【手続補正書】
【提出日】平成31年4月11日(2019.4.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＶ）
【化１】
2018514522.tif 000001
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−、または−Ｏ−であり、
Ｒ２は、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され、
Ｘが−Ｎ（Ｒ２）−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＲ１とＲ２は、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−の場合、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または２例のＲ３は、それらが結合している炭素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の脂環もしくは複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、かつ
Ｘが−Ｏ−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基である。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化２】
2018514522.tif 000002
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−、または−Ｏ−であり、
Ｒ２は、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され、
Ｘが−Ｎ（Ｒ２）−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＲ１とＲ２は、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−の場合、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または２例のＲ３は、それらが結合している炭素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の脂環もしくは複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、かつ
Ｘが−Ｏ−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、
但し、Ｒ５が水素の場合、−ＸＲ１は−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、
【化３】
2018514522.tif 000003
ではない。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）
【化４】
2018514522.tif 000004
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−、または−Ｏ−であり、
Ｒ２は、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｘが−Ｎ（Ｒ２）−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＲ１とＲ２は、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−の場合、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または２例のＲ３は、それらが結合している炭素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の脂環もしくは複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｘが−Ｏ−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、
Ｒ４は、第二級アミノ、第三級アミノ、アミド、アジド、イソニトリル、ニトロ、尿素、イソシアナート、カルバマート、またはグアニジニルであり、かつ
Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
前記Ｒ４は、
【化５】
2018514522.tif 000005
［式中、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基である。］
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｘは−Ｎ（Ｒ２）−である、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｘは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−である、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｘは−Ｏ−である、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記−ＸＲ１は、
【化６】
2018514522.tif 000006
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｃは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、かつ
Ｒｄは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または−ＸＲ１が、
【化７】
2018514522.tif 000007
の場合、ＲａとＲｄは、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式である。］
からなる群より選択される、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記−ＸＲ１は、
【化８】
2018514522.tif 000008
からなる群より選択される、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記−ＸＲ１は、
【化９】
2018514522.tif 000009
からなる群より選択される、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記−ＸＲ１は、
【化１０】
2018514522.tif 000010
からなる群より選択される、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記−ＸＲ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化１１】
2018514522.tif 000011
からなる群より選択される、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｘは−Ｏ−であり、かつＲ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化１２】
2018514522.tif 000012
からなる群より選択される、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ２は水素である、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ５は水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ５はアルキルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ５はハロアルキルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩＩ）
