(57)【要約】【解決手段】  （Ａ）水難溶性有効成分と（Ｂ）油性成分とを（Ａ）／（Ｂ）（質量比）＝１／９９〜４０／６０の割合で含有し、かつ、（Ｃ）ショ糖脂肪酸エステルと（Ｄ）アニオン性界面活性剤とを組成物全体に対して（Ｃ）＋（Ｄ）≧２質量％で含有してなることを特徴とする歯磨組成物。【効果】  発明の歯磨組成物は、有効成分由来の優れた薬効を発揮し、その効果の持続性にも優れ、かつ、高い起泡性と良好な製剤安定性、使用感を有する。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）水難溶性有効成分と（Ｂ）油性成分とを（Ａ）／（Ｂ）（質量比）＝１／９９〜４０／６０の割合で含有し、かつ、（Ｃ）ショ糖脂肪酸エステルと（Ｄ）アニオン性界面活性剤とを組成物全体に対して（Ｃ）＋（Ｄ）≧２質量％で含有してなることを特徴とする歯磨組成物。
【請求項２】
（Ａ）成分が、血行促進剤、殺菌剤、収斂剤、止血剤、結合組織増殖剤、抗炎症剤、局所麻酔剤から選ばれる１種又は２種以上である請求項１記載の歯磨組成物。
【請求項３】
（Ｂ）成分が、炭化水素類と、炭素数８〜２２の高級アルコール、炭素数８〜２２の高級脂肪酸及びそのエステル、グリセリドから選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせたものである請求項１又は２記載の歯磨組成物。
【請求項４】
更に、（Ｅ）不溶性粉体を組成物全体の１０〜５０質量％含有する請求項１、２又は３記載の歯磨組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、水難溶性有効成分を含む歯磨組成物に関し、更に詳しくは、歯肉炎、歯周炎などの口腔軟組織疾患の歯周ポケットや潰瘍などの部位への薬物の浸透性が高く、優れた薬効が持続的に発揮され、しかも、起泡性、製剤の保存安定性に優れた歯磨組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯肉炎や歯周病の予防及び治療に対して、血行促進剤、抗炎症剤や殺菌剤などの有効成分を配合したブラッシング剤やゲル剤などの口腔用組成物が知られている。しかし、水溶性の有効成分を用いた場合、唾液やバイオフィルムの存在により、吸収性が低下するといった問題があった。そこで、血行促進作用のある酢酸トコフェロールや、殺菌作用のあるイソプロピルメチルフェノール、止血作用のあるアラントイン、抗炎症作用のあるグリチルレチン酸などの吸収性の高い水難溶性の有効成分を口腔用組成物に配合した製剤が検討されている。
【０００３】
例えば、特開昭６１−１５２６２２号公報（特許文献１）には、グリチルレチン酸とアニオン界面活性剤とノニオン界面活性剤を含有する保存安定性に優れた口腔用組成物が提案されている。しかし、この組成物はある程度の効果が得られるものの、薬物の吸収性の点でさらに改善の余地がある。また、特開昭６０−２２６８０６号公報（特許文献２）には、エマルジョン基材に不溶性粉体を配合した、有効成分の吸収性が良好で、効果が高い口腔用組成物が提案されているが、この組成物は歯磨としたときの起泡性が悪く、使用感の点で改善が望まれる。従って、上記課題の改善された高品質の歯磨組成物の開発が望まれる。
【０００４】
【特許文献１】特開昭６１−１５２６２２号公報
【特許文献２】特開昭６０−２２６８０６号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、有効成分由来の優れた薬効とその効果の持続性に優れ、しかも、高い起泡性と良好な保存安定性、使用感を有する歯磨組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、水難溶性有効成分を含有する歯磨組成物において、油性成分、ショ糖脂肪酸エステル及びアニオン性界面活性剤を特定割合で配合することにより、上記課題を解決でき、水難溶性有効成分由来の優れた薬効が発揮され、その効果の持続性にも優れ、しかも、起泡性が高く、良好な使用感を有し、製剤の保存安定性にも優れた歯磨組成物が得られることを見出し、本発明を完成した。
【０００７】
本発明においては、水難溶性の有効成分を含有する歯磨組成物において、水難溶性有効成分と油性成分とを質量比１／９９〜４０／６０で配合することで、保存安定性及び使用感に優れ、しかも、界面活性剤としてショ糖脂肪酸エステルとアニオン性界面活性剤とを組み合わせて特定配合量で配合することにより、起泡性に優れ、歯肉炎、歯周炎等の口腔軟組織疾患の歯周ポケットや潰瘍などの部位への薬物の浸透性向上効果にも優れたものとすることができ、歯周炎、歯周疾患の予防及び治療に有効かつ高品質な歯磨組成物を得ることができるものである。
【０００８】
即ち、本発明は、
（Ａ）水難溶性有効成分と（Ｂ）油性成分とを（Ａ）／（Ｂ）（質量比）＝１／９９〜４０／６０の割合で含有し、かつ、（Ｃ）ショ糖脂肪酸エステルと（Ｄ）アニオン性界面活性剤とを組成物全体に対して（Ｃ）＋（Ｄ）≧２質量％で含有してなることを特徴とする歯磨組成物、及び、更に、不溶性粉体を組成物全体の１０〜５０質量％含有する上記歯磨組成物を提供する。
【発明の効果】
【０００９】
