【手続補正書】
【提出日】平成20年6月23日(2008.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩、ならびに抗癌剤および放射線増感剤からなる群より選択される少なくとも1つの薬剤またはその医薬的に許容できる塩、ならびに医薬的に許容できる担体を含む癌処置用キット。
(Q)d-Ln-Chまたは(Q)d-Ln-(Ch)d'  （I）
［式中、Qは式（II）：
【化１】
2004521066.tif 000001
の化合物（その立体異性体もしくはその立体異性体の混合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ型を含む）であり、
R1eは
【化２】
2004521066.tif 000002
から選択され、
Aeは-CH2-または-N(R10e)-であり、
A1eおよびBeは独立して-CH2-または-N(R10e)-であり、
Deは-N(R1Oe)-または-S-であり、
Ee-Feは-C(R2e)=C(R3e)-または-C(R2e)2C(R3e)2-であり、
Jeは-C(R2e)-または-N-であり、
Ke、LeおよびMeは独立して-C(R2e)-または-C(R3e)-であり、
R2eおよびR3eは、H、C1-C4アルコキシ、NR11eR12e、ハロゲン、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニル、および0〜4個のR7eで置換されたアリールから独立して選択されるか、
あるいは、R2eおよびR3eが隣接する原子上の置換基である場合には、R2eおよびR3eは、それらが結合している炭素原子と共に全体として、5〜7員炭素環式または5〜7員複素環式の芳香族または非芳香族環系（この炭素環または複素環はC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、CF3、およびNO2から選択される0〜2個の基で置換されている）を形成することができ、
R2aeは、H、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C2-C7アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、(C2-C10アルコキシ)カルボニル、C3-C7シクロアルコキシカルボニル、C7-C11ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール(C1-C10アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、およびC3-C7シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニルから選択され、
R7eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C4アルキル)カルボニル、CO2R18ae、SO2R11e、SO2NR10eR11e、OR10e、およびN(R11e)R12eから選択され、
Ueは、-(CH2)ne-、-(CH2)neO(CH2)me-、-(CH2)neN(R12)(CH2)me-、-NH(CH2)ne-、-(CH2)neC(=O)(CH2)me-、-(CH2)neS(O)pe(CH2)me-、-(CH2)neNHNH(CH2)me-、-N(R10e)C(=O)-、-NHC(=O)(CH2)ne-、-C(=O)N(R10e)-、および-N(R10e)S(O)pe-から選択され、
GeはNまたはCR19eであり、
Weは-C(=O)-N(R10e)-(C1-C3アルキレン)-であって、このアルキレン基はR8eおよびR9eで置換されており、
R8eおよびR9eは、H、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17R18be、0〜1個のR6eで置換されたC1-C10アルキル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルケニル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルキニル、0〜1個のR6eで置換されたC3-C8シクロアルキル、0〜1個のR6eで置換されたC5-C6シクロアルケニル、(C1-C10アルキル)カルボニル、C3-C10シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、0〜3個のR6eで置換されたフェニル、0〜3個のR6eで置換されたナフチル、1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、-N(R10e)R11e、-N(R16e)R17e、アリール(C0-C6アルキル)カルボニル、アリール(C3-C6アルキル)、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)、CONR18aeR20e、SO2R18ae、およびSO2NR18aeR20e（ただし上記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基はいずれも、無置換であってもよいし、独立して1〜2個のR7eで置換されていてもよいものとする）から独立して選択され、
R6eは、H、C1-C10アルキル、ヒドロキシ、C1-C10アルコキシ、ニトロ、C1-C10アルキルカルボニル、-N(R11e)R12e、シアノ、ハロ、CF3、CHO、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、S(O)pR11e、SO2NR10eR11e、ならびに
ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)meMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されたアリール、ならびに
アリール(C1-C4アルキル)-（このアリールはハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)peMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されている）、ならびに
1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、
から選択され、
R10eは、H、-OH、CF3、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、アリール、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール(C1-C4アルキル)、および0〜2個のR6eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R11eは、H、ヒドロキシ、C1-C8アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、C1-C6アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)、アダマンチルメチル、および0〜2個のR4eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R4eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、(C1-C10アルキル)カルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)-（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、F、Cl、Br、CF3、およびNO2からなる群より独立して選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択されるか、
あるいは、R10eおよびR11eが（-NR10eR11eのように）どちらも同じ窒素原子上の置換基である場合には、R10eおよびR11eは、それらが結合している窒素原子と共に全体として、3-アザビシクロノニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-キノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-2-イソキノリニル、1-ピペリジニル、1-モルホリニル、1-ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および1-ピペラジニルから選択される複素環（この複素環は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C3-C7シクロアルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリール(C1-C4アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される0〜3個の置換基で置換されている）を形成してもよく、
R12eは、H、C1-C6アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、(C1-C6アルキル)アミノカルボニル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、C1-C6アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール(C1-C6アルキル)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール(C1-C6アルコキシ)カルボニル（ここに、前記アリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、CF3、およびニトロからなる群より選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R16eは、-C(=O)OR18ae、-C(=O)R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、-C(=O)NHSO2NHR18be、-SO2R18ae、-SO2N(R18be)2、および-SO2NHC(=O)OR18beから選択され、
R17eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)から選択され、
R18aeは、Lnへの結合で置換されていてもよいC1-C8アルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいC3-C11シクロアルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよい(C1-C6アルキル)ヘテロアリール、Lnへの結合で置換されていてもよいビアリール(C1-C6アルキル)、Lnへの結合で置換されていてもよいビアリール、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール、3〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいフェニル、0〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいナフチル、およびLnへの結合（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、0〜4個のR19eで置換されていてもよい）から選択され、
R18beはHまたはR18aeであり、
R19eは、H、ハロゲン、CF3、CO2H、CN、NO2、-NR11eR12e、OCF3、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C6アルキル)-、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、アリール、アリール-O-、アリール-SO2-、ヘテロアリール、およびヘテロアリール-SO2-（ここに、前記アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、CF3、C1-C3アルキル、およびC1-C3アルコキシから選択される0〜4個の基で置換されている）から選択され、
R20eは、ヒドロキシ、C1-C10アルキルオキシ、C3-C11シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール(C1-C4アルキル)オキシ、C2-C10アルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C1-C5アルコキシ(C1-C5アルキル)カルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ、(5-(C1-C5アルキル)-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、(5-アリール-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、および(R1Oe)(R11e)N-(C1-C10アルコキシ)-から選択され、
R21eは、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、および0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R22eは、-C(=O)-R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、および-C(=O)NHSO2NHR18beから選択され、
Yeは、-COR20e、-SO3H、-PO3H、-CONHNHSO2CF3、-CONHSO2R18ae、-CONHSO2NHR18be、-NHCOCF3、-NHCONHSO2R18ae、-NHSO2R18ae、-OPO3H2、-OSO3H、-PO3H2、-SO2NHCOR18ae、-SO2NHCO2R18ae、
【化３】
2004521066.tif 000003
から選択され、
meは0〜2、
neは0〜4、
peは0〜2、
reは0〜2
（ただし、neおよびmeは、R1eとYeをつなぐ原子の数が8〜14の範囲になるように選択されるものとする）であり、
dは1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
d’は1〜100であり、
Lnは式：
((W)h-(CR6R7)g)x-(Z)k-((CR6aR7a)g'-(W)h')x'
を持つ連結基であり、
Wは、出現するごとに、群：O、S、NH、NHC(=O)、C(=O)NH、NR8C(=O)、C(=O)NR8、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、NHC(=S)NH、NHC(=O)NH、SO2、SO2NH、(OCH2CH2)s、(CH2CH2O)s'、(OCH2CH2CH2)s''、(CH2CH2CH20)t、および(aa)t'から独立して選択され、
aaは、出現するごとに独立して、アミノ酸であり、
Zは、群：0〜3個のR10で置換されたアリール、0〜3個のR10で置換されたC3-10シクロアルキル、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR10で置換されている5〜10員複素環系から選択され、
R6、R6a、R7、R7a、およびR8は、出現するごとに、群：H、=O、COOH、SO3H、PO3H、0〜3個のR10で置換されたC1-C5アルキル、0〜3個のR10で置換されたアリール、0〜3個のR10で置換されたベンジル、および0〜3個のR10で置換されたC1-C5アルコキシ、NHC(=O)R11、C(=O)NHR11、NHC(=O)NHR11、NHR11、R11、およびChへの結合から独立して選択され、
R10は、出現するごとに、群：Chへの結合、COOR11、C(=O)NHR11、NHC(=O)R11、OH、NHR11、SO3H、PO3H、-OPO3H2、-OSO3H、0〜3個のR11で置換されたアリール、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルコキシ、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR11で置換されている5〜10員複素環系から独立して選択され、
R11は、出現するごとに、群：H、-OPO3H2、-OSO3H、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜1個のR12で置換されている5〜10員複素環系、0〜1個のR12で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜1個のR12で置換されたポリアルキレングリコール、0〜1個のR12で置換された炭水化物で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたシクロデキストリン、0〜1個のR12で置換されたアミノ酸、0〜1個のR12で置換されたポリカルボキシアルキル、0〜1個のR12で置換されたポリアザアルキル、0〜1個のR12で置換されたペプチド（このペプチドは2〜10個のアミノ酸を構成要素とする）、3,6-O-ジスルホ-β-D-ガラクトピラノシルで置換されたC1-5アルキル、ビス(ホスホノメチル)グリシン、およびChへの結合から独立して選択され、
R12はChへの結合であり、
kは、0、1、および2から選択され、
hは、0、1、および2から選択され、
h’は、0、1、および2から選択され、
gは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
g’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
s’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
s’’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
t’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
xは、0、1、2、3、4、5、および6から選択され、
x’は、0、1、2、3、4、5、および6から選択され、
Chは、群：
【化４】
2004521066.tif 000004
から選択される式を持つ金属結合ユニットであり、
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、およびA8は、出現するごとに、群：NR13、NR13R14、S、SH、S(Pg)、O、OH、PR13、PR13R14、P(O)R15R16、およびLnへの結合から独立して選択され、
Eは、結合、CH、または出現するごとに群：0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系から独立して選択されるスペーサー基であり、
