(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式
【化１Ａ】
0005244589.tif 000166
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、又はＬ５であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、又は３であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ５が、フェニルまたはピリジルであり、
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ２１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｇが式
【化１７】
0005244589.tif 000167
で示される基であり、
Ｊがフェニル、ピリジルまたはチエニルであり；
Ｋがフェニルまたはピリジルであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記化合物が式ＩＩａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が式ＩＩｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
次式
【化１】
0005244589.tif 000168
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が結合、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；ここでそれぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；及び
Ｒ５が場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり、
それぞれのＲ５ａが独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ２１、及びＲ３がそれぞれ独立して−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＣＯＯＲ１１であり；
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｇが式
【化１６】
0005244589.tif 000169
で示される基であり、
Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり；
Ｋがフェニル又はピリジルであり；
Ｌ２が結合であり；
それぞれのＲ４１が−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及び
それぞれのＲ４が−ハロゲン、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
式
【化１０】
0005244589.tif 000170
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩であって、
Ｌ１は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ｍ’は１〜３のいずれかであり；及び
それぞれのＲ１５は独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；
Ｒ５はアリールまたはヘテロアリールであり、ここで
Ｒ５は、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；
Ｒ２は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は、場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｊ及びＫが共にフェニルであり；
それぞれのＲ４およびＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、ここで
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２は、結合であるか又は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、この場合に、
Ｖ２は、独立して−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり、
あるいはＶ２は、Ｃ２−６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；
あるいはＶ２は、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合により１個又はそれ以上のＲ９で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり、ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｌ２が結合である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式
【化１１】
0005244589.tif 000171
で示される請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１５が−Ｈであり；
ｍが１、２、又は３であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化３】
0005244589.tif 000172
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１が結合であり、
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいアリールであり、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−；アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２が、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は、場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｌ２は結合であり；
それぞれのＲ４およびＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、ここで
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
式
【化３】
0005244589.tif 000173
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１が結合、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｒ５は、それぞれ場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されたフェニルまたはピリジルであり、
各々のＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ２及びＲ２１が、各々独立して、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２または−ＣＯＯＲ１１であり、
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｊはフェニル、ピリジル、またはチエニルであり；
Ｋはフェニル、またはピリジルであり；
Ｌ２は結合であり；
それぞれのＲ４１が、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；そして
それぞれのＲ４が−ハロゲン、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式
【化４】
0005244589.tif 000174
で示される請求項１７に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ２１が−Ｈ、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、式
【化５】
0005244589.tif 000175
で示される請求項１８に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり、
Ｒ７が水素、ハロゲン、または−［Ｃ（Ｒ１５）２］−Ｚであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１’’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１’’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１’’）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１’’、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１’’）２であり、ここで、Ｒ１１’’が、Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
式
【化１３】
0005244589.tif 000176
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩であって、
Ｌ１が−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；ここで、ｍ’は１又は２であり；
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２１が、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ４及びＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、この場合に、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
以下：
【表１】
0005244589.tif 000177
【表２】
0005244589.tif 000178
【表３】
0005244589.tif 000179
【表４】
0005244589.tif 000180
【表５】
0005244589.tif 000181
【表６】
0005244589.tif 000182
【表７】
0005244589.tif 000183
【表８】
0005244589.tif 000184
【表９】
0005244589.tif 000185
【表１０】
0005244589.tif 000186
【表１１】
0005244589.tif 000187
【表１２】
0005244589.tif 000188
【表１３】
0005244589.tif 000189
【表１４】
0005244589.tif 000190
【表１５】
0005244589.tif 000191
【表１６】
0005244589.tif 000192
【表１７】
0005244589.tif 000193
【表１８】
0005244589.tif 000194
【表１９】
0005244589.tif 000195
【表２０】
0005244589.tif 000196
【表２１】
0005244589.tif 000197
【表２２】
0005244589.tif 000198
【表２３】
0005244589.tif 000199
【表２４】
0005244589.tif 000200
【表２５】
0005244589.tif 000201
【表２６】
0005244589.tif 000202
から選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
【化１７Ａ】
0005244589.tif 000203
である化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
薬学的に受容可能な担体中に、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善するための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用であって、該疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である、使用。
【請求項３２】
核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である、組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願への相互参照）
この出願は、２００５年６月２７日に出願された米国仮出願第６０／６９４，３７２号、および２００５年１１月１０日に出願された米国仮出願第６０／７３６，１２０号（これらの両方は、その全体が参考として援用される）への優先権を主張する。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は、肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）の活性を調節する化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有してなる医薬組成物及びこれらの組成物を肝臓Ｘ受容体の活性を調節するために利用する方法を提供する。特に、イミダゾール異性体及び誘導体が、ＬＸＲの活性を調節するために提供される。
【背景技術】
【０００３】
（発明の背景）
核内受容体
核内受容体は、構造的に及び機能的に関連がある調節タンパク質のスーパーファミリーであり、例えばステロイド類、レチノイド類、ビタミンＤ及び甲状腺ホルモン類の受容体である（例えば、非特許文献１参照）。これらのタンパク質は、これらの標的遺伝子のプロモーター内のシス作用要素に結合し、前記受容体のリガンドに応答して遺伝子の発現を調節する。
【０００４】
核内受容体は、そのＤＮＡ結合特性に基づいて分類することができる（例えば、非特許文献１参照）。例えば、核内受容体の一つのクラスは、逆方向反復として組織化されたホルモン応答要素（ＨＲＥ）にホモ二量体として結合する糖質コルチコイド受容体、エストロゲン受容体、アンドロゲン受容体、プロゲスチン受容体及び鉱質コルチコイド受容体を包む（例えば、Ｇｌａｓｓ，ｓｕｐｒａ参照）。第二のクラスの受容体、例えばレチノイン酸、甲状腺ホルモン、ビタミンＤ３、脂肪酸／ペルオキシソーム増殖因子（すなわち、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体又はＰＰＡＲ）及びエクジソンよって活性化される受容体は、ＨＲＥに、共通パートナー、すなわちレチノイドＸ受容体（すなわち、ＲＸＲ、また９−シス  レチノイン酸受容体としても知られている；例えば、非特許文献２及び非特許文献３参照）とのヘテロ二量体として結合する。
【０００５】
ＲＸＲは、ＤＮＡをホモ二量体として結合し且つＤＮＡを結合する多数の追加の核内受容体のためのヘテロ二量体パートナーとして必要とされるという点で核内受容体の中では特異である（例えば、非特許文献４参照）。クラスＩＩ核内受容体サブファミリーと命名される後者の受容体は、遺伝子発現の重要な調節因子として確立されているか又は関与しているとされる多数の受容体を含む。
ＲＸＲα、β、及びγをコードする３種類のＲＸＲ遺伝子が存在し（例えば、非特許文献５参照）、これらの遺伝子は全て、クラスＩＩ受容体のいずれかとヘテロ二量化することができるが、生体内でパートナー受容体による種々の異なるＲＸＲサブタイプに対する好みがあると思われる（例えば、非特許文献６参照）。成体肝臓では、ＲＸＲαが３種類のＲＸＲの中で最も豊富であり（例えば、非特許文献５参照）、クラスＩＩ核内受容体による調節を含む肝機能において重要な役割を有し得ることを示唆している。非特許文献７もまた参照。
【０００６】
オーファン核内受容体
調節タンパク質の核内受容体スーパーファミリーには、そのリガンドが公知である核内受容体及び公知リガンドがない核内受容体が含まれる。後者のカテゴリーに入る核内受容体は、オーファン核内受容体と呼ばれる。オーファン受容体の活性化因子についての調査は、これまでに知られていないシグナル伝達経路の発見をもたらしている（例えば、非特許文献２及び非特許文献３参照）。例えば、胆汁酸（これは、コレステロール異化作用などの生理学的プロセスに関与する）が、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）のリガンドであることが報告されている。
【０００７】
中間代謝の産物が細菌及び酵母において転写制御因子として働くことが知られていることから、このような分子は高等生物において同様の機能に役立ち得る（例えば、非特許文献８及び非特許文献９参照）。例えば、高等真核生物における一つの生合成経路は、メバロン酸経路であり、これはコレステロール、胆汁酸、ポルフィリン、ドリコール、ユビキノン、カロテノイド、レチノイド類、ビタミンＤ、ステロイドホルモン及びファルネシル化タンパク質の合成をもたらす。
【０００８】
ＬＸＲα及びＬＸＲβ
ＬＸＲαは、主に肝臓において見出され、腎臓、腸、脾臓及び副腎組織ではそれよりも少ない量で見出される（例えば、非特許文献１０参照）。ＬＸＲβは、哺乳動物の至る所に存在し、調べられたほぼ全ての組織において見出された。ＬＸＲ類は、ある種の天然産のコレステロールの酸化誘導体によって活性化される（例えば、非特許文献１１参照）。ＬＸＲαは、オキシコレステロールによって活性化され、コレステロール代謝を促進する（非特許文献１２）。従って、ＬＸＲ類は、例えばコレステロール代謝において役割を果たすと思われる（例えば、非特許文献１３参照）。
【０００９】
核内受容体及び疾患
核内受容体活性は、種々の疾患及び障害、例えば、以下に限定されないが、高コレステロール血症（例えば、特許文献１参照）、骨粗鬆症及びビタミン欠乏症（例えば、特許文献２参照）、高リポタンパク血症（例えば、特許文献３参照）、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症及び真性糖尿病（例えば、特許文献４参照）、アテローム性動脈硬化症及び胆石（例えば、特許文献５参照）、皮膚及び粘膜の疾患（例えば、特許文献６及び特許文献７、並びに特許文献８参照）、ざ瘡（例えば、特許文献９参照）、並びに癌、パーキンソン病及びアルツハイマー病（例えば、特許文献１０参照）に関与している。核内受容体、例えばＬＸＲ、ＦＸＲ及びＰＰＡＲ、並びにオーファン核内受容体の活性は、生理学的プロセス、例えば、以下に限定されないが、胆汁酸生合成、コレステロール代謝又は異化作用、及びコレステロール７α−ヒドロキシラーゼ遺伝子（ＣＹＰ７Ａ１）転写の調節（例えば、非特許文献１４参照）、ＨＤＬ代謝（例えば、非特許文献１５及び特許文献１１参照）、並びにコレステロール排出の上昇及びＡＴＰ結合カセットトランスポータータンパク質（ＡＢＣ１）の発現の上昇（例えば、特許文献１２参照）に関与している。
【００１０】
従って、核内受容体、例えばＬＸＲ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲ及びオーファン核内受容体の活性を調節する化合物、組成物及び方法が必要とされる。このような化合物は、核内受容体活性が関係する疾患又は障害の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善に有用である。
【特許文献１】国際公開第００／５７９１５号パンフレット
【特許文献２】米国特許第６，３１６，５１０３号明細書
【特許文献３】国際公開第０１／６０８１８号パンフレット
【特許文献４】国際公開第０１／８２９１７号パンフレット
【特許文献５】国際公開第００／３７０７７号パンフレット
【特許文献６】米国特許第６，１８４，２１５号明細書
【特許文献７】米国特許第６，１８７，８１４号明細書
【特許文献８】国際公開第９８／３２４４４号パンフレット
【特許文献９】国際公開第００／４９９９２号パンフレット
【特許文献１０】国際公開第００／１７３３４号パンフレット
【特許文献１１】国際公開第０１／０３７０５号パンフレット
【特許文献１２】国際公開第００／７８９７２号パンフレット
【非特許文献１】ＥｖａｎｓＳｃｉｅｎｃｅ（１９８８）２４０：８８９−８９５
【非特許文献２】Ｌｅｖｉｎ  ｅｔ  ａｌ．  Ｎａｔｕｒｅ（１９９２）３５５：３５９−３６１
