【手続補正書】
【提出日】平成20年4月8日(2008.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉのアルキン化合物：
【化１】
2007532593.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキニル、(ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル)-Ｃ1-3-アルキル、オキサ-Ｃ4-7-シクロアルキル、ジヒドロキシ-Ｃ3-7-アルキルを意味し、
このとき、これら言及した基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルケニル、Ｃ1-4-アルキニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ及びジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ（前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル基は、ハロゲン及びヒドロキシから選択される１若しくは２個以上の同一若しくは異なる置換基を含みうる）からなる群より相互独立的に選択される置換基で１置換又は多置換されていてもよく；かつ
Ｒ2は、Ｒ1と関係なく、Ｒ1について与えた前記意味の１つの意味を有し、或いはＲ2は、Ｈ、Ｃ1-8-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル又は同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又はニトロで１置換されていてもよいフェニル若しくはピリジニル基（このとき前記アルキル又はシクロアルキル基は、同一若しくは異なる基Ｒ11で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつ５、６若しくは７員シクロアルキル基の３位若しくは４位の-ＣＨ2-基を-Ｏ-、-Ｓ-若しくは-ＮＲ13-と置き換えてよい）からなる群より選択される意味を有し、或いは
基Ｒ1、Ｒ2が、それらが結合するＮ原子と一緒に、以下の意味：
−ジヒドロキシ-シクロ-Ｃ4-7-アルキレン-イミノ、
−(ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルキル)-ヒドロキシ-シクロ-Ｃ3-7-アルキレン-イミノ、
−(ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル)-シクロ-Ｃ3-7-アルキレン-イミノ（最後の定義中、該Ｃ1-3-アルキル基は、１若しくは２個以上の同一若しくは異なるＣ1-3-アルキル基（それらは一緒になってＣ3-7-シクロアルキル基を形成していてもよい）で置換されている）；
から選択されるヘテロ環式基を形成し；
このとき上記ヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルケニル、Ｃ1-4-アルキニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ及びジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノからなる群より相互独立的に選択される置換基で１置換又は多置換されていてもよく（アルキル、アルコキシ、シクロアルキル基は、ハロゲン及びヒドロキシから選択される１若しくは２個以上の同一若しくは異なる置換基を含みうる）；
Ｘは、Ｃ1-4-アルキレンブリッジ（定義Ｃ2-4-アルキレン中、１又は２個のＣ原子はＲ10で１置換されていてもよい）又は
Ｃ3-4-アルキレンブリッジ（該Ｒ1Ｒ2Ｎ-基のＮ原子に直接隣接しない-ＣＨ2-ＣＨ2-基が-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、-ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2-Ｓ-又は-ＣＨ2-ＮＲ4-と置き換わっている）を意味し、
このとき前記Ｘについて与えた前記意味は、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル及びＣ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキルから選択される置換基、並びに独立的に１、２又は３個の同一若しくは異なるＣ1-4-アルキル置換基を含んでよく、さらに、２個のアルキル基が一緒に結合して３〜７員環式基を形成し、又はアルキル基とアルケニル基が一緒に結合して５〜７員環式基を形成していてもよく、かつ
Ｗ、Ｚは、相互独立的に、単結合又はＣ1-2-アルキレンブリッジを意味し、
このとき２個の隣接するＣ原子が一緒にさらなるＣ1-4-アルキレンブリッジと結合していてもよく、かつ
１又は２個のＣ原子は、相互独立的に１又は２個の同一若しくは異なるＣ1-3-アルキル基（２個のアルキル基が一緒に結合して炭素環式環を形成していてもよい）で置換されていてもよく、かつ
Ｙ、Ａは、二価環式基フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インドリル、ジヒドロインドリル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロ-イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、クロメン-4-オニル、チエニル、フラニル、ベンゾチエニル又はベンゾフラニルから相互独立的に選択され、上記環式基は１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個以上のＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、
Ｂは、Ｙ、Ａについて与えた意味の１つの意味を有し、或いは
Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルケニル、Ｃ1-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ5-7-シクロアルケニル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルケニル又はＣ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキニルを意味し（ここで、１若しくは２個以上のＣ原子が相互独立的にハロゲンで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又はヒドロキシ若しくはシアノで１置換されていてもよく、及び／又は環式基は、同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよい）、
