【手続補正書】
【提出日】平成20年9月17日(2008.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008531473.tif 000001
Ｉ
［式中：
Ａｒ1およびＡｒ2は、芳香環系もしくは複素環系または部分的もしくは完全に還元されたその誘導体からそれぞれ独立して選択され；
Ｑ1およびＱ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、カルボン酸またはその塩もしくはエステル、スルホン酸またはその塩もしくはエステル、リン酸またはその塩もしくはエステル、あるいはカルボキサミド、スルホンアミドまたはホスホルアミドなどの窒素含有基からそれぞれ独立して選択され、各Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルは、ヒドロキシル、アミノ、カルボン酸またはその塩もしくはエステル、スルホン酸またはその塩もしくはエステル、リン酸またはその塩もしくはエステル、あるいはカルボキサミド、スルホンアミドまたはホスホルアミドなどの窒素含有基で適宜置換されていてもよく；
Ｂは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＨ−、および−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−から選択され；
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリール、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、２〜６個の炭素原子を有するポリオキシアルキレンから選択され、Ｂが−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−である場合、Ｒ1はヒドロキシルであってよく；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ6−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ6−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｏ−Ｌ−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｌ−ＮＲ6−、Ｐ（Ｏ）2Ｏ−から選択されるリンカー基であり；
上式で、Ｌは、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、２〜６個の炭素原子を有するポリオキシアルキレン、Ｃ6〜Ｃ10アリールおよびＣ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリールから選択され、Ｒ6はＨ、Ｃ1〜Ｃ12アルキルから選択され；
Ａ1およびＡ2は同一または異なっており、塩基性アミノ酸残基であり；
Ｓ1、Ｓ2およびＳ3のそれぞれは存在するか存在しないかのどちらかであり、かつ独立して選択されるアミノ酸残基であり；
Ｔは存在するか存在せず、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＲ8、−ＮＨＲ8、ＮＨＯＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯ−Ｒ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯ−ＮＨＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ8、−（ＮＨ）−ＳＯ2Ｃ6アリール、−（ＮＨ）ＣＯＲ8から選択されるか；
またはＴは、Ｒ8で適宜置換されていてもよいカルボン酸アイソスターを形成し、これはＴが結合しているアミノ酸のカルボン酸基を置き換えており；
上式で、Ｒ8は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、およびＣ2〜Ｃ6アルキニルから選択され；
Ｔがアミノ酸残基のＣ末端に結合している場合、アミノ酸残基のカルボニル基はメチレンに還元されていてもよい］
の化合物または医薬的に許容されるその誘導体。
【請求項２】
Ａ1およびＡ2がリシン、アルギニンおよびオルニチンからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ1がリシンおよびオルニチンから選択され、Ａ2がアルギニンから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｓ1およびＳ2が存在しない、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉの化合物が式Ｉａの化合物である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【化２】
2008531473.tif 000002
【請求項６】
式Ｉの化合物が式Ｉｂの化合物である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【化３】
2008531473.tif 000003
【請求項７】
式ＩＩ：
【化４】
2008531473.tif 000004
［式中：
Ａｒ1およびＡｒ2は、芳香環系もしくは複素環系または部分的もしくは完全に還元されたその誘導体からそれぞれ独立して選択され；
Ｑ1およびＱ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、カルボン酸またはその塩もしくはエステル、スルホン酸またはその塩もしくはエステル、リン酸またはその塩もしくはエステル、あるいはカルボキサミド、スルホンアミドまたはホスホルアミドなどの窒素含有基からそれぞれ独立して選択され、各Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルは、ヒドロキシル、アミノ、カルボン酸またはその塩もしくはエステル、スルホン酸またはその塩もしくはエステル、リン酸またはその塩もしくはエステル、あるいはカルボキサミド、スルホンアミドまたはホスホルアミドなどの窒素含有基で適宜置換されていてもよく；
Ｖ1およびＶ2のそれぞれは、−Ｏ−、−Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ6−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ6−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｏ−Ｌ−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｌ−ＮＲ6−、−Ｐ（Ｏ）2Ｏ−から独立して選択されるリンカー基であり；
上式で、Ｌは、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、２〜６個の炭素原子を有するポリオキシアルキレン、Ｃ6〜Ｃ10アリールおよびＣ1〜Ｃ16アルキルＣ6〜Ｃ10アリールから選択され、Ｒ6はＨ、Ｃ1〜Ｃ12アルキルから選択され；
Ａ1およびＡ2は同一または異なっており、塩基性アミノ酸残基であり；
Ｓ1、Ｓ2、Ｓ3およびＳ4のそれぞれは、存在するか存在しないかのどちらかであり、かつ独立して選択されるアミノ酸残基であり；
Ｔ1は、存在するか存在しないかのどちらかであり、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＲ8、−ＮＨＲ8、−ＮＨＯＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ8、−（ＮＨ）−ＳＯ2Ｃ6アリール、−（ＮＨ）ＣＯＲ8から独立して選択されるか；
またはＴ１は、Ｒ8で適宜置換されていてもよいカルボン酸アイソスターを形成し、これはＴ１が結合しているアミノ酸のカルボン酸基を置き換えており；
上式で、Ｒ8は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、およびＣ2〜Ｃ6アルキニルから選択され；
Ｔ１がアミノ酸残基のＣ末端に結合している場合、アミノ酸残基のカルボニル基はメチレンに還元されていてもよく；
Ｔ2は、存在するか存在しないかのどちらかであり、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ9、−ＯＲ9、−ＮＨＲ9、ＮＨＯＲ9、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯ−Ｒ9、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯ−ＮＨＲ9、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＲ9、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ8、−（ＮＨ）−ＳＯ2Ｃ6アリール、−（ＮＨ）ＣＯＲ8から独立して選択されるか；
またはＴ2は、Ｒ9で適宜置換されていてもよいカルボン酸アイソスターを形成し、これはＴ2が結合しているアミノ酸のカルボン酸基を置き換えており；
上式で、Ｒ9は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、およびＣ2〜Ｃ6アルキニルから選択され；
Ｔ2がアミノ酸残基のＣ末端に結合している場合、アミノ酸残基のカルボニル基はメチレンに還元されていてもよい］
の化合物または医薬的に許容されるその誘導体。
【請求項８】
Ａ1およびＡ2がリシン、アルギニンおよびオルニチンからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ1およびＡ2が同一である、請求項７または請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｓ1、Ｓ2、Ｓ3およびＳ4が存在しない、請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＩ：
【化５】
2008531473.tif 000005
［式中：
Ａｒ1およびＡｒ2は、芳香環系もしくは複素環系または部分的もしくは完全に還元されたその誘導体からそれぞれ独立して選択され；
