【手続補正書】
【提出日】平成20年4月7日(2008.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式Ｉの化合物ならびに該化合物の医薬として許容される塩およびプロドラッグ。
【化１】
2004513076.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、１〜３個のＦで置換されていても良いメチルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ２〜Ｃ６アルケニル、ＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｏ−アリール、ＯＨ、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣ２〜Ｃ６アルケニル、ＳＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、ＳＯ２Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＣＯＮ（Ｒ５）２、ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣＮからなる群から選択され；いずれの場合もアルキル、アルケニルおよびアルキニルは直鎖または分岐であることができ；いずれの場合もアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリールは、ハロゲン、アリール、Ｏ−アリールおよびＯＭｅからなる群から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ６は各場合において独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨおよびＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；同一炭素上にあるＲ５基およびＲ６基が一体となって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基を形成していても良く；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、ＦおよびＣ１−５アルキルからなる群から選択され；あるいはＲ７およびＲ８が一体となって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基を形成していても良く；
Ｒ９はＨおよびＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；そのアルキルは直鎖または分岐であることができ；
Ａｒ１はフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジルまたはキノリルであり；Ａｒ１は、Ｒ４から独立に選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２、ＣＦ２およびシクロプロピリデンからなる群から選択され；
ＹはＯまたはＳであり；
ｎは０〜５である。］
【請求項２】
Ｒ１がＣＨ３であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ２〜Ｃ６アルケニル、ＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｏ−アリール、ＯＨ、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣ２〜Ｃ６アルケニル、ＳＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＣＯＮ（Ｒ５）２、ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣＮからなる群から選択され；いずれの場合もアルキル、アルケニルおよびアルキニルは直鎖または分岐であることができ；いずれの場合もアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリールは、ハロゲン、アリール、Ｏ−アリールおよびＯＭｅからなる群から独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていても良く；
Ｘが、Ｃ＝Ｏ、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２、ＣＦ２およびシクロプロピリデンからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＣＨ３からなる群から選択され；ＣＨ３が、Ｆ、ＣｌおよびＯＣＨ３から独立に選択される１〜３個の基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３およびＣｌからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ５およびＲ６がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立に、ＣＨ３またはＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ９がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  ＸがＣ＝Ｏである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】  ＹがＯである請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】  ｎが０、１または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  ｎが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  Ａｒ１がフェニル、１−ナフチルまたは２−ナフチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  Ａｒ１がフェニルまたは２−ナフチルであり；Ａｒ１が、Ｒ４から独立に選択される１〜３個の基で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  アリールがフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＣＨ３であり；
Ｒ２が、Ｈ、ＯＣＨ３およびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９がＨであり；
Ｒ４が、Ｈ、ＣｌおよびＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立に、ＨおよびＣＨ３からなる群から選択され；
ＸがＣ＝Ｏであり；
ＹがＯであり；
ｎが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  哺乳動物患者への投与時または投与後の生理条件下で容易に脱離して、Ｒ９がＨであるカルボン酸またはそれのカルボン酸アニオンあるいはそれの医薬として許容される塩を与える基と定義され；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ａｒ１、Ｘ、Ｙおよびｎが請求項１で定義の通りである請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  −ＣＯ２Ｒ９基のＯＲ９が−ＯＲ１０、−ＯＣＨ２ＯＲ１０、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＯＲ１０、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１１Ｒ１１および−ＯＮＲ１１Ｒ１１からなる群から選択され；
各Ｒ１０が、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＡｃ、ＮＨＡｃおよびフェニルから選択される１個または２個の基で置換されていても良いＣ１−６アルキルから独立に選択され；
各Ｒ１１がＨおよびＲ１０から独立に選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】  下記のものからなる群から選択される化合物。
【化２】
2004513076.tif 000002
2004513076.tif 000003
2004513076.tif 000004
2004513076.tif 000005
