(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式
【化１】
0005237799.tif 000462
のうちの１つによる化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、（Ａ）Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、またはＬ６であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり、そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；
ここで各Ｒ１５’は独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ただし、Ｒ２とＲ２１とが同時には−Ｈにならず；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、またはＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
Ｇは、式
【化２】
0005237799.tif 000463
の基であり、該式において、
Ｊは、チエニル、またはピロリルであり；
Ｋは、アリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、−Ｓ−アリール、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ４ａは独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｍ’、−Ｅ’−Ｍ’、または−Ｄ’−Ｅ’−Ｍ’であり、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１であり；
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｍ”、−Ｅ”−Ｍ”、または−Ｄ”−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｄ”は−Ｏ−であり；
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４１は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ＝ＣＨＣＯＯ−、−ＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯ−、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−、または−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ２は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＲ１１Ｎ−、−ＯＲ１１ＣＯＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、またはシクロＣ３〜８ハロアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルは、−ＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、および−ＣＯＮ（Ｒ１１）２から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＬ２はＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、該脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−；アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルが必要に応じて介在しており、
ここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ９で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；
ｑは０、１、２、３、４または５であり；そして
ｑ’は０、１、２、３、または４であり、
（Ｂ）ただし、
（ｉ）ｑは、Ｌ２が結合ではない場合、またはＫがフェニルではない場合にのみ０であり得；
（ｉｉ）Ｌ２がＳＯ２またはＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）である場合、Ｒ５は、少なくとも１個のＲ５ａで置換されており；
（ｉｉｉ）該化合物が式Ｉａによって定義される場合、
Ｒ１は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；そして
（ｉｖ）該化合物が式Ｉｄによって定義される場合、
（ａ）Ｌ１が結合である場合、Ｒ１はチエニルでも５−メチルチエニルでもなく；そして
（ｂ）Ｒ１は４−Ｍｅ−フェニルではなく、
ここで、他に定義されない限り、
各アリール基は、独立して、６個〜１９個の炭素原子を含み、その環系が必要に応じて部分的にかまたは完全に飽和しており；
各ヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と１個〜５個のヘテロ原子（窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される）とからなる、３員〜１８員の芳香族環基であり；
各ヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、１個〜５個のヘテロ原子（窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される）とからなる、３員〜１８員の非芳香族環基であり；そして
各アルキル基は、独立して、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含まず、１個〜１２個の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖の基である、化合物。
【請求項２】
Ｊがチエニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｋがフェニルであり、そしてＬ２が結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式
【化８】
0005237799.tif 000464
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式
【化９】
0005237799.tif 000465
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式
【化１０】
0005237799.tif 000466
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ４１が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、
ここで各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ４１が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ＣＲ１１’＝ＣＲ１１’ＣＯＯＲ１１’、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−ＮＲ１１’ＳＯ２Ｒ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、−ＳＯ２ＮＲ１１’ＣＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、
ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで任意のＲ１１’は、１個以上のＲ１２’の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）−Ｚであり、ここで
Ｚは−ＯＲ１１”であり、
ここでＲ１１”は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、フェノキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＣＯＲ１８、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＲ１８、−ＮＲ１８ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１８）２、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ１８は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、
請求項８または１２に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ＣＲ１１’＝ＣＲ１１’ＣＯＯＲ１１’、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
ＭはＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−ＮＲ１１’ＳＯ２Ｒ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、−ＳＯ２ＮＲ１１’ＣＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、
ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで任意のＲ１１’は、１個以上のＲ１２’の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２である、
請求項１０または１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は−Ｌ５−または−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は−Ｃ（Ｒ１５）２−であり、ここで
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が、フェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、該Ｒ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ１が結合であり；そして
Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているヘテロアリールである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５が、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、該Ｒ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、またはイソオキサゾリルであり、該Ｒ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、該Ｒ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
各Ｒ５ａが、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１７、２０および２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１７、２０および２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
各Ｒ４１が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１４、１７、２０および２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｋがヘテロアリールであり；そしてＬ２が結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｋが、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｋがピリジルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ１が結合であり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＬＸＲ活性によって調節されるかまたは他の様式で影響を受ける疾患または障害、あるいはＬＸＲ活性が関連する疾患または障害の症状を、処置するか、予防するか、阻害するか、または軽減するための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用であって、該疾患または障害が、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性ざ瘡、ざ瘡様の皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮障壁機能によって特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の不安定な分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害である、使用。
【請求項３０】
薬学的に受容可能なキャリア中に請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、薬学的組成物。
【請求項３１】
以下から選択される、化合物
【表１Ａ−１】
0005237799.tif 000467
【表１Ａ−２】
0005237799.tif 000468
【表１Ａ−３】
0005237799.tif 000469
【表１Ａ−４】
0005237799.tif 000470
【表１Ａ−５】
0005237799.tif 000471
【表１Ａ−６】
0005237799.tif 000472
【表１Ａ−７】
0005237799.tif 000473
【表１Ａ−８】
0005237799.tif 000474
【表１Ａ−９】
0005237799.tif 000475
【表１Ａ−１０】
0005237799.tif 000476
【表１Ａ−１１】
0005237799.tif 000477
【表１Ａ−１２】
0005237799.tif 000478
【表１Ａ−１３】
0005237799.tif 000479
【表１Ａ−１４】
0005237799.tif 000480
【表１Ａ−１５】
0005237799.tif 000481
【表１Ａ−１６】
0005237799.tif 000482
【表１Ａ−１７】
0005237799.tif 000483
【表１Ａ−１８】
0005237799.tif 000484
【表１Ａ−１９】
0005237799.tif 000485
【表１Ａ−２０】
0005237799.tif 000486
【表１Ａ−２１】
0005237799.tif 000487
【表１Ａ−２２】
0005237799.tif 000488
【表１Ａ−２３】
0005237799.tif 000489
【表１Ａ−２４】
0005237799.tif 000490
【表１Ａ−２５】
0005237799.tif 000491
【表１Ａ−２６】
0005237799.tif 000492
【表１Ａ−２７】
0005237799.tif 000493
【表１Ａ−２８】
0005237799.tif 000494
【表１Ａ−２９】
0005237799.tif 000495
【表１Ａ−３０】
0005237799.tif 000496
【表１Ａ−３１】
0005237799.tif 000497
【表１Ａ−３２】
0005237799.tif 000498
【表１Ａ−３３】
0005237799.tif 000499
【表１Ａ−３４】
0005237799.tif 000500
【表１Ａ−３５】
0005237799.tif 000501
【表１Ａ−３６】
0005237799.tif 000502
【表１Ａ−３７】
0005237799.tif 000503
【表１Ａ−３８】
0005237799.tif 000504
【表１Ａ−３９】
0005237799.tif 000505
【表１Ａ−４０】
0005237799.tif 000506
【表１Ａ−４１】
0005237799.tif 000507
【表１Ａ−４２】
0005237799.tif 000508
【表１Ａ−４３】
0005237799.tif 000509
【表１Ａ−４４】
0005237799.tif 000510
【表１Ａ−４５】
0005237799.tif 000511
【表１Ａ−４６】
0005237799.tif 000512
【表１Ａ−４７】
0005237799.tif 000513
【表１Ａ−４８】
0005237799.tif 000514
【表１Ａ−４９】
0005237799.tif 000515
【表１Ａ−５０】
0005237799.tif 000516
【表１Ａ−５１】
0005237799.tif 000517
【表１Ａ−５２】
0005237799.tif 000518
【表１Ａ−５３】
0005237799.tif 000519
【表１Ａ−５４】
0005237799.tif 000520
【表１Ａ−５５】
0005237799.tif 000521
【請求項３２】
以下から選択される化合物
【表２Ａ−１】
0005237799.tif 000522
【表２Ａ−２】
0005237799.tif 000523
【表２Ａ−３】
0005237799.tif 000524
【表２Ａ−４】
0005237799.tif 000525
【表２Ａ−５】
0005237799.tif 000526
【表２Ａ−６】
0005237799.tif 000527
【表２Ａ−７】
0005237799.tif 000528
【表２Ａ−８】
0005237799.tif 000529
【表２Ａ−９】
0005237799.tif 000530
【表２Ａ−１０】
0005237799.tif 000531
【表２Ａ−１１】
0005237799.tif 000532
【表２Ａ−１２】
0005237799.tif 000533
【請求項３３】
ＬＸＲ活性によって調節されるかまたは他の様式で影響を受ける疾患または障害、あるいはＬＸＲ活性が関連する疾患または障害の症状を、処置するか、予防するか、阻害するか、または軽減するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含み、該疾患または障害が、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性ざ瘡、ざ瘡様の皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮障壁機能によって特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の不安定な分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害である、組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の引用）
本願は、２００５年６月２７日に出願された米国仮出願番号６０／６９４，３７２、および２００５年１１月１０日に出願された米国仮出願番号６０／７３６，１２０に対する優先権を主張する。これらの仮出願の両方は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
本発明は、肝臓Ｘレセプター（ｌｉｖｅｒ  Ｘ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ；ＬＸＲ）の活性を調節する化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物も提供し、肝臓Ｘレセプターの活性を調節するためにその組成物を利用する方法も提供する。具体的には、ＬＸＲの活性を調節するためのピラゾール異性体およびピラゾール誘導体が提供される。
