(57)【要約】【解決手段】  歯牙着色物質の漂白剤として、アスコルビン酸リン酸エステルおよびその塩を配合してなることを特徴とする口腔用組成物。【効果】  本発明の口腔用組成物は、優れた歯牙美白効果を発揮すると共に、製剤安定性にも優れたものである。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
アスコルビン酸リン酸エステルおよびその塩を１種または２種以上含有することを特徴とする歯牙美白用口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】  本発明は、優れた歯牙美白効果を有する口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】  歯を美白効果については様々な検討がなされている。歯牙の強固な着色を除去する方法としてはこれまで、物理的研磨作用、あるいは酸化剤による化学的漂白が有効な手段としてもっぱら使用されてきた。
また、茶渋やタバコヤニなどを除去することにより歯牙を白くすることを目的とした歯磨組成物は従前から知られている。例えば、高研磨性の研磨剤による着色汚れの除去やポリエチレングリコール等によるタバコヤニの溶解除去が一般的である。これ以外に、フィチン酸化合物にはタバコヤニ除去効果があることが知られており、これを配合した歯磨等の口腔用組成物が提案されている（例えば、特許文献１、２参照）。しかし、製剤安定性に改善の余地があるなど、これらに代わる方法が望まれていた。
一方、アスコルビン酸およびその塩を配合した美白用歯面用貼付材が提案されている（例えば、特許文献３参照）が、凹凸がある歯牙表面に用いるには、使用性の点で改善の余地があった。また、アスコルビン酸は製剤中での安定性が悪く、アスコルビン酸を利用するには、製剤中に安定化配合する手段が必要である。アスコルビン酸およびその塩を安定化配合させるために粉状の歯磨剤への配合が提案されている（例えば、特許文献４参照）が、歯磨としての使用性において、練や液状等の歯磨に比べて劣ることは否めない。さらに、アスコルビン酸およびアスコルビン酸エステル類と金属イオン封鎖剤との組成物が歯牙白色化組成物として提案されている（例えば、特許文献５参照）が、製造適性において改善する余地があった。【０００３】
【特許文献１】特開昭５６−１８９１１号公報
【特許文献２】特開昭５６−１８９１３号公報
【特許文献３】特開平１０−１７４４８号公報
【特許文献４】特開平１０−２４５３２８号公報
【特許文献５】特表平０９−５０１６７９号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】  本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、歯牙美白効果を更に向上せしめた、使用性、安全性、保存安定性に優れた口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】  本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結果、口腔用組成物にアスコルビン酸リン酸エステルおよびその塩を１種または２種以上配合することにより、高い歯牙表面の着色汚れ除去効果を示すと共に、保存安定性に優れることを見出し、本発明をなすに至ったものである。
【発明の効果】
【０００６】  本発明は、歯牙表面の頑固な着色汚れの除去に優れた効果を発揮し、且つ保存安定性に優れ、歯牙美白剤として、練歯磨、液状歯磨、洗口剤、マウスリンス等に好適に用いることができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】  以下、本発明につき更に詳細に説明する。本発明は、アスコルビン酸リン酸エステルおよびその塩を１種または２種以上含有することを特徴とする歯牙美白用口腔用組成物である。
上述したように本発明には、アスコルビン酸リン酸エステルおよびその塩を用いるが、アスコルビン酸リン酸エステルは、アスコルビン酸の２，３，５，６位のいずれかの水酸基の１個または２個以上がリン酸、ポリリン酸などの化合物のエステルとなったもので、例えばアスコルビン酸−２−リン酸エステル、アスコルビン酸−３−リン酸エステル、アスコルビン酸−６−リン酸エステル、アスコルビン酸−２−ポリリン酸エステルなどが挙げられる。特に、アスコルビン酸−２−リン酸エステルが好適に用いられる。また、その塩類としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩などのアルカリ金属塩，アルカリ土類金属塩が挙げられる。特にナトリウム塩、マグネシウム塩が好適である。
