【手続補正書】
【提出日】平成20年5月15日(2008.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉによって表される化合物またはこの医薬的に許容される塩
【化１】
2008509146.tif 000001
（式中、
Ｑは、ＮＲ２Ｒ３を表すか、以下：
【化２】
2008509146.tif 000002
から選択される基を表し、この場合、前記基は、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルキルおよびヒドロキシから成る群より選択される１から５個の置換基で場合によっては置換されていてよく；
Ｌは、連結基−（ＣＨ２）ａ−Ｘ−（ＣＨ２）ｂ−を表し、この場合、
Ｘは、結合を表すか、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ビニル、アリール、アリールオキシおよびＨＡＲから成る群より選択され、
Ｌが、結合以外であるとき、前記基Ｌは、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシおよびアミノから選択される１から５個の基で場合によっては置換されており、
前記アリール、アリールオキシおよびＨＡＲ基は、１から５個の以下の基：ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシおよびアミノで場合によってはさらに置換されており、
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（Ｃ１−３アルキル）であるとき、ａとｂの合計が２から６になるように、ａは、２から６の整数を表し、およびｂは、０から４の整数を表し、ならびに
Ｘが、結合、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ビニル、アリール、アリールオキシまたはＨＡＲであるとき、ａとｂの合計が０から６になるように、ａおよびｂは、各々、０から６の整数を表し；
Ｒ１は、１から５個の以下の基：ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、アリールおよびＨＡＲ（前記アリールおよびＨＡＲは、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１から３個の置換基で場合によってはさらに置換されている）で場合によっては置換されている、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールまたはＨＡＲから成る群より選択される構成員を表し；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり；ならびに
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−およびフェニル−ＳＯ２−から成る群より選択される１から４個の置換基で場合によっては置換されている、炭素原子数６から１２を有する二環式または三環式アルキル部分であり、前記Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−およびフェニル−ＳＯ２−のアルキルおよびフェニル部分は、１から３個のハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシおよびハロＣ１−３アルコキシ基で場合によっては置換されている）。
【請求項２】
式Ｉの化合物またはこの医薬的に許容される塩
【化３】
2008509146.tif 000003
（式中、
Ｑは、ＮＲ２Ｒ３を表すか、以下：
【化４】
2008509146.tif 000004
から選択される基を表し、この場合、前記基は、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルキルおよびヒドロキシから成る群より選択される１から５個の置換基で場合によっては置換されていてよく；
Ｌは、連結基−（ＣＨ２）ａ−Ｘ−（ＣＨ２）ｂ−を表し、この場合、
Ｘは、結合を表すか、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ビニル、アリール、アリールオキシおよびＨＡＲから成る群より選択され、
Ｌが、結合以外であるとき、前記基Ｌは、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシおよびアミノから選択される１から５個の基で場合によっては置換されており、
前記アリール、アリールオキシおよびＨＡＲ基は、１から５個の以下の基：ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシおよびアミノで場合によってはさらに置換されており、
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（Ｃ１−３アルキル）であるとき、ａとｂの合計が２から６になるように、ａは、２から６の整数を表し、およびｂは、０から４の整数を表し、ならびに
Ｘが、結合、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ビニル、アリール、アリールオキシまたはＨＡＲであるとき、ａとｂの合計が０から６になるように、ａおよびｂは、各々、０から６の整数を表し；
Ｒ１は、１から５個の以下の基：ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、アリールおよびＨＡＲ（前記アリールおよびＨＡＲは、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１から３個の置換基で場合によってはさらに置換されている）で場合によっては置換されている、Ｃ１−６アルキルまたはＣ２−６アルケニルから成る群より選択される構成員を表し、；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり；ならびに
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−およびフェニル−ＳＯ２−から成る群より選択される１から４個の置換基で場合によっては置換されている、炭素原子数６から１２を有する二環式または三環式アルキル部分であり、前記Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−およびフェニル−ＳＯ２−のアルキルおよびフェニル部分は、１から３個のハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシおよびハロＣ１−３アルコキシ基で場合によっては置換されている）。
【請求項３】
式Ｉの化合物またはこの医薬的に許容される塩
【化５】
2008509146.tif 000005
（式中、
Ｑは、ＮＲ２Ｒ３を表すか、以下：
【化６】
2008509146.tif 000006
から選択される基を表し、この場合、前記基は、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルキルおよびヒドロキシから成る群より選択される１から５個の置換基で場合によっては置換されていてよく；
Ｌは、連結基−（ＣＨ２）ａ−Ｘ−（ＣＨ２）ｂ−を表し、この場合、
Ｘは、結合を表すか、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ビニル、アリール、アリールオキシおよびＨＡＲから成る群より選択され、
Ｌが、結合以外であるとき、前記基Ｌは、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシおよびアミノから選択される１から５個の基で場合によっては置換されており、
前記アリール、アリールオキシおよびＨＡＲ基は、１から５個の以下の基：ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシおよびアミノで場合によってはさらに置換されており、
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（Ｃ１−３アルキル）であるとき、ａとｂの合計が２から６になるように、ａは、２から６の整数を表し、およびｂは、０から４の整数を表し、ならびに
Ｘが、結合、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ビニル、アリール、アリールオキシまたはＨＡＲであるとき、ａとｂの合計が０から６になるように、ａおよびｂは、各々、０から６の整数を表し；