Cyは、以下の意味：
−飽和３〜７員炭素環式基、
−不飽和４〜７員炭素環式基、
−フェニル基、
−ヘテロ原子としてＮ、Ｏ又はＳ原子を有する飽和４〜７員ヘテロ環式基又は不飽和５〜７員ヘテロ環式基、
−ヘテロ原子として２若しくは３個以上のＮ原子又は１若しくは２個のＮ原子とＯ若しくはＳ原子を有する飽和若しくは不飽和５〜７員ヘテロ環式基、
−Ｎ、Ｏ及び／又はＳから選択される１若しくは２個以上の同一若しくは異なるヘテロ原子を有する芳香族ヘテロ環式５若しくは６員基；
の１つから選択される炭素環式基又はヘテロ環式基を意味し、
このとき上記飽和６若しくは７員基は、イミノ、(Ｃ1-4-アルキル)-イミノ、メチレン、(Ｃ1-4-アルキル)-メチレン又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-メチレンブリッジと架橋した環系として存在してもよく、
上記環式基は、１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個以上のＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、
Ｒ4はＨ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル又はＣ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ10は、ヒドロキシ、ω-ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ又はＣ1-4-アルコキシ-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ11は、ハロゲン、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｒ15-Ｏ-、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-、シアノ、Ｒ16Ｒ17Ｎ、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-又はCyを意味し、このとき上記基中、１若しくは２個以上のＣ原子は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ3、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキルから選択される置換基で相互独立的に１置換若しくは多置換されていてもよく；
Ｒ13は、Ｒ17について与えられる意味の１つの意味を有し、 
Ｒ15は、Ｈ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル又はピリジニル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル、Ｃ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキル、ω-ヒドロキシ-Ｃ2-3-アルキル、ω-(Ｃ1-4-アルコキシ)-Ｃ2-3-アルキル、アミノ-Ｃ2-6-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-6-アルキル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-6-アルキルを意味し、
Ｒ17は、Ｒ16について与えた意味の１つの意味を有し、又は
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキルカルボニル)-Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニルアミノ-Ｃ2-3-アルキル若しくはＮ-(Ｃ1-4-アルキルスルホニル)-Ｎ(-Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキルを意味し；
Ｒ18、Ｒ19は、相互独立的にＨ又はＣ1-6-アルキルを意味し、
Ｒ20は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ22-Ｃ1-3-アルキルを意味し、又はＲ22について与えられる意味の１つの意味を有し、
Ｒ21は、Ｃ1-4-アルキル、ω-ヒドロキシ-Ｃ2-6-アルキル、ω-Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-6-アルキル、ω-Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ω-ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ω-シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-6-アルキル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキレン-イミノ-スルホニルを意味し、
Ｒ22は、ピリジニル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルコキシ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルコキシ、ＯＨＣ-、ＨＯ-Ｎ=ＨＣ-、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｎ=ＨＣ-、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-アミノ-カルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-カルボニル、フェニルアミノカルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニルアミノ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-アミノ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ、フェニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-フェニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ、フェニルカルボニルメチルアミノ、ヒドロキシ-Ｃ2-3-アルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ又はＣ1-4-アルキルアミノカルボニルアミノを意味し、
