【手続補正書】
【提出日】令和1年6月28日(2019.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結核の処置における使用のための式（Ｉ）：
【化１】
2018519302.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたは水素を表し；
Ｌ１はリンカー基−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−を表し（または存在せず）；
Ｈｅｔは複素環式芳香族リンカー基（このリンカー基はそれ自体が、フルオロ、−Ｏ−ＲｃおよびＣ１〜６アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されていてもよく、前記最後のアルキル部分はそれ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）を表し；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立に、水素またはＣ１〜６アルキル（任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）を表し；
Ｘ１は−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）を表し；
Ｒ２およびＲ３は、
（ｉ）独立に、水素、または好ましくは、Ｑ１および＝Ｏから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されたＣ１〜６アルキルを表し；
（ｉｉ）独立に、アリールまたはヘテロアリールを表し、その各々がＱ２から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されており；
（ｉｉｉ）独立に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表し、その各々がＱ３および＝Ｏから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されており；または
（ｉｖ）一緒に連結して：
ａ．３〜８員環であって、任意選択により１〜３個のヘテロ原子（例えば、窒素、酸素および／または硫黄）を含有し、Ｑ４から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている３〜８員環；
ｂ．以下のタイプの「縮合」二環式環：
【化２】
2018519302.tif 000002
ｃ．以下のタイプの「スピロ」環：
【化３】
2018519302.tif 000003
を形成することができ、
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は各々独立に、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（後の２つのアルキル部分はそれら自体が、任意選択により１個または複数個のハロ原子、例えばフルオロ原子で置換されていてもよい）、アリールおよびヘテロアリール（これら後の２つの芳香族基はそれら自体が、ハロ、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されていてもよく、最後の２つのアルキル部分はそれら自体が、１個または複数個のフルオロ原子で置換されていてもよい）から選択される１つまたは複数の置換基を表し；
ｎ１およびｎ２は独立に、０または１を表し；
Ｘａは−Ｃ（Ｒａ１）（Ｒｂ１）ｍ−または−Ｎ（Ｒｃ１）−を表し；
ｍは１または２を表し；
Ｒａ１およびＲｂ１は各々独立に、フルオロ、水素またはＣ１〜６アルキルを表し；
Ｒｃ１は水素またはＣ１〜６アルキルを表し；
ＸｂはＣ（Ｒｄ）、Ｎ、Ｏ（この場合Ｌ２は存在しない）またはＣ＝Ｏ（この場合もＬ２は存在しない）を表し；
ＲｄはＨ、Ｆまたは−ＯＲｅ（式中、ＲｅはＨ、または任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されたＣ１〜６アルキルを表す）を表し；
ｑ１は−Ｘｃ−（ＣＨ２）ｎ１−Ｘｄ−を表し；
ｎ１は０、１または２を表し；
ｑ２は−Ｘｅ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｘｆ−を表し；
ｎ２は０、１または２を表すが、ｎ１およびｎ２は両方ともが０を表すわけではなく；
Ｘｃ（これはＸａに結合している）は存在しないか、またはＸａがＣＨを表す場合、Ｘｃは−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表すことができ；
Ｘｄは存在しないか、またはｎ１が２を表す場合、もしくはＸｃが存在せず、ＸａがＣ
（Ｒｃ）を表し、ｎ１が１を表す場合、Ｘｄもまた−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表すことができ；
