【手続補正書】
【提出日】平成22年6月3日(2010.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
2008115166.tif 000001
［式中、Ａｒ1は置換基を有するフェニル基を示し；
Ａｒ2は置換基を有することもあるフェニル基又は置換基を有することもある複素環基を示し；
Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ2−を示し；
Ｙは水素原子、−ＮＲ1Ｒ2（式中、Ｒ1は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示し、Ｒ2は水素原子、置換基を有することもある低級アルキル基、低級アルカノイル基、置換基を有することもあるアルコキシカルボニル基、置換基を有することもある低級アルコキシ基、置換基を有することもあるアミノ基、ホスホノ基、置換基を有することもあるフェニル基、又は置換基を有することもある芳香族複素環基を示し、あるいは、Ｒ1とＲ2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって飽和複素環基を形成し、さらに当該飽和複素環基が置換基を有していてもよいことを示す。）、又は−ＯＲ1’（式中、Ｒ1’は水素原子又は置換基を有していてもよい低級アルキル基を示す。）を示し；
Ｚは酸素原子又は硫黄原子を示し；
Ｒ3は水素原子、低級アルキル基、又はハロゲン原子を示す。］で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２】
Ａｒ1が２，５−ジフルオロフェニル基又は２，３，６−トリフルオロフェニル基である、請求項１に記載の化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３】
Ａｒ2が置換基を有することもあるフェニル基である、請求項１又は２に記載の化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項４】
置換基を有することもあるフェニル基がフェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、４−メトキシフェニル基、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−クロロ−３−メチルフェニル基、４−フルオロ−３−メチルフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、又は３，５−ジフルオロフェニル基である、請求項３に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項５】
Ａｒ2が置換基を有することもある複素環基である、請求項１又は２に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項６】
置換基を有することもある複素環基が５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル基、６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル基、又はベンゾフラン−６−イル基である、請求項５に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項７】
Ｙが−ＮＲ1Ｒ2（式中、Ｒ1は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示し、Ｒ2は水素原子、置換基を有することもある低級アルキル基、低級アルカノイル基、置換基を有することもあるアルコキシカルボニル基、置換基を有することもある低級アルコキシ基、置換基を有することもあるアミノ基、ホスホノ基、置換基を有することもあるフェニル基、又は置換基を有することもある芳香族複素環基を示し、あるいは、Ｒ1とＲ2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって形成され、さらに置換基を有することもある４〜７員の飽和複素環基であることを示す。）である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項８】
Ｒ1が水素原子である、請求項７に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項９】
Ｒ1がメチル基である、請求項７に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１０】
Ｒ2が水素原子、メチル基、エチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、シクロプロピル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、２−（エトキシカルボニル）エチル基、ヒドロキシメチル基、２−ヒドロキシエチル基、４−ヒドロキシシクロヘキシル基、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチルエチル基、アセトキシメチル基、（ヒドロキシアセトキシ）メチル基、（カルボキシアセトキシ）メチル基、［（４−メトキシベンジル）オキシアセトキシ］メチル基、メチルチオプロピル基、メチルスルフィニルプロピル基、メチルスルホニルプロピル基、メチルカルボニルアミノエチル基、メトキシカルボニルアミノエチル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノエチル基、２−クロロエチル基、ジメチルアミノメチル基、カルボキシメトキシメチル基、エトキシカルボニルメトキシメチル基、メルカプトメチル基、（２−ヒドロキシエトキシ）メチル基、［２−（ヒドロキシアセトキシ）エトキシ］メチル基、［２−［（ジメチルアミノ）アセトキシ］エトキシ］メチル基、［２−（カルボキシアセトキシ）エトキシ］メチル基、（ピリジン−３−イルメトキシ）メチル基、アセチル基、又はメトキシ基である、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１１】
Ｒ2が水素原子、メチル基、エチル基、ヒドロキシメチル基、２−ヒドロキシエチル基、ジメチルアミノメチル基、又はメトキシ基である、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１２】
Ｒ1とＲ2がこれらが結合する窒素原子と一緒になって形成する飽和複素環であり、当該飽和複素環はさらに置換基を有することもある、請求項７に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１３】
置換基を有することもある４〜７員の飽和複素環基が４−ヒドロキシピペリジン−１−イル基、３−オキソピペラジン−１−イル基、又はモルホリン−４−イル基である、請求項１２に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１４】
Ｙが−ＯＲ1’（式中、Ｒ1’は水素原子又は置換基を有していてもよい低級アルキル基を示す。）である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１５】
Ｒ1’がメチル基である、請求項１４に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１６】
Ｚが酸素原子である請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１７】
Ｒ3がメチル基である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１８】
