【手続補正書】
【提出日】平成17年11月14日(2005.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１０７】
1999246531.tif 000001
の化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの立体異性形態の混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
上記式において、
Ｗは、Ｒ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)、Ｒ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)＝Ｃ、
【化１０８】
1999246531.tif 000002
〔式中、環系
【化１０９】
1999246531.tif 000003
は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群からの１個または２個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができ、飽和またはモノ−またはポリ不飽和であることができそして１、２または３個の同一または異なる置換分Ｒ13によっておよび（または）１個または２個の二重
に結合した酸素原子および（または）硫黄原子によって置換されていてもよくそしてＬはＣ(Ｒ13)またはＮでありそしてm1およびm2は相互に独立して数０、１、２、３、４、５および６の一つであるがm1＋m2の総計は、数１、２、３、４、５または６の一つである〕からなる群からの２価の基であり；
Ｙは、カルボニル基、チオカルボニル基またはメチレン基であり；
Ａは、単一の直接的結合、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン、(Ｃ3〜Ｃ7)−シクロアルキレン、フェニレン、フェニレン−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、フェニレン−(Ｃ2〜Ｃ6)−アルケニルの一つの２価の基または５−員または６−員の飽和または不飽和の複素環（該環は１個または２個の窒素原子を含有することができそして１個または２個の(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは二重に結合した酸素または硫黄によって置換されていてもよい）の２価の基であり、ここで基フェニレンアルキルおよびフェニレンアルケニルにおいて、Ｒ1はフェニレン基に結合しており；
Ｂは、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン、(Ｃ2〜Ｃ6)−アルケニレン、フェニレン、フェニレン−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキレンフェニルおよび(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキレンフェニル−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキルからなる群からの２価の基であり、ここで(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン基および(Ｃ2〜Ｃ6)−アルケニレン基は、置換されていないかまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールおよび場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルからなる群からの１個または２個以上の同一または異なる基によって置換されており；
Ｅは、テトラゾリル、(Ｒ8Ｏ)2Ｐ(Ｏ)、Ｒ10ＯＳ(Ｏ)2、Ｒ9ＮＨＳ(Ｏ)2、Ｒ6ＣＯ、Ｒ7ＣＯ、Ｒ10ＣＯ、ＨＣＯ、Ｒ8Ｏ−ＣＨ2、Ｒ8ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2、Ｒ8aＯ−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2または(Ｒ8Ｏ)2Ｐ(Ｏ)−Ｏ−ＣＨ2であり；
Ｒは、水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールまたは場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル（すべての基Ｒは、相互に独立しておりそして基Ｒは同一であってもまたは異なっていてもよい）であり；
Ｒ1は、水素、場合によっては弗素によってモノ−またはポリ−置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によってはアリール基において置換されていてもよいＲ21−((Ｃ6〜Ｃ14)−アリール)、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｒ21−((Ｃ6〜Ｃ14)−アリール))−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、基Ｈｅｔ−、Ｈｅｔ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルまたは基Ｘ−ＮＨ−Ｃ(＝ＮＨ)−Ｒ20−、Ｘ1−ＮＨ−Ｒ20−、Ｒ21−Ｏ−Ｒ20−、Ｒ21Ｎ(Ｒ21)−Ｒ20−、Ｒ21Ｃ(Ｏ)−、Ｒ21Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、Ｒ22Ｎ(Ｒ21)−Ｃ(Ｏ)−、Ｒ22Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ21)−、Ｒ21−Ｏ−Ｎ＝、Ｏ＝およびＳ＝の一つであり；
Ｘは、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールオキシカルボニル、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、シアノ、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシまたはアミノであり；
Ｘ1は、Ｘの意義の一つを有するかまたはＲ′−ＮＨ−Ｃ(＝Ｎ−Ｒ″)（式中、Ｒ′お
よびＲ″は、相互に独立して、Ｘの意義を有する）であり；
Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルまたは(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルであり；
Ｒ3は、水素、場合によっては弗素によってモノ−またはポリ−置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリール、場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、Ｒ11ＮＨ、ＣＯＮ(ＣＨ3)Ｒ4、ＣＯＮＨＲ4、ＣＯＯＲ21、ＣＯＯＲ15、ＣＯＮ(ＣＨ3)Ｒ15またはＣＯＮＨＲ15であり；
Ｒ4は、水素または(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルでありそして該アルキルは、置換されていないかまたはヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、Ｒ5、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−またはジ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル)−アミノカルボニル、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニル、Ｒ6−ＣＯ、Ｒ7−ＣＯ、テトラゾリルおよびトリフルオロメチルからなる群からの同一または異なる基によってモノ−またはポリ−置換されており；
Ｒ5は、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルまたは芳香族性、部分的に飽和または完全に飽和であることができそして窒素、酸素および硫黄からなる群からの１個、２個または３個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができる場合によっては置換されていてもよい一環式または二環式の５〜１２−員の複素環式環の基であり；
