【手続補正書】
【提出日】平成20年6月16日(2008.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2007509043.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体であって、ここで：
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々が、ＮおよびＣＲ４から独立して選択され；
Ｌは、置換もしくは非置換の−（ＣＲ５＝ＣＲ６）−または置換もしくは非置換の−（Ｃ≡Ｃ）−であり；
ＧはＣ＝Ｏであり；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、ＣＦ３、ｎ−プロピルまたは以下の式：
【化２】
2007509043.tif 000002
の基であり；
ここでＲ２’の各々は、Ｒ２’のうちの少なくとも２つがアルキルであるという条件で、水素またはアルキルであり；そしてここでアルキルである２つのＲ２’は、一緒になって３〜８個の原子のシクロアルキル環またはシクロヘテロアルキル環を形成し得；
各々のＲ４は、独立して、水素、アルキル、置換もしくは非置換のアルキル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールアルキル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ、またはチオールであり；そして
Ｒ５およびＲ６の各々は、独立して、Ｈ、ハロであるかまたは、置換もしくは非置換の脂肪族、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアラルキルである、化合物。
【請求項２】
Ｗ、Ｚ、ＸおよびＹの各々がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のペピリジニル、または置換もしくは非置換のモルホリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のピリジニルまたは置換もしくは非置換のピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のチオフェニル、置換もしくは非置換のピラゾリルまたは置換もしくは非置換のチアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のベンゾジオキサニル、置換もしくは非置換のベンゾピラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のインダゾリル、置換もしくは非置換のメチレンジオキシフェニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロキノリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロイソキノリニル、置換もしくは非置換のヒジドロキノリニルまたは置換もしくは非置換のジヒドロイソキノリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のキノリニルまたは置換もしくは非置換のイソキノリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々がＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＮであり、そしてＸ、ＹおよびＺの各々がＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＹがＮであり、そしてＷ、ＸおよびＺの各々がＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちのいずれか２つがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５およびＲ６のうちの一方がメチルであり、他方が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５およびＲ６の各々が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、ｔ−Ｂｕ、ｉ−Ｐｒ、シクロプロピルまたはシクロブチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の式：
【化３】
2007509043.tif 000003
を有する化合物、または、その薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体であって、ここで：
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々が、独立してＣＲ４から選択され；
Ｒ１が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
各々のＲ４は、独立して、水素、アルキル、置換もしくは非置換のアルキル、アシル、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ、またはチオールである、化合物。
【請求項１７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々がＣＨである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のチオフェニル、置換もしくは非置換のピラゾリルまたは置換もしくは非置換のチアゾリルである、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のベンゾジオキサニル、置換もしくは非置換のベンゾピラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のインダゾリル、置換もしくは非置換のメチレンジオキシフェニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロキノリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロイソキノリニル、置換もしくは非置換のジヒドロキノリニルまたは置換もしくは非置換のジヒドロイソキノリニルである、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
【化４】
2007509043.tif 000004
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
【化５】
2007509043.tif 000005
【化６】
2007509043.tif 000006
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
【化７】
2007509043.tif 000007
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
【化８】
2007509043.tif 000008
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
【化９】
2007509043.tif 000009
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
【化１０】
2007509043.tif 000010
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
【化１１】
2007509043.tif 000011
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２７】
薬学的に受容可能なキャリアおよび薬学的に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２８】
前記キャリアが非経口用である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
前記キャリアが経口用である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
前記キャリアが局所用である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
疼痛状態、神経性疾患もしくは神経性状態、または神経変性疾患もしくは神経変性状態、自己免疫疾患、あるいは、炎症性の疾患もしくは状態を処置または予防するための医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記医薬が、疼痛状態を処置または予防するためのものである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記医薬が、自己免疫疾患を処置または予防するためのものである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記医薬が、炎症性の疾患または状態を処置または予防するためのものである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記医薬が、神経性疾患もしくは神経性状態、または神経変性疾患もしくは神経変性状態を処置または予防するためのものである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、ニューロパシー性疼痛、慢性疼痛、歯痛；頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛；パーキンソン病；アルツハイマー病；多発性硬化症；神経性炎症、外傷性脳損傷、発作または脳炎により媒介されるかまたは神経性炎症、外傷性脳損傷、発作または脳炎を生じる疾患または障害；中心性に媒介される神経性精神医学的疾患または障害、鬱病、躁病、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害、認識障害、癲癇障害、痙攣障害；前立腺不全、膀胱不全、腸不全、尿失禁、排尿躊躇、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大、炎症性腸疾患；呼吸性または気道性の疾患または障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患；炎症により媒介されるかまたは炎症を生じる疾患または障害、関節炎、慢性関節リウマチ、変形性関節症；心筋梗塞；自己免疫疾患または自己免疫障害；ブドウ膜炎、アテローム性硬化症；痒み、掻痒、乾癬；脱毛症；肥満；脂質障害；癌；高血圧；脊髄損傷；あるいは腎臓障害を処置または防止するための医薬として使用するための、請求項１に記載の、化合物。
【請求項３７】
前記医薬がパーキンソン病を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
前記医薬がアルツハイマー病を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
前記医薬が外傷性脳損傷を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
前記医薬が発作を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
前記医薬が疼痛を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
前記医薬がニューロパシー性疼痛を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
カプサイシンへの曝露の症状、熱への曝露に起因する火傷または刺激の症状、光への曝露に起因する火傷または刺激の症状、火傷の症状、催涙ガスへの曝露に起因する気管支収縮または刺激、あるいは酸への曝露に起因する火傷または曝露刺激の症状を処置するための医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
前記医薬が、乳房切除術後の疼痛症候群、断端疼痛、幻想肢痛、咽頭ニューロパシー性疼痛、シャルコー疼痛、歯痛、毒蛇の咬傷、蜘蛛の咬傷、虫刺され、疱疹後の神経痛、糖尿病性ニューロパシー、反射性交感神経性ジストロフィ、三叉神経痛、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋痛症、ギヤン−バレー症候群、感覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢ニューロパシー、カウザルギー、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頚腕神経痛、頭側神経痛、膝神経痛、舌咽頭筋神経痛、偏頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅色神経痛、スラダー神経痛、脾臓口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ヴィディウス神経痛、洞頭痛、緊張頭痛、分娩、出産、腸管ガス、月経、癌または外傷を処置または予防するためのものである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
請求項１に記載の化合物の調製方法であって、該方法は、以下の式：
【化１２】
2007509043.tif 000012
の化合物を、請求項１に記載の化合物を形成するのに十分な条件下で、式Ｒ１Ｒ２ＮＨの化合物と接触させる工程を包含し、ここで：
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々が、ＮおよびＣＲ４から独立して選択され；
Ｌは、置換もしくは非置換の−（ＣＲ５＝ＣＲ６）−または置換もしくは非置換の−（Ｃ≡Ｃ）−であり；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、ＣＦ３、ｎ−プロピルまたは以下の式：
【化１３】
2007509043.tif 000013
の基であり；
ここでＲ２’の各々は、Ｒ２’のうちの少なくとも２つがアルキルであるという条件で、水素またはアルキルであり；そしてここでアルキルである２つのＲ２’は、一緒になって３〜８個の原子のシクロアルキル環またはシクロヘテロアルキル環を形成し得；
各々のＲ４は、独立して、水素、アルキル、置換もしくは非置換のアルキル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールアルキル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ、またはチオールであり；そして
Ｒ５およびＲ６の各々は、独立して、Ｈ、ハロであるかまたは、置換もしくは非置換の脂肪族、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアラルキルである、方法。