【手続補正書】
【提出日】平成31年4月24日(2019.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
2018515614.tif 000001
（ここで、
Ｘは、
【化２】
2018515614.tif 000002
であり、
ここで、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−Ｂｕまたは−ＣＨ2ＣＮであり、
Ｒ18は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ19は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化３】
2018515614.tif 000003
であり、
ここで、Ｒ4はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ6およびＲ7はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ8はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9またはＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、
Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化４】
2018515614.tif 000004
であり、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化５】
2018515614.tif 000005
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
ここで、Ｘが
【化６】
2018515614.tif 000006
であり、Ｒ17がＣＨ3である場合、Ｙは、−Ｏ（Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2または−ＮＨ（Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2以外である）を有する、化合物またはその塩もしくはエステル。
【請求項２】
構造：
【化７】
2018515614.tif 000007
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニルまたはアルキルアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9またはＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化８】
2018515614.tif 000008
であり、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化９】
2018515614.tif 000009
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、構造：
【化１０】
2018515614.tif 000010
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニルまたはアルキルアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9であり、
ここで、Ｒ9は、
【化１１】
2018515614.tif 000011
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、構造：
【化１２】
2018515614.tif 000012
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2（フェニル）であり；
Ｙは、ＯＲ9であり、
ここで、Ｒ9は、
【化１３】
2018515614.tif 000013
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
構造：
【化１４】
2018515614.tif 000014
（ここで、
Ｒ9は、
【化１５】
2018515614.tif 000015
【化１６】
2018515614.tif 000016
である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
構造：
【化１７】
2018515614.tif 000017
（ここで、
Ｒ11は、
【化１８】
2018515614.tif 000018
【化１９】
2018515614.tif 000019
である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
構造：
【化２０】
2018515614.tif 000020
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−Ｂｕまたは−ＣＨ2ＣＮであり；
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
構造：
【化２１】
2018515614.tif 000021
を有する、請求項７に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、抗癌作用因子と、少なくとも１つの医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ17は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2（フェニル）であり；
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ17は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2（フェニル）であり；
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現においてアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ17は、メチルであり；
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現においてアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
【化２２】
2018515614.tif 000022
またはその医薬的に許容される塩である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
【化２３】
2018515614.tif 000023
のいずれかから選ばれるかまたはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８３６】
本明細書で提示されるＰＫおよびＰＤ試験で示されるように、ＬＢ１００自体が組織に入るが、一部は組織内でエンドタールに変換される。ＬＢ−１００の精製標的タンパク質プロテインであるホスファターゼＰＰ２Ａの阻害剤として、エンドタールは強力で、約９０ｎＭのＩＣ50を有する。インビボで、エンドタールは、ＬＢ−１００より長い半減期を有し、その半減期がおよそ６時間であるのに対して、ＬＢ−１００は約１時間以下である。したがってＬＢ−１００は、それ自体活性な抗癌作用因子であるとともに、さらにインビボでエンドタールへ変換されることによって組織内の目的の標的ＰＰ２Ａに対する有効な阻害期間が増加している。数時間の活性の半減期は、はるかに短い持続期間よりも、臨床的に望ましい。ＬＢ−１００の置換基の修飾は、ＬＢ−１００の臨床的有用性、例えば、経口吸収を改善し、疾患プロセスを有する特定の器官、例えば脳への取り込みを改善し、さらには、組織への親化合物および／またはエンドタールの有効な送達のための変換率を改変することによって臨床的有用性をさらに増強する機会をもたらす。
References
Bastien et al. (2004), Gene, Vol. 328, pp. 1-16.
Giannini, R. and Cvallini, A. (2005) Anticancer Research Vol. 36, No. 6B, pp. 4287-4292.
Graziano, M. J. and Casida, J. E. (1987) Toxicol Lett. 37, 143-148.
Havrilesky, L J et al. (2001) J. Soc. Gynecology. Investig. Vol. 8, pp. 104-113.
Hawkins CE et al (2011) Journal of Clinical Oncology, Vol 29, No. 30, 3954-3956.
Hermanson et al. (2002) Nature, Vol. 419, pp. 934-939.
Hofstetter CP et al (2012) PLoS ONE 7(1):1-11.
Honkanan, R. E. et al. (1993) FEBS Lett. 330, 283-286.
Li, Y. M. et al. (1992) Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 89, 11867-11870.
Li, Y. M. et al. (1993) Biochem. Pharmacol. 46, 1435-1443.
Lu J et al (2009a) J Neurosurgery Vol. 113, No. 2, Pages 225-233.
Lu J et al (2009b) PNAS 106(28), 11697-11702. 
Martiniova L et al (2011) PLoS ONE 6(2):1-8.
