【手続補正書】
【提出日】平成20年2月18日(2008.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基形態又は酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態の式（Ｉ）：
【化１】
2007524707.tif 000001
［式中、ｍとｎはｍ＋ｎが２〜５の整数となるような１〜３の整数を表し；
ｐは１〜７の整数を表し；
Ａは単結合を表すか、又は１個以上のＸ、Ｙ及び／又はＺ基から選択され；
Ｘは場合により１又は２個のＣ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン基で置換されたメチレン基を表し；
Ｙは場合により１又は２個のＣ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキルもしくはＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン基で置換されたＣ２−アルケニレン基；又はＣ２−アルキニレン基を表し；
Ｚは式：
【化２】
2007524707.tif 000002
の基を表し；
ｏは１〜５の整数を表し；
ｒとｓは整数を表し、ｒ＋ｓが１〜５となるように定義され；
Ｒ１は場合により１個以上のＲ６及び／又はＲ７基で置換されたＲ５基を表し；
Ｒ２は水素もしくはフッ素原子又はヒドロキシル、Ｃ１−６−アルコキシもしくはＮＲ８Ｒ９基を表し；
Ｒ３は水素原子又はＣ１−６−アルキル基を表し；
Ｒ４は水素原子又はＣ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキルもしくはＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル基を表し；
Ｒ５はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ナフチル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シンノリニル、ナフチリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、イソインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ピロロピリジル、フロピリジル、チエノピリジル、イミダゾピリジル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、ピラゾロピリジル、イソオキサゾロピリジル又はイソチアゾロピリジルから選択される基を表し；
Ｒ６はハロゲン原子又はシアノ、ニトロ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１−６−チオアルキル、Ｃ１−６−フルオロアルキル、Ｃ１−６−フルオロアルコキシ、Ｃ１−６−フルオロチオアルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９もしくは−Ｏ−（Ｃ１−３−アルキレン）−Ｏ基、又はアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、アゼピンもしくはピペラジン環から選択される環を表し、前記環は場合によりＣ１−６−アルキル又はベンジル基で置換されており；
Ｒ７はフェニル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニル基を表し；前記Ｒ７基は相互に同一又は異なる１個以上のＲ６基で置換されていてもよく；
Ｒ８とＲ９は相互に独立して水素原子又はＣ１−６−アルキル基を表す］の化合物。
【請求項２】
ｍとｎはｍ＋ｎが２〜４の整数となるような１又は２の整数を表し；
ｐが１〜３の整数を表し；
Ａが単結合又はメチレンもしくはＣ２−アルキニレン基を表し；
Ｒ１が場合により１個以上のＲ６及び／又はＲ７基で置換されたＲ５基を表し；
Ｒ２が水素原子又はヒドロキシル基を表し；
Ｒ３が水素原子又はＣ１−６−アルキル基を表し；
Ｒ４が水素原子又はＣ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキルもしくはＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル基を表し；
Ｒ５がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ナフチル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インドリル、インドリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル又はピロロピリジルから選択される基を表し；
Ｒ６がハロゲン原子又はシアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシもしくはＣ１−６−フルオロアルキル基、又はピロリジンもしくはピペリジン環を表し、前記環は場合によりＣ１−６−アルキル基で置換されており；
Ｒ７が相互に同一又は異なる１個以上のＲ６基で置換されていてもよいフェニル基を表すことを特徴とする請求項１に記載の塩基形態又は酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
ｍとｎはｍ＋ｎが２〜４の整数となるような１又は２の整数を表し；
ｐが１〜３の整数を表し；
Ａが単結合又はメチレンもしくはＣ２−アルキニレン基を表し；
Ｒ１が場合により１個以上のＲ６及び／又はＲ７基で置換されたＲ５基を表し；
Ｒ２が水素原子又はヒドロキシル基を表し；
Ｒ３が水素原子又はＣ１−６−アルキル基を表し；
