【手続補正書】
【提出日】令和1年9月6日(2019.9.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ’）：
【化１】
2018526413.tif 000001
式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、または任意に置換されたアルキルであり；
Ｍは、Ｓ、Ｏ、またはＮＲＭであり；
ＲＭは、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアシル、または窒素保護基であり；
環Ａは、任意に置換された単環式ヘテロアリール、任意に置換された単環式カルボシクリル、任意に置換された単環式ヘテロシクリル、または任意に置換されたフェニルであり；
環Ｂは、任意に置換された単環式ヘテロシクリル、任意に置換された単環式カルボシクリル、任意に置換されたフェニル、または任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；
環Ｃは、任意に置換された単環式または二環式のアリール、任意に置換された単環式カルボシクリル、任意に置換された単環式ヘテロシクリル、または任意に置換された単環式または二環式のヘテロアリールであり；
ＲＡ、ＲＢ、およびＲＣの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、または任意に置換されたアシルであり；
Ｒａの各々は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアシル、窒素原子に結合している場合は窒素保護基、酸素原子に結合している場合は酸素保護基、または硫黄原子に結合している場合は硫黄保護基であるか、あるいは、２つのＲａは、連結されて、置換されているかまたは非置換のヘテロ環式環、または置換されているかまたは非置換のヘテロアリール環を形成し；
ａ１、ｂ１およびｃ１の各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｌ１は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−、ｌｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−ｌｂ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ１−、ｌｃ−ＮＲＬ１Ｃ（＝Ｏ）−ｌｂ、ｌｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１−ｌｂ、ｌｃ−ＯＣ（＝Ｏ）−ｌｂまたはｌｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｌｂであり；ここで、ｌｂは、環Ｂへの結合の点を示し；およびｌｃは、環Ｃへの結合の点を示し；
Ｌ２は、−ＮＲＬ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、ｌｂ−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−ｌｍ、ｌｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−ｌｍであり；ここで、ｌｂは、環Ｂへの結合の点を示し；およびｌｍは、Ｍを含むヘテロアリール環への結合の点を示し；
Ｘは、ｘｍ−Ｓ−ＣＨ２−ｘａ、ｘｍ−ＣＨ２ＣＨ２−ｘａ、ｘｍ−ＣＨ＝ＣＨ−ｘａ、ｘｍ−ＣＨ２−ＮＲＬＸ ｘａ、ｘｍ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ｘａ、ｘｍ−ＣＨ２−ＮＲＬＸ−ＣＨ２−ｘａ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬＸ−、ｘｍ−Ｏ−ＣＨ２−ｘａ、ｘｍ−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−ｘａ、またはｘｍ−ＮＲＬＸ−ＣＨ２−ｘａであり；ここで、ｘａは、環Ａへの結合の点を示し；およびｘｍは、Ｍを含むヘテロアリール環への結合の点を示し；
ＲＬ１、ＲＬ２、およびＲＬＸの各々は、独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｒ２は、式（ｉ−１）〜（ｉ−４１）：
【化２】
2018526413.tif 000002
【化３】
2018526413.tif 000003
のいずれかであり、式中：
Ｌ３は、結合または任意に置換されたＣ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられ、ここで、ＲＬ３ａは、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、およびここで、ＲＬ３ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは、２つのＲＬ３ｂ基は、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式の環を形成し；
Ｌ４は、結合、または任意に置換された分枝状または非分枝状のＣ１〜６炭化水素鎖であり；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、および−ＳＲＥＥであり、ここで、ＲＥＥの各々は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは、２つのＲＥＥ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
あるいは、ＲＥ１とＲＥ３、またはＲＥ２とＲＥ３、またはＲＥ１とＲＥ２とは、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式の環を形成し；
ＲＥ４は、脱離基であり；
ＲＥ５は、ハロゲンであり；
