(57)【要約】本発明は、式Ｉの少なくとも１種のシクロヘキサノールエーテル誘導体の、抗微生物活性化合物としてまたは抗にきび、ふけ防止、デオドラントもしくは制汗活性化合物としての使用、これらの化合物を含む調製物、および特定のシクロヘキサノールエーテル誘導体に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2015515997.tif 000026
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、
−  Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）、ハロゲン、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表し、
Ｒ６は、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  （ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）
から選択される基を表す。］
の少なくとも１種の化合物の、抗微生物活性化合物としての使用。
【請求項２】
化粧品／医薬配合物、医薬品、食品、家庭用品、プラスチック、紙および／または塗料、特にデンタルまたは口腔ケア製品における、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
保存性を向上させるための、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
式Ｉ
【化２】
2015515997.tif 000027
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、
−  Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）、ハロゲン、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表し、
Ｒ６は、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  （ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）
から選択される基を表す。］
の少なくとも１種の化合物の、抗にきび、ふけ防止、デオドラントまたは制汗活性化合物としての使用。
【請求項５】
Ｒ６が、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  （ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）
から選択される基を表すことを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
Ｒ６が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨおよびＣＨ２ＣＨ２ＯＨから選択される基を表すことを特徴とする、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、互いに独立して、
−  Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表すことを特徴とする、請求項１から６のいずれかに記載の使用。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５が、互いに独立して、Ｈおよびｔ−ブチルから選択される基を表すことを特徴とする、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３およびＣＨ２ＯＨから選択される基を表すことを特徴とする、請求項７または８に記載の使用。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が、式Ｉ−１からＩ−９
【表１】
2015515997.tif 000028
の化合物から選択される化合物を表すことを特徴とする、請求項１から９のいずれかに記載の使用。
【請求項１１】
式Ｉ
【化３】
2015515997.tif 000029
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、
−  Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）、ハロゲン、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表し、
Ｒ６は、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  （ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）
から選択される基を表す。］
の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の適切な賦形剤とを含む調製物。
【請求項１２】
デオドラント、制汗、ふけ防止もしくは抗にきび組成物または抗菌性調製物であって、特にデンタルまたは口腔ケアのためのものであることを特徴とする、請求項１１に記載の調製物。
【請求項１３】
式Ｉの少なくとも１種の化合物に加えて、少なくとも１種のさらなる防腐剤および／または抗微生物活性化合物が存在することを特徴とする、請求項１１または１２に記載の調製物。
【請求項１４】
少なくとも１種の抗酸化剤がさらに存在することを特徴とする、請求項１１から１３のいずれかに記載の調製物。
【請求項１５】
式Ｉ
【化４】
2015515997.tif 000030
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、
−  Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）、ハロゲン、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表し、
Ｒ６は、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  （ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）
から選択される基を表す。］
の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の抗酸化剤とを含む調製物。
【請求項１６】
式Ｉの化合物が適切な賦形剤と混合されることを特徴とする、請求項１１から１４のいずれかに記載の調製物を調製するための方法。
【請求項１７】
式Ｉ−４、Ｉ−５、Ｉ−６、Ｉ−１１からＩ−１６、またはＩ−１７からＩ−２０
【化５】
2015515997.tif 000031
【表２−１】
2015515997.tif 000032
【表２−２】
2015515997.tif 000033
の化合物であって、式Ｉ−１７からＩ−２０中のＲが、Ｈ、メトキシ、ｔ−ブチルまたはイソプロピルを表し、Ｒ＝ＨであるＩ−２０が除外される、化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、式Ｉの少なくとも１種のシクロヘキサノールエーテル誘導体の、抗微生物活性化合物として、または抗にきび、ふけ防止、デオドラントもしくは制汗活性化合物としての使用、これらの化合物を含む調製物および特定のシクロヘキサノールエーテル誘導体に関する。
【背景技術】
【０００２】
微生物汚染は、例えば、化粧品や医薬品、食品、浴室やキッチンの表面、または手術器具に関連して、我々の日々の生活において重要な問題となっている。微生物汚染を防止するために、通常、防腐剤が使用されている。しかし、抗微生物活性化合物は防腐剤として必要であるだけではない。抗微生物活性化合物はまた、多くの化粧品用途のために重要な役割を果たしている。
【０００３】
ふけの形成は、頭皮の疾患であって、人々に広まっており、通常は軽度から中程度のかゆみを伴う。このタイプの通常のふけの形成は、一般的な意味での皮膚疾患としてみなすべきではない。ふけは、頭皮の疾患から生じる場合もあり、例えば、日光への過度の曝露、空気からの環境的影響またはヘア化粧品によって引き起こされる場合もある。この場合、ふけは、頭皮の炎症の小さな中心によって引き起こされるケラチノサイトの過剰産生によって形成され、その原因は、例えば、真菌（マラセチア・フルフル(Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｆｕｒｆｕｒ)またはマラセチア・グロボーサ(Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｇｌｏｂｏｓａ)など）または細菌による微生物のコロニー形成の増加である。不完全に成熟したケラチノサイトは、結果として、比較的大きな細胞の塊(ふけ)になって時期尚早に剥がれ落ちる。最も外側の表皮層は、皮膚細胞の損失により薄くなるので、ふけの形成は、頭皮の感度を増大させ、それはかゆみや発赤で明らかである。
【０００４】
にきびは、タルク生産の増加および皮膚の欠陥的な角質化によって引き起こされた、炎症を起こした丘疹、膿疱または小結節で明らかである皮膚の疾患を意味するものと解される。炎症は、発赤、腫脹および圧痛を伴う場合がある。遺伝的素因に加えて、可能性のあるにきび形成の原因は、アンドロゲン、面ぽう形成性物質（例えば化粧品中の）、喫煙、ストレス、または細菌による皮膚の過剰なコロニー形成であり得る。にきびは、プロピオニバクテリウム・アクネス(Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｃｎｅｓ)、プロピオニバクテリウム・グラヌローサム(Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｇｒａｎｕｌｏｓｕｍ)またはスタフィロコッカス・エピデルミデス(Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ)などの微生物によって例えば引き起こされ得る。プロピオニバクテリウム・アクネスは、通常、皮膚にコロニー形成し、皮脂に住む細菌である。例えば、これらの細菌の数が増加すると、にきびは生じ得る。小胞中の細菌の存在は炎症反応をもたらし、それは赤色小結節または膿疱の形態で明らかである。細菌による遊離脂肪酸の生成は、小胞中の炎症反応をさらに促進する。
【０００５】
水と塩に加えて、腋窩の汗は、他の多くの物質(脂肪、アミノ酸、糖、乳酸、尿素等)を含有する。新たに形成された汗は無臭であり、汗上の皮膚細菌の作用によってのみ典型的な汗の臭いが形成され、それが後者を分解する。このような細菌の例としては、スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ）またはマラセチア属（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ）がある。このため、抗微生物物質はまた、臭気形成に関与する細菌を制御する目的で、通常、デオドラント中で芳香物質および制汗剤に加えて用いられる。
【０００６】
調製物中で抗微生物物質を使用する場合、特にそれらの適合性だけでなく、対応する製品(例えば、シャンプー、クリーム、デオドラント)におけるそれらの配合能力(すなわち、溶解性、安定性等)が主に重要である。特に化粧品において、これらの特性は必須である。したがって、例えば、成分は、−５℃から４０℃の間の大気圧で物理的に液体状態であることが特に望ましい。
【０００７】
したがって、本発明の目的は、上述の有利な特性を有する抗微生物作用を持つ新規な成分を提供することである。
【０００８】
驚くべきことに、現在、特定のシクロヘキサノールエーテル誘導体は、優れた抗微生物作用と同時に上述の特性を有することが見出されている。
【０００９】
従来技術は、特定のシクロヘキサノール誘導体および化粧品におけるそれらの使用を開示している：
ＷＯ２００９／０８７２４２Ａ２（特許文献１）は、皮膚刺激の低減のためのトランス−４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキサノールの使用について記載している。
【００１０】
ＷＯ９４／１０１１７（特許文献２）は、皮膚に冷却効果を生み出すためのシクロヘキサノール誘導体の使用を開示している。
【００１１】
ＵＳ２００６／００４５８９２Ａ１（特許文献３）は、皮膚の発赤および皮膚刺激を低減することにより皮膚の外観を改善するためのシクロヘキサノール誘導体を開示している。
【００１２】
文献のいずれも、シクロヘキサノールエーテル誘導体またはそれらの抗菌剤の使用を開示していない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１３】
【特許文献１】国際公開第２００９／０８７２４２号パンフレット
【特許文献２】国際公開第９４／１０１１７号パンフレット
【特許文献３】国際公開第２００６／００４５８９２号パンフレット
【発明を実施するための形態】
【００１４】
したがって、本発明は、第１に、式Ｉ
【００１５】
【化１】
2015515997.tif 000002
【００１６】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、
−  Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）、ハロゲン、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基、
から選択される基を表し、
Ｒ６は、
−  １つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよい、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  （ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２０）
から選択される基を表す］
の少なくとも１種の化合物の、抗微生物活性化合物としての使用に関する。
【００１７】
本発明によれば、抗微生物活性化合物は、微生物の成長を抑制する、または微生物を破壊もしくは不活性化する物質を意味するものと解される。
【００１８】
本発明による式Ｉの化合物は、微生物の成長および増殖を阻害するために使用することができる。微生物は、例えば、細菌（グラム陽性およびグラム陰性細菌）、酵母、真菌またはウイルスを意味するものと解される。微生物の例は、スタフィロコッカス属、ミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）、エシェリキア属（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）、エンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、セラチア属（Ｓｅｒｒａｔｉａ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、ポルフィロモナス属（Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ）、プレボテラ属（Ｐｒｅｖｏｔｅｌｌａ）、ウォリネラ属（Ｗｏｌｉｎｅｌｌａ）、カンピロバクター属（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ）、プロピオニバクテリウム属（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、ストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）、コリネバクテリウム属、トレポネーマ属（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａ）、フソバクテリウム属（Ｆｕｓｏ−ｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、ビフィドバクテリウム属（Ｂｉｆｉｄｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、ラクトバチルス（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ）、アクチノミセス属（Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ）、カンジダ属（Ｃａｎｄｉｄａ）、マラセチア属、アスペルギルス属（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）、単純ヘルペス（Ｈｅｒｐｅｓ  ｓｉｍｐｌｅｘ）１型および２型から選択される微生物である。
【００１９】
特に、本発明による化合物は、スタフィロコッカス・エピデルミデス、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）、コリバクテリウム・キセロシス（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｘｅｒｏｓｉｓ）、マラセチア・フルフル、プロピオニバクテリウム・アクネス、シュードモナス・エルギノーサ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、サルモネラ菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｃ）、セラチア・マルセセンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ）、エンテロバクター・ジェルゴビエ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｇｅｒｇｏｖｉａ）、アスペルギルス・ニガー（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｉｇｅｒ）、アスペルギルス・ブラジリエンス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）およびカンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ  ａｌｂｉｃａｎｓ）に対して抗微生物活性である。
