【手続補正書】
【提出日】平成20年10月17日(2008.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それらの単一異性体、異性体の混合物として、または異性体のラセミ混合物として；任意の互変異性形状として；溶媒和物または多形体として；あるいはプロドラッグまたは代謝物として；あるいは薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2008517925.tif 000001
ここで：
結合ｑは、単結合または二重結合である；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である；そしてＲ２は、さらに、水素であり得る；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した複素環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、該必要に応じて置換した複素環またはヘテロアリール環は、１個〜１２個の置換基で置換され得、該置換基は、それぞれ別個に、Ｒ５およびＲ６からなる群から選択される；
Ｒ３は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
各Ｒ４は、別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）、−Ｒ９−ＯＲ２０、−Ｒ９−ＳＲ２０、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２３（ここで、ｔは、１〜２の整数である）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）である；
各Ｒ５およびＲ６は、別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＳＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３（ここで、ｔは、１〜２の整数である）からなる群から選択される；あるいは
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する炭素と一緒になって、オキソ、チオキソ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、エチレンジオキシまたはプロピレンジオキシを形成する；
ｍは、１〜２の整数である；
ｎは、０〜４の整数である；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（ここで、ｕは、０〜２の整数である）または直接結合である；
Ｌは、１個〜６個の炭素を有する必要に応じて置換した分枝または直鎖アルキレン鎖、３個〜６個の炭素を有する必要に応じて置換したシクロアルキル、２個〜６個の炭素と１個〜２個の二重結合とを有する必要に応じて置換した分枝または直鎖アルケニレン鎖、または２個〜６個の炭素と１個〜２個の三重結合とを有する必要に応じて置換した分枝または直鎖アルキニレン鎖である；
Ｙは、−Ｏ−、−ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（ここで、ｕは、０〜２の整数である）または直接結合である；
Ａは、必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリール環であり、ここで、該必要に応じて置換したアリールまたは該必要に応じて置換したヘテロアリール環は、１個〜５個の置換基で置換され得、該置換基は、それぞれ別個に、ハロ、ニトロ、シアノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ３１）（Ｒ３２）、−Ｒ９−ＯＲ３０、−Ｒ９−ＳＲ３０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ３０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３１）（Ｒ３２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ３０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｊ）Ｒ３０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ３０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３１）（Ｒ３２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｊ）ＯＲ３０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３１）（Ｒ３２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３３、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ３３（ここで、ｔは、１〜２の整数である）および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３１）（Ｒ３２）からなる群から選択される；
各Ｒ８は、別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
各Ｒ９は、別個に、直接結合または必要に応じて置換したアルキレンである；
各Ｒ１０、Ｒ２０およびＲ３０は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３１およびＲ３２は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）または（ｉｖ）の任意の組み合わせから選択される：
（ｉ）Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３１およびＲ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｒ１１およびＲ１２、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成し、
（ｉｉｉ）Ｒ２１およびＲ２２、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成し、
（ｉｖ）Ｒ３１およびＲ３２、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ１３、Ｒ２３およびＲ３３は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；そして
Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１４である；
ここで、Ｒ１４は、水素、必要に応じて置換したアルキル、または必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、非置換ピロリジン、メチルまたはエチルエステルで必要に応じて置換されたピペリジン、メチル、エチル、シアノエチル、置換または非置換フェニル、ナフチル、ベンジルまたはアセチルでＮ−置換されたピペラジンを形成し、Ｘが−Ｏ−であり、Ｌがメチレンであり、Ｙが直接結合であり、そしてＡが必要に応じて置換したフェニル環であるとき、Ａは、少なくとも１個の置換基で置換されているが、４−ニトロまたは２−フルオロで単独で置換され得ない；
そしてＲ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、非置換ピペリジン、非置換アゼピン、非置換モルホリン、または２個のメチル基で置換されたモルホリンを形成し、ｎが０または１であり、Ｒ４がメトキシまたはハロであり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｌがメチレンであり、Ｙが直接結合であり、そしてＡがフェニル環であるとき、Ａは、少なくとも１個の置換基で置換されているが、４−ブロモ、４−クロロまたは４−ニトロで単独で置換され得ない；
そしてＲ１が、非置換フェニルであり、該非置換フェニルが、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基が、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ニトロおよびスルホンアミドから選択され、Ｒ２が水素であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｌがメチレンであり、Ｙが直接結合であり、そしてＡがフェニル環であるとき、Ａは、ブロモ、クロロまたはニトロで置換されていない；
そしてＲ１が、２個のメチル基で置換されたベンジルであり、Ｒ４がアルコキシ、ハロまたはニトロであり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｌがメチレンであり、Ｙが直接結合であり、そしてＡがフェニル環または非置換ナフチル環であるとき、Ａは、少なくとも１個の置換基で置換されなければならないが、２−クロロ、４−ブロモ、４−フルオロ、４−ニトロで単独で置換され得ず、または２，４−ジクロロで二重に置換され得ない；
そしてＲ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、ここで、Ｒ１０がメチルまたはエチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｌがメチレンであり、Ｙが直接結合であり、そしてＡがフェニル環であるとき、Ａは、少なくとも１個のハロアルキル基で置換されている；
そしてＲ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、非置換ピペリジン、あるいはメチルまたはベンジルで置換されたピペリジン、エチルまたはヒドロキシエチルでＮ−置換されたピペラジン、非置換ピロリジン、非置換アゼピンまたは非置換モルホリンを形成し；Ｘ、ＬおよびＹが直接結合であり、そしてＡがフェニル環であるとき、Ａは、少なくとも１個の置換基で置換されなければならない、
化合物。
【請求項３】
結合ｑが、二重結合である、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで：
Ｘは、−Ｏ−である；
Ｌは、メチレン、エチレンまたはプロピレンである；そして
Ｙは、−Ｏ−または直接結合である、
化合物。
【請求項５】
Ｙが、−Ｏ−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩ）を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化２】
2008517925.tif 000002
ここで、Ｒ４は、ハロ、ハロアルキル、シアノ、−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）または−ＳＲ２０である；そして
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ４は、−ＯＲ２０である；そして
Ｒ２０は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニルまたは必要に応じて置換したアルキニルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物：
【化３】
2008517925.tif 000003
ここで：
Ｒ４は、ハロ、シアノ、必要に応じて置換したアルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２３（ここで、ｔは、１〜２の整数である）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）である；
ここで、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項９】
請求項２〜８のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である；そして
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である；
ここで、Ｒ１０は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項１０】
