【手続補正書】
【提出日】平成20年8月18日(2008.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記一般式の二環系ヘテロ環：
【化１】
2004507535.tif 000001
（式中、Ｘは、シアノ基又は窒素原子で置換されたメチン基を意味し、
Ｒaは、水素原子又はメチル基を意味し、
Ｒbは、フェニル、ベンジル又は１−フェニルエチル基を意味し、ここでフェニル核は各場合において、Ｒ1〜Ｒ3基で置換され、ここで
Ｒ1及びＲ2は、同じ又は異なることができ、各々、水素、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子、
メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、シアノ、ビニル又はエチニル基、
アリール、アリールオキシ、アリールメチル又はアリールメトキシ基、
１〜３個のフッ素原子で置換されたメチル又はメトキシ基を意味するか、もしくは
Ｒ1はＲ2と共に、これらが隣接炭素原子と結合することができる場合は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ又は−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ基を意味し、及び
Ｒ3は、水素、フッ素、塩素又は臭素原子を意味し、
基Ｒc又はＲdのひとつは、−Ａ−Ｂ基を意味し、及び
他方の基Ｒc又はＲdは、−Ｃ−Ｄ基を意味し、ここで
Ａは、Ｃ1-6−アルキレン基、−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン基を意味し、ここでアルキレン残基は、基Ｂ又は酸素原子に連結されるが、これは基Ｂの窒素原子には連結されず、及び
Ｂは、２位の２個の水素原子が基Ｅで置き換えられたピロリジノ基（式中、
Ｅは、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で任意に置換された、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2又は−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−橋を表す。）、
３位の２個の水素原子が基Ｆで置き換えられたピロリジノ基（式中、
Ｆは、１又は２個のＣ1-2−アルキル基により任意に置換された、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−ＮＲ4−ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−ＮＲ4、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2又は−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−Ｏ−橋を意味し、ここでＲ4は、水素原子又はＣ1-4−アルキル基を意味する。）、
ピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（式中、２位の２個の水素原子が、基Ｅにより置き換えられ、ここでＥは、先に定義されたものである。）、
ピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（式中、各場合において、３位又は４位の２個の水素原子が、Ｆにより置き換えられ、ここでＦは、先に定義されたものである。）、
ピペラジノ又は４−（Ｃ1-4−アルキル）−ピペラジノ基（式中、ピペラジノ環の２位又は３位の２個の水素原子は、基Ｅで置き換えられ、ここでＥは先に定義されたものである。）、
ピロリジノ又はピペリジノ基（式中、２個の隣接する水素原子は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基により任意に置換された−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−ＮＲ4又は−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−Ｏ−橋で置き換えられ、ここで
Ｒ4は、先に定義されたものであり、並びに前述の橋のヘテロ原子は、ピロリジノ環の２又は５位に結合せず、及びピペリジノ環の２又は６位に結合しない。）、
ピペラジノ又は４−（Ｃ1-4−アルキル）−ピペラジノ基（式中、ピペラジノ環の２位の水素原子は３位の水素原子と共に、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で任意に置換された−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2又は−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−橋により置き換えられる。）、
ピペラジノ基（式中、３位の水素原子は、４位の水素原子と共に、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で任意に置換された−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2又は−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−橋により置き換えられ、ここで各場合において、前述の橋の左端は、ピペラジノ環の３位に結合している。）、
基Ｒ5により置換されたピロリジノ、ピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（式中、
