(57)【要約】      （修正有）【課題】脱毛治療のための香粧品組成物を提供する。【解決手段】アルキルポリグリコシドおよび（または）グルコースのＯ−アシル化誘導体を香粧品的または医薬品的に使用する香粧品組成物。前記アルキルポリグルコシドは構造式Ｒ1−Ｏ−（Ｃ６Ｈ１０Ｏ５）ｘＨ（式中、Ｒ1はアルキルもしくはアルケニル基またはこれらの混合物であり、ｘは１〜１５）であり、また、グルコースのＯ−アシル化誘導体は、６−Ｏ−オクタノイル−Ｄ−グルコース等である。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
香粧品として許容できる媒体中に、
構造式（II)
2005041877.tif 000007
に該当する式(I)
Ｒ１−Ｏ−（Ｃ６Ｈ１０Ｏ５）ｘＨ
（これらの式中、Ｒ１は非分枝または分枝のＣ８〜Ｃ２４鎖を有するアルキルまたはアルケニル基あるいはこれらの基の混合基を表わし、ｘは１〜１５の数である）
の化合物の少なくとも一種を含有するが、ピリミジン誘導体は含有しない、香粧品組成物。
【請求項２】
毛髪の再成長および（または）脱毛の停止に関する活性を改良する薬剤をさらに含有する、請求の範囲第１項記載の組成物。
【請求項３】
香粧品として許容できる媒体中に、請求の範囲第１項記載の式(I)の化合物の少なくとも一種及び式(III)
2005041877.tif 000008
（式中、Ｒ２は炭素原子７〜１９個を有する飽和または不飽和の直鎖炭化水素鎖を表わしまたＲ３は水素またはＣ１〜Ｃ４低級アルキル基を表わす）に相当する化合物の一種を含有する、香粧品組成物。
【請求項４】
毛髪の再成長に関する活性を改善する薬剤を、ニコチン酸エステル、ステロイドまたは非ステロイド抗炎症剤、レチノイド、抗バクテリア剤、カルシウム拮抗剤、ホルモン、抗アンドロゲン、−ＯＨ基捕捉剤、及び組成物が式(III)の化合物を含有する場合はピリミジン誘導体のうちから選択する、請求の範囲第２項に記載の組成物。
【請求項５】
組成物の全重量に対して０．１〜１０重量％の割合の式(I)の化合物および（または）式(III)の化合物を含有する組成物であって、その適用後にリンスを行なわない、請求の範囲第１項から第４項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
組成物の全重量に対して１〜３０重量％の割合の式(I)の化合物および（または）式(III)の化合物を含有する組成物であって、その適用後にリンスを行う、請求の範囲第１項から第４項のいずれか１項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は脱毛を治療するためにアルキルポリグリコシドおよび（または）グルコースのＯ−アシル化誘導体を香粧品または医薬品中に使用することに関する。
【背景技術】
【０００２】
毛髪の成長および生え代りは主として毛包の活動により支配される。毛包の活動は周期を有し、実質的に三つの相、すなわち成長期、移行期および休止期を伴う。
【０００３】
数年間続きその間に毛髪が伸長する活性的な成長期の後に、極めて短かい一時的な移行期と数ケ月にわたる休止期と呼ばれる休止相とが続く。
【０００４】
休止期の終りに毛髪が抜け、別な周期が再び開始する。このように、ヒトにおいて頭髪は常時生え代っており、また頭髪を形づくる約１５０，０００本の毛髪のうち約１０％が常に休止しており従って数ケ月以内におき代わる。
【０００５】
多くの場合、早期の脱毛は遺伝的素因をもつ患者に発現し、そして特に男性がこれを患う。このことは、具体的には男性ホルモンに由来する（androgenetic、androgenic、androgenonetic）脱毛症についていえる。
【０００６】
この脱毛症は毛髪の生え代りに関する障害に本質的原因があり、この障害によって最初、周期の頻度が加速され、毛髪の質に次いで毛髪の量に被害が及ぶ。減少期においては、いわゆる「境界的」毛髪の後退を通じて頭髪が徐々に減少していく。男性においてはある部分特に側頭部または前頭部が選択的に冒され、また女性においては頭頂広汎性脱毛症が認められる。
【０００７】
男性ホルモン由来の脱毛症の作用をなくしあるいは軽減でき、そして特に毛髪の成長を誘発しあるいは刺戟しまたは脱毛を減少する組成物が永年にわたり香粧品または医薬品産業において追い求められてきた。
【０００８】
この点に関連し、米国特許第４，１３９，６１９号明細書に記載の６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンつまりMinoxidilおよびその誘導体のような化合物がすでに提案されている。
【０００９】
ウロン酸残基とヘキソサミン残基とからなるジサッカライド単位を少くとも一つ含むオリゴサッカライドもまた提案されている。この化合物はヨーロッパ特許出願第０，２１１，６１０号明細書中に記載されている。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者は、アルキルポリグリコシド化合物および（または）グルコースのＯ−アシル化誘導体が毛髪の成長を誘発しかつ刺戟することを可能にしまた脱毛を効果的に減少することを見出している。
【００１１】
さらに本発明者は、これらの特定の化合物を含有する組成物が保存時に良好な安定性を示し、また特に毛髪の光沢および毛髪への粉末の沈着に関する改良された香粧品特性を発揮し、またリンスせずに長時間接触の後でさえ頭皮の過敏症を惹起しないことを見出した。
【００１２】
従って本発明の目的は、脱毛を治療するためにアルキルポリグリコシドおよび（または）グルコースのＯ−アシル化誘導体を香粧品中に使用することからなる。
【００１３】
他の目的は脱毛の治療のためのこれらの特定的化合物を基体とする医薬品組成物を製造するためにこれらの化合物を使用することからなる。
【００１４】
これらの化合物により毛髪および頭皮を香粧品処理する方法もまた本発明の目的である。
【００１５】
他の目的は本発明に関する以下の記述および実施例を閲読すれば明らかとなろう。
【００１６】
本発明においては、式(II)
【化１】
2005041877.tif 000002
の構造式に該当する式(I)
Ｒ１（Ｃ６Ｈ１０Ｏ５）ｘＨ
（これらの式中、Ｒ１は非分枝または分枝のＣ８〜Ｃ２４鎖を有するアルキルまたはアルケニル基あるいはこれらの基の混合基を表わし、ｘは１〜１５の数である）に相当する化合物および（または）式(III)
【化２】
2005041877.tif 000003
（式中、Ｒ２は炭素原子７〜１９個を有する飽和または不飽和の直鎖炭化水素鎖を表わしまたＲ３は水素またはＣ１〜Ｃ４低級アルキル基を表わす）に相当する化合物を使用するが、式(I)の化合物はピリミジン誘導体と組合わせては使用しない。
【００１７】
本発明で使用する上記に規定する式(I)のアルキルポリグリコシド化合物は、ヘンケル社によりＡＰＧの名称で発売の製品例えばＡＰＧ３００、ＡＰＧ３５０、ＡＰＧ５００、ＡＰＧ５５０、ＡＰＧ６２５、ＡＰＧベース１０〜１２；セピック社によりTRITON  ＣＧ１１０（またはORAMIX  ＣＧ１１０）およびTRITON  ＣＧ３１２（またはORAMIX  ＮＳ１０）の名で発売の製品；およびＢＡＳＦ社によりLUTENSOL  ＧＤ７０の名で発売の製品であるのが好ましい。
【００１８】
式(III)の化合物は既知の化合物であり、これを製造する方法は後記する。この化合物は、アシル残基Ｒ２−ＣＯ−がオクタノイル、デカノイル、ドデカノイル、ミリストイル、ヘキサデカノイル、ステアロイル、オレオイル、リノレオイルまたはリノレノイル残基であるものからなる群のうちから特に選択する。式(III)の化合物の例として、６−Ｏ−オレオイル−Ｄ−グルコース、６−Ｏ−デカノイル−Ｄ−グルコース、６−Ｏ−ドデカノイル−Ｄ−グルコースおよび６−Ｏ−ヘキサデカノイル−Ｄ−グルコースをあげることができる。
【００１９】
式(III)の６位置でＯ−アシル化されたＤ−グルコース誘導体を製造する一般的手順は以下のごとくである。
【化３】
2005041877.tif 000004
【００２０】
この合成はイー・レインフェルドらにより「Die Staerke」の１９６８年６号に記載の方法に従って、選択した酸塩化物とＤ−グルコースとを用いて実施する。
【００２１】
本発明の式(I)または(III)の化合物は、毛髪の再成長および（または）脱毛の防止に関するこれら化合物の活性を一層改善する化合物、一層詳細には例えば、
・一層特定的にはＣ１〜Ｃ６アルキルニコチネート、特にメチル、ヘキシルおよびベンジルニコチネートを含めてのニコチン酸エステル、など；
