(57)【要約】  本発明は、式Ｉ：2015514808.tif 000790［式中、Ｗ、Ｙ、Ｒ０、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は本明細書の記載と同意義である］で示されるチアゾール化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、プロドラッグエステルまたは溶媒和物の形態を提供し、そのすべての可変化合物も本明細書に記載されるとおりである。これらの化合物は血小板凝集の阻害剤であり、かくして血栓塞栓性障害の治療または予防用医薬として使用され得る。
2015514808.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2015514808.tif 000759
［式中：
ＷはＯまたはＳであり；
Ｒ０はＲ１またはＲ１ａであり；
ＹはＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１は：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＨ−、
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２Ｎ−、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａは：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＨ−、
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２Ｎ−、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９は：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
ＣＮ、および
ＯＨ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つはＨ以外の基であり；
Ｒ２は：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および
シアノ
からなる群より選択され；
Ｘ１はＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４はＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、ベンジルオキシ（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５はそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化２】
2015514808.tif 000760
は、少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６はＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであって：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化３】
2015514808.tif 000761
【化４】
2015514808.tif 000762
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換されるからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、および所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリル−カルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２は、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４は、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）、（５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択されるか；
あるいはＲ６およびＲ７はそれらが結合する炭素と一緒になってＣ６−Ｃ１０アリール環を形成することができ；
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１は、各々、０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐは、各々、０、１および２より選択される］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ＯＨ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、ベンジルオキシ（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５が、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化５】
2015514808.tif 000763
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化６】
2015514808.tif 000764
【化７】
2015514808.tif 000765
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）、（a ５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７がＨ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１０がＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、および
Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化８】
2015514808.tif 000766
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択されるか、あるいは
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化９】
2015514808.tif 000767
【化１０】
2015514808.tif 000768
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３または４より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。。
【請求項４】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、および
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、および
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、および
Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化１１】
2015514808.tif 000769
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化１２】
2015514808.tif 000770
【化１３】
2015514808.tif 000771
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、および
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、および
Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化１４】
2015514808.tif 000772
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６がＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化１５】
2015514808.tif 000773
【化１６】
2015514808.tif 000774
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、および
フェニルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、および
Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化１７】
2015514808.tif 000775
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
【化１８】
2015514808.tif 000776
【化１９】
2015514808.tif 000777
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
から選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ１０がＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、および
ハロ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化２０】
2015514808.tif 000778
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
【化２１】
2015514808.tif 000779
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７がＨ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２がＨであり；
Ｘ１がＣＨからなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５が、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化２２】
2015514808.tif 000780
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
【化２３】
2015514808.tif 000781
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）
から選択され；
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２がＨであり；
Ｘ１がＣＨからなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロおよびハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５が、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化２４】
2015514808.tif 000782
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
【化２５】
2015514808.tif 000783
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）
から選択され；
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；および
