【事件の表示】
　平成６年特許願第５１６９８３号「抗うつ治療」拒絶査定不服審判事件〔平成６年８月４日国際公開、ＷＯ９４／１６６９９、平成８年６月２５日国内公表、特表平８−５０５８６９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　
　本願は、１９９３年１０月８日（パリ条約による優先権主張１９９３年１月２７日、米国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１９年５月２５日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりものである。（以下、「本願発明」という。）
　
【請求項１】　　
（１）少なくとも部分的に半透過性材料により形成されている隔室内に含有されている治療組成物の層であって、該治療組成物は、　　
（ａ）４５重量％より少ない量の、エキソ形またはエンド形のいずれか、およびその塩基および医薬として許容される塩の形態の下記式：式略　　
（式中、Ａは酸素原子、メチレン基およびエチレン基からなる群から選択され、点線を伴う　
実線（線略）　　
は単結合または二重結合のいずれかを表わし、ｎは３または４の整数であり、Ｒは、置換基として、ハロゲン、炭素原子１−４個を有するアルキル基、炭素原子１−４個を有するアルコキシ基、トリフルオロメチル基、２−ピリジル基および２−ピリミジニル基からなる群から選択される一つを有していてもよいフェニル基である）で表わされる医薬；　
（ｂ）３０重量％−６０重量％の　　
（ｉ）反復分子単位−（−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｎ−（式中、ｎは４０００−５５００の範囲である）からなる群から選択される第一ポリマー、または同じ反復分子単位（ただし、ｎは５７００−７５００の範囲である）を有する第二ポリマーを含むポリマー
組成物；および　　
（ｃ）（ｉｉ）０−３重量％の滑剤；
 　　 （ｉｉｉ）０−２０重量％の浸透圧発生剤；
 　　 （ｉｖ）０−４重量％の酸化防止剤および
 　　 （ｖ）０−１０重量％の結合剤
を含むものである上記層；
（２）この組成物と上記隔室の外部との間を連絡している通路；
（３）上記隔室内に存在し、上記半透過性材料が水と接触すると膨潤して、実質的に一定の速度で３０時間までの期間にわたり、上記治療組成物を上記通路を通して押し出す、押し出し組成物の層；　　
を含む浸透圧利用製剤。
　
２．引用刊行物の記載事項
　
　これに対して、当審における、平成１８年１１月２７日付けで通知した拒絶の理由に引用した本願の優先権主張の日前に頒布されたことが明らかな刊行物（以下、「引用例」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
引用例１；特開昭６０−４１６０９号公報
（１−１）
「有益薬剤を制御された速度で使用環境へ送り出すための装置であって、
ａ）少なくとも一部が使用環境内の外部流体の通過に対して透過性の組成物で形成された壁体と、該壁体によって囲まれて形成された
ｂ）隔室、
ｃ）有益薬剤、浸透剤及びオスモポリマーを含む、該隔室内の第１組成物、
ｄ）浸透剤及びオスモポリマーを含む、該隔室内の第２組成物および
ｅ）装置から有益薬剤を送り出すために、第１組成物と装置の外側とをつなぐ、前記壁体内の通路とからなることを特徴とする薬剤送り出し装置」
（特許請求の範囲（１））
　
（１−２）
「第１組成物が一つの層として隔室内に含まれ、第２組成物が一つの層として隔室内に含まれる、特許請求の範囲（１）に記載の有益薬剤を制御された速度で送り出すための装置。」（特許請求の範囲（３））
　
（１−３）
「第１組成物中のオスモポリマーがポリ（エチレンオキシド）である、特許請求の範囲（１）に記載の有益薬剤の使用環境への制御された送り出しを行うための装置。」（特許請求の範囲（９））
