(57)【要約】【解決手段】多糖類を水溶液中に溶解した細胞活性促進外用剤であって、全体の重量比で、１〜50％のキシログルカンと、１〜50％のラミラナンと、１〜50％のクレスチンとを添加する。多糖類を溶解した水溶液中に、全体の重量比で、１〜50％のペクチンと、１〜30％のデキストランと、１〜30％のブドウ糖と、１〜40％のプルランと、１〜30％のレンチナンと、１〜50％のサイクロデキストリンと、１〜50％のトレハロースとを含有する。【効果】口腔や鼻粘膜等の細胞組織の免疫力や治癒力を高める。副作用の虞が全く無い。花粉症や口内炎は勿論、皮膚や頭皮等の広範囲な細胞レベルにおける諸疾患にも適用することができる。【選択図】        なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
多糖類を水溶液中に溶解した細胞活性促進外用剤であって、全体の重量比で、１〜50％のキシログルカンと、１〜50％のラミラナンと、１〜50％のクレスチンとを添加したことを特徴とする細胞活性促進外用剤。
【請求項２】
前記多糖類を溶解した水溶液中に、全体の重量比で、１〜50％のペクチンと、１〜30％のデキストランと、１〜30％のブドウ糖と、１〜40％のプルランと、１〜30％のレンチナンと、１〜50％のサイクロデキストリンと、１〜50％のトレハロースとを含有する請求項１記載の細胞活性促進外用剤。
【請求項３】
前記多糖類を溶解した水溶液中に、全体の重量比で、0.1〜1％の塩化ナトリウムと、0.1〜1％の塩化カルシウムと、0.1〜1％の塩化カリウムとを添加した請求項１又は２記載の細胞活性促進外用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、細胞活性促進外用剤に係り、主に花粉症や口内炎などの諸疾患に優れた改善効果を有すると共に、細胞に対しての電解質バランス、浸透圧バランスを応用して細胞を活性化し、膚細胞の細胞機能低下による諸疾患を改善する細胞活性促進外用剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
従来、塩化ナトリウム等の無機塩や、ブドウ糖等の天然糖、或いは血漿などは、夫々化粧品や医薬外用剤の配合剤として広く使用されている。例えば、塩化ナトリウム等を含んだ肌を和らげるクリームに関するものが、U.S.P.3574854号公報に記載され、一方、ミネラル塩類を含んだ皮膚を衛生的にする出願は、西独国特許出願公開第3327840号明細書に見られる。更に、グルコース等を混合した肌を滑らかにする糖の成分に関する出願として、U.S.P.3859436号公報に記載され、また、シェービング用デキストラン水溶液に関する出願は、U.S.P.3777597号公報に記載されている。
【０００３】
ところが、これら従来の外用剤では、皮膚殺菌及び皮膚の保護の目的が達せられても、皮膚の毛細血管の循環及び機能低下による皮膚疾患、すなわち色素沈着症、水虫、インキン、タムシ、ワキガ、脱毛症、フケ、かゆみ等の皮膚細胞分裂機能低下による諸疾患を改善することは困難であった。
【０００４】
そこで、当発明者は、皮膚細胞を活性化し、皮膚細胞の細胞機能低下による諸疾患を改善するものとして、皮膚細胞間質液と同様な環境を皮膚表面に作り出し、電解質バランス、浸透圧バランスを応用することで、皮膚の表面からも障害細胞の正常化を促進することが可能になった水性皮膚及び毛髪化粧料を発明している（特許第1597430号）。
【０００５】
そして、この水性皮膚及び毛髪化粧料にあっては、シミ、赤ら顔の場合は皮下細胞を刺激、分裂させ、治癒に導びき、また、頭皮、ワキガ等に対しては浸透圧作用により毛母細胞を刺激し、発毛及び脱臭作用を促進させる効果が見られた。すなわち、この水性皮膚及び毛髪化粧料では、脱毛症に対する治癒率が83％、色素沈着症に対する治癒率が95％、赤ら顔の治療率が53％といった効能結果が得られている。
【０００６】
ところが、これらの効能は、主に皮膚や毛髪に対して顕著な効果が認められたものであり、当発明者は、皮膚細胞等の活性化の如く、副作用なしで粘膜細胞をも活性化させ得るなら、口腔の粘膜疾患による口内炎や、鼻粘膜の障害による花粉症などの疾患にもその効能が及ぶ可能性に着眼した。
【０００７】
そこで当発明者は、更に、口腔や鼻粘膜用の外用剤として使用しても副作用の虞が全く無く、例えば、口内炎や花粉症などといった、より広範囲な細胞レベルにおける諸疾患にも適用することが可能な細胞活性促進外用剤を発明している（特許第2681527号）。この細胞活性促進外用剤は、デキストラン等の多糖類やブドウ糖、ムタン、レンチナンなどを添加したものである。この細胞活性促進外用剤では、口内炎に対する治癒率が100％、花粉症に対する治癒率が100％といった優れた結果が得られている。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】
