【手続補正書】
【提出日】平成30年11月26日(2018.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式Ｉを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化１】
2017535561.tif 000001
［式中、
Ｃ＊は、可能なキラル炭素原子を示し；
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−６）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−６）アルキル、
（４）（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−、
（５）ハロ（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−、
（６）（Ｃ１−６）アルキル−ＮＨ−、
（７）ハロ（Ｃ１−６）アルキル−ＮＨ−、
（８）−（Ｃ１−３）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、
（９）−（Ｃ１−３）アルキル−アリール（アリールは置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている。）、
（１０）置換されていないか１、２もしくは３個のＲ７によって置換されているアリール、
（１１）（Ｃ３−７）シクロアルキル、または
（１２）−（Ｃ１−３）アルキル−ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている。）であり；
Ｒ２は、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、または
（２）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ３は、
（１）置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されているアリール、
（２）独立にＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール（ヘテロアリールは置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されている。）、
（３）（Ｃ１−３）アルキル、または
（４）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ４は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、または
（４）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシ、
（３）−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、
（４）−ＣＯＯＨ、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（６）（Ｃ１−３）アルキル、
（７）（Ｃ３−７）シクロアルキル、または
（８）１個のＮヘテロ原子を含む４から６員の単環式複素環（前記複素環は置換されていないか、１から２個のＲ９によって置換されている。）であり；
各Ｒ６は独立に、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、
（２）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、
（３）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（４）ハロ（Ｃ１−３）アルコキシ、
（５）置換されていないかハロによって置換されている（Ｃ３−７）シクロアルキル、
（６）ハロ、
（７）シアノ、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＮＨ２、
（１０）−（Ｃ１−３）アルキル−ＣＯＯＨ、または
（１１）−（Ｃ１−３）アルキル−ＣＯＯ（Ｃ１−４）アルキル
であり；
各Ｒ７は独立に、
（１）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（２）ハロ、
（３）ヒドロキシ、または
（４）（Ｃ１−３）アルキル
であり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、または
（３）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ９は、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、
（２）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、または
（３）ヒドロキシ
である。］
【請求項２】
下記構造式Ｉを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化２】
2017535561.tif 000002
［式中、
Ｃ＊は、可能なキラル炭素原子を示し；
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−６）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−６）アルキル、
（４）（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−、
（５）ハロ（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−、
（６）（Ｃ１−６）アルキル−ＮＨ−、
（７）ハロ（Ｃ１−６）アルキル−ＮＨ−、
（８）−（Ｃ１−３）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、
（９）−（Ｃ１−３）アルキル−アリール（アリールは置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている。）、
（１０）置換されていないか１、２もしくは３個のＲ７によって置換されているアリール、
（１１）（Ｃ３−７）シクロアルキル、または
（１２）−（Ｃ１−３）アルキル−ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、独立にＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている。）であり；
Ｒ２は、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、または
（２）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ３は、
（１）置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されているアリール、または
（２）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール（ヘテロアリールは置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されている。）であり；
Ｒ４は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、または
（４）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシ、
（３）−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、
（４）−ＣＯＯＨ、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（６）（Ｃ１−３）アルキル、
（７）（Ｃ３−７）シクロアルキル、または
（８）１個のＮヘテロ原子を含む４から６員の単環式複素環（前記複素環は置換されていないか、１から２個のＲ９によって置換されている。）であり；
各Ｒ６は独立に、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、
（２）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、
（３）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（４）ハロ（Ｃ１−３）アルコキシ、
（５）置換されていないかハロによって置換されている（Ｃ３−７）シクロアルキル、
（６）ハロ、
（７）シアノ、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＮＨ２、
（１０）−（Ｃ１−３）アルキル−ＣＯＯＨ、または
（１１）−（Ｃ１−３）アルキル−ＣＯＯ（Ｃ１−４）アルキル
であり；
各Ｒ７は独立に、
（１）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（２）ハロ、
（３）ヒドロキシ、または
（４）（Ｃ１−３）アルキル
であり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、または
（３）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ９は、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、
（２）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、または
（３）ヒドロキシ
である。］
【請求項３】
Ｒ３が置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されているアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）である請求項１もしくは３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１−３）アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項６】
Ｒ５がヒドロキシである請求項１もしくは３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、または−（Ｃ１−３）アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている請求項６に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３が独立にＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリールであり、ヘテロアリールが置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されている請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）である請求項８に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、または−（Ｃ１−３）アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている請求項９に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ５がヒドロキシである請求項８に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１が（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、または−（Ｃ１−３）アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている請求項１１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１３】
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
（１２）４−アミノ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−フェニル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（６−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
６−（４−アミノ−５−メチル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル、
４−アミノ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−メチルピラジン−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−フェニル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−メトキシピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−メトキシピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリミジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（６−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
６−（４−アミノ−５−メチル−６−オキソ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル，
４−アミノ−５−メチル−５−（６−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−イソブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−（４−フルオロベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−（３−メトキシベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−（４−フルオロベンジル）−２−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−（ジフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−（１−フルオロシクロプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−（１−フルオロシクロプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
