【事件の表示】
　特願２０００−　３３１３２「放出制御型剤形」拒絶査定不服審判事件〔平成１２年　８月２２日出願公開、特開２０００−２２９８４６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成１２年２月１０日（パリ条約に基づく優先権主張　１９９９年２月１０日、米国）の出願であって、拒絶理由通知に応答して平成１６年７月３０日付けで手続補正がなされたが、平成１７年５月２７日付けで拒絶査定がなされ、これに対し同年８月２９日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同年９月２８日付けで手続補正がなされたものである。
　その後、前置報告がなされ、それに対し平成１８年８月２４日付けで上申書が提出され、そして、前置報告書を用いた審尋が行なわれ、これに対し平成１９年９月１８日付けで回答書が提出された。
　
２．平成１７年９月２８日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　　平成１７年９月２８日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
（１）補正後の本願発明
　本件補正により、特許請求の範囲の請求項１は、
　
補正前
　「【請求項１】　放出制御型の剤形であって、
　（ａ）浸透剤、並びに低溶解性の薬物からなるコアであって、前記薬物が分散ポリマー中で前記薬物の固体分散物の形態であり、及び前記薬物の少なくとも６０％が非晶性であるもの；
　（ｂ）前記コアの周囲の、実質的に水透過性のコーティングであって、前記コーティング中には少なくとも1個の送達ポートが存在し、前記コーティングが水性使用環境から前記コアへの水の流入を制御して、前記コアの少なくとも一部が前記少なくとも1個の送達ポートを通って前記水性使用環境へ押し出され、及び前記コーティングが前記薬物放出の間、非溶解性であり、かつ非侵食性であるもの；
からなり、ここで前記浸透剤は、前記分散ポリマーから分離されている水膨潤性親水性ポリマーを含み、そして前記固体分散物中の前記薬物はＸ線回折解析で非晶質性を示す、前記剤形。」から、
　
補正後
　「【請求項１】　放出制御型の剤形であって、
　（ａ）浸透剤、並びに低溶解性の薬物からなるコアであって、前記薬物が
イオン化しうるセルロース誘導体分散ポリマー
　（ｂ）前記コアの周囲の、
水透過性の
からなり、ここで前記浸透剤は、前記分散ポリマーから分離されている水膨潤性親水性ポリマーを含み、そして前記固体分散物中の前記薬物はＸ線回折解析で非晶質性を示す、前記剤形。」
と補正された。
　上記補正は、請求項１に記載した発明を特定するために必要な事項である「分散ポリマー」について「イオン化しうるセルロース誘導体」との限定を付加するものであって、特許法第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。なお、「実質的に水透過性のコーティング」について、「実質的に」を削除し「水透過性のコーティング」とする訂正は、不めいりょうな記載の釈明に相当すると認められる。
　そこで、本件補正後の前記請求項１に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第４項の規定に適合するか）について以下に検討する。
　
（２）引用例
　原査定の拒絶理由に引用された特開平２−２２９１１０号公報（以下、「引用例１」という。）、及び、国際公開第９６／１９２３９号パンフレット（以下、「引用例２」という。）、特開昭６１−２２７５２４号公報（以下、「引用例３」という。）には、図面とともに、次のような技術事項が記載されている。なお、下線は、原文にあるものの他、当審で付与したものである。
　
　引用例１には、次の技術事項が記載されている。
　（1-i）「（１）
ａ）１種以上の有効剤とヒドロゲルとからなる混合物および
　
ｂ）上記混合物を取り巻く、多数の細孔を有するコーティング
よりなる徐放製剤
