(57)【要約】      （修正有）【課題】皮膚の表面特性を適用時から長期間にわたり顕著に改善する組成物の提供。また、不快感を伴うことなく視覚的または触覚的皮膚表面の凹凸を緩和する方法の提供。【解決手段】生理的に許容しうる媒質中に、少なくとも1つのオルガノポリシロキサンエラストマーおよび下記の式(I)の少なくとも1つのアミノスルホン酸化合物、2005194278.tif 000015好ましくは、4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-エタンスルホン酸(HEPES)を含む組成物。  また、特に皮膚表面の視覚的または触覚的凹凸を軽減すること、特にしわおよび小じわおよび/または皮膚のきずを軽減すること、ならびに/あるいは皮膚を滑らかにすること、および/または肌の色を均一にすることを意図した、前記組成物の皮膚への局所施用を含む、皮膚の手入れをするための化粧方法。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理的に許容しうる媒質中に、少なくとも1個のオルガノポリシロキサンエラストマーならびに、下記の式(I)：
【化１】
2005194278.tif 000012
[式中、
-Rは、水素原子、または-OHおよび-NH2から選択される基を示し、
-Xは、
-酸素原子、
-下式：
【化２】
2005194278.tif 000013
の基、
-下式：
【化３】
2005194278.tif 000014
の基を示し、
-nは、0、1、2または3に等しい]
に相当する化合物、およびこれらの生理的に許容しうる塩から選択される少なくとも1個のアミノスルホン酸化合物を含む組成物。
【請求項２】
オルガノポリシロキサンが、部分的または完全に架橋していることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
架橋オルガノポリシロキサンエラストマーが、(A)ケイ素原子に結合した少なくとも1個の水素原子を含むジオルガノポリシロキサンおよび(B)エチレン性不飽和基を含む少なくとも2個の基がそれぞれ別々のケイ素原子に結合したジオルガノポリシロキサンの架橋付加反応により得られることを特徴とする、請求項2に記載の組成物。
【請求項４】
化合物(A)が、トリメチルシロキシ末端を含むメチルヒドロポリシロキサン、トリメチルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチルヒドロシロキサンコポリマー、ジメチルシロキサン/メチルヒドロシロキサン環状コポリマーから選択されることを特徴とする、請求項3に記載の組成物。
【請求項５】
化合物(B)が、メチルビニルポリシロキサン、メチルビニルシロキサン/ジメチルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルポリシロキサン、ジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチルフェニルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/ジフェニルシロキサン/メチルビニルシロキサンコポリマー、トリメチルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチルビニルシロキサンコポリマー、トリメチルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチルフェニルシロキサン/メチルビニルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ末端を含むメチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)ポリシロキサンおよびジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)ポリシロキサンコポリマーから選択されることを特徴とする、請求項3または4に記載の組成物。
【請求項６】
オルガノポリシロキサンエラストマーが、白金触媒存在下でのジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルポリシロキサンの反応およびトリメチルシロキシ末端を含むメチルヒドロポリシロキサンの反応により得られることを特徴とする、請求項2から5のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
オルガノポリシロキサンエラストマーが、末端ビニル基を含み、35から45個のジメチルシロキサン単位を含むポリジメチルシロキサンの、2個のメチルヒドロシロキサン単位および25から35個のジメチルシロキサン単位を含むポリメチルヒドロシロキサン/ジメチルシロキサンによるヒドロシリル化により得られることが可能であることを特徴とする、請求項6に記載の組成物。
【請求項８】
ポリメチルヒドロシロキサン/ジメチルシロキサンが、30個のジメチルシロキサン単位を含むことを特徴とする、請求項7に記載の組成物。
【請求項９】
アミノスルホン酸化合物が4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-エタンスルホン酸であることを特徴とする、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
1から5重量%のオルガノポリシロキサンを含むことを特徴とする、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
