(57)【要約】【課題】  十分な細菌学的保護だけでなく、経時的に安定なｐＨをも有するＯ／Ｗエマルションを提供する。【解決手段】  油滴の平均径が５０から１０００ｎｍの範囲である水中油型エマルション形態の局所適用用組成物であって、組成物の全重量に対して０．０５から３重量％の範囲の量の少なくとも一つのクロルヘキシジン塩を含み、かつ、(i)Ｒ-(Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２)ｎ-ＯＨ（I）[式中、Ｒは飽和または不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の、８から３０の炭素原子を有する炭化水素残基を表し、かつｎは８から５０、好ましくは８から３０の範囲の数を表す]に対応する化合物；(ii)４から２０ｍｏｌのエチレンオキシドと１以上のグリセロール部分エステルとの付加生成物；および(iii)これらの混合物、からなる群から選択される、９から１８のＨＬＢを有する少なくとも一つの乳化剤を含むことを特徴とする。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
油滴の平均径が５０ｎｍから１０００ｎｍの範囲である、水相に分散した油相を含む水中油型エマルションの形態の局所適用用組成物であって、組成物の全重量に対して０．０５から３重量％の範囲の量の少なくとも一つのクロルヘキシジン塩を含み、かつ、
−以下の式（I）：
Ｒ-(Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２)ｎ-ＯＨ    （I）
[式中、Ｒは飽和または不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の、８から３０の炭素原子を有する炭化水素残基を表し、かつｎは８から５０、好ましくは８から３０の範囲の数を表す]
に対応する化合物；
−４から２０ｍｏｌのエチレンオキシドと１以上のグリセロール部分エステルとの付加生成物；
−およびこれらの混合物
からなる群から選択される、９から１８のＨＬＢを有する少なくとも一つの乳化剤を含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
転相乳化技術に従って得られることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記クロルヘキシジン塩が、クロルヘキシジンジグルコナート、クロルヘキシジンジアセタート、クロルヘキシジンヒドロクロライド、およびこれらの混合物から選択されることを特徴とする、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
クロルヘキシジン塩の量が、組成物の全重量の０．１から２重量％の範囲であることを特徴とする、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記油相が、鉱油、脂肪酸エステル、およびこれらの混合物から選択される少なくとも一つの油を含むことを特徴とする、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記水相が、組成物の全重量の５０から９８重量％を占めることを特徴とする、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記乳化剤が、エチレンオキシドと、ベヘニルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、およびこれらの混合物との付加の生成物から選択されることを特徴とする、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
Ｃ１６−Ｃ２２脂肪アルコール、またはＣ３−Ｃ６ポリオールとＣ１４−Ｃ２２脂肪酸との部分エステル、およびこれらの混合物から選択される共乳化剤をさらに含むことを特徴とする、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記乳化剤および共乳化剤の量が、組成物の全重量の０．０５から３０重量％の範囲であることを特徴とする、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
化粧用または皮膚科学用組成物を構成することを特徴とする、請求項１ないし９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
顔および／または体の皮膚、頭皮、または粘膜のケア、保護および／または衛生用製品を構成することを特徴とする、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
（Ａ）水不溶性基体、および（Ｂ）前記基体に付加または含浸された請求項１ないし９のいずれか一項に記載の組成物を含む製品。
【請求項１３】
皮膚をケアおよび／または処理するためのワイプ、あるいは皮膚および／または目からメイクアップを除去および／または洗浄するためのワイプを構成することを特徴とする、請求項１５または１６記載の製品。
【請求項１４】
油滴の平均径が５０ｎｍから１０００ｎｍの範囲である水中油型エマルションのｐＨを安定化するための、組成物の全重量に対して０．０５から３重量％の範囲の量の少なくとも一つのクロルヘキシジン塩の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、転相により得られ、クロルヘキシジン塩の導入により安定なｐＨになりうる、超微細な水中油型エマルションの形態の化粧および／または皮膚科学組成物に関する。本発明はまた、特に化粧分野において、前記組成物自体または前記組成物が含浸した製品の形態の前記組成物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
化粧分野においては、皮膚に適用する際に柔らかさを与え、油ぎった感触を与えないエマルション、特に水中油型（連続相を構成する水相に分散した油相）エマルションが一般に使用される。
【０００３】
水中油型エマルションは一般に、両親媒性構造により油相／水相の界面に配置され、かくして分散した油滴を安定させる、水中油型の乳化界面活性剤により安定化される。乳化剤の存在にもかかわらず、エマルションは相分離する傾向を有し得る（油の放出による水相と油相の分離）。乳化剤の含有量の増加は、エマルションの安定性の改善を可能にする。しかしながら、高濃度の乳化剤の存在は、適用時に得られる組成物に対する不快の問題、例えば粗い感触または粘着性またはべとつく感触を引き起こし、そして大量の乳化剤の結果、皮膚、目および頭皮に対する無害性の問題を引き起こす。
【０００４】
