【手続補正書】
【提出日】令和1年7月17日(2019.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
2018536653.tif 000001
の化合物またはその塩であって、式中、
ｐは０、１または２であり、
ｑは０、１または２であり、
ＹはＮ、Ｏ、ＳまたはＣであり、
Ｘ１及びＸ２は、全体として合計４〜９の炭素原子を含有し、且つ互いに結合し、部分
【化２】
2018536653.tif 000002
が単環式または二環式の環系を形成するような飽和炭化水素基であり、
Ｒ１は、任意選択で１〜６のフッ素原子で置換されたＣ１〜６非芳香族炭化水素基であって、前記炭化水素基の１または２の、但し全てではない炭素原子が、任意選択でＯ、Ｎ及びＳならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置換されていてもよい前記炭化水素基であり、
Ｒ２はシアノまたは、任意選択で１〜６のフッ素原子で置換されたＣ１〜６非芳香族炭化水素基であって、前記炭化水素基の１または２の、但し全てではない炭素原子が、任意選択でＯ、Ｎ及びＳならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置換されていてもよい前記炭化水素基であり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、及び任意選択で１〜６のフッ素原子で置換されたＣ１〜５非芳香族炭化水素基であって、前記炭化水素基の１または２の、但し全てではない炭素原子が、任意選択でＯ、Ｎ及びＳならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置換されていてもよい前記炭化水素基から選択され、
Ｒ４は、Ｈまたは任意選択で１〜６のフッ素原子で置換されたＣ１〜６非芳香族炭化水素基であって、前記炭化水素基の１または２の、但し全てではない炭素原子が、任意選択でＯ、Ｎ及びＳならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置換されていてもよい前記炭化水素基であり、
Ｒ５はフッ素であり、
Ｒ６はフッ素である
前記化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルから選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ２が、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチルから選択される、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ３が、水素、フッ素及びメトキシから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ４が、水素、メチル、エチル、エチニル及び１−プロピニルから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
ｐが０である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
ｑが０である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
前記部分
【化３】
2018536653.tif 000003
によって形成される前記二環式環系が、
（ａ）ピペリジンと、
（ｂ）アゼパンと、
（ｃ）アザビシクロ−オクタンまたはアザビシクロ−ノナン環系と、
（ｄ）２−アザ−スピロ［３．４］オクタンまたは６−アザ−スピロ［３．４］オクタン環系と、
（ｅ）シクロペンタノピロリジン環系と
から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
前記部分
【化４】
2018536653.tif 000004
によって形成される前記二環式環系が、以下の環系
【化５】
2018536653.tif 000005
から選択される、請求項８に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
式（２）
【化６】
2018536653.tif 000006
を有し、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｙ及びｐは請求項１〜６のいずれか１項に定義されるとおりであり、ｓは０または１であり、ｔは０または１である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
４−｛４−［Ｎ−メトキシエタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
（４Ｓ）−４−｛４−［Ｎ−メトキシエタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−メトキシプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
（４Ｓ）−４−｛４−［Ｎ−メトキシプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−メトキシブタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
（４Ｓ）−４−｛４−［Ｎ−メトキシブタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−メトキシ−２−メチルプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル
４−｛４−［Ｎ−メトキシ−２−メチルプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−メトキシ−４−メチルペンタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−エトキシエタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−プロポキシエタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−（プロパン−２−イルオキシ）エタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−エトキシプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−プロポキシプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−（プロパン−２−イルオキシ）プロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
２−｛４−［Ｎ−メトキシエタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボン酸エチル、
２−｛４−［Ｎ−メトキシプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボン酸エチル、
２−｛４−［Ｎ−メトキシブタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ’−メトキシ−Ｎ−（２−メチルプロピル）カルバムイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−（４−｛シアノ［（プロパン−２−イルオキシ）イミノ］メチル｝ピペリジン−１−イル）アゼパン−１−カルボン酸エチル
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
４−｛４−［Ｎ−メトキシプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−メトキシブタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−メトキシ−２−メチルプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−メトキシ−２−メチルプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
４−｛４−［Ｎ−（プロパン−２−イルオキシ）プロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝アゼパン−１−カルボン酸エチル、
２−｛４−［Ｎ−メトキシプロパンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボン酸エチル、
２−｛４−［Ｎ−メトキシブタンイミドイル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボン酸エチル
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む医薬。
【請求項１４】
請求項１〜１２に記載の化合物またはその塩を含む、認知障害もしくは精神障害の治療用の、あるいは急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性疼痛の治療または重篤度の軽減用の医薬。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載される化合物またはその塩及び薬学的に許容される医薬添加剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
ムスカリンＭ１受容体及び／またはＭ４受容体アゴニスト活性を有する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｍ２及びＭ３受容体サブタイプと比較してＭ１及びＭ４受容体に対する選択性を示す、請求項１〜１２に記載の化合物またはその塩を含む、アルツハイマー病、レビー小体型認知症及び他の認知障害の治療用の、または急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性疼痛の治療または重篤度の軽減用の、または依存症の治療用の、または運動障害の治療用の医薬。
【請求項１８】
Ｍ１、Ｍ２及びＭ３受容体サブタイプと比較してＭ４受容体に対する選択性を示す、請求項１〜１２に記載の化合物またはその塩を含む、統合失調症または他の精神病性障害の治療用の、または急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性疼痛の治療または重篤度の軽減用の、または依存症の治療用の、または運動障害の治療用の医薬。