【手続補正書】
【提出日】平成30年12月17日(2018.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物、または薬学的に許容されるその塩：
2017537968.tif 000001
式中、
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ（Ｃ≦１２）、シクロアルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルケニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキニルチオ（Ｃ≦１２）、アシルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、アルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジシクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１は、式：−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦８）−アルコキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦８）−アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦８）−アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、またはその置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１は、式：
2017537968.tif 000002
の基であり、
式中、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、及びＲ９’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、置換アルキル（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アシル（Ｃ≦１２）、または式：
2017537968.tif 000003
の基であり、
式中、
Ｒ１１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基の置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ７及びＲ１０は、一緒になって、式：
2017537968.tif 000004
の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒａは、水素、アルキル（Ｃ≦６）、または置換アルキル（Ｃ≦６）であり；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル（Ｃ≦１２）、シクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、シクロアルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルケニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、アルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ２及びＲ３は、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦８）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦１２）、アルキルチオジイル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル（Ｃ≦１２）または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり；
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000005
を有し、
式中、
Ｙ１は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、ただし、Ｙ１がオキソである場合、Ｙ１が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ１が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ１はオキソであり；
Ｙ２は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦１２）、置換アルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、または−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）；または式：
2017537968.tif 000006
の基であり、
式中、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、及びＲ９’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、置換アルキル（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アシル（Ｃ≦１２）、または式：
2017537968.tif 000007
の基であり、
式中、
Ｒ１１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基の置換バージョンであり；または、
Ｒ７及びＲ１０は、一緒になって、式：
2017537968.tif 000008
の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒａは、水素、アルキル（Ｃ≦６）、または置換アルキル（Ｃ≦６）であり；
ｎ１は、０、１、２、３、４、５、または６であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000009
を有し、
式中、
Ｙ３は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、ただし、Ｙ３がオキソである場合、Ｙ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ３はオキソであり；
Ｙ４は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ２は、０、１、２、または３であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000010
を有し、
式中、
Ｙ５は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、ただし、Ｙ３がオキソである場合、Ｙ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ３はオキソであり；
Ｙ６は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ７は、水素、アルキル（Ｃ≦１２）、または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり；
ｎ３は、０または１であり；
ｘは、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000011
を有し、
式中、
Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３は、それぞれ独立して、ＣＲ５Ｒ５’、ＮＲ５’’、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ５及びＲ５’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル（Ｃ≦６）、アルコキシ（Ｃ≦６）、アルキルアミノ（Ｃ≦６）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦６）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ５’’は、水素、アルキル（Ｃ≦１２）、または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり；
ただし、Ｚ１、Ｚ２、またはＺ３のうちの少なくとも１つが、ＮＲ５’’、Ｏ、またはＳであり；
ｎ４は、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000012
を有し、
式中、
Ｙ８及びＹ９は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ１０は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ３がオキソである場合はＹ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ３はオキソであり；
ｎ５は、０または１であり；
ｙは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Aは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000013
を有し、
式中、
Ｙ１１及びＹ１２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ１３は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ３がオキソである場合はＹ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ３はオキソであり；
ｎ６は、０、１、２、３、または４であり；
ただし、Ａが、式：
2017537968.tif 000014
の縮合シクロアルカンジイルである場合、Ｒ１はヒドロキシではなく、かつＲ２またはＲ３のいずれかはメトキシである。
【請求項２】
下記式としてさらに定義される、請求項１の化合物、または薬学的に許容されるその塩：
2017537968.tif 000015
式中、
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ（Ｃ≦１２）、シクロアルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルケニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキニルチオ（Ｃ≦１２）、アシルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、アルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジシクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１は、式：−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦８）−アルコキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦８）−アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦８）−アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、またはその置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１は、式：
2017537968.tif 000016
の基であり、
式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルコキシ（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、置換アルキル（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アシル（Ｃ≦１２）、または式：
2017537968.tif 000017
の基であり、
式中、
Ｒ１１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基の置換バージョンであり；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル（Ｃ≦１２）、シクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、シクロアルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルケニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、アルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ２及びＲ３は、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦８）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦１２）、アルキルチオジイル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル（Ｃ≦１２）または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり；
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000018
を有し、
式中、
Ｙ１は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、ただし、Ｙ１がオキソである場合、Ｙ１が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ１が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ１はオキソであり；
Ｙ２は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦１２）、置換アルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、または−ＯＸ３であり、式中、Ｘ３は、ヒドロキシ保護基であり；
ｎ１は、０、１、２、３、４、５、または６であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000019
を有し、
式中、
Ｙ３は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、ただし、Ｙ３がオキソである場合、Ｙ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ３はオキソであり；
