【手続補正書】
【提出日】令和1年9月20日(2019.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物：
2018528275.tif 000001
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］;または
次式の化合物：
2018528275.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］；または
次式の化合物：
2018528275.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］
またはこれらの式のいずれかの、薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２】
次式：
2018528275.tif 000004
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
次式：
2018528275.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項４】
次式：
2018528275.tif 000006
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項５】
Ｘがシアノである、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
原子１と２との間の結合が二重結合である、請求項１、２、及び５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がアルキル（Ｃ≦８）または置換アルキル（Ｃ≦８）である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）である、請求項１、３、及び５〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）である、請求項１、４、及び５〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）である、請求項１、２、及び５〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）である、請求項１、２、及び５〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１、２、及び５〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙがヘテロアリール（Ｃ≦８）または置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）である、請求項１〜３、及び５〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜３、及び５〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１、２、及び４〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜３、及び５〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が水素である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
炭素原子４がＳ配置である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
以下：
2018528275.tif 000007
2018528275.tif 000008
2018528275.tif 000009
2018528275.tif 000010
2018528275.tif 000011
とさらに定義される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２１】
次式：
2018528275.tif 000012
2018528275.tif 000013
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２２】
（Ａ）請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物と、
（Ｂ）賦形剤または薬学的に許容される担体と
を含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
それを必要とする患者における疾患または障害の治療または防止における使用のための、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
インターロイキン１７の活性を阻害する方法における使用のための、請求項２２に記載の薬学的組成物。