(57)【要約】【課題】特に美白効果に優れ、更には優れた肌荒れ防止効果、老化防止効果及び美肌効果を発現し、皮膚を健やかに保つことのできる皮膚化粧料を提供する。【解決手段】バラ科ピラカンタ属（Ｒｏｓａｃｅａｅ  Ｐｙｒａｃａｎｔｈａ）の１種である中国名「火棘」（Ｐｙｒａｃａｎｔｈａ  ｆｏｒｔｕｎｅａｎａ）の果実の溶媒抽出物と、特定のビフェニル化合物の１種以上とを含有することを特徴とする皮膚化粧料。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
バラ科ピラカンタ属（Ｒｏｓａｃｅａｅ  Ｐｙｒａｃａｎｔｈａ）の１種である中国名「火棘」（Ｐｙｒａｃａｎｔｈａ  ｆｏｒｔｕｎｅａｎａ）の果実の溶媒抽出物と、下記一般式（１）又は一般式（２）で表されるビフェニル化合物の１種以上とを含有することを特徴とする皮膚化粧料。
【化１】
2005015445.tif 000012
（但し、Ｒ１はＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、Ｃ３Ｈ７、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ３Ｈ６ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２の置換基である）
【化２】
2005015445.tif 000013
（但し、Ｒ２は、水素原子、若しくは炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖状の飽和炭化水素基である）
【請求項２】
「火棘」の果実の抽出溶媒が、水、メタノール、エタノール、プロパノール又はこれらの混液であることを特徴とする請求項１記載の皮膚化粧料。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、特に美白効果に優れ、更には優れた肌荒れ防止効果、老化防止効果及び美肌効果を発現し、皮膚を健やかに保つことのできる皮膚化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来、肌のしみやそばかす等の予防や治療を目的とする化粧料にはＬ−アスコルビン酸及びその誘導体、アルブチン等のハイドロキノン誘導体、コウジ酸等のピロン類が配合されている。
【０００３】
これらの物質は、メラニン生成の抑制、生成したメラニンの淡色漂白作用等の効果を有し、美白効果を有する物質として広く知られている。しかし、これらの物質は、例えばＬ−アスコルビン酸及びその誘導体の場合、保存安定性が不十分であったり、紫外線による炎症防止効果が十分に認められないことが多い。またハイドロキノン誘導体は安全性が十分でない等の問題がある。この様にメラニンの生成抑制効果、メラニンの淡色漂白作用、炎症防止効果、安全性等、総合的に優れた美白を目的とした化粧料を得ることは困難であった。
【０００４】
一方、中国名「火棘」は、その果実が漢方名「赤陽子」として、脾臓を健やかに保つ、消化不良の治療等の薬効が知られている。そして更にチロシナーゼ活性阻害効果やメラニン生成抑制効果があり、この抽出物を配合した美白用化粧料が提案されている（特許文献１参照）。また特定のビフェニル化合物にはチロシナーゼ活性阻害効果やメラニン生成抑制効果があることが知られている（特許文献２〜３参照）。しかし、これらを単独で配合した場合も、美白効果は充分に満足できるものではなかった。
【０００５】
【特許文献１】
特開平５−５８８７０号公報
【特許文献２】
特開平６−１４５０４０号公報
【特許文献３】
特開平７−２５７４３号公報
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
上記事情において、本発明は、特に美白効果に優れ、更には優れた肌荒れ防止効果、老化防止効果及び美肌効果を発現し、皮膚を健やかに保つことのできる皮膚化粧料を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
そこで本発明者は鋭意研究した結果、バラ科ピラカンタ属（ＲｏｓａｃｅａｅＰｙｒａｃａｎｔｈａ）の１種である中国名「火棘」（Ｐｙｒａｃａｎｔｈａｆｏｒｔｕｎｅａｎａ）の果実の溶媒抽出物と、特定のビフェニル化合物の１種以上とを含有する皮膚化粧料が、紫外線障害によるメラニン生成を抑制すると共にメラニン色素の排泄を促し、相乗的に優れた美白効果を発現し、更には表皮の乾燥を防ぎ、皮膚の代謝を促進し、紫外線障害による皮膚の老化を防ぐ等、優れた肌荒れ防止効果、老化防止効果及び美肌効果を発現することを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００８】
すなわち本発明の請求項１は、バラ科ピラカンタ属（Ｒｏｓａｃｅａｅ  Ｐｙｒａｃａｎｔｈａ）の１種である中国名「火棘」（Ｐｙｒａｃａｎｔｈａ  ｆｏｒｔｕｎｅａｎａ）の果実の溶媒抽出物と、下記一般式（１）又は一般式（２）で表されるビフェニル化合物の１種以上とを含有することを特徴とする皮膚化粧料である。
