【手続補正書】
【提出日】平成30年12月4日(2018.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化５８】
2018505145.tif 000001
［式中、
ＲおよびＲ０は、独立して、水素、ヒドロキシル、およびアルキルから選択され、
ｎは、１または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびシアノから選択され、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから選択されるか、またはＲ５およびＲ６は一緒になって、炭素−炭素結合を形成し、
ＹおよびＹ’は一緒になって、二重結合酸素であり、
Ｘは、ＮＲ’Ｒ”であり、式中、Ｒ’は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルの複素環は、アゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、アゼピニル、オキセピニル、チエパニル、ホモピペラジニル、ジアゼピニル、チアゼピニル、ピペリジニル、オキサニル、チアニル、ピリジニル、ピラニル、チオピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキサニル、ジチアニル、ジアジニル、オキサジニル、チアジニル、ジオキシニル、ジチイニル、トリオキサニル、トリチアニル、トリアジニル、テトラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチアフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、フラザニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ジチアゾリルおよびテトラゾリルから選択される）からなる群から選択され、前記アリール、アリールアルキルおよびアリールオキシのアリール、ならびに前記ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルの複素環は、アルキル、メルカプト、アルキルメルカプト、カルボキサミド、アルデヒド、シアノ、オキソ、およびアルキルカルボニルオキシのうちの１つまたは複数で任意選択で置換されており、Ｒ”は、水素、アルキル、およびハロアルキルから選択され、
Ｅは、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、メルカプト、アジド、スルホンアミド、２つの置換基位置にまたがるアルキレンジオキシ、ならびにホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシ、ホルミルオキシ、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、およびヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシから選択される置換または非置換の基、ならびにプロドラッグ部分Ｑ−Ｕ−（式中、Ｕは、酸素、硫黄、窒素、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２およびＮＨＣＨ２からなる群から選択され、Ｑは、水素、アルキル、ＰＥＧ−ＣＯ、ＨＣＯ、アセチル、アミノ酸、置換安息香酸、およびリン酸からなる群から選択される）から選択される少なくとも１つの基で置換されているフェニルである］
そのＺ−もしくはＥ−異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ
［ただし、Ｒ５およびＲ６が炭素−炭素結合を形成し、Ｅが少なくとも２つのヒドロキシル基または少なくとも２つのアルコキシ基で置換されているフェニルである場合、Ｒ’は、アリールアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよび前記ヘテロシクリルアルキルの複素環は、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびＮ−モルホリノから選択される）から選択される非置換の基であることができない、
あるいは、ＲおよびＲ０が水素であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの少なくとも１つがハロゲンであり、Ｒ’がフラニルアルキルであり、Ｒ”が水素である場合、Ｅは、３，４，５−トリメトキシフェニルであることができない］。
【請求項２】
式Ｉの化合物：
【化６０】
2018505145.tif 000002
［式中、
ＲおよびＲ０は、独立して、水素、ヒドロキシルおよびアルキルから選択され、
ｎは、１または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシおよびシアノから選択され、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、アルキル、およびアルコキシから選択されるか、またはＲ５およびＲ６は、炭素−炭素結合を形成し、Ｒ７は水素であり、Ｒ８は、水素、アルコキシもしくはアルキルであり、
Ｅは、少なくとも２つのヒドロキシル基または少なくとも２つのアルコキシ基、ならびにホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシ、ホルミルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシおよびプロドラッグ部分Ｑ−Ｕ−（式中、Ｕは、酸素、硫黄、窒素、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２およびＮＨＣＨ２からなる群から選択され、Ｑは、水素、アルキル、ＰＥＧ−ＣＯ、ＨＣＯ、アセチル、アミノ酸、置換安息香酸、およびリン酸からなる群から選択される）から選択される少なくとも１つの置換または非置換の基で置換されているフェニルであり、
ＹおよびＹ’は、一緒になって、二重結合酸素であり、
Ｘは、ＮＲ’Ｒ”であり、Ｒ’は、アリールアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよび前記ヘテロシクリルアルキルの複素環は、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびＮ−モルホリノから選択される）から選択され、前記Ｒ’の環状構造のいずれかは非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびスルホンアミドのうちの１つまたは複数で置換されており、Ｒ”は、水素、アルキルおよびハロアルキルから選択される］
そのＺ−もしくはＥ−異性体、または、その薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化６１】
2018505145.tif 000003
［式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は、独立して、水素、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、メルカプト、アジド、スルホンアミド、２つの置換基位置にまたがるアルキレンジオキシ、ならびにホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシ、ホルミルオキシ、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシおよびヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシから選択される置換もしくは非置換の基、ならびにプロドラッグ部分Ｑ−Ｕ−（式中、Ｕは、酸素、硫黄、窒素、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２およびＮＨＣＨ２からなる群から選択され、Ｑは、水素、アルキル、ＰＥＧ−ＣＯ、ＨＣＯ、アセチル、アミノ酸、置換安息香酸、およびリン酸からなる群から選択される）から選択され、
Ｒ’は、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルの複素環は、アゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、アゼピニル、オキセピニル、チエパニル、ホモピペラジニル、ジアゼピニル、チアゼピニル、オキサニル、チアニル、ピラニル、チオピラニル、チオモルホリニル、ジオキサニル、ジチアニル、ジアジニル、オキサジニル、チアジニル、ジオキシニル、ジチイニル、トリオキサニル、トリチアニル、トリアジニル、テトラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチアフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、フラザニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ジチアゾリルおよびテトラゾリルから選択される）からなる群から選択される］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（００１）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ホルモキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（００２）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（００６）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（００７）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５，６−ジメトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（００８）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０１２）、
（Ｚ）−２−（１−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０１３）、
（Ｚ）−２−（１−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０１４）、
（Ｚ）−２−（１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０１６）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（（７−ヒドロキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メチレン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０１７）、
（Ｚ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０１８）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（０１９）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０２０）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−（ヒドロキシメチル）−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０２１）、
（Ｚ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０２２）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−メシルオキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０２９）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド（０３０）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド（０３１）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−３−イル）アセトアミド（０３２）、および
