【手続補正書】
【提出日】平成20年3月27日(2008.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コンタクトレンズ用の多目的溶液であって、
水性液体媒質、
約０.１ｐｐｍ〜約１０ｐｐｍの以下の式：
【化１】
2007532544.tif 000001
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミン、および
（ａ）該アルキルアミンの抗微生物活性を中和することなく該アルキルアミンを該水溶液に可溶性にするのに、および（ｂ）該溶液に接触するコンタクトレンズを洗浄するのに有効な量で該溶液中に存在する非イオン性界面活性剤
を含んでなる、コンタクトレンズ用の多目的溶液。
【請求項２】
アルキルアミンは、ミリスチルアミンおよびセチルアミンからなる群から選択される、請求項１に記載の溶液。
【請求項３】
非イオン性界面活性剤は、ポリオキシプロピレン-ポリオキシエチレンブロックコポリマーである、請求項１に記載の溶液。
【請求項４】
セルロース誘導体およびそれらの混合物からなる群から選択される粘度誘発成分を、全溶液の約０.０５％(ｗ／ｖ)〜約５.０％(ｗ／ｖ)の範囲でさらに含んでなる、請求項１に記載の溶液。
【請求項５】
全溶液の０.０５％(ｗ／ｖ)未満の量でキレート化成分をさらに含んでなる、請求項１に記載の溶液。
【請求項６】
該溶液に所望の張度を与えるのに有効な量の張度成分をさらに含んでなる、請求項１に記載の溶液。
【請求項７】
該溶液のｐＨを生理学的に許容される範囲に維持するのに有効な量の緩衝剤成分をさらに含んでなる、請求項１に記載の溶液。
【請求項８】
コンタクトレンズケア用の多目的溶液であって、
水性液体媒質、
以下の式：
【化２】
2007532544.tif 000002
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンを含んでなる約０.１ｐｐｍ〜約１０ｐｐｍの該溶液に接触するコンタクトレンズを消毒するのに有効な量の第一抗微生物成分、
（ａ）該アルキルアミンの抗微生物活性を中和することなく該アルキルアミンを該水溶液に可溶性にするのに、および（ｂ）該溶液に接触するコンタクトレンズを洗浄するのに有効な量で該溶液中に存在する非イオン性界面活性剤、
該溶液のｐＨを生理学的に許容される範囲に維持するのに有効な量の緩衝剤成分、
全溶液の約０.０５％(ｗ／ｖ)〜約５.０％(ｗ／ｖ)の範囲の、セルロース誘導体およびそれらの混合物からなる群から選択される粘度誘発成分、
全溶液の０.０５％(ｗ／ｖ)未満の量のキレート化成分、および
該溶液に所望の張度を与えるのに有効な量の張度成分
を含んでなる、コンタクトレンズケア用の多目的溶液。
【請求項９】
アルキルアミンは、ミリスチルアミンおよびセチルアミンからなる群から選択される、請求項８に記載の溶液。
【請求項１０】
非イオン性界面活性剤は、ポリオキシプロピレン-ポリオキシエチレンブロックコポリマーである、請求項８に記載の溶液。
【請求項１１】
非イオン性界面活性剤は、ポリ(オキシエチレン)-ポリ(オキシプロピレン)ブロックコポリマーおよびそれらの混合物から選択され、約０.０１％(ｗ／ｖ)〜約１.０％(ｗ／ｖ)の範囲の量で存在する請求項８に記載の多目的溶液。
【請求項１２】
非イオン性界面活性剤は、約０.０１％(ｗ／ｖ)〜約１.０％(ｗ／ｖ)の範囲の量で存在する、請求項８に記載の多目的溶液。
【請求項１３】
緩衝剤成分は、約０.０１％(ｗ／ｖ)〜約１％(ｗ／ｖ)の範囲の量で存在する、請求項８に記載の多目的溶液。
【請求項１４】
張度成分は、塩化ナトリウムおよび塩化カリウムの組合せを含有し、約０.４％(ｗ／ｖ)〜約１.５％(ｗ／ｖ)の範囲で存在する、請求項８に記載の多目的溶液。
【請求項１５】
キレート化成分はＥＤＴＡである、請求項８に記載の多目的溶液。
【請求項１６】
コンタクトレンズ用の多目的溶液であって、
水性液体媒質、
以下の式：
【化３】
2007532544.tif 000003
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンを含んでなる約０.１ｐｐｍ〜約１０ｐｐｍの第一抗微生物剤、
第二抗微生物剤、
該アルキルアミンの抗微生物活性を中和することなく該アルキルアミンを該水溶液に可溶性にするのに有効な量で該溶液中に存在する非イオン性界面活性剤、および
眼の組織細胞膜を保護するのに有効な量のタウリン
を含んでなる、コンタクトレンズ用の多目的溶液。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンを含有する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明の別の実施態様において、Ｒ１はＣ１６〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である。例として、Ｒ１がＣ１４であり、Ｒ２およびＲ３がＨである場合、該アルキルアミンはミリスチルアミンであり、およびＲ１がＣ１６であり、Ｒ２およびＲ３がＨである場合、該アルキルアミンはセチルアミンである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンは、真菌および特定の細菌に対する高い活性を有することが見出された。このような適用は、このようなアルキルアミンの水溶性の欠落によって妨げられている。以下に記載した要因に基づいて、上記アルキルアミンは、少なくとも約０.１ｐｐｍまたは約０.３ｐｐｍから、少なくとも約７.５ｐｐｍまたは１０ｐｐｍまでの範囲の量で存在し得る。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミン、
該組成物に接触するコンタクトレンズを洗浄するのに有効な量の界面活性剤(通常、非イオン性界面活性剤)、
該組成物のｐＨを生理学的に許容される範囲に維持するのに有効な量のホウ酸緩衝剤成分、
有効量の粘度誘発成分、および
有効量の張度成分を含んでなる。本組成物は、好適には有効量の、より好適には０.０５％(ｗ／ｖ)未満の範囲の、キレート化成分または金属イオン封鎖成分を含有する。本発明の溶液および処方溶液中に含有される各成分は、用いる濃度において、通常、眼科的に許容される。さらに、(アルキルアミンの場合、上記のように陰イオン性界面活性剤と組み合わせて)本溶液中に含有される各々の成分は、用いる濃度において、通常、水性液体媒質中に溶解する。また、該溶液は、必要に応じて、該溶液の残りのものと共同して、該組成物に接触するコンタクトレンズを消毒するのに有効な量のさらなる抗微生物成分を含有し得る。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
現在の有用な抗微生物成分は、コンタクトレンズを汚染するような細菌または微生物との化学的または生理化学的相互作用によってそれらの抗微生物活性を引き出す化学物質を包含する。適当なさらなる抗微生物成分は、眼科用途に一般に使用される物質であり、下記のものを包含するがそれらに限定されない：眼科用途に使用される第四級アンモニウム塩、例えばポリ［（ジメチルイミノ）−２−ブテン−１，４−ジイルクロリド］，α−［４−［トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニオ］−２−ブテニル］−ω−［トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニオ］−ジクロリド(化学登録番号75345-27-6、Onyx Corporationからポリクオタニウム(登録商標) １として入手可能)、ハロゲン化ベンザルコニウム、およびビグアニド、例えば、アレキシジンの塩、アレキシジン遊離塩基、クロルヘキシジンの塩、ヘキサメチレンビグアニドおよびそれらのポリマー、およびそれらの塩、抗微生物ポリペプチド、二酸化塩素先駆物質等、およびそれらの混合物。一般に、ヘキサメチレンビグアニドポリマー(ＰＨＭＢ)は、ポリアミノプロピルビグアニド(ＰＡＰＢ)とも称され、約１００,０００までの分子量を有する。このような化合物は、既知であり、Ogunbiyiらの米国特許第4759595号に開示される（その開示は、全体として本明細書に参照により組み込まれる）。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８０】
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンの抗微生物活性は、１以上の他のタイプの抗微生物剤を添加した場合、さらに強化され得る。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８７】
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有する水不溶性アルキルアミンは、界面活性剤によって、抗微生物活性を中和されることなく、水溶液中に溶解し得る。抗微生物活性が有意に中和される最大の上記界面活性剤：抗微生物剤比は、界面活性剤の疎水性／親水性および抗微生物剤の量に応じて変動する。少なくとも一つのアルキル鎖を有する通常の界面活性剤、例えば、Tween 80およびＴＰＧＳに関して、アルキルアミン濃度が１０ｐｐｍ以下である場合、この最大の界面活性剤：抗微生物剤比は、約７〜２０である。当業者は、本明細書に含まれる記載に基づいて、他の界面活性剤系についての最大の界面活性剤：アルキルアミン比を決定することができる。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンは、他のタイプの第四級アンモニウムまたは第三級アミンよりも、顕著に低いコンタクトレンズ取り込みを有する。結果として、眼の刺激は、顕著に低減され得る。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０６】
