【手続補正書】
【提出日】平成20年9月17日(2008.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2008513495.tif 000001
〔式中、
nは0であり；
A5は、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
A6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
R1およびR3は独立して、-N(R49)R50、-OR51、-C(O)R52、-N3、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであって、
R49は、-C(O)R53、C(O)OR53、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R52は、-N(R54)R55、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R50、R51、R53、R54、およびR55は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択され；
R4は独立して、水素、非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、非置換のアリールアルキル、またはオキシ、ハロゲン、-CN、-OH、アセチル、非置換のC1〜C20アルキル、非置換の2〜20員のヘテロアルキル、非置換のC5〜C7シクロアルキル、非置換の5〜7員のヘテロシクロアルキル、非置換のアリールもしくは非置換のヘテロアリールで置換されたアリールアルキルであり；
R5は独立して、水素、非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
L5は単結合であり；
L6は単結合、-C(O)-、-O-、-C(O)N(R7)-、-N(R8)-、-C(O)O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R7)-C(O)-N(R8)-、-N(R7)-C(O)-O-、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであって、
R7およびR8は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
L1およびL3は、置換もしくは非置換のアルキレンおよび置換もしくは非置換のヘテロアルキレンから独立して選択され；
L4は、単結合、-C(O)-、非置換のアルキレン、またはオキシで置換されたC1〜C10アルキレンであり；L4-R4は式 -(C(R11)(R12))v-C(O)-NH-R4（式中、vは0〜5の整数である）を有し；
R11およびR12は独立して、水素、非置換のC1〜C10アルキル、置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、置換もしくは非置換の5〜7員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換へテロシクロアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、および置換へテロシクロアルケニルは独立して、-ORA1、=O、=NR A1、=N-ORA1、-NRA1RA2、-SRA1、-ハロゲン、-SiRA1RA2RA3、-OC(O)RA1、-C(O)RA1、-CO2RA1、-CONRA1RA2、-OC(O)NRA1RA2、-NRA2C(O)RA1、-NRA1-C(O)NRA2RA3、-NRA2C(O)2RA1、-NR-C(NRA1RA2RA3)=NRA4、-NR-C(NRA1RA2)=NRA3、-S(O)RA1、-S(O)2RA1、-S(O)2NRA1RA2、-NRSO2RA1、-CNおよび-NO2のうちの１つ以上で置換されており；
RA1、RA2、RA3、およびRA4はそれぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ、もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基であり；
置換アリール、置換アリーレン、置換ヘテロアリール、および置換へテロアリーレンは独立して、ハロゲン、-ORB1、-NRB1RB2、-SRB1、-ハロゲン、-SiRB1RB2RB3、-OC(O)RB1、-C(O)RB1、-CO2RB1、-CONRB1RB2、-OC(O)NRB1RB2、-NRB2C(O)RB1、-NRB1-C(O)NRB2RB3、-NRB2C(O)2RB1、-NR-C(NRB1RB2RB3)=NRB4、-NR-C(NRB1RB2)=NRB3、-S(O)RB1、-S(O)2RB1、-S(O)2NRB1RB2、-NRSO2RB1、-CN、-NO2、-RB1、-N3、-CH(Ph2)、フルオロ(C1〜C4)アルコキシ、およびフルオロ(C1〜C4)アルキルのうちの１つ以上で置換されており；
RB1、RB2、RB3、およびRB4は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択される〕
を有する化合物、並びにその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、同位体の変異体、結晶形態、及び非結晶形態から選択される化合物。
【請求項２】
R1およびR3が独立して、水素、置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、置換もしくは非置換の2〜20員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、置換もしくは非置換の5〜7員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
L4が、単結合または非置換のC1〜C10アルキレンである、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
-L4-R4が、下記式：
-(C(R11)(R12))v-C(O)-NH-R4
〔式中、
vは0〜5の整数であり；そして
R11およびR12は独立して、水素、非置換のC1〜C10アルキル、置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、置換もしくは非置換の5〜7員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである〕
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
vが0〜2の整数であり；かつ
R4が、非置換C1〜C20アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、
オキシ、ハロゲン、-CN、-OH、アセチル、非置換C1〜C20アルキル、非置換の2〜20員のヘテロアルキル、非置換C5〜C7シクロアルキル、非置換の5〜7員のヘテロシクロアルキル、非置換アリール、もしくは非置換ヘテロアリールで置換されたアリール、または
オキシ、ハロゲン、-CN、-OH、アセチル、非置換C1〜C20アルキル、非置換の2〜20員のヘテロアルキル、非置換C5〜C7シクロアルキル、非置換の5〜7員のヘテロシクロアルキル、非置換アリール、もしくは非置換ヘテロアリールで置換されたアリールアルキル
である、
請求項4記載の化合物。
【請求項６】
R11およびR12が独立して、水素、非置換のC1〜C10アルキル、置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、または置換もしくは非置換のアリールである、請求項4記載の化合物。
【請求項７】
R11が水素であり；かつ
R12が非置換C1〜C10アルキルである、
請求項4記載の化合物。
【請求項８】
R4が、
非置換C1〜C10アルキル；非置換C5〜C7シクロアルキル；非置換の2〜10員のヘテロシクロアルキル；非置換アリール；非置換ヘテロアリール；
-OH、-COOH、ハロゲン、非置換C1〜C5アルキル、もしくは非置換の2〜5員のヘテロアルキルで置換されたC5〜C7シクロアルキル；
-OH、-COOH、ハロゲン、非置換C1〜C5アルキル、もしくは非置換の2〜5員のヘテロアルキルで置換された5〜7員のヘテロシクロアルキル；
-OH、-COOH、ハロゲン、非置換C1〜C5アルキル、もしくは非置換の2〜5員のヘテロアルキルで置換されたアリール；または
-OH、-COOH、ハロゲン、非置換C1〜C5アルキル、もしくは非置換の2〜5員のヘテロアルキルで置換されたヘテロアリール