Ａが、必要に応じて置換したヘテロアリールであり、該必要に応じて置換したヘテロアリールが、ピリジン、チオフェン、フラン、ピロール、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾールおよびインドールからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、必要に応じて置換したアリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、以下である、請求項１１に記載の化合物：
【化４】
2008517925.tif 000004
。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニルまたは必要に応じて置換したアルキニルであり、そしてＲ２は、水素である、
化合物。
【請求項１４】
Ｌが、メチレンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項１３または１４に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−エチルアミノ−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−メチルアミノ−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−プロピルアミノ−チアゾール−４−オン；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−ジメチルアミノ−チアゾール−４−オン。
【請求項１６】
請求項９〜１２のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１０、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である；
Ｒ２は、水素である；そして
Ｌは、メチレンである；
ここで、Ｒ１０は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メトキシ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−オン
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−フェネチルアミノ−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−ヒドロキシアミノ−チアゾール−４−オン；
３−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イルアミノ｝−安息香酸エチルエステル；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−フェニルアミノ−チアゾール−４−オン。
【請求項１８】
請求項９〜１２のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１０、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である；そして
Ｒ２は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルである；
ここで、Ｒ１０は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項１９】
Ｌが、メチレンである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項１８または１９に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（エチル−フェニル−アミノ）−チアゾール−４−オン；
３−（｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−チオフェン−２−イルメチル−アミノ）−プロピオニトリル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［シクロプロピル−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミノ］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［メチル−（５−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−アミノ］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［メチル−（３−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［メチル−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−アミノ］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［メチル−（５−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−アミノ］−チアゾール−４−オン；
２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル−メチル−アミノ）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［メチル−（５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−アミノ］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［メチル−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（メチル−チオフェン−２−イルメチル−アミノ）−チアゾール−４−オン；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（メチル−キノリン−６−イルメチル−アミノ）−チアゾール−４−オン。
【請求項２１】
請求項４に記載の化合物であって、ここで：
ｎは、０である；そして
Ａは、ハロアルキルで置換されたフェニルである、
化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項４〜８のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した複素環を形成し、ここで、該必要に応じて置換した複素環は、１個〜１２個の置換基で置換され得、該置換基は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３（ここで、ｔは、１〜２の整数である）からなる群から選択される、
化合物。
【請求項２４】
Ａが、必要に応じて置換したヘテロアリールであり、該必要に応じて置換したヘテロアリールが、ピリジン、チオフェン、フラン、ピロール、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾールおよびインドールからなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが、必要に応じて置換したアリールである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａが、以下である、請求項２５に記載の化合物：
【化５】
2008517925.tif 000005
。
【請求項２７】
Ｌが、メチレンである、請求項２５または２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｒ１およびＲ２により形成された必要に応じて置換したヘテロシクリルが、非置換ピロリジン；または以下の構造を有する置換ピロリジンである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物：
【化６】
2008517925.tif 000006
ここで、ｐは、０〜７の整数であり、そしてＲ５およびＲ６は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、ここで：
ｐは、０〜７である；
Ｒ５は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群から選択され、そしてＲ６は、それぞれ別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−ＳＲ１０からなる群から選択される；
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項３０】
ｐが、０である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
以下からなる群から選択される、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２−ピリジン−３−イル−ピロリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
（Ｓ）−１−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（３−ピリジン−３−イル−ピロリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
（１−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピロリジン−３−イル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−ピロリジン−１−イル−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−ピロリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［２−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン。
【請求項３２】
前記Ｒ１およびＲ２により形成された必要に応じて置換したヘテロシクリルが、非置換ピペリジンであるか；または以下の構造を有する置換ピペリジンである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物：
【化７】
2008517925.tif 000007
ここで、ｐは、０〜９の整数であり、そしてＲ５およびＲ６は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、ここで：
ｐは、０〜９の整数である；
Ｒ５は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＳＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群から選択される；
Ｒ６は、それぞれ別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−ＳＲ１０からなる群から選択される；あるいは
Ｒ５およびＲ６は、同じ炭素と一緒になって、オキソ、チオキソ、シクロアルキル、エチレンジオキシまたはプロピレンジオキシを形成する；
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項３４】
ｐが、０である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
以下からなる群から選択される、請求項３２〜３４のいずれか１項に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−ピペリジン−１−イル−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［３−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（ヒドロキシ−ピリジン−３−イル−メチル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
１−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デク−８−イル）−チアゾール−４−オン；
（１−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
