【手続補正書】
【提出日】平成20年8月19日(2008.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(1)の化合物
【化１】
2008510771.tif 000001
（式中、
W は、N または C-R4 を表し、
R1、R2 は、それぞれ互いに独立に、水素または一置換もしくは多置換されていてもよい C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニルを表し、
あるいは R1 と R2 は一緒になって、飽和もしくは部分的に不飽和の 2〜5-員アルキル架橋（-CH2- 基は O、S、-NR8 により置換されていてもよい、または、-CH- 基は N により置換されていてもよい）を形成し; 
R3 は、水素または一置換もしくは多置換されていてもよい C1-12アルキル、C2-12アルケニル、C2-12-アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルより選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、-NO2、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される）を表し、
あるいは R1 と R3 または R2 と R3 は、一緒になって飽和もしくは部分的に不飽和の 2〜5-員アルキル架橋（-CH2- 基は O、S、-NR8 により置換されていてもよい、または、-CH- 基は N により置換されていてもよい）を形成し; 
R4 は、水素、-CN、ヒドロキシ、ハロゲン、-OR8 および -NR6R7 より選択される基、
または、一置換もしくは多置換されていてもよい C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-5アルキルオキシ、C2-5アルケニルオキシ、C2-5アルキニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルキルスルホキソおよび C1-6アルキルスルホニルより選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、-NO2、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される）を表し; 
Q1 は、一置換もしくは多置換されていてもよいピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、トロペニル、アザシクロヘプチルおよび -N(R8)-(CH2)n- より選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、-NO2、R8、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される）を表し; 
Q2 は、存在しないか、または、一置換もしくは多置換されていてもよい C1-16アルキレン、C2-16アルケニレン、C2-16アルキニレン、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル およびヘテロアリールより選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、-NO2、R8、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される）を表し; 
R5 は、水素または一置換もしくは多置換されていてもよい C1-16アルキル、C2-16アルケニル、C2-16アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールより選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、-NO2、R8、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O
)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される）を表し;
Ra、Rb、Rc, は、それぞれ互いに独立に、水素、ハロゲン、-NO2、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される基; 
または、一置換もしくは多置換されていてもよい C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル 、C3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールより選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、-NO2、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される）を表し;
R6、R7 は、それぞれ互いに独立に、水素または一置換もしくは多置換されていてもよい C1-16アルキル、C2-16アルケニル、C2-16アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールより選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、-NO2、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される）を表し; 
R8、R9 および R10 は、それぞれ互いに独立に、水素または置換されていてもよい C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールより選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、メチル、エチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、-OH および擬ハロゲンより選択される）を表し; 
n は、0、1、2 または 3 を表す）
の化合物であって、その互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびその混合物の形体にあってもよく、また、その薬理学的に許容される酸付加塩の形体にあってもよい前記化合物。
【請求項２】
式中、W は C-R4 を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式中、Rb は水素、-F、-Cl、メチルおよびエチルより選択される基を表す、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ra と Rc は、それぞれ互いに独立に、水素またはフッ素;
あるいは、一置換もしくは多置換されていてもよい C1-2アルキル、C2アルケニル、C2アルキニル、C3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールより選択される基（置換基は、同一でも異なっていてもよく、水素、ハロゲン、-NO2、-OR8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-C(=O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)OR9、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N=CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9 および擬ハロゲンより選択される）を表す、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ra、Rc は、それぞれ互いに独立に、水素またはフッ素を表す、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
式中、R1 と R2 は、それぞれ互いに独立に、水素または置換されていてもよい C1-3アルキル、C2-3アルケニル、C2-3-アルキニルを表し、
あるいは R1 と R2 は、一緒になって飽和もしくは部分的に不飽和の 2-5-員アルキル架橋（-CH2- 基は O、S、-NR8 により置換されていてもよい、または、-CH- 基は N により置換されていてもよい）を形成する、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
式中、R5 は、水素、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、F、Cl、Br、O-プロパルギル、CN、メチルチオ、CONH2、エチニル、プロピニル、ブチニルまたはアリルを表す、請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
式中、Q1 はピペラジニルまたはホモピペラジニルを表す、請求項１から７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
請求項１から８のいずれか１項記載の式(1)の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１から８のいずれか１項記載の式(1)の化合物を含む、抗増殖活性を有する医薬組成物。
【請求項１１】
癌、細菌およびウィルス感染症、炎症性および自己免疫性疾患、化学療法による脱毛症および粘膜炎、心臓血管疾患、腎臓疾患、並びに慢性および急性の神経変性疾患より選択される疾患の治療および/または予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１から８のいずれか１項記載の式(1)の化合物の使用。
【請求項１２】
キナーゼを阻害するための医薬組成物を調製するための、請求項１から８のいずれか１項記載の式(1)の化合物の使用。
【請求項１３】
ポロ様キナーゼがPLK1である、請求項１１記載の使用。
【請求項１４】
ポロ様キナーゼの過剰発現に基づく腫瘍性疾患の治療および/または予防のための医薬組成物を調製するための、式(1)の化合物の使用。
【請求項１５】
請求項１から８のいずれか１項記載の式Iの化合物を含む、癌、細菌およびウィルス感染症、炎症性および自己免疫性疾患、化学療法による脱毛症および粘膜炎、心臓血管疾患、腎臓疾患、並びに慢性および急性の神経変性疾患より選択される疾患の治療および/または予防のための医薬組成物。
【請求項１６】
活性物質として１または２以上の一般式(I)の化合物を含む医薬製剤であって、従来型の賦形剤および/または担体と混合されていてもよい前記医薬製剤。