このとき上記基において、特にＷ、Ｘ、Ｚ、Ｒ4、Ｒ10、Ｒ13及びＲ15〜Ｒ22 では、各場合、１若しくは２個以上のＣ原子がさらにＦで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個のＣ原子が相互独立的にさらにCl若しくはBrで１置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個以上のフェニル環は、さらに相互独立的に群Ｆ、Ｃl、Br、Ｉ、シアノ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル-及びジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキルから選択される１、２又は３個の置換基を含んでよく、及び／又はニトロで１置換されていてもよく、かつ
存在するいずれかのカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合しているＨ原子は、各場合インビボで分解しうる基と置き換わっていてもよい）、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
（このとき、以下の化合物は本発明に含まれない：
(2-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-2-メチル-フェノキシ}-エチル)-メチル-プロパ-2-イニル-アミン、
(2-{5-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-インドール-1-イル}-エチル)-シクロプロピルメチル-プロパ-2-イニル-アミン、
{4-[6-(4-クロロ-フェニル)-キノリン-2-イルエチニル]-ベンジル}-メチル-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミン、
アリル-(2-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-フェノキシ}-エチル)-シクロプロピルメチル-アミン、
アリル-(2-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-2-メチル-フェノキシ}-エチル)-シクロプロピルメチル-アミン、
アリル-(2-{5-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-イルエチニル]-インドール-1-イル}-エチル)-シクロプロピルメチル-アミン）
【請求項２】
Ｒ1は、意味Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキニル、(ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル)-Ｃ1-3-アルキル、オキサ-Ｃ5-7-シクロアルキル、ジヒドロキシ-Ｃ3-7-アルキルの群から選択され、これら言及した基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルケニル、Ｃ1-4-アルキニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ及びジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノからなる群より相互独立的に選択される置換基で１置換又は多置換されていてもよく、このとき、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル基は、相互独立的に、ハロゲン及びヒドロキシから選択される１若しくは２個以上の同一若しくは異なる置換基を含んでよく、かつ
Ｒ2はＲ1と関係なく、Ｒ1について前述した意味の１つの意味を有し、或いはＨ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-5-アルケニル、Ｃ3-5-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、(ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル)-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-4-アルキル、ω-ＮＣ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-4-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル-Ｃ1-4-アルキル、カルボキシル-Ｃ1-4-アルキル、アミノ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルキル、ピロリジン-3-イル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピロリジン-3-イル、ピロリジニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピロリジニル-Ｃ1-3-アルキル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピペリジン-3-イル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピペリジン-4-イル、ピペリジニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-ピペリジニル-Ｃ1-3-アルキル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル又はピリジル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、このとき上記基中、１若しくは２個以上のＣ原子は、相互独立的にＦ、Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子は、相互独立的にCl、Br、ＯＨ、ＣＦ3若しくはＣＮで１置換されていてもよく、かつ前記フェニル若しくはピリジル基は、同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又はニトロで１置換されていてもよく、かつ