Ｒ5は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で任意に置換された、２−オキソ−テトラヒドロフラニル、２−オキソ−テトラヒドロピラニル、２−オキソ−１，４−ジオキサニル又は２−オキソ−４−（Ｃ1-4−アルキル）−モルホリニル基を表す。）、
２−オキソ−モルホリノ基により３位で置換されたピロリジノ基（同時に、２−オキソ−モルホリノ基は１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
２−オキソ−モルホリノ基により３又は４位で置換されたピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（同時に、２−オキソ−モルホリノ基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
環状炭素原子においてＲ5により置換された４−（Ｃ1-4−アルキル）−ピペラジノ又は４−（Ｃ1-4−アルキル）−ホモピペラジノ基（式中、Ｒ5は先に定義されたものである。）、
４位において基Ｒ6で置換されたピペラジノ又はホモピペラジノ基（式中、
Ｒ6は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で任意に置換された、２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−オキソ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−オキソ−テトラヒドロピラン−４−イル又は２−オキソ−テトラヒドロピラン−５−イル基である。）、
３位において、（Ｒ4ＮＲ6）、Ｒ6Ｏ、Ｒ6Ｓ、Ｒ6ＳＯ又はＲ6ＳＯ2基により置換されたピロリジノ基（式中、Ｒ4及びＲ6は先に定義されたものである。）、
３又は４位において、（Ｒ4ＮＲ6）、Ｒ6Ｏ、Ｒ6Ｓ、Ｒ6ＳＯ又はＲ6ＳＯ2基により置換されたピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（式中、Ｒ4及びＲ6は先に定義されたものである。）、
Ｒ5−Ｃ1-4−アルキル、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル又はＲ4ＮＲ6−ＣＯ基で置換されたピロリジノ、ピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（式中、Ｒ4からＲ6は先に定義されたものである。）、
３位において、Ｒ5−ＣＯ−ＮＲ4、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−Ｙ又はＣ2-4−アルキル−Ｙ基で置換されたピロリジノ基（式中、Ｃ2-4−アルキル−Ｙ基のＣ2-4−アルキル残基は、各場合において、（Ｒ4ＮＲ6）、Ｒ6Ｏ、Ｒ6Ｓ、Ｒ6ＳＯ又はＲ6ＳＯ2基により２位から置換され、及び２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基により置換することができ、ここで
Ｒ4からＲ6は先に定義されたものであり、及び
Ｙは、酸素又はイオウ原子、イミノ、Ｎ−（Ｃ1-4−アルキル）−イミノ、スルフィニル、又はスルホニル基である。）、
３又は４位において、Ｒ5−ＣＯ−ＮＲ4、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯＮＲ4、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−Ｙ又はＣ2-4−アルキル−Ｙ基で、置換されたピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（式中、
Ｙは、先に定義されたものであり、２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができ、並びにＣ2-4−アルキル−Ｙ基のＣ2-4−アルキル残基は、各場合において、（Ｒ4ＮＲ6）、Ｒ6Ｏ、Ｒ6Ｓ、Ｒ6ＳＯ又はＲ6ＳＯ2基により２位から置換され、ここでＲ4からＲ6は先に定義されたものである。）、
環状炭素原子において、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキル、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル又はＲ4ＮＲ6−ＣＯ基で置換された、４−（Ｃ1-4−アルキル）−ピペラジノ又は４−（Ｃ1-4−アルキル）−ホモピペラジノ基（式中、Ｒ4からＲ6は先に定義されたものである。）、
４位において、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ又はＲ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ基で置換されたピペラジノ又はホモピペラジノ基（式中、Ｒ4からＲ6は先に定義されたものである。）、
４位において、Ｃ2-4−アルキル基で置換されたピペラジノ又はホモピペラジノ基（式中、Ｃ2-4−アルキル基は、各場合において、（Ｒ4ＮＲ6）、Ｒ6Ｏ、Ｒ6Ｓ、Ｒ6ＳＯ又はＲ6ＳＯ2基により２位から置換され、ここでＲ4からＲ6は先に定義されたものである。）、
２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキル基により置換された、ピロリジノ、ピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（式中、２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基により置換することができる。）、
