【事件の表示】
　平成　８年特許願第５２９４５５号「グリコペプチド抗生物質誘導体」拒絶査定不服審判事件〔平成　８年１０月　３日国際公開、ＷＯ９６／３０４０１、平成１１年　３月　２日国内公表、特表平１１−５０２５３４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、平成８年３月１４日（パリ条約による優先権主張１９９５年３月２４日、米国）に国際出願されたものであって、平成１６年２月１２日付で特許請求の範囲について手続補正がなされ、平成１７年５月１６日付で拒絶査定がなされ、平成１７年８月２２日にこれを不服とする審判請求がなされるとともに、同年９月２１日付で特許請求の範囲について手続補正がなされ、同年１１月４日付で、審判請求書の請求の理由について手続補正がなされたものである。
　
第２　平成１７年９月２１日付の手続補正の適否について
１．補正後の請求項に係る発明
　本件補正により、特許請求の範囲は、請求項１〜２０からなるものから、請求項１〜２８からなるものに補正された。
　請求項を増加させる補正が、原則として、特許法第１７条の２第４項で補正の目的とし得る事項として規定された「請求項の削除」（１号）、「特許請求の範囲の減縮」（２号）、「誤記の訂正」（３号）、「明りょうでない記載の釈明（拒絶理由通知に係る拒絶の理由に示す事項についてするものに限る。）」（４号）の何れにも該当しないことは、規定の文言上明らかである。
　特に、４項２号は、「特許請求の範囲の減縮」について、括弧書きで「第３６条第５項の規定により請求項に記載した発明を特定するために必要な事項を限定するものであって、その補正前の当該請求項に記載された発明とその補正後の当該請求項に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるものに限る。」と規定しているから、同号にいう「特許請求の範囲の減縮」は、補正前の請求項と補正後の請求項との対応関係が明白であって、かつ、補正後の請求項が補正前の請求項を限定した関係になっていることが明確であることが要請されるものというべきであって、補正前の請求項と補正後の請求項とは、一対一又はこれに準ずるような対応関係に立つものでなければならない。そうであってみれば、本件のような増項補正は、補正後の各請求項の記載により特定される各発明が、全体として、補正前の請求項の記載により特定される発明よりも限定されたものとなっているとしても、上述したような一対一又はこれに準ずるような対応関係がないので、同号にいう「特許請求の範囲の減縮」には該当しない。 
　また、この補正は、増項補正が例外的に認められるｎ項引用形式請求項を、ｎ−１以下の請求項に変更するものでもない。 
　
２．むすび
　以上のとおりであるから、本件補正は、平成１８年改正前の特許法第１７条の２第４項の規定に違反するものである。
　したがって、特許法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により、本件補正を却下する。
　
第３　本願発明について
　平成１７年９月２１日付の手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項に係る発明は、当該補正前の平成１６年２月１２日付の手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜２０に記載されたとおりのものであるところ、その請求項１及び１６の記載は以下のとおりである。
「１．次の式の化合物、またはその塩：
  ［式中、Ｘは水素またはクロロ；
  Ｒは４−エピ−バンコサミニル又は式−Ｒａ−Ｒ７ａで表される基、ただしＲａは４−エピ−バンコサミニルであり、Ｒ７ａはあとで定義されるものでＲａのアミノ基に結合するものである；
  Ｒ２は−ＮＨＣＨ３又は−Ｎ（ＣＨ３）Ｒ７ｂで、ここにＲ７ｂはあとで定義されるものである；
  Ｒ６は４−エピ−バンコサミニル；
  Ｒ７は下に定義するものでＲ６のアミノ基に結合しており；そして
  Ｒ７、Ｒ７ａ及びＲ７ｂはおのおの独立して水素、Ｃ２−１６アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、（Ｃ１−１２アルキル）−Ｒ８、（Ｃ１−１２アルキル）−ハロ、（Ｃ２−６アルケニル）−Ｒ８、（Ｃ２−６アルキニル）−Ｒ８、及び（Ｃ１−１２アルキル）−Ｏ−Ｒ８から選ばれ、ただしＲ７、Ｒ７ａ及びＲ７ｂは全てが水素ではないものとし、Ｒ８は以下から成る群から選ばれたものである：
  ａ）置換されてないか、または次のものから成る群から独立に選ばれた１つ若しくはそれ以上の置換基で置換された多環状アリール基、
  （ｉ）ヒドロキシ、
  （ｉｉ）ハロゲン、
  （ｉｉｉ）ニトロ、
