Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月12日(2008.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｂ因子の第３の短コンセンサスリピート（ＳＣＲ）ドメインに選択的に結合してＣ３ｂＢｂ複合体の形成を抑制する、単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項２】
Ｂ因子に結合してＤ因子によるＢ因子の開裂を抑制もしくは阻害する請求項１に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項３】
ヒトＢ因子の第３の短コンセンサスリピート（ＳＣＲ）ドメインに結合する請求項１に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項４】
ａ）およその位置Ｔｙｒ１３９からおよその位置Ｓｅｒ１８５まで、もしくはそれに相当する非ヒトＢ因子配列内の位置を含むヒトＢ因子（配列番号２）の少なくとも一部を含有するＢ因子のエピトープと、
ｂ）およその位置Ｔｙｒ１３９からおよその位置Ｓｅｒ１４１まで、もしくはそれに相当する非ヒトＢ因子配列内の位置を含むヒトＢ因子（配列番号２）の少なくとも一部を含有するＢ因子のエピトープと、
ｃ）およその位置Ｇｌｕ１８２からおよその位置Ｓｅｒ１８５まで、もしくはそれに相当する非ヒトＢ因子配列内の位置を含むヒトＢ因子（配列番号２）の少なくとも一部を含有するＢ因子のエピトープと、
ｄ）非ヒトＢ因子配列内の、Ｔｙｒｌ３９，Ｃｙｓ１４０，Ｓｅｒｌ４１，Ｇ１ｕ１８２，Ｇｌｙｌ８４，またはＳｅｒｌ８５の位置の一つもしくはそれ以上の位置、もしくはそれらに相当する位置を含むヒトＢ因子（配列番号２）の少なくとも一部を含有するＢ因子のエピトープと
からなる群から選択されるＢ因子の第３のＳＣＲドメイン内のエピトープに選択的に結合する請求項１に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項５】
複数種の哺乳類由来のＢ因子に選択的に結合する請求項１の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項６】
ヒト由来のＢ因子と、非ヒト霊長類、マウス、ラット、ブタ、ウマ及びウサギからなる群から選択される動物由来のＢ因子とに選択的に結合する請求項１に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項７】
前記抗体がモノクローナル抗体１３７９（ＡＴＣＣ  Ｄｅｐｏｓｉｔ社製、Ｎｏ．ＰＴＡ−６２３０）である請求項１に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項８】
複数種の哺乳類由来のＢ因子に選択的に結合してＣ３ｂＢｂ複合体の形成を抑制する、単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項９】
ヒト由来のＢ因子と、非ヒト霊長類、マウス、ラット、ブタ、ウマ及びウサギからなる群から選択される動物由来のＢ因子とに選択的に結合する請求項１または請求項８に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項１０】
前記抗体が非補体活性化アイソタイプもしくはサブクラスである請求項１または請求項８に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項１１】
前記抗体が、モノクローナル抗体、ヒト化抗体、二重特異性抗体、および一価抗体からなる群から選択される請求項１または請求項８に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項１２】
前記抗原結合性フラグメントがＦａｂフラグメントである請求項１または請求項８に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項１３】
Ｂ因子に選択的に結合する、単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメントであって、モノクローナル抗体１３７９（ＡＴＣＣ  Ｄｅｐｏｓｉｔ社製、Ｎｏ．ＰＴＡ−６２３０）のヒトＢ因子への特異的な結合を競合阻害し、前記抗体もしくはその抗原結合性フラグメントがヒトＢ因子に結合した場合には、補体第二経路活性を阻害するモノクローナル抗体１３７９の機能が阻害される、単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項１４】
モノクローナル抗体１３７９のヒトＢ因子への結合を競合阻害し、ヒトＢ因子の存在下で競合結合する特異性が抗体―抗体競合アッセイによって確認されている請求項１３に記載の抗体もしくはその抗原結合性フラグメント。
【請求項１５】
ヒトＢ因子に選択的に結合する、単離された抗体もしくは抗原結合性フラグメントであって、該単離された抗体もしくは抗原結合性フラグメントが第二抗体もしくはその抗原結合性フラグメントのヒトＢ因子への特異的な結合を競合阻害し、前期第二抗体もしくはその抗原結合性フラグメントがヒトＢ因子の第３のＳＣＲドメインに結合する、単離された抗体もしくは抗原結合性フラグメント。
【請求項１６】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の単離された抗体もしくはその抗原結合性フラグメントを含む組成物。
【請求項１７】
Ｂ因子の短コンセンサスリピート（ＳＣＲ）ドメインに選択的に結合してＣ３ｂＢｂ複合体の形成を抑制する抗原結合性ポリペプチド。
【請求項１８】
複数種の哺乳類由来のＢ因子に選択的に結合してＣ３ｂＢｂ複合体の形成を抑制する抗原結合性ポリペプチド。
【請求項１９】
動物の気道過敏性（ＡＨＲ）もしくは気道炎症を低減もしくは抑制するための治療薬であって、請求項１から１５のいずれか一項に記載の抗体もしくはその抗原結合性フラグメント、または請求項１７もしくは請求項１８に記載の抗体結合性ポリペプチドを含有する治療薬。
【請求項２０】
乾燥して分散可能な粉末、無水エタノール、小カプセル、リポソーム、噴霧化スプレー、および注射可能な賦形剤からなる群から選択される、薬学的に許容可能な担体を更に含有する請求項１９に記載の治療薬。
【請求項２１】
無水エタノール、乾燥粉末吸入システム、超音波吸入システム、加圧計量式吸入器、および計量式溶液装置からなる群から選択される担体または装置で投与されるように構成されている請求項１９に記載の治療薬。
【請求項２２】
前記気道過敏性もしくは気道炎症は、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、気腫、気管支炎、アレルギー性気管支炎気管支拡張症、嚢泡性線維症、結核、過敏性肺炎、職業性喘息、サルコイド、反応性気道疾患症候群、間質性肺疾患、好酸球増多症候群、鼻炎、副鼻腔炎、運動誘発喘息、汚染誘発喘息、咳喘息、寄生虫性肺疾患、ＲＳウイルス（ＲＳＶ）感染症、パラインフルエンザウイルス（ＰＩＶ）感染症、ライノウイルス（ＲＶ）感染症、およびアデノウイルス感染症からなる群から選択される疾病を伴う請求項１９に記載の治療薬。
【請求項２３】
動物の気道過敏性（ＡＨＲ）もしくは気道炎症を低減もしくは抑制するための治療薬であって、動物の補体第二経路活性化を選択的に阻害するように構成されている治療薬。
【請求項２４】
