【手続補正書】
【提出日】令和1年11月5日(2019.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトの疾患または病態を治療または予防するための、オリゴマー化合物を含む医薬組成物であって、ここで当該オリゴマー化合物はＩＳＩＳ６８１２５７であり、ここで（ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が１ヶ月であり、
そしてここでＩＳＩＳ６８１２５７は、以下の構造：
【化１】
2018531605.tif 000001
を有する、前記医薬組成物。
【請求項２】
（ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が１ヶ月であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記治療が、前記投薬期間中に、７５ｍｇ〜８５ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、請求項１または請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記治療が、前記投薬期間中に、８０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
（ａ）前記ヒトが、血漿Ｌｐ（ａ）レベルの慢性的上昇に起因する心臓血管事象のリスクが高い、または
（ｂ）前記疾患または病態が、Ｌｐ（ａ）上昇に伴う石灰化大動脈弁狭窄症、Ｌｐ（ａ）上昇に伴う心臓血管リスクの上昇、Ｌｐ（ａ）上昇に伴う心臓血管事象の再発、またはＬｐ（ａ）上昇に関連した心臓血管疾患もしくは心臓血管障害の１つ以上の症状から選択される、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記医薬組成物が注射によって前記ヒトに投与される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記医薬組成物が、皮下注射によって前記ヒトに投与される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記オリゴマー化合物が無菌液で製剤処理される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記オリゴマー化合物の各単位用量が、１ｍＬの前記無菌液を越えない、０．８ｍＬの前記無菌液を超えない、０．５ｍＬの前記無菌液を超えない、０．４ｍＬの前記無菌液を超えない、０．２５ｍＬの前記無菌液を超えない、０．２ｍＬの前記無菌液を超えない、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
オリゴマー化合物と、１つ以上の薬学的に許容される担体または希釈剤とを含む医薬組成物であって、前記オリゴマー化合物は、ＩＳＩＳ６８１２５７であり、前記医薬組成物は、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有し、
そしてここでＩＳＩＳ６８１２５７は以下の構造：
【化２】
2018531605.tif 000002
を有する、前記医薬組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、７５ｍｇ〜８５ｍｇの前記オリゴマー化合物を含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、８０ｍｇの前記オリゴマー化合物を含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、注射によるヒトへの投与用に製剤化される、請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、ヒトへの皮下投与用に製剤化される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記オリゴマー化合物が無菌液で製剤処理される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記組成物が１ｍＬの前記無菌液を越えない、０．８ｍＬの前記無菌液を越えない、０．５ｍＬの前記無菌液を越えない、０．４ｍＬの前記無菌液を越えない、０．２５ｍＬの前記無菌液を越えない、０．２ｍＬの前記無菌液を越えない、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
（ａ）前記無菌液が水である、
（ｂ）前記無菌液が、生理学的に適合性のある緩衝液である、
（ｃ）前記無菌液が、リン酸ナトリウム緩衝剤を含む水である、
（ｄ）前記無菌液が、リン酸ナトリウム緩衝剤及び塩化ナトリウムを含む水である、または
（ｅ）前記オリゴマー化合物が、０．８ｍＬ溶液中に１００ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する、
請求項８、９、１５および１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記組成物のヒトへの投与が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも５０％減少させる、少なくとも７５％減少させる、少なくとも８０％減少させる、少なくとも８５％減少させる、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１０〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物を製造するための方法であって、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を、１つ以上の薬学的に許容される希釈剤、賦形剤または担体と組み合わせることを含む、前記方法。
【請求項２０】
（ａ）請求項１０〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物をそれぞれ含む複数の単位剤形と、（ｂ）請求項１〜９、１７および１８のいずれか一項に記載の治療のための前記単位剤形の投与について説明する、印刷された説明書とを含む、パッケージ化された医薬製品。
【請求項２１】
無菌密封容器であって、請求項１０〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物を含有する、任意に、前記容器がバイアルまたはシリンジである、前記無菌密封容器。
【請求項２２】
（ａ）請求項２１に記載の密封無菌容器にそれぞれ含まれる複数の単位剤形と、（ｂ）請求項１〜９、１７および１８のいずれか一項に記載の治療のための前記単位剤形の投与について説明する、印刷された説明書とを含む、パッケージ化された医薬製品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３８８】
本研究は、高リポタンパク（ａ）血症及び診断確定された心臓血管疾患（ＣＶＤ）を有するヒト被験者に投与したとき、ＩＳＩＳ６８１２５７の特性が予想外に改善されることを明らかにし得る。ＩＳＩＳ６８１２５７による治療は、高リポタンパク（ａ）血症及び診断確定された心臓血管疾患（ＣＶＤ）を有する患者において、Ｌｐ（ａ）の減少をもたらし得る。ＩＳＩＳ６８１２５７による治療は、ベースラインＬＤＬ−Ｃ、ベースラインアポＢ、ベースラインＯｘＰＬ−ａｐｏ（ａ）及び／またはベースラインＯｘＰＬ−ａｐｏＢの減少をもたらし得る。
一態様において、本発明は以下であってもよい。
［態様１］  ヒトにおける疾患または病態の治療または予防にて使用するためのオリゴマー化合物であって、前記オリゴマー化合物は、ＩＳＩＳ６８１２５７であり、前記治療は、投薬期間中に、５００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、前記オリゴマー化合物。
［態様２］  前記治療が、前記投薬期間中に、２５０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３］  前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４］  前記治療が、前記投薬期間中に、５０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様５］  前記治療が、前記投薬期間中に、２５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様６］  前記治療が、前記投薬期間中に、１５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様７］  前記治療が、前記投薬期間中に、６０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８］  前記治療が、前記投薬期間中に、４０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９］  前記治療が、前記投薬期間中に、３０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０］  前記治療が、前記投薬期間中に、２０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１１］  前記治療が、前記投薬期間中に、１０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１２］  前記治療が、前記投薬期間中に、５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１３］  