【手続補正書】
【提出日】平成19年12月20日(2007.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2007517007.tif 000001
［式中：
Ｒ１及びＲ２は、水素、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ｕが０、１、２、３、４、５又は６であるフェニル（ＣＨ２）ｕ−、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ｘが０、１、２、３、４、５又は６である（３−６Ｃ）シクロアルキル（ＣＨ２）ｘ−、又は５若しくは６員のヘテロアリール環から独立に選択されるか、或いはＲ１及びＲ２は、これらが接続している窒素原子といっしょに、Ｎ又はＯから選択されるもう一つの異種原子を所望により含有していてもよい、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環を表し；
ここにおいて（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル及び（３−６Ｃ）シクロアルキル基は、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、カルバモイル、モノ（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、Ｒｄが水素又は（１−６Ｃ）アルキルである−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いは５又は６員のヘテロアリール環から独立に選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、
ここにおいて（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ基並びにモノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル及び／又は−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル基の（１−６Ｃ）アルキル基は、一つ又はそれより多いヒドロキシ基によって所望により置換されていてもよく；
ここにおいてフェニルは、ハロ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから独立に選択される一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、ここにおいて（１−６Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシ基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから独立に選択される一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよく；
そしてここにおいて、Ｒ１及び／又はＲ２内のいずれもの複素環式及びヘテロアリール環は、一つ又はそれより多い次のもの：（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いはｚが０、１、２又は３であり、そしてＹが水素、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、或いは飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環から選択される−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｚＹによって所望により独立に置換されていてもよく；
そして、Ｒ１及び／又はＲ２が（１Ｃ）アルカノイル基である場合、（１Ｃ）アルカノイルは、フルオロ又はヒドロキシによって置換されていないことを条件とし；
Ｒ３及びＲ４は、水素、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択され、
ここにおいて（１−６Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシ基は：フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、カルバモイル、モノ（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いは５又は６員のヘテロアリール環から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、ここにおいて前記複素環式及びヘテロアリール環は、一つ若しくはそれより多い次のもの：（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、或いは飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環によって所望により独立に置換されていてもよく；
或いはＲ３及びＲ４の一つは、上記で定義したとおりであり、そして他方は、上記で定義したとおりの−ＮＲ１Ｒ２基を表し；
Ａは、アリール基、或いはフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニルから選択される５若しくは６員のヘテロアリール環を表し；
Ｒ５は、シクロプロピル、シアノ、ハロ、（１−６Ｃ）アルコキシ又は（１−６Ｃ）アルキルから選択され、ここにおいて（１−６Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシ基は、シアノ又は一つ若しくはそれより多いフルオロによって所望により置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ｌは、環Ａ上のエチニル基の接続点に対してメタ又はパラに接続し、そして−Ｃ（ＲａＲｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＲａＲｂ）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−を表し、ここにおいてＲ８及びＲ９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルを独立に表し、そしてここにおいて、Ｒａ及びＲｂは、水素又は（１−６Ｃ）アルキルを独立に表すか、或いはＲａ及びＲｂは、これらが接続している炭素原子といっしょに（３−６Ｃ）シクロアルキルを表し；
Ｂは、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、アリール基、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニルから選択される５又は６員のヘテロアリール環、或いはＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１、２、３又は４個の異種原子を所望により含有していてもよく、そして飽和、部分的に飽和又は芳香族である８、９又は１０員の二環式基を表し；
Ｒ６は、ハロ、シアノ、オキソ、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、及びＲｃが水素又は（１−６Ｃ）アルキルである−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキルから選択され；或いは
Ｒ６は、（１−６Ｃ）アルキル、ｐが０、１若しくは２である−Ｓ（Ｏ）ｐ−（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここにおいて（１−６Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−（１−６Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシ基は、シアノ、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、或いは飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環から独立に選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく；そして
ここにおいて（３−７Ｃ）シクロアルキル環及び飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環は、（１−６Ｃ）アルキルから選択される一つ又はそれより多い基によって所望により独立に置換されていてもよく；そして
ｍは、０、１、２又は３であり；
そしてＢが、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いは飽和又は部分的に飽和の８、９若しくは１０員の二環式基である場合、環及び二環式基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有していてもよい］
の化合物、及びその塩。
【請求項２】
