【手続補正書】
【提出日】平成20年10月22日(2008.10.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008519783.tif 000001
の化合物、及び薬学的に許容されるその塩。
式中、
Ｒ１は、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−(ＣＨ2)n−(ＣＦ2)o−ＣＦ3又は−(ＳＯm)q−(ＣＨ2)r−(ＣＦ2)s−ＣＦ3であり；
Ｒ１３及びＲ１４は、互いに独立に、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル又は−ＣＨ2−ＣＦ3であり；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎ、ｏ、ｑ、ｒ及びｓは、互いに独立に、０又は１であり；
Ｒ２は、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｏ−(ＣＨ2)u−(ＣＦ2)v−ＣＦ3又は−(ＳＯw)x−(ＣＨ2)y−(ＣＦ2)z−ＣＦ3であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、互いに独立に、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル又は−ＣＨ2−ＣＦ3であり；
ｗは、０、１又は２であり；
ｕ、ｖ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立に、０又は１であり；
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−(ＣＨ2)b−(ＣＦ2)c−ＣＦ3、−(ＳＯd)e−(ＣＨ2)f−(ＣＦ2)g−ＣＦ3、１、２、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するアルキル又は３、４、５、６、７若しくは８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、ここで、１、２、３若しくは４個の水素原子はフッ素原子で置換することができ；
Ｒ９及びＲ１０は、 互いに独立に、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル又は−ＣＨ2−ＣＦ3であり；
ｂ、ｃ、ｅ及びｇは、互いに独立に、０又は１であり；
ｄは、０、１又は２であり；
ｆは、０、１、２、３又は４であり；
又は、
Ｒ３は、−(ＣＨ2)h−フェニル又は−Ｏ−フェニルであり、ここで、フェニル基は無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏj−(ＣＨ2)k−ＣＦ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3のシリーズから成るグループから選択される１、２若しくは３個の基により置換され；
ｊは、０又は１であり；
ｋは、０、１、２又は３であり；
ｈは、０、１、２、３又は４であり；
又は、
Ｒ３は、−(ＣＨ2)aa−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏbb−(ＣＨ2)cc−ＣＦ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3から成るグループから選択される１、２若しくは３個の基により置換され；
ｂｂは、０又は１であり；
ｃｃは、０又は１、２若しくは３であり；
ａａは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−(ＣＨ2)ee−(ＣＦ2)ff−ＣＦ3；−(ＳＯgg)hh−(ＣＨ2)jj−(ＣＦ2)kk−ＣＦ3、１、２、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するアルキル、又は３、４、５、６、７若しくは８個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、ここで、１、２、３若しくは４個の水素原子はフッ素原子で置換することができ；
Ｒ１１及びＲ１２は、互いに独立に、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル又は−ＣＨ2−ＣＦ3であり；
ｅｅ、ｆｆ、ｈｈ及びｋｋは、互いに独立に、０又は１であり；
ｇｇは、０、１又は２であり；
ｊｊは、０、１、２、３又は４であり；
又は、
Ｒ４は、−(ＣＨ2)ll−フェニル又は−Ｏ−フェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏmm−(ＣＨ2)nn−ＣＦ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3から成るグループから選択される１、２若しくは３個の基で置換され；
ｍｍは、０又は１であり；
ｎｎは、０、１、２又は３であり；
ｌｌは、０、１、２、３又は４であり；
又は、
Ｒ４は、−(ＣＨ2)oo−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏpp−(ＣＨ2)rr−ＣＦ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3から成るグループから選択される１、２若しくは３個の基で置換され；
ｐｐは、０又は１であり；
ｒｒは、０、１、２又は３であり；
ｏｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立に、水素、又は１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ７及びＲ８は、互いに独立に、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６、７若しくは８個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣＦ3又はフェニルであり、ここで、フェニル基は無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏss−(ＣＨ2)tt−ＣＦ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3から成るグループから選択される１、２若しくは３個の基で置換され；
