(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
0005157900.tif 000037
［式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素原子又はＣ１−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。）を意味し、
Ｒ３は、Ｃ２−９含窒素ヘテロシクリル基（該Ｃ２−９含窒素ヘテロシクリル基は、水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２５及び−ＣＯＲ２５（式中、Ｒ２５は、Ｃ１−１０アルコキシ基、Ｃ２−９へテロシクリル基又はＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ独立して水素原子又はＣ１−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基は、Ｃ６−１４アリール基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味する。）からなる群より選ばれる置換基で置換されている。）を意味し、
Ｌ１−Ｘは、式（ＩＩ）
【化２】
0005157900.tif 000038
（式中Ｒａは、Ｃ２−１４アリール基（該Ｃ２−１４アリール基はハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されている。）を意味し、式中Ｒｂは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、
Ｌ２は、単結合を意味し、
Ｌ３は、単結合を意味し、
Ｘは、ＯＨを意味し、
Ｙは、硫黄原子を意味する。］で表される化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｒａが、フェニル基（該フェニル基は、ｔ−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子及びフッ素原子からなる群より選ばれる置換基で任意に置換されている。）である請求項１に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒｂが、水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である請求項１又は２に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である請求項１から３の何れか１項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ２が、水素原子である請求項１から４の何れか１項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｃ２−９含窒素へテロシクリル基（該Ｃ２−９含窒素へテロシクリル基は、水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ及びＣＯＣＯ２Ｈからなる群より選ばれる置換基で置換されている。）である請求項１から５の何れか１項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【請求項８】
請求項７に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
【請求項９】
請求項７に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤を有効成分として含有する血小板増多剤。
【請求項１０】
請求項１から６の何れか１項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はトロンボポエチンレセプターに親和性及びアゴニスト作用を有することによりトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬に関するものである。具体的には例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多作用を示しうる化合物あるいは血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、抗動脈硬化作用を示しうる化合物を構成成分とする医薬組成物に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
トロンボポエチンは３３２個のアミノ酸からなるサイトカインであり、レセプターを介して造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化、増殖を刺激することにより血小板産生を亢進することから血液疾患の病態に対する薬剤として期待されている。また最近では、血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進することが報告され、血管新生療法や抗動脈硬化，心血管イベント抑制などが期待されている。（例えば、非特許文献１、非特許文献２及び非特許文献３参照。）
現在までにトロンボポエチンレセプターを介して血小板産生を調節する生理活性物質としては、トロンボポエチンそのもののほか、トロンボポエチンレセプターに親和性を有する低分子ペプチドが知られている。（例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３及び特許文献４参照。）
ペプチド誘導体ではない低分子化合物でトロンボポエチンレセプターを介して血小板産生を促進する化合物の探索も試みられており、トロンボポエチンレセプターに親和性のある低分子化合物の報告がなされている。（例えば、特許文献５〜特許文献２７参照。）
【特許文献１】特開平１０−７２４９２号公報
【特許文献２】国際公開第96/40750号パンフレット
【特許文献３】国際公開第96/40189号パンフレット
【特許文献４】国際公開第98/25965号パンフレット
【特許文献５】特開平１１−１４７７号公報
【特許文献６】特開平１１−１５２２７６号公報
【特許文献７】国際公開第01/07423号パンフレット
【特許文献８】国際公開第01/53267号パンフレット
【特許文献９】国際公開第02/059099号パンフレット
【特許文献１０】国際公開第02/059100号パンフレット
【特許文献１１】国際公開第00/35446号パンフレット
【特許文献１２】国際公開第00/66112号パンフレット
【特許文献１３】国際公開第01/34585号パンフレット
【特許文献１４】国際公開第01/17349号パンフレット
【特許文献１５】国際公開第01/39773号パンフレット
【特許文献１６】国際公開第01/21180号パンフレット
【特許文献１７】国際公開第01/89457号パンフレット
【特許文献１８】国際公開第02/49413号パンフレット
【特許文献１９】国際公開第02/085343号パンフレット
【特許文献２０】国際公開第03/103686号パンフレット
【特許文献２１】特開2001-97948号公報
【特許文献２２】国際公開第99/11262号パンフレット
【特許文献２３】国際公開第02/062775号パンフレット
【特許文献２４】国際公開第03/062233号パンフレット
【特許文献２５】特開2003-238565号公報
【特許文献２６】国際公開第04/033433号パンフレット
【特許文献２７】国際公開第04/108683号パンフレット
【非特許文献１】Microvasc．Res．  1999:  58,  p.108-113
【非特許文献２】Circ．  Res．  1999:  84,  p.785-796
【非特許文献３】Blood  2001:  98,  p.71a-72a
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
トロンボポエチンやトロンボポエチンレセプターに親和性を有する低分子ペプチドは、消化管で容易に分解されてしまう可能性が高く、通常、経口投与は困難であり、トロンボポエチンそのものには抗トロンボポエチン抗体の出現が報告されている。
又、ペプチド誘導体ではない低分子化合物は、経口投与が可能である可能性が高いものの、未だ実用可能な薬剤が上市されるに至ってはいない。
そのため、優れたトロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有し、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬となり、且つ経口投与も可能な低分子化合物が望まれていた。具体的には例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多剤、あるいは他の血球系細胞増多剤となりうる低分子化合物、あるいは血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、動脈硬化を予防・治療する薬剤となりうる低分子化合物が望まれていた。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明者らはトロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有する低分子化合物を見出すべく鋭意検討したところ、下記の式（Ｉ）で表される化合物が、高い親和性及びアゴニスト作用を有することを見出し、これにより巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し極めて高い血小板増多作用があることを見出し、本発明を完成するに至った。【０００５】
即ち、本発明は、以下を特徴とする要旨からなるものである。【０００６】
１．式（Ｉ）
【化１】
0005157900.tif 000002
【０００７】
［式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素原子又はＣ１−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。）を意味し、
Ｒ３は、Ｃ２−９含窒素ヘテロシクリル基（該Ｃ２−９含窒素ヘテロシクリル基は、水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２５及び−ＣＯＲ２５（式中、Ｒ２５は、Ｃ１−１０アルコキシ基、Ｃ２−９へテロシクリル基又はＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ独立して水素原子又はＣ１−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基は、Ｃ６−１４アリール基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味する。）からなる群より選ばれる置換基で置換されている。）を意味し、
【０００８】
Ｌ１−Ｘは、式（ＩＩ）
【化２】
0005157900.tif 000003
（式中Ｒａは、Ｃ２−１４アリール基（該Ｃ２−１４アリール基はハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されている。）を意味し、式中Ｒｂは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、
Ｌ２は、単結合を意味し、
Ｌ３は、単結合を意味し、
Ｘは、ＯＨを意味し、
Ｙは、硫黄原子を意味する。］で表される化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【０００９】
２．Ｒａが、フェニル基（該フェニル基は、ｔ−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子及びフッ素原子からなる群より選ばれる置換基で任意に置換されている。）である上記１に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【００１０】
３．Ｒｂが、水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である上記１又は２に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【００１１】
４．Ｒ１が、水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である上記１から３の何れかに記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【００１２】
５．Ｒ２が、水素原子である上記１から４の何れかに記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【００１３】
６．Ｒ３が、Ｃ２−９含窒素へテロシクリル基（該Ｃ２−９含窒素へテロシクリル基は、水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ及びＣＯＣＯ２Ｈからなる群より選ばれる置換基で置換されている。）である上記１から５の何れかに記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
【００６７】
７．上記１から６の何れかに記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化剤。
【００６８】
８．上記７に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
【００６９】
９．上記７に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤を有効成分として含有する血小板増多剤。
【００７０】
１０．上記１から６の何れかに記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【発明の効果】
【００７１】
本発明によれば、例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多作用を示しうる化合物、あるいは血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し、血管新生作用や抗動脈硬化作用を示しうる化合物を構成成分とする医薬組成物が提供される。
【発明を実施するための最良の形態】
【００７２】
以下、更に詳細に本発明を説明する。
本発明の化合物は、以下に説明する式（Ｉ）で表される化合物群のうちから選択された化合物であり、具体的には例えば後述の式（ＶＩ）で表される化合物が挙げられる。なお、式（Ｉ）で表される化合物群において、Ｌ１は下記式で表される環基である。
【化１２】
0005157900.tif 000004
なお、本発明中、それぞれ、「ｎ」はノルマルを、「ｉ」はイソを、「ｓ」はセカンダリーを、「ｔ」はターシャリーを、「ｃ」はシクロを、「ｏ」はオルトを、「ｍ」はメタを、「ｐ」はパラを意味し、「Ｐｈ」はフェニルを、「Ｍｅ」はメチルを、「Ｅｔ」はエチルを、「Ｐｒ」はプロピルを、「Ｂｕ」はブチルを意味する。
【００７３】
まず、置換基Ｒ１〜Ｒ３１、Ｒａ〜Ｒｃ、Ｖ１〜Ｖ２２及びＶａ〜Ｖｅの各置換基における語句について説明する。【００７４】
ハロゲン原子としては、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素が挙げられる。【００７５】
Ｃ１−３アルキル基としては、直鎖、分枝又はＣ３シクロのアルキル基を含んでいてもよく、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｃ−プロピル等が挙げられる。【００７６】
Ｃ１−６アルキル基としては、直鎖、分枝又はＣ３−６シクロのアルキル基を含んでいてもよい。例えば、上記に加え、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｃ−ブチル、１−メチル−ｃ−プロピル、２−メチル−ｃ−プロピル、ｎ−ペンチル、１−メチル−ｎ−ブチル、２−メチル−ｎ−ブチル、３−メチル−ｎ−ブチル、１，１−ジメチル−ｎ−プロピル、１，２−ジメチル−ｎ−プロピル、２，２−ジメチル−ｎ−プロピル、１−エチル−ｎ−プロピル、ｃ−ペンチル、１−メチル−ｃ−ブチル、２−メチル−ｃ−ブチル、３−メチル−ｃ−ブチル、１，２−ジメチル−ｃ−プロピル、２，３−ジメチル−ｃ−プロピル、１−エチル−ｃ−プロピル、２−エチル−ｃ−プロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチル−ｎ−ペンチル、２−メチル−ｎ−ペンチル、３−メチル−ｎ−ペンチル、４−メチル−ｎ−ペンチル、１，１−ジメチル−ｎ−ブチル、１，２−ジメチル−ｎ−ブチル、１，３−ジメチル−ｎ−ブチル、２，２−ジメチル−ｎ−ブチル、２，３−ジメチル−ｎ−ブチル、３，３−ジメチル−ｎ−ブチル、１−エチル−ｎ−ブチル、２−エチル−ｎ−ブチル、１，１，２−トリメチル−ｎ−プロピル、１，２，２−トリメチル−ｎ−プロピル、１−エチル−１−メチル−ｎ−プロピル、１−エチル−２−メチル−ｎ−プロピル、ｃ−ヘキシル、１−メチル−ｃ−ペンチル、２−メチル−ｃ−ペンチル、３−メチル−ｃ−ペンチル、１−エチル−ｃ−ブチル、２−エチル−ｃ−ブチル、３−エチル−ｃ−ブチル、１，２−ジメチル−ｃ−ブチル、１，３−ジメチル−ｃ−ブチル、２，２−ジメチル−ｃ−ブチル、２，３−ジメチル−ｃ−ブチル、２，４−ジメチル−ｃ−ブチル、３，３−ジメチル−ｃ−ブチル、１−ｎ−プロピル−ｃ−プロピル、２−ｎ−プロピル−ｃ−プロピル、１−ｉ−プロピル−ｃ−プロピル、２−ｉ−プロピル−ｃ−プロピル、１，２，２−トリメチル−ｃ−プロピル、１，２，３−トリメチル−ｃ−プロピル、２，２，３−トリメチル−ｃ−プロピル、１−エチル−２−メチル−ｃ−プロピル、２−エチル−１−メチル−ｃ−プロピル、２−エチル−２−メチル−ｃ−プロピル、２−エチル−３−メチル−ｃ−プロピル等が挙げられる。【００７７】
Ｃ1-10アルキル基としては直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキル基を含んでいてもよい。例えば、上記に加え、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチル、１−ヘプチル、２−ヘプチル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピル、１−オクチル、３−オクチル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチル、１−ノニル、２−ノニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシル、１−デシル、２−デシル、４−デシル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチル等が挙げられる。【００７８】
Ｃ２−６アルキニル基としては、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、１−ｎ−プロピル−２−プロピニル、２−エチル−３−ブチニル、１−メチル−１−エチル−２−プロピニル、１−ｉ−プロピル−２−プロピニル等が挙げられる。【００７９】
Ｃ２−６アルケニル基としては、直鎖、分枝又はＣ３−６シクロのアルケニル基を含んでいてもよい。例えば、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−１−エテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−１−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−エチルエテニル、１−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−ｎ−プロピルエテニル、１−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−エチル−２−プロペニル、２−メチル−１−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１−ｉ−プロピルエテニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−ｃ−ペンテニル、２−ｃ−ペンテニル、３−ｃ−ペンテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−ｎ−ブチルエテニル、２−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、２−ｎ−プロピル−２−プロペニル、３−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、３−エチル−３−ブテニル、４−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１−メチル−２−エチル−２−プロペニル、１−ｓ−ブチルエテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、１−ｉ−ブチルエテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、２−ｉ−プロピル−２−プロペニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−ｎ−プロピル−１−プロペニル、１−ｎ−プロピル−２−プロペニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−ｔ−ブチルエテニル、１−メチル−１−エチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニル、１−エチル−２−メチル−２−プロペニル、１−ｉ−プロピル−１−プロペニル、１−ｉ−プロピル−２−プロペニル、１−メチル−２−ｃ−ペンテニル、１−メチル−３−ｃ−ペンテニル、２−メチル−１−ｃ−ペンテニル、２−メチル−２−ｃ−ペンテニル、２−メチル−３−ｃ−ペンテニル、２−メチル−４−ｃ−ペンテニル、２−メチル−５−ｃ−ペンテニル、２−メチレン−ｃ−ペンチル、３−メチル−１−ｃ−ペンテニル、３−メチル−２−ｃ−ペンテニル、３−メチル−３−ｃ−ペンテニル、３−メチル−４−ｃ−ペンテニル、３−メチル−５−ｃ−ペンテニル、３−メチレン−ｃ−ペンチル、１−ｃ−ヘキセニル、２−ｃ−ヘキセニル、３−ｃ−ヘキセニル等が挙げられる。【００８０】
Ｃ１−６アルキルカルボニル基としては、直鎖、分枝又はＣ３−６シクロのアルキルカルボニル基を含んでいてもよい。例えば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ−プロピルカルボニル、ｉ−プロピルカルボニル、ｃ−プロピルカルボニル、ｎ−ブチルカルボニル、ｉ−ブチルカルボニル、ｓ−ブチルカルボニル、ｔ−ブチルカルボニル、ｃ−ブチルカルボニル、１−メチル−ｃ−プロピルカルボニル、２−メチル−ｃ−プロピルカルボニル、ｎ−ペンチルカルボニル、１−メチル−ｎ−ブチルカルボニル、２−メチル−ｎ−ブチルカルボニル、３−メチル−ｎ−ブチルカルボニル、１，１−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニル、１，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニル、２，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニル、１−エチル−ｎ−プロピルカルボニル、ｃ−ペンチルカルボニル、１−メチル−ｃ−ブチルカルボニル、２−メチル−ｃ−ブチルカルボニル、３−メチル−ｃ−ブチルカルボニル、１，２−ジメチル−ｃ−プロピルカルボニル、２，３−ジメチル−ｃ−プロピルカルボニル、１−エチル−ｃ−プロピルカルボニル、２−エチル−ｃ−プロピルカルボニル、ｎ−ヘキシルカルボニル、１−メチル−ｎ−ペンチルカルボニル、２−メチル−ｎ−ペンチルカルボニル、３−メチル−ｎ−ペンチルカルボニル、４−メチル−ｎ−ペンチルカルボニル、１，１−ジメチル−ｎ−ブチルカルボニル、１，２−ジメチル−ｎ−ブチルカルボニル、１，３−ジメチル−ｎ−ブチルカルボニル、２，２−ジメチル−ｎ−ブチルカルボニル、２，３−ジメチル−ｎ−ブチルカルボニル、３，３−ジメチル−ｎ−ブチルカルボニル、１−エチル−ｎ−ブチルカルボニル、２−エチル−ｎ−ブチルカルボニル、１，１，２−トリメチル−ｎ−プロピルカルボニル、１，２，２−トリメチル−ｎ−プロピルカルボニル、１−エチル−１−メチル−ｎ−プロピルカルボニル、１−エチル−２−メチル−ｎ−プロピルカルボニル、ｃ−ヘキシルカルボニル、１−メチル−ｃ−ペンチルカルボニル、２−メチル−ｃ−ペンチルカルボニル、３−メチル−ｃ−ペンチルカルボニル、１−エチル−ｃ−ブチルカルボニル、２−エチル−ｃ−ブチルカルボニル、３−エチル−ｃ−ブチルカルボニル、１，２−ジメチル−ｃ−ブチルカルボニル、１，３−ジメチル−ｃ−ブチルカルボニル、２，２−ジメチル−ｃ−ブチルカルボニル、２，３−ジメチル−ｃ−ブチルカルボニル、２，４−ジメチル−ｃ−ブチルカルボニル、３，３−ジメチル−ｃ−ブチルカルボニル、１−ｎ−プロピル−ｃ−プロピルカルボニル、２−ｎ−プロピル−ｃ−プロピルカルボニル、１−ｉ−プロピル−ｃ−プロピルカルボニル、２−ｉ−プロピル−ｃ−プロピルカルボニル、１，２，２−トリメチル−ｃ−プロピルカルボニル、１，２，３−トリメチル−ｃ−プロピルカルボニル、２，２，３−トリメチル−ｃ−プロピルカルボニル、１−エチル−２−メチル−ｃ−プロピルカルボニル、２−エチル−１−メチル−ｃ−プロピルカルボニル、２−エチル−２−メチル−ｃ−プロピルカルボニル、２−エチル−３−メチル−ｃ−プロピルカルボニル等が挙げられる。【００８１】
