【手続補正書】
【提出日】平成20年1月17日(2008.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステル。
【化１】
2007534662.tif 000001
（式中、Ｒ1は、ヒドロキシ又はＮＨＳＯ2Ｒ11であり、このとき、Ｒ11は、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-6)アルキル-、アリール、Het、アリール-(Ｃ1-4)アルキル-、又はHet-(Ｃ1-4)アルキル-であり；
ａ）前記(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、アリール、Het、(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-6)アルキル-、アリール-(Ｃ1-4)アルキル-、及びHet-(Ｃ1-4)アルキル-は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ1-6)ハロアルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)ハロアルキル、-Ｏ-アリール、-Ｃ(=Ｏ)-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ2、-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル及び-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2からそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
ｂ）前記(Ｃ3-7)シクロアルキルは、任意に、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-4)アルケニル、-Ｏ-(Ｃ1-6)ハロアルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、トリ(Ｃ1-6)アルキルシリル、Ｒ41、-Ｃ(=Ｏ)-Ｒ41、-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ41、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｒ42)Ｒ41、-ＳＯ2Ｒ41、及び-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ41からそれぞれ独立的に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；ここで、Ｒ41は、各場合、以下の基：
ｉ）Ｈ、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ4-7)シクロアルケニル、Het、又はアリール-(Ｃ1-4)アルキル-Ｏ-；
ii）アリール又はアリールオキシ（それぞれ任意に(Ｃ1-6)アルキルで置換されていてもよい）；及び
iii）(Ｃ1-8)アルキル（任意に、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、(Ｃ2-10)アルケニル、(Ｃ2-10)アルキニル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ4-7)シクロアルケニル、アリール、Het、アリールオキシ、及びアリール-(Ｃ1-4)アルキル-Ｏ-からそれぞれ独立的に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アリール及びアリールオキシは、それぞれ任意に、(Ｃ1-6)アルキルで置換されていてもよい；
から独立的に選択され；かつ
Ｒ42は、Ｈ及び(Ｃ1-6)アルキルから選択され；或いは
Ｒ11は、-Ｎ(Ｒ11a)(Ｒ11b)であり、このとき、Ｒ11a及びＲ11bは、それぞれ独立的に、Ｈ、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-6)アルキル-、アリール、アリール-(Ｃ1-6)アルキル-、Het及びHet-(Ｃ1-4)アルキル-から選択され；前記(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-6)アルキル-、アリール、アリール-(Ｃ1-6)アルキル-、Het及びHet-(Ｃ1-4)アルキル-は、それぞれ任意に、ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、(Ｃ1-6)ハロアルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)ハロアルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ2、-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-Ｃ(=Ｏ)-(Ｃ1-6)アルキル、-ＣＯＯＨ、及び-ＣＯＯ(Ｃ1-6)アルキルからそれぞれ独立的に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく
；或いは
Ｒ11aとＲ11bが結合して、それらが結合している窒素と一緒に３〜７員一環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環（任意に、少なくとも１つの他の環に縮合してヘテロ多環を形成してもよい）を形成し、前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、任意に、Ｎ、Ｓ及びＯからそれぞれ独立的に選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含有してもよく、かつ任意に、ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、(Ｃ1-6)ハロアルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)ハロアルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ2、-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-Ｃ(=Ｏ)-(Ｃ1-6)アルキル、-ＣＯＯＨ、及び-ＣＯＯ(Ｃ1-6)アルキルからそれぞれ独立的に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2は、下記式の基：
【化２】
2007534662.tif 000002
（式中、
Ｒ20は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、又はＹ1-Ｒ20aであり、このとき、Ｙ1は結合、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ20bであり、かつ
Ｒ20aは、(Ｃ1-8)アルキル、(Ｃ1-6)アルキル-Ｃ≡Ｎ、(Ｃ2-8)アルケニル、(Ｃ2-8)アルキニル及び(Ｃ3-7)シクロアルキルから成る群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルは、それぞれ任意に、以下の基：
ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル（任意に-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル又は-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキルで置換されていてもよい）、(Ｃ3-7)シクロアルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、Het、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル及び-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2か
らそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ20bは、Ｈ、(Ｃ1-6)アルキル又は(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；
かつＷがＮであり；点線“ａ”が二重結合であり；或いは
Ｒ20がオキソであり、かつＷがＮＲ23（Ｒ23はＨ、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル又は(Ｃ2-6)アルキニルである）であり；かつ点線“ａ”が単結合であり；
Ｒ21は、ハロゲン又はＹ2-Ｒ21aであり、このとき、Ｙ2は結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ2であり、かつＲ21aは(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ2-6)アルキニル、(Ｃ3-7)シクロアルキル又は(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-6)アルキル-であり；
Ｒ22は、Ｈ、-ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ1-4)アルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル又は-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2である）であり；
或いはＲ2は、下記式の基：
【化３】
2007534662.tif 000003
（式中、
Ｒ20、Ｗ及び点線“ａ”は前記定義どおりであり；
Ｒ24はＨ又はＲ21（前記定義どおり）であり；かつ
Ｒ25はＨ又は(Ｃ1-6)アルキルである）であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＨであり；
Ｒ3は、(Ｃ1-10)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル又は(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-4)アルキル-であり、このとき、
ａ）前記シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキル-は、(Ｃ1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；
ｂ）前記アルキル、シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキル-は、ヒドロキシ及びＯ-(Ｃ1-6)アルキルからそれぞれ独立的に選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；
ｃ）各アルキル基は、ハロゲンで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
ｄ）５、６又は７員の各シクロアルキル基中、１個の-ＣＨ2-基又は直接相互に結合していない２個の-ＣＨ2-基をＯ原子と置き換えてよく（該Ｏ原子が少なくとも２個のＣ原子を介して基Ｘに連結するように）；かつ
Ｄは、３〜８原子の飽和又は不飽和アルキレン鎖であり；かつ
点線“ｂ”は、単結合又は二重結合であり；
（ここで、Hetは、Ｏ、Ｎ及びＳからそれぞれ独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員ヘテロ環として定義され、このHetは、飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつ任意に、少なくとも１個の他の環に縮合して、４〜14員ヘテロ多環（可能な場合はどこでも、Ｏ、Ｎ及びＳからそれぞれ独立的に選択される１〜５個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ多環は、飽和、不飽和又は芳香族でよい）；
但し、Ｒ2が、下記式の基
【化４】
2007534662.tif 000004
であり；かつ
ＷがＮであり；点線“ａ”が二重結合であり；かつ
Ｒ20がＨ、ハロゲン、又はＹ1-Ｒ20a（Ｙ1がＯで、Ｒ20aが(Ｃ1-6)アルキル又は(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；或いはＹ1が結合で、Ｒ20aが(Ｃ1-6)アルキルである）であり；かつ
Ｒ21がハロゲン又はＹ2-Ｒ21a（Ｙ2がＯで、Ｒ21aが(Ｃ1-6)アルキル又は(Ｃ3-6)シクロアルキルである）であり；かつ
Ｒ22がＨであり；かつ
Ｒ3が(Ｃ1-6)アルキル（任意にハロで置換されていてもよい）であり、又はＲ3が-(ＣＨ2)p-(Ｃ3-7)シクロアルキル（ｐは０〜４）であり、又はＲ3がテトラヒドロフラン環（該環のC3又はC4位を介して結合している）であるとき；
Ｒ1は、ＮＨＳＯ2Ｒ11（Ｒ11は(Ｃ1-6)アルキル又は無置換(Ｃ3-7)シクロアルキルである）でないことを条件とする。）
【請求項２】
Ｒ1がヒドロキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がＨＳＯ2Ｒ11であり；ここで、
Ｒ11は、メチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピル、1,1-ジメチルエチル、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ナフチル、Het、フェニルメチル、ナフチルメチル及びHet-メチルから選択され；
ａ）それぞれ任意に、フッ素及びメチルからそれぞれ独立的に選択される置換基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
ｂ）それぞれ任意に、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、フェノキシ及びトリフルオロメトキシからそれぞれ独立的に選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
ｃ）それぞれ任意に、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＯ-ＮＨＣＨ3、-ＣＯ-Ｎ(ＣＨ3)2、-ＮＨ2、-ＮＨ(ＣＨ3)及び-Ｎ(ＣＨ3)2から選択される置換基で一置換されていてもよく；
ここで、Hetは、チエニル、フリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、3H-インドリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロフリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ベンゾチエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、トリアゾリル、テトラゾリル、及び下記基から選択される、請求項１記載の化合物。
【化５】
2007534662.tif 000005
【請求項４】
Ｒ1がＮＨＳＯ2Ｒ11であり、ここで、
Ｒ11は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルから選択され；
ａ）それぞれ任意に、フッ素で一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
