(57)【要約】【課題】皮膚機能賦活化粧料組成物としてヤエヤマアオキ果実成分を用いる上で、実用の妨げとなる異臭を減じ、なお効果発現を確かにする。【解決手段】ヤエヤマアオキ（Ｍｏｒｉｎｄａ  ｃｉｔｒｉｆｏｌｉａ）果実を熟成させ、十分発酵させたろ液を皮膚機能賦活化粧料組成物として用いる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヤエヤマアオキ熟成果実発酵液からなる皮膚機能賦活化粧料組成物。
【請求項２】
賦活する皮膚機能が表皮過角化抑制機能である請求項１の皮膚機能賦活化粧料組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】本発明は皮膚機能劣化のあらわれであるこじわやしみ、皮膚弾力性の低下を、表皮の過角化や、チロシナーゼ、コラゲナーゼなどを抑制して改善しうる皮膚機能賦活化粧料組成物に関するものである。
【背景技術】
【０００２】近年わが国における化粧料品質は、組成物純度の向上や製造技術の進歩などによりすぐれたものになってきた。しかしその適用対象である皮膚や頭皮頭髪の機能劣化もまた急なものがあり、安全性たかく効果のすぐれた皮膚機能賦活化粧料やその構成組成物の要求度は、旧倍してたかくなっている。皮膚機能の劣化は直接的には紫外線刺激に起因するものの、劣化の加速は、内分泌バランスの乱れや増加するストレスによることが多く、その意味でその増悪要因である環境ホルモンによる汚染増や生活の近代化傾向の急進は、皮膚機能賦活努力の必要をさらにたかめることを求めている。因みに生活の近代化傾向は日常生活における栄養の向上（皮膚機能に障る活性酸素増）、生活時間での明時間の長さ、生活時間での他との（とくに雄性との）接触機会増（ホルモンバランスの乱れを招く）を指す。（〜「老化とホルモン」川島誠一郎著、東大出版会、より）。【０００３】従来技術において、皮膚機能劣化を抑えるべく、少なからぬ化粧料組成物が、化粧料への配合を試みられているが、何れも有効性、安全性を具備すべきという用件をみたすに至っていない。例えば、チロシナーゼ抑制機能評価のもっともたかいハイドロキノンやコウジ酸の色素沈着への臨床報告では、ハイドロキノン７％軟膏やコウジ酸４％軟膏の使用において「それぞれ単独では長期の治療が必要な上、色素沈着の消退は不完全であった」とされる一方、副作用（使用者判定）は、それぞれ２５％と７．７％にのぼる如きである。（ＮＴＴ西日本大阪病院、「医薬ジャーナル」ＶＯＬ３７、ＮＯ．２）【０００４】この皮膚状態改善策として提案されたもののうちに、ヤエヤマアオキ果実抽出物または圧搾物または粉砕物があるが、これら物質には何れも悪臭ともいえる特異臭があり、その化粧料組成物としての応用は、化粧料の具備すべき官能性を著しく損ね、使用者本人、または使用者周囲に不快感をおぼえさせることから効果を生む実用に至っていない。
【特許文献１】特開２００１−１９９８７１号公報
【特許文献２】特開２００１−２１３７３３号公報
【特許文献３】特開２００１−２１３７５２号公報
【特許文献４】特開２００１−２１３７５３号公報
【特許文献５】特開２００１−２１３７５５号公報
【特許文献６】特開２００１−２１３７５８号公報
【特許文献７】特開２００２−１２１１１２号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】  解決しようとする課題は、皮膚機能賦活化粧料組成物としてヤエヤマアオキ果実成分を用いる上で実用の障りになる異臭的原料臭を減じ、なお効果発現を確かにする点にある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】  本発明はヤエヤマアオキ果実を熟成させさらに十分発酵させた液を皮膚機能賦活化粧料組成物として用いることを特徴とする。すなわち請求項１にかかわる発明は、ヤエヤマアオキ熟成果実発酵液からなる皮膚機能賦活化粧料組成物に関し、請求項２に関わる発明は、賦活する皮膚機能が表皮過角化抑制能である請求項１のヤエヤマアオキ熟成果実発酵液からなる皮膚機能賦活化粧料組成物に関する。
