【手続補正書】
【提出日】平成20年4月17日(2008.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  単離物または混合物中における、以下の構造式
【化１】
2003531916.tif 000001
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物、および立体異性体であって、ここで、各存在において、独立して、
Ｒ１およびＲ２は、水素、ニトロまたはオキシムを形成するような酸素、アミノ、−ＳＯ３−Ｒおよび１〜３０個の炭素を有しかつ窒素、酸素、リン、ケイ素および硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を必要に応じて含む有機基から選択され、ここで、Ｒ２は、数字３への直接結合であり得るか、またはＲ１およびＲ２は、それらの両方が結合されるＮと一緒になって、１〜３０個の炭素を有しかつ窒素、酸素およびケイ素から選択される１〜６個のヘテロ原子を必要に応じて含む有機基の一部であり得る複素環式構造を形成し得るか、あるいは、Ｒ１は、数字２に対する２原子または３原子の鎖であり得、その結果−Ｎ−Ｒ１−が環Ａに縮合された二環式構造の一部を形成し；
Ｒ３およびＲ４は、カルボニル基を形成するような、それぞれ６および７への直接結合、水素または、Ｒ３および／もしくはＲ４が、ヒドロキシル保護基もしくはカルボニル保護基の一部であるような保護基から選択され；
数字１〜１７は各々、炭素を表し、ここで、数字１、２、４、１１、１２、１５、１６および１７の炭素は、独立して、以下の（ａ）または（ｂ）で置換され得：
（ａ）＝Ｏ、＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）、＝Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）（Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５））ｎ−、および−（Ｏ（Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５））ｎＯ）−のうちの１つであり、ここで、ｎは、１〜６の範囲であるか；または、
（ｂ）−Ｘ、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、−Ｒ５および−ＯＲ６から独立して選択されるうちの２つ；
そしてここで、数字５、８、９、１０、１３および１４の炭素は、独立して、−Ｘ、−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、または−ＯＲ６のうちの１つで置換され得；
示されるような−ＯＲ３および−ＯＲ４基に加えて、炭素６および７の各々は、独立して、−Ｘ、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、−Ｒ５、または−ＯＲ６のうちの１つで置換され得；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤの各々は、独立して、完全に飽和か、部分的に飽和か、または完全に不飽和であり；
各存在におけるＲ５は、独立して、Ｈ、Ｘ、ならびにホウ素、ハロゲン、窒素、酸素、ケイ素および硫黄からなる群より選択される少なくとも1個のヘテロ原子を必要に応じて含み得るＣ１−３０の有機部分から選択され；ここで、２つのジェミナルＲ５基は共に、それら両方が結合される炭素原子とともに環を形成し得；
Ｒ６は、Ｈまたは保護基であり、その結果、−ＯＲ６は、保護されたヒドロキシル基であり、ここで、ビシナル−ＯＲ６基は、ビシナルヒドロキシル基を保護する環式構造を共に形成し得；そして、ここでジェミナル−ＯＲ６基は共に、カルボニル基を保護する環式構造を形成し得；そして、
Ｘは、フッ化物、塩化物、臭化物およびヨウ化物を表すが；プレグナン−６，７−ジオール−３−オン、３−オキシム、６，７−ジアセテート（６α、７β）；３−セミカルバゾニルヘルボール酸；メチルヘルボネート酸の２，４−ジニトロフェニルヒドラゾン；ヘルボール酸２，４−ジニトロフェニルヒドラゾン；およびメチルヘルボリネートの２，４−ジニトロフェニルヒドラゾンを含まない、化合物ならびに薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物、立体異性体およびそれらのプロドラッグ。
【請求項２】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、
数字１〜１６の各々は、炭素を表し、ここで数字１、２、４、１１、１２、１５および１６の炭素は、独立して、以下の（ａ）または（ｂ）で置換され得：    （ａ）＝Ｏ、＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）、＝Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）（Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５））ｎ−、および−（Ｏ（Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５））ｎＯ）−のうちの１つであり、ここで、ｎは、１〜６の範囲であるか；または、
（ｂ）−Ｘ、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、−Ｒ５および−ＯＲ６から独立して選択されるうちの２つ：そして、
数字１７は、以下の（ａ）または（ｂ）で置換された炭素を表し：
（ａ）＝Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ）、＝Ｃ＝Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ）、および−Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ）（Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ））ｎ−のうちの１つであり、ここで、ｎは、１〜６の範囲であるか；または、
（ｂ）−Ｘ、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、および−Ｒ５ａから独立して選択されるうちの２つ；
