【手続補正書】
【提出日】平成20年5月7日(2008.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水不溶性の又は僅かに水溶性の活性剤の投与のための組成物であって、該組成物は、１００ミクロン以下の平均直径を有する粒子を含み、該粒子は、活性剤を含む内部コアと、カチオン性及びアニオン性ポリマーを含むマトリクスから形成される外側コーティングとを含む当該組成物。
【請求項２】
刺激性の活性剤の投与のための組成物であって、該組成物は、１００ミクロン以下の平均直径を有する粒子を含み、該粒子は、活性剤を含む内部コアと、カチオン性及びアニオン性ポリマーを含むマトリクスから形成される外側コーティングとを含み、活性剤単独より刺激の少ないことを特徴とする当該組成物。
【請求項３】
活性剤が、２５℃の水中で、０．１ｍｇ／ｍＬ未満の溶解度を有する、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
粒子が、１０ミクロン未満の平均直径を有する、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項５】
活性剤が適当な分散剤に懸濁されている、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項６】
分散剤を、大豆油、鉱油、オリーブ油、アーモンド油、ココヤシ油、サフラワー油、綿実油、ジブチルヘキサンジオエート、ココグリセリド、ココカプリレート／カプレート、２〜３０炭素原子を有するアルキル、アリール及び環式エーテル、４〜３０炭素原子を有する脂環式及び芳香族炭化水素、１〜３０炭素原子を有するアルキル又はアリールハリド、３〜３０炭素原子を有するケトン並びに揮発性分散剤よりなる群から選択する、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
カチオン性ポリマーが、キトサンである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項８】
キトサンが、高粘度キトサンである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
キトサンが、少なくとも約１００，０００ダルトンの分子量を有する、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
粒子が、(ａ)活性剤を含む高粘度キトサンポリマーの水溶液を適当な分散剤に分散させて含むエマルジョンを形成し、(ｂ)エマルジョンをアニオン性ポリマーと錯体を形成させることにより沈殿させ、適宜ｐＨを６．０より高めることによって、激しい攪拌条件下で得られる、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
粒子を得ることが、更に、エマルジョンの沈殿後に粒子サイズを減少させることを含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
アニオン性ポリマーを、アニオン性の多糖類、ポリ(アクリル酸)及びその誘導体、アルギン酸ナトリウム及びポリビニルアルコールよりなる群から選択する、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項１３】
活性剤が、医薬的、色素産生的又は治療的活性剤である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項１４】
活性剤を、抗炎症剤、抗座瘡剤、抗しわ剤、抗瘢痕剤、抗乾癬剤、抗増殖剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗敗血症剤、局所麻酔剤、角質溶解剤、抗片頭痛剤、毛髪育成刺激剤及び増毛阻止剤よりなる群から選択する、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
活性剤が、皮膚病の治療に用いられる医薬的活性剤である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項１６】
医薬的活性剤が、レチノイドである、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
レチノイドが、レチノイン酸である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
０．００１〜５重量％のレチノイン酸含量を有することを特徴とする、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
活性剤が、ビタミンＡ、Ｄ、Ｅ及びＫ並びにこれらの脂溶性誘導体、α−リポ酸、脂溶性抗酸化剤、芳香油及びシーバクトン油よりなる群から選択する治療剤である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２０】
活性剤が、色素産生剤即ち水不溶性日焼け止め剤である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２１】
実質的に界面活性剤を含まない、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項２２】
０．１〜１０重量％の粒子を含む、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項２３】
ゲル、クリーム又はローションの形態である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項２４】
活性剤の局所投与用である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項２５】
活性剤の経皮的投与用である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項２６】
活性剤の経粘膜投与用である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項２７】
活性剤が、２．０以上の累積刺激インデックスを有する、請求項２に記載の組成物。
【請求項２８】
皮膚の病気又は状態を治療する組成物であって、請求項１に記載の組成物を含む、当該組成物。
【請求項２９】
皮膚の病気又は状態が、座瘡である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
皮膚の病気又は状態が、癌又は癌前駆体である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
癌又は癌前駆体が、メラノーマ又は光線性角化症である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
皮膚の病気又は状態が、乾癬、脂漏性皮膚炎、加齢、光損傷、毛の成長異常、いぼ、乾燥肌、鱗状肌又は酒さである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３３】
組成物が、レチノイドを含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３４】
レチノイドが、レチノイン酸である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
１００ミクロン未満の平均直径を有し、且つ、水不溶性の又は僅かに水溶性の活性剤を含む内部コアと、カチオン性及びアニオン性ポリマーを含むマトリクスから形成される外側コーティングとを含む粒子を含む組成物を製造する方法であって、下記を含む当該方法：
活性剤を含むカチオン性ポリマーの水溶液を、適当な分散剤に分散させてエマルジョンを形成し、
該エマルジョンを、アニオン性ポリマーと錯体形成させ及び適宜ｐＨを６．０より高くすることによって沈殿させ、そして
適宜、沈殿したエマルジョンのサイズを減少させる。
【請求項３６】
１００ミクロン未満の平均直径を有し、且つ、水不溶性の又は僅かに水溶性の活性剤を含む内部コアと、カチオン性及びアニオン性ポリマーを含むマトリクスから形成される外側コーティングとを含む粒子を含む組成物を製造する方法であって、下記を含む当該方法：
脂質の混合物中に懸濁された活性剤をカチオン性ポリマーの水溶液中に乳化させてなるエマルジョンを、高圧ホモジェナイザーを用いて造り、
該エマルジョンにアニオン性ポリマーを加える。
【請求項３７】
１００ミクロン未満の平均直径を有し、且つ、刺激性の活性剤を含む内部コアと、カチオン性及びアニオン性ポリマーを含むマトリクスから形成される外側コーティングとを含む粒子を含む組成物を製造する方法であって、下記を含む当該方法：
活性剤を含むカチオン性ポリマーの水溶液を、適当な分散剤に分散させてエマルジョンを形成し、
該エマルジョンを、アニオン性ポリマーと錯体形成させ及び適宜ｐＨを６．０より高くすることによって沈殿させ、そして
適宜、沈殿したエマルジョンのサイズを減少させる。
【請求項３８】
１００ミクロン未満の平均直径を有し、且つ、刺激性の活性剤を含む内部コアと、カチオン性及びアニオン性ポリマーを含むマトリクスから形成される外側コーティングとを含む粒子を含む組成物を製造する方法であって、下記を含む当該方法：
脂質の混合物中に懸濁された活性剤をカチオン性ポリマーの水溶液中に乳化させてなるエマルジョンを、高圧ホモジェナイザーを用いて造り、
該エマルジョンにアニオン性ポリマーを加える。
【請求項３９】
カチオン性ポリマーが、キトサンである、請求項３５〜３８の何れか一つに記載の方法。
【請求項４０】
キトサンが、高粘度キトサンである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
アニオン性ポリマーが、ポリ(アクリレート)である、請求項３５〜３８の何れか一つに記載の方法。
【請求項４２】
一以上の工程を、光の非存在下で行なう、請求項３５〜３８の何れか一つに記載の方法。
【請求項４３】
沈殿したエマルジョンのサイズを、高圧ホモジェナイザーを用いて減少させる、請求項３５又は３７に記載の方法。
【請求項４４】
少なくとも２回の、高圧ホモジェナイザー通過を含む、請求項４３に記載の方法。