【手続補正書】
【提出日】平成20年6月11日(2008.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
５アルファ還元酵素阻害剤と、
次の化学構造式Ｉで表される選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）化合物及びそのＮ酸化物、エステル、薬学的に許容される塩、水和物又はその任意の組み合わせとを含む組成物。
2008507542.tif 000001
ただし、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、Ｈ又はＯＨであり、
Ｒ３は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５であり、
Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、
前記選択的エストロゲン受容体調節剤化合物は、当該化合物の類似体、異性体、代謝体、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、Ｎ酸化物、水和物又はその任意の組み合わせであることを特徴とする組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、
前記選択的エストロゲン受容体調節剤は、トリフェニルエチレン、トレミフェン又はそれらの組み合わせであることを特徴とする組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、
前記選択的エストロゲン受容体調節剤化合物の濃度は、約５〜８０ミリグラムの範囲であることを特徴とする組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物であって、
前記５アルファ還元酵素阻害剤は、デュタステライド、フィナステリド又はそれらの組み合わせであることを特徴とする組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物であって、
担体又は希釈剤をさらに含むことを特徴とする組成物。
【請求項７】
請求項６に記載の組成物であって、
前記担体又は希釈剤は、ラクトース１水和物、微結晶性セルロース又はその混合物であることを特徴とする組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物であって、
潤滑剤をさらに含むことを特徴とする組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の組成物であって、
前記潤滑剤は、ステアリン酸マグネシウムであることを特徴とする組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の組成物であって、
流動補助剤をさらに含むことを特徴とする組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の組成物であって、
前記流動補助剤は、コロイド状二酸化ケイ素であることを特徴とする組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の組成物であって、
結合剤、崩壊剤、緩衝剤、プロテアーゼ阻害剤、界面活性剤、可溶化剤、可塑剤、乳化剤、安定剤、粘度上昇剤、甘味剤、膜形成剤又はその任意の組み合わせから成る群より選択される１つ以上の添加物をさらに含むことを特徴とする組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の組成物であって、
ペレット、錠剤、カプセル、溶液、懸濁液、分散液、乳濁液、エリキシル剤、ゲル、軟膏、クリーム又は坐薬の形態であることを特徴とする組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の組成物であって、
カプセルの形態であることを特徴とする組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の組成物であって、
経口、静脈内、動脈内、筋肉内、皮下、非経口、経粘膜、経皮又は局所投与に適した形態であることを特徴とする組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の組成物であって、
経口投与に適した形態であることを特徴とする組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の組成物であって、
制御放出型であることを特徴とする組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の組成物であって、
即時放出型であることを特徴とする組成物。
【請求項１９】
請求項１に記載の組成物であって、
液体投薬形態であることを特徴とする組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の組成物であって、
固形投薬形態であることを特徴とする組成物。
【請求項２１】
ホルモン療法のための薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項２２】
ホルモン補充療法のための薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項２３】
前立腺癌の前癌病変を抑制若しくは抑止する、又は前記前癌病変が進行する危険性を低減させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項２４】
前立腺癌の前癌病変を治療するための薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項２５】
請求項２３又は２４に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約５ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項２６】
請求項２３又は２４に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約５０ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項２７】
請求項２３又は２４に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約１００ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項２８】
請求項２３又は２４に記載の使用であって、
前記前癌病変は、前立腺腺癌の前癌状態の前兆であることを特徴とする使用。
