【手続補正書】
【提出日】平成19年8月24日(2007.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
2005220133.tif 000001
〔式中、
Ｒ１及びＲ２は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロＣ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキルオキシ基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいＣ７−１６アラルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリールオキシ基、置換されていてもよいＣ７−１６アラルキルオキシ基、置換されていてもよいＣ７−１５アリールカルボニル基、置換されていてもよいヘテロ環基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、Ｃ２−６アルケニル基又は−Ｎ（Ｒ４０）（Ｒ４１）（ここで、Ｒ４０及びＲ４１は、同一又は異なって水素原子または置換されていてもよいＣ６−１４アリール基である。）
であり；
環Ａは、Ｃ６−１４アリール基、ヘテロ環基、又は
【化２】
2005220133.tif 000002
であり；
Ｘは、−ＣＯＯ−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−又は−Ｎ（Ｒ１０）−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、Ｒ１０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ３−７シクロアルキル基であり、ｎは０又は１乃至３の整数である。）であり；
Ｒ３及びＲ４は、同一又は異なって水素原子、水酸基、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ７−１６アラルキルオキシ基、Ｃ１−６アシル基、置換されていてもよいヘテロ環基、−ＣＯＮ（Ｒ１１）（Ｒ１２）［ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいＣ７−１６アラルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であるか、又は結合する窒素原子と一緒になって
【化３】
2005220133.tif 000003
（ここで、ｐは０又は１乃至２の整数である。）を形成してもよい。ｑは０又は１乃至３の整数である。］、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）［ここで、Ｒ１３及びＲ１４は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基又はＣ１−６アシル基であるか、又は結合する窒素原子と一緒になって
【化４】
2005220133.tif 000004
（ここで、ｐは前記と同意義。）を形成してもよい。］又は−ＣＯ（Ｒ１５）（ここで、Ｒ１５は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、置換されていてもよいＣ６−１４アリールオキシ基、置換されていてもよいＣ７−１６アラルキルオキシ基又はＣ１−６アルキル基である。）であり；Ｂ環は、
【化５】
2005220133.tif 000005
（ここでＫは０又は１乃至２の整数である。）であり、又はＲ３とＲ１０とＲ１０が結合している窒素原子と環Ｂが一緒になって、
【化６】
2005220133.tif 000006
を形成してもよく；
Ａｌｋ１はアルカンジイル又はアルケンジイルであり；
Ａｌｋ２はアルカンジイル又はアルケンジイルであり；
ｌは０又は１乃至３の整数であり；
ｍは０又は１乃至３の整数であり；
Ｄは、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基、−Ｎ（Ｒ４２）−ＣＯ（Ｒ４３）（ここで、Ｒ４２は水素原子又はＣ１−６アルキル基であり、Ｒ４３はＣ６−１４アリール基又はＣ７−１６アラルキル基である。）又は下記式；
【化７】
2005220133.tif 000007
（式中、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アシル基、水酸基、アミノ基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基又は−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（ここで、Ｒ１６及びＲ１７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はハロＣ１−６アルキル基である。ｒは０又は１乃至３の整数である。）であり；
環Ｃは、Ｃ６−１４アリール基、Ｃ７−１５アリールカルボニルアミノ基、Ｃ８−１７アラルキルカルボニルアミノ基、ヘテロ環残基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ７−１６アラルキル基、又は環ＣとＲ７と下記するＲ８が一緒になって、
【化８】
2005220133.tif 000008
を形成してもよい。）で示される基であり；
Ｒ８及びＲ９は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、−ＣＯＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）（ここで、Ｒ１８及びＲ１９は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ２−１２アルコキシアルキル基又は置換されていてもよいＣ６−１４アリール基である）、−ＣＯＯ（Ｒ２０）もしくは−（ＣＨ２）ｓ−ＯＣＯ（Ｒ２０）（ここで、Ｒ２０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ３−７シクロアルキル基である。ｓは０又は１乃至３の整数である。）または−Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）（ここで、Ｒ２１及びＲ２２は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アシル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、又はＲ２１及びＲ２２が結合する窒素原子と一緒になって、
【化９】
2005220133.tif 000009
を形成してもよい。）であり、又はＲ８とＲ９が一緒になってＣ３−７シクロアルキル基を形成してもよい。ただし、Ｄが、下記式；
【化１０】
2005220133.tif 000010