R13およびR14は、群：Lnへの結合、水素、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC1-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系、ならびに電子（ただし、R13またはR14の一方が電子である場合は他方も電子であるものとする）から、それぞれ独立して選択されるか、
あるいは、R13およびR14は一体となって=C(R20)(R21)を形成し、
R15およびR16は、群：Lnへの結合、-OH、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系から、それぞれ独立して選択され、
R17は、出現するごとに、群：Lnへの結合、=O、F、Cl、Br、I、-CF3、-CN、-CO2R18、-C(=O)R18、-C(=O)N(R18)2、-CHO、-CH2OR18、-OC(=O)R18、-OC(=O)OR18a、-OR18、-OC(=O)N(R18)2、-NR19C(=O)R18、-NR19C(=O)OR18a、-NR19C(=O)N(R18)2、-NR19SO2N(R18)2、-NR19SO2R18a、-SO3H、-SO2R18a、-SR18、-S(=O)R18a、-SO2N(R18)2、-N(R18)2、-NHC(=S)NHR18、=NOR18、N02、-C(=O)NHOR18、-C(=O)NHNR18R18a、-OCH2CO2H、2-(1-モルホリノ)エトキシ、C1-C5アルキル、C2-C4アルケニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルメチル、C2-C6アルコキシアルキル、0〜2個のR18で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系から独立して選択され、
R18、R18a、およびR19は、出現するごとに、群：Lnへの結合、H、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、C1-C6アルコキシ、ハライド、ニトロ、シアノ、およびトリフルオロメチルから独立して選択され、
Pgはチオール保護基であり、
R20およびR21は、群：H、C1-C10アルキル、-CN、-CO2R25、-C(=O)R25、-C(=O)N(R25)2、0〜3個のR23で置換されたC2-C10 1-アルケン、0〜3個のR23で置換されたC2-C10 1-アルキン、0〜3個のR23で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR23で置換されている不飽和5〜10員複素環系、ならびに0〜3個のR23で置換された不飽和C3-10炭素環から独立して選択されるか、
あるいは、R20およびR21は、それらが結合している二価炭素基と共に全体として、
【化５】
2004521066.tif 000005
を形成し、
R22およびR23は、群：H、R24、0〜3個のR24で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR24で置換されたC2-C10アルケニル、0〜3個のR24で置換されたC2-C10アルキニル、0〜3個のR24で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR24で置換されている5〜10員複素環系、ならびに0〜3個のR24で置換されたC3-C10炭素環から独立して選択されるか、
あるいは、R22、R23は、全体として、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系または縮合芳香族系を形成し、
aおよびbは存在してもよい二重結合の位置を表し、nは0または1であり、
R24は、出現するごとに、群：=O、F、Cl、Br、I、-CF3、-CN、-CO2R25、-C(=O)R25、-C(=O)N(R25)2、-N(R25)3＋、-CH2OR25、-OC(=O)R25、-OC(=O)OR25a、-OR25、-OC(=O)N(R25)2、-NR26C(=O)R25、-NR26C(=O)OR25a、-NR26C(=O)N(R25)2、-NR26SO2N(R25)2、-NR26SO2R25a、-SO3H、-SO2R25a、-SR25、-S(=O)R25a、-SO2N(R25)2、-N(R25)2、=NOR25、-C(=O)NHOR25、-OCH2CO2H、および2-(1-モルホリノ)エトキシから独立して選択され、
R25、R25a、およびR26は、出現するごとに、群：水素およびC1-C6アルキルから、それぞれ独立して選択される］
【請求項２】  該キットが複数の独立した容器を含み、前記容器の少なくとも1つが抗癌剤および放射線増感剤からなる群より選択される1または複数の薬剤またはその医薬的に許容できる塩ならびに医薬的に許容できる担体を含み、もう一つの前記容器が下記式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む請求項１に記載のキット。
(Q)d-Ln-Chまたは(Q)d-Ln-(Ch)d'  （I）
［式中、Qは式（II）：
【化６】
2004521066.tif 000006
の化合物（その立体異性体もしくはその立体異性体の混合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ型を含む）であり、
R1eは
【化７】
2004521066.tif 000007
から選択され、
Aeは-CH2-または-N(R10e)-であり、
A1eおよびBeは独立して-CH2-または-N(R10e)-であり、
Deは-N(R1Oe)-または-S-であり、
Ee-Feは-C(R2e)=C(R3e)-または-C(R2e)2C(R3e)2-であり、
Jeは-C(R2e)-または-N-であり、
Ke、LeおよびMeは独立して-C(R2e)-または-C(R3e)-であり、
R2eおよびR3eは、H、C1-C4アルコキシ、NR11eR12e、ハロゲン、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニル、および0〜4個のR7eで置換されたアリールから独立して選択されるか、
あるいは、R2eおよびR3eが隣接する原子上の置換基である場合には、R2eおよびR3eは、それらが結合している炭素原子と共に全体として、5〜7員炭素環式または5〜7員複素環式の芳香族または非芳香族環系（この炭素環または複素環はC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、CF3、およびNO2から選択される0〜2個の基で置換されている）を形成することができ、
R2aeは、H、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C2-C7アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、(C2-C10アルコキシ)カルボニル、C3-C7シクロアルコキシカルボニル、C7-C11ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール(C1-C10アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、およびC3-C7シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニルから選択され、
R7eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C4アルキル)カルボニル、CO2R18ae、SO2R11e、SO2NR10eR11e、OR10e、およびN(R11e)R12eから選択され、
Ueは、-(CH2)ne-、-(CH2)neO(CH2)me-、-(CH2)neN(R12)(CH2)me-、-NH(CH2)ne-、-(CH2)neC(=O)(CH2)me-、-(CH2)neS(O)pe(CH2)me-、-(CH2)neNHNH(CH2)me-、-N(R10e)C(=O)-、-NHC(=O)(CH2)ne-、-C(=O)N(R10e)-、および-N(R10e)S(O)pe-から選択され、
GeはNまたはCR19eであり、
Weは-C(=O)-N(R10e)-(C1-C3アルキレン)-であって、このアルキレン基はR8eおよびR9eで置換されており、
R8eおよびR9eは、H、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17R18be、0〜1個のR6eで置換されたC1-C10アルキル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルケニル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルキニル、0〜1個のR6eで置換されたC3-C8シクロアルキル、0〜1個のR6eで置換されたC5-C6シクロアルケニル、(C1-C10アルキル)カルボニル、C3-C10シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、0〜3個のR6eで置換されたフェニル、0〜3個のR6eで置換されたナフチル、1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、-N(R10e)R11e、-N(R16e)R17e、アリール(C0-C6アルキル)カルボニル、アリール(C3-C6アルキル)、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)、CONR18aeR20e、SO2R18ae、およびSO2NR18aeR20e（ただし上記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基はいずれも、無置換であってもよいし、独立して1〜2個のR7eで置換されていてもよいものとする）から独立して選択され、
R6eは、H、C1-C10アルキル、ヒドロキシ、C1-C10アルコキシ、ニトロ、C1-C10アルキルカルボニル、-N(R11e)R12e、シアノ、ハロ、CF3、CHO、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、S(O)pR11e、SO2NR10eR11e、ならびに
ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)meMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されたアリール、ならびに
アリール(C1-C4アルキル)-（このアリールはハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)peMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されている）、ならびに
1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、
から選択され、
R10eは、H、-OH、CF3、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、アリール、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール(C1-C4アルキル)、および0〜2個のR6eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R11eは、H、ヒドロキシ、C1-C8アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、C1-C6アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)、アダマンチルメチル、および0〜2個のR4eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R4eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、(C1-C10アルキル)カルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)-（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、F、Cl、Br、CF3、およびNO2からなる群より独立して選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択されるか、
あるいは、R10eおよびR11eが（-NR10eR11eのように）どちらも同じ窒素原子上の置換基である場合には、R10eおよびR11eは、それらが結合している窒素原子と共に全体として、3-アザビシクロノニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-キノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-2-イソキノリニル、1-ピペリジニル、1-モルホリニル、1-ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および1-ピペラジニルから選択される複素環（この複素環は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C3-C7シクロアルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリール(C1-C4アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される0〜3個の置換基で置換されている）を形成してもよく、
R12eは、H、C1-C6アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、(C1-C6アルキル)アミノカルボニル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、C1-C6アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール(C1-C6アルキル)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール(C1-C6アルコキシ)カルボニル（ここに、前記アリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、CF3、およびニトロからなる群より選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R16eは、-C(=O)OR18ae、-C(=O)R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、-C(=O)NHSO2NHR18be、-SO2R18ae、-SO2N(R18be)2、および-SO2NHC(=O)OR18beから選択され、
R17eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)から選択され、
R18aeは、Lnへの結合で置換されていてもよいC1-C8アルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいC3-C11シクロアルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよい(C1-C6アルキル)ヘテロアリール、Lnへの結合で置換されていてもよいビアリール(C1-C6アルキル)、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール、3〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいフェニル、0〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいナフチル、およびLnへの結合（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、0〜4個のR19eで置換されていてもよい）から選択され、
R18beはHまたはR18aeであり、
R19eは、H、ハロゲン、CF3、CO2H、CN、NO2、-NR11eR12e、OCF3、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C6アルキル)-、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、アリール、アリール-O-、アリール-SO2-、ヘテロアリール、およびヘテロアリール-SO2-（ここに、前記アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、CF3、C1-C3アルキル、およびC1-C3アルコキシから選択される0〜4個の基で置換されている）から選択され、
R20eは、ヒドロキシ、C1-C10アルキルオキシ、C3-C11シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール(C1-C4アルキル)オキシ、C2-C10アルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C1-C5アルコキシ(C1-C5アルキル)カルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ、(5-(C1-C5アルキル)-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、(5-アリール-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、および(R1Oe)(R11e)N-(C1-C10アルコキシ)-から選択され、
R21eは、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、および0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R22eは、-C(=O)-R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、および-C(=O)NHSO2NHR18beから選択され、
Yeは、-COR20e、-SO3H、-PO3H、-CONHNHSO2CF3、-CONHSO2R18ae、-CONHSO2NHR18be、-NHCOCF3、-NHCONHSO2R18ae、-NHSO2R18ae、-OPO3H2、-OSO3H、-PO3H2、-SO2NHCOR18ae、-SO2NHCO2R18ae、
【化８】
2004521066.tif 000008
から選択され、
meは0〜2、
neは0〜4、
peは0〜2、
reは0〜2
（ただし、neおよびmeは、R1eとYeをつなぐ原子の数が8〜14の範囲になるように選択されるものとする）であり、
dは1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
d’は1〜100であり、
Lnは式：
((W)h-(CR6R7)g)x-(Z)k-((CR6aR7a)g'-(W)h')x'
を持つ連結基であり、
