【手続補正書】
【提出日】令和1年8月6日(2019.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IB：
2018523665.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物：
式中、
Aは
2018523665.tif 000002
であり；
X1は-CR11R12-または-OCH2CH2-であり、ここで酸素原子はAのRIB部分に対して遠位であり；
R11およびR12は独立に水素またはC1〜C4アルキルであり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
X2は存在しないか、-O-、-C(O)O-、または-OCH2-であり、ここで酸素原子はAのRIB部分に対して遠位であり；
各RIBは独立に水素、C1〜C6アルキル、
2018523665.tif 000003
であり、
あるいはRIBはカルボニル基を介して結合されたアミノ酸残基であり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
vは0または1であり； 
nは0、1、2、または3であり、かつX2が-C(O)O-である場合、nは0であり；
pは2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり；
qは1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、または18であり；
Rzは水素、ハロゲン、-C1〜C4アルキルチオ、-C1〜C4アルコキシ、-C1〜C4アルキル、-C2〜C4アルケニル、-C2〜C4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、または3〜5員非芳香族複素環であり、ここで各アルキルチオ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、または複素環は1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
Ra、Rb、Rx、およびRyはそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-OH、-SH、-C1〜C6アルコキシ、アリールオキシ、-C1〜C6アルキルチオ、アリールチオ、-OC(O)C1〜C6アルキル、-OC(O)アリール、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C3〜C8シクロアルキル、および-C4〜C8シクロアクレニルからなる群より選択され、ここで各アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはシクロアルケニルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされてC3〜C8スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C3〜C10シクロアルキル、-C4〜C10シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCRaRbは-O-、-S-、-S(O)-、または-SO2-で置き換えられ得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされて-C3〜C8スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C3〜C10シクロアルキル、-C4〜C10シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCRxRyは-O-、-S-、-S(O)-、または-SO2-で置き換えられ得；
R1およびR45はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N3、-OH、-NH2、-SH、-C1〜C6アルキル、-C3〜C6シクロアルキル、-C2〜C6アルケニル、-C4〜C8シクロアルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C8〜C12シクロアルキニル、-C1〜C6アルコキシ、または-C1〜C6アルキルチオであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アルコキシまたはアルキルチオは独立に1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されており；
R2、R3、R4およびR44はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N3、-OH、-NH2、-SH、-C1〜C6アルキル、-C1〜C6アルコキシ、または-C1〜C6アルキルチオであり、ここで各アルキル、アルコキシ、またはアルキルチオは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよく； 
あるいはR3ならびにR4およびR44のうち1つは、それらが連結された原子と一緒になって、炭素-炭素二重結合を形成し得；
R5は独立に水素、-RIB、M+、アリール、アラルキル、-C1〜C6アルキル、-C1〜C6ヘテロアルキル、シクロアルキル、非芳香族複素環、またはヘテロアリールであり、ここでM+はカチオンであり、かつここで各アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよく、かつここでR5はアミノ酸ではなく；かつ
Rcは-C1〜C6アルキル、-C3〜C6シクロアルキル、-C2〜C6アルケニル、-C4〜C8シクロアルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C8〜C12シクロアルキニル、またはアリールであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、またはアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよい。
【請求項２】
AがA1〜A14から選択される、請求項1記載の化合物：
2018523665.tif 000004
2018523665.tif 000005
。
【請求項３】
Aが
2018523665.tif 000006
である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
Aが
2018523665.tif 000007
である、請求項1または2記載の化合物。
【請求項５】
Aが
2018523665.tif 000008
である、請求項1または2記載の化合物。
【請求項６】
Aが
2018523665.tif 000009
である、請求項1、2または4記載の化合物。
【請求項７】
R1が-Hである、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R2が-OHである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R4が-OHである、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
R2およびR4がそれぞれ-OHである、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
R3が-Hである、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
R44が-Hである、請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
R3およびR44がそれぞれ-Hである、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Rが-Hである、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Rcが-CH3である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
vが1であり、X2が-O-であり、nが0であり、かつRが-Hである、請求項1〜15のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R5が-HまたはM+であり、ここでM+はNa+、Li+、K+、Ca2+、Mg2+、またはNRgRdReRf+であり、
ここでRg、Rd、ReおよびRfはそれぞれ独立に水素または-C1〜C5アルキルである、請求項1〜16のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
RIBが、
-H；
2018523665.tif 000010
2018523665.tif 000011
2018523665.tif 000012
2018523665.tif 000013
2018523665.tif 000014
2018523665.tif 000015
2018523665.tif 000016
2018523665.tif 000017
2018523665.tif 000018
2018523665.tif 000019
2018523665.tif 000020
2018523665.tif 000021
2018523665.tif 000022
2018523665.tif 000023
2018523665.tif 000024
である、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
式I-a：
2018523665.tif 000025
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
式I-b：
2018523665.tif 000026
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜19のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
