【手続補正書】
【提出日】平成31年2月18日(2019.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下から選択される化合物：
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
の結晶形態、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物。
【請求項２】
前記化合物が、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド酢酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドエタンジスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドフマル酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−メタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−エタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドモノ−メタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドモノ−エタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ベンゼンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−トルエンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドマレイン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドＨＢｒ塩メタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ＨＣｌ塩、及び
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ＨＢｒ塩、
から選択される、請求項１に記載の結晶形態、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物及び水和物。
【請求項３】
前記化合物が、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド酢酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドエタンジスルホン酸塩水和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドフマル酸塩水和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドシクロプロピルメチルエーテル溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド１，２−ジクロロエタン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド２−メチルテトラヒドロフラン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド１−ペンタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドピリジン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド１，４−ジオキサン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド２−ブタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドアニソール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド１−プロパノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドビス−エタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドビス−メタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドトルエン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドブチロニトリル溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−メタンスルホン酸塩水和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−エタンスルホン酸塩水和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドモノ−メタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドモノ−エタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ベンゼンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−トルエンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−エタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドマレイン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドＨＢｒ塩メタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ＨＣｌ塩、及び
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ＨＢｒ塩、から選択される、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項４】
前記化合物が、（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドである、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項５】
°２θにおいて約１２．１でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項６】
°２θにおいて約１２．１、１９．９、及び１９．５でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項７】
°２θにおいて約１２．１、１９．９、１９．５、２３．４、及び２４．４でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項８】
°２θにおいて約１２．１、１９．９、１９．５、２３．４、２４．４、９．７、及び２９．４でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項９】
°２θにおいて約９．７、１２．１、１６．１、１９．５、１９．９、２１．７、２３．４、２４．４、２７．０、２９．４、及び３２．２でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項１０】
実質的に図４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項１１】
約２５８℃〜約２７８℃の推定開始温度を伴う吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを有する、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の結晶形態。
【請求項１２】
約２６８℃の推定開始温度を伴う吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを有する、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の結晶形態。
【請求項１３】
実質的に図５に示される示差走査熱量測定サーモグラムを有する、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の結晶形態。
【請求項１４】
実質的に図５に示される熱重量分析プロフィールを有する、請求項４〜１３のいずれか一項に記載の結晶形態。
【請求項１５】
°２θにおいて約２４．３でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項１６】
°２θにおいて約２４．３、２０．０、及び１３．６でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項１７】
°２θにおいて約２４．３、２０．０、１３．６、２３．１、及び１８．４でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項１８】
°２θにおいて約２４．３、２０．０、１３．６、２３．１、１８．４、３１．８、及び２７．３でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項１９】
°２θにおいて約９．１、１３．６、１８．４、１８．８、２０．０、２０．９、２３．１、２４．３、２７．３、２８．８、及び３１．８でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項２０】
実質的に図６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項２１】
約２２５℃〜約２４５℃でのピークを伴う吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを有する、請求項１５〜２０のいずれか一項に記載の結晶形態。
【請求項２２】
約２３５℃でのピークを伴う吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを有する、請求項１５〜２０のいずれか一項に記載の結晶形態。
【請求項２３】
実質的に図７に示される示差走査熱量測定サーモグラムを有する、請求項１５〜２０のいずれか一項に記載の結晶形態。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態と、シクロプロピルメチルエーテル、１−ペンタノール、２−ブタノール、アニソール、１−プロパノール、エタノール、メタノール、及びメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルから選択される溶媒とを含む、組成物。
【請求項２５】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態または請求項２４に記載の組成物を含む、薬学的製剤。
【請求項２６】
ＤＮＡ傷害剤をさらに含む、請求項２５に記載の製剤。
【請求項２７】
前記ＤＮＡ傷害剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、ａｒａ−Ｃ、及び５−ＦＵから選択される、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
賦形剤をさらに含む、請求項２５〜２７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２９】
経口送達用の錠剤である、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３０】
ＣＨＫ１によって調節される疾患または障害を治療するための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態またはその薬学的製剤を含む、組成物。
【請求項３１】
前記疾患が、癌である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記癌が、白血病、膵臓癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、難治性固形腫瘍、及びリンパ腫から選択される、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
ＤＮＡ傷害剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項３１または３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記ＤＮＡ傷害剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、ａｒａ−Ｃ、及び５−ＦＵから選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
ＣＨＫ１によって調節される疾患または障害の治療用の医薬の製造における、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態の使用。
【請求項３６】
前記疾患が、癌である、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
前記癌が、白血病、膵臓癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、難治性固形腫瘍、及びリンパ腫から選択される、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
前記医薬が、ＤＮＡ傷害剤をさらに含む、請求項３６または３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記ＤＮＡ傷害剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、ａｒａ−Ｃ、及び５−ＦＵから選択される、請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
療法によるヒトまたは動物の身体の治療法における使用のための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態、またはその薬学的製剤を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２０９】
前述の発明が明確な理解のために例証及び例によって多少詳しく説明されているが、これらの説明及び例は、本発明の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。本明細書で引用される全ての特許及び科学文献の開示は、参照によりそれらの全体が明示的に組み込まれる。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
