(57)【要約】  本開示は、（ａ）特にＲＳＶ感染および／または複製を阻害する化合物および塩；（ｂ）そのような化合物および塩の製造に有用な中間体；（ｃ）そのような化合物および塩を含む組成物；（ｄ）そのような中間体、化合物、塩および組成物の製造方法；（ｅ）そのような化合物、塩および組成物の使用方法；ならびに（ｆ）そのような化合物、塩および組成物を含むキットに関するものである。【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）を有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化１】
2015522034.tif 000177
［式中、
Ａｒ１は、
【化２】
2015522034.tif 000178
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個は、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１Ｃ、およびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個はＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子はヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に水素またはアルキルであり；
Ｒ１は、
【化３】
2015522034.tif 000179
からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３のうちの一方もしくは両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、および−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【化４】
2015522034.tif 000180
からなる群から選択され；
Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４とＲ５；Ｒ５とＲ６；またはＲ６とＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジンもしくはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。］
【請求項２】
Ａｒ２が、
【化５】
2015522034.tif 000181
からなる群から選択され；
（ｉｉｉ−３）について、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；または
Ｒ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５は−ＣＯ２ＣＨ３であり；または
Ｒ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７が水素であり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成しており；
（ｉｉｉ−５）および（ｉｉｉ−６）について、ＺがＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１０が水素またはハロゲンであり；
Ｒ１１がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−８）について、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環または縮合ピラジン環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４が水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６が独立に、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１Ａが水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロアルキルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１ＡＸがＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｘ１ＢおよびＸ１Ｄのうちの一方がＮであり、他方がそれぞれＣＲ１ＢＸもしくはＣＲ１ＤＸであり、Ｒ１ＢＸおよびＲ１ＤＸが水素であり；Ｒ１ＣＸおよびＲ１ＥＸがそれぞれ水素である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項５】
下記式（Ｉ）を有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化６】
2015522034.tif 000182
［式中、
Ａｒ１は、
【化７】
2015522034.tif 000183
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり：
Ｒ１Ａは水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロアルキルであり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ水素であり；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂはそれぞれ水素であり；
Ｒ１は
【化８】
2015522034.tif 000184
からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３のうちの一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【化９】
2015522034.tif 000185
からなる群から選択され；
（ｉｉｉ−３）について、Ｒ４およびＲ５は水素であり、Ｒ７はシアノであり；または
Ｒ４およびＲ７は水素であり、Ｒ５は−ＣＯ２ＣＨ３であり；または
Ｒ４は複素環であり、Ｒ５およびＲ７は水素であり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成しており；
（ｉｉｉ−５）および（ｉｉｉ−６）について、ＺはＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１０は水素またはハロゲンであり；
Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−８）について、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環もしくは縮合ピラジン環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４は水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６は独立に、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６は水素である。］
【請求項６】
Ａｒ１が（ｉ−１）：
【化１０】
2015522034.tif 000186
であり、Ｒ１Ａが水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロアルキルである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ａｒ１が、
【化１１】
2015522034.tif 000187
からなる群から選択される式に相当する構造を有する単環式ヘテロアリールであり、Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅが、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸがそれぞれ独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄが、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥがＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹがそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１が、（ｉｉ−１）：
【化１２】
2015522034.tif 000188
であり、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ独立に、水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；ハロアルキル；アルキニル；オキソアルキル；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；チオアルキル；およびＧ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃが各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃが各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ１が、
【化１３】
2015522034.tif 000189
からなる群から選択され、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；ハロアルキル；アルキニル；オキソアルキル；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；チオアルキル；およびＧ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｇ１がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃが各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ａｒ２が
【化１４】
2015522034.tif 000190
であり、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；または
Ｒ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５が−ＣＯ２ＣＨ３であり；または
Ｒ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７が水素である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の化合物または塩。
【化１５】
2015522034.tif 000191
【請求項１２】
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成している、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ａｒ１が（ｉ−１）：
【化１６】
2015522034.tif 000192
であり、Ｒ１Ａが水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロアルキルであり；
ＬＡが結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ水素であり；
Ｒ１が
【化１７】
2015522034.tif 000193
であり、
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ２アルキル−からなる群から選択され；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃが各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃが各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２が、
【化１８】
2015522034.tif 000194
からなる群から選択され；
（ｉｉｉ−３）について、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；または
Ｒ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５が−ＣＯ２ＣＨ３であり；または
Ｒ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７が水素であり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成しており；
（ｉｉｉ−５）および（ｉｉｉ−６）について、ＺがＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１０が水素またはハロゲンであり；
Ｒ１１がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−８）について、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環もしくは縮合ピラジン環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４が水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６が独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６が水素である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ａｒ１が（ｉ−１）：
【化１９】
2015522034.tif 000195
であり、Ｒ１Ａが水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロアルキルであり；
Ｒ１が
【化２０】
2015522034.tif 000196
であり、Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ａおよびＲ３が水素であり；
Ａｒ２が
【化２１】
2015522034.tif 000197
からなる群から選択され；
（ｉｉｉ−３）について、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；または
Ｒ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５が−ＣＯ２ＣＨ３であり；または
Ｒ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７が水素であり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成しており；
（ｉｉｉ−５）および（ｉｉｉ−６）について、ＺがＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１０が水素またはハロゲンであり；
Ｒ１１がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−８）について、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環、または縮合ピラジン環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４が水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６が独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６が水素である、請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
前記化合物が、
Ｎ′−シアノ−４−（３−シアノピラジン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
５−｛４−［Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノカルバミミドイル］−３−イソプロピルピペラジン−１−イル｝ピラジン−２−カルボン酸メチル；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（７−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
（２Ｒ）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
（２Ｓ）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（４−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（３−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−イソプロピルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−フルオロ−６−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（４，５−ジフルオロ−２−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルベンジル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソブチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソブチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−イソブチル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−イソブチル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソブチル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−８−（キノキザリン−２−イル）−５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン−５−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−エチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（キノキザリン−２−イル）−４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン−４−カルボキシイミドアミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
２−ｓｅｃ−ブチル−Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（６，７−ジメチルキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（６，７−ジフルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（３−メチルキノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−［３−（トリフルオロメチル）キノキザリン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（６−フルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（７−クロロキノキザリン−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（７−メチルキノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−［６−（トリフルオロメチル）キノキザリン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（６，７−ジクロロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−［８−（トリフルオロメチル）キノキザリン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（７−フルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キナゾリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−［６−（モルホリン−４−イル）ピラジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−［４−（シクロヘキシルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
