【手続補正書】
【提出日】平成19年12月5日(2007.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007518809.tif 000001
［式中、
環Ａは、
【化２】
2007518809.tif 000002
から選択され；
Ｘ1は、ＮＲ11、Ｏ、またはＳ（Ｏ）pであり；
Ｘ2は、ＣＲ11aまたはＮであり；
Ｘ3は、ＣＲ11aまたはＮであり；
Ｘ4は、ＣＲ11bまたはＮであり；
Ｘ5は、ＣＲ11bまたはＮであり；
環Ｅは、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、０〜４個のＲ1で置換され；
環Ｂは、０〜４個のＲ7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個の環のヘテロ原子からなる５〜６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜４個のＲ7で置換され；
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）t−ＯＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換される−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、２つの隣接する炭素原子上の２個のＲ1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）pであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたＣ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ6は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、２つの隣接する炭素原子上の２個のＲ7が一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環（該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換される）を形成するか；
あるいは、Ｒ6が、隣接する炭素原子上のＲ7と一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換され；
Ｒ6aは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ7aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）n−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換される−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲc、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）pＲdであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11bは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ13は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）p−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）pＲd、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなる−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲjで置換される）であるか；
あるいは、隣接する原子に結合する２個のＲb基が、それらが結合する原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の二重結合からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒiは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒjは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲh、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲh、−ＳＯ2ＮＲfＲh、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒkは、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｔは、それぞれ１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが
【化３】
2007518809.tif 000003
であり、環Ａが、
【化４】
2007518809.tif 000004
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；
ｉｉ）環Ｂが、
【化５】
2007518809.tif 000005
である場合、Ｒ5は、ピロリジニル、置換ピロリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびＮ−メチル置換ベンゾイミダゾリル以外であり；または
ｉｖ）環Ｂが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Ａが、ベンズイミダゾリルである場合、Ｒ5は、フェニルおよび置換フェニル以外である］
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化６】
2007518809.tif 000006
［式中、
環Ｂは、０〜４個のＲ7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜３個のＲ7で置換され；
Ｘは、ＮＲ11、ＯまたはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＮＲ12、ＯまたはＳであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたＣ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ6は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、２個の隣接した炭素原子上の２個のＲ7が一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環（該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換される）を形成するか；
あるいは、Ｒ6が、隣接した炭素原子上のＲ7と一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換され；
Ｒ6aは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ7aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6-10アリール）−Ｓ（Ｏ）2−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｓ（Ｏ）2−、または（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−であり、その中で、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲgで置換され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲc、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）pＲdであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ12は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒd、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが、
【化７】
2007518809.tif 000007
であり、環Ａが、
【化８】
2007518809.tif 000008
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；
ｉｉ）環Ｂが、
【化９】
2007518809.tif 000009
である場合、Ｒ5は、ピロリジニル、置換ピロリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびＮ−メチル置換ベンゾイミダゾリル以外であり；
ｉｉｉ）環Ａが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Ｙは、ＮＲ12以外であり；または
ｉｖ）環Ｂが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Ａが、ベンズイミダゾリルである場合、Ｒ5は、フェニルおよび置換フェニル以外である］
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項３】
環Ｂが、０〜３個のＲ7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜６員ヘテロアリールであり；該ヘテロアリールが、０〜２個のＲ7で置換される
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が、式（Ｉａ）：
【化１０】
2007518809.tif 000010
［式中、
環Ｂは、０〜３個のＲ7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜２個のＲ7で置換され；
Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）t−ＯＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ，ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成する］
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4基のうちの一つが、−（ＣＲfＲf）t−ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、または−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲcであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4基の残りが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成する
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4基のうち一つが、ＮＨＢｎ、−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、
−ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＮＨ（４−ＯＣＦ3−Ｂｎ）、ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2−ネオペンチル、−ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＢｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ｉ−Ｐｒ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＯＰｈ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３，５−ジＣｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2（１−Ｂｎ−ピペリジン−４−イル）、−ＣＨ2ＮＨＢｎ、
−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン−２−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン−４−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2（６−Ｃｌ−ピリジン−３−イル）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｆ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３，４−ジＣｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｐｈ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−２−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−３−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−４−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−フラン−２−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−２−チエニル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−（５−Ｍｅ−２−チエニル）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−（５−Ｃｌ−２−チエニル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（４−Ｍｅ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（２−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮＭｅ2、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）−イソインドリン−２−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）、−ＣＨ（Ｍｅ）（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、
−ＣＯＮＨ−ネオペンチル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯＮＨ（４−ＮＯ2−フェネチル）、
−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＢｎ、−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−（４−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ）、
−ＮＨＣＯ（４−Ｐｈ−Ｐｈ）、−ＮＨＣＯ（５−（３，５−ジＣｌ−ＯＰｈ）−２−フラニル）、または
−ＮＨＣＯＣ（Ｍｅ）2Ｏ（−４−Ｃｌ−Ｐｈ）である
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ｂが、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、０〜２個のＲ7で置換され；
Ｒ8が、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9が、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10が、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11が、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；および
Ｒ13が、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環である
請求項４に記載された化合物。
【請求項８】
環Ｂが、０〜２個のＲ7で置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、およびチアゾリルから選択される
請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
環Ｂが、０〜２個のＲ7で置換され、ピリジニルおよびチエニルから選択される