【発明の効果】
【０００７】本発明のヤエヤマアオキ熟成果実発酵液からなる皮膚機能賦活化粧料組成物は、その配合化粧料使用において表皮の過角化を改善して皮膚のこじわ増を抑え、チロシナーゼ活化を阻んで皮膚の美白に働き、コラゲナーゼ活化を妨げて皮膚柔軟性維持を助けるなど、皮膚機能賦活にすぐれた効果をみせることができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】本発明において用いるヤエヤマアオキ果実成分は、熟成果実を十分発酵させて得たろ液である。この形態において、ヤエヤマアオキ果実成分は、その抽出物、粉砕物、圧搾物に比べ、低分子化されて機能発現が大になる。【０００９】  本発明において用いられるヤエヤマアオキ熟成果実発酵液は、アカネ科植物であるヤエヤマアオキ（Ｍｏｒｉｎｄａ  ｃｉｔｒｉｆｏｌｉａ）の果実を熟成させ発酵させて得る。すなわちヤエヤマアオキの果実をそれが白黄色（淡黄色）に熟するをまって収穫し、常水（精製水）で洗浄し貯蔵タンク中に入れて密封する。そのまま約４〜６週間追熟させ自然発酵させる。その後、タンクを開栓し発酵液をろ過し公知の方法で滅菌する。（但し好ましくは低温殺菌の方法を採る。）【００１０】  かくして得られたヤエヤマアオキ熟成果実発酵液には通常の化粧品医薬部外品に用いられる各種成分を特に限定せずに配合できる。各種成分として、ワックス類、多価アルコール類、炭化水素、油脂類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、アミン・アミド・金属石鹸類、ガム質及び水溶性高分子化合物、界面活性剤、酸化防止剤、防腐殺菌剤、ビタミン類、アミノ酸類、有機無機の薬品類、生薬抽出物ほかの保湿剤、金属封鎖剤、色材類、香料、石鹸素地等をあげることができる。またこれら各種成分の化粧料等への配合量には特に限定はなく、目的化粧料の用途により適宜調整すればよい。【００１１】  ヤエヤマアオキ熟成果実発酵液の配合量にも特に限定のあるものでなく、０．１〜１００（重量）％の間であれば可とするが、目的化粧料の用途によって１〜２０（重量）％の配合をもっとも好ましくする。【００１２】  本発明にかかわるヤエヤマアオキ熟成果実発酵液の化粧料への利用形態も、特に限定されるものでなく、例えばクリーム、ローション、乳液、パック類、シャンプー、リンス、ヘアトニック、育毛剤、石鹸などを例示することができる。【００１３】本発明でいう表皮過角化抑制について説明すると、皮膚の過角化とはいわゆる美肌を損なう最大要因であって皮膚の老化と同義であるが、表皮基底層でつくられた細胞が角化しても角解が捗らず堆積し硬くなる有様をいい、皮溝を深くし、皮膚の乾燥やしわの原因となることである。表皮細胞の過角化（硬くなること）は、みずみずしさを保つための皮膚水分の疎通を妨げるし、表皮細胞で紫外線を吸収したメラニン色素の角解による排出を滞らせて肌を黒くしたりもする。このことにより表皮過角化の抑制は、皮膚機能賦活のポイントであるともいえる。【００１４】  次に本発明でいうチロシナーゼ抑制についてであるが、チロシナーゼ（ｔｙ−ｒｏｓｉｎａｓｅ）とはジフエノールオキシダーゼまたはカテコールオキシダーゼのことで、メラノサイトの顆粒（メラノソーム）中なる酵素である。すなわちチロシンを酸化して、皮膚においては過剰の光を吸収するメラニンをつくる。メラニンの過産生は、いうまでもなく、皮膚の色を黒くし、しみのあらわれにつながるが、チロシナーゼの働きは、紫外線の刺激ほか、ストレスによっても活発になる。ストレスによるヒスタミンなど神経伝達物質の生成増がチロシナーゼの働きを介してメラニン過産生につながるわけである。近時の生活環境がストレスをさらに加速するものであることはいうまでもない。【００１５】  次いで本発明にいうコラゲナーゼ抑制についていうと、コラゲナーゼ（ｃｏ−ｌｌａｇｅｎａｚｅ）とは、からだの組織間、細胞間の結合、支持（構造を支える）にあたる結合組織構成タン白であるコラーゲンを切断するプロテアーゼである。皮膚におけるコラーゲンは、エラスチンと共に皮膚弾力線維を編んで、皮膚柔軟性をつくる。コラーゲンを壊すコラゲナーゼは、生活環境の劣化によっても容易に活性化し、皮膚におけるその活性化は、紫外線、汚染大気、タバコの副流煙などによってもたらされる。【００１６】  上記のようにして得られる本発明の皮膚機能賦活化粧料組成物は、表皮の過角化、チロシナーゼ、コラゲナーゼなどを抑制し皮膚機能劣化のあらわれであるこじわやしみ、皮膚柔軟性低下などをよく予防改善する。【００１７】  以下、本発明の皮膚機能賦活化粧料組成物を、実施例に基づき説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
（実施例１）〜ヤエヤマアオキ熟成果実発酵液の調整、ヤエヤマアオキ（アカネ科）の熟成させた果実をよく水洗し、内容量１．５トンの貯蔵タンク中に封入し、密封して６週間置き発酵させる。その後、タンクのバルブを開いてフィルターにかけつつ流出させて取り出し、流出液を低温殺菌し所望の発酵液を得る。【００１８】  （実施例２）：クリームの調整〜以下の組成でクリームをつくる。
ステアリン酸                            １０．０
セタノール                                ２．０
ラノリン                                  １．０
ミリスチン酸イソプロピル                  ３．０
モノステアリン酸ポリエチレングリコール    １．５
トリエタノールアミン                      ０．８
ソルビトール                              ４．０
パラベン                                  ０．１
実施例１のヤエヤマアオキ熟成果実発酵液    １．０
香料                                      ０．１
精製水                                    残部
合計                                  １００．０（重量％）【００１９】  （試験例１）：過角化改善の試験
乾燥肌であることを自認及び他認を重ねて確かめた女性（４５才〜５５才）１２人を任意に６人ずつのＡ．Ｂ二群に分け、何れも両前腕内側同位置の１．５ｃｍ四方大に市販蛍光マーカー（油性）を塗擦、次いで１２時間後同位置に再塗擦する。次日から就寝前に、Ａ群は右腕蛍光マーカー塗擦部位に実施例２のクリームを塗り、起床時水洗し、就寝時塗布することを繰り返した。Ｂ群は実施例２のクリームから実施例１発酵液を除いて調整したクリームを、Ａ群と同じ方法で塗布を続け対象例とした。各左腕比右腕蛍光マーカー消失確認までの日数を測り、Ｂ群６人における平均日数比Ａ群各人それぞれの消失確認日数が１０％以上短縮あったときこれを有効とし、５％以上の短縮をやや有効、それ以下を無効とした。結果を表１に示す。【００２０】
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【００２１】  （試験例２）：チロシナーゼ抑制試験
