【手続補正書】
【提出日】平成20年4月18日(2008.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させる方法であって、該細胞の抗生物質耐性が低下するように、該細胞を式(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)、(XV)、(XVI)または(XVII)の転写因子調節化合物：
2008504233.tif 000001
（式中
R1はOH、OCOCO2H、置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキルオキシ基、または置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキル基であり；
R4、R5、R6、およびR7はH、(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3-C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、置換または非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より独立に選択され；かつ
R21aおよびR21bはH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R22はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R23およびR24はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R25およびR26はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R27は置換ヘテロアリール；置換アルキル；置換または非置換のアルケニル；アルキニル；アルキルカルボニル、アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；スルホニル；アルキルアミノ；アリールアミノ；ヘテロアリールアミノ；アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ；置換直鎖C1-C5アルキルまたはアルケニル；置換または非置換のイソキサゾール、チアゾリジン、イミダゾール、キノリン、ピロール、トリアゾール、またはピラジン；2-フルオロフェニル、2-メチルフェニル、2-シアノフェニル、1-メチルフェニル、および1-フルオロフェニルからなる群より選択され；かつ
R28はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R29、R30およびR31はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R32はOH、Br、CN、CO2H、モルホリニル、置換アリール、置換または非置換のアルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R33はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アロイルからなる群より選択され；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R23はメチルではなく、非置換のフェニルではなく且つ非置換のフラニルではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R25は非置換フェニルではなく且つO-tert-ブチルではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がNO2である場合、R32はジメチルアミノではなく；かつ
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がBrである場合、R32はジメチルアミノではない）ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよびプロドラッグと接触させる段階を含む方法。
【請求項２】
転写を調節する方法であって、転写が調節されるように、転写因子を式(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)、(XV)、(XVI)または(XVII)の転写因子調節化合物：
2008504233.tif 000002
（式中
R1はOH、OCOCO2H、置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキルオキシ基、または置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキル基であり；
R4、R5、R6、およびR7はH、(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3-C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、置換または非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より独立に選択され；かつ
R21aおよびR21bはH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R22はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R23およびR24はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R25およびR26はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R27は置換ヘテロアリール；置換アルキル；置換または非置換のアルケニル；アルキニル；アルキルカルボニル、アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；スルホニル；アルキルアミノ；アリールアミノ；ヘテロアリールアミノ；アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ；置換直鎖C1-C5アルキルまたはアルケニル；置換または非置換のイソキサゾール、チアゾリジン、イミダゾール、キノリン、ピロール、トリアゾール、またはピラジン；2-フルオロフェニル、2-メチルフェニル、2-シアノフェニル、1-メチルフェニル、および1-フルオロフェニルからなる群より選択され；かつ
R28はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R29、R30およびR31はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R32はOH、Br、CN、CO2H、モルホリニル、置換アリール、置換または非置換のアルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R33はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アロイルからなる群より選択され；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R23はメチルではなく、非置換のフェニルではなく且つ非置換のフラニルではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R25は非置換フェニルではなく且つO-tert-ブチルではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がNO2である場合、R32はジメチルアミノではなく；かつ
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がBrである場合、R32はジメチルアミノではない）ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよびプロドラッグと接触させる段階を含む方法。
【請求項３】
R1がOHである、請求項1記載の方法。
【請求項４】
R4、R5、R7およびR26がそれぞれHである、請求項1記載の方法。
【請求項５】
R6がNO2である、請求項1記載の方法。
【請求項６】
R25が置換アルケニル基である、請求項1記載の方法。
【請求項７】
置換アルケニル基が置換または非置換のフェニルで置換されている、請求項6記載の方法。
【請求項８】
置換フェニルがパラ-ハロゲン化フェニルである、請求項7記載の方法。
【請求項９】
置換フェニルがパラ-フルオロフェニルである、請求項8記載の方法。
【請求項１０】
転写因子調節化合物が下記である、請求項1記載の方法：
2008504233.tif 000003
2008504233.tif 000004
2008504233.tif 000005
2008504233.tif 000006
【請求項１１】
転写因子が転写活性化因子である、請求項1記載の方法。
【請求項１２】
転写活性化因子がAraCファミリーポリペプチドである、請求項11記載の方法。
【請求項１３】
転写活性化因子がMarAファミリーポリペプチドである、請求項11記載の方法。
【請求項１４】
転写因子調節化合物が転写因子阻害化合物である、請求項1記載の方法。
【請求項１５】
転写因子が原核生物性である、請求項1記載の方法。
【請求項１６】
MarAファミリーポリペプチドがMarA、SoxS、RobまたはLcrF（VirF）である、請求項13記載の方法。
【請求項１７】
転写因子調節化合物のSoxSに対するEC50活性が10μM未満である、請求項1記載の方法。
【請求項１８】
薬学的に許容される担体と転写因子調節化合物とを含む薬学的組成物であって、該化合物が式(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)、(XV)、(XVI)または(XVII)の化合物：
2008504233.tif 000007
（式中
R1はOH、OCOCO2H、置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキルオキシ基、または置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキル基であり；
R4、R5、R6、およびR7はH、(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3-C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、置換または非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より独立に選択され；かつ
