【手続補正書】
【提出日】平成19年11月13日(2007.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式VII：
【化１】
2003516377.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、−ＣＯＮＨ２、フェニル、およびニトロから成る群から選択する置換基であり；
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、−ＣＯＮＨ２、フェニル、およびニトロから成る群から選択する置換基であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）オレフィン基、（Ｃ３−Ｃ８）単環炭化水素基、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、およびフェニルから成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基であり；
Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）オレフィン基、または（Ｃ３−Ｃ６）単環炭化水素基であり；
Ｒ５は、水素およびＲ１から成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基であり；
Ｘは、酸素、イオウ、またはＮ−ＯＨであり；
ただし、Ｘが酸素である場合は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ５が全部で８個を越えるフッ素置換基ではない。］
で示される化合物、並びにその薬学的に許容し得る酸との塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２】  Ｒ１が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノおよび−ＣＯＮＨ２から成る群から選択する置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ２が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから成る群から選択する置換基である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、シアノ、カルボキシおよび−ＣＯＮＨ２から成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基である請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ４が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ４）オレフィン基である請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】  Ｘが、酸素または硫黄である請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ３)アルコキシカルボニル、シアノおよび−ＣＯＮＨ２から成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基である請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ１が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メチルおよびメトキシから成る群から選択する置換基である請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ２が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メチルおよびメトキシから成る群から選択する置換基である請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、シアノおよびカルボキシから成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基である請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ４が、水素、メチルまたはエチルである請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチルおよびメトキシから成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基である請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】  Ｘが酸素である請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の少なくとも１つがフェニル基であり、該フェニル基が場合により、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、メチルおよびメトキシから成る群から選択する置換基で置換されている請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】  ハロゲンは、フルオロ、クロロおよびブロモから成る群から選択する請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ２がハロゲン原子である請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ２が塩素である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】  下記化合物から成る群から選択する請求項１に記載の化合物：
2-[[3-クロロ-4-(2-メチルベンゾイル)] フェニルアミノ] ベンゾニトリル (化合物 101)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (2-メチル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン (化合物 102)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (フェニルアミノ) ベンゾフェノン (化合物 103)、
2-クロロ-4-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 104)、
2-クロロ-4-(2-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 105)、
2-クロロ-4-(2-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 106)、
4-(2-t-ブトキシ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 107)、
2-クロロ-4- (2-ヒドロキシ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 108)、
2-クロロ-4- (3-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 109)、
2-クロロ-4- (2- [1,1,1-トリフルオロメチル]-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 110)、
4- (4-ブロモ-2,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 111)、
2-クロロ-4-(2-エチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 112)、
2-クロロ-4-(3-[1,1,1-トリフルオロメチル] フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 113)、
2-クロロ-2'-メチル-4-(2-フェニル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン (化合物 114)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (3-フェニル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン (化合物 115)、
2-クロロ-4- (4-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 116)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (3-メチル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン (化合物 117)、
2-クロロ-4- (3-メトキシ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 118)、
2-クロロ-4- (4-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 119)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (4-フェニル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン (化合物 120)、
4- (4-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 121)、
4- (4-ブロモ-3-フルオロ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 122)、
4- (2-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 123)、
2-クロロ-4- (4-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 124)、
2-クロロ-4- (4-クロロ-3-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 125)、
2-クロロ-4- (3-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 126)、
2-クロロ-4- (3,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 127)、
4- (3-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 128)、
2-クロロ-4- (3,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 129)、
2-クロロ-4- (5-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 130)、
2-クロロ-4- (3-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 131)、
エチル 2-[[3-クロロ-4-(2-メチルベンゾイル)]フェニルアミノ] ベンゾエート (化合物 132)、
2-クロロ-3'-フルオロ-4- (4-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 133)、