・従来技術において周知なステロイドおよび非ステロイド抗炎症剤、特にハイドロコーチゾン、その塩およびその誘導体、ニフルミン酸、など；
・トレチノイン、イソトレチノイン、レチノールまたはビタミンＡとしても知られる全トランス−レチノイン酸のようなレチノイドおよびその誘導体、例えばアセテート、パルミテートまたはプロピオネート、モトレチニド、エトレチネートおよび亜鉛全トランス−レチノエート；
・ピリミジン誘導体例えば「minoxidil」の名でも知られ、米国特許第４，１３９，６１９号明細書中に記載されており、式(III)の化合物としてのみ存在する６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノビリミジン；
・マクロライド、ピラノシドおよびテトラサイクリン、そして特にエリスロマイシンから選択する抗菌剤；
・シナリジンおよびジルチアゼムのようなカルシウム拮抗剤；
・エストリオールもしくはその類縁体あるいはチロキシンおよびその塩；
・抗アンドロゲン例えばオキセンドロン、スピロノラクトンおよびジエチルスチルベストロール；
・ＯＨラジカル捕捉剤例えばジメチルスルホキシド
と組合わされてよい。
【００２２】
他の化合物と必要に応じて混合された本発明の化合物を、３−メチル−７−クロロ−２〔Ｈ〕−１，２，４−ベンゾチアジアジン１，１−ジオキサイドに対応するジアゾオキサイド；スピロキサゾンまたは７−（アセチルチオ）−４′，５′−ジヒドロスピロ〔４−アンドロステン−１７，２′−（３′Ｈ）−フラン〕−３−オン；燐脂質例えばレシチン；リノール酸およびリノレン酸、サリチル酸およびこれの、フランス特許第２，５８１，５４２号明細書に記載の誘導体、例えば、ベンゼン環の５位置に炭素原子２〜１２個のアルカノイル基を有するサリチル酸誘導体；ヒドロキシカルボン酸またはケトカルボン酸およびこれらのエステル；ラクトンおよびその対応する塩；アントラリン；カロテノイド；ならびにアイコサテトライン酸およびアイコサトリイン酸またはこれらのエステルおよびアミドのような化合物と組合わせることもできる。
【００２３】
これらの化合物を含有する本発明の組成物は、ローション、エマルジョン、クリームまたはゲルの形をとってよく、またそれが適当ならば、エアゾルとして加圧されてよい。これらの組成物は、上記に規定する組成物を使用する治療に特に適用でき、適用後にリンスが行なわれることもあり、あるいはまた組成物がシャンプーの形で適用されてもよい。
【００２４】
リンスをしない組成物の場合、式(I)または式(III)の化合物は、組成物の全重量に対して０．１〜１０重量％、望ましくは０．２５〜５重量％の割合で存在する。
【００２５】
リンスを伴う組成物の場合、上記と同じ化合物は、組成物の全重量に対して１〜３０重量％、望ましくは５〜１５重量％の割合で存在する。
【００２６】
本発明の組成物がシャンプーである場合、組成物は陰イオン、非イオン、両性望ましくはツビッテルイオン界面活性剤を含有してよい。
【００２７】
これらの組成物中に用いる媒体は、水または水と溶媒との混合物または溶媒の混合物からなってよく、溶媒は香粧品として許容できる有機溶媒から、一層特定的にはＣ１〜Ｃ４低級アルコール；アルキレングリコール；ならびにアルキレングリコールのおよびジアルキレングリコールのアルキルエーテルから選択される。溶媒は、もし存在する場合、組成物の全重量に対して５〜９５重量％の割合で存在する。
【００２８】
これらの組成物は局所的使用の組成物を製造するために香粧品または医薬品の分野で慣用される他の補助剤、非限定的なものとして例えば、ポリマー、蛋白質そして一層特定的に合成油、保存剤あるいはアルカリ剤または酸剤を含有してよい。これらの組成物のpHは３〜９、望ましくは５〜８の範囲で変化してよい。
【００２９】
増粘剤またはゲル化剤は、例えばキサンタンガムおよびスクレログルカン、ヒドロキシプロピルセルロースおよびメチルセルロースのようなセルロース誘導体、架橋したまたは架橋してないポリアクリル酸、ポリエチレングリコールおよびその誘導体ならびにフランス特許第２，５９８，６１１号明細書に記載の組合わせのような陰イオンポリマーと陽イオンポリマーとの組合わせのようなバイオポリサッカライドから選択されてよい。
【００３０】
増粘剤は、組成物の全重量に対して０．１〜５重量％、特に０．４〜３重量％の割合で存在するのが好ましい。