である、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
R4が、
非置換C1〜C10アルキル；または
-OH、-COOH、ハロゲン、非置換C1〜C5アルキル、もしくは非置換の2〜5員のヘテロアルキルで置換されたヘテロアリール
である、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
R4が、
非置換C1〜C5アルキル；非置換フェニルで置換されたC1〜C5アルキル；非置換ピリジニル；または
非置換C1〜C5アルキルで置換されたピリジニル
である、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
A5が、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
A5が、置換もしくは非置換のフェニレン、置換もしくは非置換のピリジニレン、置換もしくは非置換のオキサゾリレン、置換もしくは非置換のチオアゾリレン、置換もしくは非置換のピラゾリレン、置換もしくは非置換のピラニレン、または置換もしくは非置換のフラニレンである、請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
A5が、下記式：
【化２】
2008513495.tif 000002
〔式中、
R15は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルであり；そして
Xは-N=または-C(R16)=であって、R16は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、-N(R17)R18、-OR19、-S(O)tR20、または-C(O)R21であって、
tは0〜2の整数であり；
R17およびR18は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、-C(O)R22、または-S(O2)R23であって、
R22は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、-N(R24)R25、または-OR26であって、
R24、R25、およびR26は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルであり、かつ
R23は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルであり、
R19は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルであり、
R20は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、または-N(R27)R28であって、
R27およびR28は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルであり、かつ
R21は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、-OR29、または-N(R30)R31であって、
R29、R30、およびR31は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである〕
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
R15およびR16が独立して、水素、置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、または置換もしくは非置換の2〜20員のヘテロアルキルである、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R15が水素であり；かつ
R16が以下：
水素；非置換C1〜C20アルキル；非置換の2〜20員のヘテロアルキル；
オキシ、非置換C1〜C20アルキル、もしくは非置換の2〜20員のヘテロアルキルで置換されたC1〜C20アルキル；
オキシ、非置換C1〜C20アルキル、もしくは非置換の2〜20員のヘテロアルキルで置換された2〜20員のヘテロアルキル
である、
請求項13記載の化合物。
【請求項１６】
R16が、水素、非置換C1〜C20アルキル、非置換の2〜20員のヘテロアルキル、-N(R17)R18、-OR19、-S(O)tR20、または-C(O)R21であって、
R17およびR18が独立して、水素、非置換C1〜C20アルキル、非置換の2〜20員のヘテロアルキル、-C(O)R22、または-S(O)2R23であって、
R22が独立して、水素、非置換C1〜C20アルキル、非置換の2〜30員のヘテロアルキル、-N(R24)R25、または-OR26であって、
R24、R25、およびR26が独立して、水素、非置換C1〜C20アルキル、または非置換の2〜20員のヘテロアルキルであり、かつ
R23が、非置換C1〜C20アルキル、または非置換の2〜20員のヘテロアルキルであり、
R19が、水素、非置換C1〜C20アルキル、または非置換の2〜30員のヘテロアルキルであり、
R20が、非置換C1〜C20アルキル、非置換の2〜20員のヘテロアルキル、または-N(R27)R28であって、
R27およびR28が独立して、水素、非置換C1〜C20アルキル、または非置換の2〜20員のヘテロアルキルであり、かつ
R21が、非置換C1〜C20アルキル、非置換の2〜20員のヘテロアルキル、-OR29、または-N(R30)R31であって、
R29、R30、およびR31が独立して、水素、非置換C1〜C20アルキル、または非置換の2〜20員のヘテロアルキルである、
請求項15記載の化合物。  
【請求項１７】
R16が、水素、-N(R17)R18、または-S(O)tR20である、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
A6が、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
A6が、
非置換ヘテロアリール；非置換のヘテロシクロアルキル；
ハロゲン、-CF3、-OH、-NH2、-CN、非置換C1〜C20アルキル、もしくは非置換の2〜20員のヘテロアルキルで置換されたヘテロアリール；または
オキシ、もしくは非置換C1〜C20アルキルで置換されたヘテロシクロアルキル
である、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
A6が、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のオキサジアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のピリダジニル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のジヒドロチエノ-ピラゾリル、置換もしくは非置換のチアナフテニル、置換もしくは非置換のカルバゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチエニル、置換もしくは非置換のベンゾフラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾトリアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のイソインドリル、置換もしくは非置換のアクリジニル、置換もしくは非置換のベンゾイソオキサゾリル、または置換もしくは非置換のジメチルヒダントインである、請求項1記載の化合物。 
【請求項２１】
A6が、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、または置換もしくは非置換のフラニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
A6が、
非置換C1〜C5アルキルで置換された1-ピラゾリル；
非置換C1〜C5アルキルで置換された4-オキサゾリル；
非置換C1〜C5アルキルで置換された2-オキサゾリル；
非置換C1〜C5アルキルで置換された2-チアゾリル；または
非置換C1〜C5アルキルで置換された2-フラニル
である、請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
R5が、水素、または非置換のアルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項２４】
以下の化合物：
