(57)【要約】  本発明は、局所用組成物および使用方法に関し、具体的には、生理学的に許容可能な局所用キャリア中の甘扁桃油、ラベンダー油、バラ油、桂皮油、およびコリアンダー種子油からなる水中油型乳剤に関する。組成物は、感受性を高めるために、好ましくは、毎日２回、少なくとも約２週間、包皮切除陰茎に塗布される。その後、維持用量を１日１回塗布して、所望のレベルの感受性を維持できる。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理学的に許容可能な水中油型乳剤中に、甘扁桃油、ラベンダー油、桂皮油、コリアンダー種子油およびバラ油の混合物を含む局所用組成物。
【請求項２】
前記水中油型乳剤が、局所用クリーム剤である、請求項１に記載の局所用組成物。
【請求項３】
前記油が、前記混合物中に、約２００：３３：２５：１７：１のそれぞれの重量比率で存在する、請求項１に記載の局所用組成物。
【請求項４】
前記組成物の重量をベースにして、約２〜約１０重量パーセント甘扁桃油、約０．０１〜約２重量パーセントのラベンダー油、約０．００５〜約１重量パーセントのバラ油、約０．０１〜約２重量パーセントの桂皮油、約０．０１〜約１重量パーセントのコリアンダー種子油、約０．７〜約７重量パーセントのソルビトール、０〜約７重量パーセントのイソプロピルアルコール、約５〜約２５重量パーセントのプロピレングリコール、約０．０１〜約２重量パーセントのブチル化ヒドロキシトルエン、約０．０５〜約３重量パーセントのトリエタノールアミン、約０．０１〜約３重量パーセントのベンジルアルコール、約０．０１〜約５重量パーセントのベンジルベンゾアート、約１〜約５重量パーセントのポリエチレングリコール（４０）−水素添加ヒマシ油、約０．２５〜約４重量パーセントのアクリラート／Ｃ１０−３０アルキルアクリラートクロスポリマー、約０．０１〜約０．２重量パーセントのエチレンジアミン４酢酸二ナトリウム、および残部の水、を含む局所用組成物。
【請求項５】
前記組成物の重量をベースにして、約６重量パーセントの甘扁桃油、約１重量パーセントのラベンダー油、約０．０３重量パーセントのバラ油、約０．７５重量パーセントの桂皮油、約０．５重量パーセントのコリアンダー種子油、約３．５重量パーセントのソルビトール、約２．８重量パーセントのイソプロピルアルコール、約２０重量パーセントのプロピレングリコール、約１重量パーセントのブチル化ヒドロキシトルエン、約１重量パーセントのトリエタノールアミン、約１重量パーセントのベンジルアルコール、約１重量パーセントのベンジルベンゾアート、約３．５重量パーセントのポリエチレングリコール（４０）−水素添加ヒマシ油、約１．３重量パーセントのアクリラート／Ｃ１０−３０アルキルアクリラートクロスポリマー、約０．１重量パーセントのエチレンジアミン４酢酸二ナトリウム、および残部の水、から本質的に構成される、請求項４に記載の局所用組成物。
【請求項６】
前記陰茎亀頭に請求項１に記載の前記局所用組成物を塗布することを含む包皮切除陰茎の感受性を高める方法。
【請求項７】
前記陰茎亀頭に請求項４に記載の前記局所用組成物を塗布することを含む包皮切除陰茎の感受性を高める方法。
【請求項８】
前記陰茎亀頭に請求項５に記載の前記局所用組成物を塗布することを含む包皮切除陰茎の感受性を高める方法。
【請求項９】
約１５０〜約３００ミリグラムの前記局所用組成物を毎日２回、少なくとも約２週間塗布する請求項６に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、２０１２年４月２５日出願の米国特許仮出願第６１／６３８，１０６号の利益を主張する。この特許は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
【０００２】
発明の分野
本発明は、広義には、性行為中の陰茎の感受性を高めるための非刺激性局所用組成物に関する。さらに具体的には、本発明は、包皮切除陰茎に塗布するための感受性を高める水中油型乳剤に関する。
【背景技術】
【０００３】
