【手続補正書】
【提出日】令和1年6月20日(2019.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２２】
2018524352.tif 000001
（式中、
Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分であり；
Ｂは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｘは、
【化２３Ａ】
2018524352.tif 000002
からなる群から選択され：
ｎは、１〜８であり；
Ｙは、独立にＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ８は、独立に水素またはカルボン酸保護基であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル基、エチレングリコリール基またはプロピレングリコリール基であり；
Ｒ６は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基であり；
Ｒ７は、アミノ酸のα位の置換基であり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される）
による化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、（ＣＨ２）ｍであり、ｍが０、１、２または３であり；
Ｒ１が、Ｅｔであり；
Ｘが、
【化２４Ａ】
2018524352.tif 000003
からなる群から選択され：
ｎが、１〜８であり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ８が、ｔ−Ｂｕであり；
Ｒ６が、ＡｃＯであり；
Ｂ、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ７が、請求項１で定義された通りである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａが、ＣＨ２であり；
Ｙが、ＣＨであり；
Ｒ７が、水素、メチル、−ＣＨ２ＣＯＯＲ８および−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ８からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８が、水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｘが、
【化２５】
2018524352.tif 000004
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｘが、
【化２６】
2018524352.tif 000005
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｘが、
【化２７Ａ】
2018524352.tif 000006
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘが、
【化２８Ａ】
2018524352.tif 000007
ある、請求項１から３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｘが、
【化２９Ａ】
2018524352.tif 000008
であり、
ｎが、１〜８である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
構造：
【化３０】
2018524352.tif 000009
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
構造：
【化３１】
2018524352.tif 000010
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
構造：
【化３２】
2018524352.tif 000011
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
金属Ｍにキレート化された請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む錯体であって、Ｍは、４４Ｓｃ、４７Ｓｃ、２０３Ｐｂ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７２Ａｓ、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、９７Ｒｕ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、５２Ｆｅ、５２ｍＭｎ、１４０Ｌａ、１７５Ｙｂ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１４９Ｐｍ、１７７Ｌｕ、１４２Ｐｒ、１５９Ｇｄ、２１３Ｂｉ、６７Ｃｕ、１１１Ａｇ、１９９Ａｕ、１６１Ｔｂおよび５１Ｃｒからなる群から選択される、錯体。
【請求項１３】
式ＩＩ：
【化３３Ａ】
2018524352.tif 000012
（式中、
Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分であり；
Ｂは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｘは、
【化３４Ａ】
2018524352.tif 000013
からなる群から選択され：
ｎは、１〜８であり；
Ｙは、独立にＣＨまたはＮであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル基、エチレングリコリール基またはプロピレングリコリール基であり；
Ｒ５およびＲ８は、独立に水素またはカルボン酸保護基であり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基であり；
Ｒ７は、アミノ酸のα位の置換基であり；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；
Ｍは、４４Ｓｃ、４７Ｓｃ、２０３Ｐｂ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７２Ａｓ、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、９７Ｒｕ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、５２Ｆｅ、５２ｍＭｎ、１４０Ｌａ、１７５Ｙｂ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１４９Ｐｍ、１７７Ｌｕ、１４２Ｐｒ、１５９Ｇｄ、２１３Ｂｉ、６７Ｃｕ、１１１Ａｇ、１９９Ａｕ、１６１Ｔｂおよび５１Ｃｒからなる群から選択される金属である）
による構造またはその薬学的に許容される塩を有する請求項１２に記載の錯体。
【請求項１４】
Ａが、（ＣＨ２）ｍであり、ｍが０、１、２または３であり；
Ｘが、
【化３５Ａ】
2018524352.tif 000014
からなる群から選択され：
ｎ、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１３で定義された通りである、請求項１３に記載の錯体。
【請求項１５】
ＡがＣＨ２であり；
Ｙが、ＣＨであり；
