(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化５３５】
0005272007.tif 000676
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物
［式中、
Ｒ１は、結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、または
【化５３６−１】
0005272007.tif 000677
［式中、Ｒ３０’はＨである］であり、
Ｒ３は、
【化５３７】
0005272007.tif 000678
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ８の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｏ−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（アルキル）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｈ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように選択され、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２ＮＨ−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
両方のＲ２０基およびそれらが結合した炭素原子は一緒になって、アリール基を形成し、
Ｒ３０の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
ｐの各出現は、独立に、０、１または２であり、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数である］。
【請求項２】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ３が、
【化５３８】
0005272007.tif 000679
である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５３９】
0005272007.tif 000680
である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ１が−ＣＨ２−である、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ７が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１０が、
【化５４０】
0005272007.tif 000681
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【化５４１】
0005272007.tif 000682
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、
【化５４２】
0005272007.tif 000683
である、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１０が、
【化５４３】
0005272007.tif 000684
である、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１０が、
【化５４４】
0005272007.tif 000685
である、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５４５】
0005272007.tif 000686
である、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ１が−ＣＨ２−である、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ７が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、
【化５４６】
0005272007.tif 000687
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
【化５４７】
0005272007.tif 000688
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ１０が、
【化５４８】
0005272007.tif 000689
である、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１０が、
【化５４９】
0005272007.tif 000690
である、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ３０の各出現がＨである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ３０の各出現がＨである、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ３０の各出現がＨである、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
式：
【化５５０】
0005272007.tif 000691
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物
［式中、
Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５５１】
0005272007.tif 000692
であり、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３は
【化５５２】
0005272007.tif 000693
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９または−Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように、
【化５５３】
0005272007.tif 000694
であり、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３０の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数であり、
【化５５４】
0005272007.tif 000695
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］。
【請求項２４】
Ｒ１が−ＣＨ２−であり、
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３が、
【化５５５】
0005272007.tif 000696
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ９の各出現が、独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１１の各出現が、独立に、アルキル、アリールまたはシクロアルキルである、
請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
式：
【化５５６】
0005272007.tif 000697
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物
［式中、
Ｒ１は、結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、または
【化５５７−１】
0005272007.tif 000698
［式中、Ｒ３０’はＨである］であり、
Ｒ３は、
【化５５８】
0005272007.tif 000699
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ８の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｏ−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（アルキル）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｈ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように選択され、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２ＮＨ−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
両方のＲ２０基およびそれらが結合した炭素原子は一緒になって、アリール基を形成し、
Ｒ３０の各出現は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から独立に選択されるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
Ｒ３１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキルまたは−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキルであり、
ｐの各出現は、独立に、０、１または２であり、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数である］。
【請求項２６】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、請求項２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ３０の各出現が、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基が、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ３が、
【化５５９】
0005272007.tif 000700
である、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ１が−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である、請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５６０】
0005272007.tif 000701
である、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ１が−ＣＨ２−である、請求項３０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ４およびＲ７が、それぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
Ｒ１０が、
【化５６１】
0005272007.tif 000702
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
【化５６２】
0005272007.tif 000703
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ１０が、
【化５６３】
0005272007.tif 000704
である、請求項３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
Ｒ１０が、
【化５６４】
0005272007.tif 000705
である、請求項３５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
式：
【化５６５】
0005272007.tif 000706
を有する請求項２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物
［式中、
Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５６６】
0005272007.tif 000707
であり、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３は、
【化５６７】
0005272007.tif 000708
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキルまたは−Ｎ（アルキル）２であり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように、
【化５６８】
0005272007.tif 000709
であり、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
Ｒ３０の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数であり、
【化５６９】
0005272007.tif 000710
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］。
【請求項３８】
構造：
【化５７０】
0005272007.tif 000711
【化５７１】
0005272007.tif 000712
【化５７２】
0005272007.tif 000713
【化５７３】
0005272007.tif 000714
【化５７４】
0005272007.tif 000715
【化５７５】
0005272007.tif 000716
【化５７６】
0005272007.tif 000717
【化５７７】
0005272007.tif 000718
【化５７８】
0005272007.tif 000719
【化５７９】
0005272007.tif 000720
【化５８０】
0005272007.tif 000721
【化５８１】
0005272007.tif 000722
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、２，３−置換インドール誘導体、少なくとも１種の２，３−置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために２，３−置換インドール誘導体を使用する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ＨＣＶは、非Ａ、非Ｂ型肝炎（ＮＡＮＢＨ）において主な病原体として関与するとされている（＋）センス一本鎖ＲＮＡウイルスである。ＮＡＮＢＨは、Ａ型肝炎ウイルス（ＨＡＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、デルタ肝炎ウイルス（ＨＤＶ）等の他の種類のウイルスによって誘発される肝疾患、ならびにアルコール依存症および原発性胆汁性肝硬変等の他の形態の肝疾患とは区別される。
【０００３】
Ｃ型肝炎ウイルスは、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ科、ｈｅｐａｃｉｖｉｒｕｓ属のメンバーである。これは、非Ａ、非Ｂ型ウイルス性肝炎の主な病原体であり、輸血による肝炎の主な原因であり、世界中の肝炎症例のかなりの割合を占める。急性ＨＣＶ感染症は多くの場合無症候性であるが、症例の８０％近くが慢性肝炎に帰着する。患者の約６０％が、無症候性キャリア状態から慢性活動性肝炎および肝硬変にわたる種々の臨床転帰（患者の約２０％に発生する）を伴う肝疾患を発症し、これは、肝細胞癌（患者の約１〜５％に発生する）の発症と強く関連している。世界保健機関は、１億７０００万人がＨＣＶに慢性的に感染しており、およそ４００万人が米国に居住していると推定している。
【０００４】
ＨＣＶは、肝硬変および肝細胞癌の誘発に関与するとされている。ＨＣＶ感染症は他の形態の肝炎よりも治療するのが困難なため、ＨＣＶ感染症に罹患している患者の予後は依然として不良である。現在のデータは、肝硬変に罹患している患者について５０％未満の４年生存率および切除可能な限局性肝細胞癌と診断された患者について３０％未満の５年生存率を示している。切除不可能な限局性肝細胞癌と診断された患者はさらに悪く、５年生存率が１％未満である。
【０００５】
ＨＣＶは、長さ約９．５ｋｂの一本鎖プラスセンスＲＮＡゲノムを含有するエンベロープＲＮＡウイルスである。ＲＮＡゲノムは、３４１ヌクレオチドの５’非翻訳領域（５’ＮＴＲ）、３，０１０〜３，０４０アミノ酸の単一ポリペプチドをコードする大きなオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）、および約２３０ヌクレオチドの可変長の３’非翻訳領域（３’ＮＴＲ）を含有する。ＨＣＶは、アミノ酸配列およびゲノム構成がフラビウイルスおよびペスチウイルスと同様であり、したがって、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ科の第３属として分類されている。
【０００６】
ウイルスゲノムの最も保存された領域の１つである５’ＮＴＲは、ウイルスポリタンパク質の翻訳開始において中心的役割を果たす内部リボソーム侵入部位（ＩＲＥＳ）を含有する。単一の長いオープンリーディングフレームはポリタンパク質をコードし、これは細胞またはウイルスいずれかのプロテイナーゼによって翻訳と同時にまたは翻訳後にプロセシングされて、構造的（コア、Ｅｌ、Ｅ２およびｐ７）および非構造的（ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ｂ）ウイルスタンパク質となる。３’ＮＴＲは、３つの異なる領域：ポリタンパク質の終止コドンに続く約３８ヌクレオチドの可変領域、シチジンの置換が散在している可変長のポリウリジントラクト、および種々のＨＣＶ分離株の中でも高度に保存されている３’最末端の９８ヌクレオチド（ｎｔ）からなる。他のプラス鎖ＲＮＡウイルスとの類似性により、３’ＮＴＲは、ウイルスのＲＮＡ合成において重要な役割を果たすと考えられている。ゲノム中の遺伝子の順序は、ＮＨ２−Ｃ−Ｅ１−Ｅ２−ｐ７−ＮＳ２−ＮＳ３−ＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ−ＣＯＯＨである。
【０００７】
構造的タンパク質のコア（Ｃ）、エンベロープタンパク質１および（Ｅ１、Ｅ２）、ならびにｐ７領域のプロセシングは、宿主のシグナルペプチターゼによって媒介される。対照的に、非構造的（ＮＳ）領域の成熟は、２種のウイルス酵素によって実現される。ＨＣＶポリタンパク質は、最初に、構造的タンパク質Ｃ／Ｅｌ、Ｅ１／Ｅ２、Ｅ２／ｐ７およびｐ７／ＮＳ２を産生する宿主のシグナルペプチターゼによって開裂される。次いで、メタロプロテアーゼであるＮＳ２−３プロテイナーゼが、ＮＳ２／ＮＳ３接合部で開裂する。次いで、ＮＳ３／４Ａプロテイナーゼ複合体（ＮＳ３はセリンプロテアーゼであり、ＮＳ４ＡはＮＳ３プロテアーゼの補因子として作用する）が、残り全ての開裂接合部のプロセシングを司る。ＲＮＡヘリカーゼおよびＮＴＰアーゼ活性も、ＮＳ３タンパク質中で同定されている。ＮＳ３タンパク質の３分の１はプロテアーゼとして機能し、該分子の残りの３分の２は、ＨＣＶ複製に関係すると考えられているヘリカーゼ／ＡＴＰアーゼとして作用する。ＮＳ５Ａはリン酸化でき、ＮＳ５Ｂの推定上の補因子として作用する。第４のウイルス酵素であるＮＳ５Ｂは、膜結合ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ（ＲｄＲｐ）であり、ウイルスのＲＮＡゲノムの複製を司る主要な構成要素である。ＮＳ５Ｂは「ＧＤＤ」配列モチーフを含有し、これは、これまでに特徴付けられた全てのＲｄＲｐの中でも高度に保存されている。
【０００８】
ＨＣＶの複製は、膜結合複製複合体において発生すると考えられている。この中で、ゲノムプラス鎖ＲＮＡは、マイナス鎖ＲＮＡに転写され、後代のゲノムプラス鎖の合成のためのテンプレートとして使用され得る。少なくとも２種のウイルス酵素：ＮＳ３ヘリカーゼ／ＮＴＰアーゼおよびＮＳ５Ｂ  ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼがこの反応に関係しているようである。ＲＮＡ複製におけるＮＳ３の役割はより不明確であるが、ＮＳ５Ｂは、後代のＲＮＡ鎖の合成を司る重要な酵素である。昆虫細胞中でＮＳ５Ｂを発現させるための組換えバキュロウイルスおよび基質としての合成非ウイルスＲＮＡを使用して、２種の酵素活性：プライマー依存性ＲｄＲｐおよびターミナルトランスフェラーゼ（ＴＮＴアーゼ）活性がＮＳ５Ｂと関連しているものと同定された。その後、このことは基質としてのＨＣＶ  ＲＮＡゲノムの使用によって確認され、さらに特徴付けられた。他の研究は、Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ中で発現された、Ｃ末端から２１アミノ酸欠失したＮＳ５ＢもインビトロＲＮＡ合成に対して活性であることを示した。いくつかのＲＮＡテンプレート上で、ＮＳ５Ｂは、デノボ開始機構を介してＲＮＡ合成を触媒することを示し、これはインビボでのウイルス複製様式であると想定された。一本鎖３’末端を有するテンプレート、特に３’末端シチジレート部分を含有するテンプレートは、デノボ合成を効率的に指示することが見出された。ＮＳ５Ｂが複製を開始するための短いプライマーとしてジヌクレオチドまたはトリヌクレオチドを利用することの証拠もある。
【０００９】
ＨＣＶの持続感染が慢性肝炎に関わっており、そのため、ＨＣＶ複製の阻害が肝細胞癌の予防のための実行可能な戦略であることは、十分に確立されている。ＨＣＶ感染症に対する現在の治療アプローチは、効能不足および好ましくない副作用に悩まされており、現在、ＨＣＶ関連障害の治療および予防に有用なＨＣＶ複製阻害剤の発見に大きな努力が向けられている。現在調査中の新たなアプローチは、予防および治療ワクチンの開発、薬物動態特性が改善されたインターフェロンの同定、ならびに３種の主なウイルスタンパク質：プロテアーゼ、ヘリカーゼおよびポリメラーゼの機能を阻害するように設計された薬剤の発見を含む。加えて、ＨＣＶ  ＲＮＡゲノム自体、特にＩＲＥＳ要素は、アンチセンス分子および触媒リボザイムを使用し、抗ウイルス標的として活発に開発されている。
【００１０】
ＨＣＶ感染症の特定療法は、α−インターフェロン単独療法ならびにα−インターフェロンおよびリバビリンを含む併用療法を含む。これらの療法は、慢性ＨＣＶ感染症に罹患している一部の患者において有効であることが示された。ＨＣＶ感染症の治療のためのアンチセンスオリゴヌクレオチドの使用も、ウルソデオキシコール酸およびケノデオキシコール酸等の遊離胆汁酸ならびにタウロウルソデオキシコール酸等の抱合型胆汁酸の使用と同様に提案されている。ホスホノギ酸エステルも、ＨＣＶを含む種々のウイルス感染症の治療の可能性があるとして提案されている。しかしながら、ワクチン開発は、同じ接種材料を用いても、高度のウイルス株不均質性および免疫回避ならびに再感染に対する保護の欠如によって妨害されてきた。
【００１１】
特異的ウイルス標的に対する小分子阻害剤の開発は、抗ＨＣＶ研究の主要な焦点となってきた。ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３  ＲＮＡヘリカーゼおよびＮＳ５Ｂポリメラーゼの結晶構造の決定は、特異的阻害剤の合理的設計に役立つに違いない重要な構造的洞察を提供した。
【００１２】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼであるＮＳ５Ｂは、小分子阻害剤の重要かつ魅力的な標的である。ペスチウイルスを用いた研究は、小分子化合物ＶＰ３２９４７（３−［（（２−ジプロピルアミノ）エチル）チオ］−５Ｈ−１，２，４−トリアジノ［５，６−ｂ］インドール）が、ペスチウイルス複製の強力阻害剤であり、この遺伝子中において耐性株が突然変異するため、ＮＳ５Ｂ酵素を最も阻害しやすいことを示した。（−）β−Ｌ−２’，３’−ジデオキシ−３’−チアシチジン５’−三リン酸（３ＴＣ；ラミブジン三リン酸）およびホスホノ酢酸によるＲｄＲｐ活性の阻害も観察されている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１３】
ＨＣＶおよび関連ウイルス感染症の治療および予防に向けられた集中的な努力にもかかわらず、当技術分野においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。
【課題を解決するための手段】
【００１４】
一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【００１５】
【化１】
0005272007.tif 000002
ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ
［式中、
Ｒ１は、結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり、
Ｒ２は、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
【００１６】
【化２】
0005272007.tif 000003
であり、
Ｒ３は、
【００１７】
【化３】
0005272007.tif 000004