ｂ）それぞれ任意に、ヒドロキシ、メトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
ｃ）それぞれ任意に、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＯ-ＮＨＣＨ3、-ＣＯ-Ｎ(ＣＨ3)2、-ＮＨ2、-ＮＨ(ＣＨ3)及び-Ｎ(ＣＨ3)2から選択される置換基で一置換されていてもよく；かつ
ｄ）それぞれ任意に、１個以上の(Ｃ1-8)アルキルで置換されていてもよく、各(Ｃ1-8)アルキルは、独立的に任意に、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、(Ｃ2-10)アルケニル、(Ｃ2-10)アルキニル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ4-7)シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、及びアリール-(Ｃ1-4)アルキル-Ｏ-からそれぞれ独立的に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アリール及びアリールオキシは、それぞれ任意に、(Ｃ1-6)アルキルで置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がＮＨＳＯ2Ｒ11であり、Ｒ11は-Ｎ(Ｒ11a)(Ｒ11b)であり；ここで、
Ｒ11a及びＲ11bは、それぞれ独立的に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びフェニルメチルから選択され；ここで、前記メチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びフェニルメチルは、任意に、ハロゲン、(Ｃ1-4)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｏ-(Ｃ1-4)アルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＯ-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-ＣＯ-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＣＯＯＨ、及び-ＣＯＯ(Ｃ1-4)アルキルからそれぞれ独立的に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；或いは
Ｒ11aとＲ11bが、それらが結合している窒素と一緒に結合して３、４、５又は６員単環式の飽和若しくは不飽和ヘテロ環（任意に、Ｎ、Ｓ及びＯからそれぞれ独立的に選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含有していてよく、かつ任意に、ハロゲン、(Ｃ1-4)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｏ-(Ｃ1-4)アルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＯ-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-ＣＯ-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＣＯＯＨ、及び-ＣＯＯ(Ｃ1-4)アルキルからそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよい）を形成している、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＮＨＳＯ2Ｒ11であり、基Ｒ11は、メチル、エチル、1-メチルエチル、プロピル、エテニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、フェニル、
【化６】
2007534662.tif 000006
及び-Ｎ(ＣＨ3)2から選択され；このとき、前記フェニルは、任意に、ハロゲンで一置換されていてもよく、かつ前記シクロプロピルは、任意に、1-位でメチル、エチル、プロピル又はブチルにて置換されていてもよく、前記メチル、エチル、プロピル及びブチルは、それぞれ任意に、フェニル、(Ｃ3-6)シクロアルキル、(Ｃ2-6)アルケニル又は(Ｃ1-4)アルコキシでさらに置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が下記式の基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
2007534662.tif 000007
（式中、Ｗ、Het、Ｒ20、Ｒ21、Ｒ22及び点線“ａ”は請求項１で定義したとおりである。）
【請求項８】
Ｒ20がオキソであり；ＷがＮＲ23（Ｒ23は、Me、Et、-ＣＨ2ＣＨ=ＣＨ2又はＨである）；かつ点線“ａ”が単結合である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＮであり；点線“ａ”が二重結合であり；かつＲ20がＨ、ＯＨ、ハロゲン、又はＹ1-Ｒ20aであり、ここで、
Ｙ1は、結合、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ20bであり；
Ｒ20aは、以下の基：(Ｃ1-8)アルキル、(Ｃ2-8)アルケニル、(Ｃ2-8)アルキニル及び(Ｃ3-7)シクロアルキルから成る群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルは、それぞれ任意に、以下の基：ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、Het、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル及び-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2からそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく；かつＲ20bはＨ、(Ｃ1-6)アルキル又は(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；
このとき、Hetは、請求項７で定義したとおりである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
ＷがＮであり；かつ点線“ａ”が二重結合であり；かつＲ20が、Ｈ、(Ｃ1-6)アルキル、ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｓ-(Ｃ1-6)アルキル、-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｏ-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-(ＣＨ2)1-4-ＯMe；-Ｏ-(ＣＨ2)1-4-Ｎ(Me)2；-Ｏ-(ＣＨ2)1-4-Het；-Ｓ-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｓ-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｓ-(ＣＨ2)1-4-ＯMe；-Ｓ-(ＣＨ2)1-4-Ｎ(Me)2、-Ｓ-(ＣＨ2)1-4-Het；(Ｃ3-6)シクロアルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル-(Ｃ3-6)シクロアルキル、-Ｓ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、又は-Ｓ-(Ｃ1-6)アルキル-(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；ここで、Hetは、Ｎ、Ｏ及びＳからそれぞれ独立的に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員単環式ヘテロアリールであり；
