(57)【要約】  本発明は医薬品領域に関し、新規の窒素複素環誘導体、その調製方法並びに医薬品、特に組織線維化疾患を治療及び予防・治療する医薬品としての用途が開示された。本発明は薬学的に許容される本発明の化合物を含む医薬品組成物及びその組成物を使用して人体又は動物の組織線維化疾患を治療する用途も開示された。特に、人体又は動物の腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患の治療への用途が開示された。【選択図】    図１
2015526411.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015526411.tif 000138
［式中、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも一つがＮであり、
Ｘは一つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、又は−Ｒ６−Ｙ−であり、ただし、各ｔは１又は２であり、
ＹはＯ又はＳであり、
Ａは、ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、縮合ビシクリレン、縮合ヘテロビシクリレン、スピロビシクリレン、スピロヘテロビシクリレン、アリーレン又はヘテロアリーレンであり、
Ｂはアルコキシ、ヒドロキシ置換アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、スピロビシクリル、又はスピロヘテロビシクリルであり、
又はＡ、Ｘ及びＢは一緒になって式（ＩＩ）：
【化２】
2015526411.tif 000139
を有する基を形成し、
ただし、ＤはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−は１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、Ｃ２−１０ハロアルキル、アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ３−１０アルコキシ、シクロアルキル−Ｃ２−１０アルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール脂肪族、置換されたアリールＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールアミノアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、及び
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、Ｃ７−１０シクロアルコキシ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールＣ２−１０脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、  
各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシであり、
各Ｒ６は独立に１つの結合、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、又はＣ２−１０アルキニレンであり、及び
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に任意に、置換又は無置換の３−８員環又は、置換又は無置換のスピロビシクロ環若しくは縮合ビシクロ環を形成していてもよく、
ただし、ＮＲ５、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｒ６−Ｙ−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシＣ１−６アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキル脂肪族、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシ脂肪族、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルキルアミノ、カルボシクリル脂肪族、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシ脂肪族、脂肪族、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、アリール、ヘテロアリール、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、シクロアルキル、ヘテロシクリル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、縮合ビシクリレン、縮合ヘテロビシクリレン、スピロビシクリレン、スピロヘテロビシクリレン、アリーレン及びヘテロアリーレンの各々は、無置換であるか、少なくとも１つの置換基で置換されており、その置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシである]の化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩又はプロドラッグ。
【請求項２】
Ａは、Ｃ２−１０ヘテロシクリレン、Ｃ３−１０カルボシクリレン、Ｃ５−１２縮合ビシクリレン、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリレン、Ｃ５−１２スピロビシクリレン、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリレン、Ｃ６−１０アリーレン、又はＣ１−９ヘテロアリーレンである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａは
【化３】
2015526411.tif 000140
であり、
ただし、各Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５及びＱ６は独立にＮ、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＣＲ７Ｒ７ａ、又はＣＲ８であり、  且つＱ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５及びＱ６は多くとも四つがＮ又はＮＲ５であり、
Ｗ１はＮＲ５、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、各Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は独立にＮ、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＣＲ７Ｒ７ａ、又はＣＲ８であり、
且つＷ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は多くとも四つがＮ又はＮＲ５であり、
各Ｒ８は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａは
【化４】
2015526411.tif 000141
であり、
ただし、各Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｅ６、Ｅ７、Ｅ８、Ｆ１及びＦ２は独立にＮ又はＣＲ９であり、
各Ｔ及びＴ１は独立にＮＲ５、Ｏ、Ｓ又はＣＲ９Ｒ９ａであり、
各Ｒ９及びＲ９ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ又はＣ６−１０アリールオキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは
【化５】
2015526411.tif 000142
であり、
ただし、各ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、又はＣ１−９ヘテロアリールである請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ＢはＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルである請求項１に記載の化合物。  
【請求項７】
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクリルオキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ５−１２アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ５−１０縮合ビシクリル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、及び
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ７−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ５は独立に水素、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ又はＣ６−１０アリールオキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に任意に、置換又は無置換の３−８員環、又は置換又は無置換のＣ５−１２縮合ビシクロ環若しくはＣ５−１２スピロビシクロ環を形成していてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）のＮ、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４及びＣ（＝Ｙ）は式（ＩＩＩ）
【化６】
2015526411.tif 000143
を有する基を規定し、
【化７】
2015526411.tif 000144
は、
【化８】
2015526411.tif 000145
であり、
各Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、及び
各Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
【化９】
2015526411.tif 000146
は、
【化１０】
2015526411.tif 000147
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａは
【化１１】
2015526411.tif 000148
であり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｔは１又は２であり、各ｍは０、１、２又は３であり、
ＹはＯであり、
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルであり、ただし、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、及びＣ５−１２スピロヘテロビシクリルの各々は、任意にオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたＣ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシで置換されていてもよく、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、及び
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ、Ｘ及びＢは式（ＩＩ）：
【化１２】
2015526411.tif 000149
を有する基を規定し、
ただし、ＤはＯであり、ｎは０、１又は２であり、及び
各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、又はＣ１−９ヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＶ）：
【化１３】
2015526411.tif 000150
を有し、
ただし、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、
Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、
Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、
ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも一つがＮであり、
Ｔ２はＮ又はＣＲ１０であり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｍは０、１、２又は３であり、
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルであり、ただし、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、及びＣ５−１２スピロヘテロビシクリルの各々は、任意にオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシで置換されていてもよく、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、  
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよく、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオである請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂは−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、
【化１４−１】
2015526411.tif 000151
【化１４−２】
2015526411.tif 000152
であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ピリジル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、フェニルエチル、シクロヘキシル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ナフチル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはフェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、（フルオロ置換フェニル）−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ピリジル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、フェニルエチル、シクロヘキシル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ナフチル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、  
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、(フルオロ置換フェニル)−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル又はモルホリノメチルであり、  
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｖ）：
【化１５】
2015526411.tif 000153
を有し、
ただし、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、
Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、
Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、
Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、
ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも一つがＮであり、
Ｔ３はＮ又はＣＲ１０であり、
Ｔ４はＮＲ５、Ｏ、Ｓ又はＣＲ１１Ｒ１１ａであり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｍは０、１、２又は３であり、
Ｂは−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、
【化１６】
2015526411.tif 000154
であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、  
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−４アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル又はモルホリノメチルであり、及び
各Ｒ８ａ、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１１ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩ）：
【化１７】
2015526411.tif 000155
を有し、
ただし、ＥはＮ又はＣＲ１０であり、
ＪはＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ１３又はＣＲ１４Ｒ１４ａであり、
ｋは０、１、２、３又は４であり、
ｑは０、１又は２であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、  
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、
Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオであり、
各Ｒ１２はオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１３はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４カルボキシアルコキシ、Ｃ１−４アルキルカルボニル又はヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルカルボニルであり、及び
各Ｒ１４及びＲ１４ａは独立にＨ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−６アルキルアミノである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、Ｃ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−又はＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＮＲ５、Ｏ又はＳであり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−及びＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、Ｃ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−又はＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ又はＳであり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＶＩＩ）：
【化１８】
2015526411.tif 000156
を有し、
ただし、Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、エチニル、メトキシ、エトキシ又はプロピニルで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、  
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよく、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、及び
ｎは０、１、２又は３である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
【化１９】
2015526411.tif 000157