ヤエヤマアオキ熟成果実発酵液（実施例１）のチロシナーゼ阻害活性をＳ−ｈｉｍａｎｏ氏の方法によるドーパクロムの定量法を用いて行った。すなわち試薬としてＬ−Ｔｙｒｏｓｉｎｅ（１ｍｇ／１ｍｌ）、チロシナーゼ（Ｓｉｇｍａ製、１ｍｇ＝４０００Ｕ／ｍｌ）、リン酸緩衝液（ｐＨ６．８、０．１Ｍ）、検液（ハイドロキノン液〜０．１％、０．０１％、０．００１％、０．０００１％）、蒸留水を用意して所定の操作を行い、４７５ｎｍ、４８０ｎｍでの吸光度を測って検量線をつくり、実施例１の発酵液（０．１％）の４７５ｎｍにおける吸光度を測り、検量線によって、スタンダードを０としたときのチロシナーゼ活性抑制能をハイドロキノン相当量としてみたものである。
結果〜実施例１の発酵液のチロシナーゼ活性抑制能＞ハイドロキノン０．０１％のチロシナーゼ活性抑制能。【００２２】  （試験例３）〜実施例１のヤエヤマアオキ熟成果実発酵液のコラゲナーゼ活性阻害作用の測定を、Ｗｕｎｓｃｈ−Ｈｅｉｄｒｉｃｈ法の一部改変法（生薬学雑誌、４２、２４９（１９９８））により行った。すなわち、酵素溶液はコラゲナーゼＮ−２  ｆｒｏｍ  Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ  ｐａｒｖｕｌａｓ  ｓｕｂ−ｓｐ．ｃｉｔｒｎｕｓ（新田ゼラチン製）を０．１ｍｇ／ｍｌに、基質溶液はｐＺ−ｐｅｔｉｄｅ（４−ｐｈｅｎｙｌａｚｏｂｅｎｚｙｌｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ−Ｐｒｏ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｄ−Ａｒｇ・Ｈ２Ｏ、Ｂａｃｈｅｍ  ｆｅｉｎｃ−ｈｅｍｉｋａｌｉｅｎ  ＡＧ製）を０．５ｍｇ／ｍｌに、それぞれ０．１Ｍｔ−ｒｉｓ緩衝液（ｐＨ７．１、２０ｍＭＣａｃｌ２含有）を用いて調製した。
実施例１の発酵液０．０６ｍｌに酵素溶液０．０５ｍｌと基質溶液０．４ｍｌを加え、３７℃で３０分反応させ、０．５ｍＭクエン酸溶液１ｍｌを加えて反応をとどめ、酢酸エチル５ｍｌを加えて抽出し、遠心分離してのち、酢酸エチルを対照に、３２０ｎｍにおける酢酸エチル層の吸光度「Ｔ」を測定した。酵素溶液の代りに水を用いたものをブランク「Ｂ」、実施例１のサンプルの代りに水を用いたものをコントロール「Ｃ」とした。
コラゲナーゼ活性阻害率（％）＝１００×｛１−（「Ｔ」−「Ｂ」）／「Ｃ」−「Ｂ」｝による。実施例１の発酵液のコラゲナーゼ活性阻害率は７９％であった。【００２３】  （実施例３）石鹸
実施例１のヤエヤマアオキ熟成発酵液        ２．５
ヤシ油脂肪酸                            １８．０
パーム油脂肪酸                          ２０．０
グリセリン                              １４．０
水酸化カリウム                            ５．０
トリエタノールアミン                    ２５．０
蒸留水                                  残部
合計                                    １００．０（重量％）
（対照例１）
実施例３の石鹸処方中の実施例１のヤエヤマアオキ熟成果実発酵液を除きその代りにヤエヤマアオキ果実圧搾液を５．０重量％配合した処方で作った石鹸。
（対照例２）
対照例１の石鹸処方中からヤエヤマアオキ果実圧搾液を除いた処方で作った石鹸。【００２４】１７〜６１才の女性１１人に、（対照例２）、（対照例１）、（実施例３）の石鹸を試料とし一日一試料ずつ三日間に分けて用い入浴時洗顔してもらい、用後の状態を調べた。結果を（表２）に示す。【００２５】
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