４−アミノ−５−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−（３−ヒドロキシベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
６−（４−アミノ−５−シクロプロピル−６−オキソ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル、
６−（４−アミノ−５−シクロプロピル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−フェニル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシ−５−メチル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル，
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−５−シクロプロピル−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェニル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
４−ヒドロキシ−５−（５−メトキシピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−（４−フルオロベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−イソブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（２−メチル−８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
５−（２−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−イソブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−カルボキサミド、
５−シクロプロピル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−カルボキサミド、
５−メチル−６−オキソ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−カルボキサミド、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、または
４−ヒドロキシ−５−（５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オンである請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１４】
可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化方法であって、それに有効な量の請求項１から１３のいずれか１項の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与する段階を含む方法。
【請求項１５】
請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む、患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、線維症、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎疾患、糖尿病または肝硬変から選択される１以上の状態の治療のための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む高血圧の治療のための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む心不全の治療のための医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩および医薬として許容される担体からなる医薬組成物。
【請求項１９】
アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−５阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される１以上の別の活性薬剤をさらに含む請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される１以上の状態の治療に有用な薬物の製造のための請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
【請求項２１】
前記薬物が治療上有効量の前記化合物または該化合物の立体異性体を含む請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化するのに有用な薬物の製造のための、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
【請求項２３】
心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される１以上の状態の治療で使用される、少なくとも一つの請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物を含む薬物。
【請求項２４】
１以上の別の活性薬剤を含む薬物が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−５阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される請求項２３に記載の薬物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５２１】
表１５
【表１６】
2017535561.tif 000003
2017535561.tif 000004
[項目１]
下記構造式Ｉを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化１】
2017535561.tif 000005
［式中、
Ｃ＊は、可能なキラル炭素原子を示し；
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−６）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−６）アルキル、
（４）（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−、
（５）ハロ（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−、
（６）（Ｃ１−６）アルキル−ＮＨ−、
（７）ハロ（Ｃ１−６）アルキル−ＮＨ−、
（８）−（Ｃ１−３）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、
（９）−（Ｃ１−３）アルキル−アリール（アリールは置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている。）、
（１０）置換されていないか１、２もしくは３個のＲ７によって置換されているアリール、
（１１）（Ｃ３−７）シクロアルキル、または
（１２）−（Ｃ１−３）アルキル−ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている。）であり；
Ｒ２は、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、または
（２）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ３は、
（１）置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されているアリール、
（２）独立にＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール（ヘテロアリールは置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されている。）、
（３）（Ｃ１−３）アルキル、または
（４）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ４は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、または
（４）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシ、
（３）−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、
（４）−ＣＯＯＨ、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（６）（Ｃ１−３）アルキル、
（７）（Ｃ３−７）シクロアルキル、または
（８）１個のＮヘテロ原子を含む４から６員の単環式複素環（前記複素環は置換されていないか、１から２個のＲ９によって置換されている。）であり；
各Ｒ６は独立に、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、
（２）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、
（３）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（４）ハロ（Ｃ１−３）アルコキシ、
（５）置換されていないかハロによって置換されている（Ｃ３−７）シクロアルキル、
（６）ハロ、
（７）シアノ、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＮＨ２、
（１０）−（Ｃ１−３）アルキル−ＣＯＯＨ、または
（１１）−（Ｃ１−３）アルキル−ＣＯＯ（Ｃ１−４）アルキル
であり；
各Ｒ７は独立に、
（１）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（２）ハロ、
（３）ヒドロキシ、または
（４）（Ｃ１−３）アルキル
であり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、または
（３）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ９は、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、
（２）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、または
（３）ヒドロキシ
である。］
[項目２]
下記構造式Ｉを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化２】
2017535561.tif 000006
［式中、
Ｃ＊は、可能なキラル炭素原子を示し；
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−６）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−６）アルキル、
（４）（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−、
（５）ハロ（Ｃ１−６）アルキル−Ｏ−、
（６）（Ｃ１−６）アルキル−ＮＨ−、
（７）ハロ（Ｃ１−６）アルキル−ＮＨ−、
（８）−（Ｃ１−３）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、
（９）−（Ｃ１−３）アルキル−アリール（アリールは置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている。）、
（１０）置換されていないか１、２もしくは３個のＲ７によって置換されているアリール、
（１１）（Ｃ３−７）シクロアルキル、または
（１２）−（Ｃ１−３）アルキル−ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、独立にＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている。）であり；
Ｒ２は、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、または
（２）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ３は、
（１）置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されているアリール、または
（２）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール（ヘテロアリールは置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されている。）であり；
Ｒ４は、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、
（３）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、または
（４）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシ、
（３）−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、
（４）−ＣＯＯＨ、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（６）（Ｃ１−３）アルキル、
（７）（Ｃ３−７）シクロアルキル、または
（８）１個のＮヘテロ原子を含む４から６員の単環式複素環（前記複素環は置換されていないか、１から２個のＲ９によって置換されている。）であり；
各Ｒ６は独立に、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、
（２）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、
