(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
水相と油相とからなる二相液体化粧品組成物または医薬品組成物であって、使用時に二相を混合する場合を除き相分離しており、脱混合剤として有効量の四級窒素含有エーテル置換アルコキシル化アルキルグルコシドを含有してなる該組成物。
【請求項２】
前記グルコシドが式（Ｉ）の化合物であることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【式１】
0004459314.tif 000005
［式中、Ｒ1はアルキルであり、ＲW、ＲX、ＲYおよびＲZはそれぞれ独立してエチレンまたはプロピレンであり、ｗ、ｘ、ｙおよびｚはアルコキシ置換モル数（ＭＳ）を示す。該ＭＳは前記化合物の１モル当たりのｗ、ｘ、ｙおよびｚの平均の総和として、上記式中ＲW-ZＯで表されるアルコキシ置換基の平均モル数によって定義され、１〜２００である。Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立して水素もしくは四級窒素含有基であり、それぞれ独立して式(II)で表される。
ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4あるいはＲ5の少なくとも一つが四級窒素含有基であり、
【式２】
0004459314.tif 000006
で表される。
（式中、Ｒ6はＣ1〜Ｃ4のヒドロキシアルキレン、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9は独立してまたは結合してＣ1〜Ｃ16アルキル、Ｘはアニオンである。）］
【請求項３】
Ｒ1がＣ1〜Ｃ18アルキルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｘがハライドである、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）の化合物において、ＲW、ＲX、ＲYおよびＲｚがそれぞれエチレンであることを特徴とする請求項２記載の組成物。
【請求項６】
前記の化合物がラウリルメチルグルセト−１０ヒドロキシプロピルジモニウムクロライドであることを特徴とする請求項２記載の組成物。
【請求項７】
式（Ｉ）の化合物を全組成物の0.001 〜１０重量％含有することを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項８】
前記油相と水相とが重量比で３０：７０〜７０：３０で含まれていることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項９】
前記水相と油相とが重量比で４０：６０〜６０：４０で含まれていることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項１０】
水相と油相とからなる液体二相化粧落とし用組成物であって、使用時に二相を混合する場合を除き相分離しており、脱混合剤として式（Ｉ）の化合物を有効量で含んでなる該組成物。
【式３】
0004459314.tif 000007
［式中、Ｒ1はアルキル、ＲW、ＲX、ＲYおよびＲZはそれぞれ独立してエチレンもしくはプロピレンであり、ｗ、ｘ、ｙおよびｚはアルコキシ置換モル数（ＭＳ)を示す。該ＭＳは前記化合物の１モル当たりのｗ、ｘ、ｙおよびｚの平均の総和として、上記式中ＲW-ZＯで表されるアルコキシ置換基の平均モル数によって定義され、１〜２００である。Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立して水素もしくは四級窒素含有基であり、それぞれ独立して式(II)で表される。
ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4あるいはＲ5の少なくとも一つが四級窒素含有基であり、
【式４】
0004459314.tif 000008
で表される。
（式中、Ｒ6はＣ1〜Ｃ4のヒドロキシアルキレン、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9は独立してあるいは結合してＣ1〜Ｃ16アルキル、Ｘはアニオンである。）］
【請求項１１】
