(57)【要約】  ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法が開示される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（ＩＡ）の化合物または該化合物の治療上許容される塩
【化１】
2015516436.tif 000158
［式中、
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は、
【化２】
2015516436.tif 000159
であり、
【化３】
2015516436.tif 000160
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【化４】
2015516436.tif 000161
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；ならびに
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。］。
【請求項２】
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１である、請求項１に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が各場合で水素である、請求項１もしくは請求項２に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項４】
Ｙ１が
【化５】
2015516436.tif 000162
であり；
【化６】
2015516436.tif 000163
がカルボニルへの結合箇所を示し、
【化７】
2015516436.tif 000164
が窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す、請求項１に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２がフェニルであり；Ｒ２のフェニルがそれぞれ、ＯＲ４で置換されている、請求項４に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２がフェニルであり；Ｒ２のフェニルがそれぞれ、Ｒ４で置換されている、請求項４に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が独立に複素環である、請求項５もしくは６に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項８】
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（４−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ペンタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物および該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項９】
炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む、組成物。
【請求項１０】
患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、前記患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１１】
患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本願は、２０１２年５月１１日出願の米国暫定特許出願第６１／６４５６８５号、２０１２年１０月２６日出願の米国暫定特許出願第６１／７１９００８号、および２０１３年３月１３日出願の米国暫定特許出願第６１／７７９７０２号（これらは参照によってそれらの全体が本明細書に組み込まれる。）に対する優先権を主張するものである。
【０００２】
本発明は、ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
ＮＡＤ＋（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド）は、多くの生理的に必須のプロセスにおいて非常に重要な役割を果たす補酵素である（Ｚｉｅｇｋｅｌ，  Ｍ．  Ｅｕｒ．  Ｊ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  ２６７，  １５５０−１５６４，  ２０００）。ＮＡＤは、特にＤＮＡ修復におけるポリＡＤＰ−リボシル化、免疫系およびＧ−タンパク質共役型シグナル伝達の両方におけるモノ−ＡＤＰ−リボシル化などのいくつかのシグナル伝達経路に必要であり、ＮＡＤは、サーチュイン類により、それらのデアセチラーゼ活性のために必要ともされる（Ｇａｒｔｅｎ，  Ａ．  ｅｔ  ａｌ  Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ，  ２０，  １３０−１３８，  ２００８）。
【０００４】
ＮＡＭＰＴ（プレＢ細胞コロニー促進因子（ＰＢＥＦ）およびビスファチンとも称される）は、ニコチンアミドのホスホリボシル化を触媒する酵素であり、ＮＡＤを再生する二つの経路のうちの一つにおける律速酵素である。
【０００５】
【化１】
2015516436.tif 000002
ＮＡＭＰＴ阻害薬が抗癌剤としての可能性を有することを示唆する証拠が増えてきている。癌細胞は、正常細胞と比較して、ＮＡＤの基礎代謝回転が高く、高いエネルギーをも示す。さらに、結腸直腸癌においてＮＡＭＰＴ発現の増加が報告されており（Ｖａｎ  Ｂｅｉｊｎｕｍ，  Ｊ．  Ｒ．  ｅｔ  ａｌ  Ｉｎｔ．  Ｊ．  Ｃａｎｃｅｒ  １０１，  １１８−１２７，  ２００２）、ＮＡＭＰＴは血管新生に関与している（Ｋｉｍ，  Ｓ．Ｒ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ｒｅｓ．  Ｃｏｍｍｕｎ．  ３５７，  １５０−１５６，  ２００７）。ＮＡＭＰＴの小分子阻害薬が、細胞内ＮＡＤ＋レベルの欠乏を引き起こし、最終的に腫瘍細胞死を誘発し（Ｈａｎｓｅｎ，  ＣＭ  ｅｔ  ａｌ．  Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ２０，  ４２１１１−４２２０，  ２０００）、さらには異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を阻害することが明らかになっている（Ｏｌｅｓｅ，  Ｕ．  Ｈ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｍｏｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒ．  ９，  １６０９−１６１７，  ２０１０）。
【０００６】
ＮＡＭＰＴ阻害薬は、炎症障害および代謝障害における治療剤としての可能性も有する（Ｇａｌｌｉ，  Ｍ．  ｅｔ  ａｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ７０，  ８−１１，  ２０１０）。例えば、ＮＡＭＰＴはＴリンパ球およびＢリンパ球における支配的な酵素である。ＮＡＭＰＴの選択的阻害によって、自己免疫疾患の進行を伴う増殖を遮断するリンパ球におけるＮＡＤ＋欠乏が生じ、他方、他のＮＡＤ＋発生経路を発現する細胞型は使用されないと考えられる。小分子ＮＡＭＰＴ阻害薬（ＦＫ８６６）は、活性化されたＴ細胞の増殖を選択的に遮断し、それのアポトーシスを誘発することが明らかになっており、関節炎（コラーゲン誘発関節炎）の動物モデルにおいて有効であった（Ｂｕｓｓｏ，  Ｎ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｐｌｏｓ  Ｏｎｅ  ３，  ｅ２２６７，  ２００８）。ＦＫ８６６は、Ｔ細胞介在自己免疫障害のモデルである実験的自己免疫脳脊髄炎（ＥＡＥ）の症状を寛解させた（Ｂｒｕｚｚｏｎｅ，  Ｓｅｔ  ａｌ．  Ｐｌｏｓ  Ｏｎｅ  ４，  ｅ７８９７，  ２００９）。ＮａＭＰＴ活性は、ヒト血管内皮細胞におけるＮＦ−ｋＢ転写活性を高めることで、ＭＭＰ−２およびＭＭＰ−９の活性化を生じさせ、それは肥満および２型糖尿病の炎症介在合併症の予防におけるＮＡＭＰＴ阻害薬の役割を示唆するものである（Ａｄｙａ，  Ｒ．  ｅｔ．  ａｌ．  Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｃａｒｅ，  ３１，  ７５８−７６０，  ２００８）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】Ｖａｎ  Ｂｅｉｊｎｕｍ，  Ｊ．  Ｒ．  ｅｔ  ａｌ  Ｉｎｔ．  Ｊ．  Ｃａｎｃｅｒ  １０１，  １１８−１２７，  ２００２
【非特許文献２】Ｋｉｍ，  Ｓ．Ｒ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ｒｅｓ．  Ｃｏｍｍｕｎ．  ３５７，  １５０−１５６，  ２００７
【非特許文献３】Ｈａｎｓｅｎ，  ＣＭ  ｅｔ  ａｌ．  Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ２０，  ４２１１１−４２２０，  ２０００
【非特許文献４】Ｏｌｅｓｅ，  Ｕ．  Ｈ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｍｏｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒ．  ９，  １６０９−１６１７，  ２０１０
【非特許文献５】Ｇａｌｌｉ，  Ｍ．  ｅｔ  ａｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ７０，  ８−１１，  ２０１０
【非特許文献６】Ｂｕｓｓｏ，  Ｎ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｐｌｏｓ  Ｏｎｅ  ３，  ｅ２２６７，  ２００８
【非特許文献７】Ｂｒｕｚｚｏｎｅ，  Ｓｅｔ  ａｌ．  Ｐｌｏｓ  Ｏｎｅ  ４，  ｅ７８９７，  ２００９
【非特許文献８】Ａｄｙａ，  Ｒ．  ｅｔ．  ａｌ．  Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｃａｒｅ，  ３１，  ７５８−７６０，  ２００８
【発明の概要】
【０００８】
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０００９】
