【手続補正書】
【提出日】平成31年3月20日(2019.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造によって表される選択的アンドロゲン受容体分解剤（ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ａｎｄｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｄｅｇｒａｄｅｒ）（ＳＡＲＤ）化合物であって、
【化１１２】
2018513182.tif 000001
Ｉ
式中、
Ｗ１及びＷ２が各々独立して、ＮまたはＣＨから選択され、
Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６が各々独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちのいずれか１つが、ＣＨである場合、Ｈが、それぞれの位置においてＲ４、Ｑ、またはＲ３で任意に置換され、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちのいずれか１つが、ＣＨでない場合、それぞれの位置が、非置換であり、
Ｔが、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＲ、または
【化１１３】
2018513182.tif 000002
であり、
Ｚが、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙが、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、またはＣ（Ｒ）３であり、
Ｒが、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル、またはＯＨであり、
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｒ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲ２、Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２−ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−アリール、アリールアルキル、ベンジル、アリール、またはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルであり、
Ｑが、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
Ｒ３が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
Ｒ４が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
ｎが、１〜３の整数であり、
ｍが、１〜３の整数である、選択的アンドロゲン受容体分解剤（ＳＡＲＤ）化合物  Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６が、ＣＨである、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【請求項２】
Ｗ２が、Ｎであり、Ｗ１、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６が、ＣＨである、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【請求項３】
Ｗ３が、Ｎであり、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６が、ＣＨである、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【請求項４】
Ｗ１＝Ｎであり、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６が、ＣＨである、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【請求項５】
式ＩＩＩの構造によって表される、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１１４】
2018513182.tif 000003
【請求項６】
Ｑが、Ｈ、ＮＯ２、ＣＯＲ、アルキル、アルコキシ、アリール、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【請求項７】
Ｚが、ＣＮである、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【請求項８】
Ｙが、ＣｌまたはＣＦ３である、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【請求項９】
以下の化合物の構造によって表される、請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１１５】
2018513182.tif 000004
【化１１６】
2018513182.tif 000005
【化１１７】
2018513182.tif 000006
ベンズイミダゾール：
【化１１８】
2018513182.tif 000007
ピロロ−ピリジン：
【化１１９】
2018513182.tif 000008
インダゾール：
【化１２０】
2018513182.tif 000009
【請求項１０】
請求項１に記載のＳＡＲＤ化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせ、及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、局所使用のために製剤化される、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、溶液、ローション、膏薬、クリーム、軟膏、リポソーム、スプレー、ゲル、泡沫剤、ローラースティック、洗浄石鹸もしくはバー、エマルジョン、ムース、エアロゾル、シャンプー、またはそれらの任意の組み合わせの形態である、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前立腺癌（ＰＣａ）及びその症状の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のため、または前立腺癌に罹患している男性対象の生存期間の増加のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項１４】
前記前立腺癌が、進行前立腺癌、去勢抵抗性前立腺癌（ＣＲＰＣ）、転移性ＣＲＰＣ（ｍＣＲＰＣ）、非転移性ＣＲＰＣ（ｎｍＣＲＰＣ）、高リスクｎｍＣＲＰＣ、またはそれらの任意の組み合わせである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記対象が、アンドロゲン遮断療法（ＡＤＴ）を更に受ける、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
前記対象が、アンドロゲン遮断療法（ＡＤＴ）に不成功であった、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１７】
前記癌が、アンドロゲン受容体アンタゴニストでの治療に抵抗性である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物の投与が、前記対象において、ＡＲ、ＡＲ−全長（ＡＲ−ＦＬ）、抗アンドロゲン抵抗性を付与するＡＲ−ＬＢＤ変異を有するＡＲ−ＦＬ、ＡＲ−スプライス変異型（ＡＲ−ＳＶ）、またはそれらの任意の組み合わせのレベルを低減させることを特徴とする、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１９】
対象におけるケネディ病の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項２０】
対象における座瘡の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項２１】
対象における多毛症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項２２】
