【手続補正書】
【提出日】平成31年1月23日(2019.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１７６】
2018507191.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または５〜６員ヘテロアリール環であり、前記Ｃ１〜６アルキルおよび５〜６員ヘテロアリール環は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒａは、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、任意のＣ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｄ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｂは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｃ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｂが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（前記Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｃが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（前記Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｄは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｅ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｅ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、および−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、
各々のＲｅは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｅが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（前記Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｆは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ４は存在しないか、Ｈ、ヒドロキシ、またはＣ１〜６アルキル（前記Ｃ１〜６アルキルは、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）であり；
Ｒ５は、Ｈまたはハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され；または、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され；
各々のＲｇは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリル、Ｒｋ、ハロ、オキソ（＝Ｏ）、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈからなる群から独立して選択され；
各々のＲｈは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｈが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（前記Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｋは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で置換される）の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１はメチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ２はメチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ３はＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ３は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり、任意のカルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ３は−Ｎ（Ｒｂ）２である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環であり、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ３は、
【化１７７】
2018507191.tif 000002
【化１７８】
2018507191.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ３は、
【化１７９】
2018507191.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ３は、
【化１８０】
2018507191.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ３は、
【化１８１】
2018507191.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
式（Ｉａ）：
【化１８２】
2018507191.tif 000007
の化合物である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｒ４はＨである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｒ４はヒドロキシルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｒ４は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
Ｒ５はＨである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
Ｒ５は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
Ｒ６は、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
Ｒ６は、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたカルボシクリルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２４】
Ｒ６は、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２５】
Ｒ６は、オキソおよび−Ｎ（Ｒｈ）２で置換されて−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２基を形成したＣ１アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２６】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたカルボシクリルを形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２８】
Ｒ４は存在せず；Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、式（Ｉ）の残部と芳香環の原子で連結したアリール環を形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２９】
Ｒ４は存在せず；Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、式（Ｉ）の残部と芳香環の原子で連結したヘテロシクリルを形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項３０】
以下の基：
【化１８３】
2018507191.tif 000008
は、
【化１８４】
2018507191.tif 000009
【化１８５】
2018507191.tif 000010
【化１８６】
2018507191.tif 000011
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３１】
以下の基：
【化１８７】
2018507191.tif 000012
は、
【化１８８】
2018507191.tif 000013
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３２】
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり、任意のカルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３３】
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は−Ｎ（Ｒｂ）２である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３４】
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３５】
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環であり、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３６】
以下の基：
【化１８９】
2018507191.tif 000014
が、
【化１９０】
2018507191.tif 000015
【化１９１】
2018507191.tif 000016
【化１９２】
2018507191.tif 000017
【化１９３】
2018507191.tif 000018
からなる群から選択される、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項３７】
【化１９４】
2018507191.tif 000019
【化１９５】
2018507191.tif 000020
【化１９６】
2018507191.tif 000021
【化１９７】
2018507191.tif 000022
【化１９８】
2018507191.tif 000023
【化１９９】
2018507191.tif 000024
【化２００】
2018507191.tif 000025
【化２０１】
2018507191.tif 000026
【化２０２】
2018507191.tif 000027
【化２０３】
2018507191.tif 000028
【化２０４】
2018507191.tif 000029
【化２０５】
2018507191.tif 000030
【化２０６】
2018507191.tif 000031
【化２０７】
2018507191.tif 000032
【化２０８】
2018507191.tif 000033
【化２０９】
2018507191.tif 000034
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項３９】
さらなる治療剤をさらに含む、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
動物におけるＴＡＦ１媒介障害を処置するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む、組成物。
【請求項４２】
前記障害が癌である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記障害が癌であり、前記癌が肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸直腸癌、および黒色腫から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
医薬療法における使用のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項４６】
ＴＡＦ１媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項４７】
動物におけるＴＡＦ１媒介障害を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【請求項４８】
ＴＡＦ１の阻害を必要とする動物においてＴＡＦ１を阻害するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む、組成物。
【請求項４９】
ＴＡＦ１を阻害するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項５０】
ＴＡＦ１の阻害を必要とする動物においてＴＡＦ１を阻害するための医薬を調製するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【請求項５１】
動物における癌を処置するための、ＴＡＦ１のインヒビターを含む、組成物。
【請求項５２】
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記ＴＡＦ１のインヒビターがＴＡＦ１に特異的に結合してＴＡＦ１ブロモドメインの活性を阻害する、請求項５１〜５２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５４】
医薬療法における使用のための、ＴＡＦ１のインヒビターを含む組成物。
【請求項５５】
癌の予防的処置または治療的処置のための、ＴＡＦ１のインヒビターを含む組成物。
【請求項５６】
動物における癌を処置するための医薬を調製するための、ＴＡＦ１のインヒビターの使用。
【請求項５７】
化合物：
【化２１０】
2018507191.tif 000035
またはその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３１４】
多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１７６】
2018507191.tif 000036
