【手続補正書】
【提出日】令和1年6月24日(2019.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約0.05 mg〜約30 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、発達障害を処置するための医薬であって、該医薬が、投与後6時間超患者の改善を提供する、医薬。
【請求項２】
発達障害が、自閉症スペクトラム障害、広汎性発達障害、自閉症、アンジェルマン症候群、脆弱X症候群、脆弱X関連振戦／運動失調症候群（FXTAS）、レット症候群、アスペルガー症候群、小児期崩壊性障害、ランドウ・クレフナー症候群、プラダー・ウィリー症候群、遅発性ジスキネジアおよびウィリアムズ症候群からなる群より選択される、請求項1に記載の医薬。
【請求項３】
発達障害が、アンジェルマン症候群である、請求項1または2に記載の医薬。
【請求項４】
発達障害が、脆弱X症候群である、請求項1または2に記載の医薬。
【請求項５】
発達障害が、脆弱X関連振戦／運動失調症候群（FXTAS）である、請求項1または2に記載の医薬。
【請求項６】
約1 mg〜約15 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項７】
約1 mg〜約10 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項８】
約1 mg〜約5 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、請求項1〜7のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項９】
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の投与6時間後の患者のインビボ血漿プロファイルが、50％超低下する、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１０】
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の投与6時間後の患者のAUC6-12が、投与用量の75％未満である、請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１１】
運動失調、歩調、発語障害、発声、認知、運動活動性、臨床的発作、筋緊張低下、筋緊張亢進、摂食困難、流涎、マウジング行動、睡眠困難、ハンドフラッピング、容易に誘発される笑いおよび短い注意持続時間からなる群より選択される少なくとも1つの症状における改善を提供する、請求項1〜10のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１２】
6時間超患者の改善を提供する、請求項1〜11のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１３】
8時間超患者の改善を提供する、請求項1〜12のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１４】
少なくとも12時間患者の改善を提供する、請求項1〜13のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１５】
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、発達障害を処置するための医薬であって、該医薬が、約400 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供し、該医薬が、ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の投与後6時間超患者の改善を提供する、医薬。
【請求項１６】
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、発達障害を処置するための医薬であって、該医薬が、約900 ng・hr/ml未満のAUC6-12を含むインビボ血漿プロファイルを提供し、該医薬が、ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の投与後6時間超患者の改善を提供する、医薬。
【請求項１７】
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む第1医薬組成物とガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む第2医薬組成物を含む、発達障害を処置するための医薬であって、第2医薬組成物が、第1医薬組成物の少なくとも20％未満の平均AUC0-∞を含むインビボ血漿プロファイルを提供する、医薬。
【請求項１８】
第2医薬組成物が、約900 ng・hr/ml未満の平均AUC0-∞を含むインビボ血漿プロファイルを提供する、請求項17に記載の医薬。
【請求項１９】
第1医薬組成物のCmaxが、第2医薬組成物のCmaxの20％超である、請求項17または18に記載の医薬。
【請求項２０】
第1医薬組成物のTmaxが、2時間未満である、請求項17〜19のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項２１】
第1医薬組成物が、最初の10分以内に少なくとも80％の溶出を含む、請求項17〜20のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項２２】
第1医薬組成物および第2医薬組成物が、単一投与形態で提供される、請求項17〜21のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項２３】
患者が、第1医薬組成物において約0.05 mg/kg/日〜約5 mg/kg/日のガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を提供される、請求項17〜22のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項２４】