【００３１】
合成油は、以下の油またはその混合物から選択してよい：
a)  式(1)
【化４】
2005041877.tif 000005
（式中、ｎは２〜１６である）に相当する毛管粘度が５００cpsより低いイソパラフィン；
b)  式(1)のイソパラフィンと式(2)
【化５】
2005041877.tif 000006
（式中、ｍは１８以上、望ましくは１８〜４０である）を有するイソパラフィンとの、毛管粘度が５００cpsより低い混合物；
c)  例えば、エチルコーポレーション社により「ETHYLFLO  ３６２  ＮＦ、３６４ＮＦ、３６６ＮＦ」の名で発売の、４０℃での粘度が４０cstより低い製品のようなポリデセン。
【００３２】
上記に規定する式(1)に相当する合成油のうち、ｎが２、３、４または１６であるもの、そして特にそれぞれ式(1)においてｎが３であるものに相当する、
PERSPERSE社により「PERMETHYL  ９９Ａ、１０１Ａ、１０２Ａまたは１０４Ａ」の名で発売の製品あるいはＩＣＩ社により発売のARLAMOL  ＨＤ製品をあげることができる。
【００３３】
式(2)の合成油のうち、ｍが３８に等しい式(2)に相当する、「PERMETHYL  １０６Ａ」の名で発売の製品をあげることができる。
【００３４】
合成油は０．０５〜２０％、望ましくは０．１〜１０％の割合で存在する。
【００３５】
脱毛を治療する方法は、患者の頭皮および毛髪の脱毛症の部分に上記に規定する組成物を適用し、数時間接触させておきそして、適当ならば、リンスすることから主になる。
【００３６】
例えば、組成物を毛髪および頭皮に夜に接触させ、１晩中組成物を接触させ続けそして、適当ならば、朝にシャンプーをしあるいはこの組成物を用いて毛髪を洗浄しそしてリンスに先立ち組成物を数分間再度接触させておくことができる。
【００３７】
この治療方法は、文字通り香粧品的意味で毛髪および頭皮の手入れを可能にする、つまり毛髪や頭皮にとって不足となる物質をこれらに与えそしてこれらを一層魅力的にすることができるので、香粧品的方法であるという特質をもつ。
【００３８】
本発明の組成物は、ヘアローションの形で適用され、適当ならばリンスされる場合、あるいはシャンプーの形で適用される場合、特に有利であることが確認されている。シャンプーの形の場合、本組成物は良好な発泡能力を示す。
【００３９】
本発明の目的は、脱毛症のような頭皮の疾患を治療するための医薬品を製造するために式(I)の化合物または式(III)の化合物を使用することでもあるが、ただし、この医薬製品は上記に規定する式(I)の化合物の存在下でピリミジン誘導体は含有しない。
【００４０】
例  １
下記の組成の非リンスローションを調製する：
・ヘンケル社によりＡＰＧ３００の名で有効成分５０％をもつ
ものとして発売のアルキル（Ｃ９／Ｃ１０／Ｃ１１，２０：４０
：４０）ポリグリコシド                                  有効成分３ｇ
・エチルアルコール                                        ３０．５５ｇ
・香料                                                        十分な量
・水                                            全体を１００ｇとする量
【００４１】
例  ２
下記の組成のシャンプーを調製する：
・ヘンケル社によりＡＰＧ６００の名で有効成分５０％をもつ
ものとして発売のアルキル（Ｃ１２／Ｃ１４／Ｃ１６，６８：２６
：６）ポリグリコシド                                  有効成分２０ｇ
・アクアロン社によりKLUCEL  Ｇの名で発売のヒドロキシプロ
ピルセルロース（分子量３００，０００）                      ０．５ｇ
・エチルアルコール                                            十分な量
・保存剤、香料                                                十分な量
・水                                            全体を１００ｇとする量
【００４２】
