【手続補正書】
【提出日】平成20年7月7日(2008.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）：
【化１】
2008511595.tif 000001
[式中、
yは、1〜8の整数であり；
zは、0〜8の整数であり、但し、y及びzは同時に1でない；
Xは、-CO-(Y)k-(R1)n、又は-SO2-(Y)k-(R1)nであり；
kは、0又は1であり；
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基であり；
又は、Yは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素原子、及び1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノジアルキル、荷電したアルキルアミノトリアルキル又は荷電したアルキルカルボキシレート基から選ばれ；
又は各R1は、独立に、フルオロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノジアルキル、荷電したアミノトリアルキル又はカルボキシレート基であり；並びに
nは、1〜mの任意の整数であり、ここで、mはシクロ-基Y上で許容される置換基の最大数である；
あるいは、R1は、ペプチド結合によって結合される1〜4のペプチド部分を有するペプチド基から選ばれる。]
で表される化合物。
【請求項２】
活性成分として、下記一般式（I）：
【化２】
2008511595.tif 000002
[式中、
yは、1〜8の整数であり；
zは、0〜8の整数であり、但し、y及びzは同時に1でない；
Xは、-CO-(Y)k-(R1)n、又は-SO2-(Y)k-(R1)nであり；
kは、0又は1であり；
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基であり；
又は、Yは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素原子、及び1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノジアルキル、荷電したアルキルアミノトリアルキル又は荷電したアルキルカルボキシレート基から選ばれ；
又は各R1は、独立に、フルオロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノジアルキル、荷電したアミノトリアルキル又はカルボキシレート基であり；並びに
nは、1〜mの任意の整数であり、ここで、mはシクロ-基Y上で許容される置換基の最大数である；
あるいは、R1は、ペプチド結合によって結合される1〜4のペプチド部分を有するペプチド基から選ばれる。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、及び少なくとも1つの薬学的に許容される賦形剤及び/又は担体を含む、医薬組成物。
【請求項３】
下記一般式（I）：
【化３】
2008511595.tif 000003
[式中、
yは、1〜8の整数であり；
zは、0〜8の整数であり、但し、y及びzは同時に1でない；
Xは、-CO-(Y)k-(R1)n、又は-SO2-(Y)k-(R1)nであり；
kは、0又は1であり；
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基であり；
又は、Yは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素原子、及び1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノジアルキル、荷電したアルキルアミノトリアルキル又は荷電したアルキルカルボキシレート基から選ばれ；
又は各R1は、独立に、フルオロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノジアルキル、荷電したアミノトリアルキル又はカルボキシレート基であり；並びに
nは、1〜mの任意の整数であり、ここで、mはシクロ-基Y上で許容される置換基の最大数である；
あるいは、R1は、ペプチド結合によって結合される1〜4のペプチド部分を有するペプチド基から選ばれる。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、G蛋白質共役型受容体（GPCR）の1以上のメンバーの活性を調節するための医薬組成物。
【請求項４】
前記R1基が、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル及びアルキルアミノ基から選ばれる同一又は異なった基で二-置換される「鍵」炭素原子を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
前記「鍵」炭素原子が、キラルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
前記「鍵」炭素原子が、sp3混成軌道結合を有する、請求項４記載の化合物。
【請求項７】
前記「鍵」炭素原子が、本質的に四面体型結合角を有する、請求項４記載の化合物。
【請求項８】
前記Yの環又は複数の環が、前記「鍵」炭素原子での結合角を本質的に四面体型（すなわちsp3混成軌道結合）に束縛する、請求項１及び４〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
C3-C7アルキルブリッジ -(CH2)y-が、1〜8の炭素鎖長を有する、アルケニル、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノジアルキル、荷電したアルキルアミノトリアルキル、荷電したアルキルカルボキシレート及びアルキルヒドロキシ部分からなる群より独立に選ばれる架橋基によって置換されるように、一般式（I）が修飾される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
y及びzが同一の整数であり、それによってα-アミノビシクロラクタム環が非-キラルである、請求項１及び４〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
y及びzが同一の整数でなく、それによってα-アミノビシクロラクタム環がキラルである、請求項１及び４〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
zが3でありかつyが1、2又は4〜8であり、それによって化合物が7員であるラクタム環を含む、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
zが2でありかつyが1、又は3〜8であり、それによって化合物が6員であるラクタム環を含む、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
調節されるべき前記GPCRが、アドレナリン受容体、エンドセリン受容体、ケモカイン受容体、EDG受容体、VIP/PECAP受容体、ドーパミン受容体、セロトニン受容体、プリン受容体、代謝型グルタミン酸受容体、アセチルコリン受容体、C5a受容体、fMLP受容体、グルカゴン又はGLP受容体、NPY受容体、MSH受容体、糖タンパク質ホルモン受容体、プロテアーゼ活性化受容体(PAR)、ソマトスタチン受容体、アンギオテンシン受容体、コレシストキニン受容体又はメラトニン受容体からなる群より選ばれる、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１及び４〜１３のいずれか１項記載の化合物の有効量を含む、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、喘息、肥満、神経変性疾患、自己免疫疾患又は精神異常疾患からなる群より選ばれる疾患又は症状の症候の治療、緩和又は予防のための医薬組成物であって、患者に投与される、前記組成物。
【請求項１６】
請求項１及び４〜１３のいずれか１項記載の化合物であるライブラリー要素からなるか又は当該ライブラリー要素を豊富に含む、ライブラリー。
【請求項１７】
GPCRを介してシグナリングを調節する薬剤（複数）を特定するスクリーニングのためのアッセイにおける、請求項１６に記載のライブラリーの使用方法。
【請求項１８】
特定される薬剤（複数）が、1以上のGPCRのアンタゴニストである、請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
特定される薬剤（複数）が、1以上のGPCRのアゴニストである、請求項１７記載の方法。
【請求項２０】
前記GPCRが、アドレナリン受容体、エンドセリン受容体、ケモカイン受容体、EDG受容体、VIP/PECAP受容体、ドーパミン受容体、セロトニン受容体、プリン受容体、代謝型グルタミン酸受容体、アセチルコリン受容体、C5a受容体、fMLP受容体、グルカゴン又はGLP受容体、NPY受容体、MSH受容体、糖タンパク質ホルモン受容体、プロテアーゼ活性化受容体(PAR)、ソマトスタチン受容体、アンギオテンシン受容体、コレシストキニン受容体又はメラトニン受容体からなる群より選ばれる、請求項１７記載の方法。