ＸｅおよびＸｆは独立に、存在しないか、または独立に−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表すことができ、但し、前記ヘテロ原子は別のヘテロ原子に直接またはそのα位に結合せず；
ｑ３は−Ｘｇ−（ＣＨ２）ｎ３−Ｘｈ−を表し；
ｑ４は−Ｘｉ−（ＣＨ２）ｎ４−Ｘｊ−を表し；
ｎ３は０、１または２を表し；
ｎ４は０、１または２を表すが、ｎ３およびｎ４は両方ともが０を表すわけではなく；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊは独立に、存在しないか、または−Ｏ−、−ＮＨ−もしくは−Ｓ−を表すことができ、但し、前記ヘテロ原子は別のヘテロ原子に直接またはそのα位に結合せず；
ＸｂがＯまたはＣ＝Ｏを表す場合、Ｌ２は存在せず；
ＸｂがＣ（Ｒｄ）（例えばＣＨ）またはＮを表す場合、Ｌ２は水素、ハロ、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１個または複数個のハロ原子、例えばフルオロ原子で置換されている）または芳香族基（ハロ、Ｃ１〜６アルキル（それ自体がフルオロ、−ＣＦ３および／または−ＳＦ５から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）、−Ｏ−フェニル（それ自体が任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６フルオロアルキルおよび／または−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）または−ＳＦ５から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されている）を表すことができ；
Ｒｆは水素、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１つまたは複数のフルオロで置換されている）または芳香族基（それ自体がハロ、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されており、前記最後の２つのアルキル部分はそれら自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されていてもよい）を表し；
Ｒｇは水素もしくはＣ１〜６アルキル（フルオロまたは−ＯＣ１〜３アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されており、後者の部分もまた任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）または芳香族基（ハロ、Ｃ１〜６アルキルまたは−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されている）を表し；
Ａ環は少なくとも１個のヘテロ原子を含有する（好ましくは少なくとも１個の窒素原子を含有する）５員芳香環であり；
Ｂ環は５員または６員環であり、任意選択により１〜４個のヘテロ原子（好ましくは窒素、酸素および硫黄から選択される）を含有する、芳香族でも非芳香族でもよく；
Ａ環および／またはＢ環は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１個または複数個のハロ原子、例えばフルオロ原子で置換されている）および／または−ＯＣ１〜６アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されていてもよい］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の使用のための化合物であって、
Ｒ１が水素を表し；および／または
ＲａおよびＲｂが独立に水素を表す、
化合物。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載の使用のための化合物であって、複素環式芳香族リンカー基（Ｈｅｔ）が、炭素環式芳香族部分を介してＬ１（またはＬ１が存在しない場合は前記アミド部分）に連結した二環式複素環式芳香族基である場合、したがって例えば：
【化４】
2018519302.tif 000004
［式中、「ｈｅｔ」（前記上の例の）は複素環式芳香族の５員または６員環である］を形成する、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の使用のための化合物であって、前記リンカー基が、フェニルおよび／または５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール基（例えば互いに縮合した２つの別の環からなり、それぞれの環が５員または６員であるため、６，６−もしくは６，５−または縮合二環式環を形成している、９員または１０員の複素環式芳香族基を形成する）を含む縮合二環式環系であり、したがって下記のものなどの基：
−キノリレン（２−キノリレンまたは３−キノリレンなど）、例えば：
【化５】
2018519302.tif 000005
−キノキサリニル（２−キノリレンなど）、例えば：
