【手続補正書】
【提出日】平成19年12月14日(2007.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬を製造する際の、式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるそれらの塩又は誘導体の使用：
【化１】
2007516983.tif 000001
［式中、
Ａは、それが結合している原子と一緒になって場合によって置換された芳香環を形成し；
リンカーＢ−Ｃは、それが結合している原子と一緒になって５から８個の環原子を有する場合によって置換された複素環を形成し；
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎアリール、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、ｎは０〜６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｒ２は、−ＣＨ２Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ２ＳＲ３及び−Ｓ（Ｏ）ＷＲ５から選択され、ここで、Ｒ３は、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ３である場合は、Ｒ３はさらに−Ｓ−Ｒ５及び−Ｏ−Ｒ５から選択され、ｍは０〜６であり、Ｒ４は水素又はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール又はヘテロシクリルであり、ｗは０、１又は２であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ６から独立して選択され、ここで、Ｒ６は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから独立して選択される］。
【請求項２】
Ｒ２は、非置換の−Ｃ１〜６アルキルでも、非置換の−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキルでもない、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
環Ａは、場合によって置換されたアリール環である、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
環Ａは、場合によって置換されたフェニル環である、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
環Ａは、場合によって置換されたヘテロアリール環である、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
環Ａは、場合によって置換された、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル又はイソキサゾリル環を表す、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項７】
環Ａは、場合によって置換された、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル環である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
環Ａは、場合によって置換されたピリジル環である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
環Ａは、ハロ、−ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アリール及びヘテロシクリルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、前記アリール及びヘテロシクリル基は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル又はハロ置換Ｃ１〜６アルキルで場合によって置換されており、環Ａが１つ又は複数の環窒素を含む場合は、前記場合による置換基には１つ又は複数の環窒素のＮ−オキシド及びそのピリジニウム塩からさらに選択される、請求項１から８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１０】
環Ａは、ハロ、アルキル、Ｃ６Ｈ５−、ＣＨ３−Ｃ６Ｈ４−、ＣＦ３−Ｃ６Ｈ４−、ピリジル、ＮＯ２から選択される置換基で場合によって置換されており、環Ａが１つ又は複数の環窒素を含む場合には、前記場合による置換基は環窒素のＮ−オキシド形態及び環窒素のピリジニウム塩からさらに選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
環Ａは置換されていない、請求項１から８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１２】
式ＩＶの化合物、又はその薬学的に許容される塩、Ｎ−オキシド又は誘導体の請求項１に記載の使用：
【化２】
2007516983.tif 000002
［式中、Ｂ−Ｃ、Ｘ、Ｒ１及びＲ２は請求項１で定義した通りである］。
【請求項１３】
Ｒ２は、−ＣＨ２Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ２ＳＲ３及び−Ｓ（Ｏ）ＷＲ５から選択され、ここで、Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｃ２〜１２アルケニル、−Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ３である場合は、Ｒ３はさらに−Ｓ−Ｒ５及び−Ｏ−Ｒ５から選択され、ｍは０〜６であり、Ｒ４は水素又はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ５はＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、C３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール及びヘテロシクリルから選択され、ｗは０、１又は２であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロ、（ＣＦ３を含めた）ハロ−Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ＮＨ２、モノ若しくはジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ２は−ＣＨ２−Ｒ３であり、Ｒ３は−（ＣＨ２）ｍアリール又は−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルであり、ｍは０から３であり、前記アリール又はヘテロシクリル環は、場合によって置換されている、請求項１に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ２は−ＣＯＲ３であり、Ｒ３はアリール又はヘテロシクリルであり、かつ場合によって置換されている、請求項１に記載の使用。
【請求項１６】
