【手続補正書】
【提出日】平成21年12月19日(2009.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物：
【化１】
2008200039.tif 000001
（式中、
【化２】
2008200039.tif 000002
R2 = H、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオール；
R3 = H、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオール；
R4 = H、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオール；
R5 = OMe、Me、又はH；
R6 = OMe、Me、又はH；
R7 = CH2CH3、又はCH2CH=CH2；
R8 = OH；
R9 = H、OH、ハロ、チオール、アルキル；
Z = ケト、又はCH2;
式中、X = X’= 結合；X = 結合、及びX’= CH2、S、O；又はX = CH2、S、O、融合シクロプロピル単位、及びX’= 結合である；
但し、R1が構造Aである場合、構造Aは3-cis,4-trans-ジヒドロキシシクロヘキサンではないことを条件とする。）。
【請求項２】
R1 =
【化３】
2008200039.tif 000003
（式中、R8 = OH、及びR9 = ハロである。）
である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
下記からなる群から選択される、請求項１記載の化合物：
31-デスメトキシ-FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-FK520、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-FK520、
31-O-デスメチル-FK520、
31-デスメトキシ-31-メチル-FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-FK520、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-FK520、
31-デスメトキシ-31-クロロ-FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
30-デスメトキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-プロリル-FK520、
30-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、及び
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520。
【請求項４】
下記からなる群から選択される、請求項３記載の化合物：
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-FK520、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK520、
31-デスメトキシ-31-メチル-FK520、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-FK520、
31-デスメトキシ-31-クロロ-FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-プロリル-FK520、
30-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、及び
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520。
【請求項５】
下記からなる群から選択される、請求項４記載の化合物：
31-デスメトキシ-31-メチル-FK520、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-FK520、
31-デスメトキシ-31-クロロ-FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-プロリル-FK520、
30-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-デスメトキシ-30-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK520、
31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520、及び
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK520。
【請求項６】
下記からなる群から選択される、請求項１記載の化合物：
31-デスメトキシ-FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-FK506、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-FK506、
31-O-デスメチル-FK506、
31-デスメトキシ-31-メチル-FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-FK506、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-FK506、
31-デスメトキシ-31-クロロ-FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
30-デスメトキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-クロロ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、及び
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506。
【請求項７】
下記からなる群から選択される、請求項６記載の化合物：
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-FK506、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK506、
31-デスメトキシ-31-メチル-FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、及び
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506。
【請求項８】
下記からなる群から選択される、請求項７記載の化合物：
31-デスメトキシ-31-メチル-FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-3-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-デスメトキシ-30-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-31-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-cis-ヒドロキシ-31-cis-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-trans-ヒドロキシ-31-trans-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-メチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-フルオロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-クロロ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-デスメトキシ-30-クロロ-3-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-30-O-デスメチル-31-デヒドロキシ-31-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