未処理のヒトの陰茎は、その時々に部分的に折り畳まれる単一の連続的被包または皮膚組織により覆われている。皮膚組織の折り畳み部分は、包皮（ｆｏｒｅｓｋｉｎ）または包皮（ｐｒｅｐｕｃｅ）と呼ばれる。歴史的には、包皮は、別の解剖学的構造として説明されて来たが、これは正しくない。包皮は、陰茎の残りの皮膚と別の解剖学的構造ではなく、むしろ連続する皮膚組織の一部であり、それが何かの時に亀頭の上に折り畳まれることがあるだけである。
【０００４】
包皮切除は、包皮を除去する外科手術である。多くの文化集団で誕生直後の幼児期の男性に包皮切除が行われているが、この術式が成人の男性に対して行われる場合もある。男性の包皮切除は、宗教的、健康、美的、伝統、などの種々の理由から行われる。最近の研究では、包皮切除が陰茎のほぼ全ての繊細な触覚神経受容体を含む複雑な５層機能構造を除去し、陰茎亀頭の繊細な触覚および振動に対する感受性を低下させる可能性があるという理由から、包皮切除の根拠のいくつかが議論の対象になっている。Ｖａｎ  Ｈｏｗｅ，Ｎａｔ．Ｃｌｉｎ．Ｐｒａｃｔ．Ｕｒｏｌ．６（２）：７４−７５（２００９）。
【発明の概要】
【０００５】
感受性を高めるための包皮切除陰茎への局所塗布組成物は、生理学的に許容可能な局所クリーム剤、すなわち、粘稠な液体または半固体の粘稠度を有する水中油型乳剤中に甘扁桃油、ラベンダー油、桂皮油、コリアンダー種子油、およびバラ油の混合物を含む。
【発明を実施するための形態】
【０００６】
本発明の組成物は、甘扁桃油、ラベンダー油、桂皮油、コリアンダー種子油およびバラ油を、好ましくは、約２００：３３：２５：１７：１のそれぞれの重量比率で含む水中油型乳剤である。水中油型乳剤は、クリーム様粘稠度を有する粘稠な液体または半固体である。好ましい投与量は、１回投与量当たり約１５０〜３００ｍｇの組成物である。
【０００７】
表１は、組成物の成分の推奨重量パーセント範囲、ならびに好ましい重量パーセントを示す。
【表１】
2015514803.tif 000002
【０００８】
本組成物は、下記に示すようなバッチプロセスで調製できる。
【０００９】
約９０重量パーセントの必須の水を使って水性の分散液を調製し、これにアクリラートクロスポリマーおよびエチレンジアミン４酢酸二ナトリウム（ＥＤＴＡ）を加える。得られた混合物を実質的に完全に分散が達成されるまで、通常、約２時間攪拌する。次に、攪拌しながら７０重量パーセントのソルビトール水溶液を加え、実質的に均質な組成物が得られるまで攪拌を続ける。
【００１０】
ＰＥＧ４０−水素添加ヒマシ油、ベンジルアルコール、ベンジルベンゾアートブチル化ヒドロキシトルエン、イソプロパノールおよびプロピレングリコールを混合することにより均質な分散液を別に調製する。
【００１１】
その後、調製された分散液を単一容器中で攪拌しながら定量的に混合し、甘扁桃油、ラベンダー油、桂皮油、コリアンダー種子油およびバラ油の混合物を混合された分散液に添加し、均一分散液が得られるまで攪拌する。少なくとも約１時間、攪拌を継続する。
【００１２】
その後、得られた均一分散液に、残っている１０重量パーセントのトリエタノールアミン水溶液を攪拌しながらゆっくり加え、滑らかなクリーム様組成物が生成されるまで少なくとも３０分間攪拌を続ける。
【００１３】
実施例
前述のようにして調製された、表１の好ましい量の成分を含むクリーム剤を８人の包皮切除男性患者（年齢：２８〜６５才）に投与した。約１５０ミリグラムの用量を陰茎亀頭に１日２回、２週間塗布した。
【００１４】
２週間の治療期間後、８人の患者の内の６人が陰茎亀頭の感受性の高まりの継続を経験したことを報告した。
【００１５】
好ましい使用方法には、毎日２回、少なくとも約２週間の陰茎亀頭への組成物の、好ましくは、１回塗布当たり約１５０〜約３００ミリグラムの範囲の量の塗布が含まれる。その後、維持用量を１日１回塗布して所望のレベルの感受性を維持できる。
【００１６】
前出の説明および例は、例示としての意図するものであり、限定するものとして解釈されるべきではない。本発明の趣旨および範囲内でさらに他の変形が可能であり、当業者なら容易に思いつくであろう。
【国際調査報告】
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