【手続補正書】
【提出日】平成31年4月19日(2019.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
2018513191.tif 000001
Ｘは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２、（ＣＲ７Ｒ８）ｎ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１、ＳおよびＳ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｙは存在しないまたは存在し、存在する場合、（ＣＲ７Ｒ８）ｎであり、
Ｚは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐおよびシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、ＣＲ９、ＣＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ、Ｃ（Ｏ）およびシクロアルキルからなる群より選択され、
環
【化２】
2018513191.tif 000002
は、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単環式炭素環、多環式炭素環、単環式複素環式および多環式複素環式環系からなる群より選択され、
ＱとＸとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ３は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ６は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７およびＣＲ１８Ｒ１９ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７から選択され得、
Ｒ７は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ８は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１１は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１２は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１３は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単純アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１７は炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリールまたは多環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１８は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１９は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
ｎは０以上であり、
ｍは０以上であり、
ｏは０、１、２または３であり、
ｐは０、１、２または３であり、
ｔは０、１または２であり、
ｕは０、１または２である、
化合物、式（Ｉ）の立体異性体、互変異性体、または式（Ｉ）のプロドラッグもしくは式（Ｉ）の遊離塩基、または式（Ｉ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化３】
2018513191.tif 000003
Ｘは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２、（ＣＲ７Ｒ８）ｎ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１、ＳおよびＳ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｙは存在しないまたは存在し、存在する場合、（ＣＲ７Ｒ８）ｎであり、
Ｚは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐおよびシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ、およびＣ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ａは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｂは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｃは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｄは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｅは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
ＱとＸとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ３は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ７は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ８は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびアルキニルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１１は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１２は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１３は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単純アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
ｎは０以上であり、
ｍは０以上であり、
ｏは０、１、２または３であり、
ｐは０、１、２または３であり、
ｔは０、１または２である、
化合物、式（ＩＩ）の立体異性体、互変異性体、または式（ＩＩ）のプロドラッグもしくは式（ＩＩ）の遊離塩基、または式（ＩＩ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項３】
式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）の化合物であって、
【化４】
2018513191.tif 000004
Ｘは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２、（ＣＲ７Ｒ８）ｎ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１、ＳおよびＳ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｙは存在しないまたは存在し、存在する場合、（ＣＲ７Ｒ８）ｎであり、
Ｚは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐおよびシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択され、
ＱとＸとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ａは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ７は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ８は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびアルキニルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１１は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１２は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１３は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単純アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
ｎは０以上であり、
ｍは０以上であり、
ｏは０、１、２または３であり、
ｐは０、１、２または３であり、
ｔは０、１または２である、
化合物、式（ＩＩＩａ）もしくは（ＩＩＩｂ）の立体異性体、互変異性体、式（ＩＩＩａ）もしくは（ＩＩＩｂ）のプロドラッグまたは式（ＩＩＩａ）もしくは（ＩＩＩｂ）の遊離塩基、または式（ＩＩＩａ）もしくは（ＩＩＩｂ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項４】
式（ＩＶ）の化合物であって、
【化５】
2018513191.tif 000005
Ｘは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２、（ＣＲ７Ｒ８）ｎ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１、ＳおよびＳ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｙは存在しないまたは存在し、存在する場合、（ＣＲ７Ｒ８）ｎであり、
Ｚは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐおよびシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ  １４Ｒ１５）ｔおよびＣ（Ｏ）から選択され、
ＱとＸとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ａは、置換または非置換の炭素、酸素、硫黄および窒素から選択され、
Ｂは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｃは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
【化６】
2018513191.tif 000006
は、
【化７】
2018513191.tif 000007
より選択され、
Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、ＲｉｖおよびＲｖの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニルもしくはＣ２−６アルキニルであり、またはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される部分であり、これらは各々任意にハロゲン、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールでモノ、ジまたはトリ置換され、または任意にＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールと縮合しており、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ７は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ８は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびアルキニルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１１は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１２は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１３は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単純アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
ｎは０以上であり、
ｍは０以上であり、
ｏは０、１、２または３であり、
ｐは０、１、２または３であり、
ｔは０、１または２である、
化合物、式（ＩＶ）の立体異性体、互変異性体、または式（ＩＶ）のプロドラッグもしくは式（ＩＶ）の遊離塩基、または式（ＩＶ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項５】
式（Ｖ）の化合物であって、
【化８】
2018513191.tif 000008
Ｘは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２、（ＣＲ７Ｒ８）ｎ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１、ＳおよびＳ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｙは存在しないまたは存在し、存在する場合、（ＣＲ７Ｒ８）ｎであり、
Ｚは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐおよびシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択され、
ＱとＸとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ａは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｂは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｃは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
【化９】
2018513191.tif 000009
は、
【化１０】
2018513191.tif 000010
より選択され、
Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、ＲｉｖおよびＲｖの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニルもしくはＣ２−６アルキニルであり、またはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される部分であり、これらは各々任意にハロゲン、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールでモノ、ジまたはトリ置換され、または任意にＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールと縮合しており、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ７は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ８は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびアルキニルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１１は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１２は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１３は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単純アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
ｎは０以上であり、
ｍは０以上であり、
ｏは０、１、２または３であり、
ｐは０、１、２または３であり、
ｔは０、１または２である、
化合物、式（Ｖ）の立体異性体、互変異性体、または式（Ｖ）のプロドラッグもしくは式（Ｖ）の遊離塩基、または式（Ｖ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項６】
式（ＶＩ）の化合物であって、
【化１１】
2018513191.tif 000011
Ｘは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２、（ＣＲ７Ｒ８）ｎ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１、ＳおよびＳ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｙは存在しないまたは存在し、存在する場合、（ＣＲ７Ｒ８）ｎであり、
Ｚは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐおよびシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ、Ｃ（Ｏ）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
ＱとＸとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ａは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｂは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｃは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｄは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
Ｅは、置換または非置換の炭素および窒素から選択され、
【化１２】
2018513191.tif 000012
は、
【化１３】
2018513191.tif 000013
より選択され、
Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、Ｒｉｖ、Ｒｖ、Ｒｖｉ、ＲｖｉｉおよびＲｖｉｉｉの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニルもしくはＣ２−６アルキニルであり、またはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される部分であり、これらは各々任意にハロゲン、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールでモノ、ジまたはトリ置換され、または任意にＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールと縮合しており、
Ｇｉは、ＣＨ２、ＯおよびＳＯ２より選択され、
Ｇｉｉは、ＣＨ２およびＯより選択され、
ＧｉとＧｉｉとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ７は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ８は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびアルキニルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１１は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１２は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１３は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単純アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
ｎは０以上であり、
ｍは０以上であり、
ｏは０、１、２または３であり、
ｐは０、１、２または３であり、
ｔは０、１または２である、
化合物、式（ＶＩ）の立体異性体、互変異性体、または式（ＶＩ）のプロドラッグもしくは式（ＶＩ）の遊離塩基、または式（ＶＩ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項７】
式（ＶＩ）の化合物であって、
【化１４】
2018513191.tif 000014
Ｘは、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群より選択され、
Ｙは存在しないまたは存在し、存在する場合、（ＣＲ７Ｒ８）ｎであり、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルより選択され、
【化１５】
2018513191.tif 000015
は、
【化１６】
2018513191.tif 000016
より選択され、
Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、Ｒｉｖ、Ｒｖ、Ｒｖｉ、ＲｖｉｉおよびＲｖｉｉｉの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニルもしくはＣ２−６アルキニルであり、またはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される部分であり、これらは各々任意にハロゲン、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールでモノ、ジまたはトリ置換され、または任意にＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールと縮合しており、