0.1から5重量%の式(I)の化合物を含むことを特徴とする、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
少なくとも1個のヒドロキシ酸および/または1個の不均一多糖を追加として含むことを特徴とする、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
ヒドロキシ酸がα-ヒドロキシ酸であることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
【請求項１４】
α-ヒドロキシ酸がクエン酸、乳酸、グリコール酸、酒石酸、マンデル酸および/またはリンゴ酸から選択されることを特徴とする、請求項13に記載の組成物。
【請求項１５】
ヒドロキシ酸がβ-ヒドロキシ酸であることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
【請求項１６】
β-ヒドロキシ酸がサリチル酸および5-(n-オクタノイル)サリチル酸であることを特徴とする、請求項15に記載の組成物。
【請求項１７】
5-(n-オクタノイル)サリチル酸およびグリコール酸の組合せを含むことを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
【請求項１８】
多糖がα-L-フコース、α-D-ガラクトースおよびガラクツロン酸の線状配列を含むことを特徴とする、請求項12から17のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
O/Wエマルションの形態で得られることを特徴とする、請求項1から18のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物の皮膚への局所施用を含む、皮膚をケアするための化粧方法。
【請求項２１】
皮膚表面の視覚的または触覚的凹凸の軽減、特にしわおよび小じわおよび/または皮膚のきずの軽減、ならびに/あるいは皮膚を滑らかにすること、および/または肌の色を均一にするための化粧方法であって、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物の皮膚への局所施用を含む化粧方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、生理的に許容しうる媒質中に、少なくとも1個のオルガノポリシロキサンエラストマーおよび少なくとも1個の所与のアミノスルホン酸化合物を含む組成物に関する。
【０００２】
本発明はまた、特に皮膚表面の視覚的または触覚的凹凸を軽減すること、特にしわおよび小じわおよび/または皮膚のきずを軽減すること、ならびに/あるいは皮膚を滑らかにすること、および/または肌の色を均一にすることを意図した、前記組成物の皮膚への局所施用を含む、皮膚の手入れをするための化粧方法にも関する。
【背景技術】
【０００３】
ヒトの皮膚は、2つの部分、すなわち表面部分である表皮、および深層部分である真皮から構成される。
【０００４】
本来のヒト表皮は、主として3種類の細胞、圧倒的多数を占めるケラチノサイト、メラノサイトおよびランゲルハンス細胞から構成される。これらの種類の細胞はそれぞれ、特異的な機能により、体において皮膚が果たす重要な役割に貢献する。
【０００５】
角化として知られる過程において、表皮の基底層に位置するケラチノサイトは、増殖/成長し、したがってより古い表皮細胞を上方に、表皮の表面に向かって押し上げる。この入れ替わりの過程において、これらのケラチノサイトは、平板化し、分化してケラチンを形成する。この角化過程により生じた表面の死細胞(角質細胞)は、表皮の角質層を形成し、そこで脂肪層により分離され、タンパク結合によって互いに結合する(コルネオソーム)。これら死細胞は、次第に皮膚表面から剥離し、新しい角化細胞と入れ替わる。
【０００６】
若い健康な皮膚では、このようにして起こる皮膚の落屑は、個々の細胞または小さな細胞クラスターの剥離を特徴とする。対照的に、加齢とともにあるいはある種の病変の場合、落屑は、皮膚表面に過剰なケラチン様物質が形成される点で、有害な影響を受けることがあり、角質層からの鱗屑の形での剥離(皮膚の老化、乾燥肌)か、あるいは皮脂腺の閉塞(アクネ)を引き起こす。
【０００７】
特に落屑を促進することによる皮膚の老化への対処、すなわち各層の表面に位置する「死」細胞の剥離を意図した種々の薬剤が先行技術において知られている。この「剥離」作用は、頻繁に誤って角質溶解性とも称される。
【０００８】
このように、米国特許第4603146号は、皮膚の老化への対処を目的として化粧用組成物へのレチノイン酸およびその誘導体の利用を開示している。
【０００９】
さらに、数多くの特許および出版物(例えば、欧州特許第A-413528号を参照)、ならびに数多くの市販の化粧用組成物が、皮膚の老化を手当てするために、乳酸、グリコール酸またはクエン酸などのα-ヒドロキシ酸の使用することを教示している。
【００１０】
最終的には、β-ヒドロキシ酸、より具体的にはサリチル酸およびその誘導体が、その剥離作用で知られている(書類WO-A-93/10756および米国特許第4767750号を参照)
【特許文献１】米国特許第4603146号
【特許文献２】欧州特許第A-413528号
【特許文献３】WO-A-93/10756
【特許文献４】米国特許第4767750号
【特許文献５】欧州特許第1337233号
【特許文献６】欧州特許第A-295886233号
