(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
0005368087.tif 000273
［式中、
ＲAは、式：
−Ｘ1−Ａｒ1−Ｘ2−Ｙ−Ｘ3−Ａｒ2
（ここに、
Ｘ1、Ｘ2およびＸ3は、それぞれ独立して、
ａ）単結合、
ｂ）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ1−（ここに、Ｒ1は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択されるヘテロ原子基またはそれらの連結基、または
ｃ）同一もしくは異なる上記（ｂ）記載のヘテロ原子基が、１個もしくはそれ以上介在していてもよくかつ置換されていてもよいアルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｙは、−ＮＲ2ＣＯ−、−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）、または式：
【化２】
0005368087.tif 000274
（式中、Ｒ3はアルキレン）
で示される基であり；および
Ａｒ1は、置換されていてもよいフェニレンであり；
Ａｒ2は、置換されていてもよくかつ不飽和結合を有していてもよい炭素環基である）
であり；
ＲBは、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素または低級アルキルであり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＣＳＮＨ2、ＣＯＣＯＮＨ2、ＣＮ、置換されていてもよい複素環基、低級アルキルカルボニルおよび置換されていてもよいカルバモイルからなる群から選択される）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素または低級アルキルであり；
ＲWは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環カルボニルまたは置換されていてもよいカルバモイルである）
であり；
ＲCは、水素または置換されていてもよいアルキルであり、該アルキルにはＮ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ1−（ここに、Ｒ1は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択されるヘテロ原子基が介在していてもよく；および
Ｒは置換されていてもよいアルキルである］
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＣＳＮＨ2、ＣＯＣＯＮＨ2、ＣＮ、置換されていてもよい複素環基、および置換されていてもよいカルバモイルからなる群から選択される、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキルまたは置換されていてもよいカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素または置換されていてもよい低級アルキルである）
である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、またはＯＨもしくは低級アルコキシで置換された低級アルキル、または低級アルキルで置換されたカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素、またはＯＨもしくは低級アルコキシで置換された低級アルキルである）
である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
ＲBは、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素または低級アルキルであり；
ＲYは、置換低級アルキル（ただし、置換基は低級アルコキシ、アミノ、＝Ｏ、ハロゲンまたは複素環基から選択される基である）、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＣＳＮＨ2、ＣＯＣＯＮＨ2、ＣＮ、置換されていてもよい複素環基、および置換カルバモイルからなる群から選択される）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素または低級アルキルであり；
ＲWは、水素、置換低級アルキル（ただし、置換基はＯＨ，置換されていてもよいアミノ、＝Ｏ、ハロゲン、ＳＯ3Ｈまたは置換されていてもよいカルバモイルから選択される基である）、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環カルボニルまたは置換されていてもよいカルバモイルである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ａｒ1がフェニレンである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ａｒ2が、置換されていてもよいフェニルである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ａｒ2が、ハロゲンおよびハロゲン化低級アルコキシからなる群から選択される同一または異なる１〜２個の置換基で置換されたフェニルである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ａｒ2が、次式
【化１３】
0005368087.tif 000275
のいずれかで示される基である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立して、
ａ）単結合、
ｂ）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ1−（ここに、Ｒ1は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択されるヘテロ原子基またはそれらの連結基、または
ｃ）同一もしくは異なる上記（ｂ）記載のヘテロ原子基が、１個もしくはそれ以上介在していてもよい低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合である、
請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立して、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合である、
請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
ＲCが水素および／またはＲが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは水素または低級アルキル）である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキルまたは置換されていてもよいカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり；
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）であり；
Ａｒ1が、置換されていてもよいフェニレンであり；
Ａｒ2が、置換されていてもよいフェニルであり；
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立に、
ａ）単結合、
ｂ）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ1−（ここに、Ｒ1は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択されるヘテロ原子基またはそれらの連結基、または
ｃ）同一もしくは異なる上記（ｂ）記載のヘテロ原子基が、１個もしくはそれ以上介在していてもよい低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、
請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、または置換されていてもよいカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり；
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）であり；
Ａｒ1が、フェニレンであり；
Ａｒ2が、ハロゲンおよびハロゲン化低級アルコキシからなる群から選択される同一または異なる１〜２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立して、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、
請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、またはＯＨもしくは低級アルコキシで置換された低級アルキル、または低級アルキルで置換されたカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素、またはＯＨもしくは低級アルコキシで置換された低級アルキルである）であり：
Ｙが−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；
Ａｒ1が、次式
【化１４】
0005368087.tif 000276
で示される基であり；
Ａｒ2が、次式
【化１５】
0005368087.tif 000277
のいずれかで示される基であり；
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立に、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
次式：
【化１６】
0005368087.tif 000278
【化１７】
0005368087.tif 000279
【化１８】
0005368087.tif 000280
【化１９】
0005368087.tif 000281
【化２０】
0005368087.tif 000282
または
【化２１】
0005368087.tif 000283
のいずれかで示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、−ＣＯＣＯＮＨ2、または低級アルキルカルボニルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり；
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）であり；
Ａｒ1が、フェニレンであり；
Ａｒ2が、ハロゲン、ハロゲン化低級アルコキシ、および低級アルキルからなる群から選択される同一または異なる１〜２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立して、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、
請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、または−ＣＯＣＯＮＨ2である）；または−ＣＯＣＨ3、−ＮＨＯＨであり；
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）であり；
Ａｒ1が、フェニレンであり；
Ａｒ2が、ハロゲン、およびハロゲン化低級アルコキシからなる群から選択される同一または異なる１〜２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｘ1が低級アルキレン；Ｘ3が、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
次式：
【化２２】
0005368087.tif 000284
【化２３】
0005368087.tif 000285
【化２４】
0005368087.tif 000286
【化２５】
0005368087.tif 000287
【化２６】
0005368087.tif 000288
【化２７】
0005368087.tif 000289
【化２８】
0005368087.tif 000290
【化２９】
0005368087.tif 000291
【化３０】
0005368087.tif 000292
【化３１】
0005368087.tif 000293
【化３２】
0005368087.tif 000294
【化３３】
0005368087.tif 000295
または
【化３４】
0005368087.tif 000296
のいずれかで示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を含有する、医薬組成物。
【請求項２２】
Ｒｃが、水素または置換されていてもよいアルキルであり、該アルキルにはＮ＝，＝Ｎ−、−ＮＲ１−（ここに、Ｒ１は水素または低級アルキル）および−Ｏ−からなる群から選択されるヘテロ原子基が介在していてもよい、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はグリコペプチド抗生物質誘導体およびそれを含有する医薬組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
グリコペプチド抗生物質は、様々な微生物により産生される複雑な多環ペプチド構造を有する抗生物質であり、大部分のグラム陽性菌に対して有効な抗菌剤を提供する。近年、ペニシリン、セファロスポリンなどに耐性の細菌が現れ、多耐性およびメチシリン耐性ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）感染は医療現場において重要な問題を招いている。バンコマイシンのようなグリコペプチド抗生物質は典型的に、このような微生物に対して有効であり、そしてバンコマイシンはＭＲＳＡおよび他の耐性菌感染の最後のツール薬物となっている。【０００３】
しかし、バンコマイシン耐性腸球菌（ＶＲＥ）など、特定の微生物はバンコマイシンに対する耐性を現し始めている。ＶＲＥは保有する遺伝子のタイプによって耐性の機構や程度が異なり、それはＶａｎＡ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ等の耐性に関与する遺伝子に依存する。この中で例えば、ＶａｎＢ型ＶＲＥには、バンコマイシンと同じグリコペプチド系の抗生物質であるテイコプラニンが有効である。一方、ＶａｎＡ型のＶＲＥは臨床上、特に対策を必要とする菌種であるが、このような耐性株に有効なグリコペプチド系抗生物質で上市に至ったものは無い。また最近では、ＶＲＥの耐性を獲得した黄色ブドウ球菌（ＶＲＳＡ）も発見されている。従って、改善された活性や選択性を有するグリコペプチド誘導体を開発する必要がある。バンコマイシンおよび他のグリコペプチドの多数の誘導体は公知である。例えば以下の文献参照。【０００４】
【特許文献１】特開昭６１−２５１６９９号公報
【特許文献２】特開平７−２５８２８９号公報
【特許文献３】国際出願公開ＷＯ９６／３０４０１パンフレット
【特許文献４】国際出願公開ＷＯ００／３９１５６パンフレット
【特許文献５】特開２０００−３０２６８７号公報
【特許文献６】国際出願公開ＷＯ２００４／４４２２２パンフレット
【特許文献７】国際出願公開ＷＯ２００１／８１３７２パンフレット
【特許文献８】国際出願公開ＷＯ２００６／０５７３０３パンフレット
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、従来のグリコペプチド抗生物質に比べて増大し改善された特性を有するグリコペプチド抗生物質の新規な誘導体に関する。本発明の特定のグリコペプチド誘導体、特にバンコマイシン誘導体はバンコマイシン自体と比較して増大した抗菌活性を示す。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
即ち、本発明は、
（１）式：
【化１】
0005368087.tif 000002
［式中、
ＲAは、式：
−Ｘ1−Ａｒ1−Ｘ2−Ｙ−Ｘ3−Ａｒ2
（ここに、
Ｘ1、Ｘ2およびＸ3は、それぞれ独立して、
ａ）単結合、
ｂ）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ1−（ここに、Ｒ1は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択されるヘテロ原子基またはそれらの連結基、または
ｃ）同一もしくは異なる上記（ｂ）記載のヘテロ原子基が、１個もしくはそれ以上介在していてもよくかつ置換されていてもよいアルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｙは、−ＮＲ2ＣＯ−、−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）、または式：
【化２】
0005368087.tif 000003
（式中、Ｒ3はアルキレン）
で示される基であり；および
Ａｒ1およびＡｒ2は、それぞれ独立して、置換されていてもよくかつ不飽和結合を有していてもよい炭素環基またはヘテロ環基である）
であり；
ＲBは、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素または低級アルキルであり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＣＳＮＨ2、ＣＯＣＯＮＨ2、ＣＮ、置換されていてもよい複素環基、低級アルキルカルボニルおよび置換されていてもよいカルバモイルからなる群から選択される）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素または低級アルキルであり；
ＲWは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環カルボニルまたは置換されていてもよいカルバモイルである）
であり；
ＲCは、水素または置換されていてもよいアルキルであり、該アルキルにはＮ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ1−（ここに、Ｒ1は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択されるヘテロ原子基が介在していてもよく；および
Ｒは置換されていてもよいアルキルである］
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物（但し、以下の化合物を除く
【化３】
0005368087.tif 000004
【化４】
0005368087.tif 000005
【化５】
0005368087.tif 000006
【化６】
0005368087.tif 000007
【化７】
0005368087.tif 000008
【化８】
0005368087.tif 000009
【化９】
0005368087.tif 000010
【化１０】
0005368087.tif 000011
【化１１】
0005368087.tif 000012
）；
（２）ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＣＳＮＨ2、ＣＯＣＯＮＨ2、ＣＮ、置換されていてもよい複素環基、および置換されていてもよいカルバモイルからなる群から選択される、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
（３）ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキルまたは置換されていてもよいカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素または置換されていてもよい低級アルキルである）
である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（４）ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、またはＯＨもしくは低級アルコキシで置換された低級アルキル、または低級アルキルで置換されたカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素、またはＯＨもしくは低級アルコキシで置換された低級アルキルである）
である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（５）Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（６）Ａｒ1が、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい５〜７員のＮ原子含有ヘテロ環基である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（７）Ａｒ1が、フェニルまたはオキソで置換されていてもよい５〜７員のＮ原子含有ヘテロ環基である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（８）Ａｒ1が、次式：
【化１２】
0005368087.tif 000013
のいずれかで示される基である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（９）Ａｒ2が、置換されていてもよいフェニルである、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１０）Ａｒ2が、ハロゲンおよびハロゲン化低級アルコキシからなる群から選択される同一または異なる１〜２個の置換基で置換されたフェニルである、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１１）Ａｒ2が、次式
【化１３】
0005368087.tif 000014
のいずれかで示される基である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１２）Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立して、
ａ）単結合、
ｂ）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ1−（ここに、Ｒ1は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択されるヘテロ原子基またはそれらの連結基、または
ｃ）同一もしくは異なる上記（ｂ）記載のヘテロ原子基が、１個もしくはそれ以上介在していてもよい低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合である、
上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１３）Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立して、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合である、
上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１４）ＲCが水素および／またはＲが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは水素または低級アルキル）である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１５）ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキルまたは置換されていてもよいカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり；
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）であり；
Ａｒ1が、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい５〜７員のＮ原子含有ヘテロ環基であり；
Ａｒ2が、置換されていてもよいフェニルであり；
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立に、
ａ）単結合、
ｂ）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ1−（ここに、Ｒ1は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択されるヘテロ原子基またはそれらの連結基、または
ｃ）同一もしくは異なる上記（ｂ）記載のヘテロ原子基が、１個もしくはそれ以上介在していてもよい低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、
上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１６）ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、または置換されていてもよいカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり；
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）であり；
Ａｒ1が、フェニルまたはオキソで置換されていてもよい５〜７員のＮ原子含有ヘテロ環であり；
Ａｒ2が、ハロゲンおよびハロゲン化低級アルコキシからなる群から選択される同一または異なる１〜２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立して、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、
上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１７）ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、またはＯＨもしくは低級アルコキシで置換された低級アルキル、または低級アルキルで置換されたカルバモイルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素、またはＯＨもしくは低級アルコキシで置換された低級アルキルである）であり：
Ｙが−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；
Ａｒ1が、次式
【化１４】
0005368087.tif 000015
のいずれかで示される基であり；
Ａｒ2が、次式
【化１５】
0005368087.tif 000016
のいずれかで示される基であり；
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立に、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１８）ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、−ＣＯＣＯＮＨ2、または低級アルキルカルボニルである）；または
−ＮＲZＯＲW
（ここに、
ＲZは、水素であり；
ＲWは、水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり；
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）であり；
Ａｒ1が、フェニルまたはオキソで置換されていてもよい５〜７員のＮ原子含有ヘテロ環であり；
Ａｒ2が、ハロゲン、ハロゲン化低級アルコキシ、および低級アルキルからなる群から選択される同一または異なる１〜２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｘ1およびＸ3が、それぞれ独立して、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、
上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物；
（１９）ＲBが、
−ＮＨＮＲXＲY
（ここに、
ＲXは、水素であり；
ＲYは、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、または−ＣＯＣＯＮＨ2である）；または−ＣＯＣＨ3、−ＮＨＯＨであり；
Ｙが、−ＮＲ2ＣＯ−または−ＣＯＮＲ2−（ここに、Ｒ2は水素または低級アルキル）であり；
Ａｒ1が、フェニルまたはオキソで置換されていてもよい５〜７員のＮ原子含有ヘテロ環であり；
Ａｒ2が、ハロゲン、およびハロゲン化低級アルコキシからなる群から選択される同一または異なる１〜２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｘ1が低級アルキレン；Ｘ3が、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり；
Ｘ2が単結合であり；
ＲCが水素であり；
Ｒが−ＣＨ（ＮＨＲD）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2（ここに、ＲDは、水素または低級アルキル）である、上記（１）記載の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物
に関する。【０００７】
本発明はさらに、上記本発明の化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物、好ましくは抗菌剤に関する。
【発明の効果】
【０００８】
本発明のグリコペプチド抗生物質誘導体、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物は、ＭＲＳＡを含むブドウ球菌、レンサ球菌、肺炎球菌、腸球菌等種々の細菌に対して抗菌活性を示す。特に、本化合物はそれら由来のバンコマイシン耐性型菌に対しても有効であり、特にバンコマイシン耐性型腸球菌（ＶＲＥ）やバンコマイシン耐性型黄色ブドウ球菌（ＶＲＳＡ）に対しても有効である。よって、髄膜炎、敗血症、肺炎、関節炎、腹膜炎等、気管支炎、膿胸等、種々の細菌感染症を治療または予防するのに有用である。またより好ましい本発明化合物は水溶性が高く、体内動態が良好であり、および／または毒性面でも安全である。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本発明化合物の説明のため、本明細書中で用いる用語を以下に説明する。各用語は単独でまたは他の用語と一緒になって同一の意義を有する。【００１０】
「低級アルキル」は、炭素数１〜６個の直鎖状または分枝状の飽和炭化水素鎖のモノラジカルを意味し、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ぺンチル、イソぺンチル、ネオぺンチル、tert-ぺンチル、n-ヘキシル、イソヘキシルが挙げられる。【００１１】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の定義における「連結基」とは、−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ１−（ここに、Ｒ１は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択されるヘテロ原子基からなる連結基を意味し、例えば−Ｓ−Ｓ−、−ＮＲ１ＣＯ−、−ＮＲ１Ｏ−、−ＮＲ１Ｓ−、−ＯＳＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＳＯ２ＮＲ１−等が挙げられる。【００１２】
「アルキレン」は、炭素数１〜６個の直鎖状または分枝状の飽和炭化水素鎖のジラジカルを意味し、例えば、メチレン、エチレン、トリメチレン、プロピレン、テトラメチレン、エチルエチレン、ペンタメチレン又はヘキサメチレン等が挙げられる。好ましくは、炭素数１〜４個の直鎖状のアルキレンであり、例えば、メチレン、エチレン、トリメチレンまたはテトラメチレンが挙げられる。好ましくはメチレンである。
「アルケニレン」は、上記「アルキレン」に１個またはそれ以上の二重結合を有する炭素数２〜６個の直鎖状又は分枝状の不飽和炭化水素鎖のジラジカルを意味し、例えば、ビニレン、プロペニレンまたはブテニレンが挙げられる。好ましくは、炭素数２〜３個の直鎖状のアルケニレンであり、例えば、ビニレンまたはプロペニレンが挙げられる。【００１３】