Ｑ1およびＱ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、カルボン酸またはその塩もしくはエステル、スルホン酸またはその塩もしくはエステル、リン酸またはその塩もしくはエステル、あるいはカルボキサミド、スルホンアミドまたはホスホルアミドなどの窒素含有基からそれぞれ独立して選択され、各Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルは、ヒドロキシル、アミノ、カルボン酸またはその塩もしくはエステル、スルホン酸またはその塩もしくはエステル、リン酸またはその塩もしくはエステル、あるいはカルボキサミド、スルホンアミドまたはホスホルアミドなどの窒素含有基で適宜置換されていてもよく；
Ｂは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＨ−、および−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−から選択され；
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリール、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、２〜６個の炭素原子を有するポリオキシアルキレンから選択され、Ｂが−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−である場合、Ｒ1はヒドロキシルであってよく；
Ｖ1は、−Ｏ−、−Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ6−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ6−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｏ−Ｌ−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｌ−ＮＲ6−、Ｐ（Ｏ）2Ｏ−から選択されるリンカー基であり、
上式で、Ｌは、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、２〜６個の炭素原子を有するポリオキシアルキレン、Ｃ6〜Ｃ10アリールおよびＣ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリールから選択され、Ｒ6はＨ、Ｃ1〜Ｃ12アルキルから選択され；
Ａ1は塩基性アミノ酸残基であり；
Ｓ1およびＳ2のそれぞれは、存在するか存在しないかのどちらかであり、かつ独立して選択されるアミノ酸残基であり；
Ｔは存在するか存在せず、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＲ8、−ＮＨＲ8、−ＮＨＯＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＲ8、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ8、−（ＮＨ）−ＳＯ2Ｃ6アリール、−（ＮＨ）ＣＯＲ8から選択されるか；
またはＴは、Ｒ8で適宜置換されていてもよいカルボン酸アイソスターを形成し、これはＴが結合しているアミノ酸のカルボン酸基を置き換えており；
上式で、Ｒ8は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、およびＣ2〜Ｃ6アルキニルから選択され；
Ｔがアミノ酸残基のＣ末端に結合している場合、アミノ酸残基のカルボニル基はメチレンに還元されていてもよい］
の化合物または医薬的に許容されるその誘導体。
【請求項１２】
Ａ1がリシン、アルギニンおよびオルニチンから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＩＶ：
【化６】
2008531473.tif 000006
ＩＶ
［式中、
Ｒ12は、−ＯＣ1~6アルキルもしくは−ＯＣ2~6アルケニルで適宜置換されていてもよいアルキル芳香基またはアルキルポリ芳香基であり；
各Ｂは塩基性アミノ酸残基であり；
ｎ＝１または２であり；
Ｓ1は存在するか存在せず、かつ独立して選択されるアミノ酸残基であり；
Ｔ1は、−ＮＨＲ13、−ＮＨＯＲ13、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＲ13、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＲ13、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＲ13、−ＮＨ−Ｃ6アリール−ＣＯＮＨＯＨ、−（ＮＨ）−ＳＯ2Ｃ6アリール、−（ＮＨ）ＣＯＲ13もしくは
【化７】
2008531473.tif 000007
から選択されるか；
またはＴ１は、Ｒ13で適宜置換されていてもよいカルボン酸アイソスターを形成し、これはＴ１が結合しているアミノ酸のカルボン酸基を置き換えており；
上式で、Ｒ13は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、およびＣ2〜Ｃ6アルキニルから選択され；
Ｔ1がアミノ酸残基のＣ末端に結合している場合、アミノ酸残基のカルボニル基はメチレンに還元されていてもよく；
Ｔ2は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ14、−ＯＲ14、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ14から選択され；
上式で、Ｒ14は、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ6〜Ｃ10アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、およびＣＨ2−フルオレンから選択され；
Ｒ12の任意の置換基とＳ１の側鎖とは一緒になって−ＯＣ1~6アルキレン連結基を形成してもよい］
の化合物または医薬的に許容されるその誘導体。
【請求項１４】
Ｒ12が−ＣＨ2−フェニル−ＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2および−ＣＨ2−フェニルアントラセンから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｓ1がアリルグリシンから選択される、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｔ2が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3である、請求項１３から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｔ1がＣＨ3Ｏ−である、請求項１３から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂがリシンまたはアルギニンである、請求項１３から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
以下のいずれかの実施例２の化合物：
エチル（２Ｓ）−２−アセトアミド−３−（４−アリルオキシフェニル）プロピオネート（１５）
（２Ｓ）−２−アセトアミド−３−（４−アリルオキシフェニル）プロパン酸（１６）
メチル（２Ｓ）−２−アミノ−４−ペンテノエート塩酸塩（１８）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリル−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（１９）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリル−５−アミノ−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（２０）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（２１）
（７Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（２２）
（７Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−１０−（４−アミノブチル）−８，１１−ジアザ−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（１２）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−アリル−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（２３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−アリル−５−アミノ−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（２４）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（２５）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（２６）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−１０−（４−アミノブチル）−８，１１−ジアザ−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（２７）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（２８）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリル−５−アミノ−３−アザ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（２９）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（３０）
