【手続補正書】
【提出日】平成22年8月18日(2010.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１６】
2009203238.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい脂肪族複素環基、または置換基を有していてもよい芳香族複素環基を表し、
Ｒ２は、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい脂肪族複素環基、置換基を有していてもよいアリール、または置換基を有していてもよい芳香族複素環基を表し、
Ｒ３は、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールとシクロアルキルが縮合した炭化水素基、置換基を有していてもよい芳香族複素環基、または置換基を有していてもよいビニルを表し、
ｎは０〜３の整数
を表す］で表されるイミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項２】
一般式（ＩＡ）
【化１７】
2009203238.tif 000002
［式中、
Ｒ１Ａは、ハロゲン、ヒドロキシおよび低級アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい低級アルキル、またはハロゲン、ヒドロキシおよび低級アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい低級アルケニルを表し、
Ｒ２Ａは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、オキソ、低級アルコキシカルボニルおよびアラルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいシクロアルキル；またはシアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、オキソ、低級アルコキシカルボニルおよびアラルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい脂肪族複素環基を表し、
Ｒ３Ａは、下記置換基群Ａから選ばれる１〜５個の置換基を有していてもよいアリール、下記置換基群Ａから選ばれる１〜４個の置換基を有していてもよい芳香族複素環基、下記置換基群Ａおよびオキソから選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいアリールとシクロアルキルが縮合した炭化水素基、下記置換基群Ａおよびオキソから選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい脂肪族複素環基、または下記置換基群Ａから選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいビニルを表し、
ｎＡは１〜３の整数を表し、
置換基群Ａは、
(i) ハロゲン、(ii) ニトロ、(iii) シアノ、(iv) −ＯＲ４（式中、Ｒ４は水素原子、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキル、下記置換基Ｄで置換されていてもよいシクロアルキル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアラルキル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアリール、下記置換基Ｃで置換されていてもよい芳香族複素環基、下記置換基Ｄで置換されていてもよい脂肪族複素環基、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルカノイルまたは下記置換基Ｃで置換されていてもよいアロイルを表す）、(v) −ＣＯＲ６［式中、Ｒ６は水素原子、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキル、下記置換基Ｄで置換されていてもよいシクロアルキル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアラルキル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアリール、下記置換基Ｃで置換されていてもよい芳香族複素環基または下記置換基Ｄで置換されていてもよい脂肪族複素環基を表す］、(vi) −ＮＲ７Ｒ８［式中、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルコキシ、アミノ、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルアミノ、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキル、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルケニル、下記置換基Ｄで置換されていてもよいシクロアルキル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアラルキル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアリール、下記置換基Ｃで置換されていてもよい芳香族複素環基、下記置換基Ｄで置換されていてもよい脂肪族複素環基、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルカノイル、下記置換基Ｄで置換されていてもよいシクロアルキルカルボニル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアラルキルカルボニル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアロイル、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルスルホニル、下記置換基Ｄで置換されていてもよいシクロアルキルスルホニル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアラルキルスルホニル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアリールスルホニル、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルスルファモイル、下記置換基Ｂで置換されていてもよいジ低級アルキルスルファモイル、カルバモイル、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルカルバモイルまたは下記置換基Ｂで置換されていてもよいジ低級アルキルカルバモイルを表すか、またはＲ７およびＲ８が隣接する窒素原子と一緒になって下記置換基Ｃで置換されていてもよい含窒素複素環基を表す］、(vii) −Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ９Ｒ１０［式中、Ｗは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルコキシ、アミノ、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルアミノ、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキル、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルケニル、下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルカノイル、下記置換基Ｄで置換されていてもよいシクロアルキル、下記置換基Ｃで置換されていてもよいアラルキル、下記置���基Ｃで置換されていてもよいアリール、下記置換基Ｃで置換されていてもよい芳香族複素環基または下記置換基Ｄで置換されていてもよい脂肪族複素環基を表すか、またはＲ９およびＲ１０が隣接する窒素原子と一緒になって下記置換基Ｃで置換されていてもよい含窒素複素環基を表す］、(viii) 下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキル、(ix) 下記置換基Ｄで置換されていてもよい脂肪族複素環基、(x) 下記置換基Ｃで置換されていてもよいアラルキル、(xi) 下記置換基Ｃで置換されていてもよいアリール、(xii) 下記置換基Ｃで置換されていてもよい芳香族複素環基、(xiii) 下記置換基Ｄで置換されていてもよいシクロアルキル、(xiv) 下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルスルファニル、(xv) 下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルスルフィニル、(xvi) 下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルスルホニル、(xvii) 下記置換基Ｂで置換されていてもよい低級アルキルスルファモイル、(xviii) 下記置換基Ｂで置換されていてもよいジ低級アルキルスルファモイル、(xix) −Ｃ（＝Ｃ（ＣＮ）２）Ｒ１３（式中、Ｒ１３は低級アルキルを表す）、および (xx) −Ｃ（＝ＮＯＲ１４）Ｒ１５（式中、Ｒ１４は水素原子または低級アルキルを表し、Ｒ１５は低級アルキルを表す）からなる群を意味し、
置換基Ｂは、シアノ；低級アルキルスルホニル；低級アルキルスルフィニル；低級アルキルスルファニル；ハロゲン；ヒドロキシ；低級アルコキシ；アラルキルオキシ；−ＮＲ１１Ｒ１２（式中、Ｒ１１およびＲ１２は同一または異なって、水素原子、低級アルキル、アラルキル、アリール、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アロイル、低級アルキルスルホニルまたはアリールスルホニルを表す）；ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい芳香族複素環基；ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい脂肪族複素環基；ならびにハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいシクロアルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を意味し、
