【手続補正書】
【提出日】平成19年12月25日(2007.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007516272.tif 000001
［式中、Ａは１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３の間に延びる最大鎖長５原子、およびＥとＮＲ２Ｒ３の間に延びる最大鎖長４原子を有し、リンカー基の炭素原子の１つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく；かつ、リンカー基Ａの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に関して炭素原子αの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に関して炭素原子αの位置にあり；
Ｅは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり；
Ｒ１はアリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ２およびＲ３は、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから独立に選択され、ここで、このヒドロカルビルおよびアシル部分は、場合によって、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７個の環員を有し、かつ、場合によって、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
またはＲ２およびＲ３の一方が、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａに由来する１以上の原子と一緒になって、４〜７個の環員を有し、かつ、場合によって、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式複素環式基を形成するか；
またはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基Ａの炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、およびＣＦ３から選択され；かつ、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は基Ｒ９ａまたは（ＣＨ２）Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは単環式または二環式基であり、これは炭素環式であっても複素環式であってもよく；
この炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、場合によって、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、Ｒａ−Ｒｂ基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２個の環員を有する複素環式基、ならびに場合によって、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２個の環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、場合によってＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ、
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであって、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
式（Ia）：
【化２】
2007516272.tif 000002
［式中、Ａは１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基は
Ｒ１とＮＲ２Ｒ３の間に延びる最大鎖長５原子、およびＥとＮＲ２Ｒ３の間に延びる最大鎖長４原子を有し、リンカー基の炭素原子の１つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく；かつ、リンカー基Ａの炭素原子は、場合によってオキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に関して炭素原子αの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に関して炭素原子αの位置にあり；
Ｅは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり；
Ｒ１はアリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ２およびＲ３は、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから独立に選択されるか；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７個の環員を有し、かつ、場合によって、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式複素環式基を形成するか；
またはＲ２およびＲ３の一方が、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａに由来する１以上の原子と一緒になって、４〜７個の環員を有し、かつ、場合によって、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてもよい飽和単環式複素環式基を形成するか；
またはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基Ａの炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノおよびＣＦ３から選択され；かつ、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９はフェニルまたはベンジルであり、各々、場合によって、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、Ｒａ−Ｒｂ基から選択される１以上の置換基により置換されいてもよく、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２個の環員を有する複素環式基、ならびに場合によって、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２個の環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、場合によってＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ、
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであって、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
Ａが１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３の間に延びる最大鎖長５原子、およびＥとＮＲ２Ｒ３の間に延びる最大鎖長４原子を有し、リンカー基の炭素原子の１つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく、かつ、リンカー基Ａの炭素原子は、場合によって、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に関して炭素原子αの位置にはなく；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３，ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
（ｉ）リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３の間に延びる最大鎖長３原子（より好ましくは、１または２原子、最も好ましくは２原子）を有し、および／または
（ii）リンカー基Ａが、ＥとＮＲ２Ｒ３の間に延びる最大鎖長３原子を有し、および／または
(iii）リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３の間に延びる鎖長２または３原子と、ＥとＮＲ２Ｒ３の間に延びる鎖長２または３原子を有し、および／または
（iv）基Ｅに直接結合しているリンカー基原子が炭素原子であり、かつ、リンカー基Ａが総て炭素の主鎖を有する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
化合物のＲ１−Ａ−ＮＲ２Ｒ３部分が、式Ｒ１−（Ｇ）ｋ−（ＣＨ２）ｍ−Ｗ−Ｏｂ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−ＮＲ２Ｒ３｛式中、ＧはＮＨ、ＮＭｅまたはＯであり；Ｗは基Ｅと結合しており、（ＣＨ２）ｊ−ＣＲ２０、（ＣＨ２）ｊ−Ｎおよび（ＮＨ）ｊ−ＣＨから選択され；ｂは０または１であり、ｊは０または１であり、ｋは０または１であり、ｍは０または１であり、ｎは０、１、２または３であり、かつ、ｐは０または１であり；ｂとｋの和は０または１であり；ｊとｋとｍとｎとｐの和は４を超えず；Ｒ６およびＲ７は同一または異なり、メチルおよびエチルから選択されるか、またはＣＲ６Ｒ７はシクロプロピル基を形成し；かつ、Ｒ２０は水素、メチル、ヒドロキシおよびフッ素から選択される｝
