(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
レムナントリポ蛋白生成阻害剤を有効成分として含有する高レムナント血症の予防または治療剤であって、レムナントリポ蛋白生成阻害剤がＳ−｛２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル｝  ２−メチルプロパンチオエート又はその薬学的に許容される塩である予防または治療剤。
【請求項２】
レムナントリポ蛋白がカイロミクロンレムナントである請求項１に記載の予防または治療剤。
【請求項３】
レムナントリポ蛋白がＶＬＤＬレムナントである請求項１に記載の予防または治療剤。
【請求項４】
ＨＤＬ中のコレステロールエステルのカイロミクロンへの転送を阻害するコレステロールエステル転送阻害剤を有効成分として含有する高レムナント血症の予防または治療剤であって、コレステロールエステル転送阻害剤がＳ−｛２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル｝  ２−メチルプロパンチオエート又はその薬学的に許容される塩である予防または治療剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（技術分野）
本発明は、ＣＥＴＰ（コレステリルエステル転送蛋白）阻害活性を有する化合物を、投与対象に投与することを含むレムナントリポ蛋白の生成阻害方法、ならびに、ＣＥＴＰ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有するレムナントリポ蛋白の生成阻害剤に関する。更には、本発明は、これらのＣＥＴＰ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する高脂血症、動脈硬化症または高レムナントリポ蛋白血症の予防剤又は治療剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
（背景技術）
血液中の脂肪成分はアポリポ蛋白と結合したリポ蛋白に存在する。これらの血清リポ蛋白は、その密度からカイロミクロン（ＣＭ）、カイロミクロンレムナント、超低比重リポ蛋白（ＶＬＤＬ）、中間比重リポ蛋白（レムナントリポ蛋白；ＩＤＬ）、低比重リポ蛋白（ＬＤＬ）、高比重リポ蛋白（ＨＤＬ）に分類される。
【０００３】
レムナントリポ蛋白とは、ＣＭやＶＬＤＬ（トリグリセリド（ＴＧ）−リッチ−リポ蛋白）が血中でリポ蛋白リパーゼ（ＬＰＬ）などの酵素による代謝により産生される中間形態としてのリポ蛋白である。例えば、ＶＬＤＬからＬＤＬに転化される時の中間代謝物がＶＬＤＬレムナントであり、同様にＣＭの代謝物がＣＭレムナントである。
【０００４】
レムナントリポ蛋白の生成は、大きく２つの経路が挙げられる。まず、外因性脂肪を運搬するＣＭが小腸で吸収され、腸間膜リンパ管を流れ、胸管から血中に流入される。血流中のＣＭはＬＰＬの作用を受け、ＣＭ粒子中のＴＧが水解されＣＭレムナントが生成される。
【０００５】
一方、内因性脂肪を運搬するＶＬＤＬが肝臓で生成され、直接肝臓から血中に放出される。その後、ＣＭと同様に、ＬＰＬの働きによりＴＧがＶＬＤＬから解離し、ＶＬＤＬレムナントが生成される。
【０００６】
これらのレムナントリポ蛋白は、臨床的にも動脈硬化促進性のリポ蛋白として重要である。早朝の空腹時血清中に、このレムナントリポ蛋白が増加しているタイプの高脂血症を高レムナントリポ蛋白血症という。
【０００７】
高レムナントリポ蛋白血症として、例えば、家族性ＩＩＩ型高脂血症や家族性リパーゼ欠損症、家族性複合型高脂血症等の遺伝性高レムナントリポ蛋白血症と、糖尿病高ＴＧ血症や甲状腺機能低下症、ネフローゼ症候群等に続発して発現する続発性高レムナントリポ蛋白血症が挙げられる。
【０００８】
多くのリポ蛋白が動脈硬化症、動脈内血栓、冠動脈疾患等の原因と成り得ると考えられる。特にレムナントリポ蛋白は、ＬＤＬ等とは異なり、さらなる変性を受けずにマクロファージに貧食され泡沫化を促進することから動脈硬化病変の形成に深く関与していると考えられる。
【０００９】
一方、ＣＥＴＰは、生理学的に血漿中のリポ蛋白の代謝に関与し、その中でも特にＨＤＬの代謝に強く関与していることが知られている。ＨＤＬはコレステロールの引き抜きや抗酸化といった作用を通じてコレステロールの末梢細胞への蓄積を防御することから、動脈硬化に対して防御的に働くリポ蛋白と考えられている。事実、血中のＨＤＬのＣＥ（コレステロールエステル）の減少は冠動脈疾患の危険因子の一つであることが多数の疫学的調査によって示されている。また、ＣＥＴＰ活性が動物種によって異なり、ＣＥＴＰ活性の低い動物では、コレステロール負荷による動脈硬化が惹起されにくく、逆にＣＥＴＰ活性の高い動物では容易に誘発されること、ＣＥＴＰ欠損の場合には高ＨＤＬコレステロール血症兼低ＬＤＬ（低比重リポ蛋白）コレステロール血症を惹起して、動脈硬化の発症を困難にすることが明らかとなり、その結果、血中ＨＤＬの重要性と共に、動脈硬化の危険因子としてのＣＥＴＰの重要性が認識されるようになった。
【００１０】
レムナントリポ蛋白は、マクロファージの泡沫化を促進する作用の他に、例えば、血小板凝集に対する促進作用、内皮依存的血管弛緩反応に対する阻害作用など、動脈硬化の発症及び進展につながる複数の作用を有することが知られている。事実、レムナントリポ蛋白の増加は冠動脈イベントの増加や心臓突然死の増加をもたらすことが報告されている。一方、レムナントリポ蛋白の血中濃度は、超悪玉リポ蛋白と言われる低比重ＬＤＬの血中濃度と強い正相関を示すことが知られており、レムナントリポ蛋白の血中濃度を低下させることは動脈硬化の予防または治療に大変有用であることは広く認識されている。しかし、レムナントリポ蛋白の生成においては、ＬＰＬの関与が指摘されてはいるものの、その他は不明である。
【００１１】
ＣＭ／ＶＬＤＬとレムナントリポ蛋白の脂質組成を比較すると、レムナントリポ蛋白はＣＭ／ＶＬＤＬに比べてＣＥ含量の増加とＴＧ含量の減少がみられることから、ＣＥＴＰによるＨＤＬ中ＣＥのＣＭ／ＶＬＤＬへの転送と、ＣＭ／ＶＬＤＬ中ＴＧのＨＤＬへの転送がレムナントリポ蛋白の生成につながり得る可能性がある（日本臨床５９巻増刊号２（２００１）、ｐｐ．５４５−５４９参照）。
【００１２】
しかしながら、ＣＥＴＰによるＨＤＬ中ＣＥのＣＭ／ＶＬＤＬへの転送がレムナントリポ蛋白の生成につながることは実証されておらず、この作用の実験的証明には至っていない。
【発明の開示】
【００１３】
（発明の開示）
本発明の目的は、ＣＥＴＰ阻害活性を有する化合物を投与対象に投与することを含むレムナントリポ蛋白の生成阻害方法、ならびにＣＥＴＰ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有するレムナントリポ蛋白の生成阻害剤を提供することである。更にはこれらのＣＥＴＰ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する高脂血症、動脈硬化症、高レムナントリポ蛋白血症などの予防剤又は治療剤を提供することを目的とする。
【００１４】
本発明者らは、上記目的を達成するために鋭意研究を行い、ＣＥＴＰがＨＤＬ中のＣＥをＣＭおよび／またはＶＬＤＬへ転送してレムナントリポ蛋白の生成を促すことを実際に見出した。更には、本発明者らは、ＣＥＴＰ阻害剤がＨＤＬ中のＣＥのＣＭおよび／またはＶＬＤＬへの転送を阻害し、レムナントリポ蛋白の生成を阻害することを見出し、本発明を完成させるに至った。
【００１５】
即ち、本発明は以下を提供する。
【００１６】
［１］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を投与対象に投与することを含む、レムナントリポ蛋白生成阻害方法。
【００１７】
［２］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する、レムナントリポ蛋白生成阻害剤。
【００１８】
［３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を投与対象に投与することを含む、ＨＤＬ中のコレステロールエステルのカイロミクロン及び／又はＶＬＤＬへの転送阻害方法。
【００１９】
［４］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する、ＨＤＬ中のコレステロールエステルのカイロミクロン及び／又はＶＬＤＬへの転送阻害剤。
【００２０】
［５］ＨＤＬ中のコレステロールエステルのカイロミクロン及び／又はＶＬＤＬへの転送阻害作用を有する、ＣＥＴＰ阻害剤。
【００２１】
［６］レムナントリポ蛋白の生成阻害が、ＣＥＴＰ阻害作用によってＨＤＬ中のコレステロールエステルのカイロミクロン及び／又はＶＬＤＬへの転送を阻害することによって行われる、上記［１］の方法。
【００２２】
［７］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、そのＣＥＴＰ阻害作用により、ＨＤＬ中のコレステロールエステルのカイロミクロン及び／又はＶＬＤＬへの転送を阻害する、上記［２］の阻害剤。
【００２３】
［８］ＨＤＬ中のコレステロールエステルのカイロミクロン及び／又はＶＬＤＬへの転送を阻害し、レムナントリポ蛋白の生成を阻害する作用を有する、ＣＥＴＰ阻害剤。
【００２４】
［９］レムナントリポ蛋白がカイロミクロンレムナントである上記［１］又は［６］の方法。
【００２５】
［１０］レムナントリポ蛋白がカイロミクロンレムナントである上記［２］、［７］又は［８］の阻害剤。
【００２６】
［１１］レムナントリポ蛋白がＶＬＤＬレムナントである上記［１］又は［６］の方法。
【００２７】
［１２］レムナントリポ蛋白がＶＬＤＬレムナントである上記［２］、［７］又は［８］の阻害剤。
【００２８】
［１３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物がＳ−｛２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル｝  ２−メチルプロパンチオエートである、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００２９】
［１４］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物がＳ−｛２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル｝  ２−メチルプロパンチオエートである、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００３０】
［１５］Ｓ−｛２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル｝  ２−メチルプロパンチオエートである、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００３１】
［１６］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物がエチル  （２Ｒ，４Ｓ）−４−［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（メトキシカルボニル）アミノ］−２−エチル−６−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−カルボン酸エステル、その無水物、そのエタノラート、またはそれらの結晶である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００３２】
［１７］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物がエチル  （２Ｒ，４Ｓ）−４−［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（メトキシカルボニル）アミノ］−２−エチル−６−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−カルボン酸エステル、その無水物、そのエタノラート、またはそれらの結晶である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００３３】
［１８］エチル  （２Ｒ，４Ｓ）−４−［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（メトキシカルボニル）アミノ］−２−エチル−６−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−カルボン酸エステル、その無水物、そのエタノラート、またはそれらの結晶である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００３４】
［１９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステルである、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００３５】
［２０］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステルである、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００３６】
［２１］（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステルである、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００３７】
［２２］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物がｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  メタンスルホン酸塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００３８】
［２３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物がｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  メタンスルホン酸塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００３９】
［２４］ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  メタンスルホン酸塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００４０】
［２５］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、一般式（ＶＩＩ）：
【００４１】
【化１】
0004536061.tif 000002
【００４２】
（式中、Ｒは直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基；置換されていてもよいＣ５−８シクロアルケニル基；置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基；置換されていてもよいアリール基；置換されていてもよいアラルキル基；又は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５乃至６員の複素環基であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同一又は異なって、それぞれ、水素原子；ハロゲン原子；Ｃ１−４低級アルキル基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；Ｃ１−４低級アルコキシ基；シアノ基；ニトロ基；アシル基；又はアリール基であり、
Ｙは−ＣＯ−；又は−ＳＯ２−であり、
Ｚは水素原子；又はメルカプト保護基である）で表される化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００４３】
［２６］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［２５］の式（ＶＩＩ）の化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００４４】
［２７］上記［２５］の式（ＶＩＩ）の化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００４５】
［２８］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、一般式（ＶＩＩＩ）：
【００４６】
【化２】
0004536061.tif 000003
【００４７】
［式中、Ｒは直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；Ｃ３−１０シクロアルキル基；Ｃ５−８シクロアルケニル基；Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基（ここで、これらシクロアルキル基、シクロアルケニル基およびシクロアルキルアルキル基はそれぞれ直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；Ｃ３−１０シクロアルキル基；Ｃ５−８シクロアルケニル基；Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基；アリール基；アミノ基；Ｃ１−４低級アルキルアミノ基；アシルアミノ基；オキソ基；アラルキル基；及びアリールアルケニル基より選ばれる基により置換されていてもよい）；アリール基；アラルキル基；又は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する５または６員の複素環基（ここで、これらアリール基、アラルキル基および複素環基はそれぞれ直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；ハロゲン原子；ニトロ基；Ｃ１−４低級アルキル基又はアシル基で置換されていてもよいアミノ基；水酸基；Ｃ１−４低級アルコキシ基；Ｃ１−４低級アルキルチオ基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；アシル基；及びオキソ基より選ばれる基により置換されていてもよい）であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同一又は異なっていてもよく、それぞれ、水素原子；ハロゲン原子；Ｃ１−４低級アルキル基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；Ｃ１−４低級アルコキシ基；シアノ基；ニトロ基；アシル基；又はアリール基であり、
Ｙは−ＣＯ−又は−ＳＯ２−であり、
Ｚは水素原子；又は二量体であるジスルフィド体を形成する基、Ｃ１−４低級アルコキシメチル基、Ｃ１−４低級アルキルチオメチル基、アラルキルオキシメチル基、アラルキルチオメチル基、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシメチル基、Ｃ５−８シクロアルケニルオキシメチル基、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルコキシメチル基、アリールオキシメチル基、アリールチオメチル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノカルボニルオキシメチル基、チオカルボニル基又はチオ基から選ばれるメルカプト保護基である］で表される化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００４８】
［２９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［２８］の式（ＶＩＩＩ）の化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００４９】
［３０］上記［２８］の式（ＶＩＩＩ）の化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００５０】
［３１］式（ＶＩＩＩ）の化合物が、
ビス−［２−（ピバロイルアミノ）フェニル］ジスルフィド；ビス−［２−（２−プロピルペンタノイルアミノ）フェニル］ジスルフィド；ビス−［２−（１−メチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］ジスルフィド；ビス−［２−（１−イソペンチルシクロペンタンカルボニルアミノ）フェニル］ジスルフィド；ビス−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］ジスルフィド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−２，２−ジメチルプロピオンアミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−イソペンチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−イソペンチルシクロペンタンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（４，５−ジクロロ−２−メルカプトフェニル）−１−イソペンチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（４，５−ジクロロ−２−メルカプトフェニル）−１−イソペンチルシクロペンタンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプト−５−メチルフェニル）−１−イソペンチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプト−４−メチルフェニル）−１−イソペンチルシクロヘキサンカルボキサミド；チオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−メチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；フェニルチオ酢酸  Ｓ−［２−（ピバロイルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２−アセチルアミノ−３−フェニルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；３−ピリジンチオカルボン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；クロロチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；メトキシチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；チオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；フェノキシチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；４−クロロフェノキシチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；シクロプロパンチオカルボン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２−アセチルアミノ−４−カルバモイルチオブチリル酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２−ヒドロキシ−２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロペンタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；チオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロペンタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロペンタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−トリフルオロメチルフェニル］エステル；チオ炭酸  Ｏ−メチルエステル  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；ジチオ炭酸  Ｓ−［２−（１−メチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル  Ｓ−フェニルエステル；Ｎ−フェニルチオカルバミン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（ピバロイルアミノ）−４−トリフルオロメチルフェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−シクロプロピルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（２−シクロヘキシルプロピオニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−ペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−シクロプロピルメチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−シクロヘキシルメチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソプロピルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘプタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロブタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−ニトロフェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４−シアノ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４−クロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［５−クロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４−フルオロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−���４，５−ジフルオロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［５−フルオロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；ビス−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］ジスルフィド；２−テトラヒドロフリルメチル  ２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル  ジスルフィド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−エチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−プロピルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−ブチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−イソブチルシクロヘキサンカルボキサミド；シクロヘキサンチオカルボン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；チオ安息香酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；５−カルボキシチオペンタン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；チオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルフェニル］エステル；ビス−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］ジスルフィド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボキサミド；２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソブチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；１−アセチルピペリジン−４−チオカルボン酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；チオ酢酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；メトキシチオ酢酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；２−ヒドロキシ−２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；４−クロロフェノキシチオ酢酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；４−クロロフェノキシチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソブチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；および１−アセチルピペリジン−４−チオカルボン酸  Ｓ−［２−（１−イソブチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステルからなる群より選ばれる化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物である、上記［２８］の方法。
【００５１】
［３２］式（ＶＩＩＩ）の化合物が、
ビス−［２−（ピバロイルアミノ）フェニル］ジスルフィド；ビス−［２−（２−プロピルペンタノイルアミノ）フェニル］ジスルフィド；ビス−［２−（１−メチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］ジスルフィド；ビス−［２−（１−イソペンチルシクロペンタンカルボニルアミノ）フェニル］ジスルフィド；ビス−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］ジスルフィド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−２，２−ジメチルプロピオンアミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−イソペンチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−イソペンチルシクロペンタンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（４，５−ジクロロ−２−メルカプトフェニル）−１−イソペンチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（４，５−ジクロロ−２−メルカプトフェニル）−１−イソペンチルシクロペンタンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプト−５−メチルフェニル）−１−イソペンチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプト−４−メチルフェニル）−１−イソペンチルシクロヘキサンカルボキサミド；チオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−メチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；フェニルチオ酢酸  Ｓ−［２−（ピバロイルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２−アセチルアミノ−３−フェニルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；３−ピリジンチオカルボン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；クロロチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；メトキシチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；チオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；フェノキシチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；４−クロロフェノキシチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；シクロプロパンチオカルボン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２−アセチルアミノ−４−カルバモイルチオブチリル酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２−ヒドロキシ−２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロペンタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；チオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロペンタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロペンタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−トリフルオロメチルフェニル］エステル；チオ炭酸  Ｏ−メチルエステル  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；ジチオ炭酸  Ｓ−［２−（１−メチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル  Ｓ−フェニルエステル；Ｎ−フェニルチオカルバミン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（ピバロイルアミノ）−４−トリフルオロメチルフェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−シクロプロピルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（２−シクロヘキシルプロピオニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−ペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−シクロプロピルメチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−シクロヘキシルメチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソプロピルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘプタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロブタンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−ニトロフェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４−シアノ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４−クロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［５−クロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［４−フルオロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−���４，５−ジフルオロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［５−フルオロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；ビス−［４，５−ジクロロ−２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］ジスルフィド；２−テトラヒドロフリルメチル  ２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル  ジスルフィド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−エチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−プロピルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−ブチルシクロヘキサンカルボキサミド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−イソブチルシクロヘキサンカルボキサミド；シクロヘキサンチオカルボン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；チオ安息香酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；５−カルボキシチオペンタン酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；チオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルフェニル］エステル；ビス−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］ジスルフィド；Ｎ−（２−メルカプトフェニル）−１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボキサミド；２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−（１−イソブチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；１−アセチルピペリジン−４−チオカルボン酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；チオ酢酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；２，２−ジメチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；メトキシチオ酢酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；２−ヒドロキシ−２−メチルチオプロピオン酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；４−クロロフェノキシチオ酢酸  Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキサンカルボニルアミノ］フェニル］エステル；４−クロロフェノキシチオ酢酸  Ｓ−［２−（１−イソブチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステル；および１−アセチルピペリジン−４−チオカルボン酸  Ｓ−［２−（１−イソブチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニル］エステルからなる群より選ばれる化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物である、上記［２９］または［３０］の阻害剤。
【００５２】
［３３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、一般式（ＩＸ）：
【００５３】
【化３】
0004536061.tif 000004
【００５４】
〔式中、
Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、それぞれ、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又はハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキルチオ基又はハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基であるか、あるいはＲ３とＲ４又はＲ４とＲ５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換基を有してもよい同素環又は置換基を有してもよい複素環を形成してもよい；
Ａは、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）（ここで、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、フェニル基又は−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯＲ９（ここで、Ｒ９は、水素原子又はＣ１−６アルキル基であり、ｍは０又は１乃至５の整数である）で置換されてもよい）又はＣ４−１０シクロアルキルアルキル基（該Ｃ４−１０シクロアルキルアルキル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、水酸基、シアノ基、アシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又はホスホノ基で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮ（Ｒ２０）（Ｒ２１）（ここで、Ｒ２０及びＲ２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子又はＣ１−６アルキル基であり、ｑは０又は１乃至５の整数である）又は−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、水素原子又はＣ１−６アルキル基であり、ｒは０又は１乃至５の整数である）の置換基で１乃至３置換されてもよい）である）、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）（Ｒ１３）（ここで、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、フェニル基又は−ＣＯＯＲ９（ここで、Ｒ９は、前記と同義である）で置換されてもよい）又はＣ４−１０シクロアルキルアルキル基（該Ｃ４−１０シクロアルキルアルキル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、水酸基、シアノ基、アシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又はホスホノ基で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮ（Ｒ２０）（Ｒ２１）（ここで、Ｒ２０、Ｒ２１及びｑは、前記と同義である）又は−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ１０（ここで、Ｒ１０及びｒは、前記と同義である）の置換基で１乃至３置換されてもよい）である）又は−Ｏ−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）（Ｒ１３）（ここで、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、前記と同義である）であり；
環Ｂは、アリール基又はヘテロ環残基であり；
Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、水酸基、シアノ基、アシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニル基又はＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は水酸基又は−ＣＯＯＲ１４（ここでＲ１４は、水素原子又はＣ１−６アルキル基である）で置換されてもよい）であり；
ｎは１乃至３の整数である〕で表されるジベンジルアミン化合物もしくはそのプロドラッグ又はそれらの医薬上許容し得る塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００５５】
［３４］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［３３］の式（ＩＸ）の化合物もしくはそのプロドラッグ又はそれらの医薬上許容し得る塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００５６】
［３５］上記［３３］の式（ＩＸ）の化合物もしくはそのプロドラッグ又はそれらの医薬上許容し得る塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００５７】
［３６］式（ＩＸ）の化合物が、
Ｎ−［３−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル］−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン、
３−｛［Ｎ−［３−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル］−Ｎ−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］アミン、
Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（ピリミジン−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミン、
５−｛Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ｝ぺンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル、
３−｛［Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミン、
３−（｛Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルアミノ｝メチル）−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル、
３−｛［Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（４，５−ジメチル−チアゾール−２−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（チアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
３−（｛Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（チアゾール−２−イル）アミノ｝メチル）−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（オキサゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチルチアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（４−メチルチアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
３−｛［Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル  塩酸塩、
３−｛［Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（４−メチルチアゾール−２−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（４−メチルオキサゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−ピリジン−３−イルアミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−ピリジン−２−イルアミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［２−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）−５−トリフルオロメチルベンジル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
３−｛［Ｎ−［２−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）−５−トリフルオロメチルベンジル］−Ｎ−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イルメチル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミン  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）アミン、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
２−（５−｛Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］アミノ｝テトラゾール−２−イル）エタノール  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−｛Ｎ−［６−（｛Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）インダン−５−イル］−Ｎ−エチルアミノ｝ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−２，２−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ヘキサン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
（１−｛２−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］エチル｝シクロペンチル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−（｛Ｎ−［６−（｛Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）インダン−５−イル］−Ｎ−エチルアミノ｝メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
（１−｛２−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］エチル｝シクロペンチル）酢酸、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−（｛Ｎ−［３−（｛Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル］−Ｎ−エチルアミノ｝メチル）シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
１−｛３−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］プロピル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ヘキサン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−４，４−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−４，４−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−４，４−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−４，４−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
６−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−５，５−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−イソブチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸アミド、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸ジメチルアミド、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（４−クロロフェニル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（ｐ−トリル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（ｍ−トリル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３，５−ジクロロベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ’−（３−メチル−５−トリフルオロメチルベンジル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ’−（３−ニトロ−５−トリフルオロメチルベンジル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−３−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）プロピオン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（７−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（７−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−２−（４−｛［Ｎ−（７−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）アセトアミド  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛２−［Ｎ’−エチル−Ｎ’−（４−（メトキシメチル）シクロヘキシルメチル）アミノ］−５−トリフルオロメトキシベンジル｝−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−２−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）エタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシルメチル）ホスホン酸、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３−ブロモ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−ブロモフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−ブロモフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−クロロ−５−エチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルチオフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−クロロ−５−エチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−（｛Ｎ−［２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−エチルアミノ｝メチル）シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（４−エチルフェニル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（４−イソプロペニルフェニル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（ｐ−トリル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  二塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  メタンスルホン酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸エチル、及び
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸からなる群より選ばれる化合物、そのプロドラッグ又はその医薬上許容し得る塩である、上記［３３］の方法。
【００５８】
［３７］式（ＩＸ）の化合物が、
Ｎ−［３−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル］−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン、
３−｛［Ｎ−［３−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル］−Ｎ−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］アミン、
Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（ピリミジン−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミン、
５−｛Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ｝ぺンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル、
３−｛［Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミン、
３−（｛Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルアミノ｝メチル）−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル、
３−｛［Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（チアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
３−（｛Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（チアゾール−２−イル）アミノ｝メチル）−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（オキサゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチルチアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（４−メチルチアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
３−｛［Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル  塩酸塩、
３−｛［Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−Ｎ−（４−メチルチアゾール−２−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（４−メチルオキサゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）アミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−ピリジン−３−イルアミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−ピリジン−２−イルアミン  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［２−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）−５−トリフルオロメチルベンジル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
３−｛［Ｎ−［２−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）−５−トリフルオロメチルベンジル］−Ｎ−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−トリフルオロメチルベンゾニトリル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イルメチル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミン  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチル、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）アミン、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
２−（５−｛Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［６−（Ｎ’−シクロペンチルメチル−Ｎ’−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］アミノ｝テトラゾール−２−イル）エタノール  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸メチル  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−｛Ｎ−［６−（｛Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）インダン−５−イル］−Ｎ−エチルアミノ｝ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−２，２−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］ヘキサン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
（１−｛２−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］エチル｝シクロペンチル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−（｛Ｎ−［６−（｛Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）インダン−５−イル］−Ｎ−エチルアミノ｝メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