2004513076.tif 000006
2004513076.tif 000007
2004513076.tif 000008
2004513076.tif 000009
【請求項１９】
（２Ｓ）−２−（３−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（２−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）酢酸；
２−（３−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）酢酸；
２−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）酢酸；
２−（２−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（３−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（２−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）−２−メチルプロパン酸；
２−（３−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）−２−メチルプロパン酸；
２−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（メトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）−２−メチルプロパン酸；
２−（２−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）酢酸；
２−（３−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）酢酸；
２−（２−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（２−｛［１−（２−ナフトイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
（２Ｒ）−２−（２−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
（２Ｓ）−２−（２−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（３−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（３−｛［１−（２−ナフトイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（３−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（３−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
（２Ｒ）−２−（３−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
（２Ｒ）−２−（３−｛［１−（２−ナフトイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
（２Ｓ）−２−（３−｛［１−（２−ナフトイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）プロパン酸；
２−（２−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）−２−メチルプロパン酸；
２−（３−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）−２−メチルプロパン酸；
２−（２−｛［１−（２−ナフトイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）−２−メチルプロパン酸；
２−（３−｛［１−（２−ナフトイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチル｝フェノキシ）−２−メチルプロパン酸；
（２Ｒ）−２−（３−｛２−［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］エチル｝フェノキシ）プロピオン酸；
（２Ｓ）−２−｛３−［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］フェノキシ｝プロピオン酸；
（２Ｓ）−２−（３−｛１−｛１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］シクロプロピル｝フェノキシ）プロパン酸；および
２−｛３−［１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］フェノキシ｝−２−メチルプロパン酸
からなる群から選択される化合物。
【請求項２０】  治療上有効量の請求項１に記載の化合物および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２１】  処置を必要とする哺乳動物患者における非インシュリン依存型（ＩＩ型）糖尿病を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】  処置を必要とする哺乳動物患者における高血糖を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】  処置を必要とする哺乳動物患者における脂質障害、高脂血症および低ＨＤＬを治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２４】  処置を必要とする哺乳動物患者における肥満を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２５】  処置を必要とする哺乳動物患者における高コレステロール血症を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２６】  処置を必要とする哺乳動物患者における高トリグリセリド血症を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２７】  処置を必要とする哺乳動物患者における異常脂血症および／または低ＨＤＬコレステロールを治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２８】  処置を必要とする哺乳動物患者におけるアテローム性動脈硬化を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２９】  （１）非インシュリン依存型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、（２）高血糖、（３）低耐糖能、（４）インシュリン耐性、（５）肥満、（６）脂質障害、（７）異常脂血症、（８）高脂血症、（９）高トリグリセリド血症、（１０）高コレステロール血症、（１１）低ＨＤＬレベル、（１２）高ＬＤＬレベル、（１３）アテローム性動脈硬化およびそれの後遺症、（１４）血管再狭窄、（１５）過敏性腸症候群、（１６）クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患、（１７）他の炎症状態、（１８）膵臓炎、（１９）腹部肥満、（２０）神経変性性疾患、（２１）網膜症、（２２）腫瘍状態、（２３）脂肪細胞腫瘍、（２４）脂肪肉腫などの脂肪細胞癌、（２５）前立腺癌ならびに胃癌、乳癌、膀胱癌および結腸癌などの他の癌、（２６）血管新生、（２７）アルツハイマー病、（２８）乾癬、（２９）高血圧、（３０）Ｘ症候群、（３１）卵巣アンドロゲン過多症（多嚢胞性卵巣症候群）、ならびにインシュリン耐性が一つの要素となっている他の障害からなる群から選択される１以上の疾患、障害または状態を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３０】  （１）糖尿病、特には非インシュリン依存型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、（２）高血糖、（３）低耐糖能、（４）インシュリン耐性、（５）肥満、（６）脂質障害、（７）異常脂血症、（８）高脂血症、（９）高トリグリセリド血症、（１０）高コレステロール血症、（１１）低ＨＤＬレベル、（１２）高ＬＤＬレベル、（１３）アテローム性動脈硬化およびそれの後遺症、（１４）血管再狭窄、（１５）過敏性腸症候群、（１６）クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患、（１７）他の炎症状態、（１８）膵臓炎、（１９）腹部肥満、（２０）神経変性性疾患、（２１）網膜症、（２２）腫瘍状態、（２３）脂肪細胞腫瘍、（２４）脂肪肉腫などの脂肪細胞癌、（２５）前立腺癌ならびに胃癌、乳癌、膀胱癌および結腸癌などの他の癌、（２６）血管新生、（２７）アルツハイマー病、（２８）乾癬、（２９）高血圧、（３０）Ｘ症候群、（３１）卵巣アンドロゲン過多症（多嚢胞性卵巣症候群）、ならびにインシュリン耐性が一つの要素となっている他の障害からなる群から選択される１以上の疾患、障害または状態を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物であって、さらに下記：
