【手続補正書】
【提出日】令和1年6月20日(2019.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−ａ、またはＩ−ａ１の化合物：
【化１】
2018527329.tif 000001
またはその薬学的に許容できる塩：
［式中、
「−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）」で示される部分が、式ａ−２６で示される部分：
【化２】
2018527329.tif 000002
であり、
環Ａ２は、５または６員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
ｔ２は、０、１、２、または３であり、
ｔ３は、０、１、２、または３であり、
Ｒ５およびＲ６のそれぞれは独立に、Ｈ、またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはＲ１０であり、Ｒ７のＣ１〜６アルキルは、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、Ｒ７のＣ３〜７シクロアルキルは、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく
Ｒ８は、−Ｌ１−Ｒ１１、−Ｌ２−Ｒ１２、−Ｌ３−Ｒ１３、−Ｌ４−Ｒ１４、−Ｃ（Ｒ１５）（Ｃｙ１）（Ｃｙ２）、−Ｃ（Ｒ１５）（Ｃｙ１）［−ＮＲ２３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃｙ２］、または−Ｌ５−Ｎ（−Ｌ６−Ｃｙ３）（−Ｌ７−Ｃｙ４）であり、
各Ｒ９は独立に、ＯＨ、オキソ、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、置換されていてもよいＣ１〜４アルコキシ、または置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルであり、
Ｒ１０は、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ８１）（ＯＲ８２）または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ９０であり、
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、およびＬ４のそれぞれは独立に、存在しないか、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｍ−、−ＮＲ２３−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｎ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２３−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｆ１−ＮＲ２３−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｆ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｆ１−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｆ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２３−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｐ−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｐ−であり、
Ｌ５は存在しないか、または−（ＣＲ２１Ｒ２２）−であり、
Ｌ６は存在しないか、または−（ＣＲ２１Ｒ２２）−であり、
Ｌ７は存在しないか、−（ＣＲ２１Ｒ２２）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−であり、
Ｒ１１は、１個または複数の独立に選択されるＲ３１で置換されていてもよい５〜１０員ヘテロアリールであり、
Ｒ１２は、１個または複数の独立に選択されるＲ３２で置換されていてもよい４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１３は、１個または複数の独立に選択されるＲ３３で置換されていてもよいＣ６〜１０アリールであり、
Ｒ１４は、１個または複数の独立に選択されるＲ３４で置換されていてもよいＣ３〜１４シクロアルキルであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ２１およびＲ２２のそれぞれは独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、またはシクロプロピルであり、前記Ｃ１〜３アルキルは、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルコキシ、およびシクロプロピルからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４のそれぞれは独立に、ハロゲン、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＲｄ、−ＯＲ３５、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−のそれぞれは、１個または複数の独立に選択されるＲ３６で置換されていてもよく、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−のそれぞれは、１個または複数のオキソでさらに置換されていてもよく、
各Ｒ３５は独立に、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜１０シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−のそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、オキソ、−ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルコキシからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ３６は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、および−ＯＲｄからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルのそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、および−ＯＲｄからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８１、Ｒ８２、およびＲ９０のそれぞれは独立に、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、および（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、および（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−のそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいか、
またはＯＲ８１およびＯＲ８２は、それらが結合しているＰ（＝Ｏ）と一緒に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基でさらに置換されていてもよい４〜１０員ヘテロシクロアルキルを形成しており、
Ｃｙ１、Ｃｙ２、Ｃｙ３、およびＣｙ４のそれぞれは、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４からなる群から独立に選択され、
各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、または（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−であり、
各Ｒｂは独立に、Ｈであるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記群からの選択肢のそれぞれは、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいか、
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、（Ｃ３〜６シクロアルキル）−Ｃ１〜２アルキル−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい４〜１０員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員ヘテロアリールを形成しており、
