【手続補正書】
【提出日】平成30年12月17日(2018.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１４６】
2018500376.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｘ１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｘ２は、ＣＲ７またはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、またはＦであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
各Ｒ３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）ｑＲ１７Ｒ１８、またはハロゲンから選択され、ここで、アルキルは、任意選択で、−ＯＨまたは−ＮＨ２から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されている（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルを形成しているか；または２個のＲ３は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されている（Ｃ３〜Ｃ８）スピロシクロアルキルを形成しているか；または２個のＲ３は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されているスピロヘテロシクリルを形成しているか；または２個のＲ３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されているヘテロアリール環を形成しており；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ＣＤ３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１２で置換されており；
Ｒ５及びＲ５’は独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｒ５及びＲ５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ＮＲ１７Ｒ１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
Ｘ２がＮである場合に、Ｒ６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ１７Ｒ１８、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、または−ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１０で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１７及びＲ１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１９は、出現する毎に独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、または−ＮＲ１７Ｒ１８であり；
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
【請求項２】
式（Ｉｇ）もしくは（Ｉｈ）を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１５３】
2018500376.tif 000002
、
【化１５４】
2018500376.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ＣＤ３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１２で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
【請求項３】
式（Ｉｇ）を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１５３】
2018500376.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式（Ｉｈ）を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１５４】
2018500376.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式（Ｉｉ）もしくは（Ｉｊ）を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１５５】
2018500376.tif 000006
、
【化１５６】
2018500376.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり、
ｒは、０、１、２、３、４、または５である］。
【請求項６】
式（Ｉｉ）を有する、請求項５に記載の化合物：
【化１５５】
2018500376.tif 000008
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉｊ）を有する、請求項５に記載の化合物：
【化１５６】
2018500376.tif 000009
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
前記化合物が、５−（（１−（１−アクリロイルアゼチジン−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−（５Ｈ）−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
前記化合物が、Ｎ−（２−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝フェニル）エテン−１−スルホンアミドである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
前記化合物が、５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
前記化合物が、１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１Ｒ，４Ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
前記化合物が、１−（４−（３，３−ジフルオロシクロブトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明はさらに、公知のＵＳＰ７阻害薬と比較して改善された有効性及び安全性プロファイルを有する化合物及び組成物を提供する。本開示はまた、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患を包含する、様々な種類の疾患の処置において、ＵＳＰ７酵素に対して新規の作用機序を有する作用物質を提供する。最後に、本発明は、医学界に、ＵＳＰ７酵素に関連する疾患及び障害を処置するための新規の薬理学的戦略を提供する。
特定の実施形態において、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化１４６】
2018500376.tif 000010
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｘ２は、ＣＲ７またはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、またはＦであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
各Ｒ３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）ｑＲ１７Ｒ１８、またはハロゲンから選択され、ここで、アルキルは、任意選択で、−ＯＨまたは−ＮＨ２から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されている（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルを形成しているか；または２個のＲ３は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されている（Ｃ３〜Ｃ８）スピロシクロアルキルを形成しているか；または２個のＲ３は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されているスピロヘテロシクリルを形成しているか；または２個のＲ３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１９で置換されているヘテロアリール環を形成しており；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ＣＤ３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１２で置換されており；
Ｒ５及びＲ５’は独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｒ５及びＲ５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ＮＲ１７Ｒ１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
Ｘ２がＮである場合に、Ｒ６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ１７Ｒ１８、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、または−ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１０で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１７及びＲ１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１９は、出現する毎に独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、または−ＮＲ１７Ｒ１８であり；
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
（項目２）
Ｘ１が、ＣまたはＳ（Ｏ）である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、−ＯＨまたはハロゲンである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３が、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、項目１から３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ５及びＲ５’が独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、項目１から４いずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ６が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはアリールである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
ｎが、１である、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
式（Ｉａ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１４７】
2018500376.tif 000011
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ＣＤ３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１２で置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであり；
Ｒ６は、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ１７Ｒ１８、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１７及びＲ１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
（項目１０）
式（Ｉｂ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１４８】
2018500376.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ＣＤ３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１２で置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｘ２がＮである場合に、Ｒ６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ１７Ｒ１８、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、または−ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１０で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１７及びＲ１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
（項目１１）
式（Ｉｃ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１４９】
2018500376.tif 000013
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、  −ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり；
ｒは、１、２、３、４、または５である］。
（項目１２）
式（Ｉｄ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１５０】
2018500376.tif 000014
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり；
ｒは、１、２、３、４、または５である］。
（項目１３）
式（Ｉｅ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１５１】
2018500376.tif 000015
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、またはＦであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
Ｒ５及びＲ５’は、独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｒ５及びＲ５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ＮＲ１７Ｒ１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
