【手続補正書】
【提出日】平成20年8月18日(2008.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式
【化１】
2004517048.tif 000001
の二環式複素環、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
〔式中、
Ｒaはベンジル基もしくは１−フェニルエチル基又は基Ｒ1及びＲ2により置換されたフェニル基を表し、
Ｒ1は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基又はエチニル基を表し、かつ
Ｒ2は水素原子又はフッ素原子を表し、
Ｒbは必要によりメチレン基の位置で１個又は２個のメチル基又はエチル基により置換されていてもよいＲ3Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ基（式中、Ｒ3は水素原子又はＣ1-4−アルキル基を表す）、
１個又は２個のメチル基又はエチル基により置換されていてもよい２−オキソ−モルホリン−４−イル基、又は
Ｎ−〔（１，３−ジオキソラン−２−イル）−メチル〕−メチルアミノ基を表し、
Ｒcは水素原子、メトキシ基、エトキシ基、２−メトキシエトキシ基、２−エトキシエトキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロプロピルメトキシ基、シクロブチルメトキシ基、シクロペンチルメトキシ基、シクロヘキシルメトキシ基、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ基、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ基、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ基、テトラヒドロフラニルメトキシ基又はテトラヒドロピラニルメトキシ基を表し、かつ
ｎは１から３までの範囲の整数を表し、但し、
下記の化合物
４−〔（３−ブロモフェニル）アミノ〕−６−（｛４−〔Ｎ−（１，３−ジオキソラン−２−イル−メチル）−Ｎ−メチルアミノ〕−１−オキソ−２−ブテン−１−イル｝アミノ）−７−メトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−ブロモフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−メトキシキナゾリン、
４−〔（３−ブロモフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔（ｔｅｒｔ．ブチルオキシカルボニル）メチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−メトキシキナゾリン、
４−〔（３−ブロモフェニル）アミノ〕−６−（｛４−〔Ｎ−（カルボキシメチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ〕−１−オキソ−２−ブテン−１−イル｝アミノ）−７−メトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピル−メトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔（エトキシカルボニル）メチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔（エトキシカルボニル）メチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２，２−ジメチル−６−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５−メチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
（Ｒ）−４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔１−（エトキシカルボニル）−エチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）−アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン及び
（Ｒ）−４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン
を除くことを条件とする〕
【請求項２】
Ｒaがベンジル基もしくは１−フェニルエチル基又は基Ｒ1及びＲ2により置換されたフェニル基を表し、
Ｒ1が水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基又はエチニル基を表し、かつ
Ｒ2が水素原子又はフッ素原子を表し、
Ｒbが必要によりメチレン基の位置で１個又は２個のメチル基又はエチル基により置換されていてもよいＲ3Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ基（式中、Ｒ3は水素原子又はＣ1-4−アルキル基を表す）、
１個又は２個のメチル基又はエチル基により置換されていてもよい２−オキソ−モルホリン−４−イル基、又は
Ｎ−〔（１，３−ジオキソラン−２−イル）−メチル〕−メチルアミノ基を表し、
Ｒcが水素原子、メトキシ基、エトキシ基、２−メトキシエトキシ基、２−エトキシエトキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロプロピルメトキシ基、シクロブチルメトキシ基、シクロペンチルメトキシ基、シクロヘキシルメトキシ基、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ基、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ基、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ基、テトラヒドロフラニルメトキシ基又はテトラヒドロピラニルメトキシ基を表し、かつ
ｎは１から３までの範囲の整数を表し、但し、
下記の化合物
４−〔（３−ブロモフェニル）アミノ〕−６−（｛４−〔Ｎ−（１，３−ジオキソラン−２−イル−メチル）−Ｎ−メチルアミノ〕−１−オキソ−２−ブテン−１−イル｝アミノ）−７−メトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−ブロモフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−メトキシキナゾリン、
４−〔（３−ブロモフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔（ｔｅｒｔ．ブチルオキシカルボニル）メチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−メトキシキナゾリン、
４−〔（３−ブロモフェニル）アミノ〕−６−（｛４−〔Ｎ−（カルボキシメチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ〕−１−オキソ−２−ブテン−１−イル｝アミノ）−７−メトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔（エトキシカルボニル）メチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔（エトキシカルボニル）メチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２，２−ジメチル−６−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５−メチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
（Ｒ）−４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔１−（エトキシカルボニル）−エチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）−アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
（Ｒ）−４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−〔Ｎ−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−Ｎ−メチルアミノ〕−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン、
４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピル−メトキシキナゾリン及び
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピル−メトキシ−キナゾリン
を除くことを条件とする請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項３】
Ｒaがベンジル基もしくは１−フェニルエチル基又は基Ｒ1及びＲ2により置換されたフェニル基を表し、
Ｒ1がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基又はエチニル基を表し、かつ
Ｒ2が水素原子又はフッ素原子を表し、
Ｒbがメチレン基の位置で１個又は２個のメチル基又はエチル基により置換されたＲ3Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−Ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ基（式中、Ｒ3はＣ1-4-アルキル基を表す）、
１個又は２個のメチル基又はエチル基により置換されている２−オキソ−モルホリン−４−イル基を表し、
Ｒcが水素原子、メトキシ基、エトキシ基、２−メトキシエトキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロプロピルメトキシ基、シクロブチルメトキシ基、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ基、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ基、テトラヒドロフラニルメトキシ基又はテトラヒドロピラニルメトキシ基を表し、かつ
ｎが数１又は２を表し、但し、
下記の化合物
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔（エトキシカルボニル）メチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２，２−ジメチル−６−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５−メチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
（Ｒ）−４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔１−（エトキシカルボニル）−エチル〕−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）−アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
（Ｒ）−４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソモルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン及び
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン
を除くことを条件とする請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項４】
Ｒaがベンジル基もしくは１−フェニルエチル基又は基Ｒ1及びＲ2により置換されたフェニル基を表し、
Ｒ1がフッ素原子、塩素原子又は臭素原子を表し、かつ
Ｒ2が水素原子又はフッ素原子を表し、
Ｒbが１個又は２個のメチル基又はエチル基により置換されている２−オキソ−モルホリン−４−イル基を表し、
