【手続補正書】
【提出日】平成19年12月11日(2007.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学構造式ＩＩ［−B］で表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物のプロドラッグ。
2007513998.tif 000001
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯである。或いは、Ｑは、次の構造式Ａ、Ｂ又はＣで表される縮合環システムのベンゼン環と結合するようなものからなる。
2007513998.tif 000002
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｒ１は、次の構造式の１つであり、
2007513998.tif 000003
前記ＳＡＲＭ化合物はＲ１の適切ないずれかの原子に結合し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、結合部、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物のＯ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000004
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯである。
【請求項２】
精子形成を抑圧するための薬剤を製造するための、精子増殖を抑圧するのに効果的な量の請求項１に記載のプロドラッグの使用。
【請求項３】
男性用の避妊のための薬剤を製造するための、精子増殖を抑圧するのに効果的な量の請求項１に記載のプロドラッグの使用。
【請求項４】
ホルモンに関連する健康状態を治療するための薬剤を製造するための、ホルモンに関連する健康状態に変化を与えるのに効果的な量の請求項１に記載のプロドラッグの使用。
【請求項５】
前立腺癌を治療するための薬剤を製造するための、前立腺癌を治療するのに効果的な量の請求項１に記載のプロドラッグの使用。
【請求項６】
前立腺癌の再発率を低減するための薬剤を製造するための、前立腺癌の再発率を低減するのに効果的な量の請求項１に記載のプロドラッグの使用。
【請求項７】
ドライアイを治療するための薬剤を製造するための、ドライアイを治療するのに効果的な量の請求項１に記載のプロドラッグの使用。
【請求項８】
化学構造式ＶＩＩＩ−Ｂで表されることを特徴とする請求項１に記載のプロドラッグ。
2007513998.tif 000005
ただし、Ｒ１は、次の構造式の１つであり、
2007513998.tif 000006
ただし、Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物の結合部、Ｏ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000007
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
前記ＳＡＲＭ化合物はＲ１の適切ないずれかの原子に結合する。
【請求項９】
化学構造式ＸＩ−Ｂで表されることを特徴とする請求項１に記載のプロドラッグ。
2007513998.tif 000008
ただし、Ｒ１は、次の構造式の１つであり、
2007513998.tif 000009
ただし、Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物の結合部、Ｏ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000010
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
前記ＳＡＲＭ化合物はＲ１の適切ないずれかの原子に結合する。
【請求項１０】
化学構造式ＸＩＩＩ−Ｂで表されることを特徴とする請求項１に記載のプロドラッグ。
2007513998.tif 000011
ただし、Ｒ１は、次の構造式の１つであり、
2007513998.tif 000012
ただし、Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物の結合部、Ｏ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000013
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
前記ＳＡＲＭ化合物はＲ１の適切ないずれかの原子に結合する。
【請求項１１】
化学構造式ＩＶ−Ｂで表されることを特徴とする請求項１に記載のプロドラッグ。
2007513998.tif 000014
ただし、Ｒ１は、次の構造式の１つであり、
2007513998.tif 000015
ただし、Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物の結合部、Ｏ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000016
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
前記ＳＡＲＭ化合物はＲ１の適切ないずれかの原子に結合する。
【請求項１２】
化学構造式Ｖ−Ｂで表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物のプロドラッグ。
2007513998.tif 000017
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｇは、Ｏ又はＳであり、
Ｔは、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、アルケニル又はＯＨであり、
Ａは、次から選択される１つの環であり、
2007513998.tif 000018
Ｂは、次から選択される１つの環であり、
2007513998.tif 000019
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｑ１及びＱ２は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又は、
2007513998.tif 000020
であり、
Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
Ｗ１は、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＮＯ又はＳであり、
Ｗ２は、Ｎ又はＮＯであり、
Ｒ１は、次の構造式の１つであり、
2007513998.tif 000021
前記ＳＡＲＭ化合物はＲ１の適切ないずれかの原子に結合し、
Ｒ７は、Ｏ又はＣＨ２であり、
Ｒ８は、Ｎ又はＣＨであり、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物の結合部、Ｏ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000022
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯである。
【請求項１３】
化学構造式ＶＩＩ−Ｂで表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物のプロドラッグ。
2007513998.tif 000023
ただし、Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、アルキル、アリルアルキル、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲ２、ＳＲであり、
