【手続補正書】
【提出日】平成18年10月19日(2006.10.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２６】
Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（６−メチル−２−ピリジニル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（６−メチル−２−ピリジニル）−４−ピペリジニル]−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−（４−フルオロベンジル）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−（３−クロロフェニル）アセトアミド、Ｎ−[４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（２−チエニルメチル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、またはその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
〔式中、環Ｄはさらに置換されていてもよいピペリジン環を、Ｅは置換されていてもよいフェニル基を、Ｚ１は低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、オキソおよびフェニルからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよいメチレン基、−ＣＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＯ−または−ＳＯ２−を、Ｒ１ｂは置換されていてもよい２−チアゾリル基、置換されていてもよい２−イミダゾリル基または置換されていてもよい２−ピリジル基を、Ｒ２ｂはハロゲン化されていてもよい低級アルキル基を、Ｒ３は置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい芳香族複素環基または置換されていてもよいシクロアルキル基を示す。但し、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルプロピオンアミドおよびＮ−[１−ベンジル−４−（２−ピリジニル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルプロピオンアミドを除く。〕で表される化合物またはその塩、
〔１２〕Ｒ３が置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよいチエニル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔１３〕Ｒ３がフェニル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔１４〕Ｅがオルト位またはメタ位に置換基を有していてもよいフェニル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔１５〕Ｅが無置換のフェニル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔１６〕Ｒ１ｂが低級アルキル基で置換されていてもよい２−チアゾリル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔１７〕Ｒ１ｂが４−メチル−２−チアゾリル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔１８〕Ｒ１ｂが低級アルキル基、低級アルキルチオ基、ハロゲン原子、Ｃ６−１４アリール基および芳香族複素環基からなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよい２−ピリジル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔１９〕Ｒ１ｂが６−メチル−２−ピリジル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔２０〕Ｚ１が低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔２１〕Ｚ１がメチレン基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔２２〕Ｒ２ｂがハロゲン化されていてもよいメチル基またはエチル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔２３〕Ｒ２ｂがメチル基またはトリフルオロメチル基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔２４〕環Ｄがさらに低級アルキル基で置換されていてもよいピペリジン環である上記〔１１〕記載の化合物、
〔２５〕環ＤがさらにＣ１−６アルキルで置換されていてもよいピペリジン環で、
Ｅがハロゲン原子およびＣ１−６アルキルからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよいフェニル基で、Ｚ１がＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、オキソおよびフェニルからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよいメチレン基、−ＣＯＣＨ２−または−ＳＯ２−で、Ｒ１ｂが（ｉ）Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよい２−チアゾリル基、（ii）Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよい２−イミダゾリル基または（iii）Ｃ１−６アルキル、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルチオ、フェニルおよびチエニルからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよい２−ピリジル基で、Ｒ２ｂがハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルキル基で、Ｒ３がハロゲン原子、シアノ、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−カルボニルアミノ、５または６員の芳香族複素環基およびＣ１−６アルキルチオからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよい(ｉ)Ｃ３−８シクロアルキル基、(ii)フェニル基または(iii)炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１又は２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１０員の芳香族複素環基である上記〔１１〕記載の化合物、
〔２６〕Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（６−メチル−２−ピリジニル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（６−メチル−２−ピリジニル）−４−ピペリジニル]−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−（４−フルオロベンジル）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−（３−クロロフェニル）アセトアミド、Ｎ−[４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（２−チエニルメチル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、Ｎ−[１−ベンジル−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド、またはその塩、
〔２７〕上記〔１１〕もしくは〔２６〕記載の化合物またはその塩のプロドラッグ、および
〔２８〕上記〔１１〕もしくは〔２６〕記載の化合物またはその塩あるいはそのプロドラッグを含有してなる医薬を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４２】
化合物（Ｉ’’’’）としては、環ＤがＣ１−６アルキルで置換されていてもよいピペリジン環で、Ｅがハロゲン原子およびＣ１−６アルキルからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよいフェニル基で、Ｚ１がＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、オキソおよびフェニルからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよいメチレン基、−ＣＯＣＨ２−または−ＳＯ２−で、Ｒ１ｂが（ｉ）Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよい２−チアゾリル基、（ii）Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよい２−イミダゾリル基または（iii）Ｃ１−６アルキル、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルチオ、フェニルおよびチエニルからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよい２−ピリジル基で、Ｒ２ｂがハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルキル基で、Ｒ３がハロゲン原子、シアノ、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル−カルボニルアミノ、５または６員の芳香族複素環基およびＣ１−６アルキルチオからなる群から選ばれる置換基で置換されていてもよい(ｉ)Ｃ３−８シクロアルキル基、(ii)フェニル基または(iii)炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１又は２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１０員の芳香族複素環基である化合物が好ましく、具体的には、後述する参考例３３〜３７、３９、４２〜５０、５３〜６２、６３Ｂ〜１０１の化合物が用いられ、なかでもＮ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド（参考例３９、４４，１０１）、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニルアセトアミド（参考例８４Ａ，Ｂ）、Ｎ−[１−ベンジル−４−（６−メチル−２−ピリジニル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド（参考例５３）、Ｎ−[１−ベンジル−４−（６−メチル−２−ピリジニル）−４−ピペリジニル]−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニルアセトアミド(参考例５４)、Ｎ−[１−（４−フルオロベンジル）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド（参考例７７）、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド（参考例８０Ａ，Ｂ）、Ｎ−[１−ベンジル−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−（３−クロロフェニル）アセトアミド（参考例８２Ａ，Ｂ）、Ｎ−[４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（２−チエニルメチル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド（参考例４８）、Ｎ−[１−ベンジル−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−ピペリジニル]−Ｎ−フェニルアセトアミド（参考例５０）またはその塩が好ましい。