【手続補正書】
【提出日】平成19年11月21日(2007.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式で表される化合物を有効成分として含んでなる、患者における黄斑変性、網膜症、緑内障、老眼、結膜疾患、眼瞼障害、角膜疾患若しくはブドウ膜炎の処置用の製薬学的製剤。
式：
【化１】
2007527417.tif 000001
式中、Ｒ1およびＲ2は独立にＨ若しくはＣ1ないしＣ3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4は独立にＣ1ないしＣ3アルキルであり；また、
式中、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、若しくはＲ3およびＲ4は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；
Ｒ5はＨ、ＯＨ若しくはＣ1ないしＣ6アルキルであり；
Ｒ6はまたはＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；
Ｒ7はＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは
式中、Ｒ6およびＲ7、若しくはＲ5、Ｒ6およびＲ7は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する。
【請求項２】
下記式で表される化合物を有効成分として含んでなり、該化合物が加齢に関係した状態の開始前若しくは開始時に患者に投与される、白内障、老眼、緑内障、加齢性黄斑障害若しくは眼の他の加齢に関係した状態の進展の予防若しくは遅延用の点眼薬、洗眼薬若しくは眼軟膏剤である製薬学的製剤。
式：
【化２】
2007527417.tif 000002
式中、Ｒ1およびＲ2は独立にＨ若しくはＣ1ないしＣ3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4は独立にＣ1ないしＣ3アルキルであり；また、
式中、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、若しくはＲ3およびＲ4は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；
Ｒ5はＨ、ＯＨ若しくはＣ1ないしＣ6アルキルであり；
Ｒ6はまたはＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；
Ｒ7はＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは
式中、Ｒ6およびＲ7、若しくはＲ5、Ｒ6およびＲ7は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する。
【請求項３】
下記式で表される化合物を有効成分として含んでなり、該化合物が加齢に関係した状態の開始前若しくは開始時に患者に投与される、点眼薬、洗眼薬若しくは眼軟膏剤である製薬学的製剤。
式：
【化３】
2007527417.tif 000003
式中、Ｒ1およびＲ2は独立にＨ若しくはＣ1ないしＣ3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4は独立にＣ1ないしＣ3アルキルであり；また、
式中、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、若しくはＲ3およびＲ4は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；
Ｒ5はＨ、ＯＨ若しくはＣ1ないしＣ6アルキルであり；
Ｒ6はまたはＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；
Ｒ7はＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、
あるいは式中Ｒ6およびＲ7、若しくはＲ5、Ｒ6およびＲ7は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する。
【請求項４】
下記式で表される化合物を有効成分として含んでなる、患者の毛包を保護しかつさらなる脱毛を予防するための製薬学的製剤。
式：
【化４】
2007527417.tif 000004
［式中Ｒ1およびＲ2は独立にＨ若しくはＣ1ないしＣ3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4は独立にＣ1ないしＣ3アルキルであり；また、
式中Ｒ1およびＲ2は一緒になって、若しくはＲ3およびＲ4は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；
Ｒ5はＨ、ＯＨ若しくはＣ1ないしＣ6アルキルであり；
Ｒ6はまたはＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；
Ｒ7はＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、
あるいは式中Ｒ6およびＲ7、若しくはＲ5、Ｒ6およびＲ7は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する。
【請求項５】