Ｒ6は、天然または非天然のアミノ酸、イミノ酸、場合によってはＮ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル化またはＮ−((Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル化）されていてもよいアザアミノ酸（該アミノ酸は、またアリール基において置換されていてもよい）の基またはジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチドの基およびこれらのエステルおよびアミド（遊離官能基は、ペプチド化学において慣用の保護基によって保護されることができそして基Ｒ6−ＣＯ中のアミド結合における窒素原子は置換分として基Ｒを有することができる）であり；
Ｒ7は、窒素原子を介して結合した５〜１０−員の飽和の一環式または多環式の複素環（該環は、酸素、窒素および硫黄からなる群からの１個、２個、３個または４個の同一または異なる追加的な環ヘテロ原子を含有することができそして該環は、場合によっては炭素原子および追加的な環窒素原子上において置換されていてもよくそして追加的な環窒素原子は、置換分として水素、Ｒh、ＨＣＯ、ＲhＣＯ、ＲhＯ−ＣＯ、ＨＯ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよびＲhＯ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルからなる群からの同一または異なる基を有することができそしてＲhは、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールまたは場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルである）の基であり；
Ｒ8は、水素、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールまたはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルでありそして基Ｒ8は、相互に独立しそして同一または異なるものであることができ；
Ｒ8aはＲ8とは独立して、水素を除いたＲ8の意義の一つを有し；
Ｒ9は、水素、アミノカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルアミノカルボニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルアミノカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールアミノカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールまたは(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルであり；
Ｒ10は、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルコキシ、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールオキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールオキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル)−アミノまたはＲ8Ｒ8Ｎ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ（基Ｒ8は、相互に独立しておりそして同一または異なるものであることができる）であり；
Ｒ11は、水素、Ｒ12a、Ｒ12a−ＣＯ、Ｈ−ＣＯ、Ｒ12a−Ｏ−ＣＯ、Ｒ12b−ＣＯ、Ｒ12b−ＣＳ、Ｒ12a−Ｓ(Ｏ)2またはＲ12b−Ｓ(Ｏ)2であり；
Ｒ12aは、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリール、場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルまたは基Ｒ15であり；
Ｒ12bは、アミノ、ジ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル)−アミノまたはＲ12a−ＮＨであり；
Ｒ13は、水素、場合によっては弗素によってモノ−またはポリ−置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルまたは(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであり;
Ｒ15は、Ｒ16−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはＲ16であり；
Ｒ16は、６〜２４−員の二環式または三環式基でありそして該基は、飽和または部分的に不飽和でありそして該基は、窒素、酸素および硫黄からなる群からの１個、２個、３個または４個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができそして該基は、また、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよびオキソからなる群からの１個または２個以上の同一または異なる置換分によって置換されていてもよく；
Ｒ20は、単一の直接的結合または２価の(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン基であり；
Ｒ21は、水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、基Ｈｅｔ−またはＨｅｔ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルでありそしてアルキル基は弗素によってモノ−またはポリ−置換されていてもよくそして基Ｒ21は、１個より多く存在する場合は、相互に独立しそして同一または異なっていてもよく；
Ｒ22は、Ｒ21−、Ｒ21Ｏ−、Ｒ21Ｎ(Ｒ21)−、Ｒ21Ｃ(Ｏ)−、Ｒ21Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、Ｒ21Ｎ(Ｒ21)−Ｃ(Ｏ)−、Ｒ21Ｎ(Ｒ21)−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ21))−またはＲ21Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ21)−であり；
Ｒ30は、基Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＳ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32
(Ｒ)Ｎ−Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32−ＣＳ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32−Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＯ−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＳ−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−Ｓ(Ｏ)n−Ｒ31、Ｒ32−ＣＯ−Ｒ31、Ｒ32−ＣＳ−Ｒ31、Ｒ32−Ｓ(Ｏ)n−Ｒ31またはＲ12a−Ｏ−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31の一つでありそして同時にＷがＲ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)であり、Ａが単一の直接的結合でありそしてＲ1およびＲ13が水素である場合は、Ｒ30はＲ32−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31であることはできず；
Ｒ31は、２価の基−Ｒ33−Ｒ34−Ｒ35−Ｒ36−（式中、Ｒ36は、式Ｉのイミダゾリジン環中の窒素原子に結合している）であり；
Ｒ32は、水素、場合によっては１〜８個の弗素原子によって置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールまたは場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルであり；
Ｒ33は、単一の直接的結合または２価の(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン基であり；
