【手続補正書】
【提出日】平成20年2月7日(2008.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物は、式１で示される一般構造を有する：
【化１】
2007525512.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、同一または異なり得、各々は、別個に、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、または、代替的に、ＮＲ９Ｒ１０中のＲ９およびＲ１０は、ＮＲ９Ｒ１０が４員〜８員ヘテロシクリルを形成するように、互いに連結され、同様に、別個に、代替的に、ＣＨＲ９Ｒ１０中のＲ９およびＲ１０は、ＣＨＲ９Ｒ１０が４員〜８員シクロアルキルを形成するように、互いに連結される；
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なり得、各々は、別個に、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；
Ｙは、以下の部分から選択される：
【化２】
2007525512.tif 000002
ここで、Ｇは、ＮＨまたはＯである；そしてＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、同一または異なり得、各々は、別個に、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、または、代替的に、（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、別個に、互いに連結されて、３員〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する；（ｉｉ）同様に、別個に、Ｒ１５およびＲ１９は、互いに連結されて、４員〜８員ヘテロシクリルを形成する；（ｉｉｉ）同様に、別個に、Ｒ１５およびＲ１６は、互いに連結されて、４員〜８員ヘテロシクリルを形成する；（ｉｖ）同様に、別個に、Ｒ１５およびＲ２０は、互いに連結されて、４員〜８員ヘテロシクリルを形成する；（ｖ）同様に、別個に、Ｒ２２およびＲ２３は、互いに連結されて、３員〜８員シクロアルキルまたは４員〜８員ヘテロシクリルを形成する；そして（ｖｉ）同様に、別個に、Ｒ２４およびＲ２５は、互いに連結されて、３員〜８員シクロアルキルまたは４員〜８員ヘテロシクリルを形成する；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は、非置換であり得るか、または、必要に応じて、別個に、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、以下からなる群から選択される：ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロ。
【請求項２】
Ｒ１が、ＮＲ９Ｒ１０であり、そしてＲ９が、Ｈであり、Ｒ１０が、ＨまたはＲ１４であり、ここで、Ｒ１４が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニルまたはヘテロアリール−アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１４が、以下からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化３】
2007525512.tif 000003
【請求項４】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４−１】
2007525512.tif 000004
【化４−２】
2007525512.tif 000005
【請求項５】
Ｒ３が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５−１】
2007525512.tif 000006
【化５−２】
2007525512.tif 000007
【化５−３】
2007525512.tif 000008
ここで、Ｒ３１は、ＯＨまたはＯ−アルキルである；そして
Ｒ３２は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕまたはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ｔＢｕである、
化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、以下からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物：
【化６】
2007525512.tif 000009
【請求項７】
Ｇが、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、以下の部分から選択される、請求項７に記載の化合物：
【化７】
2007525512.tif 000010
ここで、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、各々、別個に、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、または、代替的に、（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、別個に、互いに連結されて、３員〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する；（ｉｉ）同様に、別個に、Ｒ１５およびＲ１９は、互いに連結されて、４員〜８員ヘテロシクリルを形成する；（ｉｉｉ）同様に、別個に、Ｒ１５およびＲ１６は、互いに連結されて、４員〜８員ヘテロシクリルを形成する；および（ｉｖ）同様に、別個に、Ｒ１５およびＲ２０は、互いに連結されて、４員〜８員ヘテロシクリルを形成する；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は、非置換であり得るか、または、必要に応じて、別個に、１個またはそれ以上の部分で置換でき、該部分は、以下からなる群から選択される：ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロ。
【請求項９】
部分：
【化８】
2007525512.tif 000011
が、以下から選択される、請求項８に記載の化合物：
【化９】
2007525512.tif 000012
ここで、Ｙ３２は、以下からなる群から選択される：
【化１０】
2007525512.tif 000013
【請求項１０】
Ｙが、以下から選択される、請求項８に記載の化合物：
【化１１−１】
2007525512.tif 000014
【化１１−２】
2007525512.tif 000015
【請求項１１】
部分：
【化１２】
2007525512.tif 000016
が、以下の構造から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１３】
2007525512.tif 000017
【請求項１２】
Ｒ１が、ＮＨＲ１４であり、ここで、Ｒ１４が、以下からなる群から選択される：
【化１４】