  （ｉｖ）Ｃ１−６アルキル、
  （ｖ）Ｃ１−６アルケニル、
  （ｖｉ）Ｃ１−６アルキニル、
  （ｖｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ、
  （ｖｉｉｉ）ハロ−（Ｃ１−６アルキル）、
  （ｉｘ）ハロ−（Ｃ１−６アルコキシ）、
  （ｘ）カルボ−（Ｃ１−６アルコキシ）、
  （ｘｉ）カルボベンジルオキシ、
  （ｘｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ又はニトロで置換されたカルボベンジルオキシ、
  （ｘｉｉｉ）式−Ｓ（Ｏ）ｎ’−Ｒ９で表される基、ここにｎ’は０〜２であり、Ｒ９はＣ１−６アルキル、フェニル又はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ、若しくはニトロで置換されたフェニル、そして
  （ｘｉｖ）式−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２で表される基、ここに各々のＲ１０は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フェニル又はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ、若しくはニトロで置換されたフェニル；
  ｂ）無置換の、または次のものから成る基から独立して選択された１つ若しくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール基
  （ｉ）ハロゲン、
  （ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、
  （ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ、
  （ｉｖ）ハロ−（Ｃ１−６アルキル）、
  （ｖ）ハロ−（Ｃ１−６アルコキシ）、
  （ｖｉ）フェニル、
  （ｖｉｉ）チオフェニル、
  （ｖｉｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、またはニトロで置換されたフェニル、
  （ｉｘ）カルボ−（Ｃ１−６アルコキシ）、
  （ｘ）カルボベンジルオキシ、
  （ｘｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ又はニトロで置換されたカルボベンジルオキシ、
  （ｘｉｉ）上で定義された式−Ｓ（Ｏ）ｎ’−Ｒ９で表される基、
  （ｘｉｉｉ）上で定義された式−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２で表される基、そして
  （ｘｉｖ）チエニル；
  ｃ）次の式で表される基
  ただしＡ１は−ＯＣ（Ａ２）２Ｃ（Ａ２）２Ｏ−、−ＯＣ（Ａ２）２Ｏ−、−Ｃ（Ａ２）２Ｏ−または−Ｃ（Ａ２）２Ｃ（Ａ２）２Ｃ（Ａ２）２Ｃ（Ａ２）２−であり、各Ａ２置換基は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びＣ４−１０シクロアルキルから成る群から選ばれたものである；
  ｄ）次の式で表される基
  ただしｐは１〜５であり；そして
  Ｒ１１は次のものから成る群から独立に選ばれる
  （ｉ）水素、
  （ｉｉ）ニトロ、
  （ｉｉｉ）ヒドロキシ、
  （ｉｖ）ハロゲン
  （ｖ）Ｃ１−８アルキル、
  （ｖｉ）Ｃ１−８アルコキシ、
  （ｖｉｉ）Ｃ９−１２アルキル、
  （ｖｉｉｉ）Ｃ２−９アルキニル、
  （ｉｘ）Ｃ９−１２アルコキシ、
  （ｘ）Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ−Ｃ１−３アルコキシ又はＣ１−４アルキルチオで置換されたＣ１−３アルコキシ、
  （ｘｉ）Ｃ２−５アルケニルオキシ、
  （ｘｉｉ）Ｃ１−１３アルキニルオキシ、
  （ｘｉｉｉ）ハロ−Ｃ１−６アルキル、
  （ｘｉｖ）ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、
  （ｘｖ）Ｃ２−６アルキルチオ、
  （ｘｖｉ）Ｃ２−１０アルカノイルオキシ、
  （ｘｖｉｉ）カルボキシ−（Ｃ２−４アルケニル）、
  （ｘｖｉｉｉ）Ｃ１−３アルキルスルフォニルオキシ、
  （ｘｉｘ）カルボキシ−（Ｃ１−３アルキル）、
  （ｘｘ）Ｎ−［ジ（Ｃ１−３アルキル］アミノ−（Ｃ１−３アルコキシ）、
  （ｘｘｉ）シアノ−（Ｃ１−６アルコキシ）、及び
  （ｘｘｉｉ）ジフェニル−（Ｃ１−６アルキル）、
