【手続補正書】
【提出日】令和1年11月18日(2019.11.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIIａ、ＩＶａ、Ｖａ’、ＶＩａ’、ＶＩＩａ’’、ＶＩＩｂ’’、ＶＩＩｃ’’、ＶＩＩＩａ’’、ＶＩＩＩｂ’’、またはＩＸａ’：
【化１−１】
2018534326.tif 000001
【化１−２】
2018534326.tif 000002
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中：
ｐは、独立して０または１であり、
Ｌ２は結合であるか、またはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨＭｅ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ（ＯＨ）、及びＣＨ２Ｏから選択され、ＣＨ２Ｏの前記酸素原子は、Ｃｙ２またはＨｙのいずれかに結合され得、
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルから選択され、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは各々、Ｒ５から独立して選択される１〜３つの基で置換され、
Ｃｙ２は、アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、及び単環式ヘテロシクリルから選択され、前記アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、及び単環式ヘテロシクリルは各々、Ｒ６から独立して選択される１〜３つの基で置換されていてもよく、
Ｒ２ａは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、または単環式シクロアルキルであり、
Ｒ５及びＲ６は各々、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｋＲｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃ（Ｃ＝Ｓ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１〜４−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−シクロアルキル、−（ＣＨ２）１〜４−アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ６の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１〜４−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロシクリル、アリール、−（ＣＨ２）１〜４−アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリール置換基の各々に存在する前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール部分は、ハロゲン、ＯＲｃ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｋＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、またはハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシで置換されていてもよく、
各Ｒｃは、水素及びヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または１〜３つのハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択され、
各Ｒｄ及びＲｅは、水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択され、
ｋは、０、１または２であり、
Ｃｙ１またはＣｙ２の任意のヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、＝Ｏでさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、または単環式シクロアルキルである）。
【請求項２】
Ｒ１０が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはハロである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｌ２が結合であるか、またはＣＨ２、Ｏ、及びＣＨ２Ｏから選択され、ＣＨ２Ｏの酸素原子がＨｙ上の炭素原子に結合される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１０が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｌ２が結合またはＣＨ２である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｌ２がＯまたはＣＨ２Ｏであり、ＣＨ２Ｏの前記メチレン部分がＣｙ２に結合される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２ａが、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項１〜３及び５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｌ２がＣＨ２である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１０が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｌ２がＣＨ２Ｏであり、ＣＨ２Ｏの前記メチレン部分がＣｙ２に結合される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはシクロプロピルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ７が、水素、ＯＲｃ、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、ＯＲｃまたは−ＮＲｄＲｅで置換されていてもよく、Ｒ８が水素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ７が、水素、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、ＯＨ、ＮＨ２または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２で置換されていてもよく、Ｒ８が水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ７が、水素またはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、Ｒ８が水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｃｙ１が、Ｒ５から独立して選択される１〜３つの基で各々置換されるアリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｃｙ１が、Ｒ５から独立して選択される１〜３つの基で各々置換されるフェニルまたはピリジニルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
少なくとも１つのＲ５が、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｃｙ２が、Ｒ６から独立して選択される１〜３つの基で各々置換されていてもよいフェニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニル、またはピペリジニルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｃｙ２が、Ｒ６から独立して選択される１〜３つの基で各々置換されていてもよいフェニルまたはシクロヘキシルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ５が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、及びハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ６が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃ（Ｃ＝Ｓ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、及びハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ５が、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ６が、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、ＯＲｃ、及びハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒｃが、ハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ６がＣＦ３である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
下記式：
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）オキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）オキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−３−メチル−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
３−クロロ−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
３−クロロ−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
１−（（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ）−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチルイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−（（４−フルオロベンジル）オキシ）−３−メチルイソキノリン−６−カルボキサミド
