【事件の表示】
　平成　５年特許願第５１９８７９号「競合的プロゲステロン拮抗体を用いる避妊法」拒絶査定不服審判事件〔平成　５年１１月２５日国際公開、ＷＯ９３／２３０２０、平成　７年　７月２０日国内公表、特表平　７−５０６５８２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯・本願発明 
　本願は，１９９３年５月１２日（パリ条約による優先権主張１９９２年５月１２日（２件），ドイツ）を国際出願日とする出願であって，本願請求項１〜１８に係る発明は，平成１７年３月３０日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜１８に記載されたとおりのものであって，請求項１には，次のとおり記載されている。
「【請求項１】　排卵抑制用量より少なく，流産誘発用量よりも少ない用量で，雌性における避妊のための，少なくとも３０又はそれ以上の解離係数を有する解離された競合的プロゲステロン拮抗体を含有する医薬組成物。」
　
２．原査定の理由
　これに対する，原査定の拒絶の理由（３）は，「この出願は，明細書及び図面の記載が下記の点で，特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。」という理由を含み，下記の点を指摘している。
(i)本願明細書において，避妊作用もしくは同作用と密接に関連する作用に関する薬理データが記載されているのは，化合物Ｉ及びII，ＲＵ４８６といったごく限られた化合物にとどまる。
(ii)多数のプロゲステロン拮抗体化合物の中に，排卵抑制用量と着床抑制用量との比（解離係数）が少なくとも３０又はそれ以上のものが存在するとしても，本願明細書の開示内容に基づきそのような化合物（化合物Ｉ，II以外の）を見出すことは，当業者に許容される程度を越える試行錯誤等を課するものである。
　
３．当審の判断
　本願発明は，医薬組成物の発明であり，「少なくとも３０又はそれ以上の解離係数を有する解離された競合的プロゲステロン拮抗体」を含有することを特許を受けようとする発明の構成に欠くことのできない事項とするものである。
　ここで，「解離係数」とは，経口投与後ネズミにおいて測定される排卵抑制用量と着床抑制用量の比である。（本願明細書第８頁第１７，１８行）
　ところで，競合的プロゲステロン拮抗体として，本願国際出願日前にＲＵ４８６をはじめ数多くの化合物が公知であった。そして，競合的プロゲステロン拮抗体であれば，少なくとも３０又はそれ以上の解離係数を有するというものではなく，また，個々の競合的プロゲステロン拮抗体について化学構造等の個々の競合的プロゲステロン拮抗体について公知の事項から，個々の競合的プロゲステロン拮抗体が少なくとも３０又はそれ以上の解離係数を有するかどうかを予測することは困難であった。
　なお，この点については，本願明細書にも，公知の競合的プロゲステロン拮抗体であるＲＵ４８６は解離が小さいか全く示さず（本願明細書第４頁第５，６行），解離係数は＞１０であること（本願明細書第２６頁第１７行）や，解離係数は，ネズミを用いた試験で決定されるものであること（本願明細書第２６頁第７〜末行）が記載されている。
　そこで，本願明細書の発明の詳細な説明が，当業者が容易に「少なくとも３０又はそれ以上の解離係数を有する解離された競合的プロゲステロン拮抗体」を得ることができるように記載されているか否かを検討する。
　
　本願明細書の発明の詳細な説明には，「少なくとも３０又はそれ以上の解離係数を有する解離された競合的プロゲステロン拮抗体」の取得に関して，以下の記載がある。
　
（ａ）「２つの新規競合的プロゲステロン拮抗体，つまり１１β，１９−　［４−（４−シアノフェニル）−ｏ−フェニレン］−１７β−ヒドロキシ−１７α−（３−ヒドロキシプロプ−１（Ｚ）−エニル）−４−アンドロステン−３−オン（Ｉ）および１１β，１９−［４−（３−ピリジニル）−ｏ−フェニレン］−１７β−ヒドロキシ−１７α−（３−ヒドロキシプロプ−１（Ｚ）−エニル）−４−アンドロステン−３−オン（II）は，驚異的に顕著な周辺的選択効果を有する，つまり子宮内膜に対する化合物ＩおよびIIの効果は，非常に大きく顕著であり，同じ用量で，せいぜい下垂体性卵巣軸（ｈｙｐｏｐｈｙｓｉａｌ−ｏｖａｒｉａｎ　ａｘｉｓ）に対し軽度の中心効果が観察されるにすぎない。」（第７頁末行〜第８頁第１２行）