（１−｛２−［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］エチル｝シクロペンチル）酢酸、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（３−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−（｛Ｎ−［３−（｛Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル］−Ｎ−エチルアミノ｝メチル）シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
１−｛３−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］プロピル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］ヘキサン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−４，４−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−３，３−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
５−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−４，４−ジメチルペンタン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−４，４−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
６−［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］−４，４−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
６−［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝インダン−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］−５，５−ジメチルヘキサン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−イソブチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸アミド、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸ジメチルアミド、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（４−クロロフェニル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（ｐ−トリル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（ｍ−トリル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３，５−ジクロロベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ’−（３−メチル−５−トリフルオロメチルベンジル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ’−（３−ニトロ−５−トリフルオロメチルベンジル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（６−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−３−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）プロピオン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（７−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（７−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−２−（４−｛［Ｎ−（７−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）アセトアミド  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛２−［Ｎ’−エチル−Ｎ’−（４−（メトキシメチル）シクロヘキシルメチル）アミノ］−５−トリフルオロメトキシベンジル｝−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−２−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）エタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシルメチル）ホスホン酸、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３−ブロモ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−ブロモフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−ブロモフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−クロロ−５−エチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）メタノール  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルチオフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−クロロ−５−エチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−（｛Ｎ−［２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−Ｎ−エチルアミノ｝メチル）シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（４−エチルフェニル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（４−イソプロペニルフェニル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（ｐ−トリル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  二塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−プロピルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸  メタンスルホン酸塩、
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸エチル、及び
ｔｒａｎｓ−（４−｛［Ｎ−（２−｛［Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−５−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−エチルアミノ］メチル｝シクロヘキシル）酢酸からなる群より選ばれる化合物、そのプロドラッグ又はその医薬上許容し得る塩である、上記［３４］または［３５］の阻害剤。
【００５９】
［３８］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（Ｘ）：
【００６０】
【化４】
0004536061.tif 000005
【００６１】
〔式中、Ｘ１〜Ｘ４及びＹ１〜Ｙ５は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子又は任意の置換基であり、Ｚは、式（ＸＩ）；−Ｚ１−Ｚ２（式中、Ｚ１は−ＣＯ−、−ＣＳ−又は−ＳＯ２−であり、Ｚ２は水素原子、置換されていてもよい炭素数１乃至２０の炭化水素基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいアルコキシ基又は置換されていてもよいアルキルチオ基である）であり、Ａは、二置換アミノ基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルチオ基又は置換されていてもよい炭素数１乃至２０の炭化水素基であり、又、Ｘ２及びＸ３、Ｘ３及びＸ４又はＸ４及びＡが一緒になって、置換基を有していてもよい同素環基又は置換基を有していてもよい複素環基を形成していてもよい。〕で示される化合物又はその塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００６２】
［３９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［３８］の式（Ｘ）の化合物又はその塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００６３】
［４０］上記［３８］の式（Ｘ）の化合物又はその塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００６４】
［４１］式（Ｘ）の化合物が、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−ニトロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３，５−ジクロロベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−ブロモ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチル−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−ニトロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−（３−メチルスルホニル−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロブチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロプロピルエチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−２−メチルプロピル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプタン−２−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２，２−ジメチル−６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−プロピル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カル���ミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−３−メチルブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−３，３−ジメチルブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−３−ブチレニル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ベンジル-Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−１−メチルエチル-Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（６−ピペリジルインダン−５−イルメチル）−カルバミン酸メチルエステル、ベンジル−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−クロロベンジル）−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−ニトロベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノベンジル）−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メトキシカルボニルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ジニトロベンジル）−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−メチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−クロロベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−メトキシベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−トリフルオロメチルオキシベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［２−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）−５−トリフルオロメチルオキシベンジル］−（３−ニトロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［２−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）−５−トリフルオロメチルオキシベンジル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−４，５−ジメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−アセトアミド、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−尿素、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−ホルムアミド、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−４，５−ジクロロベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−４−クロロ−５−トリフルオロメチルオキシベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［３−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）ナフタレン−２−イルメチル］−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−４−メチルオキシベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−プロピオニル−Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−エトキシカルボニル−Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（１−プロピルブトキシ）インダン−５−イルメチル］カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（１−エチルプロピルオキシ）インダン−５−イルメチル］カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［４，５−ジメチル−２−（１−プロピルブチル）ベンジル］カルバミン酸メチルエステルおよび（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（１−プロピルブチル）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル
からなる群より選ばれる化合物又はその塩である、上記［３８］の方法。
【００６５】
［４２］式（Ｘ）の化合物が、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−ニトロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３，５−ジクロロベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−ブロモ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチル−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−ニトロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−（３−メチルスルホニル−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロブチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロプロピルエチル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−２−メチルプロピル−Ｎ−エチルアミノ）テトラリン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−エチルアミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプタン−２−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［２，２−ジメチル−６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−プロピル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カル���ミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ブチル-Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−３−メチルブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−３，３−ジメチルブチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−シクロペンチルメチル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−３−ブチレニル-Ｎ−エチルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ベンジル-Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−１−メチルエチル-Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（６−ピペリジルインダン−５−イルメチル）−カルバミン酸メチルエステル、ベンジル−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−クロロベンジル）−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−ニトロベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノベンジル）−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−（３−メトキシカルボニルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ジニトロベンジル）−［６−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−メチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−クロロベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−メトキシベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−トリフルオロメチルオキシベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［２−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）−５−トリフルオロメチルオキシベンジル］−（３−ニトロ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［２−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）−５−トリフルオロメチルオキシベンジル］−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−４，５−ジメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−アセトアミド、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−尿素、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−ジプロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］−ホルムアミド、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−４，５−ジクロロベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−４−クロロ−５−トリフルオロメチルオキシベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、［３−（Ｎ−ブチル-Ｎ−エチルアミノ）ナフタレン−２−イルメチル］−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（２−ジプロピルアミノ−４−メチルオキシベンジル）−カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−プロピオニル−Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（Ｎ−エトキシカルボニル−Ｎ−プロピルアミノ）インダン−５−イルメチル］カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（１−プロピルブトキシ）インダン−５−イルメチル］カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［６−（１−エチルプロピルオキシ）インダン−５−イルメチル］カルバミン酸メチルエステル、（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−［４，５−ジメチル−２−（１−プロピルブチル）ベンジル］カルバミン酸メチルエステルおよび（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［６−（１−プロピルブチル）インダン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル
からなる群より選ばれる化合物又はその塩である、上記［３９］または［４０］の阻害剤。
【００６６】
［４３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、又は該化合物もしくは該プロドラッグの薬学的に許容し得る塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００６７】
【化５】
0004536061.tif 000006
【００６８】
（ここで、Ｒ１は水素、Ｙ、Ｗ−Ｘ又はＷ−Ｙであり；
Ｗはカルボニル、チオカルボニル、スルフィニル又はスルホニルであり；
Ｘは−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙ又は−Ｎ−（Ｙ）２であり；
ここで、各々の場合におけるＹは、独立に、Ｚ又は完全に飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の１ないし１０員直鎖もしくは分岐炭素鎖であって、該炭素は、接続炭素以外は、酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ該炭素はハロで独立に一、二、もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく、及び該炭素鎖はＺで一置換されていてもよく；
Ｚは、酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし８員環であるか、又は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい、独立に考慮される２つの融合した部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし６員環からなる二環式環であり；
該Ｚ置換基はハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ２は部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の１ないし６員直鎖もしくは分岐炭素鎖であって、該炭素は、接続炭素以外は、酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子で置き換えられていてもよく、該炭素原子はハロで独立に一、二、もしくは三置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく；又は、Ｒ２は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし７員環であって、該Ｒ２環は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを介して結合していてもよく；
ここで、該Ｒ２環はハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、オキソ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニルで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく；
ただし、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３は水素又はＱであり；
ここで、Ｑは完全に飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の１ないし６員直鎖もしくは分岐炭素鎖であって、接続炭素以外の該炭素は酸素、イオウ及び窒素から選択される１つのヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ該炭素はハロで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく、及び該炭素鎖はＶで一置換されていてもよく；
Ｖは酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし８員環であるか、又は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい、独立に考慮される２つの融合した部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし６員環からなる二環式環であり；
該Ｖ置換基はハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基はヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基又は（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ４はＱ１又はＶ１であり；
ここで、Ｑ１は完全に飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の１ないし６員直鎖もしくは分岐炭素鎖であって、該炭素は、接続炭素以外は、酸素、イオウ及び窒素から選択される１つのヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ該炭素はハロで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく、及び該炭素鎖はＶ１で一置換されていてもよく；
Ｖ１は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つまたは２つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし６員環であり；
該Ｖ１置換基は独立にハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二、三、もしくは四置換されていてもよく、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は独立にオキソで一置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；
ここで、いずれかのＲ３はＶを含まなければならないか、又はＲ４がＶ１を含まなければならず；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、各々独立に、水素、結合、ニトロ又はハロであり、ここで、該結合はＴ又は炭素が酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子で置き換えられていてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の（Ｃ１−Ｃ１２）直鎖もしくは分岐炭素鎖で置換され、ここで、該炭素原子はハロで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく、及び該炭素はＴで一置換されていてもよく；
Ｔは酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし８員環であるか、又は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい、独立に考慮される２つの融合した部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし６員環からなる二環式環であり；
該Ｔ置換基はハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換され、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；並びに
Ｒ５及びＲ６、又はＲ６及びＲ７、及び／又はＲ７及びＲ８は一緒になっていてもよく、かつ、少なくとも１つの、窒素、イオウ及び酸素から独立に選択される１つないし３つのヘテロ原子を有していてもよい、部分的に飽和もしくは完全に不飽和である４ないし８員環を形成することができ；
ここで、Ｒ５及びＲ６、又はＲ６及びＲ７、及び／又はＲ７及びＲ８によって形成される環（１つもしくは複数）は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；
ただし、Ｒ２がカルボキシル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボキシルである場合には、Ｒ１は水素ではない。）。
【００６９】
［４４］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［４３］の式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、又は該化合物もしくは該プロドラッグの薬学的に許容し得る塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００７０】
［４５］上記［４３］の式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、又は該化合物もしくは該プロドラッグの薬学的に許容し得る塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００７１】
［４６］式（Ｉ）の化合物が、
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−イソプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−クロロ−２−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］２−シクロプロピル−４−［（３，５−ジクロロ−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロブチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メトキシメチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸２−ヒドロキシ−エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；及び［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステルからなる群より選択される化合物、そのプロドラッグ、又は該化合物もしくは該プロドラッグの薬学的に許容し得る塩である、上記［４３］の方法。
【００７２】
［４７］式（Ｉ）の化合物が、［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−イソプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−クロロ−２−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］２−シクロプロピル−４−［（３，５−ジクロロ−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロブチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メトキシメチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸２−ヒドロキシ−エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；及び［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステルからなる群より選択される化合物、そのプロドラッグ、又は該化合物もしくは該プロドラッグの薬学的に許容し得る塩である、上記［４４］または［４５］の阻害剤。
【００７３】
［４８］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＩＩ）：
【００７４】
【化６】
0004536061.tif 000007
【００７５】
［式中、Ｒ１は、水素、Ｙ、Ｗ−Ｘ、Ｗ−Ｙであり；
Ｗは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル又はスルホニルであり；
Ｘは、−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙ又は−Ｎ−（Ｙ）２であり；
Ｙは、各場合について、独立して、Ｚ、又は完全飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の１〜１０員の線状又は分枝炭素鎖であり、連結炭素以外の炭素は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１又は２個のヘテロ原子で置換されていてもよく、また前記炭素は、場合により独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は、場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記硫黄は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、前記窒素は、場合によりオキソでモノ−、又はジ−置換されており、そして前記炭素鎖は、場合によりＺでモノ−置換されており；
Ｚは、場合により酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜１２員環、又は、場合により窒素、硫黄及び酸素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する２個の縮合した部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜６員環（独立して選ばれる）からなる二環式環であり；
前記Ｚ置換基は、場合により、独立してハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、場合により、独立してハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルは場合により１〜９個のフッ素で置換されており；
Ｒ３は、水素又はＱであり；
Ｑは、完全飽和、部分不飽和又は完全不飽和の１〜６員の線状又は分枝炭素鎖であり、連結炭素以外の炭素は、酸素、硫黄及び窒素から選ばれる１個のヘテロ原子で置換されていてもよく、また前記炭素は、場合により、独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は、場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記硫黄は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、前記窒素は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、そして前記炭素鎖は、場合によりＶでモノ−置換されており；
Ｖは、場合により酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜１２員環、又は、場合により窒素、硫黄及び酸素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する２個の縮合した部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜６員環（独立して選ばれる）からなる二環式環であり；
前記Ｖ置換基は、場合により、独立してハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−、トリ−、又はテトラ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は、場合により、独立してヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、又は前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は、場合により１〜９個のフッ素で置換されており；Ｒ４は、Ｑ１又はＶ１であり；
Ｑ１は、完全飽和、部分不飽和又は完全不飽和の１〜６員の線状又は分枝炭素鎖であり、連結炭素以外の炭素は、酸素、硫黄及び窒素から選ばれる１個のヘテロ原子で置換されていてもよく、また前記炭素は、場合により、独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は、場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記硫黄は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、前記窒素は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、そして前記炭素鎖は、場合によりＶ１でモノ−置換されており；
Ｖ１は、場合により酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１または２個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜６員環であり；
前記Ｖ１置換基は、場合により、独立してハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−、トリ−、又はテトラ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、場合により１〜９個のフッ素で置換されており；
Ｒ３がＶを含有するか、又はＲ４がＶ１を含有せねばならず；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立して水素、結合、ニトロ又はハロであり、前記結合は、Ｔ又は部分飽和、完全飽和もしくは完全不飽和の１〜１２個の炭素原子を有する線状もしくは分枝炭素鎖で置換されており、炭素は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１又は２個のヘテロ原子で置換されていてもよく、前記炭素原子は、場合により、独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は、場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記硫黄は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、前記窒素は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、そして前記炭素は、場合によりＴでモノ−置換されており；
Ｔは、場合により酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜１２員環、又は、場合により窒素、硫黄及び酸素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する２個の縮合した部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜６員環（独立して選ばれる）からなる二環式環であり；
前記Ｔ置換基は、場合により、独立してハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、場合により、独立してヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は場合により１〜９個のフッ素で置換されており；
ただし、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８の少なくとも一つは水素でなく、またオキシを通じてキノリン部分に結合していない］の化合物、そのプロドラッグ、又は前記化合物もしくは前記プロドラッグの医薬上許容しうる塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００７６】
［４９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［４８］の式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、又は前記化合物もしくは前記プロドラッグの医薬上許容しうる塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００７７】
［５０］上記［４８］の式（ＩＩ）の化合物、そのプロドラッグ、又は前記化合物もしくは前記プロドラッグの医薬上許容しうる塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００７８】
［５１］式（ＩＩ）の化合物が、
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２，６，７−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジエチル−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−エチル−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；および
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステルからなる群から選ばれる化合物、そのプロドラッグ、又はその化合物もしくはそのプロドラッグの医薬上許容しうる塩である、上記［４８］の方法。
【００７９】
［５２］式（ＩＩ）の化合物が、［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２，６，７−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジエチル−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−エチル−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；および
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステルからなる群から選ばれる化合物、そのプロドラッグ、又はその化合物もしくはそのプロドラッグの医薬上許容しうる塩である、上記［４９］または［５０］の阻害剤。
【００８０】
［５３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＩＩＩ）：
【００８１】
【化７】
0004536061.tif 000008
【００８２】
（式中、Ｒ１は、Ｙ、Ｗ−ＸまたはＷ−Ｙであり；
ここにおいて、Ｗは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニルまたはスルホニルであり；
Ｘは、−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙまたは−Ｎ−（Ｙ）２であり；
Ｙは、それぞれの場合に独立して、Ｚ、または完全飽和、部分不飽和または完全不飽和の１〜１０員直鎖または分岐状炭素鎖であり、ここにおいて、連結している炭素以外の炭素は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、そして該炭素はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換されていてよく、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく、そして該炭素鎖はＺで一置換されていてよく；
Ｚは、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜８員環、または窒素、硫黄および酸素より１〜４個のヘテロ原子を有していてよい、独立して得られる２個の縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環から成る二環式環であり；
ここにおいて、該Ｚ置換基は、ハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ２は、部分飽和、完全飽和または完全不飽和の１〜６員直鎖または分岐状炭素鎖であり、ここにおいて、連結している炭素以外の炭素は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、ここにおいて、該炭素原子はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換されていてよく、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく；または該Ｒ２は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜７員環であり、ここにおいて、該Ｒ２環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルによって結合していてよく；
ここにおいて、該Ｒ２環は、ハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、オキソまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニルで独立して一、二または三置換されていてよく；
Ｒ３は、水素またはＱであり；
ここにおいて、Ｑは、完全飽和、部分不飽和または完全不飽和の１〜６員直鎖または分岐状炭素鎖であり、ここにおいて、連結している炭素以外の炭素は、酸素、硫黄および窒素より選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、そして該炭素はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換され、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく、そして該炭素鎖はＶで一置換されていてよく；
ここにおいて、Ｖは、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜８員環、または窒素、硫黄および酸素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい、独立して得られる２個の縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環から成る二環式環であり；
ここにおいて、該Ｖ置換基は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二、三または四置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基または（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基または（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は、１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ４は、シアノ、ホルミル、Ｗ１Ｑ１、Ｗ１Ｖ１、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンＶ１またはＶ２であり；
ここにおいて、Ｗ１は、カルボニル、チオカルボニル、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｑ１は、完全飽和、部分不飽和または完全不飽和の１〜６員直鎖または分岐状炭素鎖であり、ここにおいて、それら炭素は、酸素、硫黄および窒素より選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、そして該炭素はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換されていてよく、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく、そして該炭素鎖はＶ１で一置換されていてよく；
Ｖ１は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環、または窒素、硫黄および酸素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい、独立して得られる２個の縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環から成る二環式環であり；ここにおいて、該Ｖ１置換基は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二、三または四置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はオキソで一置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
Ｖ２は、酸素、硫黄および窒素より独立して１〜４個のヘテロ原子を含有する部分飽和、完全飽和または完全不飽和の５〜７員環であり；
ここにおいて、該Ｖ２置換基は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、ヒドロキシまたはオキソで独立して一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ２）アルキルは、１〜５個のフッ素を有していてよく；そしてＲ４は、Ｃ４窒素に直接結合したオキシカルボニルを含むことはなく；
Ｒ３はＶを含有すべきであるかまたはＲ４がＶ１を含有すべきであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、結合、ニトロまたはハロであり、ここにおいて、該結合は、Ｔ、または部分飽和、完全飽和または完全不飽和の１〜１２個の炭素原子を有する直鎖または分岐状炭素鎖で置換され、ここにおいて、炭素は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、該炭素原子はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換されていてよく、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく、そして該炭素鎖はＴで一置換されていてよく；
ここにおいて、Ｔは、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜１２員環、または窒素、硫黄および酸素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい、独立して得られる２個の縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環から成る二環式環であり；
ここにおいて、該Ｔ置換基は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、１〜９個のフッ素を有していてもよく；
Ｒ５およびＲ６、またはＲ６およびＲ７、および／またはＲ７およびＲ８は、一緒になって、窒素、硫黄および酸素より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和または完全不飽和の４〜８員環である少なくとも一つの環を形成していてもよく；
ここにおいて、Ｒ５およびＲ６、またはＲ６およびＲ７、および／またはＲ７およびＲ８によって形成される該環は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、１〜９個のフッ素を有していてもよい）
の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００８３】
［５４］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［５３］の式（ＩＩＩ）の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００８４】
［５５］上記［５３］の式（ＩＩＩ）の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００８５】
［５６］式（ＩＩＩ）の化合物が、
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［１−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ウレイド］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−メトキシメチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；および［２Ｓ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステルからなる群から選ばれる化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩である、上記［５３］の方法。
【００８６】
［５７］式（ＩＩＩ）の化合物が、
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［１−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ウレイド］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−メトキシメチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−ホルミルアミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−［アセチル−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−メチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
［２Ｒ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
［２Ｓ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；および［２Ｓ，４Ｓ］４−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジルアミノ）−２−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステルからなる群から選ばれる化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩である、上記［５４］または［５５］の阻害剤。
【００８７】
［５８］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＩＶ）の化合物：
【００８８】
【化８】
0004536061.tif 000009
【００８９】
、そのプロドラッグ、またはこの化合物もしくはプロドラッグの薬剤学的に許容しうる塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法
［式中、Ｒ１は、水素、Ｙ、Ｗ−Ｘ、Ｗ−Ｙであり；
Ｗは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニルまたはスルホニルであり；
Ｘは、−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙまたは−Ｎ−（Ｙ）２であり；
Ｙはそれぞれの場合独立して、Ｚ、または全飽和、部分不飽和もしくは全不飽和の１〜１０員直鎖もしくは分枝炭素鎖であり、結合炭素以外のこれらの炭素は、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１または２個の異種原子で交換されていてもよく、該炭素は独立してハロでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシでモノ−置換されていてもよく、該炭素はオキソでモノ−置換されていてもよく、該硫黄はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該窒素はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該炭素鎖はＺでモノ−置換されていてもよく；
Ｚは、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個の異種原子を含んでいてもよい部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の３〜１２員環、または窒素、硫黄および酸素から独立して選択される１〜４個の異種原子を独立して含んでいてもよい、縮合した２つの部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の３〜６員環からなる２環式環であり；
Ｚ置換基は独立して、ハロ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は独立して、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素またはＱであり；
Ｑは、全飽和、部分不飽和もしくは全不飽和の１〜６員直鎖または分枝炭素鎖であり、結合炭素以外のこれらの炭素は、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１個の異種原子で交換されていてもよく、該炭素は独立してハロでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシでモノ−置換されていてもよく、該炭素はオキソでモノ−置換されていてもよく、該硫黄はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該窒素はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該炭素鎖はＶでモノ−置換されていてもよく；Ｖは、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個の異種原子を含んでいてもよい部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の３〜１２員環、または窒素、硫黄および酸素から独立して選択される１〜４個の異種原子を独立して含んでいてもよい、縮合した２つの部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の３〜６員環からなる２環式環であり；
Ｖ置換基は独立して、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−、トリ−またはテトラ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル置換基は独立して、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルは１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｑ１またはＶ１であり；Ｑ１は、全飽和、部分不飽和もしくは全不飽和の１〜６員直鎖または分枝炭素鎖であり、結合炭素以外のこれらの炭素は、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１個の異種原子で交換されていてもよく、該炭素は独立してハロでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシでモノ−置換されていてもよく、該炭素はオキソでモノ−置換されていてもよく、該硫黄はオキソでモノ−またはジ−置換され、該窒素はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該炭素鎖はＶ１でモノ−置換されていてもよく；Ｖ１は、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１または２個の異種原子を含んでいてもよい部分飽和、全飽和または全不飽和の３〜６員環であり；Ｖ１置換基は独立して、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−、トリ−またはテトラ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基はオキソでモノ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は１〜９個のフッ素を含んでいてもよく；Ｒ３はＶを含まなければならず、またはＲ４はＶ１を含まなければならず；