Ｒ３は場合によって置換されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、Ｈ−ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、オキサゾリル、（１，２，３−及び１，２，４−オキサジアゾリルを含めた）オキサジアゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、フラザニル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、（１，２，３−及び１，３，４−トリアゾリルを含めた）トリアゾリル、テトラゾリル、（１，２，３−及び１，３，４−チアジアゾリルを含めた）チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラニル、ピラジニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、１，３，５−トリチアニル、トリアジニル、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾリル、チエノ［２，３−ｂ］フリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、キノリニル、キノキサリニル、ウリジニル、プリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ベンゾトリアジニル、ナフチリジニル又はプテリジニルである、請求項１４又は１５に記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロ、（ＣＦ３を含めた）ハロ−Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ＮＨ２、モノ又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されている、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ２は、−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ３であり、Ｒ３は−（ＣＨ２）ｍアリール又は−（ＣＨ２）ｍヘテロアリールであり、ｍは０から２であり、前記アリール又はヘテロアリール環は、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びフェニルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の使用。
【請求項１９】
連結−Ｂ−Ｃ−は、式−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｚ−の場合によって置換された連結であり、ここで、ｚは１〜４である、請求項１から１８の何れか１項に記載の使用。
【請求項２０】
ｚは１又は２である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
−Ｂ−Ｃ−は式−ＣＨ２ＣＨ２−のリンカーである、請求項１から１８の何れか１項に記載の使用。
【請求項２２】
リンカー−Ｂ−Ｃ−は、場合によって置換された３つ以下の場合による置換基であり、前記置換基はハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、フェニル及びベンジルから選択される、請求項１から１８の何れか１項に記載の使用。
【請求項２３】
リンカー−Ｂ−Ｃ−は置換されていない、請求項１から１８の何れか１項に記載の使用。
【請求項２４】
Ｘは酸素又は硫黄である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２５】
Ｒ１は、場合によって置換されたアリール又はヘテロシクリル基である、請求項１から２４の何れか１項に記載の使用。
【請求項２６】
Ｒ１は、フェニル、チエニル、ピロリル若しくはピリジル環又は−Ｃ１〜６アルキルフェニル基を表し、前記環はハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、水素、低級アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｒから独立して選択され、ここで、Ｒは、Ｃ１〜６アルキル、フェニル又はヘテロシクリルである）、Ｃ１〜１２アルキル、フェニル及び−Ｏ−Ｒａで場合によって置換されており、ここで、Ｒａは、−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、−Ｃ１〜１２アルキルＣ３〜７シクロアルキル、フェニル又は−Ｃ１〜１２アルキルフェニルであり；前記Ｃ１〜１２アルキル、フェニル又はＲａ基は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ２Ｒ12又は−ＣＯＮＲ10Ｒ11で場合によって置換され、ここで、Ｒ10、Ｒ11及びＲ12は、水素又は低級アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項２７】
Ｒ１は、ハロ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキルハロ、−Ｃ１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキルハロ、−ＯＣ１〜６アルキルＣＯ２ＮＨ２、−ＯＣ１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ１〜６アルキルＣ３〜７シクロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキルＣ６Ｈ５、−ＯＣ１〜６アルキルＯＣＨ３、−ＯＣ６Ｈ５、−ＯＣ６Ｈ４ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣ６Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣ６Ｈ４ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣ６Ｈ４ＯＣＨ３及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣ６Ｈ４ハロから独立して選択される）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ６Ｈ５、−Ｃ６Ｈ４Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ６Ｈ４ハロ及び−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルから選択される置換基で場合によって置換されたフェニルである、請求項１から２４の何れか１項に記載の使用。
【請求項２８】
Ｒ１は、ハロ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキルハロ、−ＯＣ１〜６アルキルＣＯ２ＮＨ２、−ＯＣ１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ１〜６アルキルＣ３〜７シクロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキルＣ６Ｈ５又は−ＯＣ１〜６アルキルＯＣＨ３で置換されたフェニルである、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
