(57)【要約】【課題】紫外線による皮膚の黒化を抑制する美白効果に優れた安全性の高い美白化粧料を提供する。【解決手段】アクテオシドを有効成分とする美白化粧料。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式で表されるアクテオシドを有効成分とする美白化粧料。
【化１】
2005082522.tif 000003
【請求項２】
アクテオシドの含有量が０．０１質量％以上である請求項１記載の美白化粧料。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、紫外線による皮膚の黒化を抑制する美白効果に優れた、安全性の高い美白化粧料に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚に紫外線が曝露されると、それにより皮膚が種々の影響を受ける。その際皮膚内で発生する活性酸素、過酸化脂質等は、炎症を引き起こし、皮膚組織に大きなダメージを与える。これらのダメージは、皮膚の潤いやつや、きめ等を失わせ、更にその影響が真皮に及び、シワ等が形成され光加齢の要因となる。また、皮膚の色調が変化し黒化する原因の一つとして、紫外線により発生する活性酸素や周囲の細胞から放出される種々の因子により、メラノサイトが活性化されチロシナーゼ活性が高まりメラニンが過剰に作られ表皮細胞に受け渡されると考えられている。そして、メラニンはチロシンが酸化されることにより産生され、結果、皮膚の色調は変化し黒化するとされている。
【０００３】
したがって、美白効果を示すためには、メラニン生成を抑制することが肝要である。従来、皮膚の黒化やしみ、そばかすを防ぎ、本来の白い肌を保つために、コウジ酸、アルブチン、ハイドロキノンモノベンジルエーテル、過酸化水素等を配合した美白化粧料が提案されている。また、紫外線による炎症を抑制するために、ビタミンＣ等が提案されている。
【０００４】
アルブチン、コウジ酸、ハイドロキノンモノベンジルエーテル等を配合すると、若干色黒の肌を淡色化する効果はあるが、望むレベルには達していない。また、紫外線による炎症抑制効果はなく、皮膚の安全性上に問題がある場合がある。ビタミンＣ等では美白効果及び抗炎症効果を有するが、効果の程度及び安定性の面で改善すべき余地があった。この様に、炎症抑制効果、美白効果に優れ、且つ皮膚安全性が高く、十分な保存安定性を有する美白化粧料を得ることは困難を極めている。
【０００５】
一方、アクテオシドは植物中に広く含まれる化合物であり、これまで抗酸化作用（非特許文献１参照）、紫外線吸収剤（特許文献１参照）、５−リポキシゲナーゼ阻害剤（特許文献２参照）、アレルギー及び成人病予防食品（特許文献３参照）、退色抑制剤（特許文献４参照）、血糖値降下作用（特許文献５参照）等の様々な生理活性が見出されている。しかしながらメラニン生成抑制効果、美白効果は未だ見出されていない。
【０００６】
また、オリーブ果実由来のベジテーション水を含有することを特徴とする皮膚化粧料、頭髪化粧料、食品組成物は、すでに特許出願されている（特許文献６〜８参照）。これらの特許では、オリーブ油の生産過程において多量に産するベジテーション水が、肌荒れを予防する効果、頭髪に対してツヤ及び平滑性を付与する効果を持ち、また嗜好性減退防止及びポリフェノールを含有した身体に良い食品として、その応用が見出されている。そして、オリーブ（Olea  europaea  L.）植物由来の抽出物に美白効果が見出されているが（特許文献９参照）、その有効成分は明確ではない。
【特許文献１】特開平８−１１９８４２号公報
【特許文献２】特開平８−５９６８５号公報
【特許文献３】特開昭６１−２９１５２５号公報
【特許文献４】特開２００２−１７３６０８号公報
【特許文献５】特開平３−２７１２２７号公報
【特許文献６】特開２０００−３１９１６１号公報
【特許文献７】特開２００１−２０６８２２号公報
【特許文献８】特開２００１−２５２０５４号公報
【特許文献９】特開２００１−１８１１９８号公報
【非特許文献１】J.Agric.Food  Chem.２００１年、４９巻、３１１３−３１１９
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
斯かる状況下、本発明の目的とするところは、紫外線による皮膚の黒化を抑制する美白効果に優れた安全性の高い美白化粧料を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者等は、このような状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研究を重ねた結果、本発明で利用されるアクテオシドが優れた美白効果を有することを見いだし、安定性および安全性が高い美白化粧料を提供できるに至った。即ち、本発明はアクテオシドを有効成分とする美白化粧料にある。
【発明の効果】
【０００９】
本発明の美白化粧料は、メラニン色素の産生抑制効果に優れ、皮膚刺激が無い等、安全性に優れる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
以下、本発明の実施形態について詳述する。
【００１１】
本発明の美白化粧料に用いられるアクテオシドは、下記一般式で示されるものであり、モクセイ科、シソ科、イワタバコ科、ハマウツボ科、コショウ科などの各種植物より抽出・単離精製されるものや一般の市販品でも良い。またモクセイ科オリーブ（Olea  europaea  L.）の果実から得られるアクテオシド含有抽出物は、原料として比較的入手しやすく、また収率も良い為、産業上好ましい。
【００１２】
【化２】
2005082522.tif 000002
【００１３】