配合量は、０．１〜５質量％である。好ましくは０．５〜３質量％、より好ましくは１〜２．５質量％である。０．１質量％未満では着色汚れ除去効果が弱く、５質量％を超えると保存安定性に問題が起きる場合がある。【０００８】  本発明の口腔用組成物には、上述した成分に加えて、本発明の効果を損なわない範囲で、通常口腔用組成物に使用されている各種の成分を配合することができる。配合することのできる他の成分としては、有効成分、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、香料、ｐＨ調整剤および防腐剤等がある。【０００９】  粘結剤としては、カラギーナン、メチルセルロース、ヒドロキエチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン、カーボポール、ビーガム等があげられる。配合量は、通常０．５〜２．０質量％である。【００１０】  界面活性剤としては、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、非イオン性界面活性剤、両性イオン界面活性剤が配合可能であり、アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−ミリストリルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、αオレフィンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタルミン酸ナトリウム等のＮ−アシルグルタメート、Ｎ−メチルーＮ−アシルタウリンナトリウム等のＮ−アシルタウレート等があげられる。【００１１】  ノニオン界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル等のショ糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ラウリル酸モノ又はジエタノールアミド等の脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステルあるいはプルロニック等があげられる。【００１２】  また、両性イオン界面活性剤としては、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジアミノエチルグリシン等のＮ−アルキルジアミノエチルグリシンあるいはＮ−アルキル−１−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等があげられる。
これら界面活性剤は単独で使用してもよく、また２以上を併用してもよい。配合量は、通常０．５〜２質量％である。【００１３】  甘味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルヒドロカルコン、ペルラルチン、グリチルリチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル等がある。
配合量は、通常０．１〜１．５質量％である。【００１４】  香料としては、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、α−テレピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁字油あるいはユーカリ油等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができる。
また、香料の配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、口腔用組成物中に０．０００００１〜１質量％使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、口腔用組成物中に０．１〜２．０質量％使用するのが好ましい。【００１５】  ｐＨ調整剤としては、クエン酸、乳酸、リンゴ酸などの有機酸およびその塩類、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸水素ニナトリウム、リン酸ニ水素ナトリウムなどの無機化合物などが挙げられる。【００１６】  本発明の組成物には、これらの成分以外にも薬効成分あるいは有効成分として、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１スズ等のフッ化物、トラムキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アズレン、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、塩化ナトリウム、ビタミン類等の抗炎症剤、銅クロロフィル、グルコン酸銅、セチルピリジウムクロライド、塩化ベンザルコニウム、トリクロサン、ヒノキチオール、塩化リゾチーム等の殺菌剤、ポリリン酸塩類等の歯石予防剤、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン等のタバコヤニ除去剤も配合できる。【００１７】  その他にも、リン酸水素カルシウム、水酸化アルミニウム、無水ケイ酸、炭酸カルシウム、ゼオライトなどの無機化合物やその造粒物、結晶性セルロース等の有機粉末の造粒物や、寒天、ゼラチン、デンプン、カラギーナン，グルコマンナン、アルギン酸ナトリウム等の天然高分子や、ポリ酢酸ビニル、アクリル、ポリウレタン、ポリエステル、ポリアミド、ナイロン、ポリ塩化ビニル、ポリビニルピロリドン等の合成高分子及びそれらの共重合体、カルナバワックス、ロジン、ライスワックス、マイクロクリスタリンワックス、ミツロウ、パラフィンワックス等のワックス類、セタノール、ステアリルアルコール等の高級アルコール、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ウレタン、シリコン、天然ゴム等のラテックスゴムを架橋、重合、成形等により得られたもの、または、これらの原料を混合して得られたものやラメフィルムを用いることができる。ラメフィルムとしては、有機樹脂の積層フィルム末及び、有機樹脂積層フィルム中にアルミニウム等の蒸着層を導入した積層フィルム末等、具体的には、ポリエチレンテレフタレート・ポリメチルメタクリレート積層フィルム末、ポリエチレンテレフタレート・アルミニウム・エポキシ積層末等を用いることができる。
