【手続補正書】
【提出日】平成31年4月15日(2019.4.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩：
【化１】
2018511616.tif 000001
式中、ｎ＝０−２であり；
Ｘ６はＮまたはＣＲｃであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｎ１ＣＨ３（ｎ１＝０−７）、
【化２】
2018511616.tif 000002
式中、ｎ２＝０−６であり、Ｘは下記のいずれかである：
ＣＦｙＨｚ（ｙ＋ｚ＝３）、ＣＣｌｙＨｚ（ｙ＋ｚ＝３）、ＯＨ、ＯＡｃ、ＯＭｅ、Ｒ７１、ＯＲ７２、ＣＮ、Ｎ（Ｒ７３）２、
【化３】
2018511616.tif 000003
（ｎ３＝０−５、ｍ＝１−５）、および
【化４】
2018511616.tif 000004
（ｎ４＝０−５）
を含む分枝または直鎖アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ７６）２、およびＯＲ７７からなる群より選択され；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、下記の１つとすることができ：
【化５】
2018511616.tif 000005
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７ａ、Ｒ２７ｂ、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７６、Ｒ７７、およびＲｃは同じかまたは異なり、かつ、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２４アルキル、Ｃ２−Ｃ２４アルケニル、Ｃ２−Ｃ２４アルキニル、Ｃ３−Ｃ２０アリール、５−６個の環原子を含むヘテロシクロアルケニル（ここで、１−３個の環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立して選択される）、５−１４個の環原子を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリル（ここで、１−６個の環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ、およびＳから独立して選択される）、Ｃ６−Ｃ２４アルカリル、Ｃ６−Ｃ２４アラルキル、ハロ、シリル、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５−Ｃ２０アリールオキシ、アシル（例えば、Ｃ２−Ｃ２４アルキルカルボニル（−−ＣＯ−アルキル）およびＣ６−Ｃ２０アリールカルボニル（−ＣＯ−アリール））、アシルオキシ（−Ｏ−アシル）、Ｃ２−Ｃ２４アルコキシカルボニル（−（ＣＯ）−Ｏ−アルキル）、Ｃ６−Ｃ２０アリールオキシカルボニル（−（ＣＯ）−Ｏ−アリール）、Ｃ２−Ｃ２４アルキルカルボナト（−Ｏ−（ＣＯ）−Ｏ−アルキル）、Ｃ６−Ｃ２０アリールカルボナト（−Ｏ−（ＣＯ）−Ｏ−アリール）、カルボキシ（−ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（−ＣＯＯ−）、カルバモイル（−（ＣＯ）−−ＮＨ２）、Ｃ１−Ｃ２４アルキル−カルバモイル（−（ＣＯ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（−（ＣＯ）−ＮＨ−アリール）、チオカルバモイル（−（ＣＳ）−ＮＨ２）、カルバミド（−ＮＨ−（ＣＯ）−ＮＨ２）、シアノ（−ＣＮ）、イソシアノ（−Ｎ＋Ｃ−）、シアナト（−Ｏ−ＣＮ）、イソシアナト（−Ｏ−Ｎ＋＝Ｃ−）、イソチオシアナト（−Ｓ−ＣＮ）、アジド（−Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ−）、ホルミル（−−（ＣＯ）−−Ｈ）、チオホルミル（−−（ＣＳ）−−Ｈ）、アミノ（−−ＮＨ２）、Ｃ１−Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５−Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２−Ｃ２４アルキルアミド（−ＮＨ−（ＣＯ）−アルキル）、Ｃ６−Ｃ２０アリールアミド（−ＮＨ−（ＣＯ）−アリール）、スルホンアミド（−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、式中、Ｒは独立してＨ、アルキル、アリールまたはヘテロアリールである）、イミノ（−ＣＲ＝ＮＨ、式中、Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ２４アルキル、Ｃ５−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２４アルカリル、Ｃ６−Ｃ２４アラルキル、などである）、アルキルイミノ（−ＣＲ＝Ｎ（アルキル）、式中、Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキル、などである）、アリールイミノ（−ＣＲ＝Ｎ（アリール）、式中、Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、などである）、ニトロ（−ＮＯ２）、ニトロソ（−ＮＯ）、スルホ（−ＳＯ２−ＯＨ）、スルホナト（−ＳＯ２−Ｏ−）、Ｃ１−Ｃ２４アルキルスルファニル（−Ｓ−アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（−Ｓ−アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１−Ｃ２４アルキルスルフィニル（−（ＳＯ）−アルキル）、Ｃ５−Ｃ２０アリールスルフィニル