【事件の表示】
　特願２０００−５６４５９９「ナノ粒状ナプロキセンの注射可能製剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１２年２月２４日国際公開、ＷＯ００／０９０９６、平成１４年７月２３日国内公表、特表２００２−５２２４７４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
　
１．手続の経緯及び本願発明
　
　本願は、平成１１年８月１２日（パリ条約による優先権主張１９９８年８月１３日　米国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜２５に係る発明は、平成１７年５月３０日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項に記載された事項により特定されるものであって、その請求項１に係る発明は次のとおりである。
「（１）約６００nm以下の有効平均粒度を有するナプロキセン（ｎａｐｒｏｘｅｎ）粒子；
（２）前記のナプロキセン粒子上に吸着したポビドン（ｐｏｖｉｄｏｎｅ）ポリマーであって、約４０，０００ダルトン以下の分子量を有するポビドンポリマー；及び
（３）医薬として許容される担体、
を含んで成る注射可能な医薬組成物。」（以下、「本願発明」という）
　
２．引用刊行物
　Ａ．特開平４−２９５４２０号公報
　Ｂ．国際公開第９７／２５０５２号パンフレット
　
　当審で通知した平成１９年１０月１９日付け拒絶理由通知書で引用した、本願優先権主張の日前に頒布したことが明らかな上記刊行物Ａ及びＢには、それぞれ次のことが記載されている。
　
（１）刊行物Ａの記載事項
　(Ａ−１)
　「【請求項１】有効平均粒子サイズ約４００ｎｍ未満を維持するのに十分量で表面に表面変性剤が吸着された結晶性薬物を必須のものとして含んでなる粒子。」（特許請求の範囲）　
　(Ａ−２)
　「【請求項８】請求項１〜７の何れかに記載の粒子とさらに薬学的に許容されるキャリアを含んでなる医薬組成物。」（特許請求の範囲）　
　(Ａ−３)
　「…この発明の医薬組成物は下記例で具体的に説明するような驚くべき高い生体利用効率を示すことが、特に有益な特徴である。さらに、この発明の薬物粒子は経口投与で薬物作用のより迅速な開始を示し、低い胃刺激性を示す。
　この発明の医薬組成物は、経口および静注をはじめとする非経口投与法において特に有用であるものと考えられる。この発明前には静注できなかった低い水溶性の薬物も、この発明によって安全に投与できることが期待される。」（【００３７】〜【００３８】）
　(Ａ−４)
　表１における「例１５」として、薬物である「ナプロキセン」と、表面変性剤である「ＰＶＰ」(ポリビニルピロリドン)とを使用して２５０ｎｍの有効平均粒子サイズを有する粒子を得た旨の記載。（【００８３】）
　(Ａ−５)
　「…ナプロキセン…を含んでなるこの発明の粒子は、経口投与した場合に、従来のナプロキセン製剤…に比べ遙かに迅速に作用が開始された。」（【００８８】）
　(Ａ−６)
　「…この発明の他の有益な特徴は、低い水溶性の薬物を含有し、静注に適する医薬組成物が提供されることにある。」（【００９０】）
（２）刊行物Ｂの記載事項（英文のため翻訳文で記載する。）
　(Ｂ−１)
　「…高分子量ＰＶＰは、多量に静脈投与する場合、身体中に部分的に蓄積しうるということが今や十分に確立されている。」（明細書第２頁第２８〜３０行）
　(Ｂ−２)
　「…約３０，０００ダルトンまでの分子量のＰＶＰは糸球ろ過により迅速に排出されることが立証されている。」（明細書第２頁下から２行目〜第３頁第２行）
　(Ｂ−３)
　「…特に高分子量フラクション含有のＰＶＰの非常に高い投与量での長期にわたる投与は、『ＰＶＰ−蓄積病』として知られる疾患を引き起こす。」（明細書第３頁第８〜１１行）
　
３．対比