ＲＥ６は、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｙの各々は、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＥ７であり、ここで、ＲＥ７は、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
ａは、１または２であり；ならびに
ｚの各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５または６である、
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化４】
2018526413.tif 000004
式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、または任意に置換されたアルキルであり；
Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲＭであり；
ＲＭは、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアシル、または窒素保護基であり；
環Ａは、任意に置換された単環式カルボシクリル、任意に置換された単環式ヘテロシクリル、任意に置換されたフェニル、または任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；
環Ｂは、任意に置換された単環式カルボシクリル、任意に置換された単環式ヘテロシクリル、任意に置換されたフェニル、または任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；
環Ｃは、任意に置換された単環式カルボシクリル、任意に置換された単環式ヘテロシクリル、任意に置換されたフェニル、または任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；
ＲＡ、ＲＢ、およびＲＣの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、または任意に置換されたアシルであり；
Ｒａの各々は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアシル、窒素原子に結合している場合は窒素保護基、酸素原子に結合している場合は酸素保護基、または硫黄原子に結合している場合は硫黄保護基であるか、あるいは、２つのＲａは、連結されて、置換されているかまたは非置換のヘテロ環式環、または置換されているかまたは非置換のヘテロアリール環を形成し；
ａ１、ｂ１およびｃ１の各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ１−、−Ｃ（＝Ｏ）−、ｌｃ−ＮＲＬ１Ｃ（＝Ｏ）−ｌｂ、ｌｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１−ｌｂ、ｌｃ−ＯＣ（＝Ｏ）−ｌｂ、またはｌｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｌｂであり；ここで、ｌｂは、環Ｂへの結合の点を示し；およびｌｃは、環Ｃへの結合の点を示し；
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ２−、ｌｂ−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−ｌｍ、ｌｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−ｌｍであり；ここで、ｌｂは、環Ｂへの結合の点を示し；およびｌｍは、Ｍを含むヘテロアリール環への結合の点を示し；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬＸ−、ｘｍ−Ｏ−ＣＨ２−ｘａ、ｘｍ−Ｓ−ＣＨ２−ｘａ、またはｘｍ−ＮＲＬＸ−ＣＨ２−ｘａであり；ここで、ｘａは、環Ａへの結合の点を示し；およびｘｍは、Ｍを含むヘテロアリール環への結合の点を示し；
ＲＬ１、ＲＬ２、およびＲＬＸの各々は、独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｒ２は、式（ｉ−１）〜（ｉ−４１）：
【化５】
2018526413.tif 000005
【化６】
2018526413.tif 000006
のいずれかであり、式中：
Ｌ３は、結合または任意に置換されたＣ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられ、ここで、ＲＬ３ａは、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、およびここで、ＲＬ３ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは、２つのＲＬ３ｂ基は、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式の環を形成し；
Ｌ４は、結合、または任意に置換された分枝状または非分枝状のＣ１〜６炭化水素鎖であり；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、および−ＳＲＥＥであり、ここで、ＲＥＥの各々は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは、２つのＲＥＥ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
あるいはＲＥ１とＲＥ３、またはＲＥ２とＲＥ３、またはＲＥ１とＲＥ２とは、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式の環を形成し；
ＲＥ４は、脱離基であり；
ＲＥ５は、ハロゲンであり；
ＲＥ６は、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｙの各々は、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＥ７であり、ここで、ＲＥ７は、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
