【手続補正書】
【提出日】令和1年5月15日(2019.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ａ）で表される構造を含む、化合物：
【化１】
2018521152.tif 000001
式中、
「Ｂａｃｋｂｏｎｅ」は、少なくとも３つの担体基と共有的に結合し、薬物残基ではない分子であり、且つグリセロール、ジアミン、トリアミン、テトラアミン、ポリアミン、アミノアルコール、アミノジオール、アミノトリオール、トリオール、テトラオール、及びカルボキシル基含有ジオールからなる群から選択され；
「Ｌｉｐｉｄ」は、前記「Ｂａｃｋｂｏｎｅ」と共有的に結合し、脂肪酸、ステロール、スタノール、コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、レチノイド、カロテノイド、トコフェロール、及びトコトリエノールからなる群から選択される親油性担体基であり；
「ＣＤ」は、前記「Ｂａｃｋｂｏｎｅ」と共有的に結合し、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、又はγ−シクロデキストリンからなる群から選択されるシクロデキストリン担体基であり；
「ｍＰＥＧ」は、前記「Ｂａｃｋｂｏｎｅ」と共有的に結合し、メトキシ基で終結されたポリエチレングリコールの重合体である重合性担体基である。
【請求項２】
前記「Ｌｉｐｉｄ」、「ＣＤ」、及び「ｍＰＥＧ」はそれぞれ、前記「Ｂａｃｋｂｏｎｅ」上の消耗可能なアミノ基、ヒドロキシル基、アクリロイル基、又はカルボキシル基を介して、前記「Ｂａｃｋｂｏｎｅ」と共有的に結合される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記「Ｂａｃｋｂｏｎｅ」は、エタンジアミン、プロパンジアミン、ブタンジアミン、ペンタンジアミン、ヘキサンジアミン、ジエチレントリアミン、ジエチレントリアミン、ビス（３−アミノプロピル）アミン、ビス（３−アミノプロピル）−１，３−プロパンジアミン、Ｎ，Ｎ’−ビス（３−アミノプロピル）−１，３−プロパンジアミン、トリエチレンテトラアミン、１，２−ビス（３−アミノプロピルアミノ）エタン、スペルミン、トリス（２−アミノエチル）アミン、スペルミジン、ビス（ヘキサメチレン）トリアミン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、トリメチルビス（ヘキサメチレン）トリアミン、３−アミノ−１，２−プロパンジオール、ＤＬ−グリセリン酸、ジアミノプロパン酸、１，３−ジアミノ−２−プロパノール、２−（３−アミノプロピルアミノ）エタノール、３−（（３−アミノプロピル）アミノ）プロパノール、リシン、又はセリンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記「ｍＰＥＧ」は、５〜１１５サブユニットを有する単一のＰＥＧ鎖又は２以上の副鎖を有する分枝ＰＥＧを含み、前記２以上の副鎖はそれぞれ５〜１１５サブユニットを有する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
前記「Ｌｉｐｉｄ」が、コレステロール、スティグマステロール、エルゴステロール、フィトステロール、シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、アベナステロール  アドステロール、レチノール、レチナール、レチノイン酸、トレチノイン、カロテノイド、β−カロテン、及びエルゴカルシフェロールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記脂質が、５〜２２個の炭素を有する脂肪酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記「Ｌｉｐｉｄ」は、ミリスチン酸、パルミチン酸、オレイン酸、ステアリン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、サピエン酸、エライジン酸、バクセン酸、リノール酸、トコフェロール、トコトリエノール、レチノイド、カロテノイド、コレカルシフェロール、ステロイド、又はステロールであり、
前記ｍＰＥＧは、ｍＰＥＧｎ（ｎは５〜１１５の範囲のエチレングリコールサブユニットの数である。）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
オレオイル−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）アセトシクロデキストリン、ステアロイル−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）−アセトシクロデキストリン、パルミトイル−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）アセトシクロデキストリン、ミリストイル−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）アセトシクロデキストリン、コレステリル−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）アセトシクロデキストリン、コレステリル−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）アセトシクロデキストリン、トコフェロール−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）アセトシクロデキストリン、レチノイル−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）アセトシクロデキストリン、レチノイル−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）−アセト−シクロデキストリン、コレカルシフェロール−ｍＰＥＧ−（アミノプロポキシ）−アセトシクロデキストリン、オレオイルプロパンジアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、Ｎε−シクロデキストリン−Ｎα−オレオイル−ｍＰＥＧ−リシンエステル、Ｎε−シクロデキストリン−Ｎα−ミリストイル−ｍＰＥＧ−リシンエステル、Ｎε−シクロデキストリン−Ｎα−ステアロイル−ｍＰＥＧ−リシンエステル、ステアロイルプロパンジアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、オレイルジエチレントリアミン−ビスｍＰＥＧ−シクロデキストリン、パルミトイルジエチレントリアミン−ビスモノメトキシ−ＰＥＧ−エーテル−シクロデキストリン、オレイルトリエチレンテトラミン−β−シクロデキストリン−ビスｍＰＥＧ、パルミトイルプロパンジアミン−シクロデキストリン−ビスｍＰＥＧ、ミリストイルプロパンジアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、パルミトイルプロパンジアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、コレステリルプロパンジアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、Ｎε−シクロデキストリン−Ｎα−コレステロール−ｍＰＥＧ−リシンエステルコレステロリルジエチレントリアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、α−トコフェロール−トリエチレン−テトラミン−ビスモノメトキシル−ＰＥＧ−エーテル−シクロデキストリン、コレステリルトリエチレンテトラアミン−ビスｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステリルトリエチレンテトラアミン−シクロデキストリン−ビスｍＰＥＧ、コレステリルトリエチレンテトラアミン−β−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、トコフェリルプロパンジアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、レチノイルプロパンジアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、レチノイルジエチレントリアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、コレカルシフェロールジエチレントリアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、コレカルシフェロールジエチレントリアミン−ビスｍＰＥＧ−シクロデキストリン、シクロデキストリントコフェリルエチレン−ビスｍＰＥＧ−アミノサリチル酸、コレカルシフェロールジエチレントリアミンモノ−ビスｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステリルアスコルビルジエチレントリアミン−トリプトファニル−ｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステロールアスコルビル−ｍＰＥＧ−プロパンジアミノシクロデキストリン、コレステロールアスパラギン酸−ｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステリルオレオイルアスコルビル−ジエチレントリアミン−��ＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステリル−レチノイルジエチレントリアミン−ｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステロールアスコルビル−トリエチレンテトラアミン−ビスモノメトキシ−ＰＥＧ−エーテル−シクロデキストリン、シクロデキストリン−トコフェロール−ｍＰＥＧ−リシンエステル、コレステロールトリエチレンテトラアミン−ビスｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステロールオレオイル−シクロデキストリン−ジエチレントリアミン−ｍＰＥＧ、ビスｍＰＥＧ−プロパンジアミン−セリノール−N−コレステロール−N’−シクロデキストリン、シクロデキストリンジアミノ−２−プロパノールコレステロールｍＰＥＧ−アスコルベート、コレカルシフェロールアスコルビルジエチレントリアミン−シクロデキストリン−ｍＰＥＧ、εＮ−シクロデキストリン−εＮ−コレステリル−αＮ−アセチル−ｍＰＥＧ−リシンエステル、コレカルシフェロールジプロピレントリアミン−ｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステリルジエチレントリアミントリプトファニル−ｍＰＥＧ−シクロデキストリン、Ｎ−シクロデキストリン−コレステロールアスパラギン酸−ｍＰＥＧ、コレステリルレチノイルトリエチレンテトラアミン−ｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステリルトリエチレンテトラアミン−ビス−ｍＰＥＧ、εＮ−シクロデキストリン−εＮ−α−トコフェロール−αＮ−アセチル−モノメトキシル−ＰＥＧ−エーテル−リシンエステル、α−トコフェロールトリエチレンテトラアミン−ビスｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレステロールアスコルビルジエチレントリアミン−ｍＰＥＧ−シクロデキストリン、コレカルシフェロールアスコルビルジエチレントリアミン−ｍＰＥＧ−シクロデキストリン、及びコレステリルオレオイルアスコルビルジエチレントリアミン−ｍＰＥＧ−シクロデキストリンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
更に、担体基「Ｄ」が前記「Ｂａｃｋｂｏｎｅ」と共有的に結合し、前記「Ｄ」は前記「Ｌｉｐｉｄ」又は前記「ｍＰＥＧ」のいずれかと同じである、請求項１に記載の化合物。