(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
米糠の水溶性抽出物をタンパク質分解酵素で処理することによって得られるエキスと、ダイズの種子から水で抽出して得られるエキスとを含有し、前記米糠の水溶性抽出物をタンパク質分解酵素で処理することによって得られるエキスの配合量が、皮膚外用剤全量中、１．０〜２０．０重量％であり、ダイズの種子から水で抽出して得られるエキスの配合量が、皮膚外用剤全量中、１．０〜２０．０重量％であることを特徴とする皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、優れた皮膚美白効果を有する皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
皮膚のしみやそばかす等の色素沈着の発生機序については不明な点もあるが、一般にはホルモンの異常や日光の紫外線が原因となって、メラニン色素が過剰に産生され、それが皮膚内に沈着するものと考えられている。
【０００３】
また中高年以降では、皮膚角層の代謝、すなわち角層ターンオーバーの速度が低下するために、生成したメラニンの排泄がおそくなり、皮膚全体がくすむ等の原因となる。
【０００４】
このような色素沈着を予防又は改善する目的で、アスコルビン酸を内服又は外用剤として投与し、或いはグルタチオン、アルブチン、各種天然抽出成分を配合した外用剤の使用が試みられてきた。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
しかし、これらの有効成分の多くは、その効果が十分なものとはいえず、さらには安全性や安定性が十分ではなく、また各種天然物では、そのもの自体の色や臭いの点で配合量に実質的な制限があり、十分な効果を実現できない場合が多い。
【０００６】
一方、美白効果が高い有効成分として、ハイドロキノンが知られており、米国などでは皮膚脱色剤として使用されているが、皮膚刺激性や感作性があるため、安全性の面から化粧料等に配合するには問題がある。
【０００７】
本発明は、このような問題点を解決するためになされたもので、日焼けによる色素沈着・しみ・そばかす・素肌のくすみ等の予防及び改善に有効な皮膚外用剤を提供することを課題とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
本発明者等はこのような課題を解決するために、有効性のみならず、安全性、安定性に優れ、有効量の配合による色、臭い等の問題がない皮膚外用剤を得るべく鋭意研究を重ねた結果、米糠の水溶性抽出物をタンパク質分解酵素で処理することによって得られるエキスとダイズの種子から水で抽出して得られるエキスを併用することにより、美白効果に優れ、安全性、安定性、有効量の配合による色、臭い等にも何ら問題がないことを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００９】
すなわち、本発明は、米糠の水溶性抽出物をタンパク質分解酵素で処理することによって得られるエキスと、ダイズの種子から水で抽出して得られるエキスを含有することを特徴とする皮膚外用剤である。
【００１０】
本発明の皮膚外用剤は、特に美白用外用剤として好適に使用される。
【００１１】
原料として用いられる米糠は、イネ（Oryza sativa L.(Gramineae)）の種子から得た玄米を精米して白米にするときに得られる果皮、種皮、胚及び糊粉層粉砕物の混合物であり、化粧料の原料としても用いられている。
【００１２】
本発明に用いられるエキスを得るためには、米糠を水酸化ナトリウムでｐＨ11〜13程度に調整した水中で、室温条件下で約24時間浸漬して抽出する。
【００１３】
このようにして得られた抽出液を、タンパク質分解酵素の至適ｐＨに調整した上で、そのタンパク質分解酵素を添加して処理する。
【００１４】
処理条件は、30〜40℃で１〜２時間が好ましい。
【００１５】
このようにして得られた酵素処理液を加熱して失活し、最後に冷却した後、ろ過することによって目的とするエキスを得ることができる。
【００１６】
一方、ダイズエキスを得るためには、ダイズ（Glycine max Merrill(Leguminosae)）の種子に水を加え、一昼夜加温浸漬し、ろ過するすることによって得られる。
【００１７】
さらに本発明の皮膚外用剤には、水素添加リン脂質を配合することも可能である。
【００１８】
この水素添加リン脂質としては、主に上記ダイズ（Glycine max Merrill(Leguminosae)）の種子或いは卵黄から得られるレシチンに含まれるリン脂質、すなわちホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノ−ルアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシト−ル、ホスファチジルグリセロール等の混合物を水素添加して得られるものが好ましく、特にダイズ種子或いは卵黄を起源とする水素添加リン脂質が好ましく、これらについては市販品を用いることもできる。
【００１９】
水素添加リン脂質を配合することにより、皮膚角層の保湿性が高まり、内部からの水分蒸散が抑制されるため、米糠の水溶性抽出物をタンパク質分解酵素で処理することによって得られるエキスとダイズ（Glycine max Merrill(Leguminosae)）の種子から水で抽出して得られるエキスに含まれる有効成分がより有効に作用して美白効果が高まる。
【００２０】
上記のようにして得られる米糠から得られるエキスの配合量は、外用剤全量中、１〜20重量％、ダイズエキスの配合量は、外用剤残量中、１〜20重量％が好ましい。
【００２１】
両エキスそれぞれの配合量が１重量％未満では十分な効果が発揮されず、20重量％を越える場合においても、配合量に沿ったそれ以上の大きな効果はみられないからである。
【００２２】
