【手続補正書】
【提出日】平成20年3月12日(2008.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式１の化合物：
【化１】
2007532561.tif 000001
又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物であって、
Ａｒ１及びＡｒ２はそれぞれ独立して（Ｒ７）ｎ７−アリール−及び（Ｒ８）ｎ８−ヘテロアリール−からなる群より選択され；
Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ６）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ２）Ｒ６）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）Ｒ６）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ６）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、及び−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−からなる群より選択され；
Ｘは−（Ｃ（Ｒ６）２）ｎ３−Ａ−（Ｃ（Ｒ６）２）ｎ４−であり、ここでｎ３とｎ４とは同じであり得るか、もしくは異なり得；
Ｙは−（Ｃ（Ｒ６）２）ｎ５−Ｂ−（Ｃ（Ｒ６）２）ｎ６−であり、ここでｎ５とｎ６とは同じであり得るか、もしくは異なり得；
Ａは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２−、及び−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群より選択され；
Ｂは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２−、及び−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群より選択され；
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ８はそれぞれ独立して０〜３の整数であり；
ｎ７は０〜５の整数であり；
ｎ８は１〜３の整数であり；
ｎ９は０〜２の整数であり；
ｎ１０は１〜５の整数であり；
Ｚは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ６）−、及び−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ６）２）−からなる群より選択され；
Ｒ１及びＲ２は独立して、それぞれ１以上の置換基で置換され得ないか、もしくは置換され得る、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、及びヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、Ｇが−Ｏ−、−Ｓ−及び−Ｎ（Ｒ６）−からなる群より選択される条件で、式１においてそれらが結合されていることが示される炭素とともにカルボニル基を形成するか、又は
Ｒ１及びＲ２は、式１においてそれらが結合されていることが示される炭素とともに、１以上の置換基で置換されていないか、もしくは置換されているシクロアルキレン環を形成し、
ここで該アルキル、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルの１以上の置換基は、同じであり得るかもしくは異なり得、かつそれぞれ独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ６、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、及び−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ６）２からなる群より選択され、
ここで該シクロアルキレン環の１以上の置換基は、同じであり得るかもしくは異なり得、かつそれぞれ独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ６、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、及び−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ６）２からなる群より選択され；
Ｒ３及びＲ４は独立して、それぞれ１以上の置換基で置換され得ないか、もしくは置換され得る、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該１以上の置換基は、同じであり得るかもしくは異なり得、かつそれぞれ独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ６、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、及び−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ６）２からなる群より選択され；
Ｒ５は、それぞれ１以上の置換基で置換され得ないか、もしくは置換され得る、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及び−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２からなる群より選択され、ここで該１以上の置換基は、同じであり得るかもしくは異なり得、かつそれぞれ独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ６、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、及び−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ６）２からなる群より選択され；
Ｒ６は、それぞれ１以上の置換基で置換され得ないか、もしくは置換され得る、Ｈ、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該１以上の置換基は、同じであり得るかもしくは異なり得、かつ該置換基は独立してハロゲン、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールオキシからなる群より選択され；
各Ｒ７はそれぞれ独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、及び（Ｒ１５）ｎ８−ヘテロアリール−からなる群より選択され；
各Ｒ８はそれぞれ独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、アルコキシ、シクロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１２、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、及び−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２からなる群より選択され；
