(57)【要約】  光治療を用いる疾患の処置に関連した方法および装置を記載する。一部の実施形態は、環系１、環系２、環系３、環系４または環系５を含む、光治療用の発光装置などの、有機発光ダイオード装置を提供する。光治療で疾患を処置する方法も記載する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2015522305.tif 000025
からなる群より選択される化合物を含有する発光層を含む、光治療において使用するための発光装置であって、
哺乳動物に治療効果をもたらすために有効な量の光を放射するように構成されており、前記治療効果が、その放射光の少なくとも一部分と前記哺乳動物との接触によってもたらされるものである装置。
【請求項２】
前記光が、哺乳動物の組織に投与された感光性化合物の少なくとも一部分を活性化することができる波長を有し；
前記装置が、放射される光の量を制御するように構成された線量配分要素をさらに含み；および
前記放射される光の量が、疾患を処置するための治療効果をもたらすのに十分な前記感光性化合物の部分を活性化するために有効である、
請求項１に記載の装置。
【請求項３】
前記線量配分要素が、タイマーを含む、請求項２に記載の装置。
【請求項４】
請求項１〜２のいずれか一項に記載の装置と、
創傷被覆材と
を含む、光治療システム。
【請求項５】
放射される光の量を制御するように構成された線量配分要素をさらに含み、前記放射される光の量が、疾患を処置するための治療効果をもたらすために有効である、請求項４に記載の光治療システム。
【請求項６】
前記装置が、
【化２】
2015522305.tif 000026
を含む、請求項４に記載の光治療システム。
【請求項７】
前記装置が、
【化３】
2015522305.tif 000027
を含む、請求項４に記載の光治療システム。
【請求項８】
前記装置が、
【化４】
2015522305.tif 000028
を含む、請求項４に記載の光治療システム。
【請求項９】
前記装置が、
【化５】
2015522305.tif 000029
を含む、請求項４に記載の光治療システム。
【請求項１０】
前記装置が、
【化６】
2015522305.tif 000030
を含む、請求項４に記載の光治療システム。
【請求項１１】
哺乳動物の組織の少なくとも一部分を請求項１〜３のいずれか一項に記載の装置からの光に曝露する段階を含む、光治療を実施する方法。
【請求項１２】
感光性化合物を前記組織に投与する段階をさらに含み、前記感光性化合物の少なくとも一部分が、前記装置からの光によって活性化される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
疾患を処置する方法であって、
処置を必要とする哺乳動物の組織の少なくとも一部分を請求項１〜３のいずれか一項に記載の装置からの光に曝露する段階を含み；
前記組織が、感光性化合物を含有し；および
前記感光性化合物の少なくとも一部分が、前記組織が曝露される前記装置からの光の少なくとも一部分によって活性化されて、その結果、前記疾患を処置する方法。
【請求項１４】
前記感光性化合物の活性化が、一重項酸素を生じさせる、請求項１２または１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記感光性化合物が、５−アミノレブリン酸、アミノレブリン酸メチル、ベルテポルフィン、亜鉛フタロシアニン、またはこれらの医薬的に許容され得る塩である、請求項１２または１３に記載の方法。
【請求項１６】
前記感光性化合物が、５−アミノレブリン酸である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記５−アミノレブリン酸が、約０．５から約２ｍＭの濃度で前記組織中に存在する、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記装置が、約６３０ｎｍの発光ピークを有する、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記組織が、少なくとも約３０ジュール／ｃｍ２の光量を受ける、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記組織が、約３０ジュール／ｃｍ２から約６０ジュール／ｃｍ２の範囲である光量を受ける、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記疾患が、癌である、請求項１３〜２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
前記疾患が、微生物感染症である、請求項１３〜２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２３】
前記疾患が、皮膚科学的病態である、請求項１３〜２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２４】
前記疾患が、眼病態である、請求項１３〜２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２５】
請求項１〜２のいずれか一項に記載の装置と、
感光性化合物と
を含み；
前記感光性化合物が、光治療を必要とする哺乳動物の組織への投与に適しており；および
前記装置が、前記感光性化合物が前記組織内にあるときに前記感光性化合物の少なくとも一部分を活性化することができる波長の光を放射するように構成されている、光治療システム。
【請求項２６】
前記感光性化合物が、５−アミノレブリン酸、ベルテポルフィン、亜鉛フタロシアニン、またはこれらの医薬的に許容され得る塩である、請求項２５に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
光治療は、多数の病状の処置に有用であり得る。しかし、光治療に使用することができるレーザーなどの光源は、高額であり得、輸送が困難であり得、および在宅または外来治療に適さないことがあり得る。したがって、より安価で、より可搬性が高いものであり得る、光治療用の代替光源が必要であり得る。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００２】
一部の実施形態は、光治療に使用することができる有機発光装置に関する。これらの装置は、典型的に、有機発光ダイオード、たとえば、陽極と、陰極と、該陽極と該陰極の間に配置された有機発光層とを含む有機発光ダイオード、を含む。一部の実施形態において、前記有機発光層は、場合により置換されているキンクエフェニル（ｑｕｉｎｑｕｉｅｓｐｈｅｎｙｌ）化合物、たとえば本明細書に記載する化合物、を含むことがある。場合により置換されているこれらのキンクエフェニル化合物は、発光化合物として使用することができ、または他の発光材料と共にホスト化合物として作用することができる。
【０００３】
光治療では、発光装置からの光を使用して、その放射光と哺乳動物または人の組織との接触により治療効果をもたらすことができる。この光は、治療効果を直接もたらすこともあり、または前記組織上もしくは内の感光性化合物を活性化することもある。活性化された感光性化合物は、治療効果を直接もたらすこともあり、または治療効果を有する別の化学種との反応によりもしくは何らかの他の機序により間接的に治療効果をもたらすこともある。
【０００４】
光治療に使用することができる一部の発光装置は、場合により置換されている環系１、場合により置換されている環系２、場合により置換されている環系３、場合により置換されている環系４または場合により置換されている環系５を含有する化合物を含有する発光層を含む。
【化１】
2015522305.tif 000002
前記装置は、哺乳動物に治療効果をもたらすために有効な量の光を放射するように構成されており、前記治療効果は、その放射光の少なくとも一部分と前記哺乳動物との接触によってもたらされる。
【０００５】
一部の実施形態は、本明細書に記載する発光装置と創傷被覆材とを含む光治療システムを含む。
【０００６】
一部の実施形態は、疾患を処置する方法を含み、この方法は、処置を必要とする哺乳動物の組織に感光性化合物を投与する段階、および本明細書に記載する装置からの光に前記組織の少なくとも一部分を曝露する段階を含み、前記感光性化合物の少なくとも一部分は、前記組織が曝露される前記装置からの光の少なくとも一部分によって活性化されて、その結果、前記疾患を処置する。
【０００７】
一部の実施形態は、光治療システムを含み、このシステムは、本明細書に記載する装置と感光性化合物とを含み、前記感光性化合物は、光治療を必要とする哺乳動物の組織への投与に適しており、および前記装置は、前記感光性化合物が前記組織内にあるときに前記感光性化合物の少なくとも一部分を活性化することができる波長の光を放射するように構成されている。
【０００８】
これらおよび他の実施形態を下でさらに詳細に説明する。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
【図１】図１は、ボトムエミッション型装置の実施形態の概要図である。
【００１０】
【図２】図２は、トップエミッション型装置の実施形態の概要図である。
【００１１】
【図３】図３は、コントローラ、プロセッサおよび任意選択の検出器をさらに備えている、一部の実施形態の概略図である。
【００１２】
【図４】図４は、装置−Ａのエレクトロルミネセンススペクトルである。
【００１３】
【図５】図５は、装置−Ａの電流密度／明度の電圧に対する曲線のプロットである。
【００１４】
【図６】図６は、装置−Ａの電流効率／電力効率対輝度のプロットである。
【００１５】
【図７】図７は、装置−Ｂの実施形態のエレクトロルミネセンススペクトルである。
【００１６】
【図８】図８は、装置−Ｂの電流密度／明度の電圧に対する曲線のプロットである。
【００１７】
【図９】図９は、装置−Ｂの電流効率／電力効率対輝度のプロットである。
【００１８】
【図１０】図１０は、装置Ｂの入力電流の関数としての光出力および表面温度のプロットである。
【００１９】
【図１１】図１１は、発光装置の実施形態のエクスビボ効力研究の略図である。
【００２０】
【図１２Ａ−Ｂ】図１２Ａおよび１２Ｂは、発光装置の実施形態からの光照射前および後のチャイニーズハムスター卵巣癌細胞の画像を示す。
【００２１】
【図１３】図１３は、１ｍＭ  ＡＬＡ溶液中での様々な照射線量に関する細胞生存率（％）データを示す。
【００２２】
【図１４】図１４は、実施例９の装置の効率および寿命のプロットである。
【発明を実施するための形態】
【００２３】
別段の指示がない限り、化学構造の特徴部、たとえばアリール、を「場合により置換されている」と言うとき、それは、置換基を有さない（すなわち、非置換である）ことがあるまたは１つ以上の置換基を有することがある特徴部を含む。「置換されている」特徴部は、１つ以上の置換基を有する。用語「置換基」は、通常の当業者に公知の通常の意味を有する。置換基は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｐ、Ｓｉ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたはこれらの組み合わせから独立して選択される少なくとも１個、または１〜５、１〜１０、１〜２０もしくは１〜３０個の原子を一般に含み、および水素原子を含んでもよい。一部の実施形態において、置換基は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｐ、Ｓｉ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩのうちの少なくとも１つを含有することがあり、ならびに／または少なくとも約１５；および／もしくは約５００、約３００、約２００、約１５０、約１００、約７５もしくは約５０未満の分子量を有することがある。一部の実施形態において、前記置換基は、少なくとも１個の炭素原子または少なくとも１個のヘテロ原子を有し、ならびに約０〜１０個の炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよびこれらの組み合わせから独立して選択される約０〜５個のヘテロ原子とを有する。一部の実施形態において、各置換基は、約０〜２０個の炭素原子；約０〜４７個の水素原子；０、１、２、３、４または５個の酸素原子；０、１または２個の硫黄原子、０、１、２または３個の窒素原子；０または１個のケイ素原子；０、１、２、３、４、５、６または７個のフッ素原子；０、１、２または３個の塩素原子；０、１、２または３個の臭素原子；および０、１、２または３個のヨウ素原子からなる。例としては、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルバゾリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ジアリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリシクリル）アルキル、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、エステル、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロゲン、カルボニル、チオカルボニル、Ｏ−カルバミル、Ｎ−カルバミル、Ｏ−チオカルバミル、Ｎ−チオカルバミル、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、Ｃ−カルボキシ、保護Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、シリル、スルフェニル、スルフィニル、スルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシル、トリハロメタンスルホニル、トリハロメタンスルホンアミド、およびアミノがあげられるが、これらに限定されず、前記アミノは、一および二置換アミノ基、ならびにこれらの保護誘導体を含む。
