【手続補正書】
【提出日】平成19年12月12日(2007.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2007516298.tif 000001
または、その薬学的に受容可能な塩、遊離塩基、溶媒和物、水和物または立体異性体であって、ここで：
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ２Ｒ２’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ７、もしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）であって；
Ａが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｂが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｅが、結合または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｇが、Ｈ、−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ａｒ、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ａｒ）、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ａｒ、置換もしくは非置換−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、または置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキルであって；
Ｗが、Ｎもしくは−ＣＲ３−であり；
Ｘが、Ｎもしくは−ＣＲ４−であり；
Ｙが、Ｎもしくは−ＣＲ５−であり；
Ｚが、Ｎもしくは−ＣＲ６−であり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ２、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ’−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ０〜６アルキル−ＮＨＯＨ、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｏ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３または−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３であって；
ｏが、０もしくは１であり；
Ｒ’の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキルであり；および
Ａｒが、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜７シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、または置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである、化合物。
【請求項２】
Ｅが−（ＣＨ２）ｐ−であって、ｐが０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物であって、ここでＷが−ＣＲ３−であり、Ｘが−ＣＲ４−であり、Ｙが−ＣＲ５−であり、Ｚが−ＣＲ６−である、化合物。
【請求項４】
ＡおよびＢの両方が−（ＣＨ２）２−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
ｐが１であり、Ｒ１が−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ｐが１であり、Ｒ１が−シクロプロピルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ａｒである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｇが−Ｓ（＝Ｏ）２−Ａｒである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒがフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
ｏが０である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって：
１’−（シクロブチルカルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−ブチル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−１，２−ジヒドロ−１−ブチル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−フェネチル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−１，２−ジヒドロ−１−フェネチル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−１，２−ジヒドロ−１−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−１，２−ジヒドロ−１−（ジフェニルアセチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（ジフェニルアセチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−｛４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−ブチル｝−１，２−ジヒドロ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−５−フルオロ−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−｛４−［（４−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−ブチル｝−１，２−ジヒドロ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−５−フルオロ−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−１，２−ジヒドロ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（イソブチリル）−１，２−ジヒドロ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−１，２−ジヒドロ−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジメチル−ベンジル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２−ジヒドロ−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−１，２−ジヒドロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２−ジヒドロ−１−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジメチル−ベンジル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−１，２−ジヒドロ−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２−ジヒドロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジメチル−ベンジル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ナフタレン−１−カルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ナフタレン−１−カルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジメチル−ベンジル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（イソブチリル）−１，２−ジヒドロ−１−フェネチル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（イソブチリル）−１，２−ジヒドロ−１−ブチル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（イソブチリル）−１，２−ジヒドロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（イソブチリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジメチル−ベンジル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ジフェニルアセチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ジフェニルアセチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ジフェニルアセチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェニルカルバモイル）−１，２−ジヒドロ−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［ｃｉｓ−２−（４−メチル−３−ニトロ−ベンゾイルオキシ）−シクロヘキシル］−１，２−ジヒドロ−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ｃｉｓ−２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−ニトロ−４−メチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−ニトロ−４−メチル−ベンゾイル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−ニトロ−４−メチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，２−ジヒドロ−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メトキシ−ベンゾイル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ｃｉｓ−２−シクロヘキシルカルバモイルオキシ−シクロヘキシル）−１，２−ジヒドロ−１−シクロヘキシルカルバモイル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−シクロヘキシルカルバモイル−１，２−ジヒドロ−１−（シクロヘキシルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイルオキシ）−プロピル］−１，２−ジヒドロ−１−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−ヒドロキシ−プロピル］−１，２−ジヒドロ−１−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