【手続補正書】
【提出日】平成20年9月5日(2008.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結腸直腸領域への白金錯体の標的輸送のための経口薬学的組成物であって、該経口薬学的組成物は、一般式Ｉ：
【化１】
2008513383.tif 000001
（式中、
Ａはそれぞれ独立して、−ＮＨ３基又は炭素数１〜１８のアミノ基であり、
Ｂはそれぞれ独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基（ここで、Ｒはそれぞれ独立して、水素原子又はアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基若しくは炭素数１〜１０のアルコキシ基、或いはこれらの基の官能性誘導体である）であり、
Ｘはそれぞれ独立して、ハロゲン原子又は炭素数１〜２０のモノカルボキシレート基であるか、或いはＸは共に炭素数２〜２０のジカルボキシレート基を形成する）
を有する白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との混合物を含み、
該混合物は任意に、錠剤として圧縮されるか、或いはカプセル中に含まれ、該錠剤又は該カプセルは任意に、生分解性層及び／又は外側のｐＨ感受性結腸層でコーティングされていることを特徴とし、
該組成物は、硬質ゼラチンカプセル中に一般式Ｉ（式中、一方のＡが−ＮＨ３であり、他方のＡが−Ｎ（Ｈ２）Ｃ６Ｈ５であり、Ｂは共に、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｘは共にＣｌである）を有する白金錯体、並びに微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム及びラクトースからなるかかる組成物を含まない、経口薬学的組成物。
【請求項２】
一般式Ｉを有する前記白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との前記混合物は、一般式Ｉを有する前記白金錯体と前記賦形剤の少なくとも１つとの水で湿潤された混合物の顆粒化により得られる顆粒状物質の形態であることを特徴とする請求項１に記載の経口薬学的組成物。
【請求項３】
前記経口薬学的組成物は、一般式Ｉを有する前記白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との混合物を圧縮することにより得られる錠剤の形態であり、任意に生分解性層でコーティングされ、該錠剤は、外側のｐＨ感受性結腸層でコーティングされることを特徴とする請求項１又は２に記載の経口薬学的組成物。
【請求項４】
前記経口薬学的組成物は、一般式Ｉを有する前記白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との混合物を含有するカプセルの形態であり、該カプセルは、大腸でのみ一般式Ｉを有する白金錯体の放出を可能にする材料から構成されることを特徴とする請求項１又は２に記載の経口薬学的組成物。
【請求項５】
前記経口薬学的組成物は、一般式Ｉを有する前記白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との混合物を含有するカプセルの形態であり、該カプセルは、生分解性層及び／又は外側のｐＨ感受性結腸層でコーティングされることを特徴とする請求項１又は２に記載の経口薬学的組成物。
【請求項６】
前記経口薬学的組成物は、一般式Ｉを有する前記白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との混合物の形態であり、該混合物は、生分解性層及び／又は外側のｐＨ感受性層でコーティングされることを特徴とする請求項１又は２に記載の経口薬学的組成物。
【請求項７】
前記経口薬学的組成物は、一般式Ｉを有する前記白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との混合物の形態であり、該混合物は、生分解性層及び／又は外側のｐＨ感受性層でコーティングされ、且つカプセル中に含まれることを特徴とする請求項６に記載の経口薬学的組成物。
【請求項８】
一般式Ｉを有する前記白金錯体を、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、また任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤と混合し、それにより、得られた混合物を任意に水で湿潤し、顆粒状物質の形成下で顆粒化し、得られた混合物又は得られた顆粒状物質を、潤滑剤及び／又は崩壊剤を任意に添加した後に、任意に錠剤として圧縮するか、或いはカプセルへ充填し、得られた該混合物又は得られた該顆粒状物質又は得られた該錠剤又は得られた該カプセルに対して、任意に、生分解性層及び／又は外側のｐＨ感受性結腸層をコーティングすることを特徴とする請求項１に記載の経口薬学的組成物を製造する方法。
【請求項９】
前記水で湿潤した混合物の顆粒化が、顆粒化される混合物と接触する表面が該混合物に対して不活性である装置中で実施されることを特徴とする請求項８に記載の経口薬学的組成物を製造する方法。
【請求項１０】
前記混合物又は前記顆粒状物質の錠剤としての圧縮或いはカプセルへの充填が、圧縮又は充填される混合物と、或いは圧縮又は充填される顆粒状物質と接触する表面が該混合物又は該顆粒状物質に対して不活性である装置中で実施されることを特徴とする請求項８又は９に記載の経口薬学的組成物を製造する方法。
【請求項１１】
前記混合物又は前記顆粒状物質又は前記錠剤のコーティングが、コーティングされる混合物と、又はコーティングされる顆粒状物質と、又はコーティングされる錠剤と接触する表面が不活性ポリマーでコーティングされる装置中で実施されることを特徴とする、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の経口薬学的組成物を製造する方法。
【請求項１２】
結腸直腸癌の治療用の薬剤として使用するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の経口薬学的組成物又は請求項８〜１１のいずれか１項に記載の方法により製造される経口薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
（式中、
Ａはそれぞれ独立して、−ＮＨ３基又は炭素数１〜１８のアミノ基であり、
Ｂはそれぞれ独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基（ここで、Ｒはそれぞれ独立して、水素原子又はアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アルキルアミノ若しくは炭素数１〜１０のアルコキシ基、或いはこれらの基の官能性誘導体である）であり、
Ｘはそれぞれ独立して、ハロゲン原子又は炭素数１〜２０のモノカルボキシレート基であるか、或いはＸは一緒に炭素数２〜２０のジカルボキシレート基を形成する）
を有する白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との混合物を含み、この混合物は任意に、錠剤へ圧縮されるか、或いはカプセル中に含まれ、この錠剤又はこのカプセルは任意に、生分解性層及び／又は外側のｐＨ感受性結腸層でコーティングされることを特徴とする。