【手続補正書】
【提出日】平成20年9月26日(2008.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
2008514704.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、水素、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−Ｃ1-4アルキル−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル−ＮＯ2、−Ｃ1-4アルキル−Ｎ（ＲAＲB）、−Ｃ1-4アルキル−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ1-4アルキル）−Ｘ−Ｒ7、−ＣＨ2−アリールおよび−ＣＨ2−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ2−アリールおよび−ＣＨ2−ヘテロアリール基の前記アリールまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ1-4アルキル−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ−（ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲAおよびＲBは、独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択されるか、または、ＲAとＲBは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＯ、ＳまたはＮから選択される追加的ヘテロ原子を１から２個含有していてもよくかつ場合によりＣ1-4アルキルで置換されていてもよい５員から７員の芳香、部分不飽和もしくは飽和環構造を形成しており、
ここでＸは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｏ−ＳＯ2−、−Ｏ−、−Ｃ（ＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲC−、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲC−、−ＮＲC−ＳＯ2−および−ＳＯ2−ＮＲC−（ここで、ＲCは水素またはＣ1-4アルキルから選択される）から成る群から選択され、
ここでＲ7は、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ1-4アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1-4アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ1-4アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（ＲD）2（ここで、ＲDは各々独立して水素またはＣ1-4アルキルから選択される）、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
ＸがＯまたはＮＲCの時にはＲ6がＣ2-4アルケニル以外であることを条件とし、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルおよび−ＮＲE−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル（ここで、ＲEは水素またはＣ1-4アルキルから選択される）から成る群から選択され、Ｒ3は、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルおよび−ＮＲF−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル（ここで、ＲFは水素またはＣ1-4アルキルから選択される）から成る群から選択されるが、但し
Ｒ2またはＲ3の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
ａは、０から１の整数であり、
Ｒ10は、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキルおよび−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ8から成る群から選択され、
ここでＲ8は、Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ1-4アルキル）−、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1-4アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ1-4アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノまたはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ11は、水素およびハロゲンから成る群から選択されるか、または、
Ｒ10とＲ11は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ＝Ｎ（ＯＨ）または−Ｃ＝Ｎ（Ｏ−Ｃ1-4アルキル）を形成しており、
Ｒ12は、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−Ｃ1-4アルキル−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル−ＮＯ2、−Ｃ1-4アルキル−Ｎ（ＲGＲH）、Ｃ1-4アルキル−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ1-4アルキル）−Ｙ−Ｒ9、−ＣＨ2−アリールおよび−ＣＨ2−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ2−アリールおよび−ＣＨ2−ヘテロアリール基の前記アリールまたはヘテロアリールは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルまたは−ＳＯ2−Ｎ（ＲJ）2（ここで、ＲJは各々独立して水素またはＣ1-4アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲGおよびＲHは、独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択されるか、または、ＲGとＲHは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＯ、ＳまたはＮから選択される追加的ヘテロ原子を１から２個含有していてもよくかつ場合によりＣ1-4アルキルで置換されていてもよい５員から７員の芳香、部分不飽和もしくは飽和環構造を形成しており、
ここでＹは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｏ−ＳＯ2−、−Ｏ−、−Ｃ（ＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲK−、−ＮＲK−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲK−、−ＮＲK−ＳＯ2−および−ＳＯ2−ＮＲK−（ここで、ＲKは水素またはＣ1-4アルキルから選択される）から成る群から選択され、
ここでＲ9は、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ1-4アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1-4アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ1-4アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2−Ｎ（ＲL）2または−ＮＲM−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル（ここで、ＲLは各々独立して水素またはＣ1-4アルキルから選択され、そしてＲMは水素またはＣ1-4アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
ＹがＯまたはＮＲKの時にはＲ9がＣ2-4アルケニル以外であることを条件とし、
