【手続補正書】
【提出日】平成20年9月25日(2008.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）若しくは（ＩＩ）で表される化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはエステル：
【化１】
2008514639.tif 000001
（式中、
Ｒ１は独立に、Ｈ、場合によって置換されているアルキル；アシル；リン酸；メタンスルホニル及びベンジルを含め、場合によって置換されているアルキルスルホニル若しくはアリールアルキルスルホニルを含むスルホン酸エステルであって、本明細書のアリールの定義に記載されるように、フェニル基が場合によって１個若しくは複数個の置換基で置換されているスルホン酸エステル；リン脂質を含めた脂質；アミノ酸；炭水化物；ペプチド；コレステロール；又はインビボで投与した場合に、Ｒ１が独立にＨ若しくはリン酸であるような化合物を付与することができる、その他の医薬として許容し得る脱離基であり、
各Ａは独立に、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、ＣＨ２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ４、Ｃ（ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯＮ（Ｒ４）２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ３、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＨ若しくはＳＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、１個若しくは複数個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ３、−ＣＨｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ３又はＣ１−６アルコキシであり、
各Ｂは独立に、Ｈ、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、ＣＨ２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ４、ＣＯＯ−アリール、−ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、−ＣＯＮＨＲ４、−Ｃ（ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ３、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＨ若しくはＳＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を１個若しくは複数個有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ３、−ＣＨｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ３又はＣ１−６アルコキシであり、
各Ｙ３は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
各Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アシル、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキルであり、
ＸはＯ又はＣＨであり、
各Ｒ６は独立に、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、又はシアノであり、
各Ｒ７は独立に、ＯＨ、ＯＲ２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＳＲ４−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＳＲ４、−Ｏ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｒ４）、ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各Ｒ８及びＲ１１は独立に、水素、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、シアノ、ＮＨ−アシル、又はＮ（アシル）２であり、
各Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ＯＨ、ＯＲ２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＳＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ４、−Ｏ（Ｒ４）、−Ｏ（アラルキル）、−Ｓ（Ｒ４）、ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＨ（アラルキル）、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各ｍは独立に１又は２であり、及び
あるいは、Ｒ６とＲ１０、Ｒ７とＲ９、Ｒ８とＲ７、又はＲ９とＲ１１は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択される橋かけ結合した化合物を形成することができ、又は
あるいは、Ｒ６とＲ７又はＲ９とＲ１０は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択されるスピロ化合物を形成することができ、
各Ｗは独立にＯ、Ｓ又はＣＨ２である。）。
【請求項２】
式Ｉで表される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＷがＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
各Ｂが独立に、Ｈ又は直鎖、分枝鎖若しくは環状の、場合によって置換されているアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
各ＢがＨである、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７及びＲ９が独立に、ＯＨ又はＯＲ２である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＨ又はリン酸である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＡがＣＯＮＨＲ４である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）若しくは（Ｖ）で表される化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはエステル：
【化２】
2008514639.tif 000002
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に、Ｈ、場合によって置換されているアルキル；アシル；リン酸；メタンスルホニル及びベンジルを含め、場合によって置換されているアルキルスルホニル若しくはアリールアルキルスルホニルを含むスルホン酸エステルであって、本明細書のアリールの定義に記載されるように、フェニル基が場合によって１つ若しくは複数の置換基で置換されているスルホン酸エステル；リン脂質を含めた脂質；アミノ酸；炭水化物；ペプチド；コレステロール；又はインビボで投与した場合に、Ｒ１、Ｒ２又はＲ３が独立にＨ若しくはリン酸であるような化合物を付与することができるその他の医薬として許容し得る脱離基であり、１つの実施態様ではＲ２及び／又はＲ３はリン酸ではなく、
各Ｒ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロ、アジド、アルケニル、アルキニル、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、又はシアノであり、
Ｘ及びＸ＊は独立にＯ又はＣＨであり、
各Ｒ７はそれぞれ独立に、ＯＨ、ＯＲ２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＳＲ４−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＳＲ４、−Ｏ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｒ４）、ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、及び
あるいは、Ｒ６とＲ７は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択されるスピロ化合物を形成することができ、
各ｍは独立に１又は２であり、
塩基は独立に：
【化３】
2008514639.tif 000003
（式中、
各Ａは独立に、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、ＣＨ２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ４、Ｃ（ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯＮ（Ｒ４）２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ３、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＨ若しくはＳＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、１個若しくは複数個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ３、−ＣＨｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ３又はＣ１−６アルコキシであり、
各Ｂは独立に、Ｈ、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、ＣＨ２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ４、ＣＯＯ−アリール、−ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、−ＣＯＮＨＲ４、−Ｃ（ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ３、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＨ若しくはＳＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を１個若しくは複数個有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ３、−ＣＨｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ３又はＣ１−６アルコキシであり、
各Ｗは独立にＯ、Ｓ又はＣＨ２である。）。）。
【請求項１０】
式（ＶＩ）で表される化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはエステル：
【化４】
2008514639.tif 000004
（式中、
Ｒ１は独立に、Ｈ、場合によって置換されているアルキル；アシル；リン酸；メタンスルホニル及びベンジルを含め、場合によって置換されているアルキルスルホニル若しくはアリールアルキルスルホニルを含むスルホン酸エステルであって、本明細書のアリールの定義に記載されるように、フェニル基が場合によって１個若しくは複数個の置換基で置換されているスルホン酸エステル；リン脂質を含めた脂質；アミノ酸；炭水化物；ペプチド；コレステロール；又はインビボで投与した場合に、Ｒ１が独立にＨ若しくはリン酸であるような化合物を付与することができる、その他の医薬として許容し得る脱離基であり、
各Ａは独立に、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、ＣＨ２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ４、Ｃ（ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯＮ（Ｒ４）２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ３、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＨ若しくはＳＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、１個若しくは複数個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、Ｏ−シクロアルキル、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ−アリール、Ｎ−アラルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−アリール、Ｓ−シクロアルキル、Ｓ−アラルキル、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ３、ＣＨｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＮＨ２、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｍＣＮ、（ＣＨ２）ｍＮＯ２（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ３又はＣ１−６アルコキシであり、
各Ｂは独立に、Ｈ、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、ＣＨ２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ４、Ｃ（ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯＮ（Ｒ４）２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ３、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＨ若しくはＳＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を１個若しくは複数個有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、Ｏ−シクロアルキル、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ−アリール、Ｎ−アラルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−アリール、Ｓ−シクロアルキル、Ｓ−アラルキル、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ３、ＣＨｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＮＨ２、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｍＣＮ、（ＣＨ２）ｍＮＯ２（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ３又はＣ１−６アルコキシであり、
各Ｙ３は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
各Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アシル、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキルであり、
ＸはＯ又はＣＨであり、
各Ｒ６は独立に、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、又はシアノであり、
各Ｒ７は独立に、ＯＨ、ＯＲ２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＳＲ４−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ４、−Ｏ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｒ４）、ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各Ｒ８及びＲ１１は独立に、水素、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、シアノ、ＮＨ−アシル、又はＮ（アシル）２であり、
各Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ＯＨ、ＯＲ２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＳＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ４、−Ｏ（Ｒ４）、−Ｏ（アラルキル）、−Ｓ（Ｒ４）、ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＨ（アラルキル）、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各ｍは独立に１又は２であり、及び
あるいは、Ｒ６とＲ１０、Ｒ７とＲ９、Ｒ８とＲ７、又はＲ９とＲ１１は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択される橋かけ結合した化合物を形成していてよく、又は
あるいは、Ｒ６とＲ７又はＲ９とＲ１０は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択されるスピロ化合物を形成していてよい。）。
【請求項１１】
ＸがＯである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ６が独立に、場合によって置換されている低級アルキル、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ７が独立に、−ＯＨ、場合によって置換されている低級アルキル、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＣ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ−アシル、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、ＮＨ−アルケニル、ＮＨ−アルキニル、ＮＨ−アラルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、Ｓ−アラルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−シクロアルキル、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＯＮＨ−アルケニル、ＣＯＮＨ−アルキニル、ＣＯＮＨ−アラルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、場合によって置換されている３〜７員炭素環、並びにヘテロ原子として独立にＯ、Ｓ及び／又はＮを単独又は組み合わせて有する、場合によって置換されている３〜７員複素環である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ９が独立に、水素、場合によって置換されている低級アルキル、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＣ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ−アシル、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、ＮＨ−アルケニル、ＮＨ−アルキニル、ＮＨ−アラルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、Ｓ−アラルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−シクロアルキル、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＯＮＨ−アルケニル、ＣＯＮＨ−アルキニル、ＣＯＮＨ−アラルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、場合によって置換されている３〜７員炭素環、並びにヘテロ原子として独立にＯ、Ｓ及び／又はＮを単独又は組み合わせて有する、場合によって置換されている３〜７員複素環である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ１０が独立に、水素、場合によって置換されている低級アルキル、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｒ８及びＲ１１は独立に、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｎ３、（ＣＨ２）ｍＣＯＯＨ、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２及びＮ−アシルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１７】
ＡがＣＯＮＨ２である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１８】
各ｍが独立に１である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１９】
フラビウイルス、ペスチウイルス、又はヘパシウイルスに感染した宿主の治療又は予防のための医薬組成物であって、請求項１、９又は１０記載の化合物、又は、医薬として許容し得るその塩もしくはそのエステル、及び任意に医薬として許容し得る担体を含む、前記医薬組成物。
【請求項２０】
前記感染がＨＣＶ感染である、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記感染がＨＣＶ感染ではない、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記宿主がフラビウイルス、ペスチウイルス又はヘパシウイルスに感染する危険にさらされている、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２３】
さらに少なくとも１つの第２の抗ウイルス剤を含む、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記第２の抗ウイルス剤が、インターフェロン、リバビリン、プロテアーゼ阻害剤（基質に基づくＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、基質に基づかない阻害剤、プロテアーゼに対して活性を有するフェナントレンキノン及び選択的ＮＳ３阻害剤など）、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン及びベンズアニリド、ヘリカーゼ、ポリメラーゼ阻害剤、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存的翻訳阻害剤、ヌクレアーゼ耐性リボザイム、ヌクレオシドアナログ、１−アミノ−アルキルシクロヘキサン、アルキル脂質、ビタミンＥ及びその他の抗酸化剤、スクアレン、アマンタジン、胆汁酸、Ｎ−（ホスホノアセチル）−Ｌ−アスパラギン酸、ベンゼンジカルボキシアミド、ポリアデニル酸誘導体、２’，３’−ジデオキシイノシン、ベンズイミダゾール、植物抽出物、並びにピペリデンからなる群から選択される、請求項２３記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
第１の主要な実施態様では、フラビウイルス、ペスチウイルス又はヘパシウイルス、特にＨＣＶに感染している宿主を治療する方法であって、式（Ｉ）若しくは（ＩＩ）で表される化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはプロドラッグを治療上有効な量投与することを含む方法が提供される：
