【手続補正書】
【提出日】平成20年9月19日(2008.9.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：
【化１】
2007531698.tif 000001
ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ
１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
【化１Ａ】
2007531698.tif 000002
は、ＥがＮまたはＣＲ３のとき、単結合であるか、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｋは、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択されるか；またはＫは、結合である；
Ｑは、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ５である；
Ｍは、ＮまたはＣＲ６である；
Ｊは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｕは、ＣまたはＮである；
Ｖは、結合である；
Ｗは、ＮまたはＣである；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ９またはＮＲ１１である；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ１０またはＮＲ１２である；
Ｚは、ＣまたはＮである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ別個に、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜６シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるか；または
Ｒ１３は、式（Ａ）の基である：
【化２】
2007531698.tif 000003
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そして
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；そして
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜８アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、式（Ｂ）の基である：
【化３】
2007531698.tif 000004
ここで：
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ２１である；そしてＲ２０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である；ここで、Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２２およびＲ２３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【化４】
2007531698.tif 000005
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；あるいは
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される；
但し、ＺおよびＵは、両方共にＮにはならない、
化合物。
【請求項２】
式ＩＩＩｃを有する請求項１に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：
【化３８０−１】
2007531698.tif 000006
。
【請求項３】
式ＩＩＩｄ−１を有する請求項１に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：
【化３８０−２】
2007531698.tif 000007
。
【請求項４】
式ＩＩＩｄ−２を有する、請求項１に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：
【化３８０−３】
2007531698.tif 000008
。
【請求項５】
Ｍ、Ｊ、ＸおよびＷが、全て、Ｎである；
Ｔが、ＣＲ５である；
Ｙが、ＣＲ１０である；
Ｖが、結合である；そして
ＺおよびＵが、両方共に、Ｃである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項６】
Ｍ、Ｊ、ＸおよびＷが、全て、Ｎである；
Ｔが、ＣＲ５であり、ここで、Ｒ５が、−Ｈ、−ＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である；
Ｙが、ＣＲ１０であり、ここで、Ｒ１０が、−Ｈまたは−ＣＨ３である；
Ｖが、結合である；そして
ＺおよびＵが、両方共に、Ｃである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項７】
Ｍ、Ｊ、ＸおよびＷが、全て、Ｎである；
Ｔが、Ｃ−Ｈである；
Ｙが、Ｃ−Ｈである；
Ｖが、結合である；そして
ＺおよびＵが、両方共に、Ｃである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項８】
【化４Ａ】
2007531698.tif 000009
が、単結合である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項９】
Ｑが、Ｏである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１０】
Ｑが、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１１】
Ｋが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１２】
Ｋが、結合である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１３】
ＡおよびＢの両方が、−ＣＨ２−である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１４】
Ａが、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＢが、−ＣＨ２−である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１５】
ＡおよびＢの両方が、−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１６】
Ａが、−ＣＨ２−であり、そしてＢが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１７】
Ｅが、ＣＨであり、そしてＤが、Ｎ−Ｒ２である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１８】
Ｅが、ＣＨであり、そしてＤが、ＣＨＲ２である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ２が、式（Ｃ）の基である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物であって：
【化５】
2007531698.tif 000010
ここで、Ｇは、以下である：
−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−または結合；そしてＲ２４は、Ｃ１〜８アルキルまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜２個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜７アルキルからなる群から選択される、
化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ２が、式（Ｃ）の基である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物であって：
【化６】
2007531698.tif 000011
ここで、Ｇは、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６−または結合であり、ここで、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択され、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、およびフェニルは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、複素環およびフェニルからなる群から選択される、  化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、ここで、該Ｃ３〜７シクロアルキルが、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、カルボキシ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、アミノ、カルボキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該アルキルおよびフェノキシが、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２７】
Ａｒ１が、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；
ここで、Ｒ１３が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、それぞれ別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２８】
Ａｒ１が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；
ここで、Ｒ１３が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、それぞれ別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２９】
Ａｒ１が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；
ここで、Ｒ１３が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、それぞれ別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項３０】
Ａｒ１が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；
ここで、Ｒ１３が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項３１】
Ａｒ１が、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６で置換されている；
ここで、Ｒ１３が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、それぞれ別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項３２】
Ａｒ１が、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６で置換されている；
ここで、Ｒ１３が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよび複素環が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、それぞれ別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項３３】
Ａｒ１が、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６で置換されている；
ここで、Ｒ１３が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよび複素環が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項３４】
【化４Ａ】
2007531698.tif 000012
が、単結合であり；
Ｋが結合であり；
Ｒ２が式Ｃ：
【化４】
2007531698.tif 000013
であり、ここで：