Wは、出現するごとに、群：O、S、NH、NHC(=O)、C(=O)NH、NR8C(=O)、C(=O)NR8、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、NHC(=S)NH、NHC(=O)NH、SO2、SO2NH、(OCH2CH2)s、(CH2CH2O)s'、(OCH2CH2CH2)s''、(CH2CH2CH20)t、および(aa)t'から独立して選択され、
aaは、出現するごとに独立して、アミノ酸であり、
Zは、群：0〜3個のR10で置換されたアリール、0〜3個のR10で置換されたC3-10シクロアルキル、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR10で置換されている5〜10員複素環系から選択され、
R6、R6a、R7、R7a、およびR8は、出現するごとに、群：H、=O、COOH、SO3H、PO3H、0〜3個のR10で置換されたC1-C5アルキル、0〜3個のR10で置換されたアリール、0〜3個のR10で置換されたベンジル、および0〜3個のR10で置換されたC1-C5アルコキシ、NHC(=O)R11、C(=O)NHR11、NHC(=O)NHR11、NHR11、R11、およびChへの結合から独立して選択され、
R10は、出現するごとに、群：Chへの結合、COOR11、C(=O)NHR11、NHC(=O)R11、OH、NHR11、SO3H、PO3H、-OPO3H2、-OSO3H、0〜3個のR11で置換されたアリール、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルコキシ、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR11で置換されている5〜10員複素環系から独立して選択され、
R11は、出現するごとに、群：H、-OPO3H2、-OSO3H、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜1個のR12で置換されている5〜10員複素環系、0〜1個のR12で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜1個のR12で置換されたポリアルキレングリコール、0〜1個のR12で置換された炭水化物で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたシクロデキストリン、0〜1個のR12で置換されたアミノ酸、0〜1個のR12で置換されたポリカルボキシアルキル、0〜1個のR12で置換されたポリアザアルキル、0〜1個のR12で置換されたペプチド（このペプチドは2〜10個のアミノ酸を構成要素とする）、3,6-O-ジスルホ-β-D-ガラクトピラノシル、ビス(ホスホノメチル)グリシン、およびChへの結合から独立して選択され、
R12はChへの結合であり、
kは、0、1、および2から選択され、
hは、0、1、および2から選択され、
h’は、0、1、および2から選択され、
gは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
g’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
s’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
s’’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
t’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
xは、0、1、2、3、4、5、および6から選択され、
x’は、0、1、2、3、4、5、および6から選択され、
Chは、群：
【化９】
2004521066.tif 000009
から選択される式を持つ金属結合ユニットであり、
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、およびA8は、出現するごとに、群：NR13、NR13R14、S、SH、S(Pg)、O、OH、PR13、PR13R14、P(O)R15R16、およびLnへの結合から独立して選択され、
Eは、結合、CH、または出現するごとに群：0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系から独立して選択されるスペーサー基であり、
R13およびR14は、群：Lnへの結合、水素、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC1-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系、ならびに電子（ただし、R13またはR14の一方が電子である場合は他方も電子であるものとする）から、それぞれ独立して選択されるか、
あるいは、R13およびR14は一体となって=C(R20)(R21)を形成し、
R15およびR16は、群：Lnへの結合、-OH、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系から、それぞれ独立して選択され、
R17は、出現するごとに、群：Lnへの結合、=O、F、Cl、Br、I、-CF3、-CN、-CO2R18、-C(=O)R18、-C(=O)N(R18)2、-CHO、-CH2OR18、-OC(=O)R18、-OC(=O)OR18a、-OR18、-OC(=O)N(R18)2、-NR19C(=O)R18、-NR19C(=O)OR18a、-NR19C(=O)N(R18)2、-NR19SO2N(R18)2、-NR19SO2R18a、-SO3H、-SO2R18a、-SR18、-S(=O)R18a、-SO2N(R18)2、-N(R18)2、-NHC(=S)NHR18、=NOR18、N02、-C(=O)NHOR18、-C(=O)NHNR18R18a、-OCH2CO2H、2-(1-モルホリノ)エトキシ、C1-C5アルキル、C2-C4アルケニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルメチル、C2-C6アルコキシアルキル、0〜2個のR18で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系から独立して選択され、
R18、R18a、およびR19は、出現するごとに、群：Lnへの結合、H、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、C1-C6アルコキシ、ハライド、ニトロ、シアノ、およびトリフルオロメチルから独立して選択され、
Pgはチオール保護基であり、
R20およびR21は、群：H、C1-C10アルキル、-CN、-CO2R25、-C(=O)R25、-C(=O)N(R25)2、0〜3個のR23で置換されたC2-C10 1-アルケン、0〜3個のR23で置換されたC2-C10 1-アルキン、0〜3個のR23で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR23で置換されている不飽和5〜10員複素環系、ならびに0〜3個のR23で置換された不飽和C3-10炭素環から独立して選択されるか、
あるいは、R20およびR21は、それらが結合している二価炭素基と共に全体として、
【化１０】
2004521066.tif 000010
を形成し、
R22およびR23は、群：H、R24、0〜3個のR24で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR24で置換されたC2-C10アルケニル、0〜3個のR24で置換されたC2-C10アルキニル、0〜3個のR24で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR24で置換されている5〜10員複素環系、ならびに0〜3個のR24で置換されたC3-C10炭素環から独立して選択されるか、
あるいは、R22、R23は、全体として、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系または縮合芳香族系を形成し、
aおよびbは存在してもよい二重結合の位置を表し、nは0または1であり、
R24は、出現するごとに、群：=O、F、Cl、Br、I、-CF3、-CN、-CO2R25、-C(=O)R25、-C(=O)N(R25)2、-N(R25)3＋、-CH2OR25、-OC(=O)R25、-OC(=O)OR25a、-OR25、-OC(=O)N(R25)2、-NR26C(=O)R25、-NR26C(=O)OR25a、-NR26C(=O)N(R25)2、-NR26SO2N(R25)2、-NR26SO2R25a、-SO3H、-SO2R25a、-SR25、-S(=O)R25a、-SO2N(R25)2、-N(R25)2、=NOR25、-C(=O)NHOR25、-OCH2CO2H、および2-(1-モルホリノ)エトキシから独立して選択され、
R25、R25a、およびR26は、出現するごとに、群：水素およびC1-C6アルキルから、それぞれ独立して選択される］
【請求項３】  抗癌剤が、マイトマイシン、トレチノイン、リボムスチン（ribomustin）、ゲムシタビン、ビンクリスチン、エトポシド、クラドリビン、ミトブロニトール、メトトレキセート、ドキソルビシン、カルボコン、ペントスタチン、ニトラクリン（nitracrine）、ジノスタチン、セトロレリクス、レトロゾール、ラルチトレキセド、ダウノルビシン、ファドロゾール、フォテムスチン（fotemustine）、チマルファシン、ソブゾキサン、ネダプラチン、シタラビン、ビカルタミド、ビノレルビン、ベスナリノン、アミノグルテチミド、アムサクリン、プログルミド、酢酸エリプチニウム（elliptinium acetate）、ケタンセリン、ドキシフルリジン、エトレチネート、イソトレチノイン、ストレプトゾシン、ニムスチン、ビンデシン、フルタミド、ドロゲニル（drogenil）、ブトシン（butocin）、カルモフール、ラゾキサン（razoxane）、シゾフィラン、カルボプラチン、ミトラクトール（mitolactol）、テガフール、イホスファミド、プレドニムスチン（prednimustine）、ピシバニール、レバミゾール、テニポシド、インプロスルファン、エノシタビン、リスリド、オキシメトロン、タモキシフェン、プロゲステロン、メピチオスタン、エピチオスタノール、フォルメスタン、インターフェロンα、インターフェロン2α、インターフェロンβ、インターフェロンγ、コロニー刺激因子-1、コロニー刺激因子-2、デニロイキン・ジフチトクス（denileukin diftitox）、インターロイキン-2、および黄体形成ホルモン放出因子（leutinizing hormone releasing factor）からなる群より選択される請求項１に記載のキット。
【請求項４】  抗癌剤が、マイトマイシン、トレチノイン、リボムスチン、ゲムシタビン、ビンクリスチン、エトポシド、クラドリビン、ミトブロニトール、メトトレキセート、ドキソルビシン、カルボコン、ペントスタチン、ニトラクリン、ジノスタチン、セトロレリクス、レトロゾール、ラルチトレキセド、ダウノルビシン、ファドロゾール、フォテムスチン、チマルファシン、ソブゾキサン、ネダプラチン、シタラビン、ビカルタミド、ビノレルビン、ベスナリノン、アミノグルテチミド、アムサクリン、プログルミド、酢酸エリプチニウム、ケタンセリン、ドキシフルリジン、エトレチネート、イソトレチノイン、ストレプトゾシン、ニムスチン、ビンデシン、フルタミド、ドロゲニル、ブトシン、カルモフール、ラゾキサン、シゾフィラン、カルボプラチン、ミトラクトール、テガフール、イホスファミド、プレドニムスチン、ピシバニール、レバミゾール、テニポシド、インプロスルファン、エノシタビン、およびリスリドからなる群より選択される請求項１に記載のキット。
【請求項５】  抗癌剤が、オキシメトロン、タモキシフェン、プロゲステロン、メピチオスタン、エピチオスタノール、およびフォルメスタンからなる群より選択される請求項１に記載のキット。
【請求項６】  抗癌剤が、インターフェロンα、インターフェロン2α、インターフェロンβ、インターフェロンγ、コロニー刺激因子-1、コロニー刺激因子-2、デニロイキン・ジフチトクス、インターロイキン-2、および黄体形成ホルモン放出因子からなる群より選択される請求項１に記載のキット。
【請求項７】  放射線増感剤が、2-(3-ニトロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-N-(2-メトキシエチル)アセタミド、N-(3-ニトロ-4-キノリニル)-4-モルホリンカルボキサミジン、3-アミノ-1,2,4-ベンゾトリアジン-1,4-ジオキシド、N-(2-ヒドロキシエチル)-2-ニトロイミダゾール-1-アセタミド、1-(2-ニトロイミダゾール-1-イル)-3-(1-ピペリジニル)-2-プロパノール、および1-(2-ニトロ-1-イミダゾリル)-3-(1-アジリジノ)-2-プロパノールからなる群より選択される請求項１に記載のキット。
【請求項８】  Qが下記式（IV）の化合物（その立体異性体もしくはその立体異性体の混合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ型を含む）である請求項１に記載のキット。
【化１１】
2004521066.tif 000011
［式中、R1eは
【化１２】
2004521066.tif 000012
から選択され、
R2eおよびR3eは、H、C1-C4アルコキシ、NR11eR12e、ハロゲン、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニル、および0〜4個のR7eで置換されたアリールから独立して選択されるか、
あるいは、R2eおよびR3eが隣接する原子上の置換基である場合には、R2eおよびR3eは、それらが結合している炭素原子と共に全体として、5〜7員炭素環式または5〜7員複素環式の芳香族または非芳香族環系（この炭素環または複素環はC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、CF3、およびNO2から選択される0〜2個の基で置換されている）を形成することができ、
R2aeは、H、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C2-C7アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、(C2-C10アルコキシ)カルボニル、C3-C7シクロアルコキシカルボニル、C7-C11ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール(C1-C10アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、およびC3-C7シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニルから選択され、
R7eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C4アルキル)カルボニル、CO2R18ae、SO2R11e、SO2NR10eR11e、OR10e、およびN(R11e)R12eから選択され、
Ueは、-(CH2)ne-、-(CH2)neO(CH2)me-、-NH(CH2)ne-、-N(R10e)C(=O)-、-NHC(=O)(CH2)ne-、および-C(=O)N(R10e)-から選択され、
GeはNまたはCR19eであり、
R8eは、H、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、0〜1個のR6eで置換されたC1-C10アルキル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルケニル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルキニル、0〜1個のR6eで置換されたC3-C8シクロアルキル、0〜1個のR6eで置換されたC5-C6シクロアルケニル、(C1-C10アルキル)カルボニル、C3-C10シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、0〜3個のR6eで置換されたフェニル、0〜3個のR6eで置換されたナフチル、1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環から選択され、
R9eは、0〜1個のR6eで置換されたC1-C10アルキル、0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルコキシ、H、ニトロ、N(R11e)R12e、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、ヒドロキシ、OR22e、-N(R10e)R11e、-N(R16e)R17e、アリール(C0-C6アルキル)カルボニル、アリール(C1-C6アルキル)、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)、CONR18aeR20e、SO2R18ae、およびSO2NR18aeR20e（ただし上記アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基はいずれも、無置換であってもよいし、独立して1〜2個のR7eで置換されていてもよいものとする）から選択され、
R6eは、H、C1-C10アルキル、ヒドロキシ、C1-C10アルコキシ、ニトロ、C1-C10アルキルカルボニル、-N(R11e)R12e、シアノ、ハロ、CF3、CHO、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、S(O)peR11e、SO2NR10eR11e、ならびに
ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)meMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されたアリール、ならびに
アリール(C1-C4アルキル)-（このアリールはハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)peMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されている）、ならびに
1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、
から選択され、
