【手続補正書】
【提出日】平成20年3月4日(2008.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(IA)の化合物
【化１】
2007530541.tif 000001
（式中：
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はＣ3-Ｃ8シクロアルキル基であり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ3-Ｃ5シクロアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はＣ3-Ｃ5シクロアルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、アリール若しくはヘテロサイクリル（該ヘテロ環は、任意独立的にヒドロキシル、ハロゲン、メチル、又はジアルキルアミノで置換されていてもよい）；Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノスルホニル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル若しくはＣ1-Ｃ3ジアルキルアミン又はアリールで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はオキシム（該酸素原子は、任意にＣ1-Ｃ5アルキル又はベンジルで置換されていてもよい）から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的に水素、Ｃ1-Ｃ5アルキル、又はＣ5-Ｃ15アリールアルキル基であり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ8スピロシクロアルキル環を形成しており、或いは
Ｒ1とＲ2をひとまとめにして考えて、任意にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）で置換されていてもよいクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルであり；
Ｒ4は、カルボニル又はメチレン（任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、及びハロゲンから選択される１〜２個置換基で置換されていてもよい）であり；
Ｒ5は、５〜７員ヘテロアリール又はヘテロサイクリル環に縮合した５〜７員ヘテロサイクリル環であり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロサイ
クリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5は1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンではありえず；かつ
Ｘは、ヒドロキシ又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）である）、
又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、又はアミノから選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素、Ｃ1-Ｃ3アルキル、ベンジル、又はフェネチルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ6スピロシクロアルキル環を形成しており；かつ
Ｒ4がＣＨ2である、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項３】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニルであり、それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ナフチル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、又はモルフォリニルであり；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的にメチルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にスピロシクロプロピル環を形成しており；かつ
Ｒ4がＣＨ2である、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項４】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルである、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項５】
式中：
Ｒ5が、５〜７員ヘテロアリール又はヘテロサイクリル環に縮合した1H-ピリジン-2-オン又は1H-ピリジン-4-オンであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンではありえない、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項６】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルであり；かつ
Ｒ5が、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、又はピペラジニル環に縮合した1H-ピリジン-2-オン又は1H-ピリジン-4-オンであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、アシル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、  ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンではありえない、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項７】
下記化合物から選択される化合物：
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(3-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(3-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-ブロモ-1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
6-クロロ-4-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-ブロモ-4-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-[1,7]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-[1,7]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,8]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,7]ナフチリジン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チアゾロ[4,5-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-フロ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
7-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7H-チエノ[2,3-b]ピリジン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-オキサゾロ[5,4-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-7-オン;
7-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7H-フロ[2,3-b]ピリジン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,4-ジヒドロピロロ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,8]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,7]ナフチリジン-4-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チアゾロ[4,5-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-フロ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
7-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7H-チエノ[2,3-b]ピリジン-4-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-オキサゾロ[5,4-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-7-オン;
7-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7H-フロ[2,3-b]ピリジン-4-オン;
