【手続補正書】
【提出日】平成20年9月16日(2008.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式の化合物
【化１】
2004511466.tif 000001
ここでＸは、クロロ、ブロモ、ヨード、メルカプト、第四級アンモニウム部分、メシレート、トシレート、アセテート、アルキルスルホキシル、およびアルキルスルホニルからなる群より選択される脱離基であり、
Ｒ1は、ｔ−ブトキシ、ベンジルオキシ、９−フルオレニルメチルオキシ、および次の式に示される基Ａ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、ＫおよびＬからなる群より選択される適切な副溝結合剤であり、
【化２】
2004511466.tif 000002
Ｒ2およびＲ3は、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基からなる群より選択され、
Ｒ4およびＲ5は、水素原子、トリフルオロメチル部分、およびアルコキシカルボニル基からなる群より選択され、
Ｒは、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、水素原子、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、およびＮ’−メチルピペラジニル−Ｎ−カルボニルからなる群から選択される。
【請求項２】  Ｘがクロロ、ブロモまたはヨードである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ2およびＲ3が両方とも水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ4およびＲ５が独立してメトキシカルボニルまたはトリフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  請求項１の化合物およびその薬学的に許容される担体を含む、アルキル化剤療法に感受性のガンの処置に適する、薬学的組成物。
【請求項６】  以下からなる群より選択される化合物である、請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（２−（２−クロロエチル）−４−ヒドロキシフェニル）−ｌ−メチル−４−（ｌ−メチル−４−ブタンアミドピロール−２−カルボキサミド）ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（２−ブロモエチル）−４−ヒドロキシフェニル）−ｌ−メチル−４−（ｌ−メチル−４−ブタンアミドピロール−２−カルボキサミド）ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−ブロモエチル）−Ｏ−（４−ニトロベンジルカルボナート）フェニル］−ｌ−メチル−４−（ｌ−メチル−４−ブタンアミドピロール−２−カルボキサミド）ピロール−２−カルボキサミド；
４−（２−クロロエチル）−３−［［５−（４−ビス−（２−クロロエチル）アミノ）ベンズアミド］インドール−２−カルボキサミド］フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−（５−ニトロインドール−２−カルボキサミド）フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−［［５−［５−（４−ビス−（２−クロロエチル）アミノ）ベンズアミド］ベンゾフラン−２−カルボキサミド］インドール−２−カルボキサミド］フェノール；
４−（２−クロロエチル）−Ｏ−（４−ニトロベンジルカルボナート）−３−［［５−（４−ビス−（２−クロロエチル）アミノ）ベンズアミド］インドール−２−カルボキサミド］フェノール；
４−（２−ブロモエチル）−３−［５−（５−ベンゾフラン−２−カルボキサミド）インドール−２−カルボキサミド］フェノール；
４−（２−クロロエチル）−Ｏ−（４−ニトロベンジルカルボナート）−３−［５−（５−ベンゾフラン−２−カルボキサミド）インドール−２−カルボキサミド］フェノール；
４−（２−クロロエチル）−Ｏ−（Ｎ−メチルピペラジン−Ｎ’−カルバメート）−３−［５−（５−ベンゾフラン−２−カルボキサミド）インドール−２−カルボキサミド］フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−［５−（５−ベンゾフラン−２−カルボキサミド）インドール−２−カルボキサミド］フェノール；
