【手続補正書】
【提出日】平成20年9月10日(2008.9.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項1】  
式VIIの化合物又は薬剤学的に受容できるその塩：
【化１】
2004509099.tif 000001
(式中：
R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
そしてR5はハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く、
ここでアルコキシはC1-C10アルコキシである)。
【請求項２】  式VIIIの化合物又は薬剤学的に受容できるその塩である請求項１記載の化合物：
【化２】
2004509099.tif 000002
(式中：
R1、R2、R3、R4およびR5は請求項１で定義した通りである)。
【請求項３】  式IXの化合物又は薬剤学的に受容できるその塩である請求項１記載の化合物：
【化３】
2004509099.tif 000003
(式中：
R1、R2、R3、R4およびR5は請求項１で定義した通りである)。
【請求項４】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素、ハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く；
そしてR5はハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良い、
請求項１−３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素及びハロからなるグループから選択され；
そしてR5はハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良い、
請求項１−３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素、ハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く；
そしてR5はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良い、
請求項１−３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素、ハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていてもよく；そして
R5はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルは1以上のハロにより置換されていても良い、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
そしてR5はハロである、
請求項４記載の化合物。
【請求項９】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
そしてR5はフッ素である、
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素、ハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く；
そしてR5はハロにより置換されたC1-C5アルキルである、
請求項９記載の化合物。
【請求項１１】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素、ハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く；
そしてR5はCH2Fである、
請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素であり；
そしてR5はCH2Fである、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4はハロであり；
そしてR5はハロである、
請求項５記載の化合物。
【請求項１４】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素であり；
そしてR5はハロである、
請求項５記載の化合物。
【請求項１５】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、又はC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4はフッ素であり；
そしてR5はフッ素である、
請求項５記載の化合物。
【請求項１６】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R4は水素であり；
そしてR5はメチルである、
請求項７記載の化合物。
【請求項１７】  式Iの化合物又は薬剤学的に受容できるその塩：
【化４】
2004509099.tif 000004
(式中：
R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
そしてR3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く、
ここでアルコキシはC1-C10アルコキシである)。
【請求項１８】  式IIIの化合物又は薬剤学的に受容できるその塩である請求項１７記載の化合物：
【化５】
2004509099.tif 000005
(式中：
R1、R2およびR3は請求項１７で定義した通りである)。
【請求項１９】  式Vの化合物又は薬剤学的に受容できるその塩である請求項１７記載の化合物：
【化６】
2004509099.tif 000006
(式中：
R1、R2およびR3は請求項１７で定義した通りである)。
【請求項２０】  化合物がZ異性体である請求項１７−１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】  化合物がE異性体である請求項１７−１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】  R1は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
そしてR3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良い、
請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】  R1は水素、ハロ、及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；前記C1-C3アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良く；
R2は水素、ハロ、及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され；
そしてR3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良い、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】  R1は水素、ハロ、及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
R2は水素、ハロ、及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
そしてR3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはフッ素又はアルコキシにより置換されていても良い、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】  R1は水素、ハロ、及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
R2は水素、ハロ、及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