Ｙ４は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ２は、０、１、２、または３であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000020
を有し、
式中、
Ｙ５は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、ただし、Ｙ３がオキソである場合、Ｙ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ３はオキソであり；
Ｙ６は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ７は、水素、アルキル（Ｃ≦１２）、または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり；
ｎ３は、０または１であり；
ｘは、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000021
を有し、
式中、
Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３は、それぞれ独立して、ＣＲ５Ｒ５’、ＮＲ５’’、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ５及びＲ５’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル（Ｃ≦６）、アルコキシ（Ｃ≦６）、アルキルアミノ（Ｃ≦６）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦６）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ５’’は、水素、アルキル（Ｃ≦１２）、または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり；
ただし、Ｚ１、Ｚ２、またはＺ３のうちの少なくとも１つが、ＮＲ５’’、Ｏ、またはＳであり；
ｎ４は、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000022
を有し、
式中、
Ｙ８及びＹ９は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ１０は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ３がオキソである場合はＹ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ３はオキソであり；
ｎ５は、０または１であり；
ｙは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000023
を有し、
式中、
Ｙ１１及びＹ１２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ１３は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ３がオキソである場合はＹ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ３はオキソであり；
ｎ６は、０、１、２、３、または４であり；
ただし、Ａが、式：
2017537968.tif 000024
の縮合シクロアルカンジイルである場合、Ｒ１はヒドロキシではなく、かつＲ２またはＲ３のいずれかはメトキシである。
【請求項３】
Ｒ１が、
2017537968.tif 000025
であり、
式中、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、及びＲ９’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、置換アルキル（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アシル（Ｃ≦１２）、または式：
2017537968.tif 000026
の基であり、
式中、
Ｒ１１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基の置換バージョンであり；または、
Ｒ７及びＲ１０は、一緒になって、式：
2017537968.tif 000027
の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒａは、水素、アルキル（Ｃ≦６）、または置換アルキル（Ｃ≦６）であり、あるいは
Ｒ１が、アルコキシ（Ｃ≦１２）または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がアルコキシ（Ｃ≦１２）または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、
Ｒ２及びＲ３が、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦１２）または置換アルコキシジイル（Ｃ≦１２）であり、例えばＲ２及びＲ３が、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦１２）であり、あるいは
Ｒ３がアルコキシ（Ｃ≦１２）または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がアルキル（Ｃ≦１２）または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり、
Ｘ１がヒドロキシであるか、あるいはＸ１がアルコキシ（Ｃ≦１２）または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、
Ｘ２がヒドロキシであるか、あるいはＸ２がアルコキシ（Ｃ≦１２）または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１がオキソであり、あるいは
Ｙ２がヒドロキシであるか、あるいは
Ｙ２が、
2017537968.tif 000028
であり、
式中、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、及びＲ９’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、置換アルキル（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アシル（Ｃ≦１２）、または式：
2017537968.tif 000029
の基であり、
式中、
Ｒ１１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦１２）−チオール反応性基の置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ７及びＲ１０は、一緒になって、式：
2017537968.tif 000030
の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒａは、水素、アルキル（Ｃ≦６）、または置換アルキル（Ｃ≦６）であり、
例えばＹ２が、
2017537968.tif 000031
であり、
式中、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、及びＲ９’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）であり；
Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、置換アルキル（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アシルオキシ（Ｃ≦１２）、または置換アシル（Ｃ≦１２）である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎ１が０、１、２、または３であり、
Ｙ３がヒドロキシであるか、あるいはＹ３がアルコキシ（Ｃ≦１２）または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、
Ｙ４がヒドロキシであるか、あるいはＹ４がアルコキシ（Ｃ≦１２）または置換アルコキシ（Ｃ≦１２）であり、あるいは
ｎ２が１、２、または３である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、
2017537968.tif 000032
2017537968.tif 000033
2017537968.tif 000034
2017537968.tif 000035
2017537968.tif 000036
2017537968.tif 000037
2017537968.tif 000038
2017537968.tif 000039
としてさらに定義される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
それを必要とする患者の疾患または障害を治療する方法であって、前記患者に、薬学的有効量の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または組成物を投与する段階を含む、前記方法。
【請求項１１】
前記疾患または障害ががんである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
下記式の化合物：
2017537968.tif 000040
またはその塩を反応させる段階を含む、化合物を調製する方法であって、
式中、
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；または−ＯＸ３（Ｘ３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４（Ｘ４はチオ保護基である）、または−ＮＸ５Ｘ６（Ｘ５またはＸ６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ５及びＸ６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル（Ｃ≦１２）、シクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、シクロアルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルケニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、アルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョン、または−ＯＸ７（Ｘ７はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ８（Ｘ８はチオ保護基である）、または−ＮＸ９Ｘ１０（Ｘ９またはＸ１０の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ９及びＸ１０は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｒ２及びＲ３は、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦８）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦１２）、アルキルチオジイル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ４は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル（Ｃ≦１２）もしくは置換アルキル（Ｃ≦１２）、または−ＯＸ１１（Ｘ１１はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ１２（Ｘ１２はチオ保護基である）、または−ＮＸ１３Ｘ１４（Ｘ１３またはＸ１４の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ１３及びＸ１４は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｒ５は、水素またはヒドロキシ保護基であり；
Ｒ６は、水素またはアルキリデン（Ｃ≦１２）、アルキル（Ｃ≦１２）、シクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、シクロアルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｘ１及びＸ２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、または−ＯＸ１５（Ｘ１５はヒドロキシ保護基である）であり；またはＸ１５及びＲ５は、一緒になって、二価のジオール保護基であり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000041
を有し、
式中、
Ｙ１は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、または−ＯＸ１６（Ｘ１６はヒドロキシ保護基である）であり；ただし、Ｙ１がオキソである場合、Ｙ１が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ１が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ１はオキソであり；
Ｙ２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、または−ＯＸ１７（Ｘ１７はヒドロキシ保護基である）であり；
ｎ１は、０、１、２、３、４、５、または６であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000042
を有し、
式中、
Ｙ３は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、または−ＯＸ１８（Ｘ１８はヒドロキシ保護基である）であり；ただし、Ｙ３がオキソである場合、Ｙ３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ３はオキソであり；
Ｙ４は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ１９（Ｘ１９はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ２０（Ｘ２０はチオ保護基である）、または−ＮＸ２１Ｘ２２（Ｘ２１またはＸ２２の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ２１及びＸ２２は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ２は、０、１、２、または３であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000043
