【手続補正書】
【提出日】平成31年1月7日(2019.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化８１】
2018501286.tif 000001
（式中、
ＸはＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、３〜１０員ヘテロ環、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリール、３〜１０員ヘテロ環、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキル（該Ｃ３〜８シクロアルキルは、Ｃ１〜６アルキルで任意選択的に置換される）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびオキソから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３、４、５、または６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびオキソから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する炭素とともに、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３、４、５、または６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ６は、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロ環、または６〜１０員アリールであり、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロ環、および６〜１０員アリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｂは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｂが、それらが結合する窒素とともに、ピロリジノ環、ピペリジノ環、またはピペラジノ環を形成し；
各々のＲｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または、２つのＲｃが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（該Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
但し、
ＸがＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１が、任意選択的に置換されたピペラジン−１−イルであり；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合、
Ｒ６は、２，５−ジメトキシフェニルでも、３，４−ジメチルフェニルでも、４−エチルフェニルでも、４−ブロモフェニルでも、２，４−ジメチルフェニルでも、４−エトキシフェニルでも、４−クロロ−２−メトキシフェニルでも、４−プロピルフェニルでも、２−（トリフルオロメチル）フェニルでも、２，４，５−トリメチルフェニルでも、３−メチルフェニルでも、２−（メチルカルボニルアミノ）−５−メチルフェニルでも、４−クロロフェニルでも、４−（イソプロピル）フェニルでも、３−クロロ−４−フルオロフェニルでも、４−シクロヘキシルフェニルでも、４−（イソブチル）フェニルでも、２−メチルフェニルでも、４−アセチルフェニルでも、４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルでも、４−（メチルカルボニルアミノ）フェニルでも、２−フルオロフェニルでも、フェニルでも、３，５−ジメチルフェニルでも、４−メチルフェニルでも、５−フルオロ−２−メチルフェニルでも、４−フルオロフェニルでも、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン（ｎａｐｈｔｈｌｅｎｅ）−２−イルでも、２，４，６−トリメチルフェニルでも、３−クロロ−４−フルオロフェニルでも、４−（エトキシカルボニルアミノ）フェニルでも、２，５−ジフルオロフェニルでも、２−クロロフェニルでも、３−クロロフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、２−メトキシ−４−クロロフェニルでも、
【化８２】
2018501286.tif 000002
でもないことを条件とし；
但し、
ＸがＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１が４−ベンジルピペリジノであり；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合、
Ｒ６は４−メチルフェニルではないことを条件とし、
但し、
ＸがＣ（＝Ｏ）であり；
Ｒ１が、任意選択的に置換されたピペラジン−１−イルであり；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合、
Ｒ６は、２−メトキシフェニルでも、２−メチルフェニルでも、２−クロロフェニルでも、４−エチルフェニルでも、３，５−ジメチルフェニルでも、２，３−ジメトキシフェニルでも、４−メチルフェニルでも、４−エトキシフェニルでも、３，４−ジメチルフェニルでも、２，３−ベンゾジオキサゾール−５−イルでも、３−クロロフェニルでも、３−メチルフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、３，５−ジメトキシフェニルでも、２−フルオロフェニルでも、４−フルオロフェニルでも、３−フルオロ−４−メチルフェニルでも、２，３−ジメトキシフェニルでも、４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルでも、３，４，５−トリメトキシフェニルでも、２−ブロモフェニルでも、４−クロロフェニルでも、２−トリフルオロメチルフェニルでも、フェニルでも、４−ブロモフェニルでも、３，４−ジフルオロフェニルでも、２，６−ジフルオロフェニルでも、２−（ジメチルアミノ）フェニルでも、４−エトキシフェニルでも、３−フルオロ−４−メチルフェニルでも、２，４−ジメチルフェニルでも、４−（トリフルオロメチル）フェニルでも、４−（ジメチルアミノ）フェニルでも、３−メトキシフェニルでも、２−メトキシ−４−クロロでも、または３−（ジメチルアミノ）フェニルでもないことを条件とする）の化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化８３】
2018501286.tif 000003
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであるか、またはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨである、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ６が任意選択的に置換されたフェニルであるか、または、式：
【化８４】
2018501286.tif 000004
を有し；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合；
Ｒ１は、４−ベンジルピペリジノでも、メチル、エチル、３−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、および２−メトキシフェニルからなる群から選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルでもないことを条件とする、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
式（Ｉｂ）：
【化８５】
2018501286.tif 000005
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであるか、またはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨである、請求項５に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ６が任意選択的に置換されたフェニルまたは２，３−ベンゾジオキサゾール−５−イルであり；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合；
