【手続補正書】
【提出日】平成20年7月28日(2008.7.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（１）：
【化１】
2008534581.tif 000001
（式中、
（Ａ）Ａは、下記式（２）〜（７）：
【化２】
2008534581.tif 000002
（式中、Ｒ１は水素或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり；Ｘは炭素または窒素である）
【化３】
2008534581.tif 000003
（式中、Ｒ２は水素或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルである）
【化４】
2008534581.tif 000004
【化５】
2008534581.tif 000005
（式中、Ｒ３は水素、或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ’３は水素またはＣＦ３である）
【化６】
2008534581.tif 000006
（式中、Ｒ４は水素、ハロゲン、置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキル或いは下記式（６ａ）および（６ｂ）：
【化７】
2008534581.tif 000007
【化８】
2008534581.tif 000008
（式中、Ｒ５は、水素、ハロゲン、或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり；Ｘは、酸素、硫黄またはスルホンである）
で表される置換基よりなる群から選択される基である）
【化９】
2008534581.tif 000009
（式中、Ｒ６は、ハロゲン或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルである）
で表される置換基よりなる群から選択され；
（Ｂ）Ｂは、下記式（８）〜（１１）：
【化１０】
2008534581.tif 000010
（式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、水素、ハロゲン、或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルである）
【化１１】
2008534581.tif 000011
（式中、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々独立して、水素、ハロゲン、或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり；Ｙは、酸素、硫黄またはＳＯ２である）
【化１２】
2008534581.tif 000012
（式中、Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、水素、ハロゲン、或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり；Ｚは、−ＣＨ−または酸素であり、ただし、Ｚが酸素である場合、Ｒ１４は存在しない）
【化１３】
2008534581.tif 000013
（式中、Ｒ１７は、置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルである）
で表される置換基よりなる群から選択される）
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
前記置換Ｃ１−Ｃ４アルキルが、ハロゲンで置換されたアルキルであることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
前記ハロゲンがフッ素であることを特徴とする請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
前記Ａが、式（５）の置換基であり、
Ｒ３が、下記（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）水素
（ｉｉ）置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキル
（ｉｉｉ）式−ＣＨ２−Ｒ１８（式中、Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシアルキル、無置換或いはハロゲンまたはヒドロキシで置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、無置換或いはハロゲンまたはヒドロキシで置換されたフェニル、またはヘテロアリールである）で表される置換基
（ｉｖ）置換または無置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル
（ｖ）下記式で表される置換基
【化１４】
2008534581.tif 000014
（式中、Ｒ１９およびＲ２０は、各々独立して、水素、ハロゲン、或いは置換または無置換のＣ１−Ｃ４アルキルである）
（ｖｉ）無置換或いはハロゲンまたはヒドロキシで置換された５員環または６員環のヘテロアリール
よりなる群から選択される
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
前記置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ４アルキルが、ハロゲンまたはヒドロキシで置換されたシクロアルキルおよびアルキルであることを特徴とする請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
前記ヘテロアリールが、２−フラン、３−フラン、２−チオフェン、３−チオフェン、２−ピリジン、３−ピリジン、４−ピリジン、２−ピロールまたは３−ピロールであることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
下記式（１ａ）：
【化１５】
2008534581.tif 000015
（式中、ＡおよびＢは、式（１）と同一である）
で表わされる立体異性体であることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
下記の化合物よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
３−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−オキサゾリジン−２−オン
３−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−ピペリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−４−メチル−ピロリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−４，４−ジメチル−ピロリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−３−フルオロ−ピロリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−ピロリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−３−フルオロ−ピペリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−３−メチル−ピロリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−４−メチル−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−４−メチル−ピペリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−５，５−ジフルオロ−ピペリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−５Ｒ−メチル−ピペリジン−２−オン
３−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−４−トリフルオロメチル−ピロリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−４−トリフルオロメチル−ピペリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−５−トリフルオロメチル−ピペリジン−２−オン
４−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−ブチル］−６−メチル−モルホリン−３−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−４−オキソ−ブチル］−ピペリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−４−オキソ−ブチル］−４−メチル−ピロリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−イソオキサゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）−ブチル］−ピペリジン−２−オン
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）−ブチル］−ピペリジン−２−オン；
１−［２Ｓ−アミノ−４−オキソ−４−（４−トリフルオロメチル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−ブチル］−５Ｒ−メチル−１−ピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−フェニル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−フェニル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−フェニル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロプロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロプロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロプロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［５−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［５−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（４−フルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（４−フルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３−フルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３−フルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（４−フルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロペンチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロペンチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロペンチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝ブチル］−５−メチルピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−［（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝ブチル］−６−メチルモルホリン−３−オン
