【事件の表示】
　特願２００６−５０９４６２「置換ピラゾールの製造方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１６年１０月１４日国際公開、ＷＯ２００４／０８７０７４、平成１８年　９月２８日国内公表、特表２００６−５２２１２９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯 
　本願は、平成１６年３月３０日（パリ条約による優先権主張　２００３年４月１日　米国）を国際出願日とする出願であって、拒絶理由に応答して平成１８年１１月９日付で手続補正がなされたが、その後、平成１８年１２月４日付で拒絶査定がなされ、これに対し、平成１９年３月７日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同年４月６日付で手続補正がなされたものである。　
　
２．平成１９年４月６日付の手続補正についての補正却下の決定　　　　　 
［補正却下の決定の結論］ 
 　平成１９年４月６日付の手続補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。 
 　　　 
［理由］ 
（１）本件補正後の本願発明 
　本件補正により、特許請求の範囲の請求項１は、 
「置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、　
　置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：　
　　【化１】（式（I）略）　
　該方法は以下の工程を含み：　
　ヒドラゾン（II）と置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイル（III）を反応器に導入することを含む方法により混合物を形成し；　
　この混合物を５０℃より高い温度に加熱して保護したピラゾール中間体（IV）を形成し；　
　組成物の３０%（重量）以上が保護したピラゾール中間体からなる組成物を形成し；　
　ここで、前記組成物の形成は、保護したピラゾール中間体、有機溶媒、および不純物を含む混合物と水を接触させて多相混合物を形成し；そして不純物を含有する水を多相混合物から除去することを含み；　
　必要に応じて、保護した置換ピラゾール中間体および有機溶媒を反溶媒と接触させることにより、溶媒／反溶媒混合物を形成して、保護したピラゾール中間体を沈殿させ；　
　式（XV）の構造に対応する非置換ピペリジニル中間体を形成し；そして　
　グリコール酸エステルと前記非置換ピペリジニル中間体（XV）を反応させることを含む方法；　
　ここで、前記ヒドラゾンの構造はは以下の式（II）に対応し：　
　　【化２】（式（II）略）　
　前記置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイルの構造は以下の式（III）に対応し：　
　　【化３】（式（III）略）　
　前記保護したピラゾール中間体の構造は以下の式（IV）に対応し：　
　　【化４】（式（IV）略）　
　前記非置換ピペリジニル中間体の構造は以下の式（XV）に対応し；　
　　【化５】（式（XV）略）　
式中、　
　RBは、ハロゲンであり；　
　R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；　
　アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；　
　Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；　
　Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；　
　Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；  　
　R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；　
　　前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；　
　R5はアセチルである。」　
と補正された。 
　本件補正は、補正前の「R5は窒素保護基（ｔ−ブチルオキシカルボニルを除く）」を「R5はアセチル」と補正するもので、特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当するから、さらに、本件補正後の前記請求項１に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）について以下検討する。  
（２）独立特許要件について 