【００２０】
式Ｉの抗微生物性化合物は、良好な抗微生物活性により区別され、それは、媒体中の微生物の数が再生可能な方法で低減され得る、または微生物の繁殖が抑制されることを意味する（例参照）。
【００２１】
本発明による抗微生物活性化合物は、多様な配合物または用途、例えば、化粧品／医薬配合物、医薬品、食品、家庭用品、プラスチック、プラスチゾル、紙および／または塗料などにおいて使用することができる。特に、それらは、例えば、抗菌性洗浄剤、石鹸、消毒剤、抗菌活性を有する人工器官または骨セメント、歯科用充填材および補綴物、デンタルおよび口腔ケア製品、ボディケア製品（クリーム、シャンプー、ローション、洗浄製品、デオドラント、制汗剤、抗菌性ハンドウォッシュ等）、衛生用品、キッチンおよび浴室用品、食器洗い用製品、または飲食品であり得る。
【００２２】
式Ｉの化合物は、有利には、保存性を向上させるために用いることができる。
【００２３】
本発明による抗微生物活性化合物は、有利には、例えば、ストレプトコッカス・ソブリナス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｏｂｒｉｎｕｓ）、ストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｍｕｔａｎｓ）、ストレプトコッカス・ゴルドニ（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｇｏｒｄｏｎｉｉ）、ストレプトコッカス・サリバリウス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｌｉｖａｒｉｓ）、ストレプトコッカス・サンギス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｎｇｕｉｓ）、アクチノミセス属、Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｉ、フソバクテリウム属、Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ、トレポネーマ・デンチコラ（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａ  ｄｅｎｔｉｃｏｌａ）、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ  ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）、バクテロイデス属（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ）またはペプトストレプトコッカス属（Ｐｅｐｔｏｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）などの微生物によって引き起こされる、例えばプラーク、虫歯もしくは口臭の治療または予防のためのデンタルまたは口腔ケア製品において使用される。
【００２４】
さらに、本発明による物質は、爪真菌を引き起こす皮膚糸状菌に対する支持作用を有することができる。皮膚糸状菌には、例えば、白癬菌属（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）種（紅色白癬菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｒｕｂｒｕｍ）、毛瘡白癬菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓ））またはエピデルモフィトン・フロッコースム（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ  ｆｌｏｃｃｏｓｕｍ）が含まれる。
【００２５】
多官能性物質として、式Ｉの化合物は、配合物中の望ましくない固有の臭いの脱臭およびマスキング用の抗酸化剤または芳香性の香気物質として使用するのに適している。特に、これに関して、さらなる抗酸化剤および芳香剤と組み合わせることが考えられる。これは、例えば、「Ｓ．Ａｒｃｔａｎｄｅｒ、Ｐｅｒｆｕｍｅ  ａｎｄ  Ｆｌａｖｏｒ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓ、Ｖｏｌ．ＩおよびＩＩ、Ｍｏｎｔｃｌａｉｒ、Ｎ．Ｊ．、１９６９年、著者によって出版」もしくは「Ｋ．Ｂａｕｅｒ、Ｄ．ＧａｒｂｅおよびＨ．Ｓｕｒｂｕｒｇ、Ｃｏｍｍｏｎ  Ｆｒａｇｒａｎｃｅ  ａｎｄ  Ｆｌａｖｏｒ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓ、４ｔｈ  Ｅｄ．、Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ、Ｗｅｉｎｈｅｉｍ  ２００１年」、またはＵＳ７３５４８９３Ｂ２、特にＵＳ７３５４８９３、２欄、３７〜６７行に記載されているようなすべての芳香剤を包含する。
【００２６】
それらの材料特性のために、本発明による物質は、エマルジョンおよび界面活性剤調製物、例えば、清浄剤およびいわゆるリンスオフ調製物、例えばシャワーゲルなどに組み込むのに非常に適している。本発明による物質は、例えば、室温で液状であり、一方で固体のための溶媒として適しており、他方で、それらは配合物の快適な皮膚感触をもたらす良好な拡散挙動を伴う皮膚軟化特性を示す。
【００２７】
さらに、本発明による物質は、特に、例えば、グリセリン、グリセリン誘導体、ヒアルロン酸、尿素、尿素誘導体、エクトイン、乳酸および乳酸塩、コラーゲン、ＡＨＡｓなどのさらなる皮膚湿潤剤との相乗的組み合わせにおいて、皮膚保湿剤として適している。例示的な皮膚湿潤剤は、ＷＯ２００９／０９８１３９の２７頁４行目から２８頁１７行目に記載されている。
【００２８】
さらに、それらは、収れん、皮膚冷却、静電防止またはヘアコンディショニング特性を有することができる。式Ｉの化合物は、スキンケアのための添加剤として適している。これには、抗老化作用、抗刺激作用および抗炎症作用が含まれる。これにより、望ましくない皮膚発赤を低減することができる。本発明による物質は、例えば神経皮膚炎の場合などの皮膚細菌叢の自然なバランスの乱れを治療または防止するのに適している。
【００２９】
本発明による物質は、特に、この分野でのさらなる活性化合物、例えば、ラノリン、シアバター、リン脂質、コレステロールおよびコレステロール誘導体、フィトステロール、リノール酸およびリノレン酸、オメガ−３不飽和油などの必須脂肪酸、２もしくは３型セラミドなどのセラミド、サリチロイルスフィンゴシンなどのスフィンゴシン、またはセリンもしくはアルギニンなどのアミノ酸などとの相乗的組み合わせにおいて、例えば、皮膚バリア機能を改善するために使用することができる。皮膚バリア機能を改善する例示的な活性化合物は、ＷＯ２００９／０９８１３９の３０頁６行目から３１頁１０行目に記載されている。
【００３０】
本発明による物質は、色素沈着を制御するための組成物、例えば、化学的もしくは生物学的に作用する皮膚美白活性化合物または化学的もしくは生物学的に作用する皮膚日焼け活性化合物などにおいてプラスの効果を発揮する、すなわち、皮膚の色の暗色化または明色化を補助することがさらに考えられる。皮膚美白のために使用する場合、さらなる皮膚美白活性化合物との組み合わせが特に好ましい。これらとしては、例えば、２−Ｏ−ビタミンＣグルコシド、２−Ｏ−ビタミンＣホスフェート、２−Ｏ−もしくは３−Ｏ−エチルビタミンＣまたは６−Ｏ−ｐ−メトキシシンナモイルアスコルビン酸などのビタミンＣおよびビタミンＣ誘導体、αおよびβアルブチン、フェルラ酸、ルシノールおよびルシノール誘導体、コウジ酸、レゾルシノールおよびレゾルシノール誘導体、トラネキサム酸およびその誘導体、ゲンチジン酸およびその誘導体、リポ酸、エラグ酸、ビタミンＢ３およびビタミンＢ３誘導体、クワ抽出物などの抽出物が挙げられる。例示的な皮膚美白活性化合物は、ＷＯ２００９／０９８１３９の３１頁１４行目から３２頁７行目に記載されている。
【００３１】
同様に、ＷＯ２００７／１２１８４５に開示されているような物質、特にＷＯ２００７／１２１８４５の請求項１２および１３の化合物と組み合わせて、本発明による物質を含む皮膚美白のための組成物が考えられる。
【００３２】
本発明による物質が含み得る、または特定の活性化合物と組み合わせて、それらによって補助もしくは改善され得るさらなる機能特性には、例えば、ＷＯ２００９／０９８１３９で言及されている物質が含まれる。
【００３３】
特に、従来の防腐剤と組み合わせて、保存結果の改善をもたらすことができる。例えばグリコールなどの化粧品アルコールの作用は、物質によって強化することができる。
【００３４】
光防御配合物において、本発明による物質は、防御指数（日焼け防止指数、ＰＰＤ（持続型黒化色素(persistent pigment darkening)）などのＵＶＡ防御指数、赤外線または可視光に対する防御を表現する指数）を増加させるのに非常に適している。
【００３５】
さらなる例示的な作用としては、抗糖化作用、皮膚弛緩(dermorelaxing)作用、例えば、コラーゲンおよびエラスチンの活性化ならびに分解からのそれらの防御、線維芽細胞またはケラチノサイト増殖の活性化などの皮膚自身の高分子の活性化、ＮＯ合成酵素の阻害、皮脂調節作用、特に、マンガン、亜鉛、銅、マグネシウムおよびβ−グルカンの塩と組み合わせて細胞エネルギー代謝刺激作用、皮膚引き締め作用、特に、例えばカフェインなどのキサンチンと組み合わせて抗セルライト作用、例えば脂肪分解作用(痩身作用)などの脂肪再構築作用、例えば、ヒドロコルチゾンおよび葉酸、またはそれらの誘導体と組み合わせて抗炎症作用が挙げられる。
【００３６】
本発明による物質は、例えば、マトリックスメタロプロテイナーゼ(ＭＭＰ)を阻害する、またはＤＮＡの保護に寄与することによって、光誘発皮膚老化を含む皮膚の老化に予防的に対抗することがさらに考えられる。さらなる用途において、物質は創傷治癒に寄与する。
【００３７】
本発明による物質は、湿潤剤としてさらに機能し、したがって細菌上の表面張力を減少させることにより防腐剤の浸透を単純化することができる。
【００３８】
さらに、本発明による物質は、例えば、プラスチゾル、プラスチック、ゴム、塗料および接着剤の調製において、特にフタル酸を含まないそれらの調製のための可塑剤として機能することもできる。
【００３９】
本発明はさらに、抗にきび、ふけ防止、デオドラントまたは制汗活性化合物としての式Ｉの化合物の使用に関する。
【００４０】
特に、式Ｉの化合物は、プロピオニバクテリウム・アクネス、プロピオニバクテリウム・グラヌローサムまたはスタフィロコッカス・エピデルミデスなどの微生物によって引き起こされるにきびの治療または予防に適している。
【００４１】
この目的のための適切な配合物を以下に記載する。
【００４２】
さらに、ふけ防止活性化合物としての式Ｉの化合物の使用は、治療と予防の両方のために有利である。例えば、シャンプーのための適切な配合物を以下に同様に記載する。
【００４３】
デオドラントまたは制汗剤中の活性化合物としての使用もまた有利である。一方では、本発明による化合物のいくつかは、不快臭をマスクすることができるため消臭作用を持つ固有の臭気を有しており、したがってデオドラント作用を有している。さらなる利点は、化合物が皮膚の水分含量を増加させ、したがって皮膚の外観に有利な効果（例えば皮膚平滑化作用）を有することである。
【００４４】
式Ｉの化合物は汗の分解、したがって臭気の形成に関与している細菌に対して抗微生物作用を有するので、デオドラントまたは制汗剤における使用はさらに有利である。化合物が試験微生物に応じて静菌または殺菌作用を有し得ることが、ここでは特に有利である。静菌作用は、細菌の繁殖が阻害される場合に、臭気の形成を抑制して達成されるが、細菌は殺されない。天然の皮膚細菌叢は、それによって有利に維持されることができる。
【００４５】
特に、式Ｉの化合物は、スタフィロコッカス・エピデルミデスに対して静菌作用を有する。
【００４６】
デオドラントまたは制汗剤のための可能な配合物を以下に記載する。
【００４７】
一般式Ｉの化合物の本発明による使用は、化粧品の意味と医薬品の意味の両方において行うことができる。医薬品用途は、例えば、抗にきび組成物の場合において考えられる。
【００４８】
使用は、好ましくは化粧品である。したがって、にきびの場合に生じるような皮膚状況における望ましくない変化を防止するために、上述の化合物またはそれらの調製物を非治療的に使用することが可能である。
【００４９】
例において説明されるように、式Ｉの化合物は、予想外に良好な抗微生物作用を有する。さらに、式Ｉの化合物は、それらの良好な溶解性のために、対応する配合物にうまく組み込むことができるので、配合物中で有利に使用することができる。
【００５０】
本発明によれば、式Ｉの化合物は、すべての可能なリング構成の異性体を包含する、すなわち、シスとトランス両方の異性体が考えられる。
【００５１】
本発明によれば、式Ｉの化合物はまた、１つまたは複数の原子が他の同位体で置き換えられている化合物、特に、Ｈ原子が重水素（Ｄ）によって置き換えられている化合物を包含する。
【００５２】
式Ｉの化合物において、Ｒ６は、好ましくは、場合により１つまたは複数のＯＨ基および（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）によって置換されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表す。
Ｒ６は、特に好ましくは、場合により１つまたは複数のＯＨ基および（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）によって置換されていてもよい、１〜６個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表す。
Ｒ６は、非常に特に好ましくは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨおよびＣＨ２ＣＨ２ＯＨから選択される基を表す。
【００５３】
Ｒ１は、好ましくは、
−  Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）、
−  場合により１つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表す。
Ｒ１は、特に好ましくは、Ｈおよび１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表す。
Ｒ１は、非常に特に好ましくは、Ｈおよび１〜６個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表し、特に好ましくはＨおよびｔ−ブチルから選択される基を表す。
【００５４】
式ＩのＲ２は、好ましくは、
−  Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）、
−  場合により１つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表す。
Ｒ２は、特に好ましくは、Ｈおよび１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表す。
Ｒ２は、非常に特に好ましくは、Ｈおよび１〜６個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表し、特に好ましくはＨおよびｔ−ブチルから選択される基を表す。
【００５５】
式ＩのＲ３は、好ましくは、
−  Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）、
−  場合により１つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表す。
Ｒ３は、特に好ましくは、
−  Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）、
−  場合により１つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよい、１〜６個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜６個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表す。
Ｒ３は、非常に特に好ましくは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３およびＣＨ２ＯＨから選択される基を表す。
【００５６】
式ＩのＲ４は、好ましくは、
−  Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）、
−  場合により１つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表す。
Ｒ４は、特に好ましくは、Ｈおよび１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表す。