によって表される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１−Ａ−ＮＲ２Ｒ３部分が、式Ｒ１−（Ｇ）ｋ−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−ＮＲ２Ｒ３｛式中、ＧはＮＨ、ＮＭｅまたはＯであり；Ｘは基Ｅと結合しており、（ＣＨ２）ｊ−ＣＨ、（ＣＨ２）ｊ−Ｎおよび（ＮＨ）ｊ−ＣＨから選択され；ｊは０または１であり、ｋは０または１であり、ｍは０または１であり、ｎは０、１、２または３であり、かつ、ｐは０または１であり；ｊとｋとｍとｎとｐの和は４を超えず；かつ、Ｒ６およびＲ７は同一または異なり、メチルおよびエチルから選択されるか、またはＣＲ６Ｒ７はシクロプロピル基を形成する｝
によって表される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
（ｉ）ｋが０であり、ｍが０または１であり、ｎが０、１、２または３であり、かつ、ｐが０であり、または（ii）ｋが０であり、ｍが０または１であり、ｎが０、１または２であり、かつ、ｐが１である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
（ｉ）Ｘが（ＣＨ２）ｊ−ＣＨであり、ｋが１であり、ｍが０であり、ｎが０、１、２または３であり、かつ、ｐが０であり、または（ii）Ｘが（ＣＨ２）ｊ−ＣＨであり、ｋが１であり、ｍが０であり、ｎが０、１または２であり、かつ、ｐが１である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
（ｉ）ｊが０であり、または（ii）ｊが１であり、または（iii）ＣＲ６Ｒ７がＣ（ＣＨ３）２である、請求項６または８に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物のＲ１−Ａ−ＮＲ２Ｒ３部分が、式Ｒ１−Ｘ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ２Ｒ３｛式中、Ｘは基Ｅと結合していて、ＣＨ基であり、かつ、ｎは２である｝によって表される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
（ａ）Ｅがアリールまたはヘテロアリール基であり、または
（ｂ）Ｅがフェニル基であり、または
（ｃ）Ｅがシクロアルカンから選択される非芳香族単環式基であり、または
（ｄ）Ｅが単環式基である、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
基Ａおよびピラゾール基が基Ｅと、メタまたはパラ相対配置で結合している、すなわち、Ａおよびピラゾール基が基Ｅの隣接する環員とは結合していない、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｅが１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、２，５−ピリジレンおよび２，４−ピリジレン、１，４−ピペラジニル、および１，４−ピペラゾニルから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｅが非置換型であるか、またはヒドロキシ、オキソ（Ｅが非芳香族の場合）、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ，Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、および場合によってＣ１−２アルコキシもしくはヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルから選択される４個までの置換基Ｒ８を有する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
式（II）：
【化３】
2007516272.tif 000003
（基Ａはベンゼン環のメタまたはパラ位に結合しており、かつ、ｑは０〜４である）
を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（III）：
【化４】
2007516272.tif 000004
（式中、Ａ’は基Ａの残基であり、かつ、Ｒ１〜Ｒ５は、請求項１〜３５のいずれか一項で定義した通りである）
を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
式（IV）：
【化５】
2007516272.tif 000005
（式中、ｚは０、１または２であり、Ｒ２０は水素、メチル、ヒドロキシおよびフッ素から選択され、ただし、ｚが０であるとき、Ｒ２０はヒドロキシ以外のものである）
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｖ）：
【化６】
2007516272.tif 000006
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がフェニル、ナフチル、チエニル、フラン、ピリミジンおよびピリジンから選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が非置換型であるか、またはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ニトロ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル（各々、場合によってＣ１−２アルコキシ、カルボキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、ＯおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５員および６員ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシ基；フェニル；フェニル−Ｃ１−４アルキル；フェニル−Ｃ１−４アルコキシ；ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−４アルコキシおよびフェノキシ｛このヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、フェニル，フェニル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルコキシおよびフェノキシ基は各々、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、ＣＯＮＨ２、Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビル（各々、場合によってメトキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい）から選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されていてもよい｝から選択される１以上の置換基を有する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
（ａ）Ｒ１が非置換型であるか、またはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；場合によってＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基（ヘテロアリール基は、場合によって１以上のＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい）から選択される５個までの置換基により置換されており、または
（ｂ）Ｒ１が非置換型であるか、またはヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル（場合によってＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい）から選択される５個までの置換基により置換されている、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１基がフッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチルおよびメトキシから選択される１または２個の置換基を有する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がモノ−クロロフェニルまたはジクロロフェニル基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
（ａ）Ｒ４が水素およびメチルから選択され、および／または（ｂ）Ｒ５が、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、シアノ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９ｂおよびＮＨＣＯＮＨＲ９ｂ（ここで、Ｒ９ｂは、場合によってヒドロキシにより置換されていてもよいフェニルまたはベンジル、Ｃ１−４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル（場合によってＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよい）から選択される、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
