(57)【要約】【課題】  歯ぐきをより自然で健康的な色調へと改善する作用を有し、且つ安全性の高い口腔用組成物を提供する。【解決手段】  アスコルビン酸２−グルコシドと、α−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、ビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体、コウジ酸並びにプラセンタエキスからなる群から選ばれる少なくとも１種とを含有することを特徴とする口腔用組成物；アスコルビン酸２−グルコシドを０．００１〜１０質量％含有する上記の口腔用組成物；α−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、ビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体、コウジ酸並びにプラセンタエキスからなる群から選ばれる少なくとも１種を０．０００１〜２０質量％含有する上記口腔用組成物。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
アスコルビン酸２−グルコシドと、α−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、ビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体、コウジ酸並びにプラセンタエキスからなる群から選ばれる少なくとも１種とを含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】
アスコルビン酸２−グルコシドを０．００１〜１０質量％含有する請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項３】
α−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、ビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体、コウジ酸並びにプラセンタエキスからなる群から選ばれる少なくとも１種を０．０００１〜２０質量％含有する請求項１又は２記載の口腔用組成物。
【請求項４】
α−アルブチンを０．００１〜１０質量％含有する請求項１〜３のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項５】
β−アルブチンを０．００１〜１０質量％含有する請求項１〜４のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項６】
松樹皮抽出物を乾燥固形分として０．０００１〜１０質量％含有する請求項１〜５のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項７】
ビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体から選ばれる少なくとも１種を０．００１〜１０質量％含有する請求項１〜６のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項８】
コウジ酸を０．００１〜１０質量％含有する請求項１〜７のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項９】
プラセンタエキスを０．００１〜１０質量％含有する請求項１〜８のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項１０】
歯ぐきの色調改善能を有する請求項１〜９のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は口腔用組成物に関し、さらに具体的には特に歯ぐきに接触させて使うことで喫煙、歯の修復物、歯周疾患による歯ぐきの色調の変化を防止し、歯ぐきをより自然で健康的な色調へと改善する作用を有し、且つ安全性の高い口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯ぐきには、皮膚と同じように色素細胞が存在している。喫煙、歯の修復物から溶出される金属、炎症、口腔内の乾燥等の要因によって色素細胞からメラニン色素の生成が増加し、歯ぐきの色素沈着を引き起こすことが知られている。また、喫煙による歯ぐきへのヤニの付着や血行の悪化も要因の一つとして考えられている。
口腔粘膜の中でも歯ぐきは色素沈着する頻度が高く、かつ見えやすい部位である。近年のデンタルエステティックに関する意識の高まりから、歯においては美しく白い歯が求められ、ホワイトニングが一般化している。それに併せて、歯ぐきに関しても自然で健康的なピンク色の色調が求められている。
【０００３】
歯ぐきの着色には紫外線による皮膚の色素沈着同様にメラニン色素によるものがとても多い。従来から、皮膚の色素沈着抑制のために種々の研究が行われてきた。メラニン色素を産生する色素細胞に直接的に働きかける方法か、あるいはメラニンを生成する律速酵素であるチロシナーゼを阻害する方法、紫外線により生成する色素細胞増殖因子の抑制等である。
一方、口腔粘膜の変色防止剤としてヒドロキシ−２−ピロリドン誘導体を含有した口腔用組成物が提案されている（例えば、特許文献１参照。）。
しかしながら、従来から用いられる物質の多くは安定性、安全性において問題があり、また色素の沈着を防ぐ効果は未だ十分に満足し得るものでなく、より優れた薬剤の開発が期待されている。一方L-アスコルビン酸誘導体を含む美白効果を表す皮膚外用剤が提案され（例えば、特許文献２参照。）、また、ビタミンＣ及びその誘導体の美白作用が報告されている（例えば、非特許文献１参照。）。
【０００４】
【特許文献１】特開２０００−３８３１２号公報
【特許文献２】特許第２９８１５２３号明細書
【非特許文献１】“ビタミンＣおよびその誘導体の美白作用” 「FRAGRANCE JOURNAL」, 1997年９月, p.28-36
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の目的は、口腔内、とりわけ歯ぐきをより自然で健康的な色調へと改善する作用を有し、且つ安全性の高い口腔用組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、上記事情に鑑み鋭意研究を重ねた結果、アスコルビン酸２−グルコシドに優れたメラニン生成抑制効果があること、さらに、そのアスコルビン酸２−グルコシドと特定の化合物とを組み合わせて使用することで、より優れたメラニン生成抑制効果が発揮できることに注目し、口腔内、とりわけ歯ぐきを自然で健康的な色調へと改善する作用を発揮できることを見出し、すなわちこれらの成分が歯ぐきへのいわゆる美白成分として有効であることを見出し、本発明を完成させるに至った。