【請求項２９】
請求項２８に記載の使用であって、
前記前立腺腺癌の前癌状態の前兆は、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）であることを特徴とする使用。
【請求項３０】
請求項２９に記載の使用であって、
前記前立腺上皮内腫瘍は、高悪性度前立腺上皮内腫瘍（ＨＧＰＩＮ）であることを特徴とする使用。
【請求項３１】
前立腺ラテント癌を抑制若しくは抑止する、又は前立腺ラテント癌の発症を減少させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項３２】
前立腺ラテント癌を治療する薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項３３】
請求項３１又は３２に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約２０ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項３４】
請求項３１又は３２に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約４０ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項３５】
請求項３１又は３２に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約６０ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項３６】
請求項３１又は３２に記載の使用であって、
前立腺癌を抑制、抑止若しくは治療する、又は前立腺癌の発症を減少させるのは、
前立腺腺癌の前癌状態の前兆を抑制、抑止若しくは治療する、又は前記前兆の発症を減少させることによって行われることを特徴とする使用。
【請求項３７】
請求項３６に記載の使用であって、
前記前立腺腺癌の前癌状態の前兆は、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）であることを特徴とする使用。
【請求項３８】
請求項３７に記載の使用であって、
前記前立腺上皮内腫瘍は、高悪性度前立腺上皮内腫瘍（ＨＧＰＩＮ）であることを特徴とする使用。
【請求項３９】
前立腺癌発症を予防、抑制若しくは抑止する又は減少させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項４０】
請求項３９に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約５ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項４１】
請求項３９に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約５０ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項４２】
請求項３９に記載の使用であって、
前記組成物は、請求項１に記載の化学構造式Ｉで表される化合物の類似体又は代謝体を約１００ｍｇ含むことを特徴とする使用。
【請求項４３】
請求項３９に記載の使用であって、
前立腺癌発症を予防、抑制若しくは抑止する又は減少させるのは、
前立腺腺癌の前癌状態の前兆を予防、抑制若しくは抑止する、又は前記前兆の発症を減少させることによって行われることを特徴とする使用。
【請求項４４】
請求項４３に記載の使用であって、
前記前立腺腺癌の前癌状態の前兆は、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）であることを特徴とする使用。
【請求項４５】
請求項４４に記載の使用であって、
前記前立腺上皮内腫瘍は、高悪性度前立腺上皮内腫瘍（ＨＧＰＩＮ）であることを特徴とする使用。
【請求項４６】
前立腺癌の男性患者におけるアンドロゲン除去によって生じる骨粗鬆症を治療する薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項４７】
前立腺癌の男性患者におけるアンドロゲン除去によって生じる骨粗鬆症を抑制、抑止若しくは予防する、又は前記骨粗鬆症が進行する危険性を低減させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項４８】
前立腺癌の男性患者におけるアンドロゲン除去によって生じる骨ミネラル濃度（ＢＭＤ）の減少を抑制、抑止、予防若しくは治療する、又は前記骨ミネラル濃度の減少が進行する危険性を低減させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項４９】
前立腺癌の男性患者におけるアンドロゲン除去によって生じる骨折の減少を抑制、抑止、予防若しくは治療する、又は前記骨折が進行する危険性を低減させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項５０】
体熱感を抑制、抑止、予防若しくは治療する、又は体熱感が進行する危険性を低減させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項５１】
請求項５０に記載の使用であって、
前記薬剤は、前立腺癌を患っており、アンドロゲン除去療法を受けている患者の体感熱を抑制、抑止、予防若しくは治療する、又は体熱感が進行する危険性を低減させる薬剤であることを特徴とする使用。
【請求項５２】
女性化乳房を抑制、抑止、予防若しくは治療する、又は女性化乳房が進行する危険性を低減させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項５３】
請求項５２に記載の使用であって、
前記患者は前立腺癌を患っており、アンドロゲン除去療法を受けていることを特徴とする使用。
【請求項５４】
子宮内膜癌を抑制、抑止、予防若しくは治療する、又は子宮内膜癌が進行する危険性を低減させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項５５】
多嚢胞性卵巣症候群を抑制、抑止、予防若しくは治療する、又は多嚢胞性卵巣症候群が進行する危険性を低減させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項５６】
多嚢胞性卵巣症候群の女性患者における糖尿病、乳癌、子宮内膜癌若しくは循環器疾患を抑制、抑止若しくは予防する、又は前記糖尿病、乳癌、子宮内膜癌若しくは循環器疾患の発症を遅延させる薬剤の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。