【手続補正書】
【提出日】平成20年5月26日(2008.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2008501691.tif 000001
あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、ここで：Ａは、以下からなる群から選択される：
【化２】
2008501691.tif 000002
および−ＣＯ２Ｒ１；
ｄは、０〜４である；
Ｊは、Ｏ、ＳおよびＮＲ５からなる群から選択される；
Ｅは、以下からなる群から選択される：Ｏ、ＳおよびＮＲ５；
Ｔは、ＯまたはＳである；
Ｒ１およびＲ２は、同一または異なり、各々は、別個に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択される；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合して示されているＮと一緒になって、４員〜８員複素環を表わし、該複素環は、該Ｎを含む１個〜３個のヘテロ原子を有し、該複素環は、必要に応じて、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルと縮合され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールおよび４員〜８員複素環の各々は、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、以下のＲ７０部分からなる群から選択される；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、およびフルオロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２０は、Ｈ、アルキル、およびフルオロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ３０は、Ｈまたはアルキルであるか、あるいは、Ｒ３０およびＲ４０は、Ｒ４０が式Ｉに結合して示されているＮと一緒になって、結合されて、４員〜７員複素環を形成し、ここで、該複素環は、非置換であるか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換されており、各部分は、別個に、以下のＲ７０部分からなる群から選択される；
Ｒ４０は、Ｈまたはアルキルである；
Ｒ５０は、Ｈまたはアルキルである；
Ｗは、−（ＣＲ１３２）ｎ−であり、ここで、ｎは、０〜５または共有結合であるか、あるいは、２個のＲ１３基は、縮合されて、３員〜８員シクロアルキルを形成でき、ここで、該３員〜８員シクロアルキルは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、以下のＲ６部分からなる群から選択される；
Ｘは、存在していないか存在しており、もし存在しているなら、Ｘは、共有結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、以下のＲ７０部分からなる群から選択される；
Ｙは、存在していないか存在しており、もし存在しているなら、Ｙは、共有結合、−［Ｃ（Ｒ６）２］ｎ−（ここで、ｎは、１または２である）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１−、−ＳＯｖ−（ここで、ｖは、１〜２である）、−ＳＯｎ（ＣＲ６２）ｐ−（ここで、ｎは、１または２であり、そしてｐは、１〜４である）、−Ｏ（ＣＲ６２）ｑ−または−（ＣＲ６２）ｑＯ−（ここで、ｑは、１〜４である）、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）ｎ−または−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ７）−（ここで、ｎは、１または２である）、および−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−からなる群から選択される；
Ｚは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、必要に応じて、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはシクロアルキルと縮合される；ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々は、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、以下のＲ７０部分からなる群から選択される；
Ｒ５は、水素、アルキル、およびアルキルアリールからなる群から選択される；
各Ｒ６は、同一または異なり、そして別個に、水素、ハロゲン、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５（ここで、ｑは、１〜２である）、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択される；
各Ｒ７は、同一または異なり、そして別個に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アルキルカルボニル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され、ここで、該アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各々は、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、以下のＲ７０部分からなる群から選択される；
Ｒ１３は、同一または異なり、そして別個に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ１４、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルキルアミノ、およびアルキルカルボニルからなる群から選択される；
Ｒ１４は、アルキルである；
各Ｒ７０は、指示されたＨに対する置換基であり、同一または異なり、そして別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒ１５）（Ｒ１６）（ここで、ｑは、１〜２である）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１５）、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１５）、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１５）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１５）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、および−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５（ここで、ｑは、１〜２である）からなる群から選択される；ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々は、別個に、非置換であるか、または１個〜５個の基で置換されており、別個に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）；および−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６からなる群から選択される；そして
各Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、別個に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合して示されているＮと一緒になって、結合されて、４員〜８員複素環を形成し、ここで、該４員〜８員シクロアルキルは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、以下のＲ７５部分からなる群から選択される；
各Ｒ７５は、別個に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々は、非置換であるか、または１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１９、−Ｎ（Ｒ１９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、および−Ｎ（Ｒ１９）Ｓ（Ｏ）Ｒ１９からなる群から選択される；そして
各Ｒ１９は、別個に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択される、
化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ａが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化３】
2008501691.tif 000003
ここで、Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合して示されているＮと一緒になって、４員〜８員複素環を表わし、該複素環は、該Ｎを含む１個〜３個のヘテロ原子を有し、該複素環は、必要に応じて、Ｒ７０で置換されているか、あるいは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルと縮合されており、ここで、４員〜８員複素環は、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群からなる群から選択される、
化合物。
【請求項３】
Ａが、以下である、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2008501691.tif 000004
ここで、Ｒ１およびＲ２は、同一または異なり、各々は、別個に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択される；ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアラルキルおよびヘテロアリールは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群からなる群から選択される、
化合物。
【請求項４】
Ａが、以下である、請求項３に記載の化合物：
【化５】
2008501691.tif 000005
【請求項５】
Ａが、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化６】
2008501691.tif 000006
ここで、ａは、０〜４である；そして
ｘは、０〜４である、
化合物。
【請求項６】
Ａが、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化７】
2008501691.tif 000007
ここで、各ｘは、別個に、０〜４である、
化合物。
【請求項７】
環が、−ＮＲ１Ｒ２から形成され、そして該環が、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化８】
2008501691.tif 000008
ここで、
各Ｒ９は、指示されたＨに対する置換基であり、そして同一または異なり得、各々は、別個に、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群から選択される；
Ｒ１１およびＲ１２は、各Ｒ１１およびＲ１２が結合して示されている炭素と一緒になって、縮合ヘテロアリールまたは縮合シクロアルキルであり、ここで、該縮合ヘテロアリールおよび縮合シクロアルキルは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群から選択される；そして
ｘは、０〜４であり、ここで、ｘは、１より大きく、各Ｒ９部分は、同一または異なり、各部分は、別個に、Ｒ９部分の群から選択される、
化合物。
【請求項８】
環が、−ＮＲ１Ｒ２から形成され、そして該環が、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化９】
2008501691.tif 000009
ここで、
各Ｒ９は、指示されたＨに対する置換基であり、そして同一または異なり得、各々は、別個に、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群から選択される；
ｘは、０〜４であり、そしてｘが１より大きいとき、各Ｒ９部分は、同一または異なり得、各部分は、別個に、Ｒ９部分の群から選択される；そして
Ｇは、ＣＨ２、ＮＲ７、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ２からなる群から選択される、
化合物。
【請求項９】
環が、−ＮＲ１Ｒ２から形成され、そして該環が、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化１０】
2008501691.tif 000010
ここで、
ｘは、０〜４であり、そしてｘが１より大きいとき、各Ｒ７０部分は、同一または異なり得、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群から選択される；そして
各Ｒ１８は、同一または異なり、そして別個に、Ｈまたはアルキルである、
化合物。
【請求項１０】
環が、−ＮＲ１Ｒ２から形成され、そして該環が、以下からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化１１】
2008501691.tif 000011
ここで、
ｘは、０〜４であり、そしてｘが１より大きいとき、各Ｒ７０部分は、同一または異なり得、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群からなる群から選択される、
化合物。
【請求項１１】
環が、−ＮＲ１Ｒ２から形成され、そして以下である、請求項２に記載の化合物：
【化１２】
2008501691.tif 000012
ここで、
各Ｒ９は、指示されたＨに対する置換基であり、そして同一または異なり得、各々は、別個に、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群から選択される；そして
ｘは、０〜４であり、そしてｘが１より大きいとき、各Ｒ９部分は、同一または異なり得、各部分は、別個に、Ｒ９部分の群から選択される、
化合物。
【請求項１２】
