【誤訳訂正書】
【提出日】平成20年7月22日(2008.7.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（１）の化合物、或いはその塩、溶媒和物又は水和物
【化１】
2004524313.tif 000001
「式（１）中、
Ｒ１は、Ａｒ１Ｌ２Ａｒ２Ａｌｋ−の基
{式中、
Ａｒ１は、任意に置換された、ピリジル、ピリミジニル、ナフチリジニル、キノリニル、又はイソキノリニルの基であり、その任意の置換基は、ハロゲン原子、並びにＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ６及び−ＣＮの基から選択される１、２又は３の置換基であり、Ｒ５は、水素原子、或いはＣ１〜６アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルの基であり、Ｒ６は、Ｒ５で定義した通りであり、
Ｌ２は、共有結合、或いは−Ｏ−、−ＮＨ−又は−ＣＯＮＨ−であり、
Ａｒ２は、任意に置換されたフェニレン基、又は以下の式に示す任意に置換されたピリジンジイル基
【化３】
2004524313.tif 000002
[式中、ａ及びｂは、それぞれＬ２及びＡｌｋの結合位置を表す]
であり、Ａｒ２に存在することができる任意の置換基は、ハロゲン原子、並びにＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、−ＣＮ、ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ５Ｒ６及び−Ｎ（Ｒ５）ＣＯＣＨ３の基から選択され、
Ａｌｋは、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ）−鎖又は−ＣＨ（ＣＨ２Ｒ）−鎖
［式中、Ｒは、カルボン酸（−ＣＯ２Ｈ）、又はテトラゾール、ホスホン酸、ホスフィン酸、スルホン酸、スルフィン酸、ボロン酸、又はそれらのアシルスルホンアミドのバイオステール（ｂｉｏｓｔｅｒｅ）、或いは−ＣＯ２Ａｌｋ７（式中、Ａｌｋ７は、Ｃ１〜８アルキル基、Ｃ３〜８シクロアルキル基、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキル基、１−メチルピロリジニル基、１−メチルピペリジニル基、２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イル、Ｃ６〜１０アリール基、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル基、ヘテロＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル基、ヒドロキシＣ１〜６アルキル基、Ｃ３〜８ヘテロシクロアルキルＣ１〜６アルキル基、Ｎ−ジ−Ｃ１〜８アルキルアミノＣ１〜８アルキル基又はＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキル基である）又は−ＣＯＮＲ５Ｒ６である］である｝
であり；
Ｘは、Ｎ（Ｒ２）−基｛式中、Ｒ２は、水素原子又はＣ１〜６アルキル基である。｝であり；
Ｖは、酸素（Ｏ）原子であり；
Ｒｚは、水素若しくはハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル基、又は
式Ｌ１（Ａｌｋ１）ｎＲ３の基
{式中、
Ｌ１は、共有結合、又は−Ｏ−、−Ｓ−若しくは−Ｓｅ−の原子、又は−Ｓ（Ｏ）−若しくは−Ｎ（Ｒ８）−の基であり、
Ａｌｋ１は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、
Ｒ３は、水素原子、又はＣ３〜７シクロアルキル基、或いは任意に置換された、Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル基、フェニル基又は単環式Ｃ１〜９ヘテロ芳香族基であり、そのようなヘテロシクロ脂肪族基に存在することのできる任意の置換基が、Ｒｘ及びＲｙが結合したスピロ結合ヘテロシクロ脂肪族基であり、そのような芳香族及びヘテロ芳香族基に存在することのできる任意の置換基が、ハロゲン原子、或いはＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロＣ１〜６アルコキシの基であり、
ｎは、０又は整数１である}
であり;
Ｒｘ及びＲｙは、結合して、任意に置換された、スピロ結合Ｃ３〜８シクロアルキル基又はスピロ結合Ｃ３〜７ヘテロシクロアルキル基を形成し、
そのようなスピロ結合基に存在することのできる任意の置換基は、ハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、ハロＣ１〜６アルコキシ基、−ＣＮ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、及び−Ｎ（Ｒ１１）２から選択され、スピロ結合ヘテロシクロ脂肪族基が窒素原子を含有するとき、基−（Ｌ６）ｐ（Ａｌｋ５）ｑＲ１２（式中、Ｌ６は、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ａｌｋ５は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｒ１２は水素原子、又は任意に置換されたフェニル環であって、任意の置換基は、ハロゲン原子、或いはＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＣＯＣＨ３、フェニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル又はピリミジニルの基である）によって置換されてもよく、Ｒ１１は、水素原子、或いはＣ１〜６アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルの基である」。
【請求項２】
Ｒが、カルボン酸（−ＣＯ２Ｈ）基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、式−ＣＯ２Ａｌｋ７のエステル化カルボキシル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素原子である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ２が、１，４−フェニレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１が、２，７−ナフチリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｚが、ハロゲン原子である請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｚが、臭素原子である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｚが、任意に置換されたＣ１〜８アルキル基である請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｚが、基−Ｌ１（Ａｌｋ１）ｎＲ３
「式中、Ｌ１は、−Ｏ−原子、−Ｓ−原子、又は−Ｓｅ−原子、或いは−Ｓ（Ｏ）−基又は−Ｎ（Ｒ８）−基である。」
である請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｚが、基−Ｌ１（Ａｌｋ１）ｎＲ３
「式中、Ｌ１は、共有結合である。」
である請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが、０である請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが、整数１であり、Ａｌｋ１が、任意に置換されたＣ１〜６アルキレン鎖である、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１４】
