【手続補正書】
【提出日】平成19年11月30日(2007.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2007519619.tif 000001
を有する、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であって、ここで：
Ｘは、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｙは、ｎが０〜２である、（ＣＨ２）ｎから選択され；
Ｚは、ｍが０〜３である（ＣＨ２）ｍおよび（ＣＨ）２から選択され；
Ａは、ヒドロカルビル基であり；
Ｂは、ｏ−アミノフェニル基またはヒドロキシル基であり；そして
Ｑが、ハロゲン、水素、またはメチルである、阻害剤。
【請求項２】
請求項１に記載の阻害剤であって、Ａが脂肪族基を含む、阻害剤。
【請求項３】
請求項２に記載の阻害剤であって、前記脂肪族基が分枝である、阻害剤。
【請求項４】
請求項１に記載の阻害剤であって、Ａが芳香族基を含む、阻害剤。
【請求項５】
請求項４に記載の阻害剤であって、Ａが、置換した芳香族基を含む、阻害剤。
【請求項６】
請求項１に記載の阻害剤であって、Ｂがｏ−アミノフェニルである、阻害剤。
【請求項７】
請求項１に記載の阻害剤であって、Ｂがヒドロキシである、阻害剤。
【請求項８】
請求項１に記載の阻害剤であって、ｎが０であり、Ａが芳香族基を含み、Ｂがヒドロキシであり、そしてＱが水素である、阻害剤。
【請求項９】
請求項１に記載の阻害剤であって、該阻害剤が、Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［（２−プロピル−ペンタノイルアミノ）−メチル］−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−［（２−プロピル−ペンタノイルアミノ）−メチル］−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（２−プロピル−ペンタノイルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（２−プロピル−ペンタノイルアミノ）−ベンズアミド；２−プロピル−ペンタン酸｛４−［２−アミノ−フェニルカルバモイル）−メチル］−フェニル｝−アミド；２−プロピル−ペンタン酸（４−ヒドロキシカルバモイル−メチル−フェニル）−アミド；２−プロピル−ペンタン酸｛４−［２−アミノ−フェニルカルバモイル）−エチル］−フェニル｝−アミド；２−プロピル−ペンタン酸［４−（２−ヒドロキシカルバモイル−エチル）−フェニル］−アミド；２−プロピル−ペンタン酸｛４−２−（２−アミノ−フェニルカルバモイル）−ビニル］−フェニル｝−アミド；および２−プロピル−ペンタン酸［４−（２−ヒドロキシカルバモイル−ビニル）−フェニル］−アミドから選択される、阻害剤。
【請求項１０】
請求項１に記載の阻害剤であって、該阻害剤が、Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（ブチリルアミノ−メチル）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（フェニルアセチルアミノ−メチル）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［（４−フェニル−ブチリルアミノ−メチル］−ベンズアミド；４−（ブチリルアミノ−メチル）−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（フェニルアセチルアミノ−メチル）−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−［（４−フェニル−ブチリルアミノ）−メチル］−ベンズアミド；４−ブチリルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−フェニルアセチルアミノ−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（４−フェニルブチリルアミノ）−ベンズアミド；およびＮ−［４−（２−ヒドロキシカルバモイル−エチル）−フェニル］−ブチルアミドから選択される、阻害剤。
【請求項１１】
請求項１に記載の阻害剤であって、該阻害剤が、Ｎ−ヒドロキシ−３−（４−フェニルアセチルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド；Ｎ−［４−（２−ヒドロキシカルバモイル−エチル）−フェニル］−４−フェニル−ブチルアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［（２−フェニル−ブチリルアミノ−メチル］−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［（３−フェニル−ブチリルアミノ−メチル］−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（２−フェニルブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニルブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−［４−（２−ヒドロキシカルバモイル−エチル）−フェニル］−２−フェニル−ブチルアミド；Ｎ−［４−（２−ヒドロキシカルバモイル−エチル）−フェニル］−３−フェニル−ブチルアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−［（２−フェニル−ブチリルアミノ）−メチル］−ベンズアミド；およびＮ−ヒドロキシ−４−［（３−フェニルーブチリルアミノ）−メチル］−ベンズアミドから選択される、阻害剤。
【請求項１２】