従って本発明は、アスコルビン酸２−グルコシドと、α−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、ビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体、コウジ酸並びにプラセンタエキスからなる群から選ばれる少なくとも１種とを含有することを特徴とする口腔用組成物である。
本発明の実施態様では、口腔用組成物中、アスコルビン酸２−グルコシドを０．００１〜１０質量％の範囲で含有させる。
本発明の実施態様ではまた、α−アルブチンを含ませるとき０．００１〜１０質量％の範囲で、β−アルブチンを含ませるとき０．００１〜１０質量％の範囲で、松樹皮抽出物を含ませるとき０．０００１〜１０質量％の範囲で、ビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体から選ばれる少なくとも１種を含ませるとき０．００１〜１０質量％の範囲で、コウジ酸を含ませるとき０．００１〜１０質量％の範囲で、また、プラセンタエキスを含ませるとき０．００１〜１０質量％の範囲で使用するのが適当である
本発明でアスコルビン酸２−グルコシドとしてその塩類を使用することもできる、以下、それらを併せてアスコルビン酸２−グルコシドという場合もある。
【発明の効果】
【０００７】
本発明の口腔用組成物は、優れたメラニン生成抑制作用を発揮することができ、歯ぐきの色素沈着に対して高い抑制効果を発揮し、歯ぐきの自然で健康的な色調への改善に有効である。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
本発明でいう口腔用組成物は、使用時に歯ぐきとの接触が可能である形態であれば特に制限されるものでなく、歯磨剤、洗口剤、歯ぐきをマッサージする形態など種々の剤形とすることができる。該口腔用組成物の具体的な形態として、例えば粉歯磨剤、練歯磨剤、液状歯磨剤、潤製歯磨剤、液体歯磨剤などの歯磨剤、洗口液、マウスウォッシュ、口中清涼剤、うがい用錠剤、軟膏状製剤、クリーム状製剤、チューインガムなどがある。
また本発明の口腔用組成物は、水に不安定な成分を安定配合することが可能な非水製剤としてもよい。非水製剤の基剤として使用するのに適当な成分は、濃グリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール及びポリエチレングリコールなどの多価アルコールからなる群から選ばれる少なくとも１種に、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及び寒天などからなる群から選ばれる少なくとも１種を組合せてなるものなどがある。
【０００９】
本発明で使用するアスコルビン酸２−グルコシドとは、天然の多糖体であるデキストリンの糖転移反応機能を有する、望ましくは、バチルス属に属する細菌が産生するCyclodextrin glucanotransferase：ＣＧＴａｓｅを用いて、ビタミンＣに糖転移させた成分であり、その構造は以下の通りである。ビタミンＣは熱や酸化に弱く、分解されやすい成分である。しかしアスコルビン酸２−グルコシドは酸化されにくく熱に対して安定である。しかも生体内で分解されビタミンＣとグルコースになるため安全性が高い。
【００１０】
【化１】
2005239655.tif 000002
【００１１】
アスコルビン酸２−グルコシドは、市販されており入手することが可能である。本発明では、市販品を使用することも可能であり、例えば、株式会社林原生物化学研究所で取り扱うＬ−アスコルビン酸２グルコシドなどがある。
本発明の口腔用組成物におけるアスコルビン酸２−グルコシドの含有量は、本発明が目的とする効果を発揮し且つコストの観点から、口腔組成物の全質量に基づいて０．００１〜１０質量％が適当であり、好ましくは０．０１〜５質量％であり、より好ましくは０．１〜５質量％の範囲である。
本発明の口腔用組成物において、上記アスコルビン酸２−グルコシドとともに、α−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、ビタミンＣ、ビタミンＣ誘導体、コウジ酸及びプラセンタエキスからなる群から選ばれる少なくとも１種を組合せて配合する。
【００１２】
本発明で使用するα−アルブチンやβ−アルブチンは、ハイドロキノンの配糖体である。
本明細書中でα−アルブチンとは、ハイドロキノン−α−Ｄ−グルコピラノシドを意図し、その構造は以下のとおりである。
【化２】
2005239655.tif 000003
【００１３】
α−アルブチンは、例えば細菌由来の酵素によるハイドロキノンの配糖化により得られるもので、この酵素はα−アミラーゼであり、このα−アミラーゼは例えば特許第２６６２６６７号公報に開示されたアミラーゼＸ−２３であってよい。α−アミラーゼはまた、市販されており市場で入手することができ、本発明では市販品を使用することができる。
本発明の口腔用組成物においてα−アルブチンを配合するとき、その配合量は本発明が目的とする効果を発揮し且つコストの観点から、口腔組成物の全質量に基づいて０．００１〜１０質量％が適当であり、好ましくは０．０１〜５質量％であり、より好ましくは０．１〜５質量％の範囲である。
【００１４】
β−アルブチンは、コケモモやナシ、西洋ナシの葉に含まれていることが知られていて、以下の式に示すようなハイドロキノンにブドウ糖がβ結合したハイドロキノン−β−Ｄ−グルコピラノシドを意図する。
【化３】
2005239655.tif 000004
【００１５】
β−アルブチンもまた市販されており、本発明では市販品を使用することができる。
本発明の口腔用組成物においてβ−アルブチンを配合するとき、その含有量は本発明が目的とする効果を発揮し且つコストの観点から、口腔組成物の全質量に基づいて０．００１〜１０質量％が適当であり、好ましくは０．０１〜５質量％であり、より好ましくは０．１〜５質量％の範囲である。
【００１６】
本発明で使用する松樹皮抽出物について、その原料となる松として、Pinus Maritima、Pinus Pinaster、Pinus Radiata、Pinus Lambertiana、Pinus Densiflora、Pinus Thunbergii、Pinus Parviflora、Pinus Strobus、Pinus Koraiensis、Pinus Rigida、Pinus Taeda、Pinus Palustris、Pinus Caribaea、Pinus Echinata、Pinus Banksiana、Pinus Elliottii、Pinus Massoniana、Pinus Pumila、Pinus Contorta、Pinus Ponderosaなどが挙げられ、これらの一種を用いてもよいし二種以上を用いてもよい。