対象における脱毛症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項２３】
前記脱毛症が、アンドロゲン性脱毛症、円形脱毛症、化学療法に続発する脱毛症、放射線療法に続発する脱毛症、瘢痕によって誘導される脱毛症、ストレスによって誘導される脱毛症、またはそれらの任意の組み合わせである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
女性におけるホルモン病態の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項２５】
前記ホルモン病態が、性早熟症、思春期早発症、月経困難症、無月経症、多胞性子宮症候群（ｍｕｌｔｉｌｏｃｕｌａｒ  ｕｔｅｒｕｓ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、子宮内膜症、子宮筋腫、異常子宮出血、早発月経、線維嚢胞性乳腺疾患、子宮の類線維腫、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣症候群、子癇前症、妊娠子癇、早期分娩、月経前症候群、及び／または膣乾燥である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
対象における性的倒錯、性行動亢進、または性嗜好異常の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項２７】
対象におけるアンドロゲン精神病の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項２８】
対象における男性化の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項２９】
対象におけるアンドロゲン不感性症候群の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項３０】
動物における排卵の増加、調節、または改善のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項３１】
対象における癌の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項３２】
前記癌が、乳癌、精巣癌、子宮癌、卵巣癌、泌尿生殖器癌、脳癌、皮膚癌、リンパ腫、肝臓癌、腎臓癌、骨肉腫、膵臓癌、子宮内膜癌、肺癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、結腸癌、肛門周囲癌、中枢神経系癌、またはそれらの任意の組み合わせである、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
対象における筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項３４】
対象における子宮類線維症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項３５】
式Ｖの構造によって表される選択的アンドロゲン受容体分解剤（ＳＡＲＤ）化合物であって、
【化１２１】
2018513182.tif 000010
式中、
Ｔが、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＲ、または
【化１２２】
2018513182.tif 000011
であり、
Ｚが、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙが、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、またはＣ（Ｒ）３であり、
Ｒが、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル、またはＯＨであり、
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｒ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲ２、Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２−ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−アリール、アリールアルキル、ベンジル、アリール、またはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルであり、
Ｑが、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、Ｒ３が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
Ｒ４が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ケト（＝Ｏ）、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
ｎが、１〜３の整数であり、
ｍが、１〜３の整数であり、
ｌが、０または１であり、
ｋが、０、１、または２である、選択的アンドロゲン受容体分解剤（ＳＡＲＤ）化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、式ＶＩの構造によって表される、請求項３５に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１２３】
2018513182.tif 000012
【請求項３７】
前記化合物が、式ＶＩＩの構造によって表される、請求項３５に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１２４】
2018513182.tif 000013
【請求項３８】
前記化合物が、式ＩＶの構造によって表される、請求項３５に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１２５】
2018513182.tif 000014
【請求項３９】
Ｑが、ＣＮである、請求項３５に記載のＳＡＲＤ化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、以下の構造によって表される、請求項３５に記載のＳＡＲＤ化合物。
インドリン
【化１２６】
2018513182.tif 000015
【化１２７】
2018513182.tif 000016
イソキノリン及びキノリン
【化１２８】
2018513182.tif 000017
【請求項４１】
請求項３５に記載のＳＡＲＤ化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせ、及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４２】
前記組成物が、局所使用のために製剤化される、請求項４１に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
前記組成物が、溶液、ローション、膏薬、クリーム、軟膏、リポソーム、スプレー、ゲル、泡沫剤、ローラースティック、洗浄石鹸もしくはバー、エマルジョン、ムース、エアロゾル、シャンプー、またはそれらの任意の組み合わせの形態である、請求項４２に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
前立腺癌（ＰＣａ）及びその症状の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のため、または前立腺癌に罹患している男性対象の生存期間の増加のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項４５】
前記前立腺癌が、進行前立腺癌、去勢抵抗性前立腺癌（ＣＲＰＣ）、転移性ＣＲＰＣ（ｍＣＲＰＣ）、非転移性ＣＲＰＣ（ｎｍＣＲＰＣ）、高リスクｎｍＣＲＰＣ、またはそれらの任意の組み合わせである、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記対象が、アンドロゲン遮断療法（ＡＤＴ）を更に受ける、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４７】
