【手続補正書】
【提出日】平成31年1月11日(2019.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造（Ｉ）：
【化１０１】
2018502867.tif 000001
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体であって、式中：
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＯＲ５）２−、−Ｃ（ＯＲ５）（ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）−、−Ｃ（＝ＣＲ８Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（ＣＯＲ９）−、−ＣＨＮＲ８Ｒ９−、−Ｃ（＝ＮＲ９）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲ５）−であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル、−Ｏ−ヘテロシクリル、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３であり；
Ｒ３は、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであって、これらは１つ以上のＲ６で任意に置換され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１２３Ｉ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２アリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ６は、１つ以上のハロゲン、１２３Ｉ、１８Ｆ、ヒドロキシル、−ＯＳ（Ｏ）２−アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルで任意に置換され；
Ｒ８及びＲ９はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ１−Ｃ１０アシル、もしくは−ＮＲ５Ｒ５であるか、または、Ｒ８及びＲ９が一緒になって、未置換のもしくは置換された、炭素原子３〜２０個を含む単環式、二環式、もしくは三環式炭素環もしくはヘテロ環を形成することができ；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１２３Ｉ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、もしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；−ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ１０アシル、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５、−ＮＯ２，−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５、または−Ｎ（Ｒ５）２であり；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
ｎ１及びｎ２はそれぞれ独立して、０、１、または２であり；
ｎ３は、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄのうちの少なくとも１つが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、もしくは１２３Ｉである；または
Ｒ５、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄのうちの少なくとも１つがＩであり；Ｒ５、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄのうちの少なくとも１つが１２３Ｉである、前記化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｘが−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８及びＲ９がＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８及びＲ９がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ａ）Ｒ３が５〜６員のヘテロアリールまたは３〜７員のヘテロシリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｙｌ）であり、前記ヘテロアリールまたは前記ヘテロシクリルが少なくとも１つのＮ原子を前記環内に含む；
ｂ）Ｒ３が、ピロール、フラン、チオフェン、ピラゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、トリアゾール、イソチアゾール、オキサジン、トリアジン、アゼピン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペリジン、ジオキサン、モルホリン、ジチアン、チオモルホリン、ピペラジン、及びテトラジンからなる群から選択される；
ｃ）Ｒ３が少なくとも１つの１２３ＩまたはＩで置換される；または
ｄ）Ｒ３が少なくとも１つのＲ６で置換され、ここで、少なくとも１つのＲ６がさらに少なくとも１つの１２３Ｉ、Ｉ、または１８Ｆで置換される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
少なくとも１つのＲ６がＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、少なくとも１つのＲ６がさらに少なくとも１つの１２３Ｉ、Ｉ、または１８Ｆで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ１３が独立して、メチル、エチル、またはプロピルであり、好ましくは、各Ｒ１３がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｎ３が０、１、または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
【化１０２】
2018502867.tif 000002
【化１０３】
2018502867.tif 000003
【化１０４】
2018502867.tif 000004
【化１０５】
2018502867.tif 000005
【化１０６】
2018502867.tif 000006
【化１０７】
2018502867.tif 000007
【化１０８】
2018502867.tif 000008
【化１０９】
2018502867.tif 000009
【化１１０】
2018502867.tif 000010
【化１１１】
2018502867.tif 000011
【化１１２】
2018502867.tif 000012
【化１１３】
2018502867.tif 000013
【化１１４】
2018502867.tif 000014