Ｒ７が、水素、メチル、−ＣＨ２ＣＯＯＲ８および−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ８からなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８が、水素である、請求項１３に記載の錯体。
【請求項１６】
Ｘが、
【化３６】
2018524352.tif 000015
である、請求項１３から１５のいずれかに記載の錯体。
【請求項１７】
Ｘが、
【化３７Ａ】
2018524352.tif 000016
である、請求項１３から１５のいずれかに記載の錯体。
【請求項１８】
Ｘが、
【化３８Ａ】
2018524352.tif 000017
である、請求項１３から１５のいずれかに記載の錯体。
【請求項１９】
Ｘが、
【化３９Ａ】
2018524352.tif 000018
であり、ｎが、１〜８である、請求項１３から１５のいずれかに記載の錯体。
【請求項２０】
構造：
【化４０】
2018524352.tif 000019
を有する、請求項１３に記載の錯体。
【請求項２１】
構造：
【化４１】
2018524352.tif 000020
を有する、請求項１３に記載の錯体。
【請求項２２】
構造：
【化４２】
2018524352.tif 000021
を有する、請求項１３に記載の錯体。
【請求項２３】
構造：
【化４３】
2018524352.tif 000022
を有し、
ｎが、１〜８である、請求項１３に記載の錯体。
【請求項２４】
構造：
【化４４】
2018524352.tif 000023
を有し、
ｎが、１〜８である、請求項１２に記載の錯体。
【請求項２５】
薬学的に許容される担体および請求項１から１１のいずれかに記載の化合物もしくは請求項１２から２４のいずれかに記載の錯体またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２６】
有効量の請求項１２から２４のいずれかに記載の錯体を含む、ｉｎ  ｖｉｖｏイメージングのための組成物であって、前記組成物が被験体に投与されること、および前記被験体における前記化合物の放射活性のパターンが検出されることを特徴とする、組成物。
【請求項２７】
被験体における１つまたは１つより多くの骨腫瘍を処置するための組成物であって、有効量の請求項１２に記載の錯体（式中、Ｘが、
【化４５Ａ】
2018524352.tif 000024
であり、ｎが、１〜８である）を含む、組成物。
【請求項２８】
有効量の請求項１から１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する滅菌容器、および治療上の使用のための説明書を含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
一実施形態では、本開示は式Ｉ：
【化１】
2018524352.tif 000025
（式中、
Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分であり；
Ｂは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｘは、
【化２Ａ】
2018524352.tif 000026
からなる群から選択され；
ｎは、１〜８であり；
Ｙは、独立にＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ８は、独立に水素またはカルボン酸保護基であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル基、エチレングリコリール基またはプロピレングリコリール基であり；
Ｒ６は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基であり；
Ｒ７は、天然に存在するまたは天然に存在しないアミノ酸のα位の置換基であり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される）
による化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
別の実施形態にでは、本開示は、式ＩＩ：
【化３】
2018524352.tif 000027
（式中、
Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分であり；
Ｂは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｘは、
【化４Ａ】
2018524352.tif 000028
からなる群から選択され；
ｎは、１〜８であり、
Ｙは、独立にＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル基、エチレングリコリール基またはプロピレングリコリール基であり；
Ｒ５およびＲ８は、独立に水素またはカルボン酸保護基であり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基であり；
Ｒ７は、天然に存在するまたは天然に存在しないアミノ酸のα位の置換基であり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；
Ｍは、４４Ｓｃ、４７Ｓｃ、２０３Ｐｂ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７２Ａｓ、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、９７Ｒｕ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、５２Ｆｅ、５２ｍＭｎ、１４０Ｌａ、１７５Ｙｂ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１４９Ｐｍ、１７７Ｌｕ、１４２Ｐｒ、１５９Ｇｄ、２１３Ｂｉ、６７Ｃｕ、１１１Ａｇ、１９９Ａｕ、１６１Ｔｂおよび５１Ｃｒからなる群から選択される金属である）
による化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
一実施形態では、本開示は、式Ｉ：
【化５】
2018524352.tif 000029
（式中、
Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分であり；
Ｂは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｘは、
【化６Ａ】
2018524352.tif 000030
からなる群から選択され；
ｎは、１〜８であり；
Ｙは、独立にＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ８は、独立に水素またはカルボン酸保護基であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル基、エチレングリコリール基またはプロピレングリコリール基であり；
Ｒ６は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基であり；
Ｒ７は、天然に存在するまたは天然に存在しないアミノ酸のα位の置換基であり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される。一実施形態では、Ｒ９はＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリールおよびヘテロアリールである。別の実施形態では、Ｒ９は、Ｈ、アルキルまたはアリールアルキルである）
