【手続補正書】
【提出日】平成31年3月11日(2019.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2018511587.tif 000001
または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物
［式中、
Ｘ１およびＸ２は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ７、またはＣ１〜Ｃ４アルキルをそれぞれ独立に表し、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立に、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｒ７、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７、Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ７、またはアルキルＮＲ７Ｒ８であり、
Ｑは、Ｈ、またはＣＯＲ７、またはＣＯＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、（ｉ）Ｈ、（ｉｉ）ＮＨ２、（ｉｉｉ）オキソ、アミノ、ＯＨ、ハロゲン、もしくはＣ１〜Ｃ４アルキルの１つもしくは複数から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６分枝状もしくは非分枝状アルキル、（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル−ヘテロ環、または（ｖ）ヘテロ環であり、（ｉｖ）または（ｖ）のヘテロ環は、置換基がオキソ、ＯＨ、ＮＨ２、またはハロゲン、アルキル、ＯＨ、オキソ、もしくはアミノの１つもしくは複数から選択される１〜３つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルである、置換されていてもよい５または６員ヘテロ環であり、
Ａ１およびＡ２は、一緒になって、ＳＯ２ＮＲ５ＣＲ９’Ｒ９を含む５員縮合環構造を形成しており、Ｒ９’は、Ｈであるか、またはＲ９’およびＲ９は、それぞれメチルであり、Ｒ９’がＨであるとき、Ｒ９は、水素原子、シクロプロピル、またはＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくはアルキルヘテロアリールから選択される置換されていてもよい基であり、置換されていてもよい基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、オキソ、またはアミノの１つまたは複数から選択される１、２、または３つの置換基を有しており、
Ｒ５およびＲ６は、独立に、（ｉ’）Ｈ、（ｉｉ’）オキソ、（ｉｉｉ’）アミノ、または（ｉｖ’）
（ｖ’）直鎖状もしくは分枝状Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯＲ９、アリール、またはＣＯ−アルキルの１つまたは複数から選択される３つまでの置換基で置換されていてもよい）、
（ｖｉ’）ヘテロシクリルもしくはＣ１〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリル（ヘテロシクリルは、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、アリール、ＣＯ−アルキル、その主鎖に２個のＮ原子を有する５もしくは６員ヘテロ環、Ｆおよび３つのＯＨで置換されているピペリジン、またはアルキルの１つまたは複数から選択される３つまでの置換基で置換されていてもよく、アルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、またはＣＯＯＨの１つまたは複数から選択される１〜３つの基によって置換されていてもよい）、
（ｖｉｉ’）シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、アリール、ＣＯ−アルキル、またはハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、もしくはＣＯＯＨから選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３つまでの置換基で置換されていてもよい）
から選択される置換されていてもよい基であり、
Ｒ９およびＲ１０は、水素原子、またはＣ１〜Ｃ６アルキル（置換されているとき、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、またはＣＯＯＨから選択される１、２、または３つの基を有する）、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくはアルキルヘテロアリール（置換されているとき、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＣＯ−アルキル、またはアミノの１つまたは複数である３つまでの置換基を有する）から選択される置換されていてもよい基をそれぞれ独立に表す］。
【請求項２】
ＱがＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｘ１およびＸ２が、独立に、Ｈ、Ｆ、またはＣｌである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｘ１がＨであり、Ｘ２がＦである、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ａ２がＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ５が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、ＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９である３つまでの置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル−ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ９が、ＯＨまたはハロゲンで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項８】
塩形態である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項９】
塩形態でない、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール  １，１−ジオキシド、または
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−３−エチル−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−３−エチル−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−プロピル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−プロピル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−イソプロピル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−イソプロピル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−３−シクロプロピル−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−３−シクロプロピル−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
メチル  ５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−カルボキシレート  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−カルボキサミド  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−カルボキサミド  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール−３−カルボキサミド  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール−３−カルボキサミド  １，１−ジオキシド、
（＋）−３−（アミノメチル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−３−（アミノメチル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−メチル  （（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］−イソチアゾール−３−イル）メチル）カルバメート、
（＋）−メチル  （（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール−３−イル）メチル）カルバメート、
（−）−Ｎ−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール−３−イル）メチル）アセトアミド、
（＋）−Ｎ−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール−３−イル）メチル）アセトアミド、
（−）−３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−Ｎ−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール−３−イル）メチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（−）−Ｎ−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール−３−イル）メチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
２−（２−アミノエチル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
２−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（Ｓ）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（Ｒ）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］−イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（Ｒ）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（Ｓ）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
２−（アゼチジン−３−イル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（２−（メチルスルフィニル）エチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）プロパンアミド、
（＋）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（−）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（＋）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）プロパンアミド、
（−）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）プロパンアミド、
（＋）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−１−（ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、
（−）３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−１−（ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（２−（メチルスルホニル）エチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（２−（メチルスルホニル）エチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（２−（メチルスルフィニル）エチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（２−（メチルスルフィニル）エチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（２−（メチルスルフィニル）エチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−スルホンアミド、