Myers, E. et al. (2005) Clin. Cancer Res. Vol. 11, pp.2111-2122.
Park DM et al (2007) Cell Cycle 6(4):467-470.
Stupp R et al (2009) Lancet Oncol 10:459-466.
Thiery JP, et al. (1999) Hepatology, 29, 1406-17.
Tsauer, W. et al. (1997) Anticancer Research 17, 2095-2098.
Wang, D.S. (1989) Journal of Ethnopharmacology 26,147-162.
Warren K et al (2012) Cancer 118:3607-3613.
Waters, C E et al. (2004) J. Endocrinol. Vol. 183, pp.375-383.
Wei et al (2013) Clin. Cancer Res. 19, 4422-4432.
Ynag, Y. et al. (2011) Acta Pharmaceutica Sinica B, 1(3), 143-159.
Zhang C et al (2010) Biomaterials 31, 9535-9543.
Zhuang Z et al (2009) Cell Cycle 8(20):3303-3306.
以下に、当初の特許請求の範囲に記載していた発明を付記する。
［１］
構造：
【化１２９】
2018515614.tif 000024
（ここで、
Ｘは、ＯＲ1、ＮＲ2Ｒ3、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−アリール、Ｏ−アルキルアリール、Ｏ−ヘテロアリール、
【化１３０】
2018515614.tif 000025
であり、
ここで、Ｒ1はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１３１】
2018515614.tif 000026
であり、
Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１３２】
2018515614.tif 000027
であり、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−Ｂｕまたは−ＣＨ2ＣＮであり、
Ｒ18は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ19は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１３３】
2018515614.tif 000028
であり、
ここで、Ｒ4はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ6およびＲ7はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ8はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9またはＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、
Ｒ9は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１３４】
2018515614.tif 000029
であり、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１３５】
2018515614.tif 000030
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
ここで、ＹがＯＲ9であり、Ｒ9がＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルアリールである場合、Ｘは、
【化１３６】
2018515614.tif 000031
であり、
ここで、Ｘが
【化１３７】
2018515614.tif 000032
であり、Ｒ17がＣＨ3である場合、Ｘは、−Ｏ（Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2または−ＮＨ（Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2以外である）を有する、化合物またはその塩もしくはエステル。
［２］
構造：
【化１３８】
2018515614.tif 000033
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニルまたはアルキルアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9またはＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１３９】
2018515614.tif 000034
であり、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１４０】
2018515614.tif 000035
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである）を有する、項１に記載の方法。
［３］
前記化合物が、構造：
【化１４１】
2018515614.tif 000036
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニルまたはアルキルアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9であり、
ここで、Ｒ9は、
【化１４２】
2018515614.tif 000037
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｚは、アミノ酸置換基であり、
ＡＡは、アミノ酸部分である）を有する、項２に記載の方法。
［４］
前記化合物が、構造：
【化１４３】
2018515614.tif 000038
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2（フェニル）であり；
Ｙは、ＯＲ9であり、
ここで、Ｒ9は、
【化１４４】
2018515614.tif 000039
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｚは、アミノ酸置換基であり、
ＡＡは、アミノ酸部分である）を有する、項３に記載の方法。
［５］
構造：
【化１４５】
2018515614.tif 000040
（ここで、
Ｙは、ＯＲ9であり、
ここで、Ｒ9は、
【化１４６】
2018515614.tif 000041
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｚは、アミノ酸置換基であり、
ＡＡは、アミノ酸部分である）を有する、項４に記載の化合物。
［６］
構造：
【化１４７】
2018515614.tif 000042
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニルまたはアルキルアリールであり；
Ｙは、ＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、
【化１４８】
2018515614.tif 000043
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｚは、アミノ酸置換基であり、
ＡＡは、アミノ酸部分である）を有する、項２に記載の化合物。
［７］
構造：
【化１４９】
2018515614.tif 000044
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2（フェニル）であり；
Ｙは、ＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、
【化１５０】
2018515614.tif 000045
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｚは、アミノ酸置換基であり、
ＡＡは、アミノ酸部分である）を有する、項６に記載の化合物。
［８］
構造：
【化１５１】
2018515614.tif 000046
（ここで、
Ｙは、ＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、
【化１５２】
2018515614.tif 000047
