【手続補正書】
【提出日】平成20年10月30日(2008.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008521809.tif 000001
の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、もしくはＲ８であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ９であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨもしくは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆもしくは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、Ｒ６ａもしくはＲ６ｂであり；２つのＲ６基が、これらが結合している同じ原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し；ここで、いずれの環も、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、それぞれのＲ６は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって独立して置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して
（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族−、
（Ｃ４−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２つのＲ７基は、これらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し、該環は、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される３つまでのヘテロ原子を有し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、いずれの環もＪ２から独立して選択される３つまでの置換基を有するか；または
それぞれのＲ７は：
水素−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；ここで、Ｒ７は、Ｊ２から独立して選択される３つまでの置換基を有し；
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝Ｎ（Ｒ７）、＝ＮＯ（Ｒ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
Ｒ８は、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３つまでの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得、ここで、Ｒ８は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって必要に応じて置換され；
Ｔは、直接結合、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族であり、ここで、Ｔ内の２つまでの脂肪族炭素原子は、化学的に安定した配置で、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ、Ｎ（Ｒ７）、もしくはＮによって必要に応じて置換され得；ここで、それぞれのＴは３つまでのＲ置換基によって必要に応じて置換され得；
Ｒ９は、必要に応じて置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールもしくは（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリールである、化合物。
【請求項２】
Ｒ５が−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が−ＣＨ２Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、Ｒ６がＲ６ｂである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、もしくは（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−であり、ここで、Ｒ６がＲ６ａである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
請求項４または請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＲ６Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がＲ６ＳＯ２−である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＲ６ＯＣ（Ｏ）−である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６ａが、
（Ｃ４−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であるか、もしくは２つのＲ６ａ基が、それらが結合している同じ原子と一緒になって、独立して３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を形成し；ここで、いずれの環も、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、Ｒ６ａは、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって独立して置換され；
Ｒ６ｂは、Ｒ６ａもしくは（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族−である、請求項１〜３、５〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６ａが、
（Ｃ４）−脂肪族、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、もしくは
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−アルキル−であり；ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、Ｒ６ａは、必要に応じて置換される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６ａが、（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−もしくは（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−であり；ここで、該ヘテロアリールまたはアリールは必要に応じて置換されるか、もしくはそれぞれのＲ６ａは、それが結合しているＮ原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）−脂環式基である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
それぞれのＲ６ａが独立して、（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−もしくは（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−であり、ここで、該アリールは必要に応じて置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
それぞれのＲ６ｂが、Ｒ６ａもしくは（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族である、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、水素、ＣＦ３、もしくはＣＨ３である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、水素もしくはＣＦ３である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｔが、結合もしくは（Ｃ１−Ｃ４）脂肪族であり、ここで、１個までの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、およびＳから選択される基によって置換され得る、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｔが、直接結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｏ−ＣＨ２−、もしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｔが、（Ｃ１−Ｃ４）脂肪族であり、ここで、ゼロ個の炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、およびＳから選択される基によって置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｔが、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項２１に記載
