【手続補正書】
【提出日】平成30年12月3日(2018.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物
【化１】
2018503692.tif 000001
(式中、
bは、0から4の整数であり、
A環は、5員から7員の芳香族又は非芳香族の炭素環又は複素環であり、
Qは、直接結合であり、
R1は、R4C(O)、シアノ、又はテトラゾリルであり、
R4は、R5O、又はNHR6であり、
R5は、Hであり、
R6は、H、シアノ、C1〜C6アルキル、又はR7S(O)2であり、
R7は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、R8(CH2)y、又は5員若しくは6員のアリール若しくはヘテロアリールであり、前記アリール若しくはヘテロアリールは、C1〜C6アルキルから独立して選択される1つ又は複数の部分によって任意選択で置換されており、
R8は、R9O、R10R11N又はR12OC(O)であり、
R9は、H又はC1〜C6アルキルであり、
R10及びR11は、H及びC1〜C6アルキルから独立して選択されるか、又はR10及びR11は、それら両方が付着している窒素原子と一緒になって、4員から6員の環を形成し、
R12は、H又はC1〜C6アルキルであり、
yは、1から4の整数であり、
R2は、H、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、R13R14N(CH2)d、R15O(CH2)e、R16S(CH2)f、R17C(O)(CH2)g、
【化２】
2018503692.tif 000002
;又は
R19O(CH2)iによって任意選択で置換されているフェニルであり、
R13は、H、C1〜C6アルキル、R20C(O)、R21S(O)2、R22O(CH2)j、R23R24N(CH2)k、又はベンジルであり、
R14は、H又はC1〜C6アルキルであるか、又は
R13及びR14は、それら両方が付着している窒素原子と一緒になって、4員から6員の環を形成し、前記環は、オキソ基、ハロゲン、C1〜C6アルキル、R25C(O)、R26OC(O)、及びR27O(CH2)mから独立して選択される1つ又は複数の置換基によって任意選択で置換されており、
R15は、H、C1〜C6アルキル又はR28C(O)であり、
R16及びR17は、H及びC1〜C6アルキルから選択され、
R18は、H、C1〜C6アルキル、R29OC(O)(CH2)n、又はR30S(O)2(CH2)pであり、
R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29及びR30は、H及びC1〜C6アルキルから選択され、
B環は、4員から6員であり、飽和又は不飽和であり、
d、e、f、g、h、i、j、k、m、n、及びpは、0から4の整数であり、
R'1及びR'2は、一緒になって、結合を形成するか、又は
R'1は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6カルボシクリル-(CH2)q、又はR31O(CH2)rであり、R'2は、Hであり、
R31は、H又はC1〜C6アルキルであり、
q及びrは、0から4の整数であり、
各R3は、C1〜C6アルキル、C3〜C6カルボシクリル、ハロゲン、オキソ、R32O、R33S、及びR34R35Nから独立して選択され、
R32は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6カルボシクリル-(CH2)s、又はR36R37N(CH2)tであり、
R33は、H又はC1〜C6アルキルであり、
R34及びR35は、H及びC1〜C6アルキルから独立して選択されるか、又はR34及びR35は、それら両方が付着している窒素原子と一緒になって、1つ又は複数のハロゲンによって任意選択で置換されている4員から6員の環を形成し、
R36及びR37は、H及びC1〜C6アルキルから独立して選択されるか、又はR36及びR37は、それら両方が付着している窒素原子と一緒になって、1つ又は複数のハロゲンによって任意選択で置換されている4員から6員の環を形成し、
s及びtは、0から4の整数であり、
A環の隣接する原子に付着している2つのR3は、それらが付着している原子と一緒になって、3員から6員の環を形成してもよく、前記環は、1つ又は複数のC1〜C6アルキルによって任意選択で置換されており、前記環は、A環がベンゼンではない場合に限り、ベンゼン環であってもよく、
任意のアルキル、アルケニル及びシクロアルキルは、1つ又は複数のFによって任意選択で置換されている)
であって、ただし、
9,10-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10,11-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
12-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10,11-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-ブロモ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-(トリフルオロメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-メトキシ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10,12-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
11-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-オキソ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
12-メトキシ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、又は
12-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸
でないことを条件とする、化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
A環が、5員から7員の芳香族又は非芳香族の炭素環である、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
A環が、6員である、請求項1若しくは請求項2に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
A環が、ベンゼンである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
R1が、R4C(O)である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
R4が、NHR6である、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
R4が、R5Oである、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
R2が、H、R13R14N(CH2)d又は
【化３】
2018503692.tif 000003
である、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
R2が、H又はR13R14N(CH2)dである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
R2が、Hである、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
R'1及びR'2が、一緒になって、結合を形成する、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
9-クロロ-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-クロロ-9-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
11-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-ブロモ-10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-(tert-ブチルアミノ)-10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
N-メタンスルホニル-10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
9,10-ジクロロ-N-メタンスルホニル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
9,10-ジクロロ-N-(シクロプロパンスルホニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
9,10-ジクロロ-N-(2-メトキシエタンスルホニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
9,10-ジクロロ-N-(エタンスルホニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
9,10-ジクロロ-N-(2,2,2-トリフルオロエタンスルホニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
9,10-ジクロロ-N-トリフルオロメタンスルホニル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
メチル3-[({9,10-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-イル}ホルムアミド)スルホニル]プロパノエート
9,10-ジクロロ-N-(3-ヒドロキシプロパンスルホニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
9,10-ジクロロ-N-[3-(ジエチルアミノ)プロパンスルホニル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10,10-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-フェニル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
4,4,5,5-テトラメチル-7-チア-1,9-ジアザトリシクロ[6.3.0.02,6]ウンデカ-2(6),8,10-トリエン-10-カルボン酸、
7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.5.0.02,6]トリデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
11,11-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-ヒドロキシ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-(tert-ブチルアミノ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
