【手続補正書】
【提出日】平成31年2月14日(2019.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ°）：
【化１】
2018505903.tif 000001
［式中
ｎは１、２、３または４であり；
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒａ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒａであって、ここで、Ｒａは−ＯＲＳ１、−ＳＲＳ１、−ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ１であり；
ここで、ｍは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
ｐは１、２、３または４であり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒｂ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒｂであって、ここでＲｂは−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４ＲＳ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＲＳ４ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４ＲＳ４、または−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４であり；
ここで、ｑは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化２】
2018505903.tif 000002
（式中
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々が独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基により置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここでＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであって、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり；および
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであって、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２】
構造式（Ｉ）：
【化３】
2018505903.tif 000003
［式中、
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒａ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒａであり、ここでＲａは−ＯＲＳ１、−ＳＲＳ１、−ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、または−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ１であり；
ここでｍは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化４】
2018505903.tif 000004
（式中、
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基により置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり；および
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物：
ただし、該化合物は５−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−インダゾール以外の化合物。
【請求項３】
Ｚが、式：
【化５】
2018505903.tif 000005
［式中
（１）環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは６員のＨｅｔであるか；または
（２）環Ａは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５員のＨｅｔである］
で示される縮合した二環式環であり；
ここで、Ｚは１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが
【化６】
2018505903.tif 000006
であり；
ここで、Ｚは１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが
【化７】
2018505903.tif 000007
であり；
ここで、Ｚは１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが
【化８】
2018505903.tif 000008
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが
【化９】
2018505903.tif 000009
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが
【化１０】
2018505903.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが１または２であり、Ｒ１が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ３−８シクロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
構造式（Ｉａ）−（Ｉｈ）：
【表１】
2018505903.tif 000011
で示される１の化合物である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
４−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キノリン；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミニウム  ２,２,２−トリフルオロアセタート；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミニウム  ホルマート；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
７−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピリド［３,２−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
６−（６’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン；
６−（６’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミニウム  ２,２,２−トリフルオロアセタート；
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン；または
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミニウム  ホルマート
である化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１２】
構造式（ＩＩ）：
【化１１】
2018505903.tif 000012
［式中
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであり；
Ｚは、式：
【化１２】
2018505903.tif 000013
（式中
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５員または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり、
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物：
ただし、５−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−インダゾール以外の化合物。
【請求項１３】
Ｚが、式：
【化１３】
2018505903.tif 000014
［式中
（１）環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは６員のＨｅｔであるか；または
（２）環Ａは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５員のＨｅｔである］
で示される縮合した二環式環であり、
ここで、Ｚは１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが
【化１４】
2018505903.tif 000015
であり；
ここで、Ｚは、１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが
【化１５】
2018505903.tif 000016
であり；
ここで、Ｚは、１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚが
【化１６】
2018505903.tif 000017
であり；
ここで、Ｚは、１または２個の−ＲＺ基で置換されてもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが置換されていない、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が水素またはメチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
構造式（ＩＩａ）−（ＩＩｈ）：
【表２】
2018505903.tif 000018
で示される１の化合物である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミニウム  ２,２,２−トリフルオロアセタート；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
７−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［１,５−ａ］ピリジン；
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
６−（６’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン；
６−（６’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミニウム  ２,２,２−トリフルオロアセタート；
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン；
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミニウム  ホルマート
である化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２１】
請求項１−２０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２２】
式（Ｉ）：
【化１７】
2018505903.tif 000019
［式中
ｎは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒａ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒａであり、ここでＲａは−ＯＲＳ１、−ＳＲＳ１、−ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ１であり；
ここで、ｍは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化１８】
2018505903.tif 000020
（式中
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり；および
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される構造を有する化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、ＧＤＦ−８阻害剤。
【請求項２３】
式（Ｉ）：
【化１９】
2018505903.tif 000021
［式中
ｎは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒａ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒａであり、ここでＲａは−ＯＲＳ１、−ＳＲＳ１、−ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ１であり；
ここで、ｍは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化２０】
2018505903.tif 000022
（式中
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり；および
