(57)【要約】  記載されているのは、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ及びＸは、本明細書中で与えられている意味を有する〕で表されるＢＥＴタンパク質阻害性（特に、ＢＲＤ４−阻害性）の２，３−ベンゾジアゼピン、本発明による化合物を調製するための中間体、本発明による化合物を含んでいる医薬組成物並びに過増殖性疾患（特に、腫瘍性疾患）に対するそれらの予防的使用及び治療的使用である。良性過形成、アテローム硬化性疾患、敗血症、自己免疫疾患、血管疾患、ウイルス感染、神経変性疾患、炎症性疾患、アテローム硬化性疾患に対するＢＥＴタンパク質阻害薬の使用及び雄性妊性を抑制するためのＢＥＴタンパク質阻害薬の使用についても記載されている。【化１】2015529192.tif 000293
2015529192.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2015529192.tif 000291
〔式中、
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し；及び、
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシで１置換又は多置換されていてもよい）で１置換若しくは多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、並びに／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／若しくは３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチル又はＣ３−シクロアルキル若しくはＣ４−シクロアルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換又は２置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物：
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−カルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す；及び、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素、フッ素、塩素又は臭素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで１回以上置換されている）であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルもＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。
【請求項２】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシで１置換又は多置換されていてもよい）で１置換若しくは多置換されていてもよい］を表し；又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂ及びＲ１ｃが、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／若しくは４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す；及び、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素、フッ素、塩素又は臭素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで１回以上置換されている）であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルもＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。
【請求項３】
Ｘが酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル若しくはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；，
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１又は２に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル若しくはＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル若しくはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルラジカルを表す；及び、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素、フッ素、塩素又は臭素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで１回以上置換されている）であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルもＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。
【請求項４】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル若しくはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。
【請求項５】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換若しくは多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよいからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４が、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。
【請求項６】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル１で置換若しくは多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換若しくは多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル若しくはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキル−アミノスルホニルを表し；及び、
Ｒ５が、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し；及び、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。
【請求項７】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又は３−ピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素又は塩素を表し；
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル［ここで、これらは、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
テトラゾリルを表し；
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル［ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ジメチルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル、モルホリノ及び／又はピリジニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素又は臭素を表し；及び、
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３が、シクロプロピル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルアミノ、メチルアミノ又はエチルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル（ここで、ピリジニル及びピペラジニルもＣ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し；
又は、
シクロプロピルを表し；
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル［ここで、これらは、ヒドロキシ及び／又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル［ここで、これらは、オキソ、メチル及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ若しくはＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル（ここで、ピリジニル及びピペラジニルもＣ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素又は塩素を表さず；及び、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、Ｒ４は水素又は塩素を表し、及び、Ｒ５はトリフルオロメトキシを表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、Ｒ４は水素を表し、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジル（ここで、ピペラジニル及びピリジニル自体は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されている）を表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕で表される化合物も包含しない。
【請求項８】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル又は３−ピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素又は塩素を表し；
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル［ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
テトラゾリルを表し；
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル［ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル及び／又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル及び／又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び
Ｒ１ｃが、水素又は臭素を表し；及び
Ｒ２が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び
Ｒ３が、シクロプロピル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルアミノ、メチルアミノ又はエチルアミノを表し；及び
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル（ここで、ピリジニル及びピペラジニルも、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し；
又は、
シクロプロピルを表し；
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル［ここで、これらは、ヒドロキシ及び／又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル［ここで、これらは、メチル、オキソ、及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ若しくはＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル（ここで、ピリジニル及びピペラジニルもＣ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素又は塩素を表さず；及び、
ここで、該但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、Ｒ４は水素又は塩素を表し、及び、Ｒ５はトリフルオロメトキシを表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、Ｒ４は水素を表し、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ（ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジル（ここで、ピペラジニル及びピリジニル自体も、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい）を表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕で表される化合物も包含しない。
【請求項９】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル［ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
テトラゾリルを表し；
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル［ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル及び／又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し：
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル及び／又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチル又はエチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７〜８のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立体配置で存在している〕。
【請求項１０】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素又は塩素を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチル又はエチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４が、シクロプロピルを表し；
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル［ここで、これらは、ヒドロキシ及び／又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル又はチオモルホリニル［ここで、これらは、［ここで、これらは、メチル、オキソ及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７〜８のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立体配置で存在している〕。
【請求項１１】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、水素又は塩素を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチル又はエチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４が、水素、塩素、メトキシ又はエトキシを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ５が、シクロプロピルを表し；
又は、
ピリジニル又はピラゾリル［ここで、これらは、メチルで１回以上置換されていてもよい］を表し；
又は、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル又はチオモルホリニル［ここで、これらは、メチル、オキソ及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニルで置換されている］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７〜８に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立体配置で存在している〕。