【非特許文献３】Ｈｅｙｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．  Ｃｅｌｌ（１９９２）６８：３９７−４０６
【非特許文献４】Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆ  ｅｔ  ａｌ．  Ｃｅｌｌ（１９９５）８３：８４１−８５０
【非特許文献５】Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆ  ｅｔ  ａｌ．Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．（１９９２）６：３２９−３４４
【非特許文献６】Ｃｈｉｂａ  ｅｔ  ａｌ．Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．（１９９７）１７：３０１３−３０２０
【非特許文献７】Ｗａｎ  ｅｔ  ａｌ．Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．（２０００）２０：４４３６−４４４４
【非特許文献８】ＴｏｍｋｉｎｓＳｃｉｅｎｃｅ（１９７５）１８９：７６０−７６３
【非特許文献９】Ｏ’Ｍａｌｌｅｙ，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ（１９８９）１２５：１１１９−１１２０
【非特許文献１０】Ｗｉｌｌｙ，ｅｔ  ａｌ．Ｇｅｎｅ  Ｄｅｖ．（１９９５）９（９）：１０３３−１０４５
【非特許文献１１】Ｌｅｈｍａｎｎ，ｅｔ  ａｌ．Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（１９９７）２７２（６）：３１３７−３１４０
【非特許文献１２】Ｐｅｅｔ  ｅｔ  ａｌ．Ｃｅｌｌ（１９９８）９３：６９３−７０４
【非特許文献１３】Ｊａｎｏｗｓｋｉ，ｅｔ  ａｌ．Ｎａｔｕｒｅ（１９９６）３８３：７２８−７３１
【非特許文献１４】Ｃｈｉａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２０００）２７５：１０９１８−１０９２４
【非特許文献１５】Ｕｒｉｚａｒ  ｅｔ  ａｌ．Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２０００）２７５：３９３１３−３９３１７
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【００１１】
（発明の概要）
一つの態様において、本発明は、肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である次の式ＩＩａ〜ＩＩｄ
【００１２】
【化２０】
0005244589.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ３、及びＧは、本明細書で定義される）
の化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供する。
【００１３】
核内受容体の活性を調節する組成物及び方法に使用するための化合物が提供される。特に、肝臓Ｘ受容体、ＬＸＲα及びＬＸＲβ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲ及び／又はオーファン核内受容体を調節するのに有用である本発明の化合物が提供される。
【００１４】
一つの実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。低い効果を示すアゴニストは、ある種の実施形態においては、アンタゴニストである。
【００１５】
本発明の別の態様は、核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなる、核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法に関する。
【００１６】
本発明の別の態様は、コレステロール値を低下させることを必要とする患者のコレステロール値を低下させる方法であって、コレステロール値低下量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなる、コレステロール値を低下させることを必要とする患者のコレステロール値を低下させる方法に関する。
【００１７】
本発明の別の態様は、コレステロール、トリグリセリド、又は胆汁酸濃度の影響を受ける疾患又は障害の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなるコレステロール、トリグリセリド、又は胆汁酸濃度の影響を受ける疾患又は障害の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法に関する。
【００１８】
本発明の別の態様は、核内受容体を、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させることからなる核内受容体活性を調節する方法に関する。
【００１９】
本発明の別の態様は、有効コレステロール代謝調節量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなるコレステロール代謝を調節する方法に関する。
【００２０】
本発明の別の態様は、治療、予防、抑制又は改善することを必要とする患者の低コレステロール血症の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、治療有効量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなる、治療、予防、抑制又は改善することを必要とする患者の低コレステロール血症の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法に関する。
【００２１】
本発明の別の態様は、患者の細胞からコレステロール排出を上昇させる方法であって、有効コレステロール排出上昇量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなる、患者の細胞からコレステロール排出を上昇させる方法に関する。
【００２２】
本発明の別の態様は、患者の細胞内のＡＴＰ−結合カセット（ＡＢＣ１）の発現を上昇させる方法であって、有効ＡＢＣ１発現上昇量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなる、患者の細胞内のＡＴＰ−結合カセット（ＡＢＣ１）の発現を増加させる方法に関する。
【００２３】
本発明の別の態様は、生体外で核内受容体活性を変化させる方法であって、核内受容体を、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させることからなる、生体外で核内受容体活性を変化させる方法に関する。
【００２４】
本発明の別の態様は、コレステロール値を低下させることを必要とする患者のコレステロール値を低下させる方法であって、コレステロール値低下量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなる、コレステロール値を低下させることを必要とする患者のコレステロール値を低下させる方法に関する。
【００２５】
本発明の別の態様は、薬学的に受容可能な担体、賦形剤及び／又は希釈剤と、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体とを含有してなる医薬組成物に関する。
【００２６】
本発明の別の態様は、ヒトの病気、例えばアテローム性動脈硬化症及び関連疾患、例えば心筋梗塞及び虚血性発作に関与するコレステロール輸送及び炎症シグナル伝達経路の調節であって、それを必要とする患者において、有効コレステロール輸送及び炎症シグナル伝達経路調節量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなる、コレステロール輸送及び炎症シグナル伝達経路の調節に関する。
【００２７】
本発明の別の態様は、体の代謝の種々の疾患、例えば肥満症、高血圧症並びにインスリン抵抗性及び糖尿病を含む代謝症候群の治療、例えば機能低下した代謝及び免疫により生じる疾患、例えばアテローム性動脈硬化症及び糖尿病並びに自己免疫障害及び疾患の治療であって、それを必要とする患者において、治療有効量の式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な誘導体を投与することからなる、体の代謝の種々の疾患、例えば肥満症、高血圧症並びにインスリン抵抗性及び糖尿病を含む代謝症候群の治療、例えば機能低下した代謝及び免疫により生じる疾患、例えばアテローム性動脈硬化症及び糖尿病並びに自己免疫障害及び疾患の治療に関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２８】
（発明の詳細な説明）
第１の実施形態において、本発明は、次式
【００２９】
【化２１】
0005244589.tif 000003
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグ
〔式中、
（Ａ）Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、この場合に、
それぞれのＬ５は、独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、この場合のそれぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；及び
それぞれのＬ６は、独立して−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、もしくは−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−アリール−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、−ヘテロアリール−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換されていてもよく；
あるいはそれぞれのＬ６は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、この場合に、
Ｂは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｃは、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ５は、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、１個又はそれ以上の基であって独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい；
Ｒ２及びＲ２１は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は、場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｒ３は、−Ｌ−Ｒ６であり、ここで、
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−又は−（ＣＨ２）１＋Ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）Ｗ−であり、この場合に、
ｎは、０〜６であり；それぞれのｗは、独立して０〜５であり；及び
それぞれのＸ３は、独立して結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；及び
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であり；
あるいは、ＬはＣ２−６アリジイル鎖であり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、この場合のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ６ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ６ａは、独立して−Ｚ″、−Ｙ″−Ｚ″、又は−Ｘ″−Ｙ″−Ｚ″であり、この場合に、
Ｘ″は−Ｏ−であり；
Ｙ″は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、この場合のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、少なくとも１個の基であって、それぞれ独立してＺ″である少なくとも１個の基で場合により置換されていてもよく；
Ｚ″は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である；並びに
Ｇは、式
【００３０】
【化２２】
0005244589.tif 000004
で示される基であり、式中、
Ｊは、アリール、ヘテロアリールであるか、又は存在しない；
Ｋは、アリール、ヘテロアリールであるか、又は存在しない；
（但し、（ｉ）Ｋが存在しない場合には、ｑが１であり及びＲ４がＬ２に直接に結合していることを条件とする）；並びに
それぞれのＲ４及びＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、この場合に、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である；
Ｌ２は、結合であるか又は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、この場合に、
Ｖ２は、独立して−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり、
あるいはＶ２は、Ｃ２−６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；
あるいはＶ２は、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合により１個又はそれ以上のＲ９で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは０、１、２、３、４、又は５であり（但し、Ｋがフェニルでない場合に及びＫがフェニルでない場合にのみ、ｑが０であることを条件とする）；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４は、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である；
（Ｂ）但し、
（ｉ）  Ｌ２が結合である場合には、Ｊ及びＫが両方共に存在しないこと；
（ｉｉ）前記化合物が式ＩＩａで定義される場合には、
ａ）  Ｊがフェニルであり及びＫがチエニル、フリル、又はチアゾイルであり並びにｑが０である場合には、Ｒ１が、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル、４−（ＮＨ２ＳＯ２）−３−フルオロフェニル、ｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−、又は４ｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）−３−フルオロフェニル−でないこと；及び
ｂ）  Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいピリジル又はフェニルであり及びＬ１が結合である場合には、Ｇがｐ−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル又はｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−でないこと；
（ｉｉｉ）前記化合物が式ＩＩｃ又はＩＩｄで定義される場合には、Ｇがｐ−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル−又はｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−でないこと；
（ｉｖ）  前記化合物が１−（ビフェニル−４−イル）−２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾールでないこと
を条件とする〕
を提供する。
【００３１】
１つの実施形態において、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物であって、式中：
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、３又は４であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｌ６が、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換されていてもよく；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃがハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−；アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、１個又はそれ以上の基であって独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７が場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、
Ｒ７ａが、ハロゲン、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、
Ｘ’が−Ｏ−であり；
Ｙ’が、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚ’が、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１及びＲ３が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；並びに
Ｇが式
【００３２】
【化２３】
0005244589.tif 000005
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１０が、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−；−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；並びに
それぞれのＲ１４が、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物を提供する。
【００３３】
一つの実施形態において、本発明は、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物であって、式中：
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−又はＬ５であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、又は３であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、１個又はそれ以上の基であって独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ２１及びＲ３が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；並びに
Ｇが式
【００３４】
【化２４】
0005244589.tif 000006
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１０が、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物を提供する。
【００３５】
一つの実施形態において、本発明は、式ＩＩａ又はＩＩｂの化合物であって、式中：
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、３又は４であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｌ６が、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換されていてもよく；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃがハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、１個又はそれ以上の基であって独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、
