【手続補正書】
【提出日】令和1年11月15日(2019.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経口投与による活性薬剤または診断用薬剤の対象者の胃環境への送達のために構成された装置であって、前記装置は第一腸溶性ポリマーとｐＨ非感受性ポリマーとを有する材料を有し、前記材料は前記対象者の胃環境における構造的統合性及び寸法的統合性と、前記対象者の腸環境における分解可能性とを維持する、装置。
【請求項２】
請求項１記載の装置において、前記材料は前記装置の担体部分を形成し、前記薬剤は前記担体部分内に配置される、装置。
【請求項３】
経口投与による活性薬剤または診断用薬剤の対象者の胃環境への送達のために構成された胃保持性装置であって、前記装置は前記薬剤を保持するための担体部分を有し、前記担体部分は第一腸溶性ポリマーとｐＨ非感受性ポリマーとを有する材料を有し、前記材料は、前記対象者の胃環境における構造的統合性及び寸法的統合性と、前記対象者の腸環境における分解可能性とを維持する、装置。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項記載の装置において、前記装置は、前記胃環境中への前記薬剤の放出のために十分な期間にわたり前記胃環境中に保持される、装置。
【請求項５】
請求項３記載の装置において、前記期間が、少なくとも６時間、または少なくとも８時間、または少なくとも１０時間、または少なくとも１２時間、または少なくとも１８時間、または少なくとも２４時間、または少なくとも４８時間、または少なくとも７２時間である、装置。
【請求項６】
上述の請求項のいずれか１項記載の装置において、前記装置の一部または前記装置全体が前記第一腸溶性ポリマーから製造される、装置。
【請求項７】
上述の請求項のいずれか１項記載の装置において、前記ｐＨ非感受性ポリマーは、前記装置が前記胃環境中に存在する場合に前記ｐＨ非感受性ポリマーが前記胃環境と接触するように、前記腸溶性ポリマーに対して配置される、装置。
【請求項８】
上述の請求項の請求項のいずれか１項記載の装置において、前記ｐＨ非感受性ポリマーは、前記腸溶性ポリマーの表面上で少なくとも部分的コーティングとして存在する、装置。
【請求項９】
請求項８記載の装置において、前記ｐＨ非感受性ポリマーが非イオン性セルロースエステルである、装置。
【請求項１０】
請求項８記載の装置において、前記非イオン性セルロースエステルは、少なくとも、前記腸溶性ポリマーの表面積の少なくとも５０％、または少なくとも６０％、または少なくとも７０％、または少なくとも８０％、または少なくとも９０％、または少なくとも９５％、または少なくとも９７％、または少なくとも９９％をコーティングする、装置。
【請求項１１】
上述の請求項のいずれか１項記載の装置において、前記第一腸溶性ポリマーはポリメタクリル酸ベースの共重合体である、装置。
【請求項１２】
請求項１１記載の装置において、前記ポリメタクリル酸ベースの共重合体はヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）である、装置。
【請求項１３】
請求項１２記載の装置において、第一腸溶性ポリマーは、ＨＰＭＣＡＳ−ＨＧ、ＨＰＭＣＡＳ−ＭＧ、またはＨＰＬＣＡＳ  ＬＧのうちの１つまたはそれ以上を有する、装置。
【請求項１４】
請求項８〜１３のいずれか１項記載の装置において、前記腸溶性ポリマー層は、ＨＰＭＣＡＳ−ＨＧとＨＰＭＣＡＳ−ＭＧとを、約１０：１〜約１：１の比で、または約１：１、約７：３、約８：２、もしくは約１０：１の比で有する、装置。
【請求項１５】
請求項１４記載の装置において、前記腸溶性ポリマー層は約８０％ＨＰＭＣＡＳを有する、装置。
【請求項１６】
請求項９〜１５のいずれか１項記載の装置において、前記非イオン性セルロースエステルはセルロースアセテートである、装置。
【請求項１７】
請求項１６記載の装置において、前記コーティングは実質的にセルロースアセテートからなる、装置。
【請求項１８】
請求項１７記載の装置において、前記セルロースアセテートは、前記コーティング中の固体の約３０重量％〜約９９重量％の量で存在する、装置。
【請求項１９】
請求項１７または１８記載の装置において、前記コーティングが第二腸溶性ポリマーをさらに有する、装置。
【請求項２０】
請求項１９記載の装置において、前記第二腸溶性ポリマーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）である、装置。
【請求項２１】
請求項２０記載の装置において、前記ＨＰＭＣＡＳは、前記コーティング中の固体の約３０重量％〜約７０重量％の量で存在する、装置。