による化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
別の実施形態では、本開示は式ＩＩ：
【化７】
2018524352.tif 000031
（式中、
Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分であり；
Ｂは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｘは、
【化８Ａ】
2018524352.tif 000032
からなる群から選択され；
Ｙは、独立にＣＨまたはＮであり；
ｎは、１〜８であり；
Ｒ１は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル基、エチレングリコリール基またはプロピレングリコリール基であり；
Ｒ５およびＲ８は、独立に水素またはカルボン酸保護基であり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基であり；
Ｒ７は、天然に存在するまたは天然に存在しないアミノ酸のα位の置換基であり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；
Ｍは、４４Ｓｃ、４７Ｓｃ、２０３Ｐｂ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７２Ａｓ、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、９７Ｒｕ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、５２Ｆｅ、５２ｍＭｎ、１４０Ｌａ、１７５Ｙｂ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１４９Ｐｍ、１７７Ｌｕ、１４２Ｐｒ、１５９Ｇｄ、２１３Ｂｉ、６７Ｃｕ、１１１Ａｇ、１９９Ａｕ、１６１Ｔｂおよび５１Ｃｒからなる群から選択される金属である）
による化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
ある特定の実施形態では、本発明の化合物は、一般式ＩおよびＩＩおよび付帯する定義によって表され、Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分である。別の実施形態では、Ａは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン基を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子が、Ｏ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分である。別の実施形態では、Ａは、（ＣＨ２）ｍであり、ｍは、０〜６の整数である。別の実施形態では、Ａは、ＣＨ２である。二価Ａ部分の有用な例には、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＣＨ２−、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−が挙げられる。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
ある特定の実施形態では、本発明の化合物は、一般な式ＩおよびＩＩおよび付帯する定義によって表され、Ｘは、
【化９Ａ】
2018524352.tif 000033
からなる群から選択される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
他の実施形態では、式Ｉまたは式ＩＩのＸは：
【化１０Ａ】
2018524352.tif 000034
である。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
本明細書に使用される用語「アシル」は、以下の構造：
【化１３】
2018524352.tif 000035
のことを指し、Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、（シクロアルキル）アルキルまたはアリールアルキルであり、そのいずれも任意で置換される。アシル基は、例えば、Ｃ１〜６アルキルカルボニル（例えばアセチルなど）、アリールカルボニル（例えばベンゾイルなど）、レブリノイルまたはピバロイルであることができる。別の実施形態では、アシル基はベンゾイルである。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
本明細書に記載された全ての公報、特許出願、発行済み特許または他の文書は、それぞれ個々の公報、特許出願、発行済み特許または他の文書が具体的かつ個別にその全体が参照により組み込まれると示されているかのように、参照により本明細書に組み込まれる。参照により組み込まれたテキストに含有される定義は、この開示における定義と矛盾する限り除外される。
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一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
【化２２】
2018524352.tif 000036
（式中、
Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分であり；
Ｂは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｘは、
【化２３】
2018524352.tif 000037
からなる群から選択され：
ｎは、１〜８であり；
Ｙは、独立にＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ８は、独立に水素またはカルボン酸保護基であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル基、エチレングリコリール基またはプロピレングリコリール基であり；
Ｒ６は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基であり；
Ｒ７は、アミノ酸のα位の置換基であり、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される）
による化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ａが、（ＣＨ２）ｍであり、ｍが０、１、２または３であり；
Ｒ１が、Ｅｔであり；
Ｘが、
【化２４】
2018524352.tif 000038
からなる群から選択され：
ｎが、１〜８であり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ８が、ｔ−Ｂｕであり；
Ｒ６が、ＡｃＯであり；
Ｂ、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ７が、項目１で定義された通りである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ａが、ＣＨ２であり；
Ｙが、ＣＨであり；
Ｒ７が、水素、メチル、−ＣＨ２ＣＯＯＲ８および−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ８からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｘが、