　刊行物Ａには、「例１５」として薬物ナプロキセンと表面変性剤ＰＶＰを使用した２５０ｎｍの有効平均粒子サイズの粒子が記載されており(Ａ−４)、さらに、薬剤粒子の表面に表面変性剤が吸着されること(Ａ−１)、薬学的に許容されるキャリアをさらに含むこと(Ａ−２)、及び、ナプロキセン製剤が経口投与されること(Ａ−５)も記載されていることを参酌すると、結局刊行物Ａには以下の発明が記載されているものと認められる。
　
　「平均有効粒子サイズ２５０ｎｍを有する、表面にＰＶＰが吸着されたナプロキセンと薬学的に許容されるキャリアを含んでなる経口投与される医薬組成物。」（以下、「引用発明」という）
　
　そこで、本願発明と引用発明とを比較すると、両者は、　
「（１）約６００ｎｍ以下の平均有効粒度を有するナプロキセン粒子；
（２）前記ナプロキセン粒子に吸着したポビドンポリマー(ポリビニルピロリドンと同義；以下「ＰＶＰ」と記載)；及び
（３）医薬として許容される担体、
を含んでいる医薬組成物。」
である点で一致し、以下の点で相違する。　
　
　[相違点１]本願発明ではＰＶＰの分子量が「約４０，０００ダルトン又はそれ以下の分子量」とされているのに対して、引用発明ではＰＶＰの平均分子量が明らかにされていない点
　[相違点２]本願発明では「注射可能な」とされているのに対して、引用発明では経口投与されるものである点
　
４．判断
　
（１）相違点１について
　上記刊行物Ｂには、高分子量のＰＶＰを静脈投与、すなわち注射剤の成分として体内に投与すると身体に蓄積するため好ましくない一方、約３０，０００ダルトンまでの分子量であれば迅速に排出され蓄積しないことが記載されており（(Ｂ−１)〜(Ｂ−３)）、刊行物Ｂにおけるかかる記載は、ＰＶＰを注射剤に添加して使用する場合には約３０，０００までの分子量の小さいものを使用することが好ましいことを教示しているものといえる。
　一方、刊行物Ａにおける例１５に先行する実施例である例１〜４において、約１０，０００の分子量のＰＶＰが使用されている。
　したがって、上記引用発明において使用するＰＶＰとして、約３０，０００ダルトン以下を含む、約４０，０００ダルトン以下の分子量をもつＰＶＰを選択し使用することは容易になし得るものである。
　
（２）相違点２について
　刊行物Ａには、該刊行物Ａで対象としている広い範囲の薬物組成物に関する記載として、「この発明前には静注できなかった低い水溶性の薬物も、この発明によって安全に投与できることが期待される。」(Ａ−３)及び「この発明の他の有益な特徴は、低い水溶性の薬物を含有し、静注に適する医薬組成物が提供されることにある。」(Ａ−６)といった記載があり、これらの記載から刊行物Ａに記載されている経口投与用である上記引用発明を剤型変更して注射剤とすることは当業者が容易になし得るものである。
　
　そして、本願発明による効果に関しては、刊行物Ａには、「この発明の薬物粒子は経口投与で…、低い胃刺激性を示す。」及び「この発明前には静注できなかった低い水溶性の薬物も、この発明によって安全に投与できることが期待される。」と記載されている(Ａ−３)ように、経口投与についてではあるものの、身体に対する低刺激性であることが示されていて、また、注射剤についても『安全に』投与され得る旨の記載があることから、注射剤とした場合には、従来と比べてより低侵襲性のものが得られるであろうと、当業者は予測するものと解せられる。したがって、本願発明による「投与による痛み又は刺激を、ほとんど又は全く生まない」といった効果については、当業者が予測しうる範囲のものである。
　
５．むすび
　
　以上のとおり、本願発明は、刊行物Ａ及びＢの記載に基づいて、当業者が容易に発明することができたものであるので、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。
　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　以上