【手続補正書】
【提出日】平成20年7月10日(2008.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
【化１】
2008505871.tif 000001
［ここで、
（Ｆ）Ｒ１は、ベンゾ［１，３］ジオキソイル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、２，３−ジヒドロインドリル、ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、１，１−ジオキソジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、インダゾリル、インドリル、［１，５］ナフチリジル、オキサゾリル、２−オキソアゼパニル、３−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、２−オキソベンゾオキサゾリル、３−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、２−オキソジヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル、２−オキソジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジニル、２−オキソジヒドロ−１Ｈ−キナゾリニル、４−オキソジヒドロイミダゾリル、２−オキソ−１，３−ジヒドロインドリル、１−オキソ−３Ｈ−イソベンゾフラニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、１−オキソピリジル、２−オキソテトラヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル、４−オキソ−３Ｈ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５−オキソ−４Ｈ−［１，２，４］トリアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、１Ｈ−ピロリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジル、ピロリル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロピラニル、トリアジニル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジニル、テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジニル又は１，１，３−トリオキソジヒドロ−２Ｈ−１λ６−ベンゾ［１，４］チアジニルから選択されるヘテロシクリルであり、これらの基はそれぞれ、場合により置換されていてもよく、特にアセトアミジニル−Ｃ１−６−アルコキシ、アセトアミジニル−Ｃ１−６アルキル、アシル−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、（Ｎ−アシル）−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、（Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ）−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ）−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、１−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルイミダゾール−２−イル、２−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル−４−オキソイミダゾール−１−イル、１−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルテトラゾール−５−イル、５−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルテトラゾール−１−イル、６−アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−���アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、（Ｎ−Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル、（Ｎ−Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−６アルキル）−Ｃ０−６アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−６アルキル）−Ｃ０−６アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６アルキル、（Ｎ−Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−６アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミジニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−６アルキル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルコキシ、ジ−Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、ジ−Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルカルバモイル、ジ−Ｃ１−６−アルキルカルバモイル、Ｃ０−６−アルキルカルボニル、Ｃ０−６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ０−６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０−６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルスルホニル、Ｃ１−６−アルキルスルホニル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルスルホニル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、カルバモイル、カルバモイル−Ｃ１−６−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−６−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、シクロプロピル−Ｃ１−６−アルキル、Ｏ，Ｎ−ジメチルヒドロキシアミノ−Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、（Ｎ−ヒドロキシ）−Ｃ１−６−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６−アルコキシ、（Ｎ−ヒドロキシ）−Ｃ１−６−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、（Ｎ−ヒドロキシ）アミ���カルボニル−Ｃ１−６−アルコキシ、（Ｎ−ヒドロキシ）アミノカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、２−オキソオキサゾリジニル−Ｃ１−６−アルコキシ、２−オキソオキサゾリジニル−Ｃ１−６−アルキル、Ｏ−メチルオキシミル−Ｃ１−６−アルキル又はトリフルオロメチル１〜４個により置換されていてもよく；
Ｒ２は、フェニル、ナフチル、アセナフチル、シクロヘキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、オキソピリジニル、ジアジニル、トリアゾリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、ピロリル、フリル、テトラゾリル又はイミダゾリルであり、これらの基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルカノイルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、もしくはＣ１−６−アルコキシ基１〜３個又はＣ１−６−アルキレンジオキシ基により、及び／あるいはＬ１−Ｔ１−Ｌ２−Ｔ２−Ｌ３−Ｔ３−Ｌ４−Ｔ４−Ｌ５−Ｕ基により置換されていてもよく；