【背景技術】
【０００３】
（核内レセプター）
核内レセプター（ｎｕｃｌｅａｒ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ）は、構造的かつ機能的に関連性のある調節タンパク質のサブファミリーであり、かつ、例えば、ステロイド、レチノイド、ビタミンＤおよび甲状腺ホルモンに対するレセプターである（例えば、Ｅｖａｎｓ（１９８８）Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４０：８８９−８９５を参照のこと）。これらのタンパク質は、その標的遺伝子のプロモーターのシス作用エレメントに結合し、そのレセプターに関するリガンドに応答して遺伝子発現を調節する。
【０００４】
核内レセプターは、それらのＤＮＡ結合特性に基づき分類され得る（例えば、Ｅｖａｎｓ（上掲）およびＧｌａｓｓ（１９９４）Ｅｎｄｏｃｒ．Ｒｅｖ．１５：３９１−４０７）。例えば、核内レセプターの１つのクラスは、逆方向反復として構築されているホルモン応答エレメント（ｈｏｒｍｏｎｅ  ｒｅｓｐｏｎｓｅ  ｅｌｅｍｅｎｔ；ＨＲＥ）にホモダイマーとして結合する、グルココルチコイドレセプター、エストロゲンレセプター、アンドロゲンレセプター、プロゲスチンレセプターおよびミネラルコルチコイドレセプターを含む（例えば、Ｇｌａｓｓ（上掲）を参照のこと）。第二のクラスのレセプターは、レチノイン酸により活性化されるレセプター、甲状腺ホルモンにより活性化されるレセプター、ビタミンＤ３により活性化されるレセプター、脂肪酸／ペルオキシソーム増殖因子（ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｏｒ）により活性化されるレセプター（すなわち、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターまたはＰＰＡＲ）およびエクジソンにより活性化されるレセプターを含み、これらのレセプターは、共通するパートナーであるレチノイドＸレセプター（すなわち、ＲＸＲであり、９−シスレチノイン酸レセプターとしても知られている）とともにヘテロダイマーとしてＨＲＥに結合する（例えば、Ｌｅｖｉｎら（１９９２）Ｎａｔｕｒｅ  ３５５：３５９−３６１およびＨｅｙｍａｎら（１９９２）Ｃｅｌｌ  ６８：３９７−４０６を参照のこと））。
【０００５】
ＲＸＲは、それがホモダイマーとしてＤＮＡに結合し、かつ多くのさらなる核内レセプターがＤＮＡに結合するためのヘテロダイマー性パートナーとして必要とされる点で、核内レセプターの中でも類がないものである（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９５）Ｃｅｌｌ  ８３：８４１−８５０を参照のこと）。この後者のレセプターは、ＩＩ型核内レセプターサブファミリと呼ばれており、遺伝子発現の重要な調節因子として確立されているかまたは関係付けられている。
【０００６】
３つのＲＸＲ遺伝子が存在しており（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９２）Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．６：３２９−３４４を参照のこと）、その３つのＲＸＲ遺伝子は、ＲＸＲα、ＲＸＲβおよびＲＸＲγをコードしており、これらの全ては、クラスＩＩレセプターのいずれのものともヘテロダイマーを形成することができるが、インビボではパートナーレセプターにより別個のＲＸＲサブタイプに対する選択性があるようである（例えば、Ｃｈｉｂａら（１９９７）Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．１７：３０１３−３０２０を参照のこと）。成人の肝臓においては、ＲＸＲαがその３種のＲＸＲのうちで最も多い（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９２）Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．６：３２９−３４４を参照のこと）。このことは、ＲＸＲαがクラスＩＩ核内レセプターによる調節に関連する肝機能における顕著な役割を有していることを示唆している。Ｗａｎら（２０００）Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．２０：４４３６−４４４４もまた参照のこと。
【０００７】
（オーファン核内レセプター）
そのリガンドが既知である核内レセプターと、その既知のリガンドを欠く核内レセプターが、調節タンパク質の核内レセプタースーパーファミリーに含まれる。後者のカテゴリに属する核内レセプターは、オーファン核内レセプターと呼ばれている。オーファンレセプターに対するアクチベータの探求が、未知であったシグナル伝達経路の発見につながってきた（例えば、Ｌｅｖｉｎら，（１９９２）（上掲）およびＨｅｙｍａｎら，（１９９２）（上掲）を参照のこと）。例えば、コレステロール異化のような生理学的過程に関連している胆汁酸は、ファルネソイドＸレセプター（ｆａｒｎｅｓｏｉｄ  Ｘ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ；ＦＸＲ）に対するリガンドであることが報告されている。中間代謝における産物は、細菌や酵母では転写調節因子として作用することが知られているので、このような分子は、高等生物においても類似の機能を担っている可能性がある（例えば、Ｔｏｍｋｉｎｓ（１９７５）Ｓｃｉｅｎｃｅ  １８９：７６０−７６３およびＯ’Ｍａｌｌｅｙ（１９８９）Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １２５：１１１９−１１２０を参照のこと）。例えば、高等真核生物ではある生合成経路（パスウェイ）は、メバロン酸経路であり、これは、コレステロール、胆汁酸、ポルフィリン、ドリコール、ユビキノン、カロチノイド、レチノイド、ビタミンＤ、ステロイドホルモンおよびファルネシル化タンパク質の合成に至る。
【０００８】
（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）
ＬＸＲαは、主に肝臓において見出されており、腎臓、小腸、脾臓、および副腎組織では低レベルで見出される（例えば、非特許文献１を参照のこと）。ＬＸＲβは、哺乳動物において遍在しており、調べたほぼ全ての組織において見出された。ＬＸＲは、コレステロールの天然に存在する酸化誘導体により活性化される（例えば、非特許文献２を参照のこと）。ＬＸＲαは、オキシコレステロールにより活性化され、コレステロール代謝を促進する（非特許文献３）。したがって、ＬＸＲは、例えば、コレステロール代謝の役割を担っているようである（例えば、非特許文献４を参照のこと）。
【０００９】
（核内レセプターおよび疾患）
核内レセプター活性は、種々の疾患および障害と関連しており、その疾患および障害としては、高コレステロール血症（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／５７９１５号を参照のこと）、  骨粗鬆症およびビタミン欠乏症（例えば、米国特許第６，３１６，５１０３号を参照のこと）、高リポ蛋白血症（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ０１／６０８１８号を参照のこと）、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養、高血糖症および糖尿病（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ０１／８２９１７号を参照のこと）、アテローム性動脈硬化症および胆石（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／３７０７７号を参照のこと）、皮膚障害および粘膜障害（例えば、米国特許第６，１８４，２１５号および米国特許第６，１８７，８１４号，および国際特許出願公開第ＷＯ  ９８／３２４４４号を参照のこと）、ざ瘡（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／４９９９２号を参照のこと）、および癌、パーキンソン病およびアルツハイマー病（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／１７３３４号を参照のこと）が挙げられるが、これらに限定されない。核内レセプター（ＬＸＲ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲ、およびオーファン核内レセプターを含む）の活性は、生理学的プロセス（胆汁酸生合成、コレステロール代謝もしくはコレステロール異化、およびコレステロール７α−ヒドロキシラーゼ遺伝子（ＣＹＰ７Ａ１）転写の調節（例えば、Ｃｈｉａｎｇら（２０００）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７５：１０９１８−１０９２４を参照のこと）、ＨＤＬ代謝（例えば、Ｕｒｉｚａｒら（２０００）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７５：３９３１３−３９３１７および国際特許出願公開第ＷＯ  ０１／０３７０５号を参照のこと）、ならびにコレステロール流出増加およびＡＴＰ結合カセットトランスポータータンパク質（ＡＢＣ１）の発現増加（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／７８９７２号を参照のこと。）が挙げられるが、これらに限定はされない）に関係付けられている。
【非特許文献１】Ｗｉｌｌｙ，ら（１９９５）Ｇｅｎｅ  Ｄｅｖ．９（９）：１０３３−１０４５
【非特許文献２】Ｌｅｈｍａｎｎ，ら（１９９７）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７２（６）：３１３７−３１４０
【非特許文献３】Ｐｅｅｔら（１９９８）Ｃｅｌｌ  ９３：６９３−７０４
【非特許文献４】Ｊａｎｏｗｓｋｉ，ら（１９９６）Ｎａｔｕｒｅ  ３８３：７２８−７３１
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
したがって、核内レセプター（ＬＸＲ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよびオーファン核内レセプターを含む）の活性を調節するための化合物、組成物、および方法に対する必要性が存在する。このような化合物は、核内レセプター活性が関与する疾患または障害における１以上の症状の処置、予防、阻害または寛解において有用である。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
（発明の要旨）
１つの局面において、本発明は、以下の式Ｉａ〜Ｉｄ、すなわち、
【００１２】
【化１５】
0005237799.tif 000002
に記載される化合物、または、その薬学的受容可能な塩、異性体、またはプロドラックを提供し、それらは、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）の活性の調節因子として有用であり、上式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ３およびＧは、本明細書において規定されるものである。
【００１３】
核内レセプターの活性を調節するための組成物および方法において有用な化合物が提供される。具体的には、肝臓Ｘレセプター、ＬＸＲαおよびＬＸＲβ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核内レセプターを調節するのに有用な本発明の化合物が提供される。
【００１４】
１つの実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態において、本明細書で提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。低い効力を呈するアゴニストは、特定の実施形態においては、アンタゴニストである。
【００１５】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性により調節されるかもしくは影響を受ける疾患または障害の症状、あるいは核内レセプター活性が関係する疾患もしくは障害の症状を、処置、予防、または軽減するための方法に関し、この方法は、その必要がある被験体に対して、治療上有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、もしくはＩｄの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００１６】
本発明の別の局面は、コレステロールレベルを低下させる必要がある被験体においてコレステロールレベルを低下させるための方法に関し、この方法は、コレステロールレベル低下のために有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００１７】
本発明の別の局面は、コレステロールレベル、トリグリセリドレベル、もしくは胆汁酸レベルによって影響を受ける疾患もしくは障害の１つ以上の症状を処置、予防、防止、または軽減するための方法に関し、この方法は、治療上有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、もしくはＩｄの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００１８】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性を調節するための方法に関し、この方法は、その核内レセプターを、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させる工程；を包含する。
【００１９】
本発明の別の局面は、コレステロール代謝を調節するための方法に関し、この方法は、コレステロール代謝を調節するために有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２０】
本発明の別の局面は、高コレステロール血症の１つ以上の症状を処置、予防、防止、または軽減することが必要な被験体において、高コレステロール血症の１つ以上の症状を処置、予防、防止、または軽減するための方法に関し、この方法は、治療上有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２１】
本発明の別の局面は、被験体の細胞からのコレステロール流出を増加させるための方法に関し、この方法は、コレステロール流出を増加させるのに有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２２】
本発明の別の局面は、被験体の細胞におけるＡＴＰ結合カセット（ＡＢＣ１）の発現を増加させるための方法に関し、この方法は、ＡＢＣ１の発現を増加させるのに有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、もしくはＩｄの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２３】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性を変化させるためのインビトロ方法に関し、この方法は、その核内レセプターを、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させる工程；を包含する。
【００２４】
本発明の別の局面は、コレステロールレベルを低下させる必要がある被験体においてコレステロールレベルを低下させるための方法に関し、この方法は、コレステロールレベルを低下させるのに有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２５】
本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、および／もしくは希釈剤と、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄの化合物とを含む、薬学的組成物に関する。
【００２６】
本発明の別の局面は、ヒト疾患病理（アテローム性動脈硬化症および関連疾患（例えば、心筋梗塞および虚血性発作）が挙げられる）に関与するコレステロール輸送および炎症シグナル伝達経路の調節を必要とする被験体におけるコレステロール輸送および炎症シグナル伝達経路の調節に関し、この方法は、コレステロール輸送および炎症シグナル伝達経路を調節するのに有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２７】
本発明の別の局面は、一群の身体の代謝障害（肥満、高血圧およびインスリン抵抗性および糖尿病を包含する）を含む代謝症候群の処置（代謝不全（ｃｏｍｐｒｏｍｉｓｅｄ  ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ）および免疫不全（ｃｏｍｐｒｏｍｉｓｅｄ  ｉｍｍｕｎｉｔｙ）から生じる疾患（アテローム性動脈硬化症および糖尿病、ならびに自己免疫障害および自己免疫疾患が挙げられる）の処置を包含する）の処置を必要とする被験体におけるその処置に関し、この方法は、治療上有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２８】
（発明の詳細な説明）
第一の実施形態において、本発明は、以下の式のうちの１つ
【００２９】
【化１６】
0005237799.tif 000003
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、これらの式において、
（Ａ）Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
各Ｌ６は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＯＣＯＮＲ１１−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであり、このアリール、シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されているか；
あるいはＬ１はＣ２〜６脂肪族ジイル（ａｌｉｄｉｙｌ）鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が必要に応じて介在しており、そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ、−Ｂ−Ｃ、−Ａ−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ａは−Ｏ−であり；
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｃは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、またはＮ（Ｒ１１）２であり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ５ａは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、この基は、独立して、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２およびＲ２１は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
各Ｌ３は独立して、結合、−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ１−、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ１は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３は独立して、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
各Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１であり；