Ｒ５とＲ６、またはＲ６とＲ７、および／またはＲ７とＲ８は一緒に、窒素、硫黄および酸素から独立して選択される１〜３個の異種原子を含んでいてもよい少なくとも１つの部分飽和または全不飽和の４〜８員環を形成し；Ｒ５とＲ６、またはＲ６とＲ７、および／またはＲ７とＲ８が形成する環（１またはそれ以上）は独立して、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は独立して、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は１〜９個のフッ素を含んでいてもよく；ただしＲ５、Ｒ６、Ｒ７および／またはＲ８が少なくとも１つの環を形成していない場合、それらはそれぞれ独立して水素、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは１〜９個のフッ素を含んでいてもよい］。
【００９０】
［５９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［５８］の式（ＩＶ）の化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物もしくはプロドラッグの薬剤学的に許容しうる塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００９１】
［６０］上記［５８］の式（ＩＶ）の化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物もしくはプロドラッグの薬剤学的に許容しうる塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００９２】
［６１］式（ＩＶ）の化合物が、
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−２，３，４，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｇ］キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［６Ｒ，８Ｓ］８−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−メチル−３，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−２−チア−５−アザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−５−カルボン酸エチルエステル；［６Ｒ，８Ｓ］８−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−メチル−３，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｇ］キノリン−５−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−３，４，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ−フロ［３，４−ｇ］キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；および［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−３，４，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］キノリン−１−カルボン酸プロピルエステルからなる群から選ばれる化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物もしくはプロドラッグの薬剤学的に許容しうる塩である、上記［５８］の方法。
【００９３】
［６２］式（ＩＶ）の化合物が、
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−２，３，４，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｇ］キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［６Ｒ，８Ｓ］８−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−メチル−３，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−２−チア−５−アザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−５−カルボン酸エチルエステル；［６Ｒ，８Ｓ］８−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−メチル−３，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｇ］キノリン−５−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−３，４，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ−フロ［３，４−ｇ］キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；および［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−３，４，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｇ］キノリン−１−カルボン酸プロピルエステルからなる群から選ばれる化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物もしくはプロドラッグの薬剤学的に許容しうる塩である、上記［５９］または［６０］の阻害剤。
【００９４】
［６３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（Ｖ）：
【００９５】
【化９】
0004536061.tif 000010
【００９６】
〔式中、Ｒ１は、水素、Ｙ、Ｗ−Ｘ、またはＷ−Ｙであって；
このときＷは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル、またはスルホニルであり；
Ｘは、−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙ、または−Ｎ−（Ｙ）２であり；
各結合に対するＹが、独立的にＺあるいは完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜１０員の直鎖または枝分かれの炭素鎖であって、このとき結合炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、及び窒素から選ばれる１個または２個のヘテロ原子で所望により置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記炭素がハロゲンでモノ置換され、前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されており、前記イオウがオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、前記窒素がオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、そして前記炭素鎖がＺで所望によりモノ置換されており；このときＺは、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有する部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環、あるいは窒素、イオウ、及び酸素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有することが独立的に考慮される２つの縮合した部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環からなる二環式の環であり；前記Ｚ置換基が、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていて、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素で所望により置換されており；
Ｒ３は、水素またはＱであって；このときＱは、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれの炭素鎖であって、このとき結合炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、及び窒素から選ばれる１個のヘテロ原子で所望により置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記炭素がヒドロキシで所望によりモノ置換されており、前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されており、前記イオウがオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、前記窒素がオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、そして前記炭素鎖がＶで所望によりモノ置換されており；このときＶは、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有する部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環、あるいは窒素、イオウ、及び酸素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有することが独立的に考慮される２つの縮合した部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環からなる二環式の環であり；前記Ｖ置換基が、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルバモイル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルバモイル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルバモイル、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていて、前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基または（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル置換基が、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基または（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル置換基がさらに、１〜９個のフッ素で所望により置換されており；
Ｒ４は、Ｑ１またはＶ１であって；このときＱ１は、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれの炭素鎖であって、このとき結合炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、及び窒素から選ばれる１個のヘテロ原子で所望により置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記炭素がヒドロキシで所望によりモノ置換されており、前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されており、前記イオウがオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、前記窒素がオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、そして前記炭素鎖がＶ１で所望によりモノ置換されており；このときＶ１は、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１または２個のヘテロ原子を所望により有する、部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環であり；前記Ｖ１置換基が、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていて、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基が、オキソで所望によりモノ置換されており、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素で所望により置換されており；Ｒ３がＶを含んでいるか、あるいはＲ４がＶ１を含んでいなければならず；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、互いに独立的に水素、ヒドロキシ、またはオキシであり、前記オキシが、Ｔあるいは部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の１〜１２員の直鎖または枝分かれの炭素鎖で置換されており、結合炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、及び窒素から選ばれる１個または２個のヘテロ原子で所望により置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記炭素がヒドロキシで所望によりモノ置換されており、前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されており、前記イオウがオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、前記窒素がオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、そして前記炭素鎖がＴで所望によりモノ置換されており；このときＴは、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有する部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環、あるいは窒素、イオウ、及び酸素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有することが独立的に考慮される２つの縮合した部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環からなる二環式の環であり；前記Ｔ置換基が、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていて、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基が、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素で所望により置換されている〕の化合物、前記化合物のプロドラッグ、前記化合物の医薬用として許容しうる塩、または前記プロドラッグの医薬用として許容しうる塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【００９７】
［６４］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［６３］の式（Ｖ）の化合物、前記化合物のプロドラッグ、前記化合物の医薬用として許容しうる塩、または前記プロドラッグの医薬用として許容しうる塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【００９８】
［６５］上記［６３］の式（Ｖ）の化合物、前記化合物のプロドラッグ、前記化合物の医薬用として許容しうる塩、または前記プロドラッグの医薬用として許容しうる塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【００９９】
［６６］式（Ｖ）の化合物が、
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ジクロロ−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ジニトロ−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（２，６−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−メトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−メトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−エトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸２，２，２−トリフルオロ−エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；および［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステルからなる群より選ばれる化合物、そのプロドラッグ、その医薬用として許容しうる塩、または該プロドラッグの医薬用として許容しうる塩である、上記［６３］の方法。
【０１００】
［６７］式（Ｖ）の化合物が、
［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ジクロロ−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ジニトロ−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（２，６−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６−メトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−メトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−エトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸２，２，２−トリフルオロ−エチルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸プロピルエステル；［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；および［２Ｒ，４Ｓ］４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２−メチル−６−トリフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステルからなる群より選ばれる化合物、そのプロドラッグ、その医薬用として許容しうる塩、または該プロドラッグの医薬用として許容しうる塩である、上記［６４］または［６５］の阻害剤。
【０１０１】
［６８］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＩＩ）：
【０１０２】
【化１０】
0004536061.tif 000011
【０１０３】
［式中、ｎは、１〜４から選択される整数であり；
Ｘは、オキシであり；
Ｒ１は、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシメチル、及びハロアルケニルオキシメチルからなる群から選択され、但し、Ｒ１は、Ｒ２及び（ＣＨＲ３）ｎ−Ｎ（Ａ）Ｑの両方よりも高いＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ立体化学システムランキングを有し、ここで、Ａは式（ＸＩＩＩ）であり、Ｑは式（ＸＩＶ）；
【０１０４】
【化１１】
0004536061.tif 000012
【０１０５】
であり；
Ｒ１６は、ヒドリド；アルキル；アシル；アロイル；ヘテロアロイル；トリアルキルシリル；及び共有単結合と、Ｒ４、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１３からなる群から選択されるいずれかの芳香族置換基の結合点に連結して５〜１０の連続メンバーを有するヘテロシクリル環を形成する１〜４原子の鎖長を有する線状スペーサー部分とからなる群から選択されるスペーサー；からなる群から選択され；
Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２つがＯ及びＳであるときは、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つは共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４つ以下がＮであり；
Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下が共有結合であり；Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下がＯであり；Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下がＳであり；Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の２つ以下がＯ及びＳであり；Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の２つがＯ及びＳであるときは、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つは共有結合でなければならず；そして、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の４つ以下がＮであり；
Ｒ２は、ヒドリド、アリール、アラルキル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ジシアノアルキル、及びカルボアルコキシシアノアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２は、Ｒ１及び（ＣＨＲ３）ｎ−Ｎ（Ａ）Ｑの両方よりも低いＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇシステムランキングを有し；
Ｒ３は、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アラルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ヘテロアリール、アルケニルオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され、但し、（ＣＨＲ３）ｎ−Ｎ（Ａ）Ｑは、Ｒ１よりも低いＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ立体化学システムランキングを有し、かつＲ２よりも高いＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ立体化学システムランキングを有し；
Ｙは、共有単結合、（Ｃ（Ｒ１４）２）ｑ（式中、ｑは１及び２から選択される整数である）、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｇ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１４））ｐ（式中、ｇ及びｐは０及び１から独立に選択される整数である）からなる群から選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され；
Ｚは、共有単結合、（Ｃ（Ｒ１５）２）ｑ（式中、ｑは１及び２から選択される整数である）、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｊ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ（式中、ｊ及びｋは０及び１から独立に選択される整数である）からなる群から選択され；
Ｗは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択され、但し、Ｒ１４はシアノとは別のものであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ヒドリド、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立に選択され、但し、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、それぞれ独立に、炭素の４価性、窒素の３価性、硫黄の２価性、及び酸素の２価性を維持するように選択され；
Ｒ４とＲ５、Ｒ５とＲ６、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３は、スペーサー対を形成するように独立に選択され、その際、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対メンバーの結合点を繋ぐ３〜６の連続原子を有する線状部分を形成して、５〜８の連続メンバーを有するシクロアルケニル環、５〜８の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環、５〜６の連続メンバーを有するヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるＲ４とＲ５、Ｒ５とＲ６、Ｒ６とＲ７、及びＲ７とＲ８からなる群の１つ以下が同時に使用され、そして、スペーサー対であるＲ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３からなる群の１つ以下が同時に使用され；
Ｒ４とＲ９、Ｒ４とＲ１３、Ｒ８とＲ９、及びＲ８とＲ１３は、独立に、スペーサー対を形成するように選択され、その際、前記スペーサー対は、一緒になって、線状部分を形成し、前記線状部分は、５〜８の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環及び５〜６の連続メンバーを有するヘテロアリール環からなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるＲ４とＲ９、Ｒ４とＲ１３、Ｒ８とＲ９、及びＲ８とＲ１３からなる群の１つ以下が同時に使用される。］
を有する化合物又は薬学的に許容できるその塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１０６】
［６９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［６８］の式（ＸＩＩ）の化合物又は薬学的に許容できるその塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１０７】
［７０］上記［６８］の式（ＸＩＩ）の化合物又は薬学的に許容できるその塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１０８】
［７１］式（ＸＩＩ）の化合物が、
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］[［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［[２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；および
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール
からなる群より選ばれる化合物又は薬学的に許容できるその塩である、上記［６８］の方法。
【０１０９】
［７２］式（ＸＩＩ）の化合物が、
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］[［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
（２Ｒ）−３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；および
（２Ｒ）−３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール
からなる群より選ばれる化合物又は薬学的に許容できるその塩である、上記［６９］または［７０］の阻害剤。
【０１１０】
［７３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＶ）：
【０１１１】
【化１２】
0004536061.tif 000013
【０１１２】
で示される化合物又はその製薬的に受容される塩
［式中、ｎは０から５から選択された整数であり；
Ｒ１は、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル及びハロアルケニルオキシアルキルから成る群から選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｈ、Ｆ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＮＨ、Ｎ（ＯＨ）、Ｎ（アルキル）及びＮ（アルコキシ）から成る群から選択される；
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、トリアルキルシリル、並びにＲ４、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１３から成る群から選択された芳香族置換基の結合点に結合して５から１０個の連続要素を有するヘテロサイクリル環を形成する、共有単結合と、１から４個の連続原子を有する線状スペーサー部分とから成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される、但し、Ｒ２がアルキルである場合には前記スペーサー部分は共有単結合以外であり、ＸがＨ又はＦである場合にはＲ１６は存在しない；
Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合から成る群から独立的に選択される、但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下が共有結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下がＯであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下がＳであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２つがＯとＳであるときに、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つは共有結合でなければならない、並びにＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４つ以下がＮである；
Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合から成る群から独立的に選択される、但し、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下が共有結合であり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下がＯであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下がＳであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の２つがＯとＳであるときに、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つは共有結合でなければならない、並びにＤ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の４つ以下がＮである；
Ｒ２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル及びジアラルコキシホスホノアルキルから成る群から独立して選択される；
Ｒ２とＲ３は一緒になって、３から８個の連続要素を有するシクロアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び４から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルから成る群から選択される環を形成するように、共有単結合と、１から６個の連続原子を有する部分とから成る群から選択される線状スペーサー部分を形成する；
Ｒ３は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペロハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル及びジアラルコキシホスホノアルキルから成る群から選択される；
Ｙは、共有単結合、（Ｃ（Ｒ１４）２）ｑ［式中、ｑは１と２から選択される整数である］及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｇ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１４））ｐ［式中、ｇとｐは０と１から独立的に選択される整数である］から成る群から選択される；
Ｒ１４は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペロハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル環及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリル環から成る群から選択される環を形成するように、Ｒ９とＲ１３から成る群から選択される結合点に結合した３〜６原子の鎖長を有する部分から選択されるスペーサー、並びに５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルを形成するように、Ｒ４とＲ８から成る群から選択される結合点に結合した２〜５原子の鎖長を有する部分から選択されるスペーサーから成る群から独立的に選択される、但し、Ｙが共有結合である場合には、Ｒ１４置換基はＹに結合しない；
異なる原子に結合した場合のＲ１４とＲ１４は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレン、並びに５から８個の連続要素を有する飽和シクロアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルの群から選択される環を形成するように結合した２〜５原子の鎖長を有する部分から成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される基を形成する；
同じ原子に結合した場合のＲ１４とＲ１４は一緒になって、オキソ、チオノ、アルキレン、ハロアルキレン、並びに４から８個の連続要素を有するシクロアルキル、４から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び４から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルから成る群から選択される環を形成するように結合した３〜７原子の鎖長を有する部分から成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される基を形成する；
Ｗは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＳ（Ｏ）２及びＮ（Ｒ１４）から成る群から選択される、但し、Ｒ１４はハロ及びシアノ以外から選択される；
Ｚは、共有単結合、（Ｃ（Ｒ１５）２）ｑ［式中、ｑは１と２から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｊ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ［式中、ｊとｋは０と１から独立的に選択される整数である］から成る群から独立的に選択される、但し、Ｚが共有単結合である場合は、Ｒ１５置換基はＺに結合しない；
Ｚが（Ｃ（Ｒ１５）２）ｑ［式中、ｑは１と２から選択される整数である］である場合に、Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペロハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル環及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリル環から成る群から選択される環を形成するように、Ｒ４とＲ８から成る群から選択される結合点に結合した３〜６原子の鎖長を有する部分から選択されるスペーサー、並びに５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルを形成するように、Ｒ９とＲ１３から成る群から選択される結合点に結合した２〜５原子の鎖長を有する部分から選択されるスペーサーから成る群から独立的に選択される；
異なる原子に結合した場合のＲ１５とＲ１５は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレン、並びに５から８個の連続要素を有する飽和シクロアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルから成る群から選択される環を形成するように結合した２〜５原子の鎖長を有する部分から成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される基を形成する；
同じ原子に結合した場合のＲ１５とＲ１５は一緒になって、オキソ、チオノ、アルキレン、ハロアルキレン、並びに４から８個の連続要素を有するシクロアルキル、４から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び４から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルから成る群から選択される環を形成するように結合した３〜７原子の鎖長を有する部分から成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される基を形成する；
Ｚが（ＣＨ（Ｒ１５））ｊ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ［式中、ｊとｋは０と１から独立的に選択される整数である］である場合に、Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、シアノ、アリールオキシ、カルボキシル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペロハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル環及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリル環から成る群から選択される環を形成するように、Ｒ４とＲ８から成る群から選択される結合点に結合した３〜６原子の鎖長を有する線状部分から選択されるスペーサー、並びに５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリル環を形成するように、Ｒ９とＲ１３から成る群から選択される結合点に結合した２〜５原子の鎖長を有する線状部分から選択されるスペーサーから成る群から独立的に選択される；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、ペルハロアリールオキシ、アルカノイルアルキル、アルカノイルアルコキシ、アルカノイルオキシ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、ヒドロキシアルコキシ、カルボキサミドアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニルオキシ、アラルカノイルアルコキシ、アラルケノイル、Ｎ−アルキルカルボキサミド、Ｎ−ハロアルキルカルボキサミド、Ｎ−シクロアルキルカルボキサミド、Ｎ−アリールカルボキサミドアルコキシ、シクロアルキルカルボニル、シアノアルコキシ、ヘテロサイクリルカルボニル、ヒドリド、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアラルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分的飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルから成る群から独立的に選択される、但し、１〜５個の非ヒドリド環置換基Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８が存在し、１〜５個の非ヒドリド環置換基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３が存在し、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、炭素の四価性、窒素の三価性、硫黄の二価性、及び酸素の二価性を維持するように、それぞれ独立的に選択される；
Ｒ４とＲ５、Ｒ５とＲ６、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３は、スペーサー対を形成するように独立的に選択され、スペーサー対は一緒になって、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル環、５から８個の連続要素を有する部分的飽和ヘテロサイクリル環、５から６個の連続要素を有するヘテロアリール環及びアリールから成る群から選択される環を形成するように、前記スペーサー対要素の結合点に結合する３から６個の連続原子を有する線状部分を形成する、但し、スペーサー対Ｒ４とＲ５、Ｒ５とＲ６、Ｒ６とＲ７及びＲ７とＲ８から成る群の１つ以下が同時に用いられ、並びにスペーサー対Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２及びＲ１２とＲ１３から成る群の１つ以下が同時に用いられる；
Ｒ４とＲ９、Ｒ４とＲ１３、Ｒ８とＲ９及びＲ８とＲ１３はスペーサー対を形成するように、独立的に選択され、前記スペーサー対は一緒になって、５から８個の連続要素を有する部分的飽和ヘテロサイクリル環及び５から６個の連続要素を有するヘテロアリール環から成る群から選択される環を形成する線状部分を形成する、但し、スペーサー対Ｒ４とＲ９、Ｒ４とＲ１３、Ｒ８とＲ９及びＲ８とＲ１３から成る群の１つ以下が同時に用いられる］
である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１１３】
［７４］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［７３］の式（ＸＶ）の化合物又はその製薬的に受容される塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１１４】
［７５］上記［７３］の式（ＸＶ）の化合物又はその製薬的に受容される塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１１５】
［７６］式（ＸＶ）の化合物が、
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（１，１，２，２，−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−メチルフェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロ−メチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−トリフルオロメチル］フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロ−メチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［３−［シクロヘキシルメトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；および
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール
からなる群より選ばれる化合物又はその製薬的に受容される塩である、上記［７３］の方法。
【０１１６】
［７７］式（ＸＶ）の化合物が、
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（１，１，２，２，−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−メチルフェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ペンタフルオロエチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）フェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］メトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］フェニル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［３−（ヘプタフルオロプロピル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロ−メチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［シクロヘキシルメトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−シクロプロピルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−（２−フリル）フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−トリフルオロメチル］フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−フルオロ−５−ブロモフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロ−メチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（ペンタフルオロエチル）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３，５−ジメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−エチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ｔ−ブチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−メチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフトキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（フェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−［３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジメチルフェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３−（トリフルオロメチルチオ）−フェニル］メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［［３，５−ジフルオロフェニル］−メトキシ］フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−［３−［シクロヘキシルメトキシ］−フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−ジフルオロメトキシ−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２−トリフルオロメチル−４−ピリジルオキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−ジフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（３−トリフルオロメチルチオ）フェノキシ］フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；および
３−［［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］［［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール
からなる群より選ばれる化合物又はその製薬的に受容される塩である、上記［７４］または［７５］の阻害剤。
【０１１７】
［７８］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＶＩ）：
【０１１８】
【化１３】
0004536061.tif 000014
【０１１９】
式中、ｎは１〜２から選択される整数であり；
ＡおよびＱは独立して、−ＣＨ２（ＣＲ３７Ｒ３８）ｖ−（ＣＲ３３Ｒ３４）ｕ−Ｔ−（ＣＲ３５Ｒ３６）ｗ−Ｈ、
【０１２０】
【化１４】
0004536061.tif 000015
【０１２１】
からなる群から選択され、ただし、ＡおよびＱの一つがＡＱ−１でなければならず、そしてＡおよびＱの一つがＡＱ−２および−ＣＨ２（ＣＲ３７Ｒ３８）ｖ−（ＣＲ３３Ｒ３４）ｕ−Ｔ−（ＣＲ３５Ｒ３６）ｗ−Ｈからなる群から選択されなければならず；
Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｒ３３）＝Ｃ（Ｒ３５）およびＣ≡Ｃからなる群から選択され；
ｖは０〜１から選択される整数であり、ただしＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６のいずれか一つがアリールまたはヘテロアリールである場合にはｖは１であり；
ｕおよびｗは０〜６から独立して選択される整数であり；
Ａ１はＣ（Ｒ３０）であり；
Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１はＣ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から独立して選択され、ただしＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最大１つが共有結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最大１つがＯであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最大１つがＳであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合にはＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つが共有結合でなければならず、そしてＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最大４つがＮであり；
Ｂ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２は、Ｃ、Ｃ（Ｒ３０）、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から独立して選択され、ただしＢ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大５つが共有結合であり、Ｂ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大２つがＯであり、Ｂ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大２つがＳであり、Ｂ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大２つが同時にＯおよびＳであり、そしてＢ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大２つがＮであり；
Ｂ１およびＤ３、Ｄ３およびＪ３、Ｊ３およびＫ２、Ｋ２およびＪ４、Ｊ４およびＤ４、そしてＤ４およびＢ２は環内（ｉｎ−ｒｉｎｇ）スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで、前記スペーサー対はＣ（Ｒ３３）＝Ｃ（Ｒ３５）、およびＮ＝Ｎからなる群から選択され、ただしＡＱ−２は少なくとも５つの隣接した員の環でなければならず、そして前記スペーサー対の群の最大２つが同時にＣ（Ｒ３３）＝Ｃ（Ｒ３５）であり、そしてその他のスペーサー対がＣ（Ｒ３３）＝Ｃ（Ｒ３５）、Ｏ、ＮおよびＳ以外ではない場合には前記スペーサー対の群の最大１つがＮ＝Ｎであり；
Ｒ１はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され；
Ｒ２はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｙは共有単結合、（ＣＨ２）ｑ（ここでｑは１〜２から選択される整数である）、および（ＣＨ２）ｊ−Ｏ−（ＣＨ２）ｋ（ここでｊおよびｋは０〜１から独立して選択される整数である）からなる群から選択され；
Ｚは共有単結合、（ＣＨ２）ｑ（ここでｑは１〜２から選択される整数である）、および（ＣＨ２）ｊ−Ｏ−（ＣＨ２）ｋ（ここでｊおよびｋは０〜１から独立して選択される整数である）からなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１３はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、ハロ、ハロアルキル、およびアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ３０はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群から選択され、ただしＲ３０は炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択され；
Ｒ３０は、Ａ１に結合するとき、一緒になって、Ｒ３０の結合点でのＡ１炭素と、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ３１およびＲ３２からなる群から選択される基の結合点とを連結する環内線形スペーサーを形成し、ここで前記環内線形スペーサーは、共有単結合、および３〜１０の隣接した員を有するシクロアルキル、５〜１０の隣接した員を有するシクロアルケニル、そして５〜１０の隣接した員を有するヘテロシクリルからなる群から選択される環を形成する１〜６の隣接する原子を有するスペーサー部分からなる群から選択され；
Ｒ３０は、Ａ１に結合するとき、一緒になって、Ｒ３０の結合点でのＡ１炭素と、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１０およびＲ３１、Ｒ１０およびＲ３２、Ｒ１０およびＲ１２、Ｒ１１およびＲ３１、Ｒ１１およびＲ３２、Ｒ１１およびＲ１２、Ｒ３１およびＲ３２、Ｒ３１およびＲ１２、そしてＲ３２およびＲ１２の置換基対からなる群から選択されるいずれか１つの置換基対のそれぞれのメンバーの結合点とを連結する環内分岐スペーサーを形成し、そしてここで前記環内分岐スペーサーは、３〜１０の隣接した員を有するシクロアルキル、５〜１０の隣接した員を有するシクロアルケニル、そして５〜１０の隣接した員を有するヘテロシクリルからなる群から選択される２環を形成するように選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシへテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立して選択され、ただし、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６はそれぞれ独立して炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択され、Ｒ３３およびＲ３４置換基の最大３つがヒドリドおよびハロからなる群以外から同時に選択され、そしてＲ３５およびＲ３６置換基の最大３つがヒドリドおよびハロからなる群以外から同時に選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１およびＲ３２はオキソとなるように独立して選択され、ただしＢ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２はＣおよびＳからなる群から独立して選択され、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１およびＲ３２の最大２つは同時にオキソであり、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１およびＲ３２は炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するようにそれぞれ独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、Ｒ６およびＲ７、Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ３１、Ｒ３１およびＲ３２、Ｒ３２およびＲ１２、そしてＲ１２およびＲ１３はスペーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、５〜８の隣接した員を有するシクロアルケニル環、５〜８の隣接した員を有する部分飽和ヘテロシクリル環、５〜６の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリールからなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結合点を連結する、３〜６の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしＲ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、Ｒ６およびＲ７そしてＲ７およびＲ８のスペーサー対からなる群の最大１つを同時に使用し、そしてＲ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ３１、Ｒ３１およびＲ３２、Ｒ３２およびＲ１２、そしてＲ１２およびＲ１３のスペーサー対からなる群の最大一つを同時に使用し；
Ｒ９およびＲ１１、Ｒ９およびＲ１２、Ｒ９およびＲ１３、Ｒ９およびＲ３１、Ｒ９およびＲ３２、Ｒ１０およびＲ１２、Ｒ１０およびＲ１３、Ｒ１０およびＲ３１、Ｒ１０およびＲ３２、Ｒ１１およびＲ１２、Ｒ１１およびＲ１３、Ｒ１１およびＲ３２、Ｒ１２およびＲ３１、Ｒ１３およびＲ３１そしてＲ１３およびＲ３２は、スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで前記スペーサー対は、一緒になって、共有単結合、および３〜８の隣接した員を有するシクロアルキル、５〜８の隣接した員を有するシクロアルケニル、５〜８の隣接した員を有する飽和ヘテロシクリル、そして５〜８の隣接した員を有する部分飽和ヘテロシクリルからなる群から選択される環を形成する１〜３の隣接した原子を有する部分からなる群から選択される線形スペーサー部分を形成し、ただしスペーサー対の前記群の最大１つを同時に使用し；
Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、シアノ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、そしてハロアルコキシアルキルからなる群から独立して選択される；
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１２２】
［７９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［７８］の式（ＸＶＩ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１２３】
［８０］上記［７８］の式（ＸＶＩ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１２４】
［８１］式（ＸＶＩ）の化合物が、
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１］−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］［［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［（４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［［４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］［３−（１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−ペンタフルオロエチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−トリフルオロメトキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）−２，２−ジフルオロプロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）−２，２−ジフルオロプロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）−２，２−ジフルオロプロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）−２，２−ジフルオロプロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−（イソプロポキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−（イソプロポキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［３−（イソプロポキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（イソプロポキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；および
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（フェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール
からなる群より選ばれる化合物または薬学的に許容可能なその塩である、上記［７８］の方法。
【０１２５】
［８２］式（ＸＶＩ）の化合物が、