Ｒ４が水素原子又はＣ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキルもしくはＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル基を表し；
Ｒ５がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ナフチル又はイソキノリニルから選択される基を表し；
Ｒ６がハロゲン原子又はシアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシもしくはＣ１−６−フルオロアルキル基、又はピロリジンもしくはピペリジン環を表し、前記環は場合によりＣ１−６−アルキル基で置換されており；
Ｒ７が相互に同一又は異なる１個以上のＲ６基で置換されていてもよいフェニル基を表すことを特徴とする請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素原子を表し；
Ｒ４が水素原子又はＣ１−６−アルキル基を表すことを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記載の塩基形態又は酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
一般式Ｒ４ＮＨ２［式中、Ｒ４は請求項１の式（Ｉ）に定義した通りである］のアミンを使用するアミノ分解により一般式（ＩＶ）：
【化３】
2007524707.tif 000003
［式中、Ｒ１、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｍ及びｎは請求項１の式（Ｉ）に定義した通りであり、Ｒはメチル又はエチル基を表す］のカルバミン酸エステルを変換する段階を含む請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項６】
一般式（ＩＶ）：
【化４】
2007524707.tif 000004
［式中、Ｒ１、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｍ及びｎは請求項１の式（Ｉ）に定義した通りであり、Ｒはメチル又はエチル基を表す］の化合物。
【請求項７】
塩基又は医薬的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物形態の請求項１から４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物と、場合により１種以上の医薬的に許容可能な賦形剤と、を含有する医薬組成物。
【請求項８】
医薬として使用するための、塩基又は医薬的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物形態の請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
内因性カンナビノイド及び／又は酵素ＦＡＡＨにより代謝される他の任意基質が関与する疾患の予防又は治療用医薬の製造における、塩基又は医薬的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物形態の請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
急性もしくは慢性疼痛、目眩、嘔吐、悪心、摂食障害、神経精神疾患、急性もしくは慢性神経変性疾患、癲癇、睡眠障害、心臓血管疾患、腎虚血、癌、免疫系疾患、アレルギー性疾患、寄生虫、ウイルスもしくは細菌感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、眼疾患、肺疾患、胃腸疾患又は尿失禁の予防又は治療用医薬の製造における、塩基又は医薬的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物形態の請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明の範囲では、以下の用語は以下の意味をもつ。
−Ｃｔ−ｚ（式中、ｔとｚは１〜７の値をとることができる）とは炭素原子数ｔ〜ｚの炭素鎖を意味し、例えばＣ１−３とは炭素原子数１〜３の炭素鎖を意味する；
−アルキルとは直鎖又は分岐鎖の飽和脂肪族基を意味し；例えばＣ１−６アルキル基とは炭素原子数１〜６の直鎖又は分岐鎖の炭素鎖、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル又はヘキシルを意味する；
−アルキレンとは直鎖又は分岐鎖の飽和２価アルキル基を意味し、例えばＣ１−３アルキレンとは炭素原子数１〜３の直鎖又は分岐鎖の２価炭素鎖、特にメチレン、エチレン、１−メチルエチレン又はプロピレンを意味する；
−シクロアルキルとは環状アルキル基を意味し、例えばＣ３−７−シクロアルキルとは炭素原子数３〜７の環状炭素基、特にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルを意味する；
−アルケニレンとは炭素数２の２価不飽和脂肪族基、特にエテニレンを意味する；
−Ｃ２−アルキニレンとは−Ｃ≡Ｃ−を意味する；
−アルコキシとは直鎖又は分岐鎖の飽和脂肪族鎖を含む−Ｏ−アルキル基を意味する；
−チオアルキルとは直鎖又は分岐鎖の飽和脂肪族鎖を含む−Ｓ−アルキル基を意味する；
−フルオロアルキルとは１個以上の水素原子がフッ素原子で置換されたアルキル基を意味する；
−フルオロアルコキシとは１個以上の水素原子がフッ素原子で置換されたアルコキシ基を意味する；
−フルオロチオアルキルとは１個以上の水素原子がフッ素原子で置換されたチオアルキル基を意味する；
−ハロゲン原子とはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。