【請求項２２】
請求項９〜２１のいずれか１項記載の装置において、前記コーティングが可塑剤をさらに有する、装置。
【請求項２３】
請求項記載の装置において、前記可塑剤は、トリアセチン、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ジブチルセバケート（ＤＢＳ）、またはこれらの任意の組合せである、装置。
【請求項２４】
請求項２３記載の装置において、前記ＰＥＧが前記コーティング中の固体の約０．５重量％〜約３重量％の量で存在する、装置。
【請求項２５】
請求項２３または２４記載の装置において、前記可塑剤が、互いに対し約０．３：１〜１：０．３の比で存在するトリアセチンとポリエチレングリコールとの両者を有する、装置。
【請求項２６】
請求項９〜２５いずれか１項記載の装置において、前記コーティング中の腸溶性ポリマー：可塑剤の比が、約３：１〜約１２：１、または約６：１〜約１２：１である、装置。
【請求項２７】
請求項２６記載の装置において、前記装置を形成する前記コーティングは、
約１０分量のＨＰＭＣＡＳ、０〜約１分量のトリアセチン、０〜約１分量のＰＥＧ、及び０．５〜約１．５分量のＤＢＳ、
約１０分量のＨＰＭＣＡＳ、約０．３〜約０．６分量のトリアセチン、約０．３〜約１分量のＤＢＳ、及び約０．２〜約１分量のＰＥＧ、もしくは約０．８〜約１．２分量のトリアセチン、
約１０分量のＨＰＭＣＡＳ、及び約０．９〜約１．５分量のＰＥＧ、
約１０分量のＨＰＭＣＡＳ、及び約０．８〜約１．２分量のＤＢＳ、または
約１０分量のＨＰＭＣＡＳ、及び約０．３〜約１分量のＤＢＳ、並びに０．２〜約１分量のＰＥＧ、
を有する、装置
【請求項２８】
上述の請求項のいずれか１項記載の装置であって、カプセルをさらに有する、装置。
【請求項２９】
請求項２８記載の装置において、前記カプセルが前記装置を収容する、装置。
【請求項３０】
請求項３〜２９のいずれか１項記載の装置であって、前記担体部分は少なくとも２つのそれぞれ前記材料から形成されるサブパーツを有し、前記薬は前記担体部分の前記サブパーツの少なくとも１つの中に配置されるデポ構造の形態で前記担体部分中に存在し、前記担体部分の前記サブパーツは前記対象者の胃中への前記薬の放出により前記デポ構造の少なくとも５０％が分解する場合に分離するように構成される、装置。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれか１項記載の胃保持性装置を製造する方法であって、
胃保持性剤形を提供する工程と、
担体部分を形成するために腸溶性ポリマー層を提供し、かつ前記担体部分をｐＨ非感受性ポリマーでコーティングする工程と、
を有する、方法。
【請求項３２】
対象者において活性薬剤または診断用薬剤の持続放出を提供するための薬剤の製造における、請求項１〜３０のうちいずれか１項記載の装置の使用。
【請求項３３】
請求項３２記載の使用において、前記装置は前記経口投与の前にカプセル内に収容されており、前記カプセルは前記対象者の胃への前記装置の送達の後に前記対象者の胃内で溶解する、使用。
【請求項３４】
請求項１〜３０のいずれか１項記載の装置の製造のための方法であって、
ホットメルト押出によりペレットを形成する工程であって、前記ペレットは前記腸溶性ポリマーを有する、前記形成する工程と、
射出成形により前記装置の担体部分の少なくとも２つのサブパーツを形成する工程と、
前記装置の前記担体部分の前記サブパーツの少なくとも１つの表面を前記ｐＨ非感受性ポリマーでコーティングする工程と、
を有する、方法。
【請求項３５】
請求項３４記載の方法であって、
１つまたはそれ以上の前記サブパーツに薬デポ構造を搭載する工程と、
前記装置を形成するために前記担体部分の前記サブパーツを組み立てる工程と、
をさらに有する、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
胃腸生分解性装置が胃の極限条件下で経時的な胃保持を示すことに失敗した一方、胃腸非分解可能装置は、排出の間の潜在的な安全性に関する懸念を提起する。これらの構造の幅広くますます増大する臨床的有用性にもかかわらず、ヒトＧＩ管を通る安全な排出を提供しつつ、胃及び腸の条件に長期間にわたり耐えることが可能な装置に対する需要が依然として存在する。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  欧州特許出願公開第１９１５９９０号明細書
（特許文献２）  国際公開第２００７／０７２４９５号
（特許文献３）  米国特許第５，００２，７７２号明細書
（特許文献４）  国際公開第２０１５／１８７７４６号