(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
0004521777.tif 000102
の化合物又はその薬学的に許容され得る塩であって、
Ar1が
【化２】
0004521777.tif 000103
であり；
Ar2が
【化３】
0004521777.tif 000104
であり；
XがO、S、N-CN、N-OH又はN-OR10であり；
Ar1が
【化４】
0004521777.tif 000105
のとき、R1は、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2若しくは-CH2(ハロ)であり、
Ar1が
【化５】
0004521777.tif 000106
のとき、R1は、H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2若しくは-CH2(ハロ)であり；
R2はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-OH、-NH2、-CN又はNO2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環又は(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換又は一つ若しくはそれ以上のR5基で置換されている）；又は
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール又は(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換又は一つ若しくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R3はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-NO2又はNH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環又は(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換又は一つ若しくはそれ以上のR5基で置換されている）；又は
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール又は(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換又は一つ若しくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R5はそれぞれ独立に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7又はS(O)2R7であり；
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7又はS(0)2R7であり；
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)であり；
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7又はS(O)2R7であり；
R10は-(C1-C4)アルキルであり；
R11はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7又はS(O)2R7であり；
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br又はIであり；
mは0又は1であり；
oは0〜4の整数であり；
pは0〜2の整数であり；
nは0〜3の整数であり；
qは0〜6の整数であり；
sは0〜4の整数であり；
rは0〜5の整数である、
前記化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
XがO（酸素）であり、mが0であり、pが0であり、nが0であり、Ar1がピリダジニル基又はピリジニル基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が-Cl又は-CH3である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ar2がベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基又はベンゾオキサゾリル基である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】
sが0である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ar2が
【化６】
0004521777.tif 000107
である、請求項４記載の化合物。
【請求項７】
(R8)aが-Hであり、(R8)bが-(C1-C6)アルキル又は-ハロである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
(R8)bが、イソプロピル基、tert-ブチル基、又は-F、-Cl、-Br及び-Iからなる群より選ばれる-ハロである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ar2が
【化７】
0004521777.tif 000108
である、請求項２記載の化合物。
【請求項１０】
rが1であり、
R8が-(C1-C6)アルキルである、
請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R8がtert-ブチル基であり、
Ar2は4位においてtert-ブチル基によって置換されたものである、
請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化８】
0004521777.tif 000109
（式中、mが0であり、その他の各記号は請求項１と同義である）で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
式：
【化９】
0004521777.tif 000110
（式中、R1が-ハロ、-CH3または-C(ハロ)３であり、その他の各記号は請求項１と同義である）で示される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式：
【化１０】
0004521777.tif 000111
（式中、Ar2が
【化１１】
0004521777.tif 000112
であり、その他の各記号は請求項１と同義である）で示される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩、及び薬学的に許容され得る担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を含有する動物の疼痛の治療用組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を含有する動物の尿失禁症の治療用組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を含有する動物の潰瘍の治療用組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を含有する動物の過敏性腸症候群の治療用組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を含有する動物の炎症性腸疾患の治療用組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を含有する、細胞のVR1機能の阻害用組成物。
【請求項２２】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩の有効量を含む容器を含有するキット。
【請求項２３】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩、及び薬学的に許容され得る担体又は賦形剤を混合する工程を含有する、組成物を調製する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、2003年7月24日出願の米国仮出願番号60/489,516号の便益を主張し、その開示は全体として本明細書に参照して取込まれる。
【０００２】
本発明はテトラヒドロピリジル化合物、有効量のテトラヒドロピリジル化合物を含有する組成物、および有効量のテトラヒドロピリジル化合物をそれを必要とする動物に投与することを含む疼痛などの症状を治療または予防する方法に関する。
【０００３】
疼痛は、患者が医師の忠告と治療を求める最も一般的な症状である。疼痛には急性と慢性がある。急性疼痛は通常自己限定性であるが、慢性疼痛は3ヶ月あるいはそれ以上持続し、患者の性格、生活様式、機能性および生活の全体的な質に著しい変化をもたらす（K. M. Foley著、Cecil Textbook of Medicine 100-107頁の「疼痛」（J. C. BennettとF. Plum 編、第20版、1996年））。
【０００４】
さらに、疼痛は組織損傷性か神経障害性のいずれかとして分類される。組織損傷性疼痛には組織損傷誘導性疼痛と関節炎に伴う疼痛のような炎症性疼痛が含まれる。神経障害性疼痛は末梢または中枢神経系への損傷により引き起こされ、異常な体知覚プロセシングにより維持される。疼痛プロセシングに対するグループI mGluRs（mGluRlとmGluR5）（M.E. Fundytus、CNS Drugs 15:29-58(2001)）およびバニロイド受容体（VR1）(V. Di Marzoら、Current Opinion in Neurobiology 12:372-379(2002))の両者の活性に関する大きな証拠がある。mGluRlまたはmGluR5のどちらかに選択的な抗体を用いたインビボ治療により示されるように、mGluRlまたはmGluR5を阻害することは疼痛を減少させ、ラットにおける神経因性疼痛を減衰させた（M. E. Fundytusら、Neuro Report 9: 731-735(1998)）。mGluRlのアンチセンスオリゴヌクレオチドノックダウンが神経因性、および炎症性疼痛を緩和することも示されている（M. E. Fundytusら、British Journal of Pharmacology 132:354-367 (2001)；M.E. Fundytusら、Pharmacology, Biochemsitry & Behavior 73: 401-410 (2002)）。インビボ動物モデルにおいてmGluR5減衰性疼痛に対する小分子のアンタゴニストが例えば、K. Walkerら、Neuropharmacology 40: 1-9 (2000)およびA.Dogrul ら、Neuroscience Letters 292: 115-118 (2000)に開示されている。
【０００５】
侵害受容性疼痛は、非オピオイド鎮痛剤、例えばアセチルサルチル酸、コリンマグネシウムトリサリチレート、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナル（diflusinal）、およびナプロキセン；またはモルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルホンを含むオピオイド鎮痛剤を投与することにより、伝統的に処置されてきた。同上。上であげられた治療に加え、神経因性疼痛はまた、これは治療が難しいかもしれないが、抗てんかん薬（例えば、ガバペンチン（gabapentin）、カルバマゼピン、バルプロ酸、トピラメート（topiramate）、フェニトイン）、NMDAアンタゴニスト（例えば、ケタミン、デキストロメトルファン）、局所性リドカイン（疱疹後の神経痛のための）、および三環系抗うつ薬（例えば、フルオキセチン、セルトラリンおよびアミトリプチリン）を用いて治療されている。
【０００６】
疼痛は、非オピオイド鎮痛剤、例えばアセチルサルチル酸、コリンマグネシウムトリサリチレート、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナル（diflusinal）、およびナプロキセン；またはモルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルホンを含むオピオイド鎮痛剤を投与することにより、伝統的に処置されてきた。同上。
【０００７】
尿失禁症（「UI」）は、一般に膀胱排尿筋の不安定さにより引き起こされる制御不可能な排尿である。UIは、医療環境および地域社会の両方において、全体として、全ての年齢の人および身体の健康のレベルに影響する。生理学的膀胱収縮は、膀胱平滑筋上の節後ムスカリン性受容体部位のアセチルコリンにより誘導された刺激により大部分が生じている。UIの治療には、膀胱弛緩性を有する薬剤の投与が含まれ、それは、膀胱排尿筋の活動亢進を制御するのに役立っている。例えば、プロパンテリンブロミドおよびグリコピロレートのような抗コリン作用薬、およびラセミ化合物のオキシブチニンおよびジシクロミンまたは抗コリン作用薬の組み合わせのような平滑筋弛緩剤の組み合わせが、UI治療に用いられてきた（例えば、A. J. Wein、Urol. Clin. N. Am. 22: 557-577 (1995)；Levinら、J. Urol. 128: 396-398 (1982)；Cookeら、S. Afr. Med. J. 63: 3 (1983)；R. K. Mirakhurら、Anaesthesia 38: 1195-1204 (1983)参照）。しかしながら、これらの薬剤は、無抑制膀胱収縮をする全ての患者に有効ではない。抗コリン作用薬の投与がこの種の治療の頼みの綱である。
【０００８】
存在する市販薬治療が、全てのUI患者に対して完全に成功するわけではなく、また、顕著な逆の副作用を生じない治療もない。例えば、眠気、口渇、便秘、かすみ目、頭痛、頻脈、および心不整脈が、これらは従来の抗コリン作用薬活性に関連するものであるが、頻繁に生じ、逆に患者のコンプライアンスに影響する。それでも、多くの患者に望まれない抗コリン作用効果の普及であるにもかかわらず、抗コリン薬は現在UI患者に処方されている。The Merck Manual of Medical Information 631-634 (R. Berkow編、1997)。
【０００９】
潰瘍は、消化管の内面が胃酸または消化液によって侵食された所に生じた痛みの原因である。痛みの原因は、主として胃と十二指腸に生じる明確な丸形か楕円形の損傷である。およそ10人に1人が潰瘍を発症する。潰瘍は、「攻撃的な因子」としても知られている酸分泌因子（例えば胃酸、ペプシンおよびヘリコバクター・ピロリ(Helicobacter pylori)の感染）と、局所的な粘膜保護因子（例えば重炭酸塩、粘液およびプロスタグランジンの分泌）との間の不均衡の結果として発症する。
【００１０】
潰瘍の治療には一般に、攻撃的な因子を減らすか、阻害することが含まれる。例えば、水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム、重炭酸ナトリウム、および重炭酸カルシウムのような制酸剤を胃酸の中和に用いることができる。しかしながら、制酸剤は、アルカローシスを引き起こし、吐き気、頭痛、および脱力感の原因となる。制酸剤はまた、他の薬剤の血流中への吸収を妨げ、下痢を引き起こす。
【００１１】
H2アンタゴニスト、例えばシメチジン、ラニチジン、ファモチジン、およびニザチジンはまた、潰瘍を治療するために用いられる。H2アンタゴニストは、胃および十二指腸中の胃酸およびヒスタミンと他のH2アゴニストにより誘導された消化酵素分泌物を減らすことにより潰瘍が治癒することを促進する。しかしながら、H2アンタゴニストは、人の胸部肥大およびインポテンス、精神的な変化（特に年配者の）、頭痛、めまい、吐き気、筋肉痛、下痢、発疹、および発熱を引き起こす。
【００１２】
オメプラゾールおよびランソプラゾールのようなH+,K+-ATPアーゼ阻害剤もまた、潰瘍の治療に用いられる。H+,K+-ATPアーゼ阻害剤は、酸を分泌するために胃で用いられる酵素の生産を阻害する。H+,K+-ATPアーゼ阻害剤に伴う副作用には、吐き気、下痢、腹部疝痛、頭痛、めまい、眠気、皮膚発疹、および血漿アミノトランスフェラーゼ活性の一時的な上昇が含まれる。
【００１３】
スクラルファートもまた潰瘍の治療に用いられる。スクラルファートは上皮細胞に付着し、治癒を促進するために潰瘍の基底に保護コーティングを成形すると信じられている。しかしながら、スクラルファートは、便秘、口渇を引き起こし、他の薬剤の吸収を妨げる。
【００１４】
抗生物質は、ヘリコバクター・ピロリが潰瘍の潜在的な原因である場合に用いられる。しばしば抗生物質療法は、次サリチル酸ビスマスおよびコロイド状クエン酸ビスマスなどのビスマス化合物の投与と対にされる。ビスマス化合物は、粘液およびHC03-の分泌を促進し、ペプシン活性を阻害し、H. pyloriの抗菌剤として作用すると信じられている。しかし、ビスマス化合物の摂取はBi+3の血漿濃度を上昇させ、他の薬剤の吸収を妨げる。
【００１５】
プロスタグランジン類縁体、例えばミソプロスタール（misoprostal）は、酸の分泌を阻害し、粘液および重炭酸塩の分泌を刺激し、また、潰瘍、特に非ステロイド系抗炎症剤を必要とする患者の潰瘍を治療するために用いられる。しかしながら、プロスタグランジン類縁体の効果的な経口投与量は、下痢および腹部疝痛を引き起こす。さらに、いくつかのプロスタグランジン類縁体は堕胎薬である。
【００１６】
鉱質コルチコイドであるカルベノキソロンはまた、潰瘍の治療に用いられる。カルベノキソロンは、粘膜の組成と量を変化させ、それにより粘液のバリアを強化すると思われる。カルベノキソロンは、しかし、Na+および体液貯留、高血圧症、低カリウム血症、および耐糖能異常を引き起こす。
【００１７】
ピレンザピン（pirenzapine）およびテレンザピン（telenzapine）などのムスカリン様コリン作用薬のアンタゴニストはまた、酸分泌の減少および潰瘍の治療に用いることができる。ムスカリン様コリン作用薬のアンタゴニストの副作用は、口渇、かすみ目、および便秘を含む。The Merck Manual of Medical Information 496-500 (R. Berkow編、1997)およびGoodman and Gilmasl's The Pharmacological Basis of Therapeutics 901-915 (J. HardmanおよびL. Limbird編、第9版、1996)。
【００１８】
炎症性腸疾患（「IBD」）は、腸が再発性腹部疝痛および下痢をしばしば引き起こし、炎症を生ずる慢性疾患である。IBDの二つの型はクローン病と潰瘍性大腸炎である。
【００１９】
限局性腸炎、肉芽腫性回腸炎、および回結腸炎を含むクローン病は、腸壁の慢性炎症である。クローン病は等しく男女に発生し、東ヨーロッパ家系のユダヤ人でより一般的である。クローン病の殆どの場合30歳前に発症し、その大多数が14歳から24歳の間で発症する。この疾患は一般に腸壁の全体の厚さに影響する。一般に、この疾患は小腸（回腸）と大腸の最も低い部分に影響するが、消化管のどのような部分にでも生ずる。
【００２０】
クローン病の初期症状は慢性的な下痢、けいれん性の腹痛、発熱、食欲不振、および体重減少である。クローン病に関連する合併症には、腸閉塞、異常な接続路（瘻孔）、および膿瘍の発症が含まれる。大腸癌のリスクは、クローン病を罹患している人で増大する。しばしば、クローン病は胆石、栄養の不十分な吸収、アミロイド症、関節炎、上強膜炎、アフタ性口内炎、結節性紅斑、壊疽性膿皮症、強直性脊椎炎、仙腸骨炎（sacroilitis）、ブドウ膜炎、および原発性硬化性胆管炎のような他の疾患と関連する。クローン病の既知の治療法は全くない。
【００２１】
クローン病に関連する副作用である腹痛と下痢は、抗コリン薬、ジフェノキシレート、ロペラミド、脱臭アヘンチンキ、またはコデインにより軽減される。一般に、薬剤は食前に経口的に取り入れられる。
【００２２】
広域抗生物質は、クローン病の症状を治療するためにしばしば投与される。抗生物質のメトロニダゾールは、この疾患が大腸に影響するか、肛門周辺に膿瘍および瘻孔を生じる場合に、しばしば投与される。しかしながら、メトロニダゾールの長期使用は、神経を損傷し、腕と足にしびれをもたらす。スルファサラジンおよび化学的に関連した薬剤は、特に大腸で、軽度の炎症を抑制することができる。しかし、これらの薬剤は、突然の、重篤な再発に対してより効果的でない。プレドニゾンなどのコルチコステロイドは、発熱と下痢を減少し、腹痛と圧痛を軽減する。しかしながら、長期コルチコステロイド療法は、高血糖値、感染症のリスクの増加、骨粗鬆症、水分保持、および表皮水疱症などの重大な副作用を常に生じている。アザチオプリンとメルカプトウリン（mercaptourine）のような薬剤は免疫系を損なわせ、他の薬剤に応答しない患者のクローン病にしばしば効果的である。これらの薬剤は、しかし、効果が得られるまでに通常3〜6ヶ月を要し、アレルギー、膵炎、および低白血球細胞数などの重大な副作用を引き起こす。
【００２３】
クローン病が腸閉塞を生じる、または膿瘍または瘻孔が治癒しない場合、腸の疾患部分を切除するためには手術が必要であるかもしれない。しかしながら、手術によっても疾患は治療せず、腸が再吻合した場所で、炎症が再発する傾向がある。上記ケースのほぼ半分において、二回目の手術が必要となる。The Merck Manual of Medical Information 528-530 (R. Berkow編、1997)。
【００２４】
潰瘍性大腸炎は、大腸が炎症を起こし、潰瘍を生じさせ、血性下痢、腹部疝痛、および発熱の症状をもたらす慢性疾患である。潰瘍性大腸炎は通常、15〜30歳で発症する； しかし、少数の人は50〜70歳で最初の発病をする。クローン病と異なり、潰瘍性大腸炎は決して小腸に影響せず、腸の全体の厚さに影響しない。この疾患は通常、直腸とS字結腸から始まり、最終的には、部分的に、または完全に、大腸中に広がる。潰瘍性大腸炎の原因は不明である。
【００２５】
潰瘍性大腸炎の治療は、炎症をコントロールし、症状を緩和し、失われた水分および栄養を元に戻すことに向けられる。抗コリン薬および低用量のジフェノキシレートまたはロペラミドが、軽度の下痢を治療するために投与される。より強度の下痢には、より多量のジフェノキシレートまたはロペラミド、もしくは脱臭アヘンチンキまたはコデインが投与される。スルファサラジン、オルサラジン（olsalazine）、プレドニゾン、またはメサラミンを、炎症を緩和するために用いることができる。アザチオプリンおよびメルカプトプリンは、さもなければ長期間のコルチコステロイド治療が必要な潰瘍性大腸炎患者の寛解を維持するために用いられている。潰瘍性大腸炎が重篤な場合、患者は入院し、静脈内にコルチコステロイドを投与される。重度の直腸出血をする人は、輸血および静脈内輸液を必要とする。有毒な大腸炎が発症し、治療が失敗した場合、大腸を切除する手術が必要であるかもしれない。癌が診断され、前癌病変が検出され、または絶え間ない慢性疾患により、さもなければ人が病身または高用量のコルチコステロイド依存症になるようならば、緊急でない手術を行うことができる。大腸および直腸の完全な切除は恒久的に潰瘍性大腸炎を治癒させる。The Merck Manual of Medical Information 496-500 (R. Berkow編、1997)およびGoodman and Gilmasl's The Pharmacological Basis of Therapeutics 901-915 (J. HardmanおよびL. Limbird編、第9版、1996)。
【００２６】
過敏性腸症候群（「IBS」）は消化管全体の運動性異常であって、その結果、腹痛、便秘、および/または下痢を引き起こす。IBSは男性よりも女性に３倍の影響をおよぼす。IBSでは、ストレス、ダイエット、薬剤、ホルモン、または刺激物のような刺激により、消化管が異常収縮する。IBS症状の発見の間に、消化管の収縮はしばしばより強く、より頻繁になり、結果として下痢につながる小腸の食物と排泄物の高速輸送をもたらす。激しい腹痛は大腸の強い収縮と大腸の疼痛受容体の増大した感受性に起因している。
【００２７】
IBSには2種類の主要な型がある。第一の型であるけいれん性結腸型は、一般的に、食べることにより誘発され、通常、周期的な便秘および疼痛を伴う下痢を生ずる。粘液がしばしば排泄物中に出現する。この疼痛は継続的な鈍いうずく痛みまたは激しい腹痛の発作を、通常下腹部に生ずる。けいれん性結腸型のIBSを患う人はまた、膨満感、おなら、吐き気、頭痛、倦怠感、ふさぎこみ、不安、および集中力の欠如を経験する。IBSの第二の型は通常、無痛の下痢または便秘を生ずる。下痢は突然、極めて緊急に始まる。しばしば、下痢は食事直後に起き、時々めざめてすぐに起こる。
【００２８】
IBSの治療には一般に、IBS患者の食事制限の改善が含まれる。しばしば、IBS患者は豆、キャベツ、ソルビトール、および果糖を避けることが勧められる。低脂肪、高繊維質の食事もあるIBS患者を助けることができる。規則的な身体活動も適切に作動している消化管を保持することに役立つ。消化管の機能を遅くするプロパンテリンなどの薬剤は、一般に、IBS治療に効果的でない。ジフェノキシレートおよびロペラミドなどの止瀉薬は下痢に役立つ。The Merck Manual of Medical Information 528-530 (R. Berkow編、1997)。
【００２９】
ある医薬製剤が、中毒治療のために投与される。Mayerらの米国特許第5,556,838号は、寛容性または禁断症状の発生を防止するために常用性薬物と共に投与される毒性のないNMDA遮断剤の使用を開示する。Roseらの米国特許第5,574,052号は、常用性薬物の薬理効果を部分的に遮断するアンタゴニストと常用性薬物が共投与されることを開示する。Mendelsonらの米国特許第5,075,341号は、コカインおよびアヘン剤中毒の治療のための混合アヘン剤アゴニスト/アンタゴニストの使用を開示する。Downsの米国特許第5,232,934号は、中毒治療のための3-フェノキシピリジンの投与を開示する。Imperatoらの米国特許第5,039,680号および第5,198,459号は、化学中毒治療のためのセロトニンアンタゴニストの使用を開示する。Nestlerらの米国特許第5,556,837号は、中毒状態の個人の行動変化と相関している神経学的順応変化を抑制するか、逆転させるために、BDNFまたはNT-4成長因子を注入することを開示する。Saganの米国特許第5,762,925は、オピオイド寛容性の発生を抑制するために、動物の中枢神経系にカプセル化した副腎髄質細胞を移植することを開示する。Beerらの米国特許第6,204,284号は、薬物中毒に起因する禁断症状の防止または緩和における使用、および薬物依存性の治療のための、ラセミ化(±)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサンを開示する。
【００３０】
治療をしないと、パーキンソン病は、患者が患者自身の世話することが不可能な硬直した運動不能状態に進行する。死は、吸引性肺炎または肺塞栓症を含む非移動性の合併症にしばしば起因する。パーキンソン病の治療に通常用いられる薬剤は、カルビドーパ/レボドーパ、ペルゴリド、ブロモクリプチン、セレギリン、アマンタジン、および塩酸トリヘキシフェニジルを含む。しかし、パーキンソン病の治療に効果的で、改善された治療特性を有する薬剤の必要性が残されている。
【００３１】
現在、ベンゾジアゼピンは最も一般的に用いられる全般性不安障害のための抗不安剤である。しかし、ベンゾジアゼピンは、特に、意識混濁、デレリウム（delerium）、および骨折を伴う転倒をする年配者に、認知機能障害および熟練した運動機能障害を生み出すリスクを伴う。鎮静剤はまた、通常、不安治療に処方される。ブスピロンなどのアザピロンも、中程度の不安を治療するために用いられる。しかしながら、アザピロンは、パニック発作に伴う厳しい不安の治療には効果的はでない。
【００３２】
発作とてんかんを治療するための薬剤の例は、カルバマゼピン、エトスクシミド、ガバペンチン（gabapentin）、ラモトリジン（lamotrigine）、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、バルプロ酸、トリメタジオン、ベンゾジアゼピン、γ-ビニルGABA、アセタゾラミド、およびフェルバメート（felbamate）を含む。しかし、抗発作薬は、眠気；活動過剰；幻覚；集中力欠如；中枢および末梢神経系毒性、例えば眼振、運動失調、複視、およびめまい；歯肉増殖症；吐き気、嘔吐、心窩部痛、および拒食症などの胃腸障害；抗利尿ホルモンの阻害、高血糖、糖尿、骨軟化症などの内分泌効果；および猩紅熱様の発疹、麻疹状の発疹、スチーブンス・ジョンソン症候群、全身性紅斑性狼瘡、および肝臓の壊死のような過敏症；および赤血球形成不全、顆粒球減少症、血小板減少、再生不良性貧血、および巨赤芽球性貧血のような血液学的反応などの副作用を有する。The Merck Manual of Medical Information 528-530 (R. Berkow編、1997)。
【００３３】
脳梗塞の症状は、脳のどの部分が影響されるかに応じて変化する。症状には、腕または足もしくは半身の感覚の喪失または異常感覚、腕または足もしくは半身の衰弱または麻痺、視覚または聴覚の部分的喪失、複視、めまい、不明瞭な発語、適切な言葉での思考またはその発言の困難、身体の部分の認識不能、異常行動、膀胱制御の喪失、不均衡、および転倒、および卒倒を含む。症状は永久的であるかもしれず、昏睡または知覚麻痺と関連する。脳梗塞の治療薬の例は、ヘパリンなどの抗凝固剤、ストレプトキナーゼまたは組織プラスミノーゲン活性化因子のような凝血塊を分解する薬剤、およびマンニトールまたはコルチコステロイドなどの腫れ物を減らす薬剤を含む。The Merck Manual of Medical Information 528-530 (R. Berkow編、1997)。
【００３４】
掻痒は、ひっかきを促す違和感である。従来、掻痒は紫外線BまたはPUVAを用いた光治療法、またはナルトレキソン、ナルメフェン、ダナゾール、三環系抗うつ薬、および抗うつ病剤などの治療剤により治療される。
【００３５】
代謝調節型グルタミン酸受容体5（「mGluR5」）の選択的アンタゴニストは、インビボ動物モデルにおいて鎮痛作用を発揮することが示されている（K. Walkerら、Neuropharmacology 40: 1-9 (2000)およびA. Dogrulら、Neuroscience Letters, 292(2): 115-118 (2000)）。
【００３６】
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、インビボ動物モデルにおいて抗不安効果および抗うつ活性を発揮することが示されている（E.Tatarczynskaら、Br. J.Pharvlacol. 132 (7): 1423-1430 (2001)およびP. J. M. Willら、Trends in Pharmacological Sciences 22(7): 331-37 (2001)）。
【００３７】
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、インビボにおいて抗パーキンソン作用を発揮することが示されている（K. J. Ossowskaら、Neuropharmacology 41(4): 413-20 (2001)およびP. J. M. Willら、Trends in Pharmacological Sciences 22(7): 331-37 (2001)）。
【００３８】
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、生体内において抗依存作用を発揮することが示されている（C. Chiamuleraら、Nature Neuroscience 4(9): 873-74 (2001)）。
【００３９】
国際公開番号WO97/28140は、5-HT1Db受容体アンタゴニストとして有用な1-(ピペラジン-1-イル)アリール(オキシ/アミノ)カルボニル-4-アリール-ピペリジン由来のピペリジン化合物の分類を記載している。
【００４０】
国際公開番号WO98/31677は、抗うつ剤として有用な環状アミン由来の芳香族アミンの分類を記載している。
【００４１】
Moosらの米国特許第4,797,419号は、アセチルコリン放出を刺激し、および高齢者の認識低下に効果的である尿素化合物の分類を記載している。
【００４２】
本願の第2節（背景技術）のいかなる参考文献の引用も、そのような参考文献が本願の先行技術であるという自認と解釈されない。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【００４３】
発明の要約
本発明は、式：
【化１０】
0004521777.tif 000002
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩であって、
Ar1が
【化１１】
0004521777.tif 000003
であり；
Ar2が
【化１２】
0004521777.tif 000004
であり；
XがO、S、N-CN、N-OH、またはN-OR10であり；
R1が-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)であり；
R2はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-OH、-NH2、-CN、または-NO2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R3はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R5はそれぞれ独立に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7であり；
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり；
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R10は-(C1-C4)アルキルであり；
R11はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり；
mは0または1であり；
oは0〜4の整数であり；
pは0〜2の整数であり；
qは0〜6の整数であり；
sは0〜4の整数であり；
rは0〜5の整数である、
前記化合物またはその薬学的に許容されうる塩を包含する。
【００４４】
本発明はさらに、式：
【化１３】
0004521777.tif 000005
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩であって、
R1が-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)であり；
X、R2、R3、Ar2、およびmは式(I)の化合物に定義されているものであり；
nが0〜3の整数である、
前記化合物またはその薬学的に許容されうる塩を包含する。
【００４５】
式(I)または(II)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩（「シクロヘテロアルケニル化合物」）は、動物の疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソン症、不安、てんかん、脳梗塞、発作、掻痒性症、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能抑制、ハンチントン舞踏病、ALS、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障害またはうつ病（それぞれ「症状」という）の治療または予防に効果的である。
【００４６】
本発明はまた、有効量のテトラヒドロピリジル化合物と薬学的に許容されうる担体または賦形剤を含有する組成物に関する。該組成物は、動物の症状を治療または予防するのに効果的である。
【００４７】
本発明はさらに、有効量のテトラヒドロピリジル化合物を、それを必要とする動物に投与することを含有する、症状を治療する方法に関する。
【００４８】
本発明はさらに、有効量のテトラヒドロピリジル化合物を、それを必要とする動物に投与することを含有する、症状を予防する方法に関する。
【００４９】
本発明はまたさらに、バニロイド受容体（「VR1」）を発現することができる細胞を有効量のテトラヒドロピリジル化合物に接触させることを含有する、細胞のVR1機能を抑制する方法に関する。
【００５０】
本発明はまたさらに、mGluR5を発現することができる細胞を有効量のテトラヒドロピペリジル化合物に接触させることを含有する、細胞のmGluR5機能を抑制する方法に関する。
【００５１】
本発明はまたさらに、代謝調節型グルタミン酸受容体1（「mGluR1」）を発現することができる細胞を有効量のテトラヒドロピリジル化合物に接触させることを含有する、細胞のmGluR1機能を抑制する方法に関する。
【００５２】
本発明はまたさらに、テトラヒドロピリジル化合物と薬学的に許容されうる担体または賦形剤とを混合する工程を含有する、組成物を調製する方法に関する。
【００５３】
本発明はまたさらに、有効量のテトラヒドロピリジル化合物を含んでいる容器を含有するキットに関する。
【００５４】
本発明は、以下の詳細な説明と説明に役立つ実施例により、より十分に理解でき、それは、発明の限定されない態様を例示することを意図する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００５５】
1. 式(I)のテトラヒドロピリジル化合物
上述のように、本発明は式(I)
【化１４】
0004521777.tif 000006
の化合物およびその薬学的に許容されうる塩であって、Ar1、Ar2、R3、X、およびmが上記式(I)のテトラヒドロピリジル化合物で定義される、前記化合物およびその薬学的に許容されうる塩を包含する。
【００５６】
一態様において、Ar1はピリミジル基である。
別の態様では、Ar1はピラジニル基である。
別の態様では、Ar1はピリダジニル基である。
別の態様では、Ar1はチアジアゾリル基である。
【００５７】
別の態様では、XはOである。
別の態様では、XはSである。
別の態様では、XはN-CNである。
別の態様では、XはN-OHである。
別の態様では、XはN-OR10である。
【００５８】
別の態様では、Ar2はベンゾイミダゾリル基である。
別の態様では、Ar2はベンゾチアゾリル基である。
別の態様では、Ar2はベンゾオキサゾリル基である。
別の態様では、Ar2は
【化１５】
0004521777.tif 000007
である。
別の態様では、Ar2は
【化１６】
0004521777.tif 000008
である。
別の態様では、Ar2は
【化１７】
0004521777.tif 000009
である。
別の態様では、Ar2は
【化１８】
0004521777.tif 000010
である。
【００５９】
別の態様では、mは0である。
別の態様では、mは1である。
別の態様では、pは0である。
別の態様では、pは1である。
別の態様では、oは0である。
別の態様では、oは1である。
別の態様では、qは0である。
別の態様では、qは1である。
別の態様では、rは0である。
別の態様では、rは1である。
【００６０】
別の態様では、R1は-Hである。
別の態様では、R1は-ハロである。
別の態様では、R1は-CH3である。
別の態様では、R1は-NO2である。
別の態様では、R1は-CNである。
別の態様では、R1は-OHである。
別の態様では、R1は-OCH3である。
別の態様では、R1は-NH2である。
別の態様では、R1は-C(ハロ)3である。
別の態様では、R1は-CH(ハロ)2である。
別の態様では、R1は-CH2(ハロ)である。
【００６１】
別の態様では、pが1で、R2が-ハロ、-OH、-NH2、-CN、または-NO2である。
別の態様では、pが1で、R2が-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員)複素環または-(7-乃至10-員)ビシクロ複素環であって、それぞれ無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている。
別の態様では、pが1で、R2が-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員)ヘテロアリールであって、それぞれ無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている。
【００６２】
別の態様では、mが1で、R3が-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2である。
別の態様では、mが1で、R3が-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員)複素環または-(7-乃至10-員)ビシクロ複素環であって、それぞれ無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている。
別の態様では、mが1で、R3が-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員)ヘテロアリールであって、それぞれ無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている。
別の態様では、mが1で、R3が-CH3である。
【００６３】
別の態様では、Ar2がベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基またはベンゾオキサゾリル基で、R8はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
別の態様では、Ar2がベンゾチアゾリル基で、sが1である。
別の態様では、Ar2がベンゾイミダゾリル基で、sが1である。
別の態様では、Ar2がベンゾオキサゾリル基で、sが1である。
別の態様では、Ar2が
【化１９】
0004521777.tif 000011
で、R8はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
別の態様では、Ar2が
【化２０】
0004521777.tif 000012
で、R8はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
別の態様では、Ar2が
【化２１】
0004521777.tif 000013
で、R8はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
別の態様では、Ar2が
【化２２】
0004521777.tif 000014
で、R11はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
【００６４】
別の態様では、Ar2が
【化２３】
0004521777.tif 000015
であり、oが1である。
別の態様では、Ar2が
【化２４】
0004521777.tif 000016
であり、oが1である。
別の態様では、Ar2が
【化２５】
0004521777.tif 000017
であり、qが1である。
別の態様では、Ar2が
【化２６】
0004521777.tif 000018
であり、rが1である。
【００６５】
別の態様では、Ar1がピラジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾチアゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピラジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾオキサゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピラジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾイミダゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピラジニル基、XがO、mが0、およびAr2が
【化２７】
0004521777.tif 000019
である。
別の態様では、Ar1がピラジニル基、XがO、mが0、およびAr2が
【化２８】
0004521777.tif 000020
である。
【００６６】
別の態様では、Ar1がピリミジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾチアゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピリミジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾオキサゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピリミジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾイミダゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピリミジニル基、XがO、mが0、およびAr2が
【化２９】
0004521777.tif 000021
である。
別の態様では、Ar1がピリミジニル基、XがO、mが0、およびAr2が
【化３０】
0004521777.tif 000022
である。
【００６７】
別の態様では、Ar1がピリダジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾチアゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピリダジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾオキサゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピリダジニル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾイミダゾリル基である。
別の態様では、Ar1がピリダジニル基、XがO、mが0、およびAr2が
【化３１】
0004521777.tif 000023
である。
別の態様では、Ar1がピリダジニル基、XがO、mが0、およびAr2が
【化３２】
0004521777.tif 000024
である。
【００６８】
別の態様では、Ar1がチアジアゾリル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾチアゾリル基である。
別の態様では、Ar1がチアジアゾリル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾオキサゾリル基である。
別の態様では、Ar1がチアジアゾリル基、XがO、mが0、およびAr2がベンゾイミダゾリル基である。
別の態様では、Ar1がチアジアゾリル基、XがO、mが0、およびAr2が
【化３３】
0004521777.tif 000025
である。
別の態様では、Ar1がチアジアゾリル基、XがO、mが0、およびAr2が
【化３４】
0004521777.tif 000026
である。
【００６９】
2. 式(II)のテトラヒドロピリジル化合物
本発明はまた、式(II)
【化３５】
0004521777.tif 000027
のテトラヒドロピリジル化合物およびその薬学的に許容されうる塩であって、R1、R2、R3、Ar2、X、nおよびmが上記式(II)のテトラヒドロピリジル化合物で定義される、前記化合物およびその薬学的に許容されうる塩に関する。
【００７０】
別の態様では、XはOである。
別の態様では、XはSである。
別の態様では、XはN-CNである。
別の態様では、XはN-OHである。
別の態様では、XはN-OR10である。
【００７１】
別の態様では、Ar2はベンゾイミダゾリル基である。
別の態様では、Ar2はベンゾチアゾリル基である。
別の態様では、Ar2はベンゾオキサゾリル基である。
別の態様では、Ar2は
【化３６】
0004521777.tif 000028
である。
別の態様では、Ar2は
【化３７】
0004521777.tif 000029
である。
別の態様では、Ar2は
【化３８】
0004521777.tif 000030
である。
別の態様では、Ar2は
【化３９】
0004521777.tif 000031
である。
【００７２】
別の態様では、mは0である。
別の態様では、mは1である。
別の態様では、nは0である。
別の態様では、nは1である。
別の態様では、nは2である。
別の態様では、nは3である。
別の態様では、oは0である。
別の態様では、oは1である。
別の態様では、qは0である。
別の態様では、qは1である。
別の態様では、rは0である。
別の態様では、rは1である。
【００７３】
別の態様では、R1は-ハロである。
別の態様では、R1は-CH3である。
別の態様では、R1は-NO2である。
別の態様では、R1は-CNである。
別の態様では、R1は-OHである。
別の態様では、R1は-OCH3である。
別の態様では、R1は-NH2である。
別の態様では、R1は-C(ハロ)3である。
別の態様では、R1は-CH(ハロ)2である。
別の態様では、R1は-CH2(ハロ)である。
【００７４】
別の態様では、nが1で、R2が-ハロ、-OH、-NH2、-CN、または-NO2である。
別の態様では、nが1で、R2が-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員)複素環または-(7-乃至10-員)ビシクロ複素環であって、それぞれ無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている。
別の態様では、nが1で、R2が-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員)ヘテロアリールであって、それぞれ無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている。
【００７５】
別の態様では、mが1で、R3が-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2である。
別の態様では、mが1で、R3が-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員)複素環または-(7-乃至10-員)ビシクロ複素環であって、それぞれ無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている。
別の態様では、mが1で、R3が-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員)ヘテロアリールであって、それぞれ無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている。
別の態様では、mが1で、R3が-CH3である。
【００７６】
別の態様では、Ar2がベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基またはベンゾオキサゾリル基で、R8はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
別の態様では、Ar2がベンゾチアゾリル基で、sが1である。
別の態様では、Ar2がベンゾイミダゾリル基で、sが1である。
別の態様では、Ar2がベンゾオキサゾリル基で、sが1である。
別の態様では、Ar2が
【化４０】
0004521777.tif 000032
で、R8はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
別の態様では、Ar2が
【化４１】
0004521777.tif 000033
で、R8はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
別の態様では、Ar2が
【化４２】
0004521777.tif 000034
で、R11はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
別の態様では、Ar2が
【化４３】
0004521777.tif 000035
で、R8はそれぞれ独立に-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7である。
【００７７】
別の態様では、Ar2が
【化４４】
0004521777.tif 000036
であり、oが1である。
別の態様では、Ar2が
【化４５】
0004521777.tif 000037
であり、oが1である。
別の態様では、Ar2が
【化４６】
0004521777.tif 000038
であり、qが1である。
別の態様では、Ar2が
【化４７】
0004521777.tif 000039
であり、rが1である。
【００７８】
別の態様では、XがO、mが0、およびAr2がベンゾチアゾリル基である。
別の態様では、XがO、mが0、およびAr2がベンゾオキサゾリル基である。
別の態様では、XがO、mが0、およびAr2がベンゾイミダゾリル基である。
別の態様では、XがO、mが0、およびAr2が
【化４８】
0004521777.tif 000040
である。
別の態様では、XがO、mが0、およびAr2が
【化４９】
0004521777.tif 000041
である。
【００７９】
R3基を有するテトラヒドロピリジル化合物において、R3基はテトラヒドロピリジル環の2位、3位、5位または6位で炭素原子に結合できる。一態様において、R3基はテトラヒドロピリジル環の2位で炭素に結合する。別の態様では、R3基はテトラヒドロピペリジル環の3位で炭素に結合する。別の態様では、R3基はテトラヒドロピリジル環の6位で炭素に結合する。別の態様では、R3基はテトラヒドロピリジル環の5位で炭素に結合する。
【００８０】
一態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し；R3基が結合する炭素原子はテトラヒドロピリジル環の2位、3位または6位であり；および、R3基が結合する炭素原子は(R)配置を有する。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し；R3基が結合する炭素原子はテトラヒドロピリジル環の2位、3位または6位であり；および、R3基が結合する炭素原子は(S)配置を有する。
【００８１】
別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(R)配置中にある。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(R)配置中にあり、R3は無置換または一つもしくはそれ以上のハロ基で置換されている-(C1-C4)アルキルである。別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CH3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CF3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CH2CH3である。
【００８２】
別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(R)配置中にある。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基は、テトラヒドロピリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(R)配置中にあり、R3は無置換または一つもしくはそれ以上のハロ基で置換されている-(C1-C4)アルキルである。別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CH3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CF3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CH2CH3である。
【００８３】
別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(R)配置中にある。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(R)配置中にあり、R3は無置換または一つもしくはそれ以上のハロ基で置換されている-(C1-C4)アルキルである。別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CH3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CF3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（R）配置中にあり、R3は-CH2CH3である。
【００８４】
別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(S)配置中にある。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(S)配置中にあり、R3は無置換または一つもしくはそれ以上のハロ基で置換されている-(C1-C4)アルキルである。別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CH3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CF3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の2位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CH2CH3である。
【００８５】
別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(S)配置中にある。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(S)配置中にあり、R3は無置換または一つもしくはそれ以上のハロ基で置換されている-(C1-C4)アルキルである。別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CH3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CF3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の3位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CH2CH3である。
【００８６】
別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(S)配置中にある。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合する炭素は(S)配置中にあり、R3は無置換または一つもしくはそれ以上のハロ基で置換されている-(C1-C4)アルキルである。別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CH3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CF3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の6位の炭素に結合し、R3基が結合している炭素は（S）配置中にあり、R3は-CH2CH3である。
【００８７】
別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の5位の炭素に結合し、R3は無置換または一つもしくはそれ以上のハロ基で置換されている-(C1-C4)アルキルである。別の態様では、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の5位の炭素に結合し、R3は-CH3である。別の態様において、テトラヒドロピリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジル環の5位の炭素に結合し、R3は-CF3である。別の態様において、テトラヒドロピペリジル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピリジル環の5位の炭素に結合し、R3は-CH2CH3である。
【００８８】
テトラヒドロピリジル化合物の例示を以下の表1〜10に列挙する。
【００８９】
〔表１〕
【化５０】
0004521777.tif 000042
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                          R1                R8
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
A01(a)、(b)、及び(c)            -H             -H
A02(a)、(b)、及び(c)            -H             -tert-ブチル
A03(a)、(b)、及び(c)            -H             -イソブチル
A04(a)、(b)、及び(c)            -H             -sec-ブチル
A05(a)、(b)、及び(c)            -H             -イソプロピル
A06(a)、(b)、及び(c)            -H             -n-プロピル
A07(a)、(b)、及び(c)            -H             -シクロヘキシル
A08(a)、(b)、及び(c)            -H             -tert-ブトキシ
A09(a)、(b)、及び(c)            -H             -イソプロポキシ
A10(a)、(b)、及び(c)            -H             -CF3
A11(a)、(b)、及び(c)            -H             -CH2CF3
A12(a)、(b)、及び(c)            -H             -OCF3
A13(a)、(b)、及び(c)            -H             -Cl
A14(a)、(b)、及び(c)            -H             -Br
A15(a)、(b)、及び(c)            -H             -I
A16(a)、(b)、及び(c)            -H             -n-ブチル
A17(a)、(b)、及び(c)            -H             -n-プロピル
A18(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -H
A19(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -tert-ブチル
A20(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -イソブチル
A21(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -sec-ブチル
A22(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -イソプロピル
A23(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -n-プロピル
A24(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -シクロヘキシル
A25(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -tert-ブトキシ
A26(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -イソプロポキシ
A27(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -CF3
A28(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -CH2CF3
A29(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -OCF3
A30(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -Cl
A31(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -Br
A32(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -I
A33(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -n-ブチル
A34(a)、(b)、及び(c)            -Cl            -n-プロピル
A35(a)、(b)、及び(c)            -F             -H
A36(a)、(b)、及び(c)            -F             -tert-ブチル
A37(a)、(b)、及び(c)            -F             -イソブチル
A38(a)、(b)、及び(c)            -F             -sec-ブチル
A39(a)、(b)、及び(c)            -F             -イソプロピル
A40(a)、(b)、及び(c)            -F             -n-プロピル
A41(a)、(b)、及び(c)            -F             -シクロヘキシル
A42(a)、(b)、及び(c)            -F             -tert-ブトキシ
A43(a)、(b)、及び(c)            -F             -イソプロポキシ
A44(a)、(b)、及び(c)            -F             -CF3
A45(a)、(b)、及び(c)            -F             -CH2CF3
A46(a)、(b)、及び(c)            -F             -OCF3
A47(a)、(b)、及び(c)            -F             -Cl
A48(a)、(b)、及び(c)            -F             -Br
A49(a)、(b)、及び(c)            -F             -I
A50(a)、(b)、及び(c)            -F             -n-ブチル
A51(a)、(b)、及び(c)            -F             -n-プロピル
A52(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -H
A53(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -イソブチル
A54(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -tert-ブチル
A55(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -sec-ブチル
A56(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -イソプロピル
A57(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -n-プロピル
A58(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -シクロヘキシル
A59(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -tert-ブトキシ
A60(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -イソプロポキシ
A61(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -CF3
A62(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -CH2CF3
A63(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -OCF3
A64(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -Cl
A65(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -Br
A66(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -I
A67(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -n-ブチル
A68(a)、(b)、及び(c)            -CH3            -n-プロピル
A69(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -H
A70(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -tert-ブチル
A71(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -イソブチル
A72(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -sec-ブチル
A73(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -イソプロピル
A74(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -n-プロピル
A75(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -シクロヘキシル
A76(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -tert-ブトキシ
A77(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -イソプロポキシ
A78(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -CF3
A79(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -CH2CF3
A80(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -OCF3
A81(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -Cl
A82(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -Br
A83(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -I
A84(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -n-ブチル
A85(a)、(b)、及び(c)            -CF3            -n-プロピル
A86(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -tert-ブチル
A87(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -H
A88(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -イソブチル
A89(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -sec-ブチル
A90(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -イソプロピル
A91(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -n-プロピル
A92(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -シクロヘキシル
A93(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -tert-ブトキシ
A94(a)、(b)、及び(c)             -CHF2            -イソプロポキシ
A95(a)、(b)、及び(c)             -CHF2            -CF3
A96(a)、(b)、及び(c)             -CHF2            -CH2CF3
A97(a)、(b)、及び(c)             -CHF2            -OCF3
A98(a)、(b)、及び(c)             -CHF2            -Cl
A99(a)、(b)、及び(c)             -CHF2            -Br
A100(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -I
A101(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -n-ブチル
A102(a)、(b)、及び(c)            -CHF2            -n-プロピル
A103(a)、(b)、及び(c)            -OH              -H
A104(a)、(b)、及び(c)            -OH              -tert-ブチル
A105(a)、(b)、及び(c)            -OH              -イソブチル
A106(a)、(b)、及び(c)            -OH              -sec-ブチル
A107(a)、(b)、及び(c)            -OH              -イソプロピル
A108(a)、(b)、及び(c)            -OH              -n-プロピル
A109(a)、(b)、及び(c)            -OH              -シクロヘキシル
A110(a)、(b)、及び(c)            -OH              -tert-ブトキシ
A111(a)、(b)、及び(c)            -OH              -イソプロポキシ
A112(a)、(b)、及び(c)            -OH              -CF3
A113(a)、(b)、及び(c)            -OH              -CH2CF3
A114(a)、(b)、及び(c)            -OH              -OCF3
A115(a)、(b)、及び(c)            -OH              -Cl
A116(a)、(b)、及び(c)            -OH              -Br
A117(a)、(b)、及び(c)            -OH              -I
A118(a)、(b)、及び(c)            -OH              -n-ブチル
A119(a)、(b)、及び(c)            -OH              -n-プロピル
A120(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -H
A121(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -tert-ブチル
A122(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -イソブチル
A123(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -sec-ブチル
A124(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -イソプロピル
A125(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -n-プロピル
A126(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -シクロヘキシル
A127(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -tert-ブトキシ
A128(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -イソプロポキシ
A129(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -CF3
A130(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -CH2CF3
A131(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -OCF3
A132(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -Cl
A133(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -Br
A134(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -I
A135(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -n-ブチル
A136(a)、(b)、及び(c)            -NO2              -n-プロピル
A137(a)、(b)、及び(c)            -CN               -H
A138(a)、(b)、及び(c)            -CN               -tert-ブチル
A139(a)、(b)、及び(c)            -CN               -イソブチル
A140(a)、(b)、及び(c)            -CN               -sec-ブチル
A141(a)、(b)、及び(c)            -CN               -イソプロピル
A142(a)、(b)、及び(c)            -CN               -n-プロピル
A143(a)、(b)、及び(c)            -CN               -シクロヘキシル
A144(a)、(b)、及び(c)            -CN               -tert-ブトキシ
A145(a)、(b)、及び(c)            -CN               -イソプロポキシ
A146(a)、(b)、及び(c)            -CN               -CF3
A147(a)、(b)、及び(c)            -CN               -CH2CF3
A148(a)、(b)、及び(c)            -CN               -OCF3
A149(a)、(b)、及び(c)            -CN               -Cl
A150(a)、(b)、及び(c)            -CN               -Br
A151(a)、(b)、及び(c)            -CN               -I
A152(a)、(b)、及び(c)            -CN               -n-ブチル
A153(a)、(b)、及び(c)            -CN               -n-プロピル
A154(a)、(b)、及び(c)            -Br               -H
A155(a)、(b)、及び(c)            -Br               -tert-ブチル
A156(a)、(b)、及び(c)            -Br               -イソブチル
A157(a)、(b)、及び(c)            -Br               -sec-ブチル
A158(a)、(b)、及び(c)            -Br               -イソプロピル
A159(a)、(b)、及び(c)            -Br               -n-プロピル
A160(a)、(b)、及び(c)            -Br               -シクロヘキシル
A161(a)、(b)、及び(c)            -Br               -tert-ブトキシ
A162(a)、(b)、及び(c)            -Br               -イソプロポキシ
A163(a)、(b)、及び(c)            -Br               -CF3
A164(a)、(b)、及び(c)            -Br               -CH2CF3
A165(a)、(b)、及び(c)            -Br               -OCF3
A166(a)、(b)、及び(c)            -Br               -Cl