請求項１に記載の阻害剤であって、該阻害剤が、４−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；４−（４−メチル）−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；４−（４−クロロ）−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；４−（４−ブロモ）−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル）−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；４−（４−フェニル）−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；４−（４−メトキシル）−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；４−（４−トリフルオロメチル）−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；４−（４−ニトロ）−ベンゾイルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミドおよびピリジン−２−カルボン酸（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル）−アミドから選択される、阻害剤。
【請求項１３】
請求項１に記載の阻害剤であって、該阻害剤が、Ｎ−ヒドロキシ−４−（２−メチル−２−フェニル−プロピオニルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−メチル−２−フェニル−ブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニル−プロピオニルアミノ）−ベンズアミド；４−（２，２−ジメチル−４−フェニル−ブチリルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−［メチル−（４−フェニル−ブチリル）−アミノ］−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（２−フェニル−プロピオニルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（２−メトキシ−２−フェニルーアセチルアミノ）−ベンズアミド；４−ジフェニルアセチルアミノ−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−［２−（４−イソブチル−フェニル）−プロピオニルアミノ］−ベンズアミド；およびＮ−（２−アミノ−フェニル）−４−フェニルアセチルアミノ−ベンズアミドから選択される、阻害剤。
【請求項１４】
請求項１に記載の阻害剤であって、該阻害剤が、Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（５−フェニル−ペンタノイルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（２−フェニル−ブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（２，２−ジメチル−４−フェニル−ブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（３−フェニル−プロピオニルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（４−フェニル−ブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（３−フェニル−ブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（３−メチル−２−フェニル−ブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−（２−メチル−２−フェニル−プロピオニルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−４−［２−（４−イソブチル−フェニル）−プロピオニルアミノ］−ベンズアミド；およびＮ−ヒドロキシ−４−［２−（Ｓ）−フェニルブチリルアミノ］−ベンズアミドから選択される、阻害剤。
【請求項１５】
請求項１に記載の阻害剤であって、該阻害剤が、Ｎ−ヒドロキシ−４−［２−（Ｒ）−フェニルブチリルアミノ］−ベンズアミド；Ｎ−［４−（２−ヒドロキシカルバモイル−エチル）−フェニル］−２−（Ｓ）−フェニル−ブチルアミド；Ｎ−［４−（２−ヒドロキシカルバモイル−エチル）−フェニル］−２−（Ｒ）−フェニル−ブチルアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−（Ｓ）−フェニルブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−（Ｒ）−フェニルブチリルアミノ）−ベンズアミド；Ｎ−ヒドロキシ−４−［３−（Ｓ）−フェニルブチリルアミノ］−ベンズアミド；およびＮ−ヒドロキシ−４−［３−（Ｒ）−フェニルブチリルアミノ］−ベンズアミドから選択される、阻害剤。
【請求項１６】
請求項１に記載の阻害剤であって、該阻害剤が、エステルまたは塩である、阻害剤。
【請求項１７】
請求項１に記載の阻害剤と、少なくとも一つ薬学的に受容可能な賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１８】
動物における腫瘍性細胞増殖を阻害するための組成物であって、治療上効果的な量の、請求項１に記載される少なくとも一つの阻害剤を含む、組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の組成物であって、前記動物がヒトである、組成物。
【請求項２０】
請求項８に記載の阻害剤であって、ｍ＝０であり、そしてＸ＝Ｈである、阻害剤。
【請求項２１】
請求項２０に記載の阻害剤であって、前記化合物が、
【化２】
2007519619.tif 000002
である、阻害剤。
【請求項２２】
請求項２０に記載の阻害剤であって、前記化合物が、
【化３】
2007519619.tif 000003
である、阻害剤。
【請求項２３】
請求項２０に記載の阻害剤であって、前記化合物が、
【化４】
2007519619.tif 000004
である、阻害剤。
【請求項２４】
請求項２１に記載の阻害剤を含む組成物であって、該組成物が、Ｒ−立体異性体と比べて、Ｓ−立体異性体が富化されている、組成物。
【請求項２５】
請求項１に記載の阻害剤であって、Ｘ＝Ｈであり、そしてＡが、
【化５】
2007519619.tif 000005
から選択され、Ｒが、分枝または非分枝の、置換または非置換の、飽和または不飽和の、脂肪族基または芳香族基である、阻害剤。