（２Ｓ）−２−［（３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３−メチル［２，７］ナフチリジン−１−イル）オキシ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（２，７）ナフチリジン−１−イルオキシ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソ−７−オキサスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−｛（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ｝−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（３−オキソスピロ［３．６］デク−１−エン−１−イル）アミノ］３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．６］デク−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−７−メトキシ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−｛（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ｝−３−｛４−［（３−メチル［２，７］ナフチリジン−１−イル）オキシ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（３−オキソ−２−ピリジン−３−イル−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ヨード−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛５−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］ピリジン−２−イル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛５−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］ピリジン−２−イル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソ−７−オキサ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソ−スピロ［３．６］デク−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３，７，７−トリオキソ−７λ６−チア−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソ−スピロ［３．４］オクト−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロ−イソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．４］オクト−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−メチルスルファニル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−フルオロ−３−オキソ−７−オキサ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−イソプロピルスルファニル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−イソプロピルスルファニル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−［４−（［２，７］ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル］プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−イソプロピルスルファニル−３−オキソ−７−オキサ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−［４−（［２，７］ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル］プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．４］オクタ−１，６−ジエン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（７−アセチル−２−ブロモ−３−オキソ−７−アザ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−｛［２−（イソプロピルスルファニル）−３−オキソ−７−オキサスピロ［３．５］ノン−１−エン−イル］アミノ｝−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−シクロヘキシル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（２−メチル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（３−オキソ−２−プロピル−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（２−メチル−３−オキソ−７−オキサ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（３−オキソ−２−プロピル−７−オキサ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（２−［１，３］ジチアン−２−イル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（２−エチル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロ−１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）アミノ］フェニル｝−２−（３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロ−１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−（２−クロロ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロ−１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−［４−（３−メチル−［２，７］ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル］プロパン酸、
（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−［４−（［２，７］ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル］プロパン酸、又は
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．４］オクト−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
である化合物、或いはこれら化合物の塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項１５】
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソ−７−オキサスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．６］デク−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−｛（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ｝−３−｛４−［（３−メチル［２，７］ナフチリジン−１−イル）オキシ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（３−オキソ−２−ピリジン−３−イル−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ヨード−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛５−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］ピリジン−２−イル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛５−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］ピリジン−２−イル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソ−７−オキサ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソ−スピロ［３．