請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、ＯまたはＳであり；
Ｒ5が、０〜３個のＲbで置換されたフェニルか、または０〜３個のＲbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリルおよびトリアジニルから選択される、５または６員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ5が、
【化１１】
2007518809.tif 000011
であり；
Ｒ10が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ11が、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、またはベンジルである
請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉｂ）または（Ｉｂ’）：
【化１２】
2007518809.tif 000012
［式中、
Ｘは、ＮＲ11、ＯまたはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＨ2ＯＲc、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲc、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＮＲ12、ＯまたはＳであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたフェニルか、または０〜３個のＲbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、およびトリアジニルから選択される、５または６員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ5は、
【化１３】
2007518809.tif 000013
であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された１〜４個のヘテロ原子からなる−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ12は、Ｈ、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＳＯ2Ｒd、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、またはＲjで置換された−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換される−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒiは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒjは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲh、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲh、−ＳＯ2ＮＲfＲh、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒkは、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；および
ｔは、それぞれ１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが、
【化１４】
2007518809.tif 000014
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；または
ｉｉ）環Ｂが、
【化１５】
2007518809.tif 000015
である場合、Ｒ5は、フェニル以外である］
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１２】
式（Ｉｂ）：
【化１６】
2007518809.tif 000016
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物である
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
該化合物が、式（Ｉｃ）：
【化１７】
2007518809.tif 000017
［式中、
Ｘは、ＮＨ、ＮＣ1-4アルキル、ＯまたはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＮＯ2、ＮＨＢｎ、−ＣＨ2ＯＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ1-4アルキル、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｏ−ベンジル、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣＨ2（１−Ｂｎ−ピペリジン−４−イル）、
−ＣＨ2ＮＨ−ベンジル、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）ベンジル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＨ−ベンジル、−ＣＨ2（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＨ（ＣＨ2）n−（５〜６員ヘテロアリール）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）n−フェニル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）n−（５〜６員ヘテロアリール）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＮ、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＯＨ、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＯＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯ2Ｃ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮＨ2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮＨＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル））（ＣＨ2）tＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）（ベンジル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）−イソインドリン−２−イル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、−ＣＯＣ1-4アルキル、−ＣＯ−フェニル、
−ＣＯ−（５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル、−ＣＯ2Ｃ2-6アルケニル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-6アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ベンジル、−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）ベンジル、−ＣＯＮＨ−フェネチル、
−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ−フェニル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ3-6シクロアルキル、
−ＮＨＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯ−ベンジル、−ＮＨＣＯ−フェネチル、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＣ1-4アルキル、
−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−フェニル、−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−ベンジル、−ＮＨＣＯ（５−フェノキシフラン−２−イル）、
−ＮＨＣＯＣ（Ｍｅ）2Ｏ−フェニル、−ＮＨＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯ2−フェニル、−ＮＨＣＯ2−ベンジル、
−ＮＨＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、フェニル、ベンジル、４−モルホリニル、１−ピラゾリル、１−イミダゾリル、または−ＮＥｔ3+Ｃｌ-であり；その中で、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、およびベンゾキシは、０〜３個のＲeで置換され；５〜６員環ヘテロアリールは、０〜３個のＲeで置換され、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択されるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒ5は、０〜２個のＲbで置換されるか；
あるいは、Ｒ5は、
【化１８】
2007518809.tif 000018
であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＮＯ2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、Ｐｈ、Ｂｎ、またはＯＰｈであり；
ｎは、それぞれ０、１、２および３から選択され；および
ｔは、それぞれ１、２および３から選択される］
である請求項１１に記載の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ1が、Ｈ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｅｔ、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、
−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、
−ＣＯ（４−Ｂｎ−１−ピペラジニル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−ネオペンチル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｅｔ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、または−ＮＥｔ3+Ｃｌ-であり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｍｅ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ビニル、Ｐｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＭｅ2、ＮＯ2、−ＣＯＭｅ、−ＣＯＰｈ、−ＣＯ−２−チエニル、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2−ネオペンチル、
−ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＥｔ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＭｅ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＢｎ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ｉ−Ｐｒ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＯＰｈ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３，５−ジＣｌ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2（１−Ｂｎ−ピペリジン−４−イル）、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨＢｎ、−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン−２−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン−４−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2（６−Ｃｌ−ピリジン−３−イル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｆ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３，４−ジＣｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｐｈ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−２−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−３−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−４−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−フラン−２−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−２−チエニル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−（５−Ｍｅ−２−チエニル）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−（５−Ｃｌ−２−チエニル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（４−Ｍｅ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（２−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮＭｅ2、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）−イソインドリン−２−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）、−ＣＨ（Ｍｅ）（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、
−ＣＯＮＨ−ネオペンチル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯＮＨ（４−ＮＯ2−フェネチル）、
−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＰｈ、４−モルホリニル、または１−ピラゾリルであり；
Ｒ3が、Ｈ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、Ｐｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、−ＣＯ−２−チエニル、または１−イミダゾリルであり；
Ｒ4が、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＯＭｅ、ＳＭｅ、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＨＢｎ、
−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、−ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＮＨ（４−ＯＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ−ｔ−Ｂｕ、
−ＮＨＣＯ−シクロプロピル、−ＮＨＣＯ−フェネチル、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＰｈ、