（７Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（３１）
（７Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（３２）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（３３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−アリル−５−アミノ−３−アザ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（３４）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（３５）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（３６）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（３７）
メチル（２Ｒ）−２−アミノ−４−ペンテノエート塩酸塩（３８）
メチル（２Ｒ，５Ｒ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（３９）
メチル（２Ｒ，５Ｒ）−２−アリル−５−アミノ−３−アザ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（４０）
メチル（２Ｒ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（４１）
（７Ｒ，１０Ｒ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−イミノ［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（４２）
（７Ｒ，１０Ｒ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（４３）
メチル（２Ｒ，５Ｓ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（４４）
メチル（２Ｒ，５Ｓ）−２−アリル−５−アミノ−３−アザ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（４５）
メチル（２Ｒ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（４６）
（７Ｒ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−イミノ［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（４７）
（７Ｒ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（４８）
メチル（２Ｒ）−２−アミノ−（４−ヒドロキシフェニル）−２−プロパノエート塩酸塩（５０）
メチル（２Ｒ）−２−アセトアミド−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパノエート（５１）
メチル（２Ｒ）−２−アセトアミド−３−（４−アリルオキシフェニル）プロパノエート（５２）
（２Ｒ）−２−アセトアミド−３−（４−アリルオキシフェニル）プロパン酸（５３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｒ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（５４）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｒ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（５５）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｒ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［アミノ｛イミノ｝メチルアミノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（５６）
メチル（２Ｓ）−（４−ヒドロキシフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドプロパノエート（５８）
メチル（２Ｓ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドプロパノエート（５９）
メチル（２Ｓ）−２−（４−アリルオキシフェニル）−２−アミノプロパノエート塩酸塩（６０）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（６１）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−５−アミノ−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（６２）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２，８−ジ（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（６３）
（１０Ｓ，１３Ｒ，１６Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１６−アセトアミド−１１，１４−ジアザ−１３−（［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−１０−メトキシカルボニル−２，７−ジオキサ−１２，１５−ジオキソ−１（１，４），８（４，１）−ジフェニレンシクロヘプタデカファン−４−エン（６４）
（１０Ｓ，１３Ｒ，１６Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１６−アセトアミド−１３−（４−アミノブチル）−１１，１４−ジアザ−１０−メトキシカルボニル−２，７−ジオキサ−１２，１５−ジオキソ−１（１，４），８（４，１）−ジフェニレンシクロヘプタデカファン−４−エン（６５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（６６）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−４−オキソ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］ノナノエート（６７）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−４−オキソ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］ノナノエート（６８）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−（グアニジノ）−４−オキソオクタノエート塩酸塩（６９）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−（グアニジノ）−４−オキソオクタノエート塩酸塩（７０）
メチル（２Ｒ，５Ｒ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−（グアニジノ）−４−オキソオクタノエート塩酸塩（７１）
メチル（２Ｒ，５Ｓ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−（グアニジノ）−４−オキソオクタノエート塩酸塩（７２）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−９−アミノ−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート塩酸塩（７３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−９−アミノ−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート塩酸塩（７４）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−８−グアニジノ−４−オキソノナノエート塩酸塩（７５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−８−グアニジノ−４−オキソノナノエート塩酸塩（７６）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシフェニル）−５−（４−アミノブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（７７）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−アセトアミド−２−アリル−９−（４−アリルオキシフェニル）−５−（４−アミノブチル）−３，６−ジアザ−４，７−ジオキソノナノエート塩酸塩（７８）
メチル（２Ｒ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（３−［グアニジノ）−４，７，１０−オキソウンデカノエート塩酸塩（７９）