３位においてＣ2-4−アルキル−Ｙ基で置換された、ピロリジノ基（式中、
Ｙは、先に定義されたものであり、並びにＣ2-4−アルキル−Ｙ基のＣ2-4−アルキル残基は、各場合において、任意に１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換された２−オキソ−モルホリノ基により、２位で置換されている。）、
３又は４位において、Ｃ2-4−アルキル−Ｙ基で置換されたピペリジノ又はヘキサヒドロアゼピノ基（式中、
Ｙは、先に定義されたものであり、並びにＣ2-4−アルキル−Ｙ基のＣ2-4−アルキル残基は、各場合において、任意に１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換された２−オキソ−モルホリノ基により、２位で置換されている。）、
環状炭素原子が、２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキル基により置換された、４−（Ｃ1-4−アルキル）−ピペラジノ又は４−（Ｃ1-4−アルキル）−ホモピペラジノ基（式中、２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
４位において、２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ基で置換された、ピペラジノ又はホモピペラジノ基（式中、２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
４位において、Ｃ2-4−アルキル基で置換されたピペラジノ又はホモピペラジノ基（式中、Ｃ2-4−アルキル残基は、各場合において、任意に１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換された２−オキソ−モルホリノ基により、２位で置換されている。）、
１位において、Ｒ6基により、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ又は２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ基により置換された、ピロリジニル又はピペリジニル基（式中、
Ｒ4からＲ6は先に定義されたものであり、並びに２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
１位において、Ｃ2-4−アルキル基で置換された、ピロリジニル又はピペリジニル基（式中、Ｃ2-4−アルキル残基は、各場合において、（Ｒ4ＮＲ6）、Ｒ6Ｏ、Ｒ6Ｓ、Ｒ6ＳＯ、Ｒ6ＳＯ2又は２−オキソ−モルホリノ基により２位から置換され、ここで
Ｒ4及びＲ6は先に定義されたものであり、並びに２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
環式窒素原子が、各場合において、Ｒ6基により、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ又は２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ基で置換された、ピロリジン−３−イル−ＮＲ4、ピペリジン−３−イル−ＮＲ4又はピペリジン−４−イル−ＮＲ4基（式中、
Ｒ4からＲ6は先に定義されたものであり、並びに２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
環式窒素原子が、各場合において、Ｃ2-4−アルキル基で置換された、ピロリジン−３−イル−ＮＲ4、ピペリジン−３−イル−ＮＲ4又はピペリジン−４−イル−ＮＲ4基（式中、Ｃ2-4−アルキル残基は、各場合において、（Ｒ4ＮＲ6）、Ｒ6Ｏ、Ｒ6Ｓ、Ｒ6ＳＯ、Ｒ6ＳＯ2又は２−オキソ−モルホリノ基により２位から置換され、ここで
Ｒ4及びＲ6は先に定義されたものであり、並びに２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−ＮＲ4基（式中、Ｒ4及びＲ6は先に定義されたものである。）、又は
Ｃ2-4−アルキル−ＮＲ4基（式中、Ｃ2-4−アルキル残基は、各場合において、（Ｒ4ＮＲ6）、Ｒ6Ｏ、Ｒ6Ｓ、Ｒ6ＳＯ、Ｒ6ＳＯ2又は２−オキソ−モルホリノ基により２位から置換され、ここで
Ｒ4及びＲ6は先に定義されたものであり、並びに２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）、
Ｒ7基により又はＲ7基及びＣ1-4−アルキル基により置換された、２−オキソ−モルホリン−４−イル基（式中、
Ｒ7は、Ｃ3-4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ−Ｃ1-4−アルキル、ジ−（Ｃ1-4−アルキル）−アミノ−Ｃ1-4−アルキル、ピロリジノ−Ｃ1-4−アルキル、ピペリジノ−Ｃ1-4−アルキル、モルホリノ−Ｃ1-4−アルキル、４−（Ｃ1-4−アルキル）−ピペラジノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキルスルファニル−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキルスルフィニル−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキルスルホニル−Ｃ1-4−アルキル、シアノ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシカルボニル−Ｃ1-4−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ1-4−アルキル、ジ−（Ｃ1-4−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ1-4−アルキル、ピロリジノカルボニル−Ｃ1-4−アルキル、ピペリジノカルボニル−Ｃ1-4−アルキル、モルホリノカルボニル−Ｃ1-4−アルキル又は４−（Ｃ1-4−アルキル）−ピペラジノカルボニル−Ｃ1-4−アルキル基である。）、