を有し、
式中、
Ｙ５は、水素、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、または−ＯＸ２３（Ｘ２３はヒドロキシ保護基である）であり；
Ｙ６は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ２４（Ｘ２４はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ２５（Ｘ２５はチオ保護基である）、または−ＮＸ２６Ｘ２７（Ｘ２６またはＸ２７の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ２６及びＸ２７は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ７は、水素、アルキル（Ｃ≦１２）、または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり；
ｎ３は、０または１であり；
ｘは、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000044
を有し、
式中、
Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３は、それぞれ独立して、ＣＲ６Ｒ６’、ＮＲ７、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ６及びＲ６’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル（Ｃ≦６）、アルコキシ（Ｃ≦６）、アルキルアミノ（Ｃ≦６）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦６）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦１２）、または置換アルキル（Ｃ≦１２）であり；
ただし、Ｚ１、Ｚ２、またはＺ３のうちの少なくとも１つが、ＮＲ６、Ｏ、またはＳであり；
ｎ４は、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000045
を有し、
式中、
Ｙ８及びＹ９は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ２８（Ｘ２８はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ２９（Ｘ２９はチオ保護基である）、または−ＮＸ３０Ｘ３１（Ｘ３０またはＸ３１の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ３０及びＸ３１は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ１０は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３２（式中、Ｘ３２はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ３３（式中、Ｘ３３はチオ保護基である）、または−ＮＸ３４Ｘ３５（式中、Ｘ３４またはＸ３５の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ３４及びＸ３５は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ１０がオキソである場合はＹ１０が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ１０が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ１０はオキソであり、
ｎ５は、０または１であり；
ｙは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000046
を有し、
式中、
Ｙ１１及びＹ１２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ３６（Ｘ３６はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ３７（Ｘ３７はチオ保護基である）、または−ＮＸ３８Ｘ３９（Ｘ３８またはＸ３９の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ３８及びＸ３９は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ１３は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦１２）、置換アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、置換アルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、−ＯＸ４０（Ｘ４０はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ４１（Ｘ４１はチオ保護基である）、または−ＮＸ４２Ｘ４３（Ｘ４２またはＸ４３の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ４２及びＸ４３は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ６は、０、１、２、３、または４であり；
ルイス酸は、式：
2017537968.tif 000047
の化合物を生成するのに十分な状態下にあり、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ１、及びＸ２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000048
を有し、式中、Ｙ１、Ｙ２、及びｎ１は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000049
を有し、式中、Ｙ３、Ｙ４、及びｎ２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000050
を有し、式中、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、ｘ、及びｎ３は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000051
を有し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びｎ４は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000052
を有し、式中、Ｙ８、Ｙ９、及びｎ５は上で定義された通りであり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000053
を有し、式中、Ｙ１１、Ｙ１２、Ｙ１３、及びｎ６は上で定義された通りであり、
任意で、前記ルイス酸が遷移金属またはホウ素錯体、例えば三フッ化ホウ素エーテラートまたはＳｎＣｌ４であり、
任意で、前記方法が、前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、エポキシ化剤と反応させる段階をさらに含み：
2017537968.tif 000054
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ１、及びＸ２は上で定義された通りであり、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000055
を有し、式中、Ｙ１、Ｙ２、及びｎ１は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000056
を有し、式中、Ｙ３、Ｙ４、及びｎ２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000057
を有し、式中、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、ｘ、及びｎ３は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000058
を有し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びｎ４は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000059
を有し、式中、Ｙ８、Ｙ９、及びｎ５は上で定義された通りであり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000060
を有し、式中、Ｙ１１、Ｙ１２、Ｙ１３、及びｎ６は上で定義された通りであり、
任意で、前記方法が、前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、酸化剤と反応させる段階をさらに含み：
2017537968.tif 000061
式中、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ１、及びＸ２は上で定義された通りであり；
Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；かつ
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000062
を有し、式中、Ｙ１、Ｙ２、及びｎ１は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000063
を有し、式中、Ｙ３、Ｙ４、及びｎ２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000064
を有し、式中、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、ｘ、及びｎ３は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000065
を有し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びｎ４は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000066
を有し、式中、Ｙ８、Ｙ９、及びｎ５は上で定義された通りであり；または 
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000067
を有し、式中、Ｙ１１、Ｙ１２、Ｙ１３、及びｎ６は上で定義された通りであり、
任意で、前記方法が、前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、フッ化物源と反応させる段階をさらに含み：
2017537968.tif 000068
式中、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、及びＸ２は上で定義された通りであり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ（Ｃ≦１２）、シクロアルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルチオ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦１２）、アルケニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキニルチオ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、アルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジシクロアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルケニルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキニルアミノ（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000069
を有し、式中、Ｙ１、Ｙ２、及びｎ１は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000070
を有し、式中、Ｙ３、Ｙ４、及びｎ２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000071
を有し、式中、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、ｘ、及びｎ３は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000072
を有し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びｎ４は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000073
を有し、式中、Ｙ８、Ｙ９、及びｎ５は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000074
を有し、式中、Ｙ１１、Ｙ１２、Ｙ１３、及びｎ６は上で定義された通りである、方法。
【請求項１３】
下記式の結合体：
（Ａ−Ｌ）ｎ−Ｘ（ＶＩ）
式中、
Ａは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物であり、
Ｌは、共有結合またはリンカーであり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２であり、
Ｘは、細胞標的部分である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
[本発明1001]
下記式の化合物、または薬学的に許容されるその塩：
2017537968.tif 000075
式中、
