【手続補正書】
【提出日】平成20年7月25日(2008.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008510704.tif 000001
の化合物又は該化合物の立体異性体、鏡像異性体、ラセミ体若しくは互変異性体、又はその医薬上許容しうる塩の治療上有効量を含む、カゼインキナーゼIε活性の阻害によって改善される疾患又は障害にかかっている患者の治療のための医薬。
式中、
Xは、H、Cl、F、Br、NO2、CN、OR2、NR2R2、HNSO2-C1-3アルキル又はNHCO-C1-3アルキルであり；
Yは、-S(O)n-又は-O-であり、ここにおいて、nは0、1又は2であり；
R1は、
1) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
a) C1-5アルコキシ、
b) OH、
c) ハロゲン、
d) NR2R2、
e) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
i) OH又は
ii) C1-5アルコキシ
で置換されたC1-5アルキル
で置換されたアリール；
2) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
a) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
i) OH又は
ii) C1-5アルコキシ
で置換されたC1-5アルキル、
b) C1-5アルコキシ、
c) OH、
d) ハロゲン、又は
e) NR2R2
で置換されたヘテロ環；
3) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
a) C1-5アルキル、
b) C1-5アルコキシ、
c) OH、又は
d) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
i) C1-5アルキル、
ii) C1-5アルコキシ、
iii) OH、
iv) ハロゲン、又は
v) NR2R2
で置換されたアリール
で置換されたC1-5アルキルであり；
Zは、
1) C(=O)NR2R3又は
2) C(=O)R4であり；
R2は、水素又はC1-3アルキルであり；
R3は、水素、C1-5アルキル又はC3-6シクロアルキルであり；
R4は、非置換、又は１つ又はそれ以上の
1) C1-5アルキル、
2) C1-5アルコキシ、
3) OH、
4) ハロゲン、又は
5) NR2R2
で置換された1-ピペリジニル、1-ピロリジニル、1-ピペラジニル、又は、4-モルホリニルである。
【請求項２】
カゼインキナーゼIε活性の阻害により概日リズム周期を延長する請求項１記載の医薬。
【請求項３】
疾患又は障害が気分障害又は睡眠障害である請求項１記載の医薬。
【請求項４】
障害が気分障害である請求項３記載の医薬。
【請求項５】
気分障害がうつ病性障害及び双極性障害からなる群より選ばれる請求項４記載の医薬。
【請求項６】
うつ病性障害が大うつ病性障害である請求項５記載の医薬。
【請求項７】
双極性障害が双極Ｉ型障害及び双極II型障害からなる群より選ばれる請求項５記載の医薬。
【請求項８】
障害が睡眠障害である請求項３記載の医薬。
【請求項９】
睡眠障害が概日リズム睡眠障害である請求項８記載の医薬。
【請求項１０】
概日リズム睡眠障害が交代勤務睡眠障害、時差症候群、睡眠相前進症候群及び睡眠相後退症候群からなる群より選ばれる請求項９記載の医薬。
【請求項１１】
式Ｉにおいて
YはS(O)2であり、
ZはC(=O)NH2又はC(=O)NHCH3であり、そして
R1はフェニル又はピリジニルである、
請求項１記載の医薬。
【請求項１２】
式Ｉにおいて
ZはC(=O)NH2であり、そして
R1はフェニルである、
請求項１１記載の医薬。
【請求項１３】
化合物が、
3-ベンゼンスルホニル-5-クロロ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、及び
3-ベンゼンスルホニル-1H-インドール-2-カルボン酸アミド
からなる群より選ばれる、請求項１２記載の医薬。
【請求項１４】
式Ｉにおいて、
YはSであり、
ZはC(=O)NHCH3であり、そして
R1はフェニル又はピリジニルである、
請求項１１記載の医薬。
【請求項１５】
化合物が、
3-フェニルスルファニル-1H-インドール-2-カルボン酸メチルアミド、及び
3-(ピリジン-2-イルスルファニル)-1H-インドール-2-カルボン酸メチルアミド
からなる群より選ばれる、請求項１４記載の医薬。
【請求項１６】
式Ｉにおいて
YはOであり、
ZはC(=O)NH2であり、そして
R1はフェニル、置換されたフェニル、C1-5アルキル又は置換されたC1-5アルキルである、
請求項１記載の医薬。
【請求項１７】
化合物が、
3-フェノキシ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-(4-メトキシ-フェノキシ)-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-(4-フルオロ-フェノキシ)-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-(2-フルオロ-フェノキシ)-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-(4-クロロ-フェノキシ)-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-メトキシ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-エトキシ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-イソプロポキシ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-tert-ブトキシ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、及び
3-ベンジルオキシ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド
からなる群より選ばれる、請求項１６記載の医薬。
【請求項１８】
式Ｉにおいて、
YはS、SO又はS(O)2であり、
ZはC(=O)R4であり、そして
R4は1-ピペリジニル、1-ピロリジニル、1-ピペラジニル又は4-モルホリニルである、
請求項１記載の医薬。
【請求項１９】
化合物が
