【手続補正書】
【提出日】平成20年1月25日(2008.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007519753.tif 000001
［式中：
Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２はＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７およびＲ８は独立してＨまたはＣ１−４アルキルである）、アリール、ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）アリール、アリールＣ１−６アルキル、アリールオキシＣ１−６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−６アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルＣ１−６アルキルからなるグループから選択され、ここでいずれの場合にもアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基はハロゲン、ＮＨ２、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−ＯＣＨ２Ｏ−、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、アリール、アリールオキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、（ＣＨ２）０−４ＮＨＣＯＯＣ１−４アルキル、および基Ｒ３Ｒ４ＮＳＯ２（ここでＲ３およびＲ４は独立して水素またはＣ１−４アルキルである）および５〜６員ヘテロアリール基からなるグループから選択される１〜５個の基により置換されていてもよく；
あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子とともに、少なくともＲ１およびＲ２が結合している窒素原子を含有する環が非芳香族である５〜６員単環式複素環または９〜１０員二環式複素環を形成し、ここで５〜６員単環式複素環または９〜１０員二環式複素環はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルカノイル、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびＣ１−４アルコキシカルボニルからなるグループから選択される１〜４個の基により置換されていてもよく；
Ｘはインダゾリル、ピラゾリルまたは基
【化２】
2007519753.tif 000002
（式中
ＧはＣＨまたはＮであり；そして
Ｙは水素または基ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６は独立して水素、Ｃ１−６アルキルである）、（ＣＨ２）０−６フェニル（ここでフェニル基はハロゲンまたはＯＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい）である）であり；そして
Ｚは水素、ハロゲン、シアノまたは５〜６員ヘテロアリールである］
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能性の誘導体。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、チアジアゾリルおよび基Ｒ３Ｒ４ＮＳＯ２（ここでＲ３およびＲ４は独立して水素またはＣ１−４アルキルである）からなるグループから選択される１または２の基により置換されていてもよいアリールＣ１−６アルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子とともに、少なくともＲ１およびＲ２が結合している窒素原子を含有する環が非芳香族である、６員単環式複素環または１０員二環式複素環を形成し、ここで６員単環式複素環または１０員二環式複素環は共にオキソ、Ｃ１−４アルキル、フェニルおよびＣ１−４アルコキシカルボニルから選択される１または２の基により置換されていてもよい、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘがインダゾリルまたはピラゾリルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが４−ピリジニルであり、Ｙが水素である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが基：
【化３】
2007519753.tif 000003
（式中Ｙ１は、Ｒ５およびＲ６が独立して水素またはＣ１−６アルキルである基ＮＲ５Ｒ６である）である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが水素またはハロゲンである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｎ−（２−フェニルエチル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
５−（４−ピリジニル）−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（１−ナフチルメチル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−エトキシベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−ブロモベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−フルオロベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−クロロベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−メチルベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−トリフルオロメトキシベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−クロロベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−ブロモベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−ヨードベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−メチルベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−トリフルオロメトキシベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−フェノキシベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（４−ブロモベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（４−ヨードベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（４−メチルベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）ベンジル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
５−（４−ピリジニル）−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
５−（４−ピリジニル）−Ｎ−［４−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンジル］−２−チオフェンカルボキサミド
５−（４−ピリジニル）−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（２−メチルフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（３−メチルフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（２−エトキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（３−エトキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−エトキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（２−ブロモフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−ブロモフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（２−フェノキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−フェノキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチルフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−｛２−［４−（アミノスルホニル）フェニル］エチル｝−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
２−｛［５−（４−ピリジニル）−２−チエニル］カルボニル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン
５−（４−ピリジニル）−Ｎ−［２−（３−ピリジニル）エチル］−２−チオフェンカルボキサミド
５−（４−ピリジニル）−Ｎ−［２−（４−ピリジニル）エチル］−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−フェノキシエチル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（１−ピペリジニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（４−モルホリニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
１−フェニル−４−｛［５−（４−ピリジニル）−２−チエニル］カルボニル｝ピペラジン
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
１−フェニル−８−｛［５−（４−ピリジニル）−２−チエニル］カルボニル｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン
４−（｛［５−（４−ピリジニル）−２−チエニル］カルボニル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボン酸エチル
１−｛［５−（４−ピリジニル）−２−チエニル］カルボニル｝−４−ピペリジンカルボン酸エチル
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
５−（４−ピリジニル）−Ｎ−［２−（２−ピリジニル）エチル］−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−イソプロピル−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
１−メチル−４−｛［５−（４−ピリジニル）−２−チエニル］カルボニル｝ピペラジン
Ｎ−フェニル−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−メトキシフェニル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（２−クロロフェニル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−ベンジル−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
５−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−２−チオフェンカルボキサミド
５−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ−ベンジル−２−チオフェンカルボキサミド
５−（４−ピリミジニル）−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−２−チオフェンカルボキサミド
５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−２−チオフェンカルボキサミド
５−（６−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−５−（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−ベンジル−４，５−ジ（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４，５−ジ（４−ピリジニル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−ベンジル−５−［２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−ベンジル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド
である請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能性の誘導体。
【請求項１０】
治療における使用のための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
不適切なＲＯＣＫ−１活性により仲介される疾患の治療における使用のための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
不適切なＲＯＣＫ−１活性により仲介される疾患の治療における使用のための医薬の製造における請求項１〜９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物の治療的有効量ならびに薬学的に許容される担体、希釈剤および賦形剤の１以上を含んでなる医薬組成物。