６］デク−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３，７，７−トリオキソ−７λ６−チア−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−クロロ−３−オキソ−スピロ［３．４］オクト−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロ−イソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．４］オクト−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−メチルスルファニル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−（２−フルオロ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−フルオロ−３−オキソ−７−オキサ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−イソプロピルスルファニル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−イソプロピルスルファニル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−［４−（［２，７］ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル］プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−イソプロピルスルファニル−３−オキソ−７−オキサ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−［４−（［２，７］ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル］プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．４］オクタ−１，６−ジエン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（７−アセチル−２−ブロモ−３−オキソ−７−アザ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）−２−［（２−シクロヘキシル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イル）アミノ］−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
（２Ｓ）３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（２−メチル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（３−オキソ−２−プロピル−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝−２−（２−［１，３］ジチアン−２−イル−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）プロパン酸、
（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロ−１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、又は
２−（２−クロロ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロ−１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）アミノ］フェニル｝プロパン酸、
である化合物、或いはこれら化合物の塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項１６】
エチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
イソプロピル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
ｔ−ブチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
１−メチル−ピペリジン−４−イル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
フェニル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
シクロペンチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
２−イミダゾール−１−イル−エチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
ネオペンチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
テトラヒドロ−フラン−３−イル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
ピリジン−４−イルメチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
テトラヒドロピラン−４−イル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イルメチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］−フェニル｝プロパノエート、
１−メチル−ピロリジン−３−イル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
２，３−ジヒドロキシプロピル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、又は
テトラヒドロフラン−２−イルメチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソ−スピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−［（３，５−ジクロロイソニコチノイル）アミノ］フェニル｝プロパノエート、
である化合物、或いはこれら化合物の塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項１７】
エチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−（［２，７］−ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル｝プロパノエート。
【請求項１８】
薬学的に許容される担体と共に、エチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−（［２，７］−ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル｝プロパノエートを含む、α４インテグリンに対して阻害活性を有する医薬組成物。
【請求項１９】
慢性関節リウマチ、多発性硬化症、喘息、又は炎症性腸疾患を治療及び／又は予防するための医薬を製造するための、エチル（２Ｓ）−２−（２−ブロモ−３−オキソスピロ［３．５］ノン−１−エン−１−イルアミノ）−３−｛４−（［２，７］−ナフチリジン−１−イルアミノ）フェニル｝プロパノエートの使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４８】
基Ｒ３によって表されるシクロ脂肪族基、ポリシクロ脂肪族基、ヘテロシクロ脂肪族基、又はヘテロポリシクロ脂肪族基に存在することのできる任意の置換基には、それぞれ、例えばフッ素原子、塩素原子、臭素原子、又はヨウ素原子などのハロゲン原子、或いは
例えばメチル、エチル、プロピル又はｉ−プロピル、ハロＣ１〜６アルキルなどのＣ１〜６アルキル；
例えば、ヒドロキシルで任意に置換されたジフルオロメチル又はトリフルオロメチル（例えば、Ｃ（ＯＨ）（ＣＦ３）２）などのハロメチル又はハロエチル；
例えば、メトキシ、エトキシ、又はプロポキシなどの、Ｃ１〜６アルコキシ；
例えば、ハロメトキシ又はハロエトキシ（例えば、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ）などの、ハロＣ１〜６アルコキシ；
チオール；
例えば、メチルチオ、エチルチオ、又はプロピルチオなどの、Ｃ１〜６アルキルチオ；或いは