（２）
有効剤が薬剤であり
コーティングが酢酸セルロースである
（３）
混合物がさらに浸透圧的に有効な溶質よりなる
（４）
コーティングがさらに少なくとも１つの穴を有している
　（1-ii）「本発明は、１種以上の有効剤を使用環境に徐々に放出するのに有用な製剤に関する。さらに詳しくは、本発明は、ヒドロゲルの作用によるそのような製剤に関する。本発明はまた、そのような
ヒドロゲルの作用による徐放剤を使用することによって、１種以上の有効剤を水性環境に徐々に放出することに関する
　有効剤は、人間のような哺乳動物を含めた動物の生理的液体のような使用環境では、徐々に放出されることが望ましいことはこの技術分野に熟知した人々には周知のことである。薬剤のような有効剤を徐放することによって、例えば、動物の生理的液体中におけるそのような薬剤の濃度を比較的一定にすることができ、通常定期的に投与する薬剤の濃度が急激に上昇し、その後減少するようなことはなくなる。さらに、薬剤を徐放することにより、時として特定の薬剤の濃度が突然大幅に上昇するという不利な効果をなくすことができる。」（第３頁右上欄１８行〜同頁左下欄１９行参照）、
　（1-iii）「米国特許第４，３２７，７２５号には、
液体膨潤性ヒドロゲル層を用いて、有効剤を、特定かつ限定された通路を通して製剤から引き出す製剤
　・・・（中略）・・・
　本発明の目的は、１種以上の有効剤を使用環境に徐放する製剤を提供することである。本発明の他の目的は、１種以上の有効剤を使用水性環境に徐放するヒドロゲルを用いた製剤を提供することである。本発明のさらに別の目的は、１種以上の有効剤を人間を含めた動物の生理的液体に徐放する、ヒドロゲルを用いた製剤を提供することである。本発明の目的はまた、水または生理的液体に不溶性のまたは実質的に不溶性の１種以上の有効剤を徐放する製剤を提供することである。本発明のさらに別の目的は、特定かつ限定された通路を必要としない代わりに、多数の細孔を有する、ヒドロゲルを用いた製剤を提供することである。本発明のさらに別の目的は、コーティングが半透過性コーティングである必要がない代わりに、有効剤透過性のコーティングを用いることのできる、ヒドロゲルを用いた製剤を提供することである。」（第３頁右下欄１４行〜第４頁右上欄１行参照）、
　（1-iv）「本発明は、１つ以上の穴および／または多数の細孔を有する水および／または生理的液体のような水性媒体を透過しうるコーティングによって取り囲まれた、１種以上の有効剤とヒドロゲルとの混合物よりなる、１種以上の有効剤を使用環境に徐放する製剤に関するものである。
コーティング内の細孔は、機械的／物理的手段によって形成することができ、あるいは製剤を使用水性環境に置いた際の、細孔形成物のコーティング内での溶解によって生じさせることができる
　本発明はまた、隣接する２層よりなり、第１層は１種以上の有効剤とヒドロゲルとの混合物よりなり、第２層は第１層のヒドロゲルと同じかまたは異なる組成のヒドロゲルよりなる、１種以上の有効剤を使用水性環境に徐放する製剤に関するものである。そのような
製剤は、水および／または水性媒体を透過することができ、そして前記製剤のような１つ以上の穴および／または多数の細孔を有する材料よりなるコーティングを有する
　（1-v）「本発明の全ての製剤には任意に、１種以上の賦形剤および／または浸透圧的に有効な溶質を含めることもできる。」（第４頁左下欄１２〜１４行参照）、
　（1-vi）「本発明は、１種以上の有効剤を使用環境に徐放するための、ヒドロゲルを用いた製剤に関する。
　本発明の製剤の様々な具体例で用いられるヒドロゲルは、この技術分野で周知のものである。例えば、米国特許第４，３２７，７２５号には様々なヒドロゲルおよびそれらの製法が記載されている。ここで使用する
ヒドロゲルという語は、水膨潤性重合体または２種以上のそのような重合体の組み合わせを意味する。本発明の目的に適したそのようなヒドロゲルは、水または他の水性媒体と接触するとそのような水／媒体を吸収してある程度膨潤する重合体物質よりなる
