【手続補正書】
【提出日】平成20年1月7日(2008.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、（II）又は（III）：
【化１】
2007522114.tif 000001
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、同じ又は異なり、水素原子；ヒドロキシ基；ニトロソ基；ニトロ基；モノサッカリド；ジサッカリド；ハロゲン原子；ヒドロカルビル基、又は官能性ヒドロカルビル基（非置換又は１個以上のヒドロキシ部分、カルボキシ部分、ニトロキシ部分、モノサッカリド、ジサッカリド、アミン、アミド、チオール、スルフェート、スルホネート、スルホンアミドもしくはハロゲンで置換されており、ヒドロカルビルは１〜８個の炭素原子を有する）；−Ｒ１１Ｒ１２基｛Ｒ１１及びＲ１２は、同じ又は異なっていてよく、水素原子、１〜１８個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキル基（１個以上のヒドロキシ及び／又はアミノ基をさらに持っていてもよい）、置換又は非置換アリール基（１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい）、又はアシル基を表すか、又はＲ１１とＲ１２は一緒になって２〜６個の、置換されていてもよいＣＨ２基を有する環を形成する｝；アゾ基−Ｎ＝Ｎ−Ｒ１３｛Ｒ１３は芳香族系（１個以上のカルボキシル基及び／又はホスホリル基で置換されていてもよい）又は糖、アミノ酸、ペプチドもしくはステロイドホルモンからなる群から選ばれる基を表す｝を表すか；又はＲ１とＲ６及びＲ２とＲ７は、それぞれ、互いから独立して、１〜４個の、置換されていてもよいＣＨ２基を有する環を一緒になって形成し；そして
Ｒ１及びＲ２は、同じ又は異なり、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシ基；ヒドロカルビル基、又は官能性ヒドロカルビル基（非置換又は１個以上のヒドロキシ部分、カルボキシ部分、ニトロキシ部分、モノサッカリド、ジサッカリド、アミン、アミド、チオール、スルフェート、スルホネート、スルホンアミドもしくはハロゲンで置換されており、ヒドロカルビルは１〜８個の炭素原子を有する）；モノ−、ジ−又はトリアルキルシリル基（互いに独立して各場合において直鎖又は分枝鎖アルキル基に１〜６個の炭素原子を有する）；モノ−、ジ−又はトリアリールシリル基（互いに独立して各場合において置換又は非置換アリール基を有する）；−ＮＲ１７Ｒ１８基｛Ｒ１７及びＲ１８は、同じ又は異なっていてよく、水素原子、１〜１８個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキル基（１個以上のヒドロキシ及び／又はアミノ基をさらに持っていてもよい）、置換又は非置換アリール基（１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい）、又はアシル基を表す｝；メチレンアミノ基−ＣＨ２−ＮＲ１７Ｒ１８（Ｒ１７及びＲ１８は上記定義を有する）；アミドとして窒素に結合している生理的アミノ酸残基、置換又は非置換モノサッカリド、ジサッカリド又はオリゴサッカリド；又は糖、アミノ酸、ペプチドもしくはステロイドホルモンを表す］の少なくとも一つの化合物を含む、炎症関連疾患の治療用医薬組成物であって、当該化合物の量は、前炎症性サイトカインの発現を阻害することによって又は抗炎症性サイトカインの発現を刺激することによって炎症関連疾患を治療するに足るが、その量はサイクリン依存性キナーゼを実質的に阻害するに足る量より少ないことを特徴とする、前記組成物。
【請求項２】
少なくともＲ１又はＲ２が、モノサッカリド、ジサッカリド（非置換又は１個以上のヒドロキシ部分もしくはカルボキシ部分で置換されている）；ハロゲン；ヒドロカルビル基、又は官能性ヒドロカルビル基（非置換又は１個以上のヒドロキシ部分、カルボキシ部分、ニトロキシ部分、モノサッカリド、ジサッカリド、アミン、アミド、チオール、スルフェート、スルホネート、スルホンアミドもしくはハロゲンで置換されており、ヒドロカルビルは１〜８個の炭素原子を有する）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
少なくともＲ１又はＲ２がアセチル化モノサッカリドである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
少なくともＲ１又はＲ２がトリアセチル化モノサッカリドである、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
少なくともＲ１又はＲ２がメチル基である、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
少なくともＲ１又はＲ２が化合物の溶解度を増大する基である、請求項２に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０が水素であり、Ｒ１が水素でありＲ２がメチル基であるか又はＲ１がトリアセチル化モノサッカリドでありＲ２が水素であるかのいずれかである、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
薬学的に許容できる担体をさらに含む、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
薬学的に許容できる担体が不活性稀釈剤である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
抗炎症薬をさらに含む、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
