【手続補正書】
【提出日】平成20年1月11日(2008.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007523151.tif 000001
［式中：
Ｘ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＲ５、Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、またはＰ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＯＲ６）であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、フェニル、Ｏ−フェニル、ＮＲ７−フェニル、またはヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、フェニル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、またはＣ３−Ｃ７ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ＯＲ５、ＳＲ５、またはＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ５およびＲ６は、どの場合にも独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；または、
Ｒ５およびＲ６は、同じ窒素原子に結合した場合、これらが結合した窒素と一緒になって３−８員環を含有する複素環を形成し、その員環のうち４つまでは任意に、酸素、硫黄、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、および窒素から独立に選択されるヘテロ原子と置換可能であるが、しかしながら、複素環中に少なくとも１つの炭素原子があり、そして２以上の環酸素原子があるならば、環酸素原子はお互いに近接しないことが条件であり、ここにおいて、複素環基は、置換されず、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキルカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルアルキル、トリフルオロメチルアルキルアミノアルキル、アミノ、ニトリル、モノ−またはジアルキルアミノ、Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、アリール、ヘテロアリール、カルボキシアルキル、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｎＲ７、（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリール、Ｏ（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ７、および（ＣＨ２）ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８から独立に選択される１、２、または３の基と置換され；
ｍは、０から４であり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである；］
の化合物、およびその医薬的に許容しうる塩、エステル、アミド、またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１がメチルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が水素である、請求項１の化合物。
【請求項４】
８−イソプロピル−２−（ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−ブロモ−８−シクロペンチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−ブロモ−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−アセチル−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−ブロモ−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−アセチル−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−エチル−８−イソプロピル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−ベンジル−８−イソプロピル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；または
６−アセチル−８−イソプロピル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン、
から選択される化合物。
【請求項５】
８−イソプロピル−７−オキソ−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−７，８−ジヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸エチルエステル；
６−エチル−８−（２−メトキシ−エチル）−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−ベンジル−８−イソプロピル−２−［６−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−アセチル−２−（５−クロロ−６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８−イソプロピル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−イソプロピル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−６−チアゾール−２−イル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−［６−フルオロ−７−オキソ−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−７Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］−プロピオン酸；
８−イソプロピル−２−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルアミノ］−６−フェノキシ−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−アセチル−８−シクロペンチル−２−（６−［１，４］ジアゼパン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−エチニル−８−イソプロピル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；または、
８−ベンジル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−６−ビニル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン、
から選択される化合物。
【請求項６】
８−（２−シクロプロピル−エチル）−２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−６−フェニルアミノ−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−シクロペンチル−６−プロピオニル−２−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−［６−（３，５−ジメチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルアミノ］−６−ヒドロキシメチル−８−イソプロピル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−シクロペンチル−６−エチル−５−メチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−クロロ−８−イソプロピル−５−メチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−アセチル−８−イソプロピル−５−メチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−イソプロピル−５−メチル−７−オキソ−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）７，８−ジヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸エチルエステル；
６−エチル−８−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−ベンジル−８−イソプロピル−２−［６−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］―５−メチル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；または、
６−アセチル−２−（５−クロロ−６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８−イソプロピル−５−メチル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン、
から選択される化合物。
【請求項７】
８−イソプロピル−５−メチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−６−チアゾール−２−イル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−［６−フルオロ−５−メチル−７−オキソ−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−７Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イル］−プロピオン酸；
８−イソプロピル−５−メチル−２−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルアミノ］−６−フェノキシ−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−アセチル−８−シクロペンチル−２−（６−［１，４］ジアゼパン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メチル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−（２−ジメチルアミノ−エチル）−６−エチニル−５−メチル−２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−ベンジル−５−メチル−２−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−６−ビニル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−（２−シクロプロピル−エチル）−５−メチル−２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−６−フェニルアミノ−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
８−シクロペンチル−５−メチル−６−プロピオニル−２−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；または、
２−［６−（３，５−ジメチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルアミノ］−６−ヒドロキシメチル−８−イソプロピル−５−メチル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
から選択される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。