【手続補正書】
【提出日】平成31年3月25日(2019.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４７６】
投薬条件は全て忍容性が良好であり、著しい有害事象は全く報告されなかった。全体的に、製剤2は、製剤1との全般的な生物学的同等性を示した。AUC及びCmaxは、絶食状態で投与された試験錠剤製剤と比べると、単一の経口150mg投与量の製剤2錠剤が食品と共に投与された場合、著しく減少した。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
（構成１）
粒内成分、粒外成分、及びフィルムコーティング成分を含む経口投与製剤であって、該粒内成分が、化合物1、不溶性希釈剤又は担体、崩壊剤、及び希釈剤又は充填剤を含み;該粒外成分が、崩壊剤、流動促進剤、及び/又は滑沢剤を含み;且つ、該フィルムコーティング成分が錠剤コーティングを含む、前記経口投与製剤。
（構成２）
前記粒内成分が
約50%〜約80重量%の化合物1、
約10%〜約40重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約1.5%〜約4.5重量%の崩壊剤、及び
約1%〜約5重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約1.5%〜約4.5重量%の崩壊剤、
約0.1%〜約0.4重量%の流動促進剤、及び
約0.15%〜約1.35重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１記載の製剤。
（構成３）
前記粒内成分が
約55%〜約75重量%の化合物1、
約15%〜約35重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約2.0%〜約4.0重量%の崩壊剤、及び
約1.8%〜約3.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約2.0%〜約4.0重量%の崩壊剤、
約0.15%〜約0.35重量%の流動促進剤、及び
約0.35%〜約1.15重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１記載の製剤。
（構成４）
前記粒内成分が
約60%〜約70重量%の化合物1、
約20%〜約30重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約2.5%〜約3.5重量%の崩壊剤、及び
約2.3%〜約3.3重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約2.5%〜約3.5重量%の崩壊剤、
約0.2%〜約0.3重量%の流動促進剤、及び
約0.55%〜約0.95重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１記載の製剤。
（構成５）
前記粒内成分が
約60重量%の化合物1、
約30重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１記載の製剤。
（構成６）
前記粒内成分が
約65重量%の化合物1、
約25重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１記載の製剤。
（構成７）
前記粒内成分が
約70重量%の化合物1、
約20重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１記載の製剤。
（構成８）
前記粒内成分が
約75重量%の化合物1、
約15重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１記載の製剤。
（構成９）
前記粒内成分が
約80重量%の化合物1、
約10重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１記載の製剤。
（構成１０）
粒内成分、粒外成分、及びフィルムコーティング成分を含む経口投与製剤であって、該粒内成分が、化合物1、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、及びヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み、該粒外成分が、デンプングリコール酸ナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、及びステアリン酸マグネシウムを含み、且つ該フィルムコーティング成分がOpadry(登録商標)を含む、前記経口投与製剤。
（構成１１）
前記粒内成分が
約50%〜約80重量%の化合物1、
約10%〜約40重量%の微結晶性セルロース、
約1.5%〜約4.5重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約1%〜約5重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約1.5%〜約4.5重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.1%〜約0.4重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.15%〜約1.35重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１０記載の製剤。
（構成１２）
前記粒内成分が
約55%〜約75重量%の化合物1、
約15%〜約35重量%の微結晶性セルロース、
約2.0%〜約4.0重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約1.8%〜約3.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約2.0%〜約4.0重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.15%〜約0.35重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.35%〜約1.15重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１０記載の製剤。
