【手続補正書】
【提出日】平成20年1月28日(2008.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2007522210.tif 000001
［式中、
Ｘは、−ＣＨＯＨ又は−Ｃ＝Ｏであり；
同一又は異なっていることができるＲ１及びＲ２は、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＯＲ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＲ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＯＣＯＲ６を表すか、或いはＲ１及びＲ２は、−ＯＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−としていっしょに連結され；
Ｒ３基は、独立に水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又はハロゲンであり；ｐは、０、１、２、３、４又は５であり；
Ｙは、酸素、ＣＨ２、−ＯＳＯ２−又はＮＲ７であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に水素、又はＣ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８）シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、−ＣＯ−ＮＲ７（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルから選択される基を表し、これらの基のそれぞれは、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、−ＣＯＮＨ２又は−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ基によって所望により置換されていることができ、或いはＲ４及びＲ５は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい４−ないし７−員の飽和或いは芳香族の複素環式環系を形成し、環自体は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていてもよく、或いはＲ４及びＲ５の一つは、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、そして他方は、更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい５−或いは６−員の複素環式環系であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル（それ自体一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよい）、フェニル、ベンジル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又は飽和の単環式４−ないし７−員の環であり、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、環自体は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯ−、又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていてもよく、ここでいずれものＣ１−Ｃ８アルキルは、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒａは、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒｘは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、或いは窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式４−ないし７−員の環から選択される基であり、ここにおいていずれものＣ３−Ｃ８シクロアルキル基又は飽和の単環式４−ないし７−員の環は、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−ＣＯＮＨ２−、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）ＣＯ−、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−から選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、そしていずれものＣ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）ＣＯ−、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−基は、それ自体ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、又はハロゲンから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく；或いはＲｘはＡｒ基であり；
Ａｒは、フェニル、テトラヒドロナフテニル、インドリル、ピラゾリル、ジヒドロインデニル、１−オキソ−２，３−ジヒドロインデニル、インダゾリル、ジヒドロイソキノリル、オキソジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はオキソテトラヒドロイソキノリルから選択され、これらのそれぞれは、ＣＯ２Ｒ８、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ８−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯＮＲ８−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ８ＣＯＣ１−Ｃ８アルキル、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、アジド又はシアノ基或いはフッ素原子によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＳＲ１２から選択される同一又は異なっていることができる一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていることができ；
Ｒ８は、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１２は、水素、又はＣ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４、−ＣＯ−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４、−ＳＯ２−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４から選択される基であり；
ｎは、０ないし５の間であり；
Ｒ１３基は、独立に水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アミノ又はハロゲンであり；
Ｒ１４は、水素、或いは−ＮＲ１５Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、−ＣＯＯＨ、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、又は飽和若しくは不飽和の４−ないし１０−員の環から選択される基であり、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、これらの基のそれぞれは、一つ又はそれより多いヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル（これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい４−ないし７−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ニトロ、−ＣＯＮＨ２基によって所望により置換されていてもよい）、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、−Ｃ＝Ｏ、シアノ、アミノ、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル又はアミノスルホニル基、或いは飽和の単環式４−ないし７−員の環によって所望により置換されていることができ、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ；
或いはＲ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい４−ないし１０−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環それ自体は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル（これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい４−ないし７−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ニトロ、−ＣＯＮＨ２基によって所望により置換されていてもよい）、ニトロ、シアノ、−ＣＯＮＨ２、アミノ、＝Ｏ又は−ＣＯＯＨ基、又は飽和の単環式４−ないし７−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができ；そして
同一又は異なっていることができるＲ１５及びＲ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＯＮＨ２又は−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨを表し；
但し、ＲｘがＡｒであり、Ｘが−ＣＯであり、そしてＲ１及びＲ２が独立にニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＯＲ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＲ６、−ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＯＣＯＲ６であるか、或いはＲ１及びＲ２が、−ＯＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−としていっしょに連結し、ここで、それぞれのＲ３基は、独立に水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヒドロキシ、又はハロゲンであり、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に水素又はＣ１−Ｃ８アルキルを表すか、或いはＲ４及びＲ５は、これらが接続している窒素原子といっしょに、更なる酸素、硫黄又はＮＲ６基を所望により含有していてもよい置換されていない４−ないし７−員の飽和又は芳香族の複素環式環系を形成するか、或いはＲ４及びＲ５の一つが水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、そして他方が更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい５−又は６−員の複素環式環系であり；そしてＲ６が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ヒドロキシで置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロゲンで置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、フェニル又はベンジルから選択される場合、
