【手続補正書】
【提出日】平成20年1月29日(2008.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｖ）または式（ＶＩ）
【化１】
2007522247.tif 000001
に記載の化合物であって、ここで、
Ｘ１およびＸ２は、各々に必要に応じて存在し、そして各々は酸素であり得；
Ｘ５は、必要に応じて存在し、そして酸素であり得；
Ｒ１は、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、飽和もしくは不飽和の混合の複素環、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、または、
【化２】
2007522247.tif 000002
または、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ１の群より選択され、
ここで、ｍが０〜１０の整数であり、そして、Ｙ１が、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、または、飽和もしくは不飽和の混合の複素環であり；
Ｒ２が、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、Ｒ１０−Ｎ（Ｚ）−炭化水素−、またはＲ１０−炭化水素−であり、ここで、該炭化水素基が、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、飽和もしくは不飽和の混合の複素環、または
【化３】
2007522247.tif 000003
または、−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ２であり、ここで、ｎが０〜１０の整数であり、そして、Ｙ２が、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、または、飽和もしくは不飽和の混合の複素環であり；
Ｒ４は、必要に応じて存在するか、あるいは水素、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ１０の炭化水素、アリール、アセチル、またはメシルであり得；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、水素、ヒドロキシル、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ１０の炭化水素、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アリールアミド、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、アリールアミド、アリール、Ｃ５〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキルの群より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ（Ｚ）Ｎ−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−炭化水素−Ｎ（Ｚ）−炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−炭化水素−、Ｏ炭化水素−、炭化水素−Ｏ−炭化水素−、炭化水素−Ｎ（Ｚ）炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−炭化水素−カルボニル−炭化水素−、炭化水素−カルボニル−炭化水素、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニル−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニルアルキル−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニルアルキル−Ｎ（Ｚ）−炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニルアルキル−Ｏ−炭化水素−、フェニルアルキル−Ｏ−炭化水素−、フェニルアルキル−Ｎ（Ｚ）−炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニルアルキル−カルボニル−炭化水素−、またはフェニルアルキル−カルボニル−炭化水素−であり、ここで、各炭化水素が、独立して、脂肪族もしくは非脂肪族の、直鎖もしくは分枝鎖の、Ｃ１〜Ｃ１０の基であり、そして、ここで、各アルキルが、Ｃ１〜Ｃ１０のアルキルであり；そして
Ｚは、独立して、水素もしくはｔ−ブトキシカルボニルである、化合物。
【請求項２】
以下の式
【化４】
2007522247.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の式（ＶＩＩ）
【化６】
2007522247.tif 000005
に記載の化合物であって、ここで、
Ｘ３が、必要に応じて存在し、そして各々が、酸素であり得；
Ｘ６が、酸素または窒素であり；
Ｒ１が、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、飽和もしくは不飽和の混合の複素環、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、または
【化７】
2007522247.tif 000006
または−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ１の群より選択され、ここで、ｍが０〜１０の整数であり、そして、Ｙ１が、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、または飽和もしくは不飽和の混合の複素環であり；
Ｒ２が、水素、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、Ｒ１０−Ｎ（Ｚ）−炭化水素−またはＲ１０−炭化水素−であり、ここで、該炭化水素基が、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、飽和もしくは不飽和の混合の複素環、または
【化８】
2007522247.tif 000007
または−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ２であり、ここで、ｎが０〜１０の整数であり、そしてＹ２が、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、または、飽和もしくは不飽和の混合の複素環であり；
