【手続補正書】
【提出日】平成20年10月22日(2008.10.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2008525416.tif 000001
(Ｉ)
[式中、
ＡおよびＢの一方は窒素であって、他方はＣＲ1であり；
ＷおよびＹは、独立して結合、非分枝もしくは分枝Ｃ1-3アルキレンまたは非分枝もしくは分枝Ｃ2-3アルケニレンであり；
Ｘは、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ(ハロゲン)、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、Ｃ(Ｏ)Ｓ、ＳＣ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)ＣＨ2Ｓ、Ｃ(Ｏ)ＣＨ2Ｃ(ＯＨ)、Ｃ(Ｏ)ＣＨ2Ｃ(Ｏ)、ＯＣ(Ｏ)、ＮＲ5、ＣＨ(ＮＲ5Ｒ55)、Ｃ(Ｏ)ＮＲ2、Ｓ(Ｏ)およびＳ(Ｏ)2から選択され；
Ｇは、ＣＨＲ3、Ｎ−Ｃ(Ｏ)ＯＲ4、Ｎ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、Ｎ−Ｃ1-4アルキレン−Ｃ(Ｏ)ＯＲ4、Ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)ＯＲ4、Ｎ−Ｓ(Ｏ)2Ｒ4、Ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｒ4またはＮ−Ｐ(Ｏ)(Ｏ−Ｐｈ)2であるか；またはＮ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールであり、これらはいずれもＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはハロゲンから選択される１つまたは２つの基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、Ｃ1-4アルキル、ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＳＯＣ1-4アルキルまたはＳＣ1-4アルキルであり；
Ｒ2は、水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ3は、Ｃ3-6アルキルであり；
Ｒ4は、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニルまたはＣ2-8アルキニルであって、これらの基はいずれも１つまたはそれ以上のハロゲン原子、ＮＲ5Ｒ55、ＯＲ5、Ｃ(Ｏ)ＯＲ5、ＯＣ(Ｏ)Ｒ5またはシアノで適宜置換されていてもよく、そしてＯまたはＳで置換されているＣＨ2基を含んでいてもよく；あるいはＣ3-7シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ1-4アルキレンＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルキレンアリール、Ｃ1-4アルキレンヘテロシクリルまたはＣ1-4アルキレンヘテロアリールであり、これらの基はいずれもハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキル、ＯＲ5、ＣＮ、ＮＲ5Ｒ55、ＳＯ2Ｍｅ、ＮＯ2またはＣ(Ｏ)ＯＲ5から選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ5およびＲ55は独立して水素またはＣ1-4アルキルであるか；または一緒になってＲ5およびＲ55は５または６員複素環を形成してもよく；
Ｒ6は水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、エチニル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ77またはＣ1-4アルキレンＳ(Ｏ)fであり；
Ｒ7およびＲ77は独立して水素またはＣ1-4アルキルであるか；または一緒になってＲ7およびＲ77は５または６員複素環を形成してもよく；
Ｒ8は水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルコキシであり；
Ｒ11は水素またはヒドロキシであり；
ｄ＋ｅが２、３、４または５であることを条件として；
ｄは０、１、２または３であり；
ｅは１、２、３、４または５であり；そして
ｆは０、１または２である]
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ａが窒素である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ1がＣ1-4アルキル、水素またはシアノである、請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】
Ｒ6が水素、メチルまたはハロゲンである、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】
ＧがＮ−Ｃ(Ｏ)ＯＲ4、Ｎ−Ｃ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5またはＮ−ヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】
ＧがＮ−Ｃ(Ｏ)ＯＲ4である、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項７】
Ｒ4が、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニルまたはＣ2-8アルキニル(１つまたはそれ以上のハロゲン原子またはシアノで適宜置換されており、ＯまたはＳで置換され得るＣＨ2基を含んでいてもよい)；またはＣ3-7シクロアルキル、アリールまたはＣ1-4アルキレンＣ3-7シクロアルキル(いずれの基もハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキル、ＯＲ5、ＣＮ、ＮＲ5Ｒ55、ＮＯ2またはＣ(Ｏ)ＯＣ1-4アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)を表す、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項８】
