【手続補正書】
【提出日】令和1年6月28日(2019.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結核の治療に使用するための、式（ＩＡ）の化合物
【化１】
2018524339.tif 000001
（式中、
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたは水素を表し；
Ｌ１はリンカー基−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−を表し；
Ｘ１は任意選択の炭素環芳香族リンカー基（そのリンカー基は、それ自身、任意選択によりフルオロ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキルおよびＣ１〜６アルキルから選択される１つ
以上の置換基により置換され得、後の２つのアルキル部分は、それら自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）を表し；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素またはＣ１〜６アルキル（任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）を表し；
ＸａはＣ（Ｒｃ）またはＮを表し；
ＸｂはＣ（Ｒｄ）、Ｎ、Ｏ（その場合、Ｌ２は存在しない）またはＣ＝Ｏ（その場合も、Ｌ２は存在しない）を表し；
ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｈ、Ｆまたは−ＯＲｅ（式中、Ｒｅは、Ｈまたは任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されているＣ１〜６アルキルを表す）を表し、
またはＲｄおよびＬ２は、互いに結合して任意選択により１〜３つのヘテロ原子を含有する４〜６員環式基（すなわち、スピロ環）を形成してもよく；
ｑ１は−Ｘｃ−（ＣＨ２）ｎ１−Ｘｄ−を表し；
ｎ１は０、１または２を表し；
ｑ２は−Ｘｅ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｘｆ−を表し；
ｎ２は０、１または２を表すが、ｎ１およびｎ２は両方とも０を表さず；
Ｘｃ（Ｘａに結合している）は存在せず、またはＸａがＣＨを表す場合、Ｘｃは−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表し得；
Ｘｄは存在せず、またはｎ１が２を表す場合、もしくはＸｃが存在せず、ＸａがＣ（Ｒｃ）を表し、かつｎ１が１を表す場合、Ｘｄも−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表し得；
ＸｅおよびＸｆは、独立して、存在せず、または独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−もしくは−Ｓ−を表し得、ただし、上記ヘテロ原子は別のヘテロ原子に直接結合しておらず、それに対してα位でも結合しておらず；
ｑ３は−Ｘｇ−（ＣＨ２）ｎ３−Ｘｈ−を表し；
ｑ４は−Ｘｉ−（ＣＨ２）ｎ４−Ｘｊ−を表し；
ｎ３は０、１または２を表し；
ｎ４は０、１または２を表すが、ｎ３およびｎ４は両方とも０を表さず；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊは、独立して、存在せず、または−Ｏ−、−ＮＨ−もしくは−Ｓ−を表し得、ただし、上記ヘテロ原子は別のヘテロ原子に直接結合しておらず、それに対してα位でも結合しておらず；
ＸｂがＯまたはＣ＝Ｏを表す場合、Ｌ２は存在せず；
ＸｂがＣ（Ｒｄ）またはＮを表す場合、Ｌ２は水素、ハロ、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１つ以上のハロ、例えば、フルオロ原子により置換されている）または芳香族基（任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキル（それ自身、任意選択によりフルオロ、−ＣＦ３および／または−ＳＦ５から選択される１つ以上の置換基により置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（それ自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）、−Ｏ−フェニル（それ自身、任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキルおよび／または−ＯＣ１〜６アルキルにより置換されている）または−ＳＦ５から選択される１つ以上の置換基により置換されている）を表し得；あるいは、窒素に結合している場合、すなわち、ＸｂがＮである場合、Ｌ２は、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキルを表し（例えば、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＦ３を形成している）；
Ｒｆは、水素、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１つ以上のフルオロにより置換されている）または芳香族基（それ自身、任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されており、後の２つのアルキル部分は、それら自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換され得る）を表し；
