(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
田七人参のエタノール抽出物及びＬ−アスコルビン酸りん酸マグネシウムを含有することを特徴とする美白化粧料。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、新規な美白化粧料に関するものである。更に詳しくは、田七人参抽出物及びＬ−アスコルビン酸及びその誘導体の一種又は二種以上を有効成分として含有せしめた、優れた美白効果を持った美白化粧料に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
皮膚の日焼けによるしみ、色黒、そばかすの原因としては、一般にはホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激が原因となって、メラニン色素が形成され、これが皮膚内に異常沈着するものと考えられている。この様な、しみ、色黒、そばかすの治療、改善に有効な化合物は、その美白機構から３タイプに分類される。一番目のタイプは、アスコルビン酸やアスコルビン酸誘導体に代表される、主として黒くなったメラニンを還元することにより色黒をうすくするタイプ。二番目のタイプは、コウジ酸に代表される、メラニン生成細胞に直接働きかけて、チロシナーゼ酵素の活性を阻害し、メラニンの生成を阻害して色黒を抑制するタイプ。三番目のタイプは、胎盤抽出液の様に、新陳代謝を促進して、黒いメラニン色素を体外へ排出するタイプ。従来の美白化粧料においては、これら３タイプの化合物が単独又は併用して用いられてきた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
従来の美白化粧料に用いられてきたものとして、アスコルビン酸及びその誘導体、コウジ酸、ルシノール、アルブチン、ハイドロキノン等が知られているが、安定性、美白効果からすると満足のいく製剤はなかった。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
このような実情に鑑み、本発明者らは鋭意研究を重ねた結果、田七人参抽出物とＬ−アスコルビン酸及びその誘導体の一種又は二種以上を併用することにより、経時安定性に優れ、しみ、色黒、そばかすを著しく改善させ、美白効果が相乗的に増大することを見いだし、本発明を完成するに到った。すなわち、本発明は、田七人参抽出物とＬ−アスコルビン酸及びその誘導体の一種又は二種以上を含有することを特徴とする美白化粧料である。
【０００５】
本発明で用いる田七人参は、別名三七人参とも呼ばれ、ウコギ科人参属の多年生草本で、中国雲南省文山県の特産である。有効成分サポニンは、７〜１２％も含まれている。その他、心臓疾患に有効なフラボン配糖体、止血作用を有するデンシチン、抗癌作用のあるアセチレン化合物、各種必須アミノ酸、その他ミネラル類等が多く含まれ、その効果は大きいとされている。また特開昭６１−１１５０１３号公報には、田七人参等の薬用人参に含有される特定の多糖類を有効成分として含有する化粧料が、優れた美容効果を有することも記載されている。
【０００６】
本発明に使用する田七人参抽出物の配合量は、固形分として化粧料全体中の０．０００００５から１０．０重量％である。好ましくは０．００００１から５．０重量％である。０．０００００５重量％以下であると本発明で言う効果が充分発揮しない場合があり好ましくない。１０．０重量％以上の配合も可能であるが、効果の顕著な増加も認められず、経済的でない。
【０００７】
本発明に使用する田七人参抽出物は、田七人参の抽出物であれば特に限定されない。その調製方法は特に限定されず、例えば、加熱抽出したものであっても良いし、常温抽出したものであっても良いが、低温抽出したものが望ましい。
【０００８】
尚、その抽出に用いる溶媒も特には限定されず、例えば、水、エタノールやメタノール等のアルコール類、アセトンやメチルエチルケトン等のケトン類、ジエチルエーテルやテトラヒドロフラン等のエーテル類、ジクロロメタンやクロロホルム等のハロゲン化炭化水素、アセトニトリル等のニトリル類、１−３ブチレングリコール等の多価アルコール類から選ばれる一種又は二種以上の溶剤が例示される。これらの溶媒によれば本発明の美白化粧料に望まれる成分が田七人参から抽出されるが、溶媒の毒性等の点からこれらの中でも水又はアルコールが好ましく、水又はエタノールが特に好ましい。
【０００９】
更に田七人参の抽出物は、抽出された溶液のまま用いてもよく、必要に応じて、濃縮、精製、希釈、濾過などの処理をして用いても良い。また、田七人参の抽出物を溶解する場合、溶媒としては、液状多価アルコール、例えば、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジグリセリン、グリセリン、ジプロピレングリコールなどが適している。好ましくは、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジグリセリンがよく、より好ましくは、１，３−ブチレングリコールがよい。これらの溶媒は、単独で用いても２種以上を混合して用いても良い。
【００１０】
田七人参抽出物は種々の物質を含むが、主成分はサポニンであり、その他のタンパク質、中性糖類を含む。
【００１１】