【００２４】
一部の実施形態において、置換基としては、Ｃ１−１０アルキル、たとえば、メチル、エチル、プロピル異性体（たとえば、ｎ−プロピルおよびイソプロピル）、シクロプロピル、ブチル異性体、シクロブチル異性体（たとえば、シクロブチル、メチルシクロプロピルなど）、ペンチル異性体、シクロペンチル異性体、ヘキシル異性体、シクロヘキシル異性体、ヘプチル異性体、シクロヘプチル異性体など；アルコキシ、たとえば、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＯＣ４Ｈ９、−ＯＣ５Ｈ１１、−ＯＣ６Ｈ１３、−ＯＣ７Ｈ１５など；ハロ、たとえば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなど；ペルフルオロアルキル、たとえば、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−Ｃ３Ｆ７、−Ｃ４Ｆ９などを含む、Ｃ１−１０ハロアルキル；Ｃ１−１０アシル、たとえば、ホルミル、アセチル、ベンゾイルなど；カルボニルまたは窒素原子で結合しているＣ１−１０アミド、たとえば、−ＮＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２など；カルボニルまたは酸素原子で結合しているＣ１−１０エステル、たとえば、−ＯＣＯＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２など；窒素原子または酸素原子で結合しているＣ１−１０カルバマート；シアノ；シアナート；イソシアナート；ニトロなどをあげることができるが、これらに限定されない。
【００２５】
一部の実施形態では、前記置換基をＦ、Ｃｌ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ２およびＣＦ３から選択することができる。
【００２６】
一部の実施形態において、前記化合物は、各々が置換基を有さない、環系１、環系２、環系３、環系４もしくは環系５；または各々がその環系上に１つ以上の置換基を有する、環系１、環系２、環系３、環系４もしくは環系５から本質的になり得る。一部の実施形態において、環系１、環系２、環系３、環系４または環系５は、各々、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０の置換基を有し得る。
【００２７】
キンクエフェニル環構造を下に示す。
【化２】
2015522305.tif 000003
【００２８】
用語「仕事関数」は、通常の当業者に公知の通常の意味を有する。一部の実施形態において、金属の「仕事関数」は、その金属の表面から１個の電子を取り出すのに必要な最小エネルギーの尺度を指す。
【００２９】
用語「高仕事関数金属」は、通常の当業者に公知の通常の意味を有する。一部の実施形態において、「高仕事関数金属」は、正孔を容易に注入する金属または合金であって、典型的に４．５以上の仕事関数を有する金属または合金を含む。
【００３０】
用語「低仕事関数金属」は、通常の当業者に公知の通常の意味を有する。一部の実施形態において、「低仕事関数金属」は、電子を容易に失う金属または合金であって、典型的に４．３未満の仕事関数を有する金属または合金を含む。
【００３１】
本明細書に記載する化合物および組成物を様々な方法で発光装置に組み込むことができる。一部の発光装置は、陽極と陰極の間に配置された有機要素を含むことがある。有機要素は、本明細書に記載する化合物および／または組成物を含み得る。たとえば、本明細書に記載の化合物は、放射層中のホストであることがあり、放射層ではない層中のホストであることがあり、または放射層中の発光成分であることがある。
【００３２】
有機要素は、有機材料を含有する１つ以上の層、たとえば、放射層、正孔輸送層、電子輸送層、正孔注入層、電子注入層などを含むことがある。一部の実施形態では、記載する化合物を発光化合物として使用することがあり、有機発光ダイオード放射層中の同時二極性ホストとして使用することがあり、または両方として使用することがある。本明細書に開示する一部の化合物は、装置内のよくバランスの取れた正孔輸送・電子輸送移動度を生じさせることができ、その結果、高い量子効率および低い立ち上がり電圧を有する、より単純な装置構造をもたらすことができる。たとえば、本明細書に記載する化合物を含有する一部の有機発光ダイオードまたは装置は、正孔輸送層または電子輸送層を有さないことがある。一部の実施形態において、これらの化合物は、高い電気化学的安定性、高い熱安定性、高いガラス転移温度（Ｔｇ）、および高い光安定性を有することができる。それ故、これらの化合物により、既存のＯＬＥＤ装置より長い寿命を有するＯＬＥＤ装置を得ることができる。
【００３３】
本明細書に記載する化合物を含む一部の装置を図１に模式的に表すことができる。かかる装置は、次の層を与える順序で含む：陽極５、正孔注入層１０、正孔輸送層１５、発光層２０、電子輸送層３０、および陰極３５。
【００３４】
一部の実施形態は、図２によって模式的に表される構造を有することがある。発光層２０を陽極５と陰極３５の間に配置する。陰極３５は、２つの陰極構成層（ｓｕｂｌａｙｓｅｒ）を含んでもよい：第一陰極構成層３７、および前記第一陰極構成層３７と発光層２０の間に配置される第二陰極構成層３８。陽極５は、２つの陽極構成層を含んでもよい：第一陽極構成層７、および前記第一陽極構成層７と発光層２０の間に配置される第二陽極構成層９。任意選択の電子注入層２５を陰極３５または第二陰極構成層３８と発光層２０の間に配置してもよい。任意選択の電子輸送層３０を発光層２０と陰極３５、第二陰極構成層３８または電子注入層２５との間に配置してもよい。任意選択の正孔注入層１０を発光層２０と陽極５または陽極構成層９との間に配置してもよい。任意選択の正孔輸送層１５を正孔注入層１０と発光層２０の間に配置してもよい。場合によっては陽極５を基板１上に配置してもよく、および場合によっては基板１を熱放散層３上に配置してもよい。場合によってはキャッピング層４０を陰極３５上に配置してもよい。
【００３５】
陽極層、たとえば陽極５は、従来の材料、たとえば、金属、混合金属、合金、金属酸化物もしくは混合金属酸化物、または導電性ポリマーを含有することがある。適する金属の例としては、第１０族、第１１族および第１２族遷移金属があげられる。陽極層が光透過性であるべき場合、第１２族、第１３族および第１４族金属のまたはそれらの合金の混合金属酸化物、たとえば、酸化亜鉛、酸化スズ、インジウム亜鉛酸化物（ＩＺＯ）またはインジウムスズ酸化物（ＩＴＯ）を使用することができる。前記陽極層は、たとえば、「Ｆｌｅｘｉｂｌｅ  ｌｉｇｈｔ−ｅｍｉｔｔｉｎｇ  ｄｉｏｄｅｓ  ｍａｄｅ  ｆｒｏｍ  ｓｏｌｕｂｌｅ  ｃｏｎｄｕｃｔｉｎｇ  ｐｏｌｙｍｅｒ」、Ｎａｔｕｒｅ、第３５７巻、４７７−４７９頁（１９９２年６月１１日）に記載されているような、ポリアニリンなどの有機材料を含むこともある。適する高仕事関数金属の例としては、Ａｕ、Ｐｔ、インジウムスズ酸化物（ＩＴＯ）またはこれらの合金があげられるが、それらに限定されない。一部の実施形態において、前記陽極層は、約１ｎｍから約１０００ｎｍの範囲の厚みを有することができる。
【００３６】
第一陽極構成層、たとえば第一陽極構成層７は、Ａｌ、Ａｇ、Ｎｉまたはこれらの組み合わせを含有することがある。第一陽極構成層の厚みは、様々であってよい。たとえば、第一陽極構成層は、約１０ｎｍから約１００ｎｍ、約１０ｎｍから約７０ｎｍ、約４０ｎｍから約６０ｎｍ、約１０ｎｍ、約５０ｎｍ、約７０ｎｍ、約１００ｎｍの厚み、またはこれらの値のいずれかによって規定される範囲のもしくはこれらの値のいずれかの間の範囲の厚みを有することがある。
【００３７】
第二陽極構成層、たとえば第二陽極構成層９は、Ａｌ、Ａｇ、Ａｕまたはこれらの組み合わせを含有することがある。第二陽極構成層の厚みも様々であってよい。たとえば、第二陽極構成層は、約５ｎｍから約２００ｎｍ、約１０ｎｍから約１００ｎｍ、約３０ｎｍから約７０ｎｍ、約２５ｎｍ、約４０ｎｍ、約５０ｎｍの、約２００ｎｍまでの厚み、またはこれらの値のいずれかによって規定される範囲のもしくはこれらの値のいずれかの間の範囲の厚みを有することがある。
【００３８】
一部の実施形態において、第一陽極構成層は、Ａｇを含有することがあり、および／または第二陽極構成層は、Ａｌを含有することがある。
【００３９】
陰極層、たとえば陰極３５は、前記陽極層より低い仕事関数を有する材料を含有し得る。前記陰極層に適する材料の例としては、希土類元素、ランタニドおよびアクチニドを含有する、第１族アルカリ金属、第２族金属、第１１族、第１２族および第１３族金属から選択されるもの、アルミニウム、インジウム、カルシウム、バリウム、サマリウムおよびマグネシウムなどの材料、ならびにこれらの組み合わせがあげられる。動作電圧を低下させるために、Ｌｉ含有有機金属化合物、ＬｉＦ、およびＬｉ２Ｏを有機層と陰極層の間に被着させてもよい。適する低仕事関数金属としては、Ａｌ、Ａｇ、Ｍｇ、Ｃａ、Ｃｕ、Ｍｇ／Ａｇ、ＬｉＦ／Ａｌ、ＣｓＦ、ＣｓＦ／Ａｌまたはこれらの合金があげられるが、それらに限定されない。一部の実施形態において、前記陰極層は、約１ｎｍから約１０００ｎｍの範囲の厚みを有することができる。
【００４０】
第一陰極構成層、たとえば第一陰極構成層３７は、希土類元素、ランタニドおよびアクチニドを含有する、第１族アルカリ金属、第２族金属、第１２族金属；アルミニウム、インジウム、カルシウム、バリウム、サマリウムおよびマグネシウムなどの材料；ならびにこれらの組み合わせを含有することがある。一部の実施形態において、第一陰極構成層は、Ａｌ、Ａｇ、Ａｕ、Ｃｕ、Ｍｇ／Ａｇ、またはこれらの合金を含有する。
【００４１】
第一陰極構成層の厚みは、様々であってよい。たとえば、第二陰極構成層は、約０．１ｎｍ、約１ｎｍ、約２ｎｍ、約４ｎｍ、約５ｎｍ、約６ｎｍ、約１０ｎｍ、約１２ｎｍ、約１６ｎｍ、約２０ｎｍ、約５０ｎｍの厚み、またはこれらの値のいずれかによって規定される範囲のもしくはこれらの値のいずれかの間の範囲の厚みを有することがある。一部の実施形態において、第二陰極構成層は、約０．１ｎｍから約５０ｎｍ、約１ｎｍから約２０ｎｍ、約５ｎｍから約２０ｎｍの範囲、または約１６ｎｍの厚みを有することがある。
【００４２】
第二陰極構成層、たとえば第二陰極構成層３８は、希土類元素、ランタニドおよびアクチニドを含有する、第１族アルカリ金属、第２族金属、第１２族金属；アルミニウム、インジウム、カルシウム、バリウム、サマリウムおよびマグネシウムなどの材料；ならびにこれらの組み合わせを含有することがある。一部の実施形態において、第二陰極構成層は、Ｍｇ、Ｃａ、Ｍｇ／Ａｇ、ＬｉＦ／Ａｌ、ＣｓＦ、ＣｓＦ／Ａｌまたはこれらの合金を含有する。
【００４３】
第二陰極構成層の厚みは、様々であってよい。たとえば、第二陰極構成層は、約０．１ｎｍから約５０ｎｍ、約０．１ｎｍから約１０ｎｍ、約０．５ｎｍから約２ｎｍ、約０．１ｎｍ、約１ｎｍ、約２ｎｍ、約４ｎｍ、約５ｎｍ、約６ｎｍ、約１０ｎｍ、約１２ｎｍ、約２０ｎｍ、約５０ｎｍの厚み、またはこれらの値のいずれかによって規定される範囲のもしくはこれらの値のいずれかの間の範囲の厚みを有することがある。
【００４４】
一部の実施形態において、第一陰極構成層は、Ｍｇ／Ａｇを含有し、および／または第二陰極構成層は、Ｍｇを含有する。一部の実施形態において、第一陰極構成層は、約１６ｎｍ厚であり、および／または第二陰極構成層は、約１ｎｍ厚である。