【化２】
2015516436.tif 000003
式中、
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は、
【００１０】
【化３】
2015516436.tif 000004
であり、
【００１１】
【化４】
2015516436.tif 000005
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【００１２】
【化５】
2015516436.tif 000006
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【００１３】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【００１４】
【化６】
2015516436.tif 000007
であり；
【００１５】
【化７】
2015516436.tif 000008
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【００１６】
【化８】
2015516436.tif 000009
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【００１７】
【化９】
2015516436.tif 000010
であり；
【００１８】
【化１０】
2015516436.tif 000011
はカルボニルへの結合箇所を示し；
【００１９】
【化１１】
2015516436.tif 000012
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し、；Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【００２０】
【化１２】
2015516436.tif 000013
であり；
【００２１】
【化１３】
2015516436.tif 000014
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【００２２】
【化１４】
2015516436.tif 000015
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【００２３】
【化１５】
2015516436.tif 000016
であり；
【００２４】
【化１６】
2015516436.tif 000017
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【００２５】
【化１７】
2015516436.tif 000018
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し、；Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されており、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【００２６】
【化１８】
2015516436.tif 000019
であり；
【００２７】
【化１９】
2015516436.tif 000020
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【００２８】
【化２０】
2015516436.tif 000021
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されており、Ｒ４は各場合で複素環である。
【００２９】
さらに別の実施形態は、
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（４−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ペンタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
である化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【００３０】
別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（ＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を含む組成物に関するものである。
【００３１】
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（ＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を投与することを含む方法に関するものである。
【００３２】
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（ＩＡ）の化合物もしくはそれの医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
【発明を実施するための形態】
【００３３】
この詳細な説明は、当業者に本願人らの発明、それの原理およびそれの実際の用途を理解させることで、当業界の他者が、特定の用途の要件に最も適していると考えられるように、多くの形態で本発明を適合化および応用できるようにすることのみを目的としている。本説明およびそれの具体的な例は、例示のみを目的としたものである。従って本発明は、本特許出願に記載の実施形態に限定されるものではなく、多様に改変可能なものである。
【００３４】
略称および定義
本明細書において別段の定義がない限り、本発明との関連で使用される科学用語および技術用語は、当業者が共通に理解する意味を有するものとする。用語の意味および範囲は明瞭であるべきであるが、潜在的な曖昧さがある場合、本明細書で提供される定義が辞書的定義および外部の定義に優先する。本願において、別段の断りがない限り、「または」の使用は、「および／または」を意味する。さらに、「含んでいる」という用語や、「含む」および「含まれる」などの他の形態の使用は非限定的なものである。本特許出願（特許請求の範囲を含む）における「含む」または「包含する」または「含んでいる」と言葉の使用に関して、本願人が留意点として挙げるのは、文脈上別の形態が必要でない限り、それらの言葉は排他的ではなく包括的に解釈されるべきであるという基本点および明瞭な理解に基づいて使用されるものであり、本願人がそれらの各言葉を下記の特許請求の範囲を含む本特許出願を解釈する上でそのように理解するという点である。いずれかの置換基または本発明の化合物または本明細書中のいずれかの他の式で複数個存在する可変要素に関して、各場合についてのそれの定義は、他の全ての場合でのそれの定義から独立している。置換基の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物となる場合にのみ許容され得るものである。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
【００３５】
理解すべき点として、本発明における全ての組み合わせについて適切な価数が維持され、複数の原子を有する一価部分がそれらの左端を介して結合しており、二価の部分は左から右に描かれている。
【００３６】
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、逆の内容で記載されていない限りにおいて、下記の用語はここに示した意味を有する。
【００３７】
「アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、代表的には１から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では１から約８個の炭素原子；別の実施形態では１から約６個の炭素原子；および別の実施形態では１から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和ヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミルおよびヘキシルなどがある。
【００３８】
「アルケニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の二重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エテニル（ビニル）、２−プロペニル、３−プロペニル、１，４−ペンタジエニル、１，４−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルなどがある。
【００３９】
「アルキニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の三重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エチニル、２−プロピニル、３−プロピニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルなどがある。
【００４０】
「炭素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子（「環原子」は、一体に結合して環状置換基の環もしくは複数環を形成する原子である。）を含む飽和環状（すなわち「シクロアルキル」）、部分飽和環状（すなわち「シクロアルケニル」）または完全不飽和（すなわち「アリール」）ヒドロカルビル置換基を意味する。炭素環は、単一環（単環）または多環構造であることができる。
【００４１】
炭素環は、代表的には３から８個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単環構造であることができる。そのような単環式炭素環の例には、シクロプロピル（シクロプロパニル）、シクロブチル（シクロブタニル）、シクロペンチル（シクロペンタニル）、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル（シクロヘキサニル）、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニルおよびフェニルなどがある。炭素環は別形態として、多環であることができる（すなわち複数の環を含むことができる）。多環式炭素環の例には、架橋、縮合およびスピロ環系の炭素環などがある。スピロ環系炭素環では、１個の原子が２個の異なる環に共通している。スピロ環状炭素環の１例にスピロペンタニルがある。架橋炭素環では、複数の環が少なくとも２個の共通の隣接しない原子を共有する。架橋炭素環の例には、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エンイルおよびアダマンタニルなどがある。縮合環炭素環系では、２以上の環が縮合していることで、２個の環が１個の共通の結合を共有するようになっていることができる。２または３縮合環系炭素環の例には、ナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル（テトラリニル）、インデニル、インダニル（ジヒドロインデニル）、アントラセニル、フェナントレニルおよびデカリニルなどがある。