Ｒ４は、非常に特に好ましくは、Ｈおよび１〜６個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表し、特に好ましくはＨおよびｔ−ブチルから選択される基を表す。
非常に特に好ましい実施形態において、Ｒ４はＨを表す。
【００５７】
式ＩのＲ５は、好ましくは、
−  Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）、
−  場合により１つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表す。
Ｒ５は、特に好ましくは、Ｈおよび１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表す。
Ｒ５は、非常に特に好ましくは、Ｈおよび１〜６個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基から選択される基を表し、特に好ましくはＨおよびｔ−ブチルから選択される基を表す。
非常に特に好ましい実施形態において、Ｒ５はＨを表す。
【００５８】
したがって、一実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、
−  Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ（式中、ｎ＝１〜２）、
−  場合により１つまたは複数のＯＨ基によって置換されていてもよく、および／または−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（ＣＯ）Ｏ−およびシクロヘキシルから選択される１つまたは複数の基によって中断されていてもよい、１〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基、
−  １〜１２個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のＯ−アルキル基
から選択される基を表す。
【００５９】
さらなる実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、Ｈおよびｔ−ブチルから選択される基を表す。
【００６０】
特に好ましいのは、式Ｉ−１からＩ−９
【００６１】
【表１】
2015515997.tif 000003
【００６２】
の化合物から選択される１種または複数の化合物の使用である。
非常に特に好ましいのは、式Ｉ−１、Ｉ−２、Ｉ−３および／またはＩ−９（ＣＡＳ５３３４−１３−４）の化合物の使用である。
本発明に従って使用することができるさらなる化合物は、例えば、式Ｉ−１０からＩ−１６
【００６３】
【表２】
2015515997.tif 000004
【００６４】
の化合物、または式Ｉ−１７からＩ−２０
【００６５】
【表３】
2015515997.tif 000005
【００６６】
［式中、式Ｉ−１７からＩ−２０のＲは、Ｈ、メトキシ、ｔ−ブチルまたはイソプロピルである］
の化合物である。
【００６７】
本発明においては、１〜６個のＣ原子を有する直鎖または分枝状のアルキル基は、例えば、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、１−、２−もしくは３−メチルブチル、１，１−、１，２−もしくは２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、１，１，２−もしくは１，２，２−トリメチルプロピル、１，１−、１，２−、１，３−、２，２−、２，３−もしくは３，３−ジメチルブチル、１−もしくは２−エチルブチル、１−、２−、３−もしくは４−メチルペンチルまたはヘキシルである。
【００６８】
上記の基に加えて、１〜１２個のＣ原子を有するアルキル基は、例えば、ヘプチル、１−エチルペンチル、オクチル、１−エチルヘキシル、ノニル、デシル、ウンデシルまたはドデシルでもあることができる。
【００６９】
１〜２０個のＣ原子を有するアルキル基はさらに、トリデシル、テトラデシル、ペンタデシル、ヘキサデシル、ヘプタデシル、オクタデシル、ノナデシルまたはエイコシルを意味するものと解される。
【００７０】
類似して、Ｏ−アルキル基は、上記で定義したように、酸素原子を介して式Ｉの化合物に結合しているアルキル基である。
【００７１】
ハロゲンは、ハロゲン基を表し、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択される基を表す。
【００７２】
式Ｉの化合物は、水素を使用した当業者に既知の方法により、適切なＮｉ、Ｃｏ、Ｐｔ、ＰｄまたはＲｈ触媒を用いて、対応する芳香族出発物質を水素化することによって調製することができる（例えば、Ａｌｏｎｓｏら、２００８年、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ６４、１８４７〜１８５２、またはＢａｉら、２０１０年、Ｃａｔａｌｙｓｉｓ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ１２、２１２〜２１６を参照）。
【００７３】
あるいは、本発明によれば、対応する重水素化された物質を得るために、重水素ガス（Ｄ２）を用いて水素化を行うことも可能である。
【００７４】
出発物質および合成に必要な他の物質は、市販されている、または文献から当業者に既知の合成によって利用可能である。当業者には、溶媒または温度などの適切な反応条件の選択において、ここで困難は全く生じない。
【００７５】
物質Ｉ−１０からＩ−１５のための可能な出発物質は、例えば、ＷＯ２０１２／０８０１５２およびＷＯ２０１２／０８０１５３に見出すことができる。可能な出発物質は、Ｉ−１のための、例えばＬａｎｘｅｓｓからのフェノキシエタノール、およびＩ−９のための、例えばＰａｒｃｈｅｍから得られるようなフェノキシイソプロパノールである。Ｉ−１６のための適切な出発物質は、エチルヘキシルメトキシシンナメート、例えばＭｅｒｃｋ  ＫＧａＡからのＥｕｓｏｌｅｘ２２９２である。
【００７６】
反応は、典型的には、１００℃未満の温度および２００バール未満の圧力、例えば１００バールまたは５バールで行われる。
【００７７】
可能な溶媒の例としては、２−プロパノール、酢酸エチルまたはテトラヒドロフランが挙げられる。
【００７８】
反応時間は、典型的には、数時間、例えば１〜５時間である。
【００７９】
本発明はさらにまた、上記で定義した式Ｉの少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の適切な賦形剤とを含む調製物に関する。
【００８０】
調製物は、例えば、化粧品／医薬配合物、医薬品、食品、家庭用品、プラスチック、プラスチゾル、紙および／または塗料であることができる。特に、それは、例えば、抗微生物性洗浄剤、石鹸、消毒剤、抗菌活性を有する人工器官または骨セメント、歯科用充填材および補綴物、デンタルおよび口腔ケア製品、ボディケア製品（クリーム、シャンプー、ローション、洗浄製品、デオドラント、制汗剤、抗微生物性ハンドウォッシュローション等）、衛生用品、キッチンおよび浴室用品、食器洗い用製品または飲食品であることができる。
【００８１】
好ましい実施形態において、調製物は、化粧品および／または医薬調製物である。化粧品調製物が特に好ましい。
【００８２】
式Ｉの化合物の基Ｒ１からＲ６の好ましい実施形態は、上述したように、ここで定義される。
【００８３】
ここでの調製物は、例えば、局所的に塗布することができる調製物、例えば、化粧品もしくは皮膚科学的配合物、または医薬品である。この場合、調製物は、局所化粧品的または皮膚科学的に適切な賦形剤、および所望の特性プロファイルに応じて、場合によりさらなる適切な成分を含む。医薬調製物の場合において、この場合の調製物は、薬学的に許容される賦形剤、および場合によりさらなる医薬活性化合物を含む。口の中での使用のための調製物はこれらの用途に適した賦形剤を含む。
【００８４】
本発明の意味において、用語組成物または配合物はまた、用語調製物と一緒に同義的に使用される。
【００８５】
本発明の意味において局所的に塗布することができるというのは、調製物が口腔を含めて外部的におよび局所的に使用されること、すなわち、調製物は、例えば、皮膚への塗布に適していなければならないことを意味する。
【００８６】
調製物は、該必要なまたは任意選択の構成成分を含んでもよく、有してもよく、該必要なまたは任意選択の構成成分から本質的に構成されてもよく、構成されてもよい。調製物において使用することができるすべての化合物または成分は、既知であり、市販されている、または既知の方法によって合成することができるかのいずれかである。
【００８７】
式Ｉの少なくとも１種の化合物は、本発明による調製物において、調製物の総量に対して、典型的には、０．０１〜２０重量％の量、好ましくは０．０５〜１０重量％の量、特に好ましくは０．１重量％〜５重量％の量、非常に特に好ましくは０．５〜２重量％の量で用いられる。当業者には、調製物の意図された作用に応じた、それに対応した量の選択において、ここで困難は全く生じない。
【００８８】
調製物は、好ましくはデオドラント、制汗、ふけ防止もしくは抗にきび組成物、または抗菌性調製物であって、特にデンタルまたは口腔ケアのためのものである。
【００８９】
本発明による化合物を含む抗にきび組成物は、石鹸、クレンザー、溶液、懸濁液、エマルジョン、クリーム、ゲル、ペースト、ローション、パウダー、オイル、スティックまたはスプレーの形態であることができる。配合物における可能性のあるさらなる成分を以下に詳細に説明する。
【００９０】
本発明による化合物を含むふけ防止組成物は、例えば、洗浄、染色または脱色の前または後に毛髪に塗布することができるシャンプーまたはリンスの形態であることができる。あるいは、配合物はまた、ヘアスタイリング用、ヘアトリートメント用もしくは毛髪乾燥用のローションまたはゲルの形態、ヘアラッカーの形態、パーマネントウェーブ用の配合物、または毛髪染色もしくは脱色用の配合物であることも可能である。このタイプの化粧品配合物は、界面活性物質、増粘剤、ポリマー、柔軟剤、防腐剤、泡安定剤、電解質、有機溶媒、シリコーン誘導体、抗グリース活性化合物、配合物もしくは毛髪を着色する染料もしくは顔料、またはヘアケア製品において通常使用されるその他の成分などのいくつかのさらなる成分を含むことができる。さらなる成分は、適用において以下に詳細に説明する。
【００９１】
デオドラントまたは制汗剤は、例えば、クリーム、ゲル、ローション、エマルジョン、デオドラントスティック、ローラー、スプレーまたはポンプスプレーの形態であることができる。式Ｉの化合物は、通常、デオドラントおよび制汗剤に適している賦形剤物質、成分および活性化合物と組み合わされる。
【００９２】
ここで、一例として、ＷＯ２０１１／１３１４７４において言及されているすべての賦形剤物質、成分および活性化合物との組み合わせを挙げることができる。例えば、銀塩および／または銀錯体および／または火山起源の鉱物および／またはゼオライトおよび／またはミョウバンおよび／または毛髪成長阻害物質の群からのさらなるデオドラント補助剤との組み合わせが特に好ましいと考えられている。例示的な銀塩および／または銀錯体は、ＷＯ２０１１／１３１４７４の６頁７行目から１０頁１４行目に記載されている。火山起源の鉱物は、ＷＯ２０１１／１３１４７４の１０頁１５行目から１１頁５行目に例として記載されている。ゼオライトは、ＷＯ２０１１／１３１４７４の１１頁７行目から２７行目に例として記載されている。ミョウバンタイプの塩は、ＷＯ２０１１／１３１４７４の１１頁２８行目から１３頁１７行目に例として記載されている。例示的な毛髪成長阻害物質は、ＷＯ２０１１／１３１４７４の１３頁２９行目から２１頁１１行目に記載されている。
【００９３】
適切な賦形剤材料の例は、ステアリン酸グリセリル、アルミニウムクロロハイドレート、プロピレングリコール、カルボマー、グリセリン、ジカプリルエーテル、エタノール、グリセリルココエート、シロメチコン(cylomethicone)、ジメチコン、ジプロピレングリコール、ステアリルアルコール、鉱油、フェニルトリメチコンまたはステアリン酸ナトリウムである。
【００９４】
上述の配合物において、式Ｉの化合物は、有利には、すべてのさらなる既知の防腐剤または抗微生物活性化合物と組み合わせることができる。これは、有利には、式Ｉの化合物との相乗効果を有する。このような防腐剤または抗微生物活性化合物の例は、アニス酸、アルコール、安息香酸アンモニウム、プロピオン酸アンモニウム、安息香酸、過酸化ベンゾイル、ブロノポール、ブチルパラベン、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、５−ブロモ−５−ニトロ−１，３−ジオキサン、ベンジルアルコール、ホウ酸、ベンゾイソチアゾリノン、ベンゾトリアゾール、ベンジルヘミホルメート、ベンジルパラベン、２−ブロモ−２−ニトロ−プロパン−１，３−ジオール、安息香酸ブチル、カプリリルグリコール、クロルフェネシン、カプリル(capryl)／カプリン酸グリセリド、カプリリルグリコール、カメリア・シネンシス（Ｃａｍｅｌｌｉａ  Ｓｉｎｅｎｓｉｓ）葉抽出物、カンジダ・ボンビコーラ（Ｃａｎｄｉｄａ  Ｂｏｍｂｉｃｏｌａ）／グルコース／ナタネ油脂肪酸メチル、クロロキシレノール、クロロアセトアミド、クロルヘキシジン、クロロブタノール、安息香酸カルシウム、カルシウムパラベン、プロピオン酸カルシウム、サリチル酸カルシウム、ソルビン酸カルシウム、カプタン、クロラミンＴ、クロルヘキシジンジアセテート、クロルヘキシジンジグルコネート、クロルヘキシジンジチドロクロリド(dithydrochloride)、クロロアセトアミン、ｐ−クロロ−ｍ−クレゾール、クロルフェン(chlorphen)、ｐ−クロロフェノール、クロロチモール、クリンバゾール、シトラス・グランデス（Ｃｉｔｒｕｓ  Ｇｒａｎｄｉｓ）（グレープフルーツ）果実抽出物、シトラス・グランデス（グレープフルーツ）種子抽出物、ｍ−クレゾール、ｏ−クレゾール、ｐ−クレゾール、混合クレゾール、１，２−デカンジオール（ＩＮＣＩデシレングリコール）、ジアゾリジニル尿素、ジクロロベンジルアルコール、ジメチルオキサゾリジン、ＤＭＤＭヒダントイン、ジメチルヒドロキシメチルピラゾール(dimethylhydroxmethylpyrazole)、デヒドロ酢酸、ジアゾリジニル尿素、ＤＥＤＭヒダントイン、ＤＥＤＭヒダントインジラウレート、ジブロモプロパミジンジイソチオネート、ジメチロールエチレンチオ尿素、ジチオメチルベンズアミド、ＤＭＤＭヒダントイン、ＤＭＨＦ、臭化ドミフェン、７−エチルビシクロオキサゾリジン、エチルパラベン、エチルヘキシルグリセリン、エタノール、フェルラ酸エチル、ファルネソール、ホルムアルデヒド、フェルラ酸、フマル酸、カプリン酸グリセリル、グルタラール、グリセリンホルメート、グリオキサール、ヘキサミジンジイセチオネート、ヘキサンジオール、ヘキセチジン、ヘキサミジン、ヘキサミジンジパラベン、１，２−ヘキサンジオール、１，６−ヘキサンジオール、ヘキサミジンパラベン、４−ヒドロキシ安息香酸、ヒドロキシメチルジオキサザビシクロオクタン、イミダゾリジニル尿素、イミダゾリジニル尿素ＮＦ、イソブチルパラベン、イソチアゾリノン、ヨードプロピニルブチルカルバメート、イソデシルパラベン、イソプロピルクレゾール、イソプロピルパラベン、イソプロピルソルベート、ソルビン酸カリウムＮＦ  ＦＣＣ、ウスニン酸銅、安息香酸カリウム、カリウムエチルパラベン、カリウムメチルパラベン、カリウムパラベン、カリウムフェノキシド、カリウムо−フェニルフェネート、プロピオン酸カリウム、カリウムプロピルパラベン、サリチル酸カリウム、ソルビン酸カリウム、メチルパラベン、メチルイソチアゾリノン、メチルクロロイソチアゾリノン、メチルベンゼトニウムクロリドフェノール、メチルジブロモグルタロニトリル、塩化メテンアンモニウム、メチルブロモグルタロニトリル、２−メチル  ５−シクロヘキシルペンタノール、安息香酸マグネシウム、プロピオン酸マグネシウム、サリチル酸マグネシウム、ＭＤＭヒダントイン、安息香酸ＭＥＡ、ＭＥＡо−フェニルフェネート、サリチル酸ＭＥＡ、メチルクロリスチアゾリノン、安息香酸ナトリウムＮＦ  ＦＣＣ、カプリル酸ナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリウムＦＣＣ、ナトリウムヒドロキシメチルグリシネート、ナトリウムメチルパラベン、ナトリウムプロピルパラベン、ヨウ素酸ナトリウム、ニームツリー種子油、ナイシン、安息香酸ナトリウム、ナトリウムブチルパラベン、ナトリウムｐ−クロロ−ｍ−クレゾール、ナトリウムエチルパラベン、ギ酸ナトリウム、ヒドロキシメタンスルホン酸ナトリウム、ナトリウムイソブチルパラベン、ナトリウムパラベン、フェノールスルホン酸ナトリウム、ナトリウムフェノキシド、ナトリウムо−フェニルフェネート、プロピオン酸ナトリウム、ナトリウムプロピルパラベン、ナトリウムピリチオン、サリチル酸ナトリウム、ソルビン酸ナトリウム、オクテニジン、オーソルフェニルフェノール、フェノキシエタノール、プロピルパラベン、ポリメトキシ二環式オキサゾリジン、Ｐｉｎｕｓ  Ｐｉｎａｓｔｅｒ皮抽出物、ポロキサマ１８８、ＰＶＰヨウ素、パラベン、ピロクトンオラミン、フェネチルアルコール、ポリアミノプロピルビグアニド、ポリクオタニウム−４２、ＰＥＧ−５  ＤＥＤＭヒダントイン、ＰＥＧ−１５  ＤＥＤＭヒダントイン、ＰＥＧ−５ヒダントインオレエート、ＰＥＧ−１５  ＤＥＤＭヒダントインステアレート、フェネチルアルコール、フェノール、フェノキシエチルパラベン、フェノキシイソプロパノール、安息香酸フェニル、酢酸フェニル水銀、安息香酸フェニル水銀、ホウ酸フェニル水銀、臭化フェニル水銀、塩化フェニル水銀、フェニルパラベン、ｏ−フェニルフェノール、ピロクトンオラミン、ポリアミノプロピルビグアニドステアレート、プロピオン酸、安息香酸プロピル、１，２−プロピレングリコール、１，３−プロピレングリコール、クオタニウム−１５、クオタニウム−８、クオタニウム−１４、Ｒｏｓｍａｒｉｎｕｓ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ葉抽出物、ソルビン酸ＮＦ  ＦＣＣ、二硫化セレン、ソルビン酸、サリチル酸、ホウケイ酸銀、銀マグネシウムアルミニウムホスフェート、トリクロサン、ジ−α−トコフェロール、酢酸トコフェロール、チメルサール、トリクロカルバン、ＴＥＡソルベート、チメロサール、ウスニン酸、ウンデシレノイルＰＥＧ−５パラベン、Ｖｉｔｉｓ  ｖｉｎｉｆｅｒａ種子抽出物、ティーツリー油、過酸化水素、ピリチオン亜鉛、酸化亜鉛、フェノールスルホン酸亜鉛またはそれらの組み合わせである。