(3-ベンゼンスルホニル-5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノ
ン、
(5-フルオロ-3-p-トリルスルファニル-1H-インドール-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メ
タノン、
(3-フェニルスルファニル-1H-インドール-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン、
(5-フルオロ-3-フェニルスルファニル-1H-インドール-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メ
タノン、
[3-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-1H-インドール-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メ
タノン、
[3-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-1H-インドール-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メ
タノン、
[3-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-5-フルオロ-1H-インドール-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン、
[5-フルオロ-3-(p-トルエン-4-スルフィニル)-1H-インドール-2-イル]-ピロリジン-1-
イル-メタノン、
(3-フェニルスルファニル-1H-インドール-2-イル)-ピペラジン-1-イル-メタノン塩酸塩、
[5-フルオロ-3-(ピリジン-2-イルスルファニル)-1H-インドール-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン、
[3-(ピリジン-2-イルスルファニル)-1H-インドール-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタ
ノン、
ピペリジン-1-イル-[3-(ピリジン-2-イルスルファニル)-1H-インドール-2-イル]-メタ
ノン、及び
[5-フルオロ-3-(ピリジン-2-イルスルファニル)-1H-インドール-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン
からなる群より選ばれる、請求項１８記載の医薬。
【請求項２０】
式Ｉにおいて、
YはSであり、
ZはC(=O)NH2であり、そして
R1はピリジニルである、
請求項１記載の医薬。
【請求項２１】
化合物が、3-(ピリジン-2-イルスルファニル)-1H-インドール-2-カルボン酸アミドである、請求項２０記載の医薬。
【請求項２２】
式Ｉにおいて、
YはSであり、
ZはC(=O)NH2であり、そして
R1はフェニル又は置換されたフェニルである、
請求項１記載の医薬。
【請求項２３】
化合物が、
3-フェニルスルファニル-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
5-ブロモ-3-フェニルスルファニル-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-5-メトキシ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-(3-フルオロ-フェニルスルファニル)-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、
3-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-5-ブロモ-1H-インドール-2-カルボン酸アミド、及び
3-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-1H-インドール-2-カルボン酸アミド
からなる群より選ばれる、請求項２２記載の医薬。
【請求項２４】
式Ｉ：
【化２】
2008510704.tif 000002
の化合物又は該化合物の立体異性体、鏡像異性体、ラセミ体若しくは互変異性体、又はその医薬上許容しうる塩の治療上有効量を含む、患者においてカゼインキナーゼIε活性を阻害するための医薬。
式中、
Xは、H、Cl、F、Br、NO2、CN、OR2、NR2R2、HNSO2-C1-3アルキル又はNHCO-C1-3アルキルであり；
Yは、-S(O)n-又は-O-であり、ここにおいて、nは0、1又は2であり；
R1は、
1) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
a) C1-5アルコキシ、
b) OH、
c) ハロゲン、
d) NR2R2、
e) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
i) OH又は
ii) C1-5アルコキシ
で置換されたC1-5アルキル
で置換されたアリール；
2) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
a) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
i) OH又は
ii) C1-5アルコキシ
で置換されたC1-5アルキル、
b) C1-5アルコキシ、
c) OH、
d) ハロゲン、又は
e) NR2R2
で置換されたヘテロ環；
3) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
a) C1-5アルキル、
b) C1-5アルコキシ、
c) OH、又は
d) 非置換、又は１つ又はそれ以上の
i) C1-5アルキル、
ii) C1-5アルコキシ、
iii) OH、
iv) ハロゲン、又は
v) NR2R2
で置換されたアリール
で置換されたC1-5アルキルであり；
Zは、
1) C(=O)NR2R3又は
2) C(=O)R4であり；
R2は、水素又はC1-3アルキルであり；
R3は、水素、C1-5アルキル又はC3-6シクロアルキルであり；
R4は、非置換、又は１つ又はそれ以上の
1) C1-5アルキル、
2) C1-5アルコキシ、
3) OH、
4) ハロゲン、又は
5) NR2R2
で置換された1-ピペリジニル、1-ピロリジニル、1-ピペラジニル又は4-モルホリニルである。
【請求項２５】
カゼインキナーゼIε活性の阻害により概日リズム周期が延長される、請求項２４記載
の医薬。