［式中、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アシル基、水酸基、アミノ基、置換基Ｚで置換されていてもよいＣ６−１４アリール基（ここで、置換基ＺはＣ１−６アルキル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１−６アシル基、Ｃ１−６アシルオキシ基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、カルボキシ基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基、アミド基、トリフルオロメチル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、フェニル基又はアシルアミド基である。）又は−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（ここで、Ｒ１６及びＲ１７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はハロＣ１−６アルキル基である。ｒは０又は１乃至３の整数である。）であり；
環Ｃは、Ｃ６−１４アリール基、ヘテロ環残基又はＣ３−７シクロアルキル基である。］で示される基であり；
Ｒ８及びＲ９が、同一又は異なって、−ＣＯＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）［ここで、Ｒ１８及びＲ１９は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ２−１２アルコキシアルキル基又は置換基Ｚで置換されていてもよいＣ６−１４アリール基（ここで、置換基Ｚは上記と同じである。）］又は−ＣＯＯ（Ｒ２０）（ここで、Ｒ２０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ３−７シクロアルキル基である。）である場合を除く。〕
で示されるエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｄが、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基又は−Ｎ（Ｒ４２）−ＣＯ（Ｒ４３）（ここで、Ｒ４２及びＲ４３は請求項１におけると同意義。）である請求項１記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｄが、下記式；
【化１１】
2005220133.tif 000011
（式中、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は前記と同意義。）で示される基である請求項１記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項４】
環Ｃが、
【化１２】
2005220133.tif 000012
（ここで、ｑは０又は１乃至３の整数である。）である請求項１記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項５】
環Ｂが、
【化１３】
2005220133.tif 000013
である請求項１記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項６】
環Ａが、
【化１４】
2005220133.tif 000014
である請求項１記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｘが、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、Ｒ１０及びｎは請求項１におけると同意義。）である請求項１記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｘが、−ＣＯＯ−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、ｎは請求項１におけると同意義。）である請求項１記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項９】
ｎが０である請求項７又は８記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１０】
一般式（１）
【化１５】
2005220133.tif 000015
〔式中、
Ｒ１及びＲ２は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロＣ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキルオキシ基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいＣ７−１６アラルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリールオキシ基、置換されていてもよいＣ７−１６アラルキルオキシ基、置換されていてもよいＣ７−１５アリールカルボニル基又は置換されていてもよいヘテロ環基であり；
環Ａは、Ｃ６−１４アリール基、ヘテロ環基、又は
【化１６】
2005220133.tif 000016
であり；
Ｘは、−ＣＯＯ−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、Ｒ１０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ３−７シクロアルキル基であり、ｎは０又は１乃至３の整数である。）であり；
Ｒ３及びＲ４は、同一又は異なって水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロＣ１−６アルキル基、−ＣＯＮ（Ｒ１１）（Ｒ１２）［ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基若しくは置換されていてもよいＣ７−１６アラルキル基であるか、又は結合する窒素原子と一緒になって
【化１７】
2005220133.tif 000017
（ここで、ｐは０又は１乃至２の整数である。）を形成してもよい。］、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）［ここで、Ｒ１３及びＲ１４は、同一又は異なって水素原子若しくはＣ１−６アルキル基であるか、又は結合する窒素原子と一緒になって
【化１８】
2005220133.tif 000018
（ここで、ｐは前記と同じである。）を形成してもよい。］又は−ＣＯ（Ｒ１５）（ここで、Ｒ１５は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、置換されていてもよいＣ６−１４アリールオキシ基又は置換されていてもよいＣ７−１６アラルキルオキシ基である。）であり；環Ｂは、