であり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
【化２０】
2015526411.tif 000158
である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
下記構造の一つを有する請求項１に記載の化合物、又はそれらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、窒素酸化物、水和物、溶媒和物、若しくは薬学的に許容され得る塩。
【化２１−１】
2015526411.tif 000159
【化２１−２】
2015526411.tif 000160
【化２１−３】
2015526411.tif 000161
【化２１−４】
2015526411.tif 000162
【化２１−５】
2015526411.tif 000163
【化２１−６】
2015526411.tif 000164
【化２１−７】
2015526411.tif 000165
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル、又はそれらの組み合わせを含む医薬組成物。
【請求項２４】
患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する医薬品を製造するための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する医薬品の用途に用いられる請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
患者に有効治療量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２３に記載の医薬組成物を投与することを含む患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する方法。
【請求項２７】
前記組織又は器官の線維化疾患が、腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患である請求項２４に記載の使用。
【請求項２８】
前記組織又は器官の線維化疾患が、腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患である請求項２５に記載の化合物又は医薬組成物。
【請求項２９】
前記組織又は器官の線維化疾患が、腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患である請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
術後癒着が瘢痕治癒である請求項２７に記載の用途。
【請求項３１】
術後癒着が瘢痕治癒である請求項２８に記載の化合物又は医薬組成物。
【請求項３２】
術後癒着が瘢痕治癒である請求項２９に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【関連出願】
【０００１】
本出願は２０１２年７月１８日に提出された出願番号が２０１２１０２５０６６０．６である中国特許出願の優先権を主張し、その内容は全部で引用により本出願に取り込まれている。
【技術分野】
【０００２】
本発明は医薬品領域に属し、具体的には、新規の含窒素複素環化合物、医薬組成物、その調製方法及びその医薬品、特に組織線維化を治療及び予防する医薬品製造用の用途に関する。
【背景技術】
【０００３】
器官・組織線維化は軽度では線維化と称し、重度では組織構造が破壊されて器官硬化が発生する。組織線維化は肺臓、肝臓などの器官に発生するだけでなく、人体のほとんど全ての器官やシステムに損傷を与える。それはさまざまな要因（例えば、炎症、免疫、毒物、虚血及び血流力学の変化など）により実質細胞の損傷を引き起こし、さらに、実質細胞の炎症変形、壊死につながり、且つ対応するマクロファージを活性化して多種のサイトカイン及び成長因子を放出し、これらの因子は静止状態にある細胞外マトリックス（ｅｘｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒ  ｍａｒｔｒｉｘ，  ＥＣＭ）を活性化して細胞を発生させ、筋線維芽細胞に変換させ、筋線維芽細胞が増殖してサイトカインを分泌し、傍分泌方式により、再びマクロファージに作用する。筋線維芽細胞は多くのコラーゲンなどのＥＣＭ成分を合成でき、同時にＥＣＭの分解が減少することにより、器官又は組織線維化を引き起こす。従って、器官又は組織線維化の発生及び進行は細胞、サイトカイン及びＥＣＭなどの相互作用、複数の要因の関与によるものである。ＥＣＭ産生細胞が器官又は組織線維化の形成に果たされる重要な役割に鑑みて、従来器官又は組織線維化を治療する漢方薬標的の１つはＥＣＭ産生細胞の増殖、活性化を阻害し、及びそのアポトーシスを誘発することである。
【０００４】
各器官又は組織の機能、形態の相違、並びに各器官又は組織の主な構成細胞の相違により、異なる器官又は組織の線維化は発症機序において共通性もあり、特殊性もあり、ＥＣＭの主な産生細胞を例として、肝臓では肝星状細胞、糸球体では糸球体メサンギウム細胞、腎間質では腎間質線維芽細胞、肺臓では肺線維芽細胞、心臓では心線維芽細胞、腹膜では腹膜中皮細胞である。従って、異なる器官又は組織線維化の発症機序及び治療標的についてもある程度の違いがある。
【０００５】
ＥＰ１１３８３２９Ａに開示された抗線維化薬はピルフェニドンであり、又はｐｈｉｆｅｎｉｄｏｎｅ，ＰＦＤ、５−メチル−１−フェニル−２−（１−ヒドロキシ）−ピリドンと称する。実験により、腎線維化、肺線維化動物実験及び特異的な肺線維化患者の臨床治療において、ＰＦＤはいずれもＥＣＭの蓄積を阻止乃至逆転する作用を有することを示す。
【発明の概要】
【０００６】
ここには、人又は動物の組織の線維化を予防又は治療する上でより効果的であり得る新規化合物又は医薬組成物が提供される。一つの側面において、ここには、
以下に示される式（Ｉ）：
【化１】
2015526411.tif 000003
を有する化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩又はプロドラッグが提供され、ただし、各Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４、Ａ、Ｂ、Ｘ及びＹはここで定義されるとおりである。
【０００７】
いくつかの実施形態において、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも１つがＮであり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、又は−Ｒ６−Ｙ−であり、ただし、各ｔは１又は２であり、
ＹはＯ又はＳであり、
Ａはヘテロシクリレン、カルボシクリレン、縮合ビシクリレン、縮合ヘテロビシクリレン、スピロビシクリレン、スピロヘテロビシクリレン、アリーレン又はヘテロアリーレンであり、
Ｂはアルコキシ、ヒドロキシ置換アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、スピロビシクリル、又はスピロヘテロビシクリルであり、
又はＡ、Ｘ及びＢは一緒になって式（ＩＩ）：
【化２】
2015526411.tif 000004
を有する基を形成し、ただし、ＤはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクリルオキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルオキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクリルオキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、Ｃ２−１０ハロアルキル、アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ３−１０アルコキシ、シクロアルキル−Ｃ２−１０アルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール脂肪族、置換されたアリールＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールアミノアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、Ｃ７−１０シクロアルコキシ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールＣ２−１０脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、
各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシであり、
各Ｒ６は独立に１つの結合、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、又はＣ２−１０アルキニレンであり、及び
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、脂肪族、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒になって任意に、置換又は無置換の３−８員環、又は置換又は無置換のスピロビシクロ環若しくは縮合ビシクロ環を形成していてもよく、
ただし、ＮＲ５、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｒ６−Ｙ−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシＣ１−６アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキル脂肪族、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシ脂肪族、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルキルアミノ、カルボシクリル脂肪族、アラルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシ脂肪族、脂肪族、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、アリール、ヘテロアリール、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ハロ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、アミノ脂肪族、アルコキシ脂肪族、アルキルアミノ脂肪族、アルキルチオ脂肪族、シクロアルキル、ヘテロシクリル脂肪族、アリールオキシ脂肪族、ヘテロシクリルオキシ脂肪族、シクロアルキルオキシ脂肪族、アリールアミノ脂肪族、ヘテロシクリルアミノ脂肪族、シクロアルキルアミノ脂肪族、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、縮合ビシクリレン、縮合ヘテロビシクリレン、スピロビシクリレン、スピロヘテロビシクリレン、アリーレン及びヘテロアリーレンの各々は、無置換であるか、又は少なくとも１つの置換基で置換されており、その置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシである。
【０００８】
いくつかの実施形態において、Ａは、Ｃ２−１０ヘテロシクリレン、Ｃ３−１０カルボシクリレン、Ｃ５−１２縮合ビシクリレン、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリレン、Ｃ５−１２スピロビシクリレン、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリレン、Ｃ６−１０アリーレン、又はＣ１−９ヘテロアリーレンである。
【０００９】
いくつかの実施形態において、Ａは、
【化３】
2015526411.tif 000005
であり、
ただし、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５及びＱ６は独立にＮ、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＣＲ７Ｒ７ａ、又はＣＲ８であり、且つＱ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５及びＱ６は多くとも四つがＮ又はＮＲ５であり、
Ｗ１はＮＲ５、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、各Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は独立にＮ、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、ＣＲ７Ｒ７ａ、又はＣＲ８であり、且つＷ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は多くとも四つがＮ又はＮＲ５であり、及び
各Ｒ８は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アラルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ又はアリールオキシである。
【００１０】
いくつかの実施形態において、Ａは、
【化４】
2015526411.tif 000006
であり、
ただし、各Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｅ６、Ｅ７、Ｅ８、Ｆ１及びＦ２は独立にＮ又はＣＲ９であり、
各Ｔ及びＴ１は独立にＮＲ５、Ｏ、Ｓ又はＣＲ９Ｒ９ａであり、
各Ｒ９及びＲ９ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ又はＣ６−１０アリールオキシである。
【００１１】
別の実施形態において、Ａは、
【化５】
2015526411.tif 000007
であり、
ただし、各ｎは０、１、２又は３であり、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、又はＣ１−９ヘテロアリールである。
【００１２】
いくつかの実施において、ＢはＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルである。
【００１３】
いくつかの実施形態において、Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクリルオキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換さＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ５−１２アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ５−１０縮合ビシクリル−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ７−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−１０カルボシクリル（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリール（Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−６アジドアルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２縮合ビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、Ｃ５−１２スピロビシクリル、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ５−１２スピロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ５−１２スピロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ５−１２スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ５−１２スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ５−１２スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４である。
【００１４】
いくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルである。
【００１５】
いくつかの実施形態において、各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ又はＣ６−１０アリールオキシである。
【００１６】
いくつかの実施形態において、各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒になって任意に、置換又は無置換の３−８員環、置換又は無置換のＣ５−１２縮合ビシクロ環若しくはＣ５−１２スピロビシクロ環を形成してもよい。
【００１７】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）のＮ、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４及びＣ（＝Ｙ）は式（ＩＩＩ）：
【化６】
2015526411.tif 000008
を有する基を規定し、ただし、
【化７】
2015526411.tif 000009
は、
【化８】
2015526411.tif 000010
であり、
各Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４である。
【００１８】
いくつかの実施形態において、
【化９】
2015526411.tif 000011
は、
【化１０】
2015526411.tif 000012
である。
【００１９】
いくつかの実施形態において、Ａは、
【化１１】
2015526411.tif 000013
であり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｔは１又は２であり、各ｍは０、１、２又は３であり、
ＹはＯであり、
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルであり、ただし、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、及びＣ５−１２スピロヘテロビシクリルの各々は、任意にオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシで置換されていてもよく、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、及び
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７及びＲ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒になって任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよい。
【００２０】
いくつかの実施形態において、Ａ、Ｘ及びＢは式（ＩＩ）：
【化１２】
2015526411.tif 000014
を有する基を規定し、
ただし、ＤはＯであり、ｎは０、１又は２であり、及び
各Ｒ５ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、又はＣ１−９ヘテロアリールである。
【００２１】
いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）は、
【化１３】
2015526411.tif 000015
であり、  ただし、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、
Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、
Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、
Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、
ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも１つがＮであり、
Ｔ２はＮ又はＣＲ１０であり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｍは０、１、２又は３であり、