種々の特定実施例および態様に関して本発明を説明したが、本発明はそれらに限定されるものではなく、請求の範囲内の変更を加えて実施し得るものと理解される。
本発明の好適な実施態様には、以下のものが含まれる。
〔１〕  多目的溶液であって、
水性液体媒質、
以下の式：
〔化１〕
2007532544.tif 000004
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミン、および
該溶液に接触するコンタクトレンズを洗浄するのに有効な量の非イオン性界面活性剤
を含んでなる、多目的溶液。
〔２〕  アルキルアミンは、ミリスチルアミンおよびセチルアミンからなる群から選択される、上記〔１〕に記載の溶液。
〔３〕  非イオン性界面活性剤は、ポリオキシプロピレン-ポリオキシエチレンブロックコポリマーである、上記〔１〕に記載の溶液。
〔４〕  第二抗微生物成分をさらに含んでなる、上記〔１〕に記載の溶液。
〔５〕  セルロース誘導体およびそれらの混合物からなる群から選択される粘度誘発成分を、全溶液の少なくとも約０.０５％(ｗ／ｖ)から約５.０％(ｗ／ｖ)までの範囲でさらに含んでなる、上記〔１〕に記載の溶液。
〔６〕  全溶液の０.０５％(ｗ／ｖ)未満の量でキレート化成分をさらに含んでなる、上記〔１〕に記載の溶液。
〔７〕  該溶液に所望の張度を与えるのに有効な量の張度成分をさらに含んでなる、上記〔１〕に記載の溶液。
〔８〕  該溶液のｐＨを生理学的に許容される範囲に維持するのに有効な量の緩衝剤成分をさらに含んでなる、上記〔１〕に記載の溶液。
〔９〕  コンタクトレンズケア用の多目的溶液であって、
水性液体媒質、
以下の式：
〔化２〕
2007532544.tif 000005
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンを含んでなる、該溶液に接触するコンタクトレンズを消毒するのに有効な量の第一抗微生物成分、
該溶液に接触するコンタクトレンズを洗浄するのに有効な量の非イオン性界面活性剤、
該溶液のｐＨを生理学的に許容される範囲に維持するのに有効な量の緩衝剤成分、
全溶液の少なくとも約０.０５％(ｗ／ｖ)から約５.０％(ｗ／ｖ)までの範囲の、セルロース誘導体およびそれらの混合物からなる群から選択される粘度誘発成分、
全溶液の０.０５％(ｗ／ｖ)未満の量のキレート化成分、および
該溶液に所望の張度を与えるのに有効な量の張度成分
を含んでなる、コンタクトレンズケア用の多目的溶液。
〔１０〕  アルキルアミンは、ミリスチルアミンおよびセチルアミンからなる群から選択される、上記〔９〕に記載の溶液。
〔１１〕  非イオン性界面活性剤は、ポリオキシプロピレン-ポリオキシエチレンブロックコポリマーである、上記〔９〕に記載の溶液。
〔１２〕  第二抗微生物成分をさらに含んでなる、上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔１３〕  抗微生物成分は、ビグアニド、ビグアニドポリマー、モノマー第四級アンモニウム化合物、それらの塩およびそれらの混合物からなる群から選択される、上記〔１２〕に記載の多目的溶液。
〔１４〕  第二抗微生物成分は、約０.１ｐｐｍ〜約３ｐｐｍの範囲の量で存在する、上記〔１２〕に記載の多目的溶液。
〔１５〕  非イオン性界面活性剤は、ポリ(オキシエチレン)-ポリ(オキシプロピレン)ブロックコポリマーおよびそれらの混合物から選択され、少なくとも約０.０１％(ｗ／ｖ)から約１.０％(ｗ／ｖ)までの範囲の量で存在する上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔１６〕  非イオン性界面活性剤は、少なくとも約０.０１％(ｗ／ｖ)から約１.０％(ｗ／ｖ)までの範囲の量で存在する、上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔１７〕  緩衝剤成分はホウ酸を含有する、上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔１８〕  緩衝剤成分は、少なくとも約０.