【手続補正書】
【提出日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
a) エピナスチンまたは製薬上許容し得るその塩およびb) エピナスチン以外の１種以上のさらなる抗-H1-ヒスタミンを含む皮膚疾患治療用製薬組成物。
【請求項２】
前記さらなる抗-H1-ヒスタミンが、アリメマジン、アゼラスチン、ベポタスチン、カルビノキサミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、シプロヘプタジン、ジフェテロール、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、フェネタジン、フェクソフェナジン、ホモクロルシクリジン、ヒドロキシジン、イソチペンジル、イプロヘプチン、ケトチフェン、オキサトミド、メブヒドロリン、メキタジン、メトジラジン、オロパタジン、プロメタジン、ターフェナジン、トンジルアミン、トリペレナミンおよびトリプロリジン、またはこれらの製薬上許容し得る塩からなる群から選ばれる、請求項１記載の製薬組成物。
【請求項３】
前記さらなる抗-H1-ヒスタミンが、カルビノキサミン、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、およびこれらの製薬上許容し得る塩からなる群から選ばれる、請求項１記載の製薬組成物。
【請求項４】
少なくとも１種の製薬上許容し得る担体および/または賦形剤をさらに含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の製薬組成物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の製薬組成物を含む、経口または局所投与用剤形の医薬。
【請求項６】
エピナスチンまたはその薬理学的塩の含有量が、投与量単位当り0.2〜20 mgの範囲の塩酸エピナスチンに相当する量である、請求項５記載の経口投与用剤形の医薬。
【請求項７】
前記さらなる抗-H1-ヒスタミンまたはその製薬上許容し得る塩の含有量が、投与量単位当り0.005〜300 mgの範囲である、請求項５または６記載の経口投与用剤形の医薬。
【請求項８】
前記さらなる抗-H1-ヒスタミンまたは少なくともその１部分が持続性放出プロフィールを示し、エピナスチンが急速放出プロフィールを示す、請求項５〜７のいずれか１項に記載の経口投与用剤形の医薬。
【請求項９】
エピナスチンまたはその製薬上許容し得る塩の量が、1 gあたり1〜50 mgの範囲の塩酸エピナスチンに相当する量である、請求項５記載の局所投与用剤形の医薬。
【請求項１０】
前記さらなる抗-H1-ヒスタミンまたはその製薬上許容し得る塩の量が、1 gあたり200 mgまでである、請求項５または９記載の局所投与用剤形の医薬。
【請求項１１】
皮膚疾患の治療および/または予防のための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の製薬組成物または請求項５〜１０のいずれか１項に記載の経口もしくは局所投与用剤形の医薬。
【請求項１２】
皮膚疾患がアレルギー反応に伴う皮膚疾患である、請求項１１記載の製薬組成物または経口もしくは局所投与用剤形の医薬。
【請求項１３】
皮膚疾患がじんま疹、湿疹、皮膚のかぶれまたは皮膚炎である、請求項１１または１２記載の製薬組成物または経口もしくは局所投与用剤形の医薬。
【請求項１４】
そう痒を伴なう皮膚疾患の治療および/または予防のための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の製薬組成物または請求項５〜１０のいずれか１項に記載の経口もしくは局所投与用剤形の医薬。
【請求項１５】
皮膚疾患の治療および/または予防用薬物の製造のための、エピナスチンまたはその製薬上許容し得る塩およびエピナスチン以外の１種以上のさらなる抗-H1-ヒスタミン類の使用。
【請求項１６】
前記さらなる抗-H1-ヒスタミンが、アリメマジン、アゼラスチン、ベポタスチン、カルビノキサミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、シプロヘプタジン、ジフェテロール、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、フェネタジン、フェクソフェナジン、ホモクロルシクリジン、ヒドロキシジン、イソチペンジル、イプロヘプチン、ケトチフェン、オキサトミド、メブヒドロリン、メキタジン、メトジラジン、オロパタジン、プロメタジン、ターフェナジン、トンジルアミン、トリペレナミンおよびトリプロリジン、またはこれらの製薬上許容し得る塩からなる群から選ばれる、請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
