【手続補正書】
【提出日】平成31年1月30日(2019.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2018505207.tif 000001
（式中、
ＡはＣＨまたはＮであり；
ＢはＣＲまたはＮであり；および
ＤはＣＲであり；
Ｒは水素、ＯＨまたはＮＨ２を表し；
Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、水素、Ｎ（Ｒ３）２、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシ、ＳＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキルチオを表し；
Ｒ３は、各出現において独立して、水素、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＲ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキルを表し；
Ｒ３ａは、各出現において独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表し；
Ｒ４は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２を表し；
Ｘは式−Ｅ−または−Ｅ−Ｆ−の基を表し、式中、ＥおよびＦは相互に異なると共に、−Ｃ（Ｒ３ａ）２−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３ａ−および−Ｏ−から選択される基を表し、ならびに、ＦはＹに結合しているが、ただし、Ｘが−Ｅ−Ｆ−を表す場合、ＥまたはＦの一方が−Ｃ（Ｒ３ａ）２−または−（Ｃ＝Ｏ）−を表し；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、部分不飽和であり得る単環式もしくは二環式Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、部分不飽和であり得る単環式もしくは二環式３〜１１員ヘテロシクロアルキル、少なくとも１つのアリールもしくはヘテロアリール環を含む単環式もしくは二環式基から選択される基を表し、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基および少なくとも１つのヘテロアリール環を含む前記基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１個または複数個のヘテロ原子を含み、ならびに、前記基Ｙは、無置換であるか、または、１つもしくは複数の置換基により置換されていると共に、その置換基を含めて、孤立電子対を有する１個または２個以上の窒素原子を含み；
ならびに
Ｚは、少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール環を含む単環式または二環式基を表し、前記ヘテロアリール環は、窒素、酸素および硫黄から選択される１個または複数個のヘテロ原子を含み、このアリールまたはヘテロアリール基は無置換であるかまたは１個もしくは複数個の置換基により置換されている）
であって、前記化合物の互変異性体、前記化合物の２種の互変異性形態の混合物、または、前記化合物の薬学的に許容可能な塩（その互変異性体またはその２種の互変異性形態の混合物を含む）を含み；
ただし、好ましくは、Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３ａ−を表し、式中、Ｒ３ａが水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表す場合、Ｙは、１つまたは複数の第１級アミノ基−ＮＨ２を含む化合物。
【請求項２】
Ｙは、Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３ａ−を表し、式中、Ｒ３ａが水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表す場合、１つまたは複数の第１級アミノ基−ＮＨ２を含む、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｙが１つまたは複数の第１級アミノ基−ＮＨ２を含む、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｙが、式：
【化２】
2018505207.tif 000002
（式中、Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表し、＜＜−＞＞は前記窒素原子における孤立電子対を示し、および、＜＜＊＞＞は、Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３ａ−を表し、Ｒ３ａが水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表す場合におけるさらなる原子に対する化学結合を示す）
の１つまたは複数の構造要素を含む、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｘが式−Ｅ−または−Ｅ−Ｆ−の基を表し、式中、ＥおよびＦは相互に異なると共に−Ｃ（Ｒ３ａ）２−、−ＮＲ３ａ−および−Ｏ−から選択される基を表し、および、ＦはＹに結合しており、ただし、Ｘが−Ｅ−Ｆ−を表す場合、ＥまたはＦの一方は−Ｃ（Ｒ３ａ）２−を表す、請求項１、３もしくは４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
ＡおよびＢがＣＨであり、および、ＤがＣＲである、請求項１、２もしくは３〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
ＡおよびＤがＣＨであり、および、ＢがＣＲである、請求項１、２もしくは３〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
ＡがＮであり、ＢがＣＲであり、および、ＤがＣＨである、請求項１、２もしくは３〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｘが式−Ｅ−のスペーサ基を表し、式中、
Ｅが、−Ｃ（Ｒ３ａ）２−、−ＮＲ３ａ−または−Ｏ−を表し、および
Ｒ３ａが水素またはメチルを表す、請求項１もしくは３〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｘが、−ＣＨ２−、−ＮＨ−または−Ｏ−を表す、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｘが−ＣＨ２−、−ＮＨ−または−Ｏ−を表し；ならびに
Ｙが、１つまたは複数の第１級アミノ基−ＮＨ２を含み、および、好ましくは、前記第１級アミノ基の少なくとも１つとＸ−Ｙ結合との間に少なくとも３個の連結した原子が存在する、請求項１、２もしくは３〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｙが、式：
【化３】
2018505207.tif 000003