メチル（２Ｒ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（３−［グアニジノ）−４，７，１０−オキソウンデカノエート塩酸塩（８０）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（３−［グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−オキソウンデカノエート塩酸塩（８１）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（３−［グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−オキソウンデカノエート塩酸塩（８２）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２，８−ジ（４−アリルオキシベンジル）−５−（４−アミノブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（８３）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４［｛Ｎ，Ｎ−ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］ブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（８４）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４［｛Ｎ，Ｎ−ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］ブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（８５）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（４−［｛Ｎ，Ｎ−ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］ブチル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（８６）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−９−（４−アリルオキシベンジル）−５−（４−［グアニジノ］ブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（８７）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−９−（４−アリルオキシフェニル）−５−（４−［グアニジノ］ブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（８８）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−１０−（４−［グアニジノ］ブチル）−８，１１−ジアザ−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（８９）
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ヨードフェニル）プロパン酸（９２）
メチル（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ヨードフェニル）プロパノエート塩酸塩（９３）
メチル（２Ｓ）−２−アセトアミド−３−（４−ヨードフェニル）プロパノエート（９４）
メチル（２Ｓ）−２−アセトアミド−３−（４−トリメチルスタンニルフェニル）プロパノエート（９５）
メチル（２Ｓ）−２−アセトアミド−３−（４−［９−アントラセニル］フェニル）−プロパノエート（９６）
メチル（２Ｓ）−２−アセトアミド−３−（４−［９−フェナントレニル］フェニル）プロパノエート（９８）
（２Ｓ）−２−アセトアミド−３−（４−［９−アントラセニル］フェニル）プロパン酸（９７）
（２Ｓ）−２−アセトアミド−３−（４−［９−フェナントレニル］フェニル）プロパン酸（９９）
（２’−アリルオキシ−［１，１’］−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ）−酢酸（１０１）
（２’−ベンジルオキシ−［１，１’］−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ）−酢酸（１０２）
（２’−メチルオキシ−［１，１’］−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ）−酢酸（１０３）
（２’−（３−フェニルアリルオキシ）−［１，１’］−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ）−酢酸（１０４）
［２’−（３−メチルブトキシ−［１，１’］−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］−酢酸（１０５）
（２’−（３−フェニルプロピルオキシ）−［１，１’］−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ）−酢酸（１０７）
ベンジル（２Ｓ）−２−アミノ−４−ペンテノエート塩酸塩（１０８）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］オクタノエート（１０９）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリル−５−アミノ−３−アザ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホンアミド）グアニジノ］−４−オキソオクタノエート（１１０）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６−ジアザ−１２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−８−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホンアミド｝グアニジノ］プロピル）−４，７ジオキソドデカノエート（１１１）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−８−アミノ−３，６−ジアザ−１２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホンアミド｝グアニジノ］プロピル）−４，７ジオキソドデカノエート（１１２）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−５−アミノ−３−アザ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］−４−オキソノナノエート（１１３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−［９−アントレセニル］ベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１１４）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−４，７，１０−トリオキソ−８−（４−［９−フェナントレニル］ベンジル）ウンデカノエート（１１５）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリルオキシベンジル−８−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３，６−ジアザ−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７−ジオキソオクタノエート（１１６）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリルオキシベンジル−３，６−ジアザ−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７−ジオキソ−８−（２−［２’−｛３−フェニル−アリルオキシ｝−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）オクタノエート（１１７）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−５−（４−アミノブチル）−８−（４−［９−アントレセニル］ベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−ブチルアミノ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（１１８）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−５−（４−アミノブチル）−３，６，９−トリアザ−５−ブチルアミノ−４，７，１０−トリオキソ−８−（４−［９−［フェナントレニル］ベンジル）ウンデカノエート塩酸塩（１１９）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリルオキシベンジル−８−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３，６−ジアザ−５−（３−［グアニジノ）−４，７−ジオキソオクタノエート塩酸塩（１２０）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリルオキシベンジル−３，６−ジアザ−８−（２−［２’−ヒドロキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−５−（３−［グアニジノ］プロピル）−４，７−ジオキソオクタノエート（１２１）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−１１−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３，６，９−トリアザ−８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドブチル）−５−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１２２）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ，１１Ｓ）−２−アリル−１１−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９，１２−テトラアザ−８−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホンアミド｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０，１３−テトラオキソテトラデカノエート（１２３）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−１１−（２−［２’−ベンジルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドブチル）−５−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１２４）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドブチル）−１１−（２−［２’−メトキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−５−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１２５）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドブチル）−５−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−１１−（２−［２’−｛３−フェニルアリルオキシ｝−［１，１’］−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１２６）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドブチル）−５−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−１１−（２−［２’−｛３−フェニルプロピルオキシ｝−［１，１’］−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１２７）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドブチル−１１−（２−［２’−（３−メチルブトキシ）−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−５−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１２８）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ，１１Ｓ）−２−アリル−１１−（４−［９−アントラセニル］ベンジル）−３，６，９，１２−テトラアザ−８−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０，１３−テトラオキソテトラデカノエート（１２９）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ，１１Ｓ）−２−アリル−３，６，９，１２−テトラアザ−８−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−５−（［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０，１３−テトラオキソ−１１−（４−［９−フェナントレニル］ベンジル）テトラデカノエート（１３０）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−３，６，９−トリアザ−８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミドブチル）−５−（３−［｛２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル｝グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−トリオキソ−２−プロピル−１１−（２−［２’−３−（プロピルオキシ）−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）ウンデカノエート（１３１）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−１１−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３２）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ，１１Ｓ）−２−アリル−１１−（４−アリルオキシベンジル）−８−（４−アミノブチル）−３，６，９，１２−テトラアザ−５−（３−［グアニジノ］プロピル）−４，７，１０，１３−テトラオキソテトラデカノエート塩酸塩（１３３）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−１１−（２−［２’−ベンジルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３４）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−１１−（２−［２’−メチルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３５）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−１１−（２−［２’−ヒドロキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３６）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０−トリオキソ−１１−（２−［２’−（３−フェニルプロピルオキシ）−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−ウンデカノエート二塩酸（１３７）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−１１−（２−［２’−（３−メチルブトキシ）−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３８）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ，１１Ｓ）−２−アリル−８−（４−アミノブチル）−１１−（４−［９−アントラセニル］ベンジル）−３，６，９，１２−テトラアザ−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０，１３−テトラオキソテトラデカノエート（１３９）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ，１１Ｓ）−２−アリル−８−（４−アミノブチル）−３，６，９，１２−テトラアザ−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０，１３−テトラオキソ−１１−（４−［９−フェナントレニル］ベンジル）テトラデカノエート（１４０）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−３，６，９−トリアザ−８−（４−アミノブチル）−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０−トリオキソ−２−プロピル−１１−（２−［２’−３−（プロピルオキシ）−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）ウンデカノエート（１４１）
メチル３−アミノ−ベンゾエート塩酸塩（１４３）
メチル（３’Ｒ）−３−（１−アザ−６−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド−３’−［９Ｈ−９−フルオレニルメトキシカルボキサミド］−２−オキソヘキシル）ベンゾエート（１４４）
メチル（３Ｒ）−３−（３’−アミノ−１−アザ−６−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド−２−オキソヘキシル）ベンゾエート（１４５）
メチル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−［（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）プロピル］−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート（１４６）
（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−［（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）プロピル］−２，５−ジオキソヘキシル）安息香酸（１４７）
ベンジル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−［（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）プロピル］−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート（１４８）
アリル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−［（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）プロピル］−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート（１４９）
（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−［（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）プロピル］−２，５−ジオキソヘキシル）−Ｎ−ベンジルオキシベンズアミド（１５０）
メチル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３［｛ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］プロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート（１５１）
ベンジル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３［｛ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］プロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート（１５２）
