【手続補正書】
【提出日】平成20年2月22日(2008.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性物質Ｎ−（２−（２−フタルイミドエトキシ）−アセチル）−Ｌ−アラニル−Ｄ−グルタミン酸を含有するコアと、内側コートとおよび場合により外側コートとを含む被覆された医薬品投薬形態物。
【請求項２】
ヒトおよび動物の胃腸管の遠位部分への前記活性物質の制御された送達および／または標的化された送達のために好適である、請求項１に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項３】
胃腸管の遠位部分が、回腸、盲腸および結腸である、請求項２に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項４】
投薬形態物が、単回服用量または多分割服用量での、請求項１に記載される活性物質の約１０ｍｇから約１０００ｍｇの量でヒトまたは動物に投与される、請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項５】
コアおよび内側コートを含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項６】
コアが活性物質Ｎ−（２−（２−フタルイミドエトキシ）−アセチル）−Ｌ−アラニル−Ｄ−グルタミン酸および多糖を含む、請求項５に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項７】
多糖が、ペクチンまたはアルギナート（酸の形態または金属塩の形態のいずれかで）、ガラクトマンナン、共有結合架橋デキストラン、アミロース、キサンタン、カラギーナンおよびデンプン、または、前記多糖または同じ特異的分解性を有するそれらの塩の組合せからなる群より選択される、請求項６に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項８】
多糖が、ペプチンおよびペクチン酸カルシウムからなる群より選択される、請求項７に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項９】
コアが、ペクチン酸カルシウムのマトリックスを形成するペプチン酸カルシウムにおける前記活性物質の固体分散物である、請求項６に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１０】
コアがさらに、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムおよびエアロシルからなる群より選択される流動促進剤を含む、請求項６に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１１】
内側コートが小腸の近位部分における前記活性物質の放出を防止する、請求項５に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１２】
内側コートが、メタクリラートエステルコポリマー、ポリ酢酸ビニルおよびポリビニルピロリドンの混合物、ならびに／または、その組合せからなる群より選択されるポリマーを含む、請求項１１に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１３】
ポリマーの選択された組合せが、第四級アンモニウム基の含有量が低いアクリル酸エステルおよびメタクリル酸エステルのコポリマーの組合せである、請求項１２に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１４】
５よりも低いｐＨでの酸性環境で不溶性であり、および、胃の酸性媒体における前記活性物質の放出を防止する外側コートをさら含む、請求項５に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１５】
外側コートが、メタクリル酸コポリマーの誘導体、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタラート、ヒドロキシエチルセルロースフタラート、セルロースアセタートフタラート、ポリビニルアセチルフタラート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセタートスクシナート、または、これらの組合せからなる群より選択される耐酸性ポリマーを含む、請求項１４に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１６】
耐酸性ポリマーが、メタクリル酸およびアクリル酸エチルに基づくアニオン性コポリマーである、請求項１５に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１７】
コートがさらに、タルク、カオリンおよびグリセロールモノステアラートからなる群より選択される流動促進剤を含む、請求項１２および１５に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１８】
流動促進剤がタルクである、請求項１７に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項１９】
コートがさらに、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、クエン酸アセチルトリエチル、クエン酸アセチルトリブチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジブチル、セバシン酸ジブチル、グリセリルトリアセタート、トリアセチン、ポリエチレングリコール６０００およびポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレアートからなる群より選択される可塑剤を含む、請求項１２および１５に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項２０】
可塑剤がクエン酸トリエチルである、請求項１９に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項２１】
下記を含む医薬品投薬形態物：
・ステアリン酸マグネシウムを含み、活性物質Ｎ−（２−（２−フタルイミドエトキシ）−アセチル）−Ｌ−アラニル−Ｄ−グルタミン酸が分散されているコア−ペクチン酸カルシウムマトリックス；および
・ポリマーＥｕｄｒａｇｉｔ  ＲＳおよびＥｕｄｒａｇｉｔ  ＲＬ、タルクおよびクエン酸トリエチルを含む内側コート；および
・ポリマーＥｕｄｒａｇｉｔ  Ｌ−５５、タルクおよびクエン酸トリエチルを含む外側コート。
【請求項２２】
下記を含む医薬品投薬形態物：
・ステアリン酸マグネシウムを含み、活性物質が分散されているコア−ペクチン酸カルシウムマトリックス；および
・ポリマーＥｕｄｒａｇｉｔ  ＲＳおよびＥｕｄｒａｇｉｔ  ＲＬ、タルクおよびクエン酸トリエチルとを含む内側コート；および
・ポリマーＥｕｄｒａｇｉｔ  Ｌ−５５、タルクおよびクエン酸トリエチルを含む外側コート。
【請求項２３】
活性物質が、ヒトまたは動物の胃腸管の遠位部分への制御された送達および／または標的化された送達を必要とするいずれかの活性物質からなる群より選択される、請求項２２に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項２４】
胃腸管の遠位部分が、回腸、盲腸および結腸である、請求項２３に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項２５】
マイクロカプセル、被覆マイクロカプセル、被覆ミクロスフェア、被覆顆粒、被覆ペレット、錠剤またはカプセルの形態であり得る、請求項１から２４のいずれかに記載の医薬品投薬形態物。
【請求項２６】
マイクロカプセルの形態である、請求項２５に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項２７】
マイクロカプセルがさらに、不活性な錠剤マトリックスまたは不活性なカプセルに組み込まれている、請求項２６に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項２８】
・錠剤を形成する胃耐性の錠剤マトリックス、または
・錠剤を形成する胃耐性および／または耐酸性のポリマーに由来するコートにより後で被覆される不活性な錠剤マトリックス、または
・胃耐性および／または耐酸性のポリマーに由来するカプセル、または
・胃耐性および／または耐酸性のポリマーに由来するコートにより後で被覆される不活性なカプセル
のいずれかに埋め込まれているマイクロカプセルの形態である、請求項５に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項２９】
胃耐性の錠剤マトリックスに埋め込まれているマイクロカプセルを含む錠剤である、請求項２８に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項３０】
錠剤マトリックスが、ポリ酢酸ビニルおよびポリビニルピロリドンの混合物とヒドロキシプロピルメチルセルロースフタラートとの組合せである、請求項２９に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項３１】
胃耐性および／または耐酸性のポリマーが、メタクリル酸コポリマーの誘導体、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタラート、ヒドロキシエチルセルロースフタラート、セルロースアセタートフタラート、ポリビニルアセチルフタラート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセタートスクシナート、または、これらの組合せからなる群より選択される、請求項２８に記載の医薬品投薬形態物。
【請求項３２】
請求項１から３１のいずれか一項に記載の投薬形態物が調製される、医薬品投薬形態物を調製するための方法。
【請求項３３】
ヒトまたは動物における慢性的炎症性疾患を処置するための医薬品を調製するための、請求項１から３１のいずれか一項に記載の医薬品投薬形態物の使用。
【請求項３４】
慢性的炎症性疾患が、大腸炎、非特異性潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群より選択される、請求項３３に記載の医薬品投薬形態物の使用。
【請求項３５】
ヒトまたは動物における慢性的炎症性疾患を処置するための、請求項１から３１のいずれか一項に記載される医薬品投薬形態物の使用。
【請求項３６】
慢性的炎症性疾患が、大腸炎、非特異性潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群より選択される、請求項３５に記載の医薬品投薬形態物の使用。