【手続補正書】
【提出日】令和1年7月31日(2019.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2018522046.tif 000001
［式中：
Ａは、
【化２】
2018522046.tif 000002
より独立して選択され；
Ｈａｌはハロゲンであり；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＲａＲａ、１−５個のＲ１０で置換されるＣ１−６アルキル、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−アリール、１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、および１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ３は、１−５個のＲ５で置換されるＣ１−４アルキル、１−５個のＲ５で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および１−５個のＲ５で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、および１−５個のＲ６で置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ３およびＲ４は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲ５で置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＲｃ、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、および１−５個のＲ６で置換される−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ６は、各々独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、ＯＲｂ、ハロゲン、ＮＲａＲａ、およびＣ１−３アルキルより独立して選択され；
Ｒ８は、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、１−５個のＲ９で置換されるＣ１−６アルキル、１−５個のＲ９で置換されるＣ２−６アルケニル、１−５個のＲ９で置換されるＣ２−６アルキニル、１−５個のＲ９で置換される−（ＣＲｄＲｄ）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−５個のＲ９で置換される−（ＣＲｄＲｄ）ｎ−５ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ９は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、１−３個のＲ１０で置換されるＣ１−４アルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、１−３個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−３個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−５ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、Ｈ、１−５個のＲ１１で置換されるＣ１−６アルキル、１−５個のＲ１１で置換されるＣ２−６アルケニル、１−５個のＲ１１で置換されるＣ２−６アルキニル、１−５個のＲ１１で置換されるアリール、１−５個のＲ１１で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲ１１で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、およびＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２より選択され；
Ｒ１１は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクリルより選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリル、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒで置換されてもよいＣ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化３】
2018522046.tif 000003
［式中：
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、１−５個のＲ１０で置換されるＣ１−６アルキル、−ＯＲｂ、１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−アリール、１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、および１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ３は、１−５個のＲ５で置換されるＣ１−４アルキル、１−５個のＲ５で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および１−５個のＲ５で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、および１−５個のＲ６で置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ３およびＲ４は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲ５で置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＲｃ、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、および１−５個のＲ６で置換される−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ６は、各々独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、１−５個のＲ１０で置換されるＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、ＯＲｂ、ハロゲン、ＮＲａＲａ、およびＣ１−３アルキルより独立して選択され；
Ｒ８は、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、１−５個のＲ９で置換されるＣ１−６アルキル、１−５個のＲ９で置換されるＣ２−６アルケニル、１−５個のＲ９で置換される−（ＣＲｄＲｄ）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−５個のＲ９で置換される−（ＣＲｄＲｄ）ｎ−５ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ９は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、１−３個のＲ１０で置換されるＣ１−４アルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、１−３個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−３個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−５ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、Ｈ、１−５個のＲ１１で置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、１−５個のＲ１１で置換されるアリール、１−５個のＲ１１で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲ１１で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、およびＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２より選択され；
Ｒ１１は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクリルより選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリル、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒで所望により置換されてもよいＣ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化４】
2018522046.tif 000004
［式中：
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ３は、１−５個のＲ５で置換されるＣ１−４アルキル、１−５個のＲ５で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および１−５個のＲ５で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ３およびＲ４は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲ５で置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＲｃ、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、および１−５個のＲ６で置換される−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ６は、各々独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ８は、１−５個のＲ９で置換される−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−５個のＲ９で置換される−（ＣＨ２）ｎ−５ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、１−３個のＲ１０で置換されるＣ３−１０カルボサイクリル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−３個のＲ１０で置換される５ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａより選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、ＣＮ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒで所望により置換されてもよいＣ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択され；
ｎは、各々、０、１、２、および３より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ３が、１−５個のＲ５で置換される−（ＣＨ２）ｎ−アリール、および１−５個のＲ５で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ５が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＲｃ、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、および１−５個のＲ６で置換される−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ６が、各々独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ８が、１−５個のＲ９で置換される−ＣＨ２−フェニル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−５個のＲ９で置換される−ＣＨ２−５ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ９が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、１−３個のＲ１０で置換されるフェニル、および１−３個のＲ１０で置換されるヘテロアリールより選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａより選択され；
