513508.tif 000002
（式中、Ｘが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい５，６，７，８−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジル基であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２である。）
【請求項３】
阻害される前記サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−α及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２記載の阻害方法。
【請求項４】
式（Ｉ）によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグを細胞に投与することを含む細胞のイオンチャネルの調節方法であって、該イオンチャネルが免疫細胞活性化に関係している前記調節方法。
【化３】
2008513508.tif 000003
（式中、Ｘが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい５，６，７，８−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジル基であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２である。）
【請求項５】
前記イオンチャネルがＣＲＡＣイオンチャネルである、請求項４記載の調節方法。
【請求項６】
前記イオンチャネルがＴＲＰＭ４又はＫｖ１．３イオンチャネルである、請求項４記載の調節方法。
【請求項７】
式（Ｉ）によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグを細胞に投与することからなる、抗原に応答した免疫細胞の増殖の阻害方法。
【化４】
2008513508.tif 000004
（式中、Ｘが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい５，６，７，８−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジル基であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２である。）
【請求項８】
前記免疫細胞がＴ細胞、Ｂ細胞及び／又はマスト細胞である、請求項７記載の方法。
【請求項９】
式（Ｉ）によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグの有効量を患者に投与することを含む、それを必要とする患者の免疫不全を治療又は防止する方法。
【化５】
2008513508.tif 000005
（式中、Ｘが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい５，６，７，８−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジル基であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２である。）
【請求項１０】
前記障害が、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン−バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ウェゲナー肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫肝炎、１型又は免疫性糖尿病、バセドウ病等、橋本病、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性睾丸炎、副腎の自己免疫不全、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎及びシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項９記載の方法。
【請求項１１】
式（Ｉ）によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグの有効量を患者に投与することを含む、それを必要とする患者の炎症を治療又は予防する方法。
【化６】
2008513508.tif 000006
（式中、Ｘが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい５，６，７，８−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジル基であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２である。）
【請求項１２】
前記障害が、移植拒絶；関節炎、関節リウマチ、骨関節症及び骨吸収の増大を伴う骨疾患などの関節の慢性炎症性疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、及びクローン病；喘息、成人呼吸困難、及び慢性閉塞性気道疾患などの炎症性肺疾患；角膜ジストロフィー、トラコーマ、回旋糸状虫症、ブドウ膜炎、交感神経性眼炎及び眼内炎；歯肉炎と歯周炎を含めた歯肉の慢性炎症性疾患；結核；らい；尿毒症の合併症、糸球体腎炎及びネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬及び湿疹；神経系の慢性脱髄性疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ起因性神経変性症及びアルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症及びウイルス性又は自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体脈管炎、全身性狼瘡及び紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、心臓の炎症性疾患、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症；並びに子癇前症などの主要な炎症性構成要素による他の疾患；慢性肝不全、脳と脊髄の外傷、癌から選択される、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
式（Ｉ）によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグの有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の免疫系の抑制方法。
【化７】
2008513508.tif 000007
（式中、Ｘが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい５，６，７，８−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジル基であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２である。）
【請求項１４】
式（Ｉ）によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグの有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む、患者のアレルギー性障害を治療又は予防する方法。
【化８】
2008513508.tif 000008
（式中、Ｘが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい５，６，７，８−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジル基であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２である。）
【請求項１５】
前記障害が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性又は再発性中耳炎、薬物反応、昆虫刺傷反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応及びアナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息及び食物アレルギーである、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
化合物が以下の式によって表される、請求項１から１５のいずれか１項記載の方法。
【化９】
2008513508.tif 000009
（式中、Ｘ１がＮ、ＣＨ又はＣＺであり；
（式中、Ｒ６及びＲ７は、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｍが０又は１から４のいずれかの整数である。）
【請求項１７】
Ｙがアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチエニル、置換基を有していてもよいシクロペンチル、置換基を有していてもよいシクロヘキシル、置換基を有していてもよいナフチル、置換基を有していてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル及び置換基を有していてもよい［１，２，３］チアジアゾリル基からなる群から選択される、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ６が、各々独立に、−Ｏ−（低級アルキル）、シアノ、−ＮＨ２、（級アルキル、−ＯＨ、低級ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（低級アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２及び−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）基からなる群から選択され；
Ｒ７が、ハロ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、−Ｓ−（低級アルキル）及び−Ｓ（Ｏ）−（低級アルキル）基からなる群から選択される、請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物が以下の式によって表される、請求項１６記載の方法。
【化１０】
2008513508.tif 000010
（式中、Ｒ８が、各々独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル基、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｒが、０又は１から５のいずれかの整数である。）
【請求項２０】
前記化合物が以下の式によって表される、請求項１６記載の方法。
【化１１】
2008513508.tif 000011
（式中、Ｒ８が、各々独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル基、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｒが、０又は１から５のいずれかの整数である。）
【請求項２１】
前記患者が、以下の群から選択される一つ以上の化合物を投与される、請求項１から２０のいずれか１項記載の方法：
２，３，６−トリフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３，５−トリフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３，４−トリフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２，４−ジクロロ−５−フルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−ニトロＮ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メチルスルファニル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−チオベンズアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−６−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−フルオロ−２−クロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３，６−トリフルオロ−５−アミノ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［３−メチル−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−６−シアノ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２（３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−４−アミノ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−（３−｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−カルバモイル｝―２，４，５−トリフルオロ−フェニル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−クロロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］｝アミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［２−クロロ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ブロモ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［３−トリフルオロメチル−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−カルバモイル｝―２，３−ジフルオロフェニル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６−ジメトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヨード−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ’−［２−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピリド−５−イル］−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−チオ尿素；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［２−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピリド−３−イル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［３−シアノ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［３−クロロ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−アミノ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メタンスルフィニル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［２−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピリド−５−イル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６−ジメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−４−アミノ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ニコチン酸アミド；
Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニル）−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ベンズアミド；
１−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アクリロニトリル；
１−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アクリロニトリル；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−イソプロピル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ’−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−尿素；
