【手続補正書】
【提出日】平成31年4月12日(2019.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)
【化１】
2018513868.tif 000001
[式中、出現ごとに独立して、
R1は、水素又は低級アルキルから選択され、
Cy1は、置換又は非置換5員ヘテロアリールである]
の構造を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Cy1が、
【化２】
2018513868.tif 000002
2018513868.tif 000003
[式中、出現ごとに独立して、
R2及びR3は、水素、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、-C(O)OH、及び-C(O)N(R4)(R4)から選択され、
nは、1、2、3又は4であり、
Xは、C(R4)2、S、O、又はNR4であり、
R4は、水素及び置換又は非置換アルキル、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクリルアルキルから選択される]
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Cy1が、
【化３】
2018513868.tif 000004
[式中、出現ごとに独立して、
R1は、水素又は低級アルキルから選択され、
R2及びR3は、水素、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、-C(O)OH、及び-C(O)N(R4)(R4)から選択され、
R4は、水素及び置換又は非置換アルキル、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクリルアルキルから選択される]
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Cy1が、
【化４】
2018513868.tif 000005
2018513868.tif 000006
2018513868.tif 000007
2018513868.tif 000008
2018513868.tif 000009
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Cy1が、置換又は非置換ピラゾールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Cy1が、
【化５】
2018513868.tif 000010
[式中、出現ごとに独立して、
R1は、水素又は低級アルキルから選択され、
R2及びR3は、水素、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、-C(O)OH、及び-C(O)N(R4)(R4)から選択される]
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
Cy1が、
【化６】
2018513868.tif 000011
場合により
【化７】
2018513868.tif 000012
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、-CH3、-CDH2、-CD2H、又は-CD3である、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、
【化８】
2018513868.tif 000013
又は薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
【化９】
2018513868.tif 000014
又は薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物及び1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳類におけるアベルソンファミリーチロシンキナーゼ(ATK)を変化させるための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物又は請求項11に記載の組成物を含む医薬。
【請求項１３】
哺乳類におけるc-Abl1若しくはc-Abl2又はc-Abl1若しくはc-Abl2のキナーゼドメインを含むいずれかのタンパク質の機能を変化させるための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物又は請求項11に記載の組成物を含む医薬。
【請求項１４】