Ｒ７が場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、
Ｒ７ａが、ハロゲン、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、
Ｘ’が−Ｏ−であり；
Ｙ’が、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚ’が、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；並びに
Ｇが式
【００３６】
【化２５】
0005244589.tif 000007
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１０が、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；並びに
それぞれのＲ１４が、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、式ＩＩａ又はＩＩｂの化合物を提供する。
【００３７】
一つの実施形態において、本発明は、式ＩＩａ又はＩＩｂの化合物であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、又はＬ５であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、又は３であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、１個又はそれ以上の基であって独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ２１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；並びに
Ｇが式
【００３８】
【化２６】
0005244589.tif 000008
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１０が、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；並びに
それぞれのＲ１４が、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、式ＩＩａ又はＩＩｂの化合物を提供する。
【００３９】
一つの実施形態において、本発明は、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物であって、Ｒ１がＬ１−Ｒ５であり、Ｌ１が結合であり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ３、Ｒ５、及びＧが式ＩＩａ〜ＩＩｄについて定義した通りである式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ又はＩＩｄの化合物を提供する；このような化合物を、以下式ＩＩＩａ−ｄと命名する。
【００４０】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｒ１がＬ１−Ｒ５であり、Ｌ１が結合であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ３、及びＧが式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する；このような化合物を以下式ＩＶａ−ｄと命名する。
【００４１】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＶ
【００４２】
【化２７】
0005244589.tif 000009
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｊ、Ｋ、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【００４３】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である式ＩＶの化合物を提供する。
【００４４】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルである式ＩＶの化合物を提供する。
【００４５】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合であり及びＫがフェニルである式ＩＶの化合物を提供する。
【００４６】
別の実施形態において、本発明は、本発明は、Ｌ２が結合であり及びＪがフェニルである式ＩＶの化合物を提供する。
【００４７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである式ＩＶの化合物を提供する。
【００４８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり及びＫがフェニルである式ＩＶの化合物を提供する。
【００４９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり、Ｋがフェニルであり、及びＬ２が結合である式ＩＶの化合物を提供する。
【００５０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖ
【００５１】
【化２８】
0005244589.tif 000010
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【００５２】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩ
【００５３】
【化２９】
0005244589.tif 000011
（式中、Ｒ２１は−Ｈ、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり；並びにＲ２、Ｒ４、Ｒ４１、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【００５４】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＶＩＩの化合物を提供する。
【００５５】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、式ＶＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＶＩＩａと命名する。
【００５６】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＶＩＩの化合物を提供する。
【００５７】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＶＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＶＩＩｂと命名する。
【００５８】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＶＩＩの化合物を提供する。
【００５９】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；及び
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＶＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＶＩＩｃと命名する。
【００６０】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩａの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＶＩＩａの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＶＩＩｄと命名する。
【００６１】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩｂの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；及び
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＶＩＩｂの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＶＩＩｅと命名する。
【００６２】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩｃの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、式ＶＩＩｃの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＶＩＩｆと命名する。
【００６３】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩｄの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＶＩＩｄの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＶＩＩｇと命名する。
【００６４】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩｅの化合物であって、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、式ＶＩＩｅの化合物を提供する。
【００６５】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩｅの化合物であって、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり；及びＲ２１が−Ｈである、式ＶＩＩｅの化合物を提供する。
【００６６】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＶＩＩｆの化合物を提供する。
【００６７】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及びＲ２１が−Ｈである式ＶＩＩｆの化合物を提供する。
【００６８】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物であって、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、式ＶＩＩの化合物を提供する。
【００６９】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＶＩＩの化合物を提供する。
【００７０】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及びＲ２１が−Ｈである式ＶＩＩの化合物を提供する。
【００７１】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＶＩＩｇの化合物を提供する。
【００７２】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及びＲ２１が−Ｈである式ＶＩＩｇの化合物を提供する。
【００７３】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物であって、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又は−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
Ｘが−Ｏ−であり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である、式ＶＩＩの化合物を提供する。
【００７４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＶＩＩの化合物を提供する。
【００７５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＶＩＩａ〜ＶＩＩｇの化合物を提供する。
【００７６】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩＩ
【００７７】
【化３０】
0005244589.tif 000012
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｊ、Ｋ、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【００７８】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニル又はピリジルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【００７９】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【００８０】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがピリジルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【００８１】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【００８２】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり及びＫがフェニルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【００８３】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＸ
【００８４】
【化３１】
0005244589.tif 000013
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【００８５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｘ
【００８６】
【化３２】
0005244589.tif 000014
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【００８７】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である式Ｘの化合物を提供する：このような化合物を、以下式ＸＩと命名する。
【００８８】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である式ＸＩの化合物を提供する。
【００８９】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＩの化合物を提供し、このような化合物を以下式ＸＩａと命名する。
【００９０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩの化合物を提供する。
【００９１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩの化合物を提供し、このような化合物を以下式ＸＩｂと命名する。
【００９２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＸＩの化合物を提供する。
【００９３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＩの化合物を提供する。
【００９４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩａの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩａの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＩｄと命名する。
【００９５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩｂの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＩｂの化合物を提供する。
【００９６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩｄの化合物であって、
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＩｄの化合物を提供する。
【００９７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩの化合物であって、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又は−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
Ｘが−Ｏ−であり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクリアルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である、式ＸＩの化合物を提供する。
【００９８】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＩの化合物を提供する。
【００９９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＩａ〜ＸＩｄの化合物を提供する。
【０１００】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルである式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０１０１】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルであり及びＫがフェニルであるる式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０１０２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩ
【０１０３】
【化３３】
0005244589.tif 000015
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩＩ
【０１０５】
【化３４】
0005244589.tif 000016
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＶ
【０１０７】
【化３５】
0005244589.tif 000017
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０８】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である式ＸＩＶの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＶと命名する。
【０１０９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶの化合物であって、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である式ＸＶの化合物を提供する。
【０１１０】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＶの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＶａと命名する。
【０１１１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＶの化合物を提供する。
【０１１２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＶの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＶｂと命名する。
【０１１３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＸＶの化合物を提供する。