Ｒ1は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ（Ｃ≦12）、シクロアルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、アシルオキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦12）、アルケニルチオ（Ｃ≦12）、アルキニルチオ（Ｃ≦12）、アシルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アルケニルアミノ（Ｃ≦12）、アルキニルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦12）、ジシクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルケニルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルキニルアミノ（Ｃ≦12）、アミド（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ1は、式：−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、またはその置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ1は、式：
2017537968.tif 000076
の基であり、
式中、
Ｒ6、Ｒ6’、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ8’、Ｒ9、及びＲ9’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦8）、アルコキシ（Ｃ≦8）、アシルオキシ（Ｃ≦8）、置換アルキル（Ｃ≦8）、置換アルコキシ（Ｃ≦8）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦8）であり、
Ｒ10は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、アシル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アシル（Ｃ≦12）、または式：
2017537968.tif 000077
の基であり、
式中、
Ｒ11は、水素、アルキル（Ｃ≦8）、または置換アルキル（Ｃ≦8）であり；
Ｒ12は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基の置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ7及びＲ10は、一緒になって、式：
2017537968.tif 000078
の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒａは、水素、アルキル（Ｃ≦6）、または置換アルキル（Ｃ≦6）であり；
Ｒ2及びＲ3は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル（Ｃ≦12）、シクロアルキル（Ｃ≦12）、アルケニル（Ｃ≦12）、アルキニル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、シクロアルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦12）、アルケニルチオ（Ｃ≦12）、アルキニルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アルケニルアミノ（Ｃ≦12）、アルキニルアミノ（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ2及びＲ3は、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦8）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦12）、アルキルチオジイル（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ4は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル（Ｃ≦12）または置換アルキル（Ｃ≦12）であり；
Ｘ1及びＸ2はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000079
を有し、
式中、
Ｙ1は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦12）、または置換アルコキシ（Ｃ≦12）であり、ただし、Ｙ1がオキソである場合、Ｙ1が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ1が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ1はオキソであり；
Ｙ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、または−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）；または式：
2017537968.tif 000080
の基であり、
式中、
Ｒ6、Ｒ6’、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ8’、Ｒ9、及びＲ9’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦8）、アルコキシ（Ｃ≦8）、アシルオキシ（Ｃ≦8）、置換アルキル（Ｃ≦8）、置換アルコキシ（Ｃ≦8）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦8）であり；
Ｒ10は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、アシル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アシル（Ｃ≦12）、または式：
2017537968.tif 000081
の基であり、
式中、
Ｒ11は、水素、アルキル（Ｃ≦8）、または置換アルキル（Ｃ≦8）であり；
Ｒ12は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基の置換バージョンであり；または、
Ｒ7及びＲ10は、一緒になって、式：
2017537968.tif 000082
の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒａは、水素、アルキル（Ｃ≦6）、または置換アルキル（Ｃ≦6）であり；
ｎ1は、0、1、2、3、4、5、または6であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000083
を有し、
式中、
Ｙ3は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦12）、または置換アルコキシ（Ｃ≦12）であり、ただし、Ｙ3がオキソである場合、Ｙ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ3はオキソであり；
Ｙ4は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ2は、0、1、2、または3であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000084
を有し、
式中、
Ｙ5は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦12）、または置換アルコキシ（Ｃ≦12）であり、ただし、Ｙ3がオキソである場合、Ｙ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ3はオキソであり；
Ｙ6は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ7は、水素、アルキル（Ｃ≦12）、または置換アルキル（Ｃ≦12）であり；
ｎ3は、0または1であり；
ｘは、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000085
を有し、
式中、
Ｚ1、Ｚ2、及びＺ3は、それぞれ独立して、ＣＲ5Ｒ5’、ＮＲ5’’、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ5及びＲ5’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル（Ｃ≦6）、アルコキシ（Ｃ≦6）、アルキルアミノ（Ｃ≦6）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アミド（Ｃ≦6）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ5’’は、水素、アルキル（Ｃ≦12）、または置換アルキル（Ｃ≦12）であり；
ただし、Ｚ1、Ｚ2、またはＺ3のうちの少なくとも1つが、ＮＲ5’’、Ｏ、またはＳであり；
ｎ4は、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000086
を有し、
式中、
Ｙ8及びＹ9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ10は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ3がオキソである場合はＹ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ3はオキソであり；
ｎ5は、0または1であり；
ｙは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Aは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000087
を有し、
式中、
Ｙ11及びＹ12は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ13は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ3がオキソである場合はＹ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ3はオキソであり；
ｎ6は、0、1、2、3、または4であり；
ただし、Ａが、式：
2017537968.tif 000088
の縮合シクロアルカンジイルである場合、Ｒ1はヒドロキシではなく、かつＲ2またはＲ3のいずれかはメトキシである。
[本発明1002]
下記式としてさらに定義される、本発明1001の化合物、または薬学的に許容されるその塩：
2017537968.tif 000089
式中、
Ｒ1は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ（Ｃ≦12）、シクロアルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、アシルオキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦12）、アルケニルチオ（Ｃ≦12）、アルキニルチオ（Ｃ≦12）、アシルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アルケニルアミノ（Ｃ≦12）、アルキニルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦12）、ジシクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルケニルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルキニルアミノ（Ｃ≦12）、アミド（Ｃ≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ1は、式：−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、またはその置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ1は、式：
2017537968.tif 000090
の基であり、
式中、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦8）、アルコキシ（Ｃ≦8）、置換アルキル（Ｃ≦8）、または置換アルコキシ（Ｃ≦8）であり；
Ｒ10は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、アシル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アシル（Ｃ≦12）、または式：
2017537968.tif 000091
の基であり、
式中、
Ｒ11は、水素、アルキル（Ｃ≦8）、または置換アルキル（Ｃ≦8）であり；
Ｒ12は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基の置換バージョンであり；
Ｒ2及びＲ3は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル（Ｃ≦12）、シクロアルキル（Ｃ≦12）、アルケニル（Ｃ≦12）、アルキニル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、シクロアルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦12）、アルケニルチオ（Ｃ≦12）、アルキニルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アルケニルアミノ（Ｃ≦12）、アルキニルアミノ（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ2及びＲ3は、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦8）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦12）、アルキルチオジイル（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ4は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル（Ｃ≦12）または置換アルキル（Ｃ≦12）であり；
Ｘ1及びＸ2はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000092
を有し、
式中、
Ｙ1は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦12）、または置換アルコキシ（Ｃ≦12）であり、ただし、Ｙ1がオキソである場合、Ｙ1が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ1が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ1はオキソであり；
Ｙ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、または−ＯＸ3であり、式中、Ｘ3は、ヒドロキシ保護基であり；