Ｇｉは、ＣＨ２、ＯおよびＳＯ２より選択され、
Ｇｉｉは、ＣＨ２およびＯより選択され、
ＧｉとＧｉｉとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ７は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ８は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびアルキニルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単純アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
ｍは０以上であり、
ｔは０、１または２である、
化合物、式（ＶＩ）の立体異性体、互変異性体、または式（ＶＩ）のプロドラッグもしくは式（ＶＩ）の遊離塩基、または式（ＶＩ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項８】
式（ＶＩ）の化合物であって、
【化１７】
2018513191.tif 000017
Ｘは、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｙは、ＣＨ２であり、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルより選択され、
【化１８】
2018513191.tif 000018
は、
【化１９】
2018513191.tif 000019
より選択され、
Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、Ｒｉｖ、Ｒｖ、Ｒｖｉ、ＲｖｉｉおよびＲｖｉｉｉの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニルもしくはＣ２−６アルキニルであり、またはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される部分であり、これらは各々任意にハロゲン、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールでモノ、ジまたはトリ置換され、または任意にＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールと縮合しており、
Ｇｉは、ＣＨ２、ＯおよびＳＯ２より選択され、
Ｇｉｉは、ＣＨ２およびＯより選択され、
ＧｉとＧｉｉとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素またはアルキルであり、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびアルキニルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素および単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
ｍは０以上であり、
ｔは０、１または２である、
化合物、式（ＶＩ）の立体異性体、互変異性体、または式（ＶＩ）のプロドラッグもしくは式（ＶＩ）の遊離塩基、または式（ＶＩ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項９】
式（ＶＩＩ）の化合物であって、
【化２０】
2018513191.tif 000020
Ｘは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２、（ＣＲ７Ｒ８）ｎ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１、ＳおよびＳ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｙは存在しないまたは存在し、存在する場合、（ＣＲ７Ｒ８）ｎからなる群より選択され、
Ｚは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯＣ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＯ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐ、（ＣＲ１０Ｒ１１）ＯＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３）ｐおよびシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｊは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）、ＮＲ７、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（ＣＲ７Ｒ８）ｎＮＲ１およびＮＲ１Ｃ（ＣＲ７Ｒ８）ｎからなる群より選択され、
Ｗは存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、Ｏ、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９、ＣＲ９、ＣＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｑは存在しないまたは存在し、存在する場合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、ＣＲ１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択され、
環
【化２１】
2018513191.tif 000021
は、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単環式炭素環、多環式炭素環、単環式複素環式および多環式複素環式環系からなる群より選択され、
環
【化２２】
2018513191.tif 000022
は、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単環式炭素環、多環式炭素環、単環式複素環式および多環式複素環式環系からなる群より選択され、
ＱとＸとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ２は、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、
Ｒ３は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択され、
Ｒ４は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ５は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４およびＣＲ１５Ｒ１６ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４から選択され得、
Ｒ６は、水素、単純アルキルおよびプロドラッグ部分から選択され、前記プロドラッグ部分は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７およびＣＲ１８Ｒ１９ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７から選択され得、
Ｒ７は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ８は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびハロアルキルから選択され、
Ｒ９は独立して、水素、重水素、ハロゲン、単純アルキルおよびアルキニルから選択され、
Ｒ１０は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１１は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１２は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１３は独立して、水素、重水素、および単純アルキルから選択され、
Ｒ１４は、炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、単純アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、
Ｒ１５は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１６は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１７は炭素数３〜２８の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリールまたは多環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１８は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ１９は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよび単純アルキルから選択され、
Ｒ２０は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
ｎは０以上であり、
ｍは０以上であり、
ｏは０、１、２または３であり、
ｐは０、１、２または３であり、
ｔは０、１または２であり、
ｕは０、１または２であり、
ｋは０、１または２である、
化合物、式（ＶＩＩ）の立体異性体、互変異性体、または式（ＶＩＩ）のプロドラッグもしくは式（ＶＩＩ）の遊離塩基、または式（ＶＩＩ）の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
【請求項１０】
環
【化２３】
2018513191.tif 000023
は、多環式ヘテロアリールである、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
環
【化２４】
2018513191.tif 000024
は、三環式ヘテロアリールである、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
【化２５】
2018513191.tif 000025
は、
【化２６】
2018513191.tif 000026
から選択され、
Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、Ｒｉｖ、Ｒｖ、Ｒｖｉ、ＲｖｉｉおよびＲｖｉｉｉの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニルもしくはＣ２−６アルキニルであり、またはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される部分であり、これらは各々任意にハロゲン、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールでモノ、ジまたはトリ置換され、または任意にＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールと縮合しており、