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｚは、アミノ酸置換基であり、
ＡＡは、アミノ酸部分である）を有する、項７に記載の化合物。
［９］
Ｘは、ＯＲ1またはＮＲ2Ｒ3であり、
ここで、Ｒ1は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１５３】
2018515614.tif 000048
であり、
Ｒ2は、Ｈであり、
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１５４】
2018515614.tif 000049
であり、
ここで、Ｒ4はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ6およびＲ7はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ8はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9またはＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１５５】
2018515614.tif 000050
であり、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１５６】
2018515614.tif 000051
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、項１に記載の化合物。
［１０］
Ｘは、ＯＲ1であり、
ここで、Ｒ1は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１５７】
2018515614.tif 000052
であり、
ここで、Ｒ4はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ6およびＲ7はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ8はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9であり、
ここで、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１５８】
2018515614.tif 000053
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、項９に記載の化合物。
［１１］
Ｘは、ＯＲ1であり、
ここで、Ｒ1は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１５９】
2018515614.tif 000054
であり、
ここで、Ｒ4はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ6およびＲ7はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ8はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｙは、ＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１６０】
2018515614.tif 000055
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、項９に記載の化合物。
［１２］
Ｘは、ＮＲ2Ｒ3であり、
ここで、
Ｒ2は、Ｈであり、
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１６１】
2018515614.tif 000056
であり、
ここで、Ｒ4はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ6およびＲ7はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ8はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｙは、ＮＲ10Ｒ11であり、
ここで、
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ12Ｒ13、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ12）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ12、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、
【化１６２】
2018515614.tif 000057
であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ13はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ14およびＲ15はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ16はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、項９に記載の化合物。
［１３］
Ｒ9は、
【化１６３】
2018515614.tif 000058
である、項３から５のいずれか一項に記載の化合物。
［１４］
Ｒ9は、
【化１６４】
2018515614.tif 000059
である、項３から５のいずれか一項に記載の化合物。
［１５］
Ｒ9は、
【化１６５】
2018515614.tif 000060
である、項３から５のいずれか一項に記載の化合物。
［１６］
Ｒ9は、
【化１６６】
2018515614.tif 000061
である、項３から５のいずれか一項に記載の化合物。
［１７］
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、
【化１６７】
2018515614.tif 000062
である、項６から８のいずれか一項に記載の化合物。
［１８］
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、
【化１６８】
2018515614.tif 000063
である、項６から８のいずれか一項に記載の化合物。
［１９］
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、
【化１６９】
2018515614.tif 000064
である、項６から８のいずれか一項に記載の化合物。
［２０］
Ｒ10は、Ｈであり、
Ｒ11は、
【化１７０】
2018515614.tif 000065
である、項６から８のいずれか一項に記載の化合物。
［２１］
構造：
【化１７１】
2018515614.tif 000066
（ここで、
Ｒ9は、
【化１７２】
2018515614.tif 000067
【化１７３】
2018515614.tif 000068
である）を有する、項５に記載の化合物。
［２２］
構造：
【化１７４】
2018515614.tif 000069
（ここで、
Ｒ11は、
【化１７５】
2018515614.tif 000070
【化１７６】
2018515614.tif 000071
である）を有する、項５に記載の化合物。
［２３］
構造：
【化１７７】
2018515614.tif 000072
（ここで、
Ｒ17は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−Ｂｕまたは−ＣＨ2ＣＮであり；
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである）を有する、項１に記載の化合物。
［２４］
Ｒ17は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2（フェニル）であり；
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、項２３に記載の化合物。
［２５］
Ｒ17は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2（フェニル）であり；
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、アルキルである、項２４に記載の化合物。
［２６］
Ｒ17は、メチルであり；
Ｙは、ＯＲ9であり、ここで、Ｒ9は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ12または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ12であり、
