【手続補正書】
【提出日】平成31年2月1日(2019.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式III:
【化１】
2018506538.tif 000001
(式中、R3は、-CH3であり、
R1及びR2は、それぞれ独立に、H及び-CH3から選択される)
で示される構造を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
R1及びR2は、Hである、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式IIIa:
【化２】
2018506538.tif 000002
(式中、R3は、-CH3であり、
R1及びR2は、Hである)
で示される構造を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
その構造が:
【化３】
2018506538.tif 000003
である、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
図4に実質的に示されている固体状態NMRパターンを有する、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
図3Bに実質的に示されている溶液相NMRパターンを有する、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
請求項1から6のいずれか1項に記載の化合物、及び
薬学的に許容される賦形剤、アジュバント又は希釈剤
を含む医薬製剤。
【請求項８】
第1の治療剤若しくは薬学的に許容されるその塩、ここで、第1の治療剤は、以下に示される構造:
【化４】
2018506538.tif 000004
を有し、及び
第2の治療剤
を含む組合せ。
【請求項９】
薬学的に許容される塩が、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、炭酸塩、一水素炭酸塩、リン酸塩、一水素リン酸塩、二水素リン酸塩、硫酸塩、一水素硫酸塩、二水素硫酸塩、又は亜リン酸塩、好ましくは塩酸塩又は二水素硫酸塩から選択される、請求項8に記載の組み合わせ。
【請求項１０】
第2の治療剤が、結核の処置用に承認を受けた又は推奨される治療剤であり、第2の治療剤が、イソニアジド、リファンピン、ピラジナミド、エタンブトール、モキシフロキサシン、リファペンチン、クロファジミン、ベダクイリン(TMC207)、ニトロイミダゾ-オキサジンPA-824、デラマニド(OPC-67683)、オキサゾリジノン(好ましくは、リネゾリド、テジゾリド、ラデゾリド、ステゾリド(PNU-100480)、又はポシゾリド(AZD-5847)から選択される)、EMBアナログであるSQ109、ベンゾチアジノン、ジニトロベンズアミド、及び抗レトロウイルス剤を含む抗ウイルス剤から独立して選択される、請求項8又は請求項9に記載の組合せ。
【請求項１１】
任意選択の第3、第4、第5及び第6の治療剤をさらに含み、第3、第4、第5及び第6の治療剤は、結核の処置用に承認を受けた又は推奨される治療剤であり、好ましくは、第3、第4、第5及び第6の治療剤は、イソニアジド、リファンピン、ピラジナミド、エタンブトール、モキシフロキサシン、リファペンチン、クロファジミン、ベダクイリン(TMC207)、ニトロイミダゾ-オキサジンPA-824、デラマニド(OPC-67683)、オキサゾリジノン(好ましくは、リネゾリド、テジゾリド、ラデゾリド、ステゾリド(PNU-100480)、又はポシゾリド(AZD-5847)から選択される)、EMBアナログであるSQ109、ベンゾチアジノン、ジニトロベンズアミド、及び抗レトロウイルス剤を含む抗ウイルス剤から独立して選択される、請求項8〜10のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１２】
抗レトロウイルス剤が、ジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタブジン、アデホビル、アデホビルジピボキシル、ホジブジン、トドキシル、エムトリシタビン、アロブジン、アムドキソビル、エルブシタビン、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンズ、ロビリデ、イムノカル、オルチプラズ、カプラビリン、レルシビリン、GSK2248761、TMC-278、TMC-125、エトラビリン、サクイナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ホサンプレナビル、ブレカナビル、ダルナビル、アタザナビル、チプラナビル、パリナビル、ラシナビル、エンフビルチド、T-20、T-1249、PRO-542、PRO-140、TNX-355、BMS-806、BMS-663068及びBMS-626529、5-ヘリックス、ラルテグラビル、エルビテグラビル、GSK1349572、GSK1265744、ビクリビロック(Sch-C)、Sch-D、TAK779、マラビロク、TAK449、ジダノシン、テノホビル、ロピナビル、又はダルナビルであり、好ましくは、抗レトロウイルス剤が、GSK1349572、GSK1265744である、請求項10又は請求項11に記載の組合せ。
【請求項１３】
マイコバクテリア感染に起因する疾患の処置に使用するための、