2-[[3-クロロ-4-(2-メチルベンゾイル)]フェニルアミノ]安息香酸 (化合物 134)、
2-クロロ-4- (4-フルオロ-2-メチル-N-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 135)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 136)、
4- (4-ブロモ-2-クロロ-フェニルアミノ)- 2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 137)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-4'-メトキシ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 138)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2,4'-ジクロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 139)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-4'-フルオロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 140)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-フルオロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 141)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-2',5'-ジメチル-ベンゾフェノン (化合物 142)、
2-クロロ-4- (4-シアノ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 143)、
4-(4-ブロモ-2-メチル-N-エチル-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 144)、
2-クロロ-4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)-4'-エトキシ-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 145)、
2,3'-ジクロロ-4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン (化合物 146)、
並びにそれらの薬学的に許容し得る酸との塩、水和物および溶媒和物。
【請求項１９】  式Ｉａまたは式Ｉｂ：
【化２】
2003516377.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は請求項１において定義した通りである。］
で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る酸との塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２０】  下記化合物から成る群から選択する式Ｉａで示される化合物：
2-[[3-クロロ-4-(2-メチル (チオベンゾイル))] フェニルアミノ] ベンゾニトリル(化合物 301)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (2-メチル-フェニルアミノ) (チオベンゾフェノン) (化合物 302)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (フェニルアミノ) (チオベンゾフェノン) (化合物 303)、
2-クロロ-4-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 304)、
2-クロロ-4-(2-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 305)、
2-クロロ-4-(2-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 306)、
4- (2-t-ブトキシ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 307)、
2-クロロ-4-(2-ヒドロキシ-フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 308)、
2-クロロ-4-(3-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 309)、
2-クロロ-4- (2- [1,1,1-トリフルオロメチル]-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 310)、
4- (4-ブロモ-2,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 311)、
2-クロロ-4-(2-エチル-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 312)、
2-クロロ-4- (3- [1,1,1-トリフルオロメチル]フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 313)、
2-クロロ-2'-メチル-4-(2-フェニル-フェニルアミノ)(チオベンゾフェノン) (化合物 314)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (3-フェニル-フェニルアミノ) (チオベンゾフェノン) (化合物 315)、
2-クロロ-4-(4-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 316)、
2-クロロ-2'-メチル-4-(3-メチル-フェニルアミノ)(チオベンゾフェノン) (化合物 317)、
2-クロロ-4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン)(化合物 318)、
2-クロロ-4- (4-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 319)、
2-クロロ-2'-メチル-4-(4-フェニル-フェニルアミノ) (チオベンゾフェノン) (化合物 320)、
4- (4-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 321)、
4- (4-ブロモ-3-フルオロ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 322)、
4-(2-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 323)、
2-クロロ-4-(4-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 324)、
2-クロロ-4- (4-クロロ-3-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 325)、
2-クロロ-4-(3-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 326)、
2-クロロ-4- (3,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 327)、
4- (3-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 328)、
2-クロロ-4- (3,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 329)、
2-クロロ-4- (5-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 330)、
2-クロロ-4- (3-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 331),
エチル 2-[[3-クロロ-4-(2-メチル (チオベンゾイル))] フェニルアミノ] ベンゾエート (化合物 332)、
2-クロロ-3'-フルオロ-4- (4-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 333)、
2-[[3-クロロ-4-(2-メチル(チオベンゾイル))]フェニルアミノ]安息香酸 (化合物 334)、
2-クロロ-4- (4-フルオロ-2-メチル-N-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 335)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 336)、
4- (4-ブロモ-2-クロロ-フェニルアミノ)- 2-クロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 337)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-4'-メトキシ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 338)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2,4'-ジクロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 339)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-4'-フルオロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 340)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-フルオロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 341)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)-2-クロロ-2',5'-ジメチル- (チオベンゾフェノン) (化合物 342)、
2-クロロ-4-(4-シアノ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチル(チオベンゾフェノン) (化合物 343)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-N-エチル-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 344)、
2-クロロ-4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)-4'-エトキシ-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 345)、
2,3'-ジクロロ-4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチル (チオベンゾフェノン) (化合物 346)、