【特許文献７】米国特許第4970252号
【特許文献８】米国特許第4987169号
【特許文献９】米国特許第5412004号
【特許文献１０】米国特許第5654362号
【特許文献１１】米国特許第5760116号
【特許文献１２】特開昭61-194009
【特許文献１３】米国特許第5236986号
【特許文献１４】米国特許第5837793号
【特許文献１５】米国特許第5811487号
【特許文献１６】米国特許第5538793号
【特許文献１７】米国特許第6013682号
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
その効果は満足の得られるものではあるが、これらの先行技術における剥離作用化合物は、特に敏感肌の被験者において、刺激または不快感といった現象を引き起こすことがある。したがって、他の剥離作用化合物が、具体的には出願者により、欧州特許第1337233号において提供されている。それは、一連のアミノスルホン酸誘導体であり、耐用性が良好である一方で、(特に、キモトリプシン様およびトリプシン様の)プロテアーゼの活性を促進することにより、コルネオデスモシン(コルネオソームの構成タンパク質)を分解する能力を有する。
【００１２】
これらの化合物は、その生物活性のために、即効性を有さず、かつ皮膚においてこれらがもたらす表皮再生の目に見える恩恵は、その使用から数日後、実際には数週間後になってはじめて得られる
【課題を解決するための手段】
【００１３】
実際には、出願者は今般、これらのアミノスルホン酸誘導体をオルガノポリシロキサンエラストマーと組み合わせることにより、皮膚の表面特性を適用時から顕著に改善し、かつある程度の期間にわたり持続させることが可能であることを発見した。
【００１４】
本発明の主題は、したがって、生理的に許容しうる媒質中に、少なくとも1個のオルガノポリシロキサンエラストマーならびに下記の式(I)に相当する化合物、
【００１５】
【化１】
2005194278.tif 000002
【００１６】
式中、
-Rは、水素原子または-OHおよび-N2から選択される基を示し、
-Xは、
-酸素原子、
-下式の基、
【００１７】
【化２】
2005194278.tif 000003
【００１８】
-下式の基、
【００１９】
【化３】
2005194278.tif 000004
【００２０】
を示し、
-nは、0、1、2または3に等しい、および
これらの生理的に許容しうる塩から選択される少なくとも1個のアミノスルホン酸化合物を含む組成物である。
【００２１】
本発明の範囲は、単独でまたはいかなる比率の混合物としても、式(I)の化合物の光学および/または幾何異性体にまで及ぶ。
【００２２】
本発明により使用されることが好ましい式(I)の化合物として挙げられるものには、
-4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-エタンスルホン酸(次式に相当)、
【００２３】
【化４】
2005194278.tif 000005
【００２４】
-4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-(2-ヒドロキシプロパンスルホン酸)(次式に相当)、
【００２５】
【化５】
2005194278.tif 000006
【００２６】
-4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-プロパンスルホン酸(次式に相当)、
【００２７】
【化６】
2005194278.tif 000007
【００２８】
-3-モルホリノプロパンスルホン酸(次式に相当)、
【００２９】
【化７】
2005194278.tif 000008
【００３０】
-2-モルホリノプロパンスルホン酸(次式に相当)、
【００３１】
【化８】
2005194278.tif 000009
【００３２】
-ピペラジン-1,4-bis(2-エタンスルホン酸)(次式に相当)、
【００３３】
【化９】
2005194278.tif 000010
【００３４】
-ピペラジン-1,4-bis(2-ヒドロキシプロパンスルホン酸)(次式に相当)がある。
【００３５】
【化１０】
2005194278.tif 000011
【００３６】
これらの化合物の中で、特に非常に好ましいのは、4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-エタンスルホン酸、すなわちHEPESであり、具体的にはApplichem社により販売されている。
【００３７】
本発明により使用されてよい式(I)のアミノスルホン酸化合物の量は、組成物全重量の0.001から20%、好ましくは0.01から10%、さらに好ましくは0.1から5%に相当してよい。
【００３８】
本発明の組成物は、好ましくは少なくとも部分的に架橋した少なくとも1個のオルガノポリシロキサンエラストマーを含む。用語「エラストマー」は、粘弾性、具体的には、スポンジまたは柔軟な球体の粘稠度を有する、柔軟性があり変形可能な固体物質を意味すると理解される。その弾性率は、この物質が変形に耐え、かつ限られた膨張および収縮能を有するというようなものである。この物質は、引き伸ばされた後に、元の形に戻る能力を有する。このエラストマーは、架橋点の均一な網目により移動度が制限された分子量の大きい高分子鎖で形成される。
【００３９】