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または５〜６員ヘテロアリール環であり、前記Ｃ１〜６アルキルおよび５〜６員ヘテロアリール環は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒａは、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、任意のＣ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｄ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｂは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｃ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｂが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（前記Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｃが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（前記Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｄは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｅ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｅ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｏ−Ｒｅ、−Ｓ−Ｒｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、および−Ｎ（Ｒｅ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、
各々のＲｅは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｅが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（前記Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｆは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ４は存在しないか、Ｈ、ヒドロキシ、またはＣ１〜６アルキル（前記Ｃ１〜６アルキルは、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）であり；
Ｒ５は、Ｈまたはハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され；または、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され；
各々のＲｇは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリル、Ｒｋ、ハロ、オキソ（＝Ｏ）、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈからなる群から独立して選択され；
各々のＲｈは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｈが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（前記Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲｋは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｏ−Ｒｈ、−Ｓ−Ｒｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２、および−Ｎ（Ｒｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｈからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で置換される）の化合物またはその塩。
（項目２）
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１はメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２はメチルである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３はＨである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり、任意のカルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３は−Ｎ（Ｒｂ）２である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環であり、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３は、
【化１７７】
2018507191.tif 000037
【化１７８】
2018507191.tif 000038
からなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３は、
【化１７９】
2018507191.tif 000039
からなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ３は、
【化１８０】
2018507191.tif 000040
からなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ３は、
【化１８１】
2018507191.tif 000041
からなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
式（Ｉａ）：
【化１８２】
2018507191.tif 000042
の化合物である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
（項目１７）
Ｒ４はＨである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ４はヒドロキシルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ４は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５はＨである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ６は、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ６は、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたカルボシクリルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６は、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ６は、オキソおよび−Ｎ（Ｒｈ）２で置換されて−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｈ）２基を形成したＣ１アルキルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたカルボシクリルを形成する、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成する、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ４は存在せず；Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、式（Ｉ）の残部と芳香環の原子で連結したアリール環を形成する、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ４は存在せず；Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、式（Ｉ）の残部と芳香環の原子で連結したヘテロシクリルを形成する、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
以下の基：
【化１８３】
2018507191.tif 000043
は、
【化１８４】
2018507191.tif 000044
【化１８５】
2018507191.tif 000045
【化１８６】
2018507191.tif 000046
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
以下の基：
【化１８７】
2018507191.tif 000047
は、
【化１８８】
2018507191.tif 000048
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり、任意のカルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３３）
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は−Ｎ（Ｒｂ）２である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３４）
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３５）
Ｒ１は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜３アルコキシ、およびＣ３〜８カルボシクリル（前記Ｃ３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環であり、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３６）
以下の基：
【化１８９】
2018507191.tif 000049
が、
【化１９０】
2018507191.tif 000050
【化１９１】
2018507191.tif 000051
【化１９２】
2018507191.tif 000052
【化１９３】
2018507191.tif 000053
からなる群から選択される、項目３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
【化１９４】
2018507191.tif 000054
【化１９５】
2018507191.tif 000055
【化１９６】
2018507191.tif 000056
【化１９７】
2018507191.tif 000057
【化１９８】
2018507191.tif 000058
【化１９９】
2018507191.tif 000059
【化２００】
2018507191.tif 000060
【化２０１】
2018507191.tif 000061
【化２０２】
2018507191.tif 000062
【化２０３】
2018507191.tif 000063
【化２０４】
2018507191.tif 000064
【化２０５】
2018507191.tif 000065
【化２０６】
2018507191.tif 000066
【化２０７】
2018507191.tif 000067
【化２０８】
2018507191.tif 000068
【化２０９】
2018507191.tif 000069
ならびにその塩からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
（項目３９）
さらなる治療剤をさらに含む、項目３８に記載の組成物。
（項目４０）
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、項目３９に記載の組成物。
（項目４１）
動物におけるＴＡＦ１媒介障害を処置する方法であって、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記動物に投与することを含む、方法。
（項目４２）
前記障害が癌である、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記障害が癌であり、前記癌が肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸直腸癌、および黒色腫から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
医薬療法における使用のための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４６）
ＴＡＦ１媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４７）
動物におけるＴＡＦ１媒介障害を処置するための医薬を調製するための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目４８）
ＴＡＦ１の阻害を必要とする動物においてＴＡＦ１を阻害する方法であって、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記動物に投与することを含む、方法。
（項目４９）
ＴＡＦ１を阻害するための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目５０）
ＴＡＦ１の阻害を必要とする動物においてＴＡＦ１を阻害するための医薬を調製するための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目５１）
動物における癌を処置する方法であって、有効量のＴＡＦ１のインヒビターを前記動物に投与することを含む、方法。
（項目５２）
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
前記ＴＡＦ１のインヒビターがＴＡＦ１に特異的に結合してＴＡＦ１ブロモドメインの活性を阻害する、項目５１〜５２のいずれか１項に記載の方法。
（項目５４）
医薬療法における使用のための、ＴＡＦ１のインヒビター。
（項目５５）
癌の予防的処置または治療的処置のための、ＴＡＦ１のインヒビター。
（項目５６）
動物における癌を処置するための医薬を調製するための、ＴＡＦ１のインヒビターの使用。
（項目５７）
化合物：
【化２１０】
2018507191.tif 000070
またはその塩。