ｎ１が、各々、０、１または２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、および
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、ベンジルオキシ（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５が、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化２６】
2015514808.tif 000784
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化２７】
2015514808.tif 000785
【化２８】
2015514808.tif 000786
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリル カルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）、（a ５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
フルオロ、
クロロ、および
ＣＨ３
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、およびハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５が、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
【化２９】
2015514808.tif 000787
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６がＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化３０】
2015514808.tif 000788
【化３１】
2015514808.tif 000789
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
から選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３または４より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
１の実施例より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体、および請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、または溶媒和物を単独で、または別の治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１４】
血栓塞栓性障害を治療する、あるいは血栓塞栓性障害を一次または二次予防する方法であって、その治療または予防を必要とする患者に、治療上の有効量の請求項１に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物を投与する工程を含むことを特徴とし、ここで該血栓塞栓性障害が、心室または末梢循環における、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、脳血管血栓塞栓性障害、および血栓塞栓性障害からなる群より選択されるところの方法。
【請求項１５】
血小板凝集を阻害または予防する方法であって、その阻害または予防を必要とする対象に、治療上の有効量の請求項１に記載のＰＡＲ４アンタゴニストを投与する工程を含むことを特徴とする方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の相互参照）
本願は、引用することでその内容がそのまま本明細書に組み込まれる、２０１２年４月２６日および２０１３年３月１５日付けで個々に出願の米国仮出願番号６１／６３８，５７７および６１／７８７，６８０の利益を主張する。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は、血栓塞栓性障害の予防または治療に有用である、血小板凝集の新規なイミダゾチアジアゾールおよびイミダゾピリダジン阻害剤を提供する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物および該化合物の使用方法にも関する。
【背景技術】
【０００３】
血栓塞栓性疾患は、ワルファリン（ＣＯＵＭＡＤＩＮ（登録商標））、ヘパリン、低分子量ヘパリン（ＬＭＷＨ）および合成五糖類などの抗凝血剤、ならびにアスピリンおよびクロピドグレル（ＰＬＡＶＩＸ（登録商標））などの抗血小板剤が利用可能であるにも拘わらず、依然として先進国における死亡の第一の原因である。
【０００４】
現行の抗血小板治療薬には、出血する危険性が増加すること、ならびに効能が部分的であること（心血管リスクの減少が相対的に２０ないし３０％の範囲であること）を含め、限界がある。かくして、広範な血栓塞栓性障害を予防および治療するための安全かつ効果的な経口または非経口用抗血栓剤を見つけ、開発することが依然として重要な目標である。
【０００５】
アルファ−トロンビンは血小板凝集および脱顆粒の最も強力な活性化因子である。血小板の活性化はアテローム血栓性血管閉塞と因果関係にある。トロンビンは、プロテアーゼ活性化受容体（ＰＡＲ）と称されるＧタンパク質結合受容体を切断することで、血小板を活性化する。ＰＡＲは、Ｎ−末端細胞外ドメインに存在するその固有の隠れたリガンドであって、タンパク質分解切断によりその実体が明らかにされ、その後の受容体との分子内結合によりシグナル伝達を誘発するリガンドを提供する（連結配位子機構；Coughlin, S.R.、Nature, 407：258-264（2000））。タンパク質分解活性化で新たに形成されるＮ−末端の配列を模倣する合成ペプチドは受容体切断とは無関係のシグナル伝達を誘発しうる。血小板がアテローム血栓性事象での中心的存在である。ヒト血小板は少なくとも２つのトロンビン受容体（一般に、ＰＡＲ１およびＰＡＲ４と称される）を発現する。ＰＡＲ１の阻害剤は広く研究されており、ボラパキサルおよびアトパキサルを含め、数種の化合物が後期臨床試験に入っている。最近では、ＡＣＳ患者のトレーサー（TRACER）フェーズＩＩＩ試験にて、ボラパキサルが心血管事象を有意に減少させることなく、大出血のリスクを有意に増加させた（Tricoci, P.ら、N. Eng. J. Med., 366（1）：20-33（2012）。かくして、効能が大きく、出血の副作用が小さい、新たな抗血小板剤を見出すことに対する要求がなお存在する。
【０００６】
ＰＡＲ４阻害剤の前臨床試験について初期のレポートがいくつかある。Lee, F-Y.らは、「Synthesis of １-Benzyl-3-（5’-hydroxymethyl-2’-furyl）indazole Analogues as Novel Antiplatelet Agents」、J. Med. Chem., 44（22）：3746-3749（2001）のアブストラクトにて、
【化１】
2015514808.tif 000003
で示される化合物が「プロテアーゼ活性化受容体４型（ＰＡＲ４）依存性血小板活性化の選択的かつ強力な阻害剤であることが判明した」と開示する。
【０００７】
化合物５８は、Wu, C-C.ら、「Selective inhibition of protease-activated Receptor 4-dependent Platelet Activation by YD-3」, Thromb. Haemost., 87：1026-1033（2002）において、ＹＤ−３とも言われている。Chen, H.S.ら、「Synthesis and platelet activity」、J. Bioorg. Med. Chem., 16：1262-1278（2008）も参照のこと。
【０００８】
ＥＰ１１６６７８５Ａ１およびＥＰ０６６７３４５は、血小板凝集の阻害剤として有用である種々のピラゾール誘導体を開示する。
【発明の概要】
【０００９】
本発明に係るイミダゾチアジアゾールおよびイミダゾピリダジン化合物が、ガンマ−トロンビン誘発性血小板凝集アッセイにおいて、血小板凝集を阻害するＰＡＲ４アンタゴニストであることが見出された。その上、本発明の化合物が、アルファ−トロンビン誘発性血小板凝集アッセイにおいて、血小板凝集を阻害すること、およびカニクイザルでの動脈血栓症実験において血栓形成を阻害することも明らかにされた。
【００１０】
従って、本発明は、ＰＡＲ４アンタゴニストであり、血小板凝集の選択的阻害剤として有用である、新規なイミダゾチアジアゾールアナログ、およびイミダゾピリダジンアナログ（その立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグエステルを含む）を提供する。
【００１１】
本発明はまた、本発明の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグエステルを製造するための方法および中間体を提供する。
【００１２】
本発明はまた、医薬的に許容される担体と、少なくとも１つの本発明の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグエステルとを含む、医薬組成物を提供する。
【００１３】
本発明はまた、血栓塞栓性障害の治療または予防方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に、治療上の有効量の少なくとも１つの本発明の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグエステルを投与することを含む方法を提供する。
【００１４】
本発明はまた、療法にて用いるための、本発明の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグエステルを提供する。
【００１５】
本発明はまた、血栓塞栓性障害の治療または予防用の医薬を製造するための本発明の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグエステルの使用を提供する。
【００１６】
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な記載および特許請求の範囲から明らかであろう。
【図面の簡単な説明】
【００１７】
【図１Ａ】図１Ａは、実施例３の、１．５ｎＭ  アルファ−トロンビンで刺激したヒト洗浄血小板の凝集を阻害することの有効性を示すグラフである。
【００１８】
【図１Ｂ】図１Ｂは、実施例３の、アルファ−トロンビン誘発性血小板凝集の阻害におけるＩＣ５０を示すグラフである。
【００１９】
【図１Ｃ】図１Ｃは、実施例３の、カニクイザルの電解損傷誘発性頸動脈血栓症実験での抗血栓効能を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
一の実施態様において、本発明は、構造式Ｉ：
【化２】
2015514808.tif 000004
［式中：
ＷはＯまたはＳであり；
Ｒ０はＲ１またはＲ１ａであり；
ＹはＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１は：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＨ−、
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２Ｎ−、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａは：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＨ−、