（２Ｓ）−Ｎ′−シアノ−４−（６−フルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（７−メチル−１，８−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−３−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−４−（６−フルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピルピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（４−メチルピリジン−３−イル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
下記式（ＩＩ）を有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化２２】
2015522034.tif 000198
［式中、
Ａｒ１は、
【化２３】
2015522034.tif 000199
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃ、またはＲ１ＣおよびＲ１Ｄ、またはＲ１ＤおよびＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に、水素またはアルキルであり；
ＲＡはＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は
【化２４】
2015522034.tif 000200
からなる群から選択され、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３の一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【化２５】
2015522034.tif 000201
からなる群から選択され、Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジン、またはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。］
【請求項１７】
前記化合物が、
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
下記式（ＩＩＩ）を有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化２６】
2015522034.tif 000202
［式中、
Ａｒ１は、
【化２７】
2015522034.tif 000203
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａが水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃ、またはＲ１ＣおよびＲ１Ｄ、またはＲ１ＤおよびＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に、水素またはアルキルであり；
ＲＢは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１００は（ｖｉｉ−１）：
【化２８】
2015522034.tif 000204
であり、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３の一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【化２９】
2015522034.tif 000205
からなる群から選択され、Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジン、またはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。］
【請求項１９】
前記化合物が、
２−シアノ−１−（２−メチルフェニル）−３−［３−メチル−１−（キノキザリン−２−イルアミノ）ブタン−２−イル］グアニジン
からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
下記式（ＩＶ）を有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化３０】
2015522034.tif 000206
［式中、
Ａｒ１は、
【化３１】
2015522034.tif 000207
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃ、またはＲ１ＣおよびＲ１Ｄ、またはＲ１ＤおよびＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に水素またはアルキルであり；
ＲＢは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２００は（ｖｉ−１）：
【化３２】
2015522034.tif 000208
であり、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３の一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【化３３】
2015522034.tif 000209
からなる群から選択され、Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジン、またはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。］
【請求項２１】
前記化合物が
Ｎ′−シアノ−７−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−カルボキシイミドアミド
である請求項２０に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の１以上の化合物または該化合物の医薬として許容される塩；１以上の賦形剤；および適宜に１以上の別の治療剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
適宜に１以上の別の治療剤と組み合わせて、治療上有効量の１以上の請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、ＲＳＶ感染の予防および／または治療方法。
【請求項２４】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウィルス複製の予防および／または阻害方法であって、当該ウィルスを、適宜に１以上の別の治療剤と組み合わせた１以上の請求項１から２１のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩に曝露させることを含む方法。
【請求項２５】
前記ＲＳＶ感染が、群ＡまたはＢのＲＳＶウィルスからのものである請求項２３および２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記ＲＳＶ感染が、ＲＳＶウィルスの突然変異体からのものである請求項２３および２４に記載の方法。
【請求項２７】
式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）および式（ＩＶ）の化合物の製造方法。
【請求項２８】
下記式（Ｖ）を有する塩。
【化３４】
2015522034.tif 000210
［式中、
Ａｒ１は、
【化３５】
2015522034.tif 000211
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃ、またはＲ１ＣおよびＲ１Ｄ、またはＲ１ＤおよびＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に水素またはアルキルである。］
【請求項２９】
下記式（ＶＩ）を有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【化３６】
2015522034.tif 000212
［式中、
Ｒ１は、
【化３７】
2015522034.tif 000213
からなる群から選択され、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３の一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【化３８】
2015522034.tif 000214
からなる群から選択され、Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジン、またはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。］
【請求項３０】
下記式（ＶＩＩ）を有する化合物。
【化３９】
2015522034.tif 000215
［式中、
Ｒ２およびＲ２ａはそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【化４０】
2015522034.tif 000216
からなる群から選択され、Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジン、またはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。］
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本開示は、（ａ）特に、呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）感染および／または複製を阻害するのに有用な化合物および塩；（ｂ）そのような化合物および塩の製造に有用な中間体；（ｃ）そのような化合物および塩を含む組成物；（ｄ）そのような中間体、化合物、塩および組成物の製造方法；（ｅ）そのような化合物、塩および組成物の使用方法；および（ｆ）そのような化合物、塩および組成物を含むキットに関する。
【背景技術】
【０００２】
呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）は、パラミクソウィルス科のニューモウィルスである。それは、エンベロープを持つ分節のないマイナス鎖ＲＮＡウィルスである。それの１５．２ｋｂゲノムは完全に配列決定されており、それは１１個の異なるタンパク質をコードする１０個のｍＲＮＡを含む。ＲＳＶは、付着および侵入に必須の３種類の膜貫通表面タンパク質（Ｆ、Ｇ、ＳＨ）、２種類の非構造性タンパク質（ＮＳ１、ＮＳ２）、基質（Ｍ）タンパク質、ウィルスＲＮＡゲノムをカプシドで包むヌクレオカプシド（Ｎ）タンパク質、リンタンパク質（Ｐ）、およびＲＮＡポリメラーゼ（Ｌ）を有する。さらに、ＲＳＶＭ２  ｍＲＮＡはＭ２−１タンパク質およびＭ２−２タンパク質の両方をコードする。
【０００３】
ＲＳＶは、乳児および小児における重篤な下気道感染の主たる原因である。ほとんどの感染乳児および小児はごく軽度の症状を患うが、それらの２５％から４０％がウィルス性細気管支炎または肺炎を示す下気道徴候を発症する。重度の下気道ＲＳＶ感染は、小児喘息発症リスク上昇から死までの範囲の異なる重度の結果を生じ得る。ＲＳＶ感染後は、免疫は不完全であり、生涯を通じて再感染が起こり得る。毎年、世界的には、ＲＳＶが約６０００万の感染および１６０，０００の死亡を生じると推定される。ＲＳＶ感染によって、米国で年間に１２５０００件もの乳児入院が生じ、それはこの年齢群からの乳児入院の約０．１から０．２％に相当する。重度のＲＳＶ疾患のリスクが最も高い乳児は、未熟児、および気管支肺異形成症、先天性心疾患、または免疫不全症の乳児である。これらの状態による入院率は、５％から３０％の範囲である。入院した小児の間の死亡率は、心臓疾患および肺疾患患者で約３％であり、これらのリスク因子を持たない小児では１％以下である。ＲＳＶ感染は、高齢者群および免疫障害のある群における大きい死因でもある。入院している高齢者では、死亡率は１０％から２０％と高くなる可能性があり、重度の免疫障害があるＲＳＶ肺炎患者では、その率は約５０％である。
【０００４】
ＲＳＶ流行は、温帯気候で毎年冬に起こる。ＲＳＶにはＡおよびＢという、現在知られている２つの群（下位群とも称される）がある。ＡおよびＢの両方の群は、流行内で同時循環し得るが、それらの相対的割合は年ごとに変わり得る。支配的な流行群も年によって変わり得るものであり、群Ａの方が支配的群である率が若干高い。２群間の配列相同性は、異なるウィルスタンパク質で変わる。例えば、ＦおよびＮタンパク質は、２群間でそれぞれ９１％および９６％のアミノ酸同一性で高度に保存されている。Ｇタンパク質の配列は他方で、２群間で大きく異なっており、アミノ酸同一性は５３％に過ぎない。ＲＳＶの２群間の病原性の差に関しては矛盾するデータがある。一部の研究では、これら２群によって生じる病気の臨床的重度に差がないことが認められているが、他の研究では、群Ａがより重度の疾患に関連しているように思われると報告されている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
現在、ＲＳＶの治療については、臨床的に承認されたワクチンや有効な抗ウィルス療法はない。これまでのところ、ワクチンの副作用に対する耐性が通常は低く、相対的に弱い免疫系が原因の免疫応答低下を生じる傾向があるリスクのある対象者（乳児、高齢者および免疫欠陥者など）に関連する問題のために、安全で効果的なＲＳＶワクチンを開発する試みは不首尾に終わっている。
【０００６】
リバビリンはＲＳＶ感染の治療に用いられてきたが、長期のエアロゾル投与が必要であり、ＲＳＶ感染の治療におけるそれの安全性およびそれの効力に関しては疑問がある。さらに、リバビリンは、貧血、疲労、刺激性、皮膚発疹、鼻詰まり、副鼻腔炎、咳およびさらには出生異常などの望ましくない副作用を伴う。
【０００７】
パリビズマブ／シナジス（登録商標）は、下気道へのウィルス蔓延を予防するための受動的免疫学的予防として用いられてきた、ＲＳＶＦタンパク質を標的とするヒト化マウスモノクローナル抗体である。パリビズマブを用いて、高リスク群におけるＲＳＶ感染による入院頻度を良好に低下させてきたが、その抗体は、未熟児、および／または先天性の心疾患もしくは肺疾患の患者などのＲＳＶ感染から重篤な症状を発症するリスクがある乳児における予防的使用にのみ承認されている。
【０００８】
従って、ＲＳＶの予防および治療のための、そして急性ＲＳＶ感染のリスクがある成人および小児に対する安全かつ有効な治療を拡大する療法のための化合物が非常に必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本明細書においては、下記式（Ｉ）の化合物およびそのような化合物の製造方法が開示される。
【００１０】
【化１】
2015522034.tif 000002
式中、
Ａｒ１は、
【００１１】
【化２】
2015522034.tif 000003
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個は、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１Ｃ、およびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個はＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子はヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に水素またはアルキルであり；
Ｒ１は、
【００１２】
【化３】
2015522034.tif 000004
からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、および−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【００１３】
【化４】
2015522034.tif 000005
からなる群から選択され；
Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４とＲ５；Ｒ５とＲ６；またはＲ６とＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジンもしくはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。
【００１４】
本明細書では、下記式（ＩＩ）の化合物およびそのような化合物の製造方法が開示される。
【００１５】
【化５】
2015522034.tif 000006
式中、
Ａｒ１は、
【００１６】
【化６】
2015522034.tif 000007
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個は、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１Ｃ、およびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個はＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子はヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に水素またはアルキルであり；
ＲＡはＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、
【００１７】
【化７】
2015522034.tif 000008
からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、および−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【００１８】
【化８】
2015522034.tif 000009
からなる群から選択され；
Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４とＲ５；Ｒ５とＲ６；またはＲ６とＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジンもしくはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。
【００１９】
本明細書では、下記式（ＩＩＩ）の化合物およびそのような化合物の製造方法が開示される。
【００２０】
【化９】
2015522034.tif 000010
式中、
Ａｒ１は、
【００２１】
【化１０】
2015522034.tif 000011
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個は、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１Ｃ、およびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個はＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子はヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に水素またはアルキルであり；
ＲＢは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１００は、下記（ｖｉｉ−１）：
【００２２】
【化１１】
2015522034.tif 000012
であり；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、および−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【００２３】
【化１２】
2015522034.tif 000013
からなる群から選択され；
Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４とＲ５；Ｒ５とＲ６；またはＲ６とＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジンもしくはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。
【００２４】
本明細書では、下記式（ＩＶ）の化合物およびそのような化合物の製造方法が開示される。
【００２５】
【化１３】
2015522034.tif 000014
式中、
Ａｒ１は、
【００２６】
【化１４】
2015522034.tif 000015
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、およびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個は、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１Ｃ、およびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個はＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子はヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に水素またはアルキルであり；
ＲＢは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２００は、下記（ｖｉ−１）：
【００２７】
【化１５】