【０１１４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＶの化合物を提供する。
【０１１５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶａの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＶａの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＶｄと命名する。
【０１１６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶｂの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＶｂの化合物を提供する。
【０１１７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶｄの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＶｄの化合物を提供する。
【０１１８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶの化合物であって、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又は−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
Ｘが−Ｏ−であり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である、式ＸＶの化合物を提供する。
【０１１９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＶの化合物を提供する。
【０１２０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＶａ−ＸＶｄの化合物を提供する。
【０１２１】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがピリジニルである式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０１２２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶＩ
【０１２３】
【化３６】
0005244589.tif 000018
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１２４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶＩＩ
【０１２５】
【化３７】
0005244589.tif 000019
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１２６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶＩＩＩ
【０１２７】
【化３８】
0005244589.tif 000020
（式中、Ｒ１は式ＩＶａ−ｄについて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１２８】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である式ＸＶＩＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＩＸと命名する。
【０１２９】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である式ＸＩＸの化合物を提供する。
【０１３０】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＩＸの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＩＸａと命名する。
【０１３１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩＸの化合物を提供する。
【０１３２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；及び
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩＸの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＩＸｂと命名する。
【０１３３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＸＩＸの化合物を提供する。
【０１３４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＩＸの化合物を提供する。
【０１３５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸａの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；及び
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩＸａの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＩＸｄと命名する。
【０１３６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸｂの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＩＸｂの化合物を提供する。
【０１３７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸｄの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＩＸｄの化合物を提供する。
【０１３８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸの化合物であって、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又は−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
Ｘが−Ｏ−であり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である、式ＸＩＸの化合物を提供する。
【０１３９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＩＸの化合物を提供する。
【０１４０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＩＸａ〜ＸＩＸｄの化合物を提供する。
【０１４１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１４２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１４３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく；及びＪがフェニルである式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１４４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく；及びＫがフェニルである式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１４５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく；Ｊがフェニルであり及びＫがフェニルである式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１４６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく；Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１４７】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく；
Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；
並びにＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１４８】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく；
Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；
並びにそれぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１４９】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく；
Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；
並びにそれぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１５０】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｒ１がチエニル、フリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、これらの全てが場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく；
Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；
並びにＲ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、式ＩＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１５１】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｌ１が−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、
ｍ’が１〜４のいずれかであり；及び
それぞれのＲ１５が独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり、並びに
Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ３、Ｒ５、及びＧが式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである、式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０１５２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸ
【０１５３】
【化３９】
0005244589.tif 000021
〔式中、
Ｌ１は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ｍ’は１〜３のいずれかであり；及び
それぞれのＲ１５は独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ５、Ｌ２、Ｊ、Ｋ、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである〕
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１５４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである式ＸＸの化合物を提供する。
【０１５５】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルである式ＸＸの化合物を提供する。
【０１５６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり及びＫがフェニルである式ＸＸの化合物を提供する。
【０１５７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＸＸの化合物を提供する。
【０１５８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩ
【０１５９】
【化４０】
0005244589.tif 000022
（式中、Ｌ１は式ＸＸにおいて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ５、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１６０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩ
【０１６１】
【化４１】
0005244589.tif 000023
（式中、Ｌ１は式ＸＸにおいて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ５、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１６２】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである式ＸＸＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＸＩＩＩと命名する。
【０１６３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０１６４】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＩＩの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０１６５】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＩＩの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０１６６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０１６７】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１５が−Ｈであり；ｍが１、２、又は３であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである式ＸＸＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＸＩＶと命名する。
【０１６８】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＶの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、ＸＸＩＶの化合物を提供する。
【０１６９】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＶの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、ＸＸＩＶの化合物を提供する。
【０１７０】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＶの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、ＸＸＩＶの化合物を提供する。
【０１７１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＩＶの化合物を提供する。
【０１７２】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は（−Ｃ１−Ｃ２アルキルであり；ｍが１、２、３又は４であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである式ＸＸＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＸＩＶａと命名する。
【０１７３】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＶａの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、ＸＸＩＶａの化合物を提供する。
【０１７４】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＶａの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、ＸＸＩＶａの化合物を提供する。
【０１７５】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＶａの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、ＸＸＩＶａの化合物を提供する。
【０１７６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＩＶａの化合物を提供する。
【０１７７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶＩ
【０１７８】
【化４２】
0005244589.tif 000024
〔式中、
Ｌ１は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ｍ’は１〜３のいずれかであり；及び
それぞれのＲ１５は独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ５、Ｌ２、Ｊ、Ｋ、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである〕
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１７９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリールである式ＸＸＶＩの化合物を提供する。
【０１８０】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである式ＸＸＶＩの化合物を提供する。
【０１８１】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがヘテロアリールである式ＸＸＶＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＸＶＩａと命名する。
【０１８２】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがアリールである式ＸＸＶＩａの化合物を提供する。
【０１８３】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルである式ＸＸＶＩａの化合物を提供する。
【０１８４】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがアリールである式ＸＸＶＩの化合物を提供する。
【０１８５】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがヘテロアリールである式ＸＸＶＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＸＶＩｂと命名する。
【０１８６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリールである式ＸＸＶＩｂの化合物を提供する。
【０１８７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである式ＸＸＶＩｂの化合物を提供する。
【０１８８】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルである式ＸＸＶＩの化合物を提供する。
【０１８９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり及びＫがフェニルである式ＸＸＶＩの化合物を提供する。
