【手続補正書】
【提出日】令和1年5月8日(2019.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物
【化１】
2018515612.tif 000001
（式中、
Xは、N-R7またはOを、表し;
R1は、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX- LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、CAXを表し;
R2およびR3は、互いに独立してH、OH、SH、非置換直鎖または分枝鎖C1-6-アルキル、直鎖または分枝鎖-C2-6-アルケニル、非置換直鎖または分枝鎖-O-C1-6-アルキル、直鎖または分枝鎖-S-C1-6-アルキル、Hal、-CN、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4-アルキル)、-C(=O)-N(C1-4-アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2を表し、C1-4-アルキル置換基は、同一であっても異なっていても、直鎖状でも分岐状でもよく;
R4は、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX- LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAX、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY、CAXを表し;
R5は、H、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX- LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAX、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、 -C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-C(=O)OH、-C(=O)ORX9を表し;
または、
R4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和または部分不飽和環系Aを形成し、環系Aが単環-または二環式であり、および3、4、5、6、7、8、9、10、11の環原子を有し、複素環原子を含まなくてもよく、またはN、Oおよび/またはSから互いに独立して選択される1、2、3個の複素環原子を含んでもよく、環系Aは、非置換であっても、またはそれぞれ独立してRA1、RA2、RA3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
R6は、H、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX- LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAX、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY、CAXを表し;
または、
R5およびR6は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和または部分不飽和環系Dを形成し、環系Dが単環-または二環式であり、および3、4、5、6、7、8、9、10、11の環原子を有し、複素環原子を含まなくてもよく、またはN、Oおよび/またはSから互いに独立して選択される1、2、3個の複素環原子を含んでもよく、環系Dは、非置換であっても、またはそれぞれ独立してRD1、RD2、RD3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
または、
R5およびR6は、それらが結合している炭素原子と一緒になってC=CHRD4部分に結合し;
R7は、H、HetarX、HetcycX、LAX、CAXを表し;
ArXは、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環炭素原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、この環系は、非置換であるか、または、互いに独立してRX1、RX2、RX3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
ArYは、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環炭素原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、この環系は、非置換であるか、または、互いに独立してRY1、RY2、RY3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
HetarXは、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4、5の前記環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その芳香族環系は、非置換であるか、または互いに独立してRX1、RX2、RX3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
HetarYは、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4、5の前記環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その芳香族環系は、非置換であるか、または互いに独立してRY1、RY2、RY3で一置換、二置換または三置換されていてもよく;
HetcycXは、3、４、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4、5の環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その複素環は、非置換であるか、または互いに独立してRX4、RX5、RX6で一置換、二置換または三置換されてもよく;
HetcycYは、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4、5の環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その複素環は、非置換であるか、または互いに独立してRY4、RY5、RY6で一置換、二置換または三置換されていてもよく;
RX1、RX2、RX3は、互いに独立して、H、Hal、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(=O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9を表し;
または、
RX1、RX2、RX3のうちの2つは、3、4、5の炭素鎖原子を有する二価のアルキレン鎖を形成し、ここで1または2の二価のアルキレン鎖の隣接していないCH2基が、互いに独立して-N(H)-、-N(C1-6-アルキル)-、-N(-C(=O)-C1-4-アルキル)-、-O-で置換されてもよく、ここで、C1-6-アルキルおよびC1-4-アルキル基は、直鎖または分枝鎖であってもよく、および2つの隣接するCH2基は一緒になって-CH=CH-部分で置き換えられてもよく、この二価のアルキレン鎖は、非置換またはそれぞれ、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルまたは=O(オキソ)から独立して一置換または二置換されてもよく;
RX4、RX5、RX6は、互いに独立してH、Hal、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、-S(=O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)を表し;
RY1、RY2、RY3は、互いに独立してH、Hal、LAY、CAY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-S-RY9、-S(=O)-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(=O)-RY9、-COOH、-C(=O)-O-RY9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRY7、-C(=O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRY7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRY7RY8、-NH-C(=O)-RY9、-NRY7-C(=O)-RY9を表し;
または、
RY1、RY2、RY3のうちの2つは、3、4、5の炭素鎖原子を有する二価のアルキレン鎖を形成し、ここで1または2の二価のアルキレン鎖の隣接していないCH2基が、互いに独立して-N(H)-、-N(C1-6-アルキル)-、-N(-C(=O)-C1-4-アルキル)-、-O-で置換されてもよく、ここで、C1-6-アルキルおよびC1-4-アルキル基は、直鎖または分枝鎖であってもよく、および2つの隣接するCH2基は一緒になって-CH=CH-部分で置き換えられてもよく、この二価のアルキレン鎖は、非置換またはそれぞれ、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルまたは=O(オキソ)から独立して一置換または二置換されてもよく;
RY4、RY5、RY6は、互いに独立してH、Hal、LAY、CAY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-S-RY9、-S(=O)-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(=O)-RY9、-COOH、-C(=O)-O-RY9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRY7、-C(=O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRY7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRY7RY8、-NH-C(=O)-RY9、-NRY7-C(=O)-RY9、オキソ(=O)を表し;
LAXは、非置換または、Hal、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、-S(=O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)からお互い独立して一置換、二置換または三置換され得る直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し、ここで1または2のC1-6-アルキル基の隣接しないCH2基は、互いに独立して、O、S、N（H）またはN-RX7で置き換えられてもよく、および/または、１または２の隣接しないC1-6-アルキル基の隣接しないCH基は、互いに独立して、Nによって置換されてもよく;
LAYは、非置換または、Hal、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-S-RY9、S(=O)-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(=O)-RY9、-COOH、-C(=O)-O-RY9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRY7、-C(=O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRY7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRY7RY8、-NH-C(=O)-RY9、-NRY7-C(=O)-RY9、オキソ(=O)から互いに独立して一置換、二置換または三置換され得る直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し、ここで、1または2のC1-6-アルキル基の隣接しないCH2基は、互いに独立して、O、S、N（H）またはN-RY7で置き換えられてもよく、および/または、１または２の隣接しないC1-6-アルキル基のCH基は、互いに独立して、Nによって置換されてもよく;
LAZは、二価の直鎖または分枝鎖C1-6-アルキル基を表し、アルキレン基は、非置換、またはHal、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRZ7、-SO2NRZ7RZ8、-NH-SO2-RZ9、-NRZ7-SO2-RZ9、-S-RZ9、-S(=O)-RZ9、-SO2-RZ9、-NH2、-NHRZ7、-NRZ7RZ8、-OH、-O-RZ9、-CHO、-C(=O)-RZ9、-COOH、-C(=O)-O-RZ9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRZ7、-C(=O)-NRZ7RZ8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRZ7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRZ7RZ8、-NH-C(=O)-RZ9、-NRZ7-C(=O)-RZ9、オキソ(=O)から互いに独立して一置換、二置換または三置換されてもよく、ここで、1または2の二価アルキレン基の隣接しないCH2基は、O、Sまたは-N（H）によって互いに独立して置換されていてもよく、および/または、1または2の二価アルキレン基の隣接しないCH基は、Nによって置換されてもよく;
RX7、RX8、RY7、RY8、RZ7、RZ8は、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキル、フェニル、5、6、7、8、9、10、11個の環原子を有する単環式または二環式芳香族環系を表し、ここで前記環原子の1、2、3、4はN、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、および、ここでその芳香族環系は、非置換または、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルまたは-O-C1-6-アルキル、または-NH2、または3、4、5、6、7の炭素原子を含む飽和単環式炭素環から互いに独立して一置換または二置換されてもよく;
または、
各対RX7およびRX8、RY7およびRY8、RZ7およびRZ8は、3、4、5、6または7員の複素環に結合している窒素原子と一緒になって互いに独立に対を形成し、ここでその複素環は、さらなるヘテロ原子を含まなくてもよく、または前記窒素原子の他に、N、OおよびSから選択されるさらなるヘテロ環原子を1つ含み得、さらにヘテロ原子がNである場合、さらにNは、Hまたは直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルで置換されてもよく;
RX9、RY9、RZ9は、互いに独立して、非置換またはHal、フェニル、5、6、7、8、9、10、11環原子を有する単環式または二環式芳香族環系で一置換、二置換または三置換され得る直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表し、ここで、1、2、3、4の前記環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換または、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルまたは-O-C1-6-アルキル、または-NH2、または3、4、5、6、7の炭素原子を含む飽和単環式炭素環から互いに独立して一置換または二置換されてもよく;
RA1、RA2、RA3は、互いに独立して、H、Hal、ArX、HetarX、HetcycX、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、-S(=O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)を表し;
または、
RA1、RA2およびRA3の2つは、それらが共に飽和または部分不飽和環系Eに結合しているその環系Aの1個の炭素原子と共に形成し、環系Eは、単環式または二環式であり、3、4、5、6、7、8、9、10個の環原子を有し、N、Oおよび/またはSから選択される互いに独立してヘテロ原子または1、2、3のヘテロ原子を含まなくてもよく、環系Eは、非置換、またはRE1、RE2、RE3から互いに独立して一置換、二置換または三置換されてもよく;
RD1、RD2、RD3、RE1、RE2、RE3は、互いに独立して、H、Hal、ArX、HetarX、HetcycX、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、-S(=O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)を表し;
RD4は、H、Hal、ArX、HetarX、HetcycX、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、-S(=O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9を表し;
CAX、CAYは、互いに独立して、3、4、5、6、7個の炭素原子を有する飽和単環式炭素環を表し、その炭素環は、非置換であってもよく、またはRCA1、RCA2から互いに独立して一置換または二置換されてもよく;
RCA1、RCA2は、互いに独立して、H、Hal、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX- LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAX、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(=O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)を表し、
但し、RCA1またはRCA2が、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX- LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycYを表す場合、ArX、ArY、HetarX、HetarY、HetcycX、HetcycYは、CAXまたはCAYで置換されず;
Halは、F、Cl、Br、Iを表す）
または、それらの誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体または立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２】
式
（式中、
Xは、N-R7またはOを表し;
R1は、ArX、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、HetarX、HetcycX、HetcycX-LAZ-ArYを表し;
R2およびR3は、互いに独立してH、OH、非置換直鎖または分枝鎖C1-6-アルキル、非置換直鎖または分枝鎖-O-C1-6-アルキル、Hal、-CN、-C(=O)-NH2を表し;
R4は、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetcycX、HetcycX-HetarY、HetcycX-LAZ-ArY、LAX、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycYを表し;
R5は、H、HetarX、HetcycX、LAX、CAX、-C(=O)-NRX7RX8を表し;
または、
R4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和または部分不飽和環系Aを形成し、環系Aが単環-または二環式であり、および3、4、5、6、7、8、9、10の環原子を有し、複素環原子を含まなくてもよく、N、Oおよび/またはSから選択される互いに独立して複素環原子または1、2、3の複素環原子を含有してもよく、環系Aは、非置換であっても、またはそれぞれ独立してRA1、RA2、RA3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
R6は、H、HetarX、HetcycX、LAXを表し;
または、
R5およびR6は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和または部分不飽和環系Dを形成し、環系Dが単環-または二環式であり、および3、4、5、6、7、8、9、10の環原子を有し、複素環原子を含まなくてもよく、またはN、Oおよび/またはSから選択される互いに独立して複素環原子または1、2、3の複素環原子を含有してもよく、環系Dは、非置換であっても、またはそれぞれ独立してRD1、RD2、RD3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
または、
R5およびR6は、それらが結合している炭素原子と一緒になってC=CHRD4部分に結合し;
R7は、H、HetarX、HetcycX、LAXを表し;
ArXは、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環炭素原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、この環系は、非置換であるか、または、RX1、RX2、RX3から互いに独立して一置換、二置換または三置換されてもよく;
ArYは、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環炭素原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、この環系は、非置換であるか、または、RY1、RY2、RY3から互いに独立して一置換、二置換または三置換されてもよく;
HetarXは、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4、5の前記環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その芳香族環系は、非置換であるか、または互いに独立してRX1、RX2、RX3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
HetarYは、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4、5の前記環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その芳香族環系は、非置換であるか、または互いに独立してRY1、RY2、RY3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
HetcycXは、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4、5環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その複素環は、非置換であるか、または互いに独立してRX4、RX5、RX6で一置換、二置換または三置換されてもよく;
HetcycYは、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14の環原子を有する単環式、二環式または三環式芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4、5の環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その複素環は、非置換であるか、または互いに独立してRY4、RY5、RY6で一置換、二置換または三置換されてもよく;
RX1、RX2、RX3は、互いに独立して、H、Hal、LAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9を表し;
または、
RX1、RX2、RX3のうちの2つは、3、4、5の炭素鎖原子を有する二価のアルキレン鎖を形成し、ここで1または2の二価のアルキレン鎖の隣接していないCH2基が、-N(H)-、-N(C1-6-アルキル)-、-N(-C(=O)-C1-4-アルキル)-、-O-から互いに独立して置換されてもよく、ここで、C1-6-アルキルおよびC1-4-アルキル基は、直鎖または分枝鎖であってもよく、および2つの隣接するCH2基は一緒になって-CH=CH-部分で置き換えられてもよく、この二価のアルキレン鎖は、非置換またはそれぞれ、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルまたは=O(オキソ)から独立して一置換または二置換されてもよく;
RX4、RX5、RX6は、互いに独立してH、Hal、LAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)を表し;
RY1、RY2、RY3は、互いに独立してH、Hal、LAY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(=O)-RY9、-COOH、-C(=O)-O-RY9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRY7、-C(=O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRY7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRY7RY8、-NH-C(=O)-RY9、-NRY7-C(=O)-RY9を表し;
または、
RY1、RY2、RY3のうちの2つは、3、4、5の炭素鎖原子を有する二価のアルキレン鎖を形成し、ここで1または2の二価のアルキレン鎖の隣接していないCH2基が、-N(H)-、-N(C1-6-アルキル)-、-N(-C(=O)-C1-4-アルキル)-、-O-から互いに独立して置換され得、ここで、C1-6-アルキルおよびC1-4-アルキル基は、直鎖または分枝鎖であってもよく、および2つの隣接するCH2基は一緒になって-CH=CH-部分で置き換えられてもよく、この二価のアルキレン鎖は、非置換またはそれぞれ、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルまたは=O(オキソ)から独立して一置換または二置換されてもよく;
RY4、RY5、RY6は、互いに独立してH、Hal、LAY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(=O)-RY9、-COOH、-C(=O)-O-RY9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRY7、-C(=O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRY7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRY7RY8、-NH-C(=O)-RY9、-NRY7-C(=O)-RY9、オキソ(=O)を表し;
LAXは、非置換または、Hal、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)からお互い独立して一置換、二置換または三置換され得る直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し、ここで1または2個のC1-6-アルキル基の隣接しないCH2基は、互いに独立して、O、S、N（H）またはN-RX7で置き換えられてもよく、および/または、１または２個の隣接しないC1-6-アルキル基の隣接しないCH基は、互いに独立して、Nによって置換されてもよく;
LAYは、非置換または、Hal、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(=O)-RY9、-COOH、-C(=O)-O-RY9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRY7、-C(=O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRY7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRY7RY8、-NH-C(=O)-RY9、-NRY7-C(=O)-RY9、オキソ(=O)から互いに独立して一置換、二置換または三置換され得る直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し、ここで、1または2のC1-6-アルキル基の隣接しないCH2基は、互いに独立して、O、S、N（H）またはN-RY7で置き換えられてもよく、および/または、１または２個の隣接しないC1-6-アルキル基のCH基は、互いに独立して、Nによって置換されてもよく;
LAZは、二価の直鎖または分枝鎖C1-6-アルキル基を表し、二価のアルキレン基は、非置換、またはHal、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRZ7、-SO2NRZ7RZ8、-NH-SO2-RZ9、-NRZ7-SO2-RZ9、-SO2-RZ9、-NH2、-NHRZ7、-NRZ7RZ8、-OH、-O-RZ9、-CHO、-C(=O)-RZ9、-COOH、-C(=O)-O-RZ9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRZ7、-C(=O)-NRZ7RZ8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRZ7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRZ7RZ8、-NH-C(=O)-RZ9、-NRZ7-C(=O)-RZ9、オキソ(=O)から互いに独立して一置換、二置換または三置換されてもよく、ここで、1または2個の二価のアルキレン基の隣接しないCH2基は、O、Sまたは-N（H）によって互いに独立して置換されてもよく、および/または、1または2個の二価アルキレン基の隣接しないCH基は、Nによって置換されてもよく;
CAXは、3、4、5、6、7個の炭素原子を有する飽和単環式炭素環を表し、その炭素環は、非置換であってもよく、またはRCA1、RCA2から互いに独立して一置換または二置換されてもよく;
RX7、RX8、RY7、RY8、RZ7、RZ8は、互いに独立して、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキル、フェニル、5、6、7個の環原子を有する単環式芳香族環系を表し、ここで前記環原子の1、2、3、4個はN、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、およびその芳香族環系は、非置換または、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルまたは3、4、5、6、7個の炭素原子を含む飽和単環式炭素環であってもよく;
または、
各対RX7およびRX8、RY7およびRY8、RZ7およびRZ8は、3、4、5、6または7員の複素環に結合している窒素原子と一緒になって互いに独立に対を形成し、ここでその複素環は、さらなるヘテロ原子を含まなくてもよく、または前記窒素原子の他に、N、OおよびSから選択されるさらなるヘテロ環原子を1つ含んでもよく、さらにヘテロ原子がNである場合、さらにNは、Hまたは直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルで置換されてもよく;
RX9、RY9、RZ9は、互いに独立して、非置換またはHal、フェニル、5、6、7の環原子を有する単環式芳香族環系で一置換、二置換または三置換され得る直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表し、ここで、1、2、3、4の前記環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換または、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルまたは3、4、5、6、7の炭素原子を含む飽和単環式炭素環から互いに独立して一置換または二置換されてもよく;
RA1、RA2、RA3は、互いに独立して、H、Hal、LAX、ArX、HetarX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)を表し;
または、
RA1、RA2およびRA3の2つは、それらが共に飽和または部分不飽和環系Eに結合しているその環系Aの1個の炭素原子と共に形成し、環系Eは、単環式または二環式であり、3、4、5、6、7、8、9、10個の環原子を有し、ヘテロ原子を含まなくてもよく、N、Oおよび/またはSから選択される互いに独立して1、2、3のヘテロ原子を含んでもよく、環系Eは、非置換、またはRE1、RE2、RE3から互いに独立して一置換、二置換または三置換されてもよく;
RD1、RD2、RD3、RE1、RE2、RE3は、互いに独立して、H、Hal、LAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)を表し;
RD4は、-COOHを表し;
RCA1、RCA2は、互いに独立して、H、Hal、RX9、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(=O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(=O)-RX9、-COOH、-C(=O)-O-RX9、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7、-C(=O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NH2、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NHRX7、-NH-(C1-3-アルキレン)-C(=O)-NRX7RX8、-NH-C(=O)-RX9、-NRX7-C(=O)-RX9、オキソ(=O)を表し;
Halは、F、Cl、Br、Iを表す
またはその誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物）
