【手続補正書】
【提出日】令和1年6月19日(2019.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】
2018519343.tif 000001
式中、
ＭはＣＲ４ａまたはＮであり；
Ｍ１はＣＲ５またはＮであり；
Ｘ１およびＸ２は独立して、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯまたはＮ（Ｒ９）であり；
Ｒ１はＨ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
各Ｒ２およびＲ３は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；あるいはＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になり、任意でＣ５−Ｃ７シクロアルキルまたは５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；あるいはＲ２およびＲ６はそれらが結合している原子と一緒になり、任意で５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４、Ｒ４ａおよびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２または−ＣＦ３であり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにおける各水素原子は独立して任意で、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または単環式５〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
各Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ９は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ７により置換され；
各Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６またはＺ７は独立してＮ、ＮＨ、またはＣ（Ｒ１０）であり、ここで、各Ｒ１０は独立してＨ、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（フェニル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、または−ＣＦ３であり、
ｎは１または２であり；
ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６またはＺ７の少なくとも１つはＮまたはＮＨであることを条件とし；かつ、ただしＲ１、Ｒ２またはＲ３の少なくとも１つはＨではないことを条件とする。
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化２】
2018519343.tif 000002
式中、
ＭはＣＲ４ａまたはＮであり；
Ｘ１およびＸ２は独立して、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯまたはＮ（Ｒ９）であり；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
Ｒ２およびＲ３の各々は独立してＨ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
Ｒ４、Ｒ４ａおよびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２または−ＣＦ３であり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにおける各水素原子は独立して任意で、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または単環式５〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
各Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ９は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ７により置換され；
各Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６またはＺ７は独立してＮ、ＮＨ、またはＣ（Ｒ１０）であり、ここで、各Ｒ１０は独立してＨ、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（フェニル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＣＮ、または−ＣＦ３であり、
ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６またはＺ７の少なくとも１つはＮまたはＮＨであることを条件とする。
【請求項３】
Ｚ１、Ｚ４およびＺ７はＮであり、ならびにＺ２、Ｚ３、Ｚ５およびＺ６はＣＨである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｘ１はＮ（Ｒ９）である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ９はＨである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｘ２はＯである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され、ならびにＲ３はＨである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２はＨであり、ならびにＲ３はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ３はＨである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＩを有する請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化３】
2018519343.tif 000003
式中、
ＭはＣＨまたはＮであり；
Ｘ１およびＸ２は独立して、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯまたはＮ（Ｒ９）であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２または−ＣＦ３であり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにおける各水素原子は独立して任意で、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または単環式５〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
各Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、またはヘテロアリールであり；ならびに
各Ｒ９は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ７により置換される。
【請求項１１】
式ＩＩＩを有する請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化４】
2018519343.tif 000004
式中、
ＭはＣＨまたはＮであり；
Ｘ１およびＸ２は独立して、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯまたはＮ（Ｒ９）であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２または−ＣＦ３であり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにおける各水素原子は独立して任意で、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または単環式５〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
各Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、またはヘテロアリールであり；ならびに
各Ｒ９は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ７により置換される。
【請求項１２】
式ＩＶを有する請求項１〜６または８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化５】
2018519343.tif 000005
式中、
ＭはＣＨまたはＮであり；
Ｘ１およびＸ２は独立して、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯまたはＮ（Ｒ９）であり；
Ｒ１およびＲ３の各々は独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２または−ＣＦ３であり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにおける各水素原子は独立して任意で、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または単環式５〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
各Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、またはヘテロアリールであり；ならびに
各Ｒ９は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ７により置換される。
【請求項１３】
式Ｖを有する請求項１〜６または８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化６】
2018519343.tif 000006
式中、
ＭはＣＨまたはＮであり；
Ｘ１およびＸ２は独立して、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯまたはＮ（Ｒ９）であり；