【化６】
2018519302.tif 000006
を含む、化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用のための化合物であって、Ｘ１が−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）を表す場合：
（ｉ）Ｒ２およびＲ３は独立に、Ｑ１から選択される１つまたは複数の（例えば１つの）置換基で任意選択により置換されている、Ｃ１〜３アルキル（例えばメチルまたはエチル）を表し；
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒に連結して：
ａ．４〜６員環であって、任意選択によりさらに１個のヘテロ原子を含有し（例えば、したがってピペリジニル、ピペラジニルまたはアゼチジニル環を形成し）、任意選択により（およびある態様で好ましくは）、Ｑ４で置換されている４〜６員環；
ｂ．縮合二環式環であって、Ｘａが−ＣＨ２−を表し、任意選択により１つまたは複数の（例えば１つの）Ｑ５置換基で（例えば前記Ｘａの位置で）置換されている縮合二環式環；
ｃ．スピロ環系であって、ＸｂがＣＨを表し、Ｌ２が存在して本明細書に定義されているとおりである、スピロ環系
を形成する、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用のための化合物であって、
Ａ環が以下：
【化７】
2018519302.tif 000007
のように表され、および／または
Ｂ環が以下：
【化８】
2018519302.tif 000008
のように表され、
「ＳＵＢ」および「Ｓｕｂ」が適切な原子（例えば炭素原子または窒素原子）上の１つまたは複数の可能な置換基を表す、化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用のための化合物であって、前記組み合わされた環系、すなわちＡ環とＢ環を以下のように表す：
【化９】
2018519302.tif 000009
【化１０】
2018519302.tif 000010
式中、「ＳＵＢ」は、前記二環上（すなわちＡ環上および／またはＢ環上）の１つまたは複数の可能な置換基を表し、「Ｓｕｂ」は前記二環のＮ原子上の可能な任意選択の置換基を表す（この状況での非置換とは「ＮＨ」を意味することになる）、化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用のための化合物であって、
Ｑ１は、任意選択により、−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって例えば−ＯＣＦ３基を形成する）で置換されたアリール（例えばフェニル）を表し；
Ｑ４は、任意選択により、−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって例えば−ＯＣＦ３基を形成する）で置換されたアリール（例えばフェニル）を表し、
Ｑ５はハロ（例えばフルオロ）を表し；
Ｘｃ、Ｘｄ、ＸｅおよびＸｆは独立に、存在せず；
ｎ１およびｎ２は独立に１を表し；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊは独立に、存在せず；
ｎ３およびｎ４は独立に１を表し；および／または
Ｌ２は−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって例えば−ＯＣＦ３基を形成する）から選択される１つまたは複数の（例えば１つの）置換基で任意選択により置換された芳香族基（例えばアリールまたはフェニル）を表す、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、ここで：
Ｌ１は−ＣＨ２−を表し；
Ｈｅｔは炭素環式芳香族部分を介してＬ１（またはＬ１が存在しない場合は前記アミド部分）に連結した二環式複素環式芳香族基を表し、したがって例えば：
【化１１】
2018519302.tif 000011
［式中、「ｈｅｔ」（前記上の例の）は複素環式芳香族の５員または６員環である］を形成し；
Ｘ１が−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）を表す場合：
（ｉ）Ｒ２およびＲ３は独立に、Ｑ１から選択される１つまたは複数の（例えば１つの）置換基で任意選択により置換されている、Ｃ１〜３アルキル（例えばメチルまたはエチル）を表し（しかし、Ｒ２およびＲ３の両方がアルキルを表す場合、少なくとも一方がＱ１で置換されており、Ｑ１は本明細書に定義されているとおりの任意選択により置換されたアリール基を表す）；
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒に連結して：
ａ．４〜６員環であって、任意選択によりさらに１個のヘテロ原子を含有し（例えば、したがってピペリジニル、ピペラジニルまたはアゼチジニル環を形成し）、Ｑ４から選択される１つまたは２つの置換基で置換されている（本明細書に定義されているとおりの任意選択により置換されたアリール基を表す少なくとも１つのＱ４置換基が存在する）４〜６員環；