−ヒドロキシ−プロピル］−１，２−ジヒドロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−ヒドロキシ−プロピル］−１，２−ジヒドロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−ヒドロキシ−プロピル］−１，２−ジヒドロ−１−（シクロペンチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−ヒドロキシ−プロピル］−１，２−ジヒドロ−１−（４−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，５−ジクロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，５−ジメトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−［３−トリフルオロメチル−ベンゾイル］−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（シクロヘキシルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（シクロペンチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−ニトロ−４−メチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ナフタレン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−トリフルオロメチル−４−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−ジクロロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−ニトロ−ベンゾイル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（エチルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（シクロヘキシルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−ジクロロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−フルオロ−ベンゾイル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（ナフチレン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１，２−ジヒドロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−メトキシ−ベンゾイル）−１，２−ジヒドロ−１−（４−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（エチルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−１−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（４−ニトロ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−１−（シクロヘキシルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−１−（３−ジクロロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（ピロリジン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−１，２−ジヒドロ−１−（モルホリン−４−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（４−ニトロ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチル−アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（ナフチレン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ナフチレン−１−カルボニル）−１，２−ジヒドロ−１−（ナフチレン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，５−ジメトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，４，５−トリメトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−トリフルオロメチル−４−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−ジクロロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（モルホリン−４−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ピペリジン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（シクロペンチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−ニトロ−４−メチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ナフチレン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ナフチレン−２−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−［２−（４−メトキシ−フェニル）−アセチル］−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，５−ジクロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（シクロヘキシルカルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（アダマンタン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（エチルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−シクロヘキシルカルバモイル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ベンジルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，３，４−トリメトキシ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−［２−（３−メトキシ−フェニル）−アセチル］−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（モルホリン−４−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ピロリジン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（ピロリジン−１−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−ニトロ−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−フェニルカルバモイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（メチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（メチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−ジクロロメチル−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（メチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（メチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（メチル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−メトキシ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−ヒドロキシ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（５−ブロモ−ピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−フェニルスルファニル−アセチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４，５−ジクロロ−チオフェン−２−スルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，５−ジクロロ−チオフェン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，６−ジクロロ−５−フルオロピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，５−ジクロロ−チオフェン−３−スルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（５−クロロ−チオフェン−２−スルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−メチルスルファニル−ピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−チオフェン−２−イル−アセチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（フラン−２−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−クロロ−ピリジン−４−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（フラン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−チオフェン−３−イル−アセチル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−（メタンスルホニルオキシ）−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（５−ブロモ−チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−ヒドロキシ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，６−ジクロロ−ピリジン−４−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−メルカプト−ピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２−アリルスルファニル−ピリジン−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フェニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ナフチレン−１−カルボニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−フェネチル−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−クロロ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−クロロ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−クロロ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−メチルフェニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（６−フルオロピリジン−３−イル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−トリフルオロメチルフェニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５，７−ジメチル−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５，７−ジメチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５，７−ジメチル−１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−プロピル−１，２−ジヒドロ−５，７−ジメチル−１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−プロピル−１，２−ジヒドロ−５−メチル−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−プロピル−１，２−ジヒドロ−５−メチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−トリフルオロメチル−１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−メトキシ−７−メチル−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−メトキシ−７−メチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−４，７−ジメチル−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−４，７−ジメチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−イソプロピル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−５−イソプロピル−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−メトキシカルボニル−プロピオニル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−カルボキシ−プロピオニル）−１，２−ジヒドロ−５−フルオロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（１−ペント−４−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−フェノキシ−エチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，３−ジメチル−２−オキソ−ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−エトキシ−エチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（１−フェニル−エチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−カルボキシ−アリル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−カルボキシ−アリル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（１−ペント−４−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−メチルブト−２−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−メチル−ブト−２−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−オキソ−ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−オキソ−ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−オキソ−２−フェニル−エチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−オキソ−２−フェニル−エチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（１−メチル−２−フェニル−エチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（［１，３］ジオキソールａｎ−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（エトキシカルボニル  メチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（エトキシカルボニル  メチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピル］−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピル］−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチルスルファニル−プロピル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−メチルスルファニル−プロピル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−メチルスルファニル−プロピル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−クロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−クロロ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ペント−４−イニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−メチルスルファニル−プロピル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（チオフェン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（チオフェン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（フラン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３−アミノ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（４−アミノ−ブチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロペンチルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロヘキシルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロヘキソ−３−エニルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブト−３−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（３，４，４−トリフルオロ−ブト−３−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ヘキサ−５−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−イソプロピル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルメチル）−１，２−ジヒドロ−５，６−ジメチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−メチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルメチル）−１，２−ジヒドロ−６−メチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブト−３−エニル）−１，２−ジヒドロ−５，６−ジメチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブト−３−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−メチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブト−３−エニル）−１，２−ジヒドロ−６−メチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブト−３−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（ブト−３−エニル）−１，２−ジヒドロ−５−イソプロピル−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；および
１’−（アリル）−１，２−ジヒドロ−１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］；
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって：
