(57)【要約】【課題】服用しやすく、清涼感等の薬理作用が口、喉、胃等の各部位で素速く発現し、かつ、その薬理作用が長時間にわたって持続する内服用ゲル状組成物を提供すること。【解決手段】脂溶性の有効成分、油、ゲル化剤、界面活性剤及び水を含有することを特徴とする内服用ゲル状組成物。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂溶性の有効成分、油、ゲル化剤、界面活性剤及び水を含有することを特徴とする内服用ゲル状組成物。
【請求項２】
以下の成分（ａ）〜（ｄ）を含有することを特徴とする内服用ゲル状組成物。
（ａ）脂溶性の有効成分及び油    ０．１〜６０質量％
（ｂ）ゲル化剤                  ０．０１〜２０質量％
（ｃ）界面活性剤                ０．５〜２０質量％
（ｄ）水                        ４０〜９９質量％
【請求項３】
脂溶性の有効成分が、メントール及び精油成分の少なくとも１種である請求項１又は３記載の内服用ゲル状組成物。
【請求項４】
ゲル化剤が、寒天、キサンタンガム、ペクチン、カラギーナン、ローカストビーンガム及びジェランガムの少なくとも１種である請求項１又は３記載の内服用ゲル状組成物。
【請求項５】
油が硬化油、植物油及び肪酸酸エステルの少なくとも１種である請求項２又は３記載の内服用ゲル状組成物。
【請求項６】
比重が１より小さいことを特徴とする請求項１又は３記載の内服用ゲル状組成物。
【請求項７】
ゲル状組成物の破断強度が０．０１〜４５ｋＮ／ｍ２であることを特徴とする請求項１又は３記載の内服用ゲル状組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明はゲル状組成物に関し、さらに詳しくは、脂溶性の有効成分を含有し、速やかな薬効の発現とその薬効の持続作用を併有する内服用ゲル状組成物に関し、医薬品、医薬部外品、食品等に用いられる。
【０００２】
【従来の技術】
従来から、健胃清涼剤としては、液剤（ドリンク剤）、固形剤（錠剤、カプセル剤等）等の剤形が用いられているが、液剤は清涼感の持続時間が短く、カプセル剤や錠剤は清涼感が弱く、発現時間が遅いという問題点があった。
【０００３】
そして、徐放性のゲルや水に浮く胃内滞留性を高めたゲルが種々開発されているが（特許文献１〜３参照）、速効性と持続性を併有し、医薬品や医薬部外品として実用可能な健胃清涼剤は開発されていない。
【０００４】
【特許文献１】
特開２０００−２５６２１６号公報
【特許文献２】
特開平８−３３３２２７号公報
【特許文献３】
特開昭６１−２４６２１０号公報
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、服用しやすく、清涼感等の作用が口、喉、胃等の部位で素速く発現し、かつ、その作用が長時間にわたって持続する内服用ゲル状組成物を提供することを課題とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、メントールや精油成分を油に溶解し、界面活性剤を用いて水に乳化し、さらにゲル化剤を添加して、比重が１より小さく、かつ柔らかいゼリー状とした組成物を開発した。
【０００７】
このゼリー状の組成物は、清涼感等の作用が適用部位で素速く発現し、かつ、その作用が比較的長時間にわたって持続することを見出した。
【０００８】
かかる知見により得られた本発明は、脂溶性の有効成分、油、ゲル化剤、界面活性剤及び水を含有することを特徴とする内服用ゲル状組成物である。
【０００９】
本発明の他の態様は、（ａ）脂溶性の有効成分及び油：０．１〜６０質量％、（ｂ）ゲル化剤：０．０１〜２０質量％、（ｃ）界面活性剤０．５〜２０質量％、（ｄ）水：４０〜９９質量％を含有する内服用ゲル状組成物である。
【００１０】
本発明の他の態様は、脂溶性の有効成分が、メントール及び精油成分の少なくとも１種である前記内服用ゲル状組成物である。
【００１１】
本発明の他の態様は、ゲル化剤が、寒天、キサンタンガム、ペクチン、カラギーナン、ローカストビーンガム及びジェランガムの少なくとも１種である前記内服用ゲル状組成物である。
【００１２】
本発明の他の態様は、油が硬化油、植物油及び脂肪酸エステルの少なくとも１種である前記内服用ゲル状組成物である。
【００１３】
本発明の他の態様は、比重が１より小さいことを特徴とする前記内服用ゲル状組成物である。
【００１４】
本発明の他の態様は、ゲル状組成物の破断強度が０．０１〜４５ｋＮ／ｍ２であることを特徴とする前記内服用ゲル状組成物である。
【００１５】
