【事件の表示】
　平成　５年特許願第　２０６９２号「爪白癬治療用組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成　６年　８月　２日出願公開、特開平　６−２１１６５１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯 ・本願発明　
　本願は，平成５年１月１２日の出願であって、その請求項１に係る発明は，平成１５年１２月１８日付け手続補正書によって補正された明細書の記載からみて、本願の特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものと認める。（以下、「本願発明」という。）　
　「有効成分として硝酸オモコナゾ−ルまたは塩酸ブテナフィンを０．３〜５重量％、疎水性被膜形成剤３〜３５重量％および溶剤２０〜９０重量％からなる基剤
に配合することを特徴とする爪白癬治療用組成物。」　
　
２　引用刊行物記載の発明　
　これに対して、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の出願の日前に頒布された、
「特開昭６４−１６７２０号公報 」（以下、「引用例１」という。）、「内田勝久 ，外用抗真菌剤の最近の進歩と問題点，医薬ジャーナル，1992年，VOL.28, 増刊号，pp.76-86」（以下、「引用例２」という。）、「ARIKA, T.，Effects of butenafine hydrochloride, a new benzylamine derivative, on experimental dermatophytosis in Guiena Pigs，Antimicrobial Agents And Chemotherapy，1990年，VOL.34, NO.11，pp.2250-2253」（以下、「引用例３」という。）、「VEKEMANS, M.，Persistence of omoconazole in human vaginal fluid.，Arzneim Forsch，1990年，VOL.40 II, NO.11，pp.1263-1264」（以下、「引用例４」という。）には、各々、以下の記載がある。　
 　
「引用例１」 
　(1-a) 「水に不溶性である少なくとも１種のフィルム形成剤および抗真菌作用のある少なくとも１種の物質を含有するネイルラッカーにおいて、該水に不溶性であるフィルム形成剤は、・・・メチルビニルエーテルとモノアルキルマレートとからなる共重合体、・・・ポリビニルブチラール、・・・からなる群から選択されるものであり、そして抗真菌作用のある該物質は以下の群、すなわちチオコナゾール、エコナゾール、オキシコナゾール、ミコナゾール、トルナフテート、およびナフチフイン塩酸塩から選択されるものであることを特徴とする前記ネイルラッカー。」（請求項１）　
　(1-b)　「本発明のネイルラッカー中における活性物質の含有量は各活性物質の構造に左右される。すなわち活性物質のラッカーフィルムからの剥離、それの爪における浸透作用およびそれの抗菌性に左右される。本発明のネイルラッカーは、爪真菌症を引起こす皮膚糸状菌を殺すのに有効かつ十分な量の抗真菌性活性物質を含有する医用ネイルラッカーとして使用するのが好ましい。ネイルラッカー中における活性物質の含有量は、すなわち溶剤を含有する使用形態では、一般に約０．５〜２０重量％、好ましくは約２〜１５重量％である。（第５頁左上欄第１６行〜右上欄第１０行）　
　(1-c)　「本発明のネイルラッカーに適当な溶剤は、化粧品において慣用の物質、例えば・・・アルコール、・・・ケトン並びにエステル特に一価アルコールの酢酸エステル（酢酸エチル、ｎ−ブチルアセテート等）である。これらは所望により、芳香族炭化水素例えばトルエンおよび／またはアルコール・・・と混合される。」（第５頁右上欄最下行〜左下欄第１０行）　
　(1-d)　「本発明によるネイルラッカーの効力は、・・・。用いる試験法は、・・・その角質化した組織における活性物質の浸透力を試験することからなる。以下に本発明を実施例により詳しく説明する。　・・・記載の％量は重量基準である。」（第６頁右上欄第１５行〜左下欄第６行）　
　(1-e)　実施例７として、イソプロパノール３３．００％、酢酸エチル３３．００％、メチルビニルエーテルとモノブチルマレアートとの共重合体をイソプロピルアルコール中に溶解した５０％濃度溶液３０．００％、及びチオコナゾール４．００％からなるネイルラッカー製剤が記載されている。（第７頁左上欄下から第５行〜右上欄第６行）　
　
「引用例２」 
　(2-a) 　新規外用抗真菌剤として、図２に　１）ベンジルアミン系　塩酸ブテナフィン、４）イミダゾール系−５．オモコナゾールが、硝酸塩の形態で記載されている。（第８１頁）　