ここで、各存在におけるＲ５ａは、独立して、Ｈ、Ｘ、ならびにホウ素、ハロゲン、窒素、ケイ素および硫黄からなる群より選択される少なくとも1つのヘテロ原子を必要に応じて含み得るＣ１−３０の有機部分から選択され；ここで、２つのジェミナルＲ５基は共に、それら両方が結合される炭素原子とともに環を形成し得る、化合物。
【請求項３】  各存在におけるＲ５ａが、独立して、Ｃ１−３０の炭化水素、Ｃ１−３０のハロカーボン、Ｃ１−３０のヒドロハロカーボン、Ｈ、およびＸから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  各存在におけるＲ５ａが、独立して、Ｃ１−１０の炭化水素、Ｃ１−１０のハロカーボン、Ｃ１−１０のヒドロハロカーボン、Ｈ、およびＸから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】  請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２は、水素、ニトロまたはオキシムを形成するような酸素、アミノ、−ＳＯ３−Ｒおよび１〜３０個の炭素を有しかつ酸素、リン、ケイ素および硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を必要に応じて含む有機基から選択され、ここで、Ｒ２は、数字３への直接結合であり得るか、またはＲ１およびＲ２は、それらの両方が結合されるＮと一緒になって、１〜３０個の炭素を有しかつ酸素およびケイ素から選択される１〜６個のヘテロ原子を必要に応じて含む有機基の一部であり得る複素環式構造を形成し得るか；あるいは、Ｒ１は、数字２に対する２原子または３原子の鎖であり得、その結果−Ｎ−Ｒ１−が環Ａに縮合された二環式構造の一部を形成する、化合物。
【請求項６】  請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、
数字１、２、４、１１、１２、１５および１６の炭素の各々は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、２個の水素で置換され；
数字５、８、９および１４の炭素の各々は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、１個の水素で置換され；
数字１０の炭素は、メチルで置換され；そして、
数字１３の炭素は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、メチルで置換されている、化合物。
【請求項７】  請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、
数字１、２、４、１１、１２、１５および１６の炭素の各々は、２個の水素で置換され；
数字５、８、９および１４の炭素の各々は、１個の水素で置換され；
数字１０の炭素は、メチルで置換され；そして、
数字１３の炭素は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、メチルで置換されている、化合物。
【請求項８】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１およびＲ２は、水素であり；
Ｒ３およびＲ４は、カルボニル基を形成するような、それぞれ６または７との直接結合、水素または、Ｒ３および／もしくはＲ４が、ヒドロキシル保護基もしくはカルボニル保護基の一部であるような保護基から選択され；示されるような−ＯＲ３および−ＯＲ４基に加えて、炭素６および７の各々は、−ＯＲ３または−ＯＲ４基がカルボニル基を表すことに起因して除外されない場合、水素で置換され；
数字１、２、４、１１、１２、１５および１６の炭素の各々は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、２個の水素で置換され；
数字５、８、９および１４の炭素の各々は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、１個の水素で置換され；
数字１０の炭素は、メチルで置換され；そして、
数字１３の炭素は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、メチルで置換され；
数字１７の炭素は、以下の（ａ）または（ｂ）で置換され：
（ａ）＝Ｏ、＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）、＝Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）（Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５））ｎ−、および−（Ｏ（Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５））ｎＯ）−のうちの１つであり、ここで、ｎは、１〜６の範囲であるか；または、
（ｂ）−Ｘ、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、−Ｒ５および−ＯＲ６から独立して選択されるうちの２つ；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤの各々は、独立して、完全に飽和か、部分的に飽和か、または完全に不飽和であり；
各存在におけるＲ５は、独立して、Ｈ、Ｘ、ならびにホウ素、ハロゲン、窒素、酸素、ケイ素および硫黄からなる群より選択される少なくとも1つのヘテロ原子を必要に応じて含み得るＣ１−３０の有機部分から選択され；ここで、２つのジェミナルＲ５基は共に、それら両方が結合される炭素原子とともに環を形成し得；
Ｒ６は、Ｈ、または−ＯＲ６が保護されたヒドロキシル基であるような保護基であり、ここで、ビシナル−ＯＲ６基は、ビシナルヒドロキシ基を保護する環式構造を共に形成し得、そして、ここでジェミナル−ＯＲ６基は共に、カルボニル基を保護する環式構造を形成し得；そして、
Ｘは、フッ化物、塩化物、臭化物およびヨウ化物を表す、化合物。
【請求項９】  請求項８に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１およびＲ２は、水素であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ならびにＲ３および／またはＲ４がヒドロキシル保護基の一部であるような保護基から選択され；
数字１、２、４、１１、１２、１５および１６の炭素の各々は、２個の水素で置換され；
数字５、８、９および１４の炭素の各々は、１個の水素で置換され；
数字１０の炭素は、メチルで置換され；そして、