ここで、Ｒ12はそれぞれの出現において、アルキルである、項２５に記載の化合物。
［２７］
構造：
【化１７８】
2018515614.tif 000073
を有する、項２３に記載の化合物またはその塩。
［２８］
構造：
【化１７９】
2018515614.tif 000074
（ここで、
Ｒ18は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ19は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＲ4Ｒ5、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＣ（Ｏ）Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）アリール（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ4）2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4アルケニル）ＣＯ2Ｒ4、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、
【化１８０】
2018515614.tif 000075
であり、
ここで、Ｒ4はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ6およびＲ7はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ8はそれぞれの出現において、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｙは、ＯＲ9であり、
ここで、Ｒ9は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールまたはアルキルアリールである）を有する、項１に記載の化合物。
［２９］
Ｒ18は、−Ｈまたは−ＣＨ3であり、
Ｒ19は、（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）Ｒ4または（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ4である、項２８に記載の化合物。
［３０］
Ｒ18は、−Ｈまたは−ＣＨ3であり、
Ｒ19は、−ＣＨ2−Ｏ（ＣＯ）ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｏ（ＣＯ）ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｏ（ＣＯ）ＯＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｏ（ＣＯ）ＯＣＨ3である、項２９に記載の化合物。
［３１］
構造：
【化１８１】
2018515614.tif 000076
（ここで、Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、またはヘテロアリールである）を有する、化合物またはその塩もしくはエステル。
［３２］
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、またはＣＨ2（フェニル）である、項３１に記載の化合物。
［３３］
項１から３２のいずれか一項に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
［３４］
項１から３２のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、抗癌作用因子と、少なくとも１つの医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
［３５］
前記医薬的に許容される担体が、リポソームを含む、項３３または３４に記載の医薬組成物。
［３６］
前記化合物がリポソームもしくはミクロスフェアに含まれているか、または前記化合物および前記抗癌作用因子がリポソームもしくはミクロスフェアに含まれている、項３３または３４に記載の医薬組成物。
［３７］
対象の標的細胞にエンドタールをインビボ送達するための方法であって、前記対象に、項１から３２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含み、ここで、前記化合物における１つまたは２つの結合が、前記対象におけるインビボ加水分解切断を受け、それにより、前記対象の標的細胞にエンドタールを送達することを含む方法。
［３８］
前記化合物が、構造：
【化１８２】
2018515614.tif 000077
（ここで、結合αおよび結合βの一方または両方が、前記対象におけるインビボ加水分解切断を受ける）を有する、項３７に記載の方法。
［３９］
前記化合物が、構造：
【化１８３】
2018515614.tif 000078
（ここで、結合χ、δ、ε、およびφの１つ以上が、前記対象におけるインビボ加水分解切断を受ける）を有する、項３７に記載の方法。
［４０］
前記対象の標的細胞へのエンドタールの送達が、疾患を患う前記対象における疾患を処置するために有効である、項３７から３９のいずれか一項に記載の方法。
［４１］
構造：
【化１８４】
2018515614.tif 000079
（ここで、
Ｘ’は、ＯＨ、Ｏ（アルキル（ａｌｋｌｙ））またはＮＲ22Ｒ23であり、
Ｒ22は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、もしくはヘテロアリールであり、
Ｒ23は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、もしくはヘテロアリールであり、または
Ｒ22およびＲ23は、一緒になって、Ｎ−メチルピペラジンを形成し；
Ｙ’は、少なくとも１つのアミン窒素を含有する抗癌作用因子Ａであり、前記抗癌作用因子の前記窒素が炭素γに直接的に共有結合しているか、または
Ｙ’は、少なくとも１つのヒドロキシル酸素を含有する抗癌作用因子Ａであり、前記抗癌作用因子の前記酸素が炭素γに直接的に共有結合しているか、または
Ｙ’は、
【化１８５】
2018515614.tif 000080
であり、
ここで、Ａは、少なくとも１つのカルボン酸を含有する抗癌作用因子であり、前記抗癌作用因子の前記カルボン酸のカルボニル炭素が、酸素φに直接的に共有結合しており、Ｒ24は、Ｈまたはアルキルである）を有する、化合物またはその塩もしくはエステル。
［４２］
構造：
【化１８６】
2018515614.tif 000081
（ここで、
Ａは、少なくとも１つのアミン窒素を含有する抗癌作用因子Ａであり、前記抗癌作用因子の前記窒素が炭素γに直接的に共有結合しているか、またはＡは、少なくとも１つのヒドロキシル酸素を含有する抗癌作用因子であり、前記抗癌作用因子の前記酸素が炭素γに直接的に共有結合している）を有する、項４１に記載の化合物。
［４３］
構造：
【化１８７】
2018515614.tif 000082
（ここで、
Ｒ24は、Ｈまたはアルキルであり、
Ａは、少なくとも１つのカルボン酸を含有する抗癌作用因子であり、前記抗癌作用因子の前記カルボン酸のカルボニル炭素が、酸素φに直接的に共有結合しているか、またはＡは、少なくとも１つの第一級アミドを含有する抗癌作用因子であり、前記抗癌作用因子の前記第一級アミドのカルボニル炭素が、窒素φに直接的に共有結合している）を有する、項４１に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
［４４］
構造：
【化１８８】
2018515614.tif 000083
を有する、項４２に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
［４５］
構造：
【化１８９】
2018515614.tif 000084
を有する、項４３に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
［４６］
対象の癌細胞にエンドタールおよび抗癌剤をインビボ送達するための方法であって、前記対象に、項４２から４５のいずれか一項に記載の構造を有する化合物を投与することを含み、それにより、前記対象の癌細胞にエンドタールおよび前記抗癌剤を送達することを含む方法。
［４７］
前記化合物が、構造：
【化１９０】
2018515614.tif 000085
（ここで、結合ηが、前記対象におけるインビボ加水分解切断を受け、それにより、前記対象の癌細胞にエンドタールおよび前記抗癌剤を送達する）を有する、項４６に記載の方法。