(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）一般構造（１）
【化１】
0004445043.tif 000019
［式中、Ａは−ＣＨ２−、−ＣＨＯＲ５−、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−ＣＨＯＹ−を表わし、
Ｒは１〜４９個の炭素原子を有する線状若しくは分岐の、飽和若しくは不飽和の、ヒドロキシル化された若しくはヒドロキシル化されていない脂肪族炭化水素基又は構造（２）
【化２】
0004445043.tif 000020
を有する基を表わし、
Ｒ１は８〜２８個の炭素原子を有する、線状又は分岐の、飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化された又はヒドロキシル化されていない脂肪族炭化水素基を表わし、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は個々にＨ、燐酸塩残基又は硫酸塩残基を表わし、
Ｒ４はＨ、燐酸塩残基又は硫酸塩残基を表わし、
ａは７〜４９の整数であり、
ｂは１０〜９８の整数であり、
ｍは０又は１であり、
ＹはＨ，又は一般構造（３）
【化３】
0004445043.tif 000021
（ここにＺは−ＯＨ又はエポキシ酸素であり、
ｘは１２〜２０の整数であり、
ｙは２０〜４０の整数であり、
ｚは０又は１〜４の整数である。）
を有するＣ１４−２２脂肪酸の残基を表わす。］を有するセラミドから選択される脂質成分、
（ｉｉ）α−ヒドロキシカルボン酸、β−ヒドロキシカルボン酸、α−ケトカルボン酸、β−ケトカルボン酸、それらのエステル及びそれらの混合物から選択される少なくとも０．２重量％の有機酸成分、及び
（ｉｉｉ）化粧品上受け入れ得る賦形剤
から成る、皮膚の乾皮症状態の治療のための組成物。
【請求項２】
組成物が０．００００１〜５０重量％の脂質成分（ｉ）を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
有機酸成分（ｉｉ）が一般構造（１３）：
【化４】
0004445043.tif 000022
［式中、ＸはＨ−又はＣＨ３（ＣｆＨｇ）ｈ−であり、
ｆは１〜２７の整数であり、
ｇは２〜５４の整数であって、
ｈは０又は１である。］
を有するα−ヒドロキシ酸、
一般構造（１４）
【化５】
0004445043.tif 000023
［式中、Ｒ１０及びＲ１１は個々にＨ、あるいは１〜２５個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和の、分岐若しくは非分岐の、鎖若しくは環状形態のアルキル、アラルキル又はアリール基であり、ここでｑは１〜９の整数であって、ｒは０又は１〜２３の整数である。］
を有する、ヒドロキシモノカルボン酸、
一般式（１５）：
【化６】
0004445043.tif 000024
［式中、ｑは１〜９の整数であって、ｒは０又は１〜２３の整数である。］
を有するヒドロキシジカルボン酸、
一般構造（１６）
【化７】
0004445043.tif 000025
［式中、ｑ及びｓは個々に１〜９の整数であって、
Ｒ１２はＨ、あるいは１〜２５個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和の、直鎖若しくは分岐の、鎖若しくは環状形態のアルキル、アラルキル又はアリール基である。］
を有するヒドロキシカルボン酸、及び
それらの混合物から選択される、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
【請求項４】
有機酸成分（ｉｉ）が２−ヒドロキシオクタン酸、グリコール酸、乳酸及びそれらの混合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
組成物が脂肪酸を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
組成物がステロールを更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
セラミドが、セラミド−１およびセラミド−２から選択される、請求項１に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、乾皮症状態の治療のための、脂質成分、選択される有機酸及び美容上受け入れ得る賦形剤から成る、皮膚外用化粧品組成物の使用に関する。
【０００２】
【発明の背景及び先行技術】
角質の細胞間脂質ラメラ内に存在するセラミドは皮膚の透水性の障壁の発生と保持に重要な役割を演じることが一般に理解されている。セラミド、又はそれと密接な関係のある物質が皮膚保護剤組成物の成分として広く開示されている。
【０００３】
たとえばＥＰ 0 097 059号中でUnilever社は皮膚の水障壁にω−リノレオイルセラミドの演じる大きな役割を開示し、このようなω置換セラミドの皮膚保護剤の合成と応用について記載している。
【０００４】