本発明の組成物に使用されるオルガノポリシロキサンエラストマーは、部分的にまたは完全に架橋していることが好ましい。それらは、粒子の形態で供給される。具体的には、オルガノポリシロキサンエラストマーの粒子は、0.1から500 μm、好ましくは3から200 μm、さらに好ましくは3から50 μmの範囲の大きさを有する。これらの粒子は、いかなる形態であってもよく、例えば、球状でも、平板状でも、非晶質でもよい。
【００４０】
前記架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、ケイ素原子に結合した少なくとも1個の水素原子を含むジオルガノポリシロキサンおよび別々のケイ素原子に結合したエチレン性不飽和基を含む少なくとも2個の基を有するジオルガノポリシロキサンの架橋付加反応により、特に白金触媒の存在下で、あるいは水酸基末端を含むジオルガノポリシロキサンとケイ素原子に結合した少なくとも1個の水素原子を含むジオルガノポリシロキサンとの架橋縮合/脱水素化反応により、特に有機スズ化合物の存在下で、あるいは水酸基末端を含むジオルガノポリシロキサンまたは加水分解性オルガノポリシロキサンの架橋縮合反応により、あるいはオルガノポリシロキサンの熱架橋により、特に有機過酸化物触媒の存在下で、あるいはガンマ線、紫外線または電子ビームなどの高エネルギー放射線によるオルガノポリシロキサンの架橋により得られる。
【００４１】
好ましくは、架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、(A)ケイ素原子に結合した少なくとも1個の水素原子を含むジオルガノポリシロキサンおよび(B)それぞれ別々のケイ素原子に結合したエチレン性不飽和基を含む少なくとも2個の基を有するジオルガノポリシロキサンの架橋付加反応により、特に(C)白金触媒の存存在下で、例えば、欧州特許第A-295886233号において開示されているように、得られる。
【００４２】
前記化合物(A)は、具体的には各分子において別々のケイ素原子に結合した少なくとも2個の水素原子を有するオルガノポリシロキサンである。
【００４３】
化合物(A)は、いかなる分子構造を示してもよく、具体的には直鎖または分枝鎖構造でも、環状構造でもよい。化合物(A)は、特に化合物(B)と十分に混和しうるために、1から50,000センチストークの範囲の25℃での粘度を有してよい。
【００４４】
化合物(A)のケイ素原子に結合した有機基は、メチル、エチル、プロピル、ブチルまたはオクチルなどのアルキル基、2-フェニルエチル、2-フェニルプロピルまたは3,3,3-トリフルオロプロピルなどの置換アルキル基、フェニル、トリルまたはキシリルなどのアリール基、フェニルエチルなどの置換アリール基、およびエポキシ基、カルボン酸エステル基またはメルカプト基などの置換一価炭化水素系基であってよい。
【００４５】
化合物(A)はしたがって、トリメチルシロキシ末端を含むメチルヒドロポリシロキサン、トリメチルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチルヒドロシロキサンコポリマー、ジメチルシロキサン/メチルヒドロシロキサン環状コポリマーから選択されてよい。
【００４６】
前記化合物(B)は、有利には、少なくとも2個の低級(例えば、C2からC4)アルケニル基を有するジオルガノポリシロキサンで、低級アルケニル基は、ビニル、アリルおよびプロペニル基から選択されてよい。これらの低級アルケニル基は、オルガノポリシロキサン分子のいかなる場所に位置してもよいが、好ましくはオルガノポリシロキサン分子の末端に位置する。オルガノポリシロキサン(B)は、分枝鎖、直鎖、環状または網目構造を有してよいが、直鎖構造が好ましい。化合物(B)は、液体状態からゴム状態までの粘度範囲を有してよい。好ましくは、化合物(B)は、少なくとも25℃で100センチストークの粘度を有する。
【００４７】
前述のアルケニル基に加え、化合物(B)においてケイ素原子に結合した他の有機基は、メチル、エチル、プロピル、ブチルまたはオクチルなどのアルキル基、2-フェニルエチル、2-フェニルプロピルまたは3,3,3-トリフルオロプロピルなどの置換アルキル基、フェニル、トリルまたはキシリルなどのアリール基、フェニルエチルなどの置換アリール基、およびエポキシ基、カルボン酸エステル基またはメルカプト基などの置換一価炭化水素系基であってよい。
【００４８】
前記オルガノポリシロキサン(B)は、メチルビニルポリシロキサン、メチルビニルシロキサン/ジメチルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルポリシロキサン、ジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチルフェニルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/ジフェニルシロキサン/メチルビニルシロキサンコポリマー、トリメチルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチルビニルシロキサンコポリマー、トリメチルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチルフェニルシロキサン/メチルビニルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ末端を含むメチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)ポリシロキサンおよびジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルシロキサン/メチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)ポリシロキサンコポリマーから選択されてよい。