抗炎症薬が、鎮痛薬；抗リウマチ薬；胃腸薬；痛風用製剤；グルココルチコイド；眼科用製剤；呼吸器薬；鼻用製剤；及び粘膜薬からなる群から選ばれる、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
鎮痛薬が、ナプロキセン、インドメタシン、イブプロフェン、ケトロラクトロメタミン、コリンマグネシウムトリサリチル酸及びロフェコキシブからなる群から選ばれ；抗リウマチ薬が、シクロスポリン、スルファサラジン、バルデコキシブ、ペニシラミン及びデキサメタゾンからなる群から選ばれ；胃腸薬が、メサラミン、バルサラジド二ナトリウム及びオルサラジンナトリウムからなる群から選ばれ；痛風用製剤がスリンダクであり；グルココルチコイドが、デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾン、酢酸メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン及びリン酸ヒドロコルチゾンナトリウムからなる群から選ばれ；鼻用製剤が、ジプロピオン酸ベクロメタゾン一水和物、プロピオン酸フルチカゾン、トリアムシノロンアセトニド、フルニソリド、フランカルボン酸モメタゾン一水和物及びブデソニドからなる群から選ばれ；眼科用製剤がケトロラクトロメタミンであり；呼吸器薬がネドクロミルナトリウムであり；そして粘膜薬が、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、フルランドレノリド、吉草酸ベタメタゾン及びプロピオン酸クロベタゾールからなる群から選ばれる、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
式（Ｉ）、（II）又は（III）：
【化２】
2007522114.tif 000002
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、同じ又は異なり、水素原子；ヒドロキシ基；ニトロソ基；ニトロ基；モノサッカリド；ジサッカリド；ハロゲン原子；ヒドロカルビル基、又は官能性ヒドロカルビル基（非置換又は１個以上のヒドロキシ部分、カルボキシ部分、ニトロキシ部分、モノサッカリド、ジサッカリド、アミン、アミド、チオール、スルフェート、スルホネート、スルホンアミドもしくはハロゲンで置換されており、ヒドロカルビルは１〜８個の炭素原子を有する）；−Ｒ１１Ｒ１２基｛Ｒ１１及びＲ１２は、同じ又は異なっていてよく、水素原子、１〜１８個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキル基（１個以上のヒドロキシ及び／又はアミノ基をさらに持っていてもよい）、置換又は非置換アリール基（１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい）、又はアシル基を表すか、又はＲ１１とＲ１２は一緒になって２〜６個の、置換されていてもよいＣＨ２基を有する環を形成する｝；アゾ基−Ｎ＝Ｎ−Ｒ１３｛Ｒ１３は芳香族系（１個以上のカルボキシル基及び／又はホスホリル基で置換されていてもよい）又は糖、アミノ酸、ペプチドもしくはステロイドホルモンからなる群から選ばれる基を表す｝を表すか；又はＲ１とＲ６及びＲ２とＲ７は、それぞれ、互いから独立して、１〜４個の、置換されていてもよいＣＨ２基を有する環を一緒になって形成し；そして
Ｒ１及びＲ２は、同じ又は異なり、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシ基；ヒドロカルビル基、又は官能性ヒドロカルビル基（非置換又は１個以上のヒドロキシ部分、カルボキシ部分、ニトロキシ部分、モノサッカリド、ジサッカリド、アミン、アミド、チオール、スルフェート、スルホネート、スルホンアミドもしくはハロゲンで置換されており、ヒドロカルビルは１〜８個の炭素原子を有する）；モノ−、ジ−又はトリアルキルシリル基（互いに独立して各場合において直鎖又は分枝鎖アルキル基に１〜６個の炭素原子を有する）；モノ−、ジ−又はトリアリールシリル基（互いに独立して各場合において置換又は非置換アリール基を有する）；−ＮＲ１７Ｒ１８基｛Ｒ１７及びＲ１８は、同じ又は異なっていてよく、水素原子、１〜１８個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキル基（１個以上のヒドロキシ及び／又はアミノ基をさらに持っていてもよい）、置換又は非置換アリール基（１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい）、又はアシル基を表す｝；メチレンアミノ基−ＣＨ２−ＮＲ１７Ｒ１８（Ｒ１７及びＲ１８は上記定義を有する）；アミドとして窒素に結合している生理的アミノ酸残基、置換又は非置換モノサッカリド、ジサッカリド又はオリゴサッカリド；又は糖、アミノ酸、ペプチドもしくはステロイドホルモンを表す］の少なくとも一つの化合物の動物におけるサイトカイン発現レベルに関連する炎症関連疾患を治療及び／又は予防処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項１４】
少なくともＲ１又はＲ２が、モノサッカリド、ジサッカリド（非置換又は１個以上のヒドロキシ部分もしくはカルボキシ部分で置換されている）；ハロゲン；ヒドロカルビル基、又は官能性ヒドロカルビル基（非置換又は１個以上のヒドロキシ部分、カルボキシ部分、ニトロキシ部分、モノサッカリド、ジサッカリド、アミン、アミド、チオール、スルフェート、スルホネート、スルホンアミドもしくはハロゲンで置換されており、ヒドロカルビルは１〜８個の炭素原子を有する）である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
