【手続補正書】
【提出日】平成31年2月25日(2019.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ°）：
【化１】
2018510857.tif 000001
［式中
Ｘは−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ’）−であり；
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−（Ｃ０−Ｃ１２アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲＳ０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ０’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ０２、−ＲＳ０またはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ０は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−ＯＲＳ１、−ＮＲＳ１２、−ＳＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１であり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
あるいはＲ’とＲ１は、それらの結合する原子と一緒に合わさって、５ないし８員の環を形成し；
Ａは１ないし５個のＲ２基で置換されてもよいフェニルであり、ここで
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒまたは−ＣＮであり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１、２、３または４個の、夫々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化２】
2018510857.tif 000002
（式中
環ＡはＡｒまたは５員もしくは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり、
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｃ（ＮＲＳ３）ＮＲＳ３ＯＲＳ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３ｆ）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、−ＮＲＳ３２、−ＯＲＳ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２またはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、１または２個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい；
ただし、
（ａ）環ＡがＡｒである場合、環Ｂはトリアゾリルまたはイミダゾリジン−２−オニル以外の基であり；および
（ｂ）Ｚは
【化３】
2018510857.tif 000003
以外の基である］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２】
構造式（Ｉ）：
【化４】
2018510857.tif 000004
［式中
Ｘは−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ’）−であり；
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシであり、その各々は、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分によって置換されてもよく；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−ＯＲＳ１、−ＮＲＳ１２、−ＳＲＳ１であり、その各々は、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分によって置換されてもよく；
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ａは、１ないし５個のＲ２基で置換されてもよいフェニルであり、ここで
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２または−ＣＮであり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１、２、３または４個の、夫々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化５】
2018510857.tif 000005
（式中
環ＡはＡｒまたは５員または６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５員または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい；
ただし、
（ａ）環ＡがＡｒである場合、環Ｂはトリアゾリルまたはイミダゾリジン−２−オニル以外の基であり；および
（ｂ）Ｚは
【化６】
2018510857.tif 000006
以外の基である］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物：
【請求項３】
Ｚが、
（ａ）式：
【化７】
2018510857.tif 000007
［式中
（１）環Ａは−Ａｒであり、および
環Ｂは６員のＨｅｔであるか；または
（２）環Ａは６員のＨｅｔであり、および
環Ｂは５員のＨｅｔである］
で示される縮合した二環式環であるか、あるいは
（ｂ）式：
【化８】
2018510857.tif 000008
［式中
ｚはＣＨ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
ｙはＣＨ、ＣＨ２、またはＮであり；および
ｘはＣＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）である；
ただし、ｚがＮであり、ｘがＮ（Ｒａ）である場合、ｙはＮ以外の基であり；
ここで、Ｒａは水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２であり；
ここで、Ｒは、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここで、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される基であり；
ここで、Ｚが１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが
（ａ）式：
【化９】
2018510857.tif 000009
［式中
（１）環Ａは−Ａｒであり、および
環Ｂは６員のＨｅｔであるか；または
（２）環Ａは６員のＨｅｔであり、および
環Ｂは５員のＨｅｔである］
で示される縮合した二環式環であるか、あるいは
（ｂ）式：
【化１０】
2018510857.tif 000010
［式中
ｚはＣＨ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
ｙはＣＨ、ＣＨ２、またはＮであり；および
ｘはＣＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）である；
ただし、ｚがＮであり、ｘがＮ（Ｒａ）である場合、ｙはＮ以外の基であり；
ここで、Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよい
請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが
【化１１】
2018510857.tif 000011
であり；
ここで、Ｚが１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
構造式（Ｉａ）：
【化１２】
2018510857.tif 000012
で示される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
構造式（Ｉｂ）：
【化１３】
2018510857.tif 000013
で示される、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
構造式（Ｉｅ）：
【化１４】
2018510857.tif 000014
で示される、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
構造式（Ｉｆ）：
【化１５】
2018510857.tif 000015
で示される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
構造式（Ｉｇ）：
【化１６】
2018510857.tif 000016
で示される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
構造式（Ｉｈ）：
【化１７】
2018510857.tif 000017
で示される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
５−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
５−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
１−メチル−６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
５−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノロン；
５−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
