【手続補正書】
【提出日】令和1年7月5日(2019.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2018526344.tif 000001
［式中、
ＡはＣＲｙまたはＮであり；
Ｒ１は、０〜５個のＲ６で置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は水素、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環、ＮＨＳＯ２Ｒ７またはＮＨＣＯＲ７であり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ１０であるか；あるいは
Ｒ３および−ＮＨ−リンカー基は、一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、１０−１２員のヘテロ二環式環を形成し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり;
Ｒ５は水素、−ＣＯＮＨＲ１３、−ＣＨ２ＮＨＲ１４Ｒ１５または−ＮＨＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒｘは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒｙは水素、またはハロゲンであり；
Ｒｚは水素、または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＮＨ２またはＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８は水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は水素、または−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環であるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１０は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１４は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成する］
で示される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
2018526344.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、０−３個のＲ６で置換されている、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は水素、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環、ＮＨＳＯ２Ｒ７またはＮＨＣＯＲ７であり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ１０であるか；あるいは
Ｒ３および−ＮＨ−リンカー基は、一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、１０−１２員のヘテロ二環式環を形成し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ５は水素、−ＣＯＮＨＲ１３、−ＣＨ２ＮＨＲ１４Ｒ１５または−ＮＨＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒｘは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＮＨ２またはＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８は水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は水素、または、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環であるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１０は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２は水素、アミノ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたはヒドロキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１４は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成する］
で示される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
2018526344.tif 000003
［式中、
Ｒ２は水素、ピロリジン−２−オン、ＮＨＳＯ２Ｒ７またはＮＨＣＯＲ７であり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ１０であるか；あるいは
Ｒ３および−ＮＨ−リンカー基は、一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、１０−１２員のヘテロ二環式環を形成し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ５は水素、−ＣＯＮＨＲ１３、−ＣＨ２ＮＨＲ１４Ｒ１５または−ＮＨＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒｘは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＮＨ２またはＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８は水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は水素、または、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環であるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１０は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１４は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
ｎは０、１、２または３である］
で示される、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項４】
式ＩＩＩ：
【化４】
2018526344.tif 000004
［式中、
Ｒ２は水素、ピロリジン−２−オン、ＮＨＳＯ２Ｒ７またはＮＨＣＯＲ７であり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ１０であるか；あるいは
Ｒ３および−ＮＨ−リンカー基は、一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、１０−１２員のヘテロ二環式環を形成し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ５は水素、−ＣＯＮＨＲ１３、−ＣＨ２ＮＨＲ１４Ｒ１５または−ＮＨＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒｘは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＮＨ２またはＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８は水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は水素、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環であるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１０は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１４は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
ｎは０、１または２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項５】
式ＩＩＩ：
【化５】
2018526344.tif 000005
［式中、
Ｒ２は水素、ピロリジン−２−オン、ＮＨＳＯ２Ｒ７またはＮＨＣＯＲ７であり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ１０であるか；あるいは
Ｒ３および−ＮＨ−リンカー基は、一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、１０−１２員のヘテロ二環式環を形成し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ５は水素、−ＣＯＮＨＲ１３、−ＣＨ２ＮＨＲ１４Ｒ１５または−ＮＨＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒｘは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＮＨ２またはＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８は水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は水素、または−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環であるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１０は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１４は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
ｎは０または１である］
で示される、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項６】
Ｒ２が水素、ピロリジン−２−オン、ＮＨＳＯ２Ｒ７またはＮＨＣＯＲ７であり；
Ｒ３が水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ１０であるか；あるいは
Ｒ３および−ＮＨ−リンカー基は、一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、１０−１２員のヘテロ二環式環を形成し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ５は水素、−ＣＯＮＨＲ１３、−ＣＨ２ＮＨＲ１４Ｒ１５または−ＮＨＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒｘは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＮＨ２またはＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８は水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は水素、または−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環であるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１０は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１３は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１４は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｎは０または１である］
で示される、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項７】
式：
【化６】
2018526344.tif 000006
［式中、
Ｒ２は水素、またはＮＨＣＯＲ７であり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ１０であり；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒｘは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＮＨ２またはＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８は水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は水素、または−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環であるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ−から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、５〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１０は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２は水素、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｎは０または１である］
で示される、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および１つ以上の薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と共に、１つ以上の他の治療効果のある薬剤を含む、組み合わせ医薬。
【請求項１０】
ＴＧＦβＲアンタゴニストが適応する疾患または病状の治療剤の製造において用いるための、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１１】
疾患または病状が癌である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
癌が小細胞肺癌、非小細胞性肺癌、トリプル−ネガティブ乳癌、卵巣癌、大腸癌、前立腺癌、黒色腫、膵臓癌、多発性骨髄腫、Ｔ−急性リンパ芽球性白血病またはＡＭＬである、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む、ＴＧＦβＲアンタゴニストが適応する疾患または病状の治療剤。