 　原査定の拒絶の理由に引用された、本願優先権主張日前に頒布された刊行物である特表２００２−５３０３９７号公報（以下、引用例という。）には以下の事項が記載されている。　
　ａ．　「【化８５９】（式１〜８略）　
　合成は、氷浴（０−１０℃）中で冷却されたＴＨＦ又はエーテルのような有機溶媒中のＬｉＨＭＤＳ、ＬＤＡ、又は、ｔＢｕＯＫのような塩基で４−メチルピリミジン２を処理することから始まる。結果となる４−メチルアニオンにＴＨＦ又はエーテル中のイソニコチン酸１の適切に保護された（Ｂｏｃが示される）エチルエステルの溶液を添加した。反応物を室温まで温め、４時間乃至２０時間の期間にわたって攪拌し、この時点で所望のケトン３が水の働きによって分離した。トルエン又はベンゼン中のトシルヒドラジドを溶媒とするケトン３の濃縮を、還流温度で１時間乃至５時間の期間にわたって行うことによってヒドラゾン４を得た。ヒドラゾン４を、０℃乃至７０℃の温度でＬｉＨＭＤＳ、ＬＤＡ、ｔＢｕＯＫ、又は、トリエチルアミンのような塩基の存在の下、適切に置換された塩化ベンゾイルに反応させた。反応物を３−６時間の期間にわたって攪拌した。ＨＣまたはＨ２ＳＯ４のような酸性水溶液による保護基の酸性の加水分解、及び、ＮａＯＨまたはＫＯＨのような水溶性塩基による後続の中和より所望のピラゾール６を得た。ピラゾール６を塩基の存在下で酸塩化物によって処理する、又は標準的なペプチド結合状況下（ＨＯＢｔ又はＨＡＴＵのような添加物を有するＥＤＣ、ＤＣＣ、又は、ＰｙＢｒＯＰ、及び、Ｎ−メチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、又は、トリエチルアミンのような塩基）で酸８によって処理し、所望のピラゾールアミド９を得た。・・・」（段落１７２７）　
　ｂ．　「【化８６４】（反応式略）　
　方法Ｂ：８００ミリリットルのＴＨＦ中の２００グラム（４２３ミリモル）のＮ−ｔ−ブチルカルボニル−１−（４−ピペリジル）−２−（４−ピリミジル）−１−エタノン  ｐ−トルエンスルホニルヒドラゾンの溶液に、３リットルの３首フラスコ中の７０ミリリットル（５００ミリモル）のトリエチルアミンを添加した。溶液を氷／塩／水浴の中で０−５℃まで冷却した。この冷却した溶液に１００ミリリットルのＴＨＦ中の４−クロロ塩化ベンゾイル（７４グラム、４２３ミリモル）の溶液を一滴づつ添加し、温度を１０℃より下に保った。添加を完了した後、氷浴を除去し、加熱マントルに置き換えた。４−Ｎ、Ｎ−ジメチルアミノピリジン（５グラム、４０ミリモル）を添加し、反応混合物を１５−３０分間５０℃まで加熱した。反応混合物をろ過し、残留物をＴＨＦ（１００ミリリットル）で洗浄した。組み合わされたろ過液を減少された気圧下で蒸発させ半固体にした。　
　半固体の残留物を４５０ミリリットルのＴＨＦ中で溶解し、この溶液に１８０ミリリットルの１２ＮのＨＣｌを迅速に添加した。反応混合物を６５℃まで１．５−２時間加熱し、別の漏斗に移した。有機層を廃棄し、水相を２００ミリリットルのＴＨＦで２度洗浄した。水相を２リットルのフラスコに戻し、氷浴中で０−１０℃まで冷却した。１５Ｎの水酸化アンモニウム（〜１８０ミリリットル）を一滴づつ添加することによって溶液のｐＨを〜９−１０の間に調節した。この混合物を別の漏斗に戻し、温かいｎ−ブタノール（３×１５０ミリリットル）で抽出した。組み合わされたｎ−ブタノール相を乾燥するまで減少された気圧下で蒸発した。残留物をメタノール（２００ミリリットル）で攪拌し、ろ過し、乾燥し、１２９グラム（９０％）の所望の５−（４−ピペリジル）−４−（４−ピリミジル）−３−（４−クロロフェニル）ピラゾールをオフホワイトの固体として得た。この材料は、方法Ａによって調製した材料と全てに関して同一である。」（段落１７３３、１７３４）　
　ｃ．　「【化８６５】（反応式略）　
　ステップ５：１リットルの丸底フラスコに３４．２グラム（１０２ミリモル）の５−（４−ピペリジル）−４−（４−ピリミジル）−３−（４−クロロフェニル）ピラゾール、５００ミリリットルのＣＨ２Ｃｌ２、及び、２６．６ミリリットル（１５３ミリモル）のヒューニッグの塩基を仕込んだ。この懸濁液に１６．５グラム（１２２ミリモル）の１−ヒドロキシベンゾトリアゾール、及び、８．１グラム（１０６ミリモル）のグリコール酸を添加した。グリコール酸の添加後、２３．７グラム（１２２ミリモル）の１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルノジイミド塩酸塩を添加した。反応物を一晩室温で攪拌した。反応物を真空下で濃縮し、油状の残留物を残した。残留物を４００ミリリットルのメタノール、及び、５０ミリリットルの２．５ＮのＮａＯＨ中で溶解した。反応混合物を１時間室温で攪拌した。混合物を２ＮのＨＣｌを用いてｐＨ５まで酸性化し、ＣＨ２Ｃｌ２（６×２００ミリリットル）で抽出した。組み合わされた有機相をフェーズペーパー（ｐｈａｓｅ  ｐａｐｅｒ）を通してろ過し、ろ過液を真空下で濃縮し、黄色の残留物を残した。残留物を７５ミリリットルのアセトニトリルで処理した。沈殿物を形成した。固体をろ過し、追加のアセトニトリル及びＥｔ２Ｏで洗浄し、３１．４グラムのＮ−（２−ヒドロキシアセチル）−５−（４−ピペリジル）−４−（４−ピリミジル）−３−（４−クロロフェニル）ピラゾールを得た・・・」（段落１７３５）　