【００４２】
「シクロアルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子を含む飽和環状ヒドロカルビル置換基を意味する。シクロアルキルは、代表的には３から８個の炭素環原子、より代表的には３から６個の環原子を含む単一炭素環であることができる。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルなどがある。シクロアルキルは別形態として、多環式であるか、複数の環を含むことができる。多環式シクロアルキルの例には、架橋、縮合およびスピロ環状炭素環などがある。
【００４３】
「アリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、６から１４個の炭素環原子を含む芳香族炭素環を意味する。アリールは、単環式または多環式（すなわち、複数の環を含むことができる）であることができる。多環式芳香環の場合、その多環系における１個の環のみが不飽和である必要があり、残りの環は飽和、部分飽和もしくは不飽和であることができる。アリールの例には、フェニル、ナフタレニル、インデニル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルなどがある。
【００４４】
場合により、ヒドロカルビル置換基（例：アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル）における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ−」（ｘは置換基の炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。）によって示される。従って、例えば「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」とは、１から６個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに例を挙げると、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルは、３から８個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。
【００４５】
「水素」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、水素基を意味し、−Ｈと示すことができる。
【００４６】
「ヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−ＯＨを意味する。
【００４７】
「カルボキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−Ｃ（Ｏ）−ＯＨを意味する。
【００４８】
「アミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−ＮＨ２を意味する。
【００４９】
「ハロゲン」または「ハロ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、フッ素基（−Ｆとも示すことができる。）、塩素基（−Ｃｌとも示すことができる。）、臭素基（−Ｂｒとも示すことができる。）またはヨウ素基（−Ｉとも示すことができる。）を意味する。
【００５０】
ある置換基が「置換された」と記載されている場合、非水素基が、置換基の炭素上もしくは窒素上の水素基に代わっている。従って、例えば、置換されたアルキル置換基は、少なくとも１個の非水素基がアルキル置換基上の水素基に代わっているアルキル置換基である。例を挙げると、モノフルオロアルキルはフルオロ基で置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは２個のフルオロ基で置換されたアルキルである。確認しておくべき点として、置換基上に複数の置換がある場合、各非水素基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
【００５１】
置換基が「置換されていても良い」と記載されている場合、その置換基は（１）置換されているか、（２）置換されていなくとも良い。置換基が特定数までの非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）その特定数までの非水素基または置換基上の最大数以下の置換可能な位置のいずれか少ない方で置換されていても良い。従って、例えば、置換基が３個以下の非水素基で置換されていても良いヘテロアリールと記載されている場合、３個未満の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、そのヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数の非水素基までしか置換可能ではないと考えられる。例を挙げると、テトラゾリル（置換可能な位置を一つのみ有する）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いものと考えられる。さらに例を挙げると、アミノ窒素が２個以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、１級アミノ窒素は２個以下の非水素基で置換されていても良いが２級アミノ窒素は、１個のみ以下の非水素基で置換されていても良い。置換基が１以上の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）当該置換基上の最大数までの置換可能な位置まで置換されていることができる。従って例えば、ある置換基が１以上の非水素基によって置換されていても良いヘテロアリールであると記載されている場合、３個の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、１個、２個もしくは３個の非水素基によって置換されていても良いと考えられる。例を示すと、テトラゾリル（１個のみの置換可能な位置を有する。）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いと考えられる。
【００５２】
本特許出願は、「置換基」および「基」という用語を互換的に使用する。
【００５３】
接頭辞「ハロ」は、その接頭辞が付されている置換基が１以上の独立に選択されるハロゲン基で置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも１個の水素基がハロゲン基で置き換わっているアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルなどがある。確認しておくべき点として、置換基が複数のハロゲン基で置換されている場合、それらのハロゲン基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
【００５４】
接頭辞「パーハロ」は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基が独立に選択されるハロゲン基で置き換わっていること、すなわちその置換基上の各水素基がハロゲン基で置き換わっていることを示している。全てのハロゲン基が同一である場合、その接頭辞は代表的にはハロゲン基を特定するものである。従って、例えば、「パーフルオロ」という用語は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基がフッ素基で置換されていることを意味している。例を挙げると、「パーフルオロアルキル」という用語は、各水素基に代わってフッ素基が存在するアルキル置換基を意味する。
【００５５】
「カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−を意味する。
【００５６】
「アミノカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２を意味する。
【００５７】
「オキソ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、（＝Ｏ）を意味する。
【００５８】
「オキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、エーテル置換基を意味し、−Ｏ−と示すことができる。
【００５９】
「アルキルヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＯＨを意味する。
【００６０】
「アルキルアミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＮＨ２を意味する。
【００６１】
「アルキルオキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキルエーテル置換基、すなわち−Ｏ−アルキルを意味する。そのような置換基の例には、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ３）、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシなどがある。
【００６２】
「アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキルを意味する。
【００６３】
「アミノアルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ２を意味する。
【００６４】
「アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルを意味する。
【００６５】
「炭素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−炭素環を意味する。
【００６６】
同様に、「複素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−複素環を意味する。
【００６７】
「炭素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−炭素環を意味する。
【００６８】