ｂ．縮合二環式環であって、Ｘａが−ＣＨ２−を表し、任意選択により１つまたは複数の（例えば１つの）Ｑ５置換基で（例えば前記Ｘａの位置で）置換されている縮合二環式環；
ｃ．スピロ環系であって、ＸｂがＣＨを表し、Ｌ２が存在して本明細書に定義されているとおりである、スピロ環系
を形成し、
Ｌ２は、例えば−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって、例えば−ＯＣＦ３基を形成する）から選択される１つまたは複数の（例えば１つの）置換基で任意選択により置換された芳香族基（例えばアリールまたはフェニル）を表し；
Ａ環およびＢ環は一緒に、少なくとも１個の窒素原子（主要な実施形態では、両方の環に共通の少なくとも１個のナイトゲン（ｎｉｔｏｇｅｎ）原子）を含有する８員または９員の二環式環（Ａ環は５員環であり、Ｂ環は５員環でも６員環でもよく、両方の環が芳香族であるのが好ましい）を表し；
Ａ環およびＢ環上の任意選択の置換基はハロ、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＣ１〜３アルキルであり；および
他の整数は本明細書に定義されているとおりである、式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、
Ｑ１がアリールを表す場合、それは、本明細書に定義されているとおり、（例えば、−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって、例えば−ＯＣＦ３基を形成する）から選択される１つまたは複数の置換基で）任意選択により置換されたものであり；
Ｑ４がアリールを表す場合、それは、本明細書に定義されているとおり、（例えば−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって、例えば−ＯＣＦ３基を形成する）から選択される１つまたは複数の置換基で）任意選択により置換されたフェニルであり；
Ｑ４が非芳香族置換基を表す場合、それは例えばフルオロを表すことができ；
Ｑ５はハロ（例えばフルオロ）を表し；
Ｘｃ、Ｘｄ、ＸｅおよびＸｆは独立に、存在せず；
ｎ１およびｎ２は独立に１を表し；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊは独立に、存在せず；
ｎ３およびｎ４は独立に１を表す、化合物。
【請求項１１】
請求項９または請求項１０に記載の化合物であって、
前記Ｘｂを含有する環が本明細書に定義されているとおりに表され、または一層特定すると以下：
【化１２】
2018519302.tif 000012
（または前記上の提示のうちいずれか１つ）のように表される化合物；および／または
前記Ａ環とＢ環の二環が本明細書に定義されているとおりに表され、または一層特定すると以下：
【化１３】
2018519302.tif 000013
（または前記上の提示のうちいずれか１つ）のように表される化合物。
【請求項１２】
医薬品としての使用のための、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
薬学的に許容される担体と、活性成分として、治療有効量の請求項９〜１１のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
結核の処置における使用のための、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
結核の処置のための医薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に定義される化合物の使用。
【請求項１６】
（ａ）請求項１〜１１のいずれか一項に定義される化合物と、（ｂ）１種または複数種の他の抗結核薬剤との組合せ。
【請求項１７】
細菌感染症の処置において同時使用、個別使用または逐次使用するための組合せ製剤として、（ａ）請求項１〜１１のいずれか一項に定義される化合物と、（ｂ）１種または複数種の他の抗結核薬剤とを含有する製品。
【請求項１８】
請求項９〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の調製プロセスであって、
（ｉ）式（ＩＩ）：
【化１４】
2018519302.tif 000014
［式中、整数は請求項１に定義されている］の化合物またはその好適な誘導体と、式（ＩＩＩ）：
【化１５】
2018519302.tif 000015
［式中、整数は請求項１に定義されている］の化合物との反応；
（ｉｉ）式（ＩＶ）：
【化１６】
2018519302.tif 000016
［式中、整数は請求項１に定義されており、ＬＧ２は好適な脱離基を表す］の化合物と、
式（Ｖ）：
Ｘ１−Ｈ（Ｖ）
［式中、整数は請求項１に定義されている］の化合物とのカップリング
を含む調製プロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８３】