16-チア-11,14-ジアザテトラシクロ[8.6.0.02,7.011,15]ヘキサデカ-1(10),2(7),3,5,12,14-ヘキサエン-13-カルボン酸、
3-(ベンジルアミノ)-10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9,9-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
2-{10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-イル}酢酸、
10-tert-ブチル-N-メタンスルホニル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
N-メタンスルホニル-9-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
N-メタンスルホニル-11,11-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
10-tert-ブチル-N-[3-(モルホリン-4-イル)プロパンスルホニル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
N-メタンスルホニル-4,4,5,5-テトラメチル-7-チア-1,9-ジアザトリシクロ[6.3.0.02,6]ウンデカ-2(6),8,10-トリエン-10-カルボキサミド、
N-メタンスルホニル-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
N-[3-(ジエチルアミノ)プロパンスルホニル]-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
9,9,11,11-テトラメチル-N-[3-(モルホリン-4-イル)プロパンスルホニル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
4,4,5,5-テトラメチル-N-[3-(モルホリン-4-イル)プロパンスルホニル]-7-チア-1,9-ジアザトリシクロ[6.3.0.02,6]ウンデカ-2(6),8,10-トリエン-10-カルボキサミド、
11,11-ジメチル-N-(2,2,2-トリフルオロエタンスルホニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
10-tert-ブチル-N-シアノ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
10-tert-ブチル-N-(3-クロロプロパンスルホニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
9,10-ジクロロ-N-(3-クロロプロパンスルホニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボニトリル、
エチル10-[(トリフルオロメチル)スルファニル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキシレート、
3-{1-[(tert-ブトキシ)カルボニル]アゼチジン-3-イル}-9-クロロ-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9,10-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9,9,11,11-テトラメチル-10-オキサ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-(4-メトキシフェニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10,10-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザテトラシクロ[6.4.0.02,6.09,11]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
N-メタンスルホニル-9,9,11,11-テトラメチル-10-オキサ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
N-メタンスルホニル-10,10-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザテトラシクロ[6.4.0.02,6.09,11]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボキサミド、
10-tert-ブチル-3-アセトアミド-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-メタンスルホンアミド-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9,12-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-ヨード-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-4-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン
10-[(トリフルオロメチル)スルファニル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-(メチルスルファニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9,10-ジクロロ-3-[(ジメチルアミノ)メチル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9,11-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-[(ジメチルアミノ)メチル]-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-クロロ-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-(ベンジルオキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9,10-ジフルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-3-[(ジメチルアミノ)メチル]-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-(シクロペンチルオキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-ブロモ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
11-クロロ-10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-クロロ-9-メトキシ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-メトキシ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-N-メタンスルホニル-10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキサミド、
3-メタンスルホンアミド-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-ブロモ-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-(ピロリジン-1-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-{1-[(tert-ブトキシ)カルボニル]アゼチジン-3-イル}-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
10-クロロ-11-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-ブロモ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-3-メタンスルホンアミド-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9,9,11,11-テトラメチル-3-(モルホリン-4-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-3-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-(アゼチジン-3-イル)-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
(4S)-9-クロロ-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、(立体配置は任意に割り当てた)
(4R)-9-クロロ-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、(立体配置は任意に割り当てた)
9-クロロ-10-フルオロ-3-(モルホリン-4-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-アセチル-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-ブロモ-9-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9,10-ジクロロ-12-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-(モルホリン-4-イルメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-ブロモ-9-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-[(2-オキソピペリジン-1-イル)メチル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3,9,9,11,11-ペンタメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9,9,11,11-テトラメチル-3-(モルホリン-4-イルメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-(2-メトキシフェニル)-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-(ピロリジン-1-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-4-(2-メチルプロピル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-4-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-{[(2-メトキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-シクロプロピル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-ブロモ-10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-(4-メトキシフェニル)-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-(アセトアミドメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-(ヒドロキシメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-{[メトキシ(メチル)アミノ]メチル}-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-シクロプロピル-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-4-(シクロペンチルメチル)-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-(モルホリン-4-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9,10-ジクロロ-11-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
