(57)【要約】【課題】Ｌ−アスコルビン酸誘導体は美白効果は高いが、塗布時のべたつきが気になるという皮膚外用剤としての致命的な欠点があったので、このような欠点を改良した皮膚外用剤を提供する。【解決手段】Ｌ−アスコルビン酸誘導体とトリメチルグリシン及び多価アルコールを含有すると、Ｌ−アスコルビン酸誘導体のべたつきが抑えられる皮膚外剤である。本発明に用いる多価アルコールは多価アルコールであれば特に限定されないが、好ましくはグリセリン、ジグリセリンである。【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｌ−アスコルビン酸誘導体とトリメチルグリシン及び多価アルコールを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】
Ｌ−アスコルビン酸誘導体の含有量が０．０１〜１０重量％であり、かつトリメチルグリシンの含有量が１．０〜２０重量％さらに多価アルコールの含有量が１．０〜３０重量％であることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項３】
Ｌ−アスコルビン酸誘導体の含有量が０．１〜１０重量％であり、かつトリメチルグリシンの含有量が３．０〜１０重量％、さらに多価アルコールの含有量が１．５〜２０重量％であることを特徴とする液状化粧料。
【請求項４】
Ｌ−アスコルビン酸誘導体がＬ−アスコルビン酸リン酸塩である請求項１乃至３の皮膚外用剤。
【請求項５】
Ｌ−アスコルビン酸誘導体がＬ−アスコルビン酸２−リン酸マグネシウムである請求項１乃至４の皮膚外用剤。
【請求項６】
多価アルコールがジグリセリンまたはグリセリンである請求項１乃至５の皮膚外用剤。
【請求項７】
下式１で表される化合物を含有することを特徴とする請求項１乃至６の皮膚外用剤。
【化１】
2005060236.tif 000014
【請求項８】
下式２で表される化合物を含有することを特徴とする請求項１乃至６の皮膚外用剤。
【化２】
2005060236.tif 000015
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は皮膚外用剤に関する。さらに詳しくは、Ｌ−アスコルビン酸誘導体とトリメチルグリシン及び多価アルコールを含有することを特徴とする皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
一般に、シミ、ソバカス、色黒などに見られる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞がメラニン色素を過剰に生成することが原因とされている。この色素沈着を改善もしくは予防するために、従来からメラニン色素生成抑制作用を有するＬ−アスコルビン酸誘導体等を含有する美白皮膚外用剤が用いられてきた（特許文献１，２）。トリメチルグリシンとポリオールを併用することにより、保湿性を維持できることが開示されている（特許文献３）。また化学式１または２による肌あれ防止効果を持つ皮膚外用剤の開示がある（特許文献４）。
【０００３】
【特許文献１】
特開昭６３−２４３０１４号公報
【特許文献２】
特開平５−４１４０９号公報
【特許文献３】
特開平８−２０５２０号公報
【特許文献４】
特開２００３−１２８５３１号公報
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
しかし、一方でＬ−アスコルビン酸誘導体は美白効果は高いが、塗布時のべたつきが気になるという皮膚外用剤としての致命的な欠点があった。また、化学式１または化学式２が皮膚外用剤のべたつきの改善に寄与することは全く知られていない。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は、このような実情に際してべたつきを抑えた皮膚外用剤を提供すべく鋭意研究した結果、Ｌ−アスコルビン酸誘導体とトリメチルグリシン及び多価アルコールを含有すると、Ｌ−アスコルビン酸誘導体のべたつきが抑えられるという新たな知見を見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
また化学式１好ましくは化学式２の化合物をさらに配合することにより、べたつきがさらに改善されることも見い出した。
【０００７】
本発明は、Ｌ−アスコルビン酸誘導体のべたつきが改善された皮膚外用剤を提供することを目的とする。
【０００８】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の構成について詳述する。本発明で用いられるＬ−アスコルビン酸誘導体は、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸アルキルエステル、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステル等が挙げられ、具体的には、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−３−リン酸エステル、ＤＬ−α−トコフェロール−２−Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステル等のＬ−アスコルビン酸リン酸エステル、パルミチン酸Ｌ−アスコルビル、イソステアリン酸Ｌ−アスコルビル、ジオレイン酸Ｌ−アスコルビル等のＬ−アスコルビン酸アルキルエステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−３−硫酸エステル等のＬ−アスコルビン酸硫酸エステル等が挙げられる。
【０００９】