哺乳類におけるPGDFRa若しくはPDGFRb又はPDGFRa若しくはPDGFRbのキナーゼドメインを含むいずれかのタンパク質を阻害するための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物又は請求項11に記載の組成物を含む医薬。
【請求項１５】
哺乳類におけるc-Kit又はc-Kitのキナーゼドメインを含むいずれかのタンパク質を阻害するための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物又は請求項11に記載の組成物を含む医薬。
【請求項１６】
哺乳類におけるがん、細菌感染症、又はウイルス感染症を処置するための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物又は請求項11に記載の組成物を含む医薬。
【請求項１７】
哺乳類が、緑膿菌、クラミジア・トラコマティス、大腸菌、ヘリコバクター・ピロリ、リステリア・モノサイトゲネス、ネズミチフス菌、シゲラ・フレックスネリ、又は結核菌に起因する細菌感染症を患っている、請求項16に記載の医薬。
【請求項１８】
哺乳類が、ワクシニアウイルス、痘瘡ウイルス、ポリオーマウイルス、ポックスウイルス、ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、JCウイルス、JCポリオーマウイルス、BKポリオーマウイルス、シミアンウイルス40、サル痘ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、ブニヤウイルス、アレナウイルス、アルファウイルス、フラビウイルス、ウエストナイルウイルス又はコロナウイルスに起因するウイルス感染症を患っている、請求項16に記載の医薬。
【請求項１９】
哺乳類が、脳におけるJCウイルスの溶解感染を患っている、請求項18に記載の医薬。
【請求項２０】
化合物又は組成物が、CNS/呼吸興奮薬、鎮痛薬、麻薬作用薬、麻薬拮抗薬、非ステロイド系抗炎症剤/鎮痛剤、行動修正剤、精神安定薬/鎮静薬、麻酔剤、吸入薬、麻薬、拮抗薬、抗痙攣薬、骨格筋弛緩薬、平滑筋弛緩薬、心血管作動薬、強心剤、抗不整脈薬、抗コリン薬、血管拡張剤、ショックの処置において使用される作用剤、α-アドレナリン遮断剤、β-アドレナリン遮断剤、呼吸器官用薬、気管支拡張薬、交感神経興奮薬、抗ヒスタミン薬、鎮咳剤、尿失禁/尿閉に対する作用物質、尿アルカリ性化薬、尿酸性化薬、コリン作動性刺激薬、尿路結石症に対する作用物質、胃腸剤、制吐剤、制酸薬、ヒスタミンH2拮抗薬、胃粘膜保護薬、プロトンポンプ阻害薬、食欲増進薬、GI鎮痙薬-抗コリン薬、GI刺激薬、緩下薬、生理食塩水、滑沢剤、界面活性剤、止痢薬、ホルモン/内分泌/生殖器官用作用剤、性ホルモン、アナボリックステロイド、下垂体後葉ホルモン、副腎皮質ステロイド、グルココルチコイド、抗糖尿病剤、甲状腺薬、甲状腺ホルモン、内分泌/生殖器官用薬、プロスタグランジン、抗感染薬、抗寄生虫薬、抗コクシジウム剤、抗生物質、抗結核薬、アミノシクリトール、セファロスポリン、マクロライド、ペニシリン、テトラサイクリン、リンコサミド、キノロン、スルホンアミド、抗細菌薬、抗真菌剤、抗ウイルス剤、血液改質剤、凝固剤、抗凝血薬、赤血球生成剤、抗悪性腫瘍薬/免疫抑制薬、アルキル化剤、解毒薬、骨/関節剤、外皮用剤(全身)、ビタミン及びミネラル/栄養素、全身性酸性化薬、全身性アルカリ性化薬、抗がん剤、又は抗ウイルス剤などの中枢神経系作用薬から独立して選択される1種以上の化合物と共同投与される、請求項16から19のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項２１】
哺乳類におけるがん、細菌感染症、又はウイルス感染症を処置するための医薬を調製するための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物又は請求項11に記載の組成物の使用。
【請求項２２】
哺乳類が、緑膿菌、クラミジア・トラコマティス、大腸菌、ヘリコバクター・ピロリ、リステリア・モノサイトゲネス、ネズミチフス菌、シゲラ・フレックスネリ、又は結核菌に起因する細菌感染症を患っている、請求項21に記載の使用。
【請求項２３】
哺乳類が、ワクシニアウイルス、痘瘡ウイルス、ポリオーマウイルス、ポックスウイルス、ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、JCウイルス、JCポリオーマウイルス、BKポリオーマウイルス、シミアンウイルス40、サル痘ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、ブニヤウイルス、アレナウイルス、アルファウイルス、フラビウイルス、ウエストナイルウイルス又はコロナウイルスに起因するウイルス感染症を患っている、請求項21に記載の使用。
【請求項２４】