【化１１５】
2018502867.tif 000015
【化１１６】
2018502867.tif 000016
【化１１７】
2018502867.tif 000017
から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体；あるいは
【化１１８】
2018502867.tif 000018
【化１１９】
2018502867.tif 000019
【化１２０】
2018502867.tif 000020
【化１２１】
2018502867.tif 000021
【化１２２】
2018502867.tif 000022
【化１２３】
2018502867.tif 000023
【化１２４】
2018502867.tif 000024
【化１２５】
2018502867.tif 000025
【化１２６】
2018502867.tif 000026
【化１２７】
2018502867.tif 000027
【化１２８】
2018502867.tif 000028
【化１２９】
2018502867.tif 000029
【化１３０】
2018502867.tif 000030
またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
さらに追加の治療薬を含み、好ましくは、前記追加の治療薬が、前立腺がん、乳がん、卵巣がん、子宮内膜がん、唾液腺がん、脱毛、ニキビ、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、思春期早発症、球脊髄性筋萎縮症、または加齢黄斑変性症の治療用であり、より好ましくは、前記追加の治療薬が、エンザルタミド、ガレテロン（Ｇａｌｅｔｅｒｏｎｅ）、ＡＲＮ−５０９；アビラテロン、ビカルタミド、ニルタミド、フルタミド、酢酸シプロテロン、ドセタキセル、ベバシズマブ（アバスチン）、ＯＳＵ−ＨＤＡＣ４２、ビタキシン、スニツミブ（ｓｕｎｉｔｕｍｉｂ）、ＺＤ−４０５４、カバジタキセル（ＸＲＰ−６２５８）、ＭＤＸ−０１０（イピリムマブ）、ＯＧＸ  ４２７、ＯＧＸ  ０１１、フィナステリド、デュタステリド、ツロステリド（ｔｕｒｏｓｔｅｒｉｄｅ）、ベクスロステリド（ｂｅｘｌｏｓｔｅｒｉｄｅ）、イゾンステリド（ｉｚｏｎｓｔｅｒｉｄｅ）、ＦＣＥ  ２８２６０、ＳＫＦ１０５，１１１、ＯＤＭ−２０１、またはラジウム２３３である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
状態または疾患の治療において使用するための、請求項１に記載の化合物を含む組成物または請求項１０に記載の医薬組成物であって、前記化合物または医薬組成物が、それを必要とする患者に投与されるためのものであり、
前記状態または疾患が：前立腺がん、乳がん、卵巣がん、子宮内膜がん、唾液腺がん、脱毛、ニキビ、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、思春期早発症、球脊髄性筋萎縮症、及び加齢黄斑変性症、好ましくは、前立腺がん、去勢抵抗性前立腺がん、またはアンドロゲン依存性前立腺がんからなる群から選択される、前記組成物または医薬組成物。
【請求項１３】
化合物を含む、がんの画像検査において使用するための組成物であって、前記化合物が：
【化１３３】
2018502867.tif 000031
【化１３４】
2018502867.tif 000032
【化１３５】
2018502867.tif 000033
【化１３６】
2018502867.tif 000034
【化１３７】
2018502867.tif 000035
【化１３８】
2018502867.tif 000036
【化１３９】
2018502867.tif 000037
【化１４０】
2018502867.tif 000038
【化１４１】
2018502867.tif 000039
【化１４２】
2018502867.tif 000040
【化１４３】
2018502867.tif 000041
【化１４４】
2018502867.tif 000042
【化１４５】
2018502867.tif 000043
からなる群から選択されるか、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体であり、前記組成物が、対象に投与され、ＳＰＥＣＴまたはＰＥＴの使用によってがんが存在するかしないかが検出されることを特徴とし、好ましくは、前記画像検査が、（ａ）腫瘍が存在するかしないかを特定する、（ｂ）前記画像検査が、腫瘍の位置を特定する、または（ｃ）前記がんが前立腺がんである、組成物。
【請求項１４】
以下の構造のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物：
【化１４８】
2018502867.tif 000044
またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体であって、Ｒ１１ｃが、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、またはＣ１−Ｃ６アルキルである、前記化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７０】
本発明の様々な実施形態が本明細書で開示されているが、多くの適合及び修正が、当業者に共通の一般的知識に従って本発明の範囲内でなされうる。かかる修正としては、実質的に同じ方法で同じ結果を達成するために、本発明の任意の態様の既知の等価物での置換が挙げられる。数値範囲は、該範囲を画成する数を含む。「ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ（含む）」という語は、実質的に「ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ，  ｂｕｔ  ｎｏｔ  ｌｉｍｉｔｅｄ  ｔｏ（含むがこれに限定されない）」という表現と同意義のオープンエンドの用語として本明細書で使用され、「ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ」という語は同様の意味を有する。本明細書で用いられる単数形の「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」は、文脈上明らかに他を指示しない限り、複数の指示対象を含む。従って、例えば、「ａ  ｔｈｉｎｇ（もの）」への言及には、２つ以上の当該ものがふくまれる。本明細書での参考文献の引用は、かかる参考文献が本発明の先行技術であることを認めるものではない。本明細書に引用される特許及び特許出願が挙げられるがこれらに限定されないあらゆる優先権書類（複数可）及びすべての出版物は、個々の出版物が参照することによって本明細書に組み込まれるように具体的に個別に示されたものとして、また、完全に本明細書に示されたものとして、参照することによって本明細書に組み込まれる。本発明は、実質的に上文に記載され、実施例及び図面に関するすべての実施形態及び変形を含む。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の構造（Ｉ）：
【化１０１】
2018502867.tif 000045
