【手続補正書】
【提出日】平成31年3月25日(2019.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
【化１】
2018515434.tif 000001
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであって、式中：
Ｒ１は、−ＮＲａＲｂ、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または窒素に付着している場合は窒素保護基、または酸素に付着している場合は酸素保護基、または硫黄に付着している場合は硫黄保護基であり；または、ＲａおよびＲｂは、連結して、任意置換ヘテロ環式または任意置換ヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｌ１は、−ＮＲＬ１−（ＣＨ２）ｔ−、結合、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
ＲＬ１は、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
ｔは、０または１と５との間の整数であり（両端を含む）；
環Ａは、任意置換アリール、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｌ２は、結合、任意置換Ｃ１〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−、−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり、ここで、ＲＬ２は、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基である；
環Ｂは、不在、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；および
Ｒ２は、式（ｉ−１）〜（ｉ−４１）：
【化２】
2018515434.tif 000002
【化３】
2018515434.tif 000003
のいずれかであり、ここで：
Ｌ３は、結合、または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−と置き換えられ、ここで、ＲＬ３ａは、水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、およびここで、ＲＬ３ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、または２つのＲＬ３ｂ基は、連結して、任意置換炭素環式または任意置換ヘテロ環式環を形成する；
Ｌ４は、結合、または任意置換、分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖であり；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、および−ＳＲＥＥであり、ここで、ＲＥＥの各々は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、または２つのＲＥＥ基は、連結して、任意置換ヘテロ環式環を形成する；
または、ＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、連結して、任意置換炭素環式または任意置換ヘテロ環式環を形成する；
ＲＥ４は、脱離基であり；
ＲＥ５は、ハロゲンであり；
ＲＥ６は、水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｙの各々は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、ここで、ＲＥ７は、水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ａは、１または２であり；および
ｚの各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５、または６である、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化４】
2018515434.tif 000004
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであって、式中：
Ｒ１は、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または窒素に付着している場合は窒素保護基、または酸素に付着している場合は酸素保護基、または硫黄に付着している場合は硫黄保護基であり；または、ＲａおよびＲｂは、連結して、任意置換ヘテロ環式または任意置換ヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｌ１は、結合、−ＮＲＬ１−（ＣＨ２）ｔ−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
ＲＬ１は、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
ｔは、０または１と５との間の整数であり（両端を含む）；
環Ａは、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｌ２は、結合、任意置換Ｃ１〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−、−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり、ここで、ＲＬ２は、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基である；
環Ｂは、不在、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；および
Ｒ２は、式（ｉ−１）〜（ｉ−４１）：
【化５】
2018515434.tif 000005
【化６】
2018515434.tif 000006
のいずれかであり、ここで：
Ｌ３は、結合、または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−と置き換わり、ここで、ＲＬ３ａは、水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、およびここで、ＲＬ３ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、または２つのＲＬ３ｂ基は、連結して、任意置換炭素環式または任意置換ヘテロ環式環を形成する；
Ｌ４は、結合、または任意置換、分岐または非分岐Ｃ１−６炭化水素鎖であり；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、および−ＳＲＥＥであり、ここで、ＲＥＥの各々は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、または、２つのＲＥＥ基は、連結して、任意置換ヘテロ環式環を形成する；
または、ＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、連結して、任意置換炭素環式または任意置換ヘテロ環式環を形成する；
ＲＥ４は、脱離基であり；
ＲＥ５は、ハロゲンであり；
ＲＥ６は、水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｙの各々は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、ここで、ＲＥ７は水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
ａは、１または２であり；および
ｚの各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５、または６である、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項３】
式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）：
【化７】
2018515434.tif 000007
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであって、式中：
Ｒ１は、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または窒素に付着している場合は窒素保護基、または酸素に付着している場合は酸素保護基、または硫黄に付着している場合は硫黄保護基であり；またはＲａおよびＲｂは、連結して任意置換ヘテロ環式または任意置換ヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｌ１は、結合、−ＮＲＬ１−（ＣＨ２）ｔ−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
ＲＬ１は、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
ｔは、０または１と５との間の整数であり（両端を含む）；
環Ａは、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；
Ｌ２は、結合、任意置換Ｃ１〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−、−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり、ここで、ＲＬ２は、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基である；
環Ｂは、不在、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり；および
Ｒ２は、式（ｉ−１）〜（ｉ−４１）：
【化８】
2018515434.tif 000008
のいずれかであって、
ここで：
Ｌ３は、結合、または任意置換Ｃ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−と置き換わり、ここで、ＲＬ３ａは、水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、およびここで、ＲＬ３ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、または２つのＲＬ３ｂ基は、連結して任意置換炭素環式または任意置換ヘテロ環式環を形成する；