ｎ1は、0、1、2、3、4、5、または6であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000093
を有し、
式中、
Ｙ3は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦12）、または置換アルコキシ（Ｃ≦12）であり、ただし、Ｙ3がオキソである場合、Ｙ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ3はオキソであり；
Ｙ4は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ2は、0、1、2、または3であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000094
を有し、
式中、
Ｙ5は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦12）、または置換アルコキシ（Ｃ≦12）であり、ただし、Ｙ3がオキソである場合、Ｙ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ3はオキソであり；
Ｙ6は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ7は、水素、アルキル（Ｃ≦12）、または置換アルキル（Ｃ≦12）であり；
ｎ3は、0または1であり；
ｘは、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000095
を有し、
式中、
Ｚ1、Ｚ2、及びＺ3は、それぞれ独立して、ＣＲ5Ｒ5’、ＮＲ5’’、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ5及びＲ5’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル（Ｃ≦6）、アルコキシ（Ｃ≦6）、アルキルアミノ（Ｃ≦6）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アミド（Ｃ≦6）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ5’’は、水素、アルキル（Ｃ≦12）、または置換アルキル（Ｃ≦12）であり；
ただし、Ｚ1、Ｚ2、またはＺ3のうちの少なくとも1つが、ＮＲ5’’、Ｏ、またはＳであり；
ｎ4は、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000096
を有し、
式中、
Ｙ8及びＹ9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ10は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ3がオキソである場合はＹ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ3はオキソであり；
ｎ5は、0または1であり；
ｙは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000097
を有し、
式中、
Ｙ11及びＹ12は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ13は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ3がオキソである場合はＹ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ3はオキソであり；
ｎ6は、0、1、2、3、または4であり；
ただし、Ａが、式：
2017537968.tif 000098
の縮合シクロアルカンジイルである場合、Ｒ1はヒドロキシではなく、かつＲ2またはＲ3のいずれかはメトキシである。
[本発明1003]
前記式がＩａとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1004]
前記式がＩｂとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1005]
前記式がＩｃとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1006]
前記式がＩｄとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1007]
前記式がＩｅとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1008]
前記式がＩｆとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1009]
Ｒ1が、
2017537968.tif 000099
であり、
式中、
Ｒ6、Ｒ6’、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ8’、Ｒ9、及びＲ9’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦8）、アルコキシ（Ｃ≦8）、アシルオキシ（Ｃ≦8）、置換アルキル（Ｃ≦8）、置換アルコキシ（Ｃ≦8）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦8）であり、
Ｒ10は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、アシル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アシル（Ｃ≦12）、または式：
2017537968.tif 000100
の基であり、
式中、
Ｒ11は、水素、アルキル（Ｃ≦8）、または置換アルキル（Ｃ≦8）であり；
Ｒ12は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基の置換バージョンであり；または、
Ｒ7及びＲ10は、一緒になって、式：
2017537968.tif 000101
の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒａは、水素、アルキル（Ｃ≦6）、または置換アルキル（Ｃ≦6）である、
本発明1001、または本発明1003から1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
Ｒ1が、
2017537968.tif 000102
であり、
式中、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、それぞれ独立して  水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦8）、アルコキシ（Ｃ≦8）、置換アルキル（Ｃ≦8）、または置換アルコキシ（Ｃ≦8）であり；
Ｒ10は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、アシル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アシル（Ｃ≦12）、または式：
2017537968.tif 000103
の基であり、
式中、
Ｒ11は、水素、アルキル（Ｃ≦8）、または置換アルキル（Ｃ≦8）であり；
Ｒ12は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基の置換バージョンである、
本発明1009の化合物。
[本発明1011]
Ｒ12の前記チオール反応性基がマレイミドである、本発明1010の化合物。
[本発明1012]
Ｒ1が、式：−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦8）−アルキニルオキシ（Ｃ≦12）の基、またはこれらの置換バージョンである、本発明1001から1008のいずれかの化合物。
[本発明1013]
Ｒ1の前記アルカンジイル（Ｃ≦8）が−ＣＨ2−である、本発明1012の化合物。
[本発明1014]
Ｒ1がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1008のいずれかの化合物。
[本発明1015]
Ｒ1がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1014の化合物。
[本発明1016]
Ｒ1が置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1014の化合物。
[本発明1017]
Ｒ1が−Ｏ（ＣＨ2）6ＯＨまたは−ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＨである、本発明1015の化合物。
[本発明1018]
Ｒ1がアルキニルオキシ（Ｃ≦12）または置換アルキニルオキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1008のいずれかの化合物。
[本発明1019]
Ｒ1がアルキニルオキシ（Ｃ≦12）である、本発明1018の化合物。
[本発明1020]
Ｒ1が−ＣＨ2Ｃ≡ＣＨである、本発明1019の化合物。
[本発明1021]
Ｒ1がアルキルチオ（Ｃ≦12）または置換アルキルチオ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1007のいずれかの化合物。
[本発明1022]
Ｒ1がアルキルチオ（Ｃ≦12）である、本発明1021の化合物。
[本発明1023]
Ｒ1が−ＳＣＨ2ＣＨ3である、本発明1022の化合物。
[本発明1024]
Ｒ2が水素である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1025]
Ｒ2がアルキル（Ｃ≦12）または置換アルキル（Ｃ≦12）である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1026]
Ｒ2がアルキル（Ｃ≦12）である、本発明1025の化合物。
[本発明1027]
Ｒ2がメチルである、本発明1026の化合物。
[本発明1028]
Ｒ2がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1029]
Ｒ2がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
Ｒ2がメトキシである、本発明1029の化合物。
[本発明1031]
Ｒ2がアルキルチオ（Ｃ≦12）または置換アルキルチオ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1032]
Ｒ2がアルキルチオ（Ｃ≦12）である、本発明1031の化合物。
[本発明1033]
Ｒ2が−ＳＣＨ3である、本発明1032の化合物。
[本発明1034]
Ｒ2及びＲ3が、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦12）または置換アルコキシジイル（Ｃ≦12）である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1035]
Ｒ2及びＲ3が、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦12）である、本発明1034の化合物。
[本発明1036]
Ｒ2及びＲ3が、−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、または−ＯＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2Ｏ−である、本発明1035の化合物。
[本発明1037]
Ｒ2及びＲ3が、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦12）である、本発明1034の化合物。
[本発明1038]
Ｒ2及びＲ3が、−ＯＣＨ2ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）ＣＨ2Ｏ−、−ＯＣＨ2ＣＨ（ＣＨ2ＳＨ）ＣＨ2Ｏ−、または−ＯＣＨ2ＣＨ（ＣＨ2ＮＨＡｃ）ＣＨ2Ｏ−である、本発明1035の化合物。
[本発明1039]
Ｒ2及びＲ3が、一緒になって、アルキルチオジイル（Ｃ≦12）または置換アルキルチオジイル（Ｃ≦12）である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1040]
Ｒ2及びＲ3が、一緒になって、アルキルチオジイル（Ｃ≦12）である、本発明1039の化合物。
[本発明1041]
Ｒ2及びＲ3が、−ＳＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−または−ＳＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2Ｓ−である、本発明1040の化合物。
[本発明1042]
Ｒ3が水素である、本発明1001から1033のいずれかの化合物。
[本発明1043]
Ｒ3がアルキル（Ｃ≦12）または置換アルキル（Ｃ≦12）である、本発明1001から1033のいずれかの化合物。
[本発明1044]
Ｒ3がアルキル（Ｃ≦12）である、本発明1043の化合物。
[本発明1045]
Ｒ3がメチルである、本発明1044の化合物。
[本発明1046]
Ｒ3がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1033のいずれかの化合物。
[本発明1047]
Ｒ3がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1046の化合物。
[本発明1048]
Ｒ3がメトキシである、本発明1047の化合物。
[本発明1049]
Ｒ3がアルキルチオ（Ｃ≦12）または置換アルキルチオ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1033のいずれかの化合物。
[本発明1050]
Ｒ3がアルキルチオ（Ｃ≦12）である、本発明1049の化合物。
[本発明1051]
Ｒ3が−ＳＣＨ3である、本発明1050の化合物。
[本発明1052]
Ｒ4がハロである、本発明1001から1051のいずれかの化合物。
[本発明1053]
Ｒ4がフルオロ、クロロ、またはブロモである、本発明1052の化合物。
[本発明1054]
Ｒ4がフルオロである、本発明1053の化合物。
[本発明1055]
Ｒ4がアルキル（Ｃ≦12）または置換アルキル（Ｃ≦12）である、本発明1001から1051のいずれかの化合物。
[本発明1056]
Ｒ4がアルキル（Ｃ≦12）である、本発明1055の化合物。
[本発明1057]
Ｒ4がメチルである、本発明1056の化合物。
[本発明1058]
Ｒ4が置換アルキル（Ｃ≦12）である、本発明1055の化合物。
[本発明1059]
Ｒ4がトリフルオロメチルである、本発明1058の化合物。
[本発明1060]
Ｘ1が水素である、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1061]