ここで各Ｒ７ａは、１個以上のＲ８で必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ８は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１であり；そして２個のＲ７ａが同じ炭素上に存在する場合、これらのＲ７ａは一緒になって、シクロアルキル基またはヘテロシクリル基を形成し得；
ただし、Ｒ２とＲ２１とが同時には−Ｈにならず；
Ｒ３は−Ｌ−Ｒ６であり、ここで
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であるか；
あるいはＬはＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、ここで
このアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ６ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６ａは独立して、−Ｚ”、 −Ｙ”−Ｚ”、または−Ｘ”−Ｙ”−Ｚ”であり、ここで
Ｘ”は−Ｏ−であり；
Ｙ”は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで
このアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、各々が独立してＺ”である少なくとも１個の基で必要に応じて置換されており；
Ｚ”は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、またはＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
Ｇは、式
【００３０】
【化１７】
0005237799.tif 000004
の基であり、この式において、
Ｊは、アリールであるか、ヘテロアリールであるか、または存在せず；
Ｋは、アリールであるか、ヘテロアリールであるか、または存在せず；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、−Ｓ−アリール、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ４ａは独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、−Ｍ’、−Ｅ’−Ｍ’、または−Ｄ’−Ｅ’−Ｍ’であり、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１であり；
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｍ”、−Ｅ”−Ｍ”、または−Ｄ”−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｄ”は−Ｏ−であり；
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４１は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ＝ＣＨＣＯＯ−、−ＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯ−、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−、または−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ２は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＲ１１Ｎ−、−ＯＲ１１ＣＯＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、またはシクロＣ３〜８ハロアルキルであり、このヘテロシクリルは、−ＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、および−ＣＯＮ（Ｒ１１）２から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＬ２はＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−；アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルが必要に応じて介在しており、
このアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ９で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；
ｑは０、１、２、３、４または５であり；
ｑ’は０、１、２、３、または４であり、そして
（Ｂ）ただし、
（ｉ）ｑは、Ｌ２が結合ではない場合、またはＫがフェニルではない場合にのみ０であり得；
（ｉｉ）上記化合物は、２−メチル−５−（１−ｍ−トリル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミドではなく；
（ｉｉｉ）Ｌ２が結合である場合、ＪとＫとの両方が存在し；
（ｉｖ）Ｋが存在しない場合、ｑは１であり、そしてＲ４はＬ２に直接結合し；
（ｖ）Ｌ２がＳＯ２またはＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）である場合、Ｒ５は、少なくとも１個のＲ５ａで置換されており；
（ｖｉ）上記化合物が式Ｉａによって定義される場合、
（ａ）Ｒ１は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｒ１が４−フルオロフェニルである場合、Ｇは４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；そして
（ｃ）Ｒ２およびＲ２１は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｖｉｉ）上記化合物が式Ｉｂによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２およびＲ３は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；そして
（ｂ）Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｖｉｉｉ）上記化合物が式Ｉｃによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２およびＲ３は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｊはピリジルではなく；そして
（ｃ）Ｇは３−メトキシフェニルでも４−メトキシフェニルでもなく；そして
（ｉｘ）上記化合物が式Ｉｄによって定義される場合、
（ａ）Ｌ１が結合である場合、Ｒ１はチエニルでも５−メチルチエニルでもなく；
（ｂ）Ｇは、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｃ）Ｇが４−フルオロフェニルである場合、Ｒ１は４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；
（ｄ）ＪがＰｈであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが１である場合、ＫとＲ４とが一緒になったものは、４−フルオロフェニルでも３−フルオロフェニルでも４−メトキシフェニルでも５−クロロチエニルでもなく；
（ｅ）Ｊがピリジルであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが１である場合、ＫとＲ４とが一緒になったものは、４−フルオロフェニルではなく；
（ｆ）ＪがＰｈであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが２である場合、Ｋと両方のＲ４とが一緒になったものは、３−フルオロ−４−メトキシフェニルではなく；そして
（ｇ）Ｒ１は４−Ｍｅ−フェニルではない。
【００３１】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａ、式Ｉｂ、式Ｉｃ、または式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において：
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、３、または４であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｌ６は、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここでこのシクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ１４で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−；アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、この基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１およびＲ３は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇは、式
【００３２】
【化１８】
0005237799.tif 000005
の基であり、この式において、
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり；そして
ｑ’は０、１、２、または３であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；そして
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３３】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａ、式Ｉｂ、式Ｉｃ、または式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において：
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−またはＬ５であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、または３であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は−Ｚまたは−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２１およびＲ３は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇは式
【００３４】
【化１９】
0005237799.tif 000006
の基であり、この式において
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり、そして
ｑ’は０、１、２または３であり、
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３５】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａまたは式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において：
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、３、または４であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｌ６は、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここでこのシクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ１４で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合であり；そして
Ｒ７は、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇは式
【００３６】
【化２０】
0005237799.tif 000007
の基であり、この式において、
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり；そして
ｑ’は０、１、２、または３であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；そして
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３７】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａまたは式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において：
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、またはＬ５であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、または３であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は−Ｚまたは−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして  
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇは式
【００３８】
【化２１】
0005237799.tif 000008
の基であり、この式において、
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり；
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり、そして
ｑ’は０、１、２または３であり、
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここでこのシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである。
【００４０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここでこのシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｋはアリールまたはヘテロアリールである。
【００４１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここでこのシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
【００４２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａおよび式Ｉｄによる化合物を提供する。
【００４３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａおよび式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである。
【００４４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａおよび式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｋはアリールまたはヘテロアリールである。
【００４５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａおよび式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり、そして
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。このような化合物は、本明細書中以下で、式ＸＬの化合物と称される。
【００４６】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルである、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００４７】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルであり；そして
Ｒ５がアリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００４８】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルであり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００４９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、ＪとＫとの両方がフェニルであり；
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１である。
【００５０】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルであり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、ＪとＫとの両方がフェニルであり；
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、−Ｍ”、または−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはハロゲンである。
【００５２】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルであり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、ＪとＫとの両方がフェニルであり；
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここで
ｍ’は０、１、または２であり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり；
そしてＲ２１は水素である。
【００５４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがヘテロアリールであり、そしてＫがフェニルである、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫがフェニルである、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫがフェニルであり；そして
Ｒ５がアリールまたはヘテロアリールであり、
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫがフェニルであり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、Ｊはピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫはフェニルであり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１である。
【００５９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、Ｊはピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫはフェニルであり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、−Ｍ”、または−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはハロゲンである。
【００６０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、Ｊはピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫはフェニルであり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、であり、ここで