8-デオキソ-28-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-28-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-4-ヒドロキシ-プロリル-FK506、
31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-cis-ヒドロキシ-32-cis-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-trans-ヒドロキシ-32-trans-ヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-メチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-フルオロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-デスメトキシ-31-クロロ-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-31-O-デスメチル-32-デヒドロキシ-32-tert-ブチル-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-シクロヘプチル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506、及び
9-デオキソ-29-デ（3-メトキシ-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル）-29-（ヒドロキシ-ノルボルニル）-trans-3-ビシクロ[3.1.0.]FK506。
【請求項９】
有効量の請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を含む、癌、真菌感染症、自己免疫性、増殖性、及び/又は過剰増殖性疾患の治療用組成物、免疫抑制の維持用組成物、糖尿病、器官又は組織移植の急性又は慢性拒絶反応、喘息、腫瘍、乾癬、湿疹、関節リウマチ、線維症、アレルギーの治療用組成物、又は抗線維性、神経再生、及び/又は抗血管形成の機序との関連で使用するための組成物。
【請求項１０】
下記式の化合物：
【化４】
2008200039.tif 000004
（式中、R1は、下記式を表し；
【化５】
2008200039.tif 000005
（式中Y = 結合、又はCH2であり、かつR21、R22、R23、R24、R25、及びR26は、同一、又は異なっていてもよく、かつ独立してCl、F、OH、SH、H、アルキル、CN、Br、R27、OR27、C（O）R27、又はHNR27であってもよく、式中R27は、C1-C4アルキルであり；R21とR23、R22とR24、R23とR25、R24とR26、R21とR25、又はR22とR26は、置換又は無置換メチレン鎖、エーテル鎖、チア鎖、又はアミノ鎖として結合してもよく、R21とR22、R23とR24、又はR25とR26は、ケトンとしてまとめてもよく；但しR21、R22、R23、R24、R25、又はR26の４つ以下が、Clであってもよく；R21、R22、R23、R24、R25、又はR26のうちの２つ以下がHNR27であってもよく；R21、R22、R23、R24、R25、又はR26のうちの２つ以下が、SHであってもよく、かつ該環上の１つの炭素からのR基の両方がOHではないことを条件とする。）；又は
式中、R1は、下記式を表し；
【化６】
2008200039.tif 000006
（式中Y = 結合、又はCH2であり、R31、及びR32は、同一、又は異なっていてもよく、かつ独立してF、Cl、OH、SH、H、CN、OR37、C（O）R37、又はHNR37であってもよく、式中R37は、C1-C4 アルキルであり；R31とR32は、ケトン、スピロシクロプロピル基、又は-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、又は-CH2S-を形成するようにまとめられていてもよく；さらに、R33とR34は同一、又は異なっていてもよく、かつ独立してF、Cl、Br、OR37、H、又はCNであってもよく；但し、該環上の１つの炭素からのR基の両方がOHではないことを条件とする。）；又は
式中、R1は、下記式を表し；
【化７】
2008200039.tif 000007
（式中、R41、R42、R43、R44、R45、又はR46は、同一、又は異なっていてもよく、かつ独立してCl、F、OH、SH、H、アルキル、CN、Br、R47、OR47、C（O）R47、又はHNR47であってもよく、式中R47は、C1-C4アルキルであり；R41とR43、R42とR44、R43とR45、R44とR46、R41とR45、又はR42とR46は、置換又は無置換メチレン鎖、エーテル鎖、チア鎖、又はアミノ鎖として結合してもよく、R43とR44、又はR45とR46は、ケトンとしてまとめてもよく；但し、該環上の１つの炭素からのR基の両方がOHではないことを条件とする。）；又は
式中、R1は、下記式を表し；
【化８】
2008200039.tif 000008
R51、及びR52は、同一、又は異なっていてもよく、かつ独立してF、Cl、OH、SH、H、CN、OR57、C（O）R57、又はHNR57であってもよく、式中R57は、C1-C4アルキルであり、R51とR52は、ケトン、スピロシクロプロピル基、又は-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、又は-CH2S-を形成するようにまとめられていてもよく；さらに、R53とR54は同一、又は異なっていてもよく、かつ独立してF、Cl、Br、OR57、H、又はCNであってもよく；但し、該環上の１つの炭素からのR基の両方がOHではないことを条件とする。）；又は
式中、R1は、下記式を表し；
【化９】
2008200039.tif 000009
（式中Y = 結合、又はCH2であり；かつR61、R62、R63、R64、又はR65は、同一、又は異なっていてもよく、かつ独立してCl、F、OH、SH、H、アルキル、CN、Br、R67、OR67、C（O）R67、又はHNR67であってもよく、式中R67は、C1-C4アルキルであり、R61とR63、R62とR64は、ケトンとしてまとめられるか、或いは置換又は無置換メチレン鎖、エーテル鎖、チア鎖、又はアミノ鎖として結合してもよく、
式中R61とR62、又はR63とR64は、スピロシクロプロピル基として、又は-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、又は-CH2S-で連結され、R65は、F、Cl、OR67、H、又はCNであってもよく；但し、R61、R62、R63、R64、又はR65のうちの２つ以下はSHであり、かつ１つの炭素に結合されているR基の両方がOHではないことを条件とする。）；又は
式中、R1は、下記式を表し；
【化１０】
2008200039.tif 000010
（式中R71、R72、R73、及びR74は、同一、又は異なっていてもよく、かつ独立してCl、F、OH、SH、H、アルキル、CN、Br、R77、OR77、C（O）R77、又はHNR77であってもよく、式中R77は、C1-C4アルキルであり、R71とR72、又はR73とR74は、ケトンを形成するようにまとめられていてもよく、但し、同一炭素に結合されている２つのR基の両方がOHではないことを条件とする。）；
R2 = H、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオール；
R3 = H、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオール；
R4 = H、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオール；
R5 = OMe、Me、又はH；
R6 = OMe、Me、又はH；
R7 = CH2CH3、又はCH2CH=CH2；
R8 = OH；
R9 = H、OH、ハロ、チオール、アルキル；
Z = ケト、又はCH2；
Y = 結合、又はCH2；
式中、X = X’= 結合；X = 結合、及びX’= CH2、S、O；又はX = CH2、S、O、融合シクロプロピル単位、及びX’= 結合である；
但し、R1が構造Hである場合、構造Hは3-cis,4-trans-ジヒドロキシシクロヘキサンではないことを条件とし、かつ該化合物がFK506又はFK520ではないことを条件とする。）。
【請求項１１】
