【手続補正書】
【提出日】平成19年11月5日(2007.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007277257.tif 000001
（前記式中、
Ａは、飽和、不飽和、または部分不飽和環であり；
Ｘ1は、１つの結合、任意に１〜３個のハロゲン、オキソまたはフェニル基で置換されているＣ1〜10分鎖または直鎖アルキレン、アルケニレル、アルキニレンから成る群から選ばれ、前記フェニル基は、任意に１〜３個のハロゲンまたはＣ1〜10アルキル基で置換されており；
Ｒ1は、水素、Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ3〜12シクロアルケニル、単環式、二環式、または三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、およびヘテロ二環式環系から成る群から選ばれ、ここで前記Ｃ3〜12シクロアルキル、Ｃ3〜12シクロアルケニル、単環式、二環式、または三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、およびヘテロ二環式環系は、任意にハロゲン、Ｃ1〜10アルキル、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニルオキシ、およびベンジルオキシから成る群から選ばれる１〜３個の置換基で置換されており、ここで前記フェニル、ベンジル、フェニルオキシ、およびベンジルオキシは、任意にハロゲンまたはＣ1〜10アルキルで置換されており；
Ｒ2は、水素、Ｃ1〜10アルキル、Ｃ3〜12シクロアルキル、およびハロゲンから成る群から選ばれ、前記アルキルは任意にオキソ基で置換されており；そして
Ｒ3およびＲ4は独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3カルボニル、およびハロゲンから成る群から選ばれる）
の化合物；および医薬上許容されるその塩。
【請求項２】
Ａが、３、４位に二重結合を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ1が、１つの結合、メチレン、エチレン、またはプロピレンから選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ1がメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ1がフルオロフェニルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が三環式アリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が単環式アリール環であり、このアリール環が任意にはハロゲン、Ｃ1〜3アルキル、フェニル、またはベンジルオキシで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、ナフチル、ベンジルオキシフェニル、デカヒドロナフチル、１、３ヒドロ−インデン、プロピルヘキサン、シクロデシル、ビフェニルメチル、フェニルエチル、シクロオクチル、１、２、３、４ヒドロ−ナフチル、１、３ジメチル−ペンチルから選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、ナフチル、ベンジルオキシフェニル、デカヒドロナフチル、１、３ヒドロ−インデン、プロピルヘキサン、シクロデシル、ビフェニルメチル、フェニルエチル、シクロオクチル、１、２、３、４ヒドロ−ナフチル、１、３ジメチル−ペンチルから選ばれる、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3およびＲ4がどちらも水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
下記のもの：
１−［１−ジベンゾシクロヘプチル−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−プロピル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［２−オキソ−シクロプロピル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピル−１、２−シクロヘキセン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４、４−ジフルオロフェニルブチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；および
１−［１−（４−フェニル−フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（２−ナフチル−メチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（デカヒドロナフチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（２［１、３ジヒドロ−インデン］）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−イソプロピルヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−［１−メチル−エチル］ヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−シクロデシル−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（３−ジフェニルプロピル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（２−フェニルエチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−［１、２、３、４−ヒドロ−ナフチル］）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−［１、３ジメチル−ペンチル］）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；および医薬上許容されるそれらの塩、から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物と少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
下記のもの：
１−［１−ジベンゾシクロヘプチル−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−プロピル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［２−オキソ−シクロプロピル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピル−１、２−シクロヘキセン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４、４−ジフルオロフェニルブチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−フェニル−フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（２−ナフチル−メチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（デカヒドロナフチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（２［１、３ジヒドロ−インデン］）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−イソプロピルヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−［１−メチル−エチル］ヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−シクロデシル−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（３−ジフェニルプロピル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（２−フェニルエチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−［１、２、３、４−ヒドロ−ナフチル］）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−［１、３ジメチル−ペンチル］）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−ジベンゾシクロヘプチル−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−３−［１−オキソ−エチル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピル−１、２−シクロヘキセン）−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４、４−ジフルオロフェニルブチル）−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−フェニル−フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；および医薬上許容されるそれらの塩、から成る群から選ばれる化合物。
【請求項１５】
５００Ｋi（ｎＭ）未満のＯＲＬ１受容体との結合親和性を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
２５Ｋi（ｎＭ）未満のミュー受容体との結合親和性を有する、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
下記のもの：
１−［１−ジベンゾシクロヘプチル−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキサン）−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−プロピル−１、２−シクロヘキセン）−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４、４−ジフルオロフェニルブチル）−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；
１−［１−（４−フェニル−フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−１、３−ジヒドロ−２Ｈ−１、３−ベンズアミダゾール−２−オン；および医薬上許容されるそれらの塩、から成る群から選ばれる化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物と少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤とを含む医薬組成物。