【手続補正書】
【提出日】令和1年10月18日(2019.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）：
2018531289.tif 000001
［式中、
C1とC2との間、C2とR3との間、C3とR4との間、C5とC6との間、C5とC7との間、C1とC6との間、およびC3とC4との間の点線は、原子価が許容する範囲で、単結合が存在しても二重結合が存在してもよいことを示し；
R1は、-CN、-COOH、-COOCH2CH3、-CONHR5、-CONR5R5、-COOR5、-COOCH3、-CH2NR5R5、-CH2OCONR5R5、-CH2NR5COOR5、-CH2R5、-CH2NR5CONR5R5、-CH2OH、-CH2OR5、硫酸アルキル、スルホン酸アルキル、リン酸アルキル、-CH2OSO3R5、-CH2OSO2R5、-CH2OPO3R5R5、-CH2OPO3HR5、-CH2OPO3H2、-C（=NR5）NR5R5、-NR5C（=NR5）NR5R5、-CONH2、-CH2CONR5R5、-SR5、-SO3R5、-SO2R5、-CH2NHCOR5、-CH2NHCNR5NR5R5、-CH2COSR5、CH2NR5COR5、-CH2NR5CNR5NR5R5、-CH2NR5COSR5、-CH2NHSO2R5、-CH2N R5SO2R5、-CHNR5、-CHNOR5、-H、-NH2、-NHR5、-NR5R5、-OH、-OR5、ホスファート、-OPO3R5R5、-OPO3HR5、-OPO3H2、-NCO、-NCS、-N3、-R5、-C≡CR5、-（CH=CH）R5、-SH、-SR5、-SO2H、-SO3H、-SO2NR5R5、-SO3R5、-NHCOR5、-NHCNR5NR5R5、-NHCOSR5、第二級アミド、第三級アミド、-NR5COR5、-NR5C（=NH）NR5R5、-NR5COSR5、-NHC（=NR5）R5、-NR5C（=NR5）R5、-NHSO2（NH2）、-NHSO2R5、-NR5SO2R5、-NR5SO2NR5R5、-OCOR5、-OCONR5R5、-O（C=O）OR5、-SCOR5、-O（C=NH）NR5R5、-OCSNHR5、-OS（=O2）R5、-OS（=O2）NR5R5、-SCONR5R5、-CH2-アリール、-CH2-ヘテロアリール、
2018531289.tif 000002
であり；
R2は、-H、-CH3、-SCH（CH3）2、-SC（=O）CH3、-SC（=O）R5、-SCH2CH2OCOCH3、-SR5、-SOR5、-SOOR5、-SCONR5R5、
2018531289.tif 000003
であり；
R3は、C1とC2との間、C3とC4との間、およびC5とC6との間に二重結合が存在するとき、-OCOCH3、-OCOOCH2CH3、-OR7、-R7、または-NR5R5であり；
R4は、C1とC2との間、C3とC4との間、およびC5とC6との間に二重結合が存在するとき、-OCOCH3、-OCOOCH2CH3、-OR7、-R7、または-NR5R5であり；
R3は、R4がOでありかつC2とR3との間およびC3とR4との間に二重結合が存在するとき、Oであり；
R4は、R3がOでありかつC2とR3との間に二重結合が存在するとき、-OCH3、-OP（=O）（OCH3）2、-OH、-OCOOCH2CH3、-OCONHCH2CH3、-OCOOCH（CH3）2、-OR7、-R7、または-NR5R5であり；R3およびR4はまた、合わさって複素環式または炭素環式環を形成してよく；
R5は、出現毎に独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、アミン、またはヘテロアリール（アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、エーテル、1つ以上のアルキルで置換されていてもよいアミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、シアノ、ニトリル、CF3、エステル、アミド、シクロアルキルアミド、糖、アルキルおよび/またはアルコキシで置換されていてもよいヘテロアリールアミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、スルファート、スルホニル、スルホン酸カルボン酸、ならびにアリールから個別に選択される置換基で置換されていてもよい）から選択されるか、または、2つのR5基は、一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基（アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、ニトリル、シアノ、ニトロ、CF3、エステルアミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、またはカルボン酸基から個別に選択される置換基で置換されていてもよい）を形成し；かつ