１−（（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メトキシ）−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチルイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（６−（トリフルオロメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（６−（トリフルオロメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（６−（トリフルオロメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
３−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−メトキシ−１−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）メチル）イソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−メチル−４−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）キノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−メチル−４−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）キノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−４−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）キノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−４−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）キノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（（（１ｒ，４Ｒ）−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）キナゾリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）キナゾリン−７−カルボキサミド
２−（５−シアノピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（５−シアノピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−２−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
（Ｓ）−２−（６−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−１−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（６−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−１−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（６−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−１−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（６−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−１−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（６−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−１−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（４−フルオロベンジル）−１−メチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−１−メチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−クロロベンジル）−１−メチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−２−（（５−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−２−（（５−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（（５−シアノピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（（５−シアノピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（（６−シアノピリジン−３−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（（６−シアノピリジン−３−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）エチル）−１−イソプロピル−２−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（（５−クロロピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−４，４−ジメチル−２−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−４，４−ジメチル−２−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
４−（（６−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−１−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸メチル
２−（（６−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（（６−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（（５−ブロモピリミジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
２−（（５−ブロモピリミジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
１−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
１−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
１−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
１−エチル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
１−エチル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
１−エチル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
１−エチル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド
７−（５−シアノピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
７−（５−シアノピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
７−（５−クロロピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
７−（５−クロロピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−７−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−７−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
２−（３−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−８−イソプロピル−５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（３−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−８−イソプロピル−５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（３−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−８−イソプロピル−５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（３−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−８−イソプロピル−５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−７−（４−フルオロベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−７−（４−フルオロベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
７−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
７−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
７−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
７−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８−イソプロピル−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）メチル）−８−イソプロピル−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）メチル）−８−イソプロピル−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，７−ナフチリジン−３−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）メチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