Ｊが、Ｏである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｅが、Ｏである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０が、Ｈまたはアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２０が、Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３０が、Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４０が、Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５０が、Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１３が、Ｈまたはアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１３が、Ｈまたは−ＣＨ３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ２が、Ｒ１およびＲ２が結合して示されているＮと一緒になって、４員〜６員複素環を表わし、該複素環が、前記Ｎを含む１個〜３個のヘテロ原子を有し、該複素環が、必要に応じて、Ｒ７０で置換されており、ここで、Ｒ７０が、アリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが、共有結合または−［Ｃ（Ｒ６）２］ｎ−であり、ここで、ｎが、１〜２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが、共有結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｏ−からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙが、共有結合または−ＣＨ２−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、共有結合である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｗが、−（ＣＲ１３２）ｎ−であり、ここで、ｎが、１〜５であり、そして各Ｒ１３が、Ｈ、またはアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｗが、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｗが、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが、アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘが、フェニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピリジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘが、フェニル、ピペリジニルおよびピリジニルからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘが、以下からなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１３】
2008501691.tif 000013
ここで、
ｘは、０〜４であり、ここで、ｘは、１より大きく、各Ｒ７０部分は、同一または異なり得、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群から選択される、
化合物。
【請求項３３】
Ｘが、以下からなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１４】
2008501691.tif 000014
ここで、
ｘは、０〜４であり、そしてｘが１より大きいとき、各Ｒ７０部分は、同一または異なり得、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群からなる群から選択される、
化合物。
【請求項３４】
Ｚが、Ｈ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚが、Ｈ、フェニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリジニル、ピラジニル、トリアゾリル、テトラゾリルおよびテトラジニルからなる群から選択され、ここで、該フェニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリジニル、ピラジニル、トリアゾリル、テトラゾリルおよびテトラジニルが、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分が、別個に、Ｒ７０部分からなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚが、以下からなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物：
【化１５】
2008501691.tif 000015
ここで、
ｘは、０〜４であり、そしてｘが１より大きいとき、各Ｒ７０部分は、同一または異なり得、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群からなる群から選択される、
化合物。
【請求項３７】
Ｚが、フェニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
前記フェニルが、少なくとも１個の置換基で置換されており、該置換基が、シアノ、アルコキシ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アミノおよびテトラゾールからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｚが、チエニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
前記チエニルが、少なくとも１個の置換基で置換されており、該置換基が、シアノ、アルコキシ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アミノおよびテトラゾールからなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｚが、ピラゾリルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ピラゾリルが、少なくとも１個の置換基で置換されており、該置換基が、シアノ、アルコキシ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アミノおよびテトラゾールからなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚが、ピリジニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４４】
前記ピリジニルが、少なくとも１個の置換基で置換されており、該置換基が、シアノ、アルコキシ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アミノおよびテトラゾールからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚが、イミダゾリルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４６】
前記イミダゾリルが、少なくとも１個の置換基で置換されており、該置換基が、シアノ、アルコキシ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アミノおよびテトラゾールからなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａが、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化１６】
2008501691.tif 000016
