【手続補正書】
【提出日】平成18年8月18日(2006.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、Ｎ型カルシウムチャネル活性に関係する状態を処置するための組成物であって、該化合物は以下の式：
【化１】
2006182786.tif 000001
の化合物であり、
ここで、Ｘは、−（ＣＨ２）１−８−、（ＣＨ２）１−５ＣＯ（ＣＨ２）０−３、（ＣＨ２）１−５ＮＨ（ＣＨ２）０−３、（ＣＨ２）１−５ＣＯＮＨ（ＣＨ２）０−３、または（ＣＨ２）１−５ＮＨＣＯ（ＣＨ２）０−３であり；
ｎは１であり；
ｌ１、ｌ２およびｌ３は、０であり；
ｍは、１であり；
ＺはＮ、ＣＨまたはＣＯＨであり；
Ｙは−Ｘ２−Ａｒまたは−Ｘ２−Ｃｙであり、ここで、
Ａｒは、１または２つの芳香族環または複素芳香族環であり、該芳香族環または複素芳香族環は、置換されていなくても、またはアルキル（１−６Ｃ）、ハロ、ＳＲ、ＮＲ２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＮＯ２からなる群より選択される１または複数の置換基を有していてもよく、ここで各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキル（１−６Ｃ）であり；または
Ｃｙは、１または２つの脂肪族環式または複素環式部分であり、該Ｃｙは、置換されていなくても、アルキル（１−６Ｃ）、ハロ、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲ２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＮＯ２からなる群より選択される１または複数の置換基を有していてもよく、ここで各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキル（１−６Ｃ）であり
Ｃｙは、１つの脂肪族またはヘテロ環式部分と、１つの芳香族部分または複素環式部分とからなり、その各々は、置換されていなくても、またはアルキル（１−６Ｃ）、ハロ、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲ２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＮＯ２からなる群より選択される１または複数の置換基を有していてもよく、ここで各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキル（１−６Ｃ）であり；そして
Ｘ２は、−（ＣＨ２）１−８−、−（ＣＨ２）１−５−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）０−３−、（ＣＨ２）０−３ＣＯ（ＣＨ２）１−５、（ＣＨ２）０−３ＮＨ（ＣＨ２）１−５、（ＣＨ２）０−３ＣＯＮＨ（ＣＨ２）１−５および（ＣＨ２）０−３ＮＨＣＯ（ＣＨ２）１−５からなる群より選択され、ここで、ＡｒまたはＣｙが２つの環を示すときは、末端Ｃは、該２つの環を収容し得；  
ただし、該化合物は、
１−べンジル−４−（３，３−ジフェニルプロピオニル）ピペラジンでも、１，４−ビス（β，β−ジフェニルプロピオニル）ピペラジンでも、それらの薬学的に受容可能な塩でもなく、１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジンでもない、
組成物。
【請求項２】
前記Ｙは、−Ｘ２−Ａｒである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記Ａｒは、１または２つの置換されていないフェニル部分を表す、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記Ｘ２は、−（ＣＨ２）１−８−または−（ＣＨ２）１−５−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）０−３−である、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記Ａｒは、２つのフェニル部分を表し、そしてＸ２は、式（ＣＨ２）０−５−ＣＨのものである、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
前記ｎは１であり、前記Ｘは、（ＣＨ２）１−８、（ＣＨ２）１−５ＣＯ（ＣＨ２）０−３である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ＺはＮである、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記Ｎ型カルシウムチャネル活性に関係する状態は、疼痛である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記Ｎ型カルシウムチャネル活性に関係する状態は、不全である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記化合物は、以下：
１−（７，７−ジフェニルヘプチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（７，７−ジフェニルヘプチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン
１−（６，６−ジフェニルヘキシル）−４−フェニルピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキシル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（２−フェニルエチル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（フェニルアセチル）−ピペラジン；
１−（７，７−ジフェニルヘプタノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（５，５−ジフェニルペンタノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（５，５−ジフェニルペンチル）−４−フェニルピペラジン；
１−（５，５−ジフェニルペンチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（ジフェニルアセチル）−ピペラジン；
１，４−ビス−（ジフェニルアセチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；
１−（ジフェニルメチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルエチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（フェニル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（フェニル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルエチル）−４−（フェニル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルエチル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルエチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（フェニル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；および
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は、以下：
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（７，７−ジフェニルヘプタノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（５，５−ジフェニルペンタノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；および
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン
からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記化合物が、
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジンである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｎ型カルシウムチャネル活性に関係する状態を処置するための医薬を調製するための式の化合物（Ｉ）またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該化合物は以下の式：
【化２】
2006182786.tif 000002
の化合物であり、
ここで、Ｘは、−（ＣＨ２）１−８−、（ＣＨ２）１−５ＣＯ（ＣＨ２）０−３、（ＣＨ２）１−５ＮＨ（ＣＨ２）０−３、（ＣＨ２）１−５ＣＯＮＨ（ＣＨ２）０−３、または（ＣＨ２）１−５ＮＨＣＯ（ＣＨ２）０−３であり；
ｎは１であり；
ｌ１、ｌ２およびｌ３は、０であり；
ｍは、１であり；
ＺはＯ、ＮまたはＣＯＨであり；
Ｙは−Ｘ２−Ａｒまたは−Ｘ２−Ｃｙであり、ここで、
Ａｒは、１または２つの芳香族環または複素芳香族環であり、該芳香族環または複素芳香族環は、置換されていなくても、またはアルキル（１−６Ｃ）、ハロ、ＳＲ、ＮＲ２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＮＯ２からなる群より選択される１または複数の置換基を有していてもよく、ここで各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキル（１−６Ｃ）であり；または
Ｃｙは、１または２つの脂肪族環式または複素環式部分であり、該Ｃｙは、置換されていなくても、アルキル（１−６Ｃ）、ハロ、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲ２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＮＯ２からなる群より選択される１または複数の置換基を有していてもよく、ここで各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキル（１−６Ｃ）であり
Ｃｙは、１つの脂肪族またはヘテロ環式部分と、１つの芳香族部分または複素環式部分とからなり、その各々は、置換されていなくても、またはアルキル（１−６Ｃ）、ハロ、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲ２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＣＮ、ＣＦ３またはＮＯ２からなる群より選択される１または複数の置換基を有していてもよく、ここで各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキル（１−６Ｃ）であり；そして
Ｘ２は、−（ＣＨ２）１−８−、−（ＣＨ２）１−５−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）０−３−、（ＣＨ２）０−３ＣＯ（ＣＨ２）１−５、（ＣＨ２）０−３ＮＨ（ＣＨ２）１−５、（ＣＨ２）０−３ＣＯＮＨ（ＣＨ２）１−５および（ＣＨ２）０−３ＮＨＣＯ（ＣＨ２）１−５からなる群より選択され、ここで、ＡｒまたはＣｙが２つの環を示すときは、末端Ｃは、該２つの環を収容し得；  
ただし、該化合物は、
１−べンジル−４−（３，３−ジフェニルプロピオニル）ピペラジンでも、１，４−ビス（β，β−ジフェニルプロピオニル）ピペラジンでも、それらの薬学的に受容可能な塩でもなく、１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジンでもない、
使用。
【請求項１４】
前記Ｙは、−Ｘ２−Ａｒである、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記Ａｒは、１または２つの置換されていないフェニル部分を表す、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記Ｎ型カルシウムチャネル活性に関係する状態は、疼痛である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１７】
前記化合物は、以下：
１−（７，７−ジフェニルヘプチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（７，７−ジフェニルヘプチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキシル）−４−フェニルピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキシル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（２−フェニルエチル）−ピペラジン；１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（フェニルアセチル）−ピペラジン；
１−（７，７−ジフェニルヘプタノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（５，５−ジフェニルペンタノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（５，５−ジフェニルペンチル）−４−フェニルピペラジン；
１−（５，５−ジフェニルペンチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（ジフェニルアセチル）−ピペラジン；
１，４−ビス−（ジフェニルアセチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；
１−（ジフェニルメチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルエチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（フェニル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（フェニル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルエチル）−４−（フェニル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルエチル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルエチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（フェニル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；および
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン
からなる群より選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１８】
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（７，７−ジフェニルヘプタノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（３，３−ジフェニルプロパノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（５，５−ジフェニルペンタノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（３−フェニル−２−プロペニル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン；
１−（４，４−ジフェニルブタノイル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン；および
１−（２，２−ジフェニルアセチル）−４−（フェニルメチル）−ピペラジン
からなる群より選択される、請求項１３に記載の使用。