ここで、マイコバクテリア感染が、結核菌、マイコバクテリウム・アビウム(亜種(subsp.)であるマイコバクテリウム・アビウム亜種アビウム、マイコバクテリウム・アビウム亜種ホミニススイス、マイコバクテリウム・アビウム亜種シルバティクム、及びヨーネ菌を含む)、マイコバクテリウム・カンサシイ、マイコバクテリウム・マルモエンセ、マイコバクテリウム・シミアエ、マイコバクテリウム・スズルガイ、マイコバクテリウム・キセノピ、マイコバクテリウム・サクロフラセウム、マイコバクテリウム・アブスセッスス、マイコバクテリウム・ケロナエ、マイコバクテリウム・ハエモフィルム、ライ菌、マイコバクテリウム・マリヌム、マイコバクテリウム・フォーチュイタム、マイコバクテリウム・パラフォーチュイタム、マイコバクテリウム・ゴルドネ、マイコバクテリウム・バッカエ、マイコバクテリウム・ボビス、マイコバクテリウム・ボビスBCG、マイコバクテリウム・アフリカヌム、マイコバクテリウム・カネッティ、マイコバクテリウム・カプラエ、マイコバクテリウム・ミクロティ、マイコバクテリウム・ピンニペディ、ライ菌、マイコバクテリウム・ウルセランス、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ、結核菌コンプレックス(MTC)、マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス(MAC)、マイコバクテリウム・アビウム・イントラセルラーレコンプレックス(MAIC)、マイコバクテリウム・ゴルドネ分岐群、マイコバクテリウム・カンサシイ分岐群、マイコバクテリウム・ケロナエ分岐群、マイコバクテリウム・フォーチュイタム分岐群、マイコバクテリウム・パラフォーチュイタム分岐群、及びマイコバクテリウム・バッカエ分岐群から選択されるマイコバクテリアの感染である、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩、請求項7に記載の医薬製剤、又は請求項8〜12のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１４】
マイコバクテリア感染が結核菌感染である、請求項13に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩、医薬製剤又は組合せ。
【請求項１５】
マイコバクテリア感染がマイコバクテリウム・アビウム感染である、請求項13に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩、医薬製剤又は組合せ。
【請求項１６】
疾患が、結核、ハンセン病、ジョーンズ疾患、Buruli若しくはBairnsdale潰瘍、クローン病、肺疾患又は肺感染、肺炎、滑液包、滑膜、腱鞘、限局性の膿瘍、リンパ節炎、皮膚及び軟組織の感染、レディーウィンダミア症候群、MAC肺疾患、伝播性マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス(DMAC)、伝播性マイコバクテリウム・アビウムイントラセルラーレ・コンプレックス(DMAIC)、ホットタブ肺、MAC乳腺炎、MAC化膿性筋炎、マイコバクテリウム・アビウム副結核、又は肉芽症から選択される、請求項13に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩、医薬製剤又は組合せ。
【請求項１７】
疾患が結核である、請求項16に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩、医薬製剤又は組合せ。
【請求項１８】
化合物が、以下の構造:
【化５】
2018506538.tif 000005
を有する、請求項13〜17のいずれか1項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩、医薬製剤又は組合せ。
【請求項１９】
マイコバクテリア感染に起因する疾患を処置するための医薬の製造における、
ここで、マイコバクテリア感染が、結核菌、マイコバクテリウム・アビウム(亜種(subsp.)であるマイコバクテリウム・アビウム亜種アビウム、マイコバクテリウム・アビウム亜種ホミニススイス、マイコバクテリウム・アビウム亜種シルバティクム、及びヨーネ菌を含む)、マイコバクテリウム・カンサシイ、マイコバクテリウム・マルモエンセ、マイコバクテリウム・シミアエ、マイコバクテリウム・スズルガイ、マイコバクテリウム・キセノピ、マイコバクテリウム・サクロフラセウム、マイコバクテリウム・アブスセッスス、マイコバクテリウム・ケロナエ、マイコバクテリウム・ハエモフィルム、ライ菌、マイコバクテリウム・マリヌム、マイコバクテリウム・フォーチュイタム、マイコバクテリウム・パラフォーチュイタム、マイコバクテリウム・ゴルドネ、マイコバクテリウム・バッカエ、マイコバクテリウム・ボビス、マイコバクテリウム・ボビスBCG、マイコバクテリウム・アフリカヌム、マイコバクテリウム・カネッティ、マイコバクテリウム・カプラエ、マイコバクテリウム・ミクロティ、マイコバクテリウム・ピンニペディ、ライ菌、マイコバクテリウム・ウルセランス、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ、結核菌コンプレックス(MTC)、マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス(MAC)、マイコバクテリウム・アビウム・イントラセルラーレコンプレックス(MAIC)、マイコバクテリウム・ゴルドネ分岐群、マイコバクテリウム・カンサシイ分岐群、マイコバクテリウム・ケロナエ分岐群、マイコバクテリウム・フォーチュイタム分岐群、マイコバクテリウム・パラフォーチュイタム分岐群、及びマイコバクテリウム・バッカエ分岐群から選択されるマイコバクテリアの感染である、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩、請求項7に記載の医薬製剤、又は請求項8〜12のいずれか1項に記載の組合せの使用。