田七人参の熱水抽出物の１−３ブチレングリコール溶液は、田七人参１ｋｇを粉砕し、これに精製水３．３ｋｇを加えて８０℃で５時間加熱し、その後室温で１０日間放置した。それを濾過し減圧濃縮することにより得られた濃縮物を、乾燥成分が２．５％となるように５０重量％１−３ブチレングリコール水溶液を加え製造した。この方法により、田七人参１ｋｇから約５ｋｇの抽出物を得る事が出来る（以下、この抽出物を「田七熱水抽出物（ＢＧ）」とする）。
【００１２】
田七人参のエタノール抽出物は、田七人参１ｋｇを粉砕し、これに９０％エタノール水溶液３．３ｋｇを加えて室温で２４時間放置後、濾過、減圧濃縮し得られた濃縮物を、乾燥させて製造した。この方法により、田七人参１ｋｇから約１００ｇの抽出物を得る事が出来る（以下、この抽出物を「田七Ｅｔ抽出物」とする）。
【００１３】
田七人参の１−３ブチレングリコール抽出物は、田七人参１ｋｇを粉砕し、これに５０重量％１−３ブチレングリコール水溶液５ｋｇを加えて室温で１０日間放置後、濾過し減圧濃縮することにより得られた濃縮物を、乾燥成分が２．５％となるように５０％１−３ブチレングリコール水溶液を加えて製造した。この方法により、田七人参１ｋｇから約４ｋｇの抽出物を得る事が出来る（以下、この抽出物を「田七ＢＧ抽出物」とする）。
【００１４】
本発明に使用するＬ−アスコルビン酸及びその誘導体の配合量は化粧料全体中の０．００１から２０．０重量％、好ましくは、０．０１から１０．０重量％である。０．００１重量％以下であると、本発明で言う効果が充分に発揮されず好ましくない。また、２０．０重量％以上の配合も可能であるが、効果の顕著な増加も認められず、経済的でない。
【００１５】
本発明に使用する、Ｌ−アスコルビン酸及びその誘導体は例えばＬ−アスコルビン酸りん酸塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸塩、Ｌ−アスコルビン酸グルコシド、Ｌ−アスコルビン酸高級脂肪酸エステル等であり、化学的合成法、酵素法、発酵法などにより製造された全てのものを使用することができ、その一種又は二種以上を単独又は併用して用いることができる。Ｌ−アスコルビン酸りん酸塩及びＬ−アスコルビン酸硫酸塩の塩としては、金属塩としてのナトリウム、カリウム、そしてアルカリ土類金属塩としてのマグネシウム、カルシウムなどの塩である。
【００１６】
なお、本発明の化粧料は、通常の製造方法に従って実施することができる。本発明の化粧料は、前記の必須成分に加えて、必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲内で、化粧料一般に用いられる各種成分、すなわち油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、合成エステル類、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、無機物、香料、薬剤、精製水等を配合することができる。
【００１７】
【実施例】
次に、実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれにより限定されるものではない。なお、以下の実施例に配合された田七人参抽出物は、前記記載の製造方法に従い調製したものであり、その配合量は各抽出方法によって得られた抽出物中の固形分量を示す。
【００１８】
実施例−１：化粧水
処方                                                配合量（％）
（１）エチルアルコール                                      ８．０
（２）香料                                                  適  量
（３）ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油                ０．４
（４）グリセリン                                            ５．０
（５）１，３ブチレングリコール                              ３．０
（６）田七Ｅｔ抽出物                                        ２．０
（７）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウム                  ３．０
（８）クエン酸                                              ０．５
（９）クエン酸ナトリウム                                    １．０
（１０）精製水を加えて全量を１００とする
（１）に（２）から（５）を加えて溶解し、Ａとする。次に、（６）から（９）を（10）に溶解して、Ｂとする。ＢにＡを添加した後、Ｎｏ．５Ｃのろ紙でろ過する。
【００１９】
実施例−２：クリーム
処方                                                配合量（％）
（１）スクワラン                                            ５．０
（２）ステアリルアルコール                                  １．５
（３）セチルアルコール                                      ０．５
（４）ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレート  １．２
（５）ソルビタンモノステアレート                            ０．８