R7は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリール（アルキル、シクロアルキル、エーテル、アミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、ニトリル、シアノ、ニトリル、CF3、エステル、アミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、またはカルボン酸から個別に選択される置換基で置換されていてもよい）である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
R1が、-NR5C（=NR5）NR5R5、-SR5、-SO3R5、-SO2R5、-NH2、-NHR5、-NR5R5、-OH、-OR5、-NCO、-NCS、-N3、-SH、-SR5、-SO2H、-SO3H、-SO2NR5R5、-SO3R5、-NHCOR5、-NHCNR5NR5R5、-NHCOSR5、-NR5COR5、-N R5C（=NH）NR5R5、-NR5COSR5、-NHC（=NR5）R5、-NR5C（=NR5）R5、-NHSO2（NH2）、-NHSO2R5、-NR5SO2R5、-NR5SO2NR5R5、-OCOR5、-OCONR5R5、-O（C=O）OR5、-SCOR5、-O（C=NH）NR5R5、-OCSNHR5、-OS（=O2）R5、-OS（=O2）NR5R5、-SCONR5R5である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が、NH（CO）R5である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R5が、アルキル、シクロアルキル、またはアリールである、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
R5が、CH3である、請求項3記載の化合物。
【請求項６】
R2が、Hであり；かつ、R4が、R3がOでありかつC2とR3との間に二重結合が存在するとき、-OH、-OR7、または-R7である、請求項3記載の化合物。
【請求項７】
以下からなる群より選択される、請求項2記載の化合物：
2018531289.tif 000004
。
【請求項８】
請求項1記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項９】
R1が、NHCOR5である、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
R5が、アルキル、シクロアルキル、またはアリールである、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
経口投与される、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される少なくとも1つの化合物を含む、請求項11記載の薬学的組成物：
2018531289.tif 000005
。
【請求項１３】
腹腔内に投与される、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
少なくとも以下からなる群より選択される化合物を含む、請求項13記載の薬学的組成物：
2018531289.tif 000006
2018531289.tif 000007
2018531289.tif 000008
。
【請求項１５】
セラストロールよりも高い経口バイオアベイラビリティを有する、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
その必要性のある対象において肥満を処置する方法であって、対象に有効量の請求項1記載の化合物を投与する工程を含む、前記方法。
【請求項１７】
肥満関連疾患または障害を処置する方法であって、肥満関連疾患または障害に罹患しているまたは罹患するリスクのある対象に請求項8〜15のいずれか一項記載の組成物を投与する工程を含む、前記方法。
【請求項１８】
肥満関連疾患または障害が、肥満、前肥満、病的肥満、プラダー・ウィリー症候群、視床下部傷害性肥満、非アルコール性脂肪性肝炎、高脂血症、高血圧、糖尿病、脂肪異栄養症、脂肪肝、バルデー・ビードル症候群、コーエン症候群、心血管疾患、関節炎、脳卒中、メタボリックシンドロームおよびMOMO症候群を含む群から選択される、請求項17記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物または組成物が、別の治療と組み合わせて投与される、請求項16〜17のいずれか一項記載の方法。
