【手続補正書】
【提出日】平成30年12月25日(2018.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
2018503631.tif 000001
（Ｉａ）
（式中、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、及びＹ５は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＲ５Ｒ６ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、−ＳＯ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）、及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）から独立して選ばれ、ハロ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、及び−ＳＯ２（ＯＨ）を除くＲ１の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ２は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；あるいは
２つのＲ３部位、及びこれらが結合しているフェニル基は、ナフチル基、または、場合により置換されているその複素環式アナログを形成し；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、またはＣ１〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、またはＣ１〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）であり、水素、ハロ、−ＣＮ、及び−ＮＯ２を除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１３及びＲ１４は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールであり、Ｒ１３及びＲ１４が、場合により互いに結合して環を形成しており；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−ＣＲ８ＮＲ５−、−ＮＲ５ＣＲ８−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
Ｘ２は、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
ｍ、ｎ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、１、２、３、４、または５であり；
ｐは、１または２である
の化合物、またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、場合によりハロで置換されているＣ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、及び−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立して選ばれ、
Ｒ２が、Ｆ及び−ＳＯ２ＮＨ２から選ばれ、ここで、Ｒ２の１つが−ＳＯ２ＮＨ２であり；
Ｒ３が
（ａ）ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＦ５；
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル（ここで、前記ヒドロカルビル鎖におけるいずれのアルキレン（ＣＨ２）基も、ＮＨ、Ｏ、またはＳによって場合により置き換えられていてよい）；
（ｃ）−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（フェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（フェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チオフェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（オキサゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チアゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（テトラヒドロフラニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルカニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（テトラヒドロピレニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（イミダゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チオフェニル）（ここで、前記Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル鎖におけるいずれのアルキレン（ＣＨ２）基も、ＮＨ、Ｏ、またはＳによって場合により置き換えられていてよい）から独立して選ばれ、
（ｂ）の各々が、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されており；
（ｃ）の各々が、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
（ａ）Ｒ２の１つが、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである；
（ｂ）ｎが１である；
（ｃ）各Ｒ３が、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または置換もしくは非置換のフェニルである；
（ｄ）ｍが１または２である；
（ｅ）Ｘ１が、−ＣＲ８Ｒ９−、−Ｏ−、または−ＮＨ−である；
（ｆ）Ｘ２が−Ｓ−である；
の（ａ）から（ｆ）のうちの１つ以上を満たす、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
式（Ｉａ−１）
【化２】
2018503631.tif 000002
（Ｉａ−１）
（式中、
Ｒａが、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、これらの各々が、置換または非置換であり；
Ｒｂ及びＲｃは、同じまたは異なっており、各々が、Ｈ、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、及び−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）アリール、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロシクロアルキル、及び−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）ヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、ヒドロキシル及びハロを除くＲ３の各々が、置換または非置換であり；あるいは
２つのＲ３部位、及びこれらが結合しているフェニル基が、場合により置換されているナフチル基を形成しており；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ−であり、Ｒ８及びＲ９の各々が、置換または非置換であり；
Ｎが、０〜４の整数であり；
ｍ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１〜５の整数である）
の化合物、またはそのプロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項５】
ＲａがＲ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基であり；
各Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、水素またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、
Ｒ３の１つが、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロアリールが、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルから選ばれ；１つ以上の置換基の各々が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され；
０または１つ以上のＲ３が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択される、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項６】
式（Ｉａ−２）：
【化３】
2018503631.tif 000003
（Ｉａ−２）
または
【化４】
2018503631.tif 000004
（Ｉａ−３）
（式中、
Ｙ＝−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｏ、Ｓ、ＮＨであり；