前記(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｓ-(Ｃ1-6)アルキル、-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｏ-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｓ-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｓ-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、(Ｃ3-6)シクロアルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、及び-Ｓ-(Ｃ3-6)シクロアルキルは、それぞれ任意に、(Ｃ1-4)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-4)アルキル、及びハロからそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく；
或いはＲ20がＮＲ20aＲ20bであり、Ｒ20aが(Ｃ1-4)アルキルであり、かつＲ20bがＨ、(Ｃ1-4)アルキル又は(Ｃ3-5)シクロアルキルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ20が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、2-メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｃ≡ＣＨ、Ｏ-メチル、Ｏ-エチル、Ｏ-プロピル、Ｏ-ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｏ-シクロプロピル、Ｏ-シクロブチル、Ｏ-シクロペンチル、Ｏ-シクロヘキシル、Ｏ-ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、-Ｏ-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ2、Ｏ-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-ＣＨ2-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-ＣＨ2-Ｃ≡ＣＣＨ3、-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2-ＯMe、-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｎ(Me)2、Ｓ-メチル、Ｓ-エチル、Ｓ-プロピル、Ｓ-ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｓ-シクロプロピル、Ｓ-シクロブチル、Ｓ-シクロペンチル、Ｓ-シクロヘキシル、-Ｓ-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｓ-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ2、Ｓ-Ｃ≡ＣＨ、-Ｓ-ＣＨ2-Ｃ≡ＣＨ、-Ｓ-ＣＨ2-ＣＨ2-ＯMe、-Ｓ-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｎ(Me)2、下記基である、請求項１０記載の化合物。
【化８】
2007534662.tif 000008
【請求項１２】
Ｒ21が、以下の基：フッ素、塩素、臭素、-ＣＨ3、-ＣＨ2ＣＨ3、-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-ＳＣＨ3、-ＳＣＨ2ＣＨ3、-ＳＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
【化９】
2007534662.tif 000009
及び-Ｃ≡ＣＨから選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ22が、以下の基：Ｈ、-ＯＨ、-ＯＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-ＮＨＣＨ3、-Ｎ(ＣＨ3)2、-Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3及び-Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ22が、Ｈ又は-ＯＣＨ3である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ2が下記式の基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【化１０】
2007534662.tif 000010
（式中、Ｗ、Het、Ｒ20、Ｒ24、Ｒ25及び点線“ａ”は請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１６】
ＷがＮであり；点線“ａ”が二重結合であり；かつＲ20がＨ、ＯＨ、ハロゲン、又はＹ1-Ｒ20aであり、ここで、
Ｙ1は、結合、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ20bであり；
Ｒ20aは、以下の基：(Ｃ1-8)アルキル、(Ｃ2-8)アルケニル、(Ｃ2-8)アルキニル及び(Ｃ3-7)シクロアルキルから成る群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルは、それぞれ任意に、以下の基：ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、Het、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル及び-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2からそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく；かつＲ20bはＨ、(Ｃ1-6)アルキル又は(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；
このときHetが、請求項１５で定義したとおりである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ20がＹ1-Ｒ20aであり、Ｙ1がＯであり、かつＲ20aが(Ｃ1-8)アルキルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ24が、Ｈ又は(Ｃ1-6)アルキルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ25がＨである、請求項１５記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＯである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ3が、(Ｃ2-8)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル及び(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-3)アルキル-から選択され、このとき、