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ８の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｏ−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（アルキル）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｈ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように選択され、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２ＮＨ−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ２０の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいは両方のＲ２０基およびそれらが結合した炭素原子は一緒になって、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の基で置換されていてよく、それらは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３０の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
ｐの各出現は、独立に、０、１または２であり、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数である］
を提供する。
【００１８】
別の態様において、本発明は、式（ＩＩ）の化合物：
【００１９】
【化４】
0005272007.tif 000005
ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ
［式中、
Ｒ１は、結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり、
Ｒ２は、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
【００２０】
【化５】
0005272007.tif 000006
であり、
Ｒ３は、
【００２１】
【化６】
0005272007.tif 000007
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ８の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｏ−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（アルキル）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｈ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように選択され、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２ＮＨ−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ２０の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいは両方のＲ２０基およびそれらが結合した炭素原子は一緒になって、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の基で置換されていてよく、それらは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３０の各出現は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から独立に選択されるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
Ｒ３１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキルまたは−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキルであり、
ｐの各出現は、独立に、０、１または２であり、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数である］
を提供する。
【００２２】
式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物（本明細書においては、「２，３−置換インドール誘導体」と総称する）ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために有用となり得る。
【００２３】
患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２，３−置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。
【００２４】
本発明は、有効量の少なくとも１種の２，３−置換インドール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物をさらに提供する。該組成物は、患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために有用となり得る。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式：
【化５３５】
0005272007.tif 000008
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
［式中、
Ｒ１は、結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり、
Ｒ２は、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
【化５３６】
0005272007.tif 000009
であり、
Ｒ３は、
【化５３７】
0005272007.tif 000010
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ８の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｏ−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（アルキル）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｈ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように選択され、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２ＮＨ−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ２０の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいは両方のＲ２０基およびそれらが結合した炭素原子は一緒になって、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の基で置換されていてよく、それらは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３０の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
ｐの各出現は、独立に、０、１または２であり、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数である］。
（項目２）
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ３が、
【化５３８】
0005272007.tif 000011
である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５３９】
0005272007.tif 000012
である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が−ＣＨ２−である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ４およびＲ７が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、項目２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、項目２に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１０が、
【化５４０】
0005272007.tif 000013
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【化５４１】
0005272007.tif 000014
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１０が、
【化５４２】
0005272007.tif 000015
である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１０が、
【化５４３】
0005272007.tif 000016
である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１０が、
【化５４４】
0005272007.tif 000017
である、項目６に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５４５】
0005272007.tif 000018
である、項目９に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１が−ＣＨ２−である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ４およびＲ７が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、項目９に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１０が、
【化５４６】
0005272007.tif 000019
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
【化５４７】
0005272007.tif 000020
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１０が、
【化５４８】
0005272007.tif 000021
である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１０が、
【化５４９】
0005272007.tif 000022
である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ３０の各出現がＨである、項目３に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ３０の各出現がＨである、項目９に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３０の各出現がＨである、項目１７に記載の化合物。
（項目２３）
式：
【化５５０】
0005272007.tif 000023
を有する項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
［式中、
Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５５１】
0005272007.tif 000024
であり、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３は
【化５５２】
0005272007.tif 000025
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９または−Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように、
【化５５３】
0005272007.tif 000026
であり、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３０の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数であり、
【化５５４】
0005272007.tif 000027
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］。
（項目２４）
Ｒ１が−ＣＨ２−であり、
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３が、
【化５５５】
0005272007.tif 000028
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ９の各出現が、独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１１の各出現が、独立に、アルキル、アリールまたはシクロアルキルである、
項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
式：
【化５５６】
0005272007.tif 000029
を有する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ
［式中、
Ｒ１は、結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり、
Ｒ２は、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
【化５５７】
0005272007.tif 000030
であり、
Ｒ３は、
【化５５８】
0005272007.tif 000031
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ８の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｏ−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（アルキル）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｈ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように選択され、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大４個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２ＮＨ−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ２０の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいは両方のＲ２０基およびそれらが結合した炭素原子は一緒になって、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大４個の基で置換されていてよく、それらは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３０の各出現は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から独立に選択されるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
Ｒ３１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキルまたは−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキルであり、
ｐの各出現は、独立に、０、１または２であり、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数である］。
（項目２６）
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ３０の各出現が、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基が、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成する、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３が、
【化５５９】
0005272007.tif 000032
である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１が−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５６０】
0005272007.tif 000033
である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１が−ＣＨ２−である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ４およびＲ７が、それぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、項目２９に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１０が、
【化５６１】
0005272007.tif 000034
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
【化５６２】
0005272007.tif 000035
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１０が、
【化５６３】
0005272007.tif 000036
である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１０が、
【化５６４】
0005272007.tif 000037
である、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
式：
【化５６５】
0005272007.tif 000038
を有する項目２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
［式中、
Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【化５６６】
0005272007.tif 000039
であり、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３は、
【化５６７】
0005272007.tif 000040
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキルまたは−Ｎ（アルキル）２であり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように、
【化５６８】
0005272007.tif 000041
であり、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
Ｒ３０の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数であり、
【化５６９】
0005272007.tif 000042
は、ピリジル基を表し、ここで、前記環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］。
（項目３８）
構造：
【化５７０】
0005272007.tif 000043
【化５７１】
0005272007.tif 000044
【化５７２】
0005272007.tif 000045
【化５７３】
0005272007.tif 000046
【化５７４】
0005272007.tif 000047
【化５７５】
0005272007.tif 000048
【化５７６】
0005272007.tif 000049
【化５７７】
0005272007.tif 000050
【化５７８】
0005272007.tif 000051
【化５７９】
0005272007.tif 000052
【化５８０】
0005272007.tif 000053
【化５８１】
0005272007.tif 000054
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目３９）
少なくとも１種の項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
（項目４０）
少なくとも１種の項目２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
（項目４１）
少なくとも１種の項目３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
（項目４２）
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも１種の項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
（項目４３）
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも１種の項目２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
（項目４４）
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも１種の項目３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
（項目４５）
前記患者に、少なくとも１種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる薬剤が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ウイルス複製阻害剤、ヌクレオシド、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４６）
前記患者に、少なくとも１種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる薬剤が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ウイルス複製阻害剤、ヌクレオシド、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、項目４３に記載の方法。
（項目４７）
前記患者に、少なくとも１種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる薬剤が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ウイルス複製阻害剤、ヌクレオシド、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、項目４４に記載の方法。
（項目４８）
前記さらなる薬剤（複数可）が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシド、インターフェロン、ペグ化されたインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の１つまたは複数から選択される、項目４５に記載の方法。
（項目４９）
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、項目７４に記載の方法。
（項目５０）
前記さらなる薬剤（複数可）が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシド、インターフェロン、ペグ化されたインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の１つまたは複数から選択される、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記さらなる薬剤（複数可）が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシド、インターフェロン、ペグ化されたインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の１つまたは複数から選択される、項目４７に記載の方法。
（項目５３）
少なくとも１種のさらなる抗ウイルス剤をさらに含み、前記さらなる薬剤が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ウイルス複製阻害剤、ヌクレオシド、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、項目３９に記載の組成物。
（項目５４）
少なくとも１種のさらなる抗ウイルス剤をさらに含み、前記さらなる薬剤が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ウイルス複製阻害剤、ヌクレオシド、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、項目４０に記載の組成物。
（項目５５）
