【手続補正書】
【提出日】平成20年2月20日(2008.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、又はその製薬上許容される多形体、プロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物若しくは包接物；及び製薬上許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項２】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、又はその製薬上許容されるプロドラッグ、多形体、塩若しくは溶媒和物を含む、癌治療用医薬組成物。
【請求項３】
アルキル化剤、ナイトロジェン・マスタード、ＪＮＫ阻害剤、抗生物質、抗悪性腫瘍薬、エチレンイミン、メチルメラミンアルキルスルホネート、ニトロソウレア、トリアゼン、葉酸類似体、ピリミジン類似体、プリン類似体、ビンカアルカロイド、エピポドフィロトキシン、トポイソメラーゼ阻害剤又は抗癌ワクチンをさらに含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
癌が充実腫瘍である、請求項２又は３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
癌が血液由来の腫瘍である、請求項２又は３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
充実腫瘍が乳房、結腸、直腸、大腸、腎臓の腫瘍、又は神経膠腫である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項７】
癌が多発性骨髄腫、急性白血病、慢性白血病、リンパ芽球性白血病、骨髄性白血病、リンパ性白血病又は骨髄球性白血病である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
リンパ性白血病が慢性リンパ性白血病である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、又はその製薬上許容されるプロドラッグ、多形体、塩若しくは溶媒和物を含む、ＰＤＥ４の阻害により改善される疾病又は障害の治療用医薬組成物。
【請求項１０】
疾病又は障害が喘息、アレルギー性鼻炎、炎症又は慢性炎症性肺疾患である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
疾病又は障害が慢性閉塞性肺疾患である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、又はその製薬上許容されるプロドラッグ、多形体、塩若しくは溶媒和物を含む、鬱病、炎症性皮膚疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、接触皮膚炎、関節リウマチ、骨関節炎、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、クローン病、ベーチェット病、又は潰瘍性大腸炎を含む大腸炎の治療用医薬組成物。
【請求項１３】
抗ヒスタミン、抗炎症薬、非ステロイド性抗炎症薬又はステロイドをさらに含む、請求項９〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳動物に投与するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
非経口、経皮、粘膜、鼻腔、口腔内、舌下又は経口投与用である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
経口投与用である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
錠剤又はカプセル剤である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
エアゾール剤である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
単回単位投与剤形である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、又はその製薬上許容される多形体、プロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物若しくは包接物を１日当たり約１ｍｇ〜約１０００ｍｇ投与するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、又はその製薬上許容される多形体、プロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物若しくは包接物を１日当たり約５ｍｇ〜約５００ｍｇ投与するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、又はその製薬上許容される多形体、プロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物若しくは包接物を１日当たり約１０ｍｇ〜約２００ｍｇ投与するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンを含む、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンの製薬上許容される塩を含む、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
塩が包接物である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンの製薬上許容される溶媒和物を含む、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
溶媒和物が水和物である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンが含む（−）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンが約２０重量％未満である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンが含む（−）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンが約１０重量％未満である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンが含む（−）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンが約５重量％未満である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンが含む（−）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンが約３重量％未満である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンの立体異性体として純粋なエナンチオマーの製造方法であって、
（ａ）１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メタンスルホニルエチルアミンとキラルアミノ酸とを、１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メタンスルホニルエチルアミンのキラルアミノ酸塩を形成するのに十分な条件下で接触させるステップ、及び
（ｂ）１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メタンスルホニルエチルアミンのキラルアミノ酸塩と、Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−４−イル）−アセトアミドとを、最終生成物を形成するのに十分な条件下で接触させるステップ、
を含む方法。
【請求項３３】
キラルアミノ酸が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、オルニチン、４−アミノ酪酸、２−アミノイソ酪酸、３−アミノプロピオン酸、ノルロイシン、ノルバリン、ヒドロキシプロリン、サルコシン、シトルリン、システイン酸、ｔ−ブチルグリシン、ｔ−ブチルアラニン、フェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、又はＮ−アセチル−ロイシンのＬ異性体である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
キラルアミノ酸がＮ−アセチル−Ｌ−ロイシンである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
実質的にその（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、又はその製薬上許容されるプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物若しくは包接物。
【請求項３６】
（Ｓ）−２−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−１−（メチルスルホニル）−エタ−２−イルアミンの立体異性体として純粋な塩。
【請求項３７】
キラルアミノ酸塩である、請求項３６に記載の立体異性体として純粋な塩。
【請求項３８】
アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、オルニチン、４−アミノ酪酸、２−アミノイソ酪酸、３−アミノプロピオン酸、ノルロイシン、ノルバリン、ヒドロキシプロリン、サルコシン、シトルリン、システイン酸、ｔ−ブチルグリシン、ｔ−ブチルアラニン、フェニルグリシン、シクロヘキシルアラニン、又はＮ−アセチル−ロイシンのＬ異性体の塩である、請求項３７に記載の立体異性体として純粋な塩。
【請求項３９】
（Ｓ）−２−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−１−（メチルスルホニル）−エタ−２−イルアミンＮ−アセチル−Ｌ−ロイシン塩である、請求項３８に記載の立体異性体として純粋な塩。