【手続補正書】
【提出日】平成30年11月26日(2018.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であって、治療有効量のソラベグロンを有し、前記医薬組成物は、第１目標Ｃｍａｘ、第２目標Ｃｍａｘ、前記第１目標Ｃｍａｘと前記第２目標Ｃｍａｘとの間の第１目標Ｃｍｉｎ、および前記第２目標Ｃｍａｘ後の第２目標Ｃｍｉｎを達成する医薬組成物。
【請求項２】
請求項１記載の医薬組成物において、前記医薬組成物は、２４時間中約６〜約９時間で約１μｇ／ｍｌ以下の血漿中濃度を達成する医薬組成物。
【請求項３】
請求項１記載の医薬組成物において、前記医薬組成物は、約１１，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍｌ〜約３０，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍｌの標的ＡＵＣを達成する医薬組成物。
【請求項４】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１目標Ｃｍａｘはソラベグロンの第１の放出開始後に達成され、前記第２目標Ｃｍａｘはソラベグロンの第２の放出開始後に達成される医薬組成物。
【請求項５】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１目標Ｃｍａｘは約０．５μｇ／ｍｌ〜約３．５μｇ／ｍｌである医薬組成物。
【請求項６】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第２目標Ｃｍａｘは約１．５μｇ／ｍｌ〜約４μｇ／ｍｌである医薬組成物。
【請求項７】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１のＣｍｉｎは約０．２５μｇ／ｍｌ〜約１．５μｇ／ｍｌである医薬組成物。
【請求項８】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第２のＣｍｉｎは約０．０１μｇ／ｍｌ〜約１．０μｇ／ｍｌである医薬組成物。
【請求項９】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１目標Ｃｍａｘ〜前記第２目標Ｃｍａｘまでの時間は約２〜約８時間である医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１のＣｍｉｎは最初の投与後約４〜約８時間で達成される医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第２のＣｍｉｎは前記医薬組成物の投与後約２４時間までに達成される医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１のＣｍａｘは最初の投与後約０．７５〜約４時間で達成される医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１記載の医薬組成物において、前記第２のＣｍａｘは第１のＣｍｉｎ後約２〜約８時間で達成される医薬組成物。
【請求項１４】
請求項４記載の医薬組成物において、前記第１の放出が約７５ｍｇ〜約４００ｍｇのソラベグロンを有する医薬組成物。
【請求項１５】
請求項４記載の医薬組成物において、前記第２の放出が約１００ｍｇ〜約４００ｍｇのソラベグロンを有する医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１記載の医薬組成物であって、さらに、抗ムスカリン作用薬、αアデノレセプター遮断薬、ボツリヌス毒素、プリン作動薬、カンナビノイド、一過性受容体電位（ＴＲＰ）タンパク質阻害薬、プロスタグランジン、経皮的脛骨神経刺激、５−αレダクターゼ阻害薬、およびホスホジエステラーゼ−５阻害薬から成る群から選択される１若しくはそれ以上の追加の治療薬を有する医薬組成物。
【請求項１７】
ソラベグロンを送達する医薬組成物であって、
ａ．ソラベグロンおよび少なくとも１つの薬学的に許容される担体または希釈剤を有する少なくとも１つの速放性組成物と、
ｂ．ソラベグロンおよび少なくとも１つの薬学的に許容される担体または希釈剤を有する少なくとも１つの徐放性組成物と、
を有する医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの速放性組成物が約７５ｍｇ〜約４００ｍｇのソラベグロンを有する医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの徐放性組成物が約１００ｍｇ〜約４００ｍｇのソラベグロンを有する医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの速放性組成物が、治療を必要とする患者への投与後約０．