A167(a)、(b)、及び(c)            -Br               -Br
A168(a)、(b)、及び(c)            -Br               -I
A169(a)、(b)、及び(c)            -Br               -n-ブチル
A170(a)、(b)、及び(c)            -Br               -n-プロピル
A171(a)、(b)、及び(c)            -I                -tert-ブチル
A172(a)、(b)、及び(c)            -I                -H
A173(a)、(b)、及び(c)            -I                -イソブチル
A174(a)、(b)、及び(c)            -I                -sec-ブチル
A175(a)、(b)、及び(c)            -I                -イソプロピル
A176(a)、(b)、及び(c)            -I                -n-プロピル
A177(a)、(b)、及び(c)            -I                -シクロヘキシル
A178(a)、(b)、及び(c)            -I                -tert-ブトキシ
A179(a)、(b)、及び(c)            -I                -イソプロポキシ
A180(a)、(b)、及び(c)            -I                -CF3
A181(a)、(b)、及び(c)            -I                -CH2CF3
A182(a)、(b)、及び(c)            -I                -OCF3
A183(a)、(b)、及び(c)            -I                -Cl
A184(a)、(b)、及び(c)            -I                -Br
A185(a)、(b)、及び(c)            -I                -I
A186(a)、(b)、及び(c)            -I                -n-ブチル
A187(a)、(b)、及び(c)            -I                -n-プロピル
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
(a)は、R12が-Hであり、R14が-CH3であることを意味する。
(b)は、R12が-CH3であり、R14が-Hであることを意味する。
(c)は、R12およびR14がそれぞれ-Hであることを意味する。
【００９０】
〔表２〕
【化５１】
0004521777.tif 000043
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                            R1                  R8
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
B01(a)、(b)、及び(c)             -H                -H
B02(a)、(b)、及び(c)             -H                -tert-ブチル
B03(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソブチル
B04(a)、(b)、及び(c)             -H                -sec-ブチル
B05(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソプロピル
B06(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-プロピル
B07(a)、(b)、及び(c)             -H                -シクロヘキシル
B08(a)、(b)、及び(c)             -H                -tert-ブトキシ
B09(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソプロポキシ
B10(a)、(b)、及び(c)             -H                -CF3
B11(a)、(b)、及び(c)             -H                -CH2CF3
B12(a)、(b)、及び(c)             -H                -OCF3
B13(a)、(b)、及び(c)             -H                -Cl
B14(a)、(b)、及び(c)             -H                -Br
B15(a)、(b)、及び(c)             -H                -I
B16(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-ブチル
B17(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-プロピル
B18(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -H
B19(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -tert-ブチル
B20(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソブチル
B21(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -sec-ブチル
B22(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソプロピル
B23(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-プロピル
B24(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -シクロヘキシル
B25(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -tert-ブトキシ
B26(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソプロポキシ
B27(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -CF3
B28(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -CH2CF3
B29(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -OCF3
B30(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -Cl
B31(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -Br
B32(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -I
B33(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-ブチル
B34(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-プロピル
B35(a)、(b)、及び(c)             -F                -H
B36(a)、(b)、及び(c)             -F                -tert-ブチル
B37(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソブチル
B38(a)、(b)、及び(c)             -F                -sec-ブチル
B39(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソプロピル
B40(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-プロピル
B41(a)、(b)、及び(c)             -F                -シクロヘキシル
B42(a)、(b)、及び(c)             -F                -tert-ブトキシ
B43(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソプロポキシ
B44(a)、(b)、及び(c)             -F                -CF3
B45(a)、(b)、及び(c)             -F                -CH2CF3
B46(a)、(b)、及び(c)             -F                -OCF3
B47(a)、(b)、及び(c)             -F                -Cl
B48(a)、(b)、及び(c)             -F                -Br
B49(a)、(b)、及び(c)             -F                -I
B50(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-ブチル
B51(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-プロピル
B52(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -H
B53(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -イソブチル
B54(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -tert-ブチル
B55(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -sec-ブチル
B56(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -イソプロピル
B57(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -n-プロピル
B58(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -シクロヘキシル
B59(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -tert-ブトキシ
B60(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -イソプロポキシ
B61(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -CF3
B62(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -CH2CF3
B63(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -OCF3
B64(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -Cl
B65(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -Br
B66(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -I
B67(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -n-ブチル
B68(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -n-プロピル
B69(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -H
B70(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -tert-ブチル
B71(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -イソブチル
B72(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -sec-ブチル
B73(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -イソプロピル
B74(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -n-プロピル
B75(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -シクロヘキシル
B76(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -tert-ブトキシ
B77(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -イソプロポキシ
B78(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -CF3
B79(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -CH2CF3
B80(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -OCF3
B81(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -Cl
B82(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -Br
B83(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -I
B84(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -n-ブチル
B85(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -n-プロピル
B86(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -tert-ブチル
B87(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -H
B88(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -イソブチル
B89(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -sec-ブチル
B90(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -イソプロピル
B91(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -n-プロピル
B92(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -シクロヘキシル
B93(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -tert-ブトキシ
B94(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -イソプロポキシ
B95(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -CF3
B96(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -CH2CF3
B97(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -OCF3
B98(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -Cl
B99(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -Br
B100(a)、(b)、及び(c)            -CHF2             -I
B101(a)、(b)、及び(c)            -CHF2             -n-ブチル
B102(a)、(b)、及び(c)            -CHF2             -n-プロピル
B103(a)、(b)、及び(c)            -OH               -H
B104(a)、(b)、及び(c)            -OH               -tert-ブチル
B105(a)、(b)、及び(c)            -OH               -イソブチル
B106(a)、(b)、及び(c)            -OH               -sec-ブチル
B107(a)、(b)、及び(c)            -OH               -イソプロピル
B108(a)、(b)、及び(c)            -OH               -n-プロピル
B109(a)、(b)、及び(c)            -OH               -シクロヘキシル
B110(a)、(b)、及び(c)            -OH               -tert-ブトキシ
B111(a)、(b)、及び(c)            -OH               -イソプロポキシ
B112(a)、(b)、及び(c)            -OH               -CF3
B113(a)、(b)、及び(c)            -OH               -CH2CF3
B114(a)、(b)、及び(c)            -OH               -OCF3
B115(a)、(b)、及び(c)            -OH               -Cl
B116(a)、(b)、及び(c)            -OH               -Br
B117(a)、(b)、及び(c)            -OH               -I
B118(a)、(b)、及び(c)            -OH               -n-ブチル
B119(a)、(b)、及び(c)            -OH               -n-プロピル
B120(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -H
B121(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -tert-ブチル
B122(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -イソブチル
B123(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -sec-ブチル
B124(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -イソプロピル
B125(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -n-プロピル
B126(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -シクロヘキシル
B127(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -tert-ブトキシ
B128(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -イソプロポキシ
B129(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -CF3
B130(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -CH2CF3
B131(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -OCF3
B132(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -Cl
B133(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -Br
B134(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -I
B135(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -n-ブチル
B136(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -n-プロピル
B137(a)、(b)、及び(c)            -CN                -H
B138(a)、(b)、及び(c)            -CN                -tert-ブチル
B139(a)、(b)、及び(c)            -CN                -イソブチル
B140(a)、(b)、及び(c)            -CN                -sec-ブチル
B141(a)、(b)、及び(c)            -CN                -イソプロピル
B142(a)、(b)、及び(c)            -CN                -n-プロピル
B143(a)、(b)、及び(c)            -CN                -シクロヘキシル
B144(a)、(b)、及び(c)            -CN                -tert-ブトキシ
B145(a)、(b)、及び(c)            -CN                -イソプロポキシ
B146(a)、(b)、及び(c)            -CN                -CF3
B147(a)、(b)、及び(c)            -CN                -CH2CF3
B148(a)、(b)、及び(c)            -CN                -OCF3
B149(a)、(b)、及び(c)            -CN                -Cl
B150(a)、(b)、及び(c)            -CN                -Br
B151(a)、(b)、及び(c)            -CN                -I
B152(a)、(b)、及び(c)            -CN                -n-ブチル
B153(a)、(b)、及び(c)            -CN                -n-プロピル
B154(a)、(b)、及び(c)            -Br                -H
B155(a)、(b)、及び(c)            -Br                -tert-ブチル
B156(a)、(b)、及び(c)            -Br                -イソブチル
B157(a)、(b)、及び(c)            -Br                -sec-ブチル
B158(a)、(b)、及び(c)            -Br                -イソプロピル
B159(a)、(b)、及び(c)            -Br                -n-プロピル
B160(a)、(b)、及び(c)            -Br                -シクロヘキシル
B161(a)、(b)、及び(c)            -Br                -tert-ブトキシ
B162(a)、(b)、及び(c)            -Br                -イソプロポキシ
B163(a)、(b)、及び(c)            -Br                -CF3
B164(a)、(b)、及び(c)            -Br                -CH2CF3
B165(a)、(b)、及び(c)            -Br                -OCF3
B166(a)、(b)、及び(c)            -Br                -Cl
B167(a)、(b)、及び(c)            -Br                -Br
B168(a)、(b)、及び(c)            -Br                -I
B169(a)、(b)、及び(c)            -Br                -n-ブチル
B170(a)、(b)、及び(c)            -Br                -n-プロピル
B171(a)、(b)、及び(c)            -I                 -tert-ブチル
B172(a)、(b)、及び(c)            -I                 -H
B173(a)、(b)、及び(c)            -I                 -イソブチル
B174(a)、(b)、及び(c)            -I                 -sec-ブチル
B175(a)、(b)、及び(c)            -I                 -イソプロピル
B176(a)、(b)、及び(c)            -I                 -n-プロピル
B177(a)、(b)、及び(c)            -I                 -シクロヘキシル
B178(a)、(b)、及び(c)            -I                 -tert-ブトキシ
B179(a)、(b)、及び(c)            -I                 -イソプロポキシ
B180(a)、(b)、及び(c)            -I                 -CF3
B181(a)、(b)、及び(c)            -I                 -CH2CF3
B182(a)、(b)、及び(c)            -I                 -OCF3
B183(a)、(b)、及び(c)            -I                 -Cl
B184(a)、(b)、及び(c)            -I                 -Br
B185(a)、(b)、及び(c)            -I                 -I
B186(a)、(b)、及び(c)            -I                 -n-ブチル
B187(a)、(b)、及び(c)            -I                 -n-プロピル
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
(a)は、R12が-Hであり、R14が-CH3であることを意味する。
(b)は、R12が-CH3であり、R14が-Hであることを意味する。
(c)は、R12およびR14がそれぞれ-Hであることを意味する。
【００９１】
〔表３〕
【化５２】
0004521777.tif 000044
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                            R1                  R8
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
C01(a)、(b)、及び(c)             -H                -H
C02(a)、(b)、及び(c)             -H                -tert-ブチル
C03(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソブチル
C04(a)、(b)、及び(c)             -H                -sec-ブチル
C05(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソプロピル
C06(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-プロピル
C07(a)、(b)、及び(c)             -H                -シクロヘキシル
C08(a)、(b)、及び(c)             -H                -tert-ブトキシ
C09(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソプロポキシ
C10(a)、(b)、及び(c)             -H                -CF3
C11(a)、(b)、及び(c)             -H                -CH2CF3
C12(a)、(b)、及び(c)             -H                -OCF3
C13(a)、(b)、及び(c)             -H                -Cl
C14(a)、(b)、及び(c)             -H                -Br
C15(a)、(b)、及び(c)             -H                -I
C16(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-ブチル
C17(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-プロピル
C18(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -H
C19(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -tert-ブチル
C20(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソブチル
C21(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -sec-ブチル
C22(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソプロピル
C23(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-プロピル
C24(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -シクロヘキシル
C25(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -tert-ブトキシ
C26(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソプロポキシ
C27(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -CF3
C28(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -CH2CF3
C29(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -OCF3
C30(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -Cl
C31(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -Br
C32(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -I
C33(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-ブチル
C34(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-プロピル
C35(a)、(b)、及び(c)             -F                -H
C36(a)、(b)、及び(c)             -F                -tert-ブチル
C37(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソブチル
C38(a)、(b)、及び(c)             -F                -sec-ブチル
C39(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソプロピル
C40(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-プロピル
C41(a)、(b)、及び(c)             -F                -シクロヘキシル
C42(a)、(b)、及び(c)             -F                -tert-ブトキシ
C43(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソプロポキシ
C44(a)、(b)、及び(c)             -F                -CF3
C45(a)、(b)、及び(c)             -F                -CH2CF3
C46(a)、(b)、及び(c)             -F                -OCF3
C47(a)、(b)、及び(c)             -F                -Cl
C48(a)、(b)、及び(c)             -F                -Br
C49(a)、(b)、及び(c)             -F                -I
C50(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-ブチル
C51(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-プロピル
C52(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -H
C53(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -イソブチル
C54(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -tert-ブチル
C55(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -sec-ブチル
C56(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -イソプロピル
C57(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -n-プロピル
C58(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -シクロヘキシル
C59(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -tert-ブトキシ
C60(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -イソプロポキシ
C61(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -CF3
C62(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -CH2CF3
C63(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -OCF3
C64(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -Cl
C65(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -Br
C66(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -I
C67(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -n-ブチル
C68(a)、(b)、及び(c)             -CH3               -n-プロピル
C69(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -H
C70(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -tert-ブチル
C71(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -イソブチル
C72(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -sec-ブチル
C73(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -イソプロピル
C74(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -n-プロピル
C75(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -シクロヘキシル
C76(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -tert-ブトキシ
C77(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -イソプロポキシ
C78(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -CF3
C79(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -CH2CF3
C80(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -OCF3
C81(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -Cl
C82(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -Br
C83(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -I
C84(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -n-ブチル
C85(a)、(b)、及び(c)             -CF3               -n-プロピル
C86(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -tert-ブチル
C87(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -H
C88(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -イソブチル
C89(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -sec-ブチル
C90(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -イソプロピル
C91(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -n-プロピル
C92(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -シクロヘキシル
C93(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -tert-ブトキシ
C94(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -イソプロポキシ
C95(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -CF3
C96(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -CH2CF3
C97(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -OCF3
C98(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -Cl
C99(a)、(b)、及び(c)             -CHF2              -Br
C100(a)、(b)、及び(c)            -CHF2              -I
C101(a)、(b)、及び(c)            -CHF2              -n-ブチル
C102(a)、(b)、及び(c)            -CHF2              -n-プロピル
C103(a)、(b)、及び(c)            -OH                -H
C104(a)、(b)、及び(c)            -OH                -tert-ブチル
C105(a)、(b)、及び(c)            -OH                -イソブチル
C106(a)、(b)、及び(c)            -OH                -sec-ブチル
C107(a)、(b)、及び(c)            -OH                -イソプロピル
C108(a)、(b)、及び(c)            -OH                -n-プロピル
C109(a)、(b)、及び(c)            -OH                -シクロヘキシル
C110(a)、(b)、及び(c)            -OH                -tert-ブトキシ
C111(a)、(b)、及び(c)            -OH                -イソプロポキシ
C112(a)、(b)、及び(c)            -OH                -CF3
C113(a)、(b)、及び(c)            -OH                -CH2CF3
C114(a)、(b)、及び(c)            -OH                -OCF3
C115(a)、(b)、及び(c)            -OH                -Cl
C116(a)、(b)、及び(c)            -OH                -Br
C117(a)、(b)、及び(c)            -OH                -I
C118(a)、(b)、及び(c)            -OH                -n-ブチル
C119(a)、(b)、及び(c)            -OH                -n-プロピル
C120(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -H
C121(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -tert-ブチル
C122(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -イソブチル
C123(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -sec-ブチル
C124(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -イソプロピル
C125(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -n-プロピル
C126(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -シクロヘキシル
C127(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -tert-ブトキシ
C128(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -イソプロポキシ
C129(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -CF3
C130(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -CH2CF3
C131(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -OCF3
C132(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -Cl
C133(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -Br
C134(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -I
C135(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -n-ブチル
C136(a)、(b)、及び(c)            -NO2               -n-プロピル
C137(a)、(b)、及び(c)            -CN                -H
C138(a)、(b)、及び(c)            -CN                -tert-ブチル
C139(a)、(b)、及び(c)            -CN                -イソブチル
C140(a)、(b)、及び(c)            -CN                -sec-ブチル
C141(a)、(b)、及び(c)            -CN                -イソプロピル
C142(a)、(b)、及び(c)            -CN                -n-プロピル
C143(a)、(b)、及び(c)            -CN                -シクロヘキシル
C144(a)、(b)、及び(c)            -CN                -tert-ブトキシ
C145(a)、(b)、及び(c)            -CN                -イソプロポキシ
C146(a)、(b)、及び(c)            -CN                -CF3
C147(a)、(b)、及び(c)            -CN                -CH2CF3
C148(a)、(b)、及び(c)            -CN                -OCF3
C149(a)、(b)、及び(c)            -CN                -Cl
C150(a)、(b)、及び(c)            -CN                -Br
C151(a)、(b)、及び(c)            -CN                -I
C152(a)、(b)、及び(c)            -CN                -n-ブチル
C153(a)、(b)、及び(c)            -CN                -n-プロピル
C154(a)、(b)、及び(c)            -Br                -H
C155(a)、(b)、及び(c)            -Br                -tert-ブチル
C156(a)、(b)、及び(c)            -Br                -イソブチル
C157(a)、(b)、及び(c)            -Br                -sec-ブチル
C158(a)、(b)、及び(c)            -Br                -イソプロピル
C159(a)、(b)、及び(c)            -Br                -n-プロピル
C160(a)、(b)、及び(c)            -Br                -シクロヘキシル
C161(a)、(b)、及び(c)            -Br                -tert-ブトキシ
C162(a)、(b)、及び(c)            -Br                -イソプロポキシ
C163(a)、(b)、及び(c)            -Br                -CF3
C164(a)、(b)、及び(c)            -Br                -CH2CF3
C165(a)、(b)、及び(c)            -Br                -OCF3
C166(a)、(b)、及び(c)            -Br                -Cl
C167(a)、(b)、及び(c)            -Br                -Br
C168(a)、(b)、及び(c)            -Br                -I
C169(a)、(b)、及び(c)            -Br                -n-ブチル
C170(a)、(b)、及び(c)            -Br                -n-プロピル
C171(a)、(b)、及び(c)            -I                 -tert-ブチル
C172(a)、(b)、及び(c)            -I                 -H
C173(a)、(b)、及び(c)            -I                 -イソブチル
C174(a)、(b)、及び(c)            -I                 -sec-ブチル
C175(a)、(b)、及び(c)            -I                 -イソプロピル
C176(a)、(b)、及び(c)            -I                 -n-プロピル
C177(a)、(b)、及び(c)            -I                 -シクロヘキシル
C178(a)、(b)、及び(c)            -I                 -tert-ブトキシ
C179(a)、(b)、及び(c)            -I                 -イソプロポキシ
C180(a)、(b)、及び(c)            -I                 -CF3
C181(a)、(b)、及び(c)            -I                 -CH2CF3
C182(a)、(b)、及び(c)            -I                 -OCF3
C183(a)、(b)、及び(c)            -I                 -Cl
C184(a)、(b)、及び(c)            -I                 -Br
C185(a)、(b)、及び(c)            -I                 -I
C186(a)、(b)、及び(c)            -I                 -n-ブチル
C187(a)、(b)、及び(c)            -I                 -n-プロピル
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
(a)は、R12が-Hであり、R14が-CH3であることを意味する。
(b)は、R12が-CH3であり、R14が-Hであることを意味する。
(c)は、R12およびR14がそれぞれ-Hであることを意味する。
【００９２】
〔表４〕
【化５３】
0004521777.tif 000045
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                            R1                R8
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
D01(a)、(b)、及び(c)             -H                -H
D02(a)、(b)、及び(c)             -H                -tert-ブチル
D03(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソブチル
D04(a)、(b)、及び(c)             -H                -sec-ブチル
D05(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソプロピル
D06(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-プロピル
D07(a)、(b)、及び(c)             -H                -シクロヘキシル
D08(a)、(b)、及び(c)             -H                -tert-ブトキシ
D09(a)、(b)、及び(c)             -H                -イソプロポキシ
D10(a)、(b)、及び(c)             -H                -CF3
D11(a)、(b)、及び(c)             -H                -CH2CF3
D12(a)、(b)、及び(c)             -H                -OCF3
D13(a)、(b)、及び(c)             -H                -Cl
D14(a)、(b)、及び(c)             -H                -Br
D15(a)、(b)、及び(c)             -H                -I
D16(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-ブチル
D17(a)、(b)、及び(c)             -H                -n-プロピル
D18(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -H
D19(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -tert-ブチル
D20(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソブチル
D21(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -sec-ブチル
D22(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソプロピル
D23(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-プロピル
D24(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -シクロヘキシル
D25(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -tert-ブトキシ
D26(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -イソプロポキシ
D27(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -CF3
D28(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -CH2CF3
D29(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -OCF3
D30(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -Cl
D31(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -Br
D32(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -I
D33(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-ブチル
D34(a)、(b)、及び(c)             -Cl               -n-プロピル
D35(a)、(b)、及び(c)             -F                -H
D36(a)、(b)、及び(c)             -F                -tert-ブチル
D37(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソブチル
D38(a)、(b)、及び(c)             -F                -sec-ブチル
D39(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソプロピル
D40(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-プロピル
D41(a)、(b)、及び(c)             -F                -シクロヘキシル
D42(a)、(b)、及び(c)             -F                -tert-ブトキシ
D43(a)、(b)、及び(c)             -F                -イソプロポキシ
D44(a)、(b)、及び(c)             -F                -CF3
D45(a)、(b)、及び(c)             -F                -CH2CF3
D46(a)、(b)、及び(c)             -F                -OCF3
D47(a)、(b)、及び(c)             -F                -Cl
D48(a)、(b)、及び(c)             -F                -Br
D49(a)、(b)、及び(c)             -F                -I
D50(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-ブチル
D51(a)、(b)、及び(c)             -F                -n-プロピル
D52(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -H
D53(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -イソブチル
D54(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -tert-ブチル
D55(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -sec-ブチル
D56(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -イソプロピル
D57(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -n-プロピル
D58(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -シクロヘキシル
D59(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -tert-ブトキシ
D60(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -イソプロポキシ
D61(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -CF3
D62(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -CH2CF3
D63(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -OCF3
D64(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -Cl
D65(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -Br
D66(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -I
D67(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -n-ブチル
D68(a)、(b)、及び(c)             -CH3              -n-プロピル
D69(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -H
D70(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -tert-ブチル
D71(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -イソブチル
D72(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -sec-ブチル
D73(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -イソプロピル
D74(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -n-プロピル
D75(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -シクロヘキシル
D76(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -tert-ブトキシ
D77(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -イソプロポキシ
D78(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -CF3
D79(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -CH2CF3
D80(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -OCF3
D81(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -Cl
D82(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -Br
D83(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -I
D84(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -n-ブチル
D85(a)、(b)、及び(c)             -CF3              -n-プロピル
D86(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -tert-ブチル
D87(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -H
D88(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -イソブチル
D89(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -sec-ブチル
D90(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -イソプロピル
D91(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -n-プロピル
D92(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -シクロヘキシル
D93(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -tert-ブトキシ
D94(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -イソプロポキシ
D95(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -CF3
D96(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -CH2CF3
D97(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -OCF3
D98(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -Cl
D99(a)、(b)、及び(c)             -CHF2             -Br
D100(a)、(b)、及び(c)            -CHF2              -I
D101(a)、(b)、及び(c)            -CHF2              -n-ブチル
D102(a)、(b)、及び(c)            -CHF2              -n-プロピル
D103(a)、(b)、及び(c)             -OH              -H
D104(a)、(b)、及び(c)             -OH              -tert-ブチル
D105(a)、(b)、及び(c)             -OH              -イソブチル
D106(a)、(b)、及び(c)             -OH              -sec-ブチル
D107(a)、(b)、及び(c)             -OH              -イソプロピル
D108(a)、(b)、及び(c)             -OH              -n-プロピル
D109(a)、(b)、及び(c)             -OH              -シクロヘキシル
D110(a)、(b)、及び(c)             -OH              -tert-ブトキシ
D111(a)、(b)、及び(c)             -OH              -イソプロポキシ
D112(a)、(b)、及び(c)             -OH              -CF3
D113(a)、(b)、及び(c)             -OH              -CH2CF3
D114(a)、(b)、及び(c)             -OH              -OCF3
D115(a)、(b)、及び(c)             -OH              -Cl
D116(a)、(b)、及び(c)             -OH              -Br
D117(a)、(b)、及び(c)             -OH              -I
D118(a)、(b)、及び(c)             -OH              -n-ブチル
D119(a)、(b)、及び(c)             -OH              -n-プロピル
D120(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -H
D121(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -tert-ブチル
D122(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -イソブチル
D123(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -sec-ブチル
D124(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -イソプロピル
D125(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -n-プロピル
D126(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -シクロヘキシル
D127(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -tert-ブトキシ
D128(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -イソプロポキシ
D129(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -CF3
D130(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -CH2CF3
D131(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -OCF3
D132(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -Cl
D133(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -Br
D134(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -I
D135(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -n-ブチル
D136(a)、(b)、及び(c)             -NO2              -n-プロピル
D137(a)、(b)、及び(c)             -CN               -H
D138(a)、(b)、及び(c)             -CN               -tert-ブチル
D139(a)、(b)、及び(c)             -CN               -イソブチル
D140(a)、(b)、及び(c)             -CN               -sec-ブチル
D141(a)、(b)、及び(c)             -CN               -イソプロピル
D142(a)、(b)、及び(c)             -CN               -n-プロピル
D143(a)、(b)、及び(c)             -CN               -シクロヘキシル
D144(a)、(b)、及び(c)             -CN               -tert-ブトキシ
D145(a)、(b)、及び(c)             -CN               -イソプロポキシ
D146(a)、(b)、及び(c)             -CN               -CF3
D147(a)、(b)、及び(c)             -CN               -CH2CF3
D148(a)、(b)、及び(c)             -CN               -OCF3
D149(a)、(b)、及び(c)             -CN               -Cl
D150(a)、(b)、及び(c)             -CN               -Br
D151(a)、(b)、及び(c)             -CN               -I
D152(a)、(b)、及び(c)             -CN               -n-ブチル
D153(a)、(b)、及び(c)             -CN               -n-プロピル
D154(a)、(b)、及び(c)             -Br               -H
D155(a)、(b)、及び(c)             -Br               -tert-ブチル
D156(a)、(b)、及び(c)             -Br               -イソブチル
D157(a)、(b)、及び(c)             -Br               -sec-ブチル
D158(a)、(b)、及び(c)             -Br               -イソプロピル
D159(a)、(b)、及び(c)             -Br               -n-プロピル
D160(a)、(b)、及び(c)             -Br               -シクロヘキシル
D161(a)、(b)、及び(c)             -Br               -tert-ブトキシ
D162(a)、(b)、及び(c)             -Br               -イソプロポキシ
D163(a)、(b)、及び(c)             -Br               -CF3
D164(a)、(b)、及び(c)             -Br               -CH2CF3
D165(a)、(b)、及び(c)             -Br               -OCF3
D166(a)、(b)、及び(c)             -Br               -Cl
D167(a)、(b)、及び(c)             -Br               -Br
D168(a)、(b)、及び(c)             -Br               -I
D169(a)、(b)、及び(c)             -Br               -n-ブチル
D170(a)、(b)、及び(c)             -Br               -n-プロピル
D171(a)、(b)、及び(c)             -I                -tert-ブチル
D172(a)、(b)、及び(c)             -I                -H
D173(a)、(b)、及び(c)             -I                -イソブチル
D174(a)、(b)、及び(c)             -I                -sec-ブチル
D175(a)、(b)、及び(c)             -I                -イソプロピル
D176(a)、(b)、及び(c)             -I                -n-プロピル
D177(a)、(b)、及び(c)             -I                -シクロヘキシル
D178(a)、(b)、及び(c)             -I                -tert-ブトキシ
D179(a)、(b)、及び(c)             -I                -イソプロポキシ
D180(a)、(b)、及び(c)             -I                -CF3
D181(a)、(b)、及び(c)             -I                -CH2CF3
D182(a)、(b)、及び(c)             -I                -OCF3
D183(a)、(b)、及び(c)             -I                -Cl
D184(a)、(b)、及び(c)             -I                -Br
D185(a)、(b)、及び(c)             -I                -I
D186(a)、(b)、及び(c)             -I                -n-ブチル
D187(a)、(b)、及び(c)             -I                -n-プロピル
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
(a)は、R12が-Hであり、R14が-CH3であることを意味する。
(b)は、R12が-CH3であり、R14が-Hであることを意味する。
(c)は、R12およびR14がそれぞれ-Hであることを意味する。
【００９３】
〔表５〕
【化５４】
0004521777.tif 000046
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                     Y         R1        (R8)a              (R8)b
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
E01(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -Cl               -H
E02(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -Br               -H
E03(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -F                -H
E04(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -CH3              -H
E05(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -CF3              -H
E06(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -OCH3             -H
E07(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -OCH2CH3          -H
E08(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -OCF3             -H
E09(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -tert-ブチル      -H
E10(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -イソプロピル    -H
E11(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -CH3              -CH3
E12(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -H
E13(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -Cl
E14(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -Br
E15(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -F
E16(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -CH3
E17(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -CF3
E18(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -OCH3
E19(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -OCH2CH3
E20(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -OCF3
E21(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -tert-ブチル
E22(a)、(b)、及び(c)       S        -H        -H                -イソプロピル
