【手続補正書】
【提出日】平成20年6月6日(2008.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ、ＩＩ及びＩＩＩ：
【化１】
2008501801.tif 000001
（式中、Ｌ１は、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｏ−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ（ＣＨ２）６ＣＨ３−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＨ３）Ｏ−、−ＯＣＨ（ｔＢｕ）−、ＯＣＨ（Ｃ６Ｈ５）−、ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＯＣＨ３）−、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＯＯＨ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＨ２ＯＣＨ３）−、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＯＣＨ２ＯＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ２ＯＣＨ３）−、
【化２】
2008501801.tif 000002
（式中、波線は結合点を示す）
からなる群から選択され；
Ｒ１は、シクロアルキル基、アリール基、縮合シクロアルキルアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、置換されたシクロアルキル基、置換されたアリール基、置換された縮合シクロアルキルアリール基、置換されたヘテロシクリル基、及び置換されたヘテロアリール基からなる群から選択されるが、但し、Ｌ１が−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＣ−であるとき、Ｒ１はアリール基、２，５−ジメトキシフェニル、又は３，４，５−トリメトキシフェニル以外のものであり、そして、Ｌ１が−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ｔＢｕ）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、又は−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−であるとき、Ｒ１は前記の選択可能な基の群から、アリール基、ヘテロアリール基又は置換されたアリール基を除いた基のいずれかであり；
Ｇは、−ＮＲ６−、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−及び−ＣＨ２Ｏ−からなる群から選択され；
Ｇ１は、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−及び−ＯＣＨ（ＣＨ３）−からなる群から選択され；
Ｒ２は、シクロアルキル基、アリール基、縮合シクロアルキルアリール基、ヘテロシクリル基、及びヘテロアリール基；置換されたシクロアルキル基、置換されたアリール基、置換された縮合シクロアルキルアリール基、置換されたヘテロシクリル基、及び置換されたヘテロアリール基からなる群から選択されるが、但し、Ｇが−ＣＨ２−であるとき、Ｒ２はフェニル基又は置換されたフェニル基以外のものであり、そして、Ｇが−ＣＨ２−であるとき、Ｒ２はアリール基以外のものであり、そして、Ｇが−ＳＯ２−であるとき、Ｒ２はアリール基又は置換されたアリール基以外のものであり；
Ｒ６は、水素原子及びＣ１〜Ｃ６アルキル基からなる群から選択され；そして
Ｑは、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ６〜Ｃ２０炭化水素基、ヘテロシクリル基、及びヘテロアリール基；置換されたＣ６〜Ｃ２０炭化水素基、置換されたヘテロシクリル基、及び置換されたヘテロアリール基；並びに、−ＣＨ（ＯＨ）Ａｒ２（式中、Ａｒはフェニル基又は置換されたフェニル基である）からなる群から選択されるが、但し、Ｇ１が−Ｏ−、−ＮＲ６−又は−Ｓ−であるとき、Ｑは前記の選択可能な基の群からアリール基、ヘテロアリール基、又は置換されたアリール基を除いた基のいずれかである）
からなる群から選択される２，４−ジアミノキナゾリン化合物；及び薬学的に許容可能なその塩、任意の立体異性型又は互変異性型の形態のもの、又は任意の割合にある任意の前記化合物の混合物。
【請求項２】
一般式ＩＩＩ：
【化３】
2008501801.tif 000003
（式中、
Ｇ１は、−Ｏ−及び−Ｓ−；並びに、置換されたアリール基（但し、置換及び非置換の両方の場合の縮合シクロアルキルアリール基、又は、縮合へテロシクロアルキルアリール基を除く）からなる群から選択され；
Ｑは、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、縮合シクロアルキルアリール基、ヘテロシクリル基、及び縮合ヘテロシクロアルキルアリール基、置換されたシクロアルキル基、置換されたシクロアルケニル基、置換された縮合シクロアルキルアリール基、置換されたヘテロシクリル基、及び置換された縮合ヘテロシクロアルキルアリール基からなる群から選択される）
で表される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式ＩＩ：
【化４】
2008501801.tif 000004
（式中、
Ｇは、−ＣＨ２Ｏ−であり；そして
Ｒ２は、シクロアルキル基、アリール基、縮合シクロアルキルアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、置換されたシクロアルキル基、置換されたアリール基、置換された縮合シクロアルキルアリール基、置換されたヘテロシクリル基、及び置換されたヘテロアリール基からなる群から選択される）
で表される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
一般式Ｉ：
【化５】
2008501801.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、シクロアルキル基、アリール基、縮合シクロアルキルアリール基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、置換されたシクロアルキル基、置換されたアリール基、置換された縮合シクロアルキルアリール基、置換されたヘテロシクリル基、及び置換されたヘテロアリール基からなる群から選択されるが、但し、Ｌ１が−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＣ−であるとき、Ｒ１はアリール基、２，５−ジメトキシフェニル、又は３，４，５−トリメトキシフェニル以外のものであり、そして、Ｌ１が−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ｔＢｕ）−、又は−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−であるとき、Ｒ１は前記の選択可能な基の群の基（但し、アリール基、ヘテロアリール基、又は置換されたアリール基以外のもの）のいずれかである）
で表される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
５−（２−ｐ−トリルエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［２−（４−クロロフェニル）エトキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［３−（４−クロロフェニル）プロポキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−ｐ−トリルエチニルキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−フェネチルオキシキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−ベンズヒドリルオキシキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−エトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［２−（４−クロロフェニル）−３−メトキシメトキシプロポキシ］−キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−プロパン−１−オール；
５−［１−（４−クロロフェニル）−２−メトキシエトキシ］−キナゾリン−２，４−ジアミン；
