(57)【要約】  ＰＰＡＲδアゴニスト作用を有する下記一般式（Ｉ）：2017195875.tif 000028で表されるベンズイソキサゾール化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物等を利用して、創傷治療剤を提供する。
2017195875.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
創傷治療に使用する、次の一般式（Ｉ）、
【化１】
2017195875.tif 000026
（式中、
ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を有していても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５〜８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、若しくは炭素数２〜８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１〜４）若しくは５〜８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１〜４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又は炭素数２〜８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；又は
次の一般式（ＩＩ）、
【化２】
2017195875.tif 000027
（式中、Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、３〜７員環のシクロアルキル基若しくは３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１〜６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物が、以下の（ａ）〜（ｊ）：
（ａ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]−エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５メチル−１，２−べンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸  ２-ピペリジノエチルエステル  塩酸塩;
（ｇ）[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７−プロピル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−[（４−トリフルオロメチル）フェニル]−４−イソプロピル−５−チアゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である、請求項１に記載の使用のための請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物が、以下の（１）〜（５０）：
（１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
（６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
（８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
（１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
（１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
（１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
（２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
（２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
（２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
（３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
（３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
（４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
（５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である、請求項１に記載の使用のための請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
皮膚への局所投与用である、請求項１〜３のいずれかに記載の使用のための請求項１〜３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
創傷の治癒を促進する、請求項１〜４のいずれかに記載の使用のための請求項１〜４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６】
創傷の増悪を抑制する、請求項１〜５のいずれかに記載の使用のための請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する、請求項１〜６のいずれかに記載の使用のための請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
創傷治癒過程の炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大を抑制する、請求項１〜７のいずれかに記載の使用のための請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する、請求項１〜８のいずれかに記載の使用のための請求項１〜８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、請求項１〜９のいずれかに記載の使用のための請求項１〜９のいずれかに記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＰＰＡＲδアゴニストを含む創傷治療剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
難治性創傷は３〜４週間以内に治癒しない創傷であり、褥瘡や糖尿病性潰瘍、静脈うっ滞性潰瘍などに加え、熱傷創に感染を伴った場合や創感染による、し開創が難治化したものも含まれる（非特許文献１）。この中で糖尿病による難治性創傷に関しては、血管新生の遅延、マクロファージや線維芽細胞の機能不全及び表皮細胞の遊走能低下などが原因であると報告されている（非特許文献２）。
創傷治癒過程は、傷害を受けた皮膚及び皮下組織が再度バリアーとして再構築される一連の修復過程を示し、炎症期、増殖期、成熟期に分類される（非特許文献１）。最初の炎症期には、出血と凝固、そして組織浄化までが起こり、増殖期には肉芽形成と上皮化進行して創は閉鎖する。創傷治癒過程の最終段階である成熟期には細胞外マトリックスの再構築とアポトーシスが起こり、成熟した瘢痕となる（非特許文献１）。
創傷治癒のそれぞれの時期には特異的な細胞サイトカインを含めた液性増殖因子が出現する。炎症期には血小板、多核白血球、マクロファージなどの細胞が主に活動し、ＴＧＦ−βやＰＤＧＦなどのサイトカインが出現し、リンパ球及び単球などの炎症細胞の集積やマクロファージの遊走及び貪食を引き起こす（非特許文献１）。また、マクロファージから放出される液性増殖因子は、血管内皮細胞、線維芽細胞及び表皮細胞の増殖を促して創傷を増殖期へ移行させる。増殖期になると単球やマクロファージはアポトーシスが誘導され、次第に肉芽形成が行われる。この時期には主に線維芽細胞、血管内皮細胞及び角化細胞が活躍し、線維芽細胞がコラーゲンを分泌して、ＴＧＦ−βの作用と共に細胞外基質の合成を促進する。血管内皮細胞は血管新生を起こし、肉芽組織が形成され、筋線維芽細胞により創収縮が起こり角化細胞による上皮形成が進行する。成熟期に至ると、筋線維芽細胞と血管内皮細胞の細胞死及び膠原線維の架橋形成により、瘢痕組織の再構築が起こる。その結果、瘢痕の赤みが減少して平坦化し、最終的には白色瘢痕となる（非特許文献３）。
ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（peroxisome proliferator activated receptor：ＰＰＡＲ）はこれまで大きく分けて３つのサブタイプの存在が知られており、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲγ及びＰＰＡＲδと称せられている（非特許文献４）。ＰＰＡＲαは脂肪、肝臓及び心臓などに発現し、主に脂質代謝に関わっている。ＰＰＡＲγは脂肪細胞、脂腺細胞及びマクロファージや樹状細胞などの免疫細胞などに存在し、炎症などの免疫応答、細胞増殖及び分化、さらにアポトーシスなどに関わっている（非特許文献３）。一方、ＰＰＡＲδに関してはＰＰＡＲα及びＰＰＡＲγよりも皮膚に発現しており、角化細胞の分化及び皮膚バリアー機能の修復に関与していると報告されている（非特許文献３）。また、創傷治癒に関してもＰＰＡＲｓの役割は重要であると報告されており、ＰＰＡＲαは炎症期の治癒に、ＰＰＡＲδは創傷治癒過程においてＴＮＦ-αによるアポトーシスから角化細胞を保護し、細胞の延命に関与していると考えられている（非特許文献３）。このようなアポトーシスからの保護により、創傷治癒過程の再構築期の角化細胞の遊走を維持している（非特許文献５）。
これまで、ＰＰＡＲδ選択的アゴニストとしては、ベンズイソキサゾール誘導体等が報告されている（特許文献１〜４）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】ＷＯ０３／０３３４９３
【特許文献２】ＷＯ０３／０１６２９１
【特許文献３】ＷＯ２００７／１１９８８７
【特許文献４】ＷＯ２００９／１２８５５８
【非特許文献】
【０００４】
【非特許文献１】医学の歩み、第237巻・第1号
【非特許文献２】Brem H, Tomic-Canic M.; Cellular and molecular basis of wound healing in diabetes. J Clin Invest 117:1219-1222, 2007
【非特許文献３】Lorenz HP, Longaker MT.; Plastic Surgery 2nd ed (ed. By Mathes, SJ).  Saunders, Philadelphia, 2006, pp.209-217
【非特許文献４】Gupta M, Mahajan VK, Mehta KS, Chauhan PS, Rawat R.; Peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) and PPAR agonists: the 'future' in dermatology therapeutics? Arch Dermatol Res 307:767-780, 2015
【非特許文献５】Montagner A, Wahli W, Tan NS.; Nuclear receptor peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) β/δ in skin wound healing and cancer. Eur J Dermatol Suppl 1:4-11, 2015
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の１つの課題は、ＰＰＡＲδアゴニストを含む創傷治療用医薬組成物を提供することである。
本発明の１つの課題は、治癒までの期間を短縮する創傷治療用医薬組成物を提供することである。
本発明の１つの課題は、創傷の増悪を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】
2017195875.tif 000003
（式中、ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、
ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、
ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、 
ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、 
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を有していても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５〜８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、若しくは炭素数２〜８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１〜４）若しくは５〜８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１〜４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又は炭素数２〜８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
一般式（ＩＩ）：
【化２】
2017195875.tif 000004
（式中、Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、３〜７員環のシクロアルキル基若しくは３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１〜６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
一般式（ＩＩＩ−Ｉ）：
【化３】
2017195875.tif 000005
（式中、Ｗ１及びＷ２は同一又は異なっていても良くＣＨ又は窒素原子を表し、
ＸはＮＲ５又はＣＲ６Ｒ７を表し、ここで、Ｒ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基
、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で
置換された炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、３〜７員環のシ
クロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フェニル基で置換された炭素数
１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基又は炭素数２〜８のアルケニル基を表し、
Ｒ６及びＲ７は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表
し、
Ｙは−（ＣＲ８Ｒ９）ｎ−を表し、ここでＲ８及びＲ９は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてｎは１〜４を表すか、又はＸとＹが
一緒になって−ＣＲ１０＝ＣＲ１１−若しくはエチニレンを表しても良く、ここでＲ１０
及びＲ１１は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｚはカルボキシル基又はテトラゾリル基を表し、
ＧはＯ、Ｓ又はＣＲ１２Ｒ１３を表し、ここでＲ１２及びＲ１３は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ａは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜
８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換さ
れた炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基
、水酸基、ニトロ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基又は５若し
くは６員環の複素環基をから選ばれるものを有していてもよい、チアゾール、オキサゾー
ル、イミダゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン又はピロールから選ばれるヘテロ５
員環を表し、
Ｂは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数１
〜８のアルコキシ基、又はハロゲン原子から選ばれるものを有していてもよい炭素数１〜
８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合又
は三重結合を有していても良く、
Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素
数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、
ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置
換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、炭素数２〜８のアシル基、炭
素数６〜１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ３及びＲ４は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表
し、
そして、ｍは０〜３の整数を表す。）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；又は
一般式（ＩＶ−Ｉ）：
【化４】
2017195875.tif 000006
（式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）又は５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ７を表し、
ここで、Ｒ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、炭素数２〜８のアシル基又は炭素数２〜８のアルケニル基を表し、
Ｙは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ８又は結合手を表し、
ここで、Ｒ８は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基又は炭素数２〜８のアルケニル基を表し、
ｐは０又は１を表し、
Ａは酸素原子、ＣＨ２，Ｎ−ＮＨ２又はＮ−ＯＲ９を表し、
ここで、Ｒ９は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｂはｐが１の時、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択されるものを有していても良いベンゼン環を表し、
そしてＢは、ｐが０の時、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択されるものを有していても良い、インドール環、ベンゾフラン環、１，２−ベンズイソキサゾール環又は１，２―ベンゾイソチアゾール環から選択される縮合環を表す。
但し、ＹはＢのベンゼン環部分と結合し、−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｍ−はＢの縮合環の３位に結合している。
ｍは１〜４の整数を表し、
そして、ｎは０〜５の整数を表す。
但し、ｎが０の時、Ｙは結合手である。）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、
を含む、創傷治療用医薬組成物を提供する。【０００７】
本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、治癒までの期間を短縮する創傷治療用医薬組成物を提供する。
本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、
治癒を促進するだけでなく、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供する。
本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、
