【手続補正書】
【提出日】平成31年1月30日(2019.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）５０重量％から９５重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）５重量％から５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）０重量％から４５重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）０重量％から１０重量％の間のアスコルビン酸
を含む固体組成物。
【請求項２】
前記アクセロプランサルファートが結晶形態である、請求項１に記載の固体組成物。
【請求項３】
（ａ）５０重量％から７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）１０重量％から５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）５重量％から３０重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）０．５重量％から１０重量％の間のアスコルビン酸
を含む、請求項２に記載の固体組成物。
【請求項４】
（ａ）５０重量％から７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）１２重量％から２５重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）１２重量％から２５重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）２重量％から６重量％の間のアスコルビン酸
を含む、請求項２に記載の固体組成物。
【請求項５】
オピオイド鎮痛剤を含む固体剤形と、
アクセロプランサルファートを含む即時放出部分であって、前記固体剤形上の薬物オーバーコート層である即時放出部分と
を含む組合せ剤形。
【請求項６】
前記オピオイド鎮痛剤が調節放出製剤である、請求項５に記載の組合せ剤形。
【請求項７】
オピオイド鎮痛剤を含む前記固体剤形が、錠剤またはビーズである、請求項５に記載の組合せ剤形。
【請求項８】
オピオイド鎮痛剤を含む前記固体剤形が錠剤である、請求項５に記載の組合せ剤形。
【請求項９】
前記薬物オーバーコート層が、結晶形態のアクセロプランサルファートを含み、被膜形成ポリマーおよび可塑剤をさらに含む、請求項５に記載の組合せ剤形。
【請求項１０】
前記薬物オーバーコート層が、
（ａ）５０重量％から７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）１０重量％から５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）５重量％から３０重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）０．５重量％から１０重量％の間のアスコルビン酸
を含む、請求項９に記載の組合せ剤形。
【請求項１１】
前記薬物オーバーコート層が、
（ａ）５０重量％から７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）１２重量％から２５重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）１２重量％から２５重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）２重量％から６重量％の間のアスコルビン酸
を含む、請求項１０に記載の組合せ剤形。
【請求項１２】
前記薬物オーバーコート層と、オピオイド鎮痛剤を含む前記固体剤形との間に、サブコート層をさらに含む、請求項９に記載の組合せ剤形。
【請求項１３】
前記サブコート層が、ポリビニルアルコールおよびポリエチレングリコールを含む、請求項１２に記載の組合せ剤形。
【請求項１４】
前記オピオイド鎮痛剤が、オキシコドンまたはオキシモルホンである、請求項５から１３のいずれか一項に記載の組合せ剤形。
【請求項１５】
サブコート層をさらに含み、前記サブコート層がポリビニルアルコールおよびポリエチレングリコールを含み、前記オピオイド鎮痛剤がオキシコドンまたはオキシモルホンである、請求項１１に記載の組合せ剤形。
【請求項１６】
１時間未満でアクセロプランを放出するｉｎ  ｖｉｔｒｏ速度と、最長１２時間で前記オピオイド鎮痛剤を放出するｉｎ  ｖｉｔｒｏ速度とをもたらす、請求項１５に記載の組合せ剤形。
【請求項１７】
水性溶液の非水性構成成分が、
（ａ）５０重量％から９５重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）５重量％から５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）０重量％から４５重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）０重量％から１０重量％の間のアスコルビン酸
を含む水性溶液。
【請求項１８】
前記溶液の前記非水性構成成分が、
（ａ）５０重量％から７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）１０重量％から５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）５重量％から３０重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）０．５重量％から１０重量％の間のアスコルビン酸
を含む、請求項１７に記載の水性溶液。
【請求項１９】
前記溶液の前記非水性構成成分が、
（ａ）５０重量％から７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）１２重量％から２５重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）１２重量％から２５重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）２重量％から６重量％の間のアスコルビン酸