本発明の歯磨組成物は、有効成分由来の優れた薬効を発揮し、その効果の持続性にも優れ、かつ、高い起泡性と良好な製剤安定性、使用感を有する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
以下、本発明につき更に詳細に説明すると、本発明の歯磨組成物は、水難溶性有効成分、油性成分、ショ糖脂肪酸エステル、アニオン性界面活性剤等を含有するもので、練歯磨、液状歯磨などの各種剤型の歯磨剤として使用できるものである。
【００１１】
本発明の（Ａ）成分である水難溶性有効成分としては、水への溶解度が１ｇ／３０ｍＬ以下、好ましくは０．００１〜０．５ｇ／３０ｍＬの有効成分が使用できる。具体的には、メントール、トコフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール等の血行促進剤、フェノール、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン等の殺菌剤、ヒノキチオール等の組織収斂剤、アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム等の止血剤、エピジヒドロコレステリン、ジヒドロコレステロール等の結合組増殖剤、アズレン、グリチルレチン酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン等の抗炎症剤、アミノ安息香酸エチル、リドカイン、ジブカイン等の局所麻酔剤などが挙げられる。好ましくはメントール、酢酸トコフェロール等の血行促進剤、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン等の殺菌剤、ヒノキチオール等の組織収斂剤、アラントイン等の止血剤、アズレン、グリチルレチン酸、インドメタシン等の抗炎症剤である。これらは１種を単独でも又は２種以上組み合せても構わないが、特に上記血行促進剤と抗炎症剤とを併用することにより、歯肉炎、歯周炎等の口腔軟組織疾患の歯周ポケットや潰瘍などの部位へ薬物が良好に浸透して、歯周炎、歯周疾患の予防及び治療に有効なものとできることから、より好ましい。
【００１２】
水難溶性有効成分の含有量は、歯磨組成物全体の０．１〜１０質量％（以下、％と記す）、特に０．２〜５％、とりわけ０．３〜４％が望ましい。
【００１３】
（Ｂ）成分である油性成分としては、例えば炭素数８〜２２の高級アルコール、炭素数８〜２２の高級脂肪酸又はそのエステル、炭化水素類、植物油、動物油、シリコーン油類、金属石鹸類などが挙げられる。具体的には、炭素数８〜２２の高級アルコールとして、ラウリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、エイコソニルアルコール、エライジルアルコール、リノレイルアルコール等の直鎖脂肪アルコール、コレステロール、ジヒドロコレステロール、フィトステロール、ラノリンアルコール等の環状脂肪アルコール、オクチルドデカノール、ヘキシルデカノール、イソステアリルアルコール等の合成脂肪アルコール、炭素数８〜２２の高級脂肪酸又はそのエステルとして、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸等の飽和脂肪酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、ウンデシレン酸等の不飽和脂肪酸、オレイン酸オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、オクタン酸セチル、オレイン酸イソプロピル、グリセリンモノオレイン酸エステル、ジオレイン酸エステル、オレイン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ミリスチル、オクタン酸セチル、アジピン酸ジイソプロピル、イソステアリン酸２−ヘキシルデシル、ラウリン酸ヘキシル等の脂肪酸エステル類、更には、スクワラン、植物性スクワラン、流動パラフィン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、オリーブ油、ヒマシ油、ヤシ油、パーム油、サフラワー油、ツバキ油、大豆油、ナタネ油等の植物油、ラノリン、ラノリン誘導体、卵黄油、ミツロウ等の動物油、メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキン、ジメチルシクロポリシロキサン等のシリコーン油類、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム等の金属石鹸類などが挙げられる。好ましい油性成分は、炭化水素類、炭素数８〜２２の高級脂肪酸又はそのエステル、炭素数８〜２２の高級アルコールである。
【００１４】
（Ｂ）成分としては、上記油性成分の１種を単独で使用しても、２種以上を組み合せてもよく、また、無極性油、極性油のいずれかを使用しても、あるいは無極性油及び極性油を併用してもよいが、無極性油及び極性油を併用することが好ましい。特に無極性油である炭化水素類と、極性油である高級脂肪酸、高級脂肪酸エステル、高級アルコールから選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせることが製剤の安定性の点から好ましい。この場合、無極性油と極性油との配合割合は、質量比で無極性油／極性油＝１／９〜９／１、特に１／９〜７／３の範囲とすることが好ましく、配合割合が１／９より小さくなると有効成分の安定性が低下する場合があり、９／１より大きくなると水相と油相が分離する場合がある。
