(57)【要約】【課題】発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた育毛料を提供する。【解決手段】末梢血流促進剤とローヤルゼリー又はその抽出物を含有することを特徴とする育毛料。末梢血流促進剤が、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ヒノキチオール、ビタミンＥ類、トランス−３，４’−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリン及び塩化カプロニウムからなる群より選ばれる少なくとも一種以上である該育毛料。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
末梢血流促進剤とローヤルゼリー又はその抽出物とを含有することを特徴とする育毛料。
【請求項２】
末梢血流促進剤が、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ヒノキチオール、ビタミンＥ類、トランス−３，４’−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリン及び塩化カプロニウムからなる群より選ばれる少なくとも一種以上である請求項１記載の育毛料。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、育毛料に関し、更に詳しくは、発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた育毛料に関する。本発明の育毛料は、具体的には、医薬品、医薬部外品又は化粧品の分野において利用される。
【背景技術】
【０００２】
一般的に、脱毛症は血行の不全、毛母細胞活性の低下や性ホルモンのアンバランス等の様々な要因が複雑に絡み合って生じていると考えられ、特に現代社会は高齢化社会、ストレス社会と言われるように、様々な原因によって脱毛の危機にさらされる機会が多くなっている。しかし、脱毛の発生機作やメカニズムが未だ十分に解明されていないのが現状である。従来の育毛料には育毛効果が期待される薬効成分として、例えば、トウガラシチンキ、センブリエキス、朝鮮ニンジンエキス、ニコチン酸誘導体等の頭皮の血行促進物質、セファランチン等の皮膚機能亢進物質、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、エストラジオール等の女性ホルモン剤、パントテン酸誘導体等のメラニン合成触媒剤、サリチル酸、レゾルシン等の角質溶解剤、グリチルレチン酸、アズレン等の抗炎症剤が配合され、脱毛の予防や治療に用いられている（例えば、非特許文献１参照。）。しかしながら、これらの成分は、頭皮の養毛環境を整えたり、すでに生えている毛髪の成長速度を改善したりする効果があるものの、発毛作用が弱く、更に場合によっては皮膚刺激を引き起こしたりするため、配合量に制限があり、十分な効果を発揮するまでには至っていない。育毛料においては新生毛の発生を促すことも重要であり、発毛促進物質としてミノキシジルが配合された発毛料（例えば、特許文献１及び２参照。）が開示されていが、本物質は血圧降下作用を応用したものであり、副作用等を伴い安全性という観点で懸念される。またローヤルゼリー又はその抽出物を含有した育毛料（例えば、特許文献３及び４参照。）が開示されているが、、発毛・養毛効果においてはその効果が充分であるとは言えず、その為、発毛効果と養毛効果を兼ね備えた、より効果的な育毛料が強く要望されている。
【０００３】
【非特許文献１】田島正裕著「育毛剤の現状と課題」フレグランスジャーナル、１９９７年５月、ｐ．４３−５１
【特許文献１】特開平５−４９０８号公報
【特許文献２】特開平７−５３３３８号公報
【特許文献３】特開平１０−４５５３９号公報
【特許文献４】特開２００１−１９９８５０号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
斯かる状況下、本発明の目的とするところは、脱毛症に対して優れた発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止作用を有する育毛料を提供するにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者は、上記目的を達成するために、鋭意研究を重ねた結果、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類等の末梢血流促進剤とローヤルゼリー又はその抽出物とを組み合わせて配合することにより、発毛促進効果、毛成長
促進に優れた効果を示し、更に脱毛抑制効果及びふけ防止予防効果にも著しい効果を呈することを見出して本発明を完成するに至った。