である、請求項1に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項３】
式
（式中、
R2は、H、非置換直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキル、OH、-CNを表し;
R3は、H、非置換直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキル、OHを表す）
である請求項１または２の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項４】
式
（式中、
R2は、Hを表し;
R3は、Hを表す）
である請求項3に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項５】
式
（式中、
Xは、N-R7またはOを表し;
R7は、Hまたは直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルまたはHetarXを表す）
である請求項1から4の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項６】
式
（式中、
Xは、N-R7を表し;
R7は、HまたはHetarX7を表し、好ましくはHを表し;
HetarX7は、5、6、7の環原子を有する単環式芳香族環系を示し、ここで、前記環原子の1、2、3、4個はN、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香環系は、非置換であってもよく、または互いに独立して、RX71a、RX72aで一置換または二置換されていてもよく;好ましくはトリアゾリルまたはピリジニルであり、各々は、非置換であるか、またはRX79、-C（=O）-NH2、-SO2-RX79で一置換されてもよく;
RX71a、RX72aは、互いに独立して、Hal、RX79、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX77、-SO2NRX77RX78、-NH-SO2-RX79、-NRX77-SO2-RX79、-SO2-RX79、-NH2、-NHRX77、-NRX77RX78、-OH、-O-RX79、-CHO、-C(=O)-RX79、-COOH、-C(=O)-O-RX79、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX77、-C(=O)-NRX77RX78、-NH-C(=O)-RX79、-NRX77-C(=O)-RX79を表し;
RX77、RX78、RX79は、互いに独立して、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルまたは3、4、5、6、7個の炭素原子を有する飽和単環式炭素環を表し;
RX77およびRX78は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6または7員複素環を形成し、ここで、その複素環は、さらなるヘテロ原子を含まなくてもよく、または前記窒素原子の他に、N、OおよびSから選択されるさらなるヘテロ環原子を1つ含み得、ここで、さらなるヘテロ原子がNである場合、さらにNはHまたは直鎖または分枝C1-6-アルキルで置換されてもよい）
である請求項5に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項７】
式
（式中、
R1は、ArX、HetarX、HetarX-LAZ-ArYを表す）
である請求項1から6の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項８】
式
（式中、
R1は、ArX、HetarXまたはHetarX-LAZ-ArYを表し;
ArX1は、6、7、8、9、10個の環炭素原子を有する単環式または二環式の芳香環系を表しし、この環系は、非置換であるか、または互いに独立して、RX1a、RX2a、RX3aで一置換、二置換または三置換されてもよく;
ArY1は、6、7、8、9、10個の環炭素原子を有する単環式または二環式の芳香環系を表しし、この環系は、非置換であるか、または互いに独立して、RY1a、RY2a、RY3aで一置換、二置換または三置換されてもよく;
HetarX1は、5、6、8、9、10個の環原子を有する単環式または二環式の芳香族環系を表し、ここで、前記環原子の1、2、3がN、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りが炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換であるか、または互いに独立して、RX1b、RX2b、RX3bで一置換、二置換または三置換されてもよく;
LAZ1は、二価の直鎖または分枝鎖C1-6-アルキレン基を表し;
RX1a、RX2a、RX3a、RX1b、RX2b、RX3b、RY1a、RY2a、RY3aは、互いに独立してLAX1、Br、-CN、-C(=O)-NH2、-C(=O)-RX9a、-NH2、-NHRX7a、-NRX7aRX8a、-NO2、-ORX9aを表し;
または、
RX1、RX2、RX3のうちの2つは、3、4または5の炭素鎖原子を有する二価のアルキレン鎖を形成し、ここで1または2の二価のアルキレン鎖の隣接していないCH2基が、-N(H)-、-N(C1-6-アルキル)-、-N(-C(=O)-C1-4-アルキル)-、-O-から互いに独立して置換されてもよく、ここで、C1-6-アルキルおよびC1-4-アルキル基は、直鎖または分枝鎖であってもよく、および2つの隣接するCH2基は一緒になって-CH=CH-部分で置き換えられてもよく、この二価アルキレン鎖は、非置換であってもよく、または直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルで一置換または二置換されてもよく、および/または=O（オキソ）で一置換されていてもよく;
LAX1は、非置換または-ORX9aで、一置換され得る直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表し;
RX7a、RX8aは、互いに独立して、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表し、またはそれらが結合している窒素原子と3、4、5、6または7員複素環を形成し、ここで、その複素環は、さらなるヘテロ原子を含まなくてもよく、または前記窒素原子の他に、N、OおよびSから選択されるさらなるヘテロ環原子を1つ含み得、ここで、さらなるヘテロ原子がNである場合、さらにNはHまたは直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルで置換されていてもよく;
RX9aは、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表す）
である請求項1から7の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項９】
式
（式中、
R1は、ArX1、HetarX1またはHetarX1-LAZ1-ArY1を表し;
ArX1は、非置換またはRX1a、RX2aで一置換または二置換されてもよいフェニルまたはナフチルを表し;
HetarX1は、（a）6個の環原子を有する単環式芳香族環系を表し、ここで、前記環原子のうちの1個は窒素原子であり、残りは炭素原子であり; または(b)9個の環原子を有する二環式芳香族環系であり; ここで、（i）前記環原子のうちの1個は窒素原子または酸素原子または硫黄原子であり、残りは炭素原子であり; または、(ii)前記環原子の2個は窒素原子であり、残りは炭素原子であり; または、(iii)前記環原子の1個が窒素原子であり、前記環原子の1個が硫黄原子であり、残りの環原子が炭素原子であり、ここで、その単環式または二環式芳香族環系は、非置換であるか、または直鎖または分枝C1-4アルキルまたはRX1bで一置換されていてもよく、互いに独立して直鎖または分枝C1-4-アルキルで二置換されていてもよく;
ArY1は、フェニルを表し;
LAZ1は、二価の直鎖または分枝鎖C1-4-アルキレン基、好ましくはCH2を表し;
RX1aおよびRX2aは、互いに独立して、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルまたは-O-C1-6-アルキル、-NH2、-NHRX7a、-NRX7aRX8aを表し、または3、4、5炭素鎖原子を有する二価のアルキレン鎖を一緒に形成し、ここで、1または2の二価のアルキレン鎖の隣接していないCH2基が、互いに独立して-N(H)-、-N(C1-6-アルキル)-、-N(-C(=O)-C1-4-アルキル)-、-O-で置換されていてもよく、-そのC1-6-アルキルおよびC1-4-アルキル基は、直鎖または分枝鎖であってもよい-、二価のアルキレン鎖は、非置換または互いに独立して直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルまたは=O(オキソ)で一置換、二置換または三置換されてもよく;
RX1bは、-O-メチル、-NH2、-C(=O)-メチルを表し;
RX7aおよび RX8aは、互いに独立して直鎖または分枝鎖-C1-4-アルキルを表す）
である請求項1から8の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１０】
式
（式中、
ArX1は、3-（メチルアミノ）-4-メチルフェニル、3-（ジメチルアミノ）-4-メチルフェニル、3-（ジメチルアミノ）-4-メトキシフェニル、1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル(3位にRX1a、4位にRX2aを有し、RX1aおよびRX2aが一緒になって-N（CH3）-CH2-CH2-鎖を形成するフェニル)、1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル(3位にRX1a、4位にRX2aを有し、RX1aおよびRX2aが一緒になって-N（CH3）-CH2-CH2-CH2-鎖を形成するフェニル)、4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン-6-イル(3位にRX1a、4位にRX2aを有し、RX1aおよびRX2aが一緒になって-N（CH3）-CH2-CH2-NH-鎖を形成するフェニル)、5-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,5-ベンゾジアゼピン-7-イル、ナフチルを表し;
HetarX1は、1H-インドール-6-イル、N-メチル-インドール-6-イル（1-メチル-1H-インドール-6-イル）、1-メチル-1H-インドール-5-イル、3-メチル-1H-インドール-5-イル、1,3-ジメチル-1H-インドール-5-イル、1-エチル-1H-インドール-6-イル、1-エチル-1H-インドール-5-イル、3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル、3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル、1-メチル-1H-インダゾール-6-イル、2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル、1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イルを表す）
である請求項9に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１１】
式
（式中、
R5およびR6が、両方Hを表す）
である請求項1から10の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１２】
式
（式中、
R4が、ArX、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、HetarX、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetcycX、HetcycX-HetarY、LAZ-HetarY）
である請求項11に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１３】
式
（式中、
R4は、ArX4、ArX4-HetarY4、HetarX4、HetarX4-HetarY4、HetarX4-HetcycY4、HetcycX4、LAZ4-HetarY4を表し;
ArX4は、非置換または、互いに独立してRX1c、RX2cで一置換または二置換され得るフェニルを表し;
HetarX4は、5、6、8、9、10個の環原子を有する単環式または二環式芳香族環系を表し、ここで、1、2、3個の前記環原子が、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、ここで、その芳香族環系は、非置換、または互いに独立して、RX1d、RX2dで一置換または二置換されてもよく;
HetcycX4は、3、4、5、6、7個の環原子を有する飽和または部分不飽和単環式複素環を表し、ここで、（i）1個の環原子は、N、Oから選択されるヘテロ原子であり; または（ii）1個の環原子がNであり、1個の環原子がOであり; または（iii）2個の環原子がNであり; および残りの環原子は炭素原子であり、ここで、その複素環は、非置換、またはRX4aで一置換されてもよく;
HetarY4は、5または6個の環原子を有する単環式芳香族環系を表し、ここで、前記環原子の1、2、3、4はNであり、残りは炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換またはRY4aで置換されてもよく;
HetcycY4は、3、4、5、6、7個の環原子を有する飽和または部分不飽和単環式複素環を表し、ここで、(i)1個の環原子は、N、Oから選択されるヘテロ原子であり; または(ii)1個の環原子はNであり、および1個の環原子はOであり; または(iii) 2個の環原子がNであり; および残りの環原子が炭素原子であり、その複素環は、非置換またはRY4bで置換されてもよく;
LAZ4は、二価の直鎖または分枝鎖C1-6-アルキレン基を表し;
RX1c、RX2c、RX1d、RX2dは、互いに独立して、Hal、RX9b、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2-RX9b、-NH2、-OH、-O-RX9b、-C(=O)-NH2を表し;
または
RX1dおよびRX2dは、3または4個の炭素原子を有する二価のアルキレン鎖を形成し、ここで、二価のアルキレン鎖の隣接しないCH2基の1つまたは2つは、互いに独立して-N(H)-または-O-により置換されてもよく、その二価のアルキレン鎖は、非置換または=O（オキソ）で一置換されてもよく
RX4aは、=O（オキソ）、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し;
RX9bは、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し;
RY4aは、NH2、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し;
RY4bは、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキル、-C(=O)-RX9bを表し;
Halは、F、Cl、Br、Iを表す）
である請求項11から12の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１４】
式
（式中、