下記式で表される化合物を有効成分として含んでなる、放射線治療の結果としての損傷からの直腸組織の保護若しくは処置用の製薬学的製剤。
式：
【化５】
2007527417.tif 000005
［式中Ｒ1およびＲ2は独立にＨ若しくはＣ1ないしＣ3アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4は独立にＣ1ないしＣ3アルキルであり；また、
式中Ｒ1およびＲ2は一緒になって、若しくはＲ3およびＲ4は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；
Ｒ5はＨ、ＯＨ若しくはＣ1ないしＣ6アルキルであり；
Ｒ6はまたはＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；
Ｒ7はＣ1ないしＣ6アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、
あるいは式中Ｒ6およびＲ7、若しくはＲ5、Ｒ6およびＲ7は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する。
【請求項６】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4がＣ1−Ｃ3アルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の製薬学的製剤。
【請求項７】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4がエチル基である、請求項６に記載の製薬学的製剤。
【請求項８】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4がメチル基である、請求項６に記載の製薬学的製剤。
【請求項９】
Ｒ5がＨ若しくはメチルであり、
Ｒ6がベンジルオキシ若しくはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されたメチルであり；そして
Ｒ7がメチルである、請求項８に記載の製薬学的製剤。
【請求項１０】
Ｒ5がＨ若しくはメチルであり、
Ｒ6およびＲ7がシクロプロピル基を形成する、
請求項８に記載の製薬学的製剤。
【請求項１１】
Ｒ5、Ｒ6およびＲ7がフラニル基を形成する、
請求項８に記載の製薬学的製剤。
【請求項１２】
Ｒ5がＨであり；そして
Ｒ6およびＲ7がテトラヒドロフラニル基を形成する、
請求項８に記載の製薬学的製剤。
【請求項１３】
Ｒ5がＨであり；そして
Ｒ6およびＲ7がシクロプロピル環を形成する、
請求項８に記載の製薬学的製剤。
【請求項１４】
製剤が、点眼薬、洗眼薬若しくは眼軟膏剤である、請求項１に記載の製薬学的製剤。
【請求項１５】
患者に還元剤が投与される、請求項１〜５のいずれかに記載の製薬学的製剤。
【請求項１６】
製剤が還元剤と共投与される、請求項１５に記載の製薬学的製剤。
【請求項１７】
製剤が還元剤と別個に投与される、請求項１５に記載の製薬学的製剤。
【請求項１８】
還元剤がスルフヒドリル化合物である、請求項１５に記載の製薬学的製剤。
【請求項１９】
患者にメルカプトプロピオニルグリシン、Ｎ−アセチルシステイン、β−メルカプトエチルアミン、若しくはグルタチオンが共投与される、請求項１８に記載の製薬学的製剤。
【請求項２０】
還元剤が、点眼薬、洗眼薬若しくは眼軟膏剤を介して投与される、請求項１５に記載の製薬学的製剤。
【請求項２１】
化合物が、約０．１μＭないし約１０ｍＭの組織および液体中の濃度を達成するように投与される、請求項１〜５のいずれかに記載の製薬学的製剤。
【請求項２２】
化合物が、約１μＭないし約５ｍＭの組織および液体中の濃度を達成するように投与される、請求項１〜５のいずれかに記載の製薬学的製剤。
【請求項２３】
化合物が、約２５μＭないし約１ｍＭの組織および液体中の濃度を達成するように投与される、請求項１〜５のいずれかに記載の製薬学的製剤。
【請求項２４】
化合物が、約５０μＭないし約１００μＭの組織および液体中の濃度を達成するように投与される、請求項１〜５のいずれかに記載の製薬学的製剤。
【請求項２５】
疾患若しくは障害が眼瞼炎である、請求項１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２６】
疾患若しくは障害が眼の酒さである、請求項１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２７】
疾患若しくは障害が黄斑変性である、請求項１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２８】
疾患若しくは障害が網膜症である、請求項１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２９】
疾患若しくは障害が緑内障である、請求項１に記載の製薬学的製剤。
【請求項３０】
疾患若しくは障害が老眼である、請求項１に記載の製薬学的製剤。
【請求項３１】
製剤が、黄斑変性、網膜症、緑内障、老眼、結膜疾患、眼瞼障害、角膜疾患若しくはブドウ膜炎を処置するのに使用される第二の化合物をさらに含んでなる、請求項１に記載の製薬学的製剤。
【請求項３２】
第二の化合物が同時に投与される、請求項３１に記載の製薬学的製剤。
【請求項３３】
第二の化合物が連続して投与される、請求項３１に記載の製薬学的製剤。