(57)【要約】【課題】安全性がたかく、よく身体機能を回復し、そのあらわれである皮膚機能の改善を、非経皮的適用と、用の簡便なかたちでなしうる製剤の提供を目的とする。【解決手段】合成有機ゲルマニウムを配合した口腔適用剤【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
合成有機ゲルマニウム配合の口腔適用剤
【請求項２】
合成有機ゲルマニウムがβ−カルボキシエチルゲルマニウムセスキオキシドである請求項１の口腔適用剤
【請求項３】
合成有機ゲルマニウム配合による効果が皮膚機能改善である請求項１の口腔適用剤
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】  本発明は合成有機ゲルマニウム配合の口腔適用剤に関し、その目的は合成有機ゲルマニウムの非経皮的な適用、すなわち口腔適用によって効率的に皮膚機能を改善させることができる合成有機ゲルマニウム配合口腔適用剤の提供にある。
【背景技術】
【０００２】  合成有機ゲルマニウムは、安全性たかいレクチン様の働きにより、免疫におけるインターフェロン誘起、ナチュラルキラー活性の上昇、さらにそれによる抗菌、抗ウィルス作用で近時飲用による利用が始まった。もっとも簡易にはその微粉末の水による嚥下であり、その酸味のつよさをカバーする意味もあっての糖蜜濃縮液混和物の飲用であるが、何れも口腔を素通りし消化管に至り、早くに排泄されるという経過をたどる。【０００３】  合成有機ゲルマニウムの口腔適用剤としての利用は未聞であるが、天然化有機ゲルマニウム含有蜂蜜には歯磨組成物（特開平１１−３５４３７）、口中清涼剤（特願２００２−８７１６５）としての出願がある。天然化有機ゲルマニウ厶含有蜂蜜は合成有機ゲルマニウムを蜂蜜酵素により天然化し蜂蜜に混和したもの（特許第３０８４６２４３号）で、出発の合成有機ゲルマニウ厶とは生化学的内容を異にする。但しこの口腔適用剤としての利用には、前駆して合成有機ゲルマニウムそのままの利用より複雑な生化学的加工工程を必要とし、蜂蜜としての歯磨組成物や、口中清涼剤成分との共存に、製剤上いくつかの制約を免れず、従って有機ゲルマニウム量も限定受けざるを得ない。【０００４】  また口腔適用して皮膚機能を改善する合成有機ゲルマニウム配合剤は、従来技術において存在を聞かない。皮膚機能改善とは、例えば非正常な皮膚中和能や皮膚過敏傾向などの改善であるが、それらはいうまでもなく、従来は専ら外皮用剤、内服剤などで改善がはかられてきたものである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】  合成有機ゲルマニウムの利用は、そのレクチン様の働きをからだにおいて最大限に受けられるよう図ることが望ましい。そのための利用形態として合成有機ゲルマニウムの口腔粘膜接触時間をよりながくすることが必要である。口腔粘膜接触時間をよりながくするための剤型としては、歯磨剤、口中トローチ、のど飴、含嗽剤などが考えられるが、例えば蜜蜂酵素で生化学的方法により天然化し蜂蜜で増量した天然化有機ゲルマニウム含有蜂蜜を利用する場合、生化学的方法による天然化のための、蜂蜜を均等に混和するための費用と手間などが昂む、また歯磨剤、口中トローチ、のど飴、含嗽剤など処方における蜂蜜配合の適否や配合量限度などの問題も障りになりやすい。生活習慣病リスクを減じるためには、連用食材等の糖分も少ないにこしたことはないのである。【０００６】  さらにまた、健康のためであれ継続使用するものの場合、使用者がもっとも望むものは、連用中、その効果発現を可視的にたしかめたいということである。皮膚の機能の正常化は、いうまでもなくからだの状態の好転をよく映すものであるが、従来技術の有機ゲルマニウム内用においては、このことが全く考えられておらず、効果発現の皮膚における指標も示されていない。【０００７】  本発明者はこれら課題解決のため、研究と試験、細密な観察と検討を重ね、合成有機ゲルマニウ厶を直接処方中に応用配合した口腔適用剤により、上記課題を解決できることを見出し本発明をなすに至った。
【課題を解決するための手段】