７５〜約４時間で血漿中Ｃｍａｘを達成する医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの除放性組成物が、第１のＣｍｉｎ後約２〜約８時間で血漿中Ｃｍａｘを達成する医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１７記載の医薬組成物であって、さらに、ＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸症候群および同様の胃腸疾患、早期産、うつ病、および不安の治療に有用な１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療を有し、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療は、抗ムスカリン作用薬、αアデノレセプター遮断薬、ボツリヌス毒素、プリン作動薬、カンナビノイド、一過性受容体電位（ＴＲＰ）タンパク質阻害薬、プロスタグランジン、経皮的脛骨神経刺激、５−αレダクターゼ阻害薬、およびホスホジエステラーゼ−５阻害薬から成る群から選択される医薬組成物。
【請求項２３】
請求項２２記載の医薬組成物において、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬は、ソラベグロンを有する前記医薬組成物の投与前、投与と同時、または投与後に投与することができる医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの速放性組成物が、約０．５μｇ／ｍｌ〜約３．５μｇ／ｍｌの血漿中Ｃｍａｘを達成する医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの徐放性組成物が、約１．５μｇ／ｍｌ〜約４μｇ／ｍｌの血漿中Ｃｍａｘを達成する医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１７記載の医薬組成物において、約０．２５μｇ／ｍｌ〜約１．５μｇ／ｍｌのＣｍｉｎが、治療を必要とする患者への投与後約４〜約８時間で達成される医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１７記載の医薬組成物において、約０．０１μｇ／ｍｌ〜約１．０μｇ／ｍｌのＣｍｉｎが、治療を必要とする患者への投与後約２４時間までに達成される医薬組成物。
【請求項２８】
患者のＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸管症候群、胃腸障害、早期産、うつ病、および不安の治療において使用するための請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項２９】
請求項２８記載の医薬組成物において、前記患者は、投与後約０．７５〜約４時間で約０．５μｇ／ｍｌ〜約３．５μｇ／ｍｌの第１の血漿中Ｃｍａｘに達する医薬組成物。
【請求項３０】
請求項２８記載の医薬組成物において、前記患者は、投与後約４〜約８時間で約０．２５μｇ／ｍｌ〜約１．５μｇ／ｍｌの第１の血漿中Ｃｍｉｎに達する医薬組成物。
【請求項３１】
請求項２８記載の医薬組成物において、前記患者は、第１のＣｍｉｎ後約２〜約８時間で約１．５μｇ／ｍｌ〜約４μｇ／ｍｌの第２の血漿中Ｃｍａｘに達する医薬組成物。
【請求項３２】
請求項２８記載の医薬組成物において、前記患者は、投与後約２４時間までに約０．０１μｇ／ｍｌ〜約１．０μｇ／ｍｌの第２の血漿中Ｃｍｉｎに達する医薬組成物。
【請求項３３】
請求項２８記載の医薬組成物であって、さらに、ＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸症候群および同様の胃腸疾患、早期産、うつ病、および不安の治療に有用な１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療を有し、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療は、抗ムスカリン作用薬、αアデノレセプター遮断薬、ボツリヌス毒素、プリン作動薬、カンナビノイド、一過性受容体電位（ＴＲＰ）タンパク質阻害薬、プロスタグランジン、経皮的脛骨神経刺激、５−αレダクターゼ阻害薬、およびホスホジエステラーゼ−５阻害薬から成る群から選択される医薬組成物。
【請求項３４】
請求項３３記載の医薬組成物において、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬は、ソラベグロンを有する前記医薬組成物の投与前、投与と同時、または投与後に投与することができる医薬組成物。
【請求項３５】
請求項２８記載の医薬組成物において、前記医薬組成物はそれを必要とする患者に１日１回投与される医薬組成物。
【請求項３６】
請求項２８記載の医薬組成物において、前記ＬＵＴＳは過活動膀胱および前立腺疾患から選択される医薬組成物。
【請求項３７】
ＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸症候群および同様の胃腸疾患、早期産、うつ病、および不安の治療において使用するための医薬組成物であって、治療有効量のソラベグロンを有し、前記医薬組成物は、少なくとも２回のソラベグロンの放出段階を有し、ソラベグロンの第１の放出は第１目標Ｃｍａｘを達成し、ソラベグロンの第２の放出は第２目標Ｃｍａｘを達成し、第１目標Ｃｍｉｎは前記第１の放出と前記第２の放出との間で達成され、第２のＣｍｉｎは前記第２の放出後に達成される医薬組成物。
【請求項３８】