R4が、ピリジン-3-イル-メチル、ピリジニル、オキサニル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、1,2-チアゾリル、1,3-チアゾリル、メチルチアゾリル、3-メチル-1,2-チアゾール-5-イル、5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル、4-ベンゾニトリル、3-ベンゾニトリル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、ジメチルイミダゾリル、1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-5-イル、トリアゾリル、4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、メチルトリアゾリル、4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、オキサゾリル(1,3-オキサゾリル)、メチルオキサゾリル、2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル、イソキサゾリル (1,2-オキサゾリル)、メチルオキサジアゾリル、2-メチル-1,3,4-オキシジアゾール-5-イル、5-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル、5-(2-アミノピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イル、5-(1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル、4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2-イル、2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-4-イル、4-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)フェニル、3-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)フェニル、3-ベンズアミド、3-アミノフェニル、フェニル、フラン-2-イル、ピペリジン-3-イル、モルホリン-2-イル、1H-ピラゾール-4-イル、メチルピラゾリル、1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、2-メタンスルホニルフェニル、4-メタンスルホニルフェニル、3-メタンスルホニルフェニル、ピペリジン-2-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、メトキシピリジニル、4-メトキシピリジン-3-イル、4-ブロモ-ピリジン-2-イル、2-ブロモピリジン-4-イル、5-ブロモピリジン-3-イル、シアノピリジニル、4-シアノピリジン-3-イル、5-(ピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イル、アミノピリジニル、5-アミノピリジン-3-イル、4-アミノ-ピリジン-3-イル、5-(1H-ピラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル、N-アセチルピペラジニル-ピリジニル、4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル、アセチルモルホリニル、ピラゾリルピリジン-3-イル、イミダゾピリジニル、メチルピペラジニルピリジニル、ピリミジニルピリジニル、メチルモルホリニル、ピリミジニル、クロロピリミジニル、アミノピリミジニル、アセチルピペリジニル、ピリジノニル(ヒドロキシピリジニル)、メチルピペリジニル、ヒドロキシピリジニル、フルオロピリジニル、メチルピリジニル、メトキシピリジニル、モルホリニルピリジニルを表す）
である請求項11から13の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１５】
式
（式中、
R4は、ピリジン-3-イル、3-ブロモピリジン-3-イル、オキサン-3-イル、1,2-チアゾール-4-イル、1,2-チアゾール-5-イル、1,3-チアゾール-5-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1,2-オキサゾール-4-イル、1,3-オキサゾール-5-イル、5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル、5-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル、5-(2-アミノピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イル、5-(1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル、モルホリン-2-イル、ピペリジン-2-イル、4-アセチルモルホリン-2-イル、メチルピラゾールイルピリジン-3-イル、4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-ピリジン-3-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、4-(4-メチルピペラジンイル)ピリジン-3-イル、4-(ピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イル、4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル、4-メチルモルホリン-2-イル、4-メトキシピリジン-3-イル、2-クロロ-ピリミジン-5-イル、5-ブロモピリジン-3-イル、2-アミノピリミジン-5-イル、N-アセチルピペリジン-2-イル、1,2-ジヒドロピリジン-2-オン-5-イル(2-ヒドロキシピリジン-5-イル)、N-メチルピペリジン-2-イル、3-ヒドロキシピリジンイル、4-フルオロピリジン-3-イル、4-メチルピリジン-3-イル、3-N-モルホリニルピリジン-5-イル）
である請求項11から14の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１６】
式
（式中、
R5は、HetarX、HetcycX、LAX、CAXを表し;
R6は、Hを表す）
である請求項1から10の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１７】
式
（式中、
R5は、HetarX5、HetcycX5、LAX5、CAX5を表し;
HetarX5は、5、6、8、9、10個の環原子を有する単環式または二環式の芳香族環系を表し、ここで1、2、3、4の前記環原子は、N、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは、炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換であるか、または互いに独立して、RX1e、RX2eで一置換または二置換されていてもよく;
HetcycX5は、3、4、5、6、7個の環原子を有する飽和単環式複素環を表し、ここで1または2個の環原子は、Nおよび/またはOから選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は、炭素原子であり、その複素環は、非置換であるか、またはRX4aで一置換されてもよく;
LAX5は、非置換、または互いに独立してHalまたは-CNで一置換、二置換または三置換されてもよく、または-C（= O）-RX9c、-COOH、-C(=O)-O-RX9c、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7c、-C(=O)-NRX7cRX8cで一置換されていてもよい直鎖または分枝C1-6アルキルを表し;
CAX5は、炭素環が非置換または-OH、-NH2、-NH-C（=O）-RX9cで一置換されてもよい3、4、5、6、7個の炭素原子を有する飽和単環式炭素環を表し;
RX1e、RX2eは、互いに独立してHal、RX9c、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2-RX9c、-NH2、-NHRX7c、-NRX7cRX8c、-OH、-O-RX9c、-C(=O)-NH2を表し;
RX4aは、H、LAX5a、Hal、RX9c、-SO2-RX9c、-CHO、-C(=O)-RX9c、-COOH、-C(=O)-O-RX9c、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7c、-C(=O)-NRX7cRX8c、オキソ(=O)を表し;
LAX5aは、非置換、または互いに独立してHalで一置換または二置換または三置換されてもよく、または互いに独立してHal、-CN、オキソ、-O-RX9c、-NH2、-NHRX7c、-NRX7cRX8c、-COOH、-C(=O)-O-RX9c、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7c、-C(=O)-NRX7cRX8cまたは-C(=O)-RX9cで一置換または二置換されてもよい、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表し;
RX7c、RX8cは、互いに独立して、直鎖または分枝鎖の-C1-6-アルキルを示すか、またはそれらが3、4、5、6もしくは7員の複素環に結合している窒素原子と一緒になって形成し、ここで、その複素環は、さらなるヘテロ原子を含まなくてもよく、または前記窒素原子の他に、N、OおよびSから選択されるさらなるヘテロ環原子を1つ含み得、さらなるヘテロ原子がNである場合、さらにNはHまたは直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルで置換されてもよく;
RX9cは、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルまたは、３、4、5、6、7個の炭素原子を有する飽和単環式炭素環を表し;
Halは、F、Cl、Br、Iを表す）
である請求項16に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１８】
式
（式中、
R5は、LAX5、CAX5、HetarX5またはHetcycX5を表し;
HetarX5は、5または6個の環原子を有する単環式芳香族環系を表し、前記環原子の1、2、3または4個は、窒素原子であり、前記環原子の0または1は酸素または硫黄原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換、またはRX1eで一置換されてもよく;
HetcycX5は、3、4、5、6、7個の環原子を有する飽和単環式複素環を表し、ここで１または２個の環原子は、Nおよび/またはOから選択されるヘテロ原子であり、その複素環は、非置換、またはRX4aで一置換されてもよく;
LAX5は、非置換または-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7c、-C(=O)-NRX7cRX8cで一置換されてもよい直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表し;
CAX5は、炭素環が非置換または-OH、-NH2、-NH-C(=O)-RX9cで一置換されてもよい3、4、5、6、7個の炭素原子を有する飽和単環式炭素環を表し;
RX1eは、RX9cを表し;
RX4aは、H、LAX5a、RX9c、-SO2-RX9c、-C(=O)-RX9c、-C(=O)-NHRX7c、-C(=O)-NRX7cRX8c、オキソ(=O)を表し;
LAX5aは、非置換であるか、-CN、オキソ、-COOH、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRX7c、-C(=O)-NRX7cRX8cまたは-C(=O)-RX9cで一置換、またはオキソおよび-O-RX9cまたは-NH2で二置換されてもよい直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表し;
RX7c、RX8cは、互いに独立して、直鎖または分枝鎖の-C1-6-アルキルを表し、またはそれらを3、4、5、6もしくは7員の複素環に結合している窒素原子と一緒になって形成し、その複素環は、さらなるヘテロ原子を含まなくてもよく、または前記窒素原子の他に、N、OおよびSから選択されるさらなるヘテロ環原子を1つ含んでもよく、そのさらなるヘテロ原子がNである場合、さらにNはHまたは直鎖または分岐鎖-C1-6-アルキルで置換されてもよく;
RX9cは、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルまたは３、4、5、6、7個の炭素原子を有する飽和単環式炭素環を表す）
である請求項16または17の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項１９】
式
（式中、
R4は、ArX、ArX-HetarY、HetarX、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、LAZ-HetcycYまたはHetcycXを表す）
である請求項16から18の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２０】
式
（式中、
R4は、ArX4、ArX4-HetarY4、HetarX4、HetarX4-HetarY4、HetarX4-HetcycY4、HetcycX4を表し;
ArX4は、非置換、または互いに独立してRX1f、RX2fで一置換または二置換されてもよいフェニルであり;
HetarX4は、5、6、8、9、10個の環原子を有する単環式または二環式芳香族環系を表し、ここで、前記環原子の1、2、3個はN、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りは炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換または、互いに独立してRX1g、RX2gで一置換または二置換されてもよく;
HetarY4は、5、6個の環原子を有する単環式芳香族環系を表し、ここで前記環原子の1、2、3、4個はNであり、残りは炭素原子であり、その芳香族環系は、非置換またはRY4bで一置換されてもよく;
HetcycX4は、5、6、7、8個の環原子を有する部分不飽和単環式複素環を表し、ここで1、2、3、4個の環原子はN、Oおよび/またはSから選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素原子であり、複素環は、非置換、またはRX4b、RX5bで一置換または二置換されてもよく;
HetcycY4は、3、4、5、6、7個の環原子を有する飽和単環式複素環を表し、ここで環原子の1または2個は、Nおよび/またはOから選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素原子であり、その複素環は、非置換、またはRY4bで一置換または二置換されてもよく;
RX1f、RX2f、RX1g、RX2gは、互いに独立してHal、RX9d、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2-RX9d、-NH2、-NHRX7d、-NRX7dRX8d、-NH-C(=O)-RX9d、-OH、-O-RX9d、-C(=O)-NH2を表し;
RX4b、RX5bは、互いに独立してオキソ(=O)、RX9dを表し;
RY4bは、NH2、直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し;
RX7d、RX8d、RX9dは、互いに独立して直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し;
Halは、F、Cl、Br、Iを表す）
である請求項16から19の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２１】
式
（式中、
R4は、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、メチルピリジニル、4-メチルピリジン-3-イル、メトキシピリジニル、2-メトキシ-ピリジン-4-イル、4-メトキシ-ピリジン-3-イル、6-メトキシ-ピリジン-3-イル、アミノピリジニル、2-アミノ-ピリジン-4-イル、6-アミノピリジン-3-イル、メチルアミノピリジニル、6-メチルアミノピリジン-3-イル、メチルピペラジニルピリジニル、4-(1-メチルピペラジン-4-イル)ピリジン-3-イル、メチルピラゾリルピリジニル、4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル、5-(1-メチル-1H-ピラゾリル)ピリジニル、メチルイミダゾリル、1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、メチルトリアゾリル、フェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、3-(SO2NH2)-フェニル(3-アミノスルホニルフェニル)、メチル-ジヒドロピリジノニル、1-メチル-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン-5-イルを表し;
R5は、メチル、-CH2-C(=O)-N(CH3)2、ヒドロキシシクロヘキサ-4-イル、アミノシクロヘキサ-4-イル、CH3-C(=O)-NH-シクロヘキサ-4-イル、アセチルアゼチジニル、1-アセチルアゼチジン-3-イル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、アセチルピペリジニル、N-シアノメチルピペリジニル、N-(CH3CH2C(=O)-)ピペリジニル、N-((CH3)2CH-C(=O)-)ピペリジニル、1-(2-メトキシ-エタン-1-オンイル)-ピペリジン-4-イル(1-(CH3O-CH2-C(=O)-)ピペリジン-4-イル)、1-(ブタン-1-オン-1-イル)ピペリジン-4-イル、1-(プロパン-2-オン-1-イル)ピペリジン-4-イル (1-(CH3-C(=O)-CH2-)ピペリジン-4-イル、1-(HOOC-CH2-)ピペリジン-4-イル、1-(CH3-NH-C(=O)-)ピペリジン-4-イル、1-((CH3)2N-C(=O)-) ピペリジン-4-イル、1-(NH2-C(=O)-CH2)ピペリジン-4-イル、1-(CH3-NH-C(=O)-CH2)ピペリジン-4-イル、1-((CH3)2N-C(=O)-CH2)ピペリジン-4-イル、1-((CH3CH2)2N-C(=O)-CH2)ピペリジン-4-イル、1-シクロプロパンカルボニルピペリジン-4-イル、1-(NH2-CH2-C(=O)-)ピペリジン-4-イル、1-(CH3-CH(-NH2)-C(=O)-)ピペリジン-4-イル、1-メタンスルフォニルピペリジン-4-イル、ジヒドロピリジノニル、1-(NH2-CH2CH2-C(=O)-)ピペリジン-4-イル、1,2-ジヒドロピリジン-2-オン-5-イル(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)、1,2-ジヒドロピリジン-2-オン-4-イル(2-ヒドロキシピリジン-4-イル)、オキサニル、イミダゾリル、メチルイミダゾリル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、ピラゾリル、メチルピラゾリル、1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル、トリアゾリル、メチルトリアゾリル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、テトラゾリル、メチルテトラゾリル、1-メチル-1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イルまたはピリジニルを表す）