【請求項２０】
投与する工程が、経口投与、静脈内投与、局所投与、非経口投与、腹腔内投与、筋肉内投与、髄腔内投与、病巣内投与、頭蓋内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心臓内投与、硝子体内投与、骨内投与、脳内投与、動脈内投与、関節内投与、皮内投与、経皮投与、経粘膜投与、舌下投与、腸内投与、口唇下投与、吹送投与、坐剤投与、吸入投与、または皮下投与を含む、請求項16〜17のいずれか一項記載の方法。
【請求項２１】
前記組成物が、丸剤、カプセル剤、錠剤、顆粒剤、粉剤、塩、結晶、液剤、血清、シロップ剤、懸濁剤、ゲル剤、クリーム剤、ペースト剤、フィルム剤、パッチ剤、および吸入剤を含む群から選択される形態で投与される、請求項16〜17のいずれか一項記載の方法。
【請求項２２】
前記対象が、哺乳動物である、請求項16〜17のいずれか一項記載の方法。
【請求項２３】
前記対象が、ヒトである、請求項22記載の方法。
【請求項２４】
前記対象が、30kg/m2超のボディマス指数（BMI）を有するヒトである、請求項23記載の方法。
【請求項２５】
前記化合物または組成物が、経口投与される、請求項16〜17のいずれか一項記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物または組成物が、約0.1〜約0.5mg/kg、約0.1〜約1mg/kg、約0.1〜約5mg/kg、約0.1〜約10mg/kgの用量で経口投与される、請求項16〜17のいずれか一項記載の方法。
【請求項２７】
式（II）：
2018531289.tif 000009
［式中、R1は、ORaまたはNRaRbであり、ここで、各RaおよびRbは、独立して、水素、R5、C（=NR5）NR5R5、-CO、-CS、-COR5、-CNR5NR5R5、-COSR5、-C（=NH）NR5R5、-C（=NR5）R5、-SO2（NH2）、-SO2R5、-SO2R5、-SO2NR5R5、-COR5、-CONR5R5、-（C=O）OR5、-（C=NH）NR5R5、-CSNHR5、-S（=O2）R5、または-S（=O2）NR5R5であり；かつ
R5は、出現毎に独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、アミン、またはヘテロアリール（アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、エーテル、1つ以上のアルキルで置換されていてもよいアミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、シアノ、ニトリル、CF3、エステル、アミド、シクロアルキルアミド、糖、アルキルおよび/またはアルコキシで置換されていてもよいヘテロアリールアミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、スルファート、スルホニル、スルホン酸カルボン酸、ならびにアリールから個別に選択される置換基で置換されていてもよい）から選択されるか、または、2つのR5基は、一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基（アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、ニトリル、シアノ、ニトロ、CF3、エステルアミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、またはカルボン酸基から個別に選択される置換基で置換されていてもよい）を形成する］
の化合物、およびその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項２８】
R1が、NRaRbである、請求項27記載の組成物。
【請求項２９】
R1が、NHCOR5である、請求項27記載の組成物。
【請求項３０】
R5が、アルキル、シクロアルキル、またはアリールである、請求項29記載の組成物。
【請求項３１】
以下からなる群より選択される少なくとも1つの化合物を含む、請求項27記載の組成物：
2018531289.tif 000010
。
【請求項３２】
肥満関連疾患または障害を処置する方法であって、肥満関連疾患または障害に罹患しているまたは罹患するリスクのある対象に請求項27〜31のいずれか一項記載の組成物を投与する工程を含む、前記方法。
【請求項３３】