また、本発明においてはこれらの塩も使用可能でありナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩が用いられるが、中でもＬ−アスコルビン酸−２−リン酸マグネシウムが好ましい。
【００１０】
本発明で用いられるＬ−アスコルビン酸誘導体の含有量は、特に限定されるものではないが、０．０１〜１０重量％とすることが好ましい。０．０１重量％未満では美白効果が劣る場合があり、１０重量％を越えると処方系によっては経時安定性が好ましくない場合がある。
【００１１】
本発明に用いられるトリメチルグリシンの含有量は特に限定されるものではないが、好ましくは１．０〜２０重量％、より好ましくは３．０〜１０重量％である。１．０重量％未満ではべたつきを抑える効果が発現しない場合があり、２０重量％を越えても効果の増強がなく不経済である。
【００１２】
本発明に用いる多価アルコールは多価アルコールであれば特に限定されないが、例えばグリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコール、ソルビトール、ペンタンジオール、へキサンジオール等あるが、好ましくはグリセリン、ジグリセリンである。
【００１３】
本発明に用いられる多価アルコールの含有量は特に限定されるものではないが、好ましくは１．０〜３０重量％、より好ましくは１．５〜２０重量％である。１．０重量％未満ではべたつきを抑える効果が発現しない場合があり、２０重量％を越えても効果の増強がなく不経済である。
【００１４】
本発明の皮膚外用剤とは、化粧料、医薬品、医薬部外品等、外皮に適用されるものを指し、その剤型に制限はなく、例えば、透明可溶化系、マイクロエマルジョン系、乳化系、ゲル系、軟膏系、水−油二層系、水−油−粉末三層系等幅広い形態を取り得る。
【００１５】
本発明の皮膚外用剤は、使用目的に応じて、上記必須成分の他に通常化粧料や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる他の成分を、本発明の効果を損なわない範囲で適宜含有することができ、常法により製造される。
【００１６】
例えば、炭化水素類、油脂、ロウ類、各種エステル油、動物油、植物油、シリコーン油、脂肪酸、高級アルコールなどの油剤、エタノール、多価アルコールなどのアルコール類、両性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、酸化チタン、マイカ、酸化鉄などの顔料、カルボキビニルポリマー、キサンタンガム、ヒアルロン酸などの高分子類、色素、ビタミン類、紫外線吸収剤、ホルモン剤、香料、抗酸化剤、防腐剤、キレート剤から選ばれた任意の一種または二種以上を上記必須成分と共に含有されて、目的とする皮膚外用剤の剤形に応じて常法により製造することができる。
【発明の効果】
【００１７】
本発明の皮膚外用剤は、Ｌ−アスコルビン酸誘導体とトリメチルグリシン及び多価アルコールを含有すると、Ｌ−アスコルビン酸誘導体のべたつきが抑えられるというものである。
【００１８】
表１〜２の実施例１〜９及び比較例１〜３の美容液を各成分を混合溶解して調製し、そのベースの塗布時のべたつきを評価した。含有量は重量％である。
【００１９】
専門評価パネル１０名に実施例１〜９および比較例１〜３の各試料を分配して使用してもらい、各々に対してべたつきについて、下記（イ）絶対評価基準を用いて５段階評価してもらった。その後、各試料の評点の平均値を（ロ）４段階評価基準を用いて評価した。
（イ）絶対評価基準
４  ：べたつきが全く見られない
３  ：べたつきがほとんど見られない
２  ：べたつきが若干見られる
１  ：べたつきが見られる
０  ：べたつきがたくさん見られる
【００２０】
2005060236.tif 000002
【００２１】
【表１】
2005060236.tif 000003
【００２２】
【表２】
2005060236.tif 000004
【００２３】
表１の結果から明らかなように、トリメチルグリシン及び多価アルコールを含有すると、Ｌ−アスコルビン酸誘導体のべたつきが抑えられるという結果が得られた。また表２の結果から明らかなように、多価アルコールの中でもジグリセリン及びグリセリンが特にＬ−アスコルビン酸誘導体のべたつきを抑える効果が高かった。
【００２４】
（実施例）
以下に実施例を挙げて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例にのみ限定されるものではない。尚、含有量については、他に指示のない限り重量％を示す。
【００２５】
以下の処方を有する実施例１０〜１８の皮膚外用剤を常法により製造したところ、何れもアスコルビン酸誘導体のべたつきが改善された皮膚外用剤であった。
【００２６】
2005060236.tif 000005
【００２７】
2005060236.tif 000006
【００２８】
2005060236.tif 000007
【００２９】
2005060236.tif 000008
【００３０】
2005060236.tif 000009
【００３１】
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【００３２】
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【００３３】
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【００３４】
2005060236.tif 000013
【００３５】
【発明の効果】
本発明によれば、Ｌ−アスコルビン酸誘導体のべたつきが改善された皮膚外用剤を提供することができる。