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(3-ヒドロキシ-6-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-1-(4-メトキシフェニル)-5-メチル-6-オキソヘキサン-2-イル)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(8-(ベンジルアミノ)-5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(イソプロピルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
テトラヒドロフラン-3-イル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルカルバモイル)-5-(1-フェニルエチルカルバモイル)フェニル(メチル)カルバマート；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(3-メトキシベンジルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-ベンジル-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(1-(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)エチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
テトラヒドロフラン-3-イル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルカルバモイル)-5-(1-フェニルエチルカルバモイル)フェニル(メチル)カルバマート；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(2-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-3-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
5-アセトアミド-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルアセトアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
5-(3-アジド-2-ヒドロキシプロポキシ)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(8-(1-((1-エチルピロリジン-2-イル)メチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
5-(N,N-ジメチルスルファモイル)-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
メチル3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イルカルバモイル)-5-(1-フェニルエチルカルバモイル)フェニル(メチル)カルバマート；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(ピリジン-2-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-(ピリジン-2-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-N3-プロピルイソフタルアミド；
N1-ベンジル-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N1-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N1-メチルイソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルスルファモイル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-((2-オキソオキサゾリジン-5-イル)メトキシ)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(2-(3-メトキシベンジルアミノ)-2-オキソエチルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(ピリジン-4-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3,5-ジメチル-N3-(ピリジン-2-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-エチル-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-ベンジル-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N1-メチルイソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3,5-ジメチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-エチル-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-メチル-N1-(ピリジン-4-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((5-メチルフラン-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3,5-ジメチル-N3-(ピリジン-3-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((2-メチルオキサゾール-4-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルアゼチジン-3-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((2-メチルチアゾール-4-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-((5-メチルフラン-2-イル)メチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(フラン-2-イルメチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N1-メチルイソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(ピラジン-2-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-(ピリジン-3-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-(3-メトキシベンジル)-N3-メチルイソフタルアミド；
N1-シクロペンチル-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-(3-ヒドロキシベンジル)-N3-メチルイソフタルアミド；
N1-((4-エチルチアゾール-2-イル)メチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-イソプロピル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
ベンジル4-ヒドロキシ-1-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-7-メチル-5-(3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-(1-フェニルエチルカルバモイル)ベンズアミド)-1-オキソオクタン2-イルカルバマート；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-(ピラジン-2-イルメチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-オキソ-8-(1-フェニルエチルアミノ)オクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
5-フルオロ-N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-((4-エチルチアゾール-2-イル)メチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N1-メチルイソフタルアミド；