【０００６】
即ち、本発明の請求項１の発明は、末梢血流促進剤とローヤルゼリー又はその抽出物を含有することを特徴とする育毛料であり、請求項２の発明は、末梢血流促進剤が、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ヒノキチオール、ビタミンＥ類、トランス−３，４’−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリン及び塩化カプロニウムからなる群より選ばれる少なくとも一種以上である請求項１記載の育毛料である。
【発明の効果】
【０００７】
本発明により、脱毛症に対して優れた発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止作用を有する育毛料を提供することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
以下、本発明の実施形態について詳述する。
【０００９】
本発明に係る育毛料には、第一の必須成分として末梢血流促進剤が配合される。末梢血流促進剤としては、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ミノキシジル類、ヒノキチオール、ビタミンＥ類、塩化カプロニウム、ヨウ化ニンニクエキス、カンフル、ノニル酸バニリルアミド、ペンタデカン酸グリセリル、トランス−３，４’−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリン、イチョウ抽出物、オトギリ草抽出物、トウガラシチンキ、カンタリスチンキ等が挙げられる。これらの中でも、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ヒノキチオール、ビタミンＥ類、トランス−３，４’−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリン、塩化カプロニウムが好ましい。
【００１０】
ジイソプロピルアミンジクロロアセテートは、アンズの核の水溶性成分中から発見されたＰａｎｇａｍｉｃ  ａｃｉｄの活性成分で、脳代謝改善治療薬として日本薬局方外規準に収載されている公知の物質である。末梢血流促進作用を有する薬剤として現在市販されており、リバオール（三共製薬社製）が挙げられる。
【００１１】
γ−アミノ酪酸誘導体としては、γ−アミノ酪酸、γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸を挙げることができ、脳代謝関連物質として公知の物質であり、現在市販されており、γ−アミノ酪酸（科研製薬社製）、バイサミン（科研製薬社製）が挙げられる。
【００１２】
ニコチン酸類としては、ニコチン酸ベンジル，ニコチン酸トコフェロール，ニコチン酸β−ブトキシエチル、ニコチン酸アミド、酒石酸ニコチニックアルコール等を挙げることができ、これらのニコチン酸類は、現在市販されているものを使用することができる。
【００１３】
ヒノキチオールは、ヒノキ、ヒバ、ウエスタンレッドシダーなどから得られる精油中に存在するトロポノイド化合物の一種であり、現在市販されており、ヒノキチオール（高砂香料社製）等、また、公知の方法で抽出して得ることができる。
【００１４】
ビタミンＥ類としては、α−トコフェロール、酢酸ＤＬ−α−トコフェロール，ニコチン酸トコフェロール、天然ビタミンＥ等を挙げることができる。これらのビタミンＥ類は、現在市販されており、Ｅ−ミックスＤ（岩瀬コスファ社製）、理研Ｅアセテートα（理研ビタミン社製）、酢酸ｄ−α−トコフェロール（佐々木化学工業社製）などが挙げられ、また公知の製造方法により製造することができる。
【００１５】
トランス−３，４’−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリンは、現在市販されており、また、公知の製造方法により製造することができる。
塩化カルプロニウムは、昭和４８年にＯＴＣ薬として承認を受けた円形脱毛症などの治療に使用されている薬剤であり、現在市販されており、また、公知の製造方法により製造することができる。
【００１６】
本発明においては、これら末梢血流促進剤の中から、一種又は二種以上を適宜選択して用いることができる。これら、末梢血流促進剤の配合量は、育毛料の総量を基準として通常０．００１〜１０．０質量％（以下、％とする）であり、好ましくは、０．０２〜３．０％である。血流促進剤の配合量が、０．００１％未満では、充分な効果を発揮することができない場合があり、また１０．０％を超えると、皮膚刺激が生ずる等、安全性の点から問題が生じるおそれがあり好ましくない。
【００１７】