同様に、「複素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−複素環を意味する。
【００６９】
「炭素環オキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−炭素環を意味する。
【００７０】
「炭素環アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−炭素環を意味する。
【００７１】
「チオ」または「チア」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、チアエーテル置換基、すなわちエーテル酸素原子に変えて２価の硫黄原子が存在しているエーテル置換基を意味する。そのような置換基は−Ｓ−と示すことができる。この例えば「アルキル−チオ−アルキル」はアルキル−Ｓ−アルキル（アルキル−スルファニル−アルキル）を意味する。
【００７２】
「チオール」または「スルフヒドリル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、スルフヒドリル置換基を意味し、−ＳＨと示すことができる。
【００７３】
「（チオカルボニル）」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、酸素原子が硫黄で置き換わっているカルボニルを意味する。そのような置換基は−Ｃ（Ｓ）−と示すことができる。
【００７４】
「スルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−を意味する。
【００７５】
「アミノスルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２を意味する。
【００７６】
「スルフィニル」または「スルホキシド」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）−を意味する。
【００７７】
「複素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、合計で３から１４個の環原子を含む飽和（すなわち「複素環アルキル」）、部分飽和（すなわち「複素環アルケニル」）または完全不飽和（すなわち「ヘテロアリール」）環構造を意味する。環原子のうちの少なくとも１個がヘテロ原子（すなわち、酸素、窒素または硫黄）であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。複素環は単一環（単環式）または多環構造であることができる。
【００７８】
複素環は、代表的には３から７個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単一環であることができる。単一環式複素環の例には、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン、チオモルホルニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル（チオフラニル）、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサジアゾリル（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル（フラザニル）または１，３，４−オキサジアゾリルなど）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリルまたは１，２，３，５−オキサトリアゾリルなど）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリルまたは１，３，４−ジオキサゾリルなど）、オキサチアゾリル、オキサチオリル、オキサチオラニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリジニル（アジニル）、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（１，２−ジアジニル）、ピリミジニル（１，３−ジアジニル）またはピラジニル（１，４−ジアジニル）など）、ピペラジニル、ピロリジン−２−オンイル、トリアジニル（１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，２，３−トリアジニル）など）、オキサジニル（１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニルまたは１，４−オキサジニルなど）、オキサチアジニル（１，２，３−オキサチアジニル、１，２，４−オキサチアジニル、１，２，５−オキサチアジニルまたは１，２，６−オキサチアジニルなど）、オキサジアジニル（１，２，３−オキサジアジニル、１，２，４−オキサジアジニル、１，４，２−オキサジアジニルまたは１，３，５−オキサジアジニルなど）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニルおよびジアゼピニルなどがある。
【００７９】
複素環は別形態として、多環式であることができる（すなわち、複数の環を含むことができる）。多環式複素環の例には、架橋、縮合またはスピロ環状複素環などがある。スピロ環状複素環では、１個の原子が二つの異なる環に共通している。架橋複素環では、複数の環が少なくとも２個の共通する隣接しない原子を共有する。縮合環系複素環では、２個以上の環が一体となって縮合して、２個の環が１個の共通の結合を共有することができる。縮合環複素環の例には、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｃ］ピロール、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｂ］ピロール、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、（３ａＲ，６ａＲ）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、６−メチル−２，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタン、（３ａＳ，６ａＲ）−２−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール、デカヒドロ−［１，５］ナフチリジン、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドリル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、（Ｚ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２］ジアゼピン−４（５Ｈ）−オンイル、（トリフルオロメチル）フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、ピロロ［１，２−ｄ］［１，２，４］トリアジン−１（２Ｈ）−オンイル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニル、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、インドリジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニルまたはピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルなど）およびプテリジニルなどがある。縮合環複素環の他の例には、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、イソインドリル（イソベンゾアゾリル、シュードイソインドリル）、インドレニニル（シュードインドリル）、イソインダゾリル（ベンゾピラゾリル）、ベンゾアジニル（キノリニル（１−ベンゾアジニル）またはイソキノリニル（２−ベンゾアジニル）など）、フタラジニル、キノキザリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（１，２−ベンゾジアジニル）またはキナゾリニル（１，３−ベンゾジアジニル）など）、ベンゾピラニル（クロマニルまたはイソクロマニルなど）、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニルまたは３，１，４−ベンゾオキサジニルなど）およびベンゾイソオキサジニル（１，２−ベンゾイソオキサジニルまたは１，４−ベンゾイソオキサジニルなど）などのベンゾ縮合複素環類などがある。スピロ環状複素環の例には、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルなどがある。
【００８０】
「３から１２員の複素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、合計３から１２個の環原子を含む飽和（すなわち、「複素環アルキル」）、部分飽和（すなわち、「複素環アルケニル」）、または完全不飽和（すなわち、「ヘテロアリール」）環構造を意味する。環原子のうちの少なくとも一つがヘテロ原子（すなわち、酸素、窒素もしくは硫黄）であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。３から１２員の複素環は、単一の環（単環式）または多環の環構造であることができる。
【００８１】
「複素環アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、飽和複素環を意味する。
【００８２】
「ヘテロアリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、５から１４個の環原子を含む芳香族複素環を意味する。ヘテロアリールは単環または２もしくは３縮合環であることができる。ヘテロアリール置換基の例には、ピリジル、ピラジル、ピリミジニル、ピリダジニルおよび１，３，５−、１，２，４−もしくは１，２，３−トリアジニルなどの６員系置換基；イミダジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，３−、１，２，４−、１，２，５−もしくは１，３，４−オキサジアゾリルならびにおよびイソチアゾリルなどの５員環系置換基；ベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびプリニルなどの６／５員縮合環系置換基；ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニルおよびベンゾオキサジニルなどの６／６員縮合環類などがある。
【００８３】