【表８】
2018519302.tif 000017
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
結核の処置における使用のための式（Ｉ）：
【化４５】
2018519302.tif 000018
［式中、
Ｒ１はＣ１〜６アルキルまたは水素を表し；
Ｌ１はリンカー基−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−を表し（または存在せず）；
Ｈｅｔは複素環式芳香族リンカー基（このリンカー基はそれ自体が、フルオロ、−Ｏ−Ｒｃおよび
Ｃ１〜６アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されていてもよく、前記最後のアルキル部分はそれ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）を表し；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立に、水素またはＣ１〜６アルキル（任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）を表し；
Ｘ１は−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）を表し；
Ｒ２およびＲ３は、
（ｉ）独立に、水素、または好ましくは、Ｑ１および＝Ｏから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されたＣ１〜６アルキルを表し；
（ｉｉ）独立に、アリールまたはヘテロアリールを表し、その各々がＱ２から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されており；
（ｉｉｉ）独立に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表し、その各々がＱ３および＝Ｏから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されており；または
（ｉｖ）一緒に連結して：
ａ．３〜８員環であって、任意選択により１〜３個のヘテロ原子（例えば、窒素、酸素および／または硫黄）を含有し、Ｑ４および＝Ｏから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されている３〜８員環；
ｂ．以下のタイプの「縮合」二環式環：
【化４６】
2018519302.tif 000019
ｃ．以下のタイプの「スピロ」環：
【化４７】
2018519302.tif 000020
を形成することができ、
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は各々独立に、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（後の２つのアルキル部分はそれら自体が、任意選択により１個または複数個のハロ原子、例えばフルオロ原子で置換されていてもよい）、アリールおよびヘテロアリール（これら２つの芳香族基はそれら自体が、ハロ、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されていてもよく、最後の２つのアルキル部分はそれら自体が、１個または複数個のフルオロ原子で置換されていてもよい）から選択される１つまたは複数の置換基を表し；
ｎ１およびｎ２は独立に、０または１を表し；
Ｘａは−Ｃ（Ｒａ１）（Ｒｂ１）ｍ−または−Ｎ（Ｒｃ１）−を表し；
ｍは１または２を表し；
Ｒａ１およびＲｂ１は各々独立に、フルオロ、水素またはＣ１〜６アルキルを表し；
Ｒｃ１は水素またはＣ１〜６アルキルを表し；
ＸｂはＣ（Ｒｄ）、Ｎ、Ｏ（この場合Ｌ２は存在しない）またはＣ＝Ｏ（この場合もＬ２は存在しない）を表し；
ＲｄはＨ、Ｆまたは−ＯＲｅ（式中、ＲｅはＨ、または任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されたＣ１〜６アルキルを表す）を表し；
ｑ１は−Ｘｃ−（ＣＨ２）ｎ１−Ｘｄ−を表し；
ｎ１は０、１または２を表し；
ｑ２は−Ｘｅ−（ＣＨ２）ｎ２−Ｘｆ−を表し；
ｎ２は０、１または２を表すが、ｎ１およびｎ２は両方ともが０を表すわけではなく；
Ｘｃ（これはＸａに結合している）は存在しないか、またはＸａがＣＨを表す場合、Ｘｃは−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表すことができ；
Ｘｄは存在しないか、またはｎ１が２を表す場合、もしくはＸｃが存在せず、ＸａがＣ
（Ｒｃ）を表し、ｎ１が１を表す場合、Ｘｄもまた−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表すことができ；
ＸｅおよびＸｆは独立に、存在しないか、または独立に−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−を表すことができ、但し、前記ヘテロ原子は別のヘテロ原子に直接またはそのα位に結合せず；