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１］−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−イソプロピルフェノキシ）フェニル］［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（２，３−ジクロロフェノキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル］［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］（シクロヘキシルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］（シクロペンチルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］［（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］［（３−ペンタフルオロエチル）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］［［（３−トリフルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［３−（３−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル］［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［（４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［［４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−イソプロポキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−シクロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−フェノキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−トリフルオロメチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）シクロヘキシル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］［３−（１，２，２−テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−ペンタフルオロエチルシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（２−トリフルオロメチル）ピリド−６−イル］メチル］（３−トリフルオロメトキシシクロヘキシル）アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）−２，２−ジフルオロプロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）−２，２−ジフルオロプロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）−２，２−ジフルオロプロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（４−クロロ−３−エチルフェノキシ）−２，２−ジフルオロプロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］［３−（イソプロポキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−ペンタフルオロエチル）フェニル］メチル］［３−（イソプロポキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［（３−トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］［３−（イソプロポキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（イソプロポキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール；および
３−［［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］［３−（フェノキシ）プロピル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール
からなる群より選ばれる化合物または薬学的に許容可能なその塩である、上記［７９］または［８０］の阻害剤。
【０１２６】
［８３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＶＩＩＩ）：
【０１２７】
【化１５】
0004536061.tif 000016
【０１２８】
［式中、Ａは場合によりハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより、あるいはそれぞれ炭素原子が最高７の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシにより、あるいは式−ＮＲ3Ｒ4の基により最高５回、同一に又は異なって置換されていることができる炭素原子が６〜１０のアリールであり、ここでＲ3及びＲ4は同一又は異なり、それぞれ、水素、フェニル又は炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルであり、Ｄは場合によりフェニル、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより置換されていることができる炭素原子が６〜１０のアリールであるか、あるいは式
【０１２９】
【化１６】
0004536061.tif 000017
【０１３０】
で表される基であり、ここでＲ5、Ｒ6及びＲ9は互いに独立して炭素原子が３〜６のシクロアルキルを示すか、あるいは炭素原子が６〜１０のアリール又は、Ｓ、Ｎ及び／又はＯの系列からの最高４個の複素原子を有する５−〜７−員の、場合によりベンゾ−縮合していてもよい、飽和もしくは不飽和の１−、２−もしくは３環式複素環を示し、ここで環は、適宜、窒素含有環の場合、また、Ｎ官能基を介しても、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシ又はアルコキシカルボニルにより、それぞれ炭素原子が６〜１０のアリール−もしくはトリフルオロメチル−置換アリールにより、あるいはＳ、Ｎ及び／又はＯの系列からの最高３個の複素原子を有する、場合によりベンゾ−縮合されていてもよい、芳香族５−〜７−員複素環により最高５回、同一に又は異なって置換されており、ならびに／あるいは式−ＯＲ10、−ＳＲ11、−ＳＯ2Ｒ12又は−ＮＲ13Ｒ14の基により置換されており、ここでＲ10、Ｒ11及びＲ12は互いに独立して、それ自身がフェニル、ハロゲンにより、又は炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルにより最高２回、同一に又は異なって置換されている炭素原子が６〜１０のアリールを示し、Ｒ13及びＲ14は同一又は異なり、上記のＲ3及びＲ4の意味を有し、あるいはＲ5及び／又はＲ6は式
【０１３１】
【化１７】
0004536061.tif 000018
【０１３２】
の基を示し、
Ｒ7は水素又はハロゲンを示し、Ｒ8は水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシもしくはアルキル又は式−ＮＲ15Ｒ16の基を示し、ここでＲ15及びＲ16は同一又は異なり、上記のＲ3及びＲ4の意味を有し、あるいはＲ7及びＲ8は一緒になって式＝Ｏ又は＝ＮＲ17の基を形成し、ここでＲ17は水素又はそれぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、アルコキシ又はアシルであり、Ｌはそれぞれ炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン又はアルケニレン鎖であり、そのそれぞれは場合によりヒドロキシルにより最高２回置換されていることができ、Ｔ及びＸは同一又は異なり、炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を示し、あるいはＴ又はＸは結合を示し、Ｖは酸素もしくは硫黄原子又は−ＮＲ18基を示し、ここでＲ18は水素又は炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はフェニルであり、Ｅは炭素原子が３〜８のシクロアルキルを示すか、あるいは炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、それは場合により炭素原子が３〜８のシクロアルキル又はヒドロキシルにより置換されていることができ、あるいは場合によりハロゲン又はトリフルオロメチルにより置換されていることができるフェニルを示し、Ｒ1及びＲ2は一緒になって炭素原子が最高７の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を形成し、それはカルボニル基により、及び／又は式
【０１３３】
【化１８】
0004536061.tif 000019
【０１３４】
の基により置換されていなければならず、ここでａ及びｂは同一又は異なり１、２又は３の数を示し、Ｒ19は水素、炭素原子が３〜７のシクロアルキル、炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状シリルアルキル又は炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、それは場合によりヒドロキシル、炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシにより、又はそれ自身がハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシにより、又はフェニル−もしくはテトラゾール−置換フェニルにより置換されていることができるフェニルにより置換されていることができ、アルキルは場合により式−ＯＲ22の基により置換されていることができ、ここでＲ22は炭素原子が最高４の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル又はベンジルであり、あるいはＲ19は炭素原子が最高２０の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル又は、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロもしくはトリフルオロメトキシにより置換されていることができるベンゾイルであり、あるいは炭素原子が最高８であり且つ最高９個のフッ素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状フルオロアシルを示し、Ｒ20及びＲ21は同一又は異なり、水素、フェニル又は炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、あるいはＲ20及びＲ21は一緒になって３〜６−員炭素環を形成し、そして適宜、同一炭素原子においても、形成される炭素環は場合によりトリフルオロメチル、ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アジド、シアノ、それぞれ炭素原子が３〜７のシクロアルキル又はシクロアルキルオキシにより、それぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシカルボニル、アルコキシ又はアルキルチオにより、あるいはそれ自身がヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、それぞれ炭素原子が最高４の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ、オキシアシル又はカルボキシルにより、及び／又はそれ自身がハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシにより置換されていることができるフェニルにより最高２回、同一に又は異なって置換されている炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルにより最高６回、同一に又は異なって置換されていることができ、ならびに／あるいは、形成される炭素環は、また同一炭素原子においても、場合によりフェニル、ベンゾイル、チオフェニル又はスルホニルベンジルにより最高５回、同一に又は異なって置換されていることができ、それら自身は場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はニトロにより置換されていることができ、ならびに／あるいは場合により式
【０１３５】
【化１９】
0004536061.tif 000020
【０１３６】
の基により置換されていることができ、ここでｃは１、２、３又は４の数を示し、ｄは０又は１の数を示し、Ｒ23及びＲ24は同一又は異なり、水素、炭素原子が３〜６のシクロアルキル、炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、ベンジル又はフェニルを示し、それは場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル又はニトロにより最高２回、同一に又は異なって置換されていることができ、ならびに／あるいは、形成される炭素環は場合により式
【０１３７】
【化２０】
0004536061.tif 000021
【０１３８】
のスピロ−結合基により置換されていることができ、ここでＷは酸素又は硫黄原子を示し、Ｙ及びＹ’は一緒になって２−〜６−員の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を形成し、ｅは１、２、３、４、５、６又は７の数を示し、ｆは１又は２の数を示し、Ｒ25、Ｒ26、Ｒ27、Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30及びＲ31は同一又は異なり、水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲン又はそれぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はアルコキシを示し、あるいはＲ25とＲ26又はＲ27とＲ28はそれぞれの場合一緒になって炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル鎖を形成し、あるいはＲ25とＲ26又はＲ27とＲ28はそれぞれの場合一緒になって式
【０１３９】
【化２１】
0004536061.tif 000022
【０１４０】
の基を形成し、ここでＷは上記の意味を有し、ｇは１、２、３、４、５、６又は７の数を示し、Ｒ32及びＲ33は一緒になって酸素もしくは硫黄原子又は式ＳＯ、ＳＯ2もしくは−ＮＲ34の基を含有する３−〜７−員複素環を形成し、ここでＲ34は水素、フェニル、ベンジル又は炭素原子が最高４の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示す］のシクロアルカノ−ピリジン、それらの塩もしくはＮ−オキシド、ただし、５（６Ｈ）−キノロン、３−ベンゾイル−７，８−ジヒドロ−２，７，７−トリメチル−４−フェニルを除く、である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１４１】
［８４］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［８３］の式（ＸＶＩＩＩ）のシクロアルカノ−ピリジンまたはその塩もしくはＮ−オキシドである、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１４２】
［８５］上記［８３］の式（ＸＶＩＩＩ）のシクロアルカノ−ピリジンまたはその塩もしくはＮ−オキシドである、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１４３】
［８６］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＩＸ）：
【０１４４】
【化２２】
0004536061.tif 000023
【０１４５】
の置換キノリンまたはその塩であって、式中、Ａは６ないし10個の炭素原子を有するアリールであり、これは、ハロゲン、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、またはそれぞれ７個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキル、アシル、ヒドロキシアルキルもしくはアルコキシ、または式−ＮＲ4Ｒ5の基により５回まで場合によっては同一にもしくは異なって置換され、ここで、Ｒ4およびＲ5は同一もしくは異なり、かつ、水素、フェニルまたは６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを示し、Ｄは６ないし10個の炭素原子を有するアリールであり、これはフェニル、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシにより場合によっては置換されるか、または式
【０１４６】
【化２３】
0004536061.tif 000024
【０１４７】
の基を表わし、ここで、Ｒ6、Ｒ7およびＲ10は相互に独立して、３ないし６個の炭素原子を有するシクロアルキルを示すか、あるいは６ないし10個の炭素原子を有するアリールを示すか、または、Ｓ、Ｎおよび／もしくはＯから成る群からの４個までのヘテロ原子を有する５ないし７員の場合によってはベンゾ縮合された飽和もしくは不飽和の単、二もしくは三環の複素環を示し、ここで、これらの環は、窒素含有環の場合にはＮ官能基もまた介して、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシもしくはアルコキシカルボニル、６ないし10個の炭素原子を有するアリール、またはＳ、Ｎおよび／もしくはＯから成る群からの３個までのヘテロ原子を有する場合によってはベンゾ縮合された芳香族の５ないし７員の複素環により、場合によっては５回まで同一にもしくは異なって置換され、ならびに／あるいは式−ＯＲ11、−ＳＲ12、−ＳＯ2Ｒ13もしくは−ＮＲ14Ｒ15の基により置換され、ここで、Ｒ11、Ｒ12およびＲ13は相互に独立して６ないし10個の炭素原子を有するアリールを示し、これはその部分についてフェニル、ハロゲン、または６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルにより２回まで同一にもしくは異なって置換され、Ｒ14およびＲ15は同一もしくは異なり、かつ、上で示されたＲ4およびＲ5の意味を有するか、あるいは、Ｒ6および／もしくはＲ7は式
【０１４８】
【化２４】
0004536061.tif 000025
【０１４９】
の基を示し、
Ｒ8は水素もしくはハロゲンを示し、Ｒ9は水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルコキシもしくはアルキル、または式−ＮＲ16Ｒ17の基を示し、ここで、Ｒ16およびＲ17は同一もしくは異なり、かつ、上で示されたＲ4およびＲ5の意味を有するか、あるいは、Ｒ8およびＲ9は一緒に式＝Ｏもしくは＝ＮＲ18の基を形成し、ここで、Ｒ18は水素、またはそれぞれ６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキル、アルコキシもしくはアシルであり、Ｌはそれぞれ８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルもしくはアルケニルであり、そのそれぞれはヒドロキシルにより２回まで場合によっては置換され、ＴおよびＸは同一もしくは異なり、かつ、８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを示すか、または、ＴもしくはＸは結合を示し、Ｖは酸素もしくはイオウ原子、または−ＮＲ19基を示し、ここで、Ｒ19は水素、または６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキル、またはフェニルであり、 Ｅは３ないし８個の炭素原子を有するシクロアルキルを表わすか、または８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを表わし、これは３ないし８個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはヒドロキシルにより場合によっては置換されるか、またはフェニルを表わし、これはハロゲンもしくはトリフルオロメチルにより場合によっては置換され、Ｒ1およびＲ2は同一もしくは異なり、かつ、３ないし８個の炭素原子を有するシクロアルキル、水素、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、ヒドロキシル、シアノ、それぞれ６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアシル、アルコキシカルボニルもしくはアルコキシを表わすか、または式−ＮＲ20Ｒ21の基を表わし、ここで、Ｒ20およびＲ21は同一もしくは異なり、かつ、水素、フェニル、または６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを示し、 ならびに／あるいは、Ｒ1および／もしくはＲ2は６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを表わし、これは、ハロゲン、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシルまたは４個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルコキシにより場合によっては置換され、ならびに／あるいは６ないし10個の炭素原子を有するアリールを表わし、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、またはそれぞれ７個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキル、アシル、ヒドロキシアルキルもしくはアルコキシ、または式−ＮＲ22Ｒ23の基により５回まで場合によっては同一にもしくは異なって置換され、ここで、Ｒ22およびＲ23は同一もしくは異なり、かつ、水素、フェニル、または６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを表わし、ならびに／あるいは、 Ｒ1およびＲ2は一緒に、それぞれ６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキル鎖もしくはアルケニル鎖を形成し、これは、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、または５個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のア��コキシにより場合によっては置換され、Ｒ3は、水素、20個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアシルまたはベンゾイルを表わし、これは、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロもしくはトリフルオロメトキシにより場合によっては置換されるか、あるいは、８個までの炭素原子および７個までのフッ素原子を有する直鎖もしくは分枝状のフルオロアシル、３ないし７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを表わし、これは、ヒドロキシル、６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルコキシ、またはフェニルにより場合によっては置換され、これはその部分についてハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはフェニルもしくはテトラゾール置換フェニルにより置換され得、ならびに／あるいはアルキルは式−ＯＲ24の基により場合によっては置換され、ここで、Ｒ24は４個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアシルまたはベンジルを示す、置換キノリンまたはその塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１５０】
［８７］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［８６］の式（ＸＩＸ）の置換キノリンまたはその塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１５１】
［８８］上記［８６］の式（ＸＩＸ）の置換キノリンまたはその塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１５２】
［８９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＸ）：
【０１５３】
【化２５】
0004536061.tif 000026
【０１５４】
［式中、Ａは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルを表すか、あるいはＳ、Ｎ及びＯよりなる群からの３個までのヘテロ原子を有する５〜７員の飽和、部分的に不飽和または不飽和の、場合によりベンゾ縮合した複素環を表し、窒素官能基を有する飽和した複素環の場合、それは場合によりこの官能基を介して結合していてもよく、そしてそれらの場合、上記の環系は場合によりハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び各場合において７個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル、アシル、ヒドロキシアルキルもしくはアルコキシよりなる群からの同じもしくは異なる置換基で、または式−ＮＲ3Ｒ4の基で５回まで置換されてもよく、ここで、Ｒ3及びＲ4は同じまたは異なり、そして水素、フェニルまたは６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを表し、あるいはＡは式
【０１５５】
【化２６】
0004536061.tif 000027
【０１５６】
の基を表し、
Ｄは６〜１０個の炭素原子を有するアリールを表し、それは場合によりフェニル、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシで置換されてもよく、または式
【０１５７】
【化２７】
0004536061.tif 000028
【０１５８】
の基を表し、ここで、Ｒ5、Ｒ6及びＲ9は相互に独立して３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルを表すか、または６〜１０個の炭素原子を有するアリールを表すか、またはＳ、Ｎ及びＯよりなる群からの４個までのヘテロ原子を有する５〜７員の場合によりベンゾ縮合した飽和もしくは不飽和の単、二もしくは三環式複素環を表し、その場合、それらの環は、窒素を含有する環の場合にはＮ官能基を介しても、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ及び各場合において６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルよりなる群からの同じもしくは異なる置換基で、各場合において６〜１０個の炭素原子を有するアリールもしくはトリフルオロメチル置換されたアリールで、またはＳ、Ｎ及びＯよりなる群からの３個までのヘテロ原子を有する場合によりベンゾ縮合した芳香族の５〜７員の複素環で、そして／または式−ＯＲ10、−ＳＲ11、−ＳＯ2Ｒ12もしくは−ＮＲ13Ｒ14の基で５回まで置換されてよく、ここで、Ｒ10、Ｒ11及びＲ12は相互に独立して６〜１０個の炭素原子を有するアリールを表し、その部分はフェニル、ハロゲン及び６個までの炭素原子を有する直鎖または分枝鎖状のアルキルよりなる群からの同じまたは異なる置換基で２回まで置換されており、Ｒ13及びＲ14は同じまたは異なり、そして上に示したＲ3及びＲ4の意味を有し、あるいはＲ5及び／またはＲ6は式
【０１５９】
【化２８】
0004536061.tif 000029
【０１６０】
の基を表し、
Ｒ7は水素またはハロゲンであり、Ｒ8は水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、各場合において６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルコキシもしくはアルキルまたは式−ＮＲ15Ｒ16の基を表し、ここで、Ｒ15及びＲ16は同じまたは異なり、そして上に示したＲ3及びＲ4の意味を有し、あるいはＲ7及びＲ8は一緒になって式＝Ｏまたは＝ＮＲ17の基を形成し、ここで、Ｒ17は水素または各場合において６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル、アルコキシもしくはアシルを表し、Ｌは各場合において８個までの炭素原子を有する直鎖または分枝鎖状のアルキレンまたはアルケニレン鎖を表し、それらは場合によりヒドロキシルで２回まで置換されてもよく、Ｔ及びＸは同じもしくは異なり、そして８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキレン鎖を表すか、またはＴもしくはＸは結合を表し、Ｖは酸素もしくは硫黄原子を表すかまたは−ＮＲ18基を表し、ここで、Ｒ18は水素または６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルまたはフェニルを表し、Ｅは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルを表すか、または８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを表し、それは場合により３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはヒドロキシルで置換されてもよく、またはフェニルを表し、それは場合によりハロゲンもしくはトリフルオロメチルで置換されてもよく、Ｒ1及びＲ2は一緒になって７個までの炭素原子を有する直鎖または分枝鎖状のアルキレン鎖を形成し、それはカルボニル基で、そして／または式
【０１６１】
【化２９】
0004536061.tif 000030
【０１６２】
の基で置換されなければならず、ここで、ａ及びｂは同じまたは異なり、そして数字１、２または３を表し、Ｒ19は水素、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のシリルアルキルまたは８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを表し、それは場合によりヒドロキシル、６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルコキシでまたはフェニルで置換されてもよく、その部分はハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシでまたはフェニルもしくはテトラゾール置換されたフェニルで置換されてもよく、そしてアルキルは場合により式−ＯＲ22の基で置換されてもよく、ここで、Ｒ22は４個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアシルまたはベンジルを表し、あるいはＲ19は２０個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアシルまたはベンゾイルを表し、それは場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロまたはトリフルオロメトキシで置換されてもよく、あるいは８個までの炭素原子及び９個までのフッ素原子を有する直鎖または分枝鎖状のフルオロアシルを表し、Ｒ20及びＲ21は同じまたは異なり、水素、フェニルまたは６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを表すか、あるいはＲ20及びＲ21は一緒になって３〜６員の炭素環を形成し、そして形成される炭素環は場合によりトリフルオロメチル、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アジド、シアノ、各場合において３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはシクロアルキルオキシ、各場合において６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルコキシカルボニル、アルコキシもしくはアルキルチオ及び６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルよりなる群からの同じもしくは異なる置換基で６回まで場合によりジェミナルにも置換されてよく、その部分はヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、各場合において４個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルコキシ、オキシアシルもしくはカルボキシル及びフェニルよりなる群からの同じもしくは異なる置換基で２回まで置換され、その部分はハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシで置換されてもよく、そして／または形成される炭素環は場合によりフェニル、ベンゾイル、チオフェニル及びスルホニルベンジルよりなる群からの同じもしくは異なる置換基で５回までジェミナルにも置換されてよく、それらの部分は場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはニトロで置換されてもよく、そして／または場合により式
【０１６３】
【化３０】
0004536061.tif 000031
【０１６４】
の基で置換されてもよく、ここで、ｃは数字１、２、３または４を表し、ｄは数字０または１を表し、Ｒ23及びＲ24は同じまたは異なり、そして水素、３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキル、６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、それは場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル及びニトロよりなる群からの同じまたは異なる置換基で２回まで置換されてもよく、そして／または形成される炭素環は場合により式
【０１６５】
【化３１】
0004536061.tif 000032
【０１６６】
のスピロ結合した基で置換されてもよく、ここで、Ｗは酸素または硫黄原子のいずれかを表し、Ｙ及びＹ’は一緒になって２〜６員の直鎖または分枝鎖状のアルキレン鎖を形成し、ｅは数字１、２、３、４、５、６または７を表し、ｆは数字１または２を表し、Ｒ25、Ｒ26、Ｒ27、Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30及びＲ31は同じまたは異なり、そして水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲンまたは各場合において６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルコキシを表すか、あるいはＲ25及びＲ26またはＲ27及びＲ28は各場合で一緒になって６個までの炭素原子を有する直鎖または分枝鎖状のアルキル鎖を形成するか、あるいはＲ25及びＲ26またはＲ27及びＲ28は各場合で一緒になって式
【０１６７】
【化３２】
0004536061.tif 000033
【０１６８】
の基を形成し、ここで、Ｗは上に定義したとおりであり、ｇは数字１、２、３、４、５、６または７を表し、Ｒ32及びＲ33は一緒になって３〜７員の複素環を形成し、それは酸素もしくは硫黄原子または式ＳＯ、ＳＯ2もしくは−ＮＲ34の基を含有し、ここで、Ｒ34は水素、フェニル、ベンジルまたは４個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを表す。］
のヘテロ−テトラヒドロキノリン、その塩もしくはＮ−オキシドである、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１６９】
［９０］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［８９］の式（ＸＸ）のヘテロ−テトラヒドロキノリンまたはその塩もしくはＮ−オキシドである、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１７０】
［９１］上記［８９］の式（ＸＸ）のヘテロ−テトラヒドロキノリンまたはその塩もしくはＮ−オキシドである、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１７１】
［９２］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＸＩ）：
【０１７２】
【化３３】
0004536061.tif 000034
【０１７３】
［式中、Ａは、ハロゲン、トリフルオロメチルおよび各々が最高３個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキルもしくはアルコキシから成る群からの同一もしくは異なる置換基により最高２回まで場合により置換されてもよいフェニルを表し、
Ｄは、式
【０１７４】
【化３４】
0004536061.tif 000035
【０１７５】
の基を表し、式中、
Ｒ5およびＲ6は一緒にカルボニル基（＝Ｏ）を形成するか、あるいは
Ｒ5は、水素を表し、そして
Ｒ6は、ハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、あるいは
Ｒ5およびＲ6は水素を表し、
Ｒ7およびＲ8は同一もしくは異なり、そしてハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメトキシから成る群からの同一もしくは異なる置換基により、または式-SO2-CH3もしくは-NR9R10（式中、Ｒ9およびＲ10は同一もしくは異なり、そして水素または直鎖もしくは分枝鎖の最高３個の炭素原子を有するアルキルを表す）の基により最高４回まで場合により置換されてもよいフェニル、ナフチル、ベンゾチアゾリル、キノリル、ピリミジルまたはピリジルを表し、
Ｅは、３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキルを表すか、または最高８個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキルを表し、
Ｒ1は、ヒドロキシルを表し、そして
Ｒ2は、水素を表すか、またはメチルを表し、
Ｒ3およびＲ4は同一もしくは異なり、そして最高３個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖のアルキルを表すか、あるいはＲ3およびＲ4は一緒に２〜４個の炭素原子を有するスピロ結合したアルキル鎖を形成する。］
のテトラヒドロキノリンまたはその塩もしくはＮ−オキシドである、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１７６】
［９３］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［９２］の式（ＸＸＩ）のテトラヒドロキノリンまたはその塩もしくはＮ−オキシドである、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１７７】
［９４］上記［９２］の式（ＸＸＩ）のテトラヒドロキノリンまたはその塩もしくはＮ−オキシドである、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１７８】
［９５］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＸＩＩ）：
【０１７９】
【化３５】
0004536061.tif 000036
【０１８０】
［式中、Ａは３ないし８個の炭素原子を有するシクロアルキルであるか、６ないし１０個の炭素原子を有するアリールであるか、または５ないし７員の、飽和、部分的に不飽和もしくは不飽和の、Ｓ、ＮおよびＯから成る群からの４個までのヘテロ原子を有する場合によってはベンゾ縮合されたヘテロ環であり、ここで、アリールおよび前述のヘテロ環の環系は、シアノ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシル、ヒドロキシル、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから成る群からの同一もしくは異なる置換基により、または各場合で７個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、オキシアルコキシカルボニルもしくはアルコキシにより、または式−ＮＲ3Ｒ4の基により５回まで場合によっては置換され、ここで、Ｒ3およびＲ4は同一もしくは異なり、そして、水素、フェニルまたは６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを表わし、Ｄは、式
【０１８１】
【化３６】
0004536061.tif 000037
【０１８２】
の基を表わし、ここでＲ5、Ｒ6およびＲ9は、相互に独立に、６ないし１０個の炭素原子を有するアリール、または５ないし７員の、場合によってはベンゾ縮合された飽和もしくは不飽和の、Ｓ、ＮおよびＯから成る群からの４個までのヘテロ原子を有する単、二もしくは三環のヘテロ環を表わし、ここで、環は、窒素含有環の場合はＮ官能基もまた介して、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、各場合で６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルから成る群からの同一もしくは異なる置換基により、各場合で６ないし１０個の炭素原子を有するアリールもしくはトリフルオロメチル置換アリールにより、または、Ｓ、ＮおよびＯから成る群からの３個までのヘテロ原子を有する場合によってはベンゾ縮合された芳香族の５ないし７員のヘテロ環により、そして／あるいは式−ＯＲ10、−ＳＲ11、−ＳＯ2Ｒ12もしくは−ＮＲ13Ｒ14の基により、５回まで場合によって置換され、ここでＲ10、Ｒ11およびＲ12は、相互に独立に、６ないし１０個の炭素原子を有するアリールを表わし、それは、その部分について、フェニルおよびハロゲンから成る群からの同一もしくは異なる置換基により、または６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルにより２回まで置換され、Ｒ13およびＲ14は同一もしくは異なり、かつ、上に与えられたＲ3およびＲ4の意味を有するか、あるいは、Ｒ5および／もしくはＲ6は、式
【０１８３】
【化３７】
0004536061.tif 000038
【０１８４】
の基を表わし、
Ｒ7は水素、ハロゲンもしくはメチルを表わし、そしてＲ8は、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、各場合で6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルコキシもしくはアルキル、または、式−ＮＲ15Ｒ16の基を表わし、ここでＲ15およびＲ16は同一もしくは異なり、かつ、上に与えられたＲ3およびＲ4の意味を有するか、あるいは、Ｒ7およびＲ8は、一緒に、式＝Ｏもしくは＝ＮＲ17の基を形成し、ここでＲ17は、水素、または各場合で６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキル、アルコキシもしくはアシルであり、Ｌは、各場合で８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキレンもしくはアルケニレン鎖であり、それらは、場合によってはヒドロキシルにより２回まで置換され、ＴおよびＸは同一もしくは異なり、そして、８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキレン鎖を表わすか、またはＴもしくはＸは結合を表わし、Ｖは、酸素もしくはイオウ原子を表わすか、または−ＮＲ18−基を表わし、ここでＲ18は、水素、または６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキル、またはフェニルであり、Ｅは、３ないし８個の炭素原子を有するシクロアルキルを表わすか、あるいは８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを表わし、それは、３ないし８個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはヒドロキシルにより場合によっては置換されるか、または、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルにより場合によっては置換されるフェニルを表わし、Ｒ1は、ヒドロキシルもしくは式
【０１８５】
【化３８】
0004536061.tif 000039
【０１８６】
の基により置換される６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを表わし、
Ｒ2は、水素を表わすか、あるいは各場合で８個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルもしくはアルケニルを表わし、それらは、ヒドロキシ、ハロゲン、フェニル、３ないし６個の炭素原子を有するシクロアルキルにより、または式
【０１８７】
【化３９】
0004536061.tif 000040
【０１８８】
の基により場合によっては置換され、ここでＲ19は、式−Ｓｉ（ＣＨ3）2Ｃ（ＣＨ3）3の基を表わすか、あるいは、６個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルを表わすか、あるいは、Ｓ、ＮおよびＯから成る群からの３個までのヘテロ原子を有する５ないし７員の飽和、部分的に不飽和もしくは不飽和のヘテロ環を表わすか、あるいは、フェニルもしくはベンジルを表わし、ここで、Ｒ19の全部の環系が、トリフルオロメチル、フッ素、ニトロ、ヒドロキシル、各場合で４個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルコキシもしくはアルコキシカルボニルから成る群からの同一もしくは異なる置換基により、または、ヒドロキシルにより場合によっては置換される４個までの炭素原子を有する直鎖もしくは分枝状のアルキルにより、２回まで場合によっては置換される。］
の化合物またはその塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１８９】
［９６］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［９５］の式（ＸＸＩＩ）の化合物またはその塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１９０】
［９７］上記［９５］の式（ＸＸＩＩ）の化合物またはその塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１９１】
［９８］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、式（ＸＸＩＩＩ）：
【０１９２】
【化４０】
0004536061.tif 000041
【０１９３】
［式中、Ａｒ1は置換基を有していてもよい芳香環基であり、Ａｒ2は置換基を有する芳香環基であり、ＯＲ’’は保護されていてもよい水酸基であり、Ｒはアシル基であり、Ｒ’は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基である。］で表される化合物またはその塩（ただし、ベンジル-［２（Ｓ）-ヒドロキシ-２-チアゾール-２-イル-１（Ｓ）-（４-トリフルオロメチル-ベンジル）-エチル］-カルバミン酸 ｔｅｒｔ-ブチルエステルは除く）である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１９４】
［９９］ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物が、上記［９８］の式（ＸＸＩＩＩ）の化合物またはその塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０１９５】
［１００］上記［９８］の式（ＸＸＩＩＩ）の化合物またはその塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０１９６】
［１０１］式（ＸＸＩＩＩ）の化合物が、
Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］エチル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、４−フルオロ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）エチル）−１−ナフタレンカルボキサミド、Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−５，６−ジヒドロナフタレン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、４−フルオロ−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］ナフタレン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［ａ］シクロオクテン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−（４−イソプロピルベンジル）エチル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−ヒドロキシ−２−（４−フェノキシフェニル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−ヒドロキシ−２−（４−（フェニルオキシ）フェニル）−１−（（３−（（１，１，２，２−テトラフルオロエチル）オキシ）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−（（４−クロロ−３−エチルフェニル）オキシ）フェニル）−２−ヒドロキシ−１−（（３−（（１，１，２，２−テトラフルオロエチル）オキシ）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−２−ヒドロキシ−１−（（３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１−（（３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−５−クロロ−１−ナフトアミドおよび４−フルオロ−Ｎ−｛（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］エチル｝−１−ナフトアミド
からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、上記［９８］の方法。
【０１９７】
［１０２］式（ＸＸＩＩＩ）の化合物が、
Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］エチル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、４−フルオロ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）エチル）−１−ナフタレンカルボキサミド、Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−５，６−ジヒドロナフタレン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、４−フルオロ−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］ナフタレン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［ａ］シクロオクテン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−（４−イソプロピルベンジル）エチル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−ヒドロキシ−２−（４−フェノキシフェニル）−１−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）ベンジル］エチル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−ヒドロキシ−２−（４−（フェニルオキシ）フェニル）−１−（（３−（（１，１，２，２−テトラフルオロエチル）オキシ）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−（（４−クロロ−３−エチルフェニル）オキシ）フェニル）−２−ヒドロキシ−１−（（３−（（１，１，２，２−テトラフルオロエチル）オキシ）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−２−ヒドロキシ−１−（（３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテン−１−カルボキサミド、Ｎ−（（１ＲＳ，２ＲＳ）−２−（６−フルオロピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１−（（３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル）メチル）エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプタン−１−カルボキサミド、Ｎ−［（１ＲＳ，２ＳＲ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−５−クロロ−１−ナフトアミドおよび４−フルオロ−Ｎ−｛（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−［（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］エチル｝−１−ナフトアミド
からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、上記［９９］または［１００］の阻害剤。
【０１９８】
［１０３］ＣＥＰＴ阻害作用を有する化合物が、コードネーム：
ＪＴＴ−７０５、ＣＰ−５２９４１４、ＳＣ−７９５、ＳＣ−７４４、ＳＣ−５５４、ＳＣ−７１９５２、ＳＣ−５６９６０、ＳＣ−５７２０１、ＰＤ−１４０１９５、ＷＫ−５３４４Ａ、ＷＫ−５３４４Ｂ、ＣＥＴｉ−１（ＣＥＴＰワクチン）、ＢＭ９９−１およびＢＭ９９−２からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、上記［１］、［３］または［６］の方法。
【０１９９】
［１０４］ＣＥＰＴ阻害作用を有する化合物が、コードネーム：
ＪＴＴ−７０５、ＣＰ−５２９４１４、ＳＣ−７９５、ＳＣ−７４４、ＳＣ−５５４、ＳＣ−７１９５２、ＳＣ−５６９６０、ＳＣ−５７２０１、ＰＤ−１４０１９５、ＷＫ−５３４４Ａ、ＷＫ−５３４４Ｂ、ＣＥＴｉ−１（ＣＥＴＰワクチン）、ＢＭ９９−１およびＢＭ９９−２からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、上記［２］、［４］または［７］の阻害剤。
【０２００】
［１０５］コードネーム：
ＪＴＴ−７０５、ＣＰ−５２９４１４、ＳＣ−７９５、ＳＣ−７４４、ＳＣ−５５４、ＳＣ−７１９５２、ＳＣ−５６９６０、ＳＣ−５７２０１、ＰＤ−１４０１９５、ＷＫ−５３４４Ａ、ＷＫ−５３４４Ｂ、ＣＥＴｉ−１（ＣＥＴＰワクチン）、ＢＭ９９−１およびＢＭ９９−２からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、上記［５］または［８］の阻害剤。
【０２０１】
［１０６］  ［２］、［４］、［５］、［７］または［８］の阻害剤を有効量投与することを含む、高脂血症、動脈硬化症および高レムナント血症からなる群から選ばれる疾患の予防または治療方法。
【０２０２】
［１０７］  ［２］、［４］、［５]、［７］または［８］の阻害剤を有効成分として含有する、高脂血症、動脈硬化症および高レムナント血症からなる群から選ばれる疾患の予防または治療剤。
【０２０３】
（発明の詳細な説明）
本発明は、ＣＥＴＰを選択的に阻害することによって、レムナントリポ蛋白が関与する、高脂血症、動脈硬化症又は高レムナントリポ蛋白血症（例えば、家族性ＩＩＩ型高脂血症や家族性リパーゼ欠損症、家族性複合型高脂血症等の遺伝性高レムナントリポ蛋白血症；又は糖尿病高ＴＧ血症や甲状腺機能低下症、ネフローゼ症候群等に続発して発現する続発性高レムナントリポ蛋白血症等）の予防薬又は治療薬を提供する。
【０２０４】
（発明を実施するための最良の形態）
レムナントリポ蛋白とは、トリグリセリド−リッチリポ蛋白（カイロミクロン、超低比重リポ蛋白（ＶＬＤＬ））の異化過程で生じるリポ蛋白のことである。レムナントリポ蛋白は、トリグリセリドとコレステロールに富み、かつアポリポ蛋白Ｅ（アポＥ）に富み、アポＢ（カイロミクロンレムナントはアポＢ−４８と少量のアポＢ−１００を有し、ＶＬＤＬレムナントはアポＢ−１００を有する）を有するという共通の特徴を有するリポ蛋白粒子である。カイロミクロンおよびＶＬＤＬの代謝は、ＬＰＬによるトリグリセリドの加水分解で始まり、レムナントリポ蛋白を経て代謝される。前者はカイロミクロンレムナント、後者はＶＬＤＬレムナントと呼ばれる。
【０２０５】
ＣＥＴＰとは、コレステロールエステル転送蛋白（ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｙｌ  ｅｓｔｅｒ  ｔｒａｎｓｆｅｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ）の略称である。ＣＥＴＰ作用により、トリグリセリド−リッチリポ蛋白のトリグリセリドが高比重リポ蛋白（ＨＤＬ）に移され、またＨＤＬのコレステロールエステルがトリグリセリド−リッチリポ蛋白に移される。
【０２０６】
本発明におけるＣＥＰＴ阻害作用を有する化合物（以下、ＣＥＰＴ阻害剤ともいう）としては、ＣＥＰＴ阻害作用を有する化合物であればいずれでもよく、例えば、国際公開第２００３／０２６６７２号パンフレット、国際公開第２００２／０８８０８５号パンフレット、国際公開第２００２／０８８０６９号パンフレット、国際公開第２００２／０８３１２８号パンフレット、国際公開第２００２／０６４５４９号パンフレット、国際公開第２００２／０５９０７７号パンフレット、国際公開第２００２／０１３７９７号パンフレット、国際公開第２００２／０１１７１０号パンフレット、国際公開第２０００／０５３７９２号パンフレット、国際公開第２０００／０３８７２６号パンフレット、国際公開第２０００／０３８７２４号パンフレット、国際公開第２０００／０３８７２１号パンフレット、国際公開第２０００／０１８７２４号パンフレット、国際公開第２０００／０１８７２３号パンフレット、国際公開第２０００／０１８７２１号パンフレット、国際公開第９９／４１２３７号パンフレット、国際公開第９９／１５５０４号パンフレット、国際公開第９９／１４２１５号パンフレット、国際公開第９９／１４２０４号パンフレット、国際公開第９９／１４１７４号パンフレット、国際公開第９８／３９２９９号パンフレット、国際公開第９８／３４９２０号パンフレット、国際公開第９８／０４５２８号パンフレット、国際公開第９６／１５１４１号パンフレット、国際公開第９５／０６６２６号パンフレット、国際公開第９３／１１７８２号パンフレット、国際公開第９９／１５４８号パンフレット、国際公開第０３／０２８７２７号パンフレット、国際公開第２００４／０３９４５３号パンフレット、国際公開第９９／４１２３７号パンフレット、国際公開第０３／０２６６７２号パンフレット、国際公開第９５／０６６２６号パンフレット、米国特許第６，７２７，２７７号、米国特許出願公開第２００３／０４０５４５号、米国特許出願公開第２００３／０３２６４４号、米国特許出願公開第２００３／０２７８２６号、米国特許出願公開第２００２／１７７７０８号、米国特許出願公開第２００２／１６５２３１号、米国特許出願公開第２００２／１２００１１号、米国特許出願公開第２００１／０１８４４６号、米国特許第６５２１６０７号、米国特許第６４８２８６２号、米国特許第６４７６０７５号、米国特許第６４６２０９２号、米国特許第６４５８８４９号、米国特許第６４５８８０３号、米国特許第６４５５５１９号、米国特許第６４５１８２３号、米国特許第６２０７６７１号、米国特許第６０６３７８８号、米国特許第５９３２５８７号、米国特許第５９２５６４５号、米国特許第５５１９００１号、特開２００２−３２６９８７号公報、日本国特許第９０５９１５５号公報、ＡＵ２００２０２７７２８、特表２００１−５１６７３２号公報（国際公開第９９／１４１７４号パンフレット）、特表２００１−５１０４７８号公報（国際公開第９８／３４９２０号パンフレット）、特開平１０−１６７９６７号公報、特開平９−２５５５７４号公報、特開平９−５９１５５号公報、特開２００２−２９３７６４、特開２００３−２２１３７６に開示された化合物が挙げられる。
【０２０７】
具体的には、国際公開第００／１７１６４号パンフレット（特表２００２−５２６４７５号公報）に開示の化合物が挙げられる：
【０２０８】
式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、又は該化合物もしくは該プロドラッグの薬学的に許容し得る塩。
【０２０９】
【化４１】
0004536061.tif 000042
【０２１０】
（ここで、Ｒ１は水素、Ｙ、Ｗ−Ｘ又はＷ−Ｙであり；
Ｗはカルボニル、チオカルボニル、スルフィニル又はスルホニルであり；
Ｘは−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙ又は−Ｎ−（Ｙ）２であり；
ここで、各々の場合におけるＹは、独立に、Ｚ又は完全に飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の１ないし１０員直鎖もしくは分岐炭素鎖であって、該炭素は、接続炭素以外は、酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ該炭素はハロで独立に一、二、もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく、及び該炭素鎖はＺで一置換されていてもよく；
Ｚは、酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし８員環であるか、又は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい、独立に考慮される２つの融合した部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし６員環からなる二環式環であり；
該Ｚ置換基はハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；
【０２１１】
Ｒ２は部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の１ないし６員直鎖もしくは分岐炭素鎖であって、該炭素は、接続炭素以外は、酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子で置き換えられていてもよく、該炭素原子はハロで独立に一、二、もしくは三置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく；又は、該Ｒ２は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし７員環であって、該Ｒ２環は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを介して結合していてもよく；
ここで、該Ｒ２環はハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、オキソ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニルで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく；
ただし、Ｒ２はメチルではなく；
【０２１２】
Ｒ３は水素又はＱであり；
ここで、Ｑは完全に飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の１ないし６員直鎖もしくは分岐炭素鎖であって、接続炭素以外の該炭素は酸素、イオウ及び窒素から選択される１つのヘテロ原子で置き換えられていてもよく、該炭素はハロで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく、及び該炭素鎖はＶで一置換されていてもよく；