２個のＲ7基により置換された、２−オキソ−モルホリン−４−イル基（式中、Ｒ7は、先に定義されたものであり、及び２個のＲ7基は同じ又は異なることができる。）、
２−オキソ−モルホリン−４−イル基（式中、メチレン基の２個の水素原子は、任意に１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換された、−（ＣＨ2）m、−ＣＨ2−Ｙ−ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｙ−ＣＨ2−ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｙ−ＣＨ2ＣＨ2又は−ＣＨ2ＣＨ2−Ｙ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−橋で置き換えられ、ここで、
Ｙは、先に定義されたものであり、並びにｍは、２、３、４、５又は６の数を表す。）、
２−オキソ−モルホリン−４−イル基（式中、５位の水素原子は、６位の水素原子と共に、−（ＣＨ2）n、−ＣＨ2−Ｙ−ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｙ−ＣＨ2ＣＨ2又は−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｙ−ＣＨ2−橋で置き換えられ、ここで、
Ｙは、先に定義されたものであり、並びにｎは、２、３又は４の数字を示す。）を意味し、
もしくは、ＣがＤと共に基Ｒeを表す場合は、更にこれは、１〜４個のＣ1-2−アルキル基により置換することができる、２−オキソ−モルホリン−４−イル基を表し、
Ｃは、−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン基を意味し（式中、アルキレン残基は、基Ｄ、又は酸素原子に連結される一方、これは基Ｄの窒素原子には連結されない。）、並びに
Ｄは、２個のＣ1-4−アルキル基で置換されたアミノ基（式中、アルキル基は、同じ又は異なることができ、及び各アルキル残基は、２位から、Ｃ1-4−アルコキシもしくはジ−（Ｃ1-4−アルキル）−アミノ基により又は４−〜７−員のアルキレンイミノ基により置換することができ、同時に、前記６−〜７−員のアルキレンイミノ基において、メチレン基は、各場合において、４位において、酸素もしくはイオウ原子により又はスルフィニル、スルホニルもしくはＮ−（Ｃ1-4−アルキル）−イミノ基により置換することができる。）、
１〜４個のメチル基により任意に置換された４−〜７−員のアルキレンイミノ基、
１又は２個のメチル基により任意に置換された６−〜７−員のアルキレンイミノ基（式中、各場合において、４位のメチレン基は、酸素又はイオウ原子により、スルフィニル、スルホニルもしくはＮ−（Ｃ1-4−アルキル）−イミノ基により置き換えられる。）、
１〜３個のメチル基により任意に置換されたイミダゾリル基、
Ｃ5-7−シクロアルキル基（式中、メチレン基は、酸素もしくはイオウ原子により、スルフィニル、スルホニル又はＮ−（Ｃ1-4−アルキル）−イミノ基により置き換えられる。）を意味し、もしくは、
ＣはＤと共に、水素原子、
２位から、ヒドロキシ又はＣ1-4−アルコキシ基により任意に置換された、Ｃ1-6−アルコキシ基、
Ｃ3-7−シクロアルコキシ又はＣ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルコキシ基、
テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニルメトキシ又はテトラヒドロピラニルメトキシ基を意味するか、
又は、基Ｒeであり（式中、
Ｒeは、２位から、Ｃ4-7−シクロアルコキシ又はＣ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-3−アルコキシ基で置換された、Ｃ2-6−アルコキシ基、
Ｃ4-7−シクロアルコキシ又はＣ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-6−アルコキシ基（式中、シクロアルキル残基は、各場合において、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ジ−（Ｃ1-4−アルキル）−アミノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジノ、Ｎ−（Ｃ1-2−アルキル）−ピペラジノ、Ｃ1-4−アルコキシ−Ｃ1-2−アルキル、ジ−（Ｃ1-4−アルキル）−アミノ−Ｃ1-2−アルキル、ピロリジノ−Ｃ1-2−アルキル、ピペリジノ−Ｃ1-2−アルキル、モルホリノ−Ｃ1-2−アルキル、ピペラジノ−Ｃ1-2−アルキル又はＮ−（Ｃ1-2−アルキル）−ピペラジノ−Ｃ1-2−アルキル基により置換され、ここで前記シクロアルキル残基は、更にメチル又はエチル基により置換される。）であり、
一方、特に記さない限りは、前述の基の定義において言及したアリール残基は、Ｒ'により一−又は二置換されたフェニル基を意味するが、これらの置換基は同じ又は異なることができ、かつ
Ｒ'は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子、Ｃ1-2−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ1-2−アルコキシ基を意味するか、もしくは