Ｂは−ＮＲ７Ｒ７ａ、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、又はＣ５−１２スピロヘテロビシクリルであり、ただし、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ５−１２縮合ビシクリル、Ｃ５−１２縮合ヘテロビシクリル、Ｃ５−１２スピロビシクリル、及びＣ５−１２スピロヘテロビシクリルの各々は、任意にオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシで置換されていてもよく、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ２−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリール−Ｃ３−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ２−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ１−４ヘテロアリール、置換されたＣ６−１０アリール、Ｃ１−４ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、置換されたＣ６−１０アリールＣ３−６アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールオキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０カルボシクリルＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリールＣ２−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｒ７ａＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７ＯＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７及びＲ７ａは独立にＨ、Ｃ１−６脂肪族、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７、Ｒ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒になって任意に、置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよく、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオである。
【００２２】
いくつかの実施形態において、
Ｂは−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、
【化１４−１】
2015526411.tif 000016
【化１４−２】
2015526411.tif 000017
であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、（フルオロ置換フェニル）−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ピリジル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、フェニルエチル、シクロヘキシル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ナフチル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはフェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、（フルオロ置換フェニル）−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ピリジル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、フェニルエチル、シクロヘキシル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ナフチル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、（フルオロ置換フェニル）−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、（フルオロ置換フェニル）−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、フェニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、（フルオロ置換フェニル）−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、チアゾリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はモルホリニル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＨＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮＨ−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル又はモルホリノメチルであり、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、及び
各Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオである。
【００２３】
いくつかの実施態様において、式（Ｖ）は
【化１５】
2015526411.tif 000018
であり、  ただし、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも１つがＮであり、
Ｔ３はＮ又はＣＲ１０であり、
Ｔ４はＮＲ５、Ｏ、Ｓ又はＣＲ１１Ｒ１１ａであり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−であり、ただし、各ｍは独立に０、１、２又は３であり、
Ｂは−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）２、
【化１６−１】
2015526411.tif 000019
【化１６−２】
2015526411.tif 000020
であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、トリフルオロメチル、又はＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、又はＣ（＝Ｏ）であり、各ｐ及びｍはそれぞれ独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１−４アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル又はモルホリノメチルであり、及び
各Ｒ８ａ、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１１ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１−４アルキルＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールである。
【００２４】
いくつかの実施形態において、式（ＶＩ）は、
【化１７】
2015526411.tif 000021
であり、  ただし、ＥはＮ又はＣＲ１０であり、
ＪはＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ１３又はＣＲ１４Ｒ１４ａであり、
ｋは０、１、２、３又は４であり、
ｑは０、１又は２であり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２又は３であり、
各Ｒ１０は独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はＣ１−４アルキルチオであり、
各Ｒ１２はオキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、メルカプト、ニトロ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリールオキシ、カルボキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、又はカルボキシＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１３はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４カルボキシアルコキシ、Ｃ１−４アルキルカルボニル又はヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルカルボニルであり、及び
各Ｒ１４及びＲ１４ａは独立にＨ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４アルキルアミノである。
【００２５】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、Ｃ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−又はＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＮＲ５、Ｏ又はＳであり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−及びＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、プロピル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔer−ブチル、Ｃ６−８アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−又はＣ４−６ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ又はＳであり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３である。
【００２６】
いくつかの実施形態において、式（ＶＩＩ）は、
【化１８】
2015526411.tif 000022
であり、  ただし、Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又はそれ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、プロピル、シアノ、エチニル、メトキシ、エトキシ又はプロピニルで任意に置換されていてもよく、
Ｒ３はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−６アミノアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ５は独立にＨ、Ｒ７Ｒ７ａＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルアミノＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−３アルキル、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−３アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロ脂肪族、Ｃ１−６ヒドロキシ脂肪族、Ｃ１−６アミノ脂肪族、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６脂肪族、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリールＣ１−６脂肪族、Ｃ１−９ヘテロアリールＣ１−６脂肪族、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−６脂肪族、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−６脂肪族、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリール、Ｃ２−１０ヘテロシクリル又はＣ３−１０カルボシクリルであり、
Ｒ７及びＲ７ａが同じ窒素原子に結合している場合、Ｒ７、Ｒ７ａはそれらが結合している窒素原子と一緒になって任意に置換又は無置換の３−８員環を形成していてもよく、
各Ｒ８ａは独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ニトロ、メルカプト、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル又はＣ１−９ヘテロアリールであり、及び
ｎは０、１、２又は３である。
【００２７】
いくつかの実施形態において、各Ｒ７は独立にＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
【化１９】
2015526411.tif 000023
であり、
各Ｒ７ａは独立にＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、
【化２０】
2015526411.tif 000024
である。
【００２８】
一側面において、ここには、本明細書において開示された化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、窒素酸化物、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩又はプロドラッグ、並びに任意に薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル、又はそれらの組み合わせを含む医薬組成物が提示される。
【００２９】
他の側面において、ここには、本明細書において開示された医薬組成物を薬学的に有効量で患者に投与することを含む患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する方法が提供される。
【００３０】
一側面において、ここには、本明細書で開示された化合物を薬学的に有効量で患者に投与することを含む患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減する方法が提供される。
【００３１】
別の側面において、ここには患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減するための医薬品を製造するための、本明細書で開示された化合物の使用が提供される。
【００３２】
一つの側面において、ここには、患者における組織又は器官の線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減するための医薬品を製造するための、本明細書で開示された医薬組成物の使用が提供される。
【００３３】
別の側面において、ここには、本明細書で開示された化合物又は医薬組成物を薬学的に有効量で人又は動物に投与することを含む、人又は動物の組織線維化疾患を予防、処置、治療又はその重症度を軽減するための、本明細書で開示された化合物又は医薬組成物の使用が提供される。
【００３４】
いくつかの実施形態において、組織又は器官の線維化疾患は腎間質線維化、糸球体硬化、肝線維化、肺線維化、腹膜線維化、心筋線維化、皮膚線維化、術後癒着、良性前立腺過形成、骨格筋線維化、強皮症、多発性硬化症、膵臓線維化、肝硬変、筋肉腫、神経線維腫、肺間質線維化、糖尿病性腎症、アルツハイマー病又は血管線維化疾患である。別の実施形態では、術後癒着は瘢痕治癒である。
【００３５】
別の側面において、ここには、式（Ｉ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）又は（ＩＶ）の化合物を調製、分離及び精製する方法が提供される。
【００３６】
上記はここに開示したある側面を概説するものであり、本質的に限定するものであることを意図するものではない。これらの側面及び他の側面は以下により充分に説明される。
詳細な説明
定義及び一般的な用語
【発明を実施するための形態】
【００３７】
（定義及び一般的な用語）
本発明は、確定された具体的な内容に対応する文献を詳細に列記し、実施例はすべて構造式及び化学式の図解を伴う。本発明は、特許請求の範囲により定義されたように従来の発明分野に含まれてもよいすべての代替物、修飾体、及び同等物を含むことが意図されている。当業者は、本発明の実施に使用することができる、ここで説明される方法及び物質と類似又は同一の多くの方法及び物質を認識する。本発明は方法及び物質の開示に限定されない。多くの文献、及び類似の物質は本出願と異なる又は矛盾し、用語の定義、用語の使用、説明された技術又は本発明出願が支配する範囲を含むが、これらに限定されない。
【００３８】
本発明は、特に明記しない限り、以下の定義を用いる。本発明の目的によれば、化学元素は、元素周期表、ＣＡＳ版及び化学薬品ハンドブック（７５，ｔｈＥｄ，１９９４）に従って定義されている。また、有機化学の一般的原理は、“Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，”  Ｔｈｏｍａｓ  Ｓｏｒｒｅｌｌ，  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｂｏｏｋｓ，  Ｓａｕｓａｌｉｔｏ：  １９９９，  ａｎｄ  “Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，”  ｂｙ  Ｍｉｃｈａｅｌ  Ｂ．  Ｓｍｉｔｈ  ａｎｄ  Ｊｅｒｒｙ  Ｍａｒｃｈ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：  ２００７に記載されるので、すべての内容は参照により本発明に組み込まれている。
【００３９】
本発明に説明するように、本発明の化合物、例えば上記の一般式化合物、又は実施例における特定の例、下位分類、及び本発明に含まれる一種類の化合物は１個又は複数個の置換基で任意に置換されてもよい。用語「任意に置換され」が用語「置換又は非置換の」と互換性を持って使用されることは理解されるべきである。一般的に、用語「任意に」は、用語「置換され」の前に付いても付かなくても、所定の構造において、１個又は複数個の水素原子が具体的な置換基で置換されることを指す。特に明記しない限り、任意の置換基は、その基の置換可能な各位置に置換基を有していてもよい。所定の構造式における２つ以上の位置が、具体的な基の１個又は複数個の置換基で置換可能である場合、当該置換基は、各置換位置において同一でもよく、異なっていてもよい。ただし、前記の置換基はハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【００４０】
本発明において使用される用語「脂肪族」又は「脂肪族基」は、完全に飽和しているか又は不飽和単位を１つ又は複数含む、直鎖（すなわち非分岐）又は分岐鎖の、置換又は非置換の炭化水素鎖を表す。特に明記しない限り、脂肪族基は、炭素原子を１〜２０個含み、ある実施例において、脂肪族基は、炭素原子を１〜１０個含み、別の実施例において、脂肪族基は、炭素原子を１〜８個含み、さらに別の実施例において、脂肪族基は、炭素原子を１〜６個含み、さらに別の実施例において、脂肪族基は、炭素原子を１〜４個含み、さらに別の実施例において、脂肪族基は、炭素原子を１〜３個含む。好適な脂肪族基は、直鎖又は分岐鎖、置換又は非置換のアルキル、アルケニル又はアルキニル、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ヘキシル、イソブチル、ｓ−ブチル、エテニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００４１】
本発明において使用される用語「ハロ脂肪族」は、１つ又は複数の同一又は異なるハロゲン原子で置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、ハロゲン原子はフッ素、塩素、臭素又はヨウ素であり、このような例は、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、クロロメチル、２−クロロエテニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００４２】
