【手続補正書】
【提出日】平成31年2月5日(2019.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７５】
2018505898.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
前記化合物は、表１の化合物から選択されない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｘは、Ｎである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
ＹおよびＺは、ＣＨである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｘは、Ｎであり、ＹおよびＺは、ＣＨである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ｙは、Ｎである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
ＸおよびＺは、Ｎであり、Ｙは、ＣＨである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｘ、ＹおよびＺは、Ｎである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ２は、−ＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ２は、−ＣＦ３である、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、ＨまたはＤである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｄである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの他方は、Ｈである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの他方は、Ｈである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
ｎは、１である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）もしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル（例えば、ＣＨ２ＯＨ））、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）もしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル（例えば、ＣＨ２ＯＨ））またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒａは、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
Ｒａは、ハロゲン（例えば、Ｆ、Ｃｌ）である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
ｎは、１または２であり、Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
ｎは、２であり、Ｒａは、ハロゲン（例えば、Ｆ、Ｃｌ）である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
ｎは、１であり、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
ｎは、２であり、２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環（例えば、フェニルまたはピリジル環）を形成する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）：
【化７６】
2018505898.tif 000002
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
Ｘは、Ｎであり、ＹおよびＺは、ＣＨである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
ＸおよびＺは、Ｎであり、Ｙは、ＣＨである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
Ｘ、ＹおよびＺは、Ｎである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、ＨまたはＤである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの他方は、Ｈである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３６】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの他方は、Ｈである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
ｎは、１である、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８】
Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）もしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル（例えば、ＣＨ２ＯＨ））またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）である、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９】
Ｒａは、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４０】
Ｒａは、ハロゲン（例えば、Ｆ、Ｃｌ）である、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１】
ｎは、１または２であり、Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
ｎは、２であり、２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環（例えば、フェニルまたはピリジル環）を形成する、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
前記化合物は、表１に示された化合物ではない、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４４】
前記化合物は、
【化７７】
2018505898.tif 000003
【化７８】
2018505898.tif 000004
【化７９】
2018505898.tif 000005
【化８０】
2018505898.tif 000006
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
【化８１】
2018505898.tif 000007
【化８２】
2018505898.tif 000008
【化８３】
2018505898.tif 000009
【化８４】
2018505898.tif 000010
【化８５】
2018505898.tif 000011
から選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項４７】
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化８６】
2018505898.tif 000012
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
組成物。
【請求項４８】
請求項１に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または前記化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の薬学的組成物であって、前記組成物または前記薬学的組成物は、それを必要とする被験体に投与されることを特徴とし、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、組成物または薬学的組成物。
【請求項４９】
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項４８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項５０】
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項４８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項５１】
前記組成物または前記薬学的組成物は、静脈内投与によって投与されることを特徴とする、請求項４８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項５２】
前記組成物または前記薬学的組成物は、慢性的に投与されることを特徴とする、請求項４８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項５３】
前記被験体は、哺乳動物である、請求項４８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項５４】
前記被験体は、ヒトである、請求項５３に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項５５】
前記組成物または前記薬学的組成物は、別の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項４８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項５６】
被験体において発作を処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化８７】
2018505898.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
組成物。
【請求項５７】
被験体においててんかんまたはてんかん発作重積状態を処置するための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）：
【化８８】
2018505898.tif 000014
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において、
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒａは、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ））、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）またはＳ（Ｏ）ｍＲｂであり；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
組成物。
【請求項５８】
被験体において神経内分泌障害または機能不全を処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化８９】
2018505898.tif 000015
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
組成物。
【請求項５９】
被験体において神経変性疾患または障害を処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化９０】
2018505898.tif 000016
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
組成物。
【請求項６０】
被験体において運動障害または振顫を処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化９１】
2018505898.tif 000017
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
組成物。
【請求項６１】
被験体において気分障害または不安障害を処置するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化９２】
2018505898.tif 000018
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
組成物。
【請求項６２】
請求項１に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または前記化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の薬学的組成物であって、ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体においてＧＡＢＡ機能に関連する障害を処置するための、組成物または薬学的組成物。
【請求項６３】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項６４】
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、請求項６２に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項６６】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む固体組成物および滅菌希釈剤を含む、キット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化７５】
2018505898.tif 000019
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
