【手続補正書】
【提出日】平成20年9月17日(2008.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式で表される化合物：
【化１】
2008513497.tif 000001
［式中、
nは0〜5の整数であり、
R1、R3、R4、R5は独立して-N(R29)R30、-OR31、-C(O)R32、-S(O)tR32、-N3、水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、置換されたもしくは無置換のヘテロアリール、またはアミノ酸側鎖であり、
R29は-C(O)R33、水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールであり、
R32は-N(R34)R35、水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールであり、
R34は独立して-N(R36)R37、水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールであり、もしR1、R3、R4、またはR5が-S(O)tR32であれば、R34 は-N(R36)R37でなく、
R30、R31、R33、R35、R36、およびR37は独立して水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールから選択され、
tは0〜2の整数であり；
R2およびR11は独立して水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、置換されたもしくは無置換のヘテロアリール、または-L6-Yであり；
R10AおよびR10Bは独立して水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、置換されたもしくは無置換のヘテロアリール、または-L6-Yであり、もしnは1であれば、R10AはR2と結合して置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールを形成していてもよく；
L2はある結合、-C(O)-、-O(CH2)k-、-C(O)N(R6)-、-NH-、-C(O)O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、置換されたもしくは無置換のアルキレン、または置換されたもしくは無置換のヘテロアルキレンであり、記号kは0〜5の整数であり、R6は水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールであり；
L3はある結合、-C(O)-、-O-、-C(O)N(R7)-、-N(R7)-、-C(O)O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R7)-C(O)-N(R8)-、-N(R7)-C(O)-O-、置換されたもしくは無置換のアルキレン、または置換されたもしくは無置換のヘテロアルキレンであり、もしR3が-N(R29)R30であれば、L3は-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R7)-C(O)-N(R8)-、または -N(R7)-C(O)-O-でなく、もしR3がOR31であれば、L3は-O-、-C(O)O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R7)-C(O)-N(R8)-、または -N(R7)-C(O)-O-でなく、もしR3が-C(O)R32、-S(O)tR32、または-N3であれば、L3はある結合、置換されたもしくは無置換のアルキレン、または置換されたもしくは無置換のヘテロアルキレンであり、
R7およびR8は独立して、水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールであり；
L1およびL4は独立してある結合、置換されたもしくは無置換のアルキレン、または置換されたもしくは無置換のヘテロアルキレンであり；
L5はある結合、-C(O)-、-C(O)NH-、置換されたもしくは無置換のアルキレン、または置換されたもしくは無置換のヘテロアルキレンであり、もしR5が-C(O)R32、-S(O)tR32、または-N3であれば、L5はある結合、置換されたもしくは無置換のアルキレン、または置換されたもしくは無置換のヘテロアルキレンである］
並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、同位体の変異体、結晶形態、及び非結晶形態から選択される化合物。
【請求項２】
nは0〜2の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1およびR4は独立して置換されたもしくは無置換のC1〜C20アルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R1は無置換のフェニル、無置換のピリジニル、3,5-ジフルオロフェニル、4-ヒドロキシフェニル、3-クロロ-4-ヒドロキシフェニル、または3-クロロ-4-メトキシフェニルにより置換されたメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R1は-CH2-CH(CH3)-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R4はメチルまたはエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
L2は-C(O)-、-C(O)N(R6)-、-C(O)O-、または-S(O)2-であり、R6は水素または無置換のC1〜C20アルキルであり；
R2は無置換のC1〜C20アルキル、無置換の2〜20員のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または無置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
L2は-C(O)-、-C(O)N(R6)-、-C(O)O-、または-S(O)2-であり、R6は水素または無置換のC1〜C4アルキルであり；そして
R2は無置換のC1〜C4アルキル、無置換のフラニル、無置換のフェニル、無置換のピリジニル、無置換のC1〜C4アルキルにより置換されたフラニル、無置換のC1〜C4アルキルにより置換されたフェニル、無置換のC1〜C4アルキルにより置換されたピリジニル、または無置換のC1〜C4アルキルにより置換されたチアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
L3は置換されたもしくは無置換のアルキレン、または置換されたもしくは無置換のヘテロアルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
L3-R3は式：
-(CH2)m-L3A-C(O)-L3B-L3C-R3,
［式中、
mは0〜10の整数であり；
L3Aはある結合、-N(R12)-、-O-、または-C(R13)(R14)-であり、
R12は水素、または無置換のC1〜C20アルキルであり；
R13およびR14は独立して水素、無置換のC1〜C20アルキル、-OR15、または-N(R16)R17であり、
R15、R16およびR17は独立して水素または無置換のC1〜C20アルキルであり；
L3Bはある結合、-N(R18)-、-C(R19)(R20)-、または-O-であり、
R18は水素、または無置換のC1〜C20アルキルであり；
R19およびR20は独立して水素、無置換のC1〜C20アルキル、-OR21、または-N(R22)R23、-OR21により置換されたC1〜C20アルキル、またはN3であり、
R21、R22およびR23は独立して水素、または無置換のC1〜C20アルキルであり；そして
L3Cはある結合、無置換のC1〜C20アルキレン、または無置換の2〜20員のヘテロアルキレンである］
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R3は置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または 置換されたもしくは無置換のヘテロアリールであり、
mは0であり、
L3Aは-N(R12)-、または-O-であり、
L3Bは-C(R19)(R20)-であり、
