【手続補正書】
【提出日】平成20年4月30日(2008.4.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩及びプロドラッグエステル：
【化１】
2007535559.tif 000001
式中、
破線は、当該結合が単結合又は二重結合のいずれかであることを示し、
Ｒ１は独立して、水素、一置換又は多置換Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、並びに：Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｒ１において、一置換又は多置換Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキルは、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアシルアミノ、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、カルボキシルアルキル、ケト、チオケト、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−置換アルキル、−ＳＯ２−アリール及び−ＳＯ２−ヘテロアリールから成る群から選択される一つ又は複数の置換基で置換され；
Ｒ１において、ハロゲン化アルキルは、フッ素、臭素、塩素又はヨウ素で多ハロゲン化されたＣ１〜Ｃ２４アルキルであるか；又は、
ハロゲン化アルキルは、フッ素、臭素又はヨウ素で一ハロゲン化又は多ハロゲン化されたメチル又はＣ３−２４アルキルであり；
ｎは１又は２であり、ｎが２である場合、Ｒ１は同じであっても異なっていてもよく、少なくとも一つのＲ１は水素ではなく；
Ｒ２は水素、ハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｒ３はハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｅ１及びＥ３はそれぞれ、Ｏ及びＳから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、Ｅ２は置換又は非置換のＮであり、Ｅ４はＯ、Ｓ及びＮから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、
但し、式Ｉは、化合物ＩＩ−１６又は化合物ＩＩ−１７ではなく、化合物ＩＩ−１６は下記の構造：
【化２】
2007535559.tif 000002
を有し、化合物ＩＩ−１７は下記の構造：
【化３】
2007535559.tif 000003
を有する。
【請求項２】
Ｒ２がホルミルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記式：
【化４】
2007535559.tif 000004
で表され、Ｒ８はＨ、Ｆ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩの構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩及びプロドラッグエステル：
【化５】
2007535559.tif 000005
式中、
破線は、当該結合が単結合又は二重結合のいずれかであることを示し、
Ｒ１は独立して、水素、一置換又は多置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、並びに：Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｒ１において、一置換又は多置換Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキルは、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアシルアミノ、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、カルボキシルアルキル、ケト、チオケト、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−置換アルキル、−ＳＯ２−アリール及び−ＳＯ２−ヘテロアリールから成る群から選択される一つ又は複数の置換基で置換され；
Ｒ１において、ハロゲン化アルキルは、フッ素、臭素、塩素又はヨウ素で多ハロゲン化されたＣ１〜Ｃ２４アルキルであるか；又は、
ハロゲン化アルキルは、フッ素、臭素又はヨウ素で一ハロゲン化又は多ハロゲン化されたメチル又はＣ３−２４アルキルであり；
ｎは、１又は２であり、ｎが２である場合、Ｒ１は同じであっても異なっていてもよく、少なくとも一つのＲ１は水素ではなく；
Ｒ３はハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、ｍは、１又は２であり、ｍが２である場合、Ｒ４は同じであっても、異なっていてもよく、
Ｅ１及びＥ３はそれぞれ、Ｏ及びＳから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、Ｅ２は置換又は非置換のＮであり、Ｅ４はＯ、Ｓ及びＮから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、
但し、式ＩＩは、化合物ＩＩ−１６又は化合物ＩＩ−１７ではなく、化合物ＩＩ−１６は下記の構造：
【化６】
2007535559.tif 000006
を有し、化合物ＩＩ−１７は下記の構造：
【化７】
2007535559.tif 000007
を有する。
【請求項５】
Ｅ５がＯＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、ＮＨ２、ＮＯＨ、ＮＨＯＨ、ＯＲ１０、ＳＲ１１、ＮＲ１２及びＮＨＯＲ１３から成る群から選択され、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ独立して、水素、並びに置換又は非置換のアルキル、アシル、アリール及びヘテロアリールから成る群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが２である場合、少なくとも一つのＲ１はＣＨ２ＣＨ２Ｘであり、Ｘは、Ｆ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がメチルである請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｅ５がＯＨである請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｅ１、Ｅ３及びＥ４がそれぞれＯであり、Ｅ２がＮＨである請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１つのＲ４が置換又は非置換シクロアルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
少なくとも１つのＲ４が二置換シクロヘキシルである請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
少なくとも１つのＲ４が置換又は非置換の分岐状アルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
少なくとも１つのＲ４が置換又は非置換シクロアルキルでありＥ５が酸素である請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
前記アルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びペンチルから成る群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
少なくとも１つのＲ４が：
【化８】
2007535559.tif 000008