Ｒｇは、水素またはＣ１〜６アルキル（任意選択によりフルオロ、または−ＯＣ１〜３アルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されており、後の部分も任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）または芳香族基（任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキルまたは−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されている）を表し；
環Ａは、必須アミド部分（すなわち、前記−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−部分）に、点線により表される２つの考えられる結合のいずれか１つを介して結合し得、その結合は環Ａに（その環の）２つの異なる原子で結合しており；
環Ａは、少なくとも１つのヘテロ原子を含有する（好ましくは、少なくとも１つの窒素原子を含有する）５員芳香族環であり；
環Ｂは、任意選択により１〜４つのヘテロ原子（好ましくは、窒素、酸素および硫黄から選択される）を含有する芳香族または非芳香族であり得る５または６員環であり；
環Ａおよび／または環Ｂのいずれも、任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１つ以上のハロ、例えば、フルオロ原子により置換されている）および／または−ＯＣ１〜６アルキル（それ自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）から選択される１つ以上の置換基により置換され得る）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
請求項１に記載された使用のための化合物であって、
Ｒ１が水素を表し；
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素を表し；かつ／または
Ｌ１が−ＣＨ２−を表す化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載された使用のための化合物であって、Ｘ１が、
−フェニレン−（特に１，４−フェニレン）、例えば、
【化２】
2018524339.tif 000002
−ナフチレン、例えば、
【化３】
2018524339.tif 000003
である炭素環芳香族リンカー基を表し、
そのようなリンカー基は、任意選択により（例えば、フルオロ、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１つ以上の置換基により）置換されている化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、前記スピロ環部分、すなわち、複合ＸａおよびＸｂ含有環が、以下：
【化４】
2018524339.tif 000004
として表される化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、
環Ａが、以下：
【化５】
2018524339.tif 000005
として表され；かつ／または
環Ｂが、以下：
【化６】
2018524339.tif 000006
（式中、「ＳＵＢ」および「Ｓｕｂ」は、関連原子（例えば、炭素または窒素原子）上の１つ以上の考えられる置換基を表す）
として表される化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、前記複合環系、すなわち、環Ａおよび環Ｂが、以下：
【化７】
2018524339.tif 000007
2018524339.tif 000008
（式中、「ＳＵＢ」は、二環上（すなわち、環Ａ上および／または環Ｂ上）の１つ以上の考えられる置換基を表し、かつ「Ｓｕｂ」は、前記二環のＮ原子上の考えられる任意選択の置換基を表す（これに関連する非置換は「ＮＨ」を意味する））
として表され得る化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、
ＸａがＮまたはＣ（Ｒｃ）（例えば、ＣＨ）を表し；
ＸｂがＮ、Ｏ、Ｃ（Ｒｃ）（例えば、ＣＨ）またはＣ＝Ｏを表し；
ＸａおよびＸｂの少なくとも一方がＮを表し、かつ他方がＣ（Ｒｃ）、Ｎまたは（Ｘｂの場合）Ｏを表し；
ＸａおよびＸｂが両方ともＣ（Ｒｃ）を表さず；
Ｘｃが存在せず、または−Ｏ−を表し；
Ｘｄが存在せず；
Ｘｅが存在せず；
Ｘｆが存在せず；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊが、独立して、存在せず；
ｎ１が０、１または２を表し；
ｎ２が１または２を表し；
ｎ３が１または２を表し；
ｎ４が１または２を表し；
ｑ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−または「−」（すなわち、後の場合、ｎ１＝０であり、Ｘｃは存在せず、かつＸｄは存在しない）を表し；
ｑ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；
ｑ３が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；かつ／または
