【手続補正書】
【提出日】平成20年5月28日(2008.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖質コルチコイドレセプターを調節することによって障害または状態を処置するための組成物であって、該組成物は、式：
【化１】
2008505117.tif 000001
を有する化合物であって、ここで、
ｍおよびｎは、０〜２から独立して選択される整数であり；
Ｘ１およびＸ２は、ＯおよびＳから独立して選択される部分であり；
Ｚは、ＣおよびＮから選択される部分であり、ここで、ＺがＮである場合、Ｒ２は、存在せず；
Ｒ１は、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ２は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ２Ａ、−Ｌ２Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｂ、および−Ｌ２Ｂ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２Ｃから選択される部分であり、ここで、
Ｒ２Ａは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ２ＢおよびＲ２Ｃは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、−ＮＲ２ＤＲ２Ｅ、および−ＯＲ２Ｆから独立して選択される部分であり、
ここで、Ｒ２Ｄ、Ｒ２Ｅ、およびＲ２Ｆは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択される部分であり、
Ｌ２ＡおよびＬ２Ｂは、結合および−ＮＨ−から独立して選択され；
Ｒ３は、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ４は、水素および置換アルキルまたは非置換アルキルから選択される部分であり；
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１Ａ−、置換アルキレンまたは非置換アルキレン、および置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンから選択される部分であり、ここで、
Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分である、化合物
を含有する、組成物。
【請求項２】
ｎが０であり、ｍが２であり、そしてＺがＮである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ｎおよびｍが１である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、および置換へテロアルキレンが、置換基で置換されている、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
各々の置換アルキルまたは非置換アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであり、各々の置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキルが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキルまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキルであり、各々の置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキルが、置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルまたは非置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルであり、各々の置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキルが、置換された４員〜８員のヘテロシクロアルキルまたは置換されていない４員〜８員のヘテロシクロアルキルであり、各々の置換アルキレンまたは非置換アルキレンが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンであり、そして各々の置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキレンまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキレンである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、および置換へテロアルキレンが、大きさが限定されて置換されている、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ３が、以下：
非置換Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、置換されていない５員〜７員のヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、低級置換基で置換されたＣ５〜Ｃ７シクロアルキル、低級置換基で置換された５員〜７員のヘテロシクロアルキル、低級置換基で置換されたアリール、低級置換基で置換されたヘテロアリール
から選択される部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ３が、以下：
非置換アリール、および低級置換基で置換されたアリールから選択される置換基で置換されたＣ１〜Ｃ５アルキル；ならびに
非置換アリール、および低級置換基で置換されたアリールから選択される置換基で置換された２員〜５員のヘテロアルキル
から選択される部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ３が、非置換ベンジルおよび低級置換基で置換されたベンジルから選択される部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素、非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、および低級置換基で置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルから選択される部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ４が、水素および非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルから選択される部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ４が、水素である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ１が、非置換アリール、および低級置換基で置換されたアリールから選択される部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ１が、非置換フェニル、および低級置換基で置換されたフェニルから選択される部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ１が、非置換アリールである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒ１が、非置換フェニルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｒ２が、水素、−ＣＮ、−ＯＨ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、および置換されていない２員〜８員のヘテロアルキルから選択される部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒ２が、水素である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｘ１およびＸ２が、Ｏである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物が式
【化２】
2008505117.tif 000002
を有する化合物であって、ここで、
Ｒ３ＡおよびＲ１Ｂは、ハロゲン、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、および−Ｌ４−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて結合されて、それらが結合する窒素と環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、および−ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択され、そして、
Ｌ３およびＬ４は、結合および−ＮＨ−から独立して選択される部分である、
請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、および置換へテロアルキレンが、置換基で置換されている、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