同様に、花王はＧＢ 2 178 312号とＧＢ 2 213 723号の中で、皮膚から抽出した天然セラミドの外用製品での使用を開示し、ＥＰＯ 227 994号では、セラミドの合成類似体を開示している。
【０００５】
これらの細胞間脂質ラメラには、ステロールや脂肪酸のような他の脂質を含有することも知られている。乾皮症の原因の１つはこれらの細胞間脂質ラメラ内に含有される脂質の量の減少であると考えられる。従って、外用経路を介してこれらの枯渇した脂質を取り戻すことに成功し得ることが望ましい。
【０００６】
しかしながら、ラメラは静的構造でなくて、それぞれ別個の層内の個々の脂質の相当な移動性を有して動態である。これらの層の相対的移動性又は流動性は、皮膚の終極の状態と状況にとって基本的に重要な要因である。
【０００７】
Unilever社内の最近の研究により、膜又は二重層流動性の変化は、乾燥症、ふけ、しみ及びにきびのような皮膚障害の病因の一因となり得ることが示唆されている。
【０００８】
従って、二重の問題が存在することになり、第１にこれらの枯渇した脂質を取戻すことに成功し得ることが望ましく、これにはこれらの脂質を効果的に脂質ラメラに給送するために適当な方法を工夫することを必要とし、第２に、これらの層の所要の移動性を再確保することも望ましい。
【０００９】
本発明者はここに、乾皮症の治療のために
（ｉ）選択された脂質成分
（ii）選択された有機酸
（iii ）適当な化粧品賦形剤
から成る、皮膚、毛髪又は爪に外用するための化粧品組成物によりこの問題を解決した。
【００１０】
ヒドロキシ酸のような有機酸は、広範囲の皮膚障害に有効であることが以前に開示されている。その上、ＥＰ 273 202号（Van Scott ）には、美容剤及び医薬剤の経皮透過又は治療効力を強化するための特定のヒドロキシカルボン酸の使用を開示している。
【００１１】
本発明者は、特定の有機酸が角質の脂質ラメラの移動性又は相特性に著しい影響を及ぼすことを予想外にも明らかにした。更に本発明者は、ヒドロキシ酸と特定の脂質成分の両方から成る化粧品組成物の使用により脂質成分を脂質ラメラに供給し、かつこれらのラメラの流動性を再確保し、その結果乾皮症を軽減することができることを示した。
【００１２】
発明の概要
従って、本発明は、
（ｉ）セラミド、プソイドセラミド、ポリオール脂肪酸ポリエステル、燐脂質、ガラクトシルジアセチルグリセロール、スフィンゴ糖脂質、コハク酸誘導体及びそれらの混合物から選択される脂質成分、
（ii）ヒドロキシカルボン酸、ケトカルボン酸、それらのエステル及びそれらの混合物、並びに
（iii ）美容上受け入れ得る賦形剤
から成る、乾皮症の治療及び／又は軽減のための、皮膚、毛髪又は爪に外用する組成物の使用を提供する。
【００１３】
発明の開示
脂質成分
脂質成分はセラミド、プソイドセラミド、ポリオール脂肪酸ポリエステル、ステロール、燐脂質、ガラクトシルジアシルグリセロール、スフィンゴ糖脂質、脂肪酸、それらのエステル及びそれらの混合物から選択される。
【００１４】
セラミド
セラミドは一般構造（１）
【００１５】
【化１２】
0004445043.tif 000002
【００１６】
を有するセラミドから選択されるのが好ましい。式中、Ａは−ＣＨ2 −、−ＣＨＯＲ5 −、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−ＣＨＯＹ−を表わし、
Ｒは１〜49個の炭素原子を有する、線状もしくは分岐の、飽和もしくは不飽和の、ヒドロキシル化されたもしくはヒドロキシル化されていない脂肪族炭化水素基又は下位基（２）
【００１７】
【化１３】
0004445043.tif 000003
【００１８】
を表わし、
Ｒ1 は８〜28個の炭素原子を有する、線状又は分岐の、飽和又は不飽和のヒドロキシル化された又はヒドロキシル化されていない脂肪族炭化水素基を表わし、
Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ5 は個々にＨ、燐酸塩残基又は硫酸塩残基を表わし、
Ｒ4 はＨ、燐酸塩残基、硫酸塩残基又は糖残基であり、
ａは７〜49の整数であり、
ｂは10〜98の整数であり、
ｍは０又は１であり、
ＹはＨ又は一般式（３）
【００１９】
【化１４】
0004445043.tif 000004
【００２０】
［ここにＺは−ＯＨ又はエポキシ酸素であり、
ｘは12〜20の整数であり、
ｙは20〜40の整数であって、
ｚは０又は１〜４の整数である。］
を有するＣ14-22 脂肪酸の残基を表わす。
【００２１】
一般構造（１）を有するセラミドは天然に生じて、適当な植物源とか、豚の皮又神経組織のような動物組織とかから単離することができる。
【００２２】
セラミドの特に好ましい例はセラミド−１とセラミド−２である。
【００２３】
プソイドセラミド
プソイドセラミドは一般構造（４）
【００２４】
【化１５】
0004445043.tif 000005
【００２５】
を有するプソイドセラミド（即ち、合成セラミド類似構造）から選択されるのが好ましい。式中、Ｂは−ＯＣＨ2 −又はＣＨＯＨを表わす。