複数構成要素の置換基に付与された接頭辞は、最初の構成要素のみにかかる。例を挙げると、「アルキルシクロアルキル」という用語は２個の構成要素アルキルおよびシクロアルキルを含む。従って、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキルの頭のＣ１−Ｃ６−という接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル構成要素が１から６個の炭素原子を含むことを意味し、Ｃ１−Ｃ６−の接頭辞はシクロアルキル構成要素を説明するものではない。さらに例を挙げると、ハロアルキルオキシアルキルの頭の接頭辞「ハロ」は、アルキルオキシアルキル置換基のアルキルオキシ構成要素のみが１以上のハロゲン基で置換されていることを示す。それに代わりまたはそれに加えて、ハロゲン置換がアルキル構成要素上にある場合、その置換基は「ハロアルキルオキシアルキル」ではなく、むしろ「ハロゲン置換されたアルキルオキシアルキル」と記載されることになると考えられる。そして最後に、ハロゲン置換がアルキル構成要素上のみにあり得る場合、その置換基はむしろ「アルキルオキシハロアルキル」と記載されることになると考えられる。
【００８４】
「治療する」、「処置」および「治療」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状を緩和または抑制する方法を指す。
【００８５】
「予防する」、「防止」および「予防」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を予防する方法または対象者が疾患を獲得するのを妨害する方法を指す。本明細書で使用される場合、「予防する」、「防止」および「予防」には、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を遅らせること、ならびに対象者が疾患を獲得するリスクを低減することも含まれる。
【００８６】
「治療上有効量」という用語は、治療対象の状態または障害の１以上の症状の発症を防止するか、それをある程度緩和する上で十分な投与化合物の量を指す。
【００８７】
「調節する」という用語は、化合物がキナーゼの機能または活性を上昇または低下させる能力を指す。各種形態で本明細書において使用される「調節」とは、キナーゼ関連の活性の拮抗作用、作働作用、部分拮抗作用および／または部分作働作用を包含するものである。キナーゼ阻害薬は、例えば、結合し、刺激を部分的もしくは完全に遮断し、低下させ、防止し、活性を遅延させ、失活させ、脱感作しまたはシグナル伝達を低下させる化合物である。キナーゼ活性化剤は、例えば結合し、刺激し、増加させ、開放し、活性化し、促進し、活性を強化し、感作し、シグナル伝達を上昇させる化合物である。
【００８８】
本明細書で使用される「組成物」という用語は、指定の成分を指定の量で含む製造物、ならびに指定の成分の指定の量での組み合わせによって直接もしくは間接に得られる製造物を包含するものである。「医薬として許容される」とは、担体、希釈剤または賦形剤が製剤の他の成分と適合性であって、その製剤の投与を受ける者に対して有害性がないものであるべきであることを意味している。
【００８９】
「対象者」は、本明細書において、霊長類（例：ヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなど（これらに限定されるものではない）の哺乳動物のような動物を含むものと定義される。好ましい実施形態において、対象者はヒトである。
【００９０】
同位体富化または同位体標識化合物
本発明の化合物は、天然で最も豊富に認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する１以上の原子を含む同位体標識型または同位体富化型で存在することができる。同位体は、放射性同位体または非放射性同位体であることができる。水素、炭素、リン、硫黄、フッ素、塩素およびヨウ素などの原子の同位体には、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉなどがあるがこれらに限定されるものではない。これらの原子および／または他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲に包含される。
【００９１】
別の実施形態において、同位体標識化合物は、重水素（２Ｈ）、三重水素（３Ｈ）または１４Ｃ同位体を含む。本発明の同位体標識化合物は、当業者には公知の一般的方法によって製造することができる。そのような同位体標識化合物は、標識されてない試薬に代えて容易に入手可能な同位体標識試薬を用いることで、本明細書に開示の実施例および図式に開示されている手順を実行することによって容易に製造可能である。場合により、化合物を同位体標識試薬で処理して、通常の原子をそれの同位体と交換することができる。例えば、Ｄ２ＳＯ４／Ｄ２Ｏなどの重水素酸の作用によって水素を重水素に交換することができる。上記の内容に加えて、関連する手順および中間体が、例えば、Ｌｉｚｏｎｄｏ，  Ｊ  ｅｔ  ａｌ，Ｄｒｕｇｓ  Ｆｕｔ，  ２１（１１），  １１１６（１９９６）；Ｂｒｉｃｋｎｅｒ，  Ｓ  Ｊ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ，  ３９（３），  ６７３（１９９６）；Ｍａｌｌｅｓｈａｍ，  Ｂ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｏｒｇ  Ｌｅｔｔ，  ５（７），  ９６３（２００３）；ＰＣＴ公開ＷＯ１９９７０１０２２３、ＷＯ２００５０９９３５３、ＷＯ１９９５００７２７１、ＷＯ２００６００８７５４；米国特許第７５３８１８９号；同７５３４８１４号；同７５３１６８５号；同７５２８１３１号；同７５２１４２１号；同７５１４０６８号；同７５１１０１３号；および米国特許出願公開第２００９０１３７４５７号；同２００９０１３１４８５号；同２００９０１３１３６３号；同２００９０１１８２３８号；同２００９０１１１８４０号；同２００９０１０５３３８号；同２００９０１０５３０７号；同２００９０１０５１４７号；同２００９００９３４２２号；同２００９００８８４１６号；および同２００９００８２４７１号（これらの方法は参照によって本明細書に組み込まれる。）に開示されている。
【００９２】
本発明の同位体標識化合物を標準として用いて、結合アッセイで有効性を求めることができる。同位体含有化合物は、同位体標識されていない親化合物による作用機序および代謝経路の評価によって、その化合物のイン・ビボでの代謝経過を調べるための薬学研究で用いられてきた（Ｂｌａｋｅ  ｅｔ  ａｌ．  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｓｃｉ．  ６４，  ３，  ３６７−３９１（１９７５））。そのような代謝研究は、イン・ビボ活性な化合物が患者に投与されるか、親化合物から産生される代謝物が有毒であるか発癌性であると確認されることから、安全かつ有効な治療薬の設計において重要である（Ｆｏｓｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｖｏｌ．  １４，  ｐｐ．２−３６，  Ａｃａｄｅｍｉｃ  ｐｒｅｓｓ，  Ｌｏｎｄｏｎ，  １９８５；Ｋａｔｏ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ  Ｃｏｍｐ．  Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔ．，  ３６（１０）：９２７−９３２（１９９５）；Ｋｕｓｈｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃａｎ．  Ｊ．  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ７７，  ７９−８８（１９９９））。
【００９３】
さらに、「重薬剤（ｈｅａｖｙ  ｄｒｕｇ）」と称される重水素化薬剤などの非放射性同位体含有薬剤を、ＮＡＭＰＴ活性に関連する疾患および状態の治療に用いることができる。上記化合物中に存在する同位体の量を増加させることは濃縮と称される。濃縮量の例には、約０．５、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６から約１００ｍｏｌ％などがある。通常の原子のうちの約１５％を重同位体に置き換える手法が、齧歯類およびイヌなどの哺乳動物において数日から数週間の期間にわたって実施および維持されており、認められた有害効果は小さいものであった（Ｃｚａｊｋａ  Ｄ  Ｍ  ａｎｄ  Ｆｉｎｋｅｌ  Ａ  Ｊ，  Ａｎｎ．  Ｎ．  Ｙ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  １９６０  ８４：７７０；Ｔｈｏｍｓｏｎ  Ｊ  Ｆ，  Ａｎｎ．  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ  １９６０  ８４：７３６；Ｃｚａｋｊａ  Ｄ  Ｍ  ｅｔ  ａｌ．，  Ａｍ．  Ｊ．  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  １９６１  ２０１：３５７）。ヒト体液中の１５％から２３％という高さで重水素に急性的に置き換えることで、毒性は生じないことが認められている（Ｂｌａｇｏｊｅｖｉｃ  Ｎ  ｅｔ  ａｌ．  ″Ｄｏｓｉｍｅｔｒｙ  ＆  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  Ｐｌａｎｎｉｎｇ  ｆｏｒ  Ｎｅｕｔｒｏｎ  Ｃａｐｔｕｒｅ  Ｔｈｅｒａｐｙ″，  Ｚａｍｅｎｈｏｆ  Ｒ，  Ｓｏｌａｒｅｓ  Ｇ  ａｎｄ  Ｈａｒｌｉｎｇ  Ｏ  Ｅｄｓ．  １９９４．  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ，  Ｍａｄｉｓｏｎ  Ｗｉｓ．  ｐｐ．１２５−１３４；Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｍｅｔａｂ．  ２３：２５１（１９９７））。
【００９４】
薬剤の安定な同位体標識によって、ｐＫａおよび脂溶性などの物理−化学特性が変わる可能性がある。同位体置換がリガンド−受容体相互作用に関与する領域に影響する場合、これらの効果および変化は薬剤分子の薬力学的応答に影響し得る。安定な同位体標識分子の物理特性の中には標識されていないものの特性と異なるものがあるが、化学特性および生理特性は一つの例外があるが同じである。すなわち重同位体の質量が増加することから、重同位体と別の原子とが関与する結合が軽同位体とその原子の間の同じ結合より強くなる。従って、代謝または酵素的変換の部位での同位体組み込みによって反応が遅くなり、同位体標識されていない化合物と比較して薬物動態プロファイルや効力が変化する可能性がある。