　（1-vii）「ヒドロゲルの他に、本発明の
製剤には、ヒドロゲルの膨潤圧に加えて、コロイド浸透圧をもたらす目的で、浸透圧的に有効な溶質を任意に含めてもよい。浸透圧的に有効な溶質の例は、無機および有機の塩、そして糖である
もちろん、薬剤を動物に投与するために用いる本発明の製剤の場合、溶質は薬学的に許容されるものでなければならない。」（第６頁右上欄１５行〜同頁左下欄４行参照）、
　（1-viii）「本発明の生理学的または薬物学的に活性な物質は、水に可溶性である必要はない。実際、
本発明の製剤の利点は、そのような不溶性または一部不溶性の物質
を、使用環境に徐々に放出することができることである
　（1-ix）「しかしながら、本発明の製剤に特有な利点は、本発明の製剤が上記の薬またはプロドラッグのような有効剤を徐放するために、このような薬剤が水に可溶性である必要がないことである。本発明の範囲内には、１種以上の有効剤を含有する製剤も入る。
　本発明の製剤は、２種以上の薬を同時に放出するという点で特に有利である。
薬を放出する速度は主に、ヒドロゲルの押し出し度によって制御され、混合した薬の溶解度とは相対的に無関係である。従って、２種以上の混合した薬剤は、それらの製剤中への配合量によって決まる絶対的な速度で放出される
プラゾシン
　（1-x）「本発明はまた、１種以上の有効剤（４）とヒドロゲル（５）との混合物を取り囲むコーティング（３）または、２つの層を含むこれらの具体例の場合は、２層（６および７）間の接触領域以外のこれらの層を取り囲むコーティング（３）よりなる。
コーティング（３）は、水を透過する少なくとも一種の重合体よりなる
コーティング（３）用の好ましい重合体は酢酸セルロースである
　（1-xi）「上記の
細孔の他にあるいはこれらの代わりに、コーティングは１つ以上の穴を有していてもよい
　（1-xii）「有効剤が可溶性であるなら、細孔サイズは、有効剤が不溶性のときのようには限定されない。実際、本発明の製剤は、
有効剤が可溶性である場合、細孔サイズが０．１ミクロン未満であっても、特定の薬剤を徐放する働きをする。しかしながら、薬剤グリピザイド（glipizide）のような不溶性剤を放出するのが好ましい場合、用いる細孔形成物は、溶解時に薬剤の粒度よりも大きい直径の細孔（２）をコーティング（３）内にかつこれを貫いて形成するものでなければならない
　（1-xiii）「実施例１１
　１００Ｋ分子量ポリエチレンオキシド（ＰＥ０−１００Ｋ）および
不溶性薬剤であるグリピザイド
錠剤に、酢酸セルロース（２．５％）およびＰＥＧ−６００（２．５％）のアセトン溶液にサッカロース（５０／６０メツシユ）を懸濁させたものを吹き付け塗りした
実施例１２
　実施例１１の手順に従って錠剤を製造し、次に、酢酸セルロース（４％）およびＰＥＧ−６００（１％）のアセトン溶液にサッカロース（３０／４０メツシユ）を懸濁させたものを吹き付け塗りした。コーティング中の酢酸セルロース対ＰＥＧ−６００対サッカロースの重量比は４：１：５であった。最終コーティングは全製剤重量の１１．８重量％であった。」（第１２頁左上欄１６行〜同頁右上欄１８行参照）、
　（1-xiv）「
表Ｖ
　
実施例１１および１２の製剤から時間によって放出されたグリピザイドの割合（％）
　・・・（中略）・・・
　上記の表Ｖは、不溶性薬剤であるグリピザイドの放出を、実施例１１および１２の製剤から時間によって放出された百分率として示すものである。
グリピザイドを放出させた後、実施例１１および１２の製剤を走査電子顕微鏡で調べたところ、粒状サッカロースの溶解時に形成された２４５ミクロンを越える細孔がコーティング内に存在することが分かった
　
　引用例２には、次の技術事項が記載されている。
　（2-i）「技術分野
　本発明は、
溶解度１０μｇ／ｍｌ未満の超難水溶性薬物を非晶質としたもの、高分子基剤
を含有する固体組成物に関する
　背景技術
　難水溶性薬物は、消化管内における溶解度も低いので胃腸等の消化管から吸収されにくいのが一般的である。