ｍ’は０、１、または２であり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり；
そしてＲ２１は水素である。
【００６１】
第一の局面の１つの実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【００６２】
他の実施形態において、本発明は、式Ｉａ、式Ｉｂ、式Ｉｃ、または式Ｉｄによる化合物を提供する。
【００６３】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルまたはピリジルである、式Ｉａ〜Ｉｄのうちのいずれか１つによる化合物を提供する。
【００６４】
別の実施形態において、本発明は、ＪおよびＫがフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄのうちのいずれか１つによる化合物を提供する。
【００６５】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩ
【００６６】
【化２２】
0005237799.tif 000009
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＩＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【００６７】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ
【００６８】
【化２３】
0005237799.tif 000010
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＩＩＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【００６９】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である、式ＩＩＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＩＶの化合物と称される。
【００７０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルである、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルであり；そして各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルであり；そして各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルであり；そしてＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルであり；そして各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７５】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり、そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式ＩＩＩによる化合物を提供する。
【００７６】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり、そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式ＩＶによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖの化合物と称される。
【００７７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン−Ｃ’、または−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｃ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【００７８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖａの化合物と称される。
【００７９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖによる化合物を提供する。
【００８０】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｂの化合物と称される。
【００８１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である、式Ｖによる化合物を提供する。
【００８２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｃの化合物と称される。
【００８３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【００８４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である。
このような化合物は、本明細書中以下で、式Ｖｄの化合物と称される。
【００８５】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖａの化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｅの化合物と称される。
【００８６】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖｂによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｆの化合物と称される。
【００８７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖｃによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｇの化合物と称される。
【００８８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖｄによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｈの化合物と称される。
【００８９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖｅによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｉの化合物と称される。
【００９０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式Ｖｆの化合物を提供し、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である。
【００９１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖｇによる化合物を提供する。
【００９２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖｈによる化合物を提供する。
【００９３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式Ｖｉによる化合物を提供し、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である。
【００９４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖによる化合物を提供し、この式においてＲ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【００９５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖによる化合物を提供する。
【００９６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖａ〜Ｖｉのいずれかによる化合物を提供する。
【００９７】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩ
【００９８】
【化２４】
0005237799.tif 000011
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＶＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【００９９】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩ
【０１００】
【化２５】
0005237799.tif 000012
による化合物を提供し、式ＶＩＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０１０１】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合または−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ”−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、ここでｍ”は０であり；ｎは０〜３であり；そしてＶ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−である、式ＶＩＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＶＩＩＩの化合物と称される。
【０１０２】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である、式ＶＩＩＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＩＸの化合物と称される。
【０１０３】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、式ＩＸによる化合物を提供する。
【０１０４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｘ
【０１０５】
【化２６】
0005237799.tif 000013
による化合物を提供し、式Ｘにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０１０６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式Ｘによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩの化合物と称される。
【０１０７】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、−Ｃ’、または−Ｂ’−Ｃ’である、式ＸＩによる化合物を提供し、ここで
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｃ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０１０８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩａの化合物と称される。
【０１０９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩによる化合物を提供する。
【０１１０】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｂの化合物と称される。
【０１１１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍである、式ＸＩによる化合物を提供し、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である。
【０１１２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍである、式ＸＩによる化合物を提供し、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｃの化合物と称される。
【０１１３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式ＸＩによる化合物を提供し、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０１１４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式ＸＩの化合物を提供し、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｄの化合物と称される。
【０１１５】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩａの化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｅの化合物と称される。
【０１１６】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍである、式ＸＩｂによる化合物を提供し、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｆの化合物と称される。
【０１１７】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式ＸＩｃによる化合物を提供し、ここでＬ３は結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｇの化合物と称される。
【０１１８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩｄによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｈの化合物と称される。
【０１１９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍである、式ＸＩｅによる化合物を提供し、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｉの化合物と称される。
【０１２０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩｆによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１２１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩｇによる化合物を提供する。
【０１２２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩｈによる化合物を提供する。
【０１２３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩｉによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１２４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【０１２５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩによる化合物を提供する。
【０１２６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩａ〜ＸＩｉのいずれかによる化合物を提供する。
【０１２７】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルである、式ＩＸによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩＩの化合物と称される。
【０１２８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩＩによる化合物を提供する。
【０１２９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩＩによる化合物を提供する。
【０１３０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１３１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
【０１３２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩＩによる化合物を提供する。
【０１３３】
別の実施形態において、本発明は、
Ｌ２が−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ”−であり、ここで
ｎ”は０〜３であり；そしてＶ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−である、式ＶＩＩＩによる化合物を提供する。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩＩＩの化合物と称される。
【０１３４】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０１３５】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０１３６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１３７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩＩによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
【０１３８】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０１３９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、Ｋは存在せず；ｑは１であり；そしてＬ２は−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そしてＶ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩＶの化合物と称される。
【０１４０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＶによる化合物を提供し、この式において、Ｌ２は−ＣＯ−であり；そしてＲ４は、独立して−Ｍである１個以上の基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、ここで
Ｍは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＯＲ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＶの化合物と称される。
【０１４１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＶによる化合物を提供する。
【０１４２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１４３】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＶによる化合物を提供する。
【０１４４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＶによる化合物を提供する。
【０１４５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＶによる化合物を提供し、この式において、Ｌ２は−Ｏ−であり；そしてＲ４は−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；そして
