(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）５０〜８０％ｗ／ｖのピリメタニル、ｂ）０．２〜５％ｗ／ｖのポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー界面活性剤、およびｃ）０．２〜５％ｗ／ｖのナフタレンホルムアルデヒド縮合物界面活性剤を含む水性懸濁濃縮（ＳＣ）殺真菌用配合物。
【請求項２】
成分ｂ）は分子量が６０００〜１４０００である、請求項１に記載の配合物。
【請求項３】
成分ｂ）は分子量が９０００〜１３０００である、請求項１に記載の配合物。
【請求項４】
成分ｂ）は２０〜８０％ｗ／ｗのポリオキシエチレンを含む、請求項１に記載の配合物。
【請求項５】
成分ｂ）は４０〜８０％ｗ／ｗのポリオキシエチレンを含む、請求項１に記載の配合物。
【請求項６】
成分ｂ）の分子量は１２０００であり、かつポリオキシエチレンの量は７０％ｗ／ｗである、請求項１に記載の配合物。
【請求項７】
成分ｃ）は塩である、請求項１から６のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項８】
ポリメタクリル酸メチル−ポリエチレングリコールグラフトコポリマー分散剤をも含む、請求項１から７のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項９】
前記分散剤は、分子量が２００００〜３００００であり、量が１〜１０％ｗ／ｖである、請求項８に記載の配合物。
【請求項１０】
ｄ）５％ｗ／ｖのポリメタクリル酸メチル−ポリエチレングリコールグラフトコポリマー、
ｅ）６％ｗ／ｖのプロピレングリコール、および
ｆ）３７．５％ｗ／ｖの水
をさらに含み、ここで、
成分ａ）の量が６０％ｗ／ｖであり、
成分ｂ）が０．５％ｗ／ｖのポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー界面活性剤であり、
成分ｃ）が１％ｗ／ｖのナトリウム・ナフタレンホルムアルデヒド縮合物界面活性剤である
ことを特徴とする、請求項１から９のいずれか一項に記載の配合物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、ピリメタニルの液体配合物およびその調製方法に関する。特に、本発明は、固体ピリメタニルを高い割合で含有する懸濁濃縮（ＳＣ）配合物に関する。
【０００２】
殺真菌剤ピリメタニルを含む市販のＳＣ配合物には、Ｍｙｔｈｏｓ（登録商標）およびＳｃａｌａ（登録商標）が含まれる。典型的には、これらの配合物は、４０％ｗ／ｖ以下のピリメタニルが含まれている。このような配合物におけるピリメタニルの量を４０％よりも多くすることは、有効成分の所与量を輸送する費用が低下するために好都合である。このような削減は、ピリメタニルが、熱帯地域などの頒布が困難な遠隔地に輸送される場合には特に重要である。しかし、このような配合物におけるピリメタニルの濃度を高くすることにより、製造時における粉砕問題および貯蔵時における結晶化が生じる。
【０００３】
従って、本発明の１つの目的は、上記の問題を伴うことなく、４０％よりも著しく高い濃度のピリメタニルを含有するＳＣ配合物系を考案することである。
【０００４】
第１の態様により、本発明は、ａ）５０〜８０％ｗ／ｖ（好ましくは、６０〜８０％ｗ／ｖ）のピリメタニル、ｂ）０．２〜５％ｗ／ｖ（好ましくは、０．３〜１．５％ｗ／ｖ）のポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー界面活性剤、およびｃ）０．２〜５％ｗ／ｖ（好ましくは、０．３〜１．５％ｗ／ｖ）のナフタレンホルムアルデヒド縮合物界面活性剤を含む水性ＳＣ配合物を提供する。
【０００５】
本発明者らは、本発明による配合物が、驚くべきことに、製造時に粉砕されたときに固化せず、さらに長期間貯蔵されたときの結晶化傾向が低いことを見出した。
【０００６】
本明細書中を通して、文脈により別途要求されない限り、表現「ｃｏｍｐｒｉｓｅ（含む）」あるいは「ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ（含む）」または「ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ（含む）」などの変化形は、言及された構成体または構成体群を包含することを意味し、方法工程を含む任意の他の構成体または構成体群を除外することを意味しないことが理解される。
【０００７】
好ましくは、成分ｂ）は分子量が６０００〜１４０００であり、特に９０００〜１３０００である。さらに、成分ｂ）は２０〜８０％ｗ／ｗのポリオキシエチレンを含み、特に、４０〜８０％ｗ／ｗのポリオキシエチレンを含む。特に、成分ｂ）の分子量は、名目的には１２０００であり、かつポリオキシエチレンの量は、名目的には７０％ｗ／ｗである。
【０００８】
好ましくは、成分ｃ）は塩であり、特にナトリウム塩である。
【０００９】