哺乳類が、脳におけるJCウイルスの溶解感染を患っている、請求項23に記載の使用。
【請求項２５】
化合物又は組成物が、CNS/呼吸興奮薬、鎮痛薬、麻薬作用薬、麻薬拮抗薬、非ステロイド系抗炎症剤/鎮痛剤、行動修正剤、精神安定薬/鎮静薬、麻酔剤、吸入薬、麻薬、拮抗薬、抗痙攣薬、骨格筋弛緩薬、平滑筋弛緩薬、心血管作動薬、強心剤、抗不整脈薬、抗コリン薬、血管拡張剤、ショックの処置において使用される作用剤、α-アドレナリン遮断剤、β-アドレナリン遮断剤、呼吸器官用薬、気管支拡張薬、交感神経興奮薬、抗ヒスタミン薬、鎮咳剤、尿失禁/尿閉に対する作用物質、尿アルカリ性化薬、尿酸性化薬、コリン作動性刺激薬、尿路結石症に対する作用物質、胃腸剤、制吐剤、制酸薬、ヒスタミンH2拮抗薬、胃粘膜保護薬、プロトンポンプ阻害薬、食欲増進薬、GI鎮痙薬-抗コリン薬、GI刺激薬、緩下薬、生理食塩水、滑沢剤、界面活性剤、止痢薬、ホルモン/内分泌/生殖器官用作用剤、性ホルモン、アナボリックステロイド、下垂体後葉ホルモン、副腎皮質ステロイド、グルココルチコイド、抗糖尿病剤、甲状腺薬、甲状腺ホルモン、内分泌/生殖器官用薬、プロスタグランジン、抗感染薬、抗寄生虫薬、抗コクシジウム剤、抗生物質、抗結核薬、アミノシクリトール、セファロスポリン、マクロライド、ペニシリン、テトラサイクリン、リンコサミド、キノロン、スルホンアミド、抗細菌薬、抗真菌剤、抗ウイルス剤、血液改質剤、凝固剤、抗凝血薬、赤血球生成剤、抗悪性腫瘍薬/免疫抑制薬、アルキル化剤、解毒薬、骨/関節剤、外皮用剤(全身)、ビタミン及びミネラル/栄養素、全身性酸性化薬、全身性アルカリ性化薬、抗がん剤、又は抗ウイルス剤などの中枢神経系作用薬から独立して選択される1種以上の化合物と共同投与される、請求項21から24のいずれか一項に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７５】
当業者ならば、ルーチンにすぎない実験方法を用いて、本明細書に説明されている本発明の特定の実施形態に対する多数の均等形態を認識し又は確認することができる。そのような均等形態は、以下の特許請求の範囲により包含されるものとする。
本発明は、以下の態様及び実施形態を包含する。
（実施形態１）
式(I)
【化２５】
2018513868.tif 000015
[式中、出現ごとに独立して、
R1は、水素又は低級アルキルから選択され、
Cy1は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール、及び置換又は非置換ヘテロシクリルから選択され、
ただし、Cy1は非置換ピリド-4-イルでない]
の構造を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（実施形態２）
Cy1が、
【化２６】
2018513868.tif 000016
2018513868.tif 000017
[式中、出現ごとに独立して、
R2及びR3は、水素、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、-C(O)OH、及び-C(O)N(R4)(R4)から選択され、
nは、1、2、3又は4であり、
Xは、C(R4)2、S、O、又はNR4であり、
R4は、水素及び置換又は非置換アルキル、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクリルアルキルから選択される]
から選択される、前記実施形態1に記載の化合物。
（実施形態３）
Cy1が、
【化２７】
2018513868.tif 000018
[式中、出現ごとに独立して、
R1は、水素又は低級アルキルから選択され、
R2及びR3は、水素、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、-C(O)OH、及び-C(O)N(R4)(R4)から選択され、
R4は、水素及び置換又は非置換アルキル、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクリルアルキルから選択される]
から選択される、前記実施形態1に記載の化合物。
（実施形態４）
Cy1が、置換ピリド-4-イルでも非置換ピリド-4-イルでもない、前記実施形態1に記載の化合物。
（実施形態５）
Cy1が、5員ヘテロアリール、アリール又はヘテロシクリルである、前記実施形態1に記載の化合物。
（実施形態６）
Cy1が、
【化２８】
2018513868.tif 000019
2018513868.tif 000020
から選択される、前記実施形態5に記載の化合物。
（実施形態７）
Cy1が、
【化２９】
2018513868.tif 000021
2018513868.tif 000022
から選択される、前記実施形態5に記載の化合物。
