【手続補正書】
【提出日】平成20年5月7日(2008.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ｉ)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩。
【化１】
2007537255.tif 000001
（式中、下記
【化２】
2007537255.tif 000002
環式部分は、下記式のものであり、
【化３】
2007537255.tif 000003
（式中、Ｒ6は、可能な該環上のいずれの位置にも共有結合しうる）
Ar1は、以下の(i)、(ii)及び(iii)から選択され：
(i)Ｒ1、Ｒ2及びＲxで置換されている炭素環、
(ii)下記式
【化４】
2007537255.tif 000004
（式中、Ｅ又はＦの一方は窒素、他方は炭素であり、Ｒ1はＥ又はＦのどちらかに共有結合し、窒素がＮ-Ｒ1の場合、ＥとＦの間に二重結合は存在しない）；
(iii)下記式
【化５】
2007537255.tif 000005
（式中、ｃは、任意にオキソ(=Ｏ)基及び１〜２個のＲ基（それぞれ独立的に水素又はC1-3アルキルである）で置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環式環である環ｄに縮合しているベンゾ環である）；
Ｒ1は、水素、ＮＯ2、-Ｎ(Ｒc)2、-(ＣＨ2)n-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒa)2、-(ＣＨ2)n-Ｎ(Ｒa)2、Ｊ-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒc)-、Ｊ-Ｓ(Ｏ)m-Ｎ(Ｒc)-、C1-6アルキルＳ(Ｏ)m-から選択され、
又はＲ1は、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-5アルコキシ若しくはC3-7シクロアルコキシ、C1-5アルキルチオール若しくはC3-7シクロアルキルチオール、C1-5アシル、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アシルオキシ、C1-5アシルアミノ、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、ヘテロ環、ヘテロ環C1-6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールC1-6アルキル及びニトリルから選択され；上記各基は、可能な場合、任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化され、又は任意にさらにアルキルスルホニルアミノ、アミノカルボキシル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ若しくはニトリルで置換されていてもよく；
Ｊは、C1-10アルキル及び炭素環（それぞれ任意にＲbで置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ2は、以下：
水素、ハロゲン、ニトリル、C1-5アルキルＳ(Ｏ)m-、アリールＳ(Ｏ)m、Ｊ-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-、Ｎ(Ｒc)2-Ｃ(Ｏ)-(ＣＨ2)n-、C1-6アセチル、アロイル、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C3-5シクロアルコキシ、C1-5アルキルC1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-5アルキル、及びアミノ（任意に、C1-5アルキル、アリール若しくはアリールC1-5アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよい）から選択され；上記各基は、可能な場合、任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化され、又は任意にさらにC1-3アルキル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ若しくはニトリルで置換されていてもよく；
各Ｒxは、C1-6アルキル又はC3-7シクロアルキル（それぞれ任意にC1-3アルキルで置換されていてもよく、かつ任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、C1-4アシル、アロイル、C1-4アルコキシ、C1-5アルキルＳ(Ｏ)m-（それぞれ任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、C1-6アルコキシカルボニル、炭素環スルホニルから選択され；
各Ｒcは、独立的に水素又はC1-5アルキルであり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、C1-5アルキルC1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-5アルキル又はアミノ（任意にC1-5アルキル、アリール若しくはアリールC1-5アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ5は、以下の基：
Ｒa、-Ｏ-Ｒa、-Ｓ-Ｒa、-Ｎ(Ｒa)2、-Ｃ(Ｏ)-Ｒa、-ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa、-(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｎ(Ｒa)2、-(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa、-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa及び-Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-から選択され；
又はＲ5は、アリール、ヘテロアリール若しくはヘテロサイクリル（それぞれ任意にＲaで置換されていてもよい）から選択される環系であり；
