【手続補正書】
【提出日】平成31年3月15日(2019.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2018508553.tif 000001
〔式中、
ＸはＮであり；
Ｗは
(ｉ)−(ＣＲ３Ｒ３)１−４−；
(ii)−(ＣＲ３Ｒ３)ｘ−Ｙ−(ＣＲ３Ｒ３)ｙ−；または
(iii)−Ｙ−(ＣＲ３Ｒ３)２−Ｙ−であり；
各Ｙは独立してＯ、ＮＲ４またはＳ(Ｏ)ｐであり；
ｘは０、１、２または３であり；
ｙは０、１、２または３であるが、ただし、(ｘ＋ｙ)は０、１、２または３であり；
Ｒ１はＨ、Ｒ１ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜６個のＲ１ａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜４個のＲ１ａで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている３〜１４員カルボシクリル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されているアリール)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている５〜７員ヘテロシクリル)または−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている単環または二環式ヘテロアリール)であり；
Ｒ２はＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、０〜６個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキル、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＯＲｅ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＮＲｃＲｃ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている３〜１４員カルボシクリル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されているアリール)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている５〜７員ヘテロシクリル)または−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている単環式ヘテロアリール)であり；
各Ｒ３は独立してＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＣ(Ｏ)ＮＲｃＲｃ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＯＲｅ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＯＣ(Ｏ)ＮＲｃＲｃ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＯＣ(Ｏ)ＯＲｄ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＮＲｃＲｃ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｄ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｄ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲｃＲｃ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｄ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｂ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲｃＲｃ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている３〜１４員カルボシクリル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されているアリール)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている５〜７員ヘテロシクリル)または−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている単環または二環式ヘテロアリール)であるか；または２個のＲ３は、それらが結合している炭素原子と一体となってＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＮＯＲｂ、スピロカルボシクリル環またはスピロヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ４は独立してＨ、０〜６個のＲ１ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ１ａで置換されているＣ３−７シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｃＲｃ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲｃＲｃ、−Ｓ(Ｏ)２ＯＲｂ、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている３〜１４員カルボシクリル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されているアリール)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている５〜７員ヘテロシクリル)または−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている単環式ヘテロアリール)であり；
Ｒ５は−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている３〜１４員カルボシクリル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されているアリール)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている５〜１０員ヘテロシクリル)または−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている単環または二環式ヘテロアリール)であり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであるか；
またはＲ５およびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一体となって５〜６員スピロカルボシクリル環またはスピロヘテロシクリル環を形成し、各々０〜６個のＲ５ａで置換されており；
各Ｒ５ａは独立してＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキルまたはＣ１−３アルコキシから選択されるか；またはスピロ炭素環式環またはスピロヘテロ環式環の隣接炭素原子に結合している２個のＲ５ａは、それらが結合している炭素原子と一体となってベンゾ環を形成し、該ベンゾは、０〜４個のＲｆで置換されているか；またはスピロ炭素環式環またはスピロヘテロ環式環の同じ炭素原子に結合している２個のＲ５ａは＝Ｏを形成し；
Ｒ８はＨ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−３アルコキシであり；
各Ｒ１ａは独立してＦ、Ｃｌ、−ＣＮ、０〜６個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されているＣ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、０〜６個のＲａで置換されているヘテロシクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されているアリール、０〜６個のＲａで置換されている単環もしくは二環式ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｄ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｄ、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｄ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＮＲｃＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｃＲｃまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲｂ(ＣＨ２)１−３ＮＲｃＲｃであり；
各Ｒａは独立してハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−３アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)(Ｃ１−３アルキル)、−ＮＨ(Ｃ１−３アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−３アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−３アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−３アルキル)、−Ｃ(＝ＮＨ)(ＮＨ２)、Ｃ３−７カルボシクリル、アリール、５〜７員ヘテロシクリル、単環または二環式ヘテロアリール、−Ｏ(アリール)、−Ｏ(ベンジル)、−Ｏ(ヘテロシクリル)、−Ｓ(Ｃ１−３アルキル)、−Ｓ(アリール)、−Ｓ(ヘテロシクリル)、−Ｓ(Ｏ)(アリール)、−Ｓ(Ｏ)(ヘテロシクリル)、Ｓ(Ｏ)２(アリール)、−Ｓ(Ｏ)２(ヘテロシクリル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２(アリール)、−ＮＨＳ(Ｏ)２(ヘテロシクリル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２ＮＨ(アリール)、−ＮＨＳ(Ｏ)２ＮＨ(ヘテロシクリル)、−ＮＨ(アリール)、−ＮＨ(ヘテロシクリル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(アリール)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−３アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(ヘテロシクリル)、−ＯＣ(Ｏ)(アリール)、−ＯＣ(Ｏ)(ヘテロシクリル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(アリール)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(ヘテロシクリル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−３アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｏ(アリール)、−ＯＣ(Ｏ)Ｏ(ヘテロシクリル)、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(アリール)、