１−メチル−６−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１,２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１,２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１,２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１,２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（１,２−ジメチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（１,２−ジメチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（１,２−ジメチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（１,２−ジメチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（２−メチル−４−（３,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−メチル−４−（３,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−メチル−４−（３,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−メチル−４−（３,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（２−メチル−４−（３,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（２−メチル−４−（３,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（２−メチル−４−（３,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（２−メチル−４−（２,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−メチル−４−（２,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−メチル−４−（２,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（２−メチル−４−（２,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
５−（４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
５−（２−エチル−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（２−エチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−エチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−エチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（２−エチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（２−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
５−（４−（３−クロロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノリン；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
６−（２−エチル−４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（２−エチル−４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
５−（４−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（２−エチル−４−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−エチル−４−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−エチル−４−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（２−エチル−４−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）キノキサリン；
５−（４−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−イソプロピル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
５−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−（ｍ−トリル）チアゾール；
５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（ｍ−トリル）チアゾール；
４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）チアゾール−２−アミン；
４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）チアゾール；
５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−アミン；
４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−（キノキサリン−６−イル）チアゾール−２−アミン；
４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）チアゾール；
４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）チアゾール−２−アミン；
６−（４−（ｍ−トリル）チアゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）チアゾール−２−アミン；
５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−アミン；
４−（３−クロロフェニル）−５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）チアゾール−２−アミン；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）チアゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）チアゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）チアゾール；
４−（３−クロロフェニル）−５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）チアゾール−２−アミン；
４−（３−クロロフェニル）−５−（キノキサリン−６−イル）チアゾール−２−アミン；
４−（４−フルオロフェニル）−５−（キノキサリン−６−イル）チアゾール−２−アミン；
５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−アミン；
４−（３−クロロフェニル）−５−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）チアゾール−２−アミン；
５−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−アミン；
４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−５−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）チアゾール−２−アミン；
５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−アミン；
５−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−アミン；
５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−アミン；
５−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−４−（３−フルオロフェニル）チアゾール−２−アミン；
４−（３−フルオロフェニル）−５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）チアゾール−２−アミン；
５−（キノキサリン−６−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−アミン；
６−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
４−（４−メトキシフェニル）−５−（キノキサリン−６−イル）チアゾール−２−アミン；
４−（３−フルオロフェニル）−５−（キノキサリン−６−イル）チアゾール−２−アミン；
５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−アミン；
５−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−アミン；
５−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−アミン；
４−（３−フルオロフェニル）−５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）チアゾール−２−アミン；
４−（４−フルオロフェニル）−５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−Ｎ−メチルチアゾール−２−アミン；
である化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１３】
構造式（ＩＩ）：
【化１８】
2018510857.tif 000018
［式中
Ｒ’は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、各々独立して、水素、ハロゲンまたは−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｚは
（ａ）式：
【化１９】
2018510857.tif 000019
（式中
環Ａは６員のＨｅｔであり、および
環Ｂは５員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であるか、または
（ｂ）式：
【化２０】
2018510857.tif 000020
（式中
ｚはＣＨ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
ｙはＣＨ、ＣＨ２、またはＮであり；および
ｘはＣＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）である；
ただし、ｚがＮであり、ｘがＮ（Ｒａ）である場合、ｙはＮ以外の基であり；
ここで、Ｒａは水素または−Ｃ１−Ｃ６アルキルである）
で示される基である］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１４】
Ｚが、式：
【化２１】
2018510857.tif 000021
（式中
環Ａは６員のＨｅｔであり、および
環Ｂは５員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、
【化２２】