ここで、Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合して示されているＮと一緒になって、４員〜８員複素環を表わし、該複素環は、該Ｎを含む１個〜３個のヘテロ原子を有し、該複素環は、必要に応じて、１個またはそれ以上のＲ７０で置換されているか、または必要に応じて、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルと縮合されており、ここで、該４員〜８員複素環は、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群から選択される；Ｅ、ＪおよびＴは、同一であり、そしてＯである；Ｒ１０は、Ｈまたはアルキルである；Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０およびＲ５０は、同一であり、そしてＨである；Ｗは、−（ＣＲ１３２）ｎ−であり、ここで、ｎは、０〜５である；Ｘは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択される；Ｙは、共有結合、−［Ｃ（Ｒ６）２］ｎ−（ここで、ｎは、１〜２である）、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ１−からなる群から選択される；そしてＺは、以下からなる群から選択される：
【化１７】
2008501691.tif 000017
【請求項４８】
【化１８】
2008501691.tif 000018
の前記−ＮＲ１Ｒ２が、以下である、請求項４７に記載の化合物：
【化１９】
2008501691.tif 000019
ここで、
各Ｒ９は、指示されたＨに対する置換基であり、そして同一または異なり得、各々は、別個に、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、非置換であり得るか、または必要に応じて、別個に、同一または異なり得る１個またはそれ以上の部分で置換でき、各部分は、別個に、Ｒ７０部分の群から選択される；そして
ｘは、０〜４であり、そしてｘが１より大きいとき、各Ｒ９部分は、同一または異なり得、各部分は、別個に、Ｒ９部分の群から選択される、
化合物。
【請求項４９】
Ｘが、フェニル、ピペリジニル、ピリジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、およびピラゾリルからなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｘが、フェニル、ピペリジニル、チエニル、およびピリジニルからなる群から選択され、そしてＹが、共有結合、−［Ｃ（Ｒ６）２］ｎ−（ここで、ｎは、１〜２である）および−Ｏ−からなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘが、ピペリジニルであり、Ｙが、共有結合であり、そしてＺが、２個の置換基を有するアリールまたはヘテロアリールであり、該置換基が、同一または異なり得、各部分が、別個に、シアノ、アルコキシ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシおよびアミノからなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｗが、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）ＣＨ３−、−Ｃ（ＣＨ３）２−からなる群から選択され、そしてＹが、共有結合である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｗが、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−であり、そしてＹが、−ＣＨ２−である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｘが、フェニル、ピペリジニル、ピリジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択される；Ｙが、−［Ｃ（Ｒ６）２］ｎ−であり、ここで、ｎが、１〜２である；そしてＺが、以下からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物：
【化２０】
2008501691.tif 000020
【請求項５５】
Ｘが、フェニル、ピペリジニル、ピリジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択される；Ｙが、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ１−からなる群から選択される；そしてＺが、以下からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物：
【化２１】
2008501691.tif 000021
【請求項５６】
Ｗが、−（ＣＲ１３２）ｎ−であり、ここで、ｎが、１または２である；Ｘが、フェニル、ピペリジニル、ピリジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択される；Ｙが、共有結合であり、そしてＺが、以下からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物：
【化２２】
2008501691.tif 000022
【請求項５７】
Ｚが、以下からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物：
【化２３】
2008501691.tif 000023
【請求項５８】
Ｚが、以下からなる群から選択される、請求項５４に記載の化合物：
【化２４】
2008501691.tif 000024
【請求項５９】
Ｚが、以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化２５】
2008501691.tif 000025
【請求項６０】
ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰまたはそれらの組み合わせの阻害活性を示す化合物（該化合物の鏡像異性体、立体異性体および互変異性体を含めて）、および該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、該化合物は、以下で列挙された構造の化合物から選択される：
【化２６】
2008501691.tif 000026
【化２７】
2008501691.tif 000027
【化２８】
2008501691.tif 000028
【化２９】
2008501691.tif 000029
【化３０】
2008501691.tif 000030
【化３１】
2008501691.tif 000031
【化３２】
2008501691.tif 000032
【化３３】
2008501691.tif 000033
【化３４】
2008501691.tif 000034
【化３５】
2008501691.tif 000035
【化３６】
2008501691.tif 000036
【化３７】
2008501691.tif 000037
【化３８】
2008501691.tif 000038
【化３９】
2008501691.tif 000039
【化４０】
2008501691.tif 000040
【化４１】
2008501691.tif 000041
【化４２】
2008501691.tif 000042
【化４３】
2008501691.tif 000043
【化４４】
2008501691.tif 000044
【化４５】
2008501691.tif 000045
【化４６】
2008501691.tif 000046
【化４７】
2008501691.tif 000047
【化４８】
2008501691.tif 000048
【化４９】