Ｇは、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、または結合であり、ここでＲ２５およびＲ２６は、各々独立して、ＨまたはＣ１−８アルキルであり；そしてＲ２４は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、または複素環であり、各々必要に応じて、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、およびニトロからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換され、ここで該Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−７  アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ヘテロアリール、およびフェニルは、各々必要に応じて、Ｃ１−４アルコキシ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン、複素環、およびフェニルからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換されている、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項３５】
式（Ｈ７）を有する化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：
【化７】
2007531698.tif 000014
ここで：
Ａは、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｂは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｅは、ＣＨである；
【化７Ａ】
2007531698.tif 000015
は、単結合である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｋは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−または結合である；
Ｑは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨである；
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２である；
Ｒ１０は、ＨまたはＣＨ３である；
Ｒ２は、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２４、−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５Ｒ２４または−ＣＲ２５Ｒ２６Ｒ２４であり、ここで、Ｒ２４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される；そしてＲ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そして
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物であって、ここで：
ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｅは、ＣＨである；
【化７Ｂ】
2007531698.tif 000016
は、単結合である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｋは、結合である；
Ｑは、ＯまたはＮＨである；
Ｒ５およびＲ１０は、両方共に、Ｈである；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択される；そして
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
【請求項３７】
請求項３５に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物であって、ここで：
ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｅは、ＣＨである；
【化７Ｃ】
2007531698.tif 000017
は、単結合である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｋは、結合である；
Ｑは、ＯまたはＮＨである；
Ｒ５およびＲ１０は、両方共に、Ｈである；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、ここで、Ｒ２４は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである；
Ａｒ１は、フェニル、３−ピリジルまたは２−ピリジルであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されており、
ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、ＣＨ３またはＦである、
化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソ−プロポキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、第三級ブトキシカルボニル、イソ−ブトキシカルボニルおよびｎ−ペンチルオキシカルボニルからなる群から選択される、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１３が、スルファモイル、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、ブチリルスルファモイル、ペンタノイルスルファモイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパン−１−スルホニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシ−ブチル、ホスホノオキシメチル、２−ホスホノオキシ−エチル、３−ホスホノオキシ−プロピルおよび４−ホスホノオキシ−ブチルからなる群から選択される、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
式（ＩＩｖ）の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：
【化３８１】
2007531698.tif 000018
ここで、
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、必要に応じて、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される１〜４個の置換基で置換される；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
【化３８２】
2007531698.tif 000019
は、ＥがＮまたはＣＲ３である場合に単結合であるか、あるいはＥがＣである場合に二重結合である；
Ｋは、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、それぞれは、必要に応じて、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される１〜４個の置換基で置換されるか、あるいはＫは、結合である；
Ｑは、ＮＲ４であり、ここで、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり、Ｃ１〜８アルキルは必要に応じて、Ｃ２〜８ジアルキルアミンで置換される；
Ｉは、ＮまたはＣＲ５である；
Ｍは、ＮまたはＣＲ６である；
Ｊは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｕは、ＣまたはＮである；
Ｖは、結合である；
Ｗは、ＮまたはＣである；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ９またはＮＲ１１である；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ１０またはＮＲ１２である
Ｚは、ＣまたはＮである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノおよびニトロからなる群より選択される；ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、必要に応じて、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群より選択される、１、２、３または４個の置換基で置換される；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ別個に、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜６シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換される；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換される；
ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバミミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環−スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群より選択され、そしてここで、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバミミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換され、そしてここで、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ必要に応じて、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換される；あるいは
Ｒ１３は、式（Ａ）：
【化３８３】
2007531698.tif 000020
の基であり、ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、独立して、０、１、２または３であり；そして
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、そしてここで、該へテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシからなる群より別個に選択される１〜５個の置換基で置換される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシおよびニトロからなる群より選択されるか；または
２つの隣接するＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する原子と一緒に、Ａｒ１と融合された５員、６員もしくは７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、該５員、６員もしくは７員の基は、必要に応じて、ハロゲンで置換される；そして
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群より選択される；ここで、該Ｃ１〜８アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ必要に応じて、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノおよびニトロからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換されるか；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３−であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ必要に応じて、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６−ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換されるか；または
Ｒ２は、式（Ｂ）：
【化３８４】
2007531698.tif 000021
の基であり、ここで、
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ２１であり；そしてＲ２０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；ここで、Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール；
Ｒ２は、式（Ｃ）：
【化３８５】
2007531698.tif 000022
の基であり、ここで、
Ｇは、以下：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３である場合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−、-ＣＲ２
５Ｒ２６ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、-ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、ーＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または結合であるか；または
