【手続補正書】
【提出日】平成20年1月22日(2008.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化１】
2007519735.tif 000001
（式中、
Ｑは、
【化２】
2007519735.tif 000002
であり、
Ｔは、
【化３】
2007519735.tif 000003
であり、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、−Ｈ、ハロ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（−Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２及びＨｅｔＡからなる群から各々独立に選択され、
Ｙ１は、−Ｈ、ハロ、−Ｃ１−４アルキル又は−Ｃ１−４フルオロアルキルであり、
Ｒ１は、
（１）  −Ｃ１−６フルオロアルキル、
（２）  −Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（３）  −Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｂ、
（４）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、
（５）  −Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、
（６）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（７）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−アリール、
（８）  −ＨｅｔＢ、
（９）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＨｅｔＢ、
（１０）  −Ｃ１−６アルキル−ＨｅｔＣ、
（１１）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ、
（１２）  −Ｃ（＝Ｏ）−アリール、又は
（１３）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＢ
であり、
各ＨｅｔＡは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員環芳香族複素環であって、該芳香族複素環は、その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、
ＨｅｔＢは、
（Ａ）  Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員環芳香族複素環であって、該芳香族複素環は該環中の炭素原子を介して該化合物の残部に結合し、該芳香族複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１若しくは２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール若しくは−Ｃ１−４アルキル−アリールで場合によっては置換されていてもよく、又は
（Ｂ）  Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む９又は１０員環芳香族複素二環式縮合環構造であって、該縮合環構造は５員環又は別の６員環と縮合した６員環からなり、そのどちらか一方の環は炭素原子を介して該化合物の残部に結合し、該炭素原子を介して該化合物の残部に結合した該縮合環構造の環は該ヘテロ原子の少なくとも１個を含み、該縮合環構造は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール又は−Ｃ１−４アルキル−アリールで場合によっては置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、少なくとも１個の炭素原子と１から４個のＮ原子、０から２個のＯ原子及び０から２個のＳ原子から独立に選択される合計１から４個のヘテロ原子とを含有する４から７員環飽和複素環であって、いずれかの環Ｓ原子はＳＯ又はＳＯ２に場合によっては酸化されていてもよく、該複素環はベンゼン環と場合によっては縮合されていてもよく、該複素環は該環中のＮ原子を介して該化合物の残部に結合し、該複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール、−Ｃ１−４アルキル−アリール、ＨｅｔＤ又は−Ｃ１−４アルキル−ＨｅｔＤで場合によっては置換されていてもよく、ＨｅｔＤは（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含有する５若しくは６員環芳香族複素環又は（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子とＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子とを含有する４から７員環飽和複素環であり、
Ｒ２は−Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、
アリールはフェニル又はナフチルであり、
各Ｒａは独立にＨ又はＣ１−６アルキルであり、
各Ｒｂは独立にＨ又はＣ１−６アルキルである。）
【請求項２】
Ｒ１が、
（１）  −Ｃ１−３フルオロアルキル、
（２）  −Ｃ１−３アルキル−ＮＨ２、
（３）  −Ｃ１−３アルキル−ＮＨ（−Ｃ１−３アルキル）、
（４）  −Ｃ１−３アルキル−Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、
（５）  −Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
（６）  −Ｃ１−３アルキル−Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
（７）  −Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、
（８）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
（９）  −ＣＯ２Ｈ、
（１０）  −Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１１）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（−Ｃ１−３アルキル）、
（１２）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、
（１３）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、
（１４）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−フェニル、
（１５）  −ＨｅｔＢ、
（１６）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（１７）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（１８）  −ＣＨ２−ＨｅｔＣ、
（１９）  −ＣＨ（ＣＨ３）−ＨｅｔＣ、又は
（２０）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ
であり、
ＨｅｔＢは、
（Ａ）  ０から３個のＮ原子、０又は１個のＯ原子及び０又は１個のＳ原子から独立に選択される合計１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員環芳香族複素環であって、該芳香族複素環は該環中の炭素原子を介して該化合物の残部に結合し、該芳香族複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−３アルキルである１若しくは２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  フェニル若しくは−ＣＨ２−フェニルで場合によっては置換されていてもよく、又は
（Ｂ）  １から４個のＮ原子、０又は１個のＯ原子及び０又は１個のＳ原子から独立に選択される合計１から４個のヘテロ原子を含む９又は１０員環芳香族複素二環式縮合環構造であって、該縮合環構造は５員環又は別の６員環と縮合した６員環からなり、そのどちらか一方の環は炭素原子を介して該化合物の残部に結合し、該炭素原子を介して該化合物の残部に結合した該縮合環構造の環は該ヘテロ原子の少なくとも１個を含み、該縮合環構造は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−３アルキルである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、
（ｉｉ）  フェニル又は−ＣＨ２−フェニルで場合によっては置換されていてもよく、および
ＨｅｔＣは、１から３個のＮ原子、０又は１個のＯ原子及び０又は１個のＳ原子から独立に選択される合計１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員環飽和複素環であって、任意の環Ｓ原子はＳＯ又はＳＯ２に場合によっては酸化されていてもよく、該複素環はベンゼン環と場合によっては縮合されていてもよく、該複素環は該環中のＮ原子を介して該化合物の残部に結合し、該複素環は、
（ｉ）  −Ｃ１−３アルキル、−（ＣＨ２）１−２−ＮＨ（−Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキルで場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  フェニル、−ＣＨ２−フェニル、ＨｅｔＤ又は−（ＣＨ２）１−２−ＨｅｔＤで場合によっては置換されていてもよく、ＨｅｔＤは（ｉ）０から３個のＮ原子、０若しくは１個のＯ原子及び０若しくは１個のＳ原子から独立に選択される合計１から３個のヘテロ原子を含む５若しくは６員環芳香族複素環又は（ｉｉ）１から３個のＮ原子、０若しくは１個のＯ原子及び０若しくは１個のＳ原子から独立に選択される合計１から３個のヘテロ原子を含む５若しくは６員環飽和複素環である、
請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
（１）  −ＣＦ３、