Ｘはハライドである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
式（Ｉ）の化合物において、ＲW、ＲX、ＲYおよびＲZがそれぞれエチレンであることを特徴とする請求項１０記載の組成物。
【請求項１３】
前記化合物がラウリルメチルグルセト−１０ヒドロキシプロピルジモニウムクロライドであることを特徴とする請求項１２記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物を0.001 〜10重量％含有することを特徴とする請求項１３記載の組成物。
【請求項１５】
前記化合物を0.5 〜５重量％含有することを特徴とする請求項１４記載の組成物。
【請求項１６】
前記油相が揮発性と不揮発性油とを含んでなることを特徴とする請求項１０記載の組成物。
【請求項１７】
前記揮発性油の量が30〜70重量％であり、不揮発性油の量が0.1 〜10重量％であることを特徴とする請求項１６記載の組成物。
【請求項１８】
前記揮発性油が揮発性シリコーンと揮発性イソパラフィンとを含有することを特徴とする請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
前記揮発性シリコーンがシクロメチコーンであり、前記の揮発性イソパラフィンがＣ16イソパラフィンであることを特徴とする請求項１８記載の組成物。
【請求項２０】
前記の不揮発性油が不揮発性シリコーンであることを特徴とする請求項１６記載の組成物。
【請求項２１】
前記のシリコーンがジメチコーンであることを特徴とする請求項２０記載の組成物。
【請求項２２】
油相と水相とを含有する液体二相化粧落とし用組成物であって、使用時に二相を混合する場合を除き相分離しており、脱混合剤として、有効量のラウリルメチルグルセト−１０ヒドロキシプロピルジモニウムクロライドを含有してなる該組成物。
【請求項２３】
30〜70％の揮発性油と0.1〜10％の不揮発性油を含有することを特徴とする請求項２２記載の組成物。
【請求項２４】
前記揮発性油が揮発性シリコーンと揮発性パラフィンとを含有することを特徴とする請求項２３記載の組成物。
【請求項２５】
前記不揮発性油が不揮発性シリコーンであることを特徴とする請求項２４の組成物。
【請求項２６】
25〜40％の環状シリコーン、15〜30％のＣ16イソパラフィン、および0.1 〜１％の不揮発性シリコーンを含有することを特徴とする請求項２５記載の組成物。
【請求項２７】
前記環状シリコーンがシクロメチコーンであり、前記イソパラフィンがイソヘキサデカンであり、前記不揮発性シリコーンがジメチコーンであることを特徴とする請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】
５％以下の量で別の界面活性剤を含有することを特徴とする請求項２７記載の組成物。
【請求項２９】
前記別の界面活性剤を0.1 〜１％含有することを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３０】
前記油相と水相とが40：60〜60：40の割合で存在することを特徴とする請求項２９の組成物。
【発明の詳細な説明】
【発明の属する技術分野】
本発明は化粧品組成物に関する。特に、本発明は化粧落としにとりわけ有用である二相のクレンジング組成物に関する。
【従来の技術】
二相スキン化粧品組成物は現在大変人気があるが、これらは単一の製品で幅広いクレンジング／コンディショニングの可能性を持ち、また消費者に対して美意識に訴える力があるからである。典型的には、この二相製品は水相と油相とを含み、それぞれの相は皮膚から特定の種類の残留物の除去、あるいは皮膚への特定の種類の有効成分の送達に適合する。通常の用途においては、例えば、二相クレンジング組成物中、水相は水溶性の物質を皮膚から除去するように設計され、一方油相は油ベースのまたは「耐水性」の物質を皮膚から除去するように設計される。
【０００１】
【発明が解決しようとする課題】
良好な二相製品を製造するには数多くの因子を考慮しなくてはならない。例えば、正しく機能させるためにはこの二相を激しく混合して、一時的に見かけ上均質な単相製品とし、この単相製品が両相を処理領域に同時に送達する。このことは、製品が一以上の界面活性剤または乳化剤を含有しなくてはならないことを典型的に意味し、これらにより、混合段階と適用段階において、二つの相が少なくとも一時的には相溶性となる。界面活性剤はまた、しばしば耐水性の化粧を落とす上で有用である。残念ながら、このような乳化剤の多くは皮膚を乾燥させ、および／または使用者に対して刺激性であり、特に目の周囲に日常的に使用することはできない。