Ｃ1-10アルキルカルボニル基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルカルボニル基を含んでいてもよい。例えば、上記に加えて、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルカルボニル、１−ヘプチルカルボニル、２−ヘプチルカルボニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニル、１−オクチルカルボニル、３−オクチルカルボニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルカルボニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルカルボニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルカルボニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルカルボニル、１−ノニルカルボニル、２−ノニルカルボニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルカルボニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルカルボニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルカルボニル、１−デシルカルボニル、２−デシルカルボニル、４−デシルカルボニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルカルボニル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルカルボニル等が挙げられる。【００８２】
Ｃ１−３アルコキシ基としては、直鎖、分枝又はＣ３シクロのアルコキシ基を含んでいてもよく、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ｃ−プロポキシ等が挙げられる。【００８３】
Ｃ１−６アルコキシ基としては、直鎖、分枝又はＣ３−６シクロのアルコキシ基を含んでいてもよい。例えば、上記に加えて、ｎ−ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ｃ−ブトキシ、１−メチル−ｃ−プロポキシ、２−メチル−ｃ−プロポキシ、ｎ−ペンチルオキシ、１−メチル−ｎ−ブトキシ、２−メチル−ｎ−ブトキシ、３−メチル−ｎ−ブトキシ、１，１−ジメチル−ｎ−プロポキシ、１，２−ジメチル−ｎ−プロポキシ、２，２−ジメチル−ｎ−プロポキシ、１−エチル−ｎ−プロポキシ、ｃ−ペンチルオキシ、１−メチル−ｃ−ブトキシ、２−メチル−ｃ−ブトキシ、３−メチル−ｃ−ブトキシ、１，２−ジメチル−ｃ−プロポキシ、２，３−ジメチル−ｃ−プロポキシ、１−エチル−ｃ−プロポキシ、２−エチル−ｃ−プロポキシ、ｎ−ヘキシルオキシ、１−メチル−ｎ−ペンチルオキシ、２−メチル−ｎ−ペンチルオキシ、３−メチル−ｎ−ペンチルオキシ、４−メチル−ｎ−ペンチルオキシ、１，１−ジメチル−ｎ−ブトキシ、１，２−ジメチル−ｎ−ブトキシ、１，３−ジメチル−ｎ−ブトキシ、２，２−ジメチル−ｎ−ブトキシ、２，３−ジメチル−ｎ−ブトキシ、３，３−ジメチル−ｎ−ブトキシ、１−エチル−ｎ−ブトキシ、２−エチル−ｎ−ブトキシ、１，１，２−トリメチル−ｎ−プロポキシ、１，２，２−トリメチル−ｎ−プロポキシ、１−エチル−１−メチル−ｎ−プロポキシ、１−エチル−２−メチル−ｎ−プロポキシ、ｃ−ヘキシルオキシ、１−メチル−ｃ−ペンチルオキシ、２−メチル−ｃ−ペンチルオキシ、３−メチル−ｃ−ペンチルオキシ、１−エチル−ｃ−ブトキシ、２−エチル−ｃ−ブトキシ、３−エチル−ｃ−ブトキシ、１，２−ジメチル−ｃ−ブトキシ、１，３−ジメチル−ｃ−ブトキシ、２，２−ジメチル−ｃ−ブトキシ、２，３−ジメチル−ｃ−ブトキシ、２，４−ジメチル−ｃ−ブトキシ、３，３−ジメチル−ｃ−ブトキシ、１−ｎ−プロピル−ｃ−プロポキシ、２−ｎ−プロピル−ｃ−プロポキシ、１−ｉ−プロピル−ｃ−プロポキシ、２−ｉ−プロピル−ｃ−プロポキシ、１，２，２−トリメチル−ｃ−プロポキシ、１，２，３−トリメチル−ｃ−プロポキシ、２，２，３−トリメチル−ｃ−プロポキシ、１−エチル−２−メチル−ｃ−プロポキシ、２−エチル−１−メチル−ｃ−プロポキシ、２−エチル−２−メチル−ｃ−プロポキシ、２−エチル−３−メチル−ｃ−プロポキシ等が挙げられる。【００８４】
Ｃ1-10アルコキシ基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルコキシ基を含んでいてもよい。例えば、上記に加えて、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルオキシ、１−ヘプチルオキシ、２−ヘプチルオキシ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルオキシ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルオキシ、１−オクチルオキシ、３−オクチルオキシ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルオキシ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルオキシ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルオキシ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルオキシ、１−ノニルオキシ、２−ノニルオキシ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルオキシ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルオキシ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルオキシ、１−デシルオキシ、２−デシルオキシ、４−デシルオキシ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルオキシ、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルオキシ等が挙げられる。【００８５】
Ｃ1-10チオアルキル基としては直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのチオアルキル基を含んでいてもよく、メチルチオ、エチルチオ、n-プロピルチオ、i-プロピルチオ、c-プロピルチオ、n-ブチルチオ、i-ブチルチオ、s-ブチルチオ、t-ブチルチオ、c-ブチルチオ、1-メチル-c-プロピルチオ、2-メチル-c-プロピルチオ、n-ペンチルチオ、1-メチル-n-ブチルチオ、2-メチル-n-ブチルチオ、3-メチル-n-ブチルチオ、1,1-ジメチル-n-プロピルチオ、1,2-ジメチル-n-プロピルチオ、2,2-ジメチル-n-プロピルチオ、1-エチル-n-プロピルチオ、c-ペンチルチオ、1-メチル-c-ブチルチオ、2-メチル-c-ブチルチオ、3-メチル-c-ブチルチオ、1,2-ジメチル-c-プロピルチオ、2,3-ジメチル-c-プロピルチオ、1-エチル-c-プロピルチオ、2-エチル-c-プロピルチオ、n-ヘキシルチオ、1-メチル-n-ペンチルチオ、2-メチル-n-ペンチルチオ、3-メチル-n-ペンチルチオ、4-メチル-n-ペンチルチオ、1,1-ジメチル-n-ブチルチオ、1,2-ジメチル-n-ブチルチオ、1,3-ジメチル-n-ブチルチオ、2,2-ジメチル-n-ブチルチオ、2,3-ジメチル-n-ブチルチオ、3,3-ジメチル-n-ブチルチオ、1-エチル-n-ブチルチオ、2-エチル-n-ブチルチオ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルチオ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルチオ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルチオ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルチオ、c-ヘキシルチオ、1-メチル-c-ペンチルチオ、2-メチル-c-ペンチルチオ、3-メチル-c-ペンチルチオ、1-エチル-c-ブチルチオ、2-エチル-c-ブチルチオ、3-エチル-c-ブチルチオ、1,2-ジメチル-c-ブチルチオ、1,3-ジメチル-c-ブチルチオ、2,2-ジメチル-c-ブチルチオ、2,3-ジメチル-c-ブチルチオ、2,4-ジメチル-c-ブチルチオ、3,3-ジメチル-c-ブチルチオ、1-n-プロピル-c-プロピルチオ、2-n-プロピル-c-プロピルチオ、1-i-プロピル-c-プロピルチオ、2-i-プロピル-c-プロピルチオ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルチオ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルチオ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルチオ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルチオ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルチオ、１−ヘプチルチオ、２−ヘプチルチオ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルチオ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルチオ、１−オクチルチオ、３−オクチルチオ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルチオ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルチオ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルチオ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルチオ、１−ノニルチオ、２−ノニルチオ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルチオ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルチオ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルチオ、１−デシルチオ、２−デシルチオ、４−デシルチオ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルチオ、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルチオ等が挙げられる。【００８６】
Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基としては、直鎖、分枝又はＣ３−６シクロのアルキルスルホニルアミノ基を含んでいてもよい。例えば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、ｎ−プロピルスルホニルアミノ、ｉ−プロピルスルホニルアミノ、ｃ−プロピルスルホニルアミノ、ｎ−ブチルスルホニルアミノ、ｉ−ブチルスルホニルアミノ、ｓ−ブチルスルホニルアミノ、ｔ−ブチルスルホニルアミノ、ｃ−ブチルスルホニルアミノ、１−メチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２−メチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、ｎ−ペンチルスルホニルアミノ、１−メチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、２−メチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、３−メチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、１，１−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、１，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、２，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、１−エチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、ｃ−ペンチルスルホニルアミノ、１−メチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、２−メチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、３−メチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、１，２−ジメチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２，３−ジメチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、１−エチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２−エチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、ｎ−ヘキシルスルホニルアミノ、１−メチル−ｎ−ペンチルスルホニルアミノ、２−メチル−ｎ−ペンチルスルホニルアミノ、３−メチル−ｎ−ペンチルスルホニルアミノ、４−メチル−ｎ−ペンチルスルホニルアミノ、１，１−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、１，２−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、１，３−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、２，２−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、２，３−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、３，３−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、１−エチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、２−エチル−ｎ−ブチルスルホニルアミノ、１，１，２−トリメチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、１，２，２−トリメチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、１−エチル−１−メチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、１−エチル−２−メチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、ｃ−ヘキシルスルホニルアミノ、１−メチル−ｃ−ペンチルスルホニルアミノ、２−メチル−ｃ−ペンチルスルホニルアミノ、３−メチル−ｃ−ペンチルスルホニルアミノ、１−エチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、２−エチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、３−エチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、１，２−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、１，３−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、２，２−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、２，３−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、２，４−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、３，３−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニルアミノ、１−ｎ−プロピル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２−ｎ−プロピル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、１−ｉ−プロピル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２−ｉ−プロピル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、１，２，２−トリメチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、１，２，３−トリメチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２，２，３−トリメチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、１−エチル−２−メチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２−エチル−１−メチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２−エチル−２−メチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ、２−エチル−３−メチル−ｃ−プロピルスルホニルアミノ等が挙げられる。【００８７】
Ｃ1-10アルキルスルホニルアミノ基としては直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルスルホニルアミノ基を含んでいてもよい。例えば、上記に加え、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルスルホニルアミノ、１−ヘプチルスルホニルアミノ、２−ヘプチルスルホニルアミノ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニルアミノ、１−オクチルスルホニルアミノ、３−オクチルスルホニルアミノ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルスルホニルアミノ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルスルホニルアミノ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルスルホニルアミノ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルスルホニルアミノ、１−ノニルスルホニルアミノ、２−ノニルスルホニルアミノ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルスルホニルアミノ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルスルホニルアミノ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルスルホニルアミノ、１−デシルスルホニルアミノ、２−デシルスルホニルアミノ、４−デシルスルホニルアミノ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルスルホニルアミノ、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルスルホニルアミノ、c-ヘプチルスルホニルアミノ、c-オクチルスルホニルアミノ、1-メチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、2-メチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、3-メチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、1,2-ジメチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、1-エチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、1-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ、2-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ、3-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ等が挙げられる。【００８８】
Ｃ１−６アルコキシカルボニル基としては、直鎖、分枝又はＣ３−６シクロのアルコキシカルボニル基を含んでいてもよい。例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、ｉ−プロポキシカルボニル、ｃ−プロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、ｓ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、ｃ−ブトキシカルボニル、１−メチル−ｃ−プロポキシカルボニル、２−メチル−ｃ−プロポキシカルボニル、ｎ−ペンチルオキシカルボニル、１−メチル−ｎ−ブトキシカルボニル、２−メチル−ｎ−ブトキシカルボニル、３−メチル−ｎ−ブトキシカルボニル、１，１−ジメチル−ｎ−プロポキシカルボニル、１，２−ジメチル−ｎ−プロポキシカルボニル、２，２−ジメチル−ｎ−プロポキシカルボニル、１−エチル−ｎ−プロポキシカルボニル、ｃ−ペンチルオキシカルボニル、１−メチル−ｃ−ブトキシカルボニル、２−メチル−ｃ−ブトキシカルボニル、３−メチル−ｃ−ブトキシカルボニル、１，２−ジメチル−ｃ−プロポキシカルボニル、２，３−ジメチル−ｃ−プロポキシカルボニル、１−エチル−ｃ−プロポキシカルボニル、２−エチル−ｃ−プロポキシカルボニル、ｎ−ヘキシルオキシカルボニル、１−メチル−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、２−メチル−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、３−メチル−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、４−メチル−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、１，１−ジメチル−ｎ−ブトキシカルボニル、１，２−ジメチル−ｎ−ブトキシカルボニル、１，３−ジメチル−ｎ−ブトキシカルボニル、２，２−ジメチル−ｎ−ブトキシカルボニル、２，３−ジメチル−ｎ−ブトキシカルボニル、３，３−ジメチル−ｎ−ブトキシカルボニル、１−エチル−ｎ−ブトキシカルボニル、２−エチル−ｎ−ブトキシカルボニル、１，１，２−トリメチル−ｎ−プロポキシカルボニル、１，２，２−トリメチル−ｎ−プロポキシカルボニル、１−エチル−１−メチル−ｎ−プロポキシカルボニル、１−エチル−２−メチル−ｎ−プロポキシカルボニル、ｃ−ヘキシルオキシカルボニル、１−メチル−ｃ−ペンチルオキシカルボニル、２−メチル−ｃ−ペンチルオキシカルボニル、３−メチル−ｃ−ペンチルオキシカルボニル、１−エチル−ｃ−ブトキシカルボニル、２−エチル−ｃ−ブトキシカルボニル、３−エチル−ｃ−ブトキシカルボニル、１，２−ジメチル−ｃ−ブトキシカルボニル、１，３−ジメチル−ｃ−ブトキシカルボニル、２，２−ジメチル−ｃ−ブトキシカルボニル、２，３−ジメチル−ｃ−ブトキシカルボニル、２，４−ジメチル−ｃ−ブトキシカルボニル、３，３−ジメチル−ｃ−ブトキシカルボニル、１−ｎ−プロピル−ｃ−プロポキシカルボニル、２−ｎ−プロピル−ｃ−プロポキシカルボニル、１−ｉ−プロピル−ｃ−プロポキシカルボニル、２−ｉ−プロピル−ｃ−プロポキシカルボニル、１，２，２−トリメチル−ｃ−プロポキシカルボニル、１，２，３−トリメチル−ｃ−プロポキシカルボニル、２，２，３−トリメチル−ｃ−プロポキシカルボニル、１−エチル−２−メチル−ｃ−プロポキシカルボニル、２−エチル−１−メチル−ｃ−プロポキシカルボニル、２−エチル−２−メチル−ｃ−プロポキシカルボニル、２−エチル−３−メチル−ｃ−プロポキシカルボニル等が挙げられる。【００８９】
