【手続補正書】
【提出日】平成20年6月16日(2008.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物、或いはそれらの互変体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、これらの混合物、又はそれらの薬理学的に許容可能な酸付加塩、溶媒和物若しくは水和物。
【化１】
2008503515.tif 000001
（式中、Ｒ1、Ｒ2は、同一であっても異なっていてもよく、置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8ヘテロシクロアルキル、−Ｘ−アリール、−Ｘ−ヘテロアリール、−Ｘ−シクロアルキル、−Ｘ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8−アリール、−ＮＲ8−ヘテロアリール、−ＮＲ8−シクロアルキル、及び−ＮＲ8−ヘテロシクロアルキルより選ばれる基、
又は
水素、ハロゲン、ＣＯＸＲ8、ＣＯＮ（Ｒ8）2、ＣＯＲ8及びＸＲ8より選ばれる基を示し、
又は
Ｒ1及びＲ2は、一緒になって、１〜２個のヘテロ原子を含んでいても良い２〜５員のアルキルブリッジを示し、
Ｒ3は、水素又は置換されていてもよいＣ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、Ｃ7-12ポリシクロアルキル、Ｃ7-12ポリシクロアルケニル及びＣ5-12スピロシクロアルキルより選ばれる基を示し、又は
Ｒ1及びＲ3又はＲ2及びＲ3は、一緒になって、１〜２個のヘテロ原子を含んでいても良い飽和又は不飽和Ｃ3-4アルキルブリッジを示し、
Ｒ4は、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールを示し、
Ｒ5は、水素、ＣＨＯ、ＸＨ、−Ｘ−Ｃ1-2アルキル及び置換されていてもよいＣ1-3アルキル基より選ばれる基を示し、
Ｒ6は、水素、ＮＨ2、ＸＨ、ハロゲン及び場合により一以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ1-3アルキル基より選ばれる基を示し、
Ｒ7は、水素又は−ＣＯ−Ｃ1-4アルキル、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−ＣＯ−Ｘ−Ｃ1-4アルキルを示し、及び
Ｘは、互いに独立して、Ｏ又はＳを示し、
Ｒ8は、互いに独立して、水素又は置換されていてもよいＣ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、ベンジル及びフェニルより選ばれる基を示し、
Ｒ10及びＲ11は、互いに独立して、水素又は置換されていてもよいＣ1-4アルキルより選ばれる基を示し、
又はＲ10及びＲ11は、一緒になって、２〜５員のアルキルブリッジを示す）。
【請求項２】
Ｒ1〜Ｒ4が、請求項１で定義したとおりであり、
Ｒ5が、メチルを示し、及び
Ｒ6及びＲ7が、水素を示し、
Ｒ10及びＲ11が、互いに独立して、水素又はメチルを示し、
又は
Ｒ10及びＲ11が、一緒になって、シクロプロピルを示す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3〜Ｒ7、Ｒ10及びＲ11が、請求項１又は２で定義したとおりであり、及び
Ｒ1、Ｒ2が、同一であっても異なっていてもよく、水素又は置換されていてもよいＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル及びＣ2-6アルキニルより選ばれる基を示すか、
又は
Ｒ1及びＲ2が、一緒になって、２〜５員のアルキルブリッジを示す、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1、Ｒ3〜Ｒ7、Ｒ10及びＲ11が、請求項１〜３のいずれかで定義したとおりであり、
及び
Ｒ3が、水素であるか又は置換されていてもよいＣ1-12アルキル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル及びＣ6-14アリールより選ばれる基、又は場合により置換及び／又はブリッジされていてもよいＣ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、Ｃ7-12ポリシクロアルキル、Ｃ7-12ポリシクロアルケニル及びＣ5-12スピロシクロアルキルより選ばれる基を含む、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1〜Ｒ3、Ｒ5〜Ｒ7、Ｒ10及びＲ11が、請求項１〜４のいずれかで定義したとおりであり、
Ｒ4が、一般式：
【化２】
2008503515.tif 000002
の基を示し、
Ｒ9が、同一であっても異なっていてもよく、置換されていてもよいＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ2-6アルケニル、−Ｏ−Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、及び−Ｏ−ヘテロシクロアルキルより選ばれる基又は