Ｒ９及びＲ１０はそれぞれ独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、及びベンジルからなる群より選択されるか；又は
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合されている窒素とともに、−Ｏ−、−Ｓ−及び−Ｎ（Ｒ１１）−からなる群より選択される０〜３のさらなるヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ１１はＨ、アルキル、及びシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２はアルキル、シクロアルキル、及び−ＣＦ３からなる群より選択され；
各Ｒ１３はそれぞれ独立して、ＤがＨである−（Ｃ（Ｒ１７）２）ｎ７−Ｄ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１８、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１１（Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−シクロアルキル、（Ｒ７）ｎ７−アリール−、（Ｒ８）ｎ８−ヘテロアリール−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＯＲ１９）（Ｒ１８）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（ＯＲ１１）（Ｒ１８）（Ｒ１９）、必要に応じて、Ｒ２１及びＲ２２からなる群より独立して選択される１〜４個の置換基で置換されているヘテロシクロアルケニル、
【化２】
2007532561.tif 000002
からなる群より選択され；
Ｒ１４はＨ、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり；
Ｒ１５はＨ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、シクロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２であり；
各Ｒ１７はそれぞれ独立してＨ又はアルキルであり；
Ｒ１８及びＲ１９はそれぞれ独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＨ２ＣＦ３、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択されるか；又は
Ｒ１８及びＲ１９は、それらが共に結合されている窒素原子とともに、必要に応じて−ＯＲ１１で置換されている４〜７員の飽和環又は不飽和環を形成し、ここで該環における炭素原子の一つは、必要に応じて−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＲ２０−からなる群より選択されるヘテロ原子で置換され；
Ｒ２０はＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヒドロキシアルキルであり；
Ｒ２１及びＲ２２は、それらが共に結合されている炭素原子とともに−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、シクロプロピル環、又は−Ｃ（ＮＲ２３）−を形成し；
Ｒ２３はＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくはＯＲ１１であり；
Ｒ２４及びＲ２５はそれぞれ独立してＨ及びアルキルからなる群より選択されるか；又は
Ｒ２４及びＲ２５は、それらが共に結合されている炭素原子とともに−Ｃ（Ｏ）−もしくはシクロプロピル基を形成し；
Ｒ２６はＨ、−ＯＨもしくはアルキルであり；
Ｒ２７はＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、アリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−ＳＯ２Ｒ２８、もしくは−（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒ１１）−ＳＯ２−Ｒ２８であり；
Ｒ２８はアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、もしくは−ＣＨ２ＣＦ３であり、
Ｒ２９はＨ、アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基であり；
Ｘ１は−ＮＲ２７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、もしくは−ＣＲ１１Ｆ−であり；かつ
Ｘ２は−ＮＲ２０−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ２）Ｒ２８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ２）ＮＨＲ１８）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、もしくは−ＣＲ１１Ｆ−である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで；
Ｒ１及びＲ２は独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、及び−ＣＦ３からなる群より選択されるか；又は
Ｒ１及びＲ２は、式１においてそれらが結合されていることが示される炭素とともにカルボニル基を形成しているか；又は
Ｒ１及びＲ２は、式１においてそれらが結合されていることが示される炭素とともに（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキレン環を形成し；
Ｒ３及びＲ４はＨであり；
Ｒ５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、及び−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ１＋ｎ２は４以下であり；
Ｇは−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ１４）−であり；
Ｒ１４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３であり；
Ａｒ１は非置換フェニル又は一置換フェニルであり；かつ