　(2-b)　「・・・塩酸ブテナフィンに到達した。本剤はアリルアミン系に類似した化学構造を有し、同系のナフチフィンより優れた抗菌活性を示した。・・・また動物モデルを用いての検討から体部白癬及び足白癬に対し、１日１回の用法で優れた治療効果を示す・・・。この白癬に対する優れた効果は、本剤の皮膚角質層における速やかな浸透性と２４時間後でも高濃度が維持される優れた貯留性に加え・・・皮膚における本剤の薬物動態の特性によることが実験的に証明された。」（第８２頁左欄第７行〜第２６行）　
　(2-c)　「オモコナゾールは・・・イミダゾール系抗真菌剤であり・・・。感染モデルを用いた治療実験においても同系他剤を有意に凌ぐ治療効果を示す成績が得られている。」（第８４頁第２３行〜第２８行）　
　
「引用例３」 
　(3-a) 「１％溶液ブテナフィンの０．２ｍｌ投与２４時間後及び４８時間後における当該薬剤の濃度は、Ｔ．mentagrophytes、M．canis殺菌濃度の数百倍であった。皮膚真菌症に対するブテナフィンの著効は、殺真菌活性、並びに外用後の長期にわたる皮膚貯留性に因るものと考えられる。」（第２２５０頁　要約）　
　
「引用例４」 
　(4-a) 「２７名の健康な被験者に対するオモコナゾールペッサリー９００ｍｇを膣投与し、１２時間後、３６時間後、６０時間後、８４時間後の平均膣濃度は、各々、１００ｍｇ／ｌ超、約１００ｍｇ／ｌ、１０ｍｇ／ｌ超、半数が検出可能な値を示した。」（第１２６３頁　要約）　
　
３　対比・判断
　上記摘記事項(1-e)記載の製剤のうち、メチルビニルエーテルとモノブチルマレアートとの共重合体をイソプロピルアルコール中に溶解した５０％濃度溶液３０％は、メチルビニルエーテルとモノブチルマレアートとの共重合体１５％とイソプロピルアルコール１５％とからなる組成物と同義である。また、同(1-d)によれば、同(1-e)記載の各成分の％は、重量％の意であると理解できる。
　そうすると、引用例１には、「チオコナゾールを４重量％、メチルビニルエーテルとモノブチルマレアートとの共重合体１５重量％、イソピロピルアルコール４８重量％、及び酢酸エチル３３重量％からなる基剤に配合することを特徴とするネイルラッカー組成物」の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。　
　そして、引用発明の各成分についてみると、引用例１には、「チオコナゾール」は「抗真菌作用のある物質」、「メチルビニルエーテルとモノブチルマレアートとの共重合体」は「水に不溶性であるフィルム形成剤」、また、「イソピロピルアルコール、及び酢酸エチル」は「溶剤」として記載されており（上記摘記事項(1-a)(1-c)参照）、引用発明の「メチルビニルエーテルとモノブチルマレアートとの共重合体」は、本願発明の「疎水性被膜形成剤」に、「イソピロピルアルコール、及び酢酸エチル」は「溶剤」に、また、「ネイルラッカー組成物」は「爪白癬治療用組成物」に相当する。　
　
　ここで、本願発明と引用発明を対比すると、両者は、「抗真菌作用のある物質を４重量％、疎水性被膜形成剤１５重量％及び溶剤８１重量％からなる基剤に配合することを特徴とする爪白癬治療用組成物」である点で一致し、以下の点で相違する。　
　
　「相違点」
　本願発明では抗真菌作用のある物質が硝酸オモコナゾールまたは塩酸ブテナフィンを０．３〜５重量％配合すると特定されているが、引用発明ではチオコナゾールを４重量％配合している点。　
　
　以下、相違点、並びに本願発明の効果について検討する。　
　
「相違点」について　
　引用例１には、チオコナゾール等の各種イミダゾール系抗真菌剤、ナフチフイン塩酸塩等の種々の物質を、抗真菌作用のある物質として爪に適用しうることが記載されている。　
　そして、硝酸オモコナゾール、塩酸ブテナフィンもまた、白癬菌の治療に有効な抗菌剤であることが引用例２〜４に記載されている。　
　ところで、引用例２には、硝酸オモコナゾールが、同じくイミダゾール系抗真菌剤である他の薬剤に比べて優れた治療効果を示す薬剤である旨が（上記摘記事項(2-c)参照）、また、塩酸ブテナフィンが、引用例記載の同系のナフチフィンより優れた抗菌活性を示す薬剤である旨が（上記摘記事項(2-b)参照）記載されており、引用例１記載の発明における抗真菌作用のある物質として、同引用例に明示されている薬剤に代えて、それと同系の薬剤であって、より優れた抗真菌活性を有する薬剤を用いてみることは当業者が容易に想到し得たものである。　