2018510857.tif 000022
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚが、式：
【化２３】
2018510857.tif 000023
（式中
ｚはＣＨ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
ｙはＣＨ、ＣＨ２、またはＮであり；および
ｘはＣＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）である；
ここで、Ｒａは水素または−Ｃ１−Ｃ６アルキルである）
で示される基である：
ただし、ｚがＮであり、ｘがＮ（Ｒａ）である場合、ｙはＮ以外の基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが
【化２４】
2018510857.tif 000024
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが
【化２５】
2018510857.tif 000025
であり、ここでＲａは、各々独立して、水素または−Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚが
【化２６】
2018510857.tif 000026
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが
【化２７】
2018510857.tif 000027
であり、ここでＲａは、各々独立して、水素または−Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
構造式（ＩＩａ）：
【化２８】
2018510857.tif 000028
で示される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
構造式（ＩＩｃ）：
【化２９】
2018510857.tif 000029
で示される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２３】
構造式（ＩＩｄ）：
【化３０】
2018510857.tif 000030
で示される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
構造式（ＩＩｅ）：
【化３１】
2018510857.tif 000031
で示される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２５】
５−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
１−メチル−６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
−（４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（２−メチル−４−（２,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（２−メチル−４−（２,４,５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン；
６−（２−エチル−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（４−（３−クロロフェニル）−２−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
である、請求項１３に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２６】
構造式（ＩＩＩ）：
【化３２】
2018510857.tif 000032
［式中
Ｒ’は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、各々独立して、水素、ハロゲンまたは−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｚはＣＨ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
ｙはＣＨ、ＣＨ２、またはＮであり；および
ｘはＣＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）であって；
ここで、Ｒａは水素または−Ｃ１−Ｃ６アルキルである：
ただし、ｚがＮで、ｘがＮ（Ｒａ）である場合、ｙはＮ以外の基である］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２７】
Ｚが
【化３３】
2018510857.tif 000033
であり、ここでＲａは、各々独立して、水素または−Ｃ１−Ｃ６アルキルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
構造式（ＩＩＩｅ）：
【化３４】
2018510857.tif 000034
で示される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
構造式（ＩＩＩｆ）：
【化３５】
2018510857.tif 000035
で示される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
構造式（ＩＩＩｇ）：
【化３６】
2018510857.tif 000036
で示される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
構造式（ＩＩＩｈ）：
【化３７】
2018510857.tif 000037
で示される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
構造式（ＩＩＩｉ）：
【化３８】
2018510857.tif 000038
で示される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
構造式（ＩＩＩｊ）：
【化３９】
2018510857.tif 000039
で示される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
５−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；
５−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（１−メチル−４−（ｍ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
である、請求項２５に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３５】
５−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
５−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
である、請求項２５に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３６】
医薬的に許容される希釈剤、担体または賦形剤と、請求項２−３５のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項３７】
構造式（Ｉ）：
【化４０】
2018510857.tif 000040
［式中
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシであり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−ＯＲＳ１、−ＮＲＳ１２、−ＳＲＳ１であり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ａは１ないし５個のＲ２基で置換されてもよいフェニルであり、ここで
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２または−ＣＮであり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１、２、３または４個の、夫々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、基によって置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化４１】
2018510857.tif 000041
（式中
環ＡはＡｒまたは５員もしくは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５員または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり、
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、疾患または症状の治療剤。
【請求項３８】
治療剤が請求項２−３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、請求項３７に記載の治療剤。
【請求項３９】
疾患または症状が、ＧＤＦ−８の介在する、または関与する、請求項３７または３８に記載の治療剤。
【請求項４０】
疾患または症状が、ＴＧＦ−βの介在する、または関与する、請求項３７または３８に記載の治療剤。
【請求項４１】
疾患または症状が、肺高血圧、慢性腎疾患、急性腎疾患、創傷治癒、関節炎、骨粗鬆症、腎疾患、鬱血性心不全、潰瘍、眼障害、角膜創傷、糖尿病性腎障害、神経機能障害、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、腹膜または皮下癒着、腎線維症、肺線維症、特発性肺線維症、肝線維症、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、アルコール誘発性肝炎、がん、血色素症、原発性胆汁性肝硬変、再狭窄、後腹膜線維症、腸間膜線維症、子宮内膜症、ケロイド、がん、骨機能障害、炎症性障害、皮膚の瘢痕化および光老化である、請求項３７−４０のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項４２】
疾患または症状が、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳、胃、胃腫瘍、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣または甲状腺の良性または悪性腫瘍、癌腫、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化管がん、結腸がんまたは結腸直腸がん、頸頭部腫瘍、上皮過増殖、黒色腫、乾癬、前立腺肥大、新生物、上皮形質の新生物、白血病、リンパ腫、乳がんまたは乳腺白血病である、請求項３７−４０のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項４３】
