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　平成　５年特許願第５１４４０７号「ヒアルロン酸を含む製剤」拒絶査定不服審判事件〔平成　５年　９月　２日国際公開、ＷＯ９３／１６７３２、平成　７年　７月２７日国内公表、特表平　７−５０６８１２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯・本願発明 
　本願は，平成５年２月１６日（パリ条約による優先権主張１９９２年２月２０日、カナダ国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１に係る発明は，明細書及び図面の記載からみて、平成１６年５月３１日付けの手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものと認める。（以下、「本願発明」という。）
　
「【請求項１】ヒアルロン酸および／またはその塩、またはヒアルロン酸の同族体から選択されるヒアルロン酸類と、非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）とを含有してなる皮膚および／又は露出組織の鎮痛用薬剤組成物であって、該ヒアルロン酸類の含有濃度が該組成物の１ないし３重量％であり、該ヒアルロン酸類の分子量が７５０，０００ダルトン未満、１５０，０００ダルトン以上であることを特徴とする鎮痛用薬剤組成物。」
　
２．引用文献の記載の概要
　これに対して、原審における拒絶の理由に引用された，本願の優先日前である平成３年４月４日に頒布された国際公開第９１／０４０５８号パンフレット（以下、「引用例」という。）には，次の事項が記載されている。（なお、対応する特表平４−５０４５７９号公報の対応箇所を併記した。）
ａ−１．「【請求項１】疾病乃至症状を治療するのに治療学上有効な量の医薬及び／又は治療の補助薬と、治療すべき部位の組織（瘢痕組織を含む）への該補助薬の浸透を細胞膜を介して治療すべき個々の細胞内へ容易に行わせるのに充分な量のヒアルウロン酸及び／又はヒアルウロン酸塩及び／又はヒアルウロン酸の相同物・同族体・誘導体・複合体・エステル・断片・副単体とを併用する、哺乳動物へ投薬するための混合薬。」（パンフレット７０頁４〜１２行（公報特許請求の範囲の請求項１））
ａ−２．「【請求項３】医薬及び／又は治療の補助薬は、・・・・、非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）、・・・から選ばれる補助薬である請求項１・・の混合薬。」（パンフレット７０頁１９〜２９行（公報特許請求の範囲の請求項３））
ａ−３．「【請求項３５】治療学上有効な量の非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）と、治療すべき部位の 組織（瘢痕組織を含む）への該炎症剤の浸透を細胞膜を介して治療すべき個々の細胞内へ容易に行わせるのに充分な量のヒアルウロン酸及び／又はヒアルウロン酸塩との混合薬。」（パンフレット７６頁２５〜３０行（公報特許請求の範囲の請求項３５）
ａ−４．「【請求項７９】該補助薬は非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）である請求項１・・の混合物。」（パンフレット８１頁１８〜１９行（公報、特許請求の範囲の請求項７９））
ａ−５．「炎症治療の目的で、治療学上有効な量の非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）と、該抗炎症剤が組織（瘢痕組織を含む）を介して細胞膜から治療すべき細胞内に容易に通過するのに充分な量のヒアルウロン酸及びヒアルウロン酸塩及び／又はヒアルウロン酸の相同物・同族体・誘導体・複合体・エステル・断片・副単体とを投薬すること。」（パンフレット８８頁３〜１１行（公報特許請求の範囲の請求項１２９））
