【手続補正書】
【提出日】令和1年11月1日(2019.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2018536671.tif 000001
（式中、
ＨｅｔＡｒは、Ｎ、Ｓ又はＯから選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する５員又は６員のヘタリール基であり；
Ｒ１は、水素、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、ハロゲン、又は低級アルコキシであり；
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル若しくはハロゲンから選択される１個若しくは２個の置換基によって置換されている−ＣＨ２−Ｃ３−６−シクロアルキルであるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
ｎは、１又は２であり；ｎ＝２の場合には、Ｒ１は、互いに独立していてもよく；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項２】
式Ｉ−１
【化２】
2018536671.tif 000002
（式中、
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化３】
2018536671.tif 000003
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項３】
Ｎ−（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル−８−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［（２Ｒ／Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［（２Ｒ又は２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［（２Ｓ又は２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］メトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−［（４，４−ジフルオロシクロへキシル）メトキシ］−Ｎ［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［（４，４−ジフルオロシクロへキシル）メトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−［（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ］−Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（１，２，２，２−テトラフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−［２，２−ジフルオロシクロプロピル］メトキシ］−Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−（（３，３−ジフルオロシクロペンチル）メトキシ）−Ｎ−［（８エンド）３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジメチルプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
５−メチル−Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
６−メチル−Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン、又は
６−クロロ−Ｎ−［８−エンド−３−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項２記載の式Ｉ−１で示される化合物。
【請求項４】
式Ｉ−２
【化４】
2018536671.tif 000004
（式中、
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化５】
2018536671.tif 000005
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項５】
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−（（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−８−（（２Ｒ又は２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）］−８−（（２Ｓ又は２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（トリフルオロメトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］メトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−［（４，４−ジフルオロシクロへキシル）メトキシ］−Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−［（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ］−Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［１，２，２，２−テトラフルオロエトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−［２，２−ジフルオロシクロプロピル］メトキシ］−Ｎ［（８−エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−［３，３−ジフルオロシクロペンチル］メトキシ］−Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジメチルプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）（３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）］−８−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
８−（２，２−ジフルオロエトキシ）−Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
８−（（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）オキシ）−Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル］−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）メトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（（２Ｒ又は２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（（２Ｓ又は２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
Ｎ−［８−エンド−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−８−［［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］メトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン、又は
６−フルオロ−Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項４記載の式Ｉ−２で示される化合物。
【請求項６】
式Ｉ−３
【化６】
2018536671.tif 000006
（式中、
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化７】
2018536671.tif 000007
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項７】
Ｎ−［（８エンド）−３−（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［８エンド−３−（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン、又は
Ｎ−［８エンド−３−（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項６記載の式Ｉ−３で示される化合物。
【請求項８】
式Ｉ−４
【化８】
2018536671.tif 000008
（式中、
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化９】
2018536671.tif 000009
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項９】
Ｎ−［（８エンド）−３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［８−エンド−３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−８−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−８−［（１Ｒ又は１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン、又は
Ｎ−［（８−エンド）−３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−８−［（１Ｓ又は１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項８記載の式Ｉ−４で示される化合物。
【請求項１０】
式Ｉ−５
【化１０】
2018536671.tif 000010
（式中、
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化１１】
2018536671.tif 000011
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項１１】
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［（２Ｒ又は２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［［１（トリフルオロメチル）シクロプロピル］メトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン、又は
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−８−［２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項１０記載の式Ｉ−５で示される化合物。
【請求項１２】
式Ｉ−６
【化１２】
2018536671.tif 000012
（式中、
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化１３】
2018536671.tif 000013
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項１３】
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イルオキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−［（Ｚ）−２，３，３，３−テトラフルオロプロパ−１−エノキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−８−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−８−［（１Ｒ又は１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン、又は
５−メチル−Ｎ−［８−エンド−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項１２記載の式Ｉ−６で示される化合物。
【請求項１４】
式Ｉ−７
【化１４】
2018536671.tif 000014
（式中、
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化１５】
2018536671.tif 000015
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項１５】
Ｎ−［（８エンド）−３−（１−メチルピラゾール−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項１４記載の式Ｉ−７で示される化合物。
【請求項１６】
式Ｉ−８
【化１６】
2018536671.tif 000016
（式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、ハロゲン、又は低級アルコキシであり；
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化１７】
2018536671.tif 000017
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮであり； 
ｎは、１又は２である）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項１７】
Ｎ−［（８エンド）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イルオキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ［（８エンド）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（２−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（２−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イルオキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−Ｎ−［（８エンド）−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（５−フルオロ−６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（５−フルオロ−２−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（６−クロロピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（６−クロロピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−ピリミジン−４−イル−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（５−フルオロ−２−メチル−ピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［８−エンド−３−（６−メトキシピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（６−フルオロピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