　また、難水溶性薬物には溶解度がｐＨに依存するものがある。例えば、酸性領域（胃内ｐＨ）では溶解度が高いが、弱酸性〜弱アルカリ性領域（腸内ｐＨ）では溶解度が低いものもある。そして、消化管内のｐＨは個人差があり（特に胃内酸性度）、食事にも影響されることから、難水溶性薬物のバイオアベイラビリティーに大きなバラツキが生じる場合がある。
　従って、難水溶性薬物は生物学的利用率（バイオアベイラビリティー）の低い場合が多いので、消化管内に相当する広範囲なｐＨ領域、例えば、ｐＨ１〜８の領域における薬物の溶解性を改善する製剤加工が必要となる。
　これら
難水溶性薬物の溶解性及び吸収性を改善するためには、
高分子基剤と共に固体分散体を形成する方法
　粉砕により薬物を微細化する方法では、微細化できる大きさに限界がある。
また、微細化した薬物を水に分散した場合、粒子が凝集する、あるいは水に濡れにくい等の欠点を有する。
　高分子基剤と固体分散体を形成する方法（特開昭５６−１１０６１２号、特開昭５４−２３１６号、特開昭５４−４６８３７号公報等）では水に分散したとき溶解度は一時的に高くなる。しかし、微粒子を形成しないため一定時間経過後に薬物が析出して溶解度が低下する欠点を有する。また、固体分散対中の薬物濃度が高いときには、高分子基剤の溶解性が低下して傾向投与では十分な吸収性を示さない欠点等を有する。」（第１頁４行〜第２頁８行参照）、及び、
　（2-ii）「本発明で使用する
高分子基剤としては、薬学的に許容され、かつ、超難水溶性薬物を非晶質状態で分散することができるものであれば特に制限されない。例えば、
腸溶性高分子が挙げられる
　・・・（中略）・・・
　
腸溶性高分子としては、ヒドロキシプロピルセルロースフタレート
ヒドロキシプロピルメチルセルロース
カルボキシメチルエチルセルロース
酢酸フタル酸セルロース
　（2-iii）「本発明の固体組成物は、超難水溶性薬物、高分子基剤及び非イオン性界面活性剤を溶媒に溶解または懸濁し、得られた溶液から減圧乾燥、凍結乾燥、噴霧乾燥等により溶媒を除去して得られる。得られた粉末または粒状物はそのままでも使用できるが、製剤的に許容される賦形剤を添加し、経口用製剤として通常知られている細粒剤、顆粒剤、カプセル剤等に製剤化しても良い。」（第８頁４〜９行参照）。
　
　引用例３には、次の技術事項が記載されている。
　（3-i）「１、
実質的に非結晶状のプラゾシン
腸溶性基剤よりなる群から選ばれた１種又は２種以上の成分との配合物であるプラゾシン製剤
　（3-ii）「
プラゾシンは、水に難溶性の薬物〔塩酸プラゾシン結晶１ｇを溶解するのに水１０l以上必要（２０℃）〕
　（3-iii）「本発明のプラゾシン製剤の最大の特色は、
プラゾシンが配合基剤中に実質的に非結晶状に分散及び／又は溶解していることにあり、この状態ではプラゾシンは水に溶は易く、消化管からの吸収も良好となり、ＡＵＣ（血中濃度−時間曲線下面績）が大きく生物学的利用率が改善される
　（3-iv）「
腸溶性基剤としては、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート
などが好ましく
　
（３）対比、判断
　そこで、本願補正発明と引用例１に記載された発明とを対比する。
　引用例１には、上記「２．（２）」に摘示した記載からみて、次の発明（以下「引用例１発明」という。）が記載されていると認められる。
　「ａ）１種以上の有効剤（グリピザイドのような不溶性剤薬剤など）とヒドロゲル（水または他の水性媒体と接触するとそのような水／媒体を吸収しである程度膨潤する重合体物質よりなる）又はさらに浸透圧的に有効な溶質よりなる混合物、および、
　ｂ）上記混合物を取り巻く、多数の細孔を有するコーティングよりなり、該コーティングは水を透過する、
徐放製剤。」
　
　そして、
　（イ）引用例１発明の「１種以上の有効剤（グリピザイドのような不溶性剤薬剤など）」は、不溶性薬剤が低溶解性であることは明らかであり、グリピザイドが本願明細書の段落【００２３】に明示された「グリピジド（glipizide）」そのものであると認められることから、本願補正発明の「低溶解性の薬物」に対応し、
