【手続補正書】
【提出日】平成20年7月11日(2008.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ペプチドまたは蛋白質を含み、標的細胞の病原体への感染を防止し得る少なくとも１つの細胞外活性部位を有する、少なくとも１つの薬効領域と、ペプチドまたは蛋白質を含み、真核細胞の表面またはその近傍に結合し得る、少なくとも１つの結合領域とを含む化合物を含む、病原体による感染を防止または治療するための蛋白質系組成物。
【請求項２】
前記結合領域が上皮細胞または内皮細胞の表面またはその近傍に結合し得ることを特徴とする請求項１の組成物。
【請求項３】
前記結合領域が上皮細胞の表面またはその近傍に結合し得ることを特徴とする請求項２の組成物。
【請求項４】
前記結合領域が上皮細胞の表面分子に結合し得ることを特徴とする請求項３の組成物。
【請求項５】
前記上皮細胞の表面分子がグリコサミノグリカンであることを特徴とする請求項４の組成物。
【請求項６】
前記結合領域がヘパリンまたはヘパラン硫酸塩に結合し得ることを特徴とする請求項５の組成物。
【請求項７】
前記結合領域がペプチドであることを特徴とする請求項６の組成物。
【請求項８】
前記ペプチドが天然に存在するＧＡＧ結合性アミノ酸配列、または天然に存在するＧＡＧ結合性配列と実質的に相同なアミノ酸配列を有することを特徴とする請求項７の組成物。
【請求項９】
前記ペプチドが哺乳類蛋白質のＧＡＧ結合性アミノ酸配列を有することを特徴とする請求項８の組成物。
【請求項１０】
前記ペプチドがヒト蛋白質のＧＡＧ結合性アミノ酸配列を有することを特徴とする請求項９の組成物。
【請求項１１】
前記ペプチドが ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：２, ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：３, ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：４, ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：５, ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：６, ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：７ のいずれかに実質的に相同なアミノ酸配列を有することを特徴とする請求項１０の組成物。
【請求項１２】
前記ペプチドがヒト血小板因子４（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：２）、ヒトインターロイキン８（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：３）、ヒトアンチトロンビン ＩＩＩ（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：４）、ヒトアポ蛋白質Ｅ（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：５）、ヒト血管関連移動細胞蛋白質（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：６）、ヒトアンフィレグリン（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：７）のいずれかのアミノ酸配列を有することを特徴とする請求項１１の組成物。
【請求項１３】
前記病原体がウイルスであることを特徴とする請求項１の組成物。
【請求項１４】
前記ウイルスがインフルエンザウイルスであることを特徴とする請求項１３の組成物。
【請求項１５】
前記インフルエンザウイルスがインフルエンザＡまたはインフルエンザＢウイルスであることを特徴とする請求項１４の組成物。
【請求項１６】
前記少なくとも１つの薬効領域がプロテアーゼ阻害剤を含むことを特徴とする請求項１３の組成物。
【請求項１７】
前記プロテアーゼ阻害剤が、ウイルス蛋白質の反応に関与する酵素を阻害することを特徴とする請求項１６の組成物。
【請求項１８】
前記ウイルス蛋白質の反応に関与する酵素が宿主の酵素であることを特徴とする請求項１７の組成物。
【請求項１９】
