【手続補正書】
【提出日】平成19年3月19日(2007.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006328073.tif 000001
［式中、ｍは、１または２であり；
−−−は、所望による結合を表わし；
Ａは、
【化２】
2006328073.tif 000002
からなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ７、またはＣＲ７Ｒ１６であり；
Ｅは、Ｃ、またはＣＲ６であり；
Ｆは、ＣＲ４、またはＣＲ４Ｒ５であり；
Ｇ、Ｈ及びＩは、Ａ環の２個の炭素原子またはＢ環の２個の炭素原子と一緒になって、１個以上のＮ、ＯまたはＳ原子を含む５員複素環を形成し、但し、環当りＯ及びＳのうちのせいぜい１個が存在し；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、Ｂ環の２個の炭素原子と一緒になって、１個以上のＮ原子を含む６員複素環を形成し；
Ｘは、ａ）存在しない、ｂ）−ＣＨ２−、ｃ）−ＣＨ（ＯＨ）−またはｄ）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；
Ｚは、出現する毎に独立して、ａ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたはＣ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；
Ｒ２は、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）０または１個の−ＯＨで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｅ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｆ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ｈ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｉ）−Ｚ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｊ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｋ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｌ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｎ）−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ、ｏ）−ＣＯＯＨ、ｐ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ１２Ｒ１３またはｑ）−Ｚ−ＣＮであり；
Ｒ３は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ１Ｏ）アルキル、ここで、連結炭素原子以外の１または２個の炭素原子は、独立してＳ、Ｏ及びＮから選択される１または２個のヘテロ原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０、１または２個のＲｙで置換されている、ｃ）０、１または２個のＲｙで置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、ここで、連結炭素原子以外の１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０、１または２個のＲｙで置換されている、ｅ）−ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ２、ｆ）−ＣＮ、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−Ｚ−アリール、ｉ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｌ）−Ｚ−Ｓ−Ｒ１２、ｍ）−Ｚ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２、ｎ）−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１２、ｏ）−ＣＦ３、ｐ）−ＮＲ１２Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはｑ）−ＣＨ２ＯＲｙ、であり；
但し、Ｃ環のＣＲ２Ｒ３（７位）とＦ部分（８位）との間に二重結合が存在する場合は、Ｒ２及びＲ３のうちの１つは存在せず；
Ｒｙは、出現する毎に独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ハロ、ｃ）−Ｚ−ＣＦ３、ｄ）Ｚ−ＣＦ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ｅ）−ＣＮ、ｆ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ｉ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、ｊ）−ｈｅｔまたはｋ）−Ｎ３であり；
またはＲ２及びＲ３は一緒になって、ａ）＝ＣＨＲ１１、ｂ）＝ＮＯＲ１１、ｃ）＝Ｏ、ｄ）＝Ｎ−ＮＲ１２、ｅ）＝Ｎ−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ｆ）オキシラニルまたはｇ）１，３−ジオキソラン−４−イルを形成し；
Ｒ４及びＲ５は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｈ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｉ）ハロ、ｊ）−ＯＨ、ｋ）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはｌ）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニルであり；
またはＲ４及びＲ５は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ６は、ａ）−Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルまたはｆ）−ＯＨであり；
Ｒ７及びＲ１６は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）−ＣＮ、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたはｆ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；
またはＲ７及びＲ１６は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−ＣＮ、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ｉ）−ＯＨ、ｊ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、ｌ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、ｍ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり；
またはＲ８及びＲ９は一緒になって、Ｃ環上で＝Ｏを形成し；但し、ｍが２である場合は、Ｒ８及びＲ９の１組のみが一緒になって＝Ｏを形成し；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒になって＝Ｏを形成し；但し、Ｒ１４及びＲ１５が一緒になって＝Ｏを形成する場合は、ＤはＣＲ７以外であり、また、ＥはＣ以外であり；
Ｒ１０は、ａ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ｂ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ｃ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、ｄ）−ハロ、ｅ）−Ｚ−ＣＮ、ｆ）−ＯＨ、ｇ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｉ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ｊ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＣＮ、ｍ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｎ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−アリール、ｏ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｐ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｑ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｒ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｓ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ｈｅｔ、ｔ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、ｕ）０〜２個のＲｘで置換された−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｖ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＨ（Ｏ）、ｗ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−ｈｅｔ、ｘ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｚ−ｈｅｔ、ｙ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｚ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ａ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ｂ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ−ｈｅｔ、ｃ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｅ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｆ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｈ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、ｉ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｊ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−ＯＨ、ｋ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｍ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｎ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝ＮＲ１２）（ＮＲ１２Ｒ１３）、ｏ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝ＮＯＲ１２）（ＮＲ１２Ｒ１３）、ｐ１）−Ｚ−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｑ１）−Ｚ−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｒ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｓ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−アリール、ｔ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、ｕ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−ＣＦ３、ｖ１）−Ｚ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３またはｗ１）−Ｚ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３であり；
またはＲ９及びＲ１０は一緒になって、式Ａ−５の部分上でａ）＝Ｏまたはｂ）＝ＮＯＲ１２を形成し；
Ｒ１１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｃ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはｄ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリールであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、出現する毎に各々独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ここで、連結炭素原子以外の１または２個の炭素原子は、独立してＳ、Ｏ及びＮから選択される１または２個のヘテロ原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０〜６個のハロで置換されている、ｃ）０〜６個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、またはｄ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、ここで、連結炭素原子以外の１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０〜６個のハロで置換されている、であり；
またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってｈｅｔを形成し；
またはＲ６及びＲ１４またはＲ１５は一緒になって、１，３−ジオキソラニルを形成し；
アリールは、ａ）０〜３個のＲｘで置換されたフェニル、ｂ）０〜３個のＲｘで置換されたナフチルまたはｃ）０〜３個のＲｘで置換されたビフェニルであり；
ｈｅｔは、独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する、５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環であり；そして、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合している任意の二環式基を含み；そして窒素は、Ｎ−酸化物形態を与えるような酸化された状態にあってよく；そして０〜３個のＲｘで置換されており；
Ｒｘは、出現する毎に独立して、ａ）−ハロ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｈ）−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｋ）−Ｚ−ＳＯ２Ｒ１２、ｌ）−Ｚ−ＳＯＲ１２、ｍ）−Ｚ−ＳＲ１２、ｎ）−ＮＲ１２−ＳＯ２Ｒ１３、ｏ）−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、ｐ）−ＮＲ１２−ＯＲ１３、ｑ）−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、ｒ）−ＣＮ、ｓ）−ＣＦ３、ｔ）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｕ）＝Ｏ、ｖ）−Ｚ−ＳＯ２−フェニルまたはｗ）−Ｚ−ＳＯ２−ｈｅｔ’であり；
アリール’は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルであり；
ｈｅｔ’は、独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する、５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環であり；そして、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合している任意の二環式基を含む；
但し：
１）Ｘ−Ｒ１は、水素またはメチル以外であり；
２）Ｒ９及びＲ１０がＡ環上の置換基である場合は、これらはモノまたはジメトキシ以外であり；
３）Ｒ２及びＲ３が一緒になって＝ＣＨＲ１１または＝Ｏを形成し、ここでＲ１１が−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである場合は、−Ｘ−Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル以外であり；
４）Ｒ２及びＲ３が一緒になってＣ＝Ｏを形成し、Ｒ９がＡ環上の水素である場合か；またはＲ２がヒドロキシであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ９がＡ環上の水素である場合は、Ａ環の２位においてＲ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−Ｏ−ＣＨ２−フェニル以外であり；
５）Ｘ−Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニルである場合は、Ｒ９及びＲ１０は、モノヒドロキシまたは＝Ｏ以外であり、一緒になった場合にそのジオール形態を含む。］
の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ａ環は：
【化３】
2006328073.tif 000003
からなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ７、またはＣＲ１６Ｒ７であり；
Ｅは、Ｃ、またはＣＲ６であり；
Ｆは、ＣＲ４、またはＣＲ４Ｒ５であり；
Ｘは、−ＣＨ２−である、
請求項１に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＤはＣＨ２であり；ＥはＣＨであり；ＦはＣＨ２であり；Ｒ８は−Ｈであり；Ｒ９は−Ｈであり；ｍは２であり；Ｒ１４は−Ｈであり；Ｒ１５は−Ｈであり；Ａ環は式Ａ−１ａの部分である、請求項２に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化４】
2006328073.tif 000004
［式中、Ｒ２は、ａ）−ＯＨまたはｂ）−Ｏ−ＣＨ２−ｈｅｔであり；
Ｒ３は、ａ）−ＣＦ３、−ＣＮ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−フェニルまたは−Ｎ３のうちの０または１個で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−フェニルまたは−ベンジルのうちの１個で置換された−Ｃ≡Ｃ−；ｃ）−ＣＨ２ＯＨ、ｄ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ここで、１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されていてよい、ｅ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニル、ｆ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ２〜Ｃ５）アルキニル、ここで、１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されていてよい、ｇ）−ＣＨ２ＯＲｙ、ｈ）−ＣＮまたはｉ）−ＣＦ３、であり；