水素、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＲ8、−ＯＣＯＮ（Ｒ8）2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＮＨＣＯＲ8、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ8）2、−ＮＯ2、ＣＦ3、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｑ1、−ＣＯＮＲ8−Ｃ1-10アルキル−Ｑ1、−ＣＯＮＲ8−Ｃ2-10アルケニル−Ｑ1、−ＣＯＮＲ8−Ｑ2、ハロゲン、ＯＨ、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＯＲ8、−ＣＯＯＲ8、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＮＨＣＯＲ8、−ＣＯＮＲ8ＯＣ1-10アルキル−Ｑ1及びＣＯＮＲ8Ｏ−Ｑ2より選ばれる基を示し、
Ｒ8が、互いに独立して、水素又は置換されていてもよいＣ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル及びフェニルより選ばれる基を示し、
Ｑ1が、水素、−ＮＨＣＯＲ8、又は置換されていてもよいＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3-8シクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基より選ばれる基を示し、
Ｑ2が、水素又は置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール及びＣ3-8シクロアルキル基より選ばれる基を示し、
及び
ｎが、０、１、２、３、４又は５を示す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑ1、Ｑ2、ｎ、Ｒ4〜Ｒ8が、請求項１〜５のいずれかで定義したとおりであり、
同一であっても異なっていてもよいＲ1、Ｒ2が、水素又はメチル、エチル、プロピル、アリル及びプロパルギルより選ばれる基を示し、
又は
Ｒ1及びＲ2が、一緒になって、シクロプロピルを表し、
Ｒ3が、水素を示すか、又は置換されていてもよいＣ1-6アルキル又は場合により置換及び／又はブリッジされていてもよいＣ3-12シクロアルキルを示し、及び
Ｒ10及びＲ11が、水素を示す、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ1、Ｑ2、ｎ、Ｒ1〜Ｒ4、Ｒ6〜Ｒ8、Ｒ10及びＲ11が、請求項５又は６で定義したとおりであり、
及び
Ｒ9が、同一であっても異なっていてもよく、水素又はハロゲン、（Ｃ1-6アルキル）2Ｎ−、ＣＦ3、ＮＨ2ＳＯ2−、−ＣＯＮＨ−Ｃ6-14アリール、−ＣＯＮＨ−Ｃ1-4アルキル−Ｃ6-14アリール及び−Ｏ−Ｃ1-4アルキルより選ばれる基を示す、
請求項５又は６に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する増殖抑制用医薬組成物。
【請求項１０】
癌、細菌及びウイルス感染、炎症性及び自己免疫疾患、化学療法誘導性脱毛症及び粘膜炎、循環器疾患、腎臓病学的疾患、並びに慢性及び急性神経変性病より選ばれる疾患を治療及び／又は予防するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有するポロ様キナーゼ阻害用医薬組成物。
【請求項１２】
ポロ様キナーゼがＰＬＫ１である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する、ポロ様キナーゼの過剰発現に基づく腫瘍性疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物。
【請求項１４】
医薬組成物を製造するための請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５】
増殖抑制用医薬組成物を製造するための請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１６】
癌、細菌及びウイルス感染、炎症性及び自己免疫疾患、化学療法誘導性脱毛症及び粘膜炎、循環器疾患、腎臓病学的疾患、並びに慢性及び急性神経変性病より選ばれる疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物を製造するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７】
ポロ様キナーゼ阻害用医薬組成物を製造するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１８】
ポロ様キナーゼがＰＬＫ１である請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
ポロ様キナーゼの過剰発現に基づく腫瘍性疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物を製造するための、式（Ｉ）の化合物の使用。