本発明に係るアクテオシドの美白化粧料中への配合量は、化粧料総量を基準として、好ましくは、０．０１〜５．０質量％（以下、％と略記する）であり、更に好ましくは０．０５〜４％である。０．０１％未満では本発明の目的とする効果が十分に得られない場合があり、配合量が５．０％を超えても、その増加分に見合った効果の向上は望めない場合があり、使用時の感触が悪くなる問題、特ににおいが強くなりすぎる問題が生じ易く、個々の剤型を保持し難くなる場合がある。
【００１４】
本発明の美白化粧料は、一般に皮膚に塗布する形の化粧料の他、入浴剤として用いてもよい。剤型としては、一般に用いられる、水溶液、Ｗ／Ｏ型又はＯ／Ｗ型エマルション、適当な賦形剤等を用いて顆粒剤その他の粉末、錠剤等とすることが考えられ、具体的にはクリーム、乳液、化粧水、パック、ジェル、スティック、シート、パップ等が挙げられる。この美白化粧料は、例えば、乳液等の場合、油相及び水相をそれぞれ加熱溶解し、乳化分散して冷却する通常の方法により製造することができる。
【００１５】
尚、本発明の美白化粧料には、上記の他、タール系色素、酸化鉄等の着色顔料、パラベン等の防腐剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウム等の陰イオン性界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性剤、テトラアルキルアンモニウム塩等の陽イオン性界面活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム等の両イオン性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジルコリン等の天然系界面活性剤、ゼラチン、カゼイン、デンプン、アラビアガム、カラヤガム、グアガム、ローカストビーンガム、ドラガカントガム、クインスシード、ペクチン、カラギーナン、アルギン酸ソーダ等の天然高分子、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース等の半合成高分子、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル及びコーポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ソーダ、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレンオキシドポリマー等の合成高分子、キサンテンガム等の増粘剤、酸化チタン等の顔料、ジブチルヒドロキシトルエン等の抗酸化剤等を、本発明の目的を損なわない範囲内で適宜配合することができる。
【００１６】
また、本発明で用いられるアクテオシドは、美白効果を有する飲食品組成物に応用することも可能である。この場合の配合量は好ましくは、０．００１〜１０．０％であり、更に好ましくは０．００３〜５．０％である。
【実施例】
【００１７】
以下、実施例、製造例及び比較例に基づいて本発明を詳細に説明する。尚、本発明はこれらに限定されるものではない。
実施例１  オリーブ由来アクテオシド粗画分の抽出 
オリーブ果実６ｋｇを圧搾し、得られた固相部に含水エタノールを加え、２回抽出した。得られた抽出液を定法にて濃縮し、乾固物３００ｇを得た。この乾固物２５０ｇをメタノール５．６Ｌで抽出し、抽出液から溶媒を減圧下にて除去し、メタノール抽出物２１０ｇを得た。次にカラム充填したスチレン系合成吸着剤（アンバーライトＸＡＤ１１８０、オルガノ株式会社製）に、上記メタノール抽出物の水溶液１４．４Ｌを通液し、水および濃度の異なるメタノール水溶液を用い順次溶出した。５０％メタノール溶出部から溶媒を減圧下除去した後、凍結乾燥し、純度３５．４６％のアクテオシド粗画分２８．５７ｇを得た。
実施例２および３、比較例１  メラニン生成抑制試験
市販のアクテオシド（ChromaDex社製）および上記実施例１で得られたアクテオシド粗
画分を用いて、下記のメラニン生成抑制試験を行った。
【００１８】
Ｂ１６メラノーマ細胞を１０4個／ｗｅｌｌで１２穴プレートに播き、２４時間後、各試料化合物を含有したＴｈｅｏｐｈｙｌｌｉｎｅ入り培地に交換した。７２時間培養を行い、続いて細胞を１０％ＴＣＡ，エタノール／ジエチルエーテル（＝１／１）で処理した。続いて、１０％ジメチルスルホキシドを含有する１ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液に溶解後のＯＤ４７５値を求めてメラニン量とした。その後、細胞数を測定し、細胞あたりのメラニン生成の抑制率（％）を求めた。
【００１９】
以下に試験結果を示す。アクテオシドおよびアクテオシド粗画分は、濃度依存的で顕著なメラニン生成抑制効果を示した。
【００２０】
メラニン生成抑制率  
化合物名              濃度                      （％）      
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例２  アクテオシド          ０．００３％              ６２        
アクテオシド          ０．０１％                ９９        
実施例３  アクテオシド粗画分    ０．００３％              ２２        
アクテオシド粗画分    ０．０１％                ６２        
比較例１  コウジ酸              ０．０１％                ２２        
・美白実用試験
夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝された被試験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より試料を、右前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日よりベースを朝夕１回ずつ１３週連続塗布した。尚、評価はベース塗布部より試料塗布部において美白効果を確認された被験者の人数で示した。
