【誤訳訂正書】
【提出日】令和1年11月5日(2019.11.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２１】
本発明の別の態様は、従前に規定された通りの式（Ｉ）の化合物と、例えば、アルツハイマー病などの中枢神経系の疾患、アテローム性動脈硬化症などの心血管疾患、喘息などの呼吸器系疾患、急性腎不全などの腎疾患、前立腺癌(protate cancer)などの腫瘍性疾患、関節リウマチなどの自己免疫疾患または過敏性腸症候群などの消化管系の疾患を治療するために認知されている他の薬物とを含む組合せ製品に取り組む。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２２】
本発明の別の態様は、従前に定義された通りの式（Ｉ）の化合物と他の薬物とを含む組合せ製品に取り組み、他の薬剤は喘息、前立腺癌、関節リウマチ、急性腎不全および過敏性腸症候群および緑内障から選択される疾患の治療のための、モンテルカスト、ビカルタミド、フルタミド、トファシチニブ、ならびにヒドロクロロチアジドおよびルビプロストンから選択される利尿薬からなる群から選択される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2018502881.tif 000001
（式中、
−Ｒ１は、ハロゲン原子、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、ヒドロキシル、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびシアノ基からなる群から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよい、５または６員アリールまたはヘテロアリール基を表し、
−Ｒ２は、ハロゲン原子およびシアノ基からなる群から選択され、
−Ｒ３は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、ヒドロキシル、１、２または３個のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、ヒドロキシカルボニルおよびＣ２−Ｃ６アルコキシカルボニルからなる群から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよい、５または６員アリールまたはヘテロアリール基を表し、かつ、
−Ｒ４は独立に
ａ）ヒドロキシル基、
ｂ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）基
を表し、ここで、
ｉ）Ｒ５およびＲ６は独立に、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、またはカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ３−Ｃ４アルキルを表すか、あるいは
ｉｉ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ＮおよびＯから選択されるヘテロ原子を場合により含んでもよい、カルボキシル基（−ＣＯＯＨ）で置換された５または６員飽和環を形成する）、
およびその薬学上許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ３が、１、２もしくは３個のハロゲン原子で、または１、２もしくは３個のハロゲン原子で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基で、場合により置換されていてもよいフェニル基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、１、２または３個のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい、フェニル基およびチエニル基からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がシアノ基を表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がヒドロキシル基を表す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、請求項１で規定された−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）基を表す、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合されている窒素原子と一緒に、カルボキシル基（−ＣＯＯＨ）で置換された５または６員飽和環を形成する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、１、２または３個のハロゲン原子で場合により置換されていてもよいフェニル基を表し、Ｒ２がシアノ基を表し、Ｒ３が、１、２もしくは３個のハロゲン原子で、またはメトキシル基で、場合により置換されていてもよいフェニル基を表し、かつ、Ｒ４がヒドロキシル基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、１、２または３個のハロゲン原子で場合により置換されていてもよいチエニル基を表し、Ｒ２がシアノ基を表し、Ｒ３が、１、２もしくは３個のハロゲン原子で、またはメトキシル基で場合により置換されていてもよいフェニル基を表し、かつ、Ｒ４がヒドロキシル基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
３−［５−シアノ−４−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル］安息香酸
４−［５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル］安息香酸
４−（５−シアノ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）安息香酸
３−（５−シアノ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）安息香酸
６−（５−シアノ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−カルボン酸
３−（５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）安息香酸
２−［５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル］安息香酸
５−（５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
６−［５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル］ピリジン−２−カルボン酸
３−｛５−シアノ−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］チアゾール−２−イルカルバモイル｝安息香酸
５−｛５−シアノ−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］チアゾール−２−イルカルバモイル｝チオフェン−２−カルボン酸
３−［５−シアノ−４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル］安息香酸
５−（５−シアノ−４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−［５−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル］チオフェン−２−カルボン酸
５−（５−シアノ−４−（２−フルオロフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
３−［５−シアノ−４−（ピリジン−４−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル］安息香酸
３−［５−シアノ−４−（ピリジン−２−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル］安息香酸