Ｒａが、各々独立して、Ｈ、ＣＮ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｅが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｆが、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒで所望により置換されてもよいＣ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択され；
ｎが、各々、０、１、２、および３より独立して選択される整数であり；および
ｐが、各々、０、１および２より独立して選択される整数である；ところの、
請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、
【化５】
2018522046.tif 000005
【化６】
2018522046.tif 000006
より独立して選択され；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−アリール、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、および１−５個のＲ６で置換される−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ５ａが、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−アリール、および１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ６が、各々独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ８が１−５個のＲ９で置換される−ＣＨ２−フェニルであり；
Ｒ９が、各々独立して、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａより選択され；
Ｒａが、各々独立して、Ｈ、ＣＮ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキルより選択されるか；あるいはＲａおよびＲａが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｅが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｆが、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒで所望により置換されてもよいＣ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択され；
ｎが、各々、０、１、２、および３より独立して選択される整数であり；および
ｐが、各々、０、１および２より独立して選択される整数である；ところの、
請求項４に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３およびＲ４が、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、
【化７】
2018522046.tif 000007
より選択されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＲｂ、ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−アリール、および１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ５ａが、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−アリール、および
【化８】
2018522046.tif 000008
より選択される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ６が、各々独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ６ａが、各々独立して、Ｈ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒａが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルより選択されるか、あるいはＲａおよびＲａが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより選択され；および
Ｒｅが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、および＝Ｏより選択される；ところの、
請求項４に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が１−５個のＲ５で置換されるＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ５が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａより選択され；
Ｒａが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルより選択されるか、あるいはＲａおよびＲａが、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒｅが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮおよび＝Ｏより選択される；ところの、
請求項４に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（ＩＶ）：
【化９】
2018522046.tif 000009
［式中：
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、１−５個のＲ１０で置換されるＣ１−６アルキル、−ＯＲｂ、１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−アリール、１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、および１−５個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４−６員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、１−５個のＲ５で置換されるＣ１−４アルキル、１−５個のＲ５で置換されるＣ３−１０カルボサイクリル、および１−５個のＲ５で置換される−４ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、および１−５個のＲ６で置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ３およびＲ４は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲ５で置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＲｃ、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、１−５個のＲ６で置換される−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、および１−５個のＲ６で置換される−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ６は、各々独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、および１−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、ＯＲｂ、ハロゲン、ＮＲａＲａ、およびＣ１−３アルキルより独立して選択され；
Ｒ８は、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、１−５個のＲ９で置換されるＣ１−６アルキル、１−５個のＲ９で置換されるＣ２−６アルケニル、１−５個のＲ９で置換される−（ＣＲｄＲｄ）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−５個のＲ９で置換される−（ＣＲｄＲｄ）ｎ−５ないし１０員のヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ９は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、１−３個のＲ１０で置換されるＣ１−４アルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、１−３個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−３個のＲ１０で置換される−（ＣＨ２）ｎ−５ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、Ｈ、１−５個のＲ１１で置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、１−５個のＲ１１で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲ１１で置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロサイクリル、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、および−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２より選択され；
Ｒ１１は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクリルより選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリル、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒで所望により置換されてもよいＣ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（Ｖ）：
【化１０】
2018522046.tif 000010
［式中：
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、および
【化１１】
2018522046.tif 000011
より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ３は１−５個のＲ５で置換されるフェニルであり；
Ｒ４はＨであり；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＲｃより選択され；
Ｒ８は、１−５個のＲ９で置換される−ＣＨ２−フェニルより独立して選択され；
Ｒ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂより選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、およびＦおよびＣｌで置換されるＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリル、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒで所望により置換されてもよいＣ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項８に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（ＶＩ）：
【化１２】
2018522046.tif 000012
［式中：
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、および
【化１３】
2018522046.tif 000013
より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（ＮＨ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｐＲｃより選択され；
Ｒ８は、１−５個のＲ９で置換される−ＣＨ２−フェニルより独立して選択され；
