【事件の表示】
　特願２０００−６１６１９８「置換ベンゾラクタム化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１２年１１月１６日国際公開、ＷＯ００／６８２２４、平成１４年１２月２４日国内公表、特表２００２−５４４１２８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　
　本願は、２０００年４月１３日（パリ条約による優先権主張１９９９年５月６日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成１６年３月２４日付けで拒絶査定がなされ、これに対して同年６月２４日に拒絶査定に対する審判請求がされたものである。
　本願の請求項に係る発明は、平成１６年３月１日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜１１に記載された事項により特定されるとおりのものと認められるところ、その請求項１、５に係る発明（以下、「本願発明１」、「本願発明２」という。）は次のとおりのものである。
　
【請求項１】
　ヒトを含むほ乳類において、胸腺機能不全、大抑うつ障害、小児うつ病、全般不安障害、強迫性障害、パニック障害、恐怖症、社交恐怖症、広所恐怖症、心的外傷後ストレス障害、境界型人格障害、心臓血管疾患、眼疾患、尿管の炎症、行動障害、破壊行動障害、双極性障害、トゥーレット症状群関連運動障害、無動硬直症状群、パーキンソン病関連運動障害、遅発性ジスキネジー、記憶障害、神経性無食欲症、神経性食欲異常亢進から選択される摂食障害、注意欠乏活動亢進障害、慢性疲労症状群、早発射精、月経前症候群、月経前不快障害、薬品依存性、および薬物嗜癖、胃食道逆流症、結合組織炎（fibromyalgia）、帯状疱疹後神経痛、膀胱炎、過敏性腸症候群から選択される疾患あるいは状態を治療するための、かかる疾患あるいは状態を治療する上で有効である量の化学式（Ｉ）（式略）　
式中、Ｗはメチレン、エチレン、プロピレン、ビニレン、-ＣＨ２-Ｏ-、　
-Ｏ-ＣＨ２-、-ＣＨ２-Ｓ-または-Ｓ-ＣＨ２-であり、　
Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は独立して水素、Ｃ１-Ｃ３アルキル、Ｃ１-Ｃ３アルコキシ-Ｃ１-Ｃ３アルキル-またはハロＣ１-Ｃ３アルキルであり、ただしＷがメチレンであるとき、Ｒ２もＲ３も共に水素ではなく、あるいはＲ２またはＲ３のどちらかはヒドロキシであってもよく、　
Ｘはハロゲン、Ｃ１-Ｃ３アルコキシ、Ｃ１-Ｃ３アルキル、ハロＣ１-Ｃ３アルコキシまたはＣ１-Ｃ３アルケニルであり、　
Ｙは-ＮＨ-または-Ｏ-であり、　
Ｑは酸素または硫黄であり、結合している炭素原子とは二重結合で結びついており、あるいはＱはＣＨ３であって結合している炭素原子とは単結合で結びついており、　
Ｔは（２Ｓ、３Ｓ）-２-ジフェニルメチルキヌクリジン-３-イル、（２Ｓ、３Ｓ）-２-ジフェニルメチル-１-アザノルボルナン-３-イル、または（２Ｓ、３Ｓ）-２-フェニルピペリジン-３-イルであり、ここで前記（２Ｓ、３Ｓ）-２-フェニルピペリジン-３-イルのフェニル基は一つ以上の置換基、好ましくは、ハロゲン、０個から７個のフッ素原子により置換されていてもよい（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、０個から７個のフッ素原子により置換されていてもよい（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノおよびジ［（Ｃ１-Ｃ６）アルキル］アミノから独立して選択される０から３個の置換基によって置換されていてもよく、さらに点線は二重結合であってもよいことを示しており、　
ただしＲ１は（Ｃ１-Ｃ３）アルコキシ-ＣＨ２-またはハロ-ＣＨ２-となることはない、　
の化合物、ここで該化合物はヒトにおいてＣＹＰ２Ｄ６でない主なクリアランス機構を有する、あるいは、その製剤的に許容される塩を含有する医薬組成物。　
　
【請求項５】
　式ＩＤ（式略）の化合物あるいはその製剤的に許容される塩。
　
２．原査定の拒絶理由
　
　原査定における特許法第３６条第４項、同法第２９条第２項に係る拒絶理由の概要は、以下のとおりである。
　
（１）特許法第３６条第４項
　