少なくともＲ１又はＲ２がトリアセチル化モノサッカリドである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
少なくともＲ１又はＲ２がメチル基である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１７】
動物がヒトであり、化合物が前炎症性サイトカイン発現を阻害することにより又は抗炎症性サイトカイン発現を刺激することにより炎症関連症状を治療するのに足る量であるが、しかしその量はサイクリン依存性キナーゼを実質的に阻害するに足る量よりも少ない量の医薬である、請求項１３〜１６のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
少なくとも２種の化合物が医薬の製造に使用される請求項１３〜１７のいずれかに記載の使用。
【請求項１９】
抗炎症薬が医薬の製造のために使用される請求項１３〜１８のいずれかに記載の使用。
【請求項２０】
抗炎症薬が、鎮痛薬；抗リウマチ薬；胃腸薬；痛風用製剤；グルココルチコイド；眼科用製剤；呼吸器薬；鼻用製剤；及び粘膜薬からなる群から選ばれる、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
鎮痛薬が、ナプロキセン、インドメタシン、イブプロフェン、ケトロラクトロメタミン、コリンマグネシウムトリサリチル酸及びロフェコキシブからなる群から選ばれ；抗リウマチ薬が、シクロスポリン、スルファサラジン、バルデコキシブ、ペニシラミン及びデキサメタゾンからなる群から選ばれ；胃腸薬が、メサラミン、バルサラジド二ナトリウム及びオルサラジンナトリウムからなる群から選ばれ；痛風用製剤がスリンダクであり；グルココルチコイドが、デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾン、酢酸メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン及びリン酸ヒドロコルチゾンナトリウムからなる群から選ばれ；鼻用製剤が、ジプロピオン酸ベクロメタゾン一水和物、プロピオン酸フルチカゾン、トリアムシノロンアセトニド、フルニソリド、フランカルボン酸モメタゾン一水和物及びブデソニドからなる群から選ばれ；眼科用製剤がケトロラクトロメタミンであり；呼吸器薬がネドクロミルナトリウムであり；そして粘膜薬が、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、フルランドレノリド、吉草酸ベタメタゾン及びプロピオン酸クロベタゾールからなる群から選ばれる、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
疾患が、関節炎、リウマチ様関節炎、関節炎、リウマチ様関節炎、炎症性腸疾患；乾癬；多発性硬化症；神経変性障害；うっ血性心不全；脳卒中；大動脈弁狭窄症；腎不全；狼瘡；膵炎；アレルギー；線維症；貧血；アテローム性動脈硬化症；代謝性疾患；骨疾患；心臓血管疾患；化学療法／放射線関連合併症；Ｉ型糖尿病；II型糖尿病；肝疾患；胃腸障害；眼科的疾患；アレルギー性結膜炎；糖尿病性網膜症；シェーグレン症候群；ブドウ膜炎；肺障害、腎疾患；皮膚炎；ＨＩＶ関連悪液質；大脳マラリア；強直性脊椎炎；らい病；貧血；及び線維筋痛からなる群から選ばれる、請求項１３〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項２３】
神経変性障害がアルツハイマー病及びパーキンソン病からなる群から選ばれ；炎症性腸疾患がクローン病又は潰瘍性大腸炎からなる群から選ばれ；消化器合併症が下痢であり；肝疾患が、自己免疫性肝炎、Ｃ型肝炎、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎、又は劇症肝炎からなる群から選ばれ；胃腸障害がセリアック病及び非特異性大腸炎からなる群から選ばれ；肺障害が、アレルギー性鼻炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、慢性肉芽腫性炎症、嚢胞性線維症、及びサルコイドーシスからなる群から選ばれ；心臓血管疾患が、アテローム硬化性心疾患、うっ血性心不全及び再狭窄からなる群から選ばれ；そして腎疾患が糸球体腎炎及び脈管炎からなる群から選ばれる、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
疾患がクローン病又は潰瘍性大腸炎である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
疾患が乾癬である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
疾患がアルツハイマー病又はパーキンソン病である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２７】
動物がヒトであり、化合物が、サイトカインＩＬ−１α、β、ＩＬ−２、ＩＬ−３、ＩＬ−６、ＩＬ−７、ＩＬ−９、ＩＬ−１２、ＩＬ−１７、ＩＬ−１８、ＴＮＦ−α、ＬＴ、ＬＩＦ、オンコスタチン、又はＩＦＮｃ１α、β、γを阻害するに足る濃度の医薬である、請求項１３〜２６のいずれかに記載の使用。
【請求項２８】
動物がヒトであり、化合物が、サイトカインＩＬ−４、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、Ｗ−１３又はＴＧＦβの発現を刺激するに足る濃度の医薬である、請求項１３〜２６のいずれかに記載の使用。
【請求項２９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０が水素であり、Ｒ１が水素でありＲ２がメチル基であるか又はＲ１がトリアセチル化モノサッカリドでありＲ２が水素であるかのいずれかである、請求項１３に記載の使用。