【手続補正書】
【提出日】平成18年10月24日(2006.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2004300133.tif 000001
［式中、環Ａは置換基を有していてもよい芳香環を示し；
Ｂ、ＹおよびＹａは、同一または異なって、結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを示し；
R1およびR2は、同一または異なって、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すか、R1とR2とは隣接する窒素原子とともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成するか、R1は環Ａと結合して隣接する窒素原子およびＢとともに5ないし7員含窒素複素環を形成し；
R3は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示し；
R4およびR5は、同一または異なって、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示すか、R4とR5とは隣接する炭素原子とともに置換基を有していてもよい環を形成し；
R6は置換基を有していてもよいインドリル基を示し；
ＺおよびＺａは、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい環状基を示す。］で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物またはその塩のプロドラッグ。
【請求項３】
R3が水素原子または置換基を有していてもよいＣ1−6アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
R4およびR5の一方が水素原子であり、他方が置換基を有していてもよいＣ1−6アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが置換基を有していてもよい環状基である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
環状基がピペリジニルまたはピペラジニルである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが式：−Ｙｄ−Ａｒａ  （Ｙｄは結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを、Ａｒａは置換基を有していてもよい単環基を示す）で示される基でそれぞれ置換されたピペリジニルまたはピペラジニルである請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｙｄが結合手である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒａで示される単環基がフェニル基である請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙａが結合手であり、Ｚａが水素原子である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
ＢがＣ1−6アルキレンである請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
環Ａで示される芳香環がベンゼンである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
R1およびR2がＣ1−6アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが−CO−である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
R3が水素原子である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
N-((1R,2S)-1-(((5-((ジメチルアミノ)メチル)-2-((メチルアミノ)カルボニル)フェニル)アミノ)カルボニル)-2-(1H-インドール-3-イル)プロピル)-4-(2-メチルフェニル)-1-ピペリジンカルボキサミド；
N-((1R,2S)-1-(((2-((ジメチルアミノ)カルボニル)-5-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)アミノ)カルボニル)-2-(1H-インドール-3-イル)プロピル)-4-(4-フルオロフェニル)-1-ピペリジンカルボキサミド；
N-((1R,2S)-1-(((5-((ジメチルアミノ)メチル)-2-メトキシフェニル)アミノ)カルボニル)-2-(1H-インドール-3-イル)プロピル)-4-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-3-オキソ-1-ピペラジンカルボキサミド；
N-((1R,2S)-1-(((5-((ジメチルアミノ)メチル)-2-メトキシフェニル)アミノ)カルボニル)-2-(1H-インドール-3-イル)プロピル)-4-(2-メチルフェニル)-1-ピペラジンカルボキサミド；
N-((1R,2S)-1-(((5-((ジメチルアミノ)メチル)-2-エトキシフェニル)アミノ)カルボニル)-2-(1H-インドール-3-イル)プロピル)-4-(4-フルオロフェニル)-1-ピペラジンカルボキサミド；または
N-((1R,2S)-1-(((5-((ジメチルアミノ)メチル)-2-エトキシフェニル)アミノ)カルボニル)-2-(1H-インドール-3-イル)プロピル)-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミドである請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項１８】
ソマトスタチン受容体結合阻害剤である請求項１７記載の医薬。
【請求項１９】
ソマトスタチンサブタイプ２受容体結合阻害剤である請求項１８記載の医薬。
【請求項２０】
ソマトスタチン受容体作動薬である請求項１７記載の医薬。
【請求項２１】
ソマトスタチンサブタイプ２受容体作動薬である請求項２０記載の医薬。
【請求項２２】
糖尿病または糖尿病合併症の予防・治療薬である請求項１７記載の医薬。
【請求項２３】
肥満症の予防・治療薬である請求項１７記載の医薬。
【請求項２４】
ソマトスタチン受容体結合阻害剤を製造するための、請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項２５】
糖尿病または糖尿病合併症の予防・治療薬を製造するための、請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項２６】
肥満症の予防・治療薬を製造するための、請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項２７】
式
【化２】
2004300133.tif 000002
［式中、Ｙは結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを示し；
R4およびR5は、同一または異なって、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示すか、R4とR5とは隣接する炭素原子とともに置換基を有していてもよい環を形成し；
R6は置換基を有していてもよいインドリル基を示し；
Ｚは水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい環状基を示す。］で表される化合物またはその塩と、式
【化３】
2004300133.tif 000003
［式中、環Ａは置換基を有していてもよい芳香環を示し；
Ｂは結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを示し；
R1およびR2は、同一または異なって、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すか、R1とR2とは隣接する窒素原子とともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成するか、R1は環Ａと結合して隣接する窒素原子およびＢとともに5ないし7員含窒素複素環を形成し；
R3は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。］で表される化合物またはその塩とを反応させて、式
【化４】
2004300133.tif 000004
［式中の記号は前記と同意義を示す。］で表される化合物またはその塩を製造し、所望により、該化合物またはその塩と式：Ｌ4−Ｙａ−Ｚａ  ［式中、Ｌ4は脱離基を；Ｙａは結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを；Ｚａは水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい環状基を示す。］で表される化合物またはその塩とを反応させることを特徴とする、請求項１記載の化合物またはその塩の製造方法。
【請求項２８】
式
【化５】
2004300133.tif 000005
［式中、Ｙは結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを示し；
R4およびR5は、同一または異なって、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示すか、R4とR5とは隣接する炭素原子とともに置換基を有していてもよい環を形成し；
R6は置換基を有していてもよいインドリル基を示し；
Ｚｂは式：−Ｙｄ−Ａｒａ  （Ｙｄは結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを、Ａｒａは置換基を有していてもよい単環基を示す）で示される基でそれぞれ置換されたピペリジニルまたはピペラジニルを示す。］で表される化合物またはその塩。