【手続補正書】
【提出日】平成18年2月1日(2006.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物：
【化１】
2005047930.tif 000001
またはそれらの薬剤学的に許容しうる塩。
[式中、Ｂは−ＮＲ１Ｒ２、−ＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−Ｃ（＝ＣＲ２Ｒ１１）Ｒ１、−ＮＨＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＯＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＳＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＣＲ２Ｒ１０ＮＨＲ１、−ＣＲ２Ｒ１０ＯＲ１、−ＣＲ２Ｒ１０ＳＲ１または−ＣＯＲ２であり；
Ｒ１は、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）から独立して選択される１または２個の置換基で所望により置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記Ｒ１基中のＣ１−Ｃ４アルキル基はそれぞれ所望により１または２個の二重結合または三重結合を含んでいてもよく；
Ｒ２は下記のものであり：所望により１〜３個の二重結合または三重結合を含んでいてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル；アリールまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）アリール、これらアリール、および（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）アリールのアリール部分はフェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、ピリジル、キノリル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピロリル、インドリル、ピロロピリジル、オキサゾリルおよびベンゾオキサゾリルから選択される；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、これらシクロアルキル、および（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）の５〜８員シクロアルキル部分の炭素原子１または２個は、所望によりかつ独立して酸素原子もしくは硫黄原子で、またはＮＺ２（ここでＺ２は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルおよびＣ１−Ｃ４アルカノイルから選択される）で交換されていてもよい；前記Ｒ２基はそれぞれ、クロロ、フルオロ、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で、またはブロモ、ヨード、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）から選択される１個の置換基で、所望により置換されていてもよく；
−ＮＲ１Ｒ２またはＣＲ１Ｒ２Ｒ１０は、１〜３個の二重結合を所望により含みうる飽和３〜８員炭素環を形成していてもよく、これら５〜８員環の環炭素原子１または２個は所望によりかつ独立して、酸素原子もしくは硫黄原子で、またはＮＺ３（ここでＺ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルまたはＣ１−Ｃ４アルカノイルから選択される）で交換されていてもよく；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−ＯＨ、または−Ｓ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ４はそれぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨ２ＳＣＨ３、ニトロ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ５は、３個のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり；
Ｒ１０は水素、ヒドロキシ、メトキシまたはフルオロであり；
Ｒ１１は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである。]
【請求項２】
Ｂが−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＨＣＨＲ１Ｒ２、−ＯＣＨＲ１Ｒ２であり；Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらは所望により１個のフルオロまたはＣ１−Ｃ４アルコキシ基で置換されていてもよく、かつこれらは所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよく；Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、これらは所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが−ＣＨＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＨＣＨＲ１Ｒ２、−ＯＣＨＲ１Ｒ２、−ＳＣＨＲ１Ｒ２であり；Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらは所望により１個のヒドロキシ、フルオロ、ＣＦ３、シクロプロピルまたはＣ１−Ｃ４アルコキシ基で置換されていてもよく、かつこれらは所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよく；Ｒ２がベンジルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらは所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよく、かつＣ１−Ｃ６アルキル、およびベンジルのフェニル部分は所望により１個のフルオロ、ヒドロキシ、ＣＦ３、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシまたはクロロ基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が水素またはメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がメチル、エチル、クロロまたはメトキシであり；かつＲ４が水素、メチルまたはエチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｂが−ＣＨＲ１Ｒ２、−ＮＣＨＲ１Ｒ２または−ＯＣＨＲ１Ｒ２であり、ＢのＣＨＲ１Ｒ２基がシクロペンタン環、テトラヒドロフラン環またはテトラヒドロチエニル環である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＢのＮＲ１Ｒ２基が５員の飽和または不飽和複素環である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＮＲ１Ｒ２がピロロ環、ピロリジノ環、チアゾリジノ環またはモルホリノ環である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がメチルであり、かつＲ４が水素またはメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１記載の下記の化合物：
7-(1-エチル-プロポキシ)-5-メチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン;
[2,5-ジメチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]
ピリミジン-7-イル]-(1-エチル-プロピル)-アミン;
(1-エチル-プロピル)- [5-メチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-7-イル]-アミン;
7-(1-エチル-プロポキシ)-2,5-ジメチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン;
[2,5-ジメチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]
ピリミジン-7-イル]-エチル-プロピル-アミン;
またはこれらの化合物の薬剤学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
哺乳動物において、（ａ）ＣＲＦに拮抗することにより処置を実施または促進できる障害、これにはＣＲＦにより誘発または促進される障害が含まれるが、これらに限定されない、あるいは（ｂ）炎症性障害、たとえば慢性関節リウマチおよび変形性関節症、痛み、ぜん息、乾癬およびアレルギー；全般性不安障害；恐慌性障害；恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；ストレス誘発性睡眠障害；痛覚、たとえば線維筋肉痛；うつ病などの気分障害、これには主抑うつ障害、偶発性うつ病、再発性うつ病、小児期虐待誘発性うつ病、月経前症候群に付随する気分障害、および分娩後うつ病が含まれる；気分変調；双極性障害；循環基質；慢性疲労症候群；ストレス誘発性頭痛；癌；刺激性腸症候群、クローン病；痙性結腸；術後腸閉塞症；潰瘍；下痢；ストレス誘発性熱病；ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症；神経変性性疾患、たとえばアルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病；胃腸疾患；摂食障害、たとえば食欲不振および神経性過食症；出血性ストレス；化学物質依存症および嗜癖（たとえばアルコール、ニコチン、コカイン、ヘロイン、ベンゾジアゼピン類その他の薬物に対する依存症）；薬物およびアルコール禁断症状；ストレス誘発性精神病性エピソード；トリヨードサイロニン低下症候群；下痢抑制ホルモン（ＡＤＨ）不適性症候群；肥満症；不妊症；頭部外傷；脊髄外傷；虚血性ニューロン損傷（たとえば脳海馬虚血などの脳虚血）；刺激毒性ニューロン損傷；てんかん；発作；ストレス誘発性免疫機能障害を含めた免疫機能障害（たとえばブタストレス症候群、ウシ船積熱、ウマ発作性細動、およびニワトリの監禁により誘発される機能障害、ヒツジ剃毛ストレス、またはイヌのヒト−動物相互作用関連ストレス）；筋肉痙縮；尿失禁；アルツハイマー型老年痴呆；多発脳梗塞性痴呆；筋委縮性側索硬化症；高血圧症；頻脈；うっ血性心不全；骨粗しょう症；早産；ならびに低血糖症から選択される障害を、治療、予防または阻止するための薬剤組成物であって、その障害の処置に有効な量の請求項１記載の化合物および薬剤学的に許容しうるキャリヤーを含む組成物。
【請求項１３】
哺乳動物において、（ａ）ＣＲＦに拮抗することにより処置を実施または促進できる障害、これにはＣＲＦにより誘発または促進される障害が含まれるが、これらに限定されない、あるいは（ｂ）炎症性障害、たとえば慢性関節リウマチおよび変形性関節症、痛み、ぜん息、乾癬およびアレルギー；全般性不安障害；恐慌性障害；恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；ストレス誘発性睡眠障害；痛覚、たとえば線維筋肉痛；うつ病などの気分障害、これには主抑うつ障害、偶発性うつ病、再発性うつ病、小児期虐待誘発性うつ病、月経前症候群に付随する気分障害、および分娩後うつ病が含まれる；気分変調；双極性障害；循環基質；慢性疲労症候群；ストレス誘発性頭痛；癌；刺激性腸症候群、クローン病；痙性結腸；術後腸閉塞症；潰瘍；下痢；ストレス誘発性熱病；ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