Ｌ４は、結合、または任意置換、分岐または非分岐のＣ１〜６炭化水素鎖であり；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２，、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、および−ＳＲＥＥであり、ここで、ＲＥＥの各々は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、または、２つのＲＥＥ基は、連結して、任意置換ヘテロ環式環を形成する；
または、ＲＥ１およびＲＥ３、またはＲＥ２およびＲＥ３、またはＲＥ１およびＲＥ２は、連結して、任意置換炭素環式または任意置換ヘテロ環式環を形成する；
ＲＥ４は、脱離基であり；
ＲＥ５は、ハロゲンであり；
ＲＥ６は、水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｙの各々は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＥ７であり、ここで、ＲＥ７は、水素、置換または無置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ａは、１または２であり；および
ｚの各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ただし、化合物は
【化９】
2018515434.tif 000009
ではない、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項４】
環Ａが任意置換フェニル環を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項５】
環Ａが任意置換シクロヘキシル環または任意置換ピぺリジン環を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｌ１が−ＮＲＬ１−である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｌ１が−ＮＲＬ１−（ＣＨ２）ｔ−であり；および、ｔが１と５との間の整数である（両端を含む）、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｌ２が−（Ｃ＝Ｏ）−または−ＮＲＬ２（Ｃ＝Ｏ）−である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｌ２が結合である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１０】
環Ｂが不在である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１１】
環Ｂが任意置換フェニル環または任意置換ピぺリジン環である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ１が、式（ｎ−１）：
【化１０】
2018515434.tif 000010
で表され、式中：
Ｒ１ａの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（ＲＮ１）２、または−ＯＲＯ１であり；
ＲＮ１の各々は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
ＲＯ１は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または酸素保護基であり；および
ａ１は、０または１と６との間の整数である（両端を含む）、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｒ１が、式（ｎ−２）：
【化１１】
2018515434.tif 000011
で表され、式中：
Ｒ１ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（ＲＮ１）２、または−ＯＲＯ１であり；
ＲＮ１の各々は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
ＲＯ１は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または酸素保護基であり；および
ｂ１は、０または１と６との間の整数である（両端を含む）、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ１が、式（ｎ−３）：
【化１２】
2018515434.tif 000012
で表され、式中：
Ｒ１ｃの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（ＲＮ１）２、または−ＯＲＯ１であり；
ＲＮ１の各々は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
ＲＯ１は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または酸素保護基であり；および
ｃ１は０または１と６との間の整数である（両端を含む）、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｒ１が、式（ｎ−４）：
【化１３】
2018515434.tif 000013
で表され、式中：
Ｒ１ｄの各々は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）ＲＣ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＲＣ、−ＳＯ２ＲＣ、−ＮＲＢＳＯ２ＲＣ、または−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２であり；
ＲＡの各々は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、酸素に付着している場合は酸素保護基、または硫黄に付着している場合は硫黄保護基であり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基であり、または２つのＲＢ基は、それらの間にある原子とともに、任意置換ヘテロ環式環を形成し；および
ｄ１は０または１と５との間の整数である（両端を含む）、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１６】
化合物が、式（ＩＩＩ−１）：
【化１４】
2018515434.tif 000014
で表され、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであり、式中：
Ｒ１ａの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（ＲＮ１）２、または−ＯＲＯ１であり；
ＲＮ１の各々は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
ＲＯ１は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または酸素保護基であり；および
ａ１は、０または１と６との間の整数である（両端を含む）、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１７】
化合物が、式（ＩＩＩ−２）：
【化１５】
2018515434.tif 000015
で表され、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグである、式中：
Ｒ１ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（ＲＮ１）２、または−ＯＲＯ１であり；
ＲＮ１の各々は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または窒素保護基であり；
ＲＯ１は、独立して、水素、任意置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または酸素保護基であり；および
ｂ１は、０または１と６との間の整数である（両端を含む）、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｒ２が、式（ｉ−１）：
【化１６】
2018515434.tif 000016
で表される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｒ２が、
【化１７】
2018515434.tif 000017
【化１８】
2018515434.tif 000018
または
【化１９】
2018515434.tif 000019
である、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ。
【請求項２０】
表Ａ１およびＡ２における化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグの、いずれか１つの化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ、および任意に薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
必要とする対象における増殖性疾患を処置することにおける使用のための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
生体試料または対象におけるサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の活性を阻害することにおける使用のための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
生体試料または対象において転写を阻害することにおける使用のための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
生体試料または対象において細胞増殖を阻害することにおける使用のための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
生体試料または対象において細胞のアポトーシスを誘導することにおける使用のための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ、または請求項２１に記載の医薬組成物；および
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグ、または医薬組成物を、対象に投与するため、または、生体試料に接触させるための説明書
を含む、キット。