ａ）前記シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキル-は、(Ｃ1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
ｂ）前記アルキル、シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキル-は、ヒドロキシ及びＯ-(Ｃ1-4)アルキルからそれぞれ独立的に選択される置換基で一置換又は二置換されていて
もよく；かつ
ｃ）前記アルキル基は、それぞれフッ素で一置換、二置換又は三置換され、或いは塩素又は臭素で一置換されていてもよく；かつ
ｄ）前記５、６又は７員の各シクロアルキル基中、１個の-ＣＨ2-基又は相互に直接結合していない２個の-ＣＨ2-基を-Ｏ-と置き換えてよい（該Ｏ原子が少なくとも２個のＣ原子を介して基Ｘに連結されるように）、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ3が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及び下記式の基から選択される基：
【化１１】
2007534662.tif 000011
から選択される、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
リンカーＤが、５炭素原子鎖である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
点線“ｂ”が単結合であり、又はＺ（シス）配置の二重結合である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
下記式(Ia)の請求項１記載の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステル。
【化１２】
2007534662.tif 000012
（式中、Ｒ1は、ヒドロキシ又はＮＨＳＯ2Ｒ11であり、ここで、Ｒ11は、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ6又は10)アリール、Het、(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-6)アルキル-、(Ｃ6又は10)アリール-(Ｃ1-4)アルキル-又はHet-(Ｃ1-4)アルキル-であり、すべて任意に、以下の基：
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ1-6)ハロアルキル、Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-4)ハロアルキル、-Ｃ(Ｏ)-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ2、-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｃ(Ｏ)-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル及び-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2
から選択される置換基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく；
或いはＲ11が-ＮＲ11aＲ11bであり、Ｒ11aはＨ又は(Ｃ1-6)アルキルであり、かつＲ11bはＨ、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ3-6)シクロアルキル、(Ｃ6又は10)アリール、Het、(Ｃ3-6)シクロアルキル-(Ｃ1-4)アルキル-、(Ｃ6又は10)アリール-(Ｃ1-4)アルキル-又はHet-(Ｃ1-4)アルキル-であり、或いはＲ11aとＲ11bが相互に結合して３〜７員の窒素含有環（任意に、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１又は２個のヘテロ原子をさらに含有しうる）を形成しており、すべての前記Ｒ11a及びＲ11bは任意に、以下の基：
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ1-6)ハロアルキル、Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-4)ハロアルキル、-Ｃ(Ｏ)-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ2、-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｃ(Ｏ)-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル及び-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2
で置換されていてもよく；
Ｒ20は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、又はＹ1-Ｒ20aであり、ここで、Ｙ1は、結合、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ20bであり、ここで、
Ｒ20aは、以下の基：(Ｃ1-8)アルキル、(Ｃ1-6)アルキル-Ｃ≡Ｎ、(Ｃ2-8)アルケニル、(Ｃ2-8)アルキニルから成る群より選択され、前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはすべて任意に、以下の基：
ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ1-4)アルキル-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、(Ｃ1-4)アルキル-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、アミノ、(Ｃ1-6)アルキルアミノ、又はジ((Ｃ1-6)アルキル)アミノで一置換又は二置換されていてもよく；かつＲ20bはＨ、(Ｃ1-6)アルキル又は(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；
かつＷがＨであり；かつ点線“ａ”が二重結合であり；或いは
Ｒ20がオキソであり、ＷがＮＲ23であり、ここで、Ｒ23はＨ、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ2-6)アルキニルであり；かつ点線“ａ”が単結合であり；
Ｒ21は、ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ2-6)アルケニル、(Ｃ2-6)アルキニル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ2-6)アルケニル、-Ｏ-(Ｃ2-6)アルキニル、-Ｓ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｓ-(Ｃ2-6)アルケニル、及び-Ｓ-(Ｃ2-6)アルキニルであり（該イオウは任意の酸化状態である）；
Ｒ22は、Ｈ、-ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ1-4)アルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル又は-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2であり；
Ｘは、Ｏ又はＮＨであり；
Ｒ3は、(Ｃ1-10)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-4)アルキル-であり（ここで、