各々の置換アルキルまたは非置換アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであり、各々の置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキルが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキルまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキルであり、各々の置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキルが、置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルまたは非置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルであり、各々の置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキルが、置換された４員〜８員のヘテロシクロアルキルまたは置換されていない４員〜８員のヘテロシクロアルキルであり、各々の置換アルキレンまたは非置換アルキレンが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンであり、そして各々の置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキレンまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキレンである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、および置換へテロアルキレンが、大きさが限定されて置換されている、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
式：
【化３】
2008505117.tif 000003
を有する化合物であって、
ここで、
ｍおよびｎは、０〜２から独立して選択される整数であり；
Ｘ１およびＸ２は、ＯおよびＳから独立して選択される部分であり；
Ｚは、ＣおよびＮから選択される部分であり、ここで、ＺがＮである場合、Ｒ２は、存在せず；
Ｒ１は、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＮ、−ＯＲ２Ａ、−Ｌ２Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｂ、−Ｌ２Ｂ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２Ｃから選択される部分であり、ここで、
Ｒ２Ａは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ２ＢおよびＲ２Ｃは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、−ＮＲ２ＤＲ２Ｅ、および−ＯＲ２Ｆから独立して選択される部分であり、
ここで、Ｒ２Ｄ、Ｒ２Ｅ、およびＲ２Ｆは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択される部分であり、
Ｌ２ＡおよびＬ２Ｂは、結合および−ＮＨ−から独立して選択され；
Ｒ３は、置換アリールアルキルまたは非置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは非置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル−アルキルまたは非置換シクロアルキル−アルキル、置換ヘテロシクロアルキル−アルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル−アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ４は、水素および置換アルキルまたは非置換アルキルから選択される部分であり、ここで、Ｒ４が、メチルである場合、−Ｌ１−Ｒ１は、ベンジルでも−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３でもなく；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、置換アルキレンまたは非置換アルキレン、および置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンから選択される部分である、化合物。
【請求項２５】
ｎが０であり、ｍが２であり、そしてＺがＮである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ｎおよびｍが１である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換へテロアルキレン、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル−アルキル、および置換ヘテロシクロアルキル−アルキルが、置換基で置換されている、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
各々の置換アルキルまたは非置換アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであり、各々の置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキルが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキルまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキルであり、各々の置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキルが、置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルまたは非置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルであり、各々の置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキルが、置換された４員〜８員のヘテロシクロアルキルまたは置換されていない４員〜８員のヘテロシクロアルキルであり、各々の置換アルキレンまたは非置換アルキレンが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンであり、各々の置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキレンまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキレンであり、各々の置換アリールアルキルまたは非置換アリールアルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アリールアルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アリールアルキルであり、各々の置換ヘテロアリールアルキルまたは非置換ヘテロアリールアルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各々の置換シクロアルキル−アルキルまたは非置換シクロアルキル−アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０シクロアルキル−アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０シクロアルキル−アルキルであり、そして各々の置換ヘテロシクロアルキル−アルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル−アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロシクロアルキル−アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロシクロアルキル−アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換へテロアルキレン、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル−アルキル、および置換ヘテロシクロアルキル−アルキルが、大きさが限定されて置換されている、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、以下：
非置換Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、置換されていない５員〜７員のヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、低級置換基で置換されたＣ５〜Ｃ７シクロアルキル、低級置換基で置換された５員〜７員のヘテロシクロアルキル、低級置換基で置換されたアリール、および低級置換基で置換されたヘテロアリール
から選択される部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、以下：
非置換アリール、および低級置換基で置換されたアリールから選択される置換基で置換されたＣ１〜Ｃ５アルキル；ならびに
非置換アリール、および低級置換基で置換されたアリールから選択される置換基で置換された２員〜５員のヘテロアルキル
から選択される部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、非置換ベンジル、および低級置換基で置換されたベンジルから選択される部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、水素、非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、および低級置換基で置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルから選択される部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、水素および非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルから選択される部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４が、水素である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、非置換アリールおよび低級置換基で置換されたアリールから選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、非置換フェニル、および低級置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、非置換アリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、非置換フェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、水素、−ＣＮ、−ＯＨ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、および置換されていない２員〜８員のヘテロアルキルから選択される部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が、水素である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘ１およびＸ２が、Ｏである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、式
