【手続補正書】
【提出日】平成18年6月6日(2006.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含むＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項２】
ＣＹＰがＣＹＰ２Ｃ９である、請求項１記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項３】
ＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質のＣＹＰ２Ｃ９に対する５０％阻害濃度が１μＭ以上である、請求項１又は２に記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項４】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を含むＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【化１】
2006176505.tif 000001
［式中、
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＡより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；
Ｙは、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１は、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＡより選ばれる基であるか、又は
（ｃ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−、或いは
９）−ＣＲ９Ｒ１０−（式中、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ９とＲ１０が一緒になってオキソ基を形成してもよい。）
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、或いは
（ｃ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｄ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；かつ
環Ａは、
１)炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）、又は
２）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）
である。
［グループＡ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３（式中、Ｒ１３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義であり、Ｒ１７は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４及びＲ１７は、前記と同義である。
）、
１２）−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、前記と同義
である。）、
１３）−ＳＲ１３（式中、Ｒ１３は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。
）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
２０）シアノ基、及び
２１）ニトロ基
［グループＢ］
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−６アルコキシ基、
４）−ＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、前記と同義である。）、
６）−ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７）−ＮＲ２１ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、前記と同義であり、Ｒ２１は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−ＮＲ２１ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２１は、前記と同義で
ある。）、
９）−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２１は、前記と同義であり、Ｒ２２は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２２は、前記と同義である。）
であり、ここで、上記３）乃至１０）におけるＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、更に
１’）ハロゲン原子、
２’）水酸基、
３’）Ｃ１−６アルコキシ基、
４’）−ＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８’とＲ１９’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５’）−ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、前記と同義である。）、
６’）−ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７’）−ＮＲ２１’ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、前記と同義であり、Ｒ２１’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８’）−ＮＲ２１’ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’、Ｒ１９’及びＲ２１’は、前記と同義である。）、
９’）−ＮＲ２１’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２１’は、前記と同義であり、Ｒ２２’は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０’）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２２’は、前記と同義である。）
より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよく、また、上記４）、５）及び８）における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にＣ１−６アルキル基及び上記１’）乃至１０’）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。］
【請求項５】
下記一般式［２］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩。
【化２】
2006176505.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ及びＸ１は請求項４と同義であり、
環Ａ’は、
１）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記グループＣより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されている。）、又は
２）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記グループＣより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されている。）
であり、当該環Ａ’は少なくとも１つの−ＯＲ１３’（Ｒ１３’は、下記グループＣで定義する。）で置換されており；
Ｘ２’は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、或いは
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは、１又は２の整数である。）
である。
［グループＡ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３（式中、Ｒ１３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義であり、Ｒ１７は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４及びＲ１７は、前記と同義である。
）、
１２）−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、前記と同義
である。）、
１３）−ＳＲ１３（式中、Ｒ１３は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。
）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
２０）シアノ基、及び
２１）ニトロ基
［グループＢ］
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−６アルコキシ基、
４）−ＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、前記と同義である。）、
６）−ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７）−ＮＲ２１ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、前記と同義であり、Ｒ２１は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−ＮＲ２１ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２１は、前記と同義で
ある。）、
９）−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２１は、前記と同義であり、Ｒ２２は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２２は、前記と同義である。）
であり、ここで、上記３）乃至１０）におけるＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、更に
１’）ハロゲン原子、
２’）水酸基、
３’）Ｃ１−６アルコキシ基、
４’）−ＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８’とＲ１９’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５’）−ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、前記と同義である。）、
６’）−ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７’）−ＮＲ２１’ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、前記と同義であり、Ｒ２１’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８’）−ＮＲ２１’ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’、Ｒ１９’及びＲ２１’は、前記と同義である。）、
９’）−ＮＲ２１’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２１’は、前記と同義であり、Ｒ２２’は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０’）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２２’は、前記と同義である。）
より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよく、また、上記４）、５）及び８）における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にＣ１−６アルキル基及び上記１’）乃至１０’）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
［グループＣ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３’（式中、Ｒ１３’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１１）−ＮＲ１７’ＣＯＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’及びＲ１６’は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’とＲ１６’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）であり、Ｒ１７’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１２）−ＳＲ１３’（式中、Ｒ１３’は、前記と同義である。）、
１３）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’及びＲ１６’は、前記と同義である。）、
１６）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１７）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、及び
１９）シアノ基］
【請求項６】
（Ａ）Ｘ２’が、
１）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
２）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
３）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、或いは
４）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
（Ｂ）Ｘ２’が、
１）−Ｓ（＝Ｏ）−、又は
２）−Ｓ（＝Ｏ）２−
である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である；
（Ｃ）Ｘ２’が、硫黄原子であり、かつ
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
（Ｄ）Ｘ２’が、酸素原子であり、かつ
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
である場合、
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＤより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＤより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＤより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；かつ
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である；或いは
（Ｅ）Ｘ２’が、
１）酸素原子、又は
２）硫黄原子
であり、かつ
Ｙが、−Ｓ（＝Ｏ）２−である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
［グループＤ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３’’（式中、Ｒ１３’’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’’とＲ１６’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７’’ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義であり、Ｒ１７’’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７’’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’及びＲ１７’’は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７’’ＣＯＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’、Ｒ１６’’及びＲ１７’’は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３’’（式中、Ｒ１３’’は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）シアノ基、及び