従来のＯ／Ｗエマルションの安定性の問題を解決するために、油相を構成する油滴の平均径が極めて特定の範囲内、すなわち５０から１０００ｎｍである特定の“超微細”Ｏ／Ｗエマルションを調製することが提案されてきた。そのＯ／Ｗ型の超微細エマルション自体、一般に転相乳化技術によって得られる。
【０００５】
この技術は、その原理において、当業者に周知であり、特にCosmetics &  Toiletries,Vol. 106, December 1991, pp.49-52に掲載された記事、"Phase Inversion Emulsification", Th. Forster他著；およびAmerican Cosmetics and Perfumery, Vol. 87, December 1972に掲載された記事、"Application of the phase-inversion-temperature method to the emulsification of cosmetics", T. Mitsui他著に記載されている。この技術の原理は、一般に記載されているように以下のとおりである：Ｗ／Ｏエマルション（油相への水相の導入）は、そのシステムの転相温度（PIT）、すなわち、使用される乳化剤の親水性と親油性の特性が平衡に達する温度より高い温度で調製され；高温、すなわち転相温度より高い温度（＞PIT）で、前記エマルションは油中水型であり、冷却中にこのエマルションは転相温度において水中油型エマルションへと転相されるが、これは先にマイクロエマルションの状態を経てから達成される。
【０００６】
これらのPITエマルションは、多くの場合非常に流動的である。これらは青みががかって見え、半透明にもなりうる。しかしながら、これらのエマルションは安定性の問題、特に、経時的に変化する傾向にあるｐＨの安定性の問題を、前記温度が周囲の温度（すなわち約２５℃）を超える場合に呈する。さらに、それらの細菌学的保護も、従来のエマルションにおいては一層難しいため、一つの問題を引き起こす。しかしながら、ｐＨが安定している組成物を得ること、さらに細菌学上の見地から十分に保護されている組成物を得ることが重要である。
【０００７】
従って、経時的に安定しているｐＨを有し、十分な細菌学的保護を示す非常に微細なＯ／Ｗエマルションが必要である。
【非特許文献１】Cosmetics &  Toiletries,Vol. 106, December 1991, pp.49-52
【非特許文献２】American Cosmetics and Perfumery, Vol. 87, December 1972
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本出願人は、驚くべきことに、クロルヘキシジン塩の添加が、十分な細菌学的保護だけでなく、経時的に安定なｐＨをも有するＯ／Ｗエマルションを得ること可能にすることを見出した。
【０００９】
本発明のＯ／Ｗエマルションは、クロルヘキシジン塩が防腐剤であるため、付加的に、良く慣用されるという利点を有し、本発明かかる組成物において使用されるこれらの防腐剤の少量の添加は、良好な細菌学上の保護を得るために十分である。さらに、これらは超微細なエマルションの一般的な利点、例えば適用時の柔らかさ、新鮮さおよび快適さを有する。
【００１０】
文献"Physiochemical screening of antimicrobial agents as potential preservatives for submicron emulsions" Sznitowska, Malgorzata他著、European Journal of Pharmaceutical Sciences (2002), 15(5), p.489-495において、高圧ホモジナイゼーション（HPH）により得られた微細なＯ／Ｗエマルションへの防腐剤としてのクロルヘキシジン塩の導入について記載されているが、この記事に記載されている結果は、そのような塩の付加は、癒合およびｐＨの変化の問題があるため、避けるべきであることを示している(第493頁,右欄)。
【００１１】
本発明に記載のエマルションは、特定の乳化界面活性剤を含み、一定量のクロルヘキシジン塩を有するが、HPHにより得られた微細なエマルションに関する従来技術とは異なり、ｐＨの十分な安定を可能にする。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
従って、本発明の主題は、油滴の平均径が５０ｎｍ（ナノメートル）から１０００ｎｍの範囲である、水相に分散した油相を含む水中油型エマルションの形態の局所適用用組成物であって、組成物の全重量に対して０．０５から３重量％の範囲の量の少なくとも一つのクロルヘキシジン塩を含み、かつ、
−以下の式（I）：
Ｒ-(Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２)ｎ-ＯＨ    （I）
[式中、Ｒは飽和または不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の、８から３０の炭素原子を有する炭化水素残基を表し、かつｎは８から５０、好ましくは８から３０の範囲の数を表す]
に対応する化合物；
−４から２０ｍｏｌのエチレンオキシドと１以上のグリセロール部分エステルとの付加生成物；
−およびこれらの混合物
からなる群から選択される、９から１８のＨＬＢを有する少なくとも一つの乳化剤を含むことを特徴とする組成物である。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
この組成物は、特に化粧または皮膚科学組成物を構成することができる。
【００１４】
本発明の水中油型エマルションは、特に転相乳化技術に従って得られる。
【００１５】
局所適用を意図していることから、本発明の組成物は生理学上許容できる媒体を含む。用語「生理学上許容できる媒体」は、皮膚または表面成長体への局所適用にふさわしい、すなわち皮膚、粘膜、唇、毛髪および爪に適した媒体を意味するように解される。
【００１６】
本発明に係るエマルションは、多少流動的であってもよい。これらは一般に流動体であり、この場合、例えば１から５００センチポアズ（１から５００mPa.s）、好ましくは１から２００センチポアズ（１から２００mPa.s）の範囲の粘度を有することができ、その粘度は周囲の温度（２５℃）においてRheomat RM 180（通常１番または２番のローター）によって測定される。しかしながら、本発明に係るエマルションはまた、あまり流動的でなくてもよい。
【００１７】
上記で示したように、特許請求の範囲に記載の量、好ましくは組成物の全重量の０．１から２％の量で使用されるクロルヘキシジン塩は、ｐＨが安定している組成物を得ることを可能にする。
【００１８】
従って、本発明の主題はまた、油滴の平均径が５０ｎｍから１０００ｎｍの範囲である水中油型エマルションのｐＨを安定化するための、組成物の全重量に対して０．０５から３重量％の範囲の量の少なくとも一つのクロルヘキシジン塩の使用である。
