【手続補正書】
【提出日】平成30年11月30日(2018.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IA又はIB
【化１】
2017536362.tif 000001
の化合物又はその塩。
［式中、
Ａはベンゾイミダゾリル、ベンゾ[d]イソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、クロメニル、シクロヘキセン-1-イル、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[e][1,4]ジオキセピニル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピニル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン-5-オンイル、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、4,5-ジヒドロ-1H-インダゾリル、1,3-ジヒドロインドール-2-オンイル、1,3-ジヒドロ-イソインドリル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-ナフタレン-1-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-[1,8]ナフチリジニル、7,8-ジヒドロ-5H-ピラノ[4,3-b]ピリジニル、6,7-ジヒドロ-[1]ピリンジン-5-オンイル、3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オンイル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、イミダゾ[1,5-a]ピリジニル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソキノリニル、フェニル、ピラゾリル、ピロロ[2,3-b]ピリジニル、キノリニル、1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]オキセピニル、4, 5, 6, 7-テトラヒドロインダゾリル、チアゾリル及び[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジニルからなる群から選ばれ、
この場合、Ａは必要によりC1-6アルキル、C3-5シクロアルキル、-OH、オキソ、C1-6アルコキシ、ハロゲン、-CF3、-CN、-C(O)C1-3アルキル及び-C(O)NH2から選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよく、
R1はＨ及び-C1-3アルキルから選ばれ、
R2は-OH、-CN、-NH2、-N(C1-3アルキル)2、-NHC(O)C1-3アルキル、-NHC(O)C3-5シクロアルキル、-NHSO2C1-3アルキル及び-NHC(O)CH2C(CH3)2-OHから選ばれ、
R3はＨであり、
R4はＨであり、又は
R3及びR4は一緒にスピロシクロプロピル基を形成し、
R5はＨ又は-C1-3アルキルであり、かつ
R6は-OHである］
【請求項２】
Ａ、R1、R2、R3及びR4が請求項１に定義されたとおりである、請求項１記載の式IAの化合物又はその塩。
【請求項３】
Ａがベンゾ[d]イソオキサゾール-5-イル、ベンゾトリアゾール-5-イル、クロメン-6-又は-7-イル、シクロヘキセン-1-イル、4,5-ジヒドロ-1H-インダゾール-6-イル、3,4-ジヒドロ-2H-[1,8]ナフチリジン-6-イル、イミダゾ[1,5-a]ピリジン-6-イル、インダン-5-イル、インダゾール-5-又は-6-イル、イソクロマン-7-イル、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イル、2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[e][1,4]ジオキセピン-7-イル、3,4-ジヒドロ-2H-ナフタレン-1-オン-6-又は-7-イル、クロマン-6-又は-7-イル、1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]オキセピン-8-イル及び4, 5, 6, 7-テトラヒドロインダゾール-6-イルからなる群から選ばれ、
R5がＨ又は-CH3であり、かつ
R6がOHである、請求項１記載の式IBの化合物又はその塩。
【請求項４】
Ａがベンゾイミダゾール-5-イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール-5-イル、ベンゾオキサゾール-5-イル、ベンゾチアゾール-5-イル、ベンゾトリアゾール-5-イル、クロマン-6-又は-7-イル、クロメン-6-又は-7-イル、シクロヘキセン-1-イル、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[e][1,4]ジオキセピン-7-イル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イル、4,5-ジヒドロ-1H-インダゾール-6-イル、1,3-ジヒドロインドール-2-オン-5-イル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オン-6-イル、3,4-ジヒドロ-2H-ナフタレン-1-オン-6-又は-7-イル、3,4-ジヒドロ-2H-[1,8]ナフチリジン-6-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン-6-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル、イミダゾ[1,5-a]ピリジン-6-イル、インダン-5-イル、インダゾール-5-又は-6-イル、イソクロマン-7-イル、イソキノリン-6-イル、フェニル、キノリン-3-又は-6-イル、4, 5, 6, 7-テトラヒドロインダゾール-6-イル、インドール-5又は6-イル及び1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]オキセピン-8-イルからなる群から選ばれ、