前記プロテアーゼ阻害剤がセリンプロテアーゼ阻害剤であることを特徴とする請求項１８の組成物。
【請求項２０】
前記プロテアーゼ阻害剤がアプロチニン、ロイペプチン、大豆プロテアーゼ阻害剤、e-アミノカプロン酸、n-p-トシル-L-リシンのいずれかであることを特徴とする請求項１９の組成物。
【請求項２１】
前記プロテアーゼ阻害剤がアプロチニンであることを特徴とする請求項２０の組成物。
【請求項２２】
前記薬効領域が酵素またはその活性部位であることを特徴とする請求項１の組成物。
【請求項２３】
前記薬効領域がシアリダーゼであることを特徴とする請求項２２の組成物。
【請求項２４】
前記シアリダーゼが、少なくとも１種のウイルスシアリダーゼ、少なくとも１種の細菌シアリダーゼ、または少なくとも１種の真核シアリダーゼの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項２０の組成物。
【請求項２５】
前記シアリダーゼが、少なくとも１種の細菌シアリダーゼの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項２４の組成物。
【請求項２６】
前記シアリダーゼが、シアル酸の α 2-6 結合および α 2-3 結合を開裂させ得る細菌シアリダーゼの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項２５の組成物。
【請求項２７】
前記シアリダーゼが、ビブリオ・コレラ（Vibrio cholerae）シアリダーゼ、クロストリジウム・パーフリンジェンス（Clostridium perfringens）シアリダーゼ、アクチノマイセス・ビスコーサス（Actinomyces viscosus）シアリダーゼ、または、ミクロモノスポラ・ビリディファシエンス（Micromonospora viridifaciens） シアリダーゼの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項２６の組成物。
【請求項２８】
前記シアリダーゼが、クロストリジウム・パーフリンジェンス（Clostridium perfringens）シアリダーゼ、アクチノマイセス・ビスコーサス（Actinomyces viscosus）シアリダーゼ、または、ミクロモノスポラ・ビリディファシエンス（Micromonospora viridifaciens）シアリダーゼの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項２７の組成物。
【請求項２９】
前記シアリダーゼが、クロストリジウム・パーフリンジェンス（Clostridium perfringens）シアリダーゼ、アクチノマイセス・ビスコーサス（Actinomyces viscosus）シアリダーゼ、または、ミクロモノスポラ・ビリディファシエンス（Micromonospora viridifaciens）シアリダーゼの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項２８の組成物。
【請求項３０】
前記シアリダーゼが、クロストリジウム・パーフリンジェンス（Clostridium perfringens）シアリダーゼ、アクチノマイセス・ビスコーサス（Actinomyces viscosus）シアリダーゼ、または、ミクロモノスポラ・ビリディファシエンス（Micromonospora viridifaciens）シアリダーゼの配列の少なくとも一部を含むことを特徴とする請求項２９の組成物。
【請求項３１】
前記シアリダーゼが少なくとも１種の真核シアリダーゼの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項２４の組成物。
【請求項３２】
前記シアリダーゼが少なくとも１種のヒトシアリダーゼの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項３１の組成物。
【請求項３３】
前記シアリダーゼがＮＥＵ１，ＮＥＵ３，ＮＥＵ２，ＮＥＵ４のいずれかの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項３２の組成物。
【請求項３４】
