【手続補正書】
【提出日】平成22年1月13日(2010.1.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡの化合物：
【化１】
2009215316.tif 000001
の調製のためのプロセスであって、ここで、Ｒが１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であり、該プロセスは、式ＩＩの化合物：
【化２】
2009215316.tif 000002
を酸化／環化剤と、ヨウ化物の存在下、不活性媒体中、不活性雰囲気下、ならびに式ＩＡの化合物を生成するために十分な温度および時間で、反応させる工程を包含し、ここで、Ｒが１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であり、該ヨウ化物が該不活性媒体中に可溶である、プロセス。
【請求項２】
Ｒが１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
請求項１に記載のプロセスであって、前記酸化／環化剤が、以下：
ａ）過ヨウ素酸、
ｂ）ヨウ素／ヨウ素酸カリウム、
ｃ）臭素、
ｄ）塩素；および
ｅ）ＮＨ２をＮＺに酸化する試薬、
からなる群より選択され、Ｚが酸素、（Ｈ，Ｈａｌ）、またはＨａｌ２を表し、そしてＨａｌが塩素、臭素またはヨウ素である、プロセス。
【請求項４】
前記ヨウ化物が四級アンモニウムヨウ化物であり、そして前記不活性媒体が不活性有機溶媒である、請求項１に記載のプロセス。
【請求項５】
前記ヨウ化物がＢｕ４ＮＩおよびＫＩからなる群より選択される、請求項４に記載のプロセス。
【請求項６】
請求項４に記載のプロセスであって、前記不活性有機溶媒が、以下：
ａ）アミド；
ｂ）非環式エーテル；
ｃ）環式エーテル；
ｄ）アルキル基が１〜４個の炭素原子を有し、そしてアルカノエート基が２〜４個の炭素原子を有する、アルキルアルカノエート；
ｅ）ハロゲン化炭化水素および
ｆ）それらの混合物、
からなる群より選択される、プロセス。
【請求項７】
請求項６に記載のプロセスであって、前記有機溶媒が、以下：
ａ）ＤＭＦ；
ｂ）ｔ−ブチル−メチルエーテル；
ｃ）ＴＨＦ；
ｄ）アセトニトリル；
ｅ）塩化メチレン；
ｆ）トルエン；および
ｇ）上記溶媒の混合物、
からなる群より選択される、プロセス。
【請求項８】
前記反応が、窒素雰囲気下約（−）２０℃〜約（＋）７０℃の温度で生じる、請求項７に記載のプロセス。
【請求項９】
請求項６に記載のプロセスであって、ここで：
ａ）前記有機溶媒がＴＨＦ／ＣＨ３ＣＮの５０／５０の混合物であり；
ｂ）前記酸化／環化剤がＨ５ＩＯ６であり；
ｃ）前記ヨウ化物がＢｕ４ＮＩであり、そして
ｄ）前記反応が約０℃〜約６０℃の温度で生じる、プロセス。
【請求項１０】
式ＩＩＩの化合物：
【化３】
2009215316.tif 000003
を調製するためのプロセスであって、式４の化合物：
【化４】
2009215316.tif 000004
を式Ｘ−ＣＯ−Ｙの化合物と反応させて、式ＩＩＩの化合物を生成する工程を包含し、ここで、ＸおよびＹのそれぞれが同一かまたは異なる脱離基である、
プロセス。
【請求項１１】
請求項１０に記載のプロセスであって、前記化合物Ｘ−ＣＯ−ＹのＸが、以下：
ａ）フェニルオキシ；
ｂ）２−ナフチルオキシおよび
ｃ）置換フェニルオキシ、
からなる群より選択され、そして該化合物Ｘ−ＣＯ−ＹのＹが、以下：
ａ）塩素、
ｂ）臭素、または
ｃ）ヨウ素、
から選択される、プロセス。
【請求項１２】
請求項１１に記載のプロセスであって、前記置換フェニルオキシ基上の置換基が、以下：
ａ）ニトロ；
ｂ）ペンタフルオロ；
ｃ）塩素；
ｄ）臭素；
ｅ）ヨウ素、および
ｆ）上記の組み合わせ、
からなる群より選択される、プロセス。
【請求項１３】
請求項１０に記載のプロセスであって、前記式Ｘ−ＣＯ−Ｙの化合物と前記式４の化合物との前記反応を、酸結合剤の存在下、不活性有機溶媒中、不活性雰囲気下および約（−）２０℃〜約（＋）５０℃の温度で実施する、プロセス。
【請求項１４】
前記酸結合剤が三級アミンである、請求項１３に記載のプロセス。
【請求項１５】
