【手続補正書】
【提出日】平成31年4月25日(2019.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される７．１、２２．９、及び２７．６°２θにおけるピーク（±０．２°）を含むＸ線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、化合物Ｉ
【化１】
2018515490.tif 000001
Ｉ
の結晶形態。
【請求項２】
ｉ）Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される２１．７及び２３．７°２θにおけるピーク、
ｉｉ）実質的に図１に示されているディフラクトグラム、
ｉｉｉ）約２３１℃での吸熱を含む示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラム、
ｉｖ）実質的に図２に示されているＤＳＣサーモグラム、
ｖ）実質的に図３に示されているサーモグラムを含む熱重量分析（ＴＧＡ）、
ｖｉ）実質的に図４に示されている動的蒸気収着（ＤＶＳ）曲線、または
ｖｉｉ）実質的に図５に示されているラマンスペクトル、を更に特徴とする、請求項１に記載の化合物Ｉの結晶形態。
【請求項３】
Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される６．６、２３．２、及び２８．１°２θにおけるピーク（±０．２°）を含むＸ線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、化合物Ｉ
【化２】
2018515490.tif 000002
Ｉ
の結晶形態。
【請求項４】
ｉ）Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される２２．３及び２６．７°２θにおけるピーク、
ｉｉ）実質的に図６に示されているディフラクトグラム、
ｉｉｉ）約１２７℃及び２３３℃での吸熱を含む示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラム、
ｉｖ）実質的に図７に示されているＤＳＣサーモグラム、
ｖ）実質的に図８に示されているサーモグラムを含む熱重量分析（ＴＧＡ）、または
ｖｉ）実質的に図９に示されているラマンスペクトル、を更に特徴とする、請求項３に記載の化合物Ｉの結晶形態。
【請求項５】
Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される７．３、２３．３、及び２８．２°２θにおけるピーク（±０．２°）を含むＸ線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、化合物Ｉ
【化３】
2018515490.tif 000003
Ｉ
の結晶形態。
【請求項６】
ｉ）Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される１６．６及び２０．９°２θにおけるピーク、
ｉｉ）実質的に図１０に示されているディフラクトグラム、
ｉｉｉ）約２３４℃での吸熱を含む示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラム、
ｉｖ）実質的に図１１に示されているＤＳＣサーモグラム、
ｖ）実質的に図１２に示されているサーモグラムを含む熱重量分析（ＴＧＡ）、または
ｖｉ）実質的に図１３に示されている動的蒸気収着（ＤＶＳ）曲線、を更に特徴とする、請求項５に記載の化合物Ｉの結晶形態。
【請求項７】
化合物Ｉ
【化４】
2018515490.tif 000004
Ｉ
の結晶形態であり、前記結晶形態がメタノール溶媒和物であり、Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される６．９、２０．９、及び２６．７°２θにおけるピーク（±０．２°）を含むＸ線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、結晶形態。
【請求項８】
ｉ）Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される１２．９及び２４．０°２θにおけるピーク、
ｉｉ）実質的に図１７に示されているディフラクトグラム、または
ｉｉｉ）実質的に図２３に示されているサーモグラムを含む熱重量分析（ＴＧＡ）、を更に特徴とする、請求項７に記載の化合物Ｉの結晶形態。
【請求項９】
Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される１０．９、１９．７、及び２６．４°２θにおけるピーク（±０．２°）を含むＸ線粉末ディフラクトグラムを特徴とする、化合物ＩＩ
【化５】
2018515490.tif 000005
の結晶形態。
【請求項１０】
ｉ）Ｃｕ−Ｋα線を使用する回折計で決定される２０．８及び２５．３°２θにおけるピーク、
ｉｉ）実質的に図２０に示されているディフラクトグラム、
ｉｉｉ）約１９２℃での吸熱を含む示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラム、
ｉｖ）実質的に図２１に示されているＤＳＣサーモグラム、または
ｖ）実質的に図２２に示されている動的蒸気収着（ＤＶＳ）曲線、を更に特徴とする、請求項９に記載の結晶形態。
【請求項１１】
請求項５または６のいずれか１項に記載の化合物Ｉの結晶形態と、薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、少なくとも５０％ｗ／ｗの化合物Ｉの結晶形態を含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
請求項５または６のいずれか１項に記載の化合物Ｉの結晶形態を含むカプセルを調製するプロセスであって、化合物Ｉの結晶形態と薬学的に許容可能な担体または賦形剤とを組み合わせることを含む、プロセス。
【請求項１４】
請求項５または６のいずれか１項に記載の化合物Ｉの結晶形態を含む錠剤を調製するプロセスであって、化合物Ｉの結晶形態と薬学的に許容可能な担体または賦形剤とを組み合わせることを含む、プロセス。