（−（ＳＯ）−アリール）、Ｃ１−Ｃ２４アルキルスルホニル（−ＳＯ２−アルキル）、Ｃ５−Ｃ２０アリールスルホニル（−ＳＯ２−アリール）、スルホンアミド（−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＹ２（式中、Ｙは独立してＨ、アリーリル（ａｒｌｙｌ）またはアルキルである）、ホスホノ（−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２）、ホスフィナト（−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−））、ホスホ（−ＰＯ２）、ホスフィノ（−−ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル（−［（ＣＨ２）ｎＯ］ｍ）、ホスフェート、リン酸エステル［−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、式中、Ｒ＝Ｈ、メチルまたは他のアルキルである］、アミノ酸または生理的ｐＨで正または負電荷を有することが予想される他の部分を組み込んだ基、およびそれらの組み合わせからなる群より独立して選択され；
Ｒ６がＨ、非置換チオフェン、または非置換チアゾールであり、およびＲ１がブチルである場合、Ｒ７は、水素ではなく；およびＲ６がＨ、または非置換フェニル、チオフェン、またはチアゾールであり、およびＲ１がベンジルまたは（ＣＨ２）ｎ５（ＣＨ３）（ｎ５＝０−５）である場合、Ｒ７は非置換フェニルではない。
【請求項２】
Ｘ６はＮまたはＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６は、５−６個の環原子を含む、置換もしくは非置換ヘテロシクリルである、請求項１〜２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６は置換もしくは非置換チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、ピリジン、またはフェニルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７は、Ｈ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、および置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルキル、またはカルボキシ、例えばカルボン酸（−ＣＯ２Ｈ）、カルボキシエステル（−ＣＯ２アルキル）およびカルボキサミド［−ＣＯＮ（Ｈ）（アルキル）または−ＣＯ２Ｎ（アルキル）２］からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７は下記ではない、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物：
【化６】
2018511616.tif 000006
【請求項８】
式（ＩＩＩ）を有する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩：
【化７】
2018511616.tif 000007
式中、ｎ＝０−２であり；
Ｘ６はＮまたはＣＲｃであり；
Ｘ７はＮまたはＣであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｎ１ＣＨ３（ｎ１＝０−７）、
【化８】
2018511616.tif 000008
式中、ｎ２＝０−６であり、Ｘは下記のいずれかである：
ＣＦｙＨｚ（ｙ＋ｚ＝３）、ＣＣｌｙＨｚ（ｙ＋ｚ＝３）、ＯＨ、ＯＡｃ、ＯＭｅ、Ｒ７１、ＯＲ７２、ＣＮ、Ｎ（Ｒ７３）２、
【化９】
2018511616.tif 000009
（ｎ３＝０−５、ｍ＝１−５）、および
【化１０】
2018511616.tif 000010
（ｎ４＝０−５）
を含む分枝または直鎖アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ７６）２、およびＯＲ７７からなる群より選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立して、下記の１つとすることができ：
【化１１】
2018511616.tif 000011
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７ａ、Ｒ２７ｂ、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒｃ、およびＲｄは同じかまたは異なり、かつ、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２４アルキル、Ｃ２−Ｃ２４アルケニル、Ｃ２−Ｃ２４アルキニル、Ｃ３−Ｃ２０アリール、５−６個の環原子を含むヘテロシクロアルケニル（ここで、１−３個の環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立して選択される）、５−１４個の環原子を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリル（ここで、１−６個の環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ、およびＳから独立して選択される）、Ｃ６−Ｃ２４アルカリル、Ｃ６−Ｃ２４アラルキル、ハロ、シリル、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５−Ｃ２０アリールオキシ、アシル（例えば、Ｃ２−Ｃ２４アルキルカルボニル（−−ＣＯ−アルキル）およびＣ６−Ｃ２０アリールカルボニル（−ＣＯ−アリール））、アシルオキシ（−Ｏ−アシル）、Ｃ２−Ｃ２４アルコキシカルボニル（−（ＣＯ）−Ｏ−アルキル）、Ｃ６−Ｃ２０アリールオキシカルボニル（−（ＣＯ）−Ｏ−アリール）、Ｃ２−Ｃ２４アルキルカルボナト（−Ｏ−（ＣＯ）−Ｏ−アルキル）、Ｃ６−Ｃ２０アリールカルボナト（−Ｏ−（ＣＯ）−Ｏ−アリール）、カルボキシ（−ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（−ＣＯＯ−）、カルバモイル（−（ＣＯ）−−ＮＨ２）、Ｃ１−Ｃ２４アルキル−カルバモイル（−（ＣＯ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（−（ＣＯ）−ＮＨ−アリール）、チオカルバモイル（−（ＣＳ）−ＮＨ２）、カルバミド（−ＮＨ−（ＣＯ）−ＮＨ２）、シアノ（−ＣＮ）、イソシアノ（−Ｎ＋Ｃ−）、シアナト（−Ｏ−ＣＮ）、イソシアナト（−Ｏ−Ｎ＋＝Ｃ−）、イソチオシアナト（−Ｓ−ＣＮ）、アジド（−Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ−）、ホルミル（−−（ＣＯ）−−Ｈ）、チオホルミル（−−（ＣＳ）−−Ｈ）、アミノ（−−ＮＨ２）、Ｃ１−Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５−Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２−Ｃ２４アルキルアミド（−ＮＨ−（ＣＯ）−アルキル）、Ｃ６−Ｃ２０アリールアミド（−ＮＨ−（ＣＯ）−アリール）、スルホンアミド（−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、式中、Ｒは独立してＨ、アルキル、アリールまたはヘテロアリールである）、イミノ（−ＣＲ＝ＮＨ、式中、Ｒは水素、Ｃ１−Ｃ２４アルキル、Ｃ５−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２４アルカリル、Ｃ６−Ｃ２４アラルキル、などである）、アルキルイミノ（−ＣＲ＝Ｎ（アルキル）、式中、Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキル、などである）、アリールイミノ（−ＣＲ＝Ｎ（アリール）、式中、Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、などである）、ニトロ（−ＮＯ２）、ニトロソ（−ＮＯ）、スルホ（−ＳＯ２−ＯＨ）、スルホナト（−ＳＯ２−Ｏ−）、Ｃ１−Ｃ２４アルキルスルファニル（−Ｓ−アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（−Ｓ−アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１−Ｃ２４アルキルスルフィニル（−（ＳＯ）−アルキル）、Ｃ５−Ｃ２０アリールスルフィニル（−（ＳＯ）−アリール）、Ｃ１−Ｃ２４アルキルスルホニル（−ＳＯ２−アルキル）、Ｃ５−Ｃ２０アリールスルホニル（−ＳＯ２−アリール）、スルホンアミド（−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＹ２（式中、Ｙは独立してＨ、アリーリル（ａｒｌｙｌ）またはアルキルである）、ホスホノ（−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２）、ホスフィナト（−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−））、ホスホ（−ＰＯ２）、ホスフィノ（−−ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル（−［（ＣＨ２）ｎＯ］ｍ）、ホスフェート、リン酸エステル［−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２、式中、Ｒ＝Ｈ、メチルまたは他のアルキルである］、アミノ酸または生理的ｐＨで正または負電荷を有することが予想される他の部分を組み込んだ基、およびそれらの組み合わせからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、下記ではない：
【化１２】
2018511616.tif 000012
【請求項９】
Ｘ６はＮまたはＣＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎは１である、請求項８〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は、下記からなる群より選択される式、ならびにその薬学的に許容される塩を有さない、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物：
【化１３】
2018511616.tif 000013
2018511616.tif 000014
2018511616.tif 000015
2018511616.tif 000016
2018511616.tif 000017
2018511616.tif 000018
2018511616.tif 000019
2018511616.tif 000020
2018511616.tif 000021
【請求項１２】
下記からなる群より選択される式ならびにその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１４】
2018511616.tif 000022
2018511616.tif 000023
2018511616.tif 000024
【請求項１３】
医薬組成物の調製における、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物の使用。