アリル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３［｛ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］プロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート（１５３）
（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３［｛ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］プロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）−Ｎ−ベンジルオキシベンズアミド（１５４）
メチル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３−（３−アミノプロピル）−１，４−ジアザ−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１５５）
メチル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３−グアニジルプロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１５６）
ベンジル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３−（３−アミノプロピル）−１，４−ジアザ−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１５７）
ベンジル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３−グアニジルプロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１５８）
アリル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３−（３−アミノプロピル）−１，４−ジアザ−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１５９）
アリル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３−グアニジノプロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１６０）
（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３−［（３−アミノプロピル］−１，４−ジアザ−２，５−ジオキソヘキシル）−Ｎ−ベンジルオキシベンズアミド塩酸塩（１６１）
（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−［（３−グアニジノプロピル］−２，５−（ジオキソヘキシル）−Ｎ−ベンジルオキシベンズアミド塩酸塩（１６２）
（３Ｒ）−（３−（３−アミノプロピル）−１，４−ジアザ−７−オキサ−２，５−ジオキソヘキシル−３−（６−（２−［２’−プロピルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド塩酸塩（１６３）
（３Ｒ）−（１，４−ジアザ−３−（３−グアニジノプロピル）−７−オキサ−２，５−ジオキソヘキシル−３−（６−（２−［２’−プロピルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド塩酸塩（１６４）
メチル（２Ｓ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メトキシカルボキサミドプロパノエート（１７０）
メチル（２Ｓ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メトキシカルボキサミドプロパノエート（１７１）
（２Ｓ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メトキシカルボキサミドプロパン酸（１７２）
メチル（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボキサミド−４−ペンテノエート（１７３）
メチル（２Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−２−ベンジルオキシカルボキサミド−６−フェニル−４−ヘキセノエート（１７４）
メチル（２Ｓ）−２−アミノ−６−フェニルヘキサノエート（１７５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−３−アザ−２−ベンジル−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（１７６）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソ−３−（４’−フェニルブチル）ノナノエート（１７７）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−５−アミノ−３−アザ−２−ベンジル−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート（１７８）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−３−アザ−９−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−４−オキソ−２−（４−フェニルブチル）ノナノエート（１７９）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−２−ベンジル−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１８０）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−１１−オキサ−４，７，１０−トリオキソドデカノエート（１８１）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ブチル）−４，７，１０−トリオキソ−２−（４−フェニルブチル）ウンデカノエート（１８２）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−２−ベンジル−５−（４［｛ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］ブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１８３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−２−ベンジル−５−（４−グアニジノブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（１６５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−｛［ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル］グアニジノ｝ブチル）−１１−オキサ−４，７，１０−トリオキソドデカノエート（１８４）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−｛グアニジノ｝ブチル）−１１−オキソ−４，７，１０−トリオキソドデカノエート塩酸塩（１６６）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４［｛ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］ブチル）−４，７，１０−トリオキソ−２−（４−フェニルブチル）ウンデカノエート（１８５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−グアニジノブチル）−４，７，１０−トリオキソ−２−（４−フェニルブチル）ウンデカノエート塩酸塩（１６７）
ジ−ｔｅｒｔ−ブチルＮ−３−ブテニルイミノジカルボキシレート（１８６）
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−３−ブテニルカルバメート（１８７）
メチル（２Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−２−（ベンジルオキシカルボキサミド）−７−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−４−ヘプテノエート（１８８）
メチル（２Ｓ）−２−アミノ−７−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）−４−ヘプタノエート（１８９）
（２Ｓ）−２，７−ジアミノヘプタン酸二塩酸（１９３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−５−（４−アリルオキシベンジル）−３，６−ジアザ−２−（５−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ペンチル）−４，７−ジオキソオクタノエート（１９０）
（２Ｓ，５Ｓ）−５−（４−アリルオキシベンジル）−３，６−ジアザ−２−（５−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ペンチル）−４，７−ジオキソオクタン酸（１９１）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド］ペンチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１９２）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−［｛ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル｝グアニジノ］ペンチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート（１９５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−グアニジノペンチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（１６８）。