ｉｉ）ＤがＮＲ２である場合、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｓ（Ｏ）２−、または結合であり；
ここで、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり；そしてＲ２４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、または複素環であり、それぞれ必要に応じて、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜８−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群より選択される１〜５個の置換基で置換され；ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ必要に応じて、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルミノ、ニトロおよびフェニルからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換される；
ただし、ＺおよびＵは、両方ともＮではなく；そして
ただし、該化合物は、４−［１−（２，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４イルアミノ]−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステルでも；４−（１−ｍ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ[３，４−ｄ]ピリミジンー４イルアミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステルでも；４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステルでも；４−［１−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジンー４−イルアミノ]−ピペリジンー１−カルボン酸エチルエステルでも；４−（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ[３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ）−ピペリジン-１-カルボン酸エチルエステルでもない、化合物。
【請求項４１】
式（ＩＩＩｃ）を有する、請求項４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって：
【化４２９】
2007531698.tif 000023
ここでＤはＮＲ２である、化合物。
【請求項４２】
式（ＩＩＩｄ−１）を有する、請求項４０に記載の化合物、、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって：
【化４３０】
2007531698.tif 000024
ここでＤはＮＲ２である、化合物。
【請求項４３】
式(ＩＩＩｄ−２)を有する、請求項４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって：
【化４３１】
2007531698.tif 000025
ここで、ＤはＮＲ２である、化合物。
【請求項４４】
Ｍ、Ｊ、ＸおよびＷが全てＮである；
ＴがＣＲ５である；
ＹがＣＲ１０である；
Ｖが結合である；そして
ＺおよびＵが両方ともＣである、
請求項４０〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４５】
Ｍ、Ｊ、ＸおよびＷが全てＮである；
ＴがＣＲ５であり、ここで、Ｒ５が、−Ｈ、−ＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である；
ＹがＣＲ１０であり、ここで、Ｒ１０が−Ｈまたは−ＣＨ３である；
Ｖが結合である；そして
ＺおよびＵが両方ともＣである、
請求項４０〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
Ｍ、Ｊ、ＸおよびＷが全てＮである；
ＴがＣ−Ｈである；
ＹがＣ−Ｈである；
Ｖが結合である；そして
ＺおよびＵが両方ともＣである、
請求項４０〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
【化３８６】
2007531698.tif 000026
が単結合である、請求項４０〜４６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
Ｒ４が、Ｃ２〜８ジアルキルアミノで必要に応じて置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項４０〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４９】
Ｒ４が、メチル、エチル、イソプロピルおよび２−ジメチルアミノ−エチルからなる群より選択される、請求項４０〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５０】
Ｒ４がＨである、請求項４０〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５１】
Ｋが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−からなる群より選択される、請求項４０〜５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５２】
Ｋが結合である、請求項４０〜５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５３】
ＡおよびＢの両方が、−ＣＨ２−である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項５４】
Ａが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＢが−ＣＨ２−である、請求項４０〜５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５５】
ＡおよびＢの両方が、−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項４０〜５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５６】
Ａが−ＣＨ２−であり、そしてＢが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項４０〜５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５７】
Ｒ２が、式（Ｃ）：
【化３８７】
2007531698.tif 000027
の基であり、
ここで、Ｇが：
−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（０）Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−または結合である；そしてＲ２４がＨ、Ｃ１〜８アルキルまたはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、１〜２個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜７アルキルからなる群より選択される、請求項４０〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５８】
Ｒ２が、式（Ｃ）：
【化３８８】
2007531698.tif 000028
の基であり、
ここで：
Ｇが、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６−または結合であり、ここで、Ｒ２５およびＲ２６が、各々別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４が、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシおよびニトロからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリールおよびフェニルは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、複素環およびフェニルからなる群より選択される、請求項４０〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５９】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４がＣ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群より選択され、ここで、該Ｃ、−７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群より選択される、請求項４０〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６０】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群より選択される、請求項４０〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６１】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、ここで、該Ｃ３〜７シクロアルキルは、必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、カルボキシ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される、請求項４０〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６２】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４であり、そしてＲ２４が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである、請求項４０〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６３】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、そしてＲ２が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環から選択される、請求項４０〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６４】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、そしてＲ２が、Ｃ１〜８アルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、アミノ、カルボキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、
ヒドロキシ、フェノキシおよびスルホン酸から選択され、ここで、該アルキルおよびフェノキシは、必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群より選択される、請求項４０〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６５】
請求項４０〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａｒ１は、必要に応じてＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されているアリールまたはヘテロアリールである；
ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群より選択されている；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、各々別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、およびハロゲンからなる群より選択される、
化合物。
【請求項６６】
請求項４０〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａｒ１は、必要に応じてＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されているフェニルである；
ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群より選択されている；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、各々別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、
