【手続補正書】
【提出日】平成20年10月28日(2008.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
2008524327.tif 000001
［式中、R1は、アミン保護基である］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
R1が、触媒的に除去しうるアミン保護基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、(必要に応じて置換されたベンジル)オキシカルボニルまたは(必要に応じて置換されたアリル)オキシカルボニルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が、ベンジルオキシカルボニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式：
2008524327.tif 000002
［式中、R1は、アミン保護基である］
で示される化合物またはその塩。
【請求項６】
R1が、触媒的に除去しうるアミン保護基である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、(必要に応じて置換されたベンジル)オキシカルボニルまたは(必要に応じて置換されたアリル)オキシカルボニルである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、ベンジルオキシカルボニルである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式：
2008524327.tif 000003
［式中、R1は、アミン保護基である］
で示される化合物またはその塩。
【請求項１０】
R1が、触媒的に除去しうるアミン保護基である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が、(必要に応じて置換されたベンジル)オキシカルボニルまたは(必要に応じて置換されたアリル)オキシカルボニルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、ベンジルオキシカルボニルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
2008524327.tif 000004
［式中、R1は、アミン保護基であり、R2は、イオウ保護基である］
で示される化合物またはその塩。
【請求項１４】
R1が、触媒的に除去しうるアミン保護基である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R1が、(必要に応じて置換されたベンジル)オキシカルボニルまたは(必要に応じて置換されたアリル)オキシカルボニルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、酸分解的に除去しうるイオウ保護基である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、(必要に応じて置換されたフェニル)置換メチルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R1が、ベンジルオキシカルボニルであり、R2が、トリフェニルメチルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物を脱保護し、必要に応じて、カンホスファミドの塩を形成することを含むカンホスファミドまたはその塩の製造方法。
【請求項２０】
脱保護が、触媒的還元または異性化を含む請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
脱保護が、パラジウム／炭素の存在下での水素との反応を含む請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
反応が、水の存在下での酢酸イソプロピル中で行われる請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
カンホスファミドの塩酸塩が、塩化水素ガスの添加によって形成される請求項１９に記載の方法。
【請求項２４】
塩化水素ガスの添加後に、メチル tert−ブチルエーテルの添加をさらに含む請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
式：
2008524327.tif 000005
［式中、R1は、アミン保護基である］
で示される化合物を酸化することを含む請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項２６】
R1が、触媒的に除去しうるアミン保護基である請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
R1が、(必要に応じて置換されたベンジル)オキシカルボニルまたは(必要に応じて置換されたアリル)オキシカルボニルである請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
R1が、ベンジルオキシカルボニルである請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
酸化が、過硫酸塩との反応を含む請求項２５〜２８のいずれか１つに記載の方法。
【請求項３０】
過硫酸塩が、2KHSO5.KHSO4.K2SO4である請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
式：
2008524327.tif 000006
［式中、R1は、アミン保護基である］
で示される化合物を、塩基性条件下で2−(A−スルホニルオキシ)エチル N,N,N',N'−テトラキス(2−クロロエチル)ホスホロジアミデートと反応させることを含む請求項５に記載の化合物の製造方法。
【請求項３２】
R1が、触媒的に除去しうるアミン保護基である請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
R1が、(必要に応じて置換されたベンジル)オキシカルボニルまたは(必要に応じて置換されたアリル)オキシカルボニルである請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
R1が、ベンジルオキシカルボニルである請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
2−(A−スルホニルオキシ)エチル N,N,N',N'−テトラキス(2−クロロエチル)ホスホロジアミデートが、2−((必要に応じて置換された)ベンゼンスルホニルオキシ)エチル N,N,N',N'−テトラキス(2−クロロエチル)ホスホロジアミデートである請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
2−((必要に応じて置換された)ベンゼンスルホニルオキシ)エチル N,N,N',N'−テトラキス2−クロロエチル)ホスホロジアミデートが、2−(4−ブロモベンゼンスルホニルオキシ)エチル N,N,N',N'−テトラキス(2−クロロエチル)ホスホロジアミデートである請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
2−(A−スルホニルオキシ)エチル N,N,N',N'−テトラキス(2−クロロエチル)ホスホロジアミデートを過剰で用いる請求項３１に記載の方法。
【請求項３８】
2−(A−スルホニルオキシ)エチル N,N,N',N'−テトラキス(2−クロロエチル)ホスホロジアミデートを少なくとも二倍過剰で用いる請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
塩基性条件が、C1−6アルカノール中のアルカリ金属水酸化物を含む請求項３１〜３８のいずれか１つに記載の方法。
【請求項４０】
式：
2008524327.tif 000007
［式中、R1は、アミン保護基であり、R2は、イオウ保護基である］
で示される化合物のイオウ原子を脱保護することを含む請求項９に記載の化合物の製造方法。
【請求項４１】
R1が、触媒的に除去しうるアミン保護基であり、R2が、酸分解的に除去しうるイオウ保護基である請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
R1が、(必要に応じて置換されたベンジル)オキシカルボニルまたは(必要に応じて置換されたアリル)オキシカルボニルである請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
R2が、(必要に応じて置換されたフェニル)置換メチルである請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
R1が、ベンジルオキシカルボニルであり、R2が、トリフェニルメチルである請求項４０に記載の方法。
【請求項４５】
脱保護が、酸とシランとの反応を含む請求項４０〜４４のいずれか１つに記載の方法。
【請求項４６】
脱保護が、トリフルオロ酢酸とポリ(メチルヒドロシロキサン)との反応を含む請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４８】
ガンの治療のための医薬の製造のための請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物の使用。