動物の虚血―再かん流障害を低減もしくは抑制するための治療薬であって、請求項１から１５のいずれか一項に記載の抗体もしくは抗原結合性フラグメント、または請求項１７もしくは１８に記載の抗体結合性ポリペプチドを含有する治療薬。
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月29日(2008.2.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸又はその薬学上許容されるいずれかの塩を含有する、血管依存性疾患の処置に適用可能な医薬組成物。
【請求項２】
前記血管依存性疾患が、さらにアポトーシスの減少を示す、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
癌の処置に適用するための、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
癌の処置において細胞増殖抑制薬の抗増殖性効果を増大させるために用いられる、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
薬学上許容される塩が、２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸のカリウム塩であることを特徴とする、請求項１から４までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
薬学上許容される塩が、２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸のカルシウム塩であることを特徴とする、請求項１から４までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
適切な量の少なくとも１種の薬学上許容される賦形剤をさらに含有する、請求項１から６までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
乾癬の処置に適用するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
薬学上許容される塩が、２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸のカリウム塩であることを特徴とする、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
薬学上許容される塩が、２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸のカルシウム塩であることを特徴とする、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
適切な量の少なくとも１種の薬学上許容される賦形剤をさらに含有する、請求項８から１０までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
局所適用製剤の形態にあることを特徴とする、請求項８から１１までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
薬学上有効な量の２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸又はその薬学上許容されるいずれかの塩、
薬学上許容される量の少なくとも１種のアルコール、
薬学上許容される量の少なくとも１種の乳化剤、
薬学上許容される量の少なくとも１種の賦形剤、
液相、特にワセリンを含有する、薬学上許容される量の少なくとも１種の賦形剤、
蒸留水
を含有するクリーム又は軟膏の形態にあることを特徴とする、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
５％の２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸のカリウム塩、
２．５％のセチルアルコール、
２．５％のステアリックアルコール、
３０％の液体ワセリン、
３０％の白色ソフトパラフィン、
５％スパン（ソルビタンオレアート）、
適量１００ｇの蒸留水
を含有するクリーム又は軟膏の形態にあることを特徴とする、請求項１３に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年1月17日(2008.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
1.2〜1.3の金属/クロライド比を有する固体活性化アルミニウム-ジルコニウム組成物を製造する方法であって、以下の工程を含む方法。
ｉ）8〜20質量%の以下の式の塩基性アルミニウムハライド又はニトレート：
Al2(OH)6-aXa
（式中、XはCl、Br又はNO3であり、aは1〜1.5である。）
を50℃から還流するまで2〜20時間加熱し、室温まで冷却し、少量のAlCl3又はHCl又はそれらAlCl3及びHClの混合物と5分〜30分間室温で混合する工程、
ｉｉ）以下の式のジルコニウムグリシン化合物：
ZrO(OH)bX2-bAc
（式中、bは0〜0.7の数であり、XはCl、Br又はNO3であり、Aはアミノ酸であり、及びcは0.8〜1.2の数である。）
の溶液と混合する工程、及び
ｉｉｉ）（ｉ）及び（ｉｉ）の混合溶液を乾燥して固体にする工程。
【請求項２】
加えられるAlCl3の量が、AlCl3（32°Be）の質量に対する塩基性アルミニウムハライド中にアルミニウムの質量比が0.5〜10となるような量である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
加えられるAlCl3の量が、AlCl3（32°Be）の質量に対する塩基性アルミニウムハライド中にアルミニウムの質量比が3〜5となるような量である、請求項１記載の方法。
【請求項４】
活性化アルミニウム成分及びAlCl3の混合時間が、1〜5分である、請求項１記載の方法。
【請求項５】
活性化アルミニウム成分及びAlCl3の混合時間が、25〜30分である、請求項１記載の方法。
【請求項６】
アミノ酸がグリシンである、請求項１記載の方法。
【請求項７】
ジルコニウムに対するグリシンの分子比が1である、請求項１記載の方法。
【請求項８】
1.20〜1.30のクロライドに対する金属（Al+Zr）のモル比、及び2〜10のジルコニウムに対するアルミニウムの原子比と、27Al NMRによる0ppmの化学シフトに少なくとも10%のAl種及び63ppmの化学シフトに少なくとも2%のAl種とを有する、活性化Al-Zr組成物。
【請求項９】
前記組成物が、20%のHPLCバンドＩＶを有する、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、1のHPLCバンドＩＩＩ/ＩＩの面積比を有する、請求項８記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、0.8〜1.2のジルコニウムに対するアミノ酸のモル比を有する、請求項８記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年1月17日(2008.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式２で表される化合物と下記化学式３で表される化合物を反応させることを特徴とする下記化学式１で表される化合物、その塩またはその溶媒和物の製造方法。
【化１】
2007522206.tif 000001
前記式において、
