【誤訳訂正書】
【提出日】平成31年3月15日(2019.3.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2016512838.tif 000001
の化合物の製造方法であって、
式中：
ｎは１、２または３であり；
ｍは１であり；
ｔは０、１または２であり；
ｙは１または２であり；
ｚは０、１または２であり；
ＥはＯであり；
Ｘ1はＣＲ1であり；
Ｘ2はＯであり；
Ｘ3は−ＮＨであり；
Ｘ4はＣＲ4Ｒ5、ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5またはＣＨ2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＲ4Ｒ5であり；
Ｘ5は直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＣＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニルオキシであり；
Ｒ1はＨ、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル、または（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ4およびＲ5は独立してＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルから選択されるか、またはＲ4およ
びＲ5が接続している炭素と共に、スピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル環もしくはスピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ環を形成し；
Ｒ6は−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリールオキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、場合により１つから４つのハロまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ａ1は（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル；
ハロ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、−ＯＨ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり；
Ａ2はＨ；
ハロ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、Ｏ（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル、および（Ｃ1〜Ｃ6）ハロアルキルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり；
但し、ｎ＋ｔ＋ｙ＋ｚの合計が６以下である；
式ＩＩ
【化２】
2016512838.tif 000002
の化合物を、式ＩＩＩ
【化３】
2016512838.tif 000003
の化合物と反応させることを含み、
式中、ｎ、ｔ、ｙ、ｚ、Ｘ4、Ａ1、Ｘ5およびＡ2は上述で規定されたとおりであり、
前記方法は、式Ｖ
【化４】
2016512838.tif 000004
の化合物をイミダゾールと反応させ、式ＩＩ
【化５】
2016512838.tif 000005
の化合物を形成することをさらに含み、
式中、Ｘ4、Ａ1、Ｘ5、およびＡ2は上述で規定されたとおりである、
前記方法。
【請求項２】
式
【化６】
2016512838.tif 000006
の化合物の製造方法であって、
式中：
ｎは１、２または３であり；
ｍは１であり；
ｔは０、１または２であり；
ｙは１または２であり；
ｚは０、１または２であり；
ＥはＯであり；
Ｘ1はＣＲ1であり；
Ｘ2はＯであり；
Ｘ3は−ＮＨであり；
Ｘ4はＣＲ4Ｒ5、ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5またはＣＨ2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＲ4Ｒ5であり；
Ｘ5は直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＣＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニルオキシであり；
Ｒ1はＨ、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル、または（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ4およびＲ5は独立してＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルから選択されるか、またはＲ4およびＲ5が接続している炭素と共に、スピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル環もしくはスピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ環を形成し；
Ｒ6は−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリールオキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、場合により１つから４つのハロまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ａ1は（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル；
ハロ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、−ＯＨ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり；
Ａ2はＨ；
ハロ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、Ｏ（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル、および（Ｃ1〜Ｃ6）ハロアルキルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり；
但し、ｎ＋ｔ＋ｙ＋ｚの合計が６以下であるという条件付きで；
式ＩＶ
【化７】
2016512838.tif 000007
の化合物を、
式ＩＩＩ
【化８】
2016512838.tif 000008
の化合物と反応させることを含み、
式中、ｎ、ｔ、ｙ、ｚ、Ｘ4、Ａ1、Ｘ5およびＡ2は上述で規定されたとおりであり、
前記方法は、
式Ｖ
【化９】
2016512838.tif 000009
の化合物を加熱還流し、式ＩＶ
【化１０】
2016512838.tif 000010
の化合物を形成することをさらに含み、
式中、Ｘ4、Ａ1、Ｘ5、およびＡ2は上述で規定されたとおりである、
前記方法。
【請求項３】
式
【化１１】
2016512838.tif 000011
の化合物の製造方法であって、
式中：
ｎは１、２または３であり；
ｍは１であり；
ｔは０、１または２であり；
ｙは１または２であり；
ｚは０、１または２であり；
ＥはＯであり；
Ｘ1はＣＲ1であり；
Ｘ2はＯであり；
Ｘ3は−ＮＨであり；
Ｘ4はＣＲ4Ｒ5、ＣＨ2ＣＲ4Ｒ5またはＣＨ2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＲ4Ｒ5であり；
Ｘ5は直接結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＣＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニルオキシであり；
Ｒ1はＨ、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル、または（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ4およびＲ5は独立してＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルから選択されるか、またはＲ4およびＲ5が接続している炭素と共に、スピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル環もしくはスピロ（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルコキシ環を形成し；
Ｒ6は−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ6〜Ｃ12）アリールオキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、場合により１つから４つのハロまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ａ1は（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル；