前記シアリダーゼがＮＥＵ２（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：８）またはＮＥＵ４（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：９） のいずれかの少なくとも一部に実質的に相同であることを特徴とする請求項３３の組成物。
【請求項３５】
前記少なくとも１つの結合領域と前記少なくとも１つの薬効領域を結合する少なくとも１つのペプチド結合要素を更に含むことを特徴とする請求項１の組成物。
【請求項３６】
前記少なくとも１つのペプチド結合要素が１〜１００個のアミノ酸を含むことを特徴とする請求項３５の組成物。
【請求項３７】
前記少なくとも１つのペプチド結合要素が少なくとも１つのグリセリン残基を含むことを特徴とする請求項３６の組成物。
【請求項３８】
前記少なくとも１つのペプチド結合要素が配列（ＧＧＧＧＳ）ｎ（ｎは１〜２０の整数）を含むことを特徴とする請求項３７の組成物。
【請求項３９】
前記少なくとも１つのペプチド結合要素が配列（ＧＧＧＧＳ）ｎ（ｎは１〜１２の整数）を含むことを特徴とする請求項３８の組成物。
【請求項４０】
少なくとも１つの結合領域が１つの結合領域であることを特徴とする請求項１の組成物。
【請求項４１】
前記結合領域が前記少なくとも１つの薬効領域に対してＮ末端で隣接することを特徴とする請求項４０の組成物。
【請求項４２】
前記結合領域が前記少なくとも１つの薬効領域に対してＣ末端で隣接することを特徴とする請求項４０の組成物。
【請求項４３】
少なくとも１つの結合領域が少なくとも２つの結合領域であることを特徴とする請求項１の組成物。
【請求項４４】
前記少なくとも２つの結合領域のうち少なくとも１つが前記少なくとも１つの薬効領域に対してＮ末端で隣接し、前記少なくとも２つの結合領域のうち少なくとも１つが前記少なくとも１つの薬効領域に対してＣ末端で隣接することを特徴とする請求項４３の組成物。
【請求項４５】
前記少なくとも２つの結合領域と前記少なくとも１つの薬効領域がペプチド結合要素によって接続されていることを特徴とする請求項４５の組成物。
【請求項４６】
少なくとも１つの薬効領域が少なくとも２つの薬効領域であることを特徴とする請求項１の組成物。
【請求項４７】
請求項１の組成物を含むことを特徴とする医薬品製剤。
【請求項４８】
噴霧剤として調製したことを特徴とする請求項４７の医薬品製剤。
【請求項４９】
吸入剤として調製したことを特徴とする請求項４７の医薬品製剤。
【請求項５０】
インフルエンザ感染の防止、予防又は治療用薬剤の調剤のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項５１】
前記薬剤が投与システムの中にあることを特徴とする請求項５０に記載の使用。
【請求項５２】
前記投与システムがネブライザーであることを特徴とする請求項５０に記載の使用。
【請求項５３】
前記投与システムがアトマイザー又は滴下ボトルであることを特徴とする請求項５２に記載の使用。
【請求項５４】
病原体感染の防止、予防、又は治療用薬剤の調剤のための請求項２３に記載の組成物の使用。
【請求項５５】
前記組成物が少なくとも１種のウイルスシアリダーゼ、少なくとも１種の細菌シアリダーゼ、または少なくとも１種の真核シアリダーゼと相同又は実質的に相同であるシアリダーゼを具えることを特徴とする請求項５４に記載の使用。
【請求項５６】
前記シアリダーゼが少なくとも１種の真核シアリダーゼと相同又は実質的に相同であることを特徴とする請求項５５に記載の使用。
【請求項５７】
前記シアリダーゼが少なくとも１種のヒトシアリダーゼと相同又は実質的に相同であることを特徴とする請求項５６に記載の使用。
【請求項５８】
前記シアリダーゼがＮＥＵ２またはＮＥＵ４遺伝子に相同又は実質的に相同であり、ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：８又はＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：９に示すアミノ酸配列と相同又は実質的に相同であるアミノ酸配列を具えることを特徴とする請求項５７に記載の使用。
【請求項５９】
前記薬剤が投与システム中にあることを特徴とする請求項５４に記載の使用。
【請求項６０】
前記投与システムがネブライザー、アトマイザー又は滴下ボトルであり、吸入器の使用により適用することを特徴とする請求項５４に記載の使用。
【請求項６１】