　（ロ）引用例１発明の「ヒドロゲル（水または他の水性媒体と接触するとそのような水／媒体を吸収してある程度膨潤する重合体物質よりなる）又はさらに浸透圧的に有効な溶質よりなる」は、本願補正発明の発明特定事項において「浸透剤は、前記分散ポリマーから分離されている水膨潤性親水性ポリマーを含み」と特定されていること、及び、本願明細書（段落【００４５】〜【００４６】参照）において「浸透剤の例は、水膨潤性の親水性ポリマー、及びオスマジェン（osmogen）、又はオスマジェント（osmagent）である。」と説明され、「「浸透効果を有する溶質」は製薬業界において、通常、「オスマジェン」又は「オスマジェント」と呼ばれる水溶性の化合物を意味する。」、「オスマジェン類は、水を吸収することにより、周囲のコーティングのバリアを横断する浸透圧勾配をもたらすことができる、水溶性の有機酸、塩及び糖である。」と説明されていることからみて、本願補正発明の「浸透剤」と「前記浸透剤は、前記分散ポリマーから分離されている水膨潤性親水性ポリマーを含み」に対応し、
　（ハ）引用例１発明の「混合物」は、前記（イ）（ロ）を勘案すると、本願補正発明の「コア」に対応する。
　（ニ）引用例１発明の「上記混合物を取り巻く、多数の細孔を有するコーティングよりなり、該コーティングは水を透過する」は、該「多数の細孔」が本願補正発明の「送達ポート」に相当し、また、引用例１発明の製剤の薬の放出の速度が「ヒドロゲルの押し出し度によって制御される」（摘示（1-ix）参照）こと、及び「有効剤を、特定かつ限定された通路を通して製剤から引き出す」ことの発明の改良であること（摘示（1-iv）参照）、「薬剤グリピザイド（glipizide）のような不溶性剤を放出するのが好ましい場合、用いる細孔形成物は、溶解時に薬剤の粒度よりも大きい直径の細孔（２）をコーティング（３）内にかつこれを貫いて形成するものでなければならない。」（摘示（1-xii）参照）ことを勘案すると、コーティングを透過した水が混合物（即ち「コア」）に流入し、それによって膨潤することで、「多数の細孔」（即ち「送達ポート」）を通して薬剤（即ち「コアの少なくとも一部」）が流出するものと認められるから、
　本願補正発明の「前記コアの周囲の、水透過性のコーティングであって、前記コーティング中には少なくとも1個の送達ポートが存在し、前記コーティングが水性使用環境から前記コアへの水の流入を制御して、前記コアの少なくとも一部が前記少なくとも1個の送達ポートを通って前記水性使用環境へ押し出され」るものに対応する。
　（ホ）引用例１発明の「徐放製剤」は、本願補正発明の「放出制御型の剤形」に対応する。
　
　してみると、両発明は、　
　「放出制御型の剤形であって、
　（ａ）浸透剤、並びに低溶解性の薬物からなるコア；
　（ｂ）前記コアの周囲の、水透過性のコーティングであって、前記コーティング中には少なくとも1個の送達ポートが存在し、前記コーティングが水性使用環境から前記コアへの水の流入を制御して、前記コアの少なくとも一部が前記少なくとも1個の送達ポートを通って前記水性使用環境へ押し出されるもの；
からなり、ここで前記浸透剤は、前記分散ポリマーから分離されている水膨潤性親水性ポリマーを含む、前記剤形。」
で一致する。
　しかし、次の相違点で相違する。
＜相違点＞
　（Ａ）薬物に関し、本願補正発明では、「前記薬物がイオン化しうるセルロース誘導体分散ポリマー中で前記薬物の固体分散物の形態であり、及び前記薬物の少なくとも６０％が非晶性である」及び「前記固体分散物中の前記薬物はＸ線回折解析で非晶質性を示す」と特定しているのに対し、引用例１発明ではそのように特定していない点、
　（Ｂ）コーティングに関し、本願補正発明では、「及び前記コーティングが前記薬物放出の間、非溶解性であり、かつ非侵食性である」と特定しているのに対し、引用例１発明ではそのように特定していない点。
　
　そこで、これらの相違点について検討する。
　（Ａ）の点について