５−（５−シアノ−４−（ピリジン−３−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（５−シアノ−４−（３−シアノフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（５−シアノ−４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（５−シアノ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（５−シアノ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（（５−シアノ−４−（フラン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（（５−シアノ−４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（（４−（４−クロロチオフェン−２−イル）−５−シアノチアゾール−２−イル）カルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（（５’−シアノ−［２，４’−ビチアゾール］−２’−イル）カルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
３−（（５’−シアノ−［２，４’−ビチアゾール］−２’−イル）カルバモイル）安息香酸
４−（（５’−シアノ−［２，４’−ビチアゾール］−２’−イル）カルバモイル）安息香酸
４−（（５−シアノ−４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸
３−（（５−シアノ−４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸
３−（（５−シアノ−４−（フラン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸
４−（（５−シアノ−４−（フラン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸
３−（（４−（４−クロロチオフェン−２−イル）−５−シアノチアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸
４−（（４−（４−クロロチオフェン−２−イル）−５−シアノチアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸
５−（（５−シアノ−４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
３−（５−シアノ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）安息香酸
５−（５−クロロ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
３−（５−クロロ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）安息香酸
５−（５−ブロモ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−（５−フルオロ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
３−（５−ブロモ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）安息香酸
３−（５−フルオロ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）安息香酸
５−（５−クロロ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）チオフェン−２−カルボン酸
５−［５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸
１−（３−｛［５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］カルバモイル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−カルボン酸
１−｛４−［（５−シアノ−４−フェニル−チアゾール−２−イル）カルバモイル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−カルボン酸
１−｛３−［（５−シアノ−４−フェニル−チアゾール−２−イル）カルバモイル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−カルボン酸
１−（５−（（５−シアノ−４−フェニルチアゾール−２−イル）カルバモイル）チオフェン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸
１−（４−（（５−シアノ−４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ベンゾイル）ピペリジン−４−カルボン酸
１−（５−（（５−シアノ−４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）チオフェン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸
１−（３−（（５−シアノ−４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ベンゾイル）ピペリジン−４−カルボン酸
の１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に規定される化合物またはその薬学上許容可能な塩と薬学上許容可能な希釈剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１２】
アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、アテローム性動脈硬化症、喘息、癌、急性腎不全、関節リウマチ、クローン病、大腸炎、過敏性腸症候群、緑内障、ドライアイ症候群、およびブドウ膜炎からなる群から選択される、アデノシンＡ３受容体の調節により改善し得る疾患または病状の処置に使用される請求項１〜１０に規定される化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
前記疾患または病状が、喘息、前立腺癌、関節リウマチ、過敏性腸症候群、緑内障、および急性腎不全から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物と、神経疾患、心血管疾患、呼吸器系疾患、腎疾患、癌、自己免疫疾患、消化管系の疾患および眼科疾患または病態からなる群から選択される疾患の処置のために使用される治療薬とを含む、組合せ製品。
【請求項１５】
緑内障、喘息、前立腺癌、関節リウマチ、急性腎不全および過敏性腸症候群から選択される疾患の処置のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物と、モンテルカスト、ビカルタミド、フルタミド、トファシチニブ、ならびにヒドロクロロチアジドおよびルビプロストンから選択される利尿薬からなる群から選択される治療薬とを含む、組合せ製品。
【請求項１６】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物と、神経疾患、心血管疾患、呼吸器系疾患、腎疾患、癌、自己免疫疾患、消化管系の疾患および眼科疾患または病態からなる群から選択される疾患の処置のために使用される治療薬とを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
緑内障、喘息、前立腺癌、関節リウマチ、急性腎不全および過敏性腸症候群から選択される疾患の処置のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物と、モンテルカスト、ビカルタミド、フルタミド、トファシチニブ、ならびにヒドロクロロチアジドおよびルビプロストンから選択される利尿薬からなる群から選択される治療薬とを含む、医薬組成物。