【００１５】
上記油性成分の含有量は、組成物全体の２〜３０％、特に２〜２０％、とりわけ３〜１５％が好適であり、この範囲内で配合することにより、製剤の保存安定性が高く、使用感に優れた歯磨組成物を得ることができる。配合量が２％未満であると水難溶性の有効成分の安定性及び吸収性が低下する場合があり、３０％を越えると水相と油相が分離する場合がある。
【００１６】
本発明の歯磨組成物においては、上記（Ａ）成分の水難溶性有効成分と（Ｂ）成分の油性成分とが質量比で１／９９〜４０／６０、好ましくは１／９９〜３０／７０、より好ましくは５／９５〜３０／７０となるように両成分を配合する。（Ａ）／（Ｂ）が１／９９より小さいと有効性が低下し、４０／６０より大きくなると外観などの製剤安定性が低下する。
【００１７】
次に、本発明の（Ｃ）成分であるショ糖脂肪酸エステルとしては、ショ糖の水酸基に炭素数１０〜２０、特に１２〜１８の脂肪酸をエステル結合させたものを好適に使用することができる。具体的には、ショ糖ラウリン酸エステル、ショ糖ミリスチン酸エステル、ショ糖パルミチン酸エステル、ショ糖ステアリン酸エステル、ショ糖ベヘニン酸エステル、ショ糖オレイン酸エステル、ショ糖エルカ酸エステルなどが挙げられ、好ましくはショ糖ラウリン酸エステル、ショ糖ミリスチン酸エステル、ショ糖パルミチン酸エステル、ショ糖ステアリン酸エステルである。これらショ糖脂肪酸エステルは１種を単独でも又は２種以上を組み合せて配合しても構わない。
ショ糖脂肪酸エステルの含有量は、歯磨組成物全体の０．１〜２０％、特に０．５〜１０％、より好ましくは１〜５％が好適である。
【００１８】
（Ｄ）成分であるアニオン性界面活性剤としては、アニオン性の置換基を有する各種界面活性剤を使用でき、具体的には、ラウロイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルアミノ酸塩、ラウリン酸ナトリウム、ミリスチン酸ナトリウム、オレイン酸カリウム、ステアリン酸ナトリウム等の脂肪酸石けん、ラウリル硫酸ナトリウム、オクチル硫酸ナトリウム、オレイル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、グリセリン脂肪酸エステルの硫酸塩、アルカンスルホン酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、スルホコハク酸塩、Ｎ−アシルスルホン酸塩、グリセリン脂肪酸エステルのスルホン酸塩、アルキルリン酸塩、アルキルエーテルリン酸塩などであり、好ましくはラウロイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルアミノ酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム等の高級アルコール硫酸エステル塩である。これらは１種を単独でも又は２種以上組み合せても構わない。
アニオン性界面活性剤の含有量は、歯磨組成物全体の０．１〜１０％、好ましくは０．３〜５％、より好ましくは０．５〜３％が望ましい。
【００１９】
本発明においては、上記（Ｃ）成分のショ糖脂肪酸エステルと（Ｄ）成分のアニオン性界面活性剤との合計配合量（（Ｃ）＋（Ｄ））を、歯磨組成物全体の２％以上、好ましくは２〜１０％、より好ましくは３〜７％とする。（Ｃ）、（Ｄ）成分の合計配合量が２％に満たないと、使用感、安定性及び有効性が低下する。合計配合量が１０％より多いと、水相と油相が分離する場合がある。
【００２０】
本発明の歯磨組成物は、上記必須成分の他に、（Ｅ）成分として水不溶性粉体を含有することが好ましい。水不溶性粉体としては、無機系、有機系のいずれでもよく、無機系粉体としては、第２リン酸カルシウム（リン酸水素カルシウム）・２水和物及び無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のカルシウム塩、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、第３リン酸マグネシウム等のマグネシウム塩、水酸化アルミニウム、アルミナなどのアルミニウム化合物、炭酸ナトリウム、不溶性メタリン酸ナトリウム等のナトリウム塩、無水ケイ酸、ケイ酸ジルコニウム、研磨性シリカ等の珪素化合物などが挙げられる。また、有機系粉体としては、結晶性セルロース等のセルロース類、メラミン、ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリ塩化ビニル、ポリエステル、ポリスチレン、ポリアミド、ポリカーボネート等の樹脂類が挙げられる。好ましくは第２リン酸カルシウム（リン酸水素カルシウム）・２水和物及び無水和物、水酸化アルミニウム、無水ケイ酸及び研磨性シリカである。これらは、１種単独使用でも２種以上を組み合せても構わない。
【００２１】
水不溶性粉体の含有量は、歯磨組成物全体の１〜７０％、特に５〜６０％、とりわけ１０〜５０％が好ましく、この範囲で配合することにより、使用感が良く、安定性に優れた製剤を得ることができるもので、配合量が１％未満では製剤粘度が得られず、水相と油相が分離する場合があり、７０％を越えると水分散性が低下し、使用感が低下する場合がある。