2008501691.tif 000049
【化５０】
2008501691.tif 000050
【化５１】
2008501691.tif 000051
【化５２】
2008501691.tif 000052
【化５３】
2008501691.tif 000053
【化５４】
2008501691.tif 000054
【化５５】
2008501691.tif 000055
【化５６】
2008501691.tif 000056
【化５７】
2008501691.tif 000057
【化５８】
2008501691.tif 000058
【化５９】
2008501691.tif 000059
【化６０】
2008501691.tif 000060
【化６１】
2008501691.tif 000061
【化６２】
2008501691.tif 000062
【化６３】
2008501691.tif 000063
【化６４】
2008501691.tif 000064
【化６５】
2008501691.tif 000065
【化６６】
2008501691.tif 000066
【化６７】
2008501691.tif 000067
【化６８】
2008501691.tif 000068
【化６９】
2008501691.tif 000069
【化７０】
2008501691.tif 000070
【化７１】
2008501691.tif 000071
【化７２】
2008501691.tif 000072
【化７３】
2008501691.tif 000073
【化７４】
2008501691.tif 000074
【化７５】
2008501691.tif 000075
【化７６】
2008501691.tif 000076
【化７７】
2008501691.tif 000077
【化７８】
2008501691.tif 000078
【化７９】
2008501691.tif 000079
【化８０】
2008501691.tif 000080
【化８１】
2008501691.tif 000081
【化８２】
2008501691.tif 000082
【化８３】
2008501691.tif 000083
【化８４】
2008501691.tif 000084
【化８５】
2008501691.tif 000085
【化８６】
2008501691.tif 000086
【化８７】
2008501691.tif 000087
【化８８】
2008501691.tif 000088
【化８９】
2008501691.tif 000089
【化９０】
2008501691.tif 000090
【化９１】
2008501691.tif 000091
【化９２】
2008501691.tif 000092
【化９３】
2008501691.tif 000093
【化９４】
2008501691.tif 000094
【化９５】
2008501691.tif 000095
【化９６】
2008501691.tif 000096
【化９７】
2008501691.tif 000097
【化９８】
2008501691.tif 000098
【化９９】
2008501691.tif 000099
【化１００】
2008501691.tif 000100
【化１０１】
2008501691.tif 000101
【化１０２】
2008501691.tif 000102
【化１０３】
2008501691.tif 000103
【化１０４】
2008501691.tif 000104
【化１０５】
2008501691.tif 000105
【化１０６】
2008501691.tif 000106
【化１０７】
2008501691.tif 000107
【化１０８】
2008501691.tif 000108
【化１０９】
2008501691.tif 000109
【化１１０】
2008501691.tif 000110
【化１１１】
2008501691.tif 000111
【化１１２】
2008501691.tif 000112
【化１１３】
2008501691.tif 000113
【化１１４】
2008501691.tif 000114
【化１１５】
2008501691.tif 000115
【化１１６】
2008501691.tif 000116
【化１１７】
2008501691.tif 000117
【化１１８】
2008501691.tif 000118
【化１１９】
2008501691.tif 000119
【化１２０】
2008501691.tif 000120
【化１２１】
2008501691.tif 000121
【化１２２】
2008501691.tif 000122
【化１２３】
2008501691.tif 000123
【化１２４】
2008501691.tif 000124
【化１２５】
2008501691.tif 000125
【化１２６】
2008501691.tif 000126
【化１２７】
2008501691.tif 000127
【化１２８】
2008501691.tif 000128
【化１２９】
2008501691.tif 000129
【化１３０】
2008501691.tif 000130
【化１３１】
2008501691.tif 000131
【化１３２】
2008501691.tif 000132
【化１３３】
2008501691.tif 000133
【化１３４】
2008501691.tif 000134
【化１３５】
2008501691.tif 000135
【化１３６】
2008501691.tif 000136
【化１３７】
2008501691.tif 000137
【化１３８】
2008501691.tif 000138
【化１３９】
2008501691.tif 000139
【化１４０】
2008501691.tif 000140
【化１４１】
2008501691.tif 000141
【請求項６１】
前記化合物が、以下で列挙された構造の化合物から選択される、請求項６０に記載の化合物：
【化１４２】
2008501691.tif 000142
【化１４３】
2008501691.tif 000143
【化１４４】
2008501691.tif 000144
【化１４５】
2008501691.tif 000145
【化１４６】
2008501691.tif 000146
【化１４７】
2008501691.tif 000147
【化１４８】
2008501691.tif 000148
【化１４９】
2008501691.tif 000149
【化１５０】
2008501691.tif 000150
【化１５１】
2008501691.tif 000151
【化１５２】
2008501691.tif 000152
【化１５３】
2008501691.tif 000153
【化１５４】
2008501691.tif 000154
【化１５５】
2008501691.tif 000155
【化１５６】
2008501691.tif 000156
【化１５７】
2008501691.tif 000157
【化１５８】
2008501691.tif 000158
【化１５９】
2008501691.tif 000159
【化１６０】
2008501691.tif 000160
【化１６１】
2008501691.tif 000161
【化１６２】
2008501691.tif 000162
【化１６３】
2008501691.tif 000163
【請求項６２】
前記化合物が、以下で列挙された構造の化合物から選択される、請求項６１に記載の化合物：
【化１６４】
2008501691.tif 000164
【化１６５】
2008501691.tif 000165
【化１６６】
2008501691.tif 000166
【化１６７】