Ｒ1はＣ1-20アルキル基、Ｃ2-20アルケニル基、Ｃ2-20アルキニル基、フェニル基、ナフタレニル基およびインダニル基からなる群から選択され、これらは各々Ｃ1-20アルキル基、Ｃ2-20アルケニル基およびＣ2-20アルキニル基からなる群から選択された１個乃至２個の置換基（これら置換基を構成する炭素原子のうち最大５個までは選択的に酸素原子、硫黄原子、窒素原子、ハロゲン原子、ベンゼン環、チオフェン環、ナフタレン環、Ｃ4-7炭素環、カルボニル基、カルボニルオキシ基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、アジド基またはニトロ基によって置換される）で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ4は各々水素原子、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、１〜３個のアリール基で置換されたＣ1-6アルキル基、Ｃ1-6アルコキシカルボニル基、アリール基で置換されたＣ1-6アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルキル基、Ｃ3-9トリアルキルスズ基、トリアリールスズ基、またはＣ3-9トリアルキルシリル基を表し、この時、アリール基またはアリールはフェニル基、またはハロゲン原子、Ｃ1-6アルキル基およびＣ1-6アルコキシ基からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｒ3は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ1-6アルコキシ基、Ｃ1-6アルキルチオ基、または−ＣＯＯＲ5（この時、Ｒ5は水素原子またはＣ1-6アルキル基）を表し、
Ａは単結合であるか、またはＣ1-10アルキル基およびフェニル基のうちから選択された１乃至３個の置換基で置換または非置換されたＣ1-10アルキレン基、Ｃ2-10アルケニレン基、またはＣ2-10アルキニレン基であり、
Ｘはハロゲン原子であり、
Ｙは酸素原子または硫黄原子である。
【請求項２】
前記Ｒ1が
【化２】
2007522206.tif 000002
であり、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が各々水素原子であり、Ａが単結合であり、ＸがＩ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｙが酸素原子であることを特徴とする請求項１記載の製造方法。
【請求項３】
前記反応が、パラジウムまたは銅含有化合物の触媒、ジアミンリガンドおよび塩基の存在下で行われることを特徴とする請求項１記載の製造方法。
【請求項４】
前記反応がヨード化銅、塩化銅およびＣｕ2Ｏからなる群から選択された触媒、Ｎ，Ｎ'−ジメチルエチレンジアミン、トランス−Ｎ，Ｎ'−１，２−シクロヘキサンジアミンおよびトランス−Ｎ，Ｎ'−ジメチル−１，２−シクロヘキサンジアミンからなる群から選択されたリガンド、炭酸セシウムおよびリン酸カリウムからなる群から選択された塩基の存在下で行われることを特徴とする請求項３記載の製造方法。
【請求項５】
前記反応がヨード化銅の触媒、Ｎ，Ｎ'−ジメチルエチレンジアミンリガンドおよびリン酸カリウム塩基の存在下で行われることを特徴とする請求項４記載の製造方法。
【請求項６】
前記反応がジメチルホルムアミド溶媒を使用する条件で行われることを特徴とする請求項３乃至５のいずれか１項記載の製造方法。
【請求項７】
下記化学式２ａで表される化合物と下記化学式３ａで表される化合物、その塩またはその溶媒和物を反応させ、下記化学式１ａで表される化合物、その塩またはその溶媒和物を製造することを特徴とする請求項１記載の製造方法。
【化３】
2007522206.tif 000003
【請求項８】
前記反応がジメチルホルムアミド溶媒、ヨード化銅の触媒、Ｎ，Ｎ'−ジメチルエチレンジアミンリガンドおよびリン酸カリウム塩基の存在下で７０〜１００℃で行われることを特徴とする請求項７記載の製造方法。
【請求項９】
下記化学式２で表される中間体化合物、その塩またはその溶媒和物。
【化４】
2007522206.tif 000004
前記化学式２において、Ｒ1、Ｒ2、ＡおよびＹは各々請求項１で定義したものと同一である。
【請求項１０】
前記化学式２で表される中間体化合物が４−（４−フェニルブトキシ）ベンズアミドであることを特徴とする請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
（ａ）下記化学式５で表される化合物と下記化学式６で表される化合物を反応させ、下記化学式７で表される化合物を製造した後、
（ｂ）工程（ａ）で得られた化合物を環化反応させること
を特徴とする下記化学式３で表される化合物の製造方法。
【化５】
2007522206.tif 000005
前記化学式において、Ｒ3、Ｒ4およびＸは各々請求項１で定義したものと同一であり、Ｚは活性化された離脱基を表す。
【請求項１２】
前記環化反応が硫酸存在下でメタノール溶媒を使用して行われることを特徴とする請求項１１記載の製造方法。
【請求項１３】
（ａ）下記化学式５ａで表される化合物と下記化学式６ａで表される化合物、その塩またはその溶媒和物を反応させ、下記化学式７ａで表される化合物、その塩またはその溶媒和物を製造した後、
（ｂ）工程（ａ）で得られた化合物を環化反応させ、下記化学式３ａで表される化合物、その塩またはその溶媒和物を製造すること
を特徴とする請求項１１記載の製造方法。
【化６】
2007522206.tif 000006
【請求項１４】
下記化学式７で表されることを特徴とする中間体化合物、その塩またはその溶媒和物。
【化７】
2007522206.tif 000007
前記化学式７において、Ｒ3、Ｒ4およびＸは各々請求項１で定義したものと同一である。
【請求項１５】
２−ヨード−６−［１，３−ジオキソ−３−（テトラゾール−５−イル）プロピル］フェノールである請求項１４記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年1月28日(2008.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
制吐剤とエンケファリナーゼ阻害物質の組み合わせ。
【請求項２】
前記制吐剤が5-HT3レセプターアンタゴニストである、請求項１に記載の組み合わせ。
【請求項３】
前記5-HT3レセプターアンタゴニストが、オンダンセトロン及びグラニセトロンからなる群から選択される、請求項２に記載の組み合わせ。
【請求項４】
前記エンケファリナーゼ阻害物質が、ラセカドトリル及びデキセカドトリルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組み合わせ。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の組み合わせ、及び医薬的に許容できるビヒクル又は賦形剤を含んで成る、医薬組成物。
【請求項６】
前記医薬組成物が、前記エンケファリナーゼ阻害物質と前記制吐剤の同時、個別又は逐次投与のためである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記医薬組成物が経口投与に適切である、請求項５又は６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記医薬組成物が錠剤、カプセル又は顆粒状粉末の形態である、請求項５〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
