【手続補正書】
【提出日】平成18年4月27日(2006.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】式
【化１】
2004002414.tif 000001
［式中、Ｒ1はアシル基、
Ｒ2は低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、低級アルケニル基、低級アルケニルオキシ基、低級アルケニルアミノ基、低級アルキニル基、低級アルキニルオキシ基、低級アルキニルアミノ基、シクロ（低級）アルキル基、シクロ（低級）アルキルオキシ基、シクロ（低級）アルキルアミノ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアミノ基、複素環基、または複素環基で置換されたアミノ基、その各々は適当な置換基で置換されていてもよい；またはアシル基、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素または低級アルキル基、または結合して環状炭化水素または複素環で任意に縮合された低級アルキレン基を形成、
Ａは単結合、
【化２】
2004002414.tif 000002
または −ＳＯ2−、
Ｅは、適当な置換基で任意に置換された低級アルキレン基、及び、
ＸはＮであって、
１）Ｙは単結合でかつ、
Ｑは −ＣＨ2−、
【化３】
2004002414.tif 000003
または −ＳＯ2−であるか、もしくは
２）Ｙは低級アルキレン基でかつ、
Ｑは −ＣＨ2−、
【化４】
2004002414.tif 000004
−ＳＯ2−または −Ｎ＝ＣＨ−、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物および医薬として許容されるその塩。
【請求項２】Ｒ2がアリール基、アリールオキシ基またはアリールアミノ基、その各々のアリールはハロゲンで置換されていてもよい；ピリジル基；またはピリジルアミノ基、
Ａが単結合、
Ｅがエチレン基、
Ｑが−ＣＨ2−、
【化５】
2004002414.tif 000005
または −ＳＯ2−、
Ｒ3とＲ4は結合してエチレンを形成、
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ｒ1が低級アルカノイル基、エステル化されたカルボキシ基、置換されたまたは置換されないアロイル基、低級アルキルスルホニル基、置換されたまたは置換されないアリールスルホニル基またはシクロ（低級）アルキルカルボニル基、
Ｒ2がアリール基またはアリールアミノ基、その各々のアリールはハロゲンで置換されていてもよい、
である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】Ｒ1が低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、アロイル基、ハロ（低級）アルコキシで置換されたアロイル基、低級アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ハロゲンで置換されたアリールスルホニル基またはシクロ（低級）アルキルカルボニル基、
Ｑが
【化６】
2004002414.tif 000006
または−ＳＯ2−、
である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】Ｙが単結合、
Ｑが
【化７】
2004002414.tif 000007
である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】式
【化８】
2004002414.tif 000008
［式中、Ｒ1はアシル基、
Ｒ2は低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、低級アルケニル基、低級アルケニルオキシ基、低級アルケニルアミノ基、低級アルキニル基、低級アルキニルオキシ基、低級アルキニルアミノ基、シクロ（低級）アルキル基、シクロ（低級）アルキルオキシ基、シクロ（低級）アルキルアミノ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアミノ基、複素環基、または複素環基で置換されたアミノ基、その各々は適当な置換基で置換されていてもよい；またはアシル基、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素または低級アルキル基、または結合して環状炭化水素または複素環で任意に縮合された低級アルキレン基を形成、
Ａは単結合、
【化９】
2004002414.tif 000009
または −ＳＯ2−、
Ｅは、適当な置換基で任意に置換された低級アルキレン基、及び、
ＸはＮであって、
１）Ｙは単結合でかつ、
Ｑは −ＣＨ2−、
【化１０】
2004002414.tif 000010
または −ＳＯ2−であるか、もしくは
２）Ｙは低級アルキレン基でかつ、
Ｑは −ＣＨ2−、
【化１１】
2004002414.tif 000011
−ＳＯ2−または −Ｎ＝ＣＨ−、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物または医薬として許容されるその塩の製造法であって、
１）式
【化１２】
2004002414.tif 000012
で表される化合物またはその塩を、式
【化１３】
ＨＯ−Ｑa−Ｒ2            ［ＩＩＩ］
で表される化合物またはそのカルボキシ基またはスルホ基における反応性誘導体もしくはそれらの塩と反応させて、式
【化１４】
2004002414.tif 000013
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＡおよびＥはそれぞれ前記定義の通りであり、
Ｑaは
【化１５】
2004002414.tif 000014
または−ＳＯ2−を意味する。）
を得るか、または
２）式
【化１６】
2004002414.tif 000015
で表される化合物またはその塩を、式
【化１７】
Ｒ6−ＮＣＯ                    ［ＩＶ］
で表される化合物と反応させて、式
【化１８】
2004002414.tif 000016
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、ＡおよびＥはそれぞれ前記定義の通りであり、
Ｒ6は、適当な置換基で置換されていてもよいアリール基；またはピリジル基を意味する。）
を得るか、または、
３）式
【化１９】
2004002414.tif 000017
で表される化合物またはその塩を、式
【化２０】
Ｒ1−Ａ−ＯＨ                ［ＶＩＩ］
で表される化合物またはそのカルボキシ基またはスルホ基における反応性誘導体もしくはそれらの塩と反応させて、式
【化２１】
2004002414.tif 000018
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ａ、Ｅ、Ｘ、ＹおよびＱはそれぞれ前記定義の通りである。）
を得るか、または
４）式
【化２２】
2004002414.tif 000019
で表される化合物またはそのカルボキシ基またはスルホ基における反応性誘導体もしくはそれらの塩を、式
【化２３】
Ｈ2Ｎ−Ｒ7                ［ＩＸ］
で表される化合物またはその塩と反応させて、式
【化２４】
2004002414.tif 000020
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ａ、Ｅ、ＸおよびＱaはそれぞれ前記定義の通りであり、
Ｒ7は低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロ（低級）アルキル基、アリール基または複素環基、その各々は適当な置換基で置換されていてもよい、
を意味する。）
を得るか、または
５）式
【化２５】
2004002414.tif 000021
で表される化合物またはその塩を、式
【化２６】
Ｚc−Ｙa−Ｑa−Ｒ2          ［ＸＩＩＩ］
で表される化合物と反応させて、式
【化２７】
2004002414.tif 000022
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ａ、ＥおよびＱaはそれぞれ前記定義の通りであり、
Ｚcは酸残基、
Ｙaは低級アルキレン基、
をそれぞれ意味する。）
を得ることを特徴とする前記製造法。
【請求項７】医薬として許容される実質的に無毒の担体または賦形剤と共に、請求項１に記載の化合物を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項８】医薬として使用するための請求項１に記載の化合物。
【請求項９】請求項１に記載の化合物の、哺乳類における健忘症または痴呆を治療および／または予防するための医薬の製造のための使用。