本発明に係る育毛料には、第二の必須成分として、ローヤルゼリー又はその抽出物が配合される。ローヤルゼリーは、ヨーロッパミツバチ又はトウヨウミツバチの分泌物であり、また、ローヤルゼリーの抽出物はローヤルゼリーより適当な溶媒により抽出することにより得ることができる。抽出溶媒としては、エタノール、メタノール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等のアルコール類、冷水、熱水等から選ばれる１種又は２種以上の混液が使用可能である。これらのローヤルゼリー又はその抽出物として、「ローヤルゼリー」、「ローヤルゼリーエキス」、「油溶性ローヤルゼリーエキス」として粧配規に収載されているもの又はこれに準ずるものが好適に用いられる。
【００１８】
これらのローヤルゼリー又はその抽出物の好ましい配合量は、本発明の毛髪化粧料中に、乾燥物換算で０．０００１〜５％、より好ましくは０．００１〜１％である。０．０００１％未満では、配合しても本発明の効果が発揮されない場合があり、５％を越えると、乾燥後べたつき感が生じる場合があり好ましくない。
【００１９】
本発明の育毛料は、種々の形態で用いることができ、例えば、ヘアートニック、ヘアーローション、ヘアークリーム、シャンプー、リンス、ヘアーフォーム、ヘアージェル、エアゾール等の直接頭皮に塗布する剤形に配合し、常法に従い製造することができる。
【００２０】
また、本発明の育毛料には、前記の各成分に加えて必要に応じて、かつ本発明の効果を損なわない範囲において、化粧品、医薬部外品、医薬品等において一般的に用いられる各種の成分、例えば、油分、保湿剤、増粘剤、色素、香料、殺菌剤、防腐剤、紫外線吸収剤、溶剤、水、角質溶解剤、抗炎症剤、抗アンドロゲン剤、育毛剤、抗酸化剤、清涼剤、生薬抽出物やビタミン類等を適宜配合することができる。
【実施例】
【００２１】
以下、実施例により本発明を具体的に説明するが、これらの実施例により本発明の技術範囲が限定されるものではない。尚、実施例に記載の発毛促進効果試験、毛成長促進効果試験、脱毛防止効果試験、及びふけ防止効果試験に関する試験法を下記に示す。
【００２２】
（１）マウス発毛試験法
Ｃ３Ｈマウス（８週齢、オス、平均重量３５ｇ）の背部皮膚（２ｃｍ×４ｃｍ）を電気バリカンで刈り、休止期毛に誘導する。翌日より実施例及び比較例の各試料を被験部皮膚に朝夕２回、一匹当り０．２ｍＬを３ヶ月間連用塗布した。一試料に対して動物一群１０匹使用した。塗布開始３ヶ月目に各試料の被験部皮膚をビデオカメラに撮影し、画像解析装置にて毛刈り部及び発毛部の面積を測定した。
発毛効果の判定は、下記に示す発毛率（％）を対照群と比較することにより行った。
発毛率（％）＝（発毛部の面積／毛刈り部の面積）×１００
【００２３】
（２）マウス毛成長促進効果試験法
Ｃ３Ｈマウス（８週齢、オス、平均重量３５ｇ）の背部皮膚（２ｃｍ×４ｃｍ）を電気バリカン及びシェーバーで刈り、成長期毛に誘導する。翌日より実施例及び比較例の各試料を被験部皮膚に朝夕２回、一匹当り０．２ｍＬを二週間連用塗布した。一試料に対して動物一群１０匹使用した。塗布開始１４日目に各試料の被験部皮膚をビデオカメラに撮影し、画像解析装置にて毛刈り部及び発毛部の面積を測定した。
毛成長促進効果の判定は、下記に示す発毛率（％）を対照群と比較することにより行った。
毛成長促進効果（％）＝（成長毛髪部の面積／毛刈り部の面積）×１００
【００２４】
（３）ヒト頭皮毛成長促進効果試験法
男性型脱毛症患者である被試験者１０名の頭部の耳の上５ｃｍの位置の頭髪を左右２カ所に於いて直径１ｃｍの円形状に剃毛した被験部位に、実施例及び比較例の各試料を左側に毎日朝夕２回、約３ｍＬ塗布し、無処置の右側と比較した。効果の判定は、試験開始後２８日目に、左右の被験部位の毛髪各々２０本ずつを剃毛し、下記の式で求めた値で毛成長促進度を評価した。
毛成長促進度    ＝    （Ｂ）／（Ａ）
（Ａ）：右側（無処置）の毛２０本の長さの平均値
（Ｂ）：左側（実施例及び比較例の試料を塗布）の毛２０本の長さの平均値
【００２５】
（４）ヒト脱毛防止試験法
男性型脱毛症患者である被試験者１０名の頭部に毎日朝夕２回、４カ月間塗布し、試験開始前に専門美容師により洗髪を３日間行った。洗髪時に抜けた毛髪を採取し、その本数を計測し、１日当りの抜け毛本数を算出した。試料塗布後の４ヶ月目に再度専門美容師により洗髪を３日間行い、洗髪時に抜けた毛髪を採取、本数計測を行い、１日当りの抜け毛本数を算出した。試験開始前と４ヶ月後の１日あたりの抜毛本数を下記の式で求めた値で脱毛防止効果を評価した。
脱毛防止効果（％）  ＝  （Ｄ）／（Ｃ）
（Ｃ）：塗布前の１日あたりの抜け毛本数
（Ｄ）：塗布４ヶ月後の１日あたりの抜け毛本数
【００２６】
（５）ヒトフケ防止試験法
男性型脱毛症患者である被試験者１０名の頭部に毎日朝夕２回、４カ月間塗布した後のフケの発生状況について評価した。試験結果は、「ふけが少なくなった」と回答した人数で示した。