【００４５】
発光層、たとえば発光層２０は、発光成分および場合によってはホストを含有することがある。たとえば、発光層は、発光成分から本質的になることがある。あるいは、発光層は、発光成分と他の成分、たとえばホスト、とを含むことがある。ホストは、本明細書に記載する化合物、正孔輸送材料、電子輸送材料、および／または同時二極性材料を含有することがある。一部の装置において、発光成分は、発光層の質量の約０．１％から約１０％、約１％から約５％、または約３％であることがある。
【００４６】
存在する場合、発光層中のホストの量は、様々であってよい。１つの実施形態において、発光層中のホストの量は、その発光層の約１重量％からほぼ１００重量％の範囲であることがある。もう１つの実施形態において、発光層中のホストの量は、その発光層の約９０重量％から約９９重量％、または約９７重量％であることがある。
【００４７】
発光成分は、本明細書に開示する化合物をはじめとする（しかしこれに限定されない）、蛍光および／または燐光化合物であり得る。一部の実施形態において、前記発光成分は、燐光物質を含有する。
【００４８】
発光成分の一部またはすべてを構成することができる化合物の一部の非限定的な例としては、イリジウム配位化合物、たとえば、ビス［２−（２’−ベンゾチエニル）−ピリジナト−Ｎ，Ｃ３’］イリジウム（ＩＩＩ）（アセチルアセトナート）；ビス［（２−フェニルキノリル）−Ｎ，Ｃ２’］イリジウム（ＩＩＩ）（アセチルアセトナート）；ビス［（１−フェニルイソキノリナト−Ｎ，Ｃ２’）］イリジウム（ＩＩＩ）（アセチルアセトナート）；ビス［（ジベンゾ［ｆ，ｈ］キノキサリノ−Ｎ，Ｃ２’）イリジウム（ＩＩＩ）（アセチルアセトナート）；トリス（２，５−ビス−２’−（９’，９’−ジヘキシルフルオレン）ピリジン）イリジウム（ＩＩＩ）；トリス［１−フェニルイソキノリナト−Ｎ，Ｃ２’］イリジウム（ＩＩＩ）；トリス−［２−（２’−ベンゾチエニル）−ピリジナト−Ｎ，Ｃ３’］イリジウム（ＩＩＩ）；トリス［１−チオフェン−２−イルイソキノリナト−Ｎ，Ｃ３’］イリジウム（ＩＩＩ）；およびトリス［１−（９，９−ジメチル−９Ｈ−フルオレン−２−イル）イソキノリナト−（Ｎ，Ｃ３’）イリジウム（ＩＩＩ））などがあげられる。
【化３】
2015522305.tif 000004
１．（Ｂｔｐ）２Ｉｒ（ＩＩＩ）（ａｃａｃ）；ビス［２−（２’−ベンゾチエニル）−ピリジナト−Ｎ，Ｃ３’］イリジウム（ＩＩＩ）（アセチルアセトナート）
２．（Ｐｑ）２Ｉｒ（ＩＩＩ）（ａｃａｃ）；ビス［（２−フェニルキノリル）−Ｎ，Ｃ２’］イリジウム（ＩＩＩ）（アセチルアセトナート）
３．（Ｐｉｑ）２Ｉｒ（ＩＩＩ）（ａｃａｃ）；ビス［（１−フェニルイソキノリナト−Ｎ，Ｃ２’）］イリジウム（ＩＩＩ）（アセチルアセトナート）
４．（ＤＢＱ）２Ｉｒ（ＩＩＩ）（ａｃａｃ）；ビス［（ジベンゾ［ｆ，ｈ］キノキサリノ−Ｎ，Ｃ２’）イリジウム（ＩＩＩ）（アセチルアセトナート）
５．［Ｉｒ（ＨＦＰ）３］、トリス（２，５−ビス−２’−（９’，９’−ジヘキシルフルオレン）ピリジン）イリジウム（ＩＩＩ）
６．Ｉｒ（ｐｉｑ）３；トリス［１−フェニルイソキノリナト−Ｎ，Ｃ２’］イリジウム（ＩＩＩ）
７．Ｉｒ（ｂｔｐ）３；トリス−［２−（２’−ベンゾチエニル）−ピリジナト−Ｎ，Ｃ３’］イリジウム（ＩＩＩ）
８．Ｉｒ（ｔｉｑ）３、トリス［１−チオフェン−２−イルイソキノリナト−Ｎ，Ｃ３’］イリジウム（ＩＩＩ）
９．Ｉｒ（ｆｌｉｑ）３；トリス［１−（９，９−ジメチル−９Ｈ−フルオレン−２−イル）イソキノリナト−（Ｎ，Ｃ３’）イリジウム（ＩＩＩ））
【００４９】
前記発光層の厚みは、様々であってよい。一部の実施形態において、前記発光層は、約５ｎｍから約２００ｎｍ、または約１０ｎｍから約１５０ｎｍの範囲の厚みを有することがある。
【００５０】
一部の装置は、正孔を陽極から発光層に移動させることができるように構成されることがあり、および／または電子を陰極から発光層に移動させることができるように構成されることがある。
【００５１】
本明細書に記載する化合物および組成物は、放射層において有用であり、追加の正孔輸送または電子輸送材料を一切必要としないことがある。それ故、一部の実施形態において、前記発光層は、エレクトロルミネセンス化合物と本明細書に開示する化合物とから本質的になる。一部の実施形態において、前記発光層は、本明細書に開示する化合物から本質的になる。一部の実施形態において、前記発光層は、本明細書に開示する化合物に加えて、少なくとも１つの正孔輸送材料または電子輸送材料を含有することもある。
【００５２】
正孔輸送層、たとえば正孔輸送層１５を、陽極と発光層の間に配置してもよい。前記正孔輸送層は、少なくとも１つの正孔輸送材料を含有し得る。一部の実施形態において、前記正孔輸送材料は、芳香族置換アミン、カルバゾール、ポリビニルカルバゾール（ＰＶＫ）、たとえば、ポリ（９−ビニルカルバゾール）；ポリフルオレン；ポリフルオレンコポリマー；ポリ（９，９−ジ−ｎ−オクチルフルオレン−ａｌｔ−ベンゾチアジアゾール）；ポリ（パラフェニレン）；ポリ［２−（５−シアノ−５−メチルヘキシルオキシ）−１，４−フェニレン］；ベンジジン；フェニレンジアミン；フタロシアニン金属錯体；ポリアセチレン；ポリチオフェン；トリフェニルアミン；銅フタロシアニン；１，１−ビス（４−ビス（４−メチルフェニル）アミノフェニル）シクロヘキサン；２，９−ジメチル−４，７−ジフェニル−１，１０−フェナントロリン；３，５−ビス（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−フェニル［１，２，４］トリアゾール；３，４，５−トリフェニル−１，２，３−トリアゾール；４，４’，４’−トリス（３−メチルフェニルフェニルアミノ）トリフェニルアミン（ＭＴＤＡＴＡ）；Ｎ，Ｎ’−ビス（３−メチルフェニル）Ｎ，Ｎ’−ジフェニル−［１，１’−ビフェニル］−４，４’−ジアミン（ＴＰＤ）；４，４’−ビス［Ｎ−（ナフチル）−Ｎ−フェニル−アミノ］ビフェニル（ＮＰＢ）；４，４’，４”−トリス（カルバゾール−９−イル）−トリフェニルアミン（ＴＣＴＡ）；４，４’−ビス［Ｎ，Ｎ’−（３−トリル）アミノ］−３，３，−ジメチルビフェニル（ＨＭＴＰＤ）；４，４’−Ｎ，Ｎ’−ジカルバゾール−ビフェニル（ＣＢＰ）；１，３−Ｎ，Ｎ−ジカルバゾール−ベンゼン（ｍＣＰ）；ビス［４−（ｐ，ｐ’−ジトリル−アミノ）フェニル］ジフェニルシラン（ＤＴＡＳｉ）；２，２’−ビス（４−カルバゾリルフェニル）−１，１’−ビフェニル（４ＣｚＰＢＰ）；Ｎ，Ｎ’Ｎ”−１，３，５−トリカルバゾロイルベンゼン（ｔＣＰ）；Ｎ，Ｎ’−ビス（４−ブチルフェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（フェニル）ベンジジン；またはこれらに類するもののうちの少なくとも１つを含有することがある。
【００５３】
正孔注入層、たとえば正孔注入層１０を、発光層と陽極の間に配置してもよい。正孔注入層に含めることができる様々な適する正孔注入材料が当業者に公知である。正孔注入材料（単数または複数）の例としては、１，４，５，８，９，１１−ヘキサアザトリフェニレン−ヘキサカルボニトリル（ＨＡＴ−ＣＮ）、ＭｏＯ３、Ｖ２Ｏ５、ＷＯ３、または次のものから選択される、場合により置換されている化合物があげられる：ポリチオフェン誘導体、たとえばポリ（３，４−エチレンジオキシチオフェン（ＰＥＤＯＴ）／ポリスチレンスルホン酸（ＰＳＳ）、ベンジジン誘導体、たとえば、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラフェニルベンジジン、ポリ（Ｎ，Ｎ’−ビス（４−ブチルフェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（フェニル）ベンジジン）、トリフェニルアミンまたはフェニレンジアミン誘導体、たとえばＮ，Ｎ’−ビス（４−メチルフェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（フェニル）−１，４−フェニレンジアミン、４，４’，４”−トリス（Ｎ−（ナフチレン−２−イル）−Ｎ−フェニルアミノ）トリフェニルアミン、オキサジアゾール誘導体、たとえば１，３−ビス（５−（４−ジフェニルアミノ）フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゼン、ポリアセチレン誘導体、たとえば、ポリ（１，２−ビス−ベンジルチオ−アセチレン）、およびフタロシアニン金属錯体誘導体、たとえばフタロシアニン銅（ＣｕＰｃ）。一部の実施形態において、正孔注入材料は、正孔を輸送することがなお可能であるが、従来の正孔輸送材料の正孔移動度より実質的に小さい正孔移動度を有し得る。ｐドープ正孔注入層、たとえば、ｐドープ正孔注入層１２は、正孔輸送材料がドープされた正孔注入材料を含有することがあり、たとえば、ｐドープ正孔注入層は、ＮＰＢがドープされたＭｏＯ３を含有することがある。
【００５４】
電子輸送層、たとえば電子輸送層３０を、陰極と発光層の間に配置してもよい。一部の実施形態において、前記電子輸送層は、本明細書に開示する化合物を含有し得る。他の電子輸送材料、たとえば、２−（４−ビフェニリル）−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール（ＰＢＤ）；１，３−ビス（Ｎ，Ｎ−ｔ−ブチル−フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール（ＯＸＤ−７）、１，３−ビス［２−（２，２’−ビピリジン−６−イル）−１，３，４−オキサジアゾ−５−イル］ベンゼン；３−フェニル−４−（１’−ナフチル）−５−フェニル−１，２，４−トリアゾール（ＴＡＺ）；２，９−ジメチル−４，７−ジフェニル−フェナントロリン（バソクプロインまたはＢＣＰ）；アルミニウムトリス（８−ヒドロキシキノラート）（Ａｌｑ３）；および１，３，５−トリス（２−Ｎ−フェニルベンゾイミダゾリル）ベンゼン；１，３−ビス［２−（２，２’−ビピリジン−６−イル）−１，３，４−オキサジアゾ−５−イル］ベンゼン（ＢＰＹ−ＯＸＤ）；３−フェニル−４−（１’−ナフチル）−５−フェニル−１，２，４−トリアゾール（ＴＡＺ）、２，９−ジメチル−４，７−ジフェニル−フェナントロリン（バソクプロインまたはＢＣＰ）；および１，３，５−トリス［２−Ｎ−フェニルベンゾイミダゾール−ｚ−イル］ベンゼン（ＴＰＢＩ）を含んでもよい。一部の実施形態において、前記電子輸送層は、アルミニウムキノラート（Ａｌｑ３）、フェナントロリン、キノキサリン、１，３，５−トリス［Ｎ−フェニルベンゾイミダゾール−ｚ−イル］ベンゼン（ＴＰＢＩ）、またはこれらの誘導体もしくは組み合わせであってよい。
【００５５】
一部の実施形態において、前記発光装置は、電子注入層、たとえば電子注入層２５を、陰極層と発光層の間に備えることができる。一部の実施形態において、前記電子注入材料（単数または複数）の最低空軌道（ｌｏｗｅｓｔ  ｕｎｏｃｃｕｐｉｅｄ  ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  ｏｒｂｉｔａｌ：ＬＵＭＯ）エネルギーレベルは、それが発光層から電子を受け取ることを妨げるほど高いことがある。他の実施形態において、前記電子注入材料（単数または複数）のＬＵＭＯと前記陰極層の仕事関数とのエネルギー差は、前記電子注入層が前記陰極から前記発光層に電子を効率的に注入することを可能にするほど小さい。多数の適する電子注入材料が当業者に公知である。適する電子注入材料（単数または複数）の例としては、次のものから選択される、場合により置換されている化合物があげられるが、それらに限定されない：ＬｉＦ、ＣｓＦ、上記の電子輸送材料にドープされたＣｓ、またはこれらの誘導体もしくは組み合わせ。
【００５６】
基板、たとえば基板１は、発光ダイオードを実装することができる任意の材料、たとえば、ガラスまたは金属であってよい。
【００５７】
熱放散層、たとえば熱放散層３は、熱交換のために装置の表面積を増加させること、装置面積全体にわたって均一に熱を分散させること、熱をヒートシンク材料に移動させること、および／または熱を装置の外側に放出することが可能であり得る材料の任意の層を含む。典型的な熱放散層としては、フィン構造を有するアルミニウムシート、熱伝導性接着剤を有するアルミニウムテープ、銅薄膜、グラファイトシート、ステンレス鋼フィルム、Ｓｉ−ウェーハ、窒化ホウ素の薄膜、熱伝導性グリース、ゲル、または上述のものの組み合わせをあげることができるが、これらに限定されない。
【００５８】