【００１９】
本発明に係る組成物の本質的な特徴によれば、分散水相内の油（または油相）の液体粒子（または小滴）の数平均径は、５０ｎｍから１０００ｎｍの範囲である。好ましくは、この平均径は７０ｎｍから３５０ｎｍ、さらに好ましくは７０ｎｍから３００ｎｍの範囲である。
【００２０】
さらに、本発明に係る組成物は、非常に低い多分散系、すなわち小滴の大きさが非常に均質的であることによって特徴づけられる。概して、本発明にかかる超微細な水中油型エマルションの９０％の油滴が７０から３５０ｎｍの範囲の数平均径を有する。小滴の最大と最小の大きさの差は、一般に２０から４００ｎｍ、好ましくは３０から２００ｎｍであるが、従来のエマルションにおいては（ＰＩＴエマルション以外またはマイクロエマルション以外）、小滴の最大と最小の大きさの差は、通常１０００ｎｍより大きい。
【００２１】
クロルヘキシジン塩として、特にクロルヘキシジンジグルコナート、クロルヘキシジンジアセタートおよびクロルヘキシジンヒドロクロライドが挙げられる。好ましくはクロルヘキシジンジグルコナートが使用される。
【００２２】
当然、これらの塩の混合物が使用されてもよい。
【００２３】
本発明の組成物におけるクロルヘキシジン塩の量は、望ましい安定性をもたらすのに十分でなければならない。この量は（活性物質の重量）、組成物の全重量の０．０５から３重量％、好ましくは０．１から２重量％、より好ましくは０．１５から１重量％の範囲である。
【００２４】
本発明にかかるエマルションの油相の性質は重要ではない。従って、油相は、とりわけ化粧分野または皮膚科学分野において、水中油型エマルションの製造に適していると周知されているいかなる化合物から構成されてもよい。特にこれらの化合物は、単体または混合物として、植物、動物または鉱物性の油、天然または合成のワックス、その他様々な脂肪物質から選択可能であり、これらの油、特に化粧用油、及び他の脂肪物質は生理学的に許容できる必要がある。
【００２５】
油相は一般に少なくとも一つの油を含む。油相の組成物内に取り入れることが可能な油の中では特に、
−流動パラフィンおよび流動ペトロラタムのような鉱油；
−ペルヒドロスクアレンのような動物性の炭化水素油；
−スイートアーモンド油、アボカド油、ひまし油、コエンドロ油、オリーブ油、ホホバ油、ゴマ油、落花生油、グレープシード油、菜種油、ココナッツ油、ヘーゼルナッツ油、カリテバター、パーム油、アプリコット核油、カロフィラム油、米糠油、トウモロコシ胚芽油、小麦麦芽油、大豆油、ヒマワリ油、マツヨイグサ油、ベニバナ油、トケイソウ油、ライ麦油、またはStearineries Dubois社から販売されまたはDynamit Nobel社からMiglyol 810, 812および818の商品名で販売されているようなカプリル酸／カプリン酸のトリグリセリド等の植物由来の炭化水素油；
−パーセリン油、脂肪酸エステル、例えば、ブチルミリスタート、イソプロピルミリスタート、セチルミリスタート、イソプロピルパルミタート、２-エチルヘキシルパルミタート、イソプロピルアジパート、エチルヘキシルアジパート、ブチルステアラート、ヘキサデシルステアラート、イソプロピルステアラート、オクチルステアラート、イソセチルステアラート、デシルオレアート、ヘキシルラウラート、プロピレングリコールジカプリラート、イソプロピルラノラートまたはイソセチルラノラートのようなラノリン酸から抽出されるエステル類、ジオクチルシクロヘキサン、イソパラフィンおよびポリ-α-オレフィンのような脂肪酸エステル等の合成油；
−ジカプリリルエーテル（CTFA名：ジカプリリルエーテル(Dicaprylyl ether)）;Ｃ１２-Ｃ１５脂肪アルコールのベンゾアート（Finetex社のFinsolv TN）等のエーテル類；
−揮発性または不揮発性のパラフィン油、およびそれらの誘導体、ペトロラタム、ポリデセン、イソヘキサデカン、イソドデカン、Parleam（登録商標）油のような水素化ポリイソブテン等の鉱物または合成由来の実質上直鎖状または分枝状の炭化水素；
−ラウリルアルコール、セチルアルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、パルミチルアルコール、オレイルアルコール、リノレイルアルコール、２-オクチルドデカノール、およびセテアリルアルコール（セチルアルコールとステアリルアルコールの混合物）のようなこれらの混合物等の、８から２６の炭素原子を含む脂肪アルコール；
−アセチルグリセリド；
−アルコールおよび多価アルコールの、例えばグリコールおよびグリセロール等のオクタノアートおよびデカノアート；アルコールおよび多価アルコールの、例えばセチル等のリシノレアート；
−フッ素化および過フッ素化油
−ラノリン；水素化ラノリン；アセチル化ラノリン；
−周囲の温度では液体またはペースト状である直鎖状または環式のシリコーン鎖を有する揮発性または不揮発性のポリメチルシロキサン（PDMS）、特にシクロヘキサシロキサン等のシクロポリジメチルシロキサン（シクロメチコーン）；２から２４の炭素原子を有する、ペンダント位置のアルキル基、アルコキシ基またはフェニル基、またはシリコーン鎖末端位置のアルキル基、アルコキシ基またはフェニル基を含むポリジメチルシロキサン；またはフェニルトリメチコーン、フェニルジメチコーン、フェニルトリメチルシロキシジフェニルシロキサン、ジフェニルジメチコーン、ジフェニルメチルジフェニルトリシロキサン、（２-フェニルエチル）トリメチルシロキシシリカートまたはポリメチルフェニルシロキサンのようなフェニル化シリコーン等の揮発性または不揮発性シリコーン油
が挙げられる。
【００２６】
前述されている油の一覧の中の用語「炭化水素油」は、炭素および水素原子を主として含み、任意にエステル、エーテル、フッ素化したカルボン酸および／またはアルコール基を含む任意の油であることを意味するように解される。
【００２７】
上記で示された一つの油またはいくつかの油の混合物が使用可能である。
【００２８】
本発明の具体的な実施態様によれば、前記組成物は、鉱油、脂肪酸エステル、およびこれらの混合物から選択される少なくとも一つの油を含む。
【００２９】
本発明の別の具体的な実施態様によれば、前記組成物は、上記で示された油、特に２-エチルヘキシルパルミタート、ジカプリリルエーテル、及びこれらの混合物から選択される少なくとも一つの皮膚軟化剤を含む。
【００３０】
慣例的に、水相は水に加えて、ポリオール（または多価アルコール）、水溶性の低級アルコール、およびこれらの混合物から選択される一以上の水溶性の溶剤を含むことができる。用語「低級アルコール」は、１から８の炭素原子を含むアルコールを意味するように解される。ポリオールとして、例えば、グリセロール；プロピレングリコールまたはブチレングリコールのようなグリコール；ソルビトール；グルコース、フルクトース、マルトース、ラクトース、スクロースのような糖；およびこれらの混合物が挙げられる。低級アルコールとして、例えば、エタノール、イソプロパノール、ブタノールおよびこれらの混合物が挙げられる。