（ａ）Ｒ２およびＲ３が水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから独立にに選択され、または（ｂ）Ｒ２およびＲ３が水素およびメチルから独立に選択され、または（ｃ）Ｒ２およびＲ３が双方とも水素である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
１０００以下、または７５０未満、または７００未満、または６５０未満、または６００未満、または５５０未満、または５２５未満、または、５００未満の分子量を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
２−フェニル−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
３−フェニル−２−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピオニトリル；
２−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−２−フェニル−エチルアミン；
２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
２−［３−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１−フェニル−エチルアミン；
３−フェニル−２−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピルアミン；
３−フェニル−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピルアミン；
｛３−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−メチル−アミン；
｛３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル−フェニル）−プロピル］−メチル−アミン；
｛３−（３−クロロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−メチル−アミン；
３−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
３−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピルアミン；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピルアミン；
４−（４−クロロ−フェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
４−（４−メトキシ−フェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
４−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
４−フェニル−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
４−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−４−フェニル−ピペリジン；
ジメチル−｛３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−３−ピリジン−２−イル−プロピル｝−アミン；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ジメチル−アミン；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン（Ｒ）；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン（Ｓ）；
４−｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−モルホリン；
４−｛４−［（１−（４−クロロ−フェニル）−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミン；
ジメチル−｛２−フェニル−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル−アミン；
｛２，２−ビス−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ジメチル−アミン；
｛２，２−ビス−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン；
２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン（Ｒ）；
２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン（Ｓ）；
２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−アセトアミド；
１−｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン；
１−｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン；
４−｛４−［２−アゼチジン−１−イル−１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール；
１−フェニル−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−メチル−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−アセトアミド；
Ｎ−メチル−２，２−ビス−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−アセトアミド；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−エチル−アミン；
４−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−２−イミダゾール−１−イル−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール
メチル−｛２−（４−フェノキシ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−アミン；
｛２−（４−メトキシ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン；
メチル−｛２−［４−（ピラジン−２−イルオキシ）−フェニル］−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−アミン；
メチル−｛２−フェノキシ−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−アミン；
２−｛（４−クロロ−フェニル）−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−メトキシ｝−エチルアミン；
４−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−３−ピロリジン−１−イル−プロピル］−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール；
４−｛４−［３−アゼチジン−１−イル−１−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール；
メチル−｛３−ナフタレン−２−イル−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−アミン；
ジメチル−４−｛３−メチルアミノ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−フェニル）−アミン；
｛３−（４−フルオロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−メチル−アミン；
４−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル；
３−（４−フェノキシ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピルアミン；
１−｛（４−クロロ−フェニル）−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−メチル｝−ピペラジン；
１−メチル−４−｛フェニル−４−［（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−メチル｝−［１，４］ジアゼパン；
｛３−（３−クロロ−フェノキシ）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−メチル−アミン；
メチル−｛２−フェニル−２−［６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−３−イル］−エチル｝−アミン；