【００２６】
Ｒ6 は１〜49個の炭素原子を有する線状もしくは分岐の、飽和もしくは不飽和のヒドロキシル化されたもしくはヒドロキシル化されていない脂肪族炭化水素基又は下位基（２）を表わす。
【００２７】
Ｒ7 は８〜28個の炭素原子を有する、線状又は分岐の、飽和又は不飽和のヒドロキシル化された又はヒドロキシル化されていない炭化水素基を表わす。
【００２８】
Ｒ8 はＨ、又は下位基−（ＣＨ2 ）c ＣＯＯＨ［ここにｃは１〜６の整数である。］もしくは構造（５）
【００２９】
【化１６】
0004445043.tif 000006
【００３０】
［ここに、Ｘ1 ，Ｘ2 及びＸ3 は各個にＨ、Ｃ1-5 アルキル又はＣ1-5 ヒドロキシルアルキルを表わし、
ｄは０又は１〜４の整数であり、
ｅは０又は１であり、
ｎは０又は１であって、
ｐは０又は１である。］
を有する下位基を表わし、
Ｒ9 はＨ、燐酸塩残基、硫酸塩残基又は糖残基を表わす。
【００３１】
ポリオール脂肪酸ポリエステル
ポリオール脂肪酸ポリエステルとは少くとも４個の遊離ヒドロキシル基を有する脂肪族又は芳香族ポリオールから誘導される脂肪酸ポリエステルであって、その４個の基のこれらの遊離ヒドロキシル基の少くとも60％は次いで８〜22個の炭素原子を有する１個以上の脂肪酸を用いてエステル化される。
【００３２】
ポリオール脂肪酸ポリエステルが誘導されるポリオールは、単糖、二糖及び多糖から成る糖ポリオールから選択されるのが好ましい。
【００３３】
単糖糖ポリオールの好ましい例には下記が挙げられる。
【００３４】
ペントース糖ポリオール、たとえばＤ−リボース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−キシロース、Ｄ−リキソース、Ｄ−リブロース及びＤ−キシルロース。
【００３５】
ヘキソース糖ポリオール、たとえばＤ−アロース、Ｄ−アルトロース、Ｄ−グリコース、Ｄ−マンノース、Ｄ−グロース、Ｄ−イドース、Ｄ−ガラクトース、Ｄ−タロース、Ｄ−フルクトース、Ｄ−ソルボース及びＤ−タガトース。
【００３６】
ヘプトース糖ポリオール、たとえばＤ−マンノヘプツロース及びセドヘプツロース。
【００３７】
ポリ脂肪酸ポリエステルが誘導されるポリオールは下記から選択することもできる。
【００３８】
二糖、たとえばマルトース、ラクトース、セロビオース、スクロース、トレハロース、ゲンチオビオース、メリビオース及びプリメベロース、
三糖、たとえばゲンチアノース及びラフィノース、
糖アルコール、たとえばＤ−マンニトール、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−リビトール、Ｄ−エリトリトール、Ｄ−ラクチトール及びＤ−キシリトール、及び
糖の誘導体たとえばα−メチルグルコシド及びイノシトール。
【００３９】
好ましい糖ポリオールはスクロースである。
【００４０】
本発明のポリオール脂肪酸ポリエステルを形成するために使用される脂肪酸は、脂肪酸分子に８〜22個の炭素原子を有する個々の遊離脂肪酸とすることができる。
【００４１】
これらの脂肪酸は、飽和又は不飽和の、線状又は分岐鎖の脂肪酸とすることができる。
【００４２】
ポリオール脂肪酸ポリエステルを形成するための脂肪酸の好ましい起源は、脂肪酸残基のブレンドの起源を提供する天然産油脂であって、その選択によりそれから得られるポリオール脂肪酸ポリエステルの物理的及び化学的性質を幅広く変えることができる。
【００４３】
これらの天然産油脂は、自然の状態から得られたままか又は完全なもしくは部分的な水素化、エステル置換、エステル相互交換又は分別に続いて使用することができる。
【００４４】
これらの脂肪酸残基の適当な天然起源は、牛脂、ラノリン油、タラ肝油、ハリバ肝油、池の魚油、やし油、パーム核油、パーム油、乳脂肪、大豆油、サフラワー油、綿実油、菜種油、けしの実油、とうもろこし油、ひまわり油、落花生油及びそれらの混合物のような動物、海生又は植物起源であり得る。好ましい脂肪酸源はパーム油、部分水素化パーム油、パーム核油、場合により部分水素化した大豆油及び部分水素化した魚油である。
【００４５】
ポリオール脂肪酸ポリエステルを合成する場合、脂肪酸又は前記例示のような１つ以上の天然産油の混合物を使用することにより、エステル基の混合物が単一ポリオール分子に存在するポリオール脂肪酸ポリエステルを提供することが可能である。このようにして、こうして形成されるポリオール脂肪酸ポリエステルの融解特性を所望のように変えることが可能である。
【００４６】
特に好ましいポリオール脂肪酸ポリエステルはスクロース脂肪酸ポリエステルであって、その場合エステルはラウリン酸又は天然油、たとえばパーム油、パーム核油、大豆油、やし油、魚油及びそれらの混合物から誘導される。
【００４７】
コハク酸誘導体
適当なコハク酸誘導体は一般構造（６）を有する。
【００４８】
【化１７】
0004445043.tif 000007
【００４９】
式中、Ｒ1 は６〜22個の炭素原子を有するアルキル、アルケニル、モノ−もしくはジ−ヒドロキシアルキル又はヒドロキシアルケニル基を表わし、