L3Cは無置換の C1-C5アルキレンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R3は置換されたもしくは無置換のシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールであり、
mは1であり、
L3Bは-N(R18)-、または-O-であり、そして
L3Cは無置換のC1〜C5アルキレンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
L3-R3は
-NH-C(O)-CHR19-CH2-R3；
-NH-C(O)-O-CH2-R3；
-NH-C(O)-NH-CH2-R3；
-CH2-C(O)-NH-CH2-R3；
-CH2-C(O)-CHR19-CH2-R3；
-CH2-C(O)-O-CH2-R3；または
-O-C(O)-NH-CH2-R3である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
R3は置換されたもしくは無置換のアリール、置換されたもしくは無置換のヘテロアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R3は無置換のアリール；無置換のヘテロアリール；ハロゲンにより置換されたアリール；ハロゲンにより置換されたヘテロアリール；またはハロゲン、無置換のアリール、ハロゲンにより置換されたアリール、無置換のヘテロアリール、もしくはハロゲンにより置換されたヘテロアリールにより置換されたC1〜C20アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R3は置換されたもしくは無置換のピラゾリル、置換されたもしくは無置換のフラニル、置換されたもしくは無置換のイミダゾリル、置換されたもしくは無置換のイソオキサゾリル、置換されたもしくは無置換のオキサジアゾリル、置換されたもしくは無置換のオキサゾリル、置換されたもしくは無置換のピロリル、置換されたもしくは無置換のピリジル、置換されたもしくは無置換のピリミジル、置換されたもしくは無置換のピリダジニル、置換されたもしくは無置換のチアゾリル、置換されたもしくは無置換のトリアゾリル、置換されたもしくは無置換のチエニル、置換されたもしくは無置換のジヒドロチエノピラゾリル、置換されたもしくは無置換のチアナフテニル、置換されたもしくは無置換のカルバゾリル、置換されたもしくは無置換のベンズイミダゾリル、置換されたもしくは無置換のベンゾチエニル、置換されたもしくは無置換のベンゾフラニル、置換されたもしくは無置換のインドリル、置換されたもしくは無置換のキノリニル、置換されたもしくは無置換のベンゾトリアゾリル、置換されたもしくは無置換のベンゾチアゾリル、置換されたもしくは無置換のベンゾオキサゾリル、置換されたもしくは無置換のベンズイミダゾリル、置換されたもしくは無置換のイソキノリニル、置換されたもしくは無置換のイソインドリル、置換されたもしくは無置換のアクリジニル、置換されたもしくは無置換のベンゾイソオキサゾリル、または置換されたもしくは無置換のジメチルヒダントインである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R3は置換されたもしくは無置換のピラゾリル、置換されたもしくは無置換のオキサゾリル、置換されたもしくは無置換のチアゾリル、または 置換されたもしくは無置換のフラニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
R3は、
無置換のC1〜C5アルキル、または無置換の2〜6員のヘテロアルキルにより置換された1-ピラゾリル；
無置換のC1〜C5アルキル、または無置換の2〜6員のヘテロアルキルにより置換された4-オキサゾリル；
無置換のC1〜C5アルキル、または無置換の2〜6員のヘテロアルキルにより置換された2-オキサゾリル；
無置換のC1〜C5アルキル、または無置換の2〜6員のヘテロアルキルにより置換された2-チアゾリル；または
無置換のC1〜C5アルキル、または無置換の2〜6員のヘテロアルキルにより置換された2-フラニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
-L5-R5は式：
-(C(R24)(R25))q-C(O)-NH-R5
［式中、
qは0〜5の整数であり；そして
R24およびR25は独立して水素、置換されたもしくは無置換のC1〜C10アルキル、置換されたもしくは無置換の2〜10員のヘテロアルキル、置換されたもしくは無置換のC5〜C7シクロアルキル、置換されたもしくは無置換の5〜7員のヘテロシクロアルキル、または置換されたもしくは無置換のアリール、または置換されたもしくは無置換のヘテロアリールである］
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
R24は水素であり；そして
R25は
無置換のC1〜C10アルキル、または
無置換のC5〜C7シクロアルキル、無置換のアリール、C1〜C5無置換のアルキルにより置換されたC5〜C7シクロアルキル、またはC1〜C5無置換のアルキルにより置換されたアリールである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
R5は無置換のアリール；無置換のヘテロアリール；ハロゲンにより置換されたアリール；ハロゲンにより置換されたヘテロアリール；またはハロゲン、無置換のアリール、ハロゲンにより置換されたアリール、無置換のヘテロアリール、もしくはハロゲンにより置換されたヘテロアリールにより置換されたC1〜C20アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
R5は無置換のC1〜C5アルキル；無置換のピリジニル；または無置換のC1〜C5アルキルにより置換されたピリジニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
R11は水素、置換されたもしくは無置換のアルキル、または置換されたもしくは無置換のヘテロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
以下の化合物：
【化２】
2008513497.tif 000002
(4-メチルチアゾール-2-イル)メチル9-ヒドロキシ-8-イソブチル-14-イソプロピル-11,18-ジメチル-2,6,12,15-テトラオキソ-3,7,13,16-テトラアザノナデカン-5-イルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
4-ヒドロキシ-N-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)-2,7-ジメチル-5-(2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-(メチルスルホンアミド)プロパンアミド)オクタンアミド；
5-(3-アセトアミド-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)プロパンアミド)-4-ヒドロキシ-N-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)-2,7-ジメチルオクタンアミド；
【化３】
2008513497.tif 000003
5-(3-アミノ-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)プロパンアミド)-4-ヒドロキシ-N-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)-2,7-ジメチルオクタンアミド；
メチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
テトラヒドロフラン-3-イル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
【化４】
2008513497.tif 000004
【化５】
2008513497.tif 000005