Ｒ１は、メチル、エチル、３−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、および４−フルオロフェニルからなる群から選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルではないことを条件とする、請求項５に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ１は、任意選択的に置換されたＮ連結ピペラジニルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ１は、任意選択的に置換されたＮ連結ピペリジンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ１は、任意選択的に置換されたＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ１はピペラジン−１−イルであり、ピペラジン−１−イルは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルであり、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ１は、
【化８６】
2018501286.tif 000006
【化８７】
2018501286.tif 000007
からなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであるか、またはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される６〜１０員アリールである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、炭素環、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたフェニルで置換されたフェニルであり、各々のＣ１〜６アルキルおよび炭素環は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、炭素環、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたフェニルであり、各々のＣ１〜６アルキルおよび炭素環は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
Ｒ６は、
【化８８】
2018501286.tif 000008
【化８９】
2018501286.tif 000009
【化９０】
2018501286.tif 000010
からなる群から選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
Ｒ６は、
【化９１】
2018501286.tif 000011
からなる群から選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ、Ｈであるか、または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される６〜１０員アリールである、請求項３または４に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
Ｒ１は、
【化９２】
2018501286.tif 000012
【化９３】
2018501286.tif 000013
からなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ、Ｈであるか、または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される６〜１０員アリールである、請求項３または４に記載の化合物またはその塩。
【請求項２４】
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ、Ｈであるか、または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、
【化９４】
2018501286.tif 000014
【化９５】
2018501286.tif 000015
【化９６】
2018501286.tif 000016
からなる群から選択される、請求項３または４に記載の化合物またはその塩。
【請求項２５】
Ｒ１は、
【化９７】
2018501286.tif 000017
であり；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ、Ｈであるか、または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、ＣＮ、および−Ｏ−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたフェニルであり、各々のＣ１〜６アルキルは、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項６または７に記載の化合物またはその塩。
【請求項２６】
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルであり、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、
【化９８】
2018501286.tif 000018
からなる群から選択される、請求項６または７に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルであり、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、
【化９９】
2018501286.tif 000019
からなる群から選択される、請求項６または７に記載の化合物またはその塩。
【請求項２８】
【化１００】
2018501286.tif 000020
【化１０１】
2018501286.tif 000021
【化１０２】
2018501286.tif 000022
【化１０３】
2018501286.tif 000023
【化１０４】
2018501286.tif 000024
【化１０５】
2018501286.tif 000025
【化１０６】
2018501286.tif 000026
【化１０７】
2018501286.tif 000027
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項３０】
癌の処置を必要とする哺乳動物において癌を処置するための組成物であって、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩；または式（Ｉ）：
【化１０８】
2018501286.tif 000028
（式中、
ＸはＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、３〜１０員ヘテロ環、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリール、３〜１０員ヘテロ環、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキル（該Ｃ３〜８シクロアルキルは、Ｃ１〜６アルキルで任意選択的に置換される）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびオキソから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３、４、５、または６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびオキソから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する炭素とともに、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３、４、５、または６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ６は、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロ環、または６〜１０員アリールであり、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロ環、および６〜１０員アリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｂは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｂが、それらが結合する窒素とともに、ピロリジノ環、ピペリジノ環、またはピペラジノ環を形成し；