Ｒ2 及びＲ3 は個々にＨ又は12〜22個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルケニル基を表わし、Ｒ2 がＨである場合、Ｒ3 はアルキル又はアルケニル基であって、Ｒ3 がＨである場合、Ｒ2 はアルキル又はアルケニル基であることを条件とし、
Ｒ4 は水素、６〜22個の炭素原子を有するアルキル、アルケニル、モノ−もしくはジヒドロキシアルキルもしくはヒドロキシアルケニル基、又は基（７）：
【００５０】
【化１８】
0004445043.tif 000008
【００５１】
［ｎは２〜３の整数である。］を表わし、
ｘ及びｙは平均アルコキシ化度であって、即ちｘは０〜20であり、ｙは１〜20である。
【００５２】
構造（６）中、基Ｒ4 はＨを表わすのが好ましく、基Ｒ1 は好ましくは16〜22個、もっとも好ましくは20〜22個の炭素原子を有するアルキル基を表わす。
【００５３】
更に構造（６）を参照して、ｎ及びｍは好ましくは２であって、（ｘ＋ｙ）は１〜20が好ましい。
【００５４】
これらのコハク酸誘導体の特定的の例は構造（８）〜（12）を有するものである。
【００５５】
【化１９】
0004445043.tif 000009
【００５６】
本発明組成物は構造（６）を有するコハク酸誘導体を１個以上含有し得る。特に、少くとも２個の誘導体を組込み、その１つの誘導体では、Ｒ1 及びＲ2 ／Ｒ3 の少くとも１つがアルケニル又はヒドロキシアルケニル基であって、第２の誘導体では、Ｒ1 とＲ2 ／Ｒ3 が両方ともアルキル又はヒドロキシアルキル基であることが有利であり得る。このような組成の特に好ましい例は構造（８）と構造（10）から成る組成である。
【００５７】
これらのコハク酸誘導体を合成する適当な方法は、ＧＢ特許出願番号9223578.7 号に開示されている。
【００５８】
脂質成分（ｉ）は構造（１）を有するセラミド、構造（４）を有するプソイドセラミド、燐脂質、ポリオール脂肪酸ポリエステル、構造（６）を有するコハク酸誘導体及びそれらの混合物から選択される。
【００５９】
本発明組成物に存在する脂質成分（ｉ）の量は、好ましくは 0.00001〜50重量％、更に好ましくは0.0001〜20重量％、もっとも好ましくは 0.1〜10重量％である。
【００６０】
有機酸成分
有機酸成分はヒドロキシカルボン酸及びケトカルボン酸、それらのエステル並びにそれらの混合物から選択される。
【００６１】
ヒドロキシ酸は、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、他のヒドロキシカルボン酸及びそれらの混合物から選択することができる。
【００６２】
好ましくはヒドロキシ酸（ii）は、一般構造（13）
【００６３】
【化２０】
0004445043.tif 000010
【００６４】
［式中、ＸはＨ−又はＣＨ3 （Ｃf Ｈg ）h −であり、
ｆは１〜27の整数であり、
ｇは２〜54の整数であって、
ｈは０又は１である。］
を有するα−ヒドロキシ酸、一般構造（14）
【００６５】
【化２１】
0004445043.tif 000011
【００６６】
［式中、Ｒ10及びＲ11は個々にＨ又は１〜25個の炭素原子を有する、飽和、不飽和、分岐鎖もしくは非分岐鎖又は環状形態のアルキル、アラルキルもしくはアリール基であって、
ｑは１〜９の整数であって、
ｒは０又は１〜23の整数である。］
を有するヒドロキシモノカルボン酸、一般式（15）
【００６７】
【化２２】
0004445043.tif 000012
【００６８】
［式中、ｑは１〜９の整数であって、
ｒは０又は１〜23の整数である。］
を有するヒドロキシカルボン酸、一般構造（16）
【００６９】
【化２３】
0004445043.tif 000013
【００７０】
［式中、ｑ及びｓは個々に１〜９の整数であって、
Ｒ12はＨ、１〜25個の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分岐鎖又は環状形態のアルキル、アラルキル又はアリール基である。］
を有するヒドロキシカルボン酸、
及びそれらの混合物から選択される。
【００７１】
更に好ましくは、有機酸化合物（ii）は一般構造（13）を有するα−ヒドロキシ酸である。ヒドロキシ酸が２−ヒドロキシオクタン酸、乳酸及びグリコール酸、並びにそれらの混合物から選択されるはその上更に好ましい。
【００７２】
ケト酸はα−ケト酸、β−ケト酸及びそれらの混合物から選択することができる。
【００７３】
特に好ましいα−ケト酸は２−ケトオクタン酸である。
【００７４】
本発明組成物中に存在する有機酸成分の量は0.01〜20重量％が好ましく、更に好ましくは0.05〜10重量％、もっとも好ましくは 0.1〜２重量％である。
【００７５】
ステロール
美容上組成物にはステロールを追加して含むことが好ましい。
【００７６】
