(57)【要約】  ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法が開示される。2015516437.tif 000083
2015516437.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【化１】
2015516437.tif 000082
［式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６であり；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成しており；Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに形成している環は、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。］
【請求項２】
Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｒ６であり、Ｒ２がＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＣ（Ｏ）ＮＨＲ６であり、Ｒ２がＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり、Ｒ２がＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルがそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルがそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い、請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
２−｛［エチル（２−メトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項９】
炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む組成物。
【請求項１０】
患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１１】
患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本願は、２０１２年５月１１日出願の特許協力条約国際出願第ＰＣＴ／ＣＮ２０１２／０７５３２７号（これは、参照によって全体が本明細書に組み込まれる。）に対する優先権を主張するものである。
【０００２】
本発明は、ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
ＮＡＤ＋（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド）は、多くの生理的に必須のプロセスにおいて非常に重要な役割を果たす補酵素である（Ｚｉｅｇｋｅｌ，  Ｍ．  Ｅｕｒ．  Ｊ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  ２６７，  １５５０−１５６４，  ２０００）。ＮＡＤは、特にＤＮＡ修復におけるポリＡＤＰ−リボシル化、免疫系およびＧ−タンパク質共役型シグナル伝達の両方におけるモノ−ＡＤＰ−リボシル化などのいくつかのシグナル伝達経路に必要であり、ＮＡＤは、サーチュイン類により、それらのデアセチラーゼ活性のために必要ともされる（Ｇａｒｔｅｎ，  Ａ．  ｅｔ  ａｌ  Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ，  ２０，  １３０−１３８，  ２００８）。
【０００４】
ＮＡＭＰＴ（プレＢ細胞コロニー促進因子（ＰＢＥＦ）およびビスファチンとも称される）は、ニコチンアミドのホスホリボシル化を触媒する酵素であり、ＮＡＤを再生する二つの経路のうちの一つにおける律速酵素である。
【０００５】
【化１】
2015516437.tif 000003
【０００６】
ＮＡＭＰＴ阻害薬が抗癌剤としての可能性を有することを示唆する証拠が増えてきている。癌細胞は、正常細胞と比較して、ＮＡＤの基底線代謝が高く、高いエネルギーをも示す。さらに、結腸直腸癌においてＮＡＭＰＴ発現の増加が報告されており（Ｖａｎ  Ｂｅｉｊｎｕｍ，  Ｊ．  Ｒ．  ｅｔ  ａｌ  Ｉｎｔ．  Ｊ．  Ｃａｎｃｅｒ  １０１，  １１８−１２７，  ２００２）、ＮＡＭＰＴは血管新生に関与している（Ｋｉｍ，  Ｓ．Ｒ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ｒｅｓ．  Ｃｏｍｍｕｎ．  ３５７，  １５０−１５６，  ２００７）。ＮＡＭＰＴの小分子阻害薬が、細胞内ＮＡＤ＋レベルの欠乏を引き起こし、最終的に腫瘍細胞死を誘発し（Ｈａｎｓｅｎ，  ＣＭ  ｅｔ  ａｌ．  Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ２０，  ４２１１１−４２２０，  ２０００）、さらには異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を阻害することが明らかになっている（Ｏｌｅｓｅ，  Ｕ．  Ｈ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｍｏｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒ．  ９，  １６０９−１６１７，  ２０１０）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】Ｚｉｅｇｋｅｌ，  Ｍ．  Ｅｕｒ．  Ｊ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  ２６７，  １５５０−１５６４，  ２０００
【非特許文献２】Ｇａｒｔｅｎ，  Ａ．  ｅｔ  ａｌ  Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ，  ２０，  １３０−１３８，  ２００８
【非特許文献３】Ｖａｎ  Ｂｅｉｊｎｕｍ，  Ｊ．  Ｒ．  ｅｔ  ａｌ  Ｉｎｔ．  Ｊ．  Ｃａｎｃｅｒ  １０１，  １１８−１２７，  ２００２
【非特許文献４】Ｋｉｍ，  Ｓ．Ｒ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ｒｅｓ．  Ｃｏｍｍｕｎ．  ３５７，  １５０−１５６，  ２００７
【非特許文献３】Ｈａｎｓｅｎ，  ＣＭ  ｅｔ  ａｌ．  Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ２０，  ４２１１１−４２２０，  ２０００
【非特許文献５】Ｏｌｅｓｅ，  Ｕ．  Ｈ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｍｏｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒ．  ９，  １６０９−１６１７，  ２０１０）。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
ＮＡＭＰＴ阻害薬は、炎症障害および代謝障害における治療剤としての可能性も有する（Ｇａｌｌｉ，  Ｍ．  ｅｔ  ａｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ７０，  ８−１１，  ２０１０）。例えば、ＮＡＭＰＴはＴリンパ球およびＢリンパ球における支配的な酵素である。ＮＡＭＰＴの選択的阻害によって、自己免疫疾患の進行を伴う増殖を遮断するリンパ球におけるＮＡＤ＋欠乏が生じ、他方、他のＮＡＤ＋発生経路を発現する細胞型は使用されないと考えられる。小分子ＮＡＭＰＴ阻害薬（ＦＫ８６６）は、活性化されたＴ細胞の増殖を選択的に遮断し、それのアポトーシスを誘発することが明らかになっており、関節炎（コラーゲン誘発関節炎）の動物モデルにおいて有効であった（Ｂｕｓｓｏ，  Ｎ．  ｅｔ  ａｌ．  Ｐｌｏｓ  Ｏｎｅ  ３，  ｅ２２６７，  ２００８）。ＦＫ８６６は、Ｔ細胞介在自己免疫障害のモデルである実験的自己免疫脳脊髄炎（ＥＡＥ）の症状を寛解させた（Ｂｒｕｚｚｏｎｅ，  Ｓｅｔ  ａｌ．  Ｐｌｏｓ  Ｏｎｅ  ４，  ｅ７８９７，  ２００９）。ＮａＭＰＴ活性は、ヒト血管内皮細胞におけるＮＦ−ｋＢ転写活性を高めることで、ＭＭＰ−２およびＭＭＰ−９の活性化を生じさせ、それは肥満および２型糖尿病の炎症介在合併症の予防におけるＮＡＭＰＴ阻害薬の役割を示唆するものである（Ａｄｙａ，  Ｒ．  ｅｔ．  ａｌ．  Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｃａｒｅ，  ３１，  ７５８−７６０，  ２００８）。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【００１０】
【化２】
2015516437.tif 000004
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６であり；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成しており；Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに形成している環は、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００１１】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ２でＲ６ある。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＨＲ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、およびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリール、およびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００１２】
さらに別の実施形態は、
