【手続補正書】
【提出日】平成19年11月19日(2007.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2007523131.tif 000001
［前記式中、
Ｒ１  Ｃ１〜１８−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ１〜１８−アルキル；フェニル−Ｃ０〜１８−アルキルであって、そのフェニル基が場合により１〜２回ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、フェニル、ベンジル、及び／又はフェノキシによって置換されていてかつそのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているフェニル−Ｃ０〜１８−アルキル；Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキル、又はベンゾイルを表す；
Ｒ２  Ｃ１〜１２−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ１〜１２アルキル；フェニル−Ｃ１〜１８−アルキルであって、そのフェニル基が場合により１〜２回ハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ベンジル及び／又はフェノキシにより置換されていてかつそのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているフェニル−Ｃ１〜１８−アルキル；又はＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルを表し、かつ
ｎ  ２〜８の整数を表す］の化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル−Ｃ０〜２−アルキルであって、そのフェニル基が場合によりＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ又はフェノキシにより置換されているフェニル−Ｃ０〜２−アルキルを表す、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｃ２〜６−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ２〜６−アルキルを表す、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
ｎが、２〜５の整数を表す、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
５−（３−ヘキシル−４−オキソ−オキセタン−２−イル）−ペンチル−（フェノキシフェニル）−カルバマート及び
４−（３−ヘキシル−４−オキソ−オキセタン−２−イル）−ブチル−（フェノキシフェニル）−カルバマートからなるグループから選択されている、請求項１から４までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
前記ラクトン環の２位にある炭素の置換基及び前記ラクトン環の３位にある炭素の置換基が、相互にｔｒａｎｓ位を占める、請求項１から５までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
請求項１記載の式Ｉの化合物の薬理学的な有効量及び、通常の医薬的助剤及び／又はキャリヤー物質を含有する、肥満並びにその随伴疾病及び／又は付随疾病の治療及び／又は予防のための医薬品。
【請求項８】
肥満並びにその随伴疾病及び／又は付随疾病の治療及び／又は予防のための医薬品の製造のための請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項９】
前記随伴疾病及び／又は付随疾病が、
ａ）高血圧、インスリン耐性、ＩＩ型糖尿病、異リポタンパク質血症及び高尿酸血を含むメタボリックシンドローム、
及び
ｂ）冠状動脈心疾患、脳血管疾患、及び末梢動脈閉塞疾患を含む心臓血管疾病からなるグループから選択されている、請求項８記載の使用。
【請求項１０】
一般式Ｉ
【化２】
2007523131.tif 000002
［前記式中、
Ｒ１  Ｃ１〜１８−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ１〜１８−アルキル；フェニル−Ｃ０〜１８−アルキルであって、そのフェニル基が場合により１〜２回ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、フェニル、ベンジル、及び／又はフェノキシにより置換されていてかつそのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているフェニル−Ｃ０〜１８−アルキル；Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキル、又はベンゾイルを表す；
Ｒ２  Ｃ１〜１２−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ１〜１２−アルキル；フェニル−Ｃ１〜１８−アルキルであって、そのフェニル基が場合により１〜２回ハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ベンジル及び／又はフェノキシにより置換されていてかつそのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているフェニル−Ｃ１〜１８−アルキル；又はＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルを表し、かつ
ｎ  ２〜８の整数を表す］
の化合物を製造するにあたり、
一般式ＩＩ
【化３】
2007523131.tif 000003
[前記式中、Ｒ２及びｎは上述の意味を有する]の化合物
を一般式ＩＩＩ
【化４】
2007523131.tif 000004
[前記式中、Ｒ１は上述の意味を有する]の化合物と反応させることを特徴とする、一般式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項１１】
一般式ＩＶ
【化５】
2007523131.tif 000005
［前記式中、
Ｒ２  Ｃ１〜１２−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ１〜１２−アルキル；フェニル−Ｃ１〜１８−アルキルであって、そのフェニル基が場合により１〜２回ハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ベンジル及び／又はフェノキシにより置換されていてかつそのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているフェニル−Ｃ１〜１８−アルキル；又はＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルを表す；
Ｒ３  水素又はアルコール保護基を表し、かつ
ｎ  ２〜８の整数を表す］の化合物。
【請求項１２】
一般式ＩＶａ
【化６】
2007523131.tif 000006
［前記式中、
Ｒ２  Ｃ１〜１２−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ１〜１２−アルキル；フェニル−Ｃ１〜１８−アルキルであって、そのフェニル基が場合により１〜２回ハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ベンジル及び／又はフェノキシにより置換されていてかつそのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているフェニル−Ｃ１〜１８−アルキル；又はＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルであって、そのアルキル鎖−炭素原子が場合により１〜２回酸素及び／又は硫黄により置き換えられているＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ０〜１８−アルキルを表す；
Ｒ３０１  アルコール保護基を表し、かつ
ｎ  ２〜８の整数を表す］
の化合物。
【請求項１３】
前記アルコール保護基は、ベンジル、テトラヒドロピラニル、メトキシメチル、メトキシエチル及びシリル−アルコール保護基、特に第三ブチルジメチルシリル及びトリエチルシリルからなるグループから選択されている、請求項１２記載の式ＩＶａの化合物。
【請求項１４】
３−ヘキシル−４−｛５［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）オキシ］ペンチル｝オキセタン−２−オン及び３−ヘキシル−４−［５（ベンジルオキシ）ペンチル｝］オキセタン−２−オンからなるグループから選択されている、請求項１２記載の式ＩＶａの化合物。