本発明において使用される用語「ヒドロキシ脂肪族」は、１つ又は複数のヒドロキシで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、ヒドロキシメチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００４３】
本発明において使用される用語「アミノ脂肪族」は、１つ又は複数のアミノで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、アミノメチル、２−アミノエチル、２−アミノイソプロピルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００４４】
本発明において使用される用語「アルキル」は、炭素原子１−２０個、又は炭素原子１−１０個、又は炭素原子１−６個、又は炭素原子１−４個、又は炭素原子１−３個の飽和直鎖又は分岐鎖の一価の炭化水素基を含み、ただし、アルキルは独立して、任意に１つ又は複数の本発明に記載された置換基で置換されてもよい。アルキルの更なる例は、メチル（Ｍｅ、−ＣＨ３）、エチル（Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ３）、ｎ−プロピル（ｎ−Ｐｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、イソプロピル（ｉ−Ｐｒ、−ＣＨ（ＣＨ３）２）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、イソブチル（ｉ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、ｓ−ブチル（ｓ−Ｂｕ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、ｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ、−Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ペンチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２−メチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３）、３−メチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、３−メチル−１−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、２−メチル−１−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、ｎ−ヘキシル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３））、２−メチル−２−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−メチル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、４−メチル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３−メチル−３−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２−メチル−３−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、２，３−ジメチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３，３−ジメチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。用語「アルキル」及びその接頭辞「アルキ」はここで使用され、いずれも直鎖及び分岐鎖の両方の飽和炭素鎖を含む。用語「アルキレン」はここで使用され、直鎖又は分岐鎖の飽和炭化水素から２個の水素原子を除いた飽和の２価の炭化水素基を表し、このような例は、メチレン、エチリジン、イソプロピリジンなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００４５】
用語「アルキレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有するアルキル系を表し、ただし、アルキルは本発明に定義されている通りである。
【００４６】
用語「鎖アルケニル」、又は「アルケニル」は炭素原子２−１２個、又は炭素原子２−８個、又は炭素原子２−６個、又は炭素原子２−４個の直鎖又は分岐鎖の１価の炭化水素基を表し、ただし、少なくとも１つの位置は不飽和状態であり、即ち、１つのＣ−Ｃがｓｐ２二重結合であり、ただし、鎖アルケニル基は独立して、任意に１つ又は複数の本発明に記載の置換基で置換されてもよく、「トランス」、「シス」配向、又は「Ｅ」、「Ｚ」配向を有する基を含み、ただし、具体的な例は、エテニル（−ＣＨ＝ＣＨ２）、アリル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）などを含むが、これらに限定されるものではない。
【００４７】
用語「アルケニレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有する鎖アルケニル系を表し、ただし、鎖アルケニルは本発明に定義されている通りである。
【００４８】
用語「アルキニル」は、炭素原子２−１２個、又は炭素原子２−８個、又は炭素原子２−６個、又は炭素原子２−４個の直鎖又は分岐鎖の１価の炭化水素基を表し、ただし、少なくとも１つの位置は不飽和状態であり、即ち、１つのＣ−Ｃがｓｐ三重結合であり、ただし、アルキニル基は独立して、任意に１つ又は複数の本発明に記載の置換基で置換されてもよく、具体的な例は、エチニル（−Ｃ≡ＣＨ）、プロパルギル（−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）などを含むが、これらに限定されるものではない。
【００４９】
用語「アルキニレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有するアルキニル系を表し、ただし、アルキニルは本発明に定義されている通りである。
【００５０】
用語「ヒドロキシで置換されたアルキル」は、１つ又は複数のヒドロキシで置換されたアルキルを表し、ただし、アルキルは本発明に定義されている通りである。このような例は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、１、２−ジヒドロキシエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５１】
用語「カルボキシで置換されたアルキル」は、１つ又は複数のカルボキシで置換されたアルキルを表し、ただし、アルキルは本発明に定義されている通りである。このような例は、カルボキシメチル、カルボキシエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５２】
用語「環状脂肪族」又は「炭素環」、「カルボシクリル」、「シクロアルキル」は１価又は多価の非芳香族の飽和又は部分的に不飽和の、ヘテロ原子を含まない環を指し、ただし、炭素原子３〜１２個の単環、又は炭素原子７〜１２個のビシクロ環又はトリシクロ環を含む。７−１２個の原子を有するビシクロ環式炭素環はビシクロ［４，５］、［５，５］、［５，６］又は［６，６］系であってもよく、同時に、９又は１０個の原子を有するビシクロ環式炭素環はビシクロ［５，６］又は［６，６］系であってもよい。好適な環状脂肪族基はシクロアルキル、シクロアルケニル及びシクロアルキニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。環状脂肪族基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１−シクロペンチル−１−エニル、１−シクロペンチル−２−エニル、１−シクロペンチル−３−エニル、シクロヘキシル、１−シクロヘキシル−１−エニル、１−シクロヘキシル−２−エニル、１−シクロヘキシル−３−エニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、アダマンチルなどをさらに含むが、これらに限定されるものではない。且つ、前記「環状脂肪族」又は「炭素環」、「カルボシクリル」、「シクロアルキル」は置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基はハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【００５３】
用語「カルボシクリレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有するカルボシクリル系を表し、ただし、カルボシクリルは本発明に定義されている通りである。
【００５４】
用語「カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）」は、１つ又は複数のカルボシクリルで置換されたヒドロキシアルコキシを表し、ただし、カルボシクリル及びヒドロキシアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、シクロプロピルヒドロキシメチル、シクロプロピルヒドロキシエチル、シクロプロピルヒドロキシプロピル、シクロヘキシルヒドロキシプロピル、シクロヘキシルヒドロキシメチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５５】
用語「シクロアルキルオキシ」又は「カルボシクリルオキシ」は、本発明により定義されるように、酸素原子と結合し、且つ酸素原子を介して他の分子と結合した、任意に置換されるシクロアルキル又はカルボシクリルを含み、このような例は、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、ヒドロキシで置換されたシクロプロピルオキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５６】
用語「シクロアルキルアミノ」は、１つ又は２つのシクロアルキルで置換されたアミノを表し、ただし、シクロアルキルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、シクロプロピルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、ヒドロキシで置換されたシクロプロピルアミノ、ジシクロヘキシルアミノ、ジシクロプロピルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５７】
用語「カルボシクリルオキシアルコキシ」は、１つ又は複数のカルボシクリルオキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及びカルボシクリルオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、シクロプロピルオキシメトキシ、シクロプロピルオキシエトキシ、シクロペンチルオキシエトキシ、シクロヘキシルオキシエトキシ、シクロヘキセニル−３−オキシエトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５８】
用語「シクロアルキルオキシ脂肪族」は、１つ又は複数のシクロアルキルオキシで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びシクロアルキルオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、シクロプロピルオキシメチル、シクロプロピルオキシエチル、シクロペンチルオキシメチル、シクロペンチルオキシエチル、シクロヘキシルオキシエチル、ハロシクロプロピルオキシエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５９】
用語「シクロアルキルアミノ脂肪族」は、１つ又は複数のシクロアルキルアミノで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びシクロアルキルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロペンチルアミノメチル、シクロペンチルアミノエチル、シクロヘキシルアミノエチル、ハロシクロプロピルアミノエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００６０】
用語「シクロアルキル脂肪族」又は「カルボシクリル脂肪族」は、１つ又は複数のシクロアルキル又はカルボシクリルで置換された脂肪族基を表し、ただし、シクロアルキル、又はカルボシクリル及び脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００６１】
用語「シクロアルキルアルコキシ」、又は「カルボシクリルアルコキシ」は、１つ又は複数のシクロアルキル又はカルボシクリルで置換されたアルコキシを表し、ただし、シクロアルキル又はカルボシクリル及びアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、シクロプロピルメトキシ、シクロプロピルエトキシ、シクロペンチルエトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロプロピルプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００６２】
用語「シクロアルキルアルキルアミノ」又は「カルボシクリルアルキルアミノ」は、１つ又は複数のシクロアルキル又はカルボシクリルで置換されたアルキルアミノを表し、ただし、シクロアルキル又はカルボシクリル及びアルキルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、シクロプロピルメチルアミノ、シクロプロピルエチルアミノ、シクロペンチルエチルアミノ、シクロヘキシルエチルアミノ、シクロヘキシルメチルアミノ、シクロプロピルプロピルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００６３】
用語「複素環」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロ脂環族」又は「複素環の」はここで互換的に使用され、全て単環、ビシクロ環、又はトリシクロ環系を指し、ただし、環上の１つ又は複数の原子は独立して、任意にヘテロ原子で置換され、環は完全に飽和したり、１つ又は複数の不飽和単位を含んだりが、芳香族類ではなく、１つの結合点のみが他の分子と結合する。１つ又は複数の環上の水素原子は独立して、任意に１つ又は複数の本発明に説明された置換基で置換される。ある実施例において、「複素環」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロ脂環族」又は「複素環の」基は３−７員環の単環（炭素原子１−６個及びＮ、Ｏ、Ｐ、Ｓからのヘテロ原子１−３個であり、ここで、Ｓ又はＰは任意に１つ又は複数の酸素原子で置換され、ＳＯ、ＳＯ２、ＰＯ、ＰＯ２のような基を得て、前記の環は三員環である場合、１個のヘテロ原子のみがある）、又は７−１０員のビシクロ環（炭素原子４−９個及びＮ、Ｏ、Ｐ、Ｓからのヘテロ原子１−３個であり、ここで、Ｓ又はＰは任意に１つ又は複数の酸素原子で置換され、ＳＯ、ＳＯ２、ＰＯ、ＰＯ２のような基を得る）である。
【００６４】
ヘテロシクリルは炭素基又はヘテロ原子基であってもよい。「ヘテロシクリル」は同様にヘテロシクリルと飽和又は部分的に不飽和の環又は複素環とが縮合してなる基を含む。複素環の例は、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジノ、モルホリニル、チオモルホリニル、チオキサニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、エポキシプロピル、アゼパニル、オキセパニル、チエパニル、４−メトキシ−ピペリジン−１−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル、オキサゼピニル、ジアゼピニル、チアゼピニル、ピロリン−１−イル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ジヒドロインドリル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、ピラゾリニル、ジチアニル、ジチオラニル、ジヒドロチエニル、ピラゾリジニルイミダゾリニル、イミダゾリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，６−チアジアジン−１，１−ジオキシ−２−イル、４−ヒドロキシ−１，４−アザホスフィン４−オキシド−１−イル、２−ヒドロキシ−１−（ピペラジン−１−イル）エタノン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−（５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−１（４Ｈ）−イル）エタノン−４−イル、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−（５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）エタノン−４−イル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシル、３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプチル、アザビシクロ［２．２．２］ヘキシル、２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾール［１，５−ｃ］ピリミジン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロイソオキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル、３Ｈ−インドリル−２−オキソ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル、２−オキソ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−５−イル、キノリジニル及びＮ−ピリジル尿素を含むが、これらに限定されるものではない。ヘテロシクリルの例は、１，１−ジオキソチオモルホリニル、及びピリミジンジオン基のような、環上の２つの炭素原子が酸素原子で置換された基をさらに含む。且つ、前記ヘテロシクリルは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基はハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【００６５】
用語「ヘテロシクリレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有するヘテロシクリル系を表し、ただし、ヘテロシクリルは本発明に定義されている通りである。
【００６６】
用語「ヘテロシクリルアルキル」は、ヘテロシクリルで置換されたアルキルを含み、用語「ヘテロシクリルアルコキシ」は、ヘテロシクリルで置換されたアルコキシを含み、ただし、酸素原子が分子の残りの部分と結合し、用語「ヘテロシクリルアルキルアミノ」は、ヘテロシクリルで置換されたアルキルアミノを含み、ただし、窒素原子が分子の残りの部分と結合する。ただし、ヘテロシクリル、アルキル、アルコキシ及びアルキルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピロール−２−イルメチル、モルホリン−４−イルエチル、モルホリン−４−イルエトキシ、ピペラジン−４−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルエチルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００６７】
用語「ヘテロシクリル脂肪族」は、ヘテロシクリルで置換された脂肪族基を表し、ただし、ヘテロシクリル及び脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピロール−２−メチル、ピペリジン−２−エチル、ピペラジン−２−エチル、ピペリジン−２−メチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００６８】
