【手続補正書】
【提出日】令和1年10月31日(2019.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）
【化６２】
2018535967.tif 000001
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
環Ａはアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｘ１及びＸ２のそれぞれは、Ｎ及びＣ（Ｒ６）から独立に選択され、
Ｙ１及びＹ２のそれぞれは、−ＣＨ２−及び−Ｏ−から独立に選択され、但し、Ｙ１またはＹ２の多くとも一方が−Ｏ−であり、
それぞれのＲ１及びそれぞれのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、及び−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲａで置換されるか、または２個のＲ１もしくは２個のＲ７が、前記２個のＲ１もしくは２個のＲ７が結合する炭素原子と共同して、独立に０〜５存在するＲｂで置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ８ａ及びＲ８ｂのそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、及び−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、アルキル、アルコキシ及びヘテロアルキルのそれぞれは、独立に、０〜５存在するＲａで置換され、
Ｒ５及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルから独立に選択され、但し、前記アルキル及びヘテロアルキルのそれぞれは、独立に、０〜５存在するＲａで置換され、
それぞれのＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、及び−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、前記アルキル、アルコキシ、及びヘテロアルキルのそれぞれは、独立に、０〜５存在するＲａで置換され、
それぞれのＲは、水素、ヒドロキシル、ハロ、チオール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され、但し、アルキル、チオアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲａで置換されるか、または２個のＲが、前記２個のＲが結合する原子（複数可）と共に、独立に０〜５存在するＲｂで置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
それぞれのＲａ及びそれぞれのＲｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびシアノから独立に選択され、但し、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲ’で置換され、
それぞれのＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、シクロアルキルおよびシアノから独立に選択されるか、または２個のＲ’が、前記２個のＲ’が結合する原子（複数可）と共に、シクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
【化６３】
2018535967.tif 000002
は単結合または二重結合を表し、
ｍは０、１、または２であり、
ｎは０、１、２、または３であり、
【化６４】
2018535967.tif 000003
が二重結合である場合、それぞれのｏは０であり、
【化６５】
2018535967.tif 000004
が単結合である場合、それぞれのｏは１である
前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化６６】
2018535967.tif 000005
を有する請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
【化６３】
2018535967.tif 000006
は単結合または二重結合を表す、前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
ｍが１であり、Ｒ１が５位に位置し、且つＲ１が、０〜３存在するＲａで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、ハロ及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ８ａ及びＲ８ｂのそれぞれが、水素及び、０〜３存在するＲａで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ３ａとＲ３ｂまたはＲ８ａとＲ８ｂの少なくとも一方の対が同時に水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され、但し、Ｒ４のそれぞれのアルキル部分は０〜３存在するＲａで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ５が、水素、または０〜３存在するＲａで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
それぞれのＲ６が、水素、ハロ、及び０〜３存在するＲａで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
環Ａが、少なくとも１の窒素環原子を含む６員単環式ヘテロアリールである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
環Ａが
【化６７】
2018535967.tif 000007
から選択される、請求項１０に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
ｎが１であり、Ｒ７が、０〜３存在するＲａで置換されたピラゾール−１−イルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ９が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
式（ＩＩ）
【化６８】
2018535967.tif 000008
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｘ１は、Ｎ、ＣＨ及びＣ（ハロ）から選択され、
Ｘ２はＮ及びＣＨから選択され、
Ｘ３はＮ及びＣＨから選択され、
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシル、ハロ及びＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１８ａ及びＲ１８ｂのそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択され、
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され、