（６）ポリオキシエチレン（２０）セチルエーテル              ２．５
（７）吸着精製ラノリン                                      ４．０
（８）イソプスオピルミリステート                            ８．０
（９）ステアリン酸                                          １．２
（１０）１，３−ブチレングリコール                          ６．０
（１１）パラオキシ安息香酸メチル                            ０．２
（１２）田七熱水抽出物（ＢＧ）                              ０．５
（１３）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウム                ０．５
（１４）Ｌ−アスコルビン酸りん酸ナトリウム                  １．０
（１５）香料                                                適  量
（１６）精製水を加えて全量を１００とする
（１）から（９）を８０℃で溶解し、Ａとする。次に、（１０）、（１１）を（１６）に８０℃で溶解し、Ｂとする。ＡにＢを攪拌しながら乳化し、７０℃で（１５）を添加し、４０℃で（１２）、（１３）、（１４）を添加し、３０℃まで攪拌しながら冷却する。
【００２０】
実施例−３：乳液
処方                                                配合量（％）
（１）スクワラン                                            ３．０
（２）マイクロクリスタリンワックス                          ２．０
（３）ワセリン                                              １．０
（４）ベヘニルアルコール                                    ０．７
（５）ソルビタンモノステアリン酸エステル                    １．２
（６）ソルビタンセスキオレイン酸エステル                    １．３
（７）ポリオキシエチレン（２０）
ソルビタンモノオレイン酸エステル                        ２．２
（８）１，３−ブチレングリコール                            ５．０
（９）パラオキシ安息香酸メチル                              ０．２
（１０）田七ＢＧ抽出物                                      ０．００１
（１１）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウム                ５．０
（１２）香料                                                適  量
（１３）精製水を加えて全量を１００とする
（１）から（７）を８０℃で溶解し、Ａとする。次に、（８）、（９）を（１３）に８０℃で溶解し、Ｂとする。ＡにＢを攪拌しながら乳化し、７０℃で（１２）を添加し、４０℃で（１０）、（１１）を添加し、３０℃まで攪拌しながら冷却する。
【００２１】
実施例−４：パック
処方                                                配合量（％）
（１）カルボキシメチルセルロース                            ３．０
（２）１，３−ブチレングリコール                            ５．０
（３）グリセリン                                            ４．０
（４）エチルアルコール                                      ５．０
（５）ポリオキシエチレン（２０）ラウリルエーテル            ０．５
（６）香料                                                  適  量
（７）田七熱水抽出物（ＢＧ）                                ０．２
（８）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウム                  ８．０
（９）Ｌ−アスコルビン酸グルコシド                          ０．５
（１０）精製水を加えて全量を１００とする
（１）から（６）を（１０）に６０℃で溶解し、（７）、（８）、（９）を添加して、３０℃まで攪拌しながら冷却する。
【００２２】
【発明の効果】
本発明の化粧料は田七人参抽出物とＬ−アスコルビン酸りん酸マグネシウムを併用することにより、経時的安定性に優れ、しみ、色黒、そばかすを著しく改善させ、美白効果を相乗的に増大せしめた化粧料である。次に、本発明の効果について、メラニン生成抑制試験（ｉｎ  ｖｉｔｒｏでの美白試験）、長期連用試験（ｉｎ  ｖｉｖｏでの美白試験）、経時安定性試験での結果を示す。
【００２３】
（メラニン生成抑制試験）
試験方法