【請求項１２】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル［ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８及び／又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
イソオキサゾリル又はピラゾリル［ここで、これらは、同一であるか又は異なっているＣ１−Ｃ２−アルキルで１回以上置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す；
請求項１〜３及び７〜８に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立体配置で存在している〕。
【請求項１３】
Ｘが、酸素原子を表し；及び、
Ａが、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はアゼチジニル［ここで、これらは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７及び／又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ１ｃが、水素を表し；及び、
Ｒ２が、メチルを表し；及び、
Ｒ３が、メチルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、塩素、メトキシ又はエトキシを表し；
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ６及びＲ７が、互いに独立して、水素又はＣ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８が、メチルを表し；及び、
Ｒ９が、メチルを表す；
請求項１〜３、７〜８及び１２に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心（これは、Ｒ２に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される）は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に（Ｓ）立体配置で存在している〕。
【請求項１４】
Ａがフェニル環を表し、及び、Ｒ４が水素又は塩素を表し、及び、Ｒ５がトリフルオロメトキシを表し、及び、Ｒ１ａが塩素を表す、請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物；及び、
Ａがフェニル環を表し、及び、Ｒ４が水素を表し、及び、Ｒ５がＣ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジルで置換されていてもよく、その際、該ピペラジニル又はピリジニルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい］を表し、及び、Ｒ１ａが塩素を表す、一般式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物：
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（２−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−５−（４−｛７，８−ジメトキシ−４−メチル−３−［（メチルアミノ）カルボニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−１−イル｝フェニル）チオフェン−２−カルボン酸；
・  （±）−４’−｛７，８−ジメトキシ−４−メチル−３−［（メチルアミノ）カルボニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−１−イル｝ビフェニル−２−カルボン酸；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（ピリジン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−８−シクロプロピル−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−｛４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（ピペリジン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（ピリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  ７−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド（エナンチオマー１）；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−イソオキサゾリル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３−シクロプロピル−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（５−シクロプロピル−３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−１−｛４−［３−（メトキシメチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−１−｛４−［５−（メトキシメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［５−シクロプロピル−３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［３−シクロプロピル−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［２−（モルホリン−４−イル）エトキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ベンジル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−メチル−５−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド（立体異性体混合物）；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−メチル−３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド（立体異性体混合物）；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−フルオロ−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−フルオロ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−フルオロフェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（３’−ニトロビフェニル−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（ビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’，４’−ジクロロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（メチルスルフィニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛２’−［（メチルスルホニル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［２’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４’−［（メチルスルホニル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛３’−［（メチルスルホニル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（２’−メチルビフェニル−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−シアン−４’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（２−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−カルバモイルビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（モルホリン−４−イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４’−（シクロプロピルカルバモイル）ビフェニル−４−イル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３−フルオロピリジン−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４’−（５−クロロチエン−２−イル）ビフェニル−４−イル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−（２’−メトキシビフェニル−４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’−クロロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（モルホリン−４−イルカルボニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３’−（シクロプロピルカルバモイル）ビフェニル−４−イル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（４’−ニトロビフェニル−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（４−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−シアノビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４’−シアノビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［２’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（２’−シアノビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（モルホリン−４−イル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［２’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝ビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−（３’−スルファモイルビフェニル−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４’−（メチルスルファモイル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４’−（シクロプロピルスルファモイル）ビフェニル−４−イル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−フルオロ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（３’−フルオロ−５’−メチルビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３’−（メチルスルファモイル）ビフェニル−４−イル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（２−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（２−メトキシピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（５−シアノピリジン−３−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（アゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（アゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（アゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（トリフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３−（アゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−４−フルオロフェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−フルオロ−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（５−シクロプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（５−シクロプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［３−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−｛４−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４，８−トリメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ビス（ジフルオロメトキシ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−７，８−ジエトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−（ジフルオロメトキシ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７−（ジフルオロメトキシ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−（ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７−（ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−８−［（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−８−ヒドロキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−［３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７−シアノ−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−アセトアミド−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−アセトアミド−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−アセトアミド−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−８−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−８−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−１−［４−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−｛４−［７，８−ジメトキシ−４−メチル−３−（メチルカルバモイル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−１−イル］フェニル｝−４−メチルピペリジン−４−イル）カルバメート；