ｑ３は−Ｘｇ−（ＣＨ２）ｎ３−Ｘｈ−を表し；
ｑ４は−Ｘｉ−（ＣＨ２）ｎ４−Ｘｊ−を表し；
ｎ３は０、１または２を表し；
ｎ４は０、１または２を表すが、ｎ３およびｎ４は両方ともが０を表すわけではなく；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊは独立に、存在しないか、または−Ｏ−、−ＮＨ−もしくは−Ｓ−を表すことができ、但し、前記ヘテロ原子は別のヘテロ原子に直接またはそのα位に結合せず；
ＸｂがＯまたはＣ＝Ｏを表す場合、Ｌ２は存在せず；
ＸｂがＣ（Ｒｄ）（例えばＣＨ）またはＮを表す場合、Ｌ２は水素、ハロ、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｇ、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１個または複数個のハロ原子、例えばフルオロ原子で置換されている）または芳香族基（ハロ、Ｃ１〜６アルキル（それ自体がフルオロ、−ＣＦ３および／または−ＳＦ５から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）、−Ｏ−フェニル（それ自体が任意選択によりハロ、Ｃ１〜６アルキル、
Ｃ１〜６フルオロアルキルおよび／または−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）または−ＳＦ５から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されている）を表すことができ；
Ｒｆは水素、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１つまたは複数のフルオロで置換されている）または芳香族基（それ自体がハロ、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されており、前記最後の２つのアルキル部分はそれら自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されていてもよい）を表し；
Ｒｇは水素もしくはＣ１〜６アルキル（フルオロまたは−ＯＣ１〜３アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されており、後者の部分もまた任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）または芳香族基（ハロ、Ｃ１〜６アルキルまたは−ＯＣ１〜６アルキルから選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されている）を表し；
Ａ環は少なくとも１個のヘテロ原子を含有する（好ましくは少なくとも１個の窒素原子を含有する）５員芳香環であり；
Ｂ環は５員または６員環であり、任意選択により１〜４個のヘテロ原子（好ましくは窒素、酸素および硫黄から選択される）を含有する、芳香族でも非芳香族でもよく；
Ａ環および／またはＢ環は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル（任意選択により１個または複数個のハロ原子、例えばフルオロ原子で置換されている）および／または−ＯＣ１〜６アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されている）から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択により置換されていてもよい］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
［２］
上記［１］に記載の使用のための化合物であって、
Ｒ１が水素を表し；
ＲａおよびＲｂが独立に水素を表し；および／または
Ｌ１が−ＣＨ２−を表す、
化合物。
［３］
上記［１］または上記［２］に記載の使用のための化合物であって、Ｘ１が、炭素環式芳香族部分を介してＬ１（またはＬ１が存在しない場合は前記アミド部分）に連結した二環式複素環式芳香族基である複素環式芳香族リンカー基を表し、したがって例えば：
【化４８】
2018519302.tif 000021
［式中、「ｈｅｔ」（前記上の例の）は複素環式芳香族の５員または６員環である］を形成する、化合物。
［４］
上記［３］に記載の使用のための化合物であって、前記リンカー基が、フェニルおよび／または５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール基（例えば互いに縮合した２つの別の環からなり、それぞれの環が５員または６員であるため、６，６−もしくは６，５−または縮合二環式環を形成している、９員または１０員の複素環式芳香族基を形成する）を含む縮合二環式環系であり、したがって下記のものなどの基：
−キノリレン（２−キノリレンまたは３−キノリレンなど）、例えば：
【化４９】
