(57)【要約】      （修正有）【課題】硬性脂肪を含有する局所塗布のための展着可能な組成物の調製方法、それによって調製される展着可能な組成物および展着可能な薬学的、美容的および美容薬学的組成物を使用する方法の提供。【解決手段】カプリル酸／カプリン酸／ステアリン酸のトリグリセリドによって例示される硬性脂肪にヒマシ油／オレイルアルコールによって例示されるキャリア、ポリアルキレングリコール、ステアリン酸プロピレングリコール、溶媒としてのエタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノールなどを加えた混合物をその凝結温度よりも高い温度に加熱して、これを一旦凝結温度よりも低い温度に冷却し、前記高温に再加熱してこの温度を長時間保持した後に冷却して局所塗布のための展着可能な組成物を調製する。上記混合物に活性成分を加えて調製した組成物を薬学的、美容的および美容薬学的組成物として使用する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の工程を包含する、局所塗布のための展着可能な組成物を調製するプロセス：
少なくとも１種の硬性脂肪を含む混合物を準備する工程；
第一温度まで前記混合物を加熱する工程であって、前記第一温度は前記混合物の凝結温度よりも高い工程；
第二温度まで前記混合物を冷却する工程；
第三温度まで前記混合物を再加熱する工程であって、前記第三温度は前記混合物の凝結温度より高い工程；および
周囲温度まで前記混合物を再冷却し、それによって展着可能な組成物を得る工程。
【請求項２】
前記第二温度は前記混合物の凝結温度より低い請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
前記加熱は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項１に記載のプロセス。
【請求項４】
前記冷却は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項１に記載のプロセス。
【請求項５】
前記再加熱は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項１に記載のプロセス。
【請求項６】
前記第一温度は約４０℃〜約１００℃の範囲である請求項１に記載のプロセス。
【請求項７】
前記第一温度は約５０℃〜約８０℃の範囲である請求項６に記載のプロセス。
【請求項８】
前記第二温度は約１０℃〜約３０℃の範囲である請求項１に記載のプロセス。
【請求項９】
前記第二温度は約１８℃〜約２８℃の範囲である請求項８に記載のプロセス。
【請求項１０】
前記第三温度は約３０℃〜約４０℃の範囲である請求項１に記載のプロセス。
【請求項１１】
前記第三温度は約３０℃〜約３５℃の範囲である請求項１０に記載のプロセス。
【請求項１２】
前記混合物は約１８０分〜約６００分の範囲の時間の間、前記第三温度で維持される請求項１に記載のプロセス。
【請求項１３】
前記混合物は約３００分間、前記第三温度で維持される請求項１２に記載のプロセス。
【請求項１４】
前記混合物は前記再加熱に引き続きかつ前記再冷却の前に容器を前記混合物で充填することをさらに含む請求項１に記載のプロセス。
【請求項１５】
前記充填中、前記混合物の温度は実質的に第四温度で維持される請求項１４に記載のプロセス。
【請求項１６】
前記第四温度は約２０℃〜約４０℃の範囲である請求項１５に記載のプロセス。
【請求項１７】
前記第四温度は約３０℃〜約３５℃の範囲である請求項１６に記載のプロセス。
【請求項１８】
前記展着可能な組成物は約２０℃の温度で約２ポアズ〜約２５００ポアズの範囲の粘性を有する請求項１に記載のプロセス。
【請求項１９】
前記展着可能な組成物は約２０℃の温度で約３ポアズ〜約２０００ポアズの範囲の粘性を有する請求項１に記載のプロセス。
【請求項２０】
前記少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は前記混合物の総重量の約２０重量％〜約１００重量％の範囲である請求項１に記載のプロセス。
【請求項２１】
前記少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は前記混合物の総重量の約５０重量％〜約８０重量％の範囲である請求項１に記載のプロセス。
【請求項２２】
前記少なくとも１種の硬性脂肪はトリグリセリドを含む請求項１に記載のプロセス。
【請求項２３】
前記トリグリセリドはカプリル酸、カプリン酸およびステアリン酸とグリセリンとの混合トリエステルである請求項２２に記載のプロセス。
【請求項２４】
前記混合物はキャリアをさらに含む請求項１に記載のプロセス。
【請求項２５】
前記キャリアはヒマシ油および／またはオレイルアルコールを含む請求項２４に記載のプロセス。
【請求項２６】
前記キャリアは、水、グリコール、ポリアルキレングリコール、エステル、アミド、タンパク質加水分解物、アルキル化タンパク質加水分解物、ラノリンまたはその誘導体、一価アルコール、多価アルコール、エーテル、カーボワックス、ポリオキシエチレングリセロール、ポリオキシエチレンソルビトール、ステアロイルジアセチン、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される請求項２４に記載のプロセス。
【請求項２７】
前記混合物は少なくとも１種のポリアルキレングリコール（ＰＡＧ）をさらに含む請求項１に記載のプロセス。
【請求項２８】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約２０重量％未満である請求項２７に記載のプロセス。
【請求項２９】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約１０重量％未満である請求項２７に記載のプロセス。
【請求項３０】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約１重量％未満である請求項２７に記載のプロセス。
【請求項３１】
前記展着可能な組成物は実質的にＰＡＧを欠く請求項１に記載のプロセス。
【請求項３２】
前記混合物は溶媒をさらに含む請求項１に記載のプロセス。
【請求項３３】
前記溶媒は、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物からなる群より選択される請求項３２に記載のプロセス。
【請求項３４】
前記混合物はステアリン酸プロピレングリコールをさらに含む請求項１に記載のプロセス。
【請求項３５】
前記混合物は、フケ取り剤、抗刺激剤、抗酸化剤、制汗剤、緩衝剤、充填剤、キレート剤、着色剤、脱臭剤、皮膚科学的活性成分、希釈剤、皮膚軟化剤、乳化剤、ヘアーコンディショナー、保湿剤、閉塞性剤、オイル、浸透増強剤、皮膚浸透増強剤、芳香剤、浸透増強剤、ｐＨ調整剤、保存剤、保護剤、柔軟剤、可溶化剤、立体的安定化物質、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、界面活性剤およびビタミン群から選択される少なくとも１種の追加成分をさらに含む請求項１に記載のプロセス。
【請求項３６】
前記混合物は、少なくとも１種の薬学的に、美容的に、または美容薬学的に活性な成分をさらに含む請求項１に記載のプロセス。
【請求項３７】
前記少なくとも１種の薬学的に、美容的に、または美容薬学的に活性な成分は、抗生剤、抗微生物剤、抗にきび薬、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、麻酔薬、止痒塗布薬、抗原虫薬、抗酸化剤、化学療法剤、抗うつ薬、ホルモン、フケ取り剤、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、色素、脱臭剤、ヘアーコンディショニング剤およびクレンジング剤から選択される請求項３６に記載のプロセス。
【請求項３８】
請求項１に記載のプロセスに従って実質的に調製された展着可能な組成物。
【請求項３９】
閉塞性で、クリーム状で、脂ぎっておらず、円滑で、かつ展着することが容易である請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４０】
約２０℃の温度で約２ポアズ〜約２５００ポアズの範囲の粘度を有する請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４１】
約２０℃の温度で約３ポアズ〜約２０００ポアズの範囲の粘度を有する請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４２】
実質的にＰＡＧを欠く請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４３】
前記第二温度は前記混合物の凝結温度より低い請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４４】
前記加熱は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４５】
前記冷却は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４６】
前記再加熱は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４７】
前記第一温度は約４０℃〜約１００℃の範囲である請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項４８】
前記第一温度は約５０℃〜約８０℃の範囲である請求項４７に記載の展着可能な組成物。
【請求項４９】
前記第二温度は約１０℃〜約３０℃の範囲である請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項５０】
前記第二温度は約１８℃〜約２８℃の範囲である請求項４９に記載の展着可能な組成物。
【請求項５１】
前記第三温度は約３０℃〜約４０℃の範囲である請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項５２】
前記第三温度は約３０℃〜約３５℃の範囲である請求項５１に記載の展着可能な組成物。
【請求項５３】
前記混合物は約１８０分〜約６００分の範囲の時間の間、前記第三温度で維持される請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項５４】
前記混合物は約３００分間、前記第三温度で維持される請求項５３に記載の展着可能な組成物。
【請求項５５】
前記混合物は前記再加熱に引き続きかつ前記再冷却の前に容器を前記混合物で充填することをさらに含む請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項５６】
前記充填中、前記混合物の温度は実質的に第四温度で維持される請求項５５に記載の展着可能な組成物。
【請求項５７】
前記第四温度は約２０℃〜約４０℃の範囲である請求項５６に記載の展着可能な組成物。
【請求項５８】
前記第四温度は約３０℃〜約３５℃の範囲である請求項５７に記載の展着可能な組成物。
【請求項５９】
前記少なくとも１種の硬性脂肪は前記混合物の総重量の約２０重量％〜約１００重量％の範囲である請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項６０】
前記少なくとも１種の硬性脂肪は前記混合物の総重量の約５０重量％〜約１００重量％の範囲である請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項６１】
前記少なくとも１種の硬性脂肪はトリグリセリドを含む請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項６２】
前記トリグリセリドはカプリル酸、カプリン酸およびステアリン酸とグリセリンとの混合トリエステルである請求項６１に記載の展着可能な組成物。
【請求項６３】
前記混合物はキャリアをさらに含む請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項６４】
前記キャリアはヒマシ油および／またはオレイルアルコールを含む請求項６３に記載の展着可能な組成物。
【請求項６５】
前記キャリアは、水、グリコール、ポリアルキレングリコール、エステル、アミド、タンパク質加水分解物、アルキル化タンパク質加水分解物、ラノリンまたはその誘導体、一価アルコール、多価アルコール、エーテル、カーボワックス、ポリオキシエチレングリセロール、ポリオキシエチレンソルビトール、ステアロイルジアセチン、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される請求項６３に記載の展着可能な組成物。
【請求項６６】
前記混合物は少なくとも１種のポリアルキレングリコール（ＰＡＧ）をさらに含む請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項６７】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約２０重量％未満である請求項６６に記載の展着可能な組成物。
【請求項６８】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約１０重量％未満である請求項６６に記載の展着可能な組成物。
【請求項６９】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約１重量％未満である請求項６６に記載の展着可能な組成物。
【請求項７０】
前記混合物は溶媒をさらに含む請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項７１】
前記溶媒は、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物からなる群より選択される請求項７０に記載の展着可能な組成物。
【請求項７２】
前記混合物はステアリン酸プロピレングリコールをさらに含む請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項７３】
前記混合物は、フケ取り剤、抗刺激剤、抗酸化剤、制汗剤、緩衝剤、充填剤、キレート剤、着色剤、脱臭剤、皮膚科学的活性成分、希釈剤、皮膚軟化剤、乳化剤、ヘアーコンディショナー、保湿剤、閉塞性剤、オイル、浸透増強剤、皮膚浸透増強剤、芳香剤、浸透増強剤、ｐＨ調整剤、保存剤、保護剤、柔軟剤、可溶化剤、立体的安定化物質、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、界面活性剤およびビタミン群から選択される少なくとも１種の追加成分をさらに含む請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項７４】
前記混合物は、少なくとも１種の薬学的に、美容的に、または美容薬学的に活性な成分をさらに含む請求項３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項７５】
前記少なくとも１種の薬学的に、美容的に、または美容薬学的に活性な成分は、抗生剤、抗微生物剤、抗にきび薬、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、麻酔薬、止痒塗布薬、抗原虫薬、抗酸化剤、化学療法剤、抗うつ薬、ホルモン、フケ取り剤、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、色素、脱臭剤、ヘアーコンディショニング剤およびクレンジング剤から選択される請求項７４に記載の展着可能な組成物。
【請求項７６】
ある状態の治療、ある状態の処置、ある状態の予防、ある状態の症状の処置、ある状態の症状の治療、ある状態の症状の緩和、ある状態の影響の処置、ある状態の影響の緩和、およびある状態の結果の予防からなる群より選択される必要性のある用途のために、包装材料に包装され、そして前記包装材料中でまたは包装材料上で、印刷物として特定される請求項７４に記載の展着可能な組成物。
【請求項７７】
前記状態は医療的状態、美容的状態および美容薬学的状態からなる群から選択される請求項７６に記載の展着可能な組成物。
【請求項７８】
前記医療的状態は、眼の障害、耳の障害、粘膜障害、または皮膚および／もしくは頭皮の疾患もしくは障害からなる群から選択される請求項７７に記載の展着可能な組成物。
【請求項７９】
前記皮膚および／もしくは頭皮の疾患もしくは障害は、光線性角化症、湿疹、皮膚炎、ＢＣＣ（基底細胞癌）、表在性ＢＣＣ、ボーエン病、慢性表在性鱗屑、皮膚疾患、類乾癬、新生児頭部皮膚炎、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、ダリエ病、播種性表在性、光線性汗孔角化症、乾燥皮膚、紅色陰癬、剥脱性表皮剥離（角質溶解）、感染、真菌感染、グロヴァー病、魚鱗癬、若年性足底皮膚疾患、線状苔癬、紅斑性狼瘡、ペラグラ、白色粃糠疹、苔癬状粃糠疹、バラ色粃糠疹、毛孔性紅色粃糠疹、癜風、乾癬、ライター症候群、脂漏性皮膚炎、白癬感染、膿痂疹、創傷および火傷から選択される請求項７８に記載の展着可能な組成物。
【請求項８０】
請求項７４に記載の展着可能な組成物の有効量をその必要性のある哺乳動物に投与する工程を包含する処置方法。
【請求項８１】
前記哺乳動物がヒトでない哺乳動物である請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記哺乳動物がヒトである哺乳動物である請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
前記投与は前記展着可能組成物を前記哺乳動物の少なくとも１つの罹患した領域へ局所投与することによって実施される請求項８０に記載の方法。
【請求項８４】
前記少なくとも１つの罹患した領域は、耳、眼、皮膚  頭皮および粘膜からなる群から選択される請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
前記投与は、口腔内に、経皮的に、鼻腔内に、舌側に、粘膜に、直腸に、舌下に、局所に、尿道におよび膣にもたらされる方法から選択される方法で実施される請求項８０に記載の方法。
【請求項８６】
前記少なくとも１種の薬学的に、美容的に、または美容薬学的に活性な成分は、抗生剤、抗微生物剤、抗にきび薬、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、麻酔薬、止痒塗布薬、抗原虫薬、抗酸化剤、化学療法剤、抗うつ薬、ホルモン、フケ取り剤、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、色素、脱臭剤、ヘアーコンディショニング剤およびクレンジング剤から選択される請求項８０に記載の方法。
【請求項８７】
前記必要性は、前記薬学的に、美容的に、または美容薬学的に活性な成分による処置が有益である状態から生じる請求項８０に記載の方法。
【請求項８８】
前記状態は、眼の障害、耳の障害、粘膜障害、または皮膚および／もしくは頭皮の疾患もしくは障害からなる群から選択される請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
前記皮膚および／もしくは頭皮の疾患もしくは障害は、光線性角化症、湿疹、皮膚炎、ＢＣＣ（基底細胞癌）、表在性ＢＣＣ、ボーエン病、慢性表在性鱗屑、皮膚疾患、類乾癬、新生児頭部皮膚炎、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、ダリエ病、播種性表在性、光線性汗孔角化症、乾燥皮膚、紅色陰癬、剥脱性表皮剥離（角質溶解）、感染、真菌感染、グロヴァー病、魚鱗癬、若年性足底皮膚疾患、線状苔癬、紅斑性狼瘡、ペラグラ、白色粃糠疹、苔癬状粃糠疹、バラ色粃糠疹、毛孔性紅色粃糠疹、癜風、乾癬、ライター症候群、脂漏性皮膚炎、白癬感染、膿痂疹、創傷および火傷から選択される請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
前記展着可能な組成物は約２０℃の温度で約２ポアズ〜約２５００ポアズの範囲の粘性を有する請求項８０に記載の方法。
【請求項９１】
前記展着可能な組成物は約２０℃の温度で約３ポアズ〜約２０００ポアズの範囲の粘性を有する請求項８０に記載の方法。
【請求項９２】
前記第二温度は前記混合物の凝結温度より低い請求項８０に記載の方法。
【請求項９３】
前記加熱は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項８０に記載の方法。
【請求項９４】
前記冷却は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項８０に記載の方法。
【請求項９５】
前記再加熱は前記混合物を撹拌しながら実施される請求項８０に記載の方法。
【請求項９６】
前記第一温度は約４０℃〜約１００℃の範囲である請求項８０に記載の方法。
【請求項９７】
前記第一温度は約５０℃〜約８０℃の範囲である請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
前記第二温度は約１０℃〜約３０℃の範囲である請求項８０に記載の方法。
【請求項９９】
前記第二温度は約１８℃〜約２８℃の範囲である請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
前記第三温度は約３０℃〜約４０℃の範囲である請求項８０に記載の方法。
【請求項１０１】
前記第三温度は約３０℃〜約３５℃の範囲である請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
前記混合物は約１８０分〜約６００分の範囲の時間の間、前記第三温度で維持される請求項８０に記載の方法。
【請求項１０３】
前記混合物は約３００分間、前記第三温度で維持される請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
前記混合物は前記再加熱に引き続きかつ前記再冷却の前に容器を前記混合物で充填することをさらに含む請求項８０に記載の方法。
【請求項１０５】
前記充填中、前記混合物の温度は実質的に第四温度で維持される請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記第四温度は約２０℃〜約４０℃の範囲である請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記第四温度は約３０℃〜約３５℃の範囲である請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
前記少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は前記混合物の総重量の約２０重量％〜約１００重量％の範囲である請求項８０に記載の方法。
【請求項１０９】
前記少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は前記混合物の総重量の約５０重量％〜約８０重量％の範囲である請求項８０に記載の方法。
【請求項１１０】
前記少なくとも１種の硬性脂肪はトリグリセリドを含む請求項８０に記載の方法。
【請求項１１１】
前記トリグリセリドはカプリル酸、カプリン酸およびステアリン酸とグリセリンとの混合トリエステルである請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記混合物はキャリアをさらに含む請求項８０に記載の方法。
【請求項１１３】
前記キャリアはヒマシ油および／またはオレイルアルコールを含む請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
前記キャリアは、水、グリコール、ポリアルキレングリコール、エステル、アミド、タンパク質加水分解物、アルキル化タンパク質加水分解物、ラノリンまたはその誘導体、一価アルコール、多価アルコール、エーテル、カーボワックス、ポリオキシエチレングリセロール、ポリオキシエチレンソルビトール、ステアロイルジアセチン、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１５】
前記混合物は少なくとも１種のポリアルキレングリコール（ＰＡＧ）をさらに含む請求項８０に記載の方法。
【請求項１１６】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約２０重量％未満である請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約１０重量％未満である請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１８】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約１重量％未満である請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１９】
前記展着可能な組成物は実質的にＰＡＧを欠く請求項８０に記載の方法。
【請求項１２０】
前記混合物は溶媒をさらに含む請求項８０に記載の方法。
【請求項１２１】
前記溶媒は、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物からなる群より選択される請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
前記混合物はステアリン酸プロピレングリコールをさらに含む請求項８０に記載の方法。
【請求項１２３】
前記混合物は、フケ取り剤、抗刺激剤、抗酸化剤、制汗剤、緩衝剤、充填剤、キレート剤、着色剤、脱臭剤、皮膚科学的活性成分、希釈剤、皮膚軟化剤、乳化剤、ヘアーコンディショナー、保湿剤、閉塞性剤、オイル、浸透増強剤、皮膚浸透増強剤、芳香剤、浸透増強剤、ｐＨ調整剤、保存剤、保護剤、柔軟剤、可溶化剤、立体的安定化物質、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、界面活性剤およびビタミン群から選択される少なくとも１種の追加成分をさらに含む請求項８０に記載の方法。
【請求項１２４】
少なくとも１種の硬性脂肪を含む展着可能な組成物。
【請求項１２５】
閉塞性で、クリーム状で、脂ぎっておらず、円滑で、かつ展着することが容易である請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１２６】
約２０℃の温度で約２ポアズ〜約２５００ポアズの範囲の粘性を有する請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１２７】
約２０℃の温度で約３ポアズ〜約２０００ポアズの範囲の粘性を有する請求項１２６に記載の展着可能な組成物。
【請求項１２８】
実質的にＰＡＧを欠く請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１２９】
キャリアをさらに含む請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３０】
前記キャリアは、水、グリコール、ポリアルキレングリコール、エステル、アミド、タンパク質加水分解物、アルキル化タンパク質加水分解物、ラノリンまたはその誘導体、一価アルコール、多価アルコール、エーテル、カーボワックス、ポリオキシエチレングリセロール、ポリオキシエチレンソルビトール、ステアロイルジアセチン、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される請求項１２９に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３１】
少なくとも１種のポリアルキレングリコール（ＰＡＧ）をさらに含む請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３２】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約２０重量％未満である請求項１３１に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３３】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約１０重量％未満である請求項１３１に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３４】
前記ＰＡＧの濃度は前記展着可能な組成物の総重量の約１重量％未満である請求項１３１に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３５】
ステアリン酸プロピレングリコールをさらに含む請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３６】
フケ取り剤、抗刺激剤、抗酸化剤、制汗剤、緩衝剤、充填剤、キレート剤、着色剤、脱臭剤、皮膚科学的活性成分、希釈剤、皮膚軟化剤、乳化剤、ヘアーコンディショナー、保湿剤、閉塞性剤、オイル、浸透増強剤、皮膚浸透増強剤、芳香剤、浸透増強剤、ｐＨ調整剤、保存剤、保護剤、柔軟剤、可溶化剤、立体的安定化物質、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、界面活性剤およびビタミン群から選択される少なくとも１種の追加成分をさらに含む請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３７】
少なくとも１種の薬学的に、美容的に、または美容薬学的に活性な成分をさらに含む請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３８】
前記少なくとも１種の薬学的に、美容的に、または美容薬学的に活性な成分は、抗生剤、抗微生物剤、抗にきび薬、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、麻酔薬、止痒塗布薬、抗原虫薬、抗酸化剤、化学療法剤、抗うつ薬、ホルモン、フケ取り剤、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、色素、脱臭剤、ヘアーコンディショニング剤およびクレンジング剤から選択される請求項１３７に記載の展着可能な組成物。
【請求項１３９】
ある状態の治療、ある状態の処置、ある状態の予防、ある状態の症状の処置、ある状態の症状の治療、ある状態の症状の緩和、ある状態の影響の処置、ある状態の影響の緩和、およびある状態の結果の予防からなる群より選択される必要性のある用途のために、包装材料に包装され、そして前記包装材料中でまたは包装材料上で、印刷物として特定される請求項１３７に記載の展着可能な組成物。
【請求項１４０】
前記状態は医療的状態、美容的状態および美容薬学状態からなる群から選択される請求項１３９に記載の展着可能な組成物。
【請求項１４１】
前記医療的状態は、眼の障害、耳の障害、粘膜障害、または皮膚および／もしくは頭皮の疾患もしくは障害からなる群から選択される請求項１３８に記載の展着可能な組成物。
【請求項１４２】
前記皮膚および／もしくは頭皮の疾患もしくは障害は、光線性角化症、湿疹、皮膚炎、ＢＣＣ（基底細胞癌）、表在性ＢＣＣ、ボーエン病、慢性表在性鱗屑、皮膚疾患、類乾癬、新生児頭部皮膚炎、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、ダリエ病、播種性表在性、光線性汗孔角化症、乾燥皮膚、紅色陰癬、剥脱性表皮剥離（角質溶解）、感染、真菌感染、グロヴァー病、魚鱗癬、若年性足底皮膚疾患、線状苔癬、紅斑性狼瘡、ペラグラ、白色粃糠疹、苔癬状粃糠疹、バラ色粃糠疹、毛孔性紅色粃糠疹、癜風、乾癬、ライター症候群、脂漏性皮膚炎、白癬感染、膿痂疹、創傷および火傷から選択される請求項１４１に記載の展着可能な組成物。
【請求項１４３】
前記少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は前記組成物の総重量の約２０重量％〜約１００重量％の範囲である請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１４４】
前記少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は前記組成物の総重量の約２０重量％〜約８０重量％の範囲である請求項１４３に記載の展着可能な組成物。
【請求項１４５】
前記少なくとも１種の硬性脂肪はトリグリセリドを含む請求項１２４に記載の展着可能な組成物。
【請求項１４６】
前記トリグリセリドはカプリル酸、カプリン酸およびステアリン酸とグリセリンとの混合トリエステルである請求項１４５に記載の展着可能な組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、局所塗布のための展着可能組成物、このような組成物を製造するプロセス、およびこのような組成物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
局所的な薬学的組成物および美容用組成物が、例えば、皮膚処置剤、皮膚コンディショニング剤、防水剤、日焼け止め、リップクリーム、創傷包帯、毛髪ポマードのために、またはそれらを送達するために用いられる。特定の用途にかかわらず、局所用組成物は好ましくは、塗布された表面上に長時間残って有効であるように処方される。局所用組成物は好ましくは皮膚、眼、および粘膜のような膜を刺激しない。局所用組成物は好ましくは、良好な「表面的感触」を有し、これが用いられた場合、使用者にとって主観的に心地がよく：この組成物は、水気のありすぎる感触でも、脂ぎりすぎた感触でもいけない。
【０００３】
軟膏剤調製物は現在、他の半固体局所用調製物（すなわち、クリーム、ローション、ペーストおよびゲル）よりも有効な調剤であることが公知である。より大きい有効性は、この軟膏剤基剤の性質に主に関連する：軟膏剤の基剤は、それが塗布される表面の脱水を低減させる閉塞効果を有し、また任意の活性物質の浸透の増大をもたらす。
【０００４】
本明細書全体を通じて用いられ、そして当該分野で広範に受容されるとおり、局所用の塗布の分野での「基剤」という用語は、ある処方物における不活性成分の全体であって、代表的にはこの処方物の最終形態および特性を決定するもののことを述べている。従って、例えば、軟膏剤基剤は、上記で記載される閉塞性の効果を提供し、そしてその物理的特徴（例えば、展着性、粘性、脂性、堅さ、固着性）が、この軟膏剤の「表面的感触」を決定する。
【０００５】
４つのタイプの軟膏剤基剤が現在、米国薬局方（Ｕｎｉｔｅｄ  Ｓｔａｔｅｓ  Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ）に列挙されている：炭化水素基剤（油性、すなわち白色ワセリン）；無水吸着基剤（例えば、無水ラノリン）；油中水型エマルジョンの吸着基剤（例えば、ラノリン）；および水除去可能基剤（水中油型エマルジョン）。
【０００６】
先行技術の軟膏剤調製物の主な欠点としては、塗布された軟膏剤の脂ぎった感触、堅さ、および展着困難性が挙げられる。従って、例えば、水なしの調製物は洗浄が困難であり、皮膚上に融解することができず、従って、塗布された場合、均質な薄層を達成するには指定された領域にこすりつけなければならない。これらの特徴は、特に調製物が乾燥した皮膚および／または傷ついた皮膚への塗布のために、あるいは乾癬、膿痂疹などのような疾患の処置において用いられる場合、非常に問題となる。このような場合、感染した領域に対して、脂気があり、堅く、水落ちしない軟膏剤調製物を塗布することは困難かつ不快であり、従ってこの調製物の有効性および用法の利便性は極めて限られる。
【０００７】
上記の限界を克服する方法の１つは、ポリ（アルキレン）グリコール、ポリ（アルコキシ置換アルキレン）グリコール、およびその誘導体（本明細書においておよび当該分野においては、ＰＡＧと総称される）に基づく軟膏剤の使用である。しかし、ＰＡＧに基づく軟膏剤は、このような軟膏剤の用途および使用者の受け入れを制限するいくつかの欠点を被る。
【０００８】
例えば、局所的に投与されたＰＡＧは代表的に、刺痛感、蕁麻疹を生じ、そしてさらに遅延型アレルギー反応を生じ得る（Ｔｈｅ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ第３版、２００２、３９６頁を参照のこと）。ＰＡＧに関連する最も重篤な有害な影響は、火傷患者による局所での使用後の高浸透圧症、代謝性アシドーシス、および腎不全である（「Ｔｏｐｉｃａｌ  ＰＥＧ  ｉｎ  ｂｕｒｎ  ｏｉｎｔｍｅｎｔ」ＦＤＡ  Ｄｒｕｇ  Ｂｕｌｌ．１９８２，１２：２５）。
【０００９】
従って、ムピロシンおよびＰＥＧを含む軟膏剤を用いてラットにおける火傷の創傷を処置する場合に記録された結果の見込みにかかわらず、局所的な調製物を含有するＰＥＧは、腎不全、広範な火傷、開放創傷および皮膚の損傷を有する患者には禁忌である（Ｒｏｄｅら、Ｊ．Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．１９９８，２１：５８９〜５９５；Ｋａｃｚｍａｒｓｋｉ  Ｊ．Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．１９８８，２２：７７１〜７７６；およびＲｏｄｅら、Ｊ．Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ，１９８９，２４：７８〜７９）。結果として、高い割合のＰＡＧを含有する組成物には、警告表示を添付する必要がある。ＰＡＧを全く、または低い割合でしか含有しない製品にはこのような表示はない。
【００１０】
ＰＡＧを含有する組成物のさらなる不利な点は、皮膚に塗布される場合、これらの組成物は、塗布された領域に不快な粘着性の感触を残し、これによって患者のコンプライアンスを減じるということである。ＰＡＧに基づく組成物のなおさらなる不利な点は、それらを粘膜に塗布できないということである。
【００１１】
当該分野では、硬性脂肪は、毒性がなく、刺激性がないことが公知であり、皮膚と接触して融解するように処方することが可能であり、種々の活性な薬学的成分と適合して、薬学的な用途について承認されている。硬性脂肪は室温で実質的に固体（バター様）の堅さを有しており、従って直腸および膣の坐剤の調製物における用途について周知である（Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ，１９版、１５９２頁を参照のこと）。
【００１２】
それらの固体の、展着不能性質に起因して、硬性脂肪は適切ではなく、従って局所塗布のための展着可能組成物（例えば、軟膏剤）の調製における使用については一般的に知られていない。硬性脂肪が市販の局所的調製物（例えば、Ａｄｖａｎｔａｎ（登録商標）Ｃｒｅａｍ、Ｓｃｈｅｒｉｎｇ  ＡＧ，Ｂｅｒｌｉｎ，Ｆｅｄｅｒａｌ  Ｒｅｐｕｂｌｉｃ  ｏｆ  Ｇｅｒｍａｎｙ）において用いられるごくまれな場合に、それらは低濃度で用いられる（Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，第３版，５５０頁）。
【００１３】
米国特許第６３６５６３５号、米国特許出願第２００２０１４２０４０号および欧州特許出願第１１１２７５０号（全てＮｕｍｏｒａらによる）は、抗菌の局所的組成物であって、抗菌活性成分および非水性疎水性基剤を含む組成物を教示している。このような組成物は、これらの引用文献の教示によれば、この組成物の成分を混合することによって、好ましくは加熱することによっておよび得られた混合物を冷却することによって調製される。硬性脂肪は、必要に応じた非水性の疎水性基剤の１つとしてこれらの引用文献に引用されているが、硬性脂肪を含有する組成物は例示されていない。本明細書において上記されるように、このような組成物は、展着可能な調製物を生じないと仮定することが合理的である。
【００１４】
例外は、米国特許第６０１３６５７号に見出されるが、ここでは組成物がムピロシン、オレイルアルコールおよび／またはヒマシ油ならびに必要に応じて硬性脂肪軟膏剤基剤を含むキャリアを含み、これは展着可能な堅さを有することが教示されている。米国特許第６０１３６５７号の組成物は多くの利点を有するが、この利点としては、毒性がないこと；眼、粘膜、開放創傷および火傷に対する塗布についての適切性；皮膚適合性および展着性；ならびに優れた皮膚浸透特性が挙げられる（Ｈｅｒｍｓｄｏｒｆ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ａｎｄ  ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ  １９８０，９５：６１〜６３）。
【００１５】
米国特許第６０１３６５７号の教示を実行しても、発明者らは、一般に展着可能組成物を調製するために効率的に利用可能である、この特許文献に開示される組成物を調製するための改良プロセスを明らかにしていない。この新規なプロセスは、バッチ間の粘性の高い再現性によって特徴付けられ、そして得られた組成物は、軟膏剤調製物に極めて適切である物理的特性によって特徴付けられ、そして上記の制限がない。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【００１６】
