【手続補正書】
【提出日】平成20年10月27日(2008.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロテインキナーゼＢ阻害剤として使用のための医薬組成物であって、該医薬組成物が下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを含んでなるものである、医薬組成物：
【化１】
2008517984.tif 000001
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ここでヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選択される３以下のヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子によって置き換えられるか、または炭素原子の隣接対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯによって置き換えられ、ここでＲｑは水素、Ｃ１‐４アルキル、またはシクロプロピルであるか、またはＲｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成しているＣ１‐４アルキレン鎖である、リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しており、
Ｑ２は、結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子で置き換えられ、リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選択されるが、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ２が結合である場合、Ｇは水素であり、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されており、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、イミダゾール基と、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基から選択される環式基を形成し、
または、Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と基Ｑ２からの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有しており場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または、存在する場合にはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ｑ２の炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ５およびＲ７は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり（ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは、水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式、およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられる）、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項２】
前記医薬組成物が下記式（Ｉａ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを含んでなるものである、請求項１に記載の医薬組成物：
【化２】
2008517984.tif 000002
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ここで前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選択される３以下のヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一であるかまたは異なり、各々が結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選択されるが、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ２が結合である場合、Ｇは水素であり、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されており、
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、イミダゾール基と、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基から選択される環式基を形成し、
または、Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と基Ｑ２からの１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または存在する場合にはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ｑ２の炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ５およびＲ７は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり（ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは、水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択される、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられる）、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項３】
前記医薬組成物が下記式（Ｉｂ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを含んでなるものである、請求項１に記載の医薬組成物：
【化３】
2008517984.tif 000003
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ここで前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選択される３以下のヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一であるかまたは異なり、各々が結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選択されるが、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ２が結合である場合、Ｇは水素であり、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基は単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリール基によって場合により置換され、
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と基Ｑ２からの１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または、存在する場合にはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ｑ２の炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ５およびＲ７は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり（ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２である、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式、およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられる）、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項４】
下記式（Ｉｃ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化４】
2008517984.tif 000004
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ここで前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選択される３以下のヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられるか、または炭素原子の隣接対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯにより置き換えられ、ここでＲｑは水素、Ｃ１‐４アルキル、またはシクロプロピルであるか、またはＲｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１‐４アルキレン鎖である、リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しており、
Ｑ２は、結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ２は結合以外であり、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されており、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または、Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と基Ｑ２からの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または、ＮＲ２Ｒ３とそれが結合されているリンカー基Ｑ２の炭素原子は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ５およびＲ７は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり（ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２である、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられる）、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項５】
下記式（Ｉｄ）の、請求項４に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化５】
2008517984.tif 000005
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ここで前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選択される３以下のヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一であるかまたは異なり、各々が結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ２は結合以外であり、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここで前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシおよび単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されており、
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または、Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と基Ｑ２からの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または、ＮＲ２Ｒ３とそれが結合されているリンカー基Ｑ２の炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ５およびＲ７は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり（ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられる）、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項６】
下記式（IIａ）に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化６】
2008517984.tif 000006
（上記式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選択され、および
Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、およびＪ２は、請求項１〜５のいずれか一項において定義したものと同義である）。
【請求項７】
Ｇが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＴがＮまたはＣＨである、請求項４〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｊ１‐Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＣ＝ＣＨ、およびＨＮ‐Ｃ（Ｏ）から選択される、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｊ１‐Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨおよびＨＣ＝ＣＨから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｊ１‐Ｊ２が、ＨＣ＝ＣＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、好ましくは水素である、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、好ましくは水素である、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ１の炭素原子の隣接対が、ＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯにより置き換えられ、ここでＲｑが水素またはＣ１‐４アルキル、好ましくは水素である、請求項４およびそれらの従属項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択される、請求項４〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素およびメチルから選択され、そのためＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基となりうる、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＮＲ２Ｒ３が、アミノ基またはメチルアミノ基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）であり、該アリールまたはヘテロアリール基はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基Ｒ１０によって置換されており、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである、