２０）ニトロ基
【請求項７】
Ｘ２’が、
１）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
２）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
３）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、或いは
４）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項８】
環Ａ’が、
【化３】
2006176505.tif 000003
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
２）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｂ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。））、或いは
３）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基）−、
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化４】
2006176505.tif 000004
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
５）−ＣＯＯＨ、又は
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
２）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｂ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。））、或いは
３）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基）−、
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化５】
2006176505.tif 000005
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、又は
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｘ２’が、
１）−Ｓ（＝Ｏ）−、又は
２）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；かつ
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
環Ａ’が、
【化６】
2006176505.tif 000006
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが−ＯＲ１３’（Ｒ１３’は、請求項５と同義である。）である。）である；
請求項１１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）−Ｓ（＝Ｏ）−、又は
２）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化７】
2006176505.tif 000007
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）−ＣＯＯＨ及び−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
５）−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
６）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
７）−ＣＯＯＨ、又は
８）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は−ＣＯＯＨ及び−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）及び−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基より選ばれる基である。）である；
請求項１１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）−Ｓ（＝Ｏ）−、又は
２）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化８】
2006176505.tif 000008
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、又は
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
であり；
Ｘ２’が、硫黄原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
環Ａ’が、
【化９】
2006176505.tif 000009
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、硫黄原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１０】
2006176505.tif 000010
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
５）−ＣＯＯＨ、又は
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、硫黄原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１１】
2006176505.tif 000011
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、又は
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＤより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＤより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＤより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；
Ｙは、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
であり；
Ｘ２’が、酸素原子であり；かつ
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
［グループＤ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３’’（式中、Ｒ１３’’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’’とＲ１６’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７’’ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義であり、Ｒ１７’’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７’’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’及びＲ１７’’は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７’’ＣＯＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’、Ｒ１６’’及びＲ１７’’は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３’’（式中、Ｒ１３’’は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）シアノ基、及び
２０）ニトロ基
【請求項２０】
環Ａ’が、
【化１２】
2006176505.tif 000012
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが−ＯＲ１３’（Ｒ１３’は、請求項５と同義である。）である。）である；
請求項１９に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’’とＲ１６’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、酸素原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１３】
2006176505.tif 000013
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）−ＣＯＯＨ及び−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
５）−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
６）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
７）−ＣＯＯＨ、又は
８）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は−ＣＯＯＨ及び−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）及び−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基より選ばれる基である。）である；
請求項１９に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、
同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５’’とＲ１６’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、酸素原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１４】
2006176505.tif 000014
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、又は
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１９に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２３】
Ｙが、−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｘ２’が、
１）酸素原子、又は
２）硫黄原子
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２４】
環Ａ’が、
【化１５】
2006176505.tif 000015
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項２３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）酸素原子、又は
２）硫黄原子
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１６】
2006176505.tif 000016
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
５）−ＣＯＯＨ、又は
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項２３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）酸素原子、又は
２）硫黄原子
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１７】
2006176505.tif 000017
（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、又は
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項２３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
下記群より選ばれる化合物又はその医薬上許容される塩。
（１）  （３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（２）  （３−ブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４）  （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（５）  （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３，５−ジヨードフェニル）−メタノン、
（６）  （３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（７）  （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−メタノン、
（８）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−メタノン、
（９）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ４−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−メタノン、
（１０）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−メタノン、
（１１）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタンチオン、
（１２）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１３）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１４）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（５−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１５）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（８−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１６）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］オキサジン−１−イル）−メタノン、
（１７）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１８）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１９）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（２０）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（２１）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホン酸ジエチルアミド、
（２２）  ２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−スルホニル）フェノール、
（２３）  （６−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（２４）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン、
（２５）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホン酸アミド、
（２６）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
（２７）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル）−メタノン、
（２８）  （４−アミノ−３，５−ジクロロフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（２９）  （５−クロロ−６−ヒドロキシピリジン−３−イル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３０）  （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３，５−ジニトロフェニル）−メタノン、
