【手続補正書】
【提出日】令和1年7月17日(2019.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2018522929.tif 000001
（式中、
【化２】
2018522929.tif 000002
が、単結合または二重結合であり；
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合される窒素と一緒に、Ｏ、Ｓ（Ｏ）w（ここで、ｗが、
０、１、または２である）、およびＮＲaからなる群から選択されるさらなるヘテロ原子
を有し得る４〜６員飽和複素環Ａを形成し；
複素環Ａが、利用可能な炭素上で、Ｌ−Ｂによって表される置換基で置換され；複素環Ａが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜3アルキルおよびＣ1〜3アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基でさらにおよび任意選択的に置換され；Ｃ1〜3アルキルおよびＣ1〜3アルコキシが、１つまたは複数のフッ素原子またはシアノ、ヒドロキシル、およびＮ（ＲaＲb）からなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されてもよく；
Ｌが、Ｃ1〜6アルキレンおよびＣ1〜6アルケニレンからなる群から選択され；ここで、Ｃ1〜6アルキレンおよびＣ1〜6アルケニレンが、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換されてもよく；Ｌの１つまたは２つのメチレン単位が、任意選択的におよび独立して、結合、−Ｏ−
、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲa−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲa−、−ＮＲa−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲa−、−ＮＲa−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｓ
（Ｏ）w−（ここで、ｗが、０、１、または２である）、−Ｓ（Ｏ）w−ＮＲa−、および
−ＮＲa−Ｓ（Ｏ）w−からなる群から選択される部分で置換されてもよく；
Ｂが、ＲiＲjＮ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル−（ＮＲa）−、および水素からなる群から選択され；ここで、前記ヘテロアリ
ールが、Ｒfから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されてもよく；
前記ヘテロシクリルが、環炭素を介してＬに結合され、かつＲgから選択される１つまた
は複数の置換基で任意選択的に置換されてもよく；前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含有する場合、前記窒素が、Ｒhで任意選択的に置換されてもよく；
ＲiおよびＲjが、出現ごとに独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され；ここで、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルおよびＣ3〜6シクロアルキルが、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ＲaＲbＮ−、ＲaＲbＮ−カルボニル−およびＣ1〜3アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されてもよく；ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルカルボニルが、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、ハロ−Ｃ1
〜6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜6−アルキル、ＲaＲbＮ−Ｃ1〜6アルキル−および
Ｃ1〜6−アルコキシ−Ｃ1〜6−アルキル基からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されてもよく；前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルカルボニルが−ＮＨ部分を含有する場合、前記窒素が、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6アルケニル、Ｃ3〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−および
Ｃ1〜6−アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されてもよく；または
ＲiおよびＲjが、それらが結合される窒素と一緒に、Ｏ、Ｎ、およびＳ（Ｏ）w（ここ
で、ｗが、０、１または２である）からなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を有し得る、４〜９員単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環を形成し；ここで、前記４〜９員単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環が、炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｒa
ＲbＮ−、ＲaＲbＮ−ＳＯ2−およびＲaＲbＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ、２つ、またはそれを超える置換基で任意選択的に置換されてもよく；前記Ｃ1〜6アルキルまたはＣ1〜6アルコキシが、フッ素、ヒドロキシル、およびシアノからなる群で任意選択的に置換されてもよく；前記４〜９員単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環が−ＮＨ部分を含有する場合、前記窒素が、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6アルケニル、Ｃ3〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、
Ｃ1〜6アルキルカルボニル−、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル−、ＲiＲjＮ−カルボニル−およびＲiＲjＮ−ＳＯ2−からなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されても
よく；ここで、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6アルケニル、Ｃ3〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、Ｃ1〜6アルキルカルボニル−、およびＣ1〜6ア
ルコキシカルボニル−が、フッ素、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されてもよく；
ＲaおよびＲbが、出現ごとに独立して、水素およびＣ1〜3アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｃ1〜3アルキルが、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されてもよく；
Ｒfが、出現ごとに独立して、ＲP、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−
（ここで、ｗが、０、１または２である）、Ｃ1〜6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−お
よびＣ1〜6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択され；ここで、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6アル
コキシ、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−、Ｃ1〜6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1
〜6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−が、ＲPから選択される１つまたは複数の置換基
で任意選択的に置換されてもよく；
Ｒgが、出現ごとに独立して、ＲP、水素、オキソ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−（ここで、ｗが、０、１または２である）、Ｃ1〜6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−およびＣ1〜6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択され；ここで
、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1