を含む、請求項１７に記載の水性溶液。
【請求項２０】
（ａ）固体剤形のオピオイド鎮痛剤を用意するステップと、
（ｂ）前記固体剤形を水性溶液でコーティングするステップであって、前記溶液の非水性構成成分が、
（ｂ１）５０重量％から７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ２）１０重量％から５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｂ３）５重量％から３０重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｂ４）０．５重量％から１０重量％の間のアスコルビン酸
を含む、ステップと
を含む、組合せ剤形を調製する方法。
【請求項２１】
ステップ（ｂ）が、前記固体剤形を水性溶液でコーティングするステップであって、前記溶液の前記非水性構成成分が、
（ｂ１）５０重量％から７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ２）１２重量％から２５重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｂ３）１２重量％から２５重量％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｂ４）２重量％から６重量％の間のアスコルビン酸
を含む、ステップを含む、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
アクセロプランを含む前記薬物オーバーコート層を塗布する前に、前記オピオイド固体剤形上に、ポリビニルアルコールおよびポリエチレングリコールを含むサブコーティング層で前記オピオイド固体剤形をコーティングするステップをさらに含む、請求項２０または請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
結晶形態のアクセロプランサルファートを含む組合せ剤形を調製する方法であって、
（ａ）固体剤形のオピオイド鎮痛剤を用意するステップと、
（ｂ）前記固体剤形を、アクセロプランサルファートを含む溶液でコーティングするステップと、
（ｃ）コーティングされた前記固体剤形を、アクセロプランサルファートが結晶形態に変換されるまで、２０℃から４５℃の間の温度で７０％から８６％の間の相対湿度に曝露するステップと
を含む方法。
【請求項２４】
哺乳動物の疼痛を治療するための、請求項５から１３のいずれか一項に記載の組合せ剤形。
【請求項２５】
オピオイド鎮痛療法の胃腸への副作用を軽減するための、請求項５から１３のいずれか一項に記載の組合せ剤形。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９６】
本発明について、その具体的な実施形態を参照しながら述べてきたが、当業者なら、本発明の真の主旨および範囲から逸脱することなく様々な変更を行ってもよく均等物に置き換えてもよいことを理解すべきである。さらに、特定の状況、材料、物質の組成、プロセス、１つまたは複数のプロセスステップを本発明の目的、主旨、および範囲に適合させるよう、多くの改変を行ってもよい。そのような改変の全ては、本明細書に添付される特許請求の範囲内にあるものとする。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
（ａ）約５０重量％から約９５重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）約５重量％から約５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）約０％から約４５％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）約０％から約１０％の間のアスコルビン酸
を含む固体組成物。
（項目２）
前記アクセロプランサルファートが結晶形態である、項目１に記載の固体組成物。
（項目３）
（ａ）約５０重量％から約７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）約１０重量％から約５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）約５％から約３０％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）約０．５％から約１０％の間のアスコルビン酸
を含む、項目２に記載の固体組成物。
（項目４）
（ａ）約５０重量％から約７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）約１２重量％から約２５重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）約１２％から約２５％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）約２％から約６％の間のアスコルビン酸
を含む、項目２に記載の固体組成物。
（項目５）
オピオイド鎮痛剤を含む固体剤形と、
アクセロプランサルファートを含む即時放出部分であって、前記固体剤形上の薬物オーバーコート層である即時放出部分と
を含む組合せ剤形。
（項目６）
前記オピオイド鎮痛剤が調節放出製剤である、項目５に記載の組合せ剤形。
（項目７）
オピオイド鎮痛剤を含む前記固体剤形が、錠剤またはビーズである、項目５に記載の組合せ剤形。
（項目８）
オピオイド鎮痛剤を含む前記固体剤形が錠剤である、項目５に記載の組合せ剤形。
（項目９）
前記薬物オーバーコート層が、結晶形態のアクセロプランサルファートを含み、被膜形成ポリマーおよび可塑剤をさらに含む、項目５に記載の組合せ剤形。
（項目１０）
前記薬物オーバーコート層が、