（構成１３）
前記粒内成分が
約60%〜約70重量%の化合物1、
約20%〜約30重量%の微結晶性セルロース、
約2.5%〜約3.5重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.3%〜約3.3重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約2.5%〜約3.5重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.2%〜約0.3重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.55%〜約0.95重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１０記載の製剤。
（構成１４）
前記粒内成分が
約60重量%の化合物1、
約30重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１０記載の製剤。
（構成１５）
前記粒内成分が
約65重量%の化合物1、
約25重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１０記載の製剤。
（構成１６）
前記粒内成分が
約70重量%の化合物1、
約20重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１０記載の製剤。
（構成１７）
前記粒内成分が
約75重量%の化合物1、
約15重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１０記載の製剤。
（構成１８）
前記粒内成分が
約80重量%の化合物1、
約10重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１０記載の製剤。
（構成１９）
貧血を治療する方法であって、患者に、粒内成分、粒外成分、及びフィルムコーティング成分を含む製剤を投与することを含み、該粒内成分が、化合物1、不溶性希釈剤又は担体、崩壊剤、及び希釈剤又は充填剤を含み;該粒外成分が、崩壊剤、流動促進剤、及び/又は滑沢剤を含み、且つ、該フィルムコーティング成分が錠剤コーティングを含む、前記方法。
（構成２０）
前記粒内成分が
約50%〜約80重量%の化合物1、
約10%〜約40重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約1.5%〜約4.5重量%の崩壊剤、及び
約1%〜約5重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約1.5%〜約4.5重量%の崩壊剤、
約0.1%〜約0.4重量%の流動促進剤、及び
約0.15%〜約1.35重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１９記載の方法。
（構成２１）
前記粒内成分が
約55%〜約75重量%の化合物1、
約15%〜約35重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約2.0%〜約4.0重量%の崩壊剤、及び
約1.8%〜約3.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約2.0%〜約4.0重量%の崩壊剤、
約0.15%〜約0.35重量%の流動促進剤、及び
約0.35%〜約1.15重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１９記載の方法。
（構成２２）
前記粒内成分が
約60%〜約70重量%の化合物1、
約20%〜約30重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約2.5%〜約3.5重量%の崩壊剤、及び
約2.3%〜約3.3重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約2.5%〜約3.5重量%の崩壊剤、
約0.2%〜約0.3重量%の流動促進剤、及び
約0.55%〜約0.95重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１９記載の方法。
（構成２３）
前記粒内成分が
約60重量%の化合物1、
約30重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１９記載の方法。
（構成２４）
前記粒内成分が
約65重量%の化合物1、
約25重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１９記載の方法。
（構成２５）
前記粒内成分が
約70重量%の化合物1、
約20重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１９記載の方法。
（構成２６）
前記粒内成分が
約75重量%の化合物1、
約15重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１９記載の方法。
（構成２７）
前記粒内成分が
約80重量%の化合物1、
約10重量%の不溶性希釈剤又は担体、
約3重量%の崩壊剤、及び
約2.8重量%の希釈剤又は充填剤を含み;
前記粒外成分が
約3重量%の崩壊剤、
約0.25重量%の流動促進剤、及び
約0.75重量%の滑沢剤を含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%の錠剤コーティングを含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成１９記載の方法。
（構成２８）