【請求項２０】
マイコバクテリア感染が結核菌感染である、請求項19に記載の使用。
【請求項２１】
マイコバクテリア感染がマイコバクテリウム・アビウム感染である、請求項19に記載の使用。
【請求項２２】
疾患が、結核、ハンセン病、ジョーンズ疾患、Buruli若しくはBairnsdale潰瘍、クローン病、肺疾患又は肺感染、肺炎、滑液包、滑膜、腱鞘、限局性の膿瘍、リンパ節炎、皮膚及び軟組織の感染、レディーウィンダミア症候群、MAC肺疾患、伝播性マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス(DMAC)、伝播性マイコバクテリウム・アビウムイントラセルラーレ・コンプレックス(DMAIC)、ホットタブ肺、MAC乳腺炎、MAC化膿性筋炎、マイコバクテリウム・アビウム副結核、又は肉芽症から選択される、請求項19に記載の使用。
【請求項２３】
疾患が結核である、請求項22に記載の使用。
【請求項２４】
化合物が以下の構造:
【化６】
2018506538.tif 000006
を有する、請求項19〜23のいずれか1項に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３７５】
本明細書に記載されている例及び実施形態は、説明の目的のためのものに過ぎないこと、並びに、その観点での様々な改変又は変形は、当業者に示唆されるものとなり、且つ本願の趣旨及び権限並びに添付の特許請求の範囲の内に含まれるものとなることを、理解されたい。本明細書で引用された刊行物、特許、及び特許出願は全て、その全体をあらゆる目的のために参照によりここに組み入れられる。
（付記）
（付記１）
式III:
【化９３】
2018506538.tif 000007
(式中、R3は、-CH3、-CH2CH3、-CH2=CH2、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2=CH2、及びシクロプロピルから選択され、
R1及びR2は、それぞれ独立に、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、及び-CH(CH3)2から選択される)で示される構造を有する化合物又はその塩。
（付記２）
R3は、-CH3であり、R1及びR2は、それぞれ独立に、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、及び-CH(CH3)2から選択される、付記1に記載の化合物又はその塩。
（付記３）
R3は、-CH3であり、R1及びR2は、それぞれ独立に、H又は-CH3である、付記1に記載の化合物又はその塩。
（付記４）
R3は、-CH3であり、R1は、Hであり、R2は、Hである、付記1に記載の化合物又はその塩。
（付記５）
R3は、-CH3であり、R1は、-CH3であり、R2は、Hである、付記1に記載の化合物又はその塩。
（付記６）
R3は、-CH3であり、R1は、-CH3であり、R2は、-CH3である、付記1に記載の化合物又はその塩。
（付記７）
式IIIa:
【化９４】
2018506538.tif 000008
(式中、R3は、-CH3、-CH2CH3、-CH2=CH2、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2=CH2、及びシクロプロピルから選択され、
R1及びR2は、それぞれ独立に、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、及び-CH(CH3)2から選択される)で示される構造を有する化合物又はその塩。
（付記８）
R3は、-CH3であり、R1は、Hであり、R2は、Hである、付記7に記載の化合物又はその塩。
（付記９）
R3は、-CH3であり、R1及びR2は、それぞれ独立に、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、及び-CH(CH3)2から選択される、付記7に記載の化合物又はその塩。
（付記１０）
R3は、-CH3であり、R1及びR2は、それぞれ独立に、H又は-CH3である、付記7に記載の化合物又はその塩。
（付記１１）
R3は、-CH3であり、R1は、-CH3であり、R2は、Hである、付記7に記載の化合物又はその塩。
（付記１２）
R3は、-CH3であり、R1は、-CH3であり、R2は、-CH3である、付記7に記載の化合物又はその塩。
（付記１３）
その構造が:
【化９５】
2018506538.tif 000009
である、付記1に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
（付記１４）
その構造が:
【化９６】
