【事件の表示】
　平成１１年特許願第５０３７５５号「チアゾリジンジオンおよびメトホルミンを用いる糖尿病の治療」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年１２月２３日国際公開、ＷＯ９８／５７６３４、平成１４年　２月　５日国内公表、特表２００２−５０４１３７〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯、本願発明
　本願は、平成１０年６月１５日（パリ条約による優先権主張外国庁受理１９９７年６月１８日及び１９９８年３月２７日、英国）の出願であって、その請求項１〜１０に係る発明は、平成１６年１０月６日付けの手続補正で補正された明細書の特許請求の範囲の請求項１〜１０に記載された事項により特定されるとおりのものと認められるところ、そのうち請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりである。
　「糖尿病および糖尿病関連症状の治療に用いられる医薬組成物であって、２ないし８ｍｇの５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（化合物Ｉ）またはその医薬上許容される塩；および３０００ｍｇまでのメトホルミンまたはその適当な医薬上許容される形態、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。」
　
２．引用例
　これに対し、原査定の拒絶の理由に引用された本願優先権主張日前の刊行物である、特開平９−６７２７１号公報（１９９７年３月１１日公開。以下、「引用例」という。）には、次のような記載がある。なお、摘示の下線は便宜的に当審で加筆したものである。
　
　引用例について
　（1-i）「【請求項１】
インスリン感受性増強剤と、
ビグアナイド剤
の少なくとも一種とを組み合わせてなる医薬
【請求項２】インスリン感受性増強剤が一般式
【化１】
〔式中、Ｒはそれぞれ置換されていてもよい炭化水素または複素環基；Ｙは−ＣＯ−、−ＣＨ（ＯＨ）−または−ＮＲ3−（ただしＲ3は置換されていてもよいアルキル基を示す。）で示される基；ｍは０または１；ｎは０、１または２；ＸはＣＨまたはＮ；Ａは結合手または炭素数１〜７の２価の脂肪族炭化水素基；Ｑは酸素原子または硫黄原子；Ｒ1は水素原子またはアルキル基をそれぞれ示す。環Ｅはさらに１〜４個の置換基を有していてもよく、該置換基はＲ1と結合して環を形成していてもよい。ＬおよびＭはそれぞれ水素原子を示すかあるいは互いに結合して結合手を形成していてもよい。〕で示される化合物
またはその薬理学的に許容しうる塩
【請求項３】〜【請求項１３】　・・・略・・・
【請求項１４】
糖尿病予防・治療薬である請求項１記載の医薬
　（1-ii）「【０００２】
【従来の技術】近年、糖尿病の病態の解明が進み、それに対応する薬物の開発が進められた結果、次々と新しい作用機序をもった薬物が臨床の場に登場してきた。なかでも、
インスリン感受性増強剤は、インスリン作用が障害を受けている受容体の機能を正常化する作用、すなわち、インスリン抵抗性解除剤とも言われるもので
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】糖尿病は慢性の病気であり、かつその病態は複雑で、糖代謝異常と同時に脂質代謝異常や循環器系異常を伴う。その結果、病状は多種の合併症を伴って進行してゆく場合が多い。従って、個々の患者のそのときの症状に最も適した薬剤を選択する必要があるが、個々の薬剤の単独での使用においては、症状によっては充分な効果が得られない場合もあり、また投与量の増大や投与の長期化による副作用の発現など種々の問題があり、臨床の場ではその選択が困難な場合が多い。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記した状況に鑑み、
薬物の長期投与においても副作用が少なく、且つ多くの糖尿病患者に効果的な
インスリン感受性増強剤を必須の成分とし、さらにそれ以外の作用機序を有する他の糖尿病予防・治療薬を組み合わせることでその目的が達成されることを見いだし
１）インスリン感受性増強剤と、α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、ビグアナイド剤、スタチン系化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラート系化合物、ＬＤＬ異化促進剤およびアンジオテンシン変換酵素阻害剤の少なくとも一種とを組み合わせてなる医薬、・・・（後略）。」（段落【０００２】〜【０００４】参照）、
　（1-iii）「【００２８】一般式（Ｉ）または（II）で示される化合物またはその薬理学的に許容し得る塩は、例えば特開昭５５−２２６３６（ＥＰ−Ａ  ８２０３）、・・・（中略）・・・等に記載の方法あるいはそれに準ずる方法により製造することができる。