本発明のゲル状組成物は、含有する脂溶性の有効成分を速やかに放出するが、有効成分がゲル中に均一に含有されているため、ゲルが胃内等に滞留する限り、有効成分の放出は持続される。また、ゲル状組成物の比重が１より小さく、胃内滞留性が高められたときには、有効成分の放出はさらに長時間に渡る。さらに、本発明のゲル状組成物の破断強度は、その服用性に鑑み、０．０１〜４５ｋＮ／ｍ２に調整され、嚥下能力の低い小児や老人でも容易に服用でき、かつ、この柔らかさは有効成分を目標部位で素早く放出することに寄与する。
【００１６】
本発明に使用される用語を以下に定義する。
【００１７】
本発明における「脂溶性の有効成分」とは、油に対する溶解度が水に対する溶解度より高い有効成分であって、例えば、メントール、精油成分などが挙げられる。
【００１８】
脂溶性の有効成分としてメントール又は精油成分を用いると、本発明のゲル状組成物は、健胃用清涼化剤として提供することができる。
【００１９】
ここで、メントールについては、ＤＬ−メントール、Ｌ−メントールの何れでもよい。また、精油成分についても特に制限はないが、健胃用清涼化剤とするには、清涼感を呈したり、消化管に対して薬理作用を発現するものが好ましく、例えば、ハッカ油、ショウキョウ油、ケイヒ油、トウヒ油、チョウジ油、ウイキョウ油、レモン油などが挙げられる。
【００２０】
本発明における「ゲル化剤」としては、一般的に使用され、服用可能なゲル化剤であれば特に制限はないが、例えば、寒天、キサンタンガム、ペクチン、カラナギーナン、ローカストビーンガム、ジェランガムなどが挙げられる。
【００２１】
本発明における「界面活性剤」は、脂溶性の有効成分をゲル中に均一に含有させる作用を有し、服用可能な界面活性剤であれば特に制限はないが、非イオン性界面活性剤が好ましく、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。
【００２２】
本発明における「油」は、脂溶性成分を溶解し、ゲル状組成物の比重を調整するために配合される。例えば、脂溶性の有効成分としてメントールを配合する場合にはこれをゲル中に溶解させるために必須の成分となるが、精油成分を多量に配合する場合には必ずしも必須ではない。油としては、服用可能な油であれば特に限定はないが、例えば、硬化油、植物油、脂肪酸エステル（中鎖脂肪酸グリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクタデシル、トリカプリン等）などが挙げられる。
【００２３】
本発明のゲル状組成物における各成分の配合量は、（ａ）脂溶性の有効成分及び油：０．１〜６０質量％、（ｂ）ゲル化剤：０．０１〜２０質量％、（ｃ）界面活性剤：０．５〜２０質量％、（ｄ）水：４０〜９９質量％である。
【００２４】
ここで、（ａ）成分は脂溶性の有効成分と油を合計した量である。
【００２５】
そして、各成分の配合比率によってゲル状組成物の比重が任意に調整され、例えば、（ａ）成分の配合量を多くするとゲル状組成物の比重は１より小さくなり、胃内等で浮遊させることができる。
【００２６】
【発明の実施の形態】
本発明のゲル状組成物は、例えば、メントールや精油成分等の脂溶性の有効成分を油に溶解し、界面活性剤を用いることによって水に均一に乳化し、さらにゲル化剤を添加して調製される。
【００２７】
また、本発明のゲル状組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で他の公知の添加剤を配合することができる。このような添加剤としては、例えば、甘味剤、安定化剤、防腐剤、ｐＨ調節剤、乳化剤、溶解補助剤、着色剤、芳香剤などを挙げることができる。
【００２８】
さらに、本発明のゲル状組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で生薬末や制酸剤等の不溶性の有効成分や、水溶性の有効成分を配合することもできる。このような成分としては、アズレンスルホン酸及びその塩、塩化カルニチンやグルタミン等のアミノ酸及びその塩、グリチルリチン酸及びその塩、ウルソデオキシコール酸等の胆汁酸及びその塩、生薬エキス、銅クロロフィリン及びその塩、ビタミンなどが挙げられる。
【００２９】
【実施例】
以下に実施例及び試験例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明する。
【００３０】
（実施例１）
Ｌ−メントール６ｇ、ショウキョウ油１ｇ、トウヒ油０．３ｇ、ケイヒ油１ｇ、ウイキョウ油２．５ｇ、チョウジ油０．０６ｇ、ハッカ油１ｇ、ポリグリセリン脂肪酸エステル１．５ｇをグリセリン脂肪酸エステル（中鎖脂肪酸グリセリンエステル：パナセート８１０）６０ｇに溶解し油相とした。次に、寒天３ｇを精製水２１４．５ｇに添加し、これを攪拌しながら９０℃以上に加熱して溶解した。この溶液を４５〜５０℃に冷却し、これに塩化カルニチン５ｇ、グリチルリチン酸ジカリウム０．６ｇ、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（ニッコールＨＣＯ６０）３ｇ、アセスルファームカリウム０．５ｇ、サッカリンナトリウム０．５ｇを加えて溶解した。これに先に調製した油相を加え、ホモジナイザイーを用いて激しく攪拌して均一に乳化した後、３ｇずつ容器に充填した。これを室温で放冷してゲル化させ目的のゲル状組成物を得た。
【００３１】
（実施例２〜６）
表１の処方について、実施例１と同様の方法でゲル状組成物を調製した。
【００３２】
（比較例）
Ｌ−メントール６ｇ、ショウキョウ油１ｇ、ケイヒ油１ｇ、トウヒ油０．３ｇ、ハッカ油１ｇ、ウイキョウ油２．５ｇ、チョウジ油０．０６ｇをグリセリン脂肪酸エステル（中鎖脂肪酸グリセリンエステル：パナセート８１０）３０ｇに溶解し、これを０．４２ｇずつ０号カプセルに充填して徐放性カプセル剤を得た。
【００３３】
（試験例）
試験方法：パネラー（ｎ＝５）が各サンプル１個（実施例１〜６は３ｇ／個、比較例は１カプセル）を服用し、清涼感を感じ始める時間（清涼感速効性）と清涼感を感じる部位（適用部位指向性）及び持続効果を以下の基準により評価した。その結果を表２に示す。
【００３４】
▲１▼  清涼感速効性
○：服用後３秒未満に清涼感を感じる
△：服用後３秒〜１０分未満に清涼感を感じる
×：清涼感を感じるまでに１０分以上かかる
【００３５】
▲２▼  清涼感持続効性
○：清涼感が３０分以上持続する
△：清涼感が１０〜３０分持続する
×：清涼感の持続時間が１０分未満
【００３６】
▲３▼目標部位指向性
○：清涼感を口腔、食道上部及び胃上部（食道下部）全ての部分で感じる
△：清涼感を口腔、食道上部または胃上部（食道下部）で感じる
×：清涼感が感じられない
【００３７】
【表１】実施例及び比較例処方
2005047809.tif 000002
【００３８】
【表２】試験結果
2005047809.tif 000003
【００３９】
表２より、本発明のゲル状組成物は、いずれも口腔や食道で強い清涼感を服用後速やかに発現し、かつ、その効果は４０分程度持続した。また、ゲップをする都度、食道下部で清涼感が強く感じられた。一方、同じ量のメントール及び精油成分を内包した比較例１のカプセル剤は崩壊が早く、水に浮くにもかかわらず、清涼感はほとんど感じられなかった。
【００４０】
【発明の効果】
本発明のゲル状組成物は柔らかいゲル（ゼリー）とすることで、服用後、口腔や食道等に接触し、ゲル中に溶解しているメントールや精油などの有効成分が標的部位で素早く吸収され、速やかに薬効を発現する。そして、油に溶解しているメントールや精油成分が徐々に放出され、その薬効が持続する。
【００４１】
また、メントール、精油成分及び油の配合量を調節して比重を１より小さくすることにより胃内滞留性が向上し、食道下部、胃など上部消化管での薬効はさらに持続する。
【００４２】
さらに、脂溶性の有効成分はゲル中に均一に含有されているため、例えば、大型のゲルを生産し、それをいくつかに分割しても有効成分の含量均一性が損なわれることはない。
【手続補正書】
【提出日】平成15年8月18日(2003.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂溶性の有効成分、油、ゲル化剤、界面活性剤及び水を含有することを特徴とする内服用ゲル状組成物。
【請求項２】
以下の成分（ａ）〜（ｄ）を含有することを特徴とする内服用ゲル状組成物。
（ａ）脂溶性の有効成分及び油    ０．１〜６０質量％
（ｂ）ゲル化剤                  ０．０１〜２０質量％
（ｃ）界面活性剤                ０．５〜２０質量％
（ｄ）水                        ４０〜９９質量％
【請求項３】
脂溶性の有効成分が、メントール及び精油成分の少なくとも１種である請求項１又は２記載の内服用ゲル状組成物。
【請求項４】
ゲル化剤が、寒天、キサンタンガム、ペクチン、カラギーナン、ローカストビーンガム及びジェランガムの少なくとも１種である請求項１又は２記載の内服用ゲル状組成物。
【請求項５】
油が硬化油、植物油及び肪酸酸エステルの少なくとも１種である請求項１又は２記載の内服用ゲル状組成物。
【請求項６】
比重が１より小さいことを特徴とする請求項１又は２記載の内服用ゲル状組成物。
【請求項７】
破断強度が０．０１〜４５ｋＮ／ｍ２であることを特徴とする請求項１又は２記載の内服用ゲル状組成物。