症；神経変性性疾患、たとえばアルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病；胃腸疾患；摂食障害、たとえば食欲不振および神経性過食症；出血性ストレス；化学物質依存症および嗜癖（たとえばアルコール、ニコチン、コカイン、ヘロイン、ベンゾジアゼピン類その他の薬物に対する依存症）；薬物およびアルコール禁断症状；ストレス誘発性精神病性エピソード；トリヨードサイロニン低下症候群；下痢抑制ホルモン（ＡＤＨ）不適性症候群；肥満症；不妊症；頭部外傷；脊髄外傷；虚血性ニューロン損傷（たとえば脳海馬虚血などの脳虚血）；刺激毒性ニューロン損傷；てんかん；発作；ストレス誘発性免疫機能障害を含めた免疫機能障害（たとえばブタストレス症候群、ウシ船積熱、ウマ発作性細動、およびニワトリの監禁により誘発される機能障害、ヒツジ剃毛ストレス、またはイヌのヒト−動物相互作用関連ストレス）；筋肉痙縮；尿失禁；アルツハイマー型老年痴呆；多発脳梗塞性痴呆；筋委縮性側索硬化症；高血圧症；頻脈；うっ血性心不全；骨粗しょう症；早産；ならびに低血糖症から選択される障害を、治療、予防または阻止するための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１４】
哺乳動物において、ＣＲＨ結合タンパク質の阻害によりその治療または予防を実施または促進できる障害または状態を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１５】
哺乳動物においてＣＲＨ結合タンパク質の阻害によりその治療または予防を実施または促進できる障害または状態を治療または予防するための薬剤組成物であって、ＣＲＨ結合タンパク質を阻害する量の請求項１記載の化合物および薬剤学的に許容しうるキャリヤーを含む組成物。
【請求項１６】
次式の化合物：
【化２】
2005047930.tif 000002
またはそれらの薬剤学的に許容しうる塩。
[式中、Ｂは−ＮＲ１Ｒ２、−ＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−Ｃ（＝ＣＲ２Ｒ１１）Ｒ１、−ＮＨＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＯＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＳＣＲ１Ｒ２Ｒ１０、−ＣＲ２Ｒ１０ＮＨＲ１、−ＣＲ２Ｒ１０ＯＲ１、−ＣＲ２Ｒ１０ＳＲ１または−ＣＯＲ２であり；
Ｒ１は、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）から独立して選択される１または２個の置換基で所望により置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記Ｒ１基中のＣ１−Ｃ４アルキル基はそれぞれ所望により１または２個の二重結合または三重結合を含んでいてもよく；
Ｒ２は下記のものであり：所望により１〜３個の二重結合または三重結合を含んでいてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル；アリールまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）アリール、これらアリール、および（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）アリールのアリール部分はフェニル、ナフチル、チエニル、ベンゾチエニル、ピリジル、キノリル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピロリル、インドリル、ピロロピリジル、オキサゾリルおよびベンゾオキサゾリルから選択される；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、これらシクロアルキル、および（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）の５〜８員シクロアルキル部分の炭素原子１または２個は、所望によりかつ独立して酸素原子もしくは硫黄原子で、またはＮＺ２（ここでＺ２は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルおよびＣ１−Ｃ４アルカノイルから選択される）で交換されていてもよい；前記Ｒ２基はそれぞれ、クロロ、フルオロ、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で、またはブロモ、ヨード、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ２アルキル）から選択される１個の置換基で、所望により置換されていてもよく；
−ＮＲ１Ｒ２またはＣＲ１Ｒ２Ｒ１０は、１〜３個の二重結合を所望により含みうる飽和３〜８員炭素環を形成していてもよく、これら５〜８員環の環炭素原子１または２個は所望によりかつ独立して、酸素原子もしくは硫黄原子で、またはＮＺ３（ここでＺ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルまたはＣ１−Ｃ４アルカノイルから選択される）で交換されていてもよく；
Ｒ３は、水素、所望によりブロモで置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、（Ｃ１−Ｃ２アルキレン）−ＯＨ、または−Ｓ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ５はフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジル、ピリダジニルであり、前記Ｒ５基はそれぞれ１〜４個の置換基Ｒ１３で置換されており、それら置換基のうち１〜３個は独立してフルオロ、クロロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択することができ、それら置換基のうち１個はブロモ、ヨード、ホルミル、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択することができ、前記Ｒ５基中のＣ１−Ｃ４アルキル部分およびＣ１−Ｃ６アルキル部分はそれぞれ所望により１または２個の二重結合を含んでいてもよく；
Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（たとえばクロロ、フルオロ、ヨードまたはブロモ）、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり；
Ｒ１０は水素、ヒドロキシ、メトキシまたはフルオロであり；
Ｒ１１は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである。]
【請求項１７】
Ｂが−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＨＣＨＲ１Ｒ２、−ＯＣＨＲ１Ｒ２であり；Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらは所望により１個のフルオロまたはＣ１−Ｃ４アルコキシ基で置換されていてもよく、かつこれらは所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよく；Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、これらは所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよい、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂが−ＣＨＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＨＣＨＲ１Ｒ２、−ＯＣＨＲ１Ｒ２、−ＳＣＨＲ１Ｒ２であり；Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらは所望により１個のヒドロキシ、フルオロ、ＣＦ３、シクロプロピルまたはＣ１−Ｃ４アルコキシ基で置換されていてもよく、かつこれらは所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよく；Ｒ２がベンジルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらは所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよく、かつＣ１−Ｃ６アルキル、およびベンジルのフェニル部分は所望により１個のフルオロ、ヒドロキシ、ＣＦ３、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシまたはクロロ基で置換されていてもよい、請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３がメチルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５がジ置換またはトリ置換されたフェニルであり、これら２または３個の置換基は独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、シアノ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択され、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基はそれぞれ所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよい、請求項１６記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３がメチル、エチル、クロロまたはメトキシである、請求項１６記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５がジ置換またはトリ置換されたピリジルまたはピリミジルであり、これら２または３個の置換基は独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、シアノ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択され、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基はそれぞれ所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよい、請求項１６記載の化合物。
【請求項２３】
ＢのＮＲ１Ｒ２基が５員の飽和または不飽和複素環である、請求項１６記載の化合物。
【請求項２４】
ＮＲ１Ｒ２がピロロ環、ピロリジノ環、チアゾリジノ環またはモルホリノ環である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５がジ置換またはトリ置換されたフェニルであり、これら２または３個の置換基は独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＯ、（Ｃ１−Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、シアノ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択され、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基はそれぞれ所望により１個の二重結合または三重結合を含んでいてもよい、請求項１６記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１６記載の下記の化合物：
[6-ブロモ-5-ブロモメチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-3H-[1,2,3] トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-7-イル]-(1-エチル-プロピル)-アミン;