4-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,4-ジヒドロピロロ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(4-メトキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-メトキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5H-ピリド[3,2-d]ピリミジン-8-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-ピリド[2,3-d]ピリダジン-4-オン;
5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5H-ピリド[3,2-c]ピリダジン-8-オン;
4-[4-(2-ジフルオロメトキシ-3-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソl-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-6-ブロモ-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソl-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-6-クロロ-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリジン-3-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソl-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-3-クロロ-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
3-クロロ-1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリジン-3-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-6-クロロ-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-{4-[5-(5-クロロピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
6-クロロ-4-{4-[5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピラジン-2-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-2-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
5-{7-[3-(6-クロロ-7-オキソ-7H-チエノ[3,2-b]ピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル}ニコチノニトリル;
4-{4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(7-オキソ-7H-チエノ[3,2-b]ピリジン-4-イルメチル)ブチル]フェニル}ピリジン-2-カルボニトリル;
6-クロロ-4-{4-[5-(2-フルオロ-6-メチルピリジン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-{2-ヒドロキシ-4-[5-(1H-イミダゾール-4-イル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-モルフォリン-4-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;及び1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピペリジン-1-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン；
又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項８】
下記化合物から選択される化合物：
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(3-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-ブロモ-4-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(2-ジフルオロメトキシ-3-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソl-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-6-ブロモ-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソl-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-6-クロロ-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリジン-3-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソl-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-3-クロロ-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
3-クロロ-1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリジン-3-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-6-クロロ-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;及び
4-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン；
又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項９】
有効な量の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１０】
有効な量の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む、グルココルチコイド受容体機能を調節するための医薬組成物。
【請求項１１】
有効な量の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む、グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況を治療するための医薬組成物。
【請求項１２】
有効な量の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む、II型糖尿病、肥満症、循環器病、高血圧症、動脈硬化症、神経疾患、副腎及び下垂体腫瘍、及び緑内障から選択される病気状態又は状況を治療するための医薬組成物。
【請求項１３】
有効な量の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む、炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気を治療するための医薬組成物。
【請求項１４】
前記病気が、(i)肺疾患、(ii)リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、(iii)アレルギー疾患、(iv)脈管炎疾患、(v)皮膚疾患、(vi)腎臓病、(vii)肝臓病、(viii)胃腸疾患、(ix)肛門病、(x)眼病、(xi)耳、鼻、及び咽喉(ENT)領域の病気、(xii)神経疾患、(xiii)血液疾患、(xiv)腫瘍病、(xv)内分泌疾患、(xvi)臓器及び組織移植並びに移植片対宿主病、(xvii)重症状態のショック、(xviii)交換療法、及び(xix)炎症起源の疼痛から選択される、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記病気が、Ｉ型糖尿病、骨関節炎、ギヤン-バレー症候群、経皮経管冠動脈形成術後再狭窄、アルツハイマー病、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再灌流傷害、骨吸収疾患、うっ血性心不全、心筋梗塞、熱傷害、外傷続発性多臓器傷害、急性化膿性髄膜炎、壊死性全腸炎、及び血液透析、白血球交換療法、顆粒球輸血に付随する症候群から選択される、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１６】
グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況を治療するためのキットであって、（ａ）有効な量の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、（ｂ）医薬的に許容しうるグルココルチコイドを含み、前記（ａ）及び（ｂ）が逐次的又は同時に投与されるキット。
【請求項１７】
試料中のグルココルチコイド受容体機能のインビトロ診断決定用キットであって、
（ａ）診断的に有効な量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；及び
（ｂ）該診断キットの使用説明書；
を含んでなるキット。
【請求項１８】
下記式(IA)の化合物
【化２】
2007530541.tif 000002