（２）  −ＣＨ（ＣＨ３）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（３）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、
（４）  −ＣＯ２Ｈ、
（５）  −Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、
（６）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ３）、
（７）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（８）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、
（９）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、
（１０）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）、
（１１）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、
（１２）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−フェニル、
（１３）  −ＨｅｔＢ、
（１４）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（１５）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、又は
（１６）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ
であり、
ＨｅｔＢは、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリドイミダゾリルからなる群から選択される芳香族複素環であって、該芳香族複素環は該環中の炭素原子を介して該化合物の残部に結合し、該芳香族複素環はメチル又はフェニルで場合によっては置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びベンゼン環と縮合されたピペリジニルからなる群から選択される複素環であって、該複素環は該環中のＮ原子を介して該化合物の残部に結合し、該複素環はメチル、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ピリジニル、−ＣＨ２−ピリジニル、−ＣＨ２−モルホリニル又は−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリニルで場合によっては置換されていてもよい、
請求項２に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｔが４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２がメチルである、請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｎ２−ベンジル−Ｎ２−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−Ｎ２，１−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
６−アセチル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシピリジン−２−カルボキサミド、
６−［１−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシピリジン−２−カルボキサミド、
６−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−４，５−ジヒドロキシピリジン−２−カルボン酸、
メチル６−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−４，５−ジヒドロキシピリジン−２−カルボキシラート、
Ｎ２−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシ−Ｎ６−メチルピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ２−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシ−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ２−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシ−Ｎ６，Ｎ６−ジメチルピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシ−６−ピロリジン−１−イルカルボニル−ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシ−６−（モルホリン−４−イルカルボニル）−ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ６−ベンジル−Ｎ２−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ２−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシ−Ｎ６−イソプロピルピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ２−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシ−Ｎ６，Ｎ６−ジエチルピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロキシ−６−（（５−メチル）−１，３，４−オキサジアゾル−２−イル）−ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−［１−（モルホリン−４−イル）エチル］−４−ピリジンカルボキサミド、
６−｛１−［アセチル（メチル）アミノ］エチル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシイソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−（２−チエニル）−４−ピリジンカルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−（３−ピリジニル）−４−ピリジンカルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−（２−ピリジニル）−４−ピリジンカルボキサミド、
Ｎ２−ベンジル−Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−メチルピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ２−ベンジル−Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（１Ｈ−ピラゾル−５−イルメチル）ピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
６−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルカルボニル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシイソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−（トリフルオロメチル）イソニコチンアミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−（１，３−チアゾル−５−イルメチル）ピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−［（３−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］イソニコチンアミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（１，３−チアゾル−５−イルメチル）ピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−［（３−ピリジン−４−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−｛［３−（モルホリン−４−イルメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，２−ジヒドロキシ−６−［（２−ピリジン−４−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−［（２−ピリジン−３−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］イソニコチンアミド、
６−（｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシイソニコチンアミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［（４−メチル−１，２，５−オキサジアゾル−３−イル）メチル］ピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［（２−フェニル−１，３−チアゾル−４−イル）メチル］ピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ２−メチルピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−｛［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝イソニコチンアミド、
