【手続補正書】
【提出日】平成17年11月18日(2005.11.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
オピオイド作動薬と、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩との経口的に治療上有効な組合わせを含有する経口投薬剤形であって、前記組合わせが、
約0.03:1〜約0.27:1の重量比である、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩と、ヒドロコドンまたはその薬学的に許容しうる塩、
約0.037:1〜約0.296:1の重量比である、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩と、オキシコドンまたはその薬学的に許容しうる塩、
約0.005:1〜約0.044:1の重量比である、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩と、コデインまたはその薬学的に許容しうる塩、
約0.148:1〜約1.185:1の重量比である、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩と、ヒドロモルホンまたはその薬学的に許容しうる塩、
約0.278:1〜約2.222:1の重量比である、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩と、レボルファノールまたはその薬学的に許容しうる塩、
約0.0037:1〜約0.0296:1の重量比である、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩と、メペリジンまたはその薬学的に許容しうる塩、
約0.056:1〜約0.444:1の重量比である、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩と、メタドンまたはその薬学的に許容しうる塩、
約0.018:1〜約0.148:1の重量比である、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩と、モルヒネまたはその薬学的に許容しうる塩、
からなる群より選択される、経口投薬剤形。
【請求項２】
オピオイド作動薬がヒドロコドン、オキシコドン、ヒドロモルホン、それらの薬学的に許容しうる塩、およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項３】
前記ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩がナルトレキソン塩酸塩である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項４】
前記オピオイド作動薬に対して持続放出性を与える持続放出性担体をさらに含有する、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項５】
前記オピオイド作動薬がヒドロコドンまたはその薬学的に許容しうる塩で、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対ヒドロコドンまたはその薬学的に許容しうる塩の比が約0.05:1〜約0.20:1である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項６】
前記オピオイド作動薬がオキシコドンまたはその薬学的に許容しうる塩で、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対オキシコドンまたはその薬学的に許容しうる塩の重量比が約0.056:1〜約0.222:1である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項７】
前記オピオイド作動薬がコデインまたはその薬学的に許容しうる塩で、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対コデインまたはその薬学的に許容しうる塩の重量比が約0.0083:1〜約0.033:1である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項８】
前記オピオイド作動薬がヒドロモルホンまたはその薬学的に許容しうる塩で、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対ヒドロモルホンまたはその薬学的に許容しうる塩の重量比が約0.222:1〜約0.889:1である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項９】
前記オピオイド作動薬がレボルファノールまたはその薬学的に許容しうる塩で、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対レボルファノールまたはその薬学的に許容しうる塩の重量比が約0.417:1〜約1.667:1である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項１０】
前記オピオイド作動薬がメペリジンまたはその薬学的に許容しうる塩で、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対メペリジンまたはその薬学的に許容しうる塩の重量比が約0.0056:1〜約0.022:1である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項１１】
前記オピオイド作動薬がメタドンまたはその薬学的に許容しうる塩で、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対メタドンまたはその薬学的に許容しうる塩の重量比が約0.083:1〜約0.333:1である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項１２】
前記オピオイド作動薬がモルヒネまたはその薬学的に許容しうる塩で、ナルトレキソンまたはその薬学的に許容しうる塩対モルヒネまたはその薬学的に許容しうる塩の重量比が約0.028:1〜約0.111:1である、請求項１記載の経口投薬剤形。
【請求項１３】
経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と、オピオイド拮抗薬との組み合わせを含有する経口投薬剤形であって、オピオイド拮抗薬対オピオイド作動薬の比が、この組合せを経口的に非身体依存性ヒト被験者に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、前記鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に経口的に投与したときには身体依存性ヒト被験者に嫌悪作用を生じさせる組合せ製剤を提供することを特徴とする、前記の経口投薬剤形。
【請求項１４】
経口投薬剤形に含まれる拮抗薬の量が、通常の処方量の約２〜３倍のオピオイドを摂取する身体依存性中毒者に嫌悪の経験を生じさせる、請求項１３記載の経口投薬剤形。