E23(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -Cl               -H
E24(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -Br               -H
E25(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -F                -H
E26(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -CH3               -H
E27(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -CF3               -H
E28(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -OCH3              -H
E29(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -OCH2CH3           -H
E30(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -OCF3              -H
E31(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -tert-ブチル       -H
E32(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -イソプロピル     -H
E33(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -CH3               -CH3
E34(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -H
E35(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -Cl
E36(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -Br
E37(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -F
E38(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -CH3
E39(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -CF3
E40(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -OCH3
E41(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -OCH2CH3
E42(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -OCF3
E43(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -tert-ブチル
E44(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -イソプロピル
E45(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -OCF3
E46(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -tert-ブチル
E47(a)、(b)、及び(c)       S        -Cl       -H                -イソプロピル
E48(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -Cl              -H
E49(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -Br              -H
E50(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -F               -H
E51(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -CH3              -H
E52(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -CF3              -H
E53(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -OCH3             -H
E54(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -OCH2CH3           -H
E55(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -OCF3             -H
E56(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -tert-ブチル      -H
E57(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -イソプロピル    -H
E58(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -CH3               -CH3
E59(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -H
E60(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -Cl
E61(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -Br
E62(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -F
E63(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -CH3
E64(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -CF3
E65(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -OCH3
E66(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -OCH2CH3
E67(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -OCF3
E68(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -tert-ブチル
E69(a)、(b)、及び(c)       S        -CH3       -H                -イソプロピル
E70(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -Cl               -H
E71(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -Br               -H
E72(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -F                -H
E73(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -CH3              -H
E74(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -CF3              -H
E75(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -OCH3              -H
E76(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -OCH2CH3           -H
E77(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -OCF3              -H
E78(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -tert-ブチル       -H
E79(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -イソプロピル     -H
E80(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -CH3               -CH3
E81(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -H
E82(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -Cl
E83(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -Br
E84(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -F
E85(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -CH3
E86(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -CF3
E87(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -OCH3
E88(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -OCH2CH3
E89(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -OCF3
E90(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -tert-ブチル
E91(a)、(b)、及び(c)       S        -CF3       -H                -イソプロピル
E92(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2      -Cl                -H
E93(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2      -Br                -H
E94(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2      -F                -H
E95(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2      -CH3              -H
E96(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2      -CF3              -H
E97(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2      -OCH3             -H
E98(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2      -OCH2CH3          -H
E99(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2      -OCF3             -H
E100(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -tert-ブチル      -H
E101(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -イソプロピル    -H
E102(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -CH3              -CH3
E103(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -H
E104(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -Cl
E105(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -Br
E106(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -F
E107(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -CH3
E108(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -CF3
E109(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -OCH3
E110(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -OCH2CH3
E111(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -OCF3
E112(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -tert-ブチル
E113(a)、(b)、及び(c)      S        -CHF2      -H                -イソプロピル
E114(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -Cl               -H
E115(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -Br               -H
E116(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -F                -H
E117(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -CH3              -H
E118(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -CF3              -H
E119(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -OCH3             -H
E120(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -OCH2CH3          -H
E121(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -OCF3             -H
E122(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -tert-ブチル      -H
E123(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -イソプロピル     -H
E124(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -CH3              -CH3
E125(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -H
E126(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -Cl
E127(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -Br
E128(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -F
E129(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -CH3
E130(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -CF3
E131(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -OCH3
E132(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -OCH2CH3
E133(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -OCF3
E134(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -tert-ブチル
E135(a)、(b)、及び(c)      S        -OH        -H                -イソプロピル
E136(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -Cl               -H
E137(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -Br               -H
E138(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -F                -H
E139(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -CH3              -H
E140(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -CF3              -H
E141(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -OCH3             -H
E142(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -OCH2CH3            -H
E143(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -OCF3              -H
E144(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -tert-ブチル       -H
E145(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -イソプロピル     -H
E146(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -CH3                -CH3
E147(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -H
E148(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -Cl
E149(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -Br
E150(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -F
E151(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -CH3
E152(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -CF3
E153(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -OCH3
E154(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -OCH2CH3
E155(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -OCF3
E156(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -tert-ブチル
E157(a)、(b)、及び(c)      S        -NO2       -H                -イソプロピル
E158(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -Br               -H
E159(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -Cl               -H
E160(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -F                -H
E161(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -CH3              -H
E162(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -CF3              -H
E163(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -OCH3             -H
E164(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -OCH2CH3          -H
E165(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -OCF3              -H
E166(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -tert-ブチル      -H
E167(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -イソプロピル    -H
E168(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -CH3              -CH3
E169(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -H
E170(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -Cl
E171(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -Br
E172(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -F
E173(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -CH3
E174(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -CF3
E175(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -OCH3
E176(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -OCH2CH3
E177(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -OCF3
E178(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -tert-ブチル
E179(a)、(b)、及び(c)      S        -CN        -H                -イソプロピル
E180(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -Br               -H
E181(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -Cl               -H
E182(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -F                -H
E183(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -CH3              -H
E184(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -CF3              -H
E185(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -OCH3             -H
E186(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -OCH2CH3          -H
E187(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -OCF3             -H
E188(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -tert-ブチル      -H
E189(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -イソプロピル     -H
E190(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -CH3              -CH3
E191(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -H
E192(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -Cl
E193(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -Br
E194(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -F
E195(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -CH3
E196(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -CF3
E197(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -OCH3
E198(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -OCH2CH3
E199(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -OCF3
E200(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -tert-ブチル
E201(a)、(b)、及び(c)      S        -Br        -H                -イソプロピル
E202(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -Cl               -H
E203(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -Br               -H
E204(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -F                -H
E205(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -CH3               -H
E206(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -CF3               -H
E207(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -OCH3              -H
E208(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -OCH2CH3           -H
E209(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -OCF3              -H
E210(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -tert-ブチル      -H
E211(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -イソプロピル     -H
E212(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -CH3              -CH3
E213(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -H
E214(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -Cl
E215(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -Br
E216(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -F
E217(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -CH3
E218(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -CF3
E219(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -OCH3
E220(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -OCH2CH3
E221(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -OCF3
E222(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -tert-ブチル
E223(a)、(b)、及び(c)      S        -I         -H                -イソプロピル
E224(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -Cl               -H
E225(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -Br               -H
E226(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -F                -H
E227(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -CH3              -H
E228(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -CF3              -H
E229(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -OCH3             -H
E230(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -OCH2CH3          -H
E231(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -OCF3             -H
E232(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -tert-ブチル      -H
E233(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -イソプロピル     -H
E234(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -CH3              -CH3
E235(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -H
E236(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -Cl
E237(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -Br
E238(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -F
E239(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -CH3
E240(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -CF3
E241(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -OCH3
E242(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -OCH2CH3
E243(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -OCF3
E244(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -tert-ブチル
E245(a)、(b)、及び(c)      O        -H         -H                -イソプロピル
E246(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -Cl               -H
E247(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -Br               -H
E248(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -F                -H
E249(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -CH3              -H
E250(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -CF3              -H
E251(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -OCH3             -H
E252(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -OCH2CH3           -H
E253(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -OCF3             -H
E254(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -tert-ブチル      -H
E255(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -イソプロピル     -H
E256(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -CH3              -CH3
E257(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -H
E258(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -CH3
E259(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -Cl
E260(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -Br
E261(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -F
E262(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -CF3
E263(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -OCH3
E264(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -OCH2CH3
E265(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -OCF3
E266(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -tert-ブチル
E267(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -イソプロピル
E268(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -OCF3
E269(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -tert-ブチル
E270(a)、(b)、及び(c)      O        -Cl        -H                -イソプロピル
E271(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -Cl               -H
E272(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -Br               -H
E273(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -F                -H
E274(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -CH3              -H
E275(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -CF3              -H
E276(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -OCH3             -H
E277(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -OCH2CH3           -H
E278(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -OCF3             -H
E279(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -tert-ブチル      -H
E280(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -イソプロピル     -H
E281(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -CH3              -CH3
E282(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -H
E283(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -Cl
E284(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -Br
E285(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -F
E286(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -CH3
E287(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -CF3
E288(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -OCH3
E289(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -OCH2CH3
E290(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -OCF3
E291(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -tert-ブチル
E292(a)、(b)、及び(c)      O        -CH3       -H                -イソプロピル
E293(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -Cl                -H
E294(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -Br                -H
E295(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -F                 -H
E296(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -CH3               -H
E297(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -CF3               -H
E298(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -OCH3              -H
E299(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -OCH2CH3           -H
E300(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -OCF3              -H
E301(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -tert-ブチル      -H
E302(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -イソプロピル     -H
E303(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -CH3              -CH3
E304(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -H
E305(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -Cl
E306(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -Br
E307(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -F
E308(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -CH3
E309(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -CF3
E310(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -OCH3
E311(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -OCH2CH3
E312(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -OCF3
E313(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -tert-ブチル
E314(a)、(b)、及び(c)      O        -CF3       -H                -イソプロピル
E315(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -Cl               -H
E316(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -Br               -H
E317(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -F                -H
E318(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -CH3              -H
E319(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -CF3              -H
E320(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -OCH3              -H
E321(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -OCH2CH3          -H
E322(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -OCF3              -H
E323(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -tert-ブチル      -H
E324(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -イソプロピル     -H
E325(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -CH3              -CH3
E326(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -H
E327(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -Cl
E328(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -Br
E329(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -F
E330(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -CH3
E331(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -CF3
E332(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -OCH3
E333(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -OCH2CH3
E334(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -OCF3
E335(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -tert-ブチル
E336(a)、(b)、及び(c)      O        -CHF2      -H                -イソプロピル
E337(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -Cl               -H
E338(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -Br               -H
E339(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -F                -H
E340(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -CH3              -H
E341(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -CF3              -H
E342(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -OCH3             -H
E343(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -OCH2CH3          -H
E344(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -OCF3             -H
E345(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -tert-ブチル      -H
E346(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -イソプロピル     -H
E347(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -CH3              -CH3
E348(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -H
E349(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -Cl
E350(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -Br
E351(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -F
E352(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -CH3
E353(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -CF3
E354(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -OCH3
E355(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -OCH2CH3
E356(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -OCF3
E357(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -tert-ブチル
E358(a)、(b)、及び(c)      O        -OH        -H                -イソプロピル
E359(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -Cl                -H
E360(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -Br                -H
E361(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -F                 -H
E362(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -CH3               -H
E363(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -CF3               -H
E364(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -OCH3              -H
E365(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -OCH2CH3            -H
E366(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -OCF3              -H
E367(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -tert-ブチル       -H
E368(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -イソプロピル     -H
E369(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -CH3                -CH3
E370(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -H
E371(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -Cl
E372(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -Br
E373(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -F
E374(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -CH3
E375(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -CF3
E376(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -OCH3
E377(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -OCH2CH3
E378(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -OCF3
E379(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -tert-ブチル
E380(a)、(b)、及び(c)      O        -NO2       -H                -イソプロピル
E381(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -Br                -H
E382(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -Cl               -H
E383(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -F                -H
E384(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -CH3              -H
E385(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -CF3              -H
E386(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -OCH3             -H
E387(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -OCH2CH3           -H
E388(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -OCF3             -H
E389(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -tert-ブチル      -H
E390(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -イソプロピル    -H
E391(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -CH3              -CH3
E392(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -H
E393(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -Cl
E394(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -Br
E395(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -F
E396(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -CH3
E397(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -CF3
E398(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -OCH3
E399(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -OCH2CH3
E400(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -OCF3
E401(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -tert-ブチル
E402(a)、(b)、及び(c)      O        -CN        -H                -イソプロピル
E403(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -Br               -H
E404(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -Cl               -H
E405(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -F                -H
E406(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -CH3              -H
E407(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -CF3              -H
E408(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -OCH3             -H
E409(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -OCH2CH3           -H
E410(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -OCF3             -H
E411(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -tert-ブチル      -H
E412(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -イソプロピル     -H
E413(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -CH3              -CH3
E414(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -H
E415(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -Cl
E416(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -Br
E417(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -F
E418(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -CH3
E419(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -CF3
E420(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -OCH3
E421(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -OCH2CH3
E422(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -OCF3
E423(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -tert-ブチル
E424(a)、(b)、及び(c)      O        -Br        -H                -イソプロピル
E425(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -Cl               -H
E426(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -Br               -H
E427(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -F                -H
E428(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -CH3              -H
E429(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -CF3              -H
E430(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -OCH3             -H
E431(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -OCH2CH3           -H
E432(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -OCF3             -H
E433(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -tert-ブチル      -H
E434(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -イソプロピル     -H
E435(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -CH3              -CH3
E436(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -H
E437(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -Cl
E438(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -Br
E439(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -F
E440(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -CH3
E441(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -CF3
E442(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -OCH3
E443(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -OCH2CH3
E444(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -OCF3
E445(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -tert-ブチル
E446(a)、(b)、及び(c)      O        -I         -H                -イソプロピル
E447(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -Cl               -H
E448(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -Br               -H
E449(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -F                -H
E450(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -CH3              -H
E451(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -CF3              -H
E452(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -OCH3             -H
E453(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -OCH2CH3           -H
E454(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -OCF3             -H
E455(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -tert-ブチル      -H
E456(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -イソプロピル     -H
E457(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -CH3              -CH3
E458(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -H
E459(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -Cl
E460(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -Br
E461(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -F
E462(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -CH3
E463(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -CF3
E464(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -OCH3
E465(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -OCH2CH3
E466(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -OCF3
E467(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -tert-ブチル
E468(a)、(b)、及び(c)      NH       -H         -H                -イソプロピル
E469(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -Cl               -H
E470(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -Br               -H
E471(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -F                -H
E472(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -CH3              -H
E473(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -CF3              -H
E474(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -OCH3             -H
E475(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -OCH2CH3          -H
E476(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -OCF3             -H
E477(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -tert-ブチル      -H
E478(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -イソプロピル     -H
E479(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -CH3              -CH3
E480(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -H
E481(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -CH3
E482(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -Cl
E483(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -Br
E484(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -F
E485(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -CF3
E486(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -OCH3
E487(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -OCH2CH3
E488(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -OCF3
E489(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -tert-ブチル
E490(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -イソプロピル
E491(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -OCF3
E492(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -tert-ブチル
E493(a)、(b)、及び(c)      NH       -Cl        -H                -イソプロピル
E494(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -Cl               -H
E495(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -Br               -H
E496(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -F                -H
E497(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -CH3               -H
E498(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -CF3               -H
E499(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -OCH3              -H
E500(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -OCH2CH3           -H
E501(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -OCF3              -H
E502(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -tert-ブチル      -H
E503(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -イソプロピル     -H
E504(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -CH3              -CH3
E505(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -H
E506(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -Cl
E507(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -Br
E508(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -F
E509(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -CH3
E510(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -CF3
E511(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -OCH3
E512(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -OCH2CH3
E513(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -OCF3
E514(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -tert-ブチル
E515(a)、(b)、及び(c)      NH       -CH3       -H                -イソプロピル
E516(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -Cl               -H
E517(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -Br               -H
E518(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -F                -H
E519(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -CH3              -H
E520(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -CF3              -H
E521(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -OCH3              -H
E522(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -OCH2CH3           -H
E523(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -OCF3              -H
E524(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -tert-ブチル      -H
E525(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -イソプロピル     -H
E526(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -CH3              -CH3
E527(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -H
E528(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -Cl
E529(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -Br
E530(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -F
E531(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -CH3
E532(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -CF3
E533(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -OCH3
E534(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -OCH2CH3
E535(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -OCF3
E536(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -tert-ブチル
E537(a)、(b)、及び(c)      NH       -CF3       -H                -イソプロピル
E538(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -Cl               -H
E539(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -Br               -H
E540(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -F                -H
E541(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -CH3              -H
E542(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -CF3              -H
E543(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -OCH3              -H
E544(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -OCH2CH3           -H