創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供する。
本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、
創傷の治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する創傷治療用医薬組成物を提供する。
本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、滲出液による創面の悪化（例えば、不良肉芽の形成）を抑制する、創傷治療用医薬組成物を提供する。
過量の滲出液により肉芽組織の増生が抑制されることで、創面が悪化し、創面が拡大する。本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、過量の滲出液により惹起される創面の拡大を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供する。本発明は、一つの実施態様として、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、炎症期及び／又は増殖期における過量の滲出液により惹起される創面の拡大を抑制する創傷治療用医薬組成物を提供する。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、創傷を治療することができる。
また、本発明の一つの実施態様によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、治癒を促進するだけでなく、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大の抑制）を抑制することができる。
本発明の一つの実施態様によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大の抑制）を抑制することができる。
本発明の一つの実施態様によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、創傷の治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進することができる。
本発明の一つの実施態様によれば、ＰＰＡＲδアゴニストである化合物の投与により、過量の滲出液による創面の悪化（例えば、炎症期及び／又は増殖期における不良肉芽の形成）及び／又は創面の拡大を抑制することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明に使用することができる化合物としては、下記一般式（Ｉ）：
【化５】
2017195875.tif 000007
（式中、ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、
ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、
ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、 
ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、 
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を有していても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５〜８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、若しくは炭素数２〜８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１〜４）若しくは５〜８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１〜４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又は炭素数２〜８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）で表される化合物；
又は、
下記一般式（ＩＩ）：
【化６】
2017195875.tif 000008
（式中、Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、３〜７員環のシクロアルキル基若しくは３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１〜６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物；
又は、
下記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）：
【化７】
2017195875.tif 000009
（式中、Ｗ１及びＷ２は同一又は異なっていても良くＣＨ又は窒素原子を表し、
ＸはＮＲ５又はＣＲ６Ｒ７を表し、ここで、Ｒ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基
、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で
置換された炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、３〜７員環のシ
クロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フェニル基で置換された炭素数
１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基又は炭素数２〜８のアルケニル基を表し、
Ｒ６及びＲ７は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表
し、
Ｙは−（ＣＲ８Ｒ９）ｎ−を表し、ここでＲ８及びＲ９は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてｎは１〜４を表すか、又はＸとＹが
一緒になって−ＣＲ１０＝ＣＲ１１−若しくはエチニレンを表しても良く、ここでＲ１０
及びＲ１１は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｚはカルボキシル基又はテトラゾリル基を表し、
ＧはＯ、Ｓ又はＣＲ１２Ｒ１３を表し、ここでＲ１２及びＲ１３は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ａは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜
８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換さ
れた炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基
、水酸基、ニトロ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基又は５若し
くは６員環の複素環基をから選ばれるものを有していてもよい、チアゾール、オキサゾー
ル、イミダゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン又はピロールから選ばれるヘテロ５
員環を表し、
Ｂは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数１
〜８のアルコキシ基、又はハロゲン原子から選ばれるものを有していてもよい炭素数１〜
８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合又
は三重結合を有していても良く、
Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素
数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、
ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置
換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、炭素数２〜８のアシル基、炭
素数６〜１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ３及びＲ４は同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表
し、
そして、ｍは０〜３の整数を表す。）
で表される化合物；
又は、
下記一般式（ＩＶ−Ｉ）：
【化８】
2017195875.tif 000010
（式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）又は５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ７を表し、
ここで、Ｒ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、炭素数２〜８のアシル基又は炭素数２〜８のアルケニル基を表し、
Ｙは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ８又は結合手を表し、
ここで、Ｒ８は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基又は炭素数２〜８のアルケニル基を表し、
ｐは０又は１を表し、
Ａは酸素原子、ＣＨ２，Ｎ−ＮＨ２又はＮ−ＯＲ９を表し、
ここで、Ｒ９は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｂはｐが１の時、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択されるものを有していても良いベンゼン環を表し、
そしてＢは、ｐが０の時、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択されるものを有していても良い、インドール環、ベンゾフラン環、１，２−ベンズイソキサゾール環又は１，２―ベンゾイソチアゾール環から選択される縮合環を表す。
但し、ＹはＢのベンゼン環部分と結合し、−（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４））ｍ−はＢの縮合環の３位に結合している。
ｍは１〜４の整数を表し、
そして、ｎは０〜５の整数を表す。
但し、ｎが０の時、Ｙは結合手である。）
で表される化合物が挙げられる。
上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ-Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物も本発明に使用することができる。
【００１０】
薬学的に許容される塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸のような無機酸；又はギ酸、酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、３−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、４−トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸、グルコヘプトン酸、４，４’−メチレンビス−（３−ヒドロキシ−２−エン−１−カルボン酸）、３−フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、第三級ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸のような有機酸と形成する酸付加塩；又親化合物に酸性プロトンが存在する場合、金属イオン（例えば、アルカリ金属イオン（例えば、ナトリウムイオン、カリウムイオン）、アルカリ土類イオン（例えば、カルシウムイオン）又はアルミニウムイオン）と置換することにより形成する塩；エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ−メチルグルカミンのような有機塩基で調製される塩が挙げられる。
立体異性体の例としてはシス、トランス異性体、ラセミ体や光学活性体が挙げられる。
溶媒和物の例としては、水和物が挙げられる。
【００１１】
一般式（Ｉ）において、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０、並びにＹのアルキレン鎖が有していても良い置換基、Ｒ１のアリール基及び複素環基が有していても良い置換基及びＲ２のアリール基で置換されたアルキル基及び複素環で置換されたアルキル基が有していても良い置換基の炭素数１〜８のアルキル基の例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、i−ブチル基、t−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｒ２の炭素数２〜８のアルキル基の例としては、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、t−ブチル基、ペンチル基又はへキシル基が挙げられる。 
一般式（Ｉ）において、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５並びにＹのアルキレン鎖が有していても良い置換基、Ｒ１のアリール基及び複素環基が有していても良い置換基及びＲ２のアリール基で置換されたアルキル基及び複素環で置換されたアルキル基が有していても良い置換基の１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基の例としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、またはt−ブチル基が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基、２−フルオロエチル基が挙げられる。 
一般式（Ｉ）において、Ｒ２及びＲ３の炭素数２〜８のアルケニル基の例としては、ビニル基、アリル基が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｒ２及びＲ３の炭素数２〜８のアルキニル基の例としては、プロパルギル基が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｒ３のハロゲン原子の例としては、フッ素原子、塩素原子または臭素原子が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｒ２の炭素数３〜７のシクロアルキル基の例としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシク口へキシル基が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｒ１のアリール基及び複素環基が有していても良い置換基及びＲ２のアリール基で置換されたアルキル基及び複素環で置換されたアルキル基が有していても良い置換基の炭素数１〜８のアルコキシ基の例としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、i−ブトキシ基、t−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｒ１のアリール基及びＲ２のアリール基で置換されたアルキル基のアリール部分の例としては、フェニル基又はナフチル基が挙げられる。 
一般式（Ｉ）において、Ｒ１の５〜８員環の複素環基及びＲ２の５〜８員環の複素環で置換されたアルキル基の 複素環部分としては、ピリジル基、チエニル基、フリル基、チアゾリル基、キノリル基が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、さらにＲ１の環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５〜８員環の複素環基とベンゼン環が縮合した複素環基の例として、キノリン環又はべンゾチエニル環が挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｙの炭素素数１〜８のアルキレン鎖の例としては、メチレン、エチレンが挙げられる。
一般式（Ｉ）において、Ｒ３は、１〜３個の同一又は異なるものでも良い。 
また、一般式（Ｉ）において、Ｒ６のアミノ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、ピペリジノ基、ピロリジノ基、ジメチルアミノ基又はジエチルアミノ基等のアミノ基で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、i−ブチル基、t−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基が挙げられる。
【００１２】
一般式（ＩＩ）において、炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−プチル基、ｔ−ブチル基又はペンチル基が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、またはｔ−ブチル基が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基、２−フルオロエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基又はペンチルオキシ基が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ−ブトキシ基が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基、２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、炭素数２〜８のアルケニル基としては、ビニル基、アリル基が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、炭素数２〜８のアルキニル基としては、プロパルギル基が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、３〜７員環のシクロアルキル基としては、シクロへキシル基、シクロペンチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子等が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、炭素数２〜７のアシル基としては、アセチル基、プロピオニル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩ）において、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、シクロへキシルメチル基、シクロペンチルメチル基等が挙げられる。
【００１３】
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ａのヘテロ５員環が有していても良い置換基及びＢの炭素数１〜８のアルキレン鎖が有していても良い置換基の炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ
−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の炭素数２〜８のアルケニル基としては、ビニル基又はアリル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の炭素数２〜８のアルキニル基としては、プロパルギル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ａのヘテロ５員環が有していても良い置換基及びＢの炭素数１〜８のアルキレン鎖が有していても良い置換基の炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ａのヘテロ５員環が有していても良い置換基及びＢの炭素数１〜８のアルキレン鎖が有していても良い置換基のハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基又はｔ−ブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチルオキシ基、クロロメチルオキシ基、２−クロロエチルオキシ基、２−ブロモエチルオキシ基又は２−フルオロエチルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基又はプロピオニル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の炭素数６〜１０のアリール基としては、フェニル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していても良い置換基の５若しくは６員環の複素環基としては、ピリジル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ５の炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ５の３〜７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ５の３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｒ５のフェニル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、ベンジル基、フェネチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＩＩ-Ｉ）において、Ｂの炭素数１〜８のアルキレン鎖が有していても良い置換基の３〜７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等挙げられる。
【００１４】
一般式（ＩＩＩ−Ｉ）の化合物は、一般式（ＩＩＩ−ＩＩ）：
【化９】
2017195875.tif 000011
（式中、ＧａはＯ、Ｓ又はＣＨ２を表し、Ａａは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８
のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ
基、又は炭素数２〜８のアシル基から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキ
サゾール、又はチオフェンから選ばれるヘテロ５員環を表し、
Ｂａは炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場
合は、二重結合を有していても良く、そしてＲ１ａ及びＲ２ａは同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、又は炭素数２〜８のアシル基を表す。）
で表される化合物；又は
一般式（ＩＩＩ−ＩＩＩ）：
【化１０】
2017195875.tif 000012
（式中、ＧｂはＯ、Ｓ又はＣＨ２を表し、Ａｂは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、又は炭素数２〜８のアシル基から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンから選ばれるヘテロ５員環を表し、
Ｂｂは炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場
合は、二重結合を有していても良く、Ｒ１ｂ及びＲ２ｂは同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、又は炭素数２〜８のアシル基を表し、そしてＲ３ｂは水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
で表される化合物であってもよい。
【００１５】
一般式（ＩＩＩ−ＩＩ）において、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ及びＡａのヘテロ５員環が有していてもよい置換基の炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基及び炭素数２〜８のアシル基の例示としては、上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）中のＲ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していてもよい置換基で例示したものと同じものが挙げられる。
また、上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩＩ）中のＲ１ｂ、Ｒ２ｂ及びＡｂのヘテロ５員環が有していてもよい置換基の炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、及び炭素数２〜８のアシル基の例示としては、上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）中のＲ１、Ｒ２及びＡのヘテロ５員環が有していてもよい置換基で例示したものと同じものが挙げられる。
また、上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩＩ）中のＲ３ｂの炭素数１〜８のアルキル基の例示としては、上記一般式（ＩＩＩ-Ｉ）中のＲ５で例示したものと同じものが挙げられる。
なお、上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）中のＲ１、Ｒ２、一般式（ＩＩＩ−ＩＩ）中のＲ１ａ、Ｒ２ａ及び一般式（ＩＩＩ-ＩＩ）中のＲ１ｂ、Ｒ２ｂについては、Ｒ１等が置換しているベンゼン環等に、同一又は異なったものが１〜３個存在していても良い。
【００１６】
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数２〜８のアルケニル基としては、ビニル基又はアリル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数２〜８のアルキニル基としては、プロパルギル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の３〜７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基のハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
Ｒ１、Ｒ２並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられ、好ましくはエトキシエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基又はｔ−ブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチルオキシ基、クロロメチルオキシ基、２−クロロエチルオキシ基、２−ブロモエチルオキシ基又は２−フルオロエチルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数６〜１０のアリール基としては、フェニル基等が挙げられる
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１の５若しくは６員環の複素環基としては、ピリジル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２並びにＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基の３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ９及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基のアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）としては、ベンジル基又はフェネチル基等が挙げられる。
Ｒ１の５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、ピリジル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
Ｒ１（水素原子を除く）及びＢのフェニル基又は縮合環が有していても良い置換基は、同一又は異なったものが１〜３個存在していても良い。
また、  一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１としてはジメチルアミノ基又はジエチルアミノ基等の炭素数２〜１２のジアルキルアミノ基でも良く、Ｒ２としてはシクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等の３〜７員環のシクロアルキル基であっても良い。
一般式（ＩＶ−Ｉ）において、Ｒ１は水素原子以外の基又は原子が好ましく、Ｒ２は炭素数２〜６のアルキル基が好ましい。
【００１７】
一般式（ＩＶ−Ｉ）の化合物は、一般式（ＩＶ−ＩＩ）：
【化１１】
2017195875.tif 000013
（式中、Ｒ１１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）又は５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ１２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙ１は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ１８又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１８は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基又は炭素数２〜８のアルケニル基を表し、
Ａ１は酸素原子、ＣＨ２，Ｎ−ＮＨ２又はＮ−ＯＲ１９を表し、
ここで、Ｒ１９は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｑ１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ｒは１〜４の整数を表し、
そして、ｓは１〜５の整数を表す。）
で表される化合物；又は
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）：
【化１２】
2017195875.tif 000014
（式中、Ｒ２１は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシル基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）又は５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ２２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、  Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙ２は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ２８又は結合手を表し、
ここで、Ｒ２８は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアシル基又は炭素数２〜８のアルケニル基を表し、
Ｑ２は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ｔは１〜４の整数を表し、
そしてｕは１〜５の整数を表す。）
で表される化合物であってもよい。
【００１８】
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ１９及びＱ１の炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１８、Ｒ１９及びＱ１の炭素数２〜８のアルケニル基としては、ビニル基又はアリル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１の炭素数２〜８のアルキニル基としては、プロパルギル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１の３〜７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１の炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１のハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ１９及びＱ１のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２及びＱ１の炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられ、好ましくはエトキシエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１及びＱ１のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基又はｔ−ブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチルオキシ基、クロロメチルオキシ基、２−クロロエチルオキシ基、２−ブロモエチルオキシ基又は２−フルオロエチルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２及びＱ１の炭素数６〜１０のアリール基としては、フェニル基等が挙げられる
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１８、Ｒ１９及びＱ１の炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１の５若しくは６員環の複素環基としては、ピリジル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２及びＱ１の３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１９及びＱ１のアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）としては、ベンジル基又はフェネチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１の５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、ピリジル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩ）において、Ｒ１１（水素原子を除く）及びＱ１は、同一又は異なったものが１〜３個存在していても良い。
【００１９】
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２８及びＱ２の炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２８及びＱ２の炭素数２〜８のアルケニル基としては、ビニル基又はアリル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２の炭素数２〜８のアルキニル基としては、プロパルギル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２の３〜７員環のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２の炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２のハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２８及びＱ２のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２及びＱ２の炭素数１〜８のアルコキシ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられ、好ましくはエトキシエチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１及びＱ２のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基又はｔ−ブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチルオキシ基、クロロメチルオキシ基、２−クロロエチルオキシ基、２−ブロモエチルオキシ基又は２−フルオロエチルオキシ基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２及びＱ２の炭素数６〜１０のアリール基としては、フェニル基等が挙げられる
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２８及びＱ２の炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１の５若しくは６員環の複素環基としては、ピリジル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２及びＱ２の３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１、Ｒ２２及びＱ２のアラルキル基（アリール部分の炭素数は６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）としては、ベンジル基又はフェネチル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１の５若しくは６員環の複素環基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、ピリジル基等で置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、Ｒ２１（水素原子を除く）及びＱ２は、同一又は異なったものが１〜３個存在していても良い。
【００２０】
好ましい実施態様では、本発明に使用することができる化合物は、以下の１）〜３９）：
１）一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２）一般式（Ｉ）において、ＡがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３）一般式（Ｉ）において、ＡがＳである上記１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４）一般式（Ｉ）において、ＡがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５）一般式（Ｉ）において、ＡがＯである上記１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６）一般式（Ｉ）において、ＺがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７）一般式（Ｉ）において、ＺがＯである上記１）〜６）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
８）一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
９）一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである上記１）〜６）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１０）一般式（Ｉ）において、ＺがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１１）一般式（Ｉ）において、ＺがＳである上記１）〜９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１２）一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１〜３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１３）一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１〜３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である上記１）〜１１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１４）一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１５）一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である上記１）〜１３）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１６）一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１７）一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である上記１）〜１５）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１８）一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１〜３のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