Ｘ1がヒドロキシである、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1062]
Ｘ1がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1063]
Ｘ1がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1062の化合物。
[本発明1064]
Ｘ1がメトキシである、本発明1063の化合物。
[本発明1065]
Ｘ1が置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1062の化合物。
[本発明1066]
Ｘ1が−Ｏ（ＣＨ2）3ＮＨ2、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−Ｏ（ＣＨ2）3ＳＨである、本発明1065の化合物。
[本発明1067]
Ｘ1がアルケニルオキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1068]
Ｘ1が−ＯＣＨ2ＣＨＣＨ2である、本発明1067の化合物。
[本発明1069]
Ｘ1がアルキニルオキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1070]
Ｘ1が−ＯＣＨ2ＣＣＨである、本発明1069の化合物。
[本発明1071]
Ｘ2が水素である、本発明1001から1064のいずれかの化合物。
[本発明1072]
Ｘ2がヒドロキシである、本発明1001から1064のいずれかの化合物。
[本発明1073]
Ｘ2がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001から1064のいずれかの化合物。
[本発明1074]
Ｘ2がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1073の化合物。
[本発明1075]
Ｘ2がメトキシである、本発明1074の化合物。
[本発明1076]
Ｙ1がオキソである、本発明1001から1003または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1077]
Ｙ2が水素である、本発明1001から1003または本発明1014から1076のいずれかの化合物。
[本発明1078]
Ｙ2がヒドロキシである、本発明1001から1003または本発明1014から1076のいずれかの化合物。
[本発明1079]
Ｙ2が、
2017537968.tif 000104
であり、
式中、
Ｒ6、Ｒ6’、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ8’、Ｒ9、及びＲ9’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦8）、アルコキシ（Ｃ≦8）、アシルオキシ（Ｃ≦8）、置換アルキル（Ｃ≦8）、置換アルコキシ（Ｃ≦8）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦8）であり；
Ｒ10は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、アシル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アシル（Ｃ≦12）、または式：
2017537968.tif 000105
の基であり、
式中、
Ｒ11は、水素、アルキル（Ｃ≦8）、または置換アルキル（Ｃ≦8）であり；
Ｒ12は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル（Ｃ≦12）−チオール反応性基の置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ7及びＲ10は、一緒になって、式：
2017537968.tif 000106
の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒａは、水素、アルキル（Ｃ≦6）、または置換アルキル（Ｃ≦6）である、
本発明1001から1003または本発明1014から1076のいずれかの化合物。
[本発明1080]
Ｙ2が、
2017537968.tif 000107
であり、
式中、
Ｒ6、Ｒ6’、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ8’、Ｒ9、及びＲ9’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦8）、アルコキシ（Ｃ≦8）、アシルオキシ（Ｃ≦8）、置換アルキル（Ｃ≦8）、置換アルコキシ（Ｃ≦8）、または置換アシルオキシ（Ｃ≦8）であり；
Ｒ10は、水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、アシルオキシ（Ｃ≦12）、アシル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アシルオキシ（Ｃ≦12）、または置換アシル（Ｃ≦12）である、
本発明1079の化合物。
[本発明1081]
Ｙ2が、
2017537968.tif 000108
である、本発明1079または1080の化合物。
[本発明1082]
ｎ1が0、1、2、または3である、本発明1001から1003または本発明1014から1081のいずれかの化合物。
[本発明1083]
ｎ1が0、1、または2である、本発明1082の化合物。
[本発明1084]
Ｙ3がヒドロキシである、本発明1001、本発明1004、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1085]
Ｙ3がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1004、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1086]
Ｙ3がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1085の化合物。
[本発明1087]
Ｙ3がメトキシである、本発明1086の化合物。
[本発明1088]
Ｙ3が置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1085の化合物。
[本発明1089]
Ｙ3がメトキシメトキシである、本発明1088の化合物。
[本発明1090]
Ｙ4が水素である、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1089のいずれかの化合物。
[本発明1091]
Ｙ4がヒドロキシである、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1089のいずれかの化合物。
[本発明1092]
Ｙ4がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1089のいずれかの化合物。
[本発明1093]
Ｙ4がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1092の化合物。
[本発明1094]
Ｙ4がメトキシである、本発明1093の化合物。
[本発明1095]
Ｙ4がアルキルアミノ（Ｃ≦12）または置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1089のいずれかの化合物。
[本発明1096]
Ｙ4がアルキルアミノ（Ｃ≦12）である、本発明1095の化合物。
[本発明1097]
Ｙ4がメチルアミノである、本発明1096の化合物。
[本発明1098]
ｎ2が1、2、または3である、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1097のいずれかの化合物。
[本発明1099]
Ｙ5がヒドロキシである、本発明1001、本発明1005、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1100]
Ｙ5がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1005、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1101]
Ｙ5がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1100の化合物。
[本発明1102]
Ｙ5がメトキシである、本発明1101の化合物。
[本発明1103]
Ｙ6が水素である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1102のいずれかの化合物。
[本発明1104]
Ｙ6がヒドロキシである、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1102のいずれかの化合物。
[本発明1105]
Ｙ6がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1102のいずれかの化合物。
[本発明1106]
Ｙ6がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1105の化合物。
[本発明1107]
Ｙ6がメトキシである、本発明1106の化合物。
[本発明1108]
Ｙ7が水素である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1107のいずれかの化合物。
[本発明1109]
Ｙ7がアルキル（Ｃ≦6）または置換アルキル（Ｃ≦6）である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1107のいずれかの化合物。
[本発明1110]
ｘが2または3である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1109のいずれかの化合物。
[本発明1111]
ｘが2である、本発明1110の化合物。
[本発明1112]
ｘが3である、本発明1110の化合物。
[本発明1113]
ｎ3が0である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1109のいずれかの化合物。
[本発明1114]
ｎ3が1である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1109のいずれかの化合物。
[本発明1115]
Ｚ1がＳである、本発明1001、本発明1006、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1116]
Ｚ1がＮである、本発明1001、本発明1006、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1117]
Ｚ1がＯである、本発明1001、本発明1006、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1118]
Ｚ2がＳである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1117のいずれかの化合物。
[本発明1119]
Ｚ2がＮである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1117のいずれかの化合物。
[本発明1120]
Ｚ2がＯである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1117のいずれかの化合物。
[本発明1121]
Ｚ2がＣＲ5’’である、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1117のいずれかの化合物。
[本発明1122]
Ｒ5’’が水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1121の化合物。
[本発明1123]
Ｒ5’’が水素である、本発明1122の化合物。
[本発明1124]
Ｒ5’’がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1122の化合物。
[本発明1125]
Ｒ5’’がメトキシである、本発明1124の化合物。
[本発明1126]
Ｒ5’’がアルキル（Ｃ≦12）または置換アルキル（Ｃ≦12）である、本発明1122の化合物。
[本発明1127]
Ｒ5’’がメチルである、本発明1126の化合物。
[本発明1128]
Ｚ3がＳである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1128のいずれかの化合物。
[本発明1129]
Ｚ3がＮである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1128のいずれかの化合物。
[本発明1130]
Ｚ3がＯである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1128のいずれかの化合物。
[本発明1131]
Ｚ3がＣＲ5’’である、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1128のいずれかの化合物。
[本発明1132]
Ｒ5’’が水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル（Ｃ≦12）、置換アルキル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1131の化合物。
[本発明1133]
Ｒ5’’が水素である、本発明1131の化合物。
[本発明1134]
Ｒ5’’がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1132の化合物。
[本発明1135]
Ｒ5’’がメトキシである、本発明1134の化合物。
[本発明1136]
Ｒ5’’がアルキル（Ｃ≦12）または置換アルキル（Ｃ≦12）である、本発明1132の化合物。
[本発明1137]
Ｒ5’’がメチルである、本発明1136の化合物。
[本発明1138]
ｎ4が1、2、または3である、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1137のいずれかの化合物。
[本発明1139]
Ｙ8が水素である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1140]
Ｙ8がヒドロキシである、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1141]
Ｙ8がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1142]
Ｙ8がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1141の化合物。