【００４９】
具体的には、オルガノポリシロキサンエラストマーは、ジメチルビニルシロキシ末端を含むジメチルポリシロキサンおよびトリメチルシロキシ末端を含むメチルヒドロポリシロキサンの白金触媒存在下での反応により得られる。
【００５０】
化合物(B)1分子当りのエチレン基の数と化合物(A)1分子当りのケイ素原子に結合した水素原子の数の合計が少なくとも5であることは、有利である。
【００５１】
化合物(B)中のエチレン性不飽和基を含むすべて基の総量に対する、化合物(A)中のケイ素原子に結合した水素原子の総量の分子比率が1.5/1から20/1になるような量で添加されることは、化合物(A)にとって有利である。
【００５２】
前記化合物(C)は、架橋反応の触媒であり、具体的には塩化白金酸、塩化白金酸/オレフィン複合体、塩化白金酸/アルケニルシロキサン複合体、塩化白金酸/ジケトン複合体、白金黒、担持白金である。
【００５３】
前記触媒(C)は、化合物(A)および(B)の総量の1,000重量部当り、好ましくは0.1から1,000重量部、さらに好ましくは1から100重量部、の割合で、白金金属として適切に添加される。
【００５４】
得られたエラストマーは、非乳化性エラストマーであっても乳化性エラストマーであってもよい。
【００５５】
用語「非乳化性エラストマー」は、ポリオキアルキレン単位を含まないオルガノポリシロキサンエラストマーを定義する。用語「乳化性」は、少なくとも1個のポリオキアルキレン、具体的にはポリオキシエチレンまたはポリオキシプロピレン単位を有する架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを意味する。
【００５６】
前記架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子は、少なくとも1つの炭化水素系油および/または1つのシリコーン油中に含まれるエラストマー系オルガノポリシロキサンから構成されるゲルの形態で運搬できる。これらのゲルにおいて、オルガノポリシロキサン粒子は非球状粒子であることが多い。
【００５７】
前記架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子は、また粉末、具体的には球状粉末の形態で提供されてもよい。
【００５８】
非乳化性エラストマーは、具体的には米国特許第4970252号、第4987169号、第5412004号、第5654362号、第5760116号および特開昭61-194009に開示されている。
【００５９】
非乳化性エラストマーとして使用できるものは、「KSG-6」、「KSG-15」、「KSG-16」、「KSG-18」、「KSG-31」、「KSG-32」、「KSG-33」、「KSG-41」、「KSG-42」、「KSG-43」および「KSG-44」の名称でShin-Etsu社により、「DC 9040」、「DC 9041」、「DC 9509」、「DC 9505」「DC 9506」の名称でDow Corning社により、「Gransil」の名称でGrant Industries社により、ならびに「SFE 839」の名称でGeneral Electric社により販売されている非乳化性エラストマーである。
【００６０】
有利には、乳化性エラストマーは、ジビニル化合物、具体的にはポリシロキサンのSi-H結合と反応する少なくとも2個のビニル基を有するポリシロキサンから形成されるポリオキシアルキレン修飾エラストマーを含む。乳化性エラストマーは、具体的には、米国特許第5236986号、第5412004号、第5837793号および第5811487号に開示されている。
【００６１】
乳化性エラストマーとして使用できるものは、「KSG-21」、「KSG-20」、「KSG-30」、および「X-226146」の名称でShin-Etsu社により、ならびに「DC 9010」および「DC 9011」の名称でDow Corning社により販売されているものである。
【００６２】
前記架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子は、シリコーン樹脂、具体的には、例えば、米国特許第5538793号に開示されているように、シルセスキオキサン樹脂で被覆された架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粉末の形態で提供されてよい。このようなエラストマーは、「KSP-100」、「KSP-101」、「KSP-102」、「KSP-103」、「KSP-104」、および「KSP-105」の名称でShin-Etsu社により販売されている。
【００６３】
その他の粉末形態の架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、具体的には「KSP-200」の名称でShin-Etsu社により販売されている、フルオロアルキル基により機能化されたハイブリッドシリコーンの粉末形態、あるいは、具体的には「KSP-300」の名称でShin-Etsu社により販売されている、フェニル基により機能化されたハイブリッドシリコーンの粉末形態であってよい。
【００６４】
