【手続補正書】
【提出日】平成18年7月14日(2006.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
2004182725.tif 000001
[式中、 ｍは、同一または異なって、０または１の整数を示し、ｎは、同一または異なって、０乃至２の整数を示し、R1は、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルコキシ基、メルカプト基、核酸合成の保護基で保護されたメルカプト基、置換基を有していてもよい炭素数１乃至４個のアルキルチオ基、アミノ基、核酸合成の保護基で保護されたアミノ基、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルキル基で置換されたアミノ基、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルキル基、置換基を有していてもよいアリールオキシ基、または、置換基を有していてもよいアリールチオ基、または、式X1-X2-X3-S-で表される基を示し、R2、R３、R４、R5及びR6は、水酸基、核酸合成の保護基で保護された水酸基、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルコキシ基、メルカプト基、核酸合成の保護基で保護されたメルカプト基、置換基を有していてもよい炭素数１乃至４個のアルキルチオ基、アミノ基、核酸合成の保護基で保護されたアミノ基、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルキル基で置換されたアミノ基、または、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルキル基を示し、R7は、酸素原子、硫黄原子、−NH−、-O(CH2CH2O)q-基（ｑは、2乃至6の整数を表す）、炭素数１乃至６個のオキシアルキレンオキシ基、または、式X1-X2-X3-S-で表される基を示し、R８は、水素原子、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、または、5’-リン酸基の上の１つの水酸基を有さない5’-リン酸化オリゴヌクレオチド類縁体を示し、Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3及びＥ4は、同一または異なって、Ｋ1、Ｋ2、Ｋ3またはＫ4（Ｋ1、Ｋ2、Ｋ3及びＫ4は、それぞれ、
【化２】
2004182725.tif 000002
を示す。ここで、Ｂは、プリン−９−イル基又は下記α群から選択される置換基を有する置換プリン−９−イル基を示し、Ａは、炭素数１乃至４個のアルキレン基を示し、Dは、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルキル基、または、置換基を有していてもよい炭素数2乃至６のアルケニル基を示す。）を示し、X1は、置換基を有していてもよい炭素数1乃至24個のアルキル基、または置換基を有していてもよいアリール基、または置換基を有していてもよいアラルキル基を示し、X2は、-C(=O)O-, OC(=O)-, -C(=O)NH-, -NHC(=O)-, -C(=O)S-, -SC(=O)-, -OC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHC(=O)NH-, -OC(=S)-もしくは-C(=S)O-, -NHC(=S)-, -C(=S)NH-基を示し、X3は、置換基を有していてもよい炭素数1乃至６個のアルキレン基を示す。]で表わされる2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体（但し、mが０であり、nが1であり、R2、R3、R4、及びR6が、水酸基であり、R7が、酸素原子であり、R8が、２−ヒドロキシエチル基である化合物、及びmが１であり、ｎが、０であり、R1、R3、R4、及びR5が、メルカプト基、R2が、水酸基、R8が、水素原子であり、E1、E2、E3及びE4が、すべてK1である化合物を除く。）及びその薬理学上許容される塩。
（α群）
水酸基、
核酸合成の保護基で保護された水酸基、
置換基を有してもよい炭素数１乃至６個のアルコキシ基、
メルカプト基、
核酸合成の保護基で保護されたメルカプト基、
置換基を有してもよい炭素数１乃至４個のアルキルチオ基、
アミノ基、
核酸合成の保護基で保護されたアミノ基、
置換基を有してもよい炭素数１乃至４個のアルキル基で置換されたアミノ基、
置換基を有してもよい炭素数１乃至６個のアルキル基、及び、
ハロゲン原子。
【請求項２】
R1が、置換基を有していてもよい炭素数１乃至４個のアルコキシ基、メルカプト基、核酸合成の保護基で保護されたメルカプト基、又は置換基を有していてもよい炭素数１乃至４個のアルキルチオ基、式X1-X2-X3-S-で表される基であり、R2、R３、R４、R5及びR6は、水酸基、核酸合成の保護基で保護された水酸基、置換基を有していてもよい炭素数１乃至４個のアルコキシ基、メルカプト基、核酸合成の保護基で保護されたメルカプト基、置換基を有していてもよい炭素数１乃至４個のアルキルチオ基、又は、式X1-X2-X3-S-で表される基であり、X1が置換基を有していてもよい炭素数10乃至24個のアルキル基であり、X2が-C(=O)O-, -C(=O)NH-, -C(=O)S-, -NHC(=O)O-, -C(=S)NH-基であり、X3が置換基を有していてもよい炭素数1乃至4個のアルキレン基である請求項１記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩。
【請求項３】
R7は、酸素原子、-O(CH2CH2O)q-基（ｑは、2乃至6の整数を表す）または、炭素数１乃至６個のオキシアルキレンオキシ基を示し、R８は、水素原子、置換基を有していてもよい炭素数１乃至６個のアルキル基、または、5’-リン酸基の上の１つの水酸基を有さない5’-リン酸化オリゴヌクレオチド類縁体である請求項１乃至２の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩。
【請求項４】
E２がK1である請求項１乃至３の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩。
【請求項５】
E１がK２であって、Dがメチル基又は２−プロペニル基である請求項１乃至４の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩。
【請求項６】
E3がK3又はK4であって、Ａがメチレン、エチレン基又はプロピレン基である請求項１乃至５の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩。
【請求項７】
Ｂが、６−アミノプリン−９−イル（すなわち、アデニニル）、６−アミノ−８−ブロモプリン−９−イル、６−アミノ−８−クロロプリン−９−イル、６−アミノ−８−フルオロプリン−９−イル、６−アミノ−８−メトキシプリン−９−イル、６−アミノ−８−エトキシプリン−９−イル、６−アミノ−８−ｔ−ブトキシプリン−９−イル、６−アミノ−２−ブロモプリン−９−イル、６−アミノ−２−クロロプリン−９−イル、６−アミノ−２−フルオロプリン−９−イル、６−アミノ−２−メトキシプリン−９−イル、６−アミノ−２−エトキシプリン−９−イル、６−アミノ−２−ｔ−ブトキシプリン−９−イル又は2,6-ジアミノプリン−９−イル基である、請求項１乃至６の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩。
【請求項８】
Ｂが、６−アミノプリン−９−イル（すなわち、アデニニル）又は、６−アミノ−８−ブロモプリン−９−イルである、請求項１乃至６の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩。
【請求項９】
請求項１乃至８の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項１０】
請求項１乃至８の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩を有効成分として含有する抗ウイルス薬。
【請求項１１】
請求項１乃至８の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍薬。
【請求項１２】
請求項１乃至８の何れか１項に記載の2’,5’-オリゴアデニル酸類縁体及びその薬理学上許容される塩を有効成分として含有するアンチセンス医薬。