【手続補正書】
【提出日】平成19年11月20日(2007.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2007513901.tif 000001
式中、Ａは、基
【化２】
2007513901.tif 000002
を表し
｛式中、Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールを表し、
ここで、アルキル、シクロアルキル、フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールは、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノにより置換されていてもよく、そして、
＊は、Ｙへの結合点を表す｝、
Ｙは、ＯまたはＮＨを表し、
Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、水素、ハロゲン、シアノまたは（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルを表し、
Ｒ３およびＲ４は、相互に独立して、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ５は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル｛これは、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、５員ないし１０員のヘテロアリールまたは５員ないし１０員の複素環により置換されており、ここで、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノまたはアリールは、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノまたは（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールにより置換されていてもよい｝
（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ｛これは、アミノ、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノにより置換されていてもよい｝、
ジメチルアミノエチルアミノ、
（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、５員ないし１０員の複素環もしくは５員ないし１０員の複素環オキシ｛ここで、シクロアルキル、複素環または複素環オキシは、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、オキソまたはベンジルオキシにより置換されていてもよい｝
および、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールまたは５員ないし１０員のヘテロアリール｛ここで、アリールまたはヘテロアリールは、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（これは、アミノまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノにより置換されていてもよい）、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい｝、
からなる群から選択される基を表す、
の化合物、並びにその塩、水和物、塩の水和物および溶媒和物。
【請求項２】
式中、
Ａが、基
【化３】
2007513901.tif 000003
を表し
｛式中、Ｒ７は、水素、塩素またはメチルを表し、そして、
＊は、Ｙへの結合点を表す｝、
Ｙが、Ｏを表し、
Ｒ１およびＲ２が、相互に独立して、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３およびＲ４が、相互に独立して、水素またはフッ素を表し、
Ｒ５が、水素を表し、
Ｒ６が、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル｛これは、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ５−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、フェニル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたは５員もしくは６員の複素環により置換されており、ここで、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノまたはフェニルは、ヒドロキシル、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルアミノまたはフェニルにより置換されていてもよい｝、
（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ｛これは、アミノまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノにより置換されていてもよい｝、
シクロペンチル、シクロヘキシル、５員もしくは６員の複素環または５員もしくは６員の複素環オキシ｛ここで、シクロペンチル、シクロヘキシル、複素環または複素環オキシは、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、オキソまたはベンジルオキシにより置換されていてもよい｝、
およびフェニル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジルまたはピリダジニル｛ここで、フェニル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジルまたはピリダジニルは、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル（これは、アミノまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノにより置換されていてもよい）、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい｝
からなる群から選択される基を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、水和物、塩の水和物および溶媒和物。
【請求項３】
式中、
Ａが、
【化４】
2007513901.tif 000004
の基を表し
｛式中、Ｒ７は、水素、塩素またはメチルを表し、そして、
＊は、Ｙへの結合点を表す｝、
Ｙが、Ｏを表し、
Ｒ１およびＲ２が、相互に独立して、水素またはフッ素を表し、
Ｒ３およびＲ４が、水素を表し、
Ｒ５が、水素を表し、
Ｒ６が、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル｛これは、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、シクロヘキシルアミノまたはピペリジニルにより置換されており、ここで、アルキルアミノまたはシクロヘキシルアミノは、ヒドロキシルまたはフェニルにより置換されていてもよい｝
（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ｛これは、アミノまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノにより置換されていてもよい｝、
シクロペンチル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペリジニルオキシまたはピロリジニルオキシ｛ここで、シクロペンチル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペリジニルオキシまたはピロリジニルオキシは、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルまたはベンジルオキシにより置換されていてもよい｝、
およびフェニルまたはチエニル｛ここで、フェニルまたはチエニルは、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル（これは、アミノまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい｝、
からなる群から選択される基を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、水和物、塩の水和物および溶媒和物。
【請求項４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって；
［Ａ］式
【化５】
2007513901.tif 000005
（式中、Ａ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１の定義の通りである）
の化合物を、式
【化６】
2007513901.tif 000006
（式中、Ｒ６は、請求項１の定義の通りであり、
Ｒ６ａは、上記定義の通りの基Ｒ６に対応するが、しかしながら、第２級または第３級アミノ基の代わりに塩素置換基を、または、遊離アミノ基の代わりにニトロ基または保護アミノ基を含有し、そして、
Ｘ１は、ハロゲン、好ましくは塩素もしくは臭素、またはヒドロキシルを表す）
の化合物と反応させ、
そして、化合物（ＩＩＩａ）との反応の場合、基Ｒ６ａにおいて、塩素置換基を続いてアミンにより置換するか、ニトロ基を水素化して対応するアミノ基を与えるか、または、保護基を切断して対応する遊離アミノ基を解放する、
または、
［Ｂ］式
【化７】
2007513901.tif 000007
（式中、Ａ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１の定義の通りである）
の化合物を、式
【化８】
2007513901.tif 000008
（式中、Ｒ８は、請求項１の定義の通りである）
の化合物と反応させる、
のいずれかを特徴とする製造方法。
【請求項５】
障害の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
心血管障害の処置および／または予防のための医薬を製造するための、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
勃起不全の処置および／または予防のための医薬を製造するための、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８】
心血管的に有効な量の請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物の使用を含む、心血管障害の処置および／または予防方法。
【請求項９】
さらなる活性化合物と組み合わせて請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物を含む医薬。
【請求項１０】
不活性、非毒性の医薬的に適する補助剤と組み合わせて、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物を含む医薬。
【請求項１１】
心血管障害の処置および／または予防のための請求項９または請求項１０に記載の医薬。
【請求項１２】
勃起不全の処置および／または予防のための請求項９または請求項１０に記載の医薬。