ステロールは、コレステロール、プロビタミンＤ3 、カンペステロール、スチグマスタノール、スチグマステロール、５−ジヒドロコレステロール、α−スピナステロール、パリステロール、クリオナステロール、γ−シトステロール、スチグマステノール、サルガステロール、アベナステロール、エルゴスタノール、シトステロール、コルビステロール、コンドリラステロール、ポリフェラステロール、ハリクロナステロール、ネオスポンゴステロール、フコステロール、アプトスタノール、エルゴスタジエノール、エルゴステロール、22−ジヒドロエルゴマテロール、ブラシカステロール、24−メチレンコレステロール、５−ジヒドロエルゴステロール、デヒドロエルゴステロール、フンギステロール、コレスタノール、コプロスタノール、ジモステロール、７−ヘトコレステロール、ラトステロール、22−デヒドロコレステロール、β−シトステロール、コレスタトリエン−３β−オール、コプロスタノール、コレスタノール、エルゴスチロール、７−デヒドオロコレステロール、24−デヒドロコレスタジオン−３β−オール、エキレニン、エキリン、エストロン、17β−エストラジオール、アンドロスト−４−エン−３β、17β−ジオール、デヒドロエピアンドロステロン及びそれらの混合物から選択されるのが好ましい。
【００７７】
更に好ましくはステロールはコレステロール、植物ステロール、プロビタミンＤ3 、５−ジヒドロコレステロール及びそれらの混合物から選択される。
【００７８】
ステロールがコレステロールであることは更になお好ましい。
【００７９】
脂肪酸
化粧品組成物が脂肪酸を追加して含むことが好ましい。
【００８０】
脂肪酸はリノール酸、γ−リノレン酸、Ｆモ−γ−リノレン酸、コルンビン酸、エイコサ−（ｎ−６，９，13）−トリエン酸、アラキドン酸、α−リノレン酸、チムノドン酸、ヘキサエン酸から選択される必須脂肪酸とそれらの混合物が好ましい。
【００８１】
非必須脂肪酸を必須脂肪酸に追加し又は代って使用することもでき、その例は、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及びイソステアリン酸とそれらの混合物から選択される。
【００８２】
化粧品組成物は脂肪酸とステロールの両方を追加して含むことがもっとも好ましい。
【００８３】
化粧品上受け入れ得る賦形剤
本発明組成物には、脂質成分（ｉ）及びヒドロキシ酸（ii）に対する希釈剤、分散剤又は担体として作用し、組成物が皮膚、毛髪及び／又は爪に使用される場合その分布を容易にするように、化粧品上受け入れ得る水性又は非水性賦形剤をも含む。
【００８４】
水以外の賦形剤には液体又は固体の皮膚緩和剤、溶媒、保湿剤、増粘剤及び粉末剤を含有させることができる。これらの型のそれぞれの賦形剤の例は、単独か又は１つ以上の賦形剤の混合物として使用することができ、下記の通りである。
【００８５】
皮膚緩和剤、たとえばステアリルアルコール、モノリシノール酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリン、ミンク油、セチルアルコール、イソステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸、パルミチン酸イソブチル、ステアリン酸イソセチル、オレイルアルコール、ラウリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸デシル、オクタデカン−２−オール、イソセチルアルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルアルコール、パルミチン酸セチル、ジメチルポリシロキサンのような揮発性又は不揮発性シリコーン油、セバシン酸ジ−ｎ−ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ポリエチレングリコール、トリエチレングリコール、ラノリン、カカオバター、トウモロコシ油、綿実油、牛脂、豚脂、オリブ油、パーム核油、菜種油、紅花種子油、マツヨイグサ油、大豆油、ひまわり油、パッションフラワー油、アボカド油、オリゴ油、胡麻油、椰子油、落花生油、ひまし油、アセチル化ラノリンアルコール、ペトロラタム、鉱油、ミリスチン酸ブチル、イソステアリン酸、パルミチン酸、リノール酸イソプロピル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、オレイン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、プロペラント、たとえば、空気、プロパン、ブタン、イソブタン、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素。
【００８６】
溶媒たとえば、エチルアルコール、塩化メチレン、イソプロパノール、アセトン、スクアレン、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ポリエチレングリコール、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ブチレングリコール、テトラヒドロフラン、粉末剤、たとえば、胡粉、タルク、フラー土、カオリン、澱粉、ゴム質、コロイド珪酸、ポリアクリル酸ナトリウム、テトラアルキル及び／又はトリアルキルアリールアンモニウムスヌクタイト、化学改質モンモリロン石粘度、水和珪酸アルミニウム、熱分解法シリカ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチレングリコールモノステアラート。
