【手続補正書】
【提出日】平成30年12月27日(2018.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約１９．５°の２θ、６．７°の２θ、１０．５°の２θまたは１０．７°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミド。
【請求項２】
結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミド。
【請求項３】
約１９．５°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、式：
【化６７】
2018503649.tif 000001
の化合物の結晶性遊離塩基。
【請求項４】
約９．１および１９．５°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化６８】
2018503649.tif 000002
の化合物の結晶性遊離塩基。
【請求項５】
約９．１、１５．４、１９．５および２１．４°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化６９】
2018503649.tif 000003
の化合物の結晶性遊離塩基。
【請求項６】
約９．１、１２．５、１５．２、１５．４、１９．２、１９．５、２０．３、２０．５、２１．４、２１．７、２１．９、２３．１、２３．３、２３．６および２４．３からなる群から選択される、１または複数のＸＲＰＤ  ２θ反射（°）を有する、式：
【化７０】
2018503649.tif 000004
の化合物の結晶性遊離塩基。
【請求項７】
実質的に図１に示される通りのＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７１】
2018503649.tif 000005
の化合物の結晶性遊離塩基。
【請求項８】
約１６０３、１５３３、１４８７、１０８０、８５７および６８１ｃｍ−１における１または複数のピークを含むフーリエ変換赤外分光分析（ＦＴ−ＩＲ）スペクトルを有する、請求項２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項９】
実質的に図２に示される通りのＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、請求項２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項１０】
（ｉ）約９．１、１５．４、１９．５および２１．４°の２θにおける１または複数のピークを含むＸＲＰＤパターン；ならびに（ｉｉ）約１６０３、１５３３、１４８７、１０８０、８５７および６８１ｃｍ−１における１または複数のピークを含むＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、請求項２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項１１】
約１８４℃の開始温度を有する吸熱を伴うＤＳＣサーモグラムを有する、請求項２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項１２】
実質的に図３に示される通りのＤＳＣサーモグラムを有する、請求項２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む組成物であって、前記組成物は、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１５】
前記対象が、哺乳動物である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤がさらに投与されることを特徴とする、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
約６．７°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項２０】
約６．７°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、式：
【化７２】
2018503649.tif 000006
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項２１】
約６．７および１１．０°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７３】
2018503649.tif 000007
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項２２】
約６．７、１１．０、１７．６および１９．９°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７４】
2018503649.tif 000008
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項２３】
約６．１、６．７、１１．０、１２．１、１３．７、１５．２、１６．５、１７．６、１７．９、１８．４、１８．７、１９．６、１９．９および２０．４からなる群から選択される、１または複数のＸＲＰＤ  ２θ反射（°）を有する、式：
【化７５】
2018503649.tif 000009
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項２４】
実質的に図４に示される通りのＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７６】
2018503649.tif 000010
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項２５】
約１６１０、１５２３、１２１９、１１４１、１０７６および８４５ｃｍ−１における１または複数のピークを含むフーリエ変換赤外分光分析（ＦＴ−ＩＲ）スペクトルを有する、形態Ｃの請求項１９に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項２６】
実質的に図５に示される通りのＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ｃの請求項１９に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項２７】
（ｉ）約６．７、１１．０、１７．６および１９．９°の２θにおける１または複数のピークを含むＸＲＰＤパターン；ならびに（ｉｉ）約１６１０、１５２３、１２１９、１１４１、１０７６および８４５ｃｍ−１における１または複数のピークを含むＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ｃの請求項１９に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項２８】
約２３９℃の開始温度を有する吸熱を伴うＤＳＣサーモグラムを有する、形態Ｃの請求項２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項２９】
実質的に図６に示される通りのＤＳＣサーモグラムを有する、形態Ｃの請求項１９に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
【請求項３０】
請求項１９から２９のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む医薬組成物。
【請求項３１】
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置するための、請求項１９から２９のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む組成物であって、前記組成物は、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３２】
前記対象が、哺乳動物である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤がさらに投与されることを特徴とする、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３６】
結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
【請求項３７】
約１０．５°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、式：
【化７７】
2018503649.tif 000011
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項３８】
約６．２および１０．５°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７８】
2018503649.tif 000012
