【誤訳訂正書】
【提出日】令和1年7月23日(2019.7.23)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化４７】
2018529643.tif 000001
を有する化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｒ１は、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨもしくはＣＮであり；
各Ｒ２は、同じかまたは異なり、Ｈ、アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１−１０アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アルキルオキシアルキル、ＯＨもしくはＣＮ、アリールもしくはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を有する複素環式を表し；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨもしくはＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨもしくはＣＮであるか、またはＲ４は、結合される窒素原子およびＲ５と一緒になって、Ｏ；ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有する縮合二環式環を形成し；
Ｒ５は、アルキレン−Ｒ６であり、ここでＲ６は、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、アリール、Ｏ；ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有する複素環式環、またはＯ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有する縮合複素環式環であり、シクロアルキル、アリール、複素環式環および縮合複素環式環の各々は、置換されていないか、あるいは１〜３個のＯＨ；ハロゲン；ＮＨ２；ＮＯ２、ＣＮ、アルキル；アルケニル；アルキニル；アルキルオキシ；Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリールであって、置換されていないかまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２もしくはＮＯ２で置換されているヘテロアリールで置換されており；そして
ＲａおよびＲｂは、同じかまたは異なり、Ｈ；ＯＨ；アルキル；アルケニル；アルキニル；アルキルオキシ；シクロアルキル；ヘテロシクリル；アルキレンアミノ；アルキレン−Ｎ−（アルキル）２；アリールであって、置換されていないかまたはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシもしくはヘテロアリールで置換されているアリール；ヘテロアリールであって、置換されていないかまたはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはアルキルオキシで置換されているヘテロアリール；アルキレン−ヘテロアリール；あるいは置換されていないかまたはアルキルで置換されているアルキレン−ヘテロシクリルを独立して表し；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり；
ｍは、０〜３の整数であり；そして
ｎは、０〜７の整数である
化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；ｎは、１〜４の任意の整数であり；Ｒ３は、Ｈであり；Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ４は、Ｈであり；Ｒ５は、アルキレン−Ｒ６であり、ここでＲ６は、ＮＲａＲｂ、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ５−７複素環式環；あるいはＯ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ１０−１２縮合複素環式環であり；そしてＲａおよびＲｂは、アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；ｎは、１〜２の任意の整数であり；Ｒ３は、Ｈであり；Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ４は、Ｈであり；Ｒ５は、（ＣＨ２）１−４Ｒ６であり、ここでＲ６は、置換されていないかまたは置換されている、ピロリジニル、オキソラニル、チオラニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、チアニル、モルホリニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオピラニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル；ベンゾイミダゾリル；ピラゾリル；インダゾリル；ピラゾリル；キノリニル；インドリル；インダゾリル；アザインドリル；アザインダゾリル；デアザプリニル；もしくはインダニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；ｎは、１〜２の任意の整数であり；Ｒ３は、Ｈであり；Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ４は、Ｈであり；Ｒ５は、（ＣＨ２）１−４Ｒ６であり、ここでＲ６は、置換されていないかまたは置換されている、ピロリジニル、モルホリニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはインドリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｍは、０であり；Ｒ１は、Ｃｌであり；ｎは、１であり；Ｒ３は、Ｈであり、ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ４は、Ｈであり、Ｒ５は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、エチルによって置換されたピロリジニル、またはＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物は、以下：