Ｒ34は、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキレン、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキレン、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキレン、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキレン、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリーレンおよび場合によっては置換されていてもよいヘテロアリーレンからなる群からの２価の基であり；
Ｒ35は、単一の直接的結合または２価の(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキレン基であり；
Ｒ36は、単一の直接的結合、基−ＣＯ−または基−Ｓ(Ｏ)n−であり；
Ｈｅｔは、環員としてＮ、ＯおよびＳからなる群からの１、２、３または４個の同一または異なるヘテロ原子を含有しそして場合によっては１個または２個以上の同一または異なる置換分によって置換されていてもよい一環式または多環式の４〜１４−員の芳香族性または非芳香族性の環の基であり；
ｅおよびｈは、相互に独立して、０または１であり；
ｎは、１または２でありそして数ｎは、これらが１回より多く存在する場合は、相互に独立しそして同一または異なるものであることができる。
【請求項２】  Ｗが、Ｒ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)、Ｒ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)＝Ｃ、
【化１１０】
1999246531.tif 000004
〔式中、環系
【化１１１】
1999246531.tif 000005
は、ＮおよびＯからなる群からの１個または２個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができ、飽和またはモノ不飽和であることができそして１個または２個の同一または異なる置換分Ｒ13によっておよび（または）１個または２個の二重に結合した酸素原子によって置換されていてもよくそしてＬはＣ(Ｒ13)またはＮでありそしてm1およびm2は相互に独立して数０、１、２、３、４および５の一つであるが、m1＋m2の総計は、数１、２
、３、４および５の一つである〕からなる群からの２価の基であり；
Ｙが、カルボニル基またはチオカルボニル基であり；
Ａが、単一の直接的結合、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン、(Ｃ3〜Ｃ7)−シクロアルキレン、フェニレン、フェニレン−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、フェニレン−(Ｃ2〜Ｃ6)−アルケニルの一つの２価の基または５−員または６−員の飽和または不飽和の複素環（該環は、１個または２個の窒素原子を含有することができそして１個または２個の(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは二重に結合した酸素または硫黄によって置換されていてもよい）の２価の基であり、ここで基フェニレンアルキルおよびフェニレンアルケニルにおいて、基Ｒ1はフェニレン基に結合しており；
Ｂが、２価のメチレン基またはエチレン基でありここでメチレン基およびエチレン基は、置換されていないかまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールおよび場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルからなる群からの１個または２個以上の同一または異なる基によって置換されており；
Ｅが、テトラゾリル、Ｒ10ＣＯ、Ｒ8Ｏ−ＣＨ2、Ｒ8ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2または(Ｒ8Ｏ)2Ｐ(Ｏ)−Ｏ−ＣＨ2であり；
Ｒが、水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールまたは場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルでありそしてすべての基Ｒは、相互に独立しておりそして基Ｒは同一または異なるものであることができ；
Ｒ1が、水素、場合によっては弗素によってモノ−またはポリ−置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によってはアリール基において置換されていてもよいＲ21−((Ｃ6〜Ｃ14)−アリール)、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｒ21−((Ｃ6〜Ｃ14)−アリール))−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、基Ｈｅｔ−、Ｈｅｔ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルまたは基Ｘ−ＮＨ−Ｃ(＝ＮＨ)−Ｒ20−、Ｘ1−ＮＨ−Ｒ20−、Ｒ21Ｏ−Ｒ20−、Ｒ22Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ21)−、Ｒ22Ｎ(Ｒ21)−Ｃ(Ｏ)−、Ｒ21Ｏ−Ｎ＝、Ｏ＝およびＳ＝の一つであり；
Ｘが、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリールオキシカルボニル、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシまたはアミノであり；
Ｘ1が、Ｘの意義の一つを有するかまたはＲ′−ＮＨ−Ｃ(＝Ｎ−Ｒ″)（式中、Ｒ′およびＲ″は、相互に独立してＸの意義を有する）であり；
Ｒ2が、水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールまたは場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルであり；
Ｒ3が、水素、場合によっては１〜８個の弗素原子によって置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8
)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリール、場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、Ｒ11ＮＨ、ＣＯＯＲ21、ＣＯＮ(ＣＨ3)Ｒ4、ＣＯＮＨＲ4、ＣＯＯＲ15、ＣＯＮ(ＣＨ3)Ｒ15またはＣＯＮＨＲ15であり；
Ｒ4が、水素または(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルでありそして該アルキルは、置換されていないかまたはヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、Ｒ5、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−またはジ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル)−アミノカルボニル、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニル、Ｒ6−ＣＯ、Ｒ7−ＣＯ、テトラゾリルおよびトリフルオロメチルからなる群からの同一または異なる基によってモノ−またはポリ−置換されており；
Ｒ5が、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、または芳香族性、部分的に飽和または完全に飽和であることができそして窒素、酸素および硫黄からなる群からの１個、２個または３個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができる場合によっては置換されていてもよい一環式または二環式の５〜１２−員の複素環式環の基であり；
Ｒ6が、天然または非天然のアミノ酸、イミノ酸、場合によってはＮ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル化またはＮ−((Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル化）されていてもよいアザアミノ酸（該酸は、またアリール基において置換されていてもよい）の基またはジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチドの基、ならびにこれらのエステルおよびアミド（遊離官能基は、ペプチド化学において慣用の保護基によって保護されることができそして基Ｒ6−ＣＯ中のアミド結合における窒素原子は、置換分として基Ｒを有していてもよい）であり；
