【手続補正書】
【提出日】平成31年2月28日(2019.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式:
【化１】
2018512406.tif 000001
[式中、
Aは、場合により置換された飽和、部分飽和、若しくは不飽和5員若しくは6員ヘテロシクリル、場合により置換されたC1〜6アルコキシルアミン、場合により置換されたC1〜6アルキルアミン、場合により置換されたC0〜6アルキルカルボン酸、場合により置換されたC1〜6アルキルヒドロキシル、場合により置換された飽和若しくは不飽和C0〜6アルキル二環式ヘテロシクリル、及び場合により置換された飽和若しくは不飽和C1〜6アルコキシル二環式ヘテロシクリルから選択される]の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２】
前記飽和、部分飽和、又は不飽和5員又は6員ヘテロシクリルが、1つ以上のオキソ、C1〜6アルキル、アミノ、ヒドロキシル、又はハロ置換基で場合により置換されたN、S、又はOのうちの1つ以上を含有する、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３】
前記飽和、部分飽和、又は不飽和5員又は6員ヘテロシクリルが、1つ以上のオキソ、C1〜6アルキル、アミノ、ヒドロキシル、又はハロ置換基で場合により置換されたピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピロリジニリデン、ジヒドロピロリル、イソオキサゾリル、ジヒドロオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、オキサゾリジニル、及びオキサゾリルから選択される、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項４】
前記C1〜6アルコキシルアミンがアミノオキシメチルである、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項５】
前記C1〜6アルキルアミンが、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、ヒドロキシル、又はハロ、好ましくは一置換、二置換、若しくは三置換ハロアルキル、最も好ましくはトリフルオロメタンのうちの1つ以上で場合により置換されている、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項６】
前記C0〜6アルキルカルボン酸がカルボン酸である、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項７】
前記C1〜6アルキルヒドロキシルがメチルヒドロキシルである、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項８】
前記C0〜6アルキル二環式ヘテロシクリルが、1つ以上のオキソ、好ましくはジオキソで場合により置換されたインドリル、イソインドリル、インソリニル、及びイソインドリニルから選択される、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項９】
前記C1〜6アルコキシル二環式ヘテロシクリルが、1つ以上のオキソで場合により置換されたインドリル、イソインドリル、インソリニル、及びイソインドリニルから選択され、前記C1〜6アルコキシルがメトキシ又はエトキシである、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
Aが、
【化２】
2018512406.tif 000002
2018512406.tif 000003
から選択される、請求項1に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
【化３】
2018512406.tif 000004
2018512406.tif 000005
からなる群から選択される、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１２】
請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物を含む、線維症の予防的又は治療的処置のための医薬組成物。
【請求項１４】
前記処置が、線維症の進行を予防、軽減、又は遅延する、請求項13に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記処置が既存の線維症を軽減する、請求項13に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記処置が正常な組織構造を回復させる、請求項13に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記線維症が、心筋線維症、腎線維症、及び/又は肝線維症である、請求項13から15のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
線維症の処置のための医薬を製造するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物の使用。
【請求項１９】
前記医薬が線維症の進行を予防、軽減、又は遅延する、請求項18に記載の使用。
【請求項２０】
前記医薬が既存の線維症を軽減する、請求項18に記載の使用。
【請求項２１】
前記医薬が正常な組織構造を回復させる、請求項18に記載の使用。
【請求項２２】
前記線維症が、心筋線維症、腎線維症、及び/又は肝線維症である、請求項18から20のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３】
請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物を含む、肝臓における脂肪蓄積を予防、軽減、又は遅延するための医薬組成物。
【請求項２４】
請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物を含む、腎尿細管細胞死を予防、軽減、又は遅延するための医薬組成物。
【請求項２５】
請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物を含む、正常な組織構造を回復させるための医薬組成物。
【請求項２６】
肝臓における脂肪蓄積を予防、軽減、又は遅延するための医薬を製造するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物の使用。
【請求項２７】
腎尿細管細胞死を予防、軽減、又は遅延するための医薬を製造するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物の使用。
【請求項２８】
正常な組織構造を回復するための医薬を製造するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ体、水和物、若しくは溶媒和物の使用。
【請求項２９】
式
【化４】
2018512406.tif 000006
の化合物。