前記対象が、アンドロゲン遮断療法（ＡＤＴ）に不成功であった、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４８】
前記癌が、アンドロゲン受容体アンタゴニストでの治療に抵抗性である、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４９】
前記組成物の投与が、前記対象において、ＡＲ、ＡＲ−全長（ＡＲ−ＦＬ）、抗アンドロゲン抵抗性を付与するＡＲ−ＬＢＤ変異を有するＡＲ−ＦＬ、ＡＲ−スプライス変異型（ＡＲ−ＳＶ）、またはそれらの任意の組み合わせのレベルを低減させることを特徴とする、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５０】
対象におけるケネディ病の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項５１】
対象における座瘡の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項５２】
対象における多毛症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項５３】
対象における脱毛症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項５４】
前記脱毛症が、アンドロゲン性脱毛症、円形脱毛症、化学療法に続発する脱毛症、放射線療法に続発する脱毛症、瘢痕によって誘導される脱毛症、ストレスによって誘導される脱毛症、またはそれらの任意の組み合わせである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
女性におけるホルモン病態の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項５６】
前記ホルモン病態が、性早熟症、思春期早発症、月経困難症、無月経症、多胞性子宮症候群、子宮内膜症、子宮筋腫、異常子宮出血、早発月経、線維嚢胞性乳腺疾患、子宮の類線維腫、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣症候群、子癇前症、妊娠子癇、早期分娩、月経前症候群、及び／または膣乾燥である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
対象における性的倒錯、性行動亢進、または性嗜好異常の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項５８】
対象におけるアンドロゲン精神病の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項５９】
対象における男性化の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項６０】
対象におけるアンドロゲン不感性症候群の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項６１】
動物における排卵の増加、調節、または改善のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項６２】
対象における癌の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項６３】
前記癌が、乳癌、精巣癌、子宮癌、卵巣癌、泌尿生殖器癌、脳癌、皮膚癌、リンパ腫、肝臓癌、腎臓癌、骨肉腫、膵臓癌、子宮内膜癌、肺癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、結腸癌、肛門周囲癌、中枢神経系癌、またはそれらの任意の組み合わせである、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
対象における筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【請求項６５】
対象における子宮類線維症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害のための組成物であって、請求項３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５５０】
１０３は、血漿中よりほぼ１０倍多い腫瘍蓄積で腫瘍内に選択的に蓄積する（図３１）。１０３は、腫瘍異種移植片において弱い活性を有していたが、３６は、腫瘍成長の有望な阻害を明示した。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの構造によって表される選択的アンドロゲン受容体分解剤（ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ａｎｄｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｄｅｇｒａｄｅｒ）（ＳＡＲＤ）化合物であって、
【化１１２】
2018513182.tif 000018
Ｉ
式中、
Ｗ１及びＷ２が各々独立して、ＮまたはＣＨから選択され、
Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６が各々独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちのいずれか１つが、ＣＨである場合、Ｈが、それぞれの位置においてＲ４、Ｑ、またはＲ３で任意に置換され、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちのいずれか１つが、ＣＨでない場合、それぞれの位置が、非置換であり、
Ｔが、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＲ、または
【化１１３】
2018513182.tif 000019
であり、
Ｚが、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙが、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、またはＣ（Ｒ）３であり、
Ｒが、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル、またはＯＨであり、
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｒ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲ２、Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２−ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−アリール、アリールアルキル、ベンジル、アリール、またはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルであり、
Ｑが、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
Ｒ３が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
Ｒ４が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
ｎが、１〜３の整数であり、
ｍが、１〜３の整数である、選択的アンドロゲン受容体分解剤（ＳＡＲＤ）化合物  Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６が、ＣＨである、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
（項目２）
Ｗ２が、Ｎであり、Ｗ１、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６が、ＣＨである、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
（項目３）
Ｗ３が、Ｎであり、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６が、ＣＨである、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
（項目４）