Ｒ7が、窒素原子を介して結合した５〜１０−員の飽和の一環式または多環式複素環（該環は、酸素、窒素および硫黄からなる群からの１個、２個、３個または４個の同一または異なる追加的な環ヘテロ原子を含有することができそして該環は、場合によっては炭素原子および追加的な環窒素原子上において置換されていてもよくそして追加的な環窒素原子は置換分として水素、Ｒh、ＨＣＯ、ＲhＣＯ、ＲhＯ−ＣＯ、ＨＯ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよびＲhＯ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルからなる群からの同一または異なる基を有することができそしてＲhは、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、または場合によっては、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルである）の基であり；
Ｒ8が、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールまたはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ10が、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ12)−アリールオキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−(
(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル)−アミノ、アミノカルボニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、（モノ−またはジ−((Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル)−アミノ)−カルボニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい（モノ−またはジ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル))−アミノ)−カルボニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシまたは場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｎ−((Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル)−Ｎ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル)−アミノ)−カルボニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシであり；
Ｒ11が、水素、Ｒ12a、Ｒ12a−ＣＯ、Ｒ12a−Ｏ−ＣＯ、Ｒ12b−ＣＯ、Ｒ12b−ＣＳまたはＲ12a−Ｓ(Ｏ)2であり；
Ｒ12aが、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ5〜Ｃ10)−シクロアルキル、(Ｃ5〜Ｃ10)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリール、場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルまたは基Ｒ15であり；
Ｒ12bが、アミノ、ジ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル)−アミノまたはＲ12a−ＮＨであり；
Ｒ13が、水素または(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ15が、Ｒ16−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはＲ16であり；
Ｒ16が、飽和または部分的に不飽和でありそしてまた、窒素、酸素および硫黄からなる群からの１個、２個、３個または４個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができそしてまた(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよびオキソからなる群からの１個または２個以上の同一または異なる置換分によって置換されていてもよい６〜１４−員の二環式または三環式の基であり；
Ｒ20が、単一の直接的結合または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキレン基であり；
Ｒ21が、水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ10)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、基Ｈｅｔ−またはＨｅｔ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルでありここでアルキル基は、１個または多数個の弗素によって置換されていてもよくそして基Ｒ21は、これらが１個より多く存在する場合は、同一または異なることができ；
Ｒ22が、基Ｒ21−、Ｒ21Ｎ(Ｒ21)−、Ｒ21Ｃ(Ｏ)−、Ｒ21Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、またはＲ21Ｎ(Ｒ21)−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ21))の一つであり；
Ｒ30が、基Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＳ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32−Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＯ−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−Ｓ(Ｏ)n−Ｒ31、Ｒ32−ＣＯ−Ｒ31、Ｒ32−Ｓ(Ｏ)n−Ｒ31またはＲ12a−Ｏ−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31の一つでありそして同時にＷがＲ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)であり、Ａが単一の直接的結合でありそしてＲ1およびＲ13が水素である場合は、Ｒ30はＲ32−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31であることはできず；
Ｒ31が、２価の基−Ｒ33−Ｒ34−Ｒ35−Ｒ36−（式中、Ｒ36は、式Ｉのイミダゾリジン環における窒素原子に結合している）であり；
Ｒ32が、水素、場合によっては１〜８個の弗素原子によって置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ12)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールまたは場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルであり；
Ｒ33が、単一の直接的結合または２価の(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン基であり；
Ｒ34が、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキレン、(Ｃ5〜Ｃ10)−シクロアルキレン、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキレン、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリーレンおよび場合によっては置換されていてもよいヘテロアリーレンからなる群からの２価の基であり；
Ｒ35が、単一の直接的結合または２価の(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキレン基であり；
Ｒ36が、単一の直接的結合、基−ＣＯ−または基−Ｓ(Ｏ)n−であり；
Ｈｅｔが、環員としてＮおよびＯからなる群からの１、２、３または４個の同一または異なるヘテロ原子を含有しそして場合によっては１個または２個以上の同一または異なる置換分によって置換されていてもよい一環式または多環式の５〜１２−員の芳香族性または非芳香族性の環の基であり；
ｅおよびｈが、相互に独立して、０または１であり；
ｎが、１または２でありそして数ｎは、これらが１回より多く存在する場合は、相互に独立しそして同じであるかまたは異なることができる請求項１記載の式Ｉの化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項３】  Ｗが、Ｒ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)および