Ｒ６が、ハロ、シアノ、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いはアルカノイルアミノ基Ｒｃが水素又は（１−６Ｃ）アルキルである−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキルから選択されるか；或いはＲ６は、（１−６Ｃ）アルキル、又は（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここにおいて（１−６Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシ基は、シアノ、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、一つの（３−７Ｃ）シクロアルキル環、或いは一つの飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環から独立に選択される一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよい；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、及びその塩。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が、水素、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ｕが１、２、３、４、５又は６であるフェニル（ＣＨ２）ｕ−、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、又はｘが０、１、２、３、４、５若しくは６である（３−６Ｃ）シクロアルキル（ＣＨ２）ｘ−から独立に選択され、或いはＲ１及びＲ２は、これらが接続している窒素原子といっしょに、Ｎ又はＯから選択されるもう一つの異種原子を所望により含有していてもよい、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環を表し；
ここにおいてアルキル及びシクロアルキル基は、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いは５又は６員のヘテロアリール環から選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、ここにおいて前記複素環式又はヘテロアリール環は、一つ又はそれより多い次のもの：（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、或いは飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環によって所望により独立に置換されていてもよく；
そしてここにおいて、フェニルは、ハロ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから選択される一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、ここにおいて（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシは、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノによって所望により置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ４は、水素、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択され、ここにおいてアルキル及びアルコキシ基は、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いは５又は６員のヘテロアリール環から選択される一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、ここにおいて前記複素環式又はヘテロアリール環は、一つ又はそれより多い次のもの：（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、或いは飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環によって所望により独立に置換されていてもよく；
或いはＲ３及びＲ４の一つは、上記で定義したとおりであり、そして他方は、上記で定義したとおりの−ＮＲ１Ｒ２基を表し；
Ｒ５は、シアノ、ハロ、シアノ又は一つ若しくはそれより多いフルオロによって所望により置換されていてもよい（１−６Ｃ）アルコキシ或いは（１−６Ｃ）アルキルから選択され；
Ｂは、（３−７Ｃ）シクロアルキル環、アリール、或いはフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニルから選択される５又は６員のヘテロアリール環を表し；
Ｒ６は、ハロ、シアノ、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、又はＲｃが水素又は（１−６Ｃ）アルキルであるアルカノイルアミノ基−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキルから選択され；或いはＲ６は、（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここにおいてアルキル及びアルコキシ基は、シアノ、フルオロ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、或いは飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環から独立に選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく；そして
ｍは、０、１、２又は３であり；そしてｍが少なくとも２である場合、環Ｂ中の隣接する炭素原子上の二つの置換基は、いっしょにメチレンジオキシ基を表すことができ；
そしてここにおいて、Ａ、Ｌ及びｎは、請求項１において定義したとおりである；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、及びその塩。
【請求項４】
Ａが、フェニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリル又はピリミジニルから選択される、請求項１、２及び３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂが、フェニル、２，３−ジ−ヒドロ−インデニル、ピペリジニル、ピリジル、ピラゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル又はテトラヒドロピラニルから選択される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが、Ｒ８及びＲ９が、水素又は（１−６Ｃ）アルキルを独立に表す、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−から選択される、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２が、両方とも水素であるか、或いはＲ１が、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＲ２が、（１−６Ｃ）アルキルであり、
ここにおいて（１−６Ｃ）アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ又はジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルコキシ、Ｒｄが水素又は（１−６Ｃ）アルキルである−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル、アリール（特にフェニル）、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いは５又は６員のヘテロアリール環によって所望により置換されていてもよく；
ここにおいて（１−６Ｃ）アルコキシ、モノ（１−６Ｃ）アルキルアミノ及び−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル基は、ヒドロキシによって所望により置換されていてもよく；
ここにおいてアリール環、飽和又は部分的に飽和の３ないし７員の複素環式環、或いは５又は６員のヘテロアリール環は、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、或いはＹがヒドロキシ又はジ（１−６Ｃ）アルキルアミノから選択される−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｙによって所望により置換されていてもよい、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ４が、両方とも水素である、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、ハロ、シアノ、オキソ、（３−７Ｃ）シクロアルキル、飽和の３ないし７員の複素環式環（（１−４Ｃ）アルキルによって所望により置換されていてもよい）、Ｒｃが水素又は（１−６Ｃ）アルキル（特に（１−４Ｃ）アルキル）である−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキル（ハロから独立に選択される三つまでの基によって所望により置換されていてもよい）又は（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択され、そしてｍが、１又は２から選択される、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
実施例１ないし１５２のいずれか一つ以上のものである、請求項１に記載の化合物、又はその塩。