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１１及びＲ１２が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルＣ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、及び−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選択され、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、及びＮＯ２以外のＲ１１及びＲ１２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒｄは、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、ハロ及び−ＣＮを除くＲｄの各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
ｍ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１、２、３、４もしくは５であり；
ｍ’が、０または１〜４の整数である）
の化合物である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒａが、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、及びモノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ−であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ハロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルキルから独立して選ばれ；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
ｍ’が、０または１〜４の整数であり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、
Ｒｄがメチルで置換されているチエニルである、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒａが、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換の−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）であり；
Ｒ２が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルコキシ、またはハロであり；
Ｒ１１及びＲ１２が、各々、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルコキシ、またはハロから独立して選択され；
Ｒ１０が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のシクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ２−シクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ＝ＣＨ２、置換もしくは非置換の−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のベンジル、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、または−ＣＮであり；
ｍが、０、１または２であり；
ｍ’が、０である、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項９】
式（Ｉａ−４）：
【化５】
2018503631.tif 000005
（Ｉａ−４）
（式中、
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３が、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１、２、３、または４個のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ３は、非置換であるか、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換されており；
各Ｒ１１が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルＣ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、及び−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選択され、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２以外のＲ１１及びＲ１２の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
ｍが、０または１、２、３、４、もしくは５であり；
ｍ’が、０または１〜４の整数である）
の化合物である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
式（Ｉｂ）：
【化６】
2018503631.tif 000006
（Ｉｂ）
（式中、
Ｒ１は、ハロ、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＲ５Ｒ６ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、−ＳＯ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ及びＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選ばれ、ハロを除くＲ１の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ２は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；あるいは
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）であり、水素、ハロ、−ＣＮ、及び−ＮＯ２を除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１３及びＲ１４は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールであり、Ｒ１３及びＲ１４が、場合により互いに結合して環を形成しており；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−ＣＲ８ＮＲ５−、−ＮＲ５ＣＲ８−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
Ｘ２は、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
Ｘ３は、ＣＨまたはＮであり；
ｍ、ｎ及びｏは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１〜５の整数であり；
ｐは、１または２である）
の化合物または塩。
【請求項１１】
（ａ）Ｒ１が、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）であり、前記Ｃ１〜Ｃ８アルキルが、置換または非置換である；
（ｂ）Ｒ２が−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである；
（ｃ）各Ｒ３が、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換の−（ＣＨ２）ｑアリール、置換もしくは非置換の−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または置換もしくは非置換の−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルである；
（ｄ）ｎが１である；
（ｅ）ｍが、０、１または２である；
（ｆ）Ｒ１０が、置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは非置換のシクロプロピル、置換もしくは非置換の−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−シクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ＝ＣＨ２、置換もしくは非置換の−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のベンジル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ２、または−ＣＨ２−テトラゾリルである；
（ｇ）Ｘ１が、−ＣＲ８Ｒ９−、−Ｏ−、または−ＮＨ−である；
（ｈ）Ｘ２が、−Ｓ−である；
の（ａ）から（ｈ）のうちの１つ以上を満たす、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
式（Ｉｂ−１）
【化７】
2018503631.tif 000007
（Ｉｂ−１）
（式中、
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
Ｒｂ及びＲｃは、同じまたは異なっており、各々が、Ｈ、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