（ａ）（ｉ）グリタゾン類（例：トログリタゾン、ピオグリタゾン、エングリタゾン、ＭＣＣ−５５５、ロシグリタゾンなど）ならびにＷＯ９７／２７８５７、９７／２８１１５、９７／２８１３７および９７／２７８４７に開示の化合物などのＰＰＡＲ作働薬；（ｉｉ）メトホルミンおよびフェンホルミンなどのビグアニド類；（ｉｉｉ）蛋白チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬；および（ｉｖ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害薬などのＩＩ型糖尿病の治療で用いられる他の化合物；
（ｂ）インシュリンまたはインシュリン様薬；
（ｃ）トルブタミドおよびグリピジドなどのスルホニル尿素類または関連物；
（ｄ）α−グルコシダーゼ阻害薬（アカルボースなど）；
（ｅ）（ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬（ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、リバスタチン、イタバスタチン、ＺＤ−４５２２その他）、（ｉｉ）金属イオン封鎖剤（コレスチラミン、コレスチポールおよび架橋デキストランのジアルキルアミノアルキル誘導体）、（ｉｉｉ）ニコチニルアルコール、ニコチン酸またはそれらの塩、（ｉｖ）フェノフィブリン酸誘導体（ゲムフィブロジル、クロフィブレート、フェノフィブレートおよびベンザフィブレート）などのＰＰＡＲα作働薬、（ｖ）ＫＲＰ−２９７などのＰＰＡＲα／γ二重作働薬、（ｖｉ）例えばβ−シトステロールなどのコレステロール吸収阻害薬、（ｖｉｉ）例えばアバシミベなどのアシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害薬ならびに（ｖｉｉｉ）プロブコールなどの抗酸化剤のようなコレステロール低下剤；
（ｆ）ＷＯ９７／２８１４９に開示のものなどのＰＰＡＲδ作働薬；
（ｇ）フェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、フェンチラミン、スルビトラミン、オルリスタット、神経ペプチドＹ５阻害薬およびβ３アドレナリン受容体作働薬などの抗肥満化合物；
（ｈ）回腸胆汁酸搬送体阻害薬；ならびに
（ｉ）アスピリン、非ステロイド系抗炎症薬、糖コルチコイド類、アズルフィジンおよびシクロオキシゲナーゼ２選択的阻害薬などの炎症状態用の薬剤
からなる群から選択される有効量の１以上の他の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項３１】  処置を必要とする哺乳動物患者における高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化、低ＨＤＬレベル、高ＬＤＬレベル、高脂血症、高トリグリセリド血症および異常脂血症から選択される１以上の状態を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】  処置を必要とする哺乳動物患者における高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化、低ＨＤＬレベル、高ＬＤＬレベル、高脂血症、高トリグリセリド血症および異常脂血症から選択される１以上の状態を治療し、抑制しまたは予防するための医薬組成物であって、さらにＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬を含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】  前記ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬がスタチンであある請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】  前記スタチンが、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、イタバスタチン、ＺＤ−４５２２およびリバスタチンからなる群から選択される請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】  処置を必要とする哺乳動物患者における炎症状態、炎症性腸疾患、クローン病および潰瘍性大腸炎から選択される１以上の状態を治療し、抑制しまたは予防するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３６】  処置を必要とする哺乳動物患者におけるアテローム性動脈硬化を治療し、予防しまたは抑制するための医薬組成物であって、さらにＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬を含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３７】  アテローム性動脈硬化を治療し、予防しまたは抑制するための医薬組成物であって、（１）請求項１に記載の化合物、（２）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬および（３）医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３８】
（１）請求項１に記載の化合物；
（２）
（ａ）（ｉ）グリタゾン類（例：トログリタゾン、ピオグリタゾン、エングリタゾン、ＭＣＣ−５５５、ロシグリタゾンなど）ならびにＷＯ９７／２７８５７、９７／２８１１５、９７／２８１３７および９７／２７８４７に開示の化合物などのＰＰＡＲγ作働薬；（ｉｉ）メトホルミンおよびフェンホルミンなどのビグアニド類；（ｉｉｉ）蛋白チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬；および（ｉｖ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害薬などのインシュリン感作剤；
（ｂ）インシュリンまたはインシュリン様薬；
（ｃ）トルブタミドおよびグリピジドなどのスルホニル尿素類または関連物；
（ｄ）α−グルコシダーゼ阻害薬（アカルボースなど）；
（ｅ）（ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬（ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、リバスタチン、イタバスタチン、ＺＤ−４５２２その他）、（ｉｉ）金属イオン封鎖剤（コレスチラミン、コレスチポールおよび架橋デキストランのジアルキルアミノアルキル誘導体）、（ｉｉｉ）ニコチニルアルコール、ニコチン酸またはそれらの塩、（ｉｖ）フェノフィブリン酸誘導体（ゲムフィブロジル、クロフィブレート、フェノフィブレートおよびベンザフィブレート）などのＰＰＡＲα作働薬、（ｖ）ＫＲＰ−２９７などのＰＰＡＲα／γ二重作働薬、（ｖｉ）例えばβ−シトステロールなどのコレステロール吸収阻害薬、（ｖｉｉ）例えばアバシミベなどのアシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害薬ならびに（ｖｉｉｉ）プロブコールなどの抗酸化剤のようなコレステロール低下剤；
（ｆ）ＷＯ９７／２８１４９に開示のものなどのＰＰＡＲδ作働薬；
（ｇ）フェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、フェンチラミン、スルビトラミン、オルリスタット、神経ペプチドＹ５阻害薬およびβ３アドレナリン受容体作働薬などの抗肥満化合物；
（ｈ）回腸胆汁酸搬送体阻害薬；ならびに
（ｉ）アスピリン、非ステロイド系抗炎症薬、糖コルチコイド類、アズルフィジンおよびシクロオキシゲナーゼ２選択的阻害薬などの炎症状態用の薬剤
からなる群から選択される１以上の化合物；ならびに
（３）医薬として許容される担体、
を含む医薬組成物。