Ａｒは、ジヒドロイソキニリル、オキソジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はオキソテトラヒドロイソキノリルから選択され、これらのそれぞれは、所望により置換されていることができ、
或いはＡｒは、アジドで置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＯＲ１２又はＣ１−Ｃ８アルキル−ＳＲ１２から選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてＲ１２は、−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４、−ＣＯ−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４、−ＳＯ２−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４から選択され、或いはＲ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい４−ないし１０−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環それ自体は、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル（これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい４−ないし７−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ニトロ、−ＣＯＮＨ２基によって所望により置換されていてもよい）、ニトロ、シアノ、−ＣＯＮＨ２、アミノ、＝Ｏ又は−ＣＯＯＨ基、或いは飽和の単環式４−ないし７−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−から選択される一つ若しくはそれより多い置換基によって所望により置換されていることができることを条件とし、
但し、Ａｒは、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ１１−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ１−Ｃ６アルカノイルオキシＣ１−Ｃ６アルキルから選択される一つ若しくはそれより多い基によって置換されたフェニルではないことを条件とする］
の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項２】
少なくとも一つのＲ３がＣ１−Ｃ８アルコキシであり、或いはＲ４及びＲ５の一つが所望により置換されていてもよい−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８）シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、−ＣＯ−ＮＲ７（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、或いはＲ４及びＲ５が、これらが接続している窒素原子といっしょに、更なる酸素、硫黄若しくはＮＲ６基を所望により含有していてもよい置換された４−ないし７−員の飽和又は芳香族の複素環式環系を形成し、
或いはＲ６が、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、又は所望により置換されていてもよい飽和の単環式４−ないし７−員の環から選択され、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯ、又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていることができ、ここでいずれものＣ１−Ｃ８アルキルは、一つ又はそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、アジドで置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ１１Ｒ１２ａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＯＲ１２ａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＳＲ１２ａから選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてＲ１２ａは、−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４、−ＣＯ−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４、−ＳＯ２−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＣ＝Ｏである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒｘが、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式４−ないし７−員の環から選択される基であり、ここにおいていずれものＣ３−Ｃ８シクロアルキル基又は飽和の単環式４−ないし７−員の環は、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−ＣＯＮＨ２−、Ｃ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）ＣＯ−、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−から選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、そしていずれものＣ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）ＣＯ−、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−基は、それ自体ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン又はフェニルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｘが、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式４−ないし７−員の環であり、この環は、一つ又はそれより多いＣ１−Ｃ８アルキル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）ＣＯ−、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−基によって置換され、これらの基のそれぞれは、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−又はフェニルから選択される一つ若しくはそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＲｘがＡｒ基である、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ＣＯ２Ｒ８、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ８−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯＮＲ８−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ８ＣＯＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８チオアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル（それ自体一つ又はそれより多いヒドロキシ、アジド又はシアノ基或いはフッ素原子によって所望により置換されていてもよい）、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＳＲ１２から選択される同一又は異なっていることができる一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよいフェニルである、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、アジドで置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ１１Ｒ１２ａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＯＲ１２ａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＳＲ１２ａから選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてＲ１２ａは、−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４、−ＣＯ−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４、−ＳＯ２−（ＣＲ１３２）ｎＲ１４から選択され、但し、Ａｒは、Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲ１１−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ１−Ｃ８アルカノイルオキシＣ１−Ｃ８アルキルから選択される一つ又はそれより多い基によって置換されたフェニルではないことを条件とする、請求項３または８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが、一つ又はそれより多い−ＣＨ２ＮＲ１１Ｒ１２基によって置換されたフェニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１１及びＲ１２が、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい４−ないし１０−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環自体は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル（これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい４−ないし７−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ニトロ、−ＣＯＮＨ２基によって所望により置換されていてもよい）、ニトロ、シアノ、−ＣＯＮＨ２、アミノ、＝Ｏ又は−ＣＯＯＨ基、或いは飽和の単環式４−ないし７−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ８アルコキシ）−ＣＯ−から選択される一つ若しくはそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が、独立にＣ１−Ｃ８アルコキシ、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＯＲ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＯＣＯＲ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＲ６を表す、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２が、両方ともＣ１−Ｃ８アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２の一つが、Ｃ１−Ｃ８アルコキシであり、そして他方が、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＯＲ６又はＹ（ＣＲ３２）ｐＲ６である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−メチル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（アジドメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−メチル−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［４−（アミノスルホニル）ベンジル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛２−エチル−３−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）フェニル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（ピリミジン−２−イルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（３−チエニルメチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルチオ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（チオモルホリン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（３−チエニルメチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛２−エチル−３−［（４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチル−３−｛［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル｝フェニル）アミノ］−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛２−エチル−３−［（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
１−（３−｛［３−（アミノカルボニル）−６，７−ジメトキシキノリン−４−イル］アミノ｝−２−エチルベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸
４−（｛３−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛２−エチル−３−［（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド  ビス（トリフルオロ酢酸）
４−｛［２−エチル−３−（｛［４−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（ベンジルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛２−エチル−３−［（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛２−エチル−３−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（５−アミノ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（｛［２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛２−エチル−３−［（ピペリジン−４−イルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［２−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（１，４’−ビピペリジン−１’−イルメチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［４−（アミノカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［４−（５−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（３−フリルメチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［２−（１，３−ベンゾジオキソ−５−イル）エチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２，５−ジメチル−３−フリル）メチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［２−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（１，３−チアゾリジン−３−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［４−（２−チエニル）ベンジル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［４−（アミノスルホニル）ベンジル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（１−エチルピペリジン−３−イル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［４−（ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（ベンジルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−フリルメチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（｛２−［４−（アミノスルホニル）フェニル］エチル｝アミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［（４−クロロベンジル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（３−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド  ビス（トリフルオロ酢酸）（塩）
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［２−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−２−イルメチル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド  ビス（トリフルオロ酢酸）（塩）
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド  ビス（トリフルオロ酢酸）（塩）
６，７−ジエトキシ−４−｛２−エチル−３−［（２−ヒドロキシ−１−メチルカルバモイル−プロピルアミノ）−メチル］−フェニルアミノ｝−キノリン−３−カルボン酸アミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
メチル  Ｎ−（３−｛［３−（アミノカルボニル）−６，７−ジエトキシキノリン−４−イル］アミノ｝−２−エチルベンジル）セリナート  ビス（トリフルオロ酢酸）
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）ブチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛３−［（１−カルバモイル−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−メチル］−２−エチル−フェニルアミノ｝−６，７−ジエトキシ−キノリン−３−カルボン酸アミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル］（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシ−１−メチルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［２−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（１Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド  ビス（トリフルオロ酢酸）
４−｛［３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド  
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド  
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルエチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルエチル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛２−エチル−３−［（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチルアミノ）−メチル］−フェニルアミノ｝−キノリン−３−カルボン酸アミド
４−［（３−｛［（２−シアノエチル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド  
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［４−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