【０１９０】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＶＩの化合物を提供する。
【０１９１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶＩＩ
【０１９２】
【化４３】
0005244589.tif 000025
（式中、Ｌ１は式ＸＸＶＩにおいて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ５、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１９３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶＩＩＩ
【０１９４】
【化４４】
0005244589.tif 000026
（式中、Ｌ１は式ＸＸＶＩにおいて定義した通りであり、並びにＲ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ５、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０１９５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶＩＩＩの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０１９６】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＶＩＩＩの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、ＸＸＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０１９７】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＶＩＩＩの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、ＸＸＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０１９８】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、式ＸＸＶＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＸＩＸと命名する。
【０１９９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＩＸの化合物を提供する。
【０２００】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＸの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＸＸＩＸの化合物を提供する。
【０２０１】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＩＸの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＸＸＩＸの化合物を提供する。
【０２０２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＩＸの化合物を提供する。
【０２０３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１５が−Ｈであり；ｍが１、２、又は３であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである式ＸＸＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＸＸと命名する。
【０２０４】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＸの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、ＸＸＸの化合物を提供する。
【０２０５】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＸの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、ＸＸＸの化合物を提供する。
【０２０６】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＸの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、ＸＸＸの化合物を提供する。
【０２０７】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＸの化合物を提供する。
【０２０８】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は（−Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍが１、２、３又は４であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである式ＸＸＶＩＩＩの化合物を提供し、このような化合物を、以下式ＸＸＸＩと命名する。
【０２０９】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＸＩの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、ＸＸＸＩの化合物を提供する。
【０２１０】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＸＩの化合物であって、それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、ＸＸＸＩの化合物を提供する。
【０２１１】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＸＩの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、ＸＸＸＩの化合物を提供する。
【０２１２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＸＩの化合物を提供する。
【０２１３】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、式ＸＸＩＩの化合物を提供する。
【０２１４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩの化合物であって、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びに
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＩＩの化合物を提供する。
【０２１５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩの化合物であって、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びに
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、ＸＸＩＩの化合物を提供する。
【０２１６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩの化合物であって、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びにそれぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、ＸＸＩＩの化合物を提供する。
【０２１７】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであるＸＸＶＩＩの化合物を提供する。
【０２１８】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＶＩＩの化合物であって、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びに
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＶＩＩの化合物を提供する。
【０２１９】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＶＩＩの化合物であって、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；及びそれぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、ＸＸＶＩＩの化合物を提供する。
【０２２０】
別の実施形態において、本発明は、ＸＸＶＩＩの化合物であって、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びに
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、ＸＸＶＩＩの化合物を提供する。
【０２２１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩ
【０２２２】
【化４５】
0005244589.tif 000027
（式中、Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０２２３】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリールであり；Ｋがアリールであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２２４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２２５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；及びＲ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２２６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり、並びにそれぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２２７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり、並びにそれぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２２８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり、並びにＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２２９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり、及びそれぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３０】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがヘテロアリールであり；Ｋがアリールであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３１】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３２】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；及びＲ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがヘテロアリールであり；Ｋがヘテロアリールであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２３９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｌ２が結合であり；及びＲ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２４０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２４１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２４２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２４３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物であって、Ｊがチエニル、ピロリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｋがピリジル、ピリミジル、又はピラジニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物を提供する。
【０２４４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶ
【０２４５】
【化４６】
0005244589.tif 000028
（式中、Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ及びｑ’は式ＩＩａ−ｄについて定義した通りである）
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０２４６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリールであり；Ｋがアリールであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２４７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２４８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり、；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；並びにＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２４９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びにＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びにそれぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＲ１１である、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びにそれぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり；並びにそれぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１５が−Ｈであり；ｍ’が１、２又は３であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１５が−Ｈであり；ｍが１、２又は３であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルであり；並びにそれぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１である、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２５９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；Ｒ１５が−Ｈであり；ｍが１、２又は３であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルであり；並びにそれぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２６０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり、；Ｒ１５が−Ｈであり；ｍが１、２又は３であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフヘテロシクリルであり；並びにＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２６１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物であって、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；Ｌ２が結合であり；それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍが１、２又は３であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルであり；並びにそれぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶの化合物を提供する。
【０２６２】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリール又はヘテロアリールである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２６３】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２６４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、又はフラニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２６５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２６６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２６７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２６８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２６９】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがアリール又はヘテロアリールである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７０】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７１】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、又はフラニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７２】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニル又はピリジルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７３】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがピリジルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７４】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７５】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；及びＫがアリール又はヘテロアリールである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７８】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄの化合物であって、
Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルであり；
Ｋがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルであり；及び
Ｌ２が結合である