Ｒ１およびＲ３の各々は独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２または−ＣＦ３であり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにおける各水素原子は独立して任意で、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または単環式５〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
各Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、またはヘテロアリールであり；ならびに
各Ｒ９は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ７により置換される。
【請求項１４】
式ＶＩを有する請求項１〜６または９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化７】
2018519343.tif 000007
式中、
ＭはＣＨまたはＮであり；
Ｘ１およびＸ２は独立して、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯまたはＮ（Ｒ９）であり；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２または−ＣＦ３であり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにおける各水素原子は独立して任意で、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または単環式５〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換され；
各Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、またはヘテロアリールであり；ならびに
各Ｒ９は独立して、Ｈ、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または単環もしくは二環式ヘテロアリールにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−ＯＲ７により置換される。
【請求項１５】
Ｒ５は−Ｈである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４は−Ｆである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２は、存在する場合、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ならびに、Ｃ１−Ｃ６アルキルにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換される、請求項１〜７、１０、１１、１５または１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ２は、存在する場合、−Ｆ、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２からなる群より選択される１つ以上の部分で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜７、１０、１１または１５〜１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２は、存在する場合、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである、請求項１〜７、１０、１１または１５〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ２は、存在する場合、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜７、１０、１１または１５〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２は、存在する場合、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換されたメチルである、請求項１〜７、１０、１１または１５〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ２は、存在する場合、−Ｎ（ＣＨ３）２で置換されたメチルである、請求項１〜７、１０、１１または１５〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ２は、存在する場合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１〜７、１０、１１、１５または１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ７およびＲ８はＨである、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ３は、存在する場合、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ならびに、Ｃ１−Ｃ６アルキルにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換される、請求項１〜６、８、１２、１３、１５または１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ３は、存在する場合、−Ｆ、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２からなる群より選択される１つ以上の部分で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜６、８、１２、１３、１５、１６または２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ３は、存在する場合、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである、請求項１〜６、８、１２、１３、１５、１６、２５または２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ３は、存在する場合、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜６、８、１２、１３、１５、１６、２５または２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ３は、存在する場合、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換されたメチルである、請求項１〜６、８、１２、１３、１５、１６、２５または２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ３は、存在する場合、−Ｎ（ＣＨ３）２で置換されたメチルである、請求項１〜６、８、１２、１３、１５、１６、２５または２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ３は、存在する場合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１〜６、８、１２、１３、１５または１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ７およびＲ８はＨである、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ１は、存在する場合、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ならびに、Ｃ１−Ｃ６アルキルにおける各水素原子は独立して任意で、重水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクロアルキルにより置換される、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ１は、存在する場合、１つ以上の−Ｆまたは−ＯＨで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ１は、存在する場合、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ１は、存在する場合、メチル、エチル、２−ヒドロキシ−エチル、２−フルオロ−エチル、または２−ヒドロキシ−２−プロピルである、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
存在する場合、ＭはＣＲ４ａである、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
存在する場合、ＭはＣＲ４ａであり、ならびにＲ４ａはＨである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
下記からなる群より選択される式を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化８】
2018519343.tif 000008
【化９】
2018519343.tif 000009
【化１０】
2018519343.tif 000010
【化１１】
2018519343.tif 000011
【化１２】
2018519343.tif 000012
【請求項４０】
請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および任意で少なくとも１つの希釈剤、担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項４１】
癌、疼痛、神経疾患、自己免疫疾患、または炎症の治療のための、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
癌を治療するための、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
炎症を治療するための、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
そのようなキナーゼの１つ以上を含む細胞を、有効量の、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩と、および／または、請求項４０〜４３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの医薬組成物と接触させることを含み、前記接触はインビトロ、またはエクスビボである、ＭＥＴ、ＡＬＫ、ＲＯＳ１、ＡＸＬ、ＴＲＫ、およびＪＡＫの１つ以上を含む、プロテインまたはチロシンキナーゼを阻害する方法。