【手続補正書】
【提出日】平成20年5月27日(2008.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
2008510828.tif 000001
［式中、
Ｑは、ＣＯ２Ｈもしくはその塩、ＣＯＮＲ'Ｒ''、ＳＯ３Ｈもしくはその塩、およびＳＯ２ＮＲ'Ｒ''からなる群から選ばれ；
Ｐは、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）：
【化２】
2008510828.tif 000002
からなる群から選ばれ；
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、およびＣＨ２Ｆからなる群から選ばれ；
Ｒ３は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ'およびＲ''は独立して、Ｈ、低級アルキル、および１個以上の基（該基は、ＯＲ基、ＣＯ２Ｒ基、ＮＨＲ基、ＮＲ２基、またはＣＦ３基であり、ここで、ＲはＨまたは低級アルキルである）で置換された低級アルキルからなる群から選ばれるか、あるいは、Ｒ'およびＲ''はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、４−、５−、または６−員のヘテロ環を形成し；
Ｒｏは、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、およびメチルからなる群から選ばれ；
Ｒｐは、ハロゲン、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、イソプロピル、シクロプロピル、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、およびＮＨＣＨ３からなる群から選ばれ；
ＵおよびＵ'は独立して、ＮおよびＣＨから選ばれ；
Ｒ７は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、イソプロピル、シクロプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、およびシクロブチルからなる群から選ばれ；そして、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣＨ３であり；
但し、ＱがＳＯ２ＮＨ２である場合には、
Ｒｐがハロゲン、シクロプロピルメチル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルでない場合には、Ｒ１はメチルではなく、そして、
Ｒ６がメチルである場合には、Ｒ７はメチルのみである］
で示される化合物。
【請求項２】
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６のいずれもＯＨ、ＮＨ２、またはＮＨＣＨ３でない、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｐは置換フェニルではなく、そしてＲ４、Ｒ５、およびＲ６の少なくとも１つはＨまたはＣＨ３以外である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｐは置換フェニルであり、そしてＲ６はメチルではない、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｐは置換フェニルではなく、そしてＲ４、Ｒ５、およびＲ６の少なくとも１つはＨまたはＣＨ３以外である、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｐは置換フェニルではなく、そしてＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つはＨまたはＣＨ３以外である、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
Ｐは置換ナフチルであり、そしてＲ１は、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦＨ２、およびＣＦ２Ｈからなる群から選ばれる、請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々はＨである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｐはシクロプロピルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１はＢｒであり、そしてＲｏはＣｌである、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ｐは置換キノリンまたは置換イソキノリンであり、そしてＲ１はＢｒ、ＣＦ３、ＣＦＨ２、およびＣＦ２Ｈからなる群から選ばれる、請求項２記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々はＨである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｐはシクロプロピルである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１はＢｒであり、そしてＲｏはＣｌである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
ＱはＳＯ２ＮＨ２である、請求項３、７または１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
ＱはＣＯ２Ｈである、請求項２、４、９または１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
塩は、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｃａ＋＋、Ｍｇ＋＋、ＤＡＢＣＯの塩である、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物を１個以上の医薬的に許容し得る担体と組み合わせて含有する、医薬組成物。
【請求項１９】
式（Ａ）：
【化３】
2008510828.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＮＨ２、または水素であり；
Ｒ２は、シクロアルキル基またはヘテロ環基を含有するアリール分子またはヘテロアリール分子（これらは更に、アルキル分子、シクロアルキル分子、アリール分子、ヘテロアリール分子で置換され得る）であり；
ＱはＣ３〜５シクロアルキルであり；
Ｗは、Ｓ、Ｏ、または場合により置換されたアミンであり；
ＸおよびＹは独立してＣＨまたはＮであり、そしてＺは、ＣＨ２、ＮＨ、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、ここで、Ｒは、場合により置換されたＮ−アルキル、Ｎ−アシル、またはＮ−アルキル−アシルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒであり；そして、
Ｒ４は、ＣＯＯＨ、−ＣＯＲ'または−Ｓ(Ｏ)２Ｒ'であり、ここで、Ｒは−ＮＨ２または−ＮＨ(アルキル)である］
で示される構造式を有する化合物。
【請求項２０】
Ｒ２は４−Ｑ−ナフチ−１−イルまたは４−Ｑ−フェン-１−イルである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ'はＮＨ２であり、そしてＲ４はＣＯＯＨ以外である、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑはシクロプロピルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
ＷはＳである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
ＷはＳである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１は水素以外である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１はＢｒであり、Ｒ２はナフチルであり、そしてＲ３はメチルまたはＣｌである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
2-[5-ブロモ-4-(4-シクロプロピル-ナフタレン-1-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-クロロ-4-スルファモイル-フェニル)-アセトアミド、または、
2-[5-ブロモ-4-(4-シクロプロピル-ナフタレン-1-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-クロロ-4-カルバモイル-フェニル)-アセトアミド、