〜6アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−、Ｃ1〜6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）
−、およびＣ1〜6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−が、ＲPから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されてもよく；
Ｒhが、出現ごとに独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6アルケニル、Ｃ3〜6アル
キニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、Ｃ1〜6アルキルカルボ
ニル−、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル−、ＲiＲjＮ−カルボニル−およびＲiＲjＮ−ＳＯ2−からなる群から選択され；ここで、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6アルケニル、Ｃ3〜6アル
キニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、Ｃ1〜6アルキルカルボ
ニル−、およびＣ1〜6アルコキシカルボニル−が、ＲPから選択される１つまたは複数の
置換基で任意選択的に置換されてもよく；および
ＲPが、出現ごとに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1〜6アルコキシ、
ＲiＲjＮ−、ＲiＲjＮ−カルボニル−、ＲiＲjＮ−ＳＯ2−、およびＲiＲjＮ−カルボニ
ル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択される）によって表される化合物、ならびにその薬
学的に許容される塩、立体異性体、エステルおよびプロドラッグ。
【請求項２】
複素環Ａが、
【化３】
2018522929.tif 000003
（式中、
ＲNが、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜3アルキルおよびＣ1〜3アルコキシから
なる群から選択され；
ｎが、０、１、または２であり；および
Ｘ1が、Ｏ、Ｓ（Ｏ）w、ＣＨ2またはＮＲaであり、ここで、ｗが、０、１、または２である）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
複素環Ａが、
【化４】
2018522929.tif 000004
からなる群から選択される請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
【化５】
2018522929.tif 000005
（式中、ｎが、０、１、または２である）によって表される請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
【化６】
2018522929.tif 000006
からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが０である請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
【化７】
2018522929.tif 000007
からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌが、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−、−
ＣＨ2−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−、−（＝ＣＨ）−ＣＨ2−、−（＝ＣＨ）−、ＮＨ−、−ＮＭｅ−、−Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択される請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、または−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−である請求項１〜９の
いずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
【化８】
2018522929.tif 000008
（式中、ｐが、１、２、または３である）によって表される請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｐが２である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが水素である請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが、ＲiＲjＮ−であり；ここで、ＲiおよびＲjが、独立して、水素およびＣ1〜6アルキルからなる群から選択され、Ｃ1〜6アルキルが、フッ素およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で任意選択的に置換されてもよい請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｂが、
【化９】
2018522929.tif 000009
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂが、ＲiＲjＮ−であり；ここで、ＲiおよびＲjが、それらが結合される窒素と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）w（ここで、ｗが、０、１または２である）からなる群から選
択されるさらなるヘテロ原子を有し得る、４〜９員単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環を形成し；前記４〜９員単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環が、炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、およびＲaＲbＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ、２つ、またはそれを超える置換基で任意選択的に置換されてもよく；前記Ｃ1〜6アルキルが、フッ素およびヒドロキシルからなる群から選択される１つ、２つ、またはそれを超える置換基で任意選択的に置換されてもよく；前記４〜９員単環式、架橋二環式、縮合二環式またはスピロ環式複素環が−ＮＨ部分を含有する場合、前記窒素が、Ｃ1〜6アルキルおよびＣ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択される置換基で任意選択的に置換さ
れてもよく；ここで、Ｃ1〜6アルキルおよびＣ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−が、１つまた
は複数のフッ素で任意選択的に置換されてもよい請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｂが、
【化１０】
2018522929.tif 000010
（式中、Ｒ11およびＲ22が、独立して、水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲaＲb、Ｃ1〜3アルキル、およびＣ1〜3アルコキシからなる群から選択され；ここで、Ｃ1〜3アルキルが、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で任意選択的に置換されてもよく；
Ｒ33が、水素、Ｃ1〜3アルキル、および−ＳＯ2−Ｃ1〜3アルキルからなる群から選択
され；ここで、Ｃ1〜3アルキルおよび−ＳＯ2−Ｃ1〜3アルキルが、１つ、２つ、または
３つのフッ素原子で任意選択的に置換されてもよく；および
ＲaおよびＲbが、独立して、水素およびＣ1〜3アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂが、
【化１１】
2018522929.tif 000011
からなる群から選択される請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂが、ヘテロシクリルであり、ここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含有する場合、前記窒素が、Ｃ1〜6アルキルおよびＣ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選
択される置換基で任意選択的に置換されてもよく、ここで、Ｃ1〜6アルキルおよびＣ1〜6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−が、１つまたは複数のフッ素原子で任意選択的に置換されてもよ
い請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｂが、
【化１２】
2018522929.tif 000012
（式中、Ｒ44が、水素、Ｃ1〜3アルキル、および−ＳＯ2−Ｃ1〜3アルキルからなる群
から選択され；ここで、Ｃ1〜3アルキルおよび−ＳＯ2−Ｃ1〜3アルキルが、１つ、２つ