【００２２】
更に、本発明の歯磨組成物には、有効成分として、上記水難溶性有効成分の他に水溶性の有効成分を配合することができる。水溶性有効成分としては、殺菌剤、抗プラスミン剤、抗炎症剤、止血剤、抗菌剤、歯石付着抑制剤、収斂剤、抗う蝕剤等が挙げられる。
【００２３】
具体的に殺菌剤としては、例えば塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルヘキシンジン等が挙げられる。抗プラスミン剤としては、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸等が挙げられる。抗炎症剤としては、グリチルリチン酸ジカリウム、水溶性アズレン、塩化リゾチーム等が挙げられる。歯石付着抑制剤としては、ポリリン酸ナトリウム、無水ピロリン酸ナトリウム、マクロゴール４００等が挙げられる。収斂剤としては、塩化ナトリウム等が挙げられる。抗う蝕剤としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等が挙げられる。
【００２４】
これらの水溶性の有効成分は、その１種を単独で又は２種以上を組み合わせて使用することができ、その配合量は、各有効成分の有効量とすることができるが、とりわけ組成物中０．０１〜２０％の範囲とすることが好ましい。
【００２５】
本発明の歯磨組成物には、その他の任意成分として、本発明の効果を損なわない範囲で歯磨剤に含有できる各種成分を配合することができる。それらの例としては、粘結剤、湿潤剤、溶剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤、矯味剤、防腐剤、香料、色素などが挙げられる。
【００２６】
粘結剤としては、合成品、半合成品、天然品のいずれでもよい。具体的にはグアヤクガム、カラギーナン、カラヤガム、トラガントガム、ローガストビンガム、クインスシード、寒天、カゼイン、デキストリン、ゼラチン、ペクチン、プルラン、澱粉、更にメチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム、ペクチン酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム等である。これらは１種又は２種以上組み合せても構わない。
前記粘結剤の含有量は、歯磨組成物中、０．０５〜１０％、特に０．１〜８％、とりわけ０．２〜５％が好適である。
【００２７】
湿潤剤としては、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール液等が挙げられる（含有量：歯磨組成物中、通常０．１〜４０％）。
溶剤としては、水、エタノール等の無毒性極性溶媒などが挙げられる。
【００２８】
界面活性剤としては、上記したショ糖脂肪酸エステル、アニオン性界面活性剤以外の界面活性剤を本発明の効果を妨げない範囲で配合することができる。他の界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル以外のノニオン界面活性剤、両性界面活性剤、カチオン界面活性剤のいずれも使用できるが、ノニオン界面活性剤、両性界面活性剤の配合が好ましい。
ノニオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリプロピレンアルキルエーテル等のエーテル系化合物、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル等のエステル系化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油・硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン重合体等が挙げられる。両性界面活性剤としては、ラウリルジメチルベタインなどのアルキルベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインなどのアルキルアミドベタイン、アルキルスルホベタイン、イミダゾリン等が挙げられる。
カチオン界面活性剤としては、塩化トリメチルアルキルアンモニウムなどの４級アンモニウム塩、ジメチルアルキルアミン塩酸塩などのアルキルアミン塩等が挙げられる。
【００２９】
これらの任意成分としての界面活性剤は、その１種を単独で又は２種以上組み合わせて使用でき、その含有量は、組成物全体の０．１％以上、特に０．２％以上、とりわけ０．２５％以上、上限は５％以下、特に２．５％以下、とりわけ２．０％以下とすることが、乳化安定性を良好とするため好ましい。
【００３０】
本発明の歯磨組成物は、ｐＨ調整剤を用いて、ｐＨ３〜９に調整・維持することが好ましく、より好ましいｐＨは４〜８である。