【化１１２】
1999246531.tif 000006
〔式中、環系
【化１１３】
1999246531.tif 000007
は、ＮおよびＯからなる群からの１個または２個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができ、飽和またはモノ不飽和であることができそして１個または２個の同一または異なる置換分Ｒ13によっておよび（または）１個または２個の二重に結合した酸素原子によって置換されていてもよくそしてＬはＣ(Ｒ13)またはＮでありそしてm1およびm2は、相互に独立して、０、１、２、３および４の一つであるがm1＋m2の総計は数１、２、３および４の一つである〕からなる群からの２価の基であり；
Ｙが、カルボニル基またはチオカルボニル基であり；
Ａが、単一の直接的結合、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキレン、フェニレン、フェニレン−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルの一つの２価の基、または５−員または６−員の飽和または不飽和の複素環（該環は、１個または２個の窒素原子を含有することができそして１個または２個の(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは二重に結合した酸素または硫黄によって置換されていてもよい）の２価の基でありここで基フェニレンアルキルおよびフェニレンアルケニルにおいて、基Ｒ1は、フェニレン基に結合しており；
Ｂが、２価のメチレン基またはエチレン基でありここでこのメチレン基およびエチレン基は、置換されていないかまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールおよび場合によって
はヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルからなる群からの１個または２個の同一または異なる基によって置換されており；
Ｅが、Ｒ10ＣＯ、ＨＯ−ＣＨ2またはＲ8ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2であり；
Ｒが、水素または(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルでありそしてすべての基Ｒは、相互に独立しておりそして基Ｒは同一または異なるものであることができ；
Ｒ1が、水素、弗素によってモノ−またはポリ−置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、場合によってはアリール基において置換されていてもよいＲ21−((Ｃ6〜Ｃ10)−アリール)、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｒ21−((Ｃ6〜Ｃ10)−アリール))−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、基Ｈｅｔ−、Ｈｅｔ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは基Ｘ−ＮＨ−Ｃ(＝ＮＨ)−Ｒ20−、Ｘ1−ＮＨ−Ｒ20−、Ｒ22Ｎ(Ｒ21)−Ｃ(Ｏ)−、Ｏ＝およびＳ＝の一つであり；
Ｘが、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールオキシカルボニル、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシまたはアミノであり；
Ｘ1が、Ｘの意義の一つを有するかまたはＲ′−ＮＨ−Ｃ(＝Ｎ−Ｒ″)（式中、Ｒ′およびＲ″は相互に独立して、Ｘの意義を有する）であり；
Ｒ2が、水素または(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルであり；
Ｒ3が、水素、場合によっては１〜６個の弗素によって置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリール、場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、Ｒ11ＮＨ、ＣＯＯＲ21、ＣＯＮ(ＣＨ3)Ｒ4、ＣＯＮＨＲ4、ＣＯＮ(ＣＨ3)Ｒ15またはＣＯＮＨＲ15であり；
Ｒ4が、置換されていないかまたはヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、Ｒ5、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、Ｒ6−ＣＯ、Ｒ7−ＣＯ、テトラゾリルおよびトリフルオロメチルからなる群からの１個または２個の同一または異なる基によって置換されている(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルであり；
Ｒ5が、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ12)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、または芳香族性、部分的に飽和または完全に飽和であることができそして窒素、酸素および硫黄からなる群からの１個、２個または３個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができる場合によっては置換されていてもよい一環式または二環式の５〜１２−員の複素環式環の基であり；
Ｒ6が、天然または非天然のアミノ酸、イミノ酸、場合によってはＮ−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル化またはＮ−((Ｃ6〜Ｃ12)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル化）されていてもよいアザアミノ酸（該酸はアリール基において置換されていてもよい）の基またはジペプチドまたはトリペプチドの基、ならびにこれらのエステルまたはアミド（遊離官能基は、ペプチド化学において慣用の保護基によって保護されることができそして基Ｒ6−ＣＯ中のアミド結合における窒素原子は、置換分として基Ｒを有することができる）であり；
Ｒ7が、窒素原子を介して結合した５〜７−員の飽和の一環式または二環式複素環（該環は、酸素、窒素および硫黄からなる群からの１個、２個、３個または４個の同一または
異なる追加的な環ヘテロ原子を含有することができそして該環は、場合によっては炭素原子および追加的な環窒素原子上において置換されていてもよくそして追加的な環窒素原子は、置換分として水素、Ｒh、ＨＣＯ、ＲhＣＯ、ＲhＯ−ＣＯ、ＨＯ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよびＲhＯ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルからなる群からの同一または異なる基を有することができそしてＲhは、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールまたは場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルである）の基であり；
Ｒ8が、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは場合によってはフェニル基において置換されていてもよいフェニル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり；
Ｒ10が、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールオキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−((Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル)−アミノ、アミノカルボニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシまたは（モノ−またはジ−((Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル)−アミノ)−カルボニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシであり；
Ｒ11が、水素、Ｒ12a、Ｒ12a−ＣＯ、Ｒ12a−Ｏ−ＣＯ、Ｒ12b−ＣＯまたはＲ12a−Ｓ(Ｏ)2であり；
