【手続補正書】
【提出日】平成20年2月5日(2008.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物は、式Ｉで示される一般構造を有する：
【化１】
2007525510.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
ＡおよびＭは、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、Ｒ、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択される；またはＡおよびＭは、式Ｉで上で示した部分：
【化２】
2007525510.tif 000002
が、３員、４員、６員、７員もしくは８員シクロアルキル、４員〜８員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、または５員〜１０員ヘテロアリールを形成するように、互いに連結される（言い換えれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍは、一緒になる）；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）である；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）またはＣ（Ｒ）ＣＨ２である；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２およびＲ３は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−およびヘテロアリール−アルキル−からなる群から選択されるか；あるいは、代替的に、ＮＲＲ’中のＲおよびＲ’は、ＮＲ９Ｒ１０が４員〜８員ヘテロシクリルを形成するように、互いに連結される；
Ｙは、以下の部分から選択される：
【化３】
2007525510.tif 000003
ここで、Ｙ３０およびＹ３１は、
【化４】
2007525510.tif 000004
から選択される；
ここで、ｕは、０〜６の数である；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２から選択される；
Ｇは、ＮＨまたはＯである；そして
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、または、代替的に、Ｒ１７およびＲ１８は、３員〜８員シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成するように、互いに連結される；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は、非置換であり得るか、または、必要に応じて、別個に、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、以下からなる群から選択される：ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロ。
【請求項２】
Ｒ１が、ＮＲ９Ｒ１０であり、そしてＲ９が、Ｈであり、Ｒ１０が、ＨまたはＲ１４であり、ここで、Ｒ１４が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニルまたはヘテロアリール−アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１４が、以下からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化５】
2007525510.tif 000005
【請求項４】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2007525510.tif 000006
【化７】
2007525510.tif 000007
【請求項５】
Ｒ３が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化８】
2007525510.tif 000008
【化９】
2007525510.tif 000009
ここで、Ｒ３１は、ＯＨまたはＯ−アルキルである；そして
Ｒ３２は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕまたはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ｔＢｕである、
化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、以下からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物：
【化１０】
2007525510.tif 000010
【請求項７】
Ｇが、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、以下からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物：
【化１１】
2007525510.tif 000011
ここで、Ｙ３２は、以下からなる群から選択される：
【化１２】
2007525510.tif 000012
Ｙ３０およびＹ３１は、以下からなる群から選択される：
【化１３】
2007525510.tif 000013
ここで、ｕは、０〜６の数である；そして
Ｒ１９は、Ｈ、アルキル、フェニルまたはベンジルから選択される、
化合物。
【請求項９】
Ｔ１およびＴ２が、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、以下からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物：
【化１４】
2007525510.tif 000014
ここで、Ｔ５およびＴ６は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択されるか；
あるいは部分：
【化１５】
2007525510.tif 000015
そして
Ｔ３およびＴ４は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、別個に、以下から選択される：
【化１６】
2007525510.tif 000016
またはＴ３およびＴ４は、一緒になって、４員〜７員複素環の一部を形成し得る、
化合物。
【請求項１０】
部分：
【化１７】
2007525510.tif 000017
が、以下の構造から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１８】
2007525510.tif 000018
【化１９】
2007525510.tif 000019
【化２０】
2007525510.tif 000020
【請求項１１】
部分：
【化２１】
2007525510.tif 000021
が、以下の構造から選択される、請求項１０に記載の化合物：
【化２２】
2007525510.tif 000022
【請求項１２】
部分：
【化２３】
2007525510.tif 000023
が、以下の構造から選択される、請求項１１に記載の化合物：
【化２４】
2007525510.tif 000024
【請求項１３】
Ｒ１が、ＮＨＲ１４であり、ここで、Ｒ１４が、以下からなる群から選択される：
【化２５】
2007525510.tif 000025
【化２６】
2007525510.tif 000026
Ｒ２が、以下の部分からなる群から選択される：
【化２７】
2007525510.tif 000027
【化２８】
2007525510.tif 000028
Ｒ３が、以下の部分からなる群から選択される：
【化２９】
2007525510.tif 000029
Ｙが、以下からなる群から選択される：
【化３０−１】
2007525510.tif 000030
【化３０−２】
2007525510.tif 000031
そして、部分：
【化３１−１】
2007525510.tif 000032
が、以下である、請求項１に記載の化合物：
【化３１−２】
2007525510.tif 000033
【請求項１４】
活性成分として、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１５】
Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）に関連した障害を処置する際に使用するための、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
さらに、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス薬を含有する、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
さらに、少なくとも１種のインターフェロンを含有する、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記少なくとも１種の抗ウイルス薬が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペギル化インターフェロンである、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項２１】
前記組成物が、経口投与または皮下投与に適している、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
ＨＣＶに関連した障害を処置する医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための薬学的組成物を調製する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアとを密接に物理的に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２４】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物は、以下で列挙した構造の化合物から選択される：
【化３２】
2007525510.tif 000034
【化３３】
2007525510.tif 000035
【化３４】
2007525510.tif 000036
【化３５】
2007525510.tif 000037
【化３６】
2007525510.tif 000038
【化３７】
2007525510.tif 000039
【化３８】
2007525510.tif 000040
【化３９】
2007525510.tif 000041
【化４０】
2007525510.tif 000042
【化４１】
2007525510.tif 000043
【請求項２５】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための薬学的組成物であって、請求項２４に記載の１種またはそれ以上の化合物の治療有効量と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項２６】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス薬を含有する、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
さらに、少なくとも１種のインターフェロンまたはＰＥＧ−インターフェロンα抱合体（「ペギル化インターフェロン」）を含有する、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記少なくとも１種の抗ウイルス薬が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペギル化インターフェロンである、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
Ｃ型肝炎ウイルスに関連した障害を処置するための組成物であって、請求項２４に記載の１種またはそれ以上の化合物の有効量を含有する、組成物。
【請求項３０】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を調節するための組成物であって、請求項２４に記載の１種またはそれ以上の化合物を含有する、組成物。
【請求項３１】
Ｃ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を処置、予防または軽減するための組成物であって、請求項２４に記載の１種またはそれ以上の化合物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項３２】
前記ＨＣＶプロテアーゼが、ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、ＨＣＶ  ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼを阻害する、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリペプチドのプロセシングを調節するための組成物であって、請求項２４に記載の１種またはそれ以上の化合物を含有する、組成物。
【請求項３５】
ＨＣＶに関連した障害を処置するための組成物であって、該薬学的組成物は、治療有効量の少なくとも１種の化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルを含有し、該化合物は、以下から選択される、組成物：
【化４２】
2007525510.tif 000044
【化４３】
2007525510.tif 000045
【化４４】
2007525510.tif 000046
【化４５】
2007525510.tif 000047
【化４６】
2007525510.tif 000048
【請求項３６】
精製形態での請求項１に記載の化合物。