（式中、Ｒ３は請求項１に定義されている意味を有し、＜＜−＞＞は前記窒素原子における孤立電子対を示し、および、＜＜＊＞＞はさらなる原子に対する化学結合を示す）
の１つまたは複数の構造要素を含む、請求項１、２もしくは５〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｙが、無置換であるか、または、１個、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１個の置換基であって、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ３、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ３、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオおよびＲ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキルチオ、ならびに、前記置換基がアリールまたはヘテロアリール環に位置されていない場合にはオキソから選択される置換基により置換されている、請求項１、２もしくは３〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｚが、無置換であるか、または、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ３、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）２および−Ｎ（Ｒ３）−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｚ１（式中、Ｚ１は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、または、窒素、酸素および硫黄から選択される１個もしくは複数個のヘテロ原子（好ましくは１または２個）を含む５員〜６員ヘテロアリールを表すと共に、無置換であるか、または、ハロゲン、シアノ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＲ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシから選択される１個、２個、もしくはそれ以上の置換基により置換されている）から選択される１個、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１個の置換基により置換されている、請求項１、２もしくは３〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｙが：
（Ａ）無置換であるか、または、請求項１３において定義されているとおり置換されていると共に、飽和または部分不飽和であるＣ１〜Ｃ４アルキル；
（Ｂ）無置換であるか、または、請求項１３において定義されているとおり置換されていると共に、飽和または部分不飽和である基であって、式：
（Ｂａ）：
【化４】
2018505207.tif 000004
（式中、ｐは０、１、２または３である）、
（Ｂｂ）：
【化５】
2018505207.tif 000005
（式中、ｐおよびｑは、（ｐ＋ｑ）が０〜４であるよう０、１、２および３から独立して選択されると共に、結合のための結合は前記基の両方の環に位置していてもよい）；
（Ｂｃ）：
【化６】
2018505207.tif 000006
（式中、ｐは０、１、２または３であり、ならびに、１、２または３個の環炭素原子が窒素原子に替わっており、および、１個の環炭素環原子がさらに硫黄または酸素原子に替わり得、および、残る環炭素原子の数は少なくとも２個である）；
（Ｂｄ）：
【化７】
2018505207.tif 000007
（式中、ｐおよびｑは、（ｐ＋ｑ）が０〜４であるよう０、１、２および３から独立して選択され、結合のための結合は前記基の両方の環に位置していてもよく、ならびに、前記基の１〜４個の環炭素原子が窒素原子に替わっており、および、前記基の１つの環当たりに残る環炭素原子の数が少なくとも２個であるよう、前記基の１つの環当たり１個の環炭素環原子がさらに硫黄または酸素原子に替わり得る）
の基から選択される基；
（Ｃ）無置換であるか、または、請求項１３において定義されているとおり置換されていると共に、
（Ｃａ）：フェニル、および
（Ｃｂ）：ナフチル
から選択されるアリール基；ならびに
（Ｄ）無置換または置換されているヘテロアリール基であって、式：
（Ｄａ）：
【化８】
2018505207.tif 000008
（式中、ＧはＮＲ３、好ましくはＮＨ、ＯおよびＳから選択され、ならびに、Ｋ１、Ｋ２、Ｋ３およびＫ４の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては、請求項１３に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択される）；
（Ｄｂ）：
【化９】
2018505207.tif 000009
（式中、Ｋ５、Ｋ６、Ｋ７、Ｋ８およびＫ９の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては請求項１３に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択される）；
（Ｄｃ）：
【化１０】
2018505207.tif 000010
（式中、Ｇは、ＮＲ３、好ましくはＮＨ、ＯおよびＳから選択され、ならびに、Ｋ３およびＫ４の一方は、窒素、請求項１３に定義されているとおり置換されているＣＨまたはＣであり得ると共に、他方は、請求項１３に定義されているとおり置換されているＣＨまたはＣであり、ならびに、Ｋ５、Ｋ６、Ｋ７およびＫ１０の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては請求項１３に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択され、ならびに、結合のための結合は前記基の両方の環に位置していてもよい）；および
（Ｄｄ）：
【化１１】
2018505207.tif 000011
（式中、Ｋ５、Ｋ６、Ｋ７、Ｋ８、Ｋ９、Ｋ１０、Ｋ１１およびＫ１２の１つは窒素であり、ならびに、同一の環中のその他のうちの１つおよび他の環中のその他のうちの２つもまた窒素であり得、ならびに、両方の環中の他のすべては、請求項１３に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択され、ならびに、結合のための結合は前記基の両方の環に位置していてもよい）
の基から選択されるヘテロアリール基