Ｒ１５は水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１６は水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１７ｂは水素及びハロから選択され、
Ｒ１７ａ及びＲ１７ｃのそれぞれは水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される
前記化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｘ１が、Ｎ、ＣＨ及びＣ（Ｃｌ）から選択され、
Ｒ１２が、水素、ヒドロキシル、フルオロ及び−Ｏ−ＣＨ３から選択され、
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１８ａ、及びＲ１８ｂのそれぞれが、水素、メチル、及びエチルから独立に選択され、Ｒ１３ａとＲ１３ｂまたはＲ１８ａとＲ１８ｂの少なくとも一方の対が同時に水素であり、
Ｒ１４が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＨ２ＣＨ３から選択され、
Ｒ１５が水素及び−ＣＨ３から選択され、
Ｒ１６が水素及び−ＣＨ３から選択され、
Ｒ１７ｂが、水素、クロロ及びフルオロから選択され、
Ｒ１７ａ及びＲ１７ｃが同時に水素または−ＣＨ３であり、但し、Ｒ１７ａ及びＲ１７ｃが同時に−ＣＨ３である場合には、Ｒ１７ｂは水素である
請求項１４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
以下：
【化６９】
2018535967.tif 000009
【化７０】
2018535967.tif 000010
【化７１】
2018535967.tif 000011
【化７２】
2018535967.tif 000012
【化７３】
2018535967.tif 000013
【化７４】
2018535967.tif 000014
【化７５】
2018535967.tif 000015
【化７６】
2018535967.tif 000016
から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
以下の構造：
【化７７】
2018535967.tif 000017
の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
以下の構造：
【化７８】
2018535967.tif 000018
の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
非小細胞肺がんに罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
乳頭状甲状腺癌に罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
髄様甲状腺がんに罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
大腸がんに罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
多発性内分泌腫瘍に罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７４】
等価物
当業者であれば、本明細書に記載の本発明の特定の実施形態に対する多くの等価物を認識するか、または日常的な実験のみを用いてそれらを確認することができよう。かかる均等物は、添付の特許請求の範囲に包含されることが意図される。
例えば、本発明は、以下の項目を提供する。
（項目１）
構造式（Ａ）
【化６２】
2018535967.tif 000019
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
環Ａはアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｘ１及びＸ２のそれぞれは、Ｎ及びＣ（Ｒ６）から独立に選択され、
Ｙ１及びＹ２のそれぞれは、−ＣＨ２−及び−Ｏ−から独立に選択され、但し、Ｙ１またはＹ２の多くとも一方が−Ｏ−であり、
それぞれのＲ１及びそれぞれのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、及び−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲａで置換されるか、または２のＲ１もしくは２のＲ７が、前記２のＲ１もしくは２のＲ７が結合する炭素原子と共同して、独立に０〜５存在するＲｂで置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ２、存在する場合、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ８ａ及びＲ８ｂのそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、及び−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、アルキル、アルコキシ及びヘテロアルキルのそれぞれは、任意選択で且つ独立に、０〜５存在するＲａで置換され、
Ｒ５及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルから独立に選択され、但し、前記アルキル及びヘテロアルキルのそれぞれは、任意選択で且つ独立に、０〜５存在するＲａで置換され、
それぞれのＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、及び−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、前記アルキル、アルコキシ、及びヘテロアルキルのそれぞれは、任意選択で且つ独立に、０〜５存在するＲａで置換され、
それぞれのＲは、水素、ヒドロキシル、ハロ、チオール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され、但し、アルキル、チオアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲａで置換されるか、または２のＲ１が、前記２のＲ１が結合する原子（複数可）と共に、独立に０〜５存在するＲｂで置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
それぞれのＲａ及びそれぞれのＲｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはシアノから独立に選択され、但し、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲ’で置換され、
それぞれのＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、シクロアルキルまたはシアノから独立に選択されるか、または２のＲ’が、前記２のＲ’が結合する原子（複数可）と共に、シクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
【化６３】
2018535967.tif 000020
は単結合または二重結合を表し、
ｍは０、１、または２であり、
ｎは０、１、２、または３であり、
【化６４】
2018535967.tif 000021