１−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
２−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
１−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
２−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［３−（５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
１−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［３−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；および
２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イル−ピペリジン−１−イル）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン。
【請求項３６】
前記Ｒ１およびＲ２により形成された必要に応じて置換したヘテロシクリルが、非置換ピペラジン；または以下の構造を有する置換ピペラジンである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物：
【化８】
2008517925.tif 000008
ここで、ｐは、０〜８の整数であり、そしてＲ５およびＲ６は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ５は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３からなる群から選択される；
Ｒ６は、それぞれ別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−ＳＲ１０からなる群から選択される；
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１２は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項３８】
ｐが、０である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記必要に応じて置換したヘテロシクリルが、非置換ピペラジンである、請求項３６〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−ピペラジン−１−イル−チアゾール−４−オン；または
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オンである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニルおよび必要に応じて置換したアルキニルからなる群から選択される、請求項３６〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［３−メトキシ−４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−（４−ベンジルオキシ−３−メトキシ−フェニル）−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［３−メトキシ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（４−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［３−メトキシ−４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−（２−メトキシ−４’−メチル−ビフェニル−４−イル）−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−（２−メトキシ−２’，４’−ジメチル−ビフェニル−４−イル）−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
２−｛２−メトキシ−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾリデンメチル］−フェノキシメチル｝−ベンゾニトリル；
５−［１−（３−メトキシ−４−フェネチルオキシ−フェニル）−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−オクチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
２−（４−アリル−ピペラジン−１−イル）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３−メトキシ−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−ジプロピルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ヘキシル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ブチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ペンチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−ジエチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
３−（４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−イル）−プロピオニトリル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ヘプチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４−メトキシ−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−ジアリルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（１−エチル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−第二級ブチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（１−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−（２−メトキシ−２’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イル）−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［３−メトキシ−４−（４，４，４−トリフルオロ−ブトキシ）−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；および
５−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−ベンジル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン。
【請求項４３】
Ｒ５が、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルおよび必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される、請求項３６〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物：
２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−シクロヘプチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−シクロヘキシル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（１−メチル−ピペリジン−３−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−［１，３］ジオキソラン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン。
【請求項４５】
Ｒ５が、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、請求項３６〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−メチル−キノリン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−チオフェン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ナフタレン−１−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４−フェニル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３−フェニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン；
２−（４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−イル）−ベンゾニトリル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ｍ−トリル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−ヒドロキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
２−（４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−イル）−ニコチノニトリル；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２，４−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−チオフェン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン。
【請求項４７】
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３からなる群から選択される；ここで、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が、請求項１に記載のとおりである、請求項３６〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（フラン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；
２−（４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−アセトアミド；
４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボチオ酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド；
４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボチオ酸フェネチル−アミド；および
５−［（４−｛５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボチオイル）−アミノ］−２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−安息香酸。
【請求項４９】
Ｒ１およびＲ２により形成された前記必要に応じて置換したヘテロシクリルが、非置換モルホリン；または以下の構造を有する置換モルホリンである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物：
【化９】
2008517925.tif 000009
ここで、ｐは、０〜７の整数であり、そしてＲ５およびＲ６は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項５０】
