【手続補正書】
【提出日】令和1年5月13日(2019.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３３１】
2018521034.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせであって、式Ｉにおいて：
Ｕと、αおよびβによって表される２個の炭素原子とが一緒になって、０個〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ６、またはＮであり；
ＢおよびＦは各々独立して、Ｃ、ＣＲ６、およびＮから選択され、ここでＢとＦとの両方がＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
ＹおよびＺは各々独立して、Ｃ、ＣＲ６、およびＮから選択され、ここでＹとＺとの両方がＮであることはできず；
Ｖは、ＣまたはＣＲ６であるか、
あるいはＺがＣまたはＣＲ６である場合、Ｖは、Ｃ、ＣＲ６、またはＮであり；
ここでＸ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される環が
【化３３２】
2018521034.tif 000002
である場合、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり；ここでＲ２は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
ｍおよびｎは独立して、０〜４から選択される整数であり；
ｐは、２〜４から選択される整数であり；
結合
【化３３３】
2018521034.tif 000003
の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、各々独立して：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３Ｒ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）から選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３Ｒ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）から選択され；
各Ｒ６は独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ７は独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ８は独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ８の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒ１０は独立して、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、３員〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ１０の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒは独立して：
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
３員〜１０員のヘテロシクリル−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
５員〜１０員のヘテロアリール−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここで該ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し；
ここでＲの各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２個のＲ基が同じ原子に結合している場合、該２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する３員〜１０員の芳香族または非芳香族の環を形成し得、ここで該環は、０個〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、そして該環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または３員〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここでＲ’の各存在は独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここでＲ’’の各存在は独立して、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から選択され、ここでＲ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒｏ、−ＯＲｏ、オキソ、−ＣＨ２ＯＲｏ、−ＣＨ２Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒｏ）２から選択される０個〜３個の置換基で独立して置換されており、ここでＲｏの各存在は独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化３３４】
2018521034.tif 000004
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせであって、式ＩＩにおいて：
ｍは、０〜３であり；
各Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−ＯＣＦ３から選択され、ここでＲ１は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は：
−Ｈ、ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、および
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−
から選択され、
ここでＲ２は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は：
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＳＯ２（（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール）、−ＳＯ２（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５員〜１０員のヘテロアリール、５員〜１０員のヘテロシクリルから選択され、ここでＲ３は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
各Ｒは独立して：
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
３員〜１０員のヘテロシクリル−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
５員〜１０員のヘテロアリール−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここで該ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し；
ここでＲの各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２個のＲ基が同じ原子に結合している場合、該２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する３員〜１０員の芳香族または非芳香族の環を形成し得、ここで該環は、０個〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、そして該環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または３員〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここでＲ’の各存在は独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここでＲ’’の各存在は独立して、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
【請求項３】
式ＩＶ：
【化３３５】
2018521034.tif 000005
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせであって、式ＩＶにおいて：
ｍは、０〜３であり；
各Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択され、ここでＲ１は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０から選択され、ここでｎは、０〜４から選択される整数であり；ｐは、２〜４から選択される整数であり；各Ｒ８は独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ８の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；各Ｒ１０は独立して、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、３員〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ１０の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；ここでＲ２は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は：
−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン（例えば、Ｂｒ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＳＯ２（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族）２、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、５員または６員のヘテロシクリル、および５員または６員のヘテロアリールから選択され；ここでＲ３は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ここでＲ’の各存在は独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここでＲ’’の各存在は独立して、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
【請求項４】
【化３３６】
2018521034.tif 000006
【化３３７】
2018521034.tif 000007
【化３３８】
2018521034.tif 000008
【化３３９】
2018521034.tif 000009
【化３４０】
2018521034.tif 000010
【化３４１】
2018521034.tif 000011
【化３４２】
2018521034.tif 000012
【化３４３】
2018521034.tif 000013
【化３４４】
2018521034.tif 000014
【化３４５】
2018521034.tif 000015
【化３４６】
2018521034.tif 000016
【化３４７】
2018521034.tif 000017
【化３４８】
2018521034.tif 000018
【化３４９】
2018521034.tif 000019
【化３５０】
2018521034.tif 000020
【化３５１】
2018521034.tif 000021
【化３５２】
2018521034.tif 000022
【化３５３】
2018521034.tif 000023
【化３５４】
2018521034.tif 000024
【化３５５】
2018521034.tif 000025
【化３５６】
2018521034.tif 000026
【化３５７】
2018521034.tif 000027
【化３５８】
2018521034.tif 000028
【化３５９】
2018521034.tif 000029
から選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
【請求項５】
【化３６０】
2018521034.tif 000030
【化３６１】
2018521034.tif 000031
【化３６２】
2018521034.tif 000032
【化３６３】
2018521034.tif 000033
【化３６４】
2018521034.tif 000034
【化３６５】
2018521034.tif 000035
【化３６６】
2018521034.tif 000036
から選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
【請求項６】
治療有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体または組み合わせ；および受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む薬学的組成物。
【請求項７】
前記組成物が、第２の治療剤をさらに含む、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記第２の治療剤が、抗精神病薬、メマンチンおよびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥ−Ｉ）から選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記第２の治療剤が、アリピプラゾール、オランザピンおよびジプラシドンならびにそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物および多形から選択される抗精神病薬である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記第２の治療剤が、メマンチン、その薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物または多形である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記第２の治療剤が、ドネペジル、ガランタミンおよびリバスチグミンならびにそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物および多形から選択されるＡＣｈＥ−Ｉである、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物、または請求項６〜１１のいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置を必要とする被験体におけるＣＮＳ障害に関連する認知障害を処置するための、組成物または薬学的組成物。
【請求項１３】
前記ＣＮＳ障害が、加齢性認知障害である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１４】
前記加齢性認知障害が、軽度認知障害（ＭＣＩ）である、請求項１３に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１５】
前記軽度認知障害が、健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、請求項１４に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１６】
前記ＣＮＳ障害が、認知症である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１７】
前記認知症が、アルツハイマー病である、請求項１６に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１８】
前記ＣＮＳ障害が、統合失調症または双極性障害である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１９】
前記ＣＮＳ障害が、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２０】
前記ＣＮＳ障害が、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２１】
前記ＣＮＳ障害が、がん治療に関連する、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２２】
前記ＣＮＳ障害が、精神遅滞である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２３】
前記ＣＮＳ障害が、パーキンソン病（ＰＤ）である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２４】
前記ＣＮＳ障害が、自閉症である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２５】
前記ＣＮＳ障害が、強迫行動である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２６】
前記ＣＮＳ障害が、物質嗜癖である、請求項１２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２７】
医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ：
【化３３１】
2018521034.tif 000037
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせであって、式Ｉにおいて：
Ｕと、αおよびβによって表される２個の炭素原子とが一緒になって、０個〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ６、またはＮであり；
ＢおよびＦは各々独立して、Ｃ、ＣＲ６、およびＮから選択され、ここでＢとＦとの両方がＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