（３１）  （３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３２）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，８−ジイソプロピル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３３）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−［６−（ピロリジン−１−スルホニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−メタノン、
（３４）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホン酸エチルアミド、
（３５）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホン酸ジメチルアミド、
（３６）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３７）  ５−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−オン、
（３８）  （３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３９）  （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）−メタノン、
（４０）  （３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４１）  （４−クロロ−３−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４２）  （２，６−ジクロロピリジン−４−イル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４４）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４５）  ２−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸、
（４６）  ４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸メチル、
（４７）  ４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸、
（４８）  ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸メチル、
（４９）  ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸、
（５０）  （３，５−ジクロロ−２，４−ジヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（５１）  （６−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（５２）  （７−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（５３）  ［４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル］−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（５４）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（５５）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）―３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸メチルエステル、
（５６）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（５７）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸、
（５８）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−５−カルボン酸メチルエステル、
（５９）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−カルボン酸メチルエステル、
（６０）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−カルボン酸、
（６１）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−８−カルボン酸メチルエステル、
（６２）  ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−８−カルボン酸、
（６３）  （３，５−ジクロロフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（６４）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（フェノキサジン−１０−イル）−メタノン、
（６５）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（６６）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６，８−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（６７）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（６８）  （６−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（６９）  （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（７０）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７−ニトロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（７１）  （７−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（７２）  Ｎ−［４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル］−メタンスルホンアミド、
（７３）  １−［４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル］−エタノン、
（７４）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（７５）  （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）−メタノン、
（７６）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２−メチル−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−メタノン、
（７７）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−メタノン、
（７８）  （５−アミノ−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（７９）  （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８０）  （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］オキサジン−１−イル）−メタノン、
（８１）  （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８２）  （６−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（８３）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（４−メタンスルホニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（８４）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−エタンスルホニル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８５）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８６）  （３，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８７）  酢酸  ２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）フェニルエステル、
（８８）  （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（８９）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（９０）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（８−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（９１）  ［２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）フェノキシ］酢酸エチルエステル、
（９２）  ［２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）フェノキシ］酢酸、
（９３）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（９４）  Ｎ−［２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）フェニル］メタンスルホンアミド、及び
（９５）  （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザベンゾシクロヘプテン−９−イル）−メタノン。
【請求項２８】
請求項５乃至２７のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２９】
請求項５乃至２７のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含むＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項３０】
請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含む、血中尿酸値低下剤。
【請求項３１】
請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、血中尿酸値低下剤。
【請求項３２】
請求項５乃至２７のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む血中尿酸値低下剤。
【請求項３３】
請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項３４】
請求項５乃至２７のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項３５】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項３３又は３４に記載の、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項３６】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項３７】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項５乃至２７のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項３８】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項３６又は３７に記載の使用。
【請求項３９】
ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項４０】
ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項４１】
ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項５乃至２７のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項４２】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項４３】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項４４】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項５乃至２７のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項４５】
請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項４６】
請求項５乃至２７のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項４７】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項４５又は４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
請求項４５乃至４７のいずれかに記載の医薬組成物、及び当該医薬組成物を高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患及び虚血性心疾患より選ばれる疾患の治療又は予防の用途に使用することができる、或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、商業パッケージ。
【請求項４９】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項２８記載の医薬組成物。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項５０】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項１乃至４及び２９のいずれかに記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項５１】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項３０乃至３２のいずれかに記載の血中尿酸値低下剤。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項５２】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項３３乃至３５のいずれかに記載の尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項５３】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項３６乃至３８のいずれかに記載の使用。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項５４】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項３９乃至４１のいずれかに記載の使用。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項５５】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項４２乃至４４のいずれかに記載の使用。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項５６】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項５７】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、請求項１乃至４及び２９のいずれかに記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項５８】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項３９乃至４１のいずれかに記載の使用。