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−３−イル）アセトアミド（０３３）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（５−メチルピリジン−３−イル）アセトアミド（０６３）、
（Ｚ）−２−（１−（４−アミノカルボニル−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（０６５）、
（Ｚ）−メチル２，６−ジメトキシ−４−（（５−メトキシ−２−メチル−３−（２−（（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）ベンゾエート（０６６）、
（Ｚ）−２−（１−（３，５−ジメトキシ−４−スルファモイルベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド（０６７）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−エトキシカルボニル−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０９５）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（０９６）、
（Ｚ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０９７）、
（Ｚ）−２−（１−（３，５−ジメトキシ−４−スルファモイルベンジリデン）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）アセトアミド（０９８）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（０９９）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−メルカプト−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（１００）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（１３５）、
（Ｓ，Ｚ）−２−（５，６−ジメトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド塩酸塩（１４５）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−フェノキシアセトアミド（１５１）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（トリフルオロメチル）アセトアミド（１５２）、
（Ｚ）−２−（５−シアノ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（１５４）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（１５５）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（２１４）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３００）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３０１）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３０２）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３０３）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３０４）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３０５）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３０６）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート（３０７）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３０８）、
（Ｚ）−（４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３０９）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３１１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３１２）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３１３）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３１４）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３１５）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３１６）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート（３１７）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３１８）、
（Ｚ）−（４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３１９）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３２０）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３２１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３２２）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３２３）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３２４）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３２５）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３２６）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート（３２７）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３２８）、
（Ｚ）−（４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３２９）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３３０）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３３１）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３３２）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３３３）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３３４）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３３５）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３３６）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３３８）、
（Ｚ）−（４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３３９）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３４０）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３４１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３４２）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３４３）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３４４）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３４５）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３４６）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート（３４７）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３４８）、
（Ｚ）−（４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３４９）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３５０）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３５１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３５２）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３５３）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３５４）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３５５）
から選択される、請求項１、２もしくは３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項５】
がんを有する患者を処置するのに使用するための、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む医学組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化５８】
2018505145.tif 000004
［式中、
ＲおよびＲ０は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロゲン、アジド、アルコキシ、ハロアルキル、ならびにアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニル、アミノスルホニルアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、およびカルボシクリルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノおよびヘテロシクリルアルキルアミノから選択される置換もしくは非置換の基から選択され、環構造は飽和もしくは不飽和であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、二重結合酸素もしくは二重結合硫黄であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキル、もしくはハロアルキルのうちの１つに結合している二重結合窒素であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキルおよびハロアルキルから独立して選択される２つの置換基に結合している二重結合炭素であるか、またはＲ０は、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の、３、４、５、６もしくは７員の複素環式環の一部である窒素であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３、４、５、６もしくは７員の複素環式環であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アルコキシ、ホルミルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、アジド、ならびにアルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシ、ホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシおよびスルホンアミドから選択される置換もしくは非置換の基から選択され、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、およびアルコキシから選択されるか、またはＲ５およびＲ６は一緒になって、炭素−炭素結合を形成し、