１’−（ブチル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−２，３−ジヒドロ−２−（ジフェニルアセチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−２，３−ジヒドロ−２−（ジフェニルアセチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−２−ブチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−２−フェネチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−２，３−ジヒドロ−２−ブチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−２，３−ジヒドロ−２−フェネチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（２，４−ジメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロブチルカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−２，３−ジヒドロ−２−（ジフェニルアセチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−２，３−ジヒドロ−２−（ナフチレン−１−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−２−（ナフチレン−１−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（２，４−ジメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−２−（ナフチレン−１−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，３−ジヒドロ−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，３−ジヒドロ−２−（ジフェニルアセチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−２，３−ジヒドロ−２−イソブチリル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−２−イソブチリル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（２，４−ジメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−２−イソブチリル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（フェネチル）−２，３−ジヒドロ−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−２−（ナフチレン−１−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ブチル）−２，３−ジヒドロ−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−２−（ジフェニルアセチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロプロピルメチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（２−クロロ−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロプロピルメチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロプロピルメチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（ジフェニルアセチル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロプロピルメチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（シクロブチルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−２−フェネチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−２−フェネチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（４−メトキシ−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−２−（シクロプロピルメチル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（２−クロロ−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−２−フェネチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（４−メトキシ−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−２−フェネチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−２−フェネチル−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−｛４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−３−（３−クロロ−フェニル）−ブチル｝−２，３−ジヒドロ−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−｛４−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−ブチル｝−２，３−ジヒドロ−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−｛４−［（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−３−（３−クロロ−フェニル）−ブチル｝−２，３−ジヒドロ−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−｛４−［（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−ブチル｝−２，３−ジヒドロ−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−｛４−［（ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−３−（３−クロロ−フェニル）−ブチル｝−２，３−ジヒドロ−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−｛４−［（ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−３−フェニル−ブチル｝−２，３−ジヒドロ−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（チオフェン−３−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（５−ブロモ−チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２−アリルスルファニル−イル−３−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２−フルオロ−ベンゾイル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２，３−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（３，５−ビス−ジトリフルオロメチル−ベンゾイル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（チオフェン−２−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（３−メチル−４−ニトロ−ベンゾイル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（３−クロロ−ベンゾイル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
および
１’−（アリル）−２，３−ジヒドロ−２−（２−メチルスルファニル−イル−３−カルボニル）−スピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），４’−ピペリジン］；
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
前記化合物が心臓保護的である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が血圧を有意には上昇させない、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が神経保護的である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１８】
治療によるヒト身体または動物身体の処置の方法に使用する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
血管系疾患もしくは障害または心臓血管系疾患もしくは障害を処置または予防するための組成物であって、有効量の式Ｉの化合物：
【化２】
2007516298.tif 000002
または、その薬学的に受容可能な塩、遊離塩基、溶媒和物、水和物または立体異性体を含み、ここで：
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ２Ｒ２’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ７、または
−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）であって；
Ａが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｂが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｅが、結合または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｇが、Ｈ、−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ａｒ、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ａｒ）、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ａｒ、置換もしくは非置換のＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、置換もしくは非置換のＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、または置換もしくは非置換のＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキルであって；
Ｗが、Ｎもしくは−ＣＲ３−であり；
Ｘが、Ｎもしくは−ＣＲ４−であり；
Ｙが、Ｎもしくは−ＣＲ５−であり；
Ｚが、Ｎもしくは−ＣＲ６−であり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ２、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ’−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ０〜６アルキル−ＮＨＯＨ、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｏ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３もしくは−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３であって；
ｏが、０もしくは１であり；
Ｒ’の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキルであり；および