２−［２−［［（８エンド）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール
２−［２−［［（８エンド）−３−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール
２−［２−［［（８エンド）−３−（５−フルオロ−６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−８（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール
２−［２−［［（８エンド）−３−（５−フルオロ−２−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−８（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール
８−（２，２−ジフルオロエトキシ）−Ｎ−［（８エンド）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−（２−フルオロエトキシ）−Ｎ−［（８エンド）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
５−シクロプロピル−Ｎ−［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン、又は
Ｎ−［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（６−クロロピリミジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−シクロプロピル−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項１６記載の式Ｉ−８で示される化合物。
【請求項１８】
式Ｉ−９
【化１８】
2018536671.tif 000018
（式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、ハロゲン、又は低級アルコキシであり；
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化１９】
2018536671.tif 000019
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮであり；
ｎは、１又は２である）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項１９】
８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−Ｎ−［（８エンド）−３−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−［１，２，２，２−テトラフルオロエトキシ］−Ｎ−［（８エンド）−３−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−（（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）メトキシ）−Ｎ−［（８エンド）−３−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−Ｎ−［（８エンド）−３−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−（（８エンド）−３−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−８−（（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−Ｎ−（（８エンド）−３−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−フルオロピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［（８−エンド）−３−［２−（トリフルオロメチル）−４−ピリジル］−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
５−（トリフルオロメチル）−８−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−Ｎ−［８−エンド−３−［２−（トリフルオロメチル）−４−ピリジル］−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（５−フルオロ−２−メチル−４−ピリジル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（２−クロロ−４−ピリジル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（３−フルオロ−４−ピリジル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（２−クロロ−６−メチル−４−ピリジル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８−エンド）−３−（２−クロロ−５−フルオロ−４−ピリジル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
５−メチル−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−Ｎ−［（８−エンド）−３−［２−（トリフルオロメチル）−４−ピリジル］−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
２−［８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−［［（８エンド）−３−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール
２−［２−［［（８エンド）−３−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール
２−［２−［［（８エンド）−３−（２−クロロ−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール
Ｎ−［（８エンド）−３−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２−ジフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（８エンド）−３−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２−フルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
２−［２−［［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（５−フルオロ−２−メチル−４−ピリジル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール
２−［２−［［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（３−フルオロ−４−ピリジル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］アミノ］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］プロパン−２−オール、又は
Ｎ−［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（２−クロロ−４−ピリジル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−シクロプロピル−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項１８記載の式Ｉ−９で示される化合物。
【請求項２０】
式Ｉ−１０
【化２０】
2018536671.tif 000020
（式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、ハロゲン、又は低級アルコキシであり；
Ｒ２は、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、以下
【化２１】
2018536671.tif 000021
であるか、又はハロゲンによって置換されている低級アルケニルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルキル、ハロゲン、Ｃ３−６−シクロアルキル、又はヒドロキシによって置換されている低級アルキルであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮであり；
ｎは、１又は２であり；ｎ＝２の場合には、Ｒ１は、互いに独立していてもよい）
で示される請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に活性な酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／若しくは光学異性体及び／若しくはその立体異性体。
【請求項２１】
Ｎ−［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（６−クロロピリダジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−５−シクロプロピル−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
５−シクロプロピル−Ｎ−［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（６−メトキシピリダジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
Ｎ−［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（６−クロロピリダジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン、又は
Ｎ−［（１Ｒ，５Ｓ，８ｓ）−３−（６−メトキシピリダジン−４−イル）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル］−８−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−アミン
である請求項２０記載の式Ｉ−１０で示される化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項記載の式Ｉで示される化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）式
【化２２】
2018536671.tif 000022
で示される化合物を、式３
【化２３】
2018536671.tif 000023
で示される化合物と反応させて、式
【化２４】
2018536671.tif 000024
（式中、置換基は、請求項１に記載されるとおりの意味を有し、そして、Ｘは、ハロゲンである）
で示される化合物にし、そして、
所望により、得られた化合物を薬学的に許容し得る酸付加塩に変換すること、
又は
ｂ）式
【化２５】
2018536671.tif 000025
で示される化合物を、式
【化２６】
2018536671.tif 000026
で示される化合物と反応させて、式
【化２７】
2018536671.tif 000027
（式中、基は、請求項１に記載されるとおりの意味を有する）
で示される化合物にするか、若しくは
所望により、得られた化合物を薬学的に許容し得る酸付加塩に変換すること
を含む、プロセス。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか一項に請求される１つ以上の化合物と、薬学的に許容し得る賦形剤とを含む医薬。
【請求項２４】
アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型の遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、拳闘家認知症、又はダウン症候群を処置するための請求項２３記載の医薬。
【請求項２５】
アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型の遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、拳闘家認知症、又はダウン症候群を処置するための医薬を製造するための、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２６】
治療活性物質として用いるための、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項２７】
アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型の遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、拳闘家認知症、又はダウン症候群を処置するための請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２８】
アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型の遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、拳闘家認知症、又はダウン症候群を処置するための請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項２９】
アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型の遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、拳闘家認知症、又はダウン症候群を処置するための方法であって、有効量の請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法に用いられる請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。