  ただしＲ１１がＣ１−９アルキル、Ｃ１−８アルコキシ又はハロゲンの場合は、ｐは２又はそれ以上でなければならず、またはＲ７がＣ１−３アルキルーＲ８の場合は、Ｒ１１は水素、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−８アルコキシ又はハロゲンではない；
  ｅ）次の式で表される基
  ただしｑは０〜４であり；
  Ｒ１２は次のものから成る群から独立に選ばれたものであり、
  （ｉ）ハロゲン、
  （ｉｉ）ニトロ、
  （ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル、
  （ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ、
  （ｖ）ハロ−（Ｃ１−６アルキル）、
  （ｖｉ）ハロ−（Ｃ１−６アルコキシ）、
  （ｖｉｉ）ヒドロキシ及び
  （ｖｉｉｉ）Ｃ１−６チオアルキル；
  ｒは１〜５であり、ただしｑとｒの和は５より大きくはなく；
  Ｚは次のものから成る群から選ばれたものであり、
  （ｉ）単結合、
  （ｉｉ）無置換の、またはヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル若しくはＣ１−６アルコキシで置換された２価のＣ１−６アルキル、
  （ｉｉｉ）２価のＣ２−６アルケニル、
  （ｉｖ）２価のＣ２−６アルキニル、又は
  （ｖ）式−（Ｃ（Ｒ１４）２）ｓＲ１５−又は−Ｒ１５（Ｃ（Ｒ１４）２）ｓ−で表される基、ただしｓは０〜６であり、各々のＲ１４置換基は独立して水素、Ｃ１−６アルキル又はＣ４−１０シクロアルキルから選ばれ、そしてＲ１５は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、及びＮ＝Ｎから選ばれ；そして
  Ｒ１３は以下のものから成る群から独立に選ばれたものである：
  （ｉ）Ｃ４−１０ヘテロ環、
  （ｉｉ）ヘテロアリール、
  （ｉｉｉ）無置換の、またはＣ１−６アルキルで置換されたＣ４−１０シクロアルキル、及び
  （ｉｖ）無置換の、または次から独立に選ばれた１〜５コの置換基で置換されたフェニル：ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロ−Ｃ１−３アルコキシ、ハロ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシフェニル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−６アルコキシフェニル、フェニル−（Ｃ１−３アルキニル）及びＣ１−６アルキルフェニル；
  ｆ）無置換の、または次から成る群から独立に選ばれた１つまたはそれ以上で置換されたＣ４−１０シクロアルキル：
  （ｉ）Ｃ１−６アルキル、
  （ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ、
  （ｉｉｉ）Ｃ１−６アルケニル、
  （ｉｖ）Ｃ１−６アルキニル、
  （ｖ）Ｃ４−１０シクロアルキル、
  （ｖｉ）フェニル、
  （ｖｉｉ）フェニルチオ、
  （ｖｉｉｉ）ニトロ、ハロ、Ｃ１−６アルカノイルオキシ又はカルボシクロアルコキシで置換されたフェニル、及び
  （ｉｘ）式−ＺＲ１３で表される基、ただしＺとＲ１３は上記のとおり；及び
  ｇ）次の式
で表される基、ただし
  Ａ３及びＡ４は各々独立して次から選ばれる：
  （ｉ）結合、
  （ｉｉ）−Ｏ−、
  （ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｔ−、ここでｔは０〜２、
  （ｉｖ）−Ｃ（Ｒ１７）２−、ここでＲ１７は各々独立して水素、、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、及びＣ１−６アルコキシから選ばれるか、又は両方のＲ１７置換基が合体してＯとなる、
  （ｖ）−Ｎ（Ｒ１８）２−、ただしＲ１８は各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、Ｃ１−６アルキニル、Ｃ４−１０シクロアルキル、フェニル、並びにニトロ、ハロ、若しくはＣ１−６アルカノイルオキシで置換されたフェニル、又は両方のＲ１８置換基が合体してＣ４−１０シクロアルキルとなる；
  Ｒ１６は上で定義したＲ１２又はＲ１３であり；そして
  ｕは０〜４であり、ただし同一化合物においてＲが４−エピ−バンコサミニルでＲ２が−ＮＨ（ＣＨ３）である化合物を除く。］。
　
１６．次の式の化合物、またはその塩、
ただし
  Ｒ２は−Ｎ（ＣＨ３）Ｒ７ｂで、ここにＲ７ｂはあとで定義されるものである；
  Ｒ６はバンコサミニル；
  Ｒ７は下に定義するものでＲ６のアミノ基に結合しており；そして