Ａｒが、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜７シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、または置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである、組成物。
【請求項２０】
Ｅが−（ＣＨ２）ｐ−であって、ｐが０、１または２である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
請求項１９または２０に記載の組成物であって、ここでＷが−ＣＲ３−、Ｘが−ＣＲ４−であり、Ｙが−ＣＲ５−であり、Ｚが−ＣＲ６−である、組成物。
【請求項２２】
ＡおよびＢの両方が−（ＣＨ２）２−である、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項２３】
ｐが１であり、Ｒ１が−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
ｐが１であり、Ｒ１がシクロプロピルである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｒ１がフェニルである、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒである、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項２７】
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ａｒである、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｇが−Ｓ（＝Ｏ）２−Ａｒである、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項２９】
Ａｒがフェニルである、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項３０】
ｏが０である、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項３１】
前記化合物が心臓保護的である、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化合物が血圧を有意には上昇させない、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
請求項１９または２０に記載の組成物であって、前記血管系または心臓血管系の障害が、アテローム性動脈硬化、再灌流傷害、急性心筋梗塞、高血圧、原発性高血圧、２次性高血圧、腎血管性高血圧、急性もしくは慢性うっ血性心不全、左心室肥大、血管肥大、緑内障、原発性高アルドステロン症、２次性高アルドステロン症、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、強皮症、糸球体硬化症、腎不全、腎移植治療、糖尿病性網膜症、または片頭痛である、組成物。
【請求項３４】
神経系疾患または神経系障害を処置または予防するための組成物であって、有効量の式Ｉの化合物：
【化３】
2007516298.tif 000003
または、その薬学的に受容可能な塩、遊離塩基、溶媒和物、水和物または立体異性体を含み、ここで：
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ２Ｒ２’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ７、または
−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）であって；
Ａが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｂが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｅが、結合または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｇが、Ｈ、−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ａｒ、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ａｒ）、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ａｒ、置換もしくは非置換のＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、置換もしくは非置換のＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、もしくは置換もしくは非置換のＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキルであって；
Ｗが、Ｎもしくは−ＣＲ３−であり；
Ｘが、Ｎもしくは−ＣＲ４−であり；
Ｙが、Ｎもしくは−ＣＲ５−であり；
Ｚが、Ｎもしくは−ＣＲ６−であり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ２、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ’−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ０〜６アルキル−ＮＨＯＨ、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｏ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３または−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３であって；
ｏが、０もしくは１であり；
Ｒ’の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキルであり；および
Ａｒが、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜７シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、または置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである、組成物。
【請求項３５】
Ｅが−（ＣＨ２）ｐ−であって、ｐが０、１または２である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
請求項３４または３５に記載の組成物であって、ここでＷが−ＣＲ３−、Ｘが−ＣＲ４−であり、Ｙが−ＣＲ５−であり、Ｚが−ＣＲ６−である、組成物。
【請求項３７】
ＡおよびＢの両方が−（ＣＨ２）２−である、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項３８】
ｐが１であり、Ｒ１が−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３９】
ｐが１であり、Ｒ１が−シクロプロピルである、請求項３５に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｒ１がフェニルである、請求項３６または３７に記載の組成物。
【請求項４１】
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒである、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項４２】
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ａｒである、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項４３】
Ｇが−Ｓ（＝Ｏ）２−Ａｒである、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項４４】
Ａｒがフェニルである、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項４５】
ｏが０である、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項４６】
前記神経系疾患または神経系障害が、糖尿病性末梢神経障害、疼痛、発作、脳虚血またはパーキンソン病である、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項４７】
Ｍａｓレセプター機能を阻害することにより処置可能または予防可能な障害を処置または予防するための組成物であって、有効量の式Ｉの化合物：
【化４】
2007516298.tif 000004
または、その薬学的に受容可能な塩、遊離塩基、溶媒和物、水和物または立体異性体を含み、ここで：
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ２Ｒ２’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ７、または
−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）であって；
Ａが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｂが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｅが、結合または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｇが、Ｈ、−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ａｒ、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ａｒ）、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ａｒ、置換もしくは非置換のＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、置換もしくは非置換のＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、または置換もしくは非置換のＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキルであって；
Ｗが、Ｎもしくは−ＣＲ３−であり；
Ｘが、Ｎもしくは−ＣＲ４−であり；
Ｙが、Ｎもしくは−ＣＲ５−であり；
Ｚが、Ｎもしくは−ＣＲ６−であり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ２、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ’−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ０〜６アルキル−ＮＨＯＨ、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｏ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３または−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３であって；
ｏが、０もしくは１であり；
Ｒ’の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキルであり；および
