【手続補正書】
【提出日】令和1年6月13日(2019.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2018522869.tif 000001
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ５）またはＮであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮまたはハロゲンであり；
Ｒ２は、３〜７員ヘテロシクロアルキルまたは３〜７員シクロアルキルであり；
それらは、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択される１から３つの置換基により場合により置換されており；１つ以上の環ＣＨ２基は、対応数の−Ｃ（Ｏ）基により場合により置き換えられていてよく、１つ以上の環硫黄または窒素原子は、場合により酸化されてＳ−オキシドまたはＮ−オキシドを形成していてよく；
Ｒ１０は、それぞれの出現において、３から６員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立して選択され；２つのＲ１０基は、それらが付着している原子と一緒になって、３から６員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてよく；それぞれの上記Ｒ１０アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜３アルキル、およびＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは２つの置換基によりさらに置換されていてよく、
Ｒ４は、
【化２】
2018522869.tif 000002
であり、
ＸおよびＹは、それらが付着している原子と一緒になって、架橋窒素に加え、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し得、環が飽和でも部分飽和でもよい５から７員ヘテロシクロアルキル環を形成しており；１つまたは２つの環ＣＨ２基は、対応数の−Ｃ（Ｏ）基により場合により置き換えられていてよく、１つ以上の環硫黄または窒素原子は、場合により酸化されてＳ−オキシドまたはＮ−オキシドを形成していてよく、前記環は、環炭素上で１つもしくは２つのＲ１０置換基により、または環窒素上でＲ１２置換基により置換されていてよく、
Ｊは、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルであり；
Ｒ１２は、それぞれの出現において、３から６員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈからなる群から独立して選択され；Ｒ１２アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、ＣＮ、ＯＨ、およびハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ＮＨ２、およびＮＨ−Ｃ１〜３アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは２つの置換基によりさらに置換されていてよい）または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、クロロである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、フルオロである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、３〜７員シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、ＮＨＣＯＲ１０またはＲ１０により置換されている３〜７員シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、シクロプロピル、コシロブチル（ｃｏｃｙｌｏｂｕｔｙｌ）、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルの群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、ＮＨＣＯＲ１０により置換されているシクロヘキシルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、３〜７員ヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、ＮＨＣＯＲ１０により置換されている３〜７員ヘテロシクロアルキルである、請求項１０に記載の化合物。ピペリジン
【請求項１２】
Ｒ４が、
【化３】
2018522869.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｊが、Ｃ（Ｒ１１）である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１が、Ｈである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、酸素である追加のヘテロ原子を含有する６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、窒素である追加のヘテロ原子を含有する６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、５員ヘテロシクロアルキル環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、１つのＣＨ２が２つのメチル基により置換されている５員ヘテロシクロアルキル環を形成している、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、７員ヘテロシクロアルキル環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ２が、３〜７員シクロアルキルであり；
Ｒ４が、
【化４】
2018522869.tif 000004
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、ハロゲンであり；
Ｒ２が、３〜７員シクロアルキルであり；
Ｒ４が、
【化５】
2018522869.tif 000005
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、３〜７員シクロアルキルであり；
Ｒ４が、
【化６】
2018522869.tif 000006
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、フルオロであり；
Ｒ２が、３〜７員シクロアルキルであり；
Ｒ４が、
【化７】
2018522869.tif 000007
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、シクロヘキシルであり；
Ｒ４が、
【化８】
2018522869.tif 000008
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、ハロゲンであり；
Ｒ２が、３〜７員シクロアルキルであり；
Ｒ４が、
【化９】
2018522869.tif 000009
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、５員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、ハロゲンであり；
Ｒ２が、シクロヘキシルであり、
Ｒ４が、
【化１０】
2018522869.tif 000010
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、５員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、シクロヘキシルであり；
Ｒ４が、
【化１１】
2018522869.tif 000011
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、５員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒ４が、
【化１２】
2018522869.tif 000012
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒ４が、
【化１３】
2018522869.tif 000013
であり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、５員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒ１０が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、
【化１４】
2018522869.tif 000014
であり；
Ｊが、Ｃ（Ｒ１１）であり、Ｒ１１が、Ｈであり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、６員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒ１０が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、
【化１５】
2018522869.tif 000015
であり；
Ｊが、Ｃ（Ｒ１１）であり、Ｒ１１が、Ｈであり；
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、５員ヘテロシクロアルキル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒ１０が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、
【化１６】
2018522869.tif 000016
であり；
Ｊが、Ｃ（Ｒ１１）であり、Ｒ１１が、Ｈであり、
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、ピペリジニル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒ１０が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、
【化１７】
2018522869.tif 000017
であり；
Ｊが、Ｃ（Ｒ５）であり、Ｒ５が、Ｈであり、
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、ピペラジニル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒ１０が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、
【化１８】
2018522869.tif 000018
であり；
Ｊが、Ｃ（Ｒ５）であり、Ｒ５が、Ｈであり、
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、モルホリニル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａが、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｒ５が、クロロであり；
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｒ１０が、Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、
【化１９】
2018522869.tif 000019
であり；
Ｊが、Ｃ（Ｒ５）であり、Ｒ５が、Ｈであり、
ＸおよびＹが、それらが付着している原子と一緒になって、１つのＣＨ２が２つのメチル基により置換されているピロリジニルを形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
シス−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−ヒドロキシシクロブタンカルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