【化１３】
2018514522.tif 000013
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｘ１は、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＯＲ８、または−Ｒ９であり、
Ｒ６とＲ７は互いに独立して水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｒ８は、置換もしくは非置換の、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリルであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、かつ
Ｒ４は、第二級アミノ、第三級アミノ、アミド、アジド、イソニトリル、ニトロ、尿素、イソシアナート、カルバマート、またはグアニジニルであり、かつ
Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
前記Ｒ４は、
【化１４】
2018514522.tif 000014
［式中、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基である。］
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｘ１は−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、かつＲ７は水素である、請求項１８または１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｘ１は、−ＮＨＣＨ３、
【化１５】
2018514522.tif 000015
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｃは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、かつ
Ｒｄは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＸ１が、
【化１６】
2018514522.tif 000016
の場合、ＲａとＲｄは、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式である。］
からなる群より選択される、請求項１８または１９に記載の化合物。
【請求項２２】
（ａ）前記Ｘ１は、
【化１７】
2018514522.tif 000017
からなる群より選択される、あるいは
（ｂ）前記Ｘ１は、
【化１８】
2018514522.tif 000018
からなる群より選択される、あるいは
（ｃ）前記Ｘ１は、
【化１９】
2018514522.tif 000019
からなる群より選択される、あるいは
（ｄ）前記Ｘ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化２０】
2018514522.tif 000020
からなる群より選択される、請求項１８または１９に記載の化合物。
【請求項２３】
前記Ｘ１は−ＯＲ８であり、かつＲ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化２１】
2018514522.tif 000021
からなる群より選択される、請求項１８または１９に記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｖ）
【化２２】
2018514522.tif 000022
［式中、Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む、真菌感染症を治療するための医薬組成物。
【請求項２６】
静脈内投与剤形または経口投与剤形である、請求項２５に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４８８】
同等物
ここまで、より明確に理解するための例示および実施例によって本発明を十分に詳述したが、当業者には明らかとなるであろう、同記載内容は、条件、処方および他のパラメータの広範かつ同等な範囲内で本発明の範囲または本発明の任意の具体的実施形態に影響を与えることなく、本発明を修正または変更することにより実施可能であり、そのような修正または変更は添付の請求の範囲内に包含されることが意図される。
他の実施形態
１．式（Ｉ）
【化８４】
2018514522.tif 000023
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−、または−Ｏ−であり、
Ｒ２は、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され、
Ｘが−Ｎ（Ｒ２）−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＲ１とＲ２は、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−の場合、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または２例のＲ３は、それらが結合している炭素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の脂環もしくは複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、かつ
Ｘが−Ｏ−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、
但し、Ｒ５が水素の場合、−ＸＲ１は−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、
【化８５】
2018514522.tif 000024
ではない。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
２．前記Ｘは−Ｎ（Ｒ２）−である、実施形態１に記載の化合物。
３．前記Ｘは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−である、実施形態１に記載の化合物。
４．前記Ｘは−Ｏ−である、実施形態１に記載の化合物。
５．前記−ＸＲ１は、
【化８６】
2018514522.tif 000025
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｃは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、かつ
Ｒｄは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または−ＸＲ１が、
【化８７】
2018514522.tif 000026
の場合、ＲａとＲｄは、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式である。］
からなる群より選択される、実施形態１に記載の化合物。
６．前記−ＸＲ１は、
【化８８】
2018514522.tif 000027
からなる群より選択される、実施形態１に記載の化合物。
７．前記−ＸＲ１は、
【化８９】
2018514522.tif 000028
からなる群より選択される、実施形態１に記載の化合物。
８．前記−ＸＲ１は、
【化９０】
2018514522.tif 000029
からなる群より選択される、実施形態１に記載の化合物。
９．前記−ＸＲ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化９１】
2018514522.tif 000030
からなる群より選択される、実施形態１に記載の化合物。
１０．前記Ｘは−Ｏ−であり、かつＲ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化９２】