【０００９】
【化３】
2005015445.tif 000002
【００１０】
（但し、Ｒ１はＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、Ｃ３Ｈ７、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ３Ｈ６ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２の置換基である）
【００１１】
【化４】
2005015445.tif 000003
【００１２】
（但し、Ｒ２は、水素原子、若しくは炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖状の飽和炭化水素基である）
【００１３】
また本発明の請求項２は、「火棘」の果実の抽出溶媒が、水、メタノール、エタノール、プロパノール又はこれらの混液であることを特徴とする請求項１記載の皮膚化粧料である。
【００１４】
【発明の実施の形態】
以下、発明の実施の形態を詳述する。
【００１５】
本発明に用いられるバラ科ピラカンタ属（Ｒｏｓａｃｅａｅ  Ｐｙｒａｃａｎｔｈａ）の１種である中国名「火棘」（Ｐｙｒａｃａｎｔｈａ  ｆｏｒｔｕｎｅａｎａ）の果実の溶媒抽出物（以下、火棘抽出物と略記する）は、水、メタノール、エタノール、プロパノール等の低級アルコール、又はこれらの混液により抽出される。抽出液はそのまま皮膚化粧料に配合することも可能であるが、これを凍結乾燥法やスプレードライ法等で粉末化して使用する方がより好ましい。また、抽出液を液液分配、吸着クロマトグラフィー等の手段で精製して、液状のもの又は粉末化したものを配合することも可能である。
【００１６】
具体的な製造方法を下記するが、本発明に用いられる火棘抽出物はこれに限定されるものではない。
【００１７】
［火棘抽出物の製造方法］
火棘の乾燥果実５．００ｇを９０℃の熱水５０ｍＬに浸漬し、３時間煮沸の後に濾過し、得られた抽出液をダイヤイオンＨＰ−２０（三菱化成工業社製）のカラム（φ３ｃｍ×１１ｃｍ，Ｖｔ＝８０ｍＬ）に負荷後、８００ｍＬの１０％エタノール水溶液で洗浄した。次いで、４００ｍＬの４０％エタノール水溶液で溶出し、溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して固形物１．０４ｇを得た．
これを実施例において火棘抽出物として用いた。
【００１８】
本発明に用いられる火棘抽出物の配合量は、作用効果又は皮膚化粧料の剤型等により適宜調整されるものであるが、乾燥固形分に換算して０．００００１〜１０質量％の配合量が好適である。尚、配合量は、皮膚化粧料の全量質量を基準とした。
【００１９】
本発明で用いられるビフェニル化合物は公知の物質であり、具体例としてデヒドロジクレオソール、デヒドロジオイゲノール、テトラハイドロマグノロール等が挙げられる（ジャーナル  オブ  オーガニック  ケミストリィ、第２８巻、１０４８頁、１９６３年；日本化学会誌、第８７巻、第６号、６０３頁、１９６６年）。
【００２０】
その配合量は、皮膚化粧料の全量を基準として、０．０００１〜２０質量％が好ましく、更に好ましくは０．００１〜５質量％である。０．０００１質量％未満では十分な効果が得られず、２０質量％を超えてもその増量分に見合った効果の増大は見られないことがある。
【００２１】
本発明の皮膚化粧料には、上記原料の他に、色素、香料、防腐剤、界面活性剤、抗酸化剤、保湿剤等を、本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合することができる。
【００２２】
本発明の皮膚化粧料の剤型としては、クリーム、乳液、化粧水、パック等が挙げられる。この皮膚化粧料は、例えば乳液等の場合、油相及び水相をそれぞれ加熱溶解したものを乳化分散して冷却する通常の方法により製造することができる。
【００２３】
【実施例】
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳述する。尚、実施例に記載の皮膚色明度回復試験法、しわ形成抑制試験方法（老化防止効果）、荒れ肌改善効果の測定法、官能テスト（美肌効果）は下記の通りである。
【００２４】
また、実施例におけるビフェニル化合物の名称を前記一般式のＲ１、Ｒ２の違いにより以下のごとく記載する。ビフェニル化合物１（Ｒ１；ＣＨ３）、ビフェニル化合物２（Ｒ１；Ｃ２Ｈ５）、ビフェニル化合物３（Ｒ１；Ｃ３Ｈ７）、ビフェニル化合物４（Ｒ１；ＣＨ２ＯＨ）、ビフェニル化合物５（Ｒ１；Ｃ３Ｈ６ＯＨ）、ビフェニル化合物６（Ｒ１；ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）、ビフェニル化合物７（Ｒ２；ＣＨ３）、ビフェニル化合物８（Ｒ２；Ｃ２Ｈ５）、ビフェニル化合物９（Ｒ２；Ｃ３Ｈ７）、ビフェニル化合物１０（Ｒ２；ｉｓｏ−Ｃ３Ｈ７）、ビフェニル化合物１１（Ｒ２；Ｃ８Ｈ１７）、ビフェニル化合物１２（Ｒ２；Ｈ）。