2-メトキシエチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(3-ヒドロキシ-6-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-メチル-6-オキソ-1-フェニルヘキサン-2-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-7-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルカルバモイル)-2-メチルノナン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート
テトラヒドロフラン-3-イル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ブタンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(3-ヒドロキシ-6-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-1-(4-メトキシフェニル)-5-メチル-6-オキソヘキサン-2-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(3-(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)-2-メチルプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
(4-メチルチアゾール-2-イル)メチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
テトラヒドロフラン-3-イル2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-(メトキシメトキシ)プロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メトキシプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(8-(1-(2,2-ジメチルヒドラジニル)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-ヒドロキシ-6-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-メチル-6-オキソヘキサン-2-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
2-フルオロエチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルスルホニル)-3-メチルブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
イソプロピル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ブタンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ブタンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
4-ヒドロキシ-N-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)-5-(3-(メトキシ(メチル)アミノ)-2-(2-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ブタンアミド)プロパンアミド)-2,7-ジメチルオクタンアミド；
tert-ブチル2-(2-アジド-3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-アミノ-3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
4-ヒドロキシ-N-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)-2,7-ジメチル-5-(2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)プロパンアミド)オクタンアミド；
3-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-4-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-4-オキソブタン酸；
2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)スクシンアミド；
2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルカルバモイル)シクロペンチルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)スクシンアミド；
2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)スクシンアミド；
ベンジル3-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-4-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-4-オキソブタノアート；
2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-2-メチル-1-オキソプロパン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)スクシンアミド；
2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)スクシンアミド；
2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(3-ヒドロキシ-1-(イソブチルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)スクシンアミド；
2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-4-メトキシ-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)スクシンアミド；
(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル9-ヒドロキシ-8-イソブチル-14-イソプロピル-11,18-ジメチル-3,6,12,15-テトラオキソ-1-(ピリジン-4-イル)-2,7,13,16-テトラアザノナデカン-5-イルカルバマート；
2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)スクシンアミド；
tert-ブチル9-ヒドロキシ-8-イソブチル-14-イソプロピル-11,18-ジメチル-1-(4-メチルチアゾール-2-イル)-3,6,12,15-テトラオキソ-2,7,13,16-テトラアザノナデカン-5-イルカルバマート；
2-(2-メトキシエトキシ)エチル3-(((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メトキシ)カルボニルアミノ)-4-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-4-オキソブタノアート；
(4-メチルチアゾール-2-イル)メチル4-アミノ-1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-1,4-ジオキソブタン-2-イルカルバマート；
(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル4-アミノ-1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-1,4-ジオキソブタン-2-イルカルバマート；
3-(((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メトキシ)カルボニルアミノ)-4-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-4-オキソブタン酸；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)スクシンアミド；