【０００８】  すなわち請求項１にかかわる発明は合成有機ゲルマニウム配合の口腔適用剤に関する。請求項２にかかわる発明は合成有機ゲルマニウムがβ−カルボキシエチルゲルマニウムセスキオキシドである請求項１の口腔適用剤に関する。請求項３にかかわる発明は合成有機ゲルマニウム配合による効果が、皮膚機能改善である請求項１の口腔適用剤に関する。
【発明の効果】
【０００９】  本発明にかかわる合成有機ゲルマニウム配合の口腔適用剤は、以下の試験各例の結果に示すようによく身体機能を回復し、そのあらわれである皮膚機能の改善に、非経皮的適用によっても貢献し、かつ何ら副作用の現出もなかった。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】  本発明にかかわる口腔適用剤は、用時すぐに嚥下、飲み下しなどが行われるものでなく、口腔中に若干時間滞留するものをいう。滞留の時間はとくに定めないものの２０秒〜３０分の間が望ましく、用の形態が歯磨き、あるいは含嗽のように口中から吐瀉するものであっても変わらない。【００１１】  本発明において用いる合成有機ゲルマニウ厶はゲルマニウムを含む高分子化合物で次の構造、（ＧｅＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ）ｎＯ１．５ｎ……ｎは２以上の整数……をもち、例えば特許１２７０７８４、特開昭６１−５０８７などにより得られるものである。【００１２】  この合成有機ゲルマニウムを配合する口腔適用剤は、適用後嚥下するトローチ、のど飴、口中清涼剤、口臭矯正剤、手動噴霧剤あるいは蒸気発生機による蒸気噴霧剤などの剤型、及びまたは歯磨剤、含嗽剤など適用後吐瀉する剤型の何れをも選ぶことができ、何れの剤型を選ぶとも本発明の効果を妨げない。【００１３】  本発明において、口腔適用剤に配合する合成有機ゲルマニウムの量は、選択する剤型の一日量当たり、０．０１〜０．３０ｇを適とし、好ましくは一日量当たり、０．０５〜０．２０ｇを用いる。例えば蒸気発生機により蒸気噴霧して口腔に適用するとき、合成有機ゲルマニウム０．１％水溶液５０ｍｌを用いる如きである。【００１４】  本発明における口腔適用剤において、合成有機ゲルマニウムを配合する口腔適用剤では、通常選択する剤型に用いられる其他原料等は、その何れを用いるとも本発明の効果を妨げるものではない。例えば歯磨剤にあっては日本薬局方、化粧品配合基準、食品添加物公定書、ＩＮＣＩ（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ）等収載のもの、その他の口腔適用剤にあっても、通常同種剤型に用いられる原料等である。
【実施例】
【００１５】  以下、実施例をあげて本発明の効果を詳しく説明する。
【実施例１】次の処方によって歯磨剤を作る。【００１６】処方〜炭酸カルシウム                        ３９．０（重量％  以下同）
ソルビット                            ２２．０
カルボキシメチルセルロースナトリウム    １．１
ラウリル硫酸ナトリウム                  １．３
甘味料                                  ０．２
香料                                    １．０
本発明の合成有機ゲルマニウム            ４．０
パラオキシ安息香酸エチル                ０．０１
精製水                                  残  量
合計                                １００．０
【実施例２】次の処方によって含嗽剤を作る。【００１７】処方〜エタノール                            １０．０（重量％  以下同）
グリセリン                            １５．０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油          １．０
甘味料                                  ０．１
香料                                    １．０