Ｒｙは、ａ）−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、ｂ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｃ）−フェニルまたはｄ）−ベンジルであり；
またはＲ２及びＲ３は一緒になって、ａ）−１，３−ジオキソラン−４−イルまたはｂ）＝ＮＯＲ１１を形成し；
Ｒ１１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｃ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｄ）−フェニルまたはｅ）−ベンジルである。］
の請求項３に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化５】
2006328073.tif 000005
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはｂ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニルであり；
Ｚは、出現する毎に独立して、−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキルであり；
Ｒ１０は、ａ）−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）−ｈｅｔ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキル−ｈｅｔ、ｉ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔまたはｋ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり；
またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってｈｅｔを形成する。］
の請求項４に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式ＩＩ：
【化６】
2006328073.tif 000006
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、またはｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｒ２は、−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は−ＯＨまたは−ＣＮである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
式ＩＩ：
【化８】
2006328073.tif 000007
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、またはｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、ａ）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、ｂ）ピリミジニル、ｃ）ピラジニル、ｄ）モルホリニル及びｅ）オキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ｚは、−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキルである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式ＩＩ：
【化１０】
2006328073.tif 000008
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、またはｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、ａ）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、ｂ）ピリミジニル、ｃ）ピラジニル、ｄ）モルホリニル及びｅ）オキサジアゾリルからなる群から選択される。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
式ＩＩ：
【化１２】
2006328073.tif 000009
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、またはｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、ａ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、ｂ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、またはｃ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、１）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、２）ピリミジニル、３）ピラジニル、４）モルホリニル、５）ピロリジニル、６）イミダゾリル及び７）オキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり；またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってピロリジニルを形成し；
Ｚは−（Ｃ０〜Ｃ１）アルキルである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
哺乳類における肥満、糖尿病、不安、うつ病、神経変性または炎症性疾患からなる群から選択される状態の治療のための薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１１】
前記状態は肥満である、請求項１０の使用。
【請求項１２】
β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストを投与することをさらに含む、請求項１１の使用。
【請求項１３】
第２の化合物はオルリスタットまたはシブトラミンである、請求項１２の使用。
【請求項１４】
前記状態は糖尿病である、請求項１０の使用。
【請求項１５】
アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、インスリン、トログリタゾン、スルホニル尿素系薬、グリピジド、グリブリド、またはクロルプロパミドを投与することをさらに含む、請求項１４の使用。
【請求項１６】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩；及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩である第１の化合物と；
β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストである第２の化合物と；
薬剤用キャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
を含む治療上有効な量の組成物を含む、医薬組合わせ組成物。
【請求項１８】
ａ）第１の単位剤形の、請求項１に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩である第１の化合物、及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
ｂ）第２の単位剤形の、β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストである第２の化合物、及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
ｃ）前記第１の剤形と前記第２の剤形とを収容する容器と；
を含むキットであって、前記第１の化合物及び前記第２の化合物の量は治療効果を生じる量である、前記キット。
【請求項１９】
哺乳類において体重減少を引き起こすための薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物、その異性体、または、前記化合物若しくは異性体の薬学的に許容可能な塩である第１の化合物と；
アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、インスリン、トログリタゾン、スルホニル尿素系薬、グリピジド、グリブリド、またはクロルプロパミドである第２の化合物と；
薬剤用キャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
を含む治療上有効な量の組成物を含む、医薬組合わせ組成物。
【請求項２１】
哺乳類における炎症性疾患を治療するための、及び、該治療の望ましくない副作用を低減させるための薬剤の製造のための、請求項１に記載のグルココルチコイド受容体モジュレーター、及びグルココルチコイド受容体アゴニストの使用。
【請求項２２】
前記炎症性疾患は、関節炎、喘息、鼻炎及び免疫調節からなる群から選択される、請求項２１の使用。
【請求項２３】
前記グルココルチコイド受容体アゴニストは、プレドニゾン、プレドニリデン、プレドニゾロン、コルチゾン、デキサメタゾン及びヒドロコルチゾンである、請求項２１の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
からなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ７、ＣＲ７Ｒ１６、Ｎ、ＮＲ７またはＯであり；
Ｅは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
Ｆは、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５またはＯであり；
Ｇ、Ｈ及びＩは、Ａ環の２個の炭素原子またはＢ環の２個の炭素原子と一緒になって、１個以上のＮ、ＯまたはＳ原子を含む５員複素環を形成し、但し、環当りＯ及びＳのうちのせいぜい１個が存在し；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、Ｂ環の２個の炭素原子と一緒になって、１個以上のＮ原子を含む６員複素環を形成し；
