【手続補正書】
【提出日】令和1年5月10日(2019.5.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2018515525.tif 000001
［式中
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４は、独立して、−Ｎ−または−ＣＨ−である：ただし、その内の少なくとも１つは−Ｎ−であり；
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３は、独立して、−Ｎ−または−ＣＨ−である：ただし、その内の少なくとも１つは−Ｎ−であり；
Ａは、置換されてもよいヘテロシクロまたは置換されてもよいヘテロアリールであり、ここで置換基は１または複数のＲであり；
Ｒは、独立して、１または複数の水素、ＣＤ３、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＲ３、ＮＲ６ＣＯＲ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４またはＮＲ６ＳＯ２Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＯＲ４、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＲ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＲ４、ＣＮまたはハロゲンである］
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２】
式：
【化２】
2018515525.tif 000002
［式中：
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４は、独立して、−Ｎ−または−ＣＨ−である：ただし、その内の少なくとも１つは−Ｎ−であり；
Ａは、
【化３】
2018515525.tif 000003
であり；
Ｒは、独立して、１または複数の水素、ＣＤ３、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＲ３、ＮＲ６ＣＯＲ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、またはＮＲ６ＳＯ２Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＯＲ４、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＲ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化４】
2018515525.tif 000004
［式中：
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４は、独立して、−Ｎ−または−ＣＨ−である：ただし、その内の少なくとも１つは−Ｎ−であり；
Ａは
【化５】
2018515525.tif 000005
であり；
Ｒは、独立して、１または複数の水素、ＣＤ３、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＲ３、ＮＲ６ＣＯＲ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、またはＮＲ６ＳＯ２Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ６は、水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される請求項１または２に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項４】
式：
【化６】
2018515525.tif 000006
［式中
Ａは
【化７】
2018515525.tif 000007
であり；
Ｒは、独立して、１または複数の水素、ＣＤ３、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＲ３、ＮＲ６ＣＯＲ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、またはＮＲ６ＳＯ２Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ６は、水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項５】
式：
【化８】
2018515525.tif 000008
［式中：
Ａは
【化９】
2018515525.tif 000009
であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ６は、水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項６】
式：
【化１０】
2018515525.tif 000010
［式中：
Ａは
【化１１】
2018515525.tif 000011
であり；
Ｒは、独立して、１または複数の水素、ＣＤ３、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＲ３、ＮＲ６ＣＯＲ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、またはＮＲ６ＳＯ２Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＯＲ４、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＲ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項７】
Ａが
【化１２】
2018515525.tif 000012
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化１３】
2018515525.tif 000013
［式中：
Ａは
【化１４】
2018515525.tif 000014
であり；
Ｒは、独立して、１または複数の水素、ＣＤ３、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＲ３、ＮＲ６ＣＯＲ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、またはＮＲ６ＳＯ２Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＯＲ４、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＲ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される請求項１または２に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項９】
Ａが
【化１５】
2018515525.tif 000015
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化１６】
2018515525.tif 000016
［式中：
Ａは
【化１７】
2018515525.tif 000017
であり；
Ｒは、独立して、１または複数の水素、ＣＤ３、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＲ３、ＮＲ６ＣＯＲ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、またはＮＲ６ＳＯ２Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＯＲ４、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＲ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される請求項１または２に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１１】
Ａが
【化１８】
2018515525.tif 000018
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化１９】
2018515525.tif 000019
［式中：
Ａは
【化２０】
2018515525.tif 000020
であり；
Ｒは、独立して、１または複数の水素、ＣＤ３、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−ＯＲ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＲ３、ＮＲ６ＣＯＲ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ３（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、またはＮＲ６ＳＯ２Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１は、各々独立して、１または複数の水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ６ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＲ６ＳＯ２−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＯＲ４、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＣＯＲ４、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される請求項１または２に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１３】
Ａが
【化２１】
2018515525.tif 000021
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の群：
５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−８−［（Ｓ）−（２−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