E545(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -OCF3              -H
E546(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -tert-ブチル      -H
E547(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -イソプロピル     -H
E548(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -CH3              -CH3
E549(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -H
E550(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -Cl
E551(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -Br
E552(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -F
E553(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -CH3
E554(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -CF3
E555(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -OCH3
E556(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -OCH2CH3
E557(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -OCF3
E558(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -tert-ブチル
E559(a)、(b)、及び(c)      NH       -CHF2      -H                -イソプロピル
E560(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -Cl               -H
E561(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -Br               -H
E562(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -F                -H
E563(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -CH3              -H
E564(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -CF3              -H
E565(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -OCH3              -H
E566(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -OCH2CH3           -H
E567(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -OCF3              -H
E568(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -tert-ブチル      -H
E569(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -イソプロピル     -H
E570(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -CH3              -CH3
E571(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -H
E572(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -Cl
E573(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -Br
E574(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -F
E575(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -CH3
E576(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -CF3
E577(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -OCH3
E578(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -OCH2CH3
E579(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -OCF3
E580(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -tert-ブチル
E581(a)、(b)、及び(c)      NH       -OH        -H                -イソプロピル
E582(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -Cl               -H
E583(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -Br               -H
E584(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -F                -H
E585(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -CH3              -H
E586(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -CF3              -H
E587(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -OCH3             -H
E588(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -OCH2CH3          -H
E589(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -OCF3             -H
E590(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -tert-ブチル      -H
E591(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -イソプロピル     -H
E592(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -CH3              -CH3
E593(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -H
E594(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -Cl
E595(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -Br
E596(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -F
E597(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -CH3
E598(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -CF3
E599(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -OCH3
E600(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -OCH2CH3
E601(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -OCF3
E602(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -tert-ブチル
E603(a)、(b)、及び(c)      NH       -NO2        -H                -イソプロピル
E604(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -Br               -H
E605(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -Cl               -H
E606(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -F                -H
E607(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -CH3              -H
E608(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -CF3              -H
E609(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -OCH3             -H
E610(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -OCH2CH3          -H
E611(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -OCF3             -H
E612(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -tert-ブチル      -H
E613(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -イソプロピル     -H
E614(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -CH3              -CH3
E615(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -H
E616(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -Cl
E617(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -Br
E618(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -F
E619(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -CH3
E620(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -CF3
E621(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -OCH3
E622(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -OCH2CH3
E623(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H                -OCF3
E624(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H              -tert-ブチル
E625(a)、(b)、及び(c)      NH       -CN         -H              -イソプロピル
E626(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -Br              -H
E627(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -Cl              -H
E628(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -F               -H
E629(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -CH3             -H
E630(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -CF3             -H
E631(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -OCH3            -H
E632(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -OCH2CH3          -H
E633(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -OCF3             -H
E634(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -tert-ブチル      -H
E635(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -イソプロピル     -H
E636(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -CH3              -CH3
E637(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -H
E638(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -Cl
E639(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -Br
E640(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -F
E641(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -CH3
E642(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -CF3
E643(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -OCH3
E644(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -OCH2CH3
E645(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -OCF3
E646(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H                -tert-ブチル
E647(a)、(b)、及び(c)      NH       -Br         -H               -イソプロピル
E648(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -Cl              -H
E649(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -Br              -H
E650(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -F                -H
E651(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -CH3              -H
E652(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -CF3              -H
E653(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -OCH3            -H
E654(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -OCH2CH3          -H
E655(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -OCF3             -H
E656(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -tert-ブチル      -H
E657(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -イソプロピル    -H
E658(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -CH3              -CH3
E659(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -H
E660(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -Cl
E661(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -Br
E662(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -F
E663(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -CH3
E664(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -CF3
E665(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -OCH3
E666(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -OCH2CH3
E667(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -OCF3
E668(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H                -tert-ブチル
E669(a)、(b)、及び(c)      NH       -I          -H               -イソプロピル
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
(a)は、R12が-Hであり、R14が-CH3であることを意味する。
(b)は、R12が-CH3であり、R14が-Hであることを意味する。
(c)は、R12およびR14がそれぞれ-Hであることを意味する。
【００９４】
〔表６〕
【化５５】
0004521777.tif 000047
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                      Y        R1         (R8)a           (R8)b
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
F01(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -Cl             -H
F02(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -Br             -H
F03(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -F              -H
F04(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -CH3            -H
F05(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -CF3            -H
F06(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -OCH3           -H
F07(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -OCH2CH3        -H
F08(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -OCF3           -H
F09(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -tert-ブチル    -H
F10(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -イソプロピル   -H
F11(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -CH3            -CH3
F12(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -H
F13(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -Cl
F14(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -Br
F15(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -F
F16(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -CH3
F17(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -CF3
F18(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -OCH3
F19(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -OCH2CH3
F20(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -OCF3
F21(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -tert-ブチル
F22(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -イソプロピル
F23(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -Cl             -H
F24(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -Br             -H
F25(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -F              -H
F26(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -CH3            -H
F27(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -CF3            -H
F28(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -OCH3           -H
F29(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -OCH2CH3        -H
F30(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -OCF3           -H
F31(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -tert-ブチル    -H
F32(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -イソプロピル   -H
F33(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -CH3            -CH3
F34(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -H
F35(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -Cl
F36(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -Br
F37(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -F
F38(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -CH3
F39(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -CF3
F40(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -OCH3
F41(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -OCH2CH3
F42(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -OCF3
F43(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -tert-ブチル
F44(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -イソプロピル
F45(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -OCF3
F46(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -tert-ブチル
F47(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -イソプロピル
F48(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -Cl              -H
F49(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -Br              -H
F50(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -F               -H
F51(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CH3             -H
F52(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CF3             -H
F53(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCH3            -H
F54(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCH2CH3         -H
F55(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCF3            -H
F56(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -tert-ブチル     -H
F57(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -イソプロピル   -H
F58(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CH3             -CH3
F59(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -H
F60(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -Cl
F61(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -Br
F62(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -F
F63(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -CH3
F64(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -CF3
F65(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -OCH3
F66(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -OCH2CH3
F67(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -OCF3
F68(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -tert-ブチル
F69(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H               -イソプロピル
F70(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -Cl              -H
F71(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -Br              -H
F72(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -F               -H
F73(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CH3             -H
F74(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CF3             -H
F75(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCH3            -H
F76(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCH2CH3         -H
F77(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCF3            -H
F78(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -tert-ブチル     -H
F79(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -イソプロピル    -H
F80(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CH3             -CH3
F81(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -H
F82(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -Cl
F83(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -Br
F84(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -F
F85(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -CH3
F86(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -CF3
F87(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -OCH3
F88(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -OCH2CH3
F89(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -OCF3
F90(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -tert-ブチル
F91(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H               -イソプロピル
F92(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -Cl              -H
F93(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -Br              -H
F94(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -F               -H
F95(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -CH3             -H
F96(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -CF3             -H
F97(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -OCH3            -H
F98(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -OCH2CH3         -H
F99(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -OCF3            -H
F100(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -tert-ブチル     -H
F101(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -イソプロピル    -H
F102(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -CH3             -CH3
F103(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -H
F104(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -Cl
F105(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -Br
F106(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -F
F107(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -CH3
F108(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -CF3
F109(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -OCH3
F110(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -OCH2CH3
F111(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -OCF3
F112(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H               -tert-ブチル
F113(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2       -H              -イソプロピル
F114(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -Cl              -H
F115(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -Br              -H
F116(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -F               -H
F117(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -CH3             -H
F118(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -CF3             -H
F119(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -OCH3            -H
F120(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -OCH2CH3         -H
F121(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -OCF3            -H
F122(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -tert-ブチル     -H
F123(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -イソプロピル    -H
F124(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -CH3             -CH3
F125(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -H
F126(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -Cl
F127(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -Br
F128(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -F
F129(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -CH3
F130(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -CF3
F131(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -OCH3
F132(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -OCH2CH3
F133(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -OCF3
F134(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H               -tert-ブチル
F135(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -イソプロピル
F136(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -Cl              -H
F137(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -Br              -H
F138(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -F               -H
F139(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -CH3             -H
F140(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -CF3             -H
F141(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -OCH3            -H
F142(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -OCH2CH3         -H
F143(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -OCF3            -H
F144(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -tert-ブチル     -H
F145(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -イソプロピル    -H
F146(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -CH3             -CH3
F147(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -H
F148(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -Cl
F149(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -Br
F150(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -F
F151(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -CH3
F152(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -CF3
F153(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -OCH3
F154(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -OCH2CH3
F155(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -OCF3
F156(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -tert-ブチル
F157(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -H              -イソプロピル
F158(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -Br             -H
F159(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -Cl             -H
F160(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -F              -H
F161(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -CH3             -H
F162(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -CF3             -H
F163(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -OCH3            -H
F164(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -OCH2CH3         -H
F165(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -OCF3            -H
F166(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -tert-ブチル     -H
F167(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -イソプロピル    -H
F168(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -CH3             -CH3
F169(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -H
F170(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -Cl
F171(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -Br
F172(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -F
F173(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -CH3
F174(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -CF3
F175(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -OCH3
F176(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -OCH2CH3
F177(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -OCF3
F178(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H               -tert-ブチル
F179(a)、(b)、及び(c)       S        -CN         -H              -イソプロピル
F180(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -Br              -H
F181(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -Cl              -H
F182(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -F               -H
F183(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -CH3             -H
F184(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -CF3             -H
F185(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -OCH3            -H
F186(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -OCH2CH3         -H
F187(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -OCF3            -H
F188(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -tert-ブチル     -H
F189(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -イソプロピル    -H
F190(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -CH3             -CH3
F191(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -H
F192(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -Cl
F193(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -Br
F194(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -F
F195(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -CH3
F196(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -CF3
F197(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -OCH3
F198(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -OCH2CH3
F199(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -OCF3
F200(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -tert-ブチル
F201(a)、(b)、及び(c)       S        -Br         -H              -イソプロピル
F202(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -Cl              -H
F203(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -Br              -H
F204(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -F              -H
F205(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -CH3             -H
F206(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -CF3             -H
F207(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -OCH3            -H
F208(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -OCH2CH3         -H
F209(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -OCF3            -H
F210(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -tert-ブチル     -H
F211(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -イソプロピル    -H
F212(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -CH3             -CH3
F213(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -H
F214(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -Cl
F215(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -Br
F216(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -F
F217(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -CH3
F218(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -CF3
F219(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -OCH3
F220(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -OCH2CH3
F221(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -OCF3
F222(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -tert-ブチル
F223(a)、(b)、及び(c)       S        -I          -H              -イソプロピル
F224(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -Cl              -H
F225(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -Br              -H
F226(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -F              -H
F227(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -CH3             -H
F228(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -CF3             -H
F229(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -OCH3            -H
F230(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -OCH2CH3         -H
F231(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -OCF3            -H
F232(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -tert-ブチル     -H
F233(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -イソプロピル    -H
F234(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -CH3             -CH3
F235(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -H
F236(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -Cl
F237(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -Br
F238(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -F
F239(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -CH3
F240(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -CF3
F241(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -OCH3
F242(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -OCH2CH3
F243(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -OCF3
F244(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -tert-ブチル
F245(a)、(b)、及び(c)       O        -H          -H              -イソプロピル
F246(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -Cl             -H
F247(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -Br             -H
F248(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -F              -H
F249(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -CH3            -H
F250(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -CF3            -H
F251(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -OCH3           -H
F252(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -OCH2CH3        -H
F253(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -OCF3           -H
F254(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -tert-ブチル    -H
F255(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -イソプロピル   -H
F256(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -CH3            -CH3
F257(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -H
F258(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -CH3
F259(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -Cl
F260(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -Br
F261(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -F
F262(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -CF3
F263(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -OCH3
F264(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -OCH2CH3
F265(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -OCF3
F266(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -tert-ブチル
F267(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -イソプロピル
F268(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -OCF3
F269(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -tert-ブチル
F270(a)、(b)、及び(c)       O        -Cl         -H              -イソプロピル
F271(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -Cl             -H
F272(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -Br             -H
F273(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -F              -H
F274(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -CH3            -H
F275(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -CF3            -H
F276(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -OCH3           -H
F277(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -OCH2CH3        -H
F278(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -OCF3           -H
F279(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -tert-ブチル    -H
F280(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -イソプロピル   -H
F281(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -CH3            -CH3
F282(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -H
F283(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -Cl
F284(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -Br
F285(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -F
F286(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -CH3
F287(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -CF3
F288(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -OCH3
F289(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -OCH2CH3
F290(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -OCF3
F291(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -tert-ブチル
F292(a)、(b)、及び(c)       O        -CH3        -H              -イソプロピル
F293(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -Cl             -H
F294(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -Br             -H
F295(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -F              -H
F296(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -CH3            -H
F297(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -CF3            -H
F298(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -OCH3           -H
F299(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -OCH2CH3        -H
F300(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -OCF3           -H
F301(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -tert-ブチル    -H
F302(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -イソプロピル   -H
F303(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -CH3            -CH3
F304(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -H
F305(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -Cl
F306(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -Br
F307(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -F
F308(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -CH3
F309(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -CF3
F310(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -OCH3
F311(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -OCH2CH3
F312(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -OCF3
F313(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -tert-ブチル
F314(a)、(b)、及び(c)       O        -CF3        -H              -イソプロピル
F315(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -Cl             -H
F316(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -Br             -H
F317(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -F              -H
F318(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -CH3            -H
F319(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -CF3            -H
F320(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -OCH3           -H
F321(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -OCH2CH3         -H
F322(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -OCF3           -H
F323(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -tert-ブチル    -H
F324(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -イソプロピル   -H
F325(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2       -CH3            -CH3
F326(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -H
F327(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -Cl
F328(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -Br
F329(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -F
F330(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -CH3
F331(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -CF3
F332(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -OCH3
F333(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -OCH2CH3
F334(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -OCF3
F335(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -tert-ブチル
F336(a)、(b)、及び(c)       O        -CHF2      -H               -イソプロピル
F337(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -Cl             -H
F338(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -Br             -H
F339(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -F              -H
F340(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -CH3            -H
F341(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -CF3            -H
F342(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -OCH3           -H
F343(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -OCH2CH3        -H
F344(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -OCF3           -H
F345(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -tert-ブチル    -H
F346(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -イソプロピル   -H
F347(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -CH3            -CH3
F348(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -H
F349(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -Cl
F350(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -Br
F351(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -F
F352(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -CH3
F353(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -CF3
F354(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -OCH3
F355(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -OCH2CH3
F356(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -OCF3
F357(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -tert-ブチル
F358(a)、(b)、及び(c)       O        -OH        -H              -イソプロピル
F359(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -Cl             -H
F360(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -Br             -H
F361(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -F              -H
F362(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -CH3            -H
F363(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -CF3            -H
F364(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -OCH3           -H
F365(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -OCH2CH3         -H
F366(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -OCF3           -H
F367(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -tert-ブチル    -H
F368(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -イソプロピル   -H
F369(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -CH3            -CH3
F370(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -H
F371(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -Cl
F372(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -Br
F373(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -F
F374(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -CH3
F375(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -CF3
F376(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -OCH3
F377(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -OCH2CH3
F378(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -OCF3
F379(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -tert-ブチル
F380(a)、(b)、及び(c)       O        -NO2       -H              -イソプロピル
F381(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -Br             -H
F382(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -Cl             -H
F383(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -F              -H
F384(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -CH3            -H
F385(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -CF3            -H
F386(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -OCH3           -H
F387(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -OCH2CH3        -H
F388(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -OCF3           -H
F389(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -tert-ブチル    -H
F390(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -イソプロピル   -H
F391(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -CH3            -CH3
F392(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -H
F393(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -Cl
F394(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -Br
F395(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -F
F396(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -CH3