「置換されていてもよいアルキレンまたはアルケニレン」とは、１〜５個の置換基、好ましくは１〜３個の置換基を有するアルキレンまたはアルケニレンを表し、ここに、置換基は以下からなる群から選択される：置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ベンジル、カルバモイルアルキル（例：カルバモイルメチル）、モノまたはジアルキルカルバモイルアルキル（例：ジメチルカルバモイルエチル）、ヒロドキシアルキル、ヘテロサイクルアルキル（例：モルホリノエチル、テトラヒドロピラニルエチル）、アルコキシカルボニルアルキル（例：エトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルエチル）、モノまたはジアルキルアミノアルキル（例：ジメチルアミノエチル）等）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシエチル、エトキシメチル、エトキシエチル、ｉ-プロポキシエチル等）、アシル（例えば、ホルミル、置換されていてもよいアルキルカルボニル（例えば、アセチル、プロピロニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、オクタノイル、メトキシエチルカルボニル、2,2,2-トリフルオロエチルカルボニル、エトキシカルボニルメチルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル（例：メトキシエチルカルボニル）、アルキルカルバモイルアルキルカルボニル（例：メチルカルバモイルエチルカルボニル）、アルコキシカルボニルアセチル等）、置換されていてもよいアリールカルボニル（例えば、ベンゾイル、トルオイル等））、置換されていてもよいアラルキル（例えば、ベンジル、４−Ｆ−ベンジル等）、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル、イソプロピルスルホニル、2,2,2-トリフルオロエタンスルホニル、ベンジルスルホニル、メトキシエチルスルホニル等）、アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよいアリールスルホニル（例えば、ベンゼンスルホニル、トルエンスルホニル、4-フルオロベンゼンスルホニル）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル等）、アルキルで置換されていてもよいアリール（例えば、４−メチルフェニル等）、アルキルアミノスルホニル（例えば、メチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル等）、アルキルアミノカルボニル（例えば、ジメチルアミノカルボニル等）、アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニル等）、シクロアルキルカルボニル（例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル等）、置換されていてもよいスルファモイル（例えば、スルファモイル、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル等）、アルキルカルボニルアミノ（例：メチルカルボニルアミノ）、ヘテロサイクル（例：モルホリノ、テトラヒドロピラニル）、置換されていてもよいアミノ（例：モノまたはジアルキルアミノ（例：ジメチルアミノ）、ホルミルアミノ）。【００１４】
従って、「同一もしくは異なる上記（ｂ）記載のヘテロ原子基が１個もしくはそれ以上介在していてもよくかつ置換されていてもよいアルキレンまたはアルケニレン」とは、−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ１−（ここに、Ｒ１は水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択される同一もしくは異なるヘテロ原子基が１個もしくはそれ以上介在していてもよくかつ置換されていてもよいアルキレンまたはアルケニレンを意味する。ここで「介在」とは、ヘテロ原子基がアルキレンまたはアルケニレンを構成する炭素原子間に存在する場合および、該炭素原子とＡｒ１、ＹまたはＡｒ２の間に存在する場合のいずれをも意味する。例えば、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−、ＣＨ２−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ２−、ならびに−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−、あるいは−（ＣＨ２−Ｏ）−Ａｒ１−（Ｏ−ＣＨ２−Ｏ）−Ｙ−（Ｏ−ＣＨ２）−Ａｒ２などが例示される。またアルキレンがオキソで置換された場合としては、好ましくは−ＣＯ−が例示される。【００１５】
Ｘ１は好ましくは、Ｃ１〜Ｃ３アルキレンである。【００１６】
Ｘ２は好ましくは、単結合、Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、ＯまたはＮＨである。特に好ましくは単結合またはＮＨである。【００１７】
Ｙ−は好ましくは、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＭｅＣＯ−、−ＣＯＮＭｅ−または以下の基である：
【化１６】
0005368087.tif 000017
また、Ｙはピペラジン環基であってもよい。
特に好ましくは−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−である。【００１８】
Ｘ３は好ましくは、単結合、Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ２〜Ｃ３アルケニレン、ＯまたはＮＨである。特に好ましくは単結合、ＣＨ2、またはＣＨ＝ＣＨである。
また、−Ｙ−Ｘ３−および−Ｘ２−Ｙ−でそれぞれ次の構造
【化１７】
0005368087.tif 000018
を形成してもよい。【００１９】
Ａｒ１およびＡｒ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよくかつ不飽和結合を有していてもよい炭素環基またはヘテロ環基である。
Ａｒ１およびＡｒ２の定義における「不飽和結合を有していてもよい炭素環基」とは、炭素数３〜１０のシクロアルキル、炭素数３〜１０のシクロアルケニルまたはアリールを意味する。【００２０】
「シクロアルキル」は例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル等が挙げられる。好ましくは、炭素数３〜６のシクロアルキルであり、例えば、シクロペンチル、シクロヘキシルが挙げられる。【００２１】
「シクロアルケニル」は例えば、シクロプロペニル（例えば、１−シクロプロペニル）、シクロブテニル（例えば、１−シクロブテニル）、シクロペンテニル（例えば、１−シクロペンテン−１−イル、２−シクロペンテン−１−イル、３−シクロペンテン−１−イル）、シクロヘキセニル（例えば、１−シクロヘキセン−１−イル、２−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イル）、シクロヘプテニル（例えば、１−シクロヘプテニル）、シクロオクテニル（例えば、１−シクロオクテニル）等が挙げられる。特に、１−シクロヘキセン−１−イル、２−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イルが好ましい。【００２２】
「アリール」は単環芳香族炭化水素基（フェニル）および多環芳香族炭化水素基（例えば、１−ナフチル、２−ナフチル、１−アントリル、２−アントリル、９−アントリル、１−フェナントリル、２−フェナントリル、３−フェナントリル、４−フェナントリル、９−フェナントリル等）を意味する。好ましくは、フェニルまたはナフチル（１−ナフチル、２−ナフチル）が挙げられる。【００２３】
Ａｒ１およびＡｒ２の定義における「不飽和結合を有していてもよいヘテロ環基」とは、ヘテロサイクルまたはヘテロアリールを意味する。【００２４】
「ヘテロサイクル」とは、窒素原子、酸素原子、または硫黄原子を少なくとも１以上環内に有する、置換可能な任意の位置に結合手を有する５〜８員の非芳香族複素環式基を意味し、例えば、１−ピロリニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、１−イミダゾリニル、２−イミダゾリニル、４−イミダゾリニル、１−イミダゾリジニル、２−イミダゾリジニル、４−イミダゾリジニル、１−ピラゾリニル、３−ピラゾリニル、４−ピラゾリニル、１−ピラゾリジニル、３−ピラゾリジニル、４−ピラゾリジニル、ピペリジノ、２−ピペリジル、３−ピペリジル、４−ピペリジル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、モルホリノ、テトラヒドロピラニル等が挙げられる。なお、「非芳香族複素環式基」は、非芳香族であれば、飽和であってもよく、不飽和であってもよい。【００２５】
「ヘテロアリール」は、単環芳香族複素環式基および縮合芳香族複素環式基を意味する。単環芳香族複素環式基は、酸素原子、硫黄原子、および／または窒素原子を環内に１〜４個含んでいてもよい５〜８員の芳香環から誘導される、置換可能な任意の位置に結合手を有していてもよい基を意味する。縮合芳香族複素環式基は、酸素原子、硫黄原子、および／または窒素原子を環内に１〜４個含んでいてもよい５〜８員の芳香環が、１〜４個の５〜８員の芳香族炭素環もしくは他の５〜８員の芳香族ヘテロ環と縮合している、置換可能な任意の位置に結合手を有していてもよい基を意味する。【００２６】
「ヘテロアリール」としては、例えば、フリル（例えば、２−フリル、３−フリル）、チエニル（例えば、２−チエニル、３−チエニル）、ピロリル（例えば、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、イミダゾリル（例えば、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル）、ピラゾリル（例えば、１−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル）、トリアゾリル（例えば、１、２、４−トリアゾール−１−イル、１、２、４−トリアゾリール−３−イル、１、２、４−トリアゾール−４−イル）、テトラゾリル（例えば、１−テトラゾリル、２−テトラゾリル、５−テトラゾリル）、オキサゾリル（例えば、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル）、イソキサゾリル（例えば、３−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル）、チアゾリル（例えば、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、チアジアゾリル、イソチアゾリル（例えば、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル）、ピリジル（例えば、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピリダジニル（例えば、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル）、ピリミジニル（例えば、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル）、フラザニル（例えば、３−フラザニル）、ピラジニル（例えば、２−ピラジニル）、オキサジアゾリル（例えば、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル）、ベンゾフリル（例えば、２−ベンゾ［ｂ］フリル、３−ベンゾ［ｂ］フリル、４−ベンゾ［ｂ］フリル、５−ベンゾ［ｂ］フリル、６−ベンゾ［ｂ］フリル、７−ベンゾ［ｂ］フリル）、ベンゾチエニル（例えば、２−ベンゾ［ｂ］チエニル、３−ベンゾ［ｂ］チエニル、４−ベンゾ［ｂ］チエニル、５−ベンゾ［ｂ］チエニル、６−ベンゾ［ｂ］チエニル、７−ベンゾ［ｂ］チエニル）、ベンズイミダゾリル（例えば、１−ベンゾイミダゾリル、２−ベンゾイミダゾリル、４−ベンゾイミダゾリル、５−ベンゾイミダゾリル）、ジベンゾフリル、ベンゾオキサゾリル、キノキサリル（例えば、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、６−キノキサリニル）、シンノリニル（例えば、３−シンノリニル、４−シンノリニル、５−シンノリニル、６−シンノリニル、７−シンノリニル、８−シンノリニル）、キナゾリル（例えば、２−キナゾリニル、４−キナゾリニル、５−キナゾリニル、６−キナゾリニル、７−キナゾリニル、８−キナゾリニル）、キノリル（例えば、２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、７−キノリル、８−キノリル）、フタラジニル（例えば、１−フタラジニル、５−フタラジニル、６−フタラジニル）、イソキノリル（例えば、１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、６−イソキノリル、７−イソキノリル、８−イソキノリル）、プリル、プテリジニル（例えば、２−プテリジニル、４−プテリジニル、６−プテリジニル、７−プテリジニル）、カルバゾリル、フェナントリジニル、アクリジニル（例えば、１−アクリジニル、２−アクリジニル、３−アクリジニル、４−アクリジニル、９−アクリジニル）、インドリル（例えば、１−インドリル、２−インドリ���、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリル、７−インドリル）、イソインドリル、ファナジニル（例えば、１−フェナジニル、２−フェナジニル）またはフェノチアジニル（例えば、１−フェノチアジニル、２−フェノチアジニル、３−フェノチアジニル、４−フェノチアジニル）等が挙げられる。【００２７】
Ａｒ１およびＡｒ２を構成する炭素環基および／またはヘテロ環基は芳香族環と非芳香族環が縮合したものも含まれる。【００２８】
ＲＡの定義式から明らかなとおり、Ａｒ１は２価の原子団であるから、１価の置換基として表現された上記の炭素環基若しくはヘテロ環基を構成する炭素原子若しくはヘテロ原子が、Ａｒ１においては更に他の原子団との結合に関与することとなる。【００２９】
Ａｒ１およびＡｒ２の定義における「不飽和結合を有していてもよい炭素環基またはヘテロ環基」の置換基としては、低級アルキル、ヒロキシ低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ（置換基の例：ヒドロキシ、フェニルオキシ、置換されていてもよいヘテロ環（好ましくは５〜６員環）、低級アルコキシ、置換されていてもよいアミノ（置換基の例、低級アルキル、低級アルケニル、シアノ、フェニル）、置換されていてもよい低級アルコキシ低級アルキル（置換基の例：ヒドロキシ、低級アルコキシ、置換されていてもよいヘテロ環（好ましくは５〜６員環））、シクロアルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアラルキルオキシ、置換されていてもよいアリールオキシ低級アルキル、置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、シアノ、オキソ、カルボキシ低級アルケニル、ＳＯ２−環状アミノ（好ましくは５〜６員環）、低級アルキルスルホニルアミノ、置換されていてもよいアミノ（置換基の例：低級アルキル、低級アルコキシ、アシル（例：低級アルキルカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニル、低級アルキルアミノ低級アルキルカルボニル）、ヘテロサイクル（好ましくは５〜６員環））、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいカルバモイル（置換基の例：低級アルキル、ＣＮ、ＯＨ）、置換されていてもよいカルバモイルオキシ、ハロゲン、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキルチオ、ハロゲン化低級アルキルカルボニル、ヘテロサイクロ低級アルキル、ヘテロサイクロ低級アルコキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、置換されていてもよいアラルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロアリール（好ましくは５〜６員環）、置換されていてもよいヘテロアリール-低級アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール-低級アルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロサイクル、置換されていてもよいヘテロサイクル低級アルキル、置換されていてもよいヘテロサイクル低級アルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロサイクルカルボニル低級アルケニル、置換されていてもよいヘテロサイクルアミノ、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロサイクルカルボニル低級アルケニル、ＳＣＯ２Ｒ、ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲ、ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ、Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ、ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ、ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲ、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＨ２、ＳＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＳＣ（＝Ｓ）ＮＨ２、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ、ＳＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ、ＳＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ、ＯＳＯ２ＮＨＲ、ＯＳＯ２ＮＨＰｈ、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、ＳＣ（＝Ｓ）ＮＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２（Ｒは低級アルキル）、ＣＯＮＨＣＮ、ＣＯＮＨＯＨが例示される。上記置換されていてもよいアミノとしては、アミノ、モノまたはジ低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、モノまたはジ低級アルコキシ低級アルキルアミノ、モノまたはジヒドロキシ低級アルキルアミノ低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルバモイル���ミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲ,ＮＨＣ（＝Ｓ）ＯＲ,ＮＨＣ（＝Ｓ）ＳＲ,ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ,ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、Ｎ[（ＣＨ２）２ＯＨ]２（Ｒは低級アルキル）、置換されていてもよいヘテロサイクルアミノ（置換基：低級アルキル）、置換されていてもよいアセチルアミノ（置換基の例：置換されていてもよいヘテロ環（置換基の例：低級アルキル）、アミノ、アルキルアミノ）が例示される。上記置換されていてもよいアリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクル上の置換基としては、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルキル、ヘテロ環（好ましくは５〜６員環）、シアノ、が例示される。【００３０】
Ａｒ１およびＡｒ２の定義における「不飽和結合を有していてもよい炭素環またはヘテロ環」の上記置換基は、より具体的には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ビニル、アリル、プロパルギル、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｔ−ブチルオキシ、ビニルオキシ、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、２,３,４−ピコリルオキシ,フルフリルオキシ,チオフェンメチルオキシ、イミダゾリルメチルオキシ、ピラゾリルメチルオキシ、トリアゾリルメチルオキシ、チアゾリルメチルオキシ、オキサゾリルメチルオキシ、イソオキサゾリルメチルオキシ、フェニルエチルオキシ、２,３,４−ピリジルエチルオキシ、フリルエチルオキシ、チオフェンエチルオキシ、イミダゾリルエチルオキシ、ピラゾリルエチルオキシ、トリアゾリルエチルオキシ、チアゾリルエチルオキシ、オキサゾリルエチルオキシ、イソオキサゾリルエチルオキシ、シクロプロピルメチルオキシ、シクロペンチルメチルオキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルメチルオキシ、［１,３］ジオキソラン−２−イルメチルオキシ、ＯＣＯ２Ｍｅ、ＮＨＣＯ２Ｍｅ、ＯＣＯＮＨＭｅ、ＮＨＣＯＮＨＭｅ、ＮＨＣＯＭｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＯＣＯＮＨＰｈ、ＳＣＯ２Ｍｅ、ＯＣ（＝Ｓ）ＯＭｅ、ＯＣ（＝Ｏ）ＳＭｅ、Ｃ（＝Ｓ）ＯＭｅ、ＳＣ（＝Ｏ）ＳＭｅ、ＳＣ（＝Ｓ）ＳＭｅ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＭｅ、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＯＭｅ、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＳＭｅ、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＳＣ（＝Ｓ）ＮＨ２、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＨＭｅ、ＳＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、ＳＣ（＝Ｓ）ＮＨＭｅ、ＯＳＯ２ＮＨＭｅ、ＯＳＯ２ＮＨＰｈ、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＭｅ２、ＳＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、ＳＣ（＝Ｓ）ＮＭｅ２、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｍｅ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＭｅ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＭｅ２、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ２、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ）、Ｎ［（ＣＨ２）２ＯＨ］２、ピペラジニル、４−アルキルピペラジノ（例えば、４−メチルピペラジノ）、ピペリジニル、モルホリノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＣＮ、オキソ等である。【００３１】
これらの置換基は、Ａｒ１またはＡｒ２上に、好ましくは１〜３個置換し得る。【００３２】
Ａｒ１としては、好ましい態様の１つは、置換されていてもよいフェニレンである。フェニレン上の好ましい置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいアミノ（置換基の例：低級アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルスルホニル）、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよいヘテロ環低級アルキル、置換されていてもよいヘテロ環低級アルキルによって置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよいカルバモイル（置換基の例：低級アルキル）、置換されていてもよいカルバモイル低級アルケニルである。ヘテロ環としてこのましくは、それぞれ低級アルキル等によって置換されていてもよいヘテロサイクル（例：モルホリノ、ピペラジノ、ピペリジノ）、ピリジルが例示される。【００３３】
Ａｒ１としては、好ましい態様の１つは、窒素原子を１〜２個含有する置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環である。ヘテロ環上の置換基として好ましくは、低級アルキル、オキソ、ハロゲン、アミノ低級アルキル、モノまたはジ低級アルキルアミノ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキルが例示される。特に好ましくはオキソである。【００３４】
Ａｒ２としては、ハロゲン、モノ、ジまたはトリハロゲン化低級アルキル、モノ、ジ、トリ、またはテトラハロゲン化低級アルコキシ、モノ、ジ、トリ、またはテトラハロゲン化低級アルキルチオ、モノまたはジ低級アルキルアミノ、シクロアルキルメチルオキシ、置換されていてもよいベンジルオキシ、低級アルコキシカルボニルアミノ、ニトロ、ヘテロ環（例：それぞれ低級アルキル等によって置換されていてもよいモルホリノ、ピペラジノ、ピペリジノ、ピロリジノ）、置換されていてもよいアセチルアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アシル（例：置換されていてもよい低級アルキルカルボニル）、および置換されていてもよい低級アルキルオキシカルボニルからなる群から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよいアリールまたはヘテロ環が好ましい。特に好ましくは置換フェニル（置換基：ハロゲン、ハロゲン化低級アルコキシ）である。【００３５】
「アラルキルオキシ」とは、上記「アリール」が置換した上記「アルキル」が酸素原子に置換している基を意味し、例えば、ベンジルオキシ、ジフェニルメチルオキシ、トリフェニルメチルオキシ、フェネチルオキシ、１−ナフチルメチルオキシ、２−ナフチルメチルオキシ等が挙げられる。【００３６】
「低級アルコキシ」とは、上記「低級アルキル」が酸素原子に置換している基を意味し、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、tert-ブトキシなどが挙げられる。特に、メトキシ、エトキシが好ましい。【００３７】
「アリールオキシ」とは、上記「アリール」が酸素原子に置換している基を意味する。【００３８】
「置換されていてもよいアミノ」は、置換または非置換のアミノを意味する。【００３９】
「置換されていてもよいカルバモイル」は、置換または非置換のカルバモイルを意味する。【００４０】
「置換されていてもよいアミノ」および「置換されていてもよいカルバモイル」の置換基としては、置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ベンジル、カルバモイルアルキル（例：カルバモイルメチル）、モノまたはジアルキルカルバモイルアルキル（例：ジメチルカルバモイルエチル）、ヒロドキシアルキル、ヘテロサイクルアルキル（例：モルホリノエチル、テトラヒドロピラニルエチル）、アルコキシカルボニルアルキル（例：エトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルエチル）、モノまたはジアルキルアミノアルキル（例：ジメチルアミノエチル）等）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシエチル、エトキシメチル、エトキシエチル、ｉ-プロポキシエチル等）、アシル（例えば、ホルミル、置換されていてもよいアルキルカルボニル（例えば、アセチル、プロピロニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、オクタノイル、メトキシエチルカルボニル、２,２,２−トリフルオロエチルカルボニル、エトキシカルボニルメチルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル（例：メトキシエチルカルボニル）、アルキルカルバモイルアルキルカルボニル（例：メチルカルバモイルエチルカルボニル）、アルコキシカルボニルアセチル等）、置換されていてもよいアリールカルボニル（例えば、ベンゾイル、トルオイル等））、置換されていてもよいアラルキル（例えば、ベンジル、４−Ｆ−ベンジル等）、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル、イソプロピルスルホニル、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニル、ベンジルスルホニル、メトキシエチルスルホニル等）、アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよいアリールスルホニル（例えば、ベンゼンスルホニル、トルエンスルホニル、４−フルオロベンゼンスルホニル）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル等）、アルキルで置換されていてもよいアリール（例えば、４−メチルフェニル等）、アルキルアミノスルホニル（例えば、メチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル等）、アルキルアミノカルボニル（例えば、ジメチルアミノカルボニル等）、アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニル等）、シクロアルキルカルボニル（例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル等）、置換されていてもよいスルファモイル（例えば、スルファモイル、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル等）、アルキルカルボニルアミノ（例：メチルカルボニルアミノ）、ヘテロサイクル（例：モルホリノ、テトラヒドロピラニル）、置換されていてもよいアミノ（例：モノまたはジアルキルアミノ（例：ジメチルアミノ）、ホルミルアミノ）等が挙げられる。上記置換基でモノまたはジ置換されていてもよい。【００４１】
「置換されていてもよいアミノ」および「置換されていてもよいカルバモイル」のアミノ基は、アルキレン（例えば、トリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン）等で置換され、アミノ基の窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ原子を含有してもよい環を形成していてもよい。【００４２】
「置換されていてもよいアミノ」および「置換されていてもよいカルバモイル」のアミノ基は、アミノ基の２つの置換基が隣接する窒素原子と共に硫黄原子および／または酸素原子を環内に含有していてもよい含窒素ヘテロサイクル（好ましくは５〜７員環であり、また好ましくは飽和である）を形成してもよく、該環はオキソ、低級アルキルまたはヒドロキシ等で置換されていてもよい。環を形成する硫黄原子はオキソで置換されていてもよい。例えば、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、ピロリジノ、チアジナン−２−イル、２−オキソピペリジノ、２−オキソピロリジノ、１,１−ジオキシド−１,２−チアジナン−２−イル、４−ヒドロキシモルホリノ等の５員または６員の環等が好ましい。【００４３】
「置換されていてもよいアリール」および「置換されていてもよいヘテロアリール」の置換基は、「置換されていてもよいアミノ基」の場合と同様である。【００４４】
本発明において特に好ましいＡｒ１は、下記の基から選択される。
【化１８】
0005368087.tif 000019
【００４５】
Ａｒ２は、好ましくは置換されていてもよいアリール、特に置換されていてもよいフェニルである。本発明において特に好ましいＡｒ２は、下記の基から選択される。
【化１９】
0005368087.tif 000020
【００４６】
ＲAにおける式：−Ｘ１−Ａｒ１−Ｘ２−Ｙ−Ｘ３−Ａｒ２で示される基の好ましい態様を以下に示す。
（1）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−ＣＯＮＲ−（置換Ｐｈ）
（2）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−ＮＲＣＯ−（置換Ｐｈ）