Ｘ２がＮである場合に、Ｒ６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ１７Ｒ１８、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１７及びＲ１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
（項目１４）
式（Ｉｆ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１５２】
2018500376.tif 000016
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、またはＦであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
Ｒ５及びＲ５’は独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｒ５及びＲ５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ０〜Ｃ２）−アルキレン−ＮＲ１７Ｒ１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
Ｘ２がＮである場合に、Ｒ６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ１７Ｒ１８、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１７及びＲ１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
（項目１５）
式（Ｉｇ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１５３】
2018500376.tif 000017
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ＣＤ３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１２で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
（項目１６）
式（Ｉｈ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１５４】
2018500376.tif 000018
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ＣＤ３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１２で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。
（項目１７）
式（Ｉｉ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１５５】
2018500376.tif 000019
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり、
ｒは、０、１、２、３、４、または５である］。
（項目１８）
式（Ｉｊ）を有する、項目１に記載の化合物：
【化１５６】
2018500376.tif 000020
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ８で置換されており；
各Ｒ８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、−（Ｃ０〜Ｃ３）−アルキレン−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているか；
または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑＲ１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ１０及びＲ１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ１０及びＲ１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または−ＮＲ１４ＮＲ１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１４ＳＯｑＲ１０、−ＮＲ１４ＣＯＲ１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ１３で置換されており；
各Ｒ１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｑＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）２、−ＳｉＭｅ３、ＳＦ５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、または−ＮＲ１４Ｒ１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているか；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＲ１０Ｒ１１ＮＲ１０Ｒ１１、オキソ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり、
ｒは、０、１、２、３、４、または５である］。
（項目１９）
下記からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ベンゾニトリル；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（５−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛５−メチル−２Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−（４−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
５−（（１−（（２Ｒ，４Ｓ）−１−アクリロイル−４−メチルアゼチジン−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
５−｛［１−（４−｛２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル｝ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
１−（３−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）フェニル）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
３−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン；
３−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−［４−フルオロ−３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
（Ｓ）−５−（１−（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
６−｛［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］オキシ｝ピリジン−３−カルボニトリル；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−メチルピラジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−メチルピリミジン−４−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−フルオロピリジン−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−｛［６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］オキシ｝シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−メトキシピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−メトキシピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−メチルピリミジン−５−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−メチル−３−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［（３Ｒ）−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［（３Ｓ）−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（ピリジン−３−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（ピリジン−３−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（５−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（５−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｓｙｎ−５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ａ（Ｉ−１０３９ａ）；
Ａｎｔｉ−５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ｂ（Ｉ−１０３９ｂ）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（フェノキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（３−（（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛３−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−フェニルベンゼン−１−スルホンアミド；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−シクロプロピル尿素；
４−［（１−｛５−［（シクロプロピルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（４−［［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］シクロヘキシル］アセトアミド；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンゼン−１−スルホンアミド；
１−（４−ブロモフェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（シクロプロピルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
７−（４−フルオロフェニル）−３−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−（４−フルオロフェニル）−３−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンズアミド；
１−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１λ６，４−チオモルホリン−１，１−ジオン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−［１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−３−イル］アセトニトリル；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−フェニルベンズアミド；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−［［１−（［３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル］カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（１−［［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−（３−｛５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）酢酸；
Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチルピラジン−２−カルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−ベンジル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
５−｛［１−（３−ベンジル−５−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ジフルオロメトキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−メトキシシクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛［（１ｒ，４ｒ）−４−メトキシシクロヘキシル］オキシ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｓｙｎ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン，；