少なくとも１種のさらなる抗ウイルス剤をさらに含み、前記さらなる薬剤が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ウイルス複製阻害剤、ヌクレオシド、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、項目４１に記載の組成物。
（項目５６）
前記さらなる薬剤（複数可）が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシド、インターフェロン、ペグ化されたインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の１つまたは複数から選択される、項目５３に記載の組成物。
（項目５７）
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、項目５６に記載の組成物。
（項目５８）
前記さらなる薬剤（複数可）が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシド、インターフェロン、ペグ化されたインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の１つまたは複数から選択される、項目５４に記載の組成物。
（項目５９）
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、項目５８に記載の組成物。
（項目６０）
前記さらなる薬剤（複数可）が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシド、インターフェロン、ペグ化されたインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の１つまたは複数から選択される、項目５５に記載の組成物。
（項目６１）
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、項目６０に記載の組成物。
（項目６２）
前記ウイルス感染症がＣ型肝炎感染症である、項目４２に記載の方法。
（項目６３）
前記ウイルス感染症がＣ型肝炎感染症である、項目４３に記載の方法。
（項目６４）
前記ウイルス感染症がＣ型肝炎感染症である、項目４４に記載の方法。
【００２５】
本発明の詳細を、以下に添付の詳細な説明において説明する。
【００２６】
本明細書に記載されているものと同様の任意の方法および材料を本発明の実践または試験において使用してよいが、ここでは、説明的な方法および材料について記載する。本発明の他の特徴、目的および利点は、本明細書および特許請求の範囲から明らかとなるであろう。本明細書で引用される全ての特許および刊行物は、参照により本明細書に組み込まれる。
【発明を実施するための形態】
【００２７】
一実施形態において、本発明は、２，３−置換インドール誘導体、少なくとも１種の２，３−置換インドール誘導体を含む医薬組成物、および患者におけるウイルス感染症を治療しまたは予防するために２，３−置換インドール誘導体を使用する方法を提供する。
【００２８】
定義および略号
本明細書において使用される用語はその通常の意味を有し、そのような用語の意味は、その各出現において独立である。それにもかかわらず、規定されている場合を除き、本明細書および特許請求の範囲の全体を通して、下記の定義が当てはまる。化学名、一般名および化学構造は、同じ構造について記述するために同義的に使用され得る。化学化合物が化学構造および化学名の両方を使用して言及され、該構造と該名称との間に曖昧さが存在する場合、構造が優先する。これらの定義は、別段の指示がない限り、用語が単独で使用されているか他の用語と組み合わせて使用されているかに関わらず当てはまる。故に、「アルキル」の定義は、「アルキル」および「ヒドロキシアルキル」、「ハロアルキル」、「アルコキシ」等の「アルキル」部に当てはまる。
【００２９】
本明細書においておよび本開示全体を通して使用される場合、下記用語は、別段の指示がない限り、下記意味を有すると理解するものとする。
【００３０】
「患者」は、ヒトまたは非ヒト哺乳動物である。一実施形態において、患者はヒトである。別の実施形態において、患者は、サル、イヌ、ヒヒ、アカゲザル、マウス、ラット、ウマ、ネコまたはウサギを含むがこれらに限定されない非ヒト哺乳動物である。別の実施形態において、患者は、イヌ、ネコ、ウサギ、ウマまたはフェレットを含むがこれらに限定されないコンパニオン動物である。一実施形態において、患者はイヌである。別の実施形態において、患者はネコである。
【００３１】
用語「アルキル」は、本明細書において使用される場合、脂肪族炭化水素基を指し、ここで、該脂肪族炭化水素基の水素原子の１個は、単結合で置き換えられている。アルキル基は、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、約１〜約２０個の炭素原子を含有し得る。一実施形態において、アルキル基は、約１〜約１２個の炭素原子を含有する。別の実施形態において、アルキル基は、約１〜約６個の炭素原子を含有する。アルキル基の非限定的な例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシルおよびネオヘキシルを含む。アルキル基は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルケニル、アルキニル、−Ｏ−アリール、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、シアノ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキルチオ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ（シクロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。一実施形態において、アルキル基は置換されていない。別の実施形態において、アルキル基は直鎖アルキル基である。別の実施形態において、アルキル基は分岐鎖アルキル基である。
【００３２】
用語「アルケニル」は、本明細書において使用される場合、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する脂肪族炭化水素基を指し、ここで、該脂肪族炭化水素基の水素原子の１個は単結合で置き換えられている。アルケニル基は、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、約２〜約１５個の炭素原子を含有し得る。一実施形態において、アルケニル基は、約２〜約１０個の炭素原子を含有する。別の実施形態において、アルケニル基は、約２〜約６個の炭素原子を含有する。説明的なアルケニル基の非限定的な例は、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブト−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルを含む。アルケニル基は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アルキニル、−Ｏ−アリール、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、シアノ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキルチオ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ（シクロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。一実施形態において、アルケニル基は置換されていない。別の実施形態において、アルケニル基は直鎖アルケニル基である。別の実施形態において、アルケニル基は分岐鎖アルケニル基である。
【００３３】
用語「アルキニル」は、本明細書において使用される場合、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する脂肪族炭化水素基を指し、ここで、該脂肪族炭化水素基の水素原子の１個は、単結合で置き換えられている。アルキニル基は、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、約２〜約１５個の炭素原子を含有し得る。一実施形態において、アルキニル基は、約２〜約１０個の炭素原子を含有する。別の実施形態において、アルキニル基は、約２〜約６個の炭素原子を含有する。説明的なアルキニル基の非限定的な例は、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルを含む。アルキニル基は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アルケニル、−Ｏ−アリール、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、シアノ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−アルキルチオ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ（シクロアルキル）、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。一実施形態において、アルキニル基は置換されていない。別の実施形態において、アルキニル基は直鎖アルキニル基である。別の実施形態において、アルキニル基は分岐鎖アルキニル基である。
【００３４】
用語「アルキレン」は、本明細書において使用される場合、上記で定義された通りのアルキル基を指し、ここで、該アルキル基の水素原子の１個は、結合で置き換えられている。アルキレンの説明的な例は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−を含むがこれらに限定されない。一実施形態において、アルキレン基は直鎖アルキレン基である。別の実施形態において、アルキレン基は分岐鎖アルキレン基である。
【００３５】
「アリール」は、約６〜約１４個の環炭素原子を有する芳香族の単環式または多環式環系を意味する。一実施形態において、アリール基は、約６〜約１０個の環炭素原子を有する。アリール基は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において以下で定義される通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。説明的なアリール基の非限定的な例は、フェニルおよびナフチルを含む。一実施形態において、アリール基は置換されていない。別の実施形態において、アリール基はフェニル基である。
【００３６】
用語「シクロアルキル」は、本明細書において使用される場合、約３〜約１０個の環炭素原子を有する非芳香族の単または多環式環系を指す。一実施形態において、シクロアルキルは、約５〜約１０個の環炭素原子を有する。別の実施形態において、シクロアルキルは、約５〜約７個の環炭素原子を有する。説明的な単環式シクロアルキルの非限定的な例は、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル等を含む。説明的な多環式シクロアルキルの非限定的な例は、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチル等を含む。シクロアルキル基は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において以下で定義される通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。一実施形態において、シクロアルキル基は置換されていない。
【００３７】
用語「シクロアルケニル」は、本明細書において使用される場合、約３〜約１０個の環炭素原子を含み、少なくとも１個の環内二重結合を含有する非芳香族の単または多環式環系を指す。一実施形態において、シクロアルケニルは、約５〜約１０個の環炭素原子を含有する。別の実施形態において、シクロアルケニルは、５または６個の環炭素原子を含有する。説明的な単環式シクロアルケニルの非限定的な例は、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニル等を含む。シクロアルケニル基は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において以下で定義される通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。一実施形態において、シクロアルケニル基は置換されていない。
【００３８】
用語「ハロ」は、本明細書において使用される場合、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉを意味する。一実施形態において、ハロは−Ｃｌまたは−Ｆを指す。
【００３９】
用語「ハロアルキル」は、本明細書において使用される場合、上記で定義された通りのアルキル基を指し、ここで、該アルキル基の水素原子の１個または複数は、ハロゲンで置き換えられている。一実施形態において、ハロアルキル基は、１〜６個の炭素原子を有する。別の実施形態において、ハロアルキル基は、１〜３個のＦ原子で置換されている。説明的なハロアルキル基の非限定的な例は、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌおよび−ＣＣｌ３を含む。
【００４０】
用語「ヒドロキシアルキル」は、本明細書において使用される場合、上記で定義された通りのアルキル基を指し、ここで、該アルキル基の水素原子の１個または複数は、−ＯＨ基で置き換えられている。一実施形態において、ヒドロキシアルキル基は、１〜６個の炭素原子を有する。説明的なヒドロキシアルキル基の非限定的な例は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチルおよび−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３を含む。
【００４１】
用語「ヘテロアリール」は、本明細書において使用される場合、約５〜約１４個の環原子を含む芳香族の単環式または多環式環系を指し、ここで、該環原子の１〜４個は、独立に、Ｏ、ＮまたはＳであり、残りの環原子は炭素原子である。一実施形態において、ヘテロアリール基は、５〜１０個の環原子を有する。別の実施形態において、ヘテロアリール基は単環式であり、５または６個の環原子を有する。別の実施形態において、ヘテロアリール基は単環式であり、５または６個の環原子および少なくとも１個の窒素環原子を有する。ヘテロアリール基は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において以下で定義される通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。ヘテロアリール基は、環炭素原子を介して結合しており、ヘテロアリールの任意の窒素原子は、対応するＮ−オキシドに場合によって酸化されていてよい。用語「ヘテロアリール」は、ベンゼン環と縮合した上記で定義された通りのヘテロアリール基も網羅する。説明的なヘテロアリールの非限定的な例は、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシンドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリル等を含む。用語「ヘテロアリール」は、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル等、部分飽和のヘテロアリール部分も指す。一実施形態において、ヘテロアリール基は、６員のヘテロアリール基である。別の実施形態において、ヘテロアリール基は、５員のヘテロアリール基である。
【００４２】
別段の指示がない限り、基：
【００４３】
【化７】
0005272007.tif 000055
は、１または２個の環窒素原子を含有し、他の環ヘテロ原子を含有しない６員のヘテロアリール基を表す。そのような基の例は、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルおよびピラジニルを含むがこれらに限定されない。一実施形態において、この基は１個の環窒素原子を有する。別の実施形態において、この基は２個の環窒素原子を有する。この基は場合によってよい。
【００４４】
用語「ヘテロシクロアルキル」は、本明細書において使用される場合、３〜約１０個の環原子を含む非芳香族の飽和単環式または多環式環系を指し、ここで、該環原子の１〜４個は、独立に、Ｏ、ＳまたはＮであり、該環原子の残りは炭素原子である。一実施形態において、ヘテロシクロアルキル基は、約５〜約１０個の環原子を有する。別の実施形態において、ヘテロシクロアルキル基は、５または６個の環原子を有する。環系中に、隣接する酸素および／または硫黄原子は存在しない。ヘテロシクロアルキル環中の任意の−ＮＨ基は、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基等として保護されて存在し得、そのような保護されたヘテロシクロアルキル基は本発明の一部とみなされる。ヘテロシクロアルキル基は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において以下で定義される通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。ヘテロシクリルの窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに場合によって酸化されていてよい。説明的な単環式ヘテロシクロアルキル環の非限定的な例は、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトン等を含む。ヘテロシクロアルキル基の環炭素原子は、カルボニル基として官能化されていてよい。そのようなヘテロシクロアルキル基の説明的な例は、ピロリドニル：
【００４５】
【化８】
0005272007.tif 000056
である。一実施形態において、ヘテロシクロアルキル基は、６員のヘテロシクロアルキル基である。別の実施形態において、ヘテロシクロアルキル基は、５員のヘテロシクロアルキル基である。
【００４６】
用語「ヘテロシクロアルケニル」は、本明細書において使用される場合、上記で定義された通りのヘテロシクロアルキル基を指し、ここで、該ヘテロシクロアルキル基は、３〜１０個の環原子および少なくとも１個の環内炭素−炭素または炭素−窒素二重結合を含有する。一実施形態において、ヘテロシクロアルケニル基は、５〜１０個の環原子を有する。別の実施形態において、ヘテロシクロアルケニル基は単環式であり、５または６個の環原子を有する。ヘテロシクロアルケニル基は、１個または複数の環系置換基で場合によって置換されていてよく、ここで、「環系置換基」は上記で定義された通りである。ヘテロシクロアルケニルの窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに場合によって酸化されていてよい。説明的なヘテロシクロアルケニル基の非限定的な例は、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニル等を含む。ヘテロシクレニル基の環炭素原子は、カルボニル基として官能化されていてよい。そのようなヘテロシクレニル基の説明的な例は、
【００４７】
【化９】
0005272007.tif 000057
である。一実施形態において、ヘテロシクロアルケニル基は、６員のヘテロシクロアルケニル基である。別の実施形態において、ヘテロシクロアルケニル基は、５員のヘテロシクロアルケニル基である。
【００４８】
用語「環系置換基」は、本明細書において使用される場合、例えば、環系上の利用可能な水素を置き換える芳香族または非芳香族の環系と結合している置換基を指す。環系置換基は、同じであっても異なっていてもよく、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、アラルコキシ、アシル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキレン−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＹ１Ｙ２からなる群から独立に選択され、ここで、Ｙ１およびＹ２は、同じであっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択される。「環系置換基」は、環系上の２個の隣接する炭素原子上の２個の利用可能な水素（各炭素上の１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味し得る。そのような部分の例は、例えば
【００４９】
【化１０】
0005272007.tif 000058
等の部分を形成する、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−等である。
【００５０】
用語「置換されている」は、本明細書において使用される場合、指定された原子上の１個または複数の水素が、示されている基からの選択物で置き換えられている（但し、現状下で指定された原子の正常な価数を超えない）ことおよび置換が安定化合物をもたらすことを意味する。置換基および／または変数の組合せは、そのような組合せが安定化合物をもたらす場合にのみ容認できる。「安定化合物」または「安定構造」は、反応混合物から有用な純度までの単離および効果的な治療剤への配合に耐え抜くのに十分強固な化合物を意味する。
【００５１】
用語「場合によって置換されている」は、本明細書において使用される場合、規定の基、ラジカルまたは部分での場合による置換を意味する。
【００５２】
化合物についての用語「精製された」、「精製形態で」または「単離および精製された形態で」は、本明細書において使用される場合、合成過程（例えば、反応混合物から）もしくは天然源またはそれらの組合せから単離された後の、前記化合物の物理的状態を指す。よって、化合物についての用語「精製された」、「精製形態で」または「単離および精製された形態で」は、本明細書に記載されているまたは当業者に既知の精製過程（単数または複数）（例えば、クロマトグラフィー、再結晶等）から、本明細書に記載されているまたは当業者に既知の標準的な分析技術によって特徴付け可能となるのに十分な純度で得られた後の、前記化合物の物理的状態を指す。
【００５３】
本明細書中の本文、スキーム、実施例および表における価数を満たしていない任意の炭素およびヘテロ原子は、価数を満たす十分な数の水素原子（複数可）を有すると想定されていることにも留意すべきである。
【００５４】
化合物中の官能基が「保護されている」と称される場合、これは、化合物が反応に供される際に、保護部位における望ましくない副反応を防止するために、該基が修飾された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者によって、および例えばＴ．  Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅら、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１年）、Ｗｉｌｅｙ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ等の標準的な教科書の参照によって認識される。
【００５５】
任意の構成要素または式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）において任意の変数（例えば、アリール、複素環、Ｒ１１等）が複数回出現する場合、各出現時におけるその定義は、特に断りのない限り、その他全ての出現時におけるその定義とは独立している。
【００５６】
本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も、本明細書において企図されている。プロドラッグについての考察は、Ｔ．  ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．  Ｓｔｅｌｌａ、Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７年）、Ａ．Ｃ．Ｓ．  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓの１４巻、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ（１９８７年）、Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．  Ｒｏｃｈｅ編、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓにおいて提供されている。用語「プロドラッグ」は、本明細書において使用される場合、インビボで転換されて、２，３−置換インドール誘導体、または該化合物の薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を生じさせる化合物（例えば、薬物前駆体）を指す。転換は、例えば、血液中での加水分解によって等、種々の機構によって（例えば、代謝または化学過程によって）発生し得る。プロドラッグの使用についての考察は、Ｔ．  ＨｉｇｕｃｈｉおよびＷ．  Ｓｔｅｌｌａ、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ」、Ａ．Ｃ．Ｓ．  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓの１４巻、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ、Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．  Ｒｏｃｈｅ編、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、１９８７年によって提供されている。