これらの松の樹皮を抽出原料として用い、水又は有機溶媒を用いて抽出し、松樹皮抽出物を得ることができる。その抽出物を濃縮、精製によって調製されたものを使用してもよい。抽出溶媒としては、例えば水、メタノール、エタノールなどの低級アルコール、グリセリン、1，3−ブチレングリコール、プロピレングリコールなどの多価アルコール、アセトンなどが好ましく用いられる。
【００１７】
抽出方法に特に制限はない。具体的には，ホーファー・リサーチ・ラボラトリー社（スイス）製の原料であるピクノジェノール（商品名、粉末状）が特に望ましい。このピクノジェノールはフランス南西部海岸の森林に生息する、フランス海岸松（Pinus Pinaster）の樹皮から抽出した抽出物である。ピクノジェノールはプロアントシアニジンを主成分とし、カテキンやタキシフォリン、またフルーツ酸などのフラボノイドを含むものである。
この他にも株式会社東洋新薬製の原料であるフラバンジェノール（商品名、粉末状）やＥＮＺＯ  Ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌｓ  Ｌｔｄ．製の原料であるＥＮＺＯＧＥＮＯＬ（商品名、粉末状）も好ましく用いられる。
本発明の口腔用組成物において松樹皮抽出物を配合するとき、その含有量は本発明が目的とする効果を発揮し且つコストの観点から、口腔用組成物の全質量に基づいて松樹皮抽出物の乾燥固形分として、０．０００１〜１０質量％が適当であり、好ましくは０．００１〜５質量％であり、より好ましくは０．０１〜５質量％の範囲である。
【００１８】
本発明で使用するビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体には、ビタミンＣ（アスコルビン酸）、及びその製薬学上許容される塩類、エステル類、エステル塩類などがある。ここでビタミンＣ誘導体には、アスコルビン酸２−グルコシドは含まれない。
該塩類として例えばナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩などが挙げられる。エステル類としてアスコルビン酸の２，３，５，６位の水酸基の１又は２以上がリン酸、ポリリン酸、硫酸、脂肪酸のエステルとなったものが使用できる。ビタミンＣ誘導体の具体例には、例えばリン酸Ｌ−アスコルビルマグネシウム、テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル、アスコルビン酸−２−リン酸エステル、アスコルビン酸−３−リン酸エステル、アスコルビン酸−６−リン酸エステル、アスコルビン酸−２−ポリリン酸エステル、アスコルビン酸−２−硫酸エステル、アスコルビン酸−２−パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−２−ステアリン酸エステル、アスコルビン酸−２，６−ジブチルエステル、アスコルビン酸−２，６−ジパルミチン酸エステル、テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル、それらの塩類などが挙げられる。
本発明の口腔用組成物に使用するビタミンＣまたはビタミンＣ誘導体の中で、好ましいものとして、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル、アスコルビン酸リン酸マグネシウム（別名：リン酸Ｌ−アスコルビルマグネシウム）などがある。
本発明の口腔用組成物にビタミンＣ及びビタミンＣ誘導体から選ばれる少なくとも１種を配合するとき、その配合量は、本発明が目的とする効果を発揮し且つ口腔用組成物の使用感の観点から０．００１〜１０質量％が適当であり、好ましくは０．０１〜５質量％の範囲であり、より好ましくは０．１〜５質量％の範囲である。
【００１９】
本発明で使用するコウジ酸は、みそやしょうゆの製造に使われる麹菌を培養して得られる、抗酸化作用のある天然成分であり、化粧品原料として一般的に用いられるものである。
本発明で使用するプラセンタエキスの例として、動物の胎盤からの抽出物があり、これはアミノ酸やミネラルなどを豊富に含んでいる。ヒト由来、牛由来、豚由来などがある。また、胎盤エキスと由来こそ異なるものの、生物学的な意味での成長因子が牛プラセンタと同一な物質である植物プラセンタエキスも挙げられ、これは例えば植物から抽出した水溶液として入手できる。これらのプラセンタエキスは市場で一般に入手でき、本発明では市販品を使用することができる。
本発明の口腔用組成物にコウジ酸、プラセンタエキスを配合するとき、その配合量は本発明が目的とする効果を発揮し且つ口腔用組成物の使用感の観点から、各々乾燥固形分として、０．００１〜１０質量％が適当であり、好ましくは０．０１〜５質量％の範囲であり、より好ましくは０．１〜５質量％の範囲である。
【００２０】
本発明の口腔用組成物において、α−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、ビタミンＣ、ビタミンＣ誘導体、コウジ酸及びプラセンタエキスからなる群から選ばれる少なくとも１種の配合量の合計は一般に、口腔用組成物の全質量の０．０００１〜２０質量％の範囲にあるのが適当であり、好ましくは０．０１〜１５、より好ましくは０．１〜１０質量％の範囲である。
【００２１】
本発明の口腔用組成物は、口腔用組成物の各種形態に応じて、従来から用いられている適当な基剤や添加剤を配合し、常法に従って調製することができる。
例えば練歯磨剤といった歯磨剤には、例示すると次のような基剤や添加剤を配合することができる。
研磨剤：結晶質シリカ、非晶質シリカ、その他の無水ケイ酸、含水ケイ酸といったシリカ系研磨剤、アルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、酸化チタン、第２リン酸カルシウム・２水和物、第２リン酸カルシウム・無水和物、重質炭酸カルシウム、軽質炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等（通常配合量３〜９９質量%）。
【００２２】
粘結剤：カラギーナン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシメチルセルロースナトリウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビアガムなどのガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなどの合成粘結剤、ゲル化性シリカ、ゲル化性アルミニウムシリカ、ビーガント、ラポナイト等の無機粘結剤（通常配合量０．５〜１０質量%）。
湿潤剤：ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット、トレハロース、ネオトレハロース、イソトレハロース、α−マルトシルα，α−トレハロースなどのα，αトレハロースの糖質誘導体を含有する糖質など（通常配合量１〜５０質量%）。
【００２３】
界面活性剤：ラウリル硫酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック共重合体、アルキルグリコシド類、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アルキルジメチルアミンオキシドなど（配合量は通常０〜５質量%である）。
ｐＨ調整剤：乳酸、クエン酸、グリコール酸、コハク酸、酒石酸、リンゴ酸やそれらの塩類、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素アンモニウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、モノエタノールアミン、トリエタノールアミン、２−アミノ−２−メチル−プロパンジオール、アルギニン、リジンなど、又はそれらの混合物など（通常配合量０〜１０質量％）。
【００２４】
更に任意成分として、例えばサッカリンナトリウム、ステビオサイド、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、ｐ−メトキシシンアミックアルデヒド、ショ糖、果糖、サイクラミン酸ナトリウムなどの甘味料；スペアミント油、ペパーミント油、ウインターグリーン油、サッサフラス油、チョウジ油、ユーカリ油、セージ油、マヨナラ油、タイム油、レモン油、オレンジ油、l-メントール、カルボン、アネトール、オイゲノール、チモール、サリチル酸メチルなどの香料；安息香酸、安息香酸ナトリウム、ｐ−ヒドロキシプロピルベンゾイックアシッド、ｐ−ヒドロキシブチルベンゾイックアシッド、低級脂肪酸モノグリセライド、パラベンなどの防腐剤；第４級アンモニウム塩、トリクロサン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウムなどの殺菌剤；ε−アミノカプロン酸、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、溶菌酵素、リゾチームなどの酵素類；モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム、フッ化ナトリウム、フッ化アンモニウム、フッ化第一スズなどのフッ化物；クロルヘキシジン塩類、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸、クロロフィル、カロペプタイド、酢酸トコフェロール、アズレン、塩化リゾチーム、ゼオライトやポリリン酸などの歯石防止剤、歯垢防止剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウムなどを添加することができる。
なお、これらの任意成分の添加量は、本発明の効果を防げない範囲で通常量とすることができる。
【実施例】
【００２５】
以下に試験例、実施例を示す。なお、単に％の記載は質量％を意味する。
［メラニン生成抑制作用の試験］
アスコルビン酸２−グルコシド及びその他の化合物について、各々単独、又は併用したときのメラニン生成抑制作用について試験した。
［試験方法および評価方法］
２５cm2培養フラスコにマウス由来Ｂ１６メラノーマ細胞を播種し、１０％ＦＢＳを含むイーグルＭＥＭ培地を用い、二酸化炭素濃度５％、３７℃の条件下で培養した。培養２４時間後に１０％ＦＢＳおよびテオフィリン（０．０８ｍｇ／ｍｌ）含有イーグルＭＥＭ培地に交換し、試料ごとにアスコルビン酸２−グルコシドを最終濃度が固形分に換算して５μｇ／ｍｌ、α−アルブチンを最終濃度が固形分に換算して５μｇ／ｍｌ、β−アルブチン、松樹皮抽出物、プラセンタエキスを最終濃度が固形分に換算して１０μｇ／ｍｌ、アスコルビン酸ナトリウムを最終濃度が固形分に換算して１００μｇ／ｍｌとなるように種々の組合せで添加し、混和した。さらに二日間培養後、培地を除去し、リン酸緩衝液で洗浄後、トリプシンおよびＥＤＴＡ含有培地を使用して細胞をフラスコから剥離させ、細胞懸濁液から遠心分離により細胞を回収した。得られた細胞は１０％ＤＭＳＯ含有１Ｎ  ＮａＯＨを加え、８０℃で６０分間加熱、溶解させ４０５nmの吸光度を測定し、下記式によりメラニン生成抑制率を求めた。
なお、メラニン量は細胞あたりの量として求めた。また、比較としてアスコルビン酸２−グルコシド、α−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、アスコルビン酸ナトリウム、プラセンタエキス単独、アスコルビン酸ナトリウムとプラセンタエキスの組合せについても同様に試験を行った。
メラニン生成抑制率（％）＝｛（コントロールメラニン量−試料メラニン量）／コントロールメラニン量｝×１００
結果を表１及び表２に示す。
【００２６】
【表１】
2005239655.tif 000005
【００２７】
【表２】
2005239655.tif 000006
【００２８】
表１及び２の結果から、アスコルビン酸２−グルコシドをα−アルブチン、β−アルブチン、松樹皮抽出物、アスコルビン酸ナトリウム、プラセンタエキスと併せることで強いメラニン生成抑制効果を示すことが認められた。従って、これを歯ぐきに適用することにより優れたメラニン生成抑制作用を発揮して、歯ぐきの色素沈着をより効果的に抑制することが期待できる。
【００２９】
［実施例１〜７及び比較例］
以下の表３及び４に示す組成（単位：質量％）にて常法により各種練歯磨剤を調製し、歯ぐき美白効果を調べた。なお比較のためアスコルビン酸２−グルコシドを含まない練歯磨剤及びアスコルビン酸２−グルコシドのみを含む歯磨剤を調製した。
試験方法は、被検歯磨剤１品につき男性１０名とし、毎日、朝と夜の２回、歯ブラシにつけて歯ぐきをマッサージするように使用した。試験は４０日行った。より本来の歯ぐきの色へもどることを美白効果として、以下の基準によって評価し、１０名のスコアを合計した。その結果を表３及び４に示す。
スコア３  著効
スコア２  有効
スコア１  やや有効
スコア０  無効
【００３０】
【表３】
2005239655.tif 000007
【００３１】
【表４】
2005239655.tif 000008