直径６０ｍｍのｄｉｓｈ（Ｆａｌｃｏｎ ３００２）に実施例−１及び実施例−１ａから実施例−１ｅ、比較例−１、比較例−２、比較例−３の化粧水３ｍｌ加え、さらにＢ１６マウスメラノーマ細胞懸濁液１．０ｍｌを加え培養した。Ｂ１６マウスメラノーマ細胞は、−８５℃に凍結保存してあるストックを解凍し、培養液にて３７℃、５％ＣＯ２条件下で培養した。試験に際しては対数増殖期にある細胞を試験に供した。培養３日後、試料物質を含む培養液を交換し、６日後０．２５％トリプシン、０．０２％ＥＤＴＡを含むＰＢＳ（−）にて細胞を剥離し、ｄｉｓｈあたりの細胞数を計算した。遠心にてｐｅｌｌｅｔを集めた後、１０％ＴＣＡにて処理し、さらに遠心して得たｐｅｌｌｅｔに１０％ＤＭＳＯを含む０．１ＮＮａＯＨを１×１０６ｃｅｌｌｓ／ｍｌになるように加え、ＯＤ４７５ｎｍを測定した。次にブランクのＯＤ４７５ｎｍに対する各試料のＯＤ４７５ｎｍから、メラニン生成抑制率を算出した。
【００２４】
実施例−１ａから実施例−１ｅ：化粧水
実施例−１の化粧水における（６）田七Ｅｔ抽出物の配合量と（７）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウムの配合量を以下の配合量とした化粧水。
田七Ｅｔ抽出物（％） アスコルビン酸りん酸マグネシウム（％）実施例−１ａ    ０．０００００５            ０．００５
実施例−１ｂ    ０．０００２                ０．０２
実施例−１ｃ    ０．０５                    ２．０
実施例−１ｄ    ５．０                    １０．０
実施例−１ｅ  １０．０                    ２０．０
【００２５】
比較例−１：化粧水
実施例−１の化粧水の（６）田七Ｅｔ抽出物を除き、他は同様に調製した。
比較例−２：化粧水
実施例−１の化粧水の（７）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウムをコウジ酸として、他は同様に調製した。
比較例−３：化粧水
実施例−１の化粧水の（７）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウムを胎盤抽出液として、他は同様に調製した。
【００２６】
試験結果
メラニン生成抑制試験の結果を表１に示す。表１の結果から明らかな様に、田七人参抽出物とＬ−アスコルビン酸りん酸塩を併用し配合した実施例−１、実施例−１ｂ、実施例−１ｃ、実施例−１ｄ、実施例−１ｅの化粧水は、実施例−１ａ、比較例−１、比較例−２、比較例−３の化粧水と比較して、メラニン生成抑制作用を持った美白効果に非常に優れた新規化粧料である。なお、実施例−２、実施例−３、実施例−４についても、同様に優れたメラニン生成抑制効果の結果が得られた。
【００２７】
【表１】
0004402278.tif 000002
【００２８】
（長期連用試験）
試験方法
しみ、色黒、そばかすに悩む女性モニター４０名（１８〜５８歳）を被験者として、１グループ１０名ずつ実施例−３、比較例−４、比較例−５、比較例−６の乳液を３ヵ月間、一日一回毎日使用させた。３ヵ月後の、しみ、色黒、そばかすの改善度合いについて、他覚所見、自覚所見にて美白効果を判定した。
【００２９】
比較例−４：乳液
実施例−３の乳液の（１０）田七ＢＧ抽出物を除き、他は同様に調製した。
比較例−５：乳液
実施例−３の乳液の（１１）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウムをコウジ酸として、他は同様に調製した。
比較例−６：乳液
実施例−１の乳液の（１１）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウムを胎盤抽出液として、他は同様に調製した。
【００３０】
試験結果
長期連用試験結果を表２に示す。表２から明らかな様に、本発明の田七人参抽出物とＬ−アスコルビン酸りん酸塩を併用した化粧料、実施例−３は、比較例−４、比較例−５、比較例−６と比較して美白効果に優れた新規化粧料である。なお、実施例−１、実施例−２、実施例−４についても同様に優れた美白効果の結果が得られた。
【００３１】
【表２】
0004402278.tif 000003
【００３２】
（経時安定性試験）
試験方法
実施例−２及び比較例−７、比較例−８のクリームについて経時安定性試験を実施した。試験としては、常温、保温（４０℃）、冷温（５℃）でのクリームの経時的状態変化として、変色度と匂いの変化を観察した。
【００３３】
比較例−７：クリーム
実施例−２のクリームの（１３）Ｌ−アスコルビン酸りん酸マグネシウムと（１４）Ｌ−アスコルビン酸りん酸ナトリウムをカミツレエキスとし、他は同様に調製した。
比較例−８：クリーム
実施例−２のクリームの（１２）田七熱水抽出物（ＢＧ）を胎盤抽出液として、他は同様に調製した。
【００３４】
試験結果
各クリームの経時的状態変化を表３に示す。表３に示した様に、実施例−２のクリームは経時安定性に優れたものであった。比較例−７及び比較例−８の化粧料は褐色に変色し、変臭も認められ、経時的に状態が変化した。なお、実施例−１、実施例−３、実施例−４の化粧料についても 同様に経時安定性に優れていた。
【００３５】
【表３】
0004402278.tif 000004
【００３６】
【発明の効果】
本発明によれば、上記で明らかのように、田七人参抽出物及びL−アスコルビン酸及びその誘導体の一種又は二種以上を有効成分として併用することにより、しみ、色黒、そばかすを著しく改善し、美白効果が相乗的に増大され、また、経時的安定性も飛躍的に改良された。