2015522034.tif 000016
であり；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；
Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、および−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２は、
【００２８】
【化１６】
2015522034.tif 000017
からなる群から選択され；
Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４とＲ５；Ｒ５とＲ６；またはＲ６とＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆ、および−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジンもしくはピラジンを形成しており；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している。
【００２９】
本開示は、１以上の医薬として許容される担体と組み合わせて治療上有効量の本明細書に記載の１以上の化合物またはそれの医薬として許容される塩、溶媒和物もしくは溶媒和物の塩を含む医薬組成物に関するものでもある。
【００３０】
本開示は、１以上の開示化合物および／または塩、ならびに適宜に１以上の別の治療剤を含む組成物（医薬組成物など）に関するものでもある。
【００３１】
本開示は、１以上の開示化合物および／または塩、ならびに適宜に１以上の別の治療剤を含むキットに関するものでもある。
【００３２】
本開示は、例えばＲＮＡウィルス（ＲＳＶなど）の複製を阻害するか、ＲＳＶ感染を治療するための、前記化合物、塩、組成物、および／またはキットの使用方法に関するものでもある。
【００３３】
本開示は、医薬品を製造するための１以上の開示化合物および／または塩の使用に関するものでもある。当該医薬品は、１以上の別の治療剤を含んでいても良い。一部の実施形態において、当該医薬品はＲＳＶ感染を治療する上で有用である。
【００３４】
本明細書においてはさらに、前記化合物、前記化合物、それの医薬として許容される塩、溶媒和物もしくは溶媒和物の塩を含む組成物、および前記化合物もしくはそれの組成物を投与することで状態および障害を治療もしくは予防する方法が記載されている。これらおよび他の目的について、下記の段落でさらに説明する。これらの目的は、開示の範囲を狭めると考えるべきではない。
【発明を実施するための形態】
【００３５】
この詳細な説明は、当業界の他者に、開示の実施形態、その原理およびそれの実際の用途を知らせることで、特定の使用の要件に最も適したものとなれるように、当業界の他者が多くの形態で実施形態を適合化および使用できるようにすることのみを目的としたものである。この説明およびそれの具体例は、例示のみを目的としたものである。従って本開示は、本特許出願に記載の実施形態に限定されるものではなく、多様に変更可能である。
【００３６】
本開示は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）および式（ＩＶ）の化合物、ならびにそのような化合物の製造方法を説明するものである。
【００３７】
【化１７】
2015522034.tif 000018
式中、Ａｒ１、Ａｒ２、ＬＡ、ＲＡ、ＲＢ、Ｒ１、Ｒ１００およびＲ２００は、「課題を解決するための手段」で上記にて、そして「発明を実施するための形態」で下記にて定義の通りである。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示されている。
【００３８】
各種実施形態において、本明細書に記載の化合物は、いずれかの置換基でまたは記載の化合物もしくは本明細書におけるいずれか他の式で複数個存在する可変要素を含む場合がある。各場合での可変要素の定義は、別の場合でのそれの定義から独立である。さらに、可変要素の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物が生じる場合に限り許容される。安定な化合物は、反応混合物から単離することができる化合物である。
【００３９】
定義
【００４０】
【化１８】
2015522034.tif 000019
は、ある化学構造の環内部で見られる場合、その環が芳香族であることを示している。
【００４１】
「アルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含む直鎖もしくは分岐の炭化水素鎖である。「Ｃ２−Ｃ１０アルケニル」という用語は、２から１０個の炭素原子を含むアルケニル基を意味する。アルケニルの例には、ブタ−２，３−ジエニル、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル、５−ヘキセニル、２−ヘプテニル、２−メチル−１−ヘプテニルおよび３−デセニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４２】
「アルケニレン」は、直鎖もしくは分岐の炭化水素から誘導される２価の基であり、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含む。「Ｃ２−Ｃ６アルケニレン」は、２から６個の炭素原子を含むアルケニレン基を意味する。アルケニレンの代表例には、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−ＣＨ＝ＣＨ−および−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−などがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４３】
「アルコキシ」はＲＯ−であり、Ｒはアルキルである。アルコキシ基の例には、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、またはＣ１−Ｃ３アルコキシ基メトキシ、エトキシおよびプロポキシなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４４】
「アルコキシアルキル」は、アルコキシ基によって置換されたアルキル部分を指す。実施形態は、アルコキシとアルキルの名称を組み合わせることで命名することができる。そこで例えば、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルなどがあり得る。アルコキシアルキル基の例には、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、エトキシエチルなどがある。
【００４５】
「アルキル」は、直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素鎖である。例えば「Ｃ１−Ｃ１０アルキル」は、１から１０個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素を意味する。例えば「Ｃ１−Ｃ３アルキル」は、１から３個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素を意味する。アルキルの例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、３−メチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルペンチル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４６】
「アルキルアミノ」はＲＮＨ−であり、「ジアルキルアミノ」はＲ２Ｎ−であり、そのＲ基は本明細書で定義のアルキルであり、同一であるか異なっている。各種実施形態において、ＲはＣ１−Ｃ１０アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキル基である。アルキルアミノ基の例には、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノおよびブチルアミノなどがある。ジアルキルアミノ基の例には、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノおよびメチルプロピルアミノなどがある。
【００４７】
「アルキルチオ」は−ＳＲであり、「アルキルセレノ」は−ＳｅＲであり、Ｒは本明細書で定義されるアルキルである。
【００４８】
「アルキレン」は、直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素鎖から誘導される二価の基である。アルキレンの例には、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−などがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４９】
「アルキニル」は、少なくとも一つの炭素−炭素三重結合を含む直鎖もしくは分岐の炭化水素基である。「Ｃ２−Ｃ１０アルキニル」という用語は、２から１０個の炭素原子を含むアルキニル基を意味する。アルキニルの代表例には、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニルおよび１−ブチニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００５０】
「アミノ」（単独でまたは別の用語と組み合わせて）は−ＮＨ２である。
【００５１】
「アミノアルキル」は、アミノ基−ＮＨ２で置換されたアルキル基である。「Ｎ−アルキルアミノアルキル」は、アミノ基の水素のうちの１個で置換されているアルキル基があるアミノアルキルを意味する。「ジアルキルアミノアルキル」または「Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル」は、アミノ基の両方の水素で置換されているアルキル基があるアミノアルキルを意味する。その２個の置換されたアルキル基は同一であっても異なっていても良い。「トリアルキルアンモニウムアルキル」または「Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリアルキルアンモニウムアルキル」は、アミノ基の窒素上で置換された３個アルキル基があることで、正味正電荷となっているアミノアルキルを意味する。その３個の置換されたアルキル基は同一であっても異なっていても良い。アルキルアミノアルキル基の例には、メチルアミノメチルおよびエチルアミノメチルなどがある。Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル基の例には、ジメチルアミノメチルおよびジエチルアミノメチルなどがある。Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリアルキルアンモニウムアルキルの例には、トリメチルアンモニウムメチルおよびジエチルメチルアンモニウムメチルなどがある。
【００５２】
「アリール」は、フェニルまたは二環式アリールである。例えば、「Ｃ６−Ｃ１０アリール」は、６から１０個の炭素原子を有することができるアリール基を指す。二環式アリールは、ナフチル、または単環式シクロアルキルに縮合したフェニル、または単環式シクロアルケニルに縮合したフェニルである。アリール基の例には、ジヒドロインデニル、インデニル、ナフチル、ジヒドロナフタレニルおよびテトラヒドロナフタレニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。アリール基は置換されていないか置換されていることができ、二環式アリールは、二環式環系内に含まれるいずれか置換可能な炭素原子を介して親分子部分に結合している。
【００５３】
「シアノ」は−ＣＮを意味し、それは−Ｃ≡Ｎと描くこともできる。
【００５４】
「シクロアルケニル」または「シクロアルケン」は、単環式または二環式炭化水素環系である。単環式シクロアルケニルは、４個、５個、６個、７個もしくは８個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する。四員環系は１個の二重結合を有し、５員もしくは６員環系は１個もしくは２個の二重結合を有し、７員もしくは８員環系は１個、２個もしくは３個の二重結合を有する。単環式シクロアルケニル基の代表例には、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。二環式シクロアルケニルは、単環式シクロアルキル基に縮合した単環式シクロアルケニル、または単環式シクロアルケニル基に縮合した単環式シクロアルケニルである。単環式または二環式シクロアルケニル環は、１個もしくは２個のアルキレン架橋を含むことができ、それぞれが１個、２個もしくは３個の炭素原子からなり、それぞれが環系の２個の隣接しない炭素原子を連結している。二環式シクロアルケニル基の代表例には、４，５，６，７−テトラヒドロ−３ａＨ−インデン、オクタヒドロナフタレニルおよび１，６−ジヒドロ−ペンタレンなどがあるが、これらに限定されるものではない。単環式および二環式シクロアルケニルは、環系内に含まれるいずれか置換可能な原子を介して親分子部分に結合していることができ、置換されていないか置換されていることができる。
【００５５】
「シクロアルキル」または「シクロアルカン」は、単環式、二環式または三環式シクロアルキルである。単環式シクロアルキルは、３から８個の炭素原子、０個のヘテロ原子および０個の二重結合を含む炭素環系である。単環式環系の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなどがある。二環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキル環に縮合した単環式シクロアルキルである。三環式シクロアルキルの例には、単環式シクロアルキルに縮合した二環式シクロアルキルがある。単環式または二環式シクロアルキル環は、１個もしくは２個のアルキレン架橋を含むことができ、それぞれ１個、２個もしくは３個の炭素原子からなり、それぞれが当該環系の２個の隣接していない炭素原子を連結する。そのような架橋シクロアルキル環系の例には、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［４．２．１］ノナン、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナン（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレンまたはノルアダマンタン）およびトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンタン）などがあるが、これらに限定されるものではない。単環式、二環式および三環式シクロアルキルは、置換されていないか置換されていることができ、環系内に含まれるいずれか置換可能な原子を介して親分子部分に結合している。
【００５６】
「シクロアルキルアミノ」は、シクロアルキル基で置換されたアミノ基である。シクロアルキルアミノの例にはシクロプロピルアミノおよびシクロヘキシルアミンなどがある。
【００５７】
「ハロ」または「ハロゲン」は、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＦを意味する。
【００５８】
「ハロアルコキシ」は、１以上のハロ基で置換されたアルコキシ基を指す。ハロアルコキシ基の例には、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２および−ＯＣＨ２Ｆなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００５９】
「ハロアルキル」は、１個、２個、３個、４個、５個もしくは６個の水素原子がハロゲンによって置き換わっている本明細書で定義のアルキル基を指す。「Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個もしくは６個の水素原子がハロゲンによって置き換わっている本明細書で定義のＣ１−Ｃ１０アルキル基を意味する。ハロアルキルの代表例には、クロロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２−クロロ−３−フルオロペンチル、トリフルオロブチル（４，４，４−トリフルオロブチルなどがあるが、それに限定されるものではない。）およびトリフルオロプロピル（３，３，３−トリフルオロプロピルなどがあるが、それに限定されるものではない。）などがあるが、これらに限定されるものではない。
【００６０】
「ハロアルケニル」は、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲン原子によって置換された本明細書で定義のアルケニル基を指す。
【００６１】
「ハロアルキニル」は、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲン原子によって置換された本明細書で定義のアルキニル基を指す。
【００６２】
「複素環」、「複素環式」または「複素環系」は、単環式複素環、二環式複素環、または三環式複素環を意味する。単環式複素環は、独立にＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含む３員、４員、５員、６員、７員もしくは８員環である。３員環または４員環は、０個もしくは１個の二重結合およびＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含む。５員環は、０個もしくは１個の二重結合およびＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む。６員環は、０個、１個もしくは２個の二重結合およびＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む。７員環および８員環は、０個、１個、２個もしくは３個の二重結合およびＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む。単環式複素環の例には、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、１，３−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジチオラニル、１，３−ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イルなどがあるが、これらに限定されるものではない。）、テトラヒドロフラニル（テトラヒドロフラン−３−イルなどがあるが、これらに限定されるものではない。）、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル（チオモルホリンスルホン）、チオピラニルおよびトリチアニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。二環式複素環は、フェニル基に縮合した単環式複素環、または単環式シクロアルキルに縮合した単環式複素環、または単環式シクロアルケニルに縮合した単環式複素環、または単環式複素環に縮合した単環式複素環である。二環式複素環の例には、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルおよび２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルなどがあるが、これらに限定されるものではない。三環式複素環の例には、フェニル基に縮合した二環式複素環、または単環式シクロアルキルに縮合した二環式複素環、または単環式シクロアルケニルに縮合した二環式複素環、または単環式複素環に縮合した二環式複素環がある。単環式および二環式複素環は、２個、３個もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋、または１個、２個、３個もしくは４個の炭素原子の１個もしくは２個のアルキレン架橋、またはこれらの組み合わせを含むことができ、各架橋は環系の２個の隣接しない原子を連結している。そのような架橋複素環の例には、オクタヒドロ−２，５−エポキシペンタレン、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルなど）、ヘキサヒドロ−２Ｈ−２，５−メタノシクロペンタ［ｂ］フラン、ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−メタノシクロペンタ［ｃ］フラン、アザ−アダマンタン（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）およびオキサ−アダマンタン（２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）などがあるが、これらに限定されるものではない。単環式、二環式および三環式複素環は置換されていないか置換されていることができ、環中に含まれるいずれか置換可能な炭素原子またはいずれか置換可能な窒素原子を介して親分子部分に連結されている。複素環中の窒素および硫黄ヘテロ原子は酸化されていても良く、窒素原子は四級化されていても良い。「Ｎ−複素環」という用語は、窒素原子を介して親分子部分に結合した窒素含有複素環基を指す。
【００６３】
「ヘテロアリール」は、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールを意味する。単環式ヘテロアリールは、５員環もしくは６員環である。５員環は、２個の二重結合を含む。５員環は、ＯもしくはＳから選択される１個のヘテロ原子；または１、２、３もしくは４個の窒素原子および適宜に１個の酸素もしくは１個の硫黄原子を含むことができる。６員環は、３個の二重結合および１、２、３もしくは４個の窒素原子を含む。単環式ヘテロアリールの代表例には、フラニル（フラン−２−イルなどがあるが、これに限定されるものではない。）、イミダゾリル（１Ｈ−イミダゾール−１−イルなどがあるが、これに限定されるものではない。）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリジニル（例えば、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル）、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル（チエン−２−イル、チエン−３−イルなどがあるが、これらに限定されるものではない。）、トリアゾリルおよびトリアジニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。二環式ヘテロアリールは、フェニルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルキルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロアリールに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式複素環に縮合した単環式ヘテロアリールからなる。二環式ヘテロアリール基の例には、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、６，７−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾリル、フロ［３，２−ｃ］ピリダジニル、フロ［３，２−ｄ］ピリミジニル、フロ［２，３−ｂ］ピラジニル、フロ［２，３−ｃ］ピリダジニル、フロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［２，３−ｂ］ピリジン、イミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾリル、イミダゾ［１，２−ｄ］［１，２，４］チアジアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルおよび５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルなどがあるが、これらに限定されるものではない。単環式および二環式ヘテロアリール基は置換されているか置換されていないことができ、環系内に含まれるいずれか置換可能な炭素原子またはいずれか置換可能な窒素原子を介して親分子部分に連結されている。
【００６４】
「ヘテロ原子」は、窒素、酸素または硫黄原子を指す。
【００６５】
「ヒドロキシル」または「ヒドロキシ」は−ＯＨ基である。
【００６６】
「ヒドロキシアルキル」は、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換された本明細書で定義のアルキル基である。ヒドロキシアルキル基の例には、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピルおよびヒドロキシブチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００６７】
「オキソ」は＝Ｏ基を意味する。
【００６８】
「オキソアルキル」は、アルキル基の炭素原子の少なくとも１個がオキソ基で置換されている置換されたアルキル基であり、酸素に対しては二重結合があり、それはカルボニルとも称される。従ってオキソアルキル基は、ケトンもしくはアルデヒド官能基を有する。オキソ置換が個々の環に結合した最初の原子上である場合、その基は「アルカノイル」または「アシル」と称することができそれは基ＲＣ（Ｏ）−であり、Ｒは本明細書で定義のアルキル基である。各種実施形態において、「オキソアルキル」はＣ１−Ｃ１０オキソアルキル基、Ｃ１−Ｃ６オキソアルキル基、またはＣ１−Ｃ３オキソアルキル基である。
【００６９】
「サルフェート」は、−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）−ＯＨまたはそれの塩型である。
【００７０】
「スルファモイル」は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２である。「Ｎ−（アルキル）スルファモイル」はＲＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−であり、「Ｎ，Ｎ−（アルキル）２スルファモイル」または「Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル」はＲ２Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ基は本明細書で定義のアルキルであり、同一であるか異なっている。各種実施形態において、ＲはＣ１−Ｃ１０アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキル基である。
【００７１】
本明細書で使用される「スルホンアミド」は本明細書で定義のＺ１Ｓ（Ｏ）２ＮＺ２−基を意味し、Ｚ１は、本明細書で定義の置換されていても良いアルキル、アリール、ハロアルキルもしくはヘテロアリールであり、Ｚ２は水素またはアルキルである。スルホンアミドの代表例には、メタンスルホンアミド、トリフルオロメタンスルホンアミドおよびベンゼンスルホンアミドなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００７２】
「チオアルキル」は、チオ基−ＳＨで置換された本明細書で定義のアルキル基である。
【００７３】
場合により、ヒドロカルビル置換基（例えば、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル）における炭素原子数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ−」によって示され、ｘは置換基における炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。従って例えば、「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」は、１から６個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに説明すると、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルは、３から６個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。
【００７４】
置換基は、１以上の水素原子に結合した少なくとも１個の炭素原子もしくは窒素原子をそれが含む場合に「置換可能」である。従って例えば、水素、ハロゲンおよびシアノはこの定義には包含されない。さらに、そのような原子を含む複素環における硫黄原子は、１個もしくは２個のオキソ置換基によって置換可能である。
【００７５】
置換基が「置換された」と記載されている場合、その置換基の炭素もしくは窒素上の水素基に代えて非水素基が存在する。従って例えば、置換されたアルキル置換基は、アルキル置換基上の水素基に代えて少なくとも１個の非水素基が存在するアルキル置換基である。説明すると、モノフルオロアルキルはフルオロ基で置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは２個のフルオロ基で置換されたアルキルである。一つの置換基上に複数の置換がある場合、各非水素基は同一であっても異なっていても良い（別段の断りがない限り）ことは認識すべきである。
【００７６】
置換基が「置換されていても良い」と記載されている場合、その置換基は（１）置換されていなくても、（２）置換されていても良い。置換基が特定数以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）その特定数以下の非水素基またはその置換基上の最大数以下の置換可能位置のいずれか少ない方で置換されていても良い。従って例えば、置換基が３個以下の非水素基で置換されていても良いヘテロアリールと記載されている場合、３未満の置換可能位置を有するヘテロアリールは、そのヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数の非水素基までしか置換できないと考えられる。説明すると、テトラゾリル（置換可能な位置は１個しかない）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いと考えられる。さらに説明すると、アミノ窒素が２個以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、１級アミノ窒素は２個以下の非水素基で置換されていても良いが、２級アミノ窒素は１個以下のみの非水素基で置換されていても良い。
【００７７】
本特許出願は、「置換基」および「基」という用語を互換的に使用する。
【００７８】
「ハロ」という接頭辞は、その接頭辞が付けられた置換基が１以上の独立に選択されるハロゲン基によって置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも１個の水素基がハロゲン基に置き換わっているアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルなどがある。認識すべき点として、ある置換基が複数のハロゲン基によって置換されている場合、それらのハロゲン基は同一であっても異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
【００７９】
「パーハロ」という接頭辞は、その接頭辞が付いた置換基上のあらゆる水素基が、独立に選択されるハロゲン基に置き換わっていることを示す。すなわちその置換基上の各水素基がハロゲン基に置き換わっている。全てのハロゲン基が同一である場合、その接頭辞は代表的には、そのハロゲン基を識別するものである。従って例えば、「パーフルオロ」という用語は、その接頭辞が付いた置換基上のあらゆる水素基がフッ素基によって置換されていることを意味する。説明のため、「パーフルオロアルキル」という用語は、各水素基に代えてフッ素基が存在するアルキル置換基を意味する。
【００８０】
複数構成要素の置換基に付した接頭辞は、最初の構成要素のみに適用される。説明のため、「アルキルシクロアルキル」という用語は、二つの構成要素：アルキルおよびシクロアルキルを含む。従って、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキルへのＣ１−Ｃ６−接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル構成要素が１から６個の炭素原子を含み；Ｃ１−Ｃ６−接頭辞はシクロアルキル構成要素を説明しないことを意味する。さらに説明するため、ハロアルコキシアルキルへの「ハロ」という接頭辞は、アルコキシアルキル置換基のアルコキシ構成要素のみが１以上のハロゲン基で置換されていることを示す。あるいはおよびさらに、ハロゲン置換がアルキル構成要素上に起こることが可能である場合、その置換基は代わりに、「ハロアルコキシアルキル」ではなく「ハロゲン置換されたアルコキシアルキル」と記載されると考えられる。最後に、ハロゲン置換がアルキル構成要素上にのみ生じ得る場合、置換基は代わりに「アルコキシハロアルキル」と記載されると考えられる。
【００８１】
置換基がある群から「独立に選択される」と記載されている場合、各置換基は他のものから独立に選択される。従って各置換基は、他の置換基と同一であるか異なっていることができる。
【００８２】
言葉を用いて置換基を説明する場合、その置換基の最も右に記載されている構成要素が、自由原子価を有する構成要素である。
【００８３】
化学式を用いて置換基を説明する場合、式の左側にあるダッシュ記号は、自由原子価を有する置換基の部分を示す。
【００８４】
化学式を用いて、描かれた化学構造の二つの他の要素間の連結要素を説明する場合、置換基の最も左のダッシュ記号は、描かれた構造における左側の要素に結合している置換基の部分を示す。他方、最も右側のダッシュ記号は、描かれた構造中の右側の記号に結合した置換基の部分を示す。説明のため、描かれた化学構造がＸ−Ｌ−Ｙであり、Ｌが−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−として記載されている場合、その化合物はＸ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｙであると考えられる。
【００８５】
式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）および式（ＩＶ）の化合物は本明細書に記載の通りである。
【００８６】
式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）および式（ＩＶ）の化合物における可変基の特定の形態は下記の通りである。そのような形態は、適切な場合は、本明細書で定義の他の形態、定義、特許請求の範囲または実施形態とともに用いることができる。
【００８７】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、
【００８８】
【化１９】
2015522034.tif 000020
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；またはＲ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択される。
【００８９】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、下記のフェニル：
【００９０】
【化２０】
2015522034.tif 000021
であり；
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；またはＲ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−である。
【００９１】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、下記のフェニル：
【００９２】
【化２１】
2015522034.tif 000022
であり；
Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され；またはＲ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−である。
【００９３】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は下記のフェニル：
【００９４】
【化２２】
2015522034.tif 000023
であり；
Ｒ１Ａは水素；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；およびハロアルコキシからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され；またはＲ１ＢとＲ１Ｃ、またはＲ１ＣとＲ１Ｄ、またはＲ１ＤとＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−である。
【００９５】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は下記のフェニル：
【００９６】
【化２３】
2015522034.tif 000024
であり；
Ｒ１Ａは水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキルおよびハロアルコキシからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ独立に水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル；ハロ；またはハロアルキルである。
【００９７】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は下記のフェニル：
【００９８】
【化２４】
2015522034.tif 000025
であり；
Ｒ１Ａは水素；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；およびハロアルコキシからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ水素である。
【００９９】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は下記のフェニル：
【０１００】
【化２５】
2015522034.tif 000026
であり；
Ｒ１ＡはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ水素である。
【０１０１】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は下記のフェニル：
【０１０２】
【化２６】
2015522034.tif 000027
であり；
Ｒ１Ａはハロであり；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ水素である。
【０１０３】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は下記のフェニル：
【０１０４】
【化２７】
2015522034.tif 000028
であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅはそれぞれ水素である。
【０１０５】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、
【０１０６】
【化２８】
2015522034.tif 000029
からなる群から選択される式に相当する構造を有する単環式ヘテロアリールであり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択される。
【０１０７】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、下記式（ｉ−２）：
【０１０８】
【化２９】
2015522034.tif 000030
に相当する構造を有する単環式ヘテロアリールであり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；Ｒ１ＡＸは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される。
【０１０９】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、下記式（ｉ−２）：
【０１１０】
【化３０】
2015522034.tif 000031
に相当する構造を有する単環式ヘテロアリールであり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅは、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸであり；Ｘ１ＢはＮであり；Ｒ１ＡＸは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；Ｒ１ＣＸおよびＲ１ＤＸは両方とも水素であり；Ｒ１ＥＸは水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１１１】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、下記式（ｉ−２）：
【０１１２】
【化３１】
2015522034.tif 000032
に相当する構造を有する単環式ヘテロアリールであり；
Ｘ１ＡはＣＲ１ＡＸであり、Ｘ１ＣはＣＲ１ＣＸであり、Ｘ１ＥはＣＲ１ＥＸであり、Ｒ１ＡＸはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ＣＸおよびＲ１ＥＸはそれぞれ水素であり；Ｘ１ＢおよびＸ１Ｄのうちの一方がＮであって、他方がそれぞれＣＲ１ＢＸまたはＣＲ１ＤＸであり、Ｒ１ＢＸおよびＲ１ＤＸは水素である。
【０１１３】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、下記式（ｉ−３）：
【０１１４】
【化３２】
2015522034.tif 000033
に相当する構造を有する単環式ヘテロアリールであり；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択される。
【０１１５】
ある種の実施形態において、Ａｒ１は、下記式（ｉ−３）：
【０１１６】
【化３３】
2015522034.tif 000034