R10eは、H、-OH、CF3、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、アリール、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール(C1-C4アルキル)、および0〜2個のR6eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R11eは、H、ヒドロキシ、C1-C8アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、C1-C6アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)、アダマンチルメチル、および0〜2個のR4eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R4eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)-（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、F、Cl、Br、CF3、およびNO2からなる群より独立して選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R12eは、H、C1-C6アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、(C1-C6アルキル)アミノカルボニル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、C1-C6アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール(C1-C6アルキル)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール(C1-C6アルコキシ)カルボニル（ここに、前記アリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、CF3、およびニトロからなる群より選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R16eは、-C(=O)OR18ae、-C(=O)R18be、-C(=O)N(R18be)2、-SO2R18ae、および-SO2N(R18be)2から選択され、
R17eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)から選択され、
R18aeは、Lnへの結合で置換されていてもよいC1-C8アルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいC3-C11シクロアルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよい(C1-C6アルキル)ヘテロアリール、Lnへの結合で置換されていてもよいビアリール(C1-C6アルキル)、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール、3〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいフェニル、0〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいナフチル、およびLnへの結合（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、0〜4個のR19eで置換されていてもよい）から選択され、
R18beはHまたはR18aeであり、
R19eは、H、ハロゲン、CF3、CO2H、CN、NO2、-NR11eR12e、OCF3、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C6アルキル)-、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、アリール、アリール-O-、アリール-SO2-、ヘテロアリール、およびヘテロアリール-SO2-（ここに、前記アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、CF3、C1-C3アルキル、およびC1-C3アルコキシから選択される0〜4個の基で置換されている）から選択され、
R20eは、ヒドロキシ、C1-C10アルキルオキシ、C3-C11シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール(C1-C4アルキル)オキシ、C2-C10アルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C1-C5アルコキシ(C1-C5アルキル)カルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ、(5-(C1-C5アルキル)-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、(5-アリール-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、および(R1Oe)(R11e)N-(C1-C10アルコキシ)-から選択され、
R21eは、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、および0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R22eは、-C(=O)-R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、および-C(=O)NHSO2NHR18beから選択され、
meは0〜2、
neは0〜4、かつ
peは0〜2（ただし、neおよびmeは、式（IV）中のR1eと-COR20eをつなぐ原子の数が8〜14の範囲になるように選択されるものとする）であり、
dは1、2、3、4、および5から選択され、
d’は1〜50であり、
Wは、出現するごとに、群：O、NH、NHC(=O)、C(=O)NH、NR8C(=O)、C(=O)NR8、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、NHC(=S)NH、NHC(=O)NH、SO2、(OCH2CH2)s、(CH2CH2O)s'、(OCH2CH2CH2)s''、(CH2CH2CH20)t、および(aa)t'から独立して選択され、
aaは、出現するごとに独立して、アミノ酸であり、
Zは、群：0〜1個のR10で置換されたアリール、0〜1個のR10で置換されたC3-10シクロアルキル、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜1個のR10で置換されている5〜10員複素環系から選択され、
R6、R6a、R7、R7a、およびR8は、出現するごとに、群：H、=O、COOH、SO3H、0〜1個のR10で置換されたC1-C5アルキル、0〜1個のR10で置換されたアリール、0〜1個のR10で置換されたベンジル、および0〜1個のR10で置換されたC1-C5アルコキシ、NHC(=O)R11、C(=O)NHR11、NHC(=O)NHR11、NHR11、R11、およびChへの結合から独立して選択され、
kは0または1であり、
sは、0、1、2、3、4、および5から選択され、
s’は、0、1、2、3、4、および5から選択され、
s’’は、0、1、2、3、4、および5から選択され、
tは、0、1、2、3、4、および5から選択され、
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、およびA8は、出現するごとに、群：NR13、NR13R14、S、SH、S(Pg)、OH、およびLnへの結合から独立して選択され、
Eは、結合、CH、または出現するごとに群：0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC3-10シクロアルキル、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系から独立して選択されるスペーサー基であり、
R13およびR14は、群：Lnへの結合、水素、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系、ならびに電子（ただし、R13またはR14の一方が電子である場合は他方も電子であるものとする）から、それぞれ独立して選択されるか、
あるいは、R13およびR14は一体となって=C(R20)(R21)を形成し、
R17は、出現するごとに、群：Lnへの結合、=O、F、Cl、Br、I、-CF3、-CN、-CO2R18、-C(=O)R18、-C(=O)N(R18)2、-CH2OR18、-OC(=O)R18、-OC(=O)OR18a、-OR18、-OC(=O)N(R18)2、-NR19C(=O)R18、-NR19C(=O)OR18a、-NR19C(=O)N(R18)2、-NR19SO2N(R18)2、-NR19SO2R18a、-SO3H、-SO2R18a、-S(=O)R18a、-SO2N(R18)2、-N(R18)2、-NHC(=S)NHR18、=NOR18、-C(=O)NHNR18R18a、-OCH2CO2H、および2-(1-モルホリノ)エトキシから独立して選択され、
R18、R18a、およびR19は、出現するごとに、群：Lnへの結合、H、およびC1-C6アルキルから独立して選択され、
R20およびR21は、群：H、C1-C5アルキル、-CO2R25、0〜3個のR23で置換されたC2-C5 1-アルケン、0〜3個のR23で置換されたC2-C5 1-アルキン、0〜3個のR23で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR23で置換されている不飽和5〜10員複素環系から独立して選択されるか、
あるいは、R20およびR21は、それらが結合している二価炭素基と共に全体として、
【化１３】
2004521066.tif 000013
を形成し、
R22およびR23は、群：HおよびR24から独立して選択されるか、
あるいは、R22、R23は、全体として、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系または縮合芳香族系を形成し、
R24は、出現するごとに、群：-CO2R25、-C(=O)N(R25)2、-CH2OR25、-OC(=O)R25、-OR25、-SO3H、-N(R25)2、および-OCH2CO2Hから独立して選択され、
R25は、出現するごとに、群：HおよびC1-C3アルキルから独立して選択される］
【請求項９】  R1eが
【化１４】
2004521066.tif 000014
から選択され、
R2eおよびR3eは、H、C1-C4アルコキシ、NR11eR12e、ハロゲン、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニル、および0〜4個のR7eで置換されたアリールから独立して選択されるか、
あるいは、R2eおよびR3eが隣接する原子上の置換基である場合には、R2eおよびR3eは、それらが結合している炭素原子と共に全体として、5〜7員炭素環式または5〜7員複素環式の芳香族または非芳香族環系（この炭素環または複素環はC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、CF3、およびNO2から選択される0〜2個の基で置換されている）を形成することができ、
R2aeは、H、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C2-C7アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、(C2-C10アルコキシ)カルボニル、C3-C7シクロアルコキシカルボニル、C7-C11ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール(C1-C10アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、およびC3-C7シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニルから選択され、
R7eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C4アルキル)カルボニル、CO2R18ae、SO2R11e、SO2NR10eR11e、OR10e、およびN(R11e)R12eから選択され、
Ueは、-(CH2)ne-、-NH(CH2)ne-、-N(R10e)C(=O)-、および-NHC(=O)(CH2)neから選択され、
GeはNまたはCR19eであり、
R8eはHであり、
R9eは、H、ニトロ、N(R11e)R12e、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、ヒドロキシ、OR22e、-N(R10e)R11e、-N(R16e)R17e、アリール(C0-C4アルキル)カルボニル、アリール(C1-C4アルキル)、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)、CONR18aeR20e、SO2R18ae、およびSO2NR18aeR20e（ただし上記アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基はいずれも、無置換であってもよいし、独立して1〜2個のR7eで置換されていてもよいものとする）から選択され、
R10eは、H、-OH、CF3、C3-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、アリール、(C3-C6シクロアルキル)メチル、アリール(C1-C4アルキル)、および0〜2個のR6eで置換されたC1-C4アルキルから選択され、
R6eは、H、C1-C4アルキル、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、ニトロ、C1-C4アルキルカルボニル、-N(R11e)R12e、シアノ、ハロ、CF3、CHO、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、S(O)pR11e、SO2NR10eR11e、ならびに
ハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、S(O)meMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されたアリール、ならびに
アリール(C1-C4アルキル)-（このアリールはハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、S(O)peMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されている）、ならびに
1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、
から選択され、
R11eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、(C3-C6シクロアルキル)メチル、C1-C4アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)、アダマンチルメチル、および0〜2個のR4eで置換されたC1-C4アルキルから選択され、
R4eは、H、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C4アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C4アルキル)-（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、F、Cl、Br、CF3、およびNO2からなる群より独立して選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R12eは、H、C1-C4アルキル、(C1-C4アルキル)カルボニル、(C1-C4アルコキシ)カルボニル、フェニル(C1-C4アルキル)-、フェニルスルホニル、フェニルルオキシカルボニル、およびフェニル(C1-C4アルコキシ)カルボニル（ここに、前記フェニル基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、CF3、およびニトロからなる群より選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R16eは、-C(=O)OR18ae、-C(=O)R18be、-C(=O)N(R18be)2、-SO2R18ae、および-SO2N(R18be)2から選択され、
R17eは、H、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)から選択され、
R18aeは、Lnへの結合で置換されていてもよいC1-C8アルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいC3-C11シクロアルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよい(C1-C6アルキル)ヘテロアリール、Lnへの結合で置換されていてもよいビアリール(C1-C6アルキル)、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール、3〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいフェニル、0〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいナフチル、およびLnへの結合（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、0〜4個のR19eで置換されていてもよい）から選択され、
R18beはHまたはR18aeであり、
R19eは、H、ハロゲン、CF3、CO2H、CN、NO2、-NR11eR12e、OCF3、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)-、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、アリール、アリール-O-、アリール-SO2-、ヘテロアリール、およびヘテロアリール-SO2-（ここに、前記アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、CF3、C1-C3アルキル、およびC1-C3アルコキシから選択される0〜4個の基で置換されている）から選択され、
R20eは、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、C3-C6シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール(C1-C4アルキル)オキシ、C2-C10アルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C1-C5アルコキシ(C1-C5アルキル)カルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ、(5-(C1-C5アルキル)-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、(5-アリール-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、および(R1Oe)(R11e)N-(C1-C10アルコキシ)-から選択され、