３−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）メチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド
３−シクロプロピル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メチル）−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−メチル−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−メチル−７−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−７−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−メチル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−メチル−７−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−メチル−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−７−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２，５−ジメチル−４−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２，５−ジメチル−４−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジメチル−４−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド
Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジメチル−４−（（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）メトキシ）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−シアノピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−シアノピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−クロロピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−クロロピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−エトキシピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−エトキシピリミジン−２−イル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−クロロピリミジン−２−イル）−４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−クロロピリミジン−２−イル）−４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）メチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）メチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）−４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）−４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−オキソ−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−１−オキソ−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（７−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（７−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（５−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−モルホリノピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−モルホリノピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−（６−メトキシピリジン−２−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−（６−メトキシピリジン−２−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（２−メトキシピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（２−メトキシピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−２−（５−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（７−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（７−（（４−（エチルスルホニル）ベンジル）カルバモイル）−４−イソプロピル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（４−シアノベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−イソプロピル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−（オキサゾール−２−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−２−（５−（オキサゾール−２−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（５−（オキサゾール−２−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド及び
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（５−（オキサゾール−２−イル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（４−エチル−７−（（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）カルバモイル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
２−（４−エチル−７−（（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）カルバモイル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−５−カルボン酸エチル
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−（トリフルオロメチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−４−（トリフルオロメチル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（３−シアノ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
２−（３−シアノ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−４−エチル−Ｎ−（１−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキサミド
Ｎ−（４−（エチルスルホニル）ベンジル）−８，８−ジメチル−６−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−カルボキサミド
のいずれか一つから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
対象における１つ以上の疾患または障害の処置のための医薬組成物であって、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、前記医薬組成物。
【請求項２４】
前記疾患または障害が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、座瘡、嚢胞性線維症、同種移植片拒絶、多発性硬化症、強皮症、関節炎、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、乾癬、橋本病、膵炎、自己免疫性糖尿病、Ｉ型糖尿病、自己免疫性眼疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、限局性腸炎、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、炎症性腸症候群（ＩＢＳ）、シェーグレン症候群、視神経炎、肥満症、肝脂肪変性、脂肪組織関連炎症、インスリン抵抗性、ＩＩ型糖尿病、視神経脊髄炎、重症筋無力症、加齢黄斑変性症、ドライアイ、ブドウ膜炎、ギラン・バレー症候群、乾癬、乾癬性関節炎（ＰｓＡ）、ステロイド抵抗性喘息、グレーブス病、強膜炎、大うつ病、季節性情動障害、ＰＴＳＤ、双極性障害、自閉症、てんかん、アルツハイマー、変化した睡眠及び／または概日リズムと関連するＣＮＳ障害、子宮内膜症、閉塞性睡眠時無呼吸症候群（ＯＳＡＳ）、ベーチェット病、皮膚筋炎、多発性筋炎、移植片対宿主病、原発性胆汁性肝硬変、肝線維症、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、サルコイドーシス、原発性硬化性胆管炎、自己免疫性甲状腺疾患、多腺性自己免疫症候群Ｉ型、多腺性自己免疫症候群ＩＩ型、セリアック病、神経脊髄炎、若年性特発性関節炎、全身性硬化症、心筋梗塞、肺高血圧症、変形性関節症、皮膚リーシュマニア症、副鼻腔ポリポーシス、ならびにがんから選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記疾患または障害が、喘息、アトピー性皮膚炎、座瘡、クローン病、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、シェーグレン症候群、ブドウ膜炎、ベーチェット病、皮膚筋炎、多発性硬化症、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、強皮症、乾癬、乾癬性関節炎（ＰｓＡ）、ステロイド抵抗性喘息、及び関節リウマチから選択される、請求項２４に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３７】
