【手続補正書】
【提出日】平成20年9月5日(2008.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１で表される化合物：
【化１】
2007533683.tif 000001
（式中、
ｎは１を表し、
Ｒ1は、水素、ハロゲン又はC1-C4-アルキルを表し、
Ｒ2は、水素、ハロゲン又はC1-C4-アルキルを表し、
Ｒ3は、C1-C4-アルキル、OH、ハロゲン、-O-C1-C4-アルキル、-O-C1-C4-アルキレン-COOH、又は-O-C1-C4-アルキレン-CO-O-C1-C4-アルキルを表す）の１種以上と、
抗コリン作用薬（2a）及びステロイド（2c）からなる群から選ばれる少なくとも１種の有効成分２とを含む医薬組成物。
【請求項２】
以下の式1a, 1b, 1c, 1d又は1eで表される化合物の１種以上に加え、抗コリン作用薬（2a）及びステロイド（2c）からなる群から選ばれる少なくとも１種の有効成分２を含む医薬組成物。
【化２】
2007533683.tif 000002
【請求項３】
以下の式1aで表される化合物の１種以上に加え、抗コリン作用薬（2a）及びステロイド（2c）からなる群から選ばれる少なくとも１種の有効成分２を含む医薬組成物。
【化３】
2007533683.tif 000003
【請求項４】
以下の式1bで表される化合物の１種以上に加え、抗コリン作用薬（2a）及びステロイド（2c）からなる群から選ばれる少なくとも１種の有効成分２を含む医薬組成物。
【化４】
2007533683.tif 000004
【請求項５】
以下の式1cで表される化合物の１種以上に加え、抗コリン作用薬（2a）及びステロイド（2c）からなる群から選ばれる少なくとも１種の有効成分２を含む医薬組成物。
【化５】
2007533683.tif 000005
【請求項６】
以下の式1dで表される化合物の１種以上に加え、抗コリン作用薬（2a）及びステロイド（2c）からなる群から選ばれる少なくとも１種の有効成分２を含む医薬組成物。
【化６】
2007533683.tif 000006
【請求項７】
以下の式1eで表される化合物の１種以上に加え、抗コリン作用薬（2a）及びステロイド（2c）からなる群から選ばれる少なくとも１種の有効成分２を含む医薬組成物。
【化７】
2007533683.tif 000007
【請求項８】
前記式１の化合物の１種以上が、個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体の状態で含まれる、請求項１〜７のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記式１の化合物の１種以上が薬理学的に許容される酸との酸付加塩の状態で含まれ、また、その溶媒和物及び／又は水和物の状態で含まれてもよい、請求項１〜８のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記式１の化合物の１種以上に加え、有効成分２として抗コリン作用薬（2a）を含む、請求項１〜９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記式１の化合物の１種以上に加え、チオトロピウム塩（2a.1）、オキシトロピウム塩（2a.2）、フルトロピウム塩（2a.3）、イプラトロピウム塩（2a.4）、グリコピロニウム塩（2a.5）、トロスピウム塩（2a.6）を含む群から選択される抗コリン作用薬（2a）を含む、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記式１の化合物の１種以上と、有効成分２としてステロイド（2c）を含む、請求項１〜９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ステロイド2cが、プレドニゾロン（2c.1）、プレドニゾン（2c.2）、プロピオン酸ブチクソコート（butixocort）（2c.3）、ＲＰＲ−１０６５４１（2c.4）、フルニソリド（2c.5）、ベクロメタゾン（2c.6）、トリアムシノロン（2c.7）、ブデソニド（2c.8）、フルチカゾン（2c.9）、モメタゾン（2c.10）、シクレソニド（2c.11）、ロフレポニド（2c.12）、ＳＴ−１２６（2c.13）、デキサメタゾン（2c.14）、6α,9α-ジフルオロ-17α-[(2-フラニルカルボニル)オキシ]-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソ-アンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸(S)-フルオロメチルエステル（2c.15）、6α,9α-ジフルオロ-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソ-17α-プロピオニルオキシ-アンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸(S)-（2-オキソ-テトラヒドロ-フラン-3S-イル）エステル（2c.16）及びエチプレドノール-ジクロロアセテート（2c.17）を含む群から選択され、これらがラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体でもよく、また、塩、誘導体、溶媒和物及び／又は水和物の形であってもよい、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記化合物１の治療有効量と、請求項１０又は１１記載の抗コリン作用薬（2a）の治療有効量と、請求項１２又は１３記載のステロイド（2c）の治療量を含み、さらに医薬的に許容される担体を含んでもよい、請求項１〜９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記有効成分１及び２の治療有効量と、さらに医薬的に許容される担体とを含む、請求項１〜１４のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記有効成分１及び２の治療有効量の他には、医薬的に許容される担体を含まない、請求項１〜１４のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１７】