エチル４−［（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，６−ジヒドロキシピリジン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−カルボキシラート、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−［（２−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−｛［４−（ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシ−６−ピリミジン−５−イルイソニコチンアミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−（イソキサゾル−３−イルメチル）−Ｎ２−メチルピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）メチル］ピリジン−２，４−ジカルボキサミド、
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾル−２−イル）メチル］ピリジン−２，４−ジカルボキサミド、及び
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロキシ−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（ピラジン−２−イルメチル）ピリジン−２，４−ジカルボキサミド
からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項７】
式ＩＩの化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化４】
2007519735.tif 000004
（式中、Ｒ１は、
（１）  −Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２）  −Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（３）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、
（４）  −Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、
（５）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（６）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−アリール、
（７）  −ＨｅｔＢ、
（８）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−ＨｅｔＢ、又は
（９）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ
であり、
ＨｅｔＢは、
（Ａ）  Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員環芳香族複素環であって、該芳香族複素環は該環中の炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該芳香族複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１若しくは２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール若しくは−Ｃ１−４アルキル−アリールで場合によっては置換されていてもよく、又は
（Ｂ）  Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む９又は１０員環芳香族複素二環式縮合環構造であって、該縮合環構造は５員環又は別の６員環と縮合した６員環からなり、そのどちらか一方の環は炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合した該縮合環構造の環は該ヘテロ原子の少なくとも１個を含み、該縮合環構造は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール又は−Ｃ１−４アルキル−アリールで場合によっては置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、少なくとも１個の炭素原子と１から４個のＮ原子、０から２個のＯ原子及び０から２個のＳ原子から独立に選択される合計１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員環飽和複素環であって、いずれかの環Ｓ原子はＳＯ又はＳＯ２に場合によっては酸化されていてもよく、該複素環はベンゼン環と場合によっては縮合されていてもよく、該複素環は該環中のＮ原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール、−Ｃ１−４アルキル−アリール、ＨｅｔＤ又は−Ｃ１−４アルキル−ＨｅｔＤで場合によっては置換されていてもよく、ＨｅｔＤは（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５若しくは６員環芳香族複素環又は（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子とＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員環飽和複素環であり、
アリールはフェニル又はナフチルであり、
各Ｒａは独立にＨ又はＣ１−４アルキルであり、
各Ｒｂは独立にＨ又はＣ１−４アルキルである。）
【請求項８】
Ｒ１が、
（１）  −ＣＦ３、
（２）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、
（３）  −ＣＯ２Ｈ、
（４）  −Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、
（５）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ３）、
（６）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（７）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、
（８）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、
（９）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）、
（１０）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、
（１１）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−フェニル、
（１２）  −ＨｅｔＢ、
（１３）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（１４）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、又は
（１５）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ
である、請求項７に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項９】
式ＩＩＩの化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化５】
2007519735.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、
（１）  −Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２）  −Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｂ、
（３）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、
（４）  −Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、
（５）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（６）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−アリール、
（７）  −ＨｅｔＢ、
（８）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−ＨｅｔＢ、
（９）  −Ｃ１−４アルキル−ＨｅｔＣ、又は
（１０）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ
であり、
ＨｅｔＢは、
（Ａ）  Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員環芳香族複素環であって、該芳香族複素環は該環中の炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該芳香族複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１若しくは２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール若しくは−Ｃ１−４アルキル−アリールで場合によっては置換されていてもよく、又は
（Ｂ）  Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む９又は１０員環芳香族複素二環式縮合環構造であって、該縮合環構造は５員環又は別の６員環と縮合した６員環からなり、そのどちらか一方の環は炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合した該縮合環構造の環は該ヘテロ原子の少なくとも１個を含み、該縮合環構造は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール又は−Ｃ１−４アルキル−アリールで場合によっては置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、少なくとも１個の炭素原子と１から４個のＮ原子、０から２個のＯ原子及び０から２個のＳ原子から独立に選択される合計１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員環飽和複素環であって、いずれかの環Ｓ原子はＳＯ又はＳＯ２に場合によっては酸化されていてもよく、該複素環はベンゼン環と場合によっては縮合されていてもよく、該複素環は該環中のＮ原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール、−Ｃ１−４アルキル−アリール、ＨｅｔＤ又は−Ｃ１−４アルキル−ＨｅｔＤで場合によっては置換されていてもよく、ＨｅｔＤは（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５若しくは６員環芳香族複素環又は（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子とＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員環飽和複素環であり、