好ましくは、配合物はまた、２００００〜３００００の分子量を有することが好ましいポリメタクリル酸メチル−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーなどの分散剤を１〜１０％ｗ／ｖ（好ましくは、３〜８％ｗ／ｖ）の量で含む。
【００１０】
特に好ましいＳＣ配合物は、ａ）約６０％ｗ／ｖのピリメタニル、ｂ）約０．５％ｗ／ｖのポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー界面活性剤、ｃ）約１％ｗ／ｖのナトリウム・ナフタレンホルムアルデヒド縮合物界面活性剤、ｄ）約５％ｗ／ｖのポリメタクリル酸メチル−ポリエチレングリコールグラフトコポリマー、ｅ）約６％ｗ／ｖのプロピレングリコール、およびｆ）約３７．５％ｗ／ｖの水を含む。
【００１１】
本発明者らの発明は、例示としてのみ、下記を参照して例示される。
【００１２】
実施例
組成が異なる多数の配合物を調製した。表１には、成分およびその濃度（ｗ／ｖ）が示されている。ほとんどの場合、成分はその商品名として示されている。その化学的組成および主要な機能は下記の通りである。
【００１３】
アトロクス（Ａｔｌｏｘ）４８９４は、ポリオキシエチレンアルキルエーテル（ＮＰＥを含まない）であり、分散剤および湿潤剤として作用する。
【００１４】
アトロクス（Ａｔｌｏｘ）４９１３は、ポリメタクリル酸メチル−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーであり、分散剤として作用する。
【００１５】
アトロクス（Ａｔｌｏｘ）５４０６Ｂは、アニオン性界面活性剤および非イオン性界面活性剤の混合物であり、分散剤および湿潤剤として作用する。
【００１６】
モルウェット（Ｍｏｒｗｅｔ）Ｄ４２５は、ナトリウム・ナフタレンホルムアルデヒド縮合物であり、分散剤および粘度調節剤として作用する。
【００１７】
シンペロニク（Ｓｙｎｐｅｒｏｎｉｃ）ＰＥ  Ｆ１２７は、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマーであり、分散剤および湿潤剤として作用する。
【００１８】
ラウロパル（Ｌａｕｒｏｐａｌ）Ｘ１００３は、エトキシル化アルコールであり、湿潤剤として作用する。
【００１９】
ポリホン（Ｐｏｌｙｆｏｎ）Ｈは、リグノスルホン酸ナトリウムであり、分散剤として作用する。
【００２０】
テゴプレン（Ｔｅｇｏｐｒｅｎ）５８４０は、ポリメチルシロキサンおよびポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンセグメントからなるコポリマーであり、湿潤剤として作用する。
【００２１】
リアクス（Ｒｅａｘ）８５Ａは、リグノスルホン酸ナトリウムであり、分散剤として作用する。
【００２２】
スルフィノル（Ｓｕｒｆｙｎｏｌ）１０４−Ｅは、テトラメチルデシンジオールおよびエチレングリコールであり、主として湿潤剤として作用する。
【００２３】
スルフィノル（Ｓｕｒｆｙｎｏｌ）４２０は、ポリオキシエチレン（１．３モル）テトラメチルデシンジオールであり、湿潤剤として作用する。
【００２４】
アリラン（Ａｒｙｌａｎ）ＳＢＣ２５は、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムであり、湿潤剤として作用する。
【００２５】
ウィトコノル（Ｗｉｔｃｏｎｏｌ）ＮＳ５００ＬＱは、非イオン性界面活性剤の混合物であり、分散剤として作用する。
【００２６】
シンペロニク（Ｓｙｎｐｅｒｏｎｉｃ）９１／６は、ポリオキシエチレン（６モル）合成一級Ｃ９／Ｃ１１アルコールであり、湿潤剤として作用する。
【００２７】
エムコル（Ｅｍｃｏｌ）ＣＣ９Ｅは、ポリプロピレングリコール（９モル）ジエチルモニウム塩化物であり、分散剤および粘度調節剤として作用する。
【００２８】
エアロソル（Ａｅｒｏｓｏｌ）ＯＴ／Ｓは、ジオクチル・ナトリウム・スルホスクシナートであり、湿潤剤として作用する。
【００２９】
各配合物を下記のように調製した。
【００３０】
方法
すべての成分（水性のケルザン（Ｋｅｌｚａｎ）プレゲルを除く）を、高速ミキサーを使用して分散させる。分散物を、所望する粒子サイズ分布および粘度が達成されるような条件下でビーズミルに通す。水性のケルザンプレゲルを、粉砕された懸濁物に加える。
【００３１】
配合物１および配合物２は本発明の配合物である。それ以外の配合物は比較用である。各配合物を、粉砕特性および５４℃で２週間貯蔵した後での結晶化度について分析した。結果を下記に示す。
【００３２】
粉砕特性
配合物３〜６、１３〜１８、２０および２４は、粉砕時に固化した。
【００３３】
配合物１、２、７〜１２、１９、２１、２２および２３は、粉砕問題を示さなかった。
【００３４】
５４℃で貯蔵した後での結晶化度
配合物７〜１２、１９、２１、２２および２３は、５４℃で２週間後には結晶成長が認められた。これは、１１、１９、２１および２３で特に著しかった。
【００３５】
配合物２は、非常にわずかな結晶化が認められた。
【００３６】
配合物１は、結晶成長が認められなかった。
【００３７】
【表１】
0004505140.tif 000002