【００２９】
本発明に用いられるインスリン感受性増強剤としては、
５−〔〔４−〔２−（メチル−２−ピリジニルアミノ）エトキシ〕フェニル〕−メチル〕−２,４−チアゾリンジオン
　（1-iv）「【００３０】本発明において、前述のインスリン感受性増強剤と組み合わせて用いられる薬剤としては、α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、ビグアナイド剤、スタチン系化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラート系化合物、ＬＤＬ異化促進剤およびアンジオテンシン変換酵素阻害剤が挙げられる。α−グルコシダーゼ阻害剤は、・・・（中略）・・・。ビグアナイド剤は、嫌気性解糖促進作用、抹消でのインスリン作用増強、腸管からのグルコース吸収抑制、肝糖新生の抑制、脂肪酸酸化阻害などの作用を有する薬剤である。該
ビグアナイド剤の具体例としては、
メトホルミン
　（1-v）「【００３５】本発明の、
インスリン感受性増強剤と
ビグアナイド剤
を組み合わせてなる医薬
生理学的に許容されうる担体
などと混合し、医薬組成物として経口または非経口的に投与することができる
　（1-vi）「【００３９】
本発明の医薬は、毒性も低く、
本発明の医薬の投与量は、個々の薬剤の投与量に準ずればよく、投与対象，投与対象の年齢および体重，症状，投与時間，剤形，投与方法，薬剤の組み合わせ等により、適宜選択することができる
インスリン感受性増強剤は、成人１人当たり経口投与の場合、臨床用量である０.０１〜１０mg／kg体重（好ましくは０.０５〜１０mg／kg体重、さらに好ましくは０.０５〜５mg／kg体重）、非経口的に投与する場合は０.００５〜１０mg／kg体重（好ましくは０.０１〜１０mg／kg体重、さらに好ましくは０.０１〜１mg／kg体重）の範囲で選択でき、それらと組み合わせて用いる他の作用機序を有する薬剤も、それぞれ臨床上用いられる用量を基準として適宜選択することができる。投与回数は、一日１〜３回が適当である
　（1-vii）「【００４０】
本発明の医薬において、薬剤の配合比は、投与対象，投与対象の年齢および体重，症状，投与時間，剤形，投与方法，薬剤の組み合わせ等により、適宜選択することができる
本発明の医薬は、各薬剤の単独投与に比べて著しい増強効果を有する
２種の薬剤をそれぞれ単独投与した場合に比較し、これらを併用投与すると高血糖あるいは耐糖能低下の著明な改善がみられた
本発明の医薬は、薬剤の単独投与より一層効果的に糖尿病時の血糖を低下させ、糖尿病性合併症の予防あるいは治療に適用しうる。また、本発明の医薬は、各薬剤の単独投与の場合と比較した場合、少量を使用することにより十分な効果が得られることから、薬剤の有する副作用（例、下痢等の消化器障害など）を軽減することができる
　
３．対比、判断
　そこで、本願発明と引用例に記載された発明とを対比する。
　引用例には、上記「２．」の摘示記載からみて、次の発明（以下、「引用例発明」という）が記載されているものと認められる。
　「インスリン感受性増強剤と、α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、ビグアナイド剤、スタチン系化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラート系化合物、ＬＤＬ異化促進剤およびアンジオテンシン変換酵素阻害剤の少なくとも一種とを組み合わせてなる医薬であって、生理学的に許容されうる担体を含む糖尿病予防・治療薬である医薬。」
　
　そして、
　（ａ）引用例発明の「糖尿病予防・治療薬である医薬」は、本願発明の「糖尿病および糖尿病関連症状の治療に用いられる医薬組成物」に相当し、
　（ｂ）引用例発明の「生理学的に許容されうる担体を含む」は、本願発明の「医薬上許容される担体を含む」に相当し、
　（ｃ）引用例発明の「インスリン感受性増強剤」は、本願発明の「４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（化合物Ｉ）」が「インスリン感作物質」を特定したものであることに鑑み、本願発明に用いる化合物Ｉを含む「インスリン感作物質」に対応し、
　（ｄ）引用例発明の「α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、ビグアナイド剤、スタチン系化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラート系化合物、ＬＤＬ異化促進剤およびアンジオテンシン変換酵素阻害剤の少なくとも一種」は、「インスリン感受性増強剤を必須の成分とし、さらにそれ以外の作用機序を有する他の糖尿病予防・治療薬を組み合わせることでその目的が達成されことを見いだし」（摘示（1-ii）の段落【０００４】参照）て選択されていることを勘案すると、（インスリン感受性増強剤と異なる作用機序を有する）「他の糖尿病予防・治療薬」と言えるところ、該「他の糖尿病予防・治療薬」は、本願発明でも、「メトホルミン」がインスリン感作物質とは異なる「ビグアニド抗高血糖剤」を特定したものであることに鑑み、本願発明の「ビグアニド抗高血糖剤」である「メトホルミン」を含むものである。
　
　以上をまとめてみると、両発明は、
　「糖尿病および糖尿病関連症状の治療に用いられる医薬組成物であって、インスリン感作物質および他の糖尿病予防・治療薬、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。」
の点で一致し、次の相違点で相違する。
＜相違点＞
　（Ａ）インスリン感作物質および他の糖尿病予防・治療薬に関し、本願発明では「５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（化合物Ｉ）またはその医薬上許容される塩」と「メトホルミンまたはその適当な医薬上許容される形態」に特定しているのに対し、引用例発明ではそのように特定していない点、
　（Ｂ）インスリン感作物質の化合物Ｉ（またはその医薬上許容される塩）とメトホルミン（またはその適当な医薬上許容される形態）の量に関し、本願発明では、それぞれと「２ないし８ｍｇ」と「３０００ｍｇまで」と特定しているのに対し、引用例発明ではそのように特定していない点。
　
　そこで、この相違点について検討する。
　（Ａ）の点について
　引用例には、インスリン感受性増強剤（インスリン感作物質）として、「５−〔〔４−〔２−（メチル−２−ピリジニルアミノ）エトキシ〕フェニル〕−メチル〕−２,４−チアゾリンジオン」が明示（摘示（1-iii）参照）されているところ、該化合物は、化合物名称の記載の仕方が異なるものの（「ピリジニル」は「ピリジル」と同義、「フェニル−メチル」は「ベンジル」と同義と解されるから）、本願発明の「５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（化合物Ｉ）」そのものである。なお、〔〔４−〔２−（メチル−２−ピリジニルアミノ）エトキシ〕フェニル〕−メチル〕−２,４−チアゾリンジオンに関し、「その薬理学的に許容し得る塩」の形態でも用いることは、引用例において、それを包含する（Ｉ）式の化合物またはその薬理学的に許容しうる塩としてインスリン感受性増強剤を特定（摘示（1-i）の【請求項２】を参照）していることから明らかである。
　また、引用例には、他の糖尿病予防・治療薬として、「ビグアナイド剤」である「メトホルミン」が明示（摘示（1-iv）参照）されている。なお、メトホルミンに関し、引用例には、「その適当な医薬上許容される形態」との説明はないが、そのような「医薬上許容される形態」例えば「塩」の形態でも用いることは周知慣用の技術である。
　
　そして、具体的に明示されている化合物を選択することは当業者が容易に想到し得ることであるので、引用例発明において、インスリン感作物質および他の糖尿病予防・治療薬として、それぞれ明示されている化合物Ｉ（またはその薬理学的に許容しうる塩）およびメトホルミン（またはその薬理学的に許容しうる塩）を選択することは、当業者が容易に想到し得ることである。
　
　（Ｂ）の点について
　引用例発明では、「本発明の医薬の投与量は、個々の薬剤の投与量に準ずればよく、投与対象，投与対象の年齢および体重，症状，投与時間，剤形，投与方法，薬剤の組み合わせ等により、適宜選択することができる。例えばインスリン感受性増強剤は、成人１人当たり経口投与の場合、臨床用量である０.０１〜１０mg／kg体重（好ましくは０.０５〜１０mg／kg体重、さらに好ましくは０.０５〜５mg／kg体重）、非経口的に投与する場合は０.００５〜１０mg／kg体重（好ましくは０.０１〜１０mg／kg体重、さらに好ましくは０.０１〜１mg／kg体重）の範囲で選択でき、それらと組み合わせて用いる他の作用機序を有する薬剤も、それぞれ臨床上用いられる用量を基準として適宜選択することができる。投与回数は、一日１〜３回が適当である。」（摘示（1-vi）参照）とされ、「本発明の医薬において、薬剤の配合比は、投与対象，投与対象の年齢および体重，症状，投与時間，剤形，投与方法，薬剤の組み合わせ等により、適宜選択することができる。」（摘示（1-vii）参照）とされているように、医薬の投与量や薬剤の配合比は、投与対象者や投与方法などに応じて適宜決定されるものである。
