【手続補正書】
【提出日】令和1年7月4日(2019.7.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬的に許容される担体と、式（Ｉ）：
【化１】
2018525371.tif 000001
［式中：
一方のＲ１はＨであり、他方のＲ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７フルオロシクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ２−４ヒドロキシアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３フルオロアルキレン）、（Ｃ１−３デューテロアルコキシ）−（Ｃ１−３デューテロアルキレン）、（Ｃ１−３フルオロアルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（フェニル）、−（ＣＨ２）１−３ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、フラニル、ピラニル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、またはＣ１−３アルキルチオであり；
一方のＲ２はＨであり、他方のＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７フルオロシクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ１−３アルキルチオ、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、（Ｃ１−３フルオロアルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、またはフェニル、５または６員のヘテロアリール、および５ないし７員のヘテロサイクルより選択される環状基であり、ここで該環状基はＦ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルコキシ、および−ＣＮより独立して選択される０ないし５個の置換基で置換され；
一方のＲ３はＨであり、他方のＲ３は０ないし３個のＲ３ａで置換されるアリール基であり；
Ｒ３ａは、各々独立して：
（ｉ）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６フルオロシクロアルキル、３ないし６員のヘテロサイクリル、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ（ＯＨ）（アリール）、−ＣＨ（ＯＨ）（ヘテロアリール）、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、−（ＣＨ２）１−３ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）１−３ＮＨＳ（Ｏ）２（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−３（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−３（チアゾリル）、−Ｏ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−６アルコキシ）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｏ（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｏ（ＣＨ２）１−３（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＨＳ（Ｏ）２（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（ＣＨ２）０−３（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨＲａＯＣ（Ｏ）ＮＲａ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ（ヘテロアリール）、−Ｏ（アリール置換のイミダゾリル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲａＣ（Ｏ）（フラニル）、−ＮＲａＣ（Ｏ）（ピラニル）、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−４（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−４（ピラニル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−４（アリール）、または−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−４（フラニル）であり、ここで該アリールまたはヘテロアリールは、各々、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−３ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＮＲｃＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃより独立して選択される０ないし５個の置換基で置換されるか；
（ｉｉ）−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｗであり、ここでＲｗはＦ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、およびＣ１−３フルオロアルキルより独立して選択される０ないし２個の置換基で置換されるアリールまたはヘテロアリールであるか；あるいは
（ｉｉｉ）−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｘ、−ＯＣＨ（Ｒｄ）（ＣＨ２）１−３ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｘ、−Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨ（Ｒｄ）ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｘ、または−ＯＣＨ（Ｒｄ）ＣＨ（Ｒｄ）（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｘであり、ここでＲｘはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、アリール、および−ＣＨ２（ヘテロアリール）より選択され、ここでアリールおよびヘテロアリールは、各々、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、およびメチルトリアゾリルより独立して選択される０ないし２個の置換基で置換され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
２個のＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４ないし７員のヘテロシクロ環を形成し；
Ｒｃは、各々独立して、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３ヒドロキシアルキルであるか、あるいは２個のＲｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、単環式または二環式のヘテロサイクリルを形成し；および
Ｒｄは、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、フルオロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、（Ｃ１−２フルオロアルキル）−Ｏ−（Ｃ１−２アルキレン）、（Ｃ３−６シクロアルキル）−（Ｃ０−２アルキレン）、アリール（Ｃ１−２アルキレン）、ヘテロアリール（Ｃ１−２アルキレン）、アリール−Ｏ−（Ｃ１−２アルキレン）、またはヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ１−２アルキレン）である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩とを含む医薬組成物。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が、
