【手続補正書】
【提出日】令和1年10月2日(2019.10.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表される化合物：
【化１】
2018534366.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、ＯＲ２及びＮＨＲ３から選択され；
Ｒ２は、アセチルであり；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎＯＨ及び−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨから選択され；
Ｇは、（Ｃ２−Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は、Ｈ、エチル、ｎ−プロピル、及びイソプロピルから選択され；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びこれらの組み合わせ（ここで、アルキルは、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｓ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、及びデシルから選択される）；フルオロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６から選択され、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、及びこれらの組み合わせ（ここで、アルキルは、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｓ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、及びデシルから選択される）；−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビル、置換アリール、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−（置換アリール）、−ＮＨ−（置換アリールアルキル）、−ＮＨ−（ヘテロシクリル）、及び−ＮＨ−（置換ヘテロアリール）から選択され；
アリール及びヘテロアリールの置換基は、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ベンゼンスルホニル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）オキサアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル］、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノ［ＨＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル］、カルボキサミド［−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２］、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル［−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アルキル］、シアノ、アセトキシ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、メルカプト、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホン、スルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノ、アミジノ、ヘテロシクリル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、アミノスルホニル、グアニジノ及びウレイドから選択され；そして、ｎは２〜６である）。
【請求項２】
Ｒ１がＮＨＲ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＯＲ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が結合している炭素が（Ｓ）絶対立体配置である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇが直鎖又は分枝鎖（Ｃ４−Ｃ７）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｇが分枝鎖（Ｃ５）アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｇが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉで表される化合物：
【化２】
2018534366.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、ＯＲ２及びＮＨＲ３から選択され；
Ｒ２は、Ｈ又はアセチルであり；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎＯＨ及び−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨから選択され；
Ｇは、（Ｃ２−Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は、メチルであり；そして
Ｒ５は、フルオロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６から選択され、
Ｒ６は、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビル、−ＮＨ−（置換アリール）、−ＮＨ−（置換アリールアルキル）、−ＮＨ−（ヘテロシクリル）、及び−ＮＨ−（置換ヘテロアリール）から選択され；
アリール及びヘテロアリールの置換基は、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ベンゼンスルホニル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）オキサアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル］、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノ［ＨＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル］、カルボキサミド［−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２］、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル［−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アルキル］、シアノ、アセトキシ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、メルカプト、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホン、スルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノ、アミジノ、ヘテロシクリル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、アミノスルホニル、グアニジノ及びウレイドから選択され；そして、ｎは２〜６である）。
【請求項１０】
Ｒ４がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、Ｈ、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、s-ブチル、t-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、s-ペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、及びフルオロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、エチル、プロピル、ブチル、及びそれらのフッ素化された同族体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びこれらの組み合わせ（ここで、アルキルは、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、s-ブチル、t-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、s- ペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、及びデシルから選択される）；及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビルから選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、s-ブチル、t-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、s-ペンチル、ネオペンチル、及びヘキシルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６が−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｉで表される化合物：
【化３】
2018534366.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、ＯＲ２及びＮＨＲ３から選択され；
Ｒ２は、Ｈ又はアセチルであり；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｎＯＨ及び−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨから選択され；
Ｇは、（Ｃ２−Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は、Ｈであり；そして
Ｒ５は、オクチル、ノニル、及びデシル；フルオロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６から選択され、
Ｒ６は、オクチル、ノニル、及びデシル；−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビル、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−（置換アリール）、−ＮＨ−（置換アリールアルキル）、−ＮＨ−（ヘテロシクリル）、及び−ＮＨ−（置換ヘテロアリール）から選択され；
アリール及びヘテロアリールの置換基は、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ベンゼンスルホニル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）オキサアルキル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル］、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノ［ＨＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル］、カルボキサミド［−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２］、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル［−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アルキル］、シアノ、アセトキシ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、メルカプト、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホン、スルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノ、アミジノ、ヘテロシクリル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、アミノスルホニル、グアニジノ及びウレイドから選択され；但し、Ｒ２とＲ５の両方がＨでないこと；そして、ｎは２〜６である）。
【請求項１９】
Ｒ１がＯＲ２である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が結合している炭素が（Ｓ）絶対立体配置である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｇが直鎖又は分枝鎖（Ｃ４−Ｃ７）アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｇが分枝鎖（Ｃ５）アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５が、フルオロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、そして、Ｒ６が、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヒドロカルビル、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−（置換アリール）、−ＮＨ−（置換アリールアルキル）、−ＮＨ−（ヘテロシクリル）、及び−ＮＨ−（置換ヘテロアリール）から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
薬学的に許容される担体と、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項２８】
骨格筋の萎縮を減少させるか又は骨格筋の肥大を促進するための、請求項２７に記載の医薬組成物。