１９）一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１〜３のアルキル基である上記１）〜１７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２０）一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２１）一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である上記１）〜１９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２２）一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２３）一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である上記１）〜２１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、
２４）一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２５）一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が炭素数２〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＲ２が炭素数２〜８のアルキル基である上記２４）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２６）一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物（Ｒ１の置換位置が２位である場合は、Ｒ２の置換位置が４位で、そして−Ｘ−Ｙ−の置換位置が５位の場合とＲ２の置換位置が５位で、−Ｘ−Ｙ−の置換位置が４位の場合がある）、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＲ１の置換位置が２位である（Ｒ１の置換位置が２位である場合は、Ｒ２の置換位置が４位で、そして−Ｘ−Ｙ−の置換位置が５位の場合とＲ２の置換位置が５位で、−Ｘ−Ｙ−の置換位置が４位の場合がある）上記２４）又は２５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２７）一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＡが酸素原子若しくは硫黄原子である上記２４）〜２６）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２８）一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＸが炭素数１〜８のアルキレン鎖である上記２４）〜２７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
２９）一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又はＹがＣ（＝Ｏ）である上記２４）〜２８）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３０）一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である上記２４）〜２９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３１）一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、ＢがＣＨである上記２４）〜３０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３２）一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、Ｚが酸素原子である上記２４）〜３１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３３）一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基である上記２４）〜３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３４）一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物、又は、Ｒ８が水素原子である上記２４）〜３３）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３５）一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２〜８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１〜８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３６）一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である、上記３５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３７）一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、上記３５）又は３６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
３８）一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、上記３５）〜３７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；及び
３９）一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が−Ｚ−ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している、上記３５）〜３８）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物
のいずれかの化合物である。
【００２１】
好ましい実施態様では、本発明に使用することができる化合物は、以下の４０）〜    ７９）：
４０）Ｗ１及びＷ２が共にＣＨである上記一般式（ＩＩＩ-Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４１）ＸがＣＲ６Ｒ７である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４２）ＸがＣＨ２である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４３）ＸがＮＲ５である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４４）ＸがＮＨである上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４５）ＸがＮ（炭素数１〜８のアルキル基）である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４６）ＹがＣＨ２である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜４５）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４７）Ｚがカルボキシル基である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜４６）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４８）ＧがＯである上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜４７）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
４９）Ａが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基をから選ばれるものを有していてもよいチアゾールである上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜４８）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５０）Ｂがエチレン鎖である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜４９）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５１）Ｒ１及びＲ２が同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜５０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５２）Ｒ１及びＲ２が同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜５０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５３）Ｒ３及びＲ４が共に水素原子である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜５２）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５４）ｍが０である上記一般式（ＩＩＩ−Ｉ）、又は上記４０）〜５２）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５５）ＧａがＯである上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５６）Ａａが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、又は炭素数２〜８のアシル基から選ばれるものを有していてもよいチアゾールである上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩ）、又は上記５５）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５７）Ｂａがエチレン鎖である上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩ）、又は上記５５）若しくは５６）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５８）Ｒ１ａ及びＲ２ａが同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基である上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩ）、又は上記５５）〜５７）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
５９）ＧｂがＯである上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩＩ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６０）Ａｂが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、ニトロ基、炭素数２〜８のアシル基から選ばれるものを有していてもよいチアゾールである上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩＩ）、又は上記５９）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６１）Ｂｂがエチレン鎖である上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩＩ）、又は上記５９）若しくは６０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６２）Ｒ１ｂ及びＲ２ｂが同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基である上記一般式（ＩＩＩ−ＩＩＩ）、又は上記５９）〜６１）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６３）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、Ｒ１１が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６４）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、Ｒ１２が炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６５）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、Ｒ１３及びＲ１４が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６６）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、Ｒ１５及びＲ１６が同一又は異なっていても良く水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６７）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、Ｙ１が酸素原子、Ｎ（炭素数１〜８のアルキル基）又は結合手である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６８）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、Ａ１が酸素原子、ＣＨ２、Ｎ−ＯＨ又はＮ（Ｏ−ベンジル基）である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
６９）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、Ｑ１が炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７０）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、ｒが２である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７１）上記一般式（ＩＶ−ＩＩ）で、ｓが１又は２である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７２）上記一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）で、Ｒ２１が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７３）上記一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）で、Ｒ２２が炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７４）上記一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）で、Ｒ２３及びＲ２４が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７５）上記一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）で、Ｒ２５及びＲ２６が同一又は異なっていても良く、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７６）上記一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）で、Ｙ２が酸素原子、Ｎ（炭素数１〜８のアルキル基）又は結合手である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７７）上記一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）で、Ｑ２が炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７８）上記一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）で、ｔが２である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物；
７９）上記一般式（ＩＶ−ＩＩＩ）で、ｕが１又は２である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物
のいずれかの化合物である。
【００２２】
より好ましい実施態様では、本発明に使用することができる一般式（Ｉ）で表される化合物は、
以下の（ａ）〜（ｊ）：
（ａ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]−エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５メチル−１，２−べンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸  ２-ピペリジノエチルエステル  塩酸塩；
（ｇ）[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７−プロピル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−[（４−トリフルオロメチル）フェニル]−４−イソプロピル−５−チアゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である。
【００２３】
より好ましい実施態様では、本発明に使用することができる一般式（ＩＩ）で表される化合物は、
（１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
（６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
（８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
（１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
（１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
（１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
（２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
（２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
（２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
（３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
（３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
（４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
（４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