4-ベンジル-9-クロロ-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-4-(ヒドロキシメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-N-メタンスルホニル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボキサミド、
9-クロロ-10-(ピペリジン-1-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-{1-[(tert-ブトキシ)カルボニル]-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル}-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9,9,11,11-テトラメチル-3-(ピロリジン-1-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-({4-[(tert-ブトキシ)カルボニル]ピペラジン-1-イル}メチル)-10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-{[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-{[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-3-(ピペラジン-1-イルメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-[(4-アセチルピペラジン-1-イル)メチル]-10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-3-{[2-(ピロリジン-1-イル)エチル]アミノ}-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
N-(ベンゼンスルホニル)-9-クロロ-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボキサミド、
(4R)-9-クロロ-10-フルオロ-4-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
(4S)-9-クロロ-10-フルオロ-4-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
3-(ジメチルアミノ)-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-(アゼチジン-3-イル)-9-クロロ-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9,9,11,11-テトラメチル-3-(ピペラジン-1-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9,9,11,11-テトラメチル-3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
3-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-9,9,11,11-テトラメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9,10-ジクロロ-11-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-N-[(ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)スルホニル]-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8)3,5,9-テトラエン-4-カルボキサミド、
9,9,11,11-テトラメチル-3-(プロパ-1-エン-2-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9,9,11,11-テトラメチル-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-クロロ-9-フルオロ-11-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-3-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-3-シクロプロピル-10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9,9,11,11-テトラメチル-3-(メチルスルファニル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-10-フルオロ-3-(1-メタンスルホニルアゼチジン-3-イル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、及び
9-クロロ-10-フルオロ-N-メタンスルホニル-4-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),5,9,11-テトラエン-4-カルボキサミド
から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物、若しくは
9,10-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10,11-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10,12-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、及び
エチル10,11-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキシレート、
から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩と、任意選択で薬学的に許容される添加剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
がん、炎症性障害、自己免疫障害又は神経変性障害の処置における使用のための医薬組成物であって、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物、若しくは
9,10-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-(トリフルオロメトキシ)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
9-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10,11-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-フルオロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10,12-ジクロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、
10-tert-ブチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5-トリエン-4-カルボン酸、及び
12-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
【請求項１５】
がん、自己免疫障害若しくは神経変性障害の処置における使用のための医薬組成物であって、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物、若しくは
10-クロロ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-ブロモ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-(トリフルオロメチル)-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、及び
12-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸
から選択される化合物、若しくは薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
【請求項１６】
がん若しくは神経変性障害の処置における使用のための医薬組成物であって、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物、若しくは
10,11-ジメチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
10-メトキシ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、
12-メチル-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸、及び
12-メトキシ-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボン酸
から選択される化合物、若しくは薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
【請求項１７】
障害が、炎症性障害である、請求項14に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
障害が、自己免疫障害である、請求項14又は15に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
障害が、がんである、請求項14から16のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
障害が、神経変性障害である、請求項14から16のいずれか一項に記載の医薬組成物。