【手続補正書】
【提出日】令和1年7月22日(2019.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所用組成物であって、以下の成分：
（ｉ）式：
【化７】
2018520198.tif 000001
を有する化合物であって、２位におけるＲ立体異性配置、ならびに１’位および３’位におけるＲ、Ｓ、もしくはＲＳ立体異性配置を有するか、またはそれらの混合物である、化合物と、
（ｉｉ）前記組成物の少なくとも約７０％ｗ／ｗまたはｗ／ｖの量で存在する無水エタノールと、
（ｉｉｉ）１種または複数種の追加的な担体または賦形剤であって、前記担体または賦形剤のうちの１つがミリスチン酸イソプロピルまたは乳酸Ｃ１２〜Ｃ１５アルキルである、担体または賦形剤とを含み、
但し、前記局所用組成物が無水であり、約１％から約２５％ｗ／ｗまたはｗ／ｖの式（２）の化合物を含むことを条件とし、前記組成物が、水性溶媒または水性緩衝液を含む組成物と比較してより大きい貯蔵安定性を有し、前記成分が、任意のエステル交換反応の生成物が前記式（２）の化合物と同じであるような量で存在する、組成物。
【請求項２】
少なくとも１種のゲル化成分または粘度制御成分をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
局所用組成物であって、以下の成分：
（ｉ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミドである化合物と、
（ｉｉ）前記組成物の少なくとも約７０％ｗ／ｗまたはｗ／ｖの量で存在する無水エタノールと、
（ｉｉｉ）１種または複数種の追加的な担体または賦形剤であって、前記担体または賦形剤のうちの１つがミリスチン酸イソプロピルまたは乳酸Ｃ１２〜Ｃ１５アルキルである、担体または賦形剤とを含み、
但し、前記局所用組成物が無水であり、約１％から約２５％ｗ／ｗまたはｗ／ｖの前記化合物（ｉ）を含むことを条件とし、前記組成物が、水性溶媒または水性緩衝液を含む組成物と比較してより大きい貯蔵安定性を有し、前記成分が、任意のエステル交換反応の生成物が前記化合物（ｉ）と同じであるような量で存在する、組成物。
【請求項４】
少なくとも１種のゲル化成分または粘度制御成分をさらに含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記無水エタノールが、前記組成物の約７０％から約８５％ｗ／ｗまたはｗ／ｖの量で存在する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項６】
前記無水エタノールが、前記組成物の約７０％から約８５％ｗ／ｗまたはｗ／ｖの量で存在する、請求項３または４に記載の組成物。
【請求項７】
前記式（２）の化合物が、
（２Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミド；
（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミド；
（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミド；
（２Ｒ，１’Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミド；
（２Ｒ，１’Ｓ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミド；
（２Ｒ，１’Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミド；および
（２Ｒ，１’Ｓ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミド
からなる群から選択される、請求項１、２および５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記化合物が、前記組成物の約１％ｗ／ｖまたはｗ／ｗから約２０％ｗ／ｖまたはｗ／ｗの濃度である、請求項１から７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記化合物が、約２％ｗ／ｖまたはｗ／ｗから約１０％ｗ／ｖまたはｗ／ｗの濃度である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
各適用のために約０．５ｍｌから約１．０ｍｌの前記組成物の用量を計量する複数回用量用容器にパッケージされたか、あるいは各適用のために約０．５ｍｌから約１．０ｍｌの前記組成物の単回用量または単位用量を送達する単回用量または単位用量用容器にパッケージされた、請求項１から９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
以下の特徴：
（ａ）前記式（２）の化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロミドである；
（ｂ）ゲル化成分または粘度制御成分が存在し、ヒドロキシプロピルセルロースである；
（ｃ）少なくとも１つのさらなる追加的な担体または賦形剤が存在し、
（１）クエン酸；
（２）ヘキシレングリコール；および
（３）ジメチコンおよびシクロメチコンからなる群から選択される少なくとも１種のメンバー
からなる群より選択される、
のうちの１つまたはそれより多くを有する、請求項７に記載の組成物。
【請求項１２】
以下の特徴：
（ａ）ゲル化成分または粘度制御成分が存在し、ヒドロキシプロピルセルロースである；
（ｂ）少なくとも１つのさらなる追加的な担体または賦形剤が存在し、
（１）クエン酸；
（２）ヘキシレングリコール；および
（３）ジメチコンおよびシクロメチコンからなる群から選択される少なくとも１種のメンバー
からなる群より選択される、
のうちの１つまたはそれより多くを有する、請求項３、４および６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
ジメチコン中６％のシリコーンガムブレンドをさらに含む、請求項１、２、５、７および１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記シクロメチコンがシクロメチコン５−ＮＦであり、かつ／または前記ジメチコンがジメチコン３５０  ｃ５ｔである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記シクロメチコンがシクロメチコン５−ＮＦであり、かつ／または前記ジメチコンがジメチコン３５０  ｃ５ｔである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
ミリスチン酸イソプロピルが存在する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１７】
ミリスチン酸イソプロピルが存在する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１８】
対象における多汗症を処置するための医薬の調製における、請求項１から１７のいずれか一項に記載の組成物の使用であって、未処置のベースライン条件と比較して、汗の生成を少なくとも６時間、少なくとも２５％低減するように、かつ同濃度のグリコピロレートを含む組成物を投与した後に、未処置のベースライン条件と比較して汗の生成が低減される量と実質的に等しい量で汗の生成を低減し、局所用グリコピロレートと比較して改善された安全性プロファイルを伴うように、前記組成物が、多汗症を患っている対象の皮膚の領域に対して就寝時間前に局所投与されることを特徴とする、使用。
【請求項１９】
対象における多汗症を処置するための医薬の調製における、請求項１から１７のいずれか一項に記載の組成物の使用であって、未処置のベースライン条件と比較して、汗の生成を少なくとも６時間、少なくとも２５％低減するように、かつ同濃度のグリコピロレートを含む組成物を投与した後に、未処置のベースライン条件と比較して汗の生成が低減される量と実質的に等しい量で汗の生成を低減し、局所用グリコピロレートと比較して改善された安全性プロファイルを伴うように、前記組成物が、多汗症を患っている対象の皮膚の領域に対して局所投与されることを特徴とする、使用。
【請求項２０】
対象における多汗症を処置するための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の組成物であって、未処置のベースライン条件と比較して、汗の生成を少なくとも６時間、少なくとも２５％低減するように、かつ同濃度のグリコピロレートを含む組成物を投与した後に、未処置のベースライン条件と比較して汗の生成が低減される量と実質的に等しい量で汗の生成を低減し、局所用グリコピロレートと比較して改善された安全性プロファイルを伴うように、前記組成物が、多汗症を患っている対象の皮膚の領域に対して就寝時間前に局所投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２１】
対象における多汗症を処置するための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の組成物であって、未処置のベースライン条件と比較して、汗の生成を少なくとも６時間、少なくとも２５％低減するように、かつ同濃度のグリコピロレートを含む組成物を投与した後に、未処置のベースライン条件と比較して汗の生成が低減される量と実質的に等しい量で汗の生成を低減し、局所用グリコピロレートと比較して改善された安全性プロファイルを伴うように、前記組成物が、多汗症を患っている対象の皮膚の領域に対して局所投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２２】
対象の罹患した皮膚領域に対して１日に１回から４回のレジメンで局所投与される、多汗症の処置において使用するための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記対象の睡眠期間前１〜２時間以内に、前記対象の罹患した皮膚領域に対して局所投与される、請求項２２に記載される使用のための組成物。