１−［（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝ブチル］−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｒ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（２−メトキシエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（２−メトキシエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（シクロプロピルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（シクロプロピルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−ピリジン−４−イル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−ピリジン−４−イル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（４−フルオロベンジル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（４−フルオロベンジル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（３−チエニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（３−チエニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（２−チエニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン；
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（２−チエニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（２−フリル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（２−フリル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３−フリル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３−フリル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−ピリジン−３−イル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−ピリジン−３−イル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−エチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−エチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−ｉｓｏプロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−イソプロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−イソプロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
（６Ｒ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
（５Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（５Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［３−（ペンタフルオロエチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［３−（ペンタフルオロエチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２．４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルチオモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−ｔ−ブチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−ｔ−ブチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルチオモルホリン−３−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−エチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（ペンタフルオロエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（ペンタフルオロエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（ペンタフルオロエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−プロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−プロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（フルオロメチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（フルオロメチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−４−メチル−１，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３−フリル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−４−メチル−１，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−４−メチルオキソピロリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３−フリル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−４−メチルピロリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−（トリフルオロメチル）ピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３−フリル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−４−メチルオキソピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（３−フリル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−４−メチルピペリジン−２−オン
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロブチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロブチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン
【請求項９】
請求項１で定義された式（１）の化合物または薬学的に許容されるその塩および薬学的に許容される担体を含むジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害するための医薬組成物。
【請求項１０】
糖尿病または肥満症を治療または予防するために使用されることを特徴とする請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（４−フルオロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−ｔ−ブチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−ｔ−ブチル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−シクロプロピル−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３．４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（ペンタフルオロエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル}−５−メチルピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
（６Ｓ）−４−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（ペンタフルオロエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−６−メチルモルホリン−３−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（ペンタフルオロエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（フルオロメチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−［２−（フルオロメチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］−４−オキソブチル｝−５，５−ジフルオロピペリジン−２−オン並びにそのマレイン酸、リン酸、酒石酸、塩酸、メタンスルホン酸およびクエン酸との塩よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９２】
実施例９６：（５Ｒ）−１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−４−オキソ−４−［２−（ペンタフルオロエチル）−４−（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］ブチル｝−５−メチルピペリジン−２−オンの合成
【化１２５】
2008534581.tif 000016
製造例１５６で得られた、｛（１Ｓ）−１−｛［（５Ｒ）−５−メチル−２−オキソピペリジン−１−イル］メチル｝−３−オキソ−３−［２−（ペンタフルオロエチル）−４（トリフルオロメチル）−５，８−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−イル］プロピル｝カルバミド酸ｔ−ブチル（６５ｍｇ、０．１０４ｍｍｏｌ）を用いる以外は、実施例２２と同一手法により、標題の化合物（４３．９ｍｇ）を収率８２％で得た。
１ＨＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）δ：４．９９−４．９５（１Ｈ，ｍ），３．９９−３．８７（３Ｈ，ｍ），３．６９−３．６８（１Ｈ，ｍ），３．５６−３．５３（２Ｈ，ｍ），３，４１−３．３８（１Ｈ，ｍ），３．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），３．１５−３．０６（２Ｈ，ｍ），２．８４−２．７７（１Ｈ，ｍ），２．７２−２．６２（１Ｈ，ｍ），２，４５−２．３，４（２Ｈ，ｍ），２．０３（１Ｈ，ｂｒｓ），１．８５（１Ｈ，ｂｒｓ），１．５８−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．０５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）；Ｍａｓｓ（ｍ／ｅ）：５１８（Ｍ＋１）。