【請求項２０】
実施例２の化合物が、以下の化合物３２、３７、５６、６５、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７８、８１、８３、８７、８８、８９、１１８、１１９、１２０、１２１、１３２、１３４、１３５、１３６、１３７、１３９、１４０、１４１、１５９、１６０、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、および１６８からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物：
（７Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（３２）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［グアニジノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（３７）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｒ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−８，１１−ジアザ−１０−（３−［アミノ｛イミノ｝メチルアミノ］プロピル）−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン（５６）
（１０Ｓ，１３Ｒ，１６Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１６−アセトアミド−１３−（４−アミノブチル）−１１，１４−ジアザ−１０−メトキシカルボニル−２，７−ジオキサ−１２，１５−ジオキソ−１（１，４），８（４，１）−ジフェニレンシクロヘプタデカファン−４−エン（６５）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−（グアニジノ）−４−オキソオクタノエート塩酸塩（６９）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−（グアニジノ）−４−オキソオクタノエート塩酸塩（７０）
メチル（２Ｒ，５Ｒ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−（グアニジノ）−４−オキソオクタノエート塩酸塩（７１）
メチル（２Ｒ，５Ｓ）−２−アリル−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−（グアニジノ）−４−オキソオクタノエート塩酸塩（７２）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−９−アミノ−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート塩酸塩（７３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−９−アミノ−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−４−オキソノナノエート塩酸塩（７４）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−８−グアニジノ−４−オキソノナノエート塩酸塩（７５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−８−グアニジノ−４−オキソノナノエート塩酸塩（７６）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−アセトアミド−２−アリル−９−（４−アリルオキシフェニル）−５−（４−アミノブチル）−３，６−ジアザ−４，７−ジオキソノナノエート塩酸塩（７８）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（３−［グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−オキソウンデカノエート塩酸塩（８１）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２，８−ジ（４−アリルオキシベンジル）−５−（４−アミノブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（８３）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２−アリル−９−（４−アリルオキシベンジル）−５−（４−［グアニジノ］ブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（８７）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−９−（４−アリルオキシフェニル）−５−（４−［グアニジノ］ブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（８８）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−１０−（４−［グアニジノ］ブチル）−８，１１−ジアザ−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（８９）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−５−（４−アミノブチル）−８−（４−［９−アントレセニル］ベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−ブチルアミノ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（１１８）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−５−（４−アミノブチル）−３，６，９−トリアザ−５−ブチルアミノ−４，７，１０−トリオキソ−８−（４−［９−［フェナントレニル］ベンジル）ウンデカノエート塩酸塩（１１９）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリルオキシベンジル−８−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３，６−ジアザ−５−（３−［グアニジノ）−４，７−ジオキソオクタノエート塩酸塩（１２０）
メチル（２Ｓ，５Ｒ）−２−アリルオキシベンジル−３，６−ジアザ−８−（２−［２’−ヒドロキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−５−（３−［グアニジノ］プロピル）−４，７−ジオキソオクタノエート（１２１）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−１１−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３２）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−１１−（２−［２’−ベンジルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３４）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−１１−（２−［２’−メチルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３５）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−１１−（２−［２’−ヒドロキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート二塩酸（１３６）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−２−アリル−３，６，９−トリアザ−８−（ブチルアミノ）−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０−トリオキソ−１１−（２−［２’−（３−フェニルプロピルオキシ）−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−ウンデカノエート二塩酸（１３７）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ，１１Ｓ）−２−アリル−８−（４−アミノブチル）−１１−（４−［９−アントラセニル］ベンジル）−３，６，９，１２−テトラアザ−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０，１３−テトラオキソテトラデカノエート（１３９）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ，１１Ｓ）−２−アリル−８−（４−アミノブチル）−３，６，９，１２−テトラアザ−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０，１３−テトラオキソ−１１−（４−［９−フェナントレニル］ベンジル）テトラデカノエート（１４０）
ベンジル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｒ）−３，６，９−トリアザ−８−（４−アミノブチル）−５−（３−グアニジノプロピル）−４，７，１０−トリオキソ−２−プロピル−１１−（２−［２’−３−（プロピルオキシ）−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）ウンデカノエート（１４１）
