【手続補正書】
【提出日】平成19年11月22日(2007.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007515479.tif 000001
〔式中、
Ｄが、酸素、硫黄、またはＮ（Ｒ1）2から選択され；
Ａｒ1が、０、１もしくは２個の窒素原子、０もしくは１個の酸素原子、および０もしくは１個の硫黄原子を有する、５員もしくは６員の芳香族環もしくは複素環式芳香族環から選択されるか、または０、１、２もしくは３個の窒素原子、０もしくは１個の酸素原子、および０もしくは１個の硫黄原子を有する、８員、９員もしくは１０員の縮合芳香族環系もしくは縮合複素環式芳香族環系から選択され；
Ｅが、単結合、−Ｏ、−Ｓ、または−ＮＲ2であり；
Ｇが、水素、−Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、またはＡｒ2から選択され、該Ａｒ2が、０、１または２個の窒素原子、０または１個の酸素原子、および０または１個の硫黄原子を有する、５員または６員の芳香族環または複素環式芳香族環であり；
ここで各Ａｒ1またはＡｒ2部分は、独立して、非置換であるか、または、−Ｒ3、−Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ2−Ｃ6アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）nＲ3、−ＮＲ2Ｒ3、−ＣＨ2ＮＲ2Ｒ3、−ＯＲ3、−ＣＨ2ＯＲ3もしくは−ＣＯ2Ｒ4から選択される１、２もしくは３個の置換基を有し；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3が、各存在で、水素、−Ｃ1−Ｃ4アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ4、−ＣＯ2Ｒ4もしくは−ＳＯ2Ｒ4から独立して選択されるか、または
Ｒ2およびＲ3は組み合わさって−（ＣＨ2）jＧ（ＣＨ2）k−であり、ここでＧは、酸素、硫黄、ＮＲ4、または結合であり；
ｊが２、３、または４であり；
ｋが０、１、または２であり；
ｎが０、１、または２であり、そして
Ｒ4が、各存在で、水素、−Ｃ1−Ｃ4アルキル、アリール、またはヘテロアリールから独立して選択される〕
で表わされる化合物、ならびにそれらの立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解可能な前躯体、または薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式Ｉ中、
Ｄが、酸素であり；
Ａｒ1が、０もしくは１個の窒素原子、０もしくは１個の酸素原子、および０もしくは１個の硫黄原子を有する、フェニルもしくは５員の複素環式芳香族環から選択されるか、または０、１、２もしくは３個の窒素原子、０もしくは１個の酸素原子、および０もしくは１個の硫黄原子を有する、９員の縮合芳香族環系もしくは縮合複素環式芳香族環系から選択され；
Ｅが、単結合であり；
Ｇが、水素、メトキシ、またはＡｒ2から選択され、該Ａｒ2が、０または１個の窒素原子、０または１個の酸素原子、および０または１個の硫黄原子を有する、６員の芳香族環または複素環式芳香族環から選択され；
ここで各Ａｒ1またはＡｒ2部分は、独立して、非置換であるか、または、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＣＨ3もしくは−Ｃ2Ｈ5から選択される１、２もしくは３個の置換基を有する、
請求項１に記載の化合物、ならびにそれらの立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解可能な前躯体、または薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
式Ｉ中、
Ｄが、酸素であり；
Ａｒ1が、フェニル、フラニル、チオフェニル、または１−メチル−１Ｈ−ピロリルから選択され；
Ｅが、単結合であり；
Ｇが、水素、メトキシ、フェニル、またはピリジルから選択され、そして
Ａｒ1が、１個のハロゲン置換基を有する、
請求項１に記載の化合物、ならびにそれらの立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解可能な前躯体、または薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｅが、単結合を表す請求項１に記載の化合物、またはそれらのエナンチオマー、もしくはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ａｒ1が、本明細書中で定義される任意の置換基を有するフラニルまたはチオフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下：
（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−（５−ピリジン−３−イル−チオフェン−２−イル）−メタノン；
（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−（５−フェニル−チオフェン−２−イル）−メタノン；
［５−（４−クロロ−フェニル）−フラン−２−イル］−（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−メタノン；
（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−（５−フェニル−フラン−２−イル）−メタノン；
ベンゾフラン−２−イル−（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル
）−メタノン；
（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−メタノン；
ビフェニル−３−イル−（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−メタノン；
（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
（１，４−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン；
４−［５−（（Ｒ）−１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−４−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
３−［５−（（Ｒ）−１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−４−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
（Ｒ）−１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−メタノン塩酸塩；
（Ｒ）−１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル−（５−ピリジン−３−イル−オキサゾール−２−イル）−メタノン二塩酸塩、または
（Ｒ）−１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−４−イル−（５−ピリジン−４−イル−オキサゾール−２−イル）−メタノン
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解可能な前躯体、もしくは薬学的に受容可能な塩である。
【請求項７】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、α７ニコチン性レセプターの活性化が有益である、疾患または状態を処置または予防するための医薬。
【請求項８】
疾患または状態が、不安、統合失調症、躁病、または躁うつ病である、請求項７に記載の医薬。
【請求項９】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、神経障害、精神異常、または知能障害を処置または予防するための医薬。
【請求項１０】
障害が、アルツハイマー病、学習障害、認知欠損、注意力欠損、記憶喪失、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、ハンチントン病、トゥレット症候群、コリン作動性シナプスが損失する神経変性障害、時差ボケ、ニコチン中毒、渇望、疼痛、または潰瘍性大腸炎である、請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
有効量の請求項１に記載の化合物を含む、禁煙を促すための医薬。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物、および薬学的に受容可能な希釈剤、滑沢剤、またはキャリアを含有する、医薬組成物。
【請求項１３】
α７ニコチン性レセプターの活性化が有益である、ヒトの疾患または状態を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物、それらのエナンチオマー、またはそれらの薬学的に受容可能な塩の使用であって、該疾患または状態が、神経障害、精神異常、知能障害、アルツハイマー病、学習障害、認知欠損、注意力欠損、記憶喪失、注意欠陥多動性障害、不安、統合失調症、躁病もしくは躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、トゥレット症候群、コリン作動性シナプスが損失する神経変性障害から選択される、上記使用。
【請求項１４】
時差ボケ、疼痛もしくは潰瘍性大腸炎の処置もしくは予防のための、または禁煙を促進するための、またはニコチン中毒もしくは渇望（ニコチンを含有する製品への暴露から生じるものを含む）の処置のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。