【手続補正書】
【提出日】平成31年1月22日(2019.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2018510131.tif 000001
［式中、
Ｘは、各場合に、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、
【化２】
2018510131.tif 000002
、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、および−ＣＮからなる群から独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいフェニルもしくは５員ヘテロアリールであり、
Ｒ１は、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
Ｗは、１、２、３、４、または５個の−ＣＨ３で置換されていてもよい
【化３】
2018510131.tif 000003
であり、
Ｒ２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、および（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から出現毎に独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、フェニルもしくはイソチアゾリルである］
の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、−ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項３】
Ｗが、
【化４】
2018510131.tif 000004
である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項４】
Ｗが、
【化５】
2018510131.tif 000005
である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項５】
Ｗが、
【化６】
2018510131.tif 000006
である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項６】
Ｗが、
【化７】
2018510131.tif 000007
である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項７】
Ｘが、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、
【化８】
2018510131.tif 000008
、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、および−ＣＮからなる群から独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されているフェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項８】
Ｘが、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、
【化９】
2018510131.tif 000009
、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、および−ＣＮからなる群から独立に選択される１個の追加の置換基で置換されていてもよい５員ヘテロアリールである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項９】
Ｘが、
【化１０】
2018510131.tif 000010
である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１０】
Ｘが
【化１１】
2018510131.tif 000011
である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から出現毎に独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ２が、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルで置換されているメチルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ２が、−ＣＦ３で置換されているプロピルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、および（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から出現毎に独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ２が、非置換（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、および（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から出現毎に独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、および（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から出現毎に独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよいイソチアゾリルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ２が、
【化１２】
2018510131.tif 000012
である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物。
【請求項２０】
【化１３−１】
2018510131.tif 000013
【化１３−２】
2018510131.tif 000014
【化１３−３】
2018510131.tif 000015
およびそれらの薬学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
【請求項２１】
薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤と混合された請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、薬学的に活性な代謝産物、薬学的に許容できるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容できる溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
ＲＯＲＣ２を阻害するために用いられる、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
免疫障害または炎症性障害を治療するために用いられる、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
障害が炎症性障害である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
障害が自己免疫障害である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
障害が、関節リウマチ、乾癬、慢性移植片対宿主病、急性移植片対宿主病、クローン病、炎症性腸疾患、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、脂肪便症、特発性血栓性血小板減少性紫斑病、重症筋無力症、シェーグレン症候群、強皮症、潰瘍性大腸炎、喘息、表皮過形成、軟骨炎症、骨分解、関節炎、若年性関節炎、若年性関節リウマチ、少関節型若年性関節リウマチ、多関節型若年性関節リウマチ、全身発症若年性関節リウマチ、若年性強直性脊椎炎、若年性腸炎性関節炎、若年性ライター症候群、ＳＥＡ症候群、若年性皮膚筋炎、若年性乾癬性関節炎、若年性強皮症、若年性全身性エリテマトーデス、若年性脈管炎、少関節型関節リウマチ、多関節型関節リウマチ、全身発症関節リウマチ、強直性脊椎炎、腸炎性関節炎、反応性関節炎、ライター症候群、皮膚筋炎、乾癬性関節炎、脈管炎、筋炎、多発性筋炎、変形性関節症、多発性動脈炎結節、ヴェーゲナー肉芽腫症、動脈炎、リウマチ性多発性筋痛、サルコイドーシス、硬化症、原発性胆汁性硬化症、硬化性胆管炎、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アテローム硬化症、スティル病、慢性閉塞性肺疾患、ギラン−バレー病、Ｉ型糖尿病、グレーブス病、アジソン病、レイノー症候群、自己免疫肝炎、乾癬性表皮過形成、尋常性乾癬、滴状乾癬、逆性乾癬、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症、病原性リンパ球の活性に関連するか、もしくはそれから生じる免疫障害、非感染性ブドウ膜炎、ベーチェット病、巨細胞性動脈炎、非アルコール性脂肪肝、またはフォークト−小柳−原田症候群である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
別の医薬品と組み合わせて使用するための、請求項２１から２６のいずれか一項に記載の組成物。