ｑ４が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、Ｌ２が、水素、ハロ（例えば、フルオロ）、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、または芳香族基（任意選択により−ＯＣ１〜６アルキル（それ自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）または−ＳＦ５から選択される１または２つ（例えば、１つ）の置換基により、あるいはハロ、例えば、フルオロにより置換されている）を表す化合物。
【請求項９】
請求項８に記載された使用のための化合物であって、Ｒｆが、任意選択によりＣ１〜３アルキル（それ自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されており、したがって、例えば、−ＣＦ３基を形成している）により置換されているＣ１〜６アルキルまたはアリール基を表し、かつ／またはＲｇが、Ｃ１〜３アルキル（任意選択によりフルオロにより置換されている）またはフェニルを表す化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の式（ＩＡ）の化合物であるが、
Ｌ１は−ＣＨ２−を表し；
Ｘ１は存在せず、またはＸ１は炭素環芳香族リンカー基を表し；
Ｘ１が炭素環リンカー基を表す場合、それは、例えば、フェニレン（例えば、１，４−フェニレン）
【化８】
2018524339.tif 000009
を表し、
ＸａおよびＸｂの少なくとも一方はＮを表し、かつ他方はＣ（Ｒｃ）、Ｎまたは（Ｘｂの場合）Ｏを表し；
４〜６員環に結合している前記ＸａおよびＸｂ含有スピロ環３〜６員環；
一態様において、Ｌ２は、任意選択により本明細書に定義のとおり置換されている芳香族基（本明細書に定義）を表し、かつ／または別の態様において、Ｌ２は、−ＯＲｆ（式中、Ｒｆは、任意選択により本明細書に定義のとおり置換されているアリール基（本明細書に定義）表す）を表し；
Ｌ２が（任意選択により置換されている）芳香族基を表す場合、それはフェニルまたは５もしくは６員複素環基（例えば、少なくとも１つの窒素原子を含有し、したがって、ピリジル、チアゾリルまたはトリアゾリル環を形成しており；主要な実施形態において、前記複素環基はピリジルである）であり得、前記任意選択の置換基は本明細書に定義のとおりであり；
芳香族Ｌ２基上の任意選択の置換基は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣ１〜６アルキルおよび−ＯＣＦ３から選択され；
Ｒｆがアリール基を表す場合、それは好ましくは、任意選択によりＣ１〜３アルキル、それ自身、任意選択によりフルオロにより置換されている）により置換されているフェニルであり；
環Ａおよび環Ｂは、互いに少なくとも１つの窒素原子（および主要な実施形態において、両方の環に共通する少なくとも１つの窒素原子）を含有する８または９員二環式環（環Ａは５員環であり、かつ環Ｂは５または６員環であり得、両方の環は、好ましくは、芳香族である）を表し；
環Ａおよび環Ｂ上の任意選択の置換基は、ハロ、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＣ１〜３アルキルである化合物
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、
ｑ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−または「−」（すなわち、後の場合、ｎ１＝０であり、Ｘｃは存在せず、かつＸｄは存在しない）を表し；
ｑ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；
ｑ３が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；
ｑ４が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す化合物。
【請求項１２】
以下に示される式（ＩＢ）の化合物
【化９】
2018524339.tif 000010
（式中、
整数は前に定義したとおりであり、好ましくは、
ｎ１、ｎ２、ｎ３およびｎ４は、独立して、１を表し；
ＸａおよびＸｂの少なくとも一方はＮを表し、かつ他方はＣＨまたはＮを表す）。
【請求項１３】
式（Ｉ）の化合物
【化１０】
2018524339.tif 000011
（式中、
Ｒ１は水素を表し；
Ｌ１は−ＣＨ２−を表し；
Ｘ１は、−フェニレン−（特に１，４−フェニレン）、例えば、
【化１１】
2018524339.tif 000012
である炭素環芳香族リンカー基を表し；
前記スピロ環部分、すなわち、複合ＸａおよびＸｂ含有環は、以下：
【化１２】
2018524339.tif 000013
として表され得；
Ｌ２は、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキルを表し（例えば、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＦ３を形成する）；
環Ａは、少なくとも１つのヘテロ原子を含有する（好ましくは、少なくとも１つの窒素原子を含有する）５員芳香族環であり；
環Ｂは、任意選択により１〜４つのヘテロ原子（好ましくは、窒素、酸素および硫黄から選択される）を含有する芳香族または非芳香族であり得る５または６員環であり；