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨＲ、ＣＦ３又はＳｎＲ３であり、或いはＲ３は、次の構造のいずれかにより表される縮合環システムのベンゼン環と結合するようなものからなり、
2007513998.tif 000024
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ又はＳｎＲ３であり、
Ｑは、Ｈ、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ又はＳＲである。或いは、Ｑは、次の構造式Ａ、Ｂ又はＣで表される縮合環システムのベンゼン環と結合するようなものからなり、
2007513998.tif 000025
ｎは、１〜４の整数であり、
ｍは、１〜３の整数であり、
Ｒ１は、次の構造式の１つであり、
2007513998.tif 000026
ただし、Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物の結合部、Ｏ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000027
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯである。
【請求項１４】
化学構造式ＩＩで表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物のプロドラッグ。
2007513998.tif 000028
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｑは、次の（ａ）若しくは（ｂ）のいずれかである。すなわち、
（ａ）Ｑは、次の構造式の１つである。
2007513998.tif 000029
ただし、Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物の結合部、Ｏ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000030
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
前記ＳＡＲＭ化合物はＱの適切ないずれかの原子に結合する。或いは、
（ｂ）Ｑは、次の構造式の１つで表される縮合環システムの環Ｂと結合するようなものからなる。
2007513998.tif 000031
【請求項１５】
化学構造式ＬＩで表されることを特徴とする請求項１４に記載のプロドラッグ。
2007513998.tif 000032
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ又はＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＲ３又はＳｎＲ３であり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｑは、次の（ａ）若しくは（ｂ）のいずれかである。すなわち、
（ａ）Ｑは、次の構造式の１つである。
2007513998.tif 000033
ただし、Ｒ７は、Ｏ又はＣＨ２であり、
Ｒ８は、Ｎ又はＣＨであり、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、結合部、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物のＯ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000034
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
前記ＳＡＲＭ化合物はＱの適切ないずれかの原子に結合する。或いは、
（ｂ）Ｑは、次の構造式の１つで表される縮合環システムの環Ｂと結合するようなものからなる。
2007513998.tif 000035
【請求項１６】
化学構造式Ｌで表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物のプロドラッグ。
2007513998.tif 000036
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯである。或いは、Ｑは、次の構造式Ａ、Ｂ又はＣで表される縮合環システムのベンゼン環と結合するようなものからなる。
2007513998.tif 000037
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｚは、次の（ａ）若しくは（ｂ）のいずれかである。すなわち、
（ａ）Ｚは、次の構造式の１つである。
2007513998.tif 000038
ただし、Ｒ７は、Ｏ又はＣＨ２であり、
Ｒ８は、Ｎ又はＣＨであり、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物の結合部、Ｏ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000039
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
前記ＳＡＲＭ化合物はＺの適切ないずれかの原子に結合する。或いは、
（ｂ）Ｚは、次の構造式の１つで表される縮合環システムの環Ｂと結合するようなものからなる。
2007513998.tif 000040
【請求項１７】
化学構造式ＬＩＩで表されることを特徴とする請求項１６に記載のプロドラッグ。
2007513998.tif 000041
ただし、Ｘは、結合部、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ又はＮＲであり、
Ｒは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリル、フェニル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、アルケニル又はＯＨであり、
Ｚは、次の（ａ）若しくは（ｂ）のいずれかである。すなわち、
（ａ）Ｚは、次の構造式の１つである。
2007513998.tif 000042
ただし、Ｒ７は、Ｏ又はＣＨ２であり、
Ｒ８は、Ｎ又はＣＨであり、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、結合部、表された位置にある前記ＳＡＲＭ化合物のＯ結合鎖若しくはＮ結合鎖、又は、
2007513998.tif 000043
であり、
ただし、Ｑ３及びＱ４は、互いに独立して、水素、アルキル、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＲ３、ＳｎＲ３、ＮＲ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＳＣＮ、ＮＣＳ、ＯＣＮ又はＮＣＯであり、
前記ＳＡＲＭ化合物はＺの適切ないずれかの原子に結合する。或いは、
（ｂ）Ｚは、次の構造式の１つで表される縮合環システムの環Ｂと結合するようなものからなる。
2007513998.tif 000044
【請求項１８】
選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物の生体利用性を向上させる方法であって、次の構造式の１つを前記ＳＡＲＭ化合物のキラル炭素に結合させることを特徴とする方法。
2007513998.tif 000045
【請求項１９】
選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物の生体利用性を向上させる方法であって、次の構造式の１つを前記ＳＡＲＭ化合物のＡ環又はＢ環に結合させることを特徴とする方法。
2007513998.tif 000046