R21aおよびR21bはH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R22はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R23およびR24はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R25およびR26はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R27は置換ヘテロアリール；置換アルキル；置換または非置換のアルケニル；アルキニル；アルキルカルボニル、アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；スルホニル；アルキルアミノ；アリールアミノ；ヘテロアリールアミノ；アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ；置換直鎖C1-C5アルキルまたはアルケニル；置換または非置換のイソキサゾール、チアゾリジン、イミダゾール、キノリン、ピロール、トリアゾール、またはピラジン；2-フルオロフェニル、2-メチルフェニル、2-シアノフェニル、1-メチルフェニル、および1-フルオロフェニルからなる群より選択され；かつ
R28はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R29、R30およびR31はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R32はOH、Br、CN、CO2H、モルホリニル、置換アリール、置換または非置換のアルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アロイルからなる群より選択され；
R33はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がNO2である場合、R32はジメチルアミノではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がBrである場合、R32はジメチルアミノではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R25は非置換フェニルではなく且つO-tert-ブチルではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R23はメチルではなく、非置換フェニルではなく且つ非置換フラニルではない）、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグである組成物。
【請求項１９】
被検者の細菌関連状態の予防法であって、被検者の細菌関連状態が予防されるように、被検者に式(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)、(XV)、(XVI)もしくは(XVII)の転写因子調節化合物：
2008504233.tif 000008
（式中
R1はOH、OCOCO2H、置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキルオキシ基、または置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキル基であり；
R4、R5、R6、およびR7はH、(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3-C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、置換または非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より独立に選択され；かつ
R21aおよびR21bはH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R22はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R23およびR24はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R25およびR26はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R27は置換ヘテロアリール；置換アルキル；置換または非置換のアルケニル；アルキニル；アルキルカルボニル、アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；スルホニル；アルキルアミノ；アリールアミノ；ヘテロアリールアミノ；アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ；置換直鎖C1-C5アルキルまたはアルケニル；置換または非置換のイソキサゾール、チアゾリジン、イミダゾール、キノリン、ピロール、トリアゾール、またはピラジン；2-フルオロフェニル、2-メチルフェニル、2-シアノフェニル、1-メチルフェニル、および1-フルオロフェニルからなる群より選択され；かつ
R28はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R29、R30およびR31はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R32はOH、Br、CN、CO2H、モルホリニル、置換アリール、置換または非置換のアルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アロイルからなる群より選択され；
R33はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がNO2である場合、R32はジメチルアミノではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がBrである場合、R32はジメチルアミノではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R25は非置換フェニルではなく且つO-tert-ブチルではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R23はメチルではなく、非置換フェニルではなく且つ非置換フラニルではない）、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグの有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２０】
被検者がヒトである、請求項19記載の方法。
【請求項２１】
式(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)、(XV)、(XVI)または(XVII)の化合物：
2008504233.tif 000009
（式中
R1はOH、OCOCO2H、置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキルオキシ基、または置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分枝状のC1-C5アルキル基であり；
R4、R5、R6、およびR7はH、(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3-C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1-C5置換または非置換の、直鎖状または分枝状のアルキル)、置換または非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より独立に選択され；かつ
R21aおよびR21bはH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R22はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R23およびR24はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R25およびR26はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R27は置換ヘテロアリール；置換アルキル；置換または非置換のアルケニル；アルキニル；アルキルカルボニル、アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；スルホニル；アルキルアミノ；アリールアミノ；ヘテロアリールアミノ；アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ；置換直鎖C1-C5アルキルまたはアルケニル；置換または非置換のイソキサゾール、チアゾリジン、イミダゾール、キノリン、ピロール、トリアゾール、またはピラジン；2-フルオロフェニル、2-メチルフェニル、2-シアノフェニル、1-メチルフェニル、および1-フルオロフェニルからなる群より選択され；かつ
R28はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R29、R30およびR31はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より独立に選択され；
R32はOH、Br、CN、CO2H、モルホリニル、置換アリール、置換または非置換のアルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびアロイルからなる群より選択され；
R33はH、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アロイルからなる群より選択され；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R23はメチルではなく、非置換のフェニルではなく且つ非置換のフラニルではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、およびR7がHであり、かつR6がNO2である場合、R25は非置換フェニルではなく且つO-tert-ブチルではなく；
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がNO2である場合、R32はジメチルアミノではなく；かつ
ただしR1がOHであり、R4、R5、R7およびR33がHであり、R6がBrである場合、R32はジメチルアミノではない）ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよびプロドラッグ。
【請求項２２】
化合物の式が下記である、請求項21記載の化合物：
2008504233.tif 000010
2008504233.tif 000011
2008504233.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはエステル。