(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
疼痛、喘息または慢性肺炎症性疾患を治療するための3-[3-ブロモ-4-[(2,4-ジフルオロベンジル)オキシ]-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル]-N,4-ジメチルベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項２】
疼痛、喘息または慢性肺炎症性疾患を治療するための(-)-3-[3-ブロモ-4-[(2,4-ジフルオロベンジル)オキシ]-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル]-N,4-ジメチルベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項３】
疼痛、喘息または慢性肺炎症性疾患を治療するための(+)-3-[3-ブロモ-4-[(2,4-ジフルオロベンジル)オキシ]-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル]-N,4-ジメチルベンズアミドを含む医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、制御されてないｐ３８ＭＡＰキナーゼ活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態の治療に有用である置換されたピリジノンに関する。また、ピリジノン化合物を含んでなる医薬組成物、ピリドン化合物の製造方法および化合物を使用する治療方法が開示されている。
【背景技術】
【０００２】
本明細書は、２００２年２月１４日出願の米国暫定出願第６０／３５７,０２９号、および２００２年１２月３０日出願の米国暫定出願番号６０／４３６,９１５から優先権を主張し、これらの開示は、いずれも参照によりその全体として本明細書に組み込まれている。
【０００３】
多くの細胞表面の受容体は、シグナル伝達の際に１個以上のマイトジェン−活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰキナーゼ）カスケードを用いる。ＭＡＰキナーゼは、二重リン酸化によって活性化されたタンパク質誘導セリン／トレオニンキナーゼのファミリーである。ＭＡＰキナーゼの一つサブグループは、ｐ３８ＭＡＰキナーゼであり、これは、炎症誘発性サイトカイン、例えば腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）およびインターロイキン−１（ＩＬ−１）、並びに細菌性リポ多糖および環境的ストレス、例えば浸透圧ショックおよび紫外線照射を含めた様々なシグナルによって活性化される(Ono, K. and J. Han, Cell Signal. 12: 1, 2000)。ｐ３８キナーゼファミリーには、４つの異なるイソ酵素：ｐ３８アルファ、ｐ３８ベータ、ｐ３８ガンマおよびｐ３８デルタがある。ｐ３８キナーゼファミリーは、転写因子（例えばＡＴＦ２、ＣＨＯＰおよびＭＥＦ２Ｃ）だけでなく他のキナーゼ（例えばＭＡＰＫＡＰ−２およびＭＡＰＫＡＰ−３）をリン酸化して活性化することによって活性化刺激の下流で機能する(Trends in Cell biology 7, 353-361, 1997; Mol Cell Biology 19, 21-30, 1999; EMBO J 20, 466-479, 2001)。活性化されると、ｐ３８キナーゼカスケードは、炎症および免疫に関与するＴＮＦ、インターロイキン−６、顆粒球−マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）およびＨＩＶ末端反復配列を含めたいくつかの因子の遺伝子発現を誘発する(Paul 等, Cell Signal. 9: 403-410, 1997)。ｐ３８リン酸化産物は、炎症性サイトカイン、そしてＴＮＦおよびＩＬ−１を含めた他のタンパク質、そしてシクロオキシゲナーゼ−２の産生を刺激し、そしてまた、おそらく、それらの標的細胞におけるこれらのサイトカインの効果を調節し、このようにして炎症プロセス(Lee, J. C. 等, Nature, 372: 376, 1994)を刺激する。
【０００４】
また、Ｐ３８ＭＡＰキナーゼは、虚血の間に心筋細胞のアポトーシスを促進することが示されており、これは、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤が、虚血性心疾患の治療に使用することができることを示唆している(J. Biol. Chem. 274, 6272, 1999)。また、それは、Ｔ−細胞のＨＩＶ−１の複製に必要であり、そしてエイズ治療に有用なターゲットであるといえる。Ｐ３８経路の阻害剤は、癌治療に対する癌細胞の感受性を高めるために使用されており、また喘息の治療にも用途が見いだされている(JPET 293, 281, 2000)。
【０００５】
ＴＮＦは、炎症状態、例えば関節炎、喘息、敗血症性ショック、インスリン非依存型糖尿病、多発性硬化症、喘息および炎症性腸疾患に関係するサイトカインおよび強い炎症誘発性媒介物質である。従ってｐ３８ＭＡＰキナーゼ（ＴＮＦ産生に必要）の阻害剤は、関節炎のようなサイトカインの過剰産生により生じる炎症状態の治療に有用でありうる(Boehm, J.C. and J.L. Adams, Exp. Opin. Ther. Patents 10: 25, 2000, およびその中に引用されている文献)。また、ＴＮＦは、ウィルス感染、例えばＨＩＶ、インフルエンザウィルスおよびヘルペスウィルス、例えば単純ヘルペスウィルスタイプ−１（ＨＳＶ−１）、単純ヘルペスウィルスタイプ−２（ＨＳＶ−２）、サイトメガロウィルス（ＣＭＶ）、水痘−帯状疱疹ウイルス（ＶＺＶ）、エプスタイン−バーウィルス、ヒトヘルペスウィルス−６（ＨＨＶ−６）、ヒトヘルペスウィルス−７（ＨＨＶ−７）、ヒトヘルペスウィルス−８（ＨＨＶ−８）、とりわけ仮性狂犬病および鼻気管炎に関与している。
【０００６】
また、過剰のまたは制御されてないＴＮＦ産生は、高レベルのＩＬ−１を生じることがわかった。従って、ＴＮＦを阻害すると、ＩＬ−１のレベルが低下し、(European Cytokine Netw 6, 225, 1995)、そして制御されてないＩＬ−１の合成によって生じる疾患状態が改善されるはずである。このような疾患状態としては、慢性関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎、敗血症、敗血症性ショック、エンドトキシンショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、成人呼吸促進症候群、大脳マラリア、慢性肺の炎症性疾患、珪肺症、肺類肉腫症(pulmonary sarcosis)、骨吸収疾患、再灌流障害、移植片対宿主反応、同種移植片拒絶反応、発熱および感染による筋肉痛、感染または悪性腫瘍の二次的な悪液質、後天性免疫不全症候群（エイズ）の二次的な悪液質、エイズ関連の合併症（ＡＲＣ）、ケロイド形成、瘢痕組織形成、クローン病、潰瘍性大腸炎、並びに発熱症(pyresis)が含まれる。
【０００７】
また、ＩＬ−１は、Ｔ−ヘルパー細胞の活性化、発熱の誘発、プロスタグランジンの刺激またはコラゲナーゼ産生、好中性の化学走性、そして血漿鉄レベルの抑制といったような様々な生物活性に介在することがわかっている(Rev. Infect. Disease, 6, 51 (1984))。また、高レベルのＩＬ−１は、慢性関節リウマチ、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、筋肉退行変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型およびII型糖尿病、骨吸収疾患、虚血性再灌流障害、動脈硬化、脳心的外傷、多発性硬化症、敗血症、敗血症性ショックおよびトキシックショック症候群を含めた多くの疾患状態に介在するかまたは悪化させることに関与している。また、ＴＮＦ阻害に感受性のウイルス、例えばＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３は、ＩＬ−１の製造に影響を受ける。慢性関節リウマチでは、ＩＬ−１およびＴＮＦは、いずれもコラゲナーゼ合成を誘発し、最終的に関節炎の関節内で組織破壊に至る(Lymphokine Cytokine Res. (11): 253-256, (1992) and Clin. Exp. Immunol. 989:244-250, (1992))。
【０００８】
ＩＬ−６はもう一つの前炎症誘発性（pro-inflammatory）サイトカインであり、これは炎症を含めた多くの状態に関与する。従って、ＴＮＦ、ＩＬ−１およびＩＬ−６は、様々な細胞および組織に影響を及ぼし、そして様々な疾患状態および状態の重要な炎症性媒介物質である。ｐ３８キナーゼの阻害または調整によるこれらのサイトカインの阻害は、これらの疾患状態および状態の多くを抑制、低下そして緩和するのに有益である。従って、本発明は、３８キナーゼの小分子阻害剤またはモジュレータおよびｐ３８キナーゼ経路を見いだすことに関する。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
広い観点において、本発明は、式Ｉ：
【化１】
0005325380.tif 000002
〔式中、Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ2、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、−ＣＮ、アリール、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシルまたはアリールアルカノイルであり、その際、
アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシもしくはＣＯ2Ｒである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；そして
アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルもしくはＣ3−Ｃ7シクロアルキルである１、２もしくは３個の基で置換されており；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＳＯ2−アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、アリールチオアルコキシ、アリールアルキニル、アルコキシ、アリールオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アルキル、アルキニル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルコキシアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、ジアルキルアミノまたはＣＯ2Ｒであり、その際、
ｎは０、１、２、３、４、５または６であり；
これらの各基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ハロアルコキシ、アルキル
、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニル、−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニルおよび−ＳＯ2−フェニル基は、独立してハロゲンまたはＮＯ2である１、２または３個の基で場合により置換されている）もしくは−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、ＯＨ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−アルカノイル、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルデヒドもしくはハロアルコキシである１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
各場合のＲは、独立して水素、または独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノもしくはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１もしくは２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ8は、独立して水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり、その際、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
【００１０】
各Ｒ9は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルカノイル、−ＳＯ2−フェニルおよびアリールであり、その際、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、アリールアルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アリールオキシ、アリールチオ、チオアルコキシ、アリールチオアルコキシ、アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはアルキルであり、その際、
アリールアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、アリールアルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリールおよびアリールチオアルコキシのアリール部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、アルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、ここで、ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；または
Ｒ4は、水素であるか、またはＲ4は、非置換であるかもしくは独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で置換されたアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、カルボキシアルデヒド、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＣＯ2Ｒ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、その際、上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、アリールチオアルキル、独立してアリールアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルもしくはアルカノイルである１、２もしくは３個の基で場合により置換されたアルキル、アルコキシ、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−アルキル−Ｓ−アリール、−アルキル−ＳＯ2−アリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは場合によりアルコキシカルボニルで置換されたアルケニルであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミジノオキシム、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、カルボキシアルデヒド、ＳＯ2アルキル、−ＳＯ2Ｈ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、アルキル部分がＯＨ、ハロゲンもしくはアルコキシで場合により置換されたアルカノイル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−もしくはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；その際、
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである〕
の化合物およびその医薬上許容しうる塩を提供するものである（実施態様Ｉ）。
【００１１】
また、本発明は、本発明の化合物の製造に有用な中間体を包含する。
これらの化合物は、ｐ３８キナーゼおよび／またはＴＮＦと結合および／または相互作用する。好ましくは、それらはｐ３８キナーゼおよび／またはＴＮＦの活性を阻害する。従って、それらはｐ３８ｍａｐキナーゼまたはＴＮＦが介在する障害の治療に使用される。好ましくは、それらはｐ３８アルファまたはＴＮＦが介在する障害の治療に使用される。
また、本発明は、少なくとも一つの式Ｉの化合物および少なくとも一つの医薬上許容しうる担体、溶媒、補助剤または賦形剤を含んでなる医薬組成物を包含する。
また、本発明は、患者におけるＴＮＦが介在する障害、ｐ３８キナーゼが介在する障害、炎症および／または関節炎の治療方法であって、このような障害または状態にあるまたはかかりやすい患者を式Ｉの化合物の治療上有効量で治療することからなる前記方法を包含する。
【００１２】
発明の詳述
好ましい態様において、本発明は、Ｒ2がベンジルオキシである場合、Ｒ3はＨであり、Ｒ4はＨであり、そしてＲ5はベンジルまたはメチルであり、Ｒ1は水素ではなく；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5の２つより多くが同時に水素であることはなく；
Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨであることはなく；
Ｒ2がＯＨである場合、Ｒ4はメチルであり、そしてＲ5はフェニルであり、Ｒ1はアセチルではなく；そしてＲ4およびＲ5が同時に水素であることはない、式Ｉの化合物を提供する。