であり、
Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、オキシ、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン
酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
ｍ’は０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０又は１１であり、ｍ’が１より大きい場合、Ｒ５は同じであっても異なっていてもよく、置換基Ｒ５は環を形成していてもよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３はメチルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
少なくとも一つのＲ４が置換又は非置換の分枝状Ｃ４〜Ｃ２４アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項２０】
下記式：
【化９】
2007535559.tif 000009
で表される群から選択され、Ｒ８はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される化合物。
【請求項２１】
式Ｉの構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩及びプロドラッグエステル：
【化１０】
2007535559.tif 000010
式中、
破線は、当該結合が単結合又は二重結合のいずれかであることを示し、
Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
ｎは１又は２であり、ｎが２である場合、Ｒ１は同じであっても異なっていてもよく、少なくとも一つのＲ１は水素ではなく；
Ｒ２はハロゲン、並びに：Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｒ３はハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｅ１及びＥ３はそれぞれ、Ｏ及びＳから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、Ｅ２は置換又は非置換のＮであり、Ｅ４はＯ、Ｓ及びＮから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、
但し、式ＩＩは化合物ＩＩ−１６又は化合物ＩＩ−１７ではなく、化合物ＩＩ−１６は下記の構造：
【化１１】
2007535559.tif 000011
を有し、化合物ＩＩ−１７は下記の構造：
【化１２】
2007535559.tif 000012
を有する。
【請求項２２】
下記式：
【化１３】
2007535559.tif 000013
で表され、Ｒ８がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される請求項２１の化合物。
【請求項２３】
式ＩＩの構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩及びプロドラッグエステル：
【化１４】
2007535559.tif 000014
式中、
破線は、当該結合が単結合又は二重結合のいずれかであることを示し、
Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
ｎは１又は２であり、ｎが２である場合、Ｒ１は同じであっても異なっていてもよく、少なくとも一つのＲ１は水素ではなく；
Ｒ３はハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル及びアリールの一置換又は多置換バリアント、並びに：Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選ばれ、ｍは１又は２であり、ｍが２である場合、Ｒ４は同じであっても異なっていてもよく；
Ｒ４において、一置換又は多置換Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル又はアリールは、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアシルアミノ、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、カルボキシルアルキル、ケト、チオケト、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−置換アルキル、−ＳＯ２−アリール及び−ＳＯ２−ヘテロアリールから成る群から選択される一つ又は複数の置換基で置換され；
Ｅ１及びＥ３はそれぞれ、Ｏ及びＳから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、Ｅ２は置換又は非置換のＮであり、Ｅ４及びＥ５はそれぞれ、Ｏ、Ｓ及びＮから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、
但し、式ＩＩは化合物ＩＩ−１６又は化合物ＩＩ−１７ではなく、化合物ＩＩ−１６は下記の構造：
【化１５】
2007535559.tif 000015
を有し、化合物ＩＩ−１７は下記の構造：
【化１６】
2007535559.tif 000016
を有する。
【請求項２４】
Ｅ１、Ｅ３及びＥ４はそれぞれＯであり、Ｅ２はＮＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３はメチルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
ｎは２である場合、少なくとも一つのＲ１がＣＨ２ＣＨ２Ｘであり、ＸがＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１は置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルにより置換される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５がＯＨである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
式ＶＩの構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩及びプロドラッグエステル：
【化１７】
2007535559.tif 000017
式中、
Ｒ１は独立して、Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、ｎは１又は２であり、ｎが２である場合、Ｒ１は同じであっても、異なっていてもよく、
Ｒ２は水素、ハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｒ３はハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３及びＥ４はそれぞれ、置換又は非置換のヘテロ原子であり、
Ｒ１４はハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニ
ル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、チオエステル、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択される。
【請求項３０】
下記式において：
【化１８】
2007535559.tif 000018
式中、