、または３つのフッ素原子で任意選択的に置換されてもよい）からなる群から選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｂが、
【化１３】
2018522929.tif 000013
からなる群から選択される請求項１９または２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｂがヘテロアリールである請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｂが、
【化１４】
2018522929.tif 000014
（式中、Ｒ66が、水素、Ｃ1〜3アルキル、およびＣ1〜3アルキル−Ｓ（Ｏ）2−からな
る群から選択され；Ｒ77が、水素、Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、および−ＮＲa
Ｒbからなる群から選択され；ここで、ＲaおよびＲbが、独立して、水素およびＣ1〜3ア
ルキルからなる群から選択される）からなる群から選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ66が水素である請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ77が、水素、メチル、メトキシ、および
【化１５】
2018522929.tif 000015
の群から選択される請求項２２または２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｂが、
【化１６】
2018522929.tif 000016
からなる群から選択される請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−モルホリノエチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−チオモルホリノエチル）アゼチジン２，２−ジオキシド−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３−オキソピペラジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３−シアノ−３−メチルアゼチジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３−（ジメチルカルバモイル）アゼチジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３−（ジメチルカルバモイル）−３−メチルアゼチジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エニル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（３ａＲ，６ａＳ）−テトラヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロール−５（３Ｈ）−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−エチル−２−オキソピペラジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−シアノ−４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（１Ｒ，５Ｓ）−３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−（２，２−ジフルオロエチル）−２−オキソピペラジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４，４−ジシアノピペリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オ
キサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−３−（モルホリノメチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−３−（（ジエチルアミノ）メチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３−オキソモルホリノ）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−２−（（ジエチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−２−（（ジエチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル２−（（ジエチルアミノ）メチル）モルホリン−４−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−２−（（ジエチルアミノ）メチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−２−（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−２−（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−３−（２−モルホリノエチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−３−（２−モルホリノエチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−３−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）エチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−３−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）エチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−２−（（ジエチルアミノ）メチル）ピロリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３−（ジエチルアミノ）プロピル）−３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−モルホリノ−２−オキソエチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（２−（ジエチルアミノ）エチル）アミノ）−２−オキソエチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３−（（２−モルホリノエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（（（２−（ジエチルアミノ）エチル）カルバモイル）オキシ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（（メチルカルバモイル）オキシ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（（ジメチルカルバモイル）オキシ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；１−（（（（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル）オキシ）カルボニル）アゼチジン−３−イルモルホリン−４−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（カルバモイルオキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（（２−（ジエチルアミノ）エチル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（メチルカルバモイル）オキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（エチルカルバモイル）オキシ）アゼチジン