【００１３】
実施態様２．
式
【化２】
0005325380.tif 000003
〔式中、Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシルまたはアリールアルカノイルであり、その際、
アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシもしくはＣＯ2Ｒである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；そして
アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルもしくはシクロプロピルである１、２もしくは３個の基で置換されており；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＳＯ2−アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオアルコキシ、アリールアルキニル、アルコキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アルキル、アルキニル、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールオキシアルキルまたはＣＯ2Ｒであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7もしくは−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシカルボニルまたはアリールアルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、アルコキシ、アルキル、ＯＨ、ＳＨ、カルボキシアルデヒド、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
各場合のＲは、独立して水素、または独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノもしくはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１もしくは２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
【００１４】
Ｒ30は独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で、場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6
Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、
その際、上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、Ｈ、アリールアルキル、独立してアリールアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルもしくはアルカノイルである１、２もしくは３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、アリール、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、アリールアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＳＯ2アルキル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｒ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルもしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり；
Ｒ9は、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびアリールアルカノイルである〕
の化合物およびその医薬上許容しうる塩。
【００１５】
実施態様３．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、その際、
フェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3もしくはＣＯ2Ｒである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；そして
アルキル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、メトキシもしくはエトキシである１、２もしくは３個の基で置換されており；
Ｒ2は、ＯＨ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ、アルコキシアルコキシ、−ＯＳＯ2フェニル、アルキニル、フェニル(Ｃ2−Ｃ4)アルキニル、アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nフェニル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nフェニル、ジアルキルアミノ、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、チアゾリル、チエニルまたはＣＯ2Ｒ、であり、その際、
ｎは０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキル、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17もしくは−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシカルボニルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3、カルボキシアルデヒド、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；
または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換されたアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、その際、
フェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、独立してフェニルＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルもしくはアルカノイルである１、２、３、４もしくは５個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、アルコキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリジル、イミダゾリジンジオン、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンズイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、モルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドオン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはモルホリニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アミジノオキシム、
ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロアルキルもしくはＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルである、実施態様２に記載の化合物。
【００１６】
実施態様４．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシまたはピリジルであり；その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、実施態様３に記載の化合物。
【００１７】
実施態様４ａ．
Ｒ1がＨである、実施態様４に記載の化合物。
実施態様４ｂ．
Ｒ1がハロゲンである、実施態様４に記載の化合物。
実施態様４ｃ．
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキルである、実施態様４に記載の化合物。
【００１８】
実施態様５．
Ｒ5が、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7もしくはアミジノオキシムである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様４に記載の化合物。
【００１９】
実施態様６．
Ｒ5が、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、フラニル、インダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−およびアミジノオキシムである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されている、実施態様５に記載の化合物。
【００２０】
実施態様７．
Ｒ5が、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ピラゾリルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−もしくはアミジノオキシムである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で場合により置換されている、実施態様６に記載の化合物。
【００２１】
実施態様８．
Ｒ5が、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ピラゾリルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7もしくはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−である１、２もしくは３個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で場合により置換されている、実施態様７に記載の化合物。
【００２２】
実施態様９．
Ｒ5が、フェニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたは(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様４に記載の化合物。
【００２３】
実施態様１０．
Ｒ5が、フェニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−(Ｃ5−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様４に記載の化合物。
【００２４】
実施態様１１．
Ｒ5が、フェニル、ベンジルまたはフェネチルであり、その際、それぞれは、独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１０に記載の化合物。
【００２５】
実施態様１２．
Ｒ5が、フェニル、ベンジルまたはフェネチルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−もしくは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様１１に記載の化合物。
【００２６】
実施態様１３．
Ｒ5基が、式：
【化３】
0005325380.tif 000004
〔式中、Ｚ1およびＺ2は、独立してＨ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはＣＯ2Ｒであり；そして
Ｚは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯ2Ｒまたはハロゲンであり；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルまたは−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル、チオモルホリニルである環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである)である、実施態様４に記載の化合物。
【００２７】
実施態様１４．
Ｒ5が、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、フラニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンズイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−または(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様４に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【００２８】
実施態様１５．
Ｒ5が、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、
Ｒ6およびＲ7は、各場合独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様１４に記載の化合物。
【００２９】
実施態様１６．
Ｒ5が、式：
【化４】
0005325380.tif 000005
〔式中、Ｚ5は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨもしくはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２もしくは３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する〕である、実施態様１５に記載の化合物。
【００３０】
実施態様１７．
Ｒ5が、式：
【化５】
0005325380.tif 000006
〔式中、Ｚ5はＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する〕である、実施態様１５に記載の化合物。
【００３１】
実施態様１８．
Ｚ5が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＦ3またはＣ1−Ｃ6アルカノイルである、実施態様１６または１７のいずれかに記載の化合物。
【００３２】
実施態様１９．
Ｚ5が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3またはＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様１６または１７のいずれかに記載の化合物。
【００３３】
実施態様２０．
Ｚ5が、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、シクロプロピル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様１９に記載の化合物。
【００３４】
実施態様２１．
Ｒ5が、式：
【化６】
0005325380.tif 000007
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、
その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様１５に記載の化合物。
【００３５】
実施態様２２．
Ｒ5が、式：
【化７】
0005325380.tif 000008
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である実施態様１５に記載の化合物。
【００３６】
実施態様２３．
Ｒ5が、式：
【化８】
0005325380.tif 000009
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、
その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様１５に記載の化合物。
【００３７】
実施態様２４．
Ｒ5が、式：
【化９】
0005325380.tif 000010
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様１５に記載の化合物。
【００３８】
実施態様２５．
Ｒ5が、式：
【化１０】
0005325380.tif 000011
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様１５に記載の化合物。
【００３９】
実施態様２６．
Ｒ5が、式：
【化１１】
0005325380.tif 000012
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様１５に記載の化合物。
【００４０】
実施態様２７．
Ｒ5が、式：
【化１２】
0005325380.tif 000013
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、
その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様１５に記載の化合物。
【００４１】
実施態様２８．
Ｒ5が、式：
【化１３】
0005325380.tif 000014
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様１５に記載の化合物。
【００４２】
実施態様２９．
Ｒ5は、フェニルであり、これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18である１、２、３、４または５
個の基で場合により置換されており；その際、
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、場合により−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様４に記載の化合物。
【００４３】
実施態様３０．
Ｒ5が、式：
【化１４】
0005325380.tif 000015
（Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；そして、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている）である、実施態様２９に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも一つは水素ではないことが好ましい。
【００４４】
実施態様３１．
Ｒ5が、式：
【化１５】
0005325380.tif 000016
（式中、Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；そして、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている）である、実施態様３０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも一つは水素ではないことが好ましい。
【００４５】
実施態様３２．
Ｒ5が、式：
【化１６】
0005325380.tif 000017
（式中、Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；そして、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている）である、実施態様３０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも一つは水素ではないことが好ましい。
【００４６】
実施態様３３．
Ｒ5が、
【化１７】
0005325380.tif 000018
〔式中、Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6
ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが付いた窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（場合により独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で置換されている）を形成し；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが付いた窒素は、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである〕のいずれかである、実施態様２９に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも一つは水素ではないことが好ましい。
【００４７】
実施態様３４．
Ｒ5が、式：
【化１８】
0005325380.tif 000019
〔Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして  Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである〕である、実施態様３３に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも一つは水素ではないことが好ましい。
【００４８】
実施態様３５．
Ｒ5が、式：
【化１９】
0005325380.tif 000020
（式中、Ｚ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシであり；そして
Ｚ2は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｚ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｒ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18であり；
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様３３に記載の化合物。
この実施態様では、Ｚ1、Ｚ2およびＺ3の少なくとも一つは水素ではないことが好ましい。
【００４９】
実施態様３６．
式
【化２０】
0005325380.tif 000021
〔式中、ＬおよびＭは、独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｎ(Ｒ)−Ｎ(Ｒ)−、Ｃ(＝Ｏ)−、−ＳＯ2−であり；
Ｒ5は、
【化２１】
0005325380.tif 000022
（式中、Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＣＯ2Ｒ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7から選ばれ；その際、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されている）であるか；または
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、その際、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
各場合のＲは、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｙ、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、独立してＨ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキルおよびカルボキシルから選ばれる〕
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【００５０】
実施態様３７．
式
【化２２】
0005325380.tif 000023
の実施態様３６に記載の化合物のまたはその医薬上許容しうる塩。
【００５１】
実施態様３８．
Ｒ5が、
【化２３】
0005325380.tif 000024
である、実施態様３７に記載の化合物。
【００５２】
実施態様３９．
Ｙ2、Ｙ4およびＹが、独立してハロゲンであり；そしてＹ1およびＹ3の両方が水素である、実施態様３１に記載の化合物。
【００５３】
実施態様４０．
Ｒ5が、
【化２４】
0005325380.tif 000025
であり；
Ｘ1およびＸ2は、独立してＨ、メチル、ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−モルホリニルであり；そして
ＸaおよびＸeは、独立してハロゲン、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、メチルまたは水素である、実施態様３９に記載の化合物。
この実施態様では、ＸaおよびＸeの一方が水素ではないことが好ましい。
【００５４】
実施態様４１．
ＸbおよびＸcの一方が水素であり、もう一方は−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7またはハロゲンであり；その際
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様４０に記載の化合物。
【００５５】
実施態様４２．
Ｒ6およびＲ7が、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、上記のぞれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている、実施態様４１に記載の化合物。
【００５６】
実施態様４３．
Ｘaが、水素、メチル、フッ素または塩素であり；
ＸcおよびＸdは、いずれも水素であり；
Ｘbは、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、上記のそれぞれは、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲンまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様４２に記載の化合物。
【００５７】
実施態様４４．
Ｒ5が、
【化２５】
0005325380.tif 000026
であり、
Ｘaは、Ｈ、フルオロ、クロロまたはメチルであり；
Ｘeは、水素、ハロゲンまたはメチルであり；そして
Ｘbは、Ｈであり；
Ｘdは、Ｈまたはハロゲンである、実施態様３９に記載の化合物。
【００５８】
実施態様４５．
Ｘcが、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7またはハロゲンであり；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する；または
Ｘcは、フルオロ、クロロ、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピペラジニル（ここで、ピペラジニル基は、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）である、実施態様４４に記載の化合物。
【００５９】
実施態様４６．
Ｘcが、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−であり；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ(アルキル)、−Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様４４に記載の化合物。
【００６０】
実施態様４７．
Ｒ6が水素であり；そして
Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ＯＨ、ＳＨ、シクロプロピルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様４６に記載の化合物。
【００６１】
実施態様４８．
Ｘcが、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である、実施態様４７に記載の化合物。
実施態様４９．
Ｘcが、ＮＲ6Ｒ7またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である、実施態様４７に記載の化合物。
【００６２】
実施態様５０．
Ｘaが、水素であり；
Ｘb、ＸcおよびＸdのうちの２つは、水素であり、そしてその他は、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ(アルキル)、−Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；そして
Ｘeは、水素、メチル、Ｃ1−Ｃ2アルコキシまたはハロゲンである、実施態様３８に記載の化合物。
【００６３】
実施態様５１．
Ｘbが、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−であり、その際、
Ｒ6は、水素またはＣ1−Ｃ4アルキルであり；
Ｒ7は、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、アルキルおよびアルカノイル基は、独立してＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で置換されている、実施態様５０に記載の化合物。
【００６４】
実施態様５２．
Ｘaが、ハロゲンまたはメチルであり；
Ｘbは、Ｈ、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり；
Ｘcは、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピペラジニル（ここで、ピペラジニル基は、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）であり；
Ｘdは、水素であり；
Ｘeは、Ｈ、メチル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である、実施態様３８に記載の化合物。
【００６５】
実施態様５３．
Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、アルキル、ＯＣＦ3、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルから選ばれ、その際、上記のそれぞれは、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されている、実施態様３８に記載の化合物。
【００６６】
実施態様５４．
Ｒ5がヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基であり、ここで、各ヘテロアリールは、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニルまたはインドリルであり、これらのそれぞれは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここで上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦである１、２もしくは３個の基で置換されている、実施態様３７に記載の化合物。
【００６７】
実施態様５５．
Ｙ2、Ｙ4およびＹが、独立してハロゲンであり；そして
Ｙ1およびＹ3は、いずれも水素である、実施態様５４に記載の化合物。
実施態様５６．
Ｘ1およびＸ2が、独立してＨ、メチル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−モルホリニルである、実施態様５５に記載の化合物。
【００６８】
実施態様５７．
Ｒ5が、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、ピリミジニルＣ1−Ｃ6アルキルまたはピラジニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様５６に記載の化合物。
【００６９】
実施態様５８．
Ｒ5が、式：
【化２６】
0005325380.tif 000027
（式中、Ｚ5は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７０】
実施態様５９．
Ｒ5が、式：
【化２７】
0005325380.tif 000028
（式中、Ｚ5は、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、
その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７１】
実施態様６０．
Ｒ5が、式：
【化２８】
0005325380.tif 000029
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７２】
実施態様６１．
Ｒ5が、式：
【化２９】
0005325380.tif 000030
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７３】
実施態様６２．
Ｒ5が、式：
【化３０】
0005325380.tif 000031
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７４】
実施態様６３．
Ｒ5が、式：
【化３１】
0005325380.tif 000032
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７５】
実施態様６４．
Ｒ5が、式：
【化３２】
0005325380.tif 000033
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７６】
実施態様６５．
Ｒ5が、式：
【化３３】
0005325380.tif 000034
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７７】
実施態様６６．
Ｒ5が、式：
【化３４】
0005325380.tif 000035
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７８】
実施態様６７．
Ｒ5が、式：
【化３５】
0005325380.tif 000036
（式中、Ｚ10は、Ｈまたはメチルであり；そして
Ｚ20は、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである）である、実施態様５７に記載の化合物。
【００７９】
実施態様Ａ７．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、ＣＮまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、その際、フェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣＯ2Ｈである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ2は、ＯＨ、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nフェニル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nフェニル、ジ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルアミノ、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、チアゾリル、チエニルまたはＣＯ2Ｈであり、その際、ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30もしくはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ヒドロキシアルキルであり、ここで、フェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オンイル、インダゾリル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オンイル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであるか、またはその際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様１に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5のうちの２つより多くが同時に水素ではないことが好ましい。
