【誤訳訂正書】
【提出日】平成20年3月7日(2008.3.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005533827.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキルまたはベンジルを示し；
Ｒ２は低級アルキル、トリフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、低級アルキルアミノ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−低級アルキルアミノ低級アルキル、低級アルコキシカルボニルピペリジノ低級アルキル、Ｎ−低級アルキルピペラジノ低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ低級アルコキシ、１Ｈ−イミダゾリル低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、低級アルキルカルバモイル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルキルでまたはヒドロキシ低級アルキルでまたは低級アルコキシ−低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されたアミノ、１Ｈ−イミダゾリル、低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、カルボキシ−１Ｈ−イミダゾリル、低級アルキル−エステルカルボキシ−１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−低級アルキルピペラジノ、モルホリノ、スルファモイル、低級アルキルスルホニル、フェニル、ピリジル、ハロゲンおよびベンゾイルから構成される群から選択された置換基１個または２個で置換されたフェニルを示し；そして
Ｒ４は水素、低級アルキルまたはハロゲンを示す］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１の式Ｉ：
［式中、
Ｒ１が水素を示し；
Ｒ２がトリフルオロメチルで置換され、所望によりさらにヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルアミノ、ヒドロキシ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、１Ｈ−イミダゾリル、低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、カルバモイル、低級アルキルカルバモイル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、低級アルキルピペラジノ、モルホリノ、低級アルコキシ、トリフルオロ低級アルコキシ、フェニル、ピリジルおよびハロゲンから構成される群から選択した別の置換基で置換されていてもよいフェニルを示し；
Ｒ４がメチルを示す］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１の式Ｉ：
［式中、
Ｒ１が水素を示し；
Ｒ２が３−トリフルオロメチルで置換され、所望によりさらに１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、メチルアミノ、エチルアミノ、２−ヒドロキシ−１−プロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−プロピルアミノ、ジエチルアミノ、１Ｈ−イミダゾリル、２−および４−メチル−１Ｈ−イミダゾリル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、４−メチルピペラジノ、モルホリノ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、２,２,２−トリフルオロエトキシ、フェニル、２−、３−および４−ピリジル、クロロおよびフルオロから構成される群から選択した別の置換基で置換されていてもよいフェニルを示し；
Ｒ４がメチルを示す］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１の式Ｉ：
［式中、
Ｒ１が水素を示し；
Ｒ２が３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルを示し；
Ｒ４がメチルを示す］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１の式Ｉ：
［式中、
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２がイミダゾール低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ低級アルキルアミノ、ビス（低級アルコキシ−低級アルキル）アミノ、低級アルキルピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニル、ピリジル、非置換であるかまたは低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されているイミダゾリル、あるいはＮ−低級アルキルカルバモイルでモノ−またはジ置換されたフェニルを示し；そして
Ｒ４が低級アルキルを示す］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
請求項１の式Ｉ：
［式中、
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が３−トリフルオロメチル、ならびに２−メチル−１Ｈ−イミダゾリルおよび４−メチル−１Ｈ−イミダゾリルから構成される群から選択されたさらなる置換基で置換されたフェニルを示し；そして
Ｒ４がメチルを示す］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
請求項１の式Ｉ：
［式中、
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が５−トリフルオロメチル、ならびに２，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾリル、５−メチル−１Ｈ−イミダゾリル、２−メトキシメチルアミノ、プロポキシ、エトキシ、メチルアミノカルボニル、ベンゾイル、４−メトキシ−２−メチル、アセチルアミノ、２，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾリル、酢酸エチルエステルおよびピペリジンカルボン酸エチルエステルから構成される群から選択されたさらなる置換基で置換されたフェニルを示し；そして
Ｒ４がメチルを示す］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
４−メチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−Ｎ−［５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミドまたはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式ＩＩ：
【化２】
2005533827.tif 000002
［式中、Ｒ４は請求項１における定義と同意義である］、
で示される、カルボキシ基−ＣＯＯＨが活性化された化合物を式ＩＩＩ：
【化３】
2005533827.tif 000003
［式中、Ｒ１およびＲ２は請求項１における定義と同意義である］
で示されるアミンと、所望により脱水剤および不活性塩基および／または適当な触媒の存在下、所望により不活性溶媒中で反応させることを特徴とする
式：
【化４】
2005533827.tif 000004
［式中、記号Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は請求項１における定義と同意義である］
で示される化合物またはその塩の合成法。
【請求項１０】
活性成分として請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉで示される化合物またはその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体とを一緒に含む医薬組成物。
【請求項１１】
白血病を処置する医薬組成物を製造するための、請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉで示される化合物もしくはその医薬的に許容される塩の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６１】