好ましくは、本発明の組成物で使用されるオルガノポリシロキサンエラストマーは、35から45個のジメチルシロキサン単位を含む末端ビニル基を含むポリジメチルシロキサンのヒドロシリル化により、2個のメチルヒドロシロキサン単位および25から35個の、より好ましくは30個のジメチルシロキサン単位を含むポリメチルヒドロシロキサン/ジメチルシロキサンにより得られることが可能である(Shin-Etsu社のKSG-6)。
【００６５】
本発明の組成物は、例えば、0.1から30重量%の、さらに好ましくは0.5から10重量%の、なおさらに好ましくは1から5重量%のオルガノポリシロキサンエラストマーを含む。
【００６６】
本発明の組成物は、一般に、皮膚への局所施用に適しており、したがって一般に生理的に許容しうる媒質、すなわち皮膚および/またはその体表面の成長に適合する媒質を含む。したがって、本発明の組成物は、好ましくは8未満の、さらに好ましくは7以下の、なおさらに好ましくは6と7の間のpHを有する。
【００６７】
本発明の組成物は、従来、局所施用のために用いられてきた任意の剤形で提供してもよく、具体的にはローションまたはゲルタイプの分散物、脂肪相および水相の分散(O/W)またはその逆(W/O)により得られる乳剤タイプで液体または半液体の粘稠度を有するエマルション、あるいはクリームまたはゲルタイプで柔軟な半固体または固体の粘稠度を有するサスペンションまたはエマルション、あるいは多相エマルション(W/O/W、O/W/O)、マイクロエマルション、イオン性および/または非イオン性のベシクル分散物、あるいはワックス/水相分散物の剤形でよい。これらの組成物は、通常の方法により調製される。
【発明を実施するための最良の形態】
【００６８】
本発明の好ましい実施形態によれば、組成物はO/Wエマルションの形態で提供される。
【００６９】
本発明の組成物において使用できる油として挙げられるものは、
-ペルヒドロスクワレンなど動物由来の炭化水素系油
-植物油など植物由来の炭化水素系油、具体的にはカリテ(karite)バターの液体分画物、
-合成エステルおよびエーテル、具体的には、例えば、ペンタエリスリチルテトラエチルルヘキサノエートなどペンタエリスリトールエステル、などの脂肪酸、
-水添ポリイソブテンなど鉱物由来または合成の直鎖または分枝の炭化水素、
-セチルアルコール、ステアリルアルコール、ならびにこれらの混合物、またはオクチルドデカノールなど8から26個の炭素原子を有する脂肪酸アルコール。
-線状または分枝のシリコーン鎖を含む揮発性または不揮発性のポリメチルシロキサン(PDMS)などのシリコーン油、ならびに
-これらの混合物である。
【００７０】
本発明の組成物に脂肪相が存在する場合には、油の他に、他の脂肪性物質、例えば、8から30個の炭素原子を含む脂肪酸、ワックス類、ならびにシリコーンゴム(ジメチコノール)などのゴム類などを含んでよい。
【００７１】
これらの脂肪性物質は、所望の特性、例えば粘稠度または感触を有する組成物を調製するために、当業者により異なる方法で選択されてよい。
【００７２】
この組成物は、化粧品分野で通常使用される種々の補助剤、例えばステアリン酸グリセリルおよびステアリン酸ポリ(エチレングリコール)を始めとする乳化剤、コロイダルシリカ分散物などの特にソフトフォーカス効果のある充填剤、あるいは例えば米国特許第6013682号に開示のブロックコポリマー、防腐剤、金属イオン封鎖剤、着色剤、香料、ならびに増粘剤およびゲル化剤、具体的にはポリアクリルアミドおよびアクリルコポリマーを付加的に含んでよい。これら種々の補助剤の量および性質は、本発明の組成物の特性を損なうことがないように選択されるものとする。
【００７３】
好ましい実施形態によれば、本発明の組成物は少なくとも1個のヒドロキシ酸および/または1個の不均一多糖を追加として含む。
【００７４】
ヒドロキシ酸として挙げられるものは、クエン酸、乳酸、グリコール酸、酒石酸、マンデル酸および/またはリンゴ酸などのα-ヒドロキシ酸、ならびにサリチル酸およびその誘導体、具体的には5-(n-オクタノイル)サリチル酸などのβ-ヒドロキシ酸である。
【００７５】
本発明によれば、使用されることが好ましいのは、5-(n-オクタノイル)サリチル酸とグリコール酸の組合せである。
【００７６】
ヒドロキシ酸は、組成物全重量の0.001から20%、好ましくは0.01から10%、さらに好ましくは0.1から1%に相当してよい。
【００７７】
用語「不均一多糖」は、本発明により、異種の単糖類または同一の実験式を有するが幾何学的配置が異なる単糖類(例えば、DおよびL異性体)の組合せからなる高分子を意味すると理解される。これらの高分子は、1つまたは複数の単糖類および1つの非糖質部分とから構成されるポリヘテロシド、および同種の単糖類の組合せから生成する均一多糖類の双方と区別される。したがって、不均一多糖が本発明の組成物中に存在する場合、不均一多糖は糖のみから構成され、少なくとも2種の異なる単糖類の組合せから生成する。
【００７８】
本発明の組成物において使用される多糖類は、2から10個の単糖類、すなわち一般にオリゴ糖と称される化合物、あるいは10個を超える単糖類、すなわち一般に多糖類と称される化合物、で構成されてよい。
【００７９】
本発明の多糖中に存在する単糖類は、想定しうる天然由来または合成のいかなる単糖から選択されてもよく、具体的には、例えば、
-アルドース、例えば、
・ペントース:リボース、アラビノース、キシロースまたはアピオース、
例えば、
・ヘキソース:グルコース、フコース、マンノースまたはガラクトース、
例えば、
-果糖などのケトース、
-ラムノース、ジギトキソース、シマロースまたはオレアドロースなどのデオキシ糖類、
-ウロン酸、例えばマンヌロン酸、グルロン酸、ガラクツロン酸またはグリクロン酸などの単糖類誘導体、あるいはマンニトールまたはソルビトールなどのイトール類である。
