(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
カフェインを有効成分として配合するピント調節力改善用点眼剤。
【請求項２】
カフェインを0.01〜1.00重量％含有し、pHが5.0〜8.0でかつ浸透圧が250〜450mOsmである請求項１記載のピント調節力改善用点眼剤。
【請求項３】
メントール又はタウリンを配合する請求項１記載のピント調節力改善用点眼剤。
【請求項４】
メントールを0.005〜0.10重量％含有する請求項１記載のピント調節力改善用点眼剤。
【請求項５】
タウリンを0.1〜3.0重量％含有する請求項１記載のピント調節力改善用点眼剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、眼精疲労改善を目的とした点眼剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
Visual Display Terminal(VDT)作業や読書、注視作業、観察作業等の目の酷使や精神的緊張による眼精疲労に対する回復においては、ピント調節薬のメチル硫酸ネオスチグミンやビタミンＢ12を含有した点眼剤が用いられている。
【０００３】
カフェインは、覚醒作用があり、内服液剤等で広く使用されており、また、点眼剤としては、薬物の溶解補助剤として検討されているが、眼精疲労改善に関する検討はなされていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は目の酷使や精神的緊張による眼精疲労に対する改善効果が高い点眼剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは鋭意研究を進めた結果、カフェインを有効成分として配合する点眼剤が眼精疲労を改善できることを見いだし、本発明を完成した。並びに、本発明は、カフェインにメントール又はタウリン組み合わせた点眼剤が、眼精疲労改善に非常に効果が高いことを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明において、カフェインの配合量は、0.01〜1.0重量％であり、好ましくは0.1〜0.5重量％であり、更に好ましくは、0.1〜0.15重量％である。
【０００７】
また、更にカフェインにメントール又はタウリンを組み合わせた点眼剤は、眼精疲労改善効果が非常に高くなる。メントールの配合量は、0.005〜0.1重量％であり、好ましくは0.01〜0.05重量％である。タウリンの配合量は、0.1〜3.0重量％、好ましくは0.2〜1.0重量％である。ｐＨ及び浸透圧は、眼精疲労を起こしている眼に対し、刺激を与えない範囲が好ましい。ｐＨは、5.0〜8.0、好ましくは6.5〜7.5である。浸透圧は、250〜450mOsm、好ましくは260〜360mOsmである。
【０００８】
本発明の点眼剤は、カフェイン、並びにカフェイン及びメントール又はタウリンを加え、無機塩類を浸透圧が250〜450mOsmになる量を滅菌精製水に溶解し、ホウ砂等のｐＨ調節剤でｐＨを5.0〜8.0に調整することにより調製することができる。
【０００９】
本発明の点眼剤には、必要に応じて、抗炎症剤（グリチルリチン酸二カリウム、イプシロンアミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチームなど）、ビタミン類（ビタミンＢ2、ビタミンＢ6、ビタミンＢ12、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、ビタミンＡアセテートなど）、アミノ酸（Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム・カリウム、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、コンドロイチン硫酸ナトリウムなど）、防腐剤（塩化ベンザルコニウム、クロロブタノールなど）、緩衝剤（クエン酸，ホウ酸など）、ｐＨ調節剤（ホウ砂など）、等張化剤（塩化ナトリウムなど）、溶解補助剤（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油，ポリオキシエチレンソルビタンモノオレートなど）などを本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【００１０】
【発明の効果】
本発明により、目の酷使や精神的緊張による眼精疲労に対する改善効果が高い点眼剤を提供することが可能になった。
【００１１】
【実施例】
以下、実施例及び試験例を挙げて、本発明をさらに詳細に説明する。
【００１２】
実施例１
カフェイン100ｍｇ、塩化ナトリウム740ｍｇ、塩化カリウム80ｍｇを滅菌精製水90ｍｌに溶解し、ホウ砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を100ｍｌとし点眼剤を調製した。この点眼剤の浸透圧は測定の結果、286mOsmであった。
【００１３】
実施例２
カフェイン100ｍｇ、メントール10ｍｇ、塩化ナトリウム740ｍｇ、塩化カリウム80ｍｇを滅菌精製水90ｍｌに溶解し、ホウ砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を100ｍｌとし点眼剤を調製した。この点眼剤の浸透圧は測定の結果、287mOsmであった。
【００１４】
実施例３
カフェイン100ｍｇ、タウリン1000ｍｇ，塩化ナトリウム500ｍｇ、塩化カリウム100ｍｇを滅菌精製水90ｍｌに溶解し、ホウ砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を100ｍｌとし点眼剤を調製した。この点眼剤の浸透圧は測定の結果、288mOsmであった。
【００１５】
実施例４
カフェイン100ｍｇ、メントール10ｍｇ、タウリン1000ｍｇ，塩化ナトリウム500ｍｇ、塩化カリウム100ｍｇを滅菌精製水90ｍｌに溶解し、ホウ砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を100ｍｌとし点眼剤を調製した。この点眼剤の浸透圧は測定の結果、290mOsmであった。
【００１６】
実施例５
カフェイン500ｍｇ、メントール10ｍｇ、タウリン1000ｍｇ，塩化ナトリウム500ｍｇ、塩化カリウム100ｍｇを滅菌精製水90ｍｌに溶解し、ホウ砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を100ｍｌとし点眼剤を調製した。この点眼剤の浸透圧は測定の結果、303mOsmであった。
【００１７】
比較例１
塩化ナトリウム750ｍｇ、塩化カリウム90ｍｇを滅菌精製水90ｍｌに溶解し、ホウ砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を100ｍｌとし点眼剤を調製した。この点眼剤の浸透圧は測定の結果、286mOsmであった。
【００１８】
試験例１
検体として本発明の実施例１の点眼剤、対照検体として比較例１の点眼剤を用いた。
【００１９】
健常人10名に対して、眼精疲労を１時間のVDT作業（足し算作業）により惹起させた。次いで各人に対して、VDT作業終了直後に１回、それぞれ各点眼剤を0.1ｍｌずつ両眼に点眼し、疲労惹起前（VDT作業前）、１時間のVDT作業終了直後、点眼５分後，点眼15分後および30分後におけるピント調節力を、ピント調節力測定器（アコモドメーター  ＡＲ３−ＳＶ14型［ニデック社製］）を用いて、ステップ応答の方法で測定した。その結果、図１に示すように、本発明の点眼剤は、対照検体と比較して、ピント調節改善率（調節力の回復率）の高いことがわかった。
【００２０】
計算式
ピント調節改善率（％）＝（VDT作業後のピント調節時間−点眼後のピント調節時間）×100／（VDT作業後のピント調節時間−VDT作業前のピント調節時間）
【００２１】
試験例２
検体として本発明の実施例１の点眼剤、対照検体として比較例１の点眼剤を用いた。
【００２２】
健常人のボランティア10名に対して、眼精疲労を１時間のVDT作業(足し算作業)により惹起させた。次いで各人に対して、VDT作業終了直後に１回、点眼液を0.1ｍｌずつ両眼に点眼し、疲労惹起前(VDT作業前)、１時間のVDT作業終了直後、点眼５分後，点眼15分後および30分後における眼精疲労についての自覚症状を０(全く感じない)〜10(非常に疲労を感じる)のスコアで自己判定した。その結果、図２に示すように、本発明の点眼液(実施例１)は、比較例１の点眼液と比較して、自覚症状改善率の高いことがわかった。
【００２３】
計算式
自覚症状改善率(％)＝(VDT作業後の自覚症状スコア−点眼後の自覚症状スコア)×100／(VDT作業後の自覚症状スコア−VDT作業前の自覚症状スコア)
【図面の簡単な説明】
【図１】検体として実施例１および対照検体として比較例１で調製した点眼剤のピント調節改善率（調節力の回復率）を示すもので、横軸は時間、縦軸はピント調節改善率（％）を示す。
【図２】検体として実施例１および対照検体として比較例１で調製した点眼剤の眼精疲労の自覚症状改善率を表すもので、横軸は時間、縦軸は眼精疲労の自覚症状改善率（％）を示す。
【図１】
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【図２】
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