F397(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -CF3
F398(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -OCH3
F399(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -OCH2CH3
F400(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -OCF3
F401(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -tert-ブチル
F402(a)、(b)、及び(c)       O        -CN        -H              -イソプロピル
F403(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -Br             -H
F404(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -Cl             -H
F405(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -F              -H
F406(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -CH3            -H
F407(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -CF3            -H
F408(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -OCH3           -H
F409(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -OCH2CH3        -H
F410(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -OCF3           -H
F411(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -tert-ブチル    -H
F412(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -イソプロピル   -H
F413(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -CH3            -CH3
F414(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -H
F415(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -Cl
F416(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -Br
F417(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -F
F418(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -CH3
F419(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -CF3
F420(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -OCH3
F421(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -OCH2CH3
F422(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -OCF3
F423(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -tert-ブチル
F424(a)、(b)、及び(c)       O        -Br        -H              -イソプロピル
F425(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -Cl             -H
F426(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -Br             -H
F427(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -F              -H
F428(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -CH3            -H
F429(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -CF3            -H
F430(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -OCH3           -H
F431(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -OCH2CH3         -H
F432(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -OCF3           -H
F433(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -tert-ブチル    -H
F434(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -イソプロピル   -H
F435(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -CH3            -CH3
F436(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -H
F437(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -Cl
F438(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -Br
F439(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -F
F440(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -CH3
F441(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -CF3
F442(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -OCH3
F443(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -OCH2CH3
F444(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -OCF3
F445(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -tert-ブチル
F446(a)、(b)、及び(c)       O        -I         -H              -イソプロピル
F447(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -Cl             -H
F448(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -Br             -H
F449(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -F              -H
F450(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -CH3            -H
F451(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -CF3            -H
F452(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -OCH3           -H
F453(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -OCH2CH3        -H
F454(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -OCF3           -H
F455(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -tert-ブチル    -H
F456(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -イソプロピル   -H
F457(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -CH3            -CH3
F458(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -H
F459(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -Cl
F460(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -Br
F461(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -F
F462(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -CH3
F463(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -CF3
F464(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -OCH3
F465(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -OCH2CH3
F466(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -OCF3
F467(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -tert-ブチル
F468(a)、(b)、及び(c)       NH       -H         -H              -イソプロピル
F469(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -Cl              -H
F470(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -Br              -H
F471(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -F               -H
F472(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -CH3             -H
F473(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -CF3             -H
F474(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -OCH3            -H
F475(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -OCH2CH3         -H
F476(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -OCF3            -H
F477(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -tert-ブチル     -H
F478(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -イソプロピル    -H
F479(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -CH3             -CH3
F480(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -H
F481(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -CH3
F482(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -Cl
F483(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -Br
F484(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -F
F485(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -CF3
F486(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -OCH3
F487(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -OCH2CH3
F488(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -OCF3
F489(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -tert-ブチル
F490(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -イソプロピル
F491(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -OCF3
F492(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -tert-ブチル
F493(a)、(b)、及び(c)       NH       -Cl       -H               -イソプロピル
F494(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -Cl             -H
F495(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -Br             -H
F496(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -F              -H
F497(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -CH3            -H
F498(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -CF3            -H
F499(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -OCH3           -H
F500(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -OCH2CH3        -H
F501(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -OCF3           -H
F502(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -tert-ブチル    -H
F503(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -イソプロピル   -H
F504(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -CH3            -CH3
F505(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -H
F506(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -Cl
F507(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -Br
F508(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -F
F509(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -CH3
F510(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -CF3
F511(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -OCH3
F512(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -OCH2CH3
F513(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -OCF3
F514(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -tert-ブチル
F515(a)、(b)、及び(c)       NH       -CH3       -H              -イソプロピル
F516(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -Cl             -H
F517(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -Br             -H
F518(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -F              -H
F519(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -CH3            -H
F520(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -CF3            -H
F521(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -OCH3           -H
F522(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -OCH2CH3        -H
F523(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -OCF3           -H
F524(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -tert-ブチル    -H
F525(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -イソプロピル   -H
F526(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -CH3            -CH3
F527(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -H
F528(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -Cl
F529(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -Br
F530(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -F
F531(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -CH3
F532(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -CF3
F533(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -OCH3
F534(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -OCH2CH3
F535(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -OCF3
F536(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -tert-ブチル
F537(a)、(b)、及び(c)       NH       -CF3       -H              -イソプロピル
F538(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -Cl             -H
F539(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -Br             -H
F540(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -F              -H
F541(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -CH3            -H
F542(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -CF3            -H
F543(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -OCH3           -H
F544(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -OCH2CH3        -H
F545(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -OCF3           -H
F546(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -tert-ブチル    -H
F547(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -イソプロピル  -H
F548(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -CH3            -CH3
F549(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -H
F550(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -Cl
F551(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -Br
F552(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -F
F553(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -CH3
F554(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -CF3
F555(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -OCH3
F556(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -OCH2CH3
F557(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -OCF3
F558(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -tert-ブチル
F559(a)、(b)、及び(c)       NH       -CHF2      -H              -イソプロピル
F560(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -Cl             -H
F561(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -Br             -H
F562(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -F              -H
F563(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -CH3            -H
F564(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -CF3            -H
F565(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -OCH3            -H
F566(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -OCH2CH3         -H
F567(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -OCF3            -H
F568(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -tert-ブチル     -H
F569(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -イソプロピル    -H
F570(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -CH3             -CH3
F571(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -H               -H
F572(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -H               -Cl
F573(a)、(b)、及び(c)       NH       -OH        -H               -Br
F574(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -F
F575(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -CH3
F576(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -CF3
F577(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -OCH3
F578(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -OCH2CH3
F579(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -OCF3
F580(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -tert-ブチル
F581(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -イソプロピル
F582(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -Cl            -H
F583(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -Br            -H
F584(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -F              -H
F585(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CH3            -H
F586(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CF3            -H
F587(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCH3           -H
F588(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCH2CH3        -H
F589(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCF3           -H
F590(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -tert-ブチル    -H
F591(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -イソプロピル   -H
F592(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CH3            -CH3
F593(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -H
F594(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -Cl
F595(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -Br
F596(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -F
F597(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -CH3
F598(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -CF3
F599(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCH3
F600(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCH2CH3
F601(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCF3
F602(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -tert-ブチル
F603(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H             -イソプロピル
F604(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -Br              -H
F605(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -Cl              -H
F606(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -F               -H
F607(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CH3              -H
F608(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CF3              -H
F609(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCH3             -H
F610(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCH2CH3           -H
F611(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCF3             -H
F612(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -tert-ブチル      -H
F613(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -イソプロピル     -H
F614(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CH3              -CH3
F615(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H                -H
F616(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H                -Cl
F617(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H                -Br
F618(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H                -F
F619(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H                -CH3
F620(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H                -CF3
F621(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H                -OCH3
F622(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H               -OCH2CH3
F623(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H               -OCF3
F624(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H               -tert-ブチル
F625(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -イソプロピル
F626(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -Br             -H
F627(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -Cl             -H
F628(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -F              -H
F629(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CH3            -H
F630(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CF3            -H
F631(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCH3           -H
F632(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCH2CH3        -H
F633(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCF3           -H
F634(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -tert-ブチル    -H
F635(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -イソプロピル   -H
F636(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CH3            -CH3
F637(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -H
F638(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -Cl
F639(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -Br
F640(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -F
F641(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -CH3
F642(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -CF3
F643(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCH3
F644(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCH2CH3
F645(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCF3
F646(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -tert-ブチル
F647(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -イソプロピル
F648(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -Cl             -H
F649(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -Br             -H
F650(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -F              -H
F651(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CH3            -H
F652(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CF3            -H
F653(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCH3           -H
F654(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCH2CH3         -H
F655(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCF3           -H
F656(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -tert-ブチル    -H
F657(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -イソプロピル   -H
F658(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CH3            -CH3
F659(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -H
F660(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -Cl
F661(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -Br
F662(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -F
F663(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -CH3
F664(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -CF3
F665(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCH3
F666(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCH2CH3
F667(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCF3
F668(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -tert-ブチル
F669(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H             -イソプロピル
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
(a)は、R12が-Hであり、R14が-CH3であることを意味する。
(b)は、R12が-CH3であり、R14が-Hであることを意味する。
(c)は、R12およびR14がそれぞれ-Hであることを意味する。
【００９５】
〔表７〕
【化５６】
0004521777.tif 000048
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                      Y          R1        (R8)a            (R8)b
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
G01(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -Cl              -H
G02(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -Br              -H
G03(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -F               -H
G04(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -CH3             -H
G05(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -CF3              -H
G06(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -OCH3            -H
G07(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -OCH2CH3          -H
G08(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -OCF3            -H
G09(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -tert-ブチル    -H
G10(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -イソプロピル   -H
G11(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -CH3            -CH3
G12(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -H
G13(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -Cl
G14(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -Br
G15(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -F
G16(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -CH3
G17(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -CF3
G18(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -OCH3
G19(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -OCH2CH3
G20(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -OCF3
G21(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -tert-ブチル
G22(a)、(b)、及び(c)        S        -H          -H              -イソプロピル
G23(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -Cl             -H
G24(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -Br             -H
G25(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -F              -H
G26(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -CH3            -H
G27(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -CF3            -H
G28(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -OCH3            -H
G29(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -OCH2CH3         -H
G30(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -OCF3            -H
G31(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -tert-ブチル    -H
G32(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -イソプロピル   -H
G33(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -CH3            -CH3
G34(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -H
G35(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -Cl
G36(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -Br
G37(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -F
G38(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -CH3
G39(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -CF3
G40(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -OCH3
G41(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -OCH2CH3
G42(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -OCF3
G43(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -tert-ブチル
G44(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -イソプロピル
G45(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl         -H              -OCF3
G46(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -tert-ブチル
G47(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -イソプロピル
G48(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -Cl             -H
G49(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -Br             -H
G50(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -F              -H
G51(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CH3             -H
G52(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CF3             -H
G53(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCH3            -H
G54(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCH2CH3         -H
G55(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCF3            -H
G56(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -tert-ブチル    -H
G57(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -イソプロピル   -H
G58(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CH3            -CH3
G59(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -H
G60(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -Cl
G61(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -Br
G62(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -F
G63(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -CH3
G64(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -CF3
G65(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -OCH3
G66(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -OCH2CH3
G67(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -OCF3
G68(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -tert-ブチル
G69(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -イソプロピル
G70(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -Cl             -H
G71(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -Br             -H
G72(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -F              -H
G73(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CH3            -H
G74(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CF3            -H
G75(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCH3           -H
G76(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCH2CH3        -H
G77(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCF3           -H
G78(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -tert-ブチル    -H
G79(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -イソプロピル   -H
G80(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CH3            -CH3
G81(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -H
G82(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -Cl
G83(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -Br
G84(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -F
G85(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -CH3
G86(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -CF3
G87(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCH3
G88(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCH2CH3
G89(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCF3
G90(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -tert-ブチル
G91(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -イソプロピル
G92(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -Cl             -H
G93(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -Br             -H
G94(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -F               -H
G95(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -CH3             -H
G96(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -CF3             -H
G97(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -OCH3            -H
G98(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -OCH2CH3         -H
G99(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -OCF3            -H
G100(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -tert-ブチル    -H
G101(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -イソプロピル   -H
G102(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -CH3            -CH3
G103(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -H
G104(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -Cl
G105(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -Br
G106(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -F
G107(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -CH3
G108(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -CF3
G109(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -OCH3
G110(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -OCH2CH3
G111(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -OCF3
G112(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -tert-ブチル
G113(a)、(b)、及び(c)       S        -CHF2        -H              -イソプロピル
G114(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -Cl              -H
G115(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -Br              -H
G116(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -F               -H
G117(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -CH3             -H
G118(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -CF3             -H
G119(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -OCH3            -H
G120(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -OCH2CH3          -H
G121(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -OCF3           -H
G122(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -tert-ブチル    -H
G123(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -イソプロピル   -H
G124(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -CH3            -CH3
G125(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -H
G126(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -Cl
G127(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -Br
G128(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -F
G129(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -CH3
G130(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -CF3
G131(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -OCH3
G132(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -OCH2CH3
G133(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -OCF3
G134(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -tert-ブチル
G135(a)、(b)、及び(c)       S        -OH         -H              -イソプロピル
G136(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -Cl              -H
G137(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -Br              -H
G138(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -F               -H
G139(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -CH3             -H
G140(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -CF3             -H
G141(a)、(b)、及び(c)       S        -NO2        -OCH3            -H
G142(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -OCH2CH3        -H
G143(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -OCF3           -H
G144(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -tert-ブチル    -H
G145(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -イソプロピル   -H
G146(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -CH3           -CH3
G147(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -H
G148(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -Cl
G149(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -Br
G150(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -F
G151(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -CH3
G152(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -CF3
G153(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -OCH3
G154(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -OCH2CH3
G155(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -OCF3
G156(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -tert-ブチル
G157(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -イソプロピル
G158(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -Br             -H
G159(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -Cl             -H
G160(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -F              -H
G161(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -CH3            -H
G162(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -CF3            -H
G163(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -OCH3           -H
G164(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -OCH2CH3        -H
G165(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -OCF3           -H
G166(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -tert-ブチル    -H
G167(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -イソプロピル   -H
G168(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -CH3            -CH3
G169(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -H
G170(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -Cl
G171(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -Br
G172(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -F
G173(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -CH3
G174(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -CF3
G175(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCH3
G176(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCH2CH3
G177(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCF3
G178(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -tert-ブチル
G179(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -イソプロピル
G180(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -Br             -H
G181(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -Cl             -H
G182(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -F              -H
G183(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CH3             -H
G184(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CF3             -H
G185(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCH3            -H
G186(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCH2CH3         -H
G187(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCF3            -H
G188(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -tert-ブチル     -H
G189(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -イソプロピル   -H
G190(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CH3            -CH3
G191(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -H
G192(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -Cl
G193(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -Br
G194(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -F
G195(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -CH3
G196(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -CF3
G197(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -OCH3
G198(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -OCH2CH3
G199(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -OCF3
G200(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -tert-ブチル
G201(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -イソプロピル
G202(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -Cl             -H
G203(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -Br             -H
G204(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -F              -H
G205(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CH3            -H
G206(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CF3            -H
G207(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCH3            -H
G208(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCH2CH3         -H
G209(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCF3            -H
G210(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -tert-ブチル    -H
G211(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -イソプロピル   -H
G212(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CH3            -CH3
G213(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -H
G214(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -Cl
G215(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -Br
G216(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -F
G217(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -CH3
G218(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -CF3
G219(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCH3
G220(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCH2CH3
G221(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCF3
G222(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -tert-ブチル
G223(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -イソプロピル
G224(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -Cl             -H
G225(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -Br             -H
G226(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -F              -H
G227(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -CH3            -H
G228(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -CF3            -H
G229(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -OCH3           -H
G230(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -OCH2CH3        -H
G231(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -OCF3           -H
G232(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -tert-ブチル    -H
G233(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -イソプロピル   -H
G234(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -CH3            -CH3
G235(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H              -H
G236(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H              -Cl
G237(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H              -Br
G238(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H             -F
G239(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H             -CH3
G240(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H             -CF3
G241(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H             -OCH3
G242(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H             -OCH2CH3
G243(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H             -OCF3
G244(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H             -tert-ブチル
G245(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H             -イソプロピル
G246(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -Cl            -H
G247(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -Br            -H
G248(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -F             -H
G249(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CH3           -H