　更に、インスリン感受性増強剤（即ち本願発明の化合物Ｉ）に関しては、上記引用例の摘示の他、例えば、本願明細書第１頁で先行技術として引用されているＷＯ９４／０５６５９号パンフレット（第６頁３３〜３５行、第７頁１１〜１６行参照）には、化合物Ｉが具体例（実施例）として含まれるチアゾリジンジオン系化合物の使用量に関し、単位剤形としては０．１ないし２５０ｍｇの範囲が良いこと、及び、高血糖症のヒトの治療、予防において、剤型として、１日１ないし６回、体重７０Ｋｇの成人の１日の全容量が一般的には０．１ないし６０００ｍｇ、通常１ないし１５００ｍｇとなるように与えるとされていることから、本願発明で特定する化合物Ｉの使用量「２ないし８ｍｇ」は、既に推奨されている使用量範囲に包含されるものである。
　また、メトホルミンの使用量に関して、３０００ｍｇを超えない量で用いることは知られている（例えば、大阪府病院薬剤師会編「医薬品要覧第４版」、株式会社薬事時報社、平成元年１１月２０日第２刷発行、第１４４６頁のビグアナイド剤の塩酸メトホルミンの剤形・用量の項の「錠　２５０ｍｇ」、同じく用法・用量の項の「１日５００ｍｇより開始し、１日に２〜３回食後に分割経口投与。維持量は、効果を観察しながら決めるが、１日７５０ｍｇを超えない。」を参照）。
　してみると、化合物Ｉとメトホルミンの量に関し、「２ないし８ｍｇ」と「３０００ｍｇまで」の範囲で使用することは、当業者が容易に想到し得たものという他ない。
　
　次に、作用効果について検討する。
　引用例発明では、長期投与においても副作用が少なく、糖尿病患者に効果的であり、単独投与に比べて著しい増強効果があり、併用投与すると高血糖あるいは耐糖能低下の顕著な改善がみられ、少量を使用することにより十分な効果が得られる（摘示（1-ii）、（1-viii）参照）などの作用効果が開示されているところ、化合物Ｉとメトホルミンを選択し（（Ａ）の点）、且つ、それぞれの使用量を本願発明で規定する量に特定する（（Ｂ）の点）場合でも同様な作用効果を奏すると解するのが相当である。一方、本願明細書を検討しても、格別予想外の作用効果（相乗効果）を示すデータは示されておらず、引用例発明に開示された作用効果を超える利点は見いだせない。
　なお、ＩＩ型糖尿病に有効であることは、「インスリン感受性増強剤は、インスリン作用が障害を受けている受容体の機能を正常化する作用を有する」（摘示（1-ii）参照）ことから明らかであり、更に、化合物Ｉに関して、前記のＷＯ９４／０５６５９号パンフレットの第１頁１２行目でＩＩ型糖尿病の治療に用いることが明らかにされていたにすぎないし、メトホルミンに関して、前記の「医薬品要覧第４版」第１４４６頁の効能・効果の欄に成人型糖尿病（即ちＩＩ型糖尿病）と明示されているように知られていることにすぎない。
　
　この点に関し、審判請求理由（平成１７年６月１３日付け方式補正参照）において請求人は、「かかる構成を採ることにより本願発明は格別顕著な効果を奏するものである。　例えば、本願明細書２ページ１０〜１３行目には、「驚くべきことに、ビグアニド抗高血糖剤と組み合わされた化合物（Ｉ）が血糖制御に対して特に有益な効果を発揮し、不利な効果は観察されないことが示された。それゆえ、かかる組み合わせは糖尿病、特にＩＩ型糖尿病および糖尿病関連症状の治療に特に有用である。」と記載され、さらに本願明細書６頁７〜９行目および１６〜１７行目には、それぞれ、「本発明治療により提供される血糖制御に対する特に有益な効果は、個々の有効成分の効果の合計に関して期待される対照効果に対する相乗効果であることが示される。」「好ましい態様において、本発明治療に従って使用される各有効薬剤の用量レベルは、血糖抑制に対する純粋な相加的効果に必要な用量よりも低用量であろう。」と記載されている。
　かかる格別顕著な効果を奏する本願発明は進歩性を有するものであり、・・・（後略）。」と主張している。
　
　しかし、請求人が摘示した本願明細書の記載はあるものの、それらの記載は、前記引用例発明の作用効果と同様なものにすぎず、少なくとも予想できない程のものではないこと、そして、本願明細書には格別予想外の作用効果（相乗効果）を示すデータは示されておらず、何ら具体的根拠を持って示めされたものではないことから、請求人の上記主張は到底採用できるものではない。
　
　よって、引用例発明において、化合物Ｉとメトホルミンを選択し（（Ａ）の点）、且つ、それぞれの使用量を本願発明で規定する量に特定する（（Ｂ）の点）ことは、当業者が容易になし得たことであり、他の化合物の組合せの選択に比べ格別の差異があり、格別優れていると解すべき理由もないから、本願発明は、引用例発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものである。
　
４．むすび
　したがって、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　それ故、他の請求項について論及するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。