【手続補正書】
【提出日】平成19年12月17日(2007.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ハロアルキルアミド部分を含む化合物を含む組成物、および該化合物を加水分解酵素による代謝から保護するための手段を含む組成物。
【請求項２】
前記ハロアルキルアミド部分がｇｅｍ−ジクロロアセトアミド部分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、ここで前記化合物は構造式（Ｉ）に従う化合物の塩、水和物、および溶媒和物を含め、構造式（Ｉ）に従う化合物であり：
【化１】
2007514763.tif 000001
ここで：
「Ａ」環は置換されたフェニルまたは置換されたピリジルを含み；
「Ｂ」環は飽和五員環、不飽和五員環または芳香族五員環を含み、該飽和五員環、不飽和五員環または芳香族五員環は必要に応じて、Ｘ位、Ｙ位、およびＺ位の１つ以上においてヘテロ原子を含み、それぞれのヘテロ原子は、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、ただしＸおよびＹは両方ともＯでなく；
「Ｃ」環はフェニルまたはピリジルを含み、該フェニルまたはピリジルは、３”位または５”位が、式−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２のハロアルキルアミド部分で置換されており、ここでＲ１１は水素またはアルキルであり、そしてＲ１２はハロアルキル、ジハロメチル、またはジクロロメチルであり、Ｒ１１およびＲ１２は必要に応じて１つ以上の同じまたは異なる付加的な図示されていない置換基を含み得る、
組成物。
【請求項４】
Ｒ１１がＨであり、そしてＲ１２がジクロロメチルである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
「Ａ」環および「Ｃ」環がフェニルである、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記「Ａ」環および「Ｃ」環の一方または両方がピリジルである、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記化合物が
【化２】
2007514763.tif 000002
である、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
前記手段がカルボキシルエステラーゼインヒビターを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターがカルボキシルエステラーゼアイソザイムを阻害する、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記カルボキシルエステラーゼアイソザイムがヒトカルボキシルエステラーゼである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターが腸のカルボキシルエステラーゼを阻害する、請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターが肝臓のカルボキシルエステラーゼを阻害する、請求項８に記載の組成物。
【請求項１３】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターがトリフルオロアルキルケトン化合物、有機ホスフェート化合物、アミノアクリジン化合物、およびそれらの混合物から選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１４】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターが、混合されたエステル化合物である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１５】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターがカルボキシルエステラーゼインヒビターの混合物を含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１６】
前記混合物のそれぞれのカルボキシルエステラーゼインヒビターが、異なるカルボキシルエステラーゼアイソザイムを阻害する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
さらに、
ｃ）薬学的に受容可能なビヒクル
を含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
処置の必要のある被験体を処置するための組成物であって、有効量の、請求項１〜請求項１７のいずれか１項に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項１９】
処置の必要のある被験体を処置するための組み合わせであって、有効量の、ハロアルキルアミド部分を含む化合物およびカルボキシルエステラーゼインヒビターを含み、該化合物および該カルボキシルエステラーゼインヒビターが組み合わせて投与される、組み合わせ。
【請求項２０】
請求項１９に記載の組み合わせであって、ここで前記化合物は構造式（Ｉ）を含む化合物の塩、水和物、および溶媒和物を含め、構造式（Ｉ）を含む化合物であり：
【化３】
2007514763.tif 000003