（４−クロロフェニル）−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシ）−酢酸；
５−（１−シクロペンチル−エトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−シクロヘキシル−ブトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−シクロヘキシル−エトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−シクロヘキシルプロポキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［１−（３−クロロフェニル）シクロプロポキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［１−（４−フルオロフェニル）−２−メトキシメトキシエトキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−２−（４−フルオロフェニル）エタノール；
５−（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−メトキシメトキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−メトキシメトキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−１−フェニル−エタノール；
１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）エタノール；
１−（３−クロロフェニル）−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）エタノール；
２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エタノール；
２−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）エタノール；
５−［２−（４−クロロフェニル）−２−メトキシエトキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−メトキシ−１−フェニルエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−１−（４−フルオロフェニル）エタノール；
５−（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−メトキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）エタノール；
５−［１−（３−クロロフェニル）シクロヘキシルオキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−クロロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−ｐ−トリルオキシメチルキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−フルオロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−チオフェン−３−イルメチルキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−クロロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−クロロ−２−メチルフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−クロロ−３−メチルフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２，４−ジフルオロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（３−クロロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−ヨードフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−クロロベンゼンスルホニル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ−５−シクロオクチル−キナゾリン−２，４，５−トリアミン；
５−（トルエン−３−スルホニル）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−メトキシフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロヘキス−３−エニルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロブチルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロプロピルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロペンチルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−アリルオキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−メチルピペリジン−３−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（フラン−３−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−オクチルオキシキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（テトラヒドロピラン−２−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（アダマンタン−１−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−メチル−ピペリジン−２−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
（４−クロロフェニル）−［４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
５−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｓ）−６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２，３−ジオール；
５−［１−（３，４−ジクロロベンジル）−ピペリジン−４−イルメトキシ］−キナゾリン−２，４−ジアミン；
（２−クロロフェニル）−［４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３−クロロフェニル）−［４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
［４−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシメチル）ピペリジン−１−イル］−（３−ヨードフェニル）メタノン；
［４−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシメチル）ピペリジン−１−イル］−（４−ヨードフェニル）メタノン；
［４−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシメチル）ピペリジン−１−イル］−（２−ヨードフェニル）メタノン；
５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（（１Ｓ，２Ｓ，５Ｓ）−６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロヘキシルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（３−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；及び
１，１−ビス−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）ブタン−１−オール
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