−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＢｎ、−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−（４−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ）、−ＮＨＣＯ（４−Ｐｈ−Ｐｈ）、
−ＮＨＣＯ（５−（３，５−ジＣｌ−ＯＰｈ）−フラン−２−イル）、−ＮＨＣＯＣ（Ｍｅ）2Ｏ（４−Ｃｌ−Ｐｈ）、−ＮＨＣＯ2Ｅｔ、または
−ＮＨＳＯ2（ｉ−Ｐｒ）であるか；
あるいは、
【化１９】
2007518809.tif 000019
が、
【化２０】
2007518809.tif 000020
であり；
Ｒ5が、Ｐｈ、２−Ｅｔ、３−Ｅｔ−Ｐｈ、２−ｉ−Ｐｒ−Ｐｈ、２−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、
３−Ｂｒ−Ｐｈ、３−ＣＮ−Ｐｈ、２−ＣＦ3−Ｐｈ、３−ＣＦ3−Ｐｈ、２−ＯＣＦ3−Ｐｈ、３−ＯＣＦ3−Ｐｈ、３−Ｐｈ−Ｐｈ、
２，３−ジＣｌ−Ｐｈ、２，５−ジＣｌ−Ｐｈ、３，５−ジＣｌ−Ｐｈ、２−Ｆ−３−ＣＦ3−Ｐｈ、２−Ｆ−５−ＣＦ3−Ｐｈ、２−Ｃｌ−５−ＣＦ3−Ｐｈ、
３，５−ジＣＦ3−Ｐｈ、または
【化２１】
2007518809.tif 000021
であり；および
Ｒ7が、Ｈ、Ｃｌ、ＯＭｅ、ＮＨＭｅ、−ＣＯ2Ｍｅ、または−ＣＯＮＨ2である
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
該化合物が、式（Ｉｂ’）：
【化２２】
2007518809.tif 000022
である請求項１１に記載の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１６】
該化合物が、式（Ｉｃ’）：
［式中、
Ｘは、ＮＨ、ＮＣ1-4アルキル、ＯまたはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＮＯ2、ＮＨＢｎ、−ＣＨ2ＯＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ1-4アルキル、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｏ−ベンジル、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣＨ2（１−Ｂｎ−ピペリジン−４−イル）、
−ＣＨ2ＮＨ−ベンジル、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）ベンジル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＨ−ベンジル、−ＣＨ2（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＨ（ＣＨ2）n−（５〜６員ヘテロアリール）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）n−フェニル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）n−（５〜６員ヘテロアリール）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＮ、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＯＨ、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＯＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯ2Ｃ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮＨ2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮＨＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル））（ＣＨ2）tＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）（ベンジル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）イソインドリン−２−イル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、−ＣＯＣ1-4アルキル、−ＣＯ−フェニル、
−ＣＯ−（５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、
−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル、−ＣＯ2Ｃ2-6アルケニル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-6アルキル、
−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ベンジル、−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）ベンジル、−ＣＯＮＨ−フェネチル、
−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ−フェニル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ3-6シクロアルキル、
−ＮＨＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯ−ベンジル、−ＮＨＣＯ−フェネチル、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＣ1-4アルキル、
−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−フェニル、−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−ベンジル、−ＮＨＣＯ（５−フェノキシフラン−２−イル）、
−ＮＨＣＯＣ（Ｍｅ）2Ｏ−フェニル、−ＮＨＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯ2−フェニル、−ＮＨＣＯ2−ベンジル、
−ＮＨＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、フェニル、ベンジル、４−モルホリニル、１−ピラゾリル、１−イミダゾリル、または−ＮＥｔ3+Ｃｌ-であり；その中で、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、およびベンゾキシは、０〜３個のＲeで置換され；５〜６員ヘテロアリールは、０〜３個のＲeで置換され、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択されるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒ5は、０〜２個のＲbで置換されたフェニルであるか；
あるいは、Ｒ5は、
【化２３】
2007518809.tif 000023
であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＮＯ2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、Ｐｈ、Ｂｎ、またはＯＰｈであり；
ｎは、それぞれ０、１、２および３から選択され；および
ｔは、それぞれ１、２および３から選択されるが；但し、
ｉ）Ｒ7が、ＨまたはＣＦ3である場合、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3またはＲ4は、フェノキシ以外であり；または
ｉｉ）Ｒ7が、Ｈ、Ｃｌ、またはＣＦ3である場合、Ｒ5は、フェニル以外である］
である請求項１１に記載の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ1が、Ｈ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｅｔ、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、−ＣＯ（４−Ｂｎ−１−ピペラジニル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−ネオペンチル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｅｔ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、または−ＮＥｔ3+Ｃｌ-であり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｍｅ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ビニル、Ｐｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＭｅ2、ＮＯ2、−ＣＯＭｅ、−ＣＯＰｈ、−ＣＯ−２−チエニル、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2−ネオペンチル、−ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＥｔ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＭｅ、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＢｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ｉ−Ｐｒ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＯＰｈ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３，５−ジＣｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2（１−Ｂｎ−ピペリジン−４−イル）、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＨ、
−ＣＨ2ＮＨＢｎ、−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン−２−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン−４−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2（６−Ｃｌ−ピリジン−３−イル）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｆ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３，４−ジＣｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｐｈ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−２−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−３−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−４−イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−フラン−２−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−２−チエニル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−（５−Ｍｅ−２−チエニル）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−（５−Ｃｌ−２−チエニル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（４−Ｍｅ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（２−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮＭｅ2、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）−イソインドリン−２−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）、−ＣＨ（Ｍｅ）（４−Ｂｎ−ピペラジン−１−イル）、
−ＣＯＮＨ−ネオペンチル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯＮＨ（４−ＮＯ2−フェネチル）、
−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＰｈ、４−モルホリニル、または１−ピラゾリルであり；
Ｒ3が、Ｈ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、Ｐｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、−ＣＯ−２−チエニル、または１−イミダゾリルであり；
Ｒ4が、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＳＭｅ、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＨＢｎ、
−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、−ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＮＨ（４−ＯＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ−ｔ−Ｂｕ、
−ＮＨＣＯ−シクロプロピル、−ＮＨＣＯ−フェネチル、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＰｈ、
−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＢｎ、−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−（４−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ）、−ＮＨＣＯ（４−Ｐｈ−Ｐｈ）、
−ＮＨＣＯ（５−（３，５−ジＣｌ−ＯＰｈ）−フラン−２−イル）、−ＮＨＣＯＣ（Ｍｅ）2Ｏ（−４−Ｃｌ−Ｐｈ）、−ＮＨＣＯ2Ｅｔ、または
−ＮＨＳＯ2（ｉ−Ｐｒ）であるか；
あるいは、
【化２４】
2007518809.tif 000024
が、
【化２５】
2007518809.tif 000025
であり；
Ｒ5が、Ｐｈ、２−Ｅｔ、３−Ｅｔ−Ｐｈ、２−ｉ−Ｐｒ−Ｐｈ、２−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−Ｂｒ−Ｐｈ、３−ＣＮ−Ｐｈ、２−ＣＦ3−Ｐｈ、３−ＣＦ3−Ｐｈ、２−ＯＣＦ3−Ｐｈ、３−ＯＣＦ3−Ｐｈ、３−Ｐｈ−Ｐｈ、２，３−ジＣｌ−Ｐｈ、２，５−ジＣｌ−Ｐｈ、３，５−ジＣｌ−Ｐｈ、２−Ｆ−３−ＣＦ3−Ｐｈ、２−Ｆ−５−ＣＦ3−Ｐｈ、２−Ｃｌ−５−ＣＦ3−Ｐｈ、３，５−ジＣＦ3−Ｐｈ、または
【化２６】
2007518809.tif 000026
であり；および
Ｒ7が、Ｈ、Ｃｌ、ＯＭｅ、ＮＨＭｅ、−ＣＯ2Ｍｅ、または−ＣＯＮＨ2であるが；但し、
ｉ）Ｒ7が、Ｈである場合、Ｒ2は、ＯＰｈ以外であり；または
ｉｉ）Ｒ7が、ＨまたはＣｌである場合、Ｒ5は、フェニル以外である
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１８】
該化合物が、
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミン；
（６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル］アミン；
（６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−［２−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−（５−メチルベンゾオキサゾール−２−イル）アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−ニトロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン；
４−ニトロ−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
メチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−クロロ−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−クロロ−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６，７−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−フェニルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボニトリル；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）（チオフェン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−４−ニトロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５−ニトロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）（フェニル）メタノン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
メチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−４−クロロ−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
４−ブロモ-Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５−クロロ−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
エチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−６−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボニトリル；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）（チオフェン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−５−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン；
４−ニトロ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５，６−ジクロロ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−ニトロ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−メチル−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５，６−ジメチル−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
７−メチル−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−クロロ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
メチル ２−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシレート；
４−クロロ−６−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
４−ブロモ−６−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−クロロ−６−フルオロ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−メトキシ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６，７−ジメチル−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−フェニル−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン；
５，６−ジフルオロ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−クロロ−５−メチル−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
２−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボニトリル；
４，６−ジフルオロ−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
４，６−ビス（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）（フェニル）メタノン；
エチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシレート；
チオフェン−２−イル（２−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）メタノン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ナフト［２，３−ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｄ］イミダゾール−２−アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−（６，７−ジヒドロ−１Ｈ−５，８−ジオキサ−１，３−ジアザシクロペンタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−（５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４’，５’：４，５］ベンゾ［１，２−ｄ］イミダゾール−６−イル）アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｄ］イミダゾール−２−アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル］−（７，８−ジヒドロ−１Ｈ−６，９−ジオキサ−１，３−ジアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル］−（６，７−ジヒドロ−１Ｈ−５，８−ジオキサ−１，３−ジアザシクロペンタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−メトキシピリジン−３−イル］−（５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４’，５’：４，５］ベンゾ［１，２−ｄ］イミダゾール−６−イル）アミン；
（１Ｈ−ナフト［２，３−ｄ］イミダゾール−２−イル）−［２−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］アミン；
Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｄ］イミダゾール−２−アミン；
（７，８−ジヒドロ−１Ｈ−６，９−ジオキサ−１，３−ジアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）−［２−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］アミン；
（６，７−ジヒドロ−１Ｈ−５，８−ジオキサ−１，３−ジアザシクロペンタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−［２−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］アミン；
（５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４’，５’：４，５］ベンゾ［１，２−ｄ］イミダゾール−６−イル）−［２−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−（７，８−ジヒドロ−１Ｈ−６，９−ジオキサ−１，３−ジアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−７−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
７−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ナフト［１，２−ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４，６−ジメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４，６−ジクロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−メチル−６−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
３−（３−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾニトリル；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（３−エチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
［２−（ビフェニル−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（３−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（３−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（３−ブロモフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２，３−ジクロロフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２，５−ジクロロフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（３，５−ジクロロフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−フェノキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
メチル ５−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）−６−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピコリネート；
５−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）−６−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピコリンアミド；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−６−クロロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−メチル−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２，４−ジアミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−モルホリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
メチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボキシレート；
Ｎ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−Ｎ５，Ｎ５−ジメチル−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２，５−ジアミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ５−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−６−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−Ｎ２−メチルピリジン−２，５−ジアミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−オール；
Ｎ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，４−ジアミン；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−オール；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エタノン；
１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エタノール；
６−（１−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）メタノール；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボン酸；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−ネオペンチル−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］−５−ジオキソリル）エチル）−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ニトロフェネチル）−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェネチル）−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（２−（フェニルアミノ）エチル）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−ネオペンチル−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−メチル−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−メチル−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボキサミド；
（４−ベンジルピペラジン−１−イル）（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）メタノン；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボキサミド；
６−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（（ベンジル（メチル）アミノ）メチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（（ベンジルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（エチル（メチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（ベンジル（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−７−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルエタンアミニウムクロリド；
７−（（ベンジル（メチル）アミノ）メチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
７−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
７−（（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