Ａｎｔｉ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フルオロベンズアミド；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（２−クロロ−４−フェノキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（２−アミノ−４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（４−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（１−メチルアゼチジン−３−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（オキセタン−３−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（オキサン−４−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−エチルブチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（シクロプロピルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［３−（シクロヘキシルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［３−（ベンジルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−フェニルエチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イル］オキシ｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（３−ベンジル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１−メチル−３−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１−メチル−３−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（３−ベンジル−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２−メチル−５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛２−メチル−５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（１−アセチルピペリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−｛ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［４−（シクロペンチルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メトキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−｛３−アミノビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［４−（シクロヘキシルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−フェニルエチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−エチルブチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（オキサン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−フェニルピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−［１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２，４−ジクロロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリジン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（１−シクロプロピルピペリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛３−フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−｛４−［（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノリン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−｛６−アミノスピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（フェニルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（フェニルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（ピリジン−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛メチル［（２−メチルフェニル）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（チオモルホリン−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
６−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
４−（｛１−［４−（シアノメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−４−（｛１−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−｛３−［（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−フェノキシエチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（｛１−［５−（シクロペンチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛５−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［１−（５−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（｛１−［５−（４−シアノピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（｛１−［５−（１，１−ジオキソ−１λ６，４−チオモルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［１−（５−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［５−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
５−［（１−｛４−［１−（４−フルオロフェノキシ）エチル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（｛１−［５−（３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（｛１−［５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−［（１−｛５−［４−（ジメチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛５−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（｛１−［５−（３，４−ジメトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［５−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
６−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−２−カルボニトリル；
６−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ピリジン−２−カルボニトリル；
４−［（１−｛５−［３−（ジメチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−４−｛［１−（５−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］フェニル｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（｛１−［４−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［３−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（｛１−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
６−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ピラジン−２−カルボニトリル；
１−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（｛１−［４−フルオロ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（｛１−［４−（カルバモイルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（｛１−［４−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（３−メチルブトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛４−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−［（１−｛４−［（４−シアノフェニル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（フェニルアミノ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−［（１−｛４−［（３−シアノフェニル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトアミド；
２−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトアミド；
１−［４−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［３−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（３−メチルブトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−［３−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル；
４−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル；
１−｛３−［（４−クロロフェニル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル；
３−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル；
２−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトニトリル；
２−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトニトリル；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［４−（メチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（｛１−［６−（３−シアノフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（オキサン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−６−メチルピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−フルオロピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（メチルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−（メチルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−６−メチルピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−フルオロピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１，１−ジオキソ−１λ６，４−チオモルホリン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピペリジン−２−カルボキサミド；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−メトキシ−３−フェニルプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジフルオロシクロブタン−１−カルボキサミド；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（オキサン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチルピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（メチルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−（メチルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（１−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１，１−ジオキソ−１λ６，４−チオモルホリン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピペリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジフルオロシクロブタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−［メチル（フェニル）アミノ］アセトアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−２−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド；
５−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−４−ヒドロキシ−３−メトキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−スルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（オキサン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−［メチル（フェニル）アミノ］アセトアミド；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−２−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ベンズアミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−フェニルベンズアミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−スルホンアミド；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−スルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド；
クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンゼン−１−スルホンアミド；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）メタンスルホンアミド；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−シクロペンチル−１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