Ｖは酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし８員環であるか、又酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい、独立に考慮される２つの融合した部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし６員環からなる二環式環であり；
該Ｖ置換基はハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基はヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基又は（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；
【０２１３】
Ｒ４はＱ１又はＶ１であり；
ここで、Ｑ１は完全に飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の１ないし６員直鎖もしくは分岐炭素鎖であって、該炭素は、接続炭素以外は、酸素、イオウ及び窒素から選択される１つのヘテロ原子で置き換えられていてもよく、該炭素はハロで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく、及び該炭素鎖はＶ１で一置換されていてもよく；
Ｖ１は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つまたは２つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし６員環であり；
Ｖ１置換基は独立にハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二、三、もしくは四置換されていてもよく、ここで、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は独立にオキソで一置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；
ここで、いずれかのＲ３はＶを含まなければならないか、又はＲ４がＶ１を含まなければならず；
【０２１４】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、各々独立に、水素、結合、ニトロ又はハロであり、ここで、該結合はＴ又は炭素原子が酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子で置き換えられていてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の１〜１２個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐炭素鎖で置換され、ここで、該炭素原子はハロで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく、該イオウはオキソで一もしくは二置換されていてもよく、該窒素はオキソで一もしくは二置換されていてもよく、及び該炭素はＴで一置換されていてもよく；
【０２１５】
Ｔは酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし８員環であるか、又は酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１つないし４つのヘテロ原子を有していてもよい、独立に考慮される２つの融合した部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の３ないし６員環からなる二環式環であり；
該Ｔ置換基はハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；並びに、Ｒ５及びＲ６、又はＲ６及びＲ７、及び／又はＲ７及びＲ８は一緒になっていてもよく、少なくとも１つの、窒素、イオウ及び酸素から独立に選択される１つないし３つのヘテロ原子を有していてもよい、部分的に飽和もしくは完全に不飽和である４ないし８員環を形成することができ；
ここで、Ｒ５及びＲ６、又はＲ６及びＲ７、及び／又はＲ７及びＲ８によって形成される環（１つもしくは複数）は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は１ないし９個のフッ素で置換されていてもよく；
ただし、Ｒ２がカルボキシル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボキシルである場合には、Ｒ１は水素ではない。）。
【０２１６】
式（Ｉ）における“プロドラッグ”という表現は、投与に続いて、イン・ビボで特定の化学的もしくは生理学的プロセスによって薬物を放出する薬物前駆体である化合物を指す（例えば、プロドラッグは生理学的ｐＨにすることで、又は酵素作用により、所望の薬物形態に変換される）。例示的なプロドラッグは開裂時に対応する遊離酸を放出し、式（Ｉ）の化合物のそのような加水分解性エステル形成残基の例には、限定されるものではないが、そのカルボキシル部分の遊離水素が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルカノイルオキシメチル、４ないし９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５ないし１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３ないし６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４ないし７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５ないし８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３ないし９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４ないし１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル（例えば、ｂ−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ピペリジノ−、ピロリジノ−およびモルホリノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキルで置換されるものが含まれる。
【０２１７】
以下の段落では、ここに含まれる一般的な環の説明のための例示的な環（１種類もしくは複数種類）が記載される。式（Ｉ）における例示的な、酸素、窒素及びイオウから独立に選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を有していてもよい５または６員環には、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニル及びピラジニルが含まれる。
【０２１８】
式（Ｉ）における例示的な、酸素、イオウ及び窒素から独立に選択される１ないし４個のヘテロ原子を有していてもよい部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の５ないし８員環には、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル及びフェニルが含まれる。式（Ｉ）におけるさらなる例示的な５員環には、２Ｈ−ピロリル、３Ｈ−ピロリル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２Ｈ−イミダゾリル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２−ジチオリル、１，３−ジチオリル、３Ｈ−１，２−オキサチオリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３，４−オキサトリアゾリル、１，２，３，５−オキサトリアゾリル、３Ｈ−１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリル、１，３，４−ジオキサゾリル、５Ｈ−１，２，５−オキサチアゾリル及び１，３−オキサチオリルが含まれる。
【０２１９】
式（Ｉ）におけるさらなる例示的な６員環には、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、１，２−ジオキシニル、１，３−ジオキシニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、４Ｈ−１，２−オキサジニル、２Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，２−オキサジニル、１，４−オキサジニル、２Ｈ−１，２−オキサジニル、４Ｈ−１，４−オキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，４−オキサジニル、ｏ−イソキサジニル、ｐ−イソキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，２，６−オキサチアジニル、１，４，２−オキサジアジニル及び１，３，５，２−オキサジアジニルが含まれる。
【０２２０】
式（Ｉ）におけるさらなる例示的な７員環には、アゼピニル、オキセピニル、及びチエピニルが含まれる。
【０２２１】
式（Ｉ）におけるさらなる例示的な８員環には、シクロオクチル、シクロオクテニル及びシクロオクタジエニルが含まれる。
【０２２２】
例示的な、窒素、イオウ及び酸素から独立に選択される１ないし４個のヘテロ原子を有していてもよい、独立に考慮される２つの融合した部分的に飽和、完全に飽和もしくは完全に不飽和の５もしくは６員環からなる二環式環には、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、シクロペンタ（ｂ）ピリジニル、ピラノ（３，４−ｂ）ピロリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾ（ｂ）チエニル、ベンゾ（ｃ）チエニル、１Ｈ−インダゾリル、インドキサジニル、ベンゾキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、インデニル、イソインデニル、ナフチル、テトラリニル、デカリニル、２Ｈ−１−ベンゾピラニル、ピリド（３，４−ｂ）−ピリジニル、ピリド（３，２−ｂ）−ピリジニル、ピリド（４，３−ｂ）−ピリジニル、２Ｈ−１，３−ベンゾキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジニル、１Ｈ−２，３−ベンゾキサジニル、４Ｈ−３，１−ベンゾキサジニル、２Ｈ−１，２−ベンゾキサジニル及び４Ｈ−１，４−ベンゾキサジニルが含まれる。
【０２２３】
式（Ｉ）におけるアルキレンが意味するところは、末端炭素の各々から水素原子が除去されている飽和炭化水素（直鎖もしくは分岐鎖）である。そのような基の例示的なものとしては（指定された長さが特定の例を包含すると仮定して）、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、へキシレン、ヘプチレンが挙げられる。
【０２２４】
式（Ｉ）におけるハロが意味するところは、クロロ、ブロモ、ヨード、又はフルオロである。
【０２２５】
式（Ｉ）におけるアルキルが意味するところは、直鎖飽和炭化水素又は分岐鎖飽和炭化水素である。そのようなアルキル基の例示的なものとしては（指定される長さが特定の例を包含すると仮定して）、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、第三ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、第三ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル及びオクチルが挙げられる。
【０２２６】
式（Ｉ）におけるアルコキシが意味するところは、各々オキシを介して結合する直鎖飽和アルキル又は分岐鎖飽和アルキルである。そのようなアルコキシ基の例示的なものとしては（指定された長さが特定の例を包含すると仮定して）、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、第三ブトキシ、ペントキシ、イソペントキシ、ネオペントキシ、第三ペントキシ、ヘキソキシ、イソヘキソキシ、ヘプトキシ及びオクトキシが挙げられる。
【０２２７】
式（Ｉ）において用いられる、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃｘ）アルキル．．．と言う用語は、それがジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃｘ）アルキル．．．である場合、独立に考慮される（Ｃ１−Ｃｘ）アルキル部分を指す（ｘは整数を指す）。
【０２２８】
式（Ｉ）において、単環式もしくは複素環部分が特定の結合点を示すことなく異なる環原子を介して指定された基質に結合し、又は他の方法で接続することができる場合、炭素原子を介そうと、又は、例えば、三価窒素原子を介そうと、全ての可能性のある点が意図されることは理解されるべきである。例えば、“ピリジル”という用語は２−、３−、もしくは４−ピリジルを意味し、“チエニル”という用語は２−、もしくは３−チエニルを意味する等である。
【０２２９】
式（Ｉ）における“該炭素はハロで独立に一、二もしくは三置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてもよく、該炭素はオキソで一置換されていてもよく”という句における用語“該炭素”への言及は、接続炭素を含む、炭素鎖における炭素の各々を指す。
【０２３０】
式（Ｉ）における“窒素はオキソで．．．二置換されていてもよく”への言及は、ニトロ官能性を構成する末端窒素を指す。
【０２３１】
式（Ｉ）における“薬学的に許容し得る塩”という表現は、アニオン、例えば（これらに限定されるものではないが）塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、シュウ酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、メタンスルホン酸塩及び４−トルエン−スルホン酸塩を含む非毒性アニオン塩を指す。また、この表現は非毒性カチオン塩、例えば（これらに限定されるものではないが）、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニア又はプロトン化ベンザチン（Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン）、コリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグラミン（ｍｅｇｌａｍｉｎｅ）（Ｎ−メチル−グルカミン）、ベネタミン（ｂｅｎｅｔｈａｍｉｎｅ）（Ｎ−ベンジルフェネチルアミン）、ピペラジン又はトロメタミン（２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパンジオール）をも指す。
【０２３２】
具体的には、国際公開第００／１７１６６号パンフレット（特表２００２−５２６４７７号公報）に開示の化合物が挙げられる：
【０２３３】
式（ＩＩ）：
【０２３４】
【化４２】
0004536061.tif 000043
【０２３５】
［式中、Ｒ１は、水素、Ｙ、Ｗ−Ｘ、Ｗ−Ｙであり；
Ｗは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル又はスルホニルであり；
Ｘは、−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙ又は−Ｎ−（Ｙ）２であり；
Ｙは、各場合について、独立して、Ｚ、又は完全飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の１〜１０員の線状又は分枝炭素鎖であり、連結炭素以外の炭素は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１又は２個のヘテロ原子で置換されていてもよく、また前記炭素は、場合により独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は、場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記硫黄は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、前記窒素は、場合によりオキソでモノ−、又はジ−置換されており、そして前記炭素鎖は、場合によりＺでモノ−置換されており；
Ｚは、場合により酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜１２員環、又は、場合により窒素、硫黄及び酸素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する２個の縮合した部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜６員環（独立して選ばれる）からなる二環式環であり；
前記Ｚ置換基は、場合により、独立してハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、場合により、独立してハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルは場合により１〜９個のフッ素で置換されており；
【０２３６】
Ｒ３は、水素又はＱであり；
【０２３７】
Ｑは、完全飽和、部分不飽和又は完全不飽和の１〜６員の線状又は分枝炭素鎖であり、連結炭素以外の炭素は、酸素、硫黄及び窒素から選ばれる１個のヘテロ原子で置換されていてもよく、前記炭素は、場合により、独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は、場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記硫黄は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、前記窒素は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、そして前記炭素鎖は、場合によりＶでモノ−置換されており；
Ｖは、場合により酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜１２員環、又は、場合により窒素、硫黄及び酸素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する２個の縮合した部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜６員環（独立して選ばれる）からなる二環式環であり；
前記Ｖ置換基は、場合により、独立してハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−、トリ−、又はテトラ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は、場合により、独立してヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、又は前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は、場合により１〜９個のフッ素で置換されており；
Ｒ４は、Ｑ１又はＶ１であり；
Ｑ１は、完全飽和、部分不飽和又は完全不飽和の１〜６員の線状又は分枝炭素鎖であり、連結炭素以外の炭素は、酸素、硫黄及び窒素から選ばれる１個のヘテロ原子で置換されていてもよく、また前記炭素は、場合により、独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は、場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記硫黄は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、前記窒素は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、そして前記炭素鎖は、場合によりＶ１でモノ−置換されており；
Ｖ１は、場合により酸素、硫黄及び窒素から選ばれる１または２個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜６員環であり；
前記Ｖ１置換基は、場合により、独立してハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−、トリ−、又はテトラ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、場合により１〜９個のフッ素で置換されており；
【０２３８】
Ｒ３がＶを含有するか、又はＲ４がＶ１を含有せねばならず；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立して水素、結合、ニトロ又はハロであり、前記結合は、Ｔ又は部分飽和、完全飽和もしくは完全不飽和の１〜１２個の炭素原子を有する線状もしくは分枝炭素鎖で置換されており、炭素は、酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１又は２個のヘテロ原子で置換されていてもよく、前記炭素原子は、場合により、独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は、場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は、場合によりオキソでモノ−置換されており、前記硫黄は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、前記窒素は、場合によりオキソでモノ−又はジ−置換されており、そして前記炭素は、場合によりＴでモノ−置換されており；
Ｔは、場合により酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜１２員環、又は、場合により窒素、硫黄及び酸素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する２個の縮合した部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の３〜６員環（独立して選ばれる）からなる二環式環であり；
前記Ｔ置換基は、場合により、独立してハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、場合により、独立してヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は場合により１〜９個のフッ素で置換されており；
ただし、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８の少なくとも一つは水素でなく、またオキシを通じてキノリン部分に結合していない］の化合物、そのプロドラッグ、又は前記化合物もしくは前記プロドラッグの医薬上許容しうる塩。
【０２３９】
式（ＩＩ）における“プロドラッグ”という表現は、投与後何らかの特定の化学的又は生理的プロセスによって薬物をインビボで放出する薬物前駆体の化合物のことである（例えば、生理的ｐＨがもたらされるか、又は酵素作用を通じてプロドラッグが所望の薬物形態に変換される）。典型的なプロドラッグは開裂して対応する遊離酸を放出する。加水分解可能な式（ＩＩ）の化合物のエステル形成残基は、カルボキシル部分を有し、その遊離水素が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル（例えばｂ−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ピペリジノ−、ピロリジノ−又はモルホリノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキルによって置換されているものが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４０】
式（ＩＩ）において、望ましくは、酸素、窒素及び硫黄から独立して選ばれる１又は２個のヘテロ原子を有する５または６員の芳香環の例としては、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニル、ピラジニルなどが挙げられる。
【０２４１】
式（ＩＩ）において、望ましくは、酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の５〜８員環の例としては、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、フェニルなどが挙げられる。さらに５員環の例としては、２Ｈ−ピロリル、３Ｈ−ピロリル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２Ｈ−イミダゾリル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２−ジチオリル、１，３−ジチオリル、３Ｈ−１，２−オキサチオリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３，４−オキサトリアゾリル、１，２，３，５−オキサトリアゾリル、３Ｈ−１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリル、１，３，４−ジオキサゾリル、５Ｈ−１，２，５−オキサチアゾリル、１，３−オキサチオリルなどが挙げられる。
【０２４２】
さらに６員環の例としては、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、１，２−ジオキシニル、１，３−ジオキシニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、４Ｈ−１，２−オキサジニル、２Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，２−オキサジニル、１，４−オキサジニル、２Ｈ−１，２−オキサジニル、４Ｈ−１，４−オキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，４−オキサジニル、ｏ−イソオキサジニル、ｐ−イソオキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，２，６−オキサチアジニル、１，４，２−オキサジアジニル、１，３，５，２−オキサジアジニルなどが挙げられる。
【０２４３】
さらに７員環の例としては、アゼピニル、オキセピニル、チエピニルなどが挙げられる。
【０２４４】
さらに８員環の例としては、シクロオクチル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニルなどが挙げられる。
【０２４５】
式（ＩＩ）の場合において、窒素、硫黄及び酸素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有してもよい２個の縮合した部分飽和、完全飽和又は完全不飽和の５又は６員環（独立して選ばれる）からなる二環式環の例としては、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、シクロペンタ（ｂ）ピリジニル、ピラノ（３，４−ｂ）ピロリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾ（ｂ）チエニル、ベンゾ（ｃ）チエニル、１Ｈ−インダゾリル、インドキサジニル、ベンズオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、インデニル、イソインデニル、ナフチル、テトラリニル、デカリニル、２Ｈ−１−ベンゾピラニル、ピリド（３，４−ｂ）−ピリジニル、ピリド（３，２−ｂ）−ピリジニル、ピリド（４，３−ｂ）−ピリジニル、２Ｈ−１，３−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンズオキサジニル、１Ｈ−２，３−ベンズオキサジニル、４Ｈ−３，１−ベンズオキサジニル、２Ｈ−１，２−ベンズオキサジニル、４Ｈ−１，４−ベンズオキサジニルなどが挙げられる。
【０２４６】
式（ＩＩ）におけるアルキレンとは、水素原子が各末端炭素から取り除かれた飽和炭化水素（直鎖又は分枝）を意味する。そのような基の例（指定の長さが特定の実施例を包容すると仮定する）としては、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレンおよびヘプチレンが挙げられる。
【０２４７】
式（ＩＩ）におけるハロとは、クロロ、ブロモ、ヨード、又はフルオロを意味する。
【０２４８】
式（ＩＩ）におけるアルキルとは、直鎖飽和炭化水素又は分枝鎖飽和炭化水素を意味する。そのようなアルキル基の例（指定の長さが特定の実施例を包容すると仮定する）としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ターシャリーブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ターシャリーペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル及びオクチルが挙げられる。
【０２４９】
式（ＩＩ）におけるアルコキシとは、それぞれオキシを通して結合している直鎖飽和アルキル又は分枝鎖飽和アルキルを意味する。そのようなアルコキシ基の例（指定の長さが特定の実施例を包容すると仮定する）としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ターシャリーブトキシ、ペントキシ、イソペントキシ、ネオペントキシ、ターシャリーペントキシ、ヘキソキシ、イソヘキソキシ、ヘプトキシ及びオクトキシが挙げられる。
【０２５０】
式（ＩＩ）において使用している用語、モノ−Ｎ−およびジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃｘ）アルキル．．．は、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃｘ）アルキル．．．の場合独立して選ばれた（Ｃ１−Ｃｘ）アルキル部分のことである（ｘは整数）を意味する。
【０２５１】
式（ＩＩ）における“前記炭素は場合により独立してハロでモノ−、ジ−又はトリ−置換されており、前記炭素は場合によりヒドロキシでモノ−置換されており、前記炭素は場合によりオキソでモノ−置換されている”の“前記炭素”は、連結炭素を含む炭素鎖における各炭素のことである。
【０２５２】
式（ＩＩ）における“窒素は．．．オキソでジ−置換されている”は、ニトロ官能性を構成する末端窒素のことである。
【０２５３】
炭素環又はヘテロ環部分が特定の結合位置を示さずに異なる環原子を通して指定の基質に結合又はさもなければ付着しうる場合、炭素原子を通してであれ、例えば三価の窒素原子を通してであれ、すべての可能なこのような位置が意図されることが理解されるべきである。例えば、“ピリジル”という用語は２−、３−、又は４−ピリジルを意味し、“チエニル”という用語は２−、又は３−チエニルを意味するなど。
【０２５４】
式（ＩＩ）における“医薬上許容しうる塩”という表現とは、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、硫酸水素塩、リン酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、シュウ酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、メタンスルホン酸塩及び４−トルエン−スルホン酸塩のような（これらに限定されない）アニオンを含有する非毒性のアニオン塩を意味する。この表現はまた、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム又はプロトン化ベンザチン（Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン）、コリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグラミン（Ｎ−メチル−グルカミン）、ベネタミン（Ｎ−ベンジルフェネチルアミン）、ピペラジンおよびトロメタミン（２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパンジオール）などの（これらに限定されない）非毒性のカチオン塩も意味する。
【０２５５】
具体的には、国際公開第００／１７１６５号パンフレット（特表２００２−５２６４７６号公報）に開示の化合物が挙げられる：
【０２５６】
式（ＩＩＩ）：
【０２５７】
【化４３】
0004536061.tif 000044
【０２５８】
（式中、Ｒ１は、Ｙ、Ｗ−ＸまたはＷ−Ｙであり；
ここにおいて、Ｗは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニルまたはスルホニルであり；
Ｘは、−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙまたは−Ｎ−（Ｙ）２であり；
Ｙは、それぞれの場合に独立して、Ｚ、または完全飽和、部分不飽和または完全不飽和の１〜１０員直鎖または分岐状炭素鎖であり、ここにおいて、連結している炭素以外の炭素は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、そして該炭素はハロで独立して一、二または三置換され、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換されていてよく、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく、そして該炭素鎖はＺで一置換されていてよく；
Ｚは、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜８員環、または窒素、硫黄および酸素より１〜４個のヘテロ原子を有していてよい、独立して得られる２個の縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環から成る二環式環であり；
ここにおいて、該Ｚ置換基は、ハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
【０２５９】
Ｒ２は、部分飽和、完全飽和または完全不飽和の１〜６員直鎖または分岐状炭素鎖であり、ここにおいて、連結している炭素以外の炭素は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、ここにおいて、該炭素原子はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換されていてよく、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく；または該Ｒ２は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜７員環であり、ここにおいて、該Ｒ２環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルによって結合していてよく；
ここにおいて、該Ｒ２環は、ハロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、オキソまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニルで独立して一、二または三置換されていてよく；
【０２６０】
Ｒ３は、水素またはＱであり；
ここにおいて、Ｑは、完全飽和、部分不飽和または完全不飽和の１〜６員直鎖または分岐状炭素鎖であり、ここにおいて、連結している炭素以外の炭素は、酸素、硫黄および窒素より選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、そして該炭素はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換され、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく、そして該炭素鎖はＶで一置換されていてよく；
ここにおいて、Ｖは、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜８員環、または窒素、硫黄および酸素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい、独立して得られる２個の縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環から成る二環式環であり；
ここにおいて、該Ｖ置換基は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二、三または四置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基または（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基または（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル置換基は、１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
【０２６１】
Ｒ４は、シアノ、ホルミル、Ｗ１Ｑ１、Ｗ１Ｖ１、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンＶ１またはＶ２であり；
ここにおいて、Ｗ１は、カルボニル、チオカルボニル、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｑ１は、完全飽和、部分不飽和または完全不飽和の１〜６員直鎖または分岐状炭素鎖であり、ここにおいて、それら炭素は、酸素、硫黄および窒素より選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてよく、そして該炭素はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換されていてよく、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく、そして該炭素鎖はＶ１で一置換されていてよく；
【０２６２】
Ｖ１は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環、または窒素、硫黄および酸素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい、独立して得られる２個の縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環から成る二環式環であり；
ここにおいて、該Ｖ１置換基は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二、三または四置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基はオキソで一置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
【０２６３】
Ｖ２は、酸素、硫黄および窒素より独立して１〜４個のヘテロ原子を含有する部分飽和、完全飽和または完全不飽和の５〜７員環であり；
ここにおいて、該Ｖ２置換基は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、ヒドロキシまたはオキソで独立して一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ２）アルキルは、１〜５個のフッ素を有していてよく；そして
Ｒ４は、Ｃ４窒素に直接結合したオキシカルボニルを含むことはなく；
Ｒ３はＶを含有すべきであるかまたはＲ４がＶ１を含有すべきであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、結合、ニトロまたはハロであり、ここにおいて、該結合は、Ｔ、または部分飽和、完全飽和または完全不飽和の１〜１２個の炭素原子を有する直鎖または分岐状炭素鎖で置換され、ここにおいて、炭素は、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられ、該炭素原子はハロで独立して一、二または三置換されていてよく、該炭素はヒドロキシで一置換されていてよく、該炭素はオキソで一置換されていてよく、該硫黄はオキソで一または二置換されていてよく、該窒素はオキソで一または二置換されていてよく、そして該炭素鎖はＴで一置換されていてよく；
ここにおいて、Ｔは、酸素、硫黄および窒素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜１２員環、または窒素、硫黄および酸素より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてよい、独立して得られる２個の縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の３〜６員環から成る二環式環であり；
ここにおいて、該Ｔ置換基は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、１〜９個のフッ素を有していてもよく；
Ｒ５およびＲ６、またはＲ６およびＲ７、および／またはＲ７およびＲ８は、また、一緒になって、窒素、硫黄および酸素より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有していてよい部分飽和または完全不飽和の４〜８員環である少なくとも一つの環を形成していてもよく；
ここにおいて、Ｒ５およびＲ６、またはＲ６およびＲ７、および／またはＲ７およびＲ８によって形成される該環は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで一、二または三置換されていてよく、ここにおいて、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで独立して一、二または三置換されていてよく、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル置換基は、１〜９個のフッ素を有していてもよい）
の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩。
【０２６４】
式（ＩＩＩ）における「プロドラッグ」という表現は、薬物前駆物質であって、投与後にインビボで何らかの特定の化学的または生理学的プロセスにより薬物を放出する化合物を表す（例えば、プロドラッグが生理学ｐＨになることにより、または酵素作用により、所望の薬物形態に転換される）。開裂して対応する遊離酸を放出するプロドラッグ、及び式（ＩＩＩ）の化合物の加水分解性エステルを形成する残基の例には、カルボキシル部分をもち、遊離水素が以下の基で置換されたものが含まれるが、これらに限定されない：（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子をもつ１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子をもつ１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）エチル、３〜６個の炭素原子をもつアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子をもつ１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子をもつ１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子をもつＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子をもつ１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル（例えば、ｂ−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、及びピペリジノ、ピロリジノまたはモルホリノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル。
【０２６５】
式（ＩＩＩ）における、酸素、窒素及び硫黄から独立して選択される１または２個のヘテロ原子を所望により有する５または６員芳香環の例には、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニル及びピラジニルが含まれる。
【０２６６】
式（ＩＩＩ）における、酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を所望により有する部分飽和、完全飽和または完全不飽和の５〜８員環の例には、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、フェニルなどが含まれる。さらに５員環の例には以下のものが含まれる：２Ｈ−ピロリル、３Ｈ−ピロリル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２Ｈ−イミダゾリル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２−ジチオリル、１，３−ジチオリル、３Ｈ−１，２−オキサチオリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３，４−オキサトリアゾリル、１，２，３，５−オキサトリアゾリル、３Ｈ−１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリル、１，３，４−ジオキサゾリル、５Ｈ−１，２，５−オキサチアゾリル及び１，３−オキサチオリル。
【０２６７】
さらに６員環の例には以下のものが含まれる：２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、１，２−ジオキシニル、１，３−ジオキシニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、４Ｈ−１，２−オキサジニル、２Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，２−オキサジニル、１，４−オキサジニル、２Ｈ−１，２−オキサジニル、４Ｈ−１，４−オキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，４−オキサジニル、ｏ−イソオキサジニル、ｐ−イソオキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，２，６−オキサチアジニル、１，４，２−オキサジアジニル及び１，３，５，２−オキサジアジニル。
【０２６８】
さらに７員環の例にはアゼピニル、オキセピニル及びチエピニルが含まれる。
【０２６９】
さらに８員環の例にはシクロオクチル、シクロオクテニル及びシクロオクタジエニルが含まれる。
【０２７０】
式（ＩＩＩ）における場合、独立して、窒素、硫黄及び酸素から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を所望により有する、２つの縮合した部分飽和、完全飽和または完全不飽和の５または６員環からなる二環の例には、以下のものが含まれる：インドリジニル、インドリル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、シクロペンタ（ｂ）ピリジニル、ピラノ（３，４−ｂ）ピロリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾ（ｂ）チエニル、ベンゾ（ｃ）チエニル、１Ｈ−インダゾリル、インドキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、インデニル、イソインデニル、ナフチル、テトラリニル、デカリニル、２Ｈ−１−ベンゾピラニル、ピリド（３，４−ｂ）ピリジニル、ピリド（３，２−ｂ）ピリジニル、ピリド（４，３−ｂ）ピリジニル、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル、１Ｈ−２，３−ベンゾオキサジニル、４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１，２−ベンゾオキサジニル及び４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル。
【０２７１】
式（ＩＩＩ）におけるアルキレンとは、末端の各炭素から水素原子を除いた飽和炭化水素（直鎖または枝分れ鎖）を意味する。そのような基の例（表示した長さが特定の例を包含すると仮定）としては、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレンおよびプチレンが挙げられる。
【０２７２】
式（ＩＩＩ）におけるハロとは、クロロ、ブロモ、ヨードまたはフルオロを意味する。
【０２７３】
式（ＩＩＩ）におけるアルキルとは、直鎖飽和炭化水素または枝分れ鎖飽和炭化水素を意味する。そのようなアルキル基の例（表示した長さが特定の例を包含すると仮定）としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル及びオクチルが挙げられる。
【０２７４】
式（ＩＩＩ）におけるアルコキシとは、オキシを介して結合した直鎖飽和アルキルまたは枝分れ鎖飽和アルキルを意味する。そのようなアルコキシ基の例（表示した長さが特定の例を包含すると仮定）としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ｔ−ブトキシ、ペントキシ、イソペントキシ、ネオペントキシ、ｔ−ペントキシ、ヘキソキシ、イソヘキソキシ、ヘプトキシ及びオクトキシが挙げられる。
【０２７５】
式（ＩＩＩ）において使用するモノ−Ｎ−およびジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル．．．という用語は、それがジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル．．．（ｘは整数を表す）である場合は、独立して（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル部分を表す。
【０２７６】
式（ＩＩ）における「前記炭素は、ハロで所望により一置換、二置換または三置換されており、前記炭素はヒドロキシで所望により一置換されており、前記炭素はオキソで所望により一置換されており」の「前記炭素」は、連結炭素を含めて炭素鎖中の各炭素を指す。
【０２７７】
式（ＩＩＩ）において「窒素は．．．オキソで二置換されており」とは、窒素官能基を構成する末端窒素を指す。
【０２７８】
式（ＩＩＩ）において、炭素環または複素環部分が、種々の環原子を介して指定の基体に結合するかまたは他の形でそこに連結し、具体的な結合点が示されていない場合、炭素原子を介して、または、例えば、３価の窒素原子を介してのいずれであっても、可能な全てのこのような点を意味することは理解できるはずである。例えば「ピリジル」という用語は２−、３−または４−ピリジルを意味し、「チエニル」という用語は２−または３−チエニルなどを意味し、以下同様である。
【０２７９】
式（ＩＩＩ）における「薬学的に許容しうる塩」という表現は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、シュウ酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、メタンスルホン酸塩および４−トルエン−スルホン酸塩（これらに限定されない）などの陰イオンを含む無毒性陰イオン塩類を表す。この表現はまた、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウムまたはプロトン化ベンザチン（Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン）、コリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグラミン（Ｎ−メチルグルカミン）、ベネタミン（Ｎ−ベンジルフェネチルアミン）、ピペラジンおよびトロメタミン（２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパンジオール）（これらに限定されない）などの無毒性陽イオン塩類を表す。
【０２８０】
具体的には、特開２０００−９５７６４号公報に開示の化合物が挙げられる：
【０２８１】
式（ＩＶ）の化合物：
【０２８２】
【化４４】
0004536061.tif 000045
【０２８３】
、そのプロドラッグ、またはこの化合物もしくはプロドラッグの薬剤学的に許容しうる塩。
［式中、Ｒ１は、水素、Ｙ、Ｗ−Ｘ、Ｗ−Ｙであり；
Ｗは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニルまたはスルホニルであり；
Ｘは、−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙまたは−Ｎ−（Ｙ）２であり；
Ｙはそれぞれの場合独立して、Ｚ、または全飽和、部分不飽和もしくは全不飽和の１〜１０員直鎖もしくは分枝炭素鎖であり、結合炭素以外のこれらの炭素は、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１または２個の異種原子で交換されていてもよく、該炭素は独立してハロでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシでモノ−置換されていてもよく、該炭素はオキソでモノ−置換されていてもよく、該硫黄はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該窒素はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該炭素鎖はＺでモノ−置換されていてもよく；
Ｚは、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個の異種原子を含んでいてもよい部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の３〜１２員環、または窒素、硫黄および酸素から独立して選択される１〜４個の異種原子を独立して含んでいてもよい、縮合した２つの部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の３〜６員環からなる２環式環であり；Ｚ置換基は独立して、ハロ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は独立して、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素またはＱであり；Ｑは、全飽和、部分不飽和もしくは全不飽和の１〜６員直鎖または分枝炭素鎖であり、結合炭素以外のこれらの炭素は、酸素、硫黄および窒素から選択される１個の異種原子で交換されていてもよく、該炭素は独立してハロでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシでモノ−置換されていてもよく、該炭素はオキソでモノ−置換されていてもよく、該硫黄はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該窒素はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該炭素鎖はＶでモノ−置換されていてもよく；Ｖは、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個の異種原子を含んでいてもよい部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の３〜１２員環、または窒素、硫黄および酸素から独立して選択される１〜４個の異種原子を独立して含んでいてもよい、縮合した２つの部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の３〜６員環からなる２環式環であり；Ｖ置換基は独立して、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−、トリ−またはテトラ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル置換基は独立して、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルは１〜９個のフッ素で置換されていてもよく；Ｒ４は、Ｑ１またはＶ１であり；Ｑ１は、全飽和、部分不飽和もしくは全不飽和の１〜６員直鎖または分枝炭素鎖であり、結合炭素以外のこれらの炭素は、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１個の異種原子で交換されていてもよく、該炭素は独立してハロでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシでモノ−置換され、該炭素はオキソでモノ−置換されていてもよく、該硫黄はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該窒素はオキソでモノ−またはジ−置換されていてもよく、該炭素鎖はＶ１でモノ−置換されていてもよく；Ｖ１は、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１または２個の異種原子を含んでいてもよい部分飽和、全飽和または全不飽和の３〜６員環であり；Ｖ１置換基は独立して、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−、トリ−またはテトラ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基はオキソでモノ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は１〜９個のフッ素を含んでいてもよく；Ｒ３がＶを含まなければならず、または、Ｒ４がＶ１を含まなければならず；Ｒ５とＲ６、またはＲ６とＲ７、および／またはＲ７とＲ８は一緒に、窒素、硫黄および酸素から独立して選択される１〜３個の異種原子を含んでいてもよい少なくとも１つの部分飽和または全不飽和の４〜８員環を形成し；Ｒ５とＲ６、またはＲ６とＲ７、および／またはＲ７とＲ８が形成する環（１またはそれ以上）は独立して、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は独立して、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は１〜９個のフッ素を含んでいてもよく；ただしＲ５、Ｒ６、Ｒ７および／またはＲ８が少なくとも１つの環を形成していない場合、それらはそれぞれ独立して水素、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは１〜９個のフッ素を含んでいてもよい］。
【０２８４】
式（ＩＶ）における“プロドラッグ”という表現は、薬物前駆物質であって、投与後にインビボで何らかの特定の化学的または生理学的プロセスにより薬物を放出する化合物を表す（例えば、プロドラッグが生理学ｐＨになることにより、または酵素作用により、目的の薬物形態になる）。開裂して対応する遊離酸を放出するプロドラッグ、および式（ＩＶ）の化合物の加水分解性エステルを形成する残基の例には、カルボキシ部分をもち、その遊離水素が以下の基で置換されたものが含まれるが、これらに限定されない：（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子をもつ１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子をもつ１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）エチル、３〜６個の炭素原子をもつアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子をもつ１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子をもつ１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子をもつＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子をもつ１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、γ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル（例えば、ｂ−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、およびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル。
【０２８５】
式（ＩＶ）における酸素、窒素および硫黄から独立して選択される１または２個の異種原子を含んでいてもよい５または６員芳香環の例には、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニルおよびピラジニルが含まれる。
【０２８６】
式（ＩＶ）における酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個の異種原子を含んでいてもよい部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の５〜８員環の例には、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルおよびフェニルが含まれる。他の５員環の例には以下が含まれる：２Ｈ−ピロリル、３Ｈ−ピロリル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２Ｈ−イミダゾリル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２−ジチオリル、１，３−ジチオリル、３Ｈ−１，２−オキサチオリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３−チアゾリル、１，２，４−チアゾリル、１，３，４−チアゾリル、１，２，３，４−オキサトリアゾリル、１，２，３，５−オキサトリアゾリル、３Ｈ−１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリル、１，３，４−ジオキサゾリル、５Ｈ−１，２，５−オキサチアゾリルおよび１，３−オキサチオリル。
【０２８７】
式（ＩＶ）における他の６員環の例には以下が含まれる：２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、１，２−ジオキシニル、１，３−ジオキシニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、４Ｈ−１，２−オキサジニル、２Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，２−オキサジニル、１，４−オキサジニル、２Ｈ−１，２−オキサジニル、４Ｈ−１，４−オキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，４−オキサジニル、ｏ−イソオキサジニル、ｐ−イソオキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，２，６−オキサチアジニル、１，４，２−オキサジアジニルおよび１，３，５，２−オキサジアジニル。
【０２８８】
さらに７員環の例にはアゼチジニル、オキセピニルおよびチエピニルが含まれる。さらに８員環の例にはシクロオクチル、シクロオクテニルおよびシクロオクタジエニルが含まれる。
【０２８９】
窒素、硫黄および酸素から独立して選択される１〜４個の異種原子を独立して含んでいてもよい２つの縮合した部分飽和、全飽和もしくは全不飽和の５または６員環の例には、以下が含まれる：インドリジニル、インドリル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、シクロペンタ（ｂ）ピリジニル、ピラノ（３，４−ｂ）ピロリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾ（ｂ）チエニル、ベンゾ（ｃ）チエニル、１Ｈ−インダゾリル、インドキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、インデニル、イソインデニル、ナフチル、テトラリニル、デカリニル、２Ｈ−１−ベンゾピラニル、ピリド（３，４−ｂ）ピリジニル、ピリド（３，２−ｂ）ピリジニル、ピリド（４，３−ｂ）ピリジニル、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル、１Ｈ−２，３−ベンゾオキサジニル、４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１，２−ベンゾオキサジニルおよび４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル。