式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２７９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、又はフラニルであり；Ｋがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、又はフラニルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８０】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり；Ｋがフェニル又はピリジルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８１】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８２】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８３】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルであり；Ｋがフェニルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがピリジルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルであり；Ｋがピリジルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルであり；Ｋがピリジルであり；及びＬ２が結合である式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８７】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８８】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がアリール又はヘテロシクリルであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２８９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９０】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９１】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、又はフラニルであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９２】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９３】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいピリジルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９４】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいチエニルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９５】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又は−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
Ｘが−Ｏ−であり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である、式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９７】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｒ３が水素、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である、式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９８】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ３が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０２９９】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物であって、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３００】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、又は−［Ｃ（Ｒ１５）２］−Ｚであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１″、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１″、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１″）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１″、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１″）２であり、
Ｒ１１″が−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、又は−Ｃ（ＣＨ３）２ＳＯ２Ｍｅである式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、又は−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ＣＦ３又は−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０４】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物であって、
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０５】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物であって、
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、−ＣＨ２−Ｇ１、−Ｃ（Ｈ）（Ｆ）−Ｇ１、−ＣＦ２−Ｇ１であり、
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｆ、−ＯＲ１１’、又は−ＳＯ２Ｒ１１’であり、
Ｒ１１’が−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０６】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ４が独立して−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＨ、又は−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ３アルキル）である式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０７】
一つの実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物であって、
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はハロゲンである、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０８】
一つの実施形態において、本発明は、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、メチル又はトリフルオロメチルである式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３０９】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物であって、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又は−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
Ｘが−Ｏ−であり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３１０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルである式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＩＶ−ＸＸＩＶ、及びＸＸＶＩ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を提供する。
【０３１１】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄの化合物であって、Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｒ５がフェニル又はピリジルであり、それぞれ場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ２１、及びＲ３が、それぞれ独立して−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＣＯＯＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり；
Ｋがフェニル、又はピリジルであり；
それぞれのＲ４１が、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及び
それぞれのＲ４が、ハロゲン、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、式ＩＩａ−ｄの化合物を提供する。
【０３１２】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＶａ−ｄの化合物であって、Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｒ５がフェニル又はピリジルであり、それぞれ場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ２１、及びＲ３が、それぞれ独立して−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＣＯＯＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり；
Ｋがフェニル、又はピリジルであり；
それぞれのＲ４１が、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及び
それぞれのＲ４が、ハロゲン、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、式ＩＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３１３】
第２の態様において、本発明は、式ＸＸＶａ−ｄ
【０３１４】
【化４７】
0005244589.tif 000029
〔式中、
Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、又は−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、この場合に、
それぞれのＬ５は、独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、この場合のそれぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；及び
それぞれのＬ６は、独立して−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、もしくは−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−アリール−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、−ヘテロアリール−、又は−ヘテロシクリル−であり、この場合のアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ１４で置換されていてもよく；
あるいはそれぞれのＬ６は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、この場合に、
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｃはハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ５は、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、１個又はそれ以上の基であって独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい；
Ｒ２及びＲ２１は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｒ３は、−Ｌ−Ｒ６であり、ここで、
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−又は−（ＣＨ２）１＋Ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）Ｗ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；それぞれのｗは独立して０〜５であり；及び
それぞれのＸ３は、独立して結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；及び
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であり；
あるいは、ＬはＣ２−６アリジイル鎖であり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；並びに
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、この場合のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、場合により１個又はそれ以上のＲ６ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ６ａは、独立して−Ｚ″、−Ｙ″−Ｚ″、又は−Ｘ″−Ｙ″−Ｚ″であり、この場合に、
Ｘ″は−Ｏ−であり；
Ｙ″は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、この場合のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルは、少なくとも１個の基であってそれぞれ独立してＺ″である少なくとも１個の基で場合により置換されていてもよく；
Ｚ″は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である；並びに
Ｇは式
【０３１５】
【化４８】
0005244589.tif 000030
で示される基であり、式中、
Ｈａｌはハロゲンであり；
Ｊはアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４１は、独立して−ハロゲン、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、ここで
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１４は、独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である〕
の１つの中間体化合物又はその薬学的に受容可能な塩、異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【０３１６】
別の実施形態において、本発明は、Ｈａｌが−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は-Ｉである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３１７】
別の実施形態において、本発明は、Ｈａｌが−Ｃｌである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３１８】
別の実施形態において、本発明は、Ｈａｌが−Ｂｒである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３１９】
別の実施形態において、本発明は、Ｈａｌが−Ｉである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２０】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリール又はへテロアリールである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２１】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２２】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、又はフラニルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２３】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２７】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２８】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がアリール又はヘテロアリールであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３２９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３０】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合である式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３１】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾイル、ピラゾイル、オキサゾイル、チアゾイル、イソキサゾイル、イソチアゾイル、トリアゾイル、トリアジニル、テトラゾイル、又はテトラジニルであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３２】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、又はフラニルであり、Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよい式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３３】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３４】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいピリジルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３５】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいチエニルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶａ−ｄの化合物の化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶａ−ｄの化合物の化合物であって、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、又は−［Ｃ（Ｒ１５）２］−Ｚであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１″、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１″、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１″、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１″）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１″、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１″）２であり、