【００９５】
上述の配合物において、式Ｉの化合物は、有利には、１種または複数の昆虫防御剤（防虫剤）と組み合わせることができる。重要な昆虫防御剤は、例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド(ＤＥＥＴ)、ｐ−メンタン−３，８−ジオール(ＰＭＤ)またはＩＲ３５３５（３−［Ｎ−ブチル−Ｎ−アセチル］アミノプロピオン酸、エチルエステル）である。
【００９６】
式Ｉの化合物はまた、抗生物質と組み合わせることができる。本発明によれば、すべての既知の抗生物質、例えば、ベータラクタム、バンコマイシン、マクロライド、テトラサイクリン、キノロン、フルオロキノロン、ニトロ化化合物（ニトロキソリン、チルボキノールまたはニトロフラントインなど）、アミノグリコシド、フェニコール、リンコサミド、シネルジスチン、ホスホマイシン、フシジン酸、オキサゾリジノン、リファマイシン、ポリミキシン、グラミシジン、チロシジン、糖ペプチド、スルホンアミドまたはトリメトプリムを使用することができる。
【００９７】
本発明による配合物はまた、有利には、少なくとも１種の抗酸化剤を含んでいてもよい。
【００９８】
調製物が１種または複数の抗酸化剤を含む場合、酸化ストレスまたはフリーラジカルの作用に対する調製物の防御作用は改善され得る。即効性または遅延性の抗酸化剤の適切な選択において、当業者には困難は全く生じない。
【００９９】
抗酸化剤はまた、調製物中に存在する化合物の安定性、特に、存在している本発明によるシクロヘキサノールエーテルの安定性を補助することができる。
【０１００】
式Ｉの１種または複数の化合物に加えて、好ましい調製物は、自動酸化に対してエーテルを防御のための１種または複数の抗酸化剤を追加的に含む。
【０１０１】
本発明によれば、式Ｉの少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の抗酸化剤の混合物はまた、予備混合物の形態であってもよく、それは調製物にそのまま組み込まれる。
【０１０２】
したがって、本発明はまた、上記で定義した式Ｉの少なくとも１種の化合物および少なくとも１種の抗酸化剤を含む組成物に関する。適切な抗酸化剤を以下に示す。
【０１０３】
予備混合物としての機能を果たすことができる好ましい組成物は、式Ｉの少なくとも１種の化合物および少なくとも１種の抗酸化剤を９９．９：０．１から５０．０：５０．０の重量比で含む。
【０１０４】
抗酸化剤として使用することができる、専門家の文献から知られている多くの検証済みの物質があり、例えば、アミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびそれらの誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)およびそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンなどのペプチドおよびそれらの誘導体(例えばアンセリン)、カロチノイド、カロテン(例えば、α−カロテン、β−カロテン、リコペン)およびそれらの誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体(例えばジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよびその他のチオール(例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそれらのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびそれらのグリセリルエステル)ならびにそれらの塩、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)、ならびに非常に低い耐量(例えばｐｍｏｌからμｍｏｌ／ｋｇ)のスルホキシイミン化合物(例えば、ブチオニンスルホキシイミン、ホモシスタ(homocysta)スルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタチオニンスルホキシイミン）、さらに(金属)キレート剤(例えば、α−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、エチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸五ナトリウムおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびそれらの誘導体、ビタミンＣおよび誘導体(例えば、パルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルマグネシウム、酢酸アスコルビル)、トコフェロールおよび誘導体(例えばビタミンＥアセテート)、フィタントリオール、コエンザイムＱ１０、ビタミンＡおよび誘導体(例えばビタミンＡパルミテート)ならびにベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤレチック酸(nordihydroguaiaretic acid)、トリヒドロキシブチロフェノン、ケルセチン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体(例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ４)、セレンおよびその誘導体(例えばセレノメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(例えば、スチルベンオキシド、ｔｒａｎｓ−スチルベンオキシド)である。
【０１０５】
適切な抗酸化剤はまた、式ＡまたはＢ
【０１０６】
【化２】
2015515997.tif 000006
【０１０７】
［式中、
Ｒ１は、基−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択することができ、
Ｘは、ＯまたはＮＨを表し、
Ｒ２は、１〜３０個のＣ原子を有する線状または分枝状のアルキルを表し、
Ｒ３は、１〜２０個のＣ原子を有する線状または分枝状のアルキルを表し、
Ｒ４は、各場合において、互いに独立して、Ｈまたは１〜８個のＣ原子を有する線状もしくは分枝状のアルキルを表し、
Ｒ５は、Ｈ、１〜８個のＣ原子を有する線状もしくは分枝状のアルキル、または１〜８個のＣ原子を有する線状もしくは分枝状のアルコキシを表し、
Ｒ６は、１〜８個のＣ原子を有する線状または分枝状のアルキルを表す］
の化合物、好ましくは、２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）マロン酸および／または２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジル）マロン酸の誘導体、特に好ましくは、ビス（２−エチルヘキシル）２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジリデン）マロネート（例えばＯｘｙｎｅｘ(登録商標)ＳＴ  Ｌｉｑｕｉｄ）および／またはビス（２−エチルヘキシル）２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシベンジ）マロネート（例えばＲｏｎａＣａｒｅ(登録商標)ＡＰ）である。
【０１０８】
抗酸化剤の混合物も同様に、本発明による調製物における使用に適している。既知の市販の混合物は、例えば、有効成分として、レシチン、Ｌ−（＋）−パルミチン酸アスコルビルおよびクエン酸を含む混合物、天然トコフェロール、Ｌ−（＋）−パルミチン酸アスコルビル、Ｌ−（＋）−アスコルビン酸およびクエン酸を含む混合物（例えばＯｘｙｎｅｘ(登録商標)Ｋ  ＬＩＱＵＩＤ）、天然源からのトコフェロール抽出物、Ｌ−（＋）−パルミチン酸アスコルビル、Ｌ−（＋）−アスコルビル酸およびクエン酸を含む混合物（例えばＯｘｙｎｅｘ(登録商標)Ｌ  ＬＩＱＵＩＤ）、ＤＬ−α−トコフェロール、Ｌ−（＋）−パルミチン酸アスコルビル、クエン酸およびレシチンを含む混合物（例えばＯｘｙｎｅｘ(登録商標)ＬＭ）、またはブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、Ｌ−（＋）−パルミチン酸アスコルビルおよびクエン酸を含む混合物（例えばＯｘｙｎｅｘ(登録商標)２００４）である。このタイプの抗酸化剤は、通常、このような組成物中で、本発明の化合物とともに、１０００：１から１：１０００の範囲の重量パーセント比で、好ましくは１００：１から１：１００の重量パーセント比で用いられる。
【０１０９】
本発明に従って用いることができるフェノールのうち、天然に存在するものもあるポリフェノールは、医薬、化粧品または栄養の分野での適用において特に重要である。例えば、主に植物染料として知られているフラボノイドまたはバイオフラボノイドは、抗酸化剤としての可能性を有することが多い。Ｋ．Ｌｅｍａｎｓｋａ、Ｈ．Ｓｚｙｍｕｓｉａｋ、Ｂ．Ｔｙｒａｋｏｗｓｋａ、Ｒ．Ｚｉｅｌｉｎｓｋｉ、Ｉ．Ｍ．Ｃ．Ｍ．Ｒｉｅｔｊｅｎｓ；Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｔｏｐｉｃｓ  ｉｎ  Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃｓ  ２０００、２４（２）、１０１〜１０８は、モノ−およびジヒドロキシフラボンの置換パターンの効果に関心を持っている。そこでは、ケト官能基に隣接するＯＨ基、または３’，４’−もしくは６，７−もしくは７，８−位にあるＯＨ基を含有するジヒドロキシフラボンは抗酸化特性を有し、一方他のモノ−およびジヒドロキシフラボンは抗酸化特性を有さない場合があることが観察されている。
【０１１０】
ケルセチン（シアニダノール、シアニデノロン１５２２、メレチン、ソホレチン、エリシン、３，３’，４’，５，７−ペンタヒドロキシフラボン）は、特に効果的な抗酸化剤として言及されることが多い（例えば、Ｃ．Ａ．Ｒｉｃｅ−Ｅｖａｎｓ、Ｎ．Ｊ．Ｍｉｌｌｅｒ、Ｇ．Ｐａｇａｎｇａ、Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｌａｎｔ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９７、２（４）、１５２〜１５９）。Ｋ．Ｌｅｍａｎｓｋａ、Ｈ．Ｓｚｙｍｕｓｉａｋ、Ｂ．Ｔｙｒａｋｏｗｓｋａ、Ｒ．Ｚｉｅｌｉｎｓｋｉ、Ａ．Ｅ．Ｍ．Ｆ．ＳｏｆｆｅｒｓおよびＩ．Ｍ．Ｃ．Ｍ．Ｒｉｅｔｊｅｎｓ（Ｆｒｅｅ  Ｒａｄｉｃａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ＆Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  ２００１、３１（７）、８６９〜８８１）は、ヒドロキシフラボンの抗酸化作用のｐＨ依存性について検討している。ケルセチンは、検討された構造の中で全ｐＨ範囲にわたり最も強い活性を示す。
【０１１１】
抗酸化剤は、通常、５重量％までの量で配合物に組み込まれる。
【０１１２】
口腔またはデンタルケア用の配合物は、例えば、歯磨きクリーム、マウスウォッシュ、歯磨き粉、チューインガム、トローチ、マウススプレー、デンタルフロス、歯科用セメントまたは歯用ペイントの形態であることができる。
【０１１３】
対応する配合物は、例えば、湿潤剤、界面活性剤、構造形成剤(structure former)、ゲル形成剤、研磨剤、フッ化物源、脱感作剤、香味料、染料、甘味料、防腐剤、抗菌物質または抗プラークもしくは抗歯石剤などのさらなる従来の成分を含んでもよい。
【０１１４】
歯磨きクリーム中での使用に適切な湿潤剤は、例えば、キシリトール、ソルビトール、グリセリン、プロピレングリコールまたはポリエチレングリコールなどの多価アルコールである。グリセリンとソルビトールの混合物が特に適している。湿潤剤は、歯磨きクリーム配合物が空気に触れて乾燥しないこと、およびクリームの快適な口当たり（柔らかな性質、流動性、甘さ）に寄与する。これらの湿潤剤は、典型的には、調製物中に０〜８５重量％、好ましくは０〜６０重量％の量で存在する。
【０１１５】
歯磨きクリーム、マウスウォッシュ等における適切な界面活性物質は、典型的には、水溶性有機化合物であり、アニオン性、非イオン性、カチオン性または両性であってもよい。適度に安定な界面活性物質を好ましくは選択すべきである。
【０１１６】
アニオン性界面活性物質は、例えば、Ｃ１０〜１８アルキルスルフェートの水溶性塩（例えばラウリル硫酸ナトリウム）、Ｃ１０〜１８エトキシ化アルキルスルフェートの水溶性塩、Ｃ１０〜１８アルキルサルコシネートの水溶性塩、Ｃ１０〜１８脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩（例えばココナッツ脂肪酸モノグリセリドスルホン酸ナトリウム）、アルキルアリールスルホネート（例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム）およびＮ−メチルタウリンのココナッツ脂肪酸アミドのナトリウム塩である。
【０１１７】
口腔ケア組成物に適している非イオン性界面活性物質は、例えば、アルキレンオキシド基と脂肪族またはアルキル芳香族化合物との縮合生成物、例えば、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマー（「Ｐｌｕｒｏｎｉｃ」の名称で入手可能）、エチレンオキシド／エチレンジアミンコポリマー、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第三級アミンオキシド、長鎖第三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシドおよびこれらの混合物である。それらの代替物質は、エトキシ化ソルビタンエステルであり、例えば、ＩＣＩを介して「Ｔｗｅｅｎ」の名称で入手可能である。
【０１１８】
カチオン性界面活性剤は、典型的には、１つのＣ８〜１８アルキル鎖を含有する第四級アンモニウム化合物、例えば、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、セチルトリメチルアンモニウムブロミド、セチルピリジニウムクロリド、ジイソブチルフェノキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ココナッツ脂肪酸アルキルトリメチルアンモニウムニトライトおよびセチルピリジニウムフルオリドである。
【０１１９】
また、ベンジルアンモニウムクロリド、ベンジルジメチルステアリルアンモニウムクロリド、ならびに１つのＣ１〜１８炭化水素基および２つの（ポリ）オキシエチレン基を含有する第三級アミンも適している。
【０１２０】
両性界面活性剤は、典型的には、脂肪族基が直鎖であっても分枝状であってもよい脂肪族第二級および第三級アミンであり、脂肪族基の一方はＣ８〜１８の基であり、他方の基はアニオン性親水基、例えばスルホネート、カルボキシレート、スルフェート、ホスホネートまたはホスフェートを含有する。
【０１２１】
界面活性剤は、通常、０〜２０重量％、好ましくは０〜１０重量％の量で口腔ケア配合物に組み込まれる。
【０１２２】
構造形成剤は、歯磨きクリームまたはチューイングガムにおいて、所望の構造特性および所望の「口当たり」を可能にするために必要となり得る。適切な物質は、例えば、トラガカントガム、キサンタンガム、カラヤガムおよびアラビアガムなどの天然ガム、シンジュゴケおよびアルギン酸塩などの藻類誘導体、ベントナイトまたはヘクトライトなどのスメクタイト土、カルボキシビニルポリマー、ならびにヒドロキシエチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムなどの水溶性セルロース誘導体である。改善された構造はまた、例えば、コロイド状マグネシウムアルミニウムシリケートが使用される場合に達成され得る。構造形成剤は、口腔衛生配合物において、典型的には０〜５重量％、好ましくは０〜３重量％の量で存在する。
【０１２３】
研磨剤は、好ましくは、エナメル質または象牙質を損傷することなく歯を清浄および／または研磨することが可能であるべきである。それらは、通常、歯磨きクリームまたは歯磨き粉において使用されるが、マウスウォッシュ等において使用することもできる。適切な研磨剤は、例えば、水和シリケートまたはシリカゲル、特にシリカキセロゲル（例えば、Ｗ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ  ａｎｄ  Ｃｏｍｐａｎｙから入手可能な「Ｓｙｌｏｉｄ」）などのシリカ研磨剤である。同様に、「Ｚｅｏｄｅｎｔ」の名称でＪ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手可能なシリカ材料、およびＪｏｈｎｓ−Ｍａｎｖｉｌｌｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手可能な「Ｃｅｌｉｔｅ」などの珪藻土も適している。代替の研磨剤は、アルミナ、不溶性メタリン酸ナトリウムなどの不溶性メタホスフェート、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム（二水和物および無水物の形態）、ピロリン酸カルシウム、ポリメトキシレート、ならびに特定の粒子状硬化性重合樹脂、例えば、メラミン−尿素、メラミン−ホルムアルデヒド、尿素−ホルムアルデヒド、メラミン−尿素−ホルムアルデヒド、架橋エポキシド、メラミン、フェノール樹脂、高純度セルロース（例えば、Ｄｅｇｕｓｓａ  ＡＧから入手可能な「Ｅｌｃｅｍａ」）および架橋ポリエステルである。研磨剤は、典型的には０〜８０重量％、好ましくは０〜６０重量％の量で口腔衛生配合物に組み込まれる。
