【手続補正書】
【提出日】平成20年9月1日(2008.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト対象における胃腸障害の長期間処置用組成物であって、
（ｉ）有効量の式（Ｉ）：
【化１】
2008511541.tif 000001
（式中、Ｗ１およびＷ２は、
【化２】
2008511541.tif 000002
であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；または、それらのうちの一方がＯＨで他方が水素であり；
Ｘ１およびＸ２は、水素原子、低級アルキルまたはハロゲン原子、ただし、それらのうちの少なくとも１つはハロゲン原子であり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキルであり；
Ｙは、非置換またはオキソ、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシルまたはアリールにより置換された、飽和または不飽和のＣ２−１０炭化水素鎖であり；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその機能性誘導体であり；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、アリールまたはアリールオキシで置換された飽和または不飽和の、直鎖−、分岐鎖−または環−形成低級炭化水素；低級シクロアルキル；低級シクロアルキルオキシ;アリール;またはアリールオキシであり；
Ｃ−１３位とＣ−１４位間の結合が、二重結合または単結合であり、そして、
Ｃ−１５位の立体配置がＲ、Ｓまたはそれらの混合物である）
により表されるプロスタグランジン化合物および／またはその互変異性体、および
（ｉｉ）医薬的に許容され得る賦形剤、
を含む組成物。
【請求項２】
該プロスタグランジン化合物が、式（Ｉ）の単環式互変異性体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
約６−９６μｇ／日の該プロスタグランジン化合物が投与されるように製剤化された、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
約６−７２μｇ／日の該プロスタグランジン化合物が投与されるように製剤化された、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
約６−６０μｇ／日の該プロスタグランジン化合物が投与されるように製剤化された、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
約８−４８μｇ／日の該プロスタグランジン化合物が投与されるように製剤化された、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
経口投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
医薬的に許容され得る賦形剤が油性溶媒である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
該油性溶媒が中鎖脂肪酸である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
Ａが−ＣＯＯＨであり；Ｙが（ＣＨ２）６であり；Ｗ１が＝Ｏであり；Ｗ２が
【化３】
2008511541.tif 000003
（Ｒ３およびＲ４は共に水素原子）であり；Ｒ２が水素原子であり；Ｘ１およびＸ２がフッ素原子であり；そして、Ｒ１が（ＣＨ２）３ＣＨ３である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
該胃腸障害が、便秘、過敏性腸症候群および機能性消化不良からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
少なくとも２週間投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
少なくとも３週間投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
少なくとも４週間投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
少なくとも２ヶ月間投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
少なくとも６ヶ月間投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
少なくとも１年間投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
慢性的に投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
男性および女性の両方のヒト対象における胃腸障害の処置用組成物であって、
（ｉ）有効量の式（Ｉ）：
【化４】
2008511541.tif 000004
（式中、Ｗ１およびＷ２は、
【化５】
2008511541.tif 000005
であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；または、それらのうちの一方がＯＨで他方が水素であり；
Ｘ１およびＸ２は、水素原子、低級アルキルまたはハロゲン原子、ただし、それらのうちの少なくとも１つはハロゲン原子であり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキルであり；
Ｙは、非置換またはオキソ、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシルまたはアリールにより置換された、飽和または不飽和のＣ２−１０炭化水素鎖であり；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその機能性誘導体であり；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、アリールまたはアリールオキシで置換された飽和または不飽和の、直鎖−、分岐鎖−または環−形成低級炭化水素；低級シクロアルキル；低級シクロアルキルオキシ;アリール;またはアリールオキシであり；
Ｃ−１３位とＣ−１４位間の結合が、二重結合または単結合であり、そして、
Ｃ−１５位の立体配置がＲ、Ｓまたはそれらの混合物である）
により表されるプロスタグランジン化合物および／またはその互変異性体、および
（ｉｉ）医薬的に好適な賦形剤、