４−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−３−イミダゾール−１−イル−プロピル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール；
４−［４−（３−イミダゾール−１−イル−１−フェノキシ−プロピル）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
４−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン−４−イル｝−フェノール；
１−｛（４−クロロ−フェニル）−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−メチル｝−ピペラジン；
｛２−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン；
｛２−（３−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン；
４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル−ピペリジン；
４−［４−（３−メトキシ−プロポキシ）−フェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
２−（４−｛２−メチルアミノ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−フェノキシ）−イソニコチンアミド；
｛２−（３−クロロ−フェノキシ）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン；
３−｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミノ｝−プロパン−１−オール；
２−｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミノ｝−エタノール；
３−｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミノ｝−プロパン−１−オール；
２−｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミノ｝−エタノール；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミン；
メチル−［２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−２−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エチル］−アミン；
４−｛３−メチルアミノ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−フェノール；
３−（４−メトキシ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピルアミン；
４−（４−クロロ−フェニル）−４−［４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−モルホリン；
（４−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン−４−イル｝−フェノキシ）−酢酸；
（４−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン−４−イル｝−フェノキシ）−酢酸  メチルエステル；
４−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾニトリル；
｛２−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−メチル−アミン；
１−（４−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノール；
２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノール；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
４−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
４−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
４−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン−４−イル｝−安息香酸；
４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−［４，４’］ビピリジニル；
３−（３−クロロ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピルアミン；
２−メチルアミノ−１−（４−ニトロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノール；
２−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
２−（４−クロロ−フェニル）−２−フルオロ−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−［６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−３−イル］−プロピルアミン；
２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
４−（２−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−ピペリジン；
１−｛（３，４−ジクロロ−フェニル）−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−メチル｝−ピペラジン；
２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
｛２−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミン；
４−｛４−［２−アゼチジン−１−イル−１−（４−クロロ−フェノキシ）−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール；
３−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピルアミン；
｛３−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−プロピル｝−メチル−アミン；
１−｛（３，４−ジクロロ−フェニル）−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−メチル｝−ピペラジン；および
Ｃ−（４−クロロ−フェニル）−Ｃ−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−メチルアミン
からなる群から選択される式（１）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシド。
【請求項２８】
塩、溶媒和物（水和物など）、エステルまたはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
（ａ）タンパク質キナーゼＢが介在する病態または症状の予防または処置、または
（ｂ）タンパク質キナーゼＡが介在する病態または症状の予防または処置、または
（ｃ）異常な細胞増殖から生じる病態または症状の予防または処置、または
（ｄ）増殖、アポトーシスまたは分化の障害がある疾病の予防または処置、または
（ｅ）癌細胞においてアポトーシスを誘導すること、
に用いるための、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の新規な化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項３１】
医薬に用いるための、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
異常な細胞増殖から生じる病態または症状の癌の予防または処置に用いるための、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
（ａ）パラジウム触媒と塩基の存在下で、式（Ｘ）の化合物と式（XI）の化合物またはそのＮ保護誘導体とを反応させること
【化７】
2007516272.tif 000007
［式中、Ａ、ＥおよびＲ１〜Ｒ５は請求項１〜７６のいずれか一項で定義された通りであり、基ＸおよびＹの一方は塩素、臭素、ヨウ素およびトリフルオロメタンスルホン酸基から選択され、基ＸおよびＹの他方はボロン酸残基、例えば、ボロン酸エステルまたはボロン酸残基である］
（ｂ）式（XXXVI）：
【化８】
2007516272.tif 000008
の化合物を、還元剤の存在下、ＨＮＲ２Ｒ３で還元的アミノ化を行うこと；および場合によっては、
（ｃ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換すること
を含む、方法。