【手続補正書】
【提出日】平成20年8月8日(2008.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物：
【化１】
2008509912.tif 000001
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体であって；
結合ａは、単結合または二重結合であり；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換され；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、ハロゲン、ハロ、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在し；
そしてさらに：
Ｒ３、Ｒ４またはＲ５がシクロアルキルアルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）であり、そして結合ａが単結合である場合、Ｒ１は、少なくとも２つの異なる置換基で置換されたフェニルであり、該置換基は、以下から選択され：シアノ、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）；
またはＲ３、Ｒ４またはＲ５が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、アリールまたはヘテロアリールである場合、Ｒ１は、少なくとも２つの異なる置換基で置換されたフェニルであり、該置換基は、以下から選択され：シアノ、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）；
そしてさらに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、全てが水素にはならず；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素ではあり得ず；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらの各々は、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、またはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２である、
化合物。
【請求項２】
式（ＩＩ）を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2008509912.tif 000002
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体であって、結合線ａは、単結合であり、そしてＲ１〜Ｒ５、Ｘ１およびＸ２は、請求項１において定義されたとおりである、化合物。
【請求項３】
Ｘ１は、Ｓであり；
Ｘ２は、Ｏであり；そして
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような、（ａ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換され；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、ハロゲン、ハロ、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；そして
Ｒ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアラルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１は、Ｓであり；
Ｘ２は、Ｏであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６，および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキルまたは必要に応じて置換されたアルケニルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択され、
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアラルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択され；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキルまたは必要に応じて置換されたアルケニルであり、これらの各々は、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換され；
（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；そして
Ｒ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアラルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択される、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−チアゾリジン−４−オン；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３，５−ジベンジル−チアゾリジン−４−オン；および
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−フェネチル−チアゾリジン−４−オン、
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩＩ）を有する、請求項１に記載の化合物
【化３】
2008509912.tif 000003
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体であって、結合ａが、二重結合である、化合物。
【請求項９】
Ｘ１は、Ｓであり；
Ｘ２は、Ｏであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６，および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択され；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキルまたは必要に応じて置換されたアルケニルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択され、
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアラルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換され；
（ｂ）Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
または（ｃ）Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３であり；
但し、Ｒ３またはＲ４が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、アリールまたはヘテロアリールである場合、Ｒ１は、フェニルであり、そしてＲ１は、少なくとも２つの異なる置換基で置換されており、該置換基は、シアノ、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）から選択され、
そしてさらに、Ｒ３とＲ４との両方が、水素にはなり得ない、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−ベンジリデン−チアゾリジン−４−オン；および
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−フラン−２−イルメチレン−チアゾリジン−４−オン、
からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＶａまたはＩＶｂ）を有する、請求項９に記載の化合物
【化４】
2008509912.tif 000004
またはその薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１２】
Ｒ７およびＲ８は、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、該基は、必要に応じて、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０，−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８のうちの一方は、水素であり、そしてＲ７およびＲ８のうちの他方は、上記（ａ）または（ｂ）においてのように選択されるか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１は、Ｓであり；
Ｘ２は、Ｏであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキルまたは必要に応じて置換されたアルケニルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキルまたは必要に応じて置換されたアルケニルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６および−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択されるか、