本発明の前記医薬組成物は、前記エンケファリナーゼ阻害物質を、成人に関しては投与単位あたり50〜100mg含んで成り、そして子供及び乳幼児に関しては体重に従って対応する投与量を含んで成る、請求項５〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記医薬組成物は、5-HT3アンタゴニストを、成人に関しては投与単位あたり1〜8mg含んで成り、そして子供及び乳幼児に関しては体重に従って対応する投与量を含んで成る、請求項５〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記医薬組成物は、オンダンセトロンを、成人に関しては投与単位あたり2〜8mg含んで成り、そして子供及び乳幼児に関しては体重に従って対応する投与量を含んで成る、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記医薬組成物は、グラニセトロンを、成人に関しては投与単位あたり1〜4mg含んで成り、そして子供及び乳幼児に関しては体重に従って対応する投与量を含んで成る、請求項５〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記医薬組成物が本発明の組み合わせを同じ投与単位で含んで成る、請求項５〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
急性胃腸炎を治療するための請求項５〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物の調製における請求項１〜４のいずれか１項に記載の組み合わせの使用。
【請求項１５】
嘔吐に関連した急性下痢の治療のための請求項５〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物の調製における請求項１〜４のいずれか１項に記載の組み合わせの使用。
【請求項１６】
前記下痢が、化学療法により誘導された下痢、カルチノイド下痢、旅行者の下痢、様々な細菌、ウィルス又は寄生生物により誘導された下痢である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記治療が、好適には一日当たり2〜4回の経口投与を含んで成る、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
前記治療が、一日あたり2〜4回の請求項５〜１３のいずれか1項に記載の組成物の投与を含んで成る、請求項１４〜１７のいずれか1項に記載の使用。
【請求項１９】
前記組み合わせが、活性成分の同時、個別又は逐次経口投与によって急性胃腸炎を治療するための医薬組成物を調製するためにデキセカドトリル及びオンダンセトロンを含んで成る、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月13日(2008.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2007522236.tif 000001
［式中、X3はチエニルであり、Acはアセチルであり、Bzはベンゾイルである。］
で示されるタキサン。
【請求項２】
式：
【化２】
2007522236.tif 000002
で示される請求項１に記載のタキサン。
【請求項３】
C7ヒドロキシ置換基およびC10シクロペンチルカルボニルオキシ置換基がいずれもβ立体化学的配置である請求項１に記載のタキサン。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれかに記載のタキサンおよび少なくとも１種の薬学的に許容しうる担体を含有する医薬組成物。
【請求項５】
タキサン濃度が約0.01〜10mg/mlである請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
経口投与用の単回投与単位形態であり、該投与単位形態が少なくとも20mg/m2患者体表面積のタキサンを含有する請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
投与単位形態が約25〜400mg/m2患者体表面積のタキサンを含有する請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
投与単位形態が約50〜200mg/m2患者体表面積のタキサンを含有する請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
非経口投与用の単回投与単位形態であり、該投与単位形態が少なくとも20mg/m2患者体表面積のタキサンを含有する請求項４に記載の組成物。
【請求項１０】
投与単位形態が約40〜400mg/m2患者体表面積のタキサンを含有する請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
投与単位形態が約60〜350mg/m2患者体表面積のタキサンを含有する請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
エタノールを約10％まで含有する請求項４に記載の組成物。
【請求項１３】
経口投与用である請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
経口溶液の形態である請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
蒸留水を少なくとも約90％含有する請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
界面活性剤を約10％未満の量で含有する請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
界面活性剤がポリソルベート80、ポリエトキシル化ひまし油、またはそれらの組み合わせである請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
非経口投与用である請求項１２に記載の組成物。
【請求項１９】
エマルジョンの形態である請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
エタノール溶液および脂肪エマルジョンを組み合わせることによって調製する請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
脂肪エマルジョンが脂肪を約10〜20％含有する請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
溶液である請求項１８に記載の組成物。
【請求項２３】
食塩液を少なくとも約85％含有する請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
界面活性剤を約10％未満の量で含有する請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
界面活性剤がポリソルベート80、ポリエトキシル化ひまし油、またはそれらの組み合わせである請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
