【手続補正書】
【提出日】令和1年6月21日(2019.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2018524338.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素原子、または置換基を示し、または
部分構造：
【化２】
2018524338.tif 000002
は、
【化３】
2018524338.tif 000003
（ここで、Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して、ＣＨまたはＮを示す。）であってもよく、
Ｒ３は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基または置換されていてもよい環状基を示し、
環Ａは、さらに置換されていてもよい環を示す。］
で表される化合物（ただし、6-[(2,4-ジオキソチアゾリジン-5-イル)メチル]-3-[（(4-トリフルオロメチル)フェニル)メチル]-1,3-ベンゾオキサジン-4-オンを除く）またはその塩。
【請求項２】
Ｒ３が、（１）水素原子、（２）ヒドロキシ基および３ないし１４員の非芳香族複素環基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、（３）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基または（５）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい３ないし１４員の非芳香族複素環基である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
環Ａが、さらに置換されていてもよい６員芳香環である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
環Ａが、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｉｖ）Ｃ２−６アルケニル基、
（ｖ）トリ−Ｃ１−６アルキルシリル基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
（ｖｉ）Ｃ１−６アルコキシ基および
（ｖｉｉ）ハロゲン原子およびＣ１−６アルキル基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい５ないし１４員の芳香族複素環基
から選ばれる１ないし５個の置換基でさらに置換されていてもよい６員芳香環である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２の少なくともいずれかが置換基である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ１−６アルコキシ基であり；あるいは、
部分構造：
【化４】
2018524338.tif 000004
が、
【化５】
2018524338.tif 000005
（ここで、Ｘ１およびＸ２は、それぞれＣＨである。）であり；
Ｒ３が、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基または置換されていてもよい３ないし１４員の非芳香族複素環基であり；
環Ａが、それぞれさらに置換されていてもよい、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環、３ないし１４員の非芳香族複素環または５ないし１４員の芳香族複素環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ１が、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ１−６アルコキシ基であり；あるいは、
部分構造：
【化６】
2018524338.tif 000006
が、
【化７】
2018524338.tif 000007
（ここで、Ｘ１およびＸ２は、それぞれＣＨである。）であり；
Ｒ３が、
（１）水素原子、
（２）ヒドロキシ基および３ないし１４員の非芳香族複素環基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（３）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、
（４）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基または
（５）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい３ないし１４員の非芳香族複素環基であり；
環Ａが、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）オキソ基、
（ｉｖ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｖ）Ｃ２−６アルケニル基、
（ｖｉ）トリ−Ｃ１−６アルキルシリル基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
（ｖｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基および
（ｉｘ）ハロゲン原子およびＣ１−６アルキル基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい５ないし１４員の芳香族複素環基
から選ばれる１ないし５個の置換基でそれぞれさらに置換されていてもよい、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環、３ないし１４員の非芳香族複素環または５ないし１４員の芳香族複素環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ１が、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ１−６アルコキシ基であり；あるいは、
部分構造：
【化８】
2018524338.tif 000008
が、
【化９】
2018524338.tif 000009
（ここで、Ｘ１およびＸ２は、それぞれＣＨである。）であり；
Ｒ３が、
（１）水素原子、
（２）ヒドロキシ基および３ないし１４員の非芳香族複素環基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（３）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、
（４）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基または
（５）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい３ないし１４員の非芳香族複素環基であり；
環Ａが、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｉｖ）Ｃ２−６アルケニル基、
（ｖ）トリ−Ｃ１−６アルキルシリル基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
（ｖｉ）Ｃ１−６アルコキシ基および
（ｖｉｉ）ハロゲン原子およびＣ１−６アルキル基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい５ないし１４員の芳香族複素環基
から選ばれる１ないし５個の置換基でさらに置換されていてもよい６員芳香環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ１が、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ１−６アルコキシ基であり；あるいは、
部分構造：
【化１０】
2018524338.tif 000010
が、
【化１１】
2018524338.tif 000011
（ここで、Ｘ１およびＸ２は、それぞれＣＨである。）であり；
Ｒ３が、
（１）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基または
（２）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい３ないし１４員の非芳香族複素環基であり；
環Ａが、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基および
（ｖ）１〜３個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい５ないし１４員の芳香族複素環基
から選ばれる１ないし５個の置換基でそれぞれさらに置換されていてもよい、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環、３ないし１４員の非芳香族複素環または５ないし１４員の芳香族複素環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ１−６アルコキシ基であり；
Ｒ３が、
（１）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基または
（２）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい３ないし１４員の非芳香族複素環基であり；
環Ａが、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）シアノ基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基および
（ｖ）１〜３個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい５ないし１４員の芳香族複素環基
から選ばれる１ないし５個の置換基でそれぞれさらに置換されていてもよい、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環、３ないし１４員の非芳香族複素環または５ないし１４員の芳香族複素環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素原子またはハロゲン原子であり；
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル基であり；
Ｒ３が、
（１）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基または
（２）１〜３個のヒドロキシ基で置換されていてもよい３ないし１４員の非芳香族複素環基であり；
環Ａが、
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル基および
（ｉｉｉ）１〜３個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい５ないし１４員の芳香族複素環基
から選ばれる１ないし５個の置換基でそれぞれさらに置換されていてもよい、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環または５ないし１４員の芳香族複素環である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
8-フルオロ-3-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロペンチル)-7-メチル-6-((6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)メチル)-2,3-ジヒドロ-4H-1,3-ベンゾオキサジン-4-オン、またはその塩。
【請求項１３】
8-クロロ-6-((6-クロロピリジン-3-イル)メチル)-3-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロペンチル)-7-メチル-2,3-ジヒドロ-4H-1,3-ベンゾオキサジン-4-オン、またはその塩。
【請求項１４】
3-(trans-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-メチル-6-((6-メチルピリジン-3-イル)メチル)-2,3-ジヒドロ-4H-1,3-ベンゾオキサジン-4-オン、またはその塩。
【請求項１５】
3-((3S,4S)-4-ヒドロキシテトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-7-メチル-6-(4-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ベンジル)-2,3-ジヒドロ-4H-1,3-ベンゾオキサジン-4-オン、またはその塩。
【請求項１６】
請求項１ないし１５の何れか１項に記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬。
【請求項１７】
コリン作動性ムスカリンＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターである、請求項１６記載の医薬。
【請求項１８】
アルツハイマー病、統合失調症、痛み、睡眠障害、認知症を伴うパーキンソン病、またはレヴィー小体型認知症の予防または治療薬である、請求項１６記載の医薬。