Ｒcが水素原子、メトキシ基、エトキシ基、２−メトキシエトキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロプロピルメトキシ基、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ基、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ基、テトラヒドロフラニルメトキシ基又はテトラヒドロピラニルメトキシ基を表し、かつ
ｎが数１を表し、但し、
下記の化合物
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２，２−ジメチル−６−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
（Ｒ）−４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン及び
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン
を除くことを条件とする請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項５】
Ｒaが１−フェニルエチル基又は３−クロロ−４−フルオロフェニル基を表し、
Ｒbが１個又は２個のメチル基により置換されている２−オキソ−モルホリン−４−イル基、又はエチル基により置換されている２−オキソ−モルホリン−４−イル基を表し、
Ｒcが水素原子、メトキシ基、２−メトキシエトキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロプロピルメトキシ基、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ基、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ基、テトラヒドロフラニルメトキシ基又はテトラヒドロピラニルメトキシ基を表し、かつ
ｎが数１を表し、但し、
下記の化合物
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２，２−ジメチル−６−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
（Ｒ）−４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシキナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（３−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン及び
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン
を除くことを条件とする請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項６】
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−〔（４−｛Ｎ−〔（１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル〕−Ｎ−メチル−アミノ｝−１−オキソ−２−ブテン−１−イル）アミノ〕−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｓ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｒ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｓ）−３−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピルメトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−（２−メトキシ−エトキシ）−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｓ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロブチルオキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｒ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロブチルオキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロブチルオキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロペンチルオキシ−キナゾリン、
４−〔（Ｒ）−（１−フェニル−エチル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ〕−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｓ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ〕−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｒ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ〕−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｒ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ〕−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（テトラヒドロピラン−４−イル）オキシ〕−キナゾリン、
４−〔（Ｒ）−（１−フェニル−エチル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピル−メトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（２，２−ジメチル−６−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（テトラヒドロピラン−４−イル）オキシ〕−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−メトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ〕−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ〕−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（６−エチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−シクロプロピル−メトキシ−キナゾリン、
４−〔（Ｒ）−（１−フェニル−エチル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｓ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−メトキシ−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｓ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ〕−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（５，５−ジメチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｒ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−キナゾリン、
４−〔（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｒ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−７−〔（テトラヒドロピラン−４−イル）オキシ〕−キナゾリン及び
４−〔（Ｒ）−（１−フェニル−エチル）アミノ〕−６−｛〔４−（（Ｓ）−６−メチル−２−オキソ−モルホリン−４−イル）−１−オキソ−２−ブテン−１−イル〕アミノ｝−キナゾリンである請求の範囲第１項記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項７】  無機又は有機の酸又は塩基との請求の範囲第１項〜第６項の少なくとも一つに記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項８】  必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求の範囲第１項〜第６項の少なくとも一つに記載の化合物又は請求の範囲第７項記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項９】  良性又は悪性の腫瘍の治療、気道及び肺の疾患の予防及び治療、ポリープ、胃腸管、胆管及び胆嚢並びに腎臓及び皮膚の疾患の治療に適している医薬組成物を調製するための請求の範囲第１項〜第７項の少なくとも一つに記載の化合物の使用。
【請求項１０】  請求の範囲第１項〜第７項の少なくとも一つに記載の化合物を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする請求の範囲第８項記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１１】
ａ）一般式
【化２】
2004517048.tif 000002
（式中、
Ｒa及びＲcは請求の範囲第１項〜第６項に定義されたとおりである）
の化合物を一般式
Ｚ1−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）n−Ｒb （ＩＩＩ）
（式中、
Ｒb及びｎは請求の範囲第１項〜第６項に定義されたとおりであり、かつ
Ｚ1は脱離基を表す）
の化合物と反応させ、又は
ｂ）必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化３】
2004517048.tif 000003
（式中、
Ｒa、Ｒc及びｎは請求の範囲第１項〜第６項に定義されたとおりであり、かつ
Ｚ2は脱離基を表す）
の化合物を一般式
Ｈ−Ｒb （Ｖ）
（式中、
Ｒbは請求の範囲第１項〜第６項に定義されたとおりである）
の化合物と反応させ、又は
ｃ）必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化４】
2004517048.tif 000004
（式中、
Ｒa、Ｒc及びｎは請求の範囲第１項〜第６項に定義されたとおりであり、かつ
Ｒb'は必要により置換されていてもよいＮ−（カルボキシメチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ基又はＮ−（Ｃ1-4−アルキルオキシカルボニルメチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ基（これらは必要により環化により必要により置換されていてもよい２−オキソ−モルホリン−４−イル基に変換されてもよい）を表す）
の化合物を環化し、そして
続いて、所望により、必要により置換されていてもよい２−オキソ−モルホリン−４−イル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物を加水分解により必要により置換されていてもよいＮ−（カルボキシメチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ基を含む相当する化合物に変換し、かつ／又は
必要により上記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ／又は
所望によりこうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ／又は
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩に変換することを特徴とする請求の範囲第１項〜第７項記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。