キャッピング層、たとえばキャッピング層４０は、ＯＬＥＤ装置からの光の放射を増強する任意の層であってよい。増強層は、ＯＬＥＤ装置による光の放射を増加させることが可能である任意の材料を含有してよい。かかる材料の例としては、有機低分子材料、たとえば、ＮＰＢ、ＴＰＢＩ、Ａｌｑ３；金属酸化物、たとえば、ＭｏＯ３、ＷＯ３、ＳｎＯ２およびＳｎＯ；ワイド・バンド・ギャップ半導体化合物などを含む、透明材料をあげることができるが、これらに限定されない。さらなる例としては、「Ｆｏｒｍａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｈｉｇｈ  ｅｆｆｉｃｉｅｎｔ  ｐｏｒｏｕｓ  ｎａｎｏ−ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｄ  ｌｉｇｈｔ  ｏｕｔｃｏｕｐｌｉｎｇ  ｆｉｌｍ  ｆｏｒ  ｏｒｇａｎｉｃ  ｌｉｇｈｔ  ｅｍｉｔｔｉｎｇ  ｄｉｏｄｅｓ  ａｎｄ  ｔｈｅ  ｕｓｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｓａｍｅ」と題する同時係属特許出願（２０１１年３月３日に出願された出願番号第６１／４４９，０３２号）に記載されているような増強層および／または多孔質フィルムがあげられ、前記特許出願は、その全体が本明細書に援用されている。
【００５９】
所望される場合には、追加の層を前記発光装置に含めてもよい。これらの追加の層としては、正孔ブロック層（ＨＢＬ）および／または励起子ブロック層（ＥＢＬ）をあげることができる。別個の層に加えて、これらの材料の幾つかを単一の層に組み合わせてもよい。
【００６０】
存在する場合、正孔ブロック層は、陰極と発光層の間にあってよい。正孔ブロック層に含めることができる様々な適する正孔ブロック材料が当業者に公知である。適する正孔ブロック材料（単数または複数）としては、次のものから選択される、場合により置換されている化合物があげられるが、それらに限定されない：バソクプロイン（ＢＣＰ）、３，４，５−トリフェニル−１，２，４−トリアゾール、３，５−ビス（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−フェニル−［１，２，４］トリアゾール、２，９−ジメチル−４，７−ジフェニル−１，１０−フェナントロリン、および１，１−ビス（４−ビス（４−メチルフェニル）アミノフェニル）−シクロヘキサン。
【００６１】
存在する場合、励起子ブロック層は、発光層と陽極の間にあってよい。ある実施形態において、励起子ブロック層を構成する材料（単数または複数）のバンドギャップは、励起子の拡散を実質的に防止するほど大きいことがある。励起子ブロック層に含めることができる多数の適する励起子ブロック材料が当業者に公知である。励起子ブロック層を構成することができる材料（単数または複数）の例としては、次のものから選択される、場合により置換されている化合物があげられる：アルミニウムキノラート（Ａｌｑ３）、４，４’−ビス［Ｎ−（ナフチル）−Ｎ−フェニル−アミノ］ビフェニル（ＮＰＢ）、４，４’−Ｎ，Ｎ’−ジカルバゾール−ビフェニル（ＣＢＰ）、およびバソクプロイン（ＢＣＰ）、ならびに励起子の拡散を実質的に防止するほど大きいバンドギャップを有する任意の他の材料（単数または複数）。
【００６２】
本明細書に開示する化合物を含有する発光装置は、本明細書に提供するガイダンスにより情報が得られるような、当該技術分野において公知の技法を用いて、作製することができる。たとえば、陽極として動作することができるＩＴＯなどの高い仕事関数を有する金属で、ガラス基板をコーティングすることができる。陽極層にパターン形成した後、本明細書に開示する少なくとも１つの化合物と任意選択のエレクトロルミネセンス化合物とを含む発光層を、その陽極上に被着させることができる。その後、低い仕事関数を有する金属（たとえば、Ｍｇ：Ａｇ）を含む陰極層を発光層上に被着させる、たとえば蒸着すること、ができる。所望される場合には、前記装置は、電子輸送／注入層、正孔ブロック層、正孔注入層、励起子ブロック層および／または第二の発光層も備えることができ、本明細書に提供するガイダンスにより情報が得られるような、当該技術分野において公知の技法を用いて、これらの層をその装置に加えることができる。
【００６３】
（光治療）
本明細書に開示する装置は、光治療に有用であり得る。典型的に、光治療は、本明細書に記載する装置からの光などの光に哺乳動物の組織の少なくとも一部分を曝露することを含む。たとえば、本明細書に記載する装置から放射された光の少なくとも一部分は、人間などの哺乳動物と接触することができる。哺乳動物と接触する前記装置からの光は、その後、様々な機序によって前記哺乳動物に治療効果をもたらすことができ、前記機序の一部を本文書の中で後ほど探究する。
【００６４】
哺乳動物に治療効果をもたらすために有効な量の光を放射するように装置を構成することができる。治療効果としては、疾患の任意の検出可能な、診断、治癒、緩和、処置もしくは予防、または哺乳動物の身体の構造もしくは機能に対する他の効果があげられる。光治療が処置または診断に有用であり得る病態の一部の例としては、感染症、癌／腫瘍、心血管病態、皮膚科学的もしくは皮膚病態、眼を侵す病態、肥満、疼痛または炎症、免疫応答に関連した病態などがあげられるが、これらに限定されない。
【００６５】
感染症の例としては、微生物感染症、たとえば、細菌感染症、ウイルス感染症、真菌感染症、原虫感染症などをあげることができる。
【００６６】
癌または腫瘍組織の例としては、血管内皮組織、腫瘍の異常な血管壁、固形腫瘍、頭部の腫瘍、脳の腫瘍、頚部の腫瘍、胃腸管の腫瘍、肝臓の腫瘍、乳房の腫瘍、前立腺の腫瘍、肺の腫瘍、非固形腫瘍、造血組織およびリンパ組織の一方の悪性細胞、血管系の病変、罹患骨髄、疾患が自己免疫疾患および炎症性疾患の一方であり得る罹患細胞などがあげられる。
【００６７】
心血管病態の例としては、心筋梗塞、卒中、血管系の病変、たとえばアテローム動脈硬化性病変、動静脈奇形、動脈瘤、静脈病変などをあげることができる。たとえば、所望の部位への血行を絶つことによって標的血管組織を破壊することができる。
【００６８】
皮膚科学的または皮膚病態の例としては、脱毛、発毛、アクネ、乾癬、しわ、変色、皮膚癌、酒さなどをあげることができる。
【００６９】
眼病態の例としては、加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、緑内障、糖尿病性網膜症、血管新生性疾患、病的近視、眼ヒストプラスマ症などをあげることができる。
【００７０】
疼痛または炎症の例としては、関節炎、手根管、中足骨痛、足底筋膜炎、ＴＭＪ、肘関節、足関節、股関節、手などを侵す疼痛または炎症があげられる。免疫応答に関連した病態の例としては、ＨＩＶまたは他の自己免疫疾患、臓器移植拒絶反応などをあげることができる。
【００７１】
光治療の他の非限定的用途としては、良性前立腺肥大の処置、脂肪組織を侵す病態の処置、創傷治癒、細胞増殖の抑制、および献血された血液の保存をあげることができる。
【００７２】
光治療に使用される光の色は、個々の処置、任意の感光性化合物の吸収スペクトル、および他の因子によって様々であり得る。たとえば、赤色から紫外領域の光は、組織への透過に有用であり得る。一部の実施形態において、光治療において使用されるＯＬＥＤは、約６００ｎｍから約８００ｎｍ、約６００ｎｍから約７００ｎｍ、約６３０ｎｍから約７００ｎｍ、約６０９ｎｍ、約６３０ｎｍ、約６３５ｎｍ、約６５２ｎｍ、約６６０ｎｍ、約６６４ｎｍ、約６６８ｎｍ、約６９３ｎｍ、約７３２ｎｍ、約７６５ｎｍ、約８００ｎｍの波長、またはこれらの値のいずれかを境界とする範囲のもしくはこれらの値のいずれかの間の範囲の任意の波長の発光ピークまたは平均発光（たとえば、その波長より高いおよび低い可視スペクトル内の等しい領域を有する波長）を有することがある。
【００７３】
少なくとも部分的には光自体が光治療の治療効果の原因であり得るので、感光性化合物なしで光治療を行うこともある。感光性化合物を使用しない実施形態において、赤色領域（おおよそ６３０ｎｍから７００ｎｍ）の光は、損傷組織における炎症を減少させることができ、ＡＴＰ生産を増加させることができ、および有益な細胞活性を別様に刺激することができる。
【００７４】
一部の実施形態では、赤色領域（おおよそ６００ｎｍから７００ｎｍ）の光を創傷被覆材と併用して、創傷治癒促進を果たすことができる。前記創傷被覆材としては、たとえば米国特許出願公開第２００８／０３１１１７８号明細書（Ｉｓｈｉｋｕｒａ  Ｊｕｎら、２００８年６月４日出願）に記載されているような、親水コロイド粒子もしくは材料；たとえば２０１０年３月１６日に発行されたＯｋａｄａｍ  Ｋａｔｓｈｉｒｏらの米国特許第７，６７８，９５９号明細書に記載されているような、透明フィルム；および／または接着材料をあげることができる。接着材は、任意の従来の接着材であってよく、および創傷被覆材を患者から取ることができないような過度な粘着力を有さないが創傷被覆材または装置を患者と接触した状態で保つのに十分な粘着力を有することができる。これらの方法では、創傷被覆材を単独で使用してもよく、または感光性化合物と併用してもよい。
【００７５】
一部の実施形態では、創傷被覆材の少なくとも一部分を装置からの光に曝露する。前記創傷被覆材を哺乳動物の創傷にあてがって、治癒促進を果たすことができる。前記被覆材を、その被覆材を創傷部位にあてがう前に光に曝露してもよく、および／またはあてがった後に曝露してもよい。赤色領域の光を他のスペクトル波長、たとえば青色または黄色、の光と併用して、手術後の治癒を助長することもできる。
【００７６】
約６３３ｎｍの波長を有する光を所望の組織に約２０分間適用することにより、顔の若返りを果たすことができる。一部の実施形態において、顔の皮膚の若返りは、治療有効量の時間にわたって赤色領域の光を適用することによって達成されると考えられる。
【００７７】
光を感光性化合物と併用してもよい。前記感光性化合物を体組織に、その感光性化合物がその組織内または上に存在するように、直接または間接的に投与することができる。前記感光性化合物が前記組織内または上に存在するので、装置から放射される、その組織の方にまたはその組織を通るように方向づけられた光に、その感光性化合物の少なくとも一部分を曝露することができる。かくして前記感光性化合物を前記装置からの光によって活性化することができる。
【００７８】
化合物の活性化は、その化合物または活性化された化合物の反応生成物がインビボ治療効果を有することができるように、その化合物を変化させることができる。たとえば、化合物を吸収光によって活性化して、励起電子状態、たとえば、励起一重項または三重項状態に遷移させることができる。その後、励起電子状態の化合物は、反応して生理活性化合物を形成することができる。励起電子状態の化合物は、生存細胞または組織中の物質と容易に反応することができる反応性化学種、たとえば、ラジカル（一重項酸素ラジカルを含む）、ラジカルイオン、カルベンまたはこれらに類するものを直接または間接的に形成することもできる。
【００７９】
たとえば、感光性化合物を、摂取もしくは注射によって全身投与してもよく、患者の身体の特定の処置部位にその化合物を局所適用して投与してもよく、または何らかの他の方法によって投与してもよい。この後、前記感光性化合物の特徴吸収波帯、たとえば少なくとも約５００または約６００ｎｍ；および／または約８００ｎｍまたは約１１００ｎｍ以下、に対応する波長または波帯を有する光での前記処置部位の照光を行ってもよい。このような照光は、前記感光性化合物を活性化することができる。前記感光性化合物の活性化は、一重項酸素ラジカルおよび他の反応性化学種を発生させることができ、その結果、その感光性化合物を吸収した組織、たとえば異常組織または罹患組織、を破壊することができる多数の生物学的効果をもたらすことができる。
【００８０】
感光性化合物は、紫外線、可視光線または赤外線の吸収の直接的または間接的結果として反応することができる任意の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩、プロドラッグもしくは水和物であり得る。１つの実施形態において、前記感光性化合物は、赤色光の吸収の直接的または間接的結果として反応することができる。前記感光性化合物は、前記組織中に天然には存在しない化合物であることもある。あるいは、前記感光性化合物は、前記組織中に天然に存在することがあるが、追加量の前記感光性化合物を前記哺乳動物に投与することがある。一部の実施形態において、前記感光性化合物は、１つ以上のタイプの選択された標的細胞に選択的に結合することができ、および適切な波帯の光に曝露されたときにその光を吸収することができ、それに起因して、前記標的細胞を障害または破壊する物質を生成することができる。
【００８１】