Ｍは、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＶＩの化合物と称される。
【０１４６】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＶＩによる化合物を提供する。
【０１４７】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＶＩによる化合物を提供する。
【０１４８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１４９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＶＩによる化合物を提供する。
【０１５０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＶによる化合物を提供し、この式において、
Ｌ２は−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そしてＶ２は−ＣＯＮ（Ｒ１１）−または−ＣＯ２−であり；そして
Ｒ４はヘテロシクリル、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；そして
Ｍは、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＶＩＩの化合物と称される。
【０１５１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＶＩＩによる化合物を提供する。
【０１５２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＶＩＩによる化合物を提供する。
【０１５３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１５４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＶＩＩによる化合物を提供する。
【０１５５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがヘテロアリールである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０１５６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０１５７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり；そしてＫがフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０１５８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０１５９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルであり；Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０１６０】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルであり；Ｌ１が結合であり；Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり；そしてＫがフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＶＩＩＩの化合物と称される。
【０１６１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０１６２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶＩＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１６３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＶＩＩＩによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
【０１６４】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０１６５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０１６６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニル、フリル、またはピロリルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０１６７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０１６８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルであり；Ｋがフェニルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０１６９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸ
【０１７０】
【化２７】
0005237799.tif 000014
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＸＩＸにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０１７１】
別の実施形態において、本発明は、Ｋが存在せず；そしてＬ２が−ＳＯ２−または−ＣＯ−である、式ＸＩＸによる化合物を提供する。
【０１７２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＸによる化合物を提供し、この式において、Ｋが存在せず；Ｌ２が−ＳＯ２−または−ＣＯ−であり；そしてＲ４がヘテロシクリル、ＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
ここでこのヘテロシクリルは、１個以上の−Ｅ’−Ｍ’で必要に応じて置換されており、ここでＥ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ’は、−Ｈ、ハロゲン、ＣＯＲ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１である。
【０１７３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸ
【０１７４】
【化２８】
0005237799.tif 000015
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＸＸにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０１７５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩ
【０１７６】
【化２９】
0005237799.tif 000016
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＸＸＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０１７７】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式ＸＸＩによる化合物を提供する。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩの化合物と称される。
【０１７８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、
ここで各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、この基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０１７９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、フェノキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＣＯＲ１８、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＲ１８、−ＮＲ１８ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１８）２、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ１８は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、この基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮ（Ｒ１９）２、−ＯＲ１９、または−Ｎ（Ｒ１９）２であり、
ここで各Ｒ１９は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩａの化合物と称される。
【０１８０】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩによる化合物を提供する。
【０１８１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩｂの化合物と称される。
【０１８２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である。
【０１８３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、ＣＲ１１’＝ＣＲ１１’ＣＯＯＲ１１’、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−ＮＲ１１’Ｏ２Ｒ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、−ＳＯ２ＮＲ１１’ＣＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、
ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで任意のＲ１１’は、１個以上のＲ１２’の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩｃの化合物と称される。
【０１８４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜３であり；ｎは０〜３であり；そしてＶ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、または−ＣＮであり、ここで各Ｒ２０は独立して、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１８５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜１であり；ｎは０〜２であり；そしてＶ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ７−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＯＯＲ１１”であり、ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩｄの化合物と称される。
【０１８６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）−Ｚであり、ここで
Ｚは−ＯＲ１１”または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、ここでＲ１１”は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１８７】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩａによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩｅの化合物と称される。
【０１８８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩｂによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、ＣＲ１１’＝ＣＲ１１’ＣＯＯＲ１１’、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−ＮＲ１１’ＳＯ２Ｒ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、−ＳＯ２ＮＲ１１’ＣＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、
ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、１個以上のＲ１２’の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩｆの化合物と称される。
【０１８９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩｃによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜１であり；ｎは０〜２であり；そしてＶ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ７−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＯＯＲ１１”であり、
ここでＲ１１”は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩｇの化合物と称される。
【０１９０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩｄによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、フェノキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＣＯＲ１８、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＲ１８、−ＮＲ１８ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１８）２、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ１８は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、この基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮ（Ｒ１９）２、−ＯＲ１９、または−Ｎ（Ｒ１９）２であり、
ここでＲ１９は、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩｈの化合物と称される。
【０１９１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩｅによる化合物を提供し、この式において各Ｒ４は独立して、ハロゲン、ＣＲ１１’＝ＣＲ１１’ＣＯＯＲ１１、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−ＮＲ１１’Ｏ２Ｒ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、−ＳＯ２ＮＲ１１’ＣＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、
ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで任意のＲ１１’は、１個以上のＲ１２’の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩｉの化合物と称される。
【０１９２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩｆによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜１であり；ｎは０〜２であり；そしてＶ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ７−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＯＯＲ１１”であり、
ここでＲ１１”は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである。
【０１９３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩｇによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、フェノキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＣＯＲ１８、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＲ１８、−ＮＲ１８ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１８）２、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ１８は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、この基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮ（Ｒ１９）２、−ＯＲ１９、または−Ｎ（Ｒ１９）２であり、ここでＲ１９は、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１９４】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩｈによる化合物を提供する。
【０１９５】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩｉによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜１であり；ｎは０〜２であり；そしてＶ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ７−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＯＯＲ１１”であり、
ここでＲ１１”は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである。
【０１９６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩによる化合物を提供し、この式においてＲ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【０１９７】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩによる化合物を提供する。
【０１９８】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩａ〜ＸＸＩＩｉのいずれかによる化合物を提供する。
【０１９９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩによる化合物を提供し、この式において、
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は−Ｌ５−または−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は−Ｃ（Ｒ１５）２−であり、ここで
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｌ６は−ＣＳ−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである。