各Ｒ２は、同じまたは異なっており、各々が、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、及び−ＮＯ２を除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３は、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ハロアリール、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、Ｒ３の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素、ヒドロキシル、ハロ、及び−ＣＮを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり、Ｒ５、Ｒ８、及びＲ９−の各々が、置換または非置換であり；
Ｘ３が、ＣＨまたはＮであり；
ｍ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１〜５の整数である）
の化合物である、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
表６から選択される化合物またはその塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
抗がん剤に耐性のあるがん細胞を有する患者を処置する方法に用いられる、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、または請求項１４に記載の組成物であって、
前記方法において、前記化合物または前記組成物と、前記抗がん剤とが、前記患者に投与され、前記化合物が、前記抗がん剤にがん細胞を再感作させる、化合物または組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７７０】
本発明の好ましい実施形態は、発明を実施するために発明者らに公知である最良の形態を含めて、本明細書に記載されている。これらの好ましい実施形態の変形例は、上記の詳細な説明を読むと当業者に明らかになり得る。発明者らは、当業者が、かかる変形例を必要に応じて用いることを予期しており、また、発明者らは、本明細書に具体的に記載されているもの以外に本発明が実施されることを意図している。したがって、本発明は、適用可能な法律によって許容されているように本願に係属する特許請求の範囲に列挙されている主題の全ての変更及び等価物を含む。さらに、これらの全ての想定される変更における上記の要素の任意の組み合わせも、別途、本明細書において指示されていない限り、または別途文脈によって明確に矛盾しない限り、本発明によって包含される。
（１）式（Ｉａ）：
【化２０９】
2018503631.tif 000008
（Ｉａ）
（式中、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、及びＹ５は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＲ５Ｒ６ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、−ＳＯ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）、及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）から独立して選ばれ、ハロ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、及び−ＳＯ２（ＯＨ）を除くＲ１の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ２は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；あるいは
２つのＲ３部位、及びこれらが結合しているフェニル基は、ナフチル基、または、場合により置換されているその複素環式アナログを形成し；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、またはＣ１〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、またはＣ１〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）であり、水素、ハロ、−ＣＮ、及び−ＮＯ２を除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１３及びＲ１４は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールであり、Ｒ１３及びＲ１４が、場合により互いに結合して環を形成しており；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−ＣＲ８ＮＲ５−、−ＮＲ５ＣＲ８−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
Ｘ２は、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
ｍ、ｎ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、１、２、３、４、または５であり；
ｐは、１または２である
の化合物、またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩。
（２）Ｒ１が、ハロ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、−ＳＯ２（ＯＨ）、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ８アルキレン）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ヘテロアリール、及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリールから独立して選ばれ、水素、ハロ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＯＮＨ２、及び−ＳＯ２（ＯＨ）を除くＲ１の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｈを除くＲ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ２が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、−Ｏ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ−Ｃ６〜Ｃ１２アリールオキシ、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、及び−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＳＦ５を除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２，ＳＦ５、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、−（ＣＨ２）ｑＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｑＣ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣ６〜Ｃ１２アリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルケニル、−Ｏ（ＣＨ２）ｑ（ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロシクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロシクロアルキル、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２及びＳＦ５を除くＲ３の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０が、水素、−ＣＮ、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ≡Ｃ（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）ヘテロアリールであり、水素、ヒドロキシル、及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換である；
またはその薬学的に許容可能な塩であり；
各Ｒ１３及びＲ１４は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールであり、Ｒ１３及びＲ１４が、場合により互いに結合して環を形成している、（１）の化合物または塩。
（３）Ｒ１が、ハロ、ヒドロキシル、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨＣＦ３ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、−ＳＯ２（ＯＨ）、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル、１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン、及びテトラゾリルから独立して選ばれ、水素、ハロを除くＲ１の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ２が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選ばれ、Ｒ２の１つが、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、
−（ＣＨ２）ｑＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ３〜Ｃ６シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル）、