[本発明1143]
Ｙ8がメトキシである、本発明1142の化合物。
[本発明1144]
Ｙ9が水素である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1143のいずれかの化合物。
[本発明1145]
Ｙ9がヒドロキシである、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1143のいずれかの化合物。
[本発明1146]
Ｙ9がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1143のいずれかの化合物。
[本発明1147]
Ｙ9がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1146の化合物。
[本発明1148]
Ｙ9がメトキシである、本発明1147の化合物。
[本発明1149]
Ｙ10が水素である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1150]
Ｙ10がヒドロキシである、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1151]
Ｙ10がオキソである、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1152]
Ｙ10がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1153]
Ｙ10がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1152の化合物。
[本発明1154]
Ｙ10がメトキシである、本発明1153の化合物。
[本発明1155]
Ｙ10がアルキルアミノ（Ｃ≦12）または置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1156]
Ｙ10がアルキルアミノ（Ｃ≦12）である、本発明1146の化合物。
[本発明1157]
Ｙ10がメチルアミノである、本発明1147の化合物。
[本発明1158]
ｎ5が1である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1154のいずれかの化合物。
[本発明1159]
ｙが1、2、3、4、5、または6である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1158のいずれかの化合物。
[本発明1160]
Ｙ11が水素である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1161]
Ｙ11がヒドロキシである、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1162]
Ｙ11がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1163]
Ｙ11がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1141の化合物。
[本発明1164]
Ｙ11がメトキシである、本発明1142の化合物。
[本発明1165]
Ｙ12が水素である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1164のいずれかの化合物。
[本発明1166]
Ｙ12がヒドロキシである、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1164のいずれかの化合物。
[本発明1167]
Ｙ12がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1164のいずれかの化合物。
[本発明1168]
Ｙ12がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1146の化合物。
[本発明1169]
Ｙ12がメトキシである、本発明1147の化合物。
[本発明1170]
Ｙ13が水素である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1171]
Ｙ13がヒドロキシである、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1172]
Ｙ13がオキソである、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1173]
Ｙ13がアルコキシ（Ｃ≦12）または置換アルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1174]
Ｙ13がアルコキシ（Ｃ≦12）である、本発明1152の化合物。
[本発明1175]
Ｙ13がメトキシである、本発明1153の化合物。
[本発明1176]
Ｙ13がアルキルアミノ（Ｃ≦12）または置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1177]
Ｙ13がアルキルアミノ（Ｃ≦12）である、本発明1146の化合物。
[本発明1178]
Ｙ13がメチルアミノである、本発明1147の化合物。
[本発明1179]
ｎ6が1、2、または3である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1154のいずれかの化合物。
[本発明1180]
ｎ6が2または3である、本発明1179の化合物。
[本発明1181]
前記化合物が、
2017537968.tif 000109
2017537968.tif 000110
2017537968.tif 000111
2017537968.tif 000112
2017537968.tif 000113
2017537968.tif 000114
2017537968.tif 000115
2017537968.tif 000116
としてさらに定義される、本発明1001から1180のいずれかの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
[本発明1182]
本発明1001から1181のいずれかの化合物及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
[本発明1183]
経口的に、脂肪内に、動脈内に、関節内に、脳内に、皮内に、病巣内に、筋肉内に、鼻腔内に、眼内に、心膜内に、腹腔内に、胸膜内に、前立腺内に、直腸内に、くも膜下腔内に、気管内に、腫瘍内に、臍帯内に、腟内に、静脈内に、小胞内に、硝子体内に、リポソームに、局在的に、粘膜に、非経口的に、直腸に、結膜下に、皮下に、舌下に、局所的に、経頬側で、経皮的に、腟に、クリームで、脂質組成物で、カテーテル経由で、洗浄経由で、持続注入経由で、注入経由で、吸入経由で、注射経由で、局在的送達経由で、または局在化灌流経由で、投与するために配合される、本発明1182の医薬組成物。
[本発明1184]
それを必要とする患者の疾患または障害を治療する方法であって、前記患者に、薬学的有効量の、本発明1001から1183のいずれかの化合物または組成物を投与する段階を含む、前記方法。
[本発明1185]
前記疾患または障害ががんである、本発明1184の方法。
[本発明1186]
前記がんが、がん腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発骨髄腫、または精上皮腫である、本発明1185の方法。
[本発明1187]
前記がんが、膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、頚部、結腸、子宮内膜、食道、胆嚢、消化管、生殖器、尿生殖路、頭部、腎臓、喉頭、肝臓、肺、筋肉組織、首、口内または鼻粘膜、卵巣、すい臓、前立腺、皮膚、脾臓、小腸、大腸、胃、精巣、または甲状腺のがんである、本発明1185の方法。
[本発明1188]
第2の治療薬剤または治療様式をさらに含む、本発明1184から1187のいずれかの方法。
[本発明1189]
前記化合物が1回投与される、本発明1184から1188のいずれかの方法。
[本発明1190]
前記化合物が2回以上投与される、本発明1184から1188のいずれかの方法。
[本発明1191]
下記式の化合物またはその塩を反応させる段階を含む、化合物を調製する方法：
2017537968.tif 000117
式中、
Ｒ1は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；または−ＯＸ3（Ｘ3はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ4（Ｘ4はチオ保護基である）、または−ＮＸ5Ｘ6（Ｘ5またはＸ6の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ5及びＸ6は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｒ2及びＲ3は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル（Ｃ≦12）、シクロアルキル（Ｃ≦12）、アルケニル（Ｃ≦12）、アルキニル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、シクロアルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦12）、アルケニルチオ（Ｃ≦12）、アルキニルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アルケニルアミノ（Ｃ≦12）、アルキニルアミノ（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョン、または−ＯＸ7（Ｘ7はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ8（Ｘ8はチオ保護基である）、または−ＮＸ9Ｘ10（Ｘ9またはＸ10の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ9及びＸ10は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｒ2及びＲ3は、一緒になって、アルコキシジイル（Ｃ≦8）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦12）、アルキルチオジイル（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ4は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル（Ｃ≦12）もしくは置換アルキル（Ｃ≦12）、または−ＯＸ11（Ｘ11はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ12（Ｘ12はチオ保護基である）、または−ＮＸ13Ｘ14（Ｘ13またはＸ14の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ13及びＸ14は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｒ5は、水素またはヒドロキシ保護基であり；
Ｒ6は、水素またはアルキリデン（Ｃ≦12）、アルキル（Ｃ≦12）、シクロアルキル（Ｃ≦12）、アルケニル（Ｃ≦12）、アルキニル（Ｃ≦12）、アルコキシ（Ｃ≦12）、シクロアルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｘ1及びＸ2は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、または−ＯＸ15（Ｘ15はヒドロキシ保護基である）であり；またはＸ15及びＲ5は、一緒になって、二価のジオール保護基であり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000118
を有し、
式中、
Ｙ1は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、または−ＯＸ16（Ｘ16はヒドロキシ保護基である）であり；ただし、Ｙ1がオキソである場合、Ｙ1が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ1が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ1はオキソであり；
Ｙ2は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、または−ＯＸ17（Ｘ17はヒドロキシ保護基である）であり；
ｎ1は、0、1、2、3、4、5、または6であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000119
を有し、
式中、
Ｙ3は、水素、オキソ、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、または−ＯＸ18（Ｘ18はヒドロキシ保護基である）であり；ただし、Ｙ3がオキソである場合、Ｙ3が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ3が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ3はオキソであり；
Ｙ4は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ19（Ｘ19はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ20（Ｘ20はチオ保護基である）、または−ＮＸ21Ｘ22（Ｘ21またはＸ22の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ21及びＸ22は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ2は、0、1、2、または3であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000120
を有し、
式中、
Ｙ5は、水素、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、または−ＯＸ23（Ｘ23はヒドロキシ保護基である）であり；
Ｙ6は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ24（Ｘ24はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ25（Ｘ25はチオ保護基である）、または−ＮＸ26Ｘ27（Ｘ26またはＸ27の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ26及びＸ27は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ7は、水素、アルキル（Ｃ≦12）、または置換アルキル（Ｃ≦12）であり；
