【手続補正書】
【提出日】平成19年12月11日(2007.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
被験体における障害を治療または予防するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）：
【化１】
2007515429.tif 000001
を有する化合物の有効量を含有し、
ここで、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルであるか；またはＲ２およびそれが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成し；その各々は必要に応じて１〜５個のＲ５で置換され得；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルであるか；またはＲ２およびそれが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成し；その各々は必要に応じて１〜５個のＲ６で置換され得；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３Ｒ９、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、ホスフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；その各々は独立して１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ５およびＲ６の各々は独立して、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、オキソ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３Ｒ９、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、ホスフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルであり；
各Ｒ７は独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アミノカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ７〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロシクロアルケニルアルキルまたはＣ７〜Ｃ１２シクロアルケニルアルキルであり；その各々は必要に応じて１〜４個のＲ１０で置換されており；
Ｘは、ＮＲ８、ＯまたはＳであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アリールアルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ７〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロシクロアルケニルアルキルまたはＣ７〜Ｃ１２シクロアルケニルアルキルであり；
Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；そして、
各Ｒ１０は独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、アミノ、シアノ、アミドまたはアミノカルボニルである、
組成物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニルを形成する、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて１個または２個のＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたＣ５〜Ｃ１０シクロアルケニルを形成する、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたＣ５〜Ｃ７シクロアルケニル環を形成する、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
Ｒ１がＣ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニルまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ１がＣ６〜Ｃ１０アリールである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ２がＨ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ３がカルボキシ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオイルカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ３がアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ３がアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニルまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニルである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ３がＨ、チオアルコキシまたはチオアリールオキシである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ４がニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたはアミドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ４がアミノまたはアミドである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ４がアミノカルボニルアルキルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記アミノカルボニルアルキルのアミノがアリール、アリールアルキル、アルキルなどで置換されている、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
各置換基が独立してハロ、ヒドロキシまたはアルコキシでさらに置換され得る、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒ３がアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニルまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニルであり；そして、
Ｒ４がアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたはアミドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
ＸがＳである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
ＸがＮＲ８である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
Ｒ８がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ７〜Ｃ１０アリールアルキルである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、
Ｒ１は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニルまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルであるか；またはＲ２およびそれが結合している炭素と一緒になる場合はＣ５〜Ｃ１０シクロアルケニルを形成し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであるか；またはＲ１およびそれが結合している炭素と一緒になる場合、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニルを形成し；
Ｒ３は、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルであり；
Ｒ４は、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたはアミドであり；そして、
ＸはＳである、
組成物。
【請求項２３】
請求項１に記載の組成物であって、ここで、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニルを形成し；
Ｒ３は、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニルまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒ４は、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたはアミドであり；そして、
Ｘは、Ｓである、
組成物。
【請求項２４】
前記化合物が、非ＳｉｒＴ１サーチュインと比較してＳｉｒＴ１を優先的に阻害する、請求項１に記載の組成物。
【請求項２５】
前記化合物が、ＳｉｒＴ１に対して少なくとも５倍の優先度を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項２６】
前記化合物が、約１μＭ未満のＳｉｒＴ１に対するＫｉを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項２７】
前記障害が腫瘍性障害である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２８】
前記腫瘍性障害が癌である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記障害が神経変性障害である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３０】
前記神経変性障害がアルツハイマー病またはパーキンソン病である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記障害が脂肪細胞関連障害である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化合物の投与が被験体における脂肪生成を増強する、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記障害が糖尿病である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３４】
前記被験体がＩ型糖尿病を有する、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記被験体がＩＩ型糖尿病を有する、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３６】
前記被験体が糖尿病の危険性を有すると同定される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３７】
前記被験体が損なわれた耐糖能を有することにより糖尿病の危険性を有すると同定される、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記被験体が空腹時の高血糖症を有することにより糖尿病の危険性を有すると同定される、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３９】
前記障害がメタボリックシンドロームである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４０】
前記被験体がアテローム生成異脂肪血症を有する、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記被験体が肥満である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４２】
前記被験体がインスリン抵抗性または損なわれた耐糖能を有する、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４３】
前記被験体が高血圧を有する、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４４】
被験体における障害を治療または予防するための組成物であって、該組成物は、式（ＩＩ）：
【化２】
2007515429.tif 000002
を有する化合物の有効量を含有し、
ここで、
Ｒ１１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３（Ｒ１３）、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）２、ホスフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルであり；ここで各々は必要に応じてＲ１４で置換されており；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールオキシ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３（Ｒ３）、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）２、ホスフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；ここで各々は必要に応じてＲ１５で置換されており；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニルまたはＣ５〜Ｃ１０シクロアルケニルであり；
Ｒ１４は、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、オキソ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ホスフェート、アシル、アミジル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；
Ｒ１５は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールアルコキシまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリールアルコキシであり；
Ｚは、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり；
各Ｙは、独立してＮまたはＣＲ１８であり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニルであるか；またはＲ１１またはＲ１２の１つおよびＲ１６は、４〜６個の炭素、１〜３個の窒素、０〜２個の酸素および０〜２個の硫黄を含有する環状の部分を形成し；ここで各々は必要に応じてＲ１７で置換されており；
Ｒ１７は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、オキソ、メルカプト、チオアルコキシ、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ホスフェート、アシル、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；そして、
Ｒ１８は、Ｈ、ハロまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
組成物。
【請求項４５】
ＺがＮＲ１６である、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
ＺがＮＲ１６であり、そしてＲ１６がＣ１〜Ｃ１０アルキル、シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキルまたはＣ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキルである、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