化合物。
【請求項６７】
請求項４０〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａｒ１は、必要に応じてＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されているフェニルである；
ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群より選択されている；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、各々別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、およびハロゲンからなる群より選択される、
化合物。
【請求項６８】
請求項４０〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａｒ１は、必要に応じてＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されているフェニルである；
ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群より選択されている；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、各々別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、
化合物。
【請求項６９】
請求項４０〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａｒ１は、必要に応じてＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６で置換されているピリジルである；
ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群より選択されている；そして
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、およびハロゲンからなる群より選択される、
化合物。
【請求項７０】
請求項４０〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａｒ１は、必要に応じてＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６で置換されているピリジルである；
ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよび複素環は、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群より選択されている；そして
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、およびハロゲンからなる群より選択される、
化合物。
【請求項７１】
請求項４０〜６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで、Ａｒ１は、必要に応じてＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６で置換されているピリジルである；
ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよび複素環は、各々必要に応じて、１〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群より選択されている；そして
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群より選択される、
化合物。
【請求項７２】
請求項４０〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで：
【化３８６】
2007531698.tif 000029
は単結合であり；
ＱはＯであり；
Ｋは結合であり；そして
Ｒ２は式（Ｃ）：
【化４３２】
2007531698.tif 000030
であり、ここで：
Ｇは、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、または結合であり、ここでＲ２５、およびＲ２６は、各々独立して、ＨまたはＣ１−８アルキルであり；そしてＲ２４は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、または複素環であり、各々必要に応じて、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、およびニトロからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換されており、ここで該Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ヘテロアリール、およびフェニルは、各々必要に応じて、Ｃ１−４
アルコキシ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン、複素環、およびフェニルからなる群より選択される１〜５個の置換基で置換されている、化合物。
【請求項７３】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル−メタノン；
（３−フルオロ−フェニル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（１−第三級ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−第三級ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
フラン−２−イル−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−メタノン；
２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−ピリジン−３−イル−エタノン；
２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−ピリジン−２−イル−エタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−メタノン；
２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−チオフェン−２−イル−エタノン；
４−（１−ベンジル−アゼチジン−３−イルオキシ）−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ブタン−２−オン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピラジン−２−イル−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル）−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジン−５−イル−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリダジン−４−イル−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピ
リミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−チオフェン−２−イル−メタノン；
（３，４−ジメチル−イソキサゾール−５−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
３−第三級ブトキシ−１−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
（３−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−オキソ−プロピル）−メチル−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−メタノン；
（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−メタノン；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボチオ酸ピリジン−４−イルアミド；
（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−アゼチジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸プロピルエステル；
４−［１−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリ
ミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸シクロヘキシルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸テトラヒドロ−ピラン−４−イルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸テトラヒドロ−フラン−３−イルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸テトラヒドロ−フラン−３−イルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸テトラヒドロ−チオピラン−４−イルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸シクロブチルエステル；
（６−第三級ブチル−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−｛１−［２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−４−メタンスルホニル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ピリジン−３−イルメチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸２−ピリジン−３−イル−エチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸３−ピリジン−３−イル−プロピルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル；
４−｛［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［６−ジメチルアミノ−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
２−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エタノン；
２−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾ
ロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−ピリジン−２−イル−エタノン；
（２，５−ジメチル−フラン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［１−（２−ジメチルアミノ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−｛２−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛２−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−プロピル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−スルフィニル］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−スルホニル］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸３，３−ジメチル−ブチルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ペンチルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸シクロブチルメチルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸２−シクロプロピル−エチルエステル；
