【手続補正書】
【提出日】平成31年4月19日(2019.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
状態の処置への使用のための医薬組成物であって、前記使用が、その処置が必要な対象に、前記医薬組成物を投与することを含み、
ａ）前記医薬組成物が、治療的に有効な量の化合物を含み、
ｂ）前記化合物が、生物学的構造に結合して、細胞における薬剤耐性を低減させ、
ｃ）前記化合物が、暗所におけるよりも光の存在下で有効であり、そして
ｄ）前記医薬組成物が、治療的に有効な量の第２の薬剤と組み合わせて使用される、
ことを特徴とする使用のための医薬組成物。
【請求項２】
前記対象が、ヒトである、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３】
前記使用が、約200〜約800nmの波長を有する光で前記化合物を照射することをさらに含む、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４】
前記状態が、微生物によって引き起こされる、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５】
前記微生物が、細菌である、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６】
前記微生物が、グラム陽性細菌である、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７】
前記微生物が、グラム陰性細菌である、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８】
前記微生物が、薬剤耐性細菌である、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項９】
前記微生物が、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌である、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１０】
前記微生物が、アシネトバクター・バウマンニである、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１１】
前記微生物が、大腸菌である、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１２】
前記生物学的構造が、排出ポンプである、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１３】
前記化合物が、前記微生物の薬剤耐性機構の活性を低下させる、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１４】
前記第２の薬剤が、抗生物質である、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１５】
前記抗生物質が、ポリミキシンB又はその医薬的に許容され得る塩である、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１６】
前記抗生物質が、バンコマイシン又はその医薬的に許容され得る塩である、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１７】
前記抗生物質が、ノルフロキサシン又はその医薬的に許容され得る塩である、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１８】
前記抗生物質が、オキサシリン又はその医薬的に許容され得る塩である、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１９】
前記抗生物質が、ジクロキシシリン又はその医薬的に許容され得る塩である、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２０】
前記抗生物質が、テトラサイクリン又はその医薬的に許容され得る塩である、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２１】
前記抗生物質が、リポペプチドである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２２】
前記抗生物質が、モノバクタムである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２３】
前記抗生物質が、アンサマイシンである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２４】
前記抗生物質が、β-ラクタムである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２５】
前記抗生物質が、カルバペネムである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２６】
前記抗生物質が、セファロスポリンである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２７】
前記抗生物質が、ニトロフランである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２８】
前記抗生物質が、グリコペプチドである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２９】
前記抗生物質が、リンコサミドである、請求項１４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３０】
前記化合物及び前記第２の薬剤が、共通の単位剤形で投与される、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３１】
前記投与が、経口投与である、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３２】
前記投与が、静脈内投与である、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３３】
前記投与が、皮下投与である、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３４】
前記投与が、局所投与である、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３５】
前記治療的に有効な量が、約5mg/kg〜約50mg/kgである、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３６】
前記使用が、前記化合物及び前記第２の薬剤を照射することをさらに含む、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３７】
前記化合物が、下記式：
2018513193.tif 000001
（式中：
−R1は、水素又はエステル基であり；
−R2は、水素、ハロゲン、又はL1-Ar1であり；
−R3は、水素、ハロゲン、又はL2-Ar2であり；
−或いはR2とR3が、R2及びR3が結合している原子と一緒に置換又は非置換環を形成し；
−L1及びL2は、それぞれ独立に連結基又は結合であり；
−Ar1は、置換又は非置換アリール基であり;
−Ar2は、置換又は非置換アリール基であり（Ar2は、アミド、アミン、ニトロ、イミン、又はエステル基で置換されていない）；
−A1、A2、A3、及びA4は、それぞれ独立にC(R1a)、C(R1a)(R1b)、N、又はN(R1a)であり；
−R1a及びR1bは、それぞれ独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ニトロ、ニトロソ、シアノ、アジド、スルホキシド基、スルホン基、スルホンアミド基、スルホン酸基、イミン基、アシル基、アシルオキシ基、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ基、エーテル基、カルボン酸基、カルボキサルデヒド基、エステル基、アミン基、アミド基、カルボナート基、カルバマート基、チオエーテル基、チオエステル基、チオ酸基、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキル（いずれも置換されているか又は置換されていない）であり；及び
−各
2018513193.tif 000002
は、独立に単結合又は二重結合である）
の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩であり、ここで、前記化合物は下記化合物でない、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
2018513193.tif 000003
【請求項３８】
Ar1が、１つの位置で臭素化されたフェニルであるとき、Ar2が、少なくとも１つの位置で置換されている、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３９】
Ar1が、１つのメトキシ基で置換されたフェニルであるとき、Ar2が、少なくとも１つの位置で置換されている、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４０】
Ar1が、置換され、かつAr2が、置換されている、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４１】
Ar1が、置換されず、かつAr2が、置換されていない、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４２】
L1とL2が、両方とも独立に
2018513193.tif 000004
である、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４３】
Ar1とAr2が、両方とも独立に水素、ハロゲン、又はアルキルオキシで置換されている、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４４】
各連結基が、独立にアルキレン、アルケニレン、O、S、SO2、CO、N2、又は結合である、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４５】
各
2018513193.tif 000005
が、芳香族系を形成するように独立に選択される、
請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４６】
前記化合物が、下記化合物である、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
2018513193.tif 000006
【請求項４７】
前記化合物が、下記化合物である、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
2018513193.tif 000007
【請求項４８】
前記化合物が、下記化合物である、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
2018513193.tif 000008
【請求項４９】
前記化合物が、下記化合物である、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
2018513193.tif 000009
【請求項５０】
前記化合物が、下記化合物である、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
2018513193.tif 000010