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２Ｎ−、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９は：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、
ＣＮ、および
ＯＨ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つはＨ以外の基であり；
Ｒ２は：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および
シアノ
からなる群より選択され；
Ｘ１はＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４はＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、ベンジルオキシ（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５はそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化３】
2015514808.tif 000005
は、少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６はＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであって：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化４】
2015514808.tif 000006
【化５】
2015514808.tif 000007
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換されるからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、および所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリル−カルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２は、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４は、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）、（５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択されるか；
あるいはＲ６およびＲ７はそれらが結合する炭素と一緒になってＣ６−Ｃ１０アリール環を形成することができ；
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１は、各々、０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐは、各々、０、１および２より選択される］
で示される、イミダゾチアジアゾールまたはイミダゾピリダジン化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２１】
別の実施態様において、本発明は、ＷがＯであるところの化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２２】
別の実施態様において、本発明は：
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、および
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ＣＦ３、
ＣＦ３Ｏ、
ＣＨＦ２、および
ＯＨ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および
シアノ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化６】
2015514808.tif 000008
が、少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオより独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化７】
2015514808.tif 000009
Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、および
−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜３個のハロゲンを含有する）、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜３個のハロゲンを含有し、ここでハロがＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２３】
さらに別の実施態様において、本発明は：
ＹがＳまたは−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ１がＣＨまたはＮであり；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４が、各々、独立して、ＣＲ３であり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
Ｒ１およびＲ１ａが：
Ｃ１−Ｃ２アルキル、
Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ３が：
Ｈ
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ
からなる群より選択され；および
Ｒ４およびＲ５が、各々、Ｈである
ところの化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２４】
さらに別の実施態様において、本発明は、式ＩＡおよびＩＢ：
【化８】
2015514808.tif 000010
で示される化合物であるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２５】
一の実施態様において、本発明は、式ＩＣ、ＩＤ、ＩＥおよびＩＦ：
【化９】
2015514808.tif 000011
で示される化合物であるところの化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２６】
一の実施態様において、本発明は、式ＩＡの化合物であるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２７】
一の実施態様において、本発明は、式ＩＢの化合物であるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２８】
一の実施態様において、本発明は、式ＩＣの化合物であるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００２９】
一の実施態様において、本発明は、式ＩＤの化合物であるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３０】
一の実施態様において、本発明は、式ＩＥの化合物であるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３１】
一の実施態様において、本発明は、式ＩＦの化合物であるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３２】
さらに別の実施態様において、本発明は、
Ｒ６が
【化１０】
2015514808.tif 000012
であり；および
【化１１】
2015514808.tif 000013
が：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択される
ところの化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３３】
さらに別の実施態様において、本発明は、
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３４】
さらに別の実施態様において、本発明は、
【化１２】
2015514808.tif 000014
が、
【化１３】
2015514808.tif 000015
からなる群より選択されるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３５】
さらに別の実施態様において、本発明は：
【化１４】
2015514808.tif 000016
が
【化１５】
2015514808.tif 000017
からなる群より選択され；および
【化１６】
2015514808.tif 000018
が：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択されるところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３６】
一の実施態様において、本発明は：
【化１７】
2015514808.tif 000019
が
【化１８】
2015514808.tif 000020
からなる群より選択され；
【化１９】
2015514808.tif 000021
が：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；および
Ｒ７がＨ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群より選択される
ところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３７】
別の態様において、本発明は：
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
テトラヒドロフラン−２−イル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ＯＨ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、ベンジルオキシ（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５が、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化２０】
2015514808.tif 000022
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化２１】
2015514808.tif 000023
【化２２】
2015514808.tif 000024
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）、（a ５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７がＨ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１０がＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３、４または５より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される
ところの化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３８】
さらに別の実施態様において、本発明は：
ＷがＯまたはＳであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、および
Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３またはＮより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５がそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成することができ；
【化２３】
2015514808.tif 000025
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より独立して選択されるか、あるいは
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化２４】
2015514808.tif 000026
【化２５】
2015514808.tif 000027
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンチオ、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
アミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
４〜１０員のヘテロサイクリルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニルアミノ）および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２、３または４より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される
ところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００３９】
さらに別の実施態様において、本発明は：
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、および
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、および
ハロ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、および
Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化２６】
2015514808.tif 000028
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化２７】
2015514808.tif 000029
【化２８】
2015514808.tif 000030
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）；および
Ｃ５−Ｃ１１スピロシクロアルキル（不飽和を有してもよく、所望によりＯ、ＮまたはＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、
フェニルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、および
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルアミノおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される、
ところの化合物、または立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００４０】
さらに別の実施態様において、本発明は：
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ２−Ｃ３アルキニル、
Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、および
Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨ、ＮまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＦ３、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化２９】
2015514808.tif 000031
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６がＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
【化３０】
2015514808.tif 000032
【化３１】
2015514808.tif 000033
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、
Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、および
フェニルカルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される
ところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００４１】
一の実施態様において、本発明は：
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、
ハロ、および
Ｃ１−Ｃ４アルキル
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ＯＨ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化３２】
2015514808.tif 000034
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
【化３３】
2015514808.tif 000035
【化３４】
2015514808.tif 000036
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
から選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、５〜６員のヘテロアリール、および−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する）であって、ハロ、オキソ、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５または６員のヘテロアリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１４、およびＣ６−Ｃ１０アリール（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ２ＣＨ３からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換され；および
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（不飽和を有してもよく、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＣＯＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が、各々：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルケニル、
−（ＣＲ１４Ｒ１４）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−４〜１０員のヘテロサイクリル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
−（ＣＨＲ１３）ｎ１−５〜１０員のヘテロアリール（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
シアノ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル
からなる群より独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ１１およびＲ１２が、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ１３、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜８員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４が、各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）からなる群より選択され；
Ｒ１０がＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）からなる群より選択され；
ｎ１が、各々、０、１、２または３より選択され；および
ｐが、各々、０、１および２より選択される
ところの、化合物、その立体異性体、互変異性体、塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
【００４２】
別の態様において、本発明は：
ＷがＯであり；
Ｒ０がＲ１またはＲ１ａであり；
ＹがＳまたは−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ１が：
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ１ａが：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８およびＲ９が：
Ｈ、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
ハロ−Ｃ１−Ｃ２アルキル
からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１ａ、Ｒ８およびＲ９のうち少なくとも１つがＨ以外の基であり；
Ｒ２が：
Ｈ、および
ハロ
からなる群より選択され；
Ｘ１がＣＨまたはＣＲ１０からなる群より選択され；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣＲ３より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル（１〜５個のハロゲンを含有する）、および−（ＣＨ２）ｎ１−フェニル（ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、ＯＣＨＦ２、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
【化３５】
2015514808.tif 000037
が少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２およびＣ１−Ｃ５アルキル（ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノフェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ジ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオから独立して選択される０〜７個の基で置換される）からなる群より選択されるか、または
Ｒ６がＢ−Ｄ−であり、ここで
Ｄはリンカーであり：
単結合、
−Ｏ−、
【化３６】
2015514808.tif 000038
Ｃ１−Ｃ４アルキレン（ハロまたはＯＨより独立して選択される０〜４個の基で置換される）、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン
より選択され、および
Ｂは：
Ｃ６−Ｃ