２個の基Ｒ'は、これらが隣接炭素原子に結合しない場合は、一緒に、Ｃ3-4−アルキレン、メチレンジオキシ又は１，３−ブタジエン−１，４−イレン基を意味する。）、
それらの、互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項２】  請求項１記載の一般式Ｉの二環系ヘテロ環：
（式中、
Ｘは、窒素原子を意味し、
Ｒaは、水素原子を意味し、
Ｒbは、１−フェニルエチル、３−メチルフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル又は３−クロロ−４−フルオロフェニル基を意味し、
Ｒcは、−Ａ−Ｂ基を意味し（式中、
Ａは、−ＯＣＨ2ＣＨ2、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2又は−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2基を意味し（式中、アルキレン残基は、各場合において、基Ｂに連結される。）、及び
Ｂは、ピペリジノ基（式中、４位の２個の水素原子は、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−ＮＣＨ3−ＣＨ2又は−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−橋により置き換えられる。）、
ピペラジノ基（式中、３位の水素原子は、４位の水素原子と共に、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2又は−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−橋で置き換えられ、ここで、各場合において、前述の橋の左端は、ピペラジノ環の３位に結合している。）、
４位において、２−オキソ−モルホリノ又は２−オキソ−モルホリノメチル基で置換された、ピペリジノ基（式中、２−オキソ−モルホリノ残基は、各場合において、１又は２個のメチル基で置換することができる。）、
４位において、２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル又は２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル基で置換された、ピペラジノ基、
４位において、Ｒ6Ｓ基で置換された、ピペリジノ基（式中、Ｒ6は、２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル又は２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル基を意味する。）、
４位において、２−オキソ−テトラヒドロフラニルメチル又は２−オキソ−テトラヒドロフラニルカルボニル基で置換された、ピペラジノ基、
４位において、［２−（２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イルスルフェニル）エチル］基で置換された、ピペラジノ基、
１位において、２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル又は２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル基で置換された、ピペリジン−４−イル基、
メトキシメチル又はメトキシエチル基で置換された、２−オキソ−モルホリン−４−イル基、
メチレン基の２個の水素原子が、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2又は−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−橋で置き換えられた、２−オキソ−モルホリン−４−イル基を意味し、
並びに、Ｒdは、メトキシ、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニルメトキシ又はテトラヒドロピラニルメトキシ基である。）、
それらの、互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項３】  請求項１記載の一般式Ｉの二環系ヘテロ環：
（式中、Ｘは、窒素原子を意味し、
Ｒaは、水素原子を意味し、
Ｒbは、１−フェニルエチル、３−メチルフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル又は３−クロロ−４−フルオロフェニル基を意味し、
Ｒcは、メトキシ、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニルメトキシ又はテトラヒドロピラニルメトキシ基を意味し、及び
Ｒdは、−Ａ−Ｂ基を意味し（式中、
Ａは、−ＯＣＨ2ＣＨ2、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2又は−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2基を意味し（式中、アルキレン残基は、各場合において、基Ｂと連結されている。）、並びに
Ｂは、ピペリジノ基（式中、４位の２個の水素原子は、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ、−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−ＮＣＨ3−ＣＨ2又は−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−橋により置換されている。）、