Ｒ１は４−クロロフェニルである、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体の、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬の製造における使用。
【請求項３１】
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体の、ウイルスの融合過程の阻害によりニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染を処置するための医薬の製造における使用。
【請求項３２】
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体の、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスに感染した哺乳動物を処置するための医薬の製造における使用。
【請求項３３】
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体の、哺乳動物へのニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスの感染を予防するための医薬の製造における使用。
【請求項３４】
ニューモウイルス属（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｕｓ）又はメタニューモウイルス属（Ｍｅｔａｐｎｅｕｍｏｖｉｒｕｓ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬の製造における、請求項１から３３までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）の処置のための医薬の製造における請求項１から３３までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
ヒトＲＳＶ又はヒトメタニューモウイルス（Ｍｅｔａｐｎｅｕｍｏｖｉｒｕｓ）の処置のための医薬の製造における請求項１から３３までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体を含む、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬製剤。
【請求項３８】
式Ｉの化合物、その塩及び薬学的に許容されるそれらの誘導体：
【化３】
2007516983.tif 000003
［式中、
Ａは、それが結合している原子と一緒になって、場合によって置換された、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル環を表し；
Ｂ−Ｃは、式−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｚ−の場合によって置換された連結であり、ここで、ｚは１〜４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎアリール、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ２〜１２アルキニル，及び−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリルから選択され、ｎは０〜６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｒ２は、−ＣＨ２Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ３及び−Ｓ（Ｏ）ＷＲ５から選択され、ここで、Ｒ３は、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ５は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７シクロアルケニル、ベンジル又はヘテロシクリルであり；Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ３である場合は、Ｒ３はさらに−Ｓ−Ｒ５及び−Ｏ−Ｒ５から選択され、Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール又はヘテロシクリルであり；ｍは０〜６であり；Ｒ４は水素又はＣ１〜６アルキルであり；ｗは０、１又は２であり；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；但し、Ｒ２は非置換−Ｃ１〜６アルキルではなく；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ６から独立して選択され、ここで、Ｒ６は水素、低級アルキル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから独立して選択され；
但し、Ａがフェニルであり、かつＲ１が４−クロロフェニル又は非置換フェニルである場合には、
（ｉ）Ｒ２がＣＯＲ３である場合は、Ｒ３は非置換シクロプロピルでも、ハロメチルでも、非置換Ｃ３アルケニルでもなく、非置換フェニルでもなく、ハロ、−ＣＨ３及び／又は−ＯＣＨ３置換基のみを有するフェニルでもなく；
（ｉｉ）Ｒ２がＣ（Ｏ）ＮＨＲ３である場合は、Ｒ３は非置換フェニルでもなく、ハロ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３及び／又は−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換基のみを有するフェニルでもなく；
（ｉｉｉ）Ｒ２がＣ（Ｓ）ＮＨＲ３である場合は、Ｒ３は非置換フェニルでもなく、ハロ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３及び／又は−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換基のみを有するフェニルでもなく；
但し、
（ｉｖ）Ａがフェニルであり、かつＲ２がＣＨ２Ｒ３である場合は、Ｒ３は水素でも、非置換フェニルでも、非置換Ｃ１〜６アルキルでもなく、ＯＨ、ＮＨ２、モノ又はジＣ１〜６アルキルアミノ基のみで置換されたＣ１〜６アルキルでもなく；
（ｖ）Ａがフェニルであり、かつＲ１が４−メトキシフェニルである場合は、Ｒ２はＣＨＯではなく；
（ｖｉ）Ａがフェニルであり、Ｒ１がハロ、Ｃ１〜６アルキル及び／又はＣ１〜６アルコキシでのみ場合によって置換されたフェニルであり、かつＲ２がＣＯＲ３である場合は、Ｒ３はＣ１〜６アルキル、ハロ、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル及びＮＲ’Ｒ”から選択される１以上の置換基で場合によって置換されたメチルではなく、ここで、Ｒ’及びＲ”はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシエチル、ｐ−ヒドロキシフェニル、３，４−メチレンジオキシベンジル、及び１以上のハロ又はＣ１〜６アルコキシで場合によって置換されたベンジルから選択される；
