【手続補正書】
【提出日】平成31年4月1日(2019.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ）及び／又は（ＩＢ）の５又は８−置換イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン類ら選択される化合物：
【化１】
2018514518.tif 000001
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩、
ここで：
ｎ＝０，１，２，３，又は４；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９により置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ７、及び−ＳＲ７から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９により置換されていてもよく、
Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが水素ではないとき；
ＲＣは、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され、それぞれ、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらは少なくとも１つの置換基Ｒ９により置換されていてもよく；又はＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を形成し、これらは窒素、酸素、及び硫黄から選択される１つのヘテロ原子を更に有していてもよく、及び少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’’Ｒ’’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１つ、２つ、又は３つの置換基により置換されていてもよく、ここで、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、又は（Ｒ’及びＲ’’）、及び／又は（Ｒ’’及びＲ’’’）は、それらが結合する原子とともに、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよいヘテロシクリル、及びハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよいヘテロアリールから選択される環を形成する。
【請求項２】
ｎが０又は１又は２であり、
Ｒａ及びＲｂが水素であり、
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
Ｒ２及びＲ３が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、及び
Ｒ４が水素ではないとき、Ｒ４が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＯＣ１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４アルキルから独立に選択される少なくとも１つの置換基Ｒ９で、独立に置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ４が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、イソプロピル、プロペニル、エチニル、シクロプロピル、ＣＦ３、フェニル、ジメチルイソオキサゾリル及びメトキシから選択される、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ４が水素ではないとき、Ｒ５がハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＯＣ１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４アルキルから独立に選択される少なくとも１つのＲ９により、独立に置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６がハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＯＣ１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４アルキルから独立に選択される少なくとも１つのＲ９により独立に置換されていてもよく；好ましくは、Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、又はＣ１−６ハロアルキルである、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
ＲＣがフェニル基により置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキルであるか、又は
ＲＣがハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル及び−ＮＲ’ＣＯＲ’’により置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルは、１以上のハロ又はヒドロキシルで置換されていてもよく；ここで、Ｒ’及びＲ’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
ＲＣは未置換のシクロヘキシルであるか、又は
ｎがゼロであり、及びＲＣが未置換のシクロヘキシル又は未置換のシクロペンチルであるか、又は
ｎが１であり、及びＲＣが未置換のシクロヘキシル又は未置換のシクロペンチルでるか、又は
ｎが２であり、及びＲＣが、未置換のシクロヘキシル又は未置換のシクロペンチルであるか、又は
ｎがゼロであり、及びＲＣが未置換のビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルである、請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
ｎがゼロであり、及びＲＣが４−フェニル置換シクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン構造に結合しているキラルα−炭素原子が、Ｓ−配置である、請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
以下の群から選択される化合物、又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩。
【化４】
2018514518.tif 000002
【化５】
2018514518.tif 000003
【化６】
2018514518.tif 000004
【化７】
2018514518.tif 000005
【化８】
2018514518.tif 000006
【化９】
2018514518.tif 000007
【請求項１１】
下記の立体化学を示す以下の化合物からなる群から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【化１０】
2018514518.tif 000008
【化１１】
2018514518.tif 000009
【化１２】
2018514518.tif 000010
【化１３】
2018514518.tif 000011
【請求項１２】
過剰増殖性の疾患又はＨＩＶ／ＡＩＤＳを治療するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物であって、
過剰増殖性の疾患が、メラノーマ、甲状腺癌、バレット腺癌、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、胃癌、肺癌、腎癌、頭頚部癌、肝臓癌、胃癌、食道癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、血液癌、肝臓−胆嚢−胆管の癌、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、血液癌、大腸結腸癌、組織球性リンパ腫、肺腺癌から選択される、医薬組成物。