【手続補正書】
【提出日】平成19年12月11日(2007.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ
【化１】
2007516290.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで、
Ａは、同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で必要に応じて置換されているアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１１、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ１１、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
ｍは、０または１であり；
ｐは、１〜４であり；
Ｒ１は、水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ１１、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびアルキルから独立して選択される１〜５個の部分であるか、あるいは２つの隣接するＲ１部分は、結合して、
【化２】
2007516290.tif 000002
を形成し得；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、アシル、アルキル、Ｒ８−置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、
【化３】
2007516290.tif 000003
から独立して選択される１〜５個の部分であり、ここで、ｎは、１〜３であるか、あるいは、２つの隣接するＲ２部分は、結合して、
【化４】
2007516290.tif 000004
を形成し得、
ここで、Ｒ２についての該ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールまたはヘテロアリールの各々は、同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で必要に応じて置換され得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、アルキレニル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｒ４）＝ＮＯＲ１１、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１１、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ１１、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）アルコキシ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキルまたはアラルキルであり、ここで、Ｒ３についての該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキルまたはアラルキルの各々は、同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で必要に応じて置換され得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１１、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ１１、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
Ｒ４は、水素またはアルキルであり；
Ｒ５は、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、Ｒ５についての該アルキルまたはアリールの各々は、非置換であるか、あるいは同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で置換され得、各部分は、独立して、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、ビニル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、Ｒ６についての該アルキルまたはアリールの各々は、非置換であるか、あるいは同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で置換され得、各部分は、独立して、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、ビニル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アラルキルおよびヘテロアラルキルからなる群より選択され、ここで、Ｒ７についての該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルの各々は非置換であるか、あるいは、同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で置換され得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群より選択され；
Ｒ８は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ３Ｒ４、
【化５】
2007516290.tif 000005
であり、
Ｒ９は、水素、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアラルキルまたはアラルキルであり、ここで、Ｒ９についての該アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアラルキルまたはアラルキルの各々は、非置換であるか、あるいは同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で置換され得、各部分は、独立して、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、ビニル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１０は、水素、アルキルまたはアリールであり、ここで、Ｒ１０についての該アルキルまたはアリールの各々は、非置換であるか、あるいは同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で置換され得、各部分は、独立して、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、ビニル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３およびアルキルからなる群より選択され；そして
Ｒ１１は、アルキルまたはアリールであり、ここで、Ｒ１１についての該アルキルまたはアリールの各々は、非置換であるか、あるいは同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で置換され得、各部分は、独立して、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、ビニル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３およびアルキルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ａが、フェニル、キノリニル、ナフチル、ピリジル、インドリルまたはチオフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｍが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ１１、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびアルキルから独立して選択される１〜５個の部分であるか、あるいは２つの隣接するＲ１部分は、結合して、
【化６】
2007516290.tif 000006
を形成し得る、化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、独立して、ハロゲン、アルキル、Ｒ８−置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、
【化７】
2007516290.tif 000007
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が水素またはアルキルであり；そして
Ｒ５が水素またはアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３がメチルまたは水素であり；そして
Ｒ５がメチルまたは水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、フェニル、キノリニル、ナフチル、ピリジル、インドリルまたはチオフェニルであり；そして
ｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式
【化８】
2007516290.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、
Ｒ１は、水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ１１、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびアルキルから独立して選択される１〜５個の部分であるか、あるいは２つの隣接するＲ１部分は、結合して、
【化９】
2007516290.tif 000009
を形成し得；そして
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、上で定義したとおりである、化合物。
【請求項１１】
式
【化１０】
2007516290.tif 000010
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、
Ｒ１は、水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ１１、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびアルキルから独立して選択される１〜５個の部分であるか、あるいは２つの隣接するＲ１部分は、結合して、
【化１１】
2007516290.tif 000011