（ｖｉｉ）Ａがフェニルであり、かつＲ１が３−ＣＨ３、４−ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−フェニルである場合は、Ｒ２は−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３でも、−ＣＨＯでも、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３でも、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨでも、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３でも、−ＣＨ２ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３でも、Ｃ１〜６アルキルでもなく；
（ｖｉｉｉ）Ａがピリジルであり、かつＲ１が３−ＣＨ３、４−ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−フェニルである場合は、Ｒ２はＣＨ３ではない］。
【請求項３９】
環Ａがフェニルである場合、
（ｉ）Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ３又は−ＣＯＲ３である場合は、Ｒ３は水素でも、場合によって置換されたＣ１〜６アルキルでもなく；
（ｉｉ）Ｒ２が−ＣＯＲ３であり、かつＲ１が４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル又は非置換フェニルである場合は、Ｒ３は（ＣＨ２）ｍヘテロシクリル（ここで、ｍは１又は２であり、前記ヘテロシクリル環はピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニルである）ではなく；
（ｉｉｉ）Ｒ２はベンジルではなく；
但し、
（ｉｖ）Ａがピリジルである場合は、Ｒ２は−ＣＨ３ではない、
請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４０】
Ａはフェニルであり、Ｒ２は−ＣＨ２Ｒ３又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３であり、Ｒ３は、Ｃ７〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリル、−ＳＲ５及び−ＯＲ５から選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４１】
環Ａは、ハロ、−ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、アリール及びヘテロシクリルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、前記アリール及びヘテロシクリル基は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル又はハロ置換されたＣ１〜６アルキルで場合によって置換されており、環Ａが１つ又は複数の環窒素を含む場合には、前記場合による置換基の両方は、１つ又は複数の環窒素のＮ−オキシドからさらに選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４２】
環Ａは、ハロ、アルキル、Ｃ６Ｈ５−、ＣＨ３−Ｃ６Ｈ４−、ＣＦ３−Ｃ６Ｈ４−、ピリジル及びＮＯ２から選択される置換基で場合によって置換されており、環Ａが１つ又は複数の環窒素を含む場合は、その場合による置換基は環窒素のＮ−オキシド形態からさらに選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４３】
環Ａは置換されていない、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４４】
Ｒ２は、−ＣＨ２Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ２ＳＲ３及び−Ｓ（Ｏ）ＷＲ５から選択され、ここで、Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｃ２〜１２アルケニル、−Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ５は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７シクロアルケニル、ベンジル又はヘテロシクリルであり；Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ３である場合は、Ｒ３は−Ｓ−Ｒ５及び−Ｏ−Ｒ５からさらに選択され、Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール又はヘテロシクリルであり；ｍは０〜６であり；Ｒ４は水素又はＣ１〜６アルキルであり；ｗは０、１又は２であり；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロ、（ＣＦ３を含めた）ハロ−Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ＮＨ２、モノ又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、前記１以上の置換基は場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４５】
Ｒ２は−ＣＨ２−Ｒ３であり、Ｒ３は−（ＣＨ２）ｍアリール又は−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルであり、ｍは０から３であり、前記アリール又はヘテロシクリル環は場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４６】
Ｒ２は−ＣＯＲ３であり、Ｒ３はアリール又はヘテロシクリルであり、かつ場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４７】
Ｒ３は、場合によって置換された、フェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、Ｈ−ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、オキサゾリル、（１，２，３−及び１，２，４−オキサジアゾリルを含めた）オキサジアゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、フラザニル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、（１，２，３−及び１，３，４−トリアゾリルを含めた）トリアゾリル、テトラゾリル、（１，２，３−及び１，３，４−チアジアゾリルを含めた）チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラニル、ピラジニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、１，３，５−トリチアニル、トリアジニル、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾリル、チエノ［２，３−ｂ］フリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、キノリニル、キノキサリニル、ウリジニル、プリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ベンゾトリアジニル、ナフチリジニル又はプテリジニルである、請求項４５又は４６に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４８】
Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロ、（ＣＦ３を含めた）ハロ−Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ＮＨ２、モノ又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、前記フェニル、ベンジル及びヘテロシクリル基は場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項４９】
Ｒ２は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ３であり、Ｒ３は−（ＣＨ２）ｍアリール又は−（ＣＨ２）ｍヘテロアリールであり、ｍは０から２であり、前記アリール又はヘテロアリール環は、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びフェニルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５０】
ｚは１又は２である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５１】
−Ｂ−Ｃ−は式−ＣＨ２ＣＨ２−のリンカーである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５２】
前記リンカー−Ｂ−Ｃ−は場合によって置換された３つを超えない場合による置換基であり、前記置換基はハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、フェニル及びベンジルから選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５３】
前記リンカー−Ｂ−Ｃ−は置換されていない、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５４】
Ｘは酸素又は硫黄である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５５】
Ｘは酸素である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５６】
Ｒ１は場合によって置換されたアリール又は場合によって置換されたヘテロシクリル基である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５７】
Ｒ１は、フェニル、チエニル、ピロリル、ピリジル環又は−Ｃ１〜６アルキルフェニル基を表し、前記環は、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は水素、低級アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｒから独立して選択され、ここでＲはＣ１〜６アルキル、フェニル又はヘテロシクリルである）、Ｃ１〜１２アルキル、フェニル及び−Ｏ−Ｒａで場合によって置換されており、ここで、Ｒａは、−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、−Ｃ１〜１２アルキルＣ３〜７シクロアルキル、フェニル又は−Ｃ１〜１２アルキルフェニルであり、前記Ｃ１〜１２アルキル、フェニル又はＲａ基は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ２Ｒ12又は−ＣＯＮＲ10Ｒ11で場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ10、Ｒ11及びＲ12は水素又は低級アルキルから独立して選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５８】
Ｒ１は、ハロ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキルハロ、−Ｃ１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキルハロ、−ＯＣ１〜６アルキルＣＯ２ＮＨ２、−ＯＣ１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ１〜６アルキルＣ３〜７シクロアルキル、−ＯＣ１〜６アルキルＣ６Ｈ５、−ＯＣ１〜６アルキルＯＣＨ３、−ＯＣ６Ｈ５、−ＯＣ６Ｈ４ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ及びＲ”は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣ６Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣ６Ｈ４ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣ６Ｈ４ＯＣＨ３及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルＣ６Ｈ４ハロから独立して選択される）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｃ６Ｈ５、−Ｃ６Ｈ４Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ６Ｈ４ハロ及び−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルから選択される置換基で場合によって置換されたフェニルである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項５９】
Ｒ１はハロ−フェニルである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項６０】
Ｒ１は４−クロロフェニルである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項６１】
Ａは場合によって置換されたフェニル環である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項６２】
Ｒ２はＣ（Ｏ）−Ｒ３であり、Ｒ３は−（ＣＨ２）ｍ−アリール又は（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは０から６であり、前記アリール又はヘテロアリール基は場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項６３】
式ＩＶの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体、又はそのＮ−オキシド形態若しくはピリジウム塩
【化４】
2007516983.tif 000004
［式中、