である請求項16から20の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２２】
式
（式中、
R4は、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピラジン-2-イル、4-メチルピリジン-3-イル、2-メトキシ-ピリジン-4-イル、6-メトキシ-ピリジン-3-イル、2-アミノピリジン-4-イル、6-アミノピリジン-3-イル、4-(1-メチルピペラジン-4-イル)ピリジン-3-イル、4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル、5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イルを表し;
R5は、メチル、アミノシクロヘキサ-4-イル、CH3-C(=O)-NH-シクロヘキサ-4-イル、ピペリジン-4-イル、1-アセチルピペリジン-3-イル、N-アセチルピペリジン-4-イル、N-メチルピペリジン-4-イル、1-シアノメチルピペリジン-4-イル、1-(CH3CH2C(=O)-)ピペリジン-4-イル(1-(エチルカルボニル)ピペリジン-4-イル)、1-((CH3)2CH-C(=O)-)ピペリジン-4-イル、1-(2-メトキシ-エタン-1-オンイル)-ピペリジン-4-イル(1-(CH3O-CH2-C(=O)-)ピペリジン-4-イル)、1-(ブタン-1-オン-1-イル)ピペリジン-4-イル、1-(プロパン-2-オン-1-イル)ピペリジン-4-イル、1-シクロプロパンカルボニルピペリジン-4-イル、1-(CH3-NH-C(=O)-)ピペリジン-4-イル、1-((CH3)2N-C(=O)-)ピペリジン-4-イル、1-(NH2-C(=O)-CH2)ピペリジン-4-イル、1-(CH3-NH-C(=O)-CH2)ピペリジン-4-イル、1-((CH3)2N-C(=O)-CH2)ピペリジン-4-イル、1,2-ジヒドロピリジン-2-オン-5-イル(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)、1,2-ジヒドロピリジン-2-オン-4-イル、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル、1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、オキサン-4-イルまたはピリジン-3-イルを表す）
である請求項16から21の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２３】
式
（式中、
R5、R6の両方は、互いに独立してArX、HetarX、HetcycX、LAXを表し;
または
R5およびR6は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和環系Dを形成し、その環系Dは単環式または二環式であり、3、4、5、6、7、8、9、10の環原子を有し、ヘテロ環原子を含まなくてもよく、またはN、Oおよび/またはSから選択される1、2、3個のヘテロ環原子を含んでもよく、その環系Dは非置換、または互いに独立してRD1、RD2、RD3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
RD1、RD2、RD3は、請求項1での定義と同様である）
である請求項1から10の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２４】
式
（式中、
R5は、LAX5を表し;
R6は、LAX6を表し;
または、
R5およびR6は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和環系Dを形成し、その環系Dは単環式または二環式であり、3、4、5、6、7の環原子を有し、およびヘテロ環原子を含まなくてもよく、またはN、Oおよび/またはSから選択される1個のヘテロ環原子を含んでもよく、その環系Dは非置換、または直鎖または分枝鎖-C1-6アルキルで置換されてもよく;
LAX5、LAX6は、互いに独立して、直鎖または分枝鎖-C1-6-アルキルを表す）
である請求項23に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２５】
式
（式中、
R5およびR6は、どちらも同じ意味を持つ）
である請求項23または24の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２６】
式
（式中、
R5およびR6の両方は、メチルを表し;
または、
R5およびR6は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和環系Dを形成し、その環系Dは
【化２】
2018515612.tif 000002
から選択され、ここでアスタリスク「*」は、R5およびR6が結合している炭素原子を示す）
である請求項23から25の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２７】
式
（式中、
R4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和、または部分不飽和環系Aを形成し、その環系Aは単環式または二環式であり、3、4、5、6、7、8、9、10個の環原子を有し、およびヘテロ環原子を含まなくてもよく、またはN、Oおよび/またはSから選択される1、2、3個のヘテロ環原子を含んでもよく、その環系Aは非置換、または互いに独立してRA1、RA2、RA3で一置換、二置換または三置換されてもよく;
RA1、RA2、RA3は、請求項1に記載と同様である）
である請求項1から10の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２８】
式
（式中、
R4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和、または部分不飽和環系Aを形成し、その環系Aは単環式または二環式であり、4、5、6、7、9、10個の環原子を有し、およびヘテロ環原子を含まなくてもよく、またはN、Oおよび/またはSから選択される1、2、3個のヘテロ環原子を含んでもよく、その環系Aは非置換、または互いに独立してRA1aまたはRA2aで一置換または二置換されてもよく;
RA1a、RA2aは、独立してLAXA、-C(=O)-RX9A、オキソ(=O)、-NH-C(=O)-RX9A、-SO2-RX9A、フェニル、ピリジニル、メチルピリジニル、ピリミジニル、ヒドロキシピリミジニル、メチルピリミジニル、ピラジニル、ベンゾジアゾリル、またはそれらが両方とも飽和環系Eに結合している環系Aの1個の炭素原子と一緒になって形成し、その環系Eは単環式であり、3、4、5、6、7個の環原子を有し、およびヘテロ環原子を含まなくてもよく、またはNおよびOから選択される1個のヘテロ環原子を含んでもよく、その環系Eは非置換、または互いに独立してRE1a、RE1bで一置換または二置換されてもよく;
LAXA、RE1a、RE1bは、互いに独立して直鎖または分枝鎖C1-6-アルキルを表し;
RX9Aは、非置換または-NH2で一置換された直鎖または分枝鎖C1-6-アルキル、3、4、5、6、7個の炭素原子を有する飽和単環式炭素環、フェニルまたはピリジニルを表す）
である請求項27に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項２９】
式
（式中、
R4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、(i)4、5、6または7個の環原子を有する飽和、または部分不飽和単環式環系Aを形成し、ヘテロ環原子を有さなくてもよく、またはNおよびOから選択される1個のヘテロ環原子を含んでいてもよく、その環系Aは、非置換、または互いに独立してRA1a、RA2aで一置換または二置換されてもよく、または、
(ii)ヘテロ環原子を含まくてもよく、またはNおよびOから選択される1個のヘテロ環原子を含んでもよい、9または10個の環原子を有する飽和または部分不飽和二環式環系Aを形成し、その環系Aは、非置換または互いに独立してRA1a、RA2aで一置換または二置換されてもよく;
RA1a、RA2aは、互いに独立してメチル、-C(=O)-メチル、-C(=O)-エチル、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-(シクロ-C3H5)、-C(=O)-フェニル、-C(=O)-ピリジニル、-C(=O)-CH2NH2、オキソ(=O)、-NH-C(=O)-メチル、-SO2-メチル、フェニル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、3-メチルピリジン-2-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、2-ヒドロキシピリミジン-4-イル、2-メチルピリミジン-4-イル、ピラジン-2-イル、1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル、または、それらは両方とも飽和環
【化３】
2018515612.tif 000003
に結合している環系Aの1個の炭素原子と一緒になって形成し、ここで、アスタリスク「*」は、RA1aおよびRA2aが結合している炭素原子を示す）
である請求項27または28の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項３０】
式
（式中、
R4およびR5は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、オキサニル、ジメチルオキサニル、テトラヒドロナフタレニル、テトラヒドロキノリニル、N-アセチルテトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンゾピラニル、アゼチジニル、N-アセチルアゼチジニル、ピロリジニル、N-メチルピロリジニル、N-フェニルピロリジニル、N-アセチルピロリジニル、N-エチルカルボニルピロリジニル、N-((CH3)2-CH-C(=O)-)ピロリジニル、N-シクロプロパンカルボニルピロリジニル、N-ベンゾイルピロリジニル、N-(ピリジニルカルボニル)ピロリジニル、N-(アミノメチルカルボニル)ピロリジニル、N-メタンスルホニルピロリジニル、N-(ピリジニル)ピロリジニル、N-(メチルピリジニル)ピロリジニル、N-(ピリミジニル)ピロリジニル、N-(ヒドロキシピリミジニル)ピロリジニル、N-(メチルピリミジニル)ピロリジニル、N-(ピラジニル)ピロリジニル、ピペリジニル、N-アセチルピペリジニル、N-(ピリミジニル)ピペリジニル、N-(ベンゾジアゾリル)ピロリジニル、アゼパニル、N-アセチルアゼパニル、N-シクロプロパンカルボニルアゼパニル、7-アザスピロ[3.5]ノナン-1-イル、(CH3-C(=O)-NH-)シクロヘキシル、シクロヘキサノニル、ピペリジノニル、2H,3H,4H-ピラノ[3,2-b]ピリジン-4-イル、5,6,7,8-テトラヒドロキノキサリン-5-イルに結合する）
である請求項27から29の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項３１】
式
（式中、
R4およびR5は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、オキサン-4-イル、2,3-ジメチルオキサン-4-イル、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-5-イル、5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-8-イル、N-アセチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル、シクロヘキサン-4-オンイル、2H,3H,4H-ピラノ[3,2-b]ピリジン-4-イル、5,6,7,8-テトラヒドロキノキサリン-5-イル、1-アセチルアゼチジン-3-イル、ピロリジン-3-イル、1-メチルピロリジン-3-イル、1-フェニルピロリジン-3-イル、1-アセチルピロリジン-3-イル、1-(エチルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((CH3)2-CH-C(=O)-)ピロリジン-3-イル、1-シクロプロパンカルボニルピロリジン-3-イル、1-ベンゾイルピロリジン-3-イル、1-(ピリジン-2-イルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-(アミノメチルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-メタンスルホニルピロリジン-3-イル、1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル、1-(ピリジン-3-イル)ピロリジン-3-イル、1-(3-メチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル、1-(ピリミジン-2-イル)ピロリジン-3-イル、1-(ピリミジン-4-イル)ピロリジン-3-イル、1-(ピリミジン-5-イル)ピロリジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシピリミジン-4-イル)ピロリジン-3-イル、1-(2-メチルピリミジン-4-イル)ピロリジン-3-イル、1-(ピラジン-2-イル)ピロリジン-3-イル、1-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピロリジン-3-イル、1-アセチルピペリジン-3-イル、1-アセチルピペリジン-4-イル、1-(ピリミジン-2-イル)ピペリジン-4-イル、1-アセチルアゼパン-4-イル、1-(シクロプロパンカルボニル)アゼパン-4-イル、1-(CH3-C(=O)-NH-)シクロヘキサ-4-イルに結合する）
である請求項27から29の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項３２】