Ｒ１６が１個以上のハロ、アルキルまたはアルコキシで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキルまたはＣ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキルである、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
Ｒ１１がメルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３（Ｒ１３）、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）２である、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４９】
Ｒ１１がチオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
Ｒ１１が、１個以上のアシル、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルで置換されたチオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
Ｒ１１が、１個以上のアミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニルまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニルで置換されたチオアルコキシである、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
Ｒ１１がアミノカルボニルで置換されたチオアルコキシである、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
Ｒ１２がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルである、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５４】
Ｒ１２がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキルまたはＣ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキルである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
Ｒ１２が、１個以上のハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリールオキシで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
Ｒ１２が、アリールオキシで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
各ＹがＮである、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５８】
請求項４４に記載の組成物であって、ここで、
Ｒ１１は、１個以上のアシル、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルで置換されたチオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシであり；
Ｒ１２は、１個以上のハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリールオキシで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｚは、ＮＲ１６であり；
各Ｙは、Ｎであり；そして、
Ｒ１６は、１個以上のハロ、アルキルまたはアルコキシで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキルまたはＣ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキルである、
組成物。
【請求項５９】
被験体における障害を治療または予防するための組成物であって、該組成物は、式（ＩＩＩ）：
【化３】
2007515429.tif 000003
を有する化合物の有効量を含有し、
ここで、
Ｒ２１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキルであるか；またはＲ２２およびそれが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成し；その各々は必要に応じて１〜５個のＲ２５で置換され得；
Ｒ２２は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキルであるか；またはＲ２１およびそれが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成し；その各々は必要に応じて１〜５個のＲ２６で置換され；
Ｒ２３は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、アシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニルであり；
Ｒ２４は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールオキシ、カルボキシ、カルボキシレート、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、アシルまたはアミジルであり；その各々は必要に応じてＲ２７で置換されており；
各Ｒ２５およびＲ２６は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２８）２、ホスフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンジオキシ、アシル、アミジル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；
Ｒ２７は、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシレート、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２８）２、ホスフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンジオキシ、アシル、アミジル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；
Ｒ２８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニルまたはＣ５〜Ｃ１０シクロアルケニルであり；
Ｑは、Ｓ、ＯまたはＮＲ２９であり；
Ｒ２９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキルまたはＣ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキルであり；
Ｐは、ＮまたはＣＲ３０であり；そして、
Ｒ３０は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
組成物。
【請求項６０】
Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成する、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニルを形成する、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
Ｒ２３が、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたはアシルである、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６３】
Ｒ２３がＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニルまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルである、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
Ｒ２４がハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシまたはチオヘテロアリールオキシである、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６５】
Ｒ２４がＣ１〜Ｃ１０アルキル、チオアルコキシ、チオアリールオキシまたはチオヘテロアリールオキシである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
Ｒ２４がＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはチオアルコキシであり；そしてＲ２７がカルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２８）２、ホスフェート、アシル、アミジル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルである、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
Ｒ２４がカルボキシ、カルボキシレート、アミジルまたはアミノカルボニルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルまたはチオアルコキシである、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
ＸがＳである、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６９】
ＹがＮである、請求項５９に記載の組成物。
【請求項７０】
請求項５９に記載の組成物であって、ここで、
Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成し；
Ｒ２３は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたはアシルであり；
Ｒ２４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、チオアルコキシ、チオアリールオキシまたはチオヘテロアリールオキシであり；
Ｒ２７は、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２８）２、ホスフェート、アシル、アミジル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；
ＱはＳであり；そして、
ＰはＮである、
組成物。
【請求項７１】
請求項５９に記載の組成物であって、ここで、
Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニルまたはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニルを形成し；
Ｒ２３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノであり；
Ｒ２４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、チオアルコキシ、チオアリールオキシまたはチオヘテロアリールオキシであり；
Ｒ２７は、カルボキシ、カルボキシレート、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２８）２、ホスフェート、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニルであり；
ＱはＳであり；そして、
ＰはＮである、
組成物。
【請求項７２】
被験体における障害を治療または予防するための組成物であって、該組成物は、式（ＩＶ）：
【化４】
2007515429.tif 000004
を有する化合物の有効量を含有し、
ここで、
Ｒ４１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、アシル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニルまたはＣ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニルであり；その各々は必要に応じて１個以上のＲ４４で置換され；
Ｒ４２およびＲ４３は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成し；その各々は必要に応じて１〜４個のＲ４５で置換され；
Ｒ４４は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールオキシ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４６）２、ホスフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；
Ｒ４５は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、オキソ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４６）２、ホスフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヒドラジノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり；
Ｒ４６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１２アラルキル、Ｃ７〜Ｃ１２ヘテロアラルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニルまたはＣ５〜Ｃ１０シクロアルケニルであり；そして、
Ｍは、ＮＲ４７、ＳまたはＯであり；
Ｒ４７は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、カルボキシ、カルボキシレート、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、アシル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニルである、
組成物。
【請求項７３】
Ｒ４２およびＲ４３は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成する、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
Ｒ４２およびＲ４３は、それらが結合している炭素と一緒になって、フェニルを形成する、請求項７３に記載の組成物。
【請求項７５】
Ｒ４２およびＲ４３は、それらが結合している炭素と一緒になって、フェニルを形成し；そしてハロまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルで置換されている、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７６】
Ｒ４１はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；そしてＲ４４はＨ、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルケニル、アシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシまたはＣ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニルである、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７７】
ＭがＯである、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７８】
請求項７２に記載の組成物であって、ここで、
Ｒ４１はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；そしてＲ４４は、アシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、アミド、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシまたはＣ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニルであり；
Ｒ４２およびＲ４３は、それらが結合している炭素と共に一緒になって、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリールを形成し；そして、
ＭはＯである、
組成物。