式I-c：
2018523665.tif 000027
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
式I-d：
2018523665.tif 000028
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
2018523665.tif 000029
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜22のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
2018523665.tif 000030
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜23のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項２６】
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害の処置のための医薬の製造における、請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
【請求項２７】
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルス感染症またはノロウイルス感染関連疾患もしくは障害である、請求項26記載の化合物。
【請求項２８】
請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置するための薬学的組成物。
【請求項２９】
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルス感染症またはノロウイルス感染関連疾患もしくは障害である、請求項28記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
式II：
2018523665.tif 000031
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物：
式中、
Yは-C(O)-、または
2018523665.tif 000032
であり、ここでX1は独立にO、NH、またはSであり、X2は独立に結合、-O-、-S-、または-NH-であり、かつX3は独立に-OR、-NHRII、または-SRIIであり；
各RIIは独立に-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、R1、-OR1、-NR1R2、-SR1、-OC(O)R1、-C(O)OR1、-NHC(O)OR1、または-NHC(O)R1で置換されていてもよく；
RaおよびRbはそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ -OR1、-NR1R2、-SR1、-OC(O)R1、-C(O)OR1 -NHC(O)OR1、または-NHC(O)R1で置換されていてもよく；
R1およびR2はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、-R3、-R4、-OR3、-NR3R4、-SR3、-OC(O)R3、-C(O)OR3、-NHC(O)OR3、または-NHC(O)R3で置換されていてもよく；
R3およびR4はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、-OH、-NH2、-SH、-OC(O)H、-C(O)OH、-NHC(O)OH、または-NHC(O)Hで置換されていてもよく；
Rdは独立に-Hまたは-Dであり；かつ
nは独立に0、1、2または3である。
【請求項３１】
Raが-Hである、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
Rbが-Hである、請求項30〜31のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３３】
Rcが-Hである、請求項30〜32のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３４】
nが0である、請求項30〜33のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
Ra、RbおよびRcが-Hである、請求項30〜34のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３６】
Ra、RbおよびRcが-Hであり、かつnが0である、請求項30〜35のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
2018523665.tif 000033
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
2018523665.tif 000034
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３９】
2018523665.tif 000035
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
2018523665.tif 000036
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４１】
2018523665.tif 000037
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４２】
2018523665.tif 000038
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
2018523665.tif 000039
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４４】
2018523665.tif 000040
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４５】
2018523665.tif 000041
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４６】
2018523665.tif 000042
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４７】
2018523665.tif 000043
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４８】
2018523665.tif 000044
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４９】
2018523665.tif 000045
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５０】
2018523665.tif 000046
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５１】
2018523665.tif 000047
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５２】
2018523665.tif 000048
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５３】
2018523665.tif 000049
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５４】
2018523665.tif 000050
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５５】
請求項30〜54のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項５６】
化合物：
2018523665.tif 000051
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項５７】
疾患の処置のための医薬の製造における、請求項30〜54のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
【請求項５８】
疾患の処置のための医薬の製造における、化合物：
2018523665.tif 000052
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
【請求項５９】
疾患がウイルス感染症である、請求項57または58記載の使用。
【請求項６０】
ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
請求項30〜54のいずれか一項記載の化合物を含む、疾患を処置するための薬学的組成物。
【請求項６２】
化合物：
2018523665.tif 000053
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物を含む、疾患を処置するための薬学的組成物。
【請求項６３】
疾患がウイルス感染症である、請求項61または62記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、請求項63記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
[本発明1001]
式IB：
2018523665.tif 000054
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物：
式中、
Aは
2018523665.tif 000055
であり；
X1は-CR11R12-または-OCH2CH2-であり、ここで酸素原子はAのRIB部分に対して遠位であり；