７−（（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）（メチル）アミノ）メチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（ベンジル（エチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（イソブチル（メチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（イソインドリン−２−イル）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（（４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（（６−クロロピリジン−３−イル）メチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（ピリジン−３−イルメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（メチル（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（ピリジン−４−イルメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（メチル（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
７−（１−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（（３，４−ジクロロベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（メチル（チオフェン−２−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（メチル（フェネチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（（フラン−２−イルメチル）（メチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（（２−クロロベンジル）（エチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
メチル ２−（ベンジル（１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチル）アミノ）アセテート；
２−（ベンジル（１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチル）アミノ）酢酸；
２−（ベンジル（１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチル）アミノ）エタノール；
６−（１−（ベンジルアミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
７−（１−（ベンジル（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
７−（１−（（３，４−ジクロロベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
２−（ベンジル（１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（ベンジル（１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチル）アミノ）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
２−（ベンジル（１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチル）アミノ）アセトニトリル；
６−（１−（（４−クロロベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（（３−クロロベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−（６−｛１−［エチル−（４−メチルベンジル）アミノ］エチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）（メチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（メチル（（５−メチルチオフェン−２−イル）メチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（エトキシメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（３，５−ジクロロベンジルオキシ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（ベンジルオキシ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（４−イソプロピルベンジルオキシ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（４−フェノキシベンジルオキシ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロポキシ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（１−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メトキシ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタノン；
２，２−ジブロモ−１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタノン；
１−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタノール；
６−（１−（ベンジル（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
６−（１−（（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）（メチル）アミノ）エチル）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−（（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）（メチル）アミノ）エチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］チアゾールアミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−イソプロピルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−アミン；
６−ブロモ−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−（メチルチオ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−７−フルオロ−４−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
５−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−７−クロロ−４−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
６−ブロモ−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−（６，７−ジヒドロ−５，８−ジオキサ−１−チア−３−アザシクロペンタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−エトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−ニトロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５，６−ジメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４，６−ジフルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−メトキシ−４−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４，６，７−トリメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４，７−ジメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−エチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−イソプロピルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４，５−ジメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−イソプロピルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
メチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−４−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−５−クロロ−４−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
エチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−フェノキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−７−クロロ−６−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−フルオロ−６−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）ピバルアミド；
Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ４−ベンジル−Ｎ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−メトキシベンジル）−Ｎ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−Ｎ４−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−Ｎ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，４−ジアミン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）アセトアミド；
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）−５−（３，５−ジクロロフェノキシ）フラン−２−カルボキサミド；
ビフェニル−４−カルボン酸 ｛２−［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ］ベンゾオキサゾール−４−イル｝アミド；
エチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イルカーバメート；
Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［［２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］−（３−フェニルプロピオニル）アミノ］ベンゾオキサゾール−４−イル｝−３−フェニルプロピオンアミド；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−ビニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）メタノール；
アリル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシレート；
ネオペンチル ２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシレート；
２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−カルボニトリル；
２−（２−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）プロパン−２−オール；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）−６−（１−メトキシエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；および
ｔｅｒｔ−ブチル ６−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル（２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ピリジン−３−イル）カーバメート；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、その立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
医薬的に許容される担体および治療上の有効量の請求項１〜１８のいずれか一つの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれかの化合物を有効成分として含む、血栓塞栓性障害の治療剤。
【請求項２１】
該血栓塞栓性障害が、心臓動脈血管の血栓塞栓性障害、心臓静脈血管の血栓塞栓性障害、および心室の血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項２０に記載の治療剤。
【請求項２２】
該血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、初期の心筋梗塞、再発性の心筋梗塞、虚血性の突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢動脈閉塞疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および（ａ）人工弁または他の移植片、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血液が血栓を促進する人工表面に曝される他の方法から生じる血栓症から選択される、請求項２０に記載の治療剤。
【請求項２３】
治療に使用するための請求項１〜１８のいずれか一つの化合物。
【請求項２４】
血栓塞栓性障害の治療用の医薬品製造のための請求項１〜１８のいずれか一つの化合物の使用。
【請求項２５】
血栓塞栓性障害治療用の薬剤の製造のための式（Ｉ）：
【化２７】
2007518809.tif 000027
［式中、
環Ａは、
【化２８】
2007518809.tif 000028
から選択され；
Ｘ1は、ＮＲ11、ＯまたはＳ（Ｏ）pであり；
Ｘ2は、ＣＲ11aまたはＮであり；
Ｘ3は、ＣＲ11aまたはＮであり；
Ｘ4は、ＣＲ11bまたはＮであり；
Ｘ5は、ＣＲ11bまたはＮであり；
環Ｅは、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、０〜４個のＲ1で置換され；
環Ｂは、０〜４個のＲ7で置換されたフェニルか、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個の環のヘテロ原子からなる５〜６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜４個のＲ7で置換され；
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ，ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、２つの隣接した炭素原子上の２個のＲ1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＮＲ12、ＯまたはＳ（Ｏ）pであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたＣ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ6は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、２つの隣接する炭素原子上の２個のＲ7が、一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環（該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換される）を形成するか；
あるいは、Ｒ6が、隣接した炭素原子上のＲ7と一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換され；