（３−｛［３−（アミノカルボニル）−６，７−ジエトキシキノリン−４−イル］アミノ｝−２−エチルベンジル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−｛［３−（アミノメチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（アミノメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−チロシルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［３−（｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（アセチルアミノ）メチル］−２−メチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−メチル−３−［（｛［（４−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−４−イル）メチル］スルホニル｝アミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（アセチルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチル−３−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−バリルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［（３−シクロヘキシル−Ｌ−アラニル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−メチオニルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−プロリルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−トレオニルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
Ｎ〜１〜−（３−｛［３−（アミノカルボニル）−６，７−ジエトキシキノリン−４−イル］アミノ｝−２−エチルベンジル）−Ｌ−アルファ−グルタミン
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−バリルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（Ｌ−アルギニルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（Ｌ−アラニルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｄ−セリルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［（３−シクロヘキシル−Ｌ−アラニル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（４Ｓ）−１，３−チアゾリジン−４−イルカルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（４Ｒ）−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｄ−ロイシルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
Ｎ〜１〜−（３−｛［３−（アミノカルボニル）−６，７−ジエトキシキノリン−４−イル］アミノ｝−２−エチルベンジル）−Ｌ−アスパルトアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［（３−シクロヘキシル−Ｄ−アラニル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｓ）−２−アミノペンタ−４−エノイル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｓ）−アゼチジン−２−イルカルボニル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（５−メチル−Ｌ−ノルロイシル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（４Ｒ）−１，３−チアゾリジン−４−イルカルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（４−ニトロ−Ｄ−フェニルアラニル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（１−アミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（１−アミノシクロヘキシル）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（３Ｒ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イルカルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｒ）−２−アミノ−４−フェニルブタノイル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（３Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イルカルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（４−ピペリジン−４−イル−Ｌ−プロリル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［（３−アミノ−Ｌ−アラニル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｄ−フェニルアラニルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｓ）−２−アミノ−４−フェニルブタノイル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イルカルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルカルボニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｓ）−２−アミノ−２−フェニルアセチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−ロイシルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｄ−プロリルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｓ）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルカルボニル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（グリシルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［２−アミノ−４−（メチルスルフィニル）ブタノイル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［３−（２−フリル）−Ｌ−アラニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（３−ピリジン−２−イル−Ｌ−アラニル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［３−（２−チエニル）−Ｌ−アラニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［３−（１，３−チアゾール−４−イル）−Ｌ−アラニル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｓ）−２−アミノ−２−シクロペンチルアセチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｓ）−２−アミノペンタ−４−イノイル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−ノルバリルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（２Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルアセチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−｛［２−エチル−３−（｛［（４Ｒ）−４−ヒドロキシ−Ｄ−プロリル］アミノ｝メチル）フェニル］アミノ｝キノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（ベータ−アラニルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（３−ピリジン−３−イル−Ｌ−アラニル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（３−ピリジン−３−イル−Ｄ−アラニル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［Ｎ〜５〜−（アミノカルボニル）−Ｌ−オルニチル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチル−３−｛［（５−メチル−Ｄ−ノルロイシル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−［（３−｛［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−イルカルボニル）アミノ］メチル｝−２−エチルフェニル）アミノ］−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｌ−イソロイシルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−（｛２−エチル−３−［（Ｄ−バリルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（｛［（１−アミノシクロペンチル）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６，７−ジエトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−７−｛３−［イソブチリル（イソプロピル）アミノ］プロポキシ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