−（ＣＨ２）ｑＣ６〜Ｃ１２フェニル、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣ６〜Ｃ１２フェニル、
−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリール基は、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、及びイミダゾリル基である）；
−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルケニル、−Ｏ（ＣＨ２）ｑ（ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロシクロアルケニル（ここで、前記ヘテロシクロアルケニルは、ジヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロチオピラニル、及びジヒドロピリジニルである）；
−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、及びピロリジニルである）；
から独立して選ばれ、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２及びＳＦ５を除くＲ３の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキルが、置換または非置換であり；
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ、ハロ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−シクロプロピル、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−シクロブチル、−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、−Ｃ≡Ｃ−シクロブチルフェニル、ベンジル、または−ＣＨ２−テトラゾリルであり、シクロプロピル、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−シクロプロピル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、フェニル、またはベンジルの各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１３及びＲ１４は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールであり、Ｒ１３及びＲ１４が、場合により互いに結合して環を形成している、（１）〜（２）のいずれかに記載の化合物。
（４）Ｒ１が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、場合によりハロで置換されているＣ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、及び−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立して選ばれ、
Ｒ２が、Ｆ及び−ＳＯ２ＮＨ２から選ばれ、ここで、Ｒ２の１つが−ＳＯ２ＮＨ２であり；
Ｒ３が
（ａ）ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＦ５；
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル（ここで、前記ヒドロカルビル鎖におけるいずれのアルキレン（ＣＨ２）基も、ＮＨ、Ｏ、またはＳによって場合により置き換えられていてよい）；
（ｃ）−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（フェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（フェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チオフェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（オキサゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チアゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（テトラヒドロフラニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルカニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（テトラヒドロピレニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（イミダゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チオフェニル）（ここで、前記Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル鎖におけるいずれのアルキレン（ＣＨ２）基も、ＮＨ、Ｏ、またはＳによって場合により置き換えられていてよい）から独立して選ばれ、
（ｂ）の各々が、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されており；
（ｃ）の各々が、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されている、（１）〜（３）のいずれかに記載の化合物または塩。
（５）Ｒ２の１つが、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである、（１）〜（３）のいずれかに記載の化合物または塩。
（６）ｎが１である、（１）〜（５）のいずれかに記載の化合物または塩。
（７）各Ｒ３が、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または置換もしくは非置換のフェニルである、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物または塩。
（８）ｍが１または２である、（１）〜（７）のいずれかに記載の化合物または塩。
（９）Ｘ１が、−ＣＲ８Ｒ９−、−Ｏ−、または−ＮＨ−である、（１）〜（８）のいずれかに記載の化合物または塩。
（１０）Ｘ１が−ＣＨ２−である、（９）に記載の化合物または塩。
（１１）Ｘ２が−Ｓ−である、（１）〜（１０）のいずれかに記載の化合物または塩。
（１２）Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、及びＹ５の唯１つがＮである、（１）〜（１１）のいずれかに記載の化合物または塩。
（１３）式（Ｉａ−１）
【化２１０】
2018503631.tif 000009
（Ｉａ−１）
（式中、
Ｒａが、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、これらの各々が、置換または非置換であり；
Ｒｂ及びＲｃは、同じまたは異なっており、各々が、Ｈ、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、及び−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）アリール、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロシクロアルキル、及び−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）ヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、ヒドロキシル及びハロを除くＲ３の各々が、置換または非置換であり；あるいは
２つのＲ３部位、及びこれらが結合しているフェニル基が、場合により置換されているナフチル基を形成しており；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ−であり、Ｒ８及びＲ９の各々が、置換または非置換であり；
Ｎが、０〜４の整数であり；
ｍ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１〜５の整数である）
の化合物、またはそのプロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩である、（１）に記載の化合物または塩。
（１４）ＲａがＲ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基であり；
各Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、水素またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４である、（１３）に記載の化合物または塩。
（１５）Ｒ３の１つが、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロアリールが、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルから選ばれ；１つ以上の置換基の各々が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され；
０または１つ以上のＲ３が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択される、（１４）に記載の化合物または塩。
（１６）Ｒ２がハロゲンであり、ｎが１である、（１３）〜（１５）のいずれかに記載の化合物または塩。