用語「ヘテロシクリルオキシ」は、本発明により定義されるように、酸素原子と結合した、任意に置換されるヘテロシクリルを含み、ただし、酸素原子が分子の残りの部分と結合する。このような例は、ピロール−２−オキシ、ピロール−３−オキシ、ピペリジン−２−オキシ、ピペリジン−３−オキシ、ピペラジン−２−オキシ、ピペリジン−４−オキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００６９】
用語「ヘテロシクリルアミノ」は、１つ又は２つのヘテロシクリルで置換されたアミノを表し、ただし、窒素原子は分子の残りの部分と結合し、且つヘテロシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピロール−２−アミノ、ピロール−３−アミノ、ピペリジン−２−アミノ、ピペリジン−３−アミノ、ピペリジン−４−アミノ、ピペラジン−２−アミノ、ジピロール−２−アミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００７０】
用語「ヘテロシクリルオキシアルコキシ」は、１つ又は複数のヘテロシクリルオキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及びヘテロシクリルオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピロール−２−オキシメトキシ、ピロール−３−オキシエトキシ、ピペリジン−２−オキシエトキシ、ピペリジン−３−オキシエトキシ、ピペラジン−２−オキシメトキシ、ピペリジン−４−オキシエトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００７１】
用語「ヘテロシクリルオキシ脂肪族」は、１つ又は複数のヘテロシクリルオキシで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びヘテロシクリルオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピロール−２−オキシメチル、ピペラジン−３−オキシエチル、ピペラジン−２−オキシエチル、モルホリン−２−オキシメチル、ピペリジン−２−オキシエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００７２】
用語「ヘテロシクリルアミノ脂肪族」は、１つ又は複数のヘテロシクリルアミノで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びヘテロシクリルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピロール−２−アミノメチル、ピペラジン−３−アミノエチル、ピペラジン−２−アミノエチル、ピペリジン−２−アミノエチル、モルホリン−２−アミノメチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００７３】
用語「ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）」は、１つ又は複数のヘテロシクリルで置換されたヒドロキシアルコキシを表し、ただし、ヘテロシクリル及びヒドロキシアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピロール−２−イルヒドロキシメトキシ、モルホリン−４−イルヒドロキシメトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００７４】
用語「ヘテロ原子」は、１つ又は複数のＯ、Ｓ、Ｎ、Ｐ及びＳｉを指し、Ｎ、Ｓ及びＰの任意の酸化形態、第一級、第二級、第三級アミン及び第四級アンモニウム塩の形態、或いは複素環における窒素原子上の水素が置換される形態、例えばＮ（３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリルにおけるＮのように）、ＮＨ（ピロリジニルにおけるＮＨのように）又はＮＲ（Ｎ−置換のピロリジニルにおけるＮＲのように）を含む。
【００７５】
用語「ハロゲン」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを指す。
【００７６】
本発明において使用される用語「不飽和の」は、部分的に不飽和単位を１つ又は複数含むことを表す。
【００７７】
本発明において使用される用語「アルコキシ」はアルキルが本発明により定義されるように、酸素原子（「アルコキシ」）を介して主要な炭素鎖に結合することに関し、このような例は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。且つ、前記アルコキシは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、メルカプト、ニトロなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【００７８】
用語「ヒドロキシで置換されたアルコキシ」又は「ヒドロキシアルコキシ」は、１つ又は複数のヒドロキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヒドロキシメトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシイソプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００７９】
用語「アミノアルコキシ」は、１つ又は複数のアミノで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、アミノメトキシ、２−アミノエトキシ、２−アミノプロポキシ、２−アミノイソプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８０】
用語「ヒドロキシで置換されたアミノアルコキシ」は、１つ又は複数のヒドロキシで置換されたアミノアルコキシを表し、ただし、アミノアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヒドロキシアミノメトキシ、２−ヒドロキシ−２−アミノエトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８１】
用語「アジドアルコキシ」は、１つ又は複数のアジドで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、２−アジドエトキシ、３−アジドプロポキシ、２−アジドプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８２】
用語「アルコキシアルコキシ」は、１つ又は複数のアルコキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシメトキシ、エトキシエトキシ、エトキシプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８３】
本発明において使用される用語「アルコキシ脂肪族」は、１つ又は複数のアルコキシで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、メトキシメチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロペニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８４】
本発明において使用される用語「アルキルアミノ脂肪族」は、１つ又は複数のアルキルアミノで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びアルキルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ジメチルアミノエチル、メチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８５】
本発明において使用される用語「アルキルチオ脂肪族」は、１つ又は複数のアルキルチオで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びアルキルチオは本発明に定義されている通りであり、このような例は、メチルチオエチル、メチルチオプロピル、エチルチオエチル、メチルチオプロペニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８６】
用語「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」及び「ハロアルコキシ」は、１つ又は複数のハロゲン原子で置換されたアルキル、アルケニル又はアルコキシを表し、このような例は、トリフルオロメチル、２−クロロ−エテニル、トリフルオロメトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８７】
用語「アミノで置換されたハロアルコキシ」は、１つ又は複数のアミノで置換されたハロアルコキシを表し、ただし、ハロアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、３−アミノ−２−クロロプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８８】
用語「アルキルアミノアルコキシ」は、１つ又は複数のアルキルアミノで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、３−メチルアミノ−２−プロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００８９】
用語「アルキルアミノハロアルコキシ」は、１つ又は複数のアルキルアミノで置換されたハロアルコキシを表し、ただし、ハロアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、３−メチルアミノ−２−クロロプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００９０】
用語「ヒドロキシで置換されたハロアルコキシ」は、１つ又は複数のヒドロキシで置換されたハロアルコキシを表し、ただし、ハロアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、３−ヒドロキシ−２−フルオロプロポキシ、ヒドロキシメチルトリフルオロメトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００９１】
用語「アリール」は、単独で使用されるか、又は「アリールアルキル」、「アリールアルコキシ」又は「アリールオキシアルキル」の大部分として、６−１４員環を含む単環、ビシクロ環、及びトリシクロ環の炭素環系を表し、ただし、少なくとも１つの環系は芳香族であり、ただし、各環系は３−７員環を含み、且つ一個の付着点のみが分子の残りの部分と結合する。用語「アリール」は用語「芳香環」と互換性を持って使用されて、例えば芳香環はフェニル、ナフチル及びアントラセンを含んでもよい。且つ、前記アリールは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基はハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【００９２】
用語「フッ化フェニル」は、１つ又は複数のフッ素原子で置換されたフェニルを表す。
【００９３】
用語「アリーレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有するアリール系を表し、ただし、アリールは本発明に定義されている通りである。
【００９４】
用語「アリール脂肪族」は、１つ又は複数のアリールで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びアリールは本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェニルメチル、フェニルエチル、ｐ−トリルエチル、スチリルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００９５】
用語「アリールオキシ」は、本発明により定義されるように、酸素原子と結合し、且つ酸素原子を介して分子の残りの部分と結合した、任意に置換されるアリールを含み、ただし、アリールは本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェノキシ、メチルフェノキシ、エチルフェノキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００９６】
用語「アリールアミノ」は、１つ又は２つのアリールで置換されたアミノを表し、ただし、アリールは本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェニルアミノ、ｐ−フルオロフェニルアミノ、ジフェニルアミノ、ジトリルアミノ、ジ−ｐ−トリルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００９７】
用語「アリールオキシアルコキシ」は、１つ又は複数のアリールオキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及びアリールオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェノキシメトキシ、フェノキシエトキシ、フェノキシプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００９８】
用語「ヘテロアリールオキシアルコキシ」は、１つ又は複数のヘテロアリールオキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及びヘテロアリールオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピリジルオキシメトキシ、ピリミジルオキシエトキシ、チアゾリルオキシプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【００９９】
用語「アリールオキシ脂肪族」は、１つ又は複数のアリールオキシで置換された脂肪族基を表し、ただし、アリールオキシ及び脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェノキシメチル、フェノキシエチル、メチルフェノキシエチル、フェノキシプロピルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１００】
用語「ヘテロアリールオキシ脂肪族」は、１つ又は複数のヘテロアリールオキシで置換された脂肪族基を表し、ただし、ヘテロアリールオキシ及び脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、フラニルオキシメチル、ピリミジニルオキシエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１０１】
用語「アリールアミノ脂肪族」は、１つ又は複数のアリールアミノで置換された脂肪族基を表し、ただし、アリールアミノ及び脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェニルアミノメチル、フェニルアミノエチル、トリルアミノエチル、フェニルアミノプロピル、フェニルアミノアリルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１０２】
用語「アリール（ヒドロキシアルコキシ）」は、１つ又は複数のアリールで置換されたヒドロキシアルコキシを表し、ただし、アリール及びヒドロキシアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェニルヒドロキシメチル、フェニルヒドロキシエチル、ｐ−トリルヒドロキシエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１０３】
用語「アリールアルコキシ」は、１つ又は複数のアリールで置換されたアルコキシを表し、ただし、アリール及びアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェニルメトキシ、フェニルエトキシ、ｐ−トリルメトキシ、フェニルプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。且つ、前記アリールは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基は、ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【０１０４】
用語「アリールアルキルアミノ」は、１つ又は複数のアリールで置換されたアルキルアミノを表し、ただし、アリール及びアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、フェニルメチルアミノ、フェニルエチルアミノ、フェニルプロピルアミノ、ｐ−トリルメチルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１０５】
用語「ヘテロアリール」は、単独で使用されるか、或いは「ヘテロアリールアルキル」又は「ヘテロアリールアルコキシ」の大部分として、５−１４員環を含む単環、ビシクロ環、及びトリシクロ環系を表し、ただし、少なくとも１つの環系は芳香族であり、且つ少なくとも１つの環系は１つ又は複数のヘテロ原子を含み、ただし、各環系は３−７員環を含み、且つ、一個の付着点のみが分子の残りの部分と結合する。用語「ヘテロアリール」は用語「アリール複素環」又は「ヘテロアリール族化合物」と互換性を持って使用される。且つ、前記ヘテロアリールは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基はハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【０１０６】
別の実施例において、アリール複素環は、単環である、２−フラニル、３−フラニル、Ｎ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、４−メチルイソオキサゾール−５−イル、Ｎ−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、ピリミジン−５−イル、ピリダジニル（例えば、３−ピリダジニル）、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、テトラゾリル（例えば、５−テトラゾリル）、トリアゾリル（例えば、２−トリアゾリル及び５−トリアゾリル）、２−チエニル、３−チエニル、ピラゾリル（例えば、２−ピラゾリル）、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、ピラジニル、ピラジン−２−イル、１、３、５−トリアジニル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イルを含むが、これらの単環に限定されるものではなく、ビシクロ環である、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、インドリル（例えば、２−インドリル）、プリニル、キノリニル（例えば、２−キノリニル、３−キノリニル、４−キノリニル）、及びイソキノリニル（例えば、１−イソキノリニル、３−イソキノリニル又は４−イソキノリニル）も含むが、これらのビシクロ環に限定されるものではない。
【０１０７】
用語「ヘテロアリーレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有するヘテロアリール系を表し、ただし、ヘテロアリールは本発明に定義されている通りである。
【０１０８】
用語「ヘテロアリールオキシ」は、本発明により定義されるように、酸素原子と結合し、且つ酸素原子を介して分子の残りの部分と結合した、任意に置換されるヘテロアリールを含み、ただし、ヘテロアリールは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピリジン−２−オキシ、チアゾール−２−オキシ、イミダソール−２−オキシ、ピリミジン−２−オキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１０９】
用語「ヘテロアリールオキシ脂肪族」は、１つ又は複数のヘテロアリールオキシで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びヘテロアリールオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピリジン−２−オキシエチル、チアゾール−２−オキシメチル、イミダソール−２−オキシエチル、ピリミジン−２−オキシプロピルなどを含むが、これらに限定されるものではない。用語「スルホニル」は、単独で使用されるか又は「アルキルスルホニル」のように他の用語と組み合わせて使用されるかにかかわらず、それぞれ二価の基−ＳＯ２−を表す。用語「アルキルスルホニル」はアルキルスルホニル（−ＳＯ２ＣＨ３）を形成するアルキルで置換されたスルホニルを指す。