2018506538.tif 000010
である、付記13に記載の化合物又はその塩。
（付記１５）
その構造が:
【化９７】
2018506538.tif 000011
である、付記13に記載の化合物又はその塩。
（付記１６）
その構造が:
【化９８】
2018506538.tif 000012
である、付記13に記載の化合物又はその塩。
（付記１７）
その構造が:
【化９９】
2018506538.tif 000013
から選択される、付記7に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
（付記１８）
その構造が:
【化１００】
2018506538.tif 000014
である、付記17に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
（付記１９）
その構造が:
【化１０１】
2018506538.tif 000015
である、付記17に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
（付記２０）
その構造が:
【化１０２】
2018506538.tif 000016
である、付記17に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
（付記２１）
その構造が:
【化１０３】
2018506538.tif 000017
を含む化合物、(S)-(3-メチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン又は薬学的に許容されるその塩。
（付記２２）
その構造が:
【化１０４】
2018506538.tif 000018
を含む化合物、((2S)-3,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン又は薬学的に許容されるその塩。
（付記２３）
その構造が:
【化１０５】
2018506538.tif 000019
を含む化合物、(S)-(3,8,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン又は薬学的に許容されるその塩。
（付記２４）
その構造が:
【化１０６】
2018506538.tif 000020
である、付記17に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
（付記２５）
その構造が:
【化１０７】
2018506538.tif 000021
である、付記17に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
（付記２６）
その構造が:
【化１０８】
2018506538.tif 000022
である化合物の薬学的に許容される塩であって、塩酸塩(HCl)又は硫酸二水素(H2SO4)塩である塩。
（付記２７）
その構造が:
【化１０９】
2018506538.tif 000023
である、付記17に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
（付記２８）
その構造が:
【化１１０】
2018506538.tif 000024
を含む化合物、(S)-(3-メチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミンを、薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
（付記２９）
構造:
【化１１１】
2018506538.tif 000025
を有する化合物、((2S)-3,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミンを、薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
（付記３０）
その構造が:
【化１１２】
2018506538.tif 000026
である化合物、(S)-(3,8,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミンを、薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
（付記３１）
3-メチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(S)-(3-メチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
3,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
((2S)-3,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(3,8,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(S)-(3,8,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシエトキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール;
(S)-3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシエトキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール
3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシプロポキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール;
(3S)-3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシプロポキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール;
3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール;及び
(S)-3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール
からなる群から選択される開環体及び閉環体を有する置換ベンゾオキサボロール又は薬学的に許容されるその塩。
（付記３２）
閉環体が、
3-メチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(S)-(3-メチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
3,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
((2S)-3,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(3,8,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;及び
(S)-(3,8,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン
からなる群から選択される、付記31に記載の置換ベンゾオキサボロール又は薬学的に許容されるその塩。
（付記３３）
開環体が、
3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシエトキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール;
(S)-3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシエトキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール
3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシプロポキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール;
(3S)-3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシプロポキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール;
3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール;及び
(S)-3-(アミノメチル)-7-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-4-メチルベンゾ[c][1,2]オキサボロール-1(3H)-オール
からなる群から選択される、付記31に記載の置換ベンゾオキサボロール又は薬学的に許容されるその塩。
（付記３４）
薬学的に許容される塩が、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、炭酸塩、一水素炭酸塩、リン酸塩、一水素リン酸塩、二水素リン酸塩、硫酸塩、一水素硫酸塩、二水素硫酸塩、又は亜リン酸塩から選択される、付記1から33のいずれかに記載の化合物。
（付記３５）
薬学的に許容される塩が、酢酸塩、プロピオン酸塩、イソ酪酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、安息香酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、フマル酸塩、グルクロン酸塩、ガラクツロン酸塩、乳酸塩、マンデル酸塩、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トリルスルホン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、又はメタンスルホン酸塩である、付記1から33のいずれかに記載の化合物。
（付記３６）
薬学的に許容される塩が、アルギン酸塩又はリシン酸塩を含むアミノ酸の塩である、付記1から33のいずれかに記載の化合物。
（付記３７）
薬学的に許容される塩が、塩酸塩又は二水素硫酸塩である、付記34に記載の化合物。
（付記３８）
付記1から37のいずれかに記載の化合物である、第1の治療剤、又は薬学的に許容されるその塩、
任意選択で第2の治療剤、
任意選択で第3の治療剤、
任意選択で第4の治療剤、
任意選択で第5の治療剤、及び
任意選択で第6の治療剤
を含む組合せであって、任意選択の第2、第3、第4、第5及び第6の治療剤は、その構造が式III又は式IIIaを含む化合物ではない組合せ。
（付記３９）