Ｃ1-10アルコキシカルボニル基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルコキシカルボニル基を含んでいてもよい。例えば、上記に加えて、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、１−ヘプチルオキシカルボニル、２−ヘプチルオキシカルボニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルオキシカルボニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルオキシカルボニル、１−オクチルオキシカルボニル、３−オクチルオキシカルボニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、１−ノニルオキシカルボニル、２−ノニルオキシカルボニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルオキシカルボニル、１−デシルオキシカルボニル、２−デシルオキシカルボニル、４−デシルオキシカルボニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルオキシカルボニル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルオキシカルボニル等が挙げられる。【００９０】
Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルカルボニルオキシ基を含んでいてもよい。例えば、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、n-プロピルカルボニルオキシ、i-プロピルカルボニルオキシ、c-プロピルカルボニルオキシ、n-ブチルカルボニルオキシ、i-ブチルカルボニルオキシ、s-ブチルカルボニルオキシ、t-ブチルカルボニルオキシ、c-ブチルカルボニルオキシ、1-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、n-ペンチルカルボニルオキシ、1-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、3-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,1-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-n-プロピルカルボニルオキシ、c-ペンチルカルボニルオキシ、1-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-c-プロピルカルボニルオキシ、n-ヘキシルカルボニルオキシ、1-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、2-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、3-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、4-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、1,1-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、3,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1-エチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2-エチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルカルボニルオキシ、c-ヘキシルカルボニルオキシ、1-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、2-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、3-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、1-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,4-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1-n-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-n-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-i-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-i-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルカルボニルオキシ、１−ヘプチルカルボニルオキシ、２−ヘプチルカルボニルオキシ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニルオキシ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニルオキシ、１−オクチルカルボニルオキシ、３−オクチルカルボニルオキシ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルカルボニルオキシ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルカルボニルオキシ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルカルボニルオキシ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルカルボニルオキシ、１−ノニルカルボニルオキシ、２−ノニルカルボニルオキシ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルカルボニルオキシ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルカルボニルオキシ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルカルボニルオキシ、１−デシルカルボニルオキシ、２−デシルカルボニルオキシ、４−デシルカルボニルオキシ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルカルボニルオキシ、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルカルボニルオキシ等が挙げられる。【００９１】
Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルカルボニルアミノ基を含んでいてもよい。例えば、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、n-プロピルカルボニルアミノ、i-プロピルカルボニルアミノ、c-プロピルカルボニルアミノ、n-ブチルカルボニルアミノ、i-ブチルカルボニルアミノ、s-ブチルカルボニルアミノ、t-ブチルカルボニルアミノ、c-ブチルカルボニルアミノ、1-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、n-ペンチルカルボニルアミノ、1-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、3-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,1-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-n-プロピルカルボニルアミノ、c-ペンチルカルボニルアミノ、1-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-c-プロピルカルボニルアミノ、n-ヘキシルカルボニルアミノ、1-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、2-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、3-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、4-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、1,1-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、3,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1-エチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2-エチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルカルボニルアミノ、c-ヘキシルカルボニルアミノ、1-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、2-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、3-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、1-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,4-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1-n-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-n-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-i-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-i-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルカルボニルアミノ、１−ヘプチルカルボニルアミノ、２−ヘプチルカルボニルアミノ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニルアミノ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニルアミノ、１−オクチルカルボニルアミノ、３−オクチルカルボニルアミノ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルカルボニルアミノ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルカルボニルアミノ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルカルボニルアミノ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルカルボニルアミノ、１−ノニルカルボニルアミノ、２−ノニルカルボニルアミノ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルカルボニルアミノ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルカルボニルアミノ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルカルボニルアミノ、１−デシルカルボニルアミノ、２−デシルカルボニルアミノ、４−デシルカルボニルアミノ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルカルボニルアミノ、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルカルボニルアミノ等が挙げられる。【００９２】
モノＣ1-10アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルアミノ基を含んでいてもよい。例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、i-プロピルアミノ、c-プロピルアミノ、n-ブチルアミノ、i-ブチルアミノ、s-ブチルアミノ、t-ブチルアミノ、c-ブチルアミノ、1-メチル-c-プロピルアミノ、2-メチル-c-プロピルアミノ、n-ペンチルアミノ、1-メチル-n-ブチルアミノ、2-メチル-n-ブチルアミノ、3-メチル-n-ブチルアミノ、1,1-ジメチル-n-プロピルアミノ、1,2-ジメチル-n-プロピルアミノ、2,2-ジメチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-n-プロピルアミノ、c-ペンチルアミノ、1-メチル-c-ブチルアミノ、2-メチル-c-ブチルアミノ、3-メチル-c-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-c-プロピルアミノ、2,3-ジメチル-c-プロピルアミノ、1-エチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-c-プロピルアミノ、n-ヘキシルアミノ、1-メチル-n-ペンチルアミノ、2-メチル-n-ペンチルアミノ、3-メチル-n-ペンチルアミノ、4-メチル-n-ペンチルアミノ、1,1-ジメチル-n-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-n-ブチルアミノ、1,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、2,2-ジメチル-n-ブチルアミノ、2,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、3,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、1-エチル-n-ブチルアミノ、2-エチル-n-ブチルアミノ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルアミノ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルアミノ、c-ヘキシルアミノ、1-メチル-c-ペンチルアミノ、2-メチル-c-ペンチルアミノ、3-メチル-c-ペンチルアミノ、1-エチル-c-ブチルアミノ、2-エチル-c-ブチルアミノ、3-エチル-c-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-c-ブチルアミノ、1,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,2-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,4-ジメチル-c-ブチルアミノ、3,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、1-n-プロピル-c-プロピルアミノ、2-n-プロピル-c-プロピルアミノ、1-i-プロピル-c-プロピルアミノ、2-i-プロピル-c-プロピルアミノ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルアミノ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルアミノ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルアミノ、１−ヘプチルアミノ、２−ヘプチルアミノ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノ、１−オクチルアミノ、３−オクチルアミノ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルアミノ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルアミノ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルアミノ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルアミノ、１−ノニルアミノ、２−ノニルアミノ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルアミノ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルアミノ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルアミノ、１−デシルアミノ、２−デシルアミノ、４−デシルアミノ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルアミノ、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルアミノ等が挙げられる。【００９３】
ジＣ1-10アルキルアミノ基としては、対称又は非対称を含んでいてもよい。対称ジＣ1-10アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルアミノ基を含んでいてもよい。例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ-n-プロピルアミノ、ジ-i-プロピルアミノ、ジ-c-プロピルアミノ、ジ-n-ブチルアミノ、ジ-i-ブチルアミノ、ジ-s-ブチルアミノ、ジ-t-ブチルアミノ、ジ-c-ブチルアミノ、ジ-(1-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-n-ペンチルアミノ、ジ-(1-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(3-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,1-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-n-プロピル)アミノ、ジ-c-ペンチルアミノ、ジ-(1-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-c-プロピル)アミノ、ジ-n-ヘキシルアミノ、ジ-(1-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(2-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(3-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(4-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(1,1-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(3,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1-エチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2-エチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,1,2-トリメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,2-トリメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-1-メチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-2-メチル-n-プロピル)アミノ、ジ-c-ヘキシルアミノ、ジ-(1-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(3-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(1-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,4-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1-n-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-n-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-i-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-i-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,2-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-1-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-3-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ−（１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチル）アミノ、ジ−（１−ヘプチル）アミノ、ジ−（２−ヘプチル）アミノ、ジ−（１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピル）アミノ、ジ−（１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピル）アミノ、ジ−（１−オクチル）アミノ、ジ−（３−オクチル）アミノ、ジ−（４−メチル−３−ｎ−ヘプチル）アミノ、ジ−（６−メチル−２−ｎ−ヘプチル）アミノ、ジ−（２−プロピル−１−ｎ−ヘプチル）アミノ、ジ−（２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチル）アミノ、ジ−（１−ノニル）アミノ、ジ−（２−ノニル）アミノ、ジ−（２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチル）アミノ、ジ��（３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチル）アミノ、ジ−（３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシル）アミノ、ジ−（１−デシル）アミノ、ジ−（２−デシル）アミノ、ジ−（４−デシル）アミノ、ジ−（３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチル）アミノ、ジ−（３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチル）アミノ等が挙げられる。【００９４】
非対称ジＣ1-10アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルアミノ基を含んでいてもよい。例えば、（メチル、エチル）アミノ、（メチル、n-プロピル）アミノ、（メチル、i-プロピル）アミノ、（メチル、c-プロピル）アミノ、（メチル、n-ブチル）アミノ、（メチル、i-ブチル）アミノ、（メチル、s-ブチル）アミノ、（メチル、t-ブチル）アミノ、（メチル、n-ペンチル）アミノ、（メチル、c-ペンチル）アミノ、（メチル、n-ヘキシル）アミノ、（メチル、c-ヘキシル）アミノ、（エチル、n-プロピル）アミノ、（エチル、i-プロピル）アミノ、（エチル、c-プロピル）アミノ、（エチル、n-ブチル）アミノ、（エチル、i-ブチル）アミノ、（エチル、s-ブチル）アミノ、（エチル、t-ブチル）アミノ、（エチル、n-ペンチル）アミノ、（エチル、c-ペンチル）アミノ、（エチル、n-ヘキシル）アミノ、（エチル、c-ヘキシル）アミノ、（ｎ-プロピル、i-プロピル）アミノ、（ｎ-プロピル、c-プロピル）アミノ、（ｎ-プロピル、ｎ-ブチル）アミノ、（ｎ-プロピル、i-ブチル）アミノ、（ｎ-プロピル、s-ブチル）アミノ、（ｎ-プロピル、t-ブチル）アミノ、（ｎ-プロピル、n-ペンチル）アミノ、（ｎ-プロピル、c-ペンチル）アミノ、（ｎ-プロピル、n-ヘキシル）アミノ、（ｎ-プロピル、c-ヘキシル）アミノ、（i-プロピル、c-プロピル）アミノ、（i-プロピル、n-ブチル）アミノ、（i-プロピル、i-ブチル）アミノ、（i-プロピル、s-ブチル）アミノ、（i-プロピル、t-ブチル）アミノ、（i-プロピル、n-ペンチル）アミノ、（i-プロピル、c-ペンチル）アミノ、（i-プロピル、n-ヘキシル）アミノ、（i-プロピル、c-ヘキシル）アミノ、（c-プロピル、n-ブチル）アミノ、（c-プロピル、i-ブチル）アミノ、（c-プロピル、s-ブチル）アミノ、（c-プロピル、t-ブチル）アミノ、（c-プロピル、n-ペンチル）アミノ、（c-プロピル、c-ペンチル）アミノ、（c-プロピル、n-ヘキシル）アミノ、（c-プロピル、c-ヘキシル）アミノ、（n-ブチル、i-ブチル）アミノ、（n-ブチル、s-ブチル）アミノ、（n-ブチル、t-ブチル）アミノ、（n-ブチル、n-ペンチル）アミノ、（n-ブチル、c-ペンチル）アミノ、（n-ブチル、n-ヘキシル）アミノ、（n-ブチル、c-ヘキシル）アミノ、（i-ブチル、s-ブチル）アミノ、（i-ブチル、t-ブチル）アミノ、（i-ブチル、n-ペンチル）アミノ、（i-ブチル、c-ペンチル）アミノ、（i-ブチル、n-ヘキシル）アミノ、（i-ブチル、c-ヘキシル）アミノ、（s-ブチル、t-ブチル）アミノ、（s-ブチル、n-ペンチル）アミノ、（s-ブチル、c-ペンチル）アミノ、（s-ブチル、n-ヘキシル）アミノ、（s-ブチル、c-ヘキシル）アミノ、（t-ブチル、n-ペンチル）アミノ、（t-ブチル、c-ペンチル）アミノ、（t-ブチル、n-ヘキシル）アミノ、（t-ブチル、c-ヘキシル）アミノ、（n-ペンチル、c-ペンチル）アミノ、（n-ペンチル、n-ヘキシル）アミノ、（n-ペンチル、c-ヘキシル）アミノ、（c-ペンチル、n-ヘキシル）アミノ、（c-ペンチル、c-ヘキシル）アミノ、（n-ヘキシル、ｃ-ヘキシル）アミノ、（メチル、n-ヘプチル）アミノ、(メチル、n-オクチル)アミノ、(メチル、n-ノナニル)アミノ、(メチル、n-デシル)アミノ、（エチル、n-ヘプチル）アミノ、(エチル、n-オクチル)アミノ、(エチル、n-ノナニル)アミノ、(エチル、n-デシル)アミノ等が挙げられる。【００９５】
Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基としては、Ｃ1-10モノアルキルアミノカルボニル基又はＣ1-10ジアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよい。【００９６】
Ｃ1-10モノアルキルアミノカルボニル基は、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよい。例えば、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、n-プロピルアミノカルボニル、i-プロピルアミノカルボニル、c-プロピルアミノカルボニル、n-ブチルアミノカルボニル、i-ブチルアミノカルボニル、s-ブチルアミノカルボニル、t-ブチルアミノカルボニル、c-ブチルアミノカルボニル、1-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、n-ペンチルアミノカルボニル、1-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、2-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、3-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,1-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-n-プロピルアミノカルボニル、c-ペンチルアミノカルボニル、1-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、2-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、3-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-c-プロピルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-c-プロピルアミノカルボニル、n-ヘキシルアミノカルボニル、1-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、2-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、3-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、4-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、1,1-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、3,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1-エチル-n-ブチルアミノカルボニル、2-エチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルアミノカルボニル、c-ヘキシルアミノカルボニル、1-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、2-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、3-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、1-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、2-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、3-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,4-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、3,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、1-n-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、2-n-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、1-i-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、2-i-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-3-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルアミノカルボニル、１−ヘプチルアミノカルボニル、２−ヘプチルアミノカルボニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノカルボニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノカルボニル、１−オクチルアミノカルボニル、３−オクチルアミノカルボニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルアミノカルボニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルアミノカルボニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルアミノカルボニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルアミノカルボニル、１−ノニルアミノカルボニル、２−ノニルアミノカルボニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルアミノカルボニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルアミノカルボニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルアミノカルボニル、１−デシルアミノカルボニル、２−デシルアミノカルボニル、４−デシルアミノカルボニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルアミノカルボニル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルアミノカルボニル等が挙げられる。【００９７】
Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基としては、対称又は非対称を含んでいてもよい。対称Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよい。例えば、ジメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジ-n-プロピルアミノカルボニル、ジ-i-プロピルアミノカルボニル、ジ-c-プロピルアミノカルボニル、ジ-n-ブチルアミノカルボニル、ジ-i-ブチルアミノカルボニル、ジ-s-ブチルアミノカルボニル、ジ-t-ブチルアミノカルボニル、ジ-c-ブチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-n-ペンチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-c-ペンチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-n-ヘキシルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(4-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1,2-トリメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,2-トリメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-1-メチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-2-メチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-c-ヘキシルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,4-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1-n-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-n-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-i-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-i-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,2-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニ��、ジ-(2-エチル-1-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-3-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ−（１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチル）アミノカルボニル、ジ−（１−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（２−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピル）アミノカルボニル、ジ−（１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピル）アミノカルボニル、ジ−（１−オクチル）アミノカルボニル、ジ−（３−オクチル）アミノカルボニル、ジ−（４−メチル−３−ｎ−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（６−メチル−２−ｎ−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（２−プロピル−１−ｎ−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチル）アミノカルボニル、ジ−（１−ノニル）アミノカルボニル、ジ−（２−ノニル）アミノカルボニル、ジ−（２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチル）アミノカルボニル、ジ−（３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシル）アミノカルボニル、ジ−（１−デシル）アミノカルボニル、ジ−（２−デシル）アミノカルボニル、ジ−（４−デシル）アミノカルボニル、ジ−（３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチル）アミノカルボニル、ジ−（３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチル）アミノカルボニル等が挙げられる。【００９８】
Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基としては、非対称Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基又は対称Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよい。【００９９】
非対称Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基としては、直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよい。例えば、（メチル、エチル）アミノカルボニル、（メチル、n-プロピル）アミノカルボニル、（メチル、i-プロピル）アミノカルボニル、（メチル、c-プロピル）アミノカルボニル、（メチル、n-ブチル）アミノカルボニル、（メチル、i-ブチル）アミノカルボニル、（メチル、s-ブチル）アミノカルボニル、（メチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（メチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（メチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（メチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（メチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（エチル、n-プロピル）アミノカルボニル、（エチル、i-プロピル）アミノカルボニル、（エチル、c-プロピル）アミノカルボニル、（エチル、n-ブチル）アミノカルボニル、（エチル、i-ブチル）アミノカルボニル、（エチル、s-ブチル）アミノカルボニル、（エチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（エチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（エチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（エチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（エチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、i-プロピル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、c-プロピル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、ｎ-ブチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、i-ブチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、s-ブチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、t-ブチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（i-プロピル、c-プロピル）アミノカルボニル、（i-プロピル、n-ブチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、i-ブチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、s-ブチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、t-ブチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（i-プロピル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（c-プロピル、n-ブチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、i-ブチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、s-ブチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、t-ブチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（c-プロピル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ブチル、i-ブチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、s-ブチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ブチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（i-ブチル、s-ブチル）アミノカルボニル、（i-ブチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（i-ブチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（i-ブチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（i-ブチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（i-ブチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（s-ブチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（s-ブチル、n-ペ���チル）アミノカルボニル、（s-ブチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（s-ブチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（s-ブチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（t-ブチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（t-ブチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（t-ブチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（t-ブチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ペンチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（n-ペンチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ペンチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（c-ペンチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（c-ペンチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ヘキシル、ｃ-ヘキシル）アミノカルボニル、（メチル、n-ヘプチル）アミノカルボニル、(メチル、n-オクチル)アミノカルボニル、(メチル、n-ノナニル)アミノカルボニル、(メチル、n-デシル)アミノカルボニル、（エチル、n-ヘプチル）アミノカルボニル、(エチル、n-オクチル)アミノカルボニル、(エチル、n-ノナニル)アミノカルボニル、(エチル、n-デシル)アミノカルボニル等が挙げられる。【０１００】
Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル基としては、直鎖、分枝又はＣ３−６シクロのアルキルアミノスルホニル基を含んでいてもよい。例えば、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、ｎ−プロピルアミノスルホニル、ｉ−プロピルアミノスルホニル、ｃ−プロピルアミノスルホニル、ｎ−ブチルアミノスルホニル、ｉ−ブチルアミノスルホニル、ｓ−ブチルアミノスルホニル、ｔ−ブチルアミノスルホニル、ｃ−ブチルアミノスルホニル、１−メチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２−メチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、ｎ−ペンチルアミノスルホニル、１−メチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、２−メチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、３−メチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、１，１−ジメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、２，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１−エチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、ｃ−ペンチルアミノスルホニル、１−メチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、２−メチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、３−メチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、１，２−ジメチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２，３−ジメチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、１−エチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２−エチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、ｎ−ヘキシルアミノスルホニル、１−メチル−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、２−メチル−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、３−メチル−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、４−メチル−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、１，１−ジメチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、１，２−ジメチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、１，３−ジメチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、２，２−ジメチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、２，３−ジメチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、３，３−ジメチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、１−エチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、２−エチル−ｎ−ブチルアミノスルホニル、１，１，２−トリメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１，２，２−トリメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１−エチル−１−メチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１−エチル−２−メチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、ｃ−ヘキシルアミノスルホニル、１−メチル−ｃ−ペンチルアミノスルホニル、２−メチル−ｃ−ペンチルアミノスルホニル、３−メチル−ｃ−ペンチルアミノスルホニル、１−エチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、２−エチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、３−エチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、１，２−ジメチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、１，３−ジメチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、２，２−ジメチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、２，３−ジメチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、２，４−ジメチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、３，３−ジメチル−ｃ−ブチルアミノスルホニル、１−ｎ−プロピル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２−ｎ−プロピル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、１−ｉ−プロピル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２−ｉ−プロピル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、１，２，２−トリメチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、１，２，３−トリメチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２，２，３−トリメチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、１−エチル−２−メチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２−エチル−１−メチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２−エチル−２−メチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル、２−エチル−３−メチル−ｃ−プロピルアミノスルホニル等が挙げられる。【０１０１】