2018519302.tif 000022
−キノキサリニル（２−キノリレンなど）、例えば：
【化５０】
2018519302.tif 000023
を含む、化合物。
［５］
上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の使用のための化合物であって、Ｘ１が−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）を表す場合：
（ｉ）Ｒ２およびＲ３は独立に、Ｑ１から選択される１つまたは複数の（例えば１つの）置換基で任意選択により置換されている、Ｃ１〜３アルキル（例えばメチルまたはエチル）を表し；
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒に連結して：
ａ．４〜６員環であって、任意選択によりさらに１個のヘテロ原子を含有し（例えば、したがってピペリジニル、ピペラジニルまたはアゼチジニル環を形成し）、任意選択により（およびある態様で好ましくは）、Ｑ４で置換されている４〜６員環；
ｂ．縮合二環式環であって、Ｘａが−ＣＨ２−を表し、任意選択により１つまたは複数の（例えば１つの）Ｑ５置換基で（例えば前記Ｘａの位置で）置換されている縮合二環式環；
ｃ．スピロ環系であって、ＸｂがＣＨを表し、Ｌ２が存在して本明細書に定義されているとおりである、スピロ環系
を形成する、化合物。
［６］
上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の使用のための化合物であって、
Ａ環が以下：
【化５１】
2018519302.tif 000024
のように表され、および／または
Ｂ環が以下：
【化５２】
2018519302.tif 000025
のように表され、
「ＳＵＢ」および「Ｓｕｂ」が適切な原子（例えば炭素原子または窒素原子）上の１つまたは複数の可能な置換基を表す、化合物。
［７］
上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の使用のための化合物であって、前記組み合わされた環系、すなわちＡ環とＢ環を以下のように表すことができ：
【化５３】
2018519302.tif 000026
【化５４】
2018519302.tif 000027
式中、「ＳＵＢ」は、前記二環上（すなわちＡ環上および／またはＢ環上）の１つまたは複数の可能な置換基を表し、「Ｓｕｂ」は前記二環のＮ原子上の可能な任意選択の置換基を表す（この状況での非置換とは「ＮＨ」を意味することになる）、化合物。
［８］
上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の使用のための化合物であって、
Ｑ１は、任意選択により、例えば−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって例えば−ＯＣＦ３基を形成する）で置換されたアリール（例えばフェニル）を表し；
Ｑ４は、任意選択により、−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって例えば−ＯＣＦ３基を形成する）
で置換されたアリール（例えばフェニル）を表し、
Ｑ５はハロ（例えばフルオロ）を表し；
Ｘｃ、Ｘｄ、ＸｅおよびＸｆは独立に、存在せず；
ｎ１およびｎ２は独立に１を表し；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊは独立に、存在せず；
ｎ３およびｎ４は独立に１を表し；および／または
Ｌ２は−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって例えば−ＯＣＦ３基を形成する）から選択される１つまたは複数の（例えば１つの）置換基で任意選択により置換された芳香族基（例えばアリールまたはフェニル）を表す、化合物。
［９］
上記［１］に記載の式（Ｉ）の化合物であって、ここで：
Ｌ１は−ＣＨ２−を表し；
Ｈｅｔは炭素環式芳香族部分を介してＬ１（またはＬ１が存在しない場合は前記アミド部分）に連結した二環式複素環式芳香族基を表し、したがって例えば：
【化５５】
2018519302.tif 000028
［式中、「ｈｅｔ」（前記上の例の）は複素環式芳香族の５員または６員環である］を形成し；
Ｘ１が−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）を表す場合：
（ｉ）Ｒ２およびＲ３は独立に、Ｑ１から選択される１つまたは複数の（例えば１つの）置換基で任意選択により置換されている、Ｃ１〜３アルキル（例えばメチルまたはエチル）を表し（しかし、Ｒ２およびＲ３の両方がアルキルを表す場合、少なくとも一方がＱ１で置換されており、Ｑ１は本明細書に定義されているとおりの任意選択により置換されたアリール基を表す）；
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒に連結して：