そしてR3はフッ素によって置換されていてもよいC1-C3アルキルである、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】  R1は水素、ハロ、及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
R2は水素、ハロ、及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
そしてR3はC1-C3アルキルである、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】  R1は水素であり；
R2は水素、ハロ、及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
そしてR3はC1-C3アルキルである、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】  R1は水素であり；
R2は水素及びハロからなるグループから選択され；
そしてR3はC1-C3アルキルである、
請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】  R1は水素であり；
R2は水素及びフッ素からなるグループから選択され；
そしてR3はC1-C3アルキルである、
請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】  R1は水素であり；
R2は水素及びフッ素からなるグループから選択され；
そしてR3はメチルである、
請求項２９記載の化合物)。
【請求項３１】  R1は水素であり；
R2は水素であり；
そしてR3はメチルである、
請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】  R1は水素であり；
R2はフッ素であり；   
そしてR3はメチルである、
請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】  R1はハロであり；
R2は水素、ハロ及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
そしてR3はC1-C3アルキルである、
請求項２２記載の化合物。
【請求項３４】  R1はハロであり；
R2はハロであり；
そしてR3はC1-C3アルキルである、
請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】  R1はフッ素であり；
R2はフッ素であり；
そしてR3はメチルである、
請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】  R1はフッ素であり；
R2は水素及びC1-C3アルキルからなるグループから選択され；
そしてR3はメチルである、
請求項３２記載の化合物。
【請求項３７】  R1はフッ素であり；
R2は水素であり；
そしてR3はメチルである、
請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】  R1はメチルであり；
R2は水素であり；
そしてR3はメチルである、
請求項２２記載の化合物。
【請求項３９】  R1は水素であり；
R2はメチルであり；
そしてR3はメチルである、
請求項２２記載の化合物。
【請求項４０】  R1はメチルであり；
R2はメチル；
そしてR3はメチルである、
請求項２２記載の化合物。
【請求項４１】  R1は水素、ハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはアルコキシ又は1以上のフッ素により置換されていても良く；
R2は水素、ハロ及びC1-C5アルキルからなるグループから選択され、前記C1-C5アルキルはアルコキシ又は1以上のフッ素で置換されていても良く；
そしてR3は1以上のアルコキシ又はハロにより置換されていても良いメチルである、
請求項２２記載の化合物。
【請求項４２】  R1は水素及びフッ素からなるグループから選択され；
R2は1以上のハロにより置換されたC1-C3アルキルであり；
そしてR3はメチルである、
請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】  R1は水素であり；
R2はCH2Fであり；
そしてR3はメチルである、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】  R1はCH2Fであり；
R2は水素であり；
そしてR3はメチルである、
請求項４１記載の化合物。
【請求項４５】  R1は水素であり；
R2は水素であり；
そしてR3はCH2Fである、
請求項４１記載の化合物。
【請求項４６】  R1は水素であり；
R2はメトキシメチルであり；
そしてR3はメチルである、
請求項４１記載の化合物。
【請求項４７】  R1はメトキシメチルであり；
R2は水素であり；
そしてR3はメチルである、
請求項４１記載の化合物。
【請求項４８】  R1は水素であり；
R2は水素であり；
そしてR3はメトキシメチルである、
請求項４１記載の化合物。
【請求項４９】  式IVの化合物又は薬剤学的に受容できるその塩：
【化７】
2004509099.tif 000007
(式中：
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良い)。
【請求項５０】  式VIの化合物又は薬剤学的に受容できるその塩：
【化８】
2004509099.tif 000008
(式中：
R3はC1-C5アルキルであり、前記C1-C5アルキルはハロ又はアルコキシにより置換されていても良く、前記アルコキシは1以上のハロにより置換されていても良い)。
【請求項５１】  R3は1以上のハロにより置換されたC1-C5アルキルである、請求項４９または５０に記載の化合物。
【請求項５２】  R3は1以上のフッ素により置換されたC1-C5アルキルである、請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】  R3は1以上のハロにより置換されたメチルである、請求項５１記載の化合物。
【請求項５４】  R3は1以上のフッ素により置換されたメチルである、請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】  R3はCH2Fである、請求項５３記載の化合物。
【請求項５６】  R3はアルコキシにより置換されたC1-C5アルキルである、請求項５１記載の化合物。
【請求項５７】  R3はメトキシメチルである、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】  R3はC1-C5アルキルである、請求項４９または５０記載の化合物。
【請求項５９】  R3はメチルである、請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】  以下の化合物からなるグループから選択される化合物：