に相当する構造を有する単環式ヘテロアリールであり；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄは、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹ、もしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；Ｙ１ＥはＮまたはＣであり；（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹはそれぞれ独立に、水素；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；およびアルコキシ；アルコキシアルキルからなる群から選択される。
【０１１７】
ある種の実施形態において、ＬＡは結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に、水素またはアルキルである。
【０１１８】
ある種の実施形態において、ＬＡは結合である。
【０１１９】
ある種の実施形態において、ＬＡはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは独立に、水素またはアルキルである。
【０１２０】
ある種の実施形態において、ＬＡはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂはそれぞれアルキルである。
【０１２１】
ある種の実施形態において、ＬＡはＣＨ２である。
【０１２２】
ある種の実施形態において、Ｒ１は
【０１２３】
【化３４】
2015522034.tif 000035
からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；またはＲ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【０１２４】
ある種の実施形態において、Ｒ１は
【０１２５】
【化３５】
2015522034.tif 000036
であり；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；またはＲ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【０１２６】
ある種の実施形態において、Ｒ１は
【０１２７】
【化３６】
2015522034.tif 000037
であり；
Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；Ｇ２は、置換されていても良いＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；Ｒ２ａは水素であり、Ｒ３は水素である。
【０１２８】
ある種の実施形態において、Ｒ１は
【０１２９】
【化３７】
2015522034.tif 000038
であり、Ｒ２は水素であり、Ｒ２ａは水素であり、Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１３０】
ある種の実施形態において、Ｒ１は
【０１３１】
【化３８】
2015522034.tif 000039
であり、Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素である。
【０１３２】
ある種の実施形態において、Ｒ１は
【０１３３】
【化３９】
2015522034.tif 000040
であり、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ水素である。
【０１３４】
ある種の実施形態において、Ｒ１は
【０１３５】
【化４０】
2015522034.tif 000041
からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；ハロアルキル；アルキニル；オキソアルキル；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；チオアルキル；およびＧ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【０１３６】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１３７】
【化４１】
2015522034.tif 000042
からなる群から選択され；
Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉは、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；またはＲ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジンまたはピラジンを形成しており；Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；またはＲ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており、Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【０１３８】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１３９】
【化４２】
2015522034.tif 000043
からなる群から選択され；
（ｉｉｉ−３）について、Ｒ４およびＲ５は水素であり、Ｒ７はシアノであり；またはＲ４およびＲ７は水素であり、Ｒ５は−ＣＯ２ＣＨ３であり；またはＲ４は複素環であり、Ｒ５およびＲ７は水素であり；またはＲ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成しており；（ｉｉｉ−５）および（ｉｉｉ−６）について、ＺはＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；Ｒ１０は水素またはハロゲンであり；Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルキルであり；（ｉｉｉ−８）について、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環、または縮合ピラジン環を形成しており；Ｒ６およびＲ７は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４は水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６は独立に、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；またはＲ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６は水素である。
【０１４０】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１４１】
【化４３】
2015522034.tif 000044
であり；
Ｒ４およびＲ５は水素であり、Ｒ７はシアノであり；またはＲ４およびＲ７は水素であり、Ｒ５は−ＣＯ２ＣＨ３であり；またはＲ４は複素環であり、Ｒ５およびＲ７は水素である。
【０１４２】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１４３】
【化４４】
2015522034.tif 000045
であり；
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４４】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１４５】
【化４５】
2015522034.tif 000046
からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記キノキザリンのフェニル環は１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い。
【０１４６】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１４７】
【化４６】
2015522034.tif 000047
であり；
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成している。
【０１４８】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１４９】
【化４７】
2015522034.tif 000048
である。
【０１５０】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１５１】
【化４８】
2015522034.tif 000049
であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；Ｒ１０は水素またはハロゲンである。
【０１５２】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１５３】
【化４９】
2015522034.tif 000050
からなる群から選択され；
Ｒ１０は水素またはハロゲンである。
【０１５４】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１５５】
【化５０】
2015522034.tif 000051
であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１５６】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１５７】
【化５１】
2015522034.tif 000052
からなる群から選択され；
Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１５８】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１５９】
【化５２】
2015522034.tif 000053
である。
【０１６０】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１６１】
【化５３】
2015522034.tif 000054
であり；
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環、または縮合ピラジン環を形成しており；Ｒ６およびＲ７は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１６２】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１６３】
【化５４】
2015522034.tif 000055
からなる群から選択され；
前記縮合フェニル環、前記縮合ピリジン環、または前記縮合ピラジン環は、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；Ｒ６およびＲ７は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１６４】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は、
【０１６５】
【化５５】
2015522034.tif 000056
であり；
Ｒ４は水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６は独立に、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；またはＲ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６は水素である。
【０１６６】
ある種の実施形態において、Ａｒ２は
【０１６７】
【化５６】
2015522034.tif 000057
であり；
Ｒ４は水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６は独立に、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；および前記キナゾリン上のＲ６は水素である。
【０１６８】
ある種の実施形態において、ＲＡはＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１６９】
ある種の実施形態において、ＲＡはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７０】
ある種の実施形態において、ＲＢは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７１】
ある種の実施形態において、ＲＢは水素である。
【０１７２】
ある種の実施形態において、ＲＢはＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１７３】
ある種の実施形態において、Ｒ１００は
【０１７４】
【化５７】
2015522034.tif 000058
であり；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；またはＲ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【０１７５】
ある種の実施形態において、Ｒ１００は
【０１７６】
【化５８】
2015522034.tif 000059
であり；
Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２ａは水素であり、Ｒ３は水素である。
【０１７７】
ある種の実施形態において、Ｒ２００は
【０１７８】
【化５９】
2015522034.tif 000060
であり；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；またはＲ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３は水素であり；Ｇ１はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；Ｌｃは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃは各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；Ｒｅは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；Ｒｆは各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【０１７９】
ある種の実施形態において、Ｒ２００は
【０１８０】
【化６０】
2015522034.tif 000061
であり；
Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ３はそれぞれ水素である。
【０１８１】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、
【０１８２】
【化６１】
2015522034.tif 000062
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり：
Ｒ１Ａが水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロアルキルであり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅが、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸがそれぞれ水素であり；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄが、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥがＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹがそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡが結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ水素であり；
Ｒ１が
【０１８３】
【化６２】
2015522034.tif 000063
からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３のうちの一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃが各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃが各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルが、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２が、
【０１８４】
【化６３】
2015522034.tif 000064
からなる群から選択され；
（ｉｉｉ−３）について、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；または
Ｒ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５が−ＣＯ２ＣＨ３であり；または
Ｒ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７が水素であり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成しており；
（ｉｉｉ−５）および（ｉｉｉ−６）について、ＺがＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１０が水素またはハロゲンであり；
Ｒ１１がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−８）について、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環もしくは縮合ピラジン環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４が水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６が独立に、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６が水素である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１８５】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が（ｉ−１）：
【０１８６】
【化６４】
2015522034.tif 000065
であり；
Ｒ１Ａが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロまたはハロアルキルであり；
ＬＡが結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂがそれぞれ水素であり；
Ｒ１が
【０１８７】
【化６５】
2015522034.tif 000066
であり；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３の一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃが各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃが各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２が
【０１８８】
【化６６】
2015522034.tif 000067
からなる群から選択され；
（ｉｉｉ−３）について、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；または
Ｒ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５が−ＣＯ２ＣＨ３であり；または
Ｒ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７がそれぞれ水素であり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成しており；
（ｉｉｉ−５）および（ｉｉｉ−６）について、ＺがＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１０が水素またはハロゲンであり；
Ｒ１１がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−８）について、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環または縮合ピラジン環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４が水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６が独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６が水素である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１８９】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、（ｉ−１）：