疾患または症状が、コーデン症候群、レルミット・デュクロ病、およびバナヤン−ゾナナ症候群、あるいはＰＩ３Ｋ／ＰＫＢ経路が異常に活性化される他の疾患である、請求項３７−４０のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項４４】
１または複数の化学療法剤との組み合わせで投与されることを特徴とする、構造式（Ｉ）：
【化４２】
2018510857.tif 000042
［式中
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシであり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−ＯＲＳ１、−ＮＲＳ１２、−ＳＲＳ１であり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ａは１ないし５個のＲ２基で置換されてもよいフェニルであり、ここで
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２または−ＣＮであり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１、２、３または４個の、夫々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、基により置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化４３】
2018510857.tif 000043
（式中
環ＡはＡｒあるいは５員または６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５員または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり、
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここでＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、ＴＧＦ−βスーパーファミリーの阻害剤。
【請求項４５】
１または複数の化学療法剤が、抗代謝剤、アルキル化剤、共同作用性化合物、白金錯体、ＤＮＡ連結化合物、転写酵素阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、タンパクキナーゼ阻害剤、トポイソメラーゼ阻害剤、ＤＮＡ小溝結合化合物、ビンカアルカロイド、タキサン、抗腫瘍抗生物質、ホルモン、アロマターゼ阻害剤、酵素、成長因子受容体抗体、サイトカイン、細胞表面マーカー抗体、ＨＤＡＣ阻害剤、ＨＳＰ９０阻害剤、ＢＣＬ−２阻害剤、Ｂ−ｒａｆ阻害剤、ＭＥＫ阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤、プロテアソーム阻害剤およびモノクローナル抗体からなる群より独立して選択される、請求項４４に記載の阻害剤。
【請求項４６】
ＢＣＬ−２阻害剤がＡＢＴ−１９９である、請求項４５に記載の阻害剤。
【請求項４７】
１または複数の化学療法剤が、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、エチレンイミン、メチルメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、メトトレキサート、フルオロウラシル、カペシタビン、シタラビン、ゲムシタビン、シトシンアラビノシド、メカプトプリン、フルダラビン、クラドリビン、チオグアニン、アザチオプリン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、パクリタキセル、ドセタキセル、コルヒチン、アクチノマイシンＤ、ダウノルビシン、ブレオマイシン、Ｌ−アスパラギナーゼ、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、プレドニゾン、デキサメタゾン、アミノグルテチミド、ホルメスタン、アナストロゾール、ヒドロキシプロゲステロンカプロアート、メドロキシプロゲステロン、タモキシフェン、アムサクリン、ミトキサントロン、トポテカン、イリノテカン、カンプトテシン、アファチニブ、アキシチニブ、ボスチニブ、ボルテゾミブ、カルフィルゾミブ、カボザンチニブ、セジラニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、ダブラフェニブ、エボロリムス、イブルチニブ、ＬＤＫ３７８、ＬＧＸ８１８、ＭＥＫ１６２、レゴラフェニブ、ルキソリチニブ、セルメチニブ、ソラフェニブ、トラメチニブ、ベムラフェニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、イマチニブ、ラパチニブ、レスタウルチニブ、ニロチニブ、パルボシクリブ、パゾパニブ、ポマチニブ、セマキサニブ、シロリムス、スニチニブ、テムシロリムス、バタラニブ、バンデタニブ、抗Ｈｅｒ２抗体、インターフェロン−α、インターフェロン−γ、インターフェロン２、ＧＭ  ＣＳＦ、抗ＣＴＬＡ４抗体、リツキシマブ、抗ＣＤ３３抗体、ＭＧＣＤ０１０３、ボリノスタット、１７−ＡＡＧ、タリドミド、レナリドミド、ラパマイシン、ＣＣＩ−７７９、ドキソルビシン、ゲムシタビン、メルファラン、ＮＰＩ０５２、ゲムツズマブ、アレムツズマブ、セツキシマブ、イブリツモマブ・チウキセタン、トシツモマブ、ヨウ素−１３１トシツモマブ、トラスツズマブ、アド−トラスツズマブ・エムタンシン、オビヌツズマブ、ベバシズマブ、リツキシマブ、および抗−ＴＲＡＩＬ細胞死受容体抗体からなる群より独立して選択される、請求項４５に記載の阻害剤。
【請求項４８】
構造式（Ｉｗ）：
【化４４】
2018510857.tif 000044
で示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
構造式（Ｉ）：
【化４５】
2018510857.tif 000045
で示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−シス−３−ヒドロキシシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（３,３−ジフルオロシクロペンチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
（Ｓ）−６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（１−ヒドロキシブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（４,４−ジフルオロシクロヘキシル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２−フルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−イソプロポキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（１−シクロプロピル−２−メトキシエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（３,３−ジフルオロプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２−フルオロ−２−メチルプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（ビシクロ［１.１.１］ペンタン−１−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−（ヒドロキシメチル）シクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
（Ｒ）−６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（４,４,４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
（Ｓ）−６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（４,４,４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（tert−ペンチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−フルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（（シス）−３−ヒドロキシシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−シクロブチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
（Ｓ）−６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−メチルオキセタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−クロロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−イソペンチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−フルオロ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−シクロブチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（ビシクロ［１.１.１］ペンタン−１−イル）−４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−クロロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（（１−メチルシクロプロピル）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
（Ｒ）−６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロペンチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
（Ｓ）−６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロペンチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−シクロブチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（sec−ブチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
（Ｒ）−６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
