【誤訳訂正書】
【提出日】平成31年4月26日(2019.4.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
カルボン酸活性エステル基という用語は、カルボン酸官能基のカップリング反応性を高
めるためにペプチド化学(peptide chemistry)において通常使用される当業者に公知のカルボン酸誘導体を示す。そのようなカルボン酸活性エステル基は、例えば、O.Marder, F. Albericio, Chimica Oggi,2002,37及びN.Sewald, H.-D.Jakubke,(eds),Peptide Chemistry, Wiley-VCH Verlag, Weinheim 2002, Chapter 4.3 Peptide Bond Formation, Page 197に記載されている。カルボン酸活性エステル基の例としては、カルボン酸ハロゲン化物、トリス（ピロリジノ）−ホスホニウムカルボキシレートのようなアシルホスホニウム塩（ＰｙＢｒｏＰとの反応による）、無水物、チオフェニルエステル、シアノメチルエステル、ニトロフェニルエステル及びジニトロフェニルエステル、ペンタフルオロフェニルエステル、クロロフェニルエステル、トリクロロフェニルエステル、ペンタクロロフェニルエステル、及び以下の表に挙げる活性エステルが挙げられる。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2017518363.tif 000001
式中、
Ｋは、ニトロフェニルエステル及びジニトロフェニルエステル、Ｎ−ヒドロキシピペリジニル基、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミジル基、１−ヒドロキシベンゾトリアゾリル基、並びに７−アザ−１−ヒドロキシベンゾトリアゾリル基からなる群より選ばれるカルボン酸活性エステル基又は−Ｏ−ＲＭを表し、該ＲＭは、Ｈ原子、メチル、エチル、アリル、ベンジル、フェニル、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリメチルシリル基を表し、
Ｐｒは、Ｈ原子又はｔ−ブトキシカルボニル基（Ｂｏｃ）、カルボベンゾキシ基（Ｃｂｚ）、及びフルオレニルメトキシカルボニル基（Ｆｍｏｃ）からなる群より選ばれるアミノ保護基を表し、
＃は、不斉Ｃ原子を意味し、
Ｅは、必要に応じ、ベンジルオキシカルボニル基、ベンズヒドリルオキシカルボニル基、ｔ−ブトキシカルボニル基（Ｂｏｃ）、モノメトキシトリチル基（Ｍｍｔ）、ジフェニルカルバモイル基、イソブチリル基、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル基、アニソイル基、ベンジル基、及びアセチル基からなる群より選ばれる核酸塩基保護基で置換されたアデニニル、シトシニル、プソイドイソシトシニル、グアニニル、チミニル、ウラシリル又はフェニル基を表し、
Ｒ1は、下記一般式（ＩＩ）で表される基であり、
【化２】
2017518363.tif 000002
式中、
Ｒ2は、ホスホン酸エステル基又はホスホン酸基であり、
Ｒ3は、Ｈ原子又はｔ−ブトキシカルボニル基（Ｂｏｃ）、カルボベンゾキシ基（Ｃｂｚ）、及びベンズヒドロキシカルボニル基（Ｂｈｏｃ）からなる群より選ばれるアミノ保護基であり
ｍは１、２、３又は４であり、ｈは０、１、２又は３であり、但し、一般式（ＩＩ）中のｍ及びｈの合計は、２≦ｘ≦５である。
【請求項２】
Ｅが、チミニル、ウラシリル、フェニル、Ｎ２−アセチル−グアニニル、Ｎ２−イソブチリル−グアニニル、Ｎ２−ベンジルオキシカルボニル−グアニニル、Ｎ２−（４−メトキシフェニル）−ジフェニルメチル−グアニニル、Ｎ２−ベンズヒドリルオキシカルボニル−グアニニル、Ｎ２−ジ−ベンズヒドリルオキシカルボニル−グアニニル、Ｎ２−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−グアニニル、Ｎ２−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−グアニニル、Ｎ６−ベンジルオキシカルボニル−アデニニル、Ｎ６−（４−メトキシフェニル）−ジフェニルメチル−アデニニル、Ｎ６−アニソイル−アデニニル、Ｎ６−ベンズヒドリルオキシカルボニル−アデニニル、Ｎ６−ジ−ベンズヒドリルオキシカルボニル−アデニニル、Ｎ６−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−アデニニル、Ｎ６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−アデニニル、Ｏ６−ベンジルグアニニル、Ｎ２−アセチル−Ｏ６−ジフェニルカルバモイル−グアニニル、Ｎ２−イソブチリル−Ｏ６−ジフェニルカルバモイル−グアニニル、Ｎ２−ベンジルオキシカルボニル−Ｏ６−ジフェニルカルバモイル−グアニニル、Ｎ２−（４−メトキシフェニル）−ジフェニルメチル−Ｏ６−ジフェニルカルバモイル−グアニニル、Ｎ２−ベンズヒドリルオキシカルボニル−Ｏ６−ジフェニルカルバモイル−グアニニル、Ｎ４−ベンジルオキシカルボニル−シトシニル、Ｎ４−（４−メトキシフェニル）−ジフェニル−メチル−シトシニル、Ｎ４−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル−シトシニル、Ｎ４−ベンズ−ヒドリルオキシカルボニル−シトシニル、Ｎ４−ジ−ベンズヒドリルオキシカルボニル−シトシニル、Ｎ４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−シトシニル、Ｎ４−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−シトシニル、Ｎ２−ベンジルオキシカルボニル−プソイドイソシトニリル、Ｎ２−（４−メトキシフェニル）−ジフェニルメチル−プソイドイソシトシニル、Ｎ２−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル−プソイドイソシトシニル、Ｎ２−ベンズヒドリルオキシカルボニル−プソイドイソシトシニル、Ｎ２−ジ−ベンズヒドリルオキシカルボニルプソイドイソシトシニル、Ｎ２−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−プソイドシトシニル又はＮ２−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−プソイドイソシトシニル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｅが、チミニル、ウラシリル、フェニル、Ｎ２−ベンジルオキシカルボニル−グアニニル、Ｎ２−ベンズヒドリルオキシカルボニル−グアニニル、Ｎ２−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−グアニニル、Ｎ２−ベンジルオキシカルボニル−Ｏ６−ジフェニルカルバモイル−グアニニル、Ｎ２−ベンズヒドリルオキシカルボニル−Ｏ６−ジフェニルカルバモイル−グアニニル、Ｎ６−ベンジルオキシカルボニル−アデニニル、Ｎ６−ベンズヒドリルオキシカルボニル−アデニニル、Ｎ６−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−アデニニル、Ｎ６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−アデニニル、Ｎ４−ベンジルオキシカルボニル−シトシニル、Ｎ４−ベンズヒドリルオキシカルボニル−シトシニル、Ｎ４−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−シトシニル、Ｎ２−ベンジルオキシカルボニル−プソイドイソシトシニル、Ｎ２−ベンズヒドリルオキシカルボニル−プソイドシトシニル又はＮ２−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−プソイドイソシトシニル基である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、式−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＶ）2又は式−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＶ）（ＯＨ）のホスホン酸エステル基を表し、各Ｖが独立してメチル、エチル、シクロへキシル又はベンジル基である請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、Ｈ原子である請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、オキソカルバメート、チオカルバメート又はＭｍｔ保護基である請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
下記一般式（ＶＩ）で表される化合物。
【化３】
2017518363.tif 000003
式中、
各Ｙは、それぞれ独立して下記一般式（ＩＶ）の基を表し、
【化４】
2017518363.tif 000004
各Ｚは、それぞれ独立して下記一般式（Ｖ）の基を表し、
【化５】
2017518363.tif 000005
式中、
各Ｅは、それぞれ独立してアデニニル、シトシニル、プソイドイソシトシニル、グアニニル、チミニル、ウラシリル又はフェニル基を表し、
♯は、不斉Ｃ原子を意味し、
各Ｒ41は、それぞれＨ原子を表し、