から選択される、請求項１、２もしくは３〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｙが、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を含む、置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたは置換単環式飽和５員、６員もしくは７員シクロアルキル；１個または２個の窒素ヘテロ原子を含み、および、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を任意に含む、無置換または置換の単環式飽和５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル；ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を含む、置換単環式または二環式アリール基；ならびに、ヘテロアリール基に存在する１つの環当たり１個または２個の窒素ヘテロ原子を含み、および、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を任意に含む、無置換または置換単環式または二環式ヘテロアリール基から選択される、請求項１、２もしくは３〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｚが、単環式アリール基、または、少なくとも１つのアリール環、より好ましくは２つのアリール環を含むと共に６〜１０個の環原子を有する二環式基；ならびに、単環式ヘテロアリール基、および、好ましくはさらなるアリールまたはヘテロアリール基と縮合している少なくとも１つのヘテロアリール基を含む二環式基であって、５〜１０個の環原子を有する二環式基から選択され、ここで、ヘテロアリール環が、１〜３個のヘテロ原子、好ましくは１個または２個のヘテロ原子を含み、および、前記基Ｚが無置換であるか、または、請求項１４に定義されている１個もしくは複数個の置換基により置換されている、請求項１、２もしくは３〜１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｚが：
（Ｅ）アリール基が、
（Ｅａ）：フェニルおよび
（Ｅｂ）：ナフチル
から選択される、無置換アリール基、または、請求項１４に定義されているとおり置換されているアリール基；および
（Ｆ）ヘテロアリール基が、式：
（Ｆａ）：
【化１２】
2018505207.tif 000012
（式中、Ｌは、ＮＲ３、好ましくはＮＨ、ＯおよびＳから選択され、ならびに、Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３およびＭ４の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては、請求項１４に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択される）；
（Ｆｂ）：
【化１３】
2018505207.tif 000013
（式中、Ｍ５、Ｍ６、Ｍ７、Ｍ８およびＭ９の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては、請求項１４に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択される）；
（Ｆｃ）：
【化１４】
2018505207.tif 000014
（式中、Ｌは、ＮＲ３、好ましくはＮＨ、ＯおよびＳから選択され、Ｍ３およびＭ４の一方は、窒素、請求項１４に定義されているとおり置換されているＣＨまたはＣであり得、他方は、請求項１４に定義されているとおり置換されているＣＨまたはＣであり、ならびに、Ｍ５、Ｍ６、Ｍ７およびＭ１０の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては請求項１４に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択され、および、結合のための結合は前記基の両方の環に位置していてもよい）；および
（Ｆｄ）：
【化１５】
2018505207.tif 000015
（式中、Ｍ５、Ｍ６、Ｍ７、Ｍ８、Ｍ９、Ｍ１０、Ｍ１１およびＭ１２の１つは窒素であり得ると共に、同一の環中のその他のうちの１つおよび他の環中のその他のうちの２つもまた窒素であり得、ならびに、両方の環中の他のすべては、請求項１４に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択され、ならびに、結合のための結合は基の両方の環に位置していてもよい）
の基から選択される、
無置換ヘテロアリール基、または、請求項１４に定義されているとおり置換されているヘテロアリール基
から選択される、請求項１、２もしくは３〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｙが、直鎖Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはＣ２〜Ｃ４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、特にピロリジン−１−イルまたはピロリジン−３−イル、ピペリジニル、特にピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イルまたはピペリジン４−イル、ピペラジニル、特にピペラジン−１−イル、モルホリニル、特にモルホリン−４−イル、フェニル、ピラゾリル、特にピラゾール−５−イル、ピリジニル、特にピリジニウム−１−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル、ピリミジニル、特にピリミジン−４−イル、ピリダジニル、特にピリダジニウム−１−イル、１−Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−ピリジン−１−イルから選択され、これらは、無置換であるか、または、フルオロ、クロロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、Ｈ２Ｎ−Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１〜Ｃ２フルオロ−アルキル、−ＯＨおよびオキソから選択される１つもしくは２つの基により置換されており、ここで、芳香族または芳香族複素環である場合、Ｙはオキソによって置換されていない、請求項１、２もしくは３〜１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｙが、３−アミノシクロペンチル、３−または４−アミノシクロヘキシルおよび４−アミノピペリジン−１−イル、特に４−アミノシクロヘキシルおよび４−アミノピペリジン−１−イルから選択される、請求項１、２もしくは３〜１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
Ｚが、フェニル、ナフチル、および、式：
【化１６】
2018505207.tif 000016