さらに水素添加リン脂質の配合量は、0.1 〜5.0 重量％が好ましく、配合量が0.1 重量％未満では十分な効果が発揮されず、5.0 重量％を越える場合においても、配合量に沿ったそれ以上の効果はみられない。
【００２３】
本発明の皮膚外用剤には、上記の必須成分の他に、通常の化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる他の成分、例えば保湿剤、油剤、紫外線吸収剤、増粘剤、植物エキス、各種ビタミン類、防腐剤、抗酸化剤、水、アルコール、キレート剤、ｐＨ調整剤、香料等を必要に応じて適宜配合することができる。
【００２４】
本発明の皮膚外用剤とは、たとえばローション、エッセンス、乳液、クリーム、軟膏、パック、浴用剤等、通常皮膚外用剤として用いるものでよく、剤型は特に限定されるものではない。
【００２５】
【実施例】
以下、本発明の実施例について説明する。
【００２６】
（製造例１）
先ず、米糠から得られるエキスを製造する場合について説明する。
【００２７】
先ず、米糠100gを水酸化ナトリウムでｐＨ11〜13に調整した水400mL 中で、室温条件下で約24時間浸漬して抽出した。
【００２８】
次に、このようにして得られた抽出液を、以下に用いる各酵素の至適ｐＨに調整し、タンパク質分解酵素アクチナーゼ、ペプシン、トリプシンをそれぞれ５mg添加して処理した。
【００２９】
それぞれの酵素による処理条件は、いずれも40℃で２時間とした。
【００３０】
このようにして得られた酵素処理液を90℃に加熱して酵素を失活させ、最後に冷却した後、ろ過することによって目的とするエキスを得た。
【００３１】
このようにして米糠から得られたエキスを、後述の実施例１乃至４及び比較例１乃至３において用いた。
【００３２】
（製造例２）
次に、ダイズから得られるエキスを製造する場合には、ダイズ（Glycine max Merrill(Leguminosae)）の種子10kgに水100kg を加え、一昼夜加温浸漬し、ろ過することによって、目的とするダイズエキスを得た。
【００３３】
（実施例１）
次に示す処方で試料を調製し、外用剤としてローションを得た。
各配合成分の配合量は、Ａ相及びＢ相、並びに米糠エキス及びダイズエキスの総量を100 ％とした場合の配合量（重量％）である。
【００３４】
〔Ａ相〕
配合成分                                配合量（重量％）
エチルアルコール（95％)                     ６．０％
ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油        ０．２％
抗酸化剤                                    ０．０５％
防腐剤                                      ０．２％
香料                                        ０．０５％
【００３５】
〔Ｂ相〕
配合成分                                配合量（重量％）
1,3 −ブチレングリコール                    ５．０％
グリセリン                                  ７．０％
ｐＨ調整剤                                  ０．２％
増粘剤                                      ０．０３％
イオン交換水                                残量
【００３６】
Ａ相、Ｂ相の全量は90重量％であり、このようなＡ相、Ｂ相をそれぞれ別個に混合、溶解した後、攪拌しながらＡ相にＢ相を加える。
【００３７】
このようにして得られた試料に、上記製造例１のようにして製造した米糠エキス５．０％と、上記製造例２のようにして製造したダイズエキス５．０％とを配合し、全量を１００％としてローションを得た。
【００３８】
（実施例２）
上記実施例１と同じ配合成分、配合量のＡ相、Ｂ相を調製し、実施例１と同様にＡ相、Ｂ相を混合、溶解した後、攪拌しながらＡ相にＢ相を加えた。
【００３９】
このようにして得られた試料に、上記製造例１のようにして製造した米糠エキス２．５％と、上記製造例２のようにして製造したダイズエキス２．５％とを配合し、さらに残量として精製水を配合することにより、全量を１００％としてローションを得た。
【００４０】
（比較例１）
上記実施例１と同じ配合成分、配合量のＡ相、Ｂ相を調製し、実施例１と同様にＡ相、Ｂ相を混合、溶解した後、攪拌しながらＡ相にＢ相を加えた。
【００４１】
このようにして得られた試料に、上記製造例１のようにして製造した米糠エキス５．０％を配合し、さらに残量として精製水を配合することにより、全量を１００％としてローションを得た。
【００４２】
（比較例２）
上記実施例１と同じ配合成分、配合量のＡ相、Ｂ相を調製し、実施例１と同様にＡ相、Ｂ相を混合、溶解した後、攪拌しながらＡ相にＢ相を加えた。
【００４３】
このようにして得られた試料に、上記製造例２のようにして製造したダイズエキス５．０％を配合し、さらに残量として精製水を配合することにより、全量を１００％としてローションを得た。
【００４４】
（比較例３）
上記実施例１と同じ配合成分、配合量のＡ相、Ｂ相を調製し、実施例１と同様にＡ相、Ｂ相を混合、溶解した後、攪拌しながらＡ相にＢ相を加えた。
【００４５】
このようにして得られた試料に、残量として精製水を配合することにより、全量を１００％としてローションを得た。
【００４６】
（実施例３）
次に示す処方で試料を調製し、外用剤としてエッセンスを得た。
各配合成分の配合量は、Ａ相及びＢ相の総量を100 ％とした場合の配合量（重量％）である。
【００４７】
〔Ａ相〕
配合成分                                          配合量（重量％）