ｐＨ調整剤としては、塩酸、リン酸、ホウ酸等の無機酸、乳酸、酒石酸、クエン酸等の有機酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムや、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、トリラウリルアミンなどのアルキルアミン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリプロパノールアミン、トリイソプロパノルールアミンエチルジエタノールアミン、トロメタモールなどのアルカノールアミン、Ｎ−メチルピペリジン等の各種アミン類、リン酸水素カリウム、リン酸水素ナトリウム等のリン酸塩、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム等の有機塩類などが挙げられる。ｐＨ調整剤の量は、設定ｐＨにより適宜選択することができる。
【００３１】
矯味剤は、目的の香味により歯磨剤に使用可能な矯味剤を任意に使用することができる。具体的には、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、ショ糖、乳糖、果糖等が挙げられる。
【００３２】
防腐剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、安息香酸類、パラベン類、ソルビン酸及びその塩類、サリチル酸及びその塩類等が挙げられ、好ましくは安息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸メチルを使用する（含有量：歯磨組成物中、通常０．００１〜１％、好ましくは０．１〜０．８％）。
【００３３】
香料は、目的の香調により歯磨剤に使用可能な香料を任意に使用することができる。植物性香料としては、例えばペパーミント油、スペアミント油、ジャスミン油、ハッカ油、チョウジ油、ケイヒ油、レモン油、オレンジ油、ライム油、マンダリン油、ローズ油、ローズマリー油など、合成香料としては、モノテルペン類、ジテルペン類、セスキテルペン類等があり、具体的には、例えばゲラニオール、リナロール、リモネン、ピネン、カンフェン、ｌ−メントン、ｌ−メンチルアセテート、アネトール、シトラール、シトロネラール、シネオール、クルクメン、フィトールなどが挙げられる。
色素としては、目的の色調により歯磨剤に使用可能な色素を任意に使用することができる。食用色素としては、例えばブリリアントブルー、タートラジンなど、顔料としては酸化チタンなどが挙げられる。
【００３４】
本発明の歯磨組成物は、常法により水溶性成分と油溶性成分とを混合して、各種剤型の歯磨剤として調製することができる。なお、エマルジョンを調製する場合は、エマルジョン基材はＯ／Ｗ型、Ｗ／Ｏ型、Ｗ／Ｏ／Ｗ型等の適宜な形態に調製され得るが、特に口腔内での使用性、ブラッシングのし易さなどの面からＯ／Ｗ型、Ｗ／Ｏ／Ｗ型エマルジョン基材とすることが好ましい。更に、エマルジョン基材は、好適には水相５〜９９％、油相９５〜１％から構成されるが、Ｏ／Ｗ型、Ｗ／Ｏ／Ｗ型の場合は水相７０〜９９％、油相３０〜１％で構成されることが好ましい。エマルジョン基材の油相は、（Ｂ）成分の油性成分にその他の油溶性成分を添加して構成することができ、水相成分は水、エタノール等の溶媒に他の水溶性成分を添加して構成することができる。（Ｃ）、（Ｄ）成分やその他の界面活性剤は、油溶性のものは油相に、水溶性のものは水相に配合することが好ましい。（Ｅ）成分の不溶性粉体は、水相と油相を混合した後に配合することが好ましい。
【００３５】
本発明の歯磨組成物は、その剤型に応じた容器に収容して、その種類等に応じた公知の使用法を適用することができる。
【実施例】
【００３６】
以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、以下の例において配合量はいずれも質量％である。
【００３７】
〔実施例１〜１２、比較例１〜４〕
表１、２に示す組成の歯磨組成物を以下の方法で調製し、容器（アルミラミネートチューブ）に充填し、下記方法で評価した。結果を表１、２に示す。
＜調製方法＞
水溶性成分を溶解させた水溶液と粘結剤を分散させた油性成分とを混合し、その後、不溶性粉体、香料、分散剤等を混合して、製剤を調製した。
【００３８】
＜評価方法＞
無作為に抽出した２０名（成人男女１０名ずつ）のパネラーを対象として、歯磨組成物を適量（約１ｇ、約２ｃｍ）歯ブラシにつけて、歯肉をマッサージし、下記の判断基準にて評価した。評価は、下記の３段階で評価し、△以上を良好なレベルと判断した。
使用感；
マッサージ中のべたつき（油っぽさ）の段階を７段階評価し（７：べたつきなし〜１：べたつきあり）、６点以上を◎、５点以上を○、４点以上、５点未満を△、４点未満を×とした。
起泡力試験；
製剤を人工唾液で４倍に希釈し、その水溶液１０ｍＬを５０ｍＬのエプトン管に加えた。１０秒あたり２０回、振とうし、泡高を測定した。
安定性；
製剤を保存安定性試験（５０℃、２ヶ月）にかけ、製剤の外観を評価した。外観に変化のみられなかったものを○、水もしくは油の浸み出しが見られたものを△、水相と油相が分離したものを×とした。
有効性；
（ｉ）血流促進効果
ハムスターチークポーチに検体５０ｍｇを塗布し、５分後にポーチの血流を測定した。検体塗布前の血流量との比較により、血流変化率を計算した（ｎ＝３）。２０％以上、血流が増加したものを○、１０％以上、２０％未満増加したものを△、１０％未満の増加のものを×とした。
（ｉｉ）抗炎症効果