Ｒ３は、存在しない、水素、または脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ１０の炭化水素であり；
Ｒ４は、必要に応じて存在するか、あるいは水素、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ１０の炭化水素、アリール、アセチル、またはメシルであり得；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、水素、ヒドロキシル、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ１０の炭化水素、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アリールアミド、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、アリールアミド、アリール、Ｃ５〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキルの群より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ（Ｚ）Ｎ−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−炭化水素−Ｎ（Ｚ）−炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−炭化水素−、Ｏ炭化水素−、炭化水素−Ｏ−炭化水素−、炭化水素−Ｎ（Ｚ）炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−炭化水素−カルボニル−炭化水素−、炭化水素−カルボニル−炭化水素、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニル−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニルアルキル−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニルアルキル−Ｎ（Ｚ）−炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニルアルキル−Ｏ−炭化水素−、フェニルアルキル−Ｏ−炭化水素−、フェニルアルキル−Ｎ（Ｚ）−炭化水素−、Ｈ（Ｚ）Ｎ−フェニルアルキル−カルボニル−炭化水素−、またはフェニルアルキル−カルボニル−炭化水素−であり、ここで、各炭化水素が、独立して、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ１０の基であり、そしてここで各アルキルが、Ｃ１〜Ｃ１０のアルキルであり；そして
Ｚは、独立して、水素またはｔ−ブトキシカルボニルである、化合物。
【請求項４】
以下の式
【化９】
2007522247.tif 000008
を有する請求項３に記載される化合物であって、ｎ＝６、１３、または１７である、化合物。
【請求項５】
以下の式（ＶＩＩＩ）
【化１０】
2007522247.tif 000009
に記載される化合物であって、ここで、
Ｘ８が、ＯまたはＳであり；
ｎが、１〜３０の間であり；
Ｒ１が、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、飽和もしくは不飽和の混合の複素環、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、または
【化１１】
2007522247.tif 000010
または−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ１の群より選択され、ここで、ｍが０〜１０の整数であり、そして、Ｙ１が、飽和もしくは不飽和の環状炭化水素、飽和もしくは不飽和のＮ−複素環、飽和もしくは不飽和のＯ−複素環、飽和もしくは不飽和のＳ−複素環、または、飽和もしくは不飽和の混合の複素環であり；
Ｒ４は、必要に応じて存在するか、あるいは、水素、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ１０の炭化水素、アリール、アセチル、またはメシルであり得；そして、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、水素、ヒドロキシル、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜Ｃ１０の炭化水素、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アリールアミド、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、アリールアミド、アリール、Ｃ５〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキルの群より独立して選択される、化合物。
【請求項６】
以下の式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、または式（ＸＩＩ）
【化１２】
2007522247.tif 000011
に記載の化合物であって、ここで、
Ｘ７は、ＰＯ３ＨまたはＯ−ベンジルであり；
Ｘ９は、Ｏであるかまたは存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族もしくは非脂肪族の、直鎖か環状かまたは分枝鎖の、置換または非置換のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素であり；
Ｒ１７およびＲ１８は独立して、存在しない、水素、−ＳＯ２Ｒ１９、ＣＯＲ１９、およびＲ１９であり；そして
Ｒ１９が、脂肪族もしく非脂肪族の直鎖か環状かもしくは分枝鎖の置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、または置換もしくは非置換のアリールであり、但しＸ７がＰＯ３ＨでありかつＸ８がＯである場合、Ｒ１６はＣ１４Ｈ２９でない、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、Ｘ９がＯであり、Ｘ７がＰＯ３Ｈであり、そしてＲ１６がＣ７〜Ｃ２０の直鎖または分枝の脂肪族もしくは非脂肪族の炭化水素である、化合物。
【請求項８】
Ｘ９がＯである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ７がＰＯ３Ｈである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１６が、Ｃ７〜Ｃ２０の直鎖もしくは分枝の脂肪族もしくは非脂肪族の、炭化水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１７およびＲ１８が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の式（ＸＩＶ）および式（ＸＶ）