各々のＲｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または、２つのＲｃが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（該Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成する）の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項３１】
前記癌が癌幹細胞／前駆細胞を含む、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化の誘導を必要とする哺乳動物において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導するための組成物であって、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項３３】
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性の低下を必要とする哺乳動物において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させるための組成物であって、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項３４】
癌幹細胞／前駆細胞の枯渇を必要とする哺乳動物において癌幹細胞／前駆細胞を枯渇させるための組成物であって、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項３５】
癌発生の減少を必要とする哺乳動物において癌発生を減少させるための組成物であって、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項３６】
前記癌が、肺癌、白血病、またはリンパ腫である、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
医学療法における使用のための、請求項１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項３８】
癌の治療的処置または予防的処置のための、請求項１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項３９】
前記癌が癌幹細胞／前駆細胞を含む、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導するための、請求項１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項４１】
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させるための、請求項１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項４２】
癌幹細胞／前駆細胞を枯渇させるための、請求項１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項４３】
癌発生を減少させるための、請求項１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む組成物。
【請求項４４】
前記癌が、肺癌、白血病、またはリンパ腫である、請求項３８〜４３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４５】
哺乳動物における癌を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項４６】
前記癌が癌幹細胞／前駆細胞を含む、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
哺乳動物における癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導するための医薬を調製するための、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項４８】
哺乳動物における癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させるための医薬を調製するための、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項４９】
哺乳動物における癌幹細胞／前駆細胞を枯渇させるための医薬を調製するための、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項５０】
哺乳動物における癌発生を減少させるための医薬を調製するための、請求項１〜２８および請求項３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項５１】
前記癌が、肺癌、白血病、またはリンパ腫である、請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５２】
癌の処置を必要とする個体において癌を処置するための組成物であって、ＫＤＭ２インヒビターを含む、組成物。
【請求項５３】
前記癌が癌幹細胞／前駆細胞を含む、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
前記ＫＤＭ２インヒビターが、前記個体において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導し、癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させ、そして／または癌幹細胞／前駆細胞集団を枯渇させるのに有効である、請求項５２または５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記ＫＤＭ２インヒビターが、前記個体における癌幹細胞／前駆細胞（複数可）のＮｏｔｃｈシグナル伝達を低下させるのに有効である、請求項５２〜５４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５６】
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化の誘導を必要とする個体において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導するための組成物であって、ＫＤＭ２インヒビターを含む、組成物。
【請求項５７】
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性の低下を必要とする個体において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させるための組成物であって、ＫＤＭ２インヒビターを含む、組成物。
【請求項５８】
癌幹細胞／前駆細胞集団の枯渇を必要とする個体において癌幹細胞／前駆細胞集団を枯渇させるための組成物であって、ＫＤＭ２インヒビターを含む、組成物。
【請求項５９】
癌発生の減少を必要とする個体において癌発生を減少させるための組成物であって、ＫＤＭ２インヒビターを含む、組成物。
【請求項６０】
前記癌が、肺癌、白血病（例えば、ＡＭＬ、ＡＬＬ、ＭＬＬ）、またはリンパ腫である、請求項５２〜５９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６１】
前記インヒビターがＫＤＭ２Ｂインヒビターである、請求項５２〜６０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６２】
前記ＫＤＭ２インヒビターが、ＫＤＭ２に特異的に結合し、ＫＤＭ２デメチラーゼ活性を阻害する、請求項５２〜６１のいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１９】
多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化８１】
2018501286.tif 000029
（式中、
ＸはＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、３〜１０員ヘテロ環、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリール、３〜１０員ヘテロ環、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキル（該Ｃ３〜８シクロアルキルは、Ｃ１〜６アルキルで任意選択的に置換される）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびオキソから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３、４、５、または６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびオキソから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する炭素とともに、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３、４、５、または６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ６は、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロ環、または６〜１０員アリールであり、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロ環、および６〜１０員アリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｂは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｂが、それらが結合する窒素とともに、ピロリジノ環、ピペリジノ環、またはピペラジノ環を形成し；
各々のＲｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または、２つのＲｃが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（該Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
但し、
ＸがＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１が、任意選択的に置換されたピペラジン−１−イルであり；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合、
Ｒ６は、２，５−ジメトキシフェニルでも、３，４−ジメチルフェニルでも、４−エチルフェニルでも、４−ブロモフェニルでも、２，４−ジメチルフェニルでも、４−エトキシフェニルでも、４−クロロ−２−メトキシフェニルでも、４−プロピルフェニルでも、２−（トリフルオロメチル）フェニルでも、２，４，５−トリメチルフェニルでも、３−メチルフェニルでも、２−（メチルカルボニルアミノ）−５−メチルフェニルでも、４−クロロフェニルでも、４−（イソプロピル）フェニルでも、３−クロロ−４−フルオロフェニルでも、４−シクロヘキシルフェニルでも、４−（イソブチル）フェニルでも、２−メチルフェニルでも、４−アセチルフェニルでも、４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルでも、４−（メチルカルボニルアミノ）フェニルでも、２−フルオロフェニルでも、フェニルでも、３，５−ジメチルフェニルでも、４−メチルフェニルでも、５−フルオロ−２−メチルフェニルでも、４−フルオロフェニルでも、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン（ｎａｐｈｔｈｌｅｎｅ）−２−イルでも、２，４，６−トリメチルフェニルでも、３−クロロ−４−フルオロフェニルでも、４−（エトキシカルボニルアミノ）フェニルでも、２，５−ジフルオロフェニルでも、２−クロロフェニルでも、３−クロロフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、２−メトキシ−４−クロロフェニルでも、
【化８２】
2018501286.tif 000030
でもないことを条件とし；
但し、
ＸがＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１が４−ベンジルピペリジノであり；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合、
Ｒ６は４−メチルフェニルではないことを条件とし、
但し、
ＸがＣ（＝Ｏ）であり；
Ｒ１が、任意選択的に置換されたピペラジン−１−イルであり；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合、
Ｒ６は、２−メトキシフェニルでも、２−メチルフェニルでも、２−クロロフェニルでも、４−エチルフェニルでも、３，５−ジメチルフェニルでも、２，３−ジメトキシフェニルでも、４−メチルフェニルでも、４−エトキシフェニルでも、３，４−ジメチルフェニルでも、２，３−ベンゾジオキサゾール−５−イルでも、３−クロロフェニルでも、３−メチルフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、３，５−ジメトキシフェニルでも、２−フルオロフェニルでも、４−フルオロフェニルでも、３−フルオロ−４−メチルフェニルでも、２，３−ジメトキシフェニルでも、４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルでも、３，４，５−トリメトキシフェニルでも、２−ブロモフェニルでも、４−クロロフェニルでも、２−トリフルオロメチルフェニルでも、フェニルでも、４−ブロモフェニルでも、３，４−ジフルオロフェニルでも、２，６−ジフルオロフェニルでも、２−（ジメチルアミノ）フェニルでも、４−エトキシフェニルでも、３−フルオロ−４−メチルフェニルでも、２，４−ジメチルフェニルでも、４−（トリフルオロメチル）フェニルでも、４−（ジメチルアミノ）フェニルでも、３−メトキシフェニルでも、２−メトキシ−４−クロロでも、または３−（ジメチルアミノ）フェニルでもないことを条件とする）の化合物またはその塩。
（項目２）
式（Ｉａ）：
【化８３】
2018501286.tif 000031
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３）
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであるか、またはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ６が任意選択的に置換されたフェニルであるか、または、式：
【化８４】
2018501286.tif 000032
を有し；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合；
Ｒ１は、４−ベンジルピペリジノでも、メチル、エチル、３−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、および２−メトキシフェニルからなる群から選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルでもないことを条件とする、項目２に記載の化合物。
（項目５）
式（Ｉｂ）：
【化８５】
2018501286.tif 000033
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目６）
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであるか、またはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ６が任意選択的に置換されたフェニルまたは２，３−ベンゾジオキサゾール−５−イルであり；
Ｒ２〜Ｒ５がそれぞれＨである場合；
Ｒ１は、メチル、エチル、３−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、および４−フルオロフェニルからなる群から選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルではないことを条件とする、項目５に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１は、任意選択的に置換されたＮ連結ピペラジニルである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１は、任意選択的に置換されたＮ連結ピペリジンである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１は、任意選択的に置換されたＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１はピペラジン−１−イルであり、ピペラジン−１−イルは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルであり、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１は、