各Ｒｃは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、および（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒｄは独立に、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記群からの選択肢のそれぞれは、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ｆ１およびｆ２のそれぞれは独立に、０、１、または２であるが、ただし、ｆ１およびｆ２の合計は、１、２、または３であることを条件とし、
ｍは、１、２、または３であり、
ｎは、１、２、または３であり、
ｐは、１または２であり、
ｒは、０または１である］。
【請求項２】
式Ｉ−ａ１の化合物またはその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
式ａ−２６で示される部分が、式ａ−３６で示される部分：
【化３】
2018527329.tif 000003
であり、
環Ａ３は、５または６員ヘテロシクロアルキル（式中、環中に示されているＯ原子は、炭素橋頭に直接連結している）である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
「−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）」で示される部分が、式ａ−４６−１で示される部分：
【化４】
2018527329.tif 000004
であり、
各Ｒ９ｂが独立に、Ｆ、Ｃｌ、メチル、またはＣ１フルオロアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
「−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）」で示される部分が、ａ−４６−２で示される部分：
【化５】
2018527329.tif 000005

であり、
各Ｒ９ｂが独立に、Ｆ、Ｃｌ、メチル、またはＣ１フルオロアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ５およびＲ６のそれぞれが、Ｈまたはメチルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ５およびＲ６のそれぞれが、Ｈである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ７が、ＨまたはＲ１０であり、Ｒ１０が、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ８１）（ＯＲ８２）である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ７が、Ｈである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ８が、−Ｌ１−Ｒ１１、−Ｌ２−Ｒ１２、−Ｌ３−Ｒ１３、または−Ｌ４−Ｒ１４であり、
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、およびＬ４のそれぞれは独立に、存在しないか、−（ＣＲ２１Ｒ２２）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３−（ＣＲ２１Ｒ２２）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）２−であり、
Ｒ２１およびＲ２２のそれぞれは独立に、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ１１は、１個または複数の独立に選択されるＲ３１で置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１２は、１個または複数の独立に選択されるＲ３２で置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１３は、１個または複数の独立に選択されるＲ３３で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ１４は、１個または複数の独立に選択されるＲ３４で置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキルである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ８が、−Ｌ１−Ｒ１１、−Ｌ２−Ｒ１２、−Ｌ３−Ｒ１３、または−Ｌ４−Ｒ１４であり、
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、およびＬ４のそれぞれが、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ８が、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１３であり、Ｒ１３が、１個または複数の独立に選択されるＲ３３で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ３３は独立に、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルコキシからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
Ｒ８が、−Ｌ１−Ｒ１１、−Ｌ２−Ｒ１２、−Ｌ３−Ｒ１３、または−Ｌ４−Ｒ１４であり、
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、およびＬ４のそれぞれは独立に、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）−、−ＮＲ２３−、−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２３−Ｓ（＝Ｏ）２−、または−（ＣＲ２１Ｒ２２）−ＮＲ２３−Ｓ（＝Ｏ）２−であり、
Ｒ２１およびＲ２２のそれぞれは独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、シクロプロピル、またはＣ１〜３ハロアルキルであり、
Ｒ１１は、１個または複数の独立に選択されるＲ３１で置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１２は、１個または複数の独立に選択されるＲ３２で置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１３は、１個または複数の独立に選択されるＲ３３で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ１４は、１個または複数の独立に選択されるＲ３４で置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキルである、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ８が、−Ｌ１−Ｒ１１または−Ｌ３−Ｒ１３である、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｒ８が、−ＮＲ２３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１１または−ＮＲ２３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１３であり、Ｒ２３が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
Ｒ８が、−Ｌ４−Ｒ１４である、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
Ｒ８が、−ＮＲ２３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１４であり、Ｒ２３が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１８】
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−９−カルボキシラート；
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル４−（フェニルスルホニル）−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−９−カルボキシラート；
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル（３Ｒ）−３−［メチル（フェニルスルホニル）アミノ］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート；