【化４８】
2018529643.tif 000002
【化４９】
2018529643.tif 000003
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
以下の式（ＩＩ）：
【化５０】
2018529643.tif 000004
を有する化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｙは、−Ｎ−、−Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−もしくは−ＮＣ（Ｏ）−であり；
ｎは、１〜４の任意の整数であり；
ｍは、０〜４の整数であり；
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨもしくはＣＮであり；
各Ｒ２は、同じかまたは異なり、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１−１０アルキルオキシ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルオキシＣ１−１０アルキル、ＯＨもしくはＣＮ、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を有するＣ５−７複素環式を表し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＮであるか、またはＲ３は、Ｒ７と一緒になって、複素環式環を形成し；そして
Ｒ７は、アリールであって、置換されていないか、あるいは１〜５個のＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アリール、−ＮＨＳＯ２アリールであって、ここでアリールは、置換されていないか、またはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノ、アルキルオキシアルキルによって置換されている−ＮＨＳＯ２アリール、あるいは置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２もしくはＮＯ２によって置換されているヘテロアリールによって置換されている、アリール；複素環式環であって、置換されていないか、あるいはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノ、アルキルオキシアルキル、置換されていないかまたはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノもしくはアルキルオキシアルキルによって置換されている−ＳＯ２アリール、あるいは置換されていないかまたは１〜５個のＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシもしくはアリールによって置換されている−Ｃ（Ｏ）アリールによって置換されている複素環式環；あるいは縮合複素環式環であって、置換されていないか、あるいはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノ、アルキルオキシアルキル、置換されていないかまたはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノもしくはアルキルオキシアルキルによって置換されている−ＳＯ２アリールによって置換されている縮合複素環式環である、
化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、−Ｎ−であり；Ｒ３は、ＨもしくはＣ１−１０アルキルであり；そしてＲ７は、フェニルであって、置換されていないかまたは１〜５個のハロゲン、Ｃ１−１０アルキルオキシ、置換されていないかもしくはＣ１−１０アルキルオキシによって置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）フェニル、またはＣ１−１０アルキルピペラジニルによって置換されているフェニル；置換されていないかもしくはＣ１−１０アルキルオキシによって置換されている−Ｓ（Ｏ２）フェニルによって置換されている、キノリニル、インドリルまたはインドリニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、結合であり；そしてＲ３は、Ｒ７と一緒になって、イソインドリニルを形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、−ＮＣ（Ｏ）−もしくは−Ｎ−（ＣＨ２）１−４であり；Ｒ３は、Ｈであり；そしてＲ７は、フェニルＣ１−４アルコキシもしくはピペラジニルＣ１−１０アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、−Ｎ−もしくは−Ｎ−（ＣＨ２）１−４であり；Ｒ３は、Ｈであり；そしてＲ７は、インドリニルであって、１〜４個のＯＨもしくはＣ１−１０アルキルによって置換されているＣ（Ｏ）フェニルによって置換されているインドリニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