・  （±）−１−｛４−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−｛４−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジヒドロキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジエトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フェニル］−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−１−［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−クロロ−Ｎ，４−ジメチル−１−｛４−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−１−［４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−８−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−イソプロピル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−１−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−２−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（２−オキソピペリジン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（３−オキソモルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（モルホリン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（ピロリジン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−７−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−Ｎ，４−ジメチル−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−Ｎ，４−ジメチル−７−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−１−［４−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−７−（４−フルオロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（ピリジン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−７−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−７−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジン−２−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−｛７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−イル｝エタノン；
・  １−｛（４Ｓ）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−イル｝エタノン；
・  （±）−１−｛１−［４−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−４−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−イル｝エタノン；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−１−［４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル］−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｒ）−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル］−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル］−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［４−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）フェニル］−Ｎ，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−１−［２，４−ジブロモ−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［３−ブロモ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−１−［３−シアノ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３−（１−オキソプロピル）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン；
・  （±）−３−（シクロプロピルカルボニル）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン；
・  （±）−Ｎ−シクロプロピル−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボチオアミド；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボン酸メチル；
・  （±）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボン酸エチル；
・  （±）−Ｎ−エチル−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
・  （４Ｓ）−Ｎ−エチル−７，８−ジメトキシ−４−メチル−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド。
【請求項１６】
過増殖性疾患、良性過形成、炎症性疾患、自己免疫疾患、敗血症、ウイルス感染、血管疾患、アテローム硬化性疾患及び神経変性疾患を予防及び／又は治療するための、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
腫瘍性疾患を予防及び／又は治療するための、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
雄性妊性の抑制における、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
白血病、前立腺癌、乳癌、黒色腫又は多発性骨髄腫を予防及び／又は治療するための、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
薬物を調製するための、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２１】
ヒト又は別の動物の疾患を予防及び／又は治療するための、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２２】
さらなる活性化合物と組み合わせられている、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物を含んでいる、医薬製剤。
【請求項２４】
一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための、一般式（Ｉａ）
【化２】
2015529192.tif 000292
〔式中、Ｘ、Ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、一般式（Ｉ）において与えられている意味を有し、並びに、Ｈａｌは、フッ素、塩素又は臭素を表す〕
で表される中間体。
【請求項２５】
Ｈａｌが塩素又は臭素を表す、請求項２４に記載の一般式（Ｉａ）で表される中間体。
【請求項２６】
請求項２４又は２５に記載の一般式（Ｉａ）で表される中間体：
（４Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（３−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｒ）−８−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−８−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−８−ヒドロキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−７，８−ジメトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｒ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−８−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｒ）−８−クロロ−１−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４，８−トリメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４，８−トリメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４，８−トリメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−アミノ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−［８−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−クロロフェニル）−４−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−イル］エタノン；
（±）−８−アセトアミド−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７−ヒドロキシ−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジヒドロキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ビス（ジフルオロメトキシ）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジエトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−７−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−７−シアノ−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−７−（ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−４−エチル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−４−イソプロピル−７，８−ジメトキシ−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−７−ブロモ−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−８−クロロ−１（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（４Ｓ）−８−クロロ−１（４−クロロフェニル）−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−（４−クロロフェニル）−８−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド；
（±）−１−［１−（４−ブロモフェニル）−７，８−ジメトキシ−４−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−イル］エタノン；
（±）−１−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−エチル−７，８−ジメトキシ−４−メチル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＢＥＴタンパク質阻害性の、特に、ＢＲＤ４阻害性の、置換されているフェニル−２，３−ベンゾジアゼピン類、本発明による化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、それらの、過剰増殖性疾患に対する、特に、腫瘍性疾患に対する、予防的使用及び治療的使用に関する。本発明は、さらに、良性過形成、アテローム硬化性疾患、敗血症、自己免疫疾患、血管疾患、ウイルス感染に対する、神経変性疾患に対する、炎症性疾患に対する、アテローム硬化性疾患に対する、及び、雄性妊性を抑制するための、ＢＥＴタンパク質阻害薬の使用にも関する。
【背景技術】
【０００２】
ヒトＢＥＴファミリー（ブロモドメイン及びエキストラＣ末端ドメインファミリー）は、４つのメンバー（ＢＲＤ２、ＢＲＤ３、ＢＲＤ４及びＢＲＤＴ）を有し、これらは２つの関連するブロモドメイン及び１つのエキストラ末端ドメインを含んでいる（Ｗｕ  ａｎｄ  Ｃｈｉａｎｇ，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ２００７，  ２８２：１３１４１−１３１４５）。このブロモドメインは、アセチル化リシン残基を認識するタンパク質領域である。これらのアセチル化リシンは、ヒストン（例えばヒストン３又はヒストン４）のＮ末端でよく見られ、オープンクロマチン構造及び活性な遺伝子転写に特有の特徴である（Ｋｕｏ  ａｎｄ  Ａｌｌｉｓ，  Ｂｉｏｅｓｓａｙｓ，  １９９８，  ２０：６１５−６２６）。ヒストン内のＢＥＴタンパク質によって認識されるさまざまなアセチル化パターンが、詳細に研究された（Ｕｍｅｈａｒａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ２０１０，  ２８５：７６１０−７６１８；  Ｆｉｌｉｐｐａｋｏｐｏｕｌｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｅｌｌ，  ２０１２，  １４９：２１４−２３１）。さらに、ブロモドメインは、他のアセチル化タンパク質を認識することができる。例えば、ＢＲＤ４は、ＮＦ−κＢの刺激及び炎症遺伝子の転写活性をもたらすＲｅｌＡに結合する（Ｈｕａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｃｅｌｌ．  Ｂｉｏｌ．，  ２００９，  ２９：１３７５−１３８７；  Ｚｈａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ２０１２，  ２８７：２８８４０−２８８５１；  Ｚｏｕ  ｅｌ  ａｌ．，  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，  ２０１３，  ｄｏｉ：１０．１０３８／ｏｎｃ．２０１３．１７９）。ＢＲＤ２、ＢＲＤ３及びＢＲＤ４のエキストラ末端ドメインは、クロマチンのモジュレーション及び遺伝子発現の調節の役割を有する幾つかのタンパク質と相互作用する（Ｒａｈｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｃｅｌｌ．  Ｂｉｏｌ．，  ２０１１，  ３１：２６４１−２６５２）。
【０００３】
機構的に、ＢＥＴタンパク質は、細胞増殖及び細胞周期において重要な役割を担っている。それらは、有糸分裂染色体と関連しており、このことは、後生的記憶における役割を示唆している（Ｄｅｙ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｅｌｌ，  ２００９，  ２０：４８９９−４９０９；  Ｙａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｃｅｌｌ．  Ｂｉｏｌ．，  ２００８，  ２８：９６７−９７６）。ＢＲＤ４は、遺伝子転写の有糸分裂後再活性化にとって重要である（Ｚｈａｏ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔ．  Ｃｅｌｌ．  Ｂｉｏｌ．，  ２０１１，  １３：１２９５−１３０４）。ＢＲＤ４が、転写伸長にとって必須であるということ、及び、ＲＮＡポリメラーゼＩＩの活性化をもたらすＣＤＫ９及びサイクリンＴ１からなる伸長複合体Ｐ−ＴＥＦｂの補充にとって必須であるということが示された（Ｙａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｃｅｌｌ，  ２００５，  １９：５３５−５４５；  Ｓｃｈｒｏｄｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ２０１２，  ２８７：１０９０−１０９９）。その結果、細胞増殖に関与する遺伝子（例えば、ｃ−Ｍｙｃ、及び、ａｕｒｏｒａ  Ｂ）の発現が刺激される（Ｙｏｕ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｃｅｌｌ．  Ｂｉｏｌ．，  ２００９，  ２９：５０９４−５１０３；  Ｚｕｂｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ，  ２０１１，  ４７８：５２４−５２８）。ＢＲＤ２及びＢＲＤ３は、過度にアセチル化されたクロマチン領域において転写された遺伝子に結合して、ＲＮＡポリメラーゼＩＩによる転写を促進する（ＬｅＲｏｙ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｃｅｌｌ，  ２００８，  ３０：５１−６０）。