を形成し得；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、アルキル、Ｒ８−置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、
【化１２】
2007516290.tif 000012
から独立して選択される１〜５個の部分であり、
ここで、Ｒ２についての該アルキル、アリールまたはヘテロアリールの各々は、同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で必要に応じて置換され得、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１１、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ１１、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
ｐは、１〜４であり；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ４は、水素またはアルキルであり；
Ｒ５は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ７は、上で定義したとおりであり；そして
Ｒ１１は、アルキルまたはアリールである、
化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
ｍが１であり；
Ａがアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１がハロゲンであり；
Ｒ２が、ハロゲン、−ＮＲ３Ｒ４、アリール、Ｒ８−置換アルキル、ヘテロアリール、
【化１３】
2007516290.tif 000013
から独立して選択される１個または２個の部分であり、
ここで、Ｒ２についての該アリールまたはヘテロアリールは、同じかまたは異なり得る１〜４個の部分で必要に応じて置換され得、各部分は、独立して、−ＣＮおよび−Ｃ（Ｏ）Ｈから選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ４は、水素またはアルキルであり；そして
Ｒ５は、水素またはアルキルである、
化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、
Ａがフェニルであり；
Ｒ１がクロロであり；
Ｒ２が、インドリル、フェニル、Ｒ８−置換メチル、クロロ、Ｎ（エチル）２、
【化１４】
2007516290.tif 000014
からなる群より選択される１個または２個の部分であり、
Ｒ３が水素またはメチルであり；そして
Ｒ５が水素またはメチルである、
化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ１が、親部分に対してパラ位にある、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
以下：
【化１５】
2007516290.tif 000015
【化１６】
2007516290.tif 000016
【化１７】
2007516290.tif 000017
からなる群より選択される、式Ｉの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
以下：
【化１８】
2007516290.tif 000018
【化１９】
2007516290.tif 000019
からなる群より選択される、式Ｉの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための組成物であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項１８】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を処置するための組成物であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項１５に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項１９】
前記摂食障害が、過食症である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記代謝障害が、肥満である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２１】
前記摂食障害が、過食症である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】
前記代謝障害が、肥満である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２３】
肥満に関連する障害を処置するための組成物であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項２４】
前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、高脂血症または高血圧症の少なくとも１種である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
肥満に関連する障害を処置するための組成物であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項１５に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項２６】
前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、高脂血症または高血圧症の少なくとも１種である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖および自閉症からなる群より選択される障害を罹患したヒトを処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項２８】
前記摂食障害が、拒食症、過食症および多食症からなる群より選択される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記障害が、衝動調節障害であり、該衝動調節障害が、病的ギャンブル癖、強迫性購買および性的強迫からなる群より選択される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖および自閉症からなる群より選択される障害を罹患したヒトを処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１５に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項３１】
前記摂食障害が、拒食症、過食症および多食症からなる群より選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記障害が、衝動調節障害であり、該衝動調節障害が、病的ギャンブル癖、強迫性購買および性的強迫からなる群より選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
摂食障害を処置するための組成物であって、該組成物は、
ある量の第１の化合物であって、該第１の化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、第１の化合物；および
第２の化合物であって、該第２の化合物は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン様剤、食欲抑制薬およびＮＰＹアンタゴニストからなる群より選択される肥満抑制薬および／または食欲抑制薬である、第２の化合物、
を含有し、
ここで、該第１の化合物および第２の化合物の量は、治療効果を生じる、
組成物。
【請求項３４】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、治療有効量の：
第１の化合物であって、該第１の化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、第１の化合物；
第２の化合物であって、該第２の化合物は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン様剤、食欲抑制薬およびＮＰＹアンタゴニストからなる群より選択される肥満抑制薬および／または食欲抑制薬である、第２の化合物、ならびに
薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項３５】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、治療有効量の：
第１の化合物であって、該第１の化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、第１の化合物；
第２の化合物であって、該第２の化合物は、アルドースレダクターゼインヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、ソルビトールデヒドロゲナーゼインヒビター、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂインヒビター、ジペプチジルプロテアーゼインヒビター、インスリン、インスリン模倣物、メトホルミン、アカルボース、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾン、ＧＷ−１９２９、スルホニル尿素、グリパジド、グリブリドおよびクロルプロパミドからなる群より選択される、第２の化合物、ならびに
薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３７】
少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の少なくとも１つの請求項１５に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３８】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアを合わせる工程を包含する、薬学的組成物を作製するプロセス。
【請求項３９】
少なくとも１つの請求項１５に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアを合わせる工程を包含する、薬学的組成物を作製するプロセス。
【請求項４０】
ヒトＤ１（ｈ  Ｄ１）レセプターに対する前記化合物の結合親和性（Ｋｉ）が、ヒトＤ５（ｈ  Ｄ５）レセプターに対する該化合物の結合親和性（Ｋｉ）よりも大きく、［ｈ  Ｄ５  Ｋｉ］／［ｈ  Ｄ１  Ｋｉ］は、１００よりも大きい、請求項１に記載の化合物。