ハムスターチークポーチ上に火傷により炎症を起こし、ポーチ上に検体を約０．１ｇ塗布した。５時間後にポーチを摘出した。ポーチの重量を測定し、無処置部位（反対側ポーチ）との重量差から浮腫率を算出した（ｎ＝８）。コントロール（無処置）に比較して、浮腫が８０％未満に抑制されたものを○、８０％以上、９０％未満に抑制されたものを△、それ以上の抑制率のものを×とした。
なお、有効性は、酢酸トコフェロール等の血流促進剤を配合した製剤については、血流促進効果で、グリチルレチン酸等の抗炎症剤を配合した製剤については、抗炎症効果で有効性を評価した。また、血流促進剤及び抗炎症剤を併用した製剤については、より簡便な方法である血流促進効果で評価した。
【００３９】
【表１】
2005289917.tif 000002
＊；ｐＨ調整剤（ＮａＯＨ／ＨＣｌ）でｐＨ６に調整。
【００４０】
【表２】
2005289917.tif 000003
＊＊；前記起泡力試験を行い、結果を下記基準で評価した。
◎：２０ｍｍ以上
〇：１５ｍｍ以上、２０ｍｍ未満
△：１０ｍｍ以上、１５ｍｍ未満
×：１０ｍｍ未満
【００４１】
〔実施例１３〕
酢酸トコフェロール                                      ２．０％
グリチルレチン酸                                        ０．３
イソプロピルメチルフェノール                            ０．１
セタノール                                              ６．０
オレイン酸                                              ２．０
ショ糖ステアリン酸エステル                              ２．０
（三菱化学フーズ（株）製  サーフホープ  ＳＥ
ＰＨＡＲＭＡ  Ｊ−１８１６）
ラウリル硫酸ナトリウム                                  １．６
（日光ケミカルズ（株）製  ＳＬＳ）
ヒドロキシエチルセルロース                              １．５
（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ社製  ＮＡＴＲＯＳＯＬ
２５０ＨＸ−ＰＨＡＲＭ  平均分子量約１００万）
安息香酸ナトリウム                                      ０．０７
ソルビトール液                                        １７．５
無水リン酸水素カルシウム                              ２５．０
パラオキシ安息香酸ブチル                                ０．０５
サッカリンナトリウム                                    ０．１
香料                                                    １．０
精製水                                                ４０．７８
計                                                  １００．０％                
（ｐＨ６）
【００４２】
〔実施例１４〕
グリチルレチン酸                                        ０．３％
ε−アミノカプロン酸                                    ０．５
セトステアリルアルコール                              １０．０
流動パラフィン                                          ３．０
ショ糖パルミチン酸エステル                              １．５
（三菱化学フーズ（株）製  サーフホープ  ＳＥ
ＰＨＡＲＭＡ  Ｊ−１６１６）
ラウロイルサルコシンナトリウム                          ０．５
（日光ケミカルズ（株）製  サルコシネート  ＬＮ）
カルボキシメチルセルロースナトリウム                    １．２
（第一工業製薬（株）製  カルメロースナトリウム
セロゲンＰＭ−２５０Ｌ：平均分子量約１４万）
モノステアリン酸ポリオキシエチレン
（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン                      ４．５
（日本サーファクタント工業（株）製  ＴＳ−１０ＭＶ）
ソルビトール液                                        ２０．０
水酸化アルミニウム                                    ３０．０
パラオキシ安息香酸メチル                                ０．２
エタノール                                              ２．０
香料                                                    １．２