（3）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ−（置換Ｐｈ）
（4）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−ＣＨ２−ＮＲＣＯ−（置換Ｐｈ）
（5）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−Ｘ−ＣＯＮＲ−（置換Ｐｈ）
（6）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−Ｘ−ＮＲＣＯ−（置換Ｐｈ）
（7）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−Ｑ−（置換Ｐｈ）
（8）−ＣＨ２−（置換）Ｈｅｔ−ＣＯＮＲ−（置換Ｐｈ）
（9）−ＣＨ２−（置換）Ｈｅｔ−ＮＲＣＯ−（置換Ｐｈ）
（10）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−ＣＯＮＲ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（11）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−ＮＲＣＯ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（12）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（13）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−ＣＨ２−ＮＲＣＯ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（14）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−Ｘ−ＣＯＮＲ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（15）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−Ｘ−ＮＲＣＯ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（16）−ＣＨ２−（置換）Ｐｈ−Ｑ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（17）−ＣＨ２−（置換）Ｈｅｔ−ＣＯＮＲ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（18）−ＣＨ２−（置換）Ｈｅｔ−ＮＲＣＯ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（19）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｐｈ−ＣＯＮＲ−（置換Ｐｈ）
（20）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｐｈ−ＮＲＣＯ−（置換Ｐｈ）
（21）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｐｈ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ−（置換Ｐｈ）
（22）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｐｈ−ＣＨ２−ＮＲＣＯ−（置換Ｐｈ）
（23）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｐｈ−Ｘ−ＣＯＮＲ−（置換Ｐｈ）
（24）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｐｈ−Ｘ−ＮＲＣＯ−（置換Ｐｈ）
（25）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｐｈ−Ｑ−（置換Ｐｈ）
（26）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｈｅｔ−ＣＯＮＲ−（置換Ｐｈ）
（27）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｈｅｔ−ＮＲＣＯ−（置換Ｐｈ）
（28）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｈｅｔ−ＮＲＣＯ−ＣＨ２−（置換Ｐｈ）
（29）−（ＣＨ２）m−（置換）Ｈｅｔ−ＮＲＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−（置換Ｐｈ）
［上記式中、Ｐｈ＝フェニル；Ｒ＝水素または低級アルキル；Ｘ＝ＯまたはＮＨ；Ｑは前記のＱ１またはＱ２；Ｈｅｔは、ヘテロアリールまたはヘテロサイクル（好ましくは窒素原子を１〜２個含有する５〜７員環であり、Ｈｅｔ上の置換基は得に好ましくはオキソである。）；ｍは２または３；（置換）は置換されていてもよい、を示す］【００４７】
本発明の一態様では、ＲＢは、−ＮＨＮＲXＲYで示される基である。ここで、ＲXとしては、例えば水素、低級アルキル等が挙げられる。ＲYとしては、水素、置換されていてもよい低級アルキル、低級アルキルカルボニル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ＣＳＮＨ2、ＣＯＣＯＮＨ2、ＣＮ、置換されていてもよい複素環基、および置換されていてもよいカルバモイル等が挙げられる。低級アルキルの好ましい置換基としては、ＯＨ、ＣＮ、低級アルコキシ、アミノ、＝Ｏ、ハロゲン、複素環基、好ましくは−ＯＨ等が挙げられる。「置換されていてもよい複素環基」の複素環基としては、上記「ヘテロサイクル」および「ヘテロアリール」について例示したものが挙げられるが、モルホリニル、イミダゾイル、テトラヒドロピラニル等の５または６員環の複素環基が好ましい。「置換されていてもよい複素環」の置換基としては、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、低級アルキル、アミノ低級アルキル、４級アンモニウム低級アルキルが例示される。また４級アンモニウム基上の低級アルキル基はさらに置換アルキル（置換基：カルボキシ、ヒドロキシ、４級アンモニウム基）で置換されていてもよい。「置換されていてもよいカルバモイル 」の置換基としては、アルキル（例えば、メチル、エチル、ジメチル等）、アルコキシカルボニル（メトキシカルボニル、エトキシカルボニル等）、アルコキシアルキル（例えば、エトキシメチル、エトキシエチル等）、アシル（例えば、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、トルオイル等）、アラルキル（例えば、ベンジル等）、ヒドロキシ、アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル等）、ＳＯ2ＮＨ2、アルキルで置換されていてもよいアリールスルホニル（例えば、ベンゼンスルホニル、トルエンスルホニル）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル等）、アルキレン（例えば、トリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン）、アルキルで置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、トリチル等）等が挙げられる。ＲYは特に好ましくは、置換されていてもよい低級アルキル、または低級アルキルカルボニルである。【００４８】
本発明のさらなる態様では、ＲＢは−ＮＲＺＯＲＷで示される基である。ここで、ＲＺとしては、例えば水素、低級アルキル等が挙げられる。ＲＷとしては、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環カルボニル、または置換されていてもよいカルバモイルがあげられる。「置換されていてもよい低級アルキル」の置換基としては、ＯＨ、低級アルコキシ、置換されていてもよいアミノ、＝Ｏ、ハロゲン、ＳＯ３Ｈ、置換されていてもよいカルバモイル、複素環基等が挙げられる。複素環基としては、上記「ヘテロサイクル」および「ヘテロアリール」について例示したものが挙げられるが、モルホリニル、イミダゾイル、テトラヒドロピラニル等の５または６員環の複素環基が好ましい。「置換されていてもよい複素環」および「置換されていてもよい複素環カルボニル」の置換基としては、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、アミノ低級アルキル、４級アンモニウム低級アルキルが例示される。また４級アンモニウム基上の低級アルキル基はさらに置換アルキル（置換基：カルボキシ、ヒドロキシ、４級アンモニウム基）で置換されていてもよい。「置換されていてもよい低級アルケニル」の置換基としては、ＯＨ、ＣＮ、低級アルコキシ、アミノ、＝Ｏ、ハロゲン、ＮＨ3等が挙げられる。「置換されていてもよいアミノ」および「置換されていてもよいカルバモイル 」の置換基としては、アルキル（例えば、メチル、エチル、ジメチル等）、アルコキシカルボニル（メトキシカルボニル、エトキシカルボニル等）、アルコキシアルキル（例えば、エトキシメチル、エトキシエチル等）、アシル（例えば、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、トルオイル等）、アラルキル（例えば、ベンジル等）、ヒドロキシ、ＣＮ、アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル等）、ＳＯ2ＮＨ2、アルキルで置換されていてもよいアリールスルホニル（例えば、ベンゼンスルホニル、トルエンスルホニル）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル等）、アルキレン（例えば、トリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン）、アルキルで置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、トリチル等）等が挙げられる。「置換されていてもよいアミノ」である場合は、アミノ基の２つの置換基が隣接する窒素原子と共に硫黄原子を環内に含有していてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成してもよく、該環はオキソで置換されていてもよい。【００４９】
ＲBにおける−ＮＨＮＲXＲYで示される基の好ましい態様を以下に示す。
（１）−ＮＨＮＨ2
（２）−ＮＨＮＨ−[（置換）低級アルキル]
（３）−ＮＨＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2
（４）−ＮＨＮＨ−（ＣＨ2）m−ＣＮ
（５）−ＮＨＮＨ−（ＣＨ2）m−ＯＨ
（６）−ＮＨＮＨＣＯＮＨ2
（７）−ＮＨＮＨＣＯ−[（置換）低級アルキル]
（８）−ＮＨＮＨＣＯ−（ＣＨ2）m−Ｏ−[（置換）低級アルキル]
（９）−ＮＨＮＨＣＯＣＯＮＨ2
（１０）−ＮＨＮＨＣＯ−Ｎ[（置換）低級アルキル]2
（１１）−ＮＨＮＨＣＯ−Ｎ[（置換）低級アルキル]3+
（１２）−ＮＨＮＨＣＳＮＨ−（ＣＨ2）m−Ｈｅｔ
（１３）−ＮＨＮＨ−Ｈｅｔ
（１４）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]2
（１５）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2
（１６）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−（ＣＨ2）m−ＣＮ
（１７）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−（ＣＨ2）m−ＯＨ
（１８）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−ＣＯＮＨ2
（１９）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−ＣＯ−[（置換）低級アルキル]
（２０）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−ＣＯ−（ＣＨ2）m−Ｏ−[（置換）低級アルキル]
（２１）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−ＣＯＣＯＮＨ2
（２２）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−ＣＯ−Ｎ[（置換）低級アルキル]2
（２３）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−ＣＯ−Ｎ[（置換）低級アルキル]3+
（２４）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−ＣＳＮＨ−（ＣＨ2）m−Ｈｅｔ
（２５）−ＮＨＮ[（置換）低級アルキル]−Ｈｅｔ
［上記式中、Ｈｅｔはヘテロアリールまたはヘテロサイクル；ｍは０〜３の整数；（置換）は上記の置換基で置換されていてもよい、を示す］【００５０】
ＲBにおける−ＮＲZＯＲWで示される基の好ましい態様を以下に示す。
（１）−ＮＨＯＨ
（２）−ＮＨＯ−Ｈｅｔ
（３）−ＮＨＯ[（置換）低級アルキル]
（４）−ＮＨＯ[（置換）低級アルキレン]
（５）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＮＨ[（置換）低級アルキル]
（６）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−Ｎ[（置換）低級アルキル]2
（７）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＮＨ2
（８）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＮＨＣＮ
（９）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＮＨ[（置換）低級アルキル]
（１０）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−Ｈｅｔ
（１１）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＳＯ3Ｈ
（１２）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＮＨＣＯ−[（置換）低級アルキル]
（１３）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＮＨＳＯ2ＮＨ2
（１４）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−Ｏ−[（置換）低級アルキル]
（１５）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−Ｈｅｔ
（１６）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＮＨ[（置換）低級アルキル]
（１７）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−Ｎ[（置換）低級アルキル]2
（１８）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＮＨ2
（１９）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＮＨＣＮ
（２０）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＮＨ[（置換）低級アルキル]
（２１）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−Ｈｅｔ
（２２）−ＮＨＯ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＳＯ3Ｈ
（２３）−Ｎ[（置換）低級アルキル]ＯＨ
（２４）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−Ｈｅｔ
（２５）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−[（置換）低級アルキル]
（２６）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（低級アルキレン）
（２７）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＮＨ[（置換）低級アルキル]
（２８）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｎ[（置換）低級アルキル]2
（２９）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＮＨ2
（３０）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＮＨＣＮ
（３１）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＮＨ[（置換）低級アルキル]
（３２）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈｅｔ
（３３）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＳＯ3Ｈ
（３４）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＮＨＣＯ−[（置換）低級アルキル]
（３５）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＮＨＳＯ2ＮＨ2
（３６）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｏ−[（置換）低級アルキル]
（３７）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｈｅｔ
（３８）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＮＨ[（置換）低級アルキル]
（３９）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−Ｎ[（置換）低級アルキル]2
（４０）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＮＨ2
（４１）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＮＨＣＮ
（４２）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＮＨ[（置換）低級アルキル]
（４３）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−Ｈｅｔ
（４４）−Ｎ[（置換）低級アルキル]Ｏ−（ＣＨ2）m−ＣＯ−ＳＯ3Ｈ
［上記式中、Ｈｅｔはヘテロアリールまたはヘテロサイクル；ｍは０〜３の整数；（置換）は上記の置換基で置換されていてもよい、を示す］【００５１】
ＲＣは、以下の（３−１）〜（３−４）からなる群から選択される：
（３−１）水素；
（３−２）アルキル、シクロアルキルまたはアルキレンで置換されていてもよいアミノメチルであり、該アルキル、シクロアルキルおよびアルキレンはそれぞれ置換基を有していてもよく、該置換基は、アルキルオキシカルボニルまたはアリールオキシカルボニルで置換されていてもよいアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキルアンモニウム、シクロアルキルで置換されていてもよいアリール、ヒドロキシ、グアニジノ、−Ｏ−（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）2、カルボキシ、−Ｎ+（ＲX）2（ＣＨ2）mＮ+（ＲX）3、もしくは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ-−Ｎ+（ＲX）3（ここで、ｍは１〜３であり、ＲXは、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである）、またはその組み合わせであって、ここで、該モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ置換基中のアルキルは、さらにアミノで置換されていることがある；
（３−３）置換基を有していてもよいアルキニルであり、該置換基は、アルキルオキシカルボニルまたはアリールオキシカルボニルで置換されていてもよいアミノ、またはアリールである；および
（３−４）ハロゲン；
ただし、（３−２）および（３−３）において、存在するアリール環はヘテロ原子を含むことができ、そして存在する炭素−炭素一重結合は、ヘテロ原子で、または−Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲJ）Ｏ−（ここで、ＲJは、水素、アルキルオキシカルボニルまたはアリールオキシカルボニルである）、アミド、およびイミノから選択されるヘテロ基で中断されていることがある。
ＲＣは、好ましくは水素または置換されていてもよいアルキルである。置換されていてもよいアルキルの置換基は好ましくは、前記−ＮＨＲ５であるか、Ｒ５における置換されていてもよいアルキルの置換基が例示される。【００５２】
ＲDは、以下の（４−１）〜（４−６）からなる群から選択される：
（４−１）水素；
（４−２）置換基を有していてもよいアルキルであり、該置換基は、アルキルオキシカルボニル、アミノ、アルキル化されていてもよいアリール、アリールカルボニル、カルバモイル、モノまたはジアルキルカルバモイルまたはモノまたはジアリールアルキルカルバモイルまたはその組み合わせであり、ここで、該置換基中のアルキルまたはアリールは、さらにアルキルオキシカルボニルまたはアリールオキシカルボニルで置換されていてもよいアミノ、またはヒドロキシで置換されていてもよい；
（４−３）置換基を有していてもよいアルキルオキシカルボニルであって、該置換基は、アルキル化されていてもよいアリールである；
（４−４）アリールアミドまたはアリールチオアミド；
（４−５）アルキル化されていてもよいアミノまたはアミジノ；および
（４−６）ニトロソ；ただし、（４−２）〜（４−５）において、存在するアリール環はヘテロ原子を含み得、そして、存在する炭素−炭素一重結合はヘテロ原子で中断されていることがある。
ＲDは好ましくは水素または置換基を有していてもよいアルキルである。
また文献（例：Expert Opin. Ther.Patents(2004)14, 141〜173頁）記載の方法に準じて、Ｎ末端部分を脱ロイシン化して−ＮＨ２に変換したり、さらにそれをアシル化してもよい。【００５３】
本発明の特に好ましい化合物を以下に例示する。
【化２０】
0005368087.tif 000021
【化２１】
0005368087.tif 000022
【化２２】
0005368087.tif 000023
【化２３】
0005368087.tif 000024
【化２４】
0005368087.tif 000025
【化２５】
0005368087.tif 000026
また、別の好ましい化合物は、実施例に記載の化合物２２０〜化合物２３２である。【００５４】
本発明は、上記化合物、その製薬上許容される塩およびそれらの溶媒和物を包含する。本発明化合物の理論上可能なすべての互変異性体、幾何異性体等も、本発明の範囲内である。【００５５】
「製薬上許容される」とは、予防上または治療上有害ではないことを意味する。
本発明化合物の製薬上許容される塩としては、塩基性塩として、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩；アンモニウム塩；トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、エタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、ブロカイン塩、メグルミン塩、ジエタノールアミン塩またはエチレンジアミン塩等の脂肪族アミン塩；N,N-ジベンジルエチレンジアミン、ベネタミン塩等のアラルキルアミン塩；ピリジン塩、ピコリン塩、キノリン塩、イソキノリン塩等のヘテロ環芳香族アミン塩；テトラメチルアンモニウム塩、テトラエチルアモニウム塩、ベンジルトリメチルアンモニウム塩、ベンジルトリエチルアンモニウム塩、ベンジルトリブチルアンモニウム塩、メチルトリオクチルアンモニウム塩、テトラブチルアンモニウム塩等の第４級アンモニウム塩；アルギニン塩、リジン塩等の塩基性アミノ酸塩等が挙げられる。酸性塩としては、例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、炭酸塩、炭酸水素塩、過塩素酸塩等の無機酸塩；酢酸塩、プロピオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、フマール酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩等の有機酸塩；メタンスルホン酸塩、イセチオン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩等のスルホン酸塩；アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩等の酸性アミノ酸等が挙げられる。
また本発明化合物の溶媒和物、各種溶媒和物も本発明の範囲内であり、例えば、一溶媒和物、二溶媒和物、一水和物、二水和物等が挙げられる。【００５６】
（２）一般的製造法
以下に代表的な製造法を記載するが、特にこれらの製法に限定する意味ではなく、他の製造法によっても本発明化合物を製造することができる。
本発明化合物は、バンコマイシンまたはその公知の誘導体を原料に用いて、アミノ糖のアミノ部分（ＲＡ）、またはＣ末端部分（ＲＢ）、レゾルシノール部分（ＲＣ）、もしくはＮ末端部分のメチルアミノ部分（ＲD）を種々化学修飾することにより合成できる。当該化学修飾は、例えば、特開平７−２５８２８９号、ＷＯ００／３９１５６号、特開平２００１−１６３８９８号等に記載の方法に準じて行えばよい。詳しくは以下の通りである。
１）ＲＡ部分の修飾
代表的には、バンコマイシンを原料に用いて、アミノ糖のアミノ部分に、ＲＡ部分：式：
−Ｘ１−Ａｒ１−Ｘ２−Ｙ−Ｘ３−Ａｒ２
で示される側鎖に対応する種々のアルデヒドを所望により塩基存在下で反応させ、中間体であるシッフ塩基を形成し、これを続いて還元することによりＮ−アルキル化して、目的の２級アミンを形成させればよい。
詳細には、シッフの塩基の形成反応は、所望により窒素またはアルゴンのような不活性雰囲気下に、ジメチルホルムアミドまたはメタノールのような極性溶媒またはそれらの混合溶媒中で、所望により塩基存在下、約２５℃から約１００℃の温度で実施する。この反応は通常、室温〜１００℃、好ましくは約６０℃から約８０℃の温度で、約３０分から２時間行われる。使用する塩基としては、アルキルアミン（例：ジイソプロピルエチルアミン）などが例示される。
次に中間体のシッフ塩基を、好ましくは単離せずに、水素化金属錯体により還元するか接触還元すればよい。水素化金属錯体としては、水素化ホウ素ナトリウムまたは水素化シアノホウ素ナトリウムなどの水素化ホウ素金属が使用できる。接触還元は、クラブトリー触媒、ウイルキンソン触媒、パラジウム炭、白金炭またはロジウム炭のような均一系または不均一系触媒の存在下、水素を使用して行われる。還元反応は約２５℃から約１００℃の温度で約１〜２４時間行われる。好ましくは、水素化シアノホウ素ナトリウムの過剰量（例：３〜５モル当量）用い、上記溶媒中で、約６０℃から約８０℃で実施される。【００５７】
２）ＲＢ部分の修飾
代表的には、バンコマイシン骨格のＣ末端であるカルボン酸部分を、適当な試薬を用いて常法によりアミド化することにより、ＲＢ＝−ＮＨＮＲXＲYまたは−ＮＲZＯＲWで示される各種アミド誘導体に変換できる。
ＲＢが−ＮＨＮＲXＲYで示される基である場合は、ＮＨ2ＮＲXＲY（ＲX、ＲYは前記と同意義）で示される化合物を用い、適当な溶媒（ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）等）中、ベンゾトリアゾール−1−イル−オキシ−トリス−(ピロリジノ)ホスホニウム ヘキサフルオロフォスフェート（ＰｙＢＯＰ）、ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）等の存在下で、バンコマイシン骨格のＣ末端のカルボキシル基と反応させることにより得られる。
また、ＲＢが−ＮＲZＯＲWで示される基である場合も、同様に、ＮＨＲZＯＲV（ＲZは前記と同意義、ＲVはヒドロキシ保護基またはＲW（ＲWは前記と同意義）である）で示される化合物を用い、適当な溶媒（ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）等）中、ベンゾトリアゾール−1−イル−オキシ−トリス−(ピロリジノ)ホスホニウム ヘキサフルオロフォスフェート（ＰｙＢＯＰ）、ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）等の存在下で、バンコマイシン骨格のＣ末端のカルボキシル基と反応させることにより得られる。
上記の反応で用いる試薬は、いずれも商業的に入手可能であるか、商業的に入手可能な試薬を用い、当業者に周知の方法にしたがって容易に調製することが可能である。
アミド化の反応条件は、好ましくは、室温または加熱下にジメチルホルムアミド等の溶媒中、数分〜数時間である。【００５８】
３）ＲＣ部分の修飾
代表的には、バンコマイシンを原料に用いて、レゾルシノール部分を常法によりアルキル化すればよい。【００５９】
４）ＲD部分の修飾
代表的には、バンコマイシンを原料に用いて、Ｎ末端部分のメチルアミン部分を常法により例えばＮ−アルキル化すればよい。【００６０】
（３）医薬組成物
本発明はまた、本発明の新規なグリコペプチド誘導体を含有する医薬組成物を含む。従って、好ましくは製薬上許容される塩の形態のグリコペプチド化合物は、細菌感染の治療処置および予防処置のための経口または非経口投与用に処方され得る。
経口投与による場合、本発明化合物は通常の製剤、例えば錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤等の固形剤；水剤；油性懸濁剤；またはシロップ剤もしくはエリキシル剤等の液剤のいずれかの剤形としても用いることができる。非経口投与による場合、本発明化合物は、水性または油性懸濁注射剤、点鼻液として用いることができる。その調製に際しては、慣用の賦形剤、結合剤、滑沢剤、水性溶剤、油性溶剤、乳化剤、懸濁化剤、保存剤、安定剤等を任意に用いることができる。抗菌薬としては、特に経口剤、静脈注射剤等が好ましい。【００６１】
本発明の製剤は、治療有効量の本発明化合物を製薬上許容される担体または希釈剤とともに組み合わせる（例えば混合する）ことによって製造される。本発明化合物の製剤は、周知の、容易に入手できる成分を用いて既知の方法により製造される。【００６２】
本発明化合物の医薬組成物を製造する際、活性成分は担体と混合されるかまたは担体で希釈されるか、カプセル、サッシェー、紙、あるいは他の容器の形態をしている担体中に入れられる。担体が希釈剤として働く時、担体は媒体として働く固体、半固体、または液体の材料であり、それらは錠剤、丸剤、粉末剤、口中剤、エリキシル剤、懸濁剤、エマルジョン剤、溶液剤、シロップ剤、エアロゾル剤（液体媒質中の固体）、軟膏にすることができ、例えば、１０％までの活性化合物を含む。本発明化合物は投与に先立ち、製剤化するのが好ましい。【００６３】
当業者には公知の適当な担体はいずれもこの製剤のために使用できる。このような製剤では担体は、固体、液体、または固体と液体の混合物である。例えば、静脈注射のために本発明化合物を４％デキストロース／０．５％クエン酸ナトリウム水溶液中に溶解する。固形の製剤は粉末、錠剤およびカプセルを包含する。固形担体は、香料、滑沢剤、溶解剤、懸濁剤、結合剤、錠剤崩壊剤、カプセル剤にする材料としても役立つ１またはそれ以上の物質である。経口投与のための錠剤は、トウモロコシデンプン、アルギン酸などの崩壊剤、および／またはゼラチン、アカシアなどの結合剤、およびステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、滑石などの滑沢剤とともに炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウムなどの適当な賦形剤を含む。【００６４】