置換基Ｃは、シアノ；低級アルキルスルホニル；低級アルキルスルフィニル；低級アルキルスルファニル；ハロゲン；ヒドロキシ；低級アルコキシ；アラルキルオキシ；−ＮＲ１１Ｒ１２（式中、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ前記と同義である）；ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい芳香族複素環基；ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい脂肪族複素環基；ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいアリール；ハロゲン、ヒドロキシおよび低級アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい低級アルキル；ならびにハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいシクロアルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を意味し、
置換基Ｄは、オキソ；シアノ；低級アルキルスルホニル；低級アルキルスルフィニル；低級アルキルスルファニル；ハロゲン；ヒドロキシ；低級アルコキシ；アラルキルオキシ；−ＮＲ１１Ｒ１２（式中、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ前記と同義である）；ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい芳香族複素環基；ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい脂肪族複素環基；ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいアリール；ハロゲン、ヒドロキシおよび低級アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい低級アルキル；ならびにハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいシクロアルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を意味する。］
で表されるイミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項３】
Ｒ１Ａがハロゲン、ヒドロキシおよび低級アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい低級アルキルである請求項２記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項４】
Ｒ１Ａが低級アルキルである請求項２記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項５】
Ｒ１Ａがｔｅｒｔ−ブチルである請求項２記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項６】
Ｒ２Ａがシアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、オキソ、低級アルコキシカルボニルおよびアラルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいシクロアルキルである請求項２〜５のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項７】
Ｒ２Ａがシアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、オキソ、低級アルコキシカルボニルおよびアラルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい脂肪族複素環基である請求項２〜５のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項８】
脂肪族複素環基が含酸素脂肪族複素環基である請求項７記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項９】
脂肪族複素環基が下記式（Ｘ）
【化１８】
2009203238.tif 000003
（式中、Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し、ｎ１およびｎ２はそれぞれ独立して０〜３の整数を表す）で表される脂肪族複素環基である請求項７記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１０】
Ｒ２Ａがシアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、オキソ、低級アルコキシカルボニルおよびアラルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいシクロヘキシルまたはシアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、オキソ、低級アルコキシカルボニルおよびアラルキルからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい４−テトラヒドロピラニルである請求項２〜５のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１１】
Ｒ３Ａが置換基群Ａから選ばれる１〜５個の置換基を有するアリールである請求項２〜１０のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１２】
Ｒ３Ａが置換基群Ａから選ばれる１〜４個の置換基を有していてもよい芳香族複素環基である請求項２〜１０のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１３】
Ｒ３Ａが置換基群Ａから選ばれる１〜３個の置換基を有するビニルである請求項２〜１０のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１４】
置換基群Ａがシアノ、−ＣＯＲ６（式中、Ｒ６は前記と同義である）、−ＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ前記と同義である）および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０（式中、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ前記と同義である）からなる群である請求項２〜１３のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１５】
置換基群Ａが−ＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ前記と同義である）および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０（式中、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ前記と同義である）からなる群である請求項２〜１３のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１６】
ｎＡが１である請求項２〜１５のいずれかに記載のカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１７】
５−（２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−フルオロベンズアミド、
３−（２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド、
３−（２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルベンズアミド、
５−（２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルニコチンアミド、
４−［２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルチオフェン−２−カルボキサミド、
６−［２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルピラジン−２−カルボキサミド、
６−［２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルピラジン−２−カルボキサミド、
６−［２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルピラジン−２−カルボキサミド
６−［２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピラジン−２−カルボキサミド、
６−［２−tert−ブチル−１−（４−フルオロテトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルピラジン−２−カルボキサミド、
６−［２−tert−ブチル−１−（４−フルオロテトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピラジン−２−カルボキサミド、および
５−［２−tert−ブチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（２,２,２−トリフルオロエチル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド
よりなる群から選ばれるイミダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するカンナビノイド２型（ＣＢ２）受容体調節剤。
【請求項１８】
調節剤が作動剤である請求項１７記載の剤。