ＹおよびＺは各々独立して、Ｃ、ＣＲ６、およびＮから選択され、ここでＹとＺとの両方がＮであることはできず；
Ｖは、ＣまたはＣＲ６であるか、
あるいはＺがＣまたはＣＲ６である場合、Ｖは、Ｃ、ＣＲ６、またはＮであり；
ここでＸ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される環が
【化３３２】
2018521034.tif 000038
である場合、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり；ここでＲ２は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
ｍおよびｎは独立して、０〜４から選択される整数であり；
ｐは、２〜４から選択される整数であり；
結合
【化３３３】
2018521034.tif 000039
の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、各々独立して：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３Ｒ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）から選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３Ｒ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）から選択され；
各Ｒ６は独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ７は独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ８は独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ８の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒ１０は独立して、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、３員〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ１０の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒは独立して：
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
３員〜１０員のヘテロシクリル−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
５員〜１０員のヘテロアリール−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここで該ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し；
ここでＲの各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２個のＲ基が同じ原子に結合している場合、該２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する３員〜１０員の芳香族または非芳香族の環を形成し得、ここで該環は、０個〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、そして該環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または３員〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここでＲ’の各存在は独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここでＲ’’の各存在は独立して、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から選択され、ここでＲ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒｏ、−ＯＲｏ、オキソ、−ＣＨ２ＯＲｏ、−ＣＨ２Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒｏ）２から選択される０個〜３個の置換基で独立して置換されており、ここでＲｏの各存在は独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目２）
式ＩＩ：
【化３３４】
2018521034.tif 000040
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせであって、式ＩＩにおいて：
ｍは、０〜３であり；
各Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、および−ＯＣＦ３から選択され、ここでＲ１は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は：
−Ｈ、ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、および
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−
から選択され、
ここでＲ２は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は：
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＳＯ２（（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール）、−ＳＯ２（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５員〜１０員のヘテロアリール、５員〜１０員のヘテロシクリルから選択され、ここでＲ３は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
各Ｒは独立して：
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
３員〜１０員のヘテロシクリル−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
５員〜１０員のヘテロアリール−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここで該ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し；
ここでＲの各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２個のＲ基が同じ原子に結合している場合、該２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する３員〜１０員の芳香族または非芳香族の環を形成し得、ここで該環は、０個〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、そして該環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または３員〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここでＲ’の各存在は独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここでＲ’’の各存在は独立して、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目３）
式ＩＶ：
【化３３５】
2018521034.tif 000041
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせであって、式ＩＶにおいて：
ｍは、０〜３であり；
各Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択され、ここでＲ１は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０から選択され、ここでｎは、０〜４から選択される整数であり；ｐは、２〜４から選択される整数であり；各Ｒ８は独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ８の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；各Ｒ１０は独立して、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、３員〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ１０の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；ここでＲ２は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ３は：