【００９５】
化合物
式（Ｉ）の化合物におけるＸ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２の好適な基は、独立に選択される。本発明の記載されている実施形態は組み合わせることができる。そのような組み合わせは想到されるものであり、本発明の範囲に含まれるものである。例えばＸ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２のいずれかについての実施形態を、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２のうちのいずれか他のものについて定義の実施形態と組み合わせることが可能であることが想到される。
【００９６】
式（Ｉ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【００９７】
【化２１】
2015516436.tif 000022
式中、
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は、
【００９８】
【化２２】
2015516436.tif 000023
であり、
【００９９】
【化２３】
2015516436.tif 000024
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１００】
【化２４】
2015516436.tif 000025
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；  
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１０１】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。
【０１０２】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
【０１０３】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｙ１は
【０１０４】
【化２５】
2015516436.tif 000026
であり；
【０１０５】
【化２６】
2015516436.tif 000027
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１０６】
【化２７】
2015516436.tif 000028
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【０１０７】
【化２８】
2015516436.tif 000029
であり；
【０１０８】
【化２９】
2015516436.tif 000030
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１０９】
【化３０】
2015516436.tif 000031
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【０１１０】
【化３１】
2015516436.tif 000032
であり；
【０１１１】
【化３２】
2015516436.tif 000033
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１１２】
【化３３】
2015516436.tif 000034
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。
【０１１３】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、Ｒ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ４−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。
【０１１４】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良い。
【０１１５】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でアルキルである。
【０１１６】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【０１１７】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。
【０１１８】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１１９】
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１２０】
【化３４】
2015516436.tif 000035
式中、
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は
【０１２１】
【化３５】
2015516436.tif 000036
であり；
【０１２２】
【化３６】
2015516436.tif 000037
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１２３】
【化３７】
2015516436.tif 000038
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立にアルキルであり；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１２４】
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５などの式（Ｉ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１２５】
式（ＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
【０１２６】
【化３８】
2015516436.tif 000039
式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
【０１２７】
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で独立に選択されるアルキルである式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１２８】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。
【０１２９】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
【０１３０】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、Ｒ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ４−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。
【０１３１】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良い。
【０１３２】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でアルキルである。
【０１３３】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【０１３４】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。
【０１３５】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１３６】
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＩ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１３７】
【化３９】
2015516436.tif 000040
式中、
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立にアルキルであり；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１３８】
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５などの式（ＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１３９】
式（ＩＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
【０１４０】
【化４０】
2015516436.tif 000041
式中、Ｒ４ｘは、式（Ｉ）においてＲ２がアリールである場合にＲ２上の置換基について本明細書に記載の通りである。
【０１４１】
本発明の１実施形態は、
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルがそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で独立に選択されるアルキルである式（ＩＩＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１４２】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＣ（Ｏ）ＮＨＲ４である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＯＲ４である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＲ４である。
【０１４３】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【０１４４】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。
【０１４５】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１４６】
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＩＩ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１４７】