【００８０】
実施態様Ａ８．
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシまたはピリジルであり；その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ７に記載の化合物。
【００８１】
実施態様Ａ９．
Ｒ4が、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、フェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ニトロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、インドリル、インダゾリル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、そして、その際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシムである１、２もしくは３個の基で置換されている、実施態様Ａ７に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5のうちの２つより多くが同時に水素ではないことが好ましい。
【００８２】
実施態様Ａ１０．
Ｒ4が、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ベンジル、フェネチル、フェンプロピルまたはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、フェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ニトロ、ＣＦ3、ＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オンイル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オンイル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−ＮＲ8Ｒ9、
ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7もしくはアミジノオキシムである１、２もしくは３個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、フェニルアルコキシまたはフェニルアルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ７に記載の化合物。
【００８３】
実施態様Ａ１１．
Ｒ1がクロロ、ブロモ、ヨードまたはＨであり；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェニル、キノリニル、インドリル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オンイル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オンイル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキル、チエニルＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＨ2−ピリジルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7およびアミジノオキシムである１、２もしくは３個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、フェニルアルコキシまたはフェニルアルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ７に記載の化合物。
【００８４】
実施態様Ａ１２．
Ｒ5が、ベンジル、フェネチル、フェンプロピルまたはフェニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7およびアミジノオキシムである１、２もしくは３個の基で置換されている、実施態様Ａ１１に記載の化合物。
【００８５】
実施態様Ａ１３．
Ｒ5が、キノリニル、インドリル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オンイル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オンイル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキル、チエニルＣ1−Ｃ4アルキル、−ＣＨ2−ピリジルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7およびアミジノオキシムである１、２もしくは３個の基で置換されている、実施態様Ａ１１に記載の化合物。
【００８６】
実施態様Ａ１４．
Ｒ2が、ベンジルオキシまたはフェネチルオキシであり；上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立して−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ3もしくは(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２もしくは３個の基で置換されている、実施態様Ａ１１、Ａ１２またはＡ１３のいずれかに記載の化合物。
【００８７】
実施態様Ａ１５．
Ｒ2が、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、フェニル基は、非置換であるかまたは独立して−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ3もしくは(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２もしくは３個の基で置換されている、実施態様Ａ１１、Ａ１２またはＡ１３のいずれかに記載の化合物。
【００８８】
実施態様Ａ１６．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドである、実施態様Ａ１に記載の化合物。
【００８９】
実施態様Ａ１７．
Ｒ2が、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ１６に記載の化合物。
【００９０】
実施態様Ａ１８．
Ｒ4が、Ｈ、または独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＯＨもしくはＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様Ａ１７に記載の化合物。
【００９１】
実施態様Ａ１９．
Ｒ5が、フェニル、ナフチル、インドリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オンイル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オンイル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル、ピリミジニル、またはピラジニル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびアミジノオキシムである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここで、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１８に記載の化合物。
【００９２】
実施態様Ａ２０．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピリジルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＯＨまたは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様Ａ１９に記載の化合物。
【００９３】
実施態様Ａ２１．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ2Ｈ、ＮＲ10Ｒ11Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＨＯ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15または−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｒ15である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されるフェニルであり、その際、
各場合のＲ10およびＲ11は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであるか、または
Ｒ10、Ｒ11およびそれらが結合している窒素で、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換された、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ15は、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＨである、実施態様Ａ２０に記載の化合物。
【００９４】
実施態様Ａ２２．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｒ11Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＨＯ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15または−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｒ15である１、２、３、４もしくは５個の基で場合により置換されたフェニルであり、その際、
各場合のＲ10およびＲ11は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ15は、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＨである、実施態様Ａ２１に記載の化合物。
【００９５】
実施態様Ａ２３．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｒ11Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、その際、
各場合のＲ10およびＲ11は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである、実施態様Ａ２２に記載の化合物。
【００９６】
実施態様Ａ２４．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＮＲ10Ｒ11またはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルである、実施態様Ａ２３に記載の化合物。
実施態様Ａ２５．
Ｒ5が、少なくとも一つのＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11で置換された、実施態様Ａ２３に記載の化合物。
【００９７】
実施態様Ａ２６．
各場合のＲ10およびＲ11が、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ２５に記載の化合物。
【００９８】
実施態様Ａ２７．
Ｒ10がＨである、実施態様Ａ２６に記載の化合物。
実施態様Ａ２８．
各場合のＲ10およびＲ11が、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルカノイル)である、実施態様Ａ２５に記載の化合物。
【００９９】
実施態様Ａ２９．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、その際、上記のアルキル基のそれぞれは、独立してＯＨまたはメトキシである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ10、Ｒ11およびそれらが結合している窒素で、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換された、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成する、実施態様Ａ２０に記載の化合物。
【０１００】
実施態様Ａ３０．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＨＯ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15または−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｒ15、−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＯＨである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；
Ｒ15は、Ｃ1−Ｃ6アルコキシである、実施態様Ａ２０に記載の化合物。
【０１０１】
実施態様Ａ３１．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＨＯ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキルである、１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルである、実施態様Ａ３０に記載の化合物。
【０１０２】
実施態様Ａ３２．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15または−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｒ15または−ＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；
Ｒ15は、Ｃ1−Ｃ6アルコキシである、実施態様Ａ３０に記載の化合物。
【０１０３】
実施態様Ａ３３．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＲ12Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ13Ｒ14である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ12は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ13およびＲ14およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成する、実施態様Ａ３１に記載の化合物。
【０１０４】
実施態様Ａ３４．
フェニル基が、互いにメタである２個の基で置換されている、実施態様Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２またはＡ３３のいずれか一つに記載の化合物。
実施態様Ａ３５．
フェニル基が、互いにパラである２個の基で置換されている、実施態様Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２またはＡ３３のいずれか一つに記載の化合物。
【０１０５】
実施態様Ａ３６．
Ｒ5が、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オンイル、ピリダジニル、ピリミジニルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、ＮＲ8Ｒ9
、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7もしくはアミジノオキシムである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ２０に記載の化合物。
【０１０６】
実施態様Ａ３８．
Ｒ5が、インドリル、ピリジル、ピリミジニル、インダゾリルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびアミジノオキシムである１、２、３もしくは４個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、その際、それぞれは非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている、実施態様Ａ３６に記載の化合物。
【０１０７】
実施態様Ａ３９．
Ｒ5が、インドリル、ピリジルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびアミジノオキシムである１、２、３もしくは４個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ３８に記載の化合物。
【０１０８】
実施態様Ａ４０．