ａ）前記シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキル-は、(Ｃ1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；
ｂ）前記アルキル、シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキル-は、ヒドロキシ及びＯ-(Ｃ1-6)アルキルから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；
ｃ）前記すべてのアルキル基は、ハロゲンで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
ｄ）５、６又は７員である前記シクロアルキル基中、１個の-ＣＨ2-基又は相互に直接結合していない２個の-ＣＨ2-基を-Ｏ-と置き換えてよい）；
Ｄは、３〜８原子の飽和若しくは不飽和アルキレン鎖であり；かつ
点線“ｂ”は、単結合又は二重結合である。）
【請求項２６】
Ｒ1が、ヒドロキシ又はＮＨＳＯ2Ｒ11であり；ここで、
Ｒ11が、メチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピル、1,1-ジメチルエチル、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ナフチル、Het、フェニルメチル、ナフチルメチル及びHet-メチルから選択され；
ａ）それぞれ任意に、フッ素及びメチルからそれぞれ独立的に選択される置換基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
ｂ）それぞれ任意に、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、フェノキシ及びトリフルオロメトキシからそれぞれ独立的に選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
ｃ）それぞれ任意に、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＯ-ＮＨＣＨ3、-ＣＯ-Ｎ(ＣＨ3)2、-ＮＨ2、-ＮＨ(ＣＨ3)及び-Ｎ(ＣＨ3)2からそれぞれ独立的に選択される置換基で一置換されていてもよく；
ここで、Hetは、チエニル、フリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、3H-インドリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロフリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ベンゾチエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、トリアゾリル、テトラゾリル、及び以下の基から選択され；
【化１３】
2007534662.tif 000013
或いは、
Ｒ11が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルから選択され；
ａ）それぞれ任意に、フッ素で一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
ｂ）それぞれ任意に、ヒドロキシ、メトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
ｃ）それぞれ任意に、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＯ-ＮＨＣＨ3、-ＣＯ-Ｎ(ＣＨ3)2、-ＮＨ2、-ＮＨ(ＣＨ3)及び-Ｎ(ＣＨ3)2から選択される置換基で一置換されていてもよく；かつ
ｄ）それぞれ任意に、１個以上の(Ｃ1-8)アルキルで置換されていてもよく、各(Ｃ1-8)アルキルは、任意独立的に、以下の基：-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、(Ｃ2-10)アルケニル、(Ｃ2-10)アルキニル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、(Ｃ4-7)シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、及びアリール-(Ｃ1-4)アルキル-Ｏ-（前記アリール及びアリールオキシはそれぞれ任意に(Ｃ1-6)アルキルで置換されていてもよい）からそれぞれ独立的に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；或いは
Ｒ11が-Ｎ(Ｒ11a)(Ｒ11b)であり、
Ｒ11a及びＲ11bは、それぞれ独立的に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びフェニルメチルから選択され；ここで、前記メチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びフェニルメチルは、任意に、ハロゲン、(Ｃ1-4)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｏ-(Ｃ1-4)アルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＯ-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-ＣＯ-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＣＯＯＨ、及び-ＣＯＯ(Ｃ1-4)アルキルからそれぞれ独立的に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；或いはＲ11aとＲ11bが、それらが結合している窒素と一緒に結合して３、４、５又は６員の単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環（任意に、Ｎ、Ｓ及びＯからそれぞれ独立的に選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでよく、かつ任意に、ハロゲン、(Ｃ1-4)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｏ-(Ｃ1-4)アルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＯ-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル、-ＣＯ-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2、-ＣＯＯＨ、及び-ＣＯＯ(Ｃ1-4)アルキルからそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよい）を形成し；かつ
Ｒ2は、下記式の基であり；
【化１４】
2007534662.tif 000014
（式中、
Ｒ20がオキソであり、ＷがＮＲ23（Ｒ23はMe、Et、-ＣＨ2ＣＨ=ＣＨ2又はＨである）であり、かつ点線“ａ”が単結合であり；或いは
ＷがＮで、点線“ａ”が二重結合であり；かつＲ20がＨ、ＯＨ、ハロゲン、又はＹ1-Ｒ20aであり、ここで、
Ｙ1は、結合、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ20bであり；
Ｒ20aは、以下の基：(Ｃ1-8)アルキル、(Ｃ2-8)アルケニル、(Ｃ2-8)アルキニル及び(Ｃ3-7)シクロアルキルから成る群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルは、それぞれ任意に、以下の基：
ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、Het、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル及び-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2（ここで、Hetは、請求項１で定義したとおりである）
からそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく；かつＲ20bは、Ｈ、(Ｃ1-6)アルキル又は(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；かつ
Ｒ21は、以下の基：フッ素、塩素、臭素、-ＣＨ3、-ＣＨ2ＣＨ3、-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-ＳＣＨ3、-ＳＣＨ2ＣＨ3、-ＳＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
【化１５】
2007534662.tif 000015
及び-Ｃ≡ＣＨから選択され；かつ
Ｒ22は、以下の基：Ｈ、-ＯＨ、-ＯＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-ＮＨＣＨ3、-Ｎ(ＣＨ3)2、-Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3及び-Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3から選択される）；
或いは、Ｒ2が、下記式の基であり、
【化１６】
2007534662.tif 000016
（式中、
ＷはＮであり；点線“ａ”は二重結合であり；かつＲ20はＨ、ＯＨ、ハロゲン、又はＹ1-Ｒ20aであり、ここで、
Ｙ1は、結合、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ20bであり；
Ｒ20aは、以下の基：(Ｃ1-8)アルキル、(Ｃ2-8)アルケニル、(Ｃ2-8)アルキニル及び(Ｃ3-7)シクロアルキルから成る群より選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルは、それぞれ任意に、以下の基：
ハロゲン、(Ｃ1-6)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル、Het、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-4)アルキル及び-Ｎ((Ｃ1-4)アルキル)2（ここで、Hetは、請求項１で定義したとおりである）
からそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく、かつＲ20bはＨ、(Ｃ1-6)アルキル又は(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；かつ
Ｒ24はＨ又は(Ｃ1-6)アルキルであり；かつ
Ｒ25はＨである）；かつ
ＸがＯ又はＮＨであり；かつ
Ｒ3が、(Ｃ2-8)アルキル、(Ｃ3-7)シクロアルキル及び(Ｃ3-7)シクロアルキル-(Ｃ1-3)アルキル-から選択され（ここで、
ａ）前記シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキル-は、(Ｃ1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
ｂ）前記アルキル、シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキル-は、ヒドロキシ及びＯ-(Ｃ1-4)アルキルからそれぞれ独立的に選択される置換基で一置換又は二置換されていて
もよく；かつ
ｃ）前記アルキル基は、それぞれフッ素で一置換、二置換又は三置換され、或いは塩素又は臭素で一置換されていてもよく；かつ
ｄ）前記５、６又は７員の各シクロアルキル基は、１個の-ＣＨ2-基又は相互に直接結合していない２個の-ＣＨ2-基を-Ｏ-で置き換えてよい（該Ｏ原子が少なくとも２個のＣ原子を介して基Ｘに連結されるように））；かつ
リンカーＤが、３〜８原子の飽和若しくは不飽和アルキレン鎖であり；かつ
点線“ｂ”が、単結合又は二重結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ1が、ヒドロキシ又はＮＨＳＯ2Ｒ11であり、ここで、Ｒ11は、メチル、エチル、1-メチルエチル、プロピル、エテニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、フェニル、
【化１７】
2007534662.tif 000017
及び-Ｎ(ＣＨ3)2から選択され；前記フェニルは、任意に、ハロゲンで一置換されていてもよく、かつ前記シクロプロピルは、任意に、1-位でメチル、エチル、プロピル又はブチルにて置換されていてもよく、前記メチル、エチル、プロピル及びブチルは、それぞれ任意に、フェニル、(Ｃ3-6)シクロアルキル、(Ｃ2-6)アルケニル又は(Ｃ1-4)アルコキシでさらに置換されていてもよく；かつ
Ｒ2は、下記式の基であり、
【化１８】
2007534662.tif 000018
（式中、
Ｒ20がオキソであり、ＷがＮＲ23であり（Ｒ23はMe、Et、-ＣＨ2ＣＨ=ＣＨ2又はＨである）、かつ点線“ａ”が単結合であり；或いは
ＷがＮであり；点線“ａ”が二重結合であり；かつＲ20がＨ、(Ｃ1-6)アルキル、ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｓ-(Ｃ1-6)アルキル、-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｏ-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-(ＣＨ2)1-4-ＯMe；-Ｏ-(ＣＨ2)1-4-Ｎ(Me)2；-Ｏ-(ＣＨ2)1-4-Het；-Ｓ-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｓ-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｓ-(ＣＨ2)1-4-ＯMe；-Ｓ-(ＣＨ2)1-4-Ｎ(Me)2、-Ｓ-(ＣＨ2)1-4-Het；(Ｃ3-6)シクロアルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル-(Ｃ3-6)シクロアルキル、-Ｓ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、又は-Ｓ-(Ｃ1-6)アルキル-(Ｃ3-6)シクロアルキルであり；ここで、Hetは、５又は６員単環式ヘテロアリール（Ｎ、Ｏ及びＳからそれぞれ独立的に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する）であり；
前記(Ｃ1-6)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-6)アルキル、-Ｓ-(Ｃ1-6)アルキル、-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｏ-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、-Ｓ-(ＣＨ2)0-4-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｓ-(ＣＨ2)0-4-Ｃ≡ＣＨ、(Ｃ3-6)シクロアルキル、-Ｏ-(Ｃ3-6)シクロアルキル、及び-Ｓ-(Ｃ3-6)シクロアルキルは、それぞれ任意に、(Ｃ1-4)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-4)アルキル、及びハロからそれぞれ独立的に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく；