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項３９】
約６．２、１０．５、２２．４および２８．５°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７９】
2018503649.tif 000013
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項４０】
約５．８、５．９、６．２、１０．５、１１．８、１２．４、１５．９、１７．６、１７．８、２０．０、２０．４、２１．１、２１．４、２１．９、２２．４、２３．１、２４．０、２４．２、２４．９および２５．３からなる群から選択される、１または複数のＸＲＰＤ  ２θ反射（°）を有する、式：
【化８０】
2018503649.tif 000014
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項４１】
実質的に図７に示される通りのＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化８１】
2018503649.tif 000015
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項４２】
約１５７３、１２３７、１１６３、９４６および７９０ｃｍ−１における１または複数のピークを含むフーリエ変換赤外分光分析（ＦＴ−ＩＲ）スペクトルを有する、形態Ａの請求項３６に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
【請求項４３】
実質的に図８に示される通りのＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ａの請求項３６に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
【請求項４４】
（ｉ）約６．２、１０．５、２２．４および２８．５°の２θにおける１または複数のピークを含むＸＲＰＤパターン；ならびに（ｉｉ）約１５７３、１２３７、１１６３、９４６および７９０ｃｍ−１における１または複数のピークを含むＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ａの請求項３６に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
【請求項４５】
実質的に図９に示される通りのＤＳＣサーモグラムを有する、形態Ａの請求項３６に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
【請求項４６】
請求項３６から４５のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む医薬組成物。
【請求項４７】
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置するための、請求項３６から４５のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む組成物であって、前記組成物は前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４８】
前記対象が、哺乳動物である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤がさらに投与されることを特徴とする、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５２】
約１０．７°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、式：
【化８２】
2018503649.tif 000016
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項５３】
約１０．７および１８．１°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化８３】
2018503649.tif 000017
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項５４】
約６．０、１０．７、１２．７および１８．１°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化８４】
2018503649.tif 000018
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項５５】
約６．０、６．３、１０．７、１２．０、１２．７、１５．６、１６．２、１６．３、１６．７、１７．９、１８．１および２１．４からなる群から選択される、１または複数のＸＲＰＤ  ２θ反射（°）を有する、式：
【化８５】
2018503649.tif 000019
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項５６】
実質的に図１０に示される通りのＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化８６】
2018503649.tif 000020
の化合物の結晶性塩酸塩。
【請求項５７】
約１５３７、１４７１、１２３９、１１６３、１０６７および９４６ｃｍ−１における１または複数のピークを含むフーリエ変換赤外分光分析（ＦＴ−ＩＲ）スペクトルを有する、形態Ｄの請求項１９に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ。
【請求項５８】
実質的に図１１に示される通りのＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ｄの請求項１９に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ。
【請求項５９】
（ｉ）約６．０、１２．７および１８．１°の２θにおける１または複数のピークを含むＸＲＰＤパターン；ならびに（ｉｉ）約１５３７、１４７１、１２３９、１１６３、１０６７および９４６ｃｍ−１における１または複数のピークを含むＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ｄの請求項１９に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ。
【請求項６０】
実質的に図１２に示される通りのＤＳＣサーモグラムを有する、形態Ｄの請求項１９に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ。
【請求項６１】
請求項５２から６０のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む医薬組成物。
【請求項６２】
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置するための、請求項５２から６０のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む組成物であって、前記組成物は、前記対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項６３】
前記対象が、哺乳動物である、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６６】
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤が投与されることを特徴とする、請求項６２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
約１９．５°の２θ、６．７°の２θ、１０．５°の２θまたは１０．７°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミド。
（項目２）
結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミド。
（項目３）
約１９．５°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、式：
【化６７】
2018503649.tif 000021
の化合物の結晶性遊離塩基。
（項目４）
約９．１および１９．５°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化６８】
2018503649.tif 000022
の化合物の結晶性遊離塩基。
（項目５）
約９．１、１５．４、１９．５および２１．４°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化６９】
2018503649.tif 000023
の化合物の結晶性遊離塩基。
（項目６）
約９．１、１２．５、１５．２、１５．４、１９．２、１９．５、２０．３、２０．５、２１．４、２１．７、２１．９、２３．１、２３．３、２３．６および２４．３からなる群から選択される、１または複数のＸＲＰＤ  ２θ反射（°）を有する、式：