Ｘは、ａ）存在しない、ｂ）−ＣＨ２−、ｃ）−ＣＨ（ＯＨ）−またはｄ）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−Ｚ−ＣＦ３、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−ＣＨＯ、ｇ）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、ｈ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ｉ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｋ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ）−Ｚ−ＮＲ１２ｈｅｔ、ｍ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｎ）−Ｚ−Ｏ−ｈｅｔ、ｏ）−Ｚ−アリール’、ｐ）−Ｚ−Ｏ−アリール’、ｑ）−ＣＨＯＨ−アリール’またはｒ）−Ｃ（Ｏ）−アリール’であり（ここで、置換基ｏ）〜ｒ）中のアリール’は独立して、以下のもののうちの０、１または２個で置換されており：−Ｚ−ＯＨ、−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｚ−ｈｅｔ、−ＣＮ、−Ｚ−ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＳＯ２−ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｚ−ＮＲ１２−Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｚ−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ−Ｎ（Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ハロまたは−ＣＦ３）；
Ｚは、出現する毎に独立して、ａ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたはＣ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；
Ｒ２は、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）０または１個の−ＯＨで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｅ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｆ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ｈ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｉ）−Ｚ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｊ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｋ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｌ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｎ）−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ、ｏ）−ＣＯＯＨ、ｐ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ１２Ｒ１３またはｑ）−Ｚ−ＣＮであり；
Ｒ３は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ１Ｏ）アルキル、ここで、連結炭素原子以外の１または２個の炭素原子は、独立してＳ、Ｏ及びＮから選択される１または２個のヘテロ原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０、１または２個のＲｙで置換されており、ｃ）０、１または２個のＲｙで置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、ここで、連結炭素原子以外の１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０、１または２個のＲｙで置換されており、ｅ）−ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ２、ｆ）−ＣＮ、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−Ｚ−アリール、ｉ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｌ）−Ｚ−Ｓ−Ｒ１２、ｍ）−Ｚ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２、ｎ）−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１２、ｏ）−ＣＦ３、ｐ）−ＮＲ１２Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはｑ）−ＣＨ２ＯＲｙであり；
但し、Ｃ環のＣＲ２Ｒ３（７位）とＦ部分（８位）との間に二重結合が存在する場合は、Ｒ２及びＲ３のうちの１つは存在せず；
Ｒｙは、出現する毎に独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ハロ、ｃ）−Ｚ−ＣＦ３、ｄ）Ｚ−ＣＦ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ｅ）−ＣＮ、ｆ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ｉ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、ｊ）−ｈｅｔまたはｋ）−Ｎ３であり；
またはＲ２及びＲ３は一緒になって、ａ）＝ＣＨＲ１１、ｂ）＝ＮＯＲ１１、ｃ）＝Ｏ、ｄ）＝Ｎ−ＮＲ１２、ｅ）＝Ｎ−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ｆ）オキシラニルまたはｇ）１，３−ジオキソラン−４−イルを形成し；
Ｒ４及びＲ５は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｈ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｉ）ハロ、ｊ）−ＯＨ、ｋ）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはｌ）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニルであり；
またはＲ４及びＲ５は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ６は、ａ）−Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルまたはｆ）−ＯＨであり；
Ｒ７及びＲ１６は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）−ＣＮ、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたはｆ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；但し、ＤがＮＲ７である場合は、Ｒ７は−ＣＮまたは−ハロ以外であり；
またはＲ７及びＲ１６は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−ＣＮ、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ｉ）−ＯＨ、ｊ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、ｌ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、ｍ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり；
またはＲ８及びＲ９は一緒になって、Ｃ環上で＝Ｏを形成し；但し、ｍが２である場合は、Ｒ８及びＲ９の１組のみが一緒になって＝Ｏを形成し；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒になって＝Ｏを形成し；但し、Ｒ１４及びＲ１５が一緒になって＝Ｏを形成する場合は、ＤはＣＲ７以外であり、また、ＥはＣ以外であり；
