【手続補正書】
【提出日】平成20年1月10日(2008.1.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2007519742.tif 000001
ここで、Ｒ１は、−ＱＲＸである；ここで、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ、−ＮＲＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−で置き換えられ、そしてＲＸの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであるが、但し、Ｒ１は、水素であるか、または炭素原子を介して窒素原子に結合されている；
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜８脂肪族基から選択される；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択されるか、またはＲおよびＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、Ｒの２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した基を形成し、該必要に応じて置換した基は、３員〜１０員シクロアルキル環、Ｃ６〜Ｃ１０アリール環、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環を形成する；
Ｃｙ１は、５員〜７員単環式アリール環または８員〜１０員二環式アリール環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるか、または３員〜８員飽和または部分不飽和単環式環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｃｙ１は、必要に応じて、−ＹＲＹのｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、Ｙは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｙの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ、−ＮＲＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−で置き換えられ、そしてＲＹの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮである；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２または−ＶＲＶであるか、またはＲ２およびＲ３、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、必要に応じて置換した５員、６員または７員単環式アリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるか、または５員、６員または７員飽和または部分不飽和単環式環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、１個またはそれより多い炭素原子または窒素原子において、−ＷＲＷのｍ個の別個の存在で置換されており、またはＲ４およびＲ５により形成された任意の環は、一緒になって、必要に応じて、１個またはそれ以上の炭素原子または窒素原子において、Ｚ−ＲＺのｎ個の別個の存在で置換されており、ここで、ｍおよびｎは、それぞれ別個に、０〜５である；
Ｖ、ＷおよびＺは、それぞれ別個に、結合であるか、または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｖ、ＷまたはＺの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ、−ＮＲＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−で置き換えられ、そしてＲＶ、ＲＷおよびＲＺの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮである；
Ｘは、Ｏ、Ｓまたは［Ｃ（Ｒ１）２］ｑであり、ここで、ｑは、１または２である；そして
Ｇは、ＮまたはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＱＲＸであるが、
但し：
ＸがＯであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素、メチルまたは臭素であり、Ｒ３が水素であり、ＧがＮであり、そしてＲ４およびＲ５は、一緒になって、非置換フェニルであるとき、Ｃｙ１は、非置換フェニル、あるいはオルト位でＣＯ２Ｒ’またはＣＯＮＲＲ’で置換されたフェニルではない；そして
ＸがＯであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、非置換フェニルであり、Ｒ４およびＲ５が、一緒になって、非置換フェニルであり、そしてＧがＮであるとき、Ｃｙ１は、非置換フェニルではない、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、−ＣＯＲ’、ＣＯＮＲＲ’、または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｃｙ１が、以下：
【化２】
2007519742.tif 000002
から選択される基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃｙ１が、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉｉ）、ピリミジニル（ｉｖ）、イミダゾリル（ｖｉ）、ピラゾリル（ｖｉｉ）、トリアゾリル（ｘ）、チアゾリル（ｘｉｖ）、あるいはインダゾール（ｘｉｘ）または（ｘｘｉ）である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｃｙ１が、ピラゾリル（ｖｉｉ）である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
−ＹＲＹの各存在が、存在するとき、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、ＮＲＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
−ＹＲＹ基が、それぞれ別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が、必要に応じて、Ｒ’、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＮＲＣＯＲ’で置換されているか、あるいは−ＹＲＹ基が、それぞれ別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニルまたはフラニルから選択される必要に応じて置換した基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ別個に、水素、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、ＮＲＣＯＲ’、ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または５員もしくは６員飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和環から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した５員、６員または７員単環式アリール環を形成し、該環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるか、または５員、６員もしくは７員飽和もしくは部分不飽和単環式環を形成し、該環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環を形成し、該環が、以下：
【化３】
2007519742.tif 000003
【化４】
2007519742.tif 000004
の群の１つから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した５員または６員環を形成し、該環が、フェニル（ａ）、ピリジル（ｂ、ｃ、ｄまたはｅ）、シクロヘキシル（ｎｎ）、またはシクロペンチル（ｏｏ）から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
−ＷＲＷが、存在するとき、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、ＮＲＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
−ＷＲＷ基が、それぞれ別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が、必要に応じて、Ｒ’、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＮＲＣＯＲ’で置換されているか、または−ＷＲＷ基が、それぞれ別個に、必要に応じてＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニルまたはフラニルから選択される必要に応じて置換した基である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇが、ＣＨまたはＣ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇが、Ｎであり、そして化合物が、一般式ＩＩ：
【化５】
2007519742.tif 000005
を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、Ｏであり、そして化合物が、一般式ＩＩＩ：
【化６】
2007519742.tif 000006
を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが、Ｏであり、Ｇが、Ｎであり、そして化合物が、一般式ＩＶ：
【化７】
2007519742.tif 000007