である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
2-[5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-l-イル)-4H-[l,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-スルファモイル-フェニル)-アセトアミド、または、
2-[5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-1-イル)-4H-[l,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-カルバモイル-フェニル)-アセトアミド、
である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
式Ａ：
【化４】
2008510828.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＮＨ２、または水素であり；
Ｒ２は、４−Ｑ−ナフタ−１−イルまたは４−Ｑ−フェン−１−イルであり、ＱはＣ２〜５アルキルであり、そしてＷはＳ、Ｏ、または場合により置換されたアミンであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒであり；そして、
Ｒ４は、ＣＯＯＨ、−ＣＯＲ'、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒ'であり、ここで、Ｒ'は−ＮＨ２または−ＮＨ(アルキル)である］
で示される化合物。
【請求項３０】
ＷはＳである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ'はＮＨ２であり、そしてＲ４はＣＯＯＨ以外である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１はＨ以外である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑはエチルである、請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３はクロロまたはメチルである、請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
2-[5-ブロモ-4-(4-エチル-ナフタレン-l-イル)-4H-[l,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-クロロ-4-スルファモイル-フェニル)-アセトアミド、または、
2-[5-ブロモ-4-(4-エチル-ナフタレン-l-イル)-4H-[l,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-クロロ-4-カルバモイル-フェニル)-アセトアミド、
である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
式；
【化５】
2008510828.tif 000005
［式中、
Ｐは、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）：
【化６】
2008510828.tif 000006
からなる群から選ばれ；
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、およびＣＨ２Ｆからなる群から選ばれ；
Ｒ２およびＲ２’は独立して、Ｈ、場合により置換されたＣ１〜５アシル、１−(Ｃ２〜４アシルオキシ)Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、およびα−アミノ酸由来のアシル基からなる群から選ばれ；
Ｒ３は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒｏは、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、およびメチルからなる群から選ばれ；
Ｒｐは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｈ、イソプロピル、シクロプロピル、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、およびＮＨＣＨ３からなる群から選ばれ；
ＵおよびＵ'は独立して、ＮまたはＣＨから選ばれ；
Ｒ７は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、イソプロピル、シクロプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、およびメチルからなる群から選ばれ；そして、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１は独立して、ＨまたはＣＨ３であり；
但し、Ｒ２およびＲ２'がＨである場合には、
Ｒｐがシクロプロピルでない場合には、Ｒ１はメチルではなく、そして、
Ｒ６がメチルである場合には、Ｒ７はメチルのみである］
で示される化合物。
【請求項３７】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれもＯＨ、ＮＨ２、またはＮＨＣＨ３ではない、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｐは置換フェニルではなく、そしてＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つはＨまたはＣＨ３以外である、請求項３６記載の化合物。
【請求項３９】
Ｐは置換フェニルであり、そしてＲ６はメチルではない、請求項３６記載の化合物。
【請求項４０】
Ｐは置換フェニルではなく、そしてＲ４、Ｒ５、およびＲ６の少なくとも１つはＨまたはＣＨ３以外である、請求項３７記載の化合物。
【請求項４１】
Ｐは置換フェニルではなく、そしてＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つはＨまたはＣＨ３以外である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４２】
Ａｒは置換ナフチルであり、そしてＲ１はＢｒ、ＣＦ３、ＣＦＨ２、およびＣＦ２Ｈからなる群から選ばれる、請求項３７記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々はＨである、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒｐはシクロプロピルである、請求項４２記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１はＢｒであり、そしてＲｏはＣｌである、請求項４２記載の化合物。
【請求項４６】
Ｐは置換キノリンまたは置換イソキノリンであり、そしてＲ１はＢｒ、ＣＦ３、ＣＦＨ２、およびＣＦ２Ｈからなる群から選ばれる、請求項３７記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々はＨである、請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒｐはシクロプロピルである、請求項４６記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１はＢｒであり、そしてＲｏはＣｌである、請求項４６記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２はアセチルまたは２−アセチル−プロポキシカルボニルである、請求項３８記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２はアセチルまたは１−アセトキシエトキシカルボニルである、請求項３７記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２はアセチルまたは１−アセトキシエトキシカルボニルである、請求項４６記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２'はＨである、請求項５０、５１、または５２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２およびＲ２'は共にＨである、請求項３８、４２、または４６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５５】
構造式：
【化７】
2008510828.tif 000007
を有する化合物。