【００５７】
例えば、２，３−置換インドール誘導体、または該化合物の薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物がカルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル（β−ジメチルアミノエチル等）、カルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル等の基による酸基の水素原子の置き換えによって形成されるエステルを含み得る。
【００５８】
同様に、２，３−置換インドール誘導体がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシルまたはα−アミノアシル−α−アミノアシル［ここで、各α−アミノアシル基は、天然発生のＬ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（ヘミアセタール形態の炭水化物のヒドロキシル基の除去に由来する基）等から独立に選択される］等の基によるアルコール基の水素原子の置き換えによって形成できる。
【００５９】
２，３−置換インドール誘導体がアミン官能基を組み込んでいる場合、プロドラッグは、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニル［ここで、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであるか、あるいはＲ−カルボニルは天然α−アミノアシルまたは天然α−アミノアシルである］、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１［ここで、Ｙ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはベンジルである］、−Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３［ここで、Ｙ２は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはモノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノアルキルである］、−Ｃ（Ｙ４）Ｙ５［ここで、Ｙ４はＨまたはメチルであり、Ｙ５は、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである］等の基によるアミン基中の水素原子の置き換えによって形成できる。
【００６０】
１種または複数の本発明の化合物は、非溶媒和形態、および水、エタノール等の薬学的に許容される溶媒との溶媒和形態で存在し得、本発明は溶媒和および非溶媒和形態の両方を包含することが意図されている。「溶媒和物」は、本発明の化合物の、１個または複数の溶媒分子との物理的結合を意味する。この物理的結合には、様々な程度のイオン結合および共有結合（水素結合を含む）が関係する。いくつかの事例において、例えば１個または複数の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子に組み込まれている場合、溶媒和物を単離することができる。「溶媒和物」は、液相および単離可能な溶媒和物の両方を網羅する。説明的な溶媒和物の非限定的な例は、エタノレート（ｅｔｈａｎｏｌａｔｅ）、メタノレート（ｍｅｔｈａｎｏｌａｔｅ）等を含む。「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである溶媒和物である。
【００６１】
１種または複数の本発明の化合物は、溶媒和物に場合によって変換できる。溶媒和物の調製は、概して既知である。よって、例えば、Ｍ．  Ｃａｉｒａら、Ｊ．  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉ．、９３巻（３号）、６０１〜６１１頁（２００４年）は、酢酸エチル中でのおよび水からの抗真菌薬フルコナゾールの溶媒和物の調製について記載している。溶媒和物、半溶媒和物、水和物等の同様の調製は、Ｅ．  Ｃ．  ｖａｎ  Ｔｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳ  ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．、５巻（１号）、論文１２（２００４年）、およびＡ．  Ｌ．  Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ．  Ｃｏｍｍｕｎ．、６０３〜６０４頁（２００１年）によって記載されている。典型的で非限定的な方法は、本発明の化合物を所望量の所望の溶媒（有機もしくは水またはそれらの混合物）に周囲温度よりも高温で溶解するステップと、十分な速度で溶液を冷却して結晶を形成し、次いでこれを標準的な方法によって単離するステップとを含む。例えば赤外分光法等の分析技術は、結晶中の溶媒（または水）の存在を溶媒和物（または水和物）として示す。
【００６２】
用語「有効量」または「治療有効量」は、ウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するのに有効な、本発明の化合物または組成物の量を記述することを意味する。
【００６３】
２，３−置換インドール誘導体への可逆的変換を受けることができるグルクロニドおよびサルフェート等の代謝抱合体（ｍｅｔａｂｏｌｉｃ  ｃｏｎｊｕｇａｔｅ）が本発明において企図されている。
【００６４】
２，３−置換インドール誘導体は塩を形成することができ、そのような塩は全て、本発明の範囲内で企図されている。本明細書における２，３−置換インドール誘導体への言及は、別段の指示がない限り、その塩への言及を含むものと理解される。用語「塩（複数可）」は、本明細書において用いられる場合、無機酸および／または有機酸と形成された酸性塩ならびに無機塩基および／または有機塩基と形成された塩基性塩を表す。加えて、２，３−置換インドール誘導体が、ピリジンまたはイミダゾール等であるがこれらに限定されない塩基性部分およびカルボン酸等であるがこれに限定されない酸性部分の両方を含有する場合、両性イオン（「内塩」）が形成され得、本明細書において使用される場合、用語「塩（複数可）」内に含まれる。薬学的に許容される（すなわち、非毒性で生理的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式Ｉの化合物の塩は、例えば、２，３−置換インドール誘導体を、塩が沈殿するもの等の媒質中または水性媒質中、ある量（例えば、等量）の酸または塩基と反応させ、続いて凍結乾燥することによって形成できる。
【００６５】
例示的な酸付加塩は、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシレートとしても知られる）等を含む。さらに、塩基性医薬化合物からの薬学的に有用な塩の形成に適していると概してみなされる酸については、例えば、Ｐ．  Ｓｔａｈｌら、Ｃａｍｉｌｌｅ  Ｇ．（編）、Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ．  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，  Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｕｓｅ．（２００２年）、Ｚｕｒｉｃｈ：  Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ、Ｓ．  Ｂｅｒｇｅら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  （１９７７年）、６６巻（１号）、１〜１９頁、Ｐ．  Ｇｏｕｌｄ、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊ．  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６年）、３３巻、２０１〜２１７頁、Ａｎｄｅｒｓｏｎら、Ｔｈｅ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６年）、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、およびＴｈｅ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｏｏｋ（Ｆｏｏｄ  ＆  Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，  Ｄ．Ｃ．、同局のウェブサイト上にて）で考察されている。これらの開示は、参照により本明細書に組み込まれる。
【００６６】
例示的な塩基性塩は、アンモニウム塩、ナトリウム、リチウムおよびカリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウムおよびマグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン、コリン等の有機塩基（例えば、有機アミン）との塩、およびアルギニン、リシン等のアミノ酸との塩を含む。塩基性窒素含有基は、ハロゲン化低級アルキル（例えば、塩化、臭化およびヨウ化メチル、塩化、臭化およびヨウ化エチル、ならびに塩化、臭化およびヨウ化ブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化、臭化およびヨウ化デシル、塩化、臭化およびヨウ化ラウリル、ならびに塩化、臭化およびヨウ化ステアリル）、アラルキルハロゲン化物（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）等の薬剤によって四級化することができる。
【００６７】
そのような酸塩および塩基塩は全て、本発明の範囲内の薬学的に許容される塩であることを意図されており、全ての酸塩および塩基塩は、本発明の目的のために、対応する化合物の遊離形態と同等であるとみなされる。
【００６８】
本化合物の薬学的に許容されるエステルは、下記の群を含む：（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステル、ここで、該エステル分類のカルボン酸部の非カルボニル部分は、直鎖または分岐鎖のアルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４アルコキシで場合によって置換されているフェニル、またはアミノ）から選択される；（２）アルキル−またはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）等のスルホン酸エステル；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステルおよび（５）一、二または三リン酸エステル。リン酸エステルは、例えば、Ｃ１〜２０アルコールもしくはその反応性誘導体によって、または２，３−ジ（Ｃ６〜２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されてもよい。
【００６９】
２，３−置換インドール誘導体は、不斉またはキラル中心を含有し得、したがって、異なる立体異性形態で存在し得る。２，３−置換インドール誘導体の全ての立体異性形態およびラセミ混合物を含むそれらの混合物は、本発明の一部を形成することが意図されている。加えて、本発明は、全ての幾何および位置異性体を包含する。例えば、２，３−置換インドール誘導体が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、シスおよびトランス形態の両方ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。
【００７０】
ジアステレオマー混合物は、例えばクロマトグラフィーおよび／または分別結晶によって等、当業者に既知の方法により、その物理化学的差異に基づいて、その個々のジアステレオマーに分離することができる。鏡像異性体は、鏡像異性混合物を適切な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールまたはモッシャーの酸塩化物等のキラル補助基）との反応によってジアステレオマー混合物に変換し、ジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋な鏡像異性体に変換する（例えば、加水分解する）ことによって分離できる。また、２，３−置換インドール誘導体のいくつかはアトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってもよく、本発明の一部とみなされる。鏡像異性体は、キラルＨＰＬＣカラムの使用によって分離することもできる。
【００７１】
結合としての直線
【００７２】
【化１１】
0005272007.tif 000059
は、概して、考えられる異性体の混合物またはいずれかを示し、非限定的な例（複数可）は、（Ｒ）−および（Ｓ）−立体化学を含有することを含む。例えば、
【００７３】
【化１２】
0005272007.tif 000060
点線
【００７４】
【化１３】
0005272007.tif 000061
は、任意選択の結合を表す。
【００７５】
例えば
【００７６】
【化１４】
0005272007.tif 000062
等、環系中へ引かれた線は、示されている線（結合）が置換可能な環原子のいずれかと結合してよいことを示し、非限定的な例は、炭素、窒素および硫黄環原子を含む。
【００７７】
当技術分野においては既知であるように、結合の末端に部分が描写されていない特定の原子から引かれた結合は、特に明記しない限り、その結合を通して原子と結合されたメチル基を示す。例えば、
【００７８】
【化１５】
0005272007.tif 000063
鏡像異性形態（不斉炭素の不在下であっても存在し得る）、回転異性形態、アトロプ異性体およびジアステレオマー形態を含む、種々の置換基上の不斉炭素によって存在し得る化合物等、本化合物の全ての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体等）（化合物の塩、溶媒和物、水和物、エステルおよびプロドラッグならびにプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルの立体異性体を含む）は、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジル等）と同様に、本発明の範囲内に企図されている。例えば、２，３−置換インドール誘導体が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、シスおよびトランス形態の両方ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。
【００７９】
本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体が実質的になくてもよく、また、例えばラセミ体としてまたは他の全てのもしくは他の選択された立体異性体と混合されていてもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ  １９７４  Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されている通りのＳまたはＲ配置を有し得る。用語「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」等の使用は、本発明の化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに等しく当てはまることを意図されている。
【００８０】
本発明は、１個または複数の原子が、自然界で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているという事実を除いては、本明細書において列挙されているものと同一である、本発明の同位体標識された化合物も包含する。そのような化合物は、治療用、診断用または研究用試薬として有用である。本発明の化合物に組み込まれ得る同位体の例は、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆおよび３６Ｃｌ等、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体を含む。
【００８１】
いくつかの同位体標識された２，３−置換インドール誘導体（例えば、３Ｈおよび１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化した（すなわち３Ｈ）および炭素−１４（すなわち１４Ｃ）同位体は、それらの調製の容易さおよび検出性から特に好ましい。さらに、重水素（すなわち２Ｈ）等のより重い同位体による置換は、より高い代謝安定性に起因するいくつかの治療的利点（例えば、インビボ半減期の増大または必要用量の減少）をもたらし得、故にいくつかの状況において好ましい場合がある。同位体標識された２，３−置換インドール誘導体は、概して、非同位体標識試薬を適切な同位体標識試薬で代用することによって、本明細書において以下のスキームおよび／または実施例で開示されているものに類似する下記の手順により調製できる。
【００８２】
２，３−置換インドール誘導体の多形形態ならびに２，３−置換インドール誘導体の塩、溶媒和物、水和物、エステルおよびプロドラッグの多形形態は、本発明に含まれることを意図されている。
【００８３】
下記の略号が以下で使用され、下記の意味を有する：Ｂｎはベンジルであり、Ｂｕはブチルであり、ＣＤＩはＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾールであり、ＤＡＢＣＯは１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタンであり、ｄｂａはジベンジリデンアセトンであり、ＤＢＵは１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンであり、ＤＣＭはジクロロメタンであり、ＤＩＥＡはジエチルアミンであり、ＤＩＰＥＡはジイソプロピルエチルアミンであり、ＤＭＥはジメトキシエタンであり、ＤＭＦはジメチルホルムアミドであり、ＤＭＳＯはジメチルスルホキシドであり、ｄｐｐｆは１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンであり、ＥＤＣＩは１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドであり、Ｅｔはエチルであり、Ｅｔ３Ｎはトリエチルアミンであり、ＥｔＯＡｃは酢酸エチルであり、ＨＡＴＵはＮ−（ジエチルアミノ）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル−メチレン］−Ｎ−メチルメタンアミニウムヘキサフルオロホスフェートＮ−オキシドであり、ＨＰＬＣは高速液体クロマトグラフィーであり、Ｍｅはメチルであり、ＭｅＯＨはメタノールであり、ＭＳは質量分析であり、ＮＢＳはＮ−ブロモコハク酸イミドであり、ＮＩＳはＮ−ヨードコハク酸イミドであり、ＰＰＡはポリリン酸であり、ＴＢＡＦはテトラ−ｎ−ブチルアンモニウムフルオリドであり、ＴＨＦはテトラヒドロフランであり、ＴＬＣは薄層クロマトグラフィーであり、ＴＭＳはトリメチルシリルである。
【００８４】
式（Ｉ）の２，３−置換インドール誘導体
本発明は、式：
【００８５】
【化１６】
0005272007.tif 000064
を有する２，３−置換インドール誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ１０は、式（Ｉ）の化合物について上記で定義されている］を提供する。
【００８６】
一実施形態において、Ｒ１は結合である。
【００８７】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である。
【００８８】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【００８９】
また別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【００９０】
さらに別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【００９１】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【００９２】
さらなる実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【００９３】
一実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【００９４】
【化１７】
0005272007.tif 000065
である。
【００９５】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−である。
【００９６】
別の実施形態において、Ｒ１は
【００９７】
【化１８】
0005272007.tif 000066
である。
【００９８】
一実施形態において、Ｒ１０はアリールまたはヘテロアリールである。
【００９９】
別の実施形態において、Ｒ１０はアリールである。
【０１００】
別の実施形態において、Ｒ１０はＨである。
【０１０１】
別の実施形態において、Ｒ１０はシクロアルキルである。
【０１０２】
別の実施形態において、Ｒ１０はシクロアルケニルである。
【０１０３】
また別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロシクロアルケニルである。
【０１０４】
別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロアリールである。
【０１０５】
別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロシクロアルキルである。
【０１０６】
別の実施形態において、Ｒ１０はフェニルである。
【０１０７】
別の実施形態において、Ｒ１０はフェニルであり、これは、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で置換されている。
【０１０８】
さらに別の実施形態において、Ｒ１０はピリジルである。
【０１０９】
さらなる実施形態において、Ｒ１０は
【０１１０】
【化１９】
0005272007.tif 000067
である。
【０１１１】
別の実施形態において、−Ｒ１０は
【０１１２】
【化２０】
0005272007.tif 000068
［式中、Ｒは、ハロ、−Ｏ−アルキル、アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大２個の任意選択および追加のフェニル置換基を表す］
である。
【０１１３】
一実施形態において、Ｒ１０は、
【０１１４】
【化２１】
0005272007.tif 000069
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【０１１５】
【化２２】
0005272007.tif 000070
は、ピリジル基を表し、ここで、該環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である。
【０１１６】
別の実施形態において、Ｒ１０は、
【０１１７】
【化２３】
0005272007.tif 000071
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
である。
【０１１８】
さらに別の実施形態において、Ｒ１０は
【０１１９】
【化２４】
0005272007.tif 000072
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
である。
【０１２０】
さらなる実施形態において、Ｒ１０は
【０１２１】
【化２５】
0005272007.tif 000073
である。
【０１２２】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０１２３】
【化２６】
0005272007.tif 000074
であり、
Ｒ１０は、
【０１２４】
【化２７】
0005272007.tif 000075
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０１２５】
また別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０１２６】
【化２８】
0005272007.tif 000076
であり、Ｒ１０は、
【０１２７】
【化２９】
0005272007.tif 000077
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
である。
【０１２８】
一実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルである。
【０１２９】
別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で置換されている。