　そして、引用例１には、ネイルラッカー中における活性物質の含有量は、一般に約０．５〜２０重量％である、とされている（上記摘記事項(1-b)参照）のであるから、塩酸ブテナフィン、あるいは硝酸オモコナゾールについて、上記範囲を目安として、爪白癬治療に最適な含有量を検討することは、当業者が普通に行うことであって、その範囲を０．３〜５重量％と設定した点に格別の創意を見いだすことはできない。　
　
「本願発明の効果」について　
　本願明細書中、本願発明は、爪の角質に対する薬物の浸透性及び貯留性が高いため、優れた抗真菌効果を奏し、従来、外用では効果が得られなかった爪白癬症に対する治療薬として有用である旨（段落００１２参照）が、さらに、その皮膚内貯留率試験結果が記載されている（段落００１１参照）。
　しかし、引用例１の第３頁右上欄第１３行〜右下欄第１８行には、引用発明の従来技術として、水不溶性であるフィルム形成剤と活性成分とを含有するネイルラッカーにより、デポー製剤、すなわちｄｅｐｏｔ、持効性製剤が得られること、また、本発明、すなわち引用発明によっても同様の利益を得ることができる旨が記載されていることから、それと同様に疎水性被膜が形成されてなる本願発明が高い貯留性を示すことは当然に予想されるところであるし、また、薬剤の種類により貯留性の程度が異なる点も、ブテナフィン、オモコナゾールの、皮膚に対する貯留性に関する試験結果から予想される範囲内の効果にすぎない（上記摘記事項(2-b)(3-a)(4-a)参照）。　
　そうであってみれば、本願明細書記載の本願発明の効果は、引用例１〜４に記載される組成物、及び抗真菌作用のある物質の性質、性能から当業者が予測しうる範囲のものであって、これを格別な効果と評価することはできない。　
　請求人は、引用例２には、塩酸ブテナフィンが皮膚角質層において優れた浸透性、貯留性が認められる旨記載されているが、皮膚角質層と爪とではその浸透性、貯留性は全く別異であり、これを同一視すること自体全く誤りであるとし、参考資料１〜５を提出し、以下の２点を主張している。　
（１）参考資料１および２によれば、足白癬、手白癬等に対して、塩酸ブテナフィンのクリーム剤、液剤などの製剤を皮膚に適用した場合、その有効率は８０〜１００％であるのに対し、同じ製剤を爪白癬の爪に適用した場合は、その有効率は僅かに１０〜３３．３％に過ぎず、足白癬、手白癬等の皮膚に対して有効とされている製剤が、爪白癬に対しては役に立たないことがままあるということは、このことからも明白である。　
（２）PVA等の疎水性被膜形成剤を含まない塩酸ブテナフィン（液剤）と本願発明の疎水性被膜形成剤含有の塩酸ブテナフィン組成物の爪透過性を比較した結果、約１００倍の累積透過量となること（参考資料３）、爪白癬に対しては、密封包帯療法（ＯＤＰ）など、これまで様々な工夫がなされてきたにも拘わらず、十分な解決に至らなかった（参考資料４）が、本願発明は、新規でかつ極めて簡便な手段によりこれを見事に解決したものであり、本願発明の処方による爪白癬に対する有効性の実験データ（参考資料５）によってもその効果は既に確認されている。　
　しかし、引用例１には、従来、溶液やクリーム剤として使用され、爪真菌症の治療に有効ではなかったチオコナゾール、エコナゾール、ミコナゾール、ナフチフィン等の抗真菌作用のある物質を、水に不溶性であるフィルム形成剤および溶剤を含むネイルラッカーの形態で使用することによって有効に使用できることが開示されているのであるから、塩酸ブテナフィンが、単純塗布法では、爪に対して皮膚ほど有効でなかったからといって、そのことが、塩酸ブテナフィン、あるいは他の抗真菌作用のある物質の、引用例１のネイルラッカー組成物の活性物質としての使用を妨げる理由となるものではない。　
　そして、従前の治療法として、爪を抗真菌作用のある物質の溶液で処理後、クリーム包帯剤を毎夜塗布する方法（引用例１第２頁右下欄参照）が行われていたように、爪と抗真菌作用のある物質との十分な接触が長時間保たれれば、抗真菌作用のある物質が爪に浸透していくことは当業者が既に知悉していたことであり、また、爪を抗真菌作用のある物質を含有する被膜で覆った場合に当該物質の爪への透過が促進されることも周知（特開平１−１１０６２０号公報第３頁左下欄、特開平２−２７９６２３号公報第４頁右下欄、特開昭５７−１２２０１６号公報第２頁）であるから、引用例１記載の、水に不溶性であるフィルム形成剤を利用することによって真菌作用のある物質の爪への累積透過量の増加がもたらされることは当業者が十分に予測し得たことである。　
　したがって、上記（１）（２）の点により本願発明の容易性は否定されるものではない。　
　
４　むすび　
　以上のとおり、本願発明は、引用例１〜４に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法２９条２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。