R1が構造H、I、K、L、N、又はOであり；かつ
R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの２つがFであり、R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの１つがOHであり、R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの残りがHであり；又は
R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの２つがFであり、R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの１つがOHであり、R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの残りがHであり；又は
R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの２つがFであり、R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの１つがOHであり、R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの残りがHであり；又は
R71、R72、R73、及びR74うちの２つがFであり、R71、R72、R73、及びR74のうちの１つがOHであり、R71、R72、R73、及びR74のうちの残りがHである；
請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R1が構造H、I、K、L、N、又はOであり；かつ
R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの１つがSH、F、Cl、又はアルキル（該アルキル基は炭素原子数４個以下を含み、かつ炭素原子数３個以下の直鎖を有する。）であり、R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの１つがOH（SH、F、Cl、又はアルキル基と同じ炭素原子を起源としない。）であり、R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの残りがHであり；又は
R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの１つがSH、F、Cl、又はアルキル（該アルキル基は炭素原子数４個以下を含み、かつ炭素原子数３個以下の直鎖を有する。）であり、R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの１つがOH（SH、F、Cl、又はアルキル基と同じ炭素原子を起源としない。）であり、R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの残りがHであり；又は
R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの１つがSH、F、Cl、又はアルキル（該アルキル基は炭素原子数４個以下を含み、かつ炭素原子数３個以下の直鎖を有する。）であり、R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの１つがOH（SH、F、Cl、又はアルキル基と同じ炭素原子を起源としない。）であり、R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの残りがHであり；又は
R71、R72、R73、及びR74うちの１つがSH、F、Cl、又はアルキル（該アルキル基は炭素原子数４個以下を含み、かつ炭素原子数３個以下の直鎖を有する。）であり、R71、R72、R73、及びR74のうちの１つがOH（SH、F、Cl、又はアルキル基と同じ炭素原子を起源としない。）であり、R71、R72、R73、及びR74のうちの残りがHである；
請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
R1が構造H、I、K、L、N、又はOであり；かつ
R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの２つがOHであり、R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの１つがCl又はFであり、R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの残りがHであり；又は
R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの２つがOHであり、R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの１つがCl又はFであり、R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの残りがHであり；又は
R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの２つがOHであり、R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの１つがCl又はFであり、R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの残りがHであり；又は
R71、R72、R73、及びR74うちの２つがOHであり、R71、R72、R73、及びR74のうちの１つがCl又はFであり、R71、R72、R73、及びR74のうちの残りがHである；
請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
R1が構造N、又はOであり；かつ
R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの１つがOHであり、R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの残りがHであり；又は
R71、R72、R73、及びR74うちの１つがOHであり、R71、R72、R73、及びR74のうちの残りがHである；
請求項１０記載の化合物。
【請求項１５】
R1が構造H、I、K、L、N、又はOであり；かつ
R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの２つがOHであり、R21、R22、R23、R24、R25、及びR26のうちの残りがHであり；又は
R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの２つがOHであり、R41、R42、R43、R44、R45、及びR46のうちの残りがHであり；又は
R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの２つがOHであり、R61、R62、R63、R64、及びR65のうちの残りがHであり；又は
R71、R72、R73、及びR74うちの２つがOHであり、R71、R72、R73、及びR74のうちの残りがHである；
請求項１０記載の化合物。
【請求項１６】
R1が構造J、又はMであり；かつ
R33、及びR34のうちの１つがF、Cl、又はアルキル（該アルキル基は炭素原子数４個以下を含み、かつ炭素原子数３個以下の直鎖を有する。）であり、R31、及びR32のうちの１つがOHであり、R31、R32、R33、及びR34のうちの残りがHであり；又は
R51、R52、R53、及びR54のうちの１つがF、Cl、又はアルキル（該アルキル基は炭素原子数４個以下を含み、かつ炭素原子数３個以下の直鎖を有する。）であり、R51、R52、R53、及びR54のうちの１つがOH（SH、F、Cl、又はアルキル基の起源と同じ炭素原子を起源としない。）であり、R51、R52、R53、及びR54のうちの残りがHである；
請求項１０記載の化合物。
【請求項１７】
有効量の請求項１０記載の化合物を含む、癌、真菌感染症、自己免疫性、増殖性、及び/又は過剰増殖性疾患の治療用組成物、免疫抑制の維持用組成物、糖尿病、器官又は組織移植の急性又は慢性拒絶反応、喘息、腫瘍、乾癬、湿疹、関節リウマチ、線維症、アレルギーの治療用組成物、或いは、抗線維性、神経再生、及び/又は抗血管形成の機序との関連で使用するための組成物。
【請求項１８】
請求項５又は８記載の化合物を含む、癌治療用、真菌感染症治療用、増殖性疾患治療用、又は免疫抑制維持用の医薬組成物。