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアラルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択され；
Ｒ４は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、該基は、必要に応じて、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６または−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）で置換される、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアラルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択される、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
３−［３−ベンジル−５−（２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチレン）−４−オキソチアゾリジン−２−イリデンアミノ］−４−エチルアミノ−ベンゾニトリル；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−（２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチレン）−チアゾリジン−４−オン；
２−（３−アセチルフェニルイミノ）−５−（２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチレン）−３−フラン−２−イルメチル−チアゾリジン−４−オン；
Ｎ−｛４−［５−（２，３−ジヒドロインドール−１−イルメチレン）−３−フラン−２−イルメチル−４−オキソチアゾリジン−２−イリデンアミノ］−フェニル｝−アセトアミド；および
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−（４−メチルピペラジン−１−イルメチレン）−チアゾリジン−４−オン、
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキルであり、該基は、必要に応じて、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６または−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８のうちの一方は、水素であり、そしてＲ７およびＲ８のうちの他方は、上記（ａ）または（ｂ）においてのように選択される、
請求項１１または請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；そして
Ｒ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアラルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、該基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基の各々は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）からなる群より独立して選択される、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
３−｛３−ベンジル−５−［（Ｎ−メチル−フェニルアミノ）−メチレン］−４−オキソチアゾリジン−２−イリデンアミノ｝−４−エチルアミノ−ベンゾニトリル；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−［（Ｎ−メチル−フェニルアミノ）−メチレン］−チアゾリジン−４−オン；
３−｛３−ベンジル−５−［（Ｎ−ベンジル−メチルアミノ）−メチレン］−４−オキソチアゾリジン−２−イリデンアミノ｝−４−エチルアミノ−ベンゾニトリル；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−［（Ｎ−ベンジル−メチルアミノ）−メチレン］−チアゾリジン−４−オン；
３−（３−ベンジル−５−［［Ｎ−（４−メトキシフェニル）−メチルアミノ］メチレン｝−４−オキソチアゾリジン−２−イリデンアミノ）−４−エチルアミノ−ベンゾニトリル；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−｛［Ｎ−（４−メトキシフェニル）−メチルアミノ］−メチレン｝−チアゾリジン−４−オン；
３−（３−ベンジル−５−｛［Ｎ−（２−メトキシフェニル）−メチルアミノ］−メチレン｝−４−オキソチアゾリジン−２−イリデンアミノ）−４−エチルアミノ−ベンゾニトリル；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−｛［Ｎ−（３−メトキシフェニル）−メチルアミノ］−メチレン｝−チアゾリジン−４−オン；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−［（Ｎ−メチル−フェネチルアミノ）−メチレン］−チアゾリジン−４−オン；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−（｛Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−メチルアミノ｝−メチレン）−チアゾリジン−４−オン；
３−｛３−ベンジル−５−［（４−メトキシフェニルアミノ）−メチレン］−４−オキソチアゾリジン−２−イリデンアミノ｝−４−エチルアミノ−ベンゾニトリル；
３−（３−ベンジル−５−ジメチルアミノメチレン−４−オキソチアゾリジン−２−イリデンアミノ）−４−エチルアミノ−ベンゾニトリル；
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−ジメチルアミノメチレン−チアゾリジン−４−オン；および
２−（５−アセチル−２−エチルアミノ−フェニルイミノ）−３−ベンジル−５−｛［（３−ジメチルアミノプロピル）−メチルアミノ］−メチレン｝−チアゾリジン−４−オン、
からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１の式（Ｉ）の化合物：
【化５】
2008509912.tif 000005
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する、薬学的組成物であって、該式（Ｉ）において；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在し；
そしてさらに：
Ｒ３、Ｒ４またはＲ５がシクロアルキルアルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）であり、そして結合ａが単結合である場合、Ｒ１は、少なくとも２つの異なる置換基で置換されたフェニルであり、該置換基は、以下から選択され：シアノ、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）；
またはＲ３、Ｒ４またはＲ５がアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、アリールまたはヘテロアリールである場合、Ｒ１は、フェニルであり、そしてＲ１は、少なくとも２つの異なる置換基で置換されており、該置換基は、シアノ、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）から選択され；
そしてさらに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、全てが水素にはならず、
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素にはなり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらの各々は、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、またはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２である、
薬学的組成物。
【請求項２０】
前記薬学的組成物が、抗高脂質血症剤、血漿ＨＤＬ上昇剤、抗高コレステロール血症剤、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸分離剤、低比重リポタンパクレセプター誘発因子、クロフィブレート、フェノフィブレート、ベンゾフィブレート、シポフィブレート、ゲムフィブロジル、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジンチオン、ＰＰＡＲαの活性化剤、ＰＰＡＲβの活性化剤およびＰＰＡＲγの活性化剤、デヒドロエピアンドロステロン、抗糖質コルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インスリン、アンギオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、ＬＸＲαアンタゴニストまたはＬＸＲα部分アゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、ＬＸＲβアンタゴニストまたはＬＸＲβ部分アゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マチンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト剤、シブトラミン、胃腸リパーゼインヒビター、神経ペプチドＹ、エンテロスタチン、胆汁サイトカイニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはヒスタミンＨ３レセプターアンタゴニスト、ドパミンＤ２レセプターアゴニストまたはドパミンＤ２レセプターアンタゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはγアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種のさらなる活性因子をさらに含有する、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