Ｙは、水素、アルキル、もしくはハロアルキルであり、Ｙ’は、水素、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、もしくはアルコキシであるか、またはＹおよびＹ’は一緒になって、二重結合酸素もしくは二重結合硫黄であるか、またはＹおよびＹ’は、一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキル、もしくはハロアルキルに結合している二重結合窒素であり、
Ｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルメルカプト、およびヒドロキシルから選択され、ただし、Ｒ５およびＲ６が一緒になって炭素−炭素結合である式Ｉの化合物において、ＹおよびＹ’が一緒になって、酸素である場合、Ｘはヒドロキシルではなく、またはＸは、ＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アリールオキシ、シアノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールシクロアルキル、アリールシクロアルケニル、カルボシクリル、およびカルボシクリルアルキル（前記カルボシクリルおよび前記カルボシクリルアルキルの炭素環は、二重結合を含有しないか、または１つ、２つもしくは３つの二重結合を含有する７員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つ、２つもしくは３つの二重結合を含有する６員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つもしくは２つの二重結合を含有する５員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つの二重結合を含有する４員の炭素環式環および二重結合を含有しない３員の炭素環式環から選択される）、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルの複素環は、７員の複素環式環、６員の複素環式環、および５員の複素環式環から選択される）からなる群から選択され、前記アリール、アリールアルキル、アリールアルキレニル、アリールシクロアルキル、もしくはアリールシクロアルケニル構造のアリール、または前記炭素環式もしくは複素環式構造は、ハロ、アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、カルボキサミド、アルデヒド、シアノ、オキソ、アルキルカルボニルオキシ、スルホンアミドのうちの１つまたは複数で任意選択で置換されており、Ｒ”は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニルアルキルカルボニルオキシ、ピリジル、およびＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、水素、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルメルカプト、およびアリールから選択される）から選択されるか、あるいはＲ’およびＲ”は、一緒になって、少なくとも１個の窒素、および任意選択で酸素もしくは硫黄を含有する、５、６もしくは７員の、飽和もしくは不飽和の複素環式環を形成し、前記複素環式環は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、カルボキサミド、アルデヒド、シアノ、オキソ、アルキルカルボニルオキシ、およびスルホンアミドのうちの１つまたは複数で任意選択で置換されている）であり、
Ｅは、置換または非置換の、飽和または不飽和の、７員、６員、５員、４員または３員の炭素環式環または複素環式環である］、または
その薬学的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ
［ただし、Ｅが置換アリールまたはヘテロアリールである場合、前記アリールまたはヘテロアリール環上のいずれの置換基もアルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニルであることができず、Ｒ’がジアルキルアミノアルキルである場合、前記アリール環上のいずれの置換基もアルキルメルカプトであることもｐ−ハロであることもできない、
あるいは、Ｒ５およびＲ６が一緒になって炭素−炭素結合であり、Ｒ”が水素であり、Ｒ’が置換アリールアルキルである場合、Ｅは、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、トリアジニル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、アジニル、テトラゾリル、ピリダジニル、およびピロリルからなる群から選択される置換もしくは非置換の複素環式環であることができない、
あるいは、ｎが１または２であり、Ｒ５およびＲ６が一緒になって、炭素−炭素結合を形成し、ＹおよびＹ’が水素であるか、またはＹおよびＹ’が一緒になって酸素であり、Ｅが置換フェニルである場合、Ｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルメルカプトまたはＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’は水素、ヒドロキシルまたはアルキルであり、Ｒ”は、水素、アルキルまたはハロアルキルである）であることができない、
あるいは、Ｒ５およびＲ６が独立して、水素もしくはアルキルから選択されるか、またはＲ５およびＲ６が一緒になって、炭素−炭素結合を形成し、Ｅが置換アリールまたはヘテロアリールであり、ＸがＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’は、水素またはヒドロキシルであり、Ｒ”はＣＯＲ１１である）である場合、Ｒ１１は、アルキル、アルコキシまたはアミノであることができない、
あるいは、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから選択されるか、またはＲ５およびＲ６が炭素−炭素結合を形成し、Ｒ７が水素であり、Ｒ８が水素、アルコキシもしくはアルキルであり、Ｅが少なくとも２つのヒドロキシル基または少なくとも２つのアルコキシ基で置換されているフェニルであり、ＹおよびＹ’が一緒になって、二重結合酸素である場合、Ｘは、置換アルコキシまたはＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’は、水素、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ポリヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールアルキル、フェニル、インダニル、カルボシクリルアルキル（前記炭素環は、３員である）、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよび前記ヘテロシクリルアルキルの複素環は、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびＮ−モルホリノから選択される）から選択され、前記Ｒ’の環状構造のいずれかは、非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびスルホンアミドのうちの１つもしくは複数で置換されており、Ｒ”は、水素、アルキル、アルキルアミノ、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアルキルカルボニルオキシ、およびピリジニルから選択される）であることができない、
あるいは、ＲおよびＲ０が水素であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの少なくとも１つがハロゲンであり、ＹおよびＹ’が一緒になって、二重結合酸素であり、ＸがＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’はフラニルアルキルであり、Ｒ”は水素およびＣＯＲ１１から選択され、Ｒ１１は、水素、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルメルカプト、およびアリールから選択される）である場合、Ｅは、３，４，５−トリメトキシフェニルであることができない、
あるいは、Ｒ’がハロフェニルアルキルであり、Ｒ”が水素である場合、Ｅはハロフェニルであることができない、
あるいは、ｎ＝０であり、ＹおよびＹ’が一緒になって二重結合酸素である場合、Ｘは、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、またはＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ”は水素であり、Ｒ’はアルキル、アリール、またはアリールアルキルである）であることができない］。
（項目２）
Ｒ’において、前記７員の複素環式環が、アゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、アゼピニル、オキセピニル、チエパニル、ホモピペラジニル、ジアゼピニルおよびチアゼピニルから選択され、前記６員の複素環式環が、ピペリジニル、オキサニル、チアニル、ピリジニル、ピラニル、チオピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキサニル、ジチアニル、ジアジニル、オキサジニル、チアジニル、ジオキシニル、ジチイニル、トリオキサニル、トリチアニル、トリアジニルおよびテトラジニルから選択され、前記５員の複素環式環が、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチアフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、フラザニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ジチアゾリルおよびテトラゾリルから選択される、項目１に記載の化合物、塩、またはプロドラッグ。
（項目３）
Ｅが、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、オキソ、アルコキシ、ホルミルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、メルカプト、アルキルメルカプト、アジド、ならびにアルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシ、ホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、スルホンアミド、および２つの置換基位置にまたがるアルキレンジオキシから選択される置換または非置換の基から選択される１つまたは複数の置換基で任意選択で置換されている、炭素環式環または複素環式環である、項目１または２に記載の化合物、塩、またはプロドラッグ。
（項目４）
Ｅが、シクロヘプタニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロヘキサニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、フェニル、シクロペンタニル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロプロパニル、シクロブタニル、アゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、アゼピニル、オキセピニル、チエパニル、ホモピペラジニル、ジアゼピニル、チアゼピニル、ピペリジニル、オキサニル、チアニル、ピリジニル、ピラニル、チオピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキサニル、ジチアニル、ジアジニル、オキサジニル、チアジニル、ジオキシニル、ジチイニル、トリオキサニル、トリチアニル、トリアジニル、テトラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチアフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、フラザニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ジチアゾリル、およびテトラゾリルから選択され、これらのそれぞれが置換または非置換である、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物、そのプロドラッグ、または塩。