【化４１】
2015516436.tif 000042
式中、
Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択され；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１４８】
さらに別の実施形態は、実施例１、２、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１４、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１４、１１５、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５７、１５８、１５９、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５などの式（ＩＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１４９】
式（ＩＡ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１５０】
【化４２】
2015516436.tif 000043
式中、
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は、
【０１５１】
【化４３】
2015516436.tif 000044
であり、
【０１５２】
【化４４】
2015516436.tif 000045
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１５３】
【化４５】
2015516436.tif 000046
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１５４】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１でありＸ２はＣＲ１である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１でありＲ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。
【０１５５】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
【０１５６】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｙ１は
【０１５７】
【化４６】
2015516436.tif 000047
であり；
【０１５８】
【化４７】
2015516436.tif 000048
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１５９】
【化４８】
2015516436.tif 000049
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【０１６０】
【化４９】
2015516436.tif 000050
であり；
【０１６１】
【化５０】
2015516436.tif 000051
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１６２】
【化５１】
2015516436.tif 000052
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
【０１６３】
【化５２】
2015516436.tif 000053
であり；
【０１６４】
【化５３】
2015516436.tif 000054
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１６５】
【化５４】
2015516436.tif 000055
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。
【０１６６】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、Ｒ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ４−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。
【０１６７】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良い。
【０１６８】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でアルキルである。
【０１６９】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【０１７０】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環であり；Ｒ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【０１７１】
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１７２】
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１７３】
【化５５】
2015516436.tif 000056
式中、
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は
【０１７４】
【化５６】
2015516436.tif 000057
であり；
【０１７５】
【化５７】
2015516436.tif 000058
はカルボニルへの結合箇所を示し、
【０１７６】
【化５８】
2015516436.tif 000059
は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立にアルキルであり；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１７７】
さらに別の実施形態は、
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（４−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ペンタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
などの式（ＩＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１７８】
式（ＩＩＡ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
【０１７９】
【化５９】
2015516436.tif 000060
式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１およびＲ２は、式（ＩＡ）について本明細書に記載の通りである。
【０１８０】
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で独立に選択されるアルキルである式（ＩＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１８１】
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。
【０１８２】
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
【０１８３】
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、Ｒ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ４−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されている。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。
【０１８４】
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良い。
【０１８５】
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でアルキルである。
【０１８６】
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【０１８７】
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環であり；Ｒ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【０１８８】
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１８９】
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１９０】
【化６０】
2015516436.tif 000061
式中、
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立にアルキルであり；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
【０１９１】
さらに別の実施形態は、