　ところで、難溶性の薬剤は、溶解性が悪いためにバイオアベイラビリティが低いことが知られており、その一つの解決策として、薬剤を非晶質の固体分散体とすることによって、溶解性とバイオアベイラビリティを向上させることが知られている。また、固体分散体中の薬物の非晶質性をＸ線回折で確認することも知られている。
　例えば、引用例２，３には、そのような薬剤を非晶質の固体分散体とする態様が示されているし、これらの引用例には、固体分散体の高分子基剤として腸溶性高分子を用いることが記載され、腸溶性高分子としては、「ヒドロキシプロピルセルロースフタレート（・・・中略・・・）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（・・・中略・・・）、カルボキシメチルエチルセルロース（・・・中略・・・）」（摘示（2-ii）参照）や、「ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート
　
　引用例１発明において、難溶性薬剤の放出は、薬剤が可溶性である場合と異なり、「薬剤の粒度よりも大きい直径の細孔（２）をコーティング（３）内にかつこれを貫いて形成する」（摘示（1-xii）参照）ことが要請されているように、粒度をもって放出されることが示されている。即ち、難溶性薬剤の持つ溶解性等の問題は解決されていないのであるから、周知の課題である溶解性とバイオアベイラビリティの問題を改善するために、薬剤を非晶質の固体分散体とすることで改善することは、当業者にとって格別の創意工夫が必要であったとは認められないし、その際に、引用例２，３に例示された腸溶性高分子としてのイオン性セルロースに該当するものを分散用ポリマーとして用いることや非晶性の割合を少なくとも６０％と規定することに格別の困難性があるとも認められない。
　更に、引用例１発明の製剤として用いることができると具体的に明示されたプラゾシン（摘示（1-ix）参照；なお、本願補正発明でも低溶解性薬物として例示（段落【００２３】参照）されたものである。）の場合には、難水溶性の薬物であるが、非晶質状に分散させた状態とすることで水に溶け易く、消化管からの吸収も良好となり、ＡＵＣ（血中濃度−時間曲線下面積）が大きく生物学的利用率が改善されると引用例３に具体的に記載（摘示（3-ii），（3-iii）参照）されていることを勘案すると、非晶質状に分散させて用いることは容易に想い到るといえる。
　
　よって、（Ａ）の点にかかる本願補正発明の発明特定事項は、当業者が容易に想到し得たものといえる。
　
　（Ｂ）の点について
　引用例１発明のコーティングは、その細孔（即ち「送達ポート」）を通して薬剤を放出するため、その薬物放出の間は細孔を保持することが要請され、そのための物性として「非溶解性であり、かつ非侵食性である」ことが要請されることが明らかであるから、言及されていなくともその「非溶解性であり、かつ非侵食性である」物性を当然に有するといえる。
　更に、コーティングに用いる材質に関し、引用例１発明（摘示（1-i）の請求項２、摘示（1-x）参照）と本願補正発明（段落【００６１】参照）では共に「酢酸セルロース」を好ましい例する点で一致している。
　よって、（Ｂ）の点は、実質的な相違点ではない。
　
　ところで、審判請求理由等において請求人は、次のような主張もしているが、いずれの主張も採用できない。
　（α）審判請求理由において請求人は、「低溶解性薬剤の欠点および問題点については、発明の詳細な説明段落番号０００３および０００６に詳しく説明されています。すなわち、低溶解性薬剤における問題および課題は、溶解性を向上させることも重要ですが、そのことのみならず、溶解性を向上させるという目的には妨げとなる放出制御薬剤形とすることにあります。従来の技術では、多くの試みにもかかわらず、単なる即時放出性、または低いバイオアベイラビリティーを与える結果に止まっているのです。すなわち、本願発明は、低溶解性薬剤の溶解性を向上させること、および溶解性を向上させるという目的に対しては妨げとなる放出制御薬剤形とするという、２つの問題に対するアプローチに基づいています。そして本願発明により、溶解濃度を低くするであろうと考えられる剤形において低溶解性の薬剤の溶解濃度をいかに高めるかという課題が解決されたのです。