粉末剤では担体は細かく粉砕された活性成分と混合された、細かく粉砕された固体である。錠剤では活性成分は、適当な比率で、必要な結合性を持った担体と混合されており、所望の形と大きさに固められている。粉末剤および錠剤は約１〜約９９重量％の本発明の新規化合物である活性成分を含んでいる。適当な固形担体は、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、滑石、砂糖、ラクトース、ペクチン、デキストリン、デンプン、ゼラチン、トラガカントゴム、メチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、低融点ワックス、ココアバターである。【００６５】
液体製剤は懸濁剤、エマルジョン剤、シロップ剤、およびエリキシル剤を含む。活性成分は、滅菌水、滅菌有機溶媒、または両者の混合物などの製薬上許容し得る担体中に溶解または懸濁することができる。活性成分はしばしば適切な有機溶媒、例えばプロピレングリコール水溶液中に溶解することができる。水性デンプン、ナトリウムカルボキシメチルセルロース溶液、または適切な油中に細かく砕いた活性成分を散布することによってその他の組成物を製造することもできる。【００６６】
本発明化合物の投与量は、投与方法、患者の年齢、体重、状態および疾患の種類によっても異なるが、通常、経口投与の場合、成人１日あたり約０．１ｍｇ〜７０００ｍｇ、好ましくは、約０．５ｍｇ〜２０００ｍｇを、要すれば分割して投与すればよい。また、非経口投与の場合、成人１日あたり約０．１ｍｇ〜１０００ｍｇ、好ましくは、約０．５ｍｇ〜５００ｍｇを投与する。
【実施例】
【００６７】
以下に本発明を実施例によりさらに詳細に説明するが、本発明はいかなる意味においてもこれら実施例に制限されるものではない。【００６８】
実施例１
化合物１の製造
（工程１）
【化２６】
0005368087.tif 000027
シトシン（ａ，５１ｇ，０．４６Ｍ）、２−ブロモ−１,１−ジメトキシエタン（９３ｇ，０．５５Ｍ）、炭酸カリウム（１２７ｇ，０．９２Ｍ）をＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミド（２５０ｍＬ）に懸濁させ、１３０℃で２１時間激しく攪拌した。反応混合物を室温まで冷却後、析出物をろ過し、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミド（３００ｍＬ）、ジエチルエーテル（３００ｍＬ）で洗浄した。得られた粉末を熱エタノール（３×５００ｍＬ）で抽出し、溶媒を減圧濃縮することにより、濃縮残渣として目的化合物４−アミノ−１−（２,２−ジエトキシ−エチル）−１Ｈ−ピリミジン−２−オン（ｂ）３０．４ｇを得た（収率３３％、茶色結晶）。【００６９】
（工程２）
【化２７】
0005368087.tif 000028
ｐ−クロロ桂皮酸（１．８４ｇ，１０ｍＭ）、４−アミノ−１−（２、２−ジエトキシ−エチル）−１Ｈ−ピリミジン−２−オン（ｂ，３．００ｇ，１５ｍＭ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（２．３０ｇ，１５ｍＭ）、１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（２．９０ｇ，１５ｍＭ）をＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）に懸濁させ、７０℃で５時間攪拌した。反応混合物を室温に冷却後、水（２０ｍＬ）を添加し室温で攪拌した。反応混合物から析出した結晶をろ過することにより、目的化合物（Ｅ）−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［１−（２,２−ジエトキシ−エチル）−２−オキソ−１,２−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル］−アクリルアミド（ｃ）２．４８ｇを得た（収率６８％、無色結晶）。【００７０】
（工程３）
【化２８】
0005368087.tif 000029
（Ｅ）−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［１−（２,２−ジエトキシ−エチル）−２−オキソ−１,２−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル］−アクリルアミド（ｃ，２．４８ｇ、６．８ｍＭ）をトリフルオロ酢酸（３７ｍＬ）に溶解し、室温で４．５時間攪拌した。トリフルオロ酢酸を減圧留去し、トルエン（４０ｍＬ）を加え、溶媒を再び減圧留去した。得られた固体濃縮残渣に酢酸エチル（１５ｍＬ）、５％炭酸水素ナトリウム水溶液（１５ｍＬ）を加え、室温で攪拌して析出した結晶をろ過することにより、目的化合物（Ｅ）−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［１−（２,２−ジヒドロキシ−エチル）−２−オキソ−１,２−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル］−アクリルアミド（ｄ）２．２８ｇを得た（収率１００％、無色結晶）。【００７１】
（工程４）
【化２９】
0005368087.tif 000030
バンコマイシン塩酸塩（４２．１ｇ、２８．３ｍＭ）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロフォスフェート（７．３６ｇ、１４．２ｍＭ）をＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミド（４００ｍＬ）に懸濁させ、塩化ヒドロキシルアンモニウム（３．９４ｇ、５６．７ｍＭ）、ジイソプロピルエチルアミン（１４．８ｍＬ、８５ｍＭ）のＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）溶液を加え、室温で３０分攪拌した。反応混合物を酢酸エチル（３Ｌ）に加え、析出物をろ過し、得られた粉末をＯＤＳカラムクロマトグラフィーで精製することにより、目的化合物バンコマイシンＣ末端修飾体（ｆ）１６．２ｇを得た（力価０．８、収率３１％、無色粉末）。【００７２】
（工程５）
【化３０】
0005368087.tif 000031
上記工程４で得たバンコマイシンＣ末端修飾体（ｆ，１．７８ｇ、Ｆ＝０．８、０．９６ｍＭ）、上記工程３で得た（Ｅ）−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［１−（２、２−ジヒドロキシ−エチル）−２−オキソ−１、２−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル］−アクリルアミド（ｄ，０．３７ｇ、１．２ｍＭ）をＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミド（２７ｍＬ）に懸濁させ、ジイソプロピルエチルアミン（０．３３ｍＬ、１．９ｍＭ）を加え、７０℃で３．５時間攪拌した。反応液を氷冷下冷却し、トリフルオロ酢酸（０．１４ｍＬ、１．９ｍＭ）、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（９０ｍｇ、１．４４ｍＭ）、メタノール（９ｍＬ）を添加し、室温で５時間攪拌した。反応混合物に５％塩化ナトリウム水溶液（２００ｍＬ）を加え、析出物をろ過し、沈殿物をアセトニトリル（２３ｍｌ）で攪拌洗浄し、再びろ過した。得られた粉末をＯＤＳカラムクロマトグラフィーで精製することにより、目的化合物（化合物１）３３０ｍｇを得た（力価０．８、収率１６％、無色粉末）。
［Ｍ＋Ｈ］＋＝１７６４
元素分析（Ｃ81Ｈ88Ｃｌ3Ｎ13Ｏ26・１１．１Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３８％、Ｈ：５．５３、Ｎ：８．８７％、Ｃｌ：９．３２％
実測値：Ｃ：４７．３５％、Ｈ：５．５２、Ｎ：８．９７％、Ｃｌ：９．３２％【００７３】
実施例２
化合物２の製造
（工程１）
【化３１】
0005368087.tif 000032
３−アミノベンジルアルコール１８．８５ｇ（０．１５モル）をテトラヒドロフラン１９０ｍＬに溶解させた。氷冷下まで冷却後、ジイソプロピルエチルアミン２９ｍＬを滴下して加え、更に４−トリフルオロメトキシベンゾイルクロリド（ｇ）２４ｍＬ（０．１５モル）のテトラヒロドフラン（３０ｍＬ）溶液を１０℃以下の温度を維持させながら滴下して加えた。その後室温で１０時間撹拌した。反応液を氷水９００ｍＬに注ぎ、酢酸エチル９００ｍＬで抽出し、無水硫酸マグネシウムにて乾燥した。乾燥剤を濾去後、濾液を減圧濃縮した。得られた粗固体をアセトンに溶解させ、活性炭１５ｇを加えて室温で１０分静置後、活性炭を濾去し濾液を減圧濃縮した。得られた粗固体をジイソプロピルエーテルより再結晶化を行うと、無色結晶の表題化合物（Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−フェニル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド：ｈ）４２．０８ｇ（収率９０％）が得られた。【００７４】
（工程２）
【化３２】
0005368087.tif 000033
上記工程１で得られたＮ−（３−ヒドロキシメチル−フェニル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド５１．２２ｇ（ｈ，０．１６４モル）をテトラヒドロフラン１０００ｍＬに溶解させ、二酸化マンガン１０２．４ｇを加え、室温で３６時間撹拌した。ハイフロスーパーセルを用いて二酸化マンガンを濾去し、アセトン１．０Ｌで濾去物をリンスした。得られた黄色濾液に活性炭２０ｇを加えて室温で１０分間静置した。活性炭を濾去し濾液を減圧濃縮後、得られた粗固体をアセトン−ヘキサンより再結晶化を行い、無色結晶の表題化合物（ｉ）４６．０５ｇ（収率９１％）が得られた。【００７５】
（工程３）
【化３３】
0005368087.tif 000034
バンコマイシン塩酸塩４０ｇ（ｊ、２６．９ミリモル）、Ｎ−（３−ホルミル−フェニル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド８．３２ｇ（２６．９ミリモル）をジメチルホルムアミド８００ｍＬに溶解させ、モレキュラーシーブス３Å  ８０ｇをサスペンドさせた後、室温で３０分間撹拌した。ジイソプロピルエチルアミン９．３７ｍＬを加え室温で４時間撹拌した。メタノール８００ｍＬを加え、トリフルオロ酢酸５ｍＬをゆっくり滴下して加え、更に水素化シアノホウ素ナトリウム３．７６ｇを加え、室温で２時間攪拌した。綿栓した漏斗を用いてモレキュラーシーブスを濾去し、得られた濾液中のメタノールを減圧留去した後、残液を酢酸エチル中に注加した。生成した沈殿物を濾過により集め、得られた粗固体を１０％食塩水によってリンスすることにより水素化シアノホウ素ナトリウムを除去した。得られた粗固体を、逆相カラムクロマトグラフィーによって精製することにより、無色固体の表題化合物（ｊ）１８．７８ｇ（収率４０％）が得られた。【００７６】
（工程４）
【化３４】
0005368087.tif 000035
上記工程３で得られた化合物（ｊ）１．９７ｇ（１．１３ミリモル）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロフォスフェート７０６ｍｇ（１．３６ミリモル）、ベンゾトリアゾール−１−オル１９９ｍｇ（１．４７ミリモル）をジメチルホルムアミド４０ｍＬに溶解させ、室温下１．５時間攪拌した。その後ジイソプロプルエチルアミン０．５９ｍＬ、エチルヒドラジン１７０ｍｇを順次室温下で加え、同温度で２４時間攪拌した。反応液を酢酸エチル４００ｍＬ中に滴下して加え、生成した沈殿物を濾過により集め、逆相カラムクロマトグラフィーにより精製することにより、無色固体の表題化合物（化合物２）１．３０ｇ（収率６４％）が得られた。
［Ｍ＋Ｈ］＋＝１７８３
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ25・１１Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．２４％、Ｈ：５．６２％．Ｎ：８．１３％、Ｃｌ：７．３８％、Ｆ：２．７６％
実測値：Ｃ：４８．３３％、Ｈ：５．５１％．Ｎ：８．１５％、Ｃｌ：７．３９％、Ｆ：２．６９％【００７７】
実施例３
化合物３の製造
（工程１）
【化３５】
0005368087.tif 000036
５−ブロモ−ピリジン−３−カルバルデヒド（ｋ）１１．９８ｇ、パラトルエンスルホン酸１．２３ｇ、エチレングリコール３９．９８ｇをトルエン２００ｍＬに溶解させ、ディーンスタークで脱水しながら３時間加熱還流した。反応液を５％ＮａＨＣＯ3水溶液に注ぎ、トルエンで抽出し、常法により後処理を行うと、茶色油状の表題化合物（５−ブロモ−５−［１,３］ジオキソラン−２−イル−ピリジン：ｍ）１３．８２ｇ（収率９３％）が得られた。【００７８】
（工程２）
【化３６】
0005368087.tif 000037
上記工程１で得られた５−ブロモ−５−[１，３］ジオキソラン−２−イル−ピリジン（ｍ）１．１５ｇ、硫酸銅（ＩＩ）０．２５ｇを２８％アンモニア水に懸濁させ、マイクロウェーブ反応装置（Emrys Optimizer, Amersham BioSciences 社製）にて１５０℃で１時間反応させた。反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出し、常法により後処理を行うと、黄色油状の表題化合物（５−［１，３］ジオキソラン−２−イル−ピリジン−３−イラミン：ｎ）０．６９６ｇ（収率８４％）が得られた。【００７９】
（工程３）
【化３７】
0005368087.tif 000038
上記工程２で得られた５−[１，３］ジオキソラン−２−イル−ピリジン−３−イラミン（ｎ）８．７５ｇ、ピリジン５．００ｇをテトラヒドロフラン１００ｍＬに溶解し、氷冷下、３、５−ジクロロ−ベンゾイルクロライド１２．１４ｇを０．５時間要して滴下し、滴下終了後、室温で１５分攪拌した。反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出し、抽出液は無水硫酸マグネシウムにより乾燥後、溶媒を留去し、残渣を得た。得られた残渣を２規定塩酸１００ｍＬ−テトラヒドロフラン１００ｍＬの混合液に溶解させ、６０度で８時間攪拌した。テトラヒドロフランを減圧留去で除去した後、反応液を２規定水酸化ナトリウムで中和した。得られた沈殿物を濾過により集め、無色粉末として表題化合物（３，５−ジクロロ−Ｎ−(５−ホルミル−ピリジン−３−イル)−ベンズアミド：ｐ）１２．７４ｇ（収率８２％）で得た。【００８０】
（工程４）
【化３８】
0005368087.tif 000039
バンコマイシン塩酸塩７．４３g、上記工程３で得た３，５−ジクロロ−Ｎ−（５−ホルミル−ピリジン−３−イル）−ベンズアミド（ｐ）１．４７５ｇ、ジイソプロピルエチルアミン１．２９ｇをジメチルホルムアミド５０ｍＬ−メタノール５０ｍＬに懸濁させ、室温下、２時間攪拌した。反応液にトリフルオロ酢酸１．３７ｇ、水素化シアノホウ素ナトリウム０．６２８ｇを室温下、順次加え、同温度で１時間攪拌した。メタノールを減圧留去した後、反応液を酢酸エチルに注ぎ、得られた沈殿物を濾過により集め、１０％ＮａＣｌ水溶液によって洗浄した。上記で得られた残渣を、逆層カラムクロマトグラフィーによって精製し、表題化合物（ｑ）２．７３ｇ（収率３２％）を得た。【００８１】
（工程５）
【化３９】
0005368087.tif 000040
上記工程４で得られた化合物（ｑ）１４．４０ｇ、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロフォスフェート６．０９ｇをジメチルホルムアミド１００ｍＬに溶解させ、室温下０．５時間攪拌した。ジイソプロプルエチルアミン５．３８ｇ、２−ヒドラジノエタノール１．２７ｇを順次室温下で加え、同温度で１時間攪拌した。反応液を酢酸エチルに注ぎ、得られた沈殿物を濾過により集め、逆相カラムクロマトグラフィーにより精製し、表題化合物（化合物３）８．５７ｇ（収率５８％）を得た。
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８６
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ4Ｎ13Ｏ25・１１．２Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８７％、Ｈ：５．５３％．Ｎ：８．７７％、Ｃｌ：１０．９３％
実測値：Ｃ：４６．８８％、Ｈ：５．４１％．Ｎ：８．７５％、Ｃｌ：１０．８４％【００８２】
実施例４
化合物４の製造
（工程１）
【化４０】
0005368087.tif 000041
窒素ガス気流下２−ピペリジン−４−イルエタノール（ｒ）５０ｇ（０．３８７モル）をテトラヒドロフラン１Ｌに溶解させた。氷冷下まで冷却後、１−イソシアネート−４−トリフルオロメトキシ−ベンゼン７８．６ｇ（０．３８７モル）を１０℃以下の温度を維持させながら滴下して加え、同温で１時間撹拌した。反応液を全体量の１／３になるまで減圧濃縮し、残液にジイソプロピルエーテルを注加して５分間撹拌後、生じた沈殿物を濾取した。濾取物をジイソプロピルエーテルでリンスし、乾燥することにより、無色結晶の表題化合物（４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド：ｓ）１２０．１ｇ（収率９３％）が得られた。【００８３】
（工程２）
【化４１】
0005368087.tif 000042
上記工程１で得られた４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド（ｓ）８．０ｇ（２４．１ミリモル）をジクロルメタン８０ｍＬに懸濁させ、氷冷下まで冷却した後、ジイソプロピルエチルアミン８．３８ｍＬ（４８．１ミリモル）、ジメチルスルホキシド１０．１ｍＬ（７２．３ミリモル）を順次加えた。次に、サルファートリオキシドピリジンコンプレックス７．６６ｇ（４８．１ミリモル）を１０℃以下の温度を維持しながらポーションワイズに加え、１０分間撹拌した。反応液に水８０ｍＬを加えて反応を終結させ、酢酸エチルで抽出した。抽出層を飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。乾燥剤を濾去し、濾液を減圧濃縮することにより、黄色粗固体の表題化合物（４−（２−オキソ−エチル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド：ｔ）１０．６ｇが得られた。１Ｈ−ＮＭＲスペクトル解析により、力価０．６５、実収率８７％であることを確認した。【００８４】
（工程３）
【化４２】
0005368087.tif 000043
バンコマイシン塩酸塩２０．８ｇ（１４ミリモル）、上記工程２で得た４−（２−オキソ−エチル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド（ｔ）６．９４ｇ（２１ミリモル）をジメチルホルムアミド２０８ｍＬに溶解させ、ジイソプロピルエチルアミン９．３７ｍＬを加え室温で７５分間撹拌した。トリフルオロ酢酸４．３ｍＬを１０分間かけてゆっくり滴下して加え、次にメタノール２０８ｍＬを加え、更に水素化シアノホウ素ナトリウム１．７６ｇを加え、室温で３時間攪拌した。反応液中のメタノールを減圧留去した後、残液を酢酸エチル２．０Ｌ中に注加した。生成した沈殿物を濾過により集め、得られた粗固体を１０％食塩水によってリンスすることにより水素化シアノホウ素ナトリウムを除去した。得られた粗固体を、逆相カラムクロマトグラフィーによって精製することにより、表題化合物（ｕ）１０．１９ｇ（収率４１％）が得られた。【００８５】
（工程４）
【化４３】
0005368087.tif 000044
上記工程３で得られた化合物（ｕ）（４８５ｍｇ、０．２７５ミリモル）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロフォスフェート２００ｍｇ（０．３８５ミリモル）、ベンゾトリアゾール−１−オル３８ｍｇ（０．２８９ミリモル）をジメチルホルムアミド８ｍＬに溶解させ、室温下１．５時間攪拌した。その後ジイソプロプルエチルアミン０．２４ｍＬ、ο−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）ヒドロキシルアミン６４ｍｇ（０．５５ミリモル）を順次室温下で加え、同温度で１．５時間攪拌した。反応液をジエチルエーテル６０ｍＬ中に注ぎ、生成した沈殿物を濾過により集めて粗固体を得た。得られた粗固体をアセトニトリル８ｍＬと０．５Ｎ塩酸６ｍＬの混合溶媒に溶解させ、室温で１．５時間撹拌した。反応液をそのまま逆相カラムクロマトグラフィーにチャージして精製することにより、無色固体の表題化合物（化合物４）２０２ｍｇ（収率４１％）が得られた。
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７７
元素分析（Ｃ81Ｈ93Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１１．３Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３４％、Ｈ：５．７７％．Ｃｌ：６．９０％、Ｆ：２．７７％、Ｎ：８．１８％
実測値：Ｃ：４７．４２％、Ｈ：５．７７％．Ｃｌ：６．８５％、Ｆ：２．６４％、Ｎ：８．２１％【００８６】
上記実施例の記載と同様の方法に従い、以下の化合物を調製した。
化合物５
【化４４】
0005368087.tif 000045
［Ｍ＋Ｈ］+＝1828
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ4Ｎ15Ｏ26・１１．２Ｈ2Ｏ・１．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．４５％，Ｈ：５．４４，Ｎ：１０．０３％，Ｃｌ：９．６５％
実測値：Ｃ：４６．４８％，Ｈ：５．３４％，Ｎ：９．７７％，Ｃｌ：９．６９％【００８７】
化合物６
【化４５】
0005368087.tif 000046
［Ｍ＋Ｈ］+＝1860
元素分析（Ｃ84Ｈ94Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ28・１０．０Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３０％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：８．５４％，Ｃｌ：７．４８％，Ｆ：２．６７％
実測値：Ｃ：４７．２４％，Ｈ：５．４２％，Ｎ：８．６７％，Ｃｌ：７．５０％，Ｆ：２．７０％【００８８】
化合物７
【化４６】
0005368087.tif 000047
［Ｍ＋Ｈ］+＝1814
元素分析（Ｃ82Ｈ91Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・１０．４Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２６％，Ｈ：５．５１，Ｎ：８．７４％，Ｃｌ：１０．５５％
実測値：Ｃ：４７．２５％，Ｈ：５．３８％，Ｎ：８．７８％，Ｃｌ：１０．６２％【００８９】
化合物８
【化４７】
0005368087.tif 000048
［Ｍ＋Ｈ］+＝1813
元素分析（Ｃ82Ｈ92Ｃｌ4Ｎ14Ｏ25・１０．４Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．１２％，Ｈ：５．５５，Ｎ：９．３８％，Ｃｌ：１０．８５％
実測値：Ｃ：４７．０７％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：９．４４％，Ｃｌ：１０．８３％【００９０】
化合物９
【化４８】
0005368087.tif 000049
［Ｍ＋Ｈ］+＝1862
元素分析（Ｃ85Ｈ91Ｃｌ4Ｎ15Ｏ25・１２．７Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．４９，Ｎ：９．６３％，Ｃｌ：１０．４０％
実測値：Ｃ：４６．７５％，Ｈ：５．１９％，Ｎ：９．７８％，Ｃｌ：１０．４６％【００９１】
化合物１０
【化４９】
0005368087.tif 000050
［Ｍ＋Ｈ］+＝1853
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ4Ｎ16Ｏ25・１３．７Ｈ2Ｏ・１．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．９８％，Ｈ：５．６３，Ｎ：１０．３４％，Ｃｌ：９．４８％
実測値：Ｃ：４５．９６％，Ｈ：５．３４％，Ｎ：１０．４４％，Ｃｌ：９．５５％【００９２】
化合物１１
【化５０】
0005368087.tif 000051
［Ｍ＋Ｈ］+＝1871
元素分析（Ｃ84Ｈ94Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27・１０．０Ｈ2Ｏ・１．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５２％，Ｈ：５．５０，Ｎ：９．２４％，Ｃｌ：９．８５％
実測値：Ｃ：４７．５０％，Ｈ：５．４７％，Ｎ：９．２９％，Ｃｌ：９．８７％【００９３】
化合物１２
【化５１】
0005368087.tif 000052
[M]+ = 1884
元素分析（Ｃ85Ｈ98Ｃｌ5Ｎ15Ｏ26・１２．１Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．８１％，Ｈ：５．６４，Ｎ：９．４３％，Ｃｌ：１１．７７％
実測値：Ｃ：４５．７８％，Ｈ：５．５９％，Ｎ：９．６２％，Ｃｌ：１１．６９％【００９４】
化合物１３
【化５２】
0005368087.tif 000053
［Ｍ＋Ｈ］+＝1971
元素分析（Ｃ88Ｈ102Ｃｌ4Ｎ16Ｏ26Ｓ・１２．１Ｈ2Ｏ・３．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．８６％，Ｈ：５．６５，Ｎ：９．７２％，Ｃｌ：１０．９２％，Ｓ：１．３９
実測値：Ｃ：４５．８０％，Ｈ：５．５３，Ｎ：９．７９％，Ｃｌ：１０．９８％，Ｓ：１．４２【００９５】
化合物１４
【化５３】
0005368087.tif 000054
［Ｍ＋Ｈ］+＝1805
元素分析（Ｃ82Ｈ91Ｃｌ3Ｎ16Ｏ25・１１．９Ｈ2Ｏ・２．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３８％，Ｈ：５．５８，Ｎ：１０．５５％，Ｃｌ：９．６８％
実測値：Ｃ：４６．５０％，Ｈ：５．５１，Ｎ：１０．０９％，Ｃｌ：９．７１％【００９６】
化合物１５
【化５４】
0005368087.tif 000055
［Ｍ＋Ｈ］+＝1846
元素分析（Ｃ84Ｈ90Ｃｌ3Ｎ15Ｏ27・１０．３Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．６５％，Ｈ：５．３７，Ｎ：９．９２％，Ｃｌ：８．８７％
実測値：Ｃ：４７．６４％，Ｈ：５．３０，Ｎ：９．９４％，Ｃｌ：８．９０％【００９７】
化合物１６
【化５５】
0005368087.tif 000056
［Ｍ＋Ｈ］+＝1763
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ3Ｎ14Ｏ25・１０．９Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３１％，Ｈ：５．５６，Ｎ：９．５４％，Ｃｌ：９．６６％
実測値：Ｃ：４７．３０％，Ｈ：５．５６，Ｎ：９．６６％，Ｃｌ：９．６８％【００９８】
化合物１７
【化５６】
0005368087.tif 000057
［Ｍ＋Ｈ］+＝1821
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ3Ｎ14Ｏ27・９．９Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．８９％，Ｈ：５．４７，Ｎ：９．４２％，Ｃｌ：８．８６％
実測値：Ｃ：４７．９２％，Ｈ：５．４５，Ｎ：９．３１％，Ｃｌ：８．９２％【００９９】
化合物１８
【化５７】
0005368087.tif 000058
［Ｍ＋Ｈ］+＝1839
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ27・９．６Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５２％，Ｈ：５．３６，Ｎ：９．３５％，Ｃｌ：８．９６％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４７．５２％，Ｈ：５．４０，Ｎ：９．１８％，Ｃｌ：８．９４％，Ｆ：１．０９【０１００】
化合物１９
【化５８】
0005368087.tif 000059
［Ｍ＋Ｈ］+＝1814
元素分析（Ｃ82Ｈ91Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・９．５Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５４％，Ｈ：５．４６，Ｎ：８．７９％，Ｃｌ：１０．７８％
実測値：Ｃ：４７．５３％，Ｈ：５．４１，Ｎ：８．７９％，Ｃｌ：１０．８２％【０１０１】
化合物２０
【化５９】
0005368087.tif 000060
［Ｍ＋Ｈ］+＝1913
元素分析（Ｃ86Ｈ96Ｃｌ4Ｎ14Ｏ28・１０．１Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５９％，Ｈ：５．４９，Ｎ：９．０３％，Ｃｌ：９．８０％
実測値：Ｃ：４７．６２％，Ｈ：５．４３，Ｎ：８．８４％，Ｃｌ：９．７４％【０１０２】
化合物２１
【化６０】
0005368087.tif 000061
［Ｍ＋Ｈ］+＝1813
元素分析（Ｃ82Ｈ92Ｃｌ4Ｎ14Ｏ25・１１．１Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．００％，Ｈ：５．６０，Ｎ：９．３６％，Ｃｌ：１０．４９％
実測値：Ｃ：４７．０１％，Ｈ：５．５１，Ｎ：９．２９％，Ｃｌ：１０．５１％【０１０３】
化合物２２
【化６１】
0005368087.tif 000062
［Ｍ＋Ｈ］+＝1807
元素分析（Ｃ83Ｈ93Ｃｌ3Ｎ14Ｏ26・１０．５Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．８８％，Ｈ：５．６３，Ｎ：９．４２％，Ｃｌ：９．０２％
実測値：Ｃ：４７．９０％，Ｈ：５．５０，Ｎ：９．３９％，Ｃｌ：９．０４％【０１０４】
化合物２３
【化６２】
0005368087.tif 000063
［Ｍ＋Ｈ］+＝1816
元素分析（Ｃ84Ｈ92Ｃｌ3Ｎ15Ｏ25・９．３Ｈ2Ｏ・２．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．３３％，Ｈ：５．４７，Ｎ：１０．０６％，Ｃｌ：９．８５％
実測値：Ｃ：４８．３２％，Ｈ：５．４２，Ｎ：９．７７％，Ｃｌ：９．９３％【０１０５】
化合物２４
【化６３】
0005368087.tif 000064
［Ｍ＋Ｈ］+＝1899
元素分析（Ｃ86Ｈ98Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27・１０．８Ｈ2Ｏ・３．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８３％，Ｈ：５．６０，Ｎ：８．８９％，Ｃｌ：１１．２５％
実測値：Ｃ：４６．８４％，Ｈ：５．５５，Ｎ：８．９４％，Ｃｌ：１１．２０％【０１０６】
化合物２５
【化６４】
0005368087.tif 000065
［Ｍ＋Ｈ］+＝1871
元素分析（Ｃ85Ｈ98Ｃｌ4Ｎ14Ｏ26・１１．０Ｈ2Ｏ・３．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．６８，Ｎ：８．９９％，Ｃｌ：１１．３８％
実測値：Ｃ：４６．７７％，Ｈ：５．７１，Ｎ：９．０３％，Ｃｌ：１１．４８％【０１０７】
化合物２６
【化６５】
0005368087.tif 000066
［Ｍ＋Ｈ］+＝1799
元素分析（Ｃ81Ｈ90Ｃｌ4Ｎ14Ｏ25・１０．３Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．４９，Ｎ：９．４４％，Ｃｌ：１１．０９％
実測値：Ｃ：４６．８２％，Ｈ：５．５２，Ｎ：９．５１％，Ｃｌ：１１．０６％【０１０８】
化合物２７
【化６６】
0005368087.tif 000067
［Ｍ＋Ｈ］+＝1829
元素分析（Ｃ82Ｈ92Ｃｌ4Ｎ14Ｏ26・１０．４Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．５２％，Ｈ：５．５０，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：１１．２２％
実測値：Ｃ：４６．５３％，Ｈ：５．４２，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：１１．１９％【０１０９】
化合物２８
【化６７】
0005368087.tif 000068
［Ｍ＋Ｈ］+＝1843
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27・９．８Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７７％，Ｈ：５．３６，Ｎ：９．３１％，Ｃｌ：１０．６１％