【０００４】
さまざまな細胞系統において、ＢＲＤ４をノック・ダウンさせるか又はアセチル化ヒストンとの相互作用を阻害することによって、Ｇ１が阻止され、及び、アポトーシスによる細胞死が引き起こされる（Ｍｏｃｈｉｚｕｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ２００８，  ２８３：９０４０−９０４８；  Ｍｅｒｔｚ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ，  ２０１１，  １０８：１６６６９−１６６７４）。ＢＲＤ４がＧ１相で活性化される幾つかの遺伝子のプロモーター領域（例えば、サイクリンＤ１及びＤ２）に結合することも示されている（Ｍｏｃｈｉｚｕｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ２００８，  ２８３：９０４０−９０４８）。さらに、ＢＲＤ４の阻害後、細胞増殖における必須因子であるｃ−Ｍｙｃの発現が阻害されることが示された（Ｄａｗｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ，  ２０１１，  ４７８：５２９−５３３；  Ｄｅｌｍｏｒｅ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｅｌｌ，  ２０１１，  １４６：１−１４；  Ｍｅｒｔｚ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ，  ２０１１，  １０８：１６６６９−１６６７４）。
【０００５】
ＢＲＤ２とＢＲＤ４がノックアウトされたマウスは、胚形成期の早期に死亡する（Ｇｙｕｒｉｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｉｏｃｈｉｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ａｃｔａ，  ２００９，  １７８９：４１３−４２１；  Ｈｏｕｚｅｌｓｔｅｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｃｅｌｌ．  Ｂｉｏｌ．，  ２００２，  ２２：３７９４−３８０２）。ヘテロ接合体性ＢＲＤ４マウスは、細胞増殖の低下を引き起こし得るさまざまな増殖欠陥を有する（Ｈｏｕｚｅｌｓｔｅｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｍｏｌ．  Ｃｅｌｌ．  Ｂｉｏｌ．，  ２００２，  ２２：３７９４−３８０２）。
【０００６】
ＢＥＴタンパク質は、さまざまなタイプの腫瘍において重要な役割を果たしている。ＢＥＴタンパク質であるＢＲＤ３又はＢＲＤ４が、通常は精巣においてのみ発現されるタンパク質であるＮＵＴと融合すると、ＮＵＴ正中癌（ＮＵＴ  ｍｉｄｌｉｎｅ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）と称される扁平上皮癌の侵攻性形態を引き起こす（Ｆｒｅｎｃｈ，  Ｃａｎｃｅｒ  Ｇｅｎｅｔ．  Ｃｙｔｏｇｅｎｅｔ．，  ２０１０，  ２０３：１６−２０）。この融合タンパク質は、細胞分化を妨げ、増殖を促進する（Ｙａｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ２０１１，  ２８６：２７６６３−２７６７５；  Ｇｒａｙｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１３，  ｄｏｉ：１０−１０３８／ｏｎｃ．２０１３．  １２６）。それから誘導されたインビボモデルの増殖は、ＢＲＤ４阻害薬によって阻害される（Ｆｉｌｉｐｐａｋｏｐｏｕｌｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ，  ２０１０，  ４６８：１０６７−１０７３）。急性骨髄性白血病細胞系統（ＡＭＬ）における治療標的についてのスクリーニングによって、ＢＲＤ４がこの腫瘍において重要な役割を果たしていることが示された（Ｚｕｂｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ，  ２０１１，  ｄｏｉ：１０．１０３８）。ＢＲＤ４発現が低下すると、細胞周期の選択的に阻止され、アポトーシスが引き起こされる。ＢＲＤ４阻害薬による治療は、イン・ビボでのＡＭＬ異種移植片の増殖を予防する。ＢＲＤ４遺伝子を含有しているＤＮＡ領域の増幅は、原発性乳癌において検出された（Ｋａｄｏｔａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，  ２００９，  ６９：７３５７−７３６５）。腫瘍における役割に関するＢＲＤ２についてのデータも存在している。Ｂ細胞においてＢＲＤ２を選択的に過剰発現するトランスジェニックマウスは、Ｂ細胞リンパ腫及び白血病を発症する（Ｇｒｅｅｎｗａｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｌｏｏｄ，  ２００５，  １０３：１４７５−１４８４）。
【０００７】
ＢＥＴタンパク質は、ウイルス感染にも関与する。ＢＲＤ４は、さまざまなパピローマウイルスのＥ２タンパク質に結合し、潜伏感染した細胞におけるウイルスの生存にとって重要である（Ｗｕ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．，  ２００６，  ２０：２３８３−２３９６；  Ｖｏｓａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．，  ２０１２，  ８６：３４８−３５７；  ＭｃＢｒｉｄｅ  ａｎｄ  Ｊａｎｇ，  Ｖｉｒｕｓｅｓ，  ２０１３，  ５：１３７４−１３９４）。カポジ肉腫に関与するヘルペスウイルスもまた、疾患耐性にとって重要であるさまざまなＢＥＴタンパク質と相互作用する（Ｖｉｅｊｏ−Ｂｏｒｂｏｌｌａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．，  ２００５，  ７９：１３６１８−１３６２９；  Ｙｏｕ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．，  ２００６，  ８０：８９０９−８９１９）。Ｐ−ＴＥＦｂに結合することにより、ＢＲＤ４は、ＨＩＶ複製において重要な役割を果たしている（Ｂｉｓｇｒｏｖｅ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ，  ２００７，  １０４：１３６９０−１３６９５）。
【０００８】
ＢＥＴタンパク質は、さらに、炎症プロセスにも関与する。ＢＲＤ２−低次形態マウスは、脂肪組織において炎症の低減を示す（Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｊ．，  ２００９，  ４２５：７１−８３）。白色脂肪組織におけるマクロファージの浸潤もまた、ＢＲＤ２−欠損マウスにおいて低減される（Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｊ．，  ２００９，  ４２５：７１−８３）。さらにまた、ＢＲＤ４が炎症に関与する多くの遺伝子を調節することも示された。ＬＰＳ刺激性マクロファージにおいては、ＢＲＤ４阻害薬は、炎症遺伝子（例えば、ＩＬ−１又はＩＬ−６）の発現を防止する（Ｎｉｃｏｄｅｍｅ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ，  ２０１０，  ４６８：１１１９−１１２３）。
【０００９】
ＢＥＴタンパク質は、アテローム性動脈硬化症及び炎症プロセスにおいて重要な役割を果たしているＡｐｏＡ１遺伝子の発現も調節する（Ｃｈｕｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ，  ２０１１，  ５４：３８２７−３８３８）。アポリポタンパク質Ａ１（ＡｐｏＡ１）は、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）の主要な成分であり、ＡｐｏＡ１の発現が増大すると、血中コレステロールレベルが上昇する（Ｄｅｇｏｍａ  ａｎｄ  Ｒａｄｅｒ，  Ｎａｔ．  Ｒｅｖ．  Ｃａｒｄｉｏｌ．，  ２０１１，  ８：２６６−２７７）。上昇したＨＤＬレベルは、アテローム性動脈硬化症のリスクの低減と関連している（Ｃｈａｐｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｅｕｒ．  Ｈｅａｒｔ  Ｊ．，  ２０１１，  ３２：１３４５−１３６１）。
【００１０】
従来技術
構造上の従来技術を調べるために使用される命名法は、下記図によって示される：
【化１】
2015529192.tif 000003
【００１１】
化学構造に基づいて、今日まで、ほんの僅かなタイプのＢＲＤ４阻害薬しか記載されていない（Ｃｈｕｎ−Ｗａ  Ｃｈｕｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｐｒｏｇｒｅｓｓ  ｉｎ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ２０１２，  ５１，  １−５５）。
【００１２】
公表された最初のＢＲＤ４阻害薬は、ＷＯ２００９／０８４６９３（Ｍｉｔｓｕｂｉｓｈｉ  Ｔａｎａｂｅ  Ｐｈａｒｍａ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）に記載されたフェニルチエノトリアゾロ−１，４−ジアゼピン類（４−フェニル−６Ｈ−チエノ［３，２−ｆ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，４］ジアゼピン類）及びＷＯ２０１１／１４３６６９（Ｄａｎａ  Ｆａｒｂｅｒ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）に記載された化合物ＪＱ１であった。そのチエノ部分をベンゾ部分で置き換えることによっても、活性化された阻害薬がもたらされた（Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２０１１，  ５４，  ３８２７−３８３８；  Ｅ．  Ｎｉｃｏｄｅｍｅ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ  ２０１０，  ４６８，  １１１９）。これらの刊行物及びさらなるもう一つの刊行物は、１，４−ベンゾジアゼピン環系又はチエノ−１，４−ジアゼピン環系に縮合しているピラゾール部分が標的タンパク質ＢＲＤ４の結合に積極的に関与していることを示している（Ｐ．  Ｆｉｌｉｐｐａｋｏｐｏｕｌｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ  ２０１０，  ４６８，  １０６７）。縮合相手としてベンゾ部分の代わりに代替的な環を有しているさらなる４−フェニル−６Ｈ−チエノ［３，２−ｆ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，４］ジアゼピン類及び関連する化合物が、ＷＯ２０１２／０７５４５６（Ｃｏｎｓｔｅｌｌａｔｉｏｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）において、概括的に記載されているか又は直接的に記載されている。ＷＯ２０１２／０７５３８３（Ｃｏｎｓｔｅｌｌａｔｉｏｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）には、ＢＲＤ４阻害薬として、６位に置換フェニルを有していてもよい化合物を包含する６−置換４Ｈ−イソオキサゾロ［５，４−ｄ］［２］ベンゾアゼピン類及び４Ｈ−イソオキサゾロ［３，４−ｄ］［２］ベンゾアゼピン類が記載されており、また、ベンゾ部分の代わりに代替的なヘテロ環式縮合相手を有している類似化合物（例えば、チエノアゼピン類及びピリドアゼピン類）も記載されている。
【００１３】
７−イソオキサゾロキノリン類及び関連するキノロン誘導体が、構造的にべつのクラスのＢＲＤ４阻害薬として記載されている（ＷＯ２０１１／０５４８４３；  Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ  ２２  （２０１２）  ２９６３−２９６７，  ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ）。
【００１４】
ＷＯ９４／２６７１８及びＥＰ０７０３２２２Ａ１（Ｙｏｓｈｉｔｏｍｉ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ）には、ＣＮＳの障害（例えば、不安及び鬱病）並びにさらに膵臓の障害及び胃腸の潰瘍を治療するためのＣＣＫ及びガストリン拮抗薬として、置換３−アミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン類又は対応する２−チオン類及び類似化合物（ここで、ベンゾ単位は、代替的な単環式系で置き換えられており、及び、２−ケトン又は２−チオンは、アゼピン環の置換されている窒素原子と一緒にヘテロ環を形成し得る）が記載されている。ガストリンのリガンド及びコレシストキニン受容体が、ＷＯ２００６／０５１３１２（Ｊａｍｅｓ  Ｂｌａｃｋ  Ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎ）に記載されている。それらも、置換３，５−ジヒドロ−４Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−４−オン類を包含しているが、それらは、主として４位における必須のオキソ基及び５位における必須のカルボニル基含有アルキル鎖によって、本発明による化合物とは異なっている。最後に、置換３，５−ジヒドロ−４Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−４−オン類も、ＡＭＰＡ拮抗薬として、ＷＯ９７／３４８７８（Ｃｏｃｅｎｓｙｓ  Ｉｎｃ．）に記載されている。ベンゾジアゼピン骨格における可能な置換パターンに関して極めて広い概括的なクレームにもかかわらず、その実施例は、極めて狭い部分に限られている。
【００１５】
従って、予防特性及び治療特性を有している新規化合物を提供することは望ましいであろう。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１６】
【特許文献１】国際特許出願公開第２００９／０８４６９３号
【特許文献２】国際特許出願公開第２０１１／１４３６６９号
【特許文献３】国際特許出願公開第２０１２／０７５４５６号
【特許文献４】国際特許出願公開第２０１２／０７５３８３号
【特許文献５】国際特許出願公開第２０１１／０５４８４３号
【特許文献６】国際特許出願公開第９４／２６７１８号
【特許文献７】欧州特許出願公開第０７０３２２２Ａ１号
【特許文献８】国際特許出願公開第２００６／０５１３１２号
【特許文献９】国際特許出願公開第９７／３４８７８号
【非特許文献】
【００１７】
【非特許文献１】Ｃｈｕｎ−Ｗａ  Ｃｈｕｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｐｒｏｇｒｅｓｓ  ｉｎ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ２０１２，  ５１，  １−５５
【非特許文献２】Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２０１１，  ５４，  ３８２７−３８３８
【非特許文献３】Ｅ．  Ｎｉｃｏｄｅｍｅ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ  ２０１０，  ４６８，  １１１９
【非特許文献４】Ｐ．  Ｆｉｌｉｐｐａｋｏｐｏｕｌｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｎａｔｕｒｅ  ２０１０，  ４６８，  １０６７
【非特許文献５】Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ  ２２  （２０１２）  ２９６３−２９６７