Ｒ1が−ＣＨ2−フェニル（このフェニルは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルまたは−ＣＯ2Ｈで置換されている）であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ3がメチルであり、ａが０であり、Ｒ10が水素でありそしてＲ11が水素の時にはＲ12が−ＣＨ2−フェニル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ1が−ＣＨ2−フェニル（このフェニルは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルまたは−ＣＯ2Ｈで置換されている）であり、Ｒ2およびＲ3が（Ｈとフルオロ）、（フルオロとＨ）、（メチルとメチル）または（Ｈとトリフルオロメチル）であるように選択され、ａが０から１の整数であり、Ｒ10が水素でありそしてＲ11が水素の時にはＲ12が−Ｃ1-4アルキル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ1が水素またはＣ1-4アルキルであり、ａが０であり、Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており、Ｒ2またはＲ3の中の一方が水素でありそしてＲ2またはＲ3の中のもう一方がハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキルまたはニトロから選択される時にはＲ12がＣ1-4アルキルでも１個のハロゲンで置換されているＣ1-4アルキルでもベンジルでもないことも条件とし、
更に、Ｒ1が−ＣＨ2−フェニルであり、ａが０であり、Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており、Ｒ2が水素でありそしてＲ3がニトロの時にはＲ12がＣ1-4アルキル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ1が水素であり、ａが０であり、Ｒ2が−Ｏ−Ｃ1-4アルキルであり、Ｒ3が−Ｏ−Ｃ1-4アルキルでありそしてＲ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成している時にはＲ12がベンジル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ1が−Ｃ1-4アルキル−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2であり、ａが０であり、Ｒ2が−Ｏ−Ｃ1-4アルキルであり、Ｒ3が−Ｏ−Ｃ1-4アルキルでありそしてＲ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成している時にはＲ12がベンジル（このベンジルはハロゲンで置換されている）以外であることも条件とする］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ1が水素、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−Ｃ1-4アルキル−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル−Ｘ−Ｒ7、−ＣＨ2−フェニルおよび−ＣＨ2−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ2−フェニルまたは−ＣＨ2−ヘテロアリール基の前記フェニルまたはヘテロアリールが場合によりハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ1-4アルキル−ＣＮ、ニトロ、シアノ、−Ｓ−（ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−ＣＨ2−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＸが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−から成る群から選択され、
ここでＲ7がＣ1-4アルキル、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールが、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、フェニルまたはヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2が水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ3が水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ10が水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキルおよび
【化２】
2008514704.tif 000002
から成る群から選択され、
Ｒ11が水素、ハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択されるか、または、Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−を形成しており、
Ｒ12がＣ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1-4アルキル）−Ｙ−Ｒ9および−ＣＨ2−フェニル［ここで、前記フェニルは場合によりハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル）、ニトロまたはシアノから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい］から成る群から選択され、
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−および−Ｏ−ＳＯ2−から成る群から選択され、
ここでＲ9がＣ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、フェニルおよび−ＣＨ2−フェニル［ここで、前記フェニルは、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル）、ニトロ、シアノまたは−ＮＲM−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル（ここで、ＲMは水素またはＣ1-4アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］から成る群から選択されるが、但し
Ｒ1が−ＣＨ2−フェニル［ここで、前記フェニルは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルで置換されている］であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ3がメチルであり、ａが０であり、Ｒ10が水素でありそしてＲ11が水素の時にはＲ12が−ＣＨ2−フェニル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ1が−ＣＨ2−フェニル［ここで、前記フェニルは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルで置換されている］であり、Ｒ2およびＲ3が（Ｈおよびフルオロ）、（フルオロおよびＨ）、（メチル、メチル）または（Ｈおよびトリフルオロメチル）であるように選択され、ａが０から１の整数であり、Ｒ10が水素でありそしてＲ11が水素の時にはＲ12がＣ1-4アルキル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ1が水素またはＣ1-4アルキルであり、ａが０であり、Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており、Ｒ2またはＲ3の中の一方が水素でありそしてＲ2またはＲ3の中のもう一方がハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキルまたはニトロから選択される時にはＲ12がＣ1-4アルキルでも１個のハロゲンで置換されているＣ1-4アルキルでもベンジルでもないことも条件とし、
更に、Ｒ1が−ＣＨ2−フェニルであり、ａが０であり、Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており、Ｒ2が水素でありそして
Ｒ3がニトロの時にはＲ12がＣ1-4アルキル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ1が水素であり、ａが０であり、Ｒ2が−Ｏ−Ｃ1-4アルキルであり、Ｒ3が−Ｏ−Ｃ1-4アルキルでありそしてＲ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成している時にはＲ12がベンジル以外であることも条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｒ1が水素、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−Ｃ1-4アルキル−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル−Ｘ−Ｒ7、−ＣＨ2−フェニルおよび−ＣＨ2−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ2−フェニルまたは−ＣＨ2−ヘテロアリール基の前記フェニルまたはヘテロアリールが場合によりハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ1-4アルキル−ＣＮ、ニトロ、シアノ、−Ｓ−（ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−ＣＨ2−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＸが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−から成る群から選択され、
