【手続補正書】
【提出日】平成20年10月3日(2008.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａまたは式Ｉｂ：
【化１】
2008516945.tif 000001
で示される化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｗは、ＣまたはＮであり；
Ｑは、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、Ｃ6-14アリール、またはＣ5-
15ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて、該Ｃ1-6アルキル、該Ｃ3-12シクロアルキル、該Ｃ6-10アリール、該Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、または該Ｃ5-15ヘテロシクリルは、場合により、独立して以下：ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-6アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）−Ｒa、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール−Ｒa、ＯＣ6-10アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ6-10アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ6-10アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ6-10アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ6-10アリール−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ6-10アリール−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ6-10アリール−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ6-10アリール−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ6-10アリール）−Ｒa、Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）2、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ6-10アリール、Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＯＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｒa、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、ＳＯ2（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、ＳＯ2（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、またはＳＯ2（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）；から選択される１、２または３個の置換基で置換され、
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＳＯＣ1-6アルキル、ＳＯＮＨＣ1-6アルキル、ＳＯＮ（Ｃ1-6アルキル）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ5-6アリール、ＯＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＳＯ2Ｃ5-6アリール、ＳＯ2ＮＨＣ5-6アリール、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨ（Ｃ5-6アリール）、Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシ
クリル、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキルＣ5-6アリール、ＮＲbＲb、Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲb、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲb、Ｓ（＝Ｏ）Ｒb、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲbＲb、またはＳＯ2ＮＲbＲbから選択され；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ5-6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルから選択され；
Ｖは、それぞれ独立して、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ2、ＮＨＳ（＝Ｏ）、ＮＨ
ＳＯ2、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ2ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲaＳＯ2、ＮＲaＳ（＝Ｏ）、ＮＲaＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲa、Ｓ（Ｏ）2ＮＲa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲa、ＯＣ1-6アルキレニル、Ｃ2-6アルケニレニル、またはＣ1-6アルキレニルから選択され、ここにおいて、該ＯＣ1-6アルキレニル、Ｃ2-6アルケニレニル、およびＣ1-6アルキレニルは、場合により、独立してＲaから選択される１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｘ、Ｙ、およびＺは、独立して、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ2、ＮＨＳ（＝Ｏ）、ＮＨＳＯ2、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ2ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲaＳＯ2、ＮＲaＳ（＝Ｏ）、ＮＲaＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲa、Ｓ（Ｏ）2ＮＲa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲa、またはＣ1-6アルキルから選択され、ここにおいて、該Ｃ1-6アルキルは、場合によ
り、独立してＲaから選択される１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎ、ｑ、ｒ、ｓ、およびｕは、それぞれ独立して、０または１であり；
Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ5-10ヘテロシクリル、またはＣ1-6アルキル−Ｃ5-10ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ5-10ヘテロシクリル、およびＣ1-6アルキル−Ｃ5-10ヘテロシクリルは、場合により、独立して以下：ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）−Ｒa、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ5-6アリール−Ｒa、ＯＣ5-6アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ5-6アリール−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ5-6アリール−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6アリール−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ5-6アリール）−Ｒa、Ｎ（Ｃ5-6アリール−Ｒa）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＯＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）−Ｒa、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル；から選択される１、２または３個の置換基で置換され、
Ｒ3は、Ｒ1、Ｃ1-6アルキルＲc、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、Ｃ1-6アルキルＯＲc、Ｃ1-6アルキルＳＲc、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ
1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＳＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ5-9ヘテロシクリル（Ｒd）t、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＳＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、またはＣ1-6アルキルＳＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲdから選択され；
ｔは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＣ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＣ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-4アルキル−Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ1-4アルキル−Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、またはＣ1-4アルキル−Ｃ3-9シクロアルキルＲdから選択され；および
Ｒdは、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、ＮＨ2、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-3アルキル、またはＯＣ1-3アルキルＯＨから選択され；
ただし、
ａ）該化合物が式Ｉａを有し、ＷがＮであり、Ｒ2がＣ1-4アルキルであり、ｑが０であり、ｒが０であり、ｓが０である場合、［Ｒ1−（Ｖ）n］m−Ｑは、フェニル以外であり；
ｂ）該化合物が式Ｉａを有し、ＷがＮであり、Ｒ2がＣ1-4アルキルであり、ｑが０であり、ｒが０であり、ｓが０であり、Ｑがフェニルであり、ｍが１である場合、Ｒ1−（Ｖ）n−は、ブロモ、ピリジルまたはメトキシフェニル以外であり；
