【手続補正書】
【提出日】平成31年3月7日(2019.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物を含む、薬学的経口投与形態。
【請求項２】
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜５００μｍの体積加重平均粒度を有する、請求項１に記載の薬学的経口投与形態。
【請求項３】
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜１０μｍの体積加重平均粒度を有する、請求項１に記載の薬学的経口投与形態。
【請求項４】
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、水性微細懸濁物。
【請求項５】
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜５００μｍの体積加重平均粒度を有する、請求項４に記載の水性微細懸濁物。
【請求項６】
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜１０μｍの体積加重平均粒度を有する、請求項４に記載の水性微細懸濁物。
【請求項７】
以下の工程：
製粉容器に粉砕媒体および水を充填する工程；
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、該製粉容器の中にポンピングする工程；ならびに
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、水性微細懸濁物を形成する工程
を包含するプロセスによって調製される、シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む該水性微細懸濁物。
【請求項８】
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物を作製する方法であって、該方法は：
製粉容器に粉砕媒体および水を充填する工程；
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、該製粉容器の中にポンピングする工程；ならびに
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、水性微細懸濁物を形成する工程、
を包含する方法。
【請求項９】
前記製粉容器を窒素でブランケッティングする工程をさらに包含する、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、１〜５０％  ｗ／ｖの濃度にある、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、１０〜２０％  ｗ／ｖの濃度にある、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を作製する方法であって、該方法は：
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、遠心分離衝撃ミル容器の中に入れる工程；
該遠心分離衝撃ミルを作動させる工程；および
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、微粉化シクロクレアチンを形成する工程、
を包含する方法。
【請求項１３】
以下の工程を包含するプロセスによって調製される、シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物：
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、遠心分離衝撃ミル容器の中に入れる工程；
該遠心分離衝撃ミルを作動させる工程；
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、微粉化シクロクレアチンを形成する工程；
該微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を該遠心分離衝撃ミル容器から集める工程；および
該集めた微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、水性製剤へと製剤化する工程。
【請求項１４】
クレアチン輸送体機能障害を処置するための薬学的製剤であって、該製剤は、請求項１に記載の薬学的経口投与形態にある、薬学的製剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
発明の要旨
本発明は、シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物を含む、薬学的経口投与形態に関する。本発明はまた、この薬学的経口投与形態を作製および使用する方法に関する。
特定の実施形態において、例えば、以下が提供される：
（項目１）
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物を含む、薬学的経口投与形態。
（項目２）
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜５００μｍの体積加重平均粒度を有する、項目１に記載の薬学的経口投与形態。
（項目３）
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜１０μｍの体積加重平均粒度を有する、項目１に記載の薬学的経口投与形態。
（項目４）
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、水性微細懸濁物。
（項目５）
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜５００μｍの体積加重平均粒度を有する、項目４に記載の水性微細懸濁物。
（項目６）
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜１０μｍの体積加重平均粒度を有する、項目４に記載の水性微細懸濁物。
（項目７）
以下の工程：
製粉容器に粉砕媒体および水を充填する工程；
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、該製粉容器の中にポンピングする工程；ならびに
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、該水性微細懸濁物を形成する工程
を包含するプロセスによって調製される、シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物。
（項目８）
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物を作製する方法であって、該方法は：
製粉容器に粉砕媒体および水を充填する工程；
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、該製粉容器の中にポンピングする工程；ならびに
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、水性微細懸濁物を形成する工程、
を包含する方法。
（項目９）
前記製粉容器を窒素でブランケッティングする工程をさらに包含する、項目８に記載の方法。
（項目１０）
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、１〜５０％  ｗ／ｖの濃度にある、項目８に記載の方法。
（項目１１）
前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、１０〜２０％  ｗ／ｖの濃度にある、項目８に記載の方法。
（項目１２）
微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を作製する方法であって、該方法は：
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、遠心分離衝撃ミル容器の中に入れる工程；
該遠心分離衝撃ミルを作動させる工程；および
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、微粉化シクロクレアチンを形成する工程、
を包含する方法。
（項目１３）
以下の工程を包含するプロセスによって調製される、シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物：
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、遠心分離衝撃ミル容器の中に入れる工程；
該遠心分離衝撃ミルを作動させる工程；
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、微粉化シクロクレアチンを形成する工程；
該微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を該遠心分離衝撃ミル容器から集める工程；および
該集めた微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、水性製剤へと製剤化する工程。
（項目１４）
クレアチン輸送体機能障害を処置するための方法であって、その必要性のある被験体に項目１に記載の薬学的経口投与形態の治療上有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
本発明は、以下の番号付けした段落にさらに記載される。：
段落１。シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物を含む、薬学的経口投与形態。
段落２。前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜５００μｍの体積加重平均粒度を有する、段落１に記載の薬学的経口投与形態。
段落３。前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜１０μｍの体積加重平均粒度を有する、段落１に記載の薬学的経口投与形態。
段落４。シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、水性微細懸濁物。
段落５。前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜５００μｍの体積加重平均粒度を有する、段落４に記載の水性微細懸濁物。
段落６。前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、０．１〜１０μｍの体積加重平均粒度を有する、段落４に記載の水性微細懸濁物。
段落７。以下の工程：
製粉容器に粉砕媒体および水を充填する工程；
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、該製粉容器の中にポンピングする工程；ならびに
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、該水性微細懸濁物を形成する工程
を包含するプロセスによって調製される、シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物。
段落８。シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物を作製する方法であって、該方法は：
製粉容器に粉砕媒体および水を充填する工程；
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、該製粉容器の中にポンピングする工程；ならびに
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、水性微細懸濁物を形成する工程、
を包含する方法。
段落９。前記製粉容器を窒素でブランケッティングする工程をさらに包含する、段落８に記載の方法。
段落１０。前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、１〜５０％  ｗ／ｖの濃度にある、段落８に記載の方法。
段落１１。前記シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩は、１０〜２０％  ｗ／ｖの濃度にある、段落８に記載の方法。
段落１２。微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を作製する方法であって、該方法は：
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、遠心分離衝撃ミル容器の中に入れる工程；
該遠心分離衝撃ミルを作動させる工程；および
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、微粉化シクロクレアチンを形成する工程、
を包含する方法。
段落１３。以下の工程を包含するプロセスによって調製される、シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を含む水性微細懸濁物：
シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、遠心分離衝撃ミル容器の中に入れる工程；
該遠心分離衝撃ミルを作動させる工程；
該シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を破砕して、微粉化シクロクレアチンを形成する工程；
該微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を該遠心分離衝撃ミル容器から集める工程；および
該集めた微粉化シクロクレアチン、またはそのアナログもしくは薬学的に受容可能な塩を、水性製剤へと製剤化する工程。
段落１４。クレアチン輸送体機能障害を処置するための方法であって、その必要性のある被験体に段落１に記載の薬学的経口投与形態の治療上有効な量を投与する工程を包含する、方法。