本発明の教示によれば、局所塗布のための展着可能組成物を調製するプロセスが提供され、このプロセスは以下の工程を包含する：少なくとも１種の硬性脂肪を含む混合物を準備する工程；第一温度までこの混合物を加熱する工程であって、この第一温度はこの混合物の凝結温度よりも高い工程；第二温度までこの混合物を冷却する工程；第三温度までこの混合物を再加熱する工程であって、この第三温度はこの混合物の凝結温度より高い工程；および周囲温度までこの混合物を再冷却し、それによって本発明の展着可能組成物を得る工程。好ましくは、この加熱工程、冷却工程および／または再加熱工程を、混合物を撹拌しながら実施する。
【００１７】
本発明の好ましい実施形態によれば、この第二温度は、この混合物の凝結温度よりも低い。
【００１８】
本発明の実施形態によれば、この第一温度は、約４０℃〜約１００℃、より好ましくは約５０℃〜約８０℃の範囲である。
【００１９】
本発明の実施形態において、この第二温度は、約１０℃〜約３０℃、より好ましくは、約１８℃〜約２８℃の範囲である。
【００２０】
本発明の１つの実施形態によれば、この第三温度は、約３０℃〜約４０℃、より好ましくは、約３０℃〜約３５℃の範囲である。
【００２１】
本発明の別の実施形態によれば、この混合物は、約１８０分〜約６００分の範囲の時間の間、好ましくは約３００分間、この第三温度で維持される。
【００２２】
本発明の特徴によれば、再加熱に引き続きかつ再冷却の前に、容器をこの混合物で充填する。好ましくは、この混合物の充填間の温度は実質的に第四温度で維持される。好ましくはこの第四温度は、約２０℃〜約４０℃、より好ましくは約３０℃〜約３５℃の範囲である。
【００２３】
本発明の特徴によれば、この得られた展着可能組成物は、約２０℃の温度で、約２ポアズ〜約２５００ポアズ、好ましくは約２ポアズ〜約２０００ポアズの範囲である粘性を有する。
【００２４】
本発明の特徴によれば、この少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）の総重量の約２０重量％〜約９９重量％、好ましくは約２０重量％〜約８０重量％、そしてより好ましくは約５０重量％〜約８０重量％の範囲である。
【００２５】
本発明の特徴によれば、この少なくとも１種の硬性脂肪は、トリグリセリド、好ましくは、カプリル酸、カプリン酸およびステアリン酸とグリセリンとの混合トリエステルを含む。
【００２６】
本発明の好ましい実施形態において、この混合物（そして結果として本発明の展着可能組成物の成分）に、薬学的に受容可能なキャリアが添加される。
【００２７】
本発明の実施形態によれば、この薬学的に受容可能なキャリアは、ヒマシ油および／またはオレイルアルコールを含む。
【００２８】
本発明のさらなる実施形態によれば、この薬学的に受容可能なキャリアは、水、グリコール、ポリアルキレングリコール、エステル、アミド、タンパク質加水分解物、アルキル化タンパク質加水分解物、ラノリンまたはその誘導体、一価アルコール、多価アルコール、エーテル、カーボワックス、ポリオキシエチレングリセロール、ポリオキシエチレンソルビトール、ステアロイルジアセチン、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される。
【００２９】
本発明の実施形態によれば、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）は、実質的にＰＡＧ（一般的用語であって、本明細書においてはこれを用いて（ポリ（アルキレン）グリコール、ポリ（アルコキシ置換アルキレン）グリコール、およびそれらの誘導体をいう）を欠く。
【００３０】
本発明の異なる実施形態によれば、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物の成分）に添加されるのは、少なくとも１種のＰＡＧを含む。好ましくはＰＡＧの濃度は、この混合物の総重量の約２０重量％未満、好ましくは約１０重量％未満、さらにより好ましくは約１重量％未満である。
【００３１】
本発明の実施形態によれば、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物の成分）には、溶媒が添加される。好ましくは、このような溶媒は、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物からなる群より選択される。
【００３２】
本発明の実施形態によれば、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）は、ステアリン酸プロピレングリコールが添加される。
【００３３】
本発明に実施形態によれば、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物の成分）には、少なくとも１種のさらなる成分が添加される。このようなさらなる成分は、フケ取り剤、抗刺激剤、抗酸化剤、制汗剤、緩衝剤、充填剤、キレート剤、着色剤、脱臭剤、皮膚科学的活性成分、希釈剤、皮膚軟化剤、乳化剤、ヘアーコンディショナー、保湿剤、閉塞性剤、オイル、浸透増強剤、皮膚浸透増強剤、芳香剤、浸透増強剤、ｐＨ調整剤、保存剤、保護剤、柔軟剤、可溶化剤、立体的安定化物質、日焼け止め剤（ｓｕｎｓｃｒｅｅｎｉｎｇ  ａｇｅｎｔ、ｓｕｎ  ｂｌｏｃｋｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、サンレスタンニング剤（ｓｕｎｌｅｓｓ  ｔａｎｎｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、界面活性剤およびビタミンが挙げられるがこれらに限定されない群から選択される。
【００３４】
本発明の実施形態によれば、混合物（結果として本発明の展着可能組成物の成分）には、少なくとも１種の薬学的に、美容的に、そして美容薬学的に活性な成分が添加される。このような活性成分としては、限定はしないが、抗生剤、抗微生物剤、抗にきび薬、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、麻酔薬、止痒塗布薬、抗原虫薬、抗酸化剤、化学療法剤、抗うつ薬、ホルモン、フケ取り剤、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、色素、脱臭剤、ヘアーコンディショニング剤およびクレンジング剤が挙げられる。
【００３５】
上記のように、本発明の教示によれば、本明細書に記載のとおり、本発明のプロセスに従って好ましくは実質的に調製された展着可能組成物が提供される。
【００３６】
本発明の特徴によれば、この組成物は、ある状態の治療、ある状態の処置、ある状態の予防、ある状態の症状の処置、ある状態の症状の治療、ある状態の症状の緩和、ある状態の影響の処置、ある状態の影響の緩和、およびある状態の結果の予防からなる群より選択される必要性のある用途のために、包装材料に包装され、そしてこの包装材料中で、または包装材料上で、印刷物として特定される。
【００３７】
本発明の特徴によれば、そして本発明の組成物を作製する成分に依存して、この状態は、眼の障害、耳の障害、粘膜障害、または皮膚および／もしくは頭皮の疾患もしくは障害、例えば、光線性角化症、湿疹、皮膚炎、ＢＣＣ（基底細胞癌）、表在性ＢＣＣ、ボーエン病、慢性表在性鱗屑、皮膚疾患、類乾癬、新生児頭部皮膚炎、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、ダリエ病、播種性表在性、光線性汗孔角化症、乾燥皮膚、紅色陰癬、剥脱性表皮剥離（角質溶解）、感染、真菌感染、グロヴァー病、魚鱗癬、若年性足底皮膚疾患、線状苔癬、紅斑性狼瘡、ペラグラ、白色粃糠疹、苔癬状粃糠疹、バラ色粃糠疹、毛孔性紅色粃糠疹、癜風、乾癬、ライター症候群、脂漏性皮膚炎、白癬感染、膿痂疹、創傷および火傷に限定されない、疾患もしくは障害であってもよい。
【００３８】
本発明の教示によれば、薬学的に、美容的に、そして美容薬学的に活性な１つ以上の成分を含む本発明による展着可能組成物の有効量を、その必要な哺乳動物（ヒトまたは非ヒト）に投与する工程を包含する、処置の方法がまた提供される。
【００３９】
本発明の１つの実施形態において、この投与は好ましくは、哺乳動物の少なくとも１つの罹患した領域への局所投与であり、ここではこの罹患した領域は好ましくは、耳、眼、皮膚  頭皮および／または粘膜である。別の実施形態において、この投与は、口腔内に、経皮的に、鼻腔内に、舌側に、粘膜に、直腸に、舌下に、局所に、尿道におよび膣にもたらされ得る。
【００４０】
本発明の展着可能組成物を用いる必要性は一般に、この薬学的な活性成分による処置が有利である状態から生じる必要性である。本発明の組成物を作製する成分に依存して、このような状態としては、本明細書において上記のような、眼の障害、耳の障害、粘膜障害、ならびに皮膚および／または頭皮の疾患または障害が挙げられるがこれらに限定されない。
【００４１】
本発明は、硬性脂肪に基づく展着可能組成物（例えば、展着可能な薬学的組成物）を調製する改良方法を提供することによって、現在公知の構成の欠点に首尾よく取り組み、これによって、種々の薬学的、美容的そして美容薬学的な適用において必要に応じてかつ有利に用いることができる効率的かつ有用な好都合な組成物が得られる。
【００４２】
他に規定しない限り、本明細書において用いられる全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する当該分野における当業者によって通常理解されるのと同じ意味を有する。本明細書において記載されるのと類似または等価である方法および材料を、本発明の実施または試験において用いることができるが、適切な方法および材料を以下に記載する。矛盾する場合、定義を含む本特許明細書が支配する。さらに、材料、方法、および実施例は例示に過ぎず、限定を意図するものではない。
【発明を実施するための最良の形態】
【００４３】
本発明は、硬性脂肪に実質的に基づく展着可能組成物を作製するためのプロセスであり、ここでは局所塗布についての高い適合性によって特徴付けられる展着可能組成物が得られる。従って、本発明はまた、展着可能組成物、特に本発明のプロセスによって作製される展着可能組成物、ならびに薬学的な、美容的なおよび／または美容薬学的な活性成分を含有するこのような展着可能組成物を用いる処置の方法である。
【００４４】
本発明のプロセス、組成物および方法の原理および操作は、本明細書における以下の記載および実施例を参照してさらに良好に理解することができる。
【００４５】
本発明の少なくとも１つの実施形態を詳細に説明する前に、本発明が、以下の説明に示されるかまたは実施例に例示される詳細に対するその適用に限定されないということが理解されるべきである。本発明は、他の実施形態、または種々の方法で実施もしくは実行されることが可能である。本明細書において使用される言葉遣いおよび用語は、説明の目的であって、限定と解釈されるべきではないということも理解されるべきである。
【００４６】
本発明者はここで驚くべきことに、局所塗布に高度に適切である硬性脂肪を含む展着可能組成物が得られる、新規なプロセスを明らかにした。本発明のプロセスは、閉塞性で、クリーム状で、脂ぎっておらず、円滑でかつ皮膚上で展着、融解するのが容易であり、そして均一な薄層を達成するためにある領域にこすりつけられる必要がない組成物を再現可能に生成する。本明細書において上記で記載されるとおり、このような特徴によって、極めて有利な局所組成物が得られる。
【００４７】
本明細書において用いる場合、「展着可能」という用語は、この組成物をある領域に塗り広げることができることを意味する。
【００４８】
「クリーム状」という用語は、この組成物がクリームに類似の塗布の特徴を有することを意味するために用いられる。
【００４９】
「閉塞性」という用語は、この組成物が塗布される領域をこの組成物が閉塞することを意味するために用いられる。
【００５０】
「脂ぎっていない」という用語は、組成物が脂っこさを欠くこと、または言い換えれば、この組成物の塗布には脂ぎった感触を伴わないことを意味するために用いられる。
【００５１】
「円滑な」という用語は、この組成物が塗布された場合に「クリームの様な」感触によって特徴付けられるということを意味するために用いられる。
【００５２】
「展着することが容易」という句は、この組成物が、均一な薄層を達成するためにある領域にこすりつけられる必要がないということを意味するために用いられる。
【００５３】
本明細書において上記に記載される特性は主に、身体の領域に接触した際に融解する傾向である硬性脂肪に基づく組成物の固有の特性に起因する。
【００５４】
本明細書において用いる場合、「活性成分」または「薬学的な、美容的な、または美容薬学的な活性成分」は、薬学的、美容的、または美容薬学的な活性を有する組成物の成分である。
【００５５】
本明細書において用いる場合、「局所塗布」という用語は、生物学的表面、例えば罹患した皮膚または膜への塗布をいう。従って、「局所塗布のための組成物」とは、例えば、被験者の皮膚、眼、耳、頭皮、毛髪または膜に対して好ましくは展着によって、塗布される組成物をいう。
【００５６】
本明細書において用いる場合、「プロセス」という用語、および「方法」という用語は、所定の課題を達成するための様式、手段、技術および手順をいい、これには、化学的、薬理学的、生物学的、生化学的および医学的分野の熟練者によって、公知の様式、手段、技術および手順から公知であるかまたは容易に発展される、様式、手段、技術および手順を含むがこれらに限定されない。
【００５７】
