【手続補正書】
【提出日】平成20年8月11日(2008.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造
【化１】
2008510827.tif 000001
（式中、
Ｑ1およびＱ2は独立してＨ、糖残基またはＳ（Ｏ）t−ＯＨ（ｔは０、１または２である）であり、但しＱ1およびＱ2の両方ともがＨではないものとし；Ｒ1は水素、ヒドロキシル、ハロゲン、１−６個の炭素原子のアルキル、１−６個の炭素原子のトリフルオロアルキル、３−８個の炭素原子のシクロアルキル、１−６個の炭素原子のアルコキシ、１−６個の炭素原子のトリフルオロアルコキシ、１−６個の炭素原子のチオアルキル、１−６個の炭素原子のスルホキソアルキル、１−６個の炭素原子のスルホノアルキル、６−１０個の炭素原子のアリール、Ｏ、ＮまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロ環、−ＮＯ2、−ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ（Ｒ5）ＣＯＲ6、−ＣＮ、−ＣＨＦＣＮ、−ＣＦ2ＣＮ、２−７個の炭素原子のアルキニルまたは２−７個の炭素原子のアルケニルであって；アルキルまたはアルケニル部分がヒドロキシル、−ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロアルキル、トリフルオロアルコキシ、−ＣＯＲ5、−ＣＯ2Ｒ5、−ＮＯ2、ＣＯＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｒ6またはＮ（Ｒ5）ＣＯＲ6により任意で置換されるものであり；
Ｒ2およびＲ2aは各々、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、１−６個の炭素原子のアルキル、１−４個の炭素原子のアルコキシ、２−７個の炭素原子のアルケニル、２−７個の炭素原子のアルキニル、１−６個の炭素原子のトリフルオロアルキルまたは１−６個の炭素原子のトリフルオロアルコキシであって；アルキル、アルケニルまたはアルキニル部分がヒドロキシル、−ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロアルキル、トリフルオロアルコキシ、−ＣＯＲ5、−ＣＯ2Ｒ5、−ＮＯ2、ＣＯＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｒ6またはＮ（Ｒ5）ＣＯＲ6により任意で置換されるものであり；
Ｒ3およびＲ3aは各々、独立して、水素、１−６個の炭素原子のアルキル、２−７個の炭素原子のアルケニル、２−７個の炭素原子のアルキニル、ハロゲン、１−４個の炭素原子のアルコキシ、１−６個の炭素原子のトリフルオロアルキルまたは１−６個の炭素原子のトリフルオロアルコキシであって；アルキル、アルケニルまたはアルキニル部分がヒドロキシル、−ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロアルキル、トリフルオロアルコキシ、−ＣＯＲ5、−ＣＯ2Ｒ5、−ＮＯ2、ＣＯＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｒ6またはＮ（Ｒ5）ＣＯＲ6により任意で置換されるものであり；
Ｒ5、Ｒ6は各々、独立して水素、１−６個の炭素原子のアルキル、６−１０個の炭素原子のアリールであり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ7であり；
Ｒ7は水素、１−６個の炭素原子のアルキル、６−１０個の炭素原子のアリール、−ＣＯＲ5、−ＣＯ2Ｒ5または−ＳＯ2Ｒ5である）を有する式Ｉの化合物またはこれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ1が２−７個の炭素原子のアルケニルであって；アルケニル部分がヒドロキシル、−ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロアルキル、トリフルオロアルコキシ、−ＣＯＲ5、−ＣＯ2Ｒ5、−ＮＯ2、ＣＯＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｒ6またはＮ（Ｒ5）ＣＯＲ6により任意で置換されるものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＯである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が２−３個の炭素原子のアルケニルであって；アルケニルがヒドロキシル、−ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロアルキル、トリフルオロアルコキシ、−ＣＯＲ5、−ＣＯ2Ｒ5、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｒ6または−Ｎ（Ｒ5）ＣＯＲ6により任意で置換されるものである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がビニル、１−ブロモビニル、１−フルオロビニルまたはアリルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
ｔが２である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
前記糖残基が修飾または非修飾のヘキソース残基である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記修飾ヘキソース残基がグルクロニド残基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ1およびＱ2が、−Ｓ（Ｏ）2−ＯＨおよびＨから独立して選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ1およびＱ2が、−Ｓ（Ｏ）2−ＯＨおよび修飾または非修飾のヘキソース残基から独立して選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑ1およびＱ2が、Ｈおよび修飾または非修飾のヘキソース残基から独立して選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記修飾ヘキソース残基がグルクロニド残基である、請求項１０または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
２−（３'−フルオロ−４'−グルクロリド（glucuroride）フェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−グルクロニドまたはこれらの薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
２−（３'−フルオロ−４'−グルクロニドフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−サルフェートまたはこれらの薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
２−（３'−フルオロ−４'−サルフェートフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−グルクロニドまたはこれらの薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
２−（３'−フルオロ−４'−サルフェートフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−サルフェートまたはこれらの薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
２−（３'−フルオロ−４'−グルクロニドフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−オルまたはこれらの薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
２−（３'−フルオロ−４'−サルフェートフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−オルまたはこれらの薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
２−（３'−フルオロ−４'−ヒドロキシフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−グルクロニドまたはこれらの薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
２−（３'−フルオロ−４'−ヒドロキシフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−サルフェートまたはこれらの薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の前立腺炎または間質性膀胱炎を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項２２】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の炎症性腸疾患、クローン疾患、潰瘍性直腸炎または大腸炎を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の前立腺肥大、子宮平滑筋腫、乳がん、子宮内膜がん、多嚢胞性卵巣症候群、子宮内膜ポリープ、良性乳腺疾患、腺筋症、卵巣がん、メラノーマ、前立腺がん（prostrate cancer）、大腸がん、神経膠腫またはastioblastomiaを治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項２４】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物のコレステロール、トリグリセリド、Ｌｐ（ａ）またはＬＤＬレベルを低下させるか；高コレステロール血症、高脂血症、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、末梢血管疾患、再狭窄または血管痙攣を治療または阻害するか；あるいは免疫仲介の血管損傷に至る細胞イベントから血管壁損傷を阻害するための医薬組成物。
【請求項２５】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の認知増進または神経保護を提供するか；あるいは老人性痴呆症、アルツハイマー疾患、認知衰弱、脳卒中、不安または神経変性障害を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項２６】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物のフリーラジカルで誘発される疾患状態を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項２７】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の膣または外陰の萎縮、萎縮性膣炎、膣の乾燥、掻痒、性交疼痛症、排尿困難、頻尿、尿失禁、尿路感染症を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項２８】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の血管運動症状を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項２９】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の受胎を阻害するための医薬組成物。
【請求項３０】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の関節炎を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項３１】
関節炎が関節リウマチ、変形性関節症または脊椎関節症である、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の関節腫張またはびらんを治療または阻害するか；あるいは関節鏡下または外科的処置に続発する関節損傷を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項３３】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の乾癬または皮膚炎を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項３４】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の虚血、再灌流損傷、喘息、胸膜炎、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、ブドウ膜炎、敗血症、出血性ショックまたはＩＩ型糖尿病を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項３５】
哺乳動物に有効な量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を与えることによって、これらを必要とする前記哺乳動物の子宮内膜症を治療または阻害するための医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物および薬学的なキャリアを含む医薬組成物。