R11およびR12は独立に水素またはC1〜C4アルキルであり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
X2は存在しないか、-O-、-C(O)O-、または-OCH2-であり、ここで酸素原子はAのRIB部分に対して遠位であり；
各RIBは独立に水素、C1〜C6アルキル、
2018523665.tif 000056
であり、
あるいはRIBはカルボニル基を介して結合されたアミノ酸残基であり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
vは0または1であり； 
nは0、1、2、または3であり、かつX2が-C(O)O-である場合、nは0であり；
pは2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり；
qは1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、または18であり；
Rzは水素、ハロゲン、-C1〜C4アルキルチオ、-C1〜C4アルコキシ、-C1〜C4アルキル、-C2〜C4アルケニル、-C2〜C4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、または3〜5員非芳香族複素環であり、ここで各アルキルチオ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、または複素環は1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
Ra、Rb、Rx、およびRyはそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-OH、-SH、-C1〜C6アルコキシ、アリールオキシ、-C1〜C6アルキルチオ、アリールチオ、-OC(O)C1〜C6アルキル、-OC(O)アリール、〜C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C3〜C8シクロアルキル、および-C4〜C8シクロアクレニルからなる群より選択され、ここで各アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはシクロアルケニルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされてC3〜C8スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C3〜C10シクロアルキル、-C4〜C10シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCRaRbは-O-、-S-、-S(O)-、または-SO2-で置き換えられ得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされて-C3〜C8スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C3〜C10シクロアルキル、-C4〜C10シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCRxRyは-O-、-S-、-S(O)-、または-SO2-で置き換えられ得；
R1およびR45はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N3、-OH、-NH2、-SH、-C1〜C6アルキル、-C3〜C6シクロアルキル、-C2〜C6アルケニル、-C4〜C8シクロアルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C8〜C12シクロアルキニル、-C1〜C6アルコキシ、または-C1〜C6アルキルチオであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アルコキシまたはアルキルチオは独立に1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されており；
R2、R3、R4およびR44はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N3、-OH、-NH2、-SH、-C1〜C6アルキル、-C1〜C6アルコキシ、または-C1〜C6アルキルチオであり、ここで各アルキル、アルコキシ、またはアルキルチオは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよく； 
あるいはR3ならびにR4およびR44のうち1つは、それらが連結された原子と一緒になって、炭素-炭素二重結合を形成し得；
R5は独立に水素、-RIB、M+、アリール、アラルキル、-C1〜C6アルキル、-C1〜C6ヘテロアルキル、シクロアルキル、非芳香族複素環、またはヘテロアリールであり、ここでM+はカチオンであり、かつここで各アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよく、かつここでR5はアミノ酸ではなく；かつ
Rcは-C1〜C6アルキル、-C3〜C6シクロアルキル、-C2〜C6アルケニル、-C4〜C8シクロアルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C8〜C12シクロアルキニル、またはアリールであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、またはアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよい。
[本発明1002]
AがA1〜A14から選択される、本発明1001の化合物：
2018523665.tif 000057
2018523665.tif 000058
。
[本発明1003]
Aが
2018523665.tif 000059
である、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
Aが
2018523665.tif 000060
である、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1005]
Aが
2018523665.tif 000061
である、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1006]
Aが
2018523665.tif 000062
である、本発明1001、1002または1004の化合物。
[本発明1007]
R1が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1008]
R2が-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R4が-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1010]
R2およびR4がそれぞれ-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R3が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1012]
R44が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1013]
R3およびR44がそれぞれ-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Rが-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1015]
Rcが-CH3である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1016]
vが1であり、X2が-O-であり、nが0であり、かつRが-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R5が-HまたはM+であり、ここでM+はNa+、Li+、K+、Ca2+、Mg2+、またはNRgRdReRf+であり、
ここでRg、Rd、ReおよびRfはそれぞれ独立に水素または-C1〜C5アルキルである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1018]
RBが、
-H；
2018523665.tif 000063
2018523665.tif 000064
2018523665.tif 000065
2018523665.tif 000066
2018523665.tif 000067
2018523665.tif 000068
2018523665.tif 000069
2018523665.tif 000070
2018523665.tif 000071
2018523665.tif 000072
2018523665.tif 000073
2018523665.tif 000074
2018523665.tif 000075
2018523665.tif 000076
2018523665.tif 000077
である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1019]
式I-a：
2018523665.tif 000078
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1020]
式I-b：
2018523665.tif 000079
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1021]
式I-c：
2018523665.tif 000080
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1022]
式I-d：
2018523665.tif 000081
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1023]
