【手続補正書】
【提出日】平成18年4月7日(2006.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）セルロースポリマー中に分散された低溶解度の薬物を含み、前記薬物の大部分がアモルファスである固体分散物；及び
（ｂ）前記分散物をその中に配合した水溶性のセルロースポリマーマトリックス
を含む制御放出性投与組成物。
【請求項２】
（ａ）イオン性セルロースポリマー中に実質的に均一に分散された低溶解度の薬物を含み、前記薬物がアモルファスである固体分散物；及び
（ｂ）前記分散物をその中に配合した腐食性のポリマーマトリックス
を含む制御放出性投与組成物。
【請求項３】
（ａ）アルキレート置換基及びエステル結合したカルボン酸置換基を有するイオン性セルロースポリマー中に分散された低溶解度の薬物を含み、前記薬物の大部分がアモルファスである固体分散物；及び
（ｂ）前記分散物をその中に配合した腐食性のポリマーマトリックス
を含む制御放出性投与組成物。
【請求項４】
前記分散物の前記セルロースポリマーがイオン性セルロースポリマーである、請求項１に記載の投与組成物。
【請求項５】
前記分散物の前記イオン性セルロースポリマーが、アルキレート置換基及びエステル結合したカルボン酸置換基を有する、請求項２又は４に記載の投与組成物。
【請求項６】
前記アルキレート置換基が、アセテート、プロピオネート、及びブチレートからなる群から選ばれ、前記アルキレート置換基の置換度が少なくとも０．１である、請求項３又は５に記載の投与組成物。
【請求項７】
前記エステル結合したカルボン酸置換基が、フタレート、トリメリテート、スクシネート、テレフタレート、及びイソフタレートからなる群から選ばれ、前記エステル結合したカルボン酸置換基の置換度が少なくとも０．１である、請求項３又は５に記載の投与組成物。
【請求項８】
前記分散物の前記イオン性セルロースポリマーが、ヒドロキシエチルメチルセルロースアセテートフタレート、ヒドロキシエチルメチルセルロースアセテートスクシネート、ヒドロキシプロピルセルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルセルロースアセテートスクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートトリメリテート、ヒドロキシプロピルセルロースブチレートフタレート、セルロースアセテートフタレート、メチルセルロースアセテートフタレート、セルロースアセテートトリメリテート、セルロースアセテートテレフタレート、セルロースアセテートイソフタレート、セルロースプロピオネートフタレート、セルロースプロピオネートトリメリテート及びセルロースブチレートトリメリテートからなる群から選ばれる、請求項２〜４のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項９】
前記分散物の前記イオン性セルロースポリマーが、セルロースアセテートフタレート、セルロースアセテートトリメリテート及びヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネートからなる群から選ばれる、請求項２〜４のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項１０】
前記ポリマーマトリックスが第二のイオン性セルロースポリマーを含む、請求項２又は３に記載の投与組成物。
【請求項１１】
前記水溶性セルロースポリマーが、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれる、請求項１に記載の投与組成物。
【請求項１２】
前記水溶性セルロースポリマーが、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれる、請求項８に記載の投与組成物。
【請求項１３】
前記薬物の実質的にすべてが実質的にアモルファスである、請求項１又は３に記載の投与組成物。
【請求項１４】
前記薬物の本質的にすべてが実質的にアモルファスである、請求項１又は３に記載の投与組成物。
【請求項１５】
前記腐食性ポリマーマトリックスが、ポリオキサマー類；水溶性セルロース類；水腐食性セルロース類；アクリル酸誘導体類及びそのポリマー類；天然多糖類及びその誘導体類；並びに天然タンパク質類からなる群から選ばれるポリマーから形成される、請求項２又は３に記載の投与組成物。
【請求項１６】
前記腐食性ポリマーマトリックスが、水溶性セルロース類；水腐食性セルロース類；並びに天然多糖類及びその誘導体類からなる群から選ばれるポリマーから形成される、請求項１５に記載の投与組成物。
【請求項１７】
前記腐食性ポリマーマトリックスが、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれるポリマーから形成される、請求項１６に記載の投与組成物。
【請求項１８】
前記ポリマーマトリックスが、前記薬物の放出を遅延させるためにｐＨ感受性ポリマーで被覆される、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項１９】
前記ｐＨ感受性ポリマーが、アミロースアセテートフタレート、セルロースアセテートフタレート及びそのナトリウム塩、セルロースエステルフタレート類、セルロースエーテルフタレート類、ヒドロキシプロピルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルエチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、メチルセルロースフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、ポリビニルアセテートハイドロジェンフタレート、デンプン酸フタレート、セルロースアセテートトリメリテート、スチレン−マレイン酸ジブチルフタレートコポリマー、スチレン−マレイン酸／ポリビニルアセテートフタレートコポリマー、スチレンとマレイン酸のコポリマー、アクリル酸とアクリルエステルのコポリマー、ポリメタクリル酸及びそのエステル類、ポリアクリル及びメタクリル酸のコポリマー、セラック、及び酢酸ビニルとクロトン酸のコポリマーからなる群から選ばれる、請求項１８に記載の投与組成物。
【請求項２０】