本出願全体を通して引用される全ての参考文献（文献参照、発行済み特許、公開特許出願、及び同時係属特許出願を含む）の内容は、その全体が参照によって本明細書に明示的に組み込まれる。別段の規定がない限り、本明細書で使用される全ての専門用語及び科学用語は、当業者に一般的に既知の意味と一致する。
発明の態様
［態様１］式Ｉ：
【化７０】
2018534326.tif 000003
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中：
Ｈｙは、
【化７１】
2018534326.tif 000004
であり、
Ｕ及びＶは、各々独立してＣＲ９またはＮであるが、ただし、両方がともにＣＲ９となることはないことを条件とし、
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｐは、０、１、２、または３であり、
＊は、Ｌ２への結合を示し、
＊＊は、Ｘへの結合を示し、
Ｌ２は結合であるか、またはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨＭｅ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ（ＯＨ）、及びＣＨ２Ｏから選択され、ＣＨ２Ｏの前記酸素原子は、Ｃｙ２またはＨｙのいずれかに結合され得るが、ただし、Ｈｙへの結合はＨｙ上の炭素原子で生じることを条件とし、
Ｌ１は存在しないか、またはＣＲ７Ｒ８であり、
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルから選択され、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは各々、Ｒ５から独立して選択される１〜３つの基で置換され、
Ｃｙ２は、アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、及び単環式ヘテロシクリルから選択され、前記アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、及び単環式ヘテロシクリルは各々、Ｒ６から独立して選択される１〜３つの基で任意に置換され、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、または単環式シクロアルキルであり、
Ｒ２ａは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、または単環式シクロアルキルであり、
Ｒ５及びＲ６は各々、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｋＲｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃ（Ｃ＝Ｓ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１〜４−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロシクリル、アリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−シクロアルキル、−（ＣＨ２）１〜４−アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ６の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１〜４−シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロシクリル、アリール、−（ＣＨ２）１〜４−アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリール置換基の各々に存在する前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール部分は、ハロゲン、ＯＲｃ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｋＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、またはハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシで任意に置換され、
各Ｒｃは、水素及びヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または１〜３つのハロゲンで任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択され、
各Ｒｄ及びＲｅは、水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択され、
ｋは、０、１または２であり、
Ｃｙ１またはＣｙ２の任意のヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、＝Ｏで任意にさらに置換され、
Ｒ７及びＲ８は、各々独立して水素、ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、単環式ヘテロシクリル、ハロフェニル、キノリン−２（１Ｈ）オン−４イル−メチル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、またはハロフェニルで任意に置換され、
Ｒ９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、または単環式シクロアルキルであり、
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、または単環式シクロアルキルである）。
［態様２］前記化合物が、式ＩＩ：
【化７２】
2018534326.tif 000005
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
［態様３］ｐが０、１、または２であり、Ｒ１０が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはハロである、態様１または２に記載の化合物。
［態様４］Ｌ２が結合であるか、またはＣＨ２、Ｏ、及びＣＨ２Ｏから選択され、ＣＨ２Ｏの酸素原子がＨｙ上の炭素原子に結合される、態様１または２に記載の化合物。
［態様５］前記化合物が、式ＩＩＩもしくはＩＶ：
【化７３】
2018534326.tif 000006
の化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中、各ｐは独立して０または１である）である、態様１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
［態様６］前記化合物が、式ＩＩＩａもしくはＩＶａ：
【化７４】
2018534326.tif 000007
の化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中、各ｐは独立して０または１である）である、態様１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
［態様７］Ｒ１０が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｌ２が結合またはＣＨ２である、態様１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
［態様８］前記化合物が、式ＶもしくはＶＩ：
【化７５】
2018534326.tif 000008
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
［態様９］前記化合物が、式ＶａもしくはＶＩａ：
【化７６】
2018534326.tif 000009
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４、及び８のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１０］前記化合物が、式Ｖａ’もしくはＶＩａ’：
【化７７】
2018534326.tif 000010
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４、８、及び９のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１１］Ｌ２がＯまたはＣＨ２Ｏであり、ＣＨ２Ｏの前記メチレン部分がＣｙ２に結合される、態様１〜４及び８〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１２］Ｒ２ａが、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、態様１〜４及び８〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１３］前記化合物が、式ＶＩＩ：
【化７８】
2018534326.tif 000011
の化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｐは０または１である）である、態様１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１４］前記化合物が、式ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、もしくはＶＩＩｃ：
【化７９】
2018534326.tif 000012
の化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｐは０または１である）である、態様１〜４及び１３のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１５］前記化合物が、式ＶＩＩａ’、ＶＩＩｂ’、もしくはＶＩＩｃ’：
【化８０】
2018534326.tif 000013
の化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｐは０または１である）である、態様１〜４、１３、及び１４のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１６］前記化合物が、式ＶＩＩａ’’、ＶＩＩｂ’’、もしくはＶＩＩｃ’’：