(2S，5E)-2-アミノ-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R，5E)-2-アミノ-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R/S，5E)-2-アミノ-2-メチル-6-フルオロ   -7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R/S，5E)-2-アミノ-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R/S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R，5E)-2-アミノ-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-5，6-ジフルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R，5Z)-2-アミノ-2-メチル-5，6-ジフルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R/S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-5，6-ジフルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R，5Z)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R/S，5E)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2R/S)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプチン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-2-エチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-2-メトキシメチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-2-フルオロメチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-2，5-ジメチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-5-フルオロメチル-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-2，6-ジメチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-6-フルオロメチル-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-エチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メトキシメチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-フルオロメチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2，5-ジメチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-5-フルオロメチル-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2，6-ジメチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-6-フルオロメチル-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5ヘプテン酸；
(2S)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプチン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R，5E)-2-アミノ-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R/S，5E)-2-アミノ-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R/S，5E)-2-アミノ-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R/S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-5-フルオロ   -7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R，5E)-2-アミノ-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5E)-2-アミノ-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-5，6-ジフルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R，5Z)-2-アミノ-2-メチル-5，6-ジフルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R/S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-5，6-ジフルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプチン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル) アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R，5Z)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R/S，5E)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2R/S)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプチン酸二塩酸塩；
(2S，5E)-2-アミノ-2-エチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5E)-2-アミノ-2-メトキシメチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5E)-2-アミノ-2-フルオロメチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5E)-2-アミノ-2，5-ジメチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-5-フルオロメチル-2-メチル-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5E)-2-アミノ-2，6-ジメチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-6-フルオロメチル-2-メチル-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-エチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メトキシメチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(25，5Z)-2-アミノ-2-フルオロメチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-2，5-ジメチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5E)-2-アミノ-5-フルオロメチル-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5Z)-2-アミノ-2，6-ジメチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；
(2S，5E)-2-アミノ-6-フルオロメチル-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプテン酸二塩酸塩；及び、
(2S)-2-アミノ-2-メチル-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-5-ヘプチン酸二塩酸塩。
【請求項６１】  請求項６０記載の少なくとも１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６２】以下から選択される新規中間体化合物：
【化９】
2004509099.tif 000009
【化１０】
2004509099.tif 000010
【化１１】
2004509099.tif 000011
【化１２】
2004509099.tif 000012
【化１３】
2004509099.tif 000013