【０１２４】
適切なフッ化物源は、例えば、フッ化ナトリウム、フッ化亜鉛、フッ化カリウム、フッ化アルミニウム、フッ化リチウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ、フッ化アンモニウム、重フッ化アンモニウムおよびフッ化アミンである。フッ化物源は、好ましくは、使用において約５０ｐｐｍから約４，０００ｐｐｍのフッ化物イオンを提供するために適切な量で存在する。
【０１２５】
適切な脱感作剤は、例えば、ホルムアルデヒド、硝酸カリウム、クエン酸三カリウム、塩化カリウムおよび塩化ストロンチウム、酢酸ストロンチウムならびにクエン酸ナトリウムである。
【０１２６】
香味料は、例えば、ペパーミント、スペアミント、クランベリー、ササフラス根およびクローブの油から選択することができる。甘味料、例えば、Ｄ−トリプトファン、サッカリン、デキストロース、アスパルテーム、果糖、アセサルフェーム、ジヒドロカルコンおよびシクラミン酸ナトリウムもまた使用することができる。これらの香味料はすべて、典型的には、０〜５重量％、好ましくは０〜２重量％の量で存在する。配合物が視覚的により魅力的に見えるようにするために染料および顔料を添加することができる。強い白色を得るために二酸化チタンが使用されることが多い。
【０１２７】
上述したように、本発明によるデンタルおよび口腔ケア配合物はまた、１種または複数のさらなる抗微生物活性化合物を含んでもよい。それらの適切な例は、亜鉛塩（クエン酸亜鉛など）、セチルピリジニウムクロリド、ビスビグアニド（クロルヘキシジンなど）、脂肪族アミン、ブロモクロロフェン、ヘキサクロロフェン、サリチルアニリド、第四級アンモニウム化合物およびトリクロサンである。あるいは、酵素系を用いることができ、グルコース、水および酸素の存在下で抗菌作用量の過酸化水素を生成するために、例えば、ラクトペルオキシダーゼおよびグルコースオキシダーゼを含む系を使用することができる。
【０１２８】
配合物は、アルコールもまた含んでもよい。これは、マウスウォッシュにおいて特に有利である。
【０１２９】
式Ｉの化合物および上記の成分に加えて、本発明による調製物はまた、さらなる成分を含んでもよい。特に化粧品調製物のためのさらに可能な成分を以下に記載する。
【０１３０】
本発明による調製物は、少なくとも１種のＵＶフィルターを追加的に含んでもよい。
【０１３１】
有機ＵＶフィルター、いわゆる親水性または親油性の紫外線防御フィルターは、ＵＶＡ領域および／またはＵＶＢ領域および／またはＩＲおよび／またはＶＩＳ領域において効果的である（吸収剤）。これらの物質は、特に、桂皮酸誘導体、サリチル酸誘導体、カンファー誘導体、トリアジン誘導体、β，β−ジフェニルアクリレート誘導体、ｐ−アミノ安息香酸誘導体、ならびに出願ＷＯ９３／０４６６５に記載のポリマーフィルターおよびシリコーンフィルターから選択することができる。有機フィルターのさらなる例は、特許出願ＥＰ−Ａ０４８７４０４において示されている。該ＵＶフィルターは、通常、ＩＮＣＩ命名法に従って、以下、命名される。
【０１３２】
特に好適な組み合わせは、以下のとおりである：
パラ−アミノ安息香酸およびその誘導体：ＰＡＢＡ、エチルＰＡＢＡ、エチルジヒドロキシプロピルＰＡＢＡ、例えば、「Ｅｓｃａｌｏｌ  ５０７」の名称でＩＳＰから市販されているエチルヘキシルジメチルＰＡＢＡ、グリセリルＰＡＢＡ、例えば、「Ｕｖｉｎｕｌ  Ｐ２５」の名称でＢＡＳＦから市販されているＰＥＧ−２５ＰＡＢＡ。
【０１３３】
サリチレート：「Ｅｕｓｏｌｅｘ  ＨＭＳ」の名称でＭｅｒｃｋから市販されているホモサレート；例えば、「Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＯＳ」の名称でＳｙｍｒｉｓｅから市販されているサリチル酸エチルヘキシル；例えば、「Ｄｉｐｓａｌ」の名称でＳｃｈｅｒから市販されているジプロピレングリコールサリチレート；例えば、「Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＴＳ」の名称でＳｙｍｒｉｓｅから市販されているＴＥＡサリチレート。
【０１３４】
β，β−ジフェニルアクリレート誘導体：例えば、「Ｅｕｓｏｌｅｘ(登録商標)ＯＣＲ」の名称でＭｅｒｃｋから市販されているオクトクリレン；ＢＡＳＦからの「Ｕｖｉｎｕｌ  Ｎ５３９」；例えば、「Ｕｖｉｎｕｌ  Ｎ３５」の名称でＢＡＳＦから市販されているエトクリレン。
【０１３５】
ベンゾフェノン誘導体：例えば、「Ｕｖｉｎｕｌ  ４００」の名称で市販されているベンゾフェノン−１；例えば、「Ｕｖｉｎｕｌ  Ｄ５０」の名称で市販されているベンゾフェノン−２；例えば、「Ｕｖｉｎｕｌ  Ｍ４０」の名称で市販されているベンゾフェノン−３またはオキシベンゾン；例えば、「Ｕｖｉｎｕｌ  ＭＳ４０」の名称で販売されているベンゾフェノン−４；例えば、「Ｕｖｉｎｕｌ  ＤＳ−４９」の名称でＢＡＳＦから市販されているベンゾフェノン−９；例えば、「Ｈｅｌｉｓｏｒｂ  １１」の名称でＮｏｒｑｕａｙから市販されているベンゾフェノン−５、ベンゾフェノン−６；例えば、「Ｓｐｅｃｔｒａ−Ｓｏｒｂ  ＵＶ−２４」の名称でＡｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｙａｎａｍｉｄから市販されているベンゾフェノン−８；「Ｅｕｓｏｌｅｘ(登録商標)４３６０」の名称でＭｅｒｃｋ、Ｄａｒｍｓｔａｄｔから市販されているベンゾフェノン−１２ｎ−ヘキシル２（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベンゾエートまたは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン。
【０１３６】
ベンジリデンカンファー誘導体：例えば、「Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＤ」の名称でＣｈｉｍｅｘから市販されている３−ベンジリデンカンファー；例えば、「Ｅｕｓｏｌｅｘ６３００」の名称でＭｅｒｃｋから市販されている４−メチルベンジリデンカンファー；例えば、「Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＬ」の名称でＣｈｉｍｅｘから市販されているベンジリデンカンファースルホン酸；例えば、「Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＯ」の名称でＣｈｉｍｅｘから市販されているカンファーベンザルコニウムメトスルフェート；例えば、「Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＸ」の名称でＣｈｉｍｅｘから市販されているテレフタリリデンジカンファースルホン酸；「Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＷ」の名称でＣｈｉｍｅｘから市販されているポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー。
【０１３７】
フェニルベンゾイミダゾール誘導体：例えば、「Ｅｕｓｏｌｅｘ  ２３２」の名称でＭｅｒｃｋから市販されているフェニルベンゾイミダゾールスルホン酸；例えば、「Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＡＰ」の名称でＳｙｍｒｉｓｅから市販されているフェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム。
【０１３８】
フェニルベンゾトリアゾール誘導体：例えば、「Ｓｉｌａｔｒｉｚｏｌｅ」の名称でＲｈｏｄｉａ  Ｃｈｉｍｉｅから市販されているドロメトリゾールトリシロキサン；例えば、「ＭＩＸＸＩＭ  ＢＢ／１００」の名称でＦａｉｒｍｏｕｎｔ  Ｃｈｅｍｉｃａｌから市販されている固体形態、または例えば、「Ｔｉｎｏｓｏｒｂ  Ｍ」の名称でＢＡＳＦから市販されている水性分散体としての微粉化された形態のメチレンビス（ベンゾトリアゾリル）テトラメチルブチルフェノール。
【０１３９】
トリアジン誘導体：例えば、「Ｕｖｉｎｕｌ  Ｔ１５０」の名称でＢＡＳＦから市販されているエチルヘキシルトリアゾン；例えば、「Ｕｖａｓｏｒｂ  ＨＥＢ」の名称でＳｉｇｍａ３Ｖから市販されているジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ  Ａ２ＢとしてＢＡＳＦから市販されている２，４，６−トリス（ジイソブチル−４’−アミノベンザルマロネート）−ｓ−トリアジンまたは２，４，６−トリス（ビフェニル）−１，３，５−トリアジン、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ  ＳとしてＢＡＳＦから市販されている２，２’−［６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル］ビス［５−（２−エチルヘキシル）オキシ］フェノール、Ｕｖａｓｏｒｂ  Ｋ２ＡとしてＳｉｇｍａ３Ｖから市販されているＮ２，Ｎ４−ビス［４−［５−（１，１−ジメチルプロピル）−２−ベンゾオキサゾリル］フェニル］−Ｎ６−（２−エチルヘキシル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミン。
【０１４０】
アントラニリン（Ａｎｔｈｒａｎｉｌｉｎｅ）誘導体：例えば、「Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＭＡ」の名称でＳｙｍｒｉｓｅから市販されているアントラニル酸メンチル。
【０１４１】
イミダゾール誘導体：エチルヘキシルジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリンプロピオネート。
【０１４２】
ベンザルマロネート誘導体：例えば、「Ｐａｒｓｏｌ  ＳＬＸ」の名称でＨｏｆｆｍａｎｎ  ＬａＲｏｃｈｅから市販されている、例えばポリシリコーン−１５などの官能基ベンザルマロネート基を含有するポリオルガノシロキサン。
【０１４３】
４，４’−ジアリールブタジエン誘導体：１，１−ジカルボキシ（２，２’−ジメチルプロピル）−４，４−ジフェニルブタジエン。
【０１４４】
ベンゾキサゾール誘導体：例えば、Ｕｖａｓｏｒｂ  Ｋ２Ａの名称でＳｉｇｍａ３Ｖから市販されている２，４−ビス［５−（１−ジメチルプロピル）ベンゾキサゾール−２−イル（４−フェニル）イミノ］−６−（２−エチルヘキシル）イミノ−１，３，５−トリアジンおよびこれを含む混合物。
【０１４５】
ピペラジン誘導体、例えば、
【０１４６】
【化３】
2015515997.tif 000007
【０１４７】
の化合物または以下の構造
【０１４８】
【化４】
2015515997.tif 000008
【０１４９】
のＵＶフィルター。
【０１５０】
以下の式
【０１５１】
【化５】
2015515997.tif 000009
【０１５２】
［式中、例えば、ａ＝１．２、ｂ＝５８およびｃ＝２．８である］
に従う、ランダムな分布を有するポリシロキサンコポリマーをベースとするＵＶフィルターの使用もまた可能である。
【０１５３】
列挙された化合物は、単に例としてみなすべきである。他のＵＶフィルターも使用し得ることは言うまでもない。
【０１５４】
適切な有機ＵＶ防御物質は、好ましくは、以下のリストから選択することができる：サリチル酸エチルヘキシル、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−５、ｎ−ヘキシル２（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベンゾエート、４−メチルベンジリデンカンファー、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、メチレンビス（ベンゾトリアゾリル）テトラメチルブチルフェノール、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ドロメトリゾールトリシロキサン、ポリシリコーン−１５、１，１−ジカルボキシ（２，２’−ジメチルプロピル）−４，４−ジフェニルブタジエン、２，４−ビス［５−１（ジメチルプロピル）ベンゾキサゾール−２−イル（４−フェニル）イミノ］−６−（２−エチルヘキシル）−イミノ−１，３，５−トリアジンおよびこれらの混合物。
【０１５５】
これらの有機ＵＶフィルターは、一般に、０．０１重量パーセント〜２０重量パーセント、好ましくは１重量％〜１０重量％の量で配合物に組み込まれる。
【０１５６】
式Ｉの化合物および上述の任意選択の有機ＵＶフィルターに加えて、調製物は、無機ＵＶフィルター、いわゆる粒子状ＵＶフィルターをさらに含んでもよい。
【０１５７】
粒子状ＵＶフィルターとのこれらの組み合わせは、粉末としてと、以下のタイプの分散体またはペーストとしての両方として可能である。
【０１５８】
ここで両方に好ましいのは、例えば、コーティングされた二酸化チタン（例えば、Ｅｕｓｏｌｅｘ(登録商標)Ｔ−２０００、Ｅｕｓｏｌｅｘ(登録商標)Ｔ−ＡＱＵＡ、Ｅｕｓｏｌｅｘ(登録商標)Ｔ−ＡＶＯ、Ｅｕｓｏｌｅｘ(登録商標)Ｔ−ＯＬＥＯ）などの二酸化チタン、酸化亜鉛（例えばＳａｃｈｔｏｔｅｃ(登録商標)）、酸化鉄、または酸化セリウムおよび／または酸化ジルコニウムの群から選択されるものである。
【０１５９】
さらに、顔料の二酸化チタンまたは酸化亜鉛との組み合わせもまた可能であり、この場合、これらの顔料の粒径は２００ｎｍ以上であり、例えば、Ｈｏｍｂｉｔａｎ(登録商標)ＦＧまたはＨｏｍｂｉｔａｎ(登録商標)ＦＦ−Ｐｈａｒｍａである。
【０１６０】
調製物は、例えばＣｏｓｍｅｔｉｃｓ＆Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ、１９９０年２月、Ｖｏｌ．１０５、５３〜６４頁に記載されているように、従来の方法によって後処理された無機ＵＶフィルターを含むことがさらに好ましい場合がある。１種または複数の以下の後処理成分をここで選択することができる：アミノ酸、ミツロウ、脂肪酸、脂肪酸アルコール、アニオン性界面活性剤、レシチン、リン脂質、脂肪酸のナトリウム、カリウム、亜鉛、鉄またはアルミニウム塩、ポリエチレン、シリコーン、タンパク質（特にコラーゲンまたはエラスチン）、アルカノールアミン、二酸化ケイ素、酸化アルミニウム、さらなる金属酸化物、ヘキサメタリン酸ナトリウムなどのリン酸塩、またはグリセリン。
【０１６１】
ここで好ましく用いられる粒子状ＵＶフィルターは、以下のとおりである。
−  未処理の二酸化チタン、例えば、Ｔａｙｃａからの製品Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ５００Ｂ、Ｄｅｇｕｓｓａからのｔｉｔａｎｉｕｍ  ｄｉｏｘｉｄｅ  Ｐ２５など；
−  酸化アルミニウムおよび二酸化ケイ素後処理で後処理され微粉化された二酸化チタン、例えば、Ｔａｙｃａからの製品「Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ１００ＳＡ」またはＵｎｉｑｅｍａからの製品「Ｔｉｏｖｅｉｌ  Ｆｉｎ」など；
−  酸化アルミニウムおよび／またはアルミニウムステアレート／ラウレート後処理で後処理され微粉化された二酸化チタン、例えば、ＴａｙｃａからのＭｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ１００Ｔ、ＭｅｒｃｋからのＥｕｓｏｌｅｘ  Ｔ２０００など；
−  酸化鉄および／またはステアリン酸鉄後処理で後処理され微粉化された二酸化チタン、例えば、Ｔａｙｃａからの製品「Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ１００Ｆ」など；
−  二酸化ケイ素、酸化アルミニウムおよびシリコーン後処理で後処理され微粉化された二酸化チタン、例えば、Ｔａｙｃａからの製品「Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ１００ＳＡＳ」など；
−  ヘキサメタリン酸ナトリウムで後処理され微粉化された二酸化チタン、例えば、Ｔａｙｃａからの製品「Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ１５０Ｗ」など。
【０１６２】
組み合わせに用いられる処理され微粉化された二酸化チタンはまた、以下のもので後処理されてもよい：
−  オクチルトリメトキシシラン、例えば、Ｄｅｇｕｓｓａからの製品Ｔｅｇｏ  Ｓｕｎ  Ｔ８０５など；
−  二酸化ケイ素；例えば、ＤＳＭからの製品Ｐａｒｓｏｌ  Ｔ−Ｘなど；
−  酸化アルミニウムおよびステアリン酸；例えば、Ｓａｃｈｔｌｅｂｅｎからの製品ＵＶ−Ｔｉｔａｎ  Ｍ１６０など；
−  アルミニウムおよびグリセリン；例えば、Ｓａｃｈｔｌｅｂｅｎからの製品ＵＶ−Ｔｉｔａｎなど；
−  アルミニウムおよびシリコーン油；例えば、Ｓａｃｈｔｌｅｂｅｎからの製品ＵＶ−Ｔｉｔａｎ  Ｍ２６２など；
−  ヘキサメタリン酸ナトリウムおよびポリビニルピロリドン、
−  ポリジメチルシロキサン、例えば、Ｃａｒｄｒｅからの製品７０２５０  Ｃａｒｄｒｅ  ＵＦ  ＴｉＯ２ＳＩ３など；