　
「第２組成物に含まれるオスモポリマーが、第１組成物に含まれるオスモポリマーの分子量よりも大きな分子量を有する、特許請求の範囲（１）に記載の有益薬剤を制御された速度で送り出すための装置。」
（特許請求の範囲（５））
　
（１−４）
「目下のところ好ましい一つの態様における操作に当つては、浸透装置１０からの有用薬剤１５の送り出しは次のように実施される。（１）第１組成物によって液体が吸収されて懸濁液がその場で形成され、該懸濁液が通路から送り出されると同時に、（２）第２組成物によつて吸収された液体によつて第２組成物が膨潤し、第１組成物との共同作用により、前記の薬剤懸濁液を通路から駆出する。前記の操作によれば、浸透装置は円筒と見なすことができ、第２組成物の膨張はピストンの運動のように作用し、浸透装置からの薬剤懸濁液送り出しを促進する。」（５頁左上欄１１行〜右上欄２行）
　
「第１及び第２組成物は、隔室からの有益薬剤送り出しが二つの方法によつて長期に亘つてコンスタントに行われるように共同的に作用する。
第一に、
第二に
第２組成物が
（６頁左上欄下から２行〜左下欄３行）
　
（１−５）
「浸透有効化合物は、浸透有効溶質又は浸透剤と呼ばれることもある。・・・溶質及びオスモポリマーはリザーバー内に液を吸引し、溶質の溶液をゲル内に生成する。これがシステムの外部へ送り出されるときに未溶解又は溶解薬剤を伴つて出る。前記の目的に用いられる浸透有効物質には、硫酸マグネシウム・・・塩化ナトリウム、塩化カリウム・・・及びそれらの混合物が包含される。」（１１頁左上欄末行〜左下欄１行）
　
（１−６）
「第１浸透組成物中のオスモポリマーの量は約０．０１〜９０％であり」
（１２頁左下欄下から６行〜下から５行）
　
（１−７）
「送り出し可能な活性薬剤は無機化合物及び有機化合物が無制限に含まれるが、代表的なものとして、・・・神経系統・・・に作用する薬剤をあげることができる。・・・水に易溶性であつて、本発明の装置からの送り出しが可能な薬剤の例には、・・・硫酸アトロピン、臭化メタスコポラミン・・・等が含まれる。・・・本装置による送り出しが可能な他の薬剤例には、・・・ジクロフエナツク・・・イミプラミン・・・ニフエジピン・・・等が包含される。」（１４頁右上欄下から４行〜１５頁右上欄１０行）
　
（１−８）
「医薬品を含めて薬剤は、結合剤・・・滑剤・・・と共に隔室内に存在できる。・・・結合剤、例えばポリビニルピロリドン、滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム・・・等がある。・・・装置内に含ませる有益薬剤の概略量は約０．０５ｍｇ〜５ｇ又はそれ以上であり、個々の装置には、例えば２５ｍｇ、１ｍｇ・・１．５ｇ等を含ませる。」
（１５頁左下欄下から５行〜右下欄１３行）
　
（１−９）
「
例　１
（１７頁左上欄７行〜１８頁左上欄１行）
　
　ＦＩＧ．９には、３０時間までの薬品の累積放出量が記載されている。
（２２頁）
　　
（１−１０）
「
例　５Ａ
（１９頁２行〜１５行）
　
引用例２；特開平３−１７０４７５号公報
（２−１）
「現在、構造式（式略）を有する化合物または薬学的に容認できる酸付加塩がヒトの抑うつ性障害の治療に有用であることが見出されている。式（式略）を有する化合物の「エキソ」型を用いる方法が好ましい。特に好ましいのは、・・・単位剤形での日用量が分割量で約１０ｍｇ〜約２５０ｍｇを１日３回経口投与される方法である。好ましい「エキソ」型は属名タンドスピロン（tandospiorne）として知られている。」
（２頁左上欄７行〜右上欄１０行）
　
３．対比・判断
　
　引用例１には、「ａ）少なくとも一部が使用環境内の外部流体の通過に対して透過性の組成物で形成された壁体と、
該壁体によって囲まれて形成された
ｂ）隔室、
ｃ）有益薬剤、浸透剤及びオスモポリマーを含む、該隔室内の第１組成物、
ｄ）浸透剤及びオスモポリマーを含む、該隔室内の第２組成物および