Ａｒ1が２，５−ジフルオロフェニル基であり、Ａｒ2が４−フルオロフェニル基であり、Ｘが−ＳＯ−であり、Ｙがジメチルアミノ基であり、Ｚが酸素原子であり、Ｒ3がメチル基である、請求項１に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項１９】
５−［（２，５−ジフルオロフェニル）［（４−フルオロフェニル）スルフィニル］メチル］−Ｎ，Ｎ，４−トリメチルピリジン−２−カルボキサミド、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２０】
Ａｒ1が２，５−ジフルオロフェニル基又は２，３，６−トリフルオロフェニル基であり、Ａｒ2がフェニル基、４−フルオロフェニル基、又は６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル基であり、Ｘが−ＳＯ2−であり、Ｙが（ヒドロキシメチル）アミノ基、アミノ基、（ジメチルアミノ）メチルアミノ基、（２−ヒドロキシエトキシ）メチルアミノ基、（ピリジン−３−イルメトキシ）メチルアミノ基、［（４−メトキシベンジル）オキシアセトキシ］メチルアミノ基、（ヒドロキシアセトキシ）メチルアミノ基、（カルボキシアセトキシ）メチルアミノ基、［２−（ヒドロキシアセトキシ）エトキシ］メチルアミノ基、［２−［（ジメチルアミノ）アセトキシ］エトキシ］メチルアミノ基、又は［２−（カルボキシアセトキシ）エトキシ］メチルアミノ基であり、Ｚが酸素原子であり、Ｒ3がメチル基である、請求項１に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２１】
Ａｒ1が２，５−ジフルオロフェニル基であり、Ａｒ2が４−フルオロフェニル基であり、Ｘが−ＳＯ2−であり、Ｙが（ヒドロキシメチル）アミノ基であり、Ｚが酸素原子であり、Ｒ3がメチル基である、請求項２０に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２２】
５−［（２，５−ジフルオロフェニル）［（４−フルオロフェニル）スルホニル］メチル］−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル）−４−メチルピリジン−２−カルボキサミド、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２３】
Ａｒ1が２，３，６−トリフルオロフェニル基であり、Ａｒ2が４−フルオロフェニル基であり、Ｘが−ＳＯ2−であり、Ｙが（ヒドロキシメチル）アミノ基であり、Ｚが酸素原子であり、Ｒ3がメチル基である、請求項２０に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２４】
５−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル）−４−メチルピリジン−２−カルボキサミド、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２５】
Ａｒ1が２，３，６−トリフルオロフェニル基であり、Ａｒ2がフェニル基であり、Ｘが−ＳＯ2−であり、Ｙが（ヒドロキシメチル）アミノ基であり、Ｚが酸素原子であり、Ｒ3がメチル基である、請求項２０に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２６】
Ｎ−（１−ヒドロキシメチル）−４−メチル−５−［（フェニルスルホニル）（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２７】
Ａｒ1が２，３，６−トリフルオロフェニル基であり、Ａｒ2が６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル基であり、Ｘが−ＳＯ2−であり、Ｙが（ヒドロキシメチル）アミノ基、（ジメチルアミノ）メチルアミノ基、（２−ヒドロキシエトキシ）メチルアミノ基、（ピリジン−３−イルメトキシ）メチルアミノ基、［（４−メトキシベンジル）オキシアセトキシ］メチルアミノ基、（ヒドロキシアセトキシ）メチルアミノ基、（カルボキシアセトキシ）メチルアミノ基、［２−（ヒドロキシアセトキシ）エトキシ］メチルアミノ基、［２−［（ジメチルアミノ）アセトキシ］エトキシ］メチルアミノ基、又は［２−（カルボキシアセトキシ）エトキシ］メチルアミノ基であり、Ｚが酸素原子であり、Ｒ3がメチル基である、請求項２０に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２８】
Ｎ−（１−ヒドロキシメチル）−４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項２９】
Ｎ−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３０】
Ｎ−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３１】
４−メチル−Ｎ−［（ピリジン−３−イルメトキシ）メチル］−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３２】
３−［［［［４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−イル］カルボニル］アミノ］メトキシ］−３−オキソプロパン酸、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３３】
［［［４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−イル］カルボニル］アミノ］メチル＝［（４−メトキシベンジル）オキシ］アセタート、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３４】
［［［４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−イル］カルボニル］アミノ］メチル＝ヒドロキシアセタート、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３５】
３−［２−［［［［４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−イル］カルボニル］アミノ］メトキシ］エトキシ］−３−オキソプロパン酸、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３６】
２−［［［［４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−イル］カルボニル］アミノ］メトキシ］エチル＝ヒドロキシアセタート、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３７】
２−［［［［４−メチル−５−［［［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル］（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−イル］カルボニル］アミノ］メトキシ］エチル＝Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシナート、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項３８】
βアミロイド蛋白の産生及び／又は分泌異常に起因する疾患の予防又は治療薬である、請求項１から３７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項３９】
βアミロイド蛋白の産生及び／又は分泌異常に起因する疾患がアルツハイマー病又はダウン症である、請求項３８に記載の医薬。