【化４】
2008505117.tif 000004
を有する化合物であって、
ここで、
Ｒ３ＡおよびＲ１Ｂは、ハロゲン、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、および−Ｌ４−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて結合されて、それらが結合する窒素と環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、および−ＮＲ１１Ｒ１２、から独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択され、そして、
Ｌ３およびＬ４は、結合および−ＮＨ−から独立して選択される部分である、
請求項２４に記載の化合物。
【請求項４４】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、および置換へテロアルキレンが、置換基で置換されている、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
各々の置換アルキルまたは非置換アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであり、各々の置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキルが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキルまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキルであり、各々の置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキルが、置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルまたは非置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルであり、各々の置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキルが、置換された４員〜８員のヘテロシクロアルキルまたは置換されていない４員〜８員のヘテロシクロアルキルであり、各々の置換アルキレンまたは非置換アルキレンが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンであり、各々の置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキレンまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキレンである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、および置換へテロアルキレンが、大きさが限定されて置換されている、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
糖質コルチコイドを調節することによって障害または状態を処置するための薬学的組成物であって、該組成物は、そのような処置を必要とする被験体に、薬学的に受容可能な賦形剤と、有効量の式：
【化５】
2008505117.tif 000005
を有する化合物であって、ここで、
ｍおよびｎは、０〜２から独立して選択される整数であり；
Ｘ１およびＸ２は、ＯおよびＳから独立して選択される部分であり；
Ｚは、ＣおよびＮから選択される部分であり、ここで、ＺがＮである場合、Ｒ２は、存在せず；
Ｒ１は、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＮ、−ＯＲ２Ａ、−Ｌ２Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｂ、および−Ｌ２Ｂ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２Ｃから選択される部分であり、ここで、
Ｒ２Ａは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ２ＢおよびＲ２Ｃは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、−ＮＲ２ＤＲ２Ｅ、および−ＯＲ２Ｆから独立して選択される部分であり、
ここで、Ｒ２Ｄ、Ｒ２Ｅ、およびＲ２Ｆは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択される部分であり、
Ｌ２ＡおよびＬ２Ｂは、結合および−ＮＨ−から独立して選択され；
Ｒ３は、置換アリールアルキルまたは非置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは非置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル−アルキルまたは非置換シクロアルキル−アルキル、置換へテロシクロアルキル−アルキルまたは非置換へテロシクロアルキル−アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換シクロヘテロアルキルまたは非置換シクロヘテロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換アリールから選択される部分であり；
Ｒ４は、水素および置換アルキルまたは非置換アルキルから選択される部分であり；
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、置換アルキレンまたは非置換アルキレン、および置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンから選択される部分である、化合物
とを含む、薬学的組成物。
【請求項４８】
１〜２０００ミリグラムの前記化合物を含む、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項４９】
前記式が経口投与のために適用される、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項５０】
錠剤の形態である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
ｎが０であり、ｍが２でありそしてＺがＮである、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
ｎおよびｍが１である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換へテロアルキレン、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル−アルキル、および置換ヘテロシクロアルキル−アルキルが、置換基で置換されている、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
各々の置換アルキルまたは非置換アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであり、各々の置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキルが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキルまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキルであり、各々の置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキルが、置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルまたは非置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルであり、各々の置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキルが、置換された４員〜８員のヘテロシクロアルキルまたは置換されていない４員〜８員のヘテロシクロアルキルであり、各々の置換アルキレンまたは非置換アルキレンが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンであり、各々の置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキレンまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキレンであり、各々の置換アリールアルキルまたは非置換アリールアルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アリールアルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アリールアルキルであり、各々の置換ヘテロアリールアルキルまたは非置換ヘテロアリールアルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各々の置換シクロアルキル−アルキルまたは非置換シクロアルキル−アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０シクロアルキル−アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０シクロアルキル−アルキルであり、そして各々の置換ヘテロシクロアルキル−アルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル−アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロシクロアルキル−アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロシクロアルキル−アルキルである、請求項５３に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換へテロアルキレン、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル−アルキル、および置換ヘテロシクロアルキル−アルキルが、大きさが限定されて置換されている、請求項５４に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
