【手続補正書】
【提出日】平成30年12月12日(2018.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩＩで表される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、立体異性体。
2018500343.tif 000001
（式中、
Ｘ1は、Ｎであり、
ｐｐは、１、２、または３であり、
Ｒ11は、各出現に関して、水素、ハロゲン、及びＣ1-4アルキル（１、２、または３個のハロゲンで任意に置換されている）からなる群から独立して選択され、
Ｒ31は、水素、フッ素及びＣ1-4アルキルからなる群から選択され、
Ｌ1は、Ｃ3-5シクロアルキレン、Ｃ3-6シクロアルキレン−Ｃ1-4アルキレン、Ｃ1-3アルキレン−ＮＲhh−Ｓ（Ｏ）w−、−Ｃ1-3アルキレン−Ｓ（Ｏ）w−ＮＲhh−、Ｃ3-6シクロアルキレン−Ｃ0-2アルキレン−Ｓ（Ｏ）w−ＮＲhh、及びＣ3-6シクロアルキレン−Ｃ0-2アルキレンＮＲhh−Ｓ（Ｏ）w−からなる群から選択され、Ｌ1は、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ1−3アルキル（Ｒffから各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）からなる群から選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されていてもよく、
Ｒ44は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-3アルコキシ、フェニル、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ'−フェニル、複素環、ならびにＯ、Ｎ、及びＳから各々選択される１、２、または３個のヘテロ原子を有する、５〜６員単環式または８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、フェニル、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ'−フェニル、複素環、及びヘテロアリールは、Ｒggから各々独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換されていてもよく、
Ｒffは、各出現に関して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ3-6シクロアルキル、−ＮＲ'Ｒ''、−ＮＲ'−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキル、Ｓ（Ｏ）w−ＮＲ'Ｒ''、及び−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され（式中、ｗは、０、１、または２である）、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ2-4アルケニル、及びＣ3-6シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＲ'Ｒ''、−ＮＲ'−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキル、Ｓ（Ｏ）w−ＮＲ'Ｒ''、及び−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキルからなる群から各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されていてもよく、
Ｒggは、各出現に関して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、−ＮＲ'Ｒ''、−ＮＲ'−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキル、−Ｓ（Ｏ）w−ＮＲ'Ｒ''、及び−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキル（式中、ｗは、０、１、または２である）、複素環、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ならびにＣ1-6アルケニルからなる群から選択され、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、及びＣ1-6アルケニルは、Ｒjjから各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されており、複素環は、Ｒllから各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されており、
Ｒjjは、各出現に関して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルコキシ（Ｒkkから各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、複素環、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、−ＮＲ'Ｒ''、−ＮＲ'−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキル、−Ｓ（Ｏ）w−ＮＲ'Ｒ''、及び−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキル（式中、ｗは、０、１、または２である）からなる群から選択され、
Ｒkkは、各出現に関して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ3-6シクロアルキル、及び複素環（Ｃ1-6アルキルによって任意に置換されている）から各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）、Ｃ3-6シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ1-6アルキルから各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）、フェニル、複素環（ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ1-6アルキルから独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）、ならびにヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒllは、各出現に関して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ3-6シクロアルキルから各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）、ならびに複素環（ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ1-6アルキルから独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）からなる群から選択され、
Ｒ'及びＲ''は、各出現に関して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、及び複素環から各々独立して選択され、
ｗは、０、１、または２であり、
Ｒhhは、各出現に関して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、及びＣ3-6シクロアルキルからなる群から選択される、化合物。
【請求項２】
Ｌ1は、Ｃ3-5シクロアルキレン、またはＣ3-6シクロアルキレン−Ｃ1-4アルキレンである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ31は、ＨまたはＦである請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒggは、
2018500343.tif 000002
からなる群から選択され、
式中、Ｒ29は、Ｃ1-6アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルコキシ、及びシクロアルキルからなる群から各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）、ならびに複素環（ハロゲン、ヒドロキシルＣ1-6アルキル、及びＣ1-6アルコキシからなる群から各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されている）から選択される請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ29は、
2018500343.tif 000003
からなる群から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
以下によって表され、
2018500343.tif 000004
式中、ｑｑは、０または１である請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
以下によって表される請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
2018500343.tif 000005
【請求項８】
Ｒ44は、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、及びテトラヒドロフラニルからなる群から選択される請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ44は、
2018500343.tif 000006
からなる群から選択され、
式中、Ｘは、各出現に関して、Ｏ、Ｓ、ＮＲhh、Ｃ、Ｃ（Ｒ88）、及びＣ（Ｒ88）（Ｒ99）からなる群から独立して選択され、Ｘ2は、各出現に関して、Ｏ、Ｓ、及びＮＲhhからなる群から独立して選択され、Ｒ''は、ＨまたはＣ1-4アルキルであり、各Ｒ66、Ｒ77、Ｒ88、及びＲ99は、各出現に関して、Ｈ及びＲggから独立して選択され、ｎは、０、１、２、または３である請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ66、Ｒ77、Ｒ88、及びＲ99は、各出現に関して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、及び複素環からなる群から独立して選択され、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、及び複素環は、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ（Ｃ3-6シクロアルキル、複素環、−Ｃ1-2アルキル−複素環、及びＣ1-2アルキル−Ｃ3-6シクロアルキルによって任意に置換されている）、−Ｓ（Ｏ）w−Ｃ1-3アルキル（ｗは、０、１、または２である）、ならびに−ＮＲ'Ｓ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキルからなる群から各々独立して選択される１、２、または３個の置換基によって任意に置換されており、
Ｒ'は、各出現に関して、Ｈ及びＣ1-4アルキルから独立して選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｐｐは、０、１、または２であり、Ｒ11は、Ｈ、Ｆ、またはメチルから選択される請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
以下からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
2018500343.tif 000007
2018500343.tif 000008
2018500343.tif 000009
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2018500343.tif 000017
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
前記組成物は、少なくとも１つの追加的なＣＦＴＲ調節因子を更に含む請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記組成物は、少なくとも２つの追加的なＣＦＴＲ調節因子を更に含む請求項１３又は１４に記載の医薬組成物。