ここで
「Ａ」環は置換されたフェニルまたは置換されたピリジルを含み；
「Ｂ」環は飽和五員環、不飽和五員環または芳香族五員環を含み、該飽和五員環、不飽和五員環または芳香族五員環は必要に応じて、Ｘ位、Ｙ位、およびＺ位の１つ以上においてヘテロ原子を含み、それぞれのヘテロ原子は、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、ただしＸおよびＹは両方ともＯでなく；
「Ｃ」環はフェニルまたはピリジルを含み、該フェニルまたはピリジルは３”位または５”位が式−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２のハロアルキルアミド部分で置換されており、ここでＲ１１は水素またはアルキルであり、そしてＲ１２はハロアルキル、ジハロメチル、またはジクロロメチルであり、Ｒ１１およびＲ１２は必要に応じて１つ以上の同じまたは異なる付加的な図示されていない置換基を含み得る、
組み合わせ。
【請求項２１】
前記化合物の投与が第一の投与経路を介してであり、そして前記カルボキシルエステラーゼインヒビターの投与が第二の投与経路を介してである、請求項１９に記載の組み合わせ。
【請求項２２】
前記第一の投与経路と第二の投与経路とが同じである、請求項２１に記載の組み合わせ。
【請求項２３】
前記第一の投与経路と第二の投与経路とが異なる、請求項２１に記載の組み合わせ。
【請求項２４】
前記化合物および前記カルボキシルエステラーゼインヒビターが連続的に投与される、請求項１９に記載の組み合わせ。
【請求項２５】
前記化合物および前記カルボキシルエステラーゼインヒビターが同時に投与される、請求項１９に記載の組み合わせ。
【請求項２６】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターがカルボキシルエステラーゼアイソザイムを阻害する、請求項１９に記載の組み合わせ。
【請求項２７】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターが腸のカルボキシルエステラーゼを阻害する、請求項１９に記載の組み合わせ。
【請求項２８】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターが肝臓のカルボキシルエステラーゼを阻害する、請求項１９に記載の組み合わせ。
【請求項２９】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターがトリフルオロメチルケトン化合物、有機ホスフェート化合物、アミノアクリジン化合物、およびそれらの混合物から選択される、請求項１９に記載の組み合わせ。
【請求項３０】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターが、混合されたエステル化合物である、請求項１９に記載の組み合わせ。
【請求項３１】
前記カルボキシルエステラーゼインヒビターがカルボキシルエステラーゼインヒビターの混合物を含む、請求項３０に記載の組み合わせ。
【請求項３２】
前記混合物のそれぞれのカルボキシルエステラーゼインヒビターが異なるカルボキシルエステラーゼアイソザイムを阻害する、請求項３１に記載の組み合わせ。
【請求項３３】
被験体におけるハロアルキルアミド部分を含む抗ウイルス化合物のバイオアベイラビリティーを調節するための、請求項１〜請求項１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３４】
被験体におけるハロアルキルアミド部分を含む抗ウイルス化合物のバイオアベイラビリティーを調節するための組み合わせであって、該化合物およびカルボキシルエステラーゼインヒビターを含み、該化合物および該カルボキシルエステラーゼインヒビターが組み合わせて投与される、組み合わせ。
【請求項３５】
被験体におけるハロアルキルアミド部分を含む抗ウイルス化合物の代謝を阻害するための、請求項１〜請求項１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３６】
被験体におけるハロアルキルアミド部分を含む抗ウイルス化合物の代謝を阻害するための組み合わせであって、該化合物およびカルボキシルエステラーゼインヒビターを含み、該化合物および該カルボキシルエステラーゼインヒビターが組み合わせて投与される、組み合わせ。
【請求項３７】
マイクロカプセル化されている、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物を含む組成物。
【請求項３８】
前記マイクロカプセル化が、腸溶性ポリマーを含む組成物を用いてである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記マイクロカプセル化が、メタクリル酸／メタクリル酸メチルのコポリマー、メタクリル酸／酢酸エチルのコポリマー、メタクリル酸／アクリル酸メチル／メタクリル酸メチルのコポリマー、ポリアクリル酸、ポリアクリレート、ポリアクリルアミド、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアセテートフタレート、カルボキシメチルエチルセルロース、セラック、アクリル樹脂、アセテートスクシネート、セルロースアセテートフタレート、セルロースアセテートトリメリテートまたはこれらの組み合わせから選択される腸溶性ポリマーを含む組成物を用いてである、請求項３８に記載の組成物。