−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン（例えば、Ｂｒ）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＳＯ２（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族）２、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、５員または６員のヘテロシクリル、および５員または６員のヘテロアリールから選択され；ここでＲ３は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、−Ｈ、ハロゲンおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ここでＲ’の各存在は独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここでＲ’’の各存在は独立して、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目４）
【化３３６】
2018521034.tif 000042
【化３３７】
2018521034.tif 000043
【化３３８】
2018521034.tif 000044
【化３３９】
2018521034.tif 000045
【化３４０】
2018521034.tif 000046
【化３４１】
2018521034.tif 000047
【化３４２】
2018521034.tif 000048
【化３４３】
2018521034.tif 000049
【化３４４】
2018521034.tif 000050
【化３４５】
2018521034.tif 000051
【化３４６】
2018521034.tif 000052
【化３４７】
2018521034.tif 000053
【化３４８】
2018521034.tif 000054
【化３４９】
2018521034.tif 000055
【化３５０】
2018521034.tif 000056
【化３５１】
2018521034.tif 000057
【化３５２】
2018521034.tif 000058
【化３５３】
2018521034.tif 000059
【化３５４】
2018521034.tif 000060
【化３５５】
2018521034.tif 000061
【化３５６】
2018521034.tif 000062
【化３５７】
2018521034.tif 000063
【化３５８】
2018521034.tif 000064
【化３５９】
2018521034.tif 000065
から選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目５）
【化３６０】
2018521034.tif 000066
【化３６１】
2018521034.tif 000067
【化３６２】
2018521034.tif 000068
【化３６３】
2018521034.tif 000069
【化３６４】
2018521034.tif 000070
【化３６５】
2018521034.tif 000071
【化３６６】
2018521034.tif 000072
から選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目６）
治療有効量の項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体または組み合わせ；および受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む薬学的組成物。
（項目７）
前記組成物が、第２の治療剤をさらに含む、項目６に記載の薬学的組成物。
（項目８）
前記第２の治療剤が、抗精神病薬、メマンチンおよびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥ−Ｉ）から選択される、項目７に記載の薬学的組成物。
（項目９）
前記第２の治療剤が、アリピプラゾール、オランザピンおよびジプラシドンならびにそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物および多形から選択される抗精神病薬である、項目７に記載の薬学的組成物。
（項目１０）
前記第２の治療剤が、メマンチン、その薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物または多形である、項目７に記載の薬学的組成物。
（項目１１）
前記第２の治療剤が、ドネペジル、ガランタミンおよびリバスチグミンならびにそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物および多形から選択されるＡＣｈＥ−Ｉである、項目７に記載の薬学的組成物。
（項目１２）
中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置を必要とする被験体におけるＣＮＳ障害に関連する認知障害を処置する方法であって、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物または項目６〜１１のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目１３）
前記ＣＮＳ障害が、加齢性認知障害である、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
前記加齢性認知障害が、軽度認知障害（ＭＣＩ）である、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記軽度認知障害が、健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
前記ＣＮＳ障害が、認知症である、項目１２に記載の方法。
（項目１７）
前記認知症が、アルツハイマー病である、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記ＣＮＳ障害が、統合失調症または双極性障害である、項目１２に記載の方法。
（項目１９）
前記ＣＮＳ障害が、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、項目１２に記載の方法。
（項目２０）
前記ＣＮＳ障害が、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、項目１２に記載の方法。
（項目２１）
前記ＣＮＳ障害が、がん治療に関連する、項目１２に記載の方法。
（項目２２）
前記ＣＮＳ障害が、精神遅滞である、項目１２に記載の方法。
（項目２３）
前記ＣＮＳ障害が、パーキンソン病（ＰＤ）である、項目１２に記載の方法。
（項目２４）
前記ＣＮＳ障害が、自閉症である、項目１２に記載の方法。
（項目２５）
前記ＣＮＳ障害が、強迫行動である、項目１２に記載の方法。
（項目２６）
前記ＣＮＳ障害が、物質嗜癖である、項目１２に記載の方法。
（項目２７）
医薬として使用するための、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置を必要とする被験体におけるＣＮＳ障害に関連する認知障害を処置するのに使用するための、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
前記ＣＮＳ障害が、加齢性認知障害である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目３０）
前記加齢性認知障害が、軽度認知障害（ＭＣＩ）である、項目２９に記載の使用するための化合物。
（項目３１）
前記軽度認知障害が、健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、項目３０に記載の使用するための化合物。
（項目３２）
前記ＣＮＳ障害が、認知症である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目３３）
前記認知症が、アルツハイマー病である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
前記ＣＮＳ障害が、統合失調症または双極性障害である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目３５）
前記ＣＮＳ障害が、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目３６）
前記ＣＮＳ障害が、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目３７）
前記ＣＮＳ障害が、がん治療に関連する、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目３８）
前記ＣＮＳ障害が、精神遅滞である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目３９）
前記ＣＮＳ障害が、パーキンソン病（ＰＤ）である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目４０）