基Ｒ20及びＲ21は、請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１記載のアルキン化合物。
【請求項３】
基Ｒ1とＲ2が、それらが結合しているＮ原子と一緒に、意味3,4-ジヒドロキシピロリジニル、3,4-ジヒドロキシピペリジニル、3,5-ジヒドロキシピペリジニル、(ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル)-ヒドロキシピロリジニル、(ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル)-ヒドロキシ-ピペリジニル、(ヒドロキシ-Ｃ3-6-シクロアルキル)-ヒドロキシピロリジニル、(ヒドロキシ-Ｃ3-6-シクロアルキル)-ヒドロキシ-ピペリジニル、(Ｃ1-3-アルキル-ヒドロキシ-メチル)-ピロリジニル、(Ｃ1-3-アルキル-ヒドロキシ-メチル)-ピペリジニル、(ジ-Ｃ1-3-アルキル-ヒドロキシ-メチル)-ピロリジニル、(ジ-Ｃ1-3-アルキル-ヒドロキシ-メチル)-ピペリジニル、(1-ヒドロキシ-Ｃ3-6-シクロアルキル)-ピロリジニル、(1-ヒドロキシ-Ｃ3-6-シクロアルキル)-ピペリジニルから選択されるヘテロ環式基を形成し、このとき上記ヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルケニル、Ｃ1-4-アルキニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ及びジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノからなる群より相互独立的に選択される置換基で１置換又は多置換されていてもよく、さらにアルキル、アルコキシ、シクロアルキル基は相互独立的に、ハロゲン及びヒドロキシから選択される１若しくは２個以上の同一若しくは異なる置換基を含んでよいことを特徴とする請求項１記載のアルキン化合物。
【請求項４】
Ｘが、以下の意味：-ＣＨ2-、エチレン、プロピレン、-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ2-Ｃ≡Ｃ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｓ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＮＲ4-、並びに
Ｃ2-4-アルキレン（フッ素、塩素、ヒドロキシ及びＣ1-3-アルキルから相互独立的に選択される１又は２個の同一若しくは異なる置換基及び／又はＣ2-6-アルケニル若しくはシクロプロピル置換基を有し、このとき２個のアルキル置換基が一緒に結合してＣ3-6-シクロアルキル基を形成していてもよく、又はアルキル基とアルケニル基が一緒に結合してＣ5-6-シクロアルケニル基を形成していてもよい）、並びに
-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ2-Ｃ≡Ｃ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｓ-又は-ＣＨ2-ＣＨ2-ＮＲ4-（フッ素及びＣ1-3-アルキルから相互独立的に選択される１又は２個の同一若しくは異なる置換基及び／又はシクロプロピル置換基を有し、このとき２個のアルキル基が一緒に結合してＣ3-6-シクロアルキル基を形成していてもよく、又はアルキル基が基Ｒ4を意味する場合、２個のＲ4が一緒に結合してピロリジン若しくはピペリジン基を形成していてもよい）
から選択され、
同時に、Ｒ4は請求項１で与えた意味を有し、好ましくはＨ又はＣ1-3-アルキルであることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項５】
Ｚが単結合又はエチレンを意味し、かつＷが単結合を意味することを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項６】
基Ｙが、二価環式基フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、テトラヒドロナフチル、インドリル、ジヒドロインドリル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロ-イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、クロメン-4-オニル、ベンゾチエニル、又はベンゾフラニルの中から選択され、このとき上記環式基は、１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個以上のＮ原子のところでＲ21にて置換されていてもよく、
Ｒ20及びＲ21が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項７】
基Ａが、二価環式基フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル（１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで１置換されていてもよい）の中から選択され、かつ
Ｒ20が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項８】
基Ｂが、フェニル、シクロヘキセニル、ピリジル、チエニル及びフラニルの中から選択され、かつ
上記環式基は、１若しくは２個以上のＣ原子のところで同一若しくは異なる基Ｒ20で１置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル基の場合、さらにニトロで１置換されていてもよく、かつ