（Ｒ）−６−（１−（２,３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（シクロブチルメチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（ペンタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−メチルブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（４−ヒドロキシブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（１−ヒドロキシブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（１,３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−シクロペンチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（１−シクロプロピルエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
（Ｓ）−６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２−エトキシエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
（Ｓ）−６−（１−（２,３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（３−フルオロシクロブチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
（Ｓ）−６−（１−（１−フルオロブタン−２−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（３,３−ジフルオロシクロペンチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（４,４−ジフルオロシクロヘキシル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（２−フルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−フルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（１,３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−シス−３−ヒドロキシシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−イソプロポキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
（Ｓ）−６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（１−ヒドロキシブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（３−フルオロシクロブチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
（Ｓ）−６−（１−（１−フルオロブタン−２−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（１,３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（１−シクロプロピル−２−メトキシエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（ビシクロ［１.１.１］ペンタン−１−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（（１s,３s）−３−ヒドロキシシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
（Ｓ）−６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−イソペンチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−クロロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−シクロブチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（４−ヒドロキシブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
（Ｒ）−６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（シクロブチルメチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
（Ｓ）−６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−シクロペンチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
（Ｓ）−６−（１−（２,３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
（Ｒ）−６−（１−（２,３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（１−シクロプロピルエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（１,３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−シクロブチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（sec−ブチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（２−エトキシエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（１−ヒドロキシブタン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロブチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
（Ｒ）−６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロペンチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
（Ｓ）−６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（３,３−ジフルオロシクロペンチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２−フルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
１−（４−（４−フルオロフェニル）−５−（イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）シクロプロパンカルボニトリル
６−（１−（１−（ジフルオロメチル）シクロプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン
メチル  ３−（５−（３−シアノイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシラート
６−（１−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（１−（シクロプロパンカルボニル）アゼチジン−３−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
Ｎ−（tert−ブチル）−３−（５−（３−シアノイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシアミド
６−（１−（１−（シアノメチル）アゼチジン−３−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（１−（tert−ブチルカルバモイル）アゼチジン−３−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メタナミン
Ｎ−（（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メチル）アセトアミド
Ｎ−（（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メチル）シクロプロパンカルボキシアミド
１−（tert−ブチル）−３−（（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メチル）尿素
メチル  （（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メチル）カルバマート
イソプロピル  （（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メチル）カルバマート
Ｎ−（（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メチル）ピバラミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシイミダミド
２−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）プロパン−２−オール
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボヒドラジド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−Ｎ−メチルイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−シクロプロピル−６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−Ｎ−メトキシイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メタノール
メチル  （６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）カルバマート
Ｎ−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）アセトアミド
１−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）−２,２,２−トリフルオロエタノール
１−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）エタノール
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−３−（ジフルオロメチル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン
５−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）オキサゾール
２−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）エタノール
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（２,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（４−（５−クロロ−２,４−ジフルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（２,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（５−クロロ−２,４−ジフルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（２,４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（５−クロロ−２,４−ジフルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−（３−シアノフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３,５−ジクロロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
Ｎ−（２−（５−（３−シアノイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド
６−（４−（３−アミノフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（ｐ−トリル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
Ｎ−（３−（５−（３−シアノイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（ベンゾ［ｄ］［１,３］ジオキソール−５−イル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
２−（５−（３−シアノイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｎ−（３−（５−（３−シアノイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（２−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
３−（５−（３−シアノイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンズアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（［１,１’−ビフェニル］−３−イル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−シアノフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−アミノフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（１−シアノシクロプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２−シアノエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−（（１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４−（４−フルオロフェニル）−１−ネオペンチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
５−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−インダゾール
１−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）エタノール
Ｎ−（（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）−２,２−ジフルオロエタナミン
Ｎ−（（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）−３,３−ジフルオロシクロブタンアミン
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−３−（ジフルオロメチル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
１−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）エタノール
Ｎ−シクロプロピル−６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン
７−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン
６−（２−（４−フルオロフェニル）−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１,２−ａ］イミダゾール−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
メチル  （６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）カルバマート
３−シクロプロピル−６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
２−（６−（１−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）プロパン−２−オール
２−（６−（１−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）プロパン−２−オール
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−３−フルオロイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
４−（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）モルホリン
６−（２−（４−フルオロフェニル）−５,６,７,８−テトラヒドロイミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
メチル  ３−（３−カルバモイルイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−５,６−ジヒドロイミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−カルボキシラート
６−（７−アセチル−２−（４−フルオロフェニル）−５,６,７,８−テトラヒドロイミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（２−（４−フルオロフェニル）−７−メチル−５,６,７,８−テトラヒドロイミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（７−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５,６,７,８−テトラヒドロイミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−（４−（４−フルオロフェニル）−５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトアミド
１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−５−（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−アミン
Ｎ−（５−（３−シアノイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトアミド
６−（２−アミノ−１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（アゼチジン−３−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
tert−ブチル  ３−（５−（３−カルバモイルイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシラート
６−（１−（アゼチジン−３−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル）メタナミン
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−３−ビニルイミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
エチル  ６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシラート
（６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）メタノール
６−（２−（４−フルオロフェニル）−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１,２−ａ］イミダゾール−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（１−（２,２−ジフルオロエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−アミン
である、化合物。
【請求項５１】
医薬的に許容される希釈剤、担体または賦形剤と、請求項１および４８−５０のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項５２】
構造式（ＩＩ°）：
2018510857.tif 000046
［式中
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ１２アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、その各々は、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ０、−ＯＲＳ０、−ＲＳ０またはシアノである、部分によって置換されてもよく；
ここで、ＲＳ０は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｒ１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであるか；あるいは
