【手続補正書】
【提出日】令和1年11月13日(2019.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｘ）
ＧＶＲＡＫＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫＳＥＳＹ（Ｘ）（配列番号１０）
の化合物と少なくとも８０％の配列同一性を有し、
少なくとも１つの保護基および／または少なくとも１つの標識剤が、Ｎ末端および／またはＣ末端において前記ペプチド化合物に連結されていて、
Ｖａｃｕｏｌａｒ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｓｏｒｔｉｎｇ  １０（Ｖｐｓ１０）ファミリー受容体に結合する、
ペプチド化合物。
【請求項２】
式（Ｘ）
ＧＶＲＡＫＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫＳＥＳＹ（Ｘ）（配列番号１０）
の化合物と少なくとも８０％の配列同一性を有し、
Ｖａｃｕｏｌａｒ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｓｏｒｔｉｎｇ  １０タンパク質（Ｖｐｓ１０）ファミリー受容体に結合する、
ペプチド化合物。
【請求項３】
式（Ｘ）の化合物と少なくとも８８％の配列同一性を有する、請求項１又は２に記載のペプチド化合物。
【請求項４】
式（Ｘ）の化合物と少なくとも９４％の配列同一性を有する、請求項１又は２に記載のペプチド化合物。
【請求項５】
Ｎ末端において連結されている少なくとも１つの保護基を含む、請求項１に記載のペプチド化合物。
【請求項６】
少なくとも１つの保護基としてアセチル又はスクシニルを含む、請求項１又は５に記載のペプチド化合物。
【請求項７】
アミノ酸配列として配列番号１０の配列を含む、請求項１又は２に記載のペプチド化合物。
【請求項８】
式（Ｘ）により表され配列番号１０のアミノ酸配列からなる、請求項１に記載のペプチド化合物。
【請求項９】
式（Ｘ）
ＧＶＲＡＫＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫＳＥＳＹ（Ｘ）（配列番号１０）
からなる、ペプチド化合物。
【請求項１０】
式Ａ−（Ｂ）ｎのコンジュゲート化合物：
（式中、
ｎは１、２、３または４であり、
Ａは、保護基によって保護されている請求項１から９のいずれかに記載のペプチド化合物であり、および
Ｂは、少なくとも１つの治療剤であって、Ａに連結されていて、前記ペプチド化合物の遊離アミンにおいて、前記ペプチド化合物のＮ末端位において、前記ペプチド化合物の遊離−ＳＨにおいて、または前記ペプチド化合物の遊離カルボキシルにおいて、連結されている）。
【請求項１１】
式Ａ−（Ｂ）ｎのコンジュゲート化合物：
（式中、
ｎは１、２、３または４であり、
Ａは、保護基によって保護されている請求項１から９のいずれかに記載のペプチド化合物であり、および
Ｂは、少なくとも１つの治療剤であって、Ａに連結されていて、前記ペプチド化合物のリジン残基の遊離アミンにおいてリンカーを介して、または前記ペプチド化合物のＮ末端位において、リンカーを介して、連結されている）。
【請求項１２】
式Ａ−（Ｂ）ｎのコンジュゲート化合物：
（式中、
ｎは１、２、３または４であり、
Ａは、請求項１から９のいずれか１項に記載のペプチド化合物であり、および
Ｂは、少なくとも１つの治療剤であって、Ａに連結されている）。
【請求項１３】
式Ａ−（Ｂ）ｎのコンジュゲート化合物：
（式中、
ｎは１、２、３または４であり、
Ａは、請求項１から９のいずれか１項に記載のペプチド化合物であり、および
Ｂは、少なくとも１つの治療剤であって、Ａに連結されていて、前記ペプチド化合物のリジン残基の遊離アミンにおいて、または前記ペプチド化合物のＮ末端位において、連結されている）。
【請求項１４】
Ｂが、リンカーを介してＡに連結されている、請求項１０、１２又は１３に記載のコンジュゲート化合物。
【請求項１５】
少なくとも１つの治療剤が抗癌剤である、請求項１０から１４のいずれかに記載のコンジュゲート化合物。
【請求項１６】
抗癌剤が、ドセタキセル、カバジタキセル、パクリタキセル、ドキソルビシンまたはダウノマイシンである、請求項１５に記載のコンジュゲート化合物。
【請求項１７】
前記抗癌剤がドセタキセルである、請求項１６に記載のコンジュゲート化合物。
【請求項１８】
式（ＸＶＩＩ）の化合物である、請求項１０から１３のいずれかに記載のコンジュゲート化合物：
ＧＶＲＡＫ（ドセタキセル）ＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫ（ドセタキセル）ＳＥＳＹ（ＸＶＩＩ）
（配列番号１０の配列を有し、各リジン残基にドセタキセル分子が連結されているペプチド化合物を含む）。
【請求項１９】
式（ＸＸＩ）の化合物である、請求項１０から１３のいずれかに記載のコンジュゲート化合物：