任意選択の第2、第3、第4、第5及び第6の治療剤が、イソニアジド、リファンピン、ピラジナミド、エタンブトール、モキシフロキサシン、リファペンチン、クロファジミン、ベダクイリン(TMC207)、ニトロイミダゾ-オキサジンPA-824、デラマニド(OPC-67683)、オキサゾリジノン、EMBアナログであるSQ109、ベンゾチアジノン、ジニトロベンズアミド、及び抗レトロウイルス剤を含む抗ウイルス剤から独立して選択される、付記38に記載の組合せ。
（付記４０）
オキサゾリジノンが、リネゾリド、テジゾリド、ラデゾリド、ステゾリド(PNU-100480)、又はポシゾリド(AZD-5847)である、付記39に記載の組合せ。
（付記４１）
任意選択の第2、第3、第4、第5及び第6の治療剤が、結核の処置用に承認を受けた又は推奨される治療剤から選択される、付記38に記載の組合せ。
（付記４２）
抗レトロウイルス剤が、ジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタブジン、アデホビル、アデホビルジピボキシル、ホジブジン、トドキシル、エムトリシタビン、アロブジン、アムドキソビル、エルブシタビン、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンズ、ロビリデ、イムノカル、オルチプラズ、カプラビリン、レルシビリン、GSK2248761、TMC-278、TMC-125、エトラビリン、サクイナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ホサンプレナビル、ブレカナビル、ダルナビル、アタザナビル、チプラナビル、パリナビル、ラシナビル、エンフビルチド、T-20、T-1249、PRO-542、PRO-140、TNX-355、BMS-806、BMS-663068及びBMS-626529、5-ヘリックス、ラルテグラビル、エルビテグラビル、GSK1349572、GSK1265744、ビクリビロック(Sch-C)、Sch-D、TAK779、マラビロク、TAK449、ジダノシン、テノホビル、ロピナビル、又はダルナビルである、付記39に記載の組合せ。
（付記４３）
治療有効量の、付記1から37のいずれかに記載の化合物である第1の治療剤、若しくは薬学的に許容されるその塩、又は付記38から42のいずれかに記載の組合せ、及び薬学的に許容される賦形剤、アジュバント又は希釈剤を含む医薬製剤。
（付記４４）
第2の治療剤をさらに含む、付記43に記載の医薬製剤。
（付記４５）
動物において疾患を引き起こすマイコバクテリアを死滅させる及び/又はマイコバクテリアの複製を阻害する方法であって、マイコバクテリア又はマイコバクテリアに感染した動物と、治療有効量の付記1から37のいずれかに記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩とを接触させて、マイコバクテリアを死滅させる及び/又はマイコバクテリアの複製を阻止する方法。
（付記４６）
マイコバクテリアが結核菌である、付記45に記載の方法。
（付記４７）
疾患が結核である、付記45に記載の方法。
（付記４８）
動物がヒトである、付記45に記載の方法。
（付記４９）
動物においてマイコバクテリア感染を処置する方法であって、(i)治療有効量の付記1から37のいずれかに記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩、(ii)治療有効量の付記38から42のいずれかに記載の組合せ、又は(iii)治療有効量の付記43から44のいずれかに記載の医薬製剤のうちのいずれか1つを動物に投与して、動物におけるマイコバクテリア感染を処置することを含む方法。
（付記５０）
マイコバクテリア感染が、結核菌、マイコバクテリウム・アビウム(亜種(subsp.)であるマイコバクテリウム・アビウム亜種アビウム、マイコバクテリウム・アビウム亜種ホミニススイス、マイコバクテリウム・アビウム亜種シルバティクム、及びヨーネ菌を含む)、マイコバクテリウム・カンサシイ、マイコバクテリウム・マルモエンセ、マイコバクテリウム・シミアエ、マイコバクテリウム・スズルガイ、マイコバクテリウム・キセノピ、マイコバクテリウム・サクロフラセウム、マイコバクテリウム・アブスセッスス、マイコバクテリウム・ケロナエ、マイコバクテリウム・ハエモフィルム、ライ菌、マイコバクテリウム・マリヌム、マイコバクテリウム・フォーチュイタム、マイコバクテリウム・パラフォーチュイタム、マイコバクテリウム・ゴルドネ、マイコバクテリウム・バッカエ、マイコバクテリウム・ボビス、マイコバクテリウム・ボビスBCG、マイコバクテリウム・アフリカヌム、マイコバクテリウム・カネッティ、マイコバクテリウム・カプラエ、マイコバクテリウム・ミクロティ、マイコバクテリウム・ピンニペディ、ライ菌、マイコバクテリウム・ウルセランス、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ、結核菌コンプレックス(MTC)、マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス(MAC)、マイコバクテリウム・アビウム・イントラセルラーレコンプレックス(MAIC)、マイコバクテリウム・ゴルドネ分岐群、マイコバクテリウム・カンサシイ分岐群、マイコバクテリウム・ケロナエ分岐群、マイコバクテリウム・フォーチュイタム分岐群、マイコバクテリウム・パラフォーチュイタム分岐群、及びマイコバクテリウム・バッカエ分岐群から選択されるマイコバクテリアの感染である、付記49に記載の方法。