　ｄ．　「Ｎ−（２−ヒドロキシアセチル）−５−（４−ピペリジル）−４−（４−ピリミジル）−３−（４−クロロフェニル）ピラゾール塩酸塩」（段落１７３６）　
　
　なお、上記摘示事項ｂ．における「ｔ−ブチルカルボニル」との記載は、引用例の化学式の記載（段落１７３１　化８６２）に照らせば「ｔ−ブチルオキシカルボニル」の誤りであると認める。　
　
　これらの記載からみて、引用例には、「Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニル−１−（４−ピペリジル）−２−（４−ピリミジル）−１−エタノン　ｐ−トルエンスルホニルヒドラゾンと４−クロロ塩化ベンゾイルとからなる混合物を５０℃に加熱して得られた反応混合物を濾過して得られた濾液の蒸発残留物のＴＨＦ溶液を加水分解反応に付して、５−（４−ピペリジル）−４−（４−ピリミジル）−３−（４−クロロフェニル）ピラゾールを形成し、それをグリコール酸と反応させることによりＮ−（２−ヒドロキシアセチル）−５−（４−ピペリジル）−４−（４−ピリミジル）−３−（４−クロロフェニル）ピラゾールを製造する方法。」が記載されている。（以下、「引用発明」という。）　
　
　本願補正発明と引用発明とを対比する。
　引用発明において、Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニル−１−（４−ピペリジル）−２−（４−ピリミジル）−１−エタノン　ｐ−トルエンスルホニルヒドラゾン、４−クロロ塩化ベンゾイル、Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニル−１−（４−ピペリジル）−２−（４−ピリミジル）−１−エタノン　ｐ−トルエンスルホニルヒドラゾンと４−クロロ塩化ベンゾイルとの反応混合物、５−（４−ピペリジル）−４−（４−ピリミジル）−３−（４−クロロフェニル）−ピラゾール、及びＮ−（２−ヒドロキシアセチル）−５−（４−ピペリジル）−４−（４−ピリミジル）−３−（４−クロロフェニル）ピラゾールは、それぞれ本願補正発明の式（II）、（III）、（IV）、（XV）、及び（I）に相当する。
　本願補正発明において、「保護した置換ピラゾール中間体および有機溶媒を反溶媒と接触させることにより、溶媒／反溶媒混合物を形成して、保護したピラゾール中間体を沈殿させ」との発明特定事項は、必要に応じて、として所望の条件であると規定されており、引用発明との相違点となり得ない。　
　そうすると、両者は、  
 「置換ピラゾール、または置換ピラゾールの塩を製造する方法であって、
　置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：　
　　【化１】（式（I）略）　
　該方法は以下の工程を含み：　
　ヒドラゾン（II）と置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイル（III）を反応器に導入することを含む方法により混合物を形成し；　
　この混合物を加熱して保護したピラゾール中間体（IV）を形成し；　
　式（XV）の構造に対応する非置換ピペリジニル中間体を形成し；そして　
　前記非置換ピペリジニル中間体（XV）グリコール酸エステル化することを含む方法；　
　ここで、前記ヒドラゾンの構造は以下の式（II）に対応し：　
　　【化２】（式（II）略）　
　前記置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイルの構造は以下の式（III）に対応し：　
　　【化３】（式（III）略）　
　前記保護したピラゾール中間体の構造は以下の式（IV）に対応し：　
　　【化４】（式（IV）略）　
　前記非置換ピペリジニル中間体の構造は以下の式（XV）に対応する。　
　　【化５】（式（XV）略）　
　式中、　
　RBは、ハロゲン；クロライドであり、　
　R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲンよりなる群から選択され；４−クロロフェニル基を形成し、　
　Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、=C(R4)-であり；　
　Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの２つは、=N-であり； ４−ピリミジニル基を形成し、 　