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
２−｛［エチル（２−メトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
である化合物およびこれらの医薬として許容される塩に関するものである。
【００１３】
別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を含む組成物に関するものである。
【００１４】
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を投与することを含む方法に関するものである。
【００１５】
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物もしくはそれの医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
この詳細な説明は、当業者に本願人らの発明、それの原理およびそれの実際の用途を理解させることで、当業界の他者が、特定の用途の要件に最も適していると考えられるように、多くの形態で本発明を適合化および応用できるようにすることのみを目的としている。本説明およびそれの具体的な例は、例示のみを目的としたものである。従って本発明は、本特許出願に記載の実施形態に限定されるものではなく、多様に改変可能なものである。
【００１７】
略称および定義
本明細書において別段の定義がない限り、本発明との関連で使用される科学用語および技術用語は、当業者が共通に理解する意味を有するものとする。用語の意味および範囲は明瞭であるべきであるが、潜在的な曖昧さがある場合、本明細書で提供される定義が辞書的定義および外部の定義に優先する。本願において、別段の断りがない限り、「または」の使用は、「および／または」を意味する。さらに、「含んでいる」という用語や、「含む」および「含まれる」などの他の形態の使用は非限定的なものである。本特許出願（特許請求の範囲を含む）における「含む」または「包含する」または「含んでいる」と言葉の使用に関して、本願人が留意点として挙げるのは、文脈上別の形態が必要でない限り、それらの言葉は排他的ではなく包括的に解釈されるべきであるという基本点および明瞭な理解に基づいて使用されるものであり、本願人がそれらの各言葉を下記の特許請求の範囲を含む本特許出願を解釈する上でそのように理解するという点である。いずれかの置換基または本発明の化合物または本明細書中のいずれかの他の式で複数個存在する可変要素に関して、各場合についてのそれの定義は、他の全ての場合でのそれの定義から独立している。置換基の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物となる場合にのみ許容され得るものである。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
【００１８】
理解すべき点として、本発明における全ての組み合わせについて適切な価数が維持され、複数の原子を有する一価部分がそれらの左端を介して結合しており、二価の部分は左から右に描かれている。
【００１９】
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、逆の内容で記載されていない限りにおいて、下記の用語はここに示した意味を有する。
【００２０】
「アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、代表的には１から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では１から約８個の炭素原子；別の実施形態では１から約６個の炭素原子；および別の実施形態では１から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和ヒドロカルビル置換基を意味する。
【００２１】
そのような置換基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミルおよびヘキシルなどがある。
【００２２】
「アルケニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の二重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エテニル（ビニル）、２−プロペニル、３−プロペニル、１，４−ペンタジエニル、１，４−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルなどがある。
【００２３】
「アルキニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の三重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エチニル、２−プロピニル、３−プロピニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルなどがある。
【００２４】
「炭素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子（「環原子」は、一体に結合して環状置換基の環もしくは複数環を形成する原子である。）を含む飽和環状（すなわち「シクロアルキル」）、部分飽和環状（すなわち「シクロアルケニル」）または完全不飽和（すなわち「アリール」）ヒドロカルビル置換基を意味する。炭素環は、単一環（単環）または多環構造であることができる。
【００２５】
炭素環は、代表的には３から８個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単環構造であることができる。そのような単環式炭素環の例には、シクロプロピル（シクロプロパニル）、シクロブチル（シクロブタニル）、シクロペンチル（シクロペンタニル）、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル（シクロヘキサニル）、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニルおよびフェニルなどがある。炭素環は別形態として、多環であることができる（すなわち複数の環を含むことができる）。多環式炭素環の例には、架橋、縮合およびスピロ環系の炭素環などがある。スピロ環系炭素環では、１個の原子が２個の異なる環に共通している。スピロ環状炭素環の１例にスピロペンタニルがある。架橋炭素環では、複数の環が少なくとも２個の共通の隣接しない原子を共有する。架橋炭素環の例には、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エンイルおよびアダマンタニルなどがある。縮合環炭素環系では、２以上の環が縮合していることで、２個の環が１個の共通の結合を共有するようになっていることができる。２または３縮合環系炭素環の例には、ナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル（テトラリニル）、インデニル、インダニル（ジヒドロインデニル）、アントラセニル、フェナントレニルおよびデカリニルなどがある。
【００２６】
「シクロアルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子を含む飽和環状ヒドロカルビル置換基を意味する。シクロアルキルは、代表的には３から８個の炭素環原子、より代表的には３から６個の環原子を含む単一炭素環であることができる。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルなどがある。シクロアルキルは別形態として、多環式であるか、複数の環を含むことができる。多環式シクロアルキルの例には、架橋、縮合およびスピロ環状炭素環などがある。
【００２７】
「アリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、６から１４個の炭素環原子を含む芳香族炭素環を意味する。アリールは、単環式または多環式（すなわち、複数の環を含むことができる）であることができる。多環式芳香環の場合、その多環系における１個の環のみが不飽和である必要があり、残りの環は飽和、部分飽和もしくは不飽和であることができる。アリールの例には、フェニル、ナフタレニル、インデニル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルなどがある。
【００２８】
場合により、ヒドロカルビル置換基（例：アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル）における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ−」（ｘは置換基の炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。）によって示される。従って、例えば「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」とは、１から６個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに例を挙げると、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルは、３から８個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。
【００２９】
「水素」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、水素基を意味し、−Ｈと示すことができる。
【００３０】
「ヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−ＯＨを意味する。
【００３１】
「カルボキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−Ｃ（Ｏ）−ＯＨを意味する。
【００３２】
「アミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−ＮＨ２を意味する。
【００３３】
「ハロゲン」または「ハロ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、フッ素基（−Ｆとも示すことができる。）、塩素基（−Ｃｌとも示すことができる。）、臭素基（−Ｂｒとも示すことができる。）またはヨウ素基（−Ｉとも示すことができる。）を意味する。