Ｒ6aは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ7aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）n−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲc、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）pＲdであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11bは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ12は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ，ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ13は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）p−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）pＲd、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなる−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲjで置換される）であるか；
あるいは、隣接した原子に結合する２個のＲb基が、それらが結合する原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の二重結合からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒiは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒjは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲh、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲh、−ＳＯ2ＮＲfＲh、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒkは、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；および
ｔは、それぞれ１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが、
【化２９】
2007518809.tif 000029
であり、環Ａが、
【化３０】
2007518809.tif 000030
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；
ｉｉ）環Ｂが、
【化３１】
2007518809.tif 000031
である場合、Ｒ5は、ピロリジニル、置換ピロリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびＮ−メチル置換ベンゾイミダゾリル以外であり；
ｉｉｉ）環Ａが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Ｙは、ＮＲ12以外であり；または
ｉｖ）環Ｂが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Ａがベンズイミダゾリルである場合、Ｒ5は、フェニルおよび置換フェニル以外である］
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物の使用。
【請求項２６】
血栓塞栓性障害の治療用の薬剤製造のための式（Ｉａ）：
【化３２】
2007518809.tif 000032
［式中、
環Ｂは、０〜４個のＲ7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜３個のＲ7で置換され；
Ｘは、ＮＲ11、ＯまたはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＮＲ12、ＯまたはＳであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたＣ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ6は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、２つの隣接した炭素原子上の２個のＲ7が一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環（該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換される）を形成するか；
あるいは、Ｒ6が、隣接した炭素原子上のＲ7と一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換され；
Ｒ6aは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ7aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6-10アリール）−Ｓ（Ｏ）2−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｓ（Ｏ）2−、または（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−であり、その中で、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲgで置換され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ，ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲc、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）pＲdであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ12は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒd、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；および
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが、
【化３３】
2007518809.tif 000033
であり、環Ａが、
【化３４】
2007518809.tif 000034
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；
ｉｉ）環Ｂが、
【化３５】
2007518809.tif 000035
である場合、Ｒ5は、ピロリジニル、置換ピロリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびＮ−メチル置換ベンゾイミダゾリル以外であり；
ｉｉｉ）環Ａが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Ｙは、ＮＲ12以外であるか；または
ｉｖ）環Ｂが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Ａが、ベンズイミダゾリルである場合、Ｒ5は、フェニルおよび置換フェニル以外である］
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物の使用。
【請求項２７】
該化合物が、式（Ｉａ）：
【化３６】
2007518809.tif 000036
［式中、
環Ｂは、０〜３個のＲ7で置換されたフェニルか、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜６員環ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜２個のＲ7で置換され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成する］
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物である、請求項２５に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4基のうちの一つが、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、または−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲcであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4基の残りが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成する
請求項２５に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
環Ｂが、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜２個のＲ7で置換され；
Ｒ8が、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9が、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10が、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11が、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ12が、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；および
Ｒ13が、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環である
請求項２５に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
該化合物が、式（Ｉｂ）または（Ｉｂ’）
【化３７】
2007518809.tif 000037
［式中、
Ｘは、ＮＲ11、ＯまたはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＲc、−ＣＨ2ＯＲc、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲc、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＮＲ12、ＯまたはＳであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたフェニルか、または０〜３個のＲbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリルおよびトリアジニルから選択される、５〜６員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ5は、
【化３８】
2007518809.tif 000038
であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ12は、Ｈ、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＳＯ2Ｒd、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、またはＲjで置換された−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒiは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒjは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲh、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲh、−ＳＯ2ＮＲfＲh、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒkは、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；および
ｔは、それぞれ１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが、
【化３９】
2007518809.tif 000039
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；または
ｉｉ）環Ｂが、
【化４０】
2007518809.tif 000040
である場合、Ｒ5は、フェニル以外である］
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物である、請求項２５に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
（好ましい態様の詳細な説明）
最初の態様として、本発明は、とりわけ式（Ｉ）：
【化１】
2007518809.tif 000041
［式中、
環Ａは、
【化２】
2007518809.tif 000042
から選択され；
Ｘ1は、ＮＲ11、ＯまたはＳ（Ｏ）pであり；
Ｘ2は、ＣＲ11aまたはＮであり；
Ｘ3は、ＣＲ11aまたはＮであり；
Ｘ4は、ＣＲ11bまたはＮであり；
Ｘ5は、ＣＲ11bまたはＮであり；
環Ｅは、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、０〜４個のＲ1で置換され；
環Ｂは、０〜４個のＲ7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択されるヘテロ原子の１〜４個の環からなる５〜６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜４個のＲ7で置換され；
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、２つの隣接した炭素原子上の２個のＲ1は、それらが結合する炭素原子と組み合わせて、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＮＲ12、ＯまたはＳ（Ｏ）pであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたＣ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ6は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、２つの隣接する炭素原子上の２個のＲ7は、一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換されるか；
あるいは、Ｒ6は、隣接の炭素原子上のＲ7と一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換され；
Ｒ6aは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ7aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）n−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲc、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）pＲdであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11bは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ12は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ13は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、-ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）p−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）pＲd、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなる−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（該ヘテロ環は、０〜３個のＲjで置換される）であるか；