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される構造を有する化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、疾患または障害に罹患する患者における筋肉組織の量または強度を増加させるための医薬組成物。
【請求項２４】
疾患または障害が、筋肉障害、脂肪組織障害、神経筋障害、代謝性障害、糖尿病、または骨変性障害である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
疾患または障害が筋肉障害である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
疾患または障害が、筋ジストロフィー、筋萎縮、鬱血性閉塞性肺疾患、筋肉疲労症候群、サルコペニアまたは悪液質である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
疾患または障害が筋ジストロフィーである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
疾患または障害が、肥満、２型糖尿病、耐糖能異常、シンドロームＸ、外傷により誘発されるインスリン耐性、または骨粗鬆症である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
疾患または障害が骨粗鬆症である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
疾患または障害が、グルココルチコイドの長期治療に起因する骨量の低下、早期性腺機能不全、アンドロゲン抑制、ビタミンＤ欠乏症、二次性副甲状腺機能亢進症、栄養失調、および神経性食欲不振である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
式（Ｉ）：
【化２１】
2018505903.tif 000023
［式中
ｎは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒａ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒａであり、ここでＲａは−ＯＲＳ１、−ＳＲＳ１、−ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ１であり；
ここで、ｍは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化２２】
2018505903.tif 000024
（式中
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり；および
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される構造を有する化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、哺乳動物における筋肉量を増加させるための治療剤。
【請求項３２】
式（Ｉ）：
【化２３】
2018505903.tif 000025
［式中
ｎは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒａ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒａであり、ここでＲａは−ＯＲＳ１、−ＳＲＳ１、−ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ１であり；
ここで、ｍは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化２４】
2018505903.tif 000026
（式中
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり；および
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される構造を有する化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、哺乳動物における筋力を増大させるための治療剤。
【請求項３３】
式（Ｉ）：
【化２５】
2018505903.tif 000027
［式中
ｎは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒａ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒａであり、ここでＲａは−ＯＲＳ１、−ＳＲＳ１、−ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ１であり；
ここで、ｍは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化２６】
2018505903.tif 000028
（式中
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基で置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここで、ＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり；および
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される構造を有する化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、骨梁密度の増加を必要とする患者においてそれを増加させるための治療剤。
【請求項３４】
患者が哺乳動物である、請求項２３−３０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
哺乳動物がヒトである、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
構造式（Ｉｉ）−（Ｉｍ）、（ＩＩｉ）−（ＩＩｋ）および（ＩＩＩ）：
【表３】
2018505903.tif 000029
で示される１の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−メトキシ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−（ジフルオロメチル）−５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−（ジフルオロメチル）−５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
メチル  ３’−（３−シアノイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−［２,２’−ビピリジン］−５−カルボキシラート
メチル  ３’−（３−カルバモイルイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−［２,２’−ビピリジン］−５−カルボキシラート
３’−（３−カルバモイルイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−［２,２’−ビピリジン］−５−カルボン酸
６−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−エチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−イソプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−イソプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−メトキシ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−シクロプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−シクロプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−（ベンジルオキシ）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−アセチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−６−（６’−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４’,６’−ジメチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−（３’−（３−シアノイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−［２,２’−ビピリジン］−６−イル）メタンスルホンアミド
Ｎ−（３’−（３−シアノイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−［２,２’−ビピリジン］−６−イル）アセトアミド
６−（６’−クロロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（６’−（ジフルオロメチル）−５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン
６−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（６’−メトキシ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（６’−メトキシ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（５’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（５’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（４’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（４’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（６’−イソプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
６−（６’−イソプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボニトリル
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−（６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル）アセトアミド
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸
Ｎ−（２,２−ジフルオロエチル）−６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−Ｎ−（２,２,２−トリフルオロエチル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−（２−メトキシエチル）−６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［２−（６−メチルピリジン−２−イル）ピリジン−３−イル］イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
メチル−６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボン酸
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−Ｎ−（オキセタン−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−シクロプロピル−６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−（６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド
Ｎ−（６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド
６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−カルボキシアミド
６−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−カルボキシアミド
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−カルボキシアミド
６−（５−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（５−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−（ジフルオロメチル）−５−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−（ジフルオロメチル）−５−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（５,５’−ジフルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６,６’−ジメチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６,６’−ジメチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−（ジフルオロメチル）−６−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６’−メチル−６−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（６’−メチル−６−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