【０２００】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩによる化合物を提供し、この式において、
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は−Ｌ５−または−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は−Ｃ（Ｒ１５）２−であり、ここで
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｌ６は−ＣＳ−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、フェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＩＩの化合物と称される。
【０２０１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２０２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２０３】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２０４】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２０５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２０６】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているヘテロアリールである、式ＸＸＩによる化合物を提供する。
【０２０７】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである、式ＸＸＩによる化合物を提供する。
【０２０８】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、またはイソオキサゾリルである、式ＸＸＩによる化合物を提供する。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＩＶの化合物と称される。
【０２０９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＩＶによる化合物を提供する。
【０２１０】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＶによる化合物を提供する。
【０２１１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＶによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２１２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＶによる化合物を提供する。
【０２１３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＶによる化合物を提供する。
【０２１４】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである、式ＸＸＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＸＶの化合物と称される。
【０２１５】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＶによる化合物を提供する。
【０２１６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
【０２１７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ’−Ｚであり、ここで
ｍ’は０〜１であり；そして
Ｚは、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１であり、
ここでＲ１１は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２１８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＶによる化合物を提供する。
【０２１９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＶによる化合物を提供する。
【０２２０】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがヘテロアリールであり；そしてＬ２が結合である、式ＸＩＸによる化合物を提供する。
【０２２１】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがチエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり；そしてＬ２が結合である、式ＸＩＸによる化合物を提供する。
【０２２２】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがピリジルであり；そしてＬ２が結合である、式ＸＩＸによる化合物を提供する。
【０２２３】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがピリジルであり；Ｌ２が結合であり；Ｌ１が結合であり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式ＸＩＸによる化合物を提供する。
【０２２４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶＩ
【０２２５】
【化３０】
0005237799.tif 000017
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＸＸＶＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０２２６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶＩＩ
【０２２７】
【化３１】
0005237799.tif 000018
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＸＸＶＩＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０２２８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶＩＩＩ
【０２２９】
【化３２】
0005237799.tif 000019
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＸＸＶＩＩＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０２３０】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２３１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２３２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２３３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＶＩＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２３４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２３５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリールまたはヘテロアリールである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２３６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２３７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、またはフラニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２３８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、またはチエニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２３９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４０】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４１】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４２】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがアリールまたはヘテロアリールである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４３】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４４】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、またはフラニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４５】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルまたはピリジルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４６】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがピリジルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４７】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４８】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２４９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリールまたはヘテロアリールであり；そしてＫがアリールまたはヘテロアリールである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５０】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｋがアリールまたはヘテロアリールであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５１】
別の実施形態において、本発明は、
Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルであり；
Ｋがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルであり；そして
Ｌ２が結合である、
式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５２】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、またはフラニルであり；Ｋがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、またはフラニルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５３】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、またはチエニルであり；Ｋがフェニルまたはピリジルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがフェニルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルであり；Ｋがフェニルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルであり；Ｋがフェニルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルであり；Ｋがピリジルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルであり；Ｋがピリジルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２５９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルであり；Ｋがピリジルであり；そしてＬ２が結合である、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がアリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６３】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６４】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、またはフラニルであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６５】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６６】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６７】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているチエニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２６８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【０２６９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２７０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供し、これらの式において、Ｒ３は、水素、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【０２７１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【０２７２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供し、これらの式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−またはＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０２７３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供し、これらの式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、または−［Ｃ（Ｒ１５’）２］−Ｚであり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１”、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここでＲ１１”は−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である。
【０２７４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、または−Ｃ（ＣＨ３）２ＳＯ２Ｍｅである、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供する。
【０２７５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供する。
【０２７６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ＣＦ３または−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供する。
【０２７７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供し、これらの式において、
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１である。
【０２７８】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供し、これらの式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＨ２−Ｍ、−Ｃ（Ｈ）（Ｆ）−Ｍ、−ＣＦ２−Ｍであり、ここで
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｆ、−ＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｒ１１’であり、
ここでＲ１１’は−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２７９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）である、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供する。
【０２８０】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩのうちのいずれかによる化合物を提供し、これらの式において、各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、−Ｍ”、または−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはハロゲンである。
【０２８１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルである、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２８２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＩＶ、ＶＩ〜ＩＸ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ〜ＸＶＩＩ、およびＸＩＸ〜ＸＸＩによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである。
【０２８３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩによる化合物を提供し、これらの式において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【０２８４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩによる化合物を提供する。
【０２８５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素である、式Ｉａ〜Ｉｄ、ＩＩ〜ＸＸＶＩＩＩ、およびＸＬによる化合物を提供する。
【０２８６】
第二の局面において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄ
【０２８７】
【化３３】
0005237799.tif 000020
のうちの１つによる中間体化合物を提供し、これらの式において