  Ｒ７及びＲ７ｂは各々独立して水素、（Ｃ１−１２アルキル）−Ｒ８、及び（Ｃ２−６アルケニル）−Ｒ８、ただしＲ７ｂは水素ではないものとし、Ｒ８は以下から成る群から選ばれたものである：
  ａ）次のものから成る基から独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール基
  （ｉ）フェニル、
  （ｉｉ）ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、またはニトロで置換されたフェニル、
  （ｉｉｉ）式−Ｓ（Ｏ）ｎ’−Ｒ９で表される基、ただしｎ’は０〜２であり、Ｒ９はＣ１−６アルキル、フェニル、またはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ、もしくはニトロで置換されたフェニル；そして
  （ｉｖ）チエニル、
  ｂ）次の式で表される基
  ただしｑは０〜４であり；
  Ｒ１２は次のものから成る群から独立に選ばれたものであり、
  （ｉ）ハロ、
  （ｉｉ）ニトロ、
  （ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル、
  （ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ、
  （ｖ）ハロ−（Ｃ１−６アルキル）、
  （ｖｉ）ハロ−（Ｃ１−６アルコキシ）、
  （ｖｉｉ）ヒドロキシ及び
  （ｖｉｉｉ）Ｃ１−６チオアルキル；
  ｒは１〜５であり、ただしｑとｒの和は５より大きくはなく；
  Ｚは次のものから成る群から選ばれたものであり、
  （ｉ）単結合、
  （ｉｉ）無置換の、またはヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル若しくはＣ１−６アルコキシで置換された２価のＣ１−６アルキル、
  （ｉｉｉ）２価のＣ２−６アルケニル、
  （ｉｖ）２価のＣ２−６アルキニル、又は
  （ｖ）式−（Ｃ（Ｒ１４）２）ｓＲ１５−又は−Ｒ１５（Ｃ（Ｒ１４）２）ｓ−で表される基、ただしｓは０〜６であり、各々のＲ１４置換基は独立して水素、Ｃ１−６アルキル又はＣ４−１０シクロアルキルから選ばれ、そしてＲ１５は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、及びＮ＝Ｎから選ばれ；そして
  Ｒ１３は以下のものから成る群から独立に選ばれたものである：
  （ｉ）ヘテロアリール、
  （ｉｉ）無置換の、または次から独立に選ばれた１〜５個の置換基で置換されたフェニル：ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロ−Ｃ１−３アルコキシ、ハロ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシフェニル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−６アルコキシフェニル、フェニル−（Ｃ２−３アルキニル）及びＣ１−６アルキルフェニル；及び
  ｃ）次の式
で表される基、ただし
  Ａ３及びＡ４は各々独立して次から選ばれる
  （ｉ）結合、
  （ｉｉ）−Ｏ−、
  （ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｔ−、ここでｔは０〜２、
  （ｉｖ）−Ｃ（Ｒ１７）２−、ここでＲ１７は各々独立して水素、、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、及びＣ１−６アルコキシから選ばれるか、又は両方のＲ１７置換基が合体してＯとなる、
  （ｖ）−Ｎ（Ｒ１８）２−、ただしＲ１８は各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ４−１０シクロアルキル、フェニル、並びにニトロ、ハロ、若しくはＣ１−６アルカノイルオキシで置換されたフェニル、又は両方のＲ１８置換基が合体してＣ４−１０シクロアルキルとなる；
  Ｒ１６は上で定義したＲ１２又はＲ１３であり；そして
  ｕは０〜４である。」
　
　そして、上記請求項１の記載からみて、請求項１に係る発明（以下、「本願発明１」という。）は、請求項１の冒頭の式に示される化合物において、Ｘが水素であり；Ｒは式−Ｒａ−Ｒ７ａで表される基、ただしＲａは４−エピ−バンコサミニルであり、Ｒ７ａはＲａのアミノ基に結合するものであり；Ｒ２は−ＮＨＣＨ３であり；Ｒ６は４−エピバンコサミニルであり；Ｒ７はＲ６のアミノ基に結合しており；Ｒ７及びＲ７ａがともに、（Ｃ１−１２アルキル）−Ｒ８のうちＣ１アルキル−Ｒ８であり、Ｒ８が、ｄ）の式で表される基であって、ただしｐが１であり、そして、Ｒ１１がｄ）（ｉｉｉ）のヒドロキシである、すなわちＲ７及びＲ７ａがともに−（Ｃ１アルキル）−ヒドロキシフェニルである化合物（以下、「本願化合物Ａ」という。）をその態様として明らかに含むものである。