いずれの実施形態にも限定されないが、一部のタイプの治療については、その光治療で処置されることになる疾患または病態より大きな傷害の原因とならないような十分に低い毒性を、前記感光性化合物が有すると、または有するように前記感光性化合物を調合することができると、有用であり得る。一部の実施形態では、前記感光性化合物の光分解生成物が無毒性であると同じく有用であり得る。
【００８２】
感光性化合物または材料の一部の非限定的例は、その全体が参照により本明細書に援用されているＫｒｅｉｍｅｒ−Ｂｉｍｂａｕｍ、Ｓｅｍ．Ｈｅｍａｔｏｌ、２６：１５７−７３（１９８９）において見つけることができ、およびそれらの例としては、クロリン、たとえばテトラヒドロキシルフェニルクロリン（ＴＨＰＣ）［６５２ｎｍ］、バクテリオクロリン［７６５ｎｍ］、たとえばＮ−アスパルチルクロリンｅ６［６６４ｎｍ］、フタロシアニン［６００〜７００ｎｍ］、ポルフィリン、たとえばヘマトポルフィリン［ＨＰＤ］［６３０ｎｍ］、プルプリン、たとえば［１，２，４−トリヒドロキシアントラキノン］スズエチオプルプリン［６６０ｎｍ］、メロシアニン、プソラレン、ベンゾポルフィリン誘導体（ＢＰＤ）、たとえばベルテポルフィン、およびポルフィマーナトリウム；およびプロトポルフィリンＩＸなどの感光剤を生成することができるプロドラッグ、たとえばδ−アミノレブリン酸またはアミノレブリン酸メチルをあげることができるが、これらに限定されない。他の適する感光性化合物としては、インドシアニングリーン（ＩＣＧ）［８００ｎｍ］、メチレンブルー［６６８ｎｍ、６０９ｎｍ］、トルイジンブルー、テキサフィリン、タラポルチンナトリウム（モノ−Ｌ−アスパルチルクロリン）［６６４ｎｍ］、ベルテプロフィン（ｖｅｒｔｅｐｒｏｆｉｎ）［６９３ｎｍ］、これは、加齢性黄斑変性、眼ヒストプラスマ症または病的近視などの病態の光治療処置に有用であり得る］、ルテチウムテキサフィリン［７３２ｎｍ］、およびロスタポルフィン［６６４ｎｍ］をあげることができる。
【化４】
2015522305.tif 000005
【００８３】
一部の実施形態において、前記感光性化合物は、ポルフィマーナトリウムの少なくとも１つの成分を含有する。ポルフィマーナトリウムは、８以下のポルフィリン（ｐｏｒｐｈｏｒｉｎ）単位のエーテルおよびエステル結合によって形成されたオリゴマーの混合物を含む。下の構造式は、ポルフィマーナトリウム中に存在する一部の化合物の代表であり、この式中、ｎは、０、１、２、３、４、５または６であってよく、および各Ｒは、独立して、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３または−ＣＨ＝ＣＨ２であってよい。
【化５】
2015522305.tif 000006
【００８４】
一部の実施形態において、前記感光性化合物は、下に示すベルテポルフィンの位置異性体の少なくとも一方であり得る。
【化６】
2015522305.tif 000007
【００８５】
一部の実施形態において、前記感光性化合物は、下に示すフタロシアニンの金属類似体を含むことがある。
【化７】
2015522305.tif 000008
【００８６】
１つの実施形態において、Ｍは、亜鉛であってよい。１つの実施形態において、前記化合物は、亜鉛フタロシアニンまたは亜鉛フタロシアニンテトラスルホナートであることができる。
【００８７】
一部の実施形態において、感光剤は、５−アミノレブリン酸、アミノレブリン酸メチル、ベルテポルフィン、亜鉛フタロシアニン、またはこれらの医薬的に許容され得る塩であり得る。一部の実施形態において、前記感光性化合物は、５−アミノレブリン酸である。
【００８８】
感光剤を乾燥製剤、たとえば、ピル、カプセル、坐剤またはパッチで投与することができる。前記感光剤を液体製剤で、単独で、または水と共に、または医薬的に許容され得る賦形剤、たとえばＲｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓに開示されているもの、と共に投与してもよい。前記液体製剤は、懸濁液またはエマルジョンである場合もある。リポソーム製剤または親油性製剤が望ましいこともある。懸濁液またはエマルジョンを利用する場合、適する賦形剤としては、水、食塩水、デキストロース、グリセロールおよびこれらに類するものをあげることができる。これらの組成物は、少量の非毒性補助物質、たとえば、湿潤または乳化剤、酸化防止剤、ｐＨ緩衝剤、およびこれらに類するものを含有することがある。上記製剤を所望の標的領域、たとえば、体腔（たとえば、口腔、鼻腔、直腸腔）、耳、鼻、目または皮膚に、皮内的方法、筋肉内的方法、腹腔内的方法、静脈内的方法、皮下的方法、鼻腔内的方法、硬膜外的方法、経口的方法、舌下的方法、鼻腔内的方法、脳内的方法、膣内的方法、経皮的方法、イオン泳動的方法を含み得る（しかしこれらに限定されない）方法によって投与することができ、直腸内的、吸引により投与することができ、または局所投与することができる。好ましい投与方式は、施術者の裁量に任せてよく、一つには、その病状の部位（たとえば、癌の部位またはウイルス感染部位）に依存し得る。
【００８９】
感光剤の用量は、様々であってよい。たとえば、標的組織、細胞または組成物、最適な血中レベル、動物の体重、ならびに投与される放射線のタイミングおよび継続時間が、使用される感光剤の量を左右することもある。使用される感光剤に依存して、相当する最適な治療レベルを経験的に確立することができる。感光剤の所望の血中レベルが得られるようにその用量を計算することができ、一部の実施形態において、その用量は、約０．００１ｇ／ｍＬまたは約０．０１μｇ／ｍＬから約１００μｇ／ｍＬまたは約１０００μｇ／ｍＬであってよい。
【００９０】
一部の実施形態において、５−アミノレブリン酸は、約０．５から約２ｍＭの濃度で組織中に存在してもよい。
【００９１】
一部の実施形態では、約０．０５ｍｇ／ｋｇまたは約１ｍｇ／ｋｇから約５０ｍｇ／ｋｇまたは約１００ｍｇ／ｋｇの感光剤、たとえば５−アミノレブリン酸を前記哺乳動物に投与してもよい。あるいは、局所適用については、約０．１５ｍｇ／ｍ２または約５ｍｇ／ｍ２から約３０ｍｇ／ｍ２または約５０ｍｇ／ｍ２を前記組織の表面に投与してもよい。
【００９２】
外部または内部光源、たとえば本明細書に記載するような発光装置（たとえば、ＯＬＥＤ）によって、光を投与することができる。標的細胞または標的組織を処置するために使用する放射線または光の強度は様々であってよい。一部の実施形態において、前記強度は、約０．１ｍＷ／ｃｍ２から約１００ｍＷ／ｃｍ２、約１ｍＷ／ｃｍ２から約５０ｍＷ／ｃｍ２、または約３ｍＷ／ｃｍ２から約３０ｍＷ／ｃｍ２の範囲であることがある。被験体に投与する放射線または光曝露の継続時間は、様々であってよい。一部の実施形態において、前記曝露は、少なくとも約１分、少なくとも約６０分、もしくは少なくとも約２時間から；および／または約２４時間、約４８時間もしくは約７２時間までにわたる。
【００９３】
治療効果をもたらすために一定の量の光エネルギーが必要とされ得る。たとえば、感光性化合物を活性化するために一定の量の光エネルギーが必要とされ得る。これは、必要エネルギーをより短い期間提供することができる、より高出力の光源を使用することによって果たされることもあり、またはより低出力の光源がより長い期間にわたって使用されることもある。すなわち、光へのより長い曝露は、より低出力の光源の使用を可能にすることができる一方で、より高出力の光源は、より短時間での処置の実行を可能にすることができる。一部の実施形態において、処置中に投与される全蛍光または光エネルギーは、約５ジュールから約１，０００ジュール、約２０ジュールから約７５０ジュール、または約５０ジュールから約５００ジュールの範囲であることがある。一部の実施形態において、処置中に投与される光エネルギーは、その光エネルギーに曝露される組織の量に依存し得る。たとえば、光量は、約５ジュール／ｃｍ２から約１，０００ジュール／ｃｍ２、約２０ジュール／ｃｍ２から約７５０ジュール／ｃｍ２、約３０ジュール／ｃｍ２から約１，０００ジュール／ｃｍ２、約３０ジュール／ｃｍ２から約６０ジュール／ｃｍ２、約５０ジュール／ｃｍ２から約５００ジュール／ｃｍ２の範囲であることがあり；あるいは約５ジュール／ｃｍ２、約１５ジュール／ｃｍ２、約２０ジュール／ｃｍ２、約３０ジュール／ｃｍ２、約４５ジュール／ｃｍ２、約５０ジュール／ｃｍ２、約６０ジュール／ｃｍ２、約５００ジュール／ｃｍ２、約７５０ジュール／ｃｍ２、約１，０００ジュール／ｃｍ２、またはこれらの値のいずれかを境界とする範囲のもしくはこれらの値のいずれかの間の範囲の任意の光量であることがある。
【００９４】
光の強度は、光源からの距離の二乗に比例して減少する。たとえば、光源から１メートル離れている光は、同じ光源から２メートルの光の４倍の強度である。強度に関係づけられる光量および他の特性は、同様に変動し得る。したがって、別段の記述がない限り、光の距離依存特性は、処置される組織の位置での特性を指す。
【００９５】
図３は、有機発光ダイオード１００（ＯＬＥＤ）に電気的に接続されているコントローラ１１０およびプロセッサ１２０をさらに備えている一部の実施形態であって、組織の均質な光曝露を助長するための均一な電力供給の提供に役立ち得る実施形態の概略図である。一部の実施形態において、この機器は、ＯＬＥＤ１００によって放射されている光の量の判定に役立つような検出器１４０、たとえば、フォトダイオードであって、ＯＬＥＤ１００によって放射される光１６０の一部分を検出することができる任意選択の検出器１４０をさらに備えることができる。たとえば、検出器１４０は、ＯＬＥＤ１００から受け取った光１６０の強度に関連したシグナルをプロセッサ１２０に伝達することができ、プロセッサ１２０は、受け取ったシグナルに基づき、任意の所望の電力出力情報をコントローラ１００に伝達することができる。したがって、これらの実施形態は、ＯＬＥＤ１００から放射された光の強度の制御を可能にする実時間フィードバックを提供することができる。検出器１４０およびプロセッサ１２０に、バッテリーパック１３０などの小型電源装置によって、または他の電源によって、電力を供給することができる。
【００９６】
光治療に関連した一部の実施形態において、前記ＬＥＤ装置は、線量配分要素をさらに備えることができる。人または動物、たとえば哺乳動物、において治療効果を達成するのに十分な量の光を提供するように装置を制御するように、線量配分要素を構成することができる。感光性化合物を使用する場合には、人間などの哺乳動物において疾患を処置するための治療効果をもたらすのに十分な感光性化合物の部分を活性化するのに十分な量の光を提供するように、線量配分要素を構成することができる。
【００９７】
たとえば、線量配分要素は、適切な光投与量を送達するのに十分な量の時間にわたって装置からの光の送達を制御するように構成されているタイマーを含むことができる。前記タイマーは、適切な光投与量が送達されるとその装置からの放射を自動的に停止することができる。前記線量配分要素は、放射光が哺乳動物の身体の適切なエリアに送達されるようにおよび有効量の光を送達するために罹患組織から適切な距離にあるように装置の位置を定める位置設定要素も含むことができる。前記線量配分要素を特定の感光性化合物と共に働くように構成することができ、または前記線量配分要素は、柔軟性をもたらすことができる。たとえば、医師、獣医または別の適切な医療従事者は、患者が医院外で、たとえば、その患者の家で、使用するために線量配分要素のパラメータを設定することができる。一部の実施形態では、装置を構成する際に医療従事者の助けとなるように様々な感光性化合物についての１セットのパラメータをその装置に備えさせることができる。
【００９８】
一部の実施形態において、前記装置は、処置情報、たとえば、強度レベル、適用時間、投与量、を生成する機器の要素に電気的に接続されていて、別の外部受信装置、たとえば、携帯電話、ＰＤＡに、または医院にデータを伝達／転送する、無線の送信機をさらに備えることができる。一部の実施形態において、前記機器は、その機器を標的エリア上で安定させるように組織表面に付着させるために使用することができる接着テープをさらに備えることができる。
【００９９】
光治療および他の利用のために、波長変換器が前記装置内にあって、より低波長領域、たとえば、約３５０ｎｍから約６００ｎｍ未満の、有機発光ダイオードから放射される光の少なくとも一部分を受け取り、その受け取った光の少なくとも一部分をより高波長領域、たとえば、約６００ｎｍから約８００ｎｍの光に変換することもある。前記波長変換器は、粉末、フィルム、プレート、または何らかの他の形態であることがあり、ならびにイットリウム・アルミニウム・ガーネット（ＹＡＧ）、アルミナ（Ａｌ２Ｏ３）、イットリア（Ｙ２Ｏ３）、チタニア（ＴｉＯ２）およびこれらに類するものを含有することがある。一部の実施形態において、前記波長変換器は、Ｃｒ、Ｃｅ、Ｇｄ、Ｌａ、Ｔｂ、Ｐｒ、Ｓｍ、Ｅｕなどのような元素の原子またはイオンである少なくとも１つのドーパントを含有することがある。
