【手続補正書】
【提出日】平成20年3月5日(2008.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007527898.tif 000001
［式中、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ１は、２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、フェニル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、フェノキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル又はＣ（Ｏ）ＯＲ６１であり、その際、
Ｒ６１は、水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル又はＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はＣ（Ｏ）ＯＲ６１である］で示される化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ１は、２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルオキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、フェノキシ又はＣ（Ｏ）ＯＲ６１であり、その際、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ１は、２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルオキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、フェノキシ又はＣ（Ｏ）ＯＲ６１であり、その際、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ１は、２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、ハロゲンであり、
Ｒ７は、水素である、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、例えばメトキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシである、請求項１から４までのいずれか１項記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、シアノ又はハロゲン、例えばフッ素であり、
Ｒ７は、水素である、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
４ａ位及び１０ｂ位に関して式Ｉ*：
【化２】
2007527898.tif 000002
に示される立体配置を有する、請求項１から６までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ*****に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ*****に示される立体配置を有する、
【化３】
2007527898.tif 000003
請求項１から７までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する、気道疾患又は皮膚病の治療用の医薬組成物。
【請求項１０】
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１１】
ＰＤＥに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。