R21eは、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、(C3-C6シクロアルキル)メチル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、および0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R22eは、-C(=O)-R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、および-C(=O)NHSO2NHR18beから選択され、
meは0〜2であり、
neは0〜4であり、
peは0〜2であり、
Chは
【化１５】
2004521066.tif 000015
であって、
A1は、群：OH、およびLnへの結合から選択され、
A2、A4、およびA6は、それぞれNであり、
A3、A5、およびA8は、それぞれOHであり、
A7は、Lnへの結合またはLnへのNH-結合であり、
Eは、0〜1個のR17で置換されたC2アルキルであり、
R17は、＝Oであるか、
あるいは、Chは
【化１６】
2004521066.tif 000016
であって、
A1は、群：OH、およびLnへの結合から選択され、
A2、A3、およびA4は、それぞれNであり、
A5、A6、およびA8は、それぞれOHであり、
A7は、Lnへの結合であり、
Eは、0〜1個のR17で置換されたC2アルキルであり、
R17は、＝Oであるか、
あるいは、Chは
【化１７】
2004521066.tif 000017
であって、
A1は、NH2またはN=C(R20)(R21)であり、
Eは結合であり、
A2はNHR13であり、
R13は、R17で置換された複素環（この複素環はピリジンおよびピリミジンから選択される）であり、
R17は、Lnへの結合、C(=O)NHR18およびC(=O)R18から選択され、
R18はLnへの結合であり、
R24は、群：-CO2R25、-OR25、-SO3H、および-N(R25)2から選択され、
R25は、出現するごとに、群：水素およびメチルから独立して選択される、請求項１に記載のキット。
【請求項１０】  Qが、群：
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルスルホニル)アミノプロピオン酸、
3-[7-[(2-アミノチアゾール-4-イル)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((4-ビフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(1-ナフチルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4-メチルイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4,5-ジメチルイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4,5,6,7-テトラヒドロベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ピリジン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-(2-アミノピリジン-6-イル)-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(7-アザベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]プロピオン酸、
3-[7-[(ピリジン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルスルホニル)アミノプロピオン酸、
3-[7-[(2-アミノチアゾール-4-イル)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(2-アミノチアゾール-4-イル)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,6-ジクロロフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((4-ビフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4-メチルイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4,5-ジメチルイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4,5,6,7-テトラヒドロベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ピリジン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-(2-アミノピリジン-6-イル)-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、および
3-[7-[(7-アザベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
から選択される請求項１に記載のキット。
【請求項１１】  前記化合物が、群：
2-(((4-(4-(((3-(2-(2-(3-((6-((1-アザ-2-(2-スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3-ピリジル))カルボニルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)アミノ)スルホニル)フェニル)フェニル)スルホニル)アミノ)-3-((7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-1-メチル-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)プロパン酸、
3-((7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-1-メチル-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)-2-(((4-(4-(((3-(2-(2-(3-(2-(1,4,7,10-テトラアザ-4,7,10-トリス(カルボキシメチル)シクロドデシル)アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)アミノ)スルホニル)フェニル)フェニル)スルホニル)アミノ)プロパン酸、
2-(((4-(3-(N-(3-(2-(2-(3-((6-((1-アザ-2-(2-スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3-ピリジル))カルボニルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)-2,6-ジメチルフェニル)スルホニル)アミノ)-3-((7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-1-メチル-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)プロパン酸、
3-((1-(3-((6-((1-アザ-2-(2-スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3-ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)-7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)-2-(((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニル)アミノ)プロパン酸、
3-((1-(3-((6-((1-アザ-2-(2-スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3-ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)-7-(((1-ヒドロキシイミダゾール-2-イル)アミノ)メチル)-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)-2-(((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニル)アミノ)プロパン酸、
3-((1-(3-(3-(N-(3-(2-(2-(3-((6-((1-アザ-2-(2-スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3-ピリジル))カルボニルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロパノイルアミノ)プロピル)-7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)-2-(((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニル)アミノ)プロパン酸、
2-(2-アザ-2-(5-(N-(1,3-ビス(3-(2-(2-(3-(3-(N-(3-(3-(N-(3-カルボキシ-2-(((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニル)アミノ)エチル)カルバモイル)-7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-4-オキソヒドロキノリル)プロピル)カルバモイル)プロパノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2-ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸、
【化１８】
2004521066.tif 000018
【化１９】
2004521066.tif 000019
【化２０】
2004521066.tif 000020
2-(((4-(3-(N-(3-(2-(2-(3-(2-(1,4,7,10-テトラアザ-4,7,10-トリス(カルボキシメチル)シクロドデシルアセチルアミノ)-6-アミノヘキサノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)-2,6-ジメチルフェニル)スルホニル)アミノ)-3-((7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-1-メチル-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)プロパン酸、
2-(((4-(3-(N-(3-(2-(2-(3-(2-(1,4,7,10-テトラアザ-4,7,10-トリス(カルボキシメチル)シクロドデシルアセチルアミノ)-6-(2-(ビス(ホスホノメチル)アミノ)アセチルアミノ)ヘキサノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)-2,6-ジメチルフェニル)スルホニル)アミノ)-3-((7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-1-メチル-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)プロパン酸結合体、
2-(((4-(3-(N-(3-(2-(2-(3-(2-(2-((2-((2-(ビス(カルボキシメチル)アミノ)エチル)(カルボキシメチル)アミノ)エチル)(カルボキシメチル)アミノ)アセチルアミノ)-3-スルホプロピル)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)-2,6-ジメチルフェニル)スルホニル)アミノ)-3-((7-((イミダゾール-2-イルアミノ)メチル)-1-メチル-4-オキソ(3-ヒドロキノリル))カルボニルアミノ)プロパン酸、
【化２１】
2004521066.tif 000021
【化２２】
2004521066.tif 000022
【化２３】
2004521066.tif 000023
【化２４】
2004521066.tif 000024
またはその医薬的に許容できる塩型から選択される請求項１に記載のキット。
【請求項１２】  該キットが1または複数の補助配位子および還元剤をさらに含む請求項１に記載のキット。
【請求項１３】  補助配位子がトリシンおよびTPPTSである請求項１２に記載のキット。
【請求項１４】  還元剤がスズ(II)である請求項１２に記載のキット。
【請求項１５】  抗癌剤および放射線増感剤からなる群より選択される少なくとも1つの薬剤またはその医薬的に許容できる塩と、
a）金属、
b）前記金属をキレートすることができるキレーター、および
c）ターゲティング部分
を含む放射性医薬から成る治療用放射性医薬組成物であって、前記ターゲティング部分が0〜1個の連結基を介してキレーターに結合しており、前記ターゲティング部分が血管新生時にアップレギュレートされる受容体に結合するキノロン系非ペプチド化合物であることを特徴とする治療用放射性医薬組成物。
【請求項１６】  抗癌剤が、マイトマイシン、トレチノイン、リボムスチン、ゲムシタビン、ビンクリスチン、エトポシド、クラドリビン、ミトブロニトール、メトトレキセート、ドキソルビシン、カルボコン、ペントスタチン、ニトラクリン、ジノスタチン、セトロレリクス、レトロゾール、ラルチトレキセド、ダウノルビシン、ファドロゾール、フォテムスチン、チマルファシン、ソブゾキサン、ネダプラチン、シタラビン、ビカルタミド、ビノレルビン、ベスナリノン、アミノグルテチミド、アムサクリン、プログルミド、酢酸エリプチニウム、ケタンセリン、ドキシフルリジン、エトレチネート、イソトレチノイン、ストレプトゾシン、ニムスチン、ビンデシン、フルタミド、ドロゲニル、ブトシン、カルモフール、ラゾキサン、シゾフィラン、カルボプラチン、ミトラクトール、テガフール、イホスファミド、プレドニムスチン、ピシバニール、レバミゾール、テニポシド、インプロスルファン、エノシタビン、リスリド、オキシメトロン、タモキシフェン、プロゲステロン、メピチオスタン、エピチオスタノール、フォルメスタン、インターフェロンα、インターフェロン2α、インターフェロンβ、インターフェロンγ、コロニー刺激因子-1、コロニー刺激因子-2、デニロイキン・ジフチトクス、インターロイキン-2、および黄体形成ホルモン放出因子からなる群より選択される請求項１５に記載の治療用放射性医薬組成物。
【請求項１７】  放射線増感剤が、2-(3-ニトロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-N-(2-メトキシエチル)アセタミド、N-(3-ニトロ-4-キノリニル)-4-モルホリンカルボキサミジン、3-アミノ-1,2,4-ベンゾトリアジン-1,4-ジオキシド、N-(2-ヒドロキシエチル)-2-ニトロイミダゾール-1-アセタミド、1-(2-ニトロイミダゾール-1-イル)-3-(1-ピペリジニル)-2-プロパノール、および1-(2-ニトロ-1-イミダゾリル)-3-(1-アジリジノ)-2-プロパノールからなる群より選択される請求項１５に記載の治療用放射性医薬組成物。
【請求項１８】  金属が、群：33P、125I、186Re、188Re、153Sm、166Ho、177Lu、149Pm、90Y、212Bi、103Pd、109Pd、159Gd、140La、198Au、199Au、169Yb、175Yb、165Dy、166Dy、67Cu、105Rh、111Ag、および192Irから選択され、かつ連結基が非ペプチドターゲティング部分とキレーターの間に存在する請求項１５に記載の治療用放射性医薬組成物。
【請求項１９】  ターゲティング部分がキノロン系非ペプチド化合物であり、かつ受容体がαvβ3またはαvβ5である請求項１８に記載の治療用放射性医薬組成物。
【請求項２０】  放射性医薬が、
a）群：33P、125I、186Re、188Re、153Sm、166Ho、177Lu、149Pm、90Y、212Bi、103Pd、109Pd、159Gd、140La、198Au、199Au、169Yb、175Yb、165Dy、166Dy、67Cu、105Rh、111Ag、および192Irから選択される金属、および
b）下記式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩
を含む、請求項１５に記載の治療用放射性医薬組成物。
(Q)d-Ln-Chまたは(Q)d-Ln-(Ch)d'  （I）
［式中、Qは式（II）：
【化２５】
2004521066.tif 000025
の化合物（その立体異性体もしくはその立体異性体の混合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ型を含む）であり、
R1eは
【化２６】
2004521066.tif 000026
から選択され、
Aeは-CH2-または-N(R10e)-であり、
A1eおよびBeは独立して-CH2-または-N(R10e)-であり、
Deは-N(R1Oe)-または-S-であり、
Ee-Feは-C(R2e)=C(R3e)-または-C(R2e)2C(R3e)2-であり、
Jeは-C(R2e)-または-N-であり、
Ke、LeおよびMeは独立して-C(R2e)-または-C(R3e)-であり、
R2eおよびR3eは、H、C1-C4アルコキシ、NR11eR12e、ハロゲン、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニル、および0〜4個のR7eで置換されたアリールから独立して選択されるか、
あるいは、R2eおよびR3eが隣接する原子上の置換基である場合には、R2eおよびR3eは、それらが結合している炭素原子と共に全体として、5〜7員炭素環式または5〜7員複素環式の芳香族または非芳香族環系（この炭素環または複素環はC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、CF3、およびNO2から選択される0〜2個の基で置換されている）を形成することができ、
R2aeは、H、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C2-C7アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、(C2-C10アルコキシ)カルボニル、C3-C7シクロアルコキシカルボニル、C7-C11ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール(C1-C10アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、およびC3-C7シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニルから選択され、
R7eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C4アルキル)カルボニル、CO2R18ae、SO2R11e、SO2NR10eR11e、OR10e、およびN(R11e)R12eから選択され、