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ヘテロシクリル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(アリール)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(ヘテロシクリル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−３アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(アリール)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ヘテロシクリル)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(アリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ヘテロシクリル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｓ(Ｏ)２(アリール)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｓ(Ｏ)２(ヘテロシクリル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(アリール)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(ヘテロシクリル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(アリール)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(ヘテロシクリル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｃ(Ｏ)(アリール)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｃ(Ｏ)(ヘテロシクリル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(アリール)、−(ＣＨ２)０−３Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ヘテロシクリル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(アリール)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(ヘテロシクリル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(アリール)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(ヘテロシクリル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(アリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(ヘテロシクリル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(アリール)、−ＮＨＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(ヘテロシクリル)、−ＮＨＰ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(アリール)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(アリール)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(ヘテロシクリル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(アリール)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(ヘテロシクリル)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(アリール)、−Ｎ(Ｃ１−３アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−３アルキル)(ヘテロシクリル)または−Ｓｉ(Ｃ１−３アルキル)３であり；
各Ｒｂは独立してＨ、０〜６個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されているＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されているヘテロシクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されているアリールまたは０〜３個のＲｆで置換されている単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｃは独立してＨ、０〜６個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されているＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されているヘテロシクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されているアリールまたは０〜３個のＲｆで置換されている単環もしくは二環式ヘテロアリールであるか；または同じ窒素に結合しているとき、２個のＲｃは、それらが結合している窒素原子とともに、場合によりＲｇで置換されていてよい４〜８員ヘテロ環式環を形成し；
各Ｒｄは独立してＨ、０〜６個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲｆで置換されているＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されているヘテロシクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されているアリールまたは０〜３個のＲｆで置換されている単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｅは独立してＨ、０〜６個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されているＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲｆで置換されているヘテロシクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されているアリールまたは０〜３個のＲｆで置換されている単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｆは独立してＨ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、０〜６個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、０〜６個のＲａで置換されているＣ３−７シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されているヘテロシクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているアリールまたは０〜３個のＲａで置換されている単環もしくは二環式ヘテロアリールであり；
各Ｒｇは独立してＨ、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＦ３またはフェニルであり；
各ｐは独立して０、１または２であり；
各ｒは独立して０、１、２、３または４である。〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｗが
(ｉ)−(ＣＲ３Ｒ３)１−３−；または
(ii)−(ＣＲ３Ｒ３)ｘ−Ｙ−(ＣＲ３Ｒ３)ｙ−
であり；
ｘが０、１または２であり；
ｙが０、１または２であるが、ただし、(ｘ＋ｙ)が０、１または２であり；
Ｒ１がＨ、Ｒ１ａ、Ｃ１−３フルオロアルキル、０〜４個のＲ１ａで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜３個のＲ１ａで置換されているＣ２−４アルキニル、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている３〜１４員カルボシクリル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されているフェニル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている５〜７員ヘテロシクリル)または−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている単環式ヘテロアリール)であり；
各Ｒ１ａが独立してＦ、Ｃｌ、−ＣＮ、０〜４個のＲａで置換されているＣ１−３アルキル、０〜４個のＲａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−２アルコキシ、Ｃ１−２フルオロアルコキシ、０〜３個のＲａで置換されているヘテロシクロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているフェニルまたは０〜３個のＲａで置換されている単環式ヘテロアリールであり；
各Ｒａが独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨＦ２または−ＣＦ３であり；
Ｒ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、０〜４個のＲ１ａで置換されているＣ１−３アルキルまたは０〜４個のＲ１ａで置換されているＣ３−６シクロアルキルであり；
各Ｒ３が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＦ３、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキルまたはＣ２−３アルケニルであり；
Ｒ４がＨ、０〜４個のＲ１ａで置換されているＣ１−３アルキルまたは０〜４個のＲ１ａで置換されているＣ３−６シクロアルキルであり：
Ｒ５が−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている３〜６員カルボシクリル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されているフェニル)、−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている５〜１０員ヘテロシクリル)または−(ＣＲｇＲｇ)ｒ(０〜３個のＲ１ａで置換されている単環式ヘテロアリール)であり；
Ｒ６がＨ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３フルオロアルキルであり；
Ｒ８がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、Ｃ１−３フルオロアルキルまたはＣ１−３アルコキシであり；
各ｒが独立して０、１または２である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｗが−(ＣＲ３Ｒ３)１−４−である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｗが−(ＣＲ３Ｒ３)ｘ−Ｙ−(ＣＲ３Ｒ３)ｙ−である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｗが−Ｙ−(ＣＲ３Ｒ３)２−Ｙ−である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｗが−ＣＲ３Ｒ３−であり；