【００３４】
ある置換基が「置換された」と記載されている場合、非水素基が、置換基の炭素上もしくは窒素上の水素基に代わっている。従って、例えば、置換されたアルキル置換基は、少なくとも１個の非水素基がアルキル置換基上の水素基に代わっているアルキル置換基である。例を挙げると、モノフルオロアルキルはフルオロ基で置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは２個のフルオロ基で置換されたアルキルである。確認しておくべき点として、置換基上に複数の置換がある場合、各非水素基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
【００３５】
置換基が「置換されていても良い」と記載されている場合、その置換基は（１）置換されているか、（２）置換されていなくとも良い。置換基が特定数までの非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）その特定数までの非水素基または置換基上の最大数以下の置換可能な位置のいずれか少ない方で置換されていても良い。従って、例えば、置換基が３個以下の非水素基で置換されていても良いヘテロアリールと記載されている場合、３個未満の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、そのヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数の非水素基までしか置換可能ではないと考えられる。例を挙げると、テトラゾリル（置換可能な位置を一つのみ有する）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いものと考えられる。さらに例を挙げると、アミノ窒素が２個以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、１級アミノ窒素は２個以下の非水素基で置換されていても良いが２級アミノ窒素は、１個のみ以下の非水素基で置換されていても良い。
【００３６】
本特許出願は、「置換基」および「基」という用語を互換的に使用する。
【００３７】
接頭辞「ハロ」は、その接頭辞が付されている置換基が１以上の独立に選択されるハロゲン基で置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも１個の水素基がハロゲン基で置き換わっているアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルなどがある。確認しておくべき点として、置換基が複数のハロゲン基で置換されている場合、それらのハロゲン基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
【００３８】
接頭辞「パーハロ」は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基が独立に選択されるハロゲン基で置き換わっていること、すなわちその置換基上の各水素基がハロゲン基で置き換わっていることを示している。全てのハロゲン基が同一である場合、その接頭辞は代表的にはハロゲン基を特定するものである。従って、例えば、「パーフルオロ」という用語は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基がフッ素基で置換されていることを意味している。例を挙げると、「パーフルオロアルキル」という用語は、各水素基に代わってフッ素基が存在するアルキル置換基を意味する。
【００３９】
「カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−を意味する。
【００４０】
「アミノカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２を意味する。
【００４１】
「オキソ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、（＝Ｏ）を意味する。
【００４２】
「オキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、エーテル置換基を意味し、−Ｏ−と示すことができる。
【００４３】
「アルキルヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＯＨを意味する。
【００４４】
「アルキルアミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＮＨ２を意味する。
【００４５】
「アルキルオキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキルエーテル置換基、すなわち−Ｏ−アルキルを意味する。そのような置換基の例には、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ３）、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシなどがある。
【００４６】
「アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキルを意味する。
【００４７】
「アミノアルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ２を意味する。
【００４８】
「アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルを意味する。
【００４９】
「炭素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−炭素環を意味する。
【００５０】
同様に、「複素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−複素環を意味する。
【００５１】
「炭素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−炭素環を意味する。
【００５２】
同様に、「複素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−複素環を意味する。
【００５３】
「炭素環オキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−炭素環を意味する。
【００５４】
「炭素環アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−炭素環を意味する。
【００５５】
「チオ」または「チア」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、チアエーテル置換基、すなわちエーテル酸素原子に変えて２価の硫黄原子が存在しているエーテル置換基を意味する。そのような置換基は−Ｓ−と示すことができる。この例えば「アルキル−チオ−アルキル」はアルキル−Ｓ−アルキル（アルキル−スルファニル−アルキル）を意味する。
【００５６】
「チオール」または「スルフヒドリル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、スルフヒドリル置換基を意味し、−ＳＨと示すことができる。
【００５７】
「（チオカルボニル）」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、酸素原子が硫黄で置き換わっているカルボニルを意味する。そのような置換基は−Ｃ（Ｓ）−と示すことができる。
【００５８】
「スルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−を意味する。
【００５９】
「アミノスルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２を意味する。
【００６０】
「スルフィニル」または「スルホキシド」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）−を意味する。
【００６１】
「複素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、合計で３から１４個の環原子を含む飽和（すなわち「複素環アルキル」）、部分飽和（すなわち「複素環アルケニル」）または完全不飽和（すなわち「ヘテロアリール」）環構造を意味する。環原子のうちの少なくとも１個がヘテロ原子（すなわち、酸素、窒素または硫黄）であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。複素環は単一環（単環式）または多環構造であることができる。
【００６２】
複素環は、代表的には３から７個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単一環であることができる。単一環式複素環の例には、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン、チオモルホルニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル（チオフラニル）、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサジアゾリル（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル（フラザニル）または１，３，４−オキサジアゾリルなど）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリルまたは１，２，３，５−オキサトリアゾリルなど）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリルまたは１，３，４−ジオキサゾリルなど）、オキサチアゾリル、オキサチオリル、オキサチオラニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリジニル（アジニル）、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（１，２−ジアジニル）、ピリミジニル（１，３−ジアジニル）またはピラジニル（１，４−ジアジニル）など）、ピペラジニル、ピロリジン−２−オンイル、トリアジニル（１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，２，３−トリアジニル）など）、オキサジニル（１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニルまたは１，４−オキサジニルなど）、オキサチアジニル（１，２，３−オキサチアジニル、１，２，４−オキサチアジニル、１，２，５−オキサチアジニルまたは１，２，６−オキサチアジニルなど）、オキサジアジニル（１，２，３−オキサジアジニル、１，２，４−オキサジアジニル、１，４，２−オキサジアジニルまたは１，３，５−オキサジアジニルなど）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニルおよびジアゼピニルなどがある。
【００６３】
複素環は別形態として、多環式であることができる（すなわち、複数の環を含むことができる）。多環式複素環の例には、架橋、縮合またはスピロ環状複素環などがある。スピロ環状複素環では、１個の原子が二つの異なる環に共通している。架橋複素環では、複数の環が少なくとも２個の共通する隣接しない原子を共有する。縮合環系複素環では、２個以上の環が一体となって縮合して、２個の環が１個の共通の結合を共有することができる。縮合環複素環の例には、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｃ］ピロール、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｂ］ピロール、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、（３ａＲ，６ａＲ）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、６−メチル−２，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタン、（３ａＳ，６ａＲ）−２−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール、デカヒドロ−［１，５］ナフチリジン、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドリル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、（Ｚ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２］ジアゼピン−４（５Ｈ）−オンイル、（トリフルオロメチル）フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、ピロロ［１，２−ｄ］［１，２，４］トリアジン−１（２Ｈ）−オンイル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニル、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、インドリジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニルまたはピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルなど）およびプテリジニルなどがある。縮合環複素環の他の例には、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、イソインドリル（イソベンゾアゾリル、シュードイソインドリル）、インドレニニル（シュードインドリル）、イソインダゾリル（ベンゾピラゾリル）、ベンゾアジニル（キノリニル（１−ベンゾアジニル）またはイソキノリニル（２−ベンゾアジニル）など）、フタラジニル、キノキザリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（１，２−ベンゾジアジニル）またはキナゾリニル（１，３−ベンゾジアジニル）など）、ベンゾピラニル（クロマニルまたはイソクロマニルなど）、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニルまたは３，１，４−ベンゾオキサジニルなど）およびベンゾイソオキサジニル（１，２−ベンゾイソオキサジニルまたは１，４−ベンゾイソオキサジニルなど）などのベンゾ縮合複素環類などがある。スピロ環状複素環の例には、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルなどがある。
【００６４】
「複素環アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、飽和複素環を意味する。
【００６５】
「ヘテロアリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、５から１４個の環原子を含む芳香族複素環を意味する。ヘテロアリールは単環または２もしくは３縮合環であることができる。ヘテロアリール置換基の例には、ピリジル、ピラジル、ピリミジニル、ピリダジニルおよび１，３，５−、１，２，４−もしくは１，２，３−トリアジニルなどの６員系置換基；イミダジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，３−、１，２，４−、１，２，５−もしくは１，３，４−オキサジアゾリルならびにおよびイソチアゾリルなどの５員環系置換基；ベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびプリニルなどの６／５員縮合環系置換基；ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニルおよびベンゾオキサジニルなどの６／６員縮合環類などがある。
【００６６】
複数構成要素の置換基に付与された接頭辞は、最初の構成要素のみにかかる。例を挙げると、「アルキルシクロアルキル」という用語は２個の構成要素アルキルおよびシクロアルキルを含む。従って、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキルの頭のＣ１−Ｃ６−という接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル構成要素が１から６個の炭素原子を含むことを意味し、Ｃ１−Ｃ６−の接頭辞はシクロアルキル構成要素を説明するものではない。さらに例を挙げると、ハロアルキルオキシアルキルの頭の接頭辞「ハロ」は、アルキルオキシアルキル置換基のアルキルオキシ構成要素のみが１以上のハロゲン基で置換されていることを示す。それに代わりまたはそれに加えて、ハロゲン置換がアルキル構成要素上にある場合、その置換基は「ハロアルキルオキシアルキル」ではなく、むしろ「ハロゲン置換されたアルキルオキシアルキル」と記載されることになると考えられる。そして最後に、ハロゲン置換がアルキル構成要素上のみにあり得る場合、その置換基はむしろ「アルキルオキシハロアルキル」と記載されることになると考えられる。
【００６７】
「治療する」、「処置」および「治療」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状を緩和または抑制する方法を指す。
【００６８】
「予防する」、「防止」および「予防」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を予防する方法または対象者が疾患を獲得するのを妨害する方法を指す。本明細書で使用される場合、「予防する」、「防止」および「予防」には、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を遅らせること、ならびに対象者が疾患を獲得するリスクを低減することも含まれる。「治療上有効量」という用語は、治療対象の状態または障害の１以上の症状の発症を防止するか、それをある程度緩和する上で十分な投与化合物の量を指す。
【００６９】
「調節する」という用語は、化合物がキナーゼの機能または活性を上昇または低下させる能力を指す。各種形態で本明細書において使用される「調節」とは、キナーゼ関連の活性の拮抗作用、作働作用、部分拮抗作用および／または部分作働作用を包含するものである。キナーゼ阻害薬は、例えば、結合し、刺激を部分的もしくは完全に遮断し、低下させ、防止し、活性を遅延させ、失活させ、脱感作しまたはシグナル伝達を低下させる化合物である。キナーゼ活性化剤は、例えば結合し、刺激し、増加させ、開放し、活性化し、促進し、活性を強化し、感作し、シグナル伝達を上昇させる化合物である。
【００７０】
本明細書で使用される「組成物」という用語は、指定の成分を指定の量で含む製造物、ならびに指定の成分の指定の量での組み合わせによって直接もしくは間接に得られる製造物を包含するものである。「医薬として許容される」とは、担体、希釈剤または賦形剤が製剤の他の成分と適合性であって、その製剤の投与を受ける者に対して有害性がないものであるべきであることを意味している。
【００７１】
「対象者」は、本明細書において、霊長類（例：ヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなど（これらに限定されるものではない）の哺乳動物のような動物を含むものと定義される。好ましい実施形態において、対象者はヒトである。
【００７２】
同位体豊富または同位体標識化合物
本発明の化合物は、天然で最も豊富に認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する１以上の原子を含む同位体標識型または豊富型で存在することができる。同位体は、放射性同位体または非放射性同位体であることができる。水素、炭素、リン、硫黄、フッ素、塩素およびヨウ素などの原子の同位体には、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉなどがあるがこれらに限定されるものではない。これらの原子および／または他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲に包含される。
【００７３】