2007525512.tif 000018
Ｒ２が、以下の部分からなる群から選択される：
【化１５】
2007525512.tif 000019
Ｒ３が、以下の部分からなる群から選択される：
【化１６】
2007525512.tif 000020
部分：
【化１７】
2007525512.tif 000021
が、以下の構造から選択される：
【化１８】
2007525512.tif 000022
そしてＹが、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１９−１】
2007525512.tif 000023
【化１９−２】
2007525512.tif 000024
【請求項１３】
活性成分として、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項１４】
ＨＣＶに関連した障害を治療する際に使用するための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
さらに、少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体を含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス剤を含有する、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
さらに、少なくとも１種のインターフェロンを含有する、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記少なくとも１種の抗ウイルス剤が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペギル化インターフェロンである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＨＣＶに関連した障害を治療するための組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含む、組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、経口投与または皮下投与に適する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
ＨＣＶに関連した障害を治療する医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
ＨＣＶに関連した障害を治療する医薬組成物を調製する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体とを密接に物理的に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２３】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルであって、該化合物は、以下に載せた構造の化合物から選択される：
【化２０】
2007525512.tif 000025
【化２１】
2007525512.tif 000026
【化２２】
2007525512.tif 000027
【化２３】
2007525512.tif 000028
【化２４】
2007525512.tif 000029
【化２５】
2007525512.tif 000030
【化２６】
2007525512.tif 000031
【化２７】
2007525512.tif 000032
【化２８】
2007525512.tif 000033
【化２９】
2007525512.tif 000034
【化３０】
2007525512.tif 000035
【化３１】
2007525512.tif 000036
【化３２】
2007525512.tif 000037
【化３３】
2007525512.tif 000038
【化３４】
2007525512.tif 000039
【化３５】
2007525512.tif 000040
【化３６】
2007525512.tif 000041
【化３７】
2007525512.tif 000042
【化３８】
2007525512.tif 000043
【請求項２４】
ＨＣＶに関連した障害を治療する医薬組成物であって、請求項２３に記載の１種またはそれ以上の化合物の治療有効量と薬学的に受容可能な担体とを含有する、組成物。
【請求項２５】
さらに、少なくとも１種の抗ウイルス剤を含有する、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
さらに、少なくとも１種のインターフェロンまたはＰＥＧ−インターフェロンアルファ接合体を含有する、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記少なくとも１種の抗ウイルス剤が、リバビリンであり、そして前記少なくとも１種のインターフェロンが、α−インターフェロンまたはペギル化インターフェロンである、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｃ型肝炎ウイルスに関連した障害を治療するための組成物であって、請求項２３に記載の１種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
【請求項２９】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を調節する方法であって、ＨＣＶプロテアーゼを請求項２３に記載の１種またはそれ以上の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３０】
Ｃ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または軽減するための組成物であって、請求項２３に記載の１種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
【請求項３１】
前記ＨＣＶプロテアーゼが、ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼである、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化合物が、ＨＣＶ  ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼを阻害する、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリペプチドのプロセシングを調節する方法であって、該ＨＣＶポリペプチドがプロセスされる条件下にて、該ポリペプチドを含有する組成物と請求項２３に記載の１種またはそれ以上の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３４】
ＨＣＶに関連した障害を治療するための医薬組成物であって、該医薬組成物は、少なくとも１種の化合物、または該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルを含有し、該化合物は、以下から選択される、医薬組成物：
【化３９】
2007525512.tif 000044
【請求項３５】
精製形状での請求項１に記載の化合物。