【手続補正書】
【提出日】令和1年6月20日(2019.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１４１】
2018519328.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化１４２】
2018519328.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化１４３】
2018519328.tif 000003
が二重結合であるとき、他方の
【化１４４】
2018519328.tif 000004
は単結合であり、かつＲ５は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＦ３））、エチルまたはイソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨ３）またはエチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピルまたはシクロプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、カルボシクリルまたはヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、酸素含有複素環（例えば、テトラヒドロピラン）である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
【化１４５】
2018519328.tif 000005
が、単結合を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ａ）または式（Ｉ−Ｂ）：
【化１４６】
2018519328.tif 000006
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：
【化１４７】
2018519328.tif 000007
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩ）の化合物が、式（ＩＩ−Ａ）または式（ＩＩ−Ｂ）：
【化１４８】
2018519328.tif 000008
の化合物である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：
【化１４９】
2018519328.tif 000009
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ）または式（ＩＩＩ−Ｂ）：
【化１５０】
2018519328.tif 000010
の化合物である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：
【化１５１】
2018519328.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ−Ａ）または式（ＩＶ−Ｂ）：
【化１５２】
2018519328.tif 000012
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ）：
【化１５３】
2018519328.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ａ）または式（Ｖ−Ｂ）：
【化１５４】
2018519328.tif 000014
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
式（Ｉ）の化合物が、
【化１５５】
2018519328.tif 000015
【化１５６】
2018519328.tif 000016
【化１５７】
2018519328.tif 000017
【化１５８】
2018519328.tif 000018
【化１５９】
2018519328.tif 000019
【化１６０】
2018519328.tif 000020
【化１６１】
2018519328.tif 000021
【化１６２】
2018519328.tif 000022
【化１６３】
2018519328.tif 000023
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
鎮静または麻酔を誘導するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項２５】
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項２６】
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記障害が、炎症性腸疾患である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記障害が、ステロール合成障害である、請求項２９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３９】
当業者は、単なる慣用的な実験法を使用して、本明細書中に記載される特定の実施形態に対する多くの等価物を認識し得るかまたは確かめることができるだろう。本明細書中に記載される本実施形態の範囲は、上記の説明に限定されると意図されておらず、それは、添付の特許請求の範囲に示されるとおりである。当業者は、以下の特許請求の範囲に定義されるような本発明の精神または範囲から逸脱することなく、この説明に対する様々な変更および改変が行われ得ることを認識するだろう。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１４１】
2018519328.tif 000024
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；
【化１４２】
2018519328.tif 000025
は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の
【化１４３】
2018519328.tif 000026
が二重結合であるとき、他方の
【化１４４】
2018519328.tif 000027
は単結合であり、かつＲ５は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、置換Ｃ１〜６アルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜６アルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＦ３−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＦ３））、エチルまたはイソプロピルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、メチル（例えば、−ＣＨ３）またはエチル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ３）である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピルまたはシクロプロピルである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２が、カルボシクリルまたはヘテロシクリルである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が、酸素含有複素環（例えば、テトラヒドロピラン）である、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
【化１４５】
2018519328.tif 000028
が、単結合を表す、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ａ）または式（Ｉ−Ｂ）：
【化１４６】
2018519328.tif 000029
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：
【化１４７】
2018519328.tif 000030
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
式（ＩＩ）の化合物が、式（ＩＩ−Ａ）または式（ＩＩ−Ｂ）：
【化１４８】
2018519328.tif 000031
の化合物である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：
【化１４９】
2018519328.tif 000032
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ）または式（ＩＩＩ−Ｂ）：
【化１５０】
2018519328.tif 000033
の化合物である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：
【化１５１】
2018519328.tif 000034
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ−Ａ）または式（ＩＶ−Ｂ）：
【化１５２】
2018519328.tif 000035
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ）：
【化１５３】
2018519328.tif 000036
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ａ）または式（Ｖ−Ｂ）：
【化１５４】
2018519328.tif 000037
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
式（Ｉ）の化合物が、
【化１５５】
2018519328.tif 000038
【化１５６】
2018519328.tif 000039
【化１５７】
2018519328.tif 000040
【化１５８】
2018519328.tif 000041
【化１５９】
2018519328.tif 000042
【化１６０】
2018519328.tif 000043
【化１６１】
2018519328.tif 000044
【化１６２】
2018519328.tif 000045
【化１６３】
2018519328.tif 000046
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
（項目２４）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を被験体に投与することを含む、方法。
（項目２５）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目２６）
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記障害が、炎症性腸疾患である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目２６に記載の方法。
（項目２９）
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目３０）
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記障害が、ステロール合成障害である、項目２９に記載の方法。