１−オキソ−３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［３−アセチルアミノ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［２−メチル−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−トリフルオロメチル−５−（１，３−ジオキソ−イソインドール−２−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニル］｝アミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリド−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸｛Ｎ−［２−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピリド−５−イル］｝アミド；
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２，５−ジ−（トリフルオロメチル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メタンスルフォニル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−ブチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−トリフルオロメチル−５−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−オキサゾール−２−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−トリフルオロメチル−５−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−オキサゾール−２−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
フラン−２−カルボン酸（Ｎ−｛４−［２−トリフルオロメチル−５−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−オキサゾール−２−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝）アミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３，４，５−テトラフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−フェニル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−ヨード−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
ナフタレン−２−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
４−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−ニトロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−エチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３，５−ジニトロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ブチルアミド；
ナフタレン−１−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ブタ−２−エン酸アミド；
４−プロピル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
２−エチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ヘキサン酸アミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ヘプタン酸アミド；
３−メトキシ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−フェニル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−シクロプロパンカルボン酸アミド；
３−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−６−アセチルアミノ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−（ティエン−２−イル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２−フェニルＮ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２−トリフルオロメチル−１−［４−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
２，３，４，５，６−ペンタフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−ブロモ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−シクロペンタンカルボン酸アミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
２−ニトロＮ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−イソプロポキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−カルバモイル−ベンゾイミダゾール−１−ｙｉ）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２−ヨード−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ブチルアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
フラン−２−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝−アミド；
１−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ピロリジン−２−カルボン酸アミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アクリルアミド；
２−ベンジルオキシ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２−フェニルスルファニル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−スクシンアミド酸エチルエステル；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジ−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３，５−ジ−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジメトキシ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−（３，４−ジメトキシフェネチル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−アセトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−アセチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンジルアミン；
Ｎ−［４−（５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−Ｎ−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−２，３−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−Ｎ−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−２，３−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２−メチル−３−フルオロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−ニトロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−３−ヨード−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
２−メチル−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２−メチル−３−フルオロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−ニトロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−３−ヨード−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
２−メチル−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２−メチル−３−フルオロ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−ニトロ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−３−ヨード−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−［４−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アミン；
並びに、その薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
【請求項２２】
以下の構造式によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
【化１２】
2008513508.tif 000012
（式中、Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２であり；
ｍが０又は１から４のいずれかの整数である。）
【請求項２３】
Ｙが低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチエニル、置換基を有していてもよいシクロペンチル、置換基を有していてもよいシクロヘキシル、置換基を有していてもよいナフチル、置換基を有していてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル及び置換基を有していてもよい［１，２，３］チアジアゾリル基からなる群から選択される、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、各々独立に、−Ｏ−（低級アルキル）、シアノ、−ＮＨ２、（級アルキル、−ＯＨ、低級ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（低級アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２及び−Ｃ（Ｏ）−（低級アルキル）基からなる群から選択され；
Ｒ７が、ハロ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、−Ｓ−（低級アルキル）及び−Ｓ（Ｏ）−（低級アルキル）基からなる群から選択される、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が以下の式によって表される、請求項２４記載の化合物。
【化１３】
2008513508.tif 000013
【請求項２６】
Ｒ６が、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又は−ＮＨ２であり；
Ｒ７が、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＨ３、−Ｃｌ又は−Ｂｒである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が以下の式によって表される、請求項２２記載の化合物。
【化１４】
2008513508.tif 000014
（式中、Ｘ１がＮ、ＣＨ又はＣＺであり；
Ｒ８が、各々独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル基、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｒが０又は１から５のいずれかの整数である。）
【請求項２８】
前記化合物が以下の式によって表される、請求項２２の化合物。
【化１５】
2008513508.tif 000015
（式中、Ｘ１がＮ、ＣＨ又はＣＺであり；
Ｒ８が、各々独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル基、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｒが０又は１から５のいずれかの整数である。）
【請求項２９】
以下の構造式によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
【化１６】
2008513508.tif 000016
（式中、Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２であり；
ｔが、０又は１から８のいずれかの整数である。）
【請求項３０】
以下の構造式によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
【化１７】
2008513508.tif 000017
（式中、Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２であり；
ｍが０又は１から４のいずれかの整数である。）
【請求項３１】
以下の構造式によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
【化１８】
2008513508.tif 000018
（式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４又はＸ５のうちの一つがＮであり、その他が、各々独立に、ＣＨ又はＣＲ６であり；
Ｙが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり；
Ａが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＺ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＺ−、−ＣＺ＝ＣＺ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＺ＝Ｎ−、又は−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＺ−、−ＣＨ＝Ｎ−若しくは−ＣＺ＝Ｎ−のＮ−オキシドであり；
Ｚが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｈＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｌが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−ＮＲＣＲ４Ｒ５−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）ｈ−、−Ｓ（Ｏ）ｈ−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＮＲ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、又は−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｒが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され；
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、Ｒ１及びＲ２が、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５が、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４又は−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
ｈが１又は２であり；
ｎが０又は１から４のいずれかの整数であり；
ｐが、各々独立に０、１又は２であり；
ｑが、０又は１から３のいずれかの整数である。）
【請求項３２】
以下からなる群から選択される、化合物：