2018523665.tif 000082
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1024]
2018523665.tif 000083
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1025]
前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1026]
その必要がある対象に前記本発明のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の有効量を投与する段階を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置する方法。
[本発明1027]
ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、本発明1026の方法。
[本発明1028]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害の処置のための医薬の製造における、前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1029]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルスである、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害の処置における使用のための、前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物。
[本発明1031]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルスである、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
式II：
2018523665.tif 000084
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物：
式中、
Yは-C(O)-、または
2018523665.tif 000085
であり、ここでX1は独立にO、NH、またはSであり、X2は独立に結合、-O-、-S-、または-NH-であり、かつX3は独立に-OR、-NHRII、または-SRIIであり；
各RIIは独立に-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、R1、-OR1、-NR1R2、-SR1、-OC(O)R1、-C(O)OR1、-NHC(O)OR1、または-NHC(O)R1で置換されていてもよく；
RaおよびRbはそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ -OR1、-NR1R2、-SR1、-OC(O)R1、-C(O)OR1 -NHC(O)OR1、または-NHC(O)R1で置換されていてもよく；
R1およびR2はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、-R3、-R4、-OR3、-NR3R4、-SR3、-OC(O)R3、-C(O)OR3、-NHC(O)OR3、または-NHC(O)R3で置換されていてもよく；
R3およびR4はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、-OH、-NH2、-SH、-OC(O)H、-C(O)OH、-NHC(O)OH、または-NHC(O)Hで置換されていてもよく；
Rdは独立に-Hまたは-Dであり；かつ
nは独立に0、1、2または3である。
[本発明1033]
Raが-Hである、本発明1032の化合物。
[本発明1034]
Rbが-Hである、本発明1032〜1033のいずれかの化合物。
[本発明1035]
Rcが-Hである、本発明1032〜1034のいずれかの化合物。
[本発明1036]
nが0である、本発明1032〜1035のいずれかの化合物。
[本発明1037]
Ra、RbおよびRcが-Hである、本発明1032〜1036のいずれかの化合物。
[本発明1038]
Ra、RbおよびRcが-Hであり、かつnが0である、本発明1032〜1037のいずれかの化合物。
[本発明1039]
2018523665.tif 000086
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1040]
2018523665.tif 000087
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1041]
2018523665.tif 000088
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1042]
2018523665.tif 000089
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1043]
2018523665.tif 000090
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1044]
2018523665.tif 000091
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1045]
2018523665.tif 000092
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1046]
2018523665.tif 000093
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1047]
2018523665.tif 000094
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1048]
2018523665.tif 000095
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1049]
2018523665.tif 000096
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1050]
2018523665.tif 000097
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1051]
2018523665.tif 000098
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1052]
2018523665.tif 000099
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1053]
2018523665.tif 000100
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1054]
2018523665.tif 000101
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1055]
2018523665.tif 000102
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1056]
2018523665.tif 000103
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1057]
本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1058]
化合物：
2018523665.tif 000104
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1059]
その必要がある対象に本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の有効量を投与する段階を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置する方法。
[本発明1060]
その必要がある対象に化合物：
2018523665.tif 000105
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の有効量を投与する段階を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置する方法。
[本発明1061]
ウイルス感染症がノロウイルスである、本発明1029の方法。
[本発明1062]
疾患の処置のための医薬の製造における、本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1063]
疾患の処置のための医薬の製造における、化合物：
2018523665.tif 000106
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1064]
疾患がウイルス感染症である、本発明1062または1063の使用。
[本発明1065]
ウイルス感染症がノロウイルスである、本発明1064の化合物。
[本発明1066]
疾患の処置における本発明1032〜1056のいずれかの化合物の使用。
[本発明1067]
疾患の処置のための、化合物：
2018523665.tif 000107
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1068]
疾患がウイルス感染症である、本発明1066または1067の使用。
[本発明1069]
ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、本発明1068の使用。
本開示の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかになるであろう。