【手続補正書】
【提出日】平成20年11月10日(2008.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、又はプロドラッグ形態:
【化１】
2008519814.tif 000001
（式中、
X、Y、Zは、同じでも異なっていてもよく、
窒素、或いは
水素、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で置換された炭素（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）であり；
Ｒ１及びＲ２は、同じでも異なっていてもよく、また同時に水素ではなく、
水素、
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣＯ−Ｃ１〜６−アルキルアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣＯ−アリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＳＯ２−アリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ３〜８−シクロアルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルケニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルキニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）であり；
Ｒ３及びＲ４は、同じでも異なっていてもよく、同時に水素ではなく、
水素、或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ３〜８−シクロアルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルケニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルキニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）である。）。
【請求項２】
Ｒ１が、水素とＣ１〜６−アルキルから選択され、該Ｃ１〜６−アルキルが1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換された（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素である、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、(i)1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキルである、或いは(ii)1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリルである（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）、請求項1から3のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、4-クロロベンジル、3-ヒドロキシベンジル又は4-クロロ、3-フルオロベンジルである、請求項1から4のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、水素である、或いは1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）である、請求項1から5のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、水素、4-ピリジル、4-ヒドロキシフェニル、3-ベンゾアミド、又は5-キノリンである、請求項1から6のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、水素である、或いは1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）である、請求項1から7のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が水素である、請求項1から8のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
X、Y=N、Z=Cであるとき、Ｒ３が水素である、又はX=C、Y=N、Z=Cであるとき、Ｒ４が水素である、請求項1から9のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
下記化合物：
N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-2-(4-クロロ-フェニル)-アセトアミド
(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(3-ピリジン-4-イル-フェニル)-アミン
(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(3'-フルオロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
(2'-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
(3'-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(2',3'-ジクロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イル)-アミン
(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(2'-クロロ-3'-フルオロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
ベンジル-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-2-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
1-[5-(4-クロロ-ベンジルアミノ)-[3,4']ビピリジニル-2'-イルアミノ]-プロパン-2-オール
3-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
4-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
4-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
[3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-3-イルメチル-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-2-フルオロ-ベンジル)-アミン
N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-4-クロロ-ベンズアミド
N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-4-クロロ-ベンゼンスルホンアミド
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
(1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-4-イルメチル-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-4-イル-アミン
(1-ベンジル-ピペリジン-3-イルメチル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-ピロリジン-3-イル-アミン
(2-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(6-クロロ-5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イル)-アミン
3-[(2-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イルアミノ)-メチル]-フェノール
3-[(6-クロロ-5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イルアミノ)-メチル]-フェノール
(4-クロロ-ベンジル)-(2'-メトキシ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-フェニル)-アミン
5-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ベンゼン-1,3-ジオール
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(3,5-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-(3-フルオロ-4-メチル-ベンジル)-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-キノリン-6-イルメチル-アミン
ベンゾフラン-5-イルメチル-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
[3,3']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
N*5*-(4-クロロ-ベンジル)-N*2'*-シクロペンチル-[3,4']ビピリジニル-5,2'-ジアミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-シクロプロピルメチル-アミン
[3,4']ビピリジニル-5-イル-キノリン-7-イルメチル-アミン
(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(6-ピリジン-4-イル-ピラジン-2-イル)-アミン
3-[(6-ピリジン-4-イル-ピラジン-2-イルアミノ)-メチル]-フェノール
3-[(6-キノリン-5-イル-ピラジン-2-イルアミノ)-メチル]-フェノール
から選択される、請求項1から10のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
HBTUを、アミン、酸、及びジイソプロピルエチルアミンのTHF溶液に添加するステップと、終夜室温で攪拌するステップと、次いで後処理するステップと、所望の中間体を精製するステップと、その後、窒素下でボロン酸のDMF溶液及びＮａ２ＣＯ３（水）溶液を所望の中間体のDMF溶液に添加するステップと、1,4-ジオキサン中酢酸パラジウム及びトリフェニルホスフィンを超音波浴中に置くステップと、パラジウム触媒を窒素下で反応混合物に添加するステップと、攪拌しながら加熱するステップと、化合物を精製するステップとを含む、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
【請求項１３】
トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムを、アミン及びアルデヒドの乾燥DCM溶液に添加するステップと、終夜室温で攪拌するステップと、次いで後処理するステップと、所望の中間体を精製するステップと、その後、窒素雰囲気下でボロン酸及びＮａＨＣＯ３を中間体のＤＭＥ／Ｈ２Ｏ(3:1)溶液に添加し、続いてPd(dppf)Ｃｌ２を添加するステップと、反応物を終夜加熱するステップと、その後後処理するステップと、生成物を精製するステップとを含む、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
【請求項１４】
請求項1から11のいずれか１項記載の、構造的に関係する一組の化合物を含む又はそれからなる少なくとも2種類の化合物の群。
【請求項１５】
請求項12又は13記載の方法からの連続した一連のステップを含む、請求項14記載の化合物の群の製造方法。
【請求項１６】
請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の群、或いは1種以上の化合物を含むアッセイ。
【請求項１７】
治療効果を有する化合物を同定するための、請求項16記載のアッセイ。
【請求項１８】
請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、請求項14記載の化合物の群、或いは請求項16又は17記載のアッセイで同定される1種以上の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
治療に使用するための、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、又は請求項14記載の化合物の群。
【請求項２０】
異常キナーゼ活性を特徴とする症状の治療又は予防のための医薬品の製造における、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、又は請求項14記載の化合物の群の使用。
【請求項２１】
前記症状が、循環器疾患（冠攣縮性狭心症、高血圧性疾患、動脈硬化症）、脳卒中、癌、勃起不全、喘息、骨粗鬆症、AIDS、又は緑内障、加齢性黄斑変性症、涙腺疾患、若しくは糖尿病性網膜症を含めた眼症状、又は神経突起成長の抑制を要する症状ひいては神経細胞伸長及び接続を要する症状、新しい軸索成長及び軸索（再）配線の促進を含めた神経再生、外傷（例えば、脳卒中、外傷性脳損傷等）若しくは神経変性（例えば、アルツハイマー性、パーキンソン性等）によって生じるCNS中のニューロンへの損傷の修復、脊髄損傷などの障害からの修回復及び治療、並びにその後のその作用の軽減、又は外傷後若しくは切断後など、例えば神経因性疼痛の治療における神経細胞損傷によって生じる疼痛から選択される、請求項20記載の使用。