Ｇｉは、ＣＨ２、ＯおよびＳＯ２より選択され、
Ｇｉｉは、ＣＨ２およびＯより選択され、
ＧｉとＧｉｉとの間の結合は、単結合または二重結合である、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
環
【化２７】
2018513191.tif 000027
は、二環式ヘテロアリールである、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
【化２８】
2018513191.tif 000028
は、
【化２９】
2018513191.tif 000029
から選択され、
Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、Ｒｉｖ、Ｒｖ、Ｒｖｉ、ＲｖｉｉおよびＲｖｉｉｉの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニルもしくはＣ２−６アルキニルであり、またはＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される部分であり、これらは各々任意にハロゲン、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アミド基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールでモノ、ジまたはトリ置換され、または任意にＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールと縮合している、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
環
【化３０】
2018513191.tif 000030
は、単環式ヘテロアリールである、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４は、二環式ヘテロアリールアルキニルおよび単環式ヘテロアリールアルキニルより選択される、
ことを特徴とする請求項９に記載の化合物。
【請求項１７】
環
【化３１】
2018513191.tif 000031
は、単環式または二環式ヘテロアリールである、
ことを特徴とする請求項９に記載の化合物。
【請求項１８】
環
【化３２】
2018513191.tif 000032
は、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールである、
ことを特徴とする請求項９に記載の化合物。
【請求項１９】
（Ｓ、Ｅ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（２−（５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピリジン−３−イル）ビニル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−ブタ−２−イン−１−イル３−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−ブタ−２−イン−１−イル１−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート；
（Ｒ）−ブタ−２−イン−１−イル１−（（４−エチル−２−イミノ−１−メチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート；および
（Ｓ）−ブタ−２−イン−１−イル１−（（４−エチル−２−イミノ−１−メチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート
より選択される、請求項２または３に記載の化合物、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグもしくは遊離塩基、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項２０】
（Ｓ）−６−（７−ヒドロキシベンゾフラン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−６−（７−メトキシベンゾフラン−２−イル）−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（７−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ベンゾフラン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）  −オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（３−（プロプ−１−イン−１−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（６−（プロプ−１−イン−１−イル）キノリン−３−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（３−（プロプ−１−イン−１−イル）キノリン−６−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシペンタ−３−イン−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（２−（２−メチルペント−３−イン−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；および
（Ｒ）−２−アミノ−３，６−ジメチル−６−（２−（２−メチルペント−３−イン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−５，６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン
より選択される、請求項４または５に記載の化合物、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグもしくは遊離塩基、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項２１】
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ，Ｚ）−Ｎ−（１，４−ジメチル−６−オキソ−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２−イル］２（１Ｈ）−イリデン）ベンズアミド；
（Ｓ）−１−ベンゾイル−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ，Ｚ）−（（１，４−ジメチル−６−オキソ−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−イリデン）アミノ）メチルベンゾエート；
（Ｓ）−（２−イミノ−３，６−ジメチル−４−オキソ−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）メチルベンゾエート；
（Ｓ，Ｚ）−Ｎ−（１，４−ジメチル−６−オキソ−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−イリデン）パルミトアミド；
（Ｓ，Ｚ）−（（１，４−ジメチル−６−オキソ−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−イリデン）アミノ）メチルドデカノエート；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−１−パルミトイル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−（２−イミノ−３，６−ジメチル−４−オキソ−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）メチルドデカノエート；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（７−メチル−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（２−メチル−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリド［３，２−ｆ］アゼピン−９−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（７フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（７−メチル−５，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（３−メチル−５，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−７−（５−イミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−３−イル）−３−メチル−５，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］チアゼピン１０，１０−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（（１ａＳ、１０ｂＲ）−４−フルオロ−１，１ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロベンゾ［ｂ］シクロプロパ［ｄ］ピリド［３，２−ｆ］アゼピン−８−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−７−メチル−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（７−メチル−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｓ）−６−（３−クロロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（９−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（５，５−ジオキシド−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（６Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（５−オキシド−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（９，９−ジメチル−６−（プロピル−１−イン−１−イル）−９Ｈ−フルオレン−３−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（９，９−ジフルオロ−６−（プロプ−１−イン−１−イル）−９Ｈ−フルオレン−３−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−８−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−カルボニトリル；