数字１３の炭素は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、メチルで置換され；
数字１７の炭素は、以下の（ａ）または（ｂ）で置換され：
（ａ）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）、および＝Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）のうちの１つであるか；または、
（ｂ）−Ｘ、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、および−Ｒ５から独立して選択されるうちの２つ；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤの各々は、独立して、完全に飽和か、または部分的に飽和であり；
各存在におけるＲ５は、独立して、Ｈ、Ｘ、ならびに、Ｃ１−３０の炭化水素、Ｃ１−３０のハロカーボンおよびＣ１−３０のヒドロハロカーボンから選択され；そして、
Ｘは、フッ化物、塩化物、臭化物およびヨウ化物を表す、化合物。
【請求項１０】  請求項９に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１およびＲ２は、水素であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ならびにＲ３および／またはＲ４がヒドロキシル保護基の一部であるような保護基から選択され；
数字１、２、４、１１、１２、１５および１６の炭素の各々は、２個の水素で置換され；
数字５、８、９および１４の炭素の各々は、１つの水素で置換され；
数字１０の炭素は、メチルで置換され；そして、
数字１３の炭素は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、メチルで置換され；
数字１７の炭素は、以下の（ａ）または（ｂ）で置換され：
（ａ）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）のうちの１つ；または、
（ｂ）−Ｒ５のうちの２つ；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤの各々は、独立して、完全に飽和か、または部分的に飽和であり；そして、
各存在におけるＲ５は、独立して、Ｈ、およびＣ１−１０の炭化水素から選択される、化合物。
【請求項１１】  以下の構造式：
【化２】
2003531916.tif 000002
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】  以下の構造式：
【化３】
2003531916.tif 000003
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】以下の構造式：
【化４】
2003531916.tif 000004
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】  以下の構造式：
【化５】
2003531916.tif 000005
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】  以下の構造式：
【化６】
2003531916.tif 000006
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】  以下の構造式：
【化７】
2003531916.tif 000007
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、１７は、＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）で置換され、そしてＲ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、および−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキルから選択される、化合物。
【請求項１８】  １７が、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  １７が、−ＯＲ６または＝Ｏで置換され、ここで、Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７から選択され；ここで、Ｒ７が、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ７がＣ１−１０ヒドロカルビルから選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ７がビオチンを含む、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】  （Ｒ１）（Ｒ２）Ｎ−が、以下：
【化８】
2003531916.tif 000008
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が炭素環を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】  前記炭素環がフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ２が、３−メチルフェニル；４−ヒドロキシフェニル；および４−スルホンアミドフェニルから選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒ１が水素であり、そしてＲ２がＣ１−１０ヒドロカルビルを含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】  Ｒ１が水素であり、そしてＲ２がヘテロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】  請求項２８に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は、Ｃ１−１０アルキル−Ｗ−Ｃ１−１０アルキレン−であって、ここでＷは、ＯおよびＮＨ；ＨＯ−Ｃ１−１０アルキレン−から選択されるもの；ならびにＨＯ−Ｃ１−１０アルキレン−Ｗ−Ｃ１−１０アルキレン−であって、ここで、Ｗは、ＯおよびＮＨから選択されるもの、から選択される、化合物。