（５−ブロモ−フラン−２−イル）−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル３−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−モルホリン−４−イルメチル−フラン−２−イル）−メタノン；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ペンチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸２−エチル−ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸シクロペンチルメチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸２−ピロリジン−１−イル−エチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸２−モルホリン−４−イル−エチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸２，２−ジメチル−プロピルエステル；
（５−ブチル−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
５’−フルオロ−４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−５’−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル；
（４−エチル−ピリジン−２−イル）−４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピロリジン−３−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
３−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メタノン；
（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−クロロ−３−ニトロ−フェニル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
１−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−ブタン−１−オン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
５−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ニコチン酸；
（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
（６−イソブチルアミノ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（６−エチルアミノ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（６−イソプロピルアミノ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
［６−（１−エチル−プロピルアミノ）−ピリジン−３−イル］−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−［６−（１−プロピル−ブチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−メタノン；
５−ベンジルオキシ−２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ピラン−４−オン；
ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イル−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
１−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ブタン−２−オン；
２−（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−１−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−フルオロ−ピリジン２−−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−［５−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリジン−３−イル］−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−メタノン；
５−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ニコチノニトリル；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−メタノン；
（２−フルオロ−ピリジン−４−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−チオフェン−３−イル）−メタノン；
２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ピラン−４−オン；
（５−エチル−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−エトキシ−フェニル）−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−イル）−メタノン；
（５−アミノ−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−アミノ−ピリジン−２−イル）−４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−［５−（３−メチル−ブチルアミノ）−ピリジン−２−イル］−メタノン；
｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−メタノン；
（５−ブチル−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−イソプロポキシメチル−ピリジン−２−イル）−メタノン；
（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル）−メタノン；
５−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボニル｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−酢酸エチルエステル；
｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−メタノン；
１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（４−クロロ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−５’−イソプロポキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル；
１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
５’−ブロモ−４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル；
１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル；
１−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
１−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
１−（４−ジエチルアミノ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
（２−｛４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン；
１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［１−（５−メチル−４−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２−メチル−４−プロピルアミノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−イソプロピルアミノ−２−メチル−フェニル）−１Ｉ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２−メチル−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛１−［４−（２−メトキシ−エチルアミノ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（１−｛４−［（２−メタンスルホニル−エチル）−メチル−アミノ］−２−メチル−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−プロピルアミノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−イソプロピルアミノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（１−｛２−メチル−４−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−イソプロピルアミノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛１−［４−（２−メトキシ−エチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（１−｛４−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−アミノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（５−エチル−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イルスルファニル］−１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−［１−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−［１−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２，５−ジフルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−フルオロ−４−｛４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［１−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−ジフルオロメトキシ−２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−フルオロ−４−｛４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−フェノール；
１−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（４−ジフルオロメトキシ−２−フルオロ−フェニル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−フェノール；
１−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（４−ジフルオロメトキシ−２−フルオロ−フェニル）−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−［９−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
｛４−［９−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル−メタノン；
４−［９−（４−メタンスルホニル−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［９−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；および
４−［９−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［９−（２−フルオロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［９−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［９−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−９Ｈ−プリン；