ここで、前記複合環系、すなわち、環Ａおよび環Ｂは、以下：
【化１３】
2018524339.tif 000014
として表され得、
環Ａおよび環Ｂ上の任意選択の置換基は、ハロ、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＣ１〜３アルキルである）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
医薬としての使用するための、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
薬学的に許容される担体、および活性成分として、治療有効量の請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
結核の治療に使用するための、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
結核の治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
（ａ）請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、および（ｂ）１つ以上の他の抗結核薬の組合せ。
【請求項１９】
結核の治療における同時使用、個別使用または逐次使用のための組合せ製剤としての（ａ）請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、および（ｂ）１つ以上の他の抗結核薬を含有する製品。
【請求項２０】
請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物を調製する方法であって、
（ｉ）式（ＩＩ）の化合物
【化１４】
2018524339.tif 000015
（式中、整数は請求項１で定義されたとおりである）と、式（ＩＩＩ）の化合物
ＬＧ１−Ｌ２（ＩＩＩ）
（式中、Ｌ２は請求項１で定義されたとおりであり（しかし、Ｌ２が水素でもハロでもなく、ＯにもＳにも結合していない場合）、かつＬＧ１は好適な脱離基である）との反応；
（ｉｉ）式（ＩＶ）の化合物
【化１５】
2018524339.tif 000016
（式中、整数は請求項１で定義されたとおりである）、または好適なその誘導体、例えば、カルボン酸エステル誘導体と、式（Ｖ）の化合物
【化１６】
2018524339.tif 000017
（式中、整数は前に定義されたとおりである）とのアミドカップリング反応条件下での反応；
（ｉｉｉ）式（ＶＩ）の化合物
【化１７】
2018524339.tif 000018
（式中、整数は請求項１で定義されたとおりであり、かつＬＧ２は好適な脱離基を表す）
と、式（ＶＩ）の化合物
【化１８】
2018524339.tif 000019
（式中、整数は請求項１で定義されたとおりである）とのカップリング；
（ｉｖ）式（ＶＩＩＩ）の化合物
【化１９】
2018524339.tif 000020
（式中、整数は請求項１で定義されたとおりであり、かつＬＧ３は、ＬＧ２に関して上記の好適な脱離基（特にクロロ、ブロモまたはヨードを表し得る）を表す）と、式（ＩＸ）の化合物
ＬＧ４−Ｌ２（ＩＸ）
（式中、Ｌ２は請求項１で定義されたとおりであり（しかし、Ｌ２が水素でもハロでもなく、ＯにもＳにも結合していない場合）、かつＬＧ４は好適な基である）とのカップリング
を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４１７】
【表３３】
2018524339.tif 000021
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
結核の治療に使用するための、式（ＩＡ）の化合物
【化１２７】
2018524339.tif 000022
（式中、
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたは水素を表し；
Ｌ１はリンカー基−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−を表し；
Ｘ１は任意選択の炭素環芳香族リンカー基（そのリンカー基は、それ自身、任意選択によりフルオロ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキルおよびＣ１〜６アルキルから選択される１つ
以上の置換基により置換され得、後の２つのアルキル部分は、それら自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）を表し；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素またはＣ１〜６アルキル（任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）を表し；
ＸａはＣ（Ｒｃ）またはＮを表し；
ＸｂはＣ（Ｒｄ）、Ｎ、Ｏ（その場合、Ｌ２は存在しない）またはＣ＝Ｏ（その場合も、Ｌ２は存在しない）を表し；
ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｈ、Ｆまたは−ＯＲｅ（式中、Ｒｅは、Ｈまたは任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されているＣ１〜６アルキルを表す）を表し、
またはＲｄおよびＬ２は、互いに結合して任意選択により１〜３つのヘテロ原子を含有する４〜６員環式基（すなわち、スピロ環）を形成してもよく；