第２の治療剤をさらに含む、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記第２の治療剤は、有糸分裂インヒビター（例えば、タキサン（好ましくは、パクリタキセル、ドセタキセル）、ビンカ・アルカロイド（好ましくは、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシンおよびビノレルビン）およびベプシド）；アントラサイクリン系抗生物質（例えば、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、バルルビシンおよびミトキサントロン）；ヌクレオシドアナログ（例えば、ゲムシタビン）；ＥＧＦＲインヒビター（例えば、ゲフィチニブおよびエルロチニブ）；葉酸代謝拮抗剤（例えば、トリメトプリム、ピリメタミンおよびペメトレキセド）；シスプラチン、カルボプラチンまたはＨＤＡＣインヒビターである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記第２の治療剤は、コルチコステロイド、滑沢剤、角質溶解剤、ビタミンＤ３誘導体、ＰＵＶＡおよびアントラリン、β２−アゴニスト、コルチコステロイド、免疫抑制剤、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２インヒビター、生物製剤、非ステロイド系カルシニューリンインヒビター、ステロイド系抗炎症剤、５−アミノサリチル酸、ＤＭＡＲＤ、硫酸ヒドロキシクロロキン、炎症モジュレーター、Ｂ細胞活動に干渉する薬剤またはペニシラミンである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
新生物疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１７】
前記新生物疾患は、良性腫瘍またはがんである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記がんは、神経芽腫；肺がん；胆管がん；非小細胞肺癌；肝細胞癌；頭頚部扁平上皮癌；子宮頸部扁平上皮癌；リンパ腫；鼻咽頭癌；胃がん（ｇａｓｔｒｉｃ  ｃａｎｃｅｒ）；結腸がん；子宮頚癌；胆嚢がん；前立腺がん；乳がん；精巣胚細胞腫瘍；結腸直腸がん；神経膠腫；甲状腺がん；基底細胞癌；消化管間質がん；肝芽腫；子宮内膜がん；卵巣がん；膵臓がん；腎細胞がん、カポジ肉腫、慢性白血病、肉腫、直腸がん、咽頭がん、黒色腫、膀胱がん、肥満細胞腫、乳癌、乳腺癌、咽頭扁平上皮癌、精巣がん、消化管がん、または胃がん（ｓｔｏｍａｃｈ  ｃａｎｃｅｒ）および尿路上皮がんからなる群より選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
炎症性障害または自己免疫障害を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜１１のいずれかに記載の任意の化合物を含む、組成物。
【請求項２０】
前記炎症性障害または自己免疫障害は、再狭窄、炎症、関節リウマチ、炎症に起因する組織傷害、過剰増殖性疾患、重篤な乾癬もしくは乾癬性関節炎、筋消耗性疾患、慢性感染性疾患、異常免疫応答、不安定プラークが関わる状態、虚血状態に関連する傷害、およびウイルス感染もしくは増殖である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
神経変性疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２２】
前記神経変性疾患は、ＡＬＳ、パーキンソン病、アルツハイマー病、またはハンチントン病である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
代謝障害を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２４】
前記代謝障害は、糖尿病、高血圧症、コレステロール、上昇したトリグリセリドレベル、空腹時血糖値異常もしくはインスリン抵抗性である、請求項２３に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５１】
式（ＩＩ）の一実施形態において、ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、−Ｎ−であり；Ｒ３は、ＨもしくはＣ１−１０アルキルであり；そしてＲ７は、フェニルであって、置換されていないかまたは１〜５個のハロゲン、Ｃ１−１０アルキルオキシ、置換されていないかもしくはＣ１−１０アルキルオキシによって置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）フェニル、またはＣ１−１０アルキルピペラジニルによって置換されているフェニル；置換されていないか、もしくはＣ１−１０アルキルオキシによって置換されている−Ｓ（Ｏ２）フェニルによって置換されている、キノリニル、インドリルもしくはインドリニルである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２２】
実施例１１４：２−クロロ−３−（（４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンジル）アミノ）ナフタレン−１，４−ジオン  （９２）
【化４６】
2018529643.tif 000005