【化２】
2018525371.tif 000002
［式中：
Ｒ１は−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＣＨ２ＯＣＨ３であり；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）であり；
Ｒ３は０ないし２個のＲ３ａで置換されるフェニルまたはナフタレニルであり；および
Ｒ３ａは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、またはＣ１−３フルオロアルコキシである］
で示される化合物より選択されるか、またはその医薬的に許容される塩であるところの、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１が−ＯＣＨＦ２であり；
Ｒ２がＣｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；
Ｒ３が１または２のＲ３ａで置換されるフェニルまたはナフタレニルであり；および
Ｒ３ａが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であるところの、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ３がフェニルであるところの、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化３】
2018525371.tif 000003
［式中：
一方のＲ１はＨであり、他方のＲ１はＦ、Ｃｌ、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７フルオロシクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ２−４ヒドロキシアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３フルオロアルキレン）、（Ｃ１−３デューテロアルコキシ）−（Ｃ１−３デューテロアルキレン）、（Ｃ１−３フルオロアルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、−（ＣＨ２）１−３Ｏ（フェニル）、−（ＣＨ２）１−３ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、フラニル、ピラニル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、またはＣ１−３アルキルチオであり；
一方のＲ２はＨであり、他方のＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７フルオロシクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ１−３アルキルチオ、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、（Ｃ１−３フルオロアルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、あるいはフェニル、５または６員のヘテロアリール、および５ないし７員のヘテロ環より選択される環状基であり、その環状基はＦ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルコキシ、および−ＣＮより独立して選択される０ないし５個の置換基で置換され；
一方のＲ３はＨであり、他方のＲ３は０ないし３個のＲ３ａで置換されるアリール基であり；
Ｒ３ａは、各々独立して：
（ｉ）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６フルオロシクロアルキル、３ないし６員のヘテロサイクリル、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ（ＯＨ）（アリール）、−ＣＨ（ＯＨ）（ヘテロアリール）、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、−（ＣＨ２）１−３ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）１−３ＮＨＳ（Ｏ）２（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−３（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−３（チアゾリル）、−Ｏ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−６アルコキシ）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｏ（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｏ（ＣＨ２）１−３（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＨＳ（Ｏ）２（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（ＣＨ２）０−３（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨＲａＯＣ（Ｏ）ＮＲａ（ＣＨ２）１−４Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ（ヘテロアリール）、−Ｏ（アリール置換のイミダゾリル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲａＣ（Ｏ）（フラニル）、−ＮＲａＣ（Ｏ）（ピラニル）、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−４（アリール）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−４（ピラニル）、−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−４（アリール）、または−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−４（フラニル）であり、ここで該アリールまたはヘテロアリールは、各々、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−３ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＮＲｃＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃより独立して選択される０ないし５個の置換基で置換されるか；
（ｉｉ）−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｗであり、ここでＲｗはＦ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、およびＣ１−３フルオロアルキルより独立して選択される０ないし２個の置換基で置換されるアリールまたはヘテロアリールであるか；または
（ｉｉｉ）−Ｏ（ＣＨ２）１−４ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｘ、−ＯＣＨ（Ｒｄ）（ＣＨ２）１−３ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｘ、−Ｏ（ＣＨ２）１−３ＣＨ（Ｒｄ）ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｘ、または−ＯＣＨ（Ｒｄ）ＣＨ（Ｒｄ）（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｘであり、ここでＲｘはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−ＣＨ２（ヘテロアリール）より選択され、アリールおよびヘテロアリールは、各々、Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、およびメチルトリアゾリルより独立して選択される０ないし２個の置換基で置換され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