Ｒ５および各Ｒ６が、別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−ＳＲ１０からなる群から選択される；
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、請求項１に記載のとおりである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
以下からなる群から選択される、請求項４９または５０に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（３，５−ジメチル−モルホリン−４−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾール−４−オン。
【請求項５２】
Ｒ１およびＲ２により形成された前記必要に応じて置換したヘテロシクリルが、非置換チオモルホリン；または以下の構造を有する置換チオモルホリンである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物：
【化１０】
2008517925.tif 000010
ここで、ｐは、０〜７の整数であり、そしてＲ５およびＲ６は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項５３】
Ｒ５および各Ｒ６が、別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−ＳＲ１０からなる群から選択される；
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１に記載のとおりである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
以下からなる群から選択される、請求項５２または５３のいずれかに記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾール−４−オン；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾール−４−オン。
【請求項５５】
Ｒ１およびＲ２により形成された前記必要に応じて置換したヘテロシクリルが、非置換アゼピン；または以下の構造を有する必要に応じて置換したアゼピンである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物：
【化１１】
2008517925.tif 000011
ここで、ｐは、０〜１１の整数であり、そしてＲ５およびＲ６は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項５６】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−ＳＲ１０から選択される；
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、請求項１に記載のとおりである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が、以下である、請求項５６に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（２−ピリジン−２−イル−アゼパン−１−イル）−チアゾール−４−オン。
【請求項５８】
Ｒ１およびＲ２により形成された前記必要に応じて置換したヘテロシクリルが、必要に応じて置換したジアゼピンである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
前記ジアゼピンが、非置換ジアゼピン；または以下の構造を有する置換ジアゼピンである、請求項５８に記載の化合物：
【化１２】
2008517925.tif 000012
ここで、ｐは、０〜１０の整数であり、そしてＲ５およびＲ６は、請求項１に記載のとおりである、
化合物。
【請求項６０】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ別個に、ハロ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＳＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３からなる群から選択される；
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、請求項１に記載のとおりである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
以下からなる群から選択される、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（４−ピリミジン−２−イル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−チアゾール−４−オン；および
２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−チアゾール−４−オン。
【請求項６２】
前記必要に応じて置換したヘテロシクリルが、Ｒ５およびＲ６で必要に応じて置換された二環式ピペリジンまたはＲ５およびＲ６で必要に応じて置換された二環式ピペラジンである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル）−チアゾール−４−オン；
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾール−４−オン；および
５−［１−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−メチリデン］−２−（１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−チアゾール−４−オン。
【請求項６４】
結合ｑが、単結合である、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
請求項６４に記載の化合物であって、ここで：
Ｘは、−Ｏ−である；
Ｌは、メチレンであり、そして
Ｙは、直接結合である、
化合物。
【請求項６６】
前記化合物が、５−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−ベンジル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−チアゾール−４−オンである、請求項６４または６５に記載の化合物。
【請求項６７】
ＥＲＲα関連疾患、障害または状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項６８】
前記ＥＲＲα関連疾患、障害または状態が、高血糖症、インスリン非感受性、糖尿病、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、高トリグリセリド血症、異常脂質血症、高血圧症、高インスリン血症、高尿酸血症、またはそれらの組み合わせである、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
前記ＥＲＲα関連疾患、障害または状態が、癌である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７０】
前記ＥＲＲα関連疾患、障害または状態が、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症からなる群から選択される、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７１】
前記ＥＲＲα関連疾患、障害または状態が、神経障害である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７２】
前記神経障害が、パーキンソン病、アルツハイマー病、鬱病、不安および薬物依存からなる群から選択される、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記ＥＲＲα関連疾患、障害または状態が、炎症疾患である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７４】
前記炎症疾患が、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症からなる群から選択される、請求項７３に記載の組成物。
【請求項７５】
体重減少を誘発するための組成物であって、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項７６】
ＥＲＲα活性を調節するための組成物であって、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７７】
表Ｉで列挙された化合物からなる群から選択される、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物：
【化１３】
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【化１４】
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【化１５】
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【化１６】
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【化１７】
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【化１８】
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【化１９】
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【化２０】
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【化２１】
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【化２２】
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【化２３】
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【化２４】
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【化２５】
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【化２６】
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【化２７】
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【化２８】
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【化２９】
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【化３０】
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【化３１】
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【化３２】
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【化３３】
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【化３４】
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【化３５】
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【化３６】
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【化３７】
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【化３８】
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