【０１３０】
また別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０は
【０１３１】
【化３０】
0005272007.tif 000078
［式中、Ｒは、ハロ、−Ｏ−アルキル、アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大２個の任意選択および追加のフェニル置換基を表す］
である。
【０１３２】
別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０は
【０１３３】
【化３１】
0005272007.tif 000079
である。
【０１３４】
また別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はアルキルである。
【０１３５】
さらに別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、１または２個のフッ素原子で置換されている。
【０１３６】
さらに別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、１または２個のメチル基で置換されている。
【０１３７】
さらに別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、１個のフッ素原子および１個のメチル基で置換されている。
【０１３８】
別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はハロアルキルである。
【０１３９】
さらなる実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０は−ＣＨ２−シクロアルキルである。
【０１４０】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２である。
【０１４１】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである。
【０１４２】
別の実施形態において、Ｒ２は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１である。
【０１４３】
別の実施形態において、Ｒ２は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１である。
【０１４４】
また別の実施形態において、Ｒ２は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０１４５】
別の実施形態において、Ｒ２は
【０１４６】
【化３２】
0005272007.tif 000080
である。
【０１４７】
別の実施形態において、Ｒ２は
【０１４８】
【化３３】
0005272007.tif 000081
である。
【０１４９】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は
【０１５０】
【化３４】
0005272007.tif 000082
である。
【０１５１】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１である。
【０１５２】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１である。
【０１５３】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アルキルである。
【０１５４】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリールである。
【０１５５】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキルである。
【０１５６】
さらなる実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキルである。
【０１５７】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリールである。
【０１５８】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキルである。
【０１５９】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキルである。
【０１６０】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はアルキルである。
【０１６１】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はアリールである。
【０１６２】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はシクロアルキルである。
【０１６３】
さらなる実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はヘテロシクロアルキルである。
【０１６４】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はヘテロアリールである。
【０１６５】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はハロアルキルである。
【０１６６】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はヒドロキシアルキルである。
【０１６７】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−フェニルである。
【０１６８】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はベンジルである。
【０１６９】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はナフチルである。
【０１７０】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−ＮＨ２または−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０１７１】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。
【０１７２】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３である。
【０１７３】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである。
【０１７４】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキルまたはアリールである。
【０１７５】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである。
【０１７６】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである。
【０１７７】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｏ−アルキルまたは−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（アルキル）２である。
【０１７８】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２または−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０１７９】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルである。
【０１８０】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはフェニルである。
【０１８１】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は、Ｈ、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。
【０１８２】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はシクロプロピルである。
【０１８３】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９はＨまたはメチルである。
【０１８４】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されている。
【０１８５】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］−Ｏ−アルキルまたは−［Ｃ（Ｒ１２）２］−アルキルである。
【０１８６】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、イミダゾリル、ピリジル、チエニル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、
【０１８７】
【化３５】
0005272007.tif 000083
である。
【０１８８】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。
【０１８９】
一実施形態において、Ｒ３は
【０１９０】
【化３６】
0005272007.tif 000084
である。
【０１９１】
別の実施形態において、Ｒ３は
【０１９２】
【化３７】
0005272007.tif 000085
である。
【０１９３】
別の実施形態において、Ｒ３は
【０１９４】
【化３８】
0005272007.tif 000086
である。
【０１９５】
別の実施形態において、Ｒ３は
【０１９６】
【化３９】
0005272007.tif 000087
である。
【０１９７】
一実施形態において、Ｒ４はＨである。
【０１９８】
別の実施形態において、Ｒ４はＨまたはＦである。
【０１９９】
別の実施形態において、Ｒ４はＦである。
【０２００】
別の実施形態において、Ｒ５はＨである。
【０２０１】
別の実施形態において、Ｒ６はＨである。
【０２０２】
別の実施形態において、Ｒ６はＨまたはＦである。
【０２０３】
別の実施形態において、Ｒ６はＦである。
【０２０４】
また別の実施形態において、Ｒ７はＨである。
【０２０５】
別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７はそれぞれＨである。
【０２０６】
さらに別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨである。
【０２０７】
別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨである。
【０２０８】
さらなる実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０２０９】
別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はアルキルである。
【０２１０】
別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はハロである。
【０２１１】
別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はメチルである。
【０２１２】
さらなる実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＣｌである。
【０２１３】
別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５およびＲ６はＨ以外である。
【０２１４】
別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである。
【０２１５】
別の実施形態において、Ｒ５はＨ以外である。
【０２１６】
また別の実施形態において、Ｒ５はアルキルである。
【０２１７】
さらに別の実施形態において、Ｒ５はハロである。
【０２１８】
また別の実施形態において、Ｒ５はメチルである。
【０２１９】
別の実施形態において、Ｒ５はエチルである。
【０２２０】
別の実施形態において、Ｒ６はＨである。
【０２２１】
別の実施形態において、Ｒ６はＨ以外である。
【０２２２】
さらなる実施形態において、Ｒ６はアルキルである。
【０２２３】
さらに別の実施形態において、Ｒ６はハロである。
【０２２４】
また別の実施形態において、Ｒ６はメチルである。
【０２２５】
別の実施形態において、Ｒ６はＦである。
【０２２６】
一実施形態において、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０２２７】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２２８】
【化４０】
0005272007.tif 000088
である。
【０２２９】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２３０】
【化４１】
0005272007.tif 000089
であり、２個の隣接するＲ３０基およびそれらが結合した炭素原子は一緒になって、ベンゼン環を形成する。
【０２３１】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２３２】
【化４２】
0005272007.tif 000090
である。
【０２３３】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ３は
【０２３４】
【化４３】
0005272007.tif 000091
である。
【０２３５】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は
【０２３６】
【化４４】
0005272007.tif 000092
である。
【０２３７】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ３は
【０２３８】
【化４５】
0005272007.tif 000093
である。
【０２３９】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ３は
【０２４０】
【化４６】
0005272007.tif 000094
である。
【０２４１】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は
【０２４２】
【化４７】
0005272007.tif 000095
である。
【０２４３】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ３は
【０２４４】
【化４８】
0005272007.tif 000096
である。
【０２４５】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２４６】
【化４９】
0005272007.tif 000097
であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロまたはヒドロキシである。
【０２４７】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２４８】
【化５０】
0005272007.tif 000098
であり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである。
【０２４９】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２５０】
【化５１】
0005272007.tif 000099
であり、Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、ハロまたはヒドロキシである。
【０２５１】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２５２】
【化５２】
0005272007.tif 000100
であり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである。
【０２５３】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２５４】
【化５３】
0005272007.tif 000101
であり、Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、ハロまたはヒドロキシである。
【０２５５】
また別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２５６】
【化５４】
0005272007.tif 000102
であり、Ｒ１０はアリールまたはヘテロアリールである。
【０２５７】
一実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２５８】
【化５５】
0005272007.tif 000103
である。
【０２５９】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２６０】
【化５６】
0005272007.tif 000104
であり、Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニルまたはキノキサリニルであり、そのそれぞれは、請求項１で説明されている通りに場合によって置換されていてよい。
【０２６１】
一実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２６２】
【化５７】
0005272007.tif 000105
であり、Ｒ１０は、
【０２６３】
【化５８】
0005272007.tif 000106
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０２６４】
さらに別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２６５】
【化５９】
0005272007.tif 000107
であり、Ｒ１０は、
【０２６６】
【化６０】
0005272007.tif 000108
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
である。
【０２６７】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２６８】
【化６１】
0005272007.tif 000109
であり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニルまたはキノキサリニルであり、そのそれぞれは、請求項１で説明されている通りに場合によって置換されていてよい。
【０２６９】
さらなる実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２７０】
【化６２】
0005272007.tif 000110
であり、Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ６は、Ｈ、Ｆまたは−ＯＨであり、Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニルまたはキノキサリニルであり、そのそれぞれは、請求項１で説明されている通りに場合によって置換されていてよい。
【０２７１】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２７２】
【化６３】
0005272007.tif 000111
であり、Ｒ９は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニルまたはキノキサリニルであり、そのそれぞれは、請求項１で説明されている通りに場合によって置換されていてよく、Ｒ１１は、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。
【０２７３】
一実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２７４】
【化６４】
0005272007.tif 000112
であり、Ｒ９は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニルまたはキノキサリニルであり、そのそれぞれは、請求項１で説明されている通りに場合によって置換されていてよく、Ｒ１１は、メチル、シクロプロピルまたはフェニルである。
【０２７５】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２７６】
【化６５】
0005272007.tif 000113
である。
【０２７７】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０２７８】
【化６６】
0005272007.tif 000114
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２７９】
【化６７】
0005272007.tif 000115
である。
【０２８０】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０２８１】
【化６８】
0005272007.tif 000116
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２８２】
【化６９】
0005272007.tif 000117
である。
【０２８３】
一実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０２８４】
【化７０】
0005272007.tif 000118
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２８５】
【化７１】
0005272007.tif 000119
であり、Ｒ１０はアリールまたはヘテロアリールである。
【０２８６】
一実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０２８７】
【化７２】
0005272007.tif 000120
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２８８】
【化７３】
0005272007.tif 000121
であり、Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニルまたはキノキサリニルであり、そのそれぞれは、式（Ｉ）で説明されている通りに場合によって置換されていてよい。
【０２８９】
一実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０２９０】
【化７４】
0005272007.tif 000122
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２９１】
【化７５】
0005272007.tif 000123
であり、Ｒ１０は、
【０２９２】
【化７６】
0005272007.tif 000124
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０２９３】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０２９４】
【化７７】
0005272007.tif 000125
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２９５】
【化７８】
0005272007.tif 000126
であり、Ｒ１０は、
【０２９６】
【化７９】
0005272007.tif 000127
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
である。
【０２９７】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０２９８】
【化８０】
0005272007.tif 000128
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０２９９】
【化８１】
0005272007.tif 000129
であり、Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ１０は、
【０３００】
【化８２】
0005272007.tif 000130
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０３０１】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０３０２】
【化８３】
0005272007.tif 000131
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０３０３】
【化８４】
0005272007.tif 000132
であり、Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ１０は、
【０３０４】
【化８５】
0005272007.tif 000133