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−［（｛（３Ｒ）−３−［メチル（フェニルスルホニル）アミノ］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル｝カルボニル）オキシ］プロピルリン酸二水素；
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−［（｛４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル｝カルボニル）オキシ］プロピルリン酸二水素；
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル３−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート，  ＤＩＡＳＴ−１；
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル３−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート，  ＤＩＡＳＴ−２；および
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−（｛［（３Ｒ）−３−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル］カルボニル｝オキシ）プロピルリン酸二水素
から選択される、請求項１に記載の化合物もしくはその薬学的に許容できる塩、
または
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−［（｛（３Ｒ）−３−［メチル（フェニルスルホニル）アミノ］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル｝カルボニル）オキシ］プロピルリン酸二ナトリウム塩；
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−［（｛４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル｝カルボニル）オキシ］プロピルリン酸二ナトリウム塩；
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−［（｛４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル｝カルボニル）オキシ］プロピルリン酸（ビス）−Ｌ−リシン塩；
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−（｛［４−（フェニルスルホニル）−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル］カルボニル｝オキシ）プロピルリン酸二ナトリウム塩；
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−［（｛（３Ｒ）−３−［メチル（フェニルスルホニル）アミノ］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル｝カルボニル）オキシ］プロピルリン酸（ビス）−Ｌ−リシン塩；
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−（｛［４−（フェニルスルホニル）−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル］カルボニル｝オキシ）プロピルリン酸（ビス）−Ｌ−リシン塩、および
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−（｛［（３Ｒ）−３−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル］カルボニル｝オキシ）プロピルリン酸（ビス）−Ｌ−リシン塩
から選択される、請求項１に記載の薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−９−カルボキシラートである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２０】
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル４−（フェニルスルホニル）−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−９−カルボキシラートである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２１】
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル（３Ｒ）−３−［メチル（フェニルスルホニル）アミノ］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２２】
（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル３−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート、ＤＩＡＳＴ−１；または（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル３−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラート、ＤＩＡＳＴ−２である、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２３】
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−［（｛（３Ｒ）−３−［メチル（フェニルスルホニル）アミノ］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル｝カルボニル）オキシ］プロピルリン酸二水素である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２４】
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−［（｛４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル｝カルボニル）オキシ］プロピルリン酸二水素である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２５】
（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−（｛［（３Ｒ）−３−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル］カルボニル｝オキシ）プロピルリン酸二水素である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２６】
請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できる塩、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
ＭＡＧＬ媒介性疾患または障害の処置において使用するための、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記疾患または障害が、代謝障害；腎臓疾患；嘔吐または吐出；悪心；摂食障害；神経障害；灼熱脚症候群；神経変性障害；心臓血管疾患；骨粗鬆症；変形性関節症；統合失調症；うつ病；双極性疾患；振戦；運動障害；ジストニア；痙縮；トゥーレット症候群；睡眠無呼吸；難聴；眼疾患；悪液質；不眠症；髄膜炎；アフリカ睡眠症；進行性多巣性白質脳症；Ｄｅ  Ｖｉｖｏ病；脳浮腫；脳性麻痺；禁断症候群；外傷性脳損傷；非外傷性脳損傷；脊髄損傷；発作；興奮性毒素曝露；虚血；肝線維症、鉄過剰負荷、肝硬変；肺障害；肝障害、卒中；クモ膜下出血；脳内出血；血管痙攣；ＡＩＤＳ消耗症候群；腎虚血；異常な細胞成長または増殖に関連した障害；自己免疫疾患；炎症性障害；免疫系の障害；心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）；急性ストレス障害；パニック障害；物質誘発性不安；強迫性障害（ＯＣＤ）；広場恐怖症；特定恐怖症；社会恐怖症；不安障害；注意欠陥障害（ＡＤＤ）；注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）；アスペルガー症候群；疼痛；脱髄疾患；および認知障害からなる群から選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。