あるいは、隣接する原子と結合する２個のＲb基が、それらが結合する原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の二重結合からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒiは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒjは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲh、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲh、−ＳＯ2ＮＲfＲh、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒkは、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；および
ｔは、それぞれ１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが、
【化３】
2007518809.tif 000043
であり、環Ａが、
【化４】
2007518809.tif 000044
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；
ｉｉ）環Ｂが、
【化５】
2007518809.tif 000045
である場合、Ｒ5は、ピロリジニル、置換ピロリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびＮ−メチル置換ベンゾイミダゾリル以外であり；
ｉｉｉ）環Ａが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Ｙは、ＮＲ12以外であり；または
ｉｖ）環Ｂが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Ａが、ベンズイミダゾリルである場合、Ｒ5は、フェニルおよび置換フェニル以外である］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
第二の態様として、本発明は、式（Ｉａ）：
【化６】
2007518809.tif 000046
［式中、
環Ｂは、０〜４個のＲ7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜３個のＲ7で置換され；
Ｘは、ＮＲ11、Ｏ、またはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される炭素原子ならびに１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＮＲ12、Ｏ、またはＳであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたＣ3-10炭素環であるか、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ6は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、２つの隣接した炭素原子上の２個のＲ7が一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環（該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換される）を形成するか；
あるいは、Ｒ6が隣接する炭素原子上のＲ7と一緒になって、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6aおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲ7aで置換され；
Ｒ6aは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ7aは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ2）n−フェニル、（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＮＨＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−ＣＨ2−ＯＣ（Ｏ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ1-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ6-10アリール）−Ｓ（Ｏ）2−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｓ（Ｏ）2−、または（Ｃ6-10アリール）−（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−であり、その中で、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲgで置換され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成するように結合し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲc、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、または−Ｓ（Ｏ）pＲdであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ12は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ1-3アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3-6シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-6アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ベンジル−ＮＨＣ（Ｏ）−、（フェニル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（ベンジル）（Ｃ1-6アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−ＳＯ2Ｒd、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、またはＣ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、またはＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；および
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが、
【化７】
2007518809.tif 000047
であり、環Ａが、
【化８】
2007518809.tif 000048
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；
ｉｉ）環Ｂが、
【化９】
2007518809.tif 000049
である場合、Ｒ5は、ピロリジニル、置換ピロリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびＮ−メチル置換ベンゾイミダゾリル以外であり；
ｉｉｉ）環Ａが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Ｙは、ＮＲ12以外であり；または
ｉｖ）環Ｂが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Ａが、ベンズイミダゾリルである場合、Ｒ5は、フェニルおよび置換フェニル以外である］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
第四の態様として、本発明は、第一の態様の範囲内において、式（Ｉａ）：
【化１０】
2007518809.tif 000050
［式中、
環Ｂは、０〜３個のＲ7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる５〜６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜２個のＲ7で置換され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成する］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
第五の態様として、本発明は、第四の態様の範囲内において、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4基のうち一つは、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、または−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲcであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4基の残りは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１２員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成する
式（Ｉａ）の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
第七の態様として、本発明は、第四の態様の範囲内において、
環Ｂが、炭素原子ならびにＯ、Ｎ、ＮＲ6およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個の環のヘテロ原子からなる６員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、０〜２個のＲ7で置換され；
Ｒ8が、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9が、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10が、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ10aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ11が、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ12が、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；および
Ｒ13が、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環である
式（Ｉａ）の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
第十一の態様として、本発明は、式（Ｉｂ）または（Ｉｂ’）：
【化１２】
2007518809.tif 000051
［式中、
Ｘは、ＮＲ11、ＯまたはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＲc、−ＣＨ2ＯＲc、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲc、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8（ＣＲfＲf）tＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ10ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+Ｃｌ-、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される更に０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｙは、ＮＲ12、ＯまたはＳであり；
Ｒ5は、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、およびトリアジニルから選択される５〜６員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ5は、
【化１３】
2007518809.tif 000052
であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-7シクロアルキル、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲbで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ8は、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒk、−Ｃ（Ｏ）ＯＲk、−Ｃ（Ｏ）ＮＲiＲi、−Ｓ（Ｏ）2Ｒk、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜３個のＲjで置換された−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環であるか；
あるいは、Ｒ8およびＲ9は、同じ窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＲi、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択されるさらに０〜２個のヘテロ原子からなる５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ10は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ11は、Ｈ、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ12は、Ｈ、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-4アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1-4アルキル）−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）2−、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒb、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒdであり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＳＯ2Ｒd、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルオキシ−、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、またはＲjで置換された−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲjで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒdは、それぞれ独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、０〜２個のＲjで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲeで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒfは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ9Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ9ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ9ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒhは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒiは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒjは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲh、−Ｃ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒh、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲh、−ＳＯ2ＮＲfＲh、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒkは、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、または炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲjで置換された−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環であり；