【請求項１５】
ｃ−ｆｍｓ、ｃ−ｋｉｔ、Ｆｌｔ３、もしくはそれらの組み合わせから選択されるプロテインキナーゼ及び／またはマクロファージもしくはミクログリアによって媒介される疾患もしくは状態を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項５または６のいずれか１項に記載の化合物Ｉの結晶形態と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、組成物。
【請求項１６】
疾患または状態を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項５もしくは６のいずれか１項に記載の化合物Ｉの結晶形態を含む組成物、または請求項１２に記載の組成物であって、前記疾患または状態が、急性骨髄性白血病、アルツハイマー病、膠芽腫、脱毛症、禿頭症、創傷治癒、アンドロゲン性脱毛症（ＡＧＡ）、てんかん、外傷性脳損傷、タウオパシー、エルドハイム・チェスター病、ランゲルハンス細胞組織球症、有毛細胞白血病、非小細胞肺癌、強皮症、前眼部疾患、後眼部疾患、リソソーム蓄積症、幹細胞切除及び幹細胞移植用ミエロプレパレーション、原発性進行性多発性硬化症、複合性局所疼痛症候群、反射性交感神経性ジストロフィー、筋ジストロフィー、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、灼熱痛、神経炎症、神経炎症障害、良性健忘症、ＨＩＶ、ビンスワンガー型認知症、レビー小体型認知症、孔脳症、小脳症、脳性麻痺、先天性水頭症、腹部浮腫、進行性核上麻痺、緑内障、嗜癖障害、依存症、アルコール依存症、振戦、ウィルソン病、血管性認知症、多発梗塞性認知症、前頭側頭型認知症、偽認知症、膀胱癌、尿管癌、尿道癌、尿膜管癌、基底細胞癌、胆管癌、結腸癌、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング肉腫、胃癌、神経膠腫、肝細胞癌、ホジキンリンパ腫、喉頭癌、白血病、肝癌、肺癌、黒色腫、中皮腫、膵臓癌、直腸癌、腎臓癌、扁平上皮癌、Ｔ細胞リンパ腫、甲状腺癌、単球性白血病、褐色細胞腫、悪性末梢神経細胞腫瘍、悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）、皮膚及び叢状神経繊維腫、平滑筋腺様腫、筋腫、子宮筋腫、平滑筋肉腫、甲状腺乳頭癌、未分化甲状腺癌、甲状腺髄様癌、濾胞性甲状腺癌、ヒュルトレ細胞癌、甲状腺癌、血管肉腫、脂肪肉腫、腹水、悪性腹水、中皮腫、唾液腺腫瘍、唾液腺の粘膜表皮癌、唾液腺の腺房細胞癌、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、身体の潜在間隔における浸出を引き起こす腫瘍、胸水、心外膜液、腹水としても知られる腹膜浸出、巨細胞腫（ＧＣＴ）、骨のＧＣＴ、色素性絨毛結節性滑膜炎（ＰＶＮＳ）、腱滑膜巨細胞腫（ＴＧＣＴ）、腱鞘のＴＣＧＴ（ＴＧＣＴ−ＴＳ）、腫瘍血管新生、パラクリン腫瘍増殖、またはＦｍｓ、ＣＳＦ１Ｒ、ＣＳＦ１、もしくはＩＬ−３４、または前述のいずれかの活性化変異または転座を異常にまたはそうではなく発現する腫瘍から選択される、組成物。
【請求項１７】
別の治療剤と組み合わせて使用するための、請求項１５または１６のいずれか１項に記載の組成物であり、前記別の治療剤が、ｉ）アルキル化剤、ｉｉ）抗生物質、ｉｉｉ）代謝拮抗剤、ｉｖ）抗体療法剤、ｖ）ホルモンまたはホルモンアンタゴニスト、ｖｉ）タキサン、ｖｉｉ）レチノイド、ｖｉｉｉ）アルカロイド、ｉｘ）抗血管新生剤、ｘ）トポイソメラーゼ阻害剤、ｘｉ）ＰＩ３Ｋ阻害剤、Ｃｄｋ４阻害剤、Ａｋｔ阻害剤、Ｍｅｋ阻害剤、またはＥＧＦＲ阻害剤から選択されるキナーゼ阻害剤、ｘｉｉ）標的シグナル伝達阻害剤、ｘｉｉｉ）生物学的反応修飾剤、ｘｉｖ）化学療法剤、ｘｖ）Ｈｓｐ９０阻害剤、ｘｖｉ）ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、ｘｖｉｉ）アロマターゼ阻害剤、ｘｖｉｉ）ＩＤＯ阻害剤、ｘｉｘ）ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ）阻害剤、ｘｘ）ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤、ｘｘｉ）サーチュイン（ＳＩＲＴ）阻害剤、ｘｘｉｉ）ＢＥＴ阻害剤、またはｘｘｉｉｉ）抗血管新生剤である、組成物。
【請求項１８】
腱滑膜巨細胞腫（ＴＧＣＴ）を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
色素性絨毛結節性滑膜炎（ＰＶＮＳ）を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２１】
シロリムスと組み合わせて使用するための、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
叢状神経線維腫を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２３】
切除不能または転移性のＫＩＴ変異を伴う黒色腫を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２４】
膠芽腫を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２５】
テモゾロミドと組み合わせて使用するための、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
急性骨髄性白血病を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２７】
前記疾患または状態が消化管間質腫瘍である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２８】
アルツハイマー病を患っているかまたはその危険性がある対象の治療に使用するための、請求項１６に記載の組成物。