【手続補正書】
【提出日】平成20年9月4日(2008.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2004509941.tif 000001
［式中、
Aは、アリール基であり、
Q1は、少なくとも２個の炭素原子の骨格を有するアリールリーダー基であり、
Jは、以下：
【化２】
2004509941.tif 000002
から選択されるアミド結合であり、
R1は、アミド置換基であり、そして
Q2は、酸リーダー基であり、
そして、式中、
Aは、C5-20アリール基であって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アミド、アセトアミド、アセチル、ニトロ、スルホンアミド、およびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されており、
アリールリーダー基Q1は、部分不飽和C2-7アルキレン基であって、置換されていないか、ハロ、ヒドロキシ、エーテル、C5-20アリール、アシル、アミドおよびオキソから選択される１つ以上の基で置換されており、
アミド置換基R1は、水素、C1-7アルキル、C3-20ヘテロシクリルまたはC5-20アリールであり、
酸リーダー基Q2は、C3-7アルキレン、C5-20アリーレン、C5-20アリーレン-C1-7アルキレンまたはC1-7アルキレン-C5-20アリーレンであって、アリーレン基は置換されていないか、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アセトアミド、ニトロおよびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されており、そして、
酸リーダー基Q2は、少なくとも３個の炭素原子の骨格を有しており、
Q2がC5-20アリーレン-C1-7アルキレンである場合、
（i）C1-7アルキレン部分は、炭素-炭素三重結合を含まず、または
（ii）Q2は７個未満の炭素原子の骨格を有する］
で表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、およびエーテル。
【請求項２】
Jが-C(=O)NR1-である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Jが-NR1C(=O)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
アリールリーダー基Q1が部分不飽和脂肪族C2-7アルキレン基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
アリールリーダー基Q1が部分不飽和線状C2-7アルキレン基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
アリールリーダー基Q1が部分不飽和分岐状C2-7アルキレン基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
アリールリーダー基Q1がJに隣接する炭素原子が飽和ではない、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
アリールリーダー基Q1が少なくとも３個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
アリールリーダー基Q1が少なくとも４個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
アリールリーダー基Q1が２〜７個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
アリールリーダー基Q1が３〜７個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
アリールリーダー基Q1が２個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
アリールリーダー基Q1が３個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
アリールリーダー基Q1が４個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
アリールリーダー基Q1が、置換されていないか、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、-OPr、-Ph、および=Oから選択される１つ以上の基で置換されている、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
アリールリーダー基Q1が置換されていない、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
アリールリーダー基Q1が以下から選択される請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
【化３】
2004509941.tif 000003
【請求項１８】
アリールリーダー基Q1が以下から選択される請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
【化４】
2004509941.tif 000004
【請求項１９】
アリールリーダー基Q1が、-CH=CH-、-CH2CH=CH-、-CH=CH-CH=CH-、-CH=CHC(CH3)=CH-、-C≡C-CH=CH-、および-C≡C-CH=C(CH3)-から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
アリールリーダー基Q1が、-CH=CH-、-CH2CH=CH-、-CH=CH-CH=CH-、および-CH=CHC(CH3)=CH-から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
アリールリーダー基Q1が、-CH=CH-および-CH=CH-CH=CH-から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
酸リーダー基Q2が飽和C3-10アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
酸リーダー基Q2が飽和C3-7アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
酸リーダー基Q2が部分不飽和C3-10アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
酸リーダー基Q2が部分不飽和C3-7アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
酸リーダー基Q2が脂肪族C3-10アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
酸リーダー基Q2が線状C3-10アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
酸リーダー基Q2が分岐状C4-10アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
酸リーダー基Q2が脂環式C4-10アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
酸リーダー基Q2が飽和線状C3-10アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
酸リーダー基Q2が飽和脂肪族C3-7アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
酸リーダー基Q2が飽和線状C3-7アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
酸リーダー基Q2が飽和分岐状C4-7アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
酸リーダー基Q2が飽和脂環式C4-7アルキレン基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
酸リーダー基Q2が少なくとも４個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
酸リーダー基Q2が３〜７個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
酸リーダー基Q2が４〜７個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
酸リーダー基Q2が４個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
酸リーダー基Q2が５個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
酸リーダー基Q2が６個の炭素原子の骨格を有する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
酸リーダー基Q2が置換されていない、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
酸リーダー基Q2が、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、および-(CH2)7-から選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
酸リーダー基Q2が、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、および-(CH2)7-から選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
酸リーダー基Q2が、-(CH2)4-、-(CH2)5-、および-(CH2)6-から選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
酸リーダー基Q2がC5-20アリーレンであって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アセトアミド、ニトロおよびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
酸リーダー基Q2がフェニレンであって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アセトアミド、ニトロおよびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
酸リーダー基Q2がC5-20アリーレン-C1-7アルキレンであり、
（i）前記C1-7アルキレン部分が炭素-炭素三重結合を含まない、または
（ii）Q2が７個未満の炭素原子の骨格を持つ、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
酸リーダー基Q2がC5-20アリーレン-C1-7アルキレンであり、
（i）前記C1-7アルキレン部分が炭素-炭素三重結合を含まない、または
（ii）Q2が６個未満の炭素原子の骨格を持つ、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
酸リーダー基Q2がC5-20アリーレン-C1-7アルキレンまたはC1-7アルキレン-C5-20アリーレンであり、アリーレン基は置換されていないか、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アセトアミド、ニトロおよびフェニルのうちの１つ以上で置換されている、請求項１〜２１、４７および４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