が二重結合である場合、それぞれのｏは０であり、
【化６５】
2018535967.tif 000022
が単結合である場合、それぞれのｏは１である
前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
構造式（Ｉ）
【化６６】
2018535967.tif 000023
を有する項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
環Ａ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ９、Ｒ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ’、ｍ、及びｎのそれぞれは項目１において定義したとおりである、前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目３）
ｍが１であり、Ｒ１が５位に位置し、且つＲ１が、任意選択で０〜３存在するＲａで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、ハロ及びＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ８ａ及びＲ８ｂのそれぞれが、但しＲ８ｂは存在する場合、水素及び、任意選択で０〜３存在するＲａで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３ａとＲ３ｂまたはＲ８ａとＲ８ｂの少なくとも一方の対が同時に水素である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択され、但し、Ｒ４のそれぞれのアルキル部分は任意選択で０〜３存在するＲａで置換されている、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ５が、水素、任意選択で０〜３存在するＲａで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
それぞれのＲ６が、水素、ハロ、及び任意選択で０〜３存在するＲａで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される、項目１〜８のいずれか１項記載の化合物。
（項目１０）
環Ａが、少なくとも１の窒素環原子を含む６員単環式ヘテロアリールである、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
環Ａが
【化６７】
2018535967.tif 000024
から選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
ｎが１であり、Ｒ７が、任意選択で０〜３存在するＲｂで置換されたピラゾール−１−イルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ９が水素である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
構造式（ＩＩ）
【化６８】
2018535967.tif 000025
（ＩＩ）
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｘ１は、Ｎ、ＣＨ及びＣ（ハロ）から選択され、
Ｘ２はＮ及びＣＨから選択され、
Ｘ３はＮ及びＣＨから選択され、
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシル、ハロ及びＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１８ａ及びＲ１８ｂのそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択され、
Ｒ１４は、水素、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル及び−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１５は水素及び−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１６は水素及び−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１７ｂは水素及びハロから選択され、
Ｒ１７ａ及びＲ１７ｃは水素及び−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される
前記化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１５）
Ｘ１が、Ｎ、ＣＨ及びＣ（Ｃｌ）から選択され、
Ｘ２がＮ及びＣＨから選択され、
Ｘ３がＮ及びＣＨから選択され、
Ｒ１２が、水素、ヒドロキシル、フルオロ及び−Ｏ−ＣＨ３から選択され、
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１８ａ及びＲ１８ｂのそれぞれが、水素、メチル及びエチルから独立に選択され、且つＲ１３ａとＲ１３ｂまたはＲ１８ａとＲ１８ｂの少なくとも一方の対が同時に水素であり、
Ｒ１４が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＨ２ＣＨ３から選択され、
Ｒ１５が水素及び−ＣＨ３から選択され、
Ｒ１６が水素及び−ＣＨ３から選択され、
Ｒ１７ｂが、水素、クロロ及びフルオロから選択され、
Ｒ１７ａ及びＲ１７ｃが同時に水素または−ＣＨ３であり、但し、Ｒ１７ａ及びＲ１７ｃが同時に−ＣＨ３である場合には、Ｒ１７ｂは水素である
項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目１７）
細胞におけるまたは患者におけるＲＥＴ活性の阻害方法であって、前記細胞を項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物もしくは項目１６に記載の医薬組成物に接触させるか、または前記化合物もしくは前記医薬組成物を前記患者に投与するステップを含む前記方法。
（項目１８）
異常なＲＥＴ活性によって媒介される疾病に罹患している対象の治療方法であって、治療有効量の項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を前記対象に投与することを含む前記方法。
（項目１９）
がん治療に対する耐性が生じている対象の治療方法であって、治療有効量の項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を前記対象に投与することを含む前記方法。
（項目２０）
細胞におけるまたは患者におけるＲＥＴ活性を阻害するための医薬の製造における、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物の使用。
（項目２１）
異常なＲＥＴ活性によって媒介される疾病に罹患している対象を治療するための医薬の製造における、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物の使用。
（項目２２）
がん治療に対する耐性が生じている対象を治療するための医薬の製造における、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物の使用。