前記さらなる抗-H1-ヒスタミンが、カルビノキサミン、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、およびこれらの製薬上許容し得る塩からなる群から選ばれる、請求項１５記載の使用。
【請求項１８】
皮膚疾患がアレルギー反応に伴う皮膚疾患である、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
皮膚疾患がじんま疹、湿疹、皮膚のかぶれまたは皮膚炎である、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
そう痒を伴なう皮膚疾患の治療および/または予防用薬物の製造のための、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
エピナスチンまたはその製薬上許容し得る塩を活性剤として含む製薬組成物または経口もしくは局所投与用剤形の医薬と、一緒のまたは時間シフトさせた投与のための、エピナスチン以外の１種以上のさらなる抗-H1-ヒスタミン類またはその製薬上許容し得る塩を薬理活性剤として含む製薬組成物または経口もしくは局所投与用剤形の医薬とを含む製薬パック。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明の目的
本発明は、有効な改善を達成する有意な有用性を示す、皮膚疾患、好ましくはアレルギー反応を伴なう皮膚疾患の予防および/または治療用のエピナスチンまたはその製薬上許容し得る塩とエピナスチン以外の１種以上のさらなる抗-H1-ヒスタミン類またはその製薬上許容し得る塩を薬理活性化合物として含む製薬組成物または投与量剤形を提供する。
さらにまた、本発明は、有効な改善を達成する有意な有用性を示す皮膚疾患、好ましくはアレルギー反応を伴なう皮膚疾患の予防および/または治療用の、エピナスチンまたはその製薬上許容し得る塩を活性剤（有効成分）(active agent)として含む製薬組成物と、一緒のまたは時間シフトさせた投与のための、エピナスチン以外の１種以上のさらなる抗-H1-ヒスタミン類またはその製薬上許容し得る塩を薬理活性剤として含む製薬組成物とを含む製薬パック（パッケージ）も提供する。
さらに、本発明は、そう痒を伴なう皮膚疾患、とりわけじんま疹、湿疹、かぶれ、皮膚炎、そう痒症、皮疹、およびそう痒感を伴なう尋常性乾癬の症状に対する有意の改善において高度に有効な製薬化合物類を使用することによって、皮膚疾患治療用の製薬組成物、投与量剤形およびパックも提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本発明の説明
本発明は、抗ヒスタミン有効量のエピナスチンまたはその製薬上許容し得る塩およびエピナスチン以外の１種以上のさらなる抗-H1-ヒスタミン類またはその製薬上許容し得る塩を薬理活性化合物として含む、皮膚疾患の予防および/または治療用の製薬組成物、投与量剤形およびパックに関する。
エピナスチン、即ち、(±)3-アミノ-9, 13b-ジヒドロ-1H-ジベンズ[c,f]イミダゾ[1,5-a]アゼピン、その塩酸塩は、それぞれ、H1-抗ヒスタミン特性を有する薬物である。エピナスチンは、主として、目および鼻粘膜のアレルギー反応の治療に使用されている。
本発明の製薬組成物、投与量剤形およびパックは、エピナスチンを、その塩酸塩、臭素酸塩、シュウ酸塩、硝酸塩、スルホン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、硫酸塩およびリン酸塩のような塩、または遊離塩基の形で含む。好ましいのは塩酸エピナスチンである。
エピナスチンまたはその薬理学上許容し得る塩の量は、投与経路による。
経口投与の場合、成人用のエピナスチンまたはその薬理学上許容し得る塩の投与日量は、塩酸エピナスチンに相当する量として、約2〜20 mg/日であり、疾病の重篤度および段階、患者体重および熟練者にとって既知のさらなるパラメーターに依存する。好ましいのは5〜15 mgの投与日量であり、とりわけ好ましいのは7.5〜12.5 mgの投与日量である。この投与日量は、1日に1回(例えば、1日に１錠)投与してもよく、あるいは１日に亘って、例えば、１日に３回(例えば、１日に３錠３回)に分割してもよい。相応して、経口投与用の投与量単位(例えば、錠剤またはカプセル)当りのエピナスチンまたはその薬理学上許容し得る塩の含有量は、0.2〜20 mg、好ましくは0.5〜15 mg、とりわけ好ましくは0.75〜12.5 mgの範囲の塩酸エピナスチンに相当する量である。
局所投与の場合は、塩酸エピナスチンに相当する量としての投与量は、投与剤形1 g当り1〜50 mg、好ましくは投与剤形1 g当り2〜30 mg、より好ましくは投与剤形1 g当り5〜15 mgの範囲である。