Ｒ4が、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニルまたはＣ2-8アルキニル(１つまたはそれ以上のハロゲン原子またはシアノで適宜置換されており、ＯまたはＳで置換され得るＣＨ2基を含んでいてもよい)；またはＣ3-7シクロアルキル(ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキル、ＯＲ5、ＣＮ、ＮＲ5Ｒ55、ＮＯ2またはＣ(Ｏ)ＯＣ1-4アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)を表す、請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項９】
Ｒ4で表される基が置換されていない、請求項７または８に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１０】
ｄおよびｅの各々が１を表す、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】
ｄおよびｅの各々が２を表す、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１２】
ＷがＣ2-3アルケニレンである場合に二重結合における立体化学が(Ｅ)である、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１３】
−Ｗ−Ｘ−Ｙ−が４または５原子鎖を表す、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１４】
式(Ｉａ)で示される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩：
【化２】
2008525416.tif 000002
(Ｉａ)
[式中、ＡおよびＢの一方は窒素であって、他方はＣＲ1であり；
ＷおよびＹは、独立して結合、Ｃ1-3アルキレンまたはＣ2-3アルケニレンであり；
Ｘは、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯ2、ＣＯＳ、ＳＣＯ、ＣＯＣＨ2Ｓ、ＣＯＣＨ2ＣＯ、ＯＣＯ、ＣＯＮＲ2、ＳＯおよびＳＯ2から選択され；
Ｇは、ＣＨＲ3、ＮＣＯＯＲ4またはＮＣＯＮＲ4Ｒ5であり；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、シアノまたはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキルであり；
Ｒ3は、Ｃ3-6アルキルであり；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルまたはＣ2-6アルキニル(１つまたはそれ以上のフッ素原子またはシアノにより適宜置換されている)、Ｃ3-7シクロアルキルまたはアリール(Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ3、ニトロ、シアノまたはＣＯ2Ｃ1-4アルキルで適宜置換されている)であり；そして
Ｒ5は水素またはＣ1-4アルキルである]。
【請求項１５】
実施例１〜１３６のいずれか１つに記載の式(Ｉ)で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩および医薬的に許容し得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
ＧＰＲ１１６が関与する疾患または症状を治療するための、請求項１６の医薬組成物。
【請求項１８】
飽満感を調節するための、請求項１６の医薬組成物。
【請求項１９】
肥満を治療するための、請求項１６の医薬組成物。
【請求項２０】
糖尿病を治療するための、請求項１６の医薬組成物。
【請求項２１】
メタボリック症候群(シンドロームＸ)、耐糖能異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベルまたは高血圧を治療するための、請求項１６の医薬組成物。
【請求項２２】
式(XII)で示される化合物：
【化３】
2008525416.tif 000003
(XII)
[式中、
ＡおよびＢの一方は窒素であって、他方はＣＲ1であり；
ＷおよびＹは、独立して結合、非分枝もしくは分枝Ｃ1-3アルキレンまたは非分枝もしくは分枝Ｃ2-3アルケニレンであり；
Ｘは、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ(ハロゲン)、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、Ｃ(Ｏ)Ｓ、ＳＣ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)ＣＨ2Ｓ、Ｃ(Ｏ)ＣＨ2Ｃ(ＯＨ)、Ｃ(Ｏ)ＣＨ2Ｃ(Ｏ)、ＯＣ(Ｏ)、ＮＲ5、ＣＨ(ＮＲ5Ｒ55)、Ｃ(Ｏ)ＮＲ2、Ｓ(Ｏ)およびＳ(Ｏ)2から選択され；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、Ｃ1-4アルキル、ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＳＯＣ1-4アルキルまたはＳＣ1-4アルキルであり；
Ｒ2は、水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ5およびＲ55は独立して水素またはＣ1-4アルキルであるか；または一緒になってＲ5およびＲ55は５または６員複素環を形成してもよく；
Ｒ6は水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、エチニル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ77またはＣ1-4アルキレンＳ(Ｏ)fであり；
Ｒ7およびＲ77は独立して水素またはＣ1-4アルキルであるか；または一緒になってＲ7およびＲ77は５または６員複素環を形成してもよく；
Ｒ8は水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルコキシであり；
Ｒ11は水素またはヒドロキシであり；
ｄ＋ｅが２、３、４または５であることを条件として；
ｄは０、１、２または３であり；
ｅは１、２、３、４または５であり；そして
ｆは０、１または２である]。