ｅ）装置から有益薬剤を送り出すために、第１組成物と装置の外側とをつなぐ、前記壁体内の通路とからなることを特徴とする薬剤送り出し装置」が記載され（摘記事項（１−１））、この薬剤送り出し装置において、第１組成物と第２組成物がそれぞれ層を形成し（摘記事項（１−２））、第２組成物が外部液体を吸収することにより膨潤し、第１組成物に力を作用させ、隔室内の通路へ薬剤を押しやること（摘記事項（１−４））及びこの薬剤送り出し装置の具体例として、３０ｍｇのニフェジピン、１０６ｍｇのポリ（エチレンオキシド）（分子量約２００，０００）、３ｍｇの塩化カリウム、７．５ｍｇのヒドロキシプロピルメチルセルロース及び３ｍｇのマグネシウムステアレートを第１組成物として含む浸透送り出し装置が、３０時間までの期間にわたり、制御された速度でニフェジピンを使用環境へ送り出すことができること（摘記事項（１−９））が記載されている。
　ここで、ポリ（エチレンオキシド）、塩化カリウム及びニフェジピン、並びにヒドロキシプロピルメチルセルロース及びマグネシウムステアレートは、それぞれ第１組成物に含有されるオスモポリマー、浸透剤及び有益薬剤、並びに任意成分である結合剤及び滑剤にそれぞれ対応するものであり（摘記事項（１−３）、（１−５）、（１−７）、（１−８）。なお、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは医薬製剤における汎用の結合剤である。）、それらの配合量である１０６ｍｇ、３ｍｇ、３０ｍｇ、７．５ｍｇ、３ｍｇを、合計重量１４９．５ｍｇとして重量％に換算すると、７１重量％、２重量％、２０重量％、５重量％、２重量％という配合濃度となる。
　そうすると、引用例１には、
「ａ）少なくとも一部が使用環境内の外部流体の通過に対して透過性の組成物で形成された壁体と、
該壁体によって囲まれて形成された
ｂ）隔室、
ｃ）２０重量％のニフェジピン、２重量％の塩化カリウム、７１重量％のポリ（エチレンオキシド）（分子量約２００，０００）、５重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース及び２重量％のマグネシウムステアレートを含む、該隔室内の第１組成物の層、
ｄ）浸透剤及びオスモポリマーを含み、外部液体を吸収することにより膨潤し、制御された速度で３０時間までの期間にわたり、第１組成物を使用環境へ押し出す第２組成物の層および
ｅ）装置から有益薬剤を送り出すために、第１組成物と装置の外側とをつなぐ、前記壁体内の通路とからなる薬剤送り出し装置」の発明が記載されているということができる。
　そこで、本願発明（前者）とこの引用例１に記載された発明（後者）を対比すると、後者の「ニフェジピン」、「第１組成物」、「塩化カリウム」、「第２組成物」、「薬剤送り出し装置」は、前者の「医薬」、「治療組成物」、「浸透圧発生剤」、「押し出し組成物」、「浸透圧利用製剤」にそれぞれ相当し、後者の「分子量約２００，０００のポリ（エチレンオキシド）」は、前者の「反復分子単位−（−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｎ−（式中、ｎは４０００−５５００の範囲である）からなる群から選択される第一ポリマー」の代表例であるから（本願明細書の９頁２０行〜２３行を参照）、両者は、
「（１）少なくとも部分的に半透過性材料により形成されている隔室内に含有されている治療組成物の層であって、該治療組成物は、　　
（ａ）２０重量％の医薬；
（ｂ）（ｉ）分子量約２００，０００のポリ（エチレンオキシド）；および
（ｃ）（ｉｉ）２重量％の滑剤；
　 　 （ｉｉｉ）２重量％の浸透圧発生剤；
　 　 （ｉｖ）０重量％の酸化防止剤および
　 　 （ｖ）５重量％の結合剤
を含むものである上記層；
（２）この組成物と上記隔室の外部との間を連絡している通路；
