【誤訳訂正書】
【提出日】令和1年7月5日(2019.7.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
用語「ヘテロアリール」は、単独で又は他の基と組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳ、特にＮ及びＯから個々に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含有する、単一の４〜８員環又は６〜１４個、好ましくは６〜１０個の環原子を含む複数の縮合環を有する芳香族炭素環基（その基において、一つ以上の複素環は、芳香族である）を指す。「ヘテロアリール」の例は、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾキサジニル、ベンゾチアジニル、ベンゾチアゾイル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾイル、フリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル（ピラジル）、ピラゾロ［ｌ，５−ａ］ピリジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル等を含む。好ましくは、１Ｈ−ピラゾリル、フリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、及びピリミジニルである。更に好ましいヘテロアリールは、ピリジニル、ピラゾリル、ピラジニル及びピリミジニルである。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２２】
2017526705.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ１８−アルキル、Ｃ３−Ｃ１８−シクロアルキル、アリール、Ｃ３−Ｃ１８−ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、Ｃ１−Ｃ１８−アルキル、Ｃ２−Ｃ１８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１８−アルキニル、Ｃ１−Ｃ１８−アルコキシ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ１８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１８−ハロアルコキシ及びフェニルからなる群より選択される一つ以上の置換基によって場合により置換されており；そして
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１８−アルキル又はベンジルである］の化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩、
但し、
ジメチル  ４−メチルピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（ヒドロキシメチル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−エチルピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−イソプロピルピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（ヒドロキシエチル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（クロロメチル）ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（イオドメチル）ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（ブロモメチル）ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（ジメトキシメチル）ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（ヒドロキシエチル）ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−フェニル−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（３−ブロモプロピル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（トリフルオロメチル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（３−メチルフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−シクロヘキシル−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−メチルフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−ヒドロキシフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（２−メチルフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（３−クロロフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−ナフタレニル−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−メトキシルフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−フルオロフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−ニトロフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−ヒドロキシ−２−メトキシルフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（２，４−ジメトキシルフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−［（４−オクチロキシル）フェニル］−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−ベンゾ［ｂ］チエ−２−イル−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−［（４−オクタデシロキシル）フェニル］−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（１−ピロリジニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（２−メチル−１−ピペリジニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−モルホリニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−メチルピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（ヒドロキシメチル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−エチルピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−tert−ブチルピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（２−カルボキシエチル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（２−フラニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（４−メトキシフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（４−シアノフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（４−クロロフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（２−チエニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（３−チエニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（１−ピペラジニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（４−モルホリニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（１−ピペラジニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（９−アントラセニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（５−クロロ−２−エトキシフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（３−ブロモ−２，４，６−トリメトキシフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（３−ヘキシル−２−チエニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジ−tert−ブチル  ４−（ブロモメチル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジ−tert−ブチル  ４−（ピリジン−４−イル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−ヒドロキシ−２，６ジメトキシフェニル）ピリジン−２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（３−ヒドロキシプロピル）ピリジン−２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−フェニル−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジエチル  ４−（４−エチルフェニル）−ピリジン  ２，６−ジカルボキシラート、
ジメチル  ４−（４−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−２，６−ジカルボキシラート、
２−（２，６−ビス（メトキシカルボニル）ピリジン−４−イル）酢酸、
ジメチル  ４−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］ピリジン−２，６−ジカルボキシラート、及び
ジメチル  ４−［４−（２−ブロモエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］ピリジン−２，６−ジカルボキシラート
を除く。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、又は窒素、酸素及び硫黄より選択される一つ以上のヘテロ原子を含む５員又は６員環ヘテロアリールであり、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ及びフェニルからなる群より選択される一つ以上の置換基によって場合により置換されており；そして
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ８−アルキル又はベンジルである、
請求項１記載の式Ｉの化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ８−アルキルであり、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ及びフェニルからなる群より選択される一つ以上の置換基によって場合により置換されており；そして
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はベンジルである、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルであり、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ及びフェニル、からなる群より選択される一つ以上の置換基によって場合により置換されており；そして
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、又はベンジルである、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニルであり、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、エテニル、２−プロペニル、エチニル、プロパルギル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、カルボキシル、ニトロからなる群より選択される一つ以上の置換基によって場合により置換されており；そして
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はベンジルである、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｒ１が、窒素、酸素及び硫黄より選択される一つ以上のヘテロ原子を含む５員又は６員環ヘテロアリールであり、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ及びフェニルからなる群より選択される一つ以上の置換基によって場合により置換されており；そして
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はベンジルである。
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｒ１が、窒素、酸素及び硫黄より選択される一つ以上のヘテロ原子を含む５員又は６員環ヘテロシクリルであり、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−ハロアルコキシ及びフェニルからなる群より選択される一つ以上の置換基によって場合により置換されており；そして
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はベンジルである、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ２がエチル又はベンジルである、
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
以下：
【化２３】
2017526705.tif 000002
の群より選択される請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はそのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
式II：
【化２４】
2017526705.tif 000003
［式中、Ｒ１及びＲ２は請求項１と同義である］の化合物とＮＨ４ＯＡｃを溶媒中で反応させること含む、式Ｉ：
【化２５】
2017526705.tif 000004
［式中、Ｒ１とＲ２は請求項１と同義である］の化合物の製造方法。
【請求項１１】
溶媒がＣＨ３ＣＮである、請求項１０に記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容され得る佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
増殖性疾患の治療用の請求項１２に記載の医薬組成物。