Ｒa及びＲbは、それぞれ独立的に、水素、C1-5アルキル、ヒドロキシC1-5アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、炭素環、ヘテロ環、ヘテロアリール、C1-5アルコキシ、C1-5アルキルチオ、アミノ、C1-5アルキルアミノ、C1-5ジアルキルアミノ、C1-5アシル、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アシルオキシ、C1-5アシルアミノ（上記各基は、任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され、或いはＲa及びＲbは、C1-5アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ニトロ及びニトリルから選択され、ここで、Ｒa及びＲbの各炭素環、ヘテロ環若しくはヘテロアリールは、任意にアミノ、C1-3アルキル、ハロゲン又はヒドロキシで置換されていてもよく； 
ｎは１〜５であり；
ｍは０、１又は２であり；
かつ
ＸはＯ又はＳである。）
【請求項２】
式中：
下記
【化６】
2007537255.tif 000006
環式部分が、下記式のものである、請求項１記載の化合物。
【化７】
2007537255.tif 000007
【請求項３】
式中：
Ｊが、C1-10アルキル、アリール及びC3-7シクロアルキル（それぞれ任意にＲbで置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ2が、水素、Ｊ-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、C1-6アセチル、アロイル、ハロゲン、メトキシカルボニル、フェニルスルホニル、C1-5アルキルＳ(Ｏ)m-及びC3-7シクロアルキル（任意にC1-3アルキルで置換されていてもよい）から独立的に選択され、各Ｒ2は可能な場合、任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよく；
Ｒ1が、水素、C1-6アルキル、C1-5アルキルＳ(Ｏ)m-、Ｊ-Ｓ(Ｏ)m-Ｎ(Ｒc)-、C1-5アルコキシ、C1-5アルキルチオール、ＮＨ2-Ｃ(Ｏ)-(ＣＨ2)n-、(Ｒc)2ＮC1-6アルキル、C1-5アシルＮＨ-、-ＮＨ2、-ＮＯ2、ヘテロアリール（ピラゾール、トリアゾール、イミダゾール及びテトラゾールから選択される）、及びニトリルから選択され；
環ｄが、５〜６員ヘテロ環式環（環ｃとｄが縮合して以下の基を形成するように）であり；
【化８】
2007537255.tif 000008
（式中、各Ｒは、独立的に水素又はC1-3アルキルである）
Ｒ3及びＲ4が、それぞれ独立的に、水素、C1-3アルコキシ、C1-3アルキル及びハロゲンから選択され；
ｎが１〜４であり；
Ｒa及びＲbが、それぞれ独立的に、水素、C1-5アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C3-8シクロアルキルC0-2アルキル、アリール、C1-5アルコキシ、C1-5アルキルチオ、アミノ、C1-5アルキルアミノ、C1-5ジアルキルアミノ、C1-5アシル、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アシルオキシ、C1-5アシルアミノ、C1-5スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨ2-ＣＦ3、ニトロ、ニトリルから選択され、
又はＲa及びＲbが、以下の基：ピロリジニル、ピロリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニルスルホキシド、チオモルフォリニルスルホン、ジオキサラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1,3-ジオキソラノン、1,3-ジオキサノン、1,4-ジオキサニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホンから選択されるヘテロ環、
及びアジリジニル、チエニル、フラニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、インダゾリル、トリアゾリル、ピラゾロ[3,4-b]ピリミジニル、プリニル、ピロロ[2,3-b]ピリジニル、ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、ツベルシジニル、オキサゾ[4,5-b]ピリジニル及びイミダゾ[4,5-b]ピリジニルから選択されるヘテロアリール
から選択され；ここで、Ｒa及びＲbの各アリール、ヘテロ環若しくはヘテロアリールは、任意にアミノ、C1-3アルキル、ハロゲン若しくはヒドロキシルで置換されていてもよく；
かつＸがＯである、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式中：
Ｒ5が、以下の基：
Ｒa-Ｏ-Ｒa、-Ｓ-Ｒa、-Ｎ(Ｒa)2、-Ｃ(Ｏ)-Ｒa、-ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa、-(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｎ(Ｒa)2、-(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa、-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa及び-Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-（式中、ｎは１〜３である）であり；
Ｒ7及びＲ8が、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、C1-5アルキルC1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-5アルキル又はアミノ（任意にC1-5アルキル、フェニル若しくはフェニルC1-5アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよい）から選択される、
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式中：
Ar1が、下記基であり；
【化９】
2007537255.tif 000009
