【手続補正書】
【提出日】平成20年6月23日(2008.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式Ｉ
2004505898.tif 000001
（上記式中、
Ｒ１及びＲ２は２−３０個の炭素原子を含んでなる同一であるか又は異なっている飽和又は不飽和脂肪族鎖であり、
Ｒ３はＡ−［ＣＨ2］m−Ｂ−［ＣＨ2］n−Ｃ−［ＣＨ2］p−Ｄであり、ｍ、ｎ及びｐはそれぞれ独立して０又は１−１２の整数であり、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤはそれぞれ共有結合、アミノ、アミド、酸素、チオ、カルボニル、カルボキシル、オキシカルボニル、チオカルボニル、ホスファート、アミノホスファートモノ−、ジ−及びトリ−アミノホスファート基から独立して選択され、但し、２個の酸素原子は互いに直接結合せず、ここにおいて−Ｒ３−Ｏ−はモノ−エチレングリコール又はジ−エチレングリコール残基を含み、
Ｚ1及びＺ2は同一であるか又は異なっており、それぞれ存在しないか、あるいはａ）水素、ナトリウム、リチウム、カリウム、アンモニウム、モノ−、ジ−、トリ−及びテトラ−アルキルアンモニウムから独立して選択されるか、又はｂ）ホスホ基と一緒にグリセロール、コリン、エタノールアミン、イノシトール、セリン、モノ−又はオリゴ糖のホスホエステルを形成する）の化合物、又はその薬学上許容可能な塩。
【請求項２】  Ｒ１の長さが３炭素原子であり、Ｒ２の長さが１２−１６炭素原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ１がプロピルであり、Ｒ２がドデシルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ２及びＲ３を一緒にした炭素原子の総数が６−２６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ２及びＲ３を一緒にした炭素原子の総数が１６−２２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  Ｚ1がコリンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】  Ｚ1がナトリウムであり、Ｚ2が水素及びナトリウムから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  ４−ヘキサデカノイルオキシエチルホスファート（３，１２−ＭＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４’−ヘキサデカノイルオキシ）エトキシエチルホスファート（３，１２−ＤＥＧ−ＰＯ4）、
４−ヘキサデカニルオキシエチルホスファート（３，１２−（エーテル）−ＭＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４’−ヘキサデカニルオキシ）エトキシエチルホスファート（３，１２−（エーテル）−ＤＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４−ヘキサデカノイルオキシ）エチルホスホコリン（３，１２−ＭＥＧ−ＰＣ）、
２−（４−ヘキサデカノイルオキシ）エトキシエチルホスホコリン（３，１２−ＤＥＧ−ＰＣ）、
２−｛２’−［１０”−（ヘキサデシル−４−オキシ）デシル−ｌ−オキシ］エトキシ｝エチルホスファート（３，１２−Ｏ−Ｃ10−ＤＥＧ−ＰＯ4）、
２−｛２’−［１０”−（ヘキサデシル−４−オキシ）デシル−ｌ−オキシ］エトキシ｝エチルホスホコリン（３，１２−Ｏ−Ｃ10−ＤＥＧ−ＰＣ）、
４−オクタデカノイルオキシエチルホスファート（３，１４−ＭＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４’−オクタデカノイルオキシ）エトキシエチルホスファート（３，１４−ＤＥＧ−ＰＯ4）、
４−オクタデカニルオキシエチルホスファート（３，１４−（エーテル）−ＭＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４’−オクタデカニルオキシ）エトキシエチルホスファート（３，１４−（エーテル）−ＤＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４−オクタデカノイルオキシ）エチルホスホコリン（３，１４−ＭＥＧ−ＰＣ）、
２−（４−オクタデカノイルオキシ）エトキシエチルホスホコリン（３，１４−ＤＥＧ−ＰＣ）、
４−エイコサノイルオキシエチルホスファート（３，１６−ＭＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４’−エイコサノイルオキシ）エトキシエチルホスファート（３，１６−ＤＥＧ−ＰＯ4）、
４−エイコサニルオキシエチルホスファート（３，１６−（エーテル）−ＭＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４’−エイコサニルオキシ）エトキシエチルホスファート（３，１６−（エーテル）−ＤＥＧ−ＰＯ4）、