−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（イソプロピルカルバモイル）オキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（ジメチルカルバモイル）オキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；１−（（（（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル）オキシ）カルボニル）アゼチジン−３−イル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート；１−（（（（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル）オキシ）カルボニル）アゼチジン−３−イルチオモルホリン−４−カルボキシレート１，１−ジオキシド；１−（（（（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル）オキシ）カルボニル）アゼチジン−３−イル４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−カルボキシレート；１−（（（（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル）オキシ）カルボニル）アゼチジン−３−イル４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル）オキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３−メチルウレイド）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３，３−ジメチルウレイド）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−プロピオンアミドアゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（メトキシカルボニル）アミノ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３−（（２−（ジエチルアミノ）エチル）アミノ）−３−オキソプロピル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３−（（２−モルホリノエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（１−（２，２−ジフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル４−（２−（１−（２，２−ジフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（モルホリノメチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−モルホリノエチリデン）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）エチリデン）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（ピリジン−２−イルアミノ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（ピリジン−２−イルオキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（ピリジン−２−イルメチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３−（ジエチルアミノ）プロピル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル２−（（ジエチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル２−（２−（ジエチルアミノ）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチレン）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（（１Ｒ，５Ｓ）−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（ジメチルカルバモイル）オキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（エチルカルバモイル）オキシ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（１−（２，２−ジフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（メチル（ピリジン−２−イル）アミノ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−
６−イル３−（（６−メチルピリジン−２−イル）アミノ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（（６−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（エチルカルバモイル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（アゼチジン−１−カルボニル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（ジメチルカルバモイル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（ピリミジン−２−イルアミノ）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（エチルアミノ）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｓ）−２−（（エチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル（Ｒ）−２−（（エチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（３−（エチルアミノ）プロピル）アゼチジン−１−カルボキシレート；１−（（（（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−メトキシ−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−２−メチル−３−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）オキシラン−２−イル）−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル）オキシ）カルボニル）アゼチジン−３−イルピペラジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−３−イソペンチル−２−メチルオキシラン−２−イル）−５−メトキシ−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−３−イソペンチル−２−メチルオキシラン−２−イル）−５−メトキシ−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−モルホリノエチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；（３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−４−（（２Ｒ，３Ｒ）−３−イソペンチル−２−メチルオキシラン−２−イル）−５−メトキシ−１−オキサスピロ［２．５］オクタン−６−イル３−（２−（１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）エチル）アゼチジン−１−カルボキシレートからなる群から選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩または立体異性体。  
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的に許容される組成物。
【請求項２９】
単位用量として製剤化される請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
皮下投与用に製剤化される請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
静脈内投与用に製剤化される請求項２８に記載の組成物。
【請求項３２】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を含む肥満を治療および／または制御用医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を含む体重減少の誘発用医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を含む体重増加防止用医薬組成物。
【請求項３５】
前記患者がヒトである請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記患者がネコまたはイヌである請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記投与前に約３０ｋｇ／ｍ2以上のボディマス指数を有する患者用に用いられる請求
項３２〜３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
皮下投与用の請求項３２〜３７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
静脈内投与用の３２〜３７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
週に１回、２回または３回の投与用の請求項３２〜３９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
チオレドキシン産生を増加させ、かつ抗肥満プロセスの多臓器刺激を誘発するのに有効な細胞内ＭｅｔＡＰ２の阻害を確立するのに十分な量の前記化合物を含む請求項３２〜４０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
血管新生を減少させるのに不十分な量の前記化合物を含む請求項４１に記載の医薬組成物。