実測値：Ｃ：４６．７５％，Ｈ：５．４６，Ｎ：９．３３％，Ｃｌ：１０．６１％【０１１０】
化合物２９
【化６８】
0005368087.tif 000069
［Ｍ＋Ｈ］+＝1827
元素分析（Ｃ81Ｈ90Ｃｌ4Ｎ16Ｏ25・１０．６Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．９９％，Ｈ：５．４２，Ｎ：１０．５９％，Ｃｌ：１１．０６％
実測値：Ｃ：４５．９８％，Ｈ：５．３７，Ｎ：１０．３３％，Ｃｌ：１１．１３％【０１１１】
化合物３０
【化６９】
0005368087.tif 000070
［Ｍ＋Ｈ］+＝1887
元素分析（Ｃ84Ｈ94Ｃｌ4Ｎ14Ｏ28・９．４Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．００％，Ｈ：５．４１，Ｎ：９．１４％，Ｃｌ：１０．５７％
実測値：Ｃ：４６．９８％，Ｈ：５．３８，Ｎ：９．２９％，Ｃｌ：１０．６４％【０１１２】
化合物３１
【化７０】
0005368087.tif 000071
［Ｍ＋Ｈ］+＝1871
元素分析（Ｃ84Ｈ94Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27・１０．３Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．００％，Ｈ：５．４９，Ｎ：９．１４％，Ｃｌ：１０．５７％
実測値：Ｃ：４６．９９％，Ｈ：５．３６，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：１０．６４％【０１１３】
化合物３２
【化７１】
0005368087.tif 000072
［Ｍ＋Ｈ］+＝1838
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ4Ｎ15Ｏ25・９．０Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．６９％，Ｈ：５．３７，Ｎ：１０．０５％，Ｃｌ：１０．８６％
実測値：Ｃ：４７．６７％，Ｈ：５．３３，Ｎ：１０．２７％，Ｃｌ：１０．８８％【０１１４】
化合物３３
【化７２】
0005368087.tif 000073
［Ｍ＋Ｈ］+＝1857
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27・９．８Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．９４％，Ｈ：５．４１，Ｎ：９．２３％，Ｃｌ：１０．６８％
実測値：Ｃ：４６．９６％，Ｈ：５．４０，Ｎ：９．１７％，Ｃｌ：１０．５７％【０１１５】
化合物３４
【化７３】
0005368087.tif 000074
［Ｍ＋Ｈ］+＝1887
元素分析（Ｃ85Ｈ95Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ28・１０．２Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３５％，Ｈ：５．５０，Ｎ：９．０９％，Ｃｌ：７．０７％，Ｆ：２．６４
実測値：Ｃ：４７．３８％，Ｈ：５．５４，Ｎ：９．０９％，Ｃｌ：７．０９％，Ｆ：２．５３【０１１６】
化合物３５
【化７４】
0005368087.tif 000075
［Ｍ＋Ｈ］+＝1869
元素分析（Ｃ84Ｈ93Ｃｌ2Ｆ3Ｎ16Ｏ26・１１．２Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．０９％，Ｈ：５．４６，Ｎ：１０．２４％，Ｃｌ：８．４２％，Ｆ：２．６０
実測値：Ｃ：４６．１１％，Ｈ：５．４３，Ｎ：１０．３５％，Ｃｌ：８．３４％，Ｆ：２．４１【０１１７】
化合物３６
【化７５】
0005368087.tif 000076
［Ｍ＋Ｈ］+＝1837
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ3ＦＮ16Ｏ25・１１．６Ｈ2Ｏ・３．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．１３％，Ｈ：５．５２，Ｎ：１０．３７％，Ｃｌ：１０．０１％，Ｆ：０．８８
実測値：Ｃ：４６．１０％，Ｈ：５．４６，Ｎ：１０．４８％，Ｃｌ：１０．０２％，Ｆ：０．９０【０１１８】
化合物３７
【化７６】
0005368087.tif 000077
［Ｍ＋Ｈ］+＝1855
元素分析（Ｃ84Ｈ94Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ27・１０．９Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４５％，Ｈ：５．５８，Ｎ：９．２２％，Ｃｌ：８．３４％，Ｆ：０．８９
実測値：Ｃ：４７．４５％，Ｈ：５．５４，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：８．４３％，Ｆ：０．９４【０１１９】
化合物３８
【化７７】
0005368087.tif 000078
［Ｍ＋Ｈ］+＝1800
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・１１．０Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７５％，Ｈ：５．４８，Ｎ：８．７５％，Ｃｌ：１０．５６％
実測値：Ｃ：４６．７１％，Ｈ：５．４２，Ｎ：８．８１％，Ｃｌ：１０．５２％【０１２０】
化合物３９
【化７８】
0005368087.tif 000079
［Ｍ＋Ｈ］+＝1784
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ26・１１．９Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８４％，Ｈ：５．５８，Ｎ：８．７７％，Ｃｌ：８．７１％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４６．７９％，Ｈ：５．５７，Ｎ：８．９６％，Ｃｌ：８．７６％，Ｆ：０．９５【０１２１】
化合物４０
【化７９】
0005368087.tif 000080
［Ｍ＋Ｈ］+＝1783
元素分析（Ｃ81Ｈ90Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ25・１２．６Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．１０％，Ｈ：５．６３，Ｎ：９．２９％，Ｃｌ：９．５８％，Ｆ：０．９０
実測値：Ｃ：４６．１０％，Ｈ：５．４８，Ｎ：９．３６％，Ｃｌ：９．６３％，Ｆ：０．９２【０１２２】
化合物４１
【化８０】
0005368087.tif 000081
［Ｍ＋Ｈ］+＝1852
元素分析（Ｃ83Ｈ89Ｃｌ3ＦＮ15Ｏ27・１２．６Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．２０％，Ｈ：５．４３，Ｎ：９．７４％，Ｃｌ：８．３８％，Ｆ：０．８８
実測値：Ｃ：４６．１５％，Ｈ：５．３２，Ｎ：９．９９％，Ｃｌ：８．３４％，Ｆ：０．９２【０１２３】
化合物４２
【化８１】
0005368087.tif 000082
［Ｍ＋Ｈ］+＝1796
元素分析（Ｃ82Ｈ89Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ26・１１．５Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３１％，Ｈ：５．５２，Ｎ：８．７５％，Ｃｌ：８．６９％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４７．３０％，Ｈ：５．４８，Ｎ：８．８０％，Ｃｌ：８．６５％，Ｆ：０．９６【０１２４】
化合物４３
【化８２】
0005368087.tif 000083
［Ｍ＋Ｈ］+＝1855
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27・１０．４Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．９９％，Ｈ：５．３６，Ｎ：９．２４％，Ｃｌ：１０．１９％
実測値：Ｃ：４６．９６％，Ｈ：５．３２，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：１０．１６％【０１２５】
化合物４４
【化８３】
0005368087.tif 000084
［Ｍ＋Ｈ］+＝1811
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ26・１０．４Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３４％，Ｈ：５．４７，Ｎ：９．４２％，Ｃｌ：８．８６％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４７．３２％，Ｈ：５．４２，Ｎ：９．３６％，Ｃｌ：８．８９％，Ｆ：０．９８【０１２６】
化合物４５
【化８４】
0005368087.tif 000085
［Ｍ＋Ｈ］+＝1812
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ3ＦＮ15Ｏ26・１１．０Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．５０％，Ｈ：５．４５，Ｎ：１０．０４％，Ｃｌ：８．８１％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４６．１４％，Ｈ：５．４７，Ｎ：１０．７８％，Ｃｌ：８．７８％，Ｆ：０．８８【０１２７】
化合物４６
【化８５】
0005368087.tif 000086
［Ｍ＋Ｈ］+＝1792
元素分析（Ｃ84Ｈ99Ｃｌ2Ｎ13Ｏ27・１０．１Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４９．２５％，Ｈ：５．９６，Ｎ：８．８９％，Ｃｌ：６．９２％
実測値：Ｃ：４９．１３％，Ｈ：５．９１，Ｎ：９．３５％，Ｃｌ：６．９１％【０１２８】
化合物４７
【化８６】
0005368087.tif 000087
［Ｍ＋Ｈ］+＝1788
元素分析（Ｃ84Ｈ95Ｃｌ2Ｎ13Ｏ27・１０．５Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．９１％，Ｈ：５．７８，Ｎ：８．８３％，Ｃｌ：７．３９％
実測値：Ｃ：４８．７５％，Ｈ：５．７５，Ｎ：９．４４％，Ｃｌ：７．４８％【０１２９】
化合物４８
【化８７】
0005368087.tif 000088
［Ｍ＋Ｈ］+＝1820
元素分析（Ｃ84Ｈ99Ｃｌ2Ｎ15Ｏ27・１０．３Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．５０％，Ｈ：５．８９，Ｎ：１０．１０％，Ｃｌ：６．８２％
実測値：Ｃ：４８．３３％，Ｈ：５．８２，Ｎ：１０．６４％，Ｃｌ：６．８９％【０１３０】
化合物４９
【化８８】
0005368087.tif 000089
［Ｍ＋Ｈ］+＝1816
元素分析（Ｃ84Ｈ95Ｃｌ2Ｎ15Ｏ27・１０．２Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．３０％，Ｈ：５．６８，Ｎ：１０．０６％，Ｃｌ：７．４７％
実測値：Ｃ：４８．１６％，Ｈ：５．６４，Ｎ：１０．５７％，Ｃｌ：７．４６％【０１３１】
化合物５０
【化８９】
0005368087.tif 000090
［Ｍ＋Ｈ］+＝1813
元素分析（Ｃ82Ｈ92Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ26・９．５Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４９％，Ｈ：５．５１，Ｎ：９．４６％，Ｃｌ：９．２３％，Ｆ：０．９２
実測値：Ｃ：４７．４０％，Ｈ：５．４８，Ｎ：１０．０９％，Ｃｌ：９．２５％，Ｆ：０．９６【０１３２】
化合物５１
【化９０】
0005368087.tif 000091
［Ｍ＋Ｈ］+＝1840
元素分析（Ｃ82Ｈ89Ｃｌ3ＦＮ15Ｏ27・１３．０Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．６７％，Ｈ：５．４８，Ｎ：９．７４％，Ｃｌ：８．５５％，Ｆ：０．８８
実測値：Ｃ：４５．７０％，Ｈ：５．４５，Ｎ：９．７２％，Ｃｌ：８．４６％，Ｆ：０．８８【０１３３】
化合物５２
【化９１】
0005368087.tif 000092
［Ｍ＋Ｈ］+＝1797
元素分析（Ｃ82Ｈ92Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ25・１２．５Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．４０％，Ｈ：５．６８，Ｎ：９．２４％，Ｃｌ：９．５２％，Ｆ：０．９０
実測値：Ｃ：４６．３７％，Ｈ：５．６４，Ｎ：９．３８％，Ｃｌ：９．３８％，Ｆ：０．９０【０１３４】
化合物５３
【化９２】
0005368087.tif 000093
［Ｍ＋Ｈ］+＝1823
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ3ＦＮ16Ｏ25・９．５Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２７％，Ｈ：５．３９，Ｎ：１０．７６％，Ｃｌ：９．１９％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４７．１３％，Ｈ：５．２３，Ｎ：１１．２０％，Ｃｌ：９．２５％，Ｆ：０．８５【０１３５】
化合物５４
【化９３】
0005368087.tif 000094
［Ｍ＋Ｈ］+＝1840
元素分析（Ｃ84Ｈ93Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ27・１０．６Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５８％，Ｈ：５．５４，Ｎ：８．５９％，Ｃｌ：９．０３％，Ｆ：０．９０
実測値：Ｃ：４７．５６％，Ｈ：５．４８，Ｎ：８．６８％，Ｃｌ：９．０４％，Ｆ：０．９９【０１３６】
化合物５５
【化９４】
0005368087.tif 000095
［Ｍ＋Ｈ］+＝1827
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ4Ｎ14Ｏ26・１０．６Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．０５％，Ｈ：５．４５，Ｎ：９．３７％，Ｃｌ：１０．１６％
実測値：Ｃ：４７．０５％，Ｈ：５．３１，Ｎ：９．３９％，Ｃｌ：１０．０８％【０１３７】
化合物５６
【化９５】
0005368087.tif 000096
［Ｍ＋Ｈ］+＝1784
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ26・１０．６Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３８％，Ｈ：５．５１，Ｎ：８．８７％，Ｃｌ：８．８０％，Ｆ：０．９３
実測値：Ｃ：４７．３７％，Ｈ：５．４２，Ｎ：９．０２％，Ｃｌ：８．８２％，Ｆ：０．９８【０１３８】
化合物５７
【化９６】
0005368087.tif 000097
［Ｍ＋Ｈ］+＝1812
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ3ＦＮ15Ｏ26・１０．２Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８２％，Ｈ：５．４１，Ｎ：１０．１１％，Ｃｌ：８．８７％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．３５，Ｎ：１０．１６％，Ｃｌ：８．８３％，Ｆ：０．９６【０１３９】
化合物５８
【化９７】
0005368087.tif 000098
［Ｍ＋Ｈ］+＝1811
元素分析（Ｃ81Ｈ90Ｃｌ3ＦＮ16Ｏ25・１１．９Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．３７％，Ｈ：５．５０，Ｎ：１０．４５％，Ｃｌ：１０．２５％，Ｆ：０．８９
実測値：Ｃ：４５．３９％，Ｈ：５．４７，Ｎ：１０．３２％，Ｃｌ：１０．２８％，Ｆ：０．８６【０１４０】
化合物５９
【化９８】
0005368087.tif 000099
［Ｍ＋Ｈ］+＝1797
元素分析（Ｃ82Ｈ92Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ25・１１．１Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３７％，Ｈ：５．６４，Ｎ：９．４３％，Ｃｌ：８．８７％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４７．３４％，Ｈ：５．６４，Ｎ：９．５８％，Ｃｌ：８．８９％，Ｆ：０．９７【０１４１】
化合物６０
【化９９】
0005368087.tif 000100
［Ｍ＋Ｈ］+＝1822
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ3ＦＮ15Ｏ25・９．９Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．８７％，Ｈ：５．４７，Ｎ：１０．０９％，Ｃｌ：８．８５％，Ｆ：０．９１
実測値：Ｃ：４７．８０％，Ｈ：５．３９，Ｎ：１０．２２％，Ｃｌ：８．９１％，Ｆ：０．９８【０１４２】
化合物６１
【化１００】
0005368087.tif 000101
［Ｍ＋Ｈ］+＝1955
元素分析（Ｃ88Ｈ102Ｃｌ3ＦＮ16Ｏ26Ｓ・１１．２Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．４４％，Ｈ：５．６５，Ｎ：９．８５％，Ｃｌ：９．６６％，Ｆ：０．８３，Ｓ：１．４１
実測値：Ｃ：４６．３６％，Ｈ：５．６３，Ｎ：１０．０１％，Ｃｌ：９．６９％，Ｆ：０．９０，Ｓ：１．３７【０１４３】
化合物６２
【化１０１】
0005368087.tif 000102
［Ｍ＋Ｈ］+＝1769
元素分析（Ｃ80Ｈ88Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ25・１１．３Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．４３％，Ｈ：５．５１，Ｎ：９．４８％，Ｃｌ：９．５９％，Ｆ：０．９２
実測値：Ｃ：４６．３７％，Ｈ：５．３６，Ｎ：９．６４％，Ｃｌ：９．５４％，Ｆ：１．１１【０１４４】
化合物６３
【化１０２】
0005368087.tif 000103
［Ｍ＋Ｈ］+＝1845
元素分析（Ｃ85Ｈ96Ｃｌ2Ｎ14Ｏ28・１０．４Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．２７％，Ｈ：５．６９，Ｎ：９．２７％，Ｃｌ：７．７１％
実測値：Ｃ：４８．２５％，Ｈ：５．６５，Ｎ：９．４５％，Ｃｌ：７．７５％【０１４５】
化合物６４
【化１０３】
0005368087.tif 000104
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２９
元素分析（Ｃ83Ｈ93Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ26・９．８Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．６７％，Ｈ：５．５４％，Ｎ：９．３８％，Ｃｌ：７．２９％，Ｆ：２．７３％
実測値：Ｃ：４７．６４％，Ｈ：５．５９％，Ｎ：９．４３％，Ｃｌ：７．３０％，Ｆ：２．７１％【０１４６】
化合物６５
【化１０４】
0005368087.tif 000105
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４３
元素分析（Ｃ82Ｈ91Ｃｌ2Ｆ3Ｎ16Ｏ26・１１．０Ｈ2Ｏ・２．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．８４％，Ｈ：５．４４％，Ｎ：１０．４３％，Ｃｌ：８．０９％，Ｆ：２．６５％
実測値：Ｃ：４６．０５％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：９．６２％，Ｃｌ：８．０９％，Ｆ：２．４１％【０１４７】
化合物６６
【化１０５】
0005368087.tif 000106
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８６０
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ15Ｏ26Ｓ・１０．８Ｈ2Ｏ・１．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３４％，Ｈ：５．３８％，Ｎ：９．８８％，Ｃｌ：６．５１％，Ｆ：２．６８％，Ｓ：１．５１％
実測値：Ｃ：４６．４１％，Ｈ：５．３０％，Ｎ：９．４２％，Ｃｌ：６．５０％，Ｆ：２．８７％，Ｓ：１．２２％【０１４８】
化合物６７
【化１０６】
0005368087.tif 000107
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８７２
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ15Ｏ28・１１．２Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３３％，Ｈ：５．３６％，Ｎ：９．７６％，Ｃｌ：６．７５％，Ｆ：２．６５％
実測値：Ｃ：４６．３１％，Ｈ：５．３１％，Ｎ：９．７７％，Ｃｌ：６．７５％，Ｆ：２．５１％【０１４９】
化合物６８
【化１０７】
0005368087.tif 000108
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１１
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ4Ｎ14Ｏ25・１１．４Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．５２％，Ｈ：５．５０％，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：１１．２２％
実測値：Ｃ：４６．５４％，Ｈ：５．５３％，Ｎ：９．３０％，Ｃｌ：１１．１８％【０１５０】
化合物６９
【化１０８】
0005368087.tif 000109
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４１
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ4Ｎ14Ｏ26・１１．３Ｈ2Ｏ・２．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３１％，Ｈ：５．５０％，Ｎ：９．１１％，Ｃｌ：１１．３６％
実測値：Ｃ：４６．２８％，Ｈ：５．３９％，Ｎ：９．２１％，Ｃｌ：１１．３８％【０１５１】
化合物７０
【化１０９】
0005368087.tif 000110
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８８３
元素分析（Ｃ86Ｈ98Ｃｌ4Ｎ14Ｏ26・１０．９Ｈ2Ｏ・３．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．９０％，Ｈ：５．６３％，Ｎ：８．９０％，Ｃｌ：１１．７５％
実測値：Ｃ：４６．８５％，Ｈ：５．５４％，Ｎ：８．９６％，Ｃｌ：１１．７９％【０１５２】
化合物７１
【化１１０】
0005368087.tif 000111
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８３９
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ4Ｎ16Ｏ25・１１．１Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．６４％，Ｈ：５．３９％，Ｎ：１０．３８％，Ｃｌ：１１．８３％
実測値：Ｃ：４５．７６％，Ｈ：５．３７％，Ｎ：９．９２％，Ｃｌ：１１．８６％【０１５３】
化合物７２
【化１１１】
0005368087.tif 000112
［Ｍ＋Ｈ］+＝１９１１
元素分析（Ｃ87Ｈ98Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27・１１．８Ｈ2Ｏ・３．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３６％，Ｈ：５．５９％，Ｎ：８．７０％，Ｃｌ：１１．８０％
実測値：Ｃ：４６．３６％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：８．７３％，Ｃｌ：１１．７８％【０１５４】
化合物７３
【化１１２】
0005368087.tif 000113
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８８０
元素分析（Ｃ84Ｈ89Ｃｌ4Ｎ15Ｏ27・１１．０Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８５％，Ｈ：５．２９％，Ｎ：９．７６％，Ｃｌ：９．８８％
実測値：Ｃ：４６．８８％，Ｈ：５．３６％，Ｎ：９．６１％，Ｃｌ：９．８６％【０１５５】
化合物７４
【化１１３】
0005368087.tif 000114
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８６２
元素分析（Ｃ83Ｈ89Ｃｌ4Ｆ2Ｎ13Ｏ26・１０．７Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．６４％，Ｈ：５．３１％，Ｎ：８．５２％，Ｃｌ：１０．２８％，Ｆ：１．７８％
実測値：Ｃ：４６．６０％，Ｈ：５．３３％，Ｎ：８．６８％，Ｃｌ：１０．２６％，Ｆ：１．４８％【０１５６】
化合物７５
【化１１４】
0005368087.tif 000115
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１２
元素分析（Ｃ82Ｈ89Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・１１．６Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８２％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：８．６６％，Ｃｌ：１０．４５％
実測値：Ｃ：４６．８２％，Ｈ：５．４３％，Ｎ：８．６５％，Ｃｌ：１０．４６％【０１５７】
化合物７６
【化１１５】
0005368087.tif 000116
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５６
元素分析（Ｃ84Ｈ93Ｃｌ4Ｎ13Ｏ27・１０．３Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．１７％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：８．５１％，Ｃｌ：１０．９４％
実測値：Ｃ：４７．１７％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：８．６３％，Ｃｌ：１０．９０％【０１５８】
化合物７７
【化１１６】
0005368087.tif 000117
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５７
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27・１０．２Ｈ2Ｏ・３．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３１％，Ｈ：５．４０％，Ｎ：９．１１％，Ｃｌ：１１．５３％
実測値：Ｃ：４６．３６％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：９．０１％，Ｃｌ：１１．４８％【０１５９】
化合物７８
【化１１７】
0005368087.tif 000118
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９５
元素分析（Ｃ83Ｈ100Ｃｌ2Ｎ14Ｏ27・１１．５Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．６７％，Ｈ：６．０４％，Ｎ：９．３８％，Ｃｌ：７．４６％
実測値：Ｃ：４７．６７％，Ｈ：５．９１％，Ｎ：９．４７％，Ｃｌ：７．４７％【０１６０】
化合物７９
【化１１８】
0005368087.tif 000119
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８９１
元素分析（Ｃ87Ｈ97Ｃｌ3Ｎ14Ｏ28・１１．２Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．８８％，Ｈ：５．６３％，Ｎ：８．９９％，Ｃｌ：８．７７％
実測値：Ｃ：４７．８４％，Ｈ：５．６４％，Ｎ：９．１５％，Ｃｌ：８．７５％【０１６１】
化合物８０
【化１１９】
0005368087.tif 000120
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０６
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ3Ｎ15Ｏ26・１０．６Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３７％，Ｈ：５．５０％，Ｎ：１０．１０％，Ｃｌ：８．８７％
実測値：Ｃ：４７．３６％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：９．９５％，Ｃｌ：８．８５％【０１６２】
化合物８１
【化１２０】
0005368087.tif 000121
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８３１
元素分析（Ｃ84Ｈ93Ｃｌ3Ｎ16Ｏ25・１０．２Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２９％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：１０．５０％，Ｃｌ：１０．３０％
実測値：Ｃ：４７．３１％，Ｈ：５．６２％，Ｎ：１０．４９％，Ｃｌ：１０．２８％【０１６３】
化合物８２
【化１２１】
0005368087.tif 000122
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４９
元素分析（Ｃ86Ｈ99Ｃｌ3Ｎ14Ｏ26・１２．２Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２２％，Ｈ：５．８３％，Ｎ：８．９６％，Ｃｌ：１０．０５％
実測値：Ｃ：４７．２０％，Ｈ：５．７５％，Ｎ：９．０７％，Ｃｌ：１０．０７％【０１６４】
化合物８３
【化１２２】
0005368087.tif 000123
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８６５
元素分析（Ｃ85Ｈ95Ｃｌ3Ｎ14Ｏ28・１１．０Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４２％，Ｈ：５．５９％，Ｎ：９．１１％，Ｃｌ：８．８９％
実測値：Ｃ：４７．４４％，Ｈ：５．５２％，Ｎ：９．０３％，Ｃｌ：８．９６％【０１６５】
化合物８４
【化１２３】
0005368087.tif 000124
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８７７
元素分析（Ｃ87Ｈ99Ｃｌ3Ｎ14Ｏ27・１１．５Ｈ2Ｏ・３．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５１％，Ｈ：５．７３％，Ｎ：８．９２％，Ｃｌ：９．８３％
実測値：Ｃ：４７．５３％，Ｈ：５．７０％，Ｎ：９．１０％，Ｃｌ：９．７８％【０１６６】
化合物８５
【化１２４】
0005368087.tif 000125
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９１
元素分析（Ｃ83Ｈ93Ｃｌ3Ｎ14Ｏ25・１１．５Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．００％，Ｈ：５．７３％，Ｎ：９．４４％，Ｃｌ：８．７１％
実測値：Ｃ：４８．０１％，Ｈ：５．６７％，Ｎ：９．３９％，Ｃｌ：８．６６％【０１６７】