２−（４−エイコサノイルオキシ）エチルホスホコリン（３，１６−ＭＥＧ−ＰＣ）、
２−（４−エイコサノイルオキシ）エトキシエチルホスホコリン（３，１６−ＤＥＧ−ＰＣ）、
２−［２’−（２”−プロピルエイコサノイルオキシ）−エトキシ］エチルホスファート（３，１８−ＤＥＧ−ＰＯ4）、及び
２−（２’−プロピルエイコサノイルオキシ）エトキシエチルホスホコリン（３，１８−ＤＥＧ−ＰＣ）
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】  ２−（４’−ヘキサデカノイルオキシ）エトキシエチルホスファート一ナトリウム塩、
２−（４’−ヘキサデカノイルオキシ）エトキシエチルホスファート二ナトリウム塩、
２−（４’−ヘキサデカニルオキシ）エトキシエチルホスファート、
２−（４−ヘキサデカノイルオキシ）エチルホスホコリン、及び
２−（４−ヘキサデカノイルオキシ）エトキシエチルホスホコリン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】  薬学上許容可能なキャリヤーと請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】  生物学的活性剤をさらに含んでなる、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】  生物学的活性剤が治療薬、抗癌剤又は診断薬である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】  請求項１−９のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物を含む、生物学的バリヤーの透過性を増加させるための薬物。
【請求項１４】  生物学的バリヤーが皮膚、角膜、結膜、鼻、気管支、頬、膣及び消化器上皮、血液網膜関門、血液脳関門、血液精巣関門、血液腫瘍関門、及び血液腎間相（ｂｌｏｏｄ  ｋｉｄｎｅｙ  ｉｎｔｅｒｐｈａｓｅ）からなる群から選択される、請求項１３に記載の薬物。
【請求項１５】  特定の部位又は器官における生物学的活性剤の透過及び／又は蓄積を可能とし又は増加させるための医薬組成物であって、上記生物学的活性剤と請求項１０に記載の医薬組成物の有効量とを含む、上記医薬組成物。
【請求項１６】  上記の特定部位又は器官が脊髄、脳、眼、精巣、腺又は腫瘍である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】  他の治療薬と組み合わせてなる、中枢神経系の疾患又は障害の治療のための請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１８】  上記他の治療薬が抗腫瘍、抗ウイルス、抗微生物、抗真菌、抗炎症、神経保護薬、及び生物活性ペプチド及びタンパク質からなる群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】  腫瘍の治療のための、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項２０】  抗癌剤の有効量をさらに含むか、又は、抗癌剤の有効量とともに投与される請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】  腫瘍が、中枢神経系にある腫瘍、脳にある腫瘍であるか又は、癌、神経膠腫、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫、リンパ腫、白血病、肉腫、及び黒色腫からなる群から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】  上記腫瘍が原発性又は二次的腫瘍である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２３】  眼科疾患又は障害の治療用の請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項２４】  追加的生物学的活性剤の有効量を含むか、又は共に処方される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】  眼科疾患又は障害が類嚢胞斑状水腫（ＣＭＥ）、加齢性斑状変性（ＡＲＭＤ）、眼内感染症、眼内炎症、及び眼内悪性腫瘍から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】  経口投与用、動脈内投与用、髄腔内投与用、非経口投与用、局所投与用、局所灌流用、浣腸用、又は器官内洗浄用の、請求項１５−２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】  生物学的バリヤーによって保護された器官中への診断薬の蓄積を増加させるための、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項２８】  上記の生物学的バリヤーによって保護された器官が中枢神経系である、請求項２７に記載の医薬組成物。