【０１９０】
【化６７】
2015522034.tif 000068
であり；
Ｒ１Ａが水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロアルキルであり；
Ｒ１が
【０１９１】
【化６８】
2015522034.tif 000069
であり；
Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ａおよびＲ３が水素であり；
Ａｒ２が、
【０１９２】
【化６９】
2015522034.tif 000070
からなる群から選択され；
（ｉｉｉ−３）について、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；または
Ｒ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５が−ＣＯ２ＣＨ３であり；または
Ｒ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７が水素であり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−４）について、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成しており；
（ｉｉｉ−５）および（ｉｉｉ−６）について、ＺがＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１０が水素またはハロゲンであり；
Ｒ１１がＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−８）について、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環、または縮合ピラジン環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４が水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６が独立に、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６が水素である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１９３】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が下記のフェニル：
【０１９４】
【化７０】
2015522034.tif 000071
であり、Ｒ１Ａが水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロアルコキシからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に水素、ハロハロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；またはＲ１ＢおよびＲ１Ｃ、またはＲ１ＣおよびＲ１Ｄ、またはＲ１ＤおよびＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
ＬＡが結合または−ＣＨ２−であり；
Ｒ１が
【０１９５】
【化７１】
2015522034.tif 000072
であり、Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ２およびＧ２アルキル−であり；Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；Ｒ２ａが水素であり；Ｒ３が水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；またはＲ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；Ａｒ２が
【０１９６】
【化７２】
2015522034.tif 000073
であり、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；またはＲ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５が−ＣＯ２ＣＨ３であり；またはＲ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７が水素であり；またはＲ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆであり、Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。
【０１９７】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が下記式（ｉ−２）または（ｉ−３）の単環式ヘテロアリール：
【０１９８】
【化７３】
2015522034.tif 000074
であり、Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅが、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸがそれぞれ水素であり；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄが、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥがＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹがそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡが結合または−ＣＨ２−であり；
Ｒ１が
【０１９９】
【化７４】
2015522034.tif 000075
であり、Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｇ２およびＧ２アルキル−であり；Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；Ｒ２ａが水素であり；Ｒ３が水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；またはＲ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子がＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；Ａｒ２が
【０２００】
【化７５】
2015522034.tif 000076
であり、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ７がシアノであり；またはＲ４およびＲ７が水素であり、Ｒ５が−ＣＯ２ＣＨ３であり；またはＲ４が複素環であり、Ｒ５およびＲ７が水素であり；またはＲ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；Ｒ７が水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆであり、Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０１】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、下記のフェニル：
【０２０２】
【化７６】
2015522034.tif 000077
であり、Ｒ１Ａがハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅが独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ＬＡが結合であり；
Ｒ１が
【０２０３】
【化７７】
2015522034.tif 000078
であり、Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ水素であり；Ａｒ２が
【０２０４】
【化７８】
2015522034.tif 000079
であり、Ｒ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、縮合フェニルまたはピロール環を形成している、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０５】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、下記のフェニル：
【０２０６】
【化７９】
2015522034.tif 000080
であり、Ｒ１ＡがハロおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ水素であり；
ＬＡが結合であり；
Ｒ１が
【０２０７】
【化８０】
2015522034.tif 000081
であり、Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ水素であり；Ａｒ２が
【０２０８】
【化８１】
2015522034.tif 000082
であり、ＺがＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；Ｒ１０が水素またはハロゲンである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２０９】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、下記のフェニル：
【０２１０】
【化８２】
2015522034.tif 000083
であり、Ｒ１ＡがハロおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ水素であり；
ＬＡが結合であり；
Ｒ１が
【０２１１】
【化８３】
2015522034.tif 000084
であり、Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ水素であり；Ａｒ２が
【０２１２】
【化８４】
2015522034.tif 000085
であり、ＺがＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＣＨ３からなる群から選択され；Ｒ１１がＣ１−Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１３】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、下記のフェニル：
【０２１４】
【化８５】
2015522034.tif 000086
であり、Ｒ１ＡがハロおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ水素であり；
ＬＡが結合であり；
Ｒ１が
【０２１５】
【化８６】
2015522034.tif 000087
であり、Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ水素であり；Ａｒ２が
【０２１６】
【化８７】
2015522034.tif 000088
である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２１７】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、下記のフェニル：
【０２１８】
【化８８】
2015522034.tif 000089
であり、Ｒ１ＡがハロおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ水素であり；
ＬＡが結合であり；
Ｒ１が
【０２１９】
【化８９】
2015522034.tif 000090
であり、Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ水素であり；Ａｒ２が
【０２２０】
【化９０】
2015522034.tif 000091
であり、Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって、それぞれ１個、２個もしくは３個のＣ１−Ｃ６アルキル、ハロもしくはハロＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良い縮合フェニル環、縮合ピリジン環または縮合ピラジン環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２１】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、下記のフェニル：
【０２２２】
【化９１】
2015522034.tif 000092
であり、Ｒ１ＡがハロおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ水素であり；
ＬＡが結合であり；
Ｒ１が
【０２２３】
【化９２】
2015522034.tif 000093
であり、Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ水素であり；Ａｒ２が
【０２２４】
【化９３】
2015522034.tif 000094
であり；
（ｉｉｉ−９）について、Ｒ４が水素またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルアミノであり、Ｒ５およびＲ６が独立に、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ４およびＲ５とそれらが結合している原子とが一体となって縮合フェニル環を形成しており、Ｒ６が水素である、式（Ｉ）の化合物がある。
【０２２５】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、
【０２２６】
【化９４】
2015522034.tif 000095
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃ、またはＲ１ＣおよびＲ１Ｄ、またはＲ１ＤおよびＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅが、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸがそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄが、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥがＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹがそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡが結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが独立に、水素またはアルキルであり；
ＲＡがＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１が
【０２２７】
【化９５】
2015522034.tif 000096
からなる群から選択され、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３の一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃが各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃが各場合で１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２が、
【０２２８】
【化９６】
2015522034.tif 000097
からなる群から選択され、Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉが、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジン、またはピラジンを形成しており；
Ｚが、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している、式（ＩＩ）の化合物がある。
【０２２９】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、
【０２３０】
【化９７】
2015522034.tif 000098
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａが水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃ、またはＲ１ＣおよびＲ１Ｄ、またはＲ１ＤおよびＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅが、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸがそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄが、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥがＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹがそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡが結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが独立に、水素またはアルキルであり；
ＲＢが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１００が（ｖｉｉ−１）：
【０２３１】
【化９８】
2015522034.tif 000099
であり、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３の一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃが各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃが各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２が、
【０２３２】
【化９９】
2015522034.tif 000100
からなる群から選択され、Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉが、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジン、またはピラジンを形成しており；
Ｚが、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している、式（ＩＩＩ）の化合物がある。
【０２３３】
本開示の１態様には、
Ａｒ１が、
【０２３４】
【化１００】
2015522034.tif 000101
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はアルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅがそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃ、またはＲ１ＣおよびＲ１Ｄ、またはＲ１ＤおよびＲ１Ｅが一体となって、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅが、それぞれＣＲ１ＡＸ、ＣＲ１ＢＸ、ＣＲ１ＣＸ、ＣＲ１ＤＸおよびＣＲ１ＥＸ、またはＮであり；Ｘ１Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ１Ｃ、Ｘ１ＤおよびＸ１Ｅのうちの１個、２個もしくは３個がＮであり；
Ｒ１ＡＸが、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはアルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢＸ、Ｒ１ＣＸ、Ｒ１ＤＸおよびＲ１ＥＸがそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ：アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄが、それぞれＣＲ１ＡＹもしくはＮＲ１ＡＹ、ＣＲ１ＢＹもしくはＮＲ１ＢＹ、ＣＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＣＹ、ＣＲ１ＤＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮ、ＯもしくはＳであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個、１個、２個、３個もしくは４個が、それぞれＮＲ１ＡＹ、ＮＲ１ＢＹ、ＮＲ１ＣＹもしくはＮＲ１ＤＹ、またはＮであり；Ｙ１Ａ、Ｙ１Ｂ、Ｙ１ＣおよびＹ１Ｄのうちの０個もしくは１個がＯまたはＳであり；