【化８６】
2018501286.tif 000034
【化８７】
2018501286.tif 000035
からなる群から選択される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであるか、またはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成する、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される６〜１０員アリールである、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、炭素環、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたフェニルで置換されたフェニルであり、各々のＣ１〜６アルキルおよび炭素環は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、炭素環、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたフェニルであり、各々のＣ１〜６アルキルおよび炭素環は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ６は、
【化８８】
2018501286.tif 000036
【化８９】
2018501286.tif 000037
【化９０】
2018501286.tif 000038
からなる群から選択される、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ６は、
【化９１】
2018501286.tif 000039
からなる群から選択される、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ、Ｈであるか、または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される６〜１０員アリールである；
、項目３または４に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１は、
【化９２】
2018501286.tif 000040
【化９３】
2018501286.tif 000041
からなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ、Ｈであるか、または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される６〜１０員アリールである；
、項目３または４に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ、Ｈであるか、または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、
【化９４】
2018501286.tif 000042
【化９５】
2018501286.tif 000043
【化９６】
2018501286.tif 000044
からなる群から選択される、項目３または４に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１は、
【化９７】
2018501286.tif 000045
であり；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ、Ｈであるか、または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、５員炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、ＣＮ、および−Ｏ−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたフェニルであり、各々のＣ１〜６アルキルは、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目６または７に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルであり、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、
【化９８】
2018501286.tif 000046
からなる群から選択される、項目６または７に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、およびＣ３〜８シクロアルキルから選択される基で４位が置換されたピペラジン−１−イルであり、任意のアリールおよびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれＨであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨであり；
Ｒ６は、
【化９９】
2018501286.tif 000047
からなる群から選択される、項目６または７に記載の化合物。
（項目２８）
【化１００】
2018501286.tif 000048
【化１０１】
2018501286.tif 000049
【化１０２】
2018501286.tif 000050
【化１０３】
2018501286.tif 000051
【化１０４】
2018501286.tif 000052
【化１０５】
2018501286.tif 000053
【化１０６】
2018501286.tif 000054
【化１０７】
2018501286.tif 000055
ならびにその塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
項目１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
（項目３０）
癌の処置を必要とする哺乳動物において癌を処置する方法であって、有効量の項目１〜２８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩；または式（Ｉ）：
【化１０８】
2018501286.tif 000056
（式中、
ＸはＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１は、Ｎ連結ピペラジニル、Ｎ連結ピペリジン、およびＮ連結ジアザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、３〜１０員ヘテロ環、およびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のアリール、３〜１０員ヘテロ環、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ３〜８シクロアルキル（該Ｃ３〜８シクロアルキルは、Ｃ１〜６アルキルで任意選択的に置換される）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびオキソから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３、４、５、または６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、任意のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルは、ハロおよびオキソから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する炭素とともに、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された３、４、５、または６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ６は、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロ環、または６〜１０員アリールであり、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロ環、および６〜１０員アリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、および−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、−ＮＯ２−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｏ−Ｒｂ、−Ｓ−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、およびＣ１〜６アルキル（該Ｃ１〜６アルキルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲｂは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｏ−Ｒｃ、−Ｓ−Ｒｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）２、および−Ｎ（Ｒｃ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｃからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲｂが、それらが結合する窒素とともに、ピロリジノ環、ピペリジノ環、またはピペラジノ環を形成し；