Ａｒ２は非置換フェニル、一置換フェニル又は二置換フェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ１が一置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ２が二置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ２が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１がフェニルであり、かつＡｒ２が３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｇが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が−ＣＨ３であり、かつＲ２はＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３及びＲ４の両方がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎ１が１又は２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎ２が０又は１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎ１及びｎ２がともに１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎ１が１であり、かつｎ２が０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎ１が２であり、かつｎ２が０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−又は−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが−Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）−、及び−Ｎ（Ｒ１４）ＣＨ２−からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
以下の式２〜８の一つにより表される、請求項１に記載の化合物であって：
【化３】
2007532561.tif 000003
【化４】
2007532561.tif 000004
式中、Ｒ１６はＨ、Ｆ、アルキルであるか、又は各Ｒ１６は、式５〜８においてそれらが結合されていることが示される一つ又は複数の環炭素原子とともにシクロアルキル環を規定する、化合物。
【請求項２０】
以下の式９〜１６の一つにより表される、請求項１に記載の化合物であって：
【化５】
2007532561.tif 000005
【化６】
2007532561.tif 000006
式中、Ｒ１６はＨ、Ｆ、アルキルであるか、又は各Ｒ１６は式１３〜１６においてそれらが結合されていることが示される一つ又は複数の環炭素原子とともにシクロアルキル環を規定する、化合物。
【請求項２１】
以下の式９により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【化７】
2007532561.tif 000007
【請求項２２】
以下の式１０により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【化８】
2007532561.tif 000008
【請求項２３】
以下の式１１により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【化９】
2007532561.tif 000009
【請求項２４】
以下の式１２により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【化１０】
2007532561.tif 000010
【請求項２５】
以下の式１３により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物であって：
【化１１】
2007532561.tif 000011
式中、Ｒ１６はＨ、Ｆ、アルキルであるか、又は各Ｒ１６は、式１３においてそれらが結合されていることが示される環炭素原子とともにシクロアルキル環を規定する、化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項２６】
以下の式１４により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物であって：
【化１２】
2007532561.tif 000012
式中、Ｒ１６はＨ、Ｆ、アルキルであるか、又は各Ｒ１６は、式１４においてそれらが結合されていることが示される一つもしくは複数の環炭素原子とともにシクロアルキル環を規定する、化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項２７】
以下の式１５により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物であって：
【化１３】
2007532561.tif 000013
式中、Ｒ１６はＨ、Ｆ、アルキルであるか、又は各Ｒ１６は、式１５においてそれらが結合されていることが示される一つもしくは複数の環炭素原子とともにシクロアルキル環を規定する、化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項２８】
以下の式１６により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物であって：
【化１４】
2007532561.tif 000014
式中、Ｒ１６はＨ、Ｆ、アルキルであるか、又は各Ｒ１６は、式１６においてそれらが結合されていることが示される環炭素原子とともにシクロアルキル環を規定する、化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項２９】
以下の式１７により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【化１５】
2007532561.tif 000015
【請求項３０】
以下の式の化合物からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１６】
2007532561.tif 000016
【化１７】
2007532561.tif 000017
又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項３１】
以下の式により表される化合物：
【化１８】
2007532561.tif 000018
又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項３２】
以下の式により表される化合物：
【化１９】
2007532561.tif 000019
又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項３３】
以下の式により表される化合物
【化２０】
2007532561.tif 000020
又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項３４】
以下の式により表される化合物：
【化２１】
2007532561.tif 000021
又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項３５】