（式中、Ｔは、ＮＨおよびＮ（ＣＨ３）から選択される基またはＯ原子もしくはＳ原子を表し；Ｔ１はＮ原子を表し；自由原子価は、基Ｚ全体の環炭素原子のいずれかに位置していることが可能であり；ならびに、式中、環炭素原子の１〜３個は、Ｎ原子にさらに替わることが可能であり、および、式中、基Ｚは、無置換であるか、または、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される１〜３つの基によって置換されている）の１つの基から選択され；特に、基Ｚが、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２イル、チオフェン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２イル、フロ［２，３−ｃ］ピリジン−２イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール５−イル、ピリジニル、特にピリジン−４−イルおよびピリジン−３−イル、キノリニル、特にキノリン−３−イル；イソキノリニル、特にイソキノリン−６−イルおよびイソキノリン−７−イルから選択される、請求項１、２もしくは３〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
Ｚが、無置換であるかまたはＣｌもしくはＦにより置換されているフェニル、および、ベンゾフラン−２−イルから選択される、請求項１、２もしくは３〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
Ｘ−Ｙが
【化１７】
2018505207.tif 000017
から選択される、請求項１、２もしくは３〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
ＡがＣＨであり；
ＢがＣＨまたはＣ−ＮＨ２であり；および
ＤがＣＨである、請求項１、２〜５、７もしくは９〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
ＡおよびＢがＣＨであり、および、ＤはＣＲであるか；または
ＡおよびＤがＣＨであり、および、ＢがＣＲであるか；または
ＢがＮであり、および、ＡおよびＤがＣＨであるか；または
ＡがＮであり、ＢがＣＲであり、および、ＤがＣＨであり；
Ｒが水素、ＯＨまたはＮＨ２を表し；
Ｒ１およびＲ２が、相互に独立して、水素、Ｎ（Ｒ３）２、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシを表し；
Ｒ３が、各出現において独立して、水素、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＲ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキルを表し；
Ｒ３ａが、各出現において独立して、水素またはメチルを表し；
Ｒ４が、各出現において独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２を表し；
Ｘが、Ｃ（Ｒ３ａ）２−、−ＮＲ３ａ−または−Ｏ−を表し；
Ｙが、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を含む、置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたは置換単環式飽和５員、６員もしくは７員シクロアルキル；１個または２個の窒素ヘテロ原子を含み、および、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を任意に含む、無置換または置換の単環式飽和５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル；ならびに、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を含む、置換単環式または二環式アリール基；ならびに、ヘテロアリール基に存在する１つの環当たり１個または２個の窒素ヘテロ原子を含み、および、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を任意に含む、無置換または置換単環式または二環式ヘテロアリール基から選択され；
Ｚが：
（Ｅ）アリール基が、
（Ｅａ）：フェニルおよび
（Ｅｂ）：ナフチル
から選択される、無置換アリール基、または、以下に定義されているとおり置換されているアリール基；および
（Ｆ）ヘテロアリール基が、式：
（Ｆａ）：
【化１８】
2018505207.tif 000018
（式中、Ｌは、ＮＲ３、好ましくはＮＨ、ＯおよびＳから選択され、ならびに、Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３およびＭ４の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては、以下に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択される）；
（Ｆｂ）：
【化１９】
2018505207.tif 000019
（式中、Ｍ５、Ｍ６、Ｍ７、Ｍ８およびＭ９の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては、以下に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択される）；
（Ｆｃ）：
【化２０】
2018505207.tif 000020
（式中、Ｌは、ＮＲ３、好ましくはＮＨ、ＯおよびＳから選択され、Ｍ３およびＭ４の一方は、窒素、以下に定義されているとおり置換されているＣＨまたはＣであり得、他方は、以下に定義されているとおり置換されているＣＨまたはＣであり、ならびに、Ｍ５、Ｍ６、Ｍ７およびＭ１０の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては、以下に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択され、ならびに、結合のための結合は前記基の両方の環に位置していてもよい）；および
（Ｆｄ）：
【化２１】
2018505207.tif 000021
（式中、Ｍ５、Ｍ６、Ｍ７、Ｍ８、Ｍ９、Ｍ１０、Ｍ１１およびＭ１２の１つは窒素であり得ると共に、同一の環中の他の１つおよび他の環中の他の２つもまた窒素であり得、ならびに、両方の環中の他のすべては、以下に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択され、ならびに、結合のための結合は前記基の両方の環に位置していてもよい）；
の基から選択される、
無置換ヘテロアリール基、または、以下に定義されているとおり置換されているヘテロアリール基
から選択され、
置換されている場合、基Ｚが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ３；−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）２または基−Ｎ（Ｒ３）−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｚ１（式中、Ｚ１は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、または、窒素、酸素および硫黄から選択される１個もしくは複数個のヘテロ原子（好ましくは１または２個）を含む５員〜６員ヘテロアリールを表し、ならびに、無置換であるか、または、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＲ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシから選択される１個、２個、もしくはそれ以上の置換基により置換されている）