【化７０】
2018503649.tif 000024
の化合物の結晶性遊離塩基。
（項目７）
実質的に図１に示される通りのＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７１】
2018503649.tif 000025
の化合物の結晶性遊離塩基。
（項目８）
約１６０３、１５３３、１４８７、１０８０、８５７および６８１ｃｍ−１における１または複数のピークを含むフーリエ変換赤外分光分析（ＦＴ−ＩＲ）スペクトルを有する、項目２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目９）
実質的に図２に示される通りのＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、項目２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目１０）
（ｉ）約９．１、１５．４、１９．５および２１．４°の２θにおける１または複数のピークを含むＸＲＰＤパターン；ならびに（ｉｉ）約１６０３、１５３３、１４８７、１０８０、８５７および６８１ｃｍ−１における１または複数のピークを含むＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、項目２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目１１）
約１８４℃の開始温度を有する吸熱を伴うＤＳＣサーモグラムを有する、項目２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目１２）
実質的に図３に示される通りのＤＳＣサーモグラムを有する、項目２に記載の結晶性遊離塩基４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目１３）
項目１から１２のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む医薬組成物。
（項目１４）
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法であって、前記対象に有効量の項目１から１２のいずれか一項に記載の結晶性化合物を投与するステップを含む方法。
（項目１５）
前記対象が、哺乳動物である、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目１５に記載の方法。
（項目１８）
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤を投与することをさらに含む、項目１４に記載の方法。
（項目１９）
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法であって、前記対象に有効量の項目１３に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
（項目２０）
前記対象が、哺乳動物である、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目２０に記載の方法。
（項目２３）
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤を投与することをさらに含む、項目１９に記載の方法。
（項目２４）
約６．７°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目２５）
約６．７°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、式：
【化７２】
2018503649.tif 000026
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目２６）
約６．７および１１．０°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７３】
2018503649.tif 000027
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目２７）
約６．７、１１．０、１７．６および１９．９°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７４】
2018503649.tif 000028
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目２８）
約６．１、６．７、１１．０、１２．１、１３．７、１５．２、１６．５、１７．６、１７．９、１８．４、１８．７、１９．６、１９．９および２０．４からなる群から選択される、１または複数のＸＲＰＤ  ２θ反射（°）を有する、式：
【化７５】
2018503649.tif 000029
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目２９）
実質的に図４に示される通りのＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７６】
2018503649.tif 000030
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目３０）
約１６１０、１５２３、１２１９、１１４１、１０７６および８４５ｃｍ−１における１または複数のピークを含むフーリエ変換赤外分光分析（ＦＴ−ＩＲ）スペクトルを有する、形態Ｃの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目３１）
実質的に図５に示される通りのＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ｃの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目３２）
（ｉ）約６．７、１１．０、１７．６および１９．９°の２θにおける１または複数のピークを含むＸＲＰＤパターン；ならびに（ｉｉ）約１６１０、１５２３、１２１９、１１４１、１０７６および８４５ｃｍ−１における１または複数のピークを含むＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ｃの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目３３）
約２３９℃の開始温度を有する吸熱を伴うＤＳＣサーモグラムを有する、形態Ｃの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目３４）
実質的に図６に示される通りのＤＳＣサーモグラムを有する、形態Ｃの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドモノＨＣｌ。
（項目３５）
項目２４から３４のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む医薬組成物。
（項目３６）
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法であって、前記対象に有効量の項目２４から３４のいずれか一項に記載の結晶性化合物を投与するステップを含む方法。
（項目３７）
前記対象が、哺乳動物である、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目３７に記載の方法。
（項目４０）
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤を投与することをさらに含む、項目３６に記載の方法。
（項目４１）
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法であって、前記対象に有効量の項目３５に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
（項目４２）
前記対象が、哺乳動物である、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤を投与することをさらに含む、項目４１に記載の方法。
（項目４６）
結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
（項目４７）
約１０．５°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、式：
【化７７】
2018503649.tif 000031
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目４８）
約６．２および１０．５°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７８】
2018503649.tif 000032