Ｒ20が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載のアルキン化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩を少なくとも１種含み、１若しくは２種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種含む、哺乳動物の摂食行動に影響を及ぼすための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種含む、哺乳動物の体重を減らすため及び／又は哺乳動物の体重の増加を防ぐための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種の、MCH受容体拮抗活性を有する医薬組成物調製のための使用。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種の、代謝障害及び／又は摂食障害、特に肥満症、過食症、神経性過食症、悪液質、拒食症、神経性拒食症及び食欲過剰の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項１５】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩の少なくとも１種の、肥満症に関連する疾患及び／又は障害、特に糖尿病（特にII型糖尿病）、糖尿病の合併症（糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎障害を含む）、インスリン抵抗性、病的糖耐性、脳出血、心機能不全、心臓血管疾患（特に動脈硬化症及び高血圧）、関節炎及び膝関節炎の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項１６】
請求項１〜８のいずれか１項に記載のアルキン化合物及び／又は請求項９記載の塩から選択される第１の活性物質と、
糖尿病の治療用活性物質、糖尿病合併症の治療用活性物質、肥満症の治療用活性物質（好ましくはMCHアンタゴニスト以外）、高血圧の治療用活性物質、高脂血症（動脈硬化症を含む）の治療用活性物質、関節炎の治療用活性物質、不安状態の治療用活性物質及びうつ病の治療用活性物質からなる群より選択される第２の活性物質とを含み、
１若しくは２種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１７】
下記式A.5のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (A.5)
（式A.1、A.2、A.3、A.4及びA.5中、Ｒ1、Ｒ2、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ａ及びＢは、請求項１〜８で与えた意味の１つの意味を有する）の調製方法であって、
下記式A.1のハロゲン化合物
ＨＯ-Ｘ-Ｙ-Hal      (A.1)
（式中、Halは塩素、臭素又はヨウ素、好ましくは臭素又はヨウ素を意味する）を、
下記式A.2のアルキン化合物
Ｈ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (A.2)
と、適切なパラジウム触媒、適切な塩基及びヨウ化銅(I)の存在下、適切な溶媒中で反応させ、かつ得られた下記式A.3の化合物
ＨＯ-Ｘ-Ｙ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (A.3)
をメタンスルホン酸クロライド(MsCl)と反応させて下記式のメタンスルホン酸誘導体A.4
MsＯ-Ｘ-Ｙ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ        (A.4)
を生成し、さらに式Ｈ-ＮＲ1Ｒ2のアミンと反応させて最終生成物A.5を形成する、方法。
【請求項１８】
下記式B.5のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ａ-Ｂ      (B.5)
（式B.1、B.2、B.3、B.4及びB.5中、Ｒ1、Ｒ2、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ及びＢは、請求項１〜８で与えた意味の１つの意味を有する）の調製方法であって、
下記式B.1のハロゲン化合物
Hal-Ａ-Ｂ      (B.1)
（式中、Halは塩素、臭素又はヨウ素、好ましくは臭素又はヨウ素を意味する）を、
下記式B.2のアルキン化合物
ＨＯ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ｈ      (B.2)
と、適切なパラジウム触媒、適切な塩基及びヨウ化銅(I)の存在下、適切な溶媒中で反応させ、かつ
結果として生じる下記式B.3の化合物
ＨＯ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ａ-Ｂ      (B.3)
をメタンスルホン酸クロライド(MsCl)と反応させて下記式のメタンスルホン酸誘導体B.4
MsＯ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ａ-Ｂ      (B.4)
を生成し、さらに式Ｈ-ＮＲ1Ｒ2のアミンと反応させて最終生成物B.5を形成する、方法。
【請求項１９】
下記式C.3のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (C.3)
（式C.1、C.2及びC.3中、Ｒ1、Ｒ2、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ａ及びＢは、請求項１〜８で与えた意味の１つの意味を有する）の調製方法であって、
下記式C.1のハロゲン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Hal      (C.1)
（式中、Halは塩素、臭素又はヨウ素、好ましくは臭素又はヨウ素を意味する）を、
さらに下記式C.2のアルキン化合物
Ｈ-Ｃ≡Ｃ-Ｗ-Ａ-Ｂ      (C.2)
と、適切なパラジウム触媒、適切な塩基及びヨウ化銅(I)の存在下、適切な溶媒中で反応させて最終生成物C.3を得る、方法。
【請求項２０】
下記式D.3のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ａ-Ｂ      (D.3)
（式D.1、D.2及びD.3中、Ｒ1、Ｒ2、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ及びＢは、請求項１〜８で与えた意味の１つの意味を有する）の調製方法であって、
下記式D.2のハロゲン化合物
Hal-Ａ-Ｂ      (D.2)
（式中、Halは塩素、臭素又はヨウ素、好ましくは臭素又はヨウ素を意味する）を、
下記式D.1のアルキン化合物
Ｒ1Ｒ2Ｎ-Ｘ-Ｙ-Ｚ-Ｃ≡Ｃ-Ｈ      (D.1)
と、適切なパラジウム触媒、適切な塩基及びヨウ化銅(I)の存在下、適切な溶媒中で反応させて最終生成物D.3を形成する、方法。