以下の式により表される化合物：
【化２２】
2007532561.tif 000022
又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項３６】
以下の式により表される化合物：
【化２３】
2007532561.tif 000023
又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物。
【請求項３７】
少なくとも一つの請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物と、少なくとも一つの薬学的に受容可能な担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項３８】
薬学的に受容可能な担体、少なくとも一つのセロトニン再取り込み阻害剤、及び少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３９】
生理的な障害、症状又は疾患を処置するための組成物であって、
少なくとも一つの請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物の有効量を含み、
ここで、該生理的な障害、症状又は疾患が、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚障害、眼科的障害、中枢神経系の状態、うつ病、不安、恐怖症、双極性障害、嗜癖、アルコール依存、精神作用物質の乱用（ｐｓｙｃｈｏａｃｔｉｖｅ  ｓｕｂｓｔａｎｃｅ  ａｂｕｓｅ）、てんかん、侵害受容、精神病、精神分裂病、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連認知症、タウン病（Ｔｏｗｎｅ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ）、ストレス関連障害、強迫性障害、摂食障害、過食症（ｂｕｌｉｍｉａ）、神経性食欲不振、過食症（ｂｉｎｇｅ  ｅａｔｉｎｇ）、睡眠障害、躁病、月経前症候群、胃腸疾患、アテローム性動脈硬化症、繊維化障害（ｆｉｂｒｏｓｉｎｇ  ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、肥満、ＩＩ型糖尿病、疼痛に関連した障害、頭痛、神経障害性の疼痛、術後疼痛、慢性疼痛症状群、膀胱障害、尿生殖器障害、咳、嘔吐、及び悪心からなる群より選択される、組成物。
【請求項４０】
他のＮＫ１レセプターアンタゴニスト、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ドーパミンレセプターアゴニスト、セロトニン５−ＨＴ３レセプターアンタゴニスト、セロトニン５−ＨＴ２Ｃレセプターアゴニスト、ノシセプチンレセプターアゴニスト、グルココルチコイド類、及び多剤耐性プロテイン５の阻害剤からなる群より選択される少なくとも一つの活性成分の有効量をさらに含み、かつ
ここで、該生理的な障害、症状又は疾患が、呼吸器疾患、うつ病、不安、恐怖症、双極性障害、アルコール依存、精神作用物質の乱用、侵害受容、精神病、精神分裂病、ストレス関連障害、強迫性障害、過食症、神経性食欲不振、過食症、睡眠障害、躁病、月経前症候群、胃腸疾患、肥満、頭痛、神経障害性の疼痛、術後疼痛、慢性疼痛症状群、膀胱障害、尿生殖器障害、咳、嘔吐、及び悪心からなる群より選択される、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
処置が必要な患者において嘔吐及び／又は悪心を処置するための組成物であって、少なくとも一つの請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物の有効量を、少なくとも一つのセロトニン５−ＨＴ３レセプターアンタゴニスト及び／又は少なくとも一つのグルココルチコイドの有効量と組み合せて含む、組成物。
【請求項４２】
前記セロトニン５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストがオンダンセトロンであり、かつ前記グルココルチコイドがデキサメタゾンである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記生理的な障害、症状又は疾患が嘔吐、うつ病、不安、又は咳である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４４】
前記生理的な障害、症状又は疾患がうつ病又は不安である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記生理的な障害、症状又は疾患が嘔吐である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
少なくとも一つの抗うつ剤及び／又は少なくとも一つの抗不安剤の有効量をさらに含む、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４７】
少なくとも一つの選択的セロトニン再取り込み阻害剤の有効量をさらに含み、かつ前記生理的な障害、症状又は疾患がうつ病である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４８】
処置が必要な患者において、ニューロキニン−１レセプター部位におけるサブスタンスＰの作用に対して拮抗するための組成物、又は、少なくとも１つのニューロキニン−１レセプターを遮断するための組成物であって、少なくとも一つの請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物の有効量を含む、組成物。
【請求項４９】
キットであって、該キットは：
一つの包装材内にある二つ以上の別々の容器を備え、それぞれの該容器は薬学的組成物を含み、
該包装材の第一の容器は、請求項１に記載の化合物並びに／又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物の有効量を薬学的に受容可能な担体中に含む第一の薬学的組成物を含み、
該包装材の第二の容器は、別の治療剤を薬学的に受容可能な担体中に含む第二の薬学的組成物を含み、かつ
該別の治療剤は、ＳＳＲＩ類、他の型のＮＫ１レセプターアンタゴニスト、プロスタノイド類、Ｈ１レセプターアンタゴニスト、α−アドレナリン作用性レセプターアゴニスト、ドーパミンレセプターアゴニスト、メラノコルチンレセプターアゴニスト、エンドセリンレセプターアンタゴニスト、エンドセリン変換酵素阻害剤、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、中性メタロエンドペプチダーゼ阻害剤、ＥＴＡアンタゴニスト、レニン阻害剤、セロトニン５−ＨＴ３レセプターアンタゴニスト、セロトニン５−ＨＴ２Ｃレセプターアゴニスト、ノシセプチンレセプターアゴニスト、グルココルチコイド類、ｒｈｏキナーゼ阻害剤、カリウムチャネルモジュレーター、及び多剤耐性プロテイン５の阻害剤からなる群より選択される、キット。
【請求項５０】
請求項３０に記載の精製された化合物。