アリールはフェニル又はナフチルであり、
ＲａはＨ又はＣ１−４アルキルであり、
ＲｂはＨ又はＣ１−４アルキルである。）
【請求項１０】
Ｒ１が、
（１）  −ＣＦ３、
（２）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、
（３）  −ＣＯ２Ｈ、
（４）  −Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、
（５）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ３）、
（６）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（７）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、
（８）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、
（９）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）、
（１０）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、
（１１）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−フェニル、
（１２）  −ＨｅｔＢ、
（１３）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（１４）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、又は
（１５）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ
である、請求項９に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１１】
式ＩＶの化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化６】
2007519735.tif 000006
（式中、Ｒ１は、
（１）  −Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、
（３）  −Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、
（４）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（５）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−アリール、
（６）  −ＨｅｔＢ、
（７）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−ＨｅｔＢ、又は
（８）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ
であり
ＨｅｔＢは、
（Ａ）  Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含有する５又は６員環芳香族複素環であって、該芳香族複素環は該環中の炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該芳香族複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１若しくは２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール若しくは−Ｃ１−４アルキル−アリールで場合によっては置換されていてもよく、又は
（Ｂ）  Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含有する９又は１０員環芳香族複素二環式縮合環構造であって、該縮合環構造は５員環又は別の６員環と縮合した６員環からなり、そのどちらか一方の環は炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該炭素原子を介して該化合物の残余の部分に結合した該縮合環構造の環は該ヘテロ原子の少なくとも１個を含有し、該縮合環構造は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール又は−Ｃ１−４アルキル−アリールで場合によっては置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、少なくとも１個の炭素原子と１から４個のＮ原子、０から２個のＯ原子及び０から２個のＳ原子から独立に選択される合計１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員環飽和複素環であって、いずれかの環Ｓ原子はＳＯ又はＳＯ２に場合によっては酸化されていてもよく、該複素環はベンゼン環と場合によっては縮合されていてもよく、該複素環は該環中のＮ原子を介して該化合物の残余の部分に結合し、該複素環は、
（ｉ）  その各々が独立に−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである１又は２個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、および
（ｉｉ）  アリール、−Ｃ１−４アルキル−アリール、ＨｅｔＤ又は−Ｃ１−４アルキル−ＨｅｔＤで場合によっては置換されていてもよく、ＨｅｔＤは（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５若しくは６員環芳香族複素環又は（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子とＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員環飽和複素環であり、
アリールはフェニル又はナフチルであり、
ＲａはＨ又はＣ１−４アルキルであり、
ＲｂはＨ又はＣ１−４アルキルである。）
【請求項１２】
Ｒ１が、
（１）  −ＣＦ３、
（２）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、
（３）  −ＣＯ２Ｈ、
（４）  −Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、
（５）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ３）、
（６）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（７）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、
（８）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、
（９）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）、
（１０）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、
（１１）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−フェニル、
（１２）  −ＨｅｔＢ、
（１３）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（１４）  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＨｅｔＢ、又は
（１５）  −Ｃ（＝Ｏ）−ＨｅｔＣ
である、請求項１１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩の有効量と、薬剤として許容される担体と、を含む薬剤組成物。
【請求項１４】
ＨＩＶインテグラーゼ阻害を必要とする対象における、ＨＩＶインテグラーゼを阻害するための請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療を必要とする対象、あるいはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症の遅延を必要とする対象における、ＨＩＶ感染を予防もしくは治療するための、又はＡＩＤＳを予防、治療もしくは発症を遅延するための請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
（ｉ）請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩及び（ｉｉ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤及びヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤からなる群から選択されるＨＩＶ感染／ＡＩＤＳ抗ウイルス薬からなり、（ｉ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩及び（ｉｉ）のＨＩＶ感染／ＡＩＤＳ抗ウイルス薬は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶによる感染の治療若しくは予防又はＡＩＤＳの予防、治療若しくは発症遅延にその組み合わせが有効なものとなる量で各々使用される、薬剤組み合わせ。
【請求項１７】
ＨＩＶインテグラーゼを阻害する医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩の使用。
【請求項１８】
ＨＩＶ感染を治療する、あるいはＡＩＤＳの予防、治療若しくは発症を遅延させる医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩の使用。