【誤訳訂正書】
【提出日】令和1年7月30日(2019.7.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2017526701.tif 000001
［式中、
ＲＡは、水素、ハロゲン、ペンタフルオロスルファニル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノまたは式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６もしくは−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−Ｒ７の基である；
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；
ここで、
Ｒ６は水素、または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、これはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、これはヒドロキシル、メトキシまたはエトキシにより置換されていてもよく、あるいはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；ならびに
ｎは０、１または２の数字である；
ＤはＣ−ＲＤまたはＮである；
ＥはＣ−ＲＥまたはＮである；
ＧはＣ−ＲＧまたはＮである；
ここで、環構成要素Ｄ、ＥおよびＧの２個以下が同時にＮである；
ここで、
ＲＤおよびＲＥは、それぞれ独立して、水素、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシである；ならびに
ＲＧは水素、フッ素、塩素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルである；
ＺはＯＨ、または式−ＮＨ−Ｒ８、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ９もしくは−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＲ１０ＡＲ１０Ｂの基である；ここで、
Ｒ８は水素、または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、これはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；
Ｒ９は、フェニル、またはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルである；ならびに
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、それぞれ独立して、水素、または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、これはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；
Ｒ１はハロゲン、トリフルオロメトキシ、（トリフルオロメチル）スルファニル、ペンタフルオロスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリメチルシリル、シクロプロピルまたはシクロブチルである；
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；ならびに
シクロプロピルおよびシクロブチルはフッ素による二置換までの置換に付されていてもよい；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、フッ素、塩素、メチルまたはトリフルオロメチルである；
Ｒ５は、フッ素による三置換までの置換に付されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、あるいはフッ素、塩素、メトキシまたはシクロプロピルである；ならびに
Ａｒは、フッ素および塩素により同一に又は異なって一置換または二置換されていてもよいフェニルであり、あるいはピリジルまたはチエニルである］の化合物、ならびにそのＮ−オキシド、塩、溶媒和物、該Ｎ−オキシドの塩、および該Ｎ−オキシドおよびその塩の溶媒和物。
【請求項２】
ＲＡが水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたは式−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−Ｒ７の基である；ここで、
Ｒ７がメチルまたはトリフルオロメチルである；および
ｎが０または２の数字である；
ＤがＣ−ＲＤまたはＮである；ここで、
ＲＤが水素またはフッ素である；
ＥがＣ−Ｈである；
ＧがＣ−ＲＧまたはＮである；ここで、
ＲＧが水素、フッ素または塩素である；
ＺがＯＨである；
Ｒ１が塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（トリフルオロメチル）スルファニル、ペンタフルオロスルファニルまたはトリメチルシリルである；
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ水素である；
Ｒ４が水素、フッ素または塩素である；
Ｒ５がメチル、塩素またはシクロプロピルである；ならびに
Ａｒが、ピリジル、またはフッ素により一置換されていてもよいフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項３】
ＲＡがフッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたは式−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−Ｒ７の基である；ここで、
Ｒ７がメチルまたはトリフルオロメチルである；および
ｎが０または２の数字である；
ＤがＣ−Ｈである；
ＥがＣ−Ｈである；
ＧがＣ−ＲＧまたはＮである；ここで、
ＲＧが水素、フッ素または塩素である；
ＺがＯＨである；
Ｒ１が塩素、臭素、メチル、トリフルオロメチルまたはトリメチルシリルである；
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ水素である；
Ｒ４が水素または塩素である；
Ｒ５がメチルである；ならびに
Ａｒが、４−ピリジル、またはフッ素により一置換されていてもよいフェニルである、請求項１または２記載の式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項４】
カルボン酸機能の活性化を伴う式（ＩＩ）
【化２】
2017526701.tif 000002
の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＡｒは、請求項１〜３のいずれか１項に示されているのと同意義を有する）を式（ＩＩＩ）
【化３】
2017526701.tif 000003
のアミン化合物［式中、ＲＡ、Ｄ、ＥおよびＧは、請求項１〜３のいずれか１項に示されているのと同意義を有し、Ｔは（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはベンジルである］にカップリングして、式（ＩＶ）
【化４】
2017526701.tif 000004
の化合物（式中、ＲＡ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ＡｒおよびＴは前記と同意義を有する）を得た後、