　R4は、水素である」点で一致し、以下の点で相違する。  
　
＜相違点１＞ 　
　本願補正発明ではヒドラゾン（II）と置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイル（III）の混合物を５０℃より高い温度に加熱して保護したピラゾール中間体（IV）を形成するのに対し、引用発明では５０℃に加熱している点　
　
＜相違点２＞ 
　本願補正発明では組成物の３０%（重量）以上が保護したピラゾール中間体からなる組成物を形成し；ここで、前記組成物の形成は、保護したピラゾール中間体、有機溶媒、および不純物を含む混合物と水を接触させて多相混合物を形成し；そして不純物を含有する水を多相混合物から除去することを含むとしているのに対し、引用発明ではそのような工程が記載されていない点　
　
＜相違点３＞ 　
　本願補正発明では非置換ピペリジニル中間体（XV）をグリコール酸エステルと反応させることによりグリコールエステル化しているのに対し、引用発明では、グリコール酸と反応させている点　
　
＜相違点４＞ 
　本願補正発明ではヒドラゾン（II）、保護したピラゾール中間体（IV）として、その式中の符号R5がアセチルである化合物を用いるのに対し、引用発明ではｔ−ブチルオキシカルボニルを用いる点　
　
　そこで、これらの相違点について検討する。　
　
＜相違点１＞について　
　引用例には、本願補正発明のヒドラゾン（II）に相当する化合物と同置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイル（III）に相当する化合物の混合物を、実施例に記載される５０℃のほか、０℃乃至７０℃の温度で反応させたと記載されている。（摘示ａ．）　
　そして、本願明細書には、保護したピラゾール類の製造における反応温度について、「反応混合物を好ましくは加熱する。ある態様においては、混合物を少なくとも約５０℃の温度・・・に加熱する。」と記載されており（段落０１５４）、加熱が当該反応における好ましい手段であるとして採用されていることが理解できるのであって、同種の反応において具体的な製造目的化合物に応じ好ましい反応温度を採用することは、当業者が容易に想到しうることである。そして、その温度も、引用例に記載された採りうる反応温度にすぎない。　
　
＜相違点２＞について  
　引用例には、上記ｂ．で摘示したように、Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニル−１−（４−ピペリジル）−２−（４−ピリミジル）−１−エタノン　ｐ−トルエンスルホニルヒドラゾンと４−クロロ塩化ベンゾイルとの反応を、ＴＨＦ中でトリエチルアミンの存在下に行うことが記載されており、その反応において得られた反応混合物中に、前記のとおり本願補正発明の保護したピラゾール中間体（IV）に相当する化合物が得られるほか、水、トリエチルアミン、塩酸等の副生物、あるいは、ＴＨＦや原料化合物等の原材料物が共存していることもまた当業者に自明である。　
　もっとも、引用例には、それら共存成分を分離することについて記載はない。しかし、ある物質をそれが混在している混合物から分ける分離操作は化学実験の基本操作であり、またそれは精製操作の一部分でもある。その際、溶液中に溶けている物質の混合物、たとえば、それら複数の物質の水と有機溶媒との溶解度の差に着目して各物質を抽出分離することが通常行われている。（必要なら、緒方章ら著　「化学実験操作法」訂正第３６版　株式会社南江堂　昭和５２年６月２０日　発行　第３０７、３１８、３１９頁　参照）そして、ある物質を高純度で製造することもまた化学合成において当業者が一般に求めることであって、引用発明においても同様である。　
　そうすると、引用発明においても、前記した、水溶性の共存成分を除去するとの工程を採用することは当業者が容易に想到するところであり、化学実験の基本操作であるところの分離・精製操作を通じて製造目的物である保護した置換ピラゾールの反応混合物中の配合割合を一定値、たとえば３０重量％以上と設定することにも格段の創意は見いだせない。　
　
　＜相違点３＞について  
　アミド化が求核置換反応であることは当業者によく知られている。そして、エステルは、カルボン酸と同様に、電子が乏しいカルボニル炭素においてアミンの攻撃を受けてその末端基がアミノ基で置換されることも本願優先権主張日前に周知である。（必要なら、中西香爾ら訳　「モリソン　ボイド　有機化学（中）」第３版第６刷　株式会社東京化学同人　１９８１年３月１１日発行　第８３４頁　２０・１６　エステルの反応参照）
　そうすると、非置換ピペリジニル中間体（XV）のグリコールエステル化において、引用発明で用いているグリコール酸に代えてそのエステルを用いてなる方法を採用することは当業者であれば格別の創意を要さずなし得ることである。　
　
＜相違点４＞について  