【化１９】
2005220133.tif 000019
（ここでＫは０又は１乃至２の整数である。）であり、又はＲ３とＲ１０とＲ１０が結合している窒素原子と環Ｂが一緒になって、
【化２０】
2005220133.tif 000020
を形成してもよく；
Ａｌｋ１はアルカンジイル又はアルケンジイルであり；
Ａｌｋ２はアルカンジイル又はアルケンジイルであり；
ｌは０又は１乃至３の整数であり；
ｍは０又は１乃至３の整数であり；
Ｄ、Ｒ８及びＲ９は請求項１の定義と同じ。〕
で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２で示される置換されていてもよいＣ６−１４アリール基が置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいナフチル基又は置換されていてもよいビフェニル基であり、環Ａで示されるＣ６−１４アリール基がフェニル基、ナフチル基又はビフェニル基である請求項１０に記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１２】
一般式（１’）；
【化２１】
2005220133.tif 000021
〔式中、Ｒ２’ 及びＲ２’’は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アシル基、Ｃ２−６アルケニル基又はシアノ基であり；
Ｘ１は、−Ｏ−又は−ＮＲ１０−（ここで、Ｒ１０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ３−７シクロアルキル基である。）であり；
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、環Ｃ、ｌ及びｍは、請求項１におけると同意義。〕
で示される請求項１に記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１３】
環Ｃが、
【化２２】
2005220133.tif 000022
（ここで、ｑは０又は１乃至３の整数である。）である請求項１２記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１４】
Ｘ１が、−ＮＲ１０−（ここで、Ｒ１０は請求項１２におけると同意義。）である請求項１２記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１５】
Ｘ１が、−Ｏ−である請求項１２記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１６】
一般式（１’）における−（ＣＨ２）ｌ−（ｌは請求項１におけると同意義。）のベンゼン環上の置換位置が、ｈ位である請求項１２乃至１５に記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１７】
一般式（１’）における−（ＣＨ２）ｌ−（ｌは請求項１におけると同意義。）のベンゼン環上の置換位置が、ｉ位である請求項１２乃至１５に記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ８及びＲ９が同一又は異なって−ＣＯＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）（ここで、Ｒ１８及びＲ１９は請求項１におけると同意義。）である請求項１又は１２に記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ８及びＲ９が同一又は異なって−ＣＯＯ（Ｒ２０）（ここで、Ｒ２０は請求項１におけると同意義。）である請求項１又は１２に記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項２０】
環Ｃが、Ｃ６−１４アリール基である請求項１又は１２記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項２１】
Ｃ６−１４アリール基が、フェニル基である請求項２０記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項２２】
環Ｃが、Ｃ３−７シクロアルキル基である請求項１又は１２に記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項２３】
環Ｃが、
【化２３】
2005220133.tif 000023
である請求項１又は１２に記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項２４】
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸  ジエチル  エステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル  エステル、
２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオン酸  ９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル  エステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−フェニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチル  エステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸  ジエチル  エステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  １−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−シクロペンチルメチル  エステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸  ジイソプロピル  エステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチル  エステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸  ジメチル  エステル、
２−シクロペンチル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸  ジエチル  エステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  １−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシルメチル  エステル、