【０００２】
他方、乳化された製品は濁った外観を呈し、消費者に対して魅力がないので、使用後速やかに二つの相が分離することもまた望ましい。通常の使用中に、この二相を長時間連続して混合すると、これらの相の分離に要する時間は次第に長くなり、製品はその当初の魅力的な外観を急速に失う。さらに、油溶性の有効成分は水相と長時間接触すると不安定になることがあり、したがって水相と接触する時間は最小限にすべきである。容易に理解されるように、二相製品のこれら二つの面、すなわち、迅速で完全な乳化とそれに続く迅速で完全な分離の必要性は互いに相いれないものであり、使用者が化粧品として受け入れることができかつ魅力的であるという意味で、単一製品で２つの面を満足させることは、しばしば困難である。しかしながら、本発明は、これらの相が十分かつ完全に混合され、そして使用後には分離が迅速に達成される二相製品を提供する。さらに、この製品は刺激性でなく、化粧落としとして使用すると、最も落とすのが困難な油ベースの化粧品さえも非常によく落とすことができる。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
本発明は、水相と油相とからなる二相の化粧用または皮膚用組成物に関し、この組成物は、少なくとも一方の相には、脱混合剤(demixing agent)として四級窒素含有エーテル置換アルコキシル化アルキルグルコシドを含有する。好ましい実施態様においては、この脱混合剤は式（Ｉ）を有する化合物である。
【０００４】
0004459314.tif 000002
（式中、Ｒ1はアルキル、好ましくはＣ1〜Ｃ18アルキルであり、ＲW、ＲX、ＲYおよびＲZは独立してエチレンあるいはプロピレンであり、ｗ、ｘ、ｙおよびｚはアルコキシ置換モル数（ＭＳ)を示す。ＭＳは前記化合物の１モル当たりのｗ、ｘ、ｙおよびｚの平均の総和として、上記式中ＲW-ZＯで表されるアルコキシ置換基の平均モル数によって定義され、約１〜約２００である。Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立して水素もしくは四級窒素含有基であり、それぞれ独立して式(II)で表される。）
【０００５】
ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4あるいはＲ5の少なくとも一つが四級窒素含有基であり、
0004459314.tif 000003
で表される。
（式中、Ｒ6はＣ1〜Ｃ4のヒドロキシアルキレン、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9は独立してあるいは結合してＣ1〜Ｃ16アルキルであり、Ｘはアニオン、好ましくはハライドである。）
【０００６】
本発明の組成物は、特に、化粧落としとして使用すると有用であるが、スキンコンディショニング用、またはさまざまな皮膚の状況を治療し／改善するために、化粧または治療上有効成分を皮膚に送達するためにも使用できる。
【０００７】
【好適な実施態様】
本発明の二相組成物中で使用する脱混合剤は、カチオン界面活性剤として当業界では周知であり、水の表面張力を低下させる作用をする。皮膚や毛髪が負に帯電した皮膚や毛髪に対して親和性を有するため、一般にパーソナル・ケアー・プロダクツにおいて有用であると記載されている（米国特許第5,138,043 号および第5,384,334 号）。これらはまた、コンタクトレンズ用溶液においても湿潤剤として有用であることが記載されている（米国特許第5,405,878 号）。しかし、これまでは、これらを使用して二相エマルジョンにおける相の迅速な分離を促進できることは知られていなかった。実際、前記の界面活性剤の特徴を考えると、これらがこれほど有効に分離を助けるというのはかなり驚くべき事である。この機能に加えて、これらのカチオン性グルコシドは極めてマイルドで非刺激性であるというさらなる利点を持っている。特に、これらは目に接触した場合でもなんらの炎症も引き起こさないように見受けられるが、このことは、ベンザルコニウムクロライドなどを初めとする他の多くのカチオン界面活性剤については言うことはできない。