哺乳動物において腫瘍増殖を抑制する方法であって、請求項１に記載のタキサンおよび少なくとも１種の薬学的に許容しうる担体を含有する医薬組成物を処置有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２７】
医薬組成物を経口投与する請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
医薬組成物を非経口投与する請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
デキサメタゾン、ジフェンヒドラミン、または医薬組成物の投与による有害反応を最小限にする他の剤で哺乳動物を前処置し、医薬組成物が界面活性剤を含有する請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
界面活性剤がポリソルベート80、ポリエトキシル化ひまし油、またはそれらの組み合わせである請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
腫瘍が、乳癌、肺癌、膵臓癌、結腸癌、卵巣癌または前立腺癌である請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
腫瘍が、Panc-1膵臓腺癌、またはHT-29結腸癌である請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
腫瘍がパクリタキセルに抵抗性である請求項２６に記載の方法。
【請求項３４】
腫瘍がヒト結腸癌である請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
腫瘍がVM46ヒト結腸癌である請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
腫瘍がDLD-1ヒト結腸癌である請求項３４に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年1月28日(2008.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
電子供与化合物と電子受容化合物とを含む可逆的熱変色性システムであって、前記電子供与化合物と前記電子受容化合物との結合は、可逆的に熱変色性であり、色変化は、ヒトの眼、比色測定、または両方によって検出可能である可逆的変色性システム。
【請求項２】
電子供与化合物と電子受容化合物とを含む可逆的熱変色性システムであって、前記電子供与化合物と前記電子受容化合物との結合は、可逆的に熱変色性であり、色変化は、ヒトの眼、比色測定、または両方によって検出可能である可逆的変色性システムを含む印刷インキ。
【請求項３】
前記電子供与化合物と前記電子受容化合物とを結合させることを含む、可逆的熱変色性システムを調製するための方法であって、前記電子供与化合物および前記電子受容化合物の結合は、可逆的に熱変色性である方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
本明細書において言及した全ての刊行物、特許および特許出願は、その全体が参照により本明細書に援用される。本明細書における参照に関する引用または考察は、このようなものが本発明の従来技術であることを承認するものとして解釈されるべきではない。
本発明は以下の実施態様を包含する。
１．電子供与化合物と電子受容化合物とを含む可逆的熱変色性システムであって、前記電子供与化合物と前記電子受容化合物との結合は、可逆的に熱変色性であり、色変化は、ヒトの眼、比色測定、または両方によって検出可能である可逆的変色性システム。
２．前記電子供与化合物がスピロラクトンである、前記第１項記載のシステム。
３．前記電子供与化合物がフタリド誘導体である、前記第２項記載のシステム。
４．前記電子供与化合物が、３−（２，２−ビス（１−エチル−２−メチルインドール−３−イル）ビニル）−３−（４−ジエチルアミノフェニル）−フタリド、３−（４−ジエチルアミノ−２−エトキシフェニル）−３−（１−エチル−２−メチルインドール−３−イル）−４−アザフタリド、３，３−ビス（４−ジエチルアミノ−２−エトキシフェニル）−４−アザフタリド、および３，３−ビス（１−ｎ−オクチル−２−メチル−インドール−３−イル）フタリド、並びにこれらの組み合わせからなる群より選択される、前記第１項記載のシステム。
５．前記電子受容化合物が、脂肪族鎖に少なくとも１１個の炭素を有する長鎖脂肪族カルボン酸を含む、前記第１項記載のシステム。
６．前記電子受容化合物が非分枝もしくは非グラフトまたは両方である、前記第５項記載のシステム。
７．前記電子受容化合物が約４．０〜約６．０の間のｐＫａ値を有する、前記第５項記載のシステム。
８．前記電子受容化合物が、アラキジン酸、ステアリン酸、ペンタデカン酸、ミリスチン酸、トリデカン酸、ドデカン酸、およびこれらの混合物からなる群より選択される、前記第５項記載のシステム。
９．前記電子受容化合物に対する前記電子供与化合物の重量比が約０．１〜約２である、前記第１項記載のシステム。
１０．色素をさらに含む、前記第１項記載のシステム。
１１．前記第項１記載の可逆的熱変色性システムを含む印刷インキ。
１２．前記インキが、フレキソ印刷用印刷インキ、スクリーン印刷インキ、平版印刷インキ、または凹版印刷インキである、前記第１１項１１記載の印刷インキ。
１３．前記第１０項記載の可逆的熱変色性システムを含む印刷インキ。
１４．前記インキが、フレキソ印刷インキ、スクリーン印刷インキ、リソグラフ印刷インキまたは凹版印刷インキである、前記第１３項記載の印刷インキ。
１５．前記電子供与化合物と前記電子受容化合物とを結合させることを含む、可逆的熱変色性システムを調製するための方法であって、前記電子供与化合物および前記電子受容化合物の結合は、可逆的に熱変色性である方法。
１６．前記第１５項記載の方法であって、前記システムは、前記システムの温度が増大するにつれて第一の色から第二の色へと変化し、かつ前記システムの温度が減少するにつれて第二の色から第一の色へと変化する方法。
１７．前記第一の色が無色である、前記第１６項記載の方法。
１８．前記第一の色が有色である、前記第１６項記載の方法。
１９．前記第二の色が有色である、前記第１６項記載の方法。
２０．前記第二の色が、前記第一の色の強度よりも高い強度を有する、前記第１６項記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月7日(2008.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
この発明は、中心金属（central metal）としてチタンを含有するメタロセン（チタノセン）および部分的に脱アルコールされたマグネシウムジハライドとアルコールとの付加物を含む、固体触媒システムに関するものである。
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月8日(2008.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくともジエンエラストマー、補強用充填剤、可塑系および架橋系をベースとし、前記可塑系が、下記を含むことを特徴とするゴム組成物(phr = エラストマー100部当りの質量部)：
5〜35phrのMESまたはTDAEオイル；
5〜35phrのポリリモネン樹脂。
【請求項２】
ポリリモネン樹脂の量が5〜25phrである、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