【０１００】
一部の実施形態では、半透明セラミック蛍光体を（Ａ１−ｘＥｘ）３Ｄ５Ｏ１２、（Ｙ１−ｘＥｘ）３Ｄ５Ｏ１２；（Ｇｄ１−ｘＥｘ）３Ｄ５Ｏ１２；（Ｌａ１−ｘＥｘ）３Ｄ５Ｏ１２；（Ｌｕ１−ｘＥｘ）３Ｄ５Ｏ１２；（Ｔｂ１−ｘＥｘ）３Ｄ５Ｏ１２；（Ａ１−ｘＥｘ）３Ａｌ５Ｏ１２；（Ａ１−ｘＥｘ）３Ｇａ５Ｏ１２；（Ａ１−ｘＥｘ）３Ｉｎ５Ｏ１２；（Ａ１−ｘＣｅｘ）３Ｄ５Ｏ１２；（Ａ１−ｘＥｕｘ）３Ｄ５Ｏ１２；（Ａ１−ｘＴｂｘ）３Ｄ５Ｏ１２；（Ａ１−ｘＥｘ）３Ｎｄ５Ｏ１２およびこれらに類する式（しかしそれに限定されない）などの式によって表すことができる。一部の実施形態において、前記セラミックは、ドーパントを有するガーネット、たとえばイットリウム・アルミニウム・ガーネット、を含有することがある。一部の実施形態は、式（Ｙ１−ｘＣｅｘ）３Ａｌ５Ｏ１２によって表される組成物を提供する。上記式のいずれにおいても、Ａは、Ｙ、Ｇｄ、Ｌａ、Ｌｕ、Ｔｂまたはこれらの組み合わせであってよく；Ｄは、Ａｌ、Ｇａ、Ｉｎまたはこれらの組み合わせであってよく；Ｅは、Ｃｅ、Ｅｕ、Ｔｂ、Ｎｄまたはこれらの組み合わせであってよく；およびｘは、約０．０００１から約０．１、約０．０００１から約０．０５、または代替的に約０．０１から約０．０３の範囲であってよい。
【実施例】
【０１０１】
以下は、本明細書に記載する化合物を調製するために使用することができる一部の方法の実施例である。
【化８】
2015522305.tif 000009
（合成例）
〔実施例１．１〕
【化９】
2015522305.tif 000010
【０１０２】
〔実施例１．１．１〕
【化１０】
2015522305.tif 000011
４−ブロモ−Ｎ−（２−（フェニルアミノ）フェニル）ベンズアミド（１）：無水ジクロロメタン（ＤＣＭ）（１００ｍＬ）中の４−ブロモ−ベンゾイルクロリド（１１ｇ、５０ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ−フェニルベンゼン−１，２−ジアミン（１０．２ｇ、５５ｍｍｏｌ）、次いでトリエチルアミン（ＴＥＡ）（１７ｍＬ、１２２ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加した。その全体を室温（ＲＴ）で一晩撹拌した。濾過により白色固体１（６．５ｇ）を得た。濾液を水（３００ｍＬ）で後処理し、その後、ＤＣＭ（３００ｍＬ）で３回抽出した。有機相を回収し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、ＤＣＭ／ヘキサン中で再結晶させて、別分量の白色固体１（１０．６ｇ）を得た。生成物１の合計量は、収率９３％で１７．１ｇである。
【０１０３】
〔実施例１．１．２〕
【化１１】
2015522305.tif 000012
２−（４−ブロモフェニル）−１−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール（２）：無水１，４−ジオキサン（１００ｍＬ）中のアミド１（９．６ｇ、２６ｍｍｏｌ）の懸濁液に、オキシ塩化リン（ＰＯＣｌ３）（９．２ｍＬ、１００ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加した。その後、その全体を１００℃で一晩加熱した。ＲＴに冷却した後、撹拌しながらその混合物を氷（２００ｇ）に注入した。濾過に続いてＤＣＭ／ヘキサン中での再結晶により淡灰色固体２（収率９０％で８．２ｇ）を得た。
【０１０４】
〔実施例１．１．３〕
【化１２】
2015522305.tif 000013
１−フェニル−２−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール（３）：  １，４−ジオキサン（２０ｍＬ）中の化合物２（０．７０ｇ、２ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラート）ジボラン（０．５３３ｇ、２．１ｍｍｏｌ）、ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２）（０．０６０ｇ、０．０８ｍｍｏｌ）および無水酢酸カリウム（ＫＯＡｃ）（０．３９３ｇ、４ｍｍｏｌ）の混合物をアルゴン下で一晩、８０℃で加熱した。ＲＴに冷却した後、その全体を酢酸エチル（８０ｍＬ）で希釈し、その後、濾過した。その溶液をシリカゲルに吸着させ、その後、カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル  ５：１から３：１）によって精製して白色固体３（収率８１％で０．６４ｇ）を得た。
【０１０５】
〔実施例１．１．３〕
【化１３】
2015522305.tif 000014
２−（４’−ブロモ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール（４）：ジオキサン／水（６０ｍＬ／１０ｍＬ）中の化合物３（４．０１ｇ、１０．１ｍｍｏｌ）、１−ブロモ−４−ヨードベンゼン（５．７３ｇ、２０．２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（０．５８ｇ、０．５ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（４．２ｇ、３０ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、９５℃で一晩加熱した。ＲＴに冷却した後、その混合物を酢酸エチル（２５０ｍＬ）に注入し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、その後、シリカゲルに負荷し、フラッシュカラム（ヘキサンからヘキサン／酢酸エチル  ４：１へ）によって精製して薄黄色固体を得、それをメタノールで洗浄し、空気中で乾燥させた（収率８０％で３．３９ｇ）。
【０１０６】
〔実施例１．１．４〕
【化１４】
2015522305.tif 000015
１−フェニル−２−（４’−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール（５）：１，４−ジオキサン（４５ｍＬ）中の化合物４（１．２ｇ、２．８２ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラート）ジボラン（０．７２ｇ、２．８２ｍｍｏｌ）、ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２）（０．１０ｇ、０．１４ｍｍｏｌ）および無水酢酸カリウム（ＫＯＡｃ）（２．０ｇ、２０ｍｍｏｌ）の混合物をアルゴン下で一晩、８０℃で加熱した。ＲＴに冷却後、その全体を酢酸エチル（１５０ｍＬ）で希釈し、その後、濾過した。その溶液をシリカゲルに吸着させ、その後、カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル  ５：１から３：１）によって精製して白色固体５（収率８６％で１．１４ｇ）を得た。
【０１０７】
〔実施例１．２〕
【化１５】
2015522305.tif 000016
〔実施例１．２．１〕
【化１６】
2015522305.tif 000017
Ｎ−（４’−ブロモ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−Ｎ−フェニルナフタレン−１−アミン（６）：無水トルエン（１００ｍＬ）中のＮ−フェニルナフタレン−１−アミン（４．４１ｇ、２０ｍｍｏｌ）、４，４’−ジブロモ−１，１’−ビフェニル（１５ｇ、４８ｍｍｏｌ）、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（４．８ｇ、５０ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．４４ｇ、０．６ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、８０℃で１０時間加熱した。ＲＴに冷却後、その混合物をジクロロメタン（４００ｍＬ）に注入し、３０分間撹拌し、その後、ブライン（１００ｍＬ）で洗浄した。有機部分を回収し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、シリカゲルに負荷し、フラッシュカラム（ヘキサンからヘキサン／酢酸エチル  ９０：１へ）によって精製して固体を得、それをメタノールで洗浄し、空気のもとで乾燥させて白色固体４（収率６２％で５．５８ｇ）を得た。
【０１０８】
〔実施例１．２．２〕
【化１７】
2015522305.tif 000018
Ｎ−フェニル−Ｎ−（４’−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）ナフタレン−１−アミン（７）：無水ジオキサン（６０ｍＬ）中の化合物６（５．５ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラート）ジボラン（３．１０ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．４４６ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）およびＫＯＡｃ（５．５ｇ、５６ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、８０℃で一晩加熱した。ＲＴに冷却した後、その混合物を酢酸エチル（２００ｍＬ）に注入し、ブライン（１５０ｍＬ）で洗浄した。その有機溶液をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、シリカゲルに負荷し、フラッシュカラム（ヘキサンからヘキサン／酢酸エチル  ３０：１へ）によって精製して、主要画分を回収した。溶剤の除去後、固体をメタノールで洗浄し、濾過し、空気中で乾燥させて白色固体７を得た（収率９０％で５．５０ｇ）。
【０１０９】
〔実施例１．２．３〕
【化１８】
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Ｎ−（４”−ブロモ−［１，１’：４’，１”−テルフェニル］−４−イル）−Ｎ−フェニルナフタレン−１−アミン（８）：ジオキサン／水（１５０ｍＬ／３０ｍＬ）中の化合物７（４．５ｇ、９．０ｍｍｏｌ）、１−ブロモ−４−ヨードベンゼン（５．１２ｇ、１８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（０．５２ｇ、０．４５ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（４．４３６ｇ、３２ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、９５℃で一晩加熱した。ＲＴに冷却した後、その混合物をジクロロメタン（３００ｍＬ）に注入し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、その後、シリカゲルに負荷し、フラッシュカラム（ヘキサンからヘキサン／酢酸エチル  ２０：１へ）によって精製して、薄黄色固体８（収率９０．７で４．３０ｇ）を得た。
【０１１０】
〔実施例１．２．４〕
【化１９】
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ホスト−１：ジオキサン／水（６０ｍＬ／１０ｍＬ）中の化合物８（１．５０ｇ、２．４７ｍｍｏｌ）、化合物５（１．１１ｇ、２．３５ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（０．１６ｇ、０．１４ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（１．３８ｇ、１０ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、８５℃で１８時間加熱した。ＲＴに冷却した後、その混合物を濾過した。固体と濾液を別々に回収した。第一の濾過からの固体をジクロロメタン（１００ｍＬ）に再溶解し、シリカゲルに負荷し、フラッシュカラム（ジクロロメタンからジクロロメタン／酢酸エチル  ９：１へ）によって精製して所望の画分を回収し、濃縮した。白色沈殿物を濾過し、空気中で乾燥させて薄黄色固体、ホスト−１（１．３５ｇ）を得た。総合収率は７３％である。ＬＣＭＳデータ：Ｃ５９Ｈ４２Ｎ３についての計算値（Ｍ＋Ｈ）：７９２．３；実測値  ｍ／ｅ＝７９２。
【０１１１】
〔実施例２〕
（ＯＬＥＤ装置構成および性能）