肥満関連疾患または障害が、肥満、前肥満、病的肥満、プラダー・ウィリー症候群、視床下部傷害性肥満、非アルコール性脂肪性肝炎、高脂血症、高血圧、糖尿病、脂肪異栄養症、脂肪肝、バルデー・ビードル症候群、コーエン症候群、心血管疾患、関節炎、脳卒中、メタボリックシンドロームおよびMOMO症候群を含む群から選択される、請求項32記載の方法。
【請求項３４】
前記組成物が、別の治療と組み合わせて投与される、請求項32記載の方法。
【請求項３５】
投与する工程が、経口投与、静脈内投与、局所投与、非経口投与、腹腔内投与、筋肉内投与、髄腔内投与、病巣内投与、頭蓋内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心臓内投与、硝子体内投与、骨内投与、脳内投与、動脈内投与、関節内投与、皮内投与、経皮投与、経粘膜投与、舌下投与、腸内投与、口唇下投与、吹送投与、坐剤投与、吸入投与、または皮下投与を含む、請求項32記載の方法。
【請求項３６】
前記組成物が、丸剤、カプセル剤、錠剤、顆粒剤、粉剤、塩、結晶、液剤、血清、シロップ剤、懸濁剤、ゲル剤、クリーム剤、ペースト剤、フィルム剤、パッチ剤、および吸入剤を含む群から選択される形態で投与される、請求項32記載の方法。
【請求項３７】
前記対象が、哺乳動物である、請求項32記載の方法。
【請求項３８】
前記対象が、ヒトである、請求項37記載の方法。
【請求項３９】
前記対象が、30kg/m2超のボディマス指数（BMI）を有するヒトである、請求項38記載の方法。
【請求項４０】
前記組成物が、経口投与される、請求項32記載の方法。
【請求項４１】
前記組成物が、約0.1〜約0.5mg/kg、約0.1〜約1mg/kg、約0.1〜約5mg/kg、または約0.1〜約10mg/kgの用量で経口投与される、請求項32記載の方法。
【請求項４２】
請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物を含む、キット。
【請求項４３】
経口アプリケーターをさらに含む、請求項42記載のキット。
【請求項４４】
腹腔内アプリケーターをさらに含む、請求項42記載のキット。
【請求項４５】
請求項27〜31のいずれか一項記載の組成物を含む、キット。
【請求項４６】
経口アプリケーターをさらに含む、請求項45記載のキット。
【請求項４７】
腹腔内アプリケーターをさらに含む、請求項45記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
[本発明1001]
式（I）：
2018531289.tif 000011
［式中、
C1とC2との間、C2とR3との間、C3とR4との間、C5とC6との間、C5とC7との間、C1とC6との間、およびC3とC4との間の点線は、原子価が許容する範囲で、単結合が存在しても二重結合が存在してもよいことを示し；
R1は、-CN、-COOH、-COOCH2CH3、-CONHR5、-CONR5R5、-COOR5、-COOCH3、-CH2NR5R5、-CH2OCONR5R5、-CH2NR5COOR5、-CH2R5、-CH2NR5CONR5R5、-CH2OH、-CH2OR5、硫酸アルキル、スルホン酸アルキル、リン酸アルキル、-CH2OSO3R5、-CH2OSO2R5、-CH2OPO3R5R5、-CH2OPO3HR5、-CH2OPO3H2、-C（=NR5）NR5R5、-NR5C（=NR5）NR5R5、-CONH2、-CH2CONR5R5、-SR5、-SO3R5、-SO2R5、-CH2NHCOR5、-CH2NHCNR5NR5R5、-CH2COSR5、CH2NR5COR5、-CH2NR5CNR5NR5R5、-CH2NR5COSR5、-CH2NHSO2R5、-CH2N R5SO2R5、-CHNR5、-CHNOR5、-H、-NH2、-NHR5、-NR5R5、-OH、-OR5、ホスファート、-OPO3R5R5、-OPO3HR5、-OPO3H2、-NCO、-NCS、-N3、-R5、-C≡CR5、-（CH=CH）R5、-SH、-SR5、-SO2H、-SO3H、-SO2NR5R5、-SO3R5、-NHCOR5、-NHCNR5NR5R5、-NHCOSR5、第二級アミド、第三級アミド、-NR5COR5、-NR5C（=NH）NR5R5、-NR5COSR5、-NHC（=NR5）R5、-NR5C（=NR5）R5、-NHSO2（NH2）、-NHSO2R5、-NR5SO2R5、-NR5SO2NR5R5、-OCOR5、-OCONR5R5、-O（C=O）OR5、-SCOR5、-O（C=NH）NR5R5、-OCSNHR5、-OS（=O2）R5、-OS（=O2）NR5R5、-SCONR5R5、-CH2-アリール、-CH2-ヘテロアリール、
2018531289.tif 000012