G250(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CF3           -H
G251(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCH3          -H
G252(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCH2CH3        -H
G253(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCF3           -H
G254(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -tert-ブチル    -H
G255(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -イソプロピル   -H
G256(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CH3            -CH3
G257(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -H
G258(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -CH3
G259(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -Cl
G260(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -Br
G261(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -F
G262(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -CF3
G263(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -OCH3
G264(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -OCH2CH3
G265(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -OCF3
G266(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -tert-ブチル
G267(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -イソプロピル
G268(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -OCF3
G269(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -tert-ブチル
G270(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -イソプロピル
G271(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -Cl            -H
G272(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -Br            -H
G273(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -F             -H
G274(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -CH3            -H
G275(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -CF3            -H
G276(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -OCH3           -H
G277(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -OCH2CH3        -H
G278(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -OCF3           -H
G279(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -tert-ブチル    -H
G280(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -イソプロピル   -H
G281(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -CH3            -CH3
G282(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -H
G283(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -Cl
G284(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -Br
G285(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -F
G286(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -CH3
G287(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -CF3
G288(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCH3
G289(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCH2CH3
G290(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCF3
G291(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -tert-ブチル
G292(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -イソプロピル
G293(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -Cl             -H
G294(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -Br             -H
G295(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -F              -H
G296(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CH3             -H
G297(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CF3             -H
G298(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCH3            -H
G299(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCH2CH3         -H
G300(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCF3            -H
G301(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -tert-ブチル    -H
G302(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -イソプロピル   -H
G303(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CH3             -CH3
G304(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -H
G305(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H        -      Cl
G306(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -Br
G307(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -F
G308(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -CH3
G309(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -CF3
G310(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCH3
G311(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCH2CH3
G312(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCF3
G313(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -tert-ブチル
G314(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -イソプロピル
G315(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -Cl            -H
G316(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -Br            -H
G317(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -F             -H
G318(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -CH3            -H
G319(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -CF3            -H
G320(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -OCH3           -H
G321(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -OCH2CH3        -H
G322(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -OCF3           -H
G323(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -tert-ブチル    -H
G324(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -イソプロピル   -H
G325(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -CH3            -CH3
G326(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -H
G327(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -Cl
G328(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -Br
G329(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -F
G330(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -CH3
G331(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -CF3
G332(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -OCH3
G333(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -OCH2CH3
G334(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -OCF3
G335(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -tert-ブチル
G336(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -イソプロピル
G337(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -Cl              -H
G338(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -Br              -H
G339(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -F              -H
G340(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -CH3            -H
G341(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -CF3            -H
G342(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -OCH3            -H
G343(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -OCH2CH3         -H
G344(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -OCF3            -H
G345(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -tert-ブチル    -H
G346(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -イソプロピル   -H
G347(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -CH3            -CH3
G348(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -H
G349(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -Cl
G350(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -Br
G351(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -F
G352(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -CH3
G353(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -CF3
G354(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -OCH3
G355(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -OCH2CH3
G356(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -OCF3
G357(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -tert-ブチル
G358(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -イソプロピル
G359(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -Cl            -H
G360(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -Br            -H
G361(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -F              -H
G362(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -CH3            -H
G363(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -CF3            -H
G364(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -OCH3           -H
G365(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -OCH2CH3         -H
G366(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -OCF3           -H
G367(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -tert-ブチル    -H
G368(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -イソプロピル   -H
G369(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -CH3            -CH3
G370(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -H
G371(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -Cl
G372(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -Br
G373(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -F
G374(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -CH3
G375(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -CF3
G376(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -OCH3
G377(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -OCH2CH3
G378(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -OCF3
G379(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -tert-ブチル
G380(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2        -H              -イソプロピル
G381(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -Br              -H
G382(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -Cl            -H
G383(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -F             -H
G384(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CH3            -H
G385(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CF3            -H
G386(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCH3           -H
G387(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCH2CH3        -H
G388(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCF3           -H
G389(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -tert-ブチル    -H
G390(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -イソプロピル   -H
G391(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CH3            -CH3
G392(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -H
G393(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -Cl
G394(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -Br
G395(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -F
G396(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -CH3
G397(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -CF3
G398(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCH3
G399(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCH2CH3
G400(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCF3
G401(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -tert-ブチル
G402(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -イソプロピル
G403(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -Br             -H
G404(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -Cl             -H
G405(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -F              -H
G406(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CH3            -H
G407(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CF3            -H
G408(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCH3           -H
G409(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCH2CH3        -H
G410(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCF3           -H
G411(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -tert-ブチル    -H
G412(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -イソプロピル   -H
G413(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CH3            -CH3
G414(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -H
G415(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -Cl
G416(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -Br
G417(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -F
G418(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -CH3
G419(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -CF3
G420(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCH3
G421(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCH2CH3
G422(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCF3
G423(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -tert-ブチル
G424(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -イソプロピル
G425(a)、(b)、及び(c)        O        -I         -Cl             -H
G426(a)、(b)、及び(c)        O        -I         -Br             -H
G427(a)、(b)、及び(c)        O        -I         -F              -H
G428(a)、(b)、及び(c)        O        -I         -CH3            -H
G429(a)、(b)、及び(c)        O        -I         -CF3            -H
G430(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -OCH3            -H
G431(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -OCH2CH3         -H
G432(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -OCF3            -H
G433(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -tert-ブチル    -H
G434(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -イソプロピル  -H
G435(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -CH3            -CH3
G436(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -H
G437(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H             -Cl
G438(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H             -Br
G439(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H             -F
G440(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H             -CH3
G441(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H             -CF3
G442(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H             -OCH3
G443(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H            -OCH2CH3
G444(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H             -OCF3
G445(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H            -tert-ブチル
G446(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H            -イソプロピル
G447(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -Cl            -H
G448(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -Br             -H
G449(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -F              -H
G450(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -CH3            -H
G451(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -CF3            -H
G452(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -OCH3           -H
G453(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -OCH2CH3         -H
G454(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -OCF3            -H
G455(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -tert-ブチル    -H
G456(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -イソプロピル  -H
G457(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -CH3            -CH3
G458(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -H
G459(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -Cl
G460(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -Br
G461(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -F
G462(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -CH3
G463(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -CF3
G464(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -OCH3
G465(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -OCH2CH3
G466(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -OCF3
G467(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -tert-ブチル
G468(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -イソプロピル
G469(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -Cl             -H
G470(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -Br             -H
G471(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -F              -H
G472(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -CH3            -H
G473(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -CF3            -H
G474(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -OCH3           -H
G475(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -OCH2CH3        -H
G476(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -OCF3           -H
G477(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -tert-ブチル    -H
G478(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -イソプロピル   -H
G479(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -CH3            -CH3
G480(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -H
G481(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -CH3
G482(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -Cl
G483(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -Br
G484(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -F
G485(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -CF3
G486(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -OCH3
G487(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -OCH2CH3
G488(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -OCF3
G489(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -tert-ブチル
G490(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -イソプロピル
G491(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -OCF3
G492(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -tert-ブチル
G493(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -イソプロピル
G494(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -Cl             -H
G495(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -Br             -H
G496(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -F              -H
G497(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CH3             -H
G498(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CF3             -H
G499(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCH3            -H
G500(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCH2CH3         -H
G501(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCF3           -H
G502(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -tert-ブチル    -H
G503(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -イソプロピル   -H
G504(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CH3            -CH3
G505(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -H
G506(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -Cl
G507(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -Br
G508(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -F
G509(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -CH3
G510(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -CF3
G511(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCH3
G512(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCH2CH3
G513(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCF3
G514(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -tert-ブチル
G515(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H             -イソプロピル
G516(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -Cl             -H
G517(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -Br             -H
G518(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -F              -H
G519(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -CH3            -H
G520(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -CF3            -H
G521(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCH3            -H
G522(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCH2CH3         -H
G523(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCF3            -H
G524(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -tert-ブチル     -H
G525(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -イソプロピル   -H
G526(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -CH3         -CH3
G527(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -H
G528(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -Cl
G529(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -Br
G530(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -F
G531(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -CH3
G532(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -CF3
G533(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -OCH3
G534(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -OCH2CH3
G535(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -OCF3
G536(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -tert-ブチル
G537(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3         -H           -イソプロピル
G538(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -Cl           -H
G539(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -Br           -H
G540(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -F             -H
G541(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -CH3           -H
G542(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -CF3           -H
G543(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -OCH3           -H
G544(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -OCH2CH3        -H
G545(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -OCF3            -H
G546(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -tert-ブチル    -H
G547(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -イソプロピル   -H
G548(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -CH3            -CH3
G549(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -H
G550(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -Cl
G551(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -Br
G552(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -F
G553(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -CH3
G554(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -CF3
G555(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -OCH3
G556(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -OCH2CH3
G557(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -OCF3
G558(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -tert-ブチル
G559(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H            -イソプロピル
G560(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -Cl              -H
G561(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -Br              -H
G562(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -F               -H
G563(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -CH3              -H
G564(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -CF3              -H
G565(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -OCH3             -H
G566(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -OCH2CH3           -H
G567(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -OCF3             -H
G568(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -tert-ブチル      -H
G569(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -イソプロピル    -H
G570(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -CH3             -CH3
G571(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H               -H
G572(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H               -Cl
G573(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H               -Br
G574(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H             -F
G575(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H             -CH3
G576(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H             -CF3
G577(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H             -OCH3
G578(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H             -OCH2CH3
G579(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H             -OCF3
G580(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H             -tert-ブチル
G581(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H            -イソプロピル
G582(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -Cl             -H
G583(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -Br             -H
G584(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -F              -H
G585(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CH3            -H
G586(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CF3            -H
G587(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCH3           -H
G588(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCH2CH3        -H
G589(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCF3           -H
G590(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -tert-ブチル    -H
G591(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -イソプロピル   -H
G592(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CH3            -CH3
G593(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -H
G594(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -Cl
G595(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -Br
G596(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -F
G597(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -CH3
G598(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -CF3
G599(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCH3
G600(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCH2CH3
G601(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCF3
G602(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -tert-ブチル
G603(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H            -イソプロピル
G604(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -Br              -H
G605(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -Cl              -H
G606(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -F               -H
G607(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CH3             -H
G608(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CF3             -H
G609(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCH3            -H
G610(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCH2CH3         -H
G611(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCF3            -H
G612(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -tert-ブチル    -H
G613(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -イソプロピル   -H
G614(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CH3            -CH3
G615(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -H
G616(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -Cl
G617(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -Br
G618(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -F
G619(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -CH3
G620(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -CF3
G621(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -OCH3
G622(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H             -OCH2CH3
G623(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H             -OCF3
G624(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H             -tert-ブチル
G625(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H             -イソプロピル
G626(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -Br            -H
G627(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -Cl            -H
G628(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -F             -H
G629(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CH3            -H
G630(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CF3            -H
G631(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCH3           -H
G632(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCH2CH3        -H
G633(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCF3           -H
G634(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -tert-ブチル    -H
G635(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -イソプロピル   -H
G636(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CH3            -CH3
G637(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -H
G638(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -Cl
G639(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -Br
G640(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -F
G641(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -CH3
G642(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -CF3
G643(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCH3
G644(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCH2CH3
G645(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCF3
G646(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -tert-ブチル
G647(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -イソプロピル
G648(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -Cl             -H
G649(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -Br             -H
G650(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -F              -H
G651(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CH3            -H
G652(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CF3            -H
G653(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCH3           -H
G654(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCH2CH3        -H
G655(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCF3           -H
G656(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -tert-ブチル    -H
G657(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -イソプロピル   -H
G658(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CH3            -CH3
G659(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -H
G660(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -Cl
G661(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -Br
G662(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -F
G663(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -CH3
G664(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -CF3
G665(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCH3
G666(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCH2CH3
G667(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCF3
G668(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -tert-ブチル
G669(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H             -イソプロピル
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
(a)は、R12が-Hであり、R14が-CH3であることを意味する。
(b)は、R12が-CH3であり、R14が-Hであることを意味する。
(c)は、R12およびR14がそれぞれ-Hであることを意味する。
【００９６】
〔表８〕
【化５７】
0004521777.tif 000049
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                      Y        R1          (R8)a            (R8)b
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
H01(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -Cl             -H
H02(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -Br             -H
H03(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -F              -H
H04(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -CH3            -H
H05(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -CF3            -H
H06(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -OCH3           -H
H07(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -OCH2CH3        -H
H08(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -OCF3           -H
H09(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -tert-ブチル    -H
H10(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -イソプロピル   -H
H11(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -CH3            -CH3
H12(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -H
H13(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -Cl
H14(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -Br
H15(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -F
H16(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -CH3
H17(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -CF3
H18(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -OCH3
H19(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -OCH2CH3
H20(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -OCF3
H21(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -tert-ブチル
H22(a)、(b)、及び(c)        S        -H         -H              -イソプロピル
H23(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -Cl             -H
H24(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -Br             -H
H25(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -F              -H
H26(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -CH3            -H
H27(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -CF3            -H
H28(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -OCH3           -H
H29(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -OCH2CH3        -H
H30(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -OCF3           -H
H31(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -tert-ブチル    -H
H32(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -イソプロピル   -H
H33(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -CH3            -CH3
H34(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -H
H35(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -Cl
H36(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -Br
H37(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -F
H38(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -CH3
H39(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -CF3
H40(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -OCH3
H41(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -OCH2CH3
H42(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -OCF3
H43(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -tert-ブチル
H44(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -イソプロピル
H45(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -OCF3
H46(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -tert-ブチル
H47(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -イソプロピル
H48(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -Cl            -H
H49(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -Br            -H
H50(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -F             -H
H51(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CH3            -H
H52(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CF3            -H
H53(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCH3            -H
H54(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCH2CH3         -H
H55(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -OCF3            -H
H56(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -tert-ブチル    -H
H57(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -イソプロピル   -H
H58(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -CH3            -CH3
H59(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -H
H60(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -Cl
H61(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -Br
H62(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -F
H63(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -CH3
H64(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -CF3
H65(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -OCH3
H66(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -OCH2CH3
H67(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -OCF3
H68(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -tert-ブチル
H69(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -イソプロピル
H70(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -Cl             -H
H71(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -Br             -H
H72(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -F              -H
H73(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CH3            -H
H74(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CF3            -H
H75(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCH3           -H
H76(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCH2CH3        -H
H77(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCF3           -H
H78(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -tert-ブチル    -H
H79(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -イソプロピル   -H
H80(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CH3            -CH3
H81(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -H
H82(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H             -Cl
H83(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H             -Br
H84(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -F
H85(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -CH3
H86(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -CF3
H87(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCH3
H88(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCH2CH3
H89(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCF3
H90(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -tert-ブチル
H91(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -イソプロピル
H92(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -Cl              -H
H93(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -Br              -H
H94(a)、(b)、及び(c)         S        -CHF2        -F             -H
H95(a)、(b)、及び(c)         S        -CHF2        -CH3           -H
H96(a)、(b)、及び(c)         S        -CHF2        -CF3           -H
H97(a)、(b)、及び(c)         S        -CHF2        -OCH3          -H
H98(a)、(b)、及び(c)         S        -CHF2        -OCH2CH3        -H
H99(a)、(b)、及び(c)         S        -CHF2        -OCF3           -H
H100(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -tert-ブチル    -H
H101(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -イソプロピル   -H
H102(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -CH3            -CH3
H103(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -H
H104(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -Cl
