【手続補正書】
【提出日】平成20年2月7日(2008.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炎症性及び閉塞性呼吸疾患の治療のための医薬組成物を調製するための、下記式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）の使用。
【化１】
2007522162.tif 000001
（式中、
Ｒ1は水素、−Ｃ16−アルキル、−Ｃ1-6−ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル、ハロゲン又はアリール若しくは複素環から選ばれる基を表し、ここでアリール又は複素環は、可能なときには、それぞれ１、２、３、４又は５個の同一若しくは異なる基Ｒ5によって置換されていてもよい。
Ｒ2は水素、−Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-6−ハロアルキルを表す。
Ｒ3は−Ｃ1-6−アルキルを表す。
Ｒ4は−ＯＨ、−ＮＨ2、ハロゲンを表す。
Ｒ5はハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキル、−Ｃ1-6−ハロアルキル、−ＣＯＲ6、−ＣＯＯＲ6、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6ＣＯＲ7、−ＮＲ6ＳＯ2Ｒ7、−ＳＲ6、−ＳＯＲ6、−ＳＯ2Ｒ6又は−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ5は−Ｃ2-6−アルキレン、−Ｃ2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表す。
Ｒ6及びＲ7は水素、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキルを表す。
ｎは０、１、２又は３を表す。）
【請求項２】
式１の化合物において、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びｎが請求項１と同様に定義でき、Ｒ4が−ＯＨを表す、請求項１記載の使用。
【請求項３】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びｎが前記のとおり定義され、
Ｒ1が水素、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ1-6−ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル、ハロゲン又はアリールを表し、可能なときには、１、２、３、４又は５個の同一又は異なる基Ｒ5によって置換されていてもよく、
Ｒ5がハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキル、−Ｃ1-6−ハロアルキル、−ＣＯＲ6、−ＣＯＯＲ6、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6ＣＯＲ7、−ＮＲ6ＳＯ2Ｒ7、−ＳＲ6、−ＳＯＲ6、−ＳＯ2Ｒ6又は−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ5が−Ｃ2-6−アルキレン、−Ｃ2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表し、
Ｒ6及びＲ7が水素、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキルを表す、請求項１又は２記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）の使用。
【請求項４】
Ｒ1が水素、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル、アリールを表し、可能なときには、１、２、３、４又は５個の同一又は異なる基Ｒ5によって置換されていてもよく、
Ｒ2が水素、−Ｃ1-6−アルキルを表し、
Ｒ3がメチルを表し、
Ｒ4が−ＯＨを表し、
Ｒ5が水素、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキル、−Ｃ1-6−ハロアルキル、−ＣＯＲ6、−ＣＯＯＲ6、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6ＣＯＲ7、−ＮＲ6ＳＯ2Ｒ7、−ＳＲ6、−ＳＯＲ6、−ＳＯ2Ｒ6又は−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ5が−Ｃ2-6−アルキレン、−Ｃ2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表し、
Ｒ6及びＲ7が水素、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキルを表し、
ｎが０、１、２又は３を表す、請求項１〜３のいずれか１項記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）の使用。
【請求項５】
Ｒ1が水素、アリールを表し、可能なときには、１、２、３、４又は５個の同一又は異なる基Ｒ5によって置換されていてもよく、
Ｒ2が水素、−Ｃ1-6−アルキルを表し、
Ｒ3がメチルを表し、
Ｒ4が−ＯＨを表し、
Ｒ5がハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキル、−Ｃ1-6−ハロアルキル、−ＣＯＲ6、−ＣＯＯＲ6、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6ＣＯＲ7、−ＮＲ6ＳＯ2Ｒ7、−ＳＲ6、−ＳＯＲ6、−ＳＯ2Ｒ6又は−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ5が−Ｃ2-6−アルキレン、−Ｃ2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表し、
Ｒ6及びＲ7が水素、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキルを表し、
ｎが０、１、２又は３を表す、請求項１〜４のいずれか１項記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）の使用。
【請求項６】
式１の化合物がそのＲ−鏡像異性体の形態で使用される、請求項１〜５のいずれか１項記載の使用。
【請求項７】
下記式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
【化２】
2007522162.tif 000002
（式中、
Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１〜５で与えられる意味を有することができる。
Ｒ3はメチルを表す。
Ｒ4はＯＨを表す。）
【請求項８】
Ｒ2がメチル又はエチルを表す、請求項７記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項９】
ｎ＝１である、請求項７又は８記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項１０】
Ｒ1が水素、フェニルを表し（１、２又は３個の同一又は異なる基Ｒ5によって置換されていてもよい）、
Ｒ2がメチル又はエチルを表し、
Ｒ3がメチルを表し、
Ｒ4がＯＨを表し、
Ｒ5がハロゲン、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキル、−Ｃ1-6−ハロアルキル、−ＣＯＯＲ6、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6ＣＯＲ7、−ＮＲ6ＳＯ2Ｒ7を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ5が−Ｃ2-6−アルキレン、−Ｃ2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表し、
Ｒ6及びＲ7が水素、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ3-6−シクロアルキルを表し、
ｎが１を表す、請求項７〜９のいずれか１項記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項１１】
Ｒ1が水素、フェニルを表し（１、２又は３個の同一又は異なる基Ｒ5によって置換されていてもよい）、
Ｒ2がメチル又はエチルを表し、
Ｒ3がメチルを表し、
Ｒ4がＯＨを表し、
Ｒ5がハロゲン、−Ｃ1-6−アルキル、−Ｃ1-6−ハロアルキル、−ＣＯＯＲ6、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＯＲ6、−ＮＲ6Ｒ7を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ5が−Ｏ−Ｃ1-6−アルキレン−Ｏ−を表し、
Ｒ6及びＲ7が水素、−Ｃ1-6−アルキルを表し、
ｎが１を表す、請求項７〜１０のいずれか１項記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
【請求項１２】
下記式Ｒ−１のＲ−鏡像異性体の形態である式１の化合物。
【化３】
2007522162.tif 000003
（式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びｎは請求項７〜１１のとおり定義される。）
【請求項１３】
医薬組成物を調製するための、請求項７〜１２のいずれか１項記載の式１の化合物の使用。
【請求項１４】
治療上有効な量のβ−擬似剤が治療的有用性を発現できる疾患の治療用医薬組成物を調製するための、請求項７〜１２のいずれか１項記載の式１の化合物の使用。
【請求項１５】
請求項７〜１２のいずれか１項記載の式１の化合物を１種又は２種以上含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の式１の化合物を含む吸入によって投与できる医薬製剤。
【請求項１７】
吸入可能粉末、噴霧剤含有定量エアロゾル及び噴霧剤を含まない吸入可能な溶液から選ばれる請求項１６記載の吸入によって投与できる医薬製剤。