【化２５】
2018524352.tif 000039
である、項目１から３のいずれかに記載の化合物。
（項目５）
Ｘが、
【化２６】
2018524352.tif 000040
である、項目１から３のいずれかに記載の化合物。
（項目６）
Ｘが、
【化２７】
2018524352.tif 000041
である、項目１から３のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
Ｘが、
【化２８】
2018524352.tif 000042
ある、項目１から３のいずれかに記載の化合物。
（項目８）
Ｘが、
【化２９】
2018524352.tif 000043
であり、
ｎが、１〜８である、項目１から３のいずれかに記載の化合物。
（項目９）
構造：
【化３０】
2018524352.tif 000044
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
構造：
【化３１】
2018524352.tif 000045
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
構造：
【化３２】
2018524352.tif 000046
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
金属Ｍにキレート化された項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む錯体であって、Ｍは、４４Ｓｃ、４７Ｓｃ、２０３Ｐｂ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７２Ａｓ、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、９７Ｒｕ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、５２Ｆｅ、５２ｍＭｎ、１４０Ｌａ、１７５Ｙｂ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１４９Ｐｍ、１７７Ｌｕ、１４２Ｐｒ、１５９Ｇｄ、２１３Ｂｉ、６７Ｃｕ、１１１Ａｇ、１９９Ａｕ、１６１Ｔｂおよび５１Ｃｒからなる群から選択される、錯体。
（項目１３）
式ＩＩ：
【化３３】
2018524352.tif 000047
（式中、
Ａは、鎖、環またはその組合せ中に炭素原子１〜１０個を含む二価連結部分であって、任意で少なくとも１つの炭素原子がＯ、−ＮＲ９−または−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、二価連結部分であり；
Ｂは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｘは、
【化３４】
2018524352.tif 000048
からなる群から選択され：
ｎは、１〜８であり；
Ｙは、独立にＣＨまたはＮであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル基、エチレングリコリール基またはプロピレングリコリール基であり；
Ｒ５およびＲ８は、独立に水素またはカルボン酸保護基であり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基であり；
Ｒ７は、アミノ酸のα位の置換基であり；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；
Ｍは、４４Ｓｃ、４７Ｓｃ、２０３Ｐｂ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７２Ａｓ、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、９７Ｒｕ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、５２Ｆｅ、５２ｍＭｎ、１４０Ｌａ、１７５Ｙｂ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１４９Ｐｍ、１７７Ｌｕ、１４２Ｐｒ、１５９Ｇｄ、２１３Ｂｉ、６７Ｃｕ、１１１Ａｇ、１９９Ａｕ、１６１Ｔｂおよび５１Ｃｒからなる群から選択される金属である）
による構造またはその薬学的に許容される塩を有する項目１２に記載の錯体。
（項目１４）
Ａが、（ＣＨ２）ｍであり、ｍが０、１、２または３であり；
Ｘが、
【化３５】
2018524352.tif 000049
からなる群から選択され：
ｎ、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、項目１３で定義された通りである、項目１３に記載の錯体。
（項目１５）
ＡがＣＨ２であり；
Ｙが、ＣＨであり；
Ｒ７が、水素、メチル、−ＣＨ２ＣＯＯＲ８および−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ８からなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８が、水素である、項目１３に記載の錯体。
（項目１６）
Ｘが、
【化３６】
2018524352.tif 000050
である、項目１３から１５のいずれかに記載の錯体。
（項目１７）
Ｘが、
【化３７】
2018524352.tif 000051
である、項目１３から１５のいずれかに記載の錯体。
（項目１８）
Ｘが、
【化３８】
2018524352.tif 000052
である、項目１３から１５のいずれかに記載の錯体。
（項目１９）
Ｘが、
【化３９】
2018524352.tif 000053
であり、ｎが、１〜８である、項目１３から１５のいずれかに記載の錯体。
（項目２０）
Ｍが、６８Ｇａである、項目１２から１５のいずれかに記載の錯体。
（項目２１）
構造：
【化４０】
2018524352.tif 000054
を有する、項目１３に記載の錯体。
（項目２２）
構造：
【化４１】
2018524352.tif 000055
を有する、項目１３に記載の錯体。
（項目２３）
構造：
【化４２】
2018524352.tif 000056
を有する、項目１３に記載の錯体。
（項目２４）
構造：
【化４３】
2018524352.tif 000057
を有し、
ｎが、１〜８である、項目１３に記載の錯体。
（項目２５）
構造：
【化４４】
2018524352.tif 000058
を有し、
ｎが、１〜８である、項目１２に記載の錯体。
（項目２６）
薬学的に許容される担体および項目１から２５のいずれかに記載の化合物もしくは錯体またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
（項目２７）
有効量の項目１２から２５のいずれかに記載の錯体を被験体に投与することと、前記被験体における前記化合物の放射活性のパターンを検出することとを含む、ｉｎ  ｖｉｖｏイメージングの方法。
（項目２８）
被験体における１つまたは１つより多くの骨腫瘍を処置する方法であって、有効量の項目１２に記載の錯体（式中、Ｘが、
【化４５】
2018524352.tif 000059
であり、ｎが、１〜８である）を、投与することを含む、方法。
（項目２９）
有効量の項目１から１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する滅菌容器、および治療上の使用のための説明書を含むキット。