ｑ１は−Ｘｃ−（ＣＨ２）ｎ１−Ｘｄ−を表し；
ｎ１は０、１または２を表し；
ｑ２は−Ｘｅ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｘｆ−を表し；
ｎ２は０、１または２を表すが、ｎ１およびｎ２は両方とも０を表さず；
Ｘｃ（Ｘａに結合している）は存在せず、またはＸａがＣＨを表す場合、Ｘｃは−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表し得；
Ｘｄは存在せず、またはｎ１が２を表す場合、もしくはＸｃが存在せず、ＸａがＣ（Ｒｃ）を表し、かつｎ１が１を表す場合、Ｘｄも−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表し得；
ＸｅおよびＸｆは、独立して、存在せず、または独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−もしくは−Ｓ−を表し得、ただし、上記ヘテロ原子は別のヘテロ原子に直接結合しておらず、それに対してα位でも結合しておらず；
ｑ３は−Ｘｇ−（ＣＨ２）ｎ３−Ｘｈ−を表し；
ｑ４は−Ｘｉ−（ＣＨ２）ｎ４−Ｘｊ−を表し；
ｎ３は０、１または２を表し；
ｎ４は０、１または２を表すが、ｎ３およびｎ４は両方とも０を表さず；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊは、独立して、存在せず、または−Ｏ−、−ＮＨ−もしくは−Ｓ−を表し得、ただし、上記ヘテロ原子は別のヘテロ原子に直接結合しておらず、それに対してα位でも結合しておらず；
ＸｂがＯまたはＣ＝Ｏを表す場合、Ｌ２は存在せず；
ＸｂがＣ（Ｒａ）またはＮを表す場合、Ｌ２は水素、ハロ、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１つ以上のハロ、例えば、フルオロ原子により置換されている）または芳香族基（任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキル（それ自身、任意選択によりフルオロ、−ＣＦ３および／または−ＳＦ５から選択される１つ以上の置換基により置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（それ自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）、−Ｏ−フェニル（それ自身、任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキルおよび／または−ＯＣ１〜６アルキルにより置換されている）または−ＳＦ５から選択される１つ以上の置換基により置換されている）を表し得；
Ｒｆは、水素、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１つ以上のフルオロにより置換されている）または芳香族基（それ自身、任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されており、後の２つのアルキル部分は、それら自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換され得る）を表し；
Ｒｇは、水素またはＣ１〜６アルキル（任意選択によりフルオロ、または−ＯＣ１〜３アルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されており、後の部分も任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）または芳香族基（任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキルまたは−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されている）を表し；
環Ａは、必須アミド部分（すなわち、前記−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−部分）に、点線により表される２つの考えられる結合のいずれか１つを介して結合し得、その結合は環Ａに（その環の）２つの異なる原子で結合しており；
環Ａは、少なくとも１つのヘテロ原子を含有する（好ましくは、少なくとも１つの窒素原子を含有する）５員芳香族環であり；
環Ｂは、任意選択により１〜４つのヘテロ原子（好ましくは、窒素、酸素および硫黄から選択される）を含有する芳香族または非芳香族であり得る５または６員環であり；
環Ａおよび／または環Ｂのいずれも、任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１つ以上のハロ、例えば、フルオロ原子により置換されている）および／または−ＯＣ１〜６アルキル（それ自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）から選択される１つ以上の置換基により置換され得る）
または薬学的に許容されるその塩。
［２］
上記［１］に記載された使用のための化合物であって、
Ｒ１が水素を表し；
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素を表し；かつ／または
Ｌ１が−ＣＨ２−を表す化合物。
［３］
上記［１］または［２］に記載された使用のための化合物であって、Ｘ１が、
