【手続補正書】
【提出日】平成20年7月14日(2008.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(1)
【化１】
2008506644.tif 000001
（式中、
R1、R2 は、同一でも異なっていてもよく、置換されていてもよい C1-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル、C2-C10-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-ヘテロシクロアルキル、-X-アリール、-X-ヘテロアリール、-X-シクロアルキル、-X-ヘテロシクロアルキル、-NR7-アリール、-NR7-ヘテロアリール、-NR7-シクロアルキルおよび -NR7-ヘテロシクロアルキルより選択される基、
または、
水素、ハロゲン、COXR7、CON(R7)2、COR7 および XR7 より選択される基を表し、
あるいは、
R1 と R2 は一緒になって、1〜2個のヘテロ原子を有し得る2〜5-員アルキル架橋を表し、R3 は、水素または置換されていてもよい C1-C12-アルキル、C2-C12-アルケニル、C2-C12-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C3-C12-シクロアルキル、C3-C12-シクロアル
ケニル、C7-C12-ポリシクロアルキル、C7-C12-ポリシクロアルケニルおよび C5-C12-スピロシクロアルキルより選択される基を表し、あるいは、
R1 と R3 または R2 と R3 は一緒になって、1〜2個のヘテロ原子を有し得る飽和もしくは不飽和の C3-C4-アルキル架橋を表し、
R4 は、置換されていてもよいアリール、ベンジルまたはヘテロアリールを表し、
R5 は、水素、-CO-NH-C1-C4-アルキル、-CO-C1-C4-アルキルまたは -CO-X-C1-C4-アルキルを表し、
R6 は、水素、NH2、XH、ハロゲンおよび１または２以上のハロゲン原子で置換されていてもよい C1-C3-アルキル基より選択される基を表し、かつ、
R7 は、それぞれ互いに独立に、水素または置換されていてもよい C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、ベンジルおよびフェニルより選択される基を表し、かつ、
X は、O または S を表す）
の化合物であって、その互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびその混合物の形体にあってもよく、また、その薬理学的に許容される酸付加塩、溶媒和物または水和物の形体にあってもよい、前記化合物。
【請求項２】
式中、R1 から R4 および R7 は先に定義した通りであり、かつ、
R5 と R6 は水素を表す、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式中、R3 から R7 は先に定義した通りであり、かつ、
R1、R2 同一でも異なっていてもよく、水素または置換されていてもよい C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルおよび C2-C6-アルキニルより選択される基を表し、
あるいは、
R1 と R2 は一緒になって 2〜5-員アルキル架橋を表す、
請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
式中、R1、R2 および R4 から R7 は先に定義した通りであり、かつ、
R3 は、水素または置換されていてもよい C1-C12-アルキル、C2-C12-アルケニル、C2-C12-アルキニルおよび C6-C14-アリールより選択される基であり、あるいは、
置換されていてもよい C3-C12-シクロアルキル、C3-C12-シクロアルケニル、C7-C12-ポリシクロアルキル、C7-C12-ポリシクロアルケニル および C5-C12-スピロシクロアルキルより選択される基である、
請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
式中、R1 から R3 および R5 から R7 は先に定義した通りであり、かつ、
R4 は、下記一般式の基を表し、
【化２】
2008506644.tif 000002
R8 は、同一でも異なっていてもよく、水素または置換されていてもよい C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、-O-C1-C6-アルキル、-O-C2-C6-アルケニル、-O-C2-C6-アルキニル、ヘテロシクロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、アリール、ヘテロ
アリール、-O-アリール、-O-ヘテロアリール、-O-シクロアルキル、および -O-ヘテロシクロアルキルより選択される基、または、