ａは、１または２であり；ならびに
ｚの各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５または６である、
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式：
【化７】
2018526413.tif 000007
のものである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
環Ｂが、任意に置換されたピペリジニルなどの、任意に置換された単環式ヘテロシクリルであり；および
任意にここで、化合物が、式（Ｉ−ｉ）、（Ｉ−ｉｉ）、または（Ｉ−ｉｉｉ）：
【化８】
2018526413.tif 000008
のものである；
または、任意にここで、化合物が、式（Ｉ−ｉｉ−ａ）、（Ｉ−ｉｉ−ｂ）、または（Ｉ−ｉｉ−ｃ）：
【化９】
2018526413.tif 000009
のものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式（Ｉ’−ｉ）：
【化１０】
2018526413.tif 000010
のものである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
環Ｂが、任意に置換されたシクロヘキシルなどの、任意に置換された単環式カルボシクリルであり；および
任意にここで、化合物が、式（Ｉ−ｉｖ−ａ）または（Ｉ−ｉｖ−ｂ）などの、式（Ｉ−ｉｖ）：
【化１１】
2018526413.tif 000011
のものである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
環Ｃが、任意に置換された二環式アリールまたは任意に置換された二環式ヘテロアリールであり、
例えば、環Ｃが、
【化１２】
2018526413.tif 000012
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式（ＩＩ’）：
【化１３】
2018526413.tif 000013
式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、または任意に置換されたアルキルであり；
Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲＭであり；
ＲＭは、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアシル、または窒素保護基であり；
環Ａは、任意に置換された単環式カルボシクリル、任意に置換された単環式ヘテロシクリル、任意に置換されたフェニル、または任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；
環Ｂは、任意に置換された単環式カルボシクリル、任意に置換された単環式ヘテロシクリル、任意に置換されたフェニル、または任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；
ＲＡおよびＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であり；
Ｒａの各々は、独立して、水素、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、窒素原子に結合している場合は窒素保護基、酸素原子に結合している場合は酸素保護基、または硫黄原子に結合している場合は硫黄保護基であるか、あるいは、２つのＲａは、連結されて、置換されているかまたは非置換のヘテロ環式環、または置換されているかまたは非置換のヘテロアリール環を形成し；
ａ１およびｂ１の各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ２−、ｌｂ−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−ｌｍ、ｌｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−ｌｍであり；ここで、ｌｂは、環Ｂへの結合の点を示し；およびｌｍは、Ｍを含むヘテロアリール環への結合の点を示し；
Ｘは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬＸ−、ｘｍ−Ｏ−ＣＨ２−ｘａ、ｘｍ−Ｓ−ＣＨ２−ｘａ、またはｘｍ−ＮＲＬＸ−ＣＨ２−ｘａであり；ここで、ｘａは、環Ａへの結合の点を示し；およびｘｍは、Ｍを含むヘテロアリール環への結合の点を示し；
ＲＬ２およびＲＬＸの各々は、独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｒ２は、式（ｉ−１）〜（ｉ−４１）：
【化１４】
2018526413.tif 000014
【化１５】
2018526413.tif 000015
のいずれかであり、式中：
Ｌ３は、結合または任意に置換されたＣ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられ、ここで、ＲＬ３ａは、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、およびここで、ＲＬ３ｂの各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは、２つのＲＬ３ｂ基は、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式の環を形成し；
Ｌ４は、結合、または任意に置換された分枝状または非分枝状のＣ１〜６炭化水素鎖であり；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、および−ＳＲＥＥであり、ここで、ＲＥＥの各々は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは、２つのＲＥＥ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