を含む組成物。
【請求項２０】
６５歳およびそれ以上の年齢のヒト対象における胃腸障害の処置用組成物であって、
（ｉ）有効量の式（Ｉ）：
【化６】
2008511541.tif 000006
（式中、Ｗ１およびＷ２は、
【化７】
2008511541.tif 000007
であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；または、それらのうちの一方がＯＨで他方が水素であり；
Ｘ１およびＸ２は、水素原子、低級アルキルまたはハロゲン原子、ただし、それらのうちの少なくとも１つはハロゲン原子であり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキルであり；
Ｙは、非置換またはオキソ、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシルまたはアリールにより置換された、飽和または不飽和のＣ２−１０炭化水素鎖であり；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその機能性誘導体であり；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、アリールまたはアリールオキシで置換された飽和または不飽和の、直鎖−、分岐鎖−または環−形成低級炭化水素；低級シクロアルキル；低級シクロアルキルオキシ;アリール;またはアリールオキシであり；
Ｃ−１３位とＣ−１４位間の結合が、二重結合または単結合であり、そして、
Ｃ−１５位の立体配置がＲ、Ｓまたはそれらの混合物である）
により表されるプロスタグランジン化合物および／またはその互変異性体、および
（ｉｉ）医薬的に好適な賦形剤、
を含む組成物。
【請求項２１】
胃腸障害を有するヒト対象におけるＱＯＬ改善用組成物であって、
（ｉ）有効量の式（Ｉ）：
【化８】
2008511541.tif 000008
（式中、Ｗ１およびＷ２は、
【化９】
2008511541.tif 000009
であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；または、それらのうちの一方がＯＨで他方が水素であり；
Ｘ１およびＸ２は、水素原子、低級アルキルまたはハロゲン原子、ただし、それらのうちの少なくとも１つはハロゲン原子であり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキルであり；
Ｙは、非置換またはオキソ、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシルまたはアリールにより置換された、飽和または不飽和のＣ２−１０炭化水素鎖であり；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその機能性誘導体であり；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、アリールまたはアリールオキシで置換された飽和または不飽和の、直鎖−、分岐鎖−または環−形成低級炭化水素；低級シクロアルキル；低級シクロアルキルオキシ;アリール;またはアリールオキシであり；
Ｃ−１３位とＣ−１４位間の結合が、二重結合または単結合であり、そして、
Ｃ−１５位の立体配置がＲ、Ｓまたはそれらの混合物である）
により表されるプロスタグランジン化合物および／またはその互変異性体、および
（ｉｉ）医薬的に好適な賦形剤、
を含む組成物。
【請求項２２】
必要とする患者に投与される、ヒト対象における胃腸障害の長期間処置用医薬組成物を製造するための、式（Ｉ）：
【化１０】
2008511541.tif 000010
（式中、Ｗ１およびＷ２は、
【化１１】
2008511541.tif 000011
であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；または、それらのうちの一方がＯＨで他方が水素であり；
Ｘ１およびＸ２は、水素原子、低級アルキルまたはハロゲン原子、ただし、それらのうちの少なくとも１つはハロゲン原子であり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキルであり；
Ｙは、非置換またはオキソ、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシルまたはアリールにより置換された、飽和または不飽和のＣ２−１０炭化水素鎖であり；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその機能性誘導体であり；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、アリールまたはアリールオキシで置換された飽和または不飽和の、直鎖−、分岐鎖−または環−形成低級炭化水素；低級シクロアルキル；低級シクロアルキルオキシ;アリール;またはアリールオキシであり；
Ｃ−１３位とＣ−１４位間の結合が、二重結合または単結合であり、そして、
Ｃ−１５位の立体配置がＲ、Ｓまたはそれらの混合物である）
により表されるプロスタグランジン化合物および／またはその互変異性体の使用。
【請求項２３】
該プロスタグランジン化合物が式（Ｉ）の単環式互変異性体である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
組成物が、約６−９６μｇ／日の該プロスタグランジン化合物が投与されるように製剤化される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】
組成物が、約６−７２μｇ／日の該プロスタグランジン化合物が投与されるように製剤化される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２６】
組成物が、約６−６０μｇ／日の該プロスタグランジン化合物が投与されるように製剤化される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２７】
組成物が、約８−４８μｇ／日の該プロスタグランジン化合物が投与されるように製剤化される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２８】
組成物が経口で投与される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２９】
組成物が、賦形剤として油性溶媒をさらに含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