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１８】
従って、本発明の目的は、過剰増殖性疾患（特に、腫瘍性疾患）に対して予防的及び治療的に使用するための化合物及びそのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、ウイルス感染に対する、神経変性疾患に対する、炎症性疾患に対する、アテローム硬化性疾患に対する、及び、雄性妊性を抑制するための、ＢＥＴタンパク質阻害薬としての化合物及びそのような化合物を含んでいる医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１９】
本発明による化合物は、新規フェニル−２，３−ベンゾジアゼピン類（１−フェニル−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン類）及び新規ヘテロアリール−２，３−ベンゾジアゼピン類（１−ヘテロアリール−４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン類）であり、それらは、そのベンゾジアゼピン骨格において、第２のヘテロ環式単位（特に、イソオキサゾール又はトリアゾール）と縮合しておらず、そして、驚くべきことに、それでも、ＢＲＤ４阻害薬である。
【００２０】
さらに、本発明による化合物は、フェニル基又はベンゾ部分若しくは別の単環式部分におけるそれらの置換パターン〔フェニル基又はベンゾ基における少なくとも１の置換基が、環状（（ヘテロ）芳香族、（ヘテロ）環式）である〕によって、公表されている多数のＡＭＰＡ拮抗薬（ＷＯ０１９８２８０（Ａｎｎｏｖｉｓ  Ｉｎｃ．）；  ＷＯ  ９７２８１３５（Ｓｃｈｅｒｉｎｇ  ＡＧ）；  総説に関しては、以下のものを参照されたい：Ｍｅｄ．  Ｒｅｓ．  Ｒｅｖ．  ２００７，  ２７（２），  ２３９−２７８）などの既知２，３−ベンゾジアゼピン類又は類似したジアゼピン類（ここで、ベンゾ部分は別の単環式部分で置き換えられている）とは異なっているか、又は、当該位置（例えば、ベンゾ部分におけるトリフルオロメトキシ又はアルキルアミノスルホニルフェニル）において新規である。本発明による化合物は、さらにまた、アデノシン輸送体及びＭＴ２受容体の阻害薬である精神薬理学的な既知２，３−ベンゾジアゼピン誘導体（ＷＯ２００８／１２４０７５，  Ｔｅｖａ  Ｐｈａｒｍ）とも異なっている。
【００２１】
構造に関して最も近い従来技術の化合物は、腫瘍性疾患の予防及び治療に関連しては、開示されていない。
【００２２】
上記従来技術を出発点として使用して、腫瘍性疾患の予防及び治療に適した構造が得られるように従来技術の構造を修飾する理由はなかった。
【００２３】
一般式（Ｉ−Ａ）
【化２】
2015529192.tif 000004
【００２４】
〔式中、
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し；及び、
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個又は６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシで１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０、１又は２を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチル又はＣ３−若しくはＣ４−シクロアルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換又は２置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６−アルキルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物が、多くの予防的及び治療的な用途、特に、過剰増殖性疾患に対する予防的及び治療的な用途、腫瘍性疾患に対する予防的及び治療的な用途、並びに、さらに、ウイルス感染に対する、神経変性疾患に対する、炎症性疾患に対する、アテローム硬化性疾患に対する、及び、雄性妊性を抑制するための、ＢＥＴタンパク質阻害薬としての予防的及び治療的な用途に、特に適しているということがわかった。
【００２５】
従って、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ−Ａ）で表される化合物に関するが、但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す。
【００２６】
驚くべきことに、本発明による化合物は、ＢＥＴタンパク質（特に、ＢＲＤ４）とアセチル化ヒストン４ペプチドの間の相互作用を阻害し、そして、癌細胞の増殖を阻止する。かくして、それらは、ヒト及び動物の疾患（特に、癌性疾患）を治療するための新規構造を表している。
【００２７】
本発明は、以下の定義に基づいている。
【００２８】
アルキル：
アルキルは、一般に、１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、好ましくは、１〜３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）を有する、直鎖又は分枝鎖の飽和一価炭化水素ラジカルを表す。
【００２９】
例として、以下のものを挙げることができる：
メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソペンチル、２−メチルブチル、１−メチルブチル、１−エチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、ネオペンチル、
１，１−ジメチルプロピル、４−メチルペンチル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、１−メチルペンチル、
２−エチルブチル、１−エチルブチル、３，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、１，１−ジメチルブチル、
２，３−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル。
【００３０】
好ましいのは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はｔｅｒｔ−ブチルラジカルである。
【００３１】
シクロアルキル：
シクロアルキルは、一般に、３〜１０個の炭素原子（Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル）、好ましくは、３〜８個の炭素原子（Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル）、特に好ましくは、３〜７個の炭素原子（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）を有する、単環式又は二環式の飽和一価炭化水素ラジカルを表す。
【００３２】
単環式シクロアルキルラジカルに関し、例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及び、シクロヘプチル。
【００３３】
特に好ましいのは、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルラジカルである。
【００３４】
二環式シクロアルキルラジカルに関し、例として、以下のものを挙げることができる：
ペルヒドロペンタレニル、デカリニル。
【００３５】
フェニルアルキル：
フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、置換されていてもよいフェニルラジカルとＣ１−Ｃ６−アルキル基で構成されている基（ここで、該基は、そのＣ１−Ｃ６−アルキル基を介して当該分子の残りの部分に結合している）を意味するものと理解される。ここで、該アルキルラジカルは、「アルキル」のもとで上記で与えられている意味を有する。好ましいのは、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルである。
【００３６】
例として、以下のものを挙げることができる：
ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、フェニルペンチル（ここで、ベンジルが、特に好ましい）。
【００３７】
アルコキシ：
アルコキシは、一般に、１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ）、好ましくは、１〜３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ）を有する、式「−Ｏ−アルキル」で表される直鎖又は分枝鎖の飽和アルキルエーテルラジカルを表す。
【００３８】
例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｎ−ペンチルオキシ、及び、ｎ−ヘキシルオキシ。
【００３９】
アルコキシアルキル：
アルコキシアルキルは、アルコキシで置換されているアルキルラジカルを表す。
【００４０】
ここで、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルは、当該分子の残りの部分への結合がそのアルキル部分を介して成されていることを意味している。
【００４１】
アルコキシアルコキシ：
アルコキシアルコキシは、アルコキシで置換されているアルコキシラジカルを表す。
【００４２】
ここで、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシは、当該分子の残りの部分への結合がその内側のＣ２−Ｃ３−アルコキシ部分を介して成されていることを意味している。
【００４３】
オキソ：
オキソ、オキソ基又はオキソ置換基は、二重に結合している酸素原子（＝Ｏ）を意味するもの理解される。オキソは、適切な原子価の原子（例えば、飽和炭素原子又は硫黄）に結合することができる。
【００４４】
炭素に結合してカルボニル基（−Ｃ（＝Ｏ）−）を形成するのが好ましい。さらにまた、２個の二重に結合した酸素原子が硫黄原子に結合してスルホニル基（−Ｓ（＝Ｏ）２−）を形成するのも好ましい。
【００４５】
アルキルアミノ：
アルキルアミノは、一般に、１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ）〔好ましくは、１〜３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ）〕を有する１又は２のアルキル置換基（ここで、該アルキル置換基は、互いに独立して選択される）を有しているアミノラジカルを表す。
【００４６】
（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルアミノは、例えば、１〜３個の炭素原子を有するモノアルキルアミノラジカルを表すか、又は、いずれの場合にもアルキル置換基１つ当たり１〜３個の炭素原子を有するジアルキルアミノラジカルを表す。
【００４７】
例として、以下のものを挙げることができる：
メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ｎ−ペンチルアミノ、ｎ−ヘキシルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノ、及び、Ｎ−ｎ−ヘキシル−Ｎ−メチルアミノ。
【００４８】
アルキルアミノカルボニル：
アルキルアミノカルボニルは、一般に、１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル）〔好ましくは、１〜３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル）〕を有する１又は２のアルキル置換基（ここで、該アルキル置換基は、互いに独立して選択される）を有しているアルキルアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−基を表す。
【００４９】
シクロアルキルアミノカルボニル：
シクロアルキルアミノカルボニルは、一般に、３〜６個の炭素原子（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル）からなるシクロアルキル置換基を有するシクロアルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−基を表す。
【００５０】
例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
シクロプロピルアミノカルボニル、及び、シクロペンチルアミノカルボニル。
【００５１】
アルキルカルボニル：
アルキルカルボニルは、一般に、アルキル部分の中に１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル）〔好ましくは、１〜４個の炭素原子、特に好ましくは、１〜３個の炭素原子〕を有する−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基を表す。
【００５２】
例として、以下のものを挙げることができる：アセチル、及び、プロパノイル。
【００５３】
アルキルカルボニルアミノ：
アルキルカルボニルアミノは、一般に、アルキル部分の中に１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ）〔好ましくは、１〜４個の炭素原子、特に好ましくは、１〜３個の炭素原子〕を有するアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−基を表す。
【００５４】
アルコキシカルボニル：
アルコキシカルボニルは、一般に、アルキル部分の中に１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル）〔好ましくは、１〜４個の炭素原子、特に好ましくは、１〜３個の炭素原子〕を有する−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル基を表す。
【００５５】
例として、以下のものを挙げることができる：
メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ｎ−ペンチルオキシカルボニル、及び、ｎ−ヘキシルオキシカルボニル。
【００５６】
アルキルスルホニル：
アルキルスルホニルは、一般に、１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル）〔好ましくは、１〜３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル）〕を有する、式（−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル）で表される直鎖又は分枝鎖の飽和ラジカルを表す。
【００５７】
例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル。
【００５８】
アルキルスルフィニル：
アルキルスルフィニルは、一般に、１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル）〔好ましくは、１〜３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル）〕を有する、式（−Ｓ（＝Ｏ）−アルキル）で表される直鎖又は分枝鎖の飽和ラジカルを表す。
【００５９】
例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル。
【００６０】
アルキルスルホニルアミノ：
アルキルスルホニルアミノは、アルキル基の中に１〜３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル）を有する、式（−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル）で表される直鎖又は分枝鎖の飽和ラジカルを表す。
【００６１】
例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ。
【００６２】
アルキルアミノスルホニル：
アルキルアミノスルホニルは、一般に、１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル）〔好ましくは、１〜３個の炭素原子〕を有する１又は２のアルキル置換基（ここで、該アルキル置換基は、互いに独立して選択される）を有しているアルキルアミノ−Ｓ（＝Ｏ）２−基を表す。
【００６３】
例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル。
【００６４】
シクロアルキルアミノスルホニル：
シクロアルキルアミノスルホニルは、一般に、３〜６個の炭素原子（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル）からなるシクロアルキル置換基を有しているシクロアルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−基を表す。