（項目５）
Ｅが、
【化５９】
2018505145.tif 000005
であり、式中、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、水素、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、メルカプト、アルキルメルカプト、アジド、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ならびにアルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシ、ホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシ、およびスルホンアミドから選択される置換または非置換の基から選択される、項目４に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目６）
式Ｉの化合物：
【化６０】
2018505145.tif 000006
［式中、
ＲおよびＲ０は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロゲン、アジド、アルコキシ、ハロアルキルならびにアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニル、アミノスルホニルアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、およびカルボシクリルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノおよびヘテロシクリルアルキルアミノから選択される置換もしくは非置換の基から選択され、環構造は、飽和もしくは不飽和であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、二重結合酸素もしくは二重結合硫黄であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキル、もしくはハロアルキルのうちの１つに結合している二重結合窒素であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキルおよびハロアルキルから独立して選択される２つの置換基に結合している二重結合炭素であるか、またはＲ０は、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の、３、４、５、６もしくは７員の複素環式環の一部である窒素であるか、またはＲおよびＲ０は、一緒になって、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３、４、５、６もしくは７員の複素環式環であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アルコキシ、ホルミルオキシ、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、アジド、ならびにアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシ、ホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシおよびスルホンアミドから選択される置換または非置換の基から選択され、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、アルキル、およびアルコキシから選択されるか、またはＲ５およびＲ６は、炭素−炭素結合を形成し、Ｒ７は水素であり、Ｒ８は、水素、アルコキシもしくはアルキルであり、
Ｅは、少なくとも２つのヒドロキシル基または少なくとも２つのアルコキシ基、ならびにホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシ、ホルミルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシおよびヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシから選択される少なくとも１つの置換または非置換の基で置換されているフェニルであり、
ＹおよびＹ’は、一緒になって、二重結合酸素であり、
Ｘは、置換アルコキシまたはＮＲ’Ｒ”であり、Ｒ’は、水素、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ポリヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールアルキル、フェニル、インダニル、カルボシクロアルキル（前記炭素環は、３員である）、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよび前記ヘテロシクリルアルキルの複素環は、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびＮ−モルホリノから選択される）から選択され、前記Ｒ’の環状構造のいずれかは非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびスルホンアミドのうちの１つまたは複数で置換されており、Ｒ”は、水素、アルキル、アルキルアミノ、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアルキルカルボニルオキシ、およびピリジニルから選択される］
または、その薬学的に許容される塩。
（項目７）
ＲおよびＲ０が、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノおよびアミノから選択され、ｎが、０、１または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの少なくとも１つが水素であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの３つが独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルコキシ、アルキルおよびアルキルメルカプトから選択され、
Ｒ５およびＲ６が、一緒になって、炭素−炭素結合を形成し、Ｒ７が水素であり、Ｒ８が水素、アルキルおよびアルコキシから選択され、
Ｅが、少なくとも２つのヒドロキシル基または少なくとも２つのアルコキシ基、ならびにホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシ、ホルミルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシおよびヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシから選択される少なくとも１つの置換もしくは非置換の基で置換されているフェニルであり、
ＹおよびＹ’が一緒になって、二重結合酸素であり、
Ｘが、置換されているアルコキシまたはＮＲ’Ｒ”であり、Ｒ’が、水素、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ポリヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールアルキル、フェニル、インダニル、カルボシクロアルキル（前記炭素環は、３員である）、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよび前記ヘテロシクリルアルキルの複素環は、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびＮ−モルホリノから選択される）から選択され、前記Ｒ’の環状構造のいずれかが、非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびスルホンアミドのうちの１つもしくは複数で置換されており、Ｒ”が、水素、アルキル、アルキルアミノ、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアルキルカルボニルオキシ、およびピリジニルから選択される、項目６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目８）
式（ＩＩ）：
【化６１】
2018505145.tif 000007
［式中、
ＲおよびＲ０は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロゲン、アジド、アルコキシ、ハロアルキル、ならびにアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニル、アミノスルホニルアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、およびカルボシクリルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノおよびヘテロシクリルアルキルアミノから選択される置換もしくは非置換の基から選択され、環構造は、飽和もしくは不飽和であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、二重結合酸素もしくは二重結合硫黄であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキル、もしくはハロアルキルのうちの１つに結合している二重結合窒素であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキルおよびハロアルキルから独立して選択される２つの置換基に結合している二重結合炭素であるか、またはＲ０は、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の、３、４、５、６もしくは７員の複素環式環の一部である窒素であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３、４、５、６もしくは７員の複素環式環であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｙは、水素、アルキル、もしくはハロアルキルであり、Ｙ’は、水素、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、もしくはアルコキシであるか、またはＹおよびＹ’は一緒になって、二重結合酸素もしくは二重結合硫黄であるか、またはＹおよびＹ’は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキル、もしくはハロアルキルに結合している二重結合窒素であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アルコキシ、ホルミルオキシ、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、アジド、ならびにアルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシ、ホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシおよびスルホンアミドから選択される置換もしくは非置換の基から選択されるか、またはＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のいずれか２つは、アルキレンジオキシ基を形成し、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、およびアルコキシから選択され、
Ｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルメルカプト、およびヒドロキシルから選択され、ただし、ＹおよびＹ’が一緒になって酸素である場合、Ｘはヒドロキシルではなく、またはＸは、ＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’は、水素、ヒドロキシル、アルキル、アリールオキシ、シアノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールシクロアルキル、アリールシクロアルケニル、アリール、カルボシクリル、およびカルボシクリルアルキル（前記カルボシクリルおよび前記カルボシクリルアルキルの炭素環は、二重結合を含有しないか、または１つ、２つもしくは３つの二重結合を含有する７員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つ、２つもしくは３つの二重結合を含有する６員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つもしくは２つの二重結合を含有する５員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つの二重結合を含有する４員の炭素環式環および二重結合を含有しない３員の炭素環式環から選択される）、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルの複素環は、７員の複素環式環、６員の複素環式環、および５員の複素環式環から選択される）からなる群から選択され、前記アリール、アリールアルキル、アリールアルキレニル、アリールシクロアルキル、もしくはアリールシクロアルケニル構造のアリール、または前記炭素環式もしくは複素環式構造は、ハロ、アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、カルボキサミド、アルデヒド、シアノ、オキソ、アルキルカルボニルオキシ、およびスルホンアミドのうちの１つもしくは複数で任意選択で置換されており、Ｒ”は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニルアルキルカルボニルオキシ、ピリジル、およびＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、水素、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルメルカプト、およびアリールから選択される）から選択されるか、あるいはＲ’およびＲ”は、一緒になって、少なくとも１個の窒素、ならびに任意選択で酸素および／もしくは硫黄を含有する、５、６もしくは７員の、飽和もしくは不飽和の、複素環式環を形成し、前記複素環式環は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、カルボキサミド、アルデヒド、シアノ、オキソ、アルキルカルボニルオキシ、およびスルホンアミドのうちの１つまたは複数で任意選択で置換されている）である］
である、項目１に記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ。
（項目９）
式（ＩＩ）：
【化６２】
2018505145.tif 000008
［式中、
ＲおよびＲ０は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、アルケニルアルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロゲン、アジド、アルコキシ、ハロアルキル、ならびにアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニル、アミノスルホニルアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、およびカルボシクリルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノおよびヘテロシクリルアルキルアミノから選択される置換もしくは非置換の基から選択され、環構造は、飽和もしくは不飽和であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、二重結合酸素もしくは二重結合硫黄であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキル、もしくはハロアルキルのうちの１つに結合している二重結合窒素であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキルおよびハロアルキルから独立して選択される２つの置換基に結合している二重結合炭素であるか、またはＲ０は、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の、３、４、５、６もしくは７員の複素環式環の一部である窒素であるか、またはＲおよびＲ０は一緒になって、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３、４、５、６もしくは７員の複素環式環であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｙは、水素、アルキル、もしくはハロアルキルであり、Ｙ’は、水素、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、もしくはアルコキシであるか、またはＹおよびＹ’は一緒になって、二重結合酸素もしくは二重結合硫黄であるか、またはＹおよびＹ’は一緒になって、水素、ヒドロキシル、アルキル、もしくはハロアルキルに結合している二重結合窒素であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アルコキシ、ホルミルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、アジド、ならびにアルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミノカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールアルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルキルカルボニルオキシ、ホスホノオキシ、ホスホノアルキルオキシおよびスルホンアミドから選択される置換もしくは非置換の基から選択されるか、またはＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のいずれか２つは、アルキレンジオキシ基を形成し、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、およびアルコキシから選択され、
Ｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルメルカプト、およびヒドロキシルから選択され、ただし、ＹおよびＹ’が一緒になって酸素である場合、Ｘはヒドロキシルではなく、またはＸは、ＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’は、水素、ヒドロキシル、アルキル、アリールオキシ、シアノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールシクロアルキル、アリールシクロアルケニル、アリール、カルボシクリル、およびカルボシクリルアルキル（前記カルボシクリルおよび前記カルボシクリルアルキルの炭素環は、二重結合を含有しないか、または１つ、２つもしくは３つの二重結合を含有する７員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つ、２つもしくは３つの二重結合を含有する６員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つもしくは２つの二重結合を含有する５員の炭素環式環、二重結合を含有しないか、または１つの二重結合を含有する４員の炭素環式環および二重結合を含有しない３員の炭素環式環から選択される）、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキル（前記ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルの複素環は、７員の複素環式環、６員の複素環式環、および５員の複素環式環から選択される）からなる群から選択され、前記アリール、アリールアルキル、アリールアルキレニル、アリールシクロアルキル、もしくはアリールシクロアルケニル構造のアリール、または前記炭素環式もしくは複素環式構造は、ハロ、アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、カルボキサミド、アルデヒド、シアノ、オキソ、アルキルカルボニルオキシ、およびスルホンアミドのうちの１つもしくは複数で任意選択で置換されており、Ｒ”は、水素、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニルアルキルカルボニルオキシ、ピリジル、およびＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、水素、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルメルカプト、およびアリールから選択される）から選択されるか、あるいはＲ’およびＲ”は、一緒になって、少なくとも１個の窒素、ならびに任意選択で酸素および／もしくは硫黄を含有する、５、６もしくは７員の、飽和もしくは不飽和の、複素環式環を形成し、前記複素環式環は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、カルボキサミド、アルデヒド、シアノ、オキソ、アルキルカルボニルオキシ、およびスルホンアミドのうちの１つまたは複数で任意選択で置換されている）である］
である、項目１に記載の化合物、または
その薬学的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ。
（項目１０）
ＸがＮＲ’Ｒ”であり、Ｒ’がアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルキル（フェニルアルキル、インダニル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される）から選択され、前記複素環が、フラニル、ピロリル、チオフェニル、およびイミダゾリルから選択され、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルの環状構造が、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルメルカプト、およびカルボキサミドのうちの１つまたは複数で任意選択で置換されており、Ｒ”が、水素、アルキル、シアノアルキル、およびジアルキルアミノアルキルから選択されるか、またはＲ’およびＲ”が一緒になって、少なくとも１個の窒素、および任意選択で酸素を含有する、飽和もしくは不飽和の、置換もしくは非置換の、５、６、もしくは７員の複素環式環を形成する、項目９に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目１１）
ＸがＮＲ’Ｒ”であり、Ｒ’がアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、前記複素環が、フラニル、ピロリル、およびチオフェニルから選択され、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルの環状構造が、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノのうちの１つまたは複数で任意選択で置換されており、Ｒ”が、水素、アルキル、およびジアルキルアミノアルキルから選択されるか、またはＲ’およびＲ”が一緒になって、少なくとも１個の窒素、および任意選択で酸素を含有する、飽和もしくは不飽和の、置換もしくは非置換の５、６、もしくは７員複素環式環を形成する、項目１０に記載の化合物、プロドラッグ、もしくは塩。
（項目１２）
ＸがＮＲ’Ｒ”であり、Ｒ’がジアルキルアミノアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、前記複素環がフラニルおよびピロリルから選択され、前記環状構造がハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノのうちの１つまたは複数で任意選択で置換されており、Ｒ”が水素、アルキル、ハロアルキルまたはジアルキルアミノアルキルから選択される、項目１１に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目１３）