N1-(7-アセトアミド-5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2-メチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N5-メチル-N5-(ピリジン-2-イルメチル)ピリジン-3,5-ジカルボキサミド；
N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N5-メチル-N5-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ピリジン-3,5-ジカルボキサミド；
N3-エチル-N5-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-(ピリジン-4-イルメチル)ピリジン-3,5-ジカルボキサミド；
N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N5-メチル-N5-(ピリジン-3-イルメチル)ピリジン-3,5-ジカルボキサミド；
N2-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N6-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ピリジン-2,6-ジカルボキサミド；
N2-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N6-メチル-N6-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ピリジン-2,6-ジカルボキサミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
並びにその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、同位体の変異体、結晶形態、及び非結晶形態から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項２５】
以下の化合物：
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(1-(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)エチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-3-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(8-(1-((1-エチルピロリジン-2-イル)メチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-N3-プロピルイソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルスルファモイル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-エチル-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3,5-ジメチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((2-メチルオキサゾール-4-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルアゼチジン-3-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-シクロペンチル-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-イソプロピル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-((4-エチルチアゾール-2-イル)メチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N1-メチルイソフタルアミド；
N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N5-メチル-N5-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ピリジン-3,5-ジカルボキサミド；
並びにその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、同位体の変異体、結晶形態、及び非結晶形態から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項２６】
以下の化合物：
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(1-(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)エチル)-N3-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-3-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(8-(1-((1-エチルピロリジン-2-イル)メチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソブチルアミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3,5-ジメチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-((1-メチルアゼチジン-3-イル)メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-8-(1-(イソプロピルアミノ)-1-オキソブタン-2-イルアミノ)-2,7-ジメチル-8-オキソオクタン-4-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド；
N1-(5-ヒドロキシ-2,7-ジメチル-8-(3-メチル-1-オキソ-1-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イルアミノ)-8-オキソオクタン-4-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド；
並びにその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、同位体の変異体、結晶形態、及び非結晶形態から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容しうる担体を混合することを含む、医薬組成物の調製方法。
【請求項２９】
ヒトまたは動物の身体を治療する方法に使用するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
被験者におけるアルツハイマー病を治療する方法に使用するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
被験者におけるアルツハイマー病を治療するための医薬の製造における請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６７】
他の実施形態では、A6は、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のオキサジアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のピリダジニル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のジヒドロチエノ-ピラゾリル、置換もしくは非置換のチアナフテニル、置換もしくは非置換のカルバゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチエニル、置換もしくは非置換のベンゾフラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾトリアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のイソインドリル、置換もしくは非置換のアクリジニル、置換もしくは非置換のベンゾイソオキサゾリル、または置換もしくは非置換のジメチルヒダントインである。