ここでＲ7がＣ1-4アルキル、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールが、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、フェニルまたはヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2がハロゲン、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン置換Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｒ3がハロゲンおよびシアノから成る群から選択され、
ａが０であり、
Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲンおよび
【化３】
2008514704.tif 000003
から成る群から選択され、
Ｒ11が水素およびハロゲンから成る群から選択されるか、または、
Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−を形成しており、
Ｒ12がＣ1-4アルキルおよびハロゲン置換Ｃ1-4アルキルから成る群から選択される、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｒ1が水素、メチル、２−ヒドロキシエチル−、２−ヒドロキシ−ｎ−ブチル−、シアノ−メチル−、メトキシ−メチル−、メチル−チオ−メチル−、メチル−スルホニル−メチル−、４−クロロフェニル−スルホニル−メチル−、エトキシ−カルボニル−メチル−、エチル−カルボニル−メチル−、フェニル−カルボニル−メチル−、４−フルオロフェニル−カルボニル−メチル−、４−ブロモフェニル−カルボニル−メチル−、４−クロロフェニル−カルボニル−メチル−、３−ニトロフェニル−カルボニル−メチル−、４−ニトロフェニル−カルボニル−メチル−、２−メトキシフェニル−カルボニル−メチル−、３−メトキシフェニル−カルボニル−メチル−、２，４−ジメトキシフェニル−カルボニル−メチル−、２−ベンゾフリル−カルボニル−メチル−、２−チエニル−カルボニル−メチル−、２−ピリジル−カルボニル−メチル−、３−ピリジル−カルボニル−メチル−、２−（５−（２−ピリジル）−チエニル）−カルボニル−メチル−、５−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル）−カルボニル−メチル−、３−フェニル−５−メチル−イソオキサゾール−４−イル−カルボニル−メチル−、４−フルオロフェノキシ−エチル−、４−クロロフェノキシ−エチル−、３−フルオロフェノキシ−エチル−、４−シアノフェノキシ−エチル−、４−ベンズアルデヒド、ベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、３−メチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロベンジル、２−シアノメチルベンジル、３−シアノメチルベンジル、２−メトキシ−５−ニトロ−ベンジル、４−シアノベンジル、２−ニトロベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、４−トリフルオロメチル−チオ−ベンジル、４−メチルスルホニル−ベンジル、４−ベンジルオキシ−ベンジル、４−エトキシカルボニル−ベンジル、４−ピラゾリル−ベンジル、４−［１，２，３］−チアジアゾール−４−イル−ベンジル、４−ピロリル−ベンジル、３−（５−メチル−イソオキサゾリル）−メチル−、２−ピリジル−メチル−、３−ピリジル−メチル−、４−ピリジル−メチル−およびトランス−ブタン−２−オンオキシムから成る群から選択され、
Ｒ2がクロロおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ3がクロロおよびシアノから成る群から選択され、
ａが０であり、
Ｒ10が水素、フルオロ、メチルおよび
【化４】
2008514704.tif 000004
から成る群から選択され、
Ｒ11が水素およびフルオロから成る群から選択され、
Ｒ12がメチル、ｎ−プロピル、トリフルオロメチルおよび２，２，２−トリフルオロエチルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
Ｒ1が水素およびメトキシ−メチル−から成る群から選択され、
Ｒ2がフルオロ、クロロおよびメチルから成る群から選択され、
Ｒ3がクロロであり、
ａが０であり、
Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−を形成しており、
Ｒ12がトリフルオロメチルである、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
Ｒ1が水素、−ＣＨ2−ヘテロアリールおよび−Ｃ1-2アルキル−Ｘ−Ｒ7から成る群から選択され、
ここでＸが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
ここでＲ7がＣ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、フェニル、ベンジルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールが場合によりハロゲン、Ｃ1-2アルキル、−Ｏ−Ｃ1-2アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-2アルキル、ニトロまたはシアノから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2がハロゲン、−Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ3がハロゲン、−Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０であり、
Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン置換ハロゲンＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｒ11が水素であるか、または、
Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており、
Ｒ12がＣ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ1-4アルキル−ＣＮから成る群から選択される、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
Ｒ1が水素、−ＣＨ2−ヘテロアリールおよび−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールから成る群から選択され、
Ｒ2がハロゲンであり、
Ｒ3がハロゲンであり、
ａが０であり、
Ｒ10が水素であり、
Ｒ11が水素であるか、または、
Ｒ10とＲ11がこれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており、
Ｒ12がＣ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ1-4アルキル−ＣＮから成る群から選択される、
請求項６記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
１−（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン；
５，６−ジクロロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
５，６−ジクロロ−１−ピリジン−２−イルメチル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５，６−ジクロロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピリジン−２−イル−エタノン；
から選択される請求項７記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた製薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る製薬学的組成物製造方法。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなるアンドロゲン受容体が媒介する障害の治療用製薬学的製剤。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療用製薬学的製剤。
【請求項１４】
（ａ）前立腺癌、（ｂ）良性前立腺過形成、（ｃ）多毛症、（ｄ）脱毛症、（ｅ）拒食症、（ｆ）乳癌、（ｇ）にきび、（ｈ）エイズ、（ｉ）悪液質の治療、（ｊ）男性避妊または（ｋ）男性機能強化を必要としている被験体におけるそれを治療するための薬剤を製造するための請求項１記載化合物の使用。