Ｒ３が、以下：
非置換Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル、置換されていない５員〜７員のヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、低級置換基で置換されたＣ５−Ｃ７シクロアルキル、低級置換基で置換された５員〜７員のヘテロシクロアルキル、低級置換基で置換されたアリール、および低級置換基で置換されたヘテロアリール
から選択される部分である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項５７】
Ｒ３が、以下：
非置換アリールまたは低級置換基で置換されたアリールで置換されたＣ１−Ｃ５アルキル；および
非置換アリールまたは低級置換基で置換されたアリールで置換された２員〜５員のヘテロアルキル
から選択される部分である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
Ｒ３が、非置換ベンジル、および低級置換基で置換されたベンジルから選択される部分である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
Ｒ４が、水素、非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、および低級置換基で置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルから選択される部分である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
Ｒ４が、水素および非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルから選択される部分である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６１】
Ｒ４が、水素である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６２】
Ｒ１が、非置換アリール、および低級置換基で置換されたアリールから選択される部分である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６３】
Ｒ１が、非置換フェニル、および低級置換基で置換されるフェニルから選択される部分である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
Ｒ１が、非置換アリールである、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６５】
Ｒ１が、非置換フェニルである、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
Ｒ２が、水素、−ＣＮ、−ＯＨ、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、および置換されていない２員〜８員のヘテロアルキルから選択される、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６７】
Ｒ２が、水素である、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６８】
Ｘ１およびＸ２が、Ｏである、請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
前記化合物が、式
【化６】
2008505117.tif 000006
を有する化合物であって、
ここで、
Ｒ３ＡおよびＲ１Ｂは、ハロゲン、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、および−Ｌ４−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて結合されて、それらが結合する窒素と環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、および−ＮＲ１１Ｒ１２、から独立して選択される部分であり、ここで、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択され、そして、
Ｌ３およびＬ４は、結合および−ＮＨ−から独立して選択される部分である、
請求項４７に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレンおよび置換へテロアルキレンが、置換基で置換されている、請求項６９に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
各々の置換アルキルまたは非置換アルキルが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであり、各々の置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキルが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキルまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキルであり、各々の置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキルが、置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルまたは非置換Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルであり、各々の置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキルが、置換された４員〜８員のヘテロシクロアルキルまたは置換されていない４員〜８員のヘテロシクロアルキルであり、各々の置換アルキレンまたは非置換アルキレンが、置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンまたは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンであり、各々の置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンが、置換された２員〜２０員のヘテロアルキレンまたは置換されていない２員〜２０員のヘテロアルキレンである、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
各々の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、および置換へテロアルキレンが、大きさが限定されて置換されている、請求項７１に記載の薬学的組成物。
【請求項７３】
前記糖質コルチコイドレセプターを調節することが、糖質コルチコイドレセプターをアンタゴナイズすることである、請求項１に記載の組成物。
【請求項７４】
糖質コルチコイソレセプターを調節するための組成物であって、該組成物は、化合物を含有し、糖質コルチコイドレセプターと該組成物とを接触させた後に、該糖質コルチコイドレセプターの活性の変化が検出され、該化合物は、式：
【化７】
2008505117.tif 000007
を有する化合物であって、
ここで、
ｍおよびｎは、０〜２から独立して選択される整数であり；
Ｘ１およびＸ２は、ＯおよびＳから独立して選択される部分であり；
Ｚは、ＣおよびＮから選択される部分であり、ここで、ＺがＮである場合、Ｒ２は、存在せず；
Ｒ１は、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ２は、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ２Ａ、−Ｌ２Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｂ、および−Ｌ２Ｂ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２Ｃから選択される部分であり、ここで、
Ｒ２Ａは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ２ＢおよびＲ２Ｃは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル非置換シクロアルキルまたは置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリール、−ＮＲ２ＤＲ２Ｅ、および−ＯＲ２Ｆから独立して選択される部分であり、
ここで、Ｒ２Ｄ、Ｒ２Ｅ、およびＲ２Ｆは、水素、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから独立して選択される部分であり、
Ｌ２ＡおよびＬ２Ｂは、結合および−ＮＨ−から独立して選択され；
Ｒ３は、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分であり；
Ｒ４は、水素および置換アルキルまたは非置換アルキルから選択される部分であり；
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１Ａ−、置換アルキレンまたは非置換アルキレン、および置換へテロアルキレンまたは非置換へテロアルキレンから選択される部分であり、ここで、
Ｒ１Ａは、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される部分である、組成物。