Ｒ１１″が−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３８】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、又は−Ｃ（ＣＨ３）２ＳＯ２Ｍｅである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３３９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、又は−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３４０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ＣＦ３又は−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３４１】
一つの実施形態において、本発明は、式ＸＸＶａ−ｄの化合物であって、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はハロゲンである、式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３４２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、式ＸＸＶａ−ｄの化合物であって、Ｌ１が結合であり；及び
Ｒ５が、フェニル又はピリジルであり、それぞれ場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−ＣＨ３、又は−ＣＦ３であり；
Ｒ２が−Ｈ、−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、又はハロゲンであり、
それぞれのＲ２０が独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、又は−ＣＦ３であり；
Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり；及び
それぞれのＲ４１が独立して−ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は−ＣＨ２ＣＦ３である、式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３４３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶａ−ｄの化合物であって、Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が結合であり；及び
Ｒ５が、場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルであり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−ＣＨ３、又は−ＣＦ３であり；
それぞれのＲ２が−Ｈ、−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、又はハロゲンであり、
それぞれのＲ２０が独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、又は−ＣＦ３であり；及び
Ｒ４１が−ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、又は−ＣＨ２ＣＦ３である、式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。
【０３４４】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、メチル又はトリフルオロメチルである式ＸＸＶａ−ｄの化合物を提供する。別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素である前記実施形態のいずれかの化合物を提供する。
【０３４５】
第３の態様において、本発明は、式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、もしくはＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体を、薬学的に受容可能な担体中に含有してなる医薬組成物を提供する。
【０３４６】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＶの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体を、薬学的に受容可能な担体中に含有してなる医薬組成物を提供する。
【０３４７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体を、薬学的に受容可能な担体中に含有してなる医薬組成物を提供する。
【０３４８】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体を、薬学的に受容可能な担体中に含有してなる医薬組成物を提供する。
【０３４９】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体を、薬学的に受容可能な担体中に含有してなる医薬組成物を提供する。
【０３５０】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩａ−ｄの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体を、薬学的に受容可能な担体中に含有してなる医薬組成物を提供する。
【０３５１】
第４の態様において、本発明は、包装材料と、核内受容体の活性を調節するのに有効であるかあるいは核内受容体が介在する疾患又は障害の一つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善するのに有効である式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、もしくはＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体とからなるキットを提供する。
【０３５２】
別の実施形態において、本発明は、包装材料と、核内受容体の活性を調節するのに有効であるかあるいは核内受容体が介在する疾患又は障害の一つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善するのに有効である式ＩＩａ−ｄの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体とからなるキットを提供する。
【０３５３】
別の実施形態において、本発明は、包装材料と、核内受容体の活性を調節するのに有効であるかあるいは核内受容体が介在する疾患又は障害の一つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善するのに有効である式ＩＩａ−ｄの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体とからなり、さらに式ＩＩａ−ｄの化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体が核内受容体の活性を調節するのに使用されるか、あるいは核内受容体が介在する疾患又は障害、あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の一つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善するのに使用されることを示す標識からなるキットを提供する。
【０３５４】
第６の態様において、本発明は、核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の一つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、もしくはＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を投与することからなる、核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の一つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法を提供する。
【０３５５】
第６の態様の好ましい実施形態において、本発明は、核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の一つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の式ＩＩａ−ｄの部分（Ａ）の化合物を投与することからなる、核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の一つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法を提供する。
【０３５６】
式ＩＩａ−ｄの部分（Ａ）が、本明細書において、疾患の治療、予防、抑制又は改善のため、あるいは疾患の治療、予防、抑制又は改善用の医薬の製造のためなどの本発明の化合物を使用する方法に関して参照される場合には、部分（Ａ）によって定義される全ての化合物が含まれること及び本明細書において使用について定義される化合物の範囲を決定する場合には、同じ式の部分（Ｂ）の但し書きが考慮されるべきでないことを意味する。
【０３５７】
第６の態様の好ましい実施形態において、本発明は、疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である前記方法を提供する。
【０３５８】
第７の態様において、本発明は、コレステロール値を低下させることを必要とする患者のコレステロール値を低下させる方法であって、コレステロール値低下量の式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、又はＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を投与することからなる、コレステロール値を低下させることを必要とする患者のコレステロール値を低下させる方法を提供する。
【０３５９】
第７の態様の好ましい実施形態において、本発明は、コレステロール値を低下させることを必要とする患者のコレステロール値を低下させる方法であって、コレステロール値低下量の式ＩＩａ−ｄの部分（Ａ）の化合物を投与することからなる、コレステロール値を低下させることを必要とする患者のコレステロール値を低下させる方法を提供する。
【０３６０】
第８の態様において、本発明は、コレステロール、トリグリセリド、又は胆汁酸濃度によって影響を受ける疾患又は障害の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、又はＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を投与することからなる、コレステロール、トリグリセリド、又は胆汁酸濃度によって影響を受ける疾患又は障害の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法を提供する。
【０３６１】
第８の態様の好ましい実施形態において、本発明は、コレステロール、トリグリセリド、又は胆汁酸濃度によって影響を受ける疾患又は障害の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の式ＩＩａ−ｄの部分（Ａ）の化合物を投与することからなる、コレステロール、トリグリセリド、又は胆汁酸濃度によって影響を受ける疾患又は障害の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法を提供する。
【０３６２】
第９の態様において、本発明は、核内受容体を式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、又はＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物と接触させることからなる核内受容体活性を調節する方法を提供する。
【０３６３】
第９の態様の好ましい実施形態において、本発明は、核内受容体を式ＩＩａ−ｄの部分（Ａ）の化合物と接触させることからなる核内受容体活性を調節する方法を提供する。
【０３６４】
第９の態様の実施形態において、本発明は、核内受容体がオーファン核内受容体である前記方法を提供する。
【０３６５】
第９の態様の実施形態において、本発明は、核内受容体が肝臓Ｘ受容体である前記方法を提供する。
【０３６６】
第９の態様の実施形態において、本発明は、核内受容体が肝臓Ｘ受容体であり、肝臓Ｘ受容体がＬＸＲα又はＬＸＲβである前記方法を提供する。
【０３６７】
第１１の態様において、本発明は、有効コレステロール代謝調節量の式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、又はＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を投与することからなるコレステロール代謝を調節する方法を提供する。
【０３６８】
第１１の態様の好ましい実施形態において、本発明は、有効コレステロール代謝調節量の式ＩＩａ−ｄの部分（Ａ）の化合物を投与することからなるコレステロール代謝を調節する方法を提供する。
【０３６９】
第１２の態様において、本発明は、治療、予防、抑制又は改善することを必要とする患者の低コレステロール血症の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、治療有効量の式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、又はＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を投与することからなる、治療、予防、抑制又は改善することを必要とする患者の低コレステロール血症の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法を提供する。
【０３７０】
第１２の態様の好ましい実施形態において、本発明は、治療、予防、抑制又は改善することを必要とする患者の低コレステロール血症の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法であって、治療有効量の式ＩＩａ−ｄの部分（Ａ）の化合物を投与することからなる、治療、予防、抑制又は改善することを必要とする患者の低コレステロール血症の１つ又はそれ以上の症状を治療、予防、抑制又は改善する方法を提供する。
【０３７１】
第１３の態様において、本発明は、患者の細胞からコレステロール排出を上昇させる方法であって、有効コレステロール排出上昇量の式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、又はＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を投与することからなる、患者の細胞からコレステロール排出を上昇させる方法を提供する。
【０３７２】
第１３の態様の好ましい実施形態において、本発明は、患者の細胞からコレステロール排出を上昇させる方法であって、有効コレステロール排出上昇量の式ＩＩａ−ｄの部分（Ａ）の化合物を投与することからなる、患者の細胞からコレステロール排出を上昇させる方法を提供する。
【０３７３】
第１４の態様において、本発明は、患者の細胞内のＡＴＰ−結合カセット（ＡＢＣ１）の発現を上昇させる方法であって、有効ＡＢＣ１発現上昇量の式ＩＩａ−ｄ、ＩＩＩａ−ｄ、ＩＶａ−ｄ、ＸＸＶａ−ｄ、又はＩＶ−ＸＸＸＶのいずれかの化合物を投与することからなる、患者の細胞内のＡＴＰ−結合カセット（ＡＢＣ１）の発現を増加させる方法を提供する。
【０３７４】
第１の態様の次の実施形態において、次の但し書きが適用される：
（ｉ）  Ｌ２が結合である場合には、Ｊ及びＫが両方共に存在しないこと；
（ｉｉ）前記化合物が式ＩＩａａで定義される場合には、
ａ．  Ｊがフェニルであり及びＫがチエニル、フリル、又はチアゾイルであり並びにｑが０である場合には、Ｒ１が、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル、４−（ＮＨ２ＳＯ２）−３−フルオロフェニル、ｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−、又は４ｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）−３−フルオロフェニル−でないこと；及び
ｂ．  Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいピリジル又はフェニルであり及びＬ１が結合である場合には、Ｇがｐ−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル又はｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−でないこと；
（ｉｉｉ）前記化合物が式ＩＩｃｃ又はＩＩｄｄで定義される場合には、Ｇがｐ−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニル−又はｐ−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニル−でないこと；
（ｉｖ）  前記化合物が１−（ビフェニル−４−イル）−２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾールでないこと。
【０３７５】
本発明の一つの実施形態は、式ＩＩａａ、ＩＩｂｂ、ＩＩｃｃ、又はＩＩｄｄ
【０３７６】
【化４９】
0005244589.tif 000031
で表される化合物であって、異性体、立体異性体の混合物、立体異性体のそのラセミ混合物として、又は互変異性体として；あるいはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物又は多形体としての化合物に関する。
【０３７７】
それぞれの置換基Ｒ１は、独立してＲ５及び−Ｌ１−Ｒ５からなる群から選択される。
【０３７８】
別の実施形態は、置換基Ｒ１がＲ５であり；好ましいＲ５が５〜１２員芳香族又は非芳香族環、１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロシクリル又はヘテロアリールからなる群から選択され；Ｒ５が場合により置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ５ａで置換されていてもよい実施形態である。Ｒ５は、好ましくはチエニル、フラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル及びフェニルである。
【０３７９】