【請求項１１】
請求項１ないし１０において定義されたとおりの式Ｉの化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１ないし１０において定義されたとおりの式Ｉの化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１３】
ヒトのような温血動物におけるＴｉｅ２受容体型チロシンキナーゼ阻害剤として使用するための医薬の製造における、請求項１ないし１０において定義されたとおりの式Ｉの化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項１４】
ヒトのような温血動物における抗血管新生効果の発現において使用するための医薬の製造における、請求項１ないし１０において定義されたとおりの式Ｉの化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項１５】
請求項１において定義されたとおりの式Ｉの化合物、又はその塩、或いは医薬的に受容可能なその塩（ここにおいてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１  Ｌ、環Ａ、及び環Ｂ、ｎ並びにｍは、他に規定されない限り、請求項１で記載したとおりである）を調製するための方法であって、
（ａ）Ｌが、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である式Ｉの化合物のための、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、ｎ及びＡが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＩＩ：
【化２】
2007517007.tif 000002
の化合物の、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ６、ｍ及びＢが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＩＶ：
【化３】
2007517007.tif 000003
のイソシアン酸塩との反応；或いは
（ｂ）Ｌが、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である式Ｉの化合物のための、上記で定義したとおりの式ＩＩの化合物の、Ａｒが適したアリール基であり、そしていずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ６、ｍ及びＢが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＩＩＩ：
【化４】
2007517007.tif 000004
のカルバミン酸アリールとの反応；或いは
（ｃ）Ｌが、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である式Ｉの化合物のための、上記で定義したとおりの式ＩＩの化合物の、Ｌｇ１が適した置換可能な基であり、そしていずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ６、ｍ及びＢが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＩ
【化５】
2007517007.tif 000005
の化合物との反応；或いは
（ｄ）Ｌが、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＲａＲｂ）である式Ｉの化合物のための、上記で定義したとおりの式ＩＩの化合物の、Ｌｇ２が適した置換可能な基、Ｒｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−又はＲｘ−Ｏ−（ここにおいてＲｘは適したアルキル又はアリール基である）であり、そしていずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ６、Ｒａ、Ｒｂ、ｍ及びＢが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＩＸ：
【化６】
2007517007.tif 000006
の化合物との反応；或いは
（ｅ）Ｌが、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である式Ｉの化合物のための、上記で定義したとおりの式ＩＩの化合物の、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ６、ｍ及びＢが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＩＩＩ：
【化７】
2007517007.tif 000007
のトリクロロアセチルアミンとの反応；或いは
（ｆ）Ｌが、−Ｃ（ＲａＲｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−である式Ｉの化合物のための、Ｌｇ２が先に記載したとおりの適した置換可能な基であり、そしていずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒａ、Ｒｂ、ｎ及びＡが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＩＶ
【化８】
2007517007.tif 000008
の化合物の、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ６、Ｒ９、ｍ及びＢが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＶ：
【化９】
2007517007.tif 000009
のアミンとの反応；或いは
（ｇ）Ｌｇ３が適した置換可能な基、メチル、スルホニル、メチルチオ又はアリールオキシであり、そしていずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ及びＬが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＶＩ：
【化１０】
2007517007.tif 000010
の化合物の、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ１及びＲ２が本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する式ＨＮＲ１Ｒ２のアミンとの反応；或いは
（ｈ）Ｌｇ４が適した置換可能な基、又はスルホニルオキシ基であり、そしていずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ及びＬが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＶＩＩ：
【化１１】
2007517007.tif 000011
の化合物の、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＶＩＩＩ：
【化１２】
2007517007.tif 000012
のアルキンとの反応；或いは
（ｉ）Ｌが、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−である式Ｉの化合物のための、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎ及びＡが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＩＸ：
【化１３】
2007517007.tif 000013
のイソシアン酸塩の、上記で定義したとおりの式ＸＶのアミンとの反応；或いは
（ｊ）Ｌが、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−である式Ｉの化合物のための、Ａｒが適したアリール基であり、そしていずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎ及びＡが本明細書中で先に定義した意味のいずれかを有する以下の式ＸＸ：
【化１４】
2007517007.tif 000014
の化合物の、上記で定義したとおりの式ＸＶのアミンとの反応
そしてその後、必要な場合：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を、もう一つの式（Ｉ）の化合物に転換する；
ｉｉ）いずれもの保護基を除去する；
ｉｉｉ）塩を形成する；こと
を含んでなる、前記方法。
【請求項１６】
請求項１５において定義したとおりの式ＩＩ、ＸＩＶ、ＸＶＩ、ＸＩＸ及びＸＸから選択される化合物であって、Ａがフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニルから選択される５若しくは６員のヘテロアリール環であるもの、又は
以下の式ＶＩｃ：
【化１５】
2007517007.tif 000015
｛式中、Ａはフリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニルから選択される５若しくは６員のヘテロアリール環であり、Ｌｇ３、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びｎが請求項１５において定義したとおりである｝の化合物又はその塩。
【請求項１７】
有効な量の請求項１において定義したとおりの式Ｉの化合物又は医薬的に受容可能なその塩を、ヒトのような温血動物に投与することを含んでなる、前記動物における癌を治療する方法。