前記投薬期間が３ヶ月である、態様１〜１２のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１４］  前記投薬期間が２ヶ月である、態様１〜１２のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１５］  前記投薬期間が１ヶ月である、態様１〜１２のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１６］  前記投薬期間が４週間である、態様１〜１２のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１７］  前記投薬期間が３週間である、態様１〜１２のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１８］  前記投薬期間が２週間である、態様１〜１２のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１９］  前記投薬期間が１週間である、態様１〜１２のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２０］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を１２５ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２１］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を１００ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２２］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を７５ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２３］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を５０ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２４］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を２５ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２５］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を１５ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２６］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を６０ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２７］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を４０ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２８］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を３０ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様２９］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を２０ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３０］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を１０ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３１］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を５ｍｇ以下含む単位用量を投与することを含む、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３２］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を１ｍｇ以上含む単位用量を投与することを含む、態様１４〜１９のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３３］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を２．５ｍｇ以上含む単位用量を投与することを含む、態様３２に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３４］  前記治療が、前記オリゴマー化合物を５ｍｇ以上含む単位用量を投与することを含む、態様３２に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３５］  前記治療が、７５ｍｇ〜８５ｍｇの単位用量、任意に８０ｍｇの単位用量を投与することを含む、態様２０〜３４のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３６］  前記治療が、５５ｍｇ〜６５ｍｇの単位用量、任意に６０ｍｇの単位用量を投与することを含む、態様２０〜３４のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３７］  前記治療が、３５ｍｇ〜４５ｍｇの単位用量、任意に４０ｍｇの単位用量を投与することを含む、態様２０〜３４のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３８］  前記治療が、２５ｍｇ〜３５ｍｇの単位用量、任意に３０ｍｇの単位用量を投与することを含む、態様２０〜３４のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様３９］  前記治療が、１５ｍｇ〜２５ｍｇの単位用量、任意に２０ｍｇの単位用量を投与することを含む、態様２０〜３４のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４０］  前記治療が、５ｍｇ〜１５ｍｇの単位用量、任意に１０ｍｇの単位用量を投与することを含む、態様２０〜３４のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４１］  前記治療が、１ｍｇ〜１０ｍｇの単位用量、任意に５ｍｇの単位用量を投与することを含む、態様２０〜３４のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４２］  前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様２０〜４１のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４３］  前記治療が、前記投薬期間中に、２を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様２０〜４１のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４４］  前記治療が、前記投薬期間中に、３を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様２０〜４１のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４５］  前記治療が、前記投薬期間中に、４を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様２０〜４１のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４６］  前記治療が、前記投薬期間中に、５を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様２０〜４１のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４７］  前記治療が、前記投薬期間中に、６を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様２０〜４１のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４８］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が３ヶ月である、態様１〜４７のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様４９］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が３ヶ月であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様４８に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様５０］  前記治療が、前記投薬期間中に、７５ｍｇ〜８５ｍｇ、任意に８０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様４８または態様４９に記載のオリゴマー化合物。