H105(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -Br
H106(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -F
H107(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -CH3
H108(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -CF3
H109(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -OCH3
H110(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -OCH2CH3
H111(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -OCF3
H112(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H              -tert-ブチル
H113(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2        -H             -イソプロピル
H114(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -Cl             -H
H115(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -Br             -H
H116(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -F              -H
H117(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -CH3            -H
H118(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -CF3            -H
H119(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -OCH3           -H
H120(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -OCH2CH3        -H
H121(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -OCF3           -H
H122(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -tert-ブチル    -H
H123(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -イソプロピル  -H
H124(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -CH3            -CH3
H125(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -H
H126(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -Cl
H127(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -Br
H128(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -F
H129(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -CH3
H130(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -CF3
H131(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -OCH3
H132(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -OCH2CH3
H133(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -OCF3
H134(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H              -tert-ブチル
H135(a)、(b)、及び(c)        S        -OH          -H            -イソプロピル
H136(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2         -Cl              -H
H137(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2         -Br              -H
H138(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2         -F               -H
H139(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2         -CH3              -H
H140(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2         -CF3              -H
H141(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2         -OCH3             -H
H142(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -OCH2CH3         -H
H143(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -OCF3           -H
H144(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -tert-ブチル    -H
H145(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -イソプロピル   -H
H146(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -CH3            -CH3
H147(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -H
H148(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -Cl
H149(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -Br
H150(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -F
H151(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -CH3
H152(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -CF3
H153(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -OCH3
H154(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -OCH2CH3
H155(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -OCF3
H156(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -tert-ブチル
H157(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -イソプロピル
H158(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -Br              -H
H159(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -Cl              -H
H160(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -F               -H
H161(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -CH3             -H
H162(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -CF3             -H
H163(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -OCH3            -H
H164(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -OCH2CH3         -H
H165(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -OCF3            -H
H166(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -tert-ブチル    -H
H167(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -イソプロピル  -H
H168(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -CH3            -CH3
H169(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -H
H170(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -Cl
H171(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -Br
H172(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -F
H173(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -CH3
H174(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -CF3
H175(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCH3
H176(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCH2CH3
H177(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCF3
H178(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -tert-ブチル
H179(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -イソプロピル
H180(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -Br             -H
H181(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -Cl             -H
H182(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -F              -H
H183(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CH3            -H
H184(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CF3            -H
H185(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCH3           -H
H186(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCH2CH3        -H
H187(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCF3           -H
H188(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -tert-ブチル    -H
H189(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -イソプロピル  -H
H190(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CH3           -CH3
H191(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -H
H192(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -Cl
H193(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -Br
H194(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -F
H195(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -CH3
H196(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -CF3
H197(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -OCH3
H198(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -OCH2CH3
H199(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -OCF3
H200(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -tert-ブチル
H201(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -イソプロピル
H202(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -Cl            -H
H203(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -Br            -H
H204(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -F             -H
H205(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CH3            -H
H206(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CF3            -H
H207(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCH3           -H
H208(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCH2CH3        -H
H209(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCF3           -H
H210(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -tert-ブチル    -H
H211(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -イソプロピル  -H
H212(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CH3            -CH3
H213(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -H
H214(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -Cl
H215(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -Br
H216(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -F
H217(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -CH3
H218(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -CF3
H219(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCH3
H220(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCH2CH3
H221(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCF3
H222(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -tert-ブチル
H223(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -イソプロピル
H224(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -Cl             -H
H225(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -Br             -H
H226(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -F             -H
H227(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -CH3            -H
H228(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -CF3            -H
H229(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -OCH3            -H
H230(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -OCH2CH3         -H
H231(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -OCF3            -H
H232(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -tert-ブチル    -H
H233(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -イソプロピル   -H
H234(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -CH3            -CH3
H235(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H              -H
H236(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H              -Cl
H237(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H              -Br
H238(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H            -F
H239(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H            -CH3
H240(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H            -CF3
H241(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H            -OCH3
H242(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H            -OCH2CH3
H243(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H            -OCF3
H244(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H            -tert-ブチル
H245(a)、(b)、及び(c)        O        -H         -H            -イソプロピル
H246(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -Cl            -H
H247(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -Br            -H
H248(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -F             -H
H249(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CH3            -H
H250(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CF3            -H
H251(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCH3           -H
H252(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCH2CH3        -H
H253(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCF3           -H
H254(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -tert-ブチル    -H
H255(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -イソプロピル   -H
H256(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CH3            -CH3
H257(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -H
H258(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -CH3
H259(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -Cl
H260(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -Br
H261(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -F
H262(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -CF3
H263(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -OCH3
H264(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -OCH2CH3
H265(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -OCF3
H266(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -tert-ブチル
H267(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -イソプロピル
H268(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -OCF3
H269(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -tert-ブチル
H270(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H             -イソプロピル
H271(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -Cl             -H
H272(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -Br             -H
H273(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -F              -H
H274(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -CH3            -H
H275(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -CF3            -H
H276(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -OCH3           -H
H277(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -OCH2CH3         -H
H278(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -OCF3           -H
H279(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -tert-ブチル    -H
H280(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -イソプロピル  -H
H281(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -CH3           -CH3
H282(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -H            -H
H283(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -H            -Cl
H284(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -H            -Br
H285(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -H            -F
H286(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -CH3
H287(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -CF3
H288(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCH3
H289(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCH2CH3
H290(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCF3
H291(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -tert-ブチル
H292(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -イソプロピル
H293(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -Cl             -H
H294(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -Br             -H
H295(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -F              -H
H296(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CH3            -H
H297(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CF3            -H
H298(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCH3           -H
H299(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCH2CH3        -H
H300(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCF3           -H
H301(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -tert-ブチル    -H
H302(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -イソプロピル   -H
H303(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CH3            -CH3
H304(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -H
H305(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -Cl
H306(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -Br
H307(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -F
H308(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -CH3
H309(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -CF3
H310(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCH3
H311(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCH2CH3
H312(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCF3
H313(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -tert-ブチル
H314(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -イソプロピル
H315(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -Cl            -H
H316(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -Br            -H
H317(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -F             -H
H318(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -CH3           -H
H319(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -CF3            -H
H320(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -OCH3          -H
H321(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -OCH2CH3        -H
H322(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -OCF3          -H
H323(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -tert-ブチル    -H
H324(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -イソプロピル   -H
H325(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -CH3            -CH3
H326(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -H
H327(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -Cl
H328(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -Br
H329(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -F
H330(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -CH3
H331(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -CF3
H332(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -OCH3
H333(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -OCH2CH3
H334(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -OCF3
H335(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H              -tert-ブチル
H336(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2        -H             -イソプロピル
H337(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -Cl             -H
H338(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -Br             -H
H339(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -F              -H
H340(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -CH3            -H
H341(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -CF3            -H
H342(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -OCH3           -H
H343(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -OCH2CH3         -H
H344(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -OCF3            -H
H345(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -tert-ブチル    -H
H346(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -イソプロピル   -H
H347(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -CH3            -CH3
H348(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -H
H349(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -Cl
H350(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -Br
H351(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -F
H352(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -CH3
H353(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -CF3
H354(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -OCH3
H355(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -OCH2CH3
H356(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -OCF3
H357(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H              -tert-ブチル
H358(a)、(b)、及び(c)        O        -OH          -H            -イソプロピル
H359(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -Cl             -H
H360(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -Br             -H
H361(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -F              -H
H362(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -CH3            -H
H363(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -CF3            -H
H364(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -OCH3           -H
H365(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -OCH2CH3        -H
H366(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -OCF3           -H
H367(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -tert-ブチル    -H
H368(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -イソプロピル   -H
H369(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -CH3            -CH3
H370(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -H
H371(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -Cl
H372(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -Br
H373(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -F
H374(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -CH3
H375(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -CF3
H376(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -OCH3
H377(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -OCH2CH3
H378(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -OCF3
H379(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H              -tert-ブチル
H380(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2         -H             -イソプロピル
H381(a)、(b)、及び(c)        O        -CN          -Br             -H
H382(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -Cl             -H
H383(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -F              -H
H384(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CH3            -H
H385(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CF3            -H
H386(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCH3           -H
H387(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCH2CH3        -H
H388(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCF3           -H
H389(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -tert-ブチル    -H
H390(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -イソプロピル   -H
H391(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CH3            -CH3
H392(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -H
H393(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -Cl
H394(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -Br
H395(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -F
H396(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -CH3
H397(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -CF3
H398(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCH3
H399(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCH2CH3
H400(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCF3
H401(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -tert-ブチル
H402(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H             -イソプロピル
H403(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -Br             -H
H404(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -Cl             -H
H405(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -F              -H
H406(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CH3            -H
H407(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CF3            -H
H408(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCH3           -H
H409(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCH2CH3        -H
H410(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCF3           -H
H411(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -tert-ブチル    -H
H412(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -イソプロピル   -H
H413(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CH3            -CH3
H414(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -H
H415(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -Cl
H416(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -Br
H417(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -F
H418(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -CH3
H419(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -CF3
H420(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCH3
H421(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCH2CH3
H422(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCF3
H423(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -tert-ブチル
H424(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H             -イソプロピル
H425(a)、(b)、及び(c)        O        -I        -Cl              -H
H426(a)、(b)、及び(c)        O        -I        -Br              -H
H427(a)、(b)、及び(c)        O        -I        -F               -H
H428(a)、(b)、及び(c)        O        -I        -CH3             -H
H429(a)、(b)、及び(c)        O        -I        -CF3             -H
H430(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -OCH3            -H
H431(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -OCH2CH3         -H
H432(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -OCF3           -H
H433(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -tert-ブチル    -H
H434(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -イソプロピル  -H
H435(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -CH3            -CH3
H436(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -H
H437(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -Cl
H438(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -Br
H439(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -F
H440(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -CH3
H441(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -CF3
H442(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -OCH3
H443(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -OCH2CH3
H444(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -OCF3
H445(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -tert-ブチル
H446(a)、(b)、及び(c)        O         -I        -H              -イソプロピル
H447(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -Cl             -H
H448(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -Br             -H
H449(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -F              -H
H450(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -CH3            -H
H451(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -CF3            -H
H452(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -OCH3           -H
H453(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -OCH2CH3        -H
H454(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -OCF3           -H
H455(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -tert-ブチル    -H
H456(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -イソプロピル  -H
H457(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -CH3            -CH3
H458(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -H
H459(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -Cl
H460(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -Br
H461(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -F
H462(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -CH3
H463(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -CF3
H464(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -OCH3
H465(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -OCH2CH3
H466(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -OCF3
H467(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -tert-ブチル
H468(a)、(b)、及び(c)        NH        -H        -H              -イソプロピル
H469(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -Cl             -H
H470(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -Br             -H
H471(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -F              -H
H472(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -CH3             -H
H473(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -CF3             -H
H474(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -OCH3            -H
H475(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -OCH2CH3         -H
H476(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -OCF3            -H
H477(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl       -tert-ブチル     -H
H478(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -イソプロピル   -H
H479(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -CH3            -CH3
H480(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -H
H481(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -CH3
H482(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -Cl
H483(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -Br
H484(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -F
H485(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -CF3
H486(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -OCH3
H487(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -OCH2CH3
H488(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -OCF3
H489(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -tert-ブチル
H490(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H            -イソプロピル
H491(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -OCF3
H492(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H              -tert-ブチル
H493(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl         -H            -イソプロピル
H494(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -Cl            -H
H495(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -Br            -H
H496(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -F              -H
H497(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CH3            -H
H498(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CF3            -H
H499(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCH3           -H
H500(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCH2CH3         -H
H501(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCF3           -H
H502(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -tert-ブチル    -H
H503(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -イソプロピル   -H
H504(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CH3            -CH3
H505(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -H
H506(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -Cl
H507(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -Br
H508(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -F
H509(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -CH3
H510(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -CF3
H511(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCH3
H512(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCH2CH3
H513(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCF3
H514(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -tert-ブチル
H515(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H             -イソプロピル
H516(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -Cl             -H
H517(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -Br             -H
H518(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -F              -H
H519(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -CH3            -H
H520(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -CF3            -H
H521(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCH3           -H
H522(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCH2CH3        -H
H523(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCF3           -H
H524(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -tert-ブチル    -H
H525(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -イソプロピル   -H
H526(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -CH3            -CH3
H527(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -H
H528(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -Cl
H529(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -Br
H530(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -F
H531(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -CH3
H532(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -CF3
H533(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -OCH3
H534(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -OCH2CH3
H535(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -OCF3
H536(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -tert-ブチル
H537(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H             -イソプロピル
H538(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -Cl             -H
H539(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -Br             -H
H540(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -F              -H
H541(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -CH3            -H
H542(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -CF3            -H
H543(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -OCH3           -H
H544(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -OCH2CH3        -H
H545(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -OCF3           -H
H546(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -tert-ブチル    -H
H547(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -イソプロピル   -H
H548(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -CH3            -CH3
H549(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -H
H550(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -Cl
H551(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -Br
H552(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -F
H553(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -CH3
H554(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -CF3
H555(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -OCH3
H556(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -OCH2CH3
H557(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -OCF3
H558(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H              -tert-ブチル
H559(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -H             -イソプロピル
H560(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -Cl            -H
H561(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -Br            -H
H562(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -F             -H
H563(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -CH3           -H
H564(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -CF3           -H
H565(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -OCH3          -H
H566(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -OCH2CH3        -H
H567(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -OCF3          -H
H568(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -tert-ブチル    -H
H569(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -イソプロピル   -H
H570(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -CH3            -CH3
H571(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H              -H
H572(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H              -Cl
H573(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH         -H              -Br
H574(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -F
H575(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -CH3
H576(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -CF3
H577(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -OCH3
H578(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -OCH2CH3
H579(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -OCF3
H580(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -tert-ブチル
H581(a)、(b)、及び(c)        NH        -OH        -H              -イソプロピル
H582(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -Cl            -H
H583(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -Br            -H
H584(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -F              -H
H585(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CH3            -H
H586(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CF3            -H
H587(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCH3           -H
H588(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCH2CH3        -H
H589(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -OCF3           -H
H590(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -tert-ブチル    -H
H591(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -イソプロピル   -H
H592(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -CH3            -CH3
H593(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -H
H594(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -Cl
H595(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -Br
H596(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -F
H597(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -CH3
H598(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -CF3
H599(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCH3
H600(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCH2CH3
H601(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -OCF3
H602(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H              -tert-ブチル
H603(a)、(b)、及び(c)        NH        -NO2        -H             -イソプロピル
H604(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -Br              -H
H605(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -Cl              -H
H606(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -F               -H
H607(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CH3             -H
H608(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CF3             -H
H609(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCH3            -H
H610(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCH2CH3          -H
H611(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -OCF3            -H
H612(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -tert-ブチル    -H
H613(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -イソプロピル   -H
H614(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -CH3            -CH3
H615(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -H
H616(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -Cl
H617(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -Br
H618(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -F
H619(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -CH3
H620(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -CF3
H621(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -OCH3
H622(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -OCH2CH3
H623(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -OCF3
H624(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -tert-ブチル
H625(a)、(b)、及び(c)        NH        -CN        -H              -イソプロピル
H626(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -Br             -H
H627(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -Cl             -H
H628(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -F              -H
H629(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CH3             -H