Ｒ１０は、ａ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ｂ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ｃ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、ｄ）−ハロ、ｅ）−Ｚ−ＣＮ、ｆ）−ＯＨ、ｇ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｉ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ｊ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＣＮ、ｍ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｎ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−アリール、ｏ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｐ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｑ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｒ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｓ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ｈｅｔ、ｔ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、ｕ）０〜２個のＲｘで置換された−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｖ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＨ（Ｏ）、ｗ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−ｈｅｔ、ｘ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｚ−ｈｅｔ、ｙ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｚ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ａ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ｂ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ−ｈｅｔ、ｃ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｅ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｆ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｈ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、ｉ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｊ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−ＯＨ、ｋ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｍ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｎ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝ＮＲ１２）（ＮＲ１２Ｒ１３）、ｏ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝ＮＯＲ１２）（ＮＲ１２Ｒ１３）、ｐ１）−Ｚ−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｑ１）−Ｚ−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｒ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｓ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−アリール、ｔ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、ｕ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−ＣＦ３、ｖ１）−Ｚ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３またはｗ１）−Ｚ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３であり；
またはＲ９及びＲ１０は一緒になって、式Ａ−５の部分上でａ）＝Ｏまたはｂ）＝ＮＯＲ１２を形成し；
Ｒ１１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｃ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはｄ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリールであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、出現する毎に各々独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ここで、連結炭素原子以外の１または２個の炭素原子は、独立してＳ、Ｏ及びＮから選択される１または２個のヘテロ原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０〜６個のハロで置換されており、ｃ）０〜６個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、またはｄ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、ここで、連結炭素原子以外の１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０〜６個のハロで置換されており；
またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってｈｅｔを形成し；
またはＲ６及びＲ１４またはＲ１５は一緒になって、１，３−ジオキソラニルを形成し；
アリールは、ａ）０〜３個のＲｘで置換されたフェニル、ｂ）０〜３個のＲｘで置換されたナフチルまたはｃ）０〜３個のＲｘで置換されたビフェニルであり；
ｈｅｔは、独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する、５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環であり；そして、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合している任意の二環式基を含み；そして窒素は、Ｎ−酸化物形態を与えるような酸化された状態にあってよく；そして０〜３個のＲｘで置換されており；
Ｒｘは、出現する毎に独立して、ａ）−ハロ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｈ）−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｋ）−Ｚ−ＳＯ２Ｒ１２、ｌ）−Ｚ−ＳＯＲ１２、ｍ）−Ｚ−ＳＲ１２、ｎ）−ＮＲ１２−ＳＯ２Ｒ１３、ｏ）−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、ｐ）−ＮＲ１２−ＯＲ１３、ｑ）−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、ｒ）−ＣＮ、ｓ）−ＣＦ３、ｔ）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｕ）＝Ｏ、ｖ）−Ｚ−ＳＯ２−フェニルまたはｗ）−Ｚ−ＳＯ２−ｈｅｔ’であり；
アリール’は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルであり；
ｈｅｔ’は、独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する、５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環であり；そして、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合している任意の二環式基を含み；
但し：
１）Ｘ−Ｒ１は、水素またはメチル以外であり；
２）Ｒ９及びＲ１０がＡ環上の置換基である場合は、これらはモノまたはジメトキシ以外であり；
３）Ｒ２及びＲ３が一緒になって＝ＣＨＲ１１または＝Ｏを形成し、ここでＲ１１が−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである場合は、−Ｘ−Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル以外であり；
４）Ｒ２及びＲ３が一緒になって＝Ｏを形成し、Ｒ９がＡ環上の水素である場合か；またはＲ２がヒドロキシであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ９がＡ環上の水素である場合は、Ａ環の２位においてＲ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−Ｏ−ＣＨ２−フェニル以外であり；
５）Ｘ−Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニルである場合は、Ｒ９及びＲ１０は、モノヒドロキシまたは＝Ｏ以外であり、一緒になった場合にそのジオール形態を含み；
６）Ｘが存在しない場合は、Ｒ１は、Ｂ環及びＣ環の連結箇所に直接に連結するＮ、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を含む部分以外である。］
の化合物、その異性体、前記化合物及び異性体のプロドラッグ、並びに、前記化合物、異性体及びプロドラッグの薬学的に許容可能な塩を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６０】
ｈｅｔという用語は、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する、所望により置換された５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和複素環を指し；そして、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合している任意の二環式基を含み；そして窒素原子は、Ｎ−酸化物形態を与えるような酸化された状態にあってよく；そして、０〜３個の独立した置換基によって置換されている。