【００３１】
本発明にかかる水中油型エマルションは、好ましくは、
（ｉ）組成物の全重量の５０から９８重量％、より好ましくは７０から９６重量％の水相；
（ｉｉ）組成物の全重量の２から５０重量％、より好ましくは４から３０重量％の油相
を含む。
【００３２】
本発明にかかるエマルションは、一般に一つ以上の乳化界面活性剤を含む。さらに、それらは特定の共乳化剤を含むことができ、その役割は、エマルションの調製の際に、エマルションの調製に必要な乳化界面活性剤の量を実質的に減らすことである。
【００３３】
本発明の組成物は、
−以下の式（I）：
Ｒ-(Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２)ｎ-ＯＨ    （I）
[式中、Ｒは飽和または不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の、８から３０の炭素原子を有する炭化水素残基を表し、かつｎは８から５０、好ましくは８から３０の範囲の数を表す]
に対応する化合物；
−４から２０ｍｏｌのエチレンオキシドと１以上のグリセロール部分エステルとの付加生成物；
−およびこれらの混合物
からなる群から選択される、９から１８のＨＬＢ（親水親油バランス）を有する少なくとも一つの乳化剤を含む。
【００３４】
例えば、式（I）の化合物として、エチレンオキシドとベヘニルアルコールとの付加生成物、例えばBeheneth-9（９ｍｏｌのエチレンオキシド）およびBeheneth-10（１０ｍｏｌのエチレンオキシド）；セチルアルコールまたはステアリルアルコールまたはこれらの混合物とエチレンオキシドの付加生成物、特にそれらは１２から２０ｍｏｌのエチレンオキシドを含み、例えば、Ceteareth-12、Ceteareth-13、Ceteareth-14、Ceteareth-15、Ceteareth-16、Ceteareth-17、Ceteareth-18またはCeteareth-20のようなセチルアルコールとステアリルアルコールの混合物（セテアリルアルコール）から得られる付加生成物；Ceteth-14、Ceteth-15、Ceteth-16またはCeteth-20のようなセチルアルコールから得られる付加生成物；Steareth-13、Steareth-14、Steareth-15、Steareth-16またはSteareth-20等のステアリルアルコールから得られる付加生成物、およびこれらの種々の乳化剤の混合物が使用できる。
【００３５】
乳化剤として、４から２０ｍｏｌのエチレンオキシドと１以上のグリセロール部分エステルとの付加生成物もまた使用できる。用語「グリセロール部分エステル」は、例えば、１または２ｍｏｌのＣ１０−Ｃ２０脂肪酸により１モルのグリセロールをエステル化することにより得られるＣ１０−Ｃ２０脂肪酸のモノグリセリド、ジグリセリドおよびトリグリセリドの混合物を意味するように解される。
【００３６】
さらに、本発明にかかるエマルションは１以上の共乳化剤をさらに含むことができる。これまたはこれらの共乳化剤は、例えば、Ｃ１６−Ｃ２２脂肪アルコール、またはＣ３−Ｃ６ポリオールとＣ１４−Ｃ２２脂肪酸とのエステル、およびこれらの混合物から選択される。共乳化剤として、例えば、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セテアリルアルコール（セチルアルコールとステアリルアルコールの混合物）、グリセリルステアラート、およびこれらの混合物が挙げられる。
【００３７】
乳化剤および共乳化剤を含む混合物として、例えば、Ceteareth-20、Ceteareth-12、水素化ヤシ油およびセテアリルアルコールを含むCognis社のEmulgade SEVの商品名で販売されている混合物が使用できる。
【００３８】
本発明の組成物における乳化剤および共乳化剤の量は、一般に組成物の全重量の０．０５から３０重量％、好ましくは０．５から２０重量％、より好ましくは１から１０重量％の範囲である。
【００３９】
本発明にかかる組成物は、当該技術分野、特に化粧分野または皮膚科学の分野で一般に使用される任意のアジュバントまたは添加剤もまた含むことができる。
【００４０】
本発明にかかるエマルションの水相および／または油相に存在可能（これらのアジュバントの水溶性または脂溶性の性質による）な通常のアジュバントの中では、イオン性または非イオン性ゲル化剤および増粘剤；親水性または親油性の化粧用または皮膚科学用活性成分；香料；防腐剤；金属イオン遮閉剤（EDTA）；顔料；真珠光沢剤；タルク、カオリン、シリカ粉末またはポリエチレン粉末のような無機または有機充填剤；可溶性の染料；サンスクリーン剤；塩基性または酸性化剤；適用時の組成物の柔らかさ及び滑りやすさを改善する化合物、例えばセチルジメチコーン、及びこれらの混合物が特に挙げられる。これらの種々のアジュバントの量は、当該分野で通常使用されている量であり、例えば組成物の全重量の０．０１から２０％である。
【００４１】
本発明の組成物において使用可能な化粧または皮膚科学活性成分の選択は、この組成物の目的次第である。本発明において使用可能な活性成分として、例えば、オクトピロクス、トリクロサンおよびトリクロカルバン等の殺菌剤；ヒドロキシ酸（α−ヒドロキシ酸およびβ−ヒドロキシ酸）、例えば乳酸、グリコール酸、クエン酸、サリチル酸およびこれらの誘導体等の表皮剥奪および抗老化剤；精油；ビタミン、特にレチノール（ビタミンＡ）、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、トコフェロール（ビタミンＥ）、ニコチンアミド（ビタミンＰＰまたはＢ３）、パンテノール（ビタミンＢ５）及びこれらの誘導体（例えばエステル）；コエンザイム、特にコエンザイムＱ１０またはユビキノン；酵素、例えばリパーゼ、プロテアーゼ、ホスホリパーゼ、セルラーゼ、ペルオキシダーゼ、特にラクトペルオキシダーゼ、カタラーゼまたはスーパーオキシドジスムターゼ、および前記の酵素を含む植物の抽出物等；Saccharomyces cerevisiae等のイースト；ステロイド；酸化防止剤および遊離基除去剤；ポリオール（グリセロール、ソルビトール、糖）、タンパク質加水分解物、尿素およびこれらを含む混合物等の保湿剤；カフェイン等のスリミング剤；抗エラスターゼおよび抗コラゲナーゼ剤；脂ぎった皮膚の処理剤；およびこれらの混合物が挙げられる。
【００４２】
サリチル酸の誘導体として、５-（ｎ-オクタノイル）サリチル酸（CTFA名：カプリロイルサリチル酸(Capryloyl Salicylic Acid)）、５-（ｎ-デカノイル）サリチル酸、５-（ｎ-ドデカノイル）サリチル酸、５-（ｎ-オクチル）サリチル酸、５-（ｎ-へプチロキシ）サリチル酸、５-（tert-オクチル）サリチル酸、５-ブトキシサリチル酸、５-エトキシサリチル酸、５-メトキシサリチル酸、５-プロポキシサリチル酸、５-メチルサリチル酸、５-エチルサリチル酸、５-プロピルサリチル酸、およびこれらの混合物が特に挙げられる。これらの酸は、塩基によって任意に塩化することができる。
【００４３】
ステロイドの例として、例えば、デヒドロエピアンドロステロン（またはDHEA）や、（１）その生物学上の誘導体および前駆体、特にDHEAスルファートおよびサリチラートのようなDHEAの塩およびエステル、７-ヒドロキシ-DHEA、７-ケト-DHEA、または７-ヒドロキシおよび７-ケト-DHEAのエステル、特に３-β-アセトキシ-７-オキソ-DHEA、および（２）その化学的誘導体および前駆体、特にジオスゲニンまたはヘコゲニン等のサポゲニン、および／またはヘコゲニンアセテート等のこれらの誘導体、および／またはこれらを含む天然の抽出物、特に天然ヤマノイモ等のヤマノイモ属の抽出物も挙げられる。
【００４４】
組成物中に任意に存在するサンスクリーン剤（またはＵＶ遮蔽剤）は、有機遮蔽剤、物理的遮蔽剤およびこれらの混合物から選択することができる。
【００４５】
本発明の組成物は、本発明の組成物中に使用されうる化学的な遮蔽剤として、化粧用分野で使用可能な任意のＵＶ−ＡおよびＵＶ−Ｂ遮蔽剤を含むことができる。
【００４６】
ＵＶ−Ｂ遮蔽剤として、例えば
（１）サリチル酸誘導体、特にホモメンチルサリチラートおよびオクチルサリチラート；
（２）ケイ皮酸誘導体、特にGivaudan社からParsol MCXの商品名で販売されている２-エチルヘキシルｐ-メトキシシナマート；
（３）液体β,β’-ジフェニルアクリラート誘導体、特にBASF社からUvinul N539の商品名で販売されている２-エチルヘキシルα-シアノ-β,β’-ジフェニルアクリラートまたはオクトクリレン；
（４）ｐ-アミノ安息香酸誘導体；
（５）Merck社からEusolex 6300の商品名で販売されている４-メチルベンジリデンカンファー；
（６）Merck社からEusolex 232の商品名で販売されている２-フェニルベンゾイミダゾール-５-スルホン酸；
（７）１，３，５-トリアジン誘導体、特に：
−BASF社からUvinul T150の商品名で販売されている２，４，６-トリス［ｐ-（２’-エチルヘキシル-１’-オキシカルボニル）アニリノ］-１，３，５-トリアジン、および
−Sigma 3V社からUvasorb HEBの商品名で販売されているジオクチルブタミドトリアゾン；
（８）これらの遮蔽剤の混合物
が挙げられる。
【００４７】
ＵＶ−Ａ遮蔽剤として、例えば
（１）ジベンゾイルメタン誘導体、特にGivaudan社からParsol 1789の商品名で販売されている４-（tert-ブチル）-４’-メトキシジベンゾイルメタン；
（２）Chimex社からMexorylの商品名で販売されている、任意に部分的または完全に中和された形態の、ベンゼン-１，４-［ジ（３-メチリデンカンファー-１０-スルホン）］酸；
（３）ベンゾフェノン誘導体、例えば：
−２，４ジヒドロキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン-１）；
−２，２’，４，４’-テトラヒドロキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン-２）；
−BASF社からUvinul M40の商品名で販売されている２-ヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン-3）；
−BASF社からUvinul MS40の商品名で販売されている２-ヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノン-５-スルホン酸（ベンゾフェノン-４）およびそのスルホナートの形態（ベンゾフェノン-５）；
−２，２’-ジヒドロキシ-４，４’-ジメトキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン-６）；
−５-クロロ-２-ヒドロキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン-７）；
−２，２’-ジヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン-８）；
−２，２’-ジヒドロキシ-４，４’-ジメトキシベンゾフェノン-５，５’-ジスルホン二酸の二ナトリウム塩（ベンゾフェノン-９）；
−２-ヒドロキシ-４-メトキシ-４’-メチルベンゾフェノン（ベンゾフェノン-１０）；
−ベンゾフェノン-１１；
−２-ヒドロキシ-４-（オクチルオキシ）ベンゾフェノン（ベンゾフェノン-１２）；
（４）シラン誘導体またはベンゾフェノン基を含むポリオルガノシロキサン；
（５）アントラニラート、特にHaarmann & Reimer社からNeo Heliopan MAの商品名で販売されているメンチルアントラニラート；
（６）一分子につき、少なくとも二つのベンズアゾリル基または少なくとも一つのベンゾジアゾリル基を含む化合物、特にHaarmann & Reimer社から販売されている１，４-ビス（ベンゾイミダゾリル）フェニレン-３，３’，５，５’-テトラスルホン酸およびその塩；
（７）特許出願EP-A-1 028 120において開示されている、Ｎ置換ベンゾイミダゾリルベンザゾールまたはベンゾフラニル-ベンザゾールのシリコーン誘導体、特に：
−２-［１-［３-［１，３，３，３-テトラメチル-１-［（トリメチルシリル）オキシ］ジシロキサニル］プロピル］-１Ｈ-ベンゾイミダゾール-２-イル］ベンズオキサゾール；
−２-［１-［３-［１，３，３，３-テトラメチル-１-［（トリメチルシリル）オキシ］ジシロキサニル］プロピル］-１Ｈ-ベンゾイミダゾール-２-イル］ベンゾチアゾール；
−２-［１-（３-（トリメチルシラニル）プロピル）-１Ｈ-ベンゾイミダゾール-２-イル］ベンズオキサゾール；
−６-メトキシ-１，１’-ビス（３-（トリメチルシラニル）プロピル）-１Ｈ，１’Ｈ-［２，２’］ビベンゾイミダゾリルベンズオキサゾール；
−２-［１-（３-（トリメチルシラニル）プロピル）-１Ｈ-ベンゾイミダゾール-２-イル］ベンゾチアゾール；
（８）トリアジン誘導体、特にCiba Geigy社からTinosorb Sの商品名で販売されている２，４-ビス［４-（２-エチルヘキシルオキシ）-２-ヒドロキシフェニル］-６-（４-メトキシフェニル）-１，３，５-トリアジン、およびCiba Geigy社からTinosorb Mの商品名で販売されている２，２’-メチレンビス［６-（２Ｈ-ベンゾトリアゾール-２-イル）-４-（１，１，３，３-テトラメチルブチル）フェノール］；
（９）これらの混合物
が挙げられる。