Ｃ1-10アルキルアミノスルホニル基としては直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルアミノスルホニル基を含んでいてもよい。例えば、上記に加え、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、１−ヘプチルアミノスルホニル、２−ヘプチルアミノスルホニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１−オクチルアミノスルホニル、３−オクチルアミノスルホニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルアミノスルホニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルアミノスルホニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルアミノスルホニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、１−ノニルアミノスルホニル、２−ノニルアミノスルホニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルアミノスルホニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルアミノスルホニル、１−デシルアミノスルホニル、２−デシルアミノスルホニル、４−デシルアミノスルホニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルアミノスルホニル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルアミノスルホニル、c-ヘプチルアミノスルホニル、c-オクチルアミノスルホニル、1-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、2-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、3-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1-エチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、2-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、3-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル等が挙げられる。【０１０２】
Ｃ１−６アルキルスルホニル基としては、直鎖、分枝又はＣ３−６シクロのアルキルスルホニル基を含んでいてもよい。例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、ｉ−プロピルスルホニル、ｃ−プロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、ｉ−ブチルスルホニル、ｓ−ブチルスルホニル、ｔ−ブチルスルホニル、ｃ−ブチルスルホニル、１−メチル−ｃ−プロピルスルホニル、２−メチル−ｃ−プロピルスルホニル、ｎ−ペンチルスルホニル、１−メチル−ｎ−ブチルスルホニル、２−メチル−ｎ−ブチルスルホニル、３−メチル−ｎ−ブチルスルホニル、１，１−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニル、１，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニル、２，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニル、１−エチル−ｎ−プロピルスルホニル、ｃ−ペンチルスルホニル、１−メチル−ｃ−ブチルスルホニル、２−メチル−ｃ−ブチルスルホニル、３−メチル−ｃ−ブチルスルホニル、１，２−ジメチル−ｃ−プロピルスルホニル、２，３−ジメチル−ｃ−プロピルスルホニル、１−エチル−ｃ−プロピルスルホニル、２−エチル−ｃ−プロピルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホニル、１−メチル−ｎ−ペンチルスルホニル、２−メチル−ｎ−ペンチルスルホニル、３−メチル−ｎ−ペンチルスルホニル、４−メチル−ｎ−ペンチルスルホニル、１，１−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニル、１，２−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニル、１，３−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニル、２，２−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニル、２，３−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニル、３，３−ジメチル−ｎ−ブチルスルホニル、１−エチル−ｎ−ブチルスルホニル、２−エチル−ｎ−ブチルスルホニル、１，１，２−トリメチル−ｎ−プロピルスルホニル、１，２，２−トリメチル−ｎ−プロピルスルホニル、１−エチル−１−メチル−ｎ−プロピルスルホニル、１−エチル−２−メチル−ｎ−プロピルスルホニル、ｃ−ヘキシルスルホニル、１−メチル−ｃ−ペンチルスルホニル、２−メチル−ｃ−ペンチルスルホニル、３−メチル−ｃ−ペンチルスルホニル、１−エチル−ｃ−ブチルスルホニル、２−エチル−ｃ−ブチルスルホニル、３−エチル−ｃ−ブチルスルホニル、１，２−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニル、１，３−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニル、２，２−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニル、２，３−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニル、２，４−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニル、３，３−ジメチル−ｃ−ブチルスルホニル、１−ｎ−プロピル−ｃ−プロピルスルホニル、２−ｎ−プロピル−ｃ−プロピルスルホニル、１−ｉ−プロピル−ｃ−プロピルスルホニル、２−ｉ−プロピル−ｃ−プロピルスルホニル、１，２，２−トリメチル−ｃ−プロピルスルホニル、１，２，３−トリメチル−ｃ−プロピルスルホニル、２，２，３−トリメチル−ｃ−プロピルスルホニル、１−エチル−２−メチル−ｃ−プロピルスルホニル、２−エチル−１−メチル−ｃ−プロピルスルホニル、２−エチル−２−メチル−ｃ−プロピルスルホニル、２−エチル−３−メチル−ｃ−プロピルスルホニル等が挙げられる。【０１０３】
Ｃ1-10アルキルスルホニル基としては直鎖、分枝又はＣ3-10シクロのアルキルスルホニル基を含んでいてもよい。例えば、上記に加え、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルスルホニル、１−ヘプチルスルホニル、２−ヘプチルスルホニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニル、１−オクチルスルホニル、３−オクチルスルホニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルスルホニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルスルホニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルスルホニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルスルホニル、１−ノニルスルホニル、２−ノニルスルホニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルスルホニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルスルホニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルスルホニル、１−デシルスルホニル、２−デシルスルホニル、４−デシルスルホニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルスルホニル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルスルホニル、c-ヘプチルスルホニル、c-オクチルスルホニル、1-メチル-c-ヘキシルスルホニル、2-メチル-c-ヘキシルスルホニル、3-メチル-c-ヘキシルスルホニル、1,2-ジメチル-c-ヘキシルスルホニル、1-エチル-c-ヘキシルスルホニル、1-メチル-c-ペンチルスルホニル、2-メチル-c-ペンチルスルホニル、3-メチル-c-ペンチルスルホニル等が挙げられる。【０１０４】
Ｃ２−１４アリール基としては、環構成原子としてヘテロ原子を含まないＣ６−１４アリール基、Ｃ２−９芳香族系複素環基が含まれるが、Ｃ２−９芳香族系複素環基には、酸素原子、窒素原子、硫黄原子が１〜３原子単独もしくは組み合わせて含むことができる５〜７員環までのＣ２−６単環式複素環基、構成原子数が８〜１０までのＣ５−９縮合二環式複素環基が含まれる。【０１０５】
ヘテロ原子を含まないＣ６−１４アリール基としては、フェニル基、１−インデニル基、２−インデニル基、３−インデニル基、４−インデニル基、５−インデニル基、６−インデニル基、７−インデニル基、α−ナフチル基、β−ナフチル基、１−テトラヒドロナフチル基、２−テトラヒドロナフチル基、５−テトラヒドロナフチル基、６−テトラヒドロナフチル基、ｏ−ビフェニリル基、ｍ−ビフェニリル基、ｐ−ビフェニリル基、１−アントリル基、２−アントリル基、９−アントリル基、１−フェナントリル基、２−フェナントリル基、３−フェナントリル基、４−フェナントリル基、９−フェナントリル基等が挙げられる。
５〜７員環までのＣ２−６単環式複素環基としては、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、２−ピラニル基、３−ピラニル基、４−ピラニル基、１−ピロリル基、２−ピロリル基、３−ピロリル基、１−イミダゾリル基、２−イミダゾリル基、４−イミダゾリル基、１−ピラゾリル基、３−ピラゾリル基、４−ピラゾリル基、２−チアゾリル基、４−チアゾリル基、５−チアゾリル基、３−イソチアゾリル基、４−イソチアゾリル基、５−イソチアゾリル基、２−オキサゾリル基、４−オキサゾリル基、５−オキサゾリル基、３−イソオキサゾリル基、４−イソオキサゾリル基、５−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基、２−ピラジニル基、２−ピリミジニル基、４−ピリミジニル基、５−ピリミジニル基、３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基、２−１，３，４−オキサジアゾリル基、２−１，３，４−チアジアゾリル基、３−１，２，４−オキサジアゾリル基、５−１，２，４−オキサジアゾリル基、３−１，２，４−チアジアゾリル基、５−１，２，４−チアジアゾリル基、３−１，２，５−オキサジアゾリル基、３−１，２，５−チアジアゾリル基等が挙げられる。【０１０６】
構成原子数が８〜１０までのＣ５−９縮合二環式複素環基としては、２−ベンゾフラニル基、３−ベンゾフラニル基、４−ベンゾフラニル基、５−ベンゾフラニル基、６−ベンゾフラニル基、７−ベンゾフラニル基、１−イソベンゾフラニル基、４−イソベンゾフラニル基、５−イソベンゾフラニル基、２−ベンゾチエニル基、３−ベンゾチエニル基、４−ベンゾチエニル基、５−ベンゾチエニル基、６−ベンゾチエニル基、７−ベンゾチエニル基、１−イソベンゾチエニル基、４−イソベンゾチエニル基、５−イソベンゾチエニル基、２−クロメニル基、３−クロメニル基、４−クロメニル基、５−クロメニル基、６−クロメニル基、７−クロメニル基、８−クロメニル基、１−インドリジニル基、２−インドリジニル基、３−インドリジニル基、５−インドリジニル基、６−インドリジニル基、７−インドリジニル基、８−インドリジニル基、１−イソインドリル基、２−イソインドリル基、４−イソインドリル基、５−イソインドリル基、１−インドリル基、２−インドリル基、３−インドリル基、４−インドリル基、５−インドリル基、６−インドリル基、７−インドリル基、１−インダゾリル基、２−インダゾリル基、３−インダゾリル基、４−インダゾリル基、５−インダゾリル基、６−インダゾリル基、７−インダゾリル基、１−プリニル基、２−プリニル基、３−プリニル基、６−プリニル基、７−プリニル基、８−プリニル基、２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基、１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基、１−フタラジニル基、５−フタラジニル基、６−フタラジニル基、１−２、７−ナフチリジニル基、３−２，７−ナフチリジニル基、４−２，７−ナフチリジニル基、１−２，６−ナフチリジニル基、３−２，６−ナフチリジニル基、４−２，６−ナフチリジニル基、２−１，８−ナフチリジニル基、３−１，８−ナフチリジニル基、４−１，８−ナフチリジニル基、２−１，７−ナフチリジニル基、３−１，７−ナフチリジニル基、４−１，７−ナフチリジニル基、５−１，７−ナフチリジニル基、６−１，７−ナフチリジニル基、８−１，７−ナフチリジニル基、２−１，６−ナフチリジニル基、３−１，６−ナフチリジニル基、４−１，６−ナフチリジニル基、５−１，６−ナフチリジニル基、７−１，６−ナフチリジニル基、８−１，６−ナフチリジニル基、２−１，５−ナフチリジニル基、３−１，５−ナフチリジニル基、４−１，５−ナフチリジニル基、６−１，５−ナフチリジニル基、７−１，５−ナフチリジニル基、８−１，５−ナフチリジニル基、２−キノキサリニル基、５−キノキサリニル基、６−キノキサリニル基、２−キナゾリニル基、４−キナゾリニル基、５−キナゾリニル基、６−キナゾリニル基、７−キナゾリニル基、８−キナゾリニル基、３−シンノリニル基、４−シンノリニル基、５−シンノリニル基、６−シンノリニル基、７−シンノリニル基、８−シンノリニル基、２−プテリジニル基、４−プテリジニル基、６−プテリジニル基、７−プテリジニル基等が挙げられる。【０１０７】
Ｃ２−１４アリールオキシ基としては、環構成原子としてヘテロ原子を含まないＣ６−１４アリールオキシ基、Ｃ２−９芳香族系複素環オキシ基が含まれるが、Ｃ２−９芳香族系複素環オキシ基には、酸素原子、窒素原子、硫黄原子が１〜３原子単独もしくは組み合わせて含むことができる５〜７員環までのＣ２−６単環式複素環オキシ基、構成原子数が８〜１０までのＣ５−９縮合二環式複素環オキシ基が含まれる。【０１０８】
ヘテロ原子を含まないＣ６−１４アリールオキシ基としては、フェニルオキシ基、１−インデニルオキシ基、２−インデニルオキシ基、３−インデニルオキシ基、４−インデニルオキシ基、５−インデニルオキシ基、６−インデニルオキシ基、７−インデニルオキシ基、α−ナフチルオキシ基、β−ナフチルオキシ基、１−テトラヒドロナフチルオキシ基、２−テトラヒドロナフチルオキシ基、５−テトラヒドロナフチルオキシ基、６−テトラヒドロナフチルオキシ基、ｏ−ビフェニリルオキシ基、ｍ−ビフェニリルオキシ基、ｐ−ビフェニリルオキシ基、１−アントリルオキシ基、２−アントリルオキシ基、９−アントリルオキシ基、１−フェナントリルオキシ基、２−フェナントリルオキシ基、３−フェナントリルオキシ基、４−フェナントリルオキシ基、９−フェナントリルオキシ基等が挙げられる。【０１０９】
５〜７員環までのＣ２−６単環式複素環オキシ基としては、２−チエニルオキシ基、３−チエニルオキシ基、２−フリルオキシ基、３−フリルオキシ基、２−ピラニルオキシ基、３−ピラニルオキシ基、４−ピラニルオキシ基、１−ピロリルオキシ基、２−ピロリルオキシ基、３−ピロリルオキシ基、１−イミダゾリルオキシ基、２−イミダゾリルオキシ基、４−イミダゾリルオキシ基、１−ピラゾリルオキシ基、３−ピラゾリルオキシ基、４−ピラゾリルオキシ基、２−チアゾリルオキシ基、４−チアゾリルオキシ基、５−チアゾリルオキシ基、３−イソチアゾリルオキシ基、４−イソチアゾリルオキシ基、５−イソチアゾリルオキシ基、２−オキサゾリルオキシ基、４−オキサゾリルオキシ基、５−オキサゾリルオキシ基、３−イソオキサゾリルオキシ基、４−イソオキサゾリルオキシ基、５−イソオキサゾリルオキシ基、２−ピリジルオキシ基、３−ピリジルオキシ基、４−ピリジルオキシ基、２−ピラジニルオキシ基、２−ピリミジニルオキシ基、４−ピリミジニルオキシ基、５−ピリミジニルオキシ基、３−ピリダジニルオキシ基、４−ピリダジニルオキシ基、２−１，３，４−オキサジアゾリルオキシ基、２−１，３，４−チアジアゾリルオキシ基、３−１，２，４−オキサジアゾリルオキシ基、５−１，２，４−オキサジアゾリルオキシ基、３−１，２，４−チアジアゾリルオキシ基、５−１，２，４−チアジアゾリルオキシ基、３−１，２，５−オキサジアゾリルオキシ基、３−１，２，５−チアジアゾリルオキシ基等が挙げられる。【０１１０】
構成原子数が８〜１０までのＣ５−９縮合二環式複素環オキシ基としては、２−ベンゾフラニルオキシ基、３−ベンゾフラニルオキシ基、４−ベンゾフラニルオキシ基、５−ベンゾフラニルオキシ基、６−ベンゾフラニルオキシ基、７−ベンゾフラニルオキシ基、１−イソベンゾフラニルオキシ基、４−イソベンゾフラニルオキシ基、５−イソベンゾフラニルオキシ基、２−ベンゾチエニルオキシ基、３−ベンゾチエニルオキシ基、４−ベンゾチエニルオキシ基、５−ベンゾチエニルオキシ基、６−ベンゾチエニルオキシ基、７−ベンゾチエニルオキシ基、１−イソベンゾチエニルオキシ基、４−イソベンゾチエニルオキシ基、５−イソベンゾチエニルオキシ基、２−クロメニルオキシ基、３−クロメニルオキシ基、４−クロメニルオキシ基、５−クロメニルオキシ基、６−クロメニルオキシ基、７−クロメニルオキシ基、８−クロメニルオキシ基、１−インドリジニルオキシ基、２−インドリジニルオキシ基、３−インドリジニルオキシ基、５−インドリジニルオキシ基、６−インドリジニルオキシ基、７−インドリジニルオキシ基、８−インドリジニルオキシ基、１−イソインドリルオキシ基、２−イソインドリルオキシ基、４−イソインドリルオキシ基、５−イソインドリルオキシ基、１−インドリルオキシ基、２−インドリルオキシ基、３−インドリルオキシ基、４−インドリルオキシ基、５−インドリルオキシ基、６−インドリルオキシ基、７−インドリルオキシ基、１−インダゾリルオキシ基、２−インダゾリルオキシ基、３−インダゾリルオキシ基、４−インダゾリルオキシ基、５−インダゾリルオキシ基、６−インダゾリルオキシ基、７−インダゾリルオキシ基、１−プリニルオキシ基、２−プリニルオキシ基、３−プリニルオキシ基、６−プリニルオキシ基、７−プリニルオキシ基、８−プリニルオキシ基、２−キノリルオキシ基、３−キノリルオキシ基、４−キノリルオキシ基、５−キノリルオキシ基、６−キノリルオキシ基、７−キノリルオキシ基、８−キノリルオキシ基、１−イソキノリルオキシ基、３−イソキノリルオキシ基、４−イソキノリルオキシ基、５−イソキノリルオキシ基、６−イソキノリルオキシ基、７−イソキノリルオキシ基、８−イソキノリルオキシ基、１−フタラジニルオキシ基、５−フタラジニルオキシ基、６−フタラジニルオキシ基、１−２，７−ナフチリジニルオキシ基、３−２，７−ナフチリジニルオキシ基、４−２，７−ナフチリジニルオキシ基、１−２，６−ナフチリジニルオキシ基、３−２，６−ナフチリジニルオキシ基、４−２，６−ナフチリジニルオキシ基、２−１，８−ナフチリジニルオキシ基、３−１，８−ナフチリジニルオキシ基、４−１，８−ナフチリジニルオキシ基、２−１，７−ナフチリジニルオキシ基、３−１，７−ナフチリジニルオキシ基、４−１，７−ナフチリジニルオキシ基、５−１，７−ナフチリジニルオキシ基、６−１，７−ナフチリジニルオキシ基、８−１，７−ナフチリジニルオキシ基、２−１，６−ナフチリジニルオキシ基、３−１，６−ナフチリジニルオキシ基、４−１，６−ナフチリジニルオキシ基、５−１，６−ナフチリジニルオキシ基、７−１，６−ナフチリジニルオキシ基、８−１，６−ナフチリジニルオキシ基、２−１，５−ナフチリジニルオキシ基、３−１，５−ナフチリジニルオキシ基、４−１，５−ナフチリジニルオキシ基、６−１，５−ナフチリジニルオキシ基、７−１，５−ナフチリジニルオキシ基、８−１，５−ナフチリジニルオキシ基、２−キノキサリニルオキシ基、５−キノキサリニルオキシ基、６−キノキサリニルオキシ基、２−キナゾリニルオキシ基、４−キナゾリニルオキシ基、５−キナゾリニルオキシ基、６−キナゾリニルオキシ基、７−キナゾリニルオキシ基、８−キナゾリニルオキシ基、３−シンノリニルオキシ基、４−シンノリニルオキシ基、５−シンノリニルオキシ基、６−シンノリニルオキシ基、７−シンノリニルオキシ基、８−シンノリニルオキシ基、２−プテリジニルオキシ基、４−プテリジニルオキシ基、６−プテリジニルオキシ基、７−プテリジニルオキシ基等が挙げられる。【０１１１】