別の実施形態において、同位体標識化合物は、重水素（２Ｈ）、三重水素（３Ｈ）または１４Ｃ同位体を含む。本発明の同位体標識化合物は、当業者には公知の一般的方法によって製造することができる。そのような同位体標識化合物は、標識されてない試薬に代えて容易に入手可能な同位体標識試薬を用いることで、本明細書に開示の実施例および図式に開示されている手順を実行することによって容易に製造可能である。場合により、化合物を同位体標識試薬で処理して、通常の原子をそれの同位体と交換することができる。例えば、Ｄ２ＳＯ４／Ｄ２Ｏなどの重水素酸の作用によって水素を重水素に交換することができる。上記の内容に加えて、関連する手順および中間体が、例えば、Ｌｉｚｏｎｄｏ，  Ｊ  ｅｔ  ａｌ，Ｄｒｕｇｓ  Ｆｕｔ，  ２１（１１），  １１１６（１９９６）；Ｂｒｉｃｋｎｅｒ，  Ｓ  Ｊ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ，  ３９（３），  ６７３（１９９６）；Ｍａｌｌｅｓｈａｍ，  Ｂ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｏｒｇ  Ｌｅｔｔ，  ５（７），  ９６３（２００３）；ＰＣＴ公開ＷＯ１９９７０１０２２３、ＷＯ２００５０９９３５３、ＷＯ１９９５００７２７１、ＷＯ２００６００８７５４；米国特許第７５３８１８９号；同７５３４８１４号；同７５３１６８５号；同７５２８１３１号；同７５２１４２１号；同７５１４０６８号；同７５１１０１３号；および米国特許出願公開第２００９０１３７４５７号；同２００９０１３１４８５号；同２００９０１３１３６３号；同２００９０１１８２３８号；同２００９０１１１８４０号；同２００９０１０５３３８号；同２００９０１０５３０７号；同２００９０１０５１４７号；同２００９００９３４２２号；同２００９００８８４１６号；および同２００９００８２４７１号（これらの方法は参照によって本明細書に組み込まれる。）に開示されている。
【００７４】
本発明の同位体標識化合物を標準として用いて、結合アッセイで有効性を求めることができる。同位体含有化合物は、同位体標識されていない親化合物による作用機序および代謝経路の評価によって、その化合物のイン・ビボでの代謝経過を調べるための薬学研究で用いられてきた（Ｂｌａｋｅ  ｅｔ  ａｌ．  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｓｃｉ．  ６４，  ３，  ３６７−３９１（１９７５））。そのような代謝研究は、イン・ビボ活性な化合物が患者に投与されるか、親化合物から産生される代謝物が有毒であるか発癌性であると確認されることから、安全かつ有効な治療薬の設計において重要である（Ｆｏｓｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｖｏｌ．  １４，  ｐｐ．２−３６，  Ａｃａｄｅｍｉｃ  ｐｒｅｓｓ，  Ｌｏｎｄｏｎ，  １９８５；Ｋａｔｏ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ  Ｃｏｍｐ．  Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔ．，  ３６（１０）：９２７−９３２（１９９５）；Ｋｕｓｈｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃａｎ．  Ｊ．  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ７７，  ７９−８８（１９９９））。
【００７５】
さらに、「重薬剤（ｈｅａｖｙ  ｄｒｕｇ）」と称される重水素化薬剤などの非放射性同位体含有薬剤を、ＮＡＭＰＴ活性に関連する疾患および状態の治療に用いることができる。上記化合物中に存在する同位体の量を増加させることは濃縮と称される。濃縮量の例には、約０．５、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６から約１００ｍｏｌ％などがある。通常の原子のうちの約１５％を重同位体に置き換える手法が、齧歯類およびイヌなどの哺乳動物において数日から数週間の期間にわたって実施および維持されており、認められた有害効果は小さいものであった（Ｃｚａｊｋａ  Ｄ  Ｍ  ａｎｄ  Ｆｉｎｋｅｌ  Ａ  Ｊ，  Ａｎｎ．  Ｎ．  Ｙ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  １９６０  ８４：７７０；Ｔｈｏｍｓｏｎ  Ｊ  Ｆ，  Ａｎｎ．  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ  １９６０  ８４：７３６；Ｃｚａｋｊａ  Ｄ  Ｍ  ｅｔ  ａｌ．，  Ａｍ．  Ｊ．  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  １９６１  ２０１：３５７）。ヒト体液中の１５％から２３％という高さで重水素に急性的に置き換えることで、毒性は生じないことが認められている（Ｂｌａｇｏｊｅｖｉｃ  Ｎ  ｅｔ  ａｌ．  ″Ｄｏｓｉｍｅｔｒｙ  ＆  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  Ｐｌａｎｎｉｎｇ  ｆｏｒ  Ｎｅｕｔｒｏｎ  Ｃａｐｔｕｒｅ  Ｔｈｅｒａｐｙ″，  Ｚａｍｅｎｈｏｆ  Ｒ，  Ｓｏｌａｒｅｓ  Ｇ  ａｎｄ  Ｈａｒｌｉｎｇ  Ｏ  Ｅｄｓ．  １９９４．  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ，  Ｍａｄｉｓｏｎ  Ｗｉｓ．  ｐｐ．１２５−１３４；Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｍｅｔａｂ．  ２３：２５１（１９９７））。
【００７６】
薬剤の安定な同位体標識によって、ｐＫａおよび脂溶性などの物理−化学特性が変わる可能性がある。同位体置換がリガンド−受容体相互作用に関与する領域に影響する場合、これらの効果および変化は薬剤分子の薬力学的応答に影響し得る。安定な同位体標識分子の物理特性の中には標識されていないものの特性と異なるものがあるが、化学特性および生理特性は一つの例外があるが同じである。すなわち重同位体の質量が増加することから、重同位体と別の原子とが関与する結合が軽同位体とその原子の間の同じ結合より強くなる。従って、代謝または酵素的変換の部位での同位体組み込みによって前記反応が遅くなり、同位体標識されていない化合物と比較して薬物動態プロファイルや効力が変化する可能性がある。
【００７７】
化合物
式（Ｉ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の好適な基は、独立に選択される。本発明の記載されている実施形態は組み合わせることができる。そのような組み合わせは想到されるものであり、本発明の範囲に含まれるものである。例えばＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のいずれかについての実施形態を、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちのいずれか他のものについて定義の実施形態と組み合わせることが可能であることが想到される。
【００７８】
式（Ｉ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【００７９】
【化３】
2015516437.tif 000005
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６であり；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成しており；Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに形成している環は、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００８０】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素およびＣ１−６アルキルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの一つがＣ１−６アルキルであり、残りのものは水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はＣ１−６アルキルであり、Ｒ４およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣ１−６アルキルであり、Ｒ３およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はＣ１−６アルキルであり、Ｒ３およびＲ４は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は水素である。
【００８１】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素およびメチルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの一つがメチルであり、残りのものは水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はメチルであり、Ｒ４およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はメチルであり、Ｒ３およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ３およびＲ４は水素である。
【００８２】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００８３】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００８４】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
【００８５】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