実施例４、比較例２（スキンローション）
下記原料組成において、表１に記載の有効成分を配合して、スキンローションを調製し、前記美白実用試験を実施した。
・調製法
Ｂ成分をＣ成分中に、均一に溶解した後、Ａ成分とＣ成分を均一に混合攪拌、分散し次いで容器に充填した。
原料成分                                                配合量（質量％）
（Ａ）                                                              
エタノール                                              １０．０  
モノラウリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン        ５．０  
ジブチルヒドロキシトルエン                                ０．０１
香料                                                      ０．０５
（Ｂ）                                                              
表１に記載                                                        
（Ｃ）                                                              
グリセリン                                                ５．０  
キサンタンガム                                            ０．１  
ヒドロキシエチルセルロース                                ０．１  
精製水                                                    残  量  
［表１］
（Ｂ）                  濃度（質量％）    美白効果確認（人）
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例４  アクテオシド粗画分      １．０                １６          
比較例２  アルブチン              ３．０                  ７          
・特性
表１に示す如く、本発明の美白化粧料である実施例４は明らかに良好な結果を示した。尚、皮膚刺激反応または皮膚感作反応を示した被験者は生じなかった。
実施例５、比較例３（スキンクリーム）
下記原料組成において、表２に記載の如く有効成分を配合して、スキンクリームを調製し、前記美白実用試験を実施した。
・調製法
Ａ成分とＢ成分を混合したものとを、それぞれ均一に加熱溶解して温度を８０℃にする。次いで、これにＣ成分を注入乳化した後、攪拌しながら３０℃まで冷却した。
原料成分                                                  配合量（質量％）
（Ａ）                                                                  
グリセリンモノステアレート                                  ２．０
蜜ロウ                                                      １．０
モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン          ６．０
ワセリン                                                    ４．０
流動パラフィン                                            １２．０
（Ｂ）                                                              
表２に記載                                                        
（Ｃ）                                                              
Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム                １．０
カラギーナン                                                ０．３
メチルパラベン                                              ０．１
精製水                                                      残  量
［表２］
（Ｂ）                  濃度（質量％）    美白効果確認（人）
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例５  アクテオシド粗画分      １．０                １８          
比較例３  アルブチン              ３．０                  ８          
・特性
表２に示す如く、本発明の美白化粧料である実施例５は明らかに良好な結果を示した。尚、皮膚刺激反応または皮膚感作反応を示した被験者は生じなかった。
【産業上の利用可能性】
【００２１】
本発明に係る美白化粧料は、メラニン色素の産生抑制効果に優れ、皮膚刺激が無い等、安全性に優れた美白化粧料として有用である。