（Ａ）Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
各Ｌ６は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＯＣＯＮＲ１１−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−；アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、このアリール、シクロアルキル、シクロハロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されているか；
あるいはＬ１はＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が必要に応じて介在しており、そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ、−Ｂ−Ｃ、または−Ａ−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ａは−Ｏ−であり；
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｃは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、またはＮ（Ｒ１１）２であり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ５ａは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、この基は、独立して、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２およびＲ２１は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
各Ｌ３は独立して、結合、−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ１−、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ１は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３は独立して、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
各Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１であり；
ここで各Ｒ７ａは、１個以上のＲ８で必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ８は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１であり；そして２個のＲ７ａが同じ炭素上に存在する場合、これらのＲ７ａは一緒になって、シクロアルキル基またはヘテロシクリル基を形成し得；
ただし、Ｒ２とＲ２１とが同時には−Ｈにならず；
Ｒ３は−Ｌ−Ｒ６であり、ここで
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であるか；
あるいはＬはＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、ここで
このアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ６ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６ａは独立して、−Ｚ”、−Ｙ”−Ｚ”、または−Ｘ”−Ｙ”−Ｚ”であり、ここで
Ｘ”は−Ｏ−であり；
Ｙ”は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで
このアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、各々が独立してＺ”である少なくとも１個の基で必要に応じて置換されており；
Ｚ”は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、またはＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
Ｇは、式
【０２８８】
【化３４】
0005237799.tif 000021
の基であり、この式において、
Ｊは、アリールであるか、ヘテロアリールであるか、または存在せず；
Ｈａｌはハロゲンであり；
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｍ”、−Ｅ”−Ｍ”、または−Ｄ”−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｄ”は−Ｏ−であり；
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４１は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ４ａは独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、−Ｍ’、−Ｅ’−Ｍ’、または−Ｄ’−Ｅ’−Ｍ’であり、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１であり；そして
ｑ’は０、１、２、３、または４であり、
ただし、
（ｉ）上記化合物が式ＸＸＩＸａによって定義される場合、
（ａ）Ｒ１は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｒ１が４−フルオロフェニルである場合、Ｇは４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；
（ｃ）Ｒ２は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｉｉ）上記化合物が式ＸＸＩＸｂによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｊはピリジルではなく；
（ｃ）Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｉｉｉ）上記化合物が式ＸＸＩＸｃによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｊはピリジルではなく；
（ｉｖ）上記化合物が式ＸＸＩＸｄによって定義される場合、
（ａ）Ｌ１が結合である場合、Ｒ１はチエニルでも５−メチルチエニルでもなく；
（ｂ）Ｇが４−フルオロフェニルである場合、Ｒ１は４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；
（ｃ）Ｒ１は４−Ｍｅ−フェニルではない。
【０２８９】
別の実施形態において、本発明は、Ｈａｌが−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０２９０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供し、これらの式においてＲ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【０２９１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０２９２】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供し、これらの式において、Ｒ３は、水素、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【０２９３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０２９４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがアリールまたはヘテロアリールである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０２９５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０２９６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、またはフラニルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０２９７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニル、ピリジル、またはチエニルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０２９８】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０２９９】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピリジルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３００】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがチエニルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がアリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０４】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合である、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０５】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、またはテトラジニルであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０６】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５がフェニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、またはフラニルであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０７】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０８】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３０９】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているチエニルである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３１０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−またはＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０３１１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、または−［Ｃ（Ｒ１５’）２］−Ｚであり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１”、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここでＲ１１”は−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である。
【０３１２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、または−Ｃ（ＣＨ３）２ＳＯ２Ｍｅである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３１３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３１４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−ＣＦ３または−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３１５】
１つの実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供し、これらの式において、各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、−Ｍ”、または−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはハロゲンである。
【０３１６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供し、これらの式において、Ｒ１はＬ１−Ｒ５であり、ここでＬ１は結合であり；そして
Ｒ５は、各々が１個または２個のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルまたはピリジルであり、ここで
各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−ＣＨ３、または−ＣＦ３であり；
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、またはハロゲンであり、ここで
各Ｒ２０は独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３であり；
Ｊは、フェニル、ピリジル、またはチエニルであり；そして
各Ｒ４１は、−ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＦ３である。
【０３１７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供し、これらの式において、ｑ’は０または１であり；Ｒ１はＬ１−Ｒ５であり、ここでＬ１は結合であり；
Ｒ５は、１個または２個ので必要に応じて置換されたＲ５ａフェニルであり、ここで
各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−ＣＨ３、または−ＣＦ３であり；
各Ｒ２は、−Ｈ、−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、またはハロゲンであり、ここで
各Ｒ２０は独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３であり；そして
Ｒ４１は、−ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＦ３である。
【０３１８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルである、ＸＸＩＸａ〜ＸＸＩＸｄによる化合物を提供する。
【０３１９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素である、前述の実施形態のいずれかによる化合物を提供する。第一の局面の以下の実施形態において、以下の条件が適用されることが理解される：
（ｉ）Ｌ２が結合ではない場合、またはＫがフェニルではない場合にのみ、ｑは０であり得る；
（ｉｉ）上記化合物は、２−メチル−５−（１−ｍ−トリル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミドではない；
（ｉｉｉ）Ｌ２が結合である場合、ＪとＫとの両方が存在する；
（ｉｖ）Ｋが存在しない場合、ｑは１であり、そしてＲ４はＬ２に直接結合する；
（ｖ）Ｌ２がＳＯ２またはＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）である場合、Ｒ５は、少なくとも１個のＲ５ａで置換されている；
（ｖｉ）上記化合物が式Ｉａによって定義される場合、
ａ）Ｒ１は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもない；
ｂ）Ｒ１が４−フルオロフェニルである場合、Ｇは４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではない；
ｃ）Ｒ２は４−ヒドロキシフェニルではない；
（ｖｉｉ）上記化合物が式Ｉｂによって定義される場合、
ａ）Ｒ２は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもない；
ｂ）Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルではない；
（ｖｉｉｉ）上記化合物が式Ｉｃによって定義される場合、
ａ）Ｒ２は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもない；
ｂ）Ｊはピリジルではない；
ｃ）Ｇは３−メトキシフェニルでも４−メトキシフェニルでもない；
（ｉｘ）上記化合物が式Ｉｄによって定義される場合、
ａ）Ｌ１が結合である場合、Ｒ１はチエニルでも５−メチルチエニルでもない；
ｂ）Ｇは、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもない；
ｃ）Ｇが４−フルオロフェニルである場合、Ｒ１は４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではない；
ｄ）ＪがＰｈであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが１である場合、ＫとＲ４とが一緒になったものは、４−フルオロフェニルでも３−フルオロフェニルでも４−メトキシフェニルでも５−クロロチエニルでもない；
ｅ）Ｊがピリジルであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが１である場合、ＫとＲ４とが一緒になったものは、４−フルオロフェニルではない；
ｆ）ＪがＰｈであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが２である場合、Ｋと両方のＲ４とが一緒になったものは、３−フルオロ−４−メトキシフェニルではない；
ｇ）Ｒ１は４−Ｍｅ−フェニルではない。
【０３２０】
本発明の１つの実施形態は、異性体、立体異性体の混合物、立体異性体のラセミ混合物、または互変異性体；あるいはこれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物または多型としての、式Ｉａａ、Ｉｂｂ、ＩｃｃまたはＩｄｄ：
【０３２１】
【化３５】
0005237799.tif 000022
により表される化合物に関する。これらの式において、各Ｒ１置換基は独立して、Ｒ５および−Ｌ１−Ｒ５からなる群より選択される。
【０３２２】
別の実施形態は、Ｒ１置換基がＲ５である実施形態である。この実施形態について好ましいＲ５は、５〜１２員の芳香族環または非芳香族環、１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールからなる群より選択される。Ｒ５は、置換可能な位置において、１個以上のＲ５ａの基で必要に応じて置換される。Ｒ５は、好ましくは、チエニル、フラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリルおよびフェニルである。
【０３２３】