から選択される１つ、２つ、またはそれ以上、好ましくは１つの置換基により置換されている、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
式Ｉ−１、Ｉ−２もしくはＩ−３
【化２２】
2018505207.tif 000022
（式中、
Ｒは水素、ＯＨまたはＮＨ２を表し；
Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、水素、ハロゲン、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロゲンアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４ハロゲンアルコキシを表し；
Ｒ３は、各出現において独立して、水素またはメチルを表し；
Ｒ３ａは、各出現において独立して、水素またはメチルを表し；
Ｒ４は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２を表し；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３ａ）２−、−ＮＲ３ａ−または−Ｏ−を表し；
Ｙは、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を含む、置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたは置換単環式飽和５員、６員もしくは７員シクロアルキル；１個または２個の窒素ヘテロ原子を含み、および、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を任意に含む、無置換または置換の単環式飽和５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル；ならびに、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を含む、置換単環式または二環式アリール基；ならびに、ヘテロアリール基に存在する１つの環当たり１個または２個の窒素ヘテロ原子を含み、および、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される少なくとも１つの置換基を任意に含む、無置換または置換単環式または二環式ヘテロアリール基から選択され；
ならびに、基Ｙは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、シアノ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルから選択される１つの基により追加的に置換され得；
Ｚは：
（Ｅ）アリール基が、
（Ｅａ）：フェニル
から選択される、無置換アリール基、または、以下に定義されているとおり置換されているアリール基および
（Ｆ）ヘテロアリール基が、式：
（Ｆａ）：
【化２３】
2018505207.tif 000023
（式中、Ｌは、ＮＨ、ＯおよびＳから選択され、ならびに、Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３およびＭ４の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては、以下に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択される）；
（Ｆｃ）：
【化２４】
2018505207.tif 000024
（式中、Ｌは、ＮＨ、ＯおよびＳから選択され、Ｍ３およびＭ４の一方は、窒素、以下に定義されているとおり置換されているＣＨまたはＣであり得、他方は、以下に定義されているとおり置換されているＣＨまたはＣであり、ならびに、Ｍ５、Ｍ６、Ｍ７およびＭ１０の１つまたは２つは窒素であり得ると共に、他のすべては、以下に定義されているとおり置換されているＣＨおよびＣから選択され、ならびに、結合のための結合は前記基の両方の環に位置していてもよい）
の基から選択される、
無置換ヘテロアリール基、または、以下に定義されているとおり置換されているヘテロアリール基
から選択され；および
置換されている場合、基Ｚは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、Ｎ（Ｒ３）２およびＲ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシから選択される１つ、２つ、またはそれ以上、好ましくは１つの置換基により置換されている）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
式Ｉ−１もしくはＩ−３
【化２５】
2018505207.tif 000025
（式中、
Ｒは水素またはＮＨ２を表し；
Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、水素、Ｎ（Ｒ３）２、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシを表し；
Ｒ３は、各出現において独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表し；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−または−Ｏ−を表し；
Ｙは、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される１つの置換基を含む、置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたは置換単環式飽和５員、６員もしくは７員シクロアルキル；１個または２個の窒素ヘテロ原子を含み、および、置換されている場合、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される１つの置換基を含む、無置換または置換の単環式飽和５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル；ならびに、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される１つの置換基を含む置換フェニル基；ならびに、１個または２個の窒素ヘテロ原子、および、置換されている場合、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）およびＮ（ＣＨ３）２から選択される１つの置換基を含む、無置換または置換の５員または６員単環式ヘテロアリール基から選択され；
Ｚは、フェニル、および、式：
【化２６】
2018505207.tif 000026
（式中、Ｔは、ＮＨおよびＮ（ＣＨ３）から選択される基またはＯ原子もしくはＳ原子を表し；自由原子価は、ＴがＯ原子もしくはＳ原子ではない場合には基Ｔを含む、基Ｚ全体の環原子のいずれかに位置していることが可能であり；ならびに、式中、環炭素原子の１〜３個は、Ｎ原子にさらに替わることが可能であり、および、式中、基Ｚは、無置換であるか、または、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される１〜３つの基によって置換されている）
