【手続補正書】
【提出日】令和1年5月17日(2019.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
2018517753.tif 000001
［式中、
Ａは、独立して、
【化１】
2018517753.tif 000002
から選択され；
−−−−は、任意結合であり；
環Ｂは、独立して、アリールおよび５〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｑは、独立して、Ｏ、ＮＨおよびＣＨ２から選択され；
Ｗは、独立して、(ＣＲ１Ｒ２)１−２、Ｏ、ＮＨおよびＮ(Ｃ１−４アルキル)から選択され；
Ｘは、独立して、−ＣＲ８ＮＨ−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−および−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−から選択されるが；但し、ＷがＯ、ＮＨおよびＮ(Ｃ１−４アルキル)である場合は、Ｘは−ＮＨＣ(＝Ｏ)−ではない；
Ｙは、独立して、ＮおよびＣＲ７から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、０〜４つのＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、ＯＲｂおよび１〜４つのＲ６で置換されたＣ３−５シクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ＮＯ２、＝Ｏ、ハロゲン、１〜５つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、１〜５つのＲ５で置換されたＣ２−４アルケニル、１〜５つのＲ５で置換されたＣ２−４アルキニル、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(Ｎ−ＣＮ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(ＮＨ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(＝Ｓ)ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｓ(＝Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｓ(＝Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＳ(＝Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＳ(＝Ｏ)ｐＲｃ、１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＲｄＲｄ)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＲｄＲｄ)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；所望により、カルボシクリルおよびヘテロシクリル上の２つの隣接するＲ３基は、１〜５つのＲ５で置換された環を形成していてもよい；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｎＮＲａＲａ、１〜５つのＲ１０で置換されたＣ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｎＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｎＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(Ｎ−ＣＮ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(ＮＨ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(＝Ｓ)ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｓ(＝Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｓ(＝Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＳ(＝Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＳ(＝Ｏ)ｐＲｃ、１〜５つのＲ１０で置換された−(ＣＨ２)ｎ−アリール、１〜５つのＲ１０で置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキルおよび１〜５つのＲ１０で置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜６員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、Ｄ、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｎＮＨ２、−(ＣＨ２)ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリル、および０〜５つのＲｅで置換された−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｎＮＨ２、−(ＣＨ２)ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＣ１−４アルキル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０炭素環、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロ環および０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、ＣＮ、ＯＲｂ、ハロゲン、ＮＲａＲａおよび０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ８は、独立して、Ｈ、０〜３つのＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎＣＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルコキシ)、−ＣＯ２(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯ２(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ(ＯＢｎ)、−(ＣＯ)０−１(ＣＨ２)０−３−Ｃ３−６炭素環および−(ＣＨ２)０−１−(ＣＯ)０−１−(Ｖ)０−１−(ＣＨ２)０−２−(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜６員ヘテロ環)から選択され；ここで、該炭素環およびヘテロ環は、１〜２つのＲ９で置換され；Ｖは、独立して、Ｏ、ＮＨおよびＮ(Ｃ１−４アルキル)から選択され；
Ｒ９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、Ｓｉ(Ｃ１−４アルキル)３、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＲａ、Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換されたアリール、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいはＲａおよびＲａは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、０〜５つのＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成しており；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄは、各々独立して、Ｈおよび０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０〜５つのＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−アリール、−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＯＲｆ、ＳＲｆおよび−(ＣＨ２)ｎＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆで所望により置換されていてもよいＣ１−５アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてもよいヘテロ環式環を形成しており；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択される整数であり；ならびに
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される整数である］
の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、独立して、
【化２】
2018517753.tif 000003
から選択され；
環Ｂが、独立して、アリールおよび５〜６員ヘテロシクリルから選択され；
Ｑが、独立して、Ｏ、ＮＨおよびＣＨ２から選択され；
Ｗが、独立して、(ＣＲ１Ｒ２)１−２、Ｏ、ＮＨ、およびＮ(Ｃ１−４アルキル)から選択され；
Ｘが、独立して、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−および−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−から選択され；
Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＲｂおよびＣ３−５シクロアルキルから選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ＮＯ２、＝Ｏ、ハロゲン、１〜５つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、１〜５つのＲ５で置換されたＣ２−４アルケニル、１〜５つのＲ５で置換されたＣ２−４アルキニル、ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(Ｎ−ＣＮ)ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ(ＮＨ)ＮＨＲａ、−Ｎ＝ＣＲｂＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｓ)ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(＝Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(＝Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(＝Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(＝Ｏ)ｐＲｃ、１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；所望により、カルボシクリルおよびヘテロシクリル上の２つの隣接するＲ３基は、１〜５つのＲ５で置換された環を形成していてもよい；
Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、１〜５つのＲ１０で置換されたＣ１−６アルキル、−ＯＲｂ、１〜５つのＲ１０で置換された−(ＣＨ２)ｎ−アリール、１〜５つのＲ１０で置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキルおよび１〜５つのＲ１０で置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜６員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｎＮＨ２、−(ＣＨ２)ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリル、および０〜５つのＲｅで置換された−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ７が、独立して、Ｈ、ＯＲｂ、ハロゲン、ＮＲａＲａ、およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、Ｓｉ(Ｃ１−４アルキル)３、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＲａ、Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換されたアリール、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒａが、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、０〜５つのＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成しており；
Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃが、各々独立して、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０〜５つのＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−アリール、−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＯＲｆ、ＳＲｆおよび−(ＣＨ２)ｎＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆが、各々独立して、Ｈ、Ｆで所望により置換されていてもよいＣ１−５アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてもよいヘテロ環式環を形成しており；
ｎが、各々独立して、０、１、２、３、および４から選択される整数であり；ならびに
ｐが、各々独立して、０、１、および２から選択される整数である、
請求項１の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式(ＩＩ)：
【化３】
2018517753.tif 000004
［式中、
環Ｂは、独立して、アリールおよび５〜６員ヘテロシクリルから選択され；
Ｗは、独立して、(ＣＨＲ１ａ)１−２、Ｏ、ＮＨおよびＮ(Ｃ１−４アルキル)から選択され；
Ｘは、独立して、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−および−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−から選択され；
Ｒ１は、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１ａは、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３およびＯＨから選択され；
Ｒ２は、独立して、ＨおよびＯＨから選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、１〜５つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｓ(＝Ｏ)ｐＲｃ、１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；所望により、カルボシクリルおよびヘテロシクリル上の２つの隣接するＲ３基は、１〜５つのＲ５で置換された環を形成してもよい；
Ｒ４ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＨ３、Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＣＨ３Ｆ２、ＯＣＨＦ２、アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、および４〜６員ヘテロ環から選択され、ここで該アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環は、所望によりＲ１０で置換されていてもよい；
Ｒ４ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ４ｃは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、イソプロピルおよびＯＣＨ３から選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、Ｄ、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｎＮＨ２、−(ＣＨ２)ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、ＯＲｂ、ハロゲン、ＮＲａＲａおよびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、Ｓｉ(Ｃ１−４アルキル)３、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＲａ、Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換されたアリール、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、０〜５つのＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成しており；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０〜５つのＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−アリール、−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＯＲｆ、ＳＲｆおよび−(ＣＨ２)ｎＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆで所望により置換されていてもよいＣ１−５アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてもよいヘテロ環式環を形成しており；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３、および４から選択される整数であり；ならびに
ｐは、各々独立して、０、１、および２から選択される整数である]
の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
環Ｂが、独立して、
【化４】
2018517753.tif 000005
から選択され；
Ｇが、独立して、ＮおよびＣＲ３ｂから選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、１〜５つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｓ(＝Ｏ)ｐＲｃ、１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３ａが、独立して、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ３ｂが、独立して、Ｈ、ハロゲン、メチルおよびＣＮから選択され； 
Ｒ３ｃが、独立して、Ｈ、１〜４つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂから選択されるが；但し、１つのＲ３ｃが存在する場合は、もう一方は存在しない；
Ｒ４ａが、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＨ３、Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＣＨ３Ｆ２、ＯＣＨＦ２、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキルおよび４〜６員ヘテロ環から選択される、ここで該フェニル、シクロアルキルおよびヘテロ環は、所望によりＲ１０で置換されていてもよい；
Ｒ４ｂが、独立して、ＨおよびＦから選択され；
Ｒ４ｃが、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、イソプロピルおよびＯＣＨ３から選択され；
Ｒ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、−ＯＲｂ、−ＮＨ２、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ３−１０カルボシクリル、０〜５つのＲｅで置換された−４〜１０員ヘテロシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；および
Ｒ１０が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、Ｓｉ(Ｃ１−４アルキル)３、−(ＣＨ２)ｎ−ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＲａ、Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換されたアリール、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択される、
請求項３の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項５】
【化５】
2018517753.tif 000006
は、独立して、
【化６】
2018517753.tif 000007
【化７】
2018517753.tif 000008
から選択される、
請求項４の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式(ＩＩＩ)：
【化８】
2018517753.tif 000009
[式中、
Ｇは、独立して、ＮおよびＣＲ３ｂから選択され；
Ｒ１は、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ１ａは、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３およびＯＨから選択され；
Ｒ２は、独立して、ＨおよびＯＨから選択され；
Ｒ３ａは、独立して、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ３ｂは、独立して、Ｈ、ハロゲン、メチルおよびＣＮから選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、１〜５つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｓ(＝Ｏ)ｐＲｃ、１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
【化９】
2018517753.tif 000010
は、独立して
【化１０】
2018517753.tif 000011
【化１１】
2018517753.tif 000012
から選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、Ｄ、−ＯＲｂ、−ＮＨ２、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ３−１０カルボシクリル、０〜５つのＲｅで置換された−４〜１０員ヘテロシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＲａＲａおよびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、０〜５つのＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成しており；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０〜５つのＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−アリール、−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＯＲｆ、ＳＲｆおよび−(ＣＨ２)ｎＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆで所望により置換されていてもよいＣ１−５アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてもよいヘテロ環式環を形成しており；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３、および４から選択される整数であり；ならびに
ｐは、各々独立して、０、１、および２から選択される整数である］
の請求項５の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｇが、ＣＲ３ｂであり；