前記ｐＨ感受性ポリマーが、セルロースアセテートフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、メタクリル酸とメチルメタクリレートのアニオン性アクリルコポリマー、及びアクリル酸と少なくとも１個のアクリル酸エステルを含むコポリマーからなる群から選ばれる、請求項１８に記載の投与組成物。
【請求項２１】
前記薬物の放出の遅延又は放出速度のいずれかを変調するために、前記コーティングが、少なくとも１種類のｐＨ非感受性ポリマーをさらに含む、請求項１８に記載の投与組成物。
【請求項２２】
錠剤、カプレット、カプセル、ビーズ、サッシェ、マルチパーティキュレート及びそれらの組合せからなる群から選ばれる形態である、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項２３】
前記分散物が、溶解度増大剤を含む、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項２４】
前記溶解度増大剤が、有機酸類及び有機酸塩類；部分グリセリド類；グリセリド類；グリセリド誘導体類；ポリエチレングリコールエステル類；ポリプロピレングリコールエステル類；多価アルコールエステル類；ソルビタンエステル類；カーボネート塩類；アルキルスルホネート類；及びシクロデキストリン類からなる群から選ばれる、請求項２３に記載の投与組成物。
【請求項２５】
前記分散物がスプレー乾燥により形成される、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項２６】
前記分散物が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート中に分散された前記薬物を含む、請求項２５に記載の投与組成物。
【請求項２７】
前記分散物の形成前、純粋状態の前記薬物がアモルファスである、請求項２５に記載の投与組成物。
【請求項２８】
前記分散物の形成前、純粋状態の前記薬物が結晶性である、請求項２５に記載の投与組成物。
【請求項２９】
前記分散物が賦形剤を含む、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項３０】
前記賦形剤が、界面活性剤、水溶性ポリマー、ｐＨ調節剤、充填剤、結合剤、顔料、潤滑剤、抗酸化剤及び香料からなる群から選ばれる、請求項２９に記載の投与組成物。
【請求項３１】
前記薬物が、抗高血圧薬、抗不安薬、抗凝血薬、血糖低下薬、充血除去薬、抗ヒスタミン薬、鎮咳薬、抗炎症薬、抗精神病薬、認知増強薬、コレステロール低下薬、抗肥満薬、自己免疫障害薬、催眠薬、抗パーキンソン症薬、抗生物質、抗ウイルス薬、抗インポテンス薬、抗腫瘍薬、鎮静薬、バルビツレート、栄養薬、ベータ遮断薬、催吐薬、制吐薬、利尿薬、抗凝固薬、強心薬、アンドロゲン、コルチコイド、タンパク同化薬、抗うつ薬、抗感染薬、冠状血管拡張薬、炭酸脱水酵素阻害薬、抗真菌薬、抗原虫薬、胃腸薬、ドパミン作用薬、抗アルツハイマー病薬、抗潰瘍薬、血小板阻害薬、グリコゲンホスホリラーゼ阻害薬からなる群から選ばれる、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項３２】
前記薬物が、プラゾシン、ニフェジピン、トリマゾシン及びドキサゾシンからなる群から選ばれる抗高血圧薬である、請求項３１に記載の投与組成物。
【請求項３３】
前記薬物が、フルオエクスチン、ピロキシジン、セルトラリン、ベンラファキシン、［３，６−ジメチル−２−（２，３，６−トリメチルフェノキシ）−ピリジ−４−イル］−（１−エチルプロピル）−アミン及び３，５−ジメチル−４（３’−ペントキシ）−２−（２’，４’，６’−トリメチルフェノキシ）ピリジンからなる群から選ばれる抗不安薬である、請求項３１に記載の投与組成物。
【請求項３４】
前記薬物が、ジプラシドン及びその製薬学的に許容しうる塩からなる群から選ばれる抗精神病薬である、請求項３１に記載の投与組成物。
【請求項３５】
前記薬物が、シルデナフィル及びその製薬学的に許容しうる塩からなる群から選ばれる抗インポテンス薬である、請求項３１に記載の投与組成物。
【請求項３６】
前記薬物が、血糖低下薬のグリピジドである、請求項３１に記載の投与組成物。
【請求項３７】
前記薬物が、［Ｒ−（Ｒ＊，Ｓ＊）］−５−クロロ−Ｎ−［２−ヒドロキシ−３−（メトキシメチルアミノ）−３−オキソ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド及び５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［（１Ｓ）−ベンジル−３−（３Ｒ，４Ｓ）−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）−（２Ｒ）−ヒドロキシ−３−オキシプロピル］アミドからなる群から選ばれるグリコゲンホスホリラーゼ阻害薬である、請求項３１に記載の投与組成物。
【請求項３８】
前記投与組成物が水性のインビトロ試験において提供する前記薬物の最大濃度が、非分散状態の同量の薬物を含む同一の投与組成物によって達成されるものの少なくとも１．５倍である、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項３９】
哺乳動物に経口投与する場合、前記投与組成物が提供する前記薬物の最大血中濃度が、非分散状態の同量の薬物を含む同一の投与組成物によって達成されるものの少なくとも１．２５倍である、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項４０】
哺乳動物に経口投与する場合、前記投与組成物が提供する前記薬物の血中薬物濃度−時間曲線下面積が、非分散状態の同量の薬物を含む同一の投与組成物によって達成されるものの少なくとも１．２５倍である、請求項１〜３のいずれかに記載の投与組成物。
【請求項４１】
水性の使用環境において、前記投与組成物が提供する薬物濃度−時間曲線下面積が、対照投与組成物の少なくとも１．２５倍であって、前記対照投与組成物は、前記ポリマーマトリックスが、前記対照から前記薬物の５０％を放出する時間が、前記投与組成物から前記薬物の５０％を放出する時間の８０％より大で１２０％未満であるような分子量を有するポリエチレンオキシドを含む以外は同一である、請求項1に記載の投与組成物。