（４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
（５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である。
【００２４】
より好ましい実施態様では、本発明に使用することができる一般式（ＩＩＩ−Ｉ）で表される化合物は、
（１）３−［４−［３−［４−ヘキシル−２−（４−メチルフェニル）チアゾール−５−イル］プロピオニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（２）３−［４−［３−［３−イソプロピル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］チオフェン−２−イル］プロピオニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（３）３−［４−［３−（５−イソプロピル−２−フェニル−４−オキサゾリル）プロピオニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（４）３−［４−［３−［４−イソプロピル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール−５−イル］プロペノイル］−２−メチルフェニル］アクリル酸；
（５）３−［４−［３−［４−イソプロピル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール−５−イル］プロピオニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（６）３−［４−［１−［２−［４−イソプロピル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール−５−イル］エチル］ビニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（７）Ｎ−［４−［３−［４−イソプロピル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール−５−イル］プロピオニル］フェニル］−Ｎ−メチルグリシン；
（８）Ｎ−［４−［３−［４−イソプロピル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール−５−イル］プロピオニル］フェニル］グリシン；
（９）Ｎ−［４−［３−［３−イソプロピル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］チオフェン−２−イル］プロピオニル］フェニル］−Ｎ−メチルグリシン；
（１０）Ｎ−［４−［３−［２−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル］プロピオニル］フェニル］−Ｎ−メチルグリシン；
（１１）３−［４−［３−［４−イソプロピル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−チアゾリル］プロピオニル］−２−エチルフェニル］プロピオン酸；
（１２）３−［４−［３−［２−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル］プロピオニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；及び
（１３）３−［４−［３−［５−イソプロピル−２−（２−ヒドロキシフェニル）−４−オキサゾリル］プロピオニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である。
【００２５】
より好ましい実施態様では、本発明に使用することができる一般式（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物は、
（１）２−メチル−４−［３−（３−メチルベンゾチオフェン−２−イル）プロピオニル］フェノキシ酢酸；
（２）２−メチル−２−［２−メチル−４−［３−（３−メチルベンゾチオフェン−２−イル）プロピオニル］フェノキシ］プロピオン酸；
（３）２−メチル−４−［３−［３−メチル−５−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェノキシ酢酸；
（４）２−メチル−２−［２−メチル−４−［３−［３−メチル−５−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェノキシ］プロピオン酸；
（５）２−メチル−４−［３−［３−メチル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェノキシ酢酸；
（６）２−メチル−２−［２−メチル−４−［３−［３−メチル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェノキシ］プロピオン酸；
（７）３−［４−［３−［３−メチル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（８）３−［４−［３−［３−エチル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（９）３−［２−メチル−４−［３−［３−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェニル］プロピオン酸；
（１０）３−［２−メチル−４−［３−［３−ブチル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェニル］プロピオン酸；
（１１）３−［２−メチル−４−［３−［３−イソブチル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェニル］プロピオン酸；
（１２）３−［２−メチル−４−［３−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェニル］プロピオン酸；
（１３）３−［４−［１−ヒドロキシイミノ−３−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（１４）３−［４−［１−［２−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］ビニル］−２−メチルフェニル］プロピオン酸；
（１５）４−［３−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］−２−メチルフェノキシ酢酸；
（１６）４−［１−ヒドロキシイミノ−３−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピル］−２−メチルフェノキシ酢酸；
（１７）４−［３−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］−１−メトキシイミノプロピル］−２−メチルフェノキシ酢酸；
（１８）４−［１−ベンジルオキシイミノ−３−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピル］−２−メチルフェノキシ酢酸；
（１９）［３−［２−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］−５−メチルベンゾイソキサゾール−６−イルオキシ］酢酸；
（２０）Ｎ−［３−［２−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］−５−メチルベンズイソキサゾール−６−イル］−Ｎ−メチルグリシン；
（２１）３−［３−［２−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］−５−メチルベンゾイソキサゾール−６−イル］プロピオン酸；
（２２）５−ヒドロキシ−２−メチル−４−［３−［３−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピオニル］フェノキシ酢酸；
（２３）５−ヒドロキシ−４−［１−ヒドロキシイミノ−３−［３−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］プロピル］−２−メチルフェノキシ酢酸；
（２４）Ｎ−［５−メチル−３−［２−［３−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］ベンゾイソキサゾール−６−イル］−Ｎ−メチルグリシン；
（２５）［５−メチル−３−［２−［３−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］ベンゾイソキサゾール−６−イルオキシ］酢酸；
（２６）３−［５−メチル−３−［２−［３−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］ベンゾイソキサゾール−６−イル］プロピオン酸；
（２７）２−［３−［２−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］−５−メチルベンゾイソキサゾール−６−イルオキシ］プロピオン酸；及び
（２８）Ｎ−［３−［２−［３−イソプロピル−６−（トリフルオロメチル）ベンゾチオフェン−２−イル］エチル］ベンゾイソキサゾール−６−イル］−Ｎ−メチルグリシンかのいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物である。
【００２６】
本発明に使用することができる化合物は、ＷＯ０３／０３３４９３、ＷＯ０３／０１６２９１、ＷＯ２００７／１１９８８７及びＷＯ２００９／１２８５５８に記載の方法に準じて、合成することができる。
上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物は、ＰＰＡＲδアゴニスト作用を発揮し得る。
本発明が提供する医薬組成物は、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含むことができ、その含有量は、0.000001〜3重量％、好ましくは0.00001〜1重量％、より好ましくは0.0001〜1重量％、さらに好ましくは0.001〜0.5重量％とすることができる。
【００２７】
本発明が提供する医薬組成物は、任意の投与形態で投与され得る。投与形態としては、例えば、注射剤、経皮吸収剤、外用剤等の非経口投与又は錠剤、顆粒剤等の経口投与が挙げられる。このような製剤は、当業者が適宜製造でき、上記本発明で使用できる化合物単独で、又は薬学的に許容される担体、結合剤、安定化剤、賦形剤、希釈剤、ｐＨ調整剤、崩壊剤、可溶化剤、溶解補助剤、滑沢剤、矯味剤、香料、等張剤、懸濁剤などから１つ又は２以上を適宜組み合わせて製造することができる。
好ましくは、本発明が提供する医薬組成物は、外用剤であり、皮膚へ局所投与され、より好ましくは創傷部位に直接投与される。このような外用剤の例には、クリーム剤、軟膏剤、液剤、ゲル剤、ローション剤、パップ剤、プラスター剤、テープ剤及びパッチ剤が挙げられる。このような外用剤も、当業者が適宜製造でき、例えば、上記本発明で使用できる化合物に加えて、油性成分（白色ワセリン等）、保湿剤、乳化剤、可溶化剤、増粘剤、香料、アルコール等を適宜組み合わせることにより製造できる。
投与の頻度は、適宜決定されるが、１〜３回／日、好ましくは１回／日で投与され得る。
例えば、１回の投与により、有効成分として上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を0.000001〜3重量％、好ましくは0.00001〜1重量％、より好ましくは0.0001〜1重量％、さらに好ましくは0.001〜0.5重量％含む医薬組成物を、1〜10g、好ましくは10mg〜1g投与される。
【００２８】
本発明が提供する医薬組成物は、創傷の治療剤として有用である。
創傷の例には、切創、裂創、刺創、咬創、擦過傷、銃創、挫傷、熱傷、褥瘡、糖尿病性潰瘍及び化学損傷が挙げられる。
本発明が提供する医薬組成物により、創傷が治癒され得る。また、本発明が提供する医薬組成物により、治癒までの期間（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の期間）が短縮され得る。また、本発明が提供する医薬組成物により、治癒の促進及び／又は創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）の抑制を達成し得る。
一つの実施態様において、本発明は、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を投与することを含む、創傷の治療方法を提供する。投与対象は哺乳動物であり、好ましくはヒトである。
一つの実施態様において、本発明は、創傷治療に使用する為の、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を提供する。
一つの実施態様において、本発明は、創傷治療用組成物の製造のための、上記一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ−Ｉ）又は（ＩＶ−Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用を提供する。
本発明の実施態様の例としては、以下の（１）〜（４−４２）が挙げられる。
（１）：
次の一般式（Ｉ）、
【化１】
2017195875.tif 000015
（式中、
ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を有していても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５〜８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、若しくは炭素数２〜８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１〜４）若しくは５〜８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１〜４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又は炭素数２〜８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、創傷治療用医薬組成物。
（２）：
一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）に記載の医薬組成物。
（３）：
一般式（Ｉ）において、ＡがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）又は（２）に記載の医薬組成物。
（４）：
一般式（Ｉ）において、ＡがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）又は（２）に記載の医薬組成物。
（５）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（６）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（７）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（８）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１〜３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（７）のいずれかに記載の医薬組成物。
（９）：
一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（８）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１０）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（９）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１１）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１〜３のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（１０）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１２）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（１１）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１３）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１）〜（１２）のいずれかに記載の医薬組成物。
（１４）：
以下の（ａ）〜（ｊ）：
（ａ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]−エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５メチル−１，２−べンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸  ２-ピペリジノエチルエステル  塩酸塩;
（ｇ）[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７−プロピル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−[（４−トリフルオロメチル）フェニル]−４−イソプロピル−５−チアゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、創傷治療用医薬組成物。
（１５）：
次の一般式（ＩＩ）、
【化２】
2017195875.tif 000016
（式中、Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、３〜７員環のシクロアルキル基若しくは３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１〜６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、創傷治療用医薬組成物。
（１６）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）に記載の医薬組成物。
（１７）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が置換基として炭素数２〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）または（１６）に記載の医薬組成物。
（１８）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、請求項１５〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
（１９）：
一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）〜（１８）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２０）：
一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）〜（１９）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２１）：
一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）〜（２０）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２２）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ5が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）〜（２１）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２３）：
一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）〜（２２）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２４）：