この場合、Ａが必要によりC1-3アルキル、C3-5シクロアルキル、-OH、オキソ、C1-3アルコキシ、Cl、Ｆ、-CF3、-CN、-C(O)CH3及び-C(O)NH2から選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよく、
R1がＨ及び-CH3から選ばれ、かつ
R2が-OH、-CN、-NH2、-N(CH3)2、-NHC(O)C1-3アルキル、-NHC(O)シクロプロピル、-NHSO2C1-3アルキル及び-NHC(O)CH2C(CH3)2-OHから選ばれる、請求項１又は２記載の式IAの化合物又はその塩。
【請求項５】
Ａがベンゾ[d]イソオキサゾール-5-イル、ベンゾトリアゾール-5-イル、クロメン-6-又は-7-イル、シクロヘキセン-1-イル、4,5-ジヒドロ-1H-インダゾール-6-イル、3,4-ジヒドロ-2H-[1,8]ナフチリジン-6-イル、イミダゾ[1,5-a]ピリジン-6-イル、インダン-5-イル、インダゾール-5-又は-6-イル、イソクロマン-7-イル、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イル、2,3-ジヒドロ-5H-ベンゾ[e][1,4]ジオキセピン-7-イル、3,4-ジヒドロ-2H-ナフタレン-1-オン-6-又は-7-イル、クロマン-6-又は-7-イル、1,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]オキセピン-8-イル及び4, 5, 6, 7-テトラヒドロインダゾール-6-イルからなる群から選ばれ、
この場合、Ａが必要によりC1-3アルキル、C3-5シクロアルキル、-OH、オキソ、C1-3アルコキシ、Cl、Ｆ、-CF3、-CN、-C(O)CH3及び-C(O)NH2から選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよく、かつ
R2が-OH、-CN、-NHC(O)C1-3アルキル、-NHC(O)シクロプロピル、-NHSO2C1-3アルキル及び-NHC(O)CH2C(CH3)2-OHから選ばれる、請求項１、２又は４記載の式IAの化合物又はその塩。
【請求項６】
下記の化合物からなる群から選ばれた請求項１記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【化２】
2017536362.tif 000002
2017536362.tif 000003
2017536362.tif 000004
2017536362.tif 000005
2017536362.tif 000006
2017536362.tif 000007
2017536362.tif 000008
2017536362.tif 000009
2017536362.tif 000010
2017536362.tif 000011
2017536362.tif 000012
2017536362.tif 000013
2017536362.tif 000014
2017536362.tif 000015
2017536362.tif 000016
2017536362.tif 000017
2017536362.tif 000018
【請求項７】
化合物番号９、12-18、29、34、36-38、43-45、47、48、55、60、61、65、68、69、71、73-77、81、83、85、89、90、92、94、96、102-105、107、110、112-114、116、118、121、123、125-129、131-133、136、142、143、148-150、152-154、157、158、160-164、166、168-172、175-179、183及び185-199からなる群から選ばれる請求項６記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項８】
請求項１から７のいずれかに記載の化合物又は塩を含む医薬組成物。
【請求項９】
糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糸球体腎炎、IGAネフロパシー、ネフロパシー症候群、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)、高血圧、肺動脈高血圧、コン症候群、収縮期心不全、拡張期心不全、左心室機能不全、左心室強直及び線維症、左心室充満異常、動脈強直、アテローム硬化症及び一次又は二次高アルドステロン症と関連する心血管罹患状態、副腎形成異常並びに一次及び二次の高アルデステロン症から選ばれるアルドステロンシンターゼの阻害により軽減され得る疾患又は障害を治療するための、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
疾患又は障害が糖尿病腎症、糸球体硬化症、糸球体腎炎、IGAネフロパシー、ネフロパシー症候群及び巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)から選ばれる、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
疾患が糖尿病腎症である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１２】
アルドステロンシンターゼの阻害により軽減され得る疾患又は障害の治療のための薬物の製造のための請求項１から７のいずれかに記載の化合物又は塩の使用。