ａ−６．「この製剤はなかでも、静脈内注入、動脈内注入、腹腔内、胸膜腔内注入、皮ふ透過、皮ふ上（局所）、直腸注入、経口又は直接注射（例えば腫瘍内、膿瘍内又は類似の病巣内へ）により投与することもできるし或いは又布片につけて患者の皮ふに固定することもできる。」（パンフレット１８頁２行〜７行（公報１９頁右下欄下から４行〜２０頁左上欄１行））
ａ−７．「本発明の別の態様によれば、疾病又は症状を治療するための治療的に有効量の薬物及び／又は治療剤（例えば・・・非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）、・・・）を、薬剤が治療すべき部位で組織（瘢痕組織を含む）に浸透し易くするのに十分な量のヒアルロン酸及び／又はその塩（例えばナトリウム塩）、及び／又は同族体、・・・、好ましくはヒアルロン酸及びその塩に溶解して含有する治療的に有効な非毒性量の処方物を哺乳類に投与することを含む疾病又は症状の治療方法が提供される。」（パンフレット２１頁９行〜２２頁３行（公報２１頁左上欄９行〜右上欄１３行）
ａ−８．「ヒアルロン酸及び／又はその塩、及び／又は同族体、類似化合物、誘導体、複合体、エステル、ヒアルロン酸の断片及び／又はサブユニットは、薬剤を治療すべき部位に輸送して、組織（瘢痕組織を含む）に浸透して、治療すべき個々の細胞の細胞膜を通り抜けやすくする、と出願人は推定する。
　哺乳類におけるある部位への化学物質の供給又は輸送の促進の実施例として、そしてそれを説明するために、エチルアルコールを腫瘍に直接注入して、ソノグラフ（超音波）評価を実施する場合、それは腫瘍全体に分散しない。腫瘍に投与されるエチルアルコールがヒアルロン酸及び／又はその塩によって運ばれる場合、腫瘍のそのグラフ評価は腫瘍全体にエチルアルコールが分散するのを実証する。
　ヒアルロン酸は輸送及び供給を促すと出願人は推定するが、既述のように、出願人の発明はヒアルロン酸及び／又はその塩、及び／又は同族体、類似化合物、誘導体、複合体、エステル、ヒアルロン酸の断片及び／又はサブユニットの操作の実際的方法とは無関係に用い得る。」（パンフレット２３頁３０行〜２４頁１３行（公報２１頁右下欄下から１行〜２２頁左上欄１８行）
ａ−９．「ヒアルロン酸及び／又はその塩（たとえばナトリウム塩）のフラクションならびに同族体、類似体、誘導体、錯体、エステル類、フラグメント及びヒアルロン酸の副単位、好ましくはヒアルロン酸及びその塩は・・・。ヒアルロン酸ナトリウムのフラクションは、平均分子量が約２２５，０００の２％溶液である。・・・ヒアルロン酸及び／又はその塩（たとえばナトリウム塩）のフラクションならびに同族体、類似体、誘導体、錯体、エステル類、フラグメント及びヒアルロン酸の副単位、好ましくはヒアルロン酸及びその塩は、次の性質を有するヒアルロン酸及び／又はその塩であることができる：
　下記からなる群より選ばれた少なくとも１つの特徴を有する天然源から得られたヒアルロン酸の、精製され、実質的に発熱因子を含まないフラクション：
　ｉ）　　１５０，０００〜２２５，０００の範囲内の分子量：
　ｉｉ）  全重量を基準にして約１．２５％未満の硫酸化ムコ多糖類：
　ｉｉｉ）全重量を基準にして約０．６％未満のタンパク質：
　ｉｖ）  全重量を基準にして約１５０ｐｐｍ未満の鉄：
　ｖ）　　全重量を基準にして約１５ｐｐｍ未満の鉛：
　ｖｉ）　０．００２５％未満のグルコサミン：
　ｖｉｉ）０．０２５％未満のグルクロン酸：
　viii)　 ０．０２５％未満のＮ−アセチルグルコサミン：
　ｉｘ）　０．００２５％未満のアミノ酸類：
　ｘ）　　約０．２７５未満の２５７ｎｍにおける紫外線吸光係数：
　ｘｉ）　約０．２５未満の２８０ｎｍにおける紫外線吸光係数：
　ｘｉｉ）７．３−７．９の範囲内のｐＨ。」（パンフレット２９頁２７行〜３０頁３２行（公報２４頁左上欄１３行〜右上欄末行））
ａ−１０．「その他の形状のヒアルロン酸及び／又はその塩、同族体、誘導体、錯体、エステル、フラグメント及びサブユニットを、その他の供給業者例えば、前述の先行技術文献内に記載されているような供給業者の中から選択することも可能である。さらに、出願人は、以下の仕様をもつＬｉｆｅ　ＣｏｒｅＴＭ　Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌ　Ｉｎｃ．が製造し供給しているヒアルロン酸ナトリウムを利用して成功した：