本発明の合成有機ゲルマニウム            ０．３
精製水                                  残  量
合計                                １００．０
【実施例３】次の処方によりトローチ錠をつくる。（１粒１．０ｇ）【００１８】処方〜本発明の合成有機ゲルマニウム            ５．０（重量％）
膠飴（注）                            ７０．０
精製大豆油（粘結剤）                    ２．５
乾燥バレイショ澱粉（分散剤）            残  量
合計                                １００．０
（注）膠飴〜生薬。うるち米粉、もち米粉、小麦粉に麦芽を加えてつくった飴糖。Ｓａｃｃｈａｒｕｍ  ｇｒａｎｏｒｕｍ。
【試験例１】
皮膚緩衝能の改善
【００１９】  皮膚機能と皮膚ｐＨ値変動は関連することが多く、例えば湿疹などでは皮膚ｐＨ値はアルカリ性に傾き、同様のことが乾燥皮膚、アトピー皮膚においてもみられ、脂漏性湿疹も好発部位皮膚はアルカリ性に傾斜する。健常皮膚表面は弱酸性になっているが、ある濃度以下のアルカリ液を皮表に接触させると一過的に皮膚ｐＨ値は高くなるが、これは皮膚機能の健常度に比例した時間の経過で復元する（皮膚緩衝能または皮膚中和能）。すなわち中和に要する時間を指標に皮膚健常性を測る。
（アルカリ中和能の測定）〜Ｂｕｒｃｋｈａｒｄｔ法
４３〜５５才の女性８人の前腕屈側皮膚に１／８０Ｎ  ＮａＯＨ溶液と２，０００倍のフェノールフタレインアルコール溶液を各一滴滴下し、その上からガラス板（２×３．５×１．５ｃｍ）をのせ、フェノールフタレインの赤色が退色するまでの時間を測る。この操作を１０回くり返し各所要時間をみる。被験者８人に実施例１の歯磨剤を朝晩各３ｇを１ヶ月継続使用せしめ、試験期間前後の皮膚緩衝能（中和能）をはかり、別表の基準により各推移をみる。  結果を（表１）に示す。
別表〜（Ａ）所要時間は１０回とも５分以下  ‥‥  中和能良好
（Ｂ）所要時間は１回以上５〜７分    ‥‥  中和能中等度
（Ｃ）所要時間は１回以上７分以上    ‥‥  中和能不良
なおこの試験の期間中、皮膚、体調において何らの異常も被験者にみられなかった。
【００２０】
【表１】
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【試験例２】
ストレス改善
【００２１】  ストレスはその程度と体質により様ざまなかたちであらわれるが、実施例２の含嗽剤継続使用によるストレス関連体調傾向の推移を、自覚症状調査票の各項目について見た。なお被験者は男性２人（４４才、６７才）と女性２人（３６才、４８才）の計４人で、含嗽剤使用は一日５０ｍｌを朝晩二回に分けて行い、これを８週間続けた。自覚症状は試験開始前一週間、試験終了後一週間での状況で、医師間診のかたちで行った。評価は各項目それぞれに、はいを２、少しを１、いいえを０とした。結果を（表２）に示す。
【００２２】
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【００２３】
【表２】
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なおこの試験期間中、各被験者体調に何ら副作用的な症状もみられなかった。
【試験例３】
【００２４】  アトピー体質者で、とくにつよく自己抑制が働くとき、皮膚掻痒感が高じるもの３人（１０〜１６才）に、実施例３のトローチ錠を朝晩各１を口中せしめ（自然にとけるまで）、この４週間継続後の血清中ＩｇＥ値を測り試験開始時のそれと比較する。なお血清ＩｇＥ値測定はラジオイムノアッセイ（ＲＩＡ）法による。結果を図１に示す。なおこの試験期間中、被験者各人において皮膚、体調での異常発現はみられなかった。
【００２５】
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【００２６】  以上試験例にみられるように、本発明の合成有機ゲルマニウム配合口腔適用剤は安全かつ効果的に健康と美容を増進させることができる。