【０１１０】
用語「スルファミル」、「アミノスルホニル」及び「スルファモイル」は、スルファモイル（−ＳＯ２ＮＨ２）を形成するアミノで置換されたスルホニルを表す。
【０１１１】
用語「カルボキシ」は、単独で使用されるか又は「カルボキシアルキル」のように他の用語と組み合わせて使用されるかにかかわらず、−ＣＯ２Ｈを表す。用語「カルボニル」は、単独で使用されるか又は「アミノカルボニル」や「アシロキシ」のように他の用語と組み合わせて使用されるかにかかわらず、−（Ｃ＝Ｏ）−を表す。
【０１１２】
用語「カルボキシアルコキシ」は、１つ又は複数のカルボキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及びカルボキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、カルボキシメトキシ、カルボキシエトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１１３】
用語「アルキルカルボニル」は、本発明により定義されるように、カルボニルと結合し、且つカルボニルを介して分子の残りの部分と結合した、任意に置換されるアルキルを表し、ただし、アルキルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、メチルカルボニル、エチルカルボニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１１４】
用語「ヒドロキシアルキルカルボニル」は、本発明により定義されるように、カルボニルと結合し、且つカルボニルを介して分子の残りの部分と結合した、ヒドロキシで置換されたアルキルを含み、ただし、ヒドロキシアルキルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヒドロキシメチルカルボニル、１，２−ジヒドロキシエチルカルボニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１１５】
用語「アラルキル」又は「アリールアルキル」は、アリールで置換されたアルキルを含む。ある実施例において、アリールアルキルは、「低級アリールアルキル」、即ちＣ１−６のアルキルと結合するアリールを表す。別の実施例において、アリールアルキルは、Ｃ１−３のアルキルを含む「フェニルアルキレン」である。ただし、具体的な例は、ベンジル、ジフェニルメチル、フェネチルを含む。アリールアルキル上のアリールはさらにハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル及びハロアルコキシで置換されてもよい。
【０１１６】
用語「アルキルチオ」は、二価の硫黄原子に結合したＣ１−１０直鎖又は分岐鎖のアルキルを含む。ある実施例において、アルキルチオは低級Ｃ１−３アルキルチオであり、このような例は、メチルチオ（ＣＨ３Ｓ−）などを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１１７】
用語「ハロアルキルチオ」は、二価の硫黄原子に結合したＣ１−１０のハロアルキルを含む。ある実施例において、ハロアルキルチオは、低級Ｃ１−３ハロアルキルチオであり、このような例は、トリフルオロメチルチオなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１１８】
用語「アルキルアミノ」は、「Ｎ−アルキルアミノ」及び「Ｎ、Ｎ−ジアルキルアミノ」を含み、ただし、アミノはそれぞれ独立に１つ又は２つのアルキルで置換される。ある実施例において、アルキルアミノは１つ又は２つのＣ１−６アルキルが窒素原子に結合した低級アルキルアミノである。別の実施例において、アルキルアミノはＣ１−３の低級アルキルアミノである。好適なアルキルアミノはアルキルアミノ又はジアルキルアミノであってもよく、このような例は、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ、Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ、Ｎ−ジエチルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１１９】
用語「アルキルアミノハロアルコキシ」は、１つ又は複数のアルキルアミノで置換されたハロアルコキシを表し、ただし、ハロアルコキシ及びアルキルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、メチルアミノジフルオロメトキシ、エチルアミノトリフルオロメトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２０】
用語「ヘテロアリールアミノ」は、１つ又は２つのヘテロアリールで置換されたアミノを表し、ただし、ヘテロアリールは本発明に定義されている通りであり、このような例は、Ｎ−チエニルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。ある実施例において、ヘテロアリールアミノ上のヘテロアリール環はさらに置換されてもよい。
【０１２１】
用語「ヘテロアリール脂肪族」は、１つ又は複数のヘテロアリールで置換された脂肪族基を表し、ただし、ヘテロアリール及び脂肪族基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、チオフェン−２−プロペニル、ピリジン−４−エチル、イミダソール−２−メチル、フラン−２−エチル、インドール−３−メチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２２】
用語「ヘテロアリールアルキル」は、１つ又は複数のヘテロアリールで置換されたアルキルを表し、ただし、ヘテロアリール及びアルキルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、イミダソール−２−メチル、フラン−２−エチル、インドール−３−メチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２３】
用語「ヘテロアリールアルキルアミノ」は、窒素原子を含み、且つその窒素原子を介して他の基に結合するヘテロアリールアルキルを含み、ただし、ヘテロアリールアルキルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピリジン−２−イルメチルアミノ、チアゾール−２−イルエチルアミノ、イミダソール−２−イルエチルアミノ、ピリミジン−２−イルプロピルアミノ、ピリミジン−２−イルメチルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２４】
用語「アミノアルキル」は、１つ又は複数のアミノで置換されたＣ１−１０直鎖又は分岐鎖アルキルを含む。ある実施例において、アミノアルキルは１つ又は複数のアミノで置換されたＣ１−６「低級アミノアルキル」であり、このような例は、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、アミノブチル及びアミノヘキシルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２５】
用語「アルキルアミノアルキル」はアルキルアミノで置換されたアルキルを含む。ある実施例において、アルキルアミノアルキルはＣ１−６低級アルキルアミノアルキルである。別の実施例において、アルキルアミノアルキルはＣ１−３低級アルキルアミノアルキルである。好適なアルキルアミノアルキルはモノアルキル又はジアルキル置換のものであり、このような例は、Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２６】
用語「アルキルアミノアルコキシ」は、アルキルアミノで置換されたアルコキシを含む。好適なアルキルアミノアルコキシはモノアルキル又はジアルキルで置換されてもよく、このような例は、Ｎ−メチルアミノエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ、Ｎ、Ｎ−ジエチルアミノエトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２７】
用語「アルキルアミノアルコキシアルコキシ」は、アルキルアミノアルコキシで置換されたアルコキシを表す。好適なアルキルアミノアルコキシアルコキシはモノアルキル又はジアルキルで置換されてもよく、このような例は、Ｎ−メチルアミノメトキシエトキシ、Ｎ−メチルアミノエトキシエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシエトキシ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメトキシメトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２８】
用語「カルボキシアルキル」は、１つ又は複数のカルボキシで置換されたＣ１−１０直鎖又は分岐鎖アルキルを含み、このような例は、カルボキシメチル、カルボキシプロピルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１２９】
用語「ヘテロアリールアルコキシ」は、酸素原子を含み、且つその酸素原子を介して他の基に結合するヘテロアリールアルキルを含み、ただし、ヘテロアリールアルキルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ピリジン−２−イルメトキシ、チアゾール−２−イルエトキシ、イミダソール−２−イルエトキシ、ピリミジン−２−イルプロポキシ、ピリミジン−２−イルメトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１３０】
用語「シクロアルキルアルキル」はシクロアルキルで置換されたアルキルを表し、このような例は、シクロヘキシルメチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。前記シクロアルキルはさらにハロゲン、アルキル、アルコキシ及びヒドロキシで置換されてもよい。
【０１３１】
用語「縮合ビシクロ環」、「縮合環」、「縮合ビシクリル」、「縮合シクリル」は、飽和又は不飽和の縮合環系を表し、非芳香族のビシクロ環系に関する。このような系は、その中心構造に芳香環もヘテロ芳香環も含まない（しかし、芳香族置換は有していてもよい。）が、孤立又は共役した不飽和状態を含んでもよい。縮合ビシクロ環における各環は炭素環又はヘテロ脂環族であってもよく、このような例は、ヘキサヒドロフロ［３，２−ｂ］フラン、２，３，３ａ，４，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン、縮合ビシクロ［３．３．０］オクタン、縮合ビシクロ［３．１．０］ヘキサン、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロ−ナフタレンなどを含むが、これらに限定されるものではなく、これらは、すべて縮合ビシクロ環系に含まれる。且つ、前記縮合ビシクリルは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【０１３２】
用語「縮合ビシクリレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有する縮合ビシクリル系を表し、ただし、縮合ビシクリルは本発明に定義されている通りである。
【０１３３】
用語「縮合ヘテロビシクリル」は、飽和又は不飽和の縮合環系を表し、非芳香族のビシクロ環系に関する。このような系は、その中心構造に、芳香環もヘテロ芳香環も含まない（しかし、芳香族置換は有していてもよい。）が、孤立又は共役した不飽和状態を含んでもよい。且つ、少なくとも１つの環系は１つ又は複数のヘテロ原子を含み、ただし、各環系は３−７員環を含み、即ち、炭素原子１−６個及びＮ、Ｏ、ｐ、Ｓからのヘテロ原子１−３個を含み、ここで、Ｓ又はＰは任意に１つ又は複数の酸素原子で置換されてＳＯ、ＳＯ２，ｐＯ，ｐＯ２のような基が得られ、このような例は、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタンなどを含むが、これらに限定されるものではない。且つ、前記縮合ヘテロビシクリルは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【０１３４】
用語「縮合ヘテロビシクリレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有する縮合ヘテロビシクリル系を表し、ただし、縮合ヘテロビシクリルは本発明に定義されている通りである。
【０１３５】
用語「縮合ビシクリル脂肪族」は、１つ又は複数の縮合ビシクリルで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及び縮合ビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルエチル、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルメチル、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルプロピル、縮合ビシクロ［３．３．０］オクチルメチル、縮合ビシクロ［３．１．０］ヘキシルエチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１３６】
用語「縮合ヘテロビシクリル脂肪族」は、１つ又は複数の縮合ヘテロビシクリルで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及び縮合ヘテロビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヘキサヒドロフロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルエチル、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルメチル、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−２−イルメチル、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−２−イルエチル、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルメチルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１３７】
用語「縮合ビシクリルオキシ」は、本発明により定義されるように、酸素原子と結合し、且つ酸素原子を介して分子の残りの部分と結合した、任意に置換される縮合ビシクリルを含み、このような例は、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルオキシ、縮合ビシクロ［３．３．０］オクタン−２−オキシ、縮合ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−オキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１３８】
用語「縮合ヘテロビシクリルオキシ」は、本発明により定義されるように、酸素原子と結合し、且つ酸素原子を介して分子の残りの部分と結合した、任意に置換される縮合ヘテロビシクリルを含み、このような例は、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルオキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−２−イルオキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルオキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１３９】
用語「縮合ビシクリルアミノ」は、１つ又は２つの縮合ビシクリルで置換されたアミノを表し、ただし、縮合ビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルアミノ、ジ（１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチル）アミノ、縮合ビシクロ［３．３．０］オクチルアミノ、縮合ビシクロ［３．１．０］ヘキシルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４０】
用語「縮合ヘテロビシクリルアミノ」は、１つ又は２つの縮合ヘテロビシクリルで置換されたアミノを表し、ただし、縮合ヘテロビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルアミノ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−２−イルアミノ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４１】
用語「縮合ビシクリルアルキルアミノ」は、１つ又は複数の縮合ビシクリルで置換されたアルキルアミノを表し、ただし、縮合ビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルメチルアミノ、ジ（１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチル）メチルアミノ、縮合ビシクロ［３．３．０］オクチルメチルアミノ、縮合ビシクロ［３．１．０］ヘキシルメチルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４２】
用語「縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ」は、１つ又は複数の縮合ヘテロビシクリルで置換されたアルキルアミノを表し、ただし、縮合ヘテロビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヘキサヒドロフロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルメチルアミノ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−２−イルメチルアミノ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルメチルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４３】
用語「縮合ビシクリルアルコキシ」は、１つ又は複数の縮合ビシクリルで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及び縮合ビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルメトキシ、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルエトキシ、縮合ビシクロ［３．３．０］オクタン−エトキシ、縮合ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−プロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４４】
用語「縮合ヘテロビシクリルアルコキシ」は、１つ又は複数の縮合ヘテロビシクリルで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及び縮合ヘテロビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヘキサヒドロフロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルプロポキシ、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルエトキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルプロポキシ、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルエトキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−２−イルプロポキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルエトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４５】