５−｛［１−（２−アミノ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−フェニル尿素；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−フェニル尿素；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）尿素；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（４−メチルフェニル）尿素；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（３−メトキシプロピル）尿素；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（３−メトキシプロピル）尿素；
１−［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−シクロプロピル尿素；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）尿素；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）尿素；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（チオフェン−３−イル）尿素；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝ベンズアミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］ベンズアミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］ベンズアミド；
４−（｛１−［４−フルオロ−３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−（｛１−［４−フルオロ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−（｛１−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ベンズアミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）ベンズアミド；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
３−シクロペンチル−１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
１−シクロヘキシル−３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
１−シクロヘキシル−３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
１−ベンジル−３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
１−ベンジル−３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］ベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］ベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−フェニルベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）ベンズアミド；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド；
５−｛［１−（１−ベンジル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（オキサン−４−イル）尿素；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジメチル尿素；
プロパン−２−イルＮ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）カルバマート；
４−［（１−｛４−［（８ａＳ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−４−（｛１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−メチルシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
５−｛［１−（４−フルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−シクロプロピル−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−［（１−｛４−［（９ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−｛［１−（４，４−ジフルオロブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−［４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル］−１−６，２−チアゾリジン−１，１−ジオン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−（｛１−［２−（ジフルオロメトキシ）アセチル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
４−［（１−｛４−［（９ａＲ볯銈苣꾂苣銃菣궃裢醼볯銈菣ꪃ菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣鶽裢钼裢ꪂ苣붂裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢閼裢ꒂ菣覼菣膃菣붼裢钼裢銃菣궃苣랂裢꺼볯꺼裢뢂菣膃菣钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯醼裢袼볯銈苣꾂菣鞃菣钃菣銈볯貼볯銈苣궂苣뺂菣ꮃ裢閼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈볯銈菣覃菣궂苣钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢袼볯銈菣膃菣閃苣讃菣覼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢钼裢鮽볯钼裢ꪂ苣붂裢醼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼苣膃菣붼苣龃菣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾钼裢뮼볯醼裢鮽볯銈볯袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ苣꾂菣隃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯閃苣讃菣鶽裢钼裢ꪂ苣붂裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢閼裢ꒂ菣覼菣膃菣붼裢钼裢銃菣궃苣랂裢꺼볯꺼裢뢂菣膃菣钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾醼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈뷯뮼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯钼볯钼볯钼裢袃菣閃菣ꪂ菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈菣膃菣隃苣躃苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈볯袼볯銈뷯钼裢뮼볯颼뷯늼볯銈苣꾂苣銃菣궃菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣鶽裢钼裢ꪂ苣붂裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢閼裢ꒂ菣覼菣膃菣붼裢钼裢銃菣궃苣랂裢꺼볯꺼裢뢂菣膃菣钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯钼裢銃菣궃苣랂裢醼裢袼菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢袼볯銈菣Ꞃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾钼裢銃菣궃苣랂裢꺼볯꺼裢뢂菣膃菣銈볯銈볯袼볯銈苣궂苣銈볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯醼볯銈菣ꦃ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢뮼볯醼裢ꊂ苣膃菣銈볯銈菣覃菣궂苣钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼菣膃菣붼裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈뷯뮼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯醼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯銈苣龃菣뺂菣ꮃ裢钼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢閃苣讃菣銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢뮼볯醼裢馃菣뺂苣ꮃ裢钼裢銃菣궃苣랂菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯钼裢銃菣궃苣랂裢醼裢袼볯銈菣袃苣랂菣뎃苣ꒂ菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯醼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢銃菣궃苣랂菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯钼裢銃菣궃苣랂裢醼裢袼菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈볯鮽볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯銼裢袼苣궂苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼苣뮂菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣鶽菣膃菣覼裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈볯鮽볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯馃菣뺂苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣鶽菣膃菣覼裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈뷯뮼볯銈볯鎼裢ꢂ菣궂苣鞃菣醃菣ꒂ菣覼裢钼裢銃菣궃苣랂菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢뮼볯醼裢랂苣궃菣뾂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ裢钼裢銃菣궃苣랂菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯醼裢袼볯貼볯銈苣銃菣궃裢醼裢馃菣뺂菣ꦃ菣銈볯銈苣ꮃ菣讃菣覼裢钼裢銃菣궃苣랂菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯钼裢銃菣궃苣랂裢醼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈뷯뮼볯銈볯钼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ菣뎃苣ꒂ菣覼裢钼裢銃菣궃苣랂菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈뷯뮼볯銈볯醼볯閼裢뢂菣膃菣銈볯ꢼ裢钃菣뺂菣ꮃ裢鎼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈볯銈菣覃菣궂苣钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈볯鎼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢閼裢鮽볯钼裢銃菣궃苣랂裢醼裢袼볯銈菣膃菣랂苣궃菣궃菣뎃苣ꮃ菣讃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯醼裢袼볯銈苣龃菣馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈菣覃菣궂苣钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈뷯뮼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯閼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯銼裢ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ菣讃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯钼裢銃菣궃苣랂裢醼裢袼볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢隼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈뷯뮼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯醼裢ꆃ菣ꮃ菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣讃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯ꢼ볯钼볯貼볯ꢼ裢钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰‾閼裢鮽볯钼裢銃菣궃苣랂裢醼裢袼苣궂苣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢醼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼볯貼볯ꢼ볯閼볯銈菣ꦃ苣궃볯鎼볯钼裢蒽볯钃菣龃苣뎃裢钼裢ꪂ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢†볯銈뷯뮼볯銈볯钼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃苣꾂菣颃苣떂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈볯銈菣覃菣궂苣钃菣ꪃ苣뎃裢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