メチル  ３−（３−シアノイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−４−カルボキシラート
６−（４−（ヒドロキシメチル）−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（ジフルオロメチル）−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル
６−（４−（ジフルオロメチル）−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（６−アセトアミド−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−（３−（３−シアノイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−５−イル）アセトアミド
６−（５−アセトアミド−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（５−アミノ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（５−アミノ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸
Ｎ−（３−（３−シアノイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イル）−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−４−イル）アセトアミド
６−（４−アミノ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（４−アセトアミド−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド
６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピリド［３,２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−（５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピリド［３,２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピリド［３,２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−（６’−シクロプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピリド［３,２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−（６’−エチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン
６−（６’−イソプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン
６−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン
６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−カルボキシアミド
６−（６’−イソプロピル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キナゾリン−４−アミン
６−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キノキサリン
６−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キノキサリン
６−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）キノキサリン
５−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−インダゾール
５−（５’−フルオロ−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−インダゾール
５−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−インダゾール
３−（ジフルオロメチル）−５−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−インダゾール
５−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル
５−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシアミド
５−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル
５−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル
エチル  ５−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシラート
５−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸
Ｎ−メチル−５−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−シクロプロピル−５−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−メチル−５−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシアミド
Ｎ−シクロプロピル−５−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシアミド
５−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシアミド
エチル  ５−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシラート
５−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸
Ｎ−シクロプロピル−５−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシアミド
５−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシアミド
エチル  ５−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボキシラート
５−（６’−（ジフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸
５−（６’−（トリフルオロメチル）−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン
５−（５’−フルオロ−６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン
５−（６’−メチル−［２,２’−ビピリジン］−３−イル）ピラゾロ［１,５−ａ］ピリミジン
である化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシドまたはそれらの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３８】
請求項３６または３７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項３９】
式（Ｉ°）：
【化２７】
2018505903.tif 000030
［式中
ｎは１、２、３または４であり；
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒａ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒａであって、ここで、Ｒａは−ＯＲＳ１、−ＳＲＳ１、−ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＲＳ１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ１、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ１ＲＳ１、−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ１ＲＳ１または−Ｎ（ＲＳ１）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ１であり；
ここで、ｍは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ１は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
ｐは１、２、３または４であり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒｂ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｒｂであって、ここでＲｂは−ＯＲＳ４、−ＳＲＳ４、−ＮＲＳ４ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４ＲＳ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＲＳ４、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＲＳ４ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ４、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ４ＲＳ４、−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ４ＲＳ４、または−Ｎ（ＲＳ４）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ４であり；
ここで、ｑは０、１、２または３であり；および
ここで、ＲＳ４は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであり、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキル、およびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；
Ｚは、式：
【化２８】
2018505903.tif 000031
（式中
環ＡはＡｒまたは６員のＨｅｔであり、
環Ｂは５または６員のＨｅｔである）
で示される縮合した二環式環であり；
ここで
Ｚは、１または２個の、各々が独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ２、−ＳＲＳ２、−ＮＲＳ２２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ２２、−Ｎ（ＲＳ２）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ２）である、−ＲＺ基により置換されてもよく、ここで各アルキル、ハロアルキルおよびアルコキシは、１または２個の−ＲＺ２基で置換されてもよく；
ここでＲＳ２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであって、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよく；および
−ＲＺ２は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＲＳ３、−ＳＲＳ３、−ＮＲＳ３２、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＳ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ３、−Ｎ（ＲＳ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ３２、−Ｎ（ＲＳ３）Ｓ（Ｏ）２ＲＳ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）２または−ＣＨ２−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ３）であり；および
ここで、ＲＳ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、または−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｈｃａであって、ここでＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃａｋ、Ｈｃａ、アルキルおよびハロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはシアノで置換されてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはＮ−オキシド、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物を含む、ＧＤＦ−８阻害剤。