【００８７】
化粧品上受け入れ得る賦形剤は、普通は乳剤の10〜99.9重量％、好ましくは50〜99重量％を形成し、他の美容佐剤の存在しない場合、組成物の不足分を形成することができる。
【００８８】
任意的な皮膚保護材料及び美容佐剤
本発明組成物は水性又は非水性にすることができるけれども、特に便利な形態は乳剤であって、その場合使用される乳化剤の平均親水親油バランス（ＨＬＢ）に大きく依存して、油中水滴型エマルション、水中油滴型エマルション又は複雑なエマルションを提供する乳化剤と一緒に油剤又は油性材料が存在するのが普通である。
【００８９】
油剤又は油性材料
本発明の組成物は、場合により１つ以上の油剤又は油の性質を有する他の材料を含むことができる。
【００９０】
適当な油剤の例には、鉱油及び植物油、並びに油剤材料、たとえば皮膚緩和剤として本書に既に提示したものが挙げられる。他の油剤又は油性材料として、揮発性と不揮発性の両方のシリコーン油、たとえばポリジメチルシロキサンが挙げられる。
【００９１】
油剤又は油性材料は、乳剤を形成する目的で存在する場合、通常は組成物の90体積％まで、好ましくは10〜80体積％を形成する。
【００９２】
乳化剤
本発明の組成物は場合により１つ以上の乳化剤を含むこともでき、その選択により油中水滴型、水中油滴型かのどちらの乳剤が形成されるのが決定されるのが普通である。
【００９３】
油中水滴型エマルションが要求される場合、選択される１つ以上の乳化剤は１〜６の平均ＨＬＢ値を有しなければならない。水中油滴型エマルションが要求される場合、選択される１つ以上の乳化剤は＞６の平均ＨＬＢ値を有しなければならない。
【００９４】
適当な乳化剤の例を表１に下記し、購入し得る商品名の例と平均ＨＬＢ値と併せて乳化剤の化学名を示す。
【００９５】
【表１】
0004445043.tif 000014
【００９６】
【表２】
0004445043.tif 000015
【００９７】
乳化剤の前記表は、本発明による使用に適する乳化剤を選択を限定する目的ではなく、単に例示するに過ぎない。
【００９８】
所望により２つ以上の乳剤を使用できることは明らかである。
【００９９】
本発明の組成物に混和される乳化剤又はその混合物の量は、好適な場合、組成物の１〜50重量％、好ましくは２〜20重量％、もっとも好ましくは２〜10重量％である。
【０１００】
水
本発明組成物は、無水にすることができるけれども、普通98体積％まで、好ましくは５〜80体積％の水を含むこともできる。
【０１０１】
シリコーン界面活性剤
本発明組成物は場合により高分子量シリコーン界面活性剤をも含むことができ、それは既に言及した任意的乳化剤に代って、又は追加して乳化剤として作用することもできる。
【０１０２】
シリコーン界面活性剤は、10,000〜50,000の分子量を示し、ポリオキシエチレン及び／又はポリオキシプロピレン側鎖を有するジメチルポリシロキサンの高分子量ポリマーであって構造：
【０１０３】
【化２４】
0004445043.tif 000016
【０１０４】
［式中、基Ｒ13及びＲ14はそれぞれ−Ｈ，Ｃ1-8 アルキル及び
【０１０５】
【化２５】
0004445043.tif 000017
【０１０６】
から選択され、
ｔは９〜115 の値を有し、
ｕは０〜50の値を有し、
ｖは 133〜673 の値を有し、
ｗは25〜0.25の値を有する。］
を有する。
【０１０７】
好ましくは、ジメチルポリシロキサンポリマーは、
ｔが10〜114 の値を有し、
ｕが０〜49の値を有し、
ｖが 388〜402 の値を有し、
ｗが15〜0.75の値を有する
ポリマーであり、基Ｒ13及びＲ14の１方がラウリルであって、他方が1000〜5000の分子量を有するものである。
【０１０８】
特に好ましいジメチルポリシロキサンポリマーは、
ｔが14の値を有し、
ｕが13の値を有し、
ｖが249 の値を有し、
ｗが1.25の値を有する
ポリマーである。
【０１０９】
ジメチルポリシロキサンポリマーは、揮発性シロキサン中の分散物として提供されるのが便利であり、その分散物は、たとえば１〜20体積％のポリマーと80〜99体積％の揮発性シロキサンから成る。理想的には、分散物は揮発性シロキサンに分散した10体積％のポリマーから成る。
【０１１０】
ポリシロキサニンポリマーを中に分散することができる揮発性シロキサンの例には、ポリジメチルシロキサン（五量体及び／又は六量体）が挙げられる。
【０１１１】
特に好ましいシリコーン界面活性剤はシクロメチコーン及びジメチコーンコポリオール、たとえばDOW CORNING 社から入手し得る DC 3225C 製品化助剤である。もう１つはやはりDow Corning 社から入手し得る DC Q2-5200 のようなラウリルメチコーンである。
【０１１２】