並びにそれらの薬学的に許容し得る酸との塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２１】  下記化合物から成る群から選択する式Ｉｂで示される化合物：
2-[[3-クロロ-4-[(ヒドロキシイミノ)(2-メチルフェニル)メチル]]フェニルアミノ]ベンゾニトリル (化合物 401)、
2-クロロ-2'-メチル-4-(2-メチル-フェニルアミノ)ベンゾフェノン オキシム (化合物 402)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (フェニルアミノ) ベンゾフェノンオキシム (化合物 403)、
2-クロロ-4-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノンオキシム (化合物 404)、
2-クロロ-4-(2-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 405)、
2-クロロ-4- (2-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 406)、
4-(2-t-ブトキシ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノンオキシム (化合物 407)、
2-クロロ-4-(2-ヒドロキシ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 408)、
2-クロロ-4- (3-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 409)、
2-クロロ-4- (2- [1,1,1-トリフルオロメチル]-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 410)、
4- (4-ブロモ-2,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 411)、
2-クロロ-4-(2-エチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノンオキシム (化合物 412)、
2-クロロ-4- (3- [1,1,1-トリフルオロメチル]フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 413)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (2-フェニル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン オキシム (化合物 414)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (3-フェニル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン オキシム (化合物 415)、
2-クロロ-4-(4-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 416)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (3-メチル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン オキシム (化合物 417)、
2-クロロ-4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 418)、
2-クロロ-4-(4-クロロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 419)、
2-クロロ-2'-メチル-4- (4-フェニル-フェニルアミノ) ベンゾフェノン オキシム (化合物 420)、
4- (4-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 421)、
4- (4-ブロモ-3-フルオロ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 422)、
4- (2-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 423)、
2-クロロ-4- (4-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 424)、
2-クロロ-4- (4-クロロ-3-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 425)、
2-クロロ-4- (3-フルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 426)、
2-クロロ-4- (3,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 427)、
4- (3-ブロモ-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 428)、
2-クロロ-4- (3,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 429)、
2-クロロ-4- (5-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 430)、
2-クロロ-4- (3-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 431)、
エチル 2-[[3-クロロ-4-[(ヒドロキシイミノ)(2-メチルフェニル)メチル]]フェニルアミノ] ベンゾエート (化合物 432)、
2-クロロ-3'-フルオロ-4- (4-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 433)、
2-[[3-クロロ-4-[(ヒドロキシイミノ)(2-メチルフェニル)メチル]]フェニルアミノ] 安息香酸 (化合物 434)、
2-クロロ-4- (4-フルオロ-2-メチル-N-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 435)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 436)、
4- (4-ブロモ-2-クロロ-フェニルアミノ)- 2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 437)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-4'-メトキシ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 438)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2,4'-ジクロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 439)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-4'-フルオロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 440)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-フルオロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 441)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)- 2-クロロ-2',5'-ジメチル-ベンゾフェノン オキシム (化合物 442)、
2-クロロ-4- (4-シアノ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 443)、
4- (4-ブロモ-2-メチル-N-エチル-フェニルアミノ)-2-クロロ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 444)、
2-クロロ-4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)-4'-エトキシ-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 445)、
2,3'-ジクロロ-4- (4-ブロモ-2-メチル-フェニルアミノ)-2'-メチルベンゾフェノン オキシム (化合物 446)、
並びにそれらの薬学的に許容し得る酸との塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２２】  塩酸、臭化水素酸、沃化水素酸、燐酸、硫酸、硝酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、蟻酸、酢酸、プロピオン酸、クエン酸、酒石酸、琥珀酸、安息香酸およびマレイン酸から成る群から選択する薬学的に許容し得る無機または有機酸との塩の形態である請求項１〜２１のいずれかに記載の式VII、ＩａおよびＩｂで示される化合物。
【請求項２３】  活性成分としての請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物を、薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により、グルココルチコイド、ビタミンＤ類、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（ＰＡＦ）拮抗剤、抗コリン剤、メチルキサンチン類、β−アドレナリン作動剤、ＣＯＸ−２阻害剤、サリチレート、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール低下剤、レチノイド、亜鉛塩、およびサリチルアゾスルファピリジン（サラゾピリン）から成る群から任意に選択し得る第二の活性成分と共に含有する医薬組成物。
