【手続補正書】
【提出日】平成20年1月25日(2008.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I) :
【化１】
2007519754.tif 000001
[式中:
R1は水素またはC1-6アルキルであるか、あるいは破線で示されるようにフェニルに縮合して5または6員環を形成し、これは場合により二重結合を含有していてもよく;
nは0、1、2、3または4であり;
R2はアリールであり、これはハロゲン、NH2、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、ハロC1-4アルキル、ハロC1-4アルコキシ、アリール、アリールオキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルスルホニルおよび基R3R4NSO2(式中、R3およびR4は独立して水素またはC1-4アルキルである)、(CH2)0-3NHCOOC1-4アルキル、および5または6員ヘテロアリール基からなる群から選択される1または2個の基によって場合により置換されていてもよく;
あるいはnは0であり、かつR1およびR2は、それらが連結している窒素原子と一緒になって、5もしくは6員の単環式複素環式環または9もしくは10員の二環式複素環式環を形成し、この場合、少なくともR1およびR2が連結している窒素原子を含有する環は非芳香族環であり、該5もしくは6員の単環式複素環式環または9もしくは10員の二環式複素環式環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、C1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルコキシ、ハロC1-4アルキル、ハロC1-4アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびC1-4アルコキシカルボニルからなる群から選択される1または2個の基によって場合により置換されていてもよく;
Xはインダゾリル、ピラゾリルまたは下記の基
【化２】
2007519754.tif 000002
(式中
GはCHまたはNであり;
Y1およびY2は独立して水素、ハロゲンおよび基NR5R6 (式中、R5およびR6は独立して水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、または
【化３】
2007519754.tif 000003
である)である）
である]
で示される化合物またはその塩、溶媒和物、もしくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項２】
R1が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
nが1または2である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R2がアリールであり、これがハロゲンおよびC1-4アルコキシからなる群から選択される1または2個の基によって場合により置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
nが0であり、かつR1およびR2が、それらが連結している窒素原子と一緒になって、6員の単環式複素環式環または10員の二環式複素環式環を形成し、この場合、少なくともR1およびR2が連結している窒素原子を含有する各環が非芳香族であり、該6員の単環式複素環式環または10員の二環式複素環式環がともに、オキソ、C1-4アルキル、フェニルおよびC1-4アルコキシカルボニルから選択される1または2個の基によって場合により置換されていてもよい、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Xがインダゾリルまたはピラゾリルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Xが下記の基である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物:
【化４】
2007519754.tif 000004
式中、Y1は水素またはハロゲンである。
【請求項８】
Xが下記の基である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物:
【化５】
2007519754.tif 000005
式中、Y1およびY2の一方は水素であり、他方は水素、ハロゲンまたは基NR5R6であり、ここで、R5およびR6は独立して水素、C1-6アルキルまたはC2-6アルケニルである。
【請求項９】
下記化合物:
N-ベンジル-4-(4-ピリジニル)ベンズアミド、
N-(2-フェニルエチル)-4-(4-ピリジニル)ベンズアミド、
N-(3-メトキシベンジル)-4-(4-ピリジニル)ベンズアミド、
N-(3-メトキシベンジル)-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド、
4-(2-クロロ-4-ピリジニル)-N-(3-メトキシベンジル)ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-(3-メトキシベンジル)ベンズアミド、
N-(3-メトキシベンジル)-4-(4-ピリミジニル)ベンズアミド、
4-[6-(アリルアミノ)-4-ピリミジニル]-N-(3-メトキシベンジル)ベンズアミド、
4-[6-アミノ-4-ピリミジニル]-N-(3-メトキシベンジル)ベンズアミド、
4-(1H-インダゾール-5-イル)-N-(3-メトキシベンジル)ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-{[3-(メチルオキシ)フェニル]メチル}ベンズアミド、
4-(2-{[4-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}-4-ピリミジニル)-N-{[3-(メチルオキシ)フェニル]メチル}ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(2-クロロフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(4-フルオロフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(4-クロロフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(2-フルオロフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-{[2-(メチルオキシ)フェニル]メチル}ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(2-メチルフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-{[4-(メチルオキシ)フェニル]メチル}ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-{[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}ベンズアミド、
1,1-ジメチルエチル({3-[({[4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)フェニル]カルボニル}アミノ)メチル]フェニル}メチル)カルバマート、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(3-ブロモフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(3-クロロフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(3-フルオロフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-(フェニルメチル)ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-{(1S)-1-[4-(メチルオキシ)フェニル]エチル}ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(1S)-1-フェニルプロピル]ベンズアミド、
6-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-2-(フェニルメチル)-1(2H)-イソキノリノン、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(3-ヒドロキシフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-({3-[(ジフルオロメチル)オキシ]フェニル}メチル)ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-(1-メチル-1-フェニルエチル)ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(3,5-ジクロロフェニル)メチル]ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-(4-ビフェニルイルメチル)ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(1R)-1-フェニルエチル]ベンズアミド、
1,1-ジメチルエチル{3-[1-({[4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)フェニル]カルボニル}アミノ)エチル]フェニル}カルバマート、
N-[(2-アミノフェニル)メチル]-4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(1S)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル]ベンズアミド、
5-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-2-(フェニルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-{(1R)-1-[3-(メチルオキシ)フェニル]エチル}ベンズアミド、
4-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-N-[(1R)-1-フェニルプロピル]ベンズアミド
またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
治療で使用するための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
不適切なROCK-1活性によって媒介される障害の処置に使用するための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
不適切なROCK-1活性によって媒介される障害の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれかに記載の治療有効量の化合物および1種または複数の製薬的に許容される担体、希釈剤および賦形剤を含む医薬組成物。