ＸがＮＲ’Ｒ”であり、Ｒ’がベンジル、または２−フルフリル、２−ピロリルメチル、および（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチルから選択されるヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルであり、Ｒ”は水素である、項目１２に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目１４）
ＸがＮＲ’Ｒ”であり、Ｒ’が、２−フルフリル、（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル、および（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチルから選択されるヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルであり、Ｒ”は水素である、項目１３に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目１５）
ＲおよびＲ０が、独立して、水素およびヒドロキシルから選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４が、独立して、ハロゲン、アルコキシ、アルキルおよびハロアルキルから選択され、ｎが１であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ホルミルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、メルカプト、アジド、ならびにアルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、およびスルホンアミドから選択される置換もしくは非置換の基から選択されるか、またはＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のいずれか２つが、アルキレンジオキシ基を形成する、項目８から１４のいずれか一項に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目１６）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４が、独立して、ハロゲン、アルコキシ、アルキルおよびハロアルキルから選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６の３つが、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ホルミルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、メルカプト、アジド、ならびにアルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルバメート、カルバミド、およびスルホンアミドから選択される置換もしくは非置換の基から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうちの１つが、独立して、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびメルカプトから選択される、項目１５に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目１７）
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６の３つが、独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノ、およびメルカプトから選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうちの１つが、独立して、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルデヒド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびメルカプトから選択され、Ｒ８がメチルである、項目１６に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目１８）
Ｒ２が、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルメルカプトから選択され、Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６の３つが、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、およびジアルキルアミノから選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうちの１つが、独立して、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびメルカプトから選択される、項目８に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目１９）
Ｒ２が、ハロゲンおよびアルコキシから選択され、Ｒ１およびＲ３が水素である、項目１８に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目２０）
Ｒ２が、フルオロおよびメトキシから選択される、項目１９に記載の化合物、プロドラッグ、または塩。
（項目２１）
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（００１）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ホルモキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（００２）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（００６）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（００７）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５，６−ジメトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（００８）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０１２）、
（Ｚ）−２−（１−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０１３）、
（Ｚ）−２−（１−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０１４）、
（Ｚ）−２−（１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０１６）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（（７−ヒドロキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メチレン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０１７）、
（Ｚ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０１８）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（０１９）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０２０）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−（ヒドロキシメチル）−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０２１）、
（Ｚ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０２２）、
（Ｚ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−（５−フルオロ−１−（フラン−２−イルメチレン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０２６）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−メシルオキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０２９）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド（０３０）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド（０３１）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−３−イル）アセトアミド（０３２）、および
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−３−イル）アセトアミド（０３３）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（５−メチルピリジン−３−イル）アセトアミド（０６３）、
（Ｚ）−２−（１−（４−アミノカルボニル−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（０６５）、
（Ｚ）−メチル２，６−ジメトキシ−４−（（５−メトキシ−２−メチル−３−（２−（（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）ベンゾエート（０６６）、
（Ｚ）−２−（１−（３，５−ジメトキシ−４−スルファモイルベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド（０６７）、
（Ｚ）−２−（１−（３，５−ジメトキシ−４−ウレイドベンジリデン）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（４−メチルピリジン−３−イル）メチル）アセトアミド（０６９）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−エトキシカルボニル−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０９５）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（０９６）、
（Ｚ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０９７）、
（Ｚ）−２−（１−（３，５−ジメトキシ−４−スルファモイルベンジリデン）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）アセトアミド（０９８）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（０９９）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−メルカプト−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（１００）、
（Ｚ）−２−（１−（（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）メチレン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（１３０）、
（Ｚ）−２−（１−（（２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル）メチレン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（１３１）、
（Ｚ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−（５−フルオロ−１−（フラン−２−イルメチレン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（１３２）、