Ｒ２は水素；所望によりＲ３残基１個で、フェニル基２個で、低級アルコキシカルボニル基２個で、フェニルと低級アルコキシカルボニルとで、またはヒドロキシフェニルと低級アルコキシカルボニルとで置換されていてもよい低級アルキル；シクロペンチル；ベンズシクロペンチル；シクロヘキシル；ピロリジニル；オキサゾリニル；ピペリジニル；Ｎ−低級アルキルピペリジニル；Ｎ−ベンジルピペリジニル；Ｎ−ピリミジニルピペリジニル；モルホリニル；アゼピニル；オキソアゼピニル；オキサアゼピニル；フェニル、ナフタリニル、テトラヒドロナフタリニルまたは窒素原子１個もしくは２個を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、このフェニル、ナフタリニルおよびヘテロアリール基は非置換であるかまたは低級アルキル、トリフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アミノ低級アルキル、低級アルキルアミノ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−低級アルキルアミノ低級アルキル、低級アルコキシカルボニルピペリジノ低級アルキル、Ｎ−低級アルキルピペラジノ低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ低級アルコキシ、１Ｈ−イミダゾリル低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、低級アルキルカルバモイル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルキルでまたはヒドロキシ低級アルキルでまたは低級アルコキシ−低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されたアミノ、１Ｈ−イミダゾリル、モノ−もしくはジ低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−低級アルキルピペラジノ、モルホリノ、スルファモイル、低級アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、低級アルキルスルフィニル、フェニルスルフィニル、低級アルキルチオ、フェニルチオ、フェニル、ピリジル、ハロゲンまたはベンゾイルから構成される群から選択された置換基１個もしくは２個で置換されている；チエニル；または低級アルコキシカルボニル−低級アルキルチエニルを示し；そして
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
Ｒ３はヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、低級アルキルでまたはフェニルでまたは低級アルキレンでモノ−もしくはジ置換されたカルバモイル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、ピロリジノ、オキソピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、イミダゾリノ、オキソイミダゾリノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フリル、フェニル、ナフタリニル、テトラヒドロナフタリニルまたは窒素原子１個もしくは２個を持ち単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、そのフェニル、ナフタリニルおよびヘテロアリール基は非置換であるかまたは低級アルキル、トリフルオロ低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルキルでまたはヒドロキシ低級アルキルでまたは低級アルコキシ−低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されたアミノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジノ、Ｎ−低級アルキルピペラジノ、Ｎ−低級アルコキシカルボニルピペラジノ、フェニル、ピリジル、１Ｈ−イミダゾリル、低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、スルファモイル、低級アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、低級アルキルスルフィニル、フェニルスルフィニル、低級アルキルチオ、フェニルチオ、ハロゲンまたはベンゾイルから構成される群から選択した置換基１個もしくは２個で置換されている；または式中、
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６６】
Ｒ２は所望により１個のＲ３残基で、フェニル基２個で、低級アルコキシカルボニル基２個で、フェニルと低級アルコキシカルボニルとでまたはヒドロキシフェニルと低級アルコキシカルボニルとで置換されていてもよい低級アルキル；シクロペンチル；ベンズシクロペンチル；シクロヘキシル；ピロリジニル；ピペリジニル；Ｎ−低級アルキルピペリジニル；Ｎ−ベンジルピペリジニル；Ｎ−ピリミジニルピペリジニル；モルホリニル；アゼピニル；オキソアゼピニル；フェニル；ナフタリニル；テトラヒドロナフタリニル；ピリジル；低級アルキルピリジル；キノリニル；チエニル；低級アルコキシカルボニルメチルチエニル；または低級アルキル、トリフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、低級アルキルアミノ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−低級アルキルアミノ低級アルキル、低級アルコキシカルボニルピペリジノ低級アルキル、Ｎ−低級アルキルピペラジノ低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ低級アルコキシ、１Ｈ−イミダゾリル低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、低級アルキルカルバモイル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルキルでまたはヒドロキシ低級アルキルでまたは低級アルコキシ−低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されたアミノ、１Ｈ−イミダゾリル、低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−低級アルキルピペラジノ、モルホリノ、スルファモイル、低級アルキルスルホニル、フェニル、ピリジル、ハロゲンまたはベンゾイルから構成される群から選択された置換基１個もしくは２個で置換されたフェニルを示し；そして
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６７】
Ｒ３はヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、ピロリジノ、オキソピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、イミダゾリノ、オキソイミダゾリノ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、フェニル、ナフタリニル、テトラヒドロナフタリニル、フリル、窒素原子１個もしくは２個を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基であってそのヘテロアリール基は非置換であるかまたは低級アルキル、ヒドロキシおよび低級アルコキシでモノ−もしくはジ置換されているか、またはそのフェニルは低級アルキル、トリフルオロ低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルキルでまたはヒドロキシ低級アルキルでまたは低級アルコキシ−低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されたアミノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジノ、Ｎ−低級アルキルピペラジノ、Ｎ−低級アルコキシカルボニルピペラジノ、フェニル、ピリジル、１Ｈ−イミダゾリル、低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、スルファモイル、低級アルキルスルホニル、ハロゲンまたはベンゾイルから構成される群から選択される置換基１個もしくは２個で置換されている；または式中、
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７１】
Ｒ２はトリフルオロメチルで置換されたフェニル、特に３−トリフルオロメチルフェニルを示し、所望によりさらに次から構成される群から選択された置換基で置換されていてもよい：すなわち１−ヒドロキシ−１−メチルエチルなどヒドロキシ低級アルキル、メチルアミノまたはエチルアミノなど低級アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−１−プロピルアミノまたは２−ヒドロキシ−２−プロピルアミノなどヒドロキシ低級アルキルアミノ、ジエチルアミノなどジ低級アルキルアミノ、１Ｈ−イミダゾリル、２−または４−メチル−１Ｈ−イミダゾリルなど低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、カルバモイル、メチルカルバモイルなど低級アルキルカルバモイル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、４−メチルピペラジノなど低級アルキルピペラジノ、モルホリノ、メトキシなど低級アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは２,２,２−トリフルオロエトキシなどフルオロ低級アルコキシ、フェニル、２−、３−または４−ピリジルなどピリジルおよびクロロまたはフルオロなどハロゲンを示し；
Ｒ４はメチルを示す。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７３】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は下記でモノ−もしくはジ置換されたフェニルを示す：イミダゾール低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ低級アルキルアミノ、ビス（低級アルコキシ−低級アルキル）アミノ、低級アルキルピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニル、ピリジル、非置換であるかまたは低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されたイミダゾリル、あるいはＮ−低級アルキルカルバモイル；そして
Ｒ４は低級アルキルである。