（ａ）約５０重量％から約７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）約１０重量％から約５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）約５％から約３０％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）約０．５％から約１０％の間のアスコルビン酸
を含む、項目９に記載の組合せ剤形。
（項目１１）
前記薬物オーバーコート層が、
（ａ）約５０重量％から約７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）約１２重量％から約２５重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）約１２％から約２５％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）約２％から約６％の間のアスコルビン酸
を含む、項目１０に記載の組合せ剤形。
（項目１２）
前記薬物オーバーコート層と、オピオイド鎮痛剤を含む前記固体剤形との間に、サブコート層をさらに含む、項目９に記載の組合せ剤形。
（項目１３）
前記サブコート層が、ポリビニルアルコールおよびポリエチレングリコールを含む、項目１２に記載の組合せ剤形。
（項目１４）
前記オピオイド鎮痛剤が、オキシコドンまたはオキシモルホンである、項目５から１３のいずれか一項に記載の組合せ剤形。
（項目１５）
サブコート層をさらに含み、前記サブコート層がポリビニルアルコールおよびポリエチレングリコールを含み、前記オピオイド鎮痛剤がオキシコドンまたはオキシモルホンである、項目１１に記載の組合せ剤形。
（項目１６）
約１時間未満でアクセロプランを放出するｉｎ  ｖｉｔｒｏ速度と、最長約１２時間で前記オピオイド鎮痛剤を放出するｉｎ  ｖｉｔｒｏ速度とをもたらす、項目１５に記載の組合せ剤形。
（項目１７）
水性溶液の非水性構成成分が、
（ａ）約５０重量％から約９５重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）約５重量％から約５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）約０％から約４５％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）約０％から約１０％の間のアスコルビン酸
を含む水性溶液。
（項目１８）
前記溶液の前記非水性構成成分が、
（ａ）約５０重量％から約７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）約１０重量％から約５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）約５％から約３０％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）約０．５％から約１０％の間のアスコルビン酸
を含む、項目１７に記載の水性溶液。
（項目１９）
前記溶液の前記非水性構成成分が、
（ａ）約５０重量％から約７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ）約１２重量％から約２５重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｃ）約１２％から約２５％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｄ）約２％から約６％の間のアスコルビン酸
を含む、項目１７に記載の水性溶液。
（項目２０）
（ａ）固体剤形のオピオイド鎮痛剤を用意するステップと、
（ｂ）前記固体剤形を水性溶液でコーティングするステップであって、前記溶液の非水性構成成分が、
（ｂ１）約５０重量％から約７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ２）約１０重量％から約５０重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｂ３）約５％から約３０％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｂ４）約０．５％から約１０％の間のアスコルビン酸
を含む、ステップと
を含む、組合せ剤形を調製する方法。
（項目２１）
ステップ（ｂ）が、前記固体剤形を水性溶液でコーティングするステップであって、前記溶液の前記非水性構成成分が、
（ｂ１）約５０重量％から約７０重量％の間のアクセロプランサルファート、
（ｂ２）約１２重量％から約２５重量％の間のポリビニルアルコール、
（ｂ３）約１２％から約２５％の間のポリエチレングリコール３３５０、および
（ｂ４）約２％から約６％の間のアスコルビン酸
を含む、ステップを含む、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
アクセロプランを含む前記薬物オーバーコート層を塗布する前に、前記オピオイド固体剤形上に、ポリビニルアルコールおよびポリエチレングリコールを含むサブコーティング層で前記オピオイド固体剤形をコーティングするステップをさらに含む、項目２０または項目２１に記載の方法。
（項目２３）
結晶形態のアクセロプランサルファートを含む組合せ剤形を調製する方法であって、
（ａ）固体剤形のオピオイド鎮痛剤を用意するステップと、
（ｂ）前記固体剤形を、アクセロプランサルファートを含む溶液でコーティングするステップと、
（ｃ）コーティングされた前記固体剤形を、アクセロプランサルファートが結晶形態に変換されるまで、約２０℃から約４５℃の間の温度で約７０％から約８６％の間の相対湿度に曝露するステップと
を含む方法。
（項目２４）
哺乳動物の疼痛を治療する方法であって、前記哺乳動物に、項目５から１３のいずれか一項に記載の組合せ剤形を投与するステップを含む方法。
（項目２５）
オピオイド鎮痛療法の胃腸への副作用を軽減する方法であって、哺乳動物に、項目１３までのいずれか一項に記載の組合せ剤形を投与するステップを含む方法。