（Ｓ）−２−イミノ−６−（８−（３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（８−（３−ヒドロキシプロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（８−ブロモジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（８−シクロプロピルジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−８−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−（８−（ジエチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）  −オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−（トリフルオロメチル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−シクロプロピル−２−イミノ−３−メチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−１，３−オキサジナ−２−イミン；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，５−ジメチル−５−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−１，２，４−チアジアジナン１，１−ジオキシド；
（Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−２−イミノ−６−メチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３−（２−メトキシエチル）−６−メチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−５−（３−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−１，５−ジメチル−５−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）ピペラジン−２−オン；
（Ｒ）−５−（４−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（７−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−１０−イミノ−８−メチル−８−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−６−チア−９−アザスピロ［４．５］デカン６，６−ジオキシド；
（Ｒ）−８−イミノ−６−メチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−４−チア−７−アザスピロ［２．５］オクタン４，４−ジオキシド；
（（Ｒ，Ｅ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（８−（プロプ−１−エン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；および
（Ｒ）−６−（７−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−８−イミノ−６−メチル−４−チア−７−アザスピロ［２．５］オクタン４，４−ジオキシド；
より選択される、請求項６に記載の化合物、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグもしくは遊離塩基、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項２２】
（Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）−５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）−５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）−Ｎ−メチル−５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−６−（４−（（Ｒ）−１−フルオロ−１−（４−（プロプ−１−イン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）フェニル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（６Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（４−（１−（４−（プロプ−１−イン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）フェニル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（２−クロロ−５−（（１，１−ジオキシド−６−（プロプ−１−イン−１−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）アミノ）フェニル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）  −オン；
（Ｓ）−６−（２−クロロ−５−（（３−（プロプ−１−イン−１−イル）キノリン−８−イル）アミノ）フェニル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（２−クロロ−５−（（６−（プロプ−１−イン−１−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）アミノ）フェニル）−２−イミノ−−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（２−クロロ−５−（（（５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（２−クロロ−５−（（（Ｒ）−１−（５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）フェニル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（２−クロロ−５−（（３−（５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピリジン−２−イル）オキセタン−３−イル）アミノ）フェニル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（（５−（プロプ−１−イン−１−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）メチル）シクロプロピル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−５−（２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（（５−（プロプ−１−イン−１−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）メチル）シクロプロピル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（（Ｒ）−１−（４−（プロプ−１−イン−１−イル）ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（（５−（プロプ−１−イン−１−イル）ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル）メチルシクロプロピル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（２−（２，４−ジメチルオキサゾール−５−イル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（２−（２，４−ジメチルオキサゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（２−（２，４−ジメチルオキサゾール−５−イル）インドリジン−７−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；および
（Ｒ）−５−（２−（２，４−ジメチルオキサゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド
より選択される、請求項９に記載の化合物、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグもしくは遊離塩基、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項２３】
（Ｓ，Ｅ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（２−（５−（プロプ−１−イン−１−イル）ピリジン−３−イル）ビニル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（７−ヒドロキシベンゾフラン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−６−（７−メトキシベンゾフラン−２−イル）−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（７−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ベンゾフラン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）  −オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ，Ｚ）−Ｎ−（１，４−ジメチル−６−オキソ−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−イリデン）ベンズアミド；