【０２９０】
式（ＩＶ）におけるアルキレンとは、末端の各炭素から水素原子を除いた飽和炭化水素（直鎖または分枝鎖）を意味する。そのような基の例（表示した長さが具体例を包含すると仮定）としては、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレンおよびヘプチレンが挙げられる。
【０２９１】
式（ＩＶ）におけるハロとは、クロロ、ブロモ、ヨードまたはフルオロを意味する。式（ＩＶ）におけるアルキルとは、直鎖飽和炭化水素または分枝鎖飽和炭化水素を意味する。そのようなアルキル基の例（表示した長さが具体例を包含すると仮定）としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチルおよびオクチルが挙げられる。
【０２９２】
式（ＩＶ）におけるアルコキシとは、オキシを介して結合した直鎖飽和アルキルまたは分枝鎖飽和アルキルを意味する。そのようなアルコキシ基の例（表示した長さが具体例を包含すると仮定）としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ｔ−ブトキシ、ペントキシ、イソペントキシ、ネオペントキシ、ｔ−ペントキシ、ヘキソキシ、イソヘキソキシ、ヘプトキシおよびオクトキシが挙げられる。
【０２９３】
式（ＩＶ）において用いるモノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル…との用語は、それがジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル…（ｘは整数を表す）である場合は、独立して（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル部分を表す。
【０２９４】
式（ＩＶ）において、炭素環または複素環部分が表記の基体に種々の環原子を介して結合または他の形でそこに連結し、具体的な結合点が示されていない場合、炭素を介して、または、例えば、３価の窒素原子を介してのいずれであっても、このような可能なすべての点を意図すると理解すべきである。例えば、“ピリジル”という用語は、２−、３−または４−ピリジルを意味し、“チエニル”という用語は２−または３−チエニルを意味し、以下同様である。
【０２９５】
式（ＩＶ）における“該炭素は独立してハロでモノ−、ジ−またはトリ−置換されていてもよく、該炭素はヒドロキシでモノ−置換されていてもよく、該炭素はオキソでモノ−置換されていてもよく”の“該炭素”とは、炭素鎖中の結合炭素を含めた各炭素を表す。
【０２９６】
式（ＩＶ）において“該窒素はオキソで…ジ−置換されていてもよく”とは、窒素官能基を構成する末端窒素を表す。式（ＩＶ）において“薬剤学的に許容しうる塩”という表現は、クロリド、ブロミド、ヨージド、硫酸塩、硫酸水素塩、リン酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、シュウ酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、メタンスルホン酸塩および４−トルエン−スルホン酸塩（これらに限定されない）などのアニオンを含有する無毒性アニオン塩類を表す。この表現は、また、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウムまたはプロトン化ベンザチン（Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン）、コリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグラミン（Ｎ−メチルグルカミン）、ベネタミン（Ｎ−ベンジルフェネチルアミン）、ピペラジンおよびトロメタミン（２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパンジオール）（これらに限定されない）などの無毒性カチオン塩類を表す。
【０２９７】
具体的には、特開２０００−１９１６４５号公報に開示の化合物が挙げられる：
【０２９８】
式（Ｖ）：
【０２９９】
【化４５】
0004536061.tif 000046
【０３００】
〔式中、Ｒ１は、水素、Ｙ、Ｗ−Ｘ、またはＷ−Ｙであって；このときＷは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル、またはスルホニルであり；Ｘは、−Ｏ−Ｙ、−Ｓ−Ｙ、−Ｎ（Ｈ）−Ｙ、または−Ｎ−（Ｙ）２であり；各結合に対するＹが、独立的にＺあるいは完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜１０員の直鎖または枝分かれの炭素鎖であって、このとき結合炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、及び窒素から選ばれる１個または２個のヘテロ原子で所望により置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記炭素がヒドロキシで所望によりモノ置換され、前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されており、前記イオウがオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、前記窒素がオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、そして前記炭素鎖がＺで所望によりモノ置換されており；このときＺは、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有する部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環、あるいは窒素、イオウ、及び酸素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有することが独立的に考慮される２つの縮合した部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環からなる二環式の環であり；前記Ｚ置換基が、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていて、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素で所望により置換されており；
Ｒ３は、水素またはＱであって；このときＱは、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれの炭素鎖であって、このとき結合炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、及び窒素から選ばれる１個のヘテロ原子で所望により置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記炭素がヒドロキシで所望によりモノ置換されており、前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されており、前記イオウがオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、前記窒素がオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、そして前記炭素鎖がＶで所望によりモノ置換されており；このときＶは、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有する部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環、あるいは窒素、イオウ、及び酸素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有することが独立的に考慮される２つの縮合した部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環からなる二環式の環であり；前記Ｖ置換基が、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルバモイル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルバモイル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルバモイル、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていて、前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基または（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル置換基が、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基または（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル置換基がさらに、１〜９個のフッ素で所望により置換されており；
Ｒ４は、Ｑ１またはＶ１であって；このときＱ１は、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれの炭素鎖であって、このとき結合炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、及び窒素から選ばれる１個のヘテロ原子で所望により置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記炭素がヒドロキシで所望によりモノ置換されており、前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されており、前記イオウがオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、前記窒素がオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、そして前記炭素鎖がＶ１で所望によりモノ置換されており；このときＶ１は、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１または２個のヘテロ原子を所望により有する、部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環であり；前記Ｖ１置換基が、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていて、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基が、オキソで所望によりモノ置換されており、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素で所望により置換されており；Ｒ３がＶを含んでいるか、あるいはＲ４がＶ１を含んでいなければならず；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、互いに独立的に水素、ヒドロキシ、またはオキシであり、前記オキシが、Ｔあるいは部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の１〜１２員の直鎖または枝分かれの炭素鎖で置換されており、結合炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１個または２個のヘテロ原子で所望により置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記炭素がヒドロキシで所望によりモノ置換されており、前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されており、前記イオウがオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、前記窒素がオキソで所望によりモノ置換またはジ置換されており、そして前記炭素鎖がＴで所望によりモノ置換されており；このときＴは、酸素、イオウ、及び窒素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有する部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環、あるいは窒素、イオウ、及び酸素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有することが独立的に考慮される２つの縮合した部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環からなる二環式の環であり；前記Ｔ置換基が、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていて、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基が、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されており、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素で所望により置換されている〕の化合物、前記化合物のプロドラッグ、前記化合物の医薬用として許容しうる塩、または前記プロドラッグの医薬用として許容しうる塩。
【０３０１】
式（Ｖ）における“プロドラッグ”とは、投与した後に、ある特定の化学的又は生理学的プロセスを介してインビボにて薬物を放出する薬物前駆体である化合物を表している（例えば、プロドラッグは、生理学的ｐＨになると、あるいは酵素の作用によって所望の薬物形態に転化する）。典型的なプロドラッグは、開裂を受けると対応する遊離酸を生成し、式（Ｖ）の化合物のこのような加水分解性のエステル形成残基は、遊離水素が以下の基：（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、γ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル（例えば、Ｂ−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ピペリジノ（Ｃ２〜Ｃ３アルキル）、ピロリジノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル、又はモルホリノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキルで置換されているカルボキシル部分を有する残基を含む（これらに限定されない）。
【０３０２】
下記のパラグラフは、式（Ｖ）に含まれる総称的な環名に対する代表的な環を記載している。
【０３０３】
式（Ｖ）における、酸素、窒素、及びイオウから独立的に選ばれる１個又は２個のヘテロ原子を所望により有する代表的な５〜６員の芳香環の例としては、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリジアジニル、ピリミジニル、ピラジニルなどが挙げられる。
【０３０４】
式（Ｖ）における、酸素、硫黄、及び窒素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する、部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の５〜８員の代表的な環の例としては、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、フェニルなどが挙げられる。式（Ｖ）におけるさらなる代表的な５員環の例としては、以下が挙げられる：２Ｈ−ピロリル、３Ｈ−ピロリル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２Ｈ−イミダゾリル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２−ジチオリル、１，３−ジチオリル、３Ｈ−１，２−オキサチオリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３，４−オキサトリアゾリル、１，２，３，５−オキサトリアゾリル、３Ｈ−１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリル、１，３，４−ジオキサゾリル、５Ｈ−１，２，５−オキサチアゾリル、１，３−オキサチオリルなど。
【０３０５】
式（Ｖ）におけるさらなる代表的な６員環の例としては、以下が挙げられる：２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、１，２−ジオキシニル、１，３−ジオキシニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、４Ｈ−１，２−オキサジニル、２Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，３−オキサジニル、６Ｈ−１，２−オキサジニル、１，４−オキサジニル、２Ｈ−１，２−オキサジニル、４Ｈ−１，４−オキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，４−オキサジニル、ｏ−イソオキサジニル、ｐ−イソオキサジニル、１，２，５−オキサチアジニル、１，２，６−オキサチアジニル、１，４，２−オキサジアジニル、１，３，５，２−オキサジアジニルなど。
【０３０６】
式（Ｖ）におけるさらなる代表的な７員環の例としては、アゼピニル、オキセピニル、チエピニルなどが挙げられる。式（Ｖ）におけるさらなる代表的な８員環の例としては、シクロオクチル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニルなどが挙げられる。
【０３０７】
式（Ｖ）における、窒素、イオウ、及び酸素から独立的に選ばれる１〜４個のヘテロ原子を所望により有していてもよいことが独立的に考慮される２つの縮合した部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の５員又は６員の環からなる代表的な二環式の環の例としては、以下が挙げられる：インドリジニル、インドリル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、シクロペンタ（ｂ）ピリジニル、ピラノ（３，４−ｂ）ピロリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾ（ｂ）チエニル、ベンゾ（ｃ）チエニル、１Ｈ−インダゾリル、インドオキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノオキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、インデニル、イソインデニル、ナフチル、テトラリニル、デカリニル、２Ｈ−１−ベンゾピラニル、ピリド（３，４−ｂ）−ピリジニル、ピリド（３，２−ｂ）−ピリジニル、ピリド（４，３−ｂ）−ピリジニル、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル、１Ｈ−２，３−ベンゾオキサジニル、４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１，２−ベンゾオキサジニル、４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニルなど。
【０３０８】
式（Ｖ）におけるアルキレンとは、末端炭素のそれぞれから水素原子が除去されている場合の飽和炭化水素（直鎖又は枝分かれ鎖）を意味している。このような基の例としては（示された長さが特定の例を含むものと仮定すると）、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、及びヘプチレンが挙げられる。
【０３０９】
式（Ｖ）におけるハロとは、クロロ、ブロモ、ヨード、又はフルオロを意味している。式（Ｖ）におけるアルキルとは、直鎖の飽和炭化水素又は枝分かれ鎖の飽和炭化水素を意味している。このようなアルキル基の例としては（示された長さが特定の例を含むものと仮定すると）、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル、及びオクチルが挙げられる。
式（Ｖ）におけるアルコキシとは、オキシを介して結合した直鎖の飽和アルキル又は枝分かれ鎖の飽和アルキルを意味している。このようなアルコキシ基の例としては（示された長さが特定の例を含むものと仮定すると）、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペントキシ、イソペントキシ、ネオペントキシ、ｔｅｒｔ−ペントキシ、ヘキソキシ、イソヘキソキシ、ヘプトキシ、及びオクトキシが挙げられる。
【０３１０】
式（Ｖ）で使用している、モノ−Ｎ−およびジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル．．．との用語は、それがジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル．．．（ｘは整数を表す）であるときには独立的に考慮される（Ｃ１〜Ｃｘ）アルキル部分を表している。
式（Ｖ）において理解しておかなければならないことは、炭素環式部分又は複素環式部分が、特定の結合箇所を示すことなく異なった環原子を介して所定の基体（ｄｅｓｉｇｎａｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｒａｔｅ）に結合もしくは結び付いている場合は、炭素原子を介していようと、あるいは例えば三価の窒素原子を介していようと全ての可能な箇所を意図していることである。例えば、用語“ピリジル”とは、２−、３−、又は４−ピリジルを意味しており、“チエニル”とは、２−又は３−チエニルを意味しているなど。
【０３１１】
式（Ｖ）における“前記炭素がハロゲンで独立的に所望によりモノ置換、ジ置換、又はトリ置換されている；前記炭素がヒドロキシで所望によりモノ置換されている；前記炭素がオキソで所望によりモノ置換されている”の“前記炭素”とは、結合している炭素も含めた炭素鎖中の各炭素を表している。
【０３１２】
式（Ｖ）における“オキソでジ置換されている窒素”とは、ニトロ官能価を構成している末端窒素を表している。式（Ｖ）における“医薬用として許容しうる塩”との表現は、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、硫酸イオン、硫酸水素イオン、リン酸イオン、酢酸イオン、マレイン酸イオン、フマール酸イオン、シュウ酸イオン、乳酸イオン、酒石酸イオン、クエン酸イオン、グルコン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、及び４−トルエン−スルホン酸イオン（これらに限定されない）等のアニオンを含有する無毒性のアニオン性塩を表している。この表記はさらに、ナトリウムイオン、カリウムイオン、カルシウムイオン、マグネシウムイオン、アンモニウムもしくはプロトン化されたベンザチン（Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン）、コリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグラミン（Ｎ−メチル−グルカミン）、ベネタミン（Ｎ−ベンジルフェネチルアミン）、ピペラジン、及びトロメタミン（２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパンジオール）（これらに限定されない）等のカチオンを含有する無毒性のカチオン性塩も表している。
【０３１３】
具体的には、国際公開第９８／３５９３７号パンフレットおよび特開平１１−４９７４３号公報に開示の化合物が挙げられる：
【０３１４】
一般式（ＶＩＩ）：
【０３１５】
【化４６】
0004536061.tif 000047
【０３１６】
（式中、Ｒは直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基；置換されていてもよいＣ５−８シクロアルケニル基；置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基；置換されていてもよいアリール基；置換されていてもよいアラルキル基；又は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５乃至６員の複素環基であり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同一又は異なって、それぞれ、水素原子；ハロゲン原子；Ｃ１−４低級アルキル基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；Ｃ１−４低級アルコキシ基；シアノ基；ニトロ基；アシル基；又はアリール基であり、Ｙは−ＣＯ−；又は−ＳＯ２−であり、
Ｚは水素原子又はメルカプト保護基である）で表される化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３１７】
式（ＶＩＩ）における「直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基」とは、直鎖または分枝状の炭素原子１乃至１０個のアルキル基を意味し、具体的にはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、ｔｅｒｔ−ペンチル基、１−エチルブチル基、２−エチルブチル基、１−プロピルブチル基、１，１−ジメチルブチル基、１−イソブチル−３−メチルブチル基、１−エチルペンチル基、１−プロピルペンチル基、１−イソブチルペンチル基、２−エチルペンチル基、２−イソプロピルペンチル基、２−ｔｅｒｔ−ブチルペンチル基、３−エチルペンチル基、３−イソプロピルペンチル基、４−メチルペンチル基、１，４−ジメチルペンチル基、２，４−ジメチルペンチル基、１−エチル−４−メチルペンチル基、ヘキシル基、１−エチルヘキシル基、１−プロピルヘキシル基、、２−エチルヘキシル基、２−イソプロピルヘキシル基、２−ｔｅｒｔ−ブチルヘキシル基、３−エチルヘキシル基、３−イソプロピルヘキシル基、３−ｔｅｒｔ−ブチルヘキシル基、４−エチルヘキシル基、５−メチルヘキシル基、ヘプチル基、１−エチルヘプチル基、１−イソプロピルヘプチル基、２−エチルヘプチル基、２−イソプロピルヘプチル基、３−プロピルヘプチル基、４−プロピルヘプチル基、５−エチルヘプチル基、６−メチルヘプチル基、オクチル基、１−エチルオクチル基、２−エチルオクチル基、ノニル基、１−メチルノニル基、２−メチルノニル基、デシル基等であり、好ましくは炭素原子１乃至８個の直鎖又は分枝状のアルキル基である。
【０３１８】
式（ＶＩＩ）における「Ｃ１−４低級アルキル基」とは、直鎖または分枝状の炭素原子１乃至４個のアルキル基を意味し、具体的にはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基等である。
【０３１９】
式（ＶＩＩ）における「直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基」とは、直鎖または分枝状の炭素原子２乃至１０個の二重結合を少なくとも１つ有するアルケニル基を意味し、具体的にはアリル基、ビニル基、イソプロペニル基、１−プロペニル基、１−メチル−２−プロペニル基、２−メチル−２−プロペニル基、１−メチル−１−ブテニル基、クロチル基、１−メチル−３−ブテニル基、３−メチル−２−ブテニル基、１，３−ジメチル−２−ブテニル基、１−ペンテニル基、１−メチル−２−ペンテニル基、１−エチル−３−ペンテニル基、４−ペンテニル基、１，３−ペンタジエニル基、２，４−ペンタジエニル基、１−ヘキセニル基、１−メチル−２−ヘキセニル基、３−ヘキセニル基、４−ヘキセニル基、１−ブチル−５−ヘキセニル基、１，３−ヘキサジエニル基、２，４−ヘキサジエニル基、１−ヘプテニル基、２−ヘプテニル基、３−ヘプテニル基、４−ヘプテニル基、５−ヘプテニル基、６−ヘプテニル基、１，３−ヘプタジエニル基、２，４−ヘプタジエニル基、１−オクテニル基、２−オクテニル基、３−オクテニル基、４−オクテニル基、５−オクテニル基、６−オクテニル基、７−オクテニル基、１−ノネニル基、２−ノネニル基、３−ノネニル基、４−ノネニル基、５−ノネニル基、６−ノネニル基、７−ノネニル基、８−ノネニル基、９−デセニル基等であり、好ましくは炭素原子２乃至８個の直鎖又は分枝状のアルケニル基である。
【０３２０】
式（ＶＩＩ）における「ハロゲン原子」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子等を意味する。
【０３２１】
式（ＶＩＩ）における「ハロゲン化Ｃ１−４アルキル基」とは、前述のＣ１−４低級アルキル基に１乃至３個の同一又は異なったハロゲン原子が置換したものを意味し、具体的にはフルオロメチル基、クロロメチル基、ブロモメチル基、ジフルオロメチル基、ジクロロメチル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、クロロエチル基、ジフルオロエチル基、トリフルオロエチル基、ペンタクロロエチル基、ブロモプロピル基、ジクロロプロピル基、トリフルオロブチル基等である。好ましくはトリフルオロメチル基およびクロロエチル基である。
【０３２２】
式（ＶＩＩ）における「Ｃ１−４低級アルコキシ基」とは、前述のＣ１−４低級アルキル基を有するアルコキシ基を意味し、具体的にはメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、イソブトキシ基、ｓｅｃ−ブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基等である。
【０３２３】
式（ＶＩＩ）における「Ｃ１−４低級アルキルチオ基」とは、前述のＣ１−４低級アルキル基を有するアルキルチオ基を意味し、具体的にはメチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ブチルチオ基、イソブチルチオ基、ｓｅｃ−ブチルチオ基、ｔｅｒｔ−ブチルチオ基等である。
【０３２４】
式（ＶＩＩ）における「Ｃ３−１０シクロアルキル基」とは、単環式または多環式の炭素原子３乃至１０個のシクロアルキル基を意味し、具体的にはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、オクタヒドロインデニル基、デカヒドロナフチル基、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル基、アダマンチル基等である。好ましくはそれぞれ炭素原子５乃至７個のシクロペンチル基、シクロヘキシル基およびシクロヘプチル基である。
【０３２５】
式（ＶＩＩ）における「Ｃ５−８シクロアルケニル基」とは、環上に１以上の二重結合および炭素原子５乃至８個のシクロアルケニル基を意味し、具体的にはシクロペンテニル基、シクロヘキセニル基、シクロヘプテニル基、シクロオクテニル基、シクロペンタジエニル基、シクロヘキサジエニル基、シクロヘプタジエニル基、シクロオクタジエニル基等であり、好ましくはそれぞれ炭素原子５乃至７個のシクロペンテニル基、シクロヘキセニル基およびシクロヘプテニル基である。
【０３２６】
式（ＶＩＩ）における「Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基」とは、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基に前述のＣ３−１０シクロアルキル基が置換したものを意味し、具体的にはシクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘキシルシクロペンチルメチル基、ジシクロヘキシルメチル基、１−シクロペンチルエチル基、１−シクロヘキシルエチル基、２−シクロプロピルエチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基、１−シクロヘキシル−１−メチルエチル基、１−シクロヘキシルプロピル基、２−シクロペンチルプロピル基、３−シクロブチルプロピル基、３−シクロペンチルプロピル基、３−シクロヘキシルプロピル基、３−シクロヘプチルプロピル基、１−シクロプロピル−１−メチルプロピル基、１−シクロヘキシル−２−メチルプロピル基、１−シクロペンチルブチル基、１−シクロヘキシルブチル基、３−シクロヘキシルブチル基、４−シクロプロピルブチル基、４−シクロブチルブチル基、４−シクロペンチルブチル基、１−シクロヘキシル−１−メチルブチル基、１−シクロペンチル−２−エチルブチル基、１−シクロヘキシル−３−メチルブチル基、１−シクロペンチルペンチル基、１−シクロヘキシルペンチル基、１−シクロヘキシルメチルペンチル基、２−シクロヘキシルペンチル基、２−シクロヘキシルメチルペンチル基、３−シクロペンチルペンチル基、１−シクロヘキシル−４−メチルペンチル基、５−シクロペンチルペンチル基、１−シクロペンチルヘキシル基、１−シクロヘキシルヘキシル基、１−シクロペンチルメチルヘキシル基、２−シクロペンチルヘキシル基、２−シクロプロピルエチルヘキシル基、３−シクロペンチルヘキシル基、１−シクロヘキシルヘプチル基、１−シクロペンチル−１−メチルヘプチル基、１−シクロヘキシル−１，６−ジメチルヘプチル基、１−シクロヘプチルオクチル基、２−シクロペンチルオクチル基、３−シクロヘキシルオクチル基、２−シクロペンチルメチルオクチル基、１−シクロペンチルノニル基、１−シクロヘキシルノニル基、３−シクロプロピルノニル基、１−シクロペンチルデシル基、１−シクロヘキシルウンデシル基、１−シクロペンチルトリデシル基、２−シクロヘキシルトリデシル基等である。
【０３２７】
式（ＶＩＩ）における「アリール基」とは、フェニル基、ナフチル基、アントリル基、フェナントリル基、ビフェニル基等を意味し、好ましくはフェニル基、ナフチル基およびビフェニル基である。
【０３２８】
式（ＶＩＩ）における「アラルキル基」とは、前述のＣ１−４低級アルキル基に前述のアリール基が１個以上置換したものを意味し、具体的にはベンジル基、ベンズヒドリル基、トリチル基、フェネチル基、３−フェニルプロピル基、２−フェニルプロピル基、４−フェニルブチル基、ナフチルメチル基、２−ナフチルエチル基、４−ビフェニルメチル基、３−（４−ビフェニル）プロピル基等である。
【０３２９】
式（ＶＩＩ）における「アリールアルケニル基」とは、炭素原子２乃至４個のアルケニル基に前述のアリール基が置換したものを意味し、具体的には２−フェニルビニル基、３−フェニル−２−プロペニル基、３−フェニル−２−メチル−２−プロペニル基、４−フェニル−３−ブテニル基、２−（１−ナフチル）ビニル基、２−（２−ナフチル）ビニル基、２−（４−ビフェニル）ビニル基等である。
【０３３０】
式（ＶＩＩ）における「アリールチオ基」とは、前述のアリール基を有するアリールチオ基を意味し、具体的にはフェニルチオ基、ナフチルチオ基等である。
【０３３１】
式（ＶＩＩ）における「複素環基」とは、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれる１個以上、具体的には１乃至４個、好ましくは１乃至３個のヘテロ原子を有する５または６員の芳香族又は非芳香族の複素環基を意味し、具体的にはチアトリアゾリル基、テトラゾリル基、ジチアゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、ピロリル基、フリル基、チエニル基、テトラジニル基、トリアジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピリジル基等の芳香族複素環基、及びジオキソラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフリル基、テトラヒドロチエニル基、ジチアジアジニル基、チアジアジニル基、モルホリノ基、モルホリニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、ピペリジル基、ピペリジノ基、ピラニル基、チオピラニル基等の非芳香族複素環基である。好ましくはフリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基等の芳香族複素環（ヘテロアリール）基であり、ピロリジニル基、テトラヒドロフリル基、ピペラジニル基、ピペリジル基、ピペリジノ基等の少なくとも１つの窒素原子を有する非芳香族複素環基である。
【０３３２】
式（ＶＩＩ）における「ヘテロアリールアルキル基」とは、前述のＣ１−４低級アルキルに上記の５または６員の芳香族複素環（ヘテロアリール）基が置換したものを意味し、具体的には２−チエニルメチル基、２−フリルメチル基、２−ピリジルメチル基、３−ピチジルメチル基、２−チエニル−２−エチル基、３−フリル−１−エチル基、２−ピリジル−３−プロピル基等である。
【０３３３】
式（ＶＩＩ）における「アシル基」とは、具体的にはホルミル基、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基、バレリル基、イソバレル基、ピバロイル基、ヘキサノイル基、アクリロイル基、プロピオロイル基、メタクリロイル基、クロトノイル基、ベンゾイル基、ナフトイル基、トルオイル基、ヒドロアトロポイル基、アトロポイル基、シンナモイル基、フロイル基、テノイル基、ニコチノイル基、イソニコチノイル基、グリコロイル基、ラクトイル基、グリセロイル基、トロポイル基、ベンジロイル基、サリチロイル基、アニソイル基、バニロイル基、ベラトロイル基、ピペロニロイル基、プロトカテクオイル基、ガロイル基、シクロペンタンカルボニル基、シクロヘキサンカルボニル基、シクロヘプタンカルボニル基、１−メチルシクロヘキサンカルボニル基、１−イソペンチルシクロペンタンカルボニル基、１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニルチオカルボニル基等である。好ましくはアセチル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基、ベンゾイル基、１−メチルシクロヘキサンカルボニル基、１−イソペンチルシクロペンタンカルボニル基、１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニル基、２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニルチオカルボニル基を意味する。
【０３３４】
式（ＶＩＩ）において、Ｒ等における「置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基」、「置換されていてもよいＣ５−８シクロアルケニル基」及び「置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基」における「置換されていてもよい」とは、１乃至４個の置換基により置換されていてもよいことを意味する。該置換基は同一又は異なっていてもよく、また置換基の位置は任意であって特に限定されるものではない。具体的には、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；前述の直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；前述のＣ３−１０シクロアルキル基；前述のＣ５−８シクロアルケニル基；前述のＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基；前述のアリール基；アミノ基；メチルアミノ基、エチルアミノ基等のＣ１−４低級アルキルアミノ基；アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンジルアミノ基等のアシルアミノ基；オキソ基；前述のアラルキル基；前述のアリールアルケニル基等が挙げられる。上記の置換基は主にＲにおける置換基として推奨される。
【０３３５】
式（ＶＩＩ）において、Ｒ等における「置換されていてもよいアリール基」、「窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基」、「置換されていてもよいアラルキル基」における「置換されていてもよい」とは、１乃至４個、好ましくは１乃至３個の置換基により置換されていてもよいことを意味し、該置換基は同一又は異なっていてもよく、また置換基の位置は任意であって特に限定されるものではない。具体的には前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、好ましくは直鎖又は分枝状のＣ１−６アルキル基；前述の直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基、好ましくは直鎖又は分枝状のＣ２−６のアルケニル基；前述のハロゲン原子；ニトロ基；前述のＣ１−４低級アルキル基又は前述のアシル基で置換されていてもよいアミノ基；水酸基；前述のＣ１−４低級アルコキシ基；前述のＣ１−４低級アルキルチオ基；前述のハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；前述のアシル基；オキソ基等が挙げられる。このうち特に前述の直鎖又は分枝状のＣ１−６アルキル基；前述のハロゲン原子；およびニトロ基が好ましい。
【０３３６】
式（ＶＩＩ）において、Ｚにおける「メルカプト保護基」とは、通常用いられるメルカプト保護基を意味し、生体内において脱離する有機残基であれば特に限定されない。また、二量体であるジスルフィド体を形成してもよい。具体的には下記のごとき、Ｃ１−４低級アルコキシメチル基；Ｃ１−４低級アルキルチオメチル基；アラルキルオキシメチル基；アラルキルチオメチル基；Ｃ３−１０シクロアルキルオキシメチル基；Ｃ５−８シクロアルケニルオキシメチル基；Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルコキシメチル基；アリールオキシメチル基；アリールチオメチル基；アシル基；アシルオキシ基；アミノカルボニルオキシメチル基；チオカルボニル基；およびチオ基が挙げられる。より具体的には前述のＣ１−４低級アルコキシ基を有するＣ１−４低級アルコキシメチル基；前述のＣ１−４低級アルキルチオ基を有するＣ１−４低級アルキルチオメチル基；前述のアラルキル基を有するアラルキルオキシメチル基；前述のアラルキル基を有するアラルキルチオメチル基；前述のＣ３−１０シクロアルキル基を有するＣ３−１０シクロアルキルオキシメチル基；前述のＣ５−８シクロアルケニル基を有するＣ５−８シクロアルケニルオキシメチル基；前述のＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基を有するＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルコキシメチル基；前述のアリール基を有するアリールオキシメチル基；前述のアリールチオ基を有するアリールチオメチル基；前述の置換されていてもよい直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、前述のハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基、前述のＣ１−４低級アルコキシ基、前述のＣ１−４低級アルキルチオ基、前述の置換されていてもよいアミノ基、前述の置換されていてもよいウレイド基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基、前述の置換されていてもよいアリール基、前述の置換されていてもよいアラルキル基、前述の置換されていてもよいアリールアルケニル基、前述の置換されていてもよいアリールチオ基、前述の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基又は前述の置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールアルキル基を有するアシル基；前述の置換されていてもよい直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、前述のハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基、前述のＣ１−４低級アルコキシ基、前述のＣ１−４低級アルキルチオ基、前述の置換されていてもよいアミノ基、前述の置換されていてもよいウレイド基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基、前述の置換されていてもよいアリール基、前述の置換されていてもよいアラルキル基、前述の置換されていてもよいアリールアルケニル基、前述の置換されていてもよいアリールチオ基、前述の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基又は前述の置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールアルキル基を有するアシルオキシ基；前述の置換されていてもよい直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、前述のハロゲン化Ｃ１−４アルキル基、前述のＣ１−４低級アルコキシ基、前述のＣ１−４低級アルキルチオ基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基、前述の置換されていてもよいアリール基、前述の置換されていてもよいアラルキル基、前述の置換されていてもよいアリールアルケニル基、前述の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基又は前述の置換されていてもよい５乃至６員のヘテロアリールアルキル基で置換されていてもよいアミノカルボニルオキシメチル基；前述の置換されていてもよい直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、前述のハロゲンＣ１−４低級アルキル基、前述のＣ１−４低級アルコキシ基、前述のＣ１−４低級アルキルチオ基、前述の置換されていてもよいアミノ基、前述の置換されていてもよいウレイド基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基、前述の置換されていてもよいアリール基、前述の置換されていてもよいアラルキル基、前述の置換されていてもよいアリールアルケニル基、前述の置換されていてもよいアリールチオ基、前述の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基又は前述の置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールアルキル基を有するチオカルボニル基；および前述の置換されていてもよいＣ１−４低級アルキル基又はアリール基を有するチオ基が挙げられる。
【０３３７】
より具体的に述べるならば、式（ＶＩＩ）のＲにおける「直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基」としては、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ヘプチル基、１−プロピルブチル基および１−イソブチル−３−メチルブチル基が好ましい。
【０３３８】
式（ＶＩＩ）のＲにおける「直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基」としては、アリル基、ビニル基、イソプロペニル基、１−メチル−２−プロペニル基、２−メチル−２−プロペニル基、１−メチル−１−ブテニル基、クロチル基、１，３−ジメチル−２−ブテニル基、１−ペンテニル基、１−メチル−２−ペンテニル基が好ましい。
【０３３９】
式（ＶＩＩ）のＲにおける「ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基」とは、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）で置換されたＣ１−４低級アルキル基（特に好ましくはメチル基）を意味し、好ましくはトリフルオロメチル基である。
【０３４０】
式（ＶＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基」とは、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２，２−ジメチルプロピル基、４−メチルペンチル基、２−エチルブチル基等のＣ１−８アルキル基）、前述の直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基（特に好ましくは、１−メチルビニル基、２−メチルビニル基、３−メチル−３−プロペニル基等のＣ２−８アルケニル基）、前述のＣ３−１０シクロアルキル基（特に好ましくは、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等のＣ３−７シクロアルキル基）、前述のＣ５−８シクロアルケニル基（特に好ましくは、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基等のＣ５−６シクロアルケニル基）、前述のＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、シクロプロピルメチル基、２−シクロプロピルエチル基、２−シクロペンチルエチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロヘキシルエチル基等のＣ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル基）、前述のアリール基（特に好ましくは、フェニル基）、オキソ基、前述のアラルキル基（特に好ましくは、ベンジル基、フェネチル基等のフェニルＣ１−４低級アルキル基）及び前述のアリールアルケニル基（特に好ましくは、２−フェニルビニル基）から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基（特に好ましくは、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、オクタヒドロインデニル基、デカヒドロナフチル基、アダマンチル基、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル基）である。好ましくは、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル基、１−イソペンチルシクロブチル基、１−イソプロピルシクロペンチル基、１−イソブチルシクロペンチル基、１−イソペンチルシクロペンチル基、１−シクロヘキシルメチルシクロペンチル基、シクロヘキシル基、１−メチルシクロヘキシル基、１−エチルシクロヘキシル基、１−プロピルシクロヘキシル基、１−イソプロピルシクロヘキシル基、１−ブチルシクロヘキシル基、１−イソブチルシクロヘキシル基、１−ペンチルシクロヘキシル基、１−イソペンチルシクロヘキシル基、１−（２，２−ジメチルプロピル）シクロヘキシル基、１−（４−メチルペンチル）シクロヘキシル基、１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル基、４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−イソペンチルシクロヘキシル基、１−シクロプロピルシクロヘキシル基、１−ビシクロヘキシル基、１−フェニルシクロヘキシル基、１−シクロプロピルメチルシクロヘキシル基、１−シクロヘキシルメチルシクロヘキシル基、１−（２−シクロプロピルエチル）シクロヘキシル基、１−（２−シクロペンチルエチル）シクロヘキシル基、１−（２−シクロヘキシルエチル）シクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシル基、４−プロピルシクロヘキシル基、４−イソプロピルシクロヘキシル基、４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシル基、４−ペンチルシクロヘキシル基、４−ビシクロヘキシル基、１−イソペンチルシクロヘプチル基、３ａ−オクタヒドロインデニル基、４ａ−デカヒドロナフチル基、１−アダマンチル基、および７，７−ジメチル−１−（２−オキソ）ビシクロ［２．２．１］ヘプチル基である。置換位置は特に限定されるものではないが、特に好ましくは１位の置換であり、置換基は上記いずれの置換基でもよいが、置換基は、特に好ましくは直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基である。
【０３４１】
式（ＶＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいＣ５−８シクロアルケニル基」における置換基は、前記「置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基」の場合と全く同様である。具体的なその例としては、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２，２−ジメチルプロピル基、４−メチルペンチル基等のＣ１−８アルキル基）、前述の直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基（特に好ましくは、１−メチルビニル基、２−メチルビニル基、３−メチル−３−プロペニル基等のＣ２−８アルケニル基）、前述のＣ３−１０シクロアルキル基（特に好ましくは、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等のＣ３−７シクロアルキル基）、前述のＣ５−８シクロアルケニル基（特に好ましくは、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基等のＣ５−６シクロアルケニル基）、前述のＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、シクロプロピルメチル基、２−シクロプロピルエチル基、２−シクロペンチルエチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロヘキシルエチル基等のＣ３−７シクロアルキルＣ１−４低級アルキル基）、前述のアリール基（特に好ましくはフェニル基）、オキソ基、前述のアラルキル基（特に好ましくは、ベンジル基、フェネチル基等のフェニルＣ１−４低級アルキル基）及び前述のアリールアルケニル基（特に好ましくは２−フェニルビニル基）から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよいシクロアルケニル基（特にシクロペンテニル基、シクロヘキセニル基）が挙げられる。好ましくは１−イソプロピル−２−シクロペンテニル基、１−イソプロピル−３−シクロペンテニル基、１−イソブチル−２−シクロペンテニル基、１−イソブチル−３−シクロペンテニル基、１−イソペンチル−２−シクロペンテニル基、１−イソペンチル−３−シクロペンテニル基、１−シクロヘキシルメチル−２−シクロペンテニル基、１−シクロヘキシルメチル−３−シクロペンテニル基、１−シクロヘキセニル基、２−シクロヘキセニル基、３−シクロヘキセニル基、１−メチル−２−シクロヘキセニル基、１−メチル−３−シクロヘキセニル基、１−エチル−２−シクロヘキセニル基、１−エチル−３−シクロヘキセニル基、１−プロピル−２−シクロヘキセニル基、１−プロピル−３−シクロヘキセニル基、１−イソプロピル−２−シクロヘキセニル基、１−イソプロピル−３−シクロヘキセニル基、１−ブチル−２−シクロヘキセニル基、１−ブチル−３−シクロヘキセニル基、１−イソブチル−２−シクロヘキセニル基、１−イソブチル−３−シクロヘキセニル基、１−ペンチル−２−シクロヘキセニル基、１−ペンチル−３−シクロヘキセニル基、１−イソペンチル−２−シクロヘキセニル基、１−イソペンチル−３−シクロヘキセニル基、１−（２，２−ジメチルプロピル）−２−シクロヘキセニル基、１−（２，２−ジメチルプロピル）−３−シクロヘキセニル基、１−（４−メチルペンチル）−２−シクロヘキセニル基、１−（４−メチルペンチル）−３−シクロヘキセニル基、１−シクロプロピル−２−シクロヘキセニル基、１−シクロプロピル−３−シクロヘキセニル基、１−シクロヘキシル−２−シクロヘキセニル基、１−シクロヘキシル−３−シクロヘキセニル基、１−フェニル−２−シクロヘキセニル基、１−フェニル−３−シクロヘキセニル基、１−シクロプロピルメチル−２−シクロヘキセニル基、１−シクロプロピルメチル−３−シクロヘキセニル基、１−シクロヘキシルメチル−２−シクロヘキセニル基、１−シクロヘキシルメチル−３−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロプロピルエチル）−２−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロペンチルエチル）−２−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロペンチルエチル）−３−シクロヘキセニル基、および１−（２−シクロヘキシルエチル）−２−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロヘキシルエチル）−３−シクロヘキセニル基である。置換位置は特に限定されるものではないが、特に好ましくは１位の置換である。置換基は上記いずれの置換基でもよいが、置換基は、特に好ましくは直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基又はＣ３−１０シクロアルキルＣ１−４アルキル基である。
【０３４２】
式（ＶＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基」とは、前述のＣ３−１０シクロアルキル基（特に好ましくはシクロペンチル基、シクロヘキシル基等のＣ３−７シクロアルキル基）、前述のＣ５−８シクロアルケニル基（特に好ましくはシクロペンテニル基、シクロヘキセニル基などのＣ５−７シクロアルケニル基）及び前述のアリール基（特に好ましくはフェニル基）から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｃ１−１０アルキル基が直鎖又は分枝状である、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基（特に好ましくはシクロヘキシルメチル基、１−シクロヘキシルエチル基、１−シクロヘキシル−１−メチルエチル基、１−シクロヘキシル−２−メチルプロピル基、１−シクロヘキシル−３−メチルブチル基、１−シクロヘキシルヘキシル基、１−シクロヘキシル−４−メチルペンチル基、１−シクロヘキシルヘプチル基）を意味する。置換位置は特に限定されるものではなく、直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基部分は該置換基を有してもよい。好ましくは、シクロヘキシルメチル基、１−シクロヘキシルエチル基、シクロヘキシルシクロペンチルメチル基、ジシクロヘキシルメチル基、１−シクロヘキシル−１−メチルエチル基、１−シクロヘキシル−２−メチルプロピル基、１−シクロヘキシル−３−メチルブチル基、１−シクロヘキシル−４−メチルペンチル基、１−シクロヘキシルヘキシル基および１−シクロヘキシルヘプチル基である。
【０３４３】
式（ＶＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいアリール基」とは、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−６アルキル基（特に好ましくはｔｅｒｔ−ブチル基）、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）及びニトロ基から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよいアリール基（特に好ましくはフェニル基）を意味し、好ましくはフェニル基、２−クロロフェニル基、４−ニトロフェニル基、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル基である。
【０３４４】
式（ＶＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいアラルキル基」とは、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）、ニトロ基及び水酸基から選ばれる置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｃ１−４低級アルキル基が直鎖又は分枝状である、アラルキル基（特に好ましくはベンジル基、ベンズヒドリル基、トリチル基）を意味する。置換位置は特に限定されるものではなく、直鎖又は分枝状のＣ１−４低級アルキル基部分に該置換基を有してもよい。好ましくはベンジル基およびトリチル基である。
【０３４５】
式（ＶＩＩ）のＲにおける「窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基」とは、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−６アルキル基（特に好ましくはｔｅｒｔ−ブチル基）、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）及びニトロ基から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよい前記複素環基を意味し、好ましくは芳香族複素環基である。特に好ましくはフリル基、チエニル基およびピリジル基である。
【０３４６】
式（ＶＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「ハロゲン原子」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子等のハロゲン原子を意味し、好ましくはフッ素原子および塩素原子である。
【０３４７】
式（ＶＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「Ｃ１−４低級アルキル基」とは、好ましくはメチル基である。
【０３４８】
式（ＶＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基」とは、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）で置換されたＣ１−４低級アルキル基（特に好ましくはメチル基）であり、好ましくはトリフルオロメチル基である。
【０３４９】
式（ＶＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「Ｃ１−４低級アルコキシ基」とは、好ましくはメトキシ基である。
【０３５０】
式（ＶＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「アシル基」とは、好ましくはベンゾイル基である。
【０３５１】
式（ＶＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「アリール基」とは、好ましくはフェニル基である。
【０３５２】
式（ＶＩＩ）における「プロドラッグ化合物」とは、化学的又は代謝的に分解し得る基を有し、加水分解や加溶媒分解によって又は生理条件下で分解することによって薬学的に活性を示す式（ＶＩＩ）の化合物の誘導体である。
【０３５３】