保護された水酸基、保護されたチオール基及び保護されたアミノ基における保護基としては、C１−４アルコキシメチル基（例えばMOM：メトキシメチル、MEM：２−メトキシエトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロポキシメチル、ｉ−プロポキシメチル、ｎ−ブトキシメチル、ｉBM：イソブチルオキシメチル、BUM：ｔ−ブトキシメチル、POM：ピバロイルオキシメチル及びSEM：トリメチルシリルエトキシメチル等が挙げられ、好ましくはC１−２アルコキシメチル基等が挙げられる。）、アリールオキシメチル基（例えばBOM：ベンジルオキシメチル、PMBM：ｐ−メトキシベンジルオキシメチル及びｐ−AOM：P−アニシルオキシメチル等が挙げられ、好ましくはベンジルオキシメチル等が挙げられる。）、C１−４アルキルアミノメチル基（例えばジメチルアミノメチル等が挙げられる。）、置換アセタミドメチル基（例えばAｃｍ：アセタミドメチル及びTaｃｍ：トリメチルアセタミドメチル等が挙げられる。）、置換チオメチル基（例えばMTM：メチルチオメチル、PTM：フェニルチオメチル、Bｔｍ：ベンジルチオメチル等が挙げられる。）、カルボキシル基、C１−７アシル基（例えばホルミル、アセチル、フルオロアセチル、ジフルオロアセチル、トリフルオロアセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、プロピオニル、Pv：ピバロイル及びチグロイル等が挙げられる。）、アリールカルボニル基（例えばベンゾイル、ベンゾイルホルミル、ベンゾイルプロピオニル、フェニルプロピオニル等が挙げられる。）、C１−４アルコキシカルボニル基（例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、ｉ−プロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、BOC：ｔ−ブトキシカルボニル、AOC：ｔ−アミルオキシカルボニル、VOC：ビニルオキシカルボニル、AOC：アリルオキシカルボニル、Teｏｃ：２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、Trｏｃ：２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル等が挙げられ、好ましくはBOC等が挙げられる。）、アリールオキシカルボニル基（例えばZ：ベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、MOZ：ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル等が挙げられる。）、C１−４アルキルアミノカルボニル基（例えばメチルカルバモイル、Eｃ：エチルカルバモイル、ｎ−プロピルカルバモイル等が挙げられる。）、アリールアミノカルボニル基（例えばフェニルカルバモイル等が挙げられる。）、トリアルキルシリル基（例えばTMS：トリメチルシリル、TES：トリエチルシリル、TIPS：トリイソプロピルシリル、DEIPS：ジエチルイソプロピルシリル、DMIPS：ジメチルイソプロピルシリル、DTBMS：ジ−ｔ−ブチルメチルシリル、IPDMS：イソプロピルジメチルシリル、TBDMS：ｔ−ブチルジメチルシリル、TDS：テキシルジメチルシリル、等が挙げられ、好ましくはｔ−ブチルジメチルシリル等が挙げられる。）、トリアルキルアリールシリル基（例えばDPMS：ジフェニルメチルシリル、TBDPS：ｔ−ブチルジフェニルシリル、TBMPS：ｔ−ブチルジメトキシフェニルシリル、TPS：トリフェニルシリル等が挙げられる。）、アルキルスルホニル基（例えばMｓ：メタンスルホニル、エタンスルホニル等が挙げられる。）、アリールスルホニル基（例えばベンゼンスルホニル、Tｓ：ｐ−トルエンスルホニル、ｐ−クロロベンゼンスルホニル、MBS：ｐ−メトキシベンゼンスルホニル、ｍ−ニトロベンゼンスルホニル、ｉMdｓ：２，６−ジメトキシ−４−メチルベンゼンスルホニル、Mdｓ：２，６−ジメチル−４−メトキシベンゼンスルホニル、Mｔb：２，４，６−トリメトキシベンゼンスルホニル、Mｔe：２，３，５，６−テトラメチル−４−メトキシベンゼンスルホニル、Mｔr：２，３，６−トリメチル−４−メトキシベンゼンスルホニル、Mｔｓ：２，４，６−トリメチルベンゼンスルホニル、Pｍe：ペンタメチルベンゼンスルホニル、等が挙げられる。）等が挙げられる。【０１１２】
Ｃ２−９ヘテロシクリル基としては、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子の中から自由に選ばれる１つ以上の原子と２つ乃至９つの炭素原子からなる単環及び縮環二環性の複素環基が挙げられる。具体的には、【０１１３】
【化１３】
0005157900.tif 000005
が挙げられる。
Ｃ２−９含窒素へテロシクリル基としては上記のうち，窒素原子１つ以上を有し、更に酸素原子及び硫黄原子の中から自由に選ばれる１つ以上の原子を含んでいてもよく、２つ乃至９つの炭素原子からなる単環及び縮環二環性の複素環基が挙げられる。具体的には、
【化１４】
0005157900.tif 000006
【０１１４】
が挙げられる。
Ｃ３−７カルボシクリル基としては、
【化１５】
0005157900.tif 000007
が挙げられる。
Ｌ１−Ｘの好ましい具体例としては以下の構造式が挙げられる。【０１１５】
【化１６】
0005157900.tif 000008
【０１１６】
特に望ましい例として以下の構造式が挙げられる。【０１１７】
【化１７】
0005157900.tif 000009
【０１１８】
構造式中Ｒａの好ましい具体例としては、次の置換基で任意に置換されているＣ２−１４アリール基が挙げられる。
置換基：ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）。【０１１９】
特に好ましい具体例としては、次の置換基で任意に置換されているフェニル基が挙げられる。【０１２０】
置換基：ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）。【０１２１】
構造式中Ｒｂ及びＲｃの好ましい具体例としては、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）が挙げられる。
特に好ましい具体例としては、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ１−３アルコキシ基（該Ｃ１−３アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）が挙げられる。
構造式中Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０及びＲ３１の好ましい具体例としては、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、カルボキシル基、カルバモイル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基が挙げられる。【０１２２】
特に好ましい具体例としては、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ１−３アルコキシ基（該Ｃ１−３アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）が挙げられる。【０１２３】
Ｘの好ましい具体例としてはＯＨ、ＳＨが挙げられる。特に好ましい具体例としてＯＨが挙げられる。【０１２４】
Ｙの好ましい具体例としては酸素原子、硫黄原子、ＮＨが挙げられる。特に好ましい具体例としては硫黄原子が挙げられる。【０１２５】
Ｌ２の好ましい具体例としては単結合、酸素原子、硫黄原子、ＮＨが挙げられる。特に好ましい具体例としては単結合が挙げられる。
Ｌ３の好ましい具体例としては単結合、ＮＨが挙げられる。特に好ましい具体例としては単結合が挙げられる。【０１２６】
Ｒ１の好ましい具体例としては、水素原子、Ｃ１−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）が挙げられる。特に好ましい具体例としては、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）が挙げられる。さらに特に好ましい具体例としては、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基が挙げられる。【０１２７】
Ｒ２の好ましい具体例としては、水素原子、Ｃ１−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）が挙げられる。特に好ましい具体例としては、水素原子が挙げられる。【０１２８】
Ｒ３の好ましい具体例としては、以下の置換基Ａから選ばれる置換基で置換されているＣ２−９含窒素へテロシクリル基が挙げられる。
置換基Ａ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２Ｒ２５又は−ＣＯＲ２５（式中、Ｒ２５は、Ｃ１−１０アルコキシ基、Ｃ２−９へテロシクリル基又はＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ独立して水素原子、Ｃ１−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基は、Ｃ２−１４アリール基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味する。）。【０１２９】
特に好ましい具体例としては、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されている式（ＩＶ）で示されるＣ２−９含窒素へテロシクリル基が挙げられる。【０１３０】
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１３１】
【化１８】
0005157900.tif 000010
【０１３２】
本発明の、トロンボポエチンレセプター活性化剤、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬及び血小板増多剤に用いる特に好ましい化合物としては以下に示すものが挙げられる。【０１３３】
（１）式（Ｉ）において、ＡがＣＲａ、ＢがＣＲｂ、Ｄ＝Ｅが一緒になって硫黄原子、Ｌ２が単結合、Ｌ３が単結合である、式（Ｖ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。【０１３４】
【化１９】
0005157900.tif 000011
【０１３５】
（２）式（Ｉ）において、Ａ＝Ｂが一緒になってＮＲａ、Ｄが窒素原子、ＥがＣＲｂ、Ｌ２が単結合、Ｌ３が単結合である、式（ＶＩ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。【０１３６】
【化２０】
0005157900.tif 000012
【０１３７】
（３）式（Ｉ）において、ＡがＣＲａ、Ｂが窒素原子、Ｄ＝Ｅが一緒になってＮＲｂ、Ｌ２が単結合、Ｌ３が単結合である、式（ＶＩＩ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。【０１３８】
【化２１】
0005157900.tif 000013
【０１３９】
（４）Ｒ２が水素原子である上記（１）、（２）又は（３）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１４０】
（５）Ｙが硫黄原子である上記（４）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１４１】
（６）ＸがＯＨである上記（５）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１４２】
（７）Ｒ１が水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である上記（６）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１４３】
（８）Ｒｂが水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である上記（７）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１４４】
（９）Ｒａが以下で示す置換基で任意に置換されているフェニル基である上記（８）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基：ｔ−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。【０１４５】
（１０）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されているＣ２−９含窒素へテロシクリル基である上記（９）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１４６】
（１１）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されている式（ＶＩＩＩ）で示される構造である上記（９）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１４７】
【化２２】
0005157900.tif 000014
【０１４８】
（１２）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されているピペリジン基又はピペラジン基である上記（９）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１４９】
（１３）式（Ｉ）において、Ａ＝Ｂが一緒になってＮＲａ、ＤがＣＲｂ、ＥがＣＲｃ、Ｌ２が単結合、Ｌ３が単結合である、式（ＩＸ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。【０１５０】
【化２３】
0005157900.tif 000015
【０１５１】
（１４）式（Ｉ）において、ＡがＣＲａ、ＢがＣＲｂ、Ｄ＝Ｅが一緒になってＮＲc、Ｌ２が単結合、Ｌ３が単結合である、式（Ｘ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。【０１５２】
【化２４】
0005157900.tif 000016
【０１５３】
（１５）Ｒ２が水素原子である上記（１３）又は（１４）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１５４】
（１６）Ｙが硫黄原子である上記（１５）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１５５】
（１７）ＸがＯＨである上記（１６）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１５６】
（１８）Ｒ１が水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である上記（１７）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１５７】
（１９）Ｒb及びＲcがそれぞれ独立して水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である上記（１８）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１５８】
（２０）Ｒａが以下で示す置換基で任意に置換されているフェニル基である上記（１９）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基：ｔ−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。【０１５９】
（２１）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されているＣ２−９含窒素へテロシクリル基である上記（２０）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１６０】
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１６１】
（２２）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されている式（ＶＩＩＩ）で示される構造である上記（２０）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１６２】
【化２５】
0005157900.tif 000017
【０１６３】
（２３）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されているピペリジン基又はピペラジン基である上記（２０）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１６４】
（２４）式（Ｉ）において、Ａ＝Ｂが一緒になってNＲａ、Ｄ及びＥにおいてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたフェニル基で縮環しており、Ｌ２が単結合、Ｌ３が単結合である、式（ＸＩ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。【０１６５】
【化２６】
0005157900.tif 000018
【０１６６】
（２５）Ｒ２が水素原子である上記（２４）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１６７】
（２６）Ｙが硫黄原子である上記（２５）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１６８】
（２７）ＸがＯＨである上記（２６）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１６９】
（２８）Ｒ１が水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である上記（２７）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１７０】
（２９）Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０及びＲ３１がそれぞれ独立して水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である上記（２８）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１７１】
（３０）Ｒａが以下で示す置換基で任意に置換されているフェニル基である上記（２９）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基：ｔ−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。【０１７２】
（３１）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されているＣ２−９含窒素へテロシクリル基である上記（３０）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１７３】
（３２）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されている式（ＶＩＩＩ）で示される構造である上記（３０）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１７４】
【化２７】
0005157900.tif 000019
【０１７５】
（３３）Ｒ３が、以下の置換基Ｂから選ばれる置換基で置換されているピペリジン基又はピペラジン基である上記（３０）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基Ｂ：水素原子、水酸基、カルボキシル基、スルホ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、ホスホノ基、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＯ２Ｈ。【０１７６】
（３４）式（Ｖ）においてＲ２が水素原子、Ｒｂがメチル基、ＸがＯＨ、Ｙが硫黄原子であり、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ３が以下に示す第１表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第１表における記号は以下の置換基を示す。【０１７７】
【化２８】
0005157900.tif 000020
【０１７８】
【化２９】
0005157900.tif 000021
【０１７９】
第１表
Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３                  Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３
−−−−−−−−−−−      −−−−−−−−−−−−−
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２３
（３５）式（ＶＩ）においてＲ２が水素原子、Ｒｂがメチル基、ＸがＯＨ、Ｙが硫黄原子であり、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ３が以下に示す第２表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第２表における記号は第１表と同じ置換基を示す。【０１８０】
第２表
Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３                  Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３
−−−−−−−−−−−      −−−−−−−−−−−−−
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２３
（３６）式（ＶＩＩ）においてＲ２が水素原子、Ｒｂがメチル基、ＸがＯＨ、Ｙが硫黄原子であり、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ３が以下に示す第３表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第３表における記号は第１表と同じ置換基を示す。【０１８１】
第３表
Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３                  Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３
−−−−−−−−−−−      −−−−−−−−−−−−−
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２３【０１８２】
（３７）上記（３４）、（３５）及び（３６）における個々の化合物のＲ1がそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１８３】
（３８）上記（３４）、（３５）及び（３６）における個々の化合物のＲ1がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１８４】
（３９）上記（３４）、（３５）及び（３６）における個々の化合物のＲ1がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１８５】
（４０）上記（３４）、（３５）及び（３６）における個々の化合物のＲ１がそれぞれｎ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１８６】
（４１）上記（３４）、（３５）及び（３６）における個々の化合物のＲ１がそれぞれｉ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１８７】
（４２）上記（３４）から（４１）における個々の化合物のＲｂがそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１８８】
（４３）上記（３４）から（４１）における個々の化合物のＲｂがそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１８９】
（４４）上記（３４）から（４１）における個々の化合物のＲｂがそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１９０】
（４５）上記（３４）から（４１）における個々の化合物のＲｂがそれぞれｎ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１９１】
（４６）上記（３４）から（４１）における個々の化合物のＲｂがそれぞれｉ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１９２】
（４７）式（ＩＸ）においてＲ２が水素原子、Ｒｂ及びＲｃがメチル基、ＸがＯＨ、Ｙが硫黄原子であり、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ３が以下に示す第４表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第４表における記号は第１表と同じ置換基を示す。【０１９３】
第４表
Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３                  Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３
−−−−−−−−−−−      −−−−−−−−−−−−−