【請求項３０】  Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−ＣＨ２−Ｒ７であり、ここでＲ７が、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】  Ｒ７が、アルキル−置換フェニル；ハロゲン−置換フェニル；アルコキシ−置換フェニル；アリールオキシ−置換フェニル；およびニトロ−置換フェニル；から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】  Ｒ１およびＲ２の各々が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】  Ｒ３およびＲ４の各々が水素である、請求項１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】  請求項３２または３３に記載の化合物であって、ここで、数字１７の炭素が、以下の（ａ）または（ｂ）で置換され：
（ａ）Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ）、＝Ｃ＝Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ）、および−Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ）（Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ））ｎ−のうちの１つであり、ここで、ｎは、１〜６の範囲であるか；または、
（ｂ）−Ｘ、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、および−Ｒ５ａから独立して選択されるうちの２つ；
ここで、各存在におけるＲ５ａは、独立して、Ｈ、Ｘ、ならびにホウ素、ハロゲン、窒素、ケイ素および硫黄からなる群より選択される少なくとも１つのヘテロ原子を必要に応じて含み得るＣ１−３０の有機部分から選択され；ここで、２つのジェミナルＲ５ａ基は共に、それら両方が結合される炭素原子とともに環を形成し得る、化合物。
【請求項３５】  Ｒ３およびＲ４が共に、以下の構造式：
【化９】
2003531916.tif 000009
のケタールを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】  −ＯＲ３および−ＯＲ４が、以下：
【化１０】
2003531916.tif 000010
で示される立体化学を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】  −Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）が塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】  −Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）が、塩の形態であり、かつ該塩がハロゲン塩または酢酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】  数字１０および１３の炭素の少なくとも１個がメチルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、水素ならびに１〜２０個の炭素を有しかつ窒素、酸素、ケイ素および硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を必要に応じて含む有機基から選択される、化合物。
【請求項４１】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２から選択され、ここで、Ｒ８は、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ９は、（Ｒ８）ｒ−アルキレン、（Ｒ８）ｒ−ヘテロアルキレン、（Ｒ８）ｒ−アリーレン、および（Ｒ８）ｒ−ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ１０は、（Ｒ９）ｒ−アルキレン、（Ｒ９）ｒ−ヘテロアルキレン、（Ｒ９）ｒ−アリーレン、および（Ｒ９）ｒ−ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ１１は、（Ｒ１０）ｒ−アルキレン、（Ｒ１０）ｒ−ヘテロアルキレン、（Ｒ１０）ｒ−アリーレン、および（Ｒ１０）ｒ−ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ１２は、（Ｒ１１）ｒ−アルキレン、（Ｒ１１）ｒ−ヘテロアルキレン、（Ｒ１１）ｒ−アリーレン、および（Ｒ１１）ｒ−ヘテロアリーレンから選択され、そして、ｒは、０、１、２、３、４および５から選択され、但し、Ｒ１およびＲ２は、共通原子と共に環を形成するように、該共通原子と連結され得る、化合物。
【請求項４２】  請求項１または４１に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ３およびＲ４は、水素、ならびにＲ３および／もしくはＲ４が、ヒドロキシル保護基の一部であるような保護基から選択され；
数字１、２、４、１１、１２、１５および１６の炭素の各々は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、２個の水素で置換され；
数字５、８、９および１４の炭素の各々は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、１個の水素で置換され；
数字１０の炭素は、メチルで置換され；
数字１３の炭素は、該炭素が不飽和結合の一部でない場合、メチルで置換され；
数字１７の炭素は、以下の（ａ）または（ｂ）で置換され：
（ａ）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）、および＝Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）のうちの１つ；または、
（ｂ）−Ｒ５のうちの２つ；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤの各々は、独立して、完全に飽和か、または部分的に飽和であり；そして、
各存在におけるＲ５は、独立して、Ｈ、およびＣ１−１０の炭化水素から選択される、化合物。