３−フルオロ−４−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−プリン−９−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−プリン−９−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−プリン−９−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［９−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［９−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［９−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［９−（２，５−ジフルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−９Ｈ−プリン；
９−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−９Ｈ−プリン；
６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−９−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−プリン；
２，５−ジフルオロ−４−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−プリン−９−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
９−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−９Ｈ−プリン；
３−フルオロ−４−｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−プリン−９−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−プリン−９−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−プリン−９−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
９−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−９Ｈ−プリン；
９−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−９Ｈ−プリン；
６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−９−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−プリン；
２，５−ジフルオロ−４−｛６−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−プリン−９−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３
］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（４−メタンスルホニル−フェニル）−イソキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［３−（４−メタンスルホニル−フェニル）−イソキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［３−（４−メタンスルホニル−フェニル）−イソキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［１−（イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−Ｓ−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−（２，５−ジフルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］；
３−フルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄピリミジン；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
３−フルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２，５−ジフルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；
７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−３−（６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン；および
２，５−ジフルオロ−４−｛７−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−シクロヘキシルオキシ］−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項７４】
前記化合物が、４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
前記化合物が、４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物が、（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−｛４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物が、４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
前記化合物が、４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７９】
前記化合物が、４−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物が、４−［１−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物が、４−［１−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が、３−フルオロ−４−｛４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物が、３−フルオロ−４−｛４−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−４−イルオキシ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８４】
前記化合物が、４−［３−（４−メタンスルホニル−フェニル）−イソキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項４０に記載の化合物：
４−（｛［１−２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
｛３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル−メタノン；
｛３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−メタノン；
４−（｛［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−｛［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
３−｛［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４（｛エチル−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
３−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−｛［１−（４−メタンスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−（｛エチル−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛エチル−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
１−（４−｛［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−ピペリジン−１−イル）−３，３−ジメチル−ブタン−２−オン；
４−｛［１−（４−メタンスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−メチル−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸シクロブチルエステル；
４−［（｛１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−メチル−アミノ−メチル］−ピリミジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−（｛（２−ジメチルアミノ−エチル）−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−（｛（２−ジメチルアミノ−エチル）−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−（２−｛エチル−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−エチル）−ピペラジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
エチル［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルメチル）−アミン；
エチル［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルメチル）−アミン；
［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（５’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−アミン；
［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル）−ピロリジン−３−イル］−アミン；
（５’−フルオロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル；−４−イル）−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
３−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
３−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−イソプロピル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
４−（｛［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−イソプロピル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−（｛エチル−［３−（４−メタンスルホニル−フェニル）−イソキサゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；あるいは
その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項８６】
前記化合物が、４−（｛エチル−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項８７】
前記化合物が、４−（｛エチル−［１−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項８８】
請求項１〜８７のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物と薬学的に受容可能な担体とを含有する、薬学的組成物。
【請求項８９】
個体における代謝関連障害を処置するための組成物であって、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物の治療有効量を含み、ここで：
【化３９９】
2007531698.tif 000031
ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ
１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
【化４００】
2007531698.tif 000032
は、ＥがＮまたはＣＲ３のとき、単結合であるか、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｋは、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択されるか；またはＫは、結合である；