貧血を治療する方法であって、患者に、粒内成分、粒外成分、及びフィルムコーティング成分を含む製剤を投与することを含み、該粒内成分が、化合物1、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、及びヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み、該粒外成分が、デンプングリコール酸ナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、及びステアリン酸マグネシウムを含み、且つ該フィルムコーティング成分がOpadry(登録商標)を含む、前記方法。
（構成２９）
前記粒内成分が
約50%〜約80重量%の化合物1、
約10%〜約40重量%の微結晶性セルロース、
約1.5%〜約4.5重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約1%〜約5重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約1.5%〜約4.5重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.1%〜約0.4重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.15%〜約1.35重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成２８記載の方法。
（構成３０）
前記粒内成分が
約55%〜約75重量%の化合物1、
約15%〜約35重量%の微結晶性セルロース、
約2.0%〜約4.0重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約1.8%〜約3.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約2.0%〜約4.0重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.15%〜約0.35重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.35%〜約1.15重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成２８記載の方法。
（構成３１）
前記粒内成分が
約60%〜約70重量%の化合物1、
約20%〜約30重量%の微結晶性セルロース、
約2.5%〜約3.5重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.3%〜約3.3重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約2.5%〜約3.5重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.2%〜約0.3重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.55%〜約0.95重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約1.0%〜約8重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成２８記載の方法。
（構成３２）
前記粒内成分が
約60重量%の化合物1、
約30重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成２８記載の方法。
（構成３３）
前記粒内成分が
約65重量%の化合物1、
約25重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成２８記載の方法。
（構成３４）
前記粒内成分が
約70重量%の化合物1、
約20重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成２８記載の方法。
（構成３５）
前記粒内成分が
約75重量%の化合物1、
約15重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成２８記載の方法。
（構成３６）
前記粒内成分が
約80重量%の化合物1、
約10重量%の微結晶性セルロース、
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、及び
約2.8重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み;
前記粒外成分が
約3重量%のデンプングリコール酸ナトリウム、
約0.25重量%のコロイド状二酸化ケイ素、及び
約0.75重量%のステアリン酸マグネシウムを含み;
前記フィルムコーティング成分が約2.0%〜約6.0重量%のOpadry(登録商標)を含み;且つ
該重量が全粒内成分と粒外成分の総重量である、構成２８記載の方法。
（構成３７）
非透析依存性慢性腎疾患に続発する貧血を治療する方法であって、非透析依存性慢性腎疾患に続発する貧血を有する患者に、有効量の{[5-(3-クロロフェニル)-3-ヒドロキシピリジン-2-カルボニル]アミノ}酢酸である化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは水和物を投与することを含み、１日量が、約150mg、約300mg、約450mg、約600mg、又は約750mgの該化合物を含む、前記方法。
（構成３８）
非透析依存性慢性腎疾患に続発する貧血を治療する方法であって、充分な数の連続する投与量のHIFプロリル水酸化酵素阻害剤又はHIF-α安定剤を、非透析依存性慢性腎疾患に続発する貧血を有する患者に投与することを含み、該患者が、(i)60mL/分/1.73m2未満の推算糸球体濾過量(eGFR)（ここで、該対象は、透析を受けておらず、治療の開始の3か月以内に透析を開始すると予期されていない）、(ii)治療開始前の10.0g/dL未満のヘモグロビンレベル、(iii)治療開始の4週間以内の100ng/mL以上のフェリチンレベル、(iv)治療開始の4週間以内の20%以上のトランスフェリン飽和度(TSAT)レベル、(v)治療開始の4週間以内の正常値の下限以上の葉酸塩測定値、(vi)治療開始の4週間以内の正常値の下限以上のビタミンB12測定値、及び(vii)少なくとも18歳の年齢のうち、少なくとも2、3、4、5つ、又は全てを有する、前記方法。