Ａｒが、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜７シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、または置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである、組成物。
【請求項４８】
Ｅが−（ＣＨ２）ｐ−であって、ｐが０、１または２である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記疾患または障害が、血管系疾患もしくは障害または心臓血管系疾患もしくは障害である、請求項４７または４８に記載の組成物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の組成物であって、前記血管系または心臓血管系の障害が、アテローム性動脈硬化、再灌流傷害、急性心筋梗塞、高血圧、原発性高血圧、２次性高血圧、腎血管性高血圧、急性もしくは慢性うっ血性心不全、左心室肥大、血管肥大、緑内障、原発性高アルドステロン症、２次性高アルドステロン症、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、強皮症、糸球体硬化症、腎不全、腎移植治療、糖尿病性網膜症、または片頭痛である、組成物。
【請求項５１】
前記疾患または障害が、神経系疾患または神経系障害である、請求項４７または４８に記載の組成物。
【請求項５２】
前記神経系疾患または神経系障害が、糖尿病性末梢神経障害、疼痛、発作、脳虚血またはパーキンソン病である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
細胞においてＭａｓレセプター機能を阻害するための組成物であって、有効量の式（Ｉ）の化合物：
【化５】
2007516298.tif 000005
または、その薬学的に受容可能な塩、遊離塩基、溶媒和物、水和物または立体異性体を含み、ここで：
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ２Ｒ２’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ７、または
−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）であって；
Ａが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｂが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｅが、結合または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｇが、Ｈ、−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ａｒ、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ａｒ）、置換もしくは非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ａｒ、置換もしくは非置換のＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、置換もしくは非置換のＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ、または置換もしくは非置換のＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキルであって；
Ｗが、Ｎもしくは−ＣＲ３−であり；
Ｘが、Ｎもしくは−ＣＲ４−であり；
Ｙが、Ｎもしくは−ＣＲ５−であり；
Ｚが、Ｎもしくは−ＣＲ６−であり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ２、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ’−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ’、−Ｃ１〜６アルキル−ＳＨ、−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ０〜６アルキル−ＮＨＯＨ、−Ｃ０〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｏ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３、−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３もしくは−（Ｃ（Ｒ’）２）０〜６−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ’）２）１〜５Ｃ（Ｒ’）３であって；
ｏが、０もしくは１であり；
Ｒ’の各出現が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキルであり；および
Ａｒが、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜７シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４ビシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ８〜１４トリシクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜７員複素環、置換もしくは非置換の７〜１０員ビシクロ複素環、または置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり、該組成物は、Ｍａｓレセプターを発現する能力を有する細胞と接触される、組成物。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物または請求項１に記載の化合物の薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項５５】
血管系疾患または心臓血管系疾患の処置における使用のための請求項１に記載の化合物を含む薬剤の製造のための、方法。
【請求項５６】
神経系疾患の処置における使用のための請求項１に記載の化合物を含む薬剤の製造のための、方法。
【請求項５７】
神経保護剤としての使用のための請求項１に記載の化合物を含む薬剤の製造のための、方法。
【請求項５８】
心臓保護剤としての使用のための請求項１に記載の化合物を含む薬剤の製造のための、方法。
【請求項５９】
心臓保護化合物を同定する方法であって、
ａ）候補化合物をＭａｓレセプターと接触させる工程、
ｂ）レセプター機能が減少するか否かを決定する工程を包含する、
方法であって、ここでレセプター機能の減少が、候補化合物が心臓保護的化合物であることを表す、方法。
【請求項６０】
前記Ｍａｓレセプターがヒトである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記心臓保護的化合物が、Ｍａｓレセプターの逆アゴニストまたはアンタゴニストである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
前記心臓保護的化合物が、Ｍａｓレセプターの逆アゴニストである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６３】
前記決定する工程が、ＩＰ３アッセイを使用する工程を包含する、請求項５９に記載の方法。
【請求項６４】
前記候補化合物の血圧への効果を決定する工程をさらに包含する、請求項５９に記載の方法であって、有意に血圧が上昇しないことが、該候補化合物が心臓保護的化合物であることを表す、方法。
【請求項６５】
請求項５９に記載の方法に従って同定された心臓保護化合物。
【請求項６６】
前記化合物が、逆アゴニストである、請求項６５に記載の心臓保護化合物。
【請求項６７】
前記逆アゴニストが有意には血圧を上昇させない、請求項６６に記載の心臓保護化合物。
【請求項６８】
細胞においてＭａｓレセプター機能を阻害するための組成物であって、有効量の請求項６５に記載の心臓保護化合物を含み、該組成物は、Ｍａｓを発現する能力を有する細胞と接触される、組成物。
【請求項６９】
組成物を調製する方法であって、心臓保護化合物を同定する工程、次いでモジュレーターとキャリアを混合する工程を包含し、該モジュレーターは、請求項５９に記載の方法により同定される、方法。
【請求項７０】
請求項６６に記載の逆アゴニストを含むか、本質的に該逆アゴニストからなるか、または該逆アゴニストからなる、薬学的組成物。
【請求項７１】
心臓保護の効果を生じさせるための組成物であって、請求項７０に記載の有効量の化合物を含む、組成物。
【請求項７２】
血管系疾患もしくは障害または心臓血管系疾患もしくは障害を処置あるいは予防するための組成物であって、請求項７０に記載の有効量の化合物を含む、組成物。
【請求項７３】
請求項７２に記載の組成物であって、前記血管系疾患もしくは障害または心臓血管系疾患もしくは障害が、アテローム性動脈硬化、再灌流傷害、急性心筋梗塞、高血圧、原発性高血圧、２次性高血圧、腎血管性高血圧、急性もしくは慢性うっ血性心不全、左心室肥大、血管肥大、緑内障、原発性高アルドステロン症、２次性高アルドステロン症、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、強皮症、糸球体硬化症、腎不全、腎移植治療、糖尿病性網膜症、または片頭痛である、組成物。
【請求項７４】
請求項７２に記載の組成物であって、前記血管系疾患もしくは障害または心臓血管系疾患もしくは障害が、再灌流傷害、急性心筋梗塞、急性もしくは慢性うっ血性心不全、左心室肥大、または血管肥大である、組成物。
【請求項７５】
心臓血管機能における必要な変化を生じさせるための組成物であって、有効量の請求項７０に記載の化合物を含み、心臓血管機能における該必要な変化が心室収縮機能の増加である、組成物。
【請求項７６】
血管系疾患または心臓血管系疾患の処置に使用するための、請求項７０に記載の化合物を含む薬剤を製造する方法。
【請求項７７】
心臓保護剤として使用するための、請求項７０に記載の化合物を含む薬剤を製造する方法。
【請求項７８】
ヒト宿主においてＭａｓレセプター活性を選択的に阻害するための組成物であって、該Ｍａｓレセプター遺伝子産物の活性を選択的に阻害する化合物を含む、組成物。
【請求項７９】
ヒト宿主においてＭａｓレセプター活性を選択的に阻害するための組成物であって、該Ｍａｓレセプター遺伝子産物の活性を選択的に阻害する請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項８０】
心臓保護が必要な個体において該心臓保護をもたらすための組成物であって、該組成物は、
ａ）候補化合物をＭａｓレセプターと接触させ、そしてｂ）該レセプターの機能性が低下するか否かを決定する方法に従って同定された逆アゴニストを含むか、本質的に該逆アゴニストからなるか、または該逆アゴニストからなる、薬学的組成物の有効量を含み、ここで、レセプターの機能性の低下が、該候補化合物が心臓保護化合物であることを示す、組成物。
【請求項８１】
血管系疾患もしくは心臓血管系疾患または血管系障害もしくは心臓血管系障害の処置または予防が必要な個体において、該処置または予防するための組成物であって、該組成物は、
該個体に、ａ）候補化合物をＭａｓレセプターと接触させ、そしてｂ）該レセプターの機能性が低下するか否かを決定する方法に従って同定された逆アゴニストを含むか、該逆アゴニストから本質的になるか、または該逆アゴニストからなる薬学的組成物の有効量を含み、ここで、レセプターの機能性の低下が、該候補化合物が血管保護化合物または心臓保護化合物であることを示す、組成物。