シリコーン界面活性剤の量は、製品中に存在する場合、乳剤の通常25％まで、好ましくは 0.5〜15重量％である。
【０１１３】
他の佐剤
場合により使用できる慣用の佐剤の例には、保存剤、たとえばｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル、酸化防止剤たとえばα−トコフェロール、保湿剤たとえばグリセロール、ソルビトール、２−ピロリドン−５−カルボン酸エステル、フタル酸ジブチル、ゼラチン、ポリエチレン、グリコール、好ましくはPEG 200 〜600 、緩衝剤、たとえばトリエタノールアミン又は水酸化ナトリウムのような塩基と併用する乳酸、界面活性剤、たとえばグリセロールエーテル、ろう、たとえば蜜ろう、オゾケライトろう、パラフィンろう、植物抽出物たとえばバルバドスアロエ、ヤグルマギク、アメリカマンサク、ニワトコの花、キュウリ、増粘剤、活性増進剤、着色料、香料、並びに日焼け止め材料たとえば超微粒二酸化チタン及びｐ−アミノ安息香酸とそのエステル、ｐ−メトキシ珪皮酸エチルヘキシル、ｐ−メトキシ珪皮酸２−エトキシエチル及びブチルメトキシベンゾイルメタンのような有機日焼け止め、並びに皮膚保護剤、たとえばレチノイン酸、レチノール、レチノールエステル、抗炎症剤、たとえばサリチル酸、皮膚漂白剤たとえばアルブチンとその混合物が挙げられる。
【０１１４】
美容佐剤により組成物の残部調整を形成することができる。
【０１１５】
組成物の使用
本発明の組成物は乾皮障害の治療及び／又は軽減のためヒト皮膚に局所適用するための製品を元来目的とし、とりわけ皮膚に乾燥又は傷害のある場合、水分減を低減して、皮膚の質を一般的に向上するために、皮膚を通して水の透過性を低下する薬剤を特に目的とする。組成物は毛髪と爪にも適用することができる。
【０１１６】
使用の場合、組成物の少量、たとえば 0.2〜５mlを適当な容器又は塗布器から皮膚の露出区域に塗布し、要すればそれから広げ、及び／又は手もしくは指又は適当な器具を使用して皮膚にすり込む。
【０１１７】
治療の方法
本発明は乾皮症状態の治療及び／又は軽減のための方法をも提供し、その方法は
（ｉ）セラミド、プソイドセラミド、ポリオール脂肪酸ポリエステル、焼脂質、ガラクトシルジアシルグリセロール、スフィンゴ糖脂質、コハク酸誘導体及びそれらの混合物
（ii）ヒドロキシカルボン酸、ケトカルボン酸、それらのエステル及びそれらの混合物から選択される有機酸成分、並びに
（iii ）化粧品上受け入れ得る賦形剤
から成る化粧品組成物を皮膚に局所適用することを含む。
【０１１８】
製品形態及び包装
本発明の局所皮膚、毛髪又は爪治療組成物は、 4,000〜10,000mPasの粘度を有するローション剤、10,000〜20,000mPasの粘度を有する流動性クリーム剤又は20,000〜100,000mPas もしくはそれ以上の粘度を有するクリーム剤として製剤化することができる。代りの製品形態には液体、マイクロエマルジョン、漿液、ムース及びゲルが挙げられる。
【０１１９】
組成物は、その粘度と消費者の意図する使用に適するように適当な容器に包装することができる。たとえば、ローション剤もしくは流動性クリーム剤、又は代りの製品形態は、ボトルとかロールボールアプリケーターとか噴射剤押出しエアゾル装置とか指の操作に適するポンプを取付けた容器に包装することができる。組成物がクリーム剤である場合変形性のないボトル又は管もしくは蓋をしたジャーのような絞り出し容器にして簡単に貯蔵することができる。
【０１２０】
従って本発明は本書の定義と同じ美容上受け入れ得る組成物を含有する密閉した容器をも提供する。
【０１２１】
【実施例】
本発明を以下の実施例により説明する。
【０１２２】
実施例１
本実施例は日除けクリーム剤について説明する。
【０１２３】
成分 ％  ｗ／ｗ
２−ヒドロキシ−ｎ−オクタン酸                         1
セラミド−１                                           0.01
シリコーン油 200 cts                                   7.5
モノステアリン酸グリセリン                             3
セトステリルアルコール                                 1.6
ポリオキシエチレン−（20）−セチルアルコール           1.4
キサンタンガム                                         0.5
Parsol 1789                                            1.5
メトキシ珪皮酸オクチル（PARSOL MCX）                   7
香料                                                  適量
色素                                                  適量