ピペラジノ基（式中、３位の水素原子は、４位の水素原子と共に、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2又は−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−橋で置き換えられ、ここで、各場合において、前述の橋の左端は、ピペラジノ環の３位に結合している。）、
４位において、２−オキソ−モルホリノ又は２−オキソ−モルホリノメチル基で置換された、ピペリジノ基（式中、２−オキソ−モルホリノ残基は、各場合において、１又は２個のメチル基で置換することができる。）、
４位において、２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル又は２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル基で置換された、ピペラジノ基、
４位において、Ｒ6Ｓ基で置換された、ピペリジノ基（式中、Ｒ6は、２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル又は２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル基を意味する。）、
４位において、２−オキソ−テトラヒドロフラニルメチル又は２−オキソ−テトラヒドロフラニルカルボニル基で置換された、ピペラジノ基、
４位において、［２−（２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イルスルフェニル）エチル］基で置換された、ピペラジノ基、
１位において、２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル又は２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル基で置換された、ピペリジン−４−イル基、
メトキシメチル又はメトキシエチル基で置換された、２−オキソ−モルホリン−４−イル基、
メチレン基の２個の水素原子が、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2又は−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−橋で置き換えられた、２−オキソ−モルホリン−４−イル基を意味する。）、
それらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項４】  請求項１記載の一般式Ｉの二環系ヘテロ環：
（式中、Ｘは、窒素原子を意味し、
Ｒaは、水素原子を意味し、
Ｒbは、３−クロロ−４−フルオロフェニル基を意味し、
Ｒcは、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ又はテトラヒドロフラン−２−イル−メトキシ基を意味し、並びに
Ｒdは、−Ａ−Ｂ基を意味する（式中、
Ａは、アルキレン残基が基Ｂに連結された、−ＯＣＨ2ＣＨ2基を意味し、及び
Ｂは、ピペラジノ基（式中、３位の水素原子は、４位の水素原子と共に、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−橋で置き換えられ、同時に、前述の橋の左端は、ピペラジノ環の３位に結合している。）、
４位において、２−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル−、２−オキソ−テトラヒドロフラニルメチル又は２−オキソ−テトラヒドロフラニルカルボニル基で置換された、ピペラジノ基を意味する。）、
それらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項５】  請求項１記載の一般式Ｉの下記化合物：
（１）４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−６−シクロペンチルメトキシ−７−｛２−［４−（２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−キナゾリン、
（２）４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−６−シクロペンチルオキシ−７−｛２−［４−（２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−キナゾリン、
（３）４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−６−シクロプロピルメトキシ−７−｛２−［４−（２−オキソ−テトラヒドロフラン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−キナゾリン、及び
（４）４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−６−シクロプロピルメトキシ−７−（２−｛４−［（Ｒ）−（２−オキソ−テトラヒドロフラン−５−イル）メチル］−ピペラジン−１−イル｝−エトキシ）−キナゾリン、
それらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項６】  請求項１〜５の少なくとも１項記載の化合物の、無機もしくは有機の酸又は塩基との、生理的に許容できる塩。
【請求項７】  請求項１〜５の少なくとも１項記載の化合物、又は請求項６記載の生理的に許容できる塩を、任意に１個又は複数の不活性担体及び／又は希釈剤と共に含有する、医薬組成物。
【請求項８】  良性又は悪性腫瘍の治療、気道及び肺の疾患の予防及び治療、胃腸管、胆管及び胆嚢に加え腎及び皮膚のポリープ、疾患の治療に適している、医薬組成物を調製するための、請求項１〜６の少なくとも１記載の化合物の使用。