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４及びＬ５は、各々独立に、結合、Ｃ１−８−アルキレン、Ｃ２−８−アルケニレンもしくはＣ２−８−アルキニレンであるか、又は存在せず；
Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３及びＴ４は、各々独立に、
（ａ）結合であるか、もしくは存在しないか、又は以下の基
（ｂ）−ＣＨ（ＯＨ）−
（ｃ）−ＣＨ（ＯＲ６）−
（ｄ）−ＣＨ（ＮＲ５Ｒ６）−
（ｅ）−ＣＯ−
（ｆ）−ＣＲ７Ｒ８−
（ｇ）−Ｏ−又は−ＮＲ６−
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）０−２−
（ｉ）−ＳＯ２ＮＲ６−
（ｊ）−ＮＲ６ＳＯ２−
（ｋ）−ＣＯＮＲ６−
（ｌ）−ＮＲ６ＣＯ−
（ｍ）−Ｏ−ＣＯ−
（ｎ）−ＣＯ−Ｏ−
（ｏ）−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−
（ｐ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ６−
（ｑ）−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ６）−
（ｒ）−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−Ｏ−
（ｓ）ピロリジニレン、ピペリジニレン又はピペラジニレン
（ｔ）−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−、
のうちの１つであり（ここで、（ｂ）〜（ｔ）から出発する結合は、結合がヘテロ原子から出発する場合、隣接する基の飽和又は芳香族の炭素原子につながり、かつ２個以下の基（ｂ）〜（ｆ）、３個の基（ｇ）〜（ｈ）、及び１個の基（ｉ）〜（ｔ）が存在する）；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６−アルコキシ又はＣ１−６−アルケニルオキシであり；
Ｒ４は、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−６−アルキル化されているＣ１−６−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−６アルキル化されているＣ１−６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−６−アルキル化されているＣ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルカルボニル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルカルボニルオキシ、アリール−Ｃ１−６−アルコキシ、アリールオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているカルバモイル−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているカルバモイル−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているカルバモイルオキシ、シアノアルキルオキシ、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ又はオキソであり；
Ｒ５及びＲ６は、各々独立に、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、もしくはアシルであるか、又はそれらに結合しているＮ原子と共に、付加的なＮ、Ｏ、もしくはＳ原子、又は−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−基を含有していてもよい５〜６員複素環式環であり（ここで、付加的なＮ原子は、場合によりＣ１−６−アルキル基により置換されていてもよい）；
Ｒ７及びＲ８は、それらに結合している炭素原子と共に、−Ｏ−もしくは−Ｓ−原子又は−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−基１個又は２個を含有していてもよい３〜７員環であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、アシル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル又はＣ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ１０は、カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル又は水素であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン又はＣ１−６−アルキルであり；
Ｒ１２は、水素、ハロゲン又はＣ１−６−アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、それらに結合しているＣ原子と共に、Ｃ３−８−シクロアルキルであってもよく；
Ｕは、水素、Ｃ１−６−アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、場合により置換されているＣ３−１２−シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｘは、結合、酸素、もしくは硫黄であるか、又は＞ＣＲ１１Ｒ１２、＞ＣＨＯＲ９、−Ｏ−ＣＯ−、＞ＣＯ、＞Ｃ＝ＮＯＲ１０、−Ｏ−ＣＲ１１Ｒ１２−、−Ｏ−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯ−ＮＲ９−、−ＣＯ−ＮＲ９−、もしくは−ＮＲ９−（ここで、窒素、酸素、もしくは硫黄原子から出発する結合は、Ｚ基の飽和Ｃ原子もしくはＲ１につながる）であり；
Ｗは、酸素又は硫黄であり；
Ｚは、Ｃ１−６−アルキレン、Ｃ２−６−アルケニレン、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキリデン、−Ｏ−、−Ｎ−、−Ｓ−、−Ｏ−ａｌｋ−、−ＮＲ９−ａｌｋ、−Ｓ−ａｌｋ−、−ａｌｋ−Ｏ−、−ａｌｋ−Ｓ−又は−ａｌｋ−ＮＲ９−（ここで、ａｌｋは、Ｃ１−６−アルキレンを意味する）であり；ここで
（ａ）Ｚが−Ｏ−又は−Ｓ−である場合には、Ｘは、−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、かつＲ２がＬ１−Ｔ１−Ｌ２−Ｔ２−Ｌ３−Ｔ３−Ｌ４−Ｔ４−Ｌ５−Ｕ置換基を含有しているか、又はＲ４が前義のような水素以外の置換基のいずれかであり；
（ｂ）Ｚが−Ｏ−ａｌｋ−又は−Ｓ−ａｌｋ−である場合には、Ｘは、−ＣＲ１１Ｒ１２−であり；かつ
（ｃ）Ｘが結合である場合には、Ｚは、Ｃ１−６−アルキレン、Ｃ２−６−アルケニレン、−ＮＲ９−ａｌｋ−、−ａｌｋ−ＮＲ９−、−ａｌｋ−Ｏ−又は−ａｌｋ−Ｓ−であり；
ｎは、１であるか、又はＸが−Ｏ−ＣＯ−である場合には、０もしくは１であり；
ｍは、０又は１である］
で示される化合物、及びその塩、又は１個以上の原子がそれらの安定非放射性同位体により置き換えられている化合物、特に薬剤学的に許容されている塩。
【請求項２】
一般式（ＩＡ）：
【化２】
2008505871.tif 000002
［ここで、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｗ、Ｘ、及びＺ、ｎ及びｍは、各々、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物に関して特定されたように定義される］に相当する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、請求項１において定義されたとおりであり；
Ｒ２が、フェニル、ピリジル、シクロヘキシル、テトラゾリルであるか、あるいは、各々、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルカノイルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキレンジオキシにより、又はＬ１−Ｔ１−Ｌ２−Ｔ２−Ｌ３−Ｔ３−Ｌ４−Ｔ４−Ｌ５−Ｕ基により置換されている、フェニル、ピリジル、シクロヘキシルもしくはテトラゾリルであるか；あるいはナフチルもしくはアセナフチルであり；