の化合物。
【請求項２３】
Ｔが−ＣＨ２−である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９が、必要に応じて置換されたＣ６−アリールもしくはＣ５−ヘテロアリールである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ９が、必要に応じて置換されたフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ９が、非置換フェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
表１より選択される化合物。
【請求項２８】
薬学的組成物であって、該組成物が：
ａ）請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物；および
ｂ）薬学的に受容可能なキャリア、補助剤もしくはビヒクル
を含む、薬学的組成物。
【請求項２９】
患者のＩＬ−１媒介性疾患、アポトーシス媒介性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、破壊的な骨障害、増殖性障害、感染性疾患、変性疾患、細胞死に関連する疾患、ウイルス媒介性疾患もしくは肝臓疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物もしくは請求項２８に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３０】
患者の関節リウマチ、変形性関節症、骨粗しょう症、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーヴズ病、重症筋無力症、自己免疫好中球減少症、自己免疫溶血性貧血、血小板減少症、若年性関節リウマチ、痛風、ベーチェット症候群、スチル症候群、マクロファージ活性化症候群、サルコイドーシス、マックル−ウェルズ症候群、家族性寒冷じんましん、慢性乳児型神経学的皮膚および関節症候群、家族性地中海熱、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、高ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、ブラウ症候群、乾癬、アトピー性皮膚炎、瘢痕化、脱毛症、尋常性ざ瘡、天疱瘡、ぜんそく、成人呼吸促進症候群、嚢胞性腺腫症、気腫、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、炎症性腹膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、自己免疫性胃炎、ヘリコバクター・ピロリに関連した胃および十二指腸の潰瘍疾患、糖尿病、膵臓炎、糸球体腎炎、慢性活動性肝炎、過剰な食事のアルコール摂取疾患、腎臓疾患、多発性嚢胞腎疾患、熱傷、熱傷傷害後の器官のアポトーシス、出血性ショック、器官不全、子宮内膜症、対宿主性移植片病、器官移植拒絶反応、白血病、骨髄異形成症候群、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポージ肉腫、多発性骨髄腫、慢性心臓疾患、急性心臓疾患、心筋梗塞、心筋虚血、うっ血性心不全、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈バイパス移植（ＣＡＢＧ）、冠状動脈バイパス移植に関連した合併症、急性冠動脈症候群、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン病、ケネディ病、プリオン病、脳虚血、てんかん、脊髄性筋萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、ＨＩＶ関連の脳炎、外傷性脳損傷、脊髄損傷、脳卒中による神経系の損傷、糖尿病性腎症、急性および慢性の疼痛、ブドウ膜炎、網膜障害、糖尿病性網膜症、緑内障、角膜炎、ウイルス媒介性疾患、敗血症、敗血症性ショック、細菌性赤痢、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱、デング熱、日本脳炎、ＨＩＶ感染、結核症、髄膜炎、シュードモナス感染、アシネトバクター感染もしくは老化を処置するための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物もしくは請求項２８に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３１】
前記疾患が、変形性関節症、膵臓炎、ぜんそく、成人呼吸促進症候群、糸球体腎炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーヴズ病、自己免疫性胃炎、インスリン依存性糖尿病（タイプＩ）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、対宿主性移植片病、骨粗しょう症、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポージ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、敗血症性ショック、細菌性赤痢、脳虚血、心筋虚血、脊髄性筋萎縮症、もしくは脳卒中による神経系の損傷である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記疾患が冠状動脈バイパス移植に関連した合併症である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
患者のカスパーゼ−媒介性機能を阻害するための組成物であって、該組成物が治療上有効な量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物もしくは請求項２８に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３４】
患者のＩＧＩＦもしくはＩＦＮ−γ生産を減少させるための組成物であって、該組成物が薬学上有効な量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物もしくは請求項２８に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３５】
細胞を保存する方法であって、該方法が、該細胞を、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の溶液に浸す工程を包含する、方法。
【請求項３６】
前記細胞が：
ａ）移植目的の器官；もしくは
ｂ）血液生成物
中にある、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
免疫療法を使用して癌を処置するための組成物であって、該組成物が、免疫療法の成分として請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３８】
患者の感染、眼乾燥、シェーグレン症候群、眼の老化、中毒性表皮壊死、発作、発作障害、痙攣、マクロファージ活性化症候群、もしくは損傷、アレルギー、化学的刺激、もしくは眼の熱傷を処置するための組成物であって、該組成物が治療上有効な量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物もしくは請求項２８に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３９】
さらなる治療剤が投与されることを特徴とする、請求項２９〜３８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４０】
式（Ｉ）：
【化２】
2008521809.tif 000002
を調製するためのプロセスであって、ここで
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、もしくはＲ８であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ９であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨもしくは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆもしくは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、Ｒ６ａもしくはＲ６ｂであり；２つのＲ６基が、これらが結合している同じ原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し；ここで、いずれの環も、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、Ｒ６は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して
（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族−、