Ｒ12aが、(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ5〜Ｃ10)−シクロアルキル、(Ｃ5〜Ｃ10)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリール、場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルまたは基Ｒ15であり；
Ｒ12bが、アミノ、ジ−((Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル)−アミノまたはＲ12a−ＮＨであり；
Ｒ13が、水素または(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ15が、Ｒ16−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはＲ16であり；
Ｒ16が、６〜１４−員の二環式または三環式の基でありそして該基は、飽和または部分的に不飽和でありそしてまた該基は、窒素、酸素および硫黄からなる群からの１個、２個、３個または４個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができそしてまた該基は、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよびオキソからなる群からの１個または２個以上の同一または異なる置換分によって置換されていてもよく；
Ｒ20が、単一の直接的結合または(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキレン基であり；
Ｒ21が、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、基Ｈｅｔ−またはＨｅｔ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルでありそしてアルキル基は弗素によってモノ−またはポリ−置換されていてもよくそして基Ｒ21は、１個より多く存在する場合は、同一または異なるものであることができ；
Ｒ22が、基Ｒ21−、Ｒ21Ｎ(Ｒ21)−またはＲ21Ｎ(Ｒ21)−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ21))の一つであり；
Ｒ30が、基Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＳ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31、Ｒ32−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31またはＲ32(Ｒ)Ｎ−ＣＯ−Ｒ31の一つでありそして同時にＷがＲ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)であり、Ａが単一の直接的結合でありそしてＲ1およびＲ13が水素である場合は、Ｒ30はＲ32−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31であることができず；
Ｒ31が、２価の基−Ｒ33−Ｒ34−Ｒ35−Ｒ36−（式中、Ｒ36は、式Ｉのイミダゾリジン環中の窒素原子に結合している）であり；
Ｒ32が、水素、場合によっては１〜６個の弗素によって置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ
6)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキル、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい（Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールまたは場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ33が、単一の直接的結合または２価の(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキレン基であり；
Ｒ34が、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキレン、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリーレンおよび場合によっては置換されていてもよいヘテロアリーレンからなる群からの２価の基であり；
Ｒ35が、単一の直接的結合または２価の(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキレン基であり；
Ｒ36が、単一の直接的結合、基−ＣＯ−または基−Ｓ(Ｏ)n−であり；
Ｈｅｔが、環員としてＮおよびＯからなる群からの１または２個の同一または異なるヘテロ原子を含有しそして場合によっては１個または２個以上の同一または異なる置換分によって置換されていてもよい一環式または多環式の５〜１２−員の芳香族性または非芳香族性の環の基であり；
ｅおよびｈが、相互に独立して０または１であり；
ｎが、１または２である請求項１または２記載の化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項４】  Ｗが、２価の基Ｒ1−Ａ−Ｃ(Ｒ13)であり；
Ｙが、カルボニル基であり；
Ａが、単一の直接的結合、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン、フェニレン、フェニレン−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキルの一つの２価の基または５−員または６−員の飽和または不飽和の複素環（該環は、１個または２個の窒素原子を含有することができそして１個または２個の(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは二重に結合した酸素または硫黄によって置換されていてもよい）の２価の基であり、ここで基フェニレンアルキルおよびフェニレンアルケニルにおいて、基Ｒ1はフェニレン基に結合しており；
Ｂが、２価のメチレン基またはエチレン基でありここでメチレン基およびエチレン基は、置換されていないかまたは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールおよび場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルからなる群からの基によって置換されており；
Ｅが、Ｒ10ＣＯ、ＨＯ−ＣＨ2またはＲ8ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2であり；
Ｒが、水素または(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルであり、そしてすべての基Ｒは、相互に独立しておりそして基Ｒは同一または異なるものであってもよく；
Ｒ1が、水素、場合によっては弗素によりモノ−またはポリ−置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ10)−アルキル、場合によってはアリール基において置換されていてもよいＲ21−((Ｃ6〜Ｃ10)−アリール)、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｒ21−((Ｃ6〜Ｃ10)−アリール))−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、基Ｈｅｔ−、Ｈｅｔ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルまたは基Ｘ−ＮＨ−Ｃ(＝ＮＨ)−Ｒ20−、Ｘ1−ＮＨ−Ｒ20−およびＯ＝の一つであり；
Ｘが、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールカルボニル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールオキシカルボニル、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ14)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ
カルボニル、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシまたはアミノであり；
Ｘ1が、Ｘの意義の一つを有するかまたはＲ′−ＮＨ−Ｃ(＝Ｎ−Ｒ″)（式中、Ｒ′およびＲ″は相互に独立して、Ｘの意義を有する）であり；