ところが、先の細胞活性促進外用剤において示された花粉症に対する治癒率は、当時、対象人数を４０人とした場合に示されたものであり、その後、花粉症の患者が急増するにつれて、花粉症の治癒率が次第に低下する傾向にあった。すなわち、前回（平成2年）の効能試験において、花粉症で100％を示していた有効率は、その後、十数年を経過した今日、発症率の爆発的増加に反比例するように、有効率が急激に下降していることが分かった。そもそも、花粉症が発症する原因は未だ明らかになっていないが、個人的な要因が口腔や鼻粘膜等の細胞レベルに何等かの影響を与えて発症を誘発すると考えられている。したがって、口腔や鼻粘膜等の免疫力や治癒力を高め、細胞組織を健康な状態に保つことで、個々の要因による悪影響を防止することが可能になり、急増する花粉症の発症を抑止すると共に、治癒効果も生じると考えられる。
【０００９】
そこで本発明は、先に発明した細胞活性促進外用剤に更に改良を加えることで、口腔や鼻粘膜等の細胞組織の免疫力や治癒力を高め、しかも副作用の虞が全く無く、花粉症や口内炎は勿論、皮膚や頭皮等の広範囲な細胞レベルにおける諸疾患にも適用することが可能な細胞活性促進外用剤の提供を目的とする。
【００１０】
【課題を解決するための手段】
上述の目的を達成すべく本発明の第１の手段は、多糖類を水溶液中に溶解した細胞活性促進外用剤であって、全体の重量比で、１〜50％のキシログルカンと、１〜50％のラミラナンと、１〜50％のクレスチンとを添加したことにある。
【００１１】
第２の手段は、多糖類を溶解した水溶液中に、全体の重量比で、１〜50％のペクチンと、１〜30％のデキストランと、１〜30％のブドウ糖と、１〜40％のプルランと、１〜30％のレンチナンと、１〜50％のトレハロースとを含有する。
【００１２】
第３の手段は、多糖類を溶解した水溶液中に、全体の重量比で、0.1〜1％の塩化ナトリウムと、0.1〜1％の塩化カルシウムと、0.1〜1％の塩化カリウムとを添加したことを課題解消のための手段とする。
【００１３】
人間の皮膚における病変である炎症、色素沈着、脱毛症等の各種症状の原因は、紫外線、化学物質等の種々の因子が関連したものとなっており、その細胞レベルでの変化が限られているその根本は、細胞内小器官の一つであるミトコンドリアの膜や細胞膜の障害といえるものである。つまり、ミトコンドリアの膜の障害によって細胞内呼吸の阻害が生じ、これによって、細胞の活動源たるATP（アデノシン３リン酸）の産生が低下する。このようなATPの不足によって細胞膜の能動輸送の機能が低下し、細胞と間質液との間において物質の輸送能力の低下が起る。すると、細胞内におけるグルコース等の栄奏物質の不足を生じさせ、ひいてはATPの酸性の低下につながるといった悪循環をなすものである。
【００１４】
以上のような細胞レベルでの変化を生じさせる原因は多様なものがあり、特に、口腔や鼻粘膜等の細胞においては、浸透圧作用で細胞問質液を引き上げることで、疾患部分の細胞を活性化することができる。更に、キシログルカンと、ラミラナンと、クレスチンとを添加することにより、口腔や鼻粘膜等の細胞組織の免疫力や治癒力を高めることが可能になると考えられる。
【００１５】
【発明の実施の形態】
本発明の基本的な配合は、多糖類を溶解した水溶液中に、全体の重量比で、１〜50％のキシログルカンと、１〜50％のラミラナンと、１〜50％のクレスチンとを添加するものである。
【００１６】
キシログルカンは、伸長・肥大している植物細胞の壁（一次壁）に普遍的に存在する構成糖鎖である。植物種特異性は、キシロース残基にガラクトースまたはフコシル−ガラクトースが結合することによって生じる。このガラクトース残基及びフコース残基にはそれぞれレクチンが結合できるが、これら分岐糖鎖の機能は分かっていない。植物細胞の成長は、細胞の持っている浸透圧に由来する吸水現象によって生じ、吸水力は、細胞壁のゆるみによる壁圧の減少によって生じる。この細胞壁のゆるみは、未だ解明されていないが、細胞伸長は常にキシログルカンの分解と可溶化を伴って生じており、細胞の生理活性をつかさどる多糖類のひとつとして注目されている。
【００１７】
ラミラナンは、炭水化物の一でβグルカンのラミラナンとして分類される。椎茸をはじめとした茸類や昆布などの海草類に含まれるもので、免疫力を高める効果がある。単独では吸収され難く、たんぱく質と一緒に摂取するとよいことが知られている。
【００１８】
クレスチンは、ヒト癌細胞のＨＬＡクラスＩ抗原の発現を増強する免疫治療医薬品として使用されるもので、かわらたけ菌糸体より抽出される。このクレスチンは、胃癌、結腸・直腸癌、小細胞肺癌等の腫瘍性疾患に免疫治療作用が認められている。
【００１９】
発明者は、数多くの多糖類の中から、外用剤に適した成分を研究した結果、これらのキシログルカン、ラミラナン、クレスチンを組合せることで、口腔や鼻粘膜等の細胞組織の免疫力や治癒力を高める外用剤を調製したものである。
【００２０】
これらの多糖類を溶解した水溶液中には、予め、全体の重量比で、１〜50％のペクチンと、１〜30％のデキストランと、１〜30％のブドウ糖と、１〜30％のレンチナンと、１〜50％のトレハロースとを含有せしめてある。
【００２１】
ペクチンは、植物の細胞壁の構成成分としてセルロース等、他の成分と結合することで植物細胞をつなぎ合わせる働きをしている。ゲル化作用を持つ成分であり、本発明外用剤の添加剤として好適である。