（Ｃ４−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２つのＲ７基は、これらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し、該環は、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される３つまでのヘテロ原子を有し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、いずれの環もＪ２から独立して選択される３つまでの置換基を有するか；または
それぞれのＲ７は：
水素−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；ここで、Ｒ７は、Ｊ２から独立して選択される３つまでの置換基を有し；
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝Ｎ（Ｒ７）、＝ＮＯ（Ｒ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
Ｒ８は、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３つまでの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得、ここで、Ｒ８は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって必要に応じて置換され；
Ｔは、直接結合、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族であり、ここで、Ｔ内の２つまでの脂肪族炭素原子は、化学的に安定した配置で、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ、−Ｎ（Ｒ７）、もしくはＮによって必要に応じて置換され得；ここで、それぞれのＴは３つまでのＲ置換基によって必要に応じて置換され得；
Ｒ９は、必要に応じて置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールもしくは（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリールであって、；
該プロセスは：
（ａ）式（ＩＩＩ）：
【化３】
2008521809.tif 000003
の化合物と、
式（ＩＶ）：
【化４】
2008521809.tif 000004
の化合物とを、カップリングの条件および溶媒の存在下で反応させる工程を包含し、ここで：
Ｒ１０は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ１１は独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、Ｒ１１は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６は、上記に定義するとおりであり；
Ｙはカルボニル基もしくはＯＨ基のいずれかであり；そしてＲ４およびＲ５は、上記に定義するとおりであり；
ただし、ＹがＯＨ基である場合は、該プロセスは、（ｂ）該ＯＨ基を酸化して式（Ｉ）の化合物を提供する工程をさらに包含し；そして、
ただし、Ｒ１０が−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、もしくは−ＣＮである場合は、該プロセスは、該−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、もしくは−ＣＮを、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−に変換するさらなる工程を包含する、プロセス。
【請求項４１】
請求項４０に記載のプロセスであって、ここで、式（ＩＩＩ）：
【化５】
2008521809.tif 000005
の化合物：
ここで、
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、もしくはＲ８であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ９であり；
Ｒ１０は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ６は、Ｒ６ａもしくはＲ６ｂであり；２つのＲ６基が、これらが結合している同じ原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し；ここで、いずれの環も、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、それぞれのＲ６は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって独立して置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して
（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族−、
（Ｃ４−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２つのＲ７基は、これらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し、該環は、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される３つまでのヘテロ原子を有し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、いずれの環もＪ２から独立して選択される３つまでの置換基を有するか；もしくは
それぞれのＲ７は：
水素−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；ここで、Ｒ７は、Ｊ２から独立して選択される３つまでの置換基を有し；
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
Ｒ８は、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族、もしくは（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３つまでの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得、ここで、Ｒ８は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって必要に応じて置換され；
Ｔは、直接結合、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族であり、ここで、Ｔ内の２つまでの脂肪族炭素原子は、化学的に安定した配置で、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ、Ｎ、もしくはＮ（Ｒ７）によって必要に応じて置換され得；ここで、それぞれのＴは３つまでのＲ置換基によって必要に応じて置換され得；
Ｒ９は、必要に応じて置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールもしくは（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリールである、化合物が、
（ｃ）式（Ｖ）：
【化６】
2008521809.tif 000006
の化合物を、脱保護化条件の存在下、溶媒中で反応させる工程を包含するプロセスによって調製され、
ここで：
Ｒ１１は独立して、水素、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、
３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；そして
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲ１０は、上記に定義するとおりである、請求項４０に記載のプロセス。
【請求項４２】
式（Ｖ）：
【化７】
2008521809.tif 000007
の化合物であって、ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１０およびＲ１１が、請求項４１に定義するとおりである化合物が：
（ｄ）式（ＶＩ）：
【化８】
2008521809.tif 000008
の化合物と、式（ＶＩＩ）：
【化９】
2008521809.tif 000009
の化合物とを、溶媒および塩基の存在下で反応させる工程を包含するプロセスによって調製され、ここで、
Ｒ２およびＲ１０は請求項４１で定義するとおりであり；
Ｘは適切な脱離基であり；そして
Ｒ３およびＲ１１は上記で定義するとおりである、請求項４１に記載のプロセス。
【請求項４３】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１０】
2008521809.tif 000010
の化合物を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ２は、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、もしくはＲ８であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ９であり；