あるいはＲＥ１とＲＥ３、またはＲＥ２とＲＥ３、またはＲＥ１とＲＥ２とは、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式の環を形成し；
ＲＥ４は、脱離基であり；
ＲＥ５は、ハロゲンであり；
ＲＥ６は、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｙの各々は、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＥ７であり、ここで、ＲＥ７は、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
ａは、１または２であり；ならびに
ｚの各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５または６であり；
任意に、
（ｉ）ここで、Ｘは結合である；または
（ｉｉ）ここで、式（ＩＩ’）の化合物は、以下の化合物：
【化１６】
2018526413.tif 000016
のうちの１つのものである、
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
環Ａが、
（Ａ）任意に置換された単環式ヘテロアリール、例えば、
（ｉ）任意に置換された６員のヘテロアリール（例えば、任意に置換されたピリジンまたは任意に置換されたピリミジン）；または
（ｉｉ）任意に置換された５員のヘテロアリール；
（ｉｉｉ）例えばここで、環Ａが、式：
【化１７】
2018526413.tif 000017
式中：
Ｖ１０、Ｖ１１、Ｖ１２、Ｖ１３、およびＶ１４の各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＡ１、Ｃ、またはＣＲＡ２であり；
ＲＡ１の各々は、独立して、水素、置換されたまたは非置換のアシル、置換されたまたは非置換のアルキル、置換されたまたは非置換のアルケニル、置換されたまたは非置換のアルキニル、置換されたまたは非置換のカルボシクリル、置換されたまたは非置換のヘテロシクリル、置換されたまたは非置換のアリール、置換されたまたは非置換のヘテロアリール、および窒素保護基からなる群より選択され；
ＲＡ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは非置換のアシル、置換されたまたは非置換のアルキル、置換されたまたは非置換のアルケニル、置換されたまたは非置換のアルキニル、置換されたまたは非置換のカルボシクリル、置換されたまたは非置換のヘテロシクリル、置換されたまたは非置換のアリール、置換されたまたは非置換のヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲＡ２ａ、−Ｎ（ＲＡ２ａ）２、および−ＳＲＡ２ａからなる群より選択され；ならびにＲＡ２ａの各々は、独立して、水素、置換されたまたは非置換のアシル、置換されたまたは非置換のアルキル、置換されたまたは非置換のアルケニル、置換されたまたは非置換のアルキニル、置換されたまたは非置換のカルボシクリル、置換されたまたは非置換のヘテロシクリル、置換されたまたは非置換のアリール、置換されたまたは非置換のヘテロアリール、窒素原子に結合している場合は窒素保護基、酸素原子に結合している場合は酸素保護基、および硫黄原子に結合している場合は硫黄保護基からなる群より選択されるか、あるいは、２つのＲＡ２ａ基は、連結されて、置換されたまたは非置換のヘテロ環式環を形成する、
のものであり；
（ｉｖ）例えばここで、環Ａが、式：
【化１８】
2018526413.tif 000018
のものであり；
（ｖ）任意にここで、ＲＡ２が、置換されたアルキルまたは非置換のアルキルであり；
（ｖｉ）例えばここで、環Ａが、式：
【化１９】
2018526413.tif 000019
のものであり；
（Ｂ）任意に置換されたフェニル、例えば、
（ｉ）非置換のフェニル；または
（ｉｉ）置換されたフェニル；例えば、
（ｉｉｉ）以下から選択される一置換されたフェニル：
（ｉｖ）以下の式：
【化２０】
2018526413.tif 000020
のうちの１つを有する、オルト置換されたフェニル、メタ置換されたフェニル、またはパラ置換されたフェニル；
（Ｃ）任意に置換されたシクロヘキシルなどの、任意に置換された単環式カルボシクリル；または
（Ｄ）任意に置換された単環式ヘテロシクリル、例えば、
（ｉ）任意に置換された５員のヘテロシクリル；
（ｉｉ）任意に置換された６員のヘテロシクリル（例えば、任意に置換されたモルホリニル、テトラヒドロピラニルまたはピペラジニル）；または
（ｉｉｉ）Ｓ、ＯおよびＮの群から選択される１個のヘテロ原子を有する任意に置換された６員のヘテロシクリル（例えば、任意に置換されたピペリジニル）
のいずれかである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｌ１が、−ＣＨ２−またはｌｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−ｌｂである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、または、
Ｌ１が、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１−、ｌｃ−ＯＣ（＝Ｏ）−ｌｂ、ｌｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｌｂ、ｌｃ−ＮＲＬ１Ｃ（＝Ｏ）−ｌｂ、またはｌｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１−ｌｂであり、および任意に、ＲＬ１が水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｌ２が、ｌｂ−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−ｌｍ、ｌｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−ｌｍ、または−ＮＲＬ２−であり、および
任意にここで、ＲＬ２が水素である、