Ｙ１ＥがＮまたはＣであり；
（ｉ−３）の１個、２個、３個もしくは４個の環原子がヘテロ原子であり；
Ｒ１ＡＹ、Ｒ１ＢＹ、Ｒ１ＣＹおよびＲ１ＤＹがそれぞれ独立に、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルコキシ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３′Ｒ４′（Ｌ３は結合またはアルキレンであり、Ｒ３′およびＲ４′はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される。）；−Ｌ４−ＮＲ５′−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６′（Ｌ４は結合またはアルキレンであり、Ｒ５′は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ６′はＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシアルキルである。）；スルファモイル；Ｎ−（アルキル）スルファモイル；Ｎ，Ｎ−（ジアルキル）スルファモイル；スルホンアミド；アルキルチオ；およびチオアルキルからなる群から選択され；
ＬＡが結合またはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが独立に水素またはアルキルであり；
ＲＢが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２００が（ｖｉ−１）：
【０２３５】
【化１０１】
2015522034.tif 000102
であり、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３がそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、オキソアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、チオアルキル、Ｇ１、Ｇ２およびＧ２アルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の両方が存在する場合、Ｒ２およびＲ３の一方または両方が水素であり；または
Ｒ２、Ｒ２ａおよびそれらが結合している炭素原子が、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、Ｒ３が水素であり；
Ｇ１がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｇ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒｆ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ−Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｏ−Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＮ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌｃ−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｌｃ−Ｓ−Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｌｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｌｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−Ｌｃ−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｆ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていても良く；
Ｌｃが各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌｃが各場合で、１個、２個、３個もしくは４個のハロゲンまたは１個もしくは２個のヒドロキシによって置換されていても良く；
Ｒｅが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｆが各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒ２が、
【０２３６】
【化１０２】
2015522034.tif 000103
からなる群から選択され、Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉが、それぞれＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６およびＣＲ７、またはＮであり；Ｘ１Ｆ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１ＨおよびＸ１Ｉのうちの０個、１個もしくは２個がＮであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ４およびＲ５；Ｒ５およびＲ６；またはＲ６およびＲ７とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合したフェニル環、ピロール、ピリジン、またはピラジンを形成しており；
Ｚが、Ｏ、ＳおよびＮＲｅからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；または
Ｒ８およびＲ９とそれらが結合している原子とが一体となって、シアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、複素環、ハロアルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されていても良い縮合フェニル環を形成している、式（ＩＶ）の化合物がある。
【０２３７】
例として挙げられる化合物には、
Ｎ′−シアノ−４−（３−シアノピラジン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
５−｛４−［Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノカルバミミドイル］−３−イソプロピルピペラジン−１−イル｝ピラジン−２−カルボン酸メチル；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（７−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
（２Ｒ）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
（２Ｓ）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（４−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（３−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−イソプロピルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−フルオロ−６−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（４，５−ジフルオロ−２−メチルフェニル）−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルベンジル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソブチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソブチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−イソブチル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−イソブチル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−２−イソブチル−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−８−（キノキザリン−２−イル）−５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン−５−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−エチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（キノキザリン−２−イル）−４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン−４−カルボキシイミドアミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
２−ｓｅｃ−ブチル−Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（６，７−ジメチルキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（６，７−ジフルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（３−メチルキノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−［３−（トリフルオロメチル）キノキザリン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（６−フルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
４−（７−クロロキノキザリン−２−イル）−Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（７−メチルキノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−［６−（トリフルオロメチル）キノキザリン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（６，７−ジクロロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−［８−（トリフルオロメチル）キノキザリン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−（７−フルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キナゾリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−［６−（モルホリン−４−イル）ピラジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−４−［４−（シクロヘキシルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
（２Ｓ）−Ｎ′−シアノ−４−（６−フルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（７−メチル−１，８−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−４−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−３−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ′−シアノ−４−（６−フルオロキノキザリン−２−イル）−２−イソプロピルピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（４−メチルピリジン−３−イル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
Ｎ′−シアノ−２−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシイミドアミド；
２−シアノ−１−（２−メチルフェニル）−３−［３−メチル−１−（キノキザリン−２−イルアミノ）ブタン−２−イル］グアニジン；または
Ｎ′−シアノ−７−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルフェニル）−４−（キノキザリン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−カルボキシイミドアミド
などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２３８】
異性体
本開示は、各種立体異性体およびそれらの混合物を想定するものであり、これらは具体的に本開示の範囲に含まれる。立体異性体には、エナンチオマーおよびジアステレオマー、およびエナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物などがある。本願の化合物の個々の立体異性体は、不斉中心もしくはキラル中心を含む市販の原料から合成的に製造することができるか、ラセミ混合物の製造とそれに続く当業者には公知の分割によって得ることができる。これらの分割方法の例としては、（１）キラル補助剤へのエナンチオマー混合物の結合、得られるジアスレオマー混合物の再結晶もしくはクロマトグラフィーによる分離および補助剤からの光学的に純粋な生成物の遊離；または（２）キラルクロマトグラフィーカラムでの光学エナンチオマー混合物の直接分離がある。
【０２３９】
開示の化合物では、幾何異性体が存在し得る。本開示は、炭素−炭素二重結合、炭素−窒素二重結合、シクロアルキル基または複素環基周囲の置換基の配置から生じる各種幾何異性体およびそれらの混合物を想定するものである。炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合周囲の置換基はＺ配置またはＥ配置と指定され、シクロアルキルまたは複素環周囲の置換基はシス配置またはトランス配置と指定される。炭素−窒素二重結合の例には、シアノグアニジン部分がある。
【０２４０】
理解すべき点として、本明細書に開示の化合物は、互変異性の現象を示す可能性がある。例えば、下位群（ｉｉｉ−７）は、下記に示した互変異型またはそれらの混合物によって表すことができる。
【０２４１】
【化１０３】
2015522034.tif 000104
【０２４２】
従って、理解すべき点として、開示の化合物は、あらゆる互変異型もしくは立体異性体型ならびにそれらの混合物を包含するものであり、化合物の命名または式の描画の中で用いられているいずれか一つの互変異型または立体異性体型のみに限定されるべきものではない。
【０２４３】
同位体
本開示は、開示の化合物と同一であるが、１以上の原子が天然に通常認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する原子によって置き換わっている同位体標識化合物も含む。開示の化合物に含まれる上で好適な同位体の例には、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素があり、例えば、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆおよび３６Ｃｌなどがあるがこれらに限定されるものではない。重水素、すなわち２Ｈのような相対的に重い同位体による置換によって、より高い代謝安定性、例えばイン・ビボ半減期の延長または必要用量の低減から生じるある種の治療上の利点が得られる可能性があることから、状況によっては用いることができる。陽電子放出同位体を含む化合物は、医学的画像診断および受容体の分布を確認するための陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）研究で有用である。式（Ｉ）の化合物に組み込むことができる好適な陽電子放出同位体は、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏおよび１８Ｆである。本開示の同位体標識化合物は、当業者に公知の従来の技術によって、または非同位体標識試薬に代えて適切な同位体標識試薬を用いて添付の実施例に記載の方法と同様の方法によって製造することができる。
【０２４４】
塩
本開示はまた、一部において、開示の化合物の全ての塩に関するものでもある。化合物の塩は、例えば多様な温度および湿度での医薬的安定性増進または水その他の溶媒中での望ましい溶解度などの塩の特性のうちの１以上のゆえに有利である場合がある。塩を患者に投与しようとする場合（例えばイン・ビトロの文脈での使用の場合とは対照的に）、その塩は、医薬として許容されるか、ないしは生理的に適合性であることができる。「医薬として許容される」という用語は、本開示においては、修飾される名詞が医薬製品としてまたは医薬製品の一部としての使用に適していることを意味するのに形容詞的に使用される。医薬として許容される塩には、例えば、アルカリ金属塩を形成したり、遊離酸もしくは遊離塩基の付加塩を形成するのに一般に用いられる塩などがある。概して、これらの塩は代表的には、例えば適切な酸もしくは塩基を開示の化合物と反応させることで従来の手段によって製造することができる。
【０２４５】
開示の化合物の医薬として許容される酸付加塩は、無機酸もしくは有機酸から製造することができる。好適な無機酸の例には、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸などがある。好適な有機酸には通常、例えば脂肪族、脂環式、芳香族、アラリファティック、複素環式、カルボン酸およびスルホン酸類の有機酸などがある。好適な有機酸の具体例には、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、ギ酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、グリコール酸塩、グルコン酸塩、ジグルコン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、グルクロン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ピバリン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、安息香酸塩、アントラニル酸塩、メシル酸塩、ステアリン酸塩、サリチル酸塩、ｐ−ヒドロキシ安息香酸塩、フェニル酢酸塩、マンデル酸塩、エンボン酸塩（パモ酸塩）、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、パントテン酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、スルファニル酸塩、シクロヘキシルアミノスルホン酸塩、アルゲン酸（ａｌｇｅｎｉｃ  ａｃｉｄ）、β−ヒドロキシ酪酸、ガラクタル酸塩、ガラクツロン酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ドデシル硫酸塩、グリコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩（ｐａｌｍｏａｔｅ）、ペクチン酸塩、２−ナフタレスルホン酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、チオシアン酸塩、トシル酸塩およびウンデカン酸塩などがある。
【０２４６】
開示の化合物の医薬として許容される塩基付加塩には、例えば金属塩および有機塩などがある。金属塩には、アルカリ金属（Ｉａ族）塩、アルカリ土類金属（ＩＩａ族）塩および他の生理的に許容される金属塩などがあり得る。そのような塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から製造することができる。有機塩は、トロメタミン、ジエチルアミン、Ｎ，Ｎ′−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインなどのアミン類から製造することができる。塩基性窒素含有基は、低級アルキル（Ｃ１−Ｃ６）ハライド（例：塩化、臭化およびヨウ化メチル、エチル、プロピルおよびブチル）、硫酸ジアルキル（例：硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミル）、長鎖ハライド（例：塩化、臭化およびヨウ化デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリル）、アリールアルキルハライド（例：臭化ベンジルおよびフェネチル）およびその他などの薬剤で４級化することができる。
【０２４７】
純度