　請求項１〜４に記載された発明は、医薬に関するものであるが、発明の詳細な説明には、請求項１に記載された化合物が薬理作用を有することを示す具体的な記載はなされていないから、本願明細書の発明の詳細な説明は、上記請求項に記載された発明を当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載されておらず、本願は特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
（ここでいう請求項１に係る発明は、本願発明１に対応するものである。）
　
（２）特許法第２９条第２項
　
　刊行物１には、請求項１に記載された化合物、該化合物がサブスタンスＰアンタゴニスト作用を有していることが記載され、置換基を選択することは当業者が容易に行うことであるから、請求項１〜４、６〜１１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
（ここでいう請求項６に係る発明は、本願発明２に対応するものである。）
　
３．当審の判断
　
（１）特許法第３６条第４項
　
　医薬用途発明においては、一般に、物質名、化学構造だけからその用途を予測することは困難であり、出願時の技術常識及び出願当初の明細書に記載された作用の説明等から有効成分が特定の薬理効果を奏する医薬用途として機能することが推認できない場合には、同明細書に有効量、投与方法、製剤化方法が記載されている場合であっても、同明細書に特定の薬理効果の結果である薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載をしてその用途を裏付ける必要がある。
　
　本願発明１は、「胸腺機能不全・・・過敏性腸症候群から選択される疾患あるいは状態を治療するため」の医薬組成物という医薬用途発明であるから、かかる疾患、状態に関連する薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載が本願明細書に存在するか否かについて以下、検討する。
　本願明細書には、薬理作用、医薬製剤について以下の事項が記載されている。
　
（１−１）
「Ｐ物質は天然に産出するウンデカペプチドであり、ペプチドの中でも、その平滑筋組織に与える速やかな刺激作用から命名された、タキキニン系に属している。・・・Ｐ物質とその他のタキキニン類が数々の疾病の病態生理に幅広く関わっていることに関しては当分野において詳しく示されている。例えば、疼痛または偏頭痛の伝搬、ならびに不安および分裂症などの中枢神経系疾患、喘息およびリウマチ性関節炎など、呼吸性および炎症性疾患、そして潰瘍性大腸炎およびクローン病などの胃腸疾患および消化管の疾病にＰ物質が関与していることが最近わかってきている。タキキニン拮抗薬がアレルギー状態、免疫調節、血管拡張、気管支痙攣、内臓の反射および神経性調節、アルツハイマー型の老人性痴呆、嘔吐、日焼け、およびヘリコバクターピロリ感染の治療にもまた有用であることが報告されている。」
（段落【０００２】）
　
（１−２）
「式Ｉの化合物はレセプター部位においてＰ物質に拮抗する作用に加えて、ヒト体内での主なクリアランス機構がＣＹＰ２Ｄ６仲介酸化的バイオトランスフォーメーションではないため、上に列記した疾患および状態の治療においてとりわけ価値がある。これらの化合物はしたがって薬として投与されたときに、ヒト体内での主なクリアランス機構がＣＹＰ２Ｄ６仲介型バイオトランスフォーメーションである薬に伴う血漿値の変動を示すことがない。また、これらの化合物のＣＰＹ２Ｄ６に対する阻害はごくゆるやかであるので、ヒトに投与しても強力なＣＹＰ２Ｄ６阻害剤の場合によく見られる薬品間相互作用を引き起こすことがない。」（段落【０００８】）
　
（１−３）
「本発明の活性化合物は大きなＰ物質レセプター結合活性を示し、したがって前記Ｐ物質活性が過剰に存在することにより特徴づけられる広範囲の臨床状態の治療をする上で価値がある。かかる状態にはほ乳類、とくにヒトにおける胃腸障害、中枢神経系障害、炎症性疾患、嘔吐、尿失禁、疼痛、偏頭痛、あるいは脈管形成が含まれる。　