各Ｒ11は、基−（ＣＨ2）m−ＮＨ−（ＣＨ2）h−ＣＨ2−Ｒ12を表し、Ｒ12は、それぞれ独立して式−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＶ）2又は式−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＶ）（ＯＨ）のホスホン酸エステル基を表し、各Ｖは、それぞれ独立してメチル、エチル、シクロへキシル又はベンジル基を表し、
ｍは、それぞれ独立して１、２、３又は４であり、ｈは、それぞれ独立して０、１、２又は３であり、但し、ｍとｈの合計は、２≦ｘ≦５であり、
ｄは、それぞれ独立して０、１、２、３又は４であり、
ｆは、それぞれ独立して０、１、２、３又は４であり、
ｇは、それぞれ独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊは、それぞれ独立して０、１、２、３又は４であり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
但し、一般式（ＶＩ）中のＹd、Ｚf、Ｙg及びＺjの全ての繰り返しユニットの合計は、７≦ｘ≦３０であり、変数ｆ又はｊの少なくとも一つは、１〜５の整数であり、
一般式（ＶＩ）中の比率（（繰り返しユニットＺf及びＺjの合計）：（全ての繰り返しユニットＹd、Ｚf、Ｙg及びＺjの合計））は、０．１≦ｘ≦０．５であり、
Ｒ31は、Ｈ原子；アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、ヒスチジン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン若しくはバリンのアミノ酸側鎖；又は基−（ＣＨ2）m−ＮＨ−（ＣＨ2）h−ＣＨ2−Ｒ12を表し、Ｒ12は、ホスホン酸エステル基又はホスホン酸基であり、ｍは、１〜５の整数を表し、ｈは、０〜４の整数を表し、但し、ｍとｈの合計は、２≦ｘ≦５であり、
Ｒ47は、それぞれ独立してＨ原子、又はリジン、オルニチン若しくはアルギニンのアミノ酸側鎖であり、
ｔは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
Ｌは、ＯＨ、ＯＥｔ、ＮＨ2又は−ＮＨＮＨ2を表し、
Ｕは、下記一般式（ＶＩＩ）の基を表し、
【化６】
2017518363.tif 000006
式中、
Ｂは、Ｈ原子、フェニル基又はＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＮＯ2から選択される１〜３の置換基によって置換されたフェニル基を表し、Ｒ48は、Ｈ原子を表し、
（ｉ）各Ｒ46は、それぞれ独立してＨ原子、又はアラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、ヒスチジン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン若しくはバリンのアミノ酸側鎖を表し、
ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であるか、
（ｉｉ）各Ｒ46は、それぞれ独立してＨ原子、又は下記式（ＩＸｂ）の基、下記式（ＩＸｃ）の基、下記式（ＩＸｄ）の基若しくは下記式（ＩＸｅ）の基を表し、
【化７】
2017518363.tif 000007
【化８】
2017518363.tif 000008
【化９】
2017518363.tif 000009
【化１０】
2017518363.tif 000010
式（ＩＸｂ）、（ＩＸｃ）、（ＩＸｄ）及び（ＩＸｅ）中のｐは、３又は４の数字を表し、ｓは、１、２、３又は４を表す。
【請求項８】
各Ｒ11が、それぞれ式−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｐ＝Ｏ（ＯＥｔ）2の基又は式−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｐ＝Ｏ（ＯＥｔ）2の基である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ31が、Ｈ原子、リジン、オルニチン、アルギニン、ヒスチジン、トリプトファン、チロシン、トレオニン若しくはセリンのアミノ酸側鎖、式−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｐ＝Ｏ（ＯＥｔ）2の基又は式−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｐ＝Ｏ（ＯＥｔ）2の基である請求項７又は８記載の化合物。
【請求項１０】
医薬品として使用する請求項７〜９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項７〜９の何れか１項に記載の化合物を少なくとも一つ並びに必要に応じキャリアーを少なくとも一つ及び／又はアジュバントを少なくとも一つ含有する医薬品組成物。