(1-エチル-プロピル)- [5-メチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-3H-[1,2,3] トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-7-イル]-アミン;
[6-ブロモ-5-メチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-3H-[1,2,3] トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-7-イル]-(1-エチル-プロピル)-メチル-アミン;
7-(1-エチル-プロポキシ)-5-メチル-3-(2,4,6-トリメチル-フェニル)-3H-[1,2,3] トリアゾロ[4,5-b]ピリジン;
またはこれらの化合物の薬剤学的に許容しうる塩。
【請求項２７】
哺乳動物において、（ａ）ＣＲＦに拮抗することにより処置を実施または促進できる障害、これにはＣＲＦにより誘発または促進される障害が含まれるが、これらに限定されない、あるいは（ｂ）炎症性障害、たとえば慢性関節リウマチおよび変形性関節症、痛み、ぜん息、乾癬およびアレルギー；全般性不安障害；恐慌性障害；恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；ストレス誘発性睡眠障害；痛覚、たとえば線維筋肉痛；うつ病などの気分障害、これには主抑うつ障害、偶発性うつ病、再発性うつ病、小児期虐待誘発性うつ病、月経前症候群に付随する気分障害、および分娩後うつ病が含まれる；気分変調；双極性障害；循環基質；慢性疲労症候群；ストレス誘発性頭痛；癌；刺激性腸症候群、クローン病；痙性結腸；術後腸閉塞症；潰瘍；下痢；ストレス誘発性熱病；ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症；神経変性性疾患、たとえばアルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病；胃腸疾患；摂食障害、たとえば食欲不振および神経性過食症；出血性ストレス；化学物質依存症および嗜癖（たとえばアルコール、ニコチン、コカイン、ヘロイン、ベンゾジアゼピン類その他の薬物に対する依存症）；薬物およびアルコール禁断症状；ストレス誘発性精神病性エピソード；トリヨードサイロニン低下症候群；下痢抑制ホルモン（ＡＤＨ）不適性症候群；肥満症；不妊症；頭部外傷；脊髄外傷；虚血性ニューロン損傷（たとえば脳海馬虚血などの脳虚血）；刺激毒性ニューロン損傷；てんかん；発作；ストレス誘発性免疫機能障害を含めた免疫機能障害（たとえばブタストレス症候群、ウシ船積熱、ウマ発作性細動、およびニワトリの監禁により誘発される機能障害、ヒツジ剃毛ストレス、またはイヌのヒト−動物相互作用関連ストレス）；筋肉痙縮；尿失禁；アルツハイマー型老年痴呆；多発脳梗塞性痴呆；筋委縮性側索硬化症；高血圧症；頻脈；うっ血性心不全；骨粗しょう症；早産；ならびに低血糖症から選択される障害を、治療、予防または阻止するための薬剤組成物であって、その障害の処置に有効な量の請求項１６記載の化合物および薬剤学的に許容しうるキャリヤーを含む組成物。
【請求項２８】
哺乳動物において、（ａ）ＣＲＦに拮抗することにより処置を実施または促進できる障害、これにはＣＲＦにより誘発または促進される障害が含まれるが、これらに限定されない、あるいは（ｂ）炎症性障害、たとえば慢性関節リウマチおよび変形性関節症、痛み、ぜん息、乾癬およびアレルギー；全般性不安障害；恐慌性障害；恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；ストレス誘発性睡眠障害；痛覚、たとえば線維筋肉痛；うつ病などの気分障害、これには主抑うつ障害、偶発性うつ病、再発性うつ病、小児期虐待誘発性うつ病、月経前症候群に付随する気分障害、および分娩後うつ病が含まれる；気分変調；双極性障害；循環基質；慢性疲労症候群；ストレス誘発性頭痛；癌；刺激性腸症候群、クローン病；痙性結腸；術後腸閉塞症；潰瘍；下痢；ストレス誘発性熱病；ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症；神経変性性疾患、たとえばアルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病；胃腸疾患；摂食障害、たとえば食欲不振および神経性過食症；出血性ストレス；化学物質依存症および嗜癖（たとえばアルコール、ニコチン、コカイン、ヘロイン、ベンゾジアゼピン類その他の薬物に対する依存症）；薬物およびアルコール禁断症状；ストレス誘発性精神病性エピソード；トリヨードサイロニン低下症候群；下痢抑制ホルモン（ＡＤＨ）不適性症候群；肥満症；不妊症；頭部外傷；脊髄外傷；虚血性ニューロン損傷（たとえば脳海馬虚血などの脳虚血）；刺激毒性ニューロン損傷；てんかん；発作；ストレス誘発性免疫機能障害を含めた免疫機能障害（たとえばブタストレス症候群、ウシ船積熱、ウマ発作性細動、およびニワトリの監禁により誘発される機能障害、ヒツジ剃毛ストレス、またはイヌのヒト−動物相互作用関連ストレス）；筋肉痙縮；尿失禁；アルツハイマー型老年痴呆；多発脳梗塞性痴呆；筋委縮性側索硬化症；高血圧症；頻脈；うっ血性心不全；骨粗しょう症；早産；ならびに低血糖症から選択される障害を、治療、予防または阻止するための医薬の製造における、請求項１６記載の化合物の使用。
【請求項２９】
哺乳動物において、ＣＲＨ結合タンパク質の阻害によりその治療または予防を実施または促進できる障害または状態を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１６記載の化合物の使用。
【請求項３０】
哺乳動物においてＣＲＨ結合タンパク質の阻害によりその治療または予防を実施または促進できる障害または状態を治療または予防するための薬剤組成物であって、ＣＲＨ結合タンパク質を阻害する量の請求項１６記載の化合物および薬剤学的に許容しうるキャリヤーを含む組成物。