Ｒ2が、水素または(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ3が、水素、場合によっては１〜６個の弗素原子によって置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリール、場合においてはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−ビシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル、(Ｃ6〜Ｃ12)−トリシクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、Ｒ11ＮＨ、ＣＯＯＲ21、ＣＯＮ(ＣＨ3)Ｒ4、ＣＯＮＨＲ4、ＣＯＮ(ＣＨ3)Ｒ15またはＣＯＮＨＲ15であり；
Ｒ4が、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルでありそして該基は、置換されていないかまたはヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、Ｒ5、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルコキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニル、Ｒ6−ＣＯ、Ｒ7−ＣＯ、テトラゾリルおよびトリフルオロメチルからなる群からの１個または２個の同一または異なる基によって置換されており；
Ｒ5が、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルまたは芳香族性、部分的に飽和または完全に飽和であることができそして窒素、酸素および硫黄からなる群からの１個、２個または３個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができる場合によっては置換されていてもよい一環式または二環式の５〜１２−員の複素環式環の基であり；
Ｒ6が、天然または非天然のアミノ酸の基またはジペプチドまたはトリペプチドの基、ならびにこれらのエステルおよびアミド（遊離の官能基は、ペプチド化学において慣用の保護基によって保護されることができそして基Ｒ6−ＣＯ中のアミド結合における窒素原子は、置換分として基Ｒを有することができる）であり；
Ｒ7が、窒素原子を介して結合した５〜７−員の飽和の一環式複素環（該環は、酸素、窒素および硫黄からなる群からの１個または２個の同一または異なる追加的な環ヘテロ原子を含有することができそして該環は、場合によっては炭素原子および追加的な環窒素原子上において置換されていてもよくそして追加的な環窒素原子は、置換分として水素、Ｒh、ＨＣＯ、ＲhＣＯ、ＲhＯ−ＣＯ、ＨＯ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよびＲhＯ−ＣＯ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルからなる群からの同一または異なる基を有することができそしてＲhは、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールまたは場合によっては、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルである）の基であり；
Ｒ8が、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは場合によってはフェニル基において置換されていてもよいフェニル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり；
Ｒ10が、ヒドロキシル、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルコキシ、アリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリールオキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニルオキシ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−((Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル)−アミノ、アミノカルボニル−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシまたは（モノ−またはジ−((Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル）−アミノ−カルボニル）−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシであり；
Ｒ11が、水素、Ｒ12a、Ｒ12a−ＣＯ、Ｒ12a−Ｏ−ＣＯ、Ｒ12b−ＣＯまたはＲ12a−Ｓ(
Ｏ)2であり；
Ｒ12aが、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ8)−アルキニル、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキル、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリール、場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルまたは基Ｒ15であり；
Ｒ12bが、アミノ、ジ−((Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル)−アミノまたはＲ12a−ＮＨであり；
Ｒ13が、水素または(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであり；
Ｒ15が、Ｒ16−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたはＲ16であり；
Ｒ16が、６〜１２−員の二環式または三環式基でありそして該基は飽和または部分的に不飽和でありそして該基は、また窒素、酸素および硫黄からなる群からの１個、２個、３個または４個の同一または異なるヘテロ原子を含有することができそして該基は、また(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルおよびオキソからなる群からの１個または２個以上の同一または異なる置換分によって置換されていてもよく；
Ｒ20が、単一の直接的結合またはメチレンであり；
Ｒ21が、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキル、基Ｈｅｔ−またはＨｅｔ−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキルでありここでアルキル基は１〜４個の弗素によって置換されていてもよくそして基Ｒ21は、それらが１個より多く存在する場合は、同一または異なっていてもよく；
Ｒ30が、基Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31またはＲ32(Ｒ)Ｎ−ＣＳ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31の一つであり；
Ｒ31が、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキレン、場合によっては置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリーレン、場合によってはアリーレン基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリーレン−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキレン、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキレン−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリーレンまたは場合によってはヘテロアリーレン基において置換されていてもよいヘテロアリーレン−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルからなる群からの２価の基でありそしてアリーレンアルキル基、シクロアルキレンアルキル基およびヘテロアリーレンアルキル基の場合において、アルキル基は、式Ｉのイミダゾリジン環における窒素原子に結合しており；
