【手続補正書】
【提出日】平成20年5月23日(2008.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
【化１】
2008500999.tif 000001
（式中、
ＸはＣであり；
ＹはＣであるか、またはＺがＣである場合には、Ｎでもあり；
ＺはＣまたは結合であり；
Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１は、不飽和ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４−アルキルであり、これらのラジカルは、非置換であるかまたは１〜４の、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ８−アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ、オキソ、トリ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノカルボニル、カルボキシ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルまたはアリールによって置換されており、ここで、ヘテロシクリルまたはアリールは、非置換であるかまたは１〜４の、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ８−アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ、オキソ、トリ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノカルボニル−、カルボキシ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシまたはＣ１〜Ｃ８−アルコキシカルボニルによって置換されており；
Ｒ２は、ａ）水素であるか；または
ｂ）Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ハロゲン、カルボキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル、アリール−Ｃ０〜Ｃ４−アルキルまたは不飽和ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、これらのラジカルは、非置換であるかまたは１〜４の、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ８−アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ、オキソ、トリ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノカルボニル、カルボキシ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルまたはアリールによって置換されており、ここで、ヘテロシクリルまたはアリールは、非置換であるかまたは１〜４の、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ８−アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ、オキソ、トリ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−もしくはジ―Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノカルボニル、カルボキシ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシまたはＣ１〜Ｃ８−アルコキシカルボニルによって置換されており；
ｎは、数０、１または２であり；
Ｚが結合でありかつＲ２が水素である場合には、Ｒ１は、カルバゾール、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリド−３−イル−メチル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルでなく；あるいは
Ｚが結合であり、Ｒ２が水素でありかつＲ１が不飽和単環式Ｓ含有複素環ラジカルである場合には、これらのラジカルは、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル、シアノ、アリールまたはヘテロシクリルによって置換されている）
で示される化合物およびその塩、特に薬学的に使用可能なその塩、プロドラッグまたは１個以上の原子がそれらの安定な非放射性同位体で置換された化合物。
【請求項２】
一般式：
【化２】
2008500999.tif 000002
（式中、置換基Ｒ、Ｒ１およびＲ２の意味は、請求項１に記載の式（１）の化合物について示した通りである）
に一致することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが水素、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチル、特に好ましくは水素またはメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニルまたはイソキノリニルであり、これらのラジカルは、非置換であるかまたは１〜４の、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル、ハロゲン、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノカルボニル、カルボキシ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルまたはアリール、特に好ましくはシアノ、アセチル、オキサゾリル、チアゾリル、チオフェニルまたはピロリジニルによって置換される、請求項１〜３のいずれか一に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、アリール−Ｃ０〜Ｃ４−アルキルまたは不飽和ヘテロシクリル−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、特に好ましくは水素またはＣ１〜Ｃ３−アルキルである、請求項１〜４のいずれか一に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが数０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが水素またはメチルであり；
Ｒ１が、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニルまたはイソキノリニルであり、これらのラジカルは、非置換であるかまたは１〜４の、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル、ハロゲン、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０〜Ｃ８−アルキルカルボニル−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノ、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノカルボニル、カルボキシ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルまたはアリール、特に好ましくはシアノ、アセチル、オキサゾリル、チアゾリル、チオフェニルまたはピロリジニルによって置換され；そして
Ｒ２が水素またはＣ１〜Ｃ３−アルキルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
薬剤を製造するための、請求項１〜７のいずれか一に記載の一般式（１）または（１ａ）の化合物の使用。
【請求項９】
高アルドステロン症によって引き起こされるかまたは部分的に引き起こされる病状を予防するか、この病状の進行を遅らせるかまたはこの病状を治療するためのヒト薬剤を製造するための、請求項１〜７のいずれか一に記載の一般式（１）または（１ａ）の化合物の使用。
【請求項１０】
過剰のコルチゾール放出によって引き起こされるかまたは部分的に引き起こされる病状を予防するか、この病状の進行を遅らせるかまたはこの病状を治療するためのヒト薬剤を製造するための、請求項１〜７のいずれか一に記載の一般式（１）または（１ａ）の化合物の使用。
【請求項１１】
高アルドステロン症によって引き起こされるまたは部分的に引き起こされる病状を予防するか、この病状の進行を遅らせるかまたはこの病状を治療する方法であって、請求項１〜７のいずれか一に記載の一般式（１）または（１ａ）の化合物を治療上有効な量で使用する方法。
【請求項１２】
過剰のコルチゾール放出によって引き起こされるかまたは部分的に引き起こされる病状を予防するか、この病状の進行を遅らせるまたはこの病状を治療する方法であって、請求項１〜７のいずれか一に記載の一般式（１）または（１ａ）の化合物を治療上有効な量で使用する方法。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれか一に記載の一般式（１）または（１ａ）の化合物および慣用の賦形剤を含む医薬品。
【請求項１４】
ａ）請求項１〜７のいずれか一に記載の一般式（１）または（１ａ）の化合物、およびｂ）少なくとも一種の医薬形態であって、それの活性成分が血圧低下効果、変力効果、代謝効果または脂質低下効果を有するものからなる個々の成分で構成される生成物またはキットの形態の医薬組合せ。