　　　　
特性
仕様
臭い　　　　　　　　　　　　　感知できる臭いはない
平均粘度   　　　　　　　　　７５００００ダルトン未満
分子量　　　　　　　　
・・・
生物学的安全性試験：　　　　　ウサギの眼の毒性試験に合格。」（パンフレット３１頁１８行乃至３２頁２３行（公報２４頁左下欄下から７行乃至右下欄下から２行））
ａ−１１．「従って、出願人は、症状及び疾病の治療のために薬用及び／又は治療用作用薬とヒアルロン酸（及びヒアルロン酸ナトリウム及び／又はその他の形態）を組み合わせ、全く予期せぬ結果を得た：
　例えば、
　
症状／疾病
化学薬品＆薬剤
７．炎症、腫瘍破壊物質　　　非ステロイド系消炎剤、ＮＳＡＩＤ例えばジ
　　（毒素及び残骸）の　　　クロフェナック、インドメタシン、ピロキシ
　　除去、副作用の減少、　　カム、イブプロフェン、ケトロラックのトロ
　　痛みの緩和、（例えば　　メタミン塩、ナプロキセン、　
　　背痛）　　　　　　　　　　　」（パンフレット３３頁３７行〜３４頁３８行（公報２５頁右上欄下から９行〜右下欄６行）
ａ−１２．「症例ＸＸＸＩＸ
　背柱彎背の男性の患者が、コンスタントな背中の痛みに苦しんでいた。鎮痛薬の経口投与と背中の摩擦は痛みをほとんど軽減しなかった。ヒアルロン酸（ヒアルロン酸ナトリウム）に混ぜたＮＳＡＩＤが背中に直接塗布され、背中の痛みは軽減し、消失した。
　共にヒアルロン酸に解かされたインドメタシン（Ｎ−メチル・グルカミン）とナプロキセンで患者は副作用を経験した。しかしながら、プロスタグランディン生合成抑制剤で鎮痛、炎症防止効果のあるトラドール（ケトロラックの［＋／−］形のトロメサミン塩）で、背中の痛みは軽減し、しばらく消え、副作用はなかった。」（パンフレット６６頁２６行〜６７頁２行（公報３６頁左上欄１５行〜右上欄１行））
　
３．対比・判断
　引用例においては、「ヒアルウロン酸」と「ヒアルロン酸」という記載が混在するが、何れも同一の物質を意味すると認められるので、以下においては区別せずに「ヒアルロン酸」として記載する。
　上記２（ａ−１、２，９〜１２）によれば、引用例には、「ヒアルロン酸および／またはその塩、またはヒアルロン酸の同族体から選択されるヒアルロン酸類と、非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）とを含有してなる皮膚の鎮痛用薬剤組成物であって、該ヒアルロン酸類の分子量が１５０，０００〜２２５，０００である鎮痛用薬剤組成物」の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。
　本願発明と引用発明とを対比すると、両者は、「ヒアルロン酸および／またはその塩、またはヒアルロン酸の同族体から選択されるヒアルロン酸類と、非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）とを含有してなる皮膚の鎮痛用薬剤組成物であって、該ヒアルロン酸類の分子量が１５０，０００〜２２５，０００である鎮痛用薬剤組成物」である点で一致し、一方、前者においては、さらに該ヒアルロン酸類の含有濃度が該組成物の１ないし３重量％である、と規定しているのに対して、後者においてはこのような記載がない点で相違する。
　
　そこで、この相違点について以下に検討する。
　本願発明において、ヒアルロン酸類は、薬剤の移送を容易にするものとして配合されている（本願明細書３０頁１１行〜下から３行）が、この記載は、それと実質的に同じ記載が引用例にもあり（上記ａ−８）、ヒアルロン酸類が、ＮＳＡＩＤ等の薬剤を治療すべき部位に輸送して、組織に浸透して、治療すべき個々の細胞膜を通り抜けやすくすることは引用例に記載されており、しかも、引用例では、具体的に症例ＸＸＸＩＸとして、背中の痛みに苦しんでいた男性患者にヒアルロン酸（ヒアルロン酸ナトリウム）に混ぜたＮＳＡＩＤが背中に直接塗布され、背中の痛みは軽減し、消失したことも記載されている（上記ａ−１２）。（なお、この症例は、本願明細書においても実施例５として記載されているものである。）