０１％(ｗ／ｖ)から約１％(ｗ／ｖ)までの範囲の量で存在する、上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔１９〕  粘度誘発成分は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔２０〕  張度成分は、塩化ナトリウムおよび塩化カリウムの組合せを含有し、少なくとも約０.４％(ｗ／ｖ)から約１.５％(ｗ／ｖ)までの範囲で存在する、上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔２１〕  キレート化成分はＥＤＴＡである、上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔２２〕  タウリンをさらに含んでなる、上記〔９〕に記載の多目的溶液。
〔２３〕  コンタクトレンズ装用中の眼の組織細胞膜の完全性を維持する方法であって、コンタクトレンズを、
水溶液であって、
約０.１ｐｐｍ〜約１０ｐｐｍの以下の式：
〔化３〕
2007532544.tif 000006
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミン、および
該アルキルアミンを該水溶液に可溶性にするのに有効な量の非イオン性界面活性剤
を含んでなる、水溶液
に接触させることを含む、方法。
〔２４〕  アルキルアミンは、ミリスチルアミンおよびセチルアミンからなる群から選択される、上記〔２３〕に記載の消毒法。
〔２５〕  非イオン性界面活性剤は、ポリオキシプロピレン-ポリオキシエチレンブロックコポリマーである、上記〔２３〕に記載の消毒法。
〔２６〕  水溶液は、第二抗微生物剤、粘度誘発剤、キレート化剤、緩衝剤、タウリンおよび張度成分からなる群から選択される成分をさらに含んでなる、上記〔２３〕に記載の消毒法。
〔２７〕  コンタクトレンズ装用中に眼の組織細胞膜の完全性を維持する方法であって、使用者の眼の中に配置されたコンタクトレンズを、
等張水溶液であって、
水性液体媒質、
以下の式：
〔化４〕
2007532544.tif 000007
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンを含んでなる、該溶液に接触するコンタクトレンズを消毒するのに有効な量の第一抗微生物成分、
眼の組織細胞膜を保護するのに有効な量のタウリン、
該溶液に接触するコンタクトレンズを洗浄するのに有効な量の非イオン性界面活性剤、
該溶液のｐＨを生理学的に許容される範囲に維持するのに有効な量の緩衝剤成分、
全溶液の少なくとも約０.０５％(ｗ／ｖ)から約５.０％(ｗ／ｖ)までの範囲の、セルロース誘導体およびそれらの混合物からなる群から選択される粘度誘発成分、
全溶液の０.０５％(ｗ／ｖ)未満の量のキレート化成分、および
該溶液に所望の張度を与えるのに有効な量の張度成分
を含んでなる、等張水溶液
に接触させることを含む、方法。
〔２８〕  眼の組織の損傷を緩和する方法であって、使用者の眼に、
水性液体媒質であって、
以下の式：
〔化５〕
2007532544.tif 000008
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンを含んでなる、該溶液に接触するコンタクトレンズを消毒するのに有効な量の第一抗微生物成分、
眼の組織細胞膜を保護するのに有効な量のタウリン、および
該溶液に接触するコンタクトレンズを洗浄するのに有効な量の非イオン性界面活性剤
を含んでなる、水性液体媒質
を投与することを含む、方法。
〔２９〕  アルキルアミンは、ミリスチルアミンおよびセチルアミンからなる群から選択される、上記〔２８〕に記載の方法。
〔３０〕  投与工程を、水性液体媒質が一時的に使用者の眼の中に留まるように行う、上記〔２８〕に記載の方法。
〔３１〕  投与工程を、ソフトコンタクトレンズおよび気体透過性ハードコンタクトレンズの少なくとも１つの中に水性液体媒質の取り込みが達成されるように行う、上記〔２８〕に記載の方法。
〔３２〕  水性液体媒質は、第二抗微生物成分をさらに含んでなる、上記〔２８〕に記載の方法。
〔３３〕  多目的溶液であって、
水性液体媒質、
以下の式：
〔化６〕
2007532544.tif 000009
〔式中、Ｒ１はＣ１３〜１７アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立してＨまたは-ＣＨ３である〕
を有するアルキルアミンを含んでなる第一抗微生物剤、
第二抗微生物剤、
該溶液に接触するコンタクトレンズを洗浄するのに有効な量の非イオン性界面活性剤、および
眼の組織細胞膜を保護するのに有効な量のタウリン
を含んでなる、多目的溶液。