Ｒ１０は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ１１は独立して、水素、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、Ｒ１１は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ６は、Ｒ６ａもしくはＲ６ｂであり；２つのＲ６基は、これらが結合している同じ原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し；ここで、いずれの環も、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、それぞれのＲ６は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって独立して置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して
（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族−、
（Ｃ４−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２つのＲ７基は、これらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し、該環は、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される３つまでのヘテロ原子を有し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され、ここで、いずれの環もＪ２から独立して選択される３つまでの置換基を有するか；または
それぞれのＲ７は：
水素−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；ここで、Ｒ７は、Ｊ２から独立して選択される３つまでの置換基を有し；
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
Ｒ８は、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３つまでの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得、ここで、Ｒ８は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって必要に応じて置換され；
Ｔは、直接結合、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族であり、ここで、Ｔ内の２つまでの脂肪族炭素原子は、化学的に安定した配置で、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ、Ｎ、もしくはＮ（Ｒ７）によって必要に応じて置換され得；ここで、それぞれのＴは３つまでのＲ置換基によって必要に応じて置換され得；
Ｒ９は、必要に応じて置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールもしくは（Ｃ５−Ｃ１０）−
ヘテロアリールであり；
該プロセスは、（ｅ）式（ＩＸ）：
【化１１】
2008521809.tif 000011
の化合物と
式（ＶＩＩ）：
【化１２】
2008521809.tif 000012
の化合物とを溶媒および塩基の存在下で反応させる工程を含み、
ここで、Ｒ２およびＲ１０は上記で定義するとおりであり；
Ｒ３およびＲ１１は上記で定義するとおりであり；そして
Ｘは適切な脱離基である、プロセス。
【請求項４４】
式（Ｉ）：
【化１３】
2008521809.tif 000013
の化合物を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、もしくはＲ８であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ９であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨもしくは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆもしくは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、Ｒ６ａもしくはＲ６ｂであり；２つのＲ６基は、これらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し；ここで、いずれの環も、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、３つまでの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得；ここで、それぞれのＲ６は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって独立して置換され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して
（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族−、
（Ｃ４−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２つのＲ７基は、これらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員の芳香族環もしくは非芳香族環を必要に応じて形成し、該環は、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される３つまでのヘテロ原子を有し、ここで、該環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；ここで、いずれの環もＪ２から独立して選択される３つまでの置換基を有するか；もしくは
それぞれのＲ７は：
水素−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；ここで、Ｒ７は、Ｊ２から独立して選択される３つまでの置換基を有し；
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２もしくは−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
Ｒ８は、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−脂環式−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族、もしくは
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３つまでの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ７）、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される基によって置換され得、ここで、Ｒ８は、Ｒから独立して選択される６つまでの置換基によって必要に応じて置換され；
Ｔは、直接結合、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族であり、ここで、Ｔ内の２つまでの脂肪族炭素原子は、化学的に安定した配置で、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ、Ｎ、もしくはＮ（Ｒ７）によって必要に応じて置換され得；ここで、それぞれのＴは３つまでのＲ置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ９は、必要に応じて置換された（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールもしくは（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリールであり；
該プロセスは、
（ａ）式（ＩＸ）：
【化１４】
2008521809.tif 000014
の化合物と、
式（Ｘ）：
【化１５】
2008521809.tif 000015
の化合物とを、カップリングの条件および溶媒の存在下で反応させる工程を包含し、ここで：
Ｒ１０は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ２、Ｒ６、およびＲ１１は、上記に定義するとおりであり；
Ｙはカルボニル基もしくはＯＨ基のいずれかであり；そしてＲ３、Ｒ４およびＲ５は、上記に定義するとおりであり；
ただし、ＹがＯＨ基である場合は、該プロセスは、（ｂ）該ＯＨ基を酸化して、式（Ｉ）の化合物を提供する工程をさらに包含し；そして、
ただし、Ｒ１０が−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、もしくは−ＣＮである場合は、該プロセスは、該−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、もしくは−ＣＮを、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、もしくはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−に変換するさらなる工程を包含する、プロセス。