核レセプター活性が関連する疾患または障害の１つ以上の症状を、処置するか、予防するか、または軽減するための組成物であって、該組成物は、該処置、予防または軽減を必要とする被験体に、有効量の請求項１の式（Ｉ）の化合物：
【化６】
2008509912.tif 000006
あるいは請求項１に記載の該化合物の薬学的に受容可能な誘導体を含有し、該式（Ｉ）において：
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０，−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素ではあり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらのいずれかは、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルでありるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、またはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２であり；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在する、
組成物。
【請求項２２】
前記疾患または障害が、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質代謝異常、脂肪異栄養症、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症疾患、アテローム性動脈硬化症疾患事象、アテローム性動脈硬化症心臓血管疾患、症候群Ｘ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性（ｉｎｓｕｌｉｎ  ｉｎｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ）、高血糖症、胆汁うっ滞および肥満症から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記疾患または障害が、高脂質血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症および脂質代謝異常からなる群より選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症疾患、アテローム性動脈硬化症疾患事象およびアテローム性動脈硬化症心臓血管疾患からなる群より選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２５】
前記疾患または障害が、症候群Ｘ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性および高血糖症からなる群より選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２６】
前記疾患または障害が、高脂質血症である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２７】
前記疾患または障害が、高トリグリセリド血症である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２８】
前記疾患または障害が、高コレステロール血症である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２９】
前記疾患または障害が、肥満症である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項３０】
前記疾患または障害が、胆汁うっ滞である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項３１】
前記化合物が、ファルネソイドＸレセプターアゴニスト、ファルネソイドＸレセプター部分アゴニスト、またはファルネソイドＸレセプターアンタゴニストである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項３２】
前記核レセプターが、ファルネソイドＸレセプターである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記組成物が、抗高脂質血症剤、血漿ＨＤＬ上昇剤、抗高コレステロール胆汁症剤、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル補酵素Ａ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸分離剤、低比重リポタンパクレセプター誘発因子、クロフィブレート、フェノフィブレート、ベンゾフィブレート、シポフィブレート、ゲムフィブロジル、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲαの活性化剤、ＰＰＡＲβの活性化剤およびＰＰＡＲγの活性化剤、デヒドロエピアンドロステロン、抗糖質コルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インスリン、アンギオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαのアゴニスト、ＬＸＲαの部分アゴニストまたはＬＸＲαのアンタゴニスト、ＬＸＲβのアゴニスト、ＬＸＲβの部分アゴニストまたはＬＸＲβのアンタゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マチンドール、フェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト剤、シブトラミン、胃腸リパーゼインヒビター、神経ペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシストキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはヒスタミンＨ３レセプターアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはドパミンＤ２レセプターアンタゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはγアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種のさらなる活性因子と組み合わせて投与されるように処方されており、該さらなる活性因子は、式（Ｉ）の化合物の投与と同時にか、投与前にか、または投与後に、投与される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記組成物が、抗高脂質血症剤、血漿ＨＤＬ上昇剤、抗高コレステロール胆汁症剤、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル補酵素Ａ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸分離剤、低比重リポタンパクレセプター誘発因子、クロフィブレート、フェノフィブレート、ベンゾフィブレート、シポフィブレート、ゲムフィブロジル、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、抗酸化ビタミン、β遮断薬、抗糖尿病剤、アンギオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト、アスピリン、ＬＸＲαのアゴニスト、ＬＸＲαの部分アゴニストまたはＬＸＲαのアンタゴニスト、ＬＸＲβのアゴニスト、ＬＸＲβの部分アゴニストまたはＬＸＲβのアンタゴニスト、あるいはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種のさらなる活性因子と組み合わせて投与されるように処方されており、該さらなる活性因子は、式（Ｉ）の化合物の投与と同時にか、投与前にか、または投与後に、投与される、請求項２２または請求項２３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記組成物が、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲαの活性化剤、ＰＰＡＲβの活性化剤およびＰＰＡＲγの活性化剤；アゴニスト、ＬＸＲαのアゴニスト、ＬＸＲαの部分アゴニストまたはＬＸＲαのアンタゴニスト、ＬＸＲβのアゴニスト、ＬＸＲβの部分アゴニストまたはＬＸＲβのアンタゴニスト、デヒドロエピアンドロステロン；抗糖質コルチコイド；ＴＮＦαインヒビター；α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インスリンまたはインスリンから選択される少なくとも１種のさらなる活性因子と組み合わせて投与されるように処方されており、該さらなる活性因子は、式（Ｉ）の化合物の投与と同時にか、投与前にか、または投与後に、投与される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物が、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マチンドール、フェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト剤、シブトラミン、胃腸リパーゼインヒビター、ＬＸＲαのアゴニスト、ＬＸＲαの部分アゴニストまたはＬＸＲαのアンタゴニスト、ＬＸＲβのアゴニスト、ＬＸＲβの部分アゴニストまたはＬＸＲβのアンタゴニスト、神経ペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシストキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはヒスタミンＨ３レセプターアンタゴニスト、ドパミンＤ２レセプターアゴニストまたはドパミンＤ２レセプターアンタゴニスト、メラノサイト刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはγアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）から選択される少なくとも１種のさらなる活性因子と組み合わせて投与されるように処方されており、該さらなる活性因子は、式（Ｉ）の化合物の投与と同時にか、投与前にか、または投与後に、投与される、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
被験体において、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質代謝異常、脂肪異栄養症、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症疾患、アテローム性動脈硬化症疾患事象、アテローム性動脈硬化症心臓血管疾患、症候群Ｘ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高血糖症、胆汁うっ滞および肥満症またはこれらから生じる合併症を、予防するか、またはこれらの発生の危険性を低下させるための組成物であって、該組成物は、予防有効量の、請求項１の式（Ｉ）の化合物：
【化７】
2008509912.tif 000007
または請求項１に記載の該化合物の薬学的に受容可能な誘導体を含有し、該式（Ｉ）において：
結合ａは、単結合または二重結合であり；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素ではあり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらのいずれかは、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルでありるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２であり；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在する、
組成物。
【請求項３８】
血漿コレステロールレベルを低下させる必要がある被験体において、血漿コレステロールレベルを低下させるための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１の式（Ｉ）の化合物：
【化８】
2008509912.tif 000008
あるいは請求項１に記載の該化合物の薬学的に受容可能な誘導体を含有し、該式（Ｉ）において：
結合ａは、単結合または二重結合であり；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素ではあり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらのいずれかは、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２であり；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在する、
組成物。
【請求項３９】
血漿トリグリセリドレベルを低下させることを必要とする患者において、血漿トリグリセリドレベルを低下させるための組成物であって、該組成物は、有効量の、請求項１の式（Ｉ）の化合物：
【化９】
2008509912.tif 000009
あるいは請求項１に記載の該化合物の薬学的に受容可能な誘導体を含有し、該式（Ｉ）において：
結合ａは、単結合または二重結合であり；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、該基は、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素にはなり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらのいずれかは、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、またはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２であり；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在する、
組成物。
【請求項４０】
異常なコレステロールレベル、異常なトリグリセリドレベル、または異常な胆汁酸レベルによって影響を受ける、疾患または障害の１つ以上の症状を処置するか、予防するか、または軽減するための組成物であって、該組成物は、該処置、予防、または軽減を必要とする被験体に、有効量の、請求項１の式（Ｉ）の化合物：
【化１０】
2008509912.tif 000010
あるいは請求項１に記載の該化合物の薬学的に受容可能な誘導体を含有し、該式（Ｉ）において：
結合ａは、単結合または二重結合であり；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素ではあり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらのいずれかは、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、またはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２であり；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在する、
組成物。
【請求項４１】
哺乳動物において、コレステロールの代謝、異化作用、合成、吸収、再吸収、分泌または排出を調節するための組成物であって、該組成物は、有効量の、請求項１の式（Ｉ）の化合物：
【化１１】
2008509912.tif 000011
あるいは請求項１に記載の該化合物の薬学的に受容可能な誘導体を含有し、該式（Ｉ）において：
結合ａは、単結合または二重結合であり；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素ではあり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらのいずれかは、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、またはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２であり；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在する、
組成物。
【請求項４２】
哺乳動物において、トリグリセリドの代謝、異化作用、合成、吸収、再吸収、分泌または排出を調節するための組成物であって、該組成物は、有効量の、請求項１の式（Ｉ）の化合物：
【化１２】
2008509912.tif 000012
あるいは請求項１に記載の該化合物の薬学的に受容可能な誘導体を含有し、該式（Ｉ）において：
結合ａは、単結合または二重結合であり；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素ではあり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらのいずれかは、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、またはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２であり；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在する、
組成物。
【請求項４３】
哺乳動物において、胆汁酸の代謝、異化作用、合成、吸収、再吸収、分泌、排出または胆汁酸プールの組成を調節するための組成物であって、該組成物は、有効量の、請求項１の式（Ｉ）の化合物
【化１３】
2008509912.tif 000013
あるいは請求項１に記載の該化合物の薬学的に受容可能な誘導体を含有し、該式（Ｉ）において：
結合ａは、単結合または二重結合であり；
Ｘ１は、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｔであり；
Ｘ２は、ＳまたはＯであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアラルキルまたは必要に応じて置換されたアリールであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
