【手続補正書】
【提出日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】    
【請求項１】
FBPase阻害剤を1種又は2種以上含有する、糖尿病、耐糖能不全、高脂血症、大血管障害、動脈硬化症若しくは耐糖能不全に関連する疾患の予防薬又は耐糖能不全の治療薬。
【請求項２】
消化器における副作用が生じないことを特徴とする、請求項１に記載の耐糖能不全の治療薬。
【請求項３】
耐糖能不全が、糖尿病発症の前段階的な症状である請求項１又は２に記載の治療薬。
【請求項４】
消化器における副作用が生じないことを特徴とする、請求項１に記載の耐糖能不全に関連する疾患の予防薬。
【請求項５】
耐糖能不全に関連する疾患が、糖尿病、糖尿病合併症、高血圧症、動脈硬化症又は大血管障害である請求項１又は４に記載の予防薬。
【請求項６】
耐糖能不全に関連する疾患が、大血管障害又は動脈硬化症である請求項１又は４に記載の予防薬。
防薬。
【請求項７】
FBPase阻害剤が、一般式(I)
【化１】
2004244409.tif 000001
[式中、Xaは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示し、R1aは水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基又はアミノ基（該アミノ基はC1-6アルキル基で1又は2個置換されていても良い）を示し、R2a及びR3aは同一若しくは異なって、水素原子又はC1-4アルキル基を示し、R4aはC1-4アルキル基を示し、R5aは水素原子、C1-6アルキル基又はC1-6アルキルチオ基を示す。] を有する化合物又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項８】
FBPase阻害剤が、一般式(Ia)
【化２】
2004244409.tif 000002
[式中、R1aはアミノ基（該アミノ基はC1-6アルキル基で1又は2個置換されていても良い）を示し、R3aは水素原子又はC1-4アルキル基を示し、R4aはC1-4アルキル基を示す。] を有する化合物又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項９】
FBPase阻害剤が、一般式(II)
【化３】
2004244409.tif 000003
[式中、X1bは酸素原子又は硫黄原子を示し、X2bはC1-4アルキレン基、C1-4オキシアルキレン基(但し、リン原子には炭素原子が結合する) 又はC1-4チオアルキレン基 (但し、リン原子には炭素原子が結合する) を示し、R1bは水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基又はアミノ基（該アミノ基はC1-6アルキル基で1又は2個置換されていても良い）を示し、R2b及びR3bは同一若しくは異なって、水素原子又はC1-4アルキル基を示し、R4bはC1-4アルキル基を示し、R5b及びR6bは同一若しくは異なって、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基又はアミノ基（該アミノ基はC1-6アルキル基で1又は2個置換されていても良い）を示す。] を有する化合物又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項１０】
FBPase阻害剤が、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(N,N'-ビス((S)-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(O-(2-ビス(N-(1-メチル-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、2-アミノ-5-プロピルチオ-4-{2-[5-(N,N'-(1-(S)エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、若しくは2-アミノ-5-プロピルチオ-4-{2-[5-(N,N'-(1-メチル-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項１１】
FBPase阻害剤が、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(N,N'-ビス((S)-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項１２】
2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(N,N'-ビス((S)-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール又はその薬理上許容される塩を含有する、耐糖能不全の治療薬。
【請求項１３】
FBPase阻害剤が、一般式(III')
【化４】
2004244409.tif 000004
[式中、R1cはC1-4アルコキシ基を示し、R2c及びR3cは同一若しくは異なって、チアゾリル基（該チアゾリル基はメチル基又はメトキシ基で1個置換されていてもよい）、エチニル基、水素原子又はハロゲン原子を示し、R4cはC1-3アルキル基（該アルキル基はイミダゾリル基に１個置換されていてもよい）、C1-3ハロアルキル基、C1-3アミノアルキル基又は水素原子を示し、ncは1乃至3の整数を示す。] を有する化合物又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項１４】
FBPase阻害剤が、一般式(IIIa')
【化５】
2004244409.tif 000005
[式中、R4cはC1-3アルキル基（該アルキル基はイミダゾリル基に１個置換されていてもよい）、C1-3ハロアルキル基、C1-3アミノアルキル基又は水素原子を示す。] を有する化合物又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項１５】
FBPase阻害剤が、一般式(III)
【化６】
2004244409.tif 000006
[式中、R1cはC1-4アルコキシ基を示し、R2c及びR3cは同一若しくは異なって、エチニル基、水素原子又はハロゲン原子を示し、ncは1乃至3の整数を示す。] を有する化合物又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項１６】
FBPase阻害剤が、下記式(IIIa)で表される、
【化７】
2004244409.tif 000007