【００４８】
これらの遮蔽剤のうちのいくつかの混合物、およびＵＶ−Ｂ遮蔽剤およびＵＶ−Ａ遮蔽剤の混合物、および物理的遮蔽剤との混合物も使用することが可能である。
【００４９】
物理的遮蔽剤として、酸化チタン（非晶質二酸化チタンまたはルチルおよび／またはアナターゼの形態の結晶二酸化チタン）、酸化亜鉛、酸化鉄、酸化ジルコニウム、酸化セリウムまたはこれらの混合物が挙げられる。これらの酸化金属はマイクロメーターまたはナノメートルの大きさを有する分子（ナノ顔料）の形態になりうる。ナノ顔料の形態での分子の平均径は、例えば、５から１００ｎｍの範囲である。ナノ顔料は、好ましくは本発明の組成物において使用される。
【００５０】
当然、当業者は、本発明にかかる組成物に本質的に備えられている有利な特質が、企図する添加により有害な影響を受けることがない、または実質的に受けないように、本発明にかかる組成物に添加される可能な化合物を選択するように注意するであろう。
【００５１】
本発明にかかるエマルションは、通常、転相処置によって得られる。この調製処置は以下のことを特徴とする。
（１）（Ａ）転相温度において安定な、少なくとも一つの油および任意に他の油および脂肪物質および脂溶性のアジュバントを含む、油相
（Ｂ）少なくとも一つの乳化剤および任意に共乳化剤
（Ｄ）転相温度において安定な、水および任意に水溶性の溶剤および水溶性のアジュバントを含む、水相
を通常のエマルションを調製するために混合し、
（２）このエマルションを、転相範囲内または転相範囲を超える温度まで加熱するか、あるいは、エマルションを、このような温度で直接調製し、
その後、
（３）前記エマルションを冷やし、クロルヘキシジン塩、および任意に、転相温度において不安定なアジュバントまたは活性成分、例えば芳香剤等を加える。
【００５２】
他の方法、例えば、エマルションの調製の際に水相の一部分（例えば水相の１０〜３０％）だけを加え、その後、冷却後に、エマルションをクロルヘキシジン塩を含む残りの水相で薄める方法を利用することも可能である。
【００５３】
転相温度範囲は、エマルションの透明性及び不透明性の変化を観察することにより、視覚的に観察することができ、前記エマルションは、初めＷ／Ｏエマルションの形態の際に不透明であり、その後マイクロエマルションになると透明になり、再びＯ／Ｗエマルションの形態になると不透明になり、そして再び転相温度よりも冷やされると透明になる。この温度範囲はまた、一定の組成物については、熱せられる組成物のサンプルの伝導率を測ることにより確定される。転相範囲に達すると、エマルションの伝導率は急速に増大する：転相範囲においては、１センチメートルにつき約５０マイクロジーメンスの伝導率の上昇が、５から１５℃の温度範囲にわたって観察できるが、転相範囲外の相当温度の範囲の間では１センチメートルにつき約５マイクロジーメンスのみとなりうる。
【００５４】
本発明にかかる組成物は、とりわけ多少流動的なローションまたは乳液の形態で提供することができる。それらは、それ自体としてまたはエアロゾルとしてまたはスプレーの形態で使用できる。
【００５５】
本発明の組成物は、特に、顔および／または体の皮膚、頭皮、または粘膜のケア、保護および／または衛生用製品、例えば顔、手または体用の保護、トリートメントまたはケアスプレー、または皮膚、頭皮または粘膜の保護またはケア用のまたは皮膚および／または唇からメイクアップを除去および／または洗浄するための、体用の乳液またはローションを構成することができる。それらは、例えば、皮膚に潤いを与えおよび／または皮膚を引き締めおよび／または皮膚に栄養を与えるために使用できる。
【００５６】
本発明にかかる組成物はまた、太陽または紫外線の有害な影響から体および／または顔の皮膚を保護するためのアンチサン製品、さらにケラチン物質、特に皮膚および／または唇をメイクアップするための製品も構成することができる。
【００５７】
本発明の主題は、皮膚および／または唇の処理、保護、ケア、メイクアップの除去および／または洗浄および／または皮膚および／または唇のメイクアップのための前記組成物の化粧的使用である。
【００５８】
本発明の主題はまた、前記組成物が皮膚および／または唇に適用されることを特徴とする、皮膚および／または唇の化粧的処理のための方法である。処理の種類は、特に前記組成物中に存在する活性成分の機能にあわせて、多様とすることができる。
【００５９】
本発明の別の実施態様によれば、本発明にかかる組成物は、ワイプのような皮膚に適用される製品を形成するために、水不溶性基体の含浸用に使用できる。水不溶性基体は、シート、ボールまたはフィルムのような織物物質、不織布物質、フォーム、スポンジおよび詰め綿から成る群から選択できる。それは、特に、天然産（リネン、羊毛、綿、絹）または合成由来（セルロース誘導体、ビスコース、ポリビニル誘導体、ポリ（エチレン）テレフタラートのようなポリエステル、ポリエチレンまたはポリプロピレンのようなポリオレフィン、ナイロン等のポリアミド、またはアクリル誘導体）の繊維に基づく不織布基体とすることができる。不織布は一般的に、Riedelの"Nonwoven Bonding Methods & Materials", Nonwoven World(1987)に記載されている。これらの基体は、不織布の調製技術において通常の方法に従って得られる。本発明の具体的な実施態様によれば、前記不溶性基体は、殺生物剤を繊維にグラフトするための既知の方法により前記支持体に付着された、少なくとも前記化合物の一つ、特に本発明の防腐剤を含むことができる。
【００６０】
この基体は、同一のまたは異なる特性を有する一つ以上の層を含むことができ、弾力性および柔軟性の特性、および望ましい使用に適した別の特性を有することができる。前記基体は、例えば、明細書WO-A-99/13861において開示されているような弾力性の異なる特性を有する二つの部分を含むことができ、または明細書WO-A-99/25318において開示されているような異なる密度を有する単一の層を含むことができ、または明細書WO-A-98/18441において開示されているような異なる織地の二つの層を含むことができる。
【００６１】
前記基体は、望ましい用途に適した任意の大きさおよび任意の形を有することができる。それは、通常、０．００５平方メートルから０．１平方メートル、好ましくは０．０１平方メートルから０．０５平方メートルの表面積を有する。それは、好ましくは長方形のワイプまたは丸い圧定布の形態で提供される。
【００６２】
前記基体および含浸組成物を含む最終的な製品は、通常、湿った状態にあり、組成物の含浸の度合いは例えば、基体に対する組成物の重量が２００から１０００重量％、好ましくは２５０から３５０重量％の範囲である。組成物を基体に含浸させる技術は、この分野では周知であり、本発明に全て適用できる。一般に、含浸組成物は、浸す、塗る、気化、その他を含む一つ以上の技術によって基体に付加される。