酸リーダー基Q2がC5-6アリーレン-C1-7アルキレンまたはC1-7アルキレン-C5-6アリーレンであり、アリーレン基は置換されていないか、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アセトアミド、ニトロおよびフェニルのうちの１つ以上で置換されている、請求項１〜２１、４７および４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
酸リーダー基Q2がフェニレン-C1-7アルキレンであり、アリーレン基は置換されていないか、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アセトアミド、ニトロおよびフェニルのうちの１つ以上で置換されている、請求項１〜２１、４７および４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
酸リーダー基Q2がフェニレン-メタ-C1-7アルキレンまたはフェニレン-パラ-C1-7アルキレンであり、アリーレン基は置換されていないか、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アセトアミド、ニトロおよびフェニルのうちの１つ以上で置換されている、請求項１〜２１、４７および４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
酸リーダー基Q2が置換されていない、請求項１〜２１および４７〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
酸リーダー基Q2が、
【化５】
2004509941.tif 000005
から選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
酸リーダー基Q2が、
【化６】
2004509941.tif 000006
である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
AがC5-20ヘテロアリールまたはC5-20カルボアリールであって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アミド、アセトアミド、アセチル、ニトロ、スルホンアミド、およびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Aが、ベンゼン、ピリジン、フラン、インドール、ピロール、イミダゾール、ナフタレン、キノリン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチオフラン、フルオレン、アクリジンおよびカルバゾールのうちの１つから誘導されるC5-20アリール基である、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Aがフラニル基であって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アミド、アセトアミド、アセチル、ニトロ、スルホンアミド、およびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Aがチオフェニル基であって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アミド、アセトアミド、アセチル、ニトロ、スルホンアミド、およびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Aがインドリル基であって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アミド、アセトアミド、アセチル、ニトロ、スルホンアミド、およびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Aがナフチル基であって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アミド、アセトアミド、アセチル、ニトロ、スルホンアミド、およびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Aがベンゾイミダゾリル基であって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アミド、アセトアミド、アセチル、ニトロ、スルホンアミド、およびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Aがフェニル基であって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ヒドロキシメチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリノ、アミド、アセトアミド、アセチル、ニトロ、スルホンアミド、およびフェニルのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Aがフェニル基であって、置換されていないか、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、およびニトロのうちの１つ以上の基で置換されている、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Aが
【化７】
2004509941.tif 000007
から選択される、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
アミド置換基R1が水素、C1-7アルキルまたはC5-20アリールである請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
アミド置換基R1が水素またはC1-7アルキルである請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
アミド置換基R1が-Hである請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
以下の化合物から選択される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステルおよびエーテル：
【化８】
2004509941.tif 000008
2004509941.tif 000009
2004509941.tif 000010
2004509941.tif 000011
2004509941.tif 000012
2004509941.tif 000013
2004509941.tif 000014
【請求項７０】
以下の式で表される化合物から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステルおよびエーテル：
【化９】
2004509941.tif 000015
【請求項７１】
以下の式で表される化合物から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステルおよびエーテル：
【化１０】
2004509941.tif 000016
【請求項７２】
以下の式で表される化合物から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステルおよびエーテル：
【化１１】
2004509941.tif 000017
【請求項７３】
以下の式で表される化合物から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステルおよびエーテル：
【化１２】
2004509941.tif 000018
【請求項７４】
以下の式で表される化合物から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステルおよびエーテル：
【化１３】
2004509941.tif 000019
【請求項７５】
以下の式で表される化合物から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステルおよびエーテル：
【化１４】
2004509941.tif 000020
【請求項７６】
以下の式で表される化合物から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステルおよびエーテル：
【化１５】
2004509941.tif 000021
【請求項７７】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項７８】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物の体の治療方法で使用するための組成物。
【請求項７９】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物の体のHDACにより媒介される症状の治療方法で使用するための組成物。
【請求項８０】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、
癌；
乾せん症；
線維増殖性障害；肝線維症；
平滑筋増殖性障害；アテローム性動脈硬化症；再狭窄；
神経変性疾患；アルツハイマー病；パーキンソン病；ハンティングトン舞踏病；筋萎縮性側索硬化症（amyotropic lateral sclerosis）；脊髄小脳変性症；
炎症性疾患；変形性関節症；慢性関節リウマチ；
新脈管形成に関係する疾患；糖尿病性網膜症；
造血障害；貧血；鎌状赤血球貧血；サラセミア；
真菌類感染；
寄生生物感染；マラリア；トリパノソーマ症；蠕虫病；原生動物感染；
細菌感染；
ウイルス感染；
免疫調節によって治療できる症状；多発性硬化症；自己免疫性糖尿病；狼瘡；アトピー性皮膚炎；アレルギー；ぜん息；アレルギー性鼻炎；および炎症性腸管疾患
から選択される症状の治療方法で使用するための組成物。
【請求項８１】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、炎症性疾患の治療方法で使用するための組成物。
【請求項８２】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、慢性関節リウマチの治療方法で使用するための組成物。
【請求項８３】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、免疫調節によって治療できる症状の治療方法で使用するための組成物。
【請求項８４】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、狼瘡の治療方法で使用するための組成物。
【請求項８５】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物の身体の増殖性症状の治療方法で使用するための組成物。
【請求項８６】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物の身体の癌の治療方法で使用するための組成物。
【請求項８７】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物の身体の乾せん症の治療方法で使用するための組成物。
【請求項８８】
有効量の請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物に細胞を接触させることを含む、in vitroでの細胞内におけるHDACの阻害方法。