Ueは、-(CH2)ne-、-(CH2)neO(CH2)me-、-(CH2)neN(R12)(CH2)me-、-NH(CH2)ne-、-(CH2)neC(=O)(CH2)me-、-(CH2)neS(O)pe(CH2)me-、-(CH2)neNHNH(CH2)me-、-N(R10e)C(=O)-、-NHC(=O)(CH2)ne-、-C(=O)N(R10e)-、および-N(R10e)S(O)pe-から選択され、
GeはNまたはCR19eであり、
Weは-C(=O)-N(R10e)-(C1-C3アルキレン)-であって、このアルキレン基はR8eおよびR9eで置換されており、
R8eおよびR9eは、H、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17R18be、0〜1個のR6eで置換されたC1-C10アルキル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルケニル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルキニル、0〜1個のR6eで置換されたC3-C8シクロアルキル、0〜1個のR6eで置換されたC5-C6シクロアルケニル、(C1-C10アルキル)カルボニル、C3-C10シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、0〜3個のR6eで置換されたフェニル、0〜3個のR6eで置換されたナフチル、1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、-N(R10e)R11e、-N(R16e)R17e、アリール(C0-C6アルキル)カルボニル、アリール(C3-C6アルキル)、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)、CONR18aeR20e、SO2R18ae、およびSO2NR18aeR20e（ただし上記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基はいずれも、無置換であってもよいし、独立して1〜2個のR7eで置換されていてもよいものとする）から独立して選択され、
R6eは、H、C1-C10アルキル、ヒドロキシ、C1-C10アルコキシ、ニトロ、C1-C10アルキルカルボニル、-N(R11e)R12e、シアノ、ハロ、CF3、CHO、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、S(O)pR11e、SO2NR10eR11e、ならびに
ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)meMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されたアリール、ならびに
アリール(C1-C4アルキル)-（このアリールはハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)peMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されている）、ならびに
1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、
から選択され、
R10eは、H、-OH、CF3、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、アリール、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール(C1-C4アルキル)、および0〜2個のR6eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R11eは、H、ヒドロキシ、C1-C8アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、C1-C6アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)、アダマンチルメチル、および0〜2個のR4eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R4eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、(C1-C10アルキル)カルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)-（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、F、Cl、Br、CF3、およびNO2からなる群より独立して選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択されるか、
あるいは、R10eおよびR11eが（-NR10eR11eのように）どちらも同じ窒素原子上の置換基である場合には、R10eおよびR11eは、それらが結合している窒素原子と共に全体として、3-アザビシクロノニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-キノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-2-イソキノリニル、1-ピペリジニル、1-モルホリニル、1-ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および1-ピペラジニルから選択される複素環（この複素環は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C3-C7シクロアルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリール(C1-C4アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される0〜3個の置換基で置換されている）を形成してもよく、
R12eは、H、C1-C6アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、(C1-C6アルキル)アミノカルボニル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、C1-C6アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール(C1-C6アルキル)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール(C1-C6アルコキシ)カルボニル（ここに、前記アリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、CF3、およびニトロからなる群より選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R16eは、-C(=O)OR18ae、-C(=O)R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、-C(=O)NHSO2NHR18be、-SO2R18ae、-SO2N(R18be)2、および-SO2NHC(=O)OR18beから選択され、
R17eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)から選択され、
R18aeは、Lnへの結合で置換されていてもよいC1-C8アルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいC3-C11シクロアルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよい(C1-C6アルキル)ヘテロアリール、Lnへの結合で置換されていてもよいビアリール(C1-C6アルキル)、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール、3〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいフェニル、0〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいナフチル、およびLnへの結合（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、0〜4個のR19eで置換されていてもよい）から選択され、
R18beはHまたはR18aeであり、
R19eは、H、ハロゲン、CF3、CO2H、CN、NO2、-NR11eR12e、OCF3、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C6アルキル)-、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、アリール、アリール-O-、アリール-SO2-、ヘテロアリール、およびヘテロアリール-SO2-（ここに、前記アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、CF3、C1-C3アルキル、およびC1-C3アルコキシから選択される0〜4個の基で置換されている）から選択され、
R20eは、ヒドロキシ、C1-C10アルキルオキシ、C3-C11シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール(C1-C4アルキル)オキシ、C2-C10アルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C1-C5アルコキシ(C1-C5アルキル)カルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ、(5-(C1-C5アルキル)-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、(5-アリール-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、および(R1Oe)(R11e)N-(C1-C10アルコキシ)-から選択され、
R21eは、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、および0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R22eは、-C(=O)-R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、および-C(=O)NHSO2NHR18beから選択され、
Yeは、-COR20e、-SO3H、-PO3H、-CONHNHSO2CF3、-CONHSO2R18ae、-CONHSO2NHR18be、-NHCOCF3、-NHCONHSO2R18ae、-NHSO2R18ae、-OPO3H2、-OSO3H、-PO3H2、-SO2NHCOR18ae、-SO2NHCO2R18ae、
【化２７】
2004521066.tif 000027
から選択され、
meは0〜2、
neは0〜4、
peは0〜2、
reは0〜2
（ただし、neおよびmeは、R1eとYeをつなぐ原子の数が8〜14の範囲になるように選択されるものとする）であり、
dは1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
d’は1〜100であり、
Lnは式：
((W)h-(CR6R7)g)x-(Z)k-((CR6aR7a)g'-(W)h')x'
を持つ連結基であり、
Wは、出現するごとに、群：O、S、NH、NHC(=O)、C(=O)NH、NR8C(=O)、C(=O)NR8、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、NHC(=S)NH、NHC(=O)NH、SO2、SO2NH、(OCH2CH2)s、(CH2CH2O)s'、(OCH2CH2CH2)s''、(CH2CH2CH20)t、および(aa)t'から独立して選択され、
aaは、出現するごとに独立して、アミノ酸であり、
Zは、群：0〜3個のR10で置換されたアリール、0〜3個のR10で置換されたC3-10シクロアルキル、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR10で置換されている5〜10員複素環系から選択され、
R6、R6a、R7、R7a、およびR8は、出現するごとに、群：H、=O、COOH、SO3H、PO3H、0〜3個のR10で置換されたC1-C5アルキル、0〜3個のR10で置換されたアリール、0〜3個のR10で置換されたベンジル、および0〜3個のR10で置換されたC1-C5アルコキシ、NHC(=O)R11、C(=O)NHR11、NHC(=O)NHR11、NHR11、R11、およびChへの結合から独立して選択され、
R10は、出現するごとに、群：Chへの結合、COOR11、C(=O)NHR11、NHC(=O)R11、OH、NHR11、SO3H、PO3H、-OPO3H2、-OSO3H、0〜3個のR11で置換されたアリール、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルコキシ、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR11で置換されている5〜10員複素環系から独立して選択され、
R11は、出現するごとに、群：H、-OPO3H2、-OSO3H、0〜1個のR12で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜1個のR12で置換されている5〜10員複素環系、0〜1個のR12で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜1個のR12で置換されたポリアルキレングリコール、0〜1個のR12で置換された炭水化物で置換されたC1-5アルキル、0〜1個のR12で置換されたシクロデキストリン、0〜1個のR12で置換されたアミノ酸、0〜1個のR12で置換されたポリカルボキシアルキル、0〜1個のR12で置換されたポリアザアルキル、0〜1個のR12で置換されたペプチド（このペプチドは2〜10個のアミノ酸を構成要素とする）、3,6-O-ジスルホ-β-D-ガラクトピラノシル、ビス(ホスホノメチル)グリシン、およびChへの結合から独立して選択され、
R12はChへの結合であり、
kは、0、1、および2から選択され、
hは、0、1、および2から選択され、
h’は、0、1、および2から選択され、
gは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
g’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
s’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
s’’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
t’は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、および10から選択され、
xは、0、1、2、3、4、5、および6から選択され、
x’は、0、1、2、3、4、5、および6から選択され、
Chは、群：
【化２８】
2004521066.tif 000028
から選択される式を持つ金属結合ユニットであり、
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、およびA8は、出現するごとに、群：NR13、NR13R14、S、SH、S(Pg)、O、OH、PR13、PR13R14、P(O)R15R16、およびLnへの結合から独立して選択され、
Eは、結合、CH、または出現するごとに群：0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系から独立して選択されるスペーサー基であり、
R13およびR14は、群：Lnへの結合、水素、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC1-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系、ならびに電子（ただし、R13またはR14の一方が電子である場合は他方も電子であるものとする）から、それぞれ独立して選択されるか、
あるいは、R13およびR14は一体となって=C(R20)(R21)を形成し、
R15およびR16は、群：Lnへの結合、-OH、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3個のR17で置換されたヘテロシクロ-C1-10アルキル（このヘテロシクロ基は、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系である）、0〜3個のR17で置換されたC6-10アリール-C1-10アルキル、0〜3個のR17で置換されたC1-10アルキル-C6-10アリール-、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系から、それぞれ独立して選択され、
R17は、出現するごとに、群：Lnへの結合、=O、F、Cl、Br、I、-CF3、-CN、-CO2R18、-C(=O)R18、-C(=O)N(R18)2、-CHO、-CH2OR18、-OC(=O)R18、-OC(=O)OR18a、-OR18、-OC(=O)N(R18)2、-NR19C(=O)R18、-NR19C(=O)OR18a、-NR19C(=O)N(R18)2、-NR19SO2N(R18)2、-NR19SO2R18a、-SO3H、-SO2R18a、-SR18、-S(=O)R18a、-SO2N(R18)2、-N(R18)2、-NHC(=S)NHR18、=NOR18、N02、-C(=O)NHOR18、-C(=O)NHNR18R18a、-OCH2CO2H、2-(1-モルホリノ)エトキシ、C1-C5アルキル、C2-C4アルケニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルメチル、C2-C6アルコキシアルキル、0〜2個のR18で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系から独立して選択され、
R18、R18a、およびR19は、出現するごとに、群：Lnへの結合、H、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、C1-C6アルコキシ、ハライド、ニトロ、シアノ、およびトリフルオロメチルから独立して選択され、
Pgはチオール保護基であり、
R20およびR21は、群：H、C1-C10アルキル、-CN、-CO2R25、-C(=O)R25、-C(=O)N(R25)2、0〜3個のR23で置換されたC2-C10 1-アルケン、0〜3個のR23で置換されたC2-C10 1-アルキン、0〜3個のR23で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR23で置換されている不飽和5〜10員複素環系、ならびに0〜3個のR23で置換された不飽和C3-10炭素環から独立して選択されるか、
あるいは、R20およびR21は、それらが結合している二価炭素基と共に全体として、
【化２９】
2004521066.tif 000029
を形成し、