アセチル−ＧＶＲＡＫ（ドセタキセル）ＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫ（ドセタキセル）ＳＥＳＹ（ＸＸＩ）
（配列番号１５の配列を有し、各リジン残基にドセタキセル分子が連結されているペプチド化合物を含む）。
【請求項２０】
前記抗癌剤がドキソルビシンである、請求項１５に記載のコンジュゲート化合物。
【請求項２１】
式（ＸＸＩＶ）の化合物である、請求項１０から１３のいずれかに記載のコンジュゲート化合物：
ＧＶＲＡＫ（ドキソルビシン）ＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫ（ドキソルビシン）ＳＥＳＹ（ＸＸＩＶ）
（配列番号１０を有し、各リジン残基にドキソルビシン分子が連結されているペプチド化合物を含む）。
【請求項２２】
式（ＸＸＶＩ）の化合物である、請求項１０から１３のいずれかに記載のコンジュゲート化合物：
アセチル−ＧＶＲＡＫ（ドキソルビシン）ＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫ（ドキソルビシン）ＳＥＳＹ（ＸＸＶＩ）
（配列番号１５を有し、各リジン残基にドキソルビシン分子が連結されているペプチド化合物を含む）。
【請求項２３】
式（ＸＸＸＩＶ）の化合物である、請求項１０から１３のいずれかに記載のコンジュゲート化合物：
ＧＶＲＡＫ（クルクミン）ＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫ（クルクミン）ＳＥＳＹ（ＸＸＸＩＶ）
（配列番号１０を有し、各リジン残基にクルクミン分子が連結されているペプチド化合物を含む）。
【請求項２４】
式（ＸＸＸＶ）の化合物である、請求項１０から１３のいずれかに記載のコンジュゲート化合物：
アセチル−ＧＶＲＡＫ（クルクミン）ＡＧＶＲＮ（Ｎｌｅ）ＦＫ（クルクミン）ＳＥＳＹ（ＸＸＸＶ）
（配列番号１５を有し、各リジン残基にクルクミン分子が連結されているペプチド化合物を含む）。
【請求項２５】
Ｂが、前記ペプチド化合物の前記リジン残基の前記遊離アミンにおいて、リンカーを介してＡに連結されている、請求項１０から２４のいずれかに記載のコンジュゲート化合物。
【請求項２６】
Ｂが、前記ペプチド化合物の前記Ｎ末端位において、リンカーを介してＡに連結されている、請求項１０から１７及び２０のいずれかに記載のコンジュゲート化合物。
【請求項２７】
リンカーが、コハク酸およびジメチルグルタル酸からなる群から選択される、請求項２５または２６に記載のコンジュゲート化合物。
【請求項２８】
ソルチリン発現を伴う疾患を治療するための、請求項１から２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２９】
Ｖａｃｕｏｌａｒ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｓｏｒｔｉｎｇ  １０（Ｖｐｓ１０）ファミリー受容体から選択される少なくとも１つの受容体の発現を伴う疾患を治療するための、請求項１から２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項３０】
少なくとも１つの受容体がソルチリン、ＳｏｒＬ１、ＳｏｒＣＳ１、ＳｏｒＣＳ２、およびＳｏｒＣＳ３から選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
Ｖａｃｕｏｌａｒ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｓｏｒｔｉｎｇ  １０（Ｖｐｓ１０）ファミリー受容体から選択される少なくとも１つの受容体の発現を伴う癌を治療するための、請求項１から２７のいずれかに記載の使用。
【請求項３２】
癌が、卵巣癌、脳癌、乳癌、メラノーマ、結腸直腸癌、膠芽細胞腫、肝臓癌、肺癌、前立腺癌、子宮頸癌、頭部癌、胃癌、腎臓癌、子宮内膜癌、精巣癌、尿路上皮癌、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、軟部組織癌、骨肉腫、甲状腺癌、移行細胞膀胱癌、ウィルムス腫瘍、神経膠腫、膵臓癌または脾臓癌である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
癌が乳癌である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
請求項１から２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、リポソーム、グラフェンまたはナノ粒子。
【請求項３５】
治療剤およびｓｉＲＮＡの少なくとも１つが担持されたリポソーム、グラフェンまたはナノ粒子であって、請求項１から９のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物でコーティングされているリポソーム、グラフェンまたはナノ粒子。