５−（２−ｐ−トリルエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［２−（４−クロロフェニル）エトキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［３−（４−クロロフェニル）プロポキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−ｐ−トリルエチニルキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−フェネチルオキシキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−ベンズヒドリルオキシキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−エトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［２−（４−クロロフェニル）−３−メトキシメトキシプロポキシ］−キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−プロパン−１−オール；
５−［１−（４−クロロフェニル）−２−メトキシエトキシ］−キナゾリン−２，４−ジアミン；
（４−クロロフェニル）−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシ）−酢酸；
５−（１−シクロペンチル−エトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−シクロヘキシル−ブトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−シクロヘキシル−エトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−シクロヘキシルプロポキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［１−（３−クロロフェニル）シクロプロポキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−［１−（４−フルオロフェニル）−２−メトキシメトキシエトキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−２−（４−フルオロフェニル）エタノール；
５−（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−メトキシメトキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−メトキシメトキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−１−フェニル−エタノール；
１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）エタノール；
１−（３−クロロフェニル）−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）エタノール；
２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エタノール；
２−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）エタノール；
５−［２−（４−クロロフェニル）−２−メトキシエトキシ］キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−メトキシ−１−フェニルエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）−１−（４−フルオロフェニル）エタノール；
５−（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−メトキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシ）エタノール；
５−（４−クロロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−ｐ−トリルオキシメチルキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−フルオロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−チオフェン−３−イルメチルキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−クロロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−クロロ−２−メチルフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−クロロ−３−メチルフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２，４−ジフルオロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（３−クロロフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−ヨードフェノキシメチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロヘキス−３−エニルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロブチルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロプロピルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（シクロペンチルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２−アリルオキシエトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−メチルピペリジン−３−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（フラン−３−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−オクチルオキシキナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（テトラヒドロピラン−２−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（アダマンタン−１−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（１−メチル−ピペリジン−２−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
（４−クロロフェニル）−［４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
５−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｓ）−６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２，３−ジオール；
５−［１−（３，４−ジクロロベンジル）−ピペリジン−４−イルメトキシ］−キナゾリン−２，４−ジアミン；
（２−クロロフェニル）−［４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３−クロロフェニル）−［４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−５−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
［４−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシメチル）ピペリジン−１−イル］−（３−ヨードフェニル）メタノン；
［４−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシメチル）ピペリジン−１−イル］−（４−ヨードフェニル）メタノン；
［４−（２，４−ジアミノキナゾリン−５−イルオキシメチル）ピペリジン−１−イル］−（２−ヨードフェニル）メタノン；
５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；及び
５−（（１Ｓ，２Ｓ，５Ｓ）−６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメトキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