用語「縮合ビシクリルオキシアルコキシ」は、１つ又は複数の縮合ビシクリルオキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及び縮合ビシクリルオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルオキシメトキシ、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルオキシエトキシ、縮合ビシクロ［３．３．０］オクタン−２−オキシエトキシ、縮合ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−オキシプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４６】
用語「縮合ヘテロビシクリルオキシアルコキシ」は、１つ又は複数の縮合ヘテロビシクリルオキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及び縮合ヘテロビシクリルオキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、ヘキサヒドロフロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルオキシプロポキシ、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルオキシエトキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルオキシプロポキシ、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルオキシエトキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−２−イルオキシプロポキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルオキシエトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４７】
用語「縮合ビシクリルアミノアルコキシ」は、１つ又は複数の縮合ビシクリルアミノで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及び縮合ビシクリルアミノ本発明に定義されている通りであり、このような例は、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルアミノエトキシ、１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチルアミノプロポキシ、ジ（１，２，３，４，４ａ，５，８，８ａ−オクタヒドロナフチル）アミノプロポキシ、縮合ビシクロ［３．３．０］オクタン−２−アミノエトキシ、縮合ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−アミノプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４８】
用語「縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ」は、１つ又は複数の縮合ヘテロビシクリルアミノで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及び縮合ヘテロビシクリルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルアミノエトキシ、７−アザビシクロ［２．３．０］ヘプタン−４−イルアミノプロポキシ、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルアミノエトキシ、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルアミノプロポキシ、ヘキサヒドロ−フロ［３，２−ｂ］フラン−２−イルアミノメトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１４９】
用語「スピロシクリル」、「スピロ環」、「スピロビシクリル」、「スピロビシクロ環」は、環が別の環から生じる特定の環状炭素を表す。例えば、下記に示されるように、飽和した架橋環系（環Ｂ及びＢ’）は、「縮合ビシクロ環」と称されるのに対し、環Ａ及び環Ｂは、２つの飽和した環系間で一つの炭素原子を共有し、「スピロ環」と称される。スピロ環における各環は炭素環でもよく、ヘテロ脂環族でもよい。このような例は、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル、７−オキソ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イル、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イル、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イル、スピロ［２．４］ヘプチル、スピロ［４．４］ノニル、７−ヒドロキシ−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルなどを含むが、これらに限定されるものではない。且つ、前記スピロビシクリルは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【化２１】
2015526411.tif 000025
【０１５０】
用語「スピロビシクリレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有するスピロビシクリル系を表し、ただし、スピロビシクリルは本発明に定義されている通りである。
【０１５１】
用語「スピロヘテロビシクリル」は、環が別の環から生じる特定の環状炭素を表す。例えば、上記に示されるように、飽和した架橋環系（環Ｂ及びＢ’）は、「縮合ビシクロ環」と称されるのに対し、環Ａ及び環Ｂは、これらの２つの飽和した環系間で一つの炭素原子を共有し、「スピロ環」と称される。且つ少なくとも１つの環系は１つ又は複数のヘテロ原子を含み、ただし、各環系は３−７員環を含み、即ち、炭素原子１−６個及びＮ、Ｏ、Ｐ、Ｓからのヘテロ原子１−３個を含み、ここで、Ｓ又はＰは任意に１つ又は複数の酸素原子で置換されてＳＯ、ＳＯ２、ＰＯ、ＰＯ２のような基が得られ、このような例は、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イル、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イル、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イル、７−ヒドロキシ−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルなどを含むが、これらに限定されるものではない。且つ、前記スピロヘテロビシクリルは置換又は非置換であってもよく、ただし、置換基は、ハロアルキル、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、メルカプト、ニトロ、アリールオキシ、ヒドロキシで置換されたアルコキシ、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ヒドロキシで置換されたアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルボキシアルコキシなどであってもよいが、これらに限定されるものではない。
【０１５２】
用語「スピロヘテロビシクリレン」は、分子の残りの部分と結合する２つの結合点を有するスピロヘテロビシクリル系を表し、ただし、スピロヘテロビシクリルは本発明に定義されている通りである。
【０１５３】
用語「スピロビシクリル脂肪族」は、１つ又は複数のスピロビシクリルで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びスピロビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、スピロ［２．４］ヘプチルメチル、スピロ［２．４］ヘプチルエチル、スピロ［２．４］ヘプチルプロピル、スピロ［４．４］ノニルメチル、スピロ［４．４］ノニルエチル、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルメチル、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルエチル、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルエチル、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルプロピル、７−ヒドロキシ−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルプロピルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１５４】
用語「スピロヘテロビシクリル脂肪族」は、１つ又は複数のスピロヘテロビシクリルで置換された脂肪族基を表し、ただし、脂肪族基及びスピロヘテロビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルメチル、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルエチル、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルエチル、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルプロピル、７−ヒドロキシ−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルプロピルなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１５５】
用語「スピロビシクリルオキシ」は、本発明により定義されるように、酸素原子と結合し、且つ酸素原子を介して分子の残りの部分と結合した、任意に置換されるスピロビシクリルを含み、このような例は、スピロ［２．４］ヘプタン−２−オキシ、スピロ［２．４］ヘプタン−３−オキシ、スピロ［２．４］ヘプタン−４−オキシ、スピロ［４．４］ノナン−２−オキシ、スピロ［４．４］ノナン−４−オキシ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−オキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１５６】
用語「スピロヘテロビシクリルオキシ」は、本発明により定義されるように、酸素原子と結合し、且つ酸素原子を介して分子の残りの部分と結合した、任意に置換されるスピロヘテロビシクリルを含み、このような例は、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシ、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシ、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１５７】
用語「スピロビシクリルアミノ」は、１つ又は２つのスピロビシクリルで置換されたアミノを表し、ただし、スピロビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、スピロ［２．４］ヘプタン−２−アミノ、スピロ［２．４］ヘプタン−３−アミノ、スピロ［２．４］ヘプタン−４−アミノ、スピロ［４．４］ノナン−２−アミノ、スピロ［４．４］ノナン−４−アミノ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−アミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１５８】
用語「スピロヘテロビシクリルアミノ」は、１つ又は２つのスピロヘテロビシクリルで置換されたアミノを表し、ただし、スピロヘテロビシクリルは本発明に定義されている通りであり、このような例は、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルアミノ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−２−イルアミノ、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルアミノ、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１５９】
用語「スピロビシクリルアルコキシ」は、１つ又は複数のスピロビシクリルで置換されたアルコキシを表し、ただし、スピロビシクリル及びアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、スピロ［２．４］ヘプタン−２−メトキシ、スピロ［２．４］ヘプタン−３−エトキシ、スピロ［２．４］ヘプタン−４−エトキシ、スピロ［４．４］ノナン−２−メトキシ、スピロ［４．４］ノナン−４−プロポキシ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−メトキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１６０】
用語「スピロヘテロビシクリルアルコキシ」は、１つ又は複数のスピロヘテロビシクリルで置換されたアルコキシを表し、ただし、スピロヘテロビシクリル及びアルコキシ基は本発明に定義されている通りであり、このような例は、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルメトキシ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−２−イルエトキシ、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルエトキシ、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１６１】
用語「スピロビシクリルアルキルアミノ」は、１つ又は複数のスピロビシクリルで置換されたアルキルアミノを表し、ただし、スピロビシクリル及びアルキルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、スピロ［２．４］ヘプタン−２−メチルアミノ、スピロ［２．４］ヘプタン−３−エチルアミノ、スピロ［２．４］ヘプタン−４−エチルアミノ、スピロ［４．４］ノナン−２−メチルアミノ、スピロ［４．４］ノナン−４−プロピルアミノ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−メチルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１６２】
用語「スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ」は、１つ又は複数のスピロヘテロビシクリルで置換されたアルキルアミノを表し、ただし、スピロヘテロビシクリル及びアルキルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルメチルアミノ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−２−イルエチルアミノ、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルエチルアミノ、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルプロピルアミノなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１６３】
用語「スピロビシクリルオキシアルコキシ」は、１つ又は複数のスピロビシクリルオキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、スピロビシクリルオキシ及びアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、スピロ［２．４］ヘプタン−２−オキシエトキシ、スピロ［２．４］ヘプタン−３−オキシプロポキシ、スピロ［２．４］ヘプタン−４−オキシプロポキシ、スピロ［４．４］ノナン−２−オキシエトキシ、スピロ［４．４］ノナン−４−オキシプロポキシ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−オキシプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１６４】
用語「スピロヘテロビシクリルオキシアルコキシ」は、１つ又は複数のスピロヘテロビシクリルオキシで置換されたアルコキシを表し、ただし、スピロヘテロビシクリルオキシ及びアルコキシは本発明に定義されている通りであり、このような例は、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシエトキシ、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシエトキシ、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシエトキシ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシプロポキシ、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシプロポキシ、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルオキシプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１６５】
用語「スピロビシクリルアミノアルコキシ」は、１つ又は複数のスピロビシクリルアミノで置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及びスピロビシクリルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、スピロ［２．４］ヘプタン−２−アミノエトキシ、スピロ［２．４］ヘプタン−３−アミノプロポキシ、スピロ［２．４］ヘプタン−４−アミノエトキシ、スピロ［４．４］ノナン−２−アミノエトキシ、スピロ［４．４］ノナン−４−アミノプロポキシ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−アミノプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１６６】
用語「スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ」は、１つ又は複数のスピロヘテロビシクリルアミノ置換されたアルコキシを表し、ただし、アルコキシ及びスピロヘテロビシクリルアミノは本発明に定義されている通りであり、このような例は、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルアミノエトキシ、４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−２−イルアミノプロポキシ、４−オキサスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルアミノエトキシ、５−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−イルアミノプロポキシなどを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１６７】
本発明において説明するように、置換基から環の中心へ１つの結合が描かれた環系（下記式に示す。）は、置換基が環上の任意の置換可能な位置で置換できることを表す。例えば、式ａは式ｂのようにＡ環又はＢ環上の任意の置換可能な位置がいずれも置換されてもよいことを表す。
【化２２】
2015526411.tif 000026
【０１６８】
本発明に説明されるように、環系内の破線は、二重結合又は単結合を表す。例えば、式ｃの構造は、式ｄのうちのいずれかの構造を表す。
【化２３】
2015526411.tif 000027
【０１６９】