【００２５】
（１）皮膚色明度回復試験法
被験者２０名の背部皮膚にＵＶ−Ｂ領域の紫外線を最小紅斑量の２倍照射し、試料塗布部位と非塗布部位を設定して各々の皮膚の基準明度（Ｖ０値，Ｖ０’値）を測定した。引き続いて塗布部位には試料を１日２回ずつ１５週間連続塗布した後、３，６，９，１２，１５週間後の塗布部位及び非塗布部位の皮膚の明度（Ｖｎ値，Ｖｎ’値）を測定し、下記の判定基準にしたがって皮膚色の回復を評価した。尚、皮膚の明度（マンセル表色系Ｖ値）は高速分光色彩計で測定して得られたＸ，Ｙ，Ｚ値より算出した。また評価は被験者２０名ついて、３週間後の評価点の平均値で示した。
【００２６】
2005015445.tif 000004
ΔＶ  ・・・塗布部位の回復値  （Ｖｎ  −Ｖ０）
ΔＶ’・・・非塗布部位の回復値（Ｖｎ’−Ｖ０’）
【００２７】
（２）ヘアレスマウスによるしわ形成抑制試験
ヘアレスマウス（ＨＲ／ＩＣＲ、実験開始時６週齢）１０匹を用い、その背部に試料を８０μＬ塗布した。２時間後、７０％エタノールで皮膚表面上の試料を拭き取り、健康線用ランプ（東芝社製、ＳＥ２０）を６本用意し、１回の照射量が１ＭＥＤ以下となるように調節してＵＶ−Ｂ光の照射を行い、その直後に試料を塗布した。この操作を週５回、１６週間にわたって行った。照射のエネルギー量をＵＶ−Ｒａｄｉｏｍｅｔｅｒ（ＴＯＫＹＯ  ＯＰＴＩＣＡＬ社製、ＵＶＲ−３０５／３６５Ｄ）を用いて測定した。試験終了後しわの度数を肉眼により下記基準（しわ指数）で評価した。試験結果は評価点の平均で示した。
【００２８】
しわ指数
０：しわが無形成
１：しわがわずかに形成
２：しわが微量形成
３：しわが若干形成
４：しわが強固に形成
【００２９】
（３）荒れ肌改善効果の測定試験法
下脚に荒れ肌を有する中高年被験者２０名を対象として４週間連続塗布効果を調べた。被験者の左側下脚試験部位に１日２回約１ｇの試料を塗布し、試験開始前及び終了後の皮膚の状態を下記の判定基準により判定した。右側下脚は試料を塗布せず対照とした。試験前後の試験部位と対照部位の判定結果を比較し、皮膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例えば；＋→−，＋＋→±）を「有効」、１段階改善された場合を「やや有効」、変化がなかった場合を「無効」とした。試験結果は「有効」「やや有効」となった被験者の人数で示した。
【００３０】
皮膚の乾燥度の判定基準
−    ：正常
±    ：軽微乾燥、落屑なし
＋    ：乾燥、落屑軽度
＋＋  ：乾燥、落屑中等度
＋＋＋：乾燥、落屑顕著
【００３１】
（４）官能試験
被験者２０名が試料を１０日間連用した後の試料の特性を評価した。評価は、平滑性、美白効果、弾力性のアンケート項目に対し、「皮膚が滑らかになった」、「美白効果が感じられた」、「皮膚に張りが生じた」と回答した人数で示した。
【００３２】
実施例１〜１３，比較例１〜９
火棘抽出物とビフェニル化合物とを表１の組成において配合し、下記の調製方法に基いてスキンクリームを調製した。各々について前記の試験を実施し、その結果を表２、表３、表４、表５に示した。
組成
【００３３】
【表１】
2005015445.tif 000005
【００３４】
【表２】
2005015445.tif 000006
【００３５】
【表３】
2005015445.tif 000007
【００３６】
【表４】
2005015445.tif 000008
【００３７】
【表５】
2005015445.tif 000009
【００３８】
調製方法
（Ａ）及び（Ｂ）の各成分をそれぞれ７０℃にて均一に溶解し、（Ａ）を攪拌しながら（Ｂ）を（Ａ）に注入して乳化分散した後、攪拌しながら温度５０℃まで冷却して（Ｃ）を加え、更に攪拌しながら温度３０℃まで冷却して調製する。
【００３９】
特性
本発明の実施例１〜１３のスキンクリームは、前記諸試験において良好な結果を示した。一方、比較例１〜９のスキンクリームは、十分な効果が認められず、本発明の実施例に比べて劣っていた。
【００４０】
実施例１４［スキンローション］
表６の組成により本発明のスキンローションを下記の製法によって調製した。
組成
【００４１】
【表６】
2005015445.tif 000010
【００４２】
調製方法
（Ａ）及び（Ｂ）の各成分をそれぞれ混合溶解し、（Ｂ）を（Ａ）に加えて混合攪拌した後、（Ｃ）を加えて混合攪拌して調製した。
【００４３】
特性
この実施例１４のスキンローションは、前記諸試験において良好な結果を示した。
【００４４】
尚、上記実施例中で用いられた香料は、下記香料処方のものである。
【表７】
2005015445.tif 000011
【００４５】
【発明の効果】
以上記載のごとく、本発明が、特に美白効果に優れ、更には優れた肌荒れ防止効果、老化防止効果及び美肌効果を発現し、皮膚を健やかに保つことのできる皮膚化粧料を提供することは明らかである。