図１に示すように構成した装置を下で説明するように調製することができる。かかる装置は、次の層を与える順序で含む：ＩＴＯ陽極５、ＰＥＤＯＴ正孔注入層１０、ＮＰＢ正孔輸送層１５、発光層２０、ＴＰＢＩ電子輸送および正孔ブロック層３０、およびＬｉＦ／Ａｌ陰極３５。
【０１１２】
これらの特定の実施例について、ＩＴＯ陽極５は、約１５０ｎｍ厚であり；ＰＥＤＯＴ正孔注入層１０は、約３０ｎｍ厚であり；ＮＰＢ正孔輸送層１５は、約４０ｎｍ厚であり；発光層２０は、約３０ｎｍ厚であり；ＴＰＢＩ電子輸送および正孔ブロック層３０は、約３０ｎｍ厚であり；陰極３５のＬｉＦ構成層（図示なし）は、約０．５ｎｍ厚であり；および陰極のＡｌ構成層（図示なし）は、約１２０ｎｍ厚であった。そしてさらに、湿気、酸化または機械的損傷から保護するためにそのＯＬＥＤ装置の放射エリアを覆うようにゲッター付きガラスキャップでその装置を封入した。個々の装置各々が約１２ｍｍ２の面積を有した。
【０１１３】
（発光装置の作製）
（装置Ａ）
約１４ｏｈｍ／ｓｑのシート抵抗を有するＩＴＯ基板を洗剤、水、アセトンそしてその後ＩＰＡ中で超音波により順次洗浄し、その後、８０℃のオーブンの中で約３０分間、周囲環境下で乾燥させた。次に、基板を約２００℃で約１時間、周囲環境で焼成し、その後、約３０分間のＵＶ−オゾン処理に付した。次に、そのアニールした基板上にＰＥＤＯＴ：ＰＳＳ（正孔注入材料）を約４０００ｒｐｍで約３０分秒間スピンコートした。その後、そのコート層を約１００℃で３０分間、周囲環境で焼成し、続いて２００℃で３０分間、グローブボックス（Ｎ２環境）内で焼成した。その後、その基板を真空室に移し、そこで約２×１０−７ｔｏｒｒのベース圧力下、速度約０．１ｎｍ／秒の速度で４，４’−ビス［Ｎ−（ナフチル）−Ｎ−フェニル−アミノ］ビフェニル（ＮＰＢ）［正孔輸送材料］）を真空蒸着させた。ビス（１−フェニルイソキノリン）（アセチルアセトナート）イリジウム（ＩＩＩ）（「Ｉｒ（ｐｉｑ）２ａｃａｃ」（１０重量％）を放射層としてホスト−１材料と共にそれぞれ約０．０１ｎｍ／秒および約０．１０ｎｍ／秒で共蒸着させて、適切な厚み比を生じさせた。その後、１，３，５−トリス（１−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−）２−イル）ベンゼン（ＴＰＢＩ）を速度約０．１ｎｍ／秒でその放射層上に蒸着させた。フッ化リチウム（ＬｉＦ）（電子注入材料）の層を速度約０．００５ｎｍ／秒で蒸着し、続いて陰極、たとえばアルミニウム（Ａｌ）、を速度約０．３ｎｍ／秒で蒸着させた。
【０１１４】
図４に示すＥＬスペクトルをＳｐｅｃｔｒａｓｃａｎ分光放射計ＰＲ−６７０（Ｐｈｏｔｏ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｉｎｃ．、米国カリフォルニア州チャッツワース）で測定し、Ｉ−Ｖ−Ｌ特性をＫｅｉｔｈｌｅｙ  ２６１２ ＳｏｕｒｃｅＭｅｔｅｒ（Ｋｅｉｔｈｌｅｙ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｉｎｃ．、米国オハイオ州クリーブランド）およびＰＲ−６７０で調べた。加えて、図５に示すように、電流密度および輝度を駆動電圧の関数として測定することによってこの装置の装置性能を評価した。図６は、この装置の電流効率／電力効率の輝度に対するプロットである。この装置の立ち上がり電圧は、約２．５ボルトであり、最大輝度は、面積１２ｍｍ２の装置を用いて約８Ｖで約３９，７００ｃｄ／ｍ２であった。１０００ｃｄ／ｍ２でのこの装置のＥＱＥ（外部量子効率）、発光効率および電力効率は、６３０ｎｍ発光で、約１５．５％、１２．３ｃｄ／Ａおよび１０．４Ｉｍ／ｗであった。
【０１１５】
（装置Ｂ）
装置Ｂを下記に類似した手法で作製した。基板（ガラス−ＳｉＯＮ／金属箔）を洗剤、水、アセトンそしてその後ＩＰＡ中で超音波により順次洗浄し、その後、約８０℃のオーブンの中で約３０分間、周囲環境下で乾燥させた。次に、基板を約２００℃で約１時間、周囲環境で焼成し、その後、約３０分間のＵＶ−オゾン処理に付した。ＵＶ−オゾン処理後すぐに、基板を蒸着室に投入した。二重層反射型の底部陽極、たとえば、Ａｌ（約５０ｎｍ）およびＡｇ（約４０ｎｍ）を約０．１ｎｍ／秒の速度で順次蒸着させた。正孔注入層、たとえばジピラジノ［２，３−ｆ：２’，３’−ｈ］キノキサリン−２，３，６，７，１０，１１−ヘキサカルボニトリル（ＨＡＴ−ＣＮ、約１０ｎｍ）を、たとえば反射陽極上に蒸着した。その後、ＮＰＢ（約４０ｎｍ）を正孔輸送層として蒸着させた。ビス（１−フェニルイソキノリン）（アセチルアセトナート）イリジウム（ＩＩＩ）（「Ｉｒ（ｐｉｑ）２ａｃａｃ」）（１０重量％）を放射層としてホスト−１材料と共にそれぞれ約０．０１ｎｍ／秒および約０．１０ｎｍ／秒で共蒸着させて、適切な厚み比および約２０ｎｍの合計厚を生じさせた。その後、１，３，５−トリス（１−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−）２−イル）ベンゼン（ＴＰＢＩ、約５０ｎｍ）を速度約０．１ｎｍ／秒でその放射層上に蒸着させた。フッ化リチウム（ＬｉＦ、約１ｎｍ）（電子注入材料）の薄層を速度約０．００５ｎｍ／秒で蒸着させ、続いてマグネシウム（Ｍｇ、約１ｎｍ）を速度約０．００５ｎｍ／秒で蒸着させた。マグネシウム（Ｍｇ）と銀（Ａｇ）の約１：３の重量比での共蒸着により、半透明陰極（約１６ｎｍ）を蒸着させた。最後に、キャッピング層、たとえばＮＰＢ（約６０ｎｍ）を蒸着させて、マイクロキャビティー効果により光出力を向上させた。すべての蒸着を約２×１０−７ｔｏｒｒのベース圧力で行った。
図２を参照すると、第一陽極構成層７は、Ａｌ（約５０ｎｍ厚）であり、第二陽極構成層９は、Ａｇ（約４０ｎｍ厚）であり、正孔注入層１０は、ＨＡＴ−ＣＮ（約１０ｎｍ厚）であり、正孔輸送層１５は、ＮＰＢ（約４０ｎｍ厚）であり、発光層２０は、ホスト−１：Ｉｒ（ｐｉｑ）２ａｃａｃ（約２０ｎｍ厚）であり、電子輸送層３０は、ＴＰＢＩ（約５０ｎｍ厚）であり、電子注入層２５は、ＬｉＦ（約１ｎｍ厚）であり、第二陰極構成層３８は、Ｍｇ（約１ｎｍ厚）であり、第一陰極構成層３７は、Ｍｇ：Ａｇ（約１６ｎｍ厚）であり、およびキャッピング層４０は、ＮＰＢ（約６０ｎｍ厚）であった。さらにまた、湿気、酸化または機械的損傷から保護するためにそのＯＬＥＤ装置の放射エリアを覆うようにゲッター付き透明ガラスキャップでその装置を封入した。かかる大面積装置の熱作用を最小にするために、熱補償層を基板の裏側にヒートシンクと共に取り付けることができる。この層は、フィン構造を有する典型的なＡｌヒートシンクであった。他の材料、たとえば、Ｃｕフィルムおよび合金フィルムも、それらの材料の熱伝導率に依存して、同様の目的で使用することができる。個々の装置各々が約１．８ｍｍ２の面積を有する。
装置Ｂの性能を評価した。図７は、この装置のエレクトロルミネセンススペクトルである。図８は、印加した電圧の関数としての輝度および電流密度のプロットである。このプロットは、この装置の光電力出力が、光治療に、その適用のために用いられることがある電圧範囲で、十分なものであることを示す。図９は、電流密度の関数としての電流効率および電力効率のプロットである。図１０は、入力電流の関数としての光出力のプロットである。このプロットは、９０ｍＡの入力電流での光出力が、光治療に、その適用のために用いられることがある輝度範囲で、十分なものである１０ｍＷ／ｃｍ２であり得ることを示す。表面温度は、＜４０℃であり、皮膚に対する適用に適し得る。１０ｍＷ／ｃｍ２のために要する電圧は約５．５Ｖであり、これは、携帯用の再充電可能なバッテリーでの動作に適している。この装置の立ち上がり電圧は、約２．４ボルトであり、最大輝度は、面積１．８ｃｍ２の装置を用いて約６Ｖで約２４，５００ｃｄ／ｍ２であった。１０００ｃｄ／ｍ２の強度および６２３ｎｍ発光で、ＥＱＥ（外部量子効率）は、約１７．４％であり、発光効率は、約２７．６ｃｄ／Ａであり、およびこの装置の電力効率は、約２４．８Ｉｍ／ｗであった。
【０１１６】
〔実施例３〕
【化２０】
2015522305.tif 000021
５−アミノレブリン酸ＨＣｌ（２０％局所用溶液、ＤＵＳＡ（登録商標）ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓからＬＥＶＵＬＡＮ（登録商標）ＫＥＲＡＳＴＩＣＫ（登録商標）として入手可能）を日光角化症に罹患している人の個々の病変に局所塗布する。塗布から約１４〜１８時間後、それらの処置した病変を、実施例２に示したように組み立てた赤色発光ＯＬＥＤ装置で照光する。
【０１１７】
処置後、病変の数または重症度は、低減されると予想される。この処置を必要に応じて繰り返す。
【０１１８】
〔実施例４〕
【化２１】
2015522305.tif 000022
アミノレブリン酸メチル（１６．８％局所用クリーム、米国テキサス州フォートワースのＧＡＬＥＲＭＡ  ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳからＭＥＴＶＩＸＩＡ（登録商標）クリームとして入手可能）を、日光角化症に罹患している人の個々の病変に局所塗布する。過剰なクリームを食塩水で除去し、実施例２に示したように組み立てた赤色発光ＯＬＥＤで病変を照光する。
【０１１９】
アミノレブリン酸メチルの取り扱い中は常にニトリルグローブをはめる。処置後、病変の数または重症度は低減されると予想される。この処置を必要に応じて繰り返す。
【０１２０】
〔実施例５〕
加齢性黄斑変性に罹患している人にベルテポルフィンを約１０分にわたって約３ｍＬ／分の速度で静脈内注射する。注射する全用量が体表１ｍ２当たり約６ｍｇであるために十分な量の再構成ベルテポルフィンを使用して、ベルテポルフィン（７．５ｍＬの２ｍｇ／ｍＬ再構成溶液、ＮｏｖａｒｔｉｓからＶｉｓｕｄｙｎｅ（登録商標）として入手可能）を５％デキストロースで希釈して３０ｍＬの体積にする。
【０１２１】
１０分のベルテポルフィン注入の開始から約１５分後、実施例２に示したような赤色発光ＯＬＥＤ装置での網膜への照光によりベルテポルフィンを活性化させる。
【０１２２】
処置後、その患者の視力は安定化されると予想される。この処置を必要に応じて繰り返す。
【０１２３】
〔実施例６〕
病的近視に罹患している人にベルテポルフィンを約１０分にわたって約３ｍＬ／分の速度で静脈内注射する。注射する全用量が体表１ｍ２当たり約６ｍｇであるために十分な量の再構成ベルテポルフィンを使用して、ベルテポルフィン（７．５ｍＬの２ｍｇ／ｍＬ再構成溶液、ＮｏｖａｒｔｉｓからＶｉｓｕｄｙｎｅ（登録商標）として入手可能）を５％デキストロースで希釈して３０ｍＬの体積にする。
【０１２４】
１０分のベルテポルフィン注入の開始から約１５分後、実施例２に示したような赤色発光ＯＬＥＤ装置での網膜への照光によりベルテポルフィンを活性化させる。
【０１２５】
処置後、その患者の視力は安定化されると予想される。この処置を必要に応じて繰り返す。
【０１２６】
〔実施例７〕
推定眼ヒストプラスマ症に罹患している人にベルテポルフィンを約１０分にわたって約３ｍＬ／分の速度で静脈内注射する。注射する全用量が体表１ｍ２当たり約６ｍｇであるために十分な量の再構成ベルテポルフィンを使用して、ベルテポルフィン（７．５ｍＬの２ｍｇ／ｍＬ再構成溶液、ＮｏｖａｒｔｉｓからＶｉｓｕｄｙｎｅ（登録商標）として入手可能）を５％デキストロースで希釈して３０ｍＬの体積にする。
【０１２７】
１０分のベルテポルフィン注入の開始から約１５分後、赤色発光ＯＬＥＤ装置（たとえば、装置−Ａ）での網膜への照光によりベルテポルフィンを活性化させる。
【０１２８】
処置後、その患者の視力は安定化されると予想される。この処置を必要に応じて繰り返す。
【０１２９】
〔実施例８〕
（装置Ａでのエクスビボ効力研究）
プロドラッグ５?アミノレブリン酸（ＡＬＡ）を使用してＣＨＯ?Ｋ１（チャイニーズハムスター卵巣癌、ＡＴＣＣ、ＣＲＬ?２２４３）細胞系で効力研究を行った。図１１は、効力研究スキームを表す。細胞を９６ウェル培地（Ｈｙｃｌｏｎｅ  Ｆ?１２Ｋ培地およびダルベッコ（ｄｕｌｂｅｃｃｄｏ）リン酸緩衝食塩水、ＤＰＢＳ）で培養し、３７℃、ＣＯ２雰囲気下で約２４時間インキュベートした。光学顕微鏡（Ｏｌｙｍｐｕｓ  ＩＸ?７０）下、標準断面積での細胞計数により細胞を較正して、１ウェルプレート当たり１００ｕＬ培地中約１０，０００の計数値の基本基準細胞数を確立した。０．５ｍＭ、１ｍＭおよび２ｍＭの３つの異なる濃度を有するＡＬＡ溶液（Ｆ?１２Ｋ培地中、０．８４ｍｇ／ｍＬ〜３．３ｍｇ／ｍＬ）を上で述べたのと同じ培地に導入し、約１６時間、３７℃、ＣＯ２雰囲気下でインキュベートした。理論により限定されるものではないが、この過程で、ＡＬＡは、生物学的に変換され、プロトポルフィリンＩＸ（ＰｐＩＸ）に転化されると考えられる。ＰｐＩＸの生成を６３５ｎｍでの蛍光発光によって確認した。
【０１３０】