【化１】
2008514639.tif 000005
（式中、
Ｒ１は独立に、Ｈ、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）；アシル（低級アシルを含む）；リン酸（一、二若しくは三リン酸又は安定化したリン酸プロドラッグを含む）；メタンスルホニル及びベンジルを含め、場合によって置換されているアルキルスルホニル若しくはアリールアルキルスルホニルを含むスルホン酸エステルであって、本明細書のアリールの定義に記載されるように、フェニル基が場合によって１個若しくは複数個の置換基で置換されているスルホン酸エステル；リン脂質を含めた脂質；アミノ酸；炭水化物；ペプチド；コレステロール；又はインビボで投与した場合に、Ｒ１が独立にＨ若しくはリン酸（一、二若しくは三リン酸）であるような化合物を付与することができるその他の医薬として許容し得る脱離基であり、
各Ａは独立に、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、ＣＨ２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ４、Ｃ（ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯＮ（Ｒ４）２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ３、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＨ若しくはＳＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、１個若しくは複数個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ３、−ＣＨｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ３又はＣ１−６アルコキシであり、
各Ｂは独立に、Ｈ、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、ＣＨ２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ４、ＣＯＯ−アリール、−ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、−ＣＯＮＨＲ４、−Ｃ（ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ３、ＯＨ、ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＨ若しくはＳＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を１個若しくは複数個有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ３、−ＣＨｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ３又はＣ１−６アルコキシであり、
各Ｙ３は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
各Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アシル（低級アシルを含む）、アルキル（メチル、エチル、プロピル及びシクロプロピルを含むがこれらに限定されない）、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキルであり、
ＸはＯ又はＣＨであり、
各Ｒ６は独立に、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル（ハロゲン化低級アルキルを含む）、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、又はシアノであり、
各Ｒ７は独立に、ＯＨ、ＯＲ２、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル（ハロゲン化低級アルキルを含む）、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環（通常３〜７員炭素環）、場合によって置換されている複素環（通常１個若しくは複数個のＯ、Ｓ及び／若しくはＮを有する３〜７員複素環）、場合によって置換されているヘテロアリール（通常１個若しくは複数個のＯ、Ｓ及び／若しくはＮを有する３〜７員複素芳香環）、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＳＲ４−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ４、−Ｏ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｒ４）、ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各Ｒ８及びＲ１１は独立に、水素、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル（ハロゲン化低級アルキルを含む）、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、シアノ、ＮＨ−アシル、又はＮ（アシル）２であり、
各Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ＯＨ、ＯＲ２、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ハロゲン化アルキル（ハロゲン化低級アルキルを含む）、ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｙ３）２Ｃ（Ｙ３）３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環（通常３〜７員炭素環）、場合によって置換されている複素環（通常Ｏ、Ｓ及び／若しくはＮを１個若しくは複数個有する３〜７員複素環）、場合によって置換されているヘテロアリール（通常１個若しくは複数個のＯ、Ｓ及び／若しくはＮを有する３〜７員複素芳香環）、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＳＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ４、−Ｏ（Ｒ４）、−Ｏ（アラルキル）、−Ｓ（Ｒ４）、ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＨ（アラルキル）、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各ｍは独立に１又は２であり、並びに
あるいは、Ｒ６とＲ１０、Ｒ７とＲ９、Ｒ８とＲ７、又はＲ９とＲ１１は結合して、場合によって置換されている炭素環（通常３〜７員炭素環）又は場合によって置換されている複素環（通常Ｏ、Ｓ及び／若しくはＮを１個若しくは複数個有する３〜７員複素環）からなる群から選択される橋かけ結合した化合物を形成することができ、及び
あるいは、Ｒ６とＲ７又はＲ９とＲ１０は結合して、場合によって置換されている炭素環（通常３〜７員炭素環）又は場合によって置換されている複素環（通常Ｏ、Ｓ及び／若しくはＮを１個若しくは複数個有する３〜７員複素環）からなる群から選択されるスピロ化合物を形成することができ、及び
各Ｗは独立にＯ、Ｓ又はＣＨ２である。）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
別の主要な実施態様では、フラビウイルス、ペスチウイルス又はヘパシウイルス、特にＨＣＶに感染している宿主を治療する方法であって、式（ＶＩ）で表される化合物を治療上有効な量投与することを含む方法が提供される：
【化４】
2008514639.tif 000006
（式中、
Ａ、Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は先に定義したとおりである。）