（実施形態８）
Cy1が、
【化３０】
2018513868.tif 000023
から選択される、前記実施形態5に記載の化合物。
（実施形態９）
Cy1が、
【化３１】
2018513868.tif 000024
から選択される、前記実施形態1に記載の化合物。
（実施形態１０）
R1が、-CH3、-CDH2、-CD2H、又は-CD3である、前記実施形態1から9のいずれか一項に記載の化合物。
（実施形態１１）
前記実施形態1から10のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（実施形態１２）
1種以上の薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、前記実施形態11に記載の医薬組成物。
（実施形態１３）
アベルソンファミリーチロシンキナーゼ(ATK)を変化させるための、前記実施形態1から12のいずれか一項に記載の化合物又は組成物の使用。
（実施形態１４）
c-Abl1若しくはc-Abl2又はc-Abl1若しくはc-Abl2のキナーゼドメインを含むいずれかのタンパク質の機能を変化させるための、前記実施形態1から12のいずれか一項に記載の化合物又は組成物の使用。
（実施形態１５）
PGDFRa若しくはPDGFRb又はPDGFRa若しくはPDGFRbのキナーゼドメインを含むいずれかのタンパク質を阻害するための、前記実施形態1から12のいずれか一項に記載の化合物又は組成物の使用。
（実施形態１６）
c-Kit又はc-Kitのキナーゼドメインを含むいずれかのタンパク質を阻害するための、前記実施形態1から12のいずれか一項に記載の化合物又は組成物の使用。
（実施形態１７）
変化又は阻害が哺乳類において行われる、前記実施形態13から16のいずれか一項に記載の使用。
（実施形態１８）
がん、細菌感染症、又はウイルス感染症を患っている哺乳類を処置する方法であって、前記実施形態1から12のいずれか一項に記載の化合物又は組成物の有効量を哺乳類に投与するステップを含む方法。
（実施形態１９）
哺乳類が、緑膿菌、クラミジア・トラコマティス、大腸菌、ヘリコバクター・ピロリ、リステリア・モノサイトゲネス、ネズミチフス菌、シゲラ・フレックスネリ、又は結核菌に起因する細菌感染症を患っている、前記実施形態18に記載の方法。
（実施形態２０）
哺乳類が、ワクシニアウイルス、痘瘡ウイルス、ポリオーマウイルス、ポックスウイルス、ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、JCウイルス、JCポリオーマウイルス、BKポリオーマウイルス、シミアンウイルス40、サル痘ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、ブニヤウイルス、アレナウイルス、アルファウイルス、フラビウイルス、ウエストナイルウイルス又はコロナウイルスに起因するウイルス感染症を患っている、前記実施形態18に記載の方法。
（実施形態２１）
哺乳類が、脳におけるJCウイルスの溶解感染を患っている、前記実施形態20に記載の方法。
（実施形態２２）
化合物又は組成物が、CNS/呼吸興奮薬、鎮痛薬、麻薬作用薬、麻薬拮抗薬、非ステロイド系抗炎症剤/鎮痛剤、行動修正剤、精神安定薬/鎮静薬、麻酔剤、吸入薬、麻薬、拮抗薬、抗痙攣薬、骨格筋弛緩薬、平滑筋弛緩薬、心血管作動薬、強心剤、抗不整脈薬、抗コリン薬、血管拡張剤、ショックの処置において使用される作用剤、α-アドレナリン遮断剤、β-アドレナリン遮断剤、呼吸器官用薬、気管支拡張薬、交感神経興奮薬、抗ヒスタミン薬、鎮咳剤、尿失禁/尿閉に対する作用物質、尿アルカリ性化薬、尿酸性化薬、コリン作動性刺激薬、尿路結石症に対する作用物質、胃腸剤、制吐剤、制酸薬、ヒスタミンH2拮抗薬、胃粘膜保護薬、プロトンポンプ阻害薬、食欲増進薬、GI鎮痙薬-抗コリン薬、GI刺激薬、緩下薬、生理食塩水、滑沢剤、界面活性剤、止痢薬、ホルモン/内分泌/生殖器官用作用剤、性ホルモン、アナボリックステロイド、下垂体後葉ホルモン、副腎皮質ステロイド、グルココルチコイド、抗糖尿病剤、甲状腺薬、甲状腺ホルモン、内分泌/生殖器官用薬、プロスタグランジン、抗感染薬、抗寄生虫薬、抗コクシジウム剤、抗生物質、抗結核薬、アミノシクリトール、セファロスポリン、マクロライド、ペニシリン、テトラサイクリン、リンコサミド、キノロン、スルホンアミド、抗細菌薬、抗真菌剤、抗ウイルス剤、血液改質剤、凝固剤、抗凝血薬、赤血球生成剤、抗悪性腫瘍薬/免疫抑制薬、アルキル化剤、解毒薬、骨/関節剤、外皮用剤(全身)、ビタミン及びミネラル/栄養素、全身性酸性化薬、全身性アルカリ性化薬、抗がん剤、又は抗ウイルス剤などの中枢神経系作用薬から独立して選択される1種以上の化合物と共同投与される、前記実施形態18から21のいずれか一項に記載の方法。