Ｒ5が、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニルまたはピラジニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ2ＣＨ3、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ベンジルオキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（ここで、アルキル基は、ＯＨまたはメトキシで場合により置換されている）、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（ここで、各アルキル基は、独立してＯＨまたはメトキシで場合により置換されている）、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＨ2、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（ここで、各アルキル基は、独立してＯＨまたはメトキシで場合により置換されている）、−Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（ここで、各アルキル基は、独立してＯＨまたはメトキシで場合により置換されている）およびアミジノオキシムである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ３６に記載の化合物。
【０１０９】
実施態様Ａ４２．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、メチルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、
上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、
ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、モルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チオモルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており、ここでピリジル、モルホリニル、チオモルホリニルおよびピペラジニル環は、独立してＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、場合により独立してＯＨ、ハロゲンまたはメトキシである１もしくは２個の基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、ベンジル、ベンジルオキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、その際、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されており、そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ3）アルキルである１または２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ3）アルキルである、実施態様Ａ３７、Ａ３８、Ａ３９またはＡ４０のいずれか一つに記載の化合物。
【０１１０】
実施態様Ａ４３．
Ｒ1が、Ｈまたはハロゲンである、実施態様Ａ４２に記載の化合物。
実施態様Ａ４４．
Ｒ5が、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オンイル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様Ａ１８に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5のうちの２つより多くが同時に水素でないことが好ましい。
【０１１１】
実施態様Ａ４５．
Ｒ5が、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これは非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アルコキシＣ1−Ｃ4、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様Ａ４４に記載の化合物。
【０１１２】
実施態様Ａ４６．
Ｒ5が、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、これは、非置換であるかまたは独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらが結合している窒素で、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、場合により独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で置換されている、実施態様Ａ４５に記載の化合物。
【０１１３】
実施態様Ａ４７．
Ｒ5が、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、これは、非置換であるかまたは独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらが結合している窒素で、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ４６に記載の化合物。
【０１１４】
実施態様Ａ４８．
Ｒ5が、ベンジルまたはフェネチルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらが結合している窒素で、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ４７に記載の化合物。
【０１１５】
実施態様Ａ４９．
Ｒ5が、ベンジルまたはフェネチルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、メチル、エチルもしくは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ４８に記載の化合物。
【０１１６】
実施態様Ａ５０．
Ｒ5が、ベンジルまたはフェネチルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、メチル、エチルもしくは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ20、Ｒ21およびそれらが結合している窒素で、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し、これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ４８に記載の化合物。
実施態様Ａ５１．
Ｒ5はフェニル環上で１、２、３、４または５個の基で置換されており、そしてフェニルのパラ位に基がある、実施態様Ａ４９に記載の化合物。
【０１１７】
実施態様Ａ５２．
Ｒ5が、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オンイル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9はアミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様Ａ４３に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5のうちの２つより多くが同時に水素でないことが好ましい。
【０１１８】
実施態様Ａ５３．
Ｒ5は、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、これらのそれぞれは非置換である、実施態様Ａ５２に記載の化合物。
【０１１９】
実施態様Ａ５４．
Ｒ5が、インドリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、その際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、アミジノ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３もしくは４個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、ベンジル、ベンジルオキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アルコキシＣ1−Ｃ4、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらが結合している窒素で、ピペラジニルまたはモルホリニル環（これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ５２に記載の化合物。
【０１２０】
実施態様Ａ５５．
Ｒ5が、インドリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、その際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ20Ｒ21、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３もしくは４個の基で置換されており；その際、
Ｒ20およびＲ21は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ20、Ｒ21およびそれらが結合している窒素で、ピペラジニルまたはモルホリニル環（これらのそれぞれは、独立してアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ５４に記載の化合物。
【０１２１】
実施態様Ａ５６．
Ｒ5が、イソキノリニル、イソインドリル、インドール−２−オンイル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドール−２−オンイル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されている、実施態様Ａ５２に記載の化合物。
【０１２２】
実施態様Ａ５７．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして    Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり；
Ｒ5は、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルアルキルであり、これらのそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ6Ｒ7またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１または２個の基で場合により置換されており、その際、アルキル基のそれぞれは、独立してＯＨ、メトキシ、ＮＨ2またはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ１に記載の化合物。
【０１２３】
実施態様Ａ５８．
Ｒ5が、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ6Ｒ7またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１または２個の基で場合により置換されており、その際、アルキル基のそれぞれは、独立してＯＨ、メトキシまたはＮＨ2である１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、ベンジル、ベンジルオキシまたはフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイル（ここで、それぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アルコキシＣ1−Ｃ4、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ５７に記載の化合物。
【０１２４】
実施態様Ａ５９．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチルであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、メチル、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ2）アルキルである、実施態様Ａ５８に記載の化合物。
【０１２５】
実施態様Ａ６０．
Ｒ2が、２個のハロゲンで置換され、そしてさらに場合により独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ−ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１または２個の基で置換された、実施態様Ａ５９に記載の化合物。
【０１２６】
実施態様Ａ６１．
Ｒ5が、Ｈ、独立してフェニルアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルもしくはアルカノイルである１、２もしくは３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、または１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、フェニルアルコキシ、チオアルコキシ、−ＳＯ2アルキル、アルコキシカルボニル、フェニルアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；ここで、
Ｒ8は水素、アルキル、アルカノイル、フェニルアルキルおよびアリールアルカノイルであり；そして
Ｒ9はアルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびアリールアルカノイルである、実施態様Ａ１に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5のうちの２つより多くが同時に水素ではないことが好ましい。
【０１２７】
実施態様Ａ６２．
Ｒ5が、Ｈ、独立してフェニルアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルもしくはアルカノイルである１、２もしくは３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、フェニルアルコキシ、チオアルコキシ、−ＳＯ2アルキル、アルコキシカルボニル、フェニルアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；ここで、
Ｒ8は水素、アルキル、アルカノイル、フェニルアルキルおよびアリールアルカノイルであり；そして
Ｒ9はアルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびアリールアルカノイルである、実施態様Ａ１に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がベンジルオキシであり、Ｒ4がＨであり、そしてＲ5がベンジルまたはメチルである場合、Ｒ1は水素ではなく；そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5のうちの２つより多くが同時に水素ではないことが好ましい。
【０１２８】
実施態様Ａ６３．
Ｒ1が、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様Ａ６２に記載の化合物。
【０１２９】
実施態様Ａ６４．
Ｒ5が、Ｈ、独立してフェニルアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルもしくはアルカノイルである１、２もしくは３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシであり、その際、
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ4アルキル、ピリジル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ4アルカノイルである、実施態様Ａ６３に記載の化合物。
【０１３０】
実施態様Ａ６５．
Ｒ5が、独立してフェニルＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ＮＨ2、モノＣ1−Ｃ4アルキルアミノ、ジＣ1−Ｃ4アルキルアミノ、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（ここで、アルキルは、ＯＨ、ＮＨ2またはメトキシで場合により置換されている）、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（ここで、各アルキルは、ＯＨ、ＮＨ2またはメトキシで場合により置換されている）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボ
ニルおよびＣ1−Ｃ4アルカノイルである１、２もしくは３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、−ＳＯ2−Ｃ1−Ｃ4アルキルもしくはＣ1−Ｃ4アルコキシである、実施態様Ａ６４に記載の化合物。
【０１３１】
実施態様Ａ６６．
式
【化３６】
0005325380.tif 000037
〔式中、Ｒ1は、ハロゲン、ＮＯ2、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ＣＮ、アリール、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキルまたはアリールアルカノイルであり、その際、
アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシもしくはＣＯ2Ｈである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；そして