又はAr1が、シクロブチル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル及びインデニル（それぞれ１個のＲ1、１個のＲx、及び１個のＲ2基で置換されている）であり；
Ｒ1が、水素、ニトリル、ＮＯ2、ＮＨ2、C1-3アシルＮＨ-、Ｊ-Ｓ(Ｏ)m-Ｎ(Ｒc)-（式中、ＪはC1-10アルキルである）であり、又はＲ1が下記基であり；
【化１０】
2007537255.tif 000010
Ｒ2が、独立的に、C1-6アルキル、C1-6アルキルＳ(Ｏ)m-、C1-3アルコキシ及びC3-6シクロアルキル（任意にC1-3アルキルで置換されていてもよい）から選択され、それぞれ任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよく；
Ｒ3及びＲ4が、それぞれ独立的に、水素、C1-3アルキル、フルオロ及びクロロから選択され；
Ｒ6が、水素及びアミノから選択され；
ｎが１〜２であり；
Ｒa及びＲbが、それぞれ独立的に、水素、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキルC0-2アルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アミノ、C1-5アルキルアミノ、C1-5ジアルキルアミノ、C1-3アシル、C1-5アルコキシカルボニル、C1-3アシルオキシ、C1-3アシルアミノ、C1-3スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨ2-ＣＦ3、ニトロ、ニトリルから選択され；
又はＲaが、ピロリジニル、ピロリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニルスルホキシド、チオモルフォリニルスルホン、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、アジリジニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択され；ここで、Ｒa及びＲbの各アリール、ヘテロ環若しくはヘテロアリールは、任意にアミノ、C1-3アルキル、ハロゲン若しくはヒドロキシルで置換されていてもよい、
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
式中：
Ar1が下記基であり；
【化１１】
2007537255.tif 000011
Ｒ1が水素、Ｊ-Ｓ(Ｏ)2-ＮＨ-（式中、ＪはC1-5アルキルである）であり、
又はＲ1がニトリル、ＮＯ2、ＮＨ2若しくはC1-3アシルＮＨ-であり；
ここで、各Ｒx＝Ｒ2は、独立的に、C1-5アルキル、C1-5アルキルＳ(Ｏ)m-、C1-4アルコキシ及びC3-5シクロアルキル（任意にC1-2アルキルで置換されていてもよい）から選択され、それぞれ任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
式中：
Ｒaが、水素、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキルC0-2アルキル、フェニル、C1-5アルコキシ、アミノ、C1-5アルキルアミノ、C1-5ジアルキルアミノ、C1-3アシル、C1-5アルコキシカルボニル、C1-3アシルオキシ、C1-3アシルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲンから選択され；
又はＲaが、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニルスルホキシド、チオモルフォリニルスルホン、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニル（それぞれ任意に、アミノ、C1-3アルキル、ハロゲン若しくはヒドロキシルで置換されていてもよい）から選択される、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
式中：
Ｒaが、水素、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、C1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-3アシルオキシ、C1-3アシルアミノ、アミノ、モノ若しくはジ-C1-4アルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲンから選択され；
又はＲaが、モルフォリニル、ピペリジニル及びピリジニル（それぞれ任意にアミノ、C1-3アルキル、ハロゲン若しくはヒドロキシルで置換されていてもよい）から選択される、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式中：
Ar1が下記基であり；
【化１２】
2007537255.tif 000012
Ｒ5が、下記基：
C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、モルフォリニル(ＣＨ2)1-2-、ハロゲン、C1-3アルコキシ、ヒドロキシ、-Ｎ(Ｒa)2、-ＣＦ3、-ＣＨ2-ＣＦ3、ピペリジニル、フェニル、フェニル-Ｓ(Ｏ)m-若しくはベンジルであり（各フェニル、ヘテロアリール若しくはヘテロ環式基は任意にC1-3アルキル、ハロゲン若しくはヒドロキシで置換されていてもよい）、
又はＲ5が、-ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa若しくは-(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｎ(Ｒa)2（式中、Ｒaは、水素、フェニル、モルフォリニル、ピペリジニル、ピリジニル、アミノ、モノ若しくはジ-C1-3アルキルアミノ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、C1-5アルキル及びC1-3アルコキシから選択される）である、
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
有効な量の請求項１記載の化合物と、１種以上の医薬的に許容しうる担体及び／又はアジュバントとを含有する医薬組成物。
【請求項１１】
腫瘍学疾患を治療するための請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
サイトカイン媒介疾患又は状態を治療するための請求項１０記載の医薬組成物。