【００８０】
本発明に関しては、不均一多糖単独または不均一多糖の混合物を使用してよい。
【００８１】
不均一多糖は、少なくとも1個のフコース単位を含み、フコース単位は多糖乾燥物の重量に対し10から90重量%、好ましくは15から35重量%の量で存在することが好ましい。
【００８２】
具体的には、本発明の多糖は、フコース、ガラクトースおよびガラクツロン酸単位を含んでよく、例えば、α-L-フコース、α-D-ガラクトースおよびガラクツロン酸の線状配列を含んでよい。このような多糖は、具体的にはSolabia社からFucogel 1000PP(登録商標)の商品名で市販されている。
【００８３】
本発明の多糖は、多糖の0.1から5重量%を含む水溶液の形態で、組成物に配合されることが好ましい。
【００８４】
多糖は、0.001から50重量%、好ましくは0.01から10重量%、さらに好ましくは0.01から0.1重量%の量で、最終組成物中に存在してよい。
【００８５】
本発明の組成物の効果を増強するために、後者はさらに、セラミド、ヒアルロン酸および特にグリセリンなどの保湿剤、ビタミンCおよびその誘導体などの脱色剤、ケラチノサイトの分化を促進する薬剤、ならびに汚染および/またはフリーラジカルに対処するための薬剤、具体的にはトコフェロールおよびそのエステルから選択される少なくとも1つの化合物を含んでよい。
【００８６】
本発明の組成物は、少なくとも1つのUV-Aおよび/またはUV-B遮蔽剤を追加として含んでよい。日焼け止め剤は、有機日焼け止め剤、無機日焼け止め剤、ならびにこれらの混合物から選択されてよい。
【００８７】
より特別に好ましい有機日焼け止め剤は、以下の化合物から選択される。すなわち、サリチル酸エチルへキシル、メトキシケイヒ酸エチルへキシル、オクトクリレン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ベンゾフェノン-3、ベンゾフェノン-4、ベンゾフェノン-5、4-メトキシベンジリデンカンフル、テレフタリリデンジカンフルスルホン酸,2,4,6-tris(ジイソブチル4'-アミノベンザルマロネート)-s-トリアジン、アニソトリアジン、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルへキシルブタミドトリアゾン、メチレンbis-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、ドロメチゾールトリシロキサン、4,4-ジアリールブタジエン誘導体、ならびにこれらの混合物である。
【００８８】
無機日焼け止め剤は、例えば、酸化チタン(非晶質あるいはルチルおよび/またはアナターゼ型の結晶)、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化ジルコニウムまたは酸化セリウムのナノ顔料などの、被覆または無被覆の金属酸化物から形成された顔料またはナノ顔料(一次粒子の平均サイズが、一般に5nmから100nm、好ましくは10nmから50nm)から選択される。
【００８９】
本発明の組成物は、不快感を伴うことなく、視覚的または触覚的皮膚表面の凹凸を緩和することを可能にする。
【００９０】
したがって、本発明の他の課題は、皮膚をケアするための、特に視覚的または触覚的皮膚表面の凹凸を軽減するために、特にしわおよび小じわおよび/または皮膚のきずを軽減し、かつ/または皮膚を滑らかにし、かつ/または肌の色を均一にするために、前述の組成物を皮膚へ局所施用することを含む、化粧方法である。
【００９１】
本発明は、ここに以下の非限定的な実施例により例証される。これらの実施例において、量は重量%で示される。
【実施例】
【００９２】
（実施例１）
乾燥肌用クリーム
以下の組成を有するO/Wエマルションを、当業者にとって通常の方法で調製した。
グリコール酸                                                          0.05%
5-(n-オクタノイル)サリチル酸                                          0.20%
1%不均一多糖水溶液(Fucogel 1000PP(登録商標)Solabia社)                 5.00%
ヒドロキシエチルピペラジンエタンスルホン酸                            1.00%
アルコール                                                            2.00%
グリセリン                                                            3.00%
大豆油中50%トコフェロール                                             0.10%
ステアリン酸グリセリル                                                0.50%
シリコーンエラストマー(油中)(KSG-6 Shin-Etsu社)                       2.60%
EDTA2ナトリウム                                                       0.05%
油                                                                   25.00%