【化８１】
2018534326.tif 000014
の化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｐは０または１である）、態様１〜４及び１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１７］Ｌ２がＯまたはＣＨ２Ｏであり、ＣＨ２Ｏの前記メチレン部分がＣｙ２に結合される、態様１〜４及び１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１８］前記化合物が、式ＶＩＩＩ：
【化８２】
2018534326.tif 000015
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
［態様１９］前記化合物が、式ＶＩＩＩａもしくはＶＩＩＩｂ：
【化８３】
2018534326.tif 000016
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４及び１８のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２０］前記化合物が、式ＶＩＩＩａ’もしくはＶＩＩＩｂ’：
【化８４】
2018534326.tif 000017
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４、１８、及び１９のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２１］前記化合物が、式ＶＩＩＩａ’’もしくはＶＩＩＩｂ’’：
【化８５】
2018534326.tif 000018
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４及び１８〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２２］Ｌ２がＣＨ２である、態様１〜４及び１８〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２３］前記化合物が、式ＩＸ：
【化８６】
2018534326.tif 000019
の化合物、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｐは０または１である）である、態様１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２４］前記化合物が、式ＩＸａ：
【化８７】
2018534326.tif 000020
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４及び２３のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２５］前記化合物が、式ＩＸａ’：
【化８８】
2018534326.tif 000021
の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、態様１〜４、２３、及び２４のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２６］Ｒ１０が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｌ２がＣＨ２Ｏであり、ＣＨ２Ｏの前記メチレン部分がＣｙ２に結合される、態様１〜４及び２３〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２７］Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはシクロプロピルである、態様１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２８］Ｒ７が、水素、ＯＲｃ、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、ＯＲｃまたは−ＮＲｄＲｅで任意に置換され、Ｒ８が水素である、態様１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
［態様２９］Ｒ７が、水素、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルが、ＯＨ、ＮＨ２または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２で任意に置換され、Ｒ８が水素である、態様１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３０］Ｒ７が、水素またはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、Ｒ８が水素である、態様１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３１］Ｃｙ１が、Ｒ５から独立して選択される１〜３つの基で各々置換されるアリールまたはヘテロアリールである、態様１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３２］Ｃｙ１が、Ｒ５から独立して選択される１〜３つの基で各々置換されるフェニルまたはピリジニルである、態様１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３３］少なくとも１つのＲ５が、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、態様１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３４］Ｃｙ２が、Ｒ６から独立して選択される１〜３つの基で任意に各々置換されるフェニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、ピリジニル、テトラヒドロピラニル、またはピペリジニルである、態様１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３５］Ｃｙ２が、Ｒ６から独立して選択される１〜３つの基で任意に各々置換されるフェニルまたはシクロヘキシルである、態様１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３６］Ｒ５が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、及びハロゲンで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ６が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃ（Ｃ＝Ｓ）ＯＲｃ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＮＲｃ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、及びハロゲンで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される、態様１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３７］Ｒ５が、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ６が、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、ＯＲｃ、及びハロゲンで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒｃが、ハロゲンで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、態様１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３８］Ｒ６がＣＦ３である、態様１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
［態様３９］態様１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
［態様４０］対象における１つ以上の疾患または障害の処置方法であって、前記対象に、治療有効量の態様１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
［態様４１］前記疾患または障害が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、座瘡、嚢胞性線維症、同種移植片拒絶、多発性硬化症、強皮症、関節炎、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、乾癬、橋本病、膵炎、自己免疫性糖尿病、Ｉ型糖尿病、自己免疫性眼疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、限局性腸炎、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、炎症性腸症候群（ＩＢＳ）、シェーグレン症候群、視神経炎、肥満症、肝脂肪変性、脂肪組織関連炎症、インスリン抵抗性、ＩＩ型糖尿病、視神経脊髄炎、重症筋無力症、加齢黄斑変性症、ドライアイ、ブドウ膜炎、ギラン・バレー症候群、乾癬、乾癬性関節炎（ＰｓＡ）、ステロイド抵抗性喘息、グレーブス病、強膜炎、大うつ病、季節性情動障害、ＰＴＳＤ、双極性障害、自閉症、てんかん、アルツハイマー、変化した睡眠及び／または概日リズムと関連するＣＮＳ障害、子宮内膜症、閉塞性睡眠時無呼吸症候群（ＯＳＡＳ）、ベーチェット病、皮膚筋炎、多発性筋炎、移植片対宿主病、原発性胆汁性肝硬変、肝線維症、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、サルコイドーシス、原発性硬化性胆管炎、自己免疫性甲状腺疾患、多腺性自己免疫症候群Ｉ型、多腺性自己免疫症候群ＩＩ型、セリアック病、神経脊髄炎、若年性特発性関節炎、全身性硬化症、心筋梗塞、肺高血圧症、変形性関節症、皮膚リーシュマニア症、副鼻腔ポリポーシス、ならびにがんから選択される、態様４０に記載の方法。
［態様４２］前記疾患または障害が、喘息、アトピー性皮膚炎、座瘡、クローン病、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、シェーグレン症候群、ブドウ膜炎、ベーチェット病、皮膚筋炎、多発性硬化症、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、強皮症、乾癬、乾癬性関節炎（ＰｓＡ）、ステロイド抵抗性喘息、及び関節リウマチから選択される、態様４１に記載の方法。