【手続補正書】
【提出日】令和1年5月30日(2019.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下：
【化１３】
2018527301.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、−Ｎ３、ＣＮ、ハロ、ＮＲ２１Ｒ２２、−ＯＲ２３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１５員の複素環、５〜１５員のヘテロアリール、またはエーテルであり；
各Ｒ２１およびＲ２２は、独立に、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１５員の複素環、５〜１５員のヘテロアリール、または−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であるか；またはＲ２１およびＲ２２は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、４〜１５員の複素環または５〜１５員のヘテロアリールを形成し；
Ｒ２３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立に、水素またはハロであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ６〜Ｃ１０アリールであり、
Ｒ５、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１５は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１５員の複素環、５〜１５員のヘテロアリールであるか；またはＲ４およびＲ５は、これらの間の介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ６およびＲ１０は、独立に、水素またはハロであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、または５〜１５員のヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１６、およびＲ１７は、独立に、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコキシおよびエーテル基は、任意選択で置換されている］
から選択される化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、またはそのそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
以下の式：
【化１４】
2018527301.tif 000002
の請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が非水素置換基であり、Ｒ２およびＲ３が水素であり、そして、Ｒ４が水素またはハロであるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、５員のシクロアルキル基を形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、ハロである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、フルオロである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ＮＲ２１Ｒ２２［式中、Ｒ２１およびＲ２２は、請求項１で定義された通りである］である、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式：
【化１５】
2018527301.tif 000003
の請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
以下の式：
【化１６】
2018527301.tif 000004
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の式：
【化１７】
2018527301.tif 000005
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の式：
【化１８】
2018527301.tif 000006
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の式：
【化１９】
2018527301.tif 000007
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１２が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１５が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５が、非水素置換基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、非水素置換基であり；Ｒ２およびＲ３が、水素であり、Ｒ４が、水素またはハロであり、Ｒ５が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３に記
載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容される添加剤を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物または治療有効量の請求項２１に記載の組成物を含む、がんの処置を必要とする患者においてがんを処置するための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】アジリジン含有ＤＮＡアルキル化剤
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
本発明は、本明細書において広範におよび一般的に記載されている。一般的な開示の範囲内にあるより狭い種および亜属の分類のそれぞれも、本発明の一部を形成する。さらに、本発明の特色および態様が、マーカッシュグループの表現で記載されている場合、当業者は、本発明が、マーカッシュグループの任意の個別のメンバーまたはメンバーのサブグループの表現も記載されていることを認識している。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
以下：
【化１３】
2018527301.tif 000008
［式中、
Ｒ１は、水素、−Ｎ３、ＣＮ、ハロ、ＮＲ２１Ｒ２２、−ＯＲ２３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１５員の複素環、５〜１５員のヘテロアリール、またはエーテルであり；
各Ｒ２１およびＲ２２は、独立に、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１５員の複素環、５〜１５員のヘテロアリール、または−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であるか；またはＲ２１およびＲ２２は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、４〜１５員の複素環または５〜１５員のヘテロアリールを形成し；
Ｒ２３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立に、水素またはハロであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ６〜Ｃ１０アリールであり、
Ｒ５、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１５は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１５員の複素環、５〜１５員のヘテロアリールであるか；またはＲ４およびＲ５は、これらの間の介在する炭素原子と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ６およびＲ１０は、独立に、水素またはハロであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、または５〜１５員のヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１６、およびＲ１７は、独立に、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコキシおよびエーテル基は、任意選択で置換されている］
から選択される化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、またはそのそれぞれの薬学的に許容される溶媒和物。
（項目２）
以下の式：
【化１４】
2018527301.tif 000009
の項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が非水素置換基であり、Ｒ２およびＲ３が水素であり、そして、Ｒ４が水素またはハロであるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、５員のシクロアルキル基を形成する、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ４が、水素である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ４が、ハロである、項目３に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ４が、フルオロである、項目３に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、ＮＲ２１Ｒ２２［式中、Ｒ２１およびＲ２２は、項目１で定義された通りである］である、項目３に記載の化合物。
（項目８）
以下の式：
【化１５】
2018527301.tif 000010
の項目１に記載の化合物。
（項目９）
以下の式：
【化１６】
2018527301.tif 000011
の項目１に記載の化合物。
（項目１０）
以下の式：
【化１７】
2018527301.tif 000012
の項目１に記載の化合物。
（項目１１）
以下の式：
【化１８】
2018527301.tif 000013
の項目１に記載の化合物。
（項目１２）
以下の式：
【化１９】
2018527301.tif 000014
の項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ８が、水素である、項目８に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ９が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目８の化合物。
（項目１６）
Ｒ７が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目９に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１２が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１５が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ５が、非水素置換基である、項目３に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１が、非水素置換基であり；Ｒ２およびＲ３が、水素であり、Ｒ４が、水素またはハロであり、Ｒ５が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目３に記
載の化合物。
（項目２１）
項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容される添加剤を含む、医薬組成物。
（項目２２）
治療有効量の項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物または治療有効量の項目２１に記載の組成物を、がんの処置を必要とする患者に投与するステップを含む、がんを処置する方法。