　引用例には、上記ｂ．で摘示したように、ピペリジン環の窒素原子がｔ−ブチルオキシカルボニル基で置換された、本願補正発明のヒドラゾン（II）に相当する化合物、同保護したピラゾール中間体（IV）に相当する化合物を用いてなる方法が記載されているほか、保護基について具体的な記載はない。しかし、化学合成工程において副反応を防止するために用いられる保護基として、アセチル基は、ｔ−ブチルオキシカルボニル基と同様、当業者に周知の基であり（必要なら、国際公開第２００２／７６９２２号（特に、第６頁第３６〜４４行　Ｒ１の定義）、特開平２−８３３５７号公報（特に、第５頁左上欄〜右上欄）、特開昭６２−１６７７４４号公報（特に、第６頁左上欄）参照）、引用発明においても、上記ヒドラゾン（II）、保護したピラゾール中間体（IV）として、そのピペリジン環の窒素原子がｔ−ブチルオキシカルボニル基が置換した化合物に代えてアセチル基が置換した化合物を採用することは当業者が容易に想到し得たものと認める。　
　
　そして、本願明細書（段落０１５５）に記載され、また、請求の理由についての平成１９年４月６日付手続補正書において審判請求人が本願補正発明の特徴であるとする、保護されたピラゾール生成物を生成物混合物から単離することによって、下流の生成物の収率、純度、および再現性を改善できるという効果にしても、上記のとおり、当該単離工程が本願補正発明における任意工程である以上、上記効果は、本願補正発明の一部の態様におけるものにすぎないし、また、その一部の態様についてさえ、特定の保護基を選択したことにより予測し得ないほど顕著な効果を奏し得たものであることを確認することはできない。  
　
　なお、審判請求人は、 ＜相違点４＞に関連して、引用例記載に接した当業者であれば、ｔ−ブチルオキシカルボニル保護基が塩基による除去に抵抗性であるために使用されており、塩基性条件下で不安定な保護基で保護された窒素は「適切に保護された」とはいえないと理解することから、アセチル保護基を当業者が用いる動機付けがないとし、アミノ（窒素）保護基の安定性についての文献（T. W. Green, P. G. M. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, Wiley-Interscience, New York, 1999:その要約はOrganic-Chemistry.org (www.organic-chemistry.org/protecivegroups/から得られる）を提示する。（以下、「参考資料」という。）参考資料には、保護基の各種条件における反応性について記載されており、それによれば、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、アセチル基の塩基に対する反応性は、ＬＤＡに対して、前者が安定であるのに対し、後者が反応活性であるという違いがあるものの、トリエチルアミン、ｔ−ＢｕＯＫといった他の塩基に対する反応性に違いがないことも記載されている。そして、それらはいずれも引用例に、本願補正発明のヒドラゾン（II）に相当する化合物と、同置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイル（III）に相当する化合物との反応工程において用いるとされている塩基であって（段落０１５１）、その一部の塩基に対する反応性が異なるとはいうものの、それをもって当該保護基を用いることができないとまでいうことはできない。　
　
　したがって、本願補正発明は、引用発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。 
　
（３）むすび　
　以上のとおり、本件補正は、特許法第１７条の２第５項で準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するものであり、特許法第１５９条第１項で読み替えて準用する特許法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。 
　
３．本願発明について 　
　
　平成１９年４月６日付の手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１に係る発明（以下、同項記載の発明を「本願発明」という。）は、平成１８年１１月９日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。 
 「置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、または置換ピラゾールもしくは互変異性体の塩を製造する方法であって、　
　置換ピラゾールの構造が式（I）に対応し：　
　　【化１】（式（I）略）　
　該方法は以下の工程を含み：　