Ｂ−Ｃは、式−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｚ−の場合によって置換された連結であり、ここで、ｚは１〜４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎアリール、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ２〜１２アルキニル，及び−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリルから選択され、ｎは０〜６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｒ２は、−ＣＨ２Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ３及び−Ｓ（Ｏ）ＷＲ５から選択され、ここで、Ｒ３は、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ３である場合は、Ｒ３は−Ｓ−Ｒ５及び−Ｏ−Ｒ５から選択することもでき、ｍは０〜６であり、Ｒ４は水素又はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール又はヘテロシクリルであり、ｗは０、１又は２であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ６から独立して選択され、ここで、Ｒ６は水素、低級アルキル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから独立して選択される］。
【請求項６４】
Ｒ２はＣ（Ｏ）Ｒ３であり、Ｒ３は−（ＣＨ２）ｍ−アリール又は（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは０から６であり、前記アリール又はヘテロアリール基は場合によって置換されている、請求項６３に記載の化合物、又はそのＮ−オキシド形態若しくはピリジウム塩。
【請求項６５】
以下に示す１２番から５０２番に示す化学構造の何れか１つを有する化合物。
2007516983.tif 000005
2007516983.tif 000006
2007516983.tif 000007
2007516983.tif 000008
2007516983.tif 000009
2007516983.tif 000010
2007516983.tif 000011
2007516983.tif 000012
2007516983.tif 000013
2007516983.tif 000014
2007516983.tif 000015
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2007516983.tif 000018
2007516983.tif 000019
2007516983.tif 000020
2007516983.tif 000021
2007516983.tif 000022
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2007516983.tif 000024
2007516983.tif 000025
2007516983.tif 000026
2007516983.tif 000027
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2007516983.tif 000039
2007516983.tif 000040
2007516983.tif 000041
2007516983.tif 000042
2007516983.tif 000043
2007516983.tif 000044
2007516983.tif 000045
2007516983.tif 000046
2007516983.tif 000047
2007516983.tif 000048
2007516983.tif 000049
2007516983.tif 000050
2007516983.tif 000051
【請求項６６】
請求項３８から６５までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、その塩又は薬学的に許容される誘導体を含む、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬処方物。
【請求項６７】
次式の化合物又はその塩
【化５】
2007516983.tif 000052
［式中、
ピリジル環は場合によって置換されており；
Ｂ−Ｃは、式−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｚ−の場合によって置換されたリンカーであり、ここで、ｚは１〜４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎアリール、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｎアリールＣ２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、ｎは０〜６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ６から選択され、ここで、Ｒ６は水素、低級アルキル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから独立して選択され；
但し、−Ｂ−Ｃ−が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−である場合、Ｒ１は３−ＣＨ３、４−ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−フェニル−ではない］。
【請求項６８】
前記ピリジル環は、ハロ、−ＮＨ２、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、アリール及びヘテロシクリルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、前記アリール及びヘテロシクリル基は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル又はハロ置換Ｃ１〜６アルキルで場合によって置換されており、ピリジル環の環窒素は場合によってＮ−オキシドである、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
【請求項６９】
ピリジル環は、ハロ、アルキル、Ｃ６Ｈ５−、ＣＨ３−Ｃ６Ｈ４−、ＣＦ３−Ｃ６Ｈ４−、ピリジル及びＮＯ２から選択される置換基で場合によって置換されており、ピリジル環の環窒素は場合によってＮ−オキシドであってよい、請求項６７に記載の化合物及びその塩。
【請求項７０】
ピリジル環は置換されていない、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
【請求項７１】
リンカー−Ｂ−Ｃ−は請求項２１から２３までのいずれか一項で定義した通りである、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
【請求項７２】