　
第４　特許法第２９条第２項について
１．引用文献
　原査定の拒絶理由に引用文献２として引用された特開平４−１０８８００号公報には、以下の事項が記載されている。
（２−１）「【請求項１】式：
【化１】
で示される化合物またはその薬理学的に許容される塩［式中、Ｒは水素または
【化２】
で示される（４−ｅｐｉ−バンコサミニル）−Ｏ−グルコシル基、または
【化３】
で示されるグルコシル基；
Ｘは水素またはクロロ；
Ｙは水素またはクロロ；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ個別に水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ９アルカノイル、または
【化４】
【化５】
もしくは
【化６】
で示される基；
ｎは１〜３；
Ｒ４は水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシまたは
【化７】
で示される基；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ個別に水素またはＣ１〜Ｃ３アルキル；ｐは０〜２；ｍは２または３；ｒは３−ｍを表わす。但しＲが（４−ｅｐｉ−バンコサミニル）−Ｏ−グルコシル基である場合、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はすべて水素でない。
Ｒがグルコシルまたは水素である場合、Ｒ１およびＲ３はその双方が水素でない］。」（特許請求の範囲）
（２−２）「【０００９】
　本発明によれば、バンコマイシンに耐性を有する単離菌株に対して抗微生物活性を現わす高度に好ましい性質を有し、比較的低い血清タンパク結合濃度を有する新規グリコペプチド誘導体を提供することができる。
　また、本発明は、新規グリコペプチド誘導体［Ｉ］の製造法を提供する。更に本発明は、新規グリコペプチド誘導体［Ｉ］の有効量と適当な薬学的担体を含有する薬理学的組成物を提供する。
【００１０】
　化合物［Ｉ］はグリコペプチド類抗生物質に属する新規化合物である。これらの新規化合物は、公知Ａ８２８４６グリコペプチド類、因子Ａ、ＢおよびＣ（ＥＰＯ２６５，０７１Ａ１）ならびにＰＡ−４２８６７−Ａ（ＥＰＯ２３１，１１１Ａ２）のＮ−アルキルおよびＮ−アシル誘導体である。代表的化合物［Ｉ］はバンコマイシンに耐性の単離菌株に対して抗微生物活性を現わす。また新規化合物は、他のグリコペプチド類のような高い血清タンパク結合性はない。化合物［Ｉ］の血清タンパク結合濃度はバンコマイシンにより現わされる濃度と同様である。この濃度はテイコプラニンのような他の高い結合能を有するグリコペプチド類の結合能より非常に低い。」（段落番号【０００９】〜【００１０】）
（２−３）「【００１７】
　本発明のＮ−アルキル誘導体は次のように製造する。化合物［ＩＩ］とアルデヒド体を反応させてシッフ塩基中間体を製する。この反応は、ジメチルホルムアミドのような極性有機溶媒、またはジメチルホルムアミドとメタノールの混合物のような極性有機溶媒混合物中、約２５〜１００℃で進行させる。このシッフ塩基生成反応は好ましくはジメチルホルムアミドとメタノールの混合物中、約６０〜７０℃で３０分間ないし２時間処理する。
【００１８】
　得られたシッフ塩基中間体を、好ましくは単離することなく還元してＮ−アルキル誘導体を製する。シッフ塩基中間体の還元は、水素化ホウ素金属たとえば水素化ホウ素ナトリウムまたは水素化シアノホウ素ナトリウムのような化学的還元剤を用いて進行させることができる。この反応は、ジメチルホルムアミドのような極性有機溶媒、またはジメチルホルムアミドとメタノールのような極性有機溶媒混合物中で行なうことができる。この還元は約２５〜１００℃で１〜５時間反応させることにより行なうことができる。還元は好ましくはジメチルホルムアミドとメタノールの混合物中、水素化シアノホウ素ナトリウム過剰量を用い、約６０〜７０℃で１〜２時間反応させて行なわれる。」（段落番号【００１７】〜【００１８】）
（２−４）「【００３２】
　前記のように製造されて本発明の一部を構成する化合物を化合物［Ｉ］として以下の表１、表２および表３に示す。
【００３３】
【表１】
化合物［Ｉ］の例
化合物Ｎｏ．　　Ｒ
１
　　　　　　　　　Ｒ
２
　　　　　　　　　　　Ｒ
３
　　２３  　ｐ−クロロベンジル　　　ｐ−クロロベンジル　　　　Ｈ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　略　　　　　　　　　  　    」
