【手続補正書】
【提出日】平成20年7月30日(2008.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I)：
【化１】
2008509191.tif 000001
＊キラル中心
（ここで、
Rは、メチルまたはエチル基を表し、
Xは、N、C-HまたはC-CH3を表し、XがC-HまたはC-CH3を表すとき、YはNを表し、XがNを表すとき、YはC-Hを表す）
の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体。
【請求項２】
式（I)：
【化２】
2008509191.tif 000002
＊キラル中心
（ここで、Rは、メチルまたはエチル基を表し、
Xは、N、C-HまたはC-CH3を表し、XがC-HまたはC-CH3を表すとき、YはNを表し、XがNを表すとき、YはC-Hを表す）
の化合物。
【請求項３】
Rがメチル基を表す請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Rがエチル基を表す請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
XがC-H基を表す請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
XがC-CH3基を表す請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
XがNを表す請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
式(I)の化合物のジアステレオマーD1である請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
式(I)の化合物の異性体D1E1である請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
式(I)の化合物の異性体D1E2である請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
1,1,1-トリフルオロ-3-(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)-2-[(5-キノリニルアミノ) メチル]-2-プロパノールD1；
1,1,1-トリフルオロ-3-[(2-メチル-5-キノリニル) アミノ]-2-[(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル) メチル]-2-プロパノールD1；
1,1,1-トリフルオロ-3-(5-イソキノリニルアミノ)-2-[(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル) メチル]-2-プロパノールD1；
3-(1-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-[(5-イソキノリニルアミノ) メチル]-2-プロパノールD1；
3-(1-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-{[(2-メチル-5-キノリニル) アミノ] メチル}-2-プロパノールD1；
3-(1-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-{[(2-メチル-5-キノリニル) アミノ] メチル}-2-プロパノールD1E1；
3-(1-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-[(5-キノリニルアミノ) メチル]-2-プロパノールD1；または
その生理学的に機能性の誘導体である化合物。
【請求項１２】
1,1,1-トリフルオロ-3-(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)-2-[(5-キノリニルアミノ) メチル]-2-プロパノールD1E1；
1,1,1-トリフルオロ-3-[(2-メチル-5-キノリニル) アミノ]-2-[(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル) メチル]-2-プロパノールD1E1；
1,1,1-トリフルオロ-3-(5-イソキノリニルアミノ)-2-[(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル) メチル]-2-プロパノールD1E2；
3-(1-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-[(5-イソキノリニルアミノ) メチル]-2-プロパノールD1E2；
3-(1-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-{[(2-メチル-5-キノリニル) アミノ] メチル}-2-プロパノールD1E1；または
その生理学的に機能性の誘導体である化合物。
【請求項１３】
1,1,1-トリフルオロ-3-[(2-メチル-5-キノリニル) アミノ]-2-[(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル) メチル]-2-プロパノールD1E1；
1,1,1-トリフルオロ-3-(5-イソキノリニルアミノ)-2-[(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル) メチル]-2-プロパノールD1E2；または
その生理学的に機能性の誘導体である化合物。
【請求項１４】
ヒトまたは獣医学的薬剤において使用するための、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体。
【請求項１５】
関節リウマチ、喘息、CODP、アレルギーまたは鼻炎のような炎症および／またはアレルギー状態の治療において使用するための、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体。
【請求項１６】
湿疹、乾癬、アレルギー性皮膚炎、神経皮膚炎、掻痒および過敏症反応のような皮膚疾患を有する患者の治療において使用するための、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体。
【請求項１７】
１種以上の生理学的に許容される希釈剤または担体と混合された、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
関節リウマチ、喘息、アレルギーまたは鼻炎のような炎症および／またはアレルギー状態を有する患者の治療用薬剤の製造のための、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体の使用。