（１７）Ｒａが、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換の−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）であり；
Ｒｂ及びＲｃが、Ｈであり；
ｎが、０であり；
Ｒ３が、ハロ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）ヘテロアリール、フェニル、または３，４−ジハロフェニルであり、ハロを除くＲ３の各々が、置換または非置換であり；あるいは
２つのＲ３部位、及びこれらが結合しているフェニル基が、場合により置換されているナフチル基を形成しており；
Ｒ１０が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のシクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ＝ＣＨ２、置換もしくは非置換の−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のベンジル、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、または−ＣＮであり；
Ｘ１が−ＣＨ２−または−ＮＨ−であり；
ｍが、０、１または２である；
（１３）〜（１５）のいずれかに記載の化合物または塩。
（１８）式（Ｉａ−２）：
【化２１１】
2018503631.tif 000010
（Ｉａ−２）
（式中、
Ｙ＝−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｏ、Ｓ、ＮＨであり；
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１１及びＲ１２が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルＣ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、及び−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選択され、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、及びＮＯ２以外のＲ１１及びＲ１２の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
ｍ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１、２、３、４もしくは５であり；
ｍ’が、０または１〜４の整数である）
の化合物である、（１３）に記載の化合物または塩。
（１９）式（Ｉａ−３）：
【化２１２】
2018503631.tif 000011
（Ｉａ−３）
（式中、
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ２は、同じまたは異なっており、各々が、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル、及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、ヒドロキシル及びハロを除くＲ３の各々が、置換または非置換であり；
Ｒｄは、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、ハロ及び−ＣＮを除くＲｄの各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
ｑが、０または１〜５の整数であり；
ｍ’が、０または１〜４の整数であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素、ヒドロキシ、及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換である）
の化合物である、（１３）に記載の化合物または塩。
（２０）Ｒｄは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル，フェニル、チエニル、チアゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、またはイミダゾリルであり、これらの各々が、非置換であるか、または、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されている、（１８）に記載の化合物または塩。
（２１）Ｒａが、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、及びモノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ−であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ハロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルキルから独立して選ばれ；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
ｍ’が、０または１〜４の整数であり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４である、（１８）または（１９）に記載の化合物または塩。
（２２）Ｒｄがメチルで置換されているチエニルである、（１８）〜（２０）のいずれかに記載の化合物または塩。
（２３）Ｒａが、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換の−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）であり；
Ｒ２が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルコキシ、またはハロであり；
Ｒ１１及びＲ１２が、各々、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルコキシ、またはハロから独立して選択され；
Ｒ１０が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のシクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ２−シクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ＝ＣＨ２、置換もしくは非置換の−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のベンジル、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、または−ＣＮであり；
ｍが、０、１または２であり；
ｍ’が、０である、（１７）に記載の化合物または塩。
（２４）式（Ｉａ−４）：
【化２１３】
2018503631.tif 000012
（Ｉａ−４）
（式中、
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３が、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１、２、３、または４個のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ３は、非置換であるか、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換されており；
各Ｒ１１が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルＣ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、及び−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選択され、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２以外のＲ１１及びＲ１２の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
ｍが、０または１、２、３、４、もしくは５であり；
ｍ’が、０または１〜４の整数である）
の化合物である、（１３）に記載の化合物または塩。
（２５）Ｒａが、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、及びモノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ−であり；
各Ｒ２は、同じまたは異なっており、水素、ハロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択され；
Ｒ３が、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロアリールが、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルから選ばれ；１つ以上の置換基の各々が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され；
各Ｒ１１が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、水素またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
ｍ’が、０または１〜４の整数であり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４である、（２３）に記載の化合物または塩。