請求項４〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基Ｒ１０ａにより置換されており、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、またはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃによって場合により置き換えられ、Ｒｃは水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基Ｒ１０ｂにより置換されており、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式、およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基により場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲｃによって場合により置き換えられる、但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合でない、およびＲｃは水素およびＣ１‐４アルキルから選択されるものである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジＣ１‐４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基（環員のうち０、１、または２はＯ、Ｎ、およびＳから選択され、残りは炭素原子である、単環炭素環式およびヘテロ環式基はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選択される１以上の置換基によって場合により置換される）、
基Ｒａ‐Ｒｂ
から選択される１以上の置換基Ｒ１０ｃにより置換されており、
ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、および
Ｒｂは水素、３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基（環員のうち０、１、または２はＯ、Ｎ、およびＳから選択され、残りは炭素原子であり、単環炭素環式およびヘテロ環式基はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選択される１以上の置換基によって場合により置換されている）から選択され、
およびＲｂは、更にヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４アルキルアミノ、３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基（環員のうち０、１、または２はＯ、Ｎ、およびＳから選択され、残りは炭素原子であり、単環炭素環式およびヘテロ環式基はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選択される１以上の置換基によって場合により置換されている）から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の一または二つの炭素原子はＯ、Ｓ、またはＮＲｃによって場合により置き換えられる、但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合でなく、およびＲｃは水素およびＣ１‐４アルキルから選択されるものである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記アリール（例えば、フェニル）またはヘテロアリール基Ｒ１が、ヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々が１以上のＣ１‐２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビル、Ｃ１‐４アシルアミノ、ベンゾイルアミノ、ピロリジノカルボニル、ピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペラジノカルボニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１または２のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（ヘテロアリール基は、１以上のＣ１‐４アルキル置換基によって場合により置換されている）、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたピリジル、および場合により置換されたフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基に関する任意の置換基は、Ｃ１‐２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐２ヒドロカルビルから選択される一、二、または三つの置換基である）から選択される１以上の置換基により置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１に関する置換基が、ヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビル、Ｃ１‐４アシルアミノ、ベンゾイルアミノ、ピロリジノカルボニル、ピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペラジノカルボニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１または２のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（ヘテロアリール基は１以上のＣ１‐４アルキル置換基によって場合により置換されている）、フェニル、ピリジル、およびフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基は、Ｃ１‐２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐２ヒドロカルビルから選択される一、二、または三つの置換基によって場合により各々置換されている）から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１が、一、二、または三つの置換基、好ましくは一または二つにより置換される、請求項２０〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
（ａ）Ｒ１が、非置換であるか、あるいはヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される５以下の置換基により置換され、
（ｂ）Ｒ１が、非置換であるか、あるいはヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される５以下の置換基により置換され、
（ｃ）Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、およびメトキシから選択される１または２の置換基を有し、
（ｄ）Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、およびメトキシから選択される１または２の置換基を有し、または
（ｅ）Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、tert‐ブチル、およびメトキシから選択される１または２の置換基を有する、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、モノクロロフェニルまたはジクロロフェニル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が非置換フェニルであるか、あるいは更に好ましくは、１〜３（更に好ましくは１または２）の置換基を有するフェニルであり、該置換基がヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビル基（Ｃ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビル基は１以上のＣ１‐２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合により各々置換されている）、Ｃ１‐４アシルアミノ、ベンゾイルアミノ、ピロリジノカルボニル、ピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペラジノカルボニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１または２のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１以上のＣ１‐４アルキル置換基によって場合により置換されている）、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたピリジル、および場合により置換されたフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基に関する任意の置換基は、Ｃ１‐２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノとＣ１‐２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐２ヒドロカルビル基（Ｃ１‐２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐２ヒドロカルビル基は各々メトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されている）から選択される一、二、または三つの置換基である）から選択される、請求項６およびそれらの従属項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、非置換フェニル基であるか、あるいはヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビルから独立して選択される１または２の置換基により置換されたフェニル基である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｅが非芳香族である、請求項４〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑ１およびＱ２が、基Ｅにおいて同一炭素原子へ結合される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｅが下記置換基である、請求項２９に記載の化合物：
【化７】
2008517984.tif 000007
（上記式中、Ｇ３はＣ、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、およびＮＨから選択され、およびＧ４はＮおよびＣＨから選択される）。
【請求項３２】
Ｅが、下記基Ｂ９であり、ここで基Ｑ１およびＱ２の結合点は記号ａにより表され、二環式基の結合点は記号＊により表される、請求項３１に記載の化合物：
【化８】
2008517984.tif 000008
【請求項３３】
下記式（VI）の請求項６に記載の化合物：
【化９】
2008517984.tif 000009
（上記式中、Ｒｑは水素またはメチルであり、Ｒｗは水素またはメチルであり、ｐは１、２、または３であり、Ｒ１０ｃ、Ｒ４、Ｊ１、およびＪ２は請求項４〜３２のいずれか一項において定義したものと同義である）。
【請求項３４】
Ｒｑが水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
下記式(VII)の請求項４に記載の化合物：
【化１０】
2008517984.tif 000010
（上記式中、
Ａｒは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２以下のヘテロ原子環員を有しており、フッ素、塩素、メチル、およびメトキシから選択される１または２の置換基によって場合により置換され、５または６員単環式アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ１０ｄは、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびメトキシから選択される置換基であり、
ｒは、０、１、または２（更に典型的には０または１）であり、
Ｔ、Ｑ１、Ｑ２、ＮＲ２Ｒ３、Ｒ４、およびＪ１‐Ｊ２は、請求項４〜３３のいずれか一項において定義したものと同義である）。
【請求項３６】
塩、溶媒和物、またはＮ‐オキシドの形態である、請求項４〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
プロテインキナーゼＡまたはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の、予防または治療用の、請求項４〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項３８】
プロテインキナーゼＡまたはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の、予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
異常細胞成長または異常阻止細胞死から生じる病状または症状の、予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
請求項４〜３６のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項４１】
検査されて、プロテインキナーゼＡまたはプロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療に対して感受性である疾患または症状に罹患している、または罹患する危険があると判明した患者における、病状または症状の、予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
請求項４〜３６のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、下記を含んでなる方法：
（ｉ）Ｅがアリールまたはヘテロアリール基である場合は、パラジウム触媒の存在下における式（Ｘ）の化合物と、式（XI）の化合物との反応：
【化１１】
2008517984.tif 000011
（式中、
（Ｘ）および（XI）は、適切に保護してもよく、Ｔ、Ｊ１、Ｊ２、Ｑ１、Ｑ２、Ｇ、Ｅ、およびＲ１〜Ｒ５は、先行する請求項のいずれか一項と同義であり、基ＸおよびＹのうち一方は塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホネート（トリフレート）基であり、基ＸおよびＹのうち他方はボロネート残基、例えばボロネートエステルまたはボロニン酸残基である）、または
（ii）Ｅが非芳香族環式基であり、窒素原子により二環式基へ結合されている場合は、ＴがＮである式(XVI)の化合物と、式(XVII)の化合物またはその保護誘導体との反応：
【化１２】
2008517984.tif 000012
（式中、Ｒ１、Ｑ１、Ｑ２、およびＧは、先行する請求項のいずれか一項と同義であり、環Ｅは環員として求核ＮＨ基を含有する環式基Ｅを表わす）。