化合物８６
【化１２５】
0005368087.tif 000126
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８３５
元素分析（Ｃ84Ｈ93Ｃｌ3Ｎ14Ｏ27・１０．８Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．７７％，Ｈ：５．５７％，Ｎ：９．２９％，Ｃｌ：８．７３％
実測値：Ｃ：４７．７３％，Ｈ：５．５２％，Ｎ：９．３８％，Ｃｌ：８．６６％【０１６８】
化合物８７
【化１２６】
0005368087.tif 000127
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４９
元素分析（Ｃ85Ｈ95Ｃｌ3Ｎ14Ｏ27・１１．８Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４６％，Ｈ：５．６７％，Ｎ：９．１２％，Ｃｌ：８．９０％
実測値：Ｃ：４７．４５％，Ｈ：５．５６％，Ｎ：９．１９％，Ｃｌ：８．８４％【０１６９】
化合物８８
【化１２７】
0005368087.tif 000128
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７８
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ3Ｎ13Ｏ26・１１．５Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５５％，Ｈ：５．６１％，Ｎ：８．７９％，Ｃｌ：９．０７％
実測値：Ｃ：４７．５１％，Ｈ：５．５７％，Ｎ：９．０１％，Ｃｌ：９．１２％【０１７０】
化合物８９
【化１２８】
0005368087.tif 000129
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４９
元素分析（Ｃ85Ｈ95Ｃｌ3Ｎ14Ｏ27・１１．４Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．７８％，Ｈ：５．６６％，Ｎ：９．１８％，Ｃｌ：８．６３％
実測値：Ｃ：４７．７５％，Ｈ：５．６０％，Ｎ：９．２９％，Ｃｌ：８．６６％【０１７１】
化合物９０
【化１２９】
0005368087.tif 000130
［Ｍ］+＝１８６２
元素分析（Ｃ86Ｈ99Ｃｌ4Ｎ15Ｏ26・１３．２Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７１％，Ｈ：５．８１％，Ｎ：９．５０％，Ｃｌ：９．６２％
実測値：Ｃ：４６．６９％，Ｈ：５．７８％，Ｎ：９．５９％，Ｃｌ：９．６５％【０１７２】
化合物９１
【化１３０】
0005368087.tif 000131
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７７
元素分析（Ｃ82Ｈ91Ｃｌ3Ｎ14Ｏ25・１２．１Ｈ2Ｏ・３．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．６８％，Ｈ：５．６５％，Ｎ：９．２９％，Ｃｌ：１０．２５％
実測値：Ｃ：４６．６５％，Ｈ：５．６８％，Ｎ：９．４２％，Ｃｌ：１０．３２％【０１７３】
化合物９２
【化１３１】
0005368087.tif 000132
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８３４
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ3Ｎ15Ｏ27・１１．８Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８３％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：９．８７％，Ｃｌ：８．６６％
実測値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：９．８６％，Ｃｌ：８．６７％【０１７４】
化合物９３
【化１３２】
0005368087.tif 000133
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９２
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ3Ｎ13Ｏ26・１０．８Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．９３％，Ｈ：５．６３％，Ｎ：８．７６％，Ｃｌ：９．３８％
実測値：Ｃ：４７．９４％，Ｈ：５．６０％，Ｎ：８．７７％，Ｃｌ：９．４３％【０１７５】
化合物９４
【化１３３】
0005368087.tif 000134
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２２
元素分析（Ｃ84Ｈ94Ｃｌ3Ｎ13Ｏ27・１１．６Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５０％，Ｈ：５．６８％，Ｎ：８．５７％，Ｃｌ：９．１８％
実測値：Ｃ：４７．４５％，Ｈ：５．５５％，Ｎ：８．６６％，Ｃｌ：９．２１％【０１７６】
化合物９５
【化１３４】
0005368087.tif 000135
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０５
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ3Ｎ14Ｏ26・１２．５Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．１１％，Ｈ：５．６３％，Ｎ：９．２７％，Ｃｌ：８．８８％
実測値：Ｃ：４７．１３％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：９．２５％，Ｃｌ：８．８７％【０１７７】
化合物９６
【化１３５】
0005368087.tif 000136
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７０
元素分析（Ｃ80Ｈ87Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ26・１１．９Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．５０％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：８．８１％，Ｃｌ：８．９２％，Ｆ：０．９２％
実測値：Ｃ：４６．４７％，Ｈ：５．４２％，Ｎ：８．８６％，Ｃｌ：８．８８％，Ｆ：０．９４％【０１７８】
化合物９７
【化１３６】
0005368087.tif 000137
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２７
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ27・１１．７Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３８％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：９．２３％，Ｃｌ：８．８５％，Ｆ：０．８９％
実測値：Ｃ：４６．３７％，Ｈ：５．３３％，Ｎ：９．２４％，Ｃｌ：８．８３％，Ｆ：０．９５％【０１７９】
化合物９８
【化１３７】
0005368087.tif 000138
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８５
元素分析（Ｃ80Ｈ88Ｃｌ4Ｎ14Ｏ25・１２．６Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．５５％，Ｈ：５．５３％，Ｎ：９．３０％，Ｃｌ：１１．０９％
実測値：Ｃ：４５．５３％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：９．４５％，Ｃｌ：１１．０５％【０１８０】
化合物９９
【化１３８】
0005368087.tif 000139
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８８３
元素分析（Ｃ86Ｈ98Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ27・１１．６Ｈ2Ｏ・３．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．４９％，Ｈ：５．６６％，Ｎ：８．８３％，Ｃｌ：１０．３７％，Ｆ：０．８６％
実測値：Ｃ：４６．４６％，Ｈ：５．６５％，Ｎ：９．２３％，Ｃｌ：１０．４３％，Ｆ：０．９２％【０１８１】
化合物１００
【化１３９】
0005368087.tif 000140
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８９７
元素分析（Ｃ86Ｈ96Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ28・１０．９Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４０％，Ｈ：５．５５％，Ｎ：９．００％，Ｃｌ：８．６２％，Ｆ：０．８７％
実測値：Ｃ：４７．２３％，Ｈ：５．５２％，Ｎ：９．３０％，Ｃｌ：８．５５％，Ｆ：０．９０％【０１８２】
化合物１０１
【化１４０】
0005368087.tif 000141
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５５
元素分析（Ｃ85Ｈ98Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ26・１１．４Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８５％，Ｈ：５．７４％，Ｎ：９．００％，Ｃｌ：１０．０９％，Ｆ：０．８７％
実測値：Ｃ：４６．５７％，Ｈ：５．８３％，Ｎ：９．３０％，Ｃｌ：１０．１８％，Ｆ：０．８９％【０１８３】
化合物１０２
【化１４１】
0005368087.tif 000142
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８６８
元素分析（Ｃ83Ｈ88Ｃｌ4Ｎ15Ｏ27・１１．８Ｈ2Ｏ・１．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３４％，Ｈ：５．３２％，Ｎ：９．７７％，Ｃｌ：９．７２％
実測値：Ｃ：４６．３２％，Ｈ：５．３３％，Ｎ：１０．０３％，Ｃｌ：９．６５％【０１８４】
化合物１０３
【化１４２】
0005368087.tif 000143
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８６
元素分析（Ｃ80Ｈ87Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・１１．１Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．０４％，Ｈ：５．４０％，Ｎ：８．７３％，Ｃｌ：１１．３８％
実測値：Ｃ：４５．９０％，Ｈ：５．３８％，Ｎ：９．３２％，Ｃｌ：１１．３１％【０１８５】
化合物１０４
【化１４３】
0005368087.tif 000144
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９１
元素分析（Ｃ83Ｈ93Ｃｌ3Ｎ14Ｏ25・１２．１Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．６７％，Ｈ：５．７５％，Ｎ：９．３８％，Ｃｌ：８．８２％
実測値：Ｃ：４７．６３％，Ｈ：５．７５％，Ｎ：９．５３％，Ｃｌ：８．８０％【０１８６】
化合物１０５
【化１４４】
0005368087.tif 000145
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２０
元素分析（Ｃ84Ｈ99Ｃｌ2Ｎ15Ｏ27・１１．３Ｈ2Ｏ・１．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．３４％，Ｈ：５．９５％，Ｎ：１０．０７％，Ｃｌ：６．２８％
実測値：Ｃ：４８．３５％，Ｈ：５．９５％，Ｎ：１０．２４％，Ｃｌ：６．２３％【０１８７】
化合物１０６
【化１４５】
0005368087.tif 000146
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９６
元素分析（Ｃ84Ｈ103Ｃｌ2Ｎ13Ｏ27・１１．４Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．３４％，Ｈ：６．１９％，Ｎ：８．７３％，Ｃｌ：７．３０％
実測値：Ｃ：４８．３５％，Ｈ：６．１３％，Ｎ：８．８５％，Ｃｌ：７．３０％【０１８８】
化合物１０７
【化１４６】
0005368087.tif 000147
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２３
元素分析（Ｃ83Ｈ93Ｃｌ3Ｎ14Ｏ27・１１．８Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．０７％，Ｈ：５．６５％，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：８．７０％
実測値：Ｃ：４７．０５％，Ｈ：５．５０％，Ｎ：９．３４％，Ｃｌ：８．６２％【０１８９】
化合物１０８
【化１４７】
0005368087.tif 000148
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５８
元素分析（Ｃ84Ｈ95Ｃｌ4Ｎ13Ｏ27・１１．５Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．０５％，Ｈ：５．６５％，Ｎ：８．４９％，Ｃｌ：１０．０９％
実測値：Ｃ：４６．９９％，Ｈ：５．６６％，Ｎ：８．７６％，Ｃｌ：１０．１６％【０１９０】
化合物１０９
【化１４８】
0005368087.tif 000149
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２８
元素分析（Ｃ83Ｈ93Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ27・１１．９Ｈ2Ｏ・１．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．１６％，Ｈ：５．６６％，Ｎ：８．６１％，Ｃｌ：８．２２％，Ｆ：０．９０％
実測値：Ｃ：４７．１３％，Ｈ：５．５５％，Ｎ：８．７９％，Ｃｌ：８．２２％，Ｆ：１．２０％【０１９１】
化合物１１０
【化１４９】
0005368087.tif 000150
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８２
元素分析（Ｃ83Ｈ101Ｃｌ2Ｎ13Ｏ27・１１．５Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．０５％，Ｈ：６．１４％，Ｎ：８．７８％，Ｃｌ：７．３５％
実測値：Ｃ：４７．９８％，Ｈ：６．２０％，Ｎ：９．１３％，Ｃｌ：７．３３％【０１９２】
化合物１１１
【化１５０】
0005368087.tif 000151
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７５２
元素分析（Ｃ82Ｈ99Ｃｌ2Ｎ13Ｏ26・１１．７Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．１７％，Ｈ：６．１４％，Ｎ：８．９１％，Ｃｌ：７．２８％
実測値：Ｃ：４８．１６％，Ｈ：６．０６％，Ｎ：８．８３％，Ｃｌ：７．２４％【０１９３】
化合物１１２
【化１５１】
0005368087.tif 000152
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４１
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ27・１１．９Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７９％，Ｈ：５．５７％，Ｎ：９．２０％，Ｃｌ：８．３２％，Ｆ：０．８９％
実測値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：９．２０％，Ｃｌ：８．２８％，Ｆ：０．９０％【０１９４】
化合物１１３
【化１５２】
0005368087.tif 000153
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２８
元素分析（Ｃ83Ｈ93Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ27・１０．６Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２８％，Ｈ：５．５７％，Ｎ：８．６４％，Ｃｌ：９．０８％，Ｆ：０．９０％
実測値：Ｃ：４７．２２％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：８．７８％，Ｃｌ：９．０２％，Ｆ：０．９５％【０１９５】
化合物１１４
【化１５３】
0005368087.tif 000154
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１１
元素分析（Ｃ81Ｈ90Ｃｌ3ＦＮ16Ｏ25・１１．８Ｈ2Ｏ・２．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．７２％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：１０．５３％，Ｃｌ：９．６６％，Ｆ：０．８９％
実測値：Ｃ：４５．６５％，Ｈ：５．４１％，Ｎ：１０．６２％，Ｃｌ：９．７３％，Ｆ：０．９０％【０１９６】
化合物１１５
【化１５４】
0005368087.tif 000155
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４１
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ27・１０．１Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４４％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：９．３３％，Ｃｌ：８．６０％，Ｆ：０９０％
実測値：Ｃ：４７．２８％，Ｈ：５．３７％，Ｎ：９．６３％，Ｃｌ：８．５９％，Ｆ：１．１６％【０１９７】
化合物１１６
【化１５５】
0005368087.tif 000156
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２７
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ27・１１．５Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３０％，Ｈ：５．４７％，Ｎ：９．２２％，Ｃｌ：９．１７％，Ｆ：０．８９％
実測値：Ｃ：４６．２７％，Ｈ：５．３６％，Ｎ：９．３８％，Ｃｌ：９．２４％，Ｆ：０．９４％【０１９８】
化合物１１７
【化１５６】
0005368087.tif 000157
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８６
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ25・１０．０Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．９７％，Ｈ：５．５２％，Ｎ：８．８７％，Ｃｌ：７．６０％，Ｆ：２．７８％
実測値：Ｃ：４７．９８％，Ｈ：５．３９％，Ｎ：８．９８％，Ｃｌ：７．６１％，Ｆ：２．８２％【０１９９】
化合物１１８
【化１５７】
0005368087.tif 000158
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１１
元素分析（Ｃ83Ｈ89Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ25・１０．７Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．７６％，Ｈ：５．４４％，Ｎ：９．４０％，Ｃｌ：７．３０％，Ｆ：２．７３％
実測値：Ｃ：４７．７５％，Ｈ：５．２４％，Ｎ：９．４１％，Ｃｌ：７．２９％，Ｆ：２．７７％【０２００】
化合物１１９
【化１５８】
0005368087.tif 000159
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８６
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ25・１０．３Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．８４％，Ｈ：５．５３％，Ｎ：８．８５％，Ｃｌ：７．５８％，Ｆ：２．７７％
実測値：Ｃ：４７．８０％，Ｈ：５．４５％，Ｎ：８．９２％，Ｃｌ：７．５３％，Ｆ：２．８７％【０２０１】
化合物１２０
【化１５９】
0005368087.tif 000160
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０２
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ26・１０．５Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４７％，Ｈ：５．５０％，Ｎ：８．７８％，Ｃｌ：７．３５％，Ｆ：２．７５％
実測値：Ｃ：４７．４６％，Ｈ：５．４０％，Ｎ：８．８８％，Ｃｌ：７．３７％，Ｆ：２．６８％【０２０２】
化合物１２１
【化１６０】
0005368087.tif 000161
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８７２
元素分析（Ｃ86Ｈ96Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ27・１１．４Ｈ2Ｏ・３．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７７％，Ｈ：５．５９％，Ｎ：８．２５％，Ｃｌ：８．９９％，Ｆ：２．５８％
実測値：Ｃ：４６．７３％，Ｈ：５．４５％，Ｎ：８．３７％，Ｃｌ：８．９７％，Ｆ：２．６６％【０２０３】
化合物１２２
【化１６１】
0005368087.tif 000162
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１７
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ27・１０．８Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２６％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：７．９７％，Ｃｌ：７．９０％，Ｆ：２．７０％
実測値：Ｃ：４７．２５％，Ｈ：５．４３％，Ｎ：８．０３％，Ｃｌ：７．９４％，Ｆ：２．７６％【０２０４】
化合物１２３
【化１６２】
0005368087.tif 000163
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７５９
元素分析（Ｃ80Ｈ85Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１０．０Ｈ2Ｏ・３．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８３％，Ｈ：５．３１％，Ｎ：８．１９％，Ｃｌ：８．８１％，Ｆ：２．７８％
実測値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．２６％，Ｎ：８．２３％，Ｃｌ：８．８２％，Ｆ：２．７６％【０２０５】
化合物１２４
【化１６３】
0005368087.tif 000164
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０１
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ4Ｎ12Ｏ26・９．９Ｈ2Ｏ・３．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．１４％，Ｈ：５．４４％，Ｎ：８．０５％，Ｃｌ：１１．８８％，
実測値：Ｃ：４７．１１％，Ｈ：５．３６％，Ｎ：８．３０％，Ｃｌ：１１．８３％，【０２０６】
化合物１２５
【化１６４】
0005368087.tif 000165
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７５９
元素分析（Ｃ80Ｈ86Ｃｌ4Ｎ12Ｏ25・１１．５Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．９９％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：８．２２％，Ｃｌ：１０．７５％，
実測値：Ｃ：４６．９６％，Ｈ：５．３６％，Ｎ：８．３３％，Ｃｌ：１０．７２％【０２０７】
化合物１２６
【化１６５】
0005368087.tif 000166
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７０
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ4Ｎ13Ｏ24・１１．９Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．９５％，Ｈ：５．６０％，Ｎ：８．７９％，Ｃｌ：１０．９５％，
実測値：Ｃ：４６．９２％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：８．８６％，Ｃｌ：１１％，【０２０８】
化合物１２７
【化１６６】
0005368087.tif 000167
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８６
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ4Ｎ13Ｏ25・１１．３Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．０８％，Ｈ：５．５５％，Ｎ：８．８１％，Ｃｌ：１０．４６％，
実測値：Ｃ：４７．０３％，Ｈ：５．５２％，Ｎ：８．９８％，Ｃｌ：１０．４０％【０２０９】
化合物１２８
【化１６７】
0005368087.tif 000168
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８５
元素分析（Ｃ80Ｈ86Ｃｌ4Ｎ14Ｏ25・１０．６Ｈ2Ｏ・３．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．０７％，Ｈ：５．３３％，Ｎ：９．４０％，Ｃｌ：１１．９０％，
実測値：Ｃ：４６．０４％，Ｈ：５．２０％，Ｎ：９．４７％，Ｃｌ：１１．８９％【０２１０】
化合物１２９
【化１６８】
0005368087.tif 000169
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８６６
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ4Ｎ12Ｏ28Ｓ1・８．５Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．６０％，Ｈ：５．２３％，Ｎ：７．９５％，Ｃｌ：１１．０７％，Ｓ：１．５２
実測値：Ｃ：４６．５７％，Ｈ：５．４５％，Ｎ：８．２２％，Ｃｌ：１１．１１％，Ｓ：１．３１【０２１１】
化合物１３０
【化１６９】
0005368087.tif 000170
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５６
元素分析（Ｃ85Ｈ95Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・１３．４Ｈ2Ｏ・３．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．１７％，Ｈ：５．６９％，Ｎ：８．２４％，Ｃｌ：１１．３８％
実測値：Ｃ：４６．１２％，Ｈ：５．５８％，Ｎ：８．３９％，Ｃｌ：１１．４４％【０２１２】
化合物１３１
【化１７０】
0005368087.tif 000171
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７４３
元素分析（Ｃ79Ｈ84Ｃｌ4Ｎ12Ｏ25・１０．６Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．０１％，Ｈ：５．３７％，Ｎ：８．３３％，Ｃｌ：１１．０７％
実測値：Ｃ：４７．０３％，Ｈ：５．３３％，Ｎ：８．２３％，Ｃｌ：１１．０８％【０２１３】
化合物１３２
【化１７１】
0005368087.tif 000172
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８６５
元素分析（Ｃ81Ｈ90Ｃｌ4Ｎ14Ｏ27Ｓ1・９．５Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．８８％，Ｈ：５．２９％，Ｎ：９．２５％，Ｃｌ：１０．５３％，Ｓ：１．５１
実測値：Ｃ：４５．９３％，Ｈ：５．２７％，Ｎ：９．１２％，Ｃｌ：１０．４６％，Ｓ：１．３３【０２１４】
化合物１３３
【化１７２】
0005368087.tif 000173
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８００
元素分析（Ｃ81Ｈ87Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・１０．９Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．６８％，Ｈ：５．３８％，Ｎ：８．７４％，Ｃｌ：１０．８９％
実測値：Ｃ：４６．６７％，Ｈ：５．４１％，Ｎ：８．８１％，Ｃｌ：１０．９２％【０２１５】
化合物１３４
【化１７３】
0005368087.tif 000174
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１４
元素分析（Ｃ82Ｈ89Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・１０．２Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３０％，Ｈ：５．４１％，Ｎ：８．７５％，Ｃｌ：１０．７３％
実測値：Ｃ：４７．２６％，Ｈ：５．３４％，Ｎ：８．８７％，Ｃｌ：１０．７５％【０２１６】
化合物１３５
【化１７４】
0005368087.tif 000175
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２８
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ4Ｎ13Ｏ26・１０．８Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２３％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：８．６３％，Ｃｌ：１０．７５％
実測値：Ｃ：４７．２６％，Ｈ：５．３４％，Ｎ：８．８７％，Ｃｌ：１０．７５％【０２１７】
化合物１３６
【化１７５】
0005368087.tif 000176
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２５
元素分析（Ｃ82Ｈ86Ｃｌ4Ｎ14Ｏ26・１０．６Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８９％，Ｈ：５．２６％，Ｎ：９．３４％，Ｃｌ：１０．６３％
実測値：Ｃ：４６．９１％，Ｈ：５．２７％，Ｎ：９．３８％，Ｃｌ：１０．５９％【０２１８】
化合物１３７
【化１７６】
0005368087.tif 000177
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８４
元素分析（Ｃ81Ｈ87Ｃｌ4Ｎ13Ｏ25・１１Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．１６％，Ｈ：５．４３％，Ｎ：８．８３％，Ｃｌ：１０．６６％