8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[2-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-4-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-2-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(1S)-1-(3-メトキシフェニル)エチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、2-メトキシ-4-(7-｛[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ｝キノキサリン-5-イル)ベンゾニトリル、8-(1-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、8-クロロ-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、N-[(1R)-1-(3-メトキシフェニル)エチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(4-アミノ-3-メトキシフェニル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(5-アミノ-6-メチルピリジン-3-イル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、N-(3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-4-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[1-(4-メトキシフェニル)エチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-8-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、2-メトキシ-4-(7-｛[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ｝キノキサリン-5-イル)ベンズアミド、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-5-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、2-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝-1-(ピロリジン-1-イル)プロパン-1-オン、N-(2,2-ジメチルオキサン-4-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(オキサン-3-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(3-アミノ-4-メトキシフェニル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(4-メトキシ-3-ニトロフェニル)-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]キノキサリン-6-アミン、8-クロロ-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(1,3-チアゾール-4-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、3-(1-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝エチル)ベンゼン-1-スルホンアミド、1-メチル-6-(7-｛[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ｝キノキサリン-5-イル)-1H,6H,7H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-7-オン、N-(フラン-2-イルメチル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、1-(4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-1-イル)エタン-1-オン、N-ベンジル-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、2-メチ���-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、3-メチル-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(1R)-1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(1S)-1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピラジン-2-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-オル、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピペリジン-3-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリミジン-5-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1H-インダゾール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、5-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-7-(ピリジン-3-イルメトキシ)キノキサリン、8-｛1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル｝-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-6-｛[1-(ピリジン-3-イル)エチル]アミノ｝キノキサリン-2-オル、5-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-7-｛[1-(ピリジン-3-イル)エチル]アミノ｝キノキサリン-2-オル、N-[ビス(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[ビス(ピリジン-3-イル)メチル]-8-クロロキノキサリン-6-アミン、8-｛1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル｝-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、2,2,2-トリフルオロ-N-[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]-N-(ピペリジン-4-イル)アセトアミド、8-[1-(2-メトキシエチル)-1H-インドール-6-イル]-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(4-メタンスルホニルフェニル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピリダジン-3-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、N-[(3-メタンスルホニルフェニル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(2-メタンスルホニルフェニル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピペリジン-2-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピペリジン-3-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、5-(7-｛[1-(ピリジン-3-イル)エチル]アミノ｝キノキサリン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(モルホリン-2-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1,3-ベンゾチアゾール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝-3-(ピリジン-3-イル)プロップ-2-エン酸、8-[3-(3-アミノアゼチジン-1-イル)フェニル]-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、1-[6-(7-｛[1-(ピリジン-3-イル)エチル]アミノ｝キノキサリン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル]エタン-1-オン、8-｛オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2-イル｝-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドー���-6-イル)-N-(オキサン-4-イル)キノキサリン-6-アミン、3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝-3-(ピリジン-3-イル)プロパン酸、6-(7-｛[1-(ピリジン-3-イル)エチル]アミノ｝キノキサリン-5-イル)-4H-クロメン-4-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ベンゾニトリル、3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ベンゾニトリル、N-｛[5-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-｛[5-(2-アミノピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(4-ニトロフェニル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(4-アミノフェニル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[1-(6-メトキシピリジン-3-イル)エチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3-ニトロフェニル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(3-アミノフェニル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝シクロヘキサン-1-オン、5-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-2-オン、8‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐6‐イル)‐N‐[2‐(ピリジン‐3‐イル)プロパン‐2‐イル]キノキサリン‐6‐アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ベンズアミド、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[3-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)フェニル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、N-[(2-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン、4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ベンズアミド、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[4-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)フェニル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、N-メチル-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(8S)-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-8-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(8R)-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-8-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-4-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-2-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[5-(1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、N-[(5-ブロモピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル)-N-｛1-[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル]エチル｝キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[5-(ピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、N-[(5-アミノピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[5-(1H-ピラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、8-(3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル)-N-(オキサン-4-イル)キノキサリン-6-アミン、1-(4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、N-｛7-アザスピロ[3.5]ノナン-1-イル｝-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[ピペリジン-4-イル(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[5-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、8-(3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル)-N-(モルホリン-2-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(4-メチルピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(4-フルオロピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、5-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イ
ル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ピリジン-3-オル、3-(7-｛[1-(ピリジン-3-イル)エチル]アミノ｝キノキサリン-5-イル)ベンゼン-1-スルホンアミド、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(5,6,7,8-テトラヒドロキノキサリン-5-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル)-N-[(1S)-1-[3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]エチル]キノキサリン-6-アミン、N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]-8-(キノリン-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[オキサン-4-イル(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(1-メチルピペリジン-2-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、5-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン、N-[1-(ピリジン-3-イル)エチル]-8-(キノリン-7-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛2H,3H,4H-ピラノ[3,2-b]ピリジン-4-イル｝キノキサリン-6-アミン、1-[2-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N-[(2-アミノピリミジン-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル)-N-｛[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N-[(2-クロロピリミジン-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(4-メチルモルホリン-2-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[4-(ピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、N-｛イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イルメチル｝-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、1-[2-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)モルホリン-4-イル]エタン-1-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(モルホリン-3-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、1-メチル-4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-2-オン、1-メチル-5-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-2-オン、N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(4-ブロモピリジン-2-