【手続補正書】
【提出日】平成20年2月4日(2008.2.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007536240.tif 000001
式（Ｉ）中、Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲａであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり；
Ｒ５およびＲ１１の各々は、独立して、アリールで置換されたアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲｂであり；ならびに
Ｒ１２はＯＲｃ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、またはＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｃで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである：
の化合物、またはそれらの塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物の有効量を含む、コロナウイルス感染治療剤組成物。
【請求項２】
Ｒ１がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲａであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０の各々が、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ１０アルキルであり；ならびにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々が、独立して、ＨまたはＯＲｂである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ５およびＲ１１の各々がフェニルで置換されたアルキルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ２がイソプロピルである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、独立して、ＨまたはＯＨである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ＯＲ、ＳＲ、またはＮＨＣ（Ｏ）ＯＲで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；ＲはＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記化合物が下記化合物１、２、および２５−３５のうちの１つである、請求項６に記載の組成物。
【化２】
2007536240.tif 000002
【請求項８】
前記化合物が化合物２である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記コロナウイルスが重症急性呼吸器症候群ウイルスである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ１がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲａであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０の各々は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ１０アルキルであり；ならびにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、独立して、ＨまたはＯＲｂである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ１１の各々がフェニルで置換されたアルキルである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ２がイソプロピルである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々が、独立して、ＨまたはＯＨである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ＯＲ、ＳＲ、またはＮＨＣ（Ｏ）ＯＲで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；ＲはＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記化合物が化合物１、２、および２５−３５のうちの１つである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記化合物が化合物２である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、ヒト免疫不全ウイルス治療剤組成物でもある、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
前記化合物が化合物２である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、ヒト免疫不全ウイルス治療剤組成物でもある、請求項９に記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物が化合物２である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記組成物が、ネコ免疫不全ウイルス治療剤組成物でもある、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
前記化合物が化合物２である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
容器；
式（Ｉ）：
【化３】
2007536240.tif 000003
式（Ｉ）中、Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲａであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり；
Ｒ５およびＲ１１の各々は、独立して、アリールで置換されたアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲｂであり；ならびに
Ｒ１２はＯＲｃ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、またはＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｃで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである：の化合物またはそれらの塩；および
容器およびコロナウイルスの感染治療を目的とした化合物投与の表示に関連する説明文
を含むパッケージ製品。
【請求項２４】
前記コロナウイルスが重症急性呼吸器症候群ウイルスである、請求項２３に記載のパッケージ製品。
【請求項２５】
前記説明文がさらにヒト免疫不全ウイルスの感染治療用の化合物の投与を指示する、請求項２３に記載のパッケージ製品。
【請求項２６】
前記説明文がさらにネコ免疫不全ウイルスの感染治療用の化合物の投与を指示する、請求項２３に記載のパッケージ製品。
【請求項２７】
式（Ｉ）：
【化４】
2007536240.tif 000004
式（Ｉ）中、Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲａであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり；
Ｒ５およびＲ１１の各々は、独立して、アリールで置換されたアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲｂであり；
ならびにＲ１２はＯＲｃ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、またはＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｃで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである：
の化合物、またはそれらの塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物の有効量を含む、コロナウイルスプロテアーゼ阻害剤組成物。
【請求項２８】
前記コロナウイルスプロテアーゼが重症急性呼吸器症候群ウイルスプロテアーゼである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、ヒト免疫不全ウイルスプロテアーゼ阻害剤組成物でもある、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、ネコ免疫不全ウイルスプロテアーゼ阻害剤組成物でもある、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
式（Ｉ）：
【化５】
2007536240.tif 000005
式（Ｉ）中、Ｒ１はＨ、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ＯＲａ、またはＣ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ＯＲａ、もしくはＳＲａで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり；
Ｒ５およびＲ１１の各々は、アリールで置換されたアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＲｂであり：ならびに
Ｒ１２はＯＲｃ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、またはＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｃで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである：
の化合物またはそれらの塩。
【請求項３２】
Ｒ１がＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ＯＲａ、またはＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、アリール、ＯＲａ、もしくはＳＲａで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０の各々が、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ１０アルキルであり；ならびにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々が、独立して、ＨまたはＯＲｂである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５およびＲ１１の各々がフェニルで置換されたアルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２がイソプロピルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、独立して、ＨまたはＯＨである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が化合物１および２５−３５のうちの１つである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
式（ＩＩ）：
【化６】
2007536240.tif 000006
式（ＩＩ）中、Ｒ１はＣ３−Ｃ２０シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１１、およびＲ１２の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＯＲａであり；
Ｒ７およびＲ１０の各々は、Ｈであり；またはＲ７およびＲ１０は結合して、−Ｏ−であり；
Ｒ８はＣ１−Ｃ１０アルキルまたはＣＯＯＲｂであり；ならびに
Ｒ９はＨ、ＯＲｃ、またはＯＣ（Ｏ）Ｒｃであり；
ここでＲａ、Ｒｂ、およびＲｃの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである；
の化合物、またはそれらの塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物の有効量を含む、コロナウイルス感染治療剤組成物。
【請求項３８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１１、およびＲ１２の各々は、独立して、Ｈ、ＯＨ、または必要であればＯＨで置換されるＣＨ３である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
Ｒ８がＣＨ３またはＣＯＯＨである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｒ１がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ＯＲ、またはＣＯＯＲで置換されたテトラヒドロピラニルであり；ＲはＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記化合物が化合物５、１６および１８のうちの１つである、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記コロナウイルスが重症急性呼吸器症候群ウイルスである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４３】
式（ＩＩＩ）：
【化７】
2007536240.tif 000007
式（ＩＩＩ）中、
【化８】
2007536240.tif 000008
は、単一結合または二重結合であり；
Ｘは、−Ｏ−または−Ｃ（ＲａＲｂ）−であり；ならびに
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ＯＲｃ、またはＣＯＯＲｃであり；
ここでＲａ、Ｒｂ、およびＲｃの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはＯＣ（Ｏ）Ｒであり；ＲはＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ２０ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールである
の化合物、またはそれらの塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物の有効量を含む、コロナウイルス感染治療剤組成物。
【請求項４４】
【化９】
2007536240.tif 000009
が、単一結合である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
Ｘは、−Ｃ（ＲａＲｂ）−である、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、ＨまたはＯＣ（Ｏ）Ｒである、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、またはＣＯＯＣＨ３である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
前記化合物が化合物１３、１９および２１−２４のうちの１つである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
【化１０】
2007536240.tif 000010
が二重結合である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項５０】
Ｘが−Ｏ−である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々が、独立して、ＨまたはＣＯＯＣＨ３である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
前記化合物が化合物２０である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記コロナウイルスが重症急性呼吸器症候群ウイルスである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項５４】
化合物３、４、６〜１２、１４、１５および１７からなる群から選ばれる化合物、またはそれらの塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物の有効量を含む、コロナウイルス感染治療剤組成物。
【化１１】
2007536240.tif 000011
【請求項５５】
前記コロナウイルスが重症急性呼吸器症候群ウイルスである、請求項５４に記載の組成物。