　このように、薬剤の移送を容易にするものとしてのヒアルロン酸類と鎮痛を目的としたＮＳＡＩＤとの組み合わせが知られているときに、外用剤におけるヒアルロン酸類の配合量を具体的にどれほどの量にすればよいかは、当業者が、鎮痛の有効成分たるＮＳＡＩＤの効果及び組成物全体の副作用を考慮しつつ、また引用例に記載の「ヒアルロン酸ナトリウムのフラクションは、平均分子量が約２２５，０００の２％溶液である」（上記ａ−７）などを参考として適宜選択すべき事項である。
　そして、本願発明の効果について検討するに、本願明細書の６４頁８行〜６６頁下から３行には、ヒアルロン酸の配合量を２．５重量％とした局所用ジクロフェナク剤（ジクロフェナクナトリウム塩）と、ヒアルロン酸を含まない市販の「Voltarol　Emulgel」ジクロフェナクナトリウム塩とを比較した試験結果、同明細書の６６頁下から２行〜７０頁１行には、ヒアルロン酸の配合量を１．５重量％としたプロフレックス製剤と、ヒアルロン酸を含まないプロフレックス製剤とを比較した試験結果を記載し、これらの結果からヒアルロン酸を配合した方がＮＳＡＩＤの血液レベルを著しく小さくできると記載しているが、試験結果を検討するに、ヒアルロン酸の配合の有無によりＮＳＡＩＤの血液レベルに顕著な違いは見られない。
　以上のとおり、本願明細書の記載からは、本願発明の奏する効果が引用発明から予想される効果を超える格別顕著なものとは認められない。
　
　なお、請求人は、平成１６年１２月２日付けで提出した、審判の請求理由を補充する補正書において、引用例にはヒアルロン酸類の含有濃度に関しては、何ら開示も示唆もされておらず、引用例における「薬剤が治療すべき組織を通って、細胞膜を通り抜けて治療すべき個々の細胞中に浸透し易くするのに十分な量」という文言が意図するのは、単に薬剤浸透のための使用量の必要最低限、つまり当然のことを指しているにすぎず、本願発明のようにヒアルロン酸の細胞浸透性を確保しつつ、非ステロイド系抗炎症剤の毒性を考慮してヒアルロン酸類の含有濃度を制限することはなんら記載も示唆もない旨主張している（同書３頁）が、引用例には、ＮＳＡＩＤ等の薬物については、「有効量の」と記載する一方で、ヒアルロン酸類を配合した処方物については、上記記載に続いて、「治療的に有効な非毒性量の処方物」（上記ａ−７）と記載されており、「治療的に有効」なだけではなく、わざわざ「非毒性量の」と記載しているところからみて、引用発明においても、ヒアルロン酸類の配合量を選択するに際しては、単にＮＳＡＩＤの治療効果のみに着目するのではなく、ヒアルロン酸類を配合した処方物、即ち鎮痛用薬剤組成物として非毒性である、という観点も合わせ考慮して選択されるべきものであることが記載されている。
　また、請求人は、引用例における症例ＸＸＸＩＸ（上記ａ−１２）に関する事項を含む当審による平成１９年８月９日付けの審尋に対する平成２０年２月１３日付けの回答書において、該症例に対しては直接回答することなく、上記の審判請求理由を補充する補正書における主張を繰り返しており（回答書２頁４〜８行）、ヒアルロン酸類の含有濃度を該組成物の１ないし３重量％の範囲に限定するという技術思想が記載されていないことを強調しているにすぎず、上記判断を左右するものではない。
　また、上記回答書において「ヒアルロン酸の配合量が１重量％未満であるとすると、有効量の非ステロイド系抗炎症剤を治療部位に十分、かつ、迅速に到達させることが困難となり、逆に３重量％を超えると、非ステロイド系抗炎症剤が治療部以外の他の部位（例えば、血液システム）に運ばれてしまい、それによる副作用の危険性が増大する」（回答書４頁）と主張するが、この主張を裏付けるデータは本願明細書に記載されておらず、回答書と共に提出された参考資料にも記載のないものである。（なお、この参考資料は、本願優先日から１０年以上経過した２００５年に頒布されたものであり、もとより考慮する必要のないものである。）
　
６．むすび
　したがって，本願発明は，引用例に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法２９条２項の規定により特許を受けることができない。
　よって，結論のとおり審決する。