Ｒ’とＲ１が、それらの結合する原子と合わさって、５ないし８員のＨｃａを形成し；  Ｒ２は、各々独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ２または−ＯＲＳ２であり；
Ｚは、式：
【化４６】
2018510857.tif 000047
（式中
環Ａは６員のＨｅｔであり、および
環Ｂは５員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｃ（ＮＲＳ３）ＮＲＳ３ＯＲＳ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３ｆ）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基によって置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、−ＮＲＳ３２、−ＯＲＳ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２またはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、１または２個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項５３】
構造式（ＩＩｊ）：
【化４７】
2018510857.tif 000048
で示される、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
構造式（ＩＩＩ°）：
【化４８】
2018510857.tif 000049
［式中
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ１２アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、その各々は、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ０、−ＯＲＳ０、−ＲＳ０またはシアノである、部分によって置換されてもよく；
ここで、ＲＳ０は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｒ１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであるか；
あるいはＲ’とＲ１は、それらが結合する原子と合わさって、５ないし８員のＨｃａを形成し；
Ｒ２は、各々独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ２または−ＯＲＳ２であり；および
ＲＺはハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｃ（ＮＲＳ３）ＮＲＳ３ＯＲＳ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３ｆ）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、−ＮＲＳ３２、−ＯＲＳ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２またはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、１または２個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項５５】
構造式（Ｉ°）：
【化４９】
2018510857.tif 000050
［式中
Ｘは−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ’）−であり；
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−（Ｃ０−Ｃ１２アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲＳ０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ０’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ０２、−ＲＳ０またはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ０は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−ＯＲＳ１、−ＮＲＳ１２、−ＳＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１であり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
あるいはＲ’とＲ１は、それらの結合する原子と一緒に合わさって、５ないし８員の環を形成し；
Ａは１ないし５個のＲ２基で置換されてもよいフェニルであり、ここで
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒまたは−ＣＮであり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１、２、３または４個の、夫々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化５０】
2018510857.tif 000051
（式中
環ＡはＡｒまたは５員もしくは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり、
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｃ（ＮＲＳ３）ＮＲＳ３ＯＲＳ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３ｆ）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、−ＮＲＳ３２、−ＯＲＳ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２またはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、１または２個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、疾患または症状の治療剤。
【請求項５６】
治療剤が請求項１または４８−５０、５２−５４のいずれか１項に記載の化合物を含む、請求項５５に記載の治療剤。
【請求項５７】
疾患または症状が、ＧＤＦ−８の介在する、または関与する、請求項５５または５６に記載の治療剤。
【請求項５８】
疾患または症状が、ＴＧＦ−βの介在する、または関与する、請求項５５または５６に記載の治療剤。
【請求項５９】
疾患または症状が、肺高血圧、慢性腎疾患、急性腎疾患、創傷治癒、関節炎、骨粗鬆症、腎疾患、鬱血性心不全、潰瘍、眼障害、角膜創傷、糖尿病性腎障害、神経機能障害、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、腹膜または皮下癒着、腎線維症、肺線維症、特発性肺線維症、肝線維症、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、アルコール誘発性肝炎、がん、血色素症、原発性胆汁性肝硬変、再狭窄、後腹膜線維症、腸間膜線維症、子宮内膜症、ケロイド、がん、骨機能障害、炎症性障害、皮膚の瘢痕化および光老化である、請求項５５−５８のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項６０】
疾患または症状が、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳、胃、胃腫瘍、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣または甲状腺の良性または悪性腫瘍、癌腫、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化管がん、結腸がんまたは結腸直腸がん、頸頭部腫瘍、上皮過増殖、黒色腫、乾癬、前立腺肥大、新生物、上皮形質の新生物、白血病、リンパ腫、乳がんまたは乳腺白血病である、請求項５５−５８のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項６１】
疾患または症状が、コーデン症候群、レルミット・デュクロ病、およびバナヤン−ゾナナ症候群、あるいはＰＩ３Ｋ／ＰＫＢ経路が異常に活性化される他の疾患である、請求項５５−５８のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項６２】
１または複数の化学療法剤との組み合わせで投与されることを特徴とする、構造式（Ｉ°）：
【化５１】
2018510857.tif 000052
［式中
Ｘは−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ’）−であり；
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−（Ｃ０−Ｃ１２アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲＳ０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ０’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ０２、−ＲＳ０またはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ０は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−ＯＲＳ１、−ＮＲＳ１２、−ＳＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１であり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
あるいはＲ’とＲ１は、それらの結合する原子と一緒に合わさって、５ないし８員の環を形成し；
Ａは１ないし５個のＲ２基で置換されてもよいフェニルであり、ここで
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒまたは−ＣＮであり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１、２、３または４個の、夫々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化５２】
2018510857.tif 000053
（式中
環ＡはＡｒまたは５員もしくは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり、
