【手続補正書】
【提出日】平成19年2月9日(2007.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物、ならびにこれらの塩および/または金属化および/または標識化および/または結合体形態：
【化１】
2004217671.tif 000001
ここで、Ｒ１は、アルキル（１〜６Ｃ）であり；
Ｙは、−ＯＨまたは−ＮＲ２２または−ＮＨＮＲ２２（ここで各Ｒ２は独立してＨまたは１〜10Ｃの置換もしくは非置換炭化水素基であるか、あるいは両方のＲ２は一緒になって、１〜20Ｃの単環式または多環式アミンを与える）であるか；あるいは、−ＯＲ３（ここでＲ３は少なくとも１つのヘテロ原子含有置換基で置換されたアルキル（１〜10Ｃ）である）であり；
ｎは、０〜６の整数であり、
各Ｘは、独立して、−ＯＨ；または−ＯＲ４（ここでＲ４は、１〜10Ｃの非置換炭化水素基である）であるか；または−ＮＲ２２もしくは−ＮＨＮＲ２２（Ｒ２は、上記で定義したとおりである）であるか；または−ＯＲ３（ここでＲ３は、上記で定義したとおりである）であり；そして
Ｒ５は、ビニルまたはその誘導体である。
【請求項２】
ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５は、ビニル、-CHOR'、-CHO、-COOR'、-CH(OR')CH3、-CH(OR')CH2OR'、-CH(SR')CH3、-CH(NR')2CH3、-CH(CN)CH3、-CH(COOR')CH3、-CH(OOCR')CH3、-CH(NR'COR')CH3、-CH(CONR'2)CH3、-CH(ハロ)CH3、もしくは-CH(ハロ)CH2(ハロ)であり、ここでR'がＨであるかもしくは必要に応じてヘテロ原子含有置換基で置換された炭化水素基（１〜６Ｃ）であるか、またはＲ５は、該ビニル基の直接もしくは間接誘導体化から得られる12Ｃ未満の有機基であるか、またはＲ５は、１〜３個のテトラピロール型核を含む基を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５は、ビニル、-CHOR'、-CHO、-COOR'、-CH(OR')CH3、-CH(OR')CH2OR'、-CH(SR')CH3、-CH(NR')2CH3、-CH(CN)CH3、-CH(COOR')CH3、-CH(OOCR')CH3、-CH(NR'COR')CH3、-CH(CONR'2)CH3、-CH(ハロ)CH3、もしくは-CH(ハロ)CH2(ハロ)であり、ここでR'がＨであるかもしくは必要に応じてヘテロ原子含有置換基で置換された炭化水素基（１〜６Ｃ）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５はビニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙおよび両方のＸは-OHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙおよび両方のＸは-OHである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式の「三酸(triacid)」である、請求項７に記載の化合物：
【化２】
2004217671.tif 000002
。
【請求項９】
Ｙが-ＮＲ２２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが-ＮＲ２２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが-ＮＲ２２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが-ＮＲ２２である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
各-ＮＲ２２が独立して以下を含む、請求項９に記載の化合物：メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ヘキシル、ヒドロキシアルキル（１〜６Ｃ）、シクロペンチル、シクロペンタジエニル、フリル、チエニル、ピロリル、イソピロリル、ピリジル、ピラゾリル、インドリル、イソインドリル、イミダゾリル、イソイミダゾリル、トリアゾリル、フラザニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾリル、フェニル、シクロヘキシル、ピラニル、ジオキシニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、インドリジニル、ピロリジニル、トリアジニル、オキサジニル、イソキサジニル、オキサチアジニル、オキサジアジニル、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニル、ジアゼピニル、インデニル、イソインデニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、チオナフテニル、イソチオナフテニル、インドレニル、イソベンザゾリル、ピラノ−ピロリル、インダゾリル、イソインダゾリル、インドキサジニル、ベンゾキサゾリル、クロメニル、アンタニル、ナフチル、テトラリニル、デカリニル、ベンゾチエニル、ベンゾピラニル(benzyopyranyl)、クマリニル、シノリニル、ベンゾピロニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾジアジニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノリジニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、ピリド−ピリジニル、ベンゾキサジニル、ベンズイソキサジニル、プリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プテリジニル、またはベンジル。