（Ｚ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（ピリジン−４−イルメチレン）−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（１３３）、
（Ｚ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−（１−（（２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル）メチレン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（１３４）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（１３５）、
（Ｚ）−２−（１−（４−（ジメチルアミノ）ベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド（１３８）、
（Ｒ，Ｚ）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）エタノン塩酸塩（１３９）、
（Ｓ，Ｚ）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）エタノン塩酸塩（１４１）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタノン塩酸塩（１４３）、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２，５−ジメチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）エタノン塩酸塩（１４４）、
（Ｓ，Ｚ）−２−（５，６−ジメトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド塩酸塩（１４５）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−フェノキシアセトアミド（１５１）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（トリフルオロメチル）アセトアミド（１５２）、
（Ｚ）−２−（５−シアノ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（１５４）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（１５５）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（２１４）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３００）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３０１）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３０２）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３０３）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３０４）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３０５）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３０６）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート（３０７）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３０８）、
（Ｚ）−（４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３０９）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３１１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３１２）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３１３）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３１４）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３１５）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３１６）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート（３１７）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３１８）、
（Ｚ）−（４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３１９）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３２０）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３２１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３２２）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３２３）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３２４）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３２５）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３２６）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート（３２７）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３２８）、
（Ｚ）−（４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３２９）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３３０）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３３１）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３３２）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３３３）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３３４）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３３５）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３３６）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３３８）、
（Ｚ）−（４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３３９）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３４０）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３４１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３４２）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３４３）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３４４）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート（３４５）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３４６）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート（３４７）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３４８）、
（Ｚ）−（４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェノキシ）メチル二水素ホスフェート（３４９）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３５０）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３５１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３５２）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３５３）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（４−ニトロフェニル）カーボネート（３５４）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３５５）、
（Ｚ）−２−（ベンジルアミノ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（２０２）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）アセトアミド（２０３）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）アセトアミド（４０１）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）アセトアミド（４０４）、
（Ｚ）−２−（シクロプロピルアミノ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（４１０）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド（４１２）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）アセトアミド（４１３）、
（Ｚ）−２−（ジメチルアミノ）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−フェニルアセトアミド（４１５）、
（Ｚ）−２−アジド−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−フェニルアセトアミド（４１６）、
（Ｚ）−２−（エチルアミノ）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド（４２０）、
（Ｚ）−２−（（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）アミノ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）アセトアミド（４２３）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−２−（（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）アセトアミド（４２５）、
（Ｚ）−Ｎ−ベンジル−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−２−（（オキサゾール−２−イルメチル）アミノ）アセトアミド（４２６）、
（Ｚ）−Ｎ−ベンジル−２−（シクロプロピルアミノ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（４２７）、