Ｑは、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ５である；
Ｍは、ＮまたはＣＲ６である；
Ｊは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｕは、ＣまたはＮである；
Ｖは、結合である；
Ｗは、ＮまたはＣである；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ９またはＮＲ１１である；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ１０またはＮＲ１２である；
Ｚは、ＣまたはＮである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ別個に、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜６シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるか；または
Ｒ１３は、式（Ａ）の基である：
【化４０１】
2007531698.tif 000033
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そして
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；そして
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜８アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、式（Ｂ）の基である：
【化４０２】
2007531698.tif 000034
ここで：
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ２１である；そしてＲ２０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である；ここで、Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２２およびＲ２３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【化４０３】
2007531698.tif 000035
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；あるいは
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される；
但し、ＺおよびＵは、両方共にＮにはならない、組成物。
【請求項９０】
個体における代謝関連障害を処置するための組成物であって、請求項１〜８７のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項９１】
前記代謝関連障害が、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分な糖耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症およびＸ症候群からなる群から選択される、請求項８９または９０に記載の組成物。
【請求項９２】
前記代謝関連障害が、ＩＩ型糖尿病である、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９３】
前記代謝関連障害が、高血糖症である、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９４】
前記代謝関連障害が、高脂血症である、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９５】
前記代謝関連障害が、高トリグリセリド血症である、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９６】
前記代謝関連障害が、Ｉ型糖尿病である、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９７】
前記代謝関連障害が、異脂肪血症である、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９８】
前記代謝関連障害が、Ｘ症候群である、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９９】
前記個体が、哺乳動物である、請求項８９〜９８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１００】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０１】
個体の食物摂取を減らすか、満腹感を誘発するか、または体重増加を抑制もしくは減らすための組成物であって、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物の治療有効量を含み、ここで：
【化４０４】
2007531698.tif 000036
ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ
１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
【化４０５】
2007531698.tif 000037
は、ＥがＮまたはＣＲ３のとき、単結合であるか、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｋは、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択されるか；またはＫは、結合である；
Ｑは、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ５である；
Ｍは、ＮまたはＣＲ６である；
Ｊは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｕは、ＣまたはＮである；
Ｖは、結合である；
Ｗは、ＮまたはＣである；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ９またはＮＲ１１である；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ１０またはＮＲ１２である；
Ｚは、ＣまたはＮである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ別個に、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜６シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるか；または
Ｒ１３は、式（Ａ）の基である：
【化４０６】
2007531698.tif 000038
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そして
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；そして
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜８アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、式（Ｂ）の基である：
【化４０７】
2007531698.tif 000039
ここで：
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ２１である；そしてＲ２０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である；ここで、Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２２およびＲ２３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【化４０８】
2007531698.tif 000040
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；あるいは
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される；
但し、ＺおよびＵは、両方共にＮにはならない、
組成物。
【請求項１０２】
個体の食物摂取を減らすか、満腹感を誘発するか、または体重増加を抑制もしくは減らすための組成物であって、請求項１〜８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項１０３】
前記個体が、哺乳動物である、請求項１０１または１０２に記載の組成物。
【請求項１０４】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項１０３に記載の組成物。
【請求項１０５】
代謝関連障害の処置で使用する医薬を製造するための、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物の使用であって、ここで：
【化４０９】
2007531698.tif 000041
ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ
１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
【化４１０】
2007531698.tif 000042
は、ＥがＮまたはＣＲ３のとき、単結合であるか、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｋは、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択されるか；またはＫは、結合である；
Ｑは、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ５である；
Ｍは、ＮまたはＣＲ６である；
Ｊは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｕは、ＣまたはＮである；
Ｖは、結合である；
Ｗは、ＮまたはＣである；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ９またはＮＲ１１である；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ１０またはＮＲ１２である；
Ｚは、ＣまたはＮである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ別個に、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜６シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるか；または
Ｒ１３は、式（Ａ）の基である：
【化４１１】
2007531698.tif 000043
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そして
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；そして
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜８アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、式（Ｂ）の基である：
【化４１２】
2007531698.tif 000044
ここで：
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ２１である；そしてＲ２０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である；ここで、Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２２およびＲ２３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【化４１３】
2007531698.tif 000045
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；あるいは
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される；
但し、ＺおよびＵは、両方共にＮにはならない、
使用。
【請求項１０６】
代謝関連障害の処置で使用する医薬を製造するための、請求項１〜８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１０７】
前記代謝関連障害が、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分な糖耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはＸ症候群からなる群から選択される、請求項１０５または１０６に記載の化合物の使用。
