【事件の表示】
　特願２０００−５２５１１０「オピオイド作動薬／拮抗薬の併用」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年７月１日国際公開、ＷＯ９９／３２１１９、平成１３年１２月１８日国内公表、特表２００１−５２６２２８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　
　本願は、平成１０年１２月２２日（パリ条約による優先権主張１９９７年１２月２２日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成１６年３月９日付けで特許請求の範囲について補正され、同年１１月２６日付けで拒絶査定がなされ、これに対して、平成１７年２月２８日に拒絶査定に対する審判請求がされるとともに、同年３月３０日付けで特許請求の範囲について補正がされたものである。
　
２．平成１７年３月３０日付け手続補正についての補正却下の決定
　
　平成１７年３月３０日付け手続補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。
　
【理由】
（１）補正後の本願発明
　本件補正により、特許請求の範囲の請求項１、５は、以下のとおりに補正された。
　
【請求項１】（本件補正後）
　経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩とを含有する経口投薬剤形であって、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対オピオイド作動薬の比が、この組合せを経口的に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、オピオイド作動薬を鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に投与したときには身体依存性被験者に嫌われる組合せ製剤を提供することを特徴とする、上記の経口投薬剤形。
　
【請求項５】（本件補正後）
　オピオイド作動薬がヒドロコドンであり、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が0.03：1〜0.27：1である、請求項１〜４のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
　
　これに対して、本件補正前の特許請求の範囲の請求項１、５は次のとおりのものである。
　
【請求項１】（本件補正前）　
　経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と、オピオイド拮抗薬とを含有する経口投薬剤形であって、オピオイド拮抗薬対オピオイド作動薬の比が、この組合せを経口的に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、オピオイド作動薬を鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に投与したときには身体依存性被験者に嫌われる組合せ製剤を提供することを特徴とする、上記の経口投薬剤形。
　
【請求項５】（本件補正前）
　オピオイド作動薬がヒドロコドンで、オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が0.03：1〜0.27：1である、請求項１〜４のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
　
　本件補正は、少なくとも、補正前の請求項１に記載された発明を特定するために必要な事項である「オピオイド拮抗薬」を「ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩」に限定し、これと整合させるために補正前の請求項５における「オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり」を削除することを含むものであるから、特許法第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　そこで、補正後の請求項１を引用する請求項５に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）について以下検討する。
　
　なお、本願補正発明は、補正後の請求項５に記載される「ヒドロコドン」、「ナルトレキソン」が、同請求項１の「オピオイド作動薬」、「ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩」にそれぞれ対応し、同請求項５の「オピオイド作動薬がヒドロコドンであり、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が0.03：1〜0.27：1」が、同請求項１の「経口的に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、オピオイド作動薬を鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に投与したときには身体依存性被験者に嫌われる組合せ」の好ましい値であることから、以下の通りに読み替えることができる。
　
「経口的に鎮痛薬として有効な量のヒドロコドンと、ナルトレキソンとを含有する経口投薬剤形であって、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が、0.03：1〜0.27：1である組合せ製剤を提供することを特徴とする、上記の経口投薬剤形。」　
　
（２）引用刊行物の記載事項
　
　原査定の拒絶の理由に引用され本願優先日前に頒布されたことが明らかな国際公開第９７／３３５６６号パンフレット（以下、「引用例Ａ」という。）には、以下のとおりの記載がある。
　なお、以下のア〜オとして示す摘記事項は、引用例Ａ（英文）の該当箇所の翻訳文である。
　
ア．「以下を含む投薬剤形：
　（１）半透過性組成物を含む壁部、と壁部が囲む：
　（２）以下を含む二層核：
　　　（ａ）鎮痛オピオイドを含む第１層
　　　（ｂ）第１層と接触し、・・・ここで、第２層はナルトレキソン、ナロキソン・・・からなる群から選ばれる０．７５〜１０重量％の拮抗剤を含むことを特徴とする第２層、
　（３）投薬剤形から鎮痛オピオイドを放出するための出口」
（クレーム１）
　
イ．
「ナルトレキソン、ナルメフェン・・・の群から選ばれる剤によってナロキソンが置換され、組成物が圧縮され錠剤とされた・・・」（クレーム１５）
　
ウ．
　鎮痛オピオイドとしてヒドロコドン、拮抗剤としてナロキソンを用いた二層錠剤の投薬剤形が記載されている（例１）
　
エ．
「第１組成物或いはオピオイド組成物中のオピオイドの投薬量は７５ｎｇ〜７５０ｍｇである。・・・第２組成物或いは拮抗組成物中に存在する拮抗剤は、第１組成物に存在するオピオイドの効果を小さくする及び／又は弱めるに十分な量である。拮抗剤は第１組成物或いはオピオイド組成物から分離した第２組成物或いは拮抗組成物中で１０ｎｇ〜２５０ｍｇ或いは０．７５〜１０重量％で存在する」
（３頁１２行〜１８行）
　
オ．
「この発明の投薬剤形は以下の有意性を持つ：（１）治療性の鎮痛オピオイドの効果が本質的に一定である；・・・（３）オピオイドを含む投与剤形の誤用或いは濫用の可能性を減少する；・・・（５）過剰摂取の危険や結果として生じる毒性反応を軽減する；・・・（９）オピオイド耽溺の治療を改良する。」（１５頁７行〜１９行）