前記ＣＮＳ障害が、自閉症である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目４１）
前記ＣＮＳ障害が、強迫行動である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目４２）
前記ＣＮＳ障害が、物質嗜癖である、項目２８に記載の使用するための化合物。
（項目４３）
中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置を必要とする被験体におけるＣＮＳ障害に関連する認知障害を処置するための医薬の調製における、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物または項目６〜１１のいずれか１項に記載の薬学的組成物の使用。
（項目４４）
前記ＣＮＳ障害が、加齢性認知障害である、項目４３に記載の使用。
（項目４５）
前記加齢性認知障害が、軽度認知障害（ＭＣＩ）である、項目４４に記載の使用。
（項目４６）
前記軽度認知障害が、健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、項目４５に記載の使用。
（項目４７）
前記ＣＮＳ障害が、認知症である、項目４３に記載の使用。
（項目４８）
前記認知症が、アルツハイマー病である、項目４７に記載の使用。
（項目４９）
前記ＣＮＳ障害が、統合失調症または双極性障害である、項目４３に記載の使用。
（項目５０）
前記ＣＮＳ障害が、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、項目４３に記載の使用。
（項目５１）
前記ＣＮＳ障害が、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、項目４３に記載の使用。
（項目５２）
前記ＣＮＳ障害が、がん治療に関連する、項目４３に記載の使用。
（項目５３）
前記ＣＮＳ障害が、精神遅滞である、項目４３に記載の使用。
（項目５４）
前記ＣＮＳ障害が、パーキンソン病（ＰＤ）である、項目４３に記載の使用。
（項目５５）
前記ＣＮＳ障害が、自閉症である、項目４３に記載の使用。
（項目５６）
前記ＣＮＳ障害が、強迫行動である、項目４３に記載の使用。
（項目５７）
前記ＣＮＳ障害が、物質嗜癖である、項目４３に記載の使用。
発明の要旨
本発明は、式Ｉ：
【化１】
2018521034.tif 000073
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせを提供することによって、上記必要性に取り組む。式Ｉにおいて：
Ｕと、αおよびβによって表される２個の炭素原子とが一緒になって、０個〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ６、またはＮであり；
ＢおよびＦは各々独立して、Ｃ、ＣＲ６、およびＮから選択され、ここでＢとＦとの両方がＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ７、Ｏ、ＣＲ６またはＣ（Ｒ６）２であり；
ＹおよびＺは各々独立して、Ｃ、ＣＲ６、およびＮから選択され、ここでＹとＺとの両方がＮであることはできず；
Ｖは、ＣまたはＣＲ６であるか、
あるいはＺがＣまたはＣＲ６である場合、Ｖは、Ｃ、ＣＲ６、またはＮであり；
ここでＸ、Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷによって形成される環が
【化２】
2018521034.tif 000074
である場合、Ｒ２は、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＲ８、−（ＣＨ２）ｐＲ８および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ１０であり；ここでＲ２は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
ｍおよびｎは独立して、０〜４から選択される整数であり；
ｐは、２〜４から選択される整数であり；
結合
【化３】
2018521034.tif 000075
の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、各々独立して：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３Ｒ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または：
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳｉＲ３、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３Ｒ、−（ＣＲ２）１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３Ｒ、−（ＣＲ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ２）０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−（ＣＲ２）０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）
から選択され；
各Ｒ６は独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ７は独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ８は独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ８の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒ１０は独立して、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、３員〜１０員のヘテロシクリル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５員〜１０員のヘテロアリールであり、ここでＲ１０の各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されており；
各Ｒは独立して：
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
３員〜１０員のヘテロシクリル−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３員〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
５員〜１０員のヘテロアリール−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から選択され；
ここでこのヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し、そしてこのヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し；
ここでＲの各存在は独立して、０個〜５個のＲ’で置換されているか；
あるいは２個のＲ基が同じ原子に結合している場合、これらの２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する３員〜１０員の芳香族または非芳香族の環を形成し得、ここでこの環は、０個〜５個のＲ’で必要に応じて置換されており、そしてこの環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５員〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または３員〜１０員のヘテロシクリルに必要に応じて縮合しており；
ここでＲ’の各存在は独立して、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、−ＣＨ２ＯＲ’’、−ＣＨ２ＮＲ’’２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ’’）２から選択され；
ここでＲ’’の各存在は独立して、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５員〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から選択され、ここでＲ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒｏ、−ＯＲｏ、オキソ、−ＣＨ２ＯＲｏ、−ＣＨ２ＮＲｏ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、−ＮＯ２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒｏ）２から選択される０個〜３個の置換基で独立して置換されており、ここでＲｏの各存在は独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、５員〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から選択される。