ｎは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、それぞれ０、１および２から選択され；
ｒは、それぞれ０、１、２、３および４から選択され；および
ｔは、それぞれ１、２、３および４から選択されるが；但し、
ｉ）環Ｂが、
【化１４】
2007518809.tif 000053
であり、環Ｅが、ＯＲcまたはＳＲcで置換されたフェニルである場合、Ｒcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり；または
ｉｉ）環Ｂが、
【化１５】
2007518809.tif 000054
である場合、Ｒ5は、フェニル以外である］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
第十六の態様として、本発明は、式（Ｉｃ’）：
【化２３】
2007518809.tif 000055
［式中、
Ｘは、ＮＨ、ＮＣ1-4アルキル、ＯまたはＳであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ1-6アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ＳＣ1-4アルキル、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＮＯ2、ＮＨＢｎ、−ＣＨ2ＯＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣ1-4アルキル、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｏ−ベンジル、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＯＣＨ2（１−Ｂｎ−ピペリジン−４−イル）、
−ＣＨ2ＮＨ−ベンジル、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−ベンジル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＨ−ベンジル、−ＣＨ2（４−Ｂｎ−１−ピペラジニル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）ＮＨ（ＣＨ2）n−（５〜６員ヘテロアリール）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）n−フェニル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）n−（５〜６員ヘテロアリール）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＮ、−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＯＨ、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＯＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯ2Ｃ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮＨ2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮＨＣ1-4アルキル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル）（ＣＨ2）tＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）Ｎ（ベンジル））（ＣＨ2）tＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）（ベンジル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）−２−イソインドリニル、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル）、
−ＣＨ（Ｃ1-4アルキル）（４−Ｂｎ−１−ピペラジニル）、−ＣＯＣ1-4アルキル、−ＣＯ−フェニル、
−ＣＯ−（５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（４−Ｂｎ−１−ピペラジニル）、
−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル、−ＣＯ2Ｃ2-6アルケニル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-6アルキル、
−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ベンジル、−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）−ベンジル、−ＣＯＮＨ−フェネチル、
−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ−フェニル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯ−ベンジル、−ＮＨＣＯ−フェネチル、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＣ1-4アルキル、
−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−フェニル、−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−ベンジル、−ＮＨＣＯ（５−フェノキシ−２−フラニル）、
−ＮＨＣＯＣ（Ｍｅ）2Ｏ−フェニル、−ＮＨＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯ2−フェニル、−ＮＨＣＯ2−ベンジル、
−ＮＨＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、フェニル、ベンジル、４−モルホリニル、１−ピラゾリル、１−イミダゾリル、または−ＮＥｔ3+Ｃｌ-であり；その中で、
フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、およびベンゾキシは、０〜３個のＲeで置換され；
５〜６員ヘテロアリールは、０〜３個のＲeで置換され、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択されるか；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、またはＲ3＋Ｒ4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲbで置換された５または６員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒ5は、０〜２個のＲbで置換されたフェニルであるか；
あるいは、Ｒ5は、
【化２４】
2007518809.tif 000056
であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2であり；
Ｒeは、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1-4アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＨＣ1-4アルキル、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ＮＯ2、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣ1-4アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ1-4アルキル）2、Ｐｈ、Ｂｎ、またはＯＰｈであり；
ｎは、それぞれ０、１、２および３から選択され；および
ｔは、それぞれ１、２および３から選択されるが；但し、
ｉ）Ｒ7が、ＨまたはＣＦ3である場合、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3またはＲ4は、フェノキシ以外であり；または
ｉｉ）Ｒ7が、Ｈ、Ｃｌ、またはＣＦ3である場合、Ｒ5は、フェニル以外である］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
第十七の態様として、本発明は、第十六の態様の範囲において、
Ｒ1が、Ｈ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｅｔ、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2（４−Ｂｎ−１−ピペラジニル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、
−ＣＯ（４−Ｂｎ−１−ピペラジニル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−ネオペンチル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｅｔ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、または−ＮＥｔ3+Ｃｌ-であり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｍｅ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ビニル、Ｐｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＭｅ2、ＮＯ2、−ＣＯＭｅ、−ＣＯＰｈ、−ＣＯ−２−チエニル、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2−ネオペンチル、−ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＥｔ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＭｅ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＢｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ｉ−Ｐｒ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＯＰｈ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３，５−ジＣｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2（１−Ｂｎ−ピペリジン−４−イル）、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＨ、
−ＣＨ2ＮＨＢｎ、−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−２−ピリジニル、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−４−ピリジニル、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2（６−Ｃｌ−ピリジン−３−イル）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｆ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３，４−ジＣｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｐｈ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−２−ピリジニル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン−３−イル、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−４−ピリジニル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−−２−フラニル、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−２−チエニル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−（５−Ｍｅ−２−チエニル）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−（５−Ｃｌ−２−チエニル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（４−Ｍｅ−Ｂｎ）、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（２−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＨ2Ｍｅ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮＭｅ２、
−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）−２−イソインドリニル、
−ＣＨ（Ｍｅ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル）、−ＣＨ（Ｍｅ）（４−Ｂｎ−１−ピペラジニル）、
−ＣＯＮＨ−ネオペンチル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯＮＨ（４−ＮＯ2−フェネチル）、
−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＰｈ、４−モルホリニル、または１−ピラゾリルであり；
Ｒ3が、Ｈ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、Ｐｈ、ＯＭｅ、ＯＢｎ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、−ＣＯ−２−チエニル、または１−イミダゾリルであり；
Ｒ4が、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＯＭｅ、ＳＭｅ、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＨＢｎ、−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、−ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＮＨ（４−ＯＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ−ｔ−Ｂｕ、
−ＮＨＣＯ−シクロプロピル、−ＮＨＣＯ−フェネチル、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＰｈ、−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＢｎ、−ＮＨＣＯＣＨ2Ｏ−（４−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ）、−ＮＨＣＯ（４−Ｐｈ−Ｐｈ）、
−ＮＨＣＯ（５−（３，５−ジＣｌ−ＯＰｈ）−２−フラニル）、−ＮＨＣＯＣ（Ｍｅ）2Ｏ（４−Ｃｌ−Ｐｈ）、−ＮＨＣＯ2Ｅｔ、または−ＮＨＳＯ2（ｉ−Ｐｒ）であるか；
あるいは、
【化２５】
2007518809.tif 000057
が、
【化２６】
2007518809.tif 000058
であり；
Ｒ5が、Ｐｈ、２−Ｅｔ、３−Ｅｔ−Ｐｈ、２−ｉ−Ｐｒ−Ｐｈ、２−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−Ｂｒ−Ｐｈ、３−ＣＮ−Ｐｈ、２−ＣＦ3−Ｐｈ、３−ＣＦ3−Ｐｈ、２−ＯＣＦ3−Ｐｈ、３−ＯＣＦ3−Ｐｈ、３−Ｐｈ−Ｐｈ、２，３−ジＣｌ−Ｐｈ、２，５−ジＣｌ−Ｐｈ、３，５−ジＣｌ−Ｐｈ、２−Ｆ−３−ＣＦ3−Ｐｈ、２−Ｆ−５−ＣＦ3−Ｐｈ、２−Ｃｌ−５−ＣＦ3−Ｐｈ、３，５−ジＣＦ3−Ｐｈ、または
【化２７】
2007518809.tif 000059
であり；および
Ｒ7が、Ｈ、Ｃｌ、ＯＭｅ、ＮＨＭｅ、−ＣＯ2Ｍｅ、または−ＣＯＮＨ2であるが；但し、
ｉ）Ｒ7が、Ｈである場合、Ｒ2は、ＯＰｈ以外であり；または
ｉｉ）Ｒ7が、ＨまたはＣｌである場合、Ｒ5は、フェニル以外である
式（Ｉｃ）の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。