【手続補正書】
【提出日】平成20年10月16日(2008.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
後区眼疾患もしくは細胞増殖疾患に罹患しているヒトを処置するための組成物であって、該組成物は、式１の一つ以上の化合物の薬学的有効量を含み：
【化１】
2008519763.tif 000001
ここで：
Ｒ１はＣ２Ｈ５、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＣＨ２ＯＲ４、もしくはＣＨ２ＮＲ５Ｒ６であり；
ＲはＨ、Ｃ１−Ｃ６の直鎖もしくは分枝アルキル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖もしくは分枝アルケニル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖もしくは分枝アルキニル、Ｃ３−Ｃ６のシクロアルキル、もしくはフェニル；またはＲ１は式ＣＯ２−Ｒ＋のカルボン酸塩であり、Ｒ＋はＬｉ＋，Ｎａ＋，Ｋ＋であるか、式＋ＮＲ１０Ｒ１１Ｒ１２Ｒ１３のアンモニウム部分であり、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は独立してＨまたはＣ１−Ｃ６の直鎖または分枝アルキル、ＯＨまたはＯＣＨ３置換基を任意に支える互いのアルキル基であり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６の直鎖または分枝アルキル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖または分枝アルケニル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖または分枝アルキニル、Ｃ３−Ｃ６のシクロアルキル、ベンジル、フェニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、またはＯＣ２Ｈ５であり、ただし、多くてもＲ２、Ｒ３の一方のみがＯＨ、ＯＣＨ３、またはＯＣ２Ｈ５であり；
Ｒ４はＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６の直鎖または分枝アルキル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖または分枝アルケニル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖または分枝アルキニル、Ｃ３−Ｃ６のシクロアルキルベンジル、またはフェニルであり；
Ｒ５、Ｒ６は、独立してＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ６の直鎖または分枝アルキル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖または分枝アルケニル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖または分枝アルキニル、Ｃ３−Ｃ６のシクロアルキル、ベンジル、フェニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、またはＯＣ２Ｈ５であり、ただし、多くてもＲ５、Ｒ６の一方のみがＯＨ、ＯＣＨ３、またはＯＣ２Ｈ５であり；
Ｘは、Ｏ、ＣＨ２、またはＳであり；
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、独立してＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、もしくはＣＯ２Ｒ１５であり；
またはＲ７およびＲ８またはＲ８およびＲ９は一緒になってカルボニル基（Ｃ＝Ｏ）を構成し、それによって、環状炭酸塩を形成し；
またはＯＲ８Ｒ１は、一緒になって環式エステル（ラクトン）を形成し；
Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６の直鎖もしくは分枝アルキル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖または分枝アルケニル、Ｃ３−Ｃ６の直鎖または分枝アルキニル、Ｃ３−Ｃ６のシクロアルキル、ベンジル、またはフェニルであり；そして
【化１ａ】
2008519763.tif 000002
は、該ＯＲ９置換基がその位置でＲ絶対配置またはＳ絶対配置
【化２】
2008519763.tif 000003
を与えるように配置され得ることを示す、組成物。
【請求項２】
前記後区眼疾患（ｐｏｓｔｅｒｉｏｒ  ｓｅｇｍｅｎｔ  ｏｃｕｌａｒ  ｄｉｓｅａｓｅ）が、ドライＡＭＤまたは眼後区血管新生または浮腫疾患である請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記式１の化合物が：
Ｒ１は、Ｃ２Ｈ５、ＣＯ２Ｒ、ＣＨ２ＯＲ４、または式ＣＯ２−Ｒ＋のカルボン酸塩であって；
Ｒ＋はＬｉ＋，Ｎａ＋，Ｋ＋、またはＮＨ４＋であり；
Ｒは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｎ−Ｃ３Ｈ７、もしくはｉ−Ｃ３Ｈ７であり；
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ４は、Ｈ、ＣＯＣＨ３、もしくはＣＨ３であり；そして