　本発明の式（Ｉ）の活性化合物はほ乳類に経口的、非経口的、また局所的に投与することができる。一般にこれらの化合物は最も望ましくは一日につき、約０．３ｍｇから７５０ｍｇの用量でヒトに投与されるが、治療される患者の体重および状態、さらには投与経路に応じてこの量の変動は必然的に生じる。しかし体重１ｋｇあたり一日に約０．０６ｍｇから約２ｍｇ用量レベルを用いることが最も望ましい。・・・より詳しくは、本発明の新規治療薬は幅広い範囲にわたるさまざまに異なる剤形で投与することができ、例えば様々な製剤的に許容される不活性担体と組みあわせて、錠剤・・・シロップなどの形で用いることができる。・・・さらに本発明の化合物を皮膚の炎症状態の局所的な治療に投与することもでき、これは標準的製薬慣行に従い、クリーム、ゼリー、ゲル剤、糊剤、軟膏などにより行うことが好ましい。」（段落【００４３】〜【００４７】）
　
（１−４）
「本発明の化合物のＰ物質拮抗剤としての活性は、放射性リガンドを用いて、ＩＭ-９細胞中のそのレセプター部位でのＰ物質の結合阻害能力を求めることにより、定量する。・・・この方法は、本質的に、・・・ＩＭ-９細胞中のそのレセプター部位での放射線標識されたＰ物質リガンドの量を５０％減少するのに必要な各化合物の濃度を定量し、それによって各試験化合物の特性ＩＣ50値を得るものである。・・・Ｃａ2+チャネル結合親和性に与える有害作用はラットの心臓膜標本におけるベラパミル結合試験で求める。・・・本発明の化合物の全般不安障害に対する活性はジャービルにおいてＧＲ７３６３２-誘導タッピングテストの阻害により求める。・・・下記の実施例中で調製した幾つかの化合物をこのテスト方法に従って試験した。その結果、本発明の化合物はＰ物質に対する良好な拮抗活性を持ち、ＣＮＳ障害に対しては副作用が少なくとりわけ良好な活性を持つことがわかった。」
（段落【００４８】〜【００５０】）
　
  上記の記載事項によれば、本願明細書には、「本発明の化合物はＰ物質に対する良好な拮抗活性を持ち、ＣＮＳ障害に対しては副作用が少なくとりわけ良好な活性を持つことがわかった。」（摘記事項（１−４））と記載されるに過ぎず、本願発明１で式（Ｉ）として示される化合物（以下、「式（Ｉ）の化合物」という。）のＰ物質に対する拮抗作用の程度はおろか、式（Ｉ）の化合物の投与によって、本願発明１で特定する広範な疾患が治療されること、更に治療の際に副作用が少ないことを確認するに足りる薬理試験やそれに準じる記載は本願明細書に一切存在しない。
　また、本願明細書には、式（Ｉ）の化合物が「ヒトにおいてＣＹＰ２Ｄ６でない主なクリアランス機構を有する」ことを裏付ける実験データは記載されてないうえ、「主なクリアランス機構がＣＹＰ２Ｄ６仲介酸化的バイオトランスフォーメーションではない」（摘記事項（１−２））ことを確認する評価方法すら示されていない。
　そうすると、本願明細書には、本願発明１の医薬用途及び医薬用途に付随する副作用の有無等についての薬理データ又はこれと同視できる程度の記載を欠き、本願発明１の医薬用途としての有用性を当業者は理解できないのであるから、本願明細書は、本願発明１について当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載したものとすることはできない。 
　
（２）特許法第２９条第２項
　
ア．刊行物の記載事項　
　本願優先日前に頒布されたことが明らかな刊行物である特表平１１−５０２８６１号公報（刊行物１）には、（２Ｓ、３Ｓ）-３-（
６-メトキシ
（下線は当審で付与した。以下も同様。）
　
イ．対比・判断　
　本願発明２（前者）と刊行物１に記載された（２Ｓ、３Ｓ）-３-（
６-メトキシ
　前者の式ＩＤの化合物は、その化学構造からみて、「（２Ｓ、３Ｓ）-３-（
６-エトキシ
６-アルコキシ
　しかしながら、刊行物１に、キノリンのベンゼン環側の置換基Ｘとして「Ｃ1−Ｃ３アルコキシ」が示されるとともに（特許請求の範囲１）、キノリンの６位にイソプロポキシ基を有する（２Ｓ、３Ｓ）-３-（
６-イソプロポキシ
　そして、本願明細書をみても、キノリンの６位にエトキシ基を持つ化合物が、同位置にメトキシ基或いはイソプロポキシ基を持つ化合物と比べて格別顕著な効果を奏すると認めることはできない。
　
４．むすび
　
　以上のとおり、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしておらず、また本願発明２は、刊行物１に記載された発明に基づき当業者が容易に発明をすることができたものであるから特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。