Ｒ１は独立して、Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル又はＣ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、フェニル、シクロアルキルアシル、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、ｎは１又は２であり、ｎが２である場合、Ｒ１は同じであっても、異なっていてもよく、
Ｒ３はハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３及びＥ４はそれぞれ、置換又は非置換のヘテロ原子であり、
Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４
不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、オキシ、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択することができ、ｍは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０又は１１であり、ｍが１より大きい場合、Ｒ５は同じであっても、異なっていてもよく、また置換基Ｒ５は環を形成してもよく、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４及びＥ５はそれぞれ、置換又は非置換のヘテロ原子である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
下記式：
【化１９】
2007535559.tif 000019
で表される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＩの構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩及びプロドラッグエステル：
【化２０】
2007535559.tif 000020
式中、
破線は、当該結合が単結合又は二重結合のいずれかであることを示し、
Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、アジドエチル、チオシアネートエチル、ボロン酸（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、ボロン酸エステル（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、ヒドロキシエチル、非置換Ｃ２〜Ｃ３飽和アルキル、並びに：アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシルオキシ、オキシアシルアミノ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、ケト、チオケト、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、スルホン酸エステル、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換ルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−置換アルキル、−ＳＯ２−アリール及び−ＳＯ２−ヘテロアリールから成る群から選択される一つ又は複数の置換基で置換された一置換又は多置換Ｃ１〜Ｃ２４アルキル、並びに：Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボイルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
ｎは１又は２であり、ｎが２である場合、Ｒ１は同じであっても異なっていてもよく、少なくとも一つのＲ１は水素ではなく；
Ｒ３はハロゲン、並びに：Ｃ１〜Ｃ２４飽和アルキル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルケニル、Ｃ２〜Ｃ２４不飽和アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、チオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸エステル、チオシアノ、ボロン酸、ボロン酸エステル、及びポリハロゲン化アルキルなどのハロゲン化アルキルの一置換、多置換又は非置換バリアントから成る群から選択され、
Ｒ４は独立して、水素、並びに：シクロアルキル、シクロアルケニル及びアリールの非置換、多置換又は一置換バリアントから成る群から選ばれ、ｍは１又は２であり、ｍが２である場合、Ｒ４は同じであっても異なっていてもよく；
Ｅ１及びＥ３はそれぞれ、Ｏ及びＳから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、Ｅ２は置換又は非置換のＮであり、Ｅ４及びＥ５はそれぞれ、Ｏ、Ｓ及びＮから成る群から選択される置換又は非置換のヘテロ原子であり、
但し、式ＩＩは化合物ＩＩ−１６又は化合物ＩＩ−１７ではなく、化合物ＩＩ−１６は下記の構造：
【化２１】
2007535559.tif 000021
を有し、化合物ＩＩ−１７は下記の構造：
【化２２】
2007535559.tif 000022
を有する。
【請求項３３】
請求項３２の化合物において、ｎが２に等しく、Ｒ１置換基の少なくとも１つが水素であり、他の置換基がＣＨ２ＣＨ２Ｘであり、Ｘは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択され、少なくとも１つのＲ４はシクロヘキシルであり、Ｅ５はＯＨであり、Ｒ３はメチルであり、Ｅ１、Ｅ３及びＥ４がそれぞれＯであり、Ｅ２はＮＨである化合物。
【請求項３４】
下記式：
【化２３】
2007535559.tif 000023
で表され、Ｒ８はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される請求項３２の化合物。
【請求項３５】
下記式：
【化２４】
2007535559.tif 000024
で表され、Ｒ１５はプロピル、フルオロエチル、ブロモエチル、ヨードエチル、ヒドロキシエチル、アジドエチル及びチオシアノエチルから成る群から選択される請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
下記式：
【化２５】
2007535559.tif 000025
で表され、Ｒ８はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される請求項３２の化合物。
【請求項３７】
少なくとも１つのＲ４が７−オキサ−ビシクロ［４．１．０］ヘプタ−２−イルである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
式ＩＩの化合物が、
【化２６】
2007535559.tif 000026
から成る群から選択され、Ｒ８がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
式ＩＩの化合物が、
【化２７】
2007535559.tif 000027
から成る群から選択され、Ｒ８がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４０】
式ＩＩの化合物が、
【化２８】
2007535559.tif 000028
から成る群から選択され、Ｒ８がＦ、Ｂｒ及びＩから成る群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４１】
式ＩＩの化合物が、
【化２９】
2007535559.tif 000029
から成る群から選択され、ｎは１又は２であり、ＲはＨ、非置換アルキル、置換アルキル非置換アリール及び置換アリール、
【化３０】
2007535559.tif 000030
から成る群から選択され、ｎは０、１、２、３、４、５又は６であり、Ｒは独立してＨ及びアルキルから成る群から選択される、請求項３２に記載の化合物。