（構成３９）
非透析依存性慢性腎疾患に続発する貧血を治療する方法であって、充分な数の連続する投与量のHIFプロリル水酸化酵素阻害剤又はHIF-α安定剤を、非透析依存性慢性腎疾患に続発する貧血を有する患者に投与することを含み、該患者が、(i)65mL/分/1.73m2未満の推算糸球体濾過量(eGFR)（ここで、該対象は、透析を受けておらず、治療の開始の3か月以内に透析を開始すると予期されていない）、(ii)治療開始前の10.0g/dL未満のヘモグロビンレベル、(iii)治療開始の4週間以内の50ng/mL以上のフェリチンレベル、(iv)治療開始の4週間以内の15%以上のトランスフェリン飽和度(TSAT)レベル、(v)治療開始の4週間以内の正常値の下限以上の葉酸塩測定値、(vi)治療開始の4週間以内の正常値の下限以上のビタミンB12測定値、及び(vii)少なくとも18歳の年齢のうち、少なくとも2、3、4、5つ、又は全てを有する、前記方法。
（構成４０）
非透析依存性慢性腎疾患を有する患者における貧血を治療する方法であって:
該患者に初期１日量の化合物1を投与すること;
化合物1の初期１日量での4週間の毎日投与の後に、Hgbが、ベースライン値より0.5g/dLより多く増加しなかった場合、該１日量を150mg/日の化合物1だけ増加させ、Hgbが10.0g/dLを超えるまで4週ごとに、該１日量を150mg/日だけ増加させること;
Hgbが治療の間迅速に上昇する場合、該１日量を150mg/日だけ減少させること;
Hgbが10.0g/dL未満に低下する場合、該１日量を150mg/日だけ増加させること;
Hgbレベルが11.0g/dLを超える場合、Hgbが10.5g/dL以下に減少するまで治療を中断し、その後、150mg/日だけ減らした１日量で毎日の投薬を再開すること;及び
Hgbを所望のレベルに維持するために投与量調整が必要である場合、該１日量を150mg/日だけ調整すること
を含む、前記方法。
（構成４１）
非透析依存性慢性腎疾患を有する患者における貧血を治療する方法であって:
該患者に初期１日量の化合物1を投与すること;
化合物1の初期１日量での4週間の毎日投与の後に、Hgbがベースライン値より0.5g/dLより多く増加しなかった場合、該１日量を150mg/日の化合物1だけ増加させ、Hgbが10.0g/dLを超えるまで4週ごとに、該１日量を150mg/日だけ増加させること;
Hgbが治療の間迅速に上昇する場合、該１日量を150mg/日だけ減少させること;
Hgbが10.0g/dL未満に低下する場合、該１日量を150mg/日だけ増加させること;
Hgbレベルが12.0g/dLを超える場合、該１日量を150mg/日だけ減少させ、Hgbレベルが13.0g/dLを超える場合、Hgbが12.5g/dL以下に減少するまで治療を中断し、その後、150mg/日だけ減らした１日量で毎日の投薬を再開すること;及び
Hgbを所望のレベルに維持するために投与量調整が必要である場合、該１日量を150mg/日だけ調整すること
を含む、前記方法。
（構成４２）
非透析依存性慢性腎疾患を有する患者における貧血を治療する方法であって:
該患者に初期１日量の化合物1を投与すること;
Hgbを所望のレベルに維持するために投与量調整が必要である場合、該１日量を150mg/日だけ調整すること;
Hgbが治療の間迅速に上昇する場合、該１日量を150mg/日だけ減少させること;
Hgbが10.0g/dL未満に低下する場合、該１日量を150mg/日だけ増加させること;及び
Hgbレベルが11.0g/dLを超える場合、Hgbが10.5g/dL以下に減少するまで治療を中断し、その後、150mg/日だけ減らした１日量で投薬を再開すること
を含む、前記方法。
（構成４３）
非透析依存性慢性腎疾患を有する患者における貧血を治療する方法であって:
該患者に初期１日量の化合物1を投与すること;
Hgbを所望のレベルに維持するために投与量調整が必要である場合、該１日量を150mg/日だけ調整すること;
Hgbが治療の間迅速に上昇する場合、該１日量を150mg/日だけ減少させること;
Hgbが10.0g/dL未満に低下する場合、該１日量を150mg/日だけ増加させること;及び
Hgbレベルが12.0g/dLを超える場合、該１日量を150mg/日だけ減少させ、Hgbレベルが13.0g/dLを超える場合、Hgbが12.5g/dL以下に減少するまで治療を中断し、その後、150mg/日だけ減らした１日量で投薬を再開すること
を含む、前記方法。
（構成４４）
前記ベースライン値が化合物1の第1の投与の直前に決定される、構成４０又は４１記載の方法。
（構成４５）
Hgbが、任意の2週間の期間に1.0g/dLより多く上昇する場合、Hgbが迅速に上昇する、構成４０〜４３のいずれか一項記載の方法。
（構成４６）
前記最大１日量が600mg/日である、構成４０〜４３のいずれか一項記載の方法。
（構成４７）
前記１日量が、前記治療過程の間、4週ごとに1回よりも頻繁に増加されない、構成４０〜４３のいずれか一項記載の方法。
（構成４８）
前記１日量が、前記治療過程の間4週ごとに１回より頻繁に減少される、構成４０〜４３のいずれか一項記載の方法。
（構成４９）
前記初期１日量が300mg/日である、構成４０〜４３のいずれか一項記載の方法。
（構成５０）
前記初期１日量が、それぞれ150mgの化合物1の2錠の形態で投与される、構成４９記載の方法。
（構成５１）
前記初期１日量が450mg/日である、構成４０〜４３のいずれか一項記載の方法。
（構成５２）
前記初期１日量が、それぞれ150mgの化合物1の3錠の形態で投与される、構成５１記載の方法。
（構成５３）
前記初期１日量が朝に投与される、構成５０又は構成５２記載の方法。
（構成５４）
前記初期１日量が、午前7時〜午後2時に投与される、構成５０又は構成５２記載の方法。
（構成５５）
化合物1が製剤1の形態で投与される、構成４０〜５４のいずれか一項記載の方法。
（構成５６）
化合物1が製剤2の形態で投与される、構成４０〜５４のいずれか一項記載の方法。