ｓｓは、０又は１であり；
ｔｔは、０、１、２又は３であり；
又は、
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になり、３、４、５、６、７又は８個の炭素原子を有するシクロアルキルを形成し；
Ｘは、−ＣＨ2−又は−ＮＲ１７−であり、
Ｒ１７は、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６、７若しくは８個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣＨ2−ＣＦ3又はフェニルであり、ここで、フェニルは無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏuu−(ＣＨ2)vv−ＣＦ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3から成るグループから選択される１、２若しくは３個の基で置換され；
ｕｕは、０又は１であり；
ｖｖは、０、１、２又は３であり；
Ｙは、結合、又は１、２若しくは３個の炭素原子を有するアルキレン鎖である。
【請求項２】
式Ｉ中、
Ｒ１は、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−(ＣＨ2)n−(ＣＦ2)o−ＣＦ3又は−(ＳＯm)q−(ＣＨ2)r−(ＣＦ2)s−ＣＦ3であり；
Ｒ１３及びＲ１４は、互いに独立に、水素、メチル、エチル又はＣＨ2−ＣＦ3であり；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎ、ｏ、ｑ、ｒ及びｓは、互いに独立に、０又は１であり；
Ｒ２は、水素、メチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3又は−Ｓ−ＣＦ3であり；
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、メトキシ、エトキシ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、−ＣＦ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、又は３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、ここで、１、２、３若しくは４個の水素原子はフッ素原子で置換することができ；
Ｒ９及びＲ１０は、互いに独立に、水素、メチル、エチル又は−ＣＨ2−ＣＦ3であり；又は、
Ｒ３は、フェニル又は−Ｏ−フェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、
１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3のシリーズから成るグループから選択される１、２若しくは３個の基で置換され；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3又はメチルであり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立に、水素、メチル又はエチルであり；
Ｒ７及びＲ８は、互いに独立に、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣＦ3又はフェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3のシリーズから成るグループから選択される１、２若しくは３個の基で置換され；
又は、
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になり、３、４、５又は６個の炭素原子を有するシクロアルキルを形成し；
Ｘは、−ＣＨ2−又は−ＮＲ１７−であり；
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣＨ2−ＣＦ3又はフェニルであり、ここで、フェニルは、無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3から成るグループから選択される１、２若しくは３個の基で置換され；
Ｙは、結合又は−ＣＨ2−である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式Ｉ中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3又は−Ｓ−ＣＦ3であり；
Ｒ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3又は−Ｓ−ＣＦ3であり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、又は３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、ここで、１、２、３若しくは４個の水素原子はフッ素原子で置換してもよく；
又は、
Ｒ３は、フェニル又は−Ｏ−フェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3のシリーズから成るグループから選択される１若しくは２個の基で置換され；
Ｒ４は、水素又はＦであり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立に、水素又はメチルであり；
Ｒ７及びＲ８は、互いに独立に、水素、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣＦ3又はフェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3のシリーズから成るグループから選択される１若しくは２個の基で置換され；
又は、