７−｛３−［アセチル（イソプロピル）アミノ］プロポキシ｝−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［２−（アセチルアミノ）エトキシ］−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛２−［アセチル（メチル）アミノ］エトキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛２−［アセチル（イソプロピル）アミノ］エトキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−６−｛２−［イソブチリル（メチル）アミノ］エトキシ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−６−｛２−［イソブチリル（イソプロピル）アミノ］エトキシ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
７−｛３−［アセチル（メチル）アミノ］プロポキシ｝−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−７−｛３−［イソブチリル（メチル）アミノ］プロポキシ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
７−｛３−［アセチル（シクロプロピル）アミノ］プロポキシ｝−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
７−｛３−［シクロプロピル（イソブチリル）アミノ］プロポキシ｝−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
７−［３−（アセチルアミノ）プロポキシ］−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（イソブチリルアミノ）プロポキシ］−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛２−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］エトキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛２−［（シクロプロピルカルボニル）（イソプロピル）アミノ］エトキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−７−｛３−［イソプロピル（メチルスルホニル）アミノ］プロポキシ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシ−７−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］プロポキシ｝キノリン−３−カルボキシアミド
｛３−［（３−（アミノカルボニル）−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−７−イル）オキシ］プロピル｝イソプロピルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−７−（３−｛イソプロピル［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝プロポキシ）−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
７−［３−（シクロプロピルアミノ）プロポキシ］−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［３−（シクロプロピルアミノ）プロポキシ］−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
７−｛３−［（２−シアノエチル）（メチル）アミノ］プロポキシ｝−４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド  ビス（トリフルオロ酢酸）（塩）
４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−６−メトキシ−７−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボキシアミド
７−｛３−［（２−シアノエチル）（メチル）アミノ］プロポキシ｝−４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−７−［３−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−７−［３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−メトキシ−４−［（２−メチルフェニル）アミノ］−７−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボキシアミド
７−［３−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシ−４−［（２−メチルフェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
７−［３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシ−４−［（２−メチルフェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−７−［３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシ−７−［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボキシアミド
７−［２−（シクロプロピルアミノ）エトキシ］−４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［２−（シクロプロピルアミノ）エトキシ］−４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［２−（シクロプロピルアミノ）エトキシ］−４−［（４−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［２−（シクロプロピルアミノ）エトキシ］−４−［（３−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［２−（シクロプロピルアミノ）エトキシ］−７−メトキシ−４−［（２−メチルフェニル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６−｛２−［（２−シアノエチル）アミノ］エトキシ｝−４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［３−（シクロプロピルアミノ）プロポキシ］−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛３−［（シアノメチル）アミノ］プロポキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［３−（カルバモイルメチル−アミノ）プロポキシ］−４−（２−エチル−フェニルアミノ）−７−メトキシ−キノリン−３−カルボン酸アミド
メチル  Ｎ−［３−（｛３−（アミノカルボニル）−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−６−イル｝オキシ）プロピル］グリシナート
７−（３−シアノプロポキシ）−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
酢酸２−［（３−（アミノカルボニル）−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−７−イル）オキシ］エチル
６−［２−（シクロプロピルアミノ）エトキシ］−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
７−［３−（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）プロポキシ］−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシ−７−［３−（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシ−７−［３−（３，４，４−トリメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）プロポキシ］キノリン−３−カルボキシアミド
７−（シクロペンチルオキシ）−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−（シクロペンチルオキシ）−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
ヨウ化１−｛３−［（３−（アミノカルボニル）−４−｛［３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−７−イル）オキシ］プロピル｝−１−メチルピロリジニウム
４−［（３−（アミノカルボニル）−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシキノリン−７−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（｛３−（アミノカルボニル）−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−６−イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
プロパン−２−スルホン酸３−（アミノカルボニル）−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−６−イル
４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシ−７−（ピペリジン−４−イルオキシ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシ−６−（ピペリジン−４−イルオキシ）キノリン−３−カルボキシアミド
６−［３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ］−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛３−［（２−シアノエチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロポキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−６−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシピロリジン−１−イル）プロポキシ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−６−（２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イルプロポキシ）−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛［（２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］オキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛［（２Ｓ）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］オキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ］−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛［（２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛［（２Ｓ）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