アルキル、ヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルもしくはスピロシクロプロピルである１、２もしくは３個の基で置換されており；
Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールアルキル、ＯＨ、アルキニル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールチオアルコキシ、アルコキシ、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、−ＯＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2アリール、アルキル、アルコキシアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9またはＣＯ2Ｈであり、その際、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ＣＮ、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、フェニル、−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル基は、独立してハロゲンまたはＮＯ2である１、２または３個の基で場合により置換されている）；もしくは−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ヘテロアリールアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシまたはアリールアルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−アルカノイル、アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
各場合のＲは、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
【０１３２】
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、カルボキシアルデヒド、ＣＯ2Ｈ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、その際、
アリールアルコキシ、アリールアルキルのアリール部分は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、Ｈ、アリールアルキル、アルキル、アリール、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−アルキル−Ｓ−アリール、−アルキル−ＳＯ2−アリール、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ2−アリールまたはヘテロアリールであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、アリール、アリールアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、−ＳＯ2アルキル、−ＳＯ2Ｈ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、アルカノイル（ここで、アルキル部分は、ＯＨ、ハロゲンまたはアルコキシで場合により置換されている）、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−もしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
各場合のＲ8は、独立して水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり、ここで上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；そして
各場合のＲ9は、独立してアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、シクロアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルカノイル、−ＳＯ2−フェニルおよびアリールであり、ここで、上記のそれぞれは、場合により独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル)で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである〕
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；Ｒ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではなく；Ｒ2がＯＨであり、Ｒ4がメチルであり、そしてＲ5がフェニルである場合、Ｒ1はアセチルではなく；そしてＲ4およびＲ5が同時に水素ではないことが好ましい。
【０１３３】
実施態様Ａ７１．
Ｒ1が、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、フェニル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシもしくはＣＯ2Ｈである１、２もしくは３個の基で置換されており；そして
上記のアルキル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、メトキシもしくはエトキシである１、２もしくは３個の基で置換されており、
Ｒ2は、フェニルアルコキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニルチオ(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、アルコキシ、アルケニル、フェネチル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nフェニル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nフェニル、アルキル、アルコキシアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、テトラヒドロキノリニル、アミノ、テトラヒドロイソキノリニル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、チアゾリル、チエニルまたはＣＯ2Ｈであり、その際、
ｎは０、１、２または３であり；
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、チエニル、ピリジルもしくはフェニル（１、２もしくは３個のハロゲンで場合により置換されている）である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、アルカノイル、フェニルアルキル、フェニルアルコキシまたはフェニルアルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換されたアルキル、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、その際、上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２もしくは３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ナフチル、アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたは１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、そしてその際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、フェニルアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニルアルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロアルキルもしくはハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されている、実施態様Ａ６６に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がＯＨであり、Ｒ4がメチルであり、そしてＲ5がフェニルである場合、Ｒ1はアセチルではなく；そしてＲ4およびＲ5が同時に水素ではないことが好ましい。
【０１３４】
実施態様Ａ７２．
Ｒ1が、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、フェニルアルコキシ、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、ＣＮ、(Ｃ2−Ｃ6)アルカノイル、ハロアルキルまたはフェニルＣＯ−、フェニルＣＨ2ＣＯ−、フェニルＣＨ2ＣＨ2ＣＯ−であり、その際、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシもしくはＣＯ2Ｈである１、２もしくは３個の基で置換されており；そして
上記のアルキル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、メトキシもしくはエトキシである１、２もしくは３個の基で置換されており、
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニルチオ(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アルキニル、フェネチル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2フェニル、アルコキシアルコキシ、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ピラジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ベンゾイミダゾリルまたはチエニルであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、チエニル、ピリジルもしくはフェニル（１、２もしくは３個のハロゲンで場合により置換されている）である１、２もしくは３個の基で置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換されたアルキル、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、ヒドロキシアルキル、ハロ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、カルボキシアルデヒド、アルコキシ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、その際、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、カルボキシアルデヒド、モルホリニル、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ(アルキル)、ＳＯ2Ｎ(アルキル)(アルキル)、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ベンジルオキシ、チオアルコキシ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、フェニルアルコキシカルボニル、アミジノオキシム、アミジノ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、ＣｌＣＨ2もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されている、実施態様Ａ７１に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ2がＯＨであり、Ｒ4がメチルであり、そしてＲ5がフェニルである場合、Ｒ1はアセチルではないことが好ましい。
【０１３５】
実施態様Ａ７３．
Ｒ1が、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニルアルコキシ、ベンジル、フェネチル、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ3、フェニルＣＯ−またはフェニルＣＨ2ＣＯ−であり、その際、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されており；そして
上記のアルキル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、メトキシもしくはエトキシである１、２もしくは３個の基で置換されており、
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェネチル、ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ−ベンジルまたは(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、チエニルもしくはピリジルである１、２もしくは３個の基で置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換されたアルキル、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ベンジルまたはヒドロキシアルキルであり、その際、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピリジル(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)(Ｃ1−Ｃ6)、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、チオ(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、アミジノ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ヒドロキシアルキル、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されている、実施態様Ａ７２に記載の化合物。
【０１３６】
実施態様Ａ７４．
Ｒ1が、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒドまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェンプロピルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェネチル、フェニルチオアルコキシまたは(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、チエニルもしくはピリジルである１、２もしくは３個の基で置換されており；
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ベンジルオキシまたはフェネチルオキシであり、その際、
上記のフェニル基は、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ヒドロキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ニトロ、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、インダゾリルまたはピリジルであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立して(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ピロリジン、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ベンジルオキシ、−ＣＯ2(Ｃ1−Ｃ5アルキル)、アミジノ、チオ(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、アミジノオキシム、ＣＦ3、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＯＮＲ6Ｒ7またはＯＣＦ3である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されている、実施態様Ａ７３に記載の化合物。
【０１３７】
実施態様Ａ７５．
Ｒ1が、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、Ｃ2−Ｃ3アルケニル、Ｃ2−Ｃ3アルキニルであり；そして
Ｒ5は、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、フェニルまたはピリジルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、ＯＨ、ハロゲン、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＯＮＲ6Ｒ7およびアミジノオキシムである１、２もしくは３個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここで、アルキルおよびアルカノイル基は、独立してＯＨ、ハロゲンまたはＣ3−Ｃ7シクロプロピルである１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ７４に記載の化合物。
【０１３８】
実施態様Ａ７６．
Ｒ2が、ベンジルオキシ、フェネチル、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェネチルオキシであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3もしくは(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２もしくは３個の基で置換されている、実施態様Ａ７５に記載の化合物。
