【手続補正書】
【提出日】令和1年6月7日(2019.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
hPYY(3-36) (配列番号2)と比較して最大で10個のアミノ酸改変を有し、
i) hPYY(1-36) (配列番号1)の7位又は10位に対応する位置にリジン；
ii) hPYY(1-36) (配列番号1)の30位に対応する位置にトリプトファン；
iii) hPYY(1-36) (配列番号1)の31位に対応する位置にロイシン；
iv) hPYY(1-36) (配列番号1)の28位に対応する位置にチロシン及び/又はhPYY(1-36) (配列番号1)の22位に対応する位置にイソロイシン；並びに
v) hPYY(1-36) (配列番号1)の7位又は10位に対応する位置の前記リジンのイプシロンアミノ基に連結された修飾基
を含む、PYY化合物であって、
前記修飾基は、A-[B]r-C-又はA-[B]r-C-[B]w-によって定義され、式中、
A-は、Chem. 1及びChem. 2から選択され
Chem. 1: HOOC-(CH2)p-CO-*、
Chem. 2: HO3S-(CH2)q-CO-*
（式中、pは、14〜18の範囲の整数であり、qは、15〜17の範囲の整数である）；
B-は、Chem. 3であり
Chem. 3: *[NH-CH(COOH)-(CH2)2-CO-]-*、
rは、1〜3の範囲の整数であり；
wは、1〜3の範囲の整数であり；並びに
C-は、存在しないか又はChem. 4及びChem. 5から選択され
Chem. 4: *[NH-(CH2)2-[O-(CH2)2]s-O-(CH2)t-CO-]u-*
Chem. 5: *[NH-(CH2)v-CO-]x-*
（式中、sは、1〜3の範囲の整数であり、tは、1〜3の範囲の整数であり、uは、1〜4の範囲の整数であり、vは、3〜7の範囲の整数であり、xは、1〜3の範囲の整数である）；
*は、連結点を示し、A、B、及びCは、アミド結合を介して相互に接続されており、前記連結点を介して、示した配列中にあり；但し、修飾基がA-B-C-Bのとき、Cが存在しない場合はない；
PYY化合物、又は前記PYY化合物の医薬的に許容される塩、アミド、若しくはエステル。
【請求項２】
A-が、Chem. 1及びChem. 2から選択され
Chem. 1: HOOC-(CH2)p-CO-*、
Chem. 2: HO3S-(CH2)q-CO-*
pが、16〜18の範囲の整数であり、qが15である、請求項１に記載のPYY化合物。
【請求項３】
A-が、Chem. 1であり
Chem. 1: HOOC-(CH2)p-CO-*、
pが、14〜18の範囲の整数である、請求項１又は２に記載のPYY化合物。
【請求項４】
A-が、Chem. 1であり
Chem. 1: HOOC-(CH2)p-CO-*、
pが、16〜18の範囲の整数である、請求項１〜３のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項５】
B-が、Chem. 3であり
Chem. 3: *[NH-CH(COOH)-(CH2)2-CO-]-*、
rが、1〜2の範囲の整数であり；
wが、1〜2の範囲の整数である、請求項１〜４のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項６】
C-が存在しないか、又はChem. 4a及びChem. 5aから選択される
Chem. 4a: *[NH-(CH2)2-[O-(CH2)2]2-O-(CH2)2-CO-]u-*
Chem. 5a: *[NH-(CH2)5-CO-]x-*
（式中、uは、1〜4の範囲の整数であり、xは、1〜3の範囲の整数である）
請求項１〜５のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項７】
hPYY(1-36) (配列番号1)の1位及び2位に対応する位置が存在しない、請求項１〜６のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項８】
hPYY(1-36) (配列番号1)の1位〜3位に対応する位置が存在しない、請求項１〜７のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項９】
hPYY(1-36) (配列番号1)の1位〜3位に対応する位置が存在せず、N末端置換基をさらに含み、該N末端置換基が、3-メチルブタノイル又はアセチルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項１０】
以下：
N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)-ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(3-36) (化合物1);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物2);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物3);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-6-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ヘキサノイル-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物4);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]-アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物5);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(15-カルボキシ-ペンタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物6);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物7);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物8);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(16-スルホヘキサデカノイル-アミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物9);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-6-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ヘキサノイル-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物10);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物11);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシノナデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物12);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Ser9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物13);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Thr9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物14);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Thr13,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物15);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Thr13,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物16);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ala24,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物17);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile24,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物18);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-6-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ヘキサノイル-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile24,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物19);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-6-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ヘキサノイル-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile24,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物20);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物21);
N{アルファ-4}-アセチル,N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)-ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile24,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物22);
N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)-ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Trp30,Leu31]hPYY(3-36) (化合物23);
N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)-ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Trp30,Leu31]hPYY(3-36) (化合物24);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物25);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物26);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Ile22,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物27);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物28);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物29);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物30);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物31);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-6-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ヘキサノイル-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物32);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシノナデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物33);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Ala24,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物34);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Gln22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物35);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Gln22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物36);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Gln22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物37);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Val22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物38);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Val22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物39);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Val22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物40);