(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル9-ヒドロキシ-8-イソブチル-14-イソプロピル-2,11,18-トリメチル-3,6,12,15-テトラオキソ-2,7,13,16-テトラアザノナデカン-5-イルカルバマート；
4-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-4-オキソブタン酸；
ベンジル3-(((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メトキシ)カルボニルアミノ)-4-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-4-オキソブタノアート；
tert-ブチル9-ヒドロキシ-8-イソブチル-14-イソプロピル-11,18-ジメチル-1-(4-メチルチアゾール-2-イル)-3,6,12,15-テトラオキソ-2,7,13,16-テトラアザノナデカン-5-イルカルバマート；
N4-エチル-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)スクシンアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N4,N4-ジメチル-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)スクシンアミド；
並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、同位体の変異体、結晶形態、及び非結晶形態から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の化合物：
4-ヒドロキシ-N-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)-2,7-ジメチル-5-(2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-(メチルスルホンアミド)プロパンアミド)オクタンアミド；
5-(3-アセトアミド-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)プロパンアミド)-4-ヒドロキシ-N-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)-2,7-ジメチルオクタンアミド；
メチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
テトラヒドロフラン-3-イル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
2-メトキシエチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(3-ヒドロキシ-6-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-メチル-6-オキソ-1-フェニルヘキサン-2-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-7-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルカルバモイル)-2-メチルノナン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ブタンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(3-(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)-2-メチルプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
(4-メチルチアゾール-2-イル)メチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
テトラヒドロフラン-3-イル2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(8-(1-(2,2-ジメチルヒドラジニル)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-ヒドロキシ-6-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-メチル-6-オキソヘキサン-2-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
2-フルオロエチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
イソプロピル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ブタンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、同位体の変異体、結晶形態、及び非結晶形態から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
以下の化合物：
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
メチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
テトラヒドロフラン-3-イル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
2-メトキシエチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-7-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルカルバモイル)-2-メチルノナン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(2-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ブタンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
テトラヒドロフラン-3-イル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ブタンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(3-(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)-2-メチルプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
(4-メチルチアゾール-2-イル)メチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-2-(2-メチル-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド)-3-オキソプロピルカルバマート；
tert-ブチル2-(3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド)-3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルアミノ)-3-オキソプロピルカルバマート；
並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、同位体の変異体、結晶形態、及び非結晶形態から選択される請求項１に化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容される担体を混合することを含む、医薬組成物の調製方法。
【請求項２９】
ヒトまたは動物の身体を治療する方法に使用するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
被験者におけるアルツハイマー病を治療する方法に使用するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
被験者におけるアルツハイマー病を治療するための医薬の製造における請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。