［態様５１］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が２ヶ月である、態様１〜４７のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様５２］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が２ヶ月であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様５１に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様５３］  前記治療が、前記投薬期間中に、７５ｍｇ〜８５ｍｇ、任意に８０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様５１または態様５２に記載のオリゴマー化合物。
［態様５４］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が１ヶ月である、態様１〜４７のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様５５］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が１ヶ月であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様５４に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様５６］  前記治療が、前記投薬期間中に、７５ｍｇ〜８５ｍｇ、任意に８０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様５４または態様５５に記載のオリゴマー化合物。
［態様５７］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、７５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が１ヶ月である、態様１〜４７のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様５８］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、７５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が１ヶ月であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様５７に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様５９］  前記治療が、前記投薬期間中に、５５ｍｇ〜６５ｍｇ、任意に６０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様５７または態様５８に記載のオリゴマー化合物。
［態様６０］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、６０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が１ヶ月である、態様１〜４７のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様６１］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、６０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が１ヶ月であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様６０に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様６２］  前記治療が、前記投薬期間中に、５５ｍｇ〜６５ｍｇ、任意に６０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６０または態様６１に記載のオリゴマー化合物。
［態様６３］  前記治療が、前記投薬期間中に、６０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６１または態様６２に記載のオリゴマー化合物。
［態様６４］  前記治療が、前記投薬期間中に、４０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６１または態様６２に記載のオリゴマー化合物。
［態様６５］  前記治療が、前記投薬期間中に、２０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６１または態様６２に記載のオリゴマー化合物。
［態様６６］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、５０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が１週間である、態様１〜４７のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様６７］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、５０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が１週間であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様６６に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様６８］  前記治療が、前記投薬期間中に、３５ｍｇ〜４５ｍｇ、任意に４０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６６または態様６７に記載のオリゴマー化合物。
［態様６９］  前記治療が、前記投薬期間中に、２５ｍｇ〜３５ｍｇ、任意に３０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６６または態様６７に記載のオリゴマー化合物。
［態様７０］  前記治療が、前記投薬期間中に、１５ｍｇ〜２５ｍｇ、任意に２０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６６または態様６７に記載のオリゴマー化合物。
［態様７１］  前記治療が、前記投薬期間中に、５ｍｇ〜１５ｍｇ、任意に１０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６６または態様６７に記載のオリゴマー化合物。
［態様７２］  前記治療が、前記投薬期間中に、１ｍｇ〜１０ｍｇ、任意に５ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様６６または態様６７に記載のオリゴマー化合物。
［態様７３］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、８０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が４週間である、態様１〜４７のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様７４］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、８０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が４週間であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様７３に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様７５］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、６０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、（ｉｉ）前記投薬期間が４週間であり、かつ（ｉｉｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１を越えない単位用量を前記ヒトに投与することを含む、態様７３に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様７６］  前記治療が、前記投薬期間中に、３５ｍｇ〜４５ｍｇ、任意に４０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様７３〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
［態様７７］  前記治療が、前記投薬期間中に、２５ｍｇ〜３５ｍｇ、任意に３０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様７３〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
［態様７８］  前記治療が、前記投薬期間中に、１５ｍｇ〜２５ｍｇ、任意に２０ｍｇの前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含む、態様７３〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
