【手続補正書】
【提出日】令和1年8月26日(2019.8.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の：
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物の、前記少なくとも１つの化合物を含む前記眼科用医薬組成物の調製における使用であって、前記眼科用医薬組成物は、前記組成物を、近視を患う約６〜約１８歳の年齢の小児の目に少なくとも週に１回、少なくとも１年の期間、局所的に投与することにより前記小児における近視の進行を遅延させることにおいて使用するためのものである、使用。
【請求項２】
前記組成物が、日に１または２回、週に１〜７日間投与されることを特徴とする、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記投与が少なくとも２年の期間実施されることを特徴とする、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、請求項１から３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、請求項１から４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
有効量の：
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物の、前記少なくとも１つの化合物を含む前記眼科用医薬組成物の調製における使用であって、前記眼科用医薬組成物は、前記組成物を、近視を患う被験体の目に少なくとも週に１回、局所的に投与することにより前記被験体における近視を治療することにおいて使用するためのものである、使用。
【請求項７】
前記組成物が、日に１または２回、週に１〜７日間投与されることを特徴とする、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、請求項６または７に記載の使用。
【請求項９】
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、請求項６から８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
近視を患う約６〜約１８歳の年齢の小児における近視の進行を遅延させるための、
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を含む組成物であって、前記組成物は、前記小児の目に少なくとも週に１回、少なくとも１年の期間局所投与され、
前記組成物は、任意選択で、前記少なくとも１つの化合物および非毒性の眼科的に許容される担体を含む眼科用組成物の形態で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、日に１または２回、週に１〜７日間投与されることを特徴とする、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、少なくとも２年の期間投与されることを特徴とする、請求項１０または１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、請求項１０から１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、請求項１０から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
近視を患う被験体における近視を治療するための、
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を含む組成物であって、前記組成物は、前記被験体の目に少なくとも週に１回局所投与され、
前記組成物は、任意選択で、前記少なくとも１つの化合物および非毒性の眼科的に許容される担体を含む眼科用組成物の形態で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１６】
前記組成物が、日に１または２回、週に１〜７日間投与されることを特徴とする、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、請求項１５または１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、請求項１５から１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
（ｉ）有効量の：
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物、および
（ｉｉ）非毒性の眼科的に許容される担体
を含む、近視の治療における使用のための眼科用組成物であって、近視を患う被験体の目に少なくとも週に１回局所投与される、眼科用組成物。
【請求項２０】
近視を患う約６〜約１８歳の年齢の小児に、その進行を遅延させるために、少なくとも週に１回、少なくとも１年の期間投与されることを特徴とする、請求項１９に記載の使用のための組成物。
【請求項２１】
日に１または２回、週に１〜７日間投与されることを特徴とする、請求項１９または２０に記載の使用のための組成物。
【請求項２２】
前記投与が少なくとも２年の期間実施されることを特徴とする、請求項１９から２１のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２３】
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、請求項１９から２２のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【請求項２４】
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、請求項１９から２３のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
本説明を、種々の好ましいまたは例示的な実施形態に関して示してきたが、当業者は、その趣旨を逸脱することなく、種々の改変、置き換え、省略および変更を加えることができることを理解する。したがって、上述の事項の範囲は、本明細書での最も広い製品説明（ｐｒｏｄｕｃｔ  ｓｔａｔｅｍｅｎｔ）、およびその均等物を含む以下の特許請求の範囲によってのみ限定されるものとする。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
有効量の：
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物の使用であって、眼科用医薬組成物を、近視を患う約６〜約１８歳の年齢の小児の目に少なくとも週に１回、少なくとも１年の期間、局所的に投与することにより前記小児における近視の進行を遅延させることにおける、前記少なくとも１つの化合物を含む前記眼科用医薬組成物の調製における、使用。
（項目２）
前記組成物を、日に１または２回、週に１〜７日間投与する、項目１に記載の使用。
（項目３）
少なくとも２年の期間実施する、項目１または２に記載の使用。
（項目４）
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、項目１から３のいずれか一項に記載の使用。
（項目５）
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、項目１から４のいずれか一項に記載の使用。
（項目６）
有効量の：
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物の使用であって、眼科用医薬組成物を、近視を患う被験体の目に少なくとも週に１回、局所的に投与することにより前記被験体における近視を治療することにおける、前記少なくとも１つの化合物を含む前記眼科用医薬組成物の調製における、使用。
（項目７）
前記組成物を、日に１または２回、週に１〜７日間投与する、項目６に記載の使用。
（項目８）
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、項目６または７に記載の使用。
（項目９）
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、項目６から８のいずれか一項に記載の使用。
（項目１０）
近視を患う約６〜約１８歳の年齢の小児における近視の進行を遅延させるための方法であって、有効量の：
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を前記小児の目に少なくとも週に１回、少なくとも１年の期間局所投与するステップを含み、
前記少なくとも１つの化合物を、任意選択で、前記有効量の前記化合物および非毒性の眼科的に許容される担体を含む眼科用組成物の形態で投与する、方法。
（項目１１）
前記化合物を、日に１または２回、週に１〜７日間投与する、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
少なくとも２年の期間実施する、項目１０または１１に記載の方法。
（項目１３）
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、項目１０から１２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１４）
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、項目１０から１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
近視を患う被験体における近視を治療するための方法であって、有効量の：
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を前記被験体の目に少なくとも週に１回局所投与するステップを含み、
前記少なくとも１つの化合物を、任意選択で、前記有効量の前記化合物および非毒性の眼科的に許容される担体を含む眼科用組成物の形態で投与する、方法。
（項目１６）
前記化合物を、日に１または２回、週に１〜７日間投与する、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、項目１５または１６に記載の方法。
（項目１８）
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、項目１５から１７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１９）
（ｉ）有効量の：
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩；および
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩
からなる群より選択される少なくとも１つの化合物、および
（ｉｉ）非毒性の眼科的に許容される担体
を含む、近視の治療における使用のための眼科用組成物であって、近視を患う被験体の目に少なくとも週に１回局所投与される、眼科用組成物。
（項目２０）
近視を患う約６〜約１８歳の年齢の小児に、その進行を遅延させるために、少なくとも週に１回、少なくとも１年の期間投与する、項目１９に記載の使用のための組成物。
（項目２１）
日に１または２回、週に１〜７日間投与する、項目１９または２０に記載の使用のための組成物。
（項目２２）
少なくとも２年の期間実施する、項目１９から２１のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
（項目２３）
前記少なくとも１つの化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（カルボキシメチル）−１−メチルピロリジニウム分子内塩である、項目１９から２２のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
（項目２４）
前記化合物が、約０．２％ｗ／ｖ〜約１％ｗ／ｖの量で前記組成物中に存在する、項目１９から２３のいずれか一項に記載の使用のための組成物。