ポリリモネン樹脂のガラス転移温度(Tg)が40℃よりも高い、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
ポリリモネン樹脂の数平均分子量(Mn)が400〜2000g/モルである、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
可塑系全体の量が15〜45phrである、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
前記可塑系が、グリセロールの不飽和(C12〜C22)脂肪酸トリエステルをさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項７】
トリエステルの量が5〜35phrである、請求項６記載の組成物。
【請求項８】
請求項１記載の組成物を含むタイヤ。
【請求項９】
請求項６記載のゴム組成物を含む、冬季タイヤ。
【請求項１０】
請求項６記載のゴム組成物を含む、冬季タイヤ用のトレッド。
【請求項１１】
MESまたはTDAEオイルおよびポリリモネン樹脂を含むことに特徴を有する、ジエンゴム組成物の可塑化において有用な可塑系。
【請求項１２】
グリセロールの不飽和(C12〜C22)脂肪酸トリエステルをさらに含む、請求項１１記載の可塑系。
【手続補正書】
【提出日】平成20年1月18日(2008.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２１】
有効成分として外因性Ｓｕｌｆ１修飾ヘパリン化合物を含んでなるＦＧＦ４のＦＧＦＲへの結合能を下げるための組成物であって、ＦＧＦ４のＦＧＦＲへの結合の低下がＦＧＦ応答細胞におけるＦＧＦシグナリングの阻害を生じさせる、上記組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月8日(2008.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
ＰＤＧＦ(血小板由来増殖因子)は、正常増殖およびまた、発癌および血管平滑筋細胞の疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および血栓症において見られるような病的細胞増殖の両方に重要な役割を有する、非常に一般的に存在する増殖因子である。本発明の化合物は、ＰＤＧＦ受容体(ＰＤＧＦＲ)活性を阻害でき、従って、神経膠腫、肉腫、前立腺腫瘍、ならびに結腸、乳房および卵巣の腫瘍のような腫瘍疾患の処置に適している。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本発明の化合物は移植、例えば、同種移植の結果として発生する疾患、とりわけ閉塞性細気管支炎(ＯＢ)、すなわち同種肺移植の慢性拒絶反応のような、とりわけ組織拒絶反応の処置に有用な効果を示す。ＯＢを有さない患者と比較して、ＯＢを有する者は、しばしば気管支肺胞洗浄液中のＰＤＧＦ濃度の上昇を示す。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは、式Ｉについて発明の概要で定義した通りである。〕。式Ｉａの化合物は、式４の化合物と式５の化合物を適当な溶媒(例えば、ＤＭＳＯなど)および適当な塩基(例えば、カリウム３級ブトキシドなど)の存在下反応させることにより製造できる。本反応は５０から１３０℃で行い、完了まで４時間までかかり得る。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
式Ｉの化合物は、ヒトＮＰＭ−ＡＬＫ過剰発現マウスＢａＦ３細胞の増殖を強力に阻害する(DSMZ Deutsche Sammlung von Mikroorganismen und Zellkulturen GmbH, Braunschweig, Germany)。ＮＰＭ−ＡＬＫの発現は、ＢａＦ３細胞系を、ＮＰＭ−ＡＬＫをコードする発現ベクターｐＣＩｎｅｏTM(Promega Corp., Madison WI, USA)でトランスフェクトし、続いてＧ４１８耐性細胞を選択することにより達成する。非トランスフェクトＢａＦ３細胞は、細胞生存をＩＬ−３に依存する。対照的に、ＮＰＭ−ＡＬＫ発現ＢａＦ３細胞(以後、命名ＢａＦ３−ＮＰＭ−ＡＬＫ)は、それらがＮＰＭ−ＡＬＫキナーゼを介して増殖性シグナルを得るため、ＩＬ−３非存在下で増殖できる。従って、ＮＰＭ−ＡＬＫキナーゼの推定阻害剤は増殖シグナルをなくし、抗増殖性活性をもたらす。ＮＰＭ−ＡＬＫキナーゼの推定阻害剤の抗増殖性活性は、しかしながら、ＮＰＭ−ＡＬＫ非依存性機構を介して増殖シグナルを提供するＩＬ−３の添加により打ち消され得る。[ＦＬＴ３キナーゼを使用した類似の細胞系について、E Weisberg et al. Cancer Cell;1, 433-443(2002)参照]。式Ｉの化合物の阻害活性は、簡単に言うと、下記の通り測定できる：ＢａＦ３−ＮＰＭ−ＡＬＫ細胞(１５,０００／マイクロタイタープレートウェル)を、９６ウェルマイクロタイタープレートに移す。試験化合物[ジメチルスルホキシド(ＤＭＳＯ)に溶解]を、ＤＭＳＯの最終濃度が１％(ｖ／ｖ)を超えないような方法での一連の濃度(希釈シリーズ)で添加する。添加後、プレートを２日間インキュベートし、その間、試験化合物なしのコントロール培養は、２回の細胞分割サイクルを経験する。ＢａＦ３−ＮＰＭ−ＡＬＫ細胞の増殖を、YoproTM染色の手段により測定する[T Idziorek et al. J. Immunol. Methods;185:249-258(1995)]：２０mM  クエン酸ナトリウム、ｐＨ４.０、２６.８mM  塩化ナトリウム、０.４％ＮＰ４０、２０mM  ＥＤＴＡおよび２０mMから成る２５μlの溶解緩衝液を各ウェルに添加する。細胞溶解が室温で６０分以内に完了し、ＤＮＡに結合したYoproの総量を、Cytofluor II 96 well reader(PerSeptive Biosystems)で下記設定を使用して測定する：励起(nm)４８５／２０および発光(nm)５３０／２５。
【手続補正書】
【提出日】平成19年12月10日(2007.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）ｉ）次の構造
【化１】
2007522272.tif 000001
（式中、Ｒ１は独立して水素またはメチルである）を有する主要部分を含んでなるモノマー；および
ｉｉ）次の構造
【化２】
2007522272.tif 000002
（式中、Ｒ１は独立して水素またはメチルであり、そして
Ｌは、
直鎖Ｃ2〜Ｃ12アルキル基、
分枝鎖Ｃ2〜Ｃ12アルキル基、および
−ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2−
からなる群から独立して選択される連結基である）を有する主要部分を含んでなるモノマー；およびそれらの混合物からなる群から選択される一種以上の第１のモノマー；
ｂ）２，４，６−トリブロモフェノキシエチル（メタ）アクリレートからなる第２のモノマー；
ｃ）ペンタエリトリトールトリ（メタ）アクリレート、ペンタエリトリトールテトラ（メタ）アクリレート、トリメチロールプロパントリ（メタ）アクリレートおよびそれらの混合物からなる群から選択される架橋剤；
ｄ）任意に単官能希釈剤；ならびに
ｅ）任意に光開始剤；
から本質的になる重合性組成物の反応生成物を含んでなる輝度向上フィルム。
【請求項２】
請求項１に記載の輝度向上フィルムと、この輝度向上フィルムに接触している第２の光学フィルムとを含んでなり、この第２の光学フィルムが拡散体である物品。