例  ３
下記の組成の非リンスローションを調製する：
・ヘンケル社によりＡＰＧ３００の名で有効成分５０％をもつ
ものとして発売のアルキル（Ｃ９／Ｃ１０／Ｃ１１，２０：４０
：４０）ポリグリコシド                                  有効成分５ｇ
・プロピレングリコール                                      ２２．８ｇ
・エチルアルコール                                          ５５．１ｇ
・水                                            全体を１００ｇとする量
【００４３】
例  ４
下記の組成をもつ非リンスローションを調製する：
・６−Ｏ−オクタノイル−Ｄ−グルコース                            ５ｇ
・プロピレングリコール                                      ２２．８ｇ
・エチルアルコール                                          ５５．１ｇ
・水                                            全体を１００ｇとする量
【００４４】
例  ５
下記の組成をもつ非リンスローションを調製する：
・６−Ｏ−オレオイル−Ｄ−グルコース                          ２．５ｇ
・プロピレングリコール                                      ２２．８ｇ
・エチルアルコール                                          ５５．１ｇ
・水                                            全体を１００ｇとする量
【００４５】
例  ６
下記の組成の非リンスローションを調製する：
・ヘンケル社によりＡＰＧ５００の名で有効成分５０％をもつ
ものとして発売のアルキル（Ｃ１２〜Ｃ１３）ポリグリコシド    有効成分５ｇ
・プロピレングリコール                                      ２２．８ｇ
・エチルアルコール                                          ５５．１ｇ
・水                                            全体を１００ｇとする量
【００４６】
例  ７
下記の組成の非リンスローションを調製する：
・６−Ｏ−オクタノイル−Ｄ−グルコース                        ２．５ｇ
・ヘンケル社によりＡＰＧ５００の名で有効成分５０％をもつ
ものとして発売のアルキル（Ｃ１２〜Ｃ１３）グルコシド    有効成分２．５ｇ
・プロピレングリコール                                      ２２．８ｇ
・エチルアルコール                                          ５５．１ｇ
・水                                            全体を１００ｇとする量
【００４７】
例  ８
下記の組成をもつ、脱毛を阻止するためのシャンプーを調製する：
・ヘンケル社によりＡＰＧ３００の名で有効成分５０％をもつ
ものとして発売のアルキル（Ｃ９／Ｃ１０／Ｃ１１，２０：４０
：４０）ポリグリコシド                                有効成分１５ｇ
・ローヌプーラン社によりKELTROL  Ｔの名で発売のキサンタン
ガム                                                            １ｇ
・ＩＣＩ社によりARLAMOL  ＨＤの名で発売の合成油                   ２ｇ
・保存剤、香料                                                十分な量
・HCl                                                   pHを７とする量
・水                                            全体を１００ｇとする量