一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）〜（２３）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２５）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）〜（２４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２６）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）〜（２５）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２７）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２〜８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１〜８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（１５）に記載の医薬組成物。
（２８）：
一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（２７）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２９）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（２７）又は（２８）に記載の医薬組成物。
（３０）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（２７）〜（２９）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３１）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が−Ｚ−ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、（２７）〜（３０）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３２）：
以下の１）〜５０）：
１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、創傷治療用医薬組成物。
（３３）：
皮膚への局所投与用である、（１）〜（３２）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３４）：
創傷の治癒を促進する（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する）、（１）〜（３３）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３５）：
創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する、（１）〜（３４）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３６）
滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する、（１）〜（３５）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３７）
褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、（１）〜（３６）のいずれかに記載の医薬組成物。
（３８）：
創傷の治癒の促進用医薬組成物（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の促進用医薬組成物）であって、（１）〜（３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
（３９）：
創傷の増悪の抑制用医薬組成物（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大抑制用医薬組成物）であって、（１）〜（３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
（４０）：
滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大抑制用医薬組成物であって、（１）〜（３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
（４１）：
皮膚への局所投与用医薬組成物である、（３７）〜（４０）のいずれかに記載の医薬組成物。
（４２）
褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用医薬組成物である、（３７）〜（４１）のいずれかに記載の医薬組成物。
（２−１）：
創傷治療に使用する、次の一般式（Ｉ）、
【化１】
2017195875.tif 000017
（式中、
ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を有していても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５〜８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、若しくは炭素数２〜８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１〜４）若しくは５〜８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１〜４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又は炭素数２〜８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２）：
（２−１）に記載の使用のための（２−１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３）：
（２−１）又は（２−２）に記載の使用のための（２−１）又は（２−２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＡがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−４）：
（２−１）又は（２−２）に記載の使用のための（２−１）又は（２−２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＡがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−５）：
（２−１）〜（２−４）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＺがＯである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−６）：
（２−１）〜（２−４）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−７）：
（２−１）〜（２−４）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、ＺがＳである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−８）：
（２−１）〜（２−７）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１〜３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−９）：
（２−１）〜（２−８）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−８）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１０）：
（２−１）〜（２−９）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１１）：
（２−１）〜（２−１０）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−１０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１〜３のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１２）：
（２−１）〜（２−１１）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−１１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１３）：
（２−１）〜（２−１２）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−１２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１４）：
創傷治療に使用する、以下の（ａ）〜（ｊ）：
（ａ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]−エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５メチル−１，２−べンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸  ２-ピペリジノエチルエステル  塩酸塩;
（ｇ）[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７−プロピル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−[（４−トリフルオロメチル）フェニル]−４−イソプロピル−５−チアゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１５）：
創傷治療に使用する、次の一般式（ＩＩ）、
【化２】
2017195875.tif 000018
（式中、Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、３〜７員環のシクロアルキル基若しくは３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１〜６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１６）：
（２−１５）に記載の使用のための（２−１５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１７）：
（２−１５）又は（２−１６）に記載の使用のための（２−１５）又は（２−１６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が置換基として炭素数２〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１８）：
（２−１５）〜（２−１７）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−１７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−１９）：
（２−１５）〜（２−１８）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−１８）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２０）：
（２−１５）〜（２−１９）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−１９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２１）：
（２−１５）〜（２−２０）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−２０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２２）：
（２−１５）〜（２−２１）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−２１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ5が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２３）：
（２−１５）〜（２−２２）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−２２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２４）：
（２−１５）〜（２−２３）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−２３）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２５）：
（２−１５）〜（２−２４）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−２４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２６）：
（２−１５）〜（２−２５）のいずれかに記載の使用のための（２−１５）〜（２−２５）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２７）：
（２−１５）に記載の使用のための（２−１５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２〜８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１〜８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２８）：
（２−２７）に記載の使用のための（２−２７）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−２９）：
（２−２７）又は（２−２８）に記載の使用のための（２−２７）又は（２−２８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３０）：
（２−２７）〜（２−２９）のいずれかに記載の使用のための（２−２７）〜（２−２９）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３１）：
（２−２７）〜（２−３０）のいずれかに記載の使用のための（２−２７）〜（２−３０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が−Ｚ−ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（３２）：
創傷治療に使用する、以下の１）〜５０）：
１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３３）：
（２−１）〜（２−３２）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、皮膚への局所投与に使用する、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３４）：
（２−１）〜（２−３３）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−３３）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、創傷の治癒を促進する（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する）、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３５）：
（２−１）〜（２−３４）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−３４）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３６）：
（２−１）〜（２−３５）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−３５）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大の抑制用である、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３７）：
（２−１）〜（２−３６）のいずれかに記載の使用のための（２−１）〜（２−３６）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であって、褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３８）：
創傷の治癒の促進（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の促進）に使用する、（２−１）〜（２−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−３９）：
創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）の抑制に使用する、（２−１）〜（２−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−４０）：
滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大の抑制に使用する、（２−１）〜（２−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−４１）
皮膚への局所投与に使用する、（２−３８）〜（２−４０）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（２−４２）
褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療に使用する、（２−３７）〜（２−４１）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（３−１）：
創傷治療用医薬組成物製造のための、次の一般式（Ｉ）、
【化１】
2017195875.tif 000019
（式中、
ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を有していても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５〜８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、若しくは炭素数２〜８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１〜４）若しくは５〜８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１〜４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又は炭素数２〜８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３−２）：
一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである、（３−１）に記載の使用。
（３−３）：
一般式（Ｉ）において、ＡがＳである、（３−１）又は（３−２）に記載の使用。
（３−４）：
一般式（Ｉ）において、ＡがＯである、（３−１）又は（３−２）に記載の使用。
（３−５）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＯである、（３−１）〜（３−４）のいずれかに記載の使用。
（３−６）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである、（３−１）〜（３−４）のいずれかに記載の使用。
（３−７）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＳである、（３−１）〜（３−４）のいずれかに記載の使用。
（３−８）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１〜３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である、（３−１）〜（３−７）のいずれかに記載の使用。
（３−９）：