基Ｒ５ａの例としては、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−６脂肪族基、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＳＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２；アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１−６アルコキシ、ＯＣ１−６アルキルＣＯＲ１１、ＯＣＣ１−６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＮ（Ｒ１１）２；Ｃ０−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２；Ｃ０−６アルキルＣ≡Ｎ、ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、又はＣ１−６アルキルＯＣ１−６アルキルが挙げられる。Ｒ５ａは、場合により置換可能な位置でＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、５〜１２員芳香族又は非芳香族環、あるいは１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロシクリル又はヘテロアリールで置換されていてもよい。好ましくは、Ｒ５ａは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、及びＯＣ１−６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２である。Ｒ５ａの例としては、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｏ（ＣＨ２）２、ＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ）（ＣＨ３）２、Ｃ１−６アルキル、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、又はＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨが挙げられる。さらに好ましくは、Ｒ５ａはＣｌ、Ｆ、又はＣＦ３である。
【０３８０】
別の実施形態は、置換基Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５である実施形態である。好ましいＲ５は、５〜１２員芳香族又は非芳香族環、１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロシクリル又はヘテロアリールからなる群から選択され；Ｒ５は、場合により置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ５ａで置換されていてもよい。好ましいＲ５の例としては、フェニル、ピリジニル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、モルホリニル、フラニル、イミダゾリル、ピペラジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル又はピペリジニルが挙げられ、さらに好ましくはオキサゾリル、ピリジニル、フェニル、フラニル、チエニル又はチアゾリルが挙げられる。
【０３８１】
Ｌ１の実施形態としては、直接結合、Ｃ１−６アルコキシ、カルボニル、ＳＯ２、ＣＳ、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２、）−、５〜１２員芳香族又は非芳香族環、１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロシクリル又はヘテロアリールであって場合により置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ１４で置換されていてもよい５〜１２員ヘテロシクリル又はヘテロアリールが挙げられる。Ｌ１の別の実施形態は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ−（ＣＨ２）ｎ−；又はＶ−（ＣＨ２）ｎ−Ｖであり；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；Ｖは、独立して−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１−、−ＣＯＮＲ１１ＮＲ１１−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、シクロＣ３−６アルキル、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３−６ハロアルキル又は−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−である。好ましいＬ１は、ＣＯＮＨ、Ｃ１−６アリジイル、ＣＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＮＨ、ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２、ＯＣＨ２ＣＨ２、ＯＣＨ２ＣＯ、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、及びＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される。さらに好ましいＬ１は、ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２、ＣＯＮＨ、ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２及びＯＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される。好ましいＲ５は、フェニル、ピリジニル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、モルホリニル、イミダゾリル、ピペラジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル及び  ピペリジニルからなる群から選択される。別の好ましいＲ５ａとしては、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＣＨ３、又はＮＨＣＯＣＨ３が挙げられる。
【０３８２】
別の実施形態は、Ｒ２が独立してＲ７及びＬ３−Ｒ７からなる群から選択され；それぞれのＲ７が、独立して水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣ≡Ｎ、シクロＣ３−６アルキルＣ≡Ｎ、Ｃ０−６アルキルＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＯＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、シクロＣ０−６アルキル、シクロＣ３−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＲ１１；５〜１２員芳香族又は非芳香族環；又は１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロアリール及びヘテロシクリルから選択され；Ｒ７が場合により置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ７ａで置換されていてもよい実施形態である；
別の実施形態は、Ｒ２がＲ７であり、５〜１２員芳香族又は非芳香族環；１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される実施形態である。Ｒ７は、場合により置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ７ａで置換されていてもよい；
好ましいＲ７は、フェニル、ピリジニル、チエニル、フラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ナフチル、水素、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルＣ≡Ｎ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＮ（Ｒ１１）２、又はＣＯＯＲ１１である。Ｒ７の別の例としては、トリフルオロメチル、ＣＨ２Ｃ≡Ｎ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡Ｎ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ニトロ、シクロＣ３−６アルキル、シクロＣ３−６アルキルＯＲ１１、シクロＣ３−６アルキルＣ≡Ｎ、又はＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２が挙げられる。さらに好ましくは、Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、又はＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３である。Ｒ７がフェニル又はピリジニルである場合には、好ましいＲ７ａは、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルキルからなる群から選択される。Ｒ７ａの例としては、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）２ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、及びＯＣＨ（ＣＨ３）２が挙げられる。
【０３８３】
別の実施形態は、Ｒ２がＬ３−Ｒ７である実施形態である。好ましいＬ３は、独立して、直接結合、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−；（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１（ＣＨ２）ｎ−又は−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ１−から選択される；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；Ｖは、独立して−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、シクロＣ３−６アルキル、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３−６ハロアルキル又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）である。さらに好ましいＬ３は、ＣＨ２、ＣＯ、ＯＣＨ２、ＣＨ２ＯＣＨ２、ＣＯＮＨ、ＣＨ２ＯＣＯＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、ＣＨ２ＣＯＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２ＣＨ２、シクロヘキサミン又はシクロプロパンアミンである。
【０３８４】
それぞれのＲ７ａは、独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ０−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２ＮＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２；Ｃ０−６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０−６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６ハロアルキル、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０−６アルコキシヘテロシクリル、シクロＣ３−６アルキルＣＯＯＲ１１、シクロＣ３−６アルキルアミン；５〜１２員芳香族又は非芳香族環、あるいは１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロアリール又はヘテロシクリルである；Ｒ７ａの例は、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）２ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、及びＯＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択される。
【０３８５】
それぞれのＲ７ａは、置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ８で置換されていてもよい；それぞれのＲ８は、独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１である。
【０３８６】
Ｒ７ａの例は、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）２ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、及びＯＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択される。
【０３８７】
それぞれのＲ３は、独立してＲ６及び−Ｌ−Ｒ６からなる群から選択される。一つの実施形態は、Ｒ３がＲ６であり及び独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ０−６ハロアルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＣＯＲ１１、ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１；５〜１２員芳香族又は非芳香族環；１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロアリール又はヘテロシクリルである実施形態である；それぞれのＲ６は、置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ６ａで置換されていてもよい；好ましいＲ６ａは、水素であるか又は場合により置換されていてもよいフェニルである。
【０３８８】
それぞれのＲ６ａは、独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ０−６ハロアルキルＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２；Ｃ０−６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０−６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、ＯＣ１−６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０−６アルコキシヘテロシクリル、シクロアルキルＣＯＯＲ１１である。
【０３８９】
別の実施形態は、Ｒ３がＬ−Ｒ６であり、Ｌが、独立して、直接結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−ＣＳ−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−；Ｃ２−６アリジイル鎖〔この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２、−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＮＲ１１−、−ＯＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよい〕；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−又は−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０−から選択され、；ｍが０〜６であり；ｎが０〜６であり；Ｖ０が独立して−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＲ１１−、−ＣＯＯＲ１１−、−ＣＯ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３−６ハロアルキル又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である実施形態である。Ｌの例としては、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２、ＣＯＮＨ、ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２又はＯＣＨ２ＣＨ２が挙げられる。
【０３９０】
それぞれのＲ４は、独立してＣ１−６アルキル、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ０−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０−６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０−６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ０−６アルキルＣ≡Ｎ、ＯＣ１−６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０−６アルコキシヘテロシクリル、シクロアルキルＣＯＯＲ１１、５〜１２員芳香族環又は非芳香族環、又は１個又はそれ以上の異種原子Ｎ、Ｏ又はＳを有する５〜１２員ヘテロアリール又はヘテロシクリルから選択される。好ましいＲ４は、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１−６アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シクロブタン−ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、及びＣＯＣＨ３からなる群から選択される。さらに好ましくは、Ｒ４はＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、又はＳＣＨ３である。
【０３９１】
それぞれのＲ４は、場合により置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ４ａで置換されていてもよい。それぞれのＲ４ａは、独立してＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）；Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ０−６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２；Ｃ０−６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０−６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ハロゲン、Ｃ０−６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルキルＣ≡Ｎ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１−６アルキル、又はＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１１から選択される。
【０３９２】
それぞれのＲ１０は、独立してＲ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１から選択される。
【０３９３】
それぞれのＲ１１は、独立して水素又は置換もしくは非置換Ｃ１−８脂肪族基；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｎ（Ｒ１２）２；５〜１２員芳香族又は非芳香族環、あるいは１個又はそれ以上の異種原子、Ｎ、Ｓ又はＯを有する５〜１２員ヘテロアリール又はヘテロシクリルから選択され；場合により置換可能な位置で１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよい。
【０３９４】
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、（Ｃ１−６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−６アルキルＳＲ１３、（Ｃ０−６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、Ｃ０−６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−６アルキルＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＯＣ１−６アルキル、又はＯＣ