一般式ＶＩ：
【化６】
2008501801.tif 000006
（式中、Ｇ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＨ−からなる群から選択され；そして、
Ｒ１２は、Ｃ７〜Ｃ１０多環式炭化水素基、置換されたＣ７〜Ｃ１０多環式炭化水素基、及び
【化７】
2008501801.tif 000007
（式中、波線は結合点を示し；そして
ここで、シクロペンチル環にある１つ以上の炭素原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から独立に選択されるヘテロ原子によって、場合により置き換えられ；そして
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基，ハロアルキル基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、カルボキサミド基、シアノ基、ホルミル基、ニトロ基、アミノ基，Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ基、メルカプト基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホキシド基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホン基、Ｃ１〜Ｃ６アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基からなる群から独立に選択されるが、但し、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５のうちの少なくとも１つは水素原子以外のものである）
からなる群から選択される）
で表される２，４−ジアミノキナゾリン化合物；又は薬学的に許容可能なその塩、任意の立体異性型又は互変異性型の形態のもの、又は任意の割合にある任意の前記化合物の混合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、及びハロアルキル基からなる群から独立に選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
５−（６−クロロ−インダン−１−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−フルオロインダン−１−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（６−フルオロインダン−１−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（（Ｓ）−６−クロロインダン−１−イルオキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（（Ｒ）−６−クロロインダン−１−イルオキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；５−（７−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−３−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（アダマンタ−２−イルオキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；及び
５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
５−（６−クロロ−インダン−１−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（４−フルオロインダン−１−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（６−フルオロインダン−１−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルオキシ）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−（（Ｓ）−６−クロロインダン−１−イルオキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン；及び
５−（（Ｒ）−６−クロロインダン−１−イルオキシ）キナゾリン−２，４−ジアミン
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の２，４−ジアミノキナゾリン化合物を有効成分して含む、脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療用の医薬組成物。
【請求項１２】
一般式Ｖ：
【化８】
2008501801.tif 000008
（式中、
Ｒ７及びＲ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基であるか、又は、Ｒ７及びＲ８が結合する窒素原子と一緒になって、単環式のものであるか若しくは二環式環系の一部である３〜８員環を形成する）
で表される２，４−ジアミノキナゾリン化合物；又は薬学的に許容可能なその塩、任意の立体異性型又は互変異性型の形態のもの、又は任意の割合にある任意の前記化合物の混合物を有効成分として含む、脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療用の医薬組成物。
【請求項１３】
（ａ）有効成分としての請求項１〜１０のいずれか一項に記載の２，４−ジアミノキナゾリン化合物；及び
（ｂ）有効成分としてのＳＭＡを改善する第２の薬物；
の組み合わせを含む、脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療用の医薬化合物。
【請求項１４】
ＳＭＡを改善する前記第２の薬物が、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤及びメチル化酵素阻害剤からなる群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
（ａ）一般式Ｖ：
【化９】
2008501801.tif 000009
（式中、
Ｒ７及びＲ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基であるか、又は、Ｒ７及びＲ８が結合する窒素原子と一緒になって、単環式であるか若しくは二環式環系の一部である３〜８員環を形成する）
で表される、有効成分としての２，４−ジアミノキナゾリン化合物；又は薬学的に許容可能なその塩、任意の立体異性型又は互変異性型の形態のもの、又は任意の割合にある任意の前記化合物の混合物；及び
（ｂ）有効成分としてのＳＭＡを改善する第２の薬物：
を含む、脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療用の医薬組成物。
【請求項１６】
ＳＭＡを改善する前記第２の薬物が、ヒストンの脱アセチル化酵素阻害剤及びメチル化酵素阻害剤からなる群から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
薬学的に許容可能な担体、及び請求項１〜１０のいずれか一項に記載の２，４−ジアミノキナゾリン化合物の治療的有効量を含む、脊髄性筋萎縮症の治療用の医薬組成物。
【請求項１８】
一般式ＩＩＩ：
【化１０】
2008501801.tif 000010
（式中、
Ｇ１は、−Ｏ−であり；そして
Ｑは、置換されたヘテロシクリル基である）
で表される請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ヘテロシクリル基がハロベンジル基で置換される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ハロベンジル基にあるハロゲン原子が塩素原子である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ハロベンジル基にあるハロゲン原子がフッ素原子である、請求項１９に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
Ｉ型（急性型）ＳＭＡは、ヴェルドニッヒ・ホフマン病（Werdnig-Hoffmann Disease）ともいう。Ｉ型ＳＭＡは、出生前又は生後数ヶ月以内に明らかである。妊娠の最終数ヶ月において胎児運動減少が存在することもある。肋間筋及び副呼吸筋に全般的脱力が存在する。胸部はくぼんでいるように見えることもある。諸症状は、四肢及び体幹の筋肉虚弱（floppiness）、腕及び脚の弱々しい動き、嚥下困難及び摂食困難、並びに呼吸障害を含む。病気に冒された小児は座ることも立つこともなく、通常２歳前に死亡する。