【手続補正書】
【提出日】平成30年12月20日(2018.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）下記から選ばれる化合物、
【化１】
2018500353.tif 000001
【化２】
2018500353.tif 000002
及び／又はその薬学的に受容可能な塩を含有するコア、
（Ｂ）腸溶コーティング、
（Ｃ）前記腸溶コーティングと前記コアとの間のサブコートであって、
（１）ヒドロキシメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、微晶質セルロース、ポリビニルピロリドン、多糖（又は多糖誘導体）、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリプロピレングリコール（ＰＰＧ）、及びＰＥＧ−ＰＰＧブロックコポリマーから選択される低分子量ポリマーである、水溶性又は親水性浸食可能ポリマー、又は、
（２）水不溶性組成物であって、（ｉ）前記水不溶性組成物中にチャンネルを形成することができる水溶性化合物の粒子、若しくは（ｉｉ）水性媒体と接触した際に前記サブコートに膨潤を生じさせる水不溶性の親水性粒子、を含有する前記水不溶性組成物
である前記サブコート、並びに、
（Ｄ）薬学的に受容可能な賦形剤
を含有する固形経口製剤であって、
前記固形経口製剤は、前記コア（Ａ）の前記化合物及び／又は前記その薬学的に受容可能な塩を、哺乳動物による前記製剤の経口摂取後、前記哺乳動物の小腸の回腸−空腸部分に放出でき、かつ前記固形経口製剤は、前記化合物及び／又は前記その薬学的に受容可能な
塩の８０重量％以上を、６．４〜７．４のｐＨの水性溶液を含有する溶解容器において、１２０分間、放出できる、前記固形経口製剤。
【請求項２】
前記固形経口製剤は、前記コア（Ａ）の前記化合物及び／又は前記その薬学的に受容可能な塩の１０重量％未満を、３未満のｐＨ若しくは４．５〜５．５のｐＨの水性溶液を含有する溶解容器において１．５時間で放出でき、かつ、前記固形経口製剤は、前記化合物及び／又は前記その薬学的に受容可能な塩の８０重量％以上を、６．４〜７．４のｐＨの水性溶液を含有する溶解容器において、２０分〜２時間、放出できる、請求項１記載の固形経口製剤。
【請求項３】
前記コア（Ａ）が、下記から選ばれる化合物、
【化３】
2018500353.tif 000003
【化４】
2018500353.tif 000004
及び／又はその薬学的に受容可能な塩を含有する、請求項１又は２に記載の固形経口製剤。
【請求項４】
前記サブコート（Ｃ）が、水溶性化合物の粒子を含有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項５】
前記サブコート（Ｃ）が、水性媒体と接触した際に前記サブコートに膨潤を生じさせる水不溶性の親水性粒子を含有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項６】
前記サブコート（Ｃ）が、前記固形経口製剤への水の流入と、前記化合物及び／又はその薬学的に受容可能な塩の腸管への拡散を可能とするチャンネルを形成する水溶性化合物の粒子を含有する水不溶性の組成物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項７】
前記サブコート（Ｃ）が、前記化合物及び／又はその薬学的に受容可能な塩に対して不浸透性であるが、水の流入は許容するチャンネルを形成することができ、前記サブコートを膨潤及び破裂させることができ、前記化合物及び／又はその薬学的に受容可能な塩の放出を生じさせることができる水溶性化合物の粒子を含有する水不溶性組成物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項８】
前記水性溶液が、６．４〜７．４のｐＨの擬似腸管液である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項９】
前記固形経口製剤が、前記化合物の薬学的に受容可能な塩を含有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項１０】
前記コア（Ａ）が、
（ａ）前記化合物及び／又は前記その薬学的に受容可能な塩の、前記固形経口製剤からの放出の前に、前記固形経口製剤内に酸性水溶液を生じさせるために十分な量の薬学的に受容可能な酸、及び／又は
（ｂ）５０ｍｌの水性媒体中での分解時、その臨界ミセル濃度を超える濃度で存在する界面活性剤
をさらに含有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項１１】
前記化合物及び／又は前記その薬学的に受容可能な塩の平均粒子サイズが、０．３ミクロン〜１００ミクロンである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項１２】
前記腸溶コーティング（Ｂ）が、
（ａ）前記コアの重量の１０％〜１５０％であり、
（ｂ）５〜５００ミクロンの厚さであり、
（ｃ）重合ゼラチン、シェラック、メタクリル酸コポリマー型ＣＮＦ、ブチル化フタル酸セルロース、フタル酸水素セルロース、フタル酸プロプリオネートセルロース、フタル酸ポリ酢酸ビニル（ＰＶＡＰ）、酢酸フタル酸セルロース（ＣＡＰ）、酢酸トリメリット酸セルロース（ＣＡＴ）、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、コハク酸ジオキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）、並びに（メタ）アクリル酸ポリマー及びコポリマーから選択され、前記ポリマーは１種のモノマーから作られており、前記コポリマーは２種以上のモノマーから作られており、前記モノマーは、アクリル酸メチル、アクリル酸エチル、メタクリル酸メチル、及びメタクリル酸エチルから選択され、
（ｄ）セルロース誘導体を含有し、及び／又は
（ｅ）フタル酸ポリ酢酸ビニル（ＰＶＡＰ）ポリマーを含有する、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項１３】
前記腸溶コーティングが、ポリ（メタ）アクリル酸ポリマーを含有する、請求項１２に記載の固形経口製剤。
【請求項１４】
前記腸溶コーティングが、Ｅｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）Ｌ又はＳのシリーズである、請求項１２又は１３に記載の固形経口製剤。
【請求項１５】
前記腸溶コーティングが、Ｅｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）Ｌ１００、Ｌ１２．５、Ｓ１００、Ｓ１２．５、又はＦＳ３０Ｄである、請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項１６】
前記セルロース誘導体が、メチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、フタル酸ヒドロキシメチルセルロース（ＨＰＭＣＰ）、コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＳ）、及び酢酸コハク酸ヒドロキシメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）から選択される、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項１７】
前記薬学的に受容可能な賦形剤（Ｄ）が、結合剤、界面活性剤、希釈剤、緩衝剤、抗付着剤、流動促進剤、崩壊剤、抗酸化剤、消泡剤、充てん剤、香味剤、着色剤、潤滑剤、吸着剤、保存剤、可塑剤、及び甘味料から独立して選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項１８】
前記固形経口製剤が、錠剤又はカプセルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項１９】
ＢＴＫの阻害により治療可能な疾患の治療用である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の固形経口製剤。
【請求項２０】
前記疾患が、自己免疫疾患、癌、及び炎症性疾患から選択される、請求項１９に記載の固形経口製剤。