実施例２のもの（化合物Ｘ：Ｉｒ（ｐｉｑ）２ａｃａｃを含有する放射層）（装置Ｂ）に類似したＯＬＥＤを組み立てた。その後、赤色光（６２３ｎｍ）をそのＯＬＥＤによって発生させて、１０ｍＷ／ｃｍ２の出力電力で約３０から６０Ｊ／ｃｍ２の総線量を得た。理論により限定されるものではないが、ＰｐＩＸは６３０ｎｍ光を吸収し、その一重項状態に励起され、その後、三重項状態に項間交差されると考えられる。理論により限定されるものではないが、三重項状態のほうが長い寿命を有することができるので、三重項ＰｐＩＸは、酸素分子と相互作用することができ、一重項酸素および他の活性酸素種（ＲＯＳ）を生成することができると考えられる。これらのＲＯＳは、より短い寿命を有することがあり、わずか約数十ｎｍの拡散距離しか有さないことがある。ＲＯＳは、それらのエリア内で、異なる細胞成分、たとえば、細胞膜、ミトコンドリア、リソソーム、ゴルジ体、核など、との細胞傷害性反応を経ることができ、それら破壊することができ、最終的に腫瘍細胞は死滅する。約３０Ｊ／ｃｍ２の赤色光照射後の細胞の光学顕微鏡（Ｏｌｙｍｐｕｓ  ＩＸ?７０）像は、光を照射すると健常な葉状タイプの細胞（図１２Ａ）が、有意かつ不可逆的な細胞死を表す液滴タイプ（図１２Ｂ）に変換すること（図１２）を示す。
【０１３１】
光照射後、１０ｕＬのＭＴＴ溶液（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、３，（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−２，５−ジフェニルテトラゾリウムブロミド、ＤＰＢＳ中５ｍｇ／ｍＬ）を、対照ウェルを含む各ウェルに添加し、十分に振盪して入念に混合した。それらのウェルを１．５時間インキュベート（３７℃、５％ＣＯ２）して、紫色結晶を生じさせた。その後、１００ｕＬのＭＴＴ可溶化溶液を各ウェルに添加し、１６時間インキュベート（３７℃、５％ＣＯ２）して、紫色結晶を溶解した。最後に、６９０ｎｍのリファレンス波長と共に５７０ｎｍでの細胞の吸光度をマイクロプレートリーダー（ＢｉｏＴｅＫ  ＭＱＸ?２００）によって記録して、細胞生存率（％）を推定した。細胞生存率の結果を図１３に示す。約１ｍＭ以上のＡＬＡ濃度では、リファレンス細胞と比較してほぼ９０％の細胞が破壊された。ＡＬＡなしでだが同じ線量の光をリファレンス細胞に照射するか、光照射せずに通常環境でリファレンス細胞を保持した。
【０１３２】
光量測定法を用いて照射線量を最適化した。図１３は、リファレンスと比較した細胞生存率の結果を示す。リファレンス１は、ＡＬＡを伴わない溶液中の細胞であって、試験試料に対するＯＬＥＤ照射期間と同一の照射期間にわたって屋外光に曝露した細胞に対応する。リファレンス−２は、１ｍＭ  ＡＬＡ濃度を有する溶液中の細胞であって、リファレンス−１と同様に屋外光に曝露した細胞に対応する。しかし、リファレンス−３は、ＯＬＥＤから６０Ｊ／ｃｍ２の線量を照射したＡＬＡを伴わない溶液中の細胞に対応する。ＯＬＥＤから発生する熱により何らかの細胞障害があるかどうかを判定するために、比較としてリファレンス−３を使用した。すべてのリファレンス試料において、細胞は生き続けていた。
【０１３３】
これらのリファレンスと、ＡＬＡの濃度を１ｍＭに固定し、光出力を１０ｍＷ／ｃｍ２に固定した実験細胞とを比較することができる。光への曝露時間を変えることによって、光量を３０Ｊ／ｃｍ２から６０Ｊ／ｃｍ２まで変動させた。示されているように、約３０Ｊ／ｃｍ２より上の光量を用いるとほぼ９０％の細胞が破壊された。これは、このＯＬＥＤにはＰＤＴ処置のために光源として使用できる可能性があることを示す。約３０Ｊ／ｃｍ２の光量は、１０ｍＷ／ｃｍ２の電力出力では投与に約５０分かかる。しかし、より高い出力電力によって、同じ線量、たとえば３０Ｊ／ｃｍ２、をより短い照射時間で投与することが可能になる。
【０１３４】
〔実施例９〕
【化２２】
2015522305.tif 000023
次の構造を有する４つの装置を調製した：ガラス基板（７００μｍ）／Ｓｉ３Ｎ４（４０ｎｍ）／ＨＡＴ−ＣＮ（１０ｎｍ）／ＮＰＢ（５０ｎｍ）／化合物Ｘ：エミッタ１（２０ｎｍ）（１０重量％）／ＴＰＢＩ（５０ｎｍ）／ＬｉＦ（１ｎｍ）／Ｍｇ：Ａｇ（２０ｎｍ）（１：３）／ＭｏＯ３（６０ｎｍ）。
【化２３】
2015522305.tif 000024
各装置について、化合物Ｘのｎは、２、３、４または５であった。これらの装置の効率および寿命を図１４に値ｎの関数としてプロットする。
【０１３５】
別段の指示がない限り、本明細書および請求項において用いる成分の量、特性、たとえば、分子量、反応条件など、を表すすべての数は、すべての場合、用語「約」によって修飾されていると解するべきである。したがって、相反する指示がない限り、本明細書および添付の請求項に示す数値パラメータは、得ようと努める所望の特性に依存して変わることがある近似値である。最低限でも、および本請求項の範囲への均等論の適用を制限する試みとしてではなく、各数値パラメータは、少なくとも、報告する有効桁数に照らしておよび通常の丸め技法の適用によって解釈すべきである。
【０１３６】
本発明を説明する文脈の中で（特に、後続の請求項の文脈の中で）用いる用語「ａ」、「ａｎ」、「ｔｈｅ」および同様の指示物は、本明細書中で別段の指示がない限り、または文脈が明らかに矛盾しない限り、単数形と複数形の両方を包含すると解釈すべきである。本明細書に記載するすべての方法は、本明細書中で別段の指示がない限り、または文脈が明らかに矛盾しない限り、任意の適する順序で行うことができる。本明細書に提供するありとあらゆる例、または例示的な言葉（たとえば、「などの」）の使用は、本発明を単によりよく例証することを意図したものであり、いずれの請求項の範囲に対しても制限を課さない。本発明の実施に不可欠な要素であって、いずれの請求項にも記載されていない要素を示すと解釈すべき言葉は、本明細書にはない。
【０１３７】
本明細書に開示する代替要素または実施形態の群分けは、限定と解釈すべきでない。各群構成員に個別に言及することもあり、またはその群の他の構成員もしくは本明細書中で見つけられる他の要素との任意の組み合わせで言及することもあり、および各群構成員を個別に請求項に記載することもあり、またはその群の他の構成員もしくは本明細書中で見つけられる他の要素との任意の組み合わせで請求項に記載することもある。便宜および／または特許性の理由から、ある一定の群の１つ以上の構成員をある一定の群に組み入れることもあり、またはある一定の群から削除することもあることが予期される。何らかのかかる組み入れまたは削除が存在する場合、本明細書は、添付の請求項において用いるすべてのマーカッシュ群の記述を満たすように変更したその群を含有すると考えられる。
【０１３８】
本発明を実施するための本発明者らが知る最高の方式を含めて、一定の実施形態を本明細書に記載する。勿論、これらの記載する実施形態の変形形態が、上記説明を読むことで、通常の当業者には明らかになるであろう。本発明者は、かかる変形形態を適宜用いることを当業者に期待しており、および本発明者らは、本明細書に具体的に記載する以外の別な方法で本発明が実施されることを意図している。したがって、本請求項は、適用可能な法律によって許されるような、本請求項に記述する主題のすべての変更形態および等価物を含む。さらに、本明細書中で別段の指示がない限り、または文脈が明らかに矛盾しない限り、上記要素の、それらのすべての可能な変形形態での、あらゆる組み合わせが考えられる。
【０１３９】
最後に、本明細書において開示する実施形態は、本請求項の原理の例証となるものであると解するべきである。用いることができる他の変更形態は、本請求項の範囲内である。それ故、例として、ただし限定としてではなく、代替実施形態を本明細書における教示に従って用いてもよい。したがって、本請求項は、示すおよび記載するまさにそのとおりの実施形態に限定されない。
【図１】
2015522305.tif 000031
【図２】
2015522305.tif 000032
【図３】
2015522305.tif 000033
【図４】
2015522305.tif 000034
【図５】
2015522305.tif 000035
【図６】
2015522305.tif 000036
【図７】
2015522305.tif 000037
【図８】
2015522305.tif 000038
【図９】
2015522305.tif 000039
【図１０】
2015522305.tif 000040
【図１１】
2015522305.tif 000041
【図１２Ａ−Ｂ】
2015522305.tif 000042
【図１３】
2015522305.tif 000043
【図１４】
2015522305.tif 000044
【手続補正書】
【提出日】平成27年1月8日(2015.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2015522305.tif 000045
からなる群より選択される化合物を含有する発光層を含む、光治療において使用するための発光装置であって、
哺乳動物に治療効果をもたらすために有効な量の光を放射するように構成されており、前記治療効果が、その放射光の少なくとも一部分と前記哺乳動物との接触によってもたらされるものである装置。
【請求項２】
前記光が、哺乳動物の組織に投与された感光性化合物の少なくとも一部分を活性化することができる波長を有し；
前記装置が、放射される光の量を制御するように構成された線量配分要素をさらに含み；および
前記放射される光の量が、疾患を処置するための治療効果をもたらすのに十分な前記感光性化合物の部分を活性化するために有効である、
請求項１に記載の装置。
【請求項３】
前記線量配分要素が、タイマーを含む、請求項２に記載の装置。
【請求項４】
請求項１〜２のいずれか一項に記載の装置と、
創傷被覆材と
を含む、光治療システム。
【請求項５】
放射される光の量を制御するように構成された線量配分要素をさらに含み、前記放射される光の量が、疾患を処置するための治療効果をもたらすために有効である、請求項４に記載の光治療システム。
【請求項６】
哺乳動物の組織の少なくとも一部分を請求項１〜３のいずれか一項に記載の装置からの光に曝露する段階を含む、光治療を実施する方法。
【請求項７】
感光性化合物を前記組織に投与する段階をさらに含み、前記感光性化合物の少なくとも一部分が、前記装置からの光によって活性化される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
疾患を処置する方法であって、
処置を必要とする哺乳動物の組織の少なくとも一部分を請求項１〜３のいずれか一項に記載の装置からの光に曝露する段階を含み；
前記組織が、感光性化合物を含有し；および
前記感光性化合物の少なくとも一部分が、前記組織が曝露される前記装置からの光の少なくとも一部分によって活性化されて、その結果、前記疾患を処置する方法。
【請求項９】
前記感光性化合物の活性化が、一重項酸素を生じさせる、請求項７または８に記載の方法。
【請求項１０】
前記感光性化合物が、５−アミノレブリン酸、アミノレブリン酸メチル、ベルテポルフィン、亜鉛フタロシアニン、またはこれらの医薬的に許容され得る塩である、請求項７または８に記載の方法。
【請求項１１】
前記感光性化合物が５−アミノレブリン酸であって、前記５−アミノレブリン酸が、約０．５から約２ｍＭの濃度で前記組織中に存在する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記装置が、約６３０ｎｍの発光ピークを有する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記組織が、約３０ジュール／ｃｍ２から約６０ジュール／ｃｍ２の範囲である光量を受ける、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
前記疾患が、癌、微生物感染症、皮膚科学的病態、または、眼病態である、請求項８〜１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
請求項１〜２のいずれか一項に記載の装置と、
感光性化合物と
を含み；
前記感光性化合物が、光治療を必要とする哺乳動物の組織への投与に適しており；および
前記装置が、前記感光性化合物が前記組織内にあるときに前記感光性化合物の少なくとも一部分を活性化することができる波長の光を放射するように構成されている、光治療システム。
【請求項１６】
前記感光性化合物が、５−アミノレブリン酸、ベルテポルフィン、亜鉛フタロシアニン、またはこれらの医薬的に許容され得る塩である、請求項１５に記載の方法。
【国際調査報告】
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2015522305.tif 000048