充填剤                                                                2.50%
増粘高分子                                                            2.00%
防腐剤                                                                適量
中和剤                                                      適量でpH=6.5に
香料                                                                  適量
水                                                           全量100.00%に
【００９３】
この組成物は、肌に潤いを与え、滑らかにするために、朝および/または晩、顔に塗布してよい。
【００９４】
（実施例２）
普通肌から混合肌用のクリーム
以下の組成を有するO/Wエマルションを、当業者にとって通常の方法で調製した。
乳酸                                                                  0.05%
サリチル酸                                                            0.30%
1%不均一多糖水溶液(Fucogel 1000PP(登録商標)Solabia社)                 5.00%
ヒドロキシエチルピペラジンエタンスルホン酸                            1.00%
アルコール                                                            4.00%
グリセリン                                                            3.00%
大豆油中50%トコフェロール                                             0.10%
ステアリン酸グリセリル                                                0.50%
シリコーンエラストマー(油中)(KSG-6 Shin-Etsu社)                       2.60%
EDTA2ナトリウム                                                       0.05%
油                                                                   20.00%
充填剤                                                                2.50%
増粘高分子                                                            2.00%
防腐剤                                                                適量
中和剤                                                      適量でpH=6.5に
香料                                                                  適量
水                                                           全量100.00%に
【００９５】
この組成物は、肌を滑らかにしてきめを整え、肌の色を均一にするために、朝および/または晩、顔に塗布してよい。
【外国語明細書】
2005194278.tif 000016
2005194278.tif 000017
2005194278.tif 000018
2005194278.tif 000019
2005194278.tif 000020
2005194278.tif 000021
2005194278.tif 000022
2005194278.tif 000023
2005194278.tif 000024
2005194278.tif 000025
2005194278.tif 000026
2005194278.tif 000027
2005194278.tif 000028
2005194278.tif 000029
2005194278.tif 000030
2005194278.tif 000031
2005194278.tif 000032
2005194278.tif 000033
2005194278.tif 000034
2005194278.tif 000035
2005194278.tif 000036
2005194278.tif 000037
2005194278.tif 000038
2005194278.tif 000039
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2005194278.tif 000041
2005194278.tif 000042
2005194278.tif 000043
2005194278.tif 000044