【０１３９】
実施態様Ａ７７．
Ｒ5が、ベンジル、フェネチル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、
ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたは１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−もしくは(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、
ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し、そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ６６に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１４０】
実施態様Ａ７８．
Ｒ1が、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはピリジルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様Ａ７７に記載の化合物。
【０１４１】
実施態様Ａ７９．
Ｒ5が、ベンジルまたはフェネチルであり、その際、それぞれは、非置換であるかまたは独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−もしくは(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＮＨ2、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ6アルキルまたはモノもしくはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ７８に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１４２】
実施態様Ａ８０．
Ｒ5が、ベンジルまたはフェネチルであり、その際、それぞれは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル))−、(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル、チオモルホリニル環（これは独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し、
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ７９に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１４３】
実施態様Ａ８１．
Ｒ5が、ベンジルまたはフェネチルであり、その際、それぞれは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ＮＲ8Ｒ9、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシもしくはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイルで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ８０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１４４】
実施態様Ａ８２．
Ｒ5が、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)または
ベンジルオキシである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ８１に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１４５】
実施態様Ａ８３．
Ｒ5が、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＮＲ8Ｒ9またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ８２に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではないことが好ましい。
実施態様Ａ８４．
Ｒ5基が、互いにメタである２個の基で二置換された、実施態様Ａ８３に記載の化合物。
【０１４６】
実施態様Ａ８６．
Ｒ5が、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−またはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)(Ｃ1−Ｃ4アルキル)Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはＯＨであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されており、そして
Ｒ18は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ８０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではないことが好ましい。
【０１４７】
実施態様Ａ８７．
Ｒ5が、ベンジルまたはフェネチルであり、その際、それぞれは独立してＣ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、アミジノオキシム、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、ＣＮ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、アミジノオキシム、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルＣ1−Ｃ4アルコキシまたはフェニルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル、チオモルホリニル（これらの環は独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し、
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル)で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ８０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１４８】
実施態様Ａ８８．
Ｒ5が、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)または
ベンジルオキシである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；そしてその際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルまたは−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ８７に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１４９】
実施態様Ａ８９．
Ｒ5が、ベンジルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキルまたはＣＮである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシＣ1−Ｃ4アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ８０に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではないことが好ましい。
実施態様Ａ９０．
Ｒ5基が、互いにメタである２個の基で二置換されている、実施態様Ａ８９に記載の化合物。
【０１５０】
実施態様Ａ９１．
Ｒ5が、フェニルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、カルボキシ
アルデヒド、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイル（これらのそれぞれは、場合により独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し、
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル)で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ７８に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではないことが好ましい。
【０１５１】
実施態様Ａ９２．
Ｒ5が、フェニルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されており；
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16、Ｒ17およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル環を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル)で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ９１に記載の化合物。
【０１５２】
実施態様Ａ９３．
Ｒ1が、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様Ａ９２に記載の化合物。
【０１５３】
実施態様Ａ９４．
Ｒ5がフェニルであり、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＯ2Ｈ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、カルボキシアルデヒド、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨ、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ９３に記載の化合物。
【０１５４】
実施態様Ａ１０１．
Ｒ5が、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンズイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、その際、
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＣＮ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−または(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル（上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル)で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ６６に記載の化合物。
この実施態様では、Ｒ6およびＲ7が同時にＯＨではなく；そしてＲ6およびＲ7が同時にＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6アルキル)ではないことが好ましい。
【０１５５】
実施態様Ａ１０２．
Ｒ1が、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシもしくは−ＮＲ6Ｒ7である１もしくは２個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様Ａ１０１に記載の化合物。
【０１５６】
実施態様Ａ１０３．
Ｒ5が、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１０２に記載の化合物。
【０１５７】
実施態様Ａ１０４．
Ｒ5が、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である、実施態様Ａ１０３に記載の化合物。
【０１５８】
実施態様Ａ１０５．
Ｒ4が、Ｈ、メチル、エチルまたは−ＣＨ2ＯＨであり；
Ｒ5は、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１０３に記載の化合物。
【０１５９】
実施態様Ａ１０６．
Ｒ4がＨ、独立してＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で置換されたアルキルである、実施態様Ａ１０５に記載の化合物。
【０１６０】
実施態様Ａ１１２．
Ｒ1が、ハロゲンまたはメチルであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシであり、これは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3または(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)またはＣ2ヒドロキシアルキルである、実施態様１６に記載の化合物。
【０１６１】
実施態様Ａ１１３．
Ｒ1が、ハロゲンまたはメチルであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシであり、これは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＣＦ3、ＯＣＦ3または(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１個の基で置換されたアルキルである、実施態様Ａ８５、Ａ９５、Ａ９７、Ａ９８、Ａ９９、Ａ１００、１６または１７のいずれか一つに記載の化合物。
【０１６２】
実施態様Ａ１１４．
Ｒ5が、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンズイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)（これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、独立してＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)およびＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)からなる群より選ばれる１もしくは２個の基で場合により置換されたアルカノイル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7もしくはＳＯ2Ｈである１、２もしくは３個の基で置換されている）；またはピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキル（独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−もしくは−ＮＲ6Ｒ7もしくはＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルである１、２もしくは３個の基で場合により置換されている）である、実施態様Ａ６６に記載の化合物。
【０１６３】
実施態様Ａ１１５．
Ｒ5が、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、ピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、ジヒドロインドロニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)、ジヒドロベンズイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ4アルキル)である、実施態様Ａ１１４に記載の化合物。
【０１６４】
実施態様Ａ１１６．
Ｒ5が、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルである１、２または３個の基で場合により置換されたピペリジニルＣ1−Ｃ4アルキルである、実施態様Ａ１１４に記載の化合物。
【０１６５】
実施態様Ａ１１７．
Ｒ5が、ピリミジル、インドリニル、インドリル、１Ｈ−イソインドリル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ピロリル、イミダゾリルであるか、またはこれらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ〔これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、もしくはアルカノイル（独立してＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)およびＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)からなる群より選ばれる１もしくは２個の基で場合により置換されている）である１、２もしくは３個の基で置換されている〕およびＳＯ2Ｈ；からなる群より独立して選ばれる１、２または３個の基で場合により置換されているか；または
ピリジル、ピラゾリル（独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されいる）であり、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ６６に記載の化合物。
【０１６６】
実施態様Ａ１１８．