Ｒ９は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、１−３個のＲ１０で置換されるＣ３−１０カルボサイクリル、ならびに炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、１−３個のＲ１０で置換される５ないし１０員のヘテロサイクリルより選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲｂ、ならびにＦおよびＣｌで置換されるＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、および０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルより選択され；
Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、および０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクリル、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲｆ、ＳＲｆ、および−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＲｆより選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒで所望により置換されてもよいＣ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択される整数であり；
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１−１０のいずれか一項に記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
心臓動脈血管血栓塞栓性障害、心臓静脈血管血栓塞栓性障害、および心臓チャンバーでの、または末梢循環における血栓塞栓性障害より選択される血栓塞栓性障害を治療および／または予防するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
以下の化合物より選択される、請求項１に記載の化合物：
(S)-4-(2-(4-(3-クロロ-6-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-2-フルオロフェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)安息香酸；
メチル 2-{4-[(2S)-2-{4-[5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-1-イル}-3-フェニルプロパンアミド]-1H-ピラゾール-1-イル}アセテート;
2-{4-[(2S)-2-{4-[5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-1-イル}-3-フェニル-プロパンアミド]-1H-ピラゾール-1-イル}酢酸;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N,3-ジフェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-4-イル)プロパンアミド；
(S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)安息香酸；
(S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)安息香酸；
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(2-(トリフルオロメチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)プロパンアミド；
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1H-インダゾール-6-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-N-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド；
(S)-N-ベンジル-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド；
エチル (S)-2-(4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)フェニル)アセテート;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1-(シクロペンチルメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
メチル (S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)ベンゾエート;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2-オキソインドリン-5-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(4-(ピリジン-4-イルメチル)フェニル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(4-(ピリジン-4-イル)フェニル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1H-インドール-4-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2,2-ジオキシド-1,3-ジヒドロベンゾ[c]チオフェン-5-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(キノリン-5-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(キノキサリン-6-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(キナゾリン-6-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
エチル (S)-2-(3-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)-1H-ピラゾール-1-イル)アセテート;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2,2-ジメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-6-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(1,2,3-チアジアゾール-5-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(6-フルオロ-3-オキソイソインドリン-5-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
メチル (S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボキシレート;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)プロパンアミド;
エチル (S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)ベンゾエート;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(6-シアノピリジン-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
メチル (S)-2-(4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)フェニル)アセテート;
(S)-N-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-5-イル)プロパンアミド;
(2S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-((1-メチルピロリジン-3-イル)メチル)-3-フェニルプロパンアミド;
6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-((2S)-1-(4-(2-ヒドロキシ-5-オキソピロリジン-1-イル)ピぺリジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(チアゾール-2-イルメチル)プロパンアミド;
S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-((5-メチルピラジン-2-イル)メチル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(4-(4-クロロフェニル)ピぺリジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-オキソ-1-(3-オキソピペラジン-1-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-((1R,3r,5S)-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-1-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパノイル)-1,4-ジアゼパン-5-オン;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(4-(ヒドロキシメチル)ピぺリジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-オキソ-3-フェニル-1-(4-(ピリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-N-(3-アミノ-3-オキソプロピル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-3-(1-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)ピリミジン-4(3H)-オン;
メチル (S)-3-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)プロパノエート;
(S)-N-(2-アミノ-2-オキソエチル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(4-(ジメチルアミノ)ピぺリジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(4-スルファモイルベンジル)プロパンアミド;
エチル (S)-7-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパノイル)-5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-カルボキシレート;
