【手続補正書】
【提出日】平成20年3月6日(2008.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2007529426.tif 000001
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
の化合物。
【請求項２】
前記化合物が、
【化２】
2007529426.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物において血管新生を阻害する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
【化３】
2007529426.tif 000003
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項４】
前記化合物の投与が、血管新生の作用を阻害するためのヒトまたは動物への１日量、１日サブ用量（Ｓｕｂｄｏｓｅ）、又はその適宜分割量による、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項５】
投与する化合物の量が、約０．１−約３００ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項６】
投与する化合物の量が、約０．５−約５０ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項７】
投与する化合物の量が、約１−約１０ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項８】
前記化合物の投与が、経口的、非経口的、経皮、局所、静脈内、皮下、筋肉内、皮内、眼、硬膜外、気管内、舌下、口腔、直腸、膣、鼻又は吸入である、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項９】
前記化合物が、抗酸化剤、緩衝剤、静菌薬、液体担体、溶質、懸濁化剤、増粘剤、着香料、ゼラチン、グリセリン、結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤、防腐剤、界面活性剤、分散剤、生分解性ポリマー、又はそれらの何らかの組み合わせから選択される添加物を含む組成物中で投与される、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
前記化合物が、錠剤、カプセル、ロセンジ、カシェ剤、溶液、懸濁液、乳剤、粉末、エアロゾル、坐薬、スプレー、香錠、軟膏、クリーム、ペースト、泡、ゲル、タンポン、膣坐薬、顆粒、ボーラス、うがい薬、又は経皮パッチの形態で投与される、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
前記血管新生が糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、角膜移植拒絶反応、血管新生緑内障、水晶体後線維増殖症、流行性角結膜炎、ビタミンＡ欠損症、コンタクトレンズ過剰着用、アトピー性角膜炎、上輪部角膜炎、翼状片乾性角膜炎、シューグレン症候群、しゅさ性座瘡、フリクテン症、梅毒、マイコバクテリア感染、脂質変性、化学的熱傷、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純疱疹感染、帯状疱疹感染、原生動物感染、カポジ肉腫、モーレン潰瘍、テリエン辺縁変性、辺縁角質溶解、外傷、慢性関節リウマチ、全身性狼瘡、多発性動脈炎、ヴェーゲナーサルコイドーシス、強膜炎、スティーブンス−ジョンソン病、放射状角膜切開、黄斑変性、鎌状赤血球貧血、類肉腫、弾性線維性仮性黄斑腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎、慢性硝子体炎、ライム病、イールズ病、ベーチェット病、近視、視神経乳頭小窩、シュタルガルト病、扁平部炎、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラスマ症、レーザー後合併症、線維性血管組織の異常増殖、線維組織の異常増殖、増殖性硝子体網膜症、オースラー・ウェーバー・ランデュ病、固形腫瘍、血液由来の腫瘍、白血病、腫瘍転移、良性腫瘍、血管腫、後天性免疫不全症候群、眼血管新生疾患、加齢性黄斑変性、変形性関節症、慢性炎症によって引き起こされる疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、横紋筋肉腫の腫瘍、網膜芽細胞腫、ユーイング肉腫、神経芽細胞腫、骨肉腫、乾癬、アテローム性動脈硬化症、類天疱瘡、網膜炎を引き起こす感染、脈絡膜炎を引き起こす感染、推定眼ヒストプラスマ症、ベスト病、バルトネラ症、聴神経腫、神経線維腫、トラコーマ、化膿性肉芽腫、血管機能不全、異常創傷治癒、通風、通風性関節炎、横紋筋肉腫、血管新生依存性癌、遺伝性出血性毛細血管拡張症、閉経後症状、骨粗しょう症、心臓血管疾患、心筋血管新生、プラーク（粥腫）新生血管形成、血友病性関節、血管線維腫、創傷肉芽化、腸管癒着、強皮症、ケロイドまたは子宮内膜症に関連する、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
前記血管新生が、乳癌、前立腺癌、腎細胞癌、脳腫瘍、卵巣癌、結腸癌、膀胱癌、膵癌、胃癌、食道癌、皮膚黒色腫、肝癌、肺癌、精巣癌、腎癌、膀胱癌、子宮頸癌、リンパ腫、上皮小体癌、陰茎癌、直腸癌、小腸癌、甲状腺癌、子宮癌、ホジキンリンパ腫、唇及び口腔癌、皮膚癌、白血病または多発性骨髄腫から選択される血管新生依存性癌に関連する、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
前記化合物が、
【化４】
2007529426.tif 000004
である、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における血管新生依存性癌を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化５】
2007529426.tif 000005
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項１５】
前記血管新生依存性癌が、乳癌、前立腺癌、腎細胞癌、脳腫瘍、卵巣癌、結腸癌、膀胱癌、膵癌、胃癌、食道癌、皮膚黒色腫、肝癌、肺癌、精巣癌、腎癌、膀胱癌、子宮頸癌、リンパ腫、上皮小体癌、陰茎癌、直腸癌、小腸癌、甲状腺癌、子宮癌、ホジキンリンパ腫、唇及び口腔癌、皮膚癌、白血病または多発性骨髄腫から選択される血管新生依存性癌に関連する、請求項１４に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における眼状態を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化６】