Ｒ１は、１から５個の以下の基：ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、アリールおよびＨＡＲ（前記アリールおよびＨＡＲは、各々、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１から３個の置換基で場合によってはさらに置換されている）で場合によっては置換されている、アリールまたはＨＡＲから成る群より選択される構成員を表し；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり；ならびに
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−およびフェニル−ＳＯ２−から成る群より選択される１から４個の置換基で場合によっては置換されている、炭素原子数６から１２を有する二環式または三環式アルキル部分であり、前記Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−およびフェニル−ＳＯ２−のアルキルおよびフェニル部分は、１から３個のハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシおよびハロＣ１−３アルコキシ基で場合によっては置換されている）。
【請求項４】
Ｒ１が、１から３個のフルオロ基で場合によっては置換されているＣ１−４アルキル基、あるいは１から２個のハロ、Ｃ１−３アルキル、モノ、ジもしくはトリフルオロＣ１−３アルキルまたはモノ、ジもしくはトリフルオロＣ１−３アルコキシ基で場合によっては置換されているフェニル基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチル、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、あるいはハロ、メチル、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシで場合によっては置換されているフェニルを表す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが、−（ＣＨ２）ａ−Ｘ−（ＣＨ２）ｂ−を表し、
Ｘが、結合、Ｏ、Ｓ、アリール、アリールオキシまたはＨＡＲを表し；
Ｘが、ＯまたはＳを表すとき、ａ足すｂの合計が２から６になるように、ａが２、３または４であり、ｂが０から４であり；ならびに
Ｘが、結合、アリール、アリールオキシまたはＨＡＲであるとき、ａ足すｂの合計が０から６になるように、ａおよびｂが、各々、０から６である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレンおよび１，４−フェニレンから成る群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが、
【化７】
2008509146.tif 000007
から成る群より選択される構成員を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、ＮＲ２Ｒ３を表す、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑが、ＮＲ２Ｒ３を表し、
Ｒ２が、Ｈを表し、および
Ｒ３が、ＣＨ３、フルオロ、クロロ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、およびＣＨ３ＳＯ２から成る群より選択される１から３個の構成員で場合によっては置換されている、炭素原子数６から１２を有する二環式または三環式アルキル部分を表す、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、ＣＨ３、フルオロ、クロロ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、およびＣＨ３ＳＯ２から成る群より選択される１から３個の構成員で場合によっては置換されている２−アダマンチルを表す、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、ＣＨ３、フルオロ、クロロ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、およびＣＨ３ＳＯ２から成る群より選択される１から３個の構成員で場合によっては置換されているエキソ−ボルニルを表す、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、１から３個のフルオロ基で場合によっては置換されているＣ１−４アルキル基、あるいは１から２個のハロ、Ｃ１−３アルキル、モノ、ジもしくはトリフルオロＣ１−３アルキルまたはモノ、ジもしくはトリフルオロＣ１−３アルコキシ基で場合によっては置換されているフェニル基を表し；
Ｌが、−（ＣＨ２）ａ−Ｘ−（ＣＨ２）ｂ−を表し、
Ｘが、結合、Ｏ、Ｓ、アリール、アリールオキシまたはＨＡＲを表し；
Ｘが、ＯまたはＳを表すとき、ａ足すｂの合計が２から６になるように、ａが２、３または４であり、およびｂが０から４であり；ならびに
Ｘが、結合、アリール、アリールオキシまたはＨＡＲであるとき、ａ足すｂの合計が０から６になるように、ａおよびｂが、各々、０から６であり；
Ｑが、ＮＲ２Ｒ３を表すか、または
【化８】
2008509146.tif 000008
から成る群より選択され；
Ｒ２が、Ｈを表し、ならびにＲ３が、ＣＨ３、フルオロ、クロロ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３およびＣＨ３ＳＯ２から成る群より選択される１から３個の構成員で場合によっては置換されている、炭素原子数６から１２を有する二環式または三環式アルキル部分を表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、メチルまたはエチル、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、あるいはハロ、メチル、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシで場合によっては置換されているフェニルを表し；
Ｌが、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレンおよび１，４−フェニレンから成る群より選択され；
Ｑが、ＮＲ２Ｒ３を表し；
Ｒ２が、Ｈを表し、ならびにＲ３が、ＣＨ３、フルオロ、クロロ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、およびＣＨ３ＳＯ２から成る群より選択される１から３個の構成員で場合によっては置換されている、炭素原子数６から１２を有する二環式または三環式アルキル部分を表す、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
【化９】
2008509146.tif 000009
【表１】
2008509146.tif 000010
2008509146.tif 000011
2008509146.tif 000012
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
医薬的に許容される担体と併せて、有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１７】
高血糖、糖尿病またはインスリン抵抗性を、その治療が必要な哺乳動物患者において治療するための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
インスリン非依存性糖尿病を、その治療が必要な哺乳動物患者において治療するための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
肥満を、その治療が必要な哺乳動物患者において治療するための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
メタボリック症候群またはＸ症候群を、その治療が必要な哺乳動物患者において治療するための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
脂質代謝異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬから成る群より選択される脂質異常を、その治療が必要な哺乳動物患者において治療するための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
アテローム硬化症を、その治療が必要な哺乳動物患者において治療するための、請求項１６に記載の医薬組成物。