表３及び４の結果に示されたように、本発明の歯磨剤を歯ぐきに適用することにより、健康的な歯ぐきの色調へと改善されることが明らかとなった。
【００３２】
［実施例８］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：質量％）にて、練歯磨剤を常法に従って調製した。
リン酸水素カルシウム無水和物                  ２０.０
リン酸水素カルシウム２水和物                  ２０.０
無水ケイ酸                                      ５.０
カラギーナン                                    ０.７
カルボキシメチルセルロースナトリウム            ０.３
グリセリン                                    ２０.０
７０%ソルビット液                             １０.０
パラオキシ安息香酸メチル                        ０.１
トリクロサン                                    ０.１
サッカリンナトリウム                            ０.１
ラウリル硫酸ナトリウム                          １.５
ＤＬ−α−トコフェロール                        ０.１
ポリエチレングリコール                          １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                    ０.５
アスコルビン酸リン酸マグネシウム                ３.０
香料                                            １.０
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００３３】
［実施例９］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、練歯磨剤を常法に従って調製した。
無水ケイ酸                                    ２０.０
二酸化チタン                                    ０.５
カラギーナン                                    １.０
プロピレングリコール                            ３.０
７０%ソルビット液                             ２０.０
グリセリン                                    ２０.０
パラオキシ安息香酸メチル                        ０.１
モノフルオロリン酸ナトリウム                    ０.０５
塩化セチルピリジニウム                          ０.１
ラウリル硫酸ナトリウム                          １.７
ラウロイルサルコシンナトリウム                  ０.３
銅クロロフィリンナトリウム                      ０.０５
ＤＬ−α−トコフェロール                        ０.１
ポリエチレングリコール                          １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                    １.０
アスコルビン酸リン酸マグネシウム                ３.０
香料                                            １.０
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００３４】
［実施例１０］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて，練歯磨剤を常法に従って調製した。
水酸化アルミニウム                            ３０.０
無水ケイ酸                                      ５.０
塩化ナトリウム                                １０.０
カルボキシメチルセルロースナトリウム            １.０
グリセリン                                    ２０.０
ラウリル硫酸ナトリウム                          １.８
イソプロピルメチルフェノール                    ０.０２
酢酸トコフェロール                              ０.１
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                  ３.０
パラオキシ安息香酸エチル                        ０.１
ＤＬ−α−トコフェロール                        ０.１
ポリエチレングリコール                          １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                    ２.０
松樹皮抽出物                                    ０.１
香料                                            １.０
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００３５】
［実施例１１］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、練歯磨剤を常法に従って調製した。
ピロリン酸カルシウム                          ３２.０
無水ケイ酸                                      ６.０
カルボキシメチルセルロースナトリウム            １.０
グリセリン                                    ２５.０
グリチルレチン酸                                ０.２
塩化セチルピリジニウム                          ０.０５
