【手続補正書】
【提出日】令和1年6月10日(2019.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2018517746.tif 000001
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ２は、ＣＲ３ｂであり、
Ｘ３は、Ｓおよび結合から選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨ（Ｃ３〜５シクロアルキル）、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、Ｃ１〜２アルキル−ヒドロキシおよびシアノから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、１，３−ジオキソール、フェニル、ピリジン、シクロペンテン、ジヒドロフラン、ジヒドロピランから選択される環を形成し、前記１，３−ジオキソール、フェニル、ピリジン、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールまたはジヒドロピランは、非置換であってもよく、または１〜２個のハロ基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素、メチルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
Ｒ３ｂは、水素、メチルおよびアミノから選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、ただし、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、両方共はＯＨではあり得ず、ただし、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、同時にＯＨおよびＦではあり得ず、
Ｒ５ａは、アミノおよびアミノ−メチルから選択され、
Ｒ５ｂは、ＯＨ、アミノ、フルオロ、Ｃ１〜６アルキル、メトキシ−カルボニル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ置換Ｃ１〜３アルキル、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員のヘテロアリール環から選択され、Ｒ５ｂの前記Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜２アルコキシ置換Ｃ１〜３アルキルは、非置換であるか、または１〜３個のフッ素で置換されており、ただし、Ｒ５ａがアミノである場合、Ｒ５ｂは、ＯＨ、アミノまたはフルオロではあり得ず、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが付着している炭素原子と一緒になって、
【化２】
2018517746.tif 000002
［式中、＊Ｃは、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが付着している炭素原子を表し、Ｒ１０は、アミノであり、Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
から選択される基を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、ただし、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、両方共はＯＨではあり得ず、ただし、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ない］
の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、ただし、式Ｉの化合物が、
【表１】
2018517746.tif 000003
から選択される化合物を含まない、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉａ
【化３】
2018517746.tif 000004
［式中、
Ｘ３は、Ｓから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
Ｒ２は、水素およびクロロから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ｃは、水素およびＣ１〜３アルキルから選択される］
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンチル−メトキシ、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、フェニル、メトキシ−エトキシ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリノ、フェノキシおよびベンゾキシから選択され、
Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシ、シクロプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル−スルファニル、イソプロピルおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１が、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ４ａが、水素であり、
Ｒ６ｂが、水素であり、
Ｒ１０が、アミノであり、
Ｒ１１ｃが、水素、メチルおよびエチルから選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
【表２−１】
2018517746.tif 000005
【表２−２】
2018517746.tif 000006
【表２−３】
2018517746.tif 000007
【表２−４】
2018517746.tif 000008
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
式Ｉａ
【化４】
2018517746.tif 000009
［式中、
Ｘ３は、結合から選択され、
Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ２は、水素から選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択される］
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
【表３−１】
2018517746.tif 000010
【表３−２】
2018517746.tif 000011
【表３−３】
2018517746.tif 000012
【表３−４】
2018517746.tif 000013
【表３−５】
2018517746.tif 000014
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
式Ｉｂ
【化５】
2018517746.tif 000015
［式中、
Ｘ３は、Ｓから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキル、ニトロ、ヒドロキシおよびシアノから選択され、またはＲ１およびＲ８が、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、１，３−ジオキソランおよびピリジンから選択される環を形成し、前記１，３−ジオキソランまたはピリジンが、非置換であってもよく、または１〜２個のハロ基で置換されていてもよく、
Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ３が、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａが、水素であり、
Ｒ５ｂが、メチルであり、
Ｒ６ｂが、水素である、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
【表４−１】
2018517746.tif 000016
【表４−２】
2018517746.tif 000017
【表４−３】
2018517746.tif 000018
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
式Ｉｂ
【化６】
2018517746.tif 000019
［式中、
Ｘ３は、結合から選択され、
Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ２は、水素から選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
【表５】
2018517746.tif 000020
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
式Ｉｃ
【化７】
2018517746.tif 000021
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ３は、Ｓから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ３ｂは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ３が、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａが、水素であり、
Ｒ６ｂが、水素である、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【表６−１】
2018517746.tif 000022
【表６−２】
2018517746.tif 000023
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
式Ｉｄ
【化８】
2018517746.tif 000024
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ３は、Ｓから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素、メチルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、
Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【表７−１】
2018517746.tif 000025
【表７−２】
2018517746.tif 000026
【表７−３】
2018517746.tif 000027
【表７−４】
2018517746.tif 000028
【表７−５】
2018517746.tif 000029
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
式Ｉｄ
【化９】
2018517746.tif 000030
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ３は、結合から選択され、
Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ２は、水素から選択され、
Ｒ３ａは、メチルから選択され、
Ｒ３ｂは、アミノから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、
Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
【表８−１】
2018517746.tif 000031
【表８−２】
2018517746.tif 000032
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
式Ｉｅ
【化１０】
2018517746.tif 000033
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ３ｂは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、
Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ない］
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
【表９−１】
2018517746.tif 000034
【表９−２】
2018517746.tif 000035
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物であって、ＳＨＰ２の活性によって媒介される疾患または障害を予防的または治療的に処置するための医薬組成物。
【請求項２２】
ＳＨＰ２の活性によって媒介される前記疾患または障害が、ヌーナン症候群、レオパード症候群、若年性骨髄単球性白血病、神経芽細胞腫、黒色腫、急性骨髄性白血病、乳房がん、食道がん、肺がん、結腸がん、頭部がん、神経芽細胞腫、頭部および頸部の扁平上皮癌、胃癌、未分化大細胞リンパ腫、ならびに膠芽腫から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。  
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６９６】
本明細書に記載の実施例および実施形態は、単に例示目的であり、それらに照らして様々な改変および変更が当業者には示唆され、それらは、本願の精神および範囲、ならびに添付の特許請求の範囲に含まれるべきであることを理解されたい。
本発明は、以下の態様を含む。
［１］
式Ｉ
【化８６】
2018517746.tif 000036
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ２は、ＣＲ３ｂであり、
Ｘ３は、Ｓおよび結合から選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨ（Ｃ３〜５シクロアルキル）、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、Ｃ１〜２アルキル−ヒドロキシおよびシアノから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、１，３−ジオキソール、フェニル、ピリジン、シクロペンテン、ジヒドロフラン、ジヒドロピランから選択される環を形成し、前記１，３−ジオキソール、フェニル、ピリジン、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールまたはジヒドロピランは、非置換であってもよく、または１〜２個のハロ基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素、メチルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
Ｒ３ｂは、水素、メチルおよびアミノから選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、ただし、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、両方共はＯＨではあり得ず、ただし、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、同時にＯＨおよびＦではあり得ず、
Ｒ５ａは、アミノおよびアミノ−メチルから選択され、
Ｒ５ｂは、ＯＨ、アミノ、フルオロ、Ｃ１〜６アルキル、メトキシ−カルボニル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ置換Ｃ１〜３アルキル、ならびにＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員のヘテロアリール環から選択され、Ｒ５ｂの前記Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜２アルコキシ置換Ｃ１〜３アルキルは、非置換であるか、または１〜３個のフッ素で置換されており、ただし、Ｒ５ａがアミノである場合、Ｒ５ｂは、ＯＨ、アミノまたはフルオロではあり得ず、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが付着している炭素原子と一緒になって、
【化８７】
2018517746.tif 000037
［式中、＊Ｃは、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが付着している炭素原子を表し、Ｒ１０は、アミノであり、Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
から選択される基を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、ただし、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、両方共はＯＨではあり得ず、ただし、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ない］
の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、ただし、式Ｉの化合物が、
【表２８】
2018517746.tif 000038
から選択される化合物を含まない、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２］
式Ｉａ
【化８８】
2018517746.tif 000039
［式中、
Ｘ３は、Ｓから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
Ｒ２は、水素およびクロロから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ｃは、水素およびＣ１〜３アルキルから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［３］
Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンチル−メトキシ、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、フェニル、メトキシ−エトキシ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリノ、フェノキシおよびベンゾキシから選択され、
Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシ、シクロプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル−スルファニル、イソプロピルおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１が、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ４ａが、水素であり、
Ｒ６ｂが、水素であり、
Ｒ１０が、アミノであり、
Ｒ１１ｃが、水素、メチルおよびエチルから選択される、［２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［４］
【表２９−１】
2018517746.tif 000040
【表２９−２】
2018517746.tif 000041
【表２９−３】
2018517746.tif 000042
【表２９−４】
2018517746.tif 000043
から選択される、［３］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［５］
式Ｉａ
【化８９】
2018517746.tif 000044
［式中、
Ｘ３は、結合から選択され、
Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ２は、水素から選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［６］
【表３０−１】
2018517746.tif 000045
【表３０−２】
2018517746.tif 000046
【表３０−３】
2018517746.tif 000047
【表３０−４】
2018517746.tif 000048
【表３０−５】
2018517746.tif 000049
から選択される、［５］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［７］
式Ｉｂ
【化９０】
2018517746.tif 000050
［式中、
Ｘ３は、Ｓから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［８］
Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキル、ニトロ、ヒドロキシおよびシアノから選択され、またはＲ１およびＲ８が、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、１，３−ジオキソランおよびピリジンから選択される環を形成し、前記１，３−ジオキソランまたはピリジンが、非置換であってもよく、または１〜２個のハロ基で置換されていてもよく、
Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ３が、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａが、水素であり、
Ｒ５ｂが、メチルであり、
Ｒ６ｂが、水素である、［７］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［９］
【表３１−１】
2018517746.tif 000051
【表３１−２】
2018517746.tif 000052
【表３１−３】
2018517746.tif 000053
から選択される、［８］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１０］
式Ｉｂ
【化９１】
2018517746.tif 000054
［式中、
Ｘ３は、結合から選択され、
Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ２は、水素から選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１１］
【表３２】
2018517746.tif 000055
から選択される、［１０］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１２］
式Ｉｃ
【化９２】
2018517746.tif 000056
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ３は、Ｓから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ３ｂは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ５ｂは、Ｃ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物。
［１３］
Ｙ１が、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７が、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ２が、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜２アルコキシから選択され、
Ｙ３が、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９が、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜２アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ２が、水素、フルオロおよびクロロから選択され、
Ｒ３が、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａが、水素であり、
Ｒ６ｂが、水素である、［１２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１４］
【表３３−１】
2018517746.tif 000057
【表３３−２】
2018517746.tif 000058
から選択される、［１３］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１５］
式Ｉｄ
【化９３】
2018517746.tif 000059
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ３は、Ｓから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、またはＲ１およびＲ８は、Ｒ１およびＲ８が付着している炭素原子と一緒になって、シクロペンテン、２，３−ジヒドロフラン、２，３−ジヒドロピロールから選択される環を形成し、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素、メチルおよびハロ置換Ｃ１〜２アルキルから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、
Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１６］
【表３４−１】
2018517746.tif 000060
【表３４−２】
2018517746.tif 000061
【表３４−３】
2018517746.tif 000062
【表３４−４】
2018517746.tif 000063
【表３４−５】
2018517746.tif 000064
から選択される、［１５］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１７］
式Ｉｄ
【化９４】
2018517746.tif 000065
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｘ３は、結合から選択され、
Ｙ１は、ＣＲ７であり、Ｒ７は、水素、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｙ２は、ＣＲ８であり、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、ジメチル−アミノ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル−スルファニル、Ｃ１〜３アルコキシ、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ６アリールおよびＣ６アリール−Ｃ０〜１アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロおよびメチルから選択され、
Ｒ１は、水素、クロロ、フルオロから選択され、
Ｒ２は、水素から選択され、
Ｒ３ａは、メチルから選択され、
Ｒ３ｂは、アミノから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、ただし、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ず、
Ｒ１４は、水素およびフルオロから選択され、
Ｒ１５は、水素およびフルオロから選択される］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１８］
【表３５−１】
2018517746.tif 000066
【表３５−２】
2018517746.tif 000067
から選択される、［１７］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１９］
式Ｉｅ
【化９５】
2018517746.tif 000068
［式中、
Ｘ１は、ＮおよびＣＨから選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され、Ｒ７は、水素、ハロおよびアミノから選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ８から選択され、Ｒ８は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびハロ置換Ｃ１〜３アルコキシから選択され、
Ｙ３は、ＮおよびＣＲ９から選択され、Ｒ９は、水素、アミノ、ハロ、Ｃ１〜３アルコキシおよびヒドロキシから選択され、
Ｒ１は、ハロ、ハロ置換Ｃ１〜２アルキル、ハロ置換Ｃ１〜２アルコキシ、Ｃ１〜２アルキルおよびシアノから選択され、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３ａは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ３ｂは、水素およびメチルから選択され、
Ｒ４ａは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、Ｒ６ｂは、水素、ヒドロキシおよびフルオロから選択され、
Ｒ１０は、アミノであり、
Ｒ１１ａは、水素、ヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ１１ｂは、フルオロ、メチルおよび水素から選択され、
Ｒ１１ｃは、水素、Ｃ１〜３アルキルおよびヒドロキシ−メチルから選択され、
Ｒ１２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルキル、ハロ置換Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、水素、ハロおよびＣ１〜３アルキルから選択され、ただし、Ｒ１２およびＲ１３は、両方が同時にＯＨおよびフルオロではあり得ない］
の［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２０］
【表３６−１】
2018517746.tif 000069
【表３６−２】
2018517746.tif 000070
から選択される、［１９］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２１］
［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を、ＳＨＰ２の活性によって媒介される疾患または障害を予防的または治療的に処置するのに有効な量で、このような処置を必要としているヒトに投与するステップを含む、処置の方法。
［２２］
ＳＨＰ２の活性によって媒介される前記疾患または障害が、ヌーナン症候群、レオパード症候群、若年性骨髄単球性白血病、神経芽細胞腫、黒色腫、急性骨髄性白血病、乳房がん、食道がん、肺がん、結腸がん、頭部がん、神経芽細胞腫、頭部および頸部の扁平上皮癌、胃癌、未分化大細胞リンパ腫、ならびに膠芽腫から選択される、［２１］に記載の方法。