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、及びＸは、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりでり、かつＲ4が-ＣＨ2-である）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な溶媒中、下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化３】
2007530541.tif 000003
（ｂ）式(III)のジオールをスルホン酸クロライドＲ'ＳＯ2Clと反応させて下記式(IV)のスルホン酸エステルを形成する工程；
【化４】
2007530541.tif 000004
（ｃ）式(IV)の中間体を適切な塩基と反応させて下記式(Ｖ)のエポキシドを形成する工程；
【化５】
2007530541.tif 000005
及び
（ｄ）適切な塩基の存在下、式(Ｖ)のエポキシドを所望のＲ5Ｈと反応させて式(IA)の化合物を形成する工程；
【化６】
2007530541.tif 000006
を含む方法。
【請求項１９】
下記式(IA)の化合物
【化７】
2007530541.tif 000007
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、及びＸは、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりでり、かつＲ4が-ＣＨ2-である）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）下記式(III)のジオールを適切な酸化剤と反応させて下記式(XI)のケトンを形成する工程；
【化８】
2007530541.tif 000008
（ｂ）式(XI)のケトンを適切な試薬と反応させて下記式(Ｖ)のエポキシドを形成する工程；
【化９】
2007530541.tif 000009
及び
（ｃ）適切な塩基の存在下、式(Ｖ)のエポキシドを所望のＲ5Ｈと反応させて式(IA)の化合物を形成する工程；
【化１０】
2007530541.tif 000010
を含む方法。
【請求項２０】
下記式(IA)の化合物
【化１１】
2007530541.tif 000011
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、及びＸは、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりでり、かつＲ4が-Ｃ(Ｏ)-である）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）下記式(II)のエステルを加水分解して下記式(Ｘ)のカルボン酸を生成する工程；
【化１２】
2007530541.tif 000012
及び
（ｂ）式(Ｘ)のカルボン酸をＲ5Ｈとカップリングさせて式(Ｉ)の所望化合物を与える工程；
【化１３】
2007530541.tif 000013
を含む方法。
【請求項２１】
下記式(IB)の化合物
【化１４】
2007530541.tif 000014
（式中：
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はＣ3-Ｃ8シクロアルキル基であり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、アリール若しくはヘテロサイクリル（該ヘテロ環は、任意独立的にヒドロキシル、ハロゲン、メチル、又はジアルキルアミノで置換されていてもよい）；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノスルホニル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル若しくはＣ1-Ｃ3ジアルキルアミン又はアリールで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はオキシム（該酸素原子は、任意にＣ1-Ｃ5アルキル又はベンジルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的に水素、Ｃ1-Ｃ5アルキル、又はＣ5-Ｃ15アリールアルキル基であり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ8スピロシクロアルキル環を形成しており、或いは
Ｒ1とＲ2をまとめて考えて、任意にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ
、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）で置換されていてもよいクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルであり；
Ｒ4は、カルボニル又はメチレン（任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよい）であり；
Ｒ5は、５〜７員ヘテロアリール又はヘテロサイクリル環に縮合した５〜７員ヘテロサイクリル環であり、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロサイ
クリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンではありえず；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-Ｃ8アルキル、Ｃ2-Ｃ8アルケニル、Ｃ2-Ｃ8アルキニル、炭素環、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-Ｃ1-Ｃ8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8ハロアルキル、ヘテロサイクリル-Ｃ1-Ｃ8アルキル、ヘテロアリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、炭素環-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、アリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、ヘテロサイクリル-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、又はヘテロアリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
Ｒ6は、トリフルオロメチルではありえず；かつ
Ｘは、ヒドロキシ又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）である）、
又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２２】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、又はアミノから選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素、Ｃ1-Ｃ3アルキル、ベンジル、又はフェネチルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ6スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
Ｒ6は、トリフルオロメチルではありえない、
請求項２１記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２３】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニルであり、それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ナフチル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、又はモルフォリニルであり；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的にメチルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にスピロシクロプロピル環を形成しており；かつ
Ｒ4がＣＨ2である、
請求項２１記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２４】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルである、
請求項２１記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２５】
式中：
Ｒ5が、５〜７員ヘテロアリール又はヘテロサイクリル環に縮合した1H-ピリジン-2-オン又は1H-ピリジン-4-オンであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロサイ
クリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5は1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンではありえず；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、  Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシであり、
Ｒ6はトリフルオロメチルではありえない、
請求項２１記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２６】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルであり；かつ