或いはＲ20がＮＲ20aＲ20bであり（Ｒ20aは(Ｃ1-4)アルキルであり、かつＲ20bはＨ、(Ｃ1-4)アルキル又は(Ｃ3-5)シクロアルキルである）；かつ
Ｒ21が、以下の基：フッ素、塩素、臭素、-ＣＨ3、-ＣＨ2ＣＨ3、-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-ＳＣＨ3、-ＳＣＨ2ＣＨ3、-ＳＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ)ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ2ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
【化１９】
2007534662.tif 000019
及び-Ｃ≡ＣＨから選択され；かつ
Ｒ22がＨ、-ＯＣＨ3及び-Ｎ(ＣＨ3)2から選択される）；
或いは、Ｒ2が下記式の基であり、
【化２０】
2007534662.tif 000020
（式中
ＷがＮであり；点線“ａ”が二重結合であり；
Ｒ20がＹ1-Ｒ20a（Ｙ1はＯ、かつＲ20aは(Ｃ1-8)アルキルである）であり；
Ｒ24がＨ又は(Ｃ1-6)アルキルであり；かつ
Ｒ25がＨである）；かつ
ＸがＯ又はＮＨであり；かつ
Ｒ3が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及び下記式から選択される基：
【化２１】
2007534662.tif 000021
から選択され；かつ
リンカーＤが、３〜８原子の飽和若しくは不飽和アルキレン鎖であり；かつ
点線“ｂ”が単結合又は二重結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ1が、ヒドロキシ又はＮＨＳＯ2Ｒ11であり（Ｒ11は、メチル、シクロプロピル、フェニル、
【化２２】
2007534662.tif 000022
又は-Ｎ(ＣＨ3)2である）；かつ
Ｒ2が下記式の基であり、
【化２３】
2007534662.tif 000023
（式中、
Ｒ20がオキソであり、ＷがＮＲ23（Ｒ23はMe、Et、-ＣＨ2ＣＨ=ＣＨ2又はＨである）であり、かつ点線“ａ”が単結合であり；或いは
ＷがＮであり、点線“ａ”が二重結合であり、かつＲ20が、Ｈ、メチル、エチル、1-メチルエチル、-Ｃ≡ＣＨ、Ｏ-メチル、Ｏ-エチル、Ｏ-プロピル、Ｏ-ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｏ-シクロペンチル、Ｏ-ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、-Ｏ-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ2、-Ｏ-ＣＨ2-Ｃ≡ＣＨ、-Ｏ-ＣＨ2-Ｃ≡ＣＣＨ3、-Ｏ-ＣＨ2ＣＨ2ＯMe、-Ｏ-ＣＨ2ＣＨ2Ｎ(Me)2、Ｓ-メチル、Ｓ-エチル、Ｓ-プロピル、Ｓ-ＣＨ(ＣＨ3)2、
【化２４】
2007534662.tif 000024
であり；かつ
Ｒ21が、フッ素、塩素、臭素、-ＣＨ3、-ＯＣＨ3、-ＳＣＨ3、-ＳＣＨ2ＣＨ3、(ＳＯ)ＣＨ3、(ＳＯ2)ＣＨ3、-(ＳＯ2)ＣＨ2ＣＨ3、
【化２５】
2007534662.tif 000025
及び-Ｃ≡ＣＨから選択され；かつ
Ｒ22がＨ又は-ＯＣＨ3である）；
或いは、Ｒ2が、下記式の基であり、
【化２６】
2007534662.tif 000026
（式中、
ＷがＮであり；点線“ａ”が二重結合であり；
Ｒ20が-Ｏ-ＣＨ2ＣＨ3であり；
Ｒ24がＨ又はＣＨ3であり；かつ
Ｒ25がＨである）；かつ
ＸがＯであり；かつ
Ｒ3が、シクロペンチル、下記式の基：
【化２７】
2007534662.tif 000027
から選択され；かつ
リンカーＤが５炭素原子鎖であり；かつ
点線“ｂ”が単結合又はＺ（シス）配置の二重結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
下記式の、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【化２８】
2007534662.tif 000028
（式中、Ｒ1、Ｒ20、Ｒ21及びＲ22は、下表で定義されるとおりである。）
【化２９】
2007534662.tif 000029
【化３０】
2007534662.tif 000030
【化３１】
2007534662.tif 000031
【請求項３０】
下記式の、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【化３２】
2007534662.tif 000032
（式中、Ｒ1、Ｒ20、Ｒ21、Ｒ22及びＲ3は、下表で定義されるとおりである。）
【化３３】
2007534662.tif 000033
【請求項３１】
下記式の、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【化３４】
2007534662.tif 000034
（式中、Ｒ1、Ｒ20、Ｒ21及びＲ22は、下表で定義されるとおりである。）
【化３５】
2007534662.tif 000035
【請求項３２】
下記式の、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【化３６】
2007534662.tif 000036
【化３７】
2007534662.tif 000037
【請求項３３】
下記式の、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【化３８】
2007534662.tif 000038
【化３９】
2007534662.tif 000039
【請求項３４】
抗-Ｃ型肝炎ウイルスとして有効な量の請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルと、医薬的に許容しうる担体又は補助薬とを含んでなる医薬組成物。
【請求項３５】
治療的に有効な量の少なくとも１種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記抗ウイルス薬がリバビリンである、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記抗ウイルス薬が、他の抗-HCV薬、HIVインヒビター、HAVインヒビター及びHBVインヒビターから選択される、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記他の抗-HCV薬が、免疫調節薬、HCV NS3プロテアーゼの他のインヒビター、HCVポリメラーゼのインヒビター及びHCVライフサイクルの別の標的のインヒビターから成る群より選択される、請求項３７記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記免疫調節薬が、α-インターフェロン、γ-インターフェロン及びペグ化α-インターフェロンから選択される、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記HCVライフサイクルの別の標的のインヒビターが、ヘリカーゼのインヒビター、NS2/3プロテアーゼのインヒビター及び内部リボゾーム侵入部位（IRES）のインヒビターから選択される、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルの、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用薬物製造のための使用。