アリル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−３−（３−アミノプロピル）−１，４−ジアザ−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１５９）
アリル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３−グアニジノプロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１６０）
（３Ｒ）−（３−（３−アミノプロピル）−１，４−ジアザ−７−オキサ−２，５−ジオキソヘキシル−３−（６−（２−［２’−プロピルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド塩酸塩（１６３）
（３Ｒ）−（１，４−ジアザ−３−（３−グアニジノプロピル）−７−オキサ−２，５−ジオキソヘキシル−３−（６−（２−［２’−プロピルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド塩酸塩（１６４）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−２−ベンジル−５−（４−グアニジノブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（１６５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−｛グアニジノ｝ブチル）−１１−オキソ−４，７，１０−トリオキソドデカノエート塩酸塩（１６６）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−グアニジノブチル）−４，７，１０−トリオキソ−２−（４−フェニルブチル）ウンデカノエート塩酸塩（１６７）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−グアニジノペンチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（１６８）。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、その塩または医薬的に許容される誘導体を、１つもしくは複数の医薬的に許容される担体またはアジュバントと共に含む組成物。
【請求項２２】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、その塩または医薬的に許容される誘導体を含む、細菌感染症の治療剤。
【請求項２３】
細菌感染症を治療または予防するための医薬品の調製における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、その塩または医薬的に許容される誘導体を含む、ＨＩＶの治療または予防のための薬剤。
【請求項２５】
化合物が、以下の実施例２の化合物：７８、８１、８３、８８、８９、１１９、１５８、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８のうちの１つまたは複数から選択される、請求項２４に記載の薬剤：
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−アセトアミド−２−アリル−９−（４−アリルオキシフェニル）−５−（４−アミノブチル）−３，６−ジアザ−４，７−ジオキソノナノエート塩酸塩（７８）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（３−［グアニジノ］プロピル）−４，７，１０−オキソウンデカノエート塩酸塩（８１）
メチル（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ）−２，８−ジ（４−アリルオキシベンジル）−５−（４−アミノブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（８３）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−９−（４−アリルオキシフェニル）−５−（４−［グアニジノ］ブチル）−３，６，９−トリアザ−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（８８）
（７Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ，４Ｅ／Ｚ）−１３−アセトアミド−１０−（４−［グアニジノ］ブチル）−８，１１−ジアザ−７−メトキシカルボニル−２−オキサ−９，１２−ジオキソ−１（１，４）フェニレンアシクロテトラデカファン−４−エン塩酸塩（８９）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−５−（４−アミノブチル）−３，６，９−トリアザ−５−ブチルアミノ−４，７，１０−トリオキソ−８−（４−［９−［フェナントレニル］ベンジル）ウンデカノエート塩酸塩（１１９）
ベンジル（３Ｒ）−３−（６−（２−［２’−アリルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−１，４−ジアザ−３−（３−グアニジルプロピル）−２，５−ジオキソヘキシル）ベンゾエート塩酸塩（１５８）
（３Ｒ）−（３−（３−アミノプロピル）−１，４−ジアザ−７−オキサ−２，５−ジオキソヘキシル−３−（６−（２−［２’−プロピルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド塩酸塩（１６３）
（３Ｒ）−（１，４−ジアザ−３−（３−グアニジノプロピル）−７−オキサ−２，５−ジオキソヘキシル−３−（６−（２−［２’−プロピルオキシ−｛１，１’｝−（Ｓ）−ビナフタレン−２−イルオキシ］）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド塩酸塩（１６４）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−２−ベンジル−５−（４−グアニジノブチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（１６５）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−｛グアニジノ｝ブチル）−１１−オキソ−４，７，１０−トリオキソドデカノエート塩酸塩（１６６）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−グアニジノブチル）−４，７，１０−トリオキソ−２−（４−フェニルブチル）ウンデカノエート塩酸塩（１６７）
メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−２−アリル−８−（４−アリルオキシベンジル）−３，６，９−トリアザ−５−（４−グアニジノペンチル）−４，７，１０−トリオキソウンデカノエート塩酸塩（１６８）。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３５】
メチル（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−アリルオキシベンジル）−３−アザ−５−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルカルボキサミド）−４−オキソ−８−［（２，２，５，７，８−ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］ノナノエート（６８）
【化２８７】
2008531473.tif 000008
表題化合物は、６０（２００ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）および（２Ｓ）−２−（９Ｈ−９−フルオレニルメチルオキシカルボキサミド）−８−［（２，２，５，７，８ペンタメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−６−クロメニルスルホニル）グアニジノ］ペンタン酸（４１１ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）から、一般的なペプチドカップリング手順（手順Ｂ）を用いて合成して、６７（４６０ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、８４％）を淡黄色固体として得た。融点８８〜９０℃。1H NMR (CDCl3, 300 MHz): δ 7.70 (d, J = 7.8 Hz, 2H, ArH1'''およびArH8'''); 7.53 (d, J = 6.6 Hz, 2H, ArH4'''およびArH5'''); 7.33 (m, 2H, ArH3'''およびArH6'''); 7.18 (m, 2H, ArH2'''およびArH7'''); 6.98 (d, J = 8.1 Hz, 2H, ArH2'およびArH6'); 6.70 (d, J = 8.1 Hz, 2H, ArH3'およびArH5'); 6.34 (bs, 2H, NH); 6.13 (bs, 1H , NH); 5.93 (m, 1H, H2''); 5.30 (dd, J = 1.5, 17.1, 1H, H3a''); 5.19 (d, J = 1.5, 10.5 Hz, 1H, H3b''); 4.68 (m, 1H, H2); 4.30 (m, 5H, H1'', OCH2-H9'''およびH5); 4.08 (m, 1H, H9'''); 3.60 (s, 3H, OCH3); 3.21 (m, 2H, H8); 2.97 (m, 2H, ArCH2); 2.58 (s, 3H, 7''''-CH3); 2.56 (m, 2H, H4''''); 2.54 (s, 3H, 5''''-CH3); 2.07 (s, 3H, 8''''-CH3); 1.84 (m, 2H, H6); 1.72 (t, J = 6.9 Hz, 2H, H3''''); 1.55 (m, 2H, H7); 1.25 (s, 6H, 2 x 2''''-CH3). 質量スペクトル (ES, +ve) m/z 880 (30%), 902 (100%) [MNa+]. HRMS: C48H58N5O9Sの計算値: 880.3955, 実測値: 880.3943.