（３）上記隔室内に存在し、上記半透過性材料が水と接触すると膨潤して、実質的に一定の速度で３０時間までの期間にわたり、上記治療組成物を上記通路を通して押し出す、押し出し組成物の層；　
を含む浸透圧利用製剤。」で一致し、医薬として、前者がタンドスピロンに代表される請求項１に式で表される医薬を用いているのに対し、後者がニフェジピンを用いている点（相違点１）及び前者が第１ポリマーを３０重量％−６０重量％で用いているのに対して、後者が７１重量％で用いている点（相違点２）で相違している。
　
（相違点１について）
　引用例２には、タンドスピロンがヒトの抑うつ性障害の治療に有効であること、また１日３回の経口投与という使用態様で用いられることが記載されている（摘記事項（２−１））。
　一方、徐放製剤が、投与頻度の減少、副作用の減少及び活性物質の有効濃度の保持等の特性を持ち、これら特性は抗うつ剤（抑うつ剤）においても期待されるところ（例えば、特開昭６２−２９２７３３号公報の特許請求の範囲及び４頁左上欄１１行〜右下欄９行並びに特開平２−２２９１１０号公報の特許請求の範囲及び６頁右下欄５行〜１４行によれば、徐放製剤に適用可能な薬剤として抗うつ剤が挙げられている。）、徐放製剤を示す引用例１には、送り出し可能な有益薬剤として「無機化合物及び有機化合物が無制限に含まれる」とし、抗うつ作用（抑うつ作用）を持つ「イミプラミン」の使用が示唆されている（摘記事項（１−７））。
　そうすると、３回／日という分割投与が推奨され、抗うつ作用（抑うつ作用）を持つとされるタンドスピロンの投与頻度を少なくし、副作用の減少等を技術課題に持つ当業者であれば、引用例１に記載の浸透圧利用製剤の医薬としてタンドスピロンを採用することは容易に想到することである。
　
（相違点２について）
　引用例１には、「第１浸透組成物中のオスモポリマーの量は約０．０１〜９０％」（摘記事項（１−６））と記載され、２００，０００の分子量を有するポリ（エチレンオキシド）を３８重量％で使用した処方例も記載されている。（摘記事項（１−１０）。なお、例５Ａには、「重量％」の明示は無いが、第１組成物、第２組成物の配合量として「ｍｇ」が記載されていることからみて、「％」は「重量％」と解釈した。）
　そうすると、有益薬剤や他の配合剤の薬理的又は化学的特性、配合量等を考慮しながら製剤中の分子量約２００，０００のポリ（エチレンオキシド）の最適な配合量を選定し、例えば３０重量％−６０重量％という配合濃度に至ることは当業者が容易になし得ることである。
　
　また、本願明細書に記載される効果も、引用例１、２の記載事項からみて、当業者が予測し得る範囲のものである。
　
　なお、請求人は、「このような複雑な構造の医薬がポリエチレンオキシドのようなポリアルキレンオキシドを含んで浸透圧利用製剤中に置かれたとき、長い期間にわたって一定速度で薬物を放出できるか否かは、当業者であれども容易には予測できない」、「製剤からの医薬の放出に関与する機序は複雑であるため、製剤中の成分間の相互作用の可能性により製剤の究極的な性能を予測することはできない」と主張するが、引用例１には、実施例で使用されているニフエジピン、ジクロフエナツク等に加え、エンド、エキソの二環式構造を持つ硫酸アトロピン、臭化メタスコポラミン等を含めた種々の化学構造を持つ薬剤が適用可能とされ（摘記事項（１−７））、また未溶解又は溶解薬剤は、溶質（浸透剤）、オスモポリマー（ポリ（エチレンオキシド））を伴い外側に放出されるのであるから（摘記事項（１−５））、薬剤の化学構造及び組成物中の成分間の相互作用が、引用例１記載の薬剤送り出し装置（浸透圧利用製剤）の徐放特性に特段の影響を与えると解することはできない。
　したがって、上記請求人の主張はいずれも理由がなく、かかる主張を採用することはできない。
　
４．むすび
　
　したがって、本願発明は、引用例１、２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。