【手続補正書】
【提出日】平成22年2月26日(2010.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者に経鼻送達するのに適した形状の薬学的組成物であって、
治療上有効な量のインスリン、透過促進剤、及び液体担体を含み、
前記組成物は、酸性ｐＨであるが、ｐＨ４．５以下であり、
前記透過促進剤は、構造
2009292820.tif 000001
ここで、Ｘ及びＹは酸素、硫黄、又は、構造
2009292820.tif 000002
又は構造
＝Ｎ−Ｒ
のイミノ基であり、
ただしＹがイミノ基の場合、Ｘはイミノ基であり、Ｙが硫黄の場合、Ｘは硫黄あるいはイミノ基であり、
Ａは構造
2009292820.tif 000003
を持つ基であり、
ここでＸ及びＹは前記のように定義され、
ｍ及びｎは１から２０の値を持つ整数であり、ｍ＋ｎの合計は２５以下であり、
ｐは０あるいは１の値を持つ整数であり、
ｑは０あるいは１の値を持つ整数であり、
ｒは０あるいは１の値を持つ整数であり、
またＲ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6のそれぞれは、Ｒ1からＲ6の一つのみがアルキル基となり得るという条件で、それぞれ独立に水素あるいは、直鎖あるいは枝分かれした１から６の炭素原子を持つアルキル基であり、
ただし、ｐ、ｑ及びｒが０の値を持ち、Ｙが酸素である場合、ｍ＋ｎは最低１１であり、またさらなる条件としてＸがイミノ基、ｑが１、Ｙが酸素、ｐ及びｒが０の場合、ｍ＋ｎは最低１１である、
を有するＨｓｉｅｈ促進剤であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
前記酸性ｐＨは、約２から約４であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
前記酸性ｐＨは、約３であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
前記酸性ｐＨは、約３．５であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
さらに結晶化阻害剤を含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
前記組成物は、エマルジョンの形状であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
前記組成物は、スプレーエマルジョンの形状であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
前記Ｈｓｉｅｈ促進剤は、シクロペンタデカラクトンあるいはシクロヘキサデカノンであることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の薬学的組成物を含む製品であって、
該薬学的組成物が、鼻内噴霧塗布器、鼻腔内噴霧投与装置及びアトマイザーからなる群より選ばれるアプリケーター内に含まれ、かつ、該アプリケーターから送達可能である、ことを特徴とする製品。
【請求項１０】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
前記透過Ｈｓｉｅｈ促進剤は、大環状透過促進剤であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の薬学的組成物において、
前記大環状透過促進剤は、シクロペンタデカノリドであることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１２】
患者に経鼻送達するのに適した形状の薬学的組成物であって、
治療上有効な量のインスリンを含む水相、及び、該水相中で乳化された透過促進剤を含み、
前記組成物は、酸性ｐＨであるが、ｐＨ４．５以下であり、
前記透過促進剤は、構造
2009292820.tif 000004
ここで、Ｘ及びＹは酸素、硫黄、又は、構造
2009292820.tif 000005
又は構造
＝Ｎ−Ｒ
のイミノ基であり、
ただしＹがイミノ基の場合、Ｘはイミノ基であり、Ｙが硫黄の場合、Ｘは硫黄あるいはイミノ基であり、
Ａは構造
2009292820.tif 000006
を持つ基であり、
ここでＸ及びＹは前記のように定義され、
ｍ及びｎは１から２０の値を持つ整数であり、ｍ＋ｎの合計は２５以下であり、
ｐは０あるいは１の値を持つ整数であり、
ｑは０あるいは１の値を持つ整数であり、
ｒは０あるいは１の値を持つ整数であり、
またＲ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6のそれぞれは、Ｒ1からＲ6の一つのみがアルキル基となり得るという条件で、それぞれ独立に水素あるいは、直鎖あるいは枝分かれした１から６の炭素原子を持つアルキル基であり、
ただし、ｐ、ｑ及びｒが０の値を持ち、Ｙが酸素である場合、ｍ＋ｎは最低１１であり、またさらなる条件としてＸがイミノ基、ｑが１、Ｙが酸素、ｐ及びｒが０の場合、ｍ＋ｎは最低１１である、
を有するＨｓｉｅｈ促進剤であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、
前記Ｈｓｉｅｈ促進剤は、大環状透過促進剤であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の薬学的組成物において、
前記大環状透過促進剤は、大環状ケトン及び大環状エステルからなる群より選ばれることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の薬学的組成物において、
前記大環状ケトンは、３メチルシクロペンタデカノン（ムスコン）、９−シクロヘプタデセン−１−オン（シベトン）、シクロヘキサデカノン、及びシクロペンタデカノン（ノルムスコン）からなる群より選ばれることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の薬学的組成物において、
前記大環状エステルは、ペンタデカラクトンであることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の薬学的組成物において、
前記ペンタデカラクトンは、オキサシクロヘキサデカン−２−オン（シクロペンタデカノリド、ω−ペンタデカラクトン）であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１８】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、
前記透過促進剤は、界面活性剤により前記水相中に乳化されることを特徴する薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の薬学的組成物において、
前記界面活性剤は、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤及びこれらの混合物からなる群より選ばれることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の薬学的組成物において、
前記界面活性剤は非イオン性界面活性剤であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の薬学的組成物において、
前記非イオン性界面活性剤は、約７から約１４の親水性−親油性バランス（ＨＬＢ）を有することを特徴する薬学的組成物。
【請求項２２】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、
更に、前記透過促進剤の結晶化温度を約２５℃より下に下げることができる結晶化阻害剤を含むことを特徴する薬学的組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の薬学的組成物において、
前記結晶化阻害剤が、前記透過促進剤の結晶化温度を約５０℃より下に下げることができることを特徴する薬学的組成物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の薬学的組成物において、
前記結晶化阻害剤は、天然油、油性物質、ワックス、エステル及び炭化水素より成るグループから選択されることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の薬学的組成物において、
前記結晶化阻害剤は、天然油であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の薬学的組成物において、
前記天然油は、綿実油であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２７】
請求項１２に記載の薬学的組成物を含む製品であって、
該薬学的組成物が、鼻内噴霧塗布器、鼻腔内噴霧投与装置及びアトマイザーからなる群より選ばれるアプリケーター内に含まれ、かつ、該アプリケーターから送達可能である、ことを特徴とする製品。
【請求項２８】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、
前記酸性ｐＨは、約２から約４であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２９】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、
前記酸性ｐＨは、約３であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項３０】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、
前記酸性ｐＨは、約３．５であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項３１】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、
前記Ｈｓｉｅｈ促進剤は、シクロペンタデカラクトンあるいはシクロヘキサデカノンであることを特徴とする薬学的組成物。