［態様７９］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、２５０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を前記ヒトに投与することを含み、かつ（ｉｉ）前記投薬期間が４週間である、態様１〜４７のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８０］  前記治療が、前記投薬期間中に、４０ｍｇの前記オリゴマー化合物を６回投与することを含む、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８１］  前記治療が、前記投薬期間中に、４０ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含む、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８２］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、４０ｍｇの前記オリゴマー化合物を６回投与することを含み、かつ（ｉｉ）その後は週に１回である、態様７９または態様８０に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８３］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、４０ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含み、かつ（ｉｉ）その後は週に１回である、態様７９または態様８０に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８４］  前記治療が、前記投薬期間中に、３０ｍｇの前記オリゴマー化合物を６回投与することを含む、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８５］  前記治療が、前記投薬期間中に、３０ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含む、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８６］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、３０ｍｇの前記オリゴマー化合物を６回投与することを含み、かつ（ｉｉ）その後は週に１回である、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８７］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、３０ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与すことを含み、かつ（ｉｉ）その後は週に１回である、態様７９に記載の使用のための
オリゴマー化合物。
［態様８８］  前記治療が、前記投薬期間中に、２０ｍｇの前記オリゴマー化合物を６回投与することを含む、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様８９］  前記治療が、前記投薬期間中に、２０ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含む、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９０］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、２０ｍｇの前記オリゴマー化合物を６回投与すことを含み、かつ（ｉｉ）その後は週に１回である、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９１］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、２０ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含み、かつ（ｉｉ）その後は週に１回である、態様７９または態様８９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９２］  前記治療が、前記投薬期間中に、１０ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含む、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９３］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、１０ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含み、かつ（ｉｉ）その後は週に１回である、態様７９または態様９２に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９４］  前記治療が、前記投薬期間中に、５ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含む、態様７９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９５］  （ｉ）前記治療が、前記投薬期間中に、５ｍｇの前記オリゴマー化合物を４回投与することを含み、かつ（ｉｉ）その後は週に１回である、態様７９または態様９４に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９６］  前記ヒトが、血漿Ｌｐ（ａ）レベルの慢性的上昇に起因する心臓血管事象のリスクが高い、態様１〜９５のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９７］  前記疾患または病態が、Ｌｐ（ａ）上昇に伴う石灰化大動脈弁狭窄症、Ｌｐ（ａ）上昇に伴う心臓血管リスクの上昇、Ｌｐ（ａ）上昇に伴う心臓血管事象の再発またはＬｐ（ａ）上昇に関連した心臓血管疾患もしくは心臓血管障害の１つ以上の症状から選択される、態様１〜９５のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９８］  前記オリゴマー化合物が注射によって前記ヒトに投与される、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様９９］  前記オリゴマー化合物が皮下注射によって前記ヒトに投与される、態様９８に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１００］  前記オリゴマー化合物が無菌液で製剤処理され、かつ任意に、前記オリゴマー化合物の各単位用量が１ｍＬの前記無菌液を越えない、態様９８または態様９９に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０１］  前記オリゴマー化合物の各単位用量が０．８ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１００に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０２］  前記オリゴマー化合物の各単位用量が０．５ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１００に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０３］  前記オリゴマー化合物の各単位用量が０．４ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１００に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０４］  前記オリゴマー化合物の各単位用量が０．２５ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１００に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０５］  前記オリゴマー化合物の各単位用量が０．２ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１００に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０６］  前記無菌液が水である、態様１００〜１０５のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０７］  前記無菌液が、リン酸ナトリウム緩衝剤を含む水である、態様１００〜１０５のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０８］  前記無菌液が、リン酸ナトリウム緩衝剤及び塩化ナトリウムを含む水である、態様１００〜１０５のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１０９］  前記治療が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも５０％減少させる、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１１０］  前記治療が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも７５％減少させる、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１１１］  前記治療が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも８０％減少させる、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１１２］  前記治療が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも８５％減少させる、先行態様のいずれか一項に記載の使用のためのオリゴマー化合物。