【００６５】
例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
シクロプロピルアミノスルホニル。
【００６６】
ヘテロ原子：
ヘテロ原子は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子を意味するものと理解される。
【００６７】
ヘテロアリール：
ヘテロアリールは、５個又は６個の環原子を有し、そのうちの少なくとも１個がヘテロ原子である、一価の単環式芳香族環系を意味する。存在するヘテロ原子は、窒素原子、酸素原子及び／又は硫黄原子であり得る。その結合価は、いずれかの芳香族炭素原子又は酸素原子に位置し得る。
【００６８】
本発明による単環式ヘテロアリールラジカルは、５個又は６個の環原子を有している。
【００６９】
５個の環原子を有するヘテロアリールラジカルとしては、例えば、以下の環を挙げることができる：
チエニル、チアゾリル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、及び、チアジアゾリル。
【００７０】
６個の環原子を有するヘテロアリールラジカルとしては、例えば、以下の環を挙げることができる：
ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及び、トリアジニル。
【００７１】
ヘテロシクリル：
ヘテロシクリルは、少なくとも１個のヘテロ原子又はヘテロ基を有している非芳香族単環式環系を意味する。存在し得るヘテロ原子は、窒素原子、酸素原子及び／又は硫黄原子である。存在し得るヘテロ基は、−Ｓ（＝Ｏ）、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ＋（Ｏ−）−である。
【００７２】
本発明による単環式ヘテロシクリル環は、３〜８個（好ましくは、５〜８個又は４〜７個、特に好ましくは、５個又は６個）の環原子を有し得る。
【００７３】
３個の環原子を有している単環式ヘテロシクリルラジカルに関し、例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
アジリジニル。
【００７４】
４個の環原子を有している単環式ヘテロシクリルラジカルに関し、例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
アゼチジニル、オキセタニル。
【００７５】
５個の環原子を有している単環式ヘテロシクリルラジカルに関し、例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ジオキソラニル、及び、テトラヒドロフラニル。
【００７６】
６個の環原子を有している単環式ヘテロシクリルラジカルに関し、例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、及び、チオモルホリニル。
【００７７】
７個の環原子を有している単環式ヘテロシクリルラジカルに関し、例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
アゼパニル、オキセパニル、１，３−ジアゼパニル、１，４−ジアゼパニル。
【００７８】
８個の環原子を有している単環式ヘテロシクリルラジカルに関し、例として、及び、好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
オキソカニル、アゾカニル。
【００７９】
Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される２個以下のヘテロ原子を有している５〜８員又は４〜７員の単環式飽和ヘテロシクリルラジカルが好ましい。
【００８０】
特に好ましいのは、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びピロリジニルである。
【００８１】
Ｎ−ヘテロシクリル：
Ｎ−ヘテロシクリルは、ヘテロ原子として少なくとも１個の窒素原子を有し、当該分子の残りの部分にその窒素原子を介して結合している、非芳香族環式環系を意味する。
【００８２】
ハロゲン：
用語「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を包含する。
【００８３】
好ましいのは、フッ素及び塩素である。
【００８４】
ハロ：
「ハロ」は、ハロゲンを表し、そして、フッ素、塩素及び臭素を包含し、そして、フッ素、塩素又は臭素で置換されているラジカル、例えば、ハロフェニル（ここで、該ハロフェニルは、同一であるか又は異なっているフッ素置換基、塩素置換基及び／又は臭素置換基で１置換又は多置換されているフェニルラジカルである）などを示している。
【００８５】
ハロアルキル：
ハロアルキルは、少なくとも１のハロゲン置換基を有しているアルキルラジカルを表す。
【００８６】
ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルラジカルは、１〜６個の炭素原子と少なく１のハロゲン置換基を有しているアルキルラジカルである。複数のハロゲン置換基が存在している場合、それらは、互いに異なっていることも可能である。好ましいのは、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルラジカルである。
【００８７】
例として、及び、さらに好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
トリフルオロメチル基、２，２，２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、４，４，５，５，５−ペンタフルオロペンチル基、又は、３，３，４，４，５，５，５−ヘプタフルオロペンチル基。
【００８８】
特に好ましいのは、トリフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル及び２，２，２−トリフルオロエチルである。
【００８９】
ハロアルコキシ：
ハロアルコキシは、少なくとも１のハロゲン置換基を有しているアルコキシラジカルを表す。
【００９０】
ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルは、１〜６個の炭素原子と少なくとも１のハロゲン置換基を有しているアルコキシラジカルである。複数のハロゲン置換基が存在している場合、それらは、互いに異なっていることも可能である。好ましいのは、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルである。
【００９１】
例として、及び、特に好ましいものとして、以下のものを挙げることができる：
ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、又は、２，２，２−トリフルオロエトキシ。
【００９２】
ヒドロキシアルキル：
ヒドロキシアルキルは、少なくとも１のヒドロキシ置換基を有しているアルキルラジカルを表す。
【００９３】
ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルラジカルは、１〜６個の炭素原子と少なくとも１のヒドロキシ置換基を有しているアルキルラジカルである。好ましいのは、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルである。
【００９４】
好ましいのは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシで１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０、１又は２を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２は、メチルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル−、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ又はアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ及びアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【００９５】
さらに好ましいのは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０又は１を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２は、メチルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ及びアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【００９６】
一層さらに好ましいのは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル−又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０又は１を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２は、メチルを表し；及び、
Ｒ３は、メチル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ及びアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【００９７】
特に好ましいのは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル−又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０又は１を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２は、メチルを表し；及び、
Ｒ３は、メチル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニルを表し、Ｒ４が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、Ｒ５が水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【００９８】
極めて特に好ましいのは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０又は１を表し；及び、
Ｒ１ｂは、フッ素を表し；及び、
Ｒ２は、メチルを表し；及び、
Ｒ３は、メチル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニルを表し、Ｒ４が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、Ｒ５が水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【００９９】
極めて特に好ましいのは、さらにまた、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９又は−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０又は１を表し；及び、
Ｒ１ｂは、フッ素を表し；及び、
Ｒ２は、メチルを表し；及び、
Ｒ３は、メチル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ５は、塩素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、シクロプロピル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル［ここで、該ピペラジニルは、メチルで１置換又は多置換されていてもよい］、ピラゾリルを表すか、又は、フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニルを表し、Ｒ４が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、Ｒ５が塩素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【０１００】
特別に好ましいのは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素又は塩素を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
ｎは、０又は１を表し；及び、
Ｒ１ｂは、フッ素を表し；及び、
Ｒ２は、メチルを表し；及び、
Ｒ３は、メチル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ５は、塩素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、シクロプロピル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル［ここで、該ピペラジニルは、メチルで１置換又は多置換されていてもよい］、ピラゾリルを表すか、又は、フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい］を表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニルを表し、Ｒ４が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、Ｒ５が塩素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素又は塩素を表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【０１０１】
特に興味深い一般式（Ｉ−Ａ）で表される化合物は、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又は３−ピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素、塩素、モルホリニル、ジオキシドチオモルホリニル又はテトラゾリルを表すか、又は、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、アジナニル（ａｚｉｎａｎｙｌ）、ピペラジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、アゾリジニル、アゼチジニル、フェニル、ピリジニル又はピリミジニル［ここで、これらは、フッ素、塩素、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フルオロフェニル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表すか、又は、フェニル［ここで、該フェニルは、モルホリニル又はハロチエニルで置換されている］を表し；
ｎは、０又は１を表し；
Ｒ１ｂは、フッ素を表し；
Ｒ２は、メチルを表し；
Ｒ３は、メチル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ５は、塩素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、シクロプロピル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル（ここで、該ピペラジニルは、メチルで１置換又は多置換されていてもよい）、ピラゾリルを表すか、又は、フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい］を表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニルを表し、Ｒ４が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、Ｒ５が塩素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素又は塩素を表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【０１０２】
極めて特に興味深いのは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；
Ａは、フェニル又は３−ピリジル環を表し；
Ｒ１ａは、水素、塩素、モルホリニル、ジオキシドチオモルホリニル又はテトラゾリルを表すか、又は、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、アジナニル（ａｚｉｎａｎｙｌ）、ピペラジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、アゾリジニル、アゼチジニル、フェニル、ピリジニル又はピリミジニル［ここで、これらは、フッ素、塩素、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フルオロフェニル、ピリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表すか、又は、フェニル［ここで、該フェニルは、モルホリニル又はハロチエニルで置換されている］を表し；