2007529426.tif 000006
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項１７】
前記眼状態が、眼血管新生疾患、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、黄斑変性、角膜移植拒絶反応、血管新生緑内障、水晶体後線維増殖症、流行性角結膜炎、コンタクトレンズ過剰着用、アトピー性角膜炎、上輪部角膜炎、翼状片乾性角膜炎、近視、慢性網膜剥離、視神経乳頭小窩、テリエン辺縁変性、過粘稠度症候群、慢性ブドウ膜炎、慢性硝子体炎、推定眼ヒストプラスマ症、網膜炎、脈絡膜炎、増殖性硝子体網膜症、強膜炎、イールズ病、ベスト病、トラコーマまたはレーザー後合併症である、請求項１６に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における炎症性又は免疫介在性疾患を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化７】
2007529426.tif 000007
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項１９】
前記炎症性又は免疫介在性疾患が、慢性関節リウマチ、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、クローン病、モーレン潰瘍、関節炎、サルコイドーシス、炎症性又は免疫介在性腸疾患、全身性狼瘡、ヴェーゲナー症候群、スティーブンス−ジョンソン病、ベーチェット病、類天疱瘡、ライム病、喘息または後天性免疫不全症候群である、請求項１８に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における感染症を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化８】
2007529426.tif 000008
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項２１】
前記感染症が、梅毒、細菌感染、マイコバクテリア感染、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純疱疹感染、帯状疱疹感染、原生動物感染、バルトネラ感染症又は、トキソプラスマ症である、請求項２０に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における癌性疾患であって、横紋筋肉腫、網膜芽細胞腫、ユーイング肉腫、神経芽細胞腫、骨肉腫、聴神経腫、神経線維腫又は血管腫である癌性疾患を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化９】
2007529426.tif 000009
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項２３】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における血液又は血管疾患を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化１０】
2007529426.tif 000010
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項２４】
前記血液又は血管疾患または状態が、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、多発性動脈炎、アテローム性動脈硬化症、オースラー・ウェーバー・ランデュ病、鎌状赤血球貧血、白血病、骨髄の急性又は慢性腫瘍性疾患、血管腫、遺伝性出血性毛細血管拡張症、骨髄の疾患、貧血、再狭窄、血液凝固障害、あるいはリンパ節、肝臓又は脾臓の腫脹である、請求項２３に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
前記骨髄の急性又は慢性腫瘍性疾患が多発性骨髄腫である、請求項２４に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
前記骨髄の急性又は慢性腫瘍性疾患が骨髄形成異常症候群である、請求項２４に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における皮膚状態を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化１１】
2007529426.tif 000011
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項２８】
前記皮膚状態が、異常創傷治癒、しゅさ性座総瘡、皮膚の化学的熱傷、又は乾癬である、請求項２７に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における血管新生依存性腫瘍を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化１２】
2007529426.tif 000012
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項３０】
前記腫瘍が、血液由来腫瘍、固形腫瘍、良性腫瘍、又は癌性腫瘍である、請求項２９に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ヒト又は動物における子宮内膜症を治療する薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化１３】
2007529426.tif 000013
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項３２】
有効量をヒト女性または雌性動物に投与することを含む、ヒト女性又は雌性動物における排卵をブロックする、胞胚の着床をブロックする又は月経をブロックする（無月経を含む）薬剤を製造するための、以下の化学式で示される化合物の使用。
式：
【化１４】
2007529426.tif 000014
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
【請求項３３】
以下の化学式の化合物：
【化１５】
2007529426.tif 000015
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
の有効量を動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において血管新生を阻害する方法。
【請求項３４】
前記化合物の投与が、血管新生の作用を阻害するための動物（ヒトを除く）への１日量、１日サブ用量（Ｓｕｂｄｏｓｅ）、又はその適宜分割量による、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
投与する化合物の量が、約０．１−約３００ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
投与する化合物の量が、約０．５−約５０ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
投与する化合物の量が、約１−約１０ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
前記化合物の投与が、経口的、非経口的、経皮、局所、静脈内、皮下、筋肉内、皮内、眼、硬膜外、気管内、舌下、口腔、直腸、膣、鼻又は吸入である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物が、抗酸化剤、緩衝剤、静菌薬、液体担体、溶質、懸濁化剤、増粘剤、着香料、ゼラチン、グリセリン、結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤、防腐剤、界面活性剤、分散剤、生分解性ポリマー、又はそれらの何らかの組み合わせから選択される添加物を含む組成物中で投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項４０】
前記化合物が、錠剤、カプセル、ロセンジ、カシェ剤、溶液、懸濁液、乳剤、粉末、エアロゾル、坐薬、スプレー、香錠、軟膏、クリーム、ペースト、泡、ゲル、タンポン、膣坐薬、顆粒、ボーラス、うがい薬、又は経皮パッチの形態で投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項４１】
前記血管新生が糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、角膜移植拒絶反応、血管新生緑内障、水晶体後線維増殖症、流行性角結膜炎、ビタミンＡ欠損症、コンタクトレンズ過剰着用、アトピー性角膜炎、上輪部角膜炎、翼状片乾性角膜炎、シューグレン症候群、しゅさ性座瘡、フリクテン症、梅毒、マイコバクテリア感染、脂質変性、化学的熱傷、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純疱疹感染、帯状疱疹感染、原生動物感染、カポジ肉腫、モーレン潰瘍、テリエン辺縁変性、辺縁角質溶解、外傷、慢性関節リウマチ、全身性狼瘡、多発性動脈炎、ヴェーゲナーサルコイドーシス、強膜炎、スティーブンス−ジョンソン病、放射状角膜切開、黄斑変性、鎌状赤血球貧血、類肉腫、弾性線維性仮性黄斑腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎、慢性硝子体炎、ライム病、イールズ病、ベーチェット病、近視、視神経乳頭小窩、シュタルガルト病、扁平部炎、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラスマ症、レーザー後合併症、線維性血管組織の異常増殖、線維組織の異常増殖、増殖性硝子体網膜症、オースラー・ウェーバー・ランデュ病、固形腫瘍、血液由来の腫瘍、白血病、腫瘍転移、良性腫瘍、血管腫、後天性免疫不全症候群、眼血管新生疾患、加齢性黄斑変性、変形性関節症、慢性炎症によって引き起こされる疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、横紋筋肉腫の腫瘍、網膜芽細胞腫、ユーイング肉腫、神経芽細胞腫、骨肉腫、乾癬、アテローム性動脈硬化症、類天疱瘡、網膜炎を引き起こす感染、脈絡膜炎を引き起こす感染、推定眼ヒストプラスマ症、ベスト病、バルトネラ症、聴神経腫、神経線維腫、トラコーマ、化膿性肉芽腫、血管機能不全、異常創傷治癒、通風、通風性関節炎、横紋筋肉腫、血管新生依存性癌、遺伝性出血性毛細血管拡張症、閉経後症状、骨粗しょう症、心臓血管疾患、心筋血管新生、プラーク（粥腫）新生血管形成、血友病性関節、血管線維腫、創傷肉芽化、腸管癒着、強皮症、ケロイドまたは子宮内膜症に関連する、請求項３３に記載の方法。
【請求項４２】
前記血管新生が、乳癌、前立腺癌、腎細胞癌、脳腫瘍、卵巣癌、結腸癌、膀胱癌、膵癌、胃癌、食道癌、皮膚黒色腫、肝癌、肺癌、精巣癌、腎癌、膀胱癌、子宮頸癌、リンパ腫、上皮小体癌、陰茎癌、直腸癌、小腸癌、甲状腺癌、子宮癌、ホジキンリンパ腫、唇及び口腔癌、皮膚癌、白血病または多発性骨髄腫から選択される血管新生依存性癌に関連する、請求項３３に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物が、
【化１６】
2007529426.tif 000016
である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４４】
式：
【化１７】
2007529426.tif 000017
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な血管新生依存性癌治療量を、血管新生依存性癌を有する動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において血管新生依存性癌を治療する方法。
【請求項４５】
前記血管新生依存性癌が、乳癌、前立腺癌、腎細胞癌、脳腫瘍、卵巣癌、結腸癌、膀胱癌、膵癌、胃癌、食道癌、皮膚黒色腫、肝癌、肺癌、精巣癌、腎癌、膀胱癌、子宮頸癌、リンパ腫、上皮小体癌、陰茎癌、直腸癌、小腸癌、甲状腺癌、子宮癌、ホジキンリンパ腫、唇及び口腔癌、皮膚癌、白血病または多発性骨髄腫から選択される血管新生依存性癌に関連する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
式：
【化１８】
2007529426.tif 000018
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な眼治療量を、動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において眼状態を治療する方法。
【請求項４７】