−フェニレン−（特に１，４−フェニレン）、例えば、
【化１２８】
2018524339.tif 000023
−ナフチレン、例えば、
【化１２９】
2018524339.tif 000024
−キノリレン（例えば、２−キノリレン）、例えば、
【化１３０】
2018524339.tif 000025
である炭素環芳香族リンカー基を表し、
そのようなリンカー基は、任意選択により（例えば、フルオロ、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１つ以上の置換基により）置換されている化合物。
［４］
上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、前記スピロ環部分、すなわち、複合ＸａおよびＸｂ含有環が、以下：
【化１３１】
2018524339.tif 000026
として表され得る化合物。
［５］
上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、
環Ａが、以下：
【化１３２】
2018524339.tif 000027
として表され；かつ／または
環Ｂが、以下：
【化１３３】
2018524339.tif 000028
（式中、「ＳＵＢ」および「Ｓｕｂ」は、関連原子（例えば、炭素または窒素原子）上の１つ以上の考えられる置換基を表す）
として表される化合物。
［６］
上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、前記複合環系、すなわち、環Ａおよび環Ｂが、以下：
【化１３４】
2018524339.tif 000029
（式中、「ＳＵＢ」は、二環上（すなわち、環Ａ上および／または環Ｂ上）の１つ以上の考えられる置換基を表し、かつ「Ｓｕｂ」は、前記二環のＮ原子上の考えられる任意選択の置換基を表す（これに関連する非置換は「ＮＨ」を意味する））
として表され得る化合物。
［７］
上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、
ＸａがＮまたはＣ（Ｒｃ）（例えば、ＣＨ）を表し；
ＸｂがＮ、Ｏ、Ｃ（Ｒｃ）（例えば、ＣＨ）またはＣ＝Ｏを表し；
ＸａおよびＸｂの少なくとも一方がＮを表し、かつ他方がＣ（Ｒｃ）、Ｎまたは（Ｘｂの場合）Ｏを表し；
ＸａおよびＸｂが両方ともＣ（Ｒｃ）を表さず；
Ｘｃが存在せず、または−Ｏ−を表し；
Ｘｄが存在せず；
Ｘｅが存在せず；
Ｘｆが存在せず；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊが、独立して、存在せず；
ｎ１が０、１または２を表し；
ｎ２が１または２を表し；
ｎ３が１または２を表し；
ｎ４が１または２を表し；
ｑ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−または「−」（すなわち、後の場合、ｎ１＝０であり、Ｘｃは存在せず、かつＸｄは存在しない）を表し；
ｑ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；
ｑ３が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；かつ／または
ｑ４が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す化合物。
［８］
上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載された使用のための化合物であって、Ｌ２が、水素、ハロ（例えば、フルオロ）、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、または芳香族基（任意選択により−ＯＣ１〜６アルキル（それ自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されている）または−ＳＦ５から選択される１または２つ（例えば、１つ）の置換基により、あるいはハロ、例えば、フルオロにより置換されている）を表す化合物。
［９］
上記［９］に記載された使用のための化合物であって、Ｒｆが、任意選択によりＣ１〜３アルキル（それ自身、任意選択により１つ以上のフルオロ原子により置換されており、したがって、例えば、−ＣＦ３基を形成している）により置換されているＣ１〜６アルキルまたはアリール基を表し、かつ／またはＲｇが、Ｃ１〜３アルキル（任意選択によりフルオロにより置換されている）またはフェニルを表す化合物。
［１０］
上記［１］に記載の式（ＩＡ）の化合物であるが、
Ｌ１は−ＣＨ２−を表し；
Ｘ１は存在せず、またはＸ１は炭素環芳香族リンカー基を表し；
Ｘ１が炭素環リンカー基を表す場合、それは、例えば、フェニレン（例えば、１，４−フェニレン）
【化１３５】
2018524339.tif 000030
を表し、
ＸａおよびＸｂの少なくとも一方はＮを表し、かつ他方はＣ（Ｒｃ）、Ｎまたは（Ｘｂの場合）Ｏを表し；
４〜６員環に結合している前記ＸａおよびＸｂ含有スピロ環３〜６員環；
一態様において、Ｌ２は、任意選択により本明細書に定義のとおり置換されている芳香族基（本明細書に定義）を表し、かつ／または別の態様において、Ｌ２は、−ＯＲｆ（式中、Ｒｆは、任意選択により本明細書に定義のとおり置換されているアリール基（本明細書に定義）表す）を表し；