吸入に適した調剤形態であることを特徴とする、請求項１〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記医薬組成物が、吸入可能な粉末、噴射剤駆動型定量エアロゾル及び噴射剤を含有しない吸入可能な溶液又は懸濁液を含む群から選択される製剤であることを特徴とする、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記製剤が、前記有効成分１及び２と、単糖類、二糖類、オリゴ糖類及び多糖類、多価アルコール類、塩類又はこれら賦形剤の混合物を含む群から選択される生理的に許容される適当な賦形剤とを共に含む吸入可能な粉末製剤であることを特徴とする、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記製剤が、前記有効成分１及び２を溶解状態又は分散状態で含む噴射剤駆動型の吸入可能なエアロゾル製剤であることを特徴とする、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記吸入可能なエアロゾルが、噴射剤ガスとして、ｎ−プロパン、ｎ−ブタン又はイソブタン等の炭化水素化合物あるいはメタン、エタン、プロパン、ブタン、シクロプロパン又はシクロブタンの塩素化誘導体及び／又はフッ素化誘導体等のハロ炭化水素化合物を含むことを特徴とする、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記噴射剤ガスが、ＴＧ１１、ＴＧ１２、ＴＧ１３４ａ、ＴＧ２２７又はそれらの混合物、好ましくはＴＧ１３４ａ、ＴＧ２２７又はその混合物であることを特徴とする請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記製剤が噴射剤を含有しない吸入可能な溶液又は懸濁液であり、水、エタノール又は水及びエタノールの混合物を溶媒として含む、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２４】
炎症性及び閉塞性呼吸器系疾患の治療、助産学における早期出産の抑制（早産抑制）、房室ブロックにおける心臓洞調律の回復、徐脈心拍リズム疾患の補正（不整脈治療剤）、循環器ショック（血管拡張や心臓容積の肥大）の治療、ならびに皮膚のかぶれや炎症の治療用としての医薬組成物を製造するための、請求項１〜２３のいずれか１項記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
様々な原因による閉塞性肺疾患、様々な原因による肺気腫、拘束性肺疾患、間質性肺疾患、嚢胞性繊維症、様々な原因による気管支炎、気管支拡張症、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）及びあらゆる形態の肺浮腫を含む群から選択される呼吸器系疾患治療用としての医薬組成物を製造するための、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
気管支喘息、小児喘息、重症喘息、急性喘息発作、慢性気管支炎及び慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）から選択される閉塞性肺疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、特に好ましくは、気管支喘息及びＣＯＰＤの治療用の医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。
【請求項２７】
原因が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）又はα１−プロテイナーゼ阻害剤の欠乏である肺気腫の治療用医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。
【請求項２８】
アレルギー性肺胞炎、職業に関連した有毒物質によって引き起こされる石綿症又は珪肺症等の拘束性肺疾患、及び、癌性リンパ管症、気管支肺胞癌及びリンパ腫等の肺の腫瘍が原因となる拘束（restriction）から選択される拘束性肺疾患の治療用医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。
【請求項２９】
ウイルス、細菌、菌類、原生動物、蠕虫又は他の病原体等で感染する肺炎、誤嚥や左心室不全等の様々な要因による肺臓炎、放射線による肺臓炎又は繊維症、紅斑性狼瘡、全身性強皮症又はサルコイドーシス等の膠原病、ベック症などの肉芽腫症、特発性間質性肺炎あるいは特発性肺繊維症（ＩＰＦ）から選択される間質性肺疾患の治療用医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。
【請求項３０】
嚢胞性繊維症又は膵線維症の治療用医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。
【請求項３１】
細菌又はウイルス感染による気管支炎、アレルギー性気管支炎及び毒性の気管支炎等の気管支炎の治療用医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。
【請求項３２】
気管支拡張症の治療用医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。
【請求項３３】
成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）の治療用医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。
【請求項３４】
肺浮腫の治療用医薬組成物を製造するための、請求項２５記載の使用。