であり；
R2は、-H、-CH3、-SCH（CH3）2、-SC（=O）CH3、-SC（=O）R5、-SCH2CH2OCOCH3、-SR5、-SOR5、-SOOR5、-SCONR5R5、
2018531289.tif 000013
であり；
R3は、C1とC2との間、C3とC4との間、およびC5とC6との間に二重結合が存在するとき、-OCOCH3、-OCOOCH2CH3、-OR7、-R7、または-NR5R5であり；
R4は、C1とC2との間、C3とC4との間、およびC5とC6との間に二重結合が存在するとき、-OCOCH3、-OCOOCH2CH3、-OR7、-R7、または-NR5R5であり；
R3は、R4がOでありかつC2とR3との間およびC3とR4との間に二重結合が存在するとき、Oであり；
R4は、R3がOでありかつC2とR3との間に二重結合が存在するとき、-OCH3、-OP（=O）（OCH3）2、-OH、-OCOOCH2CH3、-OCONHCH2CH3、-OCOOCH（CH3）2、-OR7、-R7、または-NR5R5であり；R3およびR4はまた、合わさって複素環式または炭素環式環を形成してよく；
R5は、出現毎に独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、アミン、またはヘテロアリール（アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、エーテル、1つ以上のアルキルで置換されていてもよいアミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、シアノ、ニトリル、CF3、エステル、アミド、シクロアルキルアミド、糖、アルキルおよび/またはアルコキシで置換されていてもよいヘテロアリールアミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、スルファート、スルホニル、スルホン酸カルボン酸、ならびにアリールから個別に選択される置換基で置換されていてもよい）から選択されるか、または、2つのR5基は、一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基（アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、ニトリル、シアノ、ニトロ、CF3、エステルアミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、またはカルボン酸基から個別に選択される置換基で置換されていてもよい）を形成し；かつ
R7は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、またはヘテロアリール（アルキル、シクロアルキル、エーテル、アミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、ニトリル、シアノ、ニトリル、CF3、エステル、アミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、またはカルボン酸から個別に選択される置換基で置換されていてもよい）である］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
[本発明1002]
R1が、-NR5C（=NR5）NR5R5、-SR5、-SO3R5、-SO2R5、-NH2、-NHR5、-NR5R5、-OH、-OR5、-NCO、-NCS、-N3、-SH、-SR5、-SO2H、-SO3H、-SO2NR5R5、-SO3R5、-NHCOR5、-NHCNR5NR5R5、-NHCOSR5、-NR5COR5、-N R5C（=NH）NR5R5、-NR5COSR5、-NHC（=NR5）R5、-NR5C（=NR5）R5、-NHSO2（NH2）、-NHSO2R5、-NR5SO2R5、-NR5SO2NR5R5、-OCOR5、-OCONR5R5、-O（C=O）OR5、-SCOR5、-O（C=NH）NR5R5、-OCSNHR5、-OS（=O2）R5、-OS（=O2）NR5R5、-SCONR5R5である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
R1が、NH（CO）R5である、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
R5が、アルキル、シクロアルキル、またはアリールである、本発明1003の化合物。
[本発明1005]
R5が、CH3である、本発明1003の化合物。
[本発明1006]
R2が、Hであり；かつ、R4が、R3がOでありかつC2とR3との間に二重結合が存在するとき、-OH、-OR7、または-R7である、本発明1003の化合物。