（段落番号【００３２】〜【００３３】）
　
  原査定の拒絶理由に引用文献３として引用された特開昭６１−２５１６９９号公報には、以下の事項が記載されている。
（３−１）「（１）式（１）：
〔式中、Ｒ及びＲ１は独立して水素またはメチル、Ｒ２およびＲ３は独立して水素または、式Ｒ６Ｒ７ＣＨ−で示される基であり、ここでＲ６およびＲ７は独立して、Ｒ５、Ｒ５−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキルまたはＲ５−（Ｃ２−Ｃ５−アルケニル）であり、ここでＲ５は水素、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１２−シクロアルケニル、フェニル、ナフトチル、インデニル、テトラリニル、デカリニル、アダマンチル、環内に３〜８個の原子を含む単環式異項環系または６〜１１個の原子を含む２環式異項環系であり（ただし、環系内の少なくとも一つの原子は、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれるヘテロ原子であり、Ｒ５は一つまたはそれ以上のヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ１０−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、フェニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ニトリル、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４−アシルアミノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−ジアルキルアミノ基で置換されていてもよい）、Ｒ４は水素であるか、またはＲ１とＲ２および／またはＲ３とＲ４は一緒になって式：略
（式中、Ｒ６およびＲ７はＲ５、Ｒ５−（Ｃ１−Ｃ５−アルキル）またはＲ５−（Ｃ２−Ｃ５−アルケニル）である）で示される基を表してもよく、ｎは１または２である。ただし、（１）Ｒ２およびＲ３の内の少なくとも一つは水素以外のものであり、（２）ｎが２の場合Ｒは水素であり、（３）Ｒがメチルで、Ｒ３が水素である場合Ｒ２はメチルではなく、（４）ＲおよびＲ１が両方とも水素である場合、Ｒ２は水素またはメチルでｎは１である。〕で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
（２）Ｒが水素またはメチル、Ｒ１が水素、Ｒ２およびＲ３が独立して水素、Ｒ５−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、またはＲ５−（Ｃ２−Ｃ６−アルケニル）、そして、Ｒ４が水素であるか、またはＲ１とＲ２またはＲ３とＲ４が一緒になってＲ５−（Ｃ１−Ｃ６−アルキリデニル）またはＲ５−（Ｃ２−Ｃ６−アルキリデニル）基を形成し、Ｒ５がＣ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１２−シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、インデニル、テトラリニル、デカリニル、アダマンチル、環内に３〜８個の原子を含む２環式異項環系（ただし環系の少なくとも一つの原子は、Ｏ，ＮおよびＳから選ばれるヘテロ原子であり、Ｒ５は一つまたはそれ以上のヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ９−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ハロゲンまたはアミノ基で置換されていてものよく、ｎ＝１または２である）を表わし、
（イ）Ｒ２およびＲ３の内の少なくとも一つは水素以外のものであり、（ロ）ｎが２の場合Ｒは水素である第（１）項記載の化合物またはその医薬上許容される塩。」（特許請求の範囲）
（３−２）「新しい改良された抗生物質が、特にヒトの病気の治療に絶えず要求されている。増加した力価、拡大した抗菌スペクトル、増加したインビボ効能および改良された製薬特性（例えば、経口吸収の増大、より高い血液または組織濃度、より長いインビボ半減期および有利な排泄速度または経路および新陳代謝速度またはそのパターン）が、改良された抗生物質のいくつかの最終目的である。
　新規抗生物質の研究では、可能な限り既知の抗生物質の構造修正が試みられる。・・・本発明の化合物は、グリコペプチド系の抗生物質の新しい一員である。該化合物は既知のグリコペプチド、バンコマイシン（例えば、米国特許明細書第３０６７０９９号参照）、抗生物質Ａ５１５６８ファクターＡ（米国特許明細書第４４９５１７９号参照）およびＡ５１５６８ファクターＢ（米国特許明細書第４５５８００８号参照）、抗生物質Ｍ４３Ａ（米国特許明細書第４５４８９２５号参照）および抗生物質Ｍ４３Ｄ（米国特許明細書第４５４７４８８号参照）から製造されうる。」（第３頁右上欄下から５行〜右下欄第５行）