８−［（Ｓ）−（２−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−８−［（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−１３−エトキシ−１０−メタンスルホニル−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１０−メタンスルホニル−１３−（２Ｈ３）メトキシ−５−［５−（２Ｈ３）メチル−３−メチル−１,２−オキサゾール−４−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
８−［（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−１３−（２Ｈ３）メトキシ−５−［５−（２Ｈ３）メチル−３−メチル−１,２−オキサゾール−４−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１３−エトキシ−１０−メタンスルホニル−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１３−（シクロプロピルメトキシ）−１０−メタンスルホニル−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
８−［（Ｓ）−（３−フルオロピリジン−２−イル）（オキサン−４−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
８−［（Ｓ）−（４,４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１３−（シクロプロピルメトキシ）−８−［（Ｓ）−（２−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１３−エトキシ−８−［（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１３−（シクロプロピルメトキシ）−８−［（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−１０−メタンスルホニル−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
８−［（Ｓ）−（４,４−ジフルオロシクロヘキシル）（フェニル）メチル］−１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［オキサン−４−イル（２,４,６−トリフルオロフェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
８−［（４,４−ジフルオロシクロヘキシル）（フェニル）メチル］−５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１３−（シクロプロピルメトキシ）−８−［（Ｓ）−（４,４−ジフルオロシクロヘキシル）（フェニル）メチル］−１０−メタンスルホニル−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
Ｎ−［５−（ジメチル−１,２−オキサゾール−４−イル）−１０−メタンスルホニル−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン−１３−イル］シクロプロパンスルホンアミド；
１３−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−１０−メタンスルホニル−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン；
１０−メタンスルホニル−１３−メトキシ−５−（４−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２（７）,３,５,１０,１２−ヘキサエン；
［５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−１３−メトキシ−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２,４,６,１０,１２−ヘキサエン−１０−イル］メタノール；
２−｛１３−メトキシ−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン−１０−イル｝プロパン−２−オール；
１３−メトキシ−５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２,４,６,１０,１２−ヘキサエン−１０−イル｝メタノール；
２−［５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−１３−メトキシ−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２,４,６,１０,１２−ヘキサエン−１０−イル］プロパン−２−オール；
２−［５−（ジメチル−１,２−オキサゾール−４−イル）−８−［（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２（７）,３,５,１０,１２−ヘキサエン−１１−イル］プロパン−２−オール；
２−［５−（ジメチル−１,２−オキサゾール−４−イル）−１３−メトキシ−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２,４,６,１０,１２−ヘキサエン−１０−イル］プロパン−２−オール；
２−｛５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２（７）,３,５,１０,１２−ヘキサエン−１１−イル｝プロパン−２−オール；
２−｛５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２,４,６,１０,１２−ヘキサエン−１０−イル｝プロパン−２−オール；
２−［５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２（７）,３,５,１０,１２−ヘキサエン−１１−イル］プロパン−２−オール；
２−｛５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１０−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン−１２−イル｝プロパン−２−オール；
２−［５−（ジメチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１０−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン−１２−イル］プロパン−２−オール；
２−［５−（ジメチル−１,２−オキサゾール−４−イル）−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２（７）,３,５,１０,１２−ヘキサエン−１１−イル］プロパン−２−オール；
２−［５−（４−エチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル）−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２（７）,３,５,１０,１２−ヘキサエン−１１−イル］プロパン−２−オール；
４−｛５−［４−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−５−イル］−８−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−３,８,１０−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（９）,２（７）,３,５,１０,１２−ヘキサエン−１１−イル｝−１λ６,４−チオモルホリン−１,１−ジオン；または
２−｛８−［（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−５−［５−（２Ｈ３）メチル−３−メチル−１,２−オキサゾール−４−イル］−３,８,１２−トリアザトリシクロ［７.４.０.０２,７］トリデカ−１（１３）,２（７）,３,５,９,１１−ヘキサエン−１１−イル｝プロパン−２−オール；
より選択される請求項１に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、１または複数の医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、１または複数の他の治療的に活性な薬剤とを一緒に含む、組み合わせ医薬品。
【請求項１７】
薬剤として用いるための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、請求項１５に記載の組成物、あるいは請求項１６に記載の医薬品。
【請求項１８】
ブロモドメイン阻害剤の必要性が示される疾患または症状の治療にて用いるための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、請求項１５に記載の組成物、あるいは請求項１６に記載の医薬品。
【請求項１９】
疾患または症状ががんであるところの、請求項１８に従って用いるための、化合物またはその医薬的に許容される塩、組成物あるいは医薬品。
【請求項２０】
がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、膵臓がん、肝臓がん、肝細胞がん、神経芽細胞腫、他の固形腫瘍、または他の血液がんである、請求項１９に従って用いるための、化合物またはその医薬的に許容される塩、組成物あるいは医薬品。
【請求項２１】
がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸がん、多発性骨髄腫、またはＡＭＬである、請求項１９に従って用いるための、化合物またはその医薬的に許容される塩、組成物あるいは医薬品。
【請求項２２】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、ブロモドメインの阻害剤。
【請求項２３】
１または複数の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、がんの治療剤。
【請求項２４】
がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、膵臓がん、肝臓がん、肝細胞がん、神経芽細胞腫、他の固形腫瘍、または他の血液がんである、請求項２３に記載の治療剤。
【請求項２５】
がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸がん、多発性骨髄腫、またはＡＭＬである、請求項２４に記載の治療剤。