【手続補正書】
【提出日】平成31年1月28日(2019.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１】
2018503647.tif 000001
I
［式中、
Ｘは、−ＣＨ2−または−Ｏ−であり；
Ｒ1およびＲ2は、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＣＨ2−シクロプロピル、ベンジル、およびテトラヒドロピラン−４−イルから独立に選択されるが、但し、Ｒ1およびＲ2は、２つともＨではない；または、
Ｒ1およびＲ2は、一緒にスピロシクロブチル環を形成してもよく；
Ｒ3は、
−ＳＯ2Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、−ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−Ｏ（ＣＨ2）2-3Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）（Ｒ7）、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＣＨ3、および−Ｏ（ＣＨ2）2-3ＳＯ2ＣＨ3からなる群Ｇから独立に選択される１〜２個の基により任意選択で置換されていてもよいフェニルであって；
ここで、Ｒ1およびＲ2が、いずれも互いに独立に、ＨおよびＣ1-3アルキルから選択される場合、前記フェニルは、群Ｇから選択される１〜２個の基により置換されており；    前記フェニルが、群Ｇとして列挙された置換基の少なくとも１つにより置換されている場合、または、Ｒ1および／もしくはＲ2が、ＨもしくはＣ1-3アルキル以外の基である場合、または、ＸがＯである場合、前記フェニルは、また、Ｃ1-3アルキルもしくは−ＯＣ1-3アルキルによっても任意選択で置換されていてもよい、フェニル；
シクロプロピル；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル；
４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン−６−イル；
テトラヒドロピラン−４−イル；
ピペリジン−４−イル、これは、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＯＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、および、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2から選択される１つの基により任意選択で置換されていてもよい；
−ＯＣＨ3により任意選択で置換されていてもよいピリジル；
から選択され；
Ｒ4およびＲ5は、ＨおよびＣ1-3アルキルから独立に選択され、ここで、このＣ1-3アルキルは、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ2、ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＣＮ、および、スピロＣ3-5シクロアルキル基から独立に選択される１〜２個の基により任意選択で置換されていてもよい；または、
Ｒ4およびＲ5は、それらが結合しているＮと一緒に、ピロリジン、ピペリジンもしくはピペラジン環を形成してもよく、これらの環は、−ＯＨ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＣＨ3、および、オキソから独立に選択される１〜２個の基により任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ6およびＲ7は、ＨおよびＣＨ3から独立に選択される；または、それらが結合しているＮと一緒に、ピロリジン環を形成してもよく、この環は、−ＯＨにより任意選択で置換されていてもよい］
【請求項２】
式中、
Ｒ1およびＲ2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、および、−ＣＨ2−シクロプロピルから独立に選択されるが、但し、Ｒ1およびＲ2は、２つともＨではない；または、
Ｒ1およびＲ2は、一緒にスピロシクロブチル環を形成してもよく；
Ｒ3が、
−ＳＯ2ＣＨ3、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｉ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−Ｏ（ＣＨ2）2-3Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）（Ｒ7）、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＣＨ3、および−Ｏ（ＣＨ2）2-3ＳＯ2ＣＨ3から独立に選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；および
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＯＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、および、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2から選択される１つの基により窒素で置換されたピペリジン−４−イル；
から選択され、
Ｒ4およびＲ5が、ＨおよびＣ1-3アルキルから独立に選択され、ここで、このＣ1-3アルキルは、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ2、ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＣＮ、および、スピロＣ3-5シクロアルキル基から独立に選択される１〜２個の基により任意選択で置換されていてもよい；または
Ｒ4およびＲ5は、それらが結合しているＮと一緒に、ピロリジン環を形成してもよく、この環は、−ＯＨおよび−ＳＯ2ＣＨ3から選択される１つの基により任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ6およびＲ7が、ＨおよびＣＨ3から独立に選択される；または、それらが結合しているＮと一緒に、ピロリジン環を形成してもよく、この環は、−ＯＨにより任意選択で置換されていてもよい；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式中、
Ｒ1およびＲ2が、ＨおよびＣ1-3アルキルから独立に選択されるが、但し、Ｒ1およびＲ2は、２つともＨではない；または
Ｒ1およびＲ2は、一緒にスピロシクロブチル環を形成してもよく；
Ｒ3が、
−ＳＯ2ＣＨ3、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、および、−Ｏ（ＣＨ2）2-3ＳＯ2ＣＨ3から独立に選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；および
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3により窒素で置換されたピペリジン−４−イル；
から選択され、
Ｒ4およびＲ5が、Ｈ、およびＣ1-3アルキルから独立に選択され、ここで、このＣ1-3アルキルは、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ2、および、ＯＨから独立に選択される１〜２個の基により任意選択で置換されていてもよい；または
Ｒ4およびＲ5は、それらが結合しているＮと一緒に、−ＯＨにより置換されたピロリジン環を形成していてもよい；請求項１または２に記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
ＸがＣＨ2である；
請求項１、２または３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
ＸがＯである；
請求項１、２または３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
【化２】
2018503647.tif 000002
2018503647.tif 000003
2018503647.tif 000004
2018503647.tif 000005
2018503647.tif 000006
2018503647.tif 000007
2018503647.tif 000008
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
化合物番号９、１３、１５〜１７、２３、２５、２７、２９、３９、４６、５４、５９、６１、６５、７５、９０、９３および９４からなる群から選択される請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項９】
糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糸球体腎炎、ＩＧＡ腎症、腎炎症候群、巣状分節性糸球体硬化症（ＦＳＧＳ）、高血圧症、肺動脈高血圧症、コーン症候群、収縮期心不全、拡張期心不全、左室機能不全、左室スティフネスおよび線維症、左室充満異常、動脈スティフネス、アテローム性動脈硬化、および、原発性または続発性高アルドステロン症に伴う心臓血管の病的状態、副腎過形成症、ならびに原発性および続発性高アルドステロン症から選択される、アルドステロン合成酵素の阻害によって軽減できる疾患または障害を治療するための、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
疾患または障害が、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糸球体腎炎、ＩＧＡ腎症、腎炎症候群および巣状分節性糸球体硬化症（ＦＳＧＳ）から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
疾患が糖尿病性腎症である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
アルドステロン合成酵素の阻害によって軽減できる疾患または障害の治療のための治療薬の製造のための、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物または塩の使用。