請求項１３に記載のプロセスであって、前記有機溶媒が、以下：
ａ）アミド；
ｂ）非環式エーテル；
ｃ）環式エーテル；
ｄ）アルキル基が１〜４個の炭素原子を有し、そしてアルカノエート基が２〜４個の炭素原子を有する、アルキルアルカノエート；
ｅ）ハロゲン化炭化水素、および
ｆ）それらの混合物、
からなる群より選択される、プロセス。
【請求項１６】
式ＩＩの化合物：
【化５】
2009215316.tif 000005
を調製するためのプロセスであって、ここでＲが１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であり、該プロセスが、式ＩＩＩの化合物：
【化６】
2009215316.tif 000006
を、１〜６個の炭素原子を有するアルキルヒドラジンと反応させる工程を包含し、ここでＸがＸに隣接するカルボニル基を求核性に活性化するタイプの脱離基である、プロセス。
【請求項１７】
前記アルキルヒドラジンがＲ−ＮＨ−ＮＨ２であり、ここでＲが１〜４個の炭素原子を有する、請求項１６に記載のプロセス。
【請求項１８】
請求項１６に記載のプロセスであって、前記反応が、以下：
ａ）非求核性アミンおよび
ｂ）エーテル；ならびに
ｃ）それらの混合物、
からなる群より選択される不活性有機溶媒中で生じる、プロセス。
【請求項１９】
請求項１６に記載のプロセスであって、Ｘが、以下：
ａ）フェニルオキシ；
ｂ）２−ナフチルオキシおよび
ｃ）置換基が電子求引性である、置換フェニルオキシ、
からなる群より選択される、プロセス。
【請求項２０】
請求項１９に記載のプロセスであって、前記置換基が、以下：
ａ）２−ニトロ；
ｂ）４−ニトロ；
ｃ）ペンタフルオロ；
ｄ）塩素および
ｅ）臭素
からなる群より選択される、プロセス。
【請求項２１】
請求項１７に記載のプロセスであって、前記アルキルヒドラジンが、５−アミノ−４−（アミノカルボニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルボン酸ヒドラジドの１−アルキル誘導体であり、アルキル基が１〜６個の炭素原子を含有する、プロセス。
【請求項２２】
請求項２１に記載のプロセスであって、前記アルキルヒドラジンが、５−アミノ−４−（アミノカルボニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルボン酸１−メチルヒドラジドである、プロセス。
【請求項２３】
請求項１４に記載のプロセスであって、ここで化合物４：
【化７】
2009215316.tif 000007
を、塩化メチレン溶媒中、トリエチルアミンの存在下、クロロギ酸４−ニトロフェニルと反応させて、化合物（３）：
【化８】
2009215316.tif 000008
を生成する、プロセスであって、該反応は窒素雰囲気下および約（−）２０℃〜約（＋）５０℃の温度で生じる、プロセス。
【請求項２４】
以下の式の化合物：
【化１３】
2009215316.tif 000009
またはその活性エステルであって、ここで、ＸがＸの隣接するカルボニル基を求核性に活性化する前記タイプの脱離基である、化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、ＸがＯＨであり、該化合物が５−アミノ−４−（アミノカルボニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルボン酸である、化合物。
【請求項２６】
請求項２４に記載の化合物であって、Ｘが、以下：
【化１４】
2009215316.tif 000010
であり、該化合物が１−（４−ニトロフェニル）−５−アミノ−４−（アミノカルボニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルボキシレートである、化合物。
【請求項２７】
請求項２４に記載の化合物であって、Ｘが−Ｎ（ＣＨ３）−ＮＨ２であり、該化合物が５−アミノ−４−（アミノカルボニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルボン酸−１−メチルヒドラジドである、化合物。
【請求項２８】
本願明細書に記載の発明。