２個のＲｂは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４ないし７員のヘテロシクロ環を形成し；
Ｒｃは、各々独立して、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３ヒドロキシアルキルであるか、あるいは２個のＲｃが、それらの結合する窒素原子と一緒になって、単環式または二環式ヘテロサイクリルを形成し；および
Ｒｄは、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、フルオロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−３アルコキシ）−（Ｃ１−３アルキレン）、（Ｃ１−２フルオロアルキル）−Ｏ−（Ｃ１−２アルキレン）、（Ｃ３−６シクロアルキル）−（Ｃ０−２アルキレン）、アリール（Ｃ１−２アルキレン）、ヘテロアリール（Ｃ１−２アルキレン）、アリール−Ｏ−（Ｃ１−２アルキレン）、またはヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ１−２アルキレン）である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩：ただし、式：
【化４】
2018525371.tif 000004
で示される化合物を除く。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物が、
【化５】
2018525371.tif 000005
［式中：
Ｒ１は−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＣＨ２ＯＣＨ３であり；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）であり；
Ｒ３は０ないし２個のＲ３ａで置換されるフェニルまたはナフタレニルであり；および
Ｒ３ａは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、またはＣ１−３フルオロアルコキシである］
で示される化合物より選択されるところの、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が−ＯＣＨＦ２であり；
Ｒ２がＣｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；
Ｒ３が１または２のＲ３ａで置換されるフェニルまたはナフタレニルであり；および
Ｒ３ａが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３である
ところの、請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
３−（ジフルオロメトキシ）−８−（４−メトキシフェニル）キノキサリン−６−カルボニトリル（１）；７−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）−５−（４−メトキシフェニル）キノキサリン（２）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（４−メトキシフェニル）−７−ビニルキノキサリン（３）；メチル  ３−（ジフルオロメトキシ）−８−（４−メトキシフェニル）キノキサリン−６−カルボキシラート（４）；２−（ジフルオロメトキシ）−７−エチニル−５−（４−メトキシフェニル）キノキサリン（５）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（４−メトキシフェニル）−７−メチルキノキサリン（６）；２−（ジフルオロメトキシ）−６−（４−メトキシフェニル）−７−（トリフルオロメチル）キノキサリン（７）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（４−メトキシフェニル）−７−（トリフルオロメチル）キノキサリン（８）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−７−（トリフルオロメチル）キノキサリン（９）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（３−メトキシフェニル）−７−（トリフルオロメチル）キノキサリン（１０）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（６−メトキシナフタレン−２−イル）−７−（トリフルオロメチル）キノキサリン（１１）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−７−（トリフルオロメチル）キノキサリン（１２）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−７−（トリフルオロメチル）キノキサリン（１３）；２−（ジフルオロメトキシ）−８−（４−メトキシフェニル）−６−（トリフルオロメチル）キノキサリン（１４）；５−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−２−（ジフルオロメトキシ）−７−（トリフルオロメチル）キノキサリン（１５）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−７−メチルキノキサリン（１６）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−７−メチルキノキサリン（１７）；
５−（３−クロロフェニル）−２−（ジフルオロメトキシ）−７−メチルキノキサリン（１８）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−７−メチルキノキサリン（２１）；２−（ジフルオロメトキシ）−５−（３,４−ジフルオロフェニル）−７−メチルキノキサリン（２２）；５−（２,４−ジクロロフェニル）−２−（ジフルオロメトキシ）−７−メチルキノキサリン（２３）；５−（３,４−ジクロロフェニル）−２−（ジフルオロメトキシ）−７−メチルキノキサリン（２４）；２−（ジフルオロメトキシ）−７−メチル−５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）キノキサリン（２５）；２−（ジフルオロメトキシ）−７−メチル−５−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）キノキサリン（２６）；または７−ブロモ−２−（ジフルオロメトキシ）−５−（４−メトキシフェニル）キノキサリン（２７）であるところの、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
血栓塞栓性障害を治療するか、または血栓塞栓性障害を一次予防するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、該血栓塞栓性障害が、心臓動脈血管血栓塞栓性障害、心臓静脈血管血栓塞栓性障害、および心臓チャンバーまたは末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択されるところの、医薬組成物。
【請求項１０】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈性血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血液が人工物の表面に曝され、血栓形成を促進する医療用移植片、デバイスおよび操作よりもたらされる血栓症からなる群より選択されるところの、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
血小板凝集を阻害または防止するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ヒトパピローマウイルスを処理するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。