【請求項４３】  請求項１、４１または４２に記載の化合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｃ１−１０のアルキル、１、２または３個のヘテロ原子を含むＣ１−１０のヘテロアルキル、Ｃ６−１０のアリールおよび１、２または３個のヘテロ原子を含むＣ３−１５のヘテロアリールから選択され；Ｒ９は、（Ｒ８）ｒ−Ｃ１−１０のアルキレン、１、２または３個のヘテロ原子を含む（Ｒ８）ｒ−Ｃ１−１０のヘテロアルキレン、（Ｒ８）ｒ−Ｃ６−１０のアリーレン、および１、２または３個のヘテロ原子を含む（Ｒ８）ｒ−Ｃ３−１５のヘテロアリーレンから選択され；Ｒ１０は、（Ｒ９）ｒ−Ｃ１−１０のアルキレン、１、２または３個のヘテロ原子を含む（Ｒ９）ｒ−Ｃ１−１０のヘテロアルキレン、（Ｒ９）ｒ−Ｃ６−１０のアリーレン、および１、２または３個のヘテロ原子を含む（Ｒ９）ｒ−Ｃ３−１５のヘテロアリーレンから選択され；Ｒ１１は、（Ｒ１０）ｒ−Ｃ１−１０のアルキレン、１、２または３個のヘテロ原を含む（Ｒ１０）ｒ−Ｃ１−１０のヘテロアルキレン、（Ｒ１０）ｒ−Ｃ６−１０のアリーレン、および１、２または３個のヘテロ原子を含む（Ｒ１０）ｒ−Ｃ３−１５のヘテロアリーレンから選択され；Ｒ１２は、（Ｒ１１）ｒ−Ｃ１−１０のアルキレン、１、２または３個のヘテロ原子を含む（Ｒ１１）ｒ−Ｃ１−１０のヘテロアルキレン、（Ｒ１１）ｒ−Ｃ６−１０のアリーレン、および１、２または３個のヘテロ原子を含む（Ｒ１１）ｒ−Ｃ３−１５のヘテロアリーレンから選択され、そして、ｒは、０、１、２、３、４および５から選択され、但し、Ｒ１およびＲ２は、共通原子と共に環を形成するように、該共通原子と連結され得る、化合物。
【請求項４４】  請求項１、４１または４２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２は、水素、ＣＨ３−、ＣＨ３（ＣＨ２）２−、ＣＨ３（ＣＨ２）４−、ＣＨ３ＣＯ−、Ｃ６Ｈ５ＣＯ−（ＣＨ３）２ＣＨＳＯ２−、Ｃ６Ｈ５ＳＯ２−、Ｃ６Ｈ５ＮＨＣＯ−、ＣＨ３（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、ＣＨ３（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）２−、（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ２）２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２−、ＨＯＣＨ２（ＣＨ２）４−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、３−（ＣＨ３）Ｃ６Ｈ４−、４−（ＯＨ）Ｃ６Ｈ４−、４−（Ｈ２ＮＳＯ２）Ｃ６Ｈ４−、４−（（ＣＨ３）２ＣＨ）Ｃ６Ｈ４−ＣＨ２−、２−（Ｆ）Ｃ６Ｈ４−ＣＨ２−、３−（ＣＦ３）Ｃ６Ｈ４−ＣＨ２−、２−（ＣＨ３Ｏ）Ｃ６Ｈ４−ＣＨ２−、４−（ＣＦ３Ｏ）Ｃ６Ｈ４−ＣＨ２−、３−（Ｃ６Ｈ５Ｏ）Ｃ６Ｈ４−ＣＨ２−、３−（ＮＯ２）Ｃ６Ｈ４−ＣＨ２−、
【化１１】
2003531916.tif 000011
から選択されるか、または、Ｒ１およびＲ２は、これらの両方が結合する窒素と共に連結され、そして以下：
【化１２】
2003531916.tif 000012
から選択される複素環を形成し得る、化合物。
【請求項４５】  以下の構造式：
【化１３】
2003531916.tif 000013
である、請求項１または４１に記載の化合物。
【請求項４６】  以下の構造式：
【化１４】
2003531916.tif 000014
である、請求項１または４１に記載の化合物。
【請求項４７】  以下の構造式：
【化１５】
2003531916.tif 000015
である、請求項１または４１に記載の化合物。
【請求項４８】  以下の構造式：
【化１６】
2003531916.tif 000016
である、請求項１または４１に記載の化合物。
【請求項４９】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、数字２に対する２原子または３原子の鎖であり、その結果、−Ｎ−Ｒ１−は、環Ａに縮合する二環式構造の一部を形成し、該化合物は、以下の構造式：
【化１７】
2003531916.tif 000017
を有し、
ここで、Ｚは、２または３個の原子を表し、安定な構造を生じる限り、独立して、Ｃ、ＮおよびＯから選択され、そしてＺを含む該環は、飽和であるかまたは不飽和であり得る、化合物。
【請求項５０】  以下：
【化１８】
2003531916.tif 000018
から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】  請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物の塩酸塩または酢酸塩。
【請求項５２】  請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５３】  炎症を治療的に処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５４】  炎症を予防的に処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の予防的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５５】  喘息を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５６】  皮膚および眼の適応症を含むがこれらに限定されないアレルギー性疾患を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５７】  慢性閉塞性肺疾患を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５８】  アトピー性皮膚炎を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５９】  固形腫瘍を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６０】  ＡＩＤＳを処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６１】  虚血性再灌流障害を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６２】  不整脈を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に請求項１〜５０のいずれか１項に記載の治療学的に有効な量の化合物を投与する工程を包含する、方法。