Ｒ5が、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、又はピペラジニル環に縮合した1H-ピリジン-2-オン又は1H-ピリジン-4-オンであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、アシル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、  ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンではありえない、
請求項２１記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２７】
下記化合物から選択される化合物：
4-[2-ジフルオロメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
4-[2-シクロプロピル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
1-[2-ジフルオロメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-シクロプロピル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
6-クロロ-4-[2-ジフルオロメチル-4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-ブロモ-4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
3-ブロモ-1-[2-シクロプロピル-4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-[2-ジフルオロメチル-2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ジフルオロメチル-2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
6-クロロ-4-[2-ジフルオロメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリジン-3-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)ペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;
3-クロロ-1-{4-[5-(5-クロロピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル]-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
1-{2-シクロプロピル-4-[5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;
4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピラジン-2-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)ペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;及び
3-クロロ-1-{2-ジフルオロメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[5-(6-メチルピリジン-2-イル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル]ペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン；
又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２８】
有効な量の、請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２９】
有効な量の、請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む、グルココルチコイド受容体機能を調節するための医薬組成物。
【請求項３０】
有効な量の、請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む、グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況を治療するための医薬組成物。
【請求項３１】
有効な量の、請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む、II型糖尿病、肥満症、循環器病、高血圧症、動脈硬化症、神経疾患、副腎及び下垂体腫瘍、及び緑内障から選択される病気状態又は状況を治療するための医薬組成物。
【請求項３２】
有効な量の、請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む、炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気を治療するための医薬組成物。
【請求項３３】
前記病気が、(i)肺疾患、(ii)リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、(iii)アレルギー疾患、(iv)脈管炎疾患、(v)皮膚疾患、(vi)腎臓病、(vii)肝臓病、(viii)胃腸疾患、(ix)肛門病、(x)眼病、(xi)耳、鼻、及び咽喉(ENT)領域の病気、(xii)神経疾患、(xiii)血液疾患、(xiv)腫瘍病、(xv)内分泌疾患、(xvi)臓器及び組織移植並びに移植片対宿主病、(xvii)重症状態のショック、(xviii)交換療法、及び(xix)炎症起源の疼痛から選択される、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記病気が、Ｉ型糖尿病、骨関節炎、ギヤン-バレー症候群、経皮経管冠動脈形成術後再狭窄、アルツハイマー病、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再灌流傷害、骨吸収疾患、うっ血性心不全、心筋梗塞、熱傷害、外傷続発性多臓器傷害、急性化膿性髄膜炎、壊死性全腸炎、及び血液透析、白血球交換療法、顆粒球輸血に付随する症候群から選択される、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３５】
グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況を治療するためのキットであって、（ａ）有効な量の、請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、（ｂ）医薬的に許容しうるグルココルチコイドを含み、前記（ａ）及び（ｂ）が逐次的又は同時に投与されるキット。
【請求項３６】
試料中のグルココルチコイド受容体機能のインビトロ診断決定用キットであって、
（ａ）診断的に有効な量の請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；及び
（ｂ）該診断キットの使用説明書；
を含んでなるキット。
【請求項３７】
下記式(IB)の化合物
【化１５】
2007530541.tif 000015
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6、及びＸは、請求項２１〜２７のいずれか１項で定義したとおりであり、かつＲ4は-ＣＨ2-である）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な溶媒中、下記式(IA)の化合物を適切な塩基と反応させて下記式(IIB)のケトンを形成する工程；
【化１６】
2007530541.tif 000016
及び
（ｂ）式(IIB)のケトンを有機金属試薬と反応させて式(IB)の化合物を形成する工程；
【化１７】
2007530541.tif 000017
を含む方法。
【請求項３８】
下記式(IB)の化合物
【化１８】
2007530541.tif 000018
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、及びＸは、請求項２１〜２７のいずれか１項で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）下記式(IIIB)のケトンを適切な試薬でエポキシ化して下記式(VB)のエポキシドを形成する工程；
【化１９】
2007530541.tif 000019
及び
（ｂ）適切な塩基の存在下、式(VB)のエポキシドをＲ5Ｈと反応させて式(IB)の化合物を形成する工程；
【化２０】
2007530541.tif 000020
を含む方法。
【請求項３９】
下記式(IB)の化合物
【化２１】
2007530541.tif 000021
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、及びＸは、請求項２１〜２７のいずれか１項で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）下記式(IIIB)のケトンを適切な試薬でオレフィン化して下記式(IVB)のアルケンを形成する工程；
【化２２】
2007530541.tif 000022
（ｂ）式(IVB)のアルケンを適切な試薬でエポキシ化して下記式(VB)のエポキシドを形成する工程；
【化２３】
2007530541.tif 000023
及び
（ｃ）適切な塩基の存在下、式(VB)のエポキシドをＲ5Ｈと反応させて式(IB)の化合物を形成する工程；
【化２４】
2007530541.tif 000024
を含む方法。