展着可能組成物を調製するための本発明のプロセスは以下を包含する：少なくとも１種の硬性脂肪を含む混合物を準備する工程；第一温度までこの混合物を加熱する工程であって、この第一温度はこの混合物の凝結温度よりも高い工程；この混合物を第二温度まで冷却する工程（この第二温度は好ましくは、この混合物の凝結温度よりも低い）；この混合物を第三温度まで再加熱する工程であって、この第三温度はこの混合物の凝結温度より高い工程；および周囲温度までこの混合物を再冷却する工程。好ましくは、この加熱工程、冷却工程および／または再加熱工程を、この混合物を撹拌しながら実施する。
【００５８】
本明細書において用いる場合、「凝結温度」という用語は、この混合物が凝結する最高の温度であって、その混合物が液体ではなく固体になり始める温度をいう。
【００５９】
冷却工程または再冷却工程とは、本明細書において、この混合物の温度が能動的に（冷却によって）または受動的に（この混合物を冷却させることによって）のいずれかで低下されることを意味する。好ましくはこの混合物は、冷却プロセスの間に混合される。
【００６０】
好ましい実施形態によれば、第一温度は、約３０℃〜約１００℃、好ましくは約４０℃〜約１００℃、より好ましくは約４０℃〜約９０℃、より好ましくは約５０℃〜約９０℃、より好ましくは、約５０℃〜約８０℃、そしてさらに好ましくは約６０℃〜約８０℃の範囲である。
【００６１】
本明細書において用いる場合、「約」という用語は、±１０％をいう。
【００６２】
別の好ましい実施形態によれば、加熱工程の間、この混合物は、約１０分〜約２４０分、より好ましくは約１５分〜約１２０分、より好ましくは約１５分〜約６０分の範囲の時間の間、第一温度で維持される。
【００６３】
この加熱工程後、この混合物は、この混合物の凝結温度よりも好ましくは低い第二温度まで冷却される。
【００６４】
本発明の硬性脂肪に基づく混合物の代表的な凝結温度は、好ましい実施形態によれば、約３０℃より低く、第二温度は、約１０℃〜約３０℃、より好ましくは約１５℃〜約３０℃、より好ましくは約１８℃〜約２８℃、そして最も好ましくは、約２０℃〜約２５℃の範囲である。
【００６５】
この混合物がいったん第二温度に達すれば、これは第三温度に再加熱されるが、この第三温度は、この混合物の凝結温度よりも高い。好ましい実施形態によれば、この第三温度は、約３０℃〜〜約４０℃、より好ましくは約３０℃〜約３５℃の範囲である。
【００６６】
好ましい実施形態において、この混合物は、約１８０分〜約６００分、より好ましくは約２４０分〜約４８０分の範囲の、好ましくは約３００分の時間、第三温度で維持される。
【００６７】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、この混合物の再加熱に引き続きかつ再冷却の前に、容器をこの混合物で充填する。好ましくは、この容器の充填の間、この混合物の温度は実質的に、約２０℃〜約４０℃、より好ましくは約３０℃〜約３５℃の範囲の第四温度で維持される。
【００６８】
この容器は、例えば、チューブ（例えば、圧搾チューブ）であっても、ジャーであっても、ボトル（例えばポンプディスペンサーを備える）であってもよい。
【００６９】
本発明のプロセスは好ましくは、実験室規模よりも大規模で実施され、そしてそのように実施される場合、特定の利点を有する。従って、本発明のプロセスは好ましくは、この混合物の容積が１リットルより大きい、より好ましくは２リットルより大きい、さらに好ましくは３リットルより大きい、なおさらに好ましくは４リットルより大きい、なおさらに好ましくは５リットルより大きい、なおさらに好ましくは６リットルより大きい、なおさらに好ましくは７リットルより大きい、なおさらに好ましくは８リットルより大きい、なおさらに好ましくは９リットルより大きい、なおさらに好ましくは１０リットルより大きい場合に実施される。
【００７０】
本発明の特徴によれば、このように生成された展着可能な薬学的組成物は、約２０℃の温度で、約２ポアズ〜約２５００ポアズ、より好ましくは、約２ポアズ〜約２０００ポアズの範囲の粘性を有する。以下の実施例の節において実証されるように、この組成物の粘性は、少なくとも６ヶ月間実質的に不変化のまま維持される。
【００７１】
本発明のプロセスによって生成される展着可能組成物の有利な特性は主に、硬性脂肪の存在に起因する。いかなる特定の理論にも拘束されないが、これらの特性は、本明細書において上記される混合物の温度を再度変更することによって得られるということが仮定される。
【００７２】
「硬性脂肪」という用語は本明細書において、米国薬局方において理解されるとおり、そしてＴｈｅ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｅｘｃｉｐｉeｎｔｓ第３版、５５０頁に実質的に規定されるとおり、用いられる。本明細書において記載されるとおり、硬性脂肪は代表的には、主に、高度に飽和された脂肪酸（Ｃ８Ｈ１７ＣＯＯＨ〜Ｃ１８Ｈ３７ＣＯＯＨ）のトリグリセリドエステルの混合物からなる。硬性脂肪は必要に応じて種々の割合のモノグリセリドおよびジグリセリドを含む。本発明について、「硬性脂肪」という用語はまた、実質的に純粋なトリグリセリドエステルを含む。好ましい硬性脂肪は、トリグリセリドを含み、好ましくは、カプリル酸、カプリン酸およびステアリン酸とグリセリンとの混合トリエステルを含む。
【００７３】
本発明の特徴によれば、少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）の総重量の２０重量％より大きく、より好ましくは３０重量％より大きく、より好ましくは４０重量％より大きく、より好ましくは５０重量％より大きく、より好ましくは６０重量％より大きく、より好ましくは７０重量％より大きく、より好ましくは８０重量％より大きく、そしてある場合には、９０重量％より大きくそして１００重量％に及び、その結果この組成物は、硬性脂肪（単数または複数）のみを含む。このような組成物は、本明細書において上記されるように、種々の薬学的、美容的および美容薬学的な調製物のために基剤として作用することが可能である。
【００７４】
従って、少なくとも１種の硬性脂肪の濃度は好ましくは、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）の総重量の約２０重量％〜約１００重量％、より好ましくは約２０重量％〜約８０重量％、そしてさらに好ましくは約５０重量％〜約８０重量％の範囲である。
【００７５】
本発明の好ましい実施形態において、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）はさらに、キャリアを含む。好ましくは、そして最終組成物の意図される用途に従って、このキャリアは、薬学的に、美容的にまたは美容薬学的に受容可能なキャリアである。
【００７６】
本明細書において用いる場合、「薬学的に、美容的にまたは美容薬学的に受容可能なキャリア」という用語は、生物体に対して有意な刺激を生じないで、かつ塗布された活性成分の生物学的活性および特性を排除しないキャリアまたは希釈剤をいう。
【００７７】
本明細書において用いられるように、そして当該分野で広範に受容可能であるように、キャリアは代表的には、この活性成分を可溶化して、処理／所望される領域へのこの活性成分を送達するビヒクルとして用いられる。
【００７８】
本発明の実施形態によれば、このキャリアは、ヒマシ油および／またはオレイルアルコールを含む。本発明のさらなる実施形態によれば、本発明の文脈において用いるための他の適切なキャリアとしては、限定はしないが、水、および他の液体キャリア、例えば、アルコール、グリコール、ポリアルキレングリコール、エステル、アミド、タンパク質加水分解物、アルキル化タンパク質加水分解物、ラノリンおよびラノリン誘導体、ならびに化粧品および薬用組成物において共通して使用される材料などが挙げられる。
【００７９】
他の適切なキャリアとしては、例えばアルコールが挙げられ、これには、一価アルコールおよび多価アルコールの両方、例えば、エタノール、イソプロパノール、グリセロール、ソルビトール、２−メトキシエタノール、ジエチレングリコール、エチレングリコール、ヘキシレングリコール、マンニトール、およびプロピレングリコール；ジエチルエーテルまたはジプロピルエーテルのようなエーテル；ポリエチレングリコールおよびメトキシポリオキシエチレン（２００〜２００００の範囲の分子量を有するカーボワックス）；ポリオキシエチレングリセロール、ポリオキシエチレンソルビトール、ステアロイルジアセチンなど、およびそれらの混合物が含まれる。
【００８０】
薬学的に受容可能なキャリア（この混合物において、結果として本発明の展着可能組成物において存在する場合）の濃度は好ましくは、この組成物の総重量の約１０重量％〜約８０重量％、より好ましくは約１０重量％〜約６０重量％、より好ましくは約１０重量％〜約４０重量％、より好ましくは約１０重量％〜約３０重量％の範囲であり、最も好ましくは約２０重量％である。
【００８１】
本発明の実施形態によれば、この混合物は、少なくとも１種のＰＡＧを含む。好ましくはこのＰＡＧは、この混合物の総重量の約２０重量％未満、より好ましくは約１０重量％未満、そしてさらにより好ましくは約１重量％未満を含む。上記の背景技術の節において記載されるように組成物中でＰＡＧを用いることの不利益のため、この混合物はＰＡＧを実質的に欠き、特にＰＥＧ（ポリエチレングリコール）を欠くことが好ましい。
【００８２】
従って、本発明の別の実施形態によれば、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）は、実質的にＰＡＧ（ポリ（アルキレン）グリコール、ポリ（アルコキシ置換アルキレン）グリコール、およびそれらの誘導体）を欠く。
【００８３】
本明細書において用いる場合、「ＰＡＧを実質的に欠く」とは、組成物がＰＡＧを含まないか、本明細書において上記に記載されたＰＡＧ塗布に伴う有害な副作用を何ら生じないわずかな濃度のＰＡＧを含むことを意味する。このような濃度は代表的には、この組成物の総重量の約０．１〜２０重量％、好ましくは０．１〜１０重量％、より好ましくは約０．１〜５重量％、そしてより好ましくは０．１〜１重量％である。
【００８４】
本発明の実施形態によれば、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）は、さらに溶媒を含む。好ましくは、このような溶媒は、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物からなる群より選択される。
【００８５】
好ましい実施形態において、本発明のプロセスはまた、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）に対して、本発明の組成物をより美容的または審美的に受容可能にするために、またはさらなる使用上の利点を有する組成物を提供するために適切である、さらなる組成物またはさらなる成分を添加する工程を包含する。
【００８６】
本明細書において上記される、このような成分および／またはキャリア、溶媒またはＰＡＧの添加は、いずれの段階でも可能であるが、一般には、この混合物の加熱の前または間にさらなる成分を添加することが最も簡単である。
【００８７】
さらなる成分は、Ｗｅｎｎｉｎｇｅｒ  ａｎｄ  Ｃａｎｔｅｒｂｅｒｙ編のＣＴＦＡ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ａｎｄ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ，第８版（Ｔｈｅ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ，Ｔｏｉｌｅｔｒｙ，ａｎｄ  Ｆｒａｇｒａｎｃｅ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｉｎｃ．，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．，２０００）にみられるような任意の薬学的に受容可能なまたは美容的に受容可能な成分を含む。
【００８８】
１種以上のさらなる成分（この混合物、結果として本発明の展着可能組成物に存在する場合）の総濃度は好ましくは、この組成物の総重量の約１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約５重量％〜約１５重量％、より好ましくは約５重量％〜約１０重量％の範囲であり、そして最も好ましくは約８重量％である。
【００８９】
さらなる成分の代表的な例としては、フケ取り剤、抗刺激剤、抗酸化剤、制汗剤、緩衝剤、充填剤、キレート剤、着色剤、脱臭剤、皮膚科学的活性成分、希釈剤、皮膚軟化剤、乳化剤、ヘアーコンディショナー、保湿剤、閉塞性剤、オイル、浸透増強剤、皮膚浸透増強剤、芳香剤、浸透増強剤、ｐＨ調整剤、保存剤、保護剤、柔軟剤、可溶化剤、ステアリカリイ安定化物質、日焼け止め剤、サンレスタンニング剤、界面活性剤およびビタミンが挙げられるがこれらに限定されない。
【００９０】
適切な抗刺激剤としては、本明細書において以下に詳細に記載されるような、ステロイド性および非ステロイド性の抗炎症剤、またはアロエ、カモミール、αビサボロール、コーラ・ニチダ（ｃｏｌａ  ｎｉｔｉｄａ）抽出物、緑茶抽出物、ティー・ツリー油、カンゾウ抽出物、アラントイン、カフェインもしくは他のキサンチン、グリシルリジン酸のような他の材料が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【００９１】