請求項４７に記載の医薬品製剤を具えることを特徴とする投与システム。
【請求項６２】
前記投与システムがネブライザー、アトマイザー又は滴下ボトルであることを特徴とする請求項６１に記載の投与システム。
【請求項６３】
請求項５５に記載の使用において、前記シアリダーゼが少なくとも１の細菌シアリダーゼと相同又は実質的に相同であることを特徴とする使用。
【請求項６４】
請求項６３の使用において、前記細菌シアリダーゼが、ビブリオ・コレラ  シアリダーゼ、クロストリジウム・パーフリンジェンス  シアリターゼ、アクチノマイセス・ビスコーサス  シアリダーゼ及びミクロモノスポラ・ビリディファシエンス  シアリダーゼからなる群から選択されることを特徴とする使用。
【請求項６５】
請求項６４の使用において、前記細菌シアリダーゼがアクチノマイセス・ビスコーサス  シアリダーゼであることを特徴とする使用。
【請求項６６】
請求項５４に記載の使用において、前記病原体が細菌であることを特徴とする使用。
【請求項６７】
請求項５４に記載の使用において、前記病原体がウイルスであることを特徴とする使用。
【請求項６８】
請求項６７に記載の使用において、前記ウイルスがパラインフルエンザウイルス又はインフルエンザウイルスであることを特徴とする使用。
【請求項６９】
請求項５４に記載の使用において、対象がヒト対象又は動物対象であることを特徴とする使用。
【請求項７０】
請求項１２に記載の組成物において、前記薬効領域が： ＮＥＵ１、ＮＥＵ３、ＮＥＵ２又はＮＥＵ４遺伝子間から選択されるヒトシアリダーゼ；又は ビブリオ・コレラ  シアリダーゼ、クロストリジウム・パーフリンジェンス  シアリターゼ、アクチノマイセス・ビスコーサス  シアリダーゼ、及びミクロモノスポラ・ビリディファシエンス  シアリダーゼからなる群から選択される細菌シアリダーゼ；と相同又は実質的に相同であることを特徴とする組成物。
【請求項７１】
請求項５４に記載の使用において、前記標的細胞が上皮細胞又は内皮細胞であることを特徴とする使用。
【請求項７２】
請求項７１に記載の使用において、前記標的細胞が上皮細胞であることを特徴とする使用。
【請求項７３】
請求項７２に記載の使用において、前記上皮細胞が気道上皮細胞、アデノイド上皮細胞、又は気管支上皮細胞であることを特徴とする使用。
【請求項７４】
シアリダーゼ又はその活性部位を具える医薬品製剤において、前記活性部位が酵素活性を保持し、完全長の酵素を具えないことを特徴とする医薬品製剤。
【請求項７５】
噴霧剤、吸入剤、懸濁液、注射用溶液、経口投与用溶液、目薬用溶液、乳剤、軟膏剤、ゲル、軟膏、錠剤、カプセル又はロゼンジとして調剤されることを特徴とする請求項７４に記載の医薬品製剤。
【請求項７６】
請求項７４に記載の医薬品製剤において、前記シアリダーゼが真核シアリダーゼ、細菌シアリダーゼ、又はウイルスシアリダーゼであるか、あるいは、実質的にそれらと相同であることを特徴とする医薬品製剤。
【請求項７７】
請求項７６に記載の医薬品製剤において、前記シアリターゼが真核シアリダーゼであるか、あるいは実質的に真核シアリダーゼと相同であることを特徴とする医薬品製剤。
【請求項７８】
請求項７６に記載の医薬品製剤において、前記シアリターゼが細菌シアリダーゼであるか、あるいは実質的に細菌シアリダーゼと相同であることを特徴とする医薬品製剤。
【請求項７９】
請求項７８に記載の医薬品製剤において、前記細菌シアリダーゼが、ビブリオ・コレラ  シアリダーゼ、クロストリジウム・パーフリンジェンス  シアリターゼ、アクチノマイセス・ビスコーサス  シアリダーゼ、及びミクロモノスポラ・ビリディファシエンス  シアリダーゼからなる群から選択されることを特徴とする医薬品製剤。
【請求項８０】
請求項７９に記載の医薬品製剤において、前記細菌シアリダーゼが、アクチノマイセス・ビスコーサス  シアリダーゼであることを特徴とする医薬品製剤。
【請求項８１】
請求項７４に記載の前記医薬品製剤を具えることを特徴とする投与システム。
【請求項８２】
前記投与システムがネブライザー、アトマイザー又は滴下ボトルであることを特徴とする請求項８１に記載の投与システム。
【請求項８３】
組成物が； 結合領域であって、当該結合領域が、標的細胞の表面でグリコサミノグリカンに結合できるペプチド又は蛋白質を具える結合領域と； 治療用化学物質と；を具え、標的細胞に発症している病気の防止、予防又は治療における前記組成物の効力が、前記結合領域が存在しない時の前記治療用化学物質の効力より大きいことを特徴とする組成物。