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアルデヒド（１．５０ｇ，  ６．８７ｍｍｏｌ）、ｔ−ブチルカルバメート（２．４１ｇ，  ２０．６１ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（２．２ｍｌ，  １３．７４ｍｍｏｌ）の混合物を、アセトニトリル（２９．３ｍｌ）およびＴＦＡ（１．０５ｍｌ）中に溶解した。その反応混合物を、室温においてＮ２下で一晩撹拌した。その混合物を、飽和（水性）および飽和ＮａＣｌ（水性）で洗浄し、後処理した。その残渣に、ＴＦＡ（４．４ｍｌ）を添加し、２時間撹拌した。その反応を飽和ＮａＨＣＯ３（水性）でクエンチし、抽出をジクロロメタンで行った。その残渣をエタノール（１０ｍｌ）中に溶解し、これに、２，３−ジクロロ−１，４−ナフトキノン（０．９５ｇ，  ４．２０ｍｍｏｌ）を添加した。その混合物を一晩還流した。その反応物を、シリカゲルを通すフラッシュカラムによって精製して（ジクロロメタン：メタノール＝３０：１）、９２（０．０８ｇ，  ２．８４％）を紫色固体として得た。１Ｈ  ＮＭＲ  （３００  ＭＨｚ，  ＣＤＣｌ３）：  δ  １．１３  （ｔ，  Ｊ＝  ４．５  Ｈｚ，  ３Ｈ），  ２．４７  （ｑ，  Ｊ＝  ４．５  Ｈｚ，  ２Ｈ），  ２．６０  （ｔ，
Ｊ＝  ３．０  Ｈｚ，  ４Ｈ），  ３．２３  （ｔ，  Ｊ＝  ３．０  Ｈｚ，  ４Ｈ），  ４．９５  （ｄ，  Ｊ＝  ３．６  Ｈｚ，  ２Ｈ），  ６．１３  （ｂｒｓ，  １Ｈ），  ６．９２  （ｄ，  Ｊ＝  ５．１  Ｈｚ，  ２Ｈ），  ７．２２  （ｄ，  Ｊ＝  ５．１  Ｈｚ，  ２Ｈ），  ７．６１  （ｔ，  Ｊ＝  ５．１  Ｈｚ，  １Ｈ），  ７．７２  （ｔ，  Ｊ＝  ５．４  Ｈｚ，  １Ｈ），  ８．０２  （ｄ，  Ｊ＝  ４．８  Ｈｚ，  １Ｈ），  ８．１５  （ｄ，  Ｊ＝  ４．８  Ｈｚ，  １Ｈ）。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の式（Ｉ）：
【化４７】
2018529643.tif 000006
を有する化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｒ１は、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨもしくはＣＮであり；
各Ｒ２は、同じかまたは異なり、Ｈ、アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１−１０アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アルキルオキシアルキル、ＯＨもしくはＣＮ、アリールもしくはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を有する複素環式を表し；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨもしくはＣＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨもしくはＣＮであるか、またはＲ４は、結合される窒素原子およびＲ５と一緒になって、Ｏ；ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有する縮合二環式環を形成し；
Ｒ５は、アルキレン−Ｒ６であり、ここでＲ６は、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、アリール、Ｏ；ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有する複素環式環、またはＯ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有する縮合複素環式環であり、シクロアルキル、アリール、複素環式環および縮合複素環式環の各々は、置換されていないか、あるいは１〜３個のＯＨ；ハロゲン；ＮＨ２；ＮＯ２、ＣＮ、アルキル；アルケニル；アルキニル；アルキルオキシ；Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリールであって、置換されていないかまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２もしくはＮＯ２で置換されているヘテロアリールで置換されており；そして
ＲａおよびＲｂは、同じかまたは異なり、Ｈ；ＯＨ；アルキル；アルケニル；アルキニル；アルキルオキシ；シクロアルキル；ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｙｌ）；アルキレンアミノ；アルキレン−Ｎ−（アルキル）２；アリールであって、置換されていないかまたはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシもしくはヘテロアリールで置換されているアリール；ヘテロアリールであって、置換されていないかまたはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはアルキルオキシで置換されているヘテロアリール；アルキレン−ヘテロアリール；あるいは置換されていないかまたはアルキルで置換されているアルキレン−ヘテロシクリル（ａｌｋｙｌｅｎｅ−ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｙｌ）を独立して表し；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり；
ｍは、０〜３の整数であり；そして
ｎは、０〜７の整数である
