【手続補正書】
【提出日】平成19年11月28日(2007.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2003520267.tif 000001
［式中、
R1は、水素、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、NO2、CN、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R5-SOm-、R6-CO-、R6R7N-CO-またはR6R7N-SO2-であり；
Ｘは、酸素、-S-またはNR14であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｏは、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５または６であり；
R5およびR6は、互いに独立して (C1〜C8)-アルキル、(C3〜C6)-アルケニル、-CnH2n-R8またはCF3であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
R8は、(C3〜C7)-シクロアルキル、またはフェニル（これらは非置換またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR9R10からなる群より選択される１〜３の置換基で置換され、R9およびR10はＨまたは(C1〜C4)-アルキルである）であるか；または、
R6は、水素であり；
R7は、水素または(C1〜C4)-アルキルであるか、もしくは
R6およびR7は、共に４または５個のメチレン基であることができ、その一つの CH2基は酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルで置換されることができ；
R2は、-Y-p-(C6H4)-R11、-Y-m-(C6H4)-R11または-Y-o-(C6H4)-R11であり；
R11は、ＣまたはＮを介して連結し、非置換またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒド
ロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルからなる群より選択される１〜３の置換基で置換された(C1〜C9)-ヘテロアリールであり；
Ｙは、酸素、-S-またはNR12であり；
R12は、Ｈまたは(C1〜C4)-アルキルであり；
R3は、R1と同じであるか、または(C1〜C6)-アルキルもしくは-XR13であり；
Ｘは、酸素、-S-またはNR14であり；
R14は、Ｈまたは(C1〜C3)-アルキルであり；
R13は、Ｈ、(C1〜C6)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルキルまたは-CbH2b-R15 であり；
ｂは、０、１、２、３または4であり；
R15は、非置換またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR9R10からなる群より選択される１〜３の置換基で置換されたフェニルであり；
R9およびR10は、Ｈまたは(C1〜C4)-アルキルであるか；または
R13およびR14は、共に４または５個のメチレン基であり、その一つのCH2基は酸素、Ｓ、NH、N-CH3またはN-ベンジルで置換されることができ；
R4は、Ｆ、Cl、Br、Ｉまたは(C1〜C4)-アルキルである］
のベンゾイルグアニジンならびにそれらの製薬上許容される塩。
【請求項２】  R1は、水素、Ｆ、Cl、CN、CF3、R5-SOm-、R6-CO-、R6R7N-CO-またはR6R7N-SO2-であり；
ｍは、０、１または２であり；
R5およびR6は、互いに独立して(C1〜C8)-アルキル、(C3〜C4)-アルケニル、-CnH2n-R8またはCF3であり；
ｎは、０または１であり；
R8は、(C3〜C6)-シクロアルキル、またはフェニル（これらは非置換またはＦ、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR9R10からなる群より選択される１〜３の置換基で置換され、R9およびR10はＨまたはメチルである）であるか；または、
R6は、水素であり；
R7は、水素またはメチルであり；
R2は、-Y-p-(C6H4)-R11、-Y-m-(C6H4)-R11または-Y-o-(C6H4)-R11であり；
R11は、ＣまたはＮを介して連結し、非置換またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルからなる群より選択される１〜３の置換基で置換された(C1〜C9)-ヘテロアリールであり；
Ｙは、酸素、-S-またはNR12であり；
R12は、Ｈまたは(C1〜C4)-アルキルであり；
R3は、水素、メチル、CN、CF3、ＦまたはClであり；
R4は、Ｆ、Clまたは(C1〜C4)-アルキルである
請求項１記載の式Ｉの化合物およびそれらの製薬上許容される塩。
【請求項３】  R1は、水素、Ｆ、Cl、CN、CF3またはR5-SOm-であり；
ｍは、０、１または２であり；
R5は、メチルまたはCF3であり；
R2は、-Y-p-(C6H4)-R11、-Y-m-(C6H4)-R11または-Y-o-(C6H4)-R11であり；
R11は、ＣまたはＮを介して連結し、非置換またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ジメチルアミノおよびベンジルからなる群より選択される１または２の置換基で置換された(C1〜C9)-ヘテロアリールであり；
Ｙは、酸素であり；
R3は、水素、メチル、CN、CF3、ＦまたはClであり；
R4は、(C1〜C4)-アルキルである
請求項１または２記載の式Ｉの化合物およびそれらの製薬上許容される塩。
【請求項４】  R1は、水素、Ｆ、Cl、CN、CF3またはR5-SO2-であり；
R5は、メチルまたはCF3であり；
R2は、-Y-p-(C6H4)-R11、-Y-m-(C6H4)-R11または-Y-o-(C6H4)-R11であり；
R11は、ＣまたはＮを介して連結し、非置換またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ジメチルアミノおよびベンジルからなる群より選択される１または２の置換基で置換された(C1〜C5)-ヘテロアリールであり；
Ｙは、酸素であり；
R3は、水素であり；
R4は、(C1〜C4)-アルキルである
請求項１または２記載の式Ｉの化合物およびそれらの製薬上許容される塩。
【請求項５】  R1は、CF3であり；
R2は、-Y-p-(C6H4)-R11、-Y-m-(C6H4)-R11または-Y-o-(C6H4)-R11であり；
R11は、非置換またはＦ、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ジメチルアミノおよびベンジルからなる群より選択される１または２の置換基で置換されたイミダゾリルまたはトリアゾリルであり；
Ｙは、酸素であり；
R3は、水素であり；
R4は、メチルである
請求項１〜３のいずれかに記載の式Ｉの化合物およびそれらの製薬上許容される塩。
【請求項６】  式II
【化２】
2003520267.tif 000002
（式中R1〜R4は上述の意味を有し、Ｌは容易に求核的に置換される離脱基である）の化合物をグアニジンと反応させることからなる、式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項７】  虚血状態によって引き起こされる疾患の処置または予防用の医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項８】  心筋梗塞および不整脈の処置または予防用の医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項９】  狭心症の処置または予防用の医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１０】  心臓の虚血状態の処置または予防用の医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１１】  末梢および中枢神経系の虚血状態および卒中の処置または予防用の医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１２】  末梢臓器および四肢の虚血状態の処置または予防用の医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１３】  ショック状態の処置用の医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１４】  外科手術および臓器移植に用いる医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１５】  外科手段のための移植片の貯蔵および保存用医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１６】  細胞増殖が一次的または二次的原因である疾患の処置用医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１７】  代謝障害を処置または予防する医薬を製造するための請求項１記載の化合物Ｉの使用。
【請求項１８】  請求項１〜４のいずれかに記載の化合物Ｉの有効量からなる医薬。