【００２２】
また、多糖類を溶解した水溶液中に、塩化ナトリウムと、塩化カルシウムと、塩化カリウムとを添加している。塩化ナトリウムの配合量は、皮膚に対する浸透圧バランス、電解質バランスの有効性、すなわち、皮膚細胞を活性化できるよう、全体の重量比で0.1〜1％とし、同様に、塩化カルシウムと、塩化カリウムにおいても0.1〜1％の各成分を水相成分に溶解する。
【００２３】
【実施例】
次に、処方例及び薬理試験例を挙げて本発明の外用剤を具体的に説明する。
【００２４】
−処方例１−
デキストラン              １８
ブドウ糖                  １０
サイクロデキストリン        ２
トレハロース                ３
プルラン                    ７
レンチナン                  ７
ラミナラン                  ２
クレスチン                  １
ペクチン                    ３
キシログルカン              １
塩化ナトリウム              ０．９
塩化カルシウム              ０．３
塩化カリウム                ０．３
精製水                    ４４．５
計        重量比（％）  １００
【００２５】
水相成分（精製水）は、純水のみで製造するノンオイルのもので、化粧品等、通常の外用剤の製造時に使用されている水溶性石油系の界面活性剤等は一切含有しない。そして、これらの各成分と水相成分との混合に際しては、各成分の溶解を完全にするために、50〜100℃の温度で実施する。
【００２６】
次に、処方例１の効果を表１に示す。
【００２７】
【表１】
2005289815.tif 000002
【００２８】
表１は、処方例１の薬理試験による結果を示すものである。このときの有効性とは、本発明外用剤の使用により、変化なしを０ポイント、治癒に向う変化があったものを１ポイント、効果が確認されたものを２ポイントとした各人の合計点を出し、次の式で算出したものである。尚、今回の試験は、特に花粉症の治癒効果を確認するために、疾患者１００人を対象として有効率を算出した。
【００２９】
【数１】
2005289815.tif 000003
【００３０】
この結果、１００人の花粉症を対象にしても98％の有効率が得られた。前回（平成2年）の試験において、花粉症で100％を示していた有効率は、その後、十数年を経過した今日、発症率の爆発的増加に反比例するように、有効率が急激に下降していたが、本発明によって98％の有効率を維持できるようになっていることは特筆すべき効果であるといえる。また、600症例中、ただの一例も副作用が認められず、しかも、男性型脱毛症やニキビ、水虫、脂漏性皮膚炎など、治癒改善が困難な疾患に対しても極めて有効である。
【００３１】
更に、処方例２の混合比からなる本発明外用剤を調合した。
【００３２】
−処方例２−
デキストラン                ４
ブドウ糖                    ３
サイクロデキストリン        ２
トレハロース                ３
プルラン                    ３
レンチナン                  ３
ラミナラン                  ２
クレスチン                  １
ペクチン                    ３
キシログルカン            ５０
塩化ナトリウム              ０．４
塩化カルシウム              ０．３
塩化カリウム                ０．３
精製水                    ２５
計        重量比（％）  １００
【００３３】
この結果、処方例２以上にキシログルカンの濃度を上げると、溶解後分離するようになってしまい、処方として不適当になった。また、キシログルカンの他、ラミナラン、クレスチンのいずれにおいても有効性が認められるのは少なくとも夫々１％以上の濃度が必要であり、また夫々の濃度が５０％を超えると処方できなくなることが分かった。
【００３４】
【発明の効果】
本発明によると、全体の重量比で、１〜50％のキシログルカンと、１〜50％のラミラナンと、１〜50％のクレスチンとの各成分を、水相成分に添加したことにより、口腔や鼻粘膜等の細胞組織の免疫力や治癒力を高めることが可能になり、花粉症などの個人的要因が作用する疾患でも有効な治癒効果が得られる。
【００３５】
また、細胞組織の免疫力や治癒力を高めながら皮膚細胞間質液と同様な環境を作り出すことができるので、ミトコンドリアの膜の障害によって生じる、細胞内呼吸の阻害や、細胞の活動源たるATP（アデノシン３リン酸）の産生の低下を防止することができ、電解質バランス、浸透圧バランスを保ち、皮膚細胞や粘膜細胞の表層からも障害細胞の正常化を促進することが可能になり、男性型脱毛症やニキビ、水虫、脂漏性皮膚炎など、治癒改善が困難な疾患に対しても極めて有効であり、本発明の意義は極めて大きく、人類に大きく貢献するものである。