Ｘは酸素又は硫黄である、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
【請求項７３】
Ｘは酸素である、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
【請求項７４】
Ｒ１は請求項２５から２９までのいずれか一項で定義した通りである、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
【請求項７５】
次式の化合物又はその塩
【化６】
2007516983.tif 000053
［式中、ピリジル環は場合によって置換されており、但し、Ｒ１が４−クロロフェニルでない場合、Ｒ１及びＸは請求項６７で定義した通りである］。
【請求項７６】
次式の化合物又はその塩
【化７】
2007516983.tif 000054
［式中、縮合ピリダジニル環は場合によって置換されており、但し、Ｒ１はフェニルでも、４−クロロフェニルでも、４−メトキシフェニルでもない場合、Ｒ１及びＸは請求項６７で定義した通りである］。
【請求項７７】
次式のいずれか１つの化合物又はその塩
【化８】
2007516983.tif 000055
［式中、縮合ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル又はピリミジニル環は、場合によって置換されており、Ｒ１及びＸは請求項６７で定義した通りである］。
【請求項７８】
請求項３８に記載の式Ｉの化合物を製造するための中間体としての式ＩＩＩの化合物又はその塩の使用
【化９】
2007516983.tif 000056
［式中、Ｒ１、環Ａ、−Ｂ−Ｃ−及びＸは請求項３８で定義した通りである］。
【請求項７９】
エナンチオマーに富むキラルリン酸水素を使用して請求項７８に記載する式ＩＩＩの化合物のジアステレオマー塩を形成させることによる、前記化合物のエナンチオマーを分離する方法。
【請求項８０】
エナンチオマーに富むキラルリン酸水素を使用して請求項６７に記載の化合物のジアステレオマー塩を形成させることによる、前記化合物のエナンチオマーを分離する方法。
【請求項８１】
実質的に純粋な光学活性形態の、請求項３８に記載の化合物。
【請求項８２】
実質的に純粋な光学活性形態の、請求項６７、７５、７６又は７７に記載の化合物。
【請求項８３】
【化１０】
2007516983.tif 000057
からなる群から選択される化合物の実質的に純粋な光学活性形態。
【請求項８４】
下記式の化合物。
【化１１】
2007516983.tif 000058
【請求項８５】
下記式の化合物。
【化１２】
2007516983.tif 000059
【請求項８６】
下記式の化合物。
【化１３】
2007516983.tif 000060
【請求項８７】
下記式の化合物。
【化１４】
2007516983.tif 000061
【請求項８８】
下記式の化合物。
【化１５】
2007516983.tif 000062
【請求項８９】
下記式の化合物。
【化１６】
2007516983.tif 000063
【請求項９０】
下記式の化合物。
【化１７】
2007516983.tif 000064
【請求項９１】
下記式の化合物。
【化１８】
2007516983.tif 000065
【請求項９２】
下記式の化合物。
【化１９】
2007516983.tif 000066
【請求項９３】
Ｒ５が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７シクロアルケニル、ベンジル又はヘテロシクリルである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項９４】
Ｒ２がＣ（Ｏ）Ｒ３であり、Ｒ３は、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリル、−Ｓ−Ｒ５及び−Ｏ−Ｒ５から選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項９５】
Ｒ２がＣＯＲ３であり、Ｒ３が、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルから選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項９６】
Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ３であり、Ｒ３は、水素、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリルから選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項９７】
Ｒ２がＣ（Ｏ）Ｒ３であり、Ｒ３は、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル、−Ｓ−Ｒ５及び−Ｏ−Ｒ５から選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【請求項９８】
Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ３であり、Ｒ３は、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍＣ４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ１〜１２アルキル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルケニル、−（ＣＨ２）ｍアリールＣ２〜１２アルキニル、−（ＣＨ２）ｍヘテロシクリル、−Ｓ−Ｒ５及び−Ｏ−Ｒ５から選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
Ｒ１は、場合によって置換されたアリール、アルキル又はヘテロシクリルでありうる。好ましくは、Ｒ１は場合によって置換されたアリール又はヘテロシクリル基、さらに好ましくはフェニル、チエニル、ピロリル又はピリジル環である。Ｒ１は、−Ｃ１〜６アルキルフェニル基でもありうる。Ｒ１の環は、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は水素、低級アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｒから独立して選択され、ここで、ＲはＣ１〜６アルキル、フェニル又はヘテロシクリルである）、Ｃ１〜１２アルキル、フェニル及び−Ｏ−Ｒａで場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｒａは−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、−Ｃ１〜１２アルキルＣ３〜７シクロアルキル、フェニル又は−Ｃ１〜１２アルキルフェニルであり、そのＣ１〜１２アルキル、フェニル又はＲａ基は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ２Ｒ12又は−ＣＯＮＲ10Ｒ11で場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ10、Ｒ11及びＲ12は水素又は低級アルキルから独立して選択される。好ましくは、その環はフェニルであり、パラ位又は４−位で場合によって置換されている。