【請求項１５】
１種以上の製薬上許容される不活性賦形剤をさらに含有する、請求項１３記載の経口投薬剤形。
【請求項１６】
前記経口投薬剤形が１日２回または１日１回の基準で投与できるように持続放出性担体をさらに含有する、請求項１３〜１５のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
【請求項１７】
オピオイド作動薬がヒドロコドンで、オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が約0.03:1〜約0.27:1である、請求項１３〜１６のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
【請求項１８】
オピオイド作動薬がヒドロコドンで、オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり、ナルトレキソン対ヒドロコドンの比が約0.05:1〜約0.20:1である、請求項１３〜１６のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
【請求項１９】
オピオイド作動薬または鎮痛薬がモルヒネ、ヒドロモルフォン、ヒドロコドン、オキシコドン、コデイン、レボルファノール、メペリジン、メタドン、およびこれらの混合物からなる群より選択され、オピオイド拮抗薬がナルトレキソン、ナロキソン、ナルメフェン、シクラゾシン、レバロルファン、およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１３〜１６のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
【請求項２０】
オピオイド拮抗薬がナルトレキソンである、請求項１３〜１６のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
【請求項２１】
NSAID、COX-2阻害剤、アセトアミノフェン、アスピリン、NMDA受容体拮抗薬、NMDA受容体活性化の主要な細胞内結果をブロックする薬物、鎮咳薬、去痰薬、うっ血除去薬、抗ヒスタミン薬、およびこれらの混合物からなる群より選択される追加の非オピオイド薬物をさらに含有する、請求項１３〜２０のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
【請求項２２】
オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり、オピオイド作動薬が、ナルトレキソン：ヒドロコドン比が約0.03:1から約0.27:1までのヒドロコドン、ナルトレキソン／オキシコドン比が約0.037:1から約0.296:1までのオキシコドン、ナルトレキソン／コデイン比が約0.005:1から約0.044:1までのコデイン、ナルトレキソン／ヒドロモルフォン比が約0.148:1から約1.185:1までのヒドロモルフォン、ナルトレキソン／レボルファノール比が約0.278:1から約2.222:1までのレボルファノール、ナルトレキソン／メペリジン比が約0.0037:1から約0.0296:1までのメペリジン、ナルトレキソン／メタドン比が約0.056:1から約0.444:1までのメタドン、およびナルトレキソン／モルヒネ比が約0.018:1から約0.148:1までのモルヒネからなる群より選択される、請求項１３〜１６および２１のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
【請求項２３】
オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり、オピオイド作動薬が、ナルトレキソン：ヒドロコドン比が約0.05:1から約0.20:1までのヒドロコドン、ナルトレキソン／オキシコドン比が約0.056:1から約0.222:1までのオキシコドン、ナルトレキソン／コデイン比が約0.0083:1から約0.033:1までのコデイン、ナルトレキソン／ヒドロモルフォン比が約0.222:1から約0.889:1までのヒドロモルフォン、ナルトレキソン／レボルファノール比が約0.417:1から約1.667:1までのレボルファノール、ナルトレキソン／メペリジン比が約0.0056:1から約0.022:1までのメペリジン、ナルトレキソン／メタドン比が約0.083:1から約0.333:1までのメタドン、およびナルトレキソン／モルヒネ比が約0.028:1から約0.111:1までのモルヒネからなる群より選択される、請求項１３〜１６および２１のいずれか１項記載の経口投薬剤形。
【請求項２４】
経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と、オピオイド拮抗薬との組み合わせを含有し、オピオイド拮抗薬対オピオイド作動薬の比が、この組合せを経口的に非身体依存性ヒト被験者に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、前記鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に経口的に投与したときには身体依存性ヒト被験者に嫌悪作用を生じさせる組合せ製剤を提供する経口投薬剤形であって、前記オピオイド拮抗薬がナルトレキソンである、前記の経口投与剤形。
【請求項２５】
経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と、オピオイド拮抗薬との組み合わせを含有し、オピオイド拮抗薬対オピオイド作動薬の比が、この組合せを経口的に非身体依存性ヒト被験者に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、前記鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に経口的に投与したときには身体依存性ヒト被験者に嫌悪作用を生じさせる組合せ製剤を提供する経口投薬剤形であって、オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり、オピオイド作動薬が、ナルトレキソン：ヒドロコドン比が約0.03:1から約0.27:1までのヒドロコドン、ナルトレキソン／オキシコドン比が約0.037:1から約0.296:1までのオキシコドン、ナルトレキソン／ヒドロモルフォン比が約0.148:1から約1.185:1までのヒドロモルフォンからなる群より選択される、前記の経口投薬剤形。
【請求項２６】
経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と、オピオイド拮抗薬との組み合わせを含有し、オピオイド拮抗薬対オピオイド作動薬の比が、この組合せを経口的に非身体依存性ヒト被験者に投与したときには鎮痛薬として有効であるが、前記鎮痛薬として有効な量と同量でまたはそれより多量に経口的に投与したときには身体依存性ヒト被験者に嫌悪作用を生じさせる組合せ製剤を提供する経口投薬剤形であって、オピオイド作動薬がヒドロコドンであり、オピオイド拮抗薬がナルトレキソンであり、ナルトレキソン：ヒドロコドン比が約0.03:1から約0.27:1までである、前記の経口投薬剤形。