7-((S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパノイル)-2-メチル-2,7-ジアザスピロ[4.5]デカン-1-オン;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(3-イソプロピル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7(8H)-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(4-メチルピペラジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)プロパンアミド;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-3-(1-(4-ベンジルピぺリジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-オキソ-3-フェニル-1-(4-フェニルピぺリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-4-イルメチル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(4-メトキシベンジル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(4-クロロベンジル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-3-イルメチル)プロパンアミド;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-モルホリノ-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-((1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)メチル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-((3-イソプロピルイソオキサゾール-5-イル)メチル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(4-ヒドロキシピぺリジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-N-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)エチル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(4-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)ピペラジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-1-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパノイル)ピぺリジン-4-スルホンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2-メトキシエチル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2-ヒドロキシエチル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-イソペンチル-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-3-(1-(アゼチジン-1-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-プロピルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-((4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール-3-イル)メチル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(4-シアノ-3-フルオロフェニル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(4-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-N-(4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-イミダゾール-1-イル)-2-フルオロフェニル)-3-フェニルプロパンアミド
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-6-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-N-(3-アミノ-1H-インダゾール-5-イル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-6-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-3-(1-(5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-7(8H)-イル)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)ピリミジン-4(3H)-オン;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(2-(ピラジン-2-イル)エチル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-((S)-2-オキソテトラヒドロフラン-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-N-(1-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパノイル)ピぺリジン-4-イル)アセトアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-シクロヘキシル-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-((1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(6-メチルピリダジン-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(5-メチル-6H-1,3,4-チアジアジン-2-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
2-((1S,4r)-4-((S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)シクロヘキシル)酢酸;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(5-シクロブチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-6-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)ニコチンアミド;
(S)-N-(4-カルバミミドイルフェニル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(6-メチルベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-N-(6-ブロモベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(7-クロロベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-((2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)メチル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(3-オキソイソインドリン-5-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)ベンズアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(6-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(6-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(6-(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル)プロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(6-クロロキノリン-4-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(1H-インダゾール-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-3-フェニル-N-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル)プロパンアミド;
(2S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
(2S)-2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソピリミジン-1(6H)-イル)-N-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-3-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
4-{2-[4-(3-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-6-オキソ-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル]-3-フェニルプロパンアミド}安息香酸;
4-{2-[4-(3-クロロ-6-シアノ-2-フルオロフェニル)-6-オキソ-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル]-3-フェニルプロパンアミド}安息香酸;
メチル 4-(2-(4-(3-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-3-(4-(N-メチルシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)プロパン-アミド)ベンゾエート;
4-(2-(4-(3-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-3-(4-(N-メチルシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)プロパンアミド)安息香酸;
4-(2-(4-(3-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-3-(4-(N-メチルシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)プロパンアミド)安息香酸;
4-(2-(4-(3-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-6-イル)プロパンアミド)安息香酸;
4-[(2S)-2-{4-[5-クロロ-2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル]-6-オキソ-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル}-3-フェニルプロパンアミド]安息香酸;
4-[(2S)-2-{4-[3-クロロ-2-フルオロ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル]-6-オキソ-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル}-3-フェニルプロパンアミド]安息香酸;
(S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-3-(3-シアノフェニル)プロパンアミド)安息香酸；
(S)-4-(3-(3-カルバモイルフェニル)-2-(4-(5-クロロ-2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド)安息香酸；
(S)-4-(2-(4-(3-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-3-(4-(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)プロパンアミド)安息香酸；
(S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-3-(4-(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)プロパンアミド)安息香酸；
(S)-4-(2-(4-(5-クロロ-2-(4-クロロ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-6-オキソ-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-3-フェニルプロパンアミド)安息香酸；
4-[(2S)-2-(4-{5-クロロ-2-[4-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]フェニル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-1-イル)-3-フェニル-プロパンアミド]安息香酸；又は
4-[(2S)-2-[4-(3-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-1-イル]-3-フェニルプロパンアミド]安息香酸。