各々のＲｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から独立して選択され、各々のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されるか；または、２つのＲｃが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ１〜３アルキル（該Ｃ１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成する）の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩を前記哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目３１）
前記癌が癌幹細胞／前駆細胞を含む、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化の誘導を必要とする哺乳動物において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導する方法であって、有効量の項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目３３）
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性の低下を必要とする哺乳動物において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させる方法であって、有効量の項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目３４）
癌幹細胞／前駆細胞の枯渇を必要とする哺乳動物において癌幹細胞／前駆細胞を枯渇させる方法であって、有効量の項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目３５）
癌発生の減少を必要とする哺乳動物において癌発生を減少させる方法であって、有効量の項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目３６）
前記癌が、肺癌、白血病、またはリンパ腫である、項目３０〜３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３７）
医学療法における使用のための、項目１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３８）
癌の治療的処置または予防的処置のための、項目１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３９）
前記癌が癌幹細胞／前駆細胞を含む、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導するための、項目１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４１）
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させるための、項目１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４２）
癌幹細胞／前駆細胞を枯渇させるための、項目１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４３）
癌発生を減少させるための、項目１〜２８および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４４）
前記癌が、肺癌、白血病、またはリンパ腫である、項目３８〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
哺乳動物における癌を処置するための医薬を調製するための、項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目４６）
前記癌が癌幹細胞／前駆細胞を含む、項目４５に記載の使用。
（項目４７）
哺乳動物における癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導するための医薬を調製するための、項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目４８）
哺乳動物における癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させるための医薬を調製するための、項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目４９）
哺乳動物における癌幹細胞／前駆細胞を枯渇させるための医薬を調製するための、項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目５０）
哺乳動物における癌発生を減少させるための医薬を調製するための、項目１〜２８および項目３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目５１）
前記癌が、肺癌、白血病、またはリンパ腫である、項目４５〜５０のいずれか１項に記載の使用。
（項目５２）
癌の処置を必要とする個体において癌を処置する方法であって、有効量のＫＤＭ２インヒビターを前記個体に投与することを含む、方法。
（項目５３）
前記癌が癌幹細胞／前駆細胞を含む、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
前記ＫＤＭ２インヒビターが、前記個体において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導し、癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させ、そして／または癌幹細胞／前駆細胞集団を枯渇させるのに有効である、項目５２または５３に記載の方法。
（項目５５）
前記ＫＤＭ２インヒビターが、前記個体における癌幹細胞／前駆細胞（複数可）のＮｏｔｃｈシグナル伝達を低下させるのに有効である、項目５２〜５４のいずれか１項に記載の方法。
（項目５６）
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化の誘導を必要とする個体において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の分化を誘導する方法であって、有効量のＫＤＭ２インヒビターを前記個体に投与することを含む、方法。
（項目５７）
癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性の低下を必要とする個体において癌幹細胞／前駆細胞（複数可）の活性を低下させる方法であって、有効量のＫＤＭ２インヒビターを前記個体に投与することを含む、方法。
（項目５８）
癌幹細胞／前駆細胞集団の枯渇を必要とする個体において癌幹細胞／前駆細胞集団を枯渇させる方法であって、有効量のＫＤＭ２インヒビターを前記個体に投与することを含む、方法。
（項目５９）
癌発生の減少を必要とする個体において癌発生を減少させる方法であって、有効量のＫＤＭ２インヒビターを前記個体に投与することを含む、方法。
（項目６０）
前記癌が、肺癌、白血病（例えば、ＡＭＬ、ＡＬＬ、ＭＬＬ）、またはリンパ腫である、項目５２〜５９のいずれか１項に記載の方法。
（項目６１）
前記インヒビターがＫＤＭ２Ｂインヒビターである、項目５２〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６２）
前記ＫＤＭ２インヒビターが、ＫＤＭ２に特異的に結合し、ＫＤＭ２デメチラーゼ活性を阻害する、項目５２〜６１のいずれか１項に記載の方法。