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｘが、
（ｉ）ｘｍ−ＣＨ２ＣＨ２−ｘａ、ｘｍ−ＣＨ＝ＣＨ−ｘａ、ｘｍ−ＣＨ２−ＮＲＬＸ ｘａ、ｘｍ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ｘａ、またはｘｍ−ＣＨ２−ＮＲＬＸ−ＣＨ２−ｘａ；または、
（ｉｉ）ｘｍ−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−ｘａ；
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、または、
Ｘが、
（ｉ）ｘｍ−Ｓ−ＣＨ２−ｘａ；または
（ｉｉ）ｘｍ−ＮＲＬＸ−ＣＨ２−ｘａ、任意にここで、ＲＬＸが水素である；または
（ｉｉｉ）−ＮＲＬＸ−、任意にここで、ＲＬＸが水素である；
である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、水素、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩなどのハロゲンである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、ジメチルアミノ基を含み；
任意にここで、Ｒ２が、式（ｉ−１）：
【化２１】
2018526413.tif 000021
のものであり；および、
さらに、任意にここで、Ｒ２が、以下の式：
【化２２】
2018526413.tif 000022
のうちの１つのものである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
（ｉ）ａ１が０である；または
（ｉｉ）ａ１が１である；または
（ｉｉｉ）ｂ１が０である；または
（ｉｖ）ｂ１が１である；または
（ｖ）ｃ１が０である；または
（ｖｉ）ｃ１が１である、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
以下の式：
【化２３】
2018526413.tif 000023
【化２４】
2018526413.tif 000024
【化２５】
2018526413.tif 000025
【化２６】
2018526413.tif 000026
【化２７】
2018526413.tif 000027
【化２８】
2018526413.tif 000028
【化２９】
2018526413.tif 000029
【化３０】
2018526413.tif 000030
【化３１】
2018526413.tif 000031
【化３２】
2018526413.tif 000032
【化３３】
2018526413.tif 000033
【化３４】
2018526413.tif 000034
のうちの１つのものである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および任意に薬学的に許容可能な賦形剤を含み、および任意にここで、それを必要とする対象において増殖性疾患を処置することにおける使用のための化合物の治療有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
任意に、対象が（ヒトなどの）哺乳動物であり、および任意に、増殖性疾患が、
（Ａ）サイクリン依存性キナーゼ（CDK）、例えば、CDK7、CDK12、またはCDK13の異常な活性（例えば、過剰発現）に関連する；
（Ｂ）アポトーシスの阻害に関連する；
（Ｃ）がんである；
（Ｄ）Mycタンパク質の過剰発現に関連する；
（Ｅ）白血病、慢性リンパ球性白血病（CLL）、急性リンパ芽球性白血病（ALL）、メラノーマ、バーキットリンパ腫、多発性骨髄腫、骨癌、大腸結腸癌、骨肉腫、乳癌、三種陰性乳癌（TNBC）、ユーイング肉腫、脳癌、神経芽細胞腫、肺癌、小細胞肺癌（SCLC）、または非小細胞肺癌（NSCLC）である；
（Ｆ）良性腫瘍である；
（Ｇ）血管新生に関連する；
（Ｈ）炎症性疾患である；
（Ｉ）関節リウマチである；
（Ｊ）自己炎症性疾患である；または
（Ｋ）自己免疫性疾患である、
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、または、それを必要とする対象における増殖性疾患の処置における使用のための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
（Ａ）生体試料または対象におけるサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の活性を阻害すること、任意にここで、サイクリン依存性キナーゼが、CDK7、CDK12、またはCDK13である、および任意にここで、化合物が、CDK7のCys312、CDK12のCys1039、またはCDK13のCys1017を共有結合的に修飾することができる；
（Ｂ）生体試料または対象において転写を阻害すること、任意にここで、転写が、MYC、KLF2、E2F2、CDK6、CCND3、E2F3、HNRPDL、TET1またはIL7Rについて阻害される；
（Ｃ）生体試料または対象における細胞増殖を阻害すること；または
（Ｄ）生体試料または対象において細胞のアポトーシスを誘導すること
における使用のための、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、または、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
１つ以上の医薬剤の治療有効量と組み合わせた使用のためのものであり、および任意にここで、医薬剤が、抗増殖剤、またはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害剤、例えば、CDK7、CDK12、またはCDK13であり；および任意にここで、医薬剤が、CDK7のCys312、CDK12のCys1039、またはCDK13のCys1017を共有結合的に修飾することができる、請求項１８または１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、または医薬組成物。