[本発明1007]
以下からなる群より選択される、本発明1002の化合物：
2018531289.tif 000014
。
[本発明1008]
本発明1001の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
[本発明1009]
R1が、NHCOR5である、本発明1008の薬学的組成物。
[本発明1010]
R5が、アルキル、シクロアルキル、またはアリールである、本発明1008の薬学的組成物。
[本発明1011]
経口投与される、本発明1008の薬学的組成物。
[本発明1012]
以下からなる群より選択される少なくとも1つの化合物を含む、本発明1011の薬学的組成物：
2018531289.tif 000015
。
[本発明1013]
腹腔内に投与される、本発明1008の薬学的組成物。
[本発明1014]
少なくとも以下からなる群より選択される化合物を含む、本発明1013の薬学的組成物：
2018531289.tif 000016
2018531289.tif 000017
2018531289.tif 000018
。
[本発明1015]
セラストロールよりも高い経口バイオアベイラビリティを有する、本発明1008の薬学的組成物。
[本発明1016]
その必要性のある対象において肥満を処置する方法であって、対象に有効量の本発明1001の化合物を投与する工程を含む、前記方法。
[本発明1017]
肥満関連疾患または障害を処置する方法であって、肥満関連疾患または障害に罹患しているまたは罹患するリスクのある対象に本発明1008〜1015のいずれかの組成物を投与する工程を含む、前記方法。
[本発明1018]
肥満関連疾患または障害が、肥満、前肥満、病的肥満、プラダー・ウィリー症候群、視床下部傷害性肥満、非アルコール性脂肪性肝炎、高脂血症、高血圧、糖尿病、脂肪異栄養症、脂肪肝、バルデー・ビードル症候群、コーエン症候群、心血管疾患、関節炎、脳卒中、メタボリックシンドロームおよびMOMO症候群を含む群から選択される、本発明1017の方法。
[本発明1019]
前記化合物または組成物が、別の治療と組み合わせて投与される、本発明1016〜1017のいずれかの方法。
[本発明1020]
投与する工程が、経口投与、静脈内投与、局所投与、非経口投与、腹腔内投与、筋肉内投与、髄腔内投与、病巣内投与、頭蓋内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心臓内投与、硝子体内投与、骨内投与、脳内投与、動脈内投与、関節内投与、皮内投与、経皮投与、経粘膜投与、舌下投与、腸内投与、口唇下投与、吹送投与、坐剤投与、吸入投与、または皮下投与を含む、本発明1016〜1017のいずれかの方法。
[本発明1021]
前記組成物が、丸剤、カプセル剤、錠剤、顆粒剤、粉剤、塩、結晶、液剤、血清、シロップ剤、懸濁剤、ゲル剤、クリーム剤、ペースト剤、フィルム剤、パッチ剤、および吸入剤を含む群から選択される形態で投与される、本発明1016〜1017のいずれかの方法。
[本発明1022]
前記対象が、哺乳動物である、本発明1016〜1017のいずれかの方法。
[本発明1023]
前記対象が、ヒトである、本発明1022の方法。
[本発明1024]
前記対象が、30kg/m2超のボディマス指数（BMI）を有するヒトである、本発明1023の方法。
[本発明1025]
前記化合物または組成物が、経口投与される、本発明1016〜1017のいずれかの方法。
[本発明1026]
前記化合物または組成物が、約0.1〜約0.5mg/kg、約0.1〜約1mg/kg、約0.1〜約5mg/kg、約0.1〜約10mg/kgの用量で経口投与される、本発明1016〜1017のいずれかの方法。
[本発明1027]
式（II）：
2018531289.tif 000019
［式中、R1は、ORaまたはNRaRbであり、ここで、各RaおよびRbは、独立して、水素、R5、C（=NR5）NR5R5、-CO、-CS、-COR5、-CNR5NR5R5、-COSR5、-C（=NH）NR5R5、-C（=NR5）R5、-SO2（NH2）、-SO2R5、-SO2R5、-SO2NR5R5、-COR5、-CONR5R5、-（C=O）OR5、-（C=NH）NR5R5、-CSNHR5、-S（=O2）R5、または-S（=O2）NR5R5であり；かつ
