【手続補正書】
【提出日】令和1年10月15日(2019.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化１】
2019512550.tif 000001
（ただし、
Ｒ１は、下記化２及び化３
【化２】
2019512550.tif 000002
【化３】
2019512550.tif 000003
から選ばれ、
Ｘは、単結合、ＯまたはＳから選ばれる、
Ｙ、ＺはＣＨであり、
環Ａは、５〜１０員のアリール基または５〜１０員のヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒ６は、任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲ’で置換されたＣ１〜８アルキル基、Ｃ１〜８ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル−基から選ばれ、
ｎは０、１、２、３または４から選ばれ、
ｍは０、１、２、３または４から選ばれ、
Ｐは０、１、２または３から選ばれ、
あるいは、ｍが２の場合、Ｒ３とＲ３は連結して一緒に５〜６員環を形成しており、
Ｒ’は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２から選ばれ、
「ヘテロ」はヘテロ原子またはヘテロ原子団を表し、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２  Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（＝Ｏ）  Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｏ−Ｎ＝、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）  −、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）  −、−Ｓ（＝Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−から選ばれ、
以上のいずれの場合においても、ヘテロ原子またはヘテロ原子団の数はそれぞれ独立に１、２または３から選ばれる。）
【請求項２】
式（Ｉ）で表される化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化４】
2019512550.tif 000004
（ただし、
Ｒ１は、下記化５
【化５】
2019512550.tif 000005
から選ばれ、
Ｙ、ＺはＣＨであり、
環Ａは、５〜１０員のアリール基または５〜１０員のヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒ６は、任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ１〜６ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲ’で置換されたＣ１〜８アルキル基、Ｃ１〜８ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル−基から選ばれ、
ｎは０、１、２、３または４から選ばれ、
ｍは０、１、２、３または４から選ばれ、  
あるいは、ｍが２である場合、Ｒ３とＲ３は連結して一緒に５〜６員環を形成している。
Ｒ’は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２から選ばれ、
「ヘテロ」はヘテロ原子またはヘテロ原子団を表し、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２  Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（＝Ｏ）  Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｏ−Ｎ＝、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−から選ばれ、  
以上のいずれの場合においても、ヘテロ原子またはヘテロ原子団の数はそれぞれ独立に１、２または３から選ばれる。）
【請求項３】
Ｒは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、あるいは任意に１、２または３個のＲ’で置換されたＣ１〜５アルキル基、Ｃ１〜５ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル−基から選ばれる請求項２に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【請求項４】
Ｒは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲ’で置換されたＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、下記化６から選ばれる請求項３に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化６】
2019512550.tif 000006
【請求項５】
Ｒは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｅｔ、Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、下記化７から選ばれる請求項４に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化７】
2019512550.tif 000007
【請求項６】
Ｒは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、あるいは任意に１、２または３個のＲ’で置換されたＣ１〜５アルキル基、Ｃ１〜５ヘテロアルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル−基から選ばれる請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【請求項７】
Ｒは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲ’で置換されたＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、下記化８から選ばれる請求項６に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化８】
2019512550.tif 000008
【請求項８】
Ｒは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｅｔ、Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、下記化９から選ばれる請求項７に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化９】
2019512550.tif 000009
【請求項９】
構造単位下記化１０は、下記化１１から選ばれる請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化１０】
2019512550.tif 000010
【化１１】
2019512550.tif 000011
【請求項１０】
構造単位下記化１２は、下記化１３または下記化１４から選ばれる請求項９に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化１２】
2019512550.tif 000012
【化１３】
2019512550.tif 000013
【化１４】
2019512550.tif 000014
【請求項１１】
構造単位下記化１５は、下記化１６から選ばれる請求項１０に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化１５】
2019512550.tif 000015
【化１６】
2019512550.tif 000016
【請求項１２】
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、Ｃ１〜４アルキルチオ基、ＮＨ（Ｃ１’４アルキル）基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノ基、Ｃ３〜６シクロアルキル基から選ばれ、及び／又は、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、Ｃ１〜４アルキルチオ基、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノ基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、３〜６員のヘテロシクロアルキル基、５〜６員のアリール基、５〜６員のヘテロアリール基から選ばれ、及び／又は、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、Ｃ１〜４アルキルチオ基、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノ基、Ｃ３〜６シクロアルキル基から選ばれ、及び／又は、
環Ａは、フェニル基、ピリジル基、ピラジニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、チエニル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、インドリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、プリニル基、キノリル基、イソキノリル基から選ばれ、及び／又は、
Ｒ６は、下記化１７および下記化１８から選ばれる請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化１７】
2019512550.tif 000017
【化１８】
2019512550.tif 000018
【請求項１３】
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、あるいは任意に１、２または３個のＲで置換されたＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、ＣＨ３Ｏ、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ、下記化１９から選ばれる請求項１２に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化１９】
2019512550.tif 000019
【請求項１４】
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、下記化２０から選ばれる請求項１３に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化２０】
2019512550.tif 000020
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ３から選ばれる請求項１２に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【請求項１６】
構造単位下記化２１は、下記化２２から選ばれる請求項１２に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化２１】
2019512550.tif 000021
【化２２】
2019512550.tif 000022
【請求項１７】
構造単位下記化２３は、下記化２４から選ばれる請求項１６に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化２３】
2019512550.tif 000023
【化２４】
2019512550.tif 000024
【請求項１８】
構造単位下記化２５は、下記化２６から選ばれる請求項２に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化２５】
2019512550.tif 000025
【化２６】
2019512550.tif 000026
【請求項１９】
構造単位下記化２７は、下記化２８から選ばれる請求項１８に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化２７】
2019512550.tif 000027
【化２８】
2019512550.tif 000028
【請求項２０】
化合物は、下記化２９から選ばれる請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化２９】
2019512550.tif 000029
（ただし、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５の定義は、請求項１における記載と同様である。）
【請求項２１】
化合物は、下記化３０から選ばれる請求項２に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、又は水和物。
【化３０】
2019512550.tif 000030
（ただし、Ｒ３、Ｒ５、Ｒの定義は、請求項２における記載と同様である。）
【請求項２２】
化合物は下記化３１から選ばれる化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化３１】
2019512550.tif 000031