【手続補正書】
【提出日】平成20年6月19日(2008.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【化１】
2008504277.tif 000001
Ｉ
（式中、
ｎは、０、１、２、又は３であり、
ｍは、０、１、２、又は３であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、０、１、２、３又は４であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝Ｏ又はＳ（Ｏ）ｔであり、ここで、ｔは、０、１又は２であり、
Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｏアリール、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＮＲ７Ｒ８及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、及びＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１からなる群より選ばれ、但し、ＹがＳ（Ｏ）ｔである場合Ｒ１がヒドロキシではなく、シクロアルキル、アリール、及び複素環基の各々が、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ３アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換され、
Ｒ２の各々は、炭素原子にのみ結合し、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、Ｃ０−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される基であり、但し、独立して選ばれる２つのＲ２基は、任意にジェム二置換されており、
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ４は、式−ＮＲ４ａＲ４ｂによって表される基であり、
Ｒ４ａは、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２からなる群より独立して選択される１〜３個の基によって各複素環基が任意に置換されるヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、又はＣ２−Ｃ６アルケニル複素環基であり、Ｃ１−Ｃ６アルキル基が、−ＯＲ１０又はＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＯ２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１ＣＨＲ１０ＣＯ２Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳ（Ｏ）ｔＲ１１、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、及びＣ０−Ｃ６アルキルヘテロシクリルによって任意に置換され、Ｃ０−Ｃ６アルキル複素環基の複素環が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、−ＣＯ２Ｒ１１、及び−ＮＲ１１Ｒ１２によって任意に置換され、
Ｒ４ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルキニルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群より選択され、ここで、シクロアルキル、アリール、又は複素環基の各々が、ヒドロキシ、オキソ、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルアルコール、及びＣ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の基で任意に置換され、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、アリール、ヘテロシクリル、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＣＯＲ８、−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ５ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群より選ばれ、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、および複素環基またはサブグループの各々が、オキソ、アルキルオキシ、アリールオキシによって任意に置換され、
かつ、２個のＲ５基が結合して、これらの基が結合するフェニル環（Ａ環）とともに、置換されていてもよい５、６、又は７員の縮合環を形成し、該５、６、又は７員縮合環は、飽和、部分的に不飽和、又は完全に不飽和であり、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、又は３個のヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシ、ＣＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、及びＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ７及びＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はアリール基の各々が、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及び−ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される１〜３個の基によって任意に置換され、或いは、Ｒ７及びＲ８は結合して酸素、窒素、及び硫黄から選択される０、１、又は２個のさらなるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで、窒素含有複素環が、オキソ又はＣ１−Ｃ６アルキルによって任意に置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及び複素環基の各々が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される１〜３個の基によって任意に置換されるか、またはＲ１１及びＲ１２が結合して酸素、窒素又は硫黄から選択される０、１、又は２個のさらなるヘテロ原子を有し、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ７、及び−ＳＯ２Ｒ７によって任意に置換される窒素含有複素環を形成する。）
【請求項２】
ｐは１である請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項３】
ｎ、ｍ、及びｑは、独立して０又は１である請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項４】
ｐは１であり、ｎは０であり、ＹはＣ（Ｏ）であり、Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルアリール、−Ｏアリール、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣＯ２Ｒ１１、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリルからなる群より選ばれ、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルの各々は、ハロゲン、Ｃ０−Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯＯＨ、シアノ、及びＣ０−Ｃ３アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキルから選ばれる１又は２個の基で任意に置換される請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項５】
ｐは１であり、ｎは０であり、Ｙは結合であり、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルＣＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、及び−ＮＲ７Ｒ８からなる群より選ばれ、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルの各々は、ハロゲン、Ｃ０−Ｃ３ヒドロキシアルキル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、及びシアノから選ばれる１又は２個の基で任意に置換される請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項６】
ｐは１であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの双方は水素であり、Ｒ４はＮＲ４ａＲ４ｂであり、Ｒ４ｂは３,５−ビストリフルオロメチルベンジルであり、
Ｒ４ａは、
【化２】
2008504277.tif 000002
からなる群より選ばれ、Ｒの各々は、ハロゲン、Ｃ０−Ｃ６ヒドロキシアルキル、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、及びＣ１−Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群より独立して選ばれる請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項７】
（Ｓ）−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン、
５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸シクロペンチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸１−エチル−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸テトラヒドロ−ピラン−４−イルエステル、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミノ］−テトラゾール−２−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−エチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，２−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−１，３−ジオキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，２−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−１，３−ジオキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）イソプロピル−６−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸塩、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−９−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−６−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−４−メチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８，９−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−イソプロピル５−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−８，９−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−シクロペンチルメチル−１，２，３，５，６，７，８，９−オクタヒドロ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−シクロペンチルメチル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−５−（９−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル）−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｒ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−６−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−６−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−４−メチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸２−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸２−カルボキシ−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−１−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−３−フラン−２−イルメトキシ）−プロパン−２−オン、
２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−１−フェニル−エタノール、
２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−２−フェニル−エタノール、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−安息香酸、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン塩酸塩、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−３−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−（２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）５−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イルメチル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（５−ピリジン−４−イルメチル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−アミン、
（Ｓ）−（４−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−２−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−９−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（５−ベンジル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［５−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル］−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−１１−メチル−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−２−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１，７−ジメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（７−メチル−１−チアゾール−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［７−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（１−ベンジル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−フェニル）−酢酸、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−酪酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピペリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸エチルエステル、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−２−メチル−プロピオン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピロリジン−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−酢酸、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［１−（２−ベンジルオキシ−エチル）−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン、
（Ｓ）−２−｛５−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−５−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−チアゾール−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エトキシ）−酢酸、
（Ｓ）−酢酸２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［７−メチル−１−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−アミン、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸２−アミノ−エチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸２−カルボキシ−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン塩酸塩
からなる群より選ばれる化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物と、担体、希釈剤、及び賦形剤の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項９】
哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症の治療のための医薬品の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１０】
哺乳動物における異常脂質血症の治療のための医薬品の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１１】
哺乳動物における心臓血管疾患の治療のための医薬品の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１２】
治療に使用される請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
心臓血管疾患の治療に使用される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
異常脂質血症の治療に使用される請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
ＨＤＬ−コレステロールの低血漿レベルを治療するための請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
哺乳動物における血漿ＨＤＬ−コレステロールの低レベルによる病理学的続発症を治療するための請求項１記載の化合物。