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３、４、５又は６個の炭素原子を有するシクロアルキルを形成し；
Ｘは、−ＣＨ2−又は−ＮＲ１７−であり；
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣＨ2−ＣＦ3又はフェニルであり、ここで、フェニルは、無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、メトキシ、エ
トキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3から成るグループから選択される１、２若しくは３個の基で置換され；
Ｙは、結合、又は−ＣＨ2−である；
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
式Ｉ中、
Ｒ１は、水素、メチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3又は−Ｓ−ＣＦ3であり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3又は−Ｓ−ＣＦ3であり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ５及びＲ６は、水素であり；
Ｒ７は、水素であり；
Ｒ８は、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキル、ＣＦ3又はフェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換であり、又はＦ、Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−Ｓ−ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル及び−ＳＯ2ＣＨ3のシリーズから成るグループから選択される１若しくは２個の基で置換され；
Ｘは、−ＣＨ2−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ2−である；
請求項１、２又は３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
式Ｉ中、
Ｒ１は、水素、メチル、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3又は−Ｓ−ＣＦ3であり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−ＣＮ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3又は−Ｓ−ＣＦ3であり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立に、水素又はメチルであり；
Ｒ７は、水素であり；
Ｒ８は、水素であり；
Ｘは、−ＣＨ2−又は−ＮＲ１７−であり；
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキル又は−ＣＨ2−ＣＦ3であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ2−である；
請求項１、２又は３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
以下：
Ｎ−［４−（１,１−ジオキソイソチアゾリジン−２−イル）−５−メタンスルホニル−２−メチルベンゾイル］グアニジン；
Ｎ−［４−（１,１−ジオキソ−［１,２］チアジナン−２−イル）−５−メタンスルホニル−２−メチルベンゾイル］グアニジン；
Ｎ−［４−（３,３−ジメチル−１,１−ジオキソイソチアゾリジン−２−イル）−５−メタンスルホニル−２−メチルベンゾイル］グアニジン；
Ｎ−［４−（１,１−ジオキソ−４−フェニルイソチアゾリジン−２−イル）−５−メタンスルホニル−２−メチルベンゾイル］グアニジン；
Ｎ−｛４−［４−（４−フルオロフェニル）−１,１−ジオキソイソチアゾリジン−２−イル］−５−メタンスルホニル−２−メチルベンゾイル｝グアニジン；
Ｎ−［４−（１,１−ジオキソ−４−フェニル−１−［１,２］チアジナン−２−イル）−５−メタンスルホニル−２−メチルベンゾイル］グアニジン；
Ｎ−［４−（５−シクロプロピル−１,１−ジオキソ−１−［１,２,５］チアジアゾリジン−２−イル）−５−メタンスルホニル−２−メチルベンゾイル］グアニジン；
Ｎ−［４−（６−シクロプロピル−１,１−ジオキソ−１−［１,２,６］チアジアジナン−２−イル）−５−メタンスルホニル−２−メチルベンゾイル］グアニジン；
Ｎ−［４−（１,１−ジオキソ−１−イソチアゾリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチルベンゾイル］グアニジン；及び
Ｎ−［４−（１,１−ジオキソ−１−［１,２］チアジナン−２−イル）−３−トリフルオロメチルベンゾイル］グアニジン；
から選択される請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
請求項１、２、３、４又は５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、及び／又は、薬学的に許容されるその塩を製造する方法であって、式II：
【化２】
2008519783.tif 000002
［ここで、
Ｒ１からＲ８は、式Ｉの化合物と同じ意味を有し、そして、
Ｌは、求核的置換反応を行う脱離基である］
の化合物をグアニジンと反応させることを含む方法。
【請求項８】
式II：
【化３】
2008519783.tif 000003
ここで、
Ｒ１からＲ８、Ｘ及びＹは、請求項１、２、３、４又は５において定義した通りであり；そして、
Ｌは、請求項７において定義した通りである；
の化合物であって、但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が同時に水素であり、そしてＸが−ＣＨ2−である式IIの化合物は除き、そして、以下の化合物：
４−（１,１−ジオキソイソチアゾリジン−２−イル）−３−メチル安息香酸メチル；