Ｒ５ａ基の例としては、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、ニトロ、Ｃ１〜６脂肪族基、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２−、−−、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、ＯＣ１〜６アルキルＣＯＲ１１、ＯＣ１〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２；Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、ＯＣ１〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、またはＣ１〜６アルキルＯＣ１〜６アルキルが挙げられる。Ｒ５ａは、置換可能な位置で、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールで必要に応じて置換される。好ましくは、Ｒ５ａは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＨＣＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、およびＯＣ１〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２である。Ｒ５ａの例としては、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｏ（ＣＨ２）２、ＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ）（ＣＨ３）２、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、およびＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨが挙げられる。
【０３２４】
別の実施形態は、Ｒ１置換基が−Ｌ１−Ｒ５である実施形態である。この実施形態についての好ましいＲ５は、５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールからなる群より選択される。Ｒ５は、置換可能な位置において、１個以上のＲ５ａの基で必要に応じて置換される。好ましいＲ５の例としては、フェニル、ピリジニル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、モルホリニル、フラニル、イミダゾリル、ピペラジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリルまたはピペリジニルが挙げられる。より好ましくは、オキサゾリル、ピリジニル、フェニル、フラニル、チエニルまたはチアゾリルである。最も好ましいＲ５としては、ピリジニルまたはピリジル（ピリジニル）が挙げられる。
【０３２５】
Ｌ１についての例としては、直接結合、−ＣＳ−、−Ｃ１〜６アルコキシ−、−カルボニル−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、１個以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくははＳを有する５〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリル（これは必要に応じて、置換可能な位置で１個以上のＲ１４の基で置換される）が挙げられる。Ｌ１についての別の実施形態は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ−（ＣＨ２）ｎ−Ｖである；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；Ｖは独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１ＮＲ１１−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＯＣＯＮＲ１１、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜８ハロアルキルまたはシクロＣ３〜６アルキルである。好ましいＬ１は、−ＣＳ−、−ＣＯＮＨ−、−Ｃ１〜６脂肪族ジイル−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ＝Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＯ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、および−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−からなる群より選択される。より好ましいＬ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ＝Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ２−および−ＯＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される。好ましいＲ５の例は、フェニル、ピリジニル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、モルホリニル、イミダゾリル、ピペラジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリルおよびピペリジニルからなる群より選択される。
【０３２６】
好ましいＲ５ａの例としては、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＣＨ３、またはＮＨＣＯＣＨ３が挙げられる。
【０３２７】
Ｒ５は、置換可能な位置において、１個以上のＲ５ａの基で必要に応じて置換される。
【０３２８】
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ−（ＣＨ２）ｎ−Ｖであり；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；Ｖは独立して、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−；−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１ＮＲ１１−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−または−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたはシクロＣ３〜６アルキルである。好ましいＬ１の例は、−ＣＯＮＨ−、−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｃ１〜６アルコキシ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ＝Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＯ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−および−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−からなる群より選択される。より好ましいＬ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ＝Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、および−ＯＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される。
【０３２９】
別の実施形態は、Ｒ２が独立して、Ｒ７およびＬ３−Ｒ７からなる群より選択される実施形態である。この実施形態についての各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ１〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、シクロＣ３〜６アルキルＣ≡Ｎ、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＲ１１、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６アルキルＯＲ１１；５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環；または１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロアリールおよびヘテロシクリルから選択される。Ｒ７は、置換可能な位置で、１個以上のＲ７ａの基で必要に応じて置換される。
【０３３０】
別の実施形態は、Ｒ２がＲ７である実施形態である。この実施形態についての各Ｒ７は、５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環；１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。Ｒ７は、置換可能な位置で、１個以上のＲ７ａの基で必要に応じて置換される。
【０３３１】
好ましいＲ７は、フェニル、ピリジニル、チエニル、フラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ナフチル、水素、ＣＦ３、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＮ（Ｒ１１）２またはＣＯＯＲ１１である。Ｒ７の他の例としては、トリフルオロメチル、ＣＨ２Ｃ≡Ｎ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡Ｎ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ニトロ、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６アルキルＯＲ１１、シクロＣ３〜６アルキルアミン、またはＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２が挙げられる。より好ましくは、Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３である。Ｒ７がフェニルまたはピリジニルである場合、好ましいＲ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択される。Ｒ７ａの例は、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）２ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、およびＯＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される。
【０３３２】
別の実施形態は、Ｒ２がＬ３−Ｒ７である実施形態である。この実施形態についての各Ｒ７は、５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環；１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。Ｒ７は、置換可能な位置で、１個以上のＲ７ａの基で必要に応じて置換される。
【０３３３】
この実施形態のための好ましいＬ３は、独立して、直接結合、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（≡ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（≡ＮＮ（Ｒ１１）２）−；（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−、または−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ１−から選択され；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；Ｖ１は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である。より好ましくは、Ｌ３は、−ＣＨ２−、−ＣＯ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＯＣＯＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＯＣＨ３−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、シクロヘキサンアミンまたはシクロプロパンアミンである。
【０３３４】
各Ｒ７ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＶＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２；Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＣ１〜６ハロアルキル、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜６アルコキシヘテロシクリル、シクロＣ３〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ３〜６シクロアルキルアミン；５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルである。Ｒ７ａの例は、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）２ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、およびＯＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される。
【０３３５】
各Ｒ７ａは、置換可能な位置で、１個以上のＲ８の基で置換され得る。各Ｒ８は独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１である。
【０３３６】
Ｒ７の他の例としては、トリフルオロメチル、ＣＨ２Ｃ≡Ｎ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡Ｎ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ニトロ、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６アルキルＯＲ１１またはＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２が挙げられる。より好ましくは、Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３である。Ｒ７がフェニル、ピリジニル、チエニル、フラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ナフチルである場合、Ｒ７ａの例は、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）２ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、およびＯＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される。好ましいＲ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択される。
【０３３７】
各Ｒ３は、独立して、Ｒ６および−Ｌ−Ｒ６からなる群より選択される。別の実施形態は、Ｒ３がＲ６である実施形態であり、ここでＲ６は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、ニトロ、Ｃ１〜６アルキルＣＯＯＲ１１；５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環；１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルである。好ましいＲ６は、水素または必要に応じて置換されたフェニルである。各Ｒ６は、置換可能な位置で、１個以上のＲ６ａの基で置換される。
【０３３８】
各Ｒ６ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１；ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＨ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２；Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、ＯＣ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜６アルコキシヘテロシクリル、シクロアルキルＣＯＯＲ１１である。
【０３３９】
別の実施形態は、Ｒ３がＬ−Ｒ６である実施形態である。Ｌは、独立して、直接結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−；Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０−から選択され、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が必要に応じて介在しており；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；Ｖ０は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＲ１１Ｎ−、−ＯＲ１１ＣＯ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたはシクロＣ３〜６アルキルである。Ｌの例としては、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ＝Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、または−ＯＣＨ２ＣＨ２−が挙げられる。
【０３４０】
各Ｒ４は独立して、Ｃ１〜６アルキル、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＣ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜６アルコキシヘテロシクリル、シクロアルキルＣＯＯＲ１１、５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルから選択される。好ましいＲ４は、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シクロブタン−ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、およびＣＯＣＨ３からなる群より選択される。より好ましくは、Ｒ４は、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、またはＳＣＨ３である。
【０３４１】
各Ｒ４は、置換可能な位置で、１個以上のＲ４ａの基で置換される。各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）；Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、またはＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１から選択される。
【０３４２】
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１から選択され；各Ｒ１１は、独立して、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜８脂肪族基；Ｃ１〜６ハロアルキル；Ｎ（Ｒ１２）２；５〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＳもしくはＯを有する５〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルから選択される。これらは、置換可能な位置で、１個以上のＲ１２の基で置換される。
【０３４３】
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ１〜６アルコキシアルキル、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１３、（Ｃ