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、独立してＨ、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＯであり；
または、Ｒ７およびＲ８、もしくはＲ８およびＲ９は一緒になってカルボニル基（Ｃ＝Ｏ）を構成し、それによって環状カルボン酸を形成し；
またはＯＲ８Ｒ１は共に環式エステル（ラクトン）を形成する、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記化合物が、以下：
【化３】
2008519763.tif 000004
からなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記眼後区新生血管形成もしくは浮腫疾患が、糖尿病網膜症、ウェットＡＭＤ、網膜微小脈管障害、および網膜（黄斑）浮腫からなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
前記眼後区血管新生もしくは浮腫疾患が、糖尿病網膜症、ウェットＡＭＤ、網膜微小脈管障害、および網膜（黄斑）浮腫のからなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記眼後区血管新生もしくは浮腫疾患が、糖尿病網膜症、ウェットＡＭＤ、網膜微小脈管障害、および網膜（黄斑）浮腫からなる群から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
請求項２に記載の化合物の薬学的有効量を含有する、組成物。
【請求項９】
前記組成物が眼科用組成物である、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
約０．０１ｍｇ／ｋｇから約１００ｍｇ／ｋｇまでの請求項１に記載の化合物を含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項１１】
請求項７に記載の組成物であって、式１の化合物を含み：
【化４】
2008519763.tif 000005
ここで、式１の化合物について、以下：
Ｒ１は、Ｃ２Ｈ５、ＣＯ２Ｒ、ＣＨ２ＯＲ４、または式ＣＯ２−Ｒ＋のカルボン酸塩であって；
Ｒ＋はＬｉ＋，Ｎａ＋，Ｋ＋、またはＮＨ４＋であり；
Ｒは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｎ−Ｃ３Ｈ７、またはｉ−Ｃ３Ｈ７であり；
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｒ４は、Ｈ、ＣＯＣＨ３、またはＣＨ３であり；そして
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、独立してＨ、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＯであり；
または、Ｒ７およびＲ８、もしくはＲ８およびＲ９は一緒になってカルボニル基（Ｃ＝Ｏ）を構成し、それによって環状カルボン酸を形成し；
またはＯＲ８Ｒ１は一緒になって環式エステル（ラクトン）を形成する、組成物。
【請求項１２】
前記化合物が、以下：
【化５】
2008519763.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１０に記載の組成物
【請求項１３】
前記組成物中の前記化合物の重量パーセントが、０．０１パーセントから２パーセントである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物が溶液である、請求項７に記載の組成物。
【請求項１５】
前記溶液中の前記化合物の濃度が約０．２％から約０．５％  ｗ／ｖ％である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
前記化合物が、以下：
【化６】
2008519763.tif 000007
からなる群から選択される請求項１４に記載の組成物であって、
ここで、ＲはＣＨ３であるか、またはＣＯ２Ｒが式ＣＯ２−Ｌｉ＋のリチウムカルボン酸塩を形成する、組成物。
【請求項１７】
前記組成物がカプセルである、請求項７に記載の組成物。
【請求項１８】
前記カプセルが約１ｍｇから約１０ｍｇ配合を備える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
前記カプセルが約５ｍｇ配合を備える、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物が次式である、請求項１８に記載の組成物；
【化７】
2008519763.tif 000008
ここで、ＲはＣＨ３であるか、またはＣＯ２Ｒが式ＣＯ２−Ｌｉ＋のリチウムカルボン酸塩を形成する、組成物。
【請求項２１】
前記組成物が眼科用軟膏である、請求項７に記載の組成物。
【請求項２２】
前記化合物の濃度が約０．０１パーセントから約２パーセントである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
前記化合物が次式である、請求項２１に記載の組成物。
【化８】
2008519763.tif 000009
【請求項２４】
前記細胞増殖疾患が癌である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２５】
前記細胞増殖疾患が関節炎である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２６】
前記細胞増殖疾患が経皮的経管的冠動脈形成術の二次的な脈管の再狭窄である、請求項１に記載の組成物。