２−ベンジル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸  ジエチル  エステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル  ｝−アセトキシメチル）
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−フェニル−２−プロピオニルアミノ−エチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−フェニル−２−プロピオニルアミノ−エチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−エチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−エチルカルバモイル−ベンジル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−エチルカルバモイルメチル−ベンジル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−イソプロピルアミノ−２−フェニル−エチル  エステル  塩酸塩、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−アセチルアミノ−２−フェニル−エチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−ブチリルアミノ−２−フェニル−エチル  エステル、
２−｛２−［４−（２−ベンゾイル−ベンゾイルアミノ）−３−ジメチルカルバモイル−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸  ジエチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−メタンスルホニルアミノ−２−フェニル−エチル  エステル、
３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−２−フェニル−プロピオン酸  エチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−（メチル−プロピオニル−アミノ）−２−フェニル−エチル  エステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−コハク酸  ジエチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２−エチル−２−フェニル−ブチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  １−フェニル−シクロプロピルメチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ２，２−ジフェニル−エチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  １−フェニル−シクロペンチルメチル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−２−フェニル−プロピル  エステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸  ３−アセトキシ−２−アセトキシメチル−２−フェニル−プロピル  エステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−イソプロピル−マロン酸  ジエチル  エステル、
２−ｓｅｃ−ブチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸  ジエチル  エステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−イソブチル−マロン酸  ジエチル  エステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−プロピル−マロン酸  ジエチル  エステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−エチル−マロン酸  ジエチル  エステル、
２−ブチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸  ジエチル  エステル、
２−アリル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸  ジエチル  エステル、
３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−２，２−ビス−エトキシカルボニル−プロピオン酸  エチル  エステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（１−メチル−ブチル）−マロン酸  ジエチル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エチル  エステル、
Ｎ−ビフェニル−２−イル−テレフタラミック酸  ２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ２−（２−ビフェニル−２−イル−アセチルアミノ）−エチル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ３−ナフタレン−１−イル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ３−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−プロピル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ３，３−ジフェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ３−ビフェニル−２−イル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ３−フェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ２−［８−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−エチル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸  ３−（２−クロロ−フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル  エステル、