を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２または−ＶＲＶである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ別個に、水素、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、ＮＲＣＯＲ’、ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または５員もしくは６員飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和環から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した５員、６員もしくは７員単環式アリール環を形成し、該環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるか、または５員、６員もしくは７員飽和もしくは部分不飽和単環式環を形成し、該環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環を形成し、該環が、以下：
【化８】
2007519742.tif 000008
【化９】
2007519742.tif 000009
【化１０】
2007519742.tif 000010
の群の１つから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した５員または６員環を形成し、該環が、フェニル（ａ−ｉ）、ピリジル（ｂ−ｉ、ｃ−ｉ、ｄ−ｉまたはｅ−ｉ）、シクロヘキシル（ｎｎ−ｉ）、またはシクロペンチル（ｏｏ−ｉ）から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
−ＺＲＺの各存在が、存在するとき、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、ＮＲＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
−ＺＲＺ基が、それぞれ別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が、必要に応じて、Ｒ’、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＮＲＣＯＲ’で置換されているか、または−ＺＲＺ基が、それぞれ別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニルまたはフラニルから選択される必要に応じて置換した基である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇが、Ｎであり、Ｘが、Ｏであり、Ｒ４およびＲ５が、一緒になって、必要に応じて置換したフェニル基を形成し、そして化合物が、式Ｖ：
【化１１】
2007519742.tif 000011
を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項２〜１４および２４〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｇが、Ｎであり、Ｘが、Ｏであり、Ｒ４およびＲ５が、一緒になって、必要に応じて置換したフェニル基を形成し、そして化合物が、式Ｖ：
【化１２】
2007519742.tif 000012
を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２または−ＶＲＶである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したフェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジン、ピラゾリルまたはピリジル基を形成し、そして化合物が、式Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−Ｃ、Ｖ−Ｄ、Ｖ−ＥまたはＶ−Ｆ：
【化１３】
2007519742.tif 000013
【化１４】
2007519742.tif 000014
を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ａ）Ｒ１が、水素、−ＣＯＲ’、ＣＯＮＲＲ’、または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル基である；
ｂ）Ｃｙ１が、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉｉ）、ピリミジニル（ｉｖ）、イミダゾリル（ｖｉ）、ピラゾリル（ｖｉｉ）、トリアゾリル（ｘ）、チアゾリル（ｘｉｖ）、あるいはインダゾール（ｘｉｘ）または（ｘｘｉ）である；
ｃ）−ＹＲＹの各存在が、存在するとき、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、ＮＲＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２である；ならびに／あるいは
ｄ）ｍおよびｎが、それぞれ別個に、０または１であり、そして−ＷＲＷ基および−ＺＲＹ基が、存在するとき、それぞれ別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が、必要に応じて、Ｒ’、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２もしくは−ＮＲＣＯＲ’で置換されているか、または−ＷＲＷ基および−ＺＲＹ基が、それぞれ別個に、必要に応じてＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニルまたはフラニルから選択される必要に応じて置換した基である、請求項２７〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、水素である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃｙ１が、フェニル（ｉ）またはピラゾリル（ｖｉｉ）である、請求項３０または３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｃｙ１が、ピラゾリル（ｖｉｉ）である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
−ＹＲＹ基が、それぞれ別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が、必要に応じて、Ｒ’、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２もしくは−ＮＲＣＯＲ’で置換されているか、または−ＹＲＹ基が、それぞれ別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニルまたはフラニルから選択される必要に応じて置換した基である、請求項３０〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ｙが、０または１である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
以下：
【化１５】
2007519742.tif 000015
【化１６】
2007519742.tif 000016
【化１７】
2007519742.tif 000017
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と、を含有する、組成物。
【請求項３８】
さらに追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖疾患、過剰増殖疾患または免疫学的に媒介された疾患を治療する薬剤から選択され、該免疫学的に媒介された疾患が、移植した臓器または組織の拒絶および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を含む、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
（ａ）患者；または
（ｂ）生体試料；
におけるＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）キナーゼ活性を阻害するための組成物であって、
該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該組成物が、該患者に投与するか該生体試料と接触される、組成物。
【請求項４０】
自己免疫疾患、炎症疾患、増殖疾患または過剰増殖疾患、または免疫学的に媒介された疾患から選択される疾患または状態を治療するかその重症度を軽減するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４１】
さらに追加治療薬を含み、該追加治療薬が、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖疾患、過剰増殖疾患または免疫学的に媒介された疾患を治療するための薬剤から選択され、該免疫学的に媒介された疾患が、移植した臓器または組織の拒絶および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を含み、ここで、
該追加治療薬が、処置される疾患に適当であり；そして
該追加治療薬が、単一剤形として前記組成物と共に投与されるか、または複数剤形の一部として該組成物とは別に投与される、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記疾患または障害が、喘息、急性鼻炎、アレルギー性萎縮性鼻炎、慢性鼻炎、膜状鼻炎、季節性鼻炎、サルコイドーシス、農夫肺、肺線維症、特発性間質性肺炎、関節リウマチ、セロネガティブ脊椎関節症（強直性脊椎炎、乾癬性関節炎およびライター病が挙げられる）、ベーチェット病、シェーグレン症候群、全身性強皮症、乾癬、全身性強皮症、アトピー性皮膚炎、接触皮膚炎および他の湿疹性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、扁平苔癬、天疱瘡、水疱性天疱瘡、表皮水疱症、蕁麻疹、皮膚脈管炎、脈管炎、紅斑、皮膚の好酸球増加症、ブドウ膜炎、脱毛症、眼域性春季結膜炎、セアリック病、直腸炎、好酸球性胃腸炎、肥満細胞症、膵炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、食物関連アレルギー、多発性硬化症、アテローム硬化症、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、紅斑性狼瘡、全身性狼瘡、エリテマトーデス、橋本甲状腺炎、重症筋無力症、Ｉ型糖尿病、ネフローゼ症候群、好酸球性筋膜炎、高ＩｇＥ症候群、らい腫らい、セザリー症候群および特発性血小板減少性紫斑病、血管形成術後再狭窄、腫瘍、アテローム性動脈硬化症、全身性紅斑性狼瘡、同種移植片拒絶；ならびに慢性移植片対宿主病であって、該同種移植片拒絶としては、例えば、腎臓、心臓、肝臓、肺、骨髄、皮膚および角膜の移植後の急性および慢性の同種移植拒絶が挙げられるが、これらに限定されない、請求項４０に記載の組成物。