［態様１１３］  オリゴマー化合物と、１つ以上の薬学的に許容される担体または希釈剤とを含む医薬組成物であって、前記オリゴマー化合物は、ＩＳＩＳ６８１２５７であり、前記医薬組成物は、１２５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、前記医薬組成物。
［態様１１４］  前記医薬組成物が１００ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１１５］  前記医薬組成物が７５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１１６］  前記医薬組成物が６０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１１７］  前記医薬組成物が５０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１１８］  前記医薬組成物が４０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１１９］  前記医薬組成物が３０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２０］  前記医薬組成物が２５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２１］  前記医薬組成物が２０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２２］  前記医薬組成物が１５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２３］  前記医薬組成物が１０ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２４］  前記医薬組成物が５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２５］  前記医薬組成物が１ｍｇ以上の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２６］  前記医薬組成物が２．５ｍｇ以上の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２７］  前記医薬組成物が５ｍｇ以上の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２８］  前記医薬組成物が１０ｍｇ以上の前記オリゴマー化合物を含有する、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１２９］  前記組成物が、７５ｍｇ〜８５ｍｇ、任意に８０ｍｇの前記オリゴマー化合物を含む、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１３０］  前記組成物が、５５ｍｇ〜６５ｍｇ、任意に６０ｍｇの前記オリゴマー化合物を含む、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１３１］  前記組成物が、３５ｍｇ〜４５ｍｇ、任意に４０ｍｇの前記オリゴマー化合物を含む、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１３２］  前記組成物が、２５ｍｇ〜３５ｍｇ、任意に３０ｍｇの前記オリゴマー化合物を含む、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１３３］  前記組成物が、１５ｍｇ〜２５ｍｇ、任意に２０ｍｇの前記オリゴマー化合物を含む、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１３４］  前記組成物が、５ｍｇ〜１５ｍｇ、任意に１０ｍｇの前記オリゴマー化合物を含む、態様１１３に記載の医薬組成物。
［態様１３５］  前記組成物が、注射によるヒトへの投与用に製剤化される、態様１１３〜１３４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［態様１３６］  前記オリゴマー化合物が無菌液で製剤処理され、かつ任意に前記組成物が１ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１３５に記載の医薬組成物。
［態様１３７］  前記医薬組成物が０．８ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１３５に記載の医薬組成物。
［態様１３８］  前記医薬組成物が０．５ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１３５に記載の医薬組成物。
［態様１３９］  前記医薬組成物が０．４ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１３５に記載の医薬組成物。
［態様１４０］  前記医薬組成物が０．２５ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１３５に記載の医薬組成物。
［態様１４１］  前記医薬組成物が０．２ｍＬの前記無菌液を越えない、態様１３５に記載の医薬組成物。
［態様１４２］  前記無菌液が水である、態様１３５〜１４１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［態様１４３］  前記無菌液が、リン酸ナトリウム緩衝剤を含む水である、態様１３５〜１４１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［態様１４４］
前記無菌液が、リン酸ナトリウム緩衝剤及び塩化ナトリウムを含む水である、態様１３５〜１４１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［態様１４５］  前記組成物のヒトへの投与が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも５０％減少させる、態様１１３〜１４４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［態様１４６］  前記組成物のヒトへの投与が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも７５％減少させる、態様１１３〜１４４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［態様１４７］  前記組成物のヒトへの投与が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも８０％減少させる、態様１１３〜１４４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［態様１４８］  前記組成物のヒトへの投与が、前記投薬期間の開始時及び終了時に前記ヒトの空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を測定したとき、前記ヒトの前記空腹時血漿Ｌｐ（ａ）濃度を少なくとも８５％減少させる、態様１１３〜１４４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［態様１４９］  態様１１３〜１４８のいずれか一項に記載の医薬組成物を製造するための方法であって、１２５ｍｇ以下の前記オリゴマー化合物を、１つ以上の薬学的に許容される希釈剤、賦形剤または担体と組み合わせることを含む、前記方法。
［態様１５０］  （ａ）態様１１３〜１４８のいずれか一項に記載の医薬組成物をそれぞれ含む複数の単位剤形と、（ｂ）態様１〜１１２のいずれか一項に記載の治療のための前記単位剤形の投与について説明する、印刷された説明書とを含む、パッケージ化された医薬製品。
［態様１５１］  態様１１３〜１４８のいずれか一項に記載の医薬組成物を含有する、無菌密封容器。
［態様１５２］  前記容器がバイアルである、態様１５１に記載の無菌容器。
［態様１５３］  前記容器がシリンジである、態様１５１に記載の無菌容器。
［態様１５４］  （ａ）態様１５１〜１５３のいずれか一項に記載の密封無菌容器にそれぞれ含まれる複数の単位剤形と、（ｂ）態様１〜１１２のいずれか一項に記載の治療のための前記単位剤形の投与について説明する、印刷された説明書とを含む、パッケージ化された医薬製品。
［態様１５５］  ヒトにおける疾患または病態を治療する方法であって、投薬期間中に、５００ｍｇ以下のオリゴマー化合物をヒトに投与することを含み、前記オリゴマー化合物はＩＳＩＳ６８１２５７である、前記方法。
［態様１５６］  態様１〜１１２のいずれか一項に記載の治療を含む、態様１１４に記載の方法。
［態様１５７］  態様１１３〜１４８のいずれか一項に記載の医薬組成物、態様１５０もしくは１５４に記載のパッケージ化された医薬組成物、または態様１５１〜１５３のいずれか一項に記載の無菌密封容器の製造における、ＩＳＩＳ６８１２５７の使用。