−  ポリジメチルヒドロゲノシロキサン、例えば、Ｃｏｌｏｒ  Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓからの製品Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＵＳＰ  Ｇｒａｄｅ  Ｈｙｄｒｏｐｈｏｂｉｃなど。
【０１６３】
以下の製品との組み合わせは、さらにまた有利であり得る：
−  未処理の酸化亜鉛、例えば、ＢＡＳＦ（Ｓｕｎｓｍａｒｔ）からの製品Ｚ−Ｃｏｔｅ、ＥｌｅｍｅｎｔｉｓからのＮａｎｏｘなど；
−  後処理された酸化亜鉛、例えば以下の製品など：
・Ｔｏｓｈｉｂｉからの「Ｚｉｎｃ  Ｏｘｉｄｅ  ＣＳ−５」（ポリメチルヒドロゲノシロキサンで後処理されたＺｎＯ）；
・Ｎａｎｏｐｈａｓｅ  ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓからのＮａｎｏｇａｒｄ  Ｚｉｎｃ  Ｏｘｉｄｅ  ＦＮ；
・Ｓｈｉｎ−Ｅｔｓｕからの「ＳＰＤ−Ｚ１」（シリコーングラフトされたアクリルポリマーで後処理されたＺｎＯ、シクロジメチルシロキサン中に分散されたもの）；
・ＩＳＰからの「Ｅｓｃａｌｏｌ  Ｚ１００」（酸化アルミニウム後処理されたＺｎＯ、エチルヘキシルメトキシシンナメート／ＰＶＰ−ヘキサデセン／メチコンコポリマー混合物中に分散されたもの）；
・Ｆｕｊｉ  Ｐｉｇｍｅｎｔからの「Ｆｕｊｉ  ＺＮＯ−ＳＭＳ−１０」（二酸化ケイ素およびポリメチルシレスキオキサン(polymethylsilesquioxane)で後処理されたＺｎＯ）；
・例えば、「Ｃｏｌｌｏｉｄａｌ  Ｃｅｒｉｕｍ  Ｏｘｉｄｅ」の名称でＲｈｏｎｅ  Ｐｏｕｌｅｎｃからの未処理の酸化セリウムマイクロ顔料；
・Ｎａｎｏｇａｒの名称でＡｒｎａｕｄからの未処理のおよび／または後処理された酸化鉄。
【０１６４】
例として、種々の金属酸化物、例えば、二酸化チタンおよび酸化セリウムなどの混合物、例えば、Ｉｋｅｄａからの製品Ｓｕｎｖｅｉｌ  Ａなどを後処理してまたは後処理せずに用いることもまた可能である。さらに、酸化アルミニウム、二酸化ケイ素およびシリコーンで後処理された二酸化チタン／酸化亜鉛混合物の混合物、例えば、Ｓａｃｈｔｌｅｂｅｎからの製品ＵＶ−Ｔｉｔａｎ  Ｍ２６１なども用いることができる。
【０１６５】
これらの無機ＵＶフィルターは、一般に、０．１重量％〜２５重量％、好ましくは２重量％〜１０重量％の量で調製物に組み込まれる。
【０１６６】
ＵＶフィルター作用を有する該化合物の１種または複数の組み合わせにより、ＵＶ放射の有害性に対する防御作用を最適化することができる。
【０１６７】
すべての該ＵＶフィルターはまた、カプセル化形態で用いることができる。特に、カプセル化形態で有機ＵＶフィルターを用いることが有利である。
【０１６８】
本発明に従って用いられる調製物におけるカプセルは、好ましくは、カプセル化ＵＶフィルターが上記に示した重量パーセント比で調製物中に存在することが確実となる量で存在する。
【０１６９】
本発明によれば、式Ｉの少なくとも１種の化合物を含む記載されている調製物は、着色顔料をさらにまた含んでもよく、顔料の層構造は限定されない。
【０１７０】
着色顔料は、好ましくは、０．５〜５重量％の使用において皮膚色であるまたは茶色がかっているべきである。対応する顔料の選択は、当業者によく知られている。
【０１７１】
好ましい調製物は同様に、例えば、抗老化、抗しわ、さらなるふけ防止、さらなる抗にきび、抗セルライト活性化合物、さらなるデオドラント、皮膚美白活性化合物、セルフタンニング物質またはビタミンから選択される少なくとも１種のさらなる化粧品活性化合物を含んでもよい。
【０１７２】
抗にきび作用に関しては、例えば、ＷＯ２００９／０９８１３９の４７頁２行目から４８頁２７行目およびＤＥ１０３２４５６７に開示されているように、さらなる抗にきび活性化合物との相乗的組み合わせが考えられる。例示的なさらなる抗にきび活性化合物は、乳酸銀およびクエン酸銀などの銀粒子および銀塩、アゼライン酸、エラグ酸、乳酸、グリコール酸、サルチル酸、グリシルリジン酸、トリクロサン、フェノキシエタノール、ヘキサミジンイセチオネート、ケトコナゾール、過酸化水素または過酸化ベンゾイルなどの過酸化物、３−ヒドロキシ安息香酸、４−ヒドロキシ安息香酸、フィチン酸、アラキドン酸、カプリリルグリコール、エチルヘキシルグリセリン、ファルネソール、セチルピリジニウム塩、６−トリメチルペンチル−２−ピリドン(ピロクトンオラミン)ならびにリポヒドロキシ酸(ＬＨＡ)である。
【０１７３】
ふけ防止作用に関しては、さらなるふけ防止活性化合物、例えば、ピリチオン亜鉛、ピロクトンオラミン、二硫化セレン、クリンバゾール、トリクロサン、ブチルパラベン、１，３−ビス（ヒドロキシメチル）−５，５−ジメチルイミダゾリジン−２，４−ジオン（ＤＭＤＭヒダントイン）、フマル酸、メチルクロロイソチアゾリノンまたはメチルイソチアゾリノン（ＭＩＴ）などとの相乗的組み合わせが考えられる。
【０１７４】
デオドラントおよび制汗剤中でのそれらの使用において、本発明による物質は、さらなるデオドラント補助剤と相乗的に組み合わせることができる。この目的のために、ＷＯ２０１１／１３１４７４で言及されている活性化合物を参照する。この時点で例として、以下の組み合わせ可能な活性化合物が挙げられる：２−メチル  ５−シクロヘキシルペンタノール、アルミニウムクロロハイドレート、エチルヘキシルグリセリン、ファルネソール、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックスグリシン、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレート（アルミニウムヒドロキシドクロリド）、トリクロサン、アルミニウムテトラクロリド、リシノール酸亜鉛、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、ポリアミノプロピルビグアニドステアレート、サリチル酸ベンジル、アルミニウムセスキクロロハイドレート、亜鉛ＰＣＡ（ピロリドンカルボン酸の亜鉛塩）、亜鉛グルコネートトリエチルシトレート、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、緩衝化硫酸アルミニウム、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムトリクロルハイドレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックスグリシン錯体、ナトリウムアルミニウムラクテート緩衝化硫酸アルミニウム。
【０１７５】
式Ｉの化合物に加えて、調製物はまた、１種または複数の抗老化活性化合物を含んでもよい。特に、皮膚ケア調製物に適切な抗老化活性化合物は、好ましくは、いわゆる適合溶質である。これらは、植物または微生物の浸透圧調節に関与し、これらの生命体から単離することが可能な物質である。ここで総称適合溶質はまた、ドイツ特許出願ＤＥ−Ａ−１０１３３２０２に記載されているオスモライトを包含する。適切なオスモライトは、例えば、ポリオール、メチルアミン化合物およびアミノ酸、ならびにそれらのそれぞれの前駆体である。ドイツ特許出願ＤＥ−Ａ−１０１３３２０２の意味におけるオスモライトは、特に、例えば、ｍｙｏ−イノシトール、マンニトールまたはソルビトールなどのポリオールの群からの物質、および／または以下に言及される１種または複数のオスモライトとして(osmolytically)活性な物質：タウリン、コリン、ベタイン、ホスホリルコリン、グリセロホスホリルコリン、グルタミン、グリシン、α−アラニン、グルタメート、アスパルテート、プロリンおよびタウリンを意味するものと解される。これらの物質の前駆体は、例えば、グルコース、グルコースポリマー、ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトール、無機ホスフェート、タンパク質、ペプチドおよびポリアミノ酸である。前駆体は、例えば、代謝ステップによりオスモライトに変換される化合物である。
【０１７６】
本発明に従って好ましく用いられる適合溶質は、ピリミジンカルボン酸（エクトインおよびヒドロキシエクトインなど）、プロリン、ベタイン、グルタミン、環状ジホスホグリセレート、Ｎ−アセチルオルニチン、トリメチルアミンＮ−オキシド、ジ−ｍｙｏ−イノシトールホスフェート(ＤＩＰ)、環状２，３−ジホスホグリセレート(ｃＤＰＧ)、１，１−ジグリセリンホスフェート(ＤＧＰ)、β−マンノシルグリセレート(フィロイン)、β−マンノシルグリセルアミド(フィロイン−Ａ)、または／およびジマンノシルジイノシトールホスフェート(ＤＭＩＰ)、またはそれらの化合物の光学異性体、誘導体、例えば、酸、塩もしくはエステル、あるいはそれらの組み合わせからなる群から選択される物質である。
【０１７７】
ピリミジンカルボン酸の中で、エクトイン（（Ｓ）−１，４，５，６−テトラヒドロ−２−メチル−４−ピリミジンカルボン酸）およびヒドロキシエクトイン（（Ｓ，Ｓ）−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−４−ピリミジンカルボン酸）ならびにそれらの誘導体に特にここで言及すべきである。
【０１７８】
さらに、使用することができる抗老化活性化合物はＭｅｒｃｋからの製品であり、例えば、５，７−ジヒドロキシ−２−メチルクロモンが、商品名ＲｏｎａＣａｒｅ(登録商標)Ｌｕｒｅｍｉｎｅ、ＲｏｎａＣａｒｅ(登録商標)Ｉｓｏｑｕｅｒｃｅｔｉｎ、ＲｏｎａＣａｒｅ(登録商標)ＴｉｌｉｒｏｓｉｄまたはＲｏｎａＣａｒｅ(登録商標)Ｃｙｃｌｏｐｅｐｔｉｄｅ５として市販されている。
【０１７９】
調製物はまた、１種もしくは複数の皮膚美白活性化合物または同義語として脱色素活性化合物もしくはメラニン形成阻害剤を含んでもよい。皮膚美白活性化合物は、原則として、当業者に既知のすべての活性化合物であり得る。皮膚美白活性を有する化合物の例は、ヒドロキノン、コウジ酸、アルブチン、アロエシン、ナイアシンアミド、アゼライン酸、エラグ酸(elagic acid)、クワ抽出物、マグネシウムアスコルビルホスフェート、甘草抽出物、エンブリカ、アスコルビン酸またはルシノールである。
【０１８０】
さらに、本発明による調製物は、さらなる成分として、少なくとも１種のセルフタンニング物質を含み得る。
【０１８１】
用いることができる有利なセルフタンニング物質は、特に、１，３−ジヒドロキシアセトン、グリセロールアルデヒド(glycerolaldehyde)、ヒドロキシメチルグリオキサール、γ−ジアルデヒド、エリトルロース、６−アルド−Ｄ−フルクトース、ニンヒドリン、５−ヒドロキシ−１，４−ナフトキノン（ジュグロン）または２−ヒドロキシ−１，４−ナフトキノン（ローソン）である。特に好ましくは、１，３−ジヒドロキシアセトン、エリトルロースまたはそれらの組み合わせである。
【０１８２】
少なくとも１種のさらなるセルフタンニング物質は、調製物の総量に対して、好ましくは０．０１〜２０重量％の量、特に好ましくは０．５〜１５重量％の量、非常に特に好ましくは１〜８重量％の量で調製物中に存在する。
【０１８３】
用いられる調製物は、さらなる成分としてビタミンを含んでもよい。好ましいのは、ビタミンＡ、ビタミンＡプロピオネート、ビタミンＡパルミテート、ビタミンＡアセテート、レチノール、ビタミンＢ、チアミン塩化物塩酸塩（ビタミンＢ１）、リボフラビン（ビタミンＢ２）、ニコチンアミド、ビタミンＣ（アスコルビン酸）、ビタミンＤ、エルゴカルシフェロール（ビタミンＤ２）、ビタミンＥ、ＤＬ−α−トコフェロール、トコフェロールＥアセテート、コハク酸水素トコフェロール、ビタミンＫ１、エスクリン（ビタミンＰ活性化合物）、チアミン（ビタミンＢ１）、ニコチン酸（ナイアシン）、ピリドキシン、ピリドキサール、ピリドキサミン（ビタミンＢ６）、パントテン酸、ビオチン、葉酸およびコバラミン（ビタミンＢ１２）、特に好ましくは、ビタミンＡパルミテート、ビタミンＣおよびその誘導体、ＤＬ−α−トコフェロール、トコフェロールＥアセテート、ニコチン酸、パントテン酸ならびにビオチンから選択されるビタミンならびにビタミン誘導体である。化粧品用途の場合、ビタミンは、通常、フラボノイド含有プレミックスまたは調製物と全重量に対して０．０１〜５．０重量％の範囲で添加される。
【０１８４】
本発明はまた、式Ｉの少なくとも１種の化合物が適切な賦形剤ならびに場合により助剤および／または充填剤と混合されることを特徴とする、上述の調製物を調製するための方法に関する。適切な賦形剤および助剤または充填剤は、以下の部分において詳細に説明する。
【０１８５】
調製物の構成成分は、当業者に周知の技術を用いて通常の方法で組み込むことができる。
【０１８６】
化粧品および皮膚科学的調製物は、種々の形態であり得る。したがって、それらは、例えば、溶液、水を含まない調製物、油中水（Ｗ／Ｏ）型もしくは水中油（Ｏ／Ｗ）型のエマルジョンまたはマイクロエマルジョン、例えば水中油中水（Ｗ／Ｏ／Ｗ）型またはＯ／Ｗ／Ｏ型の多重エマルジョン、ゲル、固形スティック、軟膏またはエアロゾルであり得る。好ましいのは、エマルジョンである。Ｏ／Ｗエマルジョンが特に好ましい。エマルジョン、Ｗ／ＯエマルジョンおよびＯ／Ｗエマルジョンは、通常の方法で得ることができる。
【０１８７】
例えば、以下が用いられる調製物の適用形態として言及され得る：溶液、懸濁液、エマルジョン、ＰＩＴエマルジョン、ペースト、軟膏、ゲル、クリーム、ローション、粉末、石鹸、界面活性剤含有クレンジング調製物、オイル、エアロゾル、プラスター、湿布、包帯およびスプレー。
【０１８８】
好ましい助剤は、防腐剤、安定剤、可溶化剤、着色剤、臭気改良剤の群に由来する。
【０１８９】
軟膏、ペースト、クリームおよびゲルは、局所適用に適している通例の賦形剤、例えば、動物性および植物性脂肪、ワックス、パラフィン、デンプン、トラガカント、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、シリコーン、ベントナイト、シリカ、タルクおよび二酸化亜鉛、またはこれらの物質の混合物を含んでもよい。
【０１９０】
粉末およびスプレーは、通例の賦形剤、例えば、ラクトース、タルク、シリカ、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウムおよびポリアミド粉末、またはこれらの物質の混合物を含んでもよい。スプレーは、通例上容易に揮発する液化噴射剤、例えば、クロロフルオロカーボン、プロパン／ブタンまたはジメチルエーテルを追加的に含んでもよい。圧縮空気もまた有利に使用することができる。
【０１９１】
溶液およびエマルジョンは、溶媒、可溶化剤および乳化剤などの通例の賦形剤、例えば、水、エタノール、イソプロパノール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３−ブチルグリコール、油、特に綿実油、落花生油、小麦胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油、グリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールならびにソルビタンの脂肪酸エステル、またはこれらの物質の混合物を含んでもよい。
【０１９２】
一般に好ましい可溶化剤は、２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボニル−Ｄ−アラニンメチルエステルである。
【０１９３】
懸濁液は、液体希釈剤、例えば、水、エタノールまたはプロピレングリコール、懸濁媒体、例えば、エトキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトールエステルおよびポリオキシエチレンソルビタンエステル、微結晶性セルロース、メタ水酸化アルミニウム、ベントナイト、寒天およびトラガカント、またはこれらの物質の混合物などの通例の賦形剤を含んでもよい。
【０１９４】
石鹸は、脂肪酸のアルカリ金属塩、脂肪酸モノエステルの塩、脂肪酸タンパク質加水分解物、イソチオネート、ラノリン、脂肪アルコール、植物油、植物抽出物、グリセリン、糖、またはこれらの物質の混合物などの通例の賦形剤を含んでもよい。
【０１９５】
界面活性剤含有クレンジング製品は、脂肪アルコールスルフェートの塩、脂肪アルコールエーテルスルフェートの塩、スルホコハク酸モノエステル、脂肪酸タンパク質加水分解物、イソチオネート、イミダゾリニウム誘導体、メチルタウレート、サルコシネート、脂肪酸アミドエーテルスルフェート、アルキルアミドベタイン、脂肪アルコール、脂肪酸グリセリド、脂肪酸ジエタノールアミド、植物油および合成油、ラノリン誘導体、エトキシ化グリセリン脂肪酸エステル、またはこれらの物質の混合物などの通例の賦形剤を含んでもよい。
【０１９６】
フェイスまたはボディオイルは、脂肪酸エステルなどの合成油、脂肪アルコール、シリコーン油、植物油および油性植物抽出物などの天然油、パラフィン油、ラノリン油、またはこれらの物質の混合物などの通例の賦形剤を含んでもよい。
【０１９７】
さらなる典型的な化粧品の適用形態はまた、口紅、リップケアスティック、パウダーメイクアップ、エマルジョンメイクアップおよびワックスメイクアップならびに日焼け止め剤、日焼け前および日焼け後用調製物である。
【０１９８】
好ましい調製物形態はまた、特にエマルジョンを含む。
【０１９９】
エマルジョンは有利であり、このタイプの調製物に通常使用されるように、例えば、該脂肪、油、ワックスおよび他の脂肪物質、ならびに水および乳化剤を含む。
【０２００】
脂質相は、有利には以下の物質群から選択することができる：
−  鉱油、ミネラルワックス；
−  カプリン酸またはカプリル酸のトリグリセリドなどの油、さらに、例えばヒマシ油などの天然油；
−  脂肪、ワックスならびに他の天然および合成脂肪物質、好ましくは、脂肪酸と低炭素数を有するアルコール、例えばイソプロパノール、プロピレングリコールもしくはグリセリンとのエステル、または脂肪アルコールと低炭素数を有するアルカン酸もしくは脂肪酸とのエステル；