【化１３】
2007522247.tif 000012
に記載の化合物。
【請求項１３】
薬学的組成物であって：以下
薬学的に受容可能なキャリアおよび、
請求項１、３，５および１２のいずれか１項に記載される化合物または該化合物の塩を含有する、薬学的組成物。
【請求項１４】
薬学的組成物であって：以下
薬学的に受容可能なキャリアおよび、
以下の式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、または式（ＸＩＩ）
【化１４】
2007522247.tif 000013
【化１５】
2007522247.tif 000014
に記載の化合物あるいは該化合物の塩を含有し、ここで、
Ｘ７は、ＰＯ３ＨもしくはＯ−ベンジルであり；
Ｘ９は、Ｏであるかもしくは存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族もしくは非脂肪族の、直鎖か環状かもしくは分枝鎖の、置換もしくは非置換の、Ｃ１〜Ｃ３０の炭化水素であり；
Ｒ１７およびＲ１８は独立して、存在しない、水素、−ＳＯ２Ｒ１９、ＣＯＲ１９、およびＲ１９であり；そして、
Ｒ１９が、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖か環状かもしくは分枝鎖の置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、または置換もしくは非置換のアリールである、薬学的組成物。
【請求項１５】
癌細胞を破壊するための組成物であって：以下
効果的な量の、請求項１、３、５および１２のいずれか１項に記載の化合物を含有し、
該癌細胞は、接触した癌細胞を破壊するために有効な条件下で、該癌細胞と該組成物とを接触ことが意図される、組成物。
【請求項１６】
前記接触工程がエクスビボにおいて行なわれる、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記接触工程がインビボにおいて行なわれる、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記癌細胞が、前立腺癌細胞、乳癌細胞、および卵巣癌細胞から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
癌細胞を破壊するための組成物であって：
効果的な量の、以下の式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）または式（ＸＩＩ）
【化１６】
2007522247.tif 000015
に記載の化合物を含有し、
Ｘ７が、ＰＯ３ＨまたはＯ−ベンジルであり；
Ｘ９が、Ｏであるかまたは存在せず；
Ｒ１６がＣ１〜Ｃ３０の脂肪族もしくは非脂肪族の、直鎖か環状かもしくは分枝鎖の、置換もしくは非置換の、Ｃ１〜Ｃ３０の炭化水素であり；
Ｒ１７およびＲ１８が独立して、存在しない、水素、−ＳＯ２Ｒ１９、ＣＯＲ１９、およびＲ１９であり；そして、
Ｒ１９が、脂肪族もしくは非脂肪族の直鎖か環状かもしくは分枝鎖の置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素、または置換もしくは非置換のアリールであり、
該癌細胞は、接触した癌細胞破壊するために有効な条件下で、該癌細胞と該組成物とを接触させることが意図される、組成物。
【請求項２０】
前記接触工程がエクスビボにおいて行なわれる、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記接触工程がインビボにおいて行なわれる、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２２】
前記癌細胞が、前立腺癌細胞、乳癌細胞、および卵巣癌細胞から選択される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２３】
癌の状態を有する患者を処置するかまたは予防するための組成物であって：
癌の状態を処置または予防するのに効果的な量の、請求項１、３、５および１２のうち少なくとも１項に記載の化合物
を含有する、組成物。
【請求項２４】
前記の癌の状態が、前立腺癌、乳癌、または卵巣癌である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
請求項２３に記載の組成物であって、前記患者が前癌の状態の存在によって特徴付けられ、そして前記組成物が、該前癌の状態を癌の状態に発達することを予防するかまたは遅くするのに効果的である、組成物。
【請求項２６】
請求項２３に記載の組成物であって、前記患者が癌の状態の存在によって特徴づけられ、そして前記組成物が、該癌の状態の後退を生じるか、または該癌の状態の進行を阻害するかのいずれかに対して効果的である、組成物。
【請求項２７】
癌の状態を処置または予防するための組成物であって：
癌の状態を処置または予防するのに効果的な量の、以下の式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）または式（ＸＩＩ）
【化１７】
2007522247.tif 000016
に記載の化合物を含有し、
Ｘ７は、ＰＯ３ＨまたはＯ−ベンジルであり；
Ｘ９は、Ｏであるかまたは存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族もしくは非脂肪族の、直鎖か環状かもしくは分枝鎖の、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素であり；
Ｒ１７およびＲ１８は独立して、存在しない、水素、−ＳＯ２Ｒ１９、ＣＯＲ１９、およびＲ１９であり；そして、
Ｒ１９は、脂肪族もしくは非脂肪族の、直鎖か環状かもしくは分枝鎖の、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ３０の炭化水素であるか、または置換もしくは非置換のアリールである、組成物。
【請求項２８】
前記癌の状態が、前立腺癌、乳癌または卵巣癌である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
請求項２７に記載の組成物であって、前記患者が癌の状態の存在によって特徴付けられ、そして前記組成物が、該前癌の状態から癌の状態に発達することを予防するために効果的である、組成物。
【請求項３０】
請求項２７に記載の組成物であって、前記患者が癌の状態の存在によって特徴づけられ、そして前記組成物が、該前癌の状態の後退を生じるか、または、該癌の状態の成長を阻害するかのいずれか一方に効果がある、組成物。