【００８６】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００８７】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００８８】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００８９】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合でＣ１−６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００９０】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でＣ１−６アルキルであり；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される。
【００９１】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＨＲ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００９２】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００９３】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でＣ１−６アルキルであり；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルはそれぞれ独立に、Ｒ８およびＯＲ８からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリールは独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【００９４】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成している。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキル環を形成している。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキル環を形成しており、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに形成している環は１以上のＲ７で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、アリールおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリールは独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【００９５】
さらに別の実施形態は、
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
２−｛［エチル（２−メトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（Ｉ）を有する化合物およびこれらの医薬として許容される塩に関するものである。
【００９６】
式（ＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
【００９７】
【化４】
2015516437.tif 000006
式中、Ｒ１およびＲ２は式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
【００９８】
本発明の１実施形態は、
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６であり；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成しており；Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに形成している環は、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【００９９】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１００】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１０１】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
【０１０２】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
【０１０３】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１０４】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。、
【０１０５】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１０６】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合でＣ１−６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１０７】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でＣ１−６アルキルであり；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される。
【０１０８】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＨＲ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１０９】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり；Ｒ２はＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１１０】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成している。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキル環を形成している。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキル環を形成しており、Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに形成している環は１以上のＲ７で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、アリールおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリールは独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
【０１１１】
さらに別の実施形態は、
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
２−｛［エチル（２−メトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２．２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（ＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１１２】
式（ＩＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
【０１１３】
【化５】
2015516437.tif 000007
式中、各Ｒ６は式（Ｉ）について本明細書で記載の通りである。
【０１１４】
本発明の１実施形態は、
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い、式（ＩＩＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１１５】
式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１１６】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１１７】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
【０１１８】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
【０１１９】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１２０】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１２１】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１２２】
式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合でＣ１−６アルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１２３】
さらに別の実施形態は、
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（ＩＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１２４】
式（ＩＶ）の実施形態 
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１２５】
【化６】
2015516437.tif 000008
式中、各Ｒ ６は、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
【０１２６】
本発明の１実施形態は、
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い式（ＩＶ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１２７】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１２８】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１２９】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
【０１３０】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
【０１３１】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１３２】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１３３】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１３４】
式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でＣ１−６アルキルであり；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で独立に、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から選択され；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される。
【０１３５】
さらに別の実施形態は、
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（ＩＶ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１３６】
式（Ｖ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（Ｖ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
【０１３７】
【化７】
2015516437.tif 000009
式中、各Ｒ６は、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
【０１３８】
本発明の１実施形態は、
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い、式（Ｖ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１３９】
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１４０】
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１４１】
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
【０１４２】
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
【０１４３】
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１４４】
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１４５】
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１４６】
式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１４７】
さらに別の実施形態は、
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（Ｖ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１４８】
式（ＶＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＶＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
【０１４９】
【化８】
2015516437.tif 000010
式中、各Ｒ６は式（Ｉ）について本明細書に記載の通りであり、ＲｘはＲ８がアリールである場合にＲ８上の置換基について本明細書で記載の通りである。
【０１５０】
本発明の１実施形態は、
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒｘが、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い式（ＶＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
【０１５１】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１５２】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１５３】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
【０１５４】
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−볯㲖猯扵銃菣궃苣랂苣ꮃ苣ꮃ臣覂臣讂뻧讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 込볯ꦼ볯覼臣醼껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲑猯灵꾁郥뒠郥ꞁ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣ꮃ胣ꊂ菣벃菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣궂菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣놂菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ臣袂臣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣袂臣ꚁꇨ閁苣讂觥風볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣놂菣ꮃ臣袂臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣꾁臣貂臣貂诧讫臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣뎂苣랂胣ꊂ菣벃菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣궂菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣놂菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ볯꾼볯ꢼ胣ꎼ볯꾼볯꾼볯膀볯ꢼ胣ꎼ볯膀볯㲮畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꚼ胣ꎼ뷯膀볯銽臣袂臣ꦼ臣覂臣讂뻧讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣醼믤誸臣꺽迦몟臣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣꾉臣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣袂臣ꚁꇨ閁苣讂觥風苣ꪃ菣ꮃ胣螤듧낒苣ꮃ苣ꮃ胣螤듧낒苣ꮃ苣讃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣誁苣뎁苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ臣鶁苣麁苣겋ꯧꮁ胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯袼볯覼볯膀볯袼볯覼볯ꢼ胣꾼볯膀볯꺼胣꺼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣꺼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯膀볯貽胣ꊼ뷯誁苣뎁볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣讂볯ꖻ룤꺁뷧鮏鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节觨蒁胣込볯ꦼ볯覼臣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蒐ꃥ袐臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꊂ菣벃菣誁苣뎁菣蚃菣ꊂ菣벃菣讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣袂臣ꚁꇨ閁苣讂觥風볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣誁苣뎁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣놂菣ꮃ臣鶁苣麁苣겋ꯧꮁ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣궂苣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀볯ꢼ胣ꚼ胣ꎼ뷯膀볯銽臣袂臣ꦼ臣覂臣讂뻧讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣醼믤誸臣꺽迦몟臣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣꾉臣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 