イプシロンアミノカプロン酸                      ０.１
ＤＬ−α−トコフェロール                        ０.１
ポリエチレングリコール                          １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                    ２.０
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル          ３.０
香料                                            ０.１
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００３６】
［実施例１２］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、練歯磨剤を常法に従って調製した。
リン酸水素カルシウム無水和物                  ２０.０
リン酸水素カルシウム２水和物                  ２０.０
無水ケイ酸                                      ５.０
カルボキシメチルセルロースナトリウム            １.５
グリセリン                                    ２５.０
パラオキシ安息香酸エチル                        ０.１
塩化セチルピリジニウム                          ０.０５
サッカリンナトリウム                            ０.１
ラウリル硫酸ナトリウム                          １.５
フッ化ナトリウム                                ０.２
ゼオライト                                      １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                    ２.０
β−アルブチン                                  ０.１
香料                                            １.０
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００３７】
［実施例１３］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、練歯磨剤を常法に従って調製した。
リン酸水素カルシウム無水和物                  ２０.０
リン酸水素カルシウム２水和物                  ２０.０
無水ケイ酸                                      ５.０
カルボキシメチルセルロースナトリウム            １.５
グリセリン                                    ２５.０
安息香酸ナトリウム                              ０.１
塩酸クロルヘキシジン                            ０.０５
ステビアエキス                                  ０.１
グリセリン脂肪酸エステル                        ３.０
モノフルオロリン酸ナトリウム                    ０.６
ポリビニルピロリドン                            １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                    １.０
α−アルブチン                                  ０.１
β−アルブチン                                  ０.１
松樹皮抽出物                                    ０.１
香料                                            １.０
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００３８】
［実施例１４］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、練歯磨剤を常法に従って調製した。
リン酸水素カルシウム無水和物                  ２０.０
リン酸水素カルシウム２水和物                  ２０.０
無水ケイ酸                                      ５.０
カラギーナン                                    ０.７
カルボキシメチルセルロースナトリウム            ０.３
７０%ソルビット液                             ３０.０
パラオキシ安息香酸プロピル                      ０.１
塩化セチルピリジニウム                          ０.０５
キシリトール                                  １０.０
ラウリル硫酸ナトリウム                          １.５
β−グリチルレチン酸                            ０.０５
ε−アミノカプロン酸                            ０.０５
アスコルビン酸２−グルコシド                    １.０
松樹皮抽出物                                    ０.１
リン酸Ｌ−アスコルビルマグネシウム              ２.０
香料                                            １.０
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００３９】
［実施例１５］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、練歯磨剤を常法に従って調製した。
無水ケイ酸                                    １０.０
含水ケイ酸                                    ２０.０