本発明に説明されるように、系において、２つの結合点が分子の残りの部分と結合し、例えば、式ｅで表されるように、分子の残りの部分と結合するのはＥ端でもよく、Ｅ’端でもよく、即ち、両端の結合方式が互換的に使用される。
【０１７０】
特に明記しない限り、本発明に説明された構造式は、すべての異性体形態（例えば、鏡像異性体、ジアステレオマー、及び幾何異性体（若しくは配座異性体））、例えば、各不斉中心に関するＲ及びＳ配置、（Ｚ）及び（Ｅ）二重結合異性体、並びに（Ｚ）及び（Ｅ）配座異性体を含む。従って、本発明の化合物の単独の立体化学的異性体又はその鏡像異性体、ジアステレオマー、又は幾何異性体（若しくは配座異性体）の混合物は、いずれも本発明の範囲内である。
【０１７１】
本発明において使用される用語「プロドラッグ」は、化合物がインビボにおいて式（Ｉ）、（ＩＶ）、（Ｖ）で表される化合物に変換されることを表す。このような変換は、プロドラッグの血液中の加水分解、又は血液若しくは組織における親形への酵素的変換により影響を受ける。本発明におけるプロドラッグ系化合物は、例えば、エステルであってもよく、従来の発明においてプロドラッグとして利用され得るエステルは、フェニルエステル類、脂肪族（Ｃ１−２４）エステル類、アシルオキシメチルエステル類、炭酸エステル、カルバミン酸エステル類、及びアミノ酸エステル類である。例えば、本発明における化合物はヒドロキシを含み、つまり、それをアシル化してプロドラッグ形態の化合物が得られる。他のプロドラッグ形態には、リン酸エステルを含み、例えば、これらのリン酸エステル系化合物は親化合物上のヒドロキシのリン酸化により得られる。プロドラッグの詳細な論議はＴ．  Ｈｉｇｕｃｈｉ  ａｎｄ  Ｖ．  Ｓｔｅｌｌａ，  Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ，  Ｖｏｌ．  １４  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａ．Ｃ．Ｓ．  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ，  Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．  Ｒｏｃｈｅ，  ｅｄ．，  Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ，  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ，  １９８７，  Ｊ．  Ｒａｕｔｉｏ  ｅｔ  ａｌ，  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ：  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ，  Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ，  ２００８，  ７，  ２５５−２７０，  ａｎｄ  Ｓ．  Ｊ．  Ｈｅｃｋｅｒ  ｅｔ  ａｌ，  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ  ｏｆ  Ｐｈｏｓｐｈａｔｅｓ  ａｎｄ  Ｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅｓ，  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  ２００８，  ５１、２３２８−２３４５を参照できる。
【０１７２】
特に明記しない限り、本発明の化合物のすべての互変異性体形態は本発明の範囲内に含まれる。また、特に明記しない限り、本発明に説明された化合物の構造式は１つ又は複数の原子が異なる濃縮同位元素を含む。
【０１７３】
「代謝産物」は、具体的な化合物又はその塩がインビボでの代謝作用により得られる生成物である。化合物の代謝産物は、当該技術分野において公知の技術を用いて同定され、それらの活性は、本発明に説明された試験の方法を使用して決定される。このような生成物は、投与された化合物の、酸化、還元、加水分解、アミド化、脱アミド化、エステル化、脱エステル化、酵素的開裂などの方法により得られる。従って、本発明には、化合物の代謝産物を含み、本発明の化合物を哺乳動物と十分な時間接触させることにより生じる代謝産物を含む。
【０１７４】
本発明において使用される立体化学的定義及び慣例の使用は、一般には、Ｓ．  Ｐ．  Ｐａｒｋｅｒ，  Ｅｄ．，  ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅｒｍｓ  （１９８４）  ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｂｏｏｋ  Ｃｏｍｐａｎｙ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ；  ａｎｄ  Ｅｌｉｅｌ，  Ｅ．  ａｎｄ  Ｗｉｌｅｎ，  Ｓ．，  “Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ”，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  １９９４を参照する。本発明の化合物は、不斉中心又はキラル中心を含むことができ、従って、異なる立体異性体が存在する。本発明の化合物のすべての立体異性形態は、ジアステレオマー、鏡像異性体、アトロプ異性体及びそれらの混合物、例えばラセミ混合物を含むが、これらに限定されるものではなく、それらは、本発明の一部を形成する。多くの有機化合物は、光学活性形態で存在し、すなわちこれらは平面偏光の面を回転する能力を有する。光学活性化合物を説明する時、接頭辞Ｄ及びＬ、又はＲ及びＳは、そのキラル中心の分子の絶対配置を表すことに使用される。接頭辞ｄ及びｌ又は（＋）及び（−）は、化合物による平面偏光の回転の符号を示すことに使用され、（−）又はｌは、化合物が左旋性であることを指す。接頭辞（＋）又はｄは化合物が右旋性であることを指す。これらの立体異性体は、化学構造が同じであるが、これらの立体構造が異なる。特定の立体異性体は、鏡像異性体であってもよく、異性体の混合物は、一般に、鏡像異性体混合物と称されることが多い。鏡像異性体の５０：５０混合物は、ラセミ混合物又はラセミ体と称され、これは化学反応過程において立体選択性又は立体特異性が存在しない場合を生じ得る。用語「ラセミ混合物」及び「ラセミ体」は、光学活性を欠いている、２種類の鏡像異性体の等モル混合物を指す。
【０１７５】
用語「互変異性体」又は「互変異性形態」は、低いエネルギー障壁により相互変換可能な異なるエネルギーの構造異性体を指す。例えば、プロトン互変異性体（即ちプロトトロピー互変異性体）には、ケト−エノール及びイミン−エナミン異性化作用などの、プロトンの移動を介した相互変換を含む。原子価（化合価）互変異性体は、結合電子の再編成による相互変換を含む。
【０１７６】
本発明において使用される「薬学的に許容される塩」は、本発明の化合物の有機塩及び無機塩を指す。薬学的に許容される塩は、当該技術分野において周知であり、例えば、Ｓ．Ｍ．Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，  ｄｅｓｃｒｉｂｅ  ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｌｙ  ａｃｃｅｐｔａｂｌｅ  ｓａｌｔｓ  ｉｎ  ｄｅｔａｉｌ  ｉｎ  Ｊ．  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，  ６６：  １−１９，  １９７７．に記載される。薬学的に許容される非毒性の酸より形成される塩は、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩及び過塩素酸塩などのアミノと反応して形成される無機酸塩、及び酢酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩などの有機酸を含み、これらに限定されるものではなくて、或いは、これらの塩はイオン交換法などの書籍・文献に記載される他の方法を使用することにより得られる。その他の薬学的に許容される塩は、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、硫酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩などを含む。好適な塩基から得た塩は、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム及びＮ＋（Ｃ１−４アルキル）４の塩を含む。本発明は、任意のＮを含む基の化合物から形成される第四級アンモニウム塩も想定している。水又は油に溶解性又は分散性の生成物は、第四級アンモニウム化により得られる。アルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩は、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどを含む。薬学的に許容される塩は、適当な非毒性のアンモニウム、第四級アンモニウム塩、及び、ハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸化物、硫酸化物、リン酸化物、硝酸化物、Ｃ１−８スルホン酸化物、及び芳香スルホン酸化物などの対イオンを用いて形成されるアミンのカチオンをさらに含む。
【０１７７】
本発明の「溶媒和物」は、１つ又は複数の溶媒分子と本発明の化合物で形成された複合体を指す。溶媒和物を形成する溶媒は、水、イソプロパノール、エタノール、メタノール、ジメチルスルホキシド、酢酸エチル、酢酸、及びエタノールアミンを含むが、これらに限定されるものではない。用語「水和物」は、溶媒分子が水である複合体を指す。
【０１７８】
用語「保護基」又は「Ｐｇ」は、他の官能基と反応する時、特定の機能性をブロック又は保護するために一般に使用される置換基を指す。例えば、「アミノ保護基」は、化合物におけるアミノの機能性をブロック又は保護するためにアミノ基に結合された置換基を指し、好適なアミノ保護基は、アセチル、トリフルオロアセチル、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、及び９−フルオレニルメチレンオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）を含む。同様に、「ヒドロキシ保護基」は、ヒドロキシの機能性をブロック又は保護するためのヒドロキシ基の置換基を指す。好適なヒドロキシ保護基は、アセチル及びシリルを含む。「カルボキシ保護基」は、カルボキシの機能性をブロック又は保護するためのカルボキシ基の置換基を指す。一般的なカルボキシ保護基は、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｐｈ、シアノエチル、２−（トリメチルシリル）エチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、２−（ｐ−トルエンスルホニル）エチル、２−（ｐ−ニトロフェニルスルホニル）エチル、２−（ジフェニルホスフィノ）−エチル、ニトロエチルなどを含む。保護基の一般的な説明については、Ｔ  Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅ，  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  １９９１；ａｎｄ  Ｐ．  Ｊ．  Ｋｏｃｉｅｎｓｋｉ，  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ，  Ｔｈｉｅｍｅ，  Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ，  ２００５を参照できる。
本発明の化合物の説明
【０１７９】
ここには化合物、又はその医薬組成物を提供しており、人又は動物の組織の線維化を予防又は治療する上でより効果的であり得る新規化合物又は医薬組成物が提供される。一側面において、ここには
以下に示される式（Ｉ）：
【化２４】
2015526411.tif 000028
を有する化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩又はプロドラッグが提供され、ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４、Ａ、Ｂ、Ｘ及びＹはここで定義されるとおりである。
【０１８０】
いくつかの実施形態において、Ｖ１はＮ又はＣＲ１であり、Ｖ２はＮ又はＣＲ２であり、Ｖ３はＮ又はＣＲ３であり、Ｖ４はＮ又はＣＲ４であり、ただし、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３及びＶ４は多くとも１つがＮであり、
Ｘは１つの結合、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｏ−、−Ｒ６−Ｃ（＝Ｙ）−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−Ｒ６−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７）−、又は−Ｒ６−Ｙ−であり、ただし、各ｔは１又は２であり、
ＹはＯ又はＳであり、
Ａは、ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、縮合ビシクリレン、縮合ヘテロビシクリレン、スピロビシクリレン、スピロヘテロビシクリレン、アリーレン又はヘテロアリーレンであり、
Ｂはアルコキシ、ヒドロキシ置換アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−Ｎ（Ｒ７ａ）−、Ｃ４−１２カルボシクリル、Ｃ４−１２シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、スピロビシクリル、又はスピロヘテロビシクリルであり、
又はＡ、Ｘ及びＢは一緒になって（ＩＩ）：
【化２５】
2015526411.tif 000029
を有する基を形成し、
ただし、ＤはＮＲ５、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ７Ｒ７ａであり、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクリルオキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルオキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクリルオキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、又はシクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−であり、ただし、各ＧはＯ、Ｓ、ＮＲ５、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（Ｒ７）Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、−ＯＳ（＝Ｏ）ｔ−、又は−ＯＳ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７）−であり、各ｔは１又は２であり、各ｐ及びｍは独立に０、１、２、３又は４であり、或いはＣ６−１０アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、Ｃ２−１０ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、及びＣ３−１０シクロアルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−の各々は、１つ又は  それ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６アルキル、、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ又はシアノで任意に置換されていてもよく、
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ヒドロキシ、Ｒ７ａＲ７Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７ａ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔＮ（Ｒ７ａ）−、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルキル、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルキル、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、Ｒ７ａＲ７Ｎ−アルコキシ、Ｒ７Ｓ（＝Ｏ）ｔ−アルコキシ、Ｒ７Ｒ７ａＮ−Ｃ（＝Ｏ）−アルコキシ、脂肪族、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アミノアルコキシ、ヒドロキシ置換アミノアルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノハロアルコキシ、ヒドロキシ置換ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アリールアルコキシ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、カルボシクリル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アリールオキシアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、カルボシクリルオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アジドアルコキシ、縮合ビシクリル、縮合ヘテロビシクリル、縮合ビシクリル脂肪族、縮合ヘテロビシクリル脂肪族、縮合ビシクロキシ、縮合ヘテロビシクロキシ、縮合ビシクリルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアミノ、縮合ビシクリルアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアルコキシ、縮合ビシクリルアルキルアミノ、縮合ヘテロビシクリルアルキルアミノ、縮合ビシクロキシアルコキシ、縮合ヘテロビシクロキシアルコキシ、縮合ビシクリルアミノアルコキシ、縮合ヘテロビシクリルアミノアルコキシ、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、縮合ビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、縮合ビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、縮合ヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロビシクリル、スピロヘテロビシクリル、スピロビシクリル脂肪族、スピロヘテロビシクリル脂肪族、スピロビシクロキシ、スピロヘテロビシクロキシ、スピロビシクリルアミノ、スピロヘテロビシクリルアミノ、スピロビシクリルアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアルコキシ、スピロビシクリルアルキルアミノ、スピロヘテロビシクリルアルキルアミノ、スピロビシクロキシアルコキシ、スピロヘテロビシクロキシアルコキシ、スピロビシクリルアミノアルコキシ、スピロヘテロビシクリルアミノアルコキシ、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、スピロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロヘテロビシクリルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−、スピロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、スピロヘテロビシクリル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４ヘテロアリール、ヘテロシクリル脂肪族、シクロアルキル脂肪族、アリール脂肪族、ヘテロアリール脂肪族、アリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ−（ＣＨ２）ｍ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）