−  ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサンおよびこれらの混合形態などのシリコーン油。
【０２０１】
本発明においては、エマルジョン、オレオゲルまたは水性分散液(hydrodispersion)もしくは油性分散液(lipodispersion)の油相は、有利には、３〜３０個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／もしくは不飽和、分枝状および／もしくは非分枝状のアルカンカルボン酸と、３〜３０個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／もしくは不飽和、分枝状および／もしくは非分枝状のアルコールとのエステルの群、または芳香族カルボン酸と、３〜３０個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／もしくは不飽和、分枝状および／もしくは非分枝状のアルコールとのエステルの群から選択される。次いで、このタイプのエステル油は、有利には、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレート、イソプロピルオレエート、ｎ−ブチルステアレート、ｎ−ヘキシルラウレート、ｎ−デシルオレエート、イソオクチルステアレート、イソノニルステアレート、イソノニルイソノナノエート、２−エチルヘキシルパルミテート、２−エチルヘキシルラウレート、２−ヘキシルデシルステアレート、２−オクチルドデシルパルミテート、オレイルオレエート、オレイルエルケート、エルシルオレエート、エルシルエルケートならびにこのタイプのエステルの合成、半合成および天然混合物、例えば、ホホバ油の群から選択することができる。
【０２０２】
さらに、油相は、有利には、分枝状および非分枝状の炭化水素ならびに炭化水素ワックスの群、シリコーン油、ジアルキルエーテル、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状のアルコールの群、ならびに脂肪酸トリグリセリド、具体的には、８〜２４個、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝状および／または非分枝状のアルカンカルボン酸のトリグリセリンエステルから選択することができる。脂肪酸トリグリセリドは、有利には、例えば、合成、半合成および天然油、例えば、オリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、落花生油、ナタネ油、アーモンド油、パーム油、ココナッツ油、パーム核油などの群から選択することができる。
【０２０３】
このタイプの油およびワックス構成要素の任意の所望の混合物もまた、有利には、本発明において用いられてもよい。また、ワックス、例えばセチルパルミテートを、油相の単独脂質構成要素として用いることも有利であり得る。
【０２０４】
使用される調製物の水相は、場合により、有利には、低炭素数を有するアルコール、ジオールまたはポリオール、およびそれらのエーテル、好ましくは、エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリン、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチルまたはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、モノエチルまたはモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルまたはモノエチルエーテルおよび類似生成物、さらに、低炭素数を有するアルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、１，２−プロパンジオール、グリセリン、ならびに、特に、有利には、二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、多糖類およびそれらの誘導体、例えば、ヒアルロン酸、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの群から、特に有利にはポリアクリレートの群から、好ましくは、いわゆるＣａｒｂｏｐｏｌ、例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ等級９８０、９８１、１３８２、２９８４、５９８４の群からのポリアクリレートの群から選択されてもよい１種または複数の増粘剤を、各場合において、個々にまたは組み合わせて含む。
【０２０５】
特に、上述の溶媒の混合物が使用される。アルコール性溶媒の場合、水がさらなる構成成分であり得る。
【０２０６】
好ましい実施形態において、用いられる調製物は親水性界面活性剤を含む。親水性界面活性剤は、好ましくは、アルキルグルコシド、アシルラクチレート、ベタインおよびココナッツアンホアセテートの群から選択される。
【０２０７】
使用することができる乳化剤は、例えば、既知のＷ／ＯおよびＯ／Ｗ乳化剤である。好ましいＯ／Ｗ乳化剤において、さらなる従来の共乳化剤を使用することが有利である。
【０２０８】
Ｏ／Ｗ乳化剤が、飽和基ＲおよびＲ’を有する限り、選択される共乳化剤は、有利には、例えば、Ｏ／Ｗ乳化剤であって、主にＨＬＢ値１１〜１６を有する、非常に特に有利には、ＨＬＢ値１４．５〜１５．５を有する物質の群からのものである。Ｏ／Ｗ乳化剤が、不飽和基Ｒおよび／もしくはＲ’を有する場合、またはイソアルキル誘導体が存在する場合、このような乳化剤の好ましいＨＬＢ値はまた、より低いものまたはより高いものであり得る。
【０２０９】
エトキシ化ステアリルアルコール、セチルアルコール、セチルステアリルアルコール（セテアリルアルコール）の群からの脂肪アルコールエトキシレートを選択することが有利である。
【０２１０】
以下の群からの脂肪酸エトキシレートを選択することがさらに有利である：
ポリエチレングリコール（２０）ステアレート、ポリエチレングリコール（２１）ステアレート、ポリエチレングリコール（２２）ステアレート、ポリエチレングリコール（２３）ステアレート、ポリエチレングリコール（２４）ステアレート、ポリエチレングリコール（２５）ステアレート、ポリエチレングリコール（１２）イソステアレート、ポリエチレングリコール（１３）イソステアレート、ポリエチレングリコール（１４）イソステアレート、ポリエチレングリコール（１５）イソステアレート、ポリエチレングリコール（１６）イソステアレート、ポリエチレングリコール（１７）イソステアレート、ポリエチレングリコール（１８）イソステアレート、ポリエチレングリコール（１９）イソステアレート、ポリエチレングリコール（２０）イソステアレート、ポリエチレングリコール（２１）イソステアレート、ポリエチレングリコール（２２）イソステアレート、ポリエチレングリコール（２３）イソステアレート、ポリエチレングリコール（２４）イソステアレート、ポリエチレングリコール（２５）イソステアレート、ポリエチレングリコール（１２）オレエート、ポリエチレングリコール（１３）オレエート、ポリエチレングリコール（１４）オレエート、ポリエチレングリコール（１５）オレエート、ポリエチレングリコール（１６）オレエート、ポリエチレングリコール（１７）オレエート、ポリエチレングリコール（１８）オレエート、ポリエチレングリコール（１９）オレエート、ポリエチレングリコール（２０）オレエート。
【０２１１】
有利に使用することができるエトキシ化アルキルエーテルカルボン酸またはその塩は、ナトリウムラウレス−１１カルボキシレートである。有利に使用することができるアルキルエーテルスルフェートは、ナトリウムラウレス１−４スルフェートである。有利に使用することができるエトキシ化コレステロール誘導体は、ポリエチレングリコール（３０）コレステリルエーテルである。ポリエチレングリコール（２５）ダイズステロールもまた、うまくいくことが証明された。有利に使用することができる、エトキシ化トリグリセリドは、ポリエチレングリコール（６０）イブニングプリムローズグリセリドである。
【０２１２】
ポリエチレングリコール（２０）グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール（２１）グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール（２２）グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール（２３）グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール（６）グリセリルカプレート／カプリネート、ポリエチレングリコール（２０）グリセリルオレエート、ポリエチレングリコール（２０）グリセリルイソステアレート、ポリエチレングリコール（１８）グリセリルオレエート（ココエート）の群からのポリエチレングリコールグリセリン脂肪酸エステルを選択することがさらに有利である。
【０２１３】
ポリエチレングリコール（２０）ソルビタンモノラウレート、ポリエチレングリコール（２０）ソルビタンモノステアレート、ポリエチレングリコール（２０）ソルビタンモノイソステアレート、ポリエチレングリコール（２０）ソルビタンモノパルミテート、ポリエチレングリコール（２０）ソルビタンモノオレエートの群からのソルビタンエステルを選択することが、同様に好ましい。
【０２１４】
以下は、任意選択のＷ／Ｏ乳化剤として用いることができるが、本発明に従って、なお有利であり得るものである：８〜３０個の炭素原子を有する脂肪アルコール、８〜２４個、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝状および／または非分枝状のアルカンカルボン酸のモノグリセリンエステル、８〜２４個、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝状および／または非分枝状のアルカンカルボン酸のジグリセリンエステル、８〜２４個、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝状および／または非分枝状のアルコールのモノグリセリンエーテル、８〜２４個、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝状および／または非分枝状のアルコールのジグリセリンエーテル、８〜２４個、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝状および／または非分枝状のアルカンカルボン酸のプロピレングリコールエステル、ならびに８〜２４個、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する、飽和および／または不飽和、分枝状および／または非分枝状のアルカンカルボン酸のソルビタンエステル。
【０２１５】
特に有利なＷ／Ｏ乳化剤は、グリセリルモノステアレート、グリセリルモノイソステアレート、グリセリルモノミリステート、グリセリルモノオレエート、ジグリセリルモノステアレート、ジグリセリルモノイソステアレート、プロピレングリコールモノステアレート、プロピレングリコールモノイソステアレート、プロピレングリコールモノカプリレート、プロピレングリコールモノラウレート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノカプリレート、ソルビタンモノイソオレエート、スクロースジステアレート、セチルアルコール、ステアリルアルコール、アラキジルアルコール、ベヘニルアルコール、イソベヘニルアルコール、セラキルアルコール、キミルアルコール、ポリエチレングリコール（２）ステアリルエーテル（ステアレス−２）、グリセリルモノラウレート、グリセリルモノカプリネート、グリセリルモノカプリレート、またはＰＥＧ−３０ジポリヒドロキシステアレートである。
【０２１６】
調製物は、このタイプの調製物において通常使用される化粧品補助剤、例えば、増粘剤、柔軟剤、保湿剤、界面活性剤、乳化剤、防腐剤、消泡剤、香料、ワックス、ラノリン、噴射剤、染料および／または顔料、ならびに化粧品において通常使用される他の成分などを含んでもよい。
【０２１７】
使用される分散剤または可溶化剤は、油、ワックスもしくは他の脂肪物質、低級モノアルコールもしくは低級ポリオールまたはそれらの混合物であり得る。特に好ましいモノアルコールまたはポリオールには、エタノール、ｉ−プロパノール、プロピレングリコール、グリセリンおよびソルビトールが含まれる。
【０２１８】
本発明の好ましい実施形態は、保護クリームまたは乳液の形態であり、例えば、水の存在下で、脂肪アルコール、脂肪酸、脂肪酸エステル、特に脂肪酸のトリグリセリド、ラノリン、天然および合成の油またはワックスならびに乳化剤を含むエマルジョンである。
【０２１９】
さらに好ましい実施形態は、天然もしくは合成の油およびワックス、ラノリン、脂肪酸エステル、特に脂肪酸のトリグリセリドをベースとする油性ローション、またはエタノールなどの低級アルコール、もしくはプロピレングリコールなどのグリセロール、および／もしくはグリセリンなどのポリオール、ならびに油、ワックスならびに脂肪酸のトリグリセリドなどの脂肪酸エステルをベースとする油性アルコール性ローションである。
【０２２０】
調製物はまた、１種もしくは複数の低級アルコールまたはポリオール、例えば、エタノール、プロピレングリコールもしくはグリセリンと、増粘剤、例えば、ケイ質土とを含むアルコール性ゲルの形態であってもよい。油性アルコール性ゲルはまた、天然もしくは合成の油またはワックスを含む。
【０２２１】
固形スティックは、天然または合成の油およびワックス、脂肪アルコール、脂肪酸、脂肪酸エステル、ラノリンならびに他の脂肪性物質からなる。
【０２２２】
調製物が、エアロゾルとして配合される場合、アルカン、フルオロアルカンおよびクロロフルオロアルカンなどの通例の噴射剤、好ましくはアルカンが一般に使用される。
【０２２３】
本発明によれば、式Ｉの化合物は食品においても使用することができる。食品についてなされるさらなる説明は、栄養補助食品および「機能性食品」にも同様に適用する。
【０２２４】
本発明に従って式Ｉの１種または複数の化合物を用いて富化され得る食品は、動物による消費またはヒトによる消費に適しているすべての物質、例えば、ビタミンおよびそれらのプロビタミン、脂肪、ミネラルまたはアミノ酸を包含する。食品は、固形であってもよいが、液体形態、すなわち、飲料の形態であってもよい。
【０２２５】
本発明に従って式Ｉの１種または複数の化合物を用いて富化され得る食品は、例えば、単一の天然源に由来する食品（例えば、糖、無糖ジュース、トウモロコシ、穀物、穀物シロップ）、このタイプの食品の混合物（例えば、マルチビタミン調製物、ミネラル混合物または加糖ジュース）、または食品調製物（例えば、調製された穀物、ビスケット、混合飲料、食品調製されたヨーグルト(foods prepared yoghurt)、ダイエット食品、低カロリー食品または動物用飼料）である。したがって、本発明に従って式Ｉの１種または複数の化合物を用いて富化され得る食品は、炭水化物、脂質、タンパク質、無機元素、微量元素、ビタミン、水または植物および動物の活性代謝物の食用のすべての組み合わせを包含する。
【０２２６】
式Ｉの１種または複数の化合物を用いて富化される本発明による食品は、当業者に周知の技術を用いて調製することができる。
【０２２７】
本発明はさらにまた、式Ｉ−４、Ｉ−５、Ｉ−６、Ｉ−１１からＩ−１６、およびＩ−１７からＩ−２０、
【０２２８】
【化６】
2015515997.tif 000010
【０２２９】
【表４−１】
2015515997.tif 000011
【０２３０】
【表４−２】
2015515997.tif 000012
【０２３１】
の化合物に関し、式Ｉ−１７からＩ−２０中のＲは、Ｈ、メトキシ、ｔ−ブチルまたはイソプロピルを表し、Ｒ＝ＨであるＩ−２０は除外される。
【０２３２】
好ましいのは、式Ｉ−４、Ｉ−５およびＩ−６の化合物である。
【０２３３】
これらの化合物は、当業者に既知の方法により、触媒を用いた対応する芳香族出発材料の水素化によって、上記のように調製することができる。
【０２３４】
本発明を、例を参照して以下に詳細に説明する。本発明は、請求される範囲全体を通じて行うことができ、ここに挙げた例に限定されるものではない。
【実施例】
【０２３５】
例１：Ｉ−２の抗微生物作用
試料調製のために、検討される物質Ｉ−２を水／エタノール混合物（１２％のエタノール）中に１．０％の量で均一に分散させる（＝試料）。ＣＡＳＯ培養液（Ｍｅｒｃｋ１．０５４５９）において１．０の光学密度を有するスタフィロコッカス・エピデルミデス（ＡＴＣＣ１２２２８）の懸濁液をＣＡＳＯ培養液で１：１００００に希釈する。試料５００μｌを微生物懸濁液５００μｌに添加して、混合物を３５℃で２４時間または４８時間インキュベートする。インキュベーションの後、試験バッチを１０単位ステップで−６に希釈し、各０．１ｍｌをＣＡＳＯ寒天（Ｍｅｒｃｋ１．０５４５８）上にプレートアウトし、３５℃で２４時間インキュベートする。
【０２３６】
初期微生物数を決定するために、使用される細菌懸濁液０．１ｍｌをＣＡＳＯ寒天(Ｍｅｒｃｋ１．０５４５８)上にプレートアウトし、３５℃で２４時間インキュベートする。
続いてコロニーをカウントし、ネガティブコントロール（水中１２％のエタノール）と比較して１ｍｌ当たりの微生物数を決定する。
【０２３７】
（ＣＦＵ＝コロニー形成単位）
試験物質Ｉ−２の結果：
【０２３８】
【表５】
2015515997.tif 000013
【０２３９】
ネガティブコントロールの結果：
【０２４０】
【表６】
2015515997.tif 000014
【０２４１】
例２：抗微生物作用
例１に従った手順