Ｌ２が（任意選択により置換されている）芳香族基を表す場合、それはフェニルまたは５もしくは６員複素環基（例えば、少なくとも１つの窒素原子を含有し、したがって、ピリジル、チアゾリルまたはトリアゾリル環を形成しており；主要な実施形態において、前記複素環基はピリジルである）であり得、前記任意選択の置換基は本明細書に定義のとおりであり；
芳香族Ｌ２基上の任意選択の置換基は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣ１〜６アルキルおよび−ＯＣＦ３から選択され；
Ｒｆがアリール基を表す場合、それは好ましくは、任意選択によりＣ１〜３アルキル、それ自身、任意選択によりフルオロにより置換されている）により置換されているフェニルであり；
環Ａおよび環Ｂは、互いに少なくとも１つの窒素原子（および主要な実施形態において、両方の環に共通する少なくとも１つの窒素原子）を含有する８または９員二環式環（環Ａは５員環であり、かつ環Ｂは５または６員環であり得、両方の環は、好ましくは、芳香族である）を表し；
環Ａおよび環Ｂ上の任意選択の置換基は、ハロ、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＣ１〜３アルキルである化合物
または薬学的に許容されるその塩。
［１１］
上記［１０］に記載の化合物であって、
ｑ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−または「−」（すなわち、後の場合、ｎ１＝０であり、Ｘｃは存在せず、かつＸｄは存在しない）を表し；
ｑ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；
ｑ３が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表し；
ｑ４が−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す化合物。
［１２］
以下に示される式（ＩＢ）の化合物
【化１３６】
2018524339.tif 000031
（式中、
整数は前に定義したとおりであり、好ましくは、
ｎ１、ｎ２、ｎ３およびｎ４は、独立して、１を表し；
ＸａおよびＸｂの少なくとも一方はＮを表し、かつ他方はＣＨまたはＮを表す）。
［１３］
医薬としての使用するための、上記［１０］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物。
［１４］
薬学的に許容される担体、および活性成分として、治療有効量の上記［１０］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
［１５］
結核の治療に使用するための、上記［１０］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物。
［１６］
結核の治療のための薬剤の製造のための、上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物の使用。
［１７］
結核を治療する方法であって、上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量の投与を含む方法。
［１８］
（ａ）上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物、および（ｂ）１つ以上の他の抗結核薬の組合せ。
［１９］
細菌感染の治療における同時使用、個別使用または逐次使用のための組合せ製剤としての（ａ）上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物、および（ｂ）１つ以上の他の抗結核薬を含有する製品。
［２０］
上記［１］、または上記［１０］〜［１２］のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物を調製する方法であって、
（ｉ）式（ＩＩ）の化合物
【化１３７】
2018524339.tif 000032
（式中、整数は上記［１］で定義されたとおりである）と、式（ＩＩＩ）の化合物
ＬＧ１−Ｌ２（ＩＩＩ）
（式中、Ｌ２は上記［１］で定義されたとおりであり（しかし、Ｌ２が水素でもハロでもなく、ＯにもＳにも結合していない場合）、かつＬＧ１は好適な脱離基である）との反応；
（ｉｉ）式（ＩＶ）の化合物
【化１３８】
2018524339.tif 000033
（式中、整数は上記［１］で定義されたとおりである）、または好適なその誘導体、例えば、カルボン酸エステル誘導体と、式（Ｖ）の化合物
【化１３９】
2018524339.tif 000034
（式中、整数は前に定義されたとおりである）とのアミドカップリング反応条件下での反応；
（ｉｉｉ）式（ＶＩ）の化合物
【化１４０】
2018524339.tif 000035
（式中、整数は上記［１］で定義されたとおりであり、かつＬＧ２は好適な脱離基を表す）
と、式（ＶＩ）の化合物
【化１４１】
2018524339.tif 000036
（式中、整数は上記［１］で定義されたとおりである）とのカップリング；
（ｉｖ）式（ＶＩＩＩ）の化合物
【化１４２】
2018524339.tif 000037
（式中、整数は上記［１］で定義されたとおりであり、かつＬＧ３は、ＬＧ２に関して上記の好適な脱離基（特にクロロ、ブロモまたはヨードを表し得る）を表す）と、式（ＩＸ）の化合物
ＬＧ４−Ｌ２（ＩＸ）
（式中、Ｌ２は上記［１］で定義されたとおりであり（しかし、Ｌ２が水素でもハロでもなく、ＯにもＳにも結合していない場合）、かつＬＧ４は好適な基である）とのカップリング
を含む方法。