（Ｚ）−Ｎ−ベンジル−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）アセトアミド（４２８）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）アセトアミド（４３０）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（（オキサゾール−２−イルメチル）アミノ）アセトアミド（４３１）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド（４３３）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）アセトアミド（４３４）、
（Ｚ）−２−シアノ−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（４３６）から選択される、項目１もしくは６に記載の化合物またはその対応するＺ−もしくはＥ−異性体、そのプロドラッグ、または塩。
（項目２２）
前記化合物が、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ホルモキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（００２）、
（Ｚ）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（００６）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（００７）、
（Ｚ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０１８）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アセトアミド（０１９）、
（Ｚ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（１−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）アセトアミド（０２２）、
（Ｚ）−２−（５−フルオロ−１−（４−メシルオキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）−２−メチル−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（フラン−２−イルメチル）アセトアミド（０２９）、
（Ｚ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１−（３，４，５−トリメトキシベンジリデン）−１Ｈ−インデン−３−イル）−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド（０３０）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３０１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルニコチネート（３１１）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−３−（２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル二水素ホスフェート（３１８）、
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−オキソ−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）エチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート（３２６）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルベンゾエート（３３０）、
（Ｚ）−４−（（３−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）−５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニルモルホリン−４−カルボキシレート（３３４）、および
（Ｚ）−４−（（５−フルオロ−２−メチル−３−（２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インデン−１−イリデン）メチル）−２，６−ジメトキシフェニル（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバメート（３４３）から選択される、項目２１に記載の化合物、Ｚ−もしくはＥ−異性体、プロドラッグ、または塩。
（項目２３）
項目１から２２のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容される塩またはプロドラッグと、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
（項目２４）
式ＩもしくはＩＩの化合物、その薬学的に許容される塩またはプロドラッグではない少なくとも１種の治療剤をさらに含む、項目２３に記載の医薬組成物。
（項目２５）
がんを有するヒトもしくは非ヒト哺乳動物の患者を治療的または予防的に処置する方法であって、前記患者に、項目１から２２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、その薬学的に許容される塩またはプロドラッグの抗がん有効量を、単独で、あるいは、項目１から２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグではない少なくとも１種の治療剤と組み合わせて投与することを含む、方法。
（項目２６）
前記がんが、膵臓がん、肺がん、直腸結腸がん、黒色腫、卵巣がん、腎臓がん、前立腺がん、頭頸部がん、内分泌性がん、子宮がん、乳がん、肉腫がん、胃がん、肝臓がん、食道がん、中枢神経系がん、脳がん、肝臓がん、生殖細胞系がん、リンパ腫、および白血病から選択される、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記がんが、膵臓がん、直腸結腸がん、および肺がんから選択される、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記がんが、薬物耐性または放射線耐性である、項目２５から２７のいずれか一項に記載の方法。
（項目２９）
１つまたは複数の新生物形成またはがん形成プロセスの阻害により処置可能な疾患または状態を有するヒトまたは非ヒト哺乳動物の患者を治療的または予防的に処置する方法であって、それを必要とする患者に、項目１から２２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の新生物もしくはがん阻害性化合物、または（００１）、（００２）、（００６）〜（００８）、（０１２）〜（０１４）、（０１６）〜（０２２）、（０２６）、（０２９）〜（０３３）、（０６３）、（０６５）〜（０６７）、（０６９）、（０９５）〜（１００）、（１３０）〜（１３５）、（１３８）、（１３９）、（１４１）、（１４３）、（１４４）、（１４５）、（１５１）、（１５２）、（１５４）、（１５５）、（２１４）、（３００）〜（３０９）、（３１１）〜（３３６）、（３３８）〜（３５３）、（３５５）、（２０２）、（２０３）、（４０１）、（４０４）、（４１０）、（４１２）、（４１３）、（４１５）、（４１６）、（４２０）、（４２３）、（４２５）〜（４２８）、（４３０）、（４３１）、（４３３）、（４３４）、および（４３６）から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの治療有効量または予防有効量を、単独で、あるいは、項目１から２０のいずれか一項に記載の化合物、または（００１）、（００２）、（００６）〜（００８）、（０１２）〜（０１４）、（０１６）〜（０２２）、（０２６）、（０２９）〜（０３３）、（０６３）、（０６５）〜（０６７）、（０６９）、（０９５）〜（１００）、（１３０）〜（１３５）、（１３８）、（１３９）、（１４１）、（１４３）、（１４４）、（１４５）、（１５１）、（１５２）、（１５４）、（１５５）、（２１４）、（３００）〜（３０９）、（３１１）〜（３３６）、（３３８）〜（３５３）、（３５５）、（２０２）、（２０３）、（４０１）、（４０４）、（４１０）、（４１２）、（４１３）、（４１５）、（４１６）、（４２０）、（４２３）、（４２５）〜（４２８）、（４３０）、（４３１）、（４３３）、（４３４）、および（４３６）から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグではない少なくとも１種の治療剤と組み合わせて投与することを含む、方法。
（項目３０）
前記新生物形成またはがん形成プロセスが、腫瘍細胞の成長、増殖、生存、転移、薬物耐性および放射線耐性から選択される、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
項目１から２２のいずれか一項に記載の化合物ではない前記少なくとも１種の治療剤が、抗腫瘍薬物または放射線照射から選択される、項目２５または２９に記載の方法。
（項目３２）
がんを有するヒトまたは非ヒト哺乳動物の患者の処置または予防における使用のための、項目１から２２のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ、または項目２３に記載の医薬組成物。
（項目３３）
前記がんが、膵臓がん、肺がん、直腸結腸がん、黒色腫、卵巣がん、腎臓がん、前立腺がん、頭頸部がん、内分泌性がん、子宮がん、乳がん、肉腫がん、胃がん、肝臓がん、食道がん、中枢神経系がん、脳がん、肝臓がん、生殖細胞系がん、リンパ腫、および白血病から選択される、項目３２に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
（項目３４）
前記がんが、膵臓がん、直腸結腸がん、および肺がんから選択される、項目３３に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
（項目３５）
前記がんが、薬物耐性または放射線耐性である、項目３２から３４のいずれか一項に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
（項目３６）
単独の、あるいは項目１から２０のいずれか一項に記載の化合物、または（００１）、（００２）、（００６）〜（００８）、（０１２）〜（０１４）、（０１６）〜（０２２）、（０２６）、（０２９）〜（０３３）、（０６３）、（０６５）〜（０６７）、（０６９）、（０９５）〜（１００）、（１３０）〜（１３５）、（１３８）、（１３９）、（１４１）、（１４３）、（１４４）、（１４５）、（１５１）、（１５２）、（１５４）、（１５５）、（２１４）、（３００）〜（３０９）、（３１１）〜（３３６）、（３３８）〜（３５３）、（３５５）、（２０２）、（２０３）、（４０１）、（４０４）、（４１０）、（４１２）、（４１３）、（４１５）、（４１６）、（４２０）、（４２３）、（４２５）〜（４２８）、（４３０）、（４３１）、（４３３）、（４３４）、および（４３６）から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグではない少なくとも１種の治療剤と組み合わせた、ヒトまたは非ヒト哺乳動物の患者における１つまたは複数の新生物形成またはがん形成プロセスの阻害により処置可能な疾患または状態の処置または予防における使用のための、項目１から２２のいずれか一項に記載の化合物、または（００１）、（００２）、（００６）〜（００８）、（０１２）〜（０１４）、（０１６）〜（０２２）、（０２６）、（０２９）〜（０３３）、（０６３）、（０６５）〜（０６７）、（０６９）、（０９５）〜（１００）、（１３０）〜（１３５）、（１３８）、（１３９）、（１４１）、（１４３）、（１４４）、（１４５）、（１５１）、（１５２）、（１５４）、（１５５）、（２１４）、（３００）〜（３０９）、（３１１）〜（３３６）、（３３８）〜（３５３）、（３５５）、（２０２）、（２０３）、（４０１）、（４０４）、（４１０）、（４１２）、（４１３）、（４１５）、（４１６）、（４２０）、（４２３）、（４２５）〜（４２８）、（４３０）、（４３１）、（４３３）、（４３４）、および（４３６）から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
（項目３７）
前記新生物形成またはがん形成プロセスが、腫瘍細胞の成長、増殖、生存、転移、薬物耐性および放射線耐性から選択される、項目３６に記載の使用のための化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
本発明は、式Ｉの化合物：
【化１】
2018505145.tif 000009