【請求項９】  請求項１〜６の少なくとも１記載の化合物が、非化学的方法により１個又は複数の不活性担体及び／又は希釈剤に混入されていることを特徴とする、請求項７記載の医薬組成物の調製法。
【請求項１０】  下記を特徴とする、請求項１〜６の少なくとも１記載の一般式Ｉの化合物の調製法：
ａ）任意に反応混合物中で形成された、下記一般式の化合物：
【化２】
2004507535.tif 000002
（式中、Ｒa、Ｒb及びＸは、請求項１〜５において定義したものであり、
基Ｒc'又はＲd'の一方は、請求項１〜５においてＲc又はＲdについて言及した−Ｃ−Ｄ基を意味し、及び
他方の基Ｒc'又はＲd'は、−Ａ'−Ｚ1基を意味し（式中、
Ａ'は、Ｃ1-6−アルキレン又は−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン基を意味し、及び
Ｚ1は、交換可能な基を意味している。）。）を、
下記一般式の化合物と反応すること、
Ｈ−Ｇ          （ＩＩＩ）
（式中、Ｇは、請求項１〜５においてＢについて言及した基のひとつを表し、これは窒素原子を介して基Ａへ連結している。）、又は
ｂ）一般式Ｉの化合物（式中、Ｒc又はＲd基のひとつは、−Ａ−Ｂ'基を表し（式中、Ａは、請求項１〜５において定義されており、及びＢ'は、Ｒ6により又はＲ5−Ｃ1-4−アルキル基により置換されたイミノ又はＨＮＲ4基を含む、請求項１〜５のＢについて言及された基のひとつを表しており、ここでＲ4〜Ｒ6は請求項１〜５に定義されたものである。）を調製するために、
下記一般式の化合物：
【化３】
2004507535.tif 000003
（式中、Ｒa、Ｒb及びＸは、請求項１〜５において定義したものであり、
基Ｒc”又はＲd”の一方は、請求項１〜５においてＲc又はＲdについて言及した−Ｃ−Ｄ基を意味し、及び
他方の基Ｒc”又はＲd”は、−Ａ−Ｂ”基を意味し（式中、
Ａ、Ｃ及びＤは、請求項１〜５において定義したものであり、並びに
Ｂ”は、アルキル化により基Ｂ'へ転換することができる基を表し、ここでＢ'は、Ｒ6により又はＲ5−Ｃ1-4−アルキル基により置換されたイミノ又はＨＮＲ4基を含む、請求項１〜５においてＢについて言及した基のひとつを表し、ここでＲ4〜Ｒ6は請求項１〜５に定義されたものである。）。）を、
下記式の化合物と反応すること：
Ｚ2−Ｕ          （Ｖ）
（式中、Ｕは、基Ｒ6又はＲ5−Ｃ1-4−アルキル基を意味し（式中、Ｒ5及びＲ6は、請求項１〜５において定義したものであり、及び
Ｚ2は、交換可能な基を意味するか、もしくは
Ｚ2は、隣接水素原子と共に、カルボニル基に連結された他の炭素−炭素結合を意味する。）。）、又は
ｃ）一般式Ｉの化合物（式中、基Ｒc又はＲdのひとつは、−Ａ−Ｂ'基を表し（式中、Ａは、請求項１〜５において定義されており、及びＢ'は、Ｒ5ＣＯ、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ又は２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ基により置換されたイミノ又はＨＮＲ4基を含む、請求項１〜５のＢにおいて言及された基のひとつを表しており、ここでＲ4〜Ｒ6は請求項１〜５に定義されたものであり、及び２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）を調製するために、
下記一般式の化合物：
【化４】
2004507535.tif 000004
（式中、Ｒa、Ｒb及びＸは、請求項１〜５において定義したものであり、
基Ｒc”又はＲd”の一方は、請求項１〜５においてＲc又はＲdについて言及した−Ｃ−Ｄ基を意味し、及び
他方の基Ｒc”又はＲd”は、−Ａ−Ｂ”基を意味し（式中、
Ａ、Ｃ及びＤは、請求項１〜５において定義したものであり、並びに
Ｂ”は、アシル化により基Ｂ'へ転換することができる基を表し、ここでＢ'は、Ｒ5ＣＯ、Ｒ5−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ又は２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキレン−ＣＯ基により置換されたイミノ又はＨＮＲ4基を含む、請求項１〜５のＢについて言及された基のひとつを表しており、ここでＲ4〜Ｒ6は請求項１〜５に定義されたものであり、及び２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。））を、
下記式の化合物と反応すること：
ＨＯ−ＣＯ−Ｗ          （ＶＩ）
（式中、Ｗは、基Ｒ5又はＲ5−Ｃ1-4−アルキル、（Ｒ4ＮＲ6）−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6Ｏ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6Ｓ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、Ｒ6ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル又は２−オキソ−モルホリノ−Ｃ1-4−アルキル基を表し、ここでＲ4〜Ｒ6は請求項１〜５に定義されたものであり、及び２−オキソ−モルホリノ残基は、１又は２個のＣ1-2−アルキル基で置換することができる。）並びに、
必要である場合は、前記反応時に使用される保護基が再度切断されること、及び／又は
望ましい場合は、こうして得られる一般式Ｉの化合物が、その立体異性体へ分割されること、及び／又は
こうして得られる一般式Ｉの化合物は、それらの塩へと転換されること。