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
である。
【０３０５】
一実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０３０６】
【化８６】
0005272007.tif 000134
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０３０７】
【化８７】
0005272007.tif 000135
であり、Ｒ５は、メチル、エチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ６は、Ｈ、Ｆまたは−ＯＨであり、Ｒ１０は、
【０３０８】
【化８８】
0005272007.tif 000136
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０３０９】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０３１０】
【化８９】
0005272007.tif 000137
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０３１１】
【化９０】
0005272007.tif 000138
であり、Ｒ５は、メチル、エチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ６は、Ｈ、Ｆまたは−ＯＨであり、Ｒ１０は、
【０３１２】
【化９１】
0005272007.tif 000139
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
である。
【０３１３】
また別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０３１４】
【化９２】
0005272007.tif 000140
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０３１５】
【化９３】
0005272007.tif 000141
であり、Ｒ９は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１０は、
【０３１６】
【化９４】
0005272007.tif 000142
［式中、Ｒ１１は、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルであり、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０３１７】
さらなる実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０３１８】
【化９５】
0005272007.tif 000143
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０３１９】
【化９６】
0005272007.tif 000144
であり、Ｒ９は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１０は、
【０３２０】
【化９７】
0005272007.tif 000145
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
であり、Ｒ１１は、メチル、エチル、シクロプロピルまたはフェニルである。
【０３２１】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０３２２】
【化９８】
0005272007.tif 000146
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０３２３】
【化９９】
0005272007.tif 000147
であり、Ｒ９は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１０は、
【０３２４】
【化１００】
0005272007.tif 000148
［式中、Ｒ１１は、メチル、エチルまたはフェニルであり、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０３２５】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０３２６】
【化１０１】
0005272007.tif 000149
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ３は
【０３２７】
【化１０２】
0005272007.tif 000150
であり、Ｒ９は、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１０は、
【０３２８】
【化１０３】
0005272007.tif 000151
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
であり、Ｒ１１は、メチル、エチルまたはフェニルである。
【０３２９】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３３０】
【化１０４】
0005272007.tif 000152
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ３は
【０３３１】
【化１０５】
0005272007.tif 000153
である。
【０３３２】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３３３】
【化１０６】
0005272007.tif 000154
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は
【０３３４】
【化１０７】
0005272007.tif 000155
である。
【０３３５】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３３６】
【化１０８】
0005272007.tif 000156
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ３は
【０３３７】
【化１０９】
0005272007.tif 000157
である。
【０３３８】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ３は
【０３３９】
【化１１０】
0005272007.tif 000158
である。
【０３４０】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は
【０３４１】
【化１１１】
0005272007.tif 000159
である。
【０３４２】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ３は
【０３４３】
【化１１２】
0005272007.tif 000160
である。
【０３４４】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３４５】
【化１１３】
0005272007.tif 000161
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ３は
【０３４６】
【化１１４】
0005272007.tif 000162
であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０３４７】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３４８】
【化１１５】
0005272007.tif 000163
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は
【０３４９】
【化１１６】
0005272007.tif 000164
であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０３５０】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３５１】
【化１１７】
0005272007.tif 000165
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ３は
【０３５２】
【化１１８】
0005272007.tif 000166
であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０３５３】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ３は
【０３５４】
【化１１９】
0005272007.tif 000167
であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０３５５】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は
【０３５６】
【化１２０】
0005272007.tif 000168
であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０３５７】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ３は
【０３５８】
【化１２１】
0005272007.tif 000169
であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０３５９】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３６０】
【化１２２】
0005272007.tif 000170
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ３は
【０３６１】
【化１２３】
0005272007.tif 000171
であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０３６２】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３６３】
【化１２４】
0005272007.tif 000172
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は
【０３６４】
【化１２５】
0005272007.tif 000173
であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０３６５】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０３６６】
【化１２６】
0005272007.tif 000174
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ３は
【０３６７】
【化１２７】
0005272007.tif 000175
であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０３６８】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ３は
【０３６９】
【化１２８】
0005272007.tif 000176
であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０３７０】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は
【０３７１】
【化１２９】
0005272007.tif 000177
であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０３７２】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ３は
【０３７３】
【化１３０】
0005272007.tif 000178
であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０３７４】
一実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−シクロプロピルであり、Ｒ３は
【０３７５】
【化１３１】
0005272007.tif 000179
であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨであり、−Ｒ１０は
【０３７６】
【化１３２】
0005272007.tif 000180
［式中、Ｒは、ハロ、−Ｏ−アルキル、アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大２個の任意選択および追加のフェニル置換基を表す］
である。
【０３７７】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである。
【０３７８】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０３７９】
【化１３３】
0005272007.tif 000181
である。
【０３８０】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である。また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０３８１】
【化１３４】
0005272007.tif 000182
である。
【０３８２】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである。
【０３８３】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１０はアリールまたはヘテロアリールである。
【０３８４】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１０は、
【０３８５】
【化１３５】
0005272007.tif 000183
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【０３８６】
【化１３６】
0005272007.tif 000184
は、ピリジル基を表し、ここで、該環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である。
【０３８７】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１０は、
【０３８８】
【化１３７】
0005272007.tif 000185
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【０３８９】
【化１３８】
0005272007.tif 000186
は、ピリジル基を表し、ここで、該環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である。
【０３９０】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１０は、
【０３９１】
【化１３９】
0005272007.tif 000187
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【０３９２】
【化１４０】
0005272007.tif 000188
は、ピリジル基を表し、ここで、該環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである。
【０３９３】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ１０は、
【０３９４】
【化１４１】
0005272007.tif 000189
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
【０３９５】
【化１４２】
0005272007.tif 000190
は、ピリジル基を表し、ここで、該環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである。
【０３９６】
一実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０３９７】
【化１４３】
0005272007.tif 000191
である。
【０３９８】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０３９９】
【化１４４】
0005272007.tif 000192
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０４００】
【化１４５】
0005272007.tif 000193
である。
【０４０１】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０４０２】
【化１４６】
0005272007.tif 000194
である。
【０４０３】
また別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０４０４】
【化１４７】
0005272007.tif 000195
であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである。
【０４０５】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０４０６】
【化１４８】
0005272007.tif 000196
であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ１０はアリールまたはヘテロアリールである。
【０４０７】
さらに別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０４０８】
【化１４９】
0005272007.tif 000197
であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ１０は、
【０４０９】
【化１５０】
0005272007.tif 000198
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【０４１０】
【化１５１】
0005272007.tif 000199
は、ピリジル基を表し、ここで、該環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である。
【０４１１】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０４１２】
【化１５２】
0005272007.tif 000200
であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ１０は
【０４１３】
【化１５３】
0005272007.tif 000201
である。
【０４１４】
さらなる実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０４１５】
【化１５４】
0005272007.tif 000202
であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ１０は
【０４１６】
【化１５５】
0005272007.tif 000203
である。
【０４１７】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１１は、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ３は
【０４１８】
【化１５６】
0005272007.tif 000204
であり、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり、Ｒ１０は、
【０４１９】
【化１５７】
0005272007.tif 000205
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【０４２０】
【化１５８】
0005272007.tif 000206
は、ピリジル基を表し、ここで、該環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］
である。
【０４２１】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物について、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ１０は、互いに独立して選択される。
【０４２２】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は精製された形態である。
【０４２３】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は式（Ｉａ）：
【０４２４】
【化１５９】
0005272007.tif 000207
を有するか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグである
［式中、
Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０４２５】
【化１６０】
0005272007.tif 000208
であり、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３は
【０４２６】
【化１６１】
0005272007.tif 000209
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ９または−Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１０は、Ｒ１が結合である場合、Ｒ１０はＨではないように、
【０４２７】
【化１６２】
0005272007.tif 000210
であり、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１２の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＣ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、
Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、
Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３０の各出現は、独立に、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは２個の隣接するＲ３０基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−３〜７員環を形成し、
ｑの各出現は、独立に、０〜４の範囲の整数であり、
ｒの各出現は、独立に、１〜４の範囲の整数であり、
【０４２８】
【化１６３】
0005272007.tif 000211
は、ピリジル基を表し、ここで、該環窒素原子は、５つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい］。
【０４２９】
一実施形態において、式（Ｉａ）の化合物について、
Ｒ１は−ＣＨ２−であり、
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３は
【０４３０】
【化１６４】
0005272007.tif 000212
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリールまたはシクロアルキルである。
【０４３１】
別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物について、
Ｒ１は−ＣＨ２−であり、
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、
Ｒ３は
【０４３２】
【化１６５】
0005272007.tif 000213
であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキルまたはハロであり、
Ｒ９の各出現は、独立に、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ１０は
【０４３３】
【化１６６】
0005272007.tif 000214
であり、
Ｒ１１の各出現は、独立に、アルキル、アリールまたはシクロアルキルである。
【０４３４】
一実施形態において、式（Ｉａ）の化合物について、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ１０は、互いに独立して選択される。
【０４３５】
別の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物は精製された形態である。
【０４３６】
式（ＩＩ）の２，３−置換インドール誘導体
本発明は、式：
【０４３７】
【化１６７】
0005272007.tif 000215
を有する２，３−置換インドール誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ１０は、式（ＩＩ）の化合物について上記で定義されている］も提供する。
【０４３８】