の１つの基から選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
式Ｉ−１：
【化２７】
2018505207.tif 000027
（式中、
Ｒは水素または−ＮＨ２を表し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、−ＮＨ２またはニトロを表し；
Ｘ−Ｙは
【化２８】
2018505207.tif 000028
から選択され；
Ｚは、無置換であるかまたはフルオロおよびクロロから選択される１つもしくは２つの置換基により置換されているフェニル；ならびに、式
【化２９】
2018505207.tif 000029
（ＴはＯ原子もしくはＳ原子から選択される）の１つの基から選択され；
ならびに、より好ましくは、
Ｚは、フェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２イルおよびベンゾフラン−２−イルから選択される無置換の基である）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
式Ｉ−１もしくはＩ−３
【化３０】
2018505207.tif 000030
（式中、
Ｒは水素または−ＮＨ２を表し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、−ＮＨ２またはニトロを表し；
Ｘ−Ｙは
【化３１】
2018505207.tif 000031
から選択され；
Ｚは、無置換であるかまたはフルオロおよびクロロから選択される１つもしくは２つの置換基により置換されているフェニル；ならびに、式
【化３２】
2018505207.tif 000032
（ＴはＯ原子もしくはＳ原子から選択される）の１つの基から選択され；
ならびに、より好ましくは、
Ｚは、フェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２イルおよびベンゾフラン−２−イルから選択される無置換の基である）
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
式Ｉ−１を有し、式中、Ｚは、フェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２イルおよびベンゾフラン−２−イルから選択される無置換の基である、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
式Ｉ−３を有し、式中、Ｚは、フェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２イルおよびベンゾフラン−２−イルから選択される無置換の基である、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
以下の表の化合物：
【表１】
2018505207.tif 000033
2018505207.tif 000034
2018505207.tif 000035
2018505207.tif 000036
2018505207.tif 000037
2018505207.tif 000038
2018505207.tif 000039
2018505207.tif 000040
2018505207.tif 000041
2018505207.tif 000042
2018505207.tif 000043
2018505207.tif 000044
2018505207.tif 000045
2018505207.tif 000046
2018505207.tif 000047
2018505207.tif 000048
2018505207.tif 000049
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
哺乳動物から選択される被験者における、特にヒトにおける、増殖疾患、特に癌の処置に使用するための、請求項１、２もしくは３〜３２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３４】
式（Ｉ）中のＡがＣＨを表す、請求項３３に記載の使用のための式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
ヒトにおける癌の処置に使用するための、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
哺乳動物から選択される被験者における、特にヒトにおける、増殖疾患、好ましくは癌を特に処置するための、請求項１、２もしくは３〜３２のいずれか一項に定義されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および、薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬組成物。
【請求項３７】
式（Ｉ）中のＡがＣＨを表す、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
ヒトにおける癌を処置するための、請求項２６〜３２のいずれか一項に定義されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および、薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬組成物。
【請求項３９】
哺乳動物から選択される被験者における、特にヒトにおける、増殖疾患、特に癌の処置のための医薬品を製造するための請求項１、２もしくは３〜３２のいずれか一項に定義されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項４０】
式（Ｉ）中のＡがＣＨを表す、請求項３９に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項４１】
ヒトにおける癌の処置のための医薬品を製造するための、請求項２６〜３２のいずれか一項に定義されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項４２】
哺乳動物から選択されるそのような処置を必要とする被験者における、特にヒトにおける、増殖疾患、特に癌を処置する方法であって、抗増殖性的に有効な量の請求項１、２もしくは３〜３２のいずれか一項に定義されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩の投与を含む方法。
【請求項４３】
式（Ｉ）中のＡがＣＨを表す、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
そのような処置を必要とするヒトにおける癌を処置する方法であって、抗増殖性的に有効な量の請求項２６〜３２のいずれか一項に定義されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩の投与を含む方法。