H630(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CF3             -H
H631(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCH3            -H
H632(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCH2CH3         -H
H633(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -OCF3            -H
H634(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -tert-ブチル    -H
H635(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -イソプロピル   -H
H636(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -CH3            -CH3
H637(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -H
H638(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -Cl
H639(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -Br
H640(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -F
H641(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -CH3
H642(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -CF3
H643(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCH3
H644(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCH2CH3
H645(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -OCF3
H646(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -tert-ブチル
H647(a)、(b)、及び(c)        NH        -Br        -H              -イソプロピル
H648(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -Cl             -H
H649(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -Br             -H
H650(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -F              -H
H651(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CH3            -H
H652(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CF3            -H
H653(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCH3           -H
H654(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCH2CH3        -H
H655(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -OCF3           -H
H656(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -tert-ブチル    -H
H657(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -イソプロピル   -H
H658(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -CH3            -CH3
H659(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -H
H660(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -Cl
H661(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -Br
H662(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -F
H663(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -CH3
H664(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -CF3
H665(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCH3
H666(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCH2CH3
H667(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -OCF3
H668(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H              -tert-ブチル
H669(a)、(b)、及び(c)        NH        -I         -H             -イソプロピル
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
(a)は、R12が-Hであり、R14が-CH3であることを意味する。
(b)は、R12が-CH3であり、R14が-Hであることを意味する。
(c)は、R12およびR14がそれぞれ-Hであることを意味する。
【００９７】
〔表９〕
【化５８】
0004521777.tif 000050
およびその薬学的に許容されうる塩であって、式中：
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
化合物                      Y          R1        (R8)a            (R8)b
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
I01(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -Cl             -H
I02(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -Br             -H
I03(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -F              -H
I04(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -CH3            -H
I05(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -CF3            -H
I06(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -OCH3           -H
I07(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -OCH2CH3         -H
I08(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -OCF3           -H
I09(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -tert-ブチル    -H
I10(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -イソプロピル  -H
I11(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -CH3            -CH3
I12(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -H
I13(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -Cl
I14(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -Br
I15(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -F
I16(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -CH3
I17(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -CF3
I18(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -OCH3
I19(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -OCH2CH3
I20(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -OCF3
I21(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -tert-ブチル
I22(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -イソプロピル
I23(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -OCF3
I24(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -tert-ブチル
I25(a)、(b)、及び(c)        S        -Cl        -H              -イソプロピル
I26(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -Cl             -H
I27(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -Br             -H
I28(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -F              -H
I29(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -CH3            -H
I30(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -CF3            -H
I31(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -OCH3           -H
I32(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -OCH2CH3        -H
I33(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -OCF3           -H
I34(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -tert-ブチル    -H
I35(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -イソプロピル  -H
I36(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -CH3            -CH3
I37(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -H
I38(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -Cl
I39(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -Br
I40(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -F
I41(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -CH3
I42(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -CF3
I43(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -OCH3
I44(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -OCH2CH3
I45(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3       -H              -OCF3
I46(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -tert-ブチル
I47(a)、(b)、及び(c)        S        -CH3        -H              -イソプロピル
I48(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -Cl            -H
I49(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -Br            -H
I50(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -F              -H
I51(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CH3            -H
I52(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CF3            -H
I53(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCH3            -H
I54(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCH2CH3        -H
I55(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -OCF3           -H
I56(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -tert-ブチル    -H
I57(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -イソプロピル   -H
I58(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -CH3            -CH3
I59(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -H
I60(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -Cl
I61(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -Br
I62(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -F
I63(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -CH3
I64(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -CF3
I65(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCH3
I66(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCH2CH3
I67(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -OCF3
I68(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -tert-ブチル
I69(a)、(b)、及び(c)        S        -CF3        -H              -イソプロピル
I70(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -Cl             -H
I71(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -Br             -H
I72(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -F              -H
I73(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -CH3            -H
I74(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -CF3            -H
I75(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -OCH3           -H
I76(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -OCH2CH3        -H
I77(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -OCF3           -H
I78(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -tert-ブチル    -H
I79(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -イソプロピル   -H
I80(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -CH3            -CH3
I81(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -H
I82(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -Cl
I83(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -Br
I84(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -F
I85(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -CH3
I86(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -CF3
I87(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -OCH3
I88(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -OCH2CH3
I89(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -OCF3
I90(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -tert-ブチル
I91(a)、(b)、及び(c)        S        -CHF2       -H              -イソプロピル
I92(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -Cl             -H
I93(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -Br             -H
I94(a)、(b)、及び(c)         S        -OH         -F              -H
I95(a)、(b)、及び(c)         S        -OH         -CH3            -H
I96(a)、(b)、及び(c)         S        -OH         -CF3            -H
I97(a)、(b)、及び(c)         S        -OH         -OCH3           -H
I98(a)、(b)、及び(c)         S        -OH         -OCH2CH3         -H
I99(a)、(b)、及び(c)         S        -OH         -OCF3           -H
I100(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -tert-ブチル    -H
I101(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -イソプロピル   -H
I102(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -CH3            -CH3
I103(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -H
I104(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -Cl
I105(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -Br
I106(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -F
I107(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -CH3
I108(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -CF3
I109(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -OCH3
I110(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -OCH2CH3
I111(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -OCF3
I112(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H              -tert-ブチル
I113(a)、(b)、及び(c)        S        -OH         -H             -イソプロピル
I114(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -Cl             -H
I115(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -Br             -H
I116(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -F              -H
I117(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -CH3            -H
I118(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -CF3            -H
I119(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -OCH3           -H
I120(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -OCH2CH3        -H
I121(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -OCF3           -H
I122(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -tert-ブチル    -H
I123(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -イソプロピル   -H
I124(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -CH3            -CH3
I125(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -H
I126(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -Cl
I127(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -Br
I128(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -F
I129(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -CH3
I130(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -CF3
I131(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -OCH3
I132(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -OCH2CH3
I133(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -OCF3
I134(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H              -tert-ブチル
I135(a)、(b)、及び(c)        S        -NO2        -H             -イソプロピル
I136(a)、(b)、及び(c)        S        -CN         -Br            -H
I137(a)、(b)、及び(c)        S        -CN         -Cl            -H
I138(a)、(b)、及び(c)        S        -CN         -F             -H
I139(a)、(b)、及び(c)        S        -CN         -CH3           -H
I140(a)、(b)、及び(c)        S        -CN         -CF3            -H
I141(a)、(b)、及び(c)        S        -CN         -OCH3          -H
I142(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -OCH2CH3        -H
I143(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -OCF3           -H
I144(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -tert-ブチル    -H
I145(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -イソプロピル   -H
I146(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -CH3            -CH3
I147(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -H
I148(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -Cl
I149(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -Br
I150(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -F
I151(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -CH3
I152(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -CF3
I153(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCH3
I154(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCH2CH3
I155(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -OCF3
I156(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H              -tert-ブチル
I157(a)、(b)、及び(c)        S        -CN        -H             -イソプロピル
I158(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -Br            -H
I159(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -Cl            -H
I160(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -F              -H
I161(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CH3            -H
I162(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CF3            -H
I163(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCH3           -H
I164(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCH2CH3        -H
I165(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -OCF3           -H
I166(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -tert-ブチル    -H
I167(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -イソプロピル   -H
I168(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -CH3            -CH3
I169(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -H
I170(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -Cl
I171(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -Br
I172(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -F
I173(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -CH3
I174(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -CF3
I175(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -OCH3
I176(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -OCH2CH3
I177(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -OCF3
I178(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H              -tert-ブチル
I179(a)、(b)、及び(c)        S        -Br        -H             -イソプロピル
I180(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -Cl            -H
I181(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -Br            -H
I182(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -F             -H
I183(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CH3            -H
I184(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CF3            -H
I185(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCH3          -H
I186(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCH2CH3        -H
I187(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -OCF3           -H
I188(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -tert-ブチル    -H
I189(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -イソプロピル   -H
I190(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -CH3            -CH3
I191(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -H
I192(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -Cl
I193(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -Br
I194(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -F
I195(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -CH3
I196(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -CF3
I197(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCH3
I198(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCH2CH3
I199(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -OCF3
I200(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -tert-ブチル
I201(a)、(b)、及び(c)        S        -I         -H              -イソプロピル
I202(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -Cl             -H
I203(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -Br             -H
I204(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -F             -H
I205(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CH3            -H
I206(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CF3            -H
I207(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCH3           -H
I208(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCH2CH3        -H
I209(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -OCF3           -H
I210(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -tert-ブチル    -H
I211(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -イソプロピル   -H
I212(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -CH3            -CH3
I213(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -H
I214(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -CH3
I215(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -Cl
I216(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -Br
I217(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -F
I218(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -CF3
I219(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -OCH3
I220(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -OCH2CH3
I221(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -OCF3
I222(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -tert-ブチル
I223(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -イソプロピル
I224(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -OCF3
I225(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -tert-ブチル
I226(a)、(b)、及び(c)        O        -Cl        -H              -イソプロピル
I227(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -Cl             -H
I228(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -Br             -H
I229(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -F              -H
I230(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -CH3            -H
I231(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -CF3            -H
I232(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -OCH3           -H
I233(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -OCH2CH3        -H
I234(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -OCF3           -H
I235(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -tert-ブチル    -H
I236(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -イソプロピル   -H
I237(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3       -CH3            -CH3
I238(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -H
I239(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -Cl
I240(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -Br
I241(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -F
I242(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -CH3
I243(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -CF3
I244(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCH3
I245(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCH2CH3
I246(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -OCF3
I247(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H              -tert-ブチル
I248(a)、(b)、及び(c)        O        -CH3        -H             -イソプロピル
I249(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -Cl             -H
I250(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -Br             -H
I251(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -F              -H
I252(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CH3            -H
I253(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CF3            -H
I254(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCH3           -H
I255(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCH2CH3        -H
I256(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -OCF3           -H
I257(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -tert-ブチル    -H
I258(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -イソプロピル  -H
I259(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -CH3            -CH3
I260(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -H
I261(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -Cl
I262(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -Br
I263(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -F
I264(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -CH3
I265(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -CF3
I266(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCH3
I267(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCH2CH3
I268(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -OCF3
I269(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H              -tert-ブチル
I270(a)、(b)、及び(c)        O        -CF3        -H             -イソプロピル
I271(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -Cl            -H
I272(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -Br            -H
I273(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -F              -H
I274(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -CH3            -H
I275(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -CF3            -H
I276(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -OCH3           -H
I277(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -OCH2CH3        -H
I278(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -OCF3           -H
I279(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -tert-ブチル    -H
I280(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -イソプロピル   -H
I281(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -CH3            -CH3
I282(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -H              -H
I283(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -H              -Cl
I284(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -H              -Br
I285(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2       -H              -F
I286(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -CH3
I287(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -CF3
I288(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -OCH3
I289(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -OCH2CH3
I290(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -OCF3
I291(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -tert-ブチル
I292(a)、(b)、及び(c)        O        -CHF2      -H              -イソプロピル
I293(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -Cl             -H
I294(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -Br             -H
I295(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -F              -H
I296(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -CH3            -H
I297(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -CF3            -H
I298(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -OCH3           -H
I299(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -OCH2CH3        -H
I300(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -OCF3           -H
I301(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -tert-ブチル    -H
I302(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -イソプロピル   -H
I303(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -CH3            -CH3
I304(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -H
I305(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -Cl
I306(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -Br
I307(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -F
I308(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -CH3
I309(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -CF3
I310(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -OCH3
I311(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -OCH2CH3
I312(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -OCF3
I313(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -tert-ブチル
I314(a)、(b)、及び(c)        O        -OH        -H              -イソプロピル
I315(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -Cl              -H
I316(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -Br              -H
I317(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -F              -H
I318(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -CH3             -H
I319(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -CF3             -H
I320(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -OCH3            -H
I321(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -OCH2CH3         -H
I322(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -OCF3            -H
I323(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -tert-ブチル    -H
I324(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -イソプロピル   -H
I325(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -CH3            -CH3
I326(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -H
I327(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -Cl
I328(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -Br
I329(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -F
I330(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -CH3
I331(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -CF3
I332(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -OCH3
I333(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -OCH2CH3
I334(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -OCF3
I335(a)、(b)、及び(c         O        -NO2       -H              -tert-ブチル
I336(a)、(b)、及び(c)        O        -NO2       -H              -イソプロピル
I337(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -Br             -H
I338(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -Cl             -H
I339(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -F              -H
I340(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CH3            -H
I341(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CF3            -H
I342(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCH3           -H
I343(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCH2CH3        -H
I344(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -OCF3           -H
I345(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -tert-ブチル    -H
I346(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -イソプロピル   -H
I347(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -CH3            -CH3
I348(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -H
I349(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -Cl
I350(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -Br
I351(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -F
I352(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -CH3
I353(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -CF3
I354(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCH3
I355(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCH2CH3
I356(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -OCF3
I357(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -tert-ブチル
I358(a)、(b)、及び(c)        O        -CN        -H              -イソプロピル
I359(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -Br             -H
I360(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -Cl             -H
I361(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -F              -H
I362(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CH3            -H
I363(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CF3            -H
I364(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCH3           -H
I365(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCH2CH3        -H
I366(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -OCF3           -H
I367(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -tert-ブチル    -H
I368(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -イソプロピル   -H
I369(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -CH3            -CH3
I370(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -H
I371(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -Cl
I372(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -Br
I373(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -F
I374(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -CH3
I375(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -CF3
I376(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCH3
I377(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCH2CH3
I378(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -OCF3
I379(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -tert-ブチル
I380(a)、(b)、及び(c)        O        -Br        -H              -イソプロピル
I381(a)、(b)、及び(c)        O        -I         -Cl             -H
I382(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -Br             -H
I383(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -F              -H
I384(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -CH3             -H
I385(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -CF3             -H
I386(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -OCH3            -H
I387(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -OCH2CH3         -H
I388(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -OCF3            -H
I389(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -tert-ブチル    -H
I390(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -イソプロピル   -H
I391(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -CH3            -CH3
I392(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -H
I393(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -Cl
I394(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -Br
I395(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -F
I396(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -CH3
I397(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -CF3
I398(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -OCH3
I399(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -OCH2CH3
I400(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -OCF3
I401(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H              -tert-ブチル
I402(a)、(b)、及び(c)        O         -I         -H             -イソプロピル
I403(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -Cl             -H
I404(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -Br             -H
I405(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -F              -H
I406(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -CH3             -H
I407(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -CF3             -H
I408(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -OCH3            -H
I409(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -OCH2CH3        -H
I410(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -OCF3           -H
I411(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -tert-ブチル    -H
I412(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -イソプロピル   -H
I413(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -CH3            -CH3
I414(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -H
I415(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -CH3
I416(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -Cl
I417(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -Br
I418(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -F
I419(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -CF3
I420(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -OCH3
I421(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -OCH2CH3
I422(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -OCF3
I423(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -tert-ブチル
I424(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -イソプロピル
I425(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -OCF3
I426(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -tert-ブチル
I427(a)、(b)、及び(c)        NH        -Cl        -H              -イソプロピル
I428(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3       -Cl             -H
I429(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3       -Br             -H
I430(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -F              -H
I431(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CH3            -H
I432(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CF3            -H
I433(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCH3           -H
I434(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCH2CH3        -H
I435(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -OCF3           -H
I436(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -tert-ブチル    -H
I437(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -イソプロピル   -H
I438(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -CH3            -CH3
I439(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -H
I440(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -Cl
I441(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -Br
I442(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -F
I443(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -CH3
I444(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -CF3
I445(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCH3
I446(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCH2CH3
I447(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -OCF3
I448(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H              -tert-ブチル
I449(a)、(b)、及び(c)        NH        -CH3        -H             -イソプロピル
I450(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -Cl             -H
I451(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -Br             -H
I452(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -F              -H
I453(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -CH3            -H
I454(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -CF3            -H
I455(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCH3           -H
I456(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCH2CH3        -H
I457(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -OCF3           -H
I458(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -tert-ブチル    -H
I459(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -イソプロピル   -H
I460(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -CH3            -CH3
I461(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -H
I462(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -Cl
I463(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -Br
I464(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -F
I465(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -CH3
I466(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -CF3
I467(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -OCH3
I468(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -OCH2CH3
I469(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -OCF3
I470(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H              -tert-ブチル
I471(a)、(b)、及び(c)        NH        -CF3        -H             -イソプロピル
I472(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -Cl             -H
I473(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -Br             -H
I474(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -F              -H
I475(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -CH3            -H
I476(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -CF3            -H
I477(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2       -OCH3           -H
I478(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -OCH2CH3         -H
I479(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -OCF3            -H
I480(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -tert-ブチル    -H
I481(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -イソプロピル   -H
I482(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -CH3            -CH3
I483(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -H
I484(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF2        -H              -Cl
I485(a)、(b)、及び(c)        NH        -CHF