【請求項３】
請求項１に記載の輝度向上フィルムと、この輝度向上フィルムに接触している第２の光学フィルムとを含んでなり、この第２の光学フィルムが反射偏光子である物品。
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月12日(2008.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007522176.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、ならびにＣＮおよびＣＦ３から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｃ３〜１０非置換アルキル、フッ素およびＣＮから選択される１つまたは複数の基で置換されたＣ１〜１０アルキル、Ｃ５アルケニル、非分枝鎖Ｃ４アルケニル、ならびにシクロアルキルで置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ３は、ハロゲンおよびＣＮから選択される；
ただし、
（ｉ）Ｒ３がＣｌを表し、Ｒ１がエチルを表すとき、Ｒ２はプロピル以外であり、
（ｉｉ）Ｒ３がＢｒを表し、Ｒ１がプロピルを表すとき、Ｒ２はプロピル以外であり、
（ｉｉｉ）Ｒ３がＣｌまたはＢｒを表し、Ｒ１がブチルを表すとき、Ｒ２はブチル以外であり、
（ｉｖ）Ｒ１がＣ１〜４アルキル、ＣＨ２ＣＮ、または（ＣＨ２）３ＣＦ３を表すとき、Ｒ２は分枝鎖アルキル以外であり、および
（ｖ）Ｒ３がＣｌを表し、Ｒ１が水素を表すとき、Ｒ２はｎ−ペンチル以外である］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＣＮ、および（ＣＨ２）３ＣＦ３から選択され、
Ｒ２が、Ｃ３〜１０非置換アルキル、（ＣＨ２）１〜５ＣＮ、１つまたは複数のフッ素置換を有するＣ２〜５アルキル、Ｃ５アルケニル、およびシクロアルキルで置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ３が、ハロゲンおよびＣＮから選択される、
ただし、
（ｉ）Ｒ３がＣｌを表し、Ｒ１がエチルを表すとき、Ｒ２はプロピル以外であり、
（ｉｉ）Ｒ３がＣｌまたはＢｒを表し、Ｒ１がブチルを表すとき、Ｒ２はブチル以外であり、
（ｉｉｉ）Ｒ１がＣ１〜４アルキル、ＣＨ２ＣＮ、または（ＣＨ２）３ＣＦ３を表すとき、Ｒ２は分枝鎖アルキル以外であり、および
（ｉｖ）Ｒ３がＣｌを表し、Ｒ１が水素を表すとき、Ｒ２はｎ−ペンチル以外である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素およびメチルから選択される請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｃ４〜６非置換ｎ−アルキル、（ＣＨ２）１〜３ＣＮ、１つまたは複数のフッ素置換を有するＣ３〜４アルキル、およびＣ５アルケニルから選択される請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がハロゲンを表す請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が塩素および臭素から選択される請求項１ないし５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が塩素を表す請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ヒトまたは動物の医薬に用いるための請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
脂質代謝障害の治療に用いるための請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
糖尿病性異常脂質血症、混合型異常脂質血症、心不全、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、または高トリグリセリド血症、ＩＩ型真性糖尿病、Ｉ型糖尿病、インスリン抵抗性、高脂血症、拒食症、肥満、冠動脈疾患、血栓症、狭心症、慢性腎不全、末梢血管疾患、または脳卒中の治療に用いるための請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
異常脂質血症、高リポタンパク質血症、高コレステロール血症または高トリグリセリド血症の治療に用いるための請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＨＭ７４Ａ受容体の活性化低下がその状態の一因であるか、またはその受容体の活性化が有益であろう状態を有するヒトまたは動物対象を治療するための薬剤の製造における、式（ＩＩ）：
【化２】
2007522176.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、水素、ならびにＣＮおよびＣＦ３から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｃ２〜１０非置換アルキル、フッ素およびＣＮから選択される１つまたは複数の基で置換されたＣ１〜１０アルキル、Ｃ５アルケニル、非分枝鎖Ｃ４アルケニル、ならびにシクロアルキルで置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ３は、ハロゲンおよびＣＮから選択される：
ただし、Ｒ３がＣｌを表し、Ｒ１が水素を表すとき、Ｒ２はｎ−ペンチル以外である］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１３】
脂質代謝障害の治療用薬剤の製造における請求項１２記載の式（ＩＩ）の化合物の使用。
【請求項１４】
糖尿病性異常脂質血症、混合型異常脂質血症、心不全、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、または高トリグリセリド血症、ＩＩ型真性糖尿病、Ｉ型糖尿病、インスリン抵抗性、高脂血症、拒食症、肥満、冠動脈疾患、血栓症、狭心症、慢性腎不全、または脳卒中の治療用薬剤の製造における、請求項１２に記載の式（ＩＩ）の化合物の使用。
【請求項１５】
異常脂質血症、高リポタンパク血症、高コレステロール血症または高トリグリセリド血症の治療用薬剤の製造における請求項１２に記載の式（ＩＩ）の化合物の使用。
【請求項１６】
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物、および１種または複数の生理的に許容される希釈剤、賦形剤、または担体を含む医薬処方。
【請求項１７】
個別または併用医薬処方において、併せてまたは個別に、連続してまたは同時に投与するための組合せであって、別の治療活性剤と共に請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物を含む組合せ。
【請求項１８】
（ｉ）請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物、
（ｉｉ）スタチン、フィブラート、胆汁酸結合樹脂、およびニコチン酸から選択される１種または複数の活性成分、ならびに
（ｉｉｉ）１種または複数の生理的に許容される希釈剤、賦形剤、または担体を含む医薬処方。
【請求項１９】
Ｒ３がハロゲンである請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法であって、