ａ．４〜６員環であって、任意選択によりさらに１個のヘテロ原子を含有し（例えば、したがってピペリジニル、ピペラジニルまたはアゼチジニル環を形成し）、Ｑ４から選択される１つまたは２つの置換基で置換されている（本明細書に定義されているとおりの任意選択により置換されたアリール基を表す少なくとも１つのＱ４置換基が存在する）４〜６員環；
ｂ．縮合二環式環であって、Ｘａが−ＣＨ２−を表し、任意選択により１つまたは複数の（例えば１つの）Ｑ５置換基で（例えば前記Ｘａの位置で）置換されている縮合二環式環；
ｃ．スピロ環系であって、ＸｂがＣＨを表し、Ｌ２が存在して本明細書に定義されているとおりである、スピロ環系
を形成し、
Ｌ２は、例えば−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって、例えば−ＯＣＦ３基を形成する）から選択される１つまたは複数の（例えば１つの）置換基で任意選択により置換された芳香族基（例えばアリールまたはフェニル）を表し；
Ａ環およびＢ環は一緒に、少なくとも１個の窒素原子（主要な実施形態では、両方の環に共通の少なくとも１個のナイトゲン（ｎｉｔｏｇｅｎ）原子）を含有する８員または９員の二環式環（Ａ環は５員環であり、Ｂ環は５員環でも６員環でもよく、両方の環が芳香族であるのが好ましい）を表し；
Ａ環およびＢ環上の任意選択の置換基はハロ、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＣ１〜３アルキルであり；および
他の整数は本明細書に定義されているとおりである、式（Ｉ）の化合物。
［１０］
上記［９］に記載の化合物であって、
Ｑ１がアリールを表す場合、それは、本明細書に定義されているとおり、（例えば、−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって、例えば−ＯＣＦ３基を形成する）から選択される１つまたは複数の置換基で）任意選択により置換されたものであり；
Ｑ４がアリールを表す場合、それは、本明細書に定義されているとおり、（例えば−ＯＣ１〜３アルキル（それ自体が任意選択により１個または複数個のフルオロ原子で置換されており、したがって、例えば−ＯＣＦ３基を形成する）から選択される１つまたは複数の置換基で）任意選択により置換されたフェニルであり；
Ｑ４が非芳香族置換基を表す場合、それは例えばフルオロを表すことができ；
Ｑ５はハロ（例えばフルオロ）を表し；
Ｘｃ、Ｘｄ、ＸｅおよびＸｆは独立に、存在せず；
ｎ１およびｎ２は独立に１を表し；
Ｘｇ、Ｘｈ、ＸｉおよびＸｊは独立に、存在せず；
ｎ３およびｎ４は独立に１を表す、化合物。
［１１］
上記［９］または上記［１０］に記載の化合物であって、
前記Ｘｂを含有する環が本明細書に定義されているとおりに表され、または一層特定すると以下：
【化５６】
2018519302.tif 000029
（または前記上の提示のうちいずれか１つ）のように表される化合物；および／または
前記Ａ環とＢ環の二環が本明細書に定義されているとおりに表され、または一層特定すると以下：
【化５７】
2018519302.tif 000030
（または前記上の提示のうちいずれか１つ）のように表される化合物。
［１２］
医薬品としての使用のための、上記［９］〜［１１］のいずれか一項に記載の化合物。
［１３］
薬学的に許容される担体と、活性成分として、治療有効量の上記［９］〜［１１］のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
［１４］
結核の処置における使用のための、上記［９］〜［１１］のいずれか一項に記載の化合物。
［１５］
結核の処置のための医薬剤の製造のための、上記［１］〜［１１］のいずれか一項に記載の化合物の使用。
［１６］
治療有効量の上記［１］〜［１１］のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、細菌感染症の処置方法。
［１７］
（ａ）上記［１］〜［１１］のいずれか一項に記載の化合物と、（ｂ）１種または複数種の他の抗結核薬剤との組合せ。
［１８］
細菌感染症の処置において同時使用、個別使用または逐次使用するための組合せ製剤として、（ａ）上記［１］〜［１１］のいずれか一項に記載の化合物と、（ｂ）１種または複数種の抗結核薬剤とを含有する製品。
［１９］
上記［１］または上記［９］〜［１１］のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の調製プロセスであって、
（ｉ）式（ＩＩ）：
【化５８】
2018519302.tif 000031
［式中、整数は上記［１］に定義されている］の化合物またはその好適な誘導体と、式（ＩＩＩ）：
【化５９】
2018519302.tif 000032
［式中、整数は上記［１］に定義されている］の化合物との反応；
（ｉｉ）式（ＩＶ）：
【化６０】
2018519302.tif 000033
［式中、整数は上記［１］に定義されており、ＬＧ２は好適な脱離基を表す］の化合物と、
式（Ｖ）：
Ｘ１−Ｈ（Ｖ）
［式中、整数は上記［１］に定義されている］の化合物とのカップリング
を含む調製プロセス。