【０００８】
グルコシド脱混合剤は、例えば、米国特許第5,138,043 号および第5,384,334 号（これらの内容は、全体を本明細書中に参考文献とし取り込まれている）に記載の当業界において公知のプロセスによって製造される。好ましい脱混合剤は、ＲW 、ＲX 、ＲY およびＲZ がそれぞれエチレンである化合物である。特に好ましいものはエトキシル化グルコース誘導体、特に、ラウリルメチルグルセト−１０ヒドロキシプロピルジモニウムクロライド(lauryl methyl gluceth-10 hydroxypropyldimonium chloride) である。この特定の物質は、商品名GLUCQUAT-100（登録商標）（Amerchol Corp., Edison, NJ）として市販されている。
【０００９】
この脱混合剤は水溶性であり、好ましくはこの組成物の水相に、通常、約0.001 〜10％、好ましくは約0.05〜５％添加する。このような脱混合剤を用いて調製された二相組成物を激しく振盪すると、迅速かつ均質に乳化され、約５〜20分静置することにより解乳化される。組成物の残部は、所望の最終製品の性質に応じて製剤化する。油相の水相に対する比は極めて重要というわけではなく、製品の型に応じて変化させることができるが、一般的に、30：70〜70：30の間、より好ましくは40：60〜60：40の間である。最も好ましくは、水相の重量パーセントは油相の重量パーセントより大きい。水相は、化粧品として許容できる水ベースの材料であればいかなる物であってもよく、例えば、脱イオン水またはバラ水（floral water）などがあげられる。
【００１０】
油相は化粧品あるいは医薬品として許容できる油であればいかなる物であってもよく、例えば、この目的のために実質的に水に不溶である、医薬品としてまたは化粧品として許容できる材料として定義された油などがあげられる。油はこの組成物中で異なる作用を果たすため、特定の油の選択はそれがどのような用途に用いられるかということに依存する。油は揮発性であっても不揮発性であってもよく、またはそれらの混合物であってもよい。
【００１１】
例えば、揮発性油として好適な物は、これらに限定される訳ではないが、シクロメチコーン、オクタメチルシクロテトラシロキサンおよびデカメチルシクロペンタシロキサンなどの環状および直鎖状のシリコーン、デカン、ドデカン、トリデカン、テトラデカンなどの炭素数が８〜20の直鎖状または分枝鎖状炭化水素、およびＣ8〜Ｃ20のイソパラフィンなどである。
【００１２】
不揮発性油としては、これらに限定されるわけではないが、ヤシ油、ホホバ油、コーン油、ヒマワリ油、パーム油、大豆油などの植物油、イソステアリル  ネオペンタノエート、セチル  オクタノエート、リシノール酸セチル、オクチル  パルミテート、リンゴ酸ジオクチル、ココージカプリレート／カプレート、デシル  イソステアレート、ミリスチル  ミリステートなどのカルボン酸エステル、ラノリンおよびラノリン誘導体、獣脂、ミンクオイルまたはコレステロールなどの動物油、グリセリル  ステアレート、グリセリル  ジオレエート、グリセリルジステアレート、グリセリル  リノレエート、グリセリル  ミリステートなどのグリセリルエステル、ジメチコーン、ジメチコジメチコノール、ジメチコーンコポリオール、フェニルトリメチコーン、メチコーン、シメチコーンなどの不揮発性シリコーン、およびイソパラフィン、スクアランあるいはワセリンなどの不揮発性炭化水素があげられる。
【００１３】
本組成物はまた、その他の化粧上または治療上有用な成分を含んでも良い。例えば、製剤の使用目的によっては、例えば、皮膚を湿らせ、皮膚上の油分を乳化する、あるいは汚れを可溶化するのを助けるためのクレンジング剤として、再び、製剤の使用目的によるが、他の界面活性剤を製剤中に取り込むことが望ましい。使用する界面活性剤は、従来から化粧上または治療上の目的で使用されてきたものならどのような物でも使用することができ、非イオン性、アニオン性、カチオン性もしくは両性界面活性剤から選択することができるが、これらは当業者には周知である。別の界面活性剤は、この製剤中の一方の相または両方の相に分散されるが、その選択は、ある界面活性剤とそれが取り込まれる相との相溶性およびその組成物を適用する場所によって制限されるのみである。その他の製剤において有用である可能性のある成分には、皮膚軟化剤、保湿剤、香料、保存料、およびバッファーがある。このような材料は、ごく普通に化粧品に使用されており、適当な材料のリストは、例えば、国際化粧品成分ハンドブック第３版、1996(CTFA)に掲載されている。