2008501691.tif 000167
【請求項６３】
活性成分として、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項６４】
少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体をさらに含有する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６５】
腫瘍壊死因子α−変換酵素（ＴＡＣＥ）、腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）、マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）、ディスインテグリンおよびメタロプロテアーゼ（ＡＤＡＭ）またはそれらの任意の組み合わせに関連した障害を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の治療有効量を含有する、薬学的組成物。
【請求項６６】
ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した障害を治療する医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した障害を治療する医薬組成物を調製する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体とを密接に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項６８】
被験体におけるＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した障害を治療する薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、組成物。
【請求項６９】
精製した形態の請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
被験体におけるＴＡＣＥ、ＭＭＰ、ＴＮＦ−α、アグレカナーゼ、またはそれらの任意の組み合わせに関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項７１】
前記アグレカナーゼが、アグレカナーゼ１またはアグレカナーゼ２である、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
被験体における関節リウマチ、骨関節炎、歯周病、歯肉炎、角膜潰瘍、二次転移による固形腫瘍増殖および腫瘍浸潤、血管新生緑内障、炎症性腸疾患、多発性硬化症および乾癬からなる群から選択される病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項７３】
被験体における発熱、心血管病、出血、凝血、悪液質、拒食症、アルコール依存症、急性期応答、急性伝染病、ショック、移植片対宿主反応、自己免疫疾患およびＨＩＶ感染からなる群から選択される病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項７４】
被験体における敗血症ショック、血行動態ショック、敗血症症候群、虚血後再灌流傷害、マラリア、放線菌感染、髄膜炎、乾癬、鬱血性心不全、線維疾患、悪液質、移植片拒絶、癌（例えば、癌性Ｔ−細胞リンパ腫）、血管形成が関与している疾患、自己免疫疾患、皮膚炎症疾患、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および大腸炎）、骨および関節リウマチ、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、成人スティル病、尿道炎、ウェジナー肉芽腫症、ベーチェット病、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、多発性筋炎、皮膚筋炎、多発性硬化症、坐骨神経症、複合性局所疼痛症候群、放射線障害、過酸素症肺胞傷害、歯周病、ＨＩＶ、インシュリン非依存性糖尿病、全身性紅斑性狼瘡、緑内障、サルコイドーシス、特発性肺線維症、気管支肺異形成症、網膜症、強皮症、骨粗鬆症、腎虚血、心筋梗塞、脳卒中、脳虚血、腎炎、肝炎、糸球体腎炎、特発性線維化肺胞炎、乾癬、移植片拒絶、アトピー性皮膚炎、血管炎、アレルギー、季節性アレルギー性鼻炎、可逆性気道閉塞、成人性呼吸窮迫症候群、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および気管支炎からなる群から選択される病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項７５】
ＣＯＰＤに関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項７６】
関節リウマチに関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項７７】
クローン病に関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項７８】
乾癬に関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項７９】
強直性脊椎炎に関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項８０】
坐骨神経症に関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項８１】
複合性局所疼痛症候群に関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項８２】
乾癬性関節炎に関連した病気または疾患を治療する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：このような治療を必要とする該被験体に、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を投与する工程。
【請求項８３】
多発性硬化症に関連した病気または疾患を治療するための薬学的組成物であって、アボネックス（登録商標）、ベタセロン、コパキソンまたは多発性硬化症治療用に指定された他の化合物からなる群から選択される化合物と併用して、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体の治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項８４】
疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤＳ）、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制薬、生物学的応答調節物質（ＢＲＭ）、抗炎症薬およびＨ１アンタゴニストからなる群から選択される少なくとも１種の医薬の治療有効量とともに使用するのに適している、請求項７１に記載の薬学的組成物。
【請求項８５】
ＤＭＡＲＤＳ、ＮＳＡＩＤｓ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制薬、ＢＲＭｓ、抗炎症薬およびＨ１アンタゴニストからなる群から選択される少なくとも１種の医薬の治療有効量とともに使用するのに適している、請求項７３に記載の薬学的組成物。
【請求項８６】
ＤＭＡＲＤＳ、ＮＳＡＩＤｓ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制薬、ＢＲＭｓ、抗炎症薬およびＨ１アンタゴニストからなる群から選択される少なくとも１種の医薬の治療有効量とともに使用するのに適している、請求項７５に記載の薬学的組成物。