４−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸  ２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸  ２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチル  エステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸  ３−フェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル  エステル、または
３−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオン酸  エチルカルバモイル−フェニル−メチル  エステルである請求項１に記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩。
【請求項２５】
請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩と、医薬的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有するＭＴＰ（microsomal triglyceride transfer protein；ミクロソームトリグリセライド転送タンパク）阻害剤。
【請求項２７】
請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する高脂血症の治療又は予防薬。
【請求項２８】
請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する動脈硬化症の治療又は予防薬。
【請求項２９】
請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する冠動脈疾患の治療又は予防薬。
【請求項３０】
請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する肥満症の治療又は予防薬。
【請求項３１】
請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する糖尿病の治療又は予防薬。
【請求項３２】
請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する高血圧症の治療又は予防薬。
【請求項３３】
請求項２６記載のＭＴＰ阻害剤と、医薬的に許容される担体を含んでなる高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防薬。
【請求項３４】
ＭＴＰ阻害剤が肝臓ＭＴＰを実質的に阻害せず、小腸ＭＴＰのみを実質的に阻害することを特徴とする請求項３３に記載の治療又は予防薬。
【請求項３５】
投与したＭＴＰ阻害剤が小腸ＭＴＰを阻害した後、小腸、血液中及び肝臓で代謝され、肝臓におけるＭＴＰ阻害剤の残量が肝臓ＭＴＰを実質的に阻害しない量まで代謝されることを特徴とする請求項３４に記載の治療又は予防薬。
【請求項３６】
肝臓におけるＭＴＰ阻害剤の残量が、肝臓におけるＴＧ放出機能が正常値の約８０％以上維持される状態まで代謝されることを特徴とする請求項３５記載の治療または予防薬。
【請求項３７】
ＭＴＰ阻害剤が少なくとも１つ以上のエステル結合を有する化合物であることを特徴とする請求項３３乃至３６記載の治療又は予防薬。
【請求項３８】
エステル結合を有する化合物がＭＴＰ阻害活性を示した後、血液中でエステル部分が代謝を受け、不活性物質になることを特徴とする請求項３７記載の治療又は予防薬。
【請求項３９】
ＭＴＰ阻害剤が、請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩である請求項３３乃至３８記載の治療又は予防薬。
【請求項４０】
高脂血症の治療又は予防薬であり、かつ他の高脂血症治療薬と組合せて使用することを特徴とする請求項３３乃至３９記載の治療又は予防薬。
【請求項４１】
他の高脂血症治療薬が、スタチン系の薬剤である請求項４０記載の治療又は予防薬。
【請求項４２】
スタチン系の薬剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン及びセリバスタチンからなる群から選ばれる１以上の薬剤である請求項４１記載の治療又は予防薬。
【請求項４３】
肥満症の治療又は予防薬であり、かつ他の肥満症治療薬と組合せて使用することを特徴とする請求項３３乃至３９記載の治療又は予防薬。
【請求項４４】
他の肥満症治療薬が、マジンドールまたは／およびオルリスタットである請求項４３記載の治療又は予防薬。
【請求項４５】
糖尿病の治療又は予防薬であり、かつ他の糖尿病治療薬と組合せて使用することを特徴とする請求項３３乃至３９記載の治療又は予防薬。
【請求項４６】
他の糖尿病治療薬が、インスリン製剤、スルホニル尿素薬、インスリン分泌促進薬、スルホンアミド薬、ビグアナイド薬、αグルコシターゼ阻害薬及びインスリン抵抗性改善薬からなる群から選ばれる１以上の薬剤である請求項４５記載の治療又は予防薬。
【請求項４７】
他の糖尿病治療薬が、インスリン、グリベンクラミド、トルブタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサミド、グリメピリド、トラザミド、グリクラジド、ナテグリニド、グリブゾール、塩酸メトホルミン、塩酸ブホルミン、ボグリボース、アカルボース及び塩酸ピオグリタゾンからなる群より選ばれる１以上の薬剤である請求項４５記載の治療又は予防薬。
【請求項４８】
高血圧症の治療又は予防薬であり、かつ他の高血圧治療薬と組合せて使用することを特徴とする請求項３３乃至３９記載の治療又は予防薬。
【請求項４９】
他の高血圧治療薬が、ループ利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、Ｃａ拮抗薬、β遮断薬、α，β遮断薬及びα遮断薬からなる群より選ばれる１以上の薬剤である請求項４８記載の治療又は予防薬。
【請求項５０】
他の高血圧治療薬が、フロセミド徐放剤、カプトプリル、カプトプリル徐放剤、マレイン酸エナラプリル、アラセプリル、塩酸デラプリル、シラザプリル、リシノプリル、塩酸ベナゼプリル、塩酸イミダプリル、塩酸テモカプリル、塩酸キナプリル、トランドラプリル、ペリンドプリルエルブミン、ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、塩酸ニカルジピン、塩酸ニカルジピン徐放剤、ニルバジピン、ニフェジピン、ニフェジピン徐放剤、塩酸ベニジピン、塩酸ジルチアゼム、塩酸ジルチアゼム徐放剤、ニソルジピン、ニトレンジピン、塩酸マニジピン、塩酸バルニジピン、塩酸エホニジピン、ベシル酸アムロジピン、フェロジピン、シルニジピン、アラニジピン、塩酸プロプラノロール、塩酸プロプラノロール徐放剤、ピンドロール、ピンドロール徐放剤、塩酸インデノロール、塩酸カルテオロール、塩酸カルテオロール徐放剤、塩酸ブニトロロール、塩酸ブニトロロール徐放剤、アテノロール、塩酸アセブトロール、酒石酸メトプロロール、酒石酸メトプロロール徐放剤、ニプラジロール、硫酸ペンブトロール、塩酸チリソロール、カルベジロール、フマル酸ビソプロロール、塩酸ベタキソロール、塩酸セリプロロール、マロン酸ボピンドロール、塩酸ベバントロール、塩酸ラベタロール、塩酸アロチノロール、塩酸アモスラロール、塩酸プラゾシン、塩酸テラゾシン、メシル酸ドキサゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸ブナゾシン徐放剤、ウラピジル及びメシル酸フェントラミンからなる群より選ばれる１以上の薬剤である請求項４８記載の治療又は予防薬。