カルボキシメチルセルロースナトリウム            １.０
グリセリン                                    ３０.０
ラウリル硫酸ナトリウム                          １.０
ラウロイルサルコシンナトリウム                  ０.３
イソプロピルメチルフェノール                    ０.０２
酢酸トコフェロール                              ０.１
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                  ３.０
パラオキシ安息香酸エチル                        ０.１
グリチルリチン酸ジカリウム                      ０.１
トラネキサムサン                                ０.１
アスコルビン酸２−グルコシド                    １.０
β−アルブチン                                  ０.１
コウジ酸                                        ０.１
プラセンタエキス                                ０.１
香料                                            １.０
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００４０】
［実施例１６］
練歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、練歯磨剤を常法に従って調製した。
ヒドロキシプロピルセルロース                  ３.０
ポリエチレングリコール                      ２５.０
１，３−ブチレングリコール                  ２９.５
結晶セルロース                                ５.０
リン酸水素カルシウム無水和物                １５.０
リン酸水素カルシウム２水和物                １５.０
ラウリル硫酸ナトリウム                        １.０
塩化セチルピリジニウム                        ０.０５
酢酸トコフェロール                            ０.１
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                ３.０
パラオキシ安息香酸プロピル                    ０.１
グリチルリチン酸ジカリウム                    ０.０５
ゼオライト                                    １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                  ０.１
α−アルブチン                                ０.１
松樹皮抽出物                                  ０.１
アスコルビン酸ナトリウム                      １.０
香料                                          １.０    
合計                                      １００.０％
【００４１】
［実施例１７］
液状歯磨剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、液状歯磨剤を常法に従って調製した。
無水ケイ酸                                    １０.０
キサンタンガム                                  １.０
グリセリン                                    １０.０
７０%ソルビット液                             ３０.０
キシリトール                                    １.０
パラオキシ安息香酸エチル                        ０.１
パラオキシ安息香酸ブチル                        ０.０５
リン酸二水素ナトリウム２水和物                  ０.３
水酸化ナトリウム                                ０.０５
ＤＬ−α−トコフェロール                        ０.１
ポリエチレングリコール                          １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                    ２.０
β−アルブチン                                  ０.１
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル          ３.０
香料                                            ０.５
精製水                                          残      
合計                                        １００.０％
【００４２】
［実施例１８］
洗口剤の調製
以下の処方（単位：重量％）にて，洗口液を常法に従って調製した。
エタノール                                  ５.０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油              ０.５
グリセリン                                  ５.０
キシリトール                              ２５.０
塩化セチルピリジニウム                      ０.０５
グリチルリチン酸ジカリウム                  ０.０５
パラオキシ安息香酸エチル                    ０.０５
パラオキシ安息香酸プロピル                  ０.０５
クエン酸                                    ０.０３