式（ＶＩＩ）における「医薬上許容し得る塩」とは、上記一般式（ＶＩＩ）で示される化合物と無毒性の塩を形成するものであれば如何なるものであってもよいが、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、りん酸塩、炭酸塩、炭酸水素塩、過塩素酸塩等の無機酸塩；ギ酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、シュウ酸塩、グリコール酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、ヒドロキシマレイン酸塩、メチルマレイン酸塩、フマール酸塩、アジピン酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、ケイ皮酸塩、アスコルビン酸塩、サリチル酸塩、２−アセトキシ安息香酸塩、ニコチン酸塩、イソニコチン酸塩等の有機酸塩；メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、イセチオン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩等のスルホン酸塩；アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩等の酸性アミノ酸塩；ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩；マグネシウム塩、カルシウム塩等のアルカリ土類金属塩；アンモニウム塩；トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ピリジン塩、ピコリン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩等の有機塩基塩；リジン塩、アルギニン塩等のアミノ酸塩を挙げることができる。場合によっては水和物、又はアルコール等との溶媒和物などであってもよい。
【０３５４】
具体的には、特開平１１−２２２４２８号公報に開示の化合物が挙げられる：
【０３５５】
一般式（ＶＩＩＩ）：
【０３５６】
【化４７】
0004536061.tif 000048
【０３５７】
［式中、Ｒは直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；Ｃ３−１０シクロアルキル基；Ｃ５−８シクロアルケニル基；Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基（ここで、これらシクロアルキル基、シクロアルケニル基およびシクロアルキルアルキル基はそれぞれ直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；Ｃ３−１０シクロアルキル基；Ｃ５−８シクロアルケニル基；Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基；アリール基；アミノ基；Ｃ１−４低級アルキルアミノ基；アシルアミノ基；オキソ基；アラルキル基；及びアリールアルケニル基より選ばれる基により置換されていてもよい）；アリール基；アラルキル基；又は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する５乃至６員の複素環基（ここで、これらアリール基、アラルキル基および複素環基はそれぞれ直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；ハロゲン原子；ニトロ基；Ｃ１−４低級アルキル基又はアシル基で置換されていてもよいアミノ基；水酸基；Ｃ１−４低級アルコキシ基；Ｃ１−４低級アルキルチオ基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；アシル基；及びオキソ基より選ばれる基により置換されていてもよい）であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同一又は異なっていてもよく、それぞれ水素原子；ハロゲン原子；Ｃ１−４低級アルキル基；ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；Ｃ１−４低級アルコキシ基；シアノ基；ニトロ基；アシル基；又はアリール基であり、
Ｙは−ＣＯ−又は−ＳＯ２−であり、
Ｚは水素原子；又は二量体であるジスルフィド体を形成する基、Ｃ１−４低級アルコキシメチル基、Ｃ１−４低級アルキルチオメチル基、アラルキルオキシメチル基、アラルキルチオメチル基、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシメチル基、Ｃ５−８シクロアルケニルオキシメチル基、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルコキシメチル基、アリールオキシメチル基、アリールチオメチル基、アシル基、アシルオキシ基、アミノカルボニルオキシメチル基、チオカルボニル基およびチオ基から選ばれるメルカプト保護基である］で表される化合物、そのプロドラッグ化合物、その医薬上許容し得る塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３５８】
式（ＶＩＩＩ）における「直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基」とは、直鎖または分枝状の炭素原子１乃至１０個のアルキル基を意味し、具体的にはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、ｔｅｒｔ−ペンチル基、１−エチルブチル基、２−エチルブチル基、１−プロピルブチル基、１，１−ジメチルブチル基、１−イソブチル−３−メチルブチル基、１−エチルペンチル基、１−プロピルペンチル基、１−イソブチルペンチル基、２−エチルペンチル基、２−イソプロピルペンチル基、２−ｔｅｒｔ−ブチルペンチル基、３−エチルペンチル基、３−イソプロピルペンチル基、４−メチルペンチル基、１，４−ジメチルペンチル基、２，４−ジメチルペンチル基、１−エチル−４−メチルペンチル基、ヘキシル基、１−エチルヘキシル基、１−プロピルヘキシル基、２−エチルヘキシル基、２−イソプロピルヘキシル基、２−ｔｅｒｔ−ブチルヘキシル基、３−エチルヘキシル基、３−イソプロピルヘキシル基、３−ｔｅｒｔ−ブチルヘキシル基、４−エチルヘキシル基、５−メチルヘキシル基、ヘプチル基、１−エチルヘプチル基、１−イソプロピルヘプチル基、２−エチルヘプチル基、２−イソプロピルヘプチル基、３−プロピルヘプチル基、４−プロピルヘプチル基、５−エチルヘプチル基、６−メチルヘプチル基、オクチル基、１−エチルオクチル基、２−エチルオクチル基、ノニル基、１−メチルノニル基、２−メチルノニル基、デシル基等である。好ましくは炭素原子１乃至８個の直鎖又は分枝状のアルキル基である。
【０３５９】
式（ＶＩＩＩ）における「Ｃ１−４低級アルキル基」とは、直鎖または分枝状の炭素原子１乃至４個のアルキル基を意味し、具体的にはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基等である。
【０３６０】
式（ＶＩＩＩ）における「直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基」とは、直鎖または分枝状の炭素原子２乃至１０個の二重結合を少なくとも１つ有するアルケニル基を意味し、具体的にはアリル基、ビニル基、イソプロペニル基、１−プロペニル基、１−メチル−２−プロペニル基、２−メチル−２−プロペニル基、１−メチル−１−ブテニル基、クロチル基、１−メチル−３−ブテニル基、３−メチル−２−ブテニル基、１，３−ジメチル−２−ブテニル基、１−ペンテニル基、１−メチル−２−ペンテニル基、１−エチル−３−ペンテニル基、４−ペンテニル基、１，３−ペンタジエニル基、２，４−ペンタジエニル基、１−ヘキセニル基、１−メチル−２−ヘキセニル基、３−ヘキセニル基、４−ヘキセニル基、１−ブチル−５−ヘキセニル基、１，３−ヘキサジエニル基、２，４−ヘキサジエニル基、１−ヘプテニル基、２−ヘプテニル基、３−ヘプテニル基、４−ヘプテニル基、５−ヘプテニル基、６−ヘプテニル基、１，３−ヘプタジエニル基、２，４−ヘプタジエニル基、１−オクテニル基、２−オクテニル基、３−オクテニル基、４−オクテニル基、５−オクテニル基、６−オクテニル基、７−オクテニル基、１−ノネニル基、２−ノネニル基、３−ノネニル基、４−ノネニル基、５−ノネニル基、６−ノネニル基、７−ノネニル基、８−ノネニル基、９−デセニル基等であり、好ましくは炭素原子２乃至８個の直鎖又は分枝状のアルケニル基である。
【０３６１】
式（ＶＩＩＩ）における「ハロゲン原子」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子等を意味する。
【０３６２】
式（ＶＩＩＩ）における「ハロゲン化Ｃ１−４アルキル基」とは、前述のＣ１−４低級アルキル基に１乃至３個の同一又は異なったハロゲン原子が置換したものを意味し、具体的にはフルオロメチル基、クロロメチル基、ブロモメチル基、ジフルオロメチル基、ジクロロメチル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、クロロエチル基、ジフルオロエチル基、トリフルオロエチル基、ペンタクロロエチル基、ブロモプロピル基、ジクロロプロピル基、トリフルオロブチル基等である。好ましくはトリフルオロメチル基およびクロロエチル基である。
【０３６３】
式（ＶＩＩＩ）における「Ｃ１−４低級アルコキシ基」とは、前述のＣ１−４低級アルキル基を有するアルコキシ基を意味し、具体的にはメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、イソブトキシ基、ｓｅｃ−ブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基等である。
【０３６４】
式（ＶＩＩＩ）における「Ｃ１−４低級アルキルチオ基」とは、前述のＣ１−４低級アルキル基を有するアルキルチオ基を意味し、具体的にはメチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ブチルチオ基、イソブチルチオ基、ｓｅｃ−ブチルチオ基、ｔｅｒｔ−ブチルチオ基等である。
【０３６５】
式（ＶＩＩＩ）における「Ｃ３−１０シクロアルキル基」とは、単環式または多環式の炭素原子３乃至１０個のシクロアルキル基を意味し、具体的にはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、オクタヒドロインデニル基、デカヒドロナフチル基、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル基、アダマンチル基等である。好ましくはそれぞれ炭素原子５乃至７個のシクロペンチル基、シクロヘキシル基およびシクロヘプチル基である。
【０３６６】
式（ＶＩＩＩ）における「Ｃ５−８シクロアルケニル基」とは、環上に１以上の二重結合を有し、炭素原子５乃至８個のシクロアルケニル基を意味し、具体的にはシクロペンテニル基、シクロヘキセニル基、シクロヘプテニル基、シクロオクテニル基、シクロペンタジエニル基、シクロヘキサジエニル基、シクロヘプタジエニル基、シクロオクタジエニル基等である。好ましくはそれぞれ炭素原子５乃至７個のシクロペンテニル基、シクロヘキセニル基およびシクロヘプテニル基である。
【０３６７】
式（ＶＩＩＩ）における「Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基」とは、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基に前述のＣ３−１０シクロアルキル基が置換したものを意味し、具体的にはシクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘキシルシクロペンチルメチル基、ジシクロヘキシルメチル基、１−シクロペンチルエチル基、１−シクロヘキシルエチル基、２−シクロプロピルエチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基、１−シクロヘキシル−１−メチルエチル基、１−シクロヘキシルプロピル基、２−シクロペンチルプロピル基、３−シクロブチルプロピル基、３−シクロペンチルプロピル基、３−シクロヘキシルプロピル基、３−シクロヘプチルプロピル基、１−シクロプロピル−１−メチルプロピル基、１−シクロヘキシル−２−メチルプロピル基、１−シクロペンチルブチル基、１−シクロヘキシルブチル基、３−シクロヘキシルブチル基、４−シクロプロピルブチル基、４−シクロブチルブチル基、４−シクロペンチルブチル基、１−シクロヘキシル−１−メチルブチル基、１−シクロペンチル−２−エチルブチル基、１−シクロヘキシル−３−メチルブチル基、１−シクロペンチルペンチル基、１−シクロヘキシルペンチル基、１−シクロヘキシルメチルペンチル基、２−シクロヘキシルペンチル基、２−シクロヘキシルメチルペンチル基、３−シクロペンチルペンチル基、１−シクロヘキシル−４−メチルペンチル基、５−シクロペンチルペンチル基、１−シクロペンチルヘキシル基、１−シクロヘキシルヘキシル基、１−シクロペンチルメチルヘキシル基、２−シクロペンチルヘキシル基、２−シクロプロピルエチルヘキシル基、３−シクロペンチルヘキシル基、１−シクロヘキシルヘプチル基、１−シクロペンチル−１−メチルヘプチル基、１−シクロヘキシル−１，６−ジメチルヘプチル基、１−シクロヘプチルオクチル基、２−シクロペンチルオクチル基、３−シクロヘキシルオクチル基、２−シクロペンチルメチルオクチル基、１−シクロペンチルノニル基、１−シクロヘキシルノニル基、３−シクロプロピルノニル基、１−シクロペンチルデシル基、１−シクロヘキシルウンデシル基、１−シクロペンチルトリデシル基、２−シクロヘキシルトリデシル基等である。
【０３６８】
式（ＶＩＩＩ）における「アリール基」とは、フェニル基、ナフチル基、アントリル基、フェナントリル基、ビフェニル基等を意味し、好ましくはフェニル基、ナフチル基およびビフェニル基である。
【０３６９】
式（ＶＩＩＩ）における「アラルキル基」とは、前述のＣ１−４低級アルキル基に前述のアリール基が１個以上置換したものを意味し、具体的にはベンジル基、ベンズヒドリル基、トリチル基、フェネチル基、３−フェニルプロピル基、２−フェニルプロピル基、４−フェニルブチル基、ナフチルメチル基、２−ナフチルエチル基、４−ビフェニルメチル基、３−（４−ビフェニル）プロピル基等である。
【０３７０】
式（ＶＩＩＩ）における「アリールアルケニル基」とは、炭素原子２乃至４個のアルケニル基に前述のアリール基が置換したものを意味し、具体的には２−フェニルビニル基、３−フェニル−２−プロペニル基、３−フェニル−２−メチル−２−プロペニル基、４−フェニル−３−ブテニル基、２−（１−ナフチル）ビニル基、２−（２−ナフチル）ビニル基、２−（４−ビフェニル）ビニル基等である。
【０３７１】
式（ＶＩＩＩ）における「アリールチオ基」とは、前述のアリール基を有するアリールチオ基を意味し、具体的にはフェニルチオ基、ナフチルチオ基等である。
【０３７２】
式（ＶＩＩＩ）における「複素環基」とは、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれる１個以上、具体的には１乃至４個、好ましくは１乃至３個のヘテロ原子を有する５乃至６員の芳香族又は非芳香族の複素環基を意味し、具体的にはチアトリアゾリル基、テトラゾリル基、ジチアゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、ピロリル基、フリル基、チエニル基、テトラジニル基、トリアジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピリジル基等の芳香族複素環基、及びジオキソラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフリル基、テトラヒドロチエニル基、ジチアジアジニル基、チアジアジニル基、モルホリノ基、モルホリニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、ピペリジル基、ピペリジノ基、ピラニル基、チオピラニル基等の非芳香族複素環基である。好ましくは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基等の芳香族複素環（ヘテロアリール）基であり、ピロリジニル基、テトラヒドロフリル基、ピペラジニル基、ピペリジル基、ピペリジノ基等の少なくとも１つの窒素原子を有する非芳香族複素環基である。
【０３７３】
式（ＶＩＩＩ）における「アシル基」とは、具体的にはホルミル基、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基、バレリル基、イソバレル基、ピバロイル基、ヘキサノイル基、アクリロイル基、プロピオロイル基、メタクリロイル基、クロトノイル基、ベンゾイル基、ナフトイル基、トルオイル基、ヒドロアトロポイル基、アトロポイル基、シンナモイル基、フロイル基、テノイル基、ニコチノイル基、イソニコチノイル基、グリコロイル基、ラクトイル基、グリセロイル基、トロポイル基、ベンジロイル基、サリチロイル基、アニソイル基、バニロイル基、ベラトロイル基、ピペロニロイル基、プロトカテクオイル基、ガロイル基、シクロペンタンカルボニル基、シクロヘキサンカルボニル基、シクロヘプタンカルボニル基、１−メチルシクロヘキサンカルボニル基、１−イソペンチルシクロペンタンカルボニル基、１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニルチオカルボニル基等を意味する。好ましくはアセチル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基、ベンゾイル基、１−メチルシクロヘキサンカルボニル基、１−イソペンチルシクロペンタンカルボニル基、１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニル基、および２−（１−イソペンチルシクロヘキサンカルボニルアミノ）フェニルチオカルボニル基である。
【０３７４】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｒ等における「置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基」、「置換されていてもよいＣ５−８シクロアルケニル基」及び「置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基」における「置換されていてもよい」とは、１乃至４個の置換基により置換されていてもよいことを意味する。該置換基は同一又は異なっていてもよく、また置換基の位置は任意であって特に限定されるものではない。具体的には前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基；前述の直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基；前述のＣ３−１０シクロアルキル基；前述のＣ５−８シクロアルケニル基；前述のＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基；前述のアリール基；アミノ基；メチルアミノ基、エチルアミノ基等のＣ１−４低級アルキルアミノ基；アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンジルアミノ基等のアシルアミノ基；オキソ基；前述のアラルキル基；前述のアリールアルケニル基等が挙げられる。上記の置換基は主にＲにおける置換基として推奨される。
【０３７５】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｒ等における「置換されていてもよいアリール基」、「窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５乃至６員の複素環基」、「置換されていてもよいアラルキル基」「置換されていてもよいアリールアルケニル基」、「置換されていてもよいアリールチオ基」及び「置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールアルキル基」における「置換されていてもよい」とは、１乃至４個、好ましくは１乃至３個の置換基により置換されていてもよいことを意味する。該置換基は同一又は異なっていてもよく、また置換基の位置は任意であって特に限定されるものではない。具体的には前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、好ましくは直鎖又は分枝状のＣ１−６アルキル基；前述の直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基、好ましくは直鎖又は分枝状のＣ２−６のアルケニル基；前述のハロゲン原子；ニトロ基；前述のＣ１−４低級アルキル基又は前述のアシル基で置換されていてもよいアミノ基；水酸基；前述のＣ１−４低級アルコキシ基；前述のＣ１−４低級アルキルチオ基；前述のハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基；前述のアシル基；オキソ基等が挙げられる。このうち特に前述の直鎖又は分枝状のＣ１−６アルキル基；前述のハロゲン原子；およびニトロ基が好ましい。
【０３７６】
式（ＶＩＩＩ）における「置換されていてもよいアミノ基」における「置換されていてもよい」とは、１個以上、好ましくは１または２個の置換基により置換されていてもよいことを意味し、該置換基は同一又は異なっていてもよく、また置換基の位置は任意であって特に限定されるものではない。その具体例としては、前述のＣ１−４低級アルキル基など；水酸基；前述のアシル基；前述のＣ１−４低級アルコキシ基で置換されていてもよい前述のアリール基が挙げられる。
【０３７７】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｚにおける「メルカプト保護基」とは、通常用いられるメルカプト保護基を意味し、生体内において脱離する有機残基であれば特に限定されない。また、二量体であるジスルフィド体を形成してもよい。具体的には下記のごときのもの、Ｃ１−４低級アルコキシメチル基；Ｃ１−４低級アルキルチオメチル基；アラルキルオキシメチル基；アラルキルチオメチル基；Ｃ３−１０シクロアルキルオキシメチル基；Ｃ５−８シクロアルケニルオキシメチル基；Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルコキシメチル基；アリールオキシメチル基；アリールチオメチル基；アシル基；アシルオキシ基；アミノカルボニルオキシメチル基；チオカルボニル基；およびチオ基が挙げられる。より具体的には、前述のＣ１−４低級アルコキシ基を有するＣ１−４低級アルコキシメチル基；前述のＣ１−４低級アルキルチオ基を有するＣ１−４低級アルキルチオメチル基；前述のアラルキル基を有するアラルキルオキシメチル基；前述のアラルキル基を有するアラルキルチオメチル基；前述のＣ３−１０シクロアルキル基を有するＣ３−１０シクロアルキルオキシメチル基；前述のＣ５−８シクロアルケニル基を有するＣ５−８シクロアルケニルオキシメチル基；前述のＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基を有するＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルコキシメチル基；前述のアリール基を有するアリールオキシメチル基；前述のアリールチオ基を有するアリールチオメチル基；前述の置換されていてもよい直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、前述のハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基、前述のＣ１−４低級アルコキシ基、前述のＣ１−４低級アルキルチオ基、前述の置換されていてもよいアミノ基、前述の置換されていてもよいウレイド基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基、前述の置換されていてもよいアリール基、前述の置換されていてもよいアラルキル基、前述の置換されていてもよいアリールアルケニル基、前述の置換されていてもよいアリールチオ基、前述の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基又は前述の置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールアルキル基を有するアシル基；前述の置換されていてもよい直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、前述のハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基、前述のＣ１−４低級アルコキシ基、前述のＣ１−４低級アルキルチオ基、前述の置換されていてもよいアミノ基、前述の置換されていてもよいウレイド基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基、前述の置換されていてもよいアリール基、前述の置換されていてもよいアラルキル基、前述の置換されていてもよいアリールアルケニル基、前述の置換されていてもよいアリールチオ基、前述の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基又は前述の置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールアルキル基を有するアシルオキシ基；前述の置換されていてもよい直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、前述のハロゲン化Ｃ１−４アルキル基、前述のＣ１−４低級アルコキシ基、前述のＣ１−４低級アルキルチオ基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基、前述の置換されていてもよいアリール基、前述の置換されていてもよいアラルキル基、前述の置換されていてもよいアリールアルケニル基、前述の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基又は前述の置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールアルキル基で置換されていてもよいアミノカルボニルオキシメチル基；前述の置換されていてもよい直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基、前述のハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基、前述のＣ１−４低級アルコキシ基、前述のＣ１−４低級アルキルチオ基、前述の置換されていてもよいアミノ基、前述の置換されていてもよいウレイド基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、前述の置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基、前述の置換されていてもよいアリール基、前述の置換されていてもよいアラルキル基、前述の置換されていてもよいアリールアルケニル基、前述の置換されていてもよいアリールチオ基、前述の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基又は前述の置換されていてもよい５または６員のヘテロアリールアルキル基を有するチオカルボニル基；および前述の置換されていてもよいＣ１−４低級アルキル基又はアリール基を有するチオ基が挙げられる。
【０３７８】
より具体的には、式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基」としては、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ヘプチル基、１−プロピルブチル基および１−イソブチル−３−メチルブチル基が好ましい。
【０３７９】
式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基」としては、アリル基、ビニル基、イソプロペニル基、１−メチル−２−プロペニル基、２−メチル−２−プロペニル基、１−メチル−１−ブテニル基、クロチル基、１，３−ジメチル−２−ブテニル基、１−ペンテニル基および１−メチル−２−ペンテニル基が好ましい。
【０３８０】
式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基」とは、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）で置換されたＣ１−４低級アルキル基（特に好ましくはメチル基）を意味し、好ましくはトリフルオロメチル基である。
【０３８１】
式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基」とは、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２，２−ジメチルプロピル基、４−メチルペンチル基、２−エチルブチル基等のＣ１−８アルキル基）、前述の直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基（特に好ましくは、１−メチルビニル基、２−メチルビニル基、３−メチル−３−プロペニル基等のＣ２−８アルケニル基）、前述のＣ３−１０シクロアルキル基（特に好ましくは、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等のＣ３−７シクロアルキル基）、前述のＣ５−８シクロアルケニル基（特に好ましくは、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基等のＣ５−６シクロアルケニル基）、前述のＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、シクロプロピルメチル基、２−シクロプロピルエチル基、２−シクロペンチルエチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロヘキシルエチル基等のＣ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル基）、前述のアリール基（特に好ましくはフェニル基）、オキソ基、前述のアラルキル基（特に好ましくは、ベンジル基、フェネチル基等のフェニルＣ１−４低級アルキル基）及び前述のアリールアルケニル基（特に好ましくは２−フェニルビニル基）から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基（特に好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、オクタヒドロインデニル基、デカヒドロナフチル基、アダマンチル基、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル基）である。好ましくは、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル基、１−イソペンチルシクロブチル基、１−イソプロピルシクロペンチル基、１−イソブチルシクロペンチル基、１−イソペンチルシクロペンチル基、１−シクロヘキシルメチルシクロペンチル基、シクロヘキシル基、１−メチルシクロヘキシル基、１−エチルシクロヘキシル基、１−プロピルシクロヘキシル基、１−イソプロピルシクロヘキシル基、１−ブチルシクロヘキシル基、１−イソブチルシクロヘキシル基、１−ペンチルシクロヘキシル基、１−イソペンチルシクロヘキシル基、１−（２，２−ジメチルプロピル）シクロヘキシル基、１−（４−メチルペンチル）シクロヘキシル基、１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル基、４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−イソペンチルシクロヘキシル基、１−シクロプロピルシクロヘキシル基、１−ビシクロヘキシル基、１−フェニルシクロヘキシル基、１−シクロプロピルメチルシクロヘキシル基、１−シクロヘキシルメチルシクロヘキシル基、１−（２−シクロプロピルエチル）シクロヘキシル基、１−（２−シクロペンチルエチル）シクロヘキシル基、１−（２−シクロヘキシルエチル）シクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシル基、４−プロピルシクロヘキシル基、４−イソプロピルシクロヘキシル基、４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシル基、４−ペンチルシクロヘキシル基、４−ビシクロヘキシル基、１−イソペンチルシクロヘプチル基、３ａ−オクタヒドロインデニル基、４ａ−デカヒドロナフチル基、１−アダマンチル基および７，７−ジメチル−１−（２−オキソ）ビシクロ［２．２．１］ヘプチル基である。置換位置は特に限定されるものではないが、特に好ましくは１位の置換である。置換基は上記いずれの置換基でもよいが、置換基は、特に好ましくは直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基である。
【０３８２】
式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいＣ５−８シクロアルケニル基」における置換基は前記「置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基」の場合と全く同様である。その具体例としては、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２，２−ジメチルプロピル基、４−メチルペンチル基等のＣ１−８アルキル基）、前述の直鎖又は分枝状のＣ２−１０アルケニル基（特に好ましくは、１−メチルビニル基、２−メチルビニル基、３−メチル−３−プロペニル基等のＣ２−８アルケニル基）、前述のＣ３−１０シクロアルキル基（特に好ましくは、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等のＣ３−７シクロアルキル基）、前述のＣ５−８シクロアルケニル基（特に好ましくは、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基等のＣ５−６シクロアルケニル基）、前述のＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、シクロプロピルメチル基、２−シクロプロピルエチル基、２−シクロペンチルエチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロヘキシルエチル基等のＣ３−７シクロアルキルＣ１−４低級アルキル基）、前述のアリール基（特に好ましくは、フェニル基）、オキソ基、前述のアラルキル基（特に好ましくは、ベンジル基、フェネチル基等のフェニルＣ１−４低級アルキル基）及び前述のアリールアルケニル基（特に好ましくは２−フェニルビニル基）から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよいシクロアルケニル基（特にシクロペンテニル基、シクロヘキセニル基）が挙げられる。好ましくは１−イソプロピル−２−シクロペンテニル基、１−イソプロピル−３−シクロペンテニル基、１−イソブチル−２−シクロペンテニル基、１−イソブチル−３−シクロペンテニル基、１−イソペンチル−２−シクロペンテニル基、１−イソペンチル−３−シクロペンテニル基、１−シクロヘキシルメチル−２−シクロペンテニル基、１−シクロヘキシルメチル−３−シクロペンテニル基、１−シクロヘキセニル基、２−シクロヘキセニル基、３−シクロヘキセニル基、１−メチル−２−シクロヘキセニル基、１−メチル−３−シクロヘキセニル基、１−エチル−２−シクロヘキセニル基、１−エチル−３−シクロヘキセニル基、１−プロピル−２−シクロヘキセニル基、１−プロピル−３−シクロヘキセニル基、１−イソプロピル−２−シクロヘキセニル基、１−イソプロピル−３−シクロヘキセニル基、１−ブチル−２−シクロヘキセニル基、１−ブチル−３−シクロヘキセニル基、１−イソブチル−２−シクロヘキセニル基、１−イソブチル−３−シクロヘキセニル基、１−ペンチル−２−シクロヘキセニル基、１−ペンチル−３−シクロヘキセニル基、１−イソペンチル−２−シクロヘキセニル基、１−イソペンチル−３−シクロヘキセニル基、１−（２，２−ジメチルプロピル）−２−シクロヘキセニル基、１−（２，２−ジメチルプロピル）−３−シクロヘキセニル基、１−（４−メチルペンチル）−２−シクロヘキセニル基、１−（４−メチルペンチル）−３−シクロヘキセニル基、１−シクロプロピル−２−シクロヘキセニル基、１−シクロプロピル−３−シクロヘキセニル基、１−シクロヘキシル−２−シクロヘキセニル基、１−シクロヘキシル−３−シクロヘキセニル基、１−フェニル−２−シクロヘキセニル基、１−フェニル−３−シクロヘキセニル基、１−シクロプロピルメチル−２−シクロヘキセニル基、１−シクロプロピルメチル−３−シクロヘキセニル基、１−シクロヘキシルメチル−２−シクロヘキセニル基、１−シクロヘキシルメチル−３−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロプロピルエチル）−２−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロプロピルエチル）−３−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロペンチルエチル）−２−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロペンチルエチル）−３−シクロヘキセニル基、１−（２−シクロヘキシルエチル）−２−シクロヘキセニル基および１−（２−シクロヘキシルエチル）−３−シクロヘキセニル基である。置換位置は特に限定されるものではないが、特に好ましくは１位の置換である。置換基は上記いずれの置換基でもよいが、置換基は、特に好ましくは直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基又はＣ３−１０シクロアルキルＣ１−４アルキル基である。
【０３８３】
式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基」とは、前述のＣ３−１０シクロアルキル基（特に好ましくは、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等のＣ３−７シクロアルキル基）、前述のＣ５−８シクロアルケニル基（特に好ましくは、シクロペンテニル基およびシクロヘキセニル基等のＣ５−７シクロアルケニル基）及び前述のアリール基（特に好ましくはフェニル基）から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよく、ここでＣ１−１０アルキル基が直鎖又は分枝状である、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−１０アルキル基（特に好ましくは、シクロヘキシルメチル基、１−シクロヘキシルエチル基、１−シクロヘキシル−１−メチルエチル基、１−シクロヘキシル−２−メチルプロピル基、１−シクロヘキシル−３−メチルブチル基、１−シクロヘキシルヘキシル基、１−シクロヘキシル−４−メチルペンチル基、１−シクロヘキシルヘプチル基）を意味する。置換位置は特に限定されるものではなく、直鎖又は分枝状のＣ１−１０アルキル基部分に置換基を有してもよい。好ましくはシクロヘキシルメチル基、１−シクロヘキシルエチル基、シクロヘキシルシクロペンチルメチル基、ジシクロヘキシルメチル基、１−シクロヘキシル−１−メチルエチル基、１−シクロヘキシル−２−メチルプロピル基、１−シクロヘキシル−３−メチルブチル基、１−シクロヘキシル−４−メチルペンチル基、１−シクロヘキシルヘキシル基および１−シクロヘキシルヘプチル基である。
【０３８４】
式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいアリール基」とは、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−６アルキル基（特に好ましくはｔｅｒｔ−ブチル基）、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）及びニトロ基から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよいアリール基（特に好ましくはフェニル基）を意味する。好ましくはフェニル基、２−クロロフェニル基、４−ニトロフェニル基および３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル基である。
【０３８５】
式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「置換されていてもよいアラルキル基」とは、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）、ニトロ基及び水酸基から選ばれる置換基で置換されていてもよく、ここでＣ１−４低級アルキル基が直鎖又は分枝状である、アラルキル基（特に好ましくは、ベンジル基、ベンズヒドリル基、トリチル基）を意味する。置換位置は特に限定されるものではなく、直鎖又は分枝状のＣ１−４低級アルキル基部分は該置換基を有してもよい。好ましくはベンジル基およびトリチル基である。
【０３８６】
式（ＶＩＩＩ）のＲにおける「窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１乃至３個有する置換されていてもよい５または６員の複素環基」とは、前述の直鎖又は分枝状のＣ１−６アルキル基（特に好ましくはｔｅｒｔ−ブチル基）、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）及びニトロ基から選ばれる１乃至４個の置換基で置換されていてもよい前記複素環基を意味し、好ましくは芳香族複素環基である。特に好ましくはフリル基、チエニル基およびピリジル基である。
【０３８７】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「ハロゲン原子」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子等のハロゲン原子を意味し、好ましくはフッ素原子および塩素原子である。
【０３８８】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「Ｃ１−４低級アルキル基」とは、好ましくはメチル基である。
【０３８９】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「ハロゲン化Ｃ１−４低級アルキル基」とは、前述のハロゲン原子（特に好ましくはフッ素原子、塩素原子）で置換されたＣ１−４低級アルキル基（特に好ましくはメチル基）であり、好ましくはトリフルオロメチル基である。
【０３９０】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「Ｃ１−４低級アルコキシ基」の「基」とは、好ましくはメトキシ基である。
【０３９１】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「アシル基」とは、好ましくはベンゾイル基である。
【０３９２】
式（ＶＩＩＩ）において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４における「アリール基」とは、好ましくはフェニル基である。
【０３９３】
式（ＶＩＩＩ）における「プロドラッグ化合物」とは、化学的又は代謝的に分解し得る基を有し、加水分解や加溶媒分解によって又は生理条件下で分解することによって薬学的に活性を示す式（ＶＩＩＩ）の化合物の誘導体である。
【０３９４】
式（ＶＩＩＩ）における「医薬上許容し得る塩」とは、上記一般式（ＶＩＩＩ）で示される化合物と無毒性の塩を形成するものであれば如何なるものであってもよい。例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、りん酸塩、炭酸塩、炭酸水素塩、過塩素酸塩等の無機酸塩；ギ酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、シュウ酸塩、グリコール酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、ヒドロキシマレイン酸塩、メチルマレイン酸塩、フマール酸塩、アジピン酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、ケイ皮酸塩、アスコルビン酸塩、サリチル酸塩、２−アセトキシ安息香酸塩、ニコチン酸塩、イソニコチン酸塩等の有機酸塩；メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、イセチオン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩等のスルホン酸塩；アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩等の酸性アミノ酸塩；ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩；マグネシウム塩、カルシウム塩等のアルカリ土類金属塩；アンモニウム塩；トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ピリジン塩、ピコリン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩等の有機塩基塩；リジン塩、アルギニン塩等のアミノ酸塩を挙げることができる。場合によっては水和物、又はアルコール等との溶媒和物であってもよい。
【０３９５】
また、国際公開第２００４／０２０３９３号パンフレットおよび特願２００３−３０８１５６に開示の化合物が挙げられる。
【０３９６】
式（ＩＸ）：
【０３９７】
【化４８】
0004536061.tif 000049
【０３９８】
〔式中、
Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なってそれぞれハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又はハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なってそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキルチオ基又はハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基であるか、あるいはＲ３とＲ４又はＲ４とＲ５がそれらが結合する炭素原子と一緒になって、置換基を有してもよい同素環又は置換基を有してもよい複素環を形成してもよい；
Ａは、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）（ここで、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なってそれぞれ水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、フェニル基又は−（ＣＨ２）ｍ−ＣＯＯＲ９（ここで、Ｒ９は、水素原子又はＣ１−６アルキル基であり、ｍは０又は１乃至５の整数である）で置換されてもよい）又はＣ４−１０シクロアルキルアルキル基（該Ｃ４−１０シクロアルキルアルキル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、水酸基、シアノ基、アシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又はホスホノ基で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮ（Ｒ２０）（Ｒ２１）（ここで、Ｒ２０及びＲ２１は、同一又は異なってそれぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基であり、ｑは０又は１乃至５の整数である）又は−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、水素原子又はＣ１−６アルキル基であり、ｒは０又は１乃至５の整数である）の置換基で１乃至３置換されてもよい）である）、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）（Ｒ１３）（ここで、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、同一又は異なってそれぞれ水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、フェニル基又は−ＣＯＯＲ９（ここで、Ｒ９は、前記と同じである）で置換されてもよい）又はＣ４−１０シクロアルキルアルキル基（該Ｃ４−１０シクロアルキルアルキル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、水酸基、シアノ基、アシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又はホスホノ基で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮ（Ｒ２０）（Ｒ２１）（ここで、Ｒ２０、Ｒ２１及びｑは、前記と同じである）又は−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ１０（ここで、Ｒ１０及びｒは、前記と同じである）の置換基で１乃至３置換されてもよい）である）又は−Ｏ−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）（Ｒ１３）（ここで、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、前記と同じである）であり；
環Ｂは、アリール基又はヘテロ環残基であり；
Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、水酸基、シアノ基、アシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニル基又はＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は水酸基又は−ＣＯＯＲ１４（ここでＲ１４は、水素原子又はＣ１−６アルキル基である）で置換されてもよい）であり；
ｎは１乃至３の整数である〕で表されるジベンジルアミン化合物もしくはそのプロドラッグ又はその医薬上許容し得る塩。
【０３９９】
式（ＩＸ）の「ハロゲン原子」とは、塩素原子、臭素原子、フッ素原子等である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５またはＲ６のハロゲン原子は好ましくは、塩素原子またはフッ素原子であり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３におけるＣ４−１０シクロアルキルアルキル基の置換基としての好ましいハロゲン原子は、塩素原子またはフッ素原子である。
【０４００】
式（ＩＸ）の「Ｃ２−６アルケニル基」とは、炭素原子２乃至６個の直鎖又は分枝のアルケニル基である。その例としては、エテニル基（ビニル基）、１−プロぺニル基、２−プロぺニル基（アリル基）、イソプロペニル基、１−ブテニル基、２−ブテニル基、３−ブテニル基、１−メチル−１−プロぺニル基、１−メチル−２−プロぺニル基、２−メチル−２−プロぺニル基、１−エチルビニル基、１−ペンテニル基、２−ペンテニル基、３−ペンテニル基、４−ペンテニル基、１，２−ジメチル−１−プロぺニル基、１，２−ジメチル−２−プロぺニル基、１−エチル−１−プロぺニル基、１−エチル−２−プロぺニル基、１−メチル−１−ブテニル基、１−メチル−２−ブテニル基、２−メチル−１−ブテニル基、１−イソプロピルビニル基、２，４−ペンタジエニル基、１−へキセニル基、２−へキセニル基、３−へキセニル基、４−へキセニル基、５−へキセニル基、２，４−ヘキサジエニル基及び１−メチル−１−ペンテニル基等が挙げられ、好ましくは炭素原子２乃至４個の直鎖又は分枝してもよいアルケニル基である。特に好ましくはエテニル基、イソプロペニル基および２−メチル−２−プロぺニル基である。
【０４０１】
式（ＩＸ）の「Ｃ１−６アルキル基」とは、炭素原子１乃至６個の直鎖又は分枝のアルキル基である。その例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、ｔｅｒｔ−ペンチル基、ヘキシル基等が挙げられ、好ましくは炭素原子１乃至４個の直鎖および分枝のアルキル基である。特に好ましくはメチル基、エチル基およびイソプロピル基である。Ｒ２０、Ｒ２１において、好ましくは、メチル基である。Ｒ６において好ましくは、メチル基又はエチル基であり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３において好ましくは、エチル基、プロピル基、ブチル基であり、Ｒ９またはＲ１０において好ましくは、メチル基又はエチル基である。Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３におけるＣ４−１０シクロアルキルアルキル基の置換基としての好ましいＣ１−６アルキル基としては、メチル基又はエチル基である。Ｒ１４において好ましくは、メチル基又はエチル基である。
【０４０２】
式（ＩＸ）の「ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基」とは、前記ハロゲン原子で前記Ｃ１−６アルキル基が置換されてもよいものである。その例として、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、ｔｅｒｔ−ペンチル基、ヘキシル基、トリフルオロメチル基、１−又は２−クロロエチル基、１−又は２−ブロモエチル基、１−又は２−フルオロエチル基、１−、２−又は３−クロロプロピル基、１−、２−又は３−ブロモプロピル基、１−、２−又は３−フルオロプロピル基、１−、２−、３−又は４−クロロブチル基、１−、２−、３−又は４−ブロモブチル基、１−、２−、３−又は４−フルオロブチル基等が挙げられ、好ましくはメチル基、エチル基およびトリフルオロメチル基である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５において好ましくは、メチル基、エチル基又はトリフルオロメチル基である。
【０４０３】
式（ＩＸ）の「Ｃ１−６アルコキシ基」とは、炭素原子１乃至６個の直鎖又は分枝アルコキシ基である。その例としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基、ｔｅｒｔ−ペンチルオキシ基およびヘキシルオキシ基が挙げられ、好ましくはそれぞれ炭素原子１乃至４個のメトキシ基、エトキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基である。特に好ましくはメトキシ基およびエトキシ基である。Ｒ６において好ましくはメトキシ基であり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３におけるＣ４−１０シクロアルキルアルキル基の置換基としての好ましいＣ１−６アルコキシ基は、メトキシ基又はエトキシ基である。
【０４０４】
式（ＩＸ）の「ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基」とは、前記ハロゲン原子で前記Ｃ１−６アルコキシ基が置換されてもよいものである。その例としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基、ｔｅｒｔ−ペンチルオキシ基、ヘキシルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、１−又は２−クロロエトキシ基、１−又は２−ブロモエトキシ基、１−又は２−フルオロエトキシ基、１−、２−又は３−クロロプロポキシ基、１−、２−又は３−ブロモプロポキシ基、１−、２−又は３−フルオロプロポキシ基、１−、２−、３−又は４−クロロブトキシ基、１−、２−、３−又は４−ブロモブトキシ基、１−、２−、３−又は４−フルオロブトキシ基等が挙げられ、好ましくはメトキシ基、エトキシ基およびトリフルオロメトキシ基である。Ｒ３、Ｒ４またはＲ５において好ましくは、メトキシ基、エトキシ基又はトリフルオロメトキシ基である。
【０４０５】
式（ＩＸ）の「ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキルチオ基」とは、前記ハロゲン原子でＣ１−６アルキルチオ基が置換されてもよいものである。その例として、メチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ブチルチオ基、ｔｅｒｔ−ブチルチオ基、ペンチルチオ基、ｔｅｒｔ−ペンチルチオ基、ヘキシルチオ基、トリフルオロメチルチオ基、１−又は２−クロロエチルチオ基、１−又は２−ブロモエチルチオ基、１−又は２−フルオロエチルチオ基、１−、２−又は３−クロロプロピルチオ基、１−、２−又は３−ブロモプロピルチオ基、１−、２−又は３−フルオロプロピルチオ基、１−、２−、３−又は４−クロロブチルチオ基、１−、２−、３−又は４−ブロモブチルチオ基、１−、２−、３−又は４−フルオブチルチオ基等が挙げられ、好ましくはメチルチオ基、エチルチオ基およびトリフルオロメチルチオ基である。Ｒ３、Ｒ４またはＲ５において好ましくは、メチルチオ基、エチルチオ基又はトリフルオロメチルチオ基である。
【０４０６】
式（ＩＸ）の「Ｃ４−１０シクロアルキルアルキル基」とは、Ｃ３−７シクロアルキル基でＣ１−３アルキル基が置換されたものである。ここで使用する場合、「Ｃ３−７シクロアルキル基」とは、炭素原子３乃至７個のシクロアルキル基を意味する。その具体例としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基およびシクロヘプチル基が挙げられ、好ましくは炭素原子３乃至６個のシクロアルキル基である。その具体例としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基およびシクロヘキシル基が挙げられる。「Ｃ１−３アルキル基」とは、炭素原子１乃至３個の直鎖又は分枝のアルキル基である。その例としては、メチル基、エチル基、プロピル基およびイソプロピル基が挙げられ、好ましくはメチル基、エチル基およびプロピル基である。
【０４０７】
式（ＩＸ）の「Ｃ４−１０シクロアルキルアルキル基」の具体例としては、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、シクロペンチルエチル基（１−又は２−（シクロペンチル）エチル基）、シクロへキシルエチル基（１−又は２−（シクロへキシル）エチル基）、シクロペンチルプロピル基（１−、２−又は３−（シクロペンチル）プロピル基）およびシクロへキシルプロピル基（１−、２−又は３−（シクロへキシル）プロピル基）が挙げられる。好ましくは炭素原子３乃至７個のシクロアルキルアルキル基である。その具体例としては、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基およびシクロヘキシルメチル基が挙げられる。Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３における好ましいＣ４−１０シクロアルキルアルキル基は、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基または２−（シクロペンチル）エチル基である。
【０４０８】
式（ＩＸ）の「アシル基」とは、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、ピバロイル基等のアルキルカルボニル基；またはベンゾイル基、ナフトイル等のアリールカルボニル基であり、好ましくはアセチル基である。Ｒ６において好ましくはアセチル基である。Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３におけるＣ４−１０シクロアルキルアルキル基の置換基としての好ましいアシル基は、アセチル基である。
【０４０９】
式（ＩＸ）の「アリール基」とは、フェニル基、ナフチル基、ビフェニル基等であり、好ましくはフェニル基である。
【０４１０】
式（ＩＸ）の「ヘテロ環残基」とは、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし４個を有する５〜８員の芳香性を有する複素環基、及びそれに縮合した２環性又は３環性縮合ヘテロ環基等である。その例としては、ピロリル基（１−、２−又は３−ピロリル基）、フリル基（２−又は３−フリル基）、チエニル基（２−又は３−チエニル基）、イミダゾリル基（１−、２−、４−又は５−イミダゾリル基）、オキサゾリル基（２−、４−又は５−オキサゾリル基）、チアゾリル基（２−、４−又は５−チアゾリル基）、ピラゾリル基（１−、３−、４−又は５−ピラゾリル基）、イソオキサゾリル基（３−、４−又は５−イソオキサゾリル基）、イソチアゾリル基（３−、４−又は５−イソチアゾリル基）、オキサジアゾリル基（１，２，４−オキサジアゾール−３又は５−イル基、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル基、１，２，５−オキサジアゾール−３−イル基）、チアジアゾリル基、（１，２，４−チアジアゾール−３又は５−イル基、１，３，４−チアジアゾール−２−イル基、１，２，５−チアジアゾール−３−イル基）、トリアゾリル基（１，２，４−トリアゾール−１、３、４又は５−イル基、１，２，３−トリアゾール−１、２又は４−イル基）、インドリル基（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−インドリル基）、ベンゾフリル基（２−、３−、４−、５−、６−又は７−ベンゾフリル基）、ベンゾチエニル基（２−、３−、４−、５−、６−又は７−ベンゾチエニル基）、ベンズイミダゾリル基（１−、２−、４−、５−、６−又は７−ベンズイミダゾリル基）、ベンゾオキサゾリル基（２−、４−、５−、６−又は７−ベンゾオキサゾリル基）、ベンゾチアゾリル基（２−、４−、５−、６−又は７−ベンゾチアゾリル基）、ピリジル基（２−、３−又は４−ピリジル基）、ピリジン−１−オキシド基（２−、３−又は４−ピリジン−１−オキシド基）、ピリミジニル基（２−、４−又は５−ピリミジニル基）、テトラゾリル基（１Ｈ−テトラゾール−１又は５−イル基、２Ｈ−テトラゾール−２又は５−イル基）、キノリル基（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−キノリル基）、イソキノリル基（１−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−イソキノリル基）等が挙げられる。
【０４１１】
式（ＩＸ）の「同素環」としては、縮合していてもよい３乃至７員炭素環等が用いられ得る。その例としては、Ｃ６−１０アレーン（Ｃ６−１０アリール）（例、ベンゼン（フェニル）、ナフタレン（ナフチル）など）、Ｃ３−７シクロアルカン（Ｃ３−７シクロアルキル）（例、シクロプロパン（シクロプロピル）、シクロブタン（シクロブチル）、シクロペンタン（シクロペンチル）、シクロヘキサン（シクロヘキシル）、シクロヘプタン（シクロヘプチル）等）、Ｃ３−７シクロアルケン（Ｃ３−７シクロアルケニル）（例、シクロプロペン（シクロプロぺニル）、シクロブテン（シクロブテニル）、シクロペンテン（シクロペンテニル）、シクロヘキセン（シクロヘキセニル）、シクロヘプタン（シクロヘプテニル）等）等が挙げられる。各同素環に付したカッコは、該同素環に相当する同素環基を示す。
【０４１２】