第1医薬組成物が、約0.05 mg〜約30 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、請求項17〜23のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項２５】
第2医薬組成物が、約0.05 mg〜約30 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、請求項17〜24のいずれか一項に記載の医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１８】
当業者は、本明細書に記載の特定の実施態様の多くの等価物であるルーチンの実験のみを用いて認識するかまたは確かめることができるだろう。当該等価物は、特許請求の範囲に包含されることが意図される。
本願は、以下の発明を包含する。
［発明１］
約0.05 mg〜約30 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を処置を必要とする患者に投与することを含む、発達障害を処置する方法であって、該方法が、投与後6時間超患者の改善を提供する、方法。
［発明２］
発達障害が自閉症スペクトラム障害、広汎性発達障害、自閉症、アンジェルマン症候群、脆弱X症候群、脆弱X関連振戦／運動失調症候群（FXTAS）、レット症候群、アスペルガー症候群、小児期崩壊性障害、ランドウ・クレフナー症候群、プラダー・ウィリー症候群、遅発性ジスキネジアおよびウィリアムズ症候群からなる群より選択される、発明1に記載の方法。
［発明３］
発達障害がアンジェルマン症候群である、発明1に記載の方法。
［発明４］
発達障害が脆弱X症候群である、発明1に記載の方法。
［発明５］
発達障害が脆弱X関連振戦／運動失調症候群（FXTAS）である、発明1に記載の方法。
［発明６］
患者が約1 mg〜約15 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む組成物を投与される、発明1に記載の方法。
［発明７］
患者が約1 mg〜約10 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む組成物を投与される、発明1に記載の方法。
［発明８］
患者が約1 mg〜約5 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む組成物を投与される、発明1に記載の方法。
［発明９］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の投与6時間後の患者のインビボ血漿プロファイルが50％超低下する、発明1に記載の方法。
［発明１０］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の投与6時間後の患者のAUC6-12が投与用量の75％未満である、発明1に記載の方法。
［発明１１］
方法が運動失調、歩調、発語障害、発声、認知、運動活動性、臨床的発作、筋緊張低下、筋緊張亢進、摂食困難、流涎、マウジング行動、睡眠困難、ハンドフラッピング、容易に誘発される笑いおよび短い注意持続時間からなる群より選択される少なくとも1つの症状における改善を提供する、発明1に記載の方法。
［発明１２］
方法が6時間超患者の改善を提供する、発明1に記載の方法。
［発明１３］
方法が8時間超患者の改善を提供する、発明1に記載の方法。
［発明１４］
組成物が少なくとも12時間患者の改善を提供する、発明1に記載の方法。
［発明１５］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を処置を必要とする患者に投与することを含む、発達障害を処置する方法であって、該方法が、約400 ng/ml未満のCmaxを含むインビボ血漿プロファイルを提供し、該方法が、ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の投与後6時間超患者の改善を提供する、方法。
［発明１６］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を処置を必要とする患者に投与することを含む、発達障害を処置する方法であって、該方法が、約900 ng・hr/ml未満のAUC6-12を含むインビボ血漿プロファイルを提供し、該方法が、ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩の投与後6時間超患者の改善を提供する、方法。
［発明１７］
ガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む第1医薬組成物とガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む第2医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与することを含む、発達障害を処置する方法であって、該第2医薬組成物が、第1医薬組成物の少なくとも20％未満の平均AUC0-∞を含むインビボ血漿プロファイルを提供する、方法。
［発明１８］
第2医薬組成物が約900 ng・hr/ml未満の平均AUC0-∞を含むインビボ血漿プロファイルを提供する、発明17に記載の方法。
［発明１９］
第1医薬組成物のCmaxが第2医薬組成物のCmaxの20％超である、発明17に記載の方法。
［発明２０］
第1医薬組成物のTmaxが2時間未満である、発明17に記載の方法。
［発明２１］
第1医薬組成物が最初の10分以内に少なくとも80％の溶出を含む、発明17に記載の方法。
［発明２２］
第1医薬組成物および第2医薬組成物が単一投与形態で提供される、発明17に記載の方法。
［発明２３］
患者が第1医薬組成物において約0.05 mg/kg/日〜約5 mg/kg/日のガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を提供される、発明17に記載の方法。
［発明２４］
第1医薬組成物が約0.05 mg〜約30 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、発明17に記載の方法。
［発明２５］
第2医薬組成物が約0.05 mg〜約30 mgのガボキサドールまたはその医薬的に許容される塩を含む、発明17に記載の方法。