（付記５１）
マイコバクテリアが結核菌である、付記49に記載の方法。
（付記５２）
疾患が結核である、付記49に記載の方法。
（付記５３）
動物におけるマイコバクテリア感染に起因する疾患の処置に使用するための、付記1から37のいずれかに記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
（付記５４）
マイコバクテリア感染が結核菌感染である、付記53に記載の化合物。
（付記５５）
疾患が、結核、ハンセン病、ジョーンズ疾患、Buruli若しくはBairnsdale潰瘍、クローン病、肺疾患又は肺感染、肺炎、滑液包、滑膜、腱鞘、限局性の膿瘍、リンパ節炎、皮膚及び軟組織の感染、レディーウィンダミア症候群、MAC肺疾患、伝播性マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス(DMAC)、伝播性マイコバクテリウム・アビウムイントラセルラーレ・コンプレックス(DMAIC)、ホットタブ肺、MAC乳腺炎、MAC化膿性筋炎、マイコバクテリウム・アビウム副結核、又は肉芽症から選択される、付記53に記載の化合物。
（付記５６）
疾患が結核である、付記55に記載の化合物。
（付記５７）
動物がヒトである、付記53に記載の化合物。
（付記５８）
動物においてマイコバクテリア感染を処置するための医薬の製造における、その構造が付記1から37のいずれかに記載の式III若しくは式IIIaを含む化合物、又は薬学的に許容されるその塩の使用。
（付記５９）
マイコバクテリア感染が結核菌感染である、付記58の使用。
（付記６０）
動物がヒトである、付記59の使用。
（付記６１）
哺乳動物において、マイコバクテリア感染に起因する疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に、有効量の付記1から37のいずれかに記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩を投与することを含む方法。
（付記６２）
マイコバクテリア感染が結核菌感染である、付記61に記載の方法。
（付記６３）
疾患が、結核、ハンセン病、ジョーンズ疾患、Buruli若しくはBairnsdale潰瘍、クローン病、肺疾患又は肺感染、肺炎、滑液包、滑膜、腱鞘、限局性の膿瘍、リンパ節炎、皮膚及び軟組織の感染、レディーウィンダミア症候群、MAC肺疾患、伝播性マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス(DMAC)、伝播性マイコバクテリウム・アビウムイントラセルラーレ・コンプレックス(DMAIC)、ホットタブ肺、MAC乳腺炎、MAC化膿性筋炎、マイコバクテリウム・アビウム副結核、又は肉芽症から選択される、付記61に記載の方法。
（付記６４）
疾患が結核である、付記61に記載の方法。
（付記６５）
動物がヒトである、付記61に記載の方法。
（付記６６）
動物において、特に哺乳動物において、マイコバクテリア感染を処置する方法であって、そのような処置を必要とする動物に、有効量の付記1から37のいずれかに記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩を投与することを含む方法。
（付記６７）
マイコバクテリア感染が結核菌感染である、付記66に記載の方法。
（付記６８）
動物がヒトである、付記66に記載の方法。
（付記６９）
式II:
【化１１３】
2018506538.tif 000027
を含む閉環体構造を有し、
式III
【化１１４】
2018506538.tif 000028
を含む開環体を有し、式中、R3は、-CH3、-CH2CH3、-CH2=CH2、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2=CH2、又はシクロプロピルから選択され、R1及びR2は、それぞれ独立に、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、及び-CH(CH3)2から選択される、置換ベンゾオキサボロール、又は薬学的に許容されるその塩を含めたその塩。
（付記７０）
H2Oの存在下で、式IIの閉環体構造及び式IIIの開環体の間で平衡状態で存在する、付記69に記載の置換ベンゾオキサボロール。
【化１１５】
2018506538.tif 000029
（付記７１）
化合物又はその塩が、式III:
【化１１６】
2018506538.tif 000030
(式中、R3は、-CH3であり、R1及びR2は、それぞれ独立に、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、及び-CH(CH3)2から選択される)の構造を有する、付記69に記載の置換ベンゾオキサボロール、又は薬学的に許容されるその塩。
（付記７２）
図4に実質的に示されている固体状態NMRパターンを有する化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
（付記７３）
付記1から37のいずれかに記載の化合物及び少なくとも1種の賦形剤を含む、医薬組成物。
（付記７４）
結核菌の処置のための薬における使用のための、付記1から37のいずれかに記載の化合物。