（３）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（４）ハロ（Ｃ１−３）アルコキシ、
（５）置換されていないかハロによって置換されている（Ｃ３−７）シクロアルキル、
（６）ハロ、
（７）シアノ、
（８）ヒドロキシ、
（９）−ＮＨ２、
（１０）−（Ｃ１−３）アルキル−ＣＯＯＨ、または
（１１）−（Ｃ１−３）アルキル−ＣＯＯ（Ｃ１−４）アルキル
であり；
各Ｒ７は独立に、
（１）（Ｃ１−３）アルコキシ、
（２）ハロ、
（３）ヒドロキシ、または
（４）（Ｃ１−３）アルキル
であり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、
（１）水素、
（２）（Ｃ１−３）アルキル、または
（３）（Ｃ３−７）シクロアルキル
であり；
Ｒ９は、
（１）（Ｃ１−３）アルキル、
（２）ハロ（Ｃ１−３）アルキル、または
（３）ヒドロキシ
である。］
[項目３]
Ｒ３が置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されているアリールである項目１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目４]
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）である項目１もしくは３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目５]
Ｒ１が（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１−３）アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている項目１から４のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目６]
Ｒ５がヒドロキシである項目１もしくは３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目７]
Ｒ１が（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、または−（Ｃ１−３）アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている項目６に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目８]
Ｒ３が独立にＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリールであり、ヘテロアリールが置換されていないか１、２もしくは３個のＲ６によって置換されている項目１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目９]
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）である項目８に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目１０]
Ｒ１が（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、または−（Ｃ１−３）アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている項目９に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目１１]
Ｒ５がヒドロキシである項目８に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目１２]
Ｒ１が（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、または−（Ｃ１−３）アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか１、２もしくは３個のＲ７によって置換されている項目１１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目１３]
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
（１２）４−アミノ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−フェニル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（６−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
６−（４−アミノ−５−メチル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル、
４−アミノ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−メチルピラジン−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−フェニル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−メトキシピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−メトキシピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリミジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（６−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
６−（４−アミノ−５−メチル−６−オキソ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル，
４−アミノ−５−メチル−５−（６−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−イソブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−（４−フルオロベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−（３−メトキシベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−（４−フルオロベンジル）−２−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−５−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−（ジフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−（１−フルオロシクロプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−（１−フルオロシクロプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
４−アミノ−５−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−（３−ヒドロキシベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
４−アミノ−５−シクロプロピル−５−（ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−アミノ−２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−シクロプロピル−５−（ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
６−（４−アミノ−５−シクロプロピル−６−オキソ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル、
６−（４−アミノ−５−シクロプロピル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−フェニル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシ−５−メチル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ニコチノニトリル，
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（２−メチル−８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−５−シクロプロピル−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−５−フェニル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（ピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
４−ヒドロキシ−５−（５−メトキシピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５−（５−メチルピリジン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
２−（８−（４−フルオロベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−イソブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−シクロプロピル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２−（８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（２−メチル−８−プロピル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
５−（２−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
２−（８−ブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−２−（８−イソブチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（８−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、
５−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−カルボキサミド、
５−シクロプロピル−６−オキソ−２−（８−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−カルボキサミド、
５−メチル−６−オキソ−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−カルボキサミド、
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−オン、または
４−ヒドロキシ−５−（５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５−メチル−２−（８−（４，４，４−トリフルオロブチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オンである項目１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目１４]
可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化方法であって、それに有効な量の項目１から１３のいずれか１項の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与する段階を含む方法。
[項目１５]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、線維症、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎疾患、糖尿病または肝硬変から選択される１以上の状態の治療方法。
[項目１６]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む高血圧の治療方法。
[項目１７]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む心不全の治療方法。
[項目１８]
項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩および医薬として許容される担体からなる医薬組成物。
[項目１９]
アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−５阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される１以上の別の活性薬剤をさらに含む項目１８に記載の医薬組成物。
[項目２０]
患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される１以上の状態の治療に有用な薬物の製造のための項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
[項目２１]
前記薬物が治療上有効量の前記化合物または該化合物の立体異性体を含む項目２０に記載の使用。
[項目２２]
可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化するのに有用な薬物の製造のための、項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
[項目２３]
心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される１以上の状態の治療で使用される、少なくとも一つの項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物を含む薬物。
[項目２４]
１以上の別の活性薬剤を含む薬物が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−５阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される項目２３に記載の薬物。