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２３【０１９４】
（４８）式（Ｘ）においてＲ２が水素原子、Ｒｂ及びＲｃがメチル基、ＸがＯＨ、Ｙが硫黄原子であり、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ３が以下に示す第５表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第５表における記号は第１表と同じ置換基を示す。【０１９５】
第５表
Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３                  Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３
−−−−−−−−−−−      −−−−−−−−−−−−−
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２３【０１９６】
（４９）上記（４７）及び（４８）における個々の化合物のＲ1がそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１９７】
（５０）上記（４７）及び（４８）における個々の化合物のＲ1がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１９８】
（５１）上記４７）及び（４８）における個々の化合物のＲ1がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０１９９】
（５２）上記（４７）及び（４８）における個々の化合物のＲ１がそれぞれｎ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２００】
（５３）上記（４７）及び（４８）における個々の化合物のＲ１がそれぞれｉ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２０１】
（５４）上記（４７）から（５３）における個々の化合物のＲｂがそれぞれ水素原子で、Ｒｃがそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２０２】
（５５）上記（４７）から（５３）における個々の化合物のＲｂがそれぞれ水素原子で、Ｒｃがそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２０３】
（５６）上記（４７）から（５３）における個々の化合物のＲｂがそれぞれ水素原子で、Ｒｃがそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２０４】
（５７）上記（４７）から（５３）における個々の化合物のＲｂがそれぞれ水素原子で、Ｒｃがそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２０５】
（５８）上記（４７）から（５３）における個々の化合物のＲｂがそれぞれ水素原子で、Ｒｃがそれぞれｉ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２０６】
（５９）式（ＸＩ）においてＲ２が水素原子、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０及びＲ３１が水素原子、ＸがＯＨ、Ｙが硫黄原子であり、Ｒａ、Ｒ１、Ｒ３が以下に示す第６表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第６表における記号は第１表と同じ置換基を示す。【０２０７】
第６表
Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３                  Ｒａ        Ｒ１      Ｒ３
−−−−−−−−−−−      −−−−−−−−−−−−−
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−１    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−２    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−３    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−４    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−５    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−６    Ｍｅ    Ｑ３−２３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−３            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−４            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−５            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−６            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−７            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−８            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−９            Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１３
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１４          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１４
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１５          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１５
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１６          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１６
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１７          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１７
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１８          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１８
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−１９          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−１９
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２０          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２０
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２１          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２１
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２２          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２２
Ｑ１−７    Ｍｅ    Ｑ３−２３          Ｑ１−８    Ｍｅ    Ｑ３−２３【０２０８】
（６０）上記（５９）における個々の化合物のＲ1がそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２０９】
（６１）上記（５９）における個々の化合物のＲ1がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２１０】
（６２）上記（５９）における個々の化合物のＲ1がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２１１】
（６３）上記（５９）における個々の化合物のＲ１がそれぞれｎ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２１２】
（６４）上記（５９）における個々の化合物のＲ１がそれぞれｉ−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【０２１３】
（６５）上記（１）〜（６４）における個々の化合物で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤。【０２１４】
（６６）上記（６５）又は式（I）で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。【０２１５】
（６７）上記（６５）又は式（I）で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。【０２１６】
（６８）上記（１）〜（６４）の何れか又は式（I）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。【０２１７】
本発明には、本発明の式（I）で示される化合物が、例えば環内、環外を問わずそれらの互変異性、幾何異性を経由して存在することに加えて、その混合物あるいはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。又、不斉中心が存在する場合、及び異性化の結果、不斉中心が生じる場合はそれぞれの光学異性体及び任意の比率の混合物として存在することも含む。【０２１８】
例えば式（ＶＩ）でＲ２がＨ、Ｙが酸素原子であるピラゾール化合物を例に説明する。すなわち、式（ＶＩ）で示される化合物は、以下の互変異性を経由してピラゾロンタイプで存在することに加えて混合物あるいはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。また、本発明化合物に光学活性体、ジアステレオマー、幾何異性体が存在するときは、それぞれの混合物及び分離されたそれぞれの双方を含む。【０２１９】
【化３０】
0005157900.tif 000022
【０２２０】
本発明の式（I）で示される化合物あるいはその製薬上許容される塩は製造条件により任意の結晶形として存在することができ、任意の水和物として存在することができるが、これら結晶形や水和物及びそれらの混合物も本発明の範囲に含有される。またアセトン、エタノール、テトラヒドロフランなどの有機溶媒を含む溶媒和物として存在することもあるが、これらの形態はいずれも本発明の範囲に含有される。【０２２１】
本発明の式（I）で示される化合物は、必要に応じて製薬上許容される塩に変換することも、あるいは生成した塩から遊離させることもできる。本発明の製薬上許容される塩としては、例えば、アルカリ金属（リチウム、ナトリウム、カリウムなど）、アルカリ土類金属（マグネシウム、カルシウムなど）、アンモニウム、有機塩基、アミノ酸との塩などが挙げられる。また無機酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸など）若しくは有機酸（酢酸、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸など）との塩も可能である。【０２２２】
プロドラッグとは、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明の誘導体であり、加溶媒分解によるか又は生理的条件下のインビボにおける分解により薬理学的に活性な本発明を形成する化合物となる化合物である。
適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法及び製造する方法は、例えばDesign  of  Prodrugs(Elsevier,Amsterdam  1985)に記載されている。
本発明化合物が水酸基を有する場合は、その化合物と適当なアシルハライド又は適当な酸無水物とを反応させることによって製造されるアシルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアシルオキシとしては、-OCOC2H5、-OCO(t-Bu),-OCOC15H31、-OCO(m-CO2Na-Ph)、-OCOCH2CH2CO2Na、-OCOCH(NH2)CH3、-OCOCH2N(CH3)2などが挙げられる。
本発明化合物がアミノ基を有する場合は、アミノ基を有する化合物と適当な酸ハロゲン化物又は適当な混合酸無水物とを反応させることにより製造されるアミド誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアミドとしては、-NHCO(CH2)20OCH3、-NHCOCH(NH2)CH3等が挙げられる。
本発明化合物がカルボキシル基を有する場合は、その化合物と脂肪族アルコールとを反応させることによって製造されるカルボン酸エステルや、１，２−あるいは１，３−ジグリセリドの遊離アルコール性水酸基と反応させたカルボン酸エステルがプロドラッグとして例示される。プロドラッグとして特に好ましいのは、メチルエステル、エチルエステルなどが挙げられる。【０２２３】
本発明のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤は、通常、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、丸剤、シロップ剤などの経口投与剤、直腸投与剤、経皮吸収剤あるいは注射剤として投与できる。本剤は１個の治療剤として、あるいはほかの治療剤との混合物として投与できる。それらは単体で投与してもよいが、一般的には医薬組成物の形態で投与する。
それらの製剤は、薬理的、製剤学的に許容しうる添加物を加え、常法により製造することができる。すなわち、経口剤には通常の賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、湿潤剤、可塑剤、コーティング剤などの添加物を使用することができる。経口用液剤は、水性又は油性懸濁液、溶液、乳濁液、シロップ、エリキシルなどの形態であってもよく、あるいは使用前に水又はほかの適当な溶媒で調製するドライシロップとして供されてもよい。前記の液剤は、懸濁化剤、香料、希釈剤あるいは乳化剤のような通常の添加剤を含むことができる。
直腸内投与する場合は座剤として投与することができる。坐剤はカカオ脂、ラウリン脂、マクロゴール、グリセロゼラチン、ウィテップゾール、ステアリン酸ナトリウム又はそれらの混合物など、適当な物質を基剤として、必要に応じて乳化剤、懸濁化剤、保存剤などを加えることができる。
注射剤は、水性あるいは用時溶解型剤形を構成しうる注射用蒸留水、生理食塩水、５％ブドウ糖溶液、プロピレングリコールなどの溶解剤乃至溶解補助剤、ｐＨ調節剤、等張化剤、安定化剤などの製剤成分が使用される。【０２２４】
本発明の薬剤をヒトに投与する場合は、その投与量を患者の年齢、状態により決定するが、通常、成人の場合、経口剤あるいは直腸内投与では０．１〜１０００ｍｇ/ヒト/日程度、注射剤で０．０５ｍｇ〜５００ｍｇ/ヒト/日程度である。これらの数値はあくまでも例示であり、投与量は患者の症状にあわせて決定されるものである。【０２２５】
本発明の薬剤を使用する場面としては、トロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有する化合物を使用することにより病態の改善が期待できる場面が挙げられる。具体的には、血小板数の異常を伴う血液疾患が挙げられる。より詳細には巨核球による造血過程の異常に起因するヒトを含む哺乳類の疾患、とりわけ血小板減少を伴う疾患の治療や予防に有用である。このような疾患としては例えば、癌化学療法及び又は癌放射線療法に伴う血小板減少、Ｃ型肝炎等の抗ウイルス療法に伴う血小板減少、骨髄移植、手術、及び重症感染症による血小板減少、あるいは消化管出血等を挙げることができるが、これらに限定されることはない。血小板減少を伴う代表的な疾患である再生不良性貧血や特発性血小板減少性紫斑病、骨髄異形成症候群、肝疾患、ＨＩＶ感染症、トロンボポエチン欠損症なども本発明の医薬適用対象である。
また、本発明の薬剤は末梢血幹細胞放出促進剤、巨核球性白血病細胞の分化誘導剤、血小板ドナーの血小板増加剤などとして使用することもできる。また、血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖により、血管新生療法に用いたり、動脈硬化症，心筋梗塞，不安定狭心症，末梢動脈閉塞症などを予防・治療する場面が想定されるが、これらに限定されることはない。【０２２６】
式（I）で表される化合物は、例えば式（ＶＩ）で表されるピラゾール化合物を例にとれば以下の式（１）の製造法により製造することができる。【０２２７】
【化３１】
0005157900.tif 000023
【０２２８】
ピラゾール（Ｃ−３）は公知の方法により合成できる（Syn.Comm.,20(20),3213(1990)、Chem.Ber.,59,320(1926)、Monatsh.Chem.,89,30(1958)など）。例えばβ−ケトエステル類（Ｃ−２）にヒドラジン類（ＲａＮＨＮＨ２（Ｃ−１）やその塩）を酢酸中で還流することにより反応させることで得ることができる。これらをアシルハライド（Ｒ１ＣＯＣｌ）や酸無水物（（Ｒ１ＣＯ）２Ｏ）によりアシル化して（Ｃ−４）とし、次いでジオキサン中炭酸カリウム存在下加熱することなどによりフリース転移することで４−アシル−５−ヒドロキシピラゾール類（Ｃ−５）を得ることができる。４−ホルミル−５−ヒドロキシピラゾール類（Ｃ−５）（Ｒ１＝Ｈ）は、ピラゾール（Ｃ−３）をＰＯＣｌ３−ＤＭＦで反応させることなどにより得ることができる。これらとヒドラジド類（Ｒ３ＣＯＮＨＮＨ２（Ｃ−６）やその塩）を必要に応じては触媒存在下溶媒中で加熱攪拌することにより目的物を得ることができる。なおヒドラジド（Ｃ−６）の合成方法としては以下のような文献記載の方法などが知られている。【０２２９】
（１）シンセティック  コミュニケイションズ,２８（７）１２２３−１２３１ページ（１９９８年）（Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｃｏｍｍｕｎ．，２８（７）１２２３−１２３１（１９９８））。
（２）ジャ−ナル  オブ  ケミカル  ソサエティ−，１２２５ページ（１９４８）（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，１２２５（１９４８））。
（３）ジャ−ナル  オブ  ケミカル  ソサエティ−、２８３１ページ（１９５２）（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２８３１（１９５２））。
（４）国際公開０３/７３２８号パンフレット。
（５）日本化学雑誌８８巻５号７３ページ（１９６７）。
（６）ジャ−ナル  オブ  ヘテロサイクリック  ケミストリー，２８（１７）１７ページ（１９９１）（Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２８（１７），１７（１９９１））。【０２３０】
式（Ｉ）で表される化合物は、例えば式（ＶＩ）で表されるピラゾール化合物を例にとれば以下の式（２）の製造法により製造することもできる。【０２３１】
【化３２】
0005157900.tif 000024
【０２３２】
化合物（Ｃ−７）は化合物（Ｃ−５）とヒドラジン又はその等価体を溶媒中で必要に応じて触媒の存在下、加熱攪拌することにより得ることができる。【０２３３】
化合物（Ｃ−７）を化合物（Ｃ−８）と溶媒中で必要に応じて触媒、脱水縮合剤又は塩基の存在下、必要に応じて加熱攪拌することにより目的物あるいは前駆体を得ることができる。前駆体に対して必要に応じて、加水分解、脱保護基、還元、酸化などを行うことにより目的物を得ることができる。
本発明化合物は、通常は、カラムクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィー、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、高速液体クロマトグラフィー−質量分析（ＬＣ−ＭＳ）などにより精製することが可能であり、必要に応じて、再結晶や溶媒による洗浄により高純度のものを得ることができる。【０２３４】
式（Ｉ）で表される化合物の他の合成原料の合成方法としては、以下のような方法が知られている。なお、ここで示される合成原料は式（１）に示す（Ｃ−５）と同様に用いることにより、式（Ｉ）で表される本発明化合物を合成することができる。【０２３５】
（１）式（Ｖ）で表される化合物の合成原料、【０２３６】
【化３３】
0005157900.tif 000025
の合成方法例としては、Journal  of  Heterocyclic  Chemistry,27(2),315(1990)記載の方法を参考に合成できる下記（Ｃ−９）より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法が挙げられる。【０２３７】
【化３４】
0005157900.tif 000026
【０２３８】
（２）以下の式で表される合成原料、【０２３９】
【化３５】
0005157900.tif 000027
の合成方法例としては、Zhurnal  Obshchei  Khimii,47(5),1201(1977)記載の方法を参考に合成できる下記（Ｃ−１０）より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法が挙げられる。【０２４０】
【化３６】
0005157900.tif 000028
【０２４１】
（３）以下の式で表される合成原料、【０２４２】
【化３７】
0005157900.tif 000029
の合成方法例としては、Journal  of  Organic  Chemistry,54(3),706(1989)記載の方法で合成できる下記（Ｃ−１１）より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法が挙げられる。【０２４３】
【化３８】
0005157900.tif 000030
【０２４４】
（４）以下の式で表される合成原料、【０２４５】
【化３９】
0005157900.tif 000031
【０２４６】
の合成方法例としては、Eur.Pat.Appl.,48615(1982)記載の方法で合成できる下記（Ｃ−１２）より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法が挙げられる。【０２４７】
【化４０】
0005157900.tif 000032
【０２４８】
（５）以下の式で表される合成原料、【０２４９】
【化４１】
0005157900.tif 000033
【０２５０】
の合成方法例としては、Acta Chemica Scandinavica,22(8),2476(1968)記載の方法を参考に合成できる下記（Ｃ−１３）より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法が挙げられる。【０２５１】
【化４２】
0005157900.tif 000034
【実施例】
【０２５２】
以下に参考合成例、合成例、試験例、製剤例を示し本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
なおLC/MSは以下の条件で測定した。
LC/MS  条件１
カラム：Waters  SunFire  C18(3.5μm、4.6x30mm)
溶離液：アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液（10/90→60/40）
LC/MS  条件２
カラム：Waters  Xterra  MSC18(5μm、4.6x50mm)
溶離液：アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液（10/90→60/40）
LC/MS  条件３
カラム：Waters  Xterra  MSC18(3.5μm、2.1x20mm)
溶離液：アセトニトリル/0.2%ギ酸水溶液（20/80→90/10）【０２５３】
参考合成例  １
１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−エタノン
（１）１−（４−ｔ−フェニル）−５−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール
４−ｔ−ブチルフェニルヒドラジン塩酸塩（24.2g,  120mmol）の酢酸溶液（600mL）にアセト酢酸エチル（16.4mL,  129mmol）を加えて、１００℃で２２時間攪拌した。減圧下溶媒を留去し、得られた固体をクロロホルム（70mL,  40℃）−ジエチルエーテル（200mL,  0℃）で再結晶させ、ジエチルエーテルで洗浄、減圧下乾燥することで目的物21.7g（78%収率）を得た。
形状：無色固体
LC/MS：条件２  保持時間3.52（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  231  [M+1]
（２）５−アセチルオキシ−１−（４−ｔ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール
１−（４−ｔ−フェニル）−５−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール（21.7g,  94.1mmol）のテトラヒドロフラン溶液（600mL）に０℃でトリエチルアミン（26.2mL,  188mmol）及びアセチルクロライド（7.4mL,  104mmol）を加え、室温で４５分間攪拌させた。０℃で水（300mL）を加えて、水層と有機層を分離した後、有機層は溶媒を留去し酢酸エチルを加え、水層は酢酸エチルで２回抽出した。それら有機層を合わせて、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で１回、水で２回、飽和食塩水で１回洗浄した後、硫酸ナトリウムで乾燥した。その後、溶液をろ過し、濃縮することで、目的物22.2g（87%収率）を得た。
形状：褐色油状物
LC/MS：条件２  保持時間4.37（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  273  [M+1]
（３）１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−エタノン
５−アセチルオキシ−１−（４−ｔ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール（4.21g,  15.5mmol）の１，４−ジオキサン溶液（150mL）に炭酸カリウム（2.14g,  15.5mmol）を加えて、１１０℃で３時間半攪拌した。水（50mL）を加えた後、有機溶媒を留去した。次いで、酢酸エチル、水及び６Ｍ塩酸を加えて、水層の液性をpH2にした後、水層と有機層を分離した。水層を酢酸エチルで２回抽出し、有機層を合わせて、飽和塩化アンモニウム水溶液で３回、飽和食塩水で１回洗浄した後、硫酸ナトリウムで乾燥させた。その後、溶液をろ過し、溶媒を留去した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製（ヘキサン／酢酸エチル＝６／１→３／１→１／１）することで、目的物2.77g（66%収率）を得た。
形状：黄色固体
LC/MS：条件１  保持時間4.14（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  273  [M+1]
LC/MS（ESI-）  m/z；  271  [M-1]【０２５４】
参考合成例  ２〜５
参考合成例１に準じて合成した化合物の形状及びＬＣ／ＭＳの条件、観測ピーク、保持時間を第７表に示す。【０２５５】
第７表
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
参考合成            ＬＣ／ＭＳ    観測ピーク      観測ピーク      保持時間
例番号    形状        条件        （ＥＳＩ＋）      （ＥＳＩ−）          （分）
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
２        橙色固体    条件１      ２８５、２８７    ２８３、２８５          ４．３２
３        褐色固体    条件１      ２８５            ２８３                ３．９７
４        淡褐色固体  条件１      ２４５            ２４３                ３．５０
５        黄色固体    条件１      ２９５、２９７    ２９３、２９５          ３．６９
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−【０２５６】
参考合成例  ６
１−ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−４−カルボン酸  メチルエステル
イソニペコチン酸メチル(1.0g,  6.98mmol)のテトラヒドロフラン溶液に室温でチオカルボニルジイミダゾール(1.24g,  6.98mmol)を加え、室温で1.5時間攪拌した。さらにヒドラジン一水和物(700mg,  14.0mmol)を加え4時間攪拌した。反応液に飽和食塩水を加え酢酸エチル、クロロホルムで抽出、無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過した後濃縮して目的物の粗物(114%得率)を得た。
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件３  保持時間0.52（分）
LC/MS  (ESI+)m/z;  218  [M+1]【０２５７】
参考合成例  ７
１−ヒドラジノチオカルボニルピペラジン−４−酢酸  エチルエステル
ピペラジン−１−酢酸  エチルエステル(680mg,  3.71mmol)のテトラヒドロフラン溶液（8.0mL）に室温でトリエチルアミン(0.776mL,  5.57mmol)とチオカルボニルジイミダゾール(992mg,  5.57mmol)を加え、室温で2時間攪拌した。さらにヒドラジン一水和物(0.272mL,  5.57mmol)を加え2時間攪拌した。反応液に飽和食塩水を加え酢酸エチルで抽出し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、ろ過した後濃縮して目的物の粗物(115%得率)を得た。
形状：白色固形物
LC/MS：条件１  保持時間0.37（分）
LC/MS  (ESI+)m/z;  247  [M+1]
LC/MS  (ESI-)m/z;  245  [M-1]【０２５８】
参考合成例  ８
１−ヒドラジノチオカルボニルピペラジン−４−オキソ酢酸  エチルエステル
１−Ｂｏｃ−ピペラジン(1.06g,  5.62mmol)のアセトニトリル溶液（10mL）に室温でトリエチルアミン(1.19mL,  8.54mmol)を加え、0℃にて１−クロロ−１−オキソ酢酸  エチルエステル(0.709mL,  6.26mmol)とアセトニトリル（18mL）を加え室温で終夜攪拌した。一部濃縮した後、水を加え酢酸エチルで抽出し、飽和塩化アンモニウム水溶液と飽和重曹水と飽和食塩水にて洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過した後濃縮して１−Ｂｏｃ−ピペラジン−４−オキソ酢酸  エチルエステルの粗物(109%得率、赤色液状物)を得た。これにジオキサン（12mL）と塩酸／ジオキサン(4mol/l,  7.8mL,  31.12mmol)を加え80℃で4時間攪拌した後、濃縮することでピペラジン−１−オキソ酢酸  エチルエステル塩酸塩(125%得率、黄色固形物)を得た。得られたピペラジン−１−オキソ酢酸  エチルエステル塩酸塩(553mg,  2.48mmol)のテトラヒドロフラン溶液（25mL）に室温でトリエチルアミン(0.519mL,  3.72mmol)とチオカルボニルジイミダゾール(664mg,  3.72mmol)を加え、室温で2時間攪拌した。次いで、ヒドラジン一水和物(0.182mL,  3.72mmol)を加え2時間攪拌した。反応液に飽和食塩水を加え酢酸エチルで抽出、無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過した後濃縮して目的物の粗物(72%得率)を得、このまま次の反応へ用いた。
形状：赤色液状物【０２５９】
以下に参考合成例の各化合物の構造を示す。【０２６０】
【化４３】
0005157900.tif 000035
【０２６１】
合成例１
１−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
（１）１−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸  メチルエステル
参考合成例１で合成した１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−エタノン（85.3mg,  0.323mmol）と参考合成例６で合成した１−ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−４−カルボン酸  メチルエステル（220mg,  1.01mmol）のジメチルホルムアミド溶液（3.0mL）に濃塩酸（84.2μL,  1.01mmol）を加えて、室温で２０時間攪拌させた。水（5.0mL）と酢酸エチル（5.0mL）を加え、水層と有機層を分離させた後、水層を酢酸エチルで２回抽出した。有機層を合わせ、飽和塩化アンモニウム水溶液で３回、水で１回、飽和食塩水で１回それぞれ洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過した後、減圧下溶媒を留去した。得られた固体を２−プロパノール及び水で洗浄、減圧下乾燥することで目的物94.3mg（64%収率）を得た。
形状：淡褐色固体
LC/MS：条件１  保持時間4.25（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  472  [M+1]
LC/MS（ESI-）  m/z；  470  [M-1]
（２）１−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
１−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸  メチルエステル（89.6mg,  0.190mmol）のメタノール溶液（3.0mL）に1M  水酸化ナトリウム水溶液（570μL,  0.570mmol）を加えて、室温で１１時間攪拌させた。さらに1M  水酸化ナトリウム水溶液（380μL,  0.380mmol）を加えて、室温で３時間攪拌させた後、1M  塩酸（950μL,  0.950mmol）及び水（1.0mL）を加えて室温で３０分攪拌させた。得られた析出物をろ取し、水とメタノールで洗浄し、減圧下乾燥することで目的物47.7mg（55%収率）を得た。
形状：無色固体
LC/MS：条件３  保持時間4.38（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  458  [M+1]
LC/MS（ESI-）  m/z；  456  [M-1]【０２６２】
合成例２
１−（Ｎ’−｛１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
参考合成例２で得た化合物と参考合成例６で得た化合物とを用いて、合成例１と同様な方法で目的物26.9mg（44%収率）を得た。
形状：桃色固体
LC/MS：条件３  保持時間3.87（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  470  [M+1]、472  [M+3]
LC/MS（ESI-）  m/z；  468  [M-1]、470  [M+1]【０２６３】
合成例３
１−（Ｎ’−｛１−［３−メチル−５−オキソ−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
参考合成例３で得た化合物と参考合成例６で得た化合物とを用いて、合成例１と同様な方法で目的物109.1mg（79%収率）を得た。
形状：橙色固体
LC/MS：条件１  保持時間3.72（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  470  [M+1]
LC/MS（ESI-）  m/z；  468  [M-1]【０２６４】
合成例４
１−（Ｎ’−｛１−［１−（３，４−ジメチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸  メチルエステル
参考合成例４で得た化合物と参考合成例６で得た化合物とを用いて、合成例１の（１）と同様な方法で目的物68.0mg（93%収率）を得た。
形状：淡灰色固体
LC/MS：条件３  保持時間4.25（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  444  [M+1]【０２６５】
合成例５
１−（Ｎ’−｛１−［１−（３，４−ジメチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
合成例４で合成した１−（Ｎ’−｛１−［１−（３，４−ジメチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸  メチルエステルから、合成例１の（２）と同様な方法で目的物40.0
mg（86%収率）を得た。
形状：灰色固体
LC/MS：条件３  保持時間3.88（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  430  [M+1]【０２６６】
合成例６
１−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ブロモフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
参考合成例５で得た化合物と参考合成例６で得た化合物とを用いて、合成例１と同様な方法で目的物25.1mg（60%収率）を得た。
形状：淡黄色固体
LC/MS：条件１  保持時間3.57（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  480  [M+1]、482  [M+3]
LC/MS（ESI-）  m/z；  478  [M-1]、480  [M+1]【０２６７】
合成例７
［４−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−酢酸  エチルエステル
参考合成例１で得た化合物と参考合成例７で得た化合物とを用いて、合成例１の（１）と同様な方法で反応させた後、水を加えてろ過し、ろ物をクロロホルム／n-ヘキサンにて洗浄することで目的物177.3mg（60%収率）を得た。
形状：黄色固形物
LC/MS：条件１  保持時間3.47（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  501  [M+1]
LC/MS（ESI-）  m/z；  499  [M-1]【０２６８】
合成例８
［４−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−酢酸
合成例７で合成した［４−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−酢酸  エチルエステルから、合成例１の（２）と同様な方法で目的物38.4mg（57%収率）を得た。
形状：黄色固形物
LC/MS：条件１  保持時間3.19（分）
LC/MS（ESI+）  m/z；  473  [M+1]
LC/MS（ESI-）  m/z；  471  [M-1]【０２６９】
合成例９
［４−（Ｎ’−｛１−［１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−ピラゾール−４−イリデン］−エチル｝−ヒドラジノチオカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−オキソ酢酸
参考合成例１で得た化合物と参考合成例８で得た化合物とを用いて、合成例１と同様な方法で目的物70.9mg（52%加水分解工程収率、30%トータル収率）を得た。
形状：淡黄色固形物【０２７０】
以下に合成例の各化合物の構造を示す。【０２７１】
【化４４】
0005157900.tif 000036
【０２７２】
試験例１  トロンボポエチン依存性細胞株の増殖促進活性
本発明化合物である合成例化合物のトロンボポエチンレセプター応答性を、ヒト白血病細胞株UT7/EPO-mplを用いて測定した。【０２７３】
（１）細胞及び培養
細胞株UT7/EPO-mplは、Takatokuらの方法（J.  Biol.  Chem.，２７２：７２５９−７２６３（１９９７））により、cytomegalovirus  immediate-earlyプロモーター制御下にてヒトトロンボポエチンレセプター（c-mpl）発現を誘導するベクターをヒト白血病細胞株UT7/EPOに導入した安定形質転換細胞株であり、トロンボポエチンに応答して増殖反応を示す。なお、その親株であるUT7/EPO細胞はトロンボポエチンに応答性を示さない。上記２種の細胞は１０％牛血清（Thermo  ElectronあるいはBioWest）を含むIMDM培地（GIBCO）中で、CO２インキュベーター（５％CO2、３７℃）を用いて継代培養した。【０２７４】
（２）細胞増殖の測定
上記継代培養細胞をPBSで２回洗浄後、細胞濃度が６×１０４個／mLとなるように１０％牛血清を含むIMDM培地に懸濁し、この懸濁液１００μLを組織培養用９６穴プレート（CORNING社製）に移した。さらに、トロンボポエチン(Pepro  Tech  EC)あるいは別途ジメチルスルホキシド中に溶解した合成例化合物を、１０％牛血清を含むIMDM培地にて８３倍希釈した後、上記細胞懸濁液に２０μLずつ添加した。引き続き、本細胞懸濁液をCO2インキュベーター（５％CO2、３７℃）中にて４日間培養した。細胞増殖はWST-8試薬（岸田化学社製）を用い、添付の説明書に従って測定した。すなわち、各穴に１０μLの５mMのWST-8試薬溶液を添加し、３７℃にて４時間加温した。生成したホルマザン色素は９６穴マイクロプレートリーダー（日本モレキュラーデバイス社製、Spectramax190）を用いて450nmの吸光度を測定した。
トロンボポエチン応答性細胞株UT7/EPO-mplの増殖は、合成例に示された化合物により濃度依存的に促進された。合成例化合物は上記細胞の親株であるUT7/EPOの増殖には影響を及ぼさなかった。以上の結果より、本発明の合成例化合物はトロンボポエチンレセプターに特異的に作用し、その活性化剤として働くことが明らかとなった。
試験例１の方法に従い、合成例化合物を試験し、10  ng/mLのTPOにおけるヒト白血病細胞株UT7/EPO-mplの増殖率を100%としたときの50％増殖率を与える化合物濃度（EC50）の結果を第８表に示す。【０２７５】
第８表
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
合成例                  EC50
No.                （ng/mL）
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
１                  ２．８
２                  ３．０
３                  ２．９
４                  ３１
５                  ２．８
６                  ３．１
７                  ３６
８                  ３．４
９                  ２．１
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−【０２７６】
製剤例１
以下の成分を含有する顆粒剤を製造する。
成分  式（Ｉ）で表される化合物            １０ｍｇ
乳糖                                    ７００ｍｇ
コーンスターチ                        ２７４ｍｇ
ＨＰＣ−Ｌ                                １６ｍｇ
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
計                                    １０００ｍｇ
式（Ｉ）で表される化合物と乳糖を６０メッシュのふるいに通す。コーンスターチを１２０メッシュのふるいに通す。これらをＶ型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロース（HPC-L）水溶液を添加し、練合、造粒（押し出し造粒  孔径0.5〜1mm）した後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい（12/60メッシュ）で篩過し顆粒剤を得る。【０２７７】
製剤例２
以下の成分を含有するカプセル充填用散剤を製造する。
成分  式（Ｉ）で表される化合物                １０ｍｇ
乳糖                                        ７９ｍｇ
コーンスターチ                            １０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム                  １ｍｇ
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
計                                          １００ｍｇ
式（Ｉ）で表される化合物と乳糖を６０メッシュのふるいに通す。コーンスターチを１２０メッシュのふるいに通す。これらとステアリン酸マグネシウムをＶ型混合機にて混合する。１０倍散１００ｍｇを５号硬ゼラチンカプセルに充填する。【０２７８】
製剤例３
以下の成分を含有するカプセル充填用顆粒剤を製造する。
成分  式（Ｉ）で表される化合物            １５ｍｇ
乳糖                                      ９０ｍｇ
コーンスターチ                            ４２ｍｇ
ＨＰＣ−Ｌ                                    ３ｍｇ
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
計                                          １５０ｍｇ
式（Ｉ）で表される化合物と乳糖を６０メッシュのふるいに通す。コーンスターチを１２０メッシュのふるいに通す。これらをＶ型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロース（HPC-L）水溶液を添加し、練合、造粒した後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい（12/60メッシュ）で篩過し整粒し、その１５０ｍｇを４号硬ゼラチンカプセルに充填する。【０２７９】
製剤例４
以下の成分を含有する錠剤を製造する。
成分  式（Ｉ）で表される化合物              １０ｍｇ
乳糖                                        ９０ｍｇ
微結晶セルロース                        ３０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム                ５ｍｇ
CMC-Na                                  １５ｍｇ
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
計                                        １５０ｍｇ
式（Ｉ）で表される化合物と乳糖と微結晶セルロース、CMC-Na(カルボキシメチルセルロース  ナトリウム塩)を６０メッシュのふるいに通し、混合する。混合末にステアリン酸マグネシウムを添加し、製剤用混合末を得る。本混合末を直打し１５０ｍｇの錠剤を得る。【０２８０】
製剤例５
静脈用製剤は次のように製造する。
式（Ｉ）で表される化合物            １００ｍｇ
飽和脂肪酸グルセリド              １０００ｍＬ
上記成分の溶液は通常、1分間に１mLの速度で患者に静脈内投与される。
【産業上の利用可能性】
【０２８１】
本発明化合物は、トロンボポエチンレセプターに親和性及びアゴニスト作用を示すため、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬、特に、血小板減少症等の血小板数の異常を伴う血液疾患の病態に対する薬剤や血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖を促進することで治療予防できる病態に対する薬剤として用いることができ、医薬品として有用である。
なお、２００６年６月７日に出願された日本特許出願２００６−１５８４５９号の明細書、特許請求の範囲、及び要約書の全内容をここに引用し、本発明の明細書の開示として、取り入れるものである。