水                                                   100にする。
【０１２４】
実施例２
本実施例は非水性皮膚保護組成物について説明する。
【０１２５】
成分 ％  ｗ／ｗ
シリコーンガムＳＥ−301                               10
シリコーン油 3452                                     20
シリコーン油 3443                                     55.79
スクアレン                                            10
セラミド                                               0.01
リノール酸                                             0.01
コレステロール                                         0.03
２−ヒドロキシ−ｎ−オクタン酸                         0.7
ビタンミンＡ  パルミチン酸エステル                     0.5
ビタンミンＥ  リノール酸エステル                       0.5
薬草油                                                 0.5
エタノール                                             2
1 少くとも50,000の分子量と25℃で少くとも10,000センチストークスの粘度を有するジメチルシリコーンポリマー、ＧＥＣより入手可能。
【０１２６】
2 ジメチルシロキサン環状五量体、Dow Corning 社より入手可能。
【０１２７】
3 ジメチルシロキサン四量体、Dow Corning 社より入手可能。
【０１２８】
実施例３
本実施例は日焼けローション剤について説明する。
【０１２９】
成分 ％  ｗ／ｗ
２−ケトオクタン酸                                     0.2
セラミド−２                                           0.02
Acetulan（酢酸セチル及びアセチル化ラノリンアルコール） 4
プロピレングリコール                                   3
ステアリン酸                                           2
Dow Corning 556 流動体（フェニルジメチルコーン）       1Veegum（改質珪酸マグネシウムアルミニウム）             1
セチルアルコール                                       0.5
トリエタノールアミン                                   0.5
メトキシ珪皮酸オクチル                                 1
オキシベンゼン                                         1
保存剤                                                適量
水                                                   100とする。
【０１３０】
実施例４及び５：比較例Ａ〜Ｄ
生体内効力試験
脂質とα−ヒドロキシ酸の配合剤の生体内の有効性を確認するため、冬季に１週間の期間中、石鹸洗浄を用いて被験者に乾燥薄片状皮膚状態を先ず誘発させた。乾皮症を発生していた場合、脂質とα−ヒドロキシ酸を含有するローションを用いて１日２回、被験者を治療した。毎日、増加する乾燥状態について１〜５の目盛で、熟練した試験者による皮膚の視覚による等級づけによって被験者の皮膚状態を評価した。脂質プラスα−ヒドロキシ酸混合物の効力は、脂質しか含まないローションとα−ヒドロキシ酸しか含まないローションと対比して皮膚状態の回復の向上により例証された。このことは向上百分率により示され、０％は回復がないことを意味し、 100％は完全な回復を意味する。それぞれの治療手段について、10人の被験者が参加した。結果を表１に示す。
【０１３１】
実施例
４  脂質成分［セラミドII、コレステロール及びステアリン酸（１：２：１  ｗ／ｗ）］４％、グリセロール１％、グリコール酸８％。
【０１３２】
５  脂質成分［燐脂質、コレステロール、ステアリン酸（１：２：１  ｗ／ｗ）］４％、ヒドロキシカプリル酸 0.7％。
【０１３３】
Ａ  グリコール酸８％のみ。
【０１３４】
Ｂ  脂質４％のみ［セラミドII、コレステロール、ステアリン酸（１：２：１ｗ／ｗ）］。
【０１３５】
Ｃ  ヒドロキシカプリル酸８％のみ。
【０１３６】
Ｄ  脂質成分４％のみ［燐脂質、コレステロール及びステアリン酸（１：２：１  ｗ／ｗ）］。
【０１３７】
【表３】
0004445043.tif 000018