ｎは、０又は１を表し；
Ｒ１ｂは、フッ素を表し；
Ｒ２は、メチルを表し；
Ｒ３は、メチルアミノを表し；
Ｒ４は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し；及び、
Ｒ５は、塩素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、シクロプロピル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル［ここで、該ピペラジニルは、メチルで１置換又は多置換されていてもよい］、ピラゾリルを表すか、又は、フェニル［ここで、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい］を表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル−又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し；及び、
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表す；
但し、
Ａがフェニルを表し、Ｒ４が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、Ｒ５が塩素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素又は塩素を表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
【０１０３】
しかしながら、上記但し書きは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、Ｒ４は水素又は塩素を表し、及び、Ｒ５はトリフルオロメトキシを表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕で表される化合物、及び、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、Ａはフェニルを表し、及び、Ｒ４は水素を表し、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ３−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジル（ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい］を表し、及び、Ｒ１ａは塩素を表す〕で表される化合物を包含していない。
【０１０４】
これらは、例えば、以下の合成された実施例番号の化合物を意味するものと理解される：１、１５、３２、３３、１６４、１６４．１、１６４．２、１６５、１６６、及び、１６７。
【０１０５】
同様に興味深いものは、一般式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し；及び、
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；又は、
（ｂ）Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；又は、
（ｃ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｄ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｅ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
ｎは、０〜２を表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチル又はＣ３−若しくはＣ４−シクロアルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、
（ｉ）水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素又はトリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルラジカル［ここで、（ｉ）で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又は３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｉ）シアノ又はニトロを表し；又は、
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカル［ここで、（ｉｉｉ）で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−又は３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｖ）Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖｉ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖｉｉ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す；
但し、Ａがフェニルラジカルを表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が（ｉ）で挙げられているラジカルを表す場合、Ｒ１ａは（ｃ）、（ｄ）又は（ｅ）で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１０６】
上記化合物の好ましいサブグループは、式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し；及び、
Ａは、は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｂ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｃ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
ｎは、０〜２を表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチル又はＣ３−若しくはＣ４−シクロアルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、
（ｉ）水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素又はトリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルラジカル［ここで、（ｉ）で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又は３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｉ）シアノ又はニトロを表し；又は、
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカル［ここで、（ｉｉｉ）で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又は３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｖ）Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖｉ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖｉｉ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１０７】
上記化合物のさらなるサブグループは、式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し；及び、
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；又は、
（ｂ）Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；又は、
（ｃ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｄ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｅ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
ｎは、０〜２を表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチル又はＣ３−若しくはＣ４−シクロアルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、
（ｉ）シアノ又はニトロを表し；又は、
（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカル［ここで、（ｉｉ）で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又は３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｖ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖｉ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１０８】
上記化合物のさらなるサブグループは、式（Ｉ−Ａ）〔式中、，
Ｘは、酸素原子を表し；及び、
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）水素又はハロゲンを表し；又は、
（ｂ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｃ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｄ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、シアノを表すか、及び／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルを表し；及び、
ｎは、０〜２を表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、
（ｉ）水素又はフッ素、塩素、臭素を表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカル［ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルのアルキル部分は、３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｉ）ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルを表し；又は、
（ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｖ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ又はヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖｉ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す；
但し、Ａがフェニルラジカルを表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が（ｉ）で挙げられているラジカルを表す場合、Ｒ１ａは（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１０９】
上記化合物のさらなるサブグループは、式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；及び、
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、カルボキシル及び／又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｃ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｄ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、シアノを表すか、及び／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルを表し；及び、
ｎは、０〜２を表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、
（ｉ）水素又はフッ素、塩素、臭素を表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカル［ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルのアルキル部分は、３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｉ）ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルを表し；又は、
（ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｖ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ又はヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖｉ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１１０】
上記化合物のさらなるサブグループは、式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；及び、
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）水素又はハロゲンを表し；又は、
（ｂ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、カルボキシル及び／又はＣ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｃ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及び／又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｄ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及び／又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、シアノを表すか、及び／又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルを表し；及び、
ｎは、０〜２を表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、
（ｉ）ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルを表し；又は、
（ｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｉｉ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ又はヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｖ）３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１１１】
上記化合物のさらなるサブグループは、式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；及び、
Ａは、６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）水素又はハロゲンを表し；又は、
（ｂ）４〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；又は、