またはＲ２は、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）または−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、以下のような（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５で置換されるか；
または（ｂ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）および−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、以下の（ａ）、（ｂ）または（ｃ）においてのように選択され：
（ａ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニルまたは必要に応じて置換されたアルキニルであり、これらの全ては、置換される場合、１個〜３個の置換基で置換され、各置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｂ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアラルキルであり、これらは全て、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、該置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択されるか；
または（ｃ）Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５であるが、但し、Ｒ７とＲ８との両方が、水素ではあり得ないか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールを形成し、これらのいずれかは、置換される場合、１個〜５個の置換基で置換され、各置換基は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、偽ハロ、−Ｒ９−ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＲ１６ＯＲ１０、−Ｒ９−ＳＲ１６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１３、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１０、−Ｒ９−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓｉ（Ｒ１４）３、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５および−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５からなる群より独立して選択され；
各Ｒ９は、独立して、直接結合、または直鎖アルキレン鎖もしくは分枝鎖アルキレン鎖であり；
Ｒ１０およびＲ１３は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであるか；
またはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、またはヘテロアリールを形成し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり；そして
各ｔは、独立して、０〜２であり；
但し、Ｒ５は、結合ａが単結合である場合にのみ存在する、
組成物。
【請求項４４】
４−（エチルアミノ）−３−｛［（２Ｚ，５Ｚ）−５−｛［メチル（フェニル）アミノ］メチリデン｝−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］アミノ｝ベンゾニトリル；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−｛［メチル（フェニル）アミノ］メチリデン｝−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
４−（エチルアミノ）−３−｛［（２Ｚ，５Ｚ）−５−｛［メチル（フェニルメチル）アミノ］メチリデン｝−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］アミノ｝ベンゾニトリル；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−｛［メチル（フェニルメチル）アミノ］メチリデン｝−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
３−｛［（２Ｚ，５Ｚ）−５−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルメチリデン）−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］アミノ｝−４−（エチルアミノ）ベンゾニトリル；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルメチリデン）−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−［（３−アセチルフェニル）イミノ］−５−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルメチリデン）−３−（フラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
Ｎ−（４−｛［（２Ｚ，５Ｚ）−５−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルメチリデン）−３−（フラン−２−イルメチル）−４−オキソ−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
３−｛［（２Ｚ，５Ｚ）−５−［（ジメチルアミノ）メチリデン］−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］アミノ｝−４−（エチルアミノ）ベンゾニトリル；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−［（ジメチルアミノ）メチリデン］−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
４−（エチルアミノ）−３−｛［（２Ｚ，５Ｚ）−５−（｛［４−（メチルオキシ）フェニル］アミノ｝メチリデン）−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］アミノ｝ベンゾニトリル；
４−（エチルアミノ）−３−｛［（２Ｚ，５Ｚ）−５−（メチル［４−（メチルオキシ）フェニル］アミノ｝メチリデン）−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］アミノ｝ベンゾニトリル；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−（メチル［４−（メチルオキシ）フェニル］アミノ｝メチリデン）−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
４−（エチルアミノ）−３−｛［（２Ｚ，５Ｚ）−５−（メチル［２−（メチルオキシ）フェニル］アミノ｝メチリデン）−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］アミノ｝ベンゾニトリル；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−（｛メチル［３−（メチルオキシ）フェニル］アミノ｝メチリデン）−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−｛［メチル（４−｛［２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］メチリデン｝−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチリデン］−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−（｛［３−ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ｝メチリデン）−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−｛［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］メチリデン｝−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−３，５−ビス（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−（２−フェニルエチル）−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−３−（フェニルメチル）−５−（フェニルメチリデン）−１，３−チアゾリジン−４−オン；および
（２Ｚ，５Ｚ）−２−｛［５−アセチル−２−（エチルアミノ）フェニル］イミノ｝−５−（フラン−２−イルメチリデン）−３−（フェニルメチル）−１，３−チアゾリジン−４−オン、
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に受容可能な誘導体。