込볯ꦼ볯覼臣醼껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯灵꾁郥뒠郥ꞁ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣ꮃ胣ꊂ菣벃菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣궂菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣놂菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ臣袂臣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰臣袂臣ꚁꇨ閁苣讂觥風볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣놂菣ꮃ臣袂臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣꾁臣貂臣貂诧讫臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣뎂苣랂胣ꊂ菣벃菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣궂菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣놂菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ볯꾼볯ꢼ胣ꎼ볯꾼볯꾼볯膀볯ꢼ胣ꎼ볯膀볯㲮畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꚼ胣ꎼ뷯膀볯銽臣袂臣ꦼ臣覂臣讂뻧讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣醼믤誸臣꺽迦몟臣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣꾉臣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰臣袂臣ꚁꇨ閁苣讂觥風苣ꪃ菣ꮃ胣螤듧낒苣ꮃ苣ꮃ胣螤듧낒苣ꮃ苣讃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣誁苣뎁苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ臣鶁苣麁苣겋ꯧꮁ胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯袼볯覼볯膀볯袼볯覼볯ꢼ胣꾼볯膀볯꺼胣꺼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣꺼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯膀볯貽胣ꊼ뷯誁苣뎁볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣讂볯ꖻ룤꺁뷧鮏鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节觨蒁胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볥袼볯뚼볯꺁볯龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰臣蒐ꃥ袐臣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣놂菣ꮃ臣袂臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰臣袂臣ꚁꇨ閁苣讂觥風볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯㲖猯扵ꊂ菣놂菣ꮃ臣袂臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣꾁臣貂臣貂诧讫臣膀苣ꮃ苣궂苣膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ볯꾼볯ꢼ胣ꎼ볯꾼볯꾼볯膀볯ꢼ胣ꎼ볯膀볯㲮畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꚼ胣ꎼ뷯膀볯銽臣袂臣ꦼ臣覂臣讂뻧讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣醼믤誸臣꺽迦몟臣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣꾉臣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 込볯ꦼ볯覼臣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵꾁胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣膀ꓨꂴ鋧ꊂ菣궂菣誁苣뎁苣꾂菣ꊂ菣궂菣讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵ꮁ苣ꎁ臣ꢡ臣貂苣趉꣨ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣袂臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣꾁诧讫臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵膀볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹰胣ꎼ볯꾼볯꾼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵膀볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣꺼볯ꎼ볯꾼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹰胣ꎼ볯꾼볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯袼볯覼볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ볯꾼볯꾼볯誁苣뎁볯ꢼ臣覂臣讂뻧讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣醼믤誸臣꺽迦몟臣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣꾉臣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵ꮁ苣ꎁ臣ꢡ臣貂苣趉꣨螤듧낒苣ꮃ苣ꮃ臣袂臣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ臣鶁苣麁苣겋ꯧꮁ胣ꎼ볯꾼볯꾼볯膀볯膀볯貽胣ꊼ뷯誁苣뎁볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣讂볯ꖻ룤꺁뷧鮏鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节觨蒁胣込볯ꦼ볯覼臣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵꾁郥뒠郥ꞁ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣袂臣螤듧낒苣ꮃ苣ꮃ臣覂臣讂뻧讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂볯趉꣨ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣겋ꯧꮁ胣醼믤誸臣꾼볯ꮁ苣ꎁ臣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣꾉臣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵ꮁ苣ꎁ臣ꢡ臣貂苣趉꣨螤듧낒苣ꮃ苣ꮃ臣鶁苣麁苣겋ꯧꮁ胣꾼볯膀볯膀볯貽胣ꊼ뷯誁苣뎁볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂诧讫臣뢁諦閁苣讂볯ꖻ룤꺁뷧鮏鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节觨蒁胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볥袼볯뚼볯꺁볯龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲘猯灵꾁胣ꎼ볯膀볯膀볯貽胣ꊼ뷯誁苣뎁볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩麊臣貂苣芀볥袼볯뚼볯꺁裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颽⼼畳㹰臣膀볯膀볯貽胣ꊼ뷯誁苣뎁볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩麊臣貂苣芀볥袼볯뚼볯꺁裥꺁껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颽⼼畳㹰臣ꎼ볯ꞁ臣讂胣込볯ꦼ볯覼臣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲘猯灵꾁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†臣覂臣ꖈ臣龮雦ꊽ藦꾁胣㲁牢ਾ†볯銈볯袼볯銈菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯袼菣궃菣뎃裢銼裢ꒂ菣ꮂ菣邃菣ꒂ菣覼苣龃菣붼裢꺼裢뮼볯銈볯醼볯銈苣龃菣뺂菣ꮃ裢醼裢ꒂ菣覼菣궃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 銼裢鮽볯钼裢閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼볯袼볯銈菣膃菣隃菣ꮃ볯ꮂ菣邃菣ꒂ菣붼苣龃菣鶽裢꺼裢뮼볯銈볯醼볯銈苣龃菣뺂菣ꮃ裢醼裢ꒂ菣覼菣궃菣ꮃ볯銈볯貼볯銈菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣龃菣鮼戼㹲 銼裢鮽볯钼裢閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼볯袼볯銈菣膃菣鞃菣钃菣覼苣ꮃ菣ꊃ苣ꮃ볯ꊂ菣躃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