【手続補正書】
【提出日】令和1年5月29日(2019.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＢ）の化合物、
【化１】
2018516917.tif 000001
あるいは、その薬学的に許容できる塩または立体異性体であって、
ここで、環Ｂは、アリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ２は水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ３は水素またはアルキルであり、
代替的に、Ｒ２は、Ｒ３とともに、結合する環原子と一体となって、５−７員環を形成し、
発生の都度、Ｒ４は、ハロ、アルキル、またはハロアルキルであり、
Ｒ５は、
【化２】
2018516917.tif 000002
であり、ここで、Ｒ５’は水素、アルキル、アルコキシアルキル、または−（ＣＨ２）１−３−ＮＲａＲｂであり、Ｒ５”はＨまたはアルキルであり、
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、またはアルコキシアルキルであり、代替的に、ＲａおよびＲｂは、結合する窒素原子と一体となって、独立してＮ、Ｏ、またはＳである０−２の追加のヘテロ原子を含む随意に置換される環を形成し、ここで、任意の置換基は１つ以上のハロ、アルキル、シアノ、シアノアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯ−アルキルであり、
発生の都度、Ｒ６は、ハロ、アルキル、アルコキシ、またはハロアルキルであり、
Ｌ１は＊−ＣＲｃＲｄ−Ｃ（Ｏ）−であるか、または存在せず、ここで、＊はフェニル環との結合点であり、
ＲｃおよびＲｄは独立して、水素またはアルキルであり、代替的に、ＲｃおよびＲｄは結合する炭素原子を伴い、シクロアルキル環を形成し、
Ｌ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であるか、または存在せず、
ｍは０、１、または２であり、
ｐは１であり、および、
ｑは０から３である、化合物。
【請求項２】
式（ＩＤ）の化合物、
【化３】
2018516917.tif 000003
あるいは、その薬学的に許容できる塩または立体異性体を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＥ）の化合物、
【化４】
2018516917.tif 000004
あるいは、その薬学的に許容できる塩または立体異性体を有し、
ここで、Ｌ１は＊−ＣＲｃＲｄ−Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、＊はフェニル環との結合点である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＦ）の化合物、
【化５】
2018516917.tif 000005
あるいは、その薬学的に許容できる塩または立体異性体を有し、
ここで、Ｒ３は水素であり、
Ｒ５は、
【化６】
2018516917.tif 000006
であり、ここで、Ｒ５’は水素、アルコキシアルキル、または−（ＣＨ２）１−３−ＮＲａＲｂであり、Ｒ５”はＨまたはアルキルであり、
Ｌ１は＊−ＣＲｃＲｄ−Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、＊はフェニル環との結合点であり、ｍは０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
環Ｂは単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２はシクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５は、
【化７】
2018516917.tif 000007
である、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５’は−（ＣＨ２）１−３−ＮＲａＲｂであり、ここでＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、代替的に、ＲａおよびＲｂは結合する窒素原子と一体となって、独立してＮ、Ｏ、またはＳである０−２の追加のヘテロ原子を含む随意に置換される環を形成し、ここで、任意の置換基は１つ以上のハロ、アルキル、またはアルコキシである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＲａおよびＲｂは結合する窒素原子と一体となって、独立してＯ、Ｓ、Ｎである０−２の追加のヘテロ原子を含む随意に置換される複素環を形成する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ１は＊−ＣＲｃＲｄ−Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、＊はフェニル環との結合点である、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌ２は＊−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、ここで、＊は、環Ｂとの結合点である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
以下から選択される化合物、あるいは、その薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【表１−１】
2018516917.tif 000008
【表１−２】
2018516917.tif 000009
【表１−３】
2018516917.tif 000010
【表１−４】
2018516917.tif 000011
【表１−５】
2018516917.tif 000012
【表１−６】
2018516917.tif 000013
【表１−７】
2018516917.tif 000014
【表１−８】
2018516917.tif 000015
【請求項１３】
以下の式の化合物（化合物４７）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化８】
2018516917.tif 000016
【請求項１４】
以下の式の化合物（化合物２２）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化９】
2018516917.tif 000017
【請求項１５】
以下の式の化合物（化合物４４）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化１０】
2018516917.tif 000018
【請求項１６】
以下の式の化合物（化合物１２）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化１１】
2018516917.tif 000019
【請求項１７】
以下の式の化合物（化合物５４）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化１２】
2018516917.tif 000020
【請求項１８】
以下の式の化合物（化合物５６）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化１３】
2018516917.tif 000021
【請求項１９】
以下の式の化合物（化合物４０）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化１４】
2018516917.tif 000022
【請求項２０】
以下の式の化合物（化合物４３）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化１５】
2018516917.tif 000023
【請求項２１】
以下の式の化合物（化合物５７）、またはその薬学的に許容できる塩または立体異性体。
【化１６】
2018516917.tif 000024
【請求項２２】
がんの処置のための薬物の製造における請求項１−２１のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２３】
請求項１−２１のいずれか１つに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容できる塩または立体異性体、および少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
選択的転写ＣＤＫの異常活性に関連する疾病および／または疾患を処置する際に使用され、ここで、疾病および／または疾患は、がん、炎症性疾患、自己炎症性疾患、および感染性疾病から成る群から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
疾病および／または疾患は、転写ＣＤＫ９、ＣＤＫ１２、ＣＤＫ１３またはＣＤＫ１８の異常活性に関連する、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
疾病および／または疾患は転写ＣＤＫ７の異常活性に関連する、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
選択的転写ＣＤＫにより媒介される疾病および／または疾患を処置する際に使用するための薬物の製造における請求項１−２１のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、ここで、選択的転写ＣＤＫにより媒介される疾病および／または疾患は、がん、炎症性疾患、自己炎症性疾患、および感染性疾病から成る群から選択される、使用。
【請求項２８】
がんは、乳がん、肝臓がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がんを含む肺がん、大腸がん、腎臓がん、膀胱がん、頭頸部がん、甲状腺がん、食道がん、胃がん、膵臓がん、卵巣がん、胆嚢がん、子宮頸部がん、前立腺がん、扁平上皮癌を含む皮膚がんを含むがん、白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性リンパ球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、Ｂ細胞性リンパ腫、Ｔ細胞性リンパ腫、ヘアリー細胞リンパ腫、骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、およびバーケットリンパ腫を含む、リンパ系の造血器腫瘍；急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、前骨髄球性白血病を含む、骨髄系の造血器腫瘍；線維肉腫および横紋筋肉腫を含む間葉系起源の腫瘍；星細胞腫、神経芽細胞腫、グリオーマ、および神経鞘腫を含む、中枢神経系と末梢神経系の腫瘍；ならびに、セミノーマ、黒色腫、骨肉腫、奇形癌腫、角化棘細胞腫、色素性乾皮症、濾胞性甲状腺癌、およびカポジ肉腫などの他の腫瘍からなるグループから選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２９】
抗増殖剤、抗がん剤、免疫抑制剤、および鎮痛剤から独立して選択される１つ以上の追加の化学療法剤を伴う、請求項２７または２８に記載の使用。
【請求項３０】
選択的転写ＣＤＫは、ＣＤＫ７、ＣＤＫ９、ＣＤＫ１２、ＣＤＫ１３、またはＣＤＫ１８である、請求項２７に記載の使用。