実測値：Ｃ：４７．１３％，Ｈ：５．３９％，Ｎ：８．９９％，Ｃｌ：１０．６８％【０２１９】
化合物１３８
【化１７７】
0005368087.tif 000178
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７５７
元素分析（Ｃ80Ｈ86Ｃｌ4Ｎ12Ｏ25・１０．６Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２８％，Ｈ：５．４３％，Ｎ：８．２７％，Ｃｌ：１０．９９％
実測値：Ｃ：４７．２６％，Ｈ：５．３４％，Ｎ：８．３７％，Ｃｌ：１１．０４％【０２２０】
化合物１３９
【化１７８】
0005368087.tif 000179
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７０
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ4Ｎ13Ｏ24・１１．１Ｈ2Ｏ・２．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．９４％，Ｈ：５．５４％，Ｎ：８．７９％，Ｃｌ：１１．６３％
実測値：Ｃ：４６．８９％，Ｈ：５．４１％，Ｎ：８．８７％，Ｃｌ：１１．６５％【０２２１】
化合物１４０
【化１７９】
0005368087.tif 000180
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８５
元素分析（Ｃ80Ｈ86Ｃｌ4Ｎ14Ｏ25・１１．８Ｈ2Ｏ・２．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．７５％，Ｈ：５．３９％，Ｎ：９．３４％，Ｃｌ：１１．４８％
実測値：Ｃ：４５．７２％，Ｈ：５．２６％，Ｎ：９．４３％，Ｃｌ：１１．４５％【０２２２】
化合物１４１
【化１８０】
0005368087.tif 000181
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７４３
元素分析（Ｃ79Ｈ84Ｃｌ4Ｎ12Ｏ25・１１．２Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７６％，Ｈ：５．４０％，Ｎ：８．２８％，Ｃｌ：１１．０１％
実測値：Ｃ：４６．７３％，Ｈ：５．３２％，Ｎ：８．３７％，Ｃｌ：１１．０６％【０２２３】
化合物１４２
【化１８１】
0005368087.tif 000182
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２５
元素分析（Ｃ82Ｈ86Ｃｌ4Ｎ12Ｏ26・１２．０Ｈ2Ｏ・１．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７４％，Ｈ：５．３５％，Ｎ：９．３１％，Ｃｌ：９．７６％
実測値：Ｃ：４６．８４％，Ｈ：５．２５％，Ｎ：９．２２％，Ｃｌ：９．８１％【０２２４】
化合物１４３
【化１８２】
0005368087.tif 000183
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７２
元素分析（Ｃ81Ｈ87Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１１．６Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３５％，Ｈ：５．５０％，Ｎ：８．１８％，Ｃｌ：６．９０％，Ｆ：２．７７％
実測値：Ｃ：４７．２９％，Ｈ：５．３２％，Ｎ：８．３８％，Ｃｌ：６．９１％，Ｆ：２．６６％【０２２５】
化合物１４４
【化１８３】
0005368087.tif 000184
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７５９
元素分析（Ｃ80Ｈ85Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１１．０Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．０９％，Ｈ：５．４０％，Ｎ：８．２４％，Ｃｌ：７．４７％，Ｆ：２．７９％
実測値：Ｃ：４７．０７％，Ｈ：５．３３％，Ｎ：８．３１％，Ｃｌ：７．４４％，Ｆ：２．７４％【０２２６】
化合物１４５
【化１８４】
0005368087.tif 000185
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０２
元素分析（Ｃ82Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ26・１１．７Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８２％，Ｈ：５．５５％，Ｎ：８．６６％，Ｃｌ：７．５８％，Ｆ：２．７１％
実測値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．４６％，Ｎ：８．７１％，Ｃｌ：７．５０％，Ｆ：２．６３％【０２２７】
化合物１４６
【化１８５】
0005368087.tif 000186
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０１
元素分析（Ｃ81Ｈ87Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ26・１２．６Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．１６％，Ｈ：５．４７％，Ｎ：９．３０％，Ｃｌ：７．０６％，Ｆ：２．７０％
実測値：Ｃ：４６．１５％，Ｈ：５．２９％，Ｎ：９．４０％，Ｃｌ：７．０６％，Ｆ：２．６５％【０２２８】
化合物１４７
【化１８６】
0005368087.tif 000187
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１５
元素分析（Ｃ82Ｈ88Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ27・９．８Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３６％，Ｈ：５．３３％，Ｎ：８．７６％，Ｃｌ：７．５０％，Ｆ：２．７４％
実測値：Ｃ：４７．３０％，Ｈ：５．２３％，Ｎ：８．８５％，Ｃｌ：７．４９％，Ｆ：２．６８％【０２２９】
化合物１４８
【化１８７】
0005368087.tif 000188
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７４１
元素分析（Ｃ80Ｈ86Ｃｌ3Ｆ1Ｎ12Ｏ25・１１．９Ｈ2Ｏ・３．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．４５％，Ｈ：５．５０％，Ｎ：８．１３％，Ｃｌ：１０．４６％，Ｆ：０．９２％
実測値：Ｃ：４６．４２％，Ｈ：５．３２％，Ｎ：８．２３％，Ｃｌ：１０．３７％，Ｆ：１．１１％【０２３０】
化合物１４９
【化１８８】
0005368087.tif 000189
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７４７
元素分析（Ｃ82Ｈ89Ｃｌ3Ｎ12Ｏ25・１２．０Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．０７％，Ｈ：５．６７％，Ｎ：８．２０％，Ｃｌ：９．１７％
実測値：Ｃ：４８．０４％，Ｈ：５．５４％，Ｎ：８．２７％，Ｃｌ：９．２３％【０２３１】
化合物１５０
【化１８９】
0005368087.tif 000190
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７６
元素分析（Ｃ83Ｈ92Ｃｌ3Ｎ13Ｏ25・１１．３Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．０９％，Ｈ：５．６９％，Ｎ：８．７８％，Ｃｌ：９．４１％
実測値：Ｃ：４８．０８％，Ｈ：５．６６％，Ｎ：８．９７％，Ｃｌ：９．３３％【０２３２】
化合物１５１
【化１９０】
0005368087.tif 000191
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７３３
元素分析（Ｃ81Ｈ87Ｃｌ3Ｎ12Ｏ25・１２．０Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．８１％，Ｈ：５．６１％，Ｎ：８．２６％，Ｃｌ：９．２３％
実測値：Ｃ：４７．７８％，Ｈ：５．５６％，Ｎ：８．３１％，Ｃｌ：９．１８％【０２３３】
化合物１５２
【化１９１】
0005368087.tif 000192
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９７
元素分析（Ｃ83Ｈ89Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１０．６Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．７４％，Ｈ：５．４５％，Ｎ：８．０５％，Ｃｌ：７．９８％，Ｆ：２．７３％
実測値：Ｃ：４７．７０％，Ｈ：５．３７％，Ｎ：８．２２％，Ｃｌ：８．００％，Ｆ：２．７０％【０２３４】
化合物１５３
【化１９２】
0005368087.tif 000193
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９６
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ25・１１．５Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４０％，Ｈ：５．５４％，Ｎ：８．６６％，Ｃｌ：７．９２％，Ｆ：２．７１％
実測値：Ｃ：４７．３２％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：８．８６％，Ｃｌ：７．９２％，Ｆ：２．６１％【０２３５】
化合物１５４
【化１９３】
0005368087.tif 000194
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２６
元素分析（Ｃ84Ｈ92Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ26・１１．４Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４２％，Ｈ：５．５６％，Ｎ：８．５６％，Ｃｌ：７．６６％，Ｆ：２．６８％
実測値：Ｃ：４７．４１％，Ｈ：５．４２％，Ｎ：８．７１％，Ｃｌ：７．６０％，Ｆ：２．６３％【０２３６】
化合物１５５
【化１９４】
0005368087.tif 000195
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８３
元素分析（Ｃ82Ｈ87Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１１．１Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５３％，Ｈ：５．４３％，Ｎ：８．１１％，Ｃｌ：７．５３％，Ｆ：２．７５％
実測値：Ｃ：４７．３７％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：８．４１％，Ｃｌ：７．６１％，Ｆ：２．６３％【０２３７】
化合物１５６
【化１９５】
0005368087.tif 000196
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７２５
元素分析（Ｃ79Ｈ84Ｃｌ3ＦＮ12Ｏ25・１０．４Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．５７％，Ｈ：５．４１％，Ｎ：８．４３％，Ｃｌ：９．２４％，Ｆ：０．９５％
実測値：Ｃ：４７．５１％，Ｈ：５．４０％，Ｎ：８．７３％，Ｃｌ：９．１６％，Ｆ：１．００％【０２３８】
化合物１５７
【化１９６】
0005368087.tif 000197
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７３９
元素分析（Ｃ80Ｈ86Ｃｌ3ＦＮ12Ｏ25・９．２Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．３６％，Ｈ：５．４１％，Ｎ：８．４６％，Ｃｌ：９．２８％，Ｆ：０．９６％
実測値：Ｃ：４８．３０％，Ｈ：５．６７％，Ｎ：８．７２％，Ｃｌ：９．３７％，Ｆ：０．９７％【０２３９】
化合物１５８
【化１９７】
0005368087.tif 000198
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７６８
元素分析（Ｃ81Ｈ89Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ25・１１．１Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．３７％，Ｈ：５．５７％，Ｎ：８．８７％，Ｃｌ：９．１５％，Ｆ：０．９３％
実測値：Ｃ：４７．３８％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：８．９０％，Ｃｌ：９．１２％，Ｆ：０．９８％【０２４０】
化合物１５９
【化１９８】
0005368087.tif 000199
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７６７
元素分析（Ｃ80Ｈ86Ｃｌ3ＦＮ14Ｏ25・１１．６Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７７％，Ｈ：５．４６％，Ｎ：９．５４％，Ｃｌ：８．８０％，Ｆ：０．９２％
実測値：Ｃ：４６．７４％，Ｈ：５．２０％，Ｎ：９．５６％，Ｃｌ：８．８３％，Ｆ：０．９９％【０２４１】
化合物１６０
【化１９９】
0005368087.tif 000200
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８２
元素分析（Ｃ81Ｈ87Ｃｌ3ＦＮ13Ｏ26・１３．０Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３６％，Ｈ：５．５３％，Ｎ：８．６８％，Ｃｌ：８．７９％，Ｆ：０．９１％
実測値：Ｃ：４６．３４％，Ｈ：５．３９％，Ｎ：８．７９％，Ｃｌ：８．８１％，Ｆ：０．９７％【０２４２】
化合物１６１
【化２００】
0005368087.tif 000201
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０７
元素分析（Ｃ82Ｈ95Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ27・９．４Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．８５％，Ｈ：５．６８％．Ｃｌ：７．２３％，Ｆ：２．７７％，Ｎ：８．１７％
実測値：Ｃ：４８．１８％，Ｈ：５．７２％．Ｃｌ：７．１６％，Ｆ：２．９２％，Ｎ：７．７８％【０２４３】
化合物１６２
【化２０１】
0005368087.tif 000202
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２０
元素分析（Ｃ83Ｈ98Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ26・１２．０Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．６６％，Ｈ：５．８８％．Ｃｌ：７．８０％，Ｆ：２．６７％，Ｎ：８．５２％
実測値：Ｃ：４６．７１％，Ｈ：５．７５％．Ｃｌ：７．７６％，Ｆ：２．６４％，Ｎ：８．６４％【０２４４】
化合物１６３
【化２０２】
0005368087.tif 000203
［Ｍ＋Ｈ］+＝１９１５
元素分析（Ｃ83Ｈ99Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ29Ｓ・９．２Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．１７％，Ｈ：５．５８％．Ｃｌ：６．７３％，Ｆ：２．６４％，Ｎ：９．０８％，Ｓ：１．４９％
実測値：Ｃ：４６．１１％，Ｈ：５．６４％．Ｃｌ：６．７３％，Ｆ：２．５２％，Ｎ：９．２３％，Ｓ：１．２９％【０２４５】
化合物１６４
【化２０３】
0005368087.tif 000204
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８９
元素分析（Ｃ82Ｈ96Ｃｌ4Ｎ12Ｏ25・１１．５Ｈ2Ｏ・２．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８０％，Ｈ：５．８４％．Ｃｌ：１１．６２％，Ｎ：７．９９％
実測値：Ｃ：４６．８４％，Ｈ：５．８１％．Ｃｌ：１１．６５％，Ｎ：８．２１％【０２４６】
化合物１６５
【化２０４】
0005368087.tif 000205
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０２
元素分析（Ｃ83Ｈ99Ｃｌ4Ｎ13Ｏ24・１１．５Ｈ2Ｏ・３．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．５２％，Ｈ：５．９１％．Ｃｌ：１２．５７％，Ｎ：８．５０％
実測値：Ｃ：４６．５４％，Ｈ：５．８０％．Ｃｌ：１２．５５％，Ｎ：８．６１％【０２４７】
化合物１６６
【化２０５】
0005368087.tif 000206
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０５
元素分析（Ｃ83Ｈ97Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１１．５Ｈ2Ｏ・３．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．９５％，Ｈ：５．８４％．Ｃｌ：８．３５％，Ｆ：２．６８％，Ｎ：７．９２％
実測値：Ｃ：４７．０７％，Ｈ：５．８５％．Ｃｌ：８．３１％，Ｆ：２．４２％，Ｎ：８．０６％【０２４８】
化合物１６７
【化２０６】
0005368087.tif 000207
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１８
元素分析（Ｃ84Ｈ100Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ25・１２．５Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．６８％，Ｈ：５．９８％．Ｃｌ：８．５３％，Ｆ：２．６４％，Ｎ：８．４２％
実測値：Ｃ：４６．６９％，Ｈ：５．９１％．Ｃｌ：８．５０％，Ｆ：２．４０％，Ｎ：８．５４％【０２４９】
化合物１６８
【化２０７】
0005368087.tif 000208
［Ｍ＋Ｈ］+＝１９１３
元素分析（Ｃ84Ｈ101Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ28Ｓ・１１．７Ｈ2Ｏ・２．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．２２％，Ｈ：５．７５％．Ｃｌ：７．７９％，Ｆ：２．５５％，Ｎ：８．７９％，Ｓ：１．４４％
実測値：Ｃ：４５．１９％，Ｈ：５．６４％．Ｃｌ：７．８４％，Ｆ：２．３２％，Ｎ：８．９４％，Ｓ：１．４２％【０２５０】
化合物１６９
【化２０８】
0005368087.tif 000209
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９１
元素分析（Ｃ82Ｈ95Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１１．５Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．４３％，Ｈ：５．８３％．Ｃｌ：７．００％，Ｆ：２．７４％，Ｎ：８．１０％
実測値：Ｃ：４７．５２％，Ｈ：５．８６％．Ｃｌ：６．９３％，Ｆ：２．５９％，Ｎ：８．４７％【０２５１】
化合物１７０
【化２０９】
0005368087.tif 000210
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８９９
元素分析（Ｃ83Ｈ99Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ28Ｓ・１０．０Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．２９％，Ｈ：５．６６％．Ｃｌ：６．５８％，Ｆ：２．６５％，Ｎ：９．１０％，Ｓ：１．４９％
実測値：Ｃ：４６．１２％，Ｈ：５．７２％．Ｃｌ：６．６５％，Ｆ：２．４６％，Ｎ：９．１０％，Ｓ：１．４０％【０２５２】
化合物１７１
【化２１０】
0005368087.tif 000211
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５９
元素分析（Ｃ84Ｈ95Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ27・１１．０Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２５％，Ｈ：５．６２％．Ｃｌ：６．８１％，Ｆ：２．６７％，Ｎ：９．１８％
実測値：Ｃ：４７．０７％，Ｈ：５．６５％．Ｃｌ：６．８７％，Ｆ：２．５０％，Ｎ：９．４７％【０２５３】
化合物１７２
【化２１１】
0005368087.tif 000212
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９３
元素分析（Ｃ81Ｈ93Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ27・１１．３Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８９％，Ｈ：５．７２％．Ｃｌ：７．０１％，Ｆ：２．７５％，Ｎ：８．１０％
実測値：Ｃ：４６．９６％，Ｈ：５．７１％．Ｃｌ：６．９１％，Ｆ：２．７０％，Ｎ：８．０６％【０２５４】
化合物１７３
【化２１２】
0005368087.tif 000213
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０７
元素分析（Ｃ81Ｈ95Ｆ3Ｃｌ2Ｎ14Ｏ26・３．１ＨＣｌ・１０Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．２９％，Ｈ：５．６６％，Ｎ：９．３３％，Ｃｌ：８．６０％，Ｆ：２．７１％
実測値：Ｃ：４６．１８％，Ｈ：５．６４％，Ｎ：９．３４％，Ｆ：２．７１％，Ｃｌ：８．５６％【０２５５】
化合物１７４
【化２１３】
0005368087.tif 000214
［Ｍ＋Ｈ］+＝１９２０
元素分析（Ｃ86Ｈ102Ｆ3Ｃｌ2Ｎ15Ｏ28・３．２ＨＣｌ・１０Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．５６％，Ｈ：５．６９％，Ｎ：９．４７％，Ｃｌ：８．３１％，Ｆ：２．５７％
実測値：Ｃ：４６．４５％，Ｈ：５．７０％，Ｎ：９．３６％，Ｆ：２．６７％，Ｃｌ：８．３４％【０２５６】
化合物１７５
【化２１４】
0005368087.tif 000215
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８３５
元素分析（Ｃ81Ｈ95Ｆ3Ｃｌ2Ｎ16Ｏ26・３．０ＨＣｌ・１３Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４４．６２％，Ｈ：５．７３％，Ｎ：１０．２８％，Ｃｌ：８．１３％，Ｆ：２．６１％
実測値：Ｃ：４４．７９％，Ｈ：５．６３％，Ｎ：１０．３８％，Ｆ：２．５７％，Ｃｌ：８．１９％【０２５７】
化合物１７６
【化２１５】
0005368087.tif 000216
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２０
元素分析（Ｃ82Ｈ98Ｆ3Ｃｌ2Ｎ15Ｏ25・２．２ＨＣｌ・１２Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．５０％，Ｈ：５．９１％，Ｎ：９．９２％，Ｃｌ：７．０３％，Ｆ：２．６９％
実測値：Ｃ：４６．３３％，Ｈ：５．７２％，Ｎ：９．９１％，Ｆ：１１．５１％，Ｃｌ：７．１１％【０２５８】
化合物１７７
【化２１６】
0005368087.tif 000217
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２０
元素分析（Ｃ82Ｈ98Ｆ3Ｃｌ2Ｎ15Ｏ25・４ＨＣｌ・１１Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４５．４８％，Ｈ：５．７７％，Ｎ：９．７０％，Ｃｌ：９．８２％，Ｆ：２．６３％
実測値：Ｃ：４５．４６％，Ｈ：５．７６％，Ｎ：９．８０％，Ｆ：２．６４％，Ｃｌ：９．７４％【０２５９】
化合物１７８
【化２１７】
0005368087.tif 000218
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５１
元素分析（Ｃ83Ｈ99Ｆ3Ｃｌ2Ｎ14Ｏ27・３ＨＣｌ・１１Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．１５％，Ｈ：５．７９％，Ｎ：９．０８％，Ｃｌ：８．２１％，Ｆ：２．６４％
実測値：Ｃ：４６．１３％，Ｈ：５．７６％，Ｎ：９．２２％，Ｆ：２．５９％，Ｃｌ：８．２８％【０２６０】
化合物１７９
【化２１８】
0005368087.tif 000219
［Ｍ＋Ｈ］+＝１９０６
元素分析（Ｃ86Ｈ104Ｆ3Ｃｌ2Ｎ15Ｏ27・４ＨＣｌ・１２Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４５．５１％，Ｈ：５．８６％，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：９．３７％，Ｆ：２．５１％
実測値：Ｃ：４５．６０％，Ｈ：５．９０％，Ｎ：９．４１％，Ｆ：２．５９％，Ｃｌ：９．５５％【０２６１】
化合物１８０
【化２１９】
0005368087.tif 000220
［Ｍ＋Ｈ］+＝１９１５
元素分析（Ｃ83Ｈ99Ｆ3Ｃｌ2Ｎ14Ｏ29Ｓ・２．２ＨＣｌ・１１．５Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４５．２３％，Ｈ：５．６８％，Ｎ：８．９０％，Ｃｌ：６．７６％，Ｆ：２．５９％，Ｓ：１．４５％
実測値：Ｃ：４５．２１％，Ｈ：５．７２％，Ｎ：８．８４％，Ｆ：２．７８％，Ｃｌ：６．７５％，Ｓ：１．４６％【０２６２】
化合物１８１
【化２２０】
0005368087.tif 000221
［Ｍ＋Ｈ］+＝１９１５
元素分析（Ｃ82Ｈ99Ｆ3Ｃｌ2Ｎ16Ｏ28Ｓ・３．２ＨＣｌ・１０Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４４．４９％，Ｈ：５．５６％，Ｎ：１０．１２％，Ｃｌ：８．３３％，Ｆ：２．５７％，Ｓ：１．４５％
実測値：Ｃ：４４．６１％，Ｈ：５．５４％，Ｎ：１０．０１％，Ｆ：２．７０％，Ｃｌ：８．２４％，Ｓ：１．４７％【０２６３】
化合物１８２
【化２２１】
0005368087.tif 000222
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９３
元素分析（Ｃ80Ｈ93Ｆ3Ｃｌ2Ｎ14Ｏ26・３ＨＣｌ・１１．８Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４５．４０％，Ｈ：５．７０％，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：８．３８％，Ｆ：２．６９％
実測値：Ｃ：４５．３０％，Ｈ：５．６７％，Ｎ：９．１４％，Ｆ：２．６０％，Ｃｌ：８．２８％【０２６４】
化合物１８３
【化２２２】
0005368087.tif 000223
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９１
元素分析（Ｃ80Ｈ94Ｃｌ4Ｎ14Ｏ25・２．４ＨＣｌ・１０．５Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．４１％，Ｈ：５．７２％，Ｎ：９．４７％，Ｃｌ：１０．９６％
実測値：Ｃ：４６．２４％，Ｈ：５．７２％，Ｎ：９．３２％，Ｃｌ：１０．９６％【０２６５】
化合物１８４
【化２２３】
0005368087.tif 000224
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０４
元素分析（Ｃ81Ｈ97Ｃｌ4Ｎ15Ｏ24・２．７ＨＣｌ・１１Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．２６％，Ｈ：５．８３％，Ｎ：９．９９％，Ｃｌ：１１．２９％
実測値：Ｃ：４６．１９％，Ｈ：５．７７％，Ｎ：９．９４％，Ｃｌ：１１．３１％【０２６６】
化合物１８５
【化２２４】
0005368087.tif 000225
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７９
元素分析（Ｃ80Ｈ91Ｆ3Ｃｌ2Ｎ12Ｏ27・２．１ＨＣｌ・１１．３Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．６３％，Ｈ：５．６６％，Ｎ：８．１６％，Ｃｌ：７．０５％，Ｆ：２．７７％
実測値：Ｃ：４６．８３％，Ｈ：５．５２％，Ｎ：８．５１％，Ｆ：２．７０％，Ｃｌ：７．０３％【０２６７】
化合物１８６
【化２２５】
0005368087.tif 000226
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７６５
元素分析（Ｃ79Ｈ89Ｆ3Ｃｌ2Ｎ12Ｏ27・２ＨＣｌ・１１Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．５７％，Ｈ：５．５９％，Ｎ：８．２５％，Ｃｌ：６．９６％，Ｆ：２．８０％
実測値：Ｃ：４６．４１％，Ｈ：５．５７％，Ｎ：８．３０％，Ｆ：２．９０％，Ｃｌ：６．９４％【０２６８】
化合物１８７
【化２２６】
0005368087.tif 000227
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２２
元素分析（Ｃ81Ｈ92Ｆ3Ｃｌ2Ｎ13Ｏ28・２．１ＨＣｌ・１１Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．３６％，Ｈ：５．５８％，Ｎ：８．６８％，Ｃｌ：６．９３％，Ｆ：２．７２％
実測値：Ｃ：４６．５９％，Ｈ：５．４６％，Ｎ：８．９１％，Ｆ：２．６７％，Ｃｌ：７．０１％【０２６９】
化合物１８８
【化２２７】
0005368087.tif 000228
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５０
元素分析（Ｃ82Ｈ96Ｆ3Ｃｌ2Ｎ15Ｏ28・３．１ＨＣｌ・１２Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４４．８３％，Ｈ：５．６５％，Ｎ：９．５６％，Ｃｌ：８．２３％，Ｆ：２．５９％
実測値：Ｃ：４４．９２％，Ｈ：５．４７％，Ｎ：９．８１％，Ｆ：２．５５％，Ｃｌ：８．２７％【０２７０】
化合物１８９
【化２２８】
0005368087.tif 000229
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０７
元素分析（Ｃ80Ｈ91Ｆ3Ｃｌ2Ｎ14Ｏ27・２．１ＨＣｌ・１１．５Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４５．９２％，Ｈ：５．５９％，Ｎ：９．３７％，Ｃｌ：６．９５％，Ｆ：２．７２％
実測値：Ｃ：４５．９５％，Ｈ：５．５７％，Ｎ：９．５１％，Ｆ：２．７１％，Ｃｌ：６．９７％【０２７１】
化合物１９０
【化２２９】
0005368087.tif 000230
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９２
元素分析（Ｃ81Ｈ94Ｆ3Ｃｌ2Ｎ13Ｏ26・３ＨＣｌ・１１Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４６．３０％，Ｈ：５．７１％，Ｎ：８．６７％，Ｃｌ：８．４４％，Ｆ：２．７１％