【請求項１９】
湿疹、乾癬、アレルギー性皮膚炎、神経皮膚炎、掻痒および過敏症反応のような皮膚疾患を有する患者の治療用薬剤の製造のための、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体の使用。
【請求項２０】
請求項1〜13のいずれか1項記載の式(I)の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体と、推進剤としてフルオロカーボンまたは水素含有クロロフルオロカーボンとを、場合により界面活性剤および／または助溶剤と組合せて含む医薬エアゾール製剤。
【請求項２１】
推進剤が、1,1,1,2-テトラフルオロエタン, 1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロ-n-プロパンおよびそれらの混合物から選択される請求項20記載の医薬製剤。
【請求項２２】
請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体を、１種以上の他の治療活性剤と一緒に含む組合せ。
【請求項２３】
該治療活性剤が、β2-アドレナリン受容体アゴニストである請求項22記載の組合せ。
【請求項２４】
該治療活性剤が、PDE4阻害剤である請求項22記載の組合せ。
【請求項２５】
請求項1〜13のいずれか1項記載の式(I)の化合物またはその生理学的に機能性の誘導体を製造する方法であって、式(II)：
【化３】
2008509191.tif 000003
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
のエポキシドと、式(III)：
【化４】
2008509191.tif 000004
（ここで、XおよびYは、式(I)の化合物について前記と同義である）
のキノリンアミンまたはイソキノリンアミンとの反応を含む方法。
【請求項２６】
式(II)：
【化５】
2008509191.tif 000005
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物。
【請求項２７】
請求項26記載の式(II)の化合物の製造方法であって、式(IV)：
【化６】
2008509191.tif 000006
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物と硫黄イリドとの反応を含む方法。
【請求項２８】
式(IV)：
【化７】
2008509191.tif 000007
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物。
【請求項２９】
請求項28記載の式(IV)の化合物の製造方法であって、式(V)：
【化８】
2008509191.tif 000008
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物の酸化を含む方法。
【請求項３０】
式(V)：
【化９】
2008509191.tif 000009
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物。
【請求項３１】
請求項30記載の式(V)の化合物の製造方法であって、式(VI)：
【化１０】
2008509191.tif 000010
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物とトリアルキル[1-トリフルオメチル)エテニル]スタンナンとを結合させることを含む方法。
【請求項３２】
トリアルキル[1-トリフルオメチル)エテニル]スタンナンが、トリ-n-ブチル[1-トリフルオメチル)エテニル]スタンナンである請求項31記載の方法。
【請求項３３】
式(VI)：
【化１１】
2008509191.tif 000011
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物。
【請求項３４】
請求項33記載の式(VI)の化合物の製造方法であって、式(VIII)：
【化１２】
2008509191.tif 000012
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物と、適当なオレフィン化剤とを反応させることを含む方法。
【請求項３５】
式(VIII)：
【化１３】
2008509191.tif 000013
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物。
【請求項３６】
請求項35記載の式(VIII)の化合物の製造方法であって、式(IX)：
【化１４】
2008509191.tif 000014
（ここで、X'はBr、IまたはOTfであり、ここでOTfはトリフルオメタンスルホネートであり、MはMgQまたはZnQであり、ここでQはCl、BrまたはIである）
の化合物と式(X)：
【化１５】
2008509191.tif 000015
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物を結合させることを含む方法。
【請求項３７】
請求項28記載の式(IV)の化合物の製造方法であって、
式(XI)：
【化１６】
2008509191.tif 000016
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物を、
(a)  塩化オキサリルもしくは塩化チオニルでの処理の後、有機塩基の存在下でのトリフルオロアセチル化を含む１段階法、または
(b)  酸官能基をエステルに変換した後、強塩基の存在下でトリフルオロメタンの溶液でエステルを処理することを含む２段階法
を用いて変換することを含む方法。
【請求項３８】
式(XI)：
【化１７】
2008509191.tif 000017
（ここで、Rはエチル基を表す）
の化合物。
【請求項３９】
請求項38記載の式(XI)の化合物の製造方法であって、式(XII)：
【化１８】
2008509191.tif 000018
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物のニトリルを加水分解することを含む方法。
【請求項４０】
式(XII)：
【化１９】
2008509191.tif 000019
（ここで、Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物。
【請求項４１】
請求項40記載の式(XII)の化合物の製造方法であって、求核試薬を、式(XIII)：
【化２０】
2008509191.tif 000020
の化合物へ共役付加させることを含む方法。