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４及びＬ５が、各々独立に、結合、Ｃ１−８−アルキレン、Ｃ２−８−アルケニレンもしくはＣ２−８−アルキニレンであるか、又は存在せず；
Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３及びＴ４が、各々独立に、
（ａ）結合であるか、もしくは存在しないか、又は以下の基
（ｂ）−ＣＨ（ＯＨ）−
（ｃ）−ＣＨ（ＯＲ６）−
（ｄ）−ＣＨ（ＮＲ５Ｒ６）−
（ｅ）−ＣＯ−
（ｆ）−ＣＲ７Ｒ８−
（ｇ）−Ｏ−又は−ＮＲ６−
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）０−２−
（ｉ）−ＳＯ２ＮＲ６−
（ｊ）−ＮＲ６ＳＯ２−
（ｋ）−ＣＯＮＲ６−
（ｌ）−ＮＲ６ＣＯ−
（ｍ）−Ｏ−ＣＯ−
（ｎ）−ＣＯ−Ｏ−
（ｏ）−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−
（ｐ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ６−
（ｑ）−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ６）−
（ｒ）−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−Ｏ−
（ｓ）ピロリジニレン、ピペリジニレン又はピペラジニレン
（ｔ）−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−、
のうちの１つであり（ここで、（ｂ）〜（ｔ）から出発する結合は、結合がヘテロ原子から出発する場合、隣接する基の飽和又は芳香族の炭素原子につながり、かつ２個以下の基（ｂ）〜（ｆ）、３個の基（ｇ）〜（ｈ）、及び１個の基（ｉ）〜（ｔ）が存在する）；
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６−アルコキシ又はＣ１−６−アルケニルオキシであり；
Ｒ４が、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−６−アルキル化されているＣ１−６−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−６アルキル化されているＣ１−６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−６−アルキル化されているＣ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルカルボニル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルカルボニルオキシ、アリール−Ｃ１−６−アルコキシ、アリールオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているカルバモイル−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているカルバモイル−Ｃ１−６−アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル化されているカルバモイルオキシ、シアノアルキルオキシ、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ又はオキソであり；
Ｒ５及びＲ６が、各々独立に、水素、Ｃ１−６−アルキル、もしくはアシルであるか、又はそれらに結合しているＮ原子と共に、付加的なＮ、Ｏ、もしくはＳ原子を含有していてもよい５もしくは６員複素環式環であり；
Ｒ７及びＲ８が、それらに結合している炭素原子と共に、−Ｏ−もしくは−Ｓ−原子１個又は２個を含有していてもよい３〜７員環であり；
Ｒ９が、水素、Ｃ１−６−アルキル、アシル、アリールアルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル又はＣ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ１１が、水素又はＣ１−６−アルキルであり；
Ｒ１２が、水素又はＣ１−６−アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２が、それらに結合しているＣ原子と共に、Ｃ３−８−シクロアルキルであってもよく；
Ｕが、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−１２−シクロアルキル、シアノ、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｘが、酸素、硫黄、又は−ＣＲ１１Ｒ１２−、−ＣＨＯＲ９−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＲ１１Ｒ１２−、−Ｏ−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＯ−ＮＲ９−、もしくは−ＣＯ−ＮＲ９−基であり；
Ｗが、酸素又は硫黄であり；
Ｚが、Ｃ１−６−アルキレン、Ｏ又は−ａｌｋ−Ｏ−（ここで、ａｌｋはＣ１−６−アルキレンを意味する）であり；
ｎが、１であるか、又はＸが−Ｏ−ＣＯ−である場合には、０もしくは１であり；
ｍが、０であるか、又はＲ３が水素である場合には、１である、
請求項１又は２記載の化合物、ならびにその薬剤学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が、アダマンチルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アダマンチル−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ビシクロオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ビシクロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロベンジルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロフェノキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロフェノキシ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、ハロフェニル−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｎ−ハロフェニルピロリジン−３−イルオキシ、１−メチルシクロヘキシルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、１−メチルシクロヘキシル−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、４−メチルテトラヒドロピラン−４−イルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシベンジルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルベンジルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ又はＣ１−６−アルキルフェノキシ−Ｃ１−６−アルコキシにより置換されたフェニルである、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
医薬を製造するための、請求項１記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項６】
高血圧及び心不全、ならびに緑内障、心筋梗塞、腎不全及び再狭窄の予防、進行の遅延又は治療のためのヒト用医薬品を製造するための、請求項１記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項７】
請求項１記載の一般式（Ｉ）の化合物の治療的に有効な量が使用される、高血圧及び心不全、ならびに緑内障、心筋梗塞、腎不全及び再狭窄の予防、進行の遅延又は治療のための方法。
【請求項８】
請求項１記載の一般式（Ｉ）の化合物及び慣習的な賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項９】
ａ）請求項１記載の一般式（Ｉ）の化合物及びｂ）少なくとも一つの医薬剤形を含む個々の要素から構成された調製物又はキットの形態であって、活性成分が心血管作用を有している薬剤学的組み合わせ。