Ｒ１が、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ１ａが、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３およびＯＨから選択され；
Ｒ２が、独立して、ＨおよびＯＨから選択され；
Ｒ３ａが、Ｈであり；
Ｒ３ｂが、独立して、Ｈ、ハロゲン、メチルおよびＣＮから選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨ３、ＣＮ、−(ＣＨ２)０−２−ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)０−１−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキルから選択され；
【化１２】
2018517753.tif 000013
は、独立して
【化１３】
2018517753.tif 000014
から選択され；
Ｒ７が、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲンおよびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒａが、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、０〜５つのＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成しており；
Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃが、各々独立して、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０〜５つのＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−アリール、−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＯＲｆ、ＳＲｆおよび−(ＣＨ２)ｎＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆが、各々独立して、Ｈ、Ｆで所望により置換されていてもよいＣ１−５アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてもよいヘテロ環式環を形成しており；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；ならびに
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される］
請求項６の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｇが、ＣＲ３ｂであり；
Ｒ１が、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ１ａが、Ｈであり；
Ｒ２が、Ｈであり；
Ｒ３ａが、Ｈであり；
Ｒ３ｂが、Ｈであり；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、１〜４つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｃおよび−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから選択され；
【化１４】
2018517753.tif 000015
は、独立して、
【化１５】
2018517753.tif 000016
から選択され；
Ｒ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、−ＯＲｂ、−ＮＨ２、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ３−１０カルボシクリル、０〜５つのＲｅで置換された−４〜１０員ヘテロシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ７が、Ｈであり；
Ｒｂが、各々独立して、Ｈおよび０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｃが、各々、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒｅが、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０〜５つのＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−アリール、−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＯＲｆ、ＳＲｆおよび−(ＣＨ２)ｎＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆが、各々独立して、Ｈ、Ｆで所望により置換されていてもよいＣ１−５アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
ｎが、各々独立して、０、１、２、３および４から選択される整数であり；ならびに
ｐが、各々独立して、０、１および２から選択される整数である、
請求項４の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式(ＩＶ)：
【化１６】
2018517753.tif 000017
[式中、
Ｒ１は、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ１ａは、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３およびＯＨから選択され；
Ｒ２は、独立して、ＨおよびＯＨから選択され；
Ｒ３ｃは、独立して、Ｈおよび１〜４つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキルから選択されるが；但し、１つのＲ３ｃが存在する場合、もう一方は存在しない；
【化１７】
2018517753.tif 000018
は、独立して、
【化１８】
2018517753.tif 000019
【化１９】
2018517753.tif 000020
から選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、Ｄ、−ＯＲｂ、−ＮＨ２、−ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ３−１０カルボシクリル、０〜５つのＲｅで置換された−４〜１０員ヘテロシクリル、および０〜５つのＲｅで置換された−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、ＯＲｂ、ハロゲン、ＮＲａＲａおよびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、０〜５つのＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成しており；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０〜５つのＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−アリール、−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＯＲｆ、ＳＲｆおよび−(ＣＨ２)ｎＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆは、各々独立して、Ｈ、Ｆで所望により置換されていてもよいＣ１−５アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてもよいヘテロ環式環を形成しており；ならびに
ｎは、各々独立して、０、１、２、３、および４から選択される整数である］
の請求項４の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式(Ｖ)：
【化２０】
2018517753.tif 000021
Ｒ１は、独立して、ＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ１ａは、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３およびＯＨから選択され；
Ｒ２は、独立して、ＨおよびＯＨから選択され；
Ｒ３ｃは、独立して、Ｈ、１〜４つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂから選択される；但し、１つのＲ３ｃが存在する場合は、もう一方は存在しない；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、１〜５つのＲ５で置換されたＣ１−４アルキル、ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｓ(＝Ｏ)ｐＲｃ、１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび１〜５つのＲ５で置換された−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロシクリルから選択され；
【化２１】
2018517753.tif 000022
は、独立して、
【化２２】
2018517753.tif 000023
から選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、−ＯＲｂ、−ＮＨ２、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ３−１０カルボシクリル、０〜５つのＲｅで置換された−４〜１０員ヘテロシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−Ｏ−４〜１０員ヘテロシクリルであり；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、ＯＲｂ、ハロゲン、ＮＲａＲａおよびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、０〜５つのＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成しており；
Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５つのＲｅで置換された−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、０〜５つのＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５つのＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、０〜５つのＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−アリール、−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎＯＲｆ、ＳＲｆおよび−(ＣＨ２)ｎＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆ、各々独立して、Ｈ、Ｆで所望により置換されていてもよいＣ１−５アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択されるか、あるいはＲｆおよびＲｆは、それら双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてもよいヘテロ環式環を形成しており；ならびに
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択される整数である］
の請求項４の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の１以上の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩を含む、血栓塞栓性障害の治療および／または予防のための医薬組成物であって、該血栓塞栓性障害が、ＶＴＥ、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害および心臓内腔または末梢循環における血栓塞栓性障害から選択される、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
血栓塞栓性障害を治療するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。