化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；ｎは、１〜４の任意の整数であり；Ｒ３は、Ｈであり；Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ４は、Ｈであり；Ｒ５は、アルキレン−Ｒ６であり、ここでＲ６は、ＮＲａＲｂ、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ５−７複素環式環；あるいはＯ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ１０−１２縮合複素環式環であり；そしてＲａおよびＲｂは、アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；ｎは、１〜２の任意の整数であり；Ｒ３は、Ｈであり；Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ４は、Ｈであり；Ｒ５は、（ＣＨ２）１−４Ｒ６であり、ここでＲ６は、置換されていないかまたは置換されている、ピロリジニル、オキソラニル、チオラニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピペリジニル、オキサニル、チアニル、モルホリニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオピラニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル；ベンゾイミダゾリル；ピラゾリル；インダゾリル；ピラゾリル；キノリニル；インドリル；インダゾリル；アザインドリル；アザインダゾリル；デアザプリニル；もしくはインダニルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；ｎは、１〜２の任意の整数であり；Ｒ３は、Ｈであり；Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ４は、Ｈであり；Ｒ５は、（ＣＨ２）１−４Ｒ６であり、ここでＲ６は、置換されていないかまたは置換されている、ピロリジニル、モルホリニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはインドリルである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
ｍは、０であり；Ｒ１は、Ｃｌであり；ｎは、１であり；Ｒ３は、Ｈであり、ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ４は、Ｈであり、Ｒ５は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、エチルによって置換されたピロリジニル、またはＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物は、以下：
【化４８】
2018529643.tif 000007
【化４９】
2018529643.tif 000008
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩。
（項目７）
以下の式（ＩＩ）：
【化５０】
2018529643.tif 000009
を有する化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｙは、−Ｎ−、−Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−もしくは−ＮＣ（Ｏ）−であり；
ｍは、０〜４の整数であり；
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨもしくはＣＮであり；
各Ｒ２は、同じかまたは異なり、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１−１０アルキルオキシ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルオキシＣ１−１０アルキル、ＯＨもしくはＣＮ、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を有するＣ５−７複素環式を表し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＮであるか、またはＲ３は、Ｒ７と一緒になって、複素環式環を形成し；そして
Ｒ７は、アリールであって、置換されていないか、あるいは１〜５個のＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アリール、−ＮＨＳＯ２アリールであって、ここでアリールは、置換されていないか、またはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノ、アルキルオキシアルキルによって置換されている−ＮＨＳＯ２アリール、あるいは置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２もしくはＮＯ２によって置換されているヘテロアリールによって置換されている、アリール；複素環式環であって、置換されていないか、あるいはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノ、アルキルオキシアルキル、置換されていないかまたはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノもしくはアルキルオキシアルキルによって置換されている−ＳＯ２アリール、あるいは置換されていないかまたは１〜５個のＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシもしくはアリールによって置換されている−Ｃ（Ｏ）アリールによって置換されている複素環式環；あるいは縮合複素環式環であって、置換されていないか、あるいはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノ、アルキルオキシアルキル、置換されていないかまたはアルキルオキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アルキルアミノもしくはアルキルオキシアルキルによって置換されている−ＳＯ２アリールによって置換されている縮合複素環式環である、