適切な界面活性剤としては、モノステアリン酸プロピレングリコール、ソルビタン脂肪酸のエトキシル化エステル、ブロックポリマーおよびブロックコポリマー（例えば、ポロキサマーおよびポロキサミン）、ポリグリセロールエーテルおよびポリグリセロールエステル、種々の起源のレシチン（例えば、卵レシチンまたはダイズレシチン）、化学的に変性されたレシチン（例えば、水素添加レシチン）、ならびにリン脂質およびスフィンゴ脂質、リン脂質とのレシチンの混合物、ステロール（例えば、コレステロールおよびその誘導体、特にスチグマステロール）、脂肪酸または脂肪アルコールと糖および糖アルコールのエステルおよびエーテル（例えば、モノステアリン酸サッカロース）が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【００９２】
本発明の好ましい実施形態において、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）はさらに、界面活性剤としてステアリン酸プロピレングリコールを含む。
【００９３】
適切な保湿剤としては、グアニジン、尿素、グリコール酸およびグリコール酸塩（例えば、アンモニウム塩および四級アルキルアンモニウム塩）、乳酸および乳酸塩（例えば、アンモニウムおよび四級アルキルアンモニウム塩）、任意の多様な形態のアロエ（例えば、アロエゲル）、アラントイン、ウラゾール、ポリヒドロキシアルコール、例えば、ソルビトール、グリセロール、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールなど、ポリエチレングリコール、糖およびデンプン、糖およびデンプン誘導体（例えば、アルコキシル化グルコース）、ヒアルロン酸、ラクトアミドモノエタノールアミン、およびアセトアミドモノエタノールアミンが挙げられるがこれらに限定されない。また、これらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【００９４】
適切なｐＨ調整剤としては、アジピン酸、グリシン、クエン酸、水酸化カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、および緩衝液が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、塩および組み合わせも適切である。
【００９５】
適切なキレート剤としては、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【００９６】
適切な保存剤としては、アルカノール、ＥＤＴＡ（エチレンジアミン四酢酸）二ナトリウム、ＥＤＴＡ塩、ＥＤＴＡ脂肪酸結合体、イソチアゾリノン、パラベン、例えば、メチルパラベンおよびプロピルパラベン、プロピレングリコール、ソルベート、およびジアゾリンジニル尿素のような尿素誘導体が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【００９７】
適切な乳化剤としては、ソルビタン、アルコキシル化脂肪アルコール、アルキルポリグリコシド、石鹸、アルキル硫酸塩、モノアルキルおよびジアルキルリン酸塩、アルキルスルホネートおよびアシルイソチオネートが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【００９８】
適切な皮膚軟化剤としては、ドデカン、スクアラン、コレステロール、イソヘキサデカン、イソノナン酸イソノニル、ＰＰＧエーテル、ペトロラタム、ラノリン、紅花油、ヒマシ油、ココナツ油、綿実油、パーム核油、パーム油、ピーナツ油、ダイズ油、およびポリオールカルボン酸エステルが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【００９９】
用いることができる適切な可溶化剤としては、錯体形成可溶化剤、例えばクエン酸、エチレンジアミン−四酢酸、メタリン酸ナトリウム、コハク酸、尿素、シクロデキストリン、ポリビニルピロリドン、ジエチルアンモニウム−オルト−ベンソエートおよびミセル形成可溶化剤、例えばＴＷＥＥＮＳおよびスパン（ｓｐａｎｓ）、例えばＴＷＥＥＮ  ８０が挙げられるがこれらに限定されない。本発明の組成物に用いることができる他の可溶化剤は例えば、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンｎ−アルキルエーテル、ｎ−アルキルアミン  ｎ−オキシド、ポロキサマー、有機溶媒、リン脂質およびシクロデキストリンである。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１００】
適切な浸透増強剤としては、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、アラントイン、ウラゾール、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）、デシルメチルスルホキシド（Ｃ１０ＭＳＯ）、ポリエチレングリコールモノラウレート（ＰＥＧＭＬ）、プロピレングリコール（ＰＧ）、プロピレングリコールモノラウレート（ＰＧＭＬ）、グリセロールモノラウレート（ＧＭＬ）、レシチン、１−置換アザシクロヘプタン−２−オン、特に１−ｎ−ドデシルシクラザシクロヘプタン−２−オン（Ｗｈｉｔｂｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ，Ｒｉｃｈｍｏｎｄ，Ｖａ．からＡｚｏｎｅＴＭの商品名で入手可能）、アルコールなどが挙げられるがこれらに限定されない。浸透増強剤はまた植物油であってもよい。このような油としては、例えば、紅花油、綿実油、コーン油およびラッカセイ油が挙げられる。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１０１】
適切な立体的に安定化する物質としては、ポロキサマーおよびポロキサミン（ポリオキシエチレンおよびポリオキシプロピレンのブロックコポリマー）、ソルビタン脂肪酸のエトキシル化エステル、特にポリソルベート（例えば、ポリソルベート８０またはＴｗｅｅｎ８０）、エトキシル化モノグリセリドおよびジグリセリド、エトキシル化脂質、エトキシル化脂肪アルコールまたは脂肪酸、ならびに荷電したイオン安定化剤およびしゃく解剤、例えば、リン酸ジアセチル、ホスファチジルグリセロール、ならびに飽和脂肪酸および不飽和脂肪酸、コール酸ナトリウム、グリコール酸ナトリウム、タウロコール酸ナトリウムまたはその混合物、アミノ酸またはしゃく解剤、例えばクエン酸ナトリウムが挙げられるがこれらに限定されない（Ｌｕｃｋｓ  Ｉｎｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ  １９９０  ６３：１８３〜１８８）。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１０２】
適切な皮膚科の不活性成分としては、ホホバ油および芳香油、サリチル酸メチル、ウインターグリーン、ハッカ油、ベイ油、ユーカリ油、かんきつ油、フェノールスルホン酸アンモニウム、次没食子酸ビスマス、フェノールスルホン酸亜鉛およびサリチル酸亜鉛が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１０３】
本発明の組成物を調製するのに用いることができる適切な閉塞性剤としては、ペトロラタム、鉱油、蜜蝋、シリコーン油、ラノリンおよび油溶性ラノリン誘導体、飽和および不飽和の脂肪アルコール、例えば、ベヘニルアルコール、炭化水素、例えば、スクアラン、および種々の動物油および植物油、例えば、アーモンド油、ピーナツ油、小麦胚種油、リンシードオイル（アマニ油）、ホホバ油、アンズ種子、クルミ、パームナッツ、ピスタチオナッツ、ゴマ、アブラナの油、ビャクシン油、コーン油、モモの種子油、ケシ油、松根油、ヒマシ油、ダイズ油、アボガド油、紅花油、ココナツ油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、ブドウ種子油、およびヒマワリ種子油が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１０４】
適切な柔軟剤としては、乳酸アンモニウム、ドデカン、スクアラン、コレステロール、イソヘキサデカン、イソノナン酸イソノニル、ＰＰＧエーテル、ペトロラタム、ラノリン、紅花油、ヒマシ油、ココナツ油、綿実油、パーム核油、パーム油、ピーナツ油、ダイズ油、およびポリオールカルボン酸エステルが挙げられるがこれらに限定されない。また、これらの誘導体、エステル、塩および組み合わせが適切である。
【０１０５】
適切な脱臭剤としては、四級アンモニウム化合物、例えば、セチル−トリメチルアンモニウムブロミド、セチルピリジウムクロライド、ベンゼトニウムクロライド、ジイソブチルフェノキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、Ｎ−ラウリルサルコシンナトリウム、Ｎ−パルミチルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコシン、Ｎ−ミリストイルグリシン、Ｎ−ラウリルサルコシンナトリウム、ステアリル、トリメチルアンモニウムクロライド、乳酸アルミニウムクロロヒドロキシナトリウム、トリセチルメチルアンモニウムクロライド、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、ジアミノアルキルアミド、例えば、Ｌ−リジンヘキサデシルアミド、クエン酸の重金属塩、サリチル酸塩、およびピロクトース、特に亜鉛塩、およびその酸、ピリチオンの重金属塩、特にジンクピリチオンおよびフェノールサルフェート亜鉛が挙げられるがこれらに限定されない。他の脱臭剤としては、炭酸塩および重炭酸塩のような臭気吸収材料、例えば、アルカリ金属炭酸塩および重炭酸塩として、アンモニウム炭酸塩およびテトラアルキルアンモニウム炭酸塩および重炭酸塩、特にナトリウム塩およびカリウム塩が挙げられる。これらの誘導体、エステル、塩および組み合わせもまた適切である。
【０１０６】
適切な制汗剤としては、アルミニウムまたはジルコニウムのアストリンゼン塩または錯体が挙げられるがこれらに限定されない。これらの誘導体、エステルおよび組み合わせもまた適切である。
【０１０７】
適切な日焼け止め剤（ｓｕｎｓｃｒｅｅｎｉｎｇ  ａｇｅｎｔ、および／またはｓｕｎ  ｂｌｏｃｋｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）としては、ｐ−アミノ安息香酸、その塩、およびその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル；ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）；アントラニル酸塩（すなわち、ｏ−アミノ−ベンゾエート；メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、およびシクロヘキシニルエステル）；サリチル酸塩（アミル、フェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル、およびジプロピレングリコールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メチルおよびベンジルエステル、ａ−フェニルシナモンニトリル；ブチルシンナモイルピルベート）；ジヒドロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体（エスクレチン、メチルスクレチン、ダフネチン、およびグルコシド、エスクリン、およびダフニン）；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザルアセトンおよびベンザルアセトフェノン；ナフトールスルホネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸および２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジ−ヒドロキシナフトエ酸およびその塩；ｏ−ヒドロキシビフェニルジスルホン酸およびｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホン酸；クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチルナフトキサゾール、種々のアリールベンゾチアゾール）；キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩およびタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；ヒドロキシ置換ベンゾフェノンまたはメトキシ置換ベンゾフェノン；尿酸およびビオルル酸；タンニン酸およびその誘導体（例えば、ヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルボトール）（６−プロピルピペロニル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン（オキシベンゼン、スルイソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン；４−イソプロピルジベンゾイルメタン；ブチルメトキシジベンソイルメタン；エトクリレン；オクトクリレン；［３−（４’−メチルベンジリデンボルナン−２−オン）および４−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタンが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１０８】
適切なサンレスタンニング剤としては、ジヒドロキシアセトン、グリセルアルデヒドおよびインドールが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１０９】