【００１４】
上に記したように、この製剤はまた、治療的あるいは準治療的な目的にも使用することができ、したがって皮膚および毛髪の両方を治療する目的で、有用な有効成分を含有することができる。有用な有効成分には、これらに限定されるものではないが、酸化防止剤、抗微生物剤、日焼け防止剤、鎮痛剤、麻酔剤、にきび防止剤、ふけ止め剤、皮膚炎防止剤、かゆみ止め剤、抗炎症剤、抗過角質溶解剤(antihyperkeratolitic agent)、抗乾燥皮膚剤、制汗剤、抗乾癬剤、抗脂漏剤、ヘヤーコンディショナーおよびヘヤートリートメント剤、老化防止剤、しわとり剤、抗ヒスタミン剤、美白剤、脱色剤、創傷治癒剤、ビタミン、コルチコステロイド、日焼け剤、またはホルモンがあげられる。この有効成分の製剤中の所在は、油中または水中での溶解性およびまたは安定性によって決定される。
【００１５】
本発明の製剤は、皮膚または毛髪の洗浄剤、皮膚または毛髪のトリートメント製品、日焼け止めまたは日焼け用製品などなど、様々な目的に有用である。しかし、特に好適な実施態様において、この組成物は化粧落としに使用される。すでに述べたように、カチオン性グルコシド脱混合剤は、そのマイルドな性質により、目の周囲に使用することができる製品に用いられるものとして、特別に、適している。適当な一群の別の成分と、特に、油相中で組み合わせることにより、得られ化粧落としは、皮膚の表面、特に、目や唇から、現在使用されている化粧品のうちでも最も落としにくいものですらうまく除去する一方で、使用者に対してはマイルドで刺激性を持たない。
【００１６】
この好ましい実施態様において、油相は、好ましくは揮発性および不揮発性油を組合わせて含有する。特に好ましい実施態様においては、揮発性油は不揮発性油より相当多量に含有されている。例えば、典型的な製剤においては、揮発性油は全組成物の約30〜70％、好ましくは約40〜60％を占め、不揮発性油は約0.1 〜10％、好ましくは約0.2 〜５％を占めている。一つの好ましい実施態様においては、この揮発性油部には揮発性シリコーンと揮発性パラフィンの組み合わせが含有され、揮発性シリコンが全組成物の約10〜60重量％、揮発性パラフィンが５〜40重量％含である。油相の不揮発部分は、好ましくは、不揮発性シリコーンである。特に好ましい実施態様においては、油相には25〜40重量％の低分子量環状シリコーン、15〜30重量％の揮発性Ｃ16イソパラフィン、および0.1〜１重量％の不揮発性シリコーンを含有するブレンドが含まれる。好ましい不揮発性シリコーンはジメチコーンである。
【００１７】
この好ましい実施態様においては、油相がさらに少量の界面活性剤を含有することが皮膚から化粧品残留物の除去を容易にするために望ましい。添加される界面活性剤の量は好ましくは５％以下であり、より好ましくは0.1 〜１％の範囲である。界面活性剤はいかなる種類、すなわち、アニオン性、非イオン性、カチオン性または両性界面活性剤であってもよい。もしこの化粧落としが目の回りに使用されるものである場合には、前記の界面活性剤は、LIPO-PEG-2DLやジソディウム  ココアアムフォイダアセアテート（disodium cocoaamphoiddacetate, Miranol) などのマイルドな界面活性剤であることが好ましい。
【００１８】
【実施例】
本発明をさらに下記の非限定的実施例により説明する。
（実施例１）
１．下記は本発明の製剤を例示するものである。
0004459314.tif 000004
これらの成分は次のようにして配合する：油相成分、シクロメチコーン、イソヘキサデカンおよびジメチコーンをベンジルアルコールと一緒に混合し、水相成分、塩化ナトリウム、Glucquat 100（登録商標）および水を一緒に混合する。まず油相を選択した容器に入れ、ついで水相を加える。
【発明の効果】
本発明によれば、これらの相が十分かつ完全に混合され、そして使用後には分離が迅速に達成される二相製品が提供される。さらに、この製品は刺激性でなく、化粧落としとして使用すると、最も落とすのが困難な油ベースの化粧品さえも非常によく落とすことができる。