一実施形態において、Ｒ１は結合である。
【０４３９】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である。
【０４４０】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【０４４１】
また別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【０４４２】
さらに別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【０４４３】
別の実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【０４４４】
さらなる実施形態において、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−である。
【０４４５】
一実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０４４６】
【化１６８】
0005272007.tif 000216
である。
【０４４７】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−である。
【０４４８】
別の実施形態において、Ｒ１は
【０４４９】
【化１６９】
0005272007.tif 000217
である。
【０４５０】
一実施形態において、Ｒ１０はアリールである。
【０４５１】
別の実施形態において、Ｒ１０は−Ｈである。
【０４５２】
別の実施形態において、Ｒ１０はシクロアルキルである。
【０４５３】
別の実施形態において、Ｒ１０はシクロアルケニルである。
【０４５４】
また別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロシクロアルケニルである。
【０４５５】
別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロアリールである。
【０４５６】
別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロシクロアルキルである。
【０４５７】
別の実施形態において、Ｒ１０はフェニルである。
【０４５８】
別の実施形態において、Ｒ１０はフェニルであり、これは、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で置換されている。
【０４５９】
さらに別の実施形態において、Ｒ１０はピリジルである。
【０４６０】
さらなる実施形態において、Ｒ１０は
【０４６１】
【化１７０】
0005272007.tif 000218
である。
【０４６２】
別の実施形態において、−Ｒ１０は
【０４６３】
【化１７１】
0005272007.tif 000219
［式中、Ｒは、ハロ、−Ｏ−アルキル、アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大２個の任意選択および追加のフェニル置換基を表す］
である。
【０４６４】
別の実施形態において、Ｒ１０は、
【０４６５】
【化１７２】
0005272007.tif 000220
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表す］
である。
【０４６６】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０４６７】
【化１７３】
0005272007.tif 000221
であり、Ｒ１０はアリールまたはヘテロアリールである。
【０４６８】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０４６９】
【化１７４】
0005272007.tif 000222
であり、Ｒ１０はフェニルである。
【０４７０】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０４７１】
【化１７５】
0005272007.tif 000223
であり、Ｒ１０はアルキルまたはシクロアルキルである。
【０４７２】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−であり、Ｒ１０はアリールまたはヘテロアリールである。
【０４７３】
また別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−または
【０４７４】
【化１７６】
0005272007.tif 000224
であり、Ｒ１０は、
【０４７５】
【化１７７】
0005272007.tif 000225
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０４７６】
一実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルである。
【０４７７】
別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で置換されている。
【０４７８】
また別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０は
【０４７９】
【化１７８】
0005272007.tif 000226
［式中、Ｒは、ハロ、−Ｏ−アルキル、アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大２個の任意選択および追加のフェニル置換基を表す］
である。
【０４８０】
別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０は
【０４８１】
【化１７９】
0005272007.tif 000227
である。
【０４８２】
また別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はアルキルである。
【０４８３】
さらに別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、１または２個のフッ素原子で置換されている。
【０４８４】
さらに別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、１または２個のメチル基で置換されている。
【０４８５】
さらに別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、１個のフッ素原子および１個のメチル基で置換されている。
【０４８６】
別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はハロアルキルである。
【０４８７】
さらなる実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０は−ＣＨ２−シクロアルキルである。
【０４８８】
別の実施形態において、−Ｒ１−Ｒ１０はＨ以外である。
【０４８９】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−であり、Ｒ１０はアルキルまたはシクロアルキルである。
【０４９０】
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２−であり、Ｒ１０は、
【０４９１】
【化１８０】
0005272007.tif 000228
［式中、Ｒ１３はＦまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０４９２】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２である。
【０４９３】
別の実施形態において、Ｒ２は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１である。
【０４９４】
別の実施形態において、Ｒ２は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１である。
【０４９５】
また別の実施形態において、Ｒ２は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０４９６】
別の実施形態において、Ｒ２は
【０４９７】
【化１８１】
0005272007.tif 000229
である。
【０４９８】
別の実施形態において、Ｒ２は
【０４９９】
【化１８２】
0005272007.tif 000230
である。
【０５００】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は
【０５０１】
【化１８３】
0005272007.tif 000231
である。
【０５０２】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１である。
【０５０３】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１である。
【０５０４】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アルキルである。
【０５０５】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリールである。
【０５０６】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキルである。
【０５０７】
さらなる実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキルである。
【０５０８】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリールである。
【０５０９】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキルである。
【０５１０】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキルである。
【０５１１】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はアルキルである。
【０５１２】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はアリールである。
【０５１３】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はシクロアルキルである。
【０５１４】
さらなる実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はヘテロシクロアルキルである。
【０５１５】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はヘテロアリールである。
【０５１６】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はハロアルキルである。
【０５１７】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はヒドロキシアルキルである。
【０５１８】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−フェニルである。
【０５１９】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はベンジルである。
【０５２０】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はナフチルである。
【０５２１】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は−ＮＨ２または−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０５２２】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。
【０５２３】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３である。
【０５２４】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである。
【０５２５】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、アルキル、シクロアルキルまたはアリールである。
【０５２６】
一実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである。
【０５２７】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルである。
【０５２８】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはフェニルである。
【０５２９】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は、Ｈ、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。
【０５３０】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｏ−アルキルまたは−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（アルキル）２である。
【０５３１】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９は−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２または−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＣＨ３）２である。
【０５３２】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はシクロプロピルである。
【０５３３】
別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、Ｒ９はＨまたはメチルである。
【０５３４】
また別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されている。
【０５３５】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］−Ｏ−アルキルまたは−［Ｃ（Ｒ１２）２］−アルキルである。
【０５３６】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、イミダゾリル、ピリジル、チエニル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、
【０５３７】
【化１８４】
0005272007.tif 000232
である。
【０５３８】
さらに別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。
【０５３９】
一実施形態において、Ｒ３は
【０５４０】
【化１８５】
0005272007.tif 000233
である。
【０５４１】
別の実施形態において、Ｒ３は
【０５４２】
【化１８６】
0005272007.tif 000234
である。
【０５４３】
別の実施形態において、Ｒ３は
【０５４４】
【化１８７】
0005272007.tif 000235
である。
【０５４５】
別の実施形態において、Ｒ３は
【０５４６】
【化１８８】
0005272007.tif 000236
である。
【０５４７】
一実施形態において、Ｒ４はＨである。
【０５４８】
別の実施形態において、Ｒ４はＨまたはＦである。
【０５４９】
別の実施形態において、Ｒ４はＦである。
【０５５０】
別の実施形態において、Ｒ５はＨである。
【０５５１】
別の実施形態において、Ｒ５はＨ以外である。
【０５５２】
さらに別の実施形態において、Ｒ６はＨである。
【０５５３】
別の実施形態において、Ｒ６はＨ以外である。
【０５５４】
別の実施形態において、Ｒ６はＨまたはＦである。
【０５５５】
さらなる実施形態において、Ｒ６はＦである。
【０５５６】
一実施形態において、Ｒ９はＨであり、Ｒ１１はメチルまたはエチルである。
【０５５７】
別の実施形態において、Ｒ９はＨであり、Ｒ１１はシクロプロピルである。
【０５５８】
また別の実施形態において、Ｒ７はＨである。
【０５５９】
別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロまたはヒドロキシである。
【０５６０】
別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆまたはヒドロキシである。
【０５６１】
別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７はそれぞれＨである。
【０５６２】
さらに別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、それぞれＨである。
【０５６３】
別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨである。
【０５６４】
さらなる実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０５６５】
別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はアルキルである。
【０５６６】
別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はハロである。
【０５６７】
別の実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はメチルである。
【０５６８】
さらなる実施形態において、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＣｌである。
【０５６９】
別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５およびＲ６はＨ以外である。
【０５７０】
別の実施形態において、Ｒ５はＨ以外である。
【０５７１】
また別の実施形態において、Ｒ５はアルキルである。
【０５７２】
さらに別の実施形態において、Ｒ５はハロである。
【０５７３】
また別の実施形態において、Ｒ５はメチルである。
【０５７４】
別の実施形態において、Ｒ５はエチルである。
【０５７５】
別の実施形態において、Ｒ６はＨである。
【０５７６】
別の実施形態において、Ｒ６はＨ以外である。
【０５７７】
さらなる実施形態において、Ｒ６はアルキルである。
【０５７８】
さらに別の実施形態において、Ｒ６はハロである。
【０５７９】
また別の実施形態において、Ｒ６はメチルである。
【０５８０】
別の実施形態において、Ｒ６はＦである。
【０５８１】
一実施形態において、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０５８２】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１である。
【０５８３】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。
【０５８４】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０５８５】
【化１８９】
0005272007.tif 000237
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１０は、
【０５８６】
【化１９０】
0005272007.tif 000238
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０５８７】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０５８８】
【化１９１】
0005272007.tif 000239
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ５は、アルキル、シクロアルキル、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ６は、Ｈ、ハロまたは−ＯＨであり、Ｒ１０は、
【０５８９】
【化１９２】
0005272007.tif 000240
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０５９０】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０５９１】
【化１９３】
0005272007.tif 000241
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、
Ｒ１０は、
【０５９２】
【化１９４】
0005272007.tif 000242
［式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである］
である。
【０５９３】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０５９４】
【化１９５】
0005272007.tif 000243
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、Ｒ９はＨであり、
Ｒ１０は、
【０５９５】
【化１９６】
0005272007.tif 000244
であり、Ｒ１１はメチルであり、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである。
【０５９６】
別の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−または
【０５９７】
【化１９７】
0005272007.tif 000245
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、Ｒ９はＨであり、
Ｒ１０は、
【０５９８】
【化１９８】
0005272007.tif 000246
であり、Ｒ１１はシクロプロピルであり、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり、Ｒ１４は、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大４個の任意選択および追加の置換基を表し、Ｒ１５の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである。
【０５９９】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６００】
【化１９９】
0005272007.tif 000247
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１である。
【０６０１】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６０２】
【化２００】
0005272007.tif 000248
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。
【０６０３】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６０４】
【化２０１】
0005272007.tif 000249
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されている。
【０６０５】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されている。
【０６０６】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６０７】
【化２０２】
0005272007.tif 000250
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０６０８】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６０９】
【化２０３】
0005272007.tif 000251
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０６１０】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６１１】
【化２０４】
0005272007.tif 000252
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０６１２】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０６１３】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０６１４】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０はベンジルであり、ここで、該ベンジル基のフェニル部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、ハロアルキル、メトキシ、−Ｏ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨ２から独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されており、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれＨであり、Ｒ５はＨ以外である。