適切なヘアーコンディショナーとしては、コラーゲン、陽イオン界面活性剤、変性シリコーン、タンパク質、ケラチン、ジメチコンポリオール、四級アンモニウム化合物、ハロゲン化四級アンモニウム化合物、アルコキシル化カルボン酸、アルコキシル化アルコール、アルコキシル化アミド、ソルビタン誘導体、エステル、ポリマーエーテルおよびグリセリルエステルが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１１０】
適切なフケ取り剤としては、ジンクピリチオン、シェール油およびそれらの誘導体、例えば、スルホン化シェール油、硫化セレン、イオウ；サリチル酸、コールタール、ポピドンヨード、イミダゾール、例えば、ケトコナゾール、ジクロロフェニル  イミダゾロジオキサラン、クロトリマゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、クリムバゾール、チオコナゾール、スルコナゾール、ブトコナゾール、フルコナゾール、ミコナゾールニトライトおよび任意の可能性のある立体異性体およびその誘導体、例えば、アントラリン、ピロクトンオラミン（Ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ）、硫化セレンおよびシクロパイロックスオラミンが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１１１】
適切な抗酸化剤としては、アスコルビン酸（ビタミンＣ）およびその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、アスコルビン酸誘導体（例えば、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウム、ソルビン酸アスコルビル）、トコフェロール（ビタミンＥ）、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェロールの他のエステル、ヒドロキシ安息香酸ブチルおよびその塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（商品名ＴｒｏｌｏｘＲとして市販されている）、没食子酸およびそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸およびその塩およびアルキルエステル、ソルビン酸およびその塩、リポ酸、アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）、スルフヒドリル化合物（例えば、グルタチオン）、ジヒドロキシフマル酸およびその塩、リシンパイドレート（ｌｙｃｉｎｅ  ｐｉｄｏｌａｔｅ）、アルギニンパイロレート（ａｒｇｉｎｉｎｅ  ｐｉｌｏｌａｔｅ）、ノルジヒドログアイアレチン酸、バイオフラボノイド、クルクミン、リジン、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドディスムターゼ、シリマレン、茶抽出物、ブドウ果皮／種子抽出物、メラニンおよびローズマリー抽出物が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１１２】
用いることができる適切なビタミンとしては、ビタミンＡおよびそのアナログおよび誘導体：レチノール、レチナール、パルミチン酸レチニール、レチノイン酸、トレチノイン、イソ−トレチノイン（総称的にレチノイドとして公知）、ビタミンＥ（トコフェロールおよびその誘導体）、ビタミンＣ（Ｌ−アスコルビン酸およびそのエステルおよび他の誘導体）、ビタミンＢ３（ナイアシンアミドおよびその誘導体）、αヒドロキシ酸（例えば、グリコール酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、クエン酸など）およびβヒドロキシ酸（例えば、サリチル酸など）が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１１３】
本発明の実施形態によれば、この混合物（結果として本発明の展着可能組成物）はさらに少なくとも１種の活性成分（「活性剤」とも呼ばれる）を含む。活性成分は、薬学的な、美容的な、および／または美容薬学的な活性成分を含んでもよい。このような活性成分を含有することによって、本発明の展着可能組成物は、薬学的、美容的、および／または美容薬学的な組成物にされる。
【０１１４】
本発明の展着可能組成物内に含まれ得る活性成分の代表的な例としては、抗生剤、抗微生物剤、抗にきび薬、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、ステロイドおよび非ステロイド抗炎症剤（ＮＳＡＩＤＳ）、麻酔薬、止痒塗布薬、抗原虫薬、抗酸化剤、化学療法剤、抗うつ薬、ホルモンおよびフケ取り剤、ならびに美容的な活性成分、例えば、限定はしないが、日焼け止め剤、色素、ヘアーコンディショニング剤、クレンジング剤、脱臭剤、サンレスタンニング剤など、またはそれらの任意の組み合わせが挙げられる。
【０１１５】
適切な抗にきび薬としては、角質溶解薬、例えば、サリチル酸、イオウ、グリコール酸、ピルビン酸、レゾルシノールおよびＮ−アセチルシステイン；レチノイド、例えば、レチノイン酸およびその誘導体（例えば、シスおよびトランス、エステル）；抗生物質および抗微生物剤、例えば、ムピロシン、ベンゾイルペルオキシド、オクトパイロックス、エリスロマイシン、亜鉛、テトラサイクリン、トリクロサン、アゼライン酸およびその誘導体、フェノキシエタノールおよびフェノキシプロパノール、エチルアセテート、クリンダマイシンおよびメクロサイクリン；セボスタット、例えば、フラボノイド；αおよびβヒドロキシ酸；ならびに胆汁酸塩、例えば、硫酸シムノール（ｓｃｙｍｎｏｌ  ｓｕｌｆａｔｅ）およびその誘導体、デオキシコール酸およびコール酸が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１１６】
適切なＮＳＡＩＤとしては、オキシカム、例えば、ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカムおよびＣＰ−１４，３０４、サリチル酸塩、例えばアスピリン、ジサルシド（ｄｉｓａｌｃｉｄ）、ベノリラート（ｂｅｎｏｒｙｌａｔｅ）、トリライセート（ｔｒｉｌｉｓａｔｅ）、サファピリン（ｓａｆａｐｒｙｎ）、ソルプリン（ｓｏｌｐｒｉｎ）、ジフルニサルおよびフェンドサール（ｆｅｎｄｏｓａｌ）、酢酸誘導体、例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、イソキセパック（ｉｓｏｘｅｐａｃ）、フルオフェナク、チオピナク、ジドメタシン、アセマタシン、フェンチアザク、ゾメピラク、クリンダナク（ｃｌｉｎｄａｎａｃ）、オキセピナク（ｏｘｅｐｉｎａｃ）、フェルビナク（ｆｅｌｂｉｎａｃ）およびケトロラク（ｋｅｔｒｏｌａｃ）。フェナム酸塩（ｆｅｎａｍａｔｅ）、例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸およびトルフェナム酸、プロピオン酸誘導体、例えば、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミクロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェンおよびチアプロフェン、ピラゾール、例えば、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプロパゾン、およびトリメタゾンが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。例えば、エトフェナメート、フルフェナム酸誘導体は、局所塗布に特に有用である。
【０１１７】
適切な抗炎症剤としては、コルチコステロイド、例えば、ヒドロコルチゾン、ヒドロキシトリアムシノロン、αメチルデキサメタゾン、リン酸デキサメタゾン、二プロピオン酸ベクロメタゾン、吉草酸クロベタゾール、デソニド、デゾキシメタゾン、酢酸デゾキシコルチコステロン、デキサメタゾン、ジクロリゾン、二酢酸ジフルオラゾン、吉草酸ジフルコルトロン、フルアドレノロン、フルクロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、ピバリン酸フルメサゾン、フルオジノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、酢酸フルプレジニデン（フルプレドニリデン（ｆｌｕｐｒｅｄｎｙｌｉｄｅｎｅ））、フルランドレノロン（ｆｌｕｒａｎｄｒｅｎｏｌｏｎｅ）、ハルシノニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフロロゾン、フルラドレノロン、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルロゾン、フルラドレノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタメタゾンおよびそのエステルの平衡、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン、クレシノロン、ジクロリゾン、ジフルプレドナート、フルクロニド、フルニゾリド、フルオロメタロン、フルペロロン、フルプレドニゾロン、吉草酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ヒドロコルタメート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、二プロピオン酸ベクロメタゾンおよびトリアムシノロンが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１１８】
適切な止痒塗布薬としては、メトジラジン、トリメプラジンが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１１９】
適切な麻酔薬（鎮痛薬）としては、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシンおよびフェノールが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１２０】
適切な化学療法剤としては、ダウノルビシン、ドキソルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ミトキサントロン、エトポシド、テニポシド、ビンブラスチン、ビンクリスチン、マイトマイシンＣ、５−ＦＵ、パクリタキセル、ドセタキセル、アクチノマイシンＤ、コルヒチン、トポテカン、イリノテカン、ゲムシタビンサイクロスポリン、ベラパミル、バルスポドル（ｖａｌｓｐｏｄｏｒ）、プロベネシド、ＭＫ５７１、ＧＦ１２０９１８、ＬＹ３３５９７９、ビリコダル（ｂｉｒｉｃｏｄａｒ）、テルフェナジン、キニジン、ペルビレイン（ｐｅｒｖｉｌｌｅｉｎｅ）Ａ、およびＸＲ９５７６が挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１２１】
適切な抗うつ薬としては、抗うつ薬のクラス、例えば、ノルエピネフリン再取り込み阻害薬（「ＮＲＩ」）、選択性セロトニン再取り込み阻害薬（ＳＳＲＩ）、モノアミンオキシダーゼ阻害薬（ＭＡＯＩ）、セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害薬（「ＳＮＦＩ」）、コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）アンタゴニスト、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、ＮＫ１受容体アンタゴニスト、５−ＨＴ１Ａレセプターのアゴニスト、アンタゴニストおよび部分的アゴニスト、特殊な抗うつ薬、ならびに他の抗うつ薬が挙げられるがこれらに限定されない。適切なノルエピネフリン再取り込み阻害薬の例としては、アミトリプチリン、デスメチルアミトリプチリン、クロミプラミン、デキセピン、イミプラミン、酸化イミプラミン、トリミプラミン；アジナゾラム、アミルトリプチリノキシド、アモキサピン、デシプラミン、マプロチリン、ノルトリプチリン、プロトリプチリン、アミネプチン、ブトリプチリン、デメキシプチリン、ジベンゼピン、ジメタクリン、ドチエピン、フルアシジン、イプリンドール、ロフェプラミン、メリトラセン、メタプラミン、ノルクロリプラミン、ノキシプチリン、オピプラモール、ペルラピン、ピゾチリン、プロピゼピン、キヌプラミン、レボキセチン、チアネプチン、およびそれらの薬学的に受容可能な塩が挙げられるがこれらに限定されない。適切なセロトニン取り込み阻害薬の例としては、ビネダリン、ｍ−クロロピペルジン、シタロプラム、デュロキセチン、エトペリドン、フェモキセチン、フルオキセチン、フルボキサミン、インダルピン、インデロキサジン、ミルナシプラン、ネファゾドン、オキサフラゾン、パロキセチン、プロリンタン、リタンセリン、セルトラリン、タンドスピロン、ベンラファキシンおよびジメリジンが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１２２】
適切なホルモンとしては、例えばアンドロゲン化合物およびプロゲスチン化合物が挙げられる。
【０１２３】