以下から選択される化合物：
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
の結晶形態、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物。
（項目２）
前記化合物が、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド酢酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドエタンジスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドフマル酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−メタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−エタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドモノ−メタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドモノ−エタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ベンゼンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−トルエンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドマレイン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドＨＢｒ塩メタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ＨＣｌ塩、及び
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ＨＢｒ塩、
から選択される、項目１に記載の結晶形態、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物及び水和物。
（項目３）
前記化合物が、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド酢酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドエタンジスルホン酸塩水和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドフマル酸塩水和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドシクロプロピルメチルエーテル溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド１，２−ジクロロエタン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド２−メチルテトラヒドロフラン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド１−ペンタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドピリジン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド１，４−ジオキサン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド２−ブタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドアニソール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド１−プロパノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドビス−エタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドビス−メタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドトルエン溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドブチロニトリル溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−メタンスルホン酸塩水和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−エタンスルホン酸塩水和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドモノ−メタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドモノ−エタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ベンゼンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−トルエンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−エタンスルホン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドマレイン酸塩、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドＨＢｒ塩メタノール溶媒和物、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ＨＣｌ塩、及び
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドジ−ＨＢｒ塩、から選択される、項目１に記載の結晶形態。
（項目４）
前記化合物が、（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミドである、項目１に記載の結晶形態。
（項目５）
°２θにおいて約１２．１でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目６）
°２θにおいて約１２．１、１９．９、及び１９．５でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目７）
°２θにおいて約１２．１、１９．９、１９．５、２３．４、及び２４．４でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目８）
°２θにおいて約１２．１、１９．９、１９．５、２３．４、２４．４、９．７、及び２９．４でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目９）
°２θにおいて約９．７、１２．１、１６．１、１９．５、１９．９、２１．７、２３．４、２４．４、２７．０、２９．４、及び３２．２でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目１０）
実質的に図４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目１１）
約２５８℃〜約２７８℃の推定開始温度を伴う吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを有する、項目４〜１０のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目１２）
約２６８℃の推定開始温度を伴う吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを有する、項目４〜１０のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目１３）
実質的に図５に示される示差走査熱量測定サーモグラムを有する、項目４〜１０のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目１４）
実質的に図５に示される熱重量分析プロフィールを有する、項目４〜１３のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目１５）
°２θにおいて約２４．３でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目１６）
°２θにおいて約２４．３、２０．０、及び１３．６でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目１７）
°２θにおいて約２４．３、２０．０、１３．６、２３．１、及び１８．４でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目１８）
°２θにおいて約２４．３、２０．０、１３．６、２３．１、１８．４、３１．８、及び２７．３でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目１９）
°２θにおいて約９．１、１３．６、１８．４、１８．８、２０．０、２０．９、２３．１、２４．３、２７．３、２８．８、及び３１．８でのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目４に記載の結晶形態。
（項目２０）
実質的に図６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する、項目４のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目２１）
約２２５℃〜約２４５℃でのピークを伴う吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを有する、項目１５〜２０のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目２２）
約２３５℃でのピークを伴う吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを有する、項目１５〜２０のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目２３）
実質的に図７に示される示差走査熱量測定サーモグラムを有する、項目１５〜２０のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目２４）
項目１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態と、シクロプロピルメチルエーテル、１−ペンタノール、２−ブタノール、アニソール、１−プロパノール、エタノール、メタノール、及びメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルから選択される溶媒とを含む、組成物。
（項目２５）
項目１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態または項目２４に記載の組成物を含む、薬学的製剤。
（項目２６）
ＤＮＡ傷害剤をさらに含む、項目２５に記載の製剤。
（項目２７）
前記ＤＮＡ傷害剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、ａｒａ−Ｃ、及び５−ＦＵから選択される、項目２６に記載の製剤。
（項目２８）
賦形剤をさらに含む、項目２５〜２７のいずれか一項に記載の製剤。
（項目２９）
経口送達用の錠剤である、項目２８に記載の製剤。
（項目３０）
ＣＨＫ１によって調節される疾患または障害を治療する方法であって、項目１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態またはその薬学的製剤を、治療を必要とする患者に投与することを含む、方法。
（項目３１）
前記疾患が、癌である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記癌が、白血病、膵臓癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、難治性固形腫瘍、及びリンパ腫から選択される、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
ＤＮＡ傷害剤も投与される、項目３１または３２に記載の方法。
（項目３４）
前記ＤＮＡ傷害剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、ａｒａ−Ｃ、及び５−ＦＵから選択される、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
ＣＨＫ１によって調節される疾患または障害の治療用の医薬の製造における、項目１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態の使用。
（項目３６）
前記疾患が、癌である、項目３５に記載の使用。
（項目３７）
前記癌が、白血病、膵臓癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、難治性固形腫瘍、及びリンパ腫から選択される、項目３６に記載の使用。
（項目３８）
前記医薬が、ＤＮＡ傷害剤をさらに含む、項目３６または３７に記載の使用。
（項目３９）
前記ＤＮＡ傷害剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、ａｒａ−Ｃ、及び５−ＦＵから選択される、項目３８に記載の使用。
（項目４０）
療法によるヒトまたは動物の身体の治療法における使用のための、項目１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態、またはその薬学的製剤。
（項目４１）
ＣＨＫ１によって調節される疾患または障害の治療法における使用のための、項目１〜２３のいずれか一項に記載の結晶形態、またはその薬学的製剤。
（項目４２）
前記疾患または障害が、癌である、項目４１に記載の結晶形態。
（項目４３）
前記癌が、白血病、膵臓癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、難治性固形腫瘍、及びリンパ腫から選択される、項目４２に記載の結晶形態。
（項目４４）
ＤＮＡ傷害剤と組み合わせて使用するための、項目４２または４３に記載の結晶形態。
（項目４５）
前記ＤＮＡ傷害剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、ａｒａ−Ｃ、及び５−ＦＵから選択される、項目４４に記載の結晶形態。