実測値：Ｃ：４６．２８％，Ｈ：５．７３％，Ｎ：８．７６％，Ｆ：２．６７％，Ｃｌ：８．３０％【０２７２】
化合物１９１
【化２３０】
0005368087.tif 000231
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８３５
元素分析（Ｃ81Ｈ91Ｆ3Ｃｌ2Ｎ14Ｏ28・２ＨＣｌ・１１．５Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４５．９６％，Ｈ：５．５２％，Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：６．７０％，Ｆ：２．６９％
実測値：Ｃ：４５．９２％，Ｈ：５．４３％，Ｎ：９．４２％，Ｆ：２．６８％，Ｃｌ：６．７８％【０２７３】
化合物１９２
【化２３１】
0005368087.tif 000232
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８６３
元素分析（Ｃ82Ｈ95Ｆ3Ｃｌ2Ｎ16Ｏ27・３ＨＣｌ・１２．５Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４４．７８％，Ｈ：５．６４％，Ｎ：１０．１９％，Ｃｌ：８．０６％，Ｆ：２．５９％
実測値：Ｃ：４４．８０％，Ｈ：５．５８％，Ｎ：１０．２４％，Ｆ：２．４５％，Ｃｌ：８．０７％【０２７４】
化合物１９３
【化２３２】
0005368087.tif 000233
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８８７
元素分析（Ｃ81Ｈ95Ｆ3Ｃｌ2Ｎ14Ｏ29Ｓ・２ＨＣｌ・１０Ｈ2Ｏ）
計算値：Ｃ：４５．４２％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：９．１６％，Ｃｌ：９．６２％，Ｆ：２．６６％
実測値：Ｃ：４５．３３％，Ｈ：５．５０％，Ｎ：９．１９％，Ｆ：２．６４％，Ｃｌ：６．６２％【０２７５】
化合物１９４
【化２３３】
0005368087.tif 000234
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０３
元素分析（Ｃ82Ｈ98Ｃｌ4Ｎ14Ｏ24・１１．６Ｈ2Ｏ・２．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．５３％，Ｈ：５．９０％．Ｎ：９．２６％，Ｃｌ：１１．３９％
実測値：Ｃ：４６．５０％，Ｈ：５．６８％．Ｎ：９．２７％，Ｃｌ：１１．２９％，【０２７６】
化合物１９５
【化２３４】
0005368087.tif 000235
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４６
元素分析（Ｃ82Ｈ95Ｃｌ4Ｎ15Ｏ26・１２．３Ｈ2Ｏ・２．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．２６％，Ｈ：５．６７％，Ｎ：９．６６％，Ｃｌ：１１．２４％
実測値：Ｃ：４５．２６％，Ｈ：５．３７％，Ｎ：９．７２％，Ｃｌ：１１．１７％【０２７７】
化合物１９６
【化２３５】
0005368087.tif 000236
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５８
元素分析（Ｃ83Ｈ95Ｃｌ4Ｎ15Ｏ26・１０．８Ｈ2Ｏ・１．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．２５％％，Ｈ：５．６４％，Ｎ：９．９６％，Ｃｌ：９．２４％
実測値：Ｃ：４７．１３％，Ｈ：５．３４％，Ｎ：９．９４％，Ｃｌ：９．１９％【０２７８】
化合物１９７
【化２３６】
0005368087.tif 000237
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８９８
元素分析（Ｃ83Ｈ99Ｃｌ4Ｎ13Ｏ28Ｓ・１６．２Ｈ2Ｏ・１．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４４．１８％，Ｈ：５．９５％．Ｎ：８．０７％，Ｃｌ：８．９６％，Ｓ：１．４２％
実測値：Ｃ：４４．２０％，Ｈ：５．８８％．Ｎ：８．１４％，Ｃｌ：８．９２％，Ｓ：１．３３％【０２７９】
化合物１９８
【化２３７】
0005368087.tif 000238
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８５８
元素分析（Ｃ83Ｈ95Ｃｌ4Ｎ15Ｏ26・９．９Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．１２％，Ｈ：５．５７％，Ｎ：９．９３％，Ｃｌ：１０．２２％
実測値：Ｃ：４７．１３％，Ｈ：５．５５％，Ｎ：９．９１％，Ｃｌ：１０．２１％【０２８０】
化合物１９９
【化２３８】
0005368087.tif 000239
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０３
元素分析（Ｃ82Ｈ98Ｃｌ4Ｎ14Ｏ24・１１．３Ｈ2Ｏ・３．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．９４％，Ｈ：５．８４％，Ｎ：９．１５％，Ｃｌ：１２．７３％
実測値：Ｃ：４５．８５％，Ｈ：５．７４％，Ｎ：９．３２％，Ｃｌ：１２．７８％【０２８１】
化合物２００
【化２３９】
0005368087.tif 000240
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９０
元素分析（Ｃ81Ｈ95Ｃｌ4Ｎ13Ｏ25・１０．４Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８１％，Ｈ：５．７５％，Ｎ：８．７６％，Ｃｌ：１１．４３％
実測値：Ｃ：４６．８６％，Ｈ：５．８２％，Ｎ：８．５７％，Ｃｌ：１１．５０％【０２８２】
化合物２０１
【化２４０】
0005368087.tif 000241
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１８
元素分析（Ｃ81Ｈ95Ｃｌ4Ｎ15Ｏ25・１１Ｈ2Ｏ・３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．７２％，Ｈ：５．６８％，Ｎ：９．８７％，Ｃｌ：１１．６６％
実測値：Ｃ：４５．７４％，Ｈ：５．６２％，Ｎ：９．９６％，Ｃｌ：１１．６９％【０２８３】
化合物２０２
【化２４１】
0005368087.tif 000242
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１８
元素分析（Ｃ81Ｈ95Ｃｌ4Ｎ15Ｏ25・１０．７Ｈ2Ｏ・２．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．９９％，Ｈ：５．６８％，Ｎ：９．９３％，Ｃｌ：１１．４％
実測値：Ｃ：４５．９８％，Ｈ：５．６％，Ｎ：９．９５％，Ｃｌ：１１．３３％【０２８４】
化合物２０３
【化２４２】
0005368087.tif 000243
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４０
元素分析（Ｃ82Ｈ95Ｃｌ4Ｆ2Ｎ13Ｏ25・９．２Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７５％，Ｈ：５．５５％，Ｎ：８．６４％，Ｃｌ：１１．２８％，Ｆ：１．８０％
実測値：Ｃ：４６．８３％，Ｈ：５．６１％，Ｎ：８．６０％，Ｃｌ：１１．２９％，Ｆ：１．２３％【０２８５】
化合物２０４
【化２４３】
0005368087.tif 000244
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９０
元素分析（Ｃ81Ｈ95Ｃｌ4Ｎ13Ｏ25・１８．６Ｈ2Ｏ・３．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４３．４２％，Ｈ：６．０９％，Ｎ：８．１３％，Ｃｌ：１１．２３％
実測値：Ｃ：４３．３０％，Ｈ：６．０３％，Ｎ：８．７１％，Ｃｌ：１１．１７％【０２８６】
化合物２０５
【化２４４】
0005368087.tif 000245
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７６
元素分析（Ｃ80Ｈ93Ｃｌ4Ｎ13Ｏ25・１０．２Ｈ2Ｏ・２．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．４６％，Ｈ：５．６７％，Ｎ：８．８１％，Ｃｌ：１１．８３％
実測値：Ｃ：４６．４１％，Ｈ：５．６８％，Ｎ：８．９７％，Ｃｌ：１１．９０％【０２８７】
化合物２０６
【化２４５】
0005368087.tif 000246
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８８９
元素分析（Ｃ86Ｈ104Ｃｌ4Ｎ14Ｏ26・１０．７Ｈ2Ｏ・３．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．３９％，Ｈ：５．８５％，Ｎ：８．８１％，Ｃｌ：１２．５８％
実測値：Ｃ：４６．２８％，Ｈ：５．８３％，Ｎ：９．４２％，Ｃｌ：１２．６０％【０２８８】
化合物２０７
【化２４６】
0005368087.tif 000247
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０３
元素分析（Ｃ82Ｈ98Ｃｌ4Ｎ14Ｏ24・１２．１Ｈ2Ｏ・３．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．７１％，Ｈ：５．８８％，Ｎ：９．１０％，Ｃｌ：１２．５０％
実測値：Ｃ：４５．６７％，Ｈ：５．７８％，Ｎ：９．１４％，Ｃｌ：１２．５０％【０２８９】
化合物２０８
【化２４７】
0005368087.tif 000248
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８３
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ25・１１Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．９０％，Ｈ：５．６０％，Ｎ：８．０８％，Ｃｌ：８．０１％，Ｆ：２．７４％
実測値：Ｃ：４８．００％，Ｈ：５．５１％，Ｎ：８．１３％，Ｃｌ：８．０５％，Ｆ：２．７４％【０２９０】
化合物２０９
【化２４８】
0005368087.tif 000249
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７０
元素分析（Ｃ82Ｈ88Ｃｌ2Ｆ3Ｎ11Ｏ26・９Ｈ2Ｏ・２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４９．０８％，Ｈ：５．４２％，Ｎ：７．６８％，Ｃｌ：７．０７％，Ｆ：２．８４％
実測値：Ｃ：４９．０２％，Ｈ：５．３９％，Ｎ：７．７９％，Ｃｌ：７．００％，Ｆ：２．８３％【０２９１】
化合物２１０
【化２４９】
0005368087.tif 000250
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８６７
元素分析（Ｃ88Ｈ99Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・９Ｈ2Ｏ・２．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４９．４７％，Ｈ：５．６６％，Ｎ：７．８７％，Ｃｌ：８．１３％，Ｆ：２．６７％
実測値：Ｃ：４９．５４％，Ｈ：５．６７％，Ｎ：７．９５％，Ｃｌ：８．１６％，Ｆ：２．９２％【０２９２】
化合物２１１
【化２５０】
0005368087.tif 000251
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２３
元素分析（Ｃ86Ｈ95Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１０Ｈ2Ｏ・２．６ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４９．２０％，Ｈ：５．６５％，Ｎ：８．０１％，Ｃｌ：７．７７％，Ｆ：２．７１％
実測値：Ｃ：４９．３３％，Ｈ：５．６０％，Ｎ：８．０８％，Ｃｌ：７．８６％，Ｆ：２．６７％【０２９３】
化合物２１２
【化２５１】
0005368087.tif 000252
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８４
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ11Ｏ26・９Ｈ2Ｏ・２．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４９．３４％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：７．６３％，Ｃｌ：７．０２％，Ｆ：２．８２％
実測値：Ｃ：４９．１９％，Ｈ：５．４２％，Ｎ：７．６５％，Ｃｌ：７．０７％，Ｆ：２．８８％【０２９４】
化合物２１３
【化２５２】
0005368087.tif 000253
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７５６
元素分析（Ｃ81Ｈ86Ｃｌ2Ｆ3Ｎ11Ｏ26・５Ｈ2Ｏ・２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：５０．６６％，Ｈ：５．１４％，Ｎ：８．０２％，Ｃｌ：７．３８％，Ｆ：２．９７％
実測値：Ｃ：５０．６３％，Ｈ：５．１９％，Ｎ：８．２０％，Ｃｌ：７．４０％，Ｆ：２．８８％【０２９５】
化合物２１４
【化２５３】
0005368087.tif 000254
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９７
元素分析（Ｃ84Ｈ93Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ25・１０Ｈ2Ｏ・２．４ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．８３％，Ｈ：５．６３％，Ｎ：８．１３％，Ｃｌ：７．５５％，Ｆ：２．７６％
実測値：Ｃ：４８．９９％，Ｈ：５．５８％，Ｎ：８．４０％，Ｃｌ：７．６０％，Ｆ：２．７６％【０２９６】
化合物２１５
【化２５４】
0005368087.tif 000255
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８４
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ2Ｆ3Ｎ11Ｏ26・９Ｈ2Ｏ・２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４９．３４％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：７．６３％，Ｃｌ：７．０２％，Ｆ：２．８２％
実測値：Ｃ：４９．１３％，Ｈ：５．５３％，Ｎ：７．６８％，Ｃｌ：７．０６％，Ｆ：２．７６％【０２９７】
化合物２１６
【化２５５】
0005368087.tif 000256
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９７
元素分析（Ｃ84Ｈ93Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ25・１０Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．７４％，Ｈ：５．６２％，Ｎ：８．１２％，Ｃｌ：７．７１％，Ｆ：２．７５％
実測値：Ｃ：４８．７８％，Ｈ：５．６０％，Ｎ：８．３３％，Ｃｌ：７．７８％，Ｆ：２．６８％【０２９８】
化合物２１７
【化２５６】
0005368087.tif 000257
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７７０
元素分析（Ｃ82Ｈ88Ｃｌ2Ｆ3Ｎ11Ｏ26・１０Ｈ2Ｏ・２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．６５％，Ｈ：５．４８％，Ｎ：７．６１％，Ｃｌ：７．００％，Ｆ：２．８２％
実測値：Ｃ：４８．６８％，Ｈ：５．４０％，Ｎ：７．７３％，Ｃｌ：７．０６％，Ｆ：２．７１％【０２９９】
化合物２１８
【化２５７】
0005368087.tif 000258
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９８
元素分析（Ｃ82Ｈ88Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ26・１０Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．９０％，Ｈ：５．４０％，Ｎ：８．８６％，Ｃｌ：７．０７％，Ｆ：２．７７％
実測値：Ｃ：４７．９５％，Ｈ：５．３７％，Ｎ：９．１０％，Ｃｌ：７．１７％，Ｆ：２．７２％【０３００】
化合物２１９
【化２５８】
0005368087.tif 000259
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２３
元素分析（Ｃ84Ｈ91Ｃｌ2Ｆ3Ｎ14Ｏ25・１０Ｈ2Ｏ・３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．７２％，Ｈ：５．４４％，Ｎ：９．２８％，Ｃｌ：８．３８％，Ｆ：２．７０％
実測値：Ｃ：４７．５４％，Ｈ：５．４９％，Ｎ：９．４５％，Ｃｌ：８．３９％，Ｆ：２．５５％【０３０１】
化合物２２０
【化２５９】
0005368087.tif 000260
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８１７
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ2Ｆ4Ｎ12Ｏ26・１２．０Ｈ2Ｏ・２．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．７３％，Ｈ：５．５１％．Ｎ：７．８８％，Ｃｌ：７．８１％，Ｆ：３．５６％
実測値：Ｃ：４６．７０％，Ｈ：５．５３％．Ｎ：７．９２％，Ｃｌ：７．８８％，Ｆ：３．４８％【０３０２】
化合物２２１
【化２６０】
0005368087.tif 000261
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０３
元素分析（Ｃ83Ｈ89Ｃｌ3Ｎ14Ｏ26・１５．９Ｈ2Ｏ・２．５ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４５．６７％，Ｈ：５．６９％．Ｎ：８．９８％，Ｃｌ：８．９３％
実測値：Ｃ：４５．７１％，Ｈ：５．５１％．Ｎ：８．８７％，Ｃｌ：８．９６％【０３０３】
化合物２２２
【化２６１】
0005368087.tif 000262
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２８
元素分析（Ｃ83Ｈ87Ｃｌ2Ｆ4Ｎ13Ｏ26・１８．０Ｈ2Ｏ・３．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４３．９１％，Ｈ：５．６０％．Ｎ：８．０２％，Ｃｌ：８．１２％，Ｆ：３．３５％
実測値：Ｃ：４３．８７％，Ｈ：５．１５％．Ｎ：８．０１％，Ｃｌ：８．０３％，Ｆ：３．２４％【０３０４】
化合物２２３
【化２６２】
0005368087.tif 000263
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８４４
元素分析（Ｃ83Ｈ87Ｃｌ2Ｆ4Ｎ13Ｏ27・１３．０Ｈ2Ｏ・２．１ＨＣｌ
計算値：Ｃ：４６．２３％，Ｈ：５．３８％．Ｎ：８．４４％，Ｃｌ：６．７４％，Ｆ：３．５２％
実測値：Ｃ：４６．１９％，Ｈ：５．２０％．Ｎ：８．４４％，Ｃｌ：６．７３％，Ｆ：３．５２％【０３０５】
化合物２２４
【化２６３】
0005368087.tif 000264
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０１
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ2Ｆ4Ｎ12Ｏ25・１２．６Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ
計算値：Ｃ：４７．１７％，Ｈ：５．６０％．Ｎ：７．９５％，Ｃｌ：７．２１％，Ｆ：３．６０％
実測値：Ｃ：４７．１６％，Ｈ：５．４４％．Ｎ：７．９１％，Ｃｌ：７．２１％，Ｆ：３．４８％【０３０６】
化合物２２５
【化２６４】
0005368087.tif 000265
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９９
元素分析（Ｃ83Ｈ91Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１１．１Ｈ2Ｏ・２．３ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．８３％，Ｈ：５．５９％．Ｎ：８．０６％，Ｃｌ：７．３１％，Ｆ：２．７３％
実測値：Ｃ：４７．８７％，Ｈ：５．６４％．Ｎ：８．０３％，Ｃｌ：７．３６％，Ｆ：２．６９％【０３０７】
化合物２２６
【化２６５】
0005368087.tif 000266
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２６
元素分析（Ｃ83Ｈ88Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ27・１０．３Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ
計算値：Ｃ：４７．６２％，Ｈ：５．３４％．Ｎ：８．７０％，Ｃｌ：７．１１％，Ｆ：２．７２％
実測値：Ｃ：４７．６９％，Ｈ：５．４６％．Ｎ：８．６６％，Ｃｌ：７．０６％，Ｆ：２．５８％【０３０８】
化合物２２７
【化２６６】
0005368087.tif 000267
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７９７
元素分析（Ｃ83Ｈ89Ｃｌ2Ｆ3Ｎ12Ｏ26・１１．１Ｈ2Ｏ・１．８ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．３０％，Ｈ：５．５２％．Ｎ：８．１４％，Ｃｌ：６．５３％，Ｆ：２．７６％
実測値：Ｃ：４８．４１％，Ｈ：５．５５％．Ｎ：７．６２％，Ｃｌ：６．５３％，Ｆ：２．５３％【０３０９】
化合物２２８
【化２６７】
0005368087.tif 000268
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７５７
元素分析（Ｃ85Ｈ98Ｃｌ2Ｎ12Ｏ25・１１．２Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：５０．０３％，Ｈ：６．０６％．Ｎ：８．２４％，Ｃｌ：７．３０％
実測値：Ｃ：４９．９８％，Ｈ：６．００％．Ｎ：８．３９％，Ｃｌ：７．３２％【０３１０】
化合物２２９
【化２６８】
0005368087.tif 000269
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８０１
元素分析（Ｃ83Ｈ90Ｃｌ2Ｆ4Ｎ12Ｏ25・１１．９Ｈ2Ｏ・３．０ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４６．８８％，Ｈ：５．５４％．Ｎ：７．９０％，Ｃｌ：８．３４％，Ｆ：３．５７％
実測値：Ｃ：４６．９３％，Ｈ：５．４９％．Ｎ：７．６８％，Ｃｌ：８．４０％，Ｆ：３．３４％【０３１１】
化合物２３０
【化２６９】
0005368087.tif 000270
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２６
元素分析（Ｃ83Ｈ88Ｃｌ2Ｆ3Ｎ13Ｏ27・１０．０Ｈ2Ｏ・２．２ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４７．７５％，Ｈ：５．３２％．Ｎ：８．７２％，Ｃｌ：７．１３％，Ｆ：２．７３％
実測値：Ｃ：４７．７２％，Ｈ：５．３２％．Ｎ：８．９２％，Ｃｌ：７．０６％，Ｆ：２．７１％【０３１２】
化合物２３１
【化２７０】
0005368087.tif 000271
［Ｍ＋Ｈ］+＝１８２８
元素分析（Ｃ83Ｈ87Ｃｌ2Ｆ4Ｎ13Ｏ26・１０．２Ｈ2Ｏ・１．７ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４８．０４％，Ｈ：５．３０％．Ｎ：８．７７％，Ｃｌ：６．３２％，Ｆ：３．６６％
実測値：Ｃ：４８．３３％，Ｈ：５．４４％．Ｎ：７．８３％，Ｃｌ：６．３７％，Ｆ：３．２２％【０３１３】
化合物２３２
【化２７１】
0005368087.tif 000272
［Ｍ＋Ｈ］+＝１７８４
元素分析（Ｃ85Ｈ95Ｃｌ2Ｎ13Ｏ26・１０．８Ｈ2Ｏ・１．９ＨＣｌ）
計算値：Ｃ：４９．８１％，Ｈ：５．８３％．Ｎ：８．８８％，Ｃｌ：６．７５％
実測値：Ｃ：４９．９１％，Ｈ：５．７５％．Ｎ：８．３９％，Ｃｌ：６．７９％【０３１４】
試験例１
抗菌活性のインビトロ測定
（試験方法）
当業者に周知の陽イオン調整ミューラーヒントン液体培地を用いた微量液体希釈法により、本発明化合物のいくつかについて最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を測定した。
（結果）
本発明の化合物は、バンコマイシン耐性菌を含む種々の細菌に対して強い抗菌活性を示した。例えば、実施例４の化合物は、バンコマイシン耐性型腸球菌である E.faecalis SR7914(van A)に対して、ＭＩＣ＝４μg／ｍLであった。またメチシリン耐性黄色ブドウ球菌である S.aureus SR3637(H-MRSA)に対しては、ＭＩＣ＝０．５μg／ｍLであった。【０３１５】
試験例２
本発明化合物の水溶性および毒性を調べた。
本発明化合物は、良好な水溶性を示した。
また、化合物２（実施例２）等は、ラットを使用した単回静脈内投与スクリーニング毒性試験（投与量30mg/kg）で、Ｃ末端が−ＣＯＯＨである対応化合物に比べて、腎臓等の組織所見が良好であった。【０３１６】
製剤例
以下に示す製剤例１〜８は例示にすぎないものであり、発明の範囲を何ら限定したことを意図したものではない。「活性成分」なる用語は、本発明化合物、その互変異性体、それらのプロドラッグ、それらの製薬的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を意味する。【０３１７】
製剤例１
硬質ゼラチンカプセルは次の成分を用いて製造した：
用量
（ｍｇ／カプセル）
活性成分                        ２５０
デンプン（乾燥）                ２００
ステアリン酸マグネシウム          １０
合計                            ４６０ｍｇ【０３１８】
製剤例２
錠剤は下記の成分を用いて製造した：
用量
（ｍｇ／錠剤）
活性成分                    ２５０
セルロース（微結晶）        ４００
二酸化ケイ素（ヒューム）      １０
ステアリン酸                    ５
合計                        ６６５ｍｇ
成分を混合し、圧縮して各重量６６５ｍｇの錠剤にした。【０３１９】
製剤例３
以下の成分を含有したエアロゾル溶液を製造した：
重量
活性成分                                          ０．２５
エタノール                                      ２５．７５
プロペラント２２（クロロジフルオロメタン）      ７４．００
合計                                          １００．００
活性成分とエタノールを混合し、この混合物をプロペラント２２の一部に加え、−３０℃に冷却し、充填装置に移した。ついで必要量をステンレススチール容器へ供給し、残りのプロペラントで希釈した。バブルユニットを容器に取り付けた。【０３２０】
製剤例４
活性成分６０ｍｇを含む錠剤は次のように製造した：
活性成分                                    ６０ｍｇ
デンプン                                    ４５ｍｇ
微結晶性セルロース                          ３５ｍｇ
ポリビニルピロリドン（水中１０％溶液）        ４ｍｇ
ナトリウムカルボキシメチルデンプン        ４．５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム                  ０．５ｍｇ
滑石                                          １ｍｇ
合計                                      １５０ｍｇ
活性成分、デンプン、およびセルロースはＮｏ．４５メッシュＵ．Ｓ．のふるいにかけて、十分に混合した。ポリビニルピロリドンを含む水溶液を得られた粉末と混合し、ついで混合物をＮｏ．１４メッシュＵ．Ｓ．ふるいに通した。このようにして得た顆粒を５０℃で乾燥してＮｏ．１８メッシュＵ．Ｓ．ふるいに通した。あらかじめＮｏ．６０メッシュＵ．Ｓ．ふるいに通したナトリウムカルボキシメチルデンプン、ステアリン酸マグネシウム、および滑石をこの顆粒に加え、混合した後、打錠機で圧縮して各重量１５０ｍｇの錠剤を得た。【０３２１】
製剤例５
活性成分８０ｍｇを含むカプセル剤は次のように製造した：
活性成分                          ８０ｍｇ
デンプン                          ５９ｍｇ
微結晶性セルロース                ５９ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム            ２ｍｇ
合計                            ２００ｍｇ
活性成分、デンプン、セルロース、およびステアリン酸マグネシウムを混合し、Ｎｏ．４５メッシュＵ．Ｓ．のふるいに通して硬質ゼラチンカプセルに２００ｍｇずつ充填した。【０３２２】
製剤例６
活性成分２２５ｍｇを含む坐剤は次のように製造した：
活性成分                          ２２５ｍｇ
飽和脂肪酸グリセリド            ２０００ｍｇ
合計                            ２２２５ｍｇ
活性成分をＮｏ．６０メッシュＵ．Ｓ．のふるいに通し、あらかじめ必要最小限に加熱して融解させた飽和脂肪酸グリセリドに懸濁した。ついでこの混合物を、みかけ２ｇの型に入れて冷却した。【０３２３】
製剤例７
活性成分５０ｍｇを含む懸濁剤は次のように製造した：
活性成分                                  ５０ｍｇ
ナトリウムカルボキシメチルセルロース      ５０ｍｇ
シロップ                              １．２５ｍｌ
安息香酸溶液                          ０．１０ｍｌ
香料                                    ｑ．ｖ．
色素                                    ｑ．ｖ．
精製水を加え合計                            ５ｍｌ
活性成分をＮｏ．４５メッシュＵ．Ｓ．のふるいにかけ、ナトリウムカルボキシメチルセルロースおよびシロップと混合して滑らかなペーストにした。安息香酸溶液および香料を水の一部で希釈して加え、攪拌した。ついで水を十分量加えて必要な体積にした。【０３２４】
製剤例８
静脈用製剤は次のように製造した：
活性成分                        １００ｍｇ
飽和脂肪酸グリセリド          １０００ｍｌ
上記成分の溶液を通常、１分間に１ｍｌの速度で患者に静脈内投与する。
【産業上の利用可能性】
【０３２５】
本発明のグリコペプチド誘導体、その製薬上許容される塩およびそれらの溶媒和物は、医療処置において有用であり、抗菌活性を含む生体活性を示す。従って、本発明は、感染性疾患、特に、動物においてグラム陽性微生物によって引き起こされる疾患を処置するための方法を提供し、本発明の化合物は、特にメチシリン耐性ブドウ球菌によって引き起こされる感染を処置するのに有用である。また、この化合物は、バンコマイシン耐性腸球菌（ＶＲＥ）を含む、腸球菌による感染を処置するのに有用である。このような疾患の例には、重篤なブドウ球菌性の感染、例えば、ブドウ球菌心内膜炎およびブドウ球菌敗血症がある。