【０６１５】
一実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６１６】
【化２０５】
0005272007.tif 000253
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０６１７】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６１８】
【化２０６】
0005272007.tif 000254
であり、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨである。
【０６１９】
別の実施形態において、Ｒ１−Ｒ１０は
【０６２０】
【化２０７】
0005272007.tif 000255
であり、
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１であり、Ｒ１１はフェニルであり、これは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、メチル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、メトキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＨ、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、チアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、ピラゾリルまたは−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される最大３個の基で場合によって置換されており、Ｒ４はＨまたはＦであり、Ｒ５はメチルまたはエチルであり、Ｒ６はＨまたはＦであり、Ｒ７はＨ臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 肸껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰裢늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵꾁菣뎃苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨ馃菣뢂菣몟臣閃苣讃菣ꢃ裥꾁胣较菣膀裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ胣较菣ꊂ菣궂菣膀菣袃苣랂胣銈볯銈菣궃苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꎼ볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲽畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲑猯扵銈볯ꢼ볯袼볯覼볯ꢼ裢ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ胣銈볯꺼胣銈볯袼볯覼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣龁臣銈볯ꎼ볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲽畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲑猯扵銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣覂诧讫臣뢁諦閁苣讂볯鲀볯讀臣몟臣뒠郥ꮁ苣ꎁ臣꺽迦閁苣ꚁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣銈볯袼볯覼볯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵꾁볯뺁臣꾁볯ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰臣ꆃ菣ꮃ臣龁臣ꢂ菣ꮃ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵꾁볯뺁臣꾁볯ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼⼼畳㹰臣ꢼ臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵銈볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰臣馃菣뢂菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣늩菣뎃苣ꮃ鿥꺁菣Ꞃ菣ꮃ菩蚈臣膀菣궃胣銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀菣궃苣ꮃ苣ꮃ胣ꆃ菣궂苣膀裢꾼裢较菣ꊂ菣궂菣膀裢뮼볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵붼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醽⼼畳㹢裢꺼볯ꎼ볯꾼볯꺼볯銈苣ꮃ苣ꮃ胣ꊂ菣궂菣膀裢꾼볯膀裢ꎼ볯膀裢ꎼ볯꾼볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뺁臣꾁裢뮼볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵붼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醽⼼畳㹢裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣醼胣钼胥꺁鿥ꞁꃥ袐臣袂臣ꚁ뷧鮏臣貂臣誁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵꾁裢ꎼ볯꾼볯꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰臣ꢼ臣龁臣ꚼ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵꾁菣膃菣뺁臣꾁苣膃菣ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰臣ꢼ臣龁臣ꚼ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵꾁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯隼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰裢늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵꾁菣뎃苣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀ꧨ馃菣뢂菣몟臣閃苣讃菣ꢃ裥꾁胣较菣膀裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ胣较菣ꊂ菣궂菣膀菣袃苣랂胣銈볯銈菣궃苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꎼ볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲽畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲑猯扵銈볯ꢼ볯袼볯覼볯ꢼ裢ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ胣銈볯꺼胣銈볯袼볯覼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣龁臣銈볯ꎼ볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲽畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲑猯扵銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣覂诧讫臣뢁諦閁苣讂볯鲀볯讀臣몟臣뒠郥ꮁ苣ꎁ臣꺽迦閁苣ꚁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣銈볯袼볯覼볯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣閃苣讃菣ꞁ臣誂胣鎁苣꾁胣ꊂ菣궂菣膀볯膀볯貽胣ꆃ菣ꮃ胣銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꆃ菣궂苣膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢ꎼ볯꾼볯膀裢뮼볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵붼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醽⼼畳㹢裢ꎼ볯꾼볯꾼裢ꊂ菣궂菣膀裢꾼볯膀裢꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꎼ볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲽畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲑猯扵銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀裢ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢ꎼ볯膀菣ꊂ苣ꪃ菣膀裢ꎼ볯꾼볯꺼볯銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢閃苣讃菣膀裢꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈苣꾂菣鞃菣钃菣膀裢꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꎼ볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲽畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲑猯扵銈볯ꢼ볯袼볯覼裢ꊂ菣궂菣膀菣ꦃ苣ꪃ菣뺁臣꾁裢꾼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼볯覼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣覂诧讫臣뢁諦閁苣讂鳦Ꞥ볯讀臣몟臣뒠郥ꮁ苣ꎁ臣꺽迦閁苣ꚁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰臣ꢼ臣龁臣ꚼ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵꾁菣膃菣뺁臣꾁苣膃菣ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰臣ꢼ臣龁臣ꚼ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵꾁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯隼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†룤龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵꾁裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵꾁裢ꎼ볯꾼볯꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵뺁臣꾁裢ꎼ볯꾼볯꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈苣꾂菣鞃菣钃菣ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰臣ꢼ臣龁臣ꚼ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵꾁菣膃菣뺁臣꾁苣膃菣ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰臣ꢼ臣龁臣ꚼ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵꾁볯ꞁ臣誂胣銈볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰臣ય⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯隼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㔰㜲〲㜰琮晩㸢〰㔰㜲〲㜰琮晩ꃂ〰㈰㘵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ볯込룤膀볯꾁胣较菣膀裢꾼裢ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꚼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣銈볯꺼胣銈볯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀裢꺼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢ꎼ볯꾼볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢ꎼ볯꾼볯꾼볯膀裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯ꢼ裢ꊂ菣궂菣膀裢뎼裢ꊂ菣궂菣膀裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯ꎼ볯꾼볯銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼볯覼볯銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼볯覼裢颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣궂菣誁苣뎁菣蚃菣ꊂ菣벃菣讁苣鶁苣麁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣膀鳦Ꞥ볯讀臣뮻蓦뢁諦誁苣뎁뿨ꂊ臣閃苣讃菣꺽迦몟苣ꢡ臣붼戼㹲ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯隼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰臣膀苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣较菣뺁臣꾁裢꾼볯ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰臣膀볯膀菣궃臣龁臣銈볯ꢼ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰臣ય⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯隼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㔰㜲〲㜰琮晩㸢〰㔰㜲〲㜰琮晩ꃂ〰㈰㜵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ볯込룤膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪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膀볯ꎼ볯銈볯馼볯袼볯馽뷯钽뷯込볯覽뷯辽볯袽뷯銽뷯膽볯膀볯궼裢銼볯鎼볯ꦼ뷯薽뷯覽뷯込볯辽뷯膽뷯钽뷯鎽볯膀볯銈볯隼볯隼볯늼뷯莽뷯薽볯膀볯ꮼ裢邼볯邼볯袼볯薽뷯莽뷯覼胣ꆼ볯钼볯颼볯鞼볯ꆼ뷯芽뷯钽뷯覼胣Ꞽ볯ꮼ裢鞼볯醼볯閼볯Ꞽ뷯膽뷯辽†볯趽뷯钽뷯ꮼ뷯覽뷯薽볯膀볯뒼볯銈볯醼볯閼볯뢼볯겼†볯覽뷯邽뷯膽뷯趽뷯莽뷯閽뷯覽뷯膽뷯鎽볯膀臣覂臣ꮁ胣꺼뷯覂胣ꎼ뷯銽뷯薽뷯钽†볯邽뷯躽뷯辽뷯₎覽뷯₎꒼뷯閽뷯₇꒼뷯鎽뷯辽뷯薽뷯馽†뷯躽뷯₄꒼뷯隽뷯貽뷯邽뷯薽뷯钽胣鞼럥袼볯랏볯骼볯钼볯膠볯銼볯邼볯뒹볯膀볯膽뷯覂胣꺼뷯钽뷯銽뷯₅늼뷯隽뷯薽뷯鎽胣醼럥骼볯隼볯膠볯銼볯邼볯뒹볯膀臣袂臣ꊼ뷯膽뷯貽뷯薽뷯覂胣ꎼ뷯銽뷯薽뷯钽†볯邽뷯躽뷯辽뷯₎覽뷯₎ꦼ뷯隽뷯鎽뷯覽뷯膽뷯覽뷯躽뷯貽†볯銽뷯螽뷯膀볯뮷볯颼볯颼ꃩ袼볯邼볯钼맥覼臣誁臣ꚁ雩몤臣貂臣蒁苣节臣銂郥肂臣鎁苣覂臣邙껥閁苣ꪁ臣芀㰊䥄㹖胣醼볯邼볯醀⼼䥄㹖 겜雦閳臣袂臣蒵裦ꦉ臣誁臣ꚁ鳦ꢔ臣ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣꾁胣ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣銈볯膽胣ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣銈볯芽胣ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣뎂菣銈볯誁苣뎁볯ꖼ볯ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣놊郥鎽苣ꮐ苣貁臣貂苣ꮁ駩骮臣貂臣蒁胣貀볯ꖼ볯ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣놊郥鎽胣꾁胣낼볯Ꞽ裥邭臣놅鳦邵郥鞁臣蒁苣ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣蚈귥ꞁ臣讂胣겪飦蒚臣낼볯Ꞽ苣뎃苣벃菣Ꞃ菣뎃苣ꮃ菣ꆂ諦袐뷤꾁胣骃苣隌臣貂臣袼뷯薽뷯馽뷯膽뷯薽뷯覼苣뎃苣벃菣Ꞃ菣뎃苣ꮃ菣ꆂ裢銼뷯袼뻤袁臣膀闥馨郥낼뷯螽뷯鎽뷯鎽볯蚕꣦覼臣ꦲꏥ閁苣ꚁ臣讂苣꺁귧覼臣ꊽ藦꺁苣뎃苣벃菣Ꞃ菣뎃苣ꮃ菣ꆂ裢銼뷯袼볯辽뷯薽뷯辽뷯袼闥馨볯膀볯辽뷯蚽뷯膽뷯₎겼뷯銈볯辽뷯袽뷯膀볯閽뷯貽뷯馽胣꺼뷯鞽†볯薽뷯鎽뷯馽볯膀菣낂賥閁苣龁苣뎃苣벃菣Ꞃ菣뎃苣ꮃ菣ꆂ裢銼뷯袼뻤袁臣膀闥馨郥낼볯Ꞽ裢ꦼ뷯钽뷯辽뷯袼闥馨볯ꞁ단늣臣貂臣蒁苣节臣覭볯꺁뷥讅臣ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣銈볯芽볯ꦼ뷯钽뷯辽뷯袼闥馨볯膀볯莽뷯薽뷯覽뷯螽裢낼뷯辽뷯螽뷯₈ꎼ뷯銽뷯辽뷯膽뷯覽뷯躽ꏨ覼胣ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣銈볯莽볯ꊼ뷯銽뷯蚽뷯銽†볯貽뷯袽뷯袼闥馨볯膀볯辽뷯袽뷯覽뷯螽뷯銽†볯躽뷯薽뷯袽뷯覽뷯膀볯躽뷯薽뷯袽뷯覽뷯膀볯薽뷯趽뷯躽뷯覼胣ꒂ菣뾂菣閃苣궃菣ꊂ菣閃苣趞郥鶃菣骃菣膃菣膀臣龁臣ꦤ蓧몙铧꺁苣뎃苣벃菣Ꞃ菣뎃苣ꮃ菣ꆂ臣뎂菣뮂菣떂苣超裥꺁뇦骮臣袂臣ꚁ껥ꦾ臣貂苣骀苣꺁苣뎃苣뎃苣릂苣뎃苣벃菣Ꞃ菣뎃볯ꦼ뷯蚽뷯銽뷯薽뷯袼闥馨볯膀볯趽뷯薽뷯膀볯袽뷯閽뷯膽뷯蒽†볯膽뷯鎽胣ꎼ뷯貽뷯蚽뷯銽뷯覽뷯覼苣ꮐ苣芀㰊䥄㹖胣醼볯邼볯醀⼼䥄㹖 겜雦閳臣袂臣蒵裦ꦉ臣誁臣ꚁ鳦ꢔ臣鞊뷤芙돦ꒉ臣膀볯겼裢醼볯ꮁ觧낕髧ꪁ諦鎽볯뎱鯥릉꣨몇ꇩ겅雩견볯뎼볯邼볯閼볯邼볯邼볯鞼볯邼迥ꮁ臣蒁臣讖ꓧ閁苣ꚁ臣讂苣꺁胣銃菣隌볯銼볯颼胣銃菣ꦼ볯銈볯邼臣뺯臣讂菣袃賥ꊃ菣꾂菣벃菣ꮃ諦鎽胣鶁苣麁苣鞏꣨ꪕ迥낼볯ꆼ裢閼볯銼볯誁苣뎁볯뒼볯銈볯馼볯銼臣鞁臣ꆼ뷯薽뷯覽뷯膽뷯₎뒼뷯邽뷯₅ꎼ뷯貽뷯閽뷯薽†볯辽뷯貽뷯莽뷯覽뷯躽볯ꆼ볯ꎼ볯覼臣蒯꣨閁苣ꚁ臣讂菣袃賥醼볯Ꞽ볯붻軩誁苣뎁蟩階苣뎂菣覃臣讂ꃦ뢅苣ꮐ鳦馁苣鞃菣릂菣覃귧覼苣ꮐ苣貁臣貂苣ꮁ駩骮臣貂臣蒁胣겜雦閳臣袂臣蒵裦ꦉ臣誁臣ꚁ鳦ꢔ臣Ꚃ苣ꮃ苣鞃菣蚃苣벃苣뮘껥ꒉ臣膀볯뎼볯뮂菣뎃菣궃菣ꊂ菣벂飩뎮觥袼뇧붛觧놨곧鞼볯邼볯銼볯邼볯隼迥膀郥견볯貼볯醼볯貼볯銼볯랏胣貐곧隼볯馼볯醼볯钼볯颼迥膀郥견볯貼볯钼볯貼볯邼볯랏胣貐곧隼볯颼볯颼볯钼볯閼迥膀郥견볯貼볯邼볯貼볯鎼볯랏胣貐곧閼볯邼볯鞼볯鎼볯邼迥膀郥견볯貼볯鎼볯貼볯钼볯랏胣貐곧钼볯颼볯銼볯閼볯醼迥誁苣뎁郥견볯貼볯鎼볯貼볯馼볯랏胣ꪁ苣뎁臣뎱鯥릉꣨몇ꇩ겅雩견볯뎼볯邼볯銼볯醼볯邼볯隼볯랏胣貐곧떼볯銼볯邼볯邼볯鞼볯隼볯颼迥誁苣뎁郥견볯뎼볯邼볯閼볯銼볯馼볯邼볯랏臣誁臣ꚁ雩몤臣貂臣蒁苣节臣銂郥肂臣鎁苣覂臣邙껥閁苣ꪁ臣覼胣ꢼ볯뚼菣궃菣ꊂ菣벂飩뎮觥袼뻤袁臣膀볯ꎼ볯閼볯鎼볯鎼볯袼볯莽뷯薽뷯覽뷯螽裢낼뷯辽뷯螽뷯覼胣뚼볯銈볯閼볯袼볯薽뷯钽뷯颽볯膀볯뎼裢馼볯鎼볯袼볯覽뷯薽뷯蒽볯ꆼ뷯袽뷯貽뷯覽뷯躽볯膀볯뒼볯꺼裢醼볯醼볯ꦼ뷯钽뷯銽볯閽뷯薽볯늼뷯莽뷯薽볯覼胣ꊂ菣鞃菣誃菣ꮃ胣ꊂ苣뚂菣鎃菣膀菣릂苣뎃菣것菣鎃菣膀苣뎃苣誃菣ꮃ胣궃菣誃菣ꮃ胣ꪃ菣誃菣ꮃ胣趃菣閃苣誃菣ꮃ胣떂苣誃菣ꮃ胣膃菣ꦃ菣鎃菣誁苣뎁볯궼볯醼볯钼苣ꮐ苣貁臣貂苣ꮁ駩骮臣貂臣蒁胣ં䐼噉邀볯鎼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†鳦릖돦誁苣뎁뗧邈觧ꮁ臣蒁臣覜铧ꪁ苣ꒂ菣릂ꓨ붣飩뎮觥꾁胣ꢼ볯뚼菣鞃菣ꮂ菣벂飩뎮觥膀볯뎼볯颃菣ꮂ菣벂飩뎮觥膀볯뎼볯ꆼ飩뎮觥膀菣邃菣ꪃ菣膀菣ꦃ菣뢂菣膀볯銈볯鎼볯袼볯銽뷯辽뷯ₗ뒼뷯薽뷯膽뷯薽뷯钽뷯莽뷯覼胣ꊂ菣膃苣뎃苣ꒉ臣龁臣뮲駧꾃苣膃菣銂郥肂臣鎁苣覂臣邙껥閁苣ꪁ臣芀㰊䥄㹖胣醼볯邼볯醀⼼䥄㹖 肸껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣겜雦閳臣袂臣蒵裦ꦉ臣誁臣ꚁ鳦ꢔ臣Ꚃ苣ꮃ苣螤ꏨ뮘껥ꒉ臣膀볯뎼볯颃菣ꮂ菣벂飩뎮觥뺁臣꾁볯뎼볯ꆼ飩뎮觥銂郥肂臣鎁苣覂臣邙껥閁苣ꪁ臣芀㰊䥄㹖胣醼볯邼볯醀⼼䥄㹖 겜雦閳臣誁臣ꚁ鳦ꢔ臣鞃菣蚃苣벃苣뮘껥ꒉ臣设臣膀볯ꎼ볯鞃菣蚃苣벃苣뮘껥ꒉ臣袂臣꺼볯銈볯뮂菣뎃菣궃菣ꊂ菣벂飩뎮觥銂郥肂臣鎁苣覂臣邙껥閁苣ꪁ臣芀㰊䥄㹖胣醼볯邼볯醀⼼䥄㹖 겜雦閳臣誁臣ꚁ鳦ꢔ臣ꢼ볯뚼菣궃菣ꊂ菣벂飩뎮觥꺁뻤꾁胣겼뷯躽뷯銽뷯覂胣ꊼ뷯辽뷯袽뷯趽뷯鎽뷯銽뷯膀볯隼럥袼볯醼迥覼볯馼볯钼볯鲀볯鎼볯颼ꃩ袼볯馼볯鞼맥覼胣ꦼ뷯螽뷯貽뷯覽뷯薽뷯貽뷯覂胣ꊼ뷯辽뷯袽뷯趽뷯鎽뷯銽뷯膀볯鞼럥袼볯閼迥覼볯颼볯邼볯鲀볯馼볯钼ꃩ袼볯馼볯颼맥覼胣겼뷯覽뷯膽뷯銈볯銽뷯躽뷯钽苣膀볯覽뷯辽뷯螽†볯薽뷯₄ꎼ뷯薽뷯₍겼뷯钽뷯膀볯뮷볯醼볯랏볯骼볯鞼볯鎼胣醼볯醼볯膠볯醼볯馼볯뒹볯膀볯膽뷯钽뷯躽苣膀볯覽뷯莽뷯薽뷯覽뷯钽뷯馽胣鎼볯뮷볯鎼볯랏볯骼볯醼볯閼볯鲀볯醼볯隼볯膠볯醼볯馼볯뒹볯膀볯覽뷯膽뷯覽苣膀볯₪뚼뷯銽뷯貽胣鞼볯뮷볯醼볯랏볯骼볯钼볯醼胣鞼볯隼볯膠볯醼볯馼볯뒹볯膀볯膽뷯钽뷯躽苣膀볯銽뷯钽뷯覽뷯₎ꖼ뷯螽胣醼볯뮷볯閼迥覼볯隼볯鞼胣隼볯钼ꃩ袼볯馼볯鞼맥覼胣ꖼ뷯骽뷯閽뷯覽苣膀볯₪ꢼ뷯邽뷯钽胣銼볯뮷볯醼迥覼볯钼볯鲀볯颼ꃩ袼볯馼볯鞼맥覼胣ꊼ뷯辽볯辽뷯貽뷯₄뒼뷯蒽뷯馽胣馼럥袼볯醼볯랏볯骼볯膠볯醼볯馼볯뒹볯醼鳦醼볯ꖗ볯膀뇧붛觧놨蟥颡藥讖곧떼볯銼볯邼볯込볯銼볯馼볯邼볯랏臣袂臣貐볯뎼볯邼볯鞼볯邼볯鞼볯馼볯醼迥膀臣覂臣ꮁ鯥鮚蟥颡藥讖볯꾼볯颼볯醼볯醼볯醼胣貐볯꾼볯颼볯醼볯隼볯馼胣貐볯꾼볯颼볯醼볯隼볯馼胣貐볯꾼볯颼볯銼볯钼볯隼臣袂臣貐볯꾼볯馼볯邼볯鞼볯钼臣袂臣貐볯꾼볯閼볯邼볯鞼볯鎼볯ꮁ臣蒁臣讖ꓧ閁苣ꚁ臣讂苣꺁苣ꮐ苣貁臣貂苣ꮁ駩骮臣貂臣蒁胣ં䐼噉邀볯鎼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†鳦릖돦ꮁ臣蒁臣覜铧ꪁ볯ꎼ볯鞃菣蚃苣벃苣뮘껥ꒉ臣閁苣ꪁ苣设臣膀룤風臣隌郥ꦉ苣ꮐ苣貁臣貂苣ꮁ駩骮臣貂臣蒁胣ં䐼噉邀볯鎼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㔰㜲〲㜰琮晩㸢〰㔰㜲〲㜰琮晩ꃂ〰㘰㐷⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯鎼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㔰㜲〲㜰琮晩㸢〰㔰㜲〲㜰琮晩ꃂ〰㘰㔷⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†鳦릖돦ꮁ臣蒁臣覜铧ꪁ믤꺁닦芙觥꺁臣覂臣讂뻤꾁胣겼뷯隽뷯隽뷯銽뷯躽볯蚕꣦覼볯ꦼ볯꺼†볯袽뷯銽뷯膽뷯薽뷯钽뷯莽뷯貽뷯膀볯辽뷯钽뷯₁궼뷯鎽뷯膀볯膽뷯覽뷯辽뷯躽뷯膽볯膀볯낼볯邼볯邼볯袼闥馨볯袼볯覽뷯辽뷯袽뷯銽뷯膽볯ꦼ뷯莽뷯銽뷯辽뷯膽뷯薽뷯膀볯颽뷯辽뷯膀볯薽뷯躽뷯馽뷯隽뷯躽뷯膽볯膀볯뎼볯뎼볯钼볯邼볯袼闥馨볯袼볯뎼볯뎼†볯袽뷯銽뷯膽뷯薽뷯钽뷯莽뷯貽뷯膀볯膽뷯貽뷯芽뷯蒽胣ꎼ뷯貽뷯蚽뷯銽뷯覽뷯覼胣ꢼ뷯邽뷯膽뷯馽뷯薽볯蚕꣦覼볯늼뷯芽뷯骽뷯趽뷯₅낼뷯膽뷯趽뷯莽뷯閽뷯覽뷯膽뷯鎽胣ꊼ뷯閽뷯蒽뷯銽胣ꎼ뷯貽뷯銽뷯蒽뷯覼胣뚼볯銈볯閼볯袼闥馨볯袼볯薽뷯钽뷯颽†볯袽뷯銽뷯膽뷯薽뷯钽뷯莽뷯貽뷯膀볯膽뷯芽뷯覽뷯螽뷯膀볯膽뷯鎽뷯莽뷯閽뷯薽뷯钽뷯覼胣뒼뷯馽뷯辽뷯覽뷯袼闥馨볯袼볯莽뷯ꎼ뷯辽뷯薽†볯袽뷯銽뷯膽뷯薽뷯钽뷯莽뷯貽뷯膀볯膽뷯₎궼뷯钽뷯辽胣ꎼ뷯貽뷯蚽뷯銽뷯覽뷯覼胣궼뷯颽뷯趽뷯躽뷯袼闥馨볯袼볯膽뷯覽뷯₍낼뷯膽뷯趽뷯莽뷯閽뷯覽뷯膽뷯鎽胣뎼뷯躽†볯覽뷯螽뷯膀볯膽뷯覽뷯辽뷯躽뷯膽볯膀볯ꮼ볯銈볯銼볯袼볯薽뷯ꮼ뷯躽†볯覽뷯鎽뷯覽뷯躽뷯薽†볯躽뷯躼胣꺼뷯銽뷯袽†볯膽뷯辽뷯覽뷯膽볯膀菣뎂菣Ꞃ菣벃菣뢅菣閃苣膃菣袼볯辽뷯蚽뷯膽뷯銈볯膽볯辽뷯袽뷯膀볯閽뷯貽뷯馽胣꺼뷯鞽†볯薽뷯鎽뷯馽볯銂郥肂臣鎁苣覂臣邙껥閁苣ꪁ臣芀㰊䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖 Ꚃ苣ꮃ苣龄鿦螗臣뮲駧뺁臣꾁뫤늘臣龁苣꺁鳦몙飦꺁뷤ꢔ駧閳臣誁臣ꚁ뷤ꢔ臣貂苣隻臣겖觥꺁铧辇臣袂臣閊雨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