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、N-[(2-ブロモピリジン-4-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-4-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、N-[(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(1-メチルピペリジン-4-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(4-ベンジルモルホリン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[4-(ピリミジン-5-イル)モルホリン-2-イル]メチル｝キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[ピペリジン-4-イル(ピリジン-4-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[ピペリジン-4-イル(ピリダジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(4-アミノピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(4-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、1-｛4-[3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ピリジン-4-イル]ピペラジン-1-イル｝エタン-1-オン、1-[4-(｛[8-(3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)(ピペリジン-4-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、2-メチル-1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]プロパン-1-オン、1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]プロパン-1-オン、2-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]アセトニトリル、N-[(2-メトキシピリジン-4-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛1-[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-3-イル]エチル｝キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛1-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]エチル｝キノキサリン-6-アミン、N-[(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、5-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン、N-[(1-シクロプロパンカルボニルピペリジン-4-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[ピリジン-3-イル(ピリジン-4-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]プロパン-2-オン、1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]ブタン-1-オン、1-[3-((S)｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-[3-((R)｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ピリジン-4-カルボニトリル、2-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]酢酸、2-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]アセトアミド、1-｛4-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝)メチル]ピペリジン-1-イル｝エタン-1-オン、2-メトキシ-1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[ピリジン-3-イル(ピリミジン-5-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(1,3-オキサゾール-5-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(1,2-チアゾール-4-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(1,2-オキサゾール-4-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(1,3-チアゾール-5-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、5-(｛[8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン、2-アミノ-1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、1-｛4-[(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝)メチル]ピペリジン-1-イル｝エタン-1-オン、4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン、8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)-N-[ピペリジン-4-イル(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)シクロヘキシル]アセトアミド、1-[4-(｛[8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N-[(S)-(6-メトキシピリジン-3-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(R)-(6-メトキシピリジン-3-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N,N-ジメチル-3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝-3-(ピリジン-3-イル)プロパンアミド、2-アミノ-1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝-(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]プロパン-1-オン、N-メチル-2-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]アセトアミド、N,N-ジメチル-2-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]アセトアミド、N,N-ジエチル-2-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]アセトアミド、3-アミノ-1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]プロパン-1-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N‐[(3‐メチル‐1,2‐チアゾール‐5‐イル)メチル]‐8‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐6‐イル)キノキサリン‐6‐アミン、8‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐6‐イル)‐N‐[(1,2‐チアゾール‐5‐イル)メチル]キノキサリン‐6‐アミン、N-[(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-(1H-イミダゾール-4-イルメチル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N‐[(1,2‐ジメチル‐1H‐イミダゾール‐5‐イル)メチル]‐8‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐6‐イル)キノキサリン‐6‐アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、1-[4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N-[(2-アミノピリジン-4-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-ア
ミン、1-[3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-1-イル]エタン-1-オン、N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、1-[4-(｛[8-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、1‐[4‐(｛[8‐(4‐ブロモフェニル)キノキサリン‐6‐イル]アミノ｝(ピリジン‐3‐イル)メチル)ピペリジン‐1‐イル]エタン‐1‐オン、1-[4-(｛[8-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝-(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、5-[(1-アセチルピペリジン-4-イル)(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝)メチル]-1-メチル-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン、8-(2-アミノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(6-アミノピリジン-3-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]-N-メチル-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-メチル-4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-カルボキサミド、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N,N-ジメチル-4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-1-カルボキサミド、3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ベンゾニトリル、3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝メチル)ベンズアミド、1-(4-｛[8-(1-エチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-エチル-1H-インドール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-[4-(｛8-[3-(ジメチルアミノ)フェニル]キノキサリン-6-イル｝アミノ)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N-[(2-クロロピリミジン-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)キノキサリン-6-アミン、1-(4-｛[8-(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-ベンジル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-[4-(｛8-[1-(プロパン-2-イル)-1H-インドール-6-イル]キノキサリン-6-イル｝アミノ)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(2-メチル-2H-インダゾール-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、N-[(2-アミノピリミジン-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)キノキサリン-6-アミン、1-[(3R)-3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-(5-｛7-[(1-アセチルピペリジン-4-イル)アミノ]キノキサリン-5-イル｝ピリジン-2-イル)エタン-1-オン、N-[(5-ブロモピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、1-[(3S)-3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-[(3S)-3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-[(3S)-3-｛[8-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-[(3R)-3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピロリジン-3-イル)キノキサリン-6-アミン、1-[(3S)-3-｛[8-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-2-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、3-｛7-[(1-アセチルピロリジン-3-イル)アミノ]キノキサリン-5-イル｝ベンズアミド、1-(4-｛[8-(2-メトキシピリジン-4-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル)プロパン-1-オン、1-(3-｛[8-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、1-[(3S)-3-｛[8-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-(3-｛[8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、N-(1-ベンゾイルピロリジン-3-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-(1-メタンスルホニルピロリジン-3-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、2-メチル-1-(3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル)プロパン-1-オン、6-[(1-アセチルピロリジン-3-イル)アミノ]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-2-カルボニトリル、N-(1-シクロプロパンカルボニルピロリジン-3-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、1-(3-｛[8-(ナフタレン-2-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(3-｛[8-(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、1-[(3S)-3-(｛8-[3-(ジメチルアミノ)-4-メチルフェニル]キノキサリン-6-イル｝アミノ)ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝アゼパン-1-イル)エタン-1-オン、N-(1-シクロプロ��ンカルボニルアゼパン-4-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、1-[(3S)-3-(｛8-[4-メチル-3-メチルアミノ)フェニル]キノキサリン-6-イル｝アミノ)ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-[(3S)-3-｛[8-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-(4-｛[8-(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリジン-3-