　ヒドラゾン（II）と置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイル（III）を反応器に導入することを含む方法により混合物を形成し；　
　この混合物を５０℃より高い温度に加熱して保護したピラゾール中間体（IV）を形成し；　
　組成物の３０%（重量）以上が保護したピラゾール中間体からなる組成物を形成し；　
　ここで、前記組成物の形成は、保護したピラゾール中間体、有機溶媒、および不純物を含む混合物と水を接触させて多相混合物を形成し；そして不純物を含有する水を多相混合物から除去することを含み；　
　必要に応じて、保護した置換ピラゾール中間体および有機溶媒を反溶媒と接触させることにより、溶媒／反溶媒混合物を形成して、保護したピラゾール中間体を沈殿させ；　
　式（XV）の構造に対応する非置換ピペリジニル中間体を形成し；そして　
　グリコール酸エステルと前記非置換ピペリジニル中間体（XV）を反応させることを含む方法；　
　ここで、前記ヒドラゾンの構造はは以下の式（II）に対応し：　
　　【化２】（式（II）略）　
　前記置換されていてもよいハロゲン化ベンゾイルの構造は以下の式（III）に対応し：　
　　【化３】（式（III）略）　
　前記保護したピラゾール中間体の構造は以下の式（IV）に対応し：　
　　【化４】（式（IV）略）　
　前記非置換ピペリジニル中間体の構造は以下の式（XV）に対応し；　
　　【化５】（式（XV）略）　
式中、　
　RBは、ハロゲンであり；　
　R3A、R3B、およびR3Cは、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルよりなる群から選択され；　
　アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルの炭素はいずれも、独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；　
　Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=C(R4)-であり；　
　Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの１つは、=N-であり；　
　Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5のうちの３つは、独立して=C(H)-および=N-よりなる群から選択され；  　
　R4は、独立して下記よりなる群から選択され：水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルチオ、カルボサイクリルスルフィニル、カルボサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルスルフィニル、ヘテロサイクリルスルホニル、カルボサイクリルアルコキシ、カルボサイクリルヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアミノ、アルコキシカルボサイクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロサイクリルアルキルアミノ、カルボサイクリルアルキルヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロサイクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボサイクリルヒドラジニル；　
　前記の基のうち置換可能なメンバーはいずれも、独立してアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルコキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；　
　R5は窒素保護基（ｔ−ブチルオキシカルボニルを除く）である。」 
　
　本願発明は、前記２．で検討した本願補正発明記載の式中の符号R5をアセチルのみならず、それを含む窒素保護基（ｔ−ブチルオキシカルボニルを除く）としたものであるから本願補正発明を包含する。
　そうすると、本願補正発明が、前記「２．（２）」に記載したとおりの理由により当業者が容易に発明をすることができたものである以上、本願発明も同様の理由を有するものである。 
　したがって、本願発明は、引用発明に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。 
　
　なお、審判請求人は、平成１９年９月４日付け早期審理に関する事情説明書において、請求項３３、３４を削除する用意があるとし、補正案を添付の上、補正の機会を与えてほしい旨主張するが、上記のとおり、当該補正を受け入れてもなお拒絶の理由は解消しない。　
　よって、上記結論のとおり審決する。