（Ｓ）−１−ベンゾイル−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ，Ｚ）−（１，４−ジメチル−６−オキソ−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−イリデン）アミノ）メチルベンゾエート；
（Ｓ）−（２−イミノ−３，６−ジメチル−４−オキソ−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）メチルベンゾエート；
（Ｓ，Ｚ）−Ｎ−（１，４−ジメチル−６−オキソ−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−イリデン）パルミトアミド；
（Ｓ，Ｚ）−（（１，４−ジメチル−６−オキソ−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−イリデン）アミノ）メチルドデカノエート；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−１−パルミトイル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−（２−イミノ−３，６−ジメチル−４−オキソ−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）メチルドデカノエート；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（７−メチル−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（２−メチル−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリド［３，２−ｆ］アゼピン−９−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（７フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（７−メチル−５，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（３−メチル−５，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ、ｅ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−７−（５−イミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−３−イル）−３−メチル−５，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］チアゼピン１０，１０−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（（１ａＳ，１０ｂＲ）−４−フルオロ−１，１ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロベンゾ［ｂ］シクロプロパ［ｄ］ピリド［３，２−ｆ］アゼピン−８−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−７−メチル−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（７−メチル−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｓ）−６−（３−クロロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（９−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（５，５−ジオキシド−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（６Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（５−オキシド−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（９，９−ジメチル−６−（プロプ−１−イン−１−イル）−９Ｈ−フルオレン−３−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（９，９−ジフルオロ−６−（プロプ−１−イン−１−イル）−９Ｈ−フルオレン−３−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−８−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−カルボニトリル；
（Ｓ）−２−イミノ−６−（８−（３−メトキシプロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（８−（３−ヒドロキシプロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（８−ブロモジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−６−（８−（３−メトキシプロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（８−（３−ヒドロキシプロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−プロピルジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（８−シクロプロピルジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−８−（２−イミノ−１，４−ジメチル−６−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−（８−（ジエチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−２−イミノ−３，６−ジメチルテトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３，６−ジメチル−６−（８−（トリフルオロメチル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−シクロプロピル−２−イミノ−３−メチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−５，５−ジフルオロ−４−メチル−４−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−１，３−オキサジナン−２−イミン；
（Ｒ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−２，５−ジメチル−５−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−１，２，４−チアジアジナン１，１−ジオキシド；
（Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−２−イミノ−６−メチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−イミノ−３−（２−メトキシエチル）−６−メチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−５−（３−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−イミノ−１，５−ジメチル−５−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）ピペラジン−２−オン；
（Ｒ）−５−（４−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルフォリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−（７−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−３−イミノ−２，２，５−トリメチルチオモルホリン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−１０−イミノ−８−メチル−８−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−６−チア−９−アザスピロ［４．５］デカン６，６−ジオキシド；
（Ｒ）−８−イミノ−６−メチル−６−（８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−４−チア−７−アザスピロ［２．５］オクタン４，４−ジオキシド；
（（Ｒ，Ｅ）−３−イミノ−２，２，５−トリメチル−５−（８−（プロプ−１−エン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）チオモルホリン１，１−ジオキシド；および
（Ｒ）−６−（７−フルオロ−８−（プロプ−１−イン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル）−８−イミノ−６−メチル−４−チア−７−アザスピロ［２．５］オクタン４，４−ジオキシド
より選択される、請求項１に記載の化合物、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグもしくは遊離塩基、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項２４】
ＸとＹとが一緒になって、環構造
【化３３】
2018513191.tif 000033
を形成する、
ことを特徴とする請求項１２に記載の化合物。
【請求項２５】
治療有効量の請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２６】
アミロイドベータ関連病態を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
前記アミロイドベータ関連病態は、ダウン症候群、β−アミロイド血管障害、認知障害に関連する障害、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に伴う注意欠陥障害、神経変性疾患、前老年性認知症、老年性認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病および／またはダウン症候群に関連する認知症、加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、緑内障、嗅覚機能障害、外傷性脳損傷、進行性筋肉疾患、ＩＩ型糖尿病ならびに心血管疾患である、
ことを特徴とする請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
アルツハイマー病を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。