該油性溶媒が中鎖脂肪酸である、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
Ａが−ＣＯＯＨであり；Ｙが（ＣＨ２）６であり；Ｗ１が＝Ｏであり；Ｗ２が
【化１２】
2008511541.tif 000012
（Ｒ３およびＲ４は共に水素原子）であり；Ｒ２が水素原子であり；Ｘ１およびＸ２がフッ素原子であり；そして、Ｒ１が（ＣＨ２）３ＣＨ３である、請求項２２に記載の使用。
【請求項３２】
該胃腸障害が、便秘、過敏性腸症候群および機能性消化不良からなる群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項３３】
組成物が、少なくとも２週間投与される、請求項２２に記載の使用。
【請求項３４】
組成物が、少なくとも３週間投与される、請求項２２に記載の使用。
【請求項３５】
組成物が、少なくとも４週間投与される、請求項２２に記載の使用。
【請求項３６】
組成物が、少なくとも２ヶ月間投与される、請求項２２に記載の使用。
【請求項３７】
組成物が、少なくとも６ヶ月間投与される、請求項２２に記載の使用。
【請求項３８】
組成物が、少なくとも１年間投与される、請求項２２に記載の使用。
【請求項３９】
組成物が慢性的に投与される、請求項２２に記載の使用。
【請求項４０】
必要とする対象に投与される、男性および女性の両方のヒト対象における胃腸障害の処置用医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）：
【化１３】
2008511541.tif 000013
（式中、Ｗ１およびＷ２は、
【化１４】
2008511541.tif 000014
であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；または、それらのうちの一方がＯＨで他方が水素であり；
Ｘ１およびＸ２は、水素原子、低級アルキルまたはハロゲン原子、ただし、それらのうちの少なくとも１つはハロゲン原子であり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキルであり；
Ｙは、非置換またはオキソ、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシルまたはアリールにより置換された、飽和または不飽和のＣ２−１０炭化水素鎖であり；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその機能性誘導体であり；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、アリールまたはアリールオキシで置換された飽和または不飽和の、直鎖−、分岐鎖−または環−形成低級炭化水素；低級シクロアルキル；低級シクロアルキルオキシ;アリール;またはアリールオキシであり；
Ｃ−１３位とＣ−１４位間の結合が、二重結合または単結合であり、そして、
Ｃ−１５位の立体配置がＲ、Ｓまたはそれらの混合物である）
により表されるプロスタグランジン化合物および／またはその互変異性体の使用。
【請求項４１】
必要とする対象に投与される、６５歳およびそれ以上の年齢のヒト対象における胃腸障害の処置用医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）：
【化１５】
2008511541.tif 000015
（式中、Ｗ１およびＷ２は、
【化１６】
2008511541.tif 000016
であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；または、それらのうちの一方がＯＨで他方が水素であり；
Ｘ１およびＸ２は、水素原子、低級アルキルまたはハロゲン原子、ただし、それらのうちの少なくとも１つはハロゲン原子であり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキルであり；
Ｙは、非置換またはオキソ、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシルまたはアリールにより置換された、飽和または不飽和のＣ２−１０炭化水素鎖であり；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその機能性誘導体であり；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、アリールまたはアリールオキシで置換された飽和または不飽和の、直鎖−、分岐鎖−または環−形成低級炭化水素；低級シクロアルキル；低級シクロアルキルオキシ;アリール;またはアリールオキシであり；
Ｃ−１３位とＣ−１４位間の結合が、二重結合または単結合であり、そして、
Ｃ−１５位の立体配置がＲ、Ｓまたはそれらの混合物である）
により表されるプロスタグランジン化合物および／またはその互変異性体の使用。
【請求項４２】
必要とする対象に投与される、胃腸障害を有するヒト対象におけるＱＯＬ改善用医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）：
【化１７】
2008511541.tif 000017
（式中、Ｗ１およびＷ２は、
【化１８】
2008511541.tif 000018
であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；または、それらのうちの一方がＯＨで他方が水素であり；
Ｘ１およびＸ２は、水素原子、低級アルキルまたはハロゲン原子、ただし、それらのうちの少なくとも１つはハロゲン原子であり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキルであり；
Ｙは、非置換またはオキソ、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシルまたはアリールにより置換された、飽和または不飽和のＣ２−１０炭化水素鎖であり；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはその機能性誘導体であり；
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、アリールまたはアリールオキシで置換された飽和または不飽和の、直鎖−、分岐鎖−または環−形成低級炭化水素；低級シクロアルキル；低級シクロアルキルオキシ;アリール;またはアリールオキシであり；
Ｃ−１３位とＣ−１４位間の結合が、二重結合または単結合であり、そして、
Ｃ−１５位の立体配置がＲ、Ｓまたはそれらの混合物である）
により表されるプロスタグランジン化合物および／またはその互変異性体の使用。