クエン酸ナトリウム                          ０.１２
黄色４号                                    ０.０００２
緑色３号                                    ０.０００２
ＤＬ−α−トコフェロール                    ０.１
ポリエチレングリコール                      １.０
アスコルビン酸２−グルコシド                ２.０
松樹皮抽出物                                ０.１
精製水                                      残      
合計                                    １００.０％
【００４３】
［実施例１９］
チューインガムの調製
以下の処方（単位：重量％）にて、チューインガムを常法に従って調製した。
ガムベース                        ４０.０
炭酸カルシウム                      ２.０
水アメ                            １５.０
砂糖                              ３０.０
クエン酸マグネシウム                ２.５５
ソルビン酸                          ０.２
ＤＬ−α−トコフェロール            ０.１
ポリエチレングリコール              １.０
アスコルビン酸２−グルコシド        １.０
松樹皮抽出物                        ０.１
精製水                              残      
合計                            １００.０％
【００４４】
［実施例２０］
軟膏の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、軟膏を常法に従って調製した。
セタノール                              ２０.０
スクワラン                                ５.０
ソルビタンモノオレイン酸エステル          １.０
サッカリンナトリウム                      ０.１
香料                                      ０.３
アスコルビン酸２−グルコシド              １.０
松樹皮抽出物                              ０.１
精製水                                    残      
合計                                  １００.０％
【００４５】
［実施例２１］
軟膏の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、軟膏を常法に従って調製した。
白色ワセリン                        １０.０
プロピレングリコール                  ５.０
ステアリルアルコール                １０.０
ヒドロキシプロピルセルロース          ２.０
ポリエチレングリコール４００        ６０.０
サッカリンナトリウム                  ０.１
香料                                  ０.３
アスコルビン酸２−グルコシド          １.０
β−アルブチン                        ０.１
精製水                                残      
合計                              １００.０％
【００４６】
［実施例２２］
軟膏の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、軟膏を常法に従って調製した。
濃グリセリン                                ３０.０
カルボキシメチルセルロースナトリウム          ２.０
サッカリンナトリウム                          ０.１
香料                                          ０.３
アスコルビン酸２−グルコシド                  １.０
松樹皮抽出物                                  ０.１
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル        ２.０
精製水                                        残      
合計                                      １００.０％
【００４７】
［実施例２３］
軟膏の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、軟膏を常法に従って調製した。
濃グリセリン                      ３０.０
寒天                                ２.０
サッカリンナトリウム                ０.１
香料                                ０.３
アスコルビン酸２−グルコシド        １.０
松樹皮抽出物                        ０.１
プラセンタエキス                    ０.１
精製水                              残    
合計                            １００.０%
【００４８】
［実施例２４］
軟膏の調製
以下の処方（単位：重量％）にて、軟膏を常法に従って調製した。
エタノール                          １.０
サッカリンナトリウム                ０.１
香料                                ０.３
アスコルビン酸２−グルコシド        １.０
β−アルブチン                      ０.１
松樹皮抽出物                        ０.１
ゲル化炭化水素                      残    
合計                            １００.０%