【実施例】
【００１８】  以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、以下の例において配合量はいずれも質量％である。
〔実験例〕
表１に示した成分を配合した試験歯磨剤を調製し、保存安定性および歯牙の着色汚れ除去効果を以下の方法により評価した。【００１９】保存安定性評価：
ラミネートチューブに充填した試験歯磨剤を、５０℃の恒温槽中で３ヵ月間放置した。室温に戻した後、チューブから試験歯磨剤を紙上に押し出し、歯磨剤の変色の程度を評価した。
＜評価基準＞
○：変色なし
△：変色あり
×：著しく変色している【００２０】歯牙着色汚れ除去効果評価：
まず、未処置のハイドロキシアパタイトペレット表面の色を基準色として色差計で測定、その値をＬ０とした。このペレットを３０分間、３７℃で唾液に浸漬した後、イオン交換水で洗浄し、表面の水分を取り除いた。あらかじめ調製したカルシウムイオン０．７４ｍＭ、リン酸イオン２．５９ｍＭ、ＮａＣｌ５０ｍＭを混合した再石灰化液で次に示す３種類の浸漬液を作り、先のペレットに対し０．５％アルブミン再石灰化溶液→３％日本茶＋１％コーヒー＋１％紅茶再石灰化溶液→０．６％クエン酸鉄アンモニウム再石灰化溶液で１時間ずつ繰り返し浸漬する操作を５０回繰り返し、常温で１日風乾した後、流水で洗浄し、再び風乾して完成した着色ペレット表面の色を測定、その値をＬ１とした。歯磨剤の評価は、この着色ペレットの表面に調製した製剤１ｇをのせた歯ブラシで１０００回ブラッシングしたのち、流水で軽く洗浄、乾燥させ、再度、色を測定、その値をＬ２とし、下記式（１）により着色汚れ除去率を算出し、歯牙美白効果を評価した。
【数１】
着色汚れ除去率（％）＝［（Ｌ１−Ｌ２）／（Ｌ１−Ｌ０）］＊１００        （１）
【００２１】
【表１】
2005075825.tif 000002
【００２２】  実験の結果は表１に示すとおりであり、アスコルビン酸ナトリウムを配合した場合、保存安定性、着色汚れ除去効果とも優れず、テトライソパルミチン酸−アスコルビルを配合した場合、着色汚れ除去率は高かったが、保存安定性に優れなかった。一方、アスコルビン酸−２−リン酸エステルを配合した場合の着色汚れ除去率は高く、また保存安定性にも優れていることがわかり、アスコルビン酸リン酸エステルおよびその塩を配合することにより優れた歯牙美白用組成物が得られることがわかった。
【００２３】  また、実施例２に示した成分を配合した洗口剤を調製し、保存安定性および歯牙の着色汚れ除去効果を以下の方法により評価した。結果は組成に併記した。
【００２４】保存安定性評価：
製剤を透明のＰＰ製ボトルに入れ、上記方法と同様に５０℃の恒温槽に３ヵ月保存後の変色を以下の基準に従い、目視にて評価した。
＜評価基準＞
○：変色なし
△：変色あり
×：著しく変色している
【００２５】  歯牙着色汚れ除去効果評価：
着色汚れ除去効果は、上記方法と同様に調製した着色ペレットを用いた。アクリル板に固定した着色ペレットを製剤中に浸漬しながら、製剤を攪拌機（ＰＡＬ−６、ＡＤＶＡＮＴＥＣ社製）で最大回転数で１０分間、攪拌したのち、流水で軽く洗浄、乾燥させ、再度、色を測定した値をＬ２として、下記式（１）により着色汚れ除去率を算出し、歯牙美白効果を評価した。
【数２】
着色汚れ除去率（％）＝［（Ｌ１−Ｌ２）／（Ｌ１−Ｌ０）］＊１００      （１）
【００２６】〔実施例２〕  洗口剤
アスコルビン酸−２−リン酸エステル        ２．０
エタノール                                ８．０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油            ２．０
ミリスチン酸                              ０．１
グリセリン                              １０．０
パルミトイルサルコシンナトリウム          ０．１
クエン酸                                  ０．０１
クエン酸３ナトリウム                      ０．３
香料                                      ０．３
サッカリンナトリウム                      ０．１
水                                      バランス      
計                                    １００．０％
保存安定性                                  ○
着色汚れ除去率                          ８１．７％
【００２７】  さらに、表２に本発明の口腔用組成物に該当する組成の歯磨剤の実施例３ないし７を示す。これらの実施例ではいずれもアスコルビン酸リン酸エステルが配合されており、上記実施例と同様に、歯牙美白効果及び保存安定性に優れることを確認した。
【００２８】
【表２】
2005075825.tif 000003