（ｂ）「かかる競合的プロゲステロン拮抗体は，解離されたプロゲステロン拮抗性と呼ぶこともできる。それというのも特殊な限界用量においては，子宮内膜の変化は観察されるが，排卵（中心効果）は抑制されないからである。排卵抑制用量と着床抑制用量との比（解離係数）（経口投与後ネズミにおいて測定される）は，解離の測定法として使用することができる。この比は，種ごとに変化するが，解離されたまたは競合的プロゲステロン拮抗体においては少なくとも約３０またはそれよりも高い。」（第８頁第１３〜２２行）
（ｃ）「本発明による使用に関し，殊に適当なのは周辺的に選択的に有効である，つまり下垂体性卵巣軸に対しせいぜい軽微な中心効果のみが観察される用量で子宮内膜効果が顕著である競合的プロゲステロン拮抗体である。
かかる競合的プロゲステロン拮抗体は，解離されたプロゲステロン拮抗体と呼ぶこともできる。それというのも特殊な限界用量では子宮内膜の変化は観察されるが，排卵（中心効果）は抑制されないからである。排卵抑制用量と着床抑制用量の比（解離係数）は，解離の測定値として使用することができる。これは種に依存して変化し，本発明により使用すべき解離された競合的プロゲステロン拮抗体については約３０またはそれ以上（経口投与後のネズミにおいて）である。」（第１４頁下から３行〜第１５頁第１１行）
（ｄ）「競合的プロゲステロン拮抗体の排卵抑制用量を決定するために，下記に記載した排卵抑制試験をネズミに実施し；それぞれの流産有効量は公知（たとえば米国特許第５０９５１２９号）のネズミ流産試験から求める。
　
　化合物Ｉ，IIおよびＲＵ４８６に対する決定された解離係数は次のとおりである。
　　化合物　　　　解離係数
　　　 Ｉ　　　　　＞１００
　　　 II 　　　　 ＞３０
　　ＲＵ４８６　　 ＞１０
　
　双方の化合物に対してはさらに，極めて強い着床阻止有効性（化合物Ｉは０．１ｍｇの日量でかつ化合物IIは０．３ｍｇの１日量でかつ化合物IIは０．３ｍｇの１日量でネズミにおいてなお完全に着床抑制効果がある）と同時には抗グルココルチコイド効果を有しないことが判明した。これは抗グルココルチコイド効果に対する胸腺組織融解試験から見出される。（ヨーロッパ公開特許（ＥＰ−Ａ）０２８３４２８号）。
　・・・・
ネズミに対する排卵抑制試験
方法の原理
・・・・・
方法例４
・・・・・
・・・，同様に試験する。」（第２６頁第７行〜第２８頁１１行）
　
　上記のとおり，本願明細書の発明の詳細な説明には，「少なくとも３０又はそれ以上の解離係数を有する解離された競合的プロゲステロン拮抗体」の取得に関しては，３０以上の解離係数を有する競合的プロゲステロン拮抗体
として２つの化合物（上記の化合物（Ｉ），（II））が，３０以上の解離係数を有さない競合的プロゲステロン拮抗体として１つの化合物（ＲＵ４８６）が記載され（摘示事項（ａ），（ｄ）），解離係数はネズミを用いて測定すること及びその試験方法について記載されている（摘示事項（ｂ），（ｃ），（ｄ））だけであり，これ以外には，理論的説明等の参考となる記載は一切無い。
　
　 そうすると，当業者が，種々の競合的プロゲステロン拮抗体について解離係数を予測する際に参考となる事項は，本願明細書に記載された新規な競合的プロゲステロン拮抗体である化合物（Ｉ）と（II）のただ２つの化合物が３０以上の解離係数を有し，公知の競合的プロゲステロン拮抗体であるＲＵ４８６は解離係数が３０未満であるということだけであり，この３つの事例から，例えばある化学構造上の特徴を有すれば３０以上の解離係数を有するであろうといったように，競合的プロゲステロン拮抗体について公知の事項から解離係数に関する予測をすることは当業者といえど困難である。
　そこで，予め３０以上の解離係数を有する蓋然性の高い競合的プロゲステロン拮抗体を選定した上で，それらについて解離係数を決定するための試験を行うということはできず，結局，本願発明を実施するためには，種々の競合的プロゲステロン拮抗体１つ１つについて，ネズミを用いた試験により，排卵抑制用量と着床抑制用量を測定し，解離係数が３０以上か否かを判定するという作業を繰り返し，試行錯誤により，「少なくとも３０又はそれ以上の解離係数を有する解離された競合的プロゲステロン拮抗体」を選択しなければならず，そのような明細書の記載は，当業者に過度の負担を求めるものである。
　
　したがって，本願明細書の発明の詳細な説明は，当業者が，本願発明を容易に実施できる程度に，その目的，構成及び効果が記載されているとはいえない。　
　
４．むすび
　以上のとおり，本願は，発明の詳細な説明の記載が，特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないので，拒絶をすべきものである。 
 　よって，結論のとおり審決する。