（＋）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−スルホンアミド、
（−）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エタン−１−スルホンアミド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）１−（２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル）ピペラジン−２−オン、
（＋）１−（２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル）ピペラジン−２−オン、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（２−（５−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（２−（５−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−３−（２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル）オキサゾリジン−２−オン、
（−）−３−（２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル）オキサゾリジン−２−オン、
（＋）−１−（４−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン、
（−）−１−（４−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン、
（＋）−１−（３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピロリジン−１−イル）エタノン、
（−）−１−（３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピロリジン−１−イル）エタノン、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−（５Ｓ）−５−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）メチル）−５−メチルピロリジン−２−オン、
（−）−（５Ｒ）−５−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）メチル）−５−メチルピロリジン−２−オン、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−４−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン、
（＋）−４−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン、
（＋）−４−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）メチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン、
（−）−２−（アゼチジン−３−イル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−２−（アゼチジン−３−イル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−２−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−２−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−２−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−２−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（−）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（−）−２−アミノ−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（＋）−２−アミノ−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
２−アミノ−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（＋）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メトキシ−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（−）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メトキシ−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（＋）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メトキシ−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（−）−３−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−２−メトキシ−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（−）−エチル  （２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル）カルバメート、
（＋）−エチル  （２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル）カルバメート、
（−）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（＋）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎメチルアセトアミド、
（−）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
（＋）２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
（＋）２−（５−（６−フルオロインドリン−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）アセトアミド、
（−）−２−（５−（６−フルオロインドリン−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）アセトアミド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（２−モルホリノエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（２−モルホリノエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−４−（−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピペリジン−２−オン、
（＋）−４−（（Ｓ）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピペリジン−２−オン、
（＋）−４−（（Ｒ）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピペリジン−２−オン、
（−）−４−（−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピペリジン−２−オン、
（＋）４−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピロリジン−２−オン、
（−）−４−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）ピロリジン−２−オン、
（−）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（＋）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−３−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−３−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−５−（２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
（＋）−５−（２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチルベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３，１’−シクロプロパン］  １，１−ジオキシド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（（メチルアミノ）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（（メチルアミノ）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−Ｎ−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル）メチル）メタンスルホンアミド、
（＋）−Ｎ−（（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル）メチル）メタンスルホンアミド、
（＋）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（＋）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（−）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（＋）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
（−）−２−（５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−１，１−ジオキシドベンゾ［ｄ］イソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−２−イルメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（Ｒ）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−２−イルメチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、
（Ｒ）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド、および
（Ｒ）−５−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−メチル−２−（（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール  １，１−ジオキシド
からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその鏡像異性体、塩、もしくは溶媒和物と、少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、希釈剤、賦形剤、および／または佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
がん、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、神経変性障害、ＨＣＶおよびＨＩＶなどの慢性ウイルス感染症、うつ病、ならびに肥満の治療および／または予防において使用するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記がんが、膀胱癌、肝癌、黒色腫、中皮腫、神経芽細胞腫、肉腫、乳癌、白血病、腎細胞癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肺癌、脳腫瘍、神経膠芽腫、星状細胞腫、骨髄腫、および膵臓癌からなる群から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＴＤＯ２阻害剤として使用するための、請求項１１に記載の医薬組成物。