２−メチルプロパン酸３−（アミノカルボニル）−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−６−イル
６，７−ジエトキシ−４−［（４−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−５−イル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（４−メチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
５−｛［３−（アミノカルボニル）−６，７−ジエトキシキノリン−４−イル］アミノ｝−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
６，７−ジエトキシ−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルアミノ）キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（アジドメチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６−［３−（シクロプロピルアミノ）プロポキシ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（アミノメチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６−［３−（シクロプロピルアミノ）プロポキシ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（アミノメチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−７−｛３−［イソブチリル（イソプロピル）アミノ］プロポキシ｝−６−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（アジドメチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６−［３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［３−（アミノメチル）−２−エチルフェニル］アミノ｝−６−［３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（｛３−［（アセチルアミノ）メチル］−２−エチルフェニル｝アミノ）−６−｛３−［アセチル（シクロプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシプロポキシ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ］−４−｛［２−エチル−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）フェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ］−４−｛［２−エチル−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）フェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−｛［（２Ｓ）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−４−｛［２−エチル−３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
アミノ｛６，７−ジエトキシ−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］キノリン−３−イル｝メタノール
６−［３−（シクロプロピルアミノ）プロポキシ］−４−｛［２−エチル−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）フェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［２−エチル−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）フェニル］アミノ｝−６−メトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）キノリン−３−カルボキシアミド
６−（エチルアミノ）−４−｛［２−エチル−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）フェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［（２，２−ジメトキシエチル）アミノ］４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６−［（３，３−ジエトキシプロピル）アミノ］−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
［２−（｛３−（アミノカルボニル）−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−６−イル｝アミノ）エチル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
｛２−［（３−（アミノカルボニル）−４−｛［２−エチル−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−７−メトキシキノリン−６−イル）アミノ］エチル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
６−｛［３−（シクロプロピルアミノ）プロピル］アミノ｝−４−［（２−エチルフェニル）アミノ］−７−メトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
６，７−ジエトキシ−４−［（２−メチルシクロヘキシル）アミノ］キノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［（３Ｓ）−１−（シアノアセチル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
４−｛［（３Ｓ）−１−（シアノアセチル）ピペリジン−３−イル］アミノ｝−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボキシアミド
又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１ないし１４のいずれか１項において定義したとおりの化合物又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合することを含んでなる、請求項１５に記載の医薬組成物の調製のための方法。
【請求項１７】
治療における使用のための、請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１８】
ＪＡＫ３によって仲介される疾病又は症状を治療することにおける使用のための、請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１９】
器官移植拒絶、狼瘡、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、Ｉ型糖尿病及び糖尿病からの合併症、癌、喘息、鼻炎、アトピー性皮膚炎、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、並びに他の自己免疫性疾病の治療における使用のための医薬の製造における、請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２０】
喘息、移植片対宿主拒絶／移植又はリウマチ様関節炎の治療のための医薬の製造における、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
（ａ）Ｒ１及びＲ２が、請求項１において定義したとおりであるか、又は保護されたその誘導体であり、そしてＲ２０が脱離基である以下の式（ＩＩ）：
【化２】
2007522210.tif 000002
の化合物の、Ｒｘが、請求項１のための式（Ｉ）のために定義したとおりであるか、又はその保護された誘導体である以下の式（ＩＩＩ）：
Ｒｘ−ＮＨ２
（ＩＩＩ）
の化合物との反応、或いは
（ｂ）Ｒ１及び／又はＲ２が、Ｙが酸素であり、そしてＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、請求項１において定義したとおりであるＹ（ＣＲ３２）ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＯＲ６又はＹ（ＣＲ３２）ｐＲ６基である式（Ｉ）の化合物のための、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯＮＲ４Ｒ５、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＣＯ２Ｒ６、Ｙ（ＣＲ３２）ｐＯＲ６又はＹ（ＣＲ３２）ｐＲ６基に転換されるべきＲ１’又はＲ２’がヒドロキシであり、そしてＲｘといっしょの、他方のＲ１’又はＲ２’が、方法（ａ）のために上記で定義したとおりである以下の式（ＩＶ）：
【化３】
2007522210.tif 000003
の化合物の、Ｒ２１が、ＮＲ４Ｒ５、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ６、ＯＲ６又はＲ６であり、そしてＲ４、Ｒ５及びＲ６が請求項１中の式（Ｉ）において定義したとおりであるか、又はその保護された誘導体である以下の式（Ｖ）：
Ｌ−（ＣＲ３２）ｐＲ２１
（Ｖ）
の化合物との反応、
並びに方法（ａ）又は（ｂ）の後の、所望により
・いずれもの保護基を除去すること
・式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の更なる化合物に転換すること
・医薬的に受容可能な塩又は溶媒和物を形成すること
を含んでなる、請求項１において定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩を調製するための方法。
【請求項２２】
ヒトを含む哺乳動物においてＪＡＫ３によって仲介される疾病又は症状を治療するための、請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩の治療的有効量を前記哺乳動物に投与することを含んでなる方法。