（２６）Ｒａが、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、またはＣ１〜Ｃ２アルコキシであり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択され；
Ｒ３が、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロアリールが、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルから選ばれ；１つ以上の置換基の各々が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され；
各Ｒ１１が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択され；
ｍ’が、０または１〜４の整数であり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである、  （２３）または（２４）に記載の化合物または塩。
（２７）Ｒａが、ヒドロキシルであり；
各Ｒ２が、水素及びハロゲンから独立して選ばれる、（２３）〜（２５）のいずれかに記載の化合物または塩。
（２８）式（Ｉｂ）：
【化２１４】
2018503631.tif 000013
（Ｉｂ）
（式中、
Ｒ１は、ハロ、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＲ５Ｒ６ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、−ＳＯ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ及びＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選ばれ、ハロを除くＲ１の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ２は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；あるいは
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）であり、水素、ハロ、−ＣＮ、及び−ＮＯ２を除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１３及びＲ１４は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールであり、Ｒ１３及びＲ１４が、場合により互いに結合して環を形成しており；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−ＣＲ８ＮＲ５−、−ＮＲ５ＣＲ８−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
Ｘ２は、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
Ｘ３は、ＣＨまたはＮであり；
ｍ、ｎ及びｏは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１〜５の整数であり；
ｐは、１または２である）
の化合物または塩。
（２９）Ｒ１０が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＲ５Ｒ６、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルである、（２７）に記載の化合物または塩。
（３０）Ｒ１０が、置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは非置換のシクロプロピル、置換もしくは非置換の−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−シクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ＝ＣＨ２、置換もしくは非置換の−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のベンジル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ２、または−ＣＨ２−テトラゾリルである、（２８）に記載の化合物または塩。
（３１）Ｒ１が、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）であり、前記Ｃ１〜Ｃ８アルキルが、置換または非置換である、（２７）〜（２９）のいずれかに記載の化合物または塩。
（３２）Ｒ２が−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである、（２７）〜（３０）のいずれかに記載の化合物または塩。
（３３）ｎが１である、（２７）〜（３１）のいずれかに記載の化合物または塩。
（３４）各Ｒ３が、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換の−（ＣＨ２）ｑアリール、置換もしくは非置換の−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または置換もしくは非置換の−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルである、（２７）〜（３２）のいずれかに記載の化合物または塩。
（３５）ｍが、０、１または２である、（２７）〜（３３）のいずれかに記載の化合物または塩。
（３６）Ｘ１が、−ＣＲ８Ｒ９−、−Ｏ−、または−ＮＨ−である、（２７）〜（３４）のいずれかに記載の化合物または塩。
（３７）Ｘ１が、−ＣＨ２−である、（３５）に記載の化合物または塩。
（３８）Ｘ２が、−Ｓ−である、（２７）〜（３６）のいずれかに記載の化合物または塩。
（３９）Ｘ３が、ＣＨである、（２７）〜（３７）のいずれかに記載の化合物または塩。
（４０）式（Ｉｂ−１）
【化２１５】
2018503631.tif 000014
（Ｉｂ−１）
（式中、
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
Ｒｂ及びＲｃは、同じまたは異なっており、各々が、Ｈ、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
各Ｒ２は、同じまたは異なっており、各々が、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、及び−ＮＯ２を除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３は、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ハロアリール、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、Ｒ３の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素、ヒドロキシル、ハロ、及び−ＣＮを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり、Ｒ５、Ｒ８、及びＲ９−の各々が、置換または非置換であり；
Ｘ３が、ＣＨまたはＮであり；
ｍ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１〜５の整数である）
の化合物である、（２７）に記載の化合物または塩。
（４１）Ｒａが、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換の−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）であり；
Ｒｂ及びＲｃは、各々が、水素であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、ハロ、置換もしくは非置換の−Ｃ（Ｏ）モルホリニル、または置換もしくは非置換の２−フルオロフェニルであり；
Ｒ１０が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換の−ＣＨ＝ＣＨ２、置換もしくは非置換のシクロプロピル、置換もしくは非置換の−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ２、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のベンジル、または−ＣＨ２−テトラゾリルであり；
Ｘ１が、−ＣＨ２−または−ＮＨ−であり；
ｍが、０、１または２である、
（３９）に記載の化合物または塩。
（４２）表６から選択される化合物またはその塩。
（４３）（１）〜（４１）のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
（４４）細胞において乳酸脱水素酵素Ａ（ＬＤＨＡ）活性を阻害する方法であって、（１）〜（４１）のいずれかに記載の化合物またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩を細胞に投与することを含み、これによりＬＤＨＡの活性が阻害される、前記方法。
（４５）患者における線維症またはがんを処置する方法であって、前記患者に、有効量の、（１）〜（４１）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む、前記方法。
（４６）抗がん剤に耐性のあるがん細胞を有する患者を処置する方法であって、前記患者に、有効量の、（１）〜（３９）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容可能な塩、及び抗がん剤を投与することを含み、これにより、前記化合物、前記そのプロドラッグまたは前記その薬学的に許容可能な塩が、前記抗がん剤にがん細胞を再感作させる、前記方法。