【手続補正書】
【提出日】平成20年7月29日(2008.7.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式(I):
【化１】
2004506736.tif 000001
｛式中、
ZはCHまたはNであり;
aは1または2であり;
bは1、2または3であり;
cは1、2または3であり;
R1は各々独立に、式
-(X)d-(CH2)e-R5
[式中、
dは0または1であり;
eは0〜6であり;
XはO、NR6またはS(O)f(ここで、fは0、1または2である)であり;
R5は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-12シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、NR7R8、C6H4NR7R8、C6H4(CH2)NR7R8、C(O)R7、C(O)NR7R8、OC(O)R7、OC(O)NR7R8、CO2R7、OCO2R7、SO2R7、SO2NR7R8、C(=NR7)NR7R8、NR7(C=NR7)NR7R8、NHC(O)R7またはN(C1-3アルキル)C(O)R7である]
で表される基から選択され;
R2は各々独立に水素、シアノ、ハロゲン、トリハロメチル、OC1-6アルキル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、S(O)gC1-6アルキル(ここで、gは0、1または2である)、NC1-6アルキル(C1-6アルキル)、ヒドロキシルまたはニトロから選択され;
R4は各々独立に式
-(Y)d-(CH2)e-R3
[式中、
dは0または1であり;
eは0〜6であり;
YはOまたはS(O)f(ここで、fは0、1または2である)であり;
R3は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-12シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、フタルアミド、C6H4NR7R8、C6H4(CH2)NR7R8、C(O)R7、C(O)NR7R8、OC(O)R7、OC(O)NR7R8、CO2R7、OCO2R7、SO2R7、SO2NR7R8またはC(=NR7)NR7R8である]
で表される基から選択され;
R6はH、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-12シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり;
R7およびR8は各々独立にH、C1-8アルキル、C2-6アルケニル、SO2C1-6アルキル、(CH2)m-C3-12シクロアルキル、(CH2)m-アリール、(CH2)m-ヘテロシクリルもしくは(CH2)m-ヘテロアリール(ここで、mは0、1または2)であるか、またはそれらが結合している窒素原子とともにヘテロシクリル基を形成していてもよく;かつ
、
該アルキル基、アルケニル基およびアルキニル基はいずれも所望によりハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、NR7R8、C1-6アルキル、OC1-6アルキル、S(O)C1-6アルキル、S(O)2C1-6アルキルおよびSO2NR7R8から選択される最大3個までの基により置換されていてもよく;かつ、
該シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、アリール基、およびヘテロアリール基はいずれも所望によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルスルフェニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ハロゲン、C1-6ペルフルオロアルキル、所望によりC1-6アルキルにより置換されていてもよいアミノ、所望によりC1-6アルキルにより置換されていてもよいカルバモイル、NR7R8、カルボキシおよび所望によりC1-6アルキルにより置換されていてもよいアミノスルホニルからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく;
ただし、(R2)b、(R1)aおよび(R4)cは全てが水素置換基であることはなく;  また、(R2)bが水素またはメチル置換基のみを表すときには、(R4)cの全部が水素置換基であることはなく;
また、R4は以下のナンバリング:
【化２】
2004506736.tif 000002
のようなピラゾロピリジン環系の7位には位置し得ない}
で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、またはその生理学上機能的な誘導体。
【請求項２】  ZがNである、請求項１に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項３】  aが1である、請求項１または２に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項４】  R1がピリジル環またはピリミジニル環の2位にある、請求項１〜３のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項５】  R1が-NR6-(CH2)e-R5である、請求項１〜４のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項６】  bが1である、請求項１〜５のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項７】  R2が水素、シアノ、ハロゲン、トリハロメチルおよびOC1-6アルキルから選択される、請求項１〜６のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項８】  R2がフルオロである、請求項１〜７のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項９】  R2がフェニル環の4位にある、請求項１〜８のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項１０】  cが1である、請求項１〜９のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項１１】  R4がピラゾロピリジン環の6位にある、請求項１〜１０のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項１２】  R4がC1-6アルキル、ハロゲン、シアノおよびトリハロメチルから選択される、請求項１〜１１のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項１３】  実施例1〜129のいずれかに記載の式(I)で表される化合物。
【請求項１４】  3-(4-[2-(4-フルオロフェニル)-6-トリフルオロメチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニルアミノ)-1-プロパノールまたはその塩もしくは溶媒和物、またはその生理学上機能的な誘導体。
【請求項１５】  請求項１〜１４のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、またはその生理学上機能的な誘導体を、1種以上の製薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤と混合して含む、医薬組成物。
【請求項１６】  治療に用いられる、請求項１〜１４のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、またはその生理学上機能的な誘導体。
【請求項１７】  p38キナーゼ活性によって媒介される、またはp38キナーゼ活性によって産生されるサイトカインによって媒介される症状または病態の治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１４のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、またはその生理学上機能的な誘導体の使用。
【請求項１８】  JNKキナーゼ活性によって媒介される、またはJNKキナーゼ活性によって産生されるサイトカインによって媒介される症状または病態の治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１４のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、またはその生理学上機能的な誘導体の使用。
【請求項１９】  p38およびJNKキナーゼ活性によって独立に媒介される、またはp38およびJNKキナーゼ活性によって産生されるサイトカインによって独立に媒介される2以上の症状または病態の同時治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１４のいずれか1項に記載の式(I)で表される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、またはその生理学上機能的な誘導体の使用。