【請求項８４】
請求項８３に記載の組成物において、前記標的細胞の表面又はその近傍での前記組成物の滞留が、前記結合領域がない時の治療用化学物質の滞留より大きいことを特徴とする組成物。
【請求項８５】
請求項８３に記載の組成物において、前記標的細胞が上皮細胞であることを特徴とする組成物。
【請求項８６】
請求項８５に記載の組成物において、前記上皮細胞が気道上皮細胞であることを特徴とする組成物。
【請求項８７】
請求項８５に記載の組成物において、前記標的細胞が内皮細胞であることを特徴とする組成物。
【請求項８８】
請求項８５に記載の組成物において、前記治療用化学物質が蛋白質、ポリペプチド、ペプチド、核酸、ペプチド核酸、核酸類似体、ヌクレオチド、ヌクレオチド類似体、有機低分子、ポリマ、脂質、ステロイド、脂肪酸又は炭水化物であることを特徴とする組成物。
【請求項８９】
請求項８８に記載の組成物が、前記治療用化学物質が蛋白質又はポリペプチドであることを特徴とする組成物。
【請求項９０】
請求項８９に記載の組成物において、前記蛋白質又はポリペプチドが、酵素又はその触媒活性部位であることを特徴とする組成物。
【請求項９１】
請求項９０に記載の組成物において、前記酵素がシアリダーゼであることを特徴とする組成物。
【請求項９２】
請求項９１に記載の組成物において、前記シアリターゼがアクチノマイセス・ビスコーサス  シアリダーゼであることを特徴とする組成物。
【請求項９３】
請求項８３に記載の組成物において、前記結合領域を前記治療用化学物質に結合する少なくとも１のペプチド結合要素を更に具えることを特徴とする組成物。
【請求項９４】
請求項９３に記載の組成物において、前記ペプチド結合要素が少なくとも１のグリシン残基を具えることを特徴とする組成物。
【請求項９５】
請求項９４に記載の組成物において、前記ペプチド結合要素が配列（ＧＧＧＧＳ）ｎ（ｎは１〜２０の整数）を具えることを特徴とする組成物。
【請求項９６】
請求項８３に記載の組成物において、前記結合領域が天然に存在する蛋白質のＧＡＧ結合アミノ酸配列、又は天然に存在する蛋白質のＧＡＧ配列と実質的に相同である配列を具えることを特徴とする組成物。
【請求項９７】
請求項９６に記載の組成物において、前記ＧＡＧ結合アミノ酸配列が、ヒト血小板因子４（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：２）、ヒトインターロイキン８（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：３）、ヒトアンチトロンビンＩＩＩ（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：４）、ヒトアポ蛋白質Ｅ（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：５）、ヒト血管関連移動性蛋白質（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：６）、又はヒトアンフィレグリン（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：７）のＧＡＧ結合アミノ酸配列、あるいはそれらと実質的に相同な配列を具えていることを特徴とする組成物。
【請求項９８】
請求項８３に記載の組成物において、前記グリコサミノグリカンがへパリン又はヘパラン硫酸塩であることを特徴とする組成物。
【請求項９９】
請求項８３に記載の組成物を具えることを特徴とする医薬品製剤。
【請求項１００】
噴霧剤、吸入剤、懸濁液、注射用溶液、経口投与用溶液、目薬用溶液、乳剤、軟膏剤、ゲル、軟膏、錠剤、カプセル又はロゼンジとして調剤されることを特徴とする請求項９９に記載の医薬品製剤。
【請求項１０１】
病気の防止、予防又は治療における前記治療用化学物質の効力を増大させる方法において： 前記治療用化学物質を結合領域へ結合するステップを具え、前記結合領域が標的細胞の表面でヘパリン又はヘパラン硫酸塩に結合できるペプチド又は蛋白質を具え、それによって前記治療用化学物質の効力が、前記結合領域がない場合のその効力に対して増大するステップを具えることを特徴とする方法。
【請求項１０２】
病気の防止、予防又は治療用薬剤の調剤のための請求項８３に記載の組成物の使用。