N{アルファ-4}-}-(3-メチルブタノイル)-(N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Val22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物41);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Thr9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物42);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Thr9,Gln18,Gln22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物43);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Thr9,Gln18,Val22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物44);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Thr13,Gln18,Gln22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物45);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Thr13,Gln18,Val22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物46);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Thr13,Gln18,Val22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物47);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物48);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物49);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-10}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]-アセチル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys10,Gln18,Glu22,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物50);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-10}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys10,Gln18,Glu22,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物51);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-10}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys10,Gln18,Glu23,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物52);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-10}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]-アセチル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys10,Gln18,Glu23,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物53);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-10}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]-アセチル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Pro9,Lys10,Gln18,Glu22,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物54);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(16-スルホヘキサデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物55);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-10}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]-アセチル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Pro9,Lys10,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物56);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Val22,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物57);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(15-カルボキシペンタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物58);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-10}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]-アセチル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Lys10,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY-(4-36) (化合物59);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Ala24,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物60);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(15-カルボキシペンタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY-(4-36) (化合物61);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(13-カルボキシトリデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物62);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(15-カルボキシペンタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(3-36) (化合物63);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]-エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物65);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(16-スルホヘキサデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物66);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(16-スルホヘキサデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物67);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(16-スルホヘキサデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY(4-36) (化合物68);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-10}-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(16-スルホヘキサデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]-エトキシ]アセチル]アミノ]ブタノイル]-[Arg4,Pro9,Lys10,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY-(4-36) (化合物69);
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[(4S)-4-カルボキシ-4-(13-カルボキシトリデカノイルアミノ)ブタノイル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY-(4-36) (化合物70); 及び
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-[2-[2-[2-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(13-カルボキシトリデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]-PYY-(4-36) (化合物71)
から選択される、請求項１に記載のPYY化合物。
【請求項１１】
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-6-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ヘキサノイル-[Arg4,Lys7,Pro9,Gln18,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物4)である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項１２】
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-6-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ヘキサノイル-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile24,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物20)である、請求項１〜７のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項１３】
N{アルファ-4}-(3-メチルブタノイル)-N{イプシロン-7}-6-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(17-カルボキシ-ヘプタデカノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ヘキサノイル-[Arg4,Lys7,Gln18,Ile22,Tyr28,Trp30,Leu31]hPYY(4-36) (化合物32)である、請求項１〜７のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載のPYY化合物、及び少なくとも1種の医薬的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
医薬としての使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項１６】
糖尿病の全ての形態及び関連疾患の治療及び/若しくは予防における使用のための；並びに/又は脂質パラメーターを改善するための、β細胞の機能を改善するための、及び/若しくは糖尿病性疾患の進行を遅延させるため若しくは予防するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項１７】
前記糖尿病の関連疾患が、摂食障害、糖尿病の合併症、心臓血管疾患、及び睡眠時無呼吸からなる群から選択される、請求項１６に記載のPYY化合物。
【請求項１８】
摂食障害の治療及び/又は予防；むちゃ食い障害、神経性大食症、及び/若しくは抗精神病薬若しくはステロイドの投与により誘発された肥満症の治療若しくは予防；胃運動の低減；胃内容排出の遅延；身体の可動性の向上；並びに/又は肥満症の併存症の予防及び/若しくは治療における使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のPYY化合物。
【請求項１９】
前記摂食障害が肥満症である、請求項１８に記載のPYY化合物。
【請求項２０】
前記肥満症の併存症が、変形性関節症及び尿失禁からなる群から選択される、請求項１８に記載のPYY化合物。
【請求項２１】
食物摂取を減少させること、体重を低減すること、食欲を抑制すること、及び/又は満腹を誘導することによる、摂食障害の治療及び/又は予防における使用のための、請求項１８に記載のPYY化合物。