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体であって、式中：
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＯＲ５）２−、−Ｃ（ＯＲ５）（ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）−、−Ｃ（＝ＣＲ８Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（ＣＯＲ９）−、−ＣＨＮＲ８Ｒ９−、−Ｃ（＝ＮＲ９）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲ５）−であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル、−Ｏ−ヘテロシクリル、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３であり；
Ｒ３は、−Ｎ３、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであって、これらは１つ以上のＲ６で任意に置換され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１２３Ｉ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２アリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ６は、１つ以上のハロゲン、１２３Ｉ、１８Ｆ、ヒドロキシル、−ＯＳ（Ｏ）２−アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルで任意に置換され；
Ｒ８及びＲ９はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ１−Ｃ１０アシル、もしくは−ＮＲ５Ｒ５であるか、または、Ｒ８及びＲ９が一緒になって、未置換のもしくは置換された、炭素原子３〜２０個を含む単環式、二環式、もしくは三環式炭素環もしくはヘテロ環を形成することができ；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１２３Ｉ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、もしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；−ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ１０アシル、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５、−ＮＯ２，−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５、または−Ｎ（Ｒ５）２であり；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
ｎ１及びｎ２はそれぞれ独立して、０、１、または２であり；
ｎ３は、０、１、２、３、４、または５である、前記化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
（項目２）
Ｘが−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）−である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ８及びＲ９がＣ１−Ｃ１０アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ８及びＲ９がメチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ３が５〜６員のヘテロアリールまたは３〜７員のヘテロシリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｙｌ）であり、前記ヘテロアリールまたは前記ヘテロシクリルが少なくとも１つのＮ原子を前記環内に含む、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が、ピロール、フラン、チオフェン、ピラゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、トリアゾール、イソチアゾール、オキサジン、トリアジン、アゼピン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペリジン、ジオキサン、モルホリン、ジチアン、チオモルホリン、ピペラジン、及びテトラジンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が少なくとも１つの１２３ＩまたはＩで置換される、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３が少なくとも１つのＲ６で置換され、ここで、少なくとも１つのＲ６がさらに少なくとも１つの１２３Ｉ、Ｉ、または１８Ｆで置換される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
少なくとも１つのＲ６がＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、少なくとも１つのＲ６がさらに少なくとも１つの１２３Ｉ、Ｉ、または１８Ｆで置換される、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
各Ｒ１３が独立して、メチル、エチル、またはプロピルである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
各Ｒ１３がメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄのうちの少なくとも１つが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１２３Ｉである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ５、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄのうちの少なくとも１つがＩであり；Ｒ５、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄのうちの少なくとも１つが１２３Ｉである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
ｎ３が０、１、または２である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
以下の構造のうちの１つを有する項目１に記載の化合物：
【化１０２】
2018502867.tif 000046
【化１０３】
2018502867.tif 000047
【化１０４】
2018502867.tif 000048
【化１０５】
2018502867.tif 000049
【化１０６】
2018502867.tif 000050
【化１０７】
2018502867.tif 000051