　それに対して、文献４−６は、低溶解性薬剤を放出制御薬剤形とするにおける問題に対応したものではありません。当業者は、低溶解性薬剤を放出制御薬剤形とすることにより溶解性が向上するとは期待しないのです。つまり、審査官殿は、「低溶解性薬剤の放出制御薬剤形において、薬物の吸収性を高めるために薬物に非晶化処理を施すという点について、引例にはその動機付け、またはそれを示唆する記載すら存在しないにもかかわらず、引例の開示を単に拾い出し、そしてそれを組み合わせることにより、本願発明は当業者にとっては容易になされたものであるという認定をされています。事実、放出制御薬剤形について低溶解性薬剤の固体分散物と組み合わせることについて、またはその組合せにより得られる利益について、引例には何ら開示も示唆もされておりません。」と主張する。
　しかし、この請求人の主張は、引用例１における放出制御薬剤形が難溶解性薬剤も対象としていることを無視したものである。そして、引用例１発明は薬剤放出を制御するものであり、溶解性を改善することを目的としたものではないことを勘案すると、難溶性薬剤を用いる場合に、難溶性薬剤の周知課題である溶解性の向上と吸収性の向上が図れる非晶質化した固体分散体の状態で用いることは、当業者であれば容易に想い到る程度のことであり、格別の創意工夫が必要であったとは認められない。
　よって、この請求人の主張は採用できない。
　
　（β）審判請求理由において請求人は、「さらに出願人は、９月２８日付け提出の手続補正書にて、請求項１に係る発明の「分散ポリマー」を「イオン化しうるセルロース誘導体分散ポリマー」とする補正をしております。この系統のポリマーは、普通は腸溶性ポリマーとみなされ、放出制御剤形の調製に使用されます。放出制御剤形というのは薬物の溶解を遅らせ、それによって薬物の溶解最大濃度を低下させるということを考慮すると、低溶解性薬剤の溶解性を増加させるために放出制御剤形の調製に使用されるこの系統のポリマーを、本願発明において使用するというのは通常好ましいとは考えません。そして、どの引例にも放出制御剤形において、「イオン化しうるセルロース誘導体分散ポリマー」を使用しているものはありません。」と主張する。
　しかし、引用例２，３において、難溶性薬剤を非晶質化する材料として腸溶性基剤（腸溶性ポリマー；イオン化しえるセルロース誘導体分散ポリマーに相当するものが例示されている。）を用いることが選択肢として明示されているのであり、それによって溶解性の向上を図るものであるから、溶解を遅らせるものであるとの請求人の主張は失当であり、前記請求人の主張は採用できるものではない。
　なお、審尋回答書（平成１９年９月１８日付け）において、「引用文献５（当審注：引用例３に相当）は、水難溶解性のプラゾシンと分散ポリマーとして使用されている基剤物質を含む組成物が開示されています。しかし、セルロース性ポリマーは基剤物質として使用することは開示されてません。ＨＰＭＣＡＰを含むセルロース性ポリマーは開示されているけれども、それらは分散体を調整するためではなく、・・」と請求人は主張しているが、引用例３には、基剤物質の選択肢の一つとして、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（即ちＨＰＭＣＡＳ）をも例示する腸溶性基剤を用いることが明示（摘示（3-i），（3-iv）参照）されているのであるから、請求人の主張は引用例３に記載の発明を誤解したものであり、到底採用できるものではない。
　
　（γ）審判請求理由において請求人は、実験データを提示してＰＶＰに対するＨＰＭＣＡＳ（酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース）の優位性を主張し、その後の上申書（平成１８年８月２４日付け）と審尋回答書（平成１９年９月１８日付け）においては、「イオン化しうるセルロース誘導体分散ポリマー」を更にＨＰＭＣＡＳに減縮する補正をする用意がある旨を表明している。