【化１４】
2004509099.tif 000014
【化１５】
2004509099.tif 000015
【請求項６３】  以下の化合物より選択される新規中間体化合物：
4-[(2E)-5-[[(1，1-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキシ]-2-フルオロ-2-ペンテニル]-3メチル-1，2，4-オキサジアゾール-5(4H)-オン；
4-[(2E)-2-フルオロ-5-ヒドロキシ-2-ペンテニル]-3-メチル-1，2，4-オキサジアゾール-5(4H)-オン；
4-[(2E)-2-フルオロ-5-ヨード-2-ペンテニル]-3-メチル-1，2，4-オキサジアゾール-5(4H)-オン；
(3S，6R)-3-[(3E)-4-フルオロ-5-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4(5H)-イル)-3-ペンテニル]-3，6-ジヒドロ-3-メチル-6-(1-メチルエチル)-5-フェニル-2H-1，4-オキサジン-2-オン；
N-[(2E)-5-[(3S，6R)-3，6-ジヒドロ-3-メチル-6-(1-メチルエチル)-2-オキソ-5-フェニル-2H-1，4-オキサジン-3-イル]-2-フルオロ-2-ペンテニル]エタンイミドアミド；
(5E)-2-アミノ-6-フルオロ-2-メチル-7-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4(5H)-イル)-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(2S，5E)-2-アミノ-6-フルオロ-2-メチル-7-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4-(5H)-イル)-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(2S，5E)-2-アミノ-6-フルオロ-7-[[(1E)-1-(ヒドロキシイミノ)エチル]アミノ]-2-メチル-5-ヘプテン酸；
(2S，5E)-2-アミノ-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-2-メチル-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(2R，5E)-2-アミノ-6-フルオロ-2-メチル-7-[(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4(5H)-イル)-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(2R，5E)-2-アミノ-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-2-メチル-5-ヘプテン酸エチルエステル；
(5E)-2-アミノ-6-フルオロ-7-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4(5H)-イル)-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(5E)-2-[[(1Z)-(4-クロロフェニル)メチリデン]アミノ]-6-フルオロ-7-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4 (5H)-イル)-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(5E)-2-アミノ-6-フルオロ-2-メチル-7-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4-(5H)-イル)-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(5E)-2-アミノ-6-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-2-メチル-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(5E)-7-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2-{[(1Z)-(2，4-ジクロロフェニル)メチリデン]アミノ}-5-フルオロ-2-メチルへプト-5-エン酸メチル；
(5E)-2，7-ジアミノ-5-フルオロ-2-メチル-5-ヘプテン酸メチルエステル二塩酸塩；
(5E)-2-アミノ-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-2-メチル-5-ヘプテン酸メチルエステル一塩酸塩；
(5Z)-2[[(1E)-(2，4-ジクロロフェニル)メチリデン]アミノ]-7-[[(1，1ジメチルエトキシ)カルボニル]アミノ]-5-フルオロ-2-メチル-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(5Z)-2，7-ジアミノ-5-フルオロ-2-メチル-5-ヘプテン酸メチルエステル二塩酸塩；
(5Z)-2-アミノ-5-フルオロ-7-[(1-イミノエチル)アミノ]-2-メチル-5-ヘプテン酸メチルエステル二塩酸塩；
4-[(2Z)-5-ヒドロキシ-2-ペンテニル]-3-メチル-1，2，4-オキサジアゾール-5(4H)-オン；
トリフルオロ酢酸(3Z)-5-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4(5H)-イル)-3-ペンテニルエステル；
4-[(2Z)-5-[(2R，4S)-3-ベンゾイル-2-(1，1-ジメチルエチル)-4-メチル-5-オキソ-4-オキサゾリジニル]-2-ペンテニル]-3-メチル-1，2，4-オキサジアゾール-5(4H)-オン；
3-メチル-4-[5-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)-ペント-2-エニル]-4H-[1，2，4]オキサジアゾール-5-オン；
4-(5-ヒドロキシ-ペント-2-エニル)-3-メチル-4H-[1，2，4]オキサジアゾール-5-オン；
メタンスルホン酸5-(3-メチル-5-オキソ-[1，2，4]オキサジアゾール-4-イル)-ペント-3-エニルエステル；
4-(5-ヨード-ペント-2-エニル)-3-メチル-4H-[1，2，4]オキサジアゾール-5-オン；
Rac-2-アミノ-2-メチル-7-(3-メチル-5-オキソ-[1，2，4]オキサジアゾール-4-イル)-へプト-5-エン酸メチルエステル；
Rac-2-アミノ-2-メチル-7-(3-メチル-5-オキソ-[1，2，4]オキサジアゾール-4-イル)-へプト-5-エン酸；
(2S，5Z)-2-アミノ-2-メチル-7-(3-メチル-5-オキソ-[1，2，4]オキサジアゾール-4-イル)-へプト-5-エン酸メチルエステル；
(2S，5Z)-7-アセトイミドイルアミノ-2-アミノ-2-メチル-へプト-5-エン酸メチルエステル二塩酸塩水和物；
(2S，5Z)-2-アミノ-7-[[(1E)-1-(ヒドロキシイミノ)エチル]アミノ]-2-メチル-5-ヘプテン酸；
4-[(2E)-5-[[(1，1-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキシ]-2-ペンテニル]-3-メチル-1，2，4-オキサジアゾール-5 (4H)-オン；
4-[(2E)-5-ヒドロキシ-2-ペンテニル]-3-メチル-2,4-オキサジアゾール-5-(4H)-オン；
(5E)-2-[[(1E)-(3，4-ジクロロフェニル)メチリデン]アミノ]-2-メチル-7-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4(5H)-イル)-5-ヘプテン酸メチルエステル；
(5E)-2-アミノ-2-メチル-7-(3-メチル-5-オキソ-1，2，4-オキサジアゾール-4(5H)-イル)-5-ヘプテン酸メチルエステル；及び、
(5E)-2-アミノ-7-(エタンイミドイルアミノ)-2-メチルへプト-5-エン酸メチル。