2018514522.tif 000031
からなる群より選択される、実施形態１に記載の化合物。
１１．前記Ｒ５は水素である、実施形態１〜１０のいずれかに記載の化合物。
１２．前記Ｒ５はアルキルである、実施形態１〜１０のいずれかに記載の化合物。
１３．前記Ｒ５はハロアルキルである、実施形態１〜１０のいずれかに記載の化合物。
１４．式（ＩＩ）
【化９３】
2018514522.tif 000032
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−、または−Ｏ−であり、
Ｒ２は、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｘが−Ｎ（Ｒ２）−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＲ１とＲ２は、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−の場合、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または２例のＲ３は、それらが結合している炭素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の脂環もしくは複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｘが−Ｏ−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、
Ｒ４は、第二級アミノ、第三級アミノ、アミド、アジド、イソニトリル、ニトロ、尿素、イソシアナート、カルバマート、またはグアニジニルであり、かつ
Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
１５．前記Ｘは−Ｎ（Ｒ２）−である、実施形態１４に記載の化合物。
１６．前記Ｘは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−である、実施形態１４に記載の化合物。
１７．前記Ｘは−Ｏ−である、実施形態１４に記載の化合物。
１８．前記−ＸＲ１は、−ＮＨＣＨ３、
【化９４】
2018514522.tif 000033
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｃは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、かつ
Ｒｄは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または−ＸＲ１が、
【化９５】
2018514522.tif 000034
の場合、ＲａとＲｄは、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式である。］
からなる群より選択される、実施形態１４に記載の化合物。
１９．前記−ＸＲ１は、
【化９６】
2018514522.tif 000035
からなる群より選択される、実施形態１４に記載の化合物。
２０．前記−ＸＲ１は、
【化９７】
2018514522.tif 000036
からなる群より選択される、実施形態１４に記載の化合物。
２１．前記−ＸＲ１は、
【化９８】
2018514522.tif 000037
からなる群より選択される、実施形態１４に記載の化合物。
２２．前記−ＸＲ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化９９】
2018514522.tif 000038
からなる群より選択される、実施形態１４に記載の化合物。
２３．前記Ｘは−Ｏ−であり、かつＲ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化１００】
2018514522.tif 000039
からなる群より選択される、実施形態１４に記載の化合物。
２４．前記Ｒ４は第二級アミノである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
２５．前記Ｒ４は第三級アミノである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
２６．前記Ｒ４はアミドである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
２７．前記Ｒ４はアジドである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
２８．前記Ｒ４はイソニトリルである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
２９．前記Ｒ４はニトロである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
３０．前記Ｒ４は尿素である、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
３１．前記Ｒ４はイソシアナートである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
３２．前記Ｒ４はカルバマートである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
３３．前記Ｒ４はグアニジニルである、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
３４．前記Ｒ４は、
【化１０１】
2018514522.tif 000040
［式中、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基である。］
からなる群より選択される、実施形態１４〜２３のいずれかに記載の化合物。
３５．前記Ｒ５は水素である、実施形態１４〜３４のいずれかに記載の化合物。
３６．前記Ｒ５はアルキルである、実施形態１４〜３４のいずれかに記載の化合物。
３７．前記Ｒ５はハロアルキルである、実施形態１４〜３４のいずれかに記載の化合物。
３８．式（ＩＩＩ）
【化１０２】
2018514522.tif 000041
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｘ１は、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＯＲ８、または−Ｒ９であり、
Ｒ６とＲ７は互いに独立して水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｒ８は、置換もしくは非置換の、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリルであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、かつ
Ｒ４は、第二級アミノ、第三級アミノ、アミド、アジド、イソニトリル、ニトロ、尿素、イソシアナート、カルバマート、またはグアニジニルであり、かつ
Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
３９．前記Ｒ４は第二級アミノである、実施形態３８に記載の化合物。
４０．前記Ｒ４は第三級アミノである、実施形態３８に記載の化合物。
４１．前記Ｒ４はアミドである、実施形態３８に記載の化合物。
４２．前記Ｒ４はアジドである、実施形態３８に記載の化合物。
４３．前記Ｒ４はイソニトリルである、実施形態３８に記載の化合物。
４４．前記Ｒ４はニトロである、実施形態３８に記載の化合物。
４５．前記Ｒ４は尿素である、実施形態３８に記載の化合物。
４６．前記Ｒ４はイソシアナートである、実施形態３８に記載の化合物。
４７．前記Ｒ４はカルバマートである、実施形態３８に記載の化合物。
４８．前記Ｒ４はグアニジニルである、実施形態３８に記載の化合物。
４９．前記Ｒ４は、
【化１０３】
2018514522.tif 000042