　しかし、ＨＰＭＣＡＳ、即ちヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートは、引用例３に腸溶性基剤として例示（摘示（3-iv）参照）されているように、格別新しい材料ではない。そして、本願明細書では、特に好ましい分散ポリマーとして、ＰＶＰもＨＰＭＣＡＳも同等に記載（段落【００３５】参照）されているのであって、片方が特に優れているとの記載はないから、提示された実験データを勘案することはできず、ＨＰＭＣＡＳを選択する意義が自明であると解することは到底できるものではない。
　よって、ＨＰＭＣＡＳに限定する余地はない。
　
　（δ）上申書において請求人は、「特に、引例２（当審注：引用例１に相当）の７ｐ左上欄４行目からの部分には、「本発明の製剤は、２種以上の薬を同時に放出するという点で特に有利である。薬を放出する速度は主に、ヒドロゲルの押し出し度によって制御され、混合した薬の溶解度とは相対的に無関係である。」と書かれており、薬の溶解性は関係ないという本願発明とは異なった方向へ導く開示がなされています。」と主張する。
　しかし、該摘示記載（摘示（1-ix）参照）は、製剤からの薬の放出について言及するものであり、薬の溶解性（溶解度）は別の観点であることが明示されているものというべきで、むしろ難溶性薬剤の溶解性は別の手段で解決することが示唆されていると解するのが相当である。
　
　そして、本願補正発明の作用効果も、引用例１及び引用例２，３から当業者が予測できる程度のものである。
　したがって、本願補正発明は、引用例１発明及び引用例２，３に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　
（４）むすび
　以上のとおり、本件補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第４項に規定する要件を満たさないものであり、特許法第１５９条第１項の規定において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
３．本願発明について
　平成１７年９月２８日付けの手続補正は、上記のとおり却下されたので、本願の請求項１〜４７にかかる発明は、平成１６年７月３０日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜４７に記載された事項により特定されるとおりのものと認められるところ、そのうち請求項１に係る発明（以下、同項記載の発明を「本願発明」という。）は、前記「２．（１）」の補正前の請求項１に摘示したとおりのものである。
　
（１）引用例
　原査定の拒絶理由に引用された引用例、および、その記載事項は、前記「２．（２）」に記載したとおりである。
　
（２）対比、判断
　本願発明は、前記「２．」で検討した本願補正発明から「イオン化しうるセルロース誘導体分散ポリマー」の限定事項である「イオン化しうるセルロース誘導体」との構成を省いたものである。なお、「水透過性のコーティング」の限定事項に「実質的に」との記載を追加することは、実質的な変更ではない。
　そうすると、本願補正発明の構成要件を全て含み、さらに他の構成要件を付加したものに相当する本願補正発明が、前記「２．（３）」に記載したとおり、引用例１〜３に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願発明も、同様の理由により、引用例１〜３に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（３）むすび
　以上のとおり、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。それ故、他の請求項について論及するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。