【請求項５１】
有効量の請求項１乃至２４のいずれかに記載のエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩と、製薬上許容される適量のエタノール及びプロピレングリコール脂肪酸エステルを含んでなる医薬組成物。
【請求項５２】
エタノールが２５乃至３５重量％、プロピレングリコール脂肪酸エステルが６５乃至７５重量％含有されている請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５３】
請求項５１又は５２記載の医薬組成物を含有するカプセル製剤。
【請求項５４】
カプセル製剤が、ハードカプセル又はソフトカプセルである請求項５３記載のカプセル製剤。
【請求項５５】
（Ｉ）Ｒ８及びＲ９のそれぞれがＣＯＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）［ここで、Ｒ１８及びＲ１９は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ２−１２アルコキシアルキル基又は置換基Ｚで置換されていてもよいＣ６−１４アリール基（ここで、置換基ＺはＣ１−６アルキル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１−６アシル基、Ｃ１−６アシルオキシ基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、カルボキシ基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基、アミド基、トリフルオロメチル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、フェニル基又はアシルアミド基である。）］またはＣＯＯ（Ｒ２０）（ここで、Ｒ２０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ３−７シクロアルキル基である。）
であり、
ＤがＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基又は−Ｎ（Ｒ４２）−ＣＯ（Ｒ４３）（ここで、Ｒ４２は水素原子又はＣ１−６アルキル基であり、Ｒ４３はＣ６−１４アリール基又はＣ７−１６アラルキル基である。）であるか、
（II）Ｒ８及びＲ９の一方がＣＯＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）（Ｒ１８,Ｒ１９は上記と同意義）またはＣＯＯ（Ｒ２０）（ここでＲ２０は上記と同意義）であり、Ｒ８及びＲ９の他方が同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基またはヒドロキシＣ１−６アルキル基である。）であり、Ｄが、下記式；
【化２４】
2005220133.tif 000024
［式中、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アシル基、水酸基、アミノ基、置換基Ｚで置換されていてもよいＣ６−１４アリール基（ここで、置換基Ｚは上記と同意義である。）又は−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮ（Ｒ１６）（Ｒ１７）（ここで、Ｒ１６及びＲ１７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はハロＣ１−６アルキル基である。ｒは０又は１乃至３の整数である。）であり；
環Ｃは、Ｃ６−１４アリール基、ヘテロ環残基若しくはＣ３−７シクロアルキル基であるか、又は環ＣとＲ７とＲ８が一緒になって、
【化２５】
2005220133.tif 000025
を形成してもよい。］で示される基であるか；
（III）Ｒ８及びＲ９の一方がＣＯＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）（Ｒ１８,Ｒ１９は上記と同意義）またはＣＯＯ（Ｒ２０）（ここでＲ２０は上記と同意義）であり、Ｒ８及びＲ９の他方が同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基又はヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、ＤがＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基、−Ｎ（Ｒ４２）−ＣＯ（Ｒ４３）（ここで、Ｒ４２及びＲ４３は上記（Ｉ）におけると同意義である。）であるか、
（ＩＶ）Ｒ８及びＲ９のそれぞれが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基またはヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、Ｄが下記式；
【化２６】
2005220133.tif 000026
（式中、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、上記（ＩＩ）におけると同意義である。）であり；
環Ｃは、Ｃ６−１４アリール基、Ｃ７−１５アリールカルボニルアミノ基、Ｃ８−１７アラルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基若しくはＣ７−１６アラルキル基であるか、又は環ＣとＲ７とＲ８が一緒になって、
【化２７】
2005220133.tif 000027
を形成してもよい。）で示される基であるか、または
（Ｖ）Ｒ８及びＲ９のそれぞれが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基又はヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、ＤがＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−７アルコキシカルボニル基又は−Ｎ（Ｒ４２）−ＣＯ（Ｒ４３）（ここで、Ｒ４２及びＲ４３は上記（Ｉ）におけると同意義である。）であることを特徴とする請求項１記載のエステル化合物またはそれらの製薬上許容される塩。