４−（クロロエチル）−３−［２−（４−Ｎ，Ｎ−（ジエチル）アミノフェニル）ベンゾイミダゾール６−カルボキサミド］フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−（５，６，７−トリメトキシインドール−２−カルボキサミノ）フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−（５−メトキシインドール−２−カルボキサミノ）フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−（２−メトキシシンナモイルアミド）フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−（３−メトキシシンナモイルアミド）フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−（４−メトキシシンナモイルアミド）フェノール；
４−（２−クロロエチル）−３−（２，６−ジメトキシ−５−ピリジル）−Ｅ−エテン−１−イルカルボキサミド）フェノール；
ジメチル  ４−（２−クロロエチル）−７−ヒドロキシ−５−（５，６，７−トリメトキシインドール−２−カルボキサミド）インドール−２，３−ジカルボキシレート；
ジメチル  ４−（２−クロロエチル）−７−ヒドロキシ−５−［５−（ベンゾフラン−２−カルボキサミド）インドール−２−カルボキサミド］インドール−２，３−ジカルボキシレート；
メチル  ４−（２−クロロエチル）−７−ヒドロキシ−２−トリフルオロメチル−５−（５，６，７−トリメトキシインドール−２−カルボキサミド）インドール−３−カルボキシレート；
４−（２−クロロエチル）−３−（５，６，７−トリメトキシインドール−２−カルボキサミド）アニリン；
４−（２−クロロエチル）−３−（５，６，７−トリメトキシインドール−２−カルボキサミド）−ｌ−ナフチルアミン；
Ｎ−［（Ｎ−（４−アミノブチル）−Ｎ−メチルピロール−４−（Ｎ−メチルピロール−２−カルボキサミド）−２−カルボキサミド）］−Ｎ−［５−（４−（２−クロロエチル）フェノール−３−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド］］グルタロジアミド  ハイドロクロライド；
Ｎ−［（Ｎ−（４−アミノブチル）−Ｎ−メチルピロール−４−（Ｎ−メチルイミダゾール−２−カルボキサミド）−２−カルボキサミド）］−Ｎ−［５−（４−（２−クロロエチル）フェノール−３−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド］］グルタロジアミド  ハイドロクロライド；
Ｎ−［（Ｎ−（４−アミノブチル）−Ｎ−メチルイミダゾール−４−（Ｎ−メチルピロール−２−カルボキサミド）−２−カルボキサミド）］−Ｎ−［５−（４−（２−クロロエチル）フェノール−３−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド］］グルタロジアミド  ハイドロクロライド；
４−（２−クロロエチル）−３−（３−アザ−４−メトキシシンナモイルアミド）−ｌ−ナフチルアミン；
４−（２−クロロエチル）−３−（３−アザ−２，４−ジメトキシシンナモイルアミド）−ｌ−ナフチルアミン；
４−（２−クロロエチル）−３−［５−（５−ベンゾフラン−２−カルボキサミド）インドール−２−カルボキサミド］−ｌ−ナフチルアミン；
４−（２−クロロエチル）−３−（５−メトキシインドール−２−カルボキサミド）−ｌ−ナフチルアミン；
Ｎ−（ブトキシカルボニル）−４−（２−クロロエチル）−３−ニトロ−ｌ−ナフチルアミン；
４−（２−クロロエチル）−３−（５，６，７−トリメトキシインドール−２−カルボキサミド）−ｌ−ナフトール；及び
Ｏ−ベンジル−４−（２−クロロエチル）−３−（ブトキシカルボキサミド）フェノール。
【請求項７】  該化合物が４−（２−クロロエチル）−３−（５，６，７−トリメトキシインドール−２−カルボキサミド）−ｌ−ナフチルアミンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  該化合物が４−（２−クロロエチル）−３−（５，６，７−トリメトキシインドール−２−カルボキサミド）フェノールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】  抗ガン、アルキル化剤を調製するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】  該抗ガン、アルキル化剤が約０．１〜約１００ｍｇ／患者体重のｋｇの量で投与される、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】  請求項１−８のいずれか１項に記載のアキラルｓｅｃｏ−アルキル化ファーマコフォアをｉｎ  ｖｉｔｒｏでＤＮＡの選択配列へ送達する方法であって、該方法が、該ファーマコフォアをＤＮＡ副溝結合剤へ複合体化させ、複合体を形成すること、および該選択配列への複合体の結合を達成させるのに十分な時間該選択配列を該複合体と接触させること、を包含する、方法。