【請求項１４】
両方のＸが-ＮＲ２２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
両方のＸが-ＮＲ２２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
ＸおよびＹの両方が-OCH2CH2OHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸおよびＹの両方が-OCH2CH2OHである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
ＹがOHであり、両方のＸが-ＯＲ６であり、ここでＲ６が低級アルキル（１〜４Ｃ）である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１はメチルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１はメチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
以下の式の製品化合物、ならびにこれらの塩および/または金属化および/または標識化および/または結合体形態を調製する方法であって：
【化３】
2004217671.tif 000003
ここで、Ｒ１が、アルキル（１〜６Ｃ）であり；
ｎが、１〜６の整数であり；そして
ここで、Ｒ５が、ビニルまたはその誘導体であり、
該方法は、該製品化合物のより高度にエステル化された形態、またはその塩、金属化形態、標識化形態、もしくは結合体形態を、
脱エステルを生じるのに十分な時間、塩基および溶媒で処理して、該製品化合物を得る工程を包含する、方法。
【請求項２２】
請求項１１に記載の方法であって、前記処理が、酸化を防止する不活性雰囲気下で行われる；および/あるいは
前記塩基が、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化カルシウム、水酸化バリウム、水酸化クロム、もしくはテトラアルキルアンモニウムヒドロキシドである；および/あるいは
前記溶媒が、DMSO、低分子量アルコール、DMF、THF、もしくは水、またはこれらの混合物である；および/あるいは
前記不活性雰囲気が、窒素、ヘリウムもしくはアルゴンガスによって提供される；および/あるいは
前記処理が、約０〜60℃の温度で行われる；および/あるいは
前記処理が、約２〜48時間、室温で行われる、方法。
【請求項２３】
前記製品化合物、またはその塩、金属化形態、標識化形態、もしくは結合体化形態を水に溶解する工程、および該製品化合物を沈殿させるのに十分な酸を添加する工程をさらに包含する、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
式３〜４の化合物、またはそれらの塩もしくは金属化もしくは標識化もしくは結合体化形態を調製する方法であって、ここで、Ｒ１はアルキル（１〜６Ｃ）であり；Ｙおよび両方のＸは-ＯＲ３または-ＮＲ２２であり；ｎは０〜６の整数であり；そしてＲ５はビニルまたはその誘導体である、方法であって；該方法は、以下の式の出発化合物のカルボキシル活性化形態、ならびにこれらの塩および/または金属化および/または標識化および/または結合体化形態：
【化４】
2004217671.tif 000004
（ここで、Ｒ１は、アルキル（１〜６Ｃ）であり；
ｎは、１〜６の整数であり；そして
ここで、Ｒ５は、ビニルまたはその誘導体である）を、
式３〜４の化合物、またはそれらの金属化もしくは標識化もしくは結合体化形態（ここで、Ｙおよび両方のＸは-ＯＲ３またはＮＲ２２のいずれかである）を形成するのに十分な条件下で、R3OHまたはHNR22で処理する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
前記活性化カルボキシルが、前記出発化合物の遊離カルボキシル基を活性化剤を用いて処理することによって得られる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記活性化剤がTSTUまたはBTTUである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｙおよび両方のＸが-ＯＲ３である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
-ＯＲ３が-OCH2CH2OHであり、-R3OHがエチレングリコールである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
薬学的に受容可能な賦形剤と混合されている請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
薬学的に受容可能な賦形剤と混合されている請求項１８に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３１】
光力学的治療(PDT)において使用するための医薬の製造における、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物の使用。