【手続補正書】
【提出日】平成20年9月10日(2008.9.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008516952.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
Ｒ１は、独立して、
【化２】
2008516952.tif 000002
【化３】
2008516952.tif 000003
【化４】
2008516952.tif 000004
【化５】
2008516952.tif 000005
【化６】
2008516952.tif 000006
【化７】
2008516952.tif 000007
【化８】
2008516952.tif 000008
【化９】
2008516952.tif 000009
【化１０】
2008516952.tif 000010
【化１１】
2008516952.tif 000011
【化１２】
2008516952.tif 000012
【化１３】
2008516952.tif 000013
【化１４】
2008516952.tif 000014
【化１５】
2008516952.tif 000015
【化１６】
2008516952.tif 000016
【化１７】
2008516952.tif 000017
【化１８】
2008516952.tif 000018
【化１９】
2008516952.tif 000019
【化２０】
2008516952.tif 000020
【化２１】
2008516952.tif 000021
【化２２】
2008516952.tif 000022
【化２３】
2008516952.tif 000023
【化２４】
2008516952.tif 000024
【化２５】
2008516952.tif 000025
【化２６】
2008516952.tif 000026
【化２７】
2008516952.tif 000027
【化２８】
2008516952.tif 000028
【化２９】
2008516952.tif 000029
【化３０】
2008516952.tif 000030
【化３１】
2008516952.tif 000031
【化３２】
2008516952.tif 000032
【化３３】
2008516952.tif 000033
【化３４】
2008516952.tif 000034
又は、
【化３５】
2008516952.tif 000035
であり、
ジグザグラインに示される結合は、式ＩにおけるＲ１によって示される位置への付着位置を示し、
Ｒ２は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＣＯ（Ｏ）Ｌｉ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ5）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＦ3、−ＯＲ７、−ＮＯ2、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ９ＳＯ2Ｒ７、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ９ＣＯ2Ｒ７、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−ＳＯ2Ｒ７、−ＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＮＲ７Ｒ８、又は−Ｓ（Ｏ）Ｒ７であり、
Ｒ３は、各々独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）、−ＳＯ2Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、
Ｒ４及びＲ５は、独立して−Ｈ、−ＯＨ、−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）、又は−ＯＲ９であり、
Ｒ６は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）、−ＮＨ2、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＨ、又は−ＯＲ７であり、
Ｒ７及びＲ８は、各々独立して、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）であり、Ｒ７及びＲ８は、それらが付着する原子と結合して４〜６員環を形成でき、
Ｒ９は、各々独立して、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）である］
で構造的に示される化合物もしくはその立体異性体またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ４及びＲ５が−Ｈである、請求項１記載の化合物もしくはその立体異性体またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ５が−Ｈである、請求項１記載の化合物もしくはその立体異性体またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ６のうち一方が−Ｈであり、他方が−Ｈまたは−ＣＨ3である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物もしくはその立体異性体またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化３６】
2008516952.tif 000036
【化３７】
2008516952.tif 000037
【化３８】
2008516952.tif 000038
【化３９】
2008516952.tif 000039
【化４０】
2008516952.tif 000040
、又は、
【化４１】
2008516952.tif 000041
であり、
ジグザグラインに示される結合が、式ＩにおけるＲ１によって示される位置への付着位置を示している、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物もしくはその立体異性体またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｈ、−ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）、又は−ＣＮである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物もしくはその立体異性体またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ６のうち一方が−Ｈであり、他方が−ＣＨ3である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物もしくはその立体異性体またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ１が、独立して、
【化４２】
2008516952.tif 000042
【化４３】
2008516952.tif 000043
【化４４】
2008516952.tif 000044
【化４５】
2008516952.tif 000045
【化４６】
2008516952.tif 000046
、又は、
【化４７】
2008516952.tif 000047
であり、
ジグザグラインに示される結合が、式ＩにおけるＲ１によって示される位置への付着位置を示し、
Ｒ２が、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）、又は−ＣＮであり、
Ｒ４及びＲ５が、独立して、−Ｈ又は−ハロゲンであり、
Ｒ６のうち一方が−Ｈであり、他方が独立して、−Ｈ、−ハロゲン、又は−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）である、請求項１に記載の化合物もしくはその立体異性体またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項９】
５−［４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェノキシメチル］−チオフェン−２−カルボニトリル、
（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−［４−（チアゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン、
［２−フルオロ−４−（チアゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［４−（フラン−２−イルメトキシ）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
５−［３−フルオロ−４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェノキシメチル］−チオフェン−２−カルボニトリル、
［２，６−ジフルオロ−４−（チアゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［２−フルオロ−４−（チアゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−［２（Ｓ）−（２−（Ｒ）メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［２，６−ジフルオロ−４−（チアゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［２−フルオロ−４−（２−メチル−チアゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［２−フルオロ−４−（チオフェン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［２−フルオロ−４−（チオフェン−３−イルメトキシ）−フェニル］−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［２−フルオロ−４−（チオフェン−２−イルメトキシ）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
［２−フルオロ−４−（チオフェン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
５−｛３−フルオロ−４−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−カルボニル］−フェノキシメチル｝−チオフェン−２−カルボニトリル、
［２−フルオロ−４−（２−メチル−チアゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
４−｛３−フルオロ−４−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−カルボニル］−フェノキシメチル｝−チオフェン−２−カルボニトリル、
［２−フルオロ−４−（［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメトキシ）−フェニル］−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［２−フルオロ−４−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−フェニル］−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
［２−フルオロ−４−（５−トリフルオロメチル−フラン−２−イルメトキシ）−フェニル］−［２−（Ｓ）（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、及び
５−｛３−フルオロ−４−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−カルボニル］−フェノキシメチル｝−チオフェン−３−カルボニトリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物と薬理学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。