（ｉ）Ｎ７保護キサンチンのＮ１およびＮ３のジアルキル化、あるいはＮ１またはＮ３のアルキル化；
（ｉｉ）Ｃ８のハロゲン化；ならびに
（ｉｉｉ）脱保護；
を、任意の順序にて、ただし、脱保護がアルキル化後に行われることを含む、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年1月22日(2008.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
チアクロプリドと、次の化合物
アクリナトリン
α−シペルメトリン
β−シフルトリン
シハロトリン
シペルメトリン
デルタメトリン
エスフェンバレレート
エトフェンプロックス
フェンプロパトリン
フェンバレレート
フルシトリネート
λ−シハロトリン
ペルメトリン
τ−フルバリネート
トラロメトリン
ζ−シペルメトリン
シフルトリン
ビフェントリン
シクロプロトリン
エフルシラネート
フブフェンプロックス
ピレトリン
レスメトリン
γ−シハロトリン
の少なくとも一つとを含有する混合物。
【請求項２】
請求項１に記載の混合物を動物害虫及び／又はこの生息環境に作用させることを特徴とする動物害虫の防除方法。
【請求項３】
請求項１に記載の混合物を含有する剤。
【手続補正書】
【提出日】平成20年2月7日(2008.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５】
式（Ｉ）
【化３】
2007522154.tif 000001
式中、アクリル酸エステルの二重結合は、Ｅ立体配置にあり；
ｎは、０または１であり；
Ｙは、−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７であり、ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素また
はＣ１〜Ｃ１８炭化水素残基であり、すべての炭素原子の合計（Ｒ５＋Ｒ６＋Ｒ７）は、
１８よりも大きくなく、少なくとも６であり；あるいは
Ｙは、−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７であり、ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素また
はＯ、ＮおよびＣ（Ｏ）から選択された１個もしくは２個以上の原子／基を含むＣ１〜Ｃ
１８脂肪族残基であり、すべての炭素原子の合計（Ｒ５＋Ｒ６＋Ｒ７）は、１８よりも大
きくなく、少なくとも１つの残基Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素ではなく；あるいは
Ｙは、−ＣＲ８＝ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、
水素またはＣ１〜Ｃ１８炭化水素残基であり、エノール二重結合の配置は、ＥまたはＺで
あり、すべての炭素原子の合計（Ｒ８＋Ｒ９＋Ｒ１０）は、１８よりも大きくなく；ある
いは
Ｙは、−ＣＲ８＝ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、
水素またはＯ、ＮおよびＣ（Ｏ）から選択された１個もしくは２個以上の原子／基を含む
Ｃ１〜Ｃ１８炭化水素残基であり、エノール二重結合の配置は、ＥまたはＺであり、すべ
ての炭素原子の合計（Ｒ８＋Ｒ９＋Ｒ１０）は、１８よりも大きくなく；
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ残基、−
ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（ヒドロ
キシアルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）または−ＮＨＣ（Ｏ）−（
Ｃ３〜Ｃ８アリール）であり；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、位置Ｃ（６，７）、Ｃ（７，８）またはＣ（８，９）において結合し
ており、これらが結合する炭素原子と共に、ジオキソラン環またはジオキサン環を形成し
；
２または３位にあるＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜
Ｃ６シクロアルキルまたは−ＣＮであり；かつ
ａ）ｎが０である場合には、Ｒは、Ｃ２〜Ｃ２４炭化水素残基、またはＮ、ＯおよびＳｉ
から選択された１個もしくは２個以上のヘテロ原子を含むＣ１〜Ｃ２４炭化水素残基であ
り；あるいは
ｂ）ｎが１である場合には、Ｒは、Ｃ１〜Ｃ２５炭化水素残基、Ｎ、Ｏ、ＳｉおよびＣ（
Ｏ）から選択された１個もしくは２個以上の原子／基を含むＣ１〜Ｃ２５炭化水素残基、
または式Ｎ（Ｒ２０）３＋で表され、ここでＲ２０は、１〜１８個の炭素原子を有するア
ルキル基の残基であるイオン性置換基により置換された、Ｃ１〜Ｃ２５炭化水素残基であ
り；あるいは
Ｒは、式（ｉ）
【化４】
2007522154.tif 000002
式中、
Ｘは、−ＣＲ１４Ｒ１５Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、独立し
て、水素またはＣ１〜Ｃ１８炭化水素残基であり、すべての炭素原子の合計（Ｒ１４＋Ｒ
１５＋Ｒ１６）は、１８よりも大きくなく；あるいは
Ｘは、−ＣＲ１４Ｒ１５Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、独立し
て、水素またはＯ、ＮおよびＣ（Ｏ）から選択された１個もしくは２個以上の原子／基を
含むＣ１〜Ｃ１８炭化水素残基であり、すべての炭素原子の合計（Ｒ１４＋Ｒ１５＋Ｒ１
６）は、１８よりも大きくなく；あるいは
Ｘは、−ＣＲ１７＝ＣＲ１８Ｒ１９であり、ここで、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独
立して、水素またはＣ１〜Ｃ１８炭化水素残基であり、エノール二重結合の配置は、Ｅま
たはＺであり、すべての炭素原子の合計（Ｒ１７＋Ｒ１８＋Ｒ１９）は、１８よりも大き
くなく；あるいは
Ｘは、−ＣＲ１７＝ＣＲ１８Ｒ１９であり、ここで、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独
立して、水素またはＯ、ＮおよびＣ（Ｏ）から選択された１個もしくは２個以上の原子／
基を含むＣ１〜Ｃ１８炭化水素残基であり、エノール二重結合の配置は、ＥまたはＺであ
り、すべての炭素原子の合計（Ｒ１７＋Ｒ１８＋Ｒ１９）は、１８よりも大きくなく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ残基
、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（ヒ
ドロキシアルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）または−ＮＨＣ（Ｏ）
−（Ｃ３〜Ｃ８アリール）であり；あるいは
Ｒ１２およびＲ１３は、位置Ｃ（ｖｉ，ｖｉｉ）、Ｃ（ｖｉｉ，ｖｉｉｉ）またはＣ（ｖ
ｉｉｉ，ｉｘ）において結合しており、これらが結合する炭素原子と共に、ジオキソラン
環またはジオキサン環を形成し；
ｉｉまたはｉｉｉ位にあるＲ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル
、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは−ＣＮである、
で表される１価の残基である、  
で表される化合物。