前記化合物は、表１の化合物から選択されない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｘは、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ＹおよびＺは、ＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｘは、Ｎであり、ＹおよびＺは、ＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｙは、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
ＸおよびＺは、Ｎであり、Ｙは、ＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｘ、ＹおよびＺは、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２は、−ＣＨ３である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は、−ＣＦ３である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、ＨまたはＤである、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｄである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの他方は、Ｈである、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの他方は、Ｈである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
ｎは、１である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）もしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル（例えば、ＣＨ２ＯＨ））、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）もしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル（例えば、ＣＨ２ＯＨ））またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒａは、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆである、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒａは、ハロゲン（例えば、Ｆ、Ｃｌ）である、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
ｎは、１または２であり、Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
ｎは、２であり、Ｒａは、ハロゲン（例えば、Ｆ、Ｃｌ）である、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
ｎは、１であり、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
ｎは、２であり、２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環（例えば、フェニルまたはピリジル環）を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）：
【化７６】
2018505898.tif 000020
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｘは、Ｎであり、ＹおよびＺは、ＣＨである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
ＸおよびＺは、Ｎであり、Ｙは、ＣＨである、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｘ、ＹおよびＺは、Ｎである、項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、ＨまたはＤである、項目２８に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの他方は、Ｈである、項目２８に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの他方は、Ｈである、項目２８に記載の化合物。
（項目３７）
ｎは、１である、項目２８に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）もしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル（例えば、ＣＨ２ＯＨ））またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）である、項目２８に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒａは、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆである、項目２８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒａは、ハロゲン（例えば、Ｆ、Ｃｌ）である、項目２８に記載の化合物。
（項目４１）
ｎは、１または２であり、Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目２８に記載の化合物。
（項目４２）
ｎは、２であり、２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環（例えば、フェニルまたはピリジル環）を形成する、項目２８に記載の化合物。
（項目４３）
前記化合物は、表１に示された化合物ではない、項目２８に記載の化合物。
（項目４４）
前記化合物は、
【化７７】
2018505898.tif 000021
【化７８】
2018505898.tif 000022
【化７９】
2018505898.tif 000023
【化８０】
2018505898.tif 000024
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
【化８１】
2018505898.tif 000025
【化８２】
2018505898.tif 000026
【化８３】
2018505898.tif 000027
【化８４】
2018505898.tif 000028
【化８５】
2018505898.tif 000029
から選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４６）
項目１に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目４７）
被験体において鎮静および／または麻酔を誘導する方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化８６】
2018505898.tif 000030
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
方法。
（項目４８）
有効量の項目１に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩または前記化合物の薬学的組成物を、それを必要とする被験体に投与する方法であって、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、方法。
（項目４９）
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、項目４８に記載の方法。
（項目５１）
前記化合物は、静脈内投与によって投与される、項目４８に記載の方法。
（項目５２）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目４８に記載の方法。
（項目５３）
前記被験体は、哺乳動物である、項目４８に記載の方法。
（項目５４）
前記被験体は、ヒトである、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与される、項目４８に記載の方法。
（項目５６）
被験体において発作を処置する方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化８７】
2018505898.tif 000031
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
方法。
（項目５７）
被験体においててんかんまたはてんかん発作重積状態を処置するための方法であって、前記方法は、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化８８】
2018505898.tif 000032
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において、
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒａは、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ））、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）またはＳ（Ｏ）ｍＲｂであり；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
方法。
（項目５８）
被験体において神経内分泌障害または機能不全を処置する方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化８９】
2018505898.tif 000033
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
方法。
（項目５９）
被験体において神経変性疾患または障害を処置する方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化９０】
2018505898.tif 000034
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
方法。
（項目６０）
被験体において運動障害または振顫を処置する方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化９１】
2018505898.tif 000035
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
方法。
（項目６１）
被験体において気分障害または不安障害を処置する方法であって、前記被験体に有効量の式（Ｉ）：
【化９２】
2018505898.tif 000036
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、式（Ｉ）において：
Ｘ、ＹおよびＺの各々は、独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３ａ）（Ｒ３ｂ）（ＯＲ１）であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、独立して、Ｈ、ＤまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒａは、シアノ、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ）、Ｓ（Ｏ）ｍＲｂ、ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであるか；
あるいは２個のＲａ基は、それらが結合している原子と一緒になって、６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し；
Ｒｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲｃＲｄまたはＯＲｆであり；
ＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲｅまたはＣ（Ｏ）ＯＲｆであり；
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＲｇＲｈであり；
Ｒｆは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＲｇおよびＲｈの各々は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４である、
方法。
（項目６２）
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体においてＧＡＢＡ機能に関連する障害を処置するための方法であって、前記方法は、前記被験体に治療有効量の項目１に記載の化合物、その薬学的に受容可能な塩、または前記化合物の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目６３）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置するための方法であって、前記被験体に、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含む、方法。
（項目６４）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、項目６２に記載の方法。
（項目６６）
項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む固体組成物および滅菌希釈剤を含む、キット。
発明の要旨
例えば、ＧＡＢＡ調節因子として作用するように設計されたＣ２１置換神経刺激性ステロイドが本明細書中で提供される。特定の実施形態において、このような化合物は、被験体において麻酔および／または鎮静を誘導するための治療剤として有用であると想定される。いくつかの実施形態において、このような化合物は、必要とする被験体（例えば、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体）においてＣＮＳ関連障害（例えば、睡眠障害、気分障害、例えばうつ病、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴）を処置するための治療剤として有用であることが想定される。