ｎ3は、0または1であり；
ｘは、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000121
を有し、
式中、
Ｚ1、Ｚ2、及びＺ3は、それぞれ独立して、ＣＲ6Ｒ6’、ＮＲ7、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ6及びＲ6’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル（Ｃ≦6）、アルコキシ（Ｃ≦6）、アルキルアミノ（Ｃ≦6）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アミド（Ｃ≦6）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ7は、水素、アルキル（Ｃ≦12）、または置換アルキル（Ｃ≦12）であり；
ただし、Ｚ1、Ｚ2、またはＺ3のうちの少なくとも1つが、ＮＲ6、Ｏ、またはＳであり；
ｎ4は、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000122
を有し、
式中、
Ｙ8及びＹ9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ28（Ｘ28はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ29（Ｘ29はチオ保護基である）、または−ＮＸ30Ｘ31（Ｘ30またはＸ31の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ30及びＸ31は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ10は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ32（式中、Ｘ32はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ33（式中、Ｘ33はチオ保護基である）、または−ＮＸ34Ｘ35（式中、Ｘ34またはＸ35の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ34及びＸ35は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ10がオキソである場合はＹ10が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ10が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ10はオキソであり、
ｎ5は、0または1であり；
ｙは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000123
を有し、
式中、
Ｙ11及びＹ12は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ36（Ｘ36はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ37（Ｘ37はチオ保護基である）、または−ＮＸ38Ｘ39（Ｘ38またはＸ39の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ38及びＸ39は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ13は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ（Ｃ≦12）、置換アルコキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、置換アルキルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦12）、−ＯＸ40（Ｘ40はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ41（Ｘ41はチオ保護基である）、または−ＮＸ42Ｘ43（Ｘ42またはＸ43の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ42及びＸ43は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ6は、0、1、2、3、または4であり；
ルイス酸は、式：
2017537968.tif 000124
の化合物を生成するのに十分な状態下にあり、
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｘ1、及びＸ2は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000125
を有し、式中、Ｙ1、Ｙ2、及びｎ1は上で定義された通りであり、；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000126
を有し、式中、Ｙ3、Ｙ4、及びｎ2は上で定義された通りであり、；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000127
を有し、式中、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、ｘ、及びｎ3は上で定義された通りであり、；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000128
を有し、式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、及びｎ4は上で定義された通りであり、；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000129
を有し、式中、Ｙ8、Ｙ9、及びｎ5は上で定義された通りであり、；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000130
を有し、式中、Ｙ11、Ｙ12、Ｙ13、及びｎ6は上で定義された通りである。
[本発明1192]
前記ルイス酸が遷移金属またはホウ素錯体である、本発明1191の方法。
[本発明1193]
前記ルイス酸がホウ素錯体である、本発明1191または本発明1192の方法。
[本発明1194]
前記ルイス酸が三フッ化ホウ素エーテラートである、本発明1191から1193のいずれかの方法。
[本発明1195]
前記ルイス酸が遷移金属錯体である、本発明1191または本発明1192の方法。
[本発明1196]
前記ルイス酸がＳｎＣｌ4である、本発明1191、1192、または1195のいずれかの方法。
[本発明1197]
溶媒をさらに含む、本発明1191から1196のいずれかの方法。
[本発明1198]
前記溶媒がクロロアルカン（Ｃ≦12）である、本発明1197の方法。
[本発明1199]
前記溶媒がジクロロメタンである、本発明1198の方法。
[本発明1200]
Ｒ6がアルキリデン（Ｃ≦12）または置換アルキルジエン（Ｃ≦12）である、本発明1191から1196のいずれかの方法。
[本発明1201]
前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、エポキシ化剤と反応させる段階をさらに含む、本発明1191から1199のいずれかの方法：
2017537968.tif 000131
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｘ1、及びＸ2は上で定義された通りであり、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000132
を有し、式中、Ｙ1、Ｙ2、及びｎ1は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000133
を有し、式中、Ｙ3、Ｙ4、及びｎ2は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000134
を有し、式中、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、ｘ、及びｎ3は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000135
を有し、式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、及びｎ4は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000136
を有し、式中、Ｙ8、Ｙ9、及びｎ5は上で定義された通りであり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000137
を有し、式中、Ｙ11、Ｙ12、Ｙ13、及びｎ6は上で定義された通りである。
[本発明1202]
前記エポキシ化剤が、塩化トシル及び塩基を伴う四酸化オスミウムである、本発明1201の方法。
[本発明1203]
前記四酸化オスミウムが前記化合物に添加され、約1時間から約24時間の期間後に、前記塩化トシル及び前記塩基が添加される、本発明1202の方法。
[本発明1204]
前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、酸化剤と反応させる段階をさらに含む、本発明1191から1203のいずれかの方法：
2017537968.tif 000138
式中、
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｘ1、及びＸ2は上で定義された通りであり；
Ｒ1は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；かつ
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000139
を有し、式中、Ｙ1、Ｙ2、及びｎ1は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000140
を有し、式中、Ｙ3、Ｙ4、及びｎ2は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000141
を有し、式中、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、ｘ、及びｎ3は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000142
を有し、式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、及びｎ4は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000143
を有し、式中、Ｙ8、Ｙ9、及びｎ5は上で定義された通りであり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000144
を有し、式中、Ｙ11、Ｙ12、Ｙ13、及びｎ6は上で定義された通りである。
[本発明1205]
前記酸化剤が、過ルテニウム酸テトラプロピルアンモニウム及びＮ−メチルモルホリンＮ−オキシドである、本発明1204の方法。
[本発明1206]
前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、フッ化物源と反応させる段階をさらに含む、本発明1191から1205のいずれかの方法：
2017537968.tif 000145
式中、
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｘ1、及びＸ2は上で定義された通りであり；
Ｒ1は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ（Ｃ≦12）、シクロアルコキシ（Ｃ≦12）、アルケニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキニルオキシ（Ｃ≦12）、アルキルチオ（Ｃ≦12）、シクロアルキルチオ（Ｃ≦12）、アルケニルチオ（Ｃ≦12）、アルキニルチオ（Ｃ≦12）、アルキルアミノ（Ｃ≦12）、シクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、アルケニルアミノ（Ｃ≦12）、アルキニルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦12）、ジシクロアルキルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルケニルアミノ（Ｃ≦12）、ジアルキニルアミノ（Ｃ≦12）、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000146
を有し、式中、Ｙ1、Ｙ2、及びｎ1は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000147
を有し、式中、Ｙ3、Ｙ4、及びｎ2は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000148
を有し、式中、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、ｘ、及びｎ3は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000149
を有し、式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、及びｎ4は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000150
を有し、式中、Ｙ8、Ｙ9、及びｎ5は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：
2017537968.tif 000151
を有し、式中、Ｙ11、Ｙ12、Ｙ13、及びｎ6は上で定義された通りである。
[本発明1207]
前記フッ化物源がＥｔ3Ｎ・3ＨＦである、本発明1206の方法。
[本発明1208]
1つまたは複数の脱保護ステップをさらに含む、本発明1191から1207のいずれかの方法。
[本発明1209]
下記式の結合体：
（Ａ−Ｌ）ｎ−Ｘ（ＶＩ）
式中、
Ａは、本発明1001から1181のいずれかの化合物であり、
Ｌは、共有結合またはリンカーであり、
ｎは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12であり、
Ｘは、細胞標的部分である。
以下の図面は、本明細書の一部を形成するものであり、本発明におけるある特定の態様をさらに示すために含まれている。本発明は、これらの図面のうちの１つまたは複数を、発明を実施するための形態と組み合わせて参照することにより、よりよく理解することができる。