水素、-CONH2、-COOR7、-OCON(R7)2、-N(R7)2、-NHCOR7、-NHCON(R7)2、-NO2、CF3、ハロゲン、-O-C1-C6-アルキル-Q1、-CONR7-C1-C10-アルキル-Q1、-CONR7-C1-C10-アルケニル-Q1、-CONR7-Q2、ハロゲン、OH、-SO2R7、-SO2N(R7)2、-COR7、-COOR7、-N(R7)2、-NHCOR7、-CONR7OC1-C10 -アルキル-Q1 および CONR7O-Q2 より選択される基を表し、
あるいは、
隣接した R8 基は一緒になって、下記一般式 a)、b)、c) または d) の架橋を表し、
【化３】
2008506644.tif 000003
Y は、O、S または NR11 を表し、
m は、0、1 または 2 を表し、
R9 は、C1-C6-アルキルを表し、
R10 は、水素または置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、-C1-C3-アルキル-フェニル、-C1-C3-アルキル-ピリジル、-C1-C3-アルキル-ピラジニル、-C1-C3-アルキル-ピリミジニルおよび -C1-C3-アルキル-ピリダジニルより選択される基を表し、
R11 は、水素または C1-C4-アルキルを表し、
Q1 は、水素、-NHCOR7 または置換されていてもよい-NH-アリール、-NH-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、C3-C8-シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基より選択される基を表し、
Q2 は、水素または置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C3-C8-ヘテロシクロアルキル- 、C3-C8-シクロアルキル- および C1-C4-アルキル-C3-C8-シクロアルキル基より選択される基を表し、かつ、
n は、0、1、2、3、4 または 5 を表す、
請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
式中、Q1、Q2、n、R4 から R8 は先に定義した通りであり、
R1、R2 は、同一でも異なっていてもよく、水素またはメチル、エチル、プロピル、アリルおよびプロパルギルより選択される基を表し、
あるいは、
R1 と R2 は一緒になってシクロプロピルを表し、
R3 は 水素であるか、あるいは、置換されていてもよい C1-C6-アルキルまたは置換されていてもよい C3-C12-シクロアルキルを表す、
請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
式中、Q1、Q2、n、R1 から R4、R6 から R7 は、先に特定した意味を有し、かつ、
R8 は、同一でも異なっていてもよく、水素またはハロゲン、(C1-C2-アルキル)2N、CF3、NH2SO2、-CONH-C6-C14-アリール、-CONH-C1-C4-アルキル-C6-C14-アリール、-CONH-C1-C4-アルキル-C6-C14-ヘテロアリール、-CONH-C3-C8-シクロアルキル-ヘテロシクロアルキル
および -O-C1-C4-アルキルより選択される基を表す、
請求項５または６記載の化合物。
【請求項８】
請求項１から７のいずれか１項記載の式(I)の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項１から７のいずれか１項記載の式(I)の化合物を含む、抗増殖活性を有する医薬組成物。
【請求項１０】
癌、細菌およびウィルス感染症、炎症性および自己免疫性疾患、化学療法による脱毛症および粘膜炎、心臓血管疾患、腎臓疾患、並びに慢性および急性の神経変性疾患より選択される疾患の治療および/または予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１から７のいずれか１項記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項１１】
ポロ様キナーゼを阻害するための医薬組成物を調製するための、請求項１から７のいずれか１項記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項１２】
ポロ様キナーゼがPLK1である、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
ポロ様キナーゼの過剰発現に基づく腫瘍性疾患の治療および/または予防のための医薬組成物を調製するための、式(1)の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１から７のいずれか１項記載の式(I)の化合物を含む、癌、細菌およびウィルス感染症、炎症性および自己免疫性疾患、化学療法による脱毛症および粘膜炎、心臓血管疾患、腎臓疾患、並びに慢性および急性の神経変性疾患より選択される疾患の治療および/または予防のための医薬組成物。
【請求項１５】
活性物質として１または２以上の請求項１から７のいずれか１項記載の一般式(I)の化合物を含む医薬製剤であって、前記化合物は従来型の賦形剤および/または担体と混合されていてもよい、前記医薬製剤。