（ｃ）５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、カルボキシル及びＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル又は６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｄ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、カルボキシルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０を表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、
（ｉ）水素、塩素又はＣ１−Ｃ６−アルコキシラジカル［ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルのアルキル部分は、３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｉ）ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシラジカルを表し；又は、
（ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカルを表し；又は、
（ｉｖ）６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルを表し；又は、
（ｖ）３〜６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｖｉ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す；
但し、Ａがフェニルラジカルを表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が（ｉ）で挙げられているラジカルを表す場合、Ｒ１ａは（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１１２】
上記化合物のさらなるサブグループは、式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；及び、
Ａは、ピリジル又はフェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）水素又は塩素を表し；又は、
（ｂ）モルホリニルラジカルを表し；又は、
（ｃ）イソオキサゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、チエニル又はピリジニルラジカル［ここで、これらは、塩素、カルボキシル及びＣ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又はピリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｄ）フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、カルボキシルで置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０を表し；及び、
Ｒ２は、メチルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、メチルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４は、水素、塩素又はＣ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ５は、
（ｉ）水素、塩素又はＣ１−Ｃ３−アルコキシラジカル［ここで、該Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルのアルキル部分は、モルホリニル又はピロリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；又は、
（ｉｉ）トリフルオロメトキシラジカルを表し；又は、
（ｉｉｉ）シクロプロピルラジカルを表し；又は、
（ｉｖ）ピリジニルラジカルを表し；又は、
（ｖ）モルホリニル、ピペラジニル又はピペリジニルラジカル［ここで、これらは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す；
但し、Ａがフェニルラジカルを表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が水素、塩素又はＣ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表す場合、Ｒ１ａは（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１１３】
上記化合物のさらなるサブグループは、式（Ｉ−Ａ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；及び、
Ａは、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、
（ａ）塩素を表し；又は、
（ｂ）モルホリニルラジカルを表し；又は、
（ｃ）イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル又はピリジニルラジカル［ここで、これらは、塩素、カルボキシル及びＣ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又はピリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
ｎは、０を表し；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノラジカルを表し；及び、
Ｒ４は、水素又はメトキシラジカルを表し；及び、
Ｒ５は、
（ｉ）メトキシラジカルを表し；又は、
（ｉｉ）トリフルオロメトキシラジカルを表し；又は、
（ｉｉｉ）シクロプロピルラジカルを表し；又は、
（ｉｖ）ピリジニルラジカルを表し；又は、
（ｖ）モルホリニルラジカルを表す；
但し、Ｒ４が水素又はメトキシラジカルを表し、且つ、Ｒ５がメトキシラジカルを表す場合、Ｒ１ａは（ｂ）又は（ｃ）で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
【０１１４】
一般式（Ｉ−Ａ）において、ｎは、０、１又は２を表すことができ、そして、（Ｒ１ｂ）ｎは、同義的に、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃを表すこともでき、その場合、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び／又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表すことができる。
【０１１５】
従って、本発明は、一般式（Ｉ）
【化３】
2015529192.tif 000005
【０１１６】
〔式中、
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し；
Ａは、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；，
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよく、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシで１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び／又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表すことができ；及び、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はトリフルオロメチル又はＣ３−若しくはＣ４−シクロアルキルラジカルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル［ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニル［ここで、該フェニルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル又はジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ又はＣ１−Ｃ３−アルキルで１置換又は２置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物に関する：
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、３〜８個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す。
【０１１７】
しかしながら、上記但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素、フッ素、塩素又は臭素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで１回以上置換されている］であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている単環式ヘテロシクリルラジカル（これは、３〜８個の環原子を有する）及び／又は単環式ヘテロアリールラジカル（これは、５個若しくは６個の環原子を有する）（ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）で１回以上置換されている］であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。
【０１１８】
従って、例えば、本発明は、以下の調製された実施例番号の化合物も包含する：１、１５、３２、３３、１６４、１６４．２、１６５、１６６、及び、１６７。
【０１１９】
好ましいのは、一般式（Ｉ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；及び、
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び／又はＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びＣ１−Ｃ３−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し；及び、
Ｒ２は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール［ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、フェニル、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し
；及び、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である：
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｎ−（ヘテロシクリル）−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルラジカルを表す。
【０１２０】
しかしながら、上記但し書きは、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素、フッ素、塩素又は臭素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで１回以上置換されている］であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式（Ｉ）〔式中、Ａはフェニルであり、及び、Ｒ４は水素であり、及び、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている単環式ヘテロシクリルラジカル（これは、４〜７個の環原子を有する）及び／又は単環式ヘテロアリールラジカル（これは、５個若しくは６個の環原子を有する）（ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）で１回以上置換されている］であり、及び、Ｒ１ａはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。
【０１２１】
従って、本発明は、例えば、以下の調製された実施例番号の化合物も包含する：１、１５、３２、３３、１６４、１６４．２、１６５、１６６、及び、１６７。
【０１２２】
特に好ましいのは、一般式（Ｉ）〔式中、
Ｘは、酸素原子を表し；及び、
Ａは、フェニル又はピリジル環を表し；及び、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルラジカルを表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル［ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル、−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル［ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又は、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又は、５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで１置換又は多置換されていてもよいか、及び／又は、フェニルラジカル（ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル（ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び／又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ１ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシラジカルを表し；及び、
Ｒ１ｃは、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し；及び、
Ｒ２は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し；及び、
Ｒ３は、シクロプロピル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はＣ１−Ｃ３−アルキルアミノを表し；及び、
Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルを表し；
又は、
Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルラジカル［ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル［ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ６Ｒ７及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；
又は、
フェニルラジカル［ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び／又は４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表し；及び、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シクロプロピル、ジ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル又はフルオロピリジルを表し；及び、
Ｒ８は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し；及び、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である；
但し、
Ａがフェニル環を表し、且つ、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル又はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、又は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ［ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、４〜７個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び／又は５個若しくは６個の環原子を有する単環式ヘテロアリール（ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで１置換されていてもよい）からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で１置換又は多置換されていてもよい］を表す場合、
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ２−Ｃ