【化１０８】
2018502867.tif 000052
【化１０９】
2018502867.tif 000053
【化１１０】
2018502867.tif 000054
【化１１１】
2018502867.tif 000055
【化１１２】
2018502867.tif 000056
【化１１３】
2018502867.tif 000057
【化１１４】
2018502867.tif 000058
【化１１５】
2018502867.tif 000059
【化１１６】
2018502867.tif 000060
【化１１７】
2018502867.tif 000061
またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
（項目１６）
以下の構造のうちの１つを有する項目１に記載の化合物：
【化１１８】
2018502867.tif 000062
【化１１９】
2018502867.tif 000063
【化１２０】
2018502867.tif 000064
【化１２１】
2018502867.tif 000065
【化１２２】
2018502867.tif 000066
【化１２３】
2018502867.tif 000067
【化１２４】
2018502867.tif 000068
【化１２５】
2018502867.tif 000069
【化１２６】
2018502867.tif 000070
【化１２７】
2018502867.tif 000071
【化１２８】
2018502867.tif 000072
【化１２９】
2018502867.tif 000073
【化１３０】
2018502867.tif 000074
またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
（項目１７）
式（Ｉ）：
【化１３１】
2018502867.tif 000075
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体を含む医薬組成物であって、式中：
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＯＲ５）２−、−Ｃ（ＯＲ５）（ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）−、−Ｃ（＝ＣＲ８Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（ＣＯＲ９）−、−ＣＨＮＲ８Ｒ９−、−Ｃ（＝ＮＲ９）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲ５）−であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル、−Ｏ−ヘテロシクリル、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３であり；
Ｒ３は、−Ｎ３、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであって、これらは１つ以上のＲ６で任意に置換され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１２３Ｉ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２アリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ６は、１つ以上のハロゲン、１２３Ｉ、１８Ｆ、ヒドロキシル、−ＯＳ（Ｏ）２−アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルで任意に置換され；
Ｒ８及びＲ９はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ１−Ｃ１０アシル、もしくは−ＮＲ５Ｒ５であるか、または、Ｒ８及びＲ９が一緒になって、未置換のもしくは置換された、炭素原子３〜２０個を含む単環式、二環式、もしくは三環式炭素環もしくはヘテロ環を形成することができ；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１２３Ｉ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、もしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；−ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ１０アシル、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５、−ＮＯ２，−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５、または−Ｎ（Ｒ５）２であり；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
ｎ１及びｎ２はそれぞれ独立して、０、１、または２であり；
ｎ３は、０、１、２、３、４、または５である、前記医薬組成物。
（項目１８）
さらに、医薬的に許容される担体を含む、項目１７に記載の医薬組成物。
（項目１９）
さらに、医薬的に許容される担体および追加の治療薬を含む、項目１７に記載の医薬組成物。
（項目２０）
前記追加の治療薬が、前立腺がん、乳がん、卵巣がん、子宮内膜がん、唾液腺がん、脱毛、ニキビ、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、思春期早発症、球脊髄性筋萎縮症、または加齢黄斑変性症の治療用である、項目１９に記載の医薬組成物。
（項目２１）
前記追加の治療薬が、エンザルタミド、ガレテロン（Ｇａｌｅｔｅｒｏｎｅ）、ＡＲＮ−５０９；アビラテロン、ビカルタミド、ニルタミド、フルタミド、酢酸シプロテロン、ドセタキセル、ベバシズマブ（アバスチン）、ＯＳＵ−ＨＤＡＣ４２、ビタキシン、スニツミブ（ｓｕｎｉｔｕｍｉｂ）、ＺＤ−４０５４、カバジタキセル（ＸＲＰ−６２５８）、ＭＤＸ−０１０（イピリムマブ）、ＯＧＸ  ４２７、ＯＧＸ  ０１１、フィナステリド、デュタステリド、ツロステリド（ｔｕｒｏｓｔｅｒｉｄｅ）、ベクスロステリド（ｂｅｘｌｏｓｔｅｒｉｄｅ）、イゾンステリド（ｉｚｏｎｓｔｅｒｉｄｅ）、ＦＣＥ  ２８２６０、ＳＫＦ１０５，１１１、ＯＤＭ−２０１、ラジウム２３３、またはそれらの関連化合物である、項目１９に記載の医薬組成物。
（項目２２）
項目１７に記載の医薬組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、アンドロゲン受容体活性の調節方法。
（項目２３）
アンドロゲン受容体活性の調節に応答する状態または疾患の治療方法であって、項目１７に記載の医薬組成物を、それを必要とする患者に投与することを含み、前記状態または疾患が：前立腺がん、乳がん、卵巣がん、子宮内膜がん、唾液腺がん、脱毛、ニキビ、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、思春期早発症、球脊髄性筋萎縮症、及び加齢黄斑変性症からなる群から選択される、前記方法。
（項目２４）