適切なアンドロゲン化合物としては、メチルテストステロン、アンドロステロン、酢酸アンドロステロン、プロピオン酸アンドロステロン、安息香酸アンドロステロン、アンドロステロンジオール、アンドロステロンジオール−３−アセテート、アンドロステロンジオール−１７−アセテート、アンドロステロンジオール３−１７−ジアセテート、アンドロステロンジオール−１７−ベンゾエート、アンドロステロンジオン、アンドロステンジオン、アンドロステンジオール、デヒドロエピアンドロステロン、硫酸デヒドロエピアンドロステロンナトリウム、ドロモスタノロン、ドロモスタノロンプロピオネート、エチルエステレノール、フルオキシメステロン、ナンドロロンフェンプロピオネート、ナンドロロンデカノエート、ナンドロロンフリプロピオネート、ナンドロロンシクロヘキサンプロピオネート、安息香酸ナンドロロン、ナンドロロンシクロヘキサンカルボキシレート、アンドロステロネジオール−３−アセテート−１−７−ベンゾアート、オキサドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、テストステロン、テストステロンデカノエート、４−ジヒドロテストステロン、５α−ジヒドロテストステロン、テストラクトン、１７α−メチル−１９−ノルテストステロンならびにその薬学的に受容可能なエステルおよび塩、ならびに前述のいずれかの組み合わせが挙げられるがこれらに限定されない。
【０１２４】
適切なプロゲスチン化合物としては、デゾゲステレル、ジドロゲステロン、二酢酸エチノジオール、メドロキシプロゲステロン、レボノルゲステレル、酢酸メドロキシプロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、ノルエチンドロン、酢酸ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、アリルエストレノール、１９−ノルテストステロン、リノエストレノール、酢酸キンゲスタノール、メドロゲストン、ノルゲストリエノン、ジメチステロン、エチステロン、酢酸シプロテロン、酢酸クロラマジノン、酢酸メゲストロール、ノルゲスチメート（ｎｏｒｇｅｓｔｉｍａｔｅ）、ノルゲストレル、デゾグレストレル、トリメゲストン、ゲストデン、酢酸ノメゲストロール、プロゲステロン、５α−プレグナン−３β，２０α−ジオールサルフェート、５α−プレグナン−３β，２０β−ジオールサルフェート、５α−プレグナン−３β−オール−２０−オン、１６，５α−プレグナン−３β−オール−２０−オン、４−プレグナン−２０β−オール−３−オン−２０−サルフェート、アセトキシプレグネノロン、酢酸アナゲストン、シプロテロン、ジヒドロゲステロン、酢酸フルロゲストン、ゲスタデン、酢酸ヒドロキシプロゲステロン、ヒドロキシメチルプロゲステロン、酢酸ヒドロキシメチルプロゲステロン、３−ケトデゾゲストレル、メゲストロール、酢酸メレンゲストロール、ノルエチステロンおよびそれらの混合物が挙げられるがこれらに限定されない。
【０１２５】
混合物に添加された少なくとも１種の活性成分（本発明の組成物において結果として見出されるもの）としては、抗細菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗原虫薬、抗ウイルス剤、βラクタム薬、キノロン薬、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、トリクロサン、ドキシサイクリン、カプレノマイシン、クロルヘキシジン、クロロテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エタンブトール、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メテナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、ファルネソール、エリスロマイシンエストラート、ステアリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸シリンダマイシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、馬尿酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンファジン、硫酸アマンファジン、トリクロサン、オクトピロクス（ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ）、パラクロロメタキシレノール、ナイスタチン、トルナフテートおよびクロトリマゾールが挙げられるがこれらに限定されない。またこれらの誘導体、エステル、塩および組み合わせも適切である。
【０１２６】
活性成分（混合物に、結果として本発明の展着可能組成物に存在する場合）の総濃度は好ましくはこの組成物の総重量の０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約５重量％、より好ましくは約１重量％〜約５重量％の範囲であり、最も好ましくは約２重量％である。
【０１２７】
上記のように、本発明の教示によれば、本明細書において上記されるような１種以上の硬性脂肪に基づく展着可能組成物が提供される。好ましくは本発明の展着可能組成物は実質的に、本明細書に記載のような本発明のプロセスによって調製される。
【０１２８】
本発明の展着可能組成物は単に、他の組成物内に混合されても含有されてもよい、基剤として機能することができる。
【０１２９】
本発明の展着可能組成物は、本明細書において上記されるように、活性成分を含むが、本発明の展着可能組成物は、薬学的、美容的または美容薬学的な組成物である。
【０１３０】
このような薬学的、美容的または美容薬学的な組成物は、本発明の特徴によれば、この組成物が有用である状態の治療、状態の処置、状態の予防、状態の症状の処置、状態の症状の治療、状態の症状の緩和、状態の影響の処置、状態の影響の緩和、および状態の結果の予防からなる群より選択される必要性のある用途のために、包装材料に包装され、そしてこの包装材料中で、または包装材料上で印刷として特定される。
【０１３１】
本発明の特徴によれば、そして本発明の組成物を作製する成分に依存して、この特定された状態は、例えば、眼の障害、耳の障害、粘膜障害、ならびに皮膚および／もしくは頭皮の障害、例えば、光線性角化症、湿疹、皮膚炎、ＢＣＣ（基底細胞癌）、表在性ＢＣＣ、ボーエン病、慢性表在性鱗屑、皮膚疾患、類乾癬、新生児頭部皮膚炎、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、ダリエ病、播種性表在性、光線性汗孔角化症、乾燥皮膚、紅色陰癬、剥脱性表皮剥離（角質溶解）、グロヴァー病、魚鱗癬、若年性足底皮膚疾患、線状苔癬、紅斑性狼瘡、ペラグラ、白色粃糠疹、苔癬状粃糠疹、バラ色粃糠疹、毛孔性紅色粃糠疹、乾癬、ライター症候群、脂漏性皮膚炎、膿痂疹、創傷、火傷、および感染、例えば、真菌感染、グラム陽性好気性細菌感染、グラム陰性好気性感染、直腸感染および膣感染などであってもよい。
【０１３２】
包装された組成物はさらに、例えば、ヘアーコンディショナー、日焼け止め、化粧、ヘア・カラーまたは任意の他の美容的もしくは美容薬学的な必要性などのために識別されてもよい。
【０１３３】
本発明の特徴によれば、この展着可能組成物は、クリーム、ゲル、ローション、軟膏剤、ペースト、綿球またはパッドのような形態で、適切に包装される。その固有の特徴のため、この組成物は好ましくは軟膏剤の形態である。
【０１３４】
この包装は好ましくは、本明細書において上記で詳細に記載されるように、この混合物の再冷却の前に、調製プロセスの間に実施される。
【０１３５】
本発明の組成物が包装されるパッケージまたは容器は、好ましくは、チューブ（例えば、圧搾チューブ）、ジャー、ボトル（例えばポンプディスペンサーを備える）、単位用量または加圧容器を含み、これには、当業者に周知であり、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ第１５版のような参照の研究に示される技術を用いる。使用の間、未使用の組成物と環境との接触が最小限になるようなパッケージまたは容器が好ましい。
【０１３６】
本明細書において記載されるプロセスによって調製された展着可能組成物は、特にこの組成物が薬学的に活性な化合物を含む場合、処置の方法を実施するのに有用である。
【０１３７】
従って、本発明の教示によって、処置の方法がまた提供されるが、この処置方法は、本発明の展着可能組成物（特に、この組成物が活性成分を含む場合）の有効量を、その必要性のある哺乳動物（ヒトまたは非ヒト）に投与する工程を包含する。本発明の組成物の投与は好ましくは、耳、目、皮膚および／または粘膜に局所投与されるが、口腔内に、経皮的に、鼻腔内に、舌側に、粘膜に、直腸に、舌下に、尿道におよび膣にもたらされてもよい。
【０１３８】
「有効な量」という用語は、当業者の正しい判断の範囲内であって、処置されている状態において正の改変を有意に誘導するのに十分であるが、有意な副作用を回避するのには十分低い組成物の量をいう。この組成物の有効量は、処置されている特定の領域、処置されている哺乳動物の年齢および身体的状態、この状態の重篤度、この処置の期間、併用療法の性質、特定の化合物、使用される組成物または他の材料、利用される特定のキャリア、ならびに当業者の知識および専門的技術の範囲内の同様の要因によって変化し得る。
【０１３９】
本発明の展着可能組成物を用いる必要性は一般に、本明細書において上記で詳細に記載されるように、この薬学的な、美容的なまたは美容薬学的な活性成分による処置が有利である状態から生じる必要性である。このような必要性としては、例えば、状態の治療、状態の処置、状態の予防、状態の症状の処置、状態の症状の治療、状態の症状の緩和、状態の影響の処置、状態の影響の緩和、および状態の結果の予防が挙げられるがこれらに限定されない。ここでこの状態とは、本明細書において上記される任意の状態であってもよい。
【０１４０】
本発明のさらなる目的、利点および新規な特徴は、以下の非限定的な実施例の説明に基づいて当業者に明白になる。さらに、本明細書の上記において描写され、そして添付の特許請求の範囲において請求される本発明の種々の実施例および局面の各々は、以下の実施例において実験的に支持される。
【０１４１】
実施例
ここで以下の実施例を参照して、上記の説明とともに、本発明を非限定的な様式で例示する。
【０１４２】
材料および実験方法
材料：
試薬は、種々の商業的供給業者から購入した。
【０１４３】
用いた硬性脂肪（カプリル酸／カプリン酸／ステアリン酸のトリグリセリド）は、Ｓｏｆｉｓｔａｎ３７８の商品名でＳＡＳＯＬから購入した。
【０１４４】
実験的方法：
２０リットルの容積を有するＳｃｏｔｔ  Ｔｕｒｂｏｎ  Ｍｉｘｅｒ中で、半工業的規模の合成を実施した。
【０１４５】
Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ  Ｖｉｓｃｏｍｅｔｅｒ  ＲＶＤＶ−１＋１を用いて、組成物の粘性を測定した。
【０１４６】
実施例１
展着可能組成物の小規模調製
７０グラムの硬性脂肪（カプリル酸／カプリン酸／ステアリン酸のトリグリセリド）、１５グラムのヒマシ油、８グラムのステアリン酸プロピレングリコール、５グラムのオレイルアルコールおよび２グラムのムピロシンを、温度計、機械的スターラーを備えた１００ｍｌのガラスフラスコに入れて、油浴に浸した。この油浴を７５℃に加熱して、この混合物を３０分間撹拌した。このフラスコを油から取り出して、この混合物を撹拌しながら冷却させた。この混合物は、約２５℃の温度で凝結することが観察された。次いで、この混合物を含むフラスコを３２℃の油浴に浸漬して、５時間撹拌した。このフラスコをこの浴から取り出して、得られた溶融混合物をジャーに注いで、室温まで冷却させた。凝結した生成物を生成物Ｉと表示した。
【０１４７】
実施例２
展着可能組成物の半工業的調製
７０００グラムの硬性脂肪（カプリル酸／カプリン酸／ステアリン酸のトリグリセリド）、１５００グラムのヒマシ油、８００グラムのステアリン酸プロピレングリコール、５００グラムのオレイルアルコールおよび２００グラムのムピロシンを、半工業的規模の反応容器に入れた。この混合物を７５℃まで加熱して、３０分間撹拌した。この混合物を、反応容器中で撹拌しながら２５℃まで冷却させた。この混合物を、約２５℃で６０分間撹拌した。次いで、この混合物を３２℃まで油浴で再加熱して、５時間撹拌した。撹拌しながら、１５グラムのアルミニウム圧搾チューブをこの混合物で充填して、その後に室温まで冷却させた。上記の手順を４回繰り返した。各々の圧搾チューブを、生成物ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、またはＶを含むものとして表示した。
【０１４８】
実施例３
粘性
１日後、生成物Ｉ〜Ｖの粘性を測定して、２０℃で４ポアズであることを見出した。２０℃での６ケ月の保管後、生成物Ｉ〜Ｖの粘性を測定したところ、不変であることが見出された。
【０１４９】
本発明の特定の特徴であって、別々の実施形態の文脈で明白に記載される特徴は、単一の実施形態の組み合わせにおいても提供され得ることが理解される。逆に、本発明の種々の特徴であって、単一の実施形態の文脈で簡潔に記載される特徴は、別々にまたは任意の適切なサブコンビネーションでも提供され得る。
【０１５０】
本発明をその特定の実施形態と組み合わせて記載してきたが、多くの変更、改変およびバリエーションが当業者には明らかであることが明白である。従って、添付の特許請求の範囲の趣旨および広義の範囲内のこのような改変、変更およびバリエーションの全てを包含することを意図する。本明細書において言及される全ての刊行物、特許および特許出願は、各々の個々の刊行物、特許または特許出願が詳細にかつ個々に本明細書において参考として組み入れるために示されるのと同じ程度まで、本明細書中においてその全体が参考として組み入れられる。さらに、本出願における任意の参考文献の引用または特定によって、このような参考文献が本発明の先行技術として利用可能であることが承認されると解釈するべきではない。
【外国語明細書】
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