【手続補正書】
【提出日】平成20年10月20日(2008.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008517032.tif 000001
［式中、
Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
Ａは、フェニル、フラニル、チエニル、セレノフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニルから選択される芳香族単環式基を表し、
Ｂは、芳香族単環式又は二環式の炭素環基又は複素環基を表し、前記炭素環基又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ及びアルキル−カルボニル−アミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されている］
で表されるジアザ二環式アリール誘導体、任意のそのエナンチオマー若しくはそのエナンチオマーの任意の混合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ’が水素又はアルキルを表す、請求項１に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項３】
Ｒ’がアルキルを表す、請求項２に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項４】
Ａが、フェニル、フラニル、チエニル、セレノフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニルから選択される芳香族単環式基を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項５】
Ａが、フラニル、チエニル、セレノフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニルから選択される芳香族複素環基を表す、請求項４に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項６】
Ａが、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルを表す、請求項５に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項７】
Ｂが、芳香族単環式又は二環式の炭素環基又は複素環基を表し、前記炭素環基又は複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ及びアルキル−カルボニル−アミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項８】
Ｂがフェニル又はナフチルを表し、その炭素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ及びアルキル−カルボニル−アミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されている、請求項７に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項９】
Ｂが、フェニル又はナフチルを表し、その炭素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ及びアルキル−カルボニル−アミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されている、請求項８に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項１０】
Ｂが、フェニル又はナフチルを表す、請求項９に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項１１】
８−メチル−３−（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（５−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（６−フェニル−ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（６−チオフェン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（６−チオフェン−３−イル−ピリダジン−３−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（６−フラン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（６−ピリジン−３−イル−ピリダジン−３−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（６−フラン−３−イル−ピリダジン−３−イル）−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（４−メトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−ピリダジン−３−イル］−フェニルアミン；
Ｎ｛３−［６−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
３−［６−（２−フルオロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（４−フルオロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（３−フルオロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
２−［６−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−ピリダジン−３−イル］−フェニルアミン；
８−メチル−３−（５−フェニル−ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（２−メトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
Ｎ−｛２−［６−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
３−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（４−クロロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（２−クロロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［６−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イル）−ピリダジン−３−イル］−８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（５−チオフェン−２−イル−ピリジン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（５−フラン−２−イル−ピリジン−２−イル）−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（５−チオフェン−３−イル−ピリジン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（５−フラン−３−イル−ピリジン−２−イル）−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［５−（４−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［５−（３−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［５−（２−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［５−（２−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（５−フェニル−ピリミジン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（５−フェニル−ピラジン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（２−フェニル−ピリミジン−４−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
８−メチル−３−（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（５−チオフェン−２−イル−ピリジン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（５−チオフェン−３−イル−ピリジン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（６−チオフェン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（６−フラン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−（６−チオフェン−３−イル−ピリダジン−３−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；又は
３−（６−フラン−３−イル−ピリダジン−３−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン；
又はエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、或いは薬剤として
許容されるその塩である、請求項１に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載のジアザ二環式アリール誘導体、又は薬剤として許容されるその付加塩の治療有効量を、少なくとも１種の薬剤として許容される担体又は希釈剤と共に含む医薬組成物。
【請求項１３】
コリン作動性受容体及び／又はモノアミン受容体の調節に応答する、ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態を治療、予防又は緩和するための請求項１〜１１のいずれか一項に記載のジアザ二環式アリール誘導体、又は薬剤として許容されるその付加塩を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
前記疾患、障害又は状態が、中枢神経系に関連する、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記疾患、障害又は状態が、不安、認知障害、学習障害、記憶障害及び機能障害、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動障害、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ジルドラトゥーレット症候群、鬱病、躁病、躁鬱病、統合失調症、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、摂食障害、例えば神経性食欲不振症、過食症及び肥満症、ナルコレプシー、侵害受容、ＡＩＤＳ認知症、老人性痴呆症、糖尿病性神経障害、末梢神経障害、自閉症、失読症、遅発性ジスキネジー、運動亢進症、癲癇、過食症、外傷後症候群、対人恐怖、睡眠障害、仮性認知症ガンザー症候群、月経前症候群、後期黄体期症候群、慢性疲労症候群、無言症、抜毛癖、及び時差ぼけである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記疾患、障害又は状態が、痙攣性疾患、狭心症、早産、痙攣、下痢、喘息、癲癇、遅発性ジスキネジー、運動亢進症、早漏、及び勃起障害を含む平滑筋収縮に関連する、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記疾患、障害又は状態が、甲状腺機能亢進症、クロム親和細胞腫、高血圧症及び不整脈のように、内分泌系に関連する、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記疾患、障害又は状態が、一過性酸素欠乏症及び誘発性神経変性を含む神経変性障害である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記疾患、障害又は状態が、座瘡及び酒さなどの炎症性皮膚障害、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、及び下痢を含む炎症性障害である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記疾患、障害又は状態が、急性、慢性又は反復性の特徴を持つ軽度、中等度又は重度の疼痛、片頭痛に起因する疼痛、術後痛、幻肢痛、炎症性疼痛、慢性頭痛、中心性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経障害に、治療後神経痛に、又は末梢神経損傷に関連する疼痛である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記疾患、障害又は状態が、糖尿病性神経障害、統合失調症、統合失調症に関連する認知障害又は注意欠陥、或いは鬱病である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記疾患、障害又は状態が、タバコなどのニコチン含有製品、オピオイド、例えばヘロイン、コカイン及びモルヒネ、ベンゾジアゼピン及びベンゾジアゼピン様薬物、並びにアルコールを含む、嗜癖物質の使用の中止に起因する禁断症状に関連する、請求項１３に記載の医薬組成物。