化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはその溶媒和物、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩。
（項目８）
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、−Ｎ−であり；Ｒ３は、ＨもしくはＣ１−１０アルキルであり；そしてＲ７は、フェニルであって、置換されていないかまたは１〜５個のハロゲン、Ｃ１−１０アルキルオキシ、置換されていないかもしくはＣ１−１０アルキルオキシによって置換されている−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）フェニル、またはＣ１−１０アルキルピペラジニルによって置換されているフェニル；置換されていないかもしくはＣ１−１０アルキルオキシによって置換されている−Ｓ（Ｏ２）フェニルによって置換されている、キノリニル、インドリルまたはインドリニルである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、結合であり、；そしてＲ３は、Ｒ７と一緒になって、イソインドリニルを形成する、項目７に記載の化合物。
（項目１０）
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、−ＮＣ（Ｏ）−もしくは−Ｎ−（ＣＨ２）１−４であり；Ｒ３は、Ｈであり；そしてＲ７は、フェニルＣ１−４アルコキシもしくはピペラジニルＣ１−１０アルキルである、項目７に記載の化合物。
（項目１１）
ｍは、０であり；Ｒ１は、ハロゲンであり；Ｙは、−Ｎ−もしくは−Ｎ−（ＣＨ２）１−４であり；Ｒ３は、Ｈであり；そしてＲ７は、インドリニルであって、１〜４個のＯＨもしくはＣ１−１０アルキルによって置換されているＣ（Ｏ）フェニルによって置換されているインドリニルである、項目７に記載の化合物。
（項目１２）
項目１〜１１のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
（項目１３）
第２の治療剤をさらに含む、項目１２に記載の薬学的組成物。
（項目１４）
前記第２の治療剤は、有糸分裂インヒビター、ビンカ・アルカロイド）およびベプシド；アントラサイクリン系抗生物質；ヌクレオシドアナログ；ＥＧＦＲインヒビター；葉酸代謝拮抗剤；シスプラチン、カルボプラチンまたはＨＤＡＣインヒビターである、項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１５）
前記第２の治療剤は、コルチコステロイド、滑沢剤、角質溶解剤、ビタミンＤ３誘導体、ＰＵＶＡおよびアントラリン、β２−アゴニスト、コルチコステロイド、免疫抑制剤、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２インヒビター、生物製剤、非ステロイド系カルシニューリンインヒビター、ステロイド系抗炎症剤、５−アミノサリチル酸、ＤＭＡＲＤ、硫酸ヒドロキシクロロキン、炎症モジュレーター、Ｂ細胞活動に干渉する薬剤またはペニシラミンである、項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１６）
新生物疾患を処置するための方法であって、該方法は、有効量の項目１〜１１のいずれかに記載の化合物を、新生物疾患を処置することを必要とする細胞または被験体に投与する工程を包含する方法。
（項目１７）
前記新生物疾患は、良性腫瘍またはがんである、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記がんは、神経芽腫；肺がん；胆管がん；非小細胞肺癌；肝細胞癌；頭頚部扁平上皮癌；子宮頸部扁平上皮癌；リンパ腫；鼻咽頭癌；胃がん（ｇａｓｔｒｉｃ  ｃａｎｃｅｒ）；結腸がん；子宮頚癌；胆嚢がん；前立腺がん；乳がん；精巣胚細胞腫瘍；結腸直腸がん；神経膠腫；甲状腺がん；基底細胞癌；消化管間質がん；肝芽腫；子宮内膜がん；卵巣がん；膵臓がん；腎細胞がん、カポジ肉腫、慢性白血病、肉腫、直腸がん、咽頭がん、黒色腫、結腸がん、膀胱がん、肥満細胞腫、乳癌、乳腺癌、咽頭扁平上皮癌、精巣がん、消化管がん、または胃がん（ｓｔｏｍａｃｈ  ｃａｎｃｅｒ）および尿路上皮がんからなる群より選択される、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
炎症性障害または自己免疫障害を処置するための方法であって、該方法は、有効量の項目１〜１１のいずれかに記載の任意の化合物を、炎症性障害または自己免疫障害を処置することを必要とする細胞または被験体に投与する工程を包含する方法。
（項目２０）
前記炎症性障害または自己免疫障害は、再狭窄、炎症、関節リウマチ、炎症に起因する組織傷害、過剰増殖性疾患、重篤な乾癬もしくは乾癬性関節炎、筋消耗性疾患、慢性感染性疾患、異常免疫応答、不安定プラークが関わる状態、虚血状態に関連する傷害、およびウイルス感染もしくは増殖である、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
神経変性疾患を処置するための方法であって、該方法は、有効量の項目１〜１１のいずれかに記載の化合物を、神経変性疾患を処置することを必要とする細胞または被験体に投与する工程を包含する方法。
（項目２２）
前記神経変性疾患は、ＡＬＳ、パーキンソン病、アルツハイマー病、またはハンチントン病である、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
代謝障害を処置するための方法であって、該方法は、有効量の項目１〜１１のいずれかに記載の化合物を、代謝障害を処置することを必要とする細胞または被験体に投与する工程を包含する方法。
（項目２４）
前記代謝障害は、糖尿病、高血圧症、コレステロール、上昇したトリグリセリドレベル、空腹時血糖値異常もしくはインスリン抵抗性である、項目２３に記載の方法。