ｃ）該化合物が式Ｉｂを有し、ＷがＮであり、−［Ｘ］q−［Ｙ］r−［Ｚ］s−が−ＣＨ2−である場合、［Ｒ1−（Ｖ）n］m−Ｑは、フェニル以外であり；
ｄ）該化合物が式Ｉｂを有し、ＷがＮであり、−［Ｘ］q−［Ｙ］r−［Ｚ］s−が−ＣＨ2−、または−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｑがフェニルであり、ｍが２である場合、少なくとも１個のＲ1−（Ｖ）n−は、フルオロ以外であり；
ｅ）該化合物が式Ｉｂを有し、ＷがＮであり、−［Ｘ］q−［Ｙ］r−［Ｚ］s−が−ＮＨ−であり、Ｑがフェニルであり、ｍが２である場合、少なくとも１個のＲ1−（Ｖ）n−は、Ｃ1-4アルキル以外であり；そして
ｆ）該化合物が式Ｉｂを有し、ＷがＮであり、−［Ｘ］q−［Ｙ］r−［Ｚ］s−が−Ｏ−である場合、［Ｒ1−（Ｖ）n］m−Ｑは、フェニル以外である。
【請求項２】
化合物は、式Ｉａで示される構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項３】
化合物は、式Ｉｂで示される構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項４】
Ｗは、Ｎである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項５】
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、Ｃ1-6アルキルＯＲc、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、またはＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲdから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上
許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項６】
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-6アルキル−Ｃ5-9ヘテロシクリルＲdから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項７】
Ｒ3は、Ｃ1-3アルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項８】
Ｑは、Ｃ6-10アリール、Ｃ3-10シクロアルキル、またはＣ3-10シクロアルケニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項９】
Ｑは、Ｃ6アリール、またはＣ3-10シクロアルケニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１０】
−［Ｘ］q−［Ｙ］r−［Ｚ］s−は、ＯＣ1-3アルキル、Ｎ（Ｃ1-3アルキル）Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルＮ（Ｈ）Ｃ1-3アルキル、または場合によりＯＨで置換されたＣ1-3アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１１】
ｑは、０であり、ｒは、０であり、ｓは、０である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１２】
ｍは、１であり、Ｖは、Ｓであり、ｎは、０または１であり、Ｒ1は、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルであり、ここにおいて、該アリールおよびヘテロシクリルは、それぞれ場合により、独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＯＣ1-4アルキル、ＯＣ1-4ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-4アルキル−Ｃ6-10アリール、ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、および−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１３】
ｍは、１であり、ｎは、０であり、Ｒ1は、Ｃ6-10アリールであり、ここにおいて、該アリールは、場合により、独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＯＣ1-4アルキル、ＯＣ1-4ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-4アルキル−Ｃ6-10アリール、ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、および−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１４】
Ｒ1は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて、該Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルは、場合により、独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキル、またはＯＣ1-6アルキル−Ｃ5-6アリールから選択される１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ2は、Ｈ、またはＣ1-6アルキルであり；そして、
Ｒ3は、Ｈ、またはＣ1-3アルキルである、
請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１５】
Ｑは、Ｃ6アリール、またはＣ5-9ヘテロシクリルであり；
Ｗは、Ｎであり；
Ｒ1は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて、該Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルは、場合により、独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキル、またはＯＣ1-6アルキル−Ｃ5-6アリールから選択される１、２または３個の置換基で置換されており；そして、
Ｒ2は、Ｃ1-3アルキルである、
請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１６】
Ｑは、Ｃ6-10アリールであり；
Ｗは、Ｎであり；
−［Ｘ］q−［Ｙ］r−［Ｚ］s−は、ＯＣ1-3アルキルであり；
ｍは、１であり；
ｎは、０であり；そして、
Ｒ1は、独立して、ＯＣ1-4アルキル、および−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で場合により置換されたＣ6-10アリールである、
請求項３に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１７】
Ｑは、Ｃ3-10シクロアルケニルであり；
Ｗは、Ｎであり；
−［Ｘ］q−［Ｙ］r−［Ｚ］s−は、存在せず；
ｍは、１であり；
ｎは、０であり；そして、
Ｒ1は、独立して、ＯＣ1-4アルキル、および−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で場合により置換されたＣ6-10アリールである、
請求項３に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１８】
Ｑは、Ｃ6-10アリール、Ｃ3-10シクロアルキル、またはＣ3-10シクロアルケニルであり；
Ｗは、Ｎであり；
−［Ｘ］q−［Ｙ］r−［Ｚ］s−は、ＯＣ1-3アルキル、Ｎ（Ｃ1-3アルキル）Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルＮ（Ｈ）Ｃ1-3アルキル、または場合によりＯＨで置換されたＣ1-3アルキルであり；
ｍは、１であり；
Ｖは、Ｓであり；
ｎは、０または１であり；そして、
Ｒ1は、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルであり、ここにおいて、該アリールおよびヘテロシクリルは、それぞれ場合により、独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＯＣ1-4アルキル、ＯＣ1-4ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-4アルキル−Ｃ6-10アリール、ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、および−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されている、
請求項２に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１９】
２−アミノ−６−［［３−（３−メトキシフェニル）フェノキシ］メチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；および
２−アミノ−６−［２−［３−（３−メトキシフェニル）フェニル］−３−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エニル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、医薬としての使用。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬としての使用。
【請求項２２】
Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、物忘れ、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合型血管性起源の認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬としての使用。
【請求項２３】
Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の使用。
【請求項２４】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、物忘れ、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合型血管性起源の認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬の製造における使用。
【請求項２５】
ＢＡＣＥと、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体とを接触させることを含む、ＢＡＣＥ活性を阻害する方法。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、及び、少なくとも１種の向知性薬、記憶増強剤、またはコリンエステラーゼ阻害剤を含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状を治療または予防するための医薬。
【請求項２７】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、および少なくとも１種の製薬上許容できるキャリアー、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。