【００２７】
実施例１〜１０、比較例１〜３
表１に示す処方の育毛料を常法に従って作成し、前記の諸試験を実施して評価を行った。その結果を併せて表１に示す。
【００２８】
【表１】
2005200356.tif 000002
【００２９】
表１から明らかなように、本発明の育毛料は、比較例と比べて明らかに発毛率、毛成長促進効果、毛成長促進度、脱毛防止、フケ防止のいずれの評価においても優れていた。
【００３０】
以下、本発明育毛料のその他の処方例を実施例として挙げる。なお、これらの実施例の本発明育毛料についても、上記の発毛率、毛成長促進効果、毛成長促進度、脱毛防止、フ
ケ防止効果を検討したところ、いずれの実施例においても、優れた特性を有しており良好であった。
【００３１】
実施例８（トニック）
配合量（％）
（１）９５％エタノール                          ６０．０  
（２）γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸              ０．５  
（３）ニコチン酸ベンジル                          ０．０５
（４）ローヤルゼリーエキス                                
丸善製薬社製、ローヤルゼリー抽出液          １．０  
（５）プロピレングリコール                        １．０  
（６）ポリエチレングリコール２００                １．０  
（７）香料                                        ０．１  
（８）色素                                        適  量  
（９）精製水                                      残  部  
【００３２】
（製法）（１）に、（２）〜（７）を溶解し、次いで（８）〜（９）を溶解させたものを添加し、攪拌することにより、透明液状のトニックを得た。
【００３３】
実施例９（育毛ローション）
配合量（％）
（１）９５％エタノール                          ５５．０  
（２）ジイソプロピルアミンジクロロアセテート      ０．５  
（３）ヒノキチオール                              ０．０５
（４）ニコチン酸ベンジル                          ０．０２
（５）ローヤルゼリーエキス                                
丸善製薬社製、ローヤルゼリーエキスＢＧ      ２．０  
（６）メントールＪＰ                              ０．５  
（７）Ｄ−パントテニルアルコール                  ０．４  
（８）イソプロピルメチルフェノール                ０．２  
（９）水素添加ビサボロール                        ０．５  
（１０）ジプロピレングリコール                    ２．０  
（１１）ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油    ０．５  
（１２）エデト酸四ナトリウム                      ０．０２
（１３）Ｌ−セリン                                ０．１  
（１４）Ｌ−スレオニン                            ０．１  
（１５）Ｎ−アセチル−ＤＬ−メチオニン            ０．１  
（１６）精製水                                    残  部  
【００３４】
（製法）（１）に（２）〜（１１）を溶解させた。次いで（１６）に（１２）〜（１５）を溶解させたものと混合攪拌し、透明液状の育毛ローションを得た。
【００３５】
実施例１０（エアゾール育毛料）
配合量（％）
＜原液処方＞                                              
（１）９５％エタノール                          ８０．０  
（２）トランス−３，４’−ジメチル                        
−３−ヒドロキシフラバノン                ０．５  
（３）ジイソプロピルアミンジクロロアセテート      ０．５  
（４）ローヤルゼリーエキス                                
一丸ファルコス社製、ローヤルゼリーエキス    ５．０  
（５）ラウリル硫酸ナトリウム                      ０．１  