【００６３】
基体に含浸させた後に組成物から水を除去するか、または、熱または超音波ルートによる多層の溶接および接着のような任意の既知の実行手段によって、粉末状、微粒またはフィルム状態の乾燥した形態の組成物で基体を含浸することによって、乾燥した状態にある製品（またはワイプ）を形成することも可能である。後者の実施態様においては、前記組成物は、任意の既知の手段：アトマイゼーション、凍結乾燥または他の類似方法によって乾燥させられる。
【００６４】
かくして、企図される使用に従って、湿ったワイプまたは乾燥したワイプを得ることができる。湿ったワイプは、それ自体使用できるが、乾燥したワイプは使用前に湿らす。
【００６５】
従って本発明の別の主題は、（Ａ）水不溶性基体、（Ｂ）前記基体に付加または含浸された前記の組成物を含む製品であり、化粧分野または皮膚科学分野での前記製品の使用、特に皮膚のケア（栄養を与え、引き締め、潤いを与える）、メイクアップの除去および／または洗浄である。
【００６６】
この製品は、特に皮膚をケアおよび／または処理するためのワイプおよび／または皮膚および／または目からメイクアップを除去および／または洗浄するためのワイプを構成できる。
【００６７】
本発明の主題はまた、皮膚および／または目のケア、メイクアップの除去および／または洗浄するための、前記製品の化粧的使用である。
【００６８】
下記に示された実施例は、本発明をより良く理解することを可能にするものであって、その本質を制限する例示ではない。示された量は、他に言及されなければ、重量％とする。名称は、化合物により、化学的名称およびCTFT名である。
【実施例】
【００６９】
本発明にかかる実施例１：流動性乳液
相Ａ  
鉱油                                                                        ５％
ジカプリリルエーテル（CognisのCetiol OE）                                   ３％
Ceteareth-20, Ceteareth-12、水素化パーム油およびセテアリルアルコールの混合物  
（CognisのEmulgade SEV）                                                    ３％
Ceteareth-20（CognisのEmulgin B2)                                           １％
２-エチルヘキシルパルミタート                                               ３％
セチルジメチコーン(GoldschmidtのAbil Wax 9801)                          ０．１％
相Ｂ
グリセロール                                                                ５％
蒸留水                                                                    １５％
相Ｃ
パーム油                                                                ０．２％
香料                                                                    ０．４％
相Ｄ
クロルヘキシジンジグルコナート                                        ０．２５％
蒸留水                                                    全体を１００％とする量
【００７０】
手順：
相ＡおよびＢを、撹拌しながら別々に熱し、均質化した。ゆっくり撹拌しながら相Ｂを相Ａに注ぎ、この混合物を、約６０から８０℃の温度である転相温度(PIT)になるまで熱した。得られた油中水型エマルションは、加熱中にほとんど透明になった。エマルションが白くなったら、加熱を中止し、ゆっくり撹拌しながら相Ｃを当エマルションに注ぎ、その後エマルションが冷却中に透明になってすぐに、相Ｄを添加することにより希釈した。
【００７１】
わずかに青みがかった、流動性の（約１センチポアズの粘度）水中油型エマルションが得られた。様々な温度で保管した後でも、ｐＨは以下の表に示されるように安定なままであった：
【００７２】
【表１】
2005126439.tif 000002
【００７３】
さらに、微生物学的保護は良好である。
このエマルションは、それ自体としてまたはスプレーとして使用することができ、または顔または体に適用されるワイプを構成するための不織布支持体に含浸させることができ、かつ例えば皮膚に栄養を与え、潤いを与え、引き締めるために使用できる。
【００７４】
比較例２：
相Ａ  
鉱油                                                                        ５％
ジカプリリルエーテル（CognisのCetiol OE）                                   ３％
Ceteareth-20, Ceteareth-12、水素化パーム油およびセテアリルアルコールの混合物  
（CognisのEmulgade SEV）                                                    ３％
Ceteareth-20（CognisのEmulgin B2)                                           １％
２-エチルヘキシルパルミタート                                               ３％
セチルジメチコーン(GoldschmidtのAbil Wax 9801)                          ０．１％
相Ｂ
グリセロール                                                                ５％
蒸留水                                                                    １５％
メチルパラベン                                                          ０．２％
相Ｃ
パーム油                                                                ０．２％
香料                                                                    ０．４％
相Ｄ