あらゆるレベルの純度（純粋品および実質的に純粋品を含む）を有する開示の化合物（およびそれの塩）が、本開示の範囲に含まれる。化合物／塩／異性体に関連しての「実質的に純粋」という用語は、その化合物／塩／異性体を含む製造物／組成物が約８５重量％を超える化合物／塩／異性体、約９０重量％を超える化合物／塩／異性体、約９５重量％を超える化合物／塩／異性体、約９７重量％を超える化合物／塩／異性体、約９９重量％を超える化合物／塩／異性体を含むことを意味する。
【０２４８】
組成物
本開示は、一部において、１以上の開示化合物および／またはそれの塩を含む組成物に関するものでもある。一部の実施形態において、組成物は１以上の実質的に相的に純粋な結晶形を含む。組成物は医薬組成物であることができる。
【０２４９】
一部の実施形態において、当該組成物はさらに、１以上の別の治療剤を含む。そのような治療剤には、例えば、呼吸器合胞体ウイルスを治療するのに用いられる１以上の治療剤（例えばリバビリン）などがあり得る。
【０２５０】
組成物の成分は、投与方法によって決まり得るものであり、１以上の従来の医薬として許容される担体、補助剤および／または媒体（一緒に、「賦形剤」とも称される）を含むことができる。薬剤の製剤については、例えば、Ｈｏｏｖｅｒ，  Ｊ．，  Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  （Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，  １９７５）およびＡｎｓｅｌ′ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓ，  ２００５）に記載されている。
【０２５１】
開示の医薬組成物は、経口、非経口、舌下、直腸、局所または吸入などの各種経路を介して処置を必要とする患者に投与することができる。局所投与は、経皮貼付剤またはイオン導入機器などの経皮投与の使用が関与するものであることができる。非経口投与には、皮下、静脈、筋肉もしくは胸骨内の注射および注入技術などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０２５２】
経口投与用の固体製剤には、例えばカプセル、錠剤、丸薬、粉剤および粒剤などがある。そのような固体製剤では、開示の化合物または塩を、１以上の賦形剤と通常のように組み合わせることができる。経口投与する場合、前記化合物または塩は、例えば乳糖、ショ糖、デンプン粉、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドンおよび／またはポリビニルアルコールと混合し、次に投与しやすいように打錠もしくはカプセル化することができる。そのようなカプセルまたは錠剤は、例えば、化合物または塩のヒドロキシプロピルメチルセルロース中分散液で提供できるように、徐放製剤を含むことができる。カプセル、錠剤および丸薬の場合、製剤はクエン酸ナトリウム、または炭酸もしくは重炭酸マグネシウムもしくはカルシウムなどの緩衝剤を含むこともできる。錠剤および丸薬はさらに、腸溶コーティングとともに調製することができる。
【０２５３】
経口投与用の液体製剤には、例えば、医薬として許容される乳濁液（水中油型および油中水型の両方の乳濁液を含む）、液剤（水溶液および非水溶液の両方を含む）、懸濁液（水系および非水系の両方の懸濁液を含む）、シロップおよび当業界で一般に使用される不活性希釈剤（例えば水）を含むエリキシル剤などがある。そのような組成物は、例えば、湿展剤、乳化剤、懸濁剤、香味剤（例えば甘味剤）および／または芳香剤を含むこともできる。
【０２５４】
非経口投与には、皮下注射、静脈注射、筋肉注射、胸骨内注射および注入などがある。注射製剤（例えば、無菌注射水系もしくは油系懸濁液）は、好適な分散剤、湿展剤および／または懸濁剤を用いて公知の技術に従って製剤することができる。許容される媒体および溶媒には、例えば、水、１，３−ブタンジオール、リンゲル液、等張性塩化ナトリウム溶液、無刺激性固定油（例えば、合成モノグリセリドまたはジグリセリド）、脂肪酸（例えば、オレイン酸）、ジメチルアセトアミド、界面活性剤（例えば、イオン系および非イオン系洗剤）および／またはポリエチレングリコール類などがある。
【０２５５】
非経口投与用の製剤は、例えば、経口投与用の製剤での使用について言及された１以上の賦形剤を有する無菌粉末または顆粒から調製することができる。本開示の化合物または塩は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油、落花生油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／または各種緩衝液に溶かすことができる。必要に応じて、好適な酸、塩基または緩衝液を用いてｐＨを調節することができる。
【０２５６】
直腸投与用の坐剤は、例えば、本開示の化合物または塩を、常温では固体であるが直腸温度で液体であることから直腸で融解して薬剤を放出する好適な非刺激性賦形剤と混合することで調製することができる。好適な賦形剤には、例えば、カカオバター；合成モノ−、ジ−もしくはトリグリセリド、脂肪酸および／またはポリエチレングリコール類などがある。
【０２５７】
局所投与には、経皮貼付剤またはイオン導入機器のような経皮投与の使用などがある。
【０２５８】
開示の化合物または医薬組成物は、吸入に適するように製剤することができる。その医薬組成物は、液剤、懸濁液、粉剤その他の肺投与に適した形態であることができる。これらの組成物は、いずれか好適な送達法により、例えば、そのような送達に影響するような当業界で公知の機器によるエアロゾル、微粒子、霧または蒸気形態で肺に投与することができる。例えば機器の各駆動によってスプレー中の固定用量を送達する計量式吸入器（ＭＤＩ）の定量を送達するバルブを提供することで、開示の医薬組成物の量を制御することができる。医薬組成物は、１以上の好適な噴霧剤、例えば、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、二酸化炭素その他の好適なガスとともに製剤することができる。吸入器または吸入装置で使用されるカプセルおよびカートリッジは、開示の化合物または医薬組成物および乳糖もしくはデンプンなどの好適な粉末基剤の粉末混合物を含めて製剤することができる。
【０２５９】
当該医薬組成物は、吸入用の乾燥粉末として１以上の結合剤とともに製剤することができる。
【０２６０】
開示の化合物または医薬組成物は、持続性もしくは徐放送達製剤の形態であることができる。そのような持続性および徐放送達製剤の製造方法は当業者には公知である。これらの中には、リポソーム担体、生体内分解性微粒子、多孔質ビーズおよび半透性ポリマー基材を用いる送達方法がある。
【０２６１】
製薬業界で知られている他の賦形剤および投与方法も使用することができる。
【０２６２】
開示化合物またはそれの塩の総１日用量（単一用量または分割用量での投与）は、約０．００１から約１００ｍｇ／ｋｇ、約０．００１から約３０ｍｇ／ｋｇ、または約０．０１から約１０ｍｇ／ｋｇ（すなわち、体重１ｋｇ当たり化合物もしくは塩ｍｇ）であることができる。用量単位組成物は、１日用量を構成するような量または部分量を含むことができる。多くの場合、開示化合物またはそれの塩の投与を複数回繰り返す。代表的には、必要に応じて、１日当たり複数用量を用いて総１日用量を増やすことができる。
【０２６３】
投与法に影響する要素には、患者の種類、年齢、体重、性別、食事および状態；病的状態の重度；病的状態の重度；投与経路；使用される特定の化合物もしくは塩の活性、効力、薬物動態もしくは毒性プロファイルなどの薬理的考慮事項；薬剤送達システム使用の有無；および当該化合物または塩を薬剤組み合わせの一部として投与するか否かなどがある。従って、実際に用いられる投与法は非常に多様であることができることから、上記の投与法に由来するものであることができる。
【０２６４】
キット
本開示は、一部において、１以上の開示化合物および／またはそれの塩を含むキットに関するものでもある。そのキットは、１以上の別の治療剤および／または例えば、キットを使用するための説明書を含んでいても良い。
【０２６５】
使用方法
本開示は、一部において、ＲＮＡウィルスの感染および／または複製の阻害方法に関するものである。その方法は、１以上の開示化合物および／またはそれの塩にウィルスを曝露することを含む。実施形態では、ＲＮＡウィルスの感染および／または複製はイン・ビトロで阻害される。実施形態では、ＲＮＡウィルスの感染および／または複製はイン・ビボで阻害される。実施形態では、感染および／または複製を阻害されるＲＮＡウィルスは、一本鎖マイナス鎖ＲＮＡウィルスである。実施形態では、感染および／または複製が阻害されるＲＮＡウィルスは、パラミクソウイルス科からのウィルスである。実施形態では、感染および／または複製が阻害されるＲＮＡウィルスはＲＳＶである。
【０２６６】
「阻害」という用語は、イン・ビトロまたはイン・ビボでの感染および／またはＲＮＡウィルス複製のレベル低下を意味する。阻害は、付着、侵入、脱殻、ゲノム複製、集合、成熟または感染細胞からの放出など（これらに限られるものではない）のウィルス感染および／または複製のいずれの段階でも作用し得る。化合物の標的は、ウィルス感染および／または複製に関与するウィルスまたは宿主成分（または希に両方）であることができる。例えば、開示の化合物／塩が感染および／またはＲＮＡウィルス複製のレベルを、ウィルスを化合物／塩に曝露させる前のＲＮＡウィルス複製のレベルと比較して少なくとも約１０％低下させる場合、その化合物／塩はＲＮＡウィルス複製を阻害する。一部の実施形態において、当該化合物／塩は、ＲＮＡウィルス複製を少なくとも約２０％、少なくとも約３０％、少なくとも約４０％、少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、少なくとも約９０％、または少なくとも約９５％阻害することができる。
【０２６７】
本開示は、一部において、処置を必要とする対象者においてＲＳＶ感染を治療する方法に関するものでもある。これらの方法は、１以上の開示化合物および／またはそれの塩、および適宜に１以上の別の治療剤を対象者に投与することを含む。一部の実施形態において、治療上有効量の当該化合物および／またはそれの塩を対象者に投与する。「治療する」とは、治療される感染または疾患の改善、抑制、根絶、予防、リスク軽減および／または発症遅延を意味する。例えば、開示化合物および／またはそれの塩を予防に用いて、感染していない対象者の感染および／またはすでにウィルス感染した患者での下気道へのウィルスの拡散を予防することができる。「治療する」という用語は、ＲＳＶ感染リスクのある患者への開示化合物および／またはそれの塩の投与を包含する。ＲＳＶ感染リスクのある患者には、未熟児、気管支肺異形成症の小児、先天性の心疾患もしくは肺疾患の小児、高齢者ならびに未熟もしくは弱い免疫系のために十分な免疫応答を高めることができない免疫不全その他の患者を含むことができる。開示化合物および／またはそれの塩は、現在の治療法の副作用に対する耐性が低い患者に投与することができる。
【０２６８】
その治療方法はヒトでの使用に特に好適であるが、他の動物で用いることができる。「治療上有効量」は、標的の状態を治療するという目標を実質的に達成する量である。
【０２６９】
実施形態では、開示の方法は、開示化合物および／または塩を、例えば治療法および他の抗ウィルス薬の現在の標準などのＲＳＶを治療するのに用いられる別の治療剤のような第２の化合物と一緒に投与する、併用療法を含むものである。これらの併用投与実施形態において、開示化合物および／または塩および第２等の治療薬を、実質的に同時に（例えば、互いの少なくとも約５分以内）、順次に、またはその両方で投与することができる。例えば、そのような投与が医学的に必要および／または適切であると思われる場合、現在の標準療法の前、途中または後に、開示の化合物および／または塩を患者に投与することができる。
【０２７０】
本開示は、部分的に、医薬品を製造するための、１以上の開示化合物および／または塩、および適宜に１以上の別の治療剤と組み合わせての使用に関するものでもある。一部の実施形態において、前記医薬品は１以上の別の治療剤との同時投与用である。
【０２７１】
一部の実施形態において、前記医薬品はＲＮＡウィルスの複製を阻害するためのものである。
【０２７２】
一部の実施形態において、前記医薬品はＲＳＶを治療するためのものである。
【０２７３】
実施形態において、１以上の開示化合物および／または塩を用いて、Ａ群またはＢ群のＲＳＶウィルスの一方または両方によって引き起こされるＲＳＶ感染を予防および／または治療することができる。
【０２７４】
実施形態では、１以上の開示化合物および／または塩を、Ａ群またはＢ群のＲＳＶウィルスの一方または両方の感染および／または複製の阻害に用いることができる。
【０２７５】
本開示は、一部において、ＲＮＡウィルスの複製阻害での使用および／またはＲＳＶ感染治療での使用のための、１以上の開示化合物および／または本開示の塩、および適宜に、１以上の別の治療剤と組み合わせてのものに関するものでもある。
【０２７６】
生物アッセイ
細胞およびウィルス
ＨＥｐ−２細胞およびＲＳＶ（Ａ群、長鎖）は、アメリカン・タイプ・カルチャー・コレクション（Ｍａｎａｓｓａｓ，  ＶＡ）から入手した。
【０２７７】
抗ウィルスアッセイ
細胞変性効果（ＣＰＥ）保護アッセイを行って、化合物がウィルス感染、従ってウィルス感染によって誘発されるＣＰＥから細胞を保護する能力を求めた。９６ウェルプレートに最初に、１０％ウシ胎仔血清（ＦＢＳ）を含むダルベッコ変法イーグル培地（ＤＭＥＭ）中の３×１０３ＨＥｐ−２細胞／ウェルを接種した。細胞接種から１日後に、１００μＬアッセイ培地（２％ＦＢＳおよび１ｍＭピルビン酸ナトリウムを補充した、１：１の比でＦ１２培地と混合したＤＭＥＭ）中で調製した連続希釈液とともに３７℃で１時間にわたり、細胞を前インキュベートした。次に、０．２多重度感染（ＭＯＩ）のＲＳＶを含むアッセイ培地１００μＬを、細胞の各ウェルに加えた。化合物とともにインキュベートした感染細胞を含むウェルに加えて、各プレートは、２種類の対照の複製も含んでおり、（１）ウィルス対照はアッセイ培地中の０．２ＭＯＩのＲＳＶで感染した細胞を含み、（２）非感染細胞対照は、アッセイ培地のみとともにインキュベートした細胞を含んでいた。３７℃で４日間インキュベートした後、ＭＴＴ（チアゾリルブルーテトラゾリウムブロミド、Ｓｉｇｍａ）を用いて細胞の生存性を評価した。リン酸緩衝生理食塩水中４ｍｇ／ｍＬ濃度でのＭＴＴ原液を、全てのウェルに２５μＬ／ウェルで加えた。プレートをさらに４時間インキュベートし、次に各ウェルを、２０％ドデシル硫酸ナトリウム（ＳＤＳ）および０．０２Ｎ  ＨＣｌを含む溶液５０μＬで処理した。終夜インキュべートした後、プレートを、ＢｉｏＴｅｋ（登録商標）マイクロタイタープレート読取装置にて、波長５７０ｎｍおよび６５０ｎｍで測定した。ＭＴＴ検出は、生存（非感染）細胞がテトラゾリウム塩を還元して着色したホルマザン生成物とすることができ、次にそれをスペクトル分析によって定量可能であるという事実に基づくものである。各サンプルの分光的吸収率に基づいて、ウィルス感染からの保護の指標であるＣＰＥからの保護のパーセントを各化合物について計算することができ、ＧｒａｐｈＰａｄ  Ｐｒｉｓｍ（登録商標）４ソフトウェアによって提供される非線形回帰曲線適合方程式を用いて５０％有効濃度（ＥＣ５０）を計算することができる。上記のアッセイを用いて、本開示の化合物は、ＲＳＶ複製に対する明瞭な阻害活性を示した。結果を表１に示してある。
【０２７８】
【表１】
2015522034.tif 000105
2015522034.tif 000106
【０２７９】
細胞傷害性アッセイ
抗ウィルスアッセイと並行して実施した実験で、化合物の細胞傷害性を求めた。これを行うために、上記の連続希釈した化合物１００μＬで前処理したＨＥｐ−２細胞のウェルにアッセイ培地１００μＬを加えた。４日間のインキュベーション後、「抗ウィルスアッセイ」法で詳細に説明したものと同じ方法でのＭＴＴアッセイによって、細胞の生存度を求めた。結果は、５０％傷害性用量（ＴＤ５０）値として表した。結果を表２に示してある。
【０２８０】
化合物試験戦略
化合物について試験を行って、それの抗ウィルス活性および傷害性を確認することで、それの治療ウィンドウを決定した。これら活性化合物のＥＣ５０およびＴＤ５０の測定をさらに１回繰り返して、そのウィンドウを確認した。結果を表２に示してある。
【０２８１】
【表２】
2015522034.tif 000107
2015522034.tif 000108
【０２８２】
一般合成
式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）および式（ＩＶ）の化合物（およびそれらの塩）の製造についてのさらなる情報が、下記の一般的記述および／または具体的合成で提供される。下記の記述では、Ａｒ１およびＡｒ２は、別段の断りがない限り、上記の意味を有する。ＬＧは、ハロゲンなどの脱離基を意味する。
【０２８３】
開示の化合物は、下記に記載の方法およびそれの変法などの当業界で公知の方法によって製造することができる。
【０２８４】
下記の図式では、芳香環（例えば、フェニル）が特定の位置化学（例えば、オルト）で基によって置換された化合物を示している。オルト置換を有する原料または中間体は、図式においてオルト置換を有する最終生成物を提供する。当業者であれば、異なる位置化学（例えば、メタ）を有する原料または中間体の図式における置換は、異なる位置化学を有する最終生成物を与えると考えられることは、当業者には理解される。例えば、図式中のオルト置換された原料または中間体をメタ置換された原料または中間値で置き換えると、メタ置換された生成物となると考えられる。
【０２８５】
本明細書に記載の部分（例えば、−ＮＨ２または−ＯＨ）が合成方法と適合しない場合、その部分は、その方法で使用される反応条件に適した好適な保護基で保護することができる。その保護基は、反応手順のいずれか好適な箇所で除去して、所望の中間体または標的化合物を得ることができる。好適な保護基ならびに部分を保護または脱保護する方法は当業界で公知であり、その例がＧｒｅｅｎｅ  ＴＷ  ａｎｄ  Ｗｕｔｓ  ＰＧＭ，  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  （３ｒｄ  ｅｄ．，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  ＮＹ（１９９９））に記載されている。各個々の段階について至適な反応条件および反応時間は、使用される特定の反応物および使用される反応物に存在する置換基に応じて変わり得る。溶媒、温度および他の反応条件は、本開示に基づいて当業者が容易に選択することができる。
【０２８６】
他の開示化合物は、当業者によって理解されるように、下記の図式ならびに中間体、手順および実施例の下記の開示に記載の手順に従って同様に製造することができる。理解すべき点として、上記の実施形態および図式ならびに下記の中間体、一般手順および実施例の開示は説明を目的として提供されるものであって、本発明はそれらに限定されるものではない。本開示の範囲内の各種変更および改変は、本説明から当業者に明らかになろう。
【０２８７】
中間体化合物
本開示はまた、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）および式（ＩＶ）の化合物（およびそれらの塩）を製造するのに用いることができる構造において式（Ｖ）に相当する中間体に関するものでもある。
【０２８８】
【化１０４】
2015522034.tif 000109
式（Ｖ）において、Ａｒ１およびＬａは、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）および式（ＩＶ）の化合物について上記の通りである。
【０２８９】
各種実施形態において、式（Ｖ）の化合物は構造において式（Ｖａ）に相当する。
【０２９０】
【化１０５】
2015522034.tif 000110
【０２９１】
各種実施形態において、式（Ｖ）の化合物は構造において式（Ｖｂ）に相当する。
【０２９２】
【化１０６】
2015522034.tif 000111
【０２９３】
式（Ｖ）の化合物の一部の実施形態において、
Ａｒ１は、
【０２９４】
【化１０７】
2015522034.tif 000112
からなる群から選択される式に相当する構造を有するフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａは、水素；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；ハロ；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；ハロアルキル；ハロアルコキシ；オキソアルキル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキル；アミノアルキル；Ｎ−アルキルアミノアルキル；Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル；−Ｌ１−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１′または−Ｌ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１′（Ｌ１は結合またはアルキレンであり、Ｒ１′は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはヒドロキシアルキルである。）；−Ｌ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２′（Ｌ２は結合またはアルキレンであり、Ｒ２′はＣ