上記同素環が有していてもよい置換基としては、例えば、（１）ハロゲンで置換されてもよいＣ１−６アルキル基（なかでも、ハロゲンで置換されたＣ１−６アルキル基が好ましい。）、（２）Ｃ３−１０シクロアルキル基、（３）Ｃ２−１０アルケニル基、（４）Ｃ２−１０アルキニル基、（５）Ｃ６−１０アリール基、（６）Ｃ７−２０アラルキル基、（７）ニトロ基、（８）ヒドロキシ基、（９）メルカプト基、（１０）オキソ基、（１１）チオキソ基、（１２）シアノ基、（１３）カルバモイル基、（１４）カルボキシル基、（１５）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基（例、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等）、（１６）スルホ、（１７）ハロゲン原子、（１８）Ｃ１−６アルコキシ基、（１９）Ｃ６−１０アリールオキシ基（例、フェノキシ基等）、（２０）Ｃ１−６アシルオキシ基（例、アセトキシ、プロピオニルオキシ）、（２１）Ｃ１−６アルキルチオ基（例、メチルチオ基、エチルチオ基、ｎ−プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ｎ−ブチルチオ基、ｔｅｒｔ−ブチルチオ基等）、（２２）Ｃ６−１０アリールチオ基（例、フェニルチオ基等）、（２３）Ｃ１−６アルキルスルフィニル基（例、メチルスルフィニル基、エチルスルフィニル基等）、（２４）Ｃ６−１０アリールスルフィニル基（例、フェニルスルフィニル基等）、（２５）Ｃ１−６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基等）、（２６）Ｃ６−１０アリールスルホニル基（例、フェニルスルホニル基等）、（２７）アミノ基、（２８）Ｃ１−６アシルアミノ基（例、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基等）、（２９）モノ−又はジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基（例、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ｎ−プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ｎ−ブチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等）、（３０）Ｃ３−８シクロアルキルアミノ基（例、シクロプロピルアミノ基、シクロブチルアミノ基、シクロペンチルアミノ基、シクロヘキシルアミノ基等）、（３１）Ｃ６−１０アリールアミノ基（例、アニリノ等）、（３２）Ｃ１−６アルカノイル基（例、ホルミル基、アセチル基、ヘキサノイル基等）、（３３）Ｃ６−１０アリールカルボニル基（例、ベンゾイル基等）、（３４）炭素原子以外に酸素、硫黄、窒素等から選ばれたヘテロ原子を１ないし４個有する５または６員複素環基（例、２−又は３−チエニル基、２−又は３−フリル基、３−、４−又は５−ピラゾリル基、２−、４−又は５−チアゾリル基、３−、４−又は５−イソチアゾリル基、２−、４−又は５−オキサゾリル基、３−、４−又は５−イソオキサゾリル基、２−、４−又は５−イミダゾリル基、１，２，３−又は１，２，４−トリアゾリル（１，２，４−トリアゾール−１、３、４又は５−イル基、１，２，３−トリアゾール−１、２又は４−イル基）、１Ｈ又は２Ｈ−テトラゾリル（１Ｈ−テトラゾール−１又は５−イル基、２Ｈ−テトラゾール−２又は５−イル基）、２−、３−又は４−ピリジル基、２−、４−又は５−ピリミジル基、３−又は４−ピリダジニル基、キノリル基（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−キノリル基）、イソキノリル基（１−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−イソキノリル基）、インドリル基（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−インドリル基）等）などが挙げられる。置換基の数は１ないし６、好ましくは１ないし３、さらに好ましくは１または２である。
【０４１３】
式（ＩＸ）の、Ｒ３とＲ４又はＲ４とＲ５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって形成してもよい「置換基を有してもよい同素環」の好ましい例としては、Ｃ３−７シクロアルカンおよびベンゼンであり、更に好ましくはシクロペンタンおよびシクロヘキサンである。
【０４１４】
式（ＩＸ）の「複素環」としては、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし４個有する５〜８員複素環、及びそれに縮合した２環性又は３環性縮合複素環等が挙げられる。該複素環の具体例としては、（１）チオフェン（チエニル基）、フラン（フリル基）、ピロール（ピロリル基）、ピロリン（ピロリニル基）、ピロリジン（ピロリジニル基）、１，３−ジオキソール（１，３−ジオキソリル基）、オキサゾール（オキサゾリル基）、チアゾール（チアゾリル基）、ピラゾール（ピラゾリル基）、イミダゾール（イミダゾリル基）、イミダゾリン（イミダゾリニル基）、イソキサゾール（イソオキサゾリル基）、イソチアゾール（イソチアゾリル基）、フラザン（フラザニル基）、１，２，３−チアジアゾール（１，２，３−チアジアゾリル基）、１，２，５−チアジアゾール（１，２，５−チアジアゾリル基）、１，２，３−トリアゾール（１，２，３−トリアゾリル基）、１，２，３−トリアゾリジン（トリアゾリジニル基）等の炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子、窒素原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし４個有する５員複素環；（２）ピリジン（ピリジル基）、ピリミジン（ピリミジニル基）、チオモルホリン（チオモルホリニル基）、モルホリン（モルホリニル基）、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン（トリアジニル基）、ピペリジン（ピペリジニル基）、ピラン（ピラニル基）、チオピラン（チオピラニル基）、１，４−オキサジン（１，４−オキサジニル基）、１，４−ジオキサン（１，４−ジオキサニル基）、１，４−チアジン（１，４−チアジニル基）、１，３−チアジン（１，３−チアジニル基）、ピペラジン（ピペラジニル基）、オキソトリアジン（オキソトリアジニル基）、ピリダジン（ピリダジニル基）、ピラジン（ピラジニル基）等の炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子、窒素原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし４個有する６員複素環などが挙げられる。２環性又は３環性縮合複素環としては、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子、窒素原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし４個有する２環性又は３環性縮合複素環が挙げられる。その例としては、ベンゾフラン（ベンゾフリル基）、ベンゾチアゾール（ベンゾチアゾリル基）、ベンゾオキサゾール（ベンゾオキサゾリル基）、テトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン（テトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニル基）、トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリダジン（トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリダジニル基）、ベンゾイミダゾール（ベンゾイミダゾリル基）、キノリン（キノリル基）、イソキノリン（イソキノリル基）、シンノリン（シンノリニル基）、フタラジン（フタラジニル基）、キナゾリン（キナゾリニル基）、キノキサリン（キノキサリニル基）、インドリジン（インドリジニル基）、インドール（インドリル基）、キノリジン（キノリジニル基）、１，８−ナフチリジン（１，８−ナフチリジニル基）、プテリジン（プテリジニル基）、ジベンゾフラン（ジベンゾフラニル基）、カルバゾール（カルバゾリル基）、アクリジン（アクリジニル基）、フェナントリジン（フェナントリジニル基）、クロマン（クロマニル基）、ベンゾオキサジン（ベンゾオキサジニル基）、フェナジン（フェナジニル基）、フェノチアジン（フェノチアジニル基）、フェノキサジン（フェノキサジニル基）等が挙げられる。各複素環に付したカッコは、該複素環に相当する複素環基を示す。
【０４１５】
上記複素環が有してもよい置換基としては、例えば、（１）Ｃ１−６アルキル基、（２）Ｃ２−６アルケニル基、（３）Ｃ２−６アルキニル基、（４）Ｃ３−６シクロアルキル基、（５）シクロアルケニル基、（６）Ｃ７−１１アラルキル基、（７）Ｃ６−１４アリール基、（８）Ｃ１−６アルコキシ基、（９）Ｃ６−１４アリールオキシ基（例、フェノキシ基等）、（１０）Ｃ１−６アルカノイル基（例、ホルミル基、アセチル基、プロピオニル基、ｎ−ブチリル基、ｉｓｏ−ブチリル基等）、（１１）Ｃ６−１４アリールカルボニル基（例、ベンゾイル基等）、（１２）Ｃ１−６アルカノイルオキシ基（例、ホルミルオキシ基、アセチルオキシ基、プロピオニルオキシ基、ｎ−ブチリルオキシ基、ｉｓｏ−ブチリルオキシ基等）、（１３）Ｃ６−１４アリールカルボニルオキシ基（例、ベンゾイルオキシ基等）、（１４）カルボキシル基、（１５）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基（例、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、ｎ−プロポキシカルボニル基、ｉｓｏ−プロポキシカルボニル基、ｎ−ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基等）、（１６）カルバモイル基、（１７）Ｎ−モノ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル基（例、Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−エチルカルバモイル基、Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基等）、（１８）Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル基（例、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジプロピルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジブチルカルバモイル基等）、（１９）環状アミノカルボニル基（例、１−アジリジニルカルボニル基、１−アゼチジニルカルボニル基、１−ピロリジニルカルボニル基、１−ピペリジニルカルボニル基、Ｎ−メチルピペラジニルカルボニル基、モルホリノカルボニル基等）、（２０）ハロゲン原子、（２１）ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基（例、クロロメチル基、ジクロロメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロエチル基等）、（２２）オキソ基、（２３）アミジノ基、（２４）イミノ基、（２５）アミノ基、（２６）モノ−又はジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基（例、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジプロピルアミノ基、ジイソプロピルアミノ基、ジブチルアミノ基等）、（２７）炭素原子と１個の窒素原子以外に酸素原子、硫黄原子、窒素原子等から選ばれたヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい３ないし６員の環状アミノ基（例、アジリジニル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピロリニル基、ピロリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、ジヒドロピリジル基、ピリジル基、Ｎ−メチルピペラジニル基、Ｎ−エチルピペラジニル基等）、（２８）Ｃ１−６アルカノイルアミノ基（例、ホルムアミド基、アセトアミド基、トリフルオロアセトアミド基、プロピオニルアミド基、ブチリルアミド基、イソブチリルアミド基等）、（２９）ベンズアミド基、（３０）カルバモイルアミノ基、（３１）Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイルアミノ基（例、Ｎ−メチルカルバモイルアミノ基、Ｎ−エチルカルバモイルアミノ基、Ｎ−プロピルカルバモイルアミノ基、Ｎ−イソプロピルカルバモイルアミノ基、Ｎ−ブチルカルバモイルアミノ基等）、（３２）Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイルアミノ基（例、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジプロピルカルバモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジブチルカルバモイルアミノ基等）、（３３）Ｃ１−３アルキレンジオキシ基（例、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基等）、（３４）−Ｂ（ＯＨ）２、（３５）ヒドロキシ基、（３６）エポキシ基（−Ｏ−）、（３７）ニトロ基、（３８）シアノ基、（３９）メルカプト基、（４０）スルホ基、（４１）スルフィノ基、（４２）ホスホノ基、（４３）スルファモイル基、（４４）Ｃ１−６アルキルスルファモイル基（例、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ−エチルスルファモイル基、Ｎ−プロピルスルファモイル基、Ｎ−イソプロピルスルファモイル基、Ｎ−ブチルスルファモイル基等）、（４５）ジ−Ｃ１−６アルキルスルファモイル基（例、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジプロピルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジブチルスルファモイル基等）、（４６）Ｃ１−６アルキルチオ基（例、メチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ｎ−ブチルチオ基、ｓｅｃ−ブチルチオ基、ｔｅｒｔ−ブチルチオ基等）、（４７）フェニルチオ基、（４８）Ｃ１−６アルキルスルフィニル基（例、メチルスルフィニル基、エチルスルフィニル基、プロピルスルフィニル基、ブチルスルフィニル基等）、（４９）フェニルスルフィニル基、（５０）Ｃ１−６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、プロピルスルホニル基、ブチルスルホニル基等）、（５１）フェニルスルホニル基などが挙げられる。置換基の数は１ないし６、好ましくは１ないし３、さらに好ましくは１ないし２である。
【０４１６】
式（ＩＸ）の、Ｒ３とＲ４又はＲ４とＲ５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって形成してもよい「置換基を有してもよい複素環」の好ましい例としては、チオフェン、フラン、ピロール、ピロリン、オキサゾール、チアゾール、ピラゾール、イミダゾール、イミダゾリン、イソキサゾール、イソチアゾール、フラザン、１，２，３−チアジアゾール、１，２，５−チアジアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，３−トリアゾリジン、２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソールおよび２，２，３，３−テトラフルオロ−１，４−ジオキサンが挙げられる。
【０４１７】
式（ＩＸ）の上記態様において、「置換基を有していてもよい同素環」における置換基及び「置換基を有していてもよい複素環」における置換基が、（１）ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、（２）ニトロ基、（３）ヒドロキシ基、（４）メルカプト基、（５）シアノ基、（６）カルバモイル基、（７）カルボキシル基、（８）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、（９）スルホ基、（１０）ハロゲン原子、（１１）Ｃ１−６アルコキシ基、（１２）Ｃ１−６アルキルチオ基、（１３）Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、（１５）アミノ基、（１６）モノ−又はジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基、（１７）Ｃ１−６アルカノイル基及び（１８）Ｃ１−６アルカノイルオキシ基からなる群から選ばれることが好ましい。
【０４１８】
式（ＩＸ）の「医薬上許容し得る塩」とは、前述の一般式（ＩＸ）で表される化合物と無毒性の塩を形成するものであれば如何なるものであってもよい。その例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、炭酸塩、炭酸水素塩、過塩素酸塩等の無機酸塩；ギ酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、シュウ酸塩、グリコール酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、ヒドロキシマレイン酸塩、メチルマレイン酸塩、フマール酸塩、アジピン酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、ケイ皮酸塩、アスコルビン酸塩、サリチル酸塩、２−アセトキシ安息香酸塩、ニコチン酸塩、イソニコチン酸塩等の有機酸塩；メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、イセチオン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩等のスルホン酸塩；アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩等の酸性アミノ酸塩；ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩；マグネシウム塩、カルシウム塩等のアルカリ土類金属塩；アンモニウム塩；トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ピリジン塩、ピコリン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩等の有機塩基塩；およびリジン塩、アルギニン塩等のアミノ酸塩等が挙げられるが、これらに限定されない。また、場合によっては含水物、水和物あるいはアルコール等との溶媒和物であってもよい。
【０４１９】
上記一般式（ＩＸ）で表される化合物においては、種々の異性体が存在し得る。その例としては、幾何異性体としてＥ体及びＺ体が挙げられ、また、不斉炭素原子が存在する場合は、これらに基づく立体異性体としての鏡像異性体及びジアステレオマーが存在し、互変異性体が存在し得る。従って、式（ＩＸ）の化合物としてはこれらすべての異性体及びその混合物が包含される。
【０４２０】
ここで、式（ＩＸ）の化合物は、また、プロドラッグ化合物及び代謝物も包含する。
【０４２１】
式（ＩＸ）の「プロドラッグ化合物」とは、化学的又は代謝的に分解し得る基を有し、生体に投与された後、元の化合物に戻って本来の薬効を示す式（ＩＸ）の化合物の誘導体である。これは、共有結合によらない複合体及び塩を含む。
【０４２２】
本発明の一般式（ＩＸ）で表される化合物のプロドラッグ化合物としては、一般式（ＩＸ）で表される化合物のカルボキシル基が、エチル基、ピバロイルオキシメチル基、１−（アセチルオキシ）エチル基、１−（エトキシカルボニルオキシ）エチル基、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ）エチル基、カルボキシルメチル基、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル基、フェニル基、ｏ−トリル基等で修飾された化合物；一般式（ＩＸ）で表される化合物の水酸基が、アセチル基、プロピオニル基、イソブチリル基、ピバロイル基、ベンゾイル基、４−メチルベンゾイル基、ジメチルカルバモイル基またはスルホ基で修飾された化合物；一般式（ＩＸ）で表される化合物のアミノ基が、ヘキシルカルバモイル基、３−メチルチオ−１−（アセチルアミノ）プロピルカルボニル基、１−スルホ−１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル）メチル基、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル基等で修飾された化合物等が挙げられる。
【０４２３】
具体的には、特開２００３−２２１３７６号公報に開示の以下の化合物が挙げられる：
【０４２４】
一般式（Ｘ）：
【０４２５】
【化４９】
0004536061.tif 000050
【０４２６】
〔式中、Ｘ１〜Ｘ４及びＹ１〜Ｙ５は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子又は任意の置換基であり、Ｚは、式（ＸＩ）；−Ｚ１−Ｚ２（式中、Ｚ１は−ＣＯ−、−ＣＳ−又は−ＳＯ２−であり、Ｚ２は水素原子、置換されていてもよい炭素原子１乃至２０の炭化水素基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいアルコキシ基又は置換されていてもよいアルキルチオ基である。）であり、Ａは、二置換アミノ基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルチオ基又は置換されていてもよい炭素原子１乃至２０の炭化水素基であり、又、Ｘ２及びＸ３、Ｘ３及びＸ４又はＸ４及びＡが一緒になって、置換基を有していてもよい同素環基又は置換基を有していてもよい複素環基を形成していてもよい。〕で示される化合物又はその塩。
【０４２７】
一般式（Ｘ）および（ＸＩ）で使用する各用語は上記公報に記載の通りである。
【０４２８】
具体的には、国際公開第００／１８７２４号パンフレット（特表２００２−５２５３５１号公報）に開示の以下の化合物が挙げられる：
【０４２９】
一般式（ＸＩＩ）：
【０４３０】
【化５０】
0004536061.tif 000051
【０４３１】
〔式中、ｎは、１〜４から選択される整数であり；
Ｘは、オキシであり；
Ｒ１は、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシメチル、及びハロアルケニルオキシメチルからなる群から選択され、但し、Ｒ１は、Ｒ２及び（ＣＨＲ３）ｎ−Ｎ（Ａ）Ｑの両方よりも高いＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ立体化学システムランキングを有し、ここで、Ａは式（ＸＩＩＩ）であり、Ｑは式（ＸＩＶ）；
【０４３２】
【化５１】
0004536061.tif 000052
【０４３３】
であり；
Ｒ１６は、ヒドリド；アルキル；アシル；アロイル；ヘテロアロイル；トリアルキルシリル；及び共有単結合と、Ｒ４、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１３からなる群から選択されるいずれかの芳香族置換基の結合点に連結して５〜１０の連続メンバーを有するヘテロシクリル環を形成する１〜４原子の鎖長を有する線状スペーサー部分とからなる群から選択されるスペーサー；からなる群から選択され；
Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２つがＯ及びＳであるときは、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つは共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４つ以下がＮであり；
Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下が共有結合であり；Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下がＯであり；Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下がＳであり；Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の２つ以下がＯ及びＳであり；Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の２つがＯ及びＳであるときは、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つは共有結合でなければならず；そして、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の４つ以下がＮであり；
Ｒ２は、ヒドリド、アリール、アラルキル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ジシアノアルキル、及びカルボアルコキシシアノアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２は、Ｒ１及び（ＣＨＲ３）ｎ−Ｎ（Ａ）Ｑの両方よりも低いＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇシステムランキングを有し；
Ｒ３は、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アラルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ヘテロアリール、アルケニルオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され、但し、（ＣＨＲ３）ｎ−Ｎ（Ａ）Ｑは、Ｒ１よりも低いＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ立体化学システムランキングを有し、かつＲ２よりも高いＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ立体化学システムランキングを有し；
Ｙは、共有単結合、（Ｃ（Ｒ１４）２）ｑ（式中、ｑは１及び２から選択される整数である）、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｇ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１４））ｐ（式中、ｇ及びｐは０及び１から独立に選択される整数である）からなる群から選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され；
Ｚは、共有単結合、（Ｃ（Ｒ１５）２）ｑ（式中、ｑは１及び２から選択される整数である）、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｊ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ（式中、ｊ及びｋは０及び１から独立に選択される整数である）からなる群から選択され；
Ｗは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択され、但し、Ｒ１４はシアノとは別のものであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ヒドリド、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立に選択され、但し、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、それぞれ独立に、炭素の４価性、窒素の３価性、硫黄の２価性、及び酸素の２価性を維持するように選択され；
Ｒ４とＲ５、Ｒ５とＲ６、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３は、スペーサー対を形成するように独立に選択され、その際、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対メンバーの結合点を繋ぐ３〜６の連続原子を有する線状部分を形成して、５〜８の連続メンバーを有するシクロアルケニル環、５〜８の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環、５〜６の連続メンバーを有するヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるＲ４とＲ５、Ｒ５とＲ６、Ｒ６とＲ７、及びＲ７とＲ８からなる群の１つ以下が同時に使用され、そして、スペーサー対であるＲ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３からなる群の１つ以下が同時に使用され；
Ｒ４とＲ９、Ｒ４とＲ１３、Ｒ８とＲ９、及びＲ８とＲ１３は、独立に、スペーサー対を形成するように選択され、その際、前記スペーサー対は、一緒になって、線状部分を形成し、前記線状部分は、５〜８の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環及び５〜６の連続メンバーを有するヘテロアリール環からなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるＲ４とＲ９、Ｒ４とＲ１３、Ｒ８とＲ９、及びＲ８とＲ１３からなる群の１つ以下が同時に使用される。〕
を有する化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【０４３４】
一般式（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）および（ＸＩＶ）で使用する各用語は上記公報に記載の通りである。
【０４３５】
具体的には、国際公開第００／１８７２１号パンフレット（特表２００２−５２５３４８号公報）に開示の以下の化合物が挙げられる：
【０４３６】
一般式（ＸＶ）：
【０４３７】
【化５２】
0004536061.tif 000053
【０４３８】
で示される化合物又はその製薬的に受容される塩
［式中、ｎは０から５から選択された整数であり；
【０４３９】
Ｒ１は、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル及びハロアルケニルオキシアルキルから成る群から選択される；
【０４４０】
Ｘは、Ｏ、Ｈ、Ｆ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＮＨ、Ｎ（ＯＨ）、Ｎ（アルキル）及びＮ（アルコキシ）から成る群から選択される；
【０４４１】
Ｒ１６は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、トリアルキルシリル、並びにＲ４、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１３から成る群から選択された芳香族置換基の結合点に結合して５から１０個までの連続要素を有するヘテロサイクリル環を形成する、共有単結合と、１から４個の連続原子を有する線状スペーサー部分とから成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される、但し、Ｒ２がアルキルである場合には前記スペーサー部分は共有単結合以外であり、ＸがＨ又はＦである場合にはＲ１６は存在しない；
【０４４２】
Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合から成る群から独立的に選択される、但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下が共有結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下がＯであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つ以下がＳであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２つがＯとＳであるときに、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１つは共有結合でなければならない、並びにＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４つ以下がＮである；
【０４４３】
Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合から成る群から独立的に選択される、但し、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下が共有結合であり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下がＯであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つ以下がＳであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の２つがＯとＳであるときに、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の１つは共有結合でなければならない、並びにＤ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４及びＫ２の４つ以下がＮである；
【０４４４】
Ｒ２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル及びジアラルコキシホスホノアルキルから成る群から独立して選択される；
【０４４５】
Ｒ２とＲ３は一緒になって、３から８個の連続要素を有するシクロアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び４から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルから成る群から選択される環を形成するように、共有単結合と、１から６個の連続原子を有する部分とから成る群から選択される線状スペーサー部分を形成する；
【０４４６】
Ｒ３は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペロハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル及びジアラルコキシホスホノアルキルから成る群から選択される；
【０４４７】
Ｙは、共有単結合、（Ｃ（Ｒ１４）２）ｑ［式中、ｑは１と２から選択される整数である］及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｇ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１４））ｐ［式中、ｇとｐは０と１から独立的に選択される整数である］から成る群から選択される；
【０４４８】
Ｒ１４は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペロハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル環及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリル環から成る群から選択される環を形成するように、Ｒ９とＲ１３から成る群から選択される結合点に結合した３〜６原子の鎖長を有する部分から選択されるスペーサー、並びに５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルを形成するように、Ｒ４とＲ８から成る群から選択される結合点に結合した２〜５原子の鎖長を有する部分から選択されるスペーサーから成る群から独立的に選択される、但し、Ｙが共有結合である場合には、Ｒ１４置換基はＹに結合しない；
【０４４９】
異なる原子に結合した場合のＲ１４とＲ１４は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレン、並びに５から８個の連続要素を有する飽和シクロアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルの群から選択される環を形成するように結合した２〜５原子の鎖長を有する部分から成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される基を形成する；
【０４５０】
同じ原子に結合した場合のＲ１４とＲ１４は一緒になって、オキソ、チオノ、アルキレン、ハロアルキレン、並びに４から８個の連続要素を有するシクロアルキル、４から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び４から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルから成る群から選択される環を形成するように結合した３〜７原子の鎖長を有する部分から成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される基を形成する；
【０４５１】
Ｗは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＳ（Ｏ）２及びＮ（Ｒ１４）から成る群から選択される、但し、Ｒ１４はハロ及びシアノ以外から選択される；
【０４５２】
Ｚは、共有単結合、（Ｃ（Ｒ１５）２）ｑ［式中、ｑは１と２から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｊ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ［式中、ｊとｋは０と１から独立的に選択される整数である］から成る群から独立的に選択される、但し、Ｚが共有単結合である場合は、Ｒ１５置換基はＺに結合しない；
【０４５３】
Ｚが（Ｃ（Ｒ１５）２）ｑ［式中、ｑは１と２から選択される整数である］である場合に、Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペロハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル環及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリル環から成る群から選択される環を形成するように、Ｒ４とＲ８から成る群から選択される結合点に結合した３〜６原子の鎖長を有する部分から選択されるスペーサー、並びに５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルを形成するように、Ｒ９とＲ１３から成る群から選択される結合点に結合した２〜５原子の鎖長を有する部分から選択されるスペーサーから成る群から独立的に選択される；
【０４５４】
異なる原子に結合した場合のＲ１５とＲ１５は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレン、並びに５から８個の連続要素を有する飽和シクロアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルから成る群から選択される環を形成するように結合した２〜５原子の鎖長を有する部分から成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される基を形成する；
【０４５５】
同じ原子に結合した場合のＲ１５とＲ１５は一緒になって、オキソ、チオノ、アルキレン、ハロアルキレン、並びに４から８個の連続要素を有するシクロアルキル、４から８個の連続要素を有するシクロアルケニル、及び４から８個の連続要素を有するヘテロサイクリルから成る群から選択される環を形成するように結合した３〜７原子の鎖長を有する部分から成る群から選択されるスペーサーから成る群から選択される基を形成する；
【０４５６】
Ｚが（ＣＨ（Ｒ１５））ｊ−Ｗ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ［式中、ｊとｋは０と１から独立的に選択される整数である］である場合に、Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、シアノ、アリールオキシ、カルボキシル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペロハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル環及び５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリル環から成る群から選択される環を形成するように、Ｒ４とＲ８から成る群から選択される結合点に結合した３〜６原子の鎖長を有する線状部分から選択されるスペーサー、並びに５から８個の連続要素を有するヘテロサイクリル環を形成するように、Ｒ９とＲ１３から成る群から選択される結合点に結合した２〜５原子の鎖長を有する線状部分から選択されるスペーサーから成る群から独立的に選択される；
【０４５７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、ペルハロアリールオキシ、アルカノイルアルキル、アルカノイルアルコキシ、アルカノイルオキシ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、ヒドロキシアルコキシ、カルボキサミドアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニルオキシ、アラルカノイルアルコキシ、アラルケノイル、Ｎ−アルキルカルボキサミド、Ｎ−ハロアルキルカルボキサミド、Ｎ−シクロアルキルカルボキサミド、Ｎ−アリールカルボキサミドアルコキシ、シクロアルキルカルボニル、シアノアルコキシ、ヘテロサイクリルカルボニル、ヒドリド、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアラルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分的飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルから成る群から独立的に選択される、但し、１〜５個の非ヒドリド環置換基Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８が存在し、１〜５個の非ヒドリド環置換基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３が存在し、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、炭素の四価性、窒素の三価性、硫黄の二価性、及び酸素の二価性を維持するように、それぞれ独立的に選択される；
【０４５８】
Ｒ４とＲ５、Ｒ５とＲ６、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３は、スペーサー対を形成するように独立的に選択され、スペーサー対は一緒になって、５から８個の連続要素を有するシクロアルケニル環、５から８個の連続要素を有する部分的飽和ヘテロサイクリル環、５から６個の連続要素を有するヘテロアリール環及びアリールから成る群から選択される環を形成するように、前記スペーサー対要素の結合点に結合する３から６個の連続原子を有する線状部分を形成する、但し、スペーサー対Ｒ４とＲ５、Ｒ５とＲ６、Ｒ６とＲ７及びＲ７とＲ８から成る群の１つ以下が同時に用いられ、並びにスペーサー対Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２及びＲ１２とＲ１３から成る群の１つ以下が同時に用いられる；
【０４５９】
Ｒ４とＲ９、Ｒ４とＲ１３、Ｒ８とＲ９及びＲ８とＲ１３はスペーサー対を形成するように、独立的に選択され、前記スペーサー対は、一緒になって、線状部分を形成し、前記線状部分は、５から８個の連続要素を有する部分的飽和ヘテロサイクリル環及び５から６個の連続要素を有するヘテロアリール環から成る群から選択される環を形成する、但し、スペーサー対Ｒ４とＲ９、Ｒ４とＲ１３、Ｒ８とＲ９及びＲ８とＲ１３から成る群の１つ以下が同時に用いられる］。
【０４６０】
式（ＸＶ）で使用する各用語は上記公報に記載の通りである。
【０４６１】
具体的には、国際公開第００／１８７２３号パンフレット（特表２００２−５２５３５０号公報）に開示の以下の化合物が挙げられる：
【０４６２】
一般式（ＸＶＩ）：
【０４６３】
【化５３】
0004536061.tif 000054
【０４６４】
式中、ｎは１〜２から選択される整数であり；
ＡおよびＱは独立して、−ＣＨ２（ＣＲ３７Ｒ３８）ｖ−（ＣＲ３３Ｒ３４）ｕ−Ｔ−（ＣＲ３５Ｒ３６）ｗ−Ｈ、
【０４６５】
【化５４】
0004536061.tif 000055
【０４６６】
からなる群から選択され、ただし、ＡおよびＱの一つがＡＱ−１でなければならず、そしてＡおよびＱの一つがＡＱ−２および−ＣＨ２（ＣＲ３７Ｒ３８）ｖ−（ＣＲ３３Ｒ３４）ｕ−Ｔ−（ＣＲ３５Ｒ３６）ｗ−Ｈからなる群から選択されなければならず；
Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｒ３３）＝Ｃ（Ｒ３５）およびＣ≡（三重結合）Ｃからなる群から選択され；
【０４６７】
ｖは０〜１から選択される整数であり、ただしＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６のいずれか一つがアリールまたはヘテロアリールである場合にはｖは１であり；
ｕおよびｗは０〜６から独立して選択される整数であり；
【０４６８】
Ａ１はＣ（Ｒ３０）であり；
【０４６９】
Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１はＣ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から独立して選択され、ただしＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最大１つが共有結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最大１つがＯであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最大１つがＳであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合にはＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つが共有結合でなければならず、そしてＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最大４つがＮであり；
【０４７０】
Ｂ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２は、Ｃ、Ｃ（Ｒ３０）、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から独立して選択され、ただしＢ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大５つが共有結合であり、Ｂ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大２つがＯであり、Ｂ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大２つがＳであり、Ｂ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大２つが同時にＯおよびＳであり、そしてＢ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２の最大２つがＮであり；
【０４７１】
Ｂ１およびＤ３、Ｄ３およびＪ３、Ｊ３およびＫ２、Ｋ２およびＪ４、Ｊ４およびＤ４、そしてＤ４およびＢ２は環内（ｉｎ−ｒｉｎｇ）スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで、前記スペーサー対はＣ（Ｒ３３）＝Ｃ（Ｒ３５）、およびＮ＝Ｎからなる群から選択され、ただしＡＱ−２は少なくとも５つの隣接した員の環でなければならず、そして前記スペーサー対の群の最大２つが同時にＣ（Ｒ３３）＝Ｃ（Ｒ３５）であり、そしてその他のスペーサー対がＣ（Ｒ３３）＝Ｃ（Ｒ３５）、Ｏ、ＮおよびＳ以外ではない場合には前記スペーサー対の群の最大１つがＮ＝Ｎであり；
【０４７２】
Ｒ１はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され；
【０４７３】
Ｒ２はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
【０４７４】
Ｒ３はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択され；
【０４７５】
Ｙは共有単結合、（ＣＨ２）ｑ（ここでｑは１〜２から選択される整数である）、および（ＣＨ２）ｊ−Ｏ−（ＣＨ２）ｋ（ここでｊおよびｋは０〜１から独立して選択される整数である）からなる群から選択され；
【０４７６】
Ｚは共有単結合、（ＣＨ２）ｑ（ここでｑは１〜２から選択される整数である）、および（ＣＨ２）ｊ−Ｏ−（ＣＨ２）ｋ（ここでｊおよびｋは０〜１から独立して選択される整数である）からなる群から選択され；
【０４７７】
Ｒ４、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１３はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、ハロ、ハロアルキル、およびアルキルからなる群から独立して選択され；
【０４７８】
Ｒ３０はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群から選択され、ただしＲ３０は炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択され；
【０４７９】
Ｒ３０は、Ａ１に結合するとき、一緒になって、Ｒ３０の結合点でのＡ１炭素と、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ３１およびＲ３２からなる群から選択される基の結合点とを連結する環内線形スペーサーを形成し、ここで前記環内線形スペーサーは、共有単結合、および３〜１０の隣接した員を有するシクロアルキル、５〜１０の隣接した員を有するシクロアルケニル、そして５〜１０の隣接した員を有するヘテロシクリルからなる群から選択される環を形成する１〜６の隣接する原子を有するスペーサー部分からなる群から選択され；
【０４８０】
Ｒ３０は、Ａ１に結合するとき、一緒になって、Ｒ３０の結合点でのＡ１炭素と、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１０およびＲ３１、Ｒ１０およびＲ３２、Ｒ１０およびＲ１２、Ｒ１１およびＲ３１、Ｒ１１およびＲ３２、Ｒ１１およびＲ１２、Ｒ３１およびＲ３２、Ｒ３１およびＲ１２、そしてＲ３２およびＲ１２の置換基対からなる群から選択されるいずれか１つの置換基対のそれぞれのメンバーの結合点とを連結する環内分岐スペーサーを形成し、そしてここで前記環内分岐スペーサーは、３〜１０の隣接した員を有するシクロアルキル、５〜１０の隣接した員を有するシクロアルケニル、そして５〜１０の隣接した員を有するヘテロシクリルからなる群から選択される２環を形成するように選択され；
【０４８１】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６はヒドリド（ｈｙｄｒｉｄｏ）、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシへテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立して選択され、ただし、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６はそれぞれ独立して炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択され、Ｒ３３およびＲ３４置換基の最大３つがヒドリドおよびハロからなる群以外から同時に選択され、そしてＲ３５およびＲ３６置換基の最大３つがヒドリドおよびハロからなる群以外から同時に選択され；
【０４８２】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１およびＲ３２はオキソとなるように独立して選択され、ただしＢ１、Ｂ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、Ｊ４およびＫ２はＣおよびＳからなる群から独立して選択され、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１およびＲ３２の最大２つは同時にオキソであり、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３１およびＲ３２は炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するようにそれぞれ独立して選択され；
【０４８３】
Ｒ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、Ｒ６およびＲ７、Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ３１、Ｒ３１およびＲ３２、Ｒ３２およびＲ１２、そしてＲ１２およびＲ１３はスペーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、５〜８の隣接した員を有するシクロアルケニル環、５〜８の隣接した員を有する部分飽和ヘテロシクリル環、５〜６の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリールからなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結合点を連結する、３〜６の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしＲ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、Ｒ６およびＲ７そしてＲ７およびＲ８のスペーサー対からなる群の最大１つを同時に使用し、そしてＲ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ３１、Ｒ３１およびＲ３２、Ｒ３２およびＲ１２、そしてＲ１２およびＲ１３のスペーサー対からなる群の最大一つを同時に使用し；
【０４８４】
Ｒ９およびＲ１１、Ｒ９およびＲ１２、Ｒ９およびＲ１３、Ｒ９およびＲ３１、Ｒ９およびＲ３２、Ｒ１０およびＲ１２、Ｒ１０およびＲ１３、Ｒ１０およびＲ３１、Ｒ１０およびＲ３２、Ｒ１１およびＲ１２、Ｒ１１およびＲ１３、Ｒ１１およびＲ３２、Ｒ１２およびＲ３１、Ｒ１３およびＲ３１そしてＲ１３およびＲ３２は、スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで前記スペーサー対は、一緒になって、共有単結合、および３〜８の隣接した員を有するシクロアルキル、５〜８の隣接した員を有するシクロアルケニル、５〜８の隣接した員を有する飽和ヘテロシクリル、そして５〜８の隣接した員を有する部分飽和ヘテロシクリルからなる群から選択される環を形成する１〜３の隣接した原子を有する部分からなる群から選択される線形スペーサー部分を形成し、ただしスペーサー対の前記群の最大１つを同時に使用し；
Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、シアノ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、そしてハロアルコキシアルキルからなる群から独立して選択される；
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【０４８５】
一般式（ＸＶＩ）で使用する各用語は上記公報に記載の通りである。
【０４８６】
具体的には、国際公開第９９／１４２０４号パンフレットに開示のコードネームＰＤ−１４０１９５で示される化合物［化合物（ＸＶＩＩ）］などが挙げられる。
具体的には、特開平１０−６７７４６号公報に開示の化合物が挙げられる：
【０４８７】
式（ＸＶＩＩＩ）：
【０４８８】
【化５５】
0004536061.tif 000056
【０４８９】
［式中、Ａは場合によりハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより、あるいはそれぞれ炭素原子が最高７の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシにより、あるいは式−ＮＲ3Ｒ4の基により最高５回、同一に又は異なって置換されていることができる炭素原子が６〜１０のアリールであり、ここでＲ3及びＲ4は同一又は異なり、それぞれ、水素、フェニル又は炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルであり、Ｄは場合によりフェニル、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより置換されていることができる炭素原子が６〜１０のアリールであるか、あるいは式
【０４９０】
【化５６】
0004536061.tif 000057
【０４９１】
で表される基であり、ここでＲ5、Ｒ6及びＲ9は互いに独立して炭素原子が３〜６のシクロアルキルを示すか、あるいは炭素原子が６〜１０のアリール又は、Ｓ、Ｎ及び／又はＯの系列からの最高４個の複素原子を有する５−〜７−員の、場合によりベンゾ−縮合していてもよい、飽和もしくは不飽和の１−、２−もしくは３環式複素環を示し、ここで環は、適宜、窒素含有環の場合、また、Ｎ官能基を介しても、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシ又はアルコキシカルボニルにより、それぞれ炭素原子が６〜１０のアリール−もしくはトリフルオロメチル−置換アリールにより、あるいはＳ、Ｎ及び／又はＯの系列からの最高３個の複素原子を有する、場合によりベンゾ−縮合していてもよい、芳香族５−〜７−員複素環により最高５回、同一に又は異なって置換されており、ならびに／あるいは式−ＯＲ10、−ＳＲ11、−ＳＯ2Ｒ12又は−ＮＲ13Ｒ14の基により置換されており、ここでＲ10、Ｒ11及びＲ12は互いに独立して、それ自身がフェニル、ハロゲンにより、又は炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルにより最高２回、同一に又は異なって置換されている炭素原子が６〜１０のアリールを示し、Ｒ13及びＲ14は同一又は異なり、上記のＲ3及びＲ4の意味を有し、あるいはＲ5及び／又はＲ6は式
【０４９２】
【化５７】
0004536061.tif 000058
【０４９３】
の基を示し、Ｒ7は水素又はハロゲンを示し、Ｒ8は水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシもしくはアルキル又は式−ＮＲ15Ｒ16の基を示し、ここでＲ15及びＲ16は同一又は異なり、上記のＲ3及びＲ4の意味を有し、あるいはＲ7及びＲ8は一緒になって式＝Ｏ又は＝ＮＲ17の基を形成し、ここでＲ17は水素又はそれぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、アルコキシ又はアシルであり、Ｌはそれぞれ炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン又はアルケニレン鎖であり、そのそれぞれは場合によりヒドロキシルにより最高２回置換されていることができ、Ｔ及びＸは同一又は異なり、炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を示し、あるいはＴ又はＸは結合を示し、Ｖは酸素もしくは硫黄原子又は−ＮＲ18基を示し、ここでＲ18は水素又は炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はフェニルであり、Ｅは炭素原子が３〜８のシクロアルキルを示すか、あるいは炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、それは場合により炭素原子が３〜８のシクロアルキル又はヒドロキシルにより置換されていることができ、あるいは場合によりハロゲン又はトリフルオロメチルにより置換されていることができるフェニルを示し、Ｒ1及びＲ2は一緒になって炭素原子が最高７の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を形成し、それはカルボニル基により、及び／又は式
【０４９４】
【化５８】
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【０４９５】
の基により置換されていなければならず、ここでａ及びｂは同一又は異なり１、２又は３の数を示し、Ｒ19は水素、炭素原子が３〜７のシクロアルキル、炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状シリルアルキル又は炭素原子が最高８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、それは場合によりヒドロキシル、炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシにより、又はそれ自身がハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシにより、又はフェニル−もしくはテトラゾール−置換フェニルにより置換されていることができるフェニルにより置換されていることができ、アルキルは場合により式−ＯＲ22の基により置換されていることができ、ここでＲ22は炭素原子が最高４の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル又はベンジルであり、あるいはＲ19は炭素原子が最高２０の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル又は、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロもしくはトリフルオロメトキシにより置換されていることができるベンゾイルであるか、あるいは炭素原子が最高８であり、最高９個のフッ素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状フルオロアシルを示し、Ｒ20及びＲ21は同一又は異なり、水素、フェニル又は炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、あるいはＲ20及びＲ21は一緒になって３〜６−員炭素環を形成し、そして適宜、また同一炭素原子においても、形成される炭素環は、場合によりトリフルオロメチル、ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アジド、シアノ、それぞれ炭素原子が３〜７のシクロアルキル又はシクロアルキルオキシにより、それぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシカルボニル、アルコキシ又はアルキルチオにより、あるいはそれ自身がヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、それぞれ炭素原子が最高４の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ、オキシアシル又はカルボキシルにより、及び／又はそれ自身がハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシにより置換されていることができるフェニルにより最高２回、同一に又は異なって置換されている炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルにより最高６回、同一に又は異なって置換されていることができ、ならびに／あるいは、形成される炭素環は、また同一炭素原子においても、場合によりフェニル、ベンゾイル、チオフェニル又はスルホニルベンジルにより最高５回、同一に又は異なって置換されていることができ、それら自身は場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はニトロにより置換されていることができ、ならびに／あるいは場合により式
【０４９６】
【化５９】
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【０４９７】
の基により置換されていることができ、ここでｃは１、２、３又は４の数を示し、ｄは０又は１の数を示し、Ｒ23及びＲ24は同一又は異なり、水素、炭素原子が３〜６のシクロアルキル、炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、ベンジル又はフェニルを示し、それは場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル又はニトロにより最高２回、同一に、又は異なって置換されていることができ、ならびに／あるいは、形成される炭素環は場合により式
【０４９８】
【化６０】
0004536061.tif 000061
【０４９９】
のスピロ−結合基により置換されていることができ、ここでＷは酸素又は硫黄原子を示し、Ｙ及びＹ’は一緒になって２−〜６−員の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を形成し、ｅは１、２、３、４、５、６又は７の数を示し、ｆは１又は２の数を示し、Ｒ25、Ｒ26、Ｒ27、Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30及びＲ31は同一又は異なり、水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲン又はそれぞれ炭素原子が最高６の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はアルコキシを示し、あるいはＲ