イミダゾリジニル尿素(Germall 115)                                        ０．３％
蒸留水                                                     全体を１００％とする量
【００７５】
この手順は、本発明にかかる実施例１の手順と同一である。
この例では、クロルヘキシジンジグルコナートを別の防腐剤(Germall 115)に置換した。
ｐＨが、以下の表に示されるように経時的に変化することが観察された：
【００７６】
【表２】
2005126439.tif 000003
【００７７】
さらに、微生物学的保護が不十分であることがわかった。
【００７８】
比較例３：
相Ａ  
鉱油                                                                        ５％
ジカプリリルエーテル（CognisのCetiol OE）                                   ３％
Ceteareth-20, Ceteareth-12、水素化パーム油およびセテアリルアルコールの混合物  
（CognisのEmulgade SEV）                                                    ３％
Ceteareth-20（CognisのEmulgin B2)                                           １％
２-エチルヘキシルパルミタート                                               ３％
セチルジメチコーン(GoldschmidtのAbil Wax 9801)                          ０．１％
相Ｂ
グリセロール                                                                ５％
蒸留水                                                                    １５％
メチルパラベン                                                          ０．２％
相Ｃ
パーム油                                                                ０．２％
香料                                                                    ０．４％
相Ｄ
クロルフェネジン                                                      ０．２５％
蒸留水                                                    全体を１００％とする量
【００７９】
この手順は、本発明にかかる実施例１の手順と同一である。
この例では、実施例１のクロルヘキシジンジグルコナートを別の防腐剤（クロルフェネジン）に置換した。
ｐＨが、以下の表に示されるように経時的に変化することが観察された：
【００８０】
【表３】
2005126439.tif 000004
【００８１】
さらに、微生物学的保護が不十分である。
【００８２】
本発明にかかる実施例４：流動性乳液
相Ａ  
シクロメチコーン                                                        ４．５％
ジカプリリルエーテル（CognisのCetiol OE）                                   ３％
Ceteareth-20, Ceteareth-12、水素化パーム油およびセテアリルアルコールの混合物  
（CognisのEmulgade SEV）                                                    ３％
Ceteareth-15（CognisのMergital CS15)                                    １．５％
グリセリルステアラート                                                  ０．９％
香料                                                                    ０．７％
相Ｂ
グリセロール                                                                ５％
蒸留水                                                                    １５％
メチルパラベン                                                          ０．２％
相Ｃ
エチルアルコール                                                            ３％
相Ｄ
クロルヘキシジンジグルコナート                                        ０．２５％
蒸留水                                                    全体を１００％とする量
【００８３】
この手順は、実施例１と同じものである。
わずかに青みがかった、流動性の（約１センチポアズの粘度）水中油型エマルションを得た。様々な温度で保管した後でも、ｐＨは以下の表に示されるように安定なままだった：
【００８４】
【表４】
2005126439.tif 000005
【００８５】
さらに、微生物学的保護は良好である。
【００８６】
このエマルションは、それ自体としてまたはスプレーとして使用することができ、または顔または体に適用されるワイプを構成するための不織布支持体に含浸させることができ、かつ例えば皮膚に栄養を与え、潤いを与え、引き締めるために使用することができる。
【外国語明細書】
2005126439.tif 000006
2005126439.tif 000007
2005126439.tif 000008
2005126439.tif 000009
2005126439.tif 000010
2005126439.tif 000011
2005126439.tif 000012
2005126439.tif 000013
2005126439.tif 000014
2005126439.tif 000015
2005126439.tif 000016
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