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目４９）
約６．２、１０．５、２２．４および２８．５°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化７９】
2018503649.tif 000033
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目５０）
約５．８、５．９、６．２、１０．５、１１．８、１２．４、１５．９、１７．６、１７．８、２０．０、２０．４、２１．１、２１．４、２１．９、２２．４、２３．１、２４．０、２４．２、２４．９および２５．３からなる群から選択される、１または複数のＸＲＰＤ  ２θ反射（°）を有する、式：
【化８０】
2018503649.tif 000034
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目５１）
実質的に図７に示される通りのＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化８１】
2018503649.tif 000035
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目５２）
約１５７３、１２３７、１１６３、９４６および７９０ｃｍ−１における１または複数のピークを含むフーリエ変換赤外分光分析（ＦＴ−ＩＲ）スペクトルを有する、形態Ａの項目４６に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
（項目５３）
実質的に図８に示される通りのＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ａの項目４６に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
（項目５４）
（ｉ）約６．２、１０．５、２２．４および２８．５°の２θにおける１または複数のピークを含むＸＲＰＤパターン；ならびに（ｉｉ）約１５７３、１２３７、１１６３、９４６および７９０ｃｍ−１における１または複数のピークを含むＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ａの項目４６に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
（項目５５）
実質的に図９に示される通りのＤＳＣサーモグラムを有する、形態Ａの項目４６に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ水和物。
（項目５６）
項目４６から５５のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む医薬組成物。
（項目５７）
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法であって、前記対象に有効量の項目４６から５５のいずれか一項に記載の結晶性化合物を投与するステップを含む方法。
（項目５８）
前記対象が、哺乳動物である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目５８に記載の方法。
（項目６１）
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤を投与することをさらに含む、項目５７に記載の方法。
（項目６２）
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法であって、前記対象に有効量の項目５６に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
（項目６３）
前記対象が、哺乳動物である、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目６３に記載の方法。
（項目６６）
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤を投与することをさらに含む、項目６２に記載の方法。
（項目６７）
約１０．７°の２θにおいて特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、式：
【化８２】
2018503649.tif 000036
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目６８）
約１０．７および１８．１°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化８３】
2018503649.tif 000037
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目６９）
約６．０、１０．７、１２．７および１８．１°の２θにおいて特徴的ピークを含むＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化８４】
2018503649.tif 000038
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目７０）
約６．０、６．３、１０．７、１２．０、１２．７、１５．６、１６．２、１６．３、１６．７、１７．９、１８．１および２１．４からなる群から選択される、１または複数のＸＲＰＤ  ２θ反射（°）を有する、式：
【化８５】
2018503649.tif 000039
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目７１）
実質的に図１０に示される通りのＸＲＰＤパターンを有する、式：
【化８６】
2018503649.tif 000040
の化合物の結晶性塩酸塩。
（項目７２）
約１５３７、１４７１、１２３９、１１６３、１０６７および９４６ｃｍ−１における１または複数のピークを含むフーリエ変換赤外分光分析（ＦＴ−ＩＲ）スペクトルを有する、形態Ｄの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ。
（項目７３）
実質的に図１１に示される通りのＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ｄの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ。
（項目７４）
（ｉ）約６．０、１２．７および１８．１°の２θにおける１または複数のピークを含むＸＲＰＤパターン；ならびに（ｉｉ）約１５３７、１４７１、１２３９、１１６３、１０６７および９４６ｃｍ−１における１または複数のピークを含むＦＴ−ＩＲスペクトルを有する、形態Ｄの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ。
（項目７５）
実質的に図１２に示される通りのＤＳＣサーモグラムを有する、形態Ｄの項目２４に記載の結晶性４−（５−クロロ−２−イソプロピルアミノピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミドＨＣｌ。
（項目７６）
項目６７から７５のいずれか一項に記載の結晶性化合物を含む医薬組成物。
（項目７７）
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法であって、前記対象に有効量の項目６７から７５のいずれか一項に記載の結晶性化合物を投与するステップを含む方法。
（項目７８）
前記対象が、哺乳動物である、項目７７に記載の方法。
（項目７９）
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、項目７８に記載の方法。
（項目８０）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目７８に記載の方法。
（項目８１）
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤を投与することをさらに含む、項目７７に記載の方法。
（項目８２）
がんの処置を必要とする対象においてがんを処置する方法であって、前記対象に有効量の項目７６に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
（項目８３）
前記対象が、哺乳動物である、項目８２に記載の方法。
（項目８４）
前記哺乳動物が、ヒト、霊長動物、農場動物および家畜からなる群から選択される、項目８３に記載の方法。
（項目８５）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目８３に記載の方法。
（項目８６）
前記対象に少なくとも１つの追加の抗がん剤を投与することをさらに含む、項目８２に記載の方法。
以下の図面は、本明細書の一部を形成し、本発明のある特定の態様をさらに示すために組み入れられる。本発明は、本明細書で提示される具体的な実施形態についての詳細な記載と組み合わせて、これらの図面のうちの１または複数を参照することにより、よりよく理解することができる。