【請求項２４】  活性成分が組成物の０．１〜１００重量％を占める請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】  活性成分を０．０７ｍｇないし１ｇ含有する単位用量形態である請求項２３または２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】  薬剤を製造するための請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】  喘息、アレルギー、関節炎（リューマチ様関節炎および脊椎関節炎を包含する）、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性炎症性腸疾患（クローン病）、増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、ブドウ膜炎、敗血性ショック、エイズ、並びにオステオポローシスを治療および／または予防する薬剤を製造するための請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２８】  喘息、アレルギー、関節炎（リューマチ様関節炎および脊椎関節炎を包含する）、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性炎症性腸疾患（クローン病）、増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、ブドウ膜炎、敗血性ショック、エイズ、並びにオステオポローシスを治療および／または予防する方法であって、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物１種またはそれ以上の有効量を、活性成分として単独で、または要すれば薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により、グルココルチコイド、ビタミンＤ類、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（ＰＡＦ）拮抗剤、抗コリン剤、メチルキサンチン類、β−アドレナリン作動剤、サリチレート、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール低下剤、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジン（サラゾピリン）から成る群から任意に選択し得る第二の活性成分と共に、上記疾患少なくとも１種の患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項２９】  喘息およびアレルギーから成る群から選択する疾患を治療および／または予防する方法であって、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物１種またはそれ以上の有効量を、活性成分として単独で、または要すれば薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により第二の活性成分と共に、上記疾患少なくとも１種の患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項３０】  関節炎（リューマチ様関節炎および脊椎関節炎を包含する）、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性炎症性腸疾患（クローン病）、ブドウ膜炎、および敗血性ショックから成る群から選択する炎症性疾患を治療および／または予防する方法であって、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物１種またはそれ以上の有効量を、活性成分として単独で、または要すれば薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により第二の活性成分と共に、上記疾患少なくとも１種の患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項３１】  増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、およびアトピー性皮膚炎を治療および／または予防する方法であって、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物１種またはそれ以上の有効量を、活性成分として単独で、または要すれば薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により第二の活性成分と共に、上記疾患少なくとも１種の患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項３２】  オステオポローシスを治療および／または予防する方法であって、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物１種またはそれ以上の有効量を、活性成分として単独で、または要すれば薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により第二の活性成分と共に、上記疾患の患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項３３】  エイズ関連疾患を処置する方法であって、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物１種またはそれ以上の有効量を、活性成分として単独で、または要すれば薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により第二の活性成分と共に、上記疾患少なくとも１種の患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項３４】  全身的処置を要する哺乳動物に、式VII、ＩａおよびＩｂで示される化合物から成る群から選択する化合物を、０．１〜２００ｍｇ／ｋｇ体重の適当な用量で、１日１回またはそれ以上投与することを含んで成る請求項２８〜３３のいずれかに記載の処置方法。
【請求項３５】  用量が０．２〜５０ｍｇ／ｋｇ哺乳動物体重である請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】  式Ｉ：
【化３】
2003516377.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、−ＣＯＮＨ２、フェニル、およびニトロから成る群から選択する置換基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、−ＣＯＮＨ２、フェニル、およびニトロから成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）オレフィン基、（Ｃ３−Ｃ８）単環炭化水素基、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、およびフェニルから成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基であり；
Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）オレフィン基、または（Ｃ３−Ｃ６）単環炭化水素基であり；
Ｒ５は、水素およびＲ１から成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基であり；
Ｘは、酸素、イオウ、またはＮ−ＯＨであり；
ただし、Ｘが酸素である場合は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ５が全部で８個を越えるフッ素置換基ではない。］
で示され、ただし、
２−クロロ−４'−(２−クロロフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−クロロ−４'−(フェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(フェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(４−ヒドロキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(４−メトキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(２−ヒドロキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(２−メトキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−メトキシ−４'−(２−メトキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、および
２−メチル−４'−(４−メトキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン
は除く化合物、並びにその薬学的に許容し得る塩の、ざ瘡を治療または予防する薬剤を製造するための使用。
【請求項３７】  ざ瘡を処置する方法であって、式Ｉ：
【化４】
2003516377.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、−ＣＯＮＨ２、フェニル、およびニトロから成る群から選択する置換基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ２−Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、−ＣＯＮＨ２、フェニル、およびニトロから成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）オレフィン基、（Ｃ３−Ｃ８）単環炭化水素基、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、およびフェニルから成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基であり；
Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）オレフィン基、または（Ｃ３−Ｃ６）単環炭化水素基であり；
Ｒ５は、水素およびＲ１から成る群から選択する１個またはそれ以上の同一または異なる置換基であり；
Ｘは、酸素、イオウ、またはＮ−ＯＨであり；
ただし、Ｘが酸素である場合は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ５が全部で８個を越えるフッ素置換基ではない。］
で示され、ただし、
２−クロロ−４'−(２−クロロフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−クロロ−４'−(フェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(フェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(４−ヒドロキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(４−メトキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(２−ヒドロキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４'−(２−メトキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、
２−メトキシ−４'−(２−メトキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン、および
２−メチル−４'−(４−メトキシフェニルアミノ)ベンゾフェノン
は除く化合物、またはその薬学的に許容し得る塩を、活性成分として単独で、または要すれば薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により、グルココルチコイド、ビタミンＤ類、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（ＰＡＦ）拮抗剤、抗コリン剤、メチルキサンチン類、β−アドレナリン作動剤、サリチレート、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール低下剤、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジン（サラゾピリン）から成る群から任意に選択し得る第二の活性成分と共に患者に投与することを含んで成る方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
【表１】
2003516377.tif 000005