R22およびR23は、群：H、R24、0〜3個のR24で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR24で置換されたC2-C10アルケニル、0〜3個のR24で置換されたC2-C10アルキニル、0〜3個のR24で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR24で置換されている5〜10員複素環系、ならびに0〜3個のR24で置換されたC3-C10炭素環から独立して選択されるか、
あるいは、R22、R23は、全体として、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系または縮合芳香族系を形成し、
aおよびbは存在してもよい二重結合の位置を表し、nは0または1であり、
R24は、出現するごとに、群：=O、F、Cl、Br、I、-CF3、-CN、-CO2R25、-C(=O)R25、-C(=O)N(R25)2、-N(R25)3＋、-CH2OR25、-OC(=O)R25、-OC(=O)OR25a、-OR25、-OC(=O)N(R25)2、-NR26C(=O)R25、-NR26C(=O)OR25a、-NR26C(=O)N(R25)2、-NR26SO2N(R25)2、-NR26SO2R25a、-SO3H、-SO2R25a、-SR25、-S(=O)R25a、-SO2N(R25)2、-N(R25)2、=NOR25、-C(=O)NHOR25、-OCH2CO2H、および2-(1-モルホリノ)エトキシから独立して選択され、
R25、R25a、およびR26は、出現するごとに、群：水素およびC1-C6アルキルから、それぞれ独立して選択される］
【請求項２１】  Qが下記式（IV）の化合物（その立体異性体もしくはその立体異性体の混合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ型を含む）である請求項２０に記載の治療用放射性医薬組成物。
【化３０】
2004521066.tif 000030
［式中、R1eは
【化３１】
2004521066.tif 000031
から選択され、
R2eおよびR3eは、H、C1-C4アルコキシ、NR11eR12e、ハロゲン、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニル、および0〜4個のR7eで置換されたアリールから独立して選択されるか、
あるいは、R2eおよびR3eが隣接する原子上の置換基である場合には、R2eおよびR3eは、それらが結合している炭素原子と共に全体として、5〜7員炭素環式または5〜7員複素環式の芳香族または非芳香族環系（この炭素環または複素環はC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、CF3、およびNO2から選択される0〜2個の基で置換されている）を形成することができ、
R2aeは、H、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C2-C7アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、(C2-C10アルコキシ)カルボニル、C3-C7シクロアルコキシカルボニル、C7-C11ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール(C1-C10アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、およびC3-C7シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニルから選択され、
R7eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C4アルキル)カルボニル、CO2R18ae、SO2R11e、SO2NR10eR11e、OR10e、およびN(R11e)R12eから選択され、
Ueは、-(CH2)ne-、-(CH2)neO(CH2)me-、-NH(CH2)ne-、-N(R10e)C(=O)-、-NHC(=O)(CH2)ne-、および-C(=O)N(R10e)-から選択され、
GeはNまたはCR19eであり、
R8eは、H、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、0〜1個のR6eで置換されたC1-C10アルキル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルケニル、0〜1個のR6eで置換されたC2-C10アルキニル、0〜1個のR6eで置換されたC3-C8シクロアルキル、0〜1個のR6eで置換されたC5-C6シクロアルケニル、(C1-C10アルキル)カルボニル、C3-C10シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、0〜3個のR6eで置換されたフェニル、0〜3個のR6eで置換されたナフチル、1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環から選択され、
R9eは、0〜1個のR6eで置換されたC1-C10アルキル、0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルコキシ、H、ニトロ、N(R11e)R12e、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、ヒドロキシ、OR22e、-N(R10e)R11e、-N(R16e)R17e、アリール(C0-C6アルキル)カルボニル、アリール(C1-C6アルキル)、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)、CONR18aeR20e、SO2R18ae、およびSO2NR18aeR20e（ただし上記アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基はいずれも、無置換であってもよいし、独立して1〜2個のR7eで置換されていてもよいものとする）から選択され、
R6eは、H、C1-C10アルキル、ヒドロキシ、C1-C10アルコキシ、ニトロ、C1-C10アルキルカルボニル、-N(R11e)R12e、シアノ、ハロ、CF3、CHO、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、S(O)peR11e、SO2NR10eR11e、ならびに
ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)meMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されたアリール、ならびに
アリール(C1-C4アルキル)-（このアリールはハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、CF3、S(O)peMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されている）、ならびに
1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、
から選択され、
R10eは、H、-OH、CF3、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、アリール、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール(C1-C4アルキル)、および0〜2個のR6eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R11eは、H、ヒドロキシ、C1-C8アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、C1-C6アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)、アダマンチルメチル、および0〜2個のR4eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R4eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)-（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、F、Cl、Br、CF3、およびNO2からなる群より独立して選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R12eは、H、C1-C6アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メトキシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、(C1-C6アルキル)アミノカルボニル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、C1-C6アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール(C1-C6アルキル)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール(C1-C6アルコキシ)カルボニル（ここに、前記アリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、CF3、およびニトロからなる群より選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R16eは、-C(=O)OR18ae、-C(=O)R18be、-C(=O)N(R18be)2、-SO2R18ae、および-SO2N(R18be)2から選択され、
R17eは、H、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)から選択され、
R18aeは、Lnへの結合で置換されていてもよいC1-C8アルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいC3-C11シクロアルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよい(C1-C6アルキル)ヘテロアリール、Lnへの結合で置換されていてもよいビアリール(C1-C6アルキル)、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール、3〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいフェニル、0〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいナフチル、およびLnへの結合（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、0〜4個のR19eで置換されていてもよい）から選択され、
R18beはHまたはR18aeであり、
R19eは、H、ハロゲン、CF3、CO2H、CN、NO2、-NR11eR12e、OCF3、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C6アルキル)-、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、アリール、アリール-O-、アリール-SO2-、ヘテロアリール、およびヘテロアリール-SO2-（ここに、前記アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、CF3、C1-C3アルキル、およびC1-C3アルコキシから選択される0〜4個の基で置換されている）から選択され、
R20eは、ヒドロキシ、C1-C10アルキルオキシ、C3-C11シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール(C1-C4アルキル)オキシ、C2-C10アルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C1-C5アルコキシ(C1-C5アルキル)カルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ、(5-(C1-C5アルキル)-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、(5-アリール-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、および(R1Oe)(R11e)N-(C1-C10アルコキシ)-から選択され、
R21eは、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、(C3-C11シクロアルキル)メチル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、および0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R22eは、-C(=O)-R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、および-C(=O)NHSO2NHR18beから選択され、
meは0〜2、
neは0〜4、かつ
peは0〜2（ただし、neおよびmeは、式（IV）中のR1と-COR20eをつなぐ原子の数が8〜14の範囲になるように選択されるものとする）であり、
dは1、2、3、4、および5から選択され、
d’は1〜50であり、
Wは、出現するごとに、群：O、NH、NHC(=O)、C(=O)NH、NR8C(=O)、C(=O)NR8、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、NHC(=S)NH、NHC(=O)NH、SO2、(OCH2CH2)s、(CH2CH2O)s'、(OCH2CH2CH2)s''、(CH2CH2CH20)t、および(aa)t'から独立して選択され、
aaは、出現するごとに独立して、アミノ酸であり、
Zは、群：0〜1個のR10で置換されたアリール、0〜1個のR10で置換されたC3-10シクロアルキル、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜1個のR10で置換されている5〜10員複素環系から選択され、
R6、R6a、R7、R7a、およびR8は、出現するごとに、群：H、=O、COOH、SO3H、0〜1個のR10で置換されたC1-C5アルキル、0〜1個のR10で置換されたアリール、0〜1個のR10で置換されたベンジル、および0〜1個のR10で置換されたC1-C5アルコキシ、NHC(=O)R11、C(=O)NHR11、NHC(=O)NHR11、NHR11、R11、およびChへの結合から独立して選択され、
kは0または1であり、
sは、0、1、2、3、4、および5から選択され、
s’は、0、1、2、3、4、および5から選択され、
s’’は、0、1、2、3、4、および5から選択され、
tは、0、1、2、3、4、および5から選択され、
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、およびA8は、出現するごとに、群：NR13、NR13R14、S、SH、S(Pg)、OH、およびLnへの結合から独立して選択され、
Eは、結合、CH、または出現するごとに群：0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、0〜3個のR17で置換されたC3-10シクロアルキル、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系から独立して選択されるスペーサー基であり、
R13およびR14は、群：Lnへの結合、水素、0〜3個のR17で置換されたC1-C10アルキル、0〜3個のR17で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR17で置換されている5〜10員複素環系、ならびに電子（ただし、R13またはR14の一方が電子である場合は他方も電子であるものとする）から、それぞれ独立して選択されるか、
あるいは、R13およびR14は一体となって=C(R20)(R21)を形成し、
R17は、出現するごとに、群：Lnへの結合、=O、F、Cl、Br、I、-CF3、-CN、-CO2R18、-C(=O)R18、-C(=O)N(R18)2、-CH2OR18、-OC(=O)R18、-OC(=O)OR18a、-OR18、-OC(=O)N(R18)2、-NR19C(=O)R18、-NR19C(=O)OR18a、-NR19C(=O)N(R18)2、-NR19SO2N(R18)2、-NR19SO2R18a、-SO3H、-SO2R18a、-S(=O)R18a、-SO2N(R18)2、-N(R18)2、-NHC(=S)NHR18、=NOR18、-C(=O)NHNR18R18a、-OCH2CO2H、および2-(1-モルホリノ)エトキシから独立して選択され、
R18、R18a、およびR19は、出現するごとに、群：Lnへの結合、H、およびC1-C6アルキルから独立して選択され、
R20およびR21は、群：H、C1-C5アルキル、-CO2R25、0〜3個のR23で置換されたC2-C5 1-アルケン、0〜3個のR23で置換されたC2-C5 1-アルキン、0〜3個のR23で置換されたアリール、ならびにN、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含みかつ0〜3個のR23で置換されている不飽和5〜10員複素環系から独立して選択されるか、
あるいは、R20およびR21は、それらが結合している二価炭素基と共に全体として、
【化３２】
2004521066.tif 000032
を形成し、
R22およびR23は、群：HおよびR24から独立して選択されるか、
あるいは、R22、R23は、全体として、N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環系または縮合芳香族系を形成し、
R24は、出現するごとに、群：-CO2R25、-C(=O)N(R25)2、-CH2OR25、-OC(=O)R25、-OR25、-SO3H、-N(R25)2、および-OCH2CO2Hから独立して選択され、
R25は、出現するごとに、群：HおよびC1-C3アルキルから独立して選択される］
【請求項２２】  R1eが
【化３３】
2004521066.tif 000033
から選択され、
R2eおよびR3eは、H、C1-C4アルコキシ、NR11eR12e、ハロゲン、NO2、CN、CF3、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール(C1-C6アルキル)-、(C1-C6アルキル)カルボニル、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニル、および0〜4個のR7eで置換されたアリールから独立して選択されるか、
あるいは、R2eおよびR3eが隣接する原子上の置換基である場合には、R2eおよびR3eは、それらが結合している炭素原子と共に全体として、5〜7員炭素環式または5〜7員複素環式の芳香族または非芳香族環系（この炭素環または複素環はC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、CF3、およびNO2から選択される0〜2個の基で置換されている）を形成することができ、