［式中、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基である。］
からなる群より選択される、実施形態３８に記載の化合物。
５０．前記Ｘ１は−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、かつＲ７は水素である、実施形態３８〜４９のいずれかに記載の化合物。
５１．前記Ｘ１は、−ＮＨＣＨ３、
【化１０４】
2018514522.tif 000043
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｃは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、かつ
Ｒｄは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＸ１が、
【化１０５】
2018514522.tif 000044
の場合、ＲａとＲｄは、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式である。］
からなる群より選択される、実施形態３８〜４９のいずれかに記載の化合物。
５２．前記Ｘ１は、
【化１０６】
2018514522.tif 000045
からなる群より選択される、実施形態３８〜４９のいずれかに記載の化合物。
５３．前記Ｘ１は、
【化１０７】
2018514522.tif 000046
からなる群より選択される、実施形態３８〜４９のいずれかに記載の化合物。
５４．前記Ｘ１は、
【化１０８】
2018514522.tif 000047
からなる群より選択される、実施形態３８〜４９のいずれかに記載の化合物。
５５．前記Ｘ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化１０９】
2018514522.tif 000048
からなる群より選択される、実施形態３８〜４９のいずれかに記載の化合物。
５６．前記Ｘ１は−ＯＲ８であり、かつＲ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化１１０】
2018514522.tif 000049
からなる群より選択される、実施形態３８〜４９のいずれかに記載の化合物。
５７．式（ＩＶ）
【化１１１】
2018514522.tif 000050
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−、または−Ｏ−であり、
Ｒ２は、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され、
Ｘが−Ｎ（Ｒ２）−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、またはＲ１とＲ２は、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−の場合、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または２例のＲ３は、それらが結合している炭素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の脂環もしくは複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式であり、かつ
Ｘが−Ｏ−の場合、Ｒ１は、置換もしくは非置換の、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基である。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
５８．前記Ｘは−Ｎ（Ｒ２）−である、実施形態５７に記載の化合物。
５９．前記Ｘは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）−である、実施形態５７に記載の化合物。
６０．前記Ｘは−Ｏ−である、実施形態５７に記載の化合物。
６１．前記−ＸＲ１は、
【化１１２】
2018514522.tif 000051
［式中、各出現ごとに独立して、
Ｒａは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、シアノであるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であり、
Ｒｃは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、およびアミノアルキルからなる群より選択される基であり、かつ
Ｒｄは、水素であるか、または置換もしくは非置換の、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アシル、アミノ、アミド、アミノアルキル、およびアルコキシルからなる群より選択される基であるか、または−ＸＲ１が、
【化１１３】
2018514522.tif 000052
の場合、ＲａとＲｄは、それらが結合している窒素と共に互いに結合して置換もしくは非置換の３〜１０員の複素環を形成してよく、ここで、前記環は単環式、二環式、三環式、またはスピロ環式である。］
からなる群より選択される、実施形態５７に記載の化合物。
６２．前記−ＸＲ１は、
【化１１４】
2018514522.tif 000053
からなる群より選択される、実施形態５７に記載の化合物。
６３．前記−ＸＲ１は、
【化１１５】
2018514522.tif 000054
からなる群より選択される、実施形態５７に記載の化合物。
６４．前記−ＸＲ１は、
【化１１６】
2018514522.tif 000055
からなる群より選択される、実施形態５７に記載の化合物。
６５．前記−ＸＲ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化１１７】
2018514522.tif 000056
からなる群より選択される、実施形態５７に記載の化合物。
６６．前記Ｘは−Ｏ−であり、かつＲ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、
【化１１８】
2018514522.tif 000057
からなる群より選択される、実施形態５７に記載の化合物。
６７．前記Ｒ５は水素である、実施形態５７〜６６のいずれかに記載の化合物。
６８．前記Ｒ５はアルキルである、実施形態５７〜６６のいずれかに記載の化合物。
６９．前記Ｒ５はハロアルキルである、実施形態５７〜６６のいずれかに記載の化合物。
７０．前記Ｒ２は水素である、実施形態１、２、１４、１５、５７、または５８に記載の化合物。
７１．式（Ｖ）
【化１１９】
2018514522.tif 000058
［式中、Ｒ５は、水素、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される。］
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
７２．前記Ｒ５は水素である、実施形態７１に記載の化合物。
７３．前記Ｒ５はアルキルである、実施形態７１に記載の化合物。
７４．前記Ｒ５はハロアルキルである、実施形態７１に記載の化合物。
７５．前記Ｒ５は水素である、実施形態３８〜５６のいずれかに記載の化合物。
７６．前記Ｒ５はアルキルである、実施形態３８〜５６のいずれかに記載の化合物。
７７．前記Ｒ５はハロアルキルである、実施形態３８〜５６のいずれかに記載の化合物。
７８．実施形態１〜７７のいずれかに記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
７９．前記医薬組成物は静脈投与製剤である、実施形態７８に記載の医薬組成物。
８０．前記医薬組成物は経口製剤である、実施形態７８に記載の医薬組成物。
８１．実施形態１〜７７のいずれかに記載の化合物の治療有効量を、それを必要とする対象に投与することによって真菌感染症を治療することを含む、真菌感染症の治療方法。
８２．前記化合物を静脈内投与する、実施形態８１に記載の方法。
８３．前記化合物を経口投与する、実施形態８１に記載の方法。