(6,7-ジメトキシ-キナゾリン-4-イル)-(3-エチニル-4-フルオロ-フェニル)-アミン、下記式(IIIb)で表される、
【化８】
2004244409.tif 000008
(6,7-ジエトキシ-キナゾリン-4-イル)-[3-(2-メチル-チアゾール-4-イル)フェニル]-アミンもしくは下記式(IIIc)で表される、
【化９】
2004244409.tif 000009
(2-アミノエチル-6,7-ジエトキシ-キナゾリン-4-イル)-[3-(2-メチル-チアゾール-4-イル)フェニル]アミン又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項１７】
FBPase阻害剤が下記式(IV)で表される
【化１０】
2004244409.tif 000010
2-(4-シアノフェニル)-2-[(3S,11aS)-3-シクロヘキシルメチル-8-ヒドロキシ-1,4-ジオキソ-1,2,3,4,6,11,11a-オクタヒドロピラジノ[1,2-b]イソキノリン-2-イル]-N-[2-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]アセトアミド又はその薬理上許容される塩である、請求項１乃至６のいずれか一つに記載の治療薬又は予防薬。
【請求項１８】
1種又は2種以上のFBPase阻害剤を有効成分として含有する、耐糖能不全の治療、糖尿病の予防又は耐糖能不全に関連する疾患の予防のための組成物。
【請求項１９】
耐糖能不全の治療又は糖尿病の予防のための請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
FBPase阻害剤が、一般式(I)
【化１１】
2004244409.tif 000011
[式中、Xaは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示し、R1aは水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基又はアミノ基（該アミノ基はC1-6アルキル基で1又は2個置換されていても良い）を示し、R2a及びR3aは同一若しくは異なって、水素原子又はC1-4アルキル基を示し、R4aはC1-4アルキル基を示し、R5aは水素原子、C1-6アルキル基又はC1-6アルキルチオ基を示す。] を有する化合物又はその薬理上許容される塩である、請求項１８又は１９に記載の予防又は治療のための組成物。
【請求項２１】
FBPase阻害剤が、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(N,N'-ビス((S)-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(O-(2-ビス(N-(1-メチル-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、2-アミノ-5-プロピルチオ-4-{2-[5-(N,N'-(1-(S)エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、若しくは2-アミノ-5-プロピルチオ-4-{2-[5-(N,N'-(1-メチル-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール又はその薬理上許容される塩である、請求項１８又は１９に記載の予防又は治療のための組成物。
【請求項２２】
FBPase阻害剤が、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(N,N'-ビス((S)-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール又はその薬理上許容される塩である、請求項１８又は１９に記載の予防又は治療のための組成物。
【請求項２３】
耐糖能不全の治療、糖尿病の予防又は耐糖能不全に関連する疾患の予防のための医薬を製造するためのFBPase阻害剤の使用。
【請求項２４】
耐糖能不全に関連する疾患が、大血管障害又は動脈硬化症である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
耐糖能不全の治療、糖尿病の予防のための医薬を製造するための、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
FBPase阻害剤が、一般式(I)
【化１２】
2004244409.tif 000012
[式中、Xaは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示し、R1aは水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基又はアミノ基（該アミノ基はC1-6アルキル基で1又は2個置換されていても良い）を示し、R2a及びR3aは同一若しくは異なって、水素原子又はC1-4アルキル基を示し、R4aはC1-4アルキル基を示し、R5aは水素原子、C1-6アルキル基又はC1-6アルキルチオ基を示す。] を有する化合物又はその薬理上許容される塩である、請求項２３乃至２５のいずれか一つに記載の使用。
【請求項２７】
FBPase阻害剤が、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(N,N'-ビス((S)-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(O-(2-ビス(N-(1-メチル-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、2-アミノ-5-プロピルチオ-4-{2-[5-(N,N'-(1-(S)エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール、若しくは2-アミノ-5-プロピルチオ-4-{2-[5-(N,N'-(1-メチル-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール又はその薬理上許容される塩である、請求項２３乃至２５のいずれか一つに記載の使用。
【請求項２８】
FBPase阻害剤が、2-アミノ-5-イソブチル-4-{2-[5-(N,N'-ビス((S)-1-エトキシカルボニル)エチル)ホスホンアミド]フラニル}チアゾール又はその薬理上許容される塩である、請求項２３乃至２５のいずれか一つに記載の使用。
【請求項２９】
FBPase阻害剤の薬理的な有効量を温血動物に投与する、糖尿病の予防方法、耐糖能不全に関連する疾患の予防方法又は耐糖能不全の治療方法。
【請求項３０】
糖尿病の予防、耐糖能不全に関連する疾患の予防又は耐糖能不全の治療のためのFBPase阻害剤の投与。