一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である、（３−１）〜（３−８）のいずれかに記載の使用。
（３−１０）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である、（３−１）〜（３−９）のいずれかに記載の使用。
（３−１１）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１〜３のアルキル基である、（３−１）〜（３−１０）のいずれかに記載の使用。
（３−１２）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である、（３−１）〜（３−１１）のいずれかに記載の使用。
（３−１３）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である、（３−１）〜（３−１２）のいずれかに記載の使用。
（３−１４）：
創傷治療用医薬組成物製造のための、以下の（ａ）〜（ｊ）：
（ａ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]−エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５メチル−１，２−べンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸  ２-ピペリジノエチルエステル  塩酸塩;
（ｇ）[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７−プロピル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−[（４−トリフルオロメチル）フェニル]−４−イソプロピル−５−チアゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３−１５）：
創傷治療用医薬組成物製造のための、次の一般式（ＩＩ）、
【化２】
2017195875.tif 000020
（式中、Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、３〜７員環のシクロアルキル基若しくは３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１〜６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３−１６）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である、（３−１５）に記載の使用。
（３−１７）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が置換基として炭素数２〜８のアルキル基である（３−１５）又は（３−１６）に記載の使用。
（３−１８）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、（３−１５）〜（３−１７）のいずれかに記載の使用。
（３−１９）：
一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である、（３−１５）〜（３−１８）のいずれかに記載の使用。
（３−２０）：
一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である、（３−１５）〜（３−１９）のいずれかに記載の使用。
（３−２１）：
一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である、（３−１５）〜（３−２０）のいずれかに記載の使用。
（３−２２）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ5が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である、（３−１５）〜（３−２１）のいずれかに記載の使用。
（３−２３）：
一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである、（３−１５）〜（３−２２）のいずれかに記載の使用。
（３−２４）：
一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である、（３−１５）〜（３−２３）のいずれかに記載の使用。
（３−２５）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基である、（３−１５）〜（３−２４）のいずれかに記載の使用。
（３−２６）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、（３−１５）〜（３−２５）のいずれかに記載の使用。
（３−２７）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２〜８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１〜８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である、（３−１５）に記載の使用。
（３−２８）：
一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である、（３−２７）に記載の使用。
（３−２９）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、（３−２７）又は（３−２８）に記載の使用。
（３−３０）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、（３−２７）〜（３−３０）のいずれかに記載の使用。
（３−３１）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が−Ｚ−ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している、（３−２７）〜（３−３０）のいずれかに記載の使用。
（３−３２）：
創傷治療用医薬組成物製造のための、以下の１）〜５０）：
１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３−３３）：
医薬組成物が、皮膚への局所投与用である、（３−１）〜（３−３２）のいずれかに記載の使用。
（３−３４）：
医薬組成物が、創傷の治癒を促進する（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する）、（３−１）〜（３−３３）のいずれかに記載の使用。
（３−３５）：
医薬組成物が、創傷の増悪（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する、（３−１）〜（３−３４）のいずれかに記載の使用。
（３−３６）：
医薬組成物が、滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する、（３−１）〜（３−３５）のいずれかに記載の使用。
（３−３７）：
医薬組成物が、褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、（３−１）〜（３−３６）のいずれかに記載の使用。
（３−３８）：
創傷の治癒の促進用医薬組成物（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の促進用医薬組成物）を製造する為の、（３−１）〜（３−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３−３９）：
創傷の増悪の抑制用医薬組成物（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大の抑制用医薬組成物）を製造する為の、（３−１）〜（３−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３−４０）：
滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大の抑制用医薬組成物を製造する為の、（３−１）〜（３−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物の使用。
（３−４１）：
医薬組成物が、皮膚への局所投与用である、（３−３７）〜（３−４０）のいずれかに記載の使用。
（３−４２）
医薬組成物が、褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、（３−３７）〜（３−４１）のいずれかに記載の使用。
（４−１）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷治療方法であって、それが必要な対象に、有効量の次の一般式（Ｉ）、
【化１】
2017195875.tif 000021
（式中、
ＡはＯ、Ｓ又はＮＲ７を表し、ここで、Ｒ７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｂ１はＣＷ又はＮを表し、ここで、Ｗは水素原子又は結合手を表し、
Ｂ２はＯ、Ｓ又はＮＲ８を表し、ここで、Ｒ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｘ１及びＸ２はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ９）、ＣＨ（ＯＲ１０）、Ｃ＝Ｃ、Ｃ≡Ｃ又は結合手を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｙは置換基として炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を有していても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、
ＺはＮＨ、Ｏ又はＳを表し、
Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基又は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子から選ばれるヘテロ原子と残りの炭素原子からなる５〜８員環の複素環基（さらにこの複素環にはべンゼン環が縮合していても良い）を表し、
Ｒ２は炭素数２〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜７のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、若しくは炭素数２〜８のアルキニル基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基、ピリジル基、若しくはハロゲン原子から選ばれる基若しくは原子を有していても良いアリール基で置換されたアルキル基（アルキル部分の炭素数は１〜４）若しくは５〜８員環の複素環で置換されたアルキル基（複素環は環形成原子として１〜３個の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるへテロ原子と残りの炭素原子からなり、そしてアルキル部分の炭素数は１〜４である)を表し、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、又は炭素数２〜８のアルキニル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、 
そして、Ｒ６は水素原子、アミノ基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルキル基、又はアルカリ金属を表し、
但し、Ｚ及びＲ３はベンゼン環と結合し、Ｘ２はベンゼン環とは結合していない）
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４−２）：
一般式（Ｉ）において、Ｂ１がＮで、Ｂ２がＯである、（４−１）に記載の方法。
（４−３）：
一般式（Ｉ）において、ＡがＳである、（４−１）又は（４−２）に記載の方法。
（４−４）：
一般式（Ｉ）において、ＡがＯである、（４−１）又は（４−２）に記載の方法。
（４−５）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＯである、（４−１）〜（４−４）のいずれかに記載の方法。
（４−６）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＮＨである、（４−１）〜（４−４）のいずれかに記載の方法。
（４−７）：
一般式（Ｉ）において、ＺがＳである、（４−１）〜（４−４）のいずれかに記載の方法。
（４−８）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ１が１〜３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を有していてもよいフェニル基である、（４−１）〜（４−７）のいずれかに記載の方法。
（４−９）：
一般式（Ｉ）において、Ｘ１及びＸ２が結合手であり、Ｙがエチレン基である、（４−１）〜（４−８）のいずれかに記載の方法。
（４−１０）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ２がイソプロピル基である、（４−１）〜（４−９）のいずれかに記載の方法。
（４−１１）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ３が炭素数１〜３のアルキル基である、（４−１）〜（４−１０）のいずれかに記載の方法。
（４−１２）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ４及びＲ５が水素原子である、（４−１）〜（４−１１）のいずれかに記載の方法。
（４−１３）：
一般式（Ｉ）において、Ｒ６が水素原子である、（４−１）〜（４−１２）のいずれかに記載の方法。
（４−１４）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷治療方法であって、それが必要な対象に、有効量の以下の（ａ）〜（ｊ）：
（ａ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]−エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸；
（ｂ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５メチル−１，２−べンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｃ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]チオ酢酸；
（ｄ）[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]アミノ酢酸；
（ｅ）[３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸； 
（ｆ）２−[[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸  ２-ピペリジノエチルエステル  塩酸塩;
（ｇ）[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；
（ｈ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸；
（ｉ）[[７−プロピル−３−[２−[２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピル−４−オキサゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]酢酸；及び
（ｊ）２−[[７−アリル−３−[２−[２−[（４−トリフルオロメチル）フェニル]−４−イソプロピル−５−チアゾリル]エチル]−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ]−２−メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４−１５）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷治療方法であって、それが必要な対象に、有効量の次の一般式（ＩＩ）、
【化２】
2017195875.tif 000022
（式中、Ｒ１は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チエニル基、フリル基、キノリル基若しくはベンゾチエニル基を表し、Ｒ２は炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、３〜７員環のシクロアルキル基若しくは３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基、ナフチル基若しくはピリジル基で置換された炭素数１〜６個のアルキル基を表し、Ａは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ９を表し、ここでＲ９は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、Ｘは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基から選ばれる基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ＹはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１０）、ＣＨ（ＯＲ１１）、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ又はＣ（＝ＣＨ２）を表し、ここでＲ１０、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基を表し、ＢはＣＨ又は窒素原子を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ６及びＲ７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、そしてＲ８は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
但し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の少なくとも一つは水素原子ではない）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４−１６）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基である、（４−１５）に記載の方法。
（４−１７）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ２が置換基として炭素数２〜８のアルキル基である（４−１５）又は（４−１６）に記載の方法。
（４−１８）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、（４−１５）〜（４−１７）のいずれかに記載の方法。
（４−１９）：
一般式（ＩＩ）において、Ａが酸素原子若しくは硫黄原子である、（４−１５）〜（４−１８）のいずれかに記載の方法。
（４−２０）：
一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である、（４−１５）〜（４−１９）のいずれかに記載の方法。
（４−２１）：
一般式（ＩＩ）において、ＹがＣ（＝Ｏ）である、（４−１５）〜（４−２０）のいずれかに記載の方法。
（４−２２）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ5が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基若しくはハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である、（４−１５）〜（４−２１）のいずれかに記載の方法。
（４−２３）：
一般式（ＩＩ）において、ＢがＣＨである、（４−１５）〜（４−２２）のいずれかに記載の方法。
（４−２４）：
一般式（ＩＩ）において、Ｚが酸素原子である、（４−１５）〜（４−２３）のいずれかに記載の方法。
（４−２５）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基である、（４−１５）〜（４−２４）のいずれかに記載の方法。