R5は、出現毎に独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、アミン、またはヘテロアリール（アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、エーテル、1つ以上のアルキルで置換されていてもよいアミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、シアノ、ニトリル、CF3、エステル、アミド、シクロアルキルアミド、糖、アルキルおよび/またはアルコキシで置換されていてもよいヘテロアリールアミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、スルファート、スルホニル、スルホン酸カルボン酸、ならびにアリールから個別に選択される置換基で置換されていてもよい）から選択されるか、または、2つのR5基は、一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基（アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルキルアリール、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミン、ハロゲン、ヒドロキシル、エーテル、ニトリル、シアノ、ニトロ、CF3、エステルアミド、尿素、カルバマート、チオエーテル、またはカルボン酸基から個別に選択される置換基で置換されていてもよい）を形成する］
の化合物、およびその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、組成物。
[本発明1028]
R1が、NRaRbである、本発明1027の組成物。
[本発明1029]
R1が、NHCOR5である、本発明1027の組成物。
[本発明1030]
R5が、アルキル、シクロアルキル、またはアリールである、本発明1029の組成物。
[本発明1031]
以下からなる群より選択される少なくとも1つの化合物を含む、本発明1027の組成物：
2018531289.tif 000020
。
[本発明1032]
肥満関連疾患または障害を処置する方法であって、肥満関連疾患または障害に罹患しているまたは罹患するリスクのある対象に本発明1027〜1031のいずれかの組成物を投与する工程を含む、前記方法。
[本発明1033]
肥満関連疾患または障害が、肥満、前肥満、病的肥満、プラダー・ウィリー症候群、視床下部傷害性肥満、非アルコール性脂肪性肝炎、高脂血症、高血圧、糖尿病、脂肪異栄養症、脂肪肝、バルデー・ビードル症候群、コーエン症候群、心血管疾患、関節炎、脳卒中、メタボリックシンドロームおよびMOMO症候群を含む群から選択される、本発明1032の方法。
[本発明1034]
前記組成物が、別の治療と組み合わせて投与される、本発明1032の方法。
[本発明1035]
投与する工程が、経口投与、静脈内投与、局所投与、非経口投与、腹腔内投与、筋肉内投与、髄腔内投与、病巣内投与、頭蓋内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心臓内投与、硝子体内投与、骨内投与、脳内投与、動脈内投与、関節内投与、皮内投与、経皮投与、経粘膜投与、舌下投与、腸内投与、口唇下投与、吹送投与、坐剤投与、吸入投与、または皮下投与を含む、本発明1032の方法。
[本発明1036]
前記組成物が、丸剤、カプセル剤、錠剤、顆粒剤、粉剤、塩、結晶、液剤、血清、シロップ剤、懸濁剤、ゲル剤、クリーム剤、ペースト剤、フィルム剤、パッチ剤、および吸入剤を含む群から選択される形態で投与される、本発明1032の方法。
[本発明1037]
前記対象が、哺乳動物である、本発明1032の方法。
[本発明1038]
前記対象が、ヒトである、本発明1037の方法。
[本発明1039]
前記対象が、30kg/m2超のボディマス指数（BMI）を有するヒトである、本発明1038の方法。
[本発明1040]
前記組成物が、経口投与される、本発明1032の方法。
[本発明1041]
前記組成物が、約0.1〜約0.5mg/kg、約0.1〜約1mg/kg、約0.1〜約5mg/kg、または約0.1〜約10mg/kgの用量で経口投与される、本発明1032の方法。
[本発明1042]
本発明1001〜1007のいずれかの化合物を含む、キット。
[本発明1043]
経口アプリケーターをさらに含む、本発明1042のキット。
[本発明1044]
腹腔内アプリケーターをさらに含む、本発明1042のキット。
[本発明1045]
本発明1027〜1031のいずれかの組成物を含む、キット。
[本発明1046]
経口アプリケーターをさらに含む、本発明1045のキット。
[本発明1047]
腹腔内アプリケーターをさらに含む、本発明1045のキット。
本明細書に開示の各態様は、他の開示の態様の各々に適用可能であると企図される。したがって、本明細書に記載の種々の要素の全ての組み合わせが本発明の範囲内である。他の局面が以下に開示される。