４−（１,１−ジオキソイソチアゾリジン−２−イル）−３−メチル安息香酸；
４−（１,１−ジオキソ−１−［１,２,６］チアジアジナン−２−イル）−３−メチル
安息香酸メチル；
４−（１,１−ジオキソ−１−［１,２,６］チアジアジナン−２−イル）−３−メチル
安息香酸；及び、
３−クロロ−４−（１,１−ジオキソ−１−［１,２］チアジナン−２−イル）安息香酸；
を除いた化合物。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の、薬物として使用するための式１の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
虚血又は再潅流事象に起因する器官及び組織の急性若しくは慢性の損傷、障害又は間接的後遺症の治療又は予防のための、不整脈、命にかかわる心室細動、心筋梗塞、狭心症の治療又は予防のための、心臓の虚血状態、末梢及び中枢神経系の虚血状態、脳卒中、又は末梢器官及び組織の虚血状態の治療又は予防のための、ショック状態、細胞増殖が一次的若しくは二次的原因である疾患、癌、転移、前立腺肥大、前立腺過形成、アテローム性動脈硬化、脂質代謝の障害、高血圧、本態性高血圧、中枢神経系の障害、ＣＮＳ、てんかん若しくは中枢性誘発痙攣の過剰興奮性に由来する障害、中枢神経系の障害、特に不安状態、うつ病若しくは精神病の治療又は予防のための、インスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）若しくは糖尿病による遅発損傷、血栓症、上皮不全に由来する障害、間欠跛行の治療又は予防のための、内部器官の線維症、肝臓の線維症、腎臓の線維症、血管の線維症及び心臓の線維症の治療又は予防のための、心不全、うっ血性心不全、急性若しくは慢性炎症性障害、原虫に起因する障害、マラリア及び家畜におけるコクシジウム症の治療又は予防のための、及び外科手術及び臓器移植のために使用するため、外科的処置のための移植臓器を保存及び貯蔵するため、バイパス手術において使用するため、心停止後の蘇生において使用するため、加齢に伴う組織の変化を予防するため、加齢に対向するため又は延命のための医薬の製造のための、甲状腺機能亢進症における心臓中毒作用の治療及び低減のため、又は診断補助薬を製造するための、医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１１】
虚血又は再潅流事象に起因する器官及び組織の急性若しくは慢性損傷、障害又は間接的後遺症の治療又は予防のための、不整脈、命にかかわる心室細動、心筋梗塞、狭心症の治療又は予防のための、心臓の虚血状態、末梢及び中枢神経系の虚血状態、脳卒中、又は末梢器官及び組織の虚血状態の治療又は予防のための、ショック状態、細胞増殖が一次的若しくは二次的原因である疾患、癌、転移、前立腺肥大、前立腺過形成、アテローム性動脈硬化、脂質代謝の障害、高血圧、本態性高血圧、中枢神経系の障害、ＣＮＳ、てんかん若しくは中枢性誘発痙攣の過剰興奮性に由来する障害、中枢神経系の障害、特に不安状態、うつ病若しくは精神病の治療又は予防のための、インスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）若しくは糖尿病による遅発損傷、血栓症、上皮不全に由来する障害、間欠跛行の治療又は予防のための、内部器官の線維症、肝臓の線維症、腎臓の線維症、血管の線維症及び心臓の線維症の治療又は予防のための、心不全、うっ血性心不全、急性若しくは慢性炎症性障害、原虫に起因する障害、マラリアの及び家畜におけるコクシジウム症の治療又は予防のための、及び外科手術及び臓器移植のために使用するため、外科的処置のための移植臓器を保存及び貯蔵するため、バイパス手術において使用するため、心停止後の蘇生において使用するため、加齢に伴う組織の変化を予防するための、加齢に対向するため又は延命のための医薬の製造のための、甲状腺機能亢進症における心臓中毒作用の治療及び低減のための、又は診断補助薬を製造するための、医薬を製造するための、他の医薬又は有効成分と併用される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１２】
低減した心臓毒性及び細胞傷害特性を有する医薬を製造するための、心臓毒性医薬及び
細胞障害性医薬又は有効成分と併用される、請求項１０に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１３】
虚血又は再潅流事象に起因する器官及び組織の急性若しくは慢性損傷、障害又は間接的後遺症の治療又は予防のための医薬を製造するための、請求項９又は１０に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の、単独での又は他の医薬若しくは有効成分と組み合わせての使用。
【請求項１４】
命にかかわる心室細動の治療のための医薬を製造するための、請求項９又は１０に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の、単独での又は他の医薬若しくは有効成分と組み合わせての使用。
【請求項１５】
転移の治療又は予防のための医薬を製造するための、請求項９又は１０に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の、単独での又は他の医薬若しくは有効成分と組み合わせての使用。
【請求項１６】
心臓の線維症、心不全又はうっ血性心不全の治療又は予防のための医薬を製造するための、請求項９又は１０に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の、単独での又は他の医薬若しくは有効成分と組み合わせての使用。
【請求項１７】
薬学的に許容される担体及び添加物と一緒に、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の有効量を含む、ヒト、動物又は植物の保護に使用するための医薬。
【請求項１８】
他の薬理学的有効成分又は医薬と組み合わせた薬学的に許容される担体及び添加物と一緒に、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の有効量を含む、ヒト、動物又は植物の保護に使用するための医薬。