精製水                                                ２５．１  
計                                                  １００．０％                
（ｐＨ６）
【００４３】
〔実施例１５〕
酢酸トコフェロール                                      ２．０％
塩化セチルピリジニウム                                  ０．０５
セタノール                                              ４．０
軽質流動パラフィン                                      ３．０
ショ糖ステアリン酸エステル                              １．５
（三菱化学フーズ（株）製  サーフホープ  ＳＥ
ＰＨＡＲＭＡ  Ｊ−１８１６）
ラウリル硫酸ナトリウム                                  ０．５
（日光ケミカルズ（株）製  ＳＬＳ）
ヒドロキシエチルセルロース                              １．２
（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ社製  ＮＡＴＲＯＳＯＬ
２５０ＨＸ−ＰＨＡＲＭ）
モノステアリン酸ソルビタン                              １．０
（日本サーファクタント工業（株）製  ＳＳ−１０ＭＶ）
ソルビトール液                                        ２０．０
無水リン酸水素カルシウム                              ２０．０
パラオキシ安息香酸メチル                                ０．１
パラオキシ安息香酸ブチル                                ０．１
サッカリンナトリウム                                    ０．１５
エタノール                                              １．０
香料                                                    １．４
精製水                                                ４４．０  
計                                                  １００．０％                
（ｐＨ６）
【００４４】
〔実施例１６〕
ヒノキチオール                                          ０．１％
アラントイン                                            ０．３
ヒマシ油                                              １０．０
流動パラフィン                                          ３．０
ショ糖ラウリン酸エステル                                １．５
（三菱化学フーズ（株）製  サーフホープ  ＳＥ
ＰＨＡＲＭＡ  Ｊ−１２１６）
ラウリル硫酸ナトリウム                                  １．３
（日光ケミカルズ（株）製  ＳＬＳ）
α−オレフィンスルホン酸ナトリウム                      ０．５
カルボキシメチルセルロースナトリウム                    １．５
（第一工業製薬（株）製  カルメロースナトリウム
セロゲンＰＭ−２５０Ｌ：平均分子量約１４万）
モノオレイン酸ポリオキシエチレン
（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン                            ２．５
（日本サーファクタント工業（株）製  ＴＯ−１０ＭＶ）
ソルビトール液                                        ２２．５
無水ケイ酸                                              ３．０
シリカ                                                ２７．５
パラオキシ安息香酸メチル                                ０．２
エタノール                                              ２．０
香料                                                    １．２
精製水                                                ２２．９  
計                                                  １００．０％                
（ｐＨ６）