エステル基Ｔを除去して式（Ｉ−Ａ）
【化５】
2017526701.tif 000005
（式中、ＲＡ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＡｒは、請求項１〜３のいずれか１項に示されているのと同意義を有する）のカルボン酸を得て、必要に応じて、カルボン酸（Ｉ−Ａ）を式（Ｖ）
【化６】
2017526701.tif 000006
（式中、ＲＡ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＡｒは、請求項１〜３のいずれか１項に示されているのと同意義を有する）の対応する酸クロリドに変換した後、
対応する酸クロリドを式（ＶＩ）
Ｈ２Ｎ−Ｒ８        （ＶＩ）
（式中、Ｒ８は、請求項１に示されているのと同意義を有する）の化合物と反応させて、
式（Ｉ−Ｂ）
【化７】
2017526701.tif 000007
（式中、ＲＡ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＡｒは前記と同意義を有する）のカルボキサミドを得て、
このようにして得られた式（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物を、所望により、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸で、その溶媒和物、塩および／または該塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
【請求項５】
疾患の治療および／または予防のための、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
特発性肺線維症、肺高血圧、閉塞性細気管支炎症候群、炎症性および線維性皮膚および眼障害、ならびに内臓の線維性障害の治療および／または予防方法における使用のための、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
特発性肺線維症、肺高血圧、閉塞性細気管支炎症候群、炎症性および線維性皮膚および眼障害、ならびに内臓の線維性障害の治療および／または予防のための医薬の製造のための、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項８】
請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物を、医薬上適切な１以上の不活性無毒性賦形剤と組み合わせて含む医薬。
【請求項９】
請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物を、ＰＤＥ５インヒビター、ｓＧＣアクチベーター、ｓＧＣ刺激物質、プロスタサイクリン類似体、ＩＰ受容体アゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、シグナル伝達カスケードを抑制する化合物およびピルフェニドンからなる群から選択される１以上の他の有効成分と組み合わせて含む医薬。
【請求項１０】
特発性肺線維症、肺高血圧、閉塞性細気管支炎症候群、炎症性および線維性皮膚および眼障害、ならびに内臓の線維性障害の治療および／または予防のための、請求項８または９記載の医薬。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
［式中、
ＲＡは、水素、ハロゲン、ペンタフルオロスルファニル、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノまたは式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６もしくは−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−Ｒ７の基である；
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；
ここで、
Ｒ６は水素、または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、これはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、これはヒドロキシル、メトキシまたはエトキシにより置換されていてもよく、あるいはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；ならびに
ｎは０、１または２の数字である；
ＤはＣ−ＲＤまたはＮである；
ＥはＣ−ＲＥまたはＮである；
ＧはＣ−ＲＧまたはＮである；
ここで、環構成要素Ｄ、ＥおよびＧの２個以下が同時にＮである；
ここで、
ＲＤおよびＲＥは、それぞれ独立して、水素、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシである；ならびに
ＲＧは水素、フッ素、塩素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルである；
ＺはＯＨ、または式−ＮＨ−Ｒ８、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ９もしくは−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＲ１０ＡＲ１０Ｂの基である；ここで、
Ｒ８は水素、または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、これはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；
Ｒ９は、フェニル、またはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルである；ならびに
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、それぞれ独立して、水素、または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、これはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；
Ｒ１はハロゲン、トリフルオロメトキシ、（トリフルオロメチル）スルファニル、ペンタフルオロスルファニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリメチルシリル、シクロプロピルまたはシクロブチルである；
ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルはフッ素による三置換までの置換に付されていてもよい；ならびに
シクロプロピルおよびシクロブチルはフッ素による二置換までの置換に付されていてもよい；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、フッ素、塩素、メチルまたはトリフルオロメチルである；
Ｒ５は、フッ素による三置換までの置換に付されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、あるいはフッ素、塩素、メトキシまたはシクロプロピルである；ならびに
Ａｒは、フッ素および塩素により同一に又は異なって一置換または二置換されていてもよいフェニルであり、あるいはピリジルまたはチエニルである］の化合物、ならびにそのＮ−オキシド、塩、溶媒和物、該Ｎ−オキシドの塩、および該Ｎ−オキシドおよびその塩の溶媒和物を提供する。