−（Ａｌｋ４）ｇＲ１０基
［式中、Ａｌｋ４は直鎖又は分枝鎖Ｃ１〜３アルキレン鎖、ｇは０又は整数１、Ｒ１０は−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｒ１１）２（式中、Ｒ１１はＲ７に関して本明細書に定義した原子又は基）、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＳＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＲ１１、−ＣＳＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＳＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＳＮ（Ｒ１１）、Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は任意に置換されたフェニル基から選択された１、２、又は３個以上の置換基が含まれる］。
これらの置換基に２個のＲ１１原子又は基が存在する場合、それらは同一でも異なっていてもよく、或いはＲ５及びＲ６が共に結合している場合に前記したように、結合して複素環を形成することができる。任意に置換されたフェニル基には、後述する１、２、又は３個のＲ１３基で置換されたフェニルが含まれる。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
さらに、基Ｒ３が１つ又は複数の窒素原子を含有するヘテロシクロ脂肪族基であるとき、それぞれの窒素原子は、基−（Ｌ６）ｐ（Ａｌｋ５）ｑＲ１２によって任意に置換することができ、式中、Ｌ６は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＯＮ（Ｒ８）−、−ＣＳＮ（Ｒ８）−、又はＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−であり、ｐは０又は整数１であり、Ａｌｋ５は任意に置換された脂肪族鎖又はヘテロ脂肪族鎖であり、ｑは０又は整数１であり、Ｒ１２は水素原子、或いは任意に置換されたシクロ脂肪族基、ヘテロシクロ脂肪族基、ポリシクロ脂肪族基、ポリヘテロシクロ脂肪族基、芳香族基、又はヘテロ脂肪族基である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５５】
基Ｒ３によって表される芳香族基又はヘテロ芳香族基に存在することのできる任意の置換基には、それぞれ、Ｒ１３の原子又は基であって、Ｒ１３は−Ｒ１３ａ又は−Ａｌｋ６（Ｒ１３ａ）ｍ
［式中、Ｒ１３ａはハロゲン原子、又はアミノ（−ＮＨ２）、置換アミノ、ニトロ、シアノ、アミジノ、ヒドロキシル（−ＯＨ）、置換ヒドロキシル、ホルミル、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、エステル化カルボキシル、チオール（−ＳＨ）、置換チオール、−ＣＯＲ１４{式中、Ｒ１４は−Ａｌｋ６（Ｒ１３ａ）ｍ、アリール、又はヘテロアリール基}、−ＣＳＲ１４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ３Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ１４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＳＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ１４、−ＣＳＮＨＲ１４、−ＣＯＮ（Ｒ１４）２、−ＣＳＮ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１４、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１４）２、−ＮＨ（Ｒ１１）ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２ＮＨＲ１４、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＲ１４、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＮＨＲ１４、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＮ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＳＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＳＮＨＲ１４、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＳＮ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＨｅｔ１｛式中、−ＮＨｅｔ１は、任意に１つ又は複数の他の−Ｏ−又は−Ｓ−原子、或いはＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｓ（Ｏ）、又は−Ｓ（Ｏ）２の基を含む任意に置換されたＣ５〜７環式アミノ基である｝、−ＣＯＮＨｅｔ１、−ＣＳＮＨｅｔ１、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２ＮＨｅｔ１、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＮＨｅｔ１、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＳＮＨｅｔ１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｈｅｔ２｛式中、Ｈｅｔ２は、任意に１つ又は複数の−Ｏ−又は−Ｓ−原子、或いはＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−の基を含む任意に置換した単環式Ｃ５〜７炭素環基である｝、−Ｈｅｔ２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｈｅｔ２、−ＣＳＮ（Ｒ１１）Ｈｅｔ２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｈｅｔ２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＳＮ（Ｒ１１）Ｈｅｔ２、アリール、又はヘテロアリール基、Ａｌｋ６は１、２、又は３個の−Ｏ−又は−Ｓ−原子、或いはＳ（Ｏ）ｎ｛式中、ｎは整数１又は２である｝、又は−Ｎ（Ｒ１５）−基｛式中、Ｒ１５は水素原子、又はＣ１〜６アルキル、例えばメチル又はエチル基である｝によって任意に中断された直鎖又は分枝鎖Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、又はＣ２〜６アルキニレン鎖であり；ｍは０又は整数１、２、又は３である。］
であるＲ１３の原子又は基から選択された、１、２、又は３個以上の置換基が含まれる。上記の置換基の１つに２個のＲ１１又はＲ１４基が存在するとき、Ｒ１１又はＲ１４基は同一でも異なっていてもよいことが理解される。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６４】
Ｒ１３によって表される特に有用な原子又は基としては、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、又はヨウ素原子、或いはＣ１〜６アルキル（例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、又はｔ−ブチルなど）、任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、フリル、チアゾリル、チエニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル（例えば、ｔ−ブチルオキシカルボニルピペラジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、又はピペリジニル）、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル（例えば、ヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル）、カルボキシＣ１〜６アルキル（例えば、カルボキシエチル）、Ｃ１〜６アルキルチオ（例えば、メチルチオ又はエチルチオ）、カルボキシＣ１〜６アルキルチオ（例えば、カルボキシメチルチオ、２−カルボキシエチルチオ、又はカルボキシプロピルチオ）、Ｃ１〜６アルコキシ（例えば、メトキシ又はエトキシ）、ヒドロキシＣ１〜６アルコキシ（例えば、２−ヒドロキシエトキシ、任意に置換された、フェノキシ、ピリジルオキシ、チアゾリオキシ、フェニルチオ、又はピリジルチオ）、Ｃ４〜７シクロアルキル（例えばシクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ５〜７シクロアルコキシ（例えば、シクロペンチルオキシ）、ハロＣ１〜６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロＣ１〜６アルコキシ（例えば、トリフルオロメトキシ）Ｃ１〜６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、又はプロピルアミノ）、Ｃ６〜１２アリールＣ１〜６アルキルアミノ（例えば、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、又は４−ヒドロキシフェニルエチルアミノ）、アミノ（−ＮＨ２）、アミノＣ１〜６アルキル（例えば、アミノメチル又はアミノエチル）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ又はジエチルアミノ）、アミノＣ１〜６アルキルアミノ（例えば、アミノエチルアミノ又はアミノプロピルアミノ）、任意に置換されたＨｅｔ１ＮＣ１〜６アルキルアミノ（例えば、３−モルホリノプロピルアミノ）、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル（例えば、エチルアミノエチル）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノＣ１〜６アルキル（例えば、ジエチルアミノエチル）、アミノＣ１〜６アルコキシ（例えば、アミノエトキシ）、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルコキシ（例えば、メチルアミノエトキシ）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノＣ１〜６アルコキシ（例えばジメチルアミノエトキシ、ジエチルアミノエトキシ、ジイソプロピルアミノエトキシ、又はジメチルアミノプロポキシ）、ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ（例えば、２−ヒドロキシエチルアミノ、３−ヒドロキシプロピルアミノ、又は３−ヒドロキシブチルアミノ）、イミド（例えば、１，８−ナフタルイミドなどの、フタルイミド又はナフタルイミド）、ニトロ、シアノ、アミジノ、ヒドロキシル（−ＯＨ）、ホルミル［ＨＣ（Ｏ）−］、カルボキシル（−ＣＯ２Ｈ）、−ＣＯ２Ａｌｋ８［式中、Ａｌｋ８は前記で定義したとおりである］、Ｃ１〜６アルカノイル（例えば、アセチル、プロピリル、又はブチリル）、任意に置換されたベンゾイル、チオール（−ＳＨ）、チオＣ１〜６アルキル（例えば、チオメチル又はチオエチル）、−ＳＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、スルホニル（−ＳＯ３Ｈ）、−ＳＯ３Ａｌｋ８、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル（例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、又はプロピルスルフィニル）、Ｃ１〜６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、又はプロピルスルホニル）、アミノスルホニル（−ＳＯ２ＮＨ２）、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル（例えば、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノスルホニル（例えば、ジメチルアミノスルホニル又はジエチルアミノスルホニル）、フェニルアミノスルホニル、カルボキサミド（−ＣＯＮＨ２）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニル（例えば、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、又はプロピルアミノカルボニル）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノカルボニル（例えば、ジメチルアミノカルボニル又はジエチルアミノカルボニル）、アミノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル（例えば、アミノエチルアミノカルボニル）、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル（例えば、メチルアミノエチルアミノカルボニル）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル（例えばジエチルアミノエチルアミノカルボニル）、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ（例えば、メチルアミノカルボニルアミノ又はエチルアミノカルボニルアミノ）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノカルボニルアミノ（例えば、ジメチルアミノカルボニルアミノ又はジエチルアミノカルボニルアミノ）、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルＣ１〜６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノカルボニルメチルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルアミノ（例えば、メチルアミノチオカルボニルアミノ又はエチルアミノチオカルボニルアミノ）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノチオカルボニルアミノ（例えば、ジメチルアミノチオカルボニルアミノ又はジエチルアミノチオカルボニルアミノ）、Ｃ１〜６アルキルアミノチオカルボニルＣ１〜６アルキルアミノ（例えば、エチルアミノチオカルボニルメチルアミノ）、−ＣＯＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ（例えば、メチルスルホニルアミノ又はエチルスルホニルアミノ）、ハロＣ１〜６アルキルスルホニルアミノ（例えば、トリフルオロメチルスルホニルアミノ）、Ｃ１〜６ジアルキルスルホニルアミノ（例えば、ジメチルスルホニルアミノ又はジエチルスルホニルアミノ）、任意に置換されたフェニルスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ（−ＮＨＳＯ２ＮＨ２）、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニルアミノ（例えば、メチルアミノスルホニルアミノ又はエチルアミノスルホニルアミノ）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノスルホニルアミノ（例えば、ジメチルアミノスルホニルアミノ又はジエチルアミノスルホニルアミノ）、任意に置換されたモルホリンスルホニルアミノ又はモルホリンスルホニルＣ１〜６アルキルアミノ、任意に置換されたフェニルアミノスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ（例えば、アセチルアミノ）、アミノＣ１〜６アルカノイルアミノ（例えば、アミノアセチルアミノ）、Ｃ１〜６ジアルキルアミノＣ１〜６アルカノイルアミノ（例えば、ジメチルアミノアセチルアミノ）、Ｃ１〜６アルカノイルアミノＣ１〜６アルキル（例えば、アセチルアミノメチル）、Ｃ１〜６アルカノイルアミノＣ１〜６アルキルアミノ（例えば、アセトアミドエチルアミノ）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ（例えば、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、又はｔ−ブトキシカルボニルアミノ）、或いは任意に置換されたベンジルオキシ、ピリジルメトキシ、チアゾリルメトキシ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノＣ１〜６アルキル（例えば、ベンジルオキシカルボニルアミノエチル、チオベンジル、ピリジルメチルチオ、又はチアゾリルメチルチオ）の基が含まれる。