グリセリン                                            ７．０％
1,3 −ブチレングリコール                              ５．０％
防腐剤                                                ０．２％
米糠エキス                                            ２．０％
ダイズエキス                                          ２．０％
水素添加大豆リン脂質・コレステロール(4:1)             ０．６％
精製水                                                残量
全量                                                ３５．０％
【００４８】
〔Ｂ相〕
配合成分                                          配合量（重量％）
ｐＨ調整剤                                            ０．２％
増粘剤                                                ０．３％
精製水                                                残量
全量                                                ６５．０％
【００４９】
上記のようなＡ相を加温溶解し、ホモミキサーで攪拌した後、それをＢ相に加えて十分に攪拌し、エッセンスを得た。
【００５０】
（実施例４）
次に示す処方で試料を調製し、外用剤としてジェルクリームを得た。
【００５１】
各配合成分の配合量は、Ａ相、Ｂ相、及びＣ相の総量を100 ％とした場合の配合量（重量％）である。
【００５２】
〔Ａ相〕
配合成分                                          配合量（重量％）
油剤                                                  ５．０重量％
ポリジメチルシロキサン                                ５．０
水素添加大豆リン脂質・コレステロール(4:1)             １．０
酢酸トコフェロール                                    ０．０５
防腐剤                                                ０．２％
【００５３】
〔Ｂ相〕
配合成分                                          配合量（重量％）
グリセリン                                            ４．０％
1,3 −ブチレングリコール                              ５．０％
米糠エキス                                            １．５％
ダイズエキス                                          １．５％
【００５４】
〔Ｃ相〕
配合成分                                          配合量（重量％）
増粘剤                                                ０．６％
ｐＨ調整剤                                            ０．１％
精製水                                                残量
【００５５】
上記のようなＡ相を加温溶解し、均一にした後、Ｂ相に加えてホモミキサーで十分に攪拌する。
【００５６】
次に、これにＣ相を加えてジェルクリームを得た。
【００５７】
（試験例）
上記実施例１乃至４及び比較例１乃至３の各外用剤を用いて、美白効果試験を行った。
【００５８】
下記の肌タイプ分類のII〜III に入る２０才以上の女性２０名を被験者とした。
0004467708.tif 000002
【００５９】
ただし、これらの被験者については問診を行い、光線過敏症を有する人や、皮膚の光感受性に関与するような薬物（抗炎症剤、降圧剤等）を服用している人は除いた。
【００６０】
予め、各被験者の背部を被験部位として計６ケ所（直径１０ｍｍ）に紫外線（ＵＶＢ）を日本人の平均的な１ＭＥＤ量（照射後、１６〜２４時間で、照射野のほぼ全域にわずかな紅斑が認められる最小の紫外線量）の前後６段階量にわたって各部位に照射した結果から、各被験者の１ＭＥＤ量を確認した。
【００６１】
各被験者の上腕部内側の左右計６ケ所に、上記実施例１乃至４及び比較例１乃至３の各試料を塗布（そのうち、１ケ所は無塗布部位とする）した。
【００６２】
照射３日前から、１日朝、晩２回予め、塗布し、各指定部位に各被験者の１ＭＥＤ量の紫外線（ＵＶＢ）を照射した。
【００６３】
その後、照射３週間後まで塗布を継続した後に、無塗布部位と色素沈着の程度を比較した。
【００６４】
その結果を次表１に示す。
【００６５】
【表１】
0004467708.tif 000003
【００６６】
判定基準として、被験者のうち、著効及び有効と判断された割合が８０％以上の場合を◎、６５％以上８０％未満の場合を○、３０％以上６５％未満の場合を△、３０％未満の場合を×で表１に示した。
【００６７】
表１からも明らかなように、比較例に比べて実施例のほうが優れた皮膚美白効果を有することが認められた。
【００６８】
【発明の効果】
以上のように、本発明によって、日焼けによる色素沈着を抑え、しみ、そばかす、素肌のくすみ等の予防及び改善に有効で安全性が高く、製剤の色や外観、安定性にも問題ない優れた皮膚外用剤を提供することができた。