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｃ（ＮＲＳ３）ＮＲＳ３ＯＲＳ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３ｆ）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、−ＮＲＳ３２、−ＯＲＳ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２またはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、１または２個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、ＴＧＦ−βスーパーファミリーの阻害剤。
【請求項６３】
１または複数の化学療法剤が、抗代謝剤、アルキル化剤、共同作用性化合物、白金錯体、ＤＮＡ連結化合物、転写酵素阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、タンパクキナーゼ阻害剤、トポイソメラーゼ阻害剤、ＤＮＡ小溝結合化合物、ビンカアルカロイド、タキサン、抗腫瘍抗生物質、ホルモン、アロマターゼ阻害剤、酵素、成長因子受容体抗体、サイトカイン、細胞表面マーカー抗体、ＨＤＡＣ阻害剤、ＨＳＰ９０阻害剤、ＢＣＬ−２阻害剤、Ｂ−ｒａｆ阻害剤、ＭＥＫ阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤、プロテアソーム阻害剤およびモノクローナル抗体からなる群より独立して選択される、請求項６２に記載の阻害剤。
【請求項６４】
ＢＣＬ−２阻害剤がＡＢＴ−１９９である、請求項６３に記載の阻害剤。
【請求項６５】
１または複数の化学療法剤が、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、エチレンイミン、メチルメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、メトトレキサート、フルオロウラシル、カペシタビン、シタラビン、ゲムシタビン、シトシンアラビノシド、メカプトプリン、フルダラビン、クラドリビン、チオグアニン、アザチオプリン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、パクリタキセル、ドセタキセル、コルヒチン、アクチノマイシンＤ、ダウノルビシン、ブレオマイシン、Ｌ−アスパラギナーゼ、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、プレドニゾン、デキサメタゾン、アミノグルテチミド、ホルメスタン、アナストロゾール、ヒドロキシプロゲステロンカプロアート、メドロキシプロゲステロン、タモキシフェン、アムサクリン、ミトキサントロン、トポテカン、イリノテカン、カンプトテシン、アファチニブ、アキシチニブ、ボスチニブ、ボルテゾミブ、カルフィルゾミブ、カボザンチニブ、セジラニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、ダブラフェニブ、エボロリムス、イブルチニブ、ＬＤＫ３７８、ＬＧＸ８１８、ＭＥＫ１６２、レゴラフェニブ、ルキソリチニブ、セルメチニブ、ソラフェニブ、トラメチニブ、ベムラフェニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、イマチニブ、ラパチニブ、レスタウルチニブ、ニロチニブ、パルボシクリブ、パゾパニブ、ポマチニブ、セマキサニブ、シロリムス、スニチニブ、テムシロリムス、バタラニブ、バンデタニブ、抗Ｈｅｒ２抗体、インターフェロン−α、インターフェロン−γ、インターフェロン２、ＧＭ  ＣＳＦ、抗ＣＴＬＡ４抗体、リツキシマブ、抗ＣＤ３３抗体、ＭＧＣＤ０１０３、ボリノスタット、１７−ＡＡＧ、タリドミド、レナリドミド、ラパマイシン、ＣＣＩ−７７９、ドキソルビシン、ゲムシタビン、メルファラン、ＮＰＩ０５２、ゲムツズマブ、アレムツズマブ、セツキシマブ、イブリツモマブ・チウキセタン、トシツモマブ、ヨウ素−１３１トシツモマブ、トラスツズマブ、アド−トラスツズマブ・エムタンシン、オビヌツズマブ、ベバシズマブ、リツキシマブ、および抗−ＴＲＡＩＬ細胞死受容体抗体からなる群より独立して選択される、請求項６３に記載の阻害剤。
【請求項６６】
１または複数の免疫腫瘍剤との組み合わせで投与されることを特徴とする、構造式（Ｉ°）：
【化５３】
2018510857.tif 000054
［式中
Ｘは−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ’）−であり；
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−（Ｃ０−Ｃ１２アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲＳ０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ０’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ０２、−ＲＳ０またはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ０は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−ＯＲＳ１、−ＮＲＳ１２、−ＳＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１であり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
あるいはＲ’とＲ１は、それらの結合する原子と一緒に合わさって、５ないし８員の環を形成し；
Ａは１ないし５個のＲ２基で置換されてもよいフェニルであり、ここで
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒまたは−ＣＮであり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１、２、３または４個の、夫々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化５４】
2018510857.tif 000055
（式中
環ＡはＡｒまたは５員もしくは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり、
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｃ（ＮＲＳ３）ＮＲＳ３ＯＲＳ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３ｆ）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、−ＮＲＳ３２、−ＯＲＳ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２またはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、１または２個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、ＴＧＦ−βスーパーファミリーの阻害剤。
【請求項６７】
ａ）構造式（Ｉ°）：
【化５５】
2018510857.tif 000056
［式中
Ｘは−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ’）−であり；
Ｒ’は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−（Ｃ０−Ｃ１２アルキル）−Ｃａｋまたは−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲＳ０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＲＳ０’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ０２、−ＲＳ０またはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ０は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、−ＯＲＳ１、−ＮＲＳ１２、−ＳＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１であり、その各々が、１ないし３個の、夫々独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノである、部分で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
あるいはＲ’とＲ１は、それらの結合する原子と一緒に合わさって、５ないし８員の環を形成し；
Ａは１ないし５個のＲ２基で置換されてもよいフェニルであり、ここで
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒまたは−ＣＮであり、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１、２、３または４個の、夫々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化５６】
2018510857.tif 000057
（式中
環ＡはＡｒまたは５員もしくは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり、
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｃ（ＮＲＳ３）ＮＲＳ３ＯＲＳ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３ｆ）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、−ＮＲＳ３２、−ＯＲＳ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２またはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４２、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ４）であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、１または２個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示されるＴＧＦ−ベータ阻害剤、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含むがん治療剤であって、
ｂ）プログラム死−１（ＰＤ−１）受容体と特異的に結合し、ＰＤ−１活性を阻害する、抗体またはその抗原結合部分である、抗がん剤
と組み合わせで投与されることを特徴とするがん治療剤。
【請求項６８】
ＰＤ−１阻害剤が注入により投与される形態である、請求項６７に記載のがん治療剤。
【請求項６９】
抗ＰＤ−１抗体がニボルマブである、請求項６７または６８に記載のがん治療剤。