ハロ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルケニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、−ＯＨ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ；（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、および（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり；
Ａ2はＨ；
ハロ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレニル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）ジアルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、Ｏ（Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル）、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＯＨ、場合により１つから３つのハロにより置換されている（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル、および（Ｃ1〜Ｃ6）ハロアルキルからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている（Ｃ3〜Ｃ10）シクロアルキル、（Ｃ6〜Ｃ12）アリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリール、（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロシクロアルキルであり；
但し、ｎ＋ｔ＋ｙ＋ｚの合計が６以下であるという条件付きで；
式ＩＩおよび式ＩＶ
【化１２】
2016512838.tif 000012
の化合物を、式ＩＩＩ
【化１３】
2016512838.tif 000013
の化合物と反応させることを含み、
式中、ｎ、ｔ、ｙ、ｚ、Ｘ4、Ａ1、Ｘ5およびＡ2は上述で規定されたとおりであり、
前記方法は、式Ｖ
【化１４】
2016512838.tif 000014
の化合物を加熱還流しながら、イミダゾールと反応させ、式ＩＩおよび式ＩＶ
【化１５】
2016512838.tif 000015
の化合物を形成することをさらに含み、
式中、Ｘ4、Ａ1、Ｘ5、およびＡ2は上述で規定されたとおりである、
前記方法。
【請求項４】
ｎは１であり；ｔは０であり；ｙは１であり、ｚは１である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
Ｘ4がＣＲ4Ｒ5である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ4およびＲ5がそれぞれメチルである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ａ1が（Ｃ2〜Ｃ9）ヘテロアリールである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ａ1がチオフェン、チアゾール、イソチアゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、ピリジン、ピミリジン、ピリダジン、インドール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、ベンゾオキサゾールまたはベンゾイソオキサゾールである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
Ａ1がチアゾールである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ6がＨである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｘ5が直接結合である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ａ2が（Ｃ6〜Ｃ12）アリールである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ａ2がフェニルである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
フェニル基がハロによって置換されている、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
ハロ基がフルオロである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ1が水素である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
式ＶＩ
【化１６】
2016512838.tif 000016
の化合物をＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾールと反応させ、式Ｖ
【化１７】
2016512838.tif 000017
の化合物を形成することをさらに含み、
式中、Ｘ4、Ａ1、Ｘ5、およびＡ2は上述で規定されたとおりである、請求項３に記載の方法。
【請求項１８】
式ＶＩＩ
【化１８】
2016512838.tif 000018
の化合物をＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾールおよびヒドロキシルアミンと反応させ、式ＶＩ
【化１９】
2016512838.tif 000019
の化合物を形成することをさらに含み、
式中、Ｘ4、Ａ1、Ｘ5、およびＡ2は上述で規定されたとおりである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
式ＶＩＩＩ
【化２０】
2016512838.tif 000020
の化合物の製造方法であって、
式ＩＸ
【化２１】
2016512838.tif 000021
の化合物をキヌクリジノールと反応させることを含み、
前記方法は、式ＸＩ
【化２２】
2016512838.tif 000022
の化合物をイミダゾールと反応させ、式ＩＸ
【化２３】
2016512838.tif 000023
の化合物を形成することをさらに含む、
前記方法。
【請求項２０】
式ＶＩＩＩ
【化２４】
2016512838.tif 000024
の化合物の製造方法であって、
式Ｘ
【化２５】
2016512838.tif 000025
の化合物をキヌクリジノールと反応させることを含み、
前記方法は、式ＸＩ
【化２６】
2016512838.tif 000026
の化合物を加熱還流し、式Ｘ
【化２７】
2016512838.tif 000027
の化合物を形成することをさらに含む、
前記方法。
【請求項２１】
式ＶＩＩＩ
【化２８】
2016512838.tif 000028
の化合物の製造方法であって、
式ＩＸおよび式Ｘ
【化２９】
2016512838.tif 000029
の化合物をキヌクリジノールと反応させることを含み、
前記方法は、式ＸＩ
【化３０】
2016512838.tif 000030
の化合物を加熱還流しながら、イミダゾールと反応させ、式ＩＸおよび式Ｘ
【化３１】
2016512838.tif 000031
の化合物を形成することをさらに含む、
前記方法。
【請求項２２】
式ＸＩＩ
【化３２】
2016512838.tif 000032
の化合物をＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾールと反応させ、式ＸＩ
【化３３】
2016512838.tif 000033
の化合物を形成することをさらに含む、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
式ＸＩＩＩ
【化３４】
2016512838.tif 000034
の化合物をＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾールおよびヒドロキシルアミンと反応させ、式ＸＩＩ
【化３５】
2016512838.tif 000035
の化合物を形成することをさらに含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
式ＸＩＶ
【化３６】
2016512838.tif 000036
の化合物をカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドおよびメチルヨウ素と反応させ、次にそれにより形成されたエチルエステルを水酸化リチウムと反応させることにより、式ＸＩＩＩ
【化３７】
2016512838.tif 000037
の化合物を形成することをさらに含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
式ＸＩＩ
【化３８】
2016512838.tif 000038
の化合物。
【請求項２６】
式ＸＩ
【化３９】
2016512838.tif 000039
の化合物。
【請求項２７】
式ＩＸ
【化４０】
2016512838.tif 000040
の化合物。