請求項３７記載の医薬組成物において、前記第１目標Ｃｍａｘは約０．５μｇ／ｍｌ〜約３．５μｇ／ｍｌである医薬組成物。
【請求項３９】
請求項３７記載の医薬組成物において、前記第２目標Ｃｍａｘは約１．５μｇ／ｍｌ〜約４μｇ／ｍｌである医薬組成物。
【請求項４０】
請求項３７記載の医薬組成物において、前記第１のＣｍｉｎは約０．２５μｇ／ｍｌ〜約１．５μｇ／ｍｌである医薬組成物。
【請求項４１】
請求項３７記載の医薬組成物において、前記第２のＣｍｉｎは約０．０１μｇ／ｍｌ〜約１．０μｇ／ｍｌである医薬組成物。
【請求項４２】
請求項３７記載の医薬組成物であって、さらに、ＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸症候群および同様の胃腸疾患、早期産、うつ病、および不安の治療に有用な１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療を有し、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療は、抗ムスカリン作用薬、αアデノレセプター遮断薬、ボツリヌス毒素、プリン作動薬、カンナビノイド、一過性受容体電位（ＴＲＰ）タンパク質阻害薬、プロスタグランジン、経皮的脛骨神経刺激、５−αレダクターゼ阻害薬、およびホスホジエステラーゼ−５阻害薬から成る群から選択される医薬組成物。
【請求項４３】
請求項４２記載の医薬組成物において、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬は、ソラベグロンを有する前記医薬組成物の投与前、投与と同時、または投与後に投与することができる医薬組成物。
【請求項４４】
請求項３７記載の医薬組成物において、前記医薬組成物はそれを必要とする患者に１日１回投与される医薬組成物。
【請求項４５】
請求項３７記載の医薬組成物において、前記ＬＵＴＳは過活動膀胱および前立腺疾患から選択される医薬組成物。
【請求項４６】
請求項３６または４５記載の医薬組成物において、過活動膀胱の治療は、尿意逼迫の頻度、夜間頻尿、排尿頻度の増加、および尿失禁、排尿量、排尿後残尿量、および患者報告による転帰から成る群から選択される、ＯＡＢの１若しくはそれ以上の症状の治療を有する医薬組成物。
【請求項４７】
請求項１記載の医薬組成物において、前記ソラベグロンはソラベグロンのアモルファス状固体形態である医薬組成物。
【請求項４８】
請求項４７記載の医薬組成物であって、さらに、ソラベグロンの２種類の異なる放出を有する医薬組成物。
【請求項４９】
請求項４８記載の医薬組成物において、前記２種類の放出が２種類の異なる薬物送達系に含まれる医薬組成物。
【請求項５０】
請求項４８記載の医薬組成物において、前記２種類の放出が１つの薬物送達系に含まれる医薬組成物。
【請求項５１】
請求項４９記載の医薬組成物において、前記薬物送達系は、錠剤、二層錠、カプセル、マルチパーティクル、薬物コーティングスフィア／ペレット、マトリックス錠、およびマルチコア錠から選択される医薬組成物。
【請求項５２】
請求項５０記載の医薬組成物において、前記薬物送達系は、錠剤、二層錠、カプセル、マルチパーティクル、薬物コーティングスフィア／ペレット、マトリックス錠、およびマルチコア錠から選択される医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
本出願書類は、２０１４年１２月３日に提出された米国特許仮出願第６２／０８７，０２１号「COMPOSITIONS AND METHODS OF USING MODIFIED RELEASE SOLABEGRON FOR LOWER URINARY TRACT SYMPTOMS（下部尿路系症状を対象とした徐放性ソラベグロンの組成物及び使用方法）」に対し、３５Ｕ．Ｓ．Ｃ．§１１９（ｅ）の下、国内優先権を請求する一般の特許出願であり、この参照によりその全体がすべての目的で本明細書に組み込まれる。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許出願公開第２０１２／００３５１１８号明細書
（特許文献２）  米国特許出願公開第２０１３／０１７２２７７号明細書
（特許文献３）  米国特許出願公開第２０１０／０２９１２０９号明細書
（非特許文献）
（非特許文献１）  Ｇｒｕｄｅｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｄｏｓｅ−ｒｅｓｐｏｎｓｅ  ｅｆｆｅｃｔ  ｏｆ  ａ  １３３−ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ａｇｏｎｉｓｔ，  ｓｏｌａｂｅｇｒｏｎ，  ｏｎ  ｇａｓｌｒｏｉｎｔｅｓｔｌｎａｌ  ｔｒａｎｓｉｔ，  ｂｏｗｅｌ  ｆｕｎｃｔｉｏｎ，  ａｎｄ  ｓｏｍａｔｏｓｔａｔｌｎ  ｌｅｖｅｌｓ  ｉｎ  ｈｅａｌｔｈ，  Ａｍ．  Ｊ．  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  Ｇａｓｔｒｏｉｎｌｅｓｌ．  Ｌｉｖｅｒ  Ｐｈｙｓｌｏｌ．，  Ｖｏｌ．  ２９４，  ２７  Ｍａｒｃｈ  ２００８，  Ｐａｇｅｓ  Ｇ１１１４−Ｇ１１１９