２，３，６−トリフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３，５−トリフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３，４−トリフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２，４−ジクロロ−５−フルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−ニトロＮ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メチルスルファニル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−チオベンズアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−６−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−フルオロ−２−クロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３，６−トリフルオロ−５−アミノ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［３−メチル−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−６−シアノ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２（３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−４−アミノ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−（３−｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−カルバモイル｝―２，４，５−トリフルオロ−フェニル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−クロロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］｝アミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［２−クロロ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ブロモ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［３−トリフルオロメチル−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−カルバモイル｝―２，３−ジフルオロフェニル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６−ジメトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヨード−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ’−［２−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピリド−５−イル］−Ｎ−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−チオ尿素；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［２−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピリド−３−イル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［３−シアノ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［３−クロロ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−アミノ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メタンスルフィニル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［２−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピリド−５−イル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６−ジメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−４−アミノ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ニコチン酸アミド；
Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニル）−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ベンズアミド；
１−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アクリロニトリル；
１−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アクリロニトリル；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−イソプロピル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ’−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−尿素；
１−オキソ−３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［３−アセチルアミノ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［２−メチル−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−トリフルオロメチル−５−（１，３−ジオキソ−イソインドール−２−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニル］｝アミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリド−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸｛Ｎ−［２−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピリド−５−イル］｝アミド；
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２，５−ジ−（トリフルオロメチル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メタンスルフォニル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−ブチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−トリフルオロメチル−５−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−オキサゾール−２−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−トリフルオロメチル−５−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−オキサゾール−２−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
フラン−２−カルボン酸（Ｎ−｛４−［２−トリフルオロメチル−５−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−オキサゾール−２−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−フェニル｝）アミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３，４，５−テトラフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−フェニル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−ヨード−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
ナフタレン−２−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
４−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−ニトロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−エチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３，５−ジニトロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ブチルアミド；
ナフタレン−１−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ブタ−２−エン酸アミド；
４−プロピル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝アミド；
２−エチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ヘキサン酸アミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ヘプタン酸アミド；
３−メトキシ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−フェニル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−シクロプロパンカルボン酸アミド；
３−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−６−アセチルアミノ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−（ティエン−２−イル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２−フェニルＮ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２−トリフルオロメチル−１−［４−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
２，３，４，５，６−ペンタフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−ブロモ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−シクロペンタンカルボン酸アミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
２−ニトロＮ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−イソプロポキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−カルバモイル−ベンゾイミダゾール−１−ｙｉ）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２−ヨード−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ブチルアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
フラン−２−カルボン酸｛Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］｝−アミド；
１−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ピロリジン−２−カルボン酸アミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アクリルアミド；
２−ベンジルオキシ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２−フェニルスルファニル−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−スクシンアミド酸エチルエステル；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジ−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３，５−ジ−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，５−ジメトキシ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−（３，４−ジメトキシフェネチル）−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アセトアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−アセトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−アセチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンジルアミン；
Ｎ−［４−（５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−Ｎ−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−２，３−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（６−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−Ｎ−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−２，３−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２−メチル−３−フルオロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−ニトロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−３−ヨード−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（７−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロインドリジン−３−イル）−フェニル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
２−メチル−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２−メチル−３−フルオロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−ニトロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−３−ヨード−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（７−メトキシ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリド−３−イル）−フェニル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
２−メチル−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
２−メチル−３−フルオロ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−ニトロ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−３−ヨード−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（５−メトキシ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−［４−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−フェニル］−アミン；
並びに、その薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
【請求項３３】
薬学的に許容できる担体及び一つ以上の請求項２２から３２のいずれか１項記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項３４】
一つ以上の追加的な治療薬を更に含んでなる、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記追加的な治療薬が、免疫抑制剤及び抗炎症薬及びそれらの適切な混合物からなる群から選択される、請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記追加的な治療薬が、ステロイド、非ステロイド系消炎薬、抗ヒスタミン剤、鎮痛薬及びそれらの適切な混合物からなる群から選択される、請求項３５記載の医薬組成物。