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-(ピリミジン-4-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-(ピリミジン-2-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、1-[(3S)-3-｛[8-(5-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,5-ベンゾジアゼピン-7-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-[(3S)-3-｛[8-(4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、1-[(3S)-3-(｛8-[3-(ジメチルアミノ)-4-メトキシフェニル]キノキサリン-6-イル｝アミノ)ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-(ピリミジン-5-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、4-[(3S)-3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]ピリミジン-2-オル、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(1-フェニルピロリジン-3-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[1-(ピリミジン-2-イル)ピペリジン-4-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、2-アミノ-1-[(3S)-3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-(3-メチルピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、1-[(3S)-3-[(8-｛3-[エチル(メチル)アミノ]-4-メチルフェニル｝キノキサリン-6-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル]エタン-1-オン、8-(3-メチル-1H-インドール-5-イル)-N-[(3S)-1-(ピリミジン-4-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1,3-ジメチル-1H-インドール-5-イル)-N-[(3S)-1-(ピリミジン-2-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-(ピラジン-2-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-(2-メチルピリミジン-4-イル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(3S)-1-(ピリジン-2-カルボニル)ピロリジン-3-イル]キノキサリン-6-アミン、N-[(3S)-1-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピロリジン-3-イル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(1,4-シス)-4-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝シクロヘキシル]アセトアミド、N-(4-メタンスルホニルピリジン-2-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-(4-メタンスルホニルピリジン-3-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-N-[(ピリジン-4-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、1-[3-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル](ピリジン-3-イル)アミノ｝メチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N-(5-メタンスルホニルピリジン-3-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-(2-メタンスルホニルピリジン-4-イル)-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、3-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル][(ピリジン-3-イル)メチル]アミノ｝ピリジン-4-カルボキサミド、8‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐6‐イル)‐N‐[(1‐メチル‐1H‐ピラゾール‐5‐イル)メチル]-キノキサリン‐6‐アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)メチル]-8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(｛8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル｝(ピリジン-3-イル)メチル)キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-｛[6-(メチル
アミノ)ピリジン-3-イル](ピリジン-3-イル)メチル｝キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[5-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)ピリジン-2-イル]アセトアミド、N-[(4-アミノシクロヘキシル)(ピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[ビス(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、1-｛4-[(R)-｛[8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル]ピペリジン-1-イル｝エタン-1-オン、1-｛4-[(S)-｛[8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-イル]-アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル]ピペリジン-1-イル｝エタン-1-オン、N-[(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)-N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)(ピリジン-3-イル)メチル]キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]-8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)メチル]-8-(3-メチル-1-ベンゾフラン-5-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N‐[(1‐メタンスルホニルピペリジン‐4‐イル)(ピリジン‐3‐イル)メチル]‐8‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐6‐イル)キノキサリン‐6‐アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(1,2-チアゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、8‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐6‐イル)‐N‐｛[2‐(メチルアミノ)ピリジン‐4‐イル](ピリジン‐3‐イル)メチル｝キノキサリン‐6‐アミン、1‐メチル‐5‐(｛[8‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐6‐イル)キノキサリン‐6‐イル]アミノ｝(ピリジン‐3‐イル)メチル)‐1,2‐ジヒドロピリジン‐2‐オン、1-[4-(2-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝-2-(ピリジン-3-イル)エチル)ピペリジン-1-イル]エタン-1-オン、N‐[(6‐メトキシピリジン‐3‐イル)(1,3‐オキサゾール‐5‐イル)メチル]‐8‐(1‐メチル‐1H-インドール‐6‐イル)キノキサリン‐6‐アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-[2-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1-(ピリジン-3-イル)エチル]キノキサリン-6-アミン、4-(｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル)シクロヘキサン-1-オル、N-[1,1-ビス(ピリジン-3-イル)エチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[4-(｛[8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)-メチル)ピリジン-2-イル]アセトアミド、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-キノキサリン-6-アミン、8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-N-(ピリダジン-4-イルメチル)キノキサリン-6-アミン、N-[(R)-(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)メチル]-8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(S)-(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)メチル]-8-(3-メチル-1-ベンゾチオフェン-5-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(R)-(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(S)-(6-メトキシピリジン-3-イル)(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)メチル]-8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-アミン、N-[(1R,4r)-4-[(R)-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]アミノ｝(ピリジン-3-イル)メチル]シクロヘキシル]アセトアミド、N-[(1S,4r)-4-[(S)-｛[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)キノキサリン-6-イル]-アミノ｝-(ピリジン-3-イル)メチル]シクロヘキシル]アセトアミド、[8-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-キノキサリン-6-イル]-(1-オキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミン、からなるグループから選択される、請求項1から31の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項３３】
請求項1から32の何れか1項に記載の式（I）の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物のうち少なくとも1つを、有効成分として、薬学的に許容される担体と共に含有する医薬組成物。
【請求項３４】
第2の活性成分、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物のいずれかをさらに含むと共に、第2の活性成分が、請求項1から32の何れか1項で定義された式(I)の化合物以外である、請求項33に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１から32の何れか1項で定義された少なくとも1つの式(I)の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物を含む医薬。
【請求項３６】
6-ホスホフルオロ-2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼ（PFKFB）、特にPFKFB3を阻害することによって影響を受ける病状の予防および/または治療に用いるための、請求項１から32の何れか1項で定義された式(I)の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項３７】
癌、特に脂肪性癌、肛門性器癌、膀胱癌、乳癌、中枢神経系癌、子宮頸癌、結腸癌、結合組織癌、神経膠芽腫、神経膠腫、腎臓癌、白血病、肺癌、リンパ性癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、網膜癌、皮膚癌、胃癌、子宮癌の予防および/または治療における使用のための、請求項１から32の何れか1項で定義された式(I)の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物。
【請求項３８】
a)有効量の、請求項１から32の何れか1項で定義された式(I)の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩、ならびにそれらのあらゆる比率の混合物; および
b)請求項1から32の何れか1項で定義された式(I)の化合物ではない、有効量のさらなる活性成分;
の別個のパックを含むセット(キット)。
【請求項３９】
請求項1から32の何れか1項に記載の化合物、またはその誘導体、N-オキシド、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、ならびに上記のそれぞれの生理学的に許容される塩を製造する方法であって、
(a)式(II)の化合物
【化４】
2018515612.tif 000004
（式中、
Hal1は、Cl、BrまたはIを表し;
R2、R3、R4、R5、R6、Xは、式（I）の化合物についての請求項1から31での定義と同じ意味を有する）
を、触媒を含む1つまたはそれ以上の適切なC-Cカップリング反応試薬を利用することができるC-Cカップリング反応条件下で、
化合物R1-RGa
（式中、
R1は、式（I）の化合物に関して請求項1から31での定義と同じ意味を有し;
RGaは、利用される特定のC-Cカップリング反応条件下で反応性である化学的部分を表す）
と反応させ、
または
(b)式(III)の化合物
【化５】
2018515612.tif 000005
（式中、
Hal2は、Cl、BrまたはIを表し;
R1、R2、R3は、式（I）の化合物についての請求項1から31での定義と同じ意味を有する）
を、触媒を含む1つまたはそれ以上の適切なC-Nカップリング反応試薬を利用することができるC-Nカップリング反応条件下で、
化合物R4R5R6C-NR7：
（式中、
Xは、N-R7を表し;
R4、R5、R6、R7は、式（I）の化合物についての請求項1から31での定義と同じ意味を有し;
RGbは、特定のC-Nカップリング反応条件下で利用される反応性のある化学的部分を表す）
と反応させ、
又または、
(c)式(III)の化合物
【化６】
2018515612.tif 000006
（式中、
Hal2は、Cl、BrまたはIを表し;
R1、R2、R3は、式（I）の化合物についての請求項1から31での定義と同じ意味を有する）
を、触媒を含む1つまたはそれ以上の適切なC-Nカップリング反応試薬を利用することができるC-Oカップリング反応条件下で、
合物R4R5R6C-OH
（式中、
Xは、Oを表し;
R4、R5、R6は、式（I）の化合物についての請求項1から31での定義と同じ意味を有する）
と反応させる
ことで特徴付けられる方法。
【請求項４０】
式(II)または(III)の化合物
【化７】
2018515612.tif 000007
（式中、
Hal1およびHal2は、互いに独立してCl、BrまたはIを表し;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、Xは、式（I）の化合物についての請求項1から31での定義と同じ意味を表す。
但し、7-クロロ-5-[2-フルオロ-4-メチル-5-(2,2,2-トリフルオロエタンスルフィニル)フェニル]キノキサリンおよび7-クロロ-5-｛2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルファニル]フェニル｝キノキサリンが除外される）
またはその塩。