（６）ポリオキシエチエレン（６０）硬化ヒマシ油    ０．５  
（７）サリチル酸                                  ０．１  
（８）乳酸ナトリウム                              ０．０５
（９）香料                                        ０．２  
（１０）色素                                      微  量  
（１１）精製水                                    残  部  
＜充填処方＞                                              
（１２）原液                                    ５０．０  
（１３）液化石油ガス                            ５０．０  
【００３６】
（製法）原液処方の各成分を混合溶解させて原液を調製し、これを缶に充填し、バルブ装着後、液化石油ガスを充填してエアゾール育毛料を調製した。
【００３７】
実施例１１（乳液型育毛料）
配合量（％）
（１）イソステアリン酸イソプロピル                        ３．０
（２）カルボキシビニルポリマー（カーボポール９４０  ＊）  ０．３
（３）カルボキシビニルポリマー（カーボポール９４１  ＊）  ０．３
（４）ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン                    ０．５
（５）酢酸ｄｌ−α−トコフェロール                        ０．４
（６）ローヤルゼリーエキス                                      
丸善製薬社製、ローヤルゼリーエキスＢＧ              ２．０
（７）ニンジンエキスＫ（丸善製薬社製）                    １．０
（８）Ｌ−メントール                                      ０．２
（９）イソプロピルメチルフェノール                        ０．１
（１０）水素添加ビサボロール                              ０．５
（１１）スクワラン                                        ０．１
（１２）トリエタノールアミン                              ０．５
（１３）ムラサキセンブリ抽出液（丸善製薬社製）            １．０
（１４）レイシ抽出液（一丸ファルコス社製）                ０．５
（１５）ゲンチアナ抽出液（一丸ファルコス社製）            ０．５
（１６）シルク抽出液                                      ０．５
（１７）Ｌ−セリン                                        ０．１
（１８）Ｌ−スレオニン                                    ０．１
（１９）Ｎ−アセチル−ＤＬ−メチオニン                    ０．１
（２０）魚由来加水分解コラーゲン液                        ０．５
（２１）エタノール                                      １０．０
（２２）ポリオキシエチレン（８０）硬化ヒマシ油            ０．５
（２３）エデト酸二ナトリウム                              ０．１
（２４）香料                                              ０．２
（２５）精製水                                            残  部
＊；Ｂ．Ｆ．ＧＯＯＤＲＩＣＨ社製                              
【００３８】
（製法）（２１）に（１），（４）〜（１２），（２２），（２４）を添加し、攪拌溶解した後、（２５）に（２）〜（３），（１３）〜（２０），（２３）を添加し、撹拌溶解したものを加えて、乳液型育毛料を得た。
【００３９】
尚、上記各処方中で用いた香料は下記のものである。
【００４０】
【表２】
2005200356.tif 000003
【産業上の利用可能性】
【００４１】
以上記載の如く、本発明が脱毛症に対して優れた発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止等の作用を有する育毛料を提供できることは明らかである。