　
２．対比・判断
　引用文献２には、上記摘記事項（２−１）に一般式で示される化合物において、（２−４）に示されるように、Ｘ＝Ｈ、Ｙ＝Ｃｌ、Ｒ＝（４−ｅｐｉ−バンコサミニル）−Ｏ−グリコシル基であって、Ｒ１及びＲ２がともにｐ−クロロベンジルであり、Ｒ３が水素である、化合物２３が記載されている。
　そして、当該化合物２３は、本願の請求項１の冒頭の式に示される表記に従うと、Ｘが水素であり；Ｒは式−Ｒａ−Ｒ７ａで表される基、ただしＲａは４−エピ−バンコサミニルであり、Ｒ７ａはＲａのアミノ基に結合するものであり；Ｒ２は−ＮＨＣＨ３であり；Ｒ６は４−エピバンコサミニルであり；Ｒ７はＲ６のアミノ基に結合しており；Ｒ７及びＲ７ａがともに、（Ｃ１−１２アルキル）−Ｒ８のうちＣ１アルキル−Ｒ８であり、Ｒ８が、ｄ）の式であらわされる基であって、ただしｐが１であり、そして、Ｒ１１がｐ−クロロであるものに相当する。
　
　一方、上記「第３」において述べたとおり、本願発明１の一態様である本願化合物Ａは、本願の請求項１の冒頭の式に示される化合物において、Ｘが水素であり；Ｒは式−Ｒａ−Ｒ７ａで表される基、ただしＲａは４−エピ−バンコサミニルであり、Ｒ７ａはＲａのアミノ基に結合するものであり；Ｒ２は−ＮＨＣＨ３であり；Ｒ６は４−エピバンコサミニルであり；Ｒ７はＲ６のアミノ基に結合しており；Ｒ７及びＲ７ａがともに、（Ｃ１−１２アルキル）−Ｒ８のうちＣ１アルキル−Ｒ８であり、Ｒ８が、ｄ）の式であらわされる基であって、ただしｐが１であり、そして、Ｒ１１がｄ）（ｉｉｉ）のヒドロキシである化合物である。
　
　そこで、本願化合物Ａと引用文献２に記載の化合物２３とを対比すると、両者は、「本願の請求項１の冒頭の式で示される化合物において、Ｘが水素であり；Ｒは式−Ｒａ−Ｒ７ａで表される基、ただしＲａは４−エピ−バンコサミニルであり、Ｒ７ａはＲａのアミノ基に結合するものであり；Ｒ２は−ＮＨＣＨ３であり；Ｒ６は４−エピバンコサミニルであり；Ｒ７はＲ６のアミノ基に結合しており；Ｒ７及びＲ７ａがともに、（Ｃ１−１２アルキル）−Ｒ８のうちＣ１アルキル−Ｒ８であり、Ｒ８が、ｄ）の式で表される基であって、ただしｐが１である化合物」である点で一致し、本願化合物Ａは、Ｒ１１がヒドロキシであるのに対し、引用文献２に記載の発明である化合物２３においては、ｐ−クロロである点で相違する。
　
　上記相違点について検討する。
　引用文献２には、上記摘記事項（２−２）に示されるように、バンコマイシンに耐性を有する単離菌株に対して抗微生物活性を現わす高度に好ましい性質を有し、比較的低い血清タンパク結合濃度を有する新規グリコペプチド誘導体を得るという本願発明１と共通する目的で、上記摘記事項（２−３）に示されるように、本願発明１の化合物を製造するために本願明細書において用いられているのと同様の化学反応、即ち、公知のグリコペプチド化合物をアルデヒドと反応させ、得られた中間体のシッフの塩基を金属ボロハイドライドで還元して所望のＮ−アルキルアミンとする反応（明細書第１８頁第１〜３行参照）を用いて、４−エピバンコサミニルのアミノ基に結合する置換基を変更することが記載されている。
　そして、引用文献３には、引用文献２に記載の発明と同様の基本骨格を有し、上記摘記事項（３−２）に示されるように抗微生物活性を有するグリコペプチド誘導体に関し、上記摘記事項（３−１）に示されるように、エピ−バンコサミニル基のアミノ基に結合するＲ３及びＲ４について、Ｒ４が水素であり、Ｒ３がＲ５−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、Ｒ５がフェニルである態様が記載されており、さらに、Ｒ５は一つまたはそれ以上のヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ハロゲンまたはアミノ基で置換されていてもよいと記載されている。
　つまり、引用文献３には、引用文献２に記載の発明と同様の基本骨格及び機能を有するグリコペプチド誘導体において、エピ−パンコサミニル基のアミノ基に結合する置換基として、ヒドロキシ基で置換されたベンジル基も、ハロゲン基で置換されたベンジル基と同様に選択し得ることが記載されているといえる。
　してみれば、引用文献２に記載の発明においても、同様の抗微生物活性を得ることを期待して、４−エピバンコサミニルのアミノ基に結合する置換基として、ハロゲン基で置換されたベンジル基に代えて、ヒドロキシ基で置換されたベンジル基を採用してみることは、当業者が容易に想起し得たことである。