Ｒ32が、水素、場合によっては１〜６個の弗素原子によって置換されていてもよい(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2〜Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)−アルキニル、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキル、(Ｃ5〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、場合によっては置換されていてもよい（Ｃ6〜Ｃ10)−アリール、場合によってはアリール基において置換されていてもよい(Ｃ6〜Ｃ10)−アリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、場合によっては置換されていてもよいヘテロアリールまたは場合によってはヘテロアリール基において置換されていてもよいヘテロアリール−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり；
Ｈｅｔが、環員としてＮおよびＯからなる群からの１個または２個の同一または異なるヘテロ原子を含有しそして場合によっては１個または２個以上の同一または異なる置換分によって置換されていてもよい一環式または多環式の５〜１０−員の芳香族性または非芳香族性の環の基であり；
ｅおよびｈが、相互に独立して０または１である請求項１〜３の何れかの項記載の式Ｉの化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項５】  ＷがＣＨ2以外の意義を有する請求項１〜４の何れかの項記載の式Ｉの化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項６】  Ｂが、置換されていないメチレンまたは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキルにより置換されているメチレンであ
る請求項１〜５の何れかの項記載の式Ｉの化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項７】  Ｒ30が、基Ｒ32(Ｒ)Ｎ−ＣＯ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31またはＲ32(Ｒ)Ｎ−ＣＳ−Ｎ(Ｒ)−Ｒ31の一つである請求項１〜６の何れかの項記載の式Ｉの化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項８】  Ｒ30が、基Ｒ32−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ31でありそしてＲ31が２価の基−（１,４−フェニレン）−ＣＨ2−（式中、メチレン基はイミダゾリジン環中の窒素原子に結合している）でありそしてＲ32が置換されないまたは置換されたフェニルである請求項１〜７の何れかの項記載の式Ｉの化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項９】  Ｗが、ＣＨ2以外の意義を有し、Ｂが置換されていないメチレンまたは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキルにより置換されているメチレンであり、Ｒ30が基Ｒ32−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ31であり、Ｒ31が２価の基−（１,４−フェニレン）−ＣＨ2−（式中、メチレン基は、イミダゾリジン環中の窒素原子に結合している）であり、Ｒ32が置換されないまたは置換されたフェニルでありそして式Ｉ中の基−ＮＲ−〔Ｃ(Ｒ)(Ｒ)〕e−Ｃ(Ｒ2)(Ｒ3)−〔Ｃ(Ｒ)(Ｒ)〕h−Ｅが基−ＮＨ−ＣＨ(Ｒ3)−ＣＨ2−Ｅである請求項１〜８の何れかの項記載の式Ｉの化合物（すべてのその化合物の立体異性形態およびすべての比のこれらの混合物を含む）、又はこれらの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項１０】  式
【化１１４】
1999246531.tif 000008
の(Ｒ)−３−((Ｓ)−２−(４,４−ジメチル−３−(４−(３−フェニルウレイド)ベンジル)−２,５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル)−２−(２−メチルプロピル)アセチルアミノ)−３−メチルプロピオン酸またはその生理学的に許容し得る塩、式
【化１１５】
1999246531.tif 000009
の(Ｓ)−３−((Ｓ)−２−(４,４−ジメチル−３−(４−(３−(２−メチルフェニル)ウレイド)ベンジル)−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル)−２−(２−メチルプロピル)アセチルアミノ)−３−フェニルプロピオン酸またはその生理学的に許容し得る塩、式
【化１１６】
1999246531.tif 000010
の(Ｒ)−３−((Ｓ)−２−(４,４−ジメチル−３−(４−(３−フェニルウレイド)ベンジル)−２,５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル)−２−(２−メチルプロピル)アセチルアミノ)−３−メチルプロピオン酸ナトリウム、式
【化１１７】
1999246531.tif 000011
の(Ｒ)−３−((Ｓ)−２−(４,４−ジメチル−３−(４−(３−フェニルウレイド)ベンジル)−２,５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル)−２−(２−シクロプロピルメチルアセチルアミノ)−３−メチルプロピオン酸またはその生理学的に許容し得る塩、及び式
【化１１８】
1999246531.tif 000012
（式中Ｒ3はメチル、Ｒ57は水素、Ｒ58はイソブチルである）の化合物よりなる群から選択される請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】  式II
【化１１９】
1999246531.tif 000013
の化合物と式III
【化１２０】
1999246531.tif 000014
の化合物（式IIおよび式IIIにおいて、基Ｗ、Ｙ、Ｂ、Ｅ、Ｒ、Ｒ2、Ｒ3およびＲ30ならびにｅおよびｈは請求項１〜９において記載したように定義された通りでありあるいはまた、これの基における官能基は保護された形態またはプレカーサーの形態で存在することができそしてＧは、ヒドロキシカルボニル、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルコキシカルボニルまたは活性化カルボン誘導体である）とのフラグメント縮合を実施することからなる請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物の製法。
【請求項１２】  請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物および（または）その生理学的に許容し得る塩を含有する医薬。
【請求項１３】  請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの１種または２種以上の化合物および（または）その生理学的に許容し得る塩および医薬的に無害の賦形剤を含有する医薬製剤。
【請求項１４】  請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物および（または）その生理学的に許容し得る塩を含有する抗炎症薬として使用するための医薬。
【請求項１５】  請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物および（または）その生理学的に許容し得る塩を含有する関節炎、またはリウマチ様関節炎、多発関節炎、炎症性腸疾患、全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症または中枢神経系の炎症性疾患の治療または予防に使用するための医薬。
【請求項１６】  請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物および（または）その生理学的に許容し得る塩を含有する喘息またはアレルギーの治療または予防に使用するための医薬。
【請求項１７】  請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物および（または）その生理学的に許容し得る塩を含有する心臓血管疾患、動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、器官移植に対する損傷、免疫疾患、自己免疫疾患、腫瘍生長または腫瘍転移の形成またはマラリアの治療または予防に使用するための医薬。
【請求項１８】  請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物および（または）その生理学的に許容し得る塩を含有する白血球の接着および（または）遊走の阻害剤として使用するためのまたはＶＬＡ−４受容体を阻害するための医薬。