Ｒ１がフェニル、ピラゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、各々−ＣＨ３、−Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、−ＯＣＨ３、モルホリニル、メチルピペラジニルおよびカルボキシメチルピペラジニルから選択される０〜１置換基で置換されており；
Ｒ２がＨであり；
各Ｒ３が独立してＨ、Ｆまたは−ＯＨであり；
Ｒ５がＦ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３またはシクロプロピルから独立して選択される０〜２置換基で置換されているフェニルであり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ８がＨである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−８−(２−(トリフルオロメチル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(１)；８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(２)；８−(２−フルオロ−６−(トリフルオロメチル)フェニル)−２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(３)；８−(２,５−ジメチルフェニル)−２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(４)；８−(２,５−ジメチルフェニル)−２−(２−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)ピリミジン−５−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(５)；８−(２,５−ジメチルフェニル)−２−(２−モルホリノピリミジン−５−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(６)；２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−８−(２−メチル−５−(トリフルオロメチル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(７)；８−(２,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(８)；８−(２−シクロプロピルフェニル)−２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(９)；８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−２−(２−モルホリノピリミジン−５−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(１０)；８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−２−(２−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)ピリミジン−５−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(１１)；２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−８−(２−メトキシフェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(１２)；８−(５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニル)−２−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−オール(１３)；２−(４−(６−フルオロ−８−(２−(トリフルオロメチル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(１４)；２−(４−(８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−６−フルオロ−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(１５)；２−(５−(８−(２���(ジフルオロメトキシ)フェニル)−６−フルオロ−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)ピリミジン−２−イル)プロパン−２−オール(１６)；４−(５−(８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−６−フルオロ−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)ピリミジン−２−イル)モルホリン(１７)；８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−６−フルオロ−２−(６−メトキシピリジン−３−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン(１８)；８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−６−フルオロ−２−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン(１９)；２−(５−(８−(２,５−ジメチルフェニル)−６−フルオロ−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)ピリミジン−２−イル)プロパン−２−オール(２０)；２−(４−(８−(２−シクロプロピルフェニル)−６−フルオロ−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(２１)；２−(４−(６−フルオロ−８−(２−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(２２)；２−(４−(６−フルオロ−８−(２−フルオロ−６−(トリフルオロメチル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(２３)；２−(４−(６−フルオロ−８−(５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(２４)；２−(４−(８−(２−(トリフルオロメチル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(２５)；２−(４−(８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(２６)；２−(５−(８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)ピリミジン−２−イル)プロパン−２−オール(２７)；４−(５−(８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)ピリミジン−２−イル)モルホリン(２８)；８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−２−(６−メトキシピリジン−３−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン(２９)；８−(２−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−２−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン(３０)；２−(４−(８−(２−メトキシフェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(３１)；２−(４−(８−(２−フルオロ−６−(トリフルオロメチル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(３２)；２−(４−(８−(２−シクロプロピルフェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(３３)；２−(４−(８−(５−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(３４)；２−(４−(５−(８−(２−メトキシフェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)ピリミジン−２−イル)ピペラジン−１−イル)酢酸(３５)；(Ｒ)−２−(５−(８−(２,５−ジメチルフェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)ピリミジン−２−イル)プロパン−２−オール(３６)；(Ｒ)−２−(４−(８−(２,５−ジメチルフェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２−イル)フェニル)プロパン−２−オール(３７)；(Ｒ)−８−(２,５−ジメチルフェニル)−２−(４−(４−メチルピペラジン−１−イル)フェニル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン(３８)；(Ｒ)−８−(２,５−ジメチルフェニル)−２−(６−メトキシピリジン−３−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン(３９)；または(Ｒ)−８−(２,５−ジメチルフェニル)−２−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−７,８−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ[２’,１’：２,３]イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン(４０)である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
１以上の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩；および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩を含む、炎症性または自己免疫性疾患を処置するための、医薬組成物。
【請求項１０】
疾患がクローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、移植片対宿主病、同種移植片拒絶反応、慢性閉塞性肺疾患、グレーブス病、リウマチ性関節炎、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、皮膚ループス、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、クリオピリン関連周期性症候群、ＴＮＦ受容体関連周期熱症候群、家族性地中海熱、成人発症スチル病、全身発症若年性特発性関節炎、多発性硬化症、神経障害性疼痛、痛風および痛風関節炎から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
炎症性または自己免疫性疾患の処置用医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩の使用。