R2aeは、H、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C11シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C2-C7アルキル)カルボニル、アリールカルボニル、(C2-C10アルコキシ)カルボニル、C3-C7シクロアルコキシカルボニル、C7-C11ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール(C1-C10アルコキシ)カルボニル、C1-C6アルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニル、およびC3-C7シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C4アルコキシ)カルボニルから選択され、
R7eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、(C1-C4アルキル)カルボニル、CO2R18ae、SO2R11e、SO2NR10eR11e、OR10e、およびN(R11e)R12eから選択され、
Ueは、-(CH2)ne-、-NH(CH2)ne-、-N(R10e)C(=O)-、および-NHC(=O)(CH2)neから選択され、
GeはNまたはCR19eであり、
R8eはHであり、
R9eは、H、ニトロ、N(R11e)R12e、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、ヒドロキシ、OR22e、-N(R10e)R11e、-N(R16e)R17e、アリール(C0-C4アルキル)カルボニル、アリール(C1-C4アルキル)、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)、CONR18aeR20e、SO2R18ae、およびSO2NR18aeR20e（ただし上記アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基はいずれも、無置換であってもよいし、独立して1〜2個のR7eで置換されていてもよいものとする）から選択され、
R10eは、H、-OH、CF3、C3-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、アリール、(C3-C6シクロアルキル)メチル、アリール(C1-C4アルキル)、および0〜2個のR6eで置換されたC1-C4アルキルから選択され、
R6eは、H、C1-C4アルキル、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、ニトロ、C1-C4アルキルカルボニル、-N(R11e)R12e、シアノ、ハロ、CF3、CHO、CO2R18be、C(=O)R18be、CONR17eR18be、OC(=O)R10e、OR10e、OC(=O)NR10eR11e、NR10eC(=O)R10e、NR10eC(=O)OR21e、NR10eC(=O)NR10eR11e、NR10eSO2NR10eR11e、NR10eSO2R21e、S(O)pR11e、SO2NR10eR11e、ならびに
ハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、S(O)meMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されたアリール、ならびに
アリール(C1-C4アルキル)-（このアリールはハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、S(O)peMe、および-NMe2から選択される0〜3個の基で置換されている）、ならびに
1〜3個のN、O、またはSヘテロ原子を含みかつ0〜2個のR7eで置換されている飽和、部分飽和または完全不飽和の5〜10員複素環、
から選択され、
R11eは、H、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、(C3-C6シクロアルキル)メチル、C1-C4アルコキシ、ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)、アダマンチルメチル、および0〜2個のR4eで置換されたC1-C4アルキルから選択され、
R4eは、H、C1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1-C4アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C4アルキル)-（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、F、Cl、Br、CF3、およびNO2からなる群より独立して選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R12eは、H、C1-C4アルキル、(C1-C4アルキル)カルボニル、(C1-C4アルコキシ)カルボニル、フェニル(C1-C4アルキル)-、フェニルスルホニル、フェニルルオキシカルボニル、およびフェニル(C1-C4アルコキシ)カルボニル（ここに、前記フェニル基は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロ、CF3、およびニトロからなる群より選択される0〜2個の置換基で置換されている）から選択され、
R16eは、-C(=O)OR18ae、-C(=O)R18be、-C(=O)N(R18be)2、-SO2R18ae、および-SO2N(R18be)2から選択され、
R17eは、H、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール、アリール(C1-C6アルキル)-、およびヘテロアリール(C1-C6アルキル)から選択され、
R18aeは、Lnへの結合で置換されていてもよいC1-C8アルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいC3-C11シクロアルキル、Lnへの結合で置換されていてもよいアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール(C1-C6アルキル)-、Lnへの結合で置換されていてもよい(C1-C6アルキル)ヘテロアリール、Lnへの結合で置換されていてもよいビアリール(C1-C6アルキル)、Lnへの結合で置換されていてもよいヘテロアリール、3〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいフェニル、0〜4個のR19eで置換されておりかつLnへの結合で置換されていてもよいナフチル、およびLnへの結合（ここに、前記アリールまたはヘテロアリール基は、0〜4個のR19eで置換されていてもよい）から選択され、
R18beはHまたはR18aeであり、
R19eは、H、ハロゲン、CF3、CO2H、CN、NO2、-NR11eR12e、OCF3、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル(C1-C4アルキル)-、アリール(C1-C4アルキル)-、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、アリール、アリール-O-、アリール-SO2-、ヘテロアリール、およびヘテロアリール-SO2-（ここに、前記アリールおよびヘテロアリール基は、水素、ハロゲン、CF3、C1-C3アルキル、およびC1-C3アルコキシから選択される0〜4個の基で置換されている）から選択され、
R20eは、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、C3-C6シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリール(C1-C4アルキル)オキシ、C2-C10アルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C2-C10アルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルキルカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C3-C10シクロアルコキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニル(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールオキシカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、アリールカルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ-、C1-C5アルコキシ(C1-C5アルキル)カルボニルオキシ(C1-C2アルキル)オキシ、(5-(C1-C5アルキル)-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、(5-アリール-1,3-ジオキサ-シクロペンテン-2-オン-イル)メチルオキシ、および(R1Oe)(R11e)N-(C1-C10アルコキシ)-から選択され、
R21eは、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、(C3-C6シクロアルキル)メチル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、および0〜2個のR7eで置換されたC1-C10アルキルから選択され、
R22eは、-C(=O)-R18be、-C(=O)N(R18be)2、-C(=O)NHSO2R18ae、-C(=O)NHC(=O)R18be、-C(=O)NHC(=O)OR18ae、および-C(=O)NHSO2NHR18beから選択され、
meは0〜2であり、
neは0〜4であり、
peは0〜2であり、
Chは
【化３４】
2004521066.tif 000034
であって、
A1は、群：OH、およびLnへの結合から選択され、
A2、A4、およびA6は、それぞれNであり、
A3、A5、およびA8は、それぞれOHであり、
A7は、Lnへの結合またはLnへのNH-結合であり、
Eは、0〜1個のR17で置換されたC2アルキルであり、
R17は、＝Oであるか、
あるいは、Chは
【化３５】
2004521066.tif 000035
であって、
A1は、群：OH、およびLnへの結合から選択され、
A2、A3、およびA4は、それぞれNであり、
A5、A6、およびA8は、それぞれOHであり、
A7は、Lnへの結合であり、
Eは、0〜1個のR17で置換されたC2アルキルであり、
R17は、＝Oであるか、
あるいは、Chは
【化３６】
2004521066.tif 000036
であって、
A1は、NH2またはN=C(R20)(R21)であり、
Eは結合であり、
A2はNHR13であり、
R13は、R17で置換された複素環（この複素環はピリジンおよびピリミジンから選択される）であり、
R17は、Lnへの結合、C(=O)NHR18およびC(=O)R18から選択され、
R18はLnへの結合であり、
R24は、群：-CO2R25、-OR25、-SO3H、および-N(R25)2から選択され、
R25は、出現するごとに、群：水素およびメチルから独立して選択される、
請求項２０に記載の治療用放射性医薬組成物。
【請求項２３】  Qが、群：
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルスルホニル)アミノプロピオン酸、
3-[7-[(2-アミノチアゾール-4-イル)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((4-ビフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(1-ナフチルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4-メチルイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4,5-ジメチルイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4,5,6,7-テトラヒドロベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ピリジン-2-イルアミノ)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-(2-アミノピリジン-6-イル)-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(7-アザベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-1-メチル-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]プロピオン酸、
3-[7-[(ピリジン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-I-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(n-ブチルスルホニル)アミノプロピオン酸、
3-[7-[(2-アミノチアゾール-4-イル)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(2-アミノチアゾール-4-イル)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾリン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(テトラヒドロピリミド-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-(フェニルスルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,6-ジクロロフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(イミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((4-ビフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-((ベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4-メチルイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4,5-ジメチルイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(4,5,6,7-テトラヒドロベンゾイミダゾール-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-[(ピリジン-2-イルアミノ)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
3-[7-(2-アミノピリジン-6-イル)-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、および
3-[7-[(7-アザベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-1-(2-フェニルエチル)-6,8-ジフルオロキノリン-4-オン-3-イルカルボニルアミノ]-2-((2,4,6-トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、
から選択される請求項２０に記載の治療用放射性医薬組成物。
【請求項２４】  放射性同位体が153Smである請求項１８に記載の組成物。
【請求項２５】  放射性同位体が177Luである請求項１８に記載の組成物。
【請求項２６】  放射性医薬が、群：
【化３７】
2004521066.tif 000037
【化３８】
2004521066.tif 000038
から選択される請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】  放射性同位体が90Yである請求項１８に記載の組成物。
【請求項２８】  放射性医薬が、群：
【化３９】
2004521066.tif 000039
【化４０】
2004521066.tif 000040
【化４１】
2004521066.tif 000041
から選択される請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】  包装材と、該包装材に含まれている請求項１５の治療用放射性医薬組成物とを含むキットであって、前記包装材は、治療用放射性医薬組成物が癌の処置に使用できることを示すラベルまたは添付文書を有していることを特徴とするキット。
【請求項３０】  光増感剤をさらに含む請求項１５に記載の治療用放射性医薬組成物。
【請求項３１】  光増感剤が、フォトフリン、ナフタロシアニン光増感剤、テトラピロール系光増感剤、ポルフィリン類、クロリン類、フタロシアニン類、ナフタロシアニン類、クマリン類、ソラーレン類、1,3,4,6-テトラメトキシヘリアントロン、10,13-ジメチル-1,3,4,6-テトラヒドロキシヘリアントロン、10,13-ジ(メトキシカルボニル)-1,3,4,6-テトラメトキシヘリアントロン、1,6-ジ-N-ブチルアミノ-3,4-ジメトキシ-ヘリアントロン、1,6-ジ-N-ブチルアミノ-3,4-ジメトキシ-10,13-ジメチル-ヘリアントロン、1,6-ジ-(N-ヒドロキシエチルアミノ)-3,4-ジメトキシ-ヘリアントロン、2,5-ジブロモ-1,3,4,6-テトラヒドロキシヘリアントロン、および2,5-ジブロモ-10,13-ジメチル-1,3,4,6-テトラヒドロキシヘリアントロンからなる群より選択される請求項３０に記載の治療用放射性医薬組成物。
【請求項３２】  さらに光増感剤を含む請求項２９に記載のキット。
【請求項３３】  光増感剤が、フォトフリン、ナフタロシアニン光増感剤、テトラピロール系光増感剤、ポルフィリン類、クロリン類、フタロシアニン類、ナフタロシアニン類、クマリン類、ソラーレン類、1,3,4,6-テトラメトキシヘリアントロン、10,13-ジメチル-1,3,4,6-テトラヒドロキシヘリアントロン、10,13-ジ(メトキシカルボニル)-1,3,4,6-テトラメトキシヘリアントロン、1,6-ジ-N-ブチルアミノ-3,4-ジメトキシ-ヘリアントロン、1,6-ジ-N-ブチルアミノ-3,4-ジメトキシ-10,13-ジメチル-ヘリアントロン、1,6-ジ-(N-ヒドロキシエチルアミノ)-3,4-ジメトキシ-ヘリアントロン、2,5-ジブロモ-1,3,4,6-テトラヒドロキシヘリアントロン、および2,5-ジブロモ-10,13-ジメチル-1,3,4,6-テトラヒドロキシヘリアントロンからなる群より選択される請求項３２に記載のキット。