Ｒ5が、ピリミジル、ピロリル、イミダゾリルまたはピラゾリルであり、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4チオアルコキシ（これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してアルキル、アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−もしくは−ＮＲ6Ｒ7である１、２もしくは３個の基で置換されている）、またはＣ1−Ｃ4アルカノイル（独立してＯＨ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)およびＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)からなる群より選ばれる１または２個の基で場合により置換されている）またはＳＯ2Ｈから独立して選ばれる１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ１１７に記載の化合物。
【０１６７】
実施態様Ａ１１９．
Ｒ5が、ピリジルまたはピラゾリルであり、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１１７に記載の化合物。
【０１６８】
実施態様Ａ１２０．
Ｒ5が、ピリジルまたはピラゾリルであり、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルである、実施態様Ａ１１９に記載の化合物。
【０１６９】
実施態様Ａ１２１．
Ｒ5が、ピリジルまたはピラゾリルであり、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、その際、
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１１９に記載の化合物。
【０１７０】
実施態様Ａ１２２．
Ｒ1が、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈであるか、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１個の基で置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様Ａ１１４、Ａ１１５、Ａ１１６またはＡ１１７のいずれか一つに記載の化合物。
【０１７１】
実施態様Ａ１２３．
Ｒ5が、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはハロゲンである１もしくは２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、エチル、メチル、シクロプロピルメチル、シクロアルキルもしくはアルキニルであるか、または
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニルもしくはシクロヘキシルである、実施態様Ａ６６に記載の化合物。
【０１７２】
実施態様Ａ１２４．
Ｒ1が、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシであり、その際、上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジルまたはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−である１、２、３または４個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１個の基で置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルであり；その際、
各場合のＲ6およびＲ7は、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環（独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１２３に記載の化合物。
【０１７３】
実施態様Ａ１２５．
Ｒ5が、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニルもしくはハロゲンである１もしくは２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、エチル、メチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、Ｃ2−Ｃ6アルキニルであるか、または
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニルもしくはシクロヘキシルである、実施態様Ａ１２４に記載の化合物。
【０１７４】
実施態様Ａ１２６．
Ｒ2が、フェニルアルキニル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、−ＯＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2アリールまたはＮＲ8Ｒ9であり、その際、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ＣＮ、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、フェニル、−ＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル基は、独立してハロゲンまたはＮＯ2である１、２または３個の基で場合により置換されている）；または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４もしくは５個の基で置換されており、その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ヘテロアリールアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシまたはアリールアルカノイル（上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ＯＨ、ＮＨ2、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−アルカノイル、アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルもしくはＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ６６に記載の化合物。
【０１７５】
実施態様Ａ１２７．
Ｒ1が、ハロゲン、メチル、エチル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；そして
Ｒ4は、Ｈであるか、ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲＲ、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである１個の基で置換された(Ｃ1−Ｃ4)アルキルである、実施態様Ａ１２６に記載の化合物。
【０１７６】
実施態様Ａ１２８．
Ｒ5が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7またはＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3もしくはＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；または
Ｒ5は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7またはＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたベンジルである、実施態様Ａ１２７に記載の化合物。
【０１７７】
実施態様Ａ１２９．
Ｒ2が、ＮＲ8Ｒ9またはＮＲ8Ｒ9−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−であり；その際、
各場合のＲ8は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここで上記のそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；そして
各場合のＲ9は、独立してＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、−ＳＯ2−フェニルおよびフェニルであり、ここで上記のそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ１２８に記載の化合物。
【０１７８】
実施態様Ａ１３０．
Ｒ8がＨである、実施態様Ａ１２９に記載の化合物。
実施態様Ａ１３１．
Ｒ2が、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3である１、２もしくは３個の基で場合により置換された−ＮＨ−ベンジルであるか、または
Ｒ2は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)フェニル（ここで、フェニル基は、独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されている）であるか；または
Ｒ2は−ＮＨ−アリルである、実施態様Ａ１３０に記載の化合物。
【０１７９】
実施態様Ａ１３２．
Ｒ1が、クロロ、ブロモ、ヨードまたはメチルであり；そして
Ｒ5は、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたベンジルである、実施態様Ａ１３１に記載の化合物。
【０１８０】
実施態様Ａ１３３．
Ｒ1が、クロロ、ブロモ、ヨードまたはメチルであり；そして
Ｒ5は、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されたフェニルである、実施態様Ａ１３１に記載の化合物。
【０１８１】
実施態様Ａ１３４．
式
【化３７】
0005325380.tif 000038
〔式中、Ｒ5は、
【化３８】
0005325380.tif 000039
であり；その際、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＣＯ2Ｈ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−またはＳＯ2ＮＲ6Ｒ7から独立して選ばれ；その際、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されており；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；
各場合のＲは、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｙ、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、独立してＨ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキルおよびカルボキシルから選ばれる〕
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【０１８２】
実施態様Ａ１３５．
Ｙ2、Ｙ4およびＹが独立してハロゲンであり；そしてＹ1およびＹ3がいずれも水素である、実施態様Ａ１３４に記載の化合物。
実施態様Ａ１３６．
Ｘ1が、Ｈ、メチル、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−モルホリニルである、実施態様Ａ１３５に記載の化合物。
実施態様Ａ１３７．
ＸaおよびＸeが、独立してハロゲン、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはメチルである、実施態様Ａ１３６に記載の化合物。
【０１８３】
実施態様Ａ１３８．
ＸbまたはＸcが、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7またはハロゲンであり；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１３７に記載の化合物。
【０１８４】
実施態様Ａ１３９．
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１３８に記載の化合物。
【０１８５】
実施態様Ａ１４０．
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、ピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１３８に記載の化合物。
【０１８６】
実施態様Ａ１４１．
Ｒ6およびＲ7が、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ(アルキル)、−Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている、実施態様Ａ１３８に記載の化合物。
【０１８７】
実施態様Ａ１４２．
Ｒ6およびＲ7が、独立して各場合Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、上記のそれぞれは、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲンまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ１３８に記載の化合物。
【０１８８】
実施態様Ａ１４３．
ＸaおよびＸeが、独立してフルオロ、クロロまたはメチルであり；そしてＸcが、水素またはハロゲンである、実施態様Ａ１３７に記載の化合物。
実施態様Ａ１４４．
Ｘaが、ハロゲンであり；
Ｘeは、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはＮ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり；
ＸbおよびＸdは、いずれも水素である、実施態様Ａ１３７に記載の化合物。
【０１８９】
実施態様Ａ１４５．
Ｘcが、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7またはハロゲンであり；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１４４に記載の化合物。
【０１９０】
実施態様Ａ１４６．
Ｘcが、フルオロ、クロロ、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピペラジニルであり、その際、ピペラジニル基は、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ１４５に記載の化合物。
【０１９１】
実施態様Ａ１４７．
Ｘcが、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−であり；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ(アルキル)、−Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成する、実施態様Ａ１３７またはＡ１４４のいずれかに記載の化合物。
【０１９２】
実施態様Ａ１４８．
Ｒ6が、水素であり；そして
Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、これらのそれぞれは、独立してＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ＯＨ、ＳＨ、シクロプロピルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されている、実施態様Ａ１４７に記載の化合物。
実施態様Ａ１４８ａ．
Ｒ7が、独立してＯＨ、シクロプロピルまたはＮＨ2である１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルカノイルである、実施態様Ａ１４８に記載の化合物。
【０１９３】
実施態様Ａ１４９．
Ｘaが、水素であり；
Ｘb、ＸcまたはＸdは、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)または−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり；その際、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイル（ここで、上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ(アルキル)、−Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されている）であるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらが結合している窒素で、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環（これは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている）を形成し；そして
Ｘeは、水素、メチル、Ｃ1−Ｃ2アルコキシまたはハロゲンである、実施態様Ａ１３５に記載の化合物。
【０１９４】
実施態様Ａ１５０．
Ｘbが、ＮＲ6Ｒ7またはＮＲ6Ｒ7−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり；その際、
Ｒ6は、水素またはＣ1−Ｃ4アルキルであり；
Ｒ7は、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、その際、アルキルおよびアルカノイル基は、独立してＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で置換されている、実施態様Ａ１４９に記載の化合物。
【０１９５】
実施態様Ａ１５１．
Ｘaが、ハロゲンであり；
Ｘ