前記眼状態が、眼血管新生疾患、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、黄斑変性、角膜移植拒絶反応、血管新生緑内障、水晶体後線維増殖症、流行性角結膜炎、コンタクトレンズ過剰着用、アトピー性角膜炎、上輪部角膜炎、翼状片乾性角膜炎、近視、慢性網膜剥離、視神経乳頭小窩、テリエン辺縁変性、過粘稠度症候群、慢性ブドウ膜炎、慢性硝子体炎、推定眼ヒストプラスマ症、網膜炎、脈絡膜炎、増殖性硝子体網膜症、強膜炎、イールズ病、ベスト病、トラコーマまたはレーザー後合併症である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
式：
【化１９】
2007529426.tif 000019
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な炎症性又は免疫介在性疾患治療量を、動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において炎症性又は免疫介在性疾患を治療する方法。
【請求項４９】
前記炎症性又は免疫介在性疾患が、慢性関節リウマチ、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、クローン病、モーレン潰瘍、関節炎、サルコイドーシス、炎症性又は免疫介在性腸疾患、全身性狼瘡、ヴェーゲナー症候群、スティーブンス−ジョンソン病、ベーチェット病、類天疱瘡、ライム病、喘息または後天性免疫不全症候群である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
式：
【化２０】
2007529426.tif 000020
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な感染症治療量を、動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において感染症を治療する方法。
【請求項５１】
前記感染症が、梅毒、細菌感染、マイコバクテリア感染、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純疱疹感染、帯状疱疹感染、原生動物感染、バルトネラ感染症又は、トキソプラスマ症である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
式：
【化２１】
2007529426.tif 000021
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な癌性疾患治療量を、動物（ヒトを除く）に投与することを含み、前記癌性疾患が、横紋筋肉腫、網膜芽細胞腫、ユーイング肉腫、神経芽細胞腫、骨肉腫、聴神経腫、神経線維腫又は血管腫である、動物（ヒトを除く）において癌性疾患を治療する方法。
【請求項５３】
式：
【化２２】
2007529426.tif 000022
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な血液又は血管疾患治療量を、動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において血液又は血管疾患または状態を治療する方法。
【請求項５４】
前記血液又は血管疾患または状態が、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、多発性動脈炎、アテローム性動脈硬化症、オースラー・ウェーバー・ランデュ病、鎌状赤血球貧血、白血病、骨髄の急性又は慢性腫瘍性疾患、血管腫、遺伝性出血性毛細血管拡張症、骨髄の疾患、貧血、再狭窄、血液凝固障害、あるいはリンパ節、肝臓又は脾臓の腫脹である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記骨髄の急性又は慢性腫瘍性疾患が多発性骨髄腫である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記骨髄の急性又は慢性腫瘍性疾患が骨髄形成異常症候群である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
式：
【化２３】
2007529426.tif 000023
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な皮膚状態治療量を、動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において皮膚状態を治療する方法。
【請求項５８】
前記皮膚状態が、異常創傷治癒、しゅさ性座総瘡、皮膚の化学的熱傷、又は乾癬である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
式：
【化２４】
2007529426.tif 000024
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な血管新生依存性腫瘍治療量を、動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において血管新生依存性腫瘍を治療する方法。
【請求項６０】
前記腫瘍が、血液由来腫瘍、固形腫瘍、良性腫瘍、又は癌性腫瘍である、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
式：
【化２５】
2007529426.tif 000025
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物の有効な子宮内膜症治療量を、動物（ヒトを除く）に投与することを含む、動物（ヒトを除く）において子宮内膜症を治療する方法。
【請求項６２】
式：
【化２６】
2007529426.tif 000026
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]
を有する化合物を雌性動物（ヒト女性を除く）に投与することを含む方法であって、前記化合物を、排卵をブロックする、胞胚の着床をブロックする又は月経をブロックする（無月経を含む）ために有効な量で投与する方法。
【請求項６３】
（ａ）
式：
【化２７】
2007529426.tif 000027
[式中、Ｒａは、−ＯＣＨ３，−ＯＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＣＣＨ３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ，＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分岐及び／又は環状炭化水素鎖である。]、および
（ｂ）製薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤
を含有する医薬製剤。
【請求項６４】
前記化合物が、
【化２８】
2007529426.tif 000028
である、請求項６３に記載の医薬製剤。