Ｗ１＝Ｎであり、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６が、ＣＨである、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
（項目５）
式ＩＩＩの構造によって表される、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１１４】
2018513182.tif 000020
（項目６）
Ｑが、Ｈ、ＮＯ２、ＣＯＲ、アルキル、アルコキシ、アリール、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
（項目７）
Ｚが、ＣＮである、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
（項目８）
Ｙが、ＣｌまたはＣＦ３である、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
（項目９）
以下の化合物の構造によって表される、項目１に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１１５】
2018513182.tif 000021
【化１１６】
2018513182.tif 000022
【化１１７】
2018513182.tif 000023
ベンズイミダゾール：
【化１１８】
2018513182.tif 000024
ピロロ−ピリジン：
【化１１９】
2018513182.tif 000025
インダゾール：
【化１２０】
2018513182.tif 000026
（項目１０）
項目１に記載のＳＡＲＤ化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせ、及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
（項目１１）
前記組成物が、局所使用のために製剤化される、項目１０に記載の薬学的組成物。
（項目１２）
前記組成物が、溶液、ローション、膏薬、クリーム、軟膏、リポソーム、スプレー、ゲル、泡沫剤、ローラースティック、洗浄石鹸もしくはバー、エマルジョン、ムース、エアロゾル、シャンプー、またはそれらの任意の組み合わせの形態である、項目１０に記載の薬学的組成物。
（項目１３）
前立腺癌（ＰＣａ）及びその症状の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法、または前立腺癌に罹患している男性対象の生存期間の増加方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目１４）
前記前立腺癌が、進行前立腺癌、去勢抵抗性前立腺癌（ＣＲＰＣ）、転移性ＣＲＰＣ（ｍＣＲＰＣ）、非転移性ＣＲＰＣ（ｎｍＣＲＰＣ）、高リスクｎｍＣＲＰＣ、またはそれらの任意の組み合わせである、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記対象が、アンドロゲン遮断療法（ＡＤＴ）を更に受ける、項目１３に記載の方法。
（項目１６）
前記対象が、アンドロゲン遮断療法（ＡＤＴ）に不成功であった、項目１３に記載の方法。
（項目１７）
前記癌が、アンドロゲン受容体アンタゴニストでの治療に抵抗性である、項目１３に記載の方法。
（項目１８）
前記投与が、前記対象において、ＡＲ、ＡＲ−全長（ＡＲ−ＦＬ）、抗アンドロゲン抵抗性を付与するＡＲ−ＬＢＤ変異を有するＡＲ−ＦＬ、ＡＲ−スプライス変異型（ＡＲ−ＳＶ）、またはそれらの任意の組み合わせのレベルを低減する、項目１３に記載の方法。
（項目１９）
対象におけるケネディ病の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目２０）
対象における座瘡の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目２１）
対象における多毛症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目２２）
対象における脱毛症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目２３）
前記脱毛症が、アンドロゲン性脱毛症、円形脱毛症、化学療法に続発する脱毛症、放射線療法に続発する脱毛症、瘢痕によって誘導される脱毛症、ストレスによって誘導される脱毛症、またはそれらの任意の組み合わせである、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
女性におけるホルモン病態の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目２５）
前記ホルモン病態が、性早熟症、思春期早発症、月経困難症、無月経症、多胞性子宮症候群（ｍｕｌｔｉｌｏｃｕｌａｒ  ｕｔｅｒｕｓ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、子宮内膜症、子宮筋腫、異常子宮出血、早発月経、線維嚢胞性乳腺疾患、子宮の類線維腫、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣症候群、子癇前症、妊娠子癇、早期分娩、月経前症候群、及び／または膣乾燥である、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
対象における性的倒錯、性行動亢進、または性嗜好異常の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目２７）
対象におけるアンドロゲン精神病の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目２８）
対象における男性化の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目２９）
対象におけるアンドロゲン不感性症候群の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目３０）
動物における排卵の増加、調節、または改善方法であって、前記動物に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目３１）
対象における癌の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目３２）
前記癌が、乳癌、精巣癌、子宮癌、卵巣癌、泌尿生殖器癌、脳癌、皮膚癌、リンパ腫、肝臓癌、腎臓癌、骨肉腫、膵臓癌、子宮内膜癌、肺癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、結腸癌、肛門周囲癌、中枢神経系癌、またはそれらの任意の組み合わせである、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
対象における筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目３４）
対象における子宮類線維症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目３５）
式Ｖの構造によって表される選択的アンドロゲン受容体分解剤（ＳＡＲＤ）化合物であって、
【化１２１】
2018513182.tif 000027
式中、
Ｔが、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＲ、または
【化１２２】
2018513182.tif 000028
であり、
Ｚが、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙが、ＣＦ３、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、またはＣ（Ｒ）３であり、
Ｒが、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、アリール、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルケニル、またはＯＨであり、