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジ菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼볯銈菣膃菣骃菣뾂菣ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂뷯閃苣讃菣覼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢鮽볯銈볯袼볯銈苣뮂菣ꮃ苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂볯閃苣讃菣鶽裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯랂苣궃菣궂苣ꮃ苣뮂菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣붼苣궂苣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼苣꾂菣颃苣랂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣붼苣궂苣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼苣꾂菣鞃菣钃菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣붼苣궂苣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂뷯閃苣讃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯랂苣궃菣뎃菣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂뷯閃苣讃菣覼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯ꊃ菣鮃菣뎃裢钼裢ꒂ菣ꊂ苣膃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂뷯閃苣讃菣覼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯醼볯鎼裢膃苣뺂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣붼苣궂苣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢袼뷯醼裢뮼볯鎼볯閼裢뢂菣膃菣銈볯貼볯銈苣궂苣뺂菣ꮃ裢钼裢ꒂ菣覼苣ꮃ菣讃菣붼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ뷯ꪂ苣랂볯閃苣讃菣붼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯膃苣閃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣붼苣궂苣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼볯貼볯銈菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂뷯閃苣讃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯醼볯銼裢ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂뷯閃苣讃菣覼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢뮼볯銈볯鮽볯銈볯袼볯銈菣膃菣钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼苣뮂菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣鶽苣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢캒銈苣ꦃ菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣붼苣궂苣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼菣ꦃ菣銈볯銈苣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂뷯閃苣讃菣覼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢뮼볯銈볯鮽볯銈볯袼볯銈菣膃菣랂苣궃菣궂苣ꮃ볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣鶽苣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼苣꾂菣骃菣膃菣ꊂ苣膃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꪂ苣랂뷯閃苣讃菣覼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯醼볯鎼裢膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣붼苣궂苣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢鮽볯醼裢袼菣궃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ苣뮂菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣붼苣궂苣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯銼裢閃菣ꪂ菣钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯銼裢銃菣궃苣랂裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣궃菣躃苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯銼裢ꆃ菣ꮃ菣궃菣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣뺂菣ꮃ裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢袼볯銈菣궃菣ꮃ裢醼볯銈菣ꦃ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈뷯醼裢뮼볯鎼볯覼裢蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃裢鎼裢ꒂ菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢꾂菣궃菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈뷯醼裢뮼볯鎼볯覼裢蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃裢鎼裢ꒂ菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯銼裢꾂菣궃菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢꺼裢鮽볯銈볯醼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈菣膃菣鞃菣醃菣ꒂ菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢뮼볯銈볯醼裢骃菣뾂菣ꒂ菣钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯銈볯袼볯銈菣膃菣랂苣궃菣궃菣ꮃ볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯銈볯袼볯뎼볯钼볯覼裢鎃苣꾂菣뮼볯躼볯躼볯붼菣鞃苣銈볯銈苣ꮃ苣뮂菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣鶽菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯钼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣躃苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯鎼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣躃苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯鎼裢ꢂ菣궂苣鞃菣醃菣ꒂ菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣鶽裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢鮽볯銈볯醼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ菣뾂菣ꒂ菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣鶽裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢鮽볯銈볯醼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ菣뾂菣ꒂ菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣鶽裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢鮽볯銈볯醼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ菣궃菣躃苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢袼볯銈菣뾂菣ꒂ菣钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯ꢂ菣궂苣ꊂ苣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣鶽裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢鮽볯銈볯醼裢袼볯銈菣膃菣隃苣躃苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯꺼裢ꊂ苣膃菣銈볯銈菣ꒂ苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钼裢鮽볯銈볯袼볯銈菣袃苣랂苣袃苣랂볯ꊂ苣膃菣붼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ뷯閃苣讃菣覼裢鎼裢袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 꺼裢鮽볯銈볯醼裢袼苣꾂菣颃苣랂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯랂苣궃菣궂苣ꮃ苣뮂菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯钼볯钼볯钼裢袃菣閃菣ꪂ菣隃苣躃苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯ꊂ苣膃苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ†볯銈뷯钼裢뮼볯銈볯랂苣궃菣뎃菣ꮃ苣ꮃ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