　そして、これによる効果についてみても、本願の明細書中の、本願化合物のインビトロ抗菌活性［ＭＩＣ（ｍｃｇ／ｍｌ）／化合物］を示す表３、及び、バンコマイシン耐性株に対して親のグリコペプチド抗生物質よりも改良された活性を示しているか否かを示す表４には、本願化合物Ａに該当する化合物２６４については、何らデータが示されておらず、格別な効果を奏するものとは認められない。
　
３．小括
　以上のとおりであるから、本願発明１は、引用文献２及び３に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
４．付記
　審判請求人は、審判請求書の【請求の理由】についての、平成１７年１１月４日付の手続補正書において、「特許請求の範囲をさらに減縮し、化合物を、明細書の表２Ｃ（第２２〜２３頁）に記載のものに限定したい」として、補正案を提示し、当該補正案の特許請求の範囲に基づき、審判請求の理由を主張している。
　補正案については、検討する必要はないが、念のためそれについても検討する。
　当該補正案に関し、請求人は、平成１９年１２月２８日付回答書において、いくつかの菌株に対し、引用文献２に記載された１７個の化合物のいずれかが示したＭＩＣ（最小値）と、当該ＭＩＣ（最小値）を示す化合物の割合を、本願補正案の３９個の化合物のそれとを比較すると、本願補正案の化合物の方が、ＭＩＣ（最小値）が小さく、それを示す化合物の割合が高いことを示したうえで、「いずれの菌株についても、本願化合物が示したＭＩＣの最小値は、引用文献２の化合物と比較して低い値であります。また、本願化合物のＭＩＣの値は、引用文献２記載の化合物と比較して低い範囲に分布しており、特にStrep.pneumoniae Park IとEnterococcus Faecalis 2041においてはその差異が顕著であります。」と主張しているが、この主張は、本願化合物を包含する化合物群と、引用文献２に記載の化合物群を、化合物群として比較した場合に、傾向として、本願化合物を包含する化合物群のＭＩＣの方が抗菌活性が大きいという主張にとどまるものである。
　そして、本願の請求項１に係る発明は、化合物の発明であるから、その効果については、化合物群としてではなく、個々の化合物についてみるべきであるところ、本願の補正案に係る化合物のすべてが、引用文献２に記載の種々の化合物と比較して、優れた抗菌効果を奏すると認めることはできないから、本願の補正案に係る発明について、全体として格別な効果が奏されるものであるとすることはできない。
　したがって、上記補正案のとおりに補正されたとしても本願発明は、特許要件を満たさない。
　
第５　特許法第３６条第４項について
　本願の請求項１６に係る発明の「化合物またはその塩」は、本願の式（Ｉ）で表される化合物のＲが水素であり、当該部位に４−エピ−バンコサミニル基を有さない化合物である。
　一方、本願明細書に具体的に記載されている、本願の式（Ｉ）で表される化合物のＲが水素である化合物であって、かつ、Ｒ６にバンコサミニル基を有する化合物は、バンコマイシンのみである。
　したがって、Ｒ６のアミノ基を、本願発明１６において特定された種々の置換基で置換した化合物については、具体的に製造もされておらず、また、その化合物が有する、抗菌活性についても何ら測定されていない。
　審判請求人が、明細書、意見書、審判請求書等で、「意見書において申し述べましたとおり、グリコペプチド抗生物質は、構造上の小さな変化でさえも困難な複雑な構造をしており、これらの変化がが奏する抗菌性および生理学的性質における効果は、本願出願時の当業者には予測し得ないものであります。」（審判請求書の手続補正書【請求の理由】（４）本願発明が特許されるべき理由の（ｃ）の項参照）と主張するように、グリコペプチド抗生物質は、小さな変更でさえも困難であるような複雑な構造を有し、かつ、これらの変化の抗菌的な生理的性質に及ぼす効果を予測することは困難であるから、上記のとおり、製造されておらず、またその抗菌活性についての効果の不明な本願の請求項１６に係る発明について、発明の詳細な説明に、当業者が実施できる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえない。
　したがって、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　
第６　むすび
　以上のとおりであるから、他の請求項については検討するまでもなく、本願発明１は特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができず、また、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。