【請求項１０８】
個体における食物摂取を減らすか、満腹感を誘発するのに使用するか、または体重増加を抑制または減らす際に使用する医薬を製造するための、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物の使用であって、ここで：
【化４１４】
2007531698.tif 000046
ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからな
る群から選択される；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
【化４１５】
2007531698.tif 000047
は、ＥがＮまたはＣＲ３のとき、単結合であるか、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｋは、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択されるか；またはＫは、結合である；
Ｑは、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ５である；
Ｍは、ＮまたはＣＲ６である；
Ｊは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｕは、ＣまたはＮである；
Ｖは、結合である；
Ｗは、ＮまたはＣである；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ９またはＮＲ１１である；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ１０またはＮＲ１２である；
Ｚは、ＣまたはＮである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ別個に、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜６シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるか；または
Ｒ１３は、式（Ａ）の基である：
【化４１６】
2007531698.tif 000048
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そして
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；そして
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜８アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、式（Ｂ）の基である：
【化４１７】
2007531698.tif 000049
ここで：
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ２１である；そしてＲ２０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である；ここで、Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２２およびＲ２３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【化４１８】
2007531698.tif 000050
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；あるいは
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される；
但し、ＺおよびＵは、両方共にＮにはならない、
使用。
【請求項１０９】
個体における食物摂取を減らすか、満腹感を誘発するのに使用するか、または体重増加を抑制または減らす際に使用する医薬を製造するための、請求項１〜８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１１０】
前記個体が、哺乳動物である、請求項１０８または１０９に記載の使用。
【請求項１１１】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項１１０に記載の使用。
【請求項１１２】
療法によりヒトまたは動物の身体を処置する方法で使用するための、請求項１〜８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１３】
療法によりヒトまたは動物の身体の代謝関連障害を予防または処置する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで：
【化４１９】
2007531698.tif 000051
ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからな
る群から選択される；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
【化４２０】
2007531698.tif 000052
は、ＥがＮまたはＣＲ３のとき、単結合であるか、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｋは、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択されるか；またはＫは、結合である；
Ｑは、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ５である；
Ｍは、ＮまたはＣＲ６である；
Ｊは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｕは、ＣまたはＮである；
Ｖは、結合である；
Ｗは、ＮまたはＣである；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ９またはＮＲ１１である；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ１０またはＮＲ１２である；
Ｚは、ＣまたはＮである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ別個に、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜６シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるか；または
Ｒ１３は、式（Ａ）の基である：
【化４２１】
2007531698.tif 000053
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そして
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；そして
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜８アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、式（Ｂ）の基である：
【化４２２】
2007531698.tif 000054
ここで：
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ２１である；そしてＲ２０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である；ここで、Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２２およびＲ２３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【化４２３】
2007531698.tif 000055
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；あるいは
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される；
但し、ＺおよびＵは、両方共にＮにはならない、
化合物。
【請求項１１４】
療法によりヒトまたは動物の食物摂取を減らすか、満腹感を誘発するか、あるいは体重増加を抑制または減らす方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物であって、ここで：
【化４２４】
2007531698.tif 000056
ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからな
る群から選択される；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
【化４２５】
2007531698.tif 000057
は、ＥがＮまたはＣＲ３のとき、単結合であるか、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｋは、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択されるか；またはＫは、結合である；
Ｑは、ＮＲ４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｔは、ＮまたはＣＲ５である；
Ｍは、ＮまたはＣＲ６である；
Ｊは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｕは、ＣまたはＮである；
Ｖは、結合である；
Ｗは、ＮまたはＣである；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ９またはＮＲ１１である；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ１０またはＮＲ１２である；
Ｚは、ＣまたはＮである；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルは、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ別個に、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜６シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７で置換されている；ここで、Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるか；または
Ｒ１３は、式（Ａ）の基である：
【化４２６】
2007531698.tif 000058
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そして
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；そして
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜８アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか；または
Ｒ２は、式（Ｂ）の基である：
【化４２７】
2007531698.tif 000059
ここで：
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ２１である；そしてＲ２０は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である；ここで、Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２２およびＲ２３は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【化４２８】
2007531698.tif 000060
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２５−、−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２６ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；あるいは
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２５Ｒ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２５Ｒ２６−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される；
但し、ＺおよびＵは、両方共にＮにはならない、
化合物。
【請求項１１５】
療法によりヒトまたは動物の身体の食物摂取を減らすか、満腹感を誘発するか、または体重増加を抑制もしくは減らす方法で使用するための、請求項１〜８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１６】
薬学的組成物を製造する方法であって、請求項１〜８７のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物と薬学的に受容可能な担体とを混合する工程を包含する、方法。