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｒ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＯＲ、ＮＨＣＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲ２、Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２−ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１２−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−アリール、アリールアルキル、ベンジル、アリール、またはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルであり、
Ｑが、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、Ｒ３が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
Ｒ４が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ケト（＝Ｏ）、アルコキシ、ハロアルキル、任意に置換された直鎖または分岐アルキル、任意に置換された直鎖または分岐ヘテロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、Ｃ（Ｒ）３、Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＳＲ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯ、またはＯＣＮであり、
ｎが、１〜３の整数であり、
ｍが、１〜３の整数であり、
ｌが、０または１であり、
ｋが、０、１、または２である、選択的アンドロゲン受容体分解剤（ＳＡＲＤ）化合物。
（項目３６）
前記化合物が、式ＶＩの構造によって表される、項目３４に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１２３】
2018513182.tif 000029
（項目３７）
前記化合物が、式ＶＩＩの構造によって表される、項目３４に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１２４】
2018513182.tif 000030
（項目３８）
前記化合物が、式ＩＶの構造によって表される、項目３４に記載のＳＡＲＤ化合物。
【化１２５】
2018513182.tif 000031
（項目３９）
Ｑが、ＣＮである、項目３４に記載のＳＡＲＤ化合物。
（項目４０）
前記化合物が、以下の構造によって表される、項目３４に記載のＳＡＲＤ化合物。
インドリン
【化１２６】
2018513182.tif 000032
【化１２７】
2018513182.tif 000033
イソキノリン及びキノリン
【化１２８】
2018513182.tif 000034
（項目４１）
項目３５に記載のＳＡＲＤ化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせ、及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
（項目４２）
前記組成物が、局所使用のために製剤化される、項目３５に記載の薬学的組成物。
（項目４３）
前記組成物が、溶液、ローション、膏薬、クリーム、軟膏、リポソーム、スプレー、ゲル、泡沫剤、ローラースティック、洗浄石鹸もしくはバー、エマルジョン、ムース、エアロゾル、シャンプー、またはそれらの任意の組み合わせの形態である、項目４２に記載の薬学的組成物。
（項目４４）
前立腺癌（ＰＣａ）及びその症状の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法、または前立腺癌に罹患している男性対象の生存期間の増加方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目４５）
前記前立腺癌が、進行前立腺癌、去勢抵抗性前立腺癌（ＣＲＰＣ）、転移性ＣＲＰＣ（ｍＣＲＰＣ）、非転移性ＣＲＰＣ（ｎｍＣＲＰＣ）、高リスクｎｍＣＲＰＣ、またはそれらの任意の組み合わせである、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
前記対象が、アンドロゲン遮断療法（ＡＤＴ）を更に受ける、項目４４に記載の方法。
（項目４７）
前記対象が、アンドロゲン遮断療法（ＡＤＴ）に不成功であった、項目４４に記載の方法。
（項目４８）
前記癌が、アンドロゲン受容体アンタゴニストでの治療に抵抗性である、項目４４に記載の方法。
（項目４９）
前記投与が、前記対象において、ＡＲ、ＡＲ−全長（ＡＲ−ＦＬ）、抗アンドロゲン抵抗性を付与するＡＲ−ＬＢＤ変異を有するＡＲ−ＦＬ、ＡＲ−スプライス変異型（ＡＲ−ＳＶ）、またはそれらの任意の組み合わせのレベルを低減する、項目４４に記載の方法。
（項目５０）
対象におけるケネディ病の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目５１）
対象における座瘡の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目５２）
対象における多毛症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目５３）
対象における脱毛症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目５４）
前記脱毛症が、アンドロゲン性脱毛症、円形脱毛症、化学療法に続発する脱毛症、放射線療法に続発する脱毛症、瘢痕によって誘導される脱毛症、ストレスによって誘導される脱毛症、またはそれらの任意の組み合わせである、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
女性におけるホルモン病態の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目５６）
前記ホルモン病態が、性早熟症、思春期早発症、月経困難症、無月経症、多胞性子宮症候群、子宮内膜症、子宮筋腫、異常子宮出血、早発月経、線維嚢胞性乳腺疾患、子宮の類線維腫、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣症候群、子癇前症、妊娠子癇、早期分娩、月経前症候群、及び／または膣乾燥である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
対象における性的倒錯、性行動亢進、または性嗜好異常の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目５８）
対象におけるアンドロゲン精神病の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目５９）
対象における男性化の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目６０）
対象におけるアンドロゲン不感性症候群の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目６１）
動物における排卵の増加、調節、または改善方法であって、前記動物に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目６２）
対象における癌の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目６３）
前記癌が、乳癌、精巣癌、子宮癌、卵巣癌、泌尿生殖器癌、脳癌、皮膚癌、リンパ腫、肝臓癌、腎臓癌、骨肉腫、膵臓癌、子宮内膜癌、肺癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、結腸癌、肛門周囲癌、中枢神経系癌、またはそれらの任意の組み合わせである、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
対象における筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。
（項目６５）
対象における子宮類線維症の治療、抑制、その発生の低減、その重症度の低減、もしくはその進行の阻害方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目３５に記載の化合物もしくはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的生成物、多形体、水和物、またはそれらの任意の組み合わせを投与することを含む、方法。