【手続補正書】
【提出日】平成17年12月16日(2005.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）
１）−ａ）一般式［ＩＩ］：
2005247824.tif 000001
（式中、Ｒ0は水素原子もしくは低級アルキル基、Ｘ1は脱離基を表す。）
で示される化合物と一般式［ＩＩＩ］：
2005247824.tif 000002
（式中、環Ａは含窒素複素環式基を表す。）
で示される化合物とを反応させるか、
１）−ｂ）一般式［ＩＶ］：
2005247824.tif 000003
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物と一般式［Ｖ］：
2005247824.tif 000004
（式中、基Ａ’は含窒素複素環式基から窒素原子を除いた基を表し、Ｘ2及びＸ3は脱離基を表す。）
で示される化合物とを反応させ、
２）得られる一般式［ＶＩ］：
2005247824.tif 000005
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物を接触還元し、
３）得られる一般式［ＶＩＩ］：
2005247824.tif 000006
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物のCOOR0がカルボキシル基である場合は低級アルキルエステル化したのち異性化して一般式［ＶＩＩＩ］：
2005247824.tif 000007
（式中、Ｒ00は水素原子もしくは低級アルキル基を表し、他の記号は前記と同一意味を有する。）
で示されるトランス型化合物を得、一方、
（Ｂ）
１）一般式［ＩＸ］：
2005247824.tif 000008
（式中、環Ｂは置換されていてもよいベンゼン環もしくはピリジン環、Ｘ4は脱離基を表す。）
で示される化合物をシアノ化し、
２）得られる一般式［Ｘ］：
2005247824.tif 000009
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物と一般式［ＸＩ］：
2005247824.tif 000010
（式中、Ｒ７は水素原子またはエステル残基、Ｘ５は脱離基を表す。）
で示される化合物とを反応させ、
得られる一般式［ＸＩＩ］：
2005247824.tif 000011
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物のＲ７がエステル残基の場合は水素原子としたのち一般式［ＸＩＩＩ］：
2005247824.tif 000012
（式中、Ｒ3は水素原子もしくは低級アルキル基、Ｒ1は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、シアノ基、または低級アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、Ｘは式：−Ｎ＝もしくは−ＣＨ＝を表す。）
で示される化合物とを反応させ、
３）得られる一般式［ＸＩＶ］：
2005247824.tif 000013
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物を閉環させて一般式［ＸＶ］：
2005247824.tif 000014
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物を得、
（Ｃ）
化合物［ＸＶ］と化合物［ＶＩＩＩ］もしくはその反応性誘導体とを反応させることを特徴とする一般式［Ｉ］：
2005247824.tif 000015
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物またはその薬理的に許容しうる塩の製法。
【請求項２】
一般式［ＩＩ’］：
2005247824.tif 000016
（式中、環Ｃは置換されていてもよい芳香族環、Ｘ1は脱離基を表す。）
で示される化合物と一般式［ＩＩＩ’］：
2005247824.tif 000017
（式中、式：ＮＲ4Ｒ5は置換されていてもよいアミノ基もしくは含窒素複素環式基を表す。）
で示される化合物とを固相に担持されたＶＩＩＩ族金属化合物存在下に反応させることを特徴とする一般式［ＶＩ’］：
2005247824.tif 000018
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物の製法。
【請求項３】
一般式［ＶＩ’’］：
2005247824.tif 000019
（式中、Ｒ0１は水素原子、式：ＮＲ4１Ｒ５１は置換されたアミノ基もしくは含窒素複素環式基を表す。）
で示される化合物を、中性から弱塩基性の条件下、低加圧にて、ロジウム炭素触媒存在下で接触還元することを特徴とする一般式［ＶＩＩ’’］：
2005247824.tif 000020
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物の製法。
【請求項４】
一般式［ＶＩＩ’］：
2005247824.tif 000021
（式中、Ｒ6は置換基を表す。）
で示される化合物のカルボン酸誘導体のシス体またはシス体およびトランス体の混合物を、少量の水の存在下、アルカリ金属アルコキサイド又はアルカリ金属アミドの存在下異性化することを特徴とする一般式［ＶＩＩＩ’］：
2005247824.tif 000022
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示されるトランス型化合物またはそのカルボン酸誘導体の製法。
【請求項５】
一般式［ＩＸ’］：
2005247824.tif 000023
（式中、環Ｂ’は置換されていてもよい芳香族環、Ｘ4は脱離基を表す。）
で示される化合物を固相に担持されたＶＩＩＩ族金属化合物およびホスフィン配位子の存在下シアノ化することを特徴とする一般式［Ｘ’］：
2005247824.tif 000024
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物の製法。
【請求項６】
一般式［ＶＩ’’’］：
2005247824.tif 000025
（式中、Ｒ0２は低級アルキル基、式：ＮＲ4２Ｒ５２は置換されたアミノ基もしくは含窒素複素環式基を表す。）
で示される化合物を、低加圧にて、ロジウム炭素触媒存在下で接触還元することを特徴とする一般式［ＶＩＩ’’’］：
2005247824.tif 000026
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物の製法。
【請求項７】
一般式［ＶＩ’’’’］：
2005247824.tif 000027
（式中、Ｒ0３は低級アルキル基、式：ＮＲ4３Ｒ５３は非置換アミノ基を表す。）
で示される化合物を、中性から弱酸性の条件下、低加圧にて、ロジウム炭素触媒存在下で接触還元することを特徴とする一般式［ＶＩＩ’’’’］：
2005247824.tif 000028
（式中、記号は前記と同一意味を有する。）
で示される化合物の製法。
【請求項８】
ＶＩＩＩ族金属化合物がパラジウム又はニッケルであり、配位子存在下に実施することを特徴とする請求項２記載の製法。
【請求項９】
ｐＨ７〜８の条件下で実施することを特徴とする請求項３記載の製法。
【請求項１０】
式：ＮＲ４１Ｒ５１が置換されたアミノ基又は置換されたピロリジニル基であることを特徴とする請求項９記載の製法。
【請求項１１】
酢酸酸性の条件下で反応を行う請求項７記載の製法。
【請求項１２】
式：ＮＲ４３Ｒ５３がアミノ基であることを特徴とする請求項１１記載の製法。
【請求項１３】
ＶＩＩＩ族金属化合物がパラジウム又はニッケルであり、配位子存在下に実施することを特徴とする請求項５記載の製法。
【請求項１４】
パラジウム炭素、亜鉛及び臭素の存在下に実施することを特徴とする請求項１３記載の製法。
【請求項１５】
環Ｂ’が置換されていてもよいベンゼン環または置換されていてもよいピリジン環であり、Ｘ４がハロゲン原子であることを特徴とする請求項１３記載の製法。
【請求項１６】
ホスフィン配位子が、トリフェニルホスフィンであることを特徴とする請求項５記載の製法。