シス−３−ヒドロキシ−Ｎ−（４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロブタンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］オキサジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｒ，３Ｓ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロプロパンカルボキサミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）オキセタン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）オキセタン−３−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロパンアミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロプロパンカルボキサミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）テトラヒドロフラン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）テトラヒドロフラン−３−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
シス−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−ヒドロキシシクロブタンカルボキサミド；
シス−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−ヒドロキシシクロブタンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（６−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
トランス−３−ヒドロキシ−Ｎ−（６−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル）シクロブタンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（６−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリミジン−４−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（２−シアノアセトアミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）カルバメート；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロプロパンカルボキサミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）テトラヒドロフラン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）−３−メチルオキセタン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロパンアミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）テトラヒドロフラン−３−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−シアノ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体１；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体２；
（１Ｒ，３Ｓ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−メチルピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロペンタンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−［１，２，３］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（３−ヒドロキシプロパンアミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（シス−３−ヒドロキシシクロブタンカルボキサミド）シクロヘキサンカルボキサミド
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロプロパンカルボキサミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−４−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロプロパンカルボキサミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）オキセタン−３−カルボキサミド；
シス−Ｎ−（５−クロロ−４−（６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−ヒドロキシシクロブタンカルボキサミド；
トランス−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体１；
トランス−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体２；
トランス−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体１；
トランス−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体２；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−フルオロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体１；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体２；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］アゼピン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）オキセタン−３−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体１；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体２；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６−メトキシ−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体１；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６−メトキシ−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体２；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−メトキシ−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体１；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−メトキシ−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体２；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−フルオロ−４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］アゼピン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−メチルピリジン−２−イル）−３−（２−ヒドロキシアセトアミド）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−メチルピリジン−２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）オキセタン−３−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−メチル−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（７−ヒドロキシ−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−（４−ヒドロキシブチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４−ヒドロキシ−５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体１；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４−ヒドロキシ−５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの異性体２；
（１Ｒ，３Ｓ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１−カルボキサミド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（６−ヒドロキシ−５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１−カルボキサミド；
（１Ｒ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１−カルボキサミド；および
（１Ｓ，３Ｓ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１−カルボキサミド
から選択される化合物、または薬学的に許容可能なそれらの塩。
【請求項３８】
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの結晶形態。
【請求項３９】
Ｘ線粉末回折において約２−シータ＝５．５、６．８、１３．６、１６．１、２０．５、２１．２、２１．６、２２．８、２６．７、２７．４°における規定のピークにより特徴付けされた（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの実質的に純粋な結晶形態。
【請求項４０】
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの結晶形態。
【請求項４１】
Ｘ線粉末回折において約２−シータ＝５．９、７．０、９．４、１０．５、１１．５、１１．７、１７．６、１８．０、２０．２および２１．０°における規定のピークにより特徴付けされた（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（５−クロロ−４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの実質的に純粋な結晶形態。
【請求項４２】
（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの結晶形態。
【請求項４３】
Ｘ線粉末回折において約２−シータ＝８．８、１０．１、１１．５、１８．９、２０．０、２０．５、２１．８、２２．８、２３．９および２５．２°における規定のピークにより特徴付けされた（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの実質的に純粋な結晶形態。
【請求項４４】
Ｘ線粉末回折において約２−シータ＝８．３、１１．０、１３．１、１６．６、１９．４、２０．４、２２．３、２７．０、２７．２および２８．６°ならびに２５．２°における規定のピークにより特徴付けされた（１Ｓ，３Ｒ）−３−アセトアミド−Ｎ−（４−（５，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサンカルボキサミドの実質的に純粋な結晶形態。
【請求項４５】
請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項４６】
癌を治療するための、請求項４５に記載の医薬組成物。