【手続補正書】
【提出日】平成20年4月16日(2008.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｖの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体または塩：
【化１】
2006501176.tif 000001
ここで：
Ｒ５は、水素またはＣ１−４脂肪族から選択される；
Ｒ６は、Ｃ１〜３脂肪族から選択される；そして
Ｒ７は、シクロプロピルである、
化合物。
【請求項２】
Ｒ５が、水素、メチル、エチル、ｔ−ブチルまたはイソプロピルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６が、メチル、エチルまたはシクロプロピルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下の表１の化合物：
【化２】
2006501176.tif 000002
から選択される、化合物。
【請求項５】
以下の表３の化合物：
【化３】
2006501176.tif 000003
から選択される、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、補助剤またはビヒクルとを含有する、組成物。
【請求項７】
さらに、抗増殖薬または化学療法薬を含有する、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
生体試料におけるＡｕｒｏｒａ−１を阻害する方法であって、該方法は、該試料を、以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項９】
生体試料におけるＡｕｒｏｒａ−２を阻害する方法であって、該方法は、該試料を、以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１０】
生体試料におけるＡｕｒｏｒａ−３を阻害する方法であって、該方法は、該試料を、以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１１】
生体試料におけるＦＬＴ−３を阻害する方法であって、該方法は、該試料を、以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１２】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−１を阻害するための医薬の調製における以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
の使用。
【請求項１３】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−２を阻害するための医薬の調製における以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
の使用。
【請求項１４】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−３を阻害するための医薬の調製における以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
の使用。
【請求項１５】
患者におけるＦＬＴ−３を阻害するための医薬の調製における以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
の使用。
【請求項１６】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−１、Ａｕｒｏｒａ−２、Ａｕｒｏｒａ−３およびＦＬＴ−３を阻害するための医薬の調製における以下：
（ａ）請求項１に記載の化合物；または
（ｂ）請求項６に記載の組成物、
の使用。
【請求項１７】
患者における癌を治療する方法において用いるための医薬の調製における請求項６に記載の組成物の使用。
【請求項１８】
前記癌を処置する方法が、前記患者に、追加化学療法薬または抗増殖薬を投与する工程を包含する、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、もしくは大腸癌、乳房癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、膵臓癌、腎臓癌、ＣＮＳ癌、頚部癌、前立腺癌から選択される癌、または消化器の癌から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
前記癌が、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または胃腸間質性腫瘍（ＧＩＳＴ）から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項２１】
患者における癌を治療するかその重症度を減らす方法において用いるための医薬の調製における請求項１に記載の化合物の使用であって、該方法がＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼを該医薬で阻害することにより、該癌細胞の有糸分裂を中断させる工程を包含する、使用。
【請求項２２】
前記医薬がさらに薬学的に受容可能な担体、補助剤またはビヒクルを含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
式Ｖ−１の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【化４】
2006501176.tif 000004
【請求項２４】
前記薬学的に受容可能な塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、パルモ酸塩（ｐａｌｍｏａｔｅ）、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシレート、ウンデカン酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、およびＮ＋−（Ｃ１〜４アルキル）４塩からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記請求項２３に記載の式Ｖ−１の化合物の硫酸塩。
【請求項２６】
前記請求項２３に記載の式Ｖ−１の化合物の乳酸塩。
【請求項２７】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項２３に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
白血病を処置するための医薬の製造のための、請求項２３に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
癌を処置するための医薬の製造のための、Ｇｌｅｅｖｅｃと組み合わせた請求項２３に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
白血病を処置するための医薬の製造のための、Ｇｌｅｅｖｅｃと組み合わせた請求項２３に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
式Ｖの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５】
2006501176.tif 000005
ここで：
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｃＰｒ、ｉＢｕ、またはｔＢｕである；
Ｒ６は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｃＰｒである；そして
Ｒ７は、Ｍｅ、Ｅｔ、ｃＰｒ、またはｔＢｕであり、
但し、該化合物は、以下：
【化６】
2006501176.tif 000006
またはその塩ではない、
化合物。
【請求項３２】
前記薬学的に受容可能な塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、パルモ酸塩（ｐａｌｍｏａｔｅ）、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシレート、ウンデカン酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、およびＮ＋−（Ｃ１〜４アルキル）４塩からなる群より選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記請求項３１に記載の化合物の硫酸塩。
【請求項３４】
前記請求項３１に記載の化合物の乳酸塩。
【請求項３５】
請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、補助剤またはビヒクルとを含有する、組成物。
【請求項３６】
さらに、抗増殖薬または化学療法薬を含有する、請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３７】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−１を阻害するための請求項６に記載の組成物。
【請求項３８】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−２を阻害するための請求項６に記載の組成物。
【請求項３９】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−３を阻害するための請求項６に記載の組成物。
【請求項４０】
患者におけるＦＬＴ−３を阻害するための請求項６に記載の組成物。
【請求項４１】
患者におけるＡｕｒｏｒａ−１、Ａｕｒｏｒａ−２、Ａｕｒｏｒａ−３およびＦＬＴ−３を阻害するための請求項６に記載の組成物。
【請求項４２】
患者における癌を治療するための請求項６に記載の組成物。
【請求項４３】
追加化学療法薬または抗増殖薬とともに、前記患者に投与するのに適している、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、もしくは大腸癌、乳房癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、膵臓癌、腎臓癌、ＣＮＳ癌、頚部癌、前立腺癌から選択される癌、または消化器の癌から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
前記癌が、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または胃腸間質性腫瘍（ＧＩＳＴ）から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
Ａｕｒｏｒａタンパク質キナーゼを阻害することにより該癌細胞の有糸分裂を中断させることによって、患者における癌を治療するかその重症度を減らすための、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４７】
さらに薬学的に受容可能な担体、補助剤またはビヒクルを含む、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
請求項２３に記載の化合物を含む、癌を処置するための組成物。
【請求項４９】
請求項２３に記載の化合物を含む、白血病を処置するための組成物。
【請求項５０】
Ｇｌｅｅｖｅｃと組み合わせて請求項２３に記載の化合物を含む、癌を処置するための組成物。
【請求項５１】
Ｇｌｅｅｖｅｃと組み合わせて請求項２３に記載の化合物を含む、白血病を処置するための組成物。