【手続補正書】
【提出日】平成31年4月10日(2019.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
骨格を有するポリマーであって、前記骨格が、前記ポリマーの分解の際にコウジ酸を生じさせる１以上の基を含む、前記ポリマー。
【請求項２】
ポリエステル、ポリアミド、ポリ無水物、ポリカーボネート、もしくはポリカルバメート、またはこれらのコポリマーである、或いは、
ポリエステル、ポリアミド、ポリ無水物、ポリカーボネート、またはポリカルバメートを含む１以上の繰り返し単位を含むコポリマーである、或いは、
１以上のポリエステルまたはポリカーボネート単位を含み、前記単位が、分解の際にコウジ酸を生じさせる１以上の基を含んでいる、
請求項１に記載のポリマー。
【請求項３】
式１：
【化１】
2018513251.tif 000001
式中：
Ｒは、１〜２５個の炭素原子を有する、二価の、分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、前記炭素の１以上が、（−Ｏ−）または（−ＮＲａ−）によって任意選択的に置き換えられており、前記鎖が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールオキシからなる群から選択される１以上の置換基によって炭素上で任意選択的に置換されており；Ｒａが、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１が、Ｈまたはヒドロキシ保護基であり；
Ｒ２が、Ｈまたはヒドロキシ保護基である；
の化合物。
【請求項４】
Ｒが、２、４、７もしくは８個の炭素原子を有する二価の炭化水素鎖であるか、またはＲが、−（ＣＨ２ＯＣＨ２）３−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及び／またはＲ２が、４−メトキシベンジルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）の１以上の単位：
【化２】
2018513251.tif 000002
式中：
Ｒは、１〜２５個の炭素原子を有する、二価の、分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、前記炭素の１以上が、（−Ｏ−）または（−ＮＲａ−）によって任意選択的に置き換えられており、前記鎖が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールオキシからなる群から選択される１以上の置換基によって炭素上で任意選択的に置換されており、Ｒａが、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
を含む、請求項１に記載のポリマー。
【請求項７】
式５：
【化３】
2018513251.tif 000003
式中：
Ｒは、１〜２５個の炭素原子を有する、二価の、分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、前記炭素の１以上が、（−Ｏ−）または（−ＮＲａ−）によって任意選択的に置き換えられており、前記鎖が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールオキシからなる群から選択される１以上の置換基によって炭素上で任意選択的に置換されており、Ｒａが、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎが、２以上５００以下の整数である；
のポリマーである、請求項１に記載のポリマー。
【請求項８】
Ｒが、２、４、７もしくは８個の炭素原子を有する二価の炭化水素鎖であるか、またはＲが、−（ＣＨ２ＯＣＨ２）３−である、請求項６のいずれか一項に記載のポリマー。
【請求項９】
請求項７に記載の式５：
【化４】
2018513251.tif 000004
式中：
Ｒは、１〜２５個の炭素原子を有する、二価の、分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、前記炭素の１以上が、（−Ｏ−）または（−ＮＲａ−）によって任意選択的に置き換えられており、前記鎖が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールオキシからなる群から選択される１以上の置換基によって炭素上で任意選択的に置換されており；Ｒａが、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ｎが、２以上５００以下の整数である；
のポリマーを調製するための方法であって、
式４の対応するジオール：
【化５】
2018513251.tif 000005
を重合して前記式５のポリマーを得ることを含む、前記方法。
【請求項１０】
式（ＩＩ）の１以上の単位：
【化６】
2018513251.tif 000006
式中：
Ｒ及びＲ３は、各々独立して、１〜２５個の炭素原子を有する、二価の、分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、前記炭素の１以上が、（−Ｏ−）または（−ＮＲａ−）によって任意選択的に置き換えられており、前記鎖が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールオキシからなる群から選択される１以上の置換基によって炭素上で任意選択的に置換されており、Ｒａが、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
を含む、請求項１に記載のポリマー。
【請求項１１】
式６：
【化７】
2018513251.tif 000007
式中：
Ｒ及びＲ３は、各々独立して、１〜２５個の炭素原子を有する、二価の、分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、前記炭素の１以上が、（−Ｏ−）または（−ＮＲａ−）によって任意選択的に置き換えられており、前記鎖が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールオキシからなる群から選択される１以上の置換基によって炭素上で任意選択的に置換されており；Ｒａが、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎが、２以上５００以下の整数である；
のポリマーである、請求項１に記載のポリマー。
【請求項１２】
Ｒが、２、４、７もしくは８個の炭素原子を有する二価の炭化水素鎖であるか、またはＲが、−（ＣＨ２ＯＣＨ２）３−である、請求項１０に記載のポリマー。
【請求項１３】
Ｒ３が、４個の炭素原子を有する二価の炭化水素鎖である、請求項１０に記載のポリマー。
【請求項１４】
請求項１に記載のポリマーと、薬学的に許容可能な担体とを含む組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載のポリマーと、許容可能な担体とを含む化粧品製剤。
【請求項１６】
請求項１に記載のポリマーを含む、コウジ酸を皮膚に送達するための組成物。
【請求項１７】
有効量の請求項１に記載のポリマーを含む、哺乳動物における色素過剰障害を処置するための組成物。
【請求項１８】
請求項１１に記載の式６：
【化８】
2018513251.tif 000008
式中：
Ｒ及びＲ３は、各々独立して、１〜２５個の炭素原子を有する、二価の、分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、前記炭素の１以上が、（−Ｏ−）または（−ＮＲａ−）によって任意選択的に置き換えられており、前記鎖が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールオキシからなる群から選択される１以上の置換基によって炭素上で任意選択的に置換されており；Ｒａが、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎが、２以上５００以下の整数である；
のポリマーを調製するための方法であって、
式４の対応するジオール：
【化９】
2018513251.tif 000009
を、式：
【化１０】
2018513251.tif 000010
の対応する二酸塩化物と反応させて前記式６のポリマーを付与することを含む、前記方法。