（４−２６）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、（４−１５）〜（４−２５）のいずれかに記載の方法。
（４−２７）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基若しくはピリジル基から選ばれる基又は原子を有していても良いフェニル基又はナフチル基で、Ｒ２が炭素数２〜８のアルキル基で、Ａが酸素原子又は硫黄原子で、Ｘが置換基として炭素数１〜８のアルキル基を有していても良く、そして２重結合を含んでいても良い炭素数１〜８のアルキレン鎖で、ＹがＣ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ又はＣ（＝ＣＨ２）で、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子、炭素数２〜７のアシル基、ベンゾイル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、フェニル基又はピリジル基で、ＢがＣＨで、Ｚが酸素原子又は硫黄原子で、Ｒ６及びＲ７が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で、そしてＲ８が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である、（４−１５）に記載の方法。
（４−２８）：
一般式（ＩＩ）において、Ｘが炭素数１〜８のアルキレン鎖である、（４−２７）に記載の方法。
（４−２９）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ１の置換位置が２位である、（４−２７）又は（４−２８）に記載の方法。
（４−３０）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ８が水素原子である、（４−２７）〜（４−３０）のいずれかに記載の方法。
（４−３１）：
一般式（ＩＩ）において、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうち、水素原子以外の置換基が−Ｚ−ＣＲ６Ｒ７ＣＯ２Ｒ８に対しオルト位に置換している、（４−２７）〜（４−３０）のいずれかに記載の方法。
（４−３２）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷治療方法であって、それが必要な対象に、有効量の以下の１）〜５０）：
１）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４）2-[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
５）[2-アリル-4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]フェノキシ]酢酸；
６）[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
７）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェニルスルファニル]酢酸；
８）2-[4-[3-[2-(2-ヒドロキシ-4-クロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１０）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１１）[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
１２）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１５）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]酢酸；
１６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１７）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-3-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
１８）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-プロピルフェノキシ]酢酸；
１９）2-アリル-4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]フェノキシ酢酸；
２０）[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２１）2-[4-[4-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-1-ブテン-2-イル]-2-メチルプロピオン酸；
２２）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２３）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]-2-メチルプロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２４）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２５）2-[4-[3[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロペノイル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２６）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メトキシフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
２７）[4-[3-[2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-イソプロピルチアゾール-5-イル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
２８）2-[4-[3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
２９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(2-ナフチル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３１）[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３２）2-[4-[3-[2-(4-ブチルフェニル)-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３３）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３４）[4-[3-[2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-イソプロピル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３５）[4[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]酢酸；
３６）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-オキサゾリル]プロピオニル]-2-クロロフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３７）[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
３８）2-[4-[3-[5-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
３９）[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４０）2-[4-[3-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-5-イソプロピル-4-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４１）[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４２）2-[5-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４３）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]プロピオン酸；
４４）4-[3-[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４５）2-[4-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]-1-プロペニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４６）2-[5-[3-[4-へキシル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４７）[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
４８）2-[4-[3-[4-エチル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸；
４９）[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；及び
５０）2-[4-[3-[4-イソプロピル-2-(4-メチルフェニル)-5-チアゾリル]プロピオニル]-2-メチルフェノキシ]-2-メチルプロピオン酸
のいずれかの化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４−３３）：
医薬組成物が、皮膚への局所投与用である、（４−１）〜（４−３２）のいずれかに記載の方法。
（４−３４）：
医薬組成物が、創傷の治癒を促進する（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進する）、（４−１）〜（４−３３）のいずれかに記載の方法。
（４−３５）：
医薬組成物が、創傷の増悪（例えば、炎症期／又は増殖期における創面の拡大）を抑制する、（４−１）〜（４−３４）のいずれかに記載の方法。
（４−３６）：
医薬組成物が、滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する、（４−１）〜（４−３５）のいずれかに記載の方法。
（４−３７）：
医薬組成物が、褥瘡又は糖尿病性潰瘍の治療用である、（４−１）〜（４−３６）のいずれかに記載の方法。
（４−３８）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷の治癒の促進方法（例えば、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒の促進方法）であって、それが必要な対象に、有効量の（４−１）〜（４−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４−３９）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における創傷の増悪の抑制方法（例えば、炎症期及び／又は増殖期における創面の拡大の抑制方法）であって、それが必要な対象に、有効量の（４−１）〜（４−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４−４０）：
哺乳類対象（例えば、ヒト）における滲出液による創面の悪化及び／又は創面の拡大を抑制する方法であって、それが必要な対象に、有効量の（４−１）〜（４−３２）のいずれかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（４−４１）：
医薬組成物を皮膚に局所投与する、（４−３７）〜（４−４０）のいずれかに記載の方法。
（４−４２）
哺乳類対象（例えば、ヒト）における褥瘡又は糖尿病性潰瘍を治療する、（４−３７）〜（４−４１）のいずれかに記載の方法。
【００２９】
以下、実施例を挙げ、本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【実施例】
【００３０】
１．ラット褥瘡モデルに対する化合物Ａ：[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]−エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸の効果
化合物Ａを含む軟膏剤の調製方法
化合物Ａを必要量秤量し、ポリエチレングリコール400（PEG400）を加えて最終濃度が、0.01，0.1及び1.0 w/v%の液体を調製した。最終濃度が0.005，0.05及び0.5w/w%の軟膏を調製するため、65℃に加温して溶解したPEG4000を加えて、室温で固まるまで撹拌し、0.005，0.05及び0.5w/w%となるように調製した。
実験方法
予め右第三転子上の皮膚を広範囲に電気バリカン及び電気シェーバーを用いて除毛した8週齢のSlc:SDラットに、ペントバルビタールナトリウム50 mg/kgを腹腔内投与し、更にアロバルビタール20 mg/kgを腹腔内投与して麻酔し、動物を木製固定板上に腹位に固定した。大腿部と固定板の間にクッションとして脱脂綿をいれ、右第三転子上の皮膚に，ゴム栓（直径12 mm）をつけた1.02〜1.03 kgのステンレス棒（直径19 mm，長さ50 cm）をのせて24時間圧負荷（902.3〜911.2 g/cm2）した5)。24時間後に圧負荷を解除し、5%ブドウ糖注射液を経口投与した後、圧負荷解除2日後にイソフルラン麻酔下にて壊死した皮膚を外科的に除去し、褥瘡モデルとした。実験方法に関しては、濱本  英利  ほか：MRX-201のラット熱傷および褥瘡モデルを用いた創傷治癒効果の検討，薬理と臨床 15:255-262, 2005)を参考にした。
投与
褥瘡モデル作製後に1日1回150 mgを治癒するまで実施した。投与前に生理食塩液に浸した脱脂綿で創面を清拭後、軟膏剤をスパチュラで創面全体に塗布した。
評価
被験物質投与開始より1日1回、治癒するまで、創面積を測定した。測定された創面積を用いて、投与開始前の創面積に対する創面積比（%）を算出した。
更に、投与開始より治癒日までの期間の日数を治癒日数として算出した。
統計学的解析
Bartlett法により等分散性の検定を行い、等分散の場合は更に一元配置分散分析を行い、有意な場合はTukey法により平均値の比較を行った。不等分散の場合はKruskal-WallisのH検定を行い、有意な場合はTukey法により平均順位の比較を行った。Bartlett法、一元配置分散分析及びKruskal-WallisのH検定については有意水準を危険率5%、Tukey法については有意水準を危険率5%及び1%とした。【００３１】
試験結果
媒体投与群並びに0.005%、0.05%及び0.5%化合物Ａ投与群の測定各時点における創面積比を表１に示す。媒体投与群と比較して0.005%化合物Ａ投与群は投与4日目より、0.05%及び0.5%化合物Ａ投与群は投与5日目より有意に創面積が小さくなっていることが示された。また、化合物Ａ投与により、投与1〜3日目までの創傷の増悪が抑制される傾向が認められた。試験結果は、化合物Ａ投与により、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期での創面の拡大が抑制されること、化合物Ａ投与により、創傷治癒過程の炎症期及び増殖期の創傷治癒を促進することが示された。また、化合物Ａ投与により、炎症期及び増殖期において、過度の滲出液による不良肉芽の形成や創面の拡大の抑制の可能性が示唆された。【００３２】
【表１】
2017195875.tif 000023
【００３３】
ラット褥瘡の創面積比（%）を、個体ごとにその初期値を100%として算出した値を示している（それぞれの値は投与16日目まではn=10、17日目以降は治癒動物を除いた匹数の平均値±標準誤差）。表中の*は媒体群に対する有意差(*p<0.05、**p<0.01)を示す。
また、治癒日数を表２に示す。媒体投与群と比較して、0.005%及び0.05%化合物Ａ投与群は有意に治癒日数が短縮していることが示された。【００３４】
【表２】
2017195875.tif 000024
【００３５】
ラット褥瘡の治癒日数（日）を示している（平均値±標準誤差、n=10）。表中の*は媒体投与群に対する有意差(*p<0.05)を示す。
この試験結果から、化合物Ａを経皮投与することにより、創面の治癒が促進させることが明らかになった。【００３６】
２．糖尿病マウス（db/dbマウス）皮膚欠損症モデルに対する化合物Ａ：[３−[２−[４−イソプロピル−２−（４−トリフルオロメチル）フェニル−５−チアゾリル]−エチル]−５−メチル−１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル]オキシ酢酸の効果
化合物Ａを含む軟膏剤の調製方法
化合物Ａを必要量秤量し、ポリエチレングリコール400（PEG400）を加えて最終濃度が、0.001、0.01及び0.1 w/v%の液体を調製した。最終濃度が0.0005，0.005及び0.05w/w%の軟膏を調製するため、65℃に加温して溶解したPEG4000を加えて、室温で固まるまで撹拌し、0.0005，0.005及び0.05w/w%となるように調製した。
実験方法
糖尿病マウス（db/dbマウス）をイソフルランで麻酔し、背部正中線を軸とする1.5 cm四方の皮膚を眼科用ハサミで除去した。欠損傷部及びその周辺を覆うようにポリウレタンフィルム剤を貼付して皮膚欠損傷を作製した。
投与
1日1回0.05 mL投与した。投与方法は23Gの 注射針を取り付けたポリプロピレン製ディスポーザブル注射筒を用い、皮膚欠損傷作製部位とそれを覆っているポリウレタンフィルム剤との隙間に注射針を突き刺して投与した。なお、皮膚欠損傷作製日及び欠損傷部の面積測定日は、ポリウレタンフィルム剤を貼付前に23Gの注射針を取り付けたポリプロピレン製ディスポーザブル注射筒）を用いて皮膚欠損傷部に投与を行った。
投与14日〜20日（投与開始日を投与1日とする）の投与は、イソフルラン麻酔下でポリウレタンフィルム剤をはがして、生理食塩液を含んだ脱脂綿で欠損傷部を清払後 、ポリプロピレン製ディスポーザブル注射筒を用いて皮膚欠損傷部に投与を行った後、再びポリウレタンフィルム剤を貼りつけた。
評価
投与1、4、8、12、16及び21日に欠損傷部のトレースを行った。すなわち、ポリウレタンフィルム剤を剥がした後（投与1日は投与及び貼付前）に欠損傷部の上にビニールシートをのせ、欠損傷部の輪郭をビニールシートにトレースし（トレースは欠損傷部の辺縁の外側がサインペンの線の内側になるように行う）、トレースしたシートをコピーしたものを生データとした。トレースしたシートのコピーについて、トレース線の内側の面積（mm2）をエリアラインメーター（PLANIX EX、タマヤ計測システム株式会社）を用いて1回測定した。結果は、各測定日の欠損傷面積（mm2）と欠損傷作製1日（投与前）の欠損傷面積（mm2）を基に算出した変化率（%）とした。
統計学的解析
有意差検定は市販の統計プログラム（SAS システム；SAS Institute Japan 株式会社）を使用し、危険率5%未満を有意とし、5%未満（*p<0.05）及び1%未満（**p<0.01）とに分けて表示した。
検定方法については、媒体投与群と化合物Ａ投与群間の比較はDunnettの多重比較を用いた。【００３７】
試験結果
媒体投与群並びに0.0005%、0.005%及び0.05%化合物Ａ投与群の測定各時点における創面積比を表3に示す。媒体投与群と比較して0.05%化合物Ａ投与群は投与8日目及び12日目で有意に創面積が小さくなっていることが示された。【００３８】
【表３】
2017195875.tif 000025
【００３９】
マウス背部の創面積比（%）を、個体ごとにその初期値を100%として算出した値を示している（平均値±標準誤差、n=7-8、各群8匹、ただし媒体群16日以降は7匹）。表中の*は媒体投与群に対する有意差(*p<0.05、**p<0.01)を示す。
この試験結果から、化合物Ａの経皮投与は糖尿病性潰瘍の治療に有用であることが明らかになった。
【国際調査報告】
2017195875.tif 000029
2017195875.tif 000030
2017195875.tif 000031
2017195875.tif 000032