　
（３）対比・判断
　
　引用例Ａには、「鎮痛オピオイドを含む第１層、拮抗剤を含む第２層を含有する投薬剤形」（摘記ア）及び「鎮痛オピオイドとしてヒドロコドン、拮抗剤としてナロキソンを用いた二層錠剤」（摘記ウ）が記載されている。
　以上の記載事項によると、引用例Ａには、「鎮痛オピオイドとしてのヒドロコドンを含む第１層と拮抗剤としてのナロキソンを含む第２層とを含有する錠剤の投薬剤形」の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。
　そこで、本願補正発明（前者）と引用発明（後者）を対比すると、後者の「錠剤の投薬剤形」は前者の「経口投薬剤形」に相当し、後者の「ナロキソン」と前者の「ナルトレキソン」は共に「オピオイド拮抗剤」であるから、両者は「経口的に鎮痛薬として有効な量のヒドロコドンと、オピオイド拮抗剤とを含有する経口投薬剤形」である点で一致し、前者がオピオイド拮抗剤として「ナルトレキソン」を用い、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比を「0.03：1〜0.27：1」と規定しているのに対し、後者が「ナロキソン」を用い、ヒドロコドンとオピオイド拮抗剤との配合比を特段規定していない点で相違している。
　
　この相違点について検討するに、引用例Ａでは、ナルトレキソンがナロキソンと同列に位置づけられ置き換えが可能である旨記載されており（摘記イ）、オピオイド拮抗剤の投薬量として１０ｎｇ〜２５０ｍｇ、オピオイドの投薬量として７５ｎｇ〜７５０ｍｇが例示されている（摘記エ）。
　そして、引用発明の投薬剤形は、一定の鎮痛効果を与え、投与剤形の誤用、濫用を減少し、過剰摂取の危険を軽減できる等の効果を具備するものであるから（摘記オ）、引用発明においてナロキソンに代えてナルトレキソンを採用するとともに、引用例Ａで示唆される配合比であるオピオイド拮抗剤：オピオイド＝１０ｎｇ：７５ｎｇ（１：７．５＝0.13：1）、２５０ｍｇ：７５０ｍｇ（１：３＝0.33：1）等（摘記エ）を参考にしながら、ヒドロコドンとナルトレキソンの組合せにおいて上記効果が良好に奏される配合比を選択し、例えば「0.03：1〜0.27：1」という配合比に至ることは当業者が容易になし得ることである。
　また、ナルトレキソンを含めたオピオイド拮抗剤が、オピオイドの効果（毒性反応等）を弱める作用を持つこと（摘記オ）或いは身体依存性被験者に少量のオピオイド拮抗剤を与えた場合、禁断症状を惹起することは医薬品分野で広く知られることであるから（笹征史等著「MINOR　TEXTBOOK　薬理学」、金芳堂、１９９２年、１１２頁〜１１３頁、及び金戸洋等編「薬理学」、廣川書店、平成４年、７０頁〜７１頁等を参照のこと。なお、本願明細書の段落【００１０】にも同趣旨の記載がされている。）、ナルトレキソンが身体依存性被験者に投与された場合（ヒドロコドン３０ｍｇに対し、ナルトレキソンが１ｍｇ、２ｍｇ、４ｍｇ、８ｍｇで投与された場合等）、オピオイド（ヒドロコドン）の効果を感じなくなったり、好ましくないと感じたり、禁断症状を経験すること等は、当業者が容易に予測し得るものと認められる。
　よって、本願明細書で具体的に示される効果も格別と評価することはできない。
　
　そうすると、本願補正発明は、引用例Ａに記載された発明に基づき当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
（４）むすび
　
　以上のとおり、本願補正発明は、特許出願の際独立して特許を受けることができないものであるから、本件補正は、特許法第１７条の２第５項で準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するものであり、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。
　
３．本願発明について
　
　平成１７年３月３０日付けの手続補正は、上記のとおり却下されたので、本願の請求項１〜２１に係る発明は、平成１６年３月９日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜２１に記載された事項により特定される通りのものであるところ、その請求項５に係る発明（以下、「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
　
【請求項５】
　オピオイド作動薬がヒドロコドンで、オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が0.03：1〜0.27：1である、請求項１〜４のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
　
　なお、請求項５で引用する請求項１に記載の経口投薬剤形は、以下のものである。
　
【請求項１】
　経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と、オピオイド拮抗薬とを含有する経口投薬剤形であって、オピオイド拮抗薬対オピオイド作動薬の比が、この組合せを経口的に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、オピオイド作動薬を鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に投与したときには身体依存性被験者に嫌われる組合せ製剤を提供することを特徴とする、上記の経口投薬剤形。
　
　なお、本願発明は、請求項５に記載される「ヒドロコドン」、「ナルトレキソン」が、請求項１の「オピオイド作動薬」、「オピオイド拮抗剤」に対応し、請求項５の「オピオイド作動薬がヒドロコドンであり、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が0.03：1〜0.27：1」が、請求項１の「経口的に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、オピオイド作動薬を鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に投与したときには身体依存性被験者に嫌われる組合せ」の好ましい値であることから、以下の通りに読み替えることができる。
　
「経口的に鎮痛薬として有効な量のヒドロコドンと、ナルトレキソンとを含有する経口投薬剤形であって、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が、0.03：1〜0.27：1である組合せ製剤を提供することを特徴とする、上記の経口投薬剤形。」　
　
（１）引用刊行物の記載事項
　
　原査定の拒絶の理由に引用された刊行物、及びその記載事項は、２．（２）に記載したとおりである。　
　
（２）対比・判断
　
　本願発明は、上記２．で検討した本願補正発明そのものであるから、前記２．（３）に記載した本願補正発明と同様の理由により、引用例Ａに記載された発明に基づき当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（３）むすび
　
　以上のとおりであるから、本願発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。