前記状態または疾患が前立腺がんである、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記状態または疾患が去勢抵抗性前立腺がんである、項目２３に記載の方法。
（項目２６）
前記状態または疾患がアンドロゲン依存性前立腺がんである、項目２３に記載の方法。
（項目２７）
前立腺がん、乳がん、卵巣がん、子宮内膜がん、唾液腺がん、脱毛、ニキビ、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、思春期早発症、球脊髄性筋萎縮症、及び加齢黄斑変性症からなる群から選択される状態または疾患の治療方法であって：
それを必要とする患者に対して、以下の構造（Ｉ）：
【化１３２】
2018502867.tif 000076
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体を投与することを含み、式中：
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＯＲ５）２−、−Ｃ（ＯＲ５）（ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）−、−Ｃ（＝ＣＲ８Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（ＣＯＲ９）−、−ＣＨＮＲ８Ｒ９−、−Ｃ（＝ＮＲ９）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲ５）−であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル、−Ｏ−ヘテロシクリル、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３であり；
Ｒ３は、−Ｎ３、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであって、これらは１つ以上のＲ６で任意に置換され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１２３Ｉ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２アリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ６は、１つ以上のハロゲン、１２３Ｉ、１８Ｆ、ヒドロキシル、−ＯＳ（Ｏ）２−アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルで任意に置換され；
Ｒ８及びＲ９はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ１−Ｃ１０アシル、もしくは−ＮＲ５Ｒ５であるか、または、Ｒ８及びＲ９が一緒になって、未置換のもしくは置換された、炭素原子３〜２０個を含む単環式、二環式、もしくは三環式炭素環もしくはヘテロ環を形成することができ；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１２３Ｉ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、もしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；−ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ１０アシル、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５、−ＮＯ２，−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５、または−Ｎ（Ｒ５）２であり；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
ｎ１及びｎ２はそれぞれ独立して、０、１、または２であり；
ｎ３は、０、１、２、３、４、または５である、前記方法。
（項目２８）
前記状態または疾患が前立腺がんである、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記状態または疾患が、去勢抵抗性前立腺がんまたはアンドロゲン依存性前立腺がんである、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
項目１に記載の化合物を対象に投与し、ＳＰＥＣＴまたはＰＥＴの使用によってがんが存在するかしないかを検出することを含む、がんの画像検査法。
（項目３１）
腫瘍が存在するかしないかを特定する、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
腫瘍の位置を特定する、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
前記がんが前立腺がんである、項目３０に記載の方法。
（項目３４）
項目１に記載の前記化合物が：
【化１３３】
2018502867.tif 000077
【化１３４】
2018502867.tif 000078
【化１３５】
2018502867.tif 000079
【化１３６】
2018502867.tif 000080
【化１３７】
2018502867.tif 000081
【化１３８】
2018502867.tif 000082
【化１３９】
2018502867.tif 000083
【化１４０】
2018502867.tif 000084
【化１４１】
2018502867.tif 000085
【化１４２】
2018502867.tif 000086
【化１４３】
2018502867.tif 000087
【化１４４】
2018502867.tif 000088
【化１４５】
2018502867.tif 000089
からなる群から選択されるか、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体である、項目３０に記載の方法。
（項目３５）
項目１７に記載の医薬組成物を対象に投与し、ＳＰＥＣＴまたはＰＥＴの使用によってがんが存在するかしないかを検出することを含む、がんの画像検査法。
（項目３６）
以下の構造のうちの１つを有する項目１に記載の化合物：
【化１４６】
2018502867.tif 000090
またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体であって、Ｒ１１ｃが、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、またはＣ１−Ｃ６アルキルである、前記化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
（項目３７）
以下の構造のうちの１つを有する項目１に記載の化合物：
【化１４７】
2018502867.tif 000091
またはその医薬的に許容される塩であって、Ｒ１１ｃが、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、またはＣ１−Ｃ６アルキルである、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。