示された濃度は最終的な使用濃度である。原液を調製するために、２倍の最終濃度を、示された溶媒中で調製する。続いて、これを対応する微生物懸濁液で１：２に希釈する。微生物数の決定は、アスペルギルス・ブラジリエンスの場合は例外的に４８時間後、マラセチア・フルフルの場合は７２時間後に行う。
【０２４２】
【表７−１】
2015515997.tif 000015
【０２４３】
【表７−２】
2015515997.tif 000016
【０２４４】
例３：２−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）シクロヘキシルオキシ］エタノール（Ｉ−３）の合成
【０２４５】
【化７】
2015515997.tif 000017
【０２４６】
２−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェノキシ］エタノール５ｇを２−プロパノール２５．４ｍｌ中に溶解させる。続いて、５％Ｐｄ／Ｃ触媒（約５０％の水）１．２ｇを添加する。水素３．０を使用して、９０〜１３０℃および２０バールで水素化を行う。水素化が完了したら、触媒をろ過により分離する。真空中でろ液から溶媒を除去し、シスおよびトランス異性体の混合物中の生成物５．１ｇを得る。
【０２４７】
例４：２−（４−メトキシシクロヘキシルオキシ）エタノール（Ｉ−５）の合成
【０２４８】
【化８】
2015515997.tif 000018
【０２４９】
２−（４−メトキシフェノキシ）エタノール３０ｇをテトラヒドロフラン１００ｍｌ中に溶解させる。続いて、５％Ｒｈ／Ｃ触媒（約５０％の水）３．０ｇを添加する。水素３．０を使用して、６５℃および５バールで水素化を行う。水素化が完了したら、触媒をろ過により分離する。真空中でろ液から溶媒を除去し、シスおよびトランス異性体の混合物中の生成物２５ｇを得る。
【０２５０】
例５：２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシシクロヘキサノール（化合物Ｉ−６）の合成
【０２５１】
【化９】
2015515997.tif 000019
【０２５２】
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェノール１ｇを酢酸エチル５０ｍｌ中に溶解させる。続いて、５％Ｒｈ／Ｃ触媒（５０％の水）１ｇを添加する。水素３．０を使用して、４０℃および２バールの圧力で水素化を行う。水素化が完了したら、触媒をろ過により分離し、溶液をロータリーエバポレーター内で蒸発させて生成物（シスおよびトランス異性体混合物）８７０ｍｇを得る。
【０２５３】
例６：展延性を推定するための動的粘度の測定
ウベローデ粘度計を用いて密度および動粘度を測定した後、以下の動的粘度が生じる：
Ｉ−１の動粘度：１５．２ｍｍ２／ｓ
Ｉ−１の密度：０．９８９７ｇ／ｃｍ３；２５℃
Ｉ−１の動的粘度＝Ｉ−１の動粘度×Ｉ−１の密度＝１５．０［ｍＰａｓ］
化粧品軟化剤の展延性と粘度はよく相関するので、決定された粘度から良好な展延性を結論付けることができる。
【０２５４】
例７：ふけ防止シャンプー
【０２５５】
【表８】
2015515997.tif 000020
【０２５６】
例８：抗にきびフェイスクレンジングゲル
【０２５７】
【表９】
2015515997.tif 000021
【０２５８】
例９：制汗剤スプレー（エアロゾル）
ａ）懸濁液調製
【０２５９】
【表１０】
2015515997.tif 000022
【０２６０】
ｂ）プロパン／イソブタン／ブタン（１／１／１）を含む噴射剤ガス混合物
ｃ）エアロゾルは、エアロゾル缶中の懸濁液を噴射剤ガスと一緒に、懸濁液／噴射剤ガス比＝２０／８０でパッケージ化することによって調製する。
【０２６１】
例１０：制汗剤／デオドラント（ゲル）
【０２６２】
【表１１】
2015515997.tif 000023
【０２６３】
例１１：制汗剤／デオドラント（ロールオン）
【０２６４】
【表１２】
2015515997.tif 000024
【０２６５】
例１２：抗にきび組成物
以下の組成変形形態は、各場合において、０．１から１０重量パーセントの間の使用濃度で本発明による物質を含む。成分はＩＮＣＩに従って示されている。
【０２６６】
変形形態１）
水、ＴＥＡ−ココエート、コカミドＤＥＡ、カリウムココエート、ＴＥＡ−ラウレート／ミリステート、ブチレングリコール、グリセリン、ジステアリン酸グリコール、ＰＥＧ−５５ステアレート、ココアンホ酢酸ナトリウム、アケビ(akebia quinata)根抽出物、ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａ  ｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓ根抽出物、甜茶抽出物、ａｎｇｅｌｉｃａ  ａｃｕｔｉｌｏｂａ根抽出物、ｃｏｉｘ  ｌａｃｒｙｍａ−ｊｏｂｉ（ジュズダマ）種抽出物、ポリアスパラギン酸ナトリウム、ｍｅｌｏｔｈｒｉａ  ｈｅｔｅｒｏｐｈｙｌｌａ抽出物、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ＥＤＴＡ三ナトリウム、エタノール、キサンタンガム、クエン酸、ナトリウムメチルココイルタウレート、スクアラン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリクアテルニウム−１０、ラウリルベタイン、亜硫酸水素ナトリウム、塩化ナトリウム、フェノキシエタノール、メチルパラベン、香料。
【０２６７】
変形形態２）
水、シクロヘキサシロキサン、イソノニルイソノナノエート、プロピレングリコール、イソヘキサデカン、ナイアシンアミド、ＰＥＧ−１００ステアレート、ステアリン酸グリセリル、セチルアルコール、カオリン、サリチル酸、プロクトン(proctone)オラミン、アクリレーツコポリマー、ＰＥＧ−４、ＰＥＧ−４ジラウレート、ＰＥＧ−４ラウレート、ナトリウムカルボマー、カプリロイルグリシン、カプリロイルサリチル酸、キサンタンガム、イソブタン、硫酸ナトリウム、ヨードプロピニルブチルカルバメート、クロルヘキシジンジグルコネート、パルファム（賦香）。
【０２６８】
変形形態３）
水、ナイロン−６６、グリセリン、シクロヘキサシロキサン、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム(aluminum starch octenylsuccinate)、ＰＥＧ−２ステアレート、アンズ(Prunus Armeniaca)果実、水素化ポリイソブテン、セテアリルアルコール、トリエタノールアミン、サリチル酸、シリカ、カオリン、ＰＥＧ−１００ステアレート、Ｃ１３〜１４イソパラフィン、ステアリルアルコール、ハマメリス・バージニアーナ抽出物、ハマメリス・バージニアーナ、ステアリン酸グリセリル、サルコシン、グリシンソーヤ(c’glycine soja)、メチルパラベン、アルギニンＰＣＡ、フェノキシエタノール、シナモン(Cinnamomum Zeylanicum)葉抽出物、トコフェロール、アルコール、ＥＤＴＡ二ナトリウム、カプリロイルグリシン、ラウレス−７、オレス−１、アクリレート／ステアリルアクリレート／ジメチコンメタクリレートコポリマー、ポリアクリルアミド、ブチレングリコール、ＣＩ４２０９０、パルファム（賦香）。
【０２６９】
変形形態４）
水、グリセリン、シクロヘキサシロキサン、水素添加ポリイソブテン（水素化）、ナイアシンアミド、イソプロピルラウロイルサルコシネート、アンモニウムポリアクリロイルジメチルタウレート、シリカ、メタクリル酸メチルクロスポリマー、水酸化ナトリウム、サリチル酸、ナイロン−１２、亜鉛ＰＣＡ、リノール酸、ペンタエリスリチルテトラ−ジ−ｔ−ブチルヒドロキシヒドロシンナメート、カプリロイルグリシン、カプリロイルサリチル酸、カプリリルグリコール、ピロクトンオラミン、ミリスチン酸ミリスチル、セチルリン酸カリウム、ステアリン酸グリセリルＳＥ、パルファム（賦香）Ｆ．Ｉ．Ｌ  Ｂ３６６１１／１。
【０２７０】
変形形態５）
サリチル酸、（水）、Ｄ１−Ｃ１２〜１３アルキルマレート、シクロヘキサシロキサン、プロピレングリコール、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム、ＰＥＧ−１００ステアレート、ステアリン酸グリセリル、セチルアルコール、ＰＥＧ−４ジラウレート、ＰＥＧ−４ラウレート、亜鉛ＰＣＡ、水酸化ナトリウム、カプリロイルサリチル酸、キサンタンガム、アクリレートＣ１０〜３０アルキ（ａｌｋｙ）アクリレートクロスポリマー、ヨードプロピニルブチルカルバメート、ＰＥＧ−４、パルファム（賦香）。
【０２７１】
変形形態６）
レゾルシノール、トコフェロール、アセテート、グリチルレチン酸ステアリル、ピリドキシンＨＣｌ、アカシナノキ（Ｃｉｎｃｈｏｎａ  Ｓｕｃｃｉｒｕｂｒａ）樹皮抽出物（エキス）、グリセリン（濃縮物）、ブチレングリコール、カルボマー、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸プロピレングリコール、ポリオキシエチレン水素添加ヒマシ油、アルコール、トリエタノールアミン、水（精製）、ＥＤＴＡ二ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、ＢＨＴ、パルファム（賦香）。
【０２７２】
変形形態７）
バイオ硫黄(biosulfur)液、グリチルリチン酸二カリウム、水、ブチレングリコール、加水分解イネ葉抽出物、キハダ(Phellodendron Amurense)樹皮抽出物（エキス）、ヒドロキシプロリン、セージ（Ｓａｌｖｉａ  Ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）葉抽出物（エキス）、カメリア・シネンシス葉（エキス）、ローズマリー（Ｒｏｓｍａｒｉｎｕｓ  Ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）抽出物（エキス）、グリセリン（化粧品等級）、ペンチレングリコール、カルボマー、キサンタンガム、カンファー、メントール、水酸化カリウム
変性アルコール、水、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、ハマメリス・バージニアーナ抽出物、ラミナリア・サッカリナ（Ｌａｍｉｎａｒｉａ  Ｓａｃｃｈａｒｉｎａ）抽出物（エキス）、サリチル酸、スクロース、カフェイン、ブチレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ＩＬＮ  ３２３０８。
【０２７３】
変形形態８）
水、変性アルコール、グリセリン、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、トリエタノールアミン、サリチル酸、グリチルリチン酸二カリウム、グルコン酸銅、グルコン酸亜鉛、カリウムミョウバン、ビトレシオラ属（Ｖｉｔｒｅｏｓｃｉｌｌａ）発酵物（エキス）、ペンチレングリコール、クエン酸ナトリウム、パルファム（賦香）、リモネン、安息香酸ベンジル、リナロール、α−イソメチルイオノン、Ｆ．Ｉ．Ｌ．Ｂ２８３６５／２。
【０２７４】
変形形態９）
アルコール、水、ポリアクリルアミド、Ｃ１３〜１４イソパラフィン、ラウレス−７、ハマメリス・バージニアーナ（Ｈａｍａｍｅｌｉｓ  Ｖｉｒｇｉｎｉａｎａ）水、グリセリン、サリチル酸、シクロペンタシロキサン、Ｃ１２〜１５アルキルラクテート、フェノキシエタノール、乳酸セチル、ジプロピレングリコールイソセテス−２０アセテート、コカミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、ポリソルベート２０、フェネチルジメチコン、デヒドロキサンタンガム、パルファム（賦香）、塩化ベンザルコニウム、プロピレングリコール、水酸化アンモニウム、Ｔ−ブチルアルコール、ＥＤＴＡテトラナトリウム、カプリロイルグリシン、サルコシン、シナモン（Ｃｉｎｎａｍｏｍｕｍ  Ｚｅｙｌａｎｉｃｕｍ）樹皮抽出物（エキス）、ポルツラカ・オレラセア（Ｐｏｒｔｕｌａｃａ  Ｏｌｅｒａｃｅａ）抽出物（エキス）、ケドルス・アトランティカ（Ｃｅｄｒｕｓ  Ａｔｌａｎｔｉｃａ）樹皮抽出物（エキス）、安息香酸デナトニウム。
【０２７５】
変形形態１０）
アルコール、水、プロピレングリコール、ＰＥＧ−６、サリチル酸、ＰＰＧ−３３ブチルエーテル、水酸化カリウム、ベンゾフェノン−１、パルファム（賦香）、ＢＨＴ、ミリスチン酸イソプロピル、ＥＤＴＡ二ナトリウム、リジンカルボキシメチルシステイネート、イソドデカン、アロエ（Ａｌｏｅ  Ｂａｒｂａｄｅｎｓｉｓ）葉汁、Ｃ８〜１６イソアルキルスクシニルラクトグロブリンスルホン酸ナトリウム、ポリスチレン／水素添加ポリイソペンテンコポリマー（水素化）、カモミラ・レクティタ（Ｃｈａｍｏｍｉｌｌａ  Ｒｅｃｕｔｉｔａ）花抽出物（エキス）、ＣＩ４２０９０、ＣＩ１７２００。
【０２７６】
変形形態１１）
水、ポリエチレン、水素添加植物油（水素化、植物ベース）、水素添加ポリデセン（水素化）、ステアリルアルコール、グリセリン、ステアリン酸グリセリル、アルコール、ＰＥＧ−４０ステアレート、Ｃ１２〜１５パレス−１２、セチルアルコール、ハマメリス・バージニアーナ抽出物（エキス）、メントール、パルファム（賦香）、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸、ＢＨＴ、ＣＩ１５９８５、ユーカリ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ  Ｇｌｏｂｕｌｕｓ）葉抽出物（エキス）、ＣＩ４７００５、ＣＩ４２０９０、ＥＤＴＡ二ナトリウム。
【０２７７】
変形形態１２）
水、アルコール、ＰＰＧ−５−セテス−２０、グリセリン、サリチル酸、パルファム（賦香）、乳酸セチル、安息香酸デナトニウム
変形形態１３）
水、変性アルコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、サリチル酸、ラミナリア・サッカリナ抽出物
変形形態１４）
ポリオキシエチレンエーテル、ラウラミンオキシド、ポリエチレン（顆粒）、プロピレングリコール、ベンザルコニウムクロレート、アルコール、ソルビン酸カリウム、シリカ、黄ＣＩ４７００５、パルファム（賦香）、水（精製）
変形形態１５）
水、Ｃ１４〜１６オレフィンスルホン酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、サリチル酸、グリセリン、デシルグルコシド、アルキルＣ１２〜１３リン酸カリウム、アクリレーツコポリマー、グリコールジステアレート／ラウレス−４／コカミドプロピルベタイン、パルファム（賦香）、クエン酸、ポルツラカ・オレラセア（スベリヒユ）抽出物、ケドルス・アトランティカ樹皮抽出物（エキス）、カプリリルグリシン／サルコシン／シナモン（セイロンシナモン）樹皮抽出物、水酸化ナトリウム。
【０２７８】
変形形態１６）
水、カオリン、グリセリン、ブチレングリコール、トウモロコシ（Ｚｅａ  Ｍａｙｓ）デンプン、ＣＩ７７８９１、デシルグルコシド、ポリエチレン、ラウレス硫酸ナトリウム、コンドルス・クリプス（Ｃｈｏｎｄｒｕｓ  Ｃｒｉｓｐｕｓ）、ＰＥＧ−７グリセリルココエート、ホホバエステル、フェノキシエタノール、サリチル酸、ＥＤＴＡテトラナトリウム、キサンタンガム、トリエタノールアミン、メチルパラベン、グルコン酸亜鉛、メントール、ブチルフェニルメチルプロピオナール、ＣＩ７７００７、プロピレングリコール、リモネン、リナロール、ユーカリ葉抽出物（エキス）、パルファム（賦香）、Ｆ．Ｉ．Ｌ．Ｂ３２４４０。
【０２７９】
変形形態１７）
水、Ｃ１４〜１６オレフィンスルホン酸ナトリウム、グリセリン、コカミドプロピルベタイン、サリチル酸、ナトリウムメチルココイルタウレート、アクリレーツコポリマー、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、パルファム（賦香）、クエン酸、ジステアリン酸グリコール、塩化ナトリウム、乳酸メンチル、コカミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート。
【０２８０】
変形形態１８）
水、水、デシルグルコシド、ポリソルベート２０、セテアレス−６０ミリスチルグリコール、ジナトリウムココアンホジアセテート、グリセリン、ナトリウムラウロイルサルコシネート、メチルグルセス−２０、安息香酸、臭化セトリモニウム、ククルビタ・ペポ（ｃｕｃｕｒｂｉｔａ  ｐｅｐｏ）種子油、ＥＤＴＡ二ナトリウム、パルファム（賦香）、ＣＩ６１５７０、乳酸、フェノキシエタノール、ＣＩ１９１４０、グルコン酸亜鉛。
【０２８１】
変形形態１９）
水、シクロメチコン、プロピレングリコール、グリセリン、ポリアクリルアミド、ポリメチルメタクリレート、水、Ｃ１３〜１４イソパラフィン、グルコン酸亜鉛、ブチルパラベン、臭化セトリモニウム、ククルビタ・ペポ（カボチャ）種子油（ｃｕｃｕｒｂｉｔａ  ｐｅｐｏ）、ジメチコノール、ＥＤＴＡ二ナトリウム、パルファム（賦香）、ラウレス−７、ピリドキシンＨＣｌ、サリチル酸、トリエタノールアミン。
【０２８２】
変形形態２０）
水、セチルアルコール、シクロメチコン、ポリソルベート６０、グリコール酸、水、ＳＤアルコール３９−Ｃ、ポリメチルメタクリレート、水酸化ナトリウム、セテアリルアルコール、アルギニンＨＣｌ、ＢＨＴ、セテアレス−３３、ジメチコノール、パルファム（賦香）、ソルビン酸カリウム、ＣＩ１７２００、レチナールウンデシルラムノシド。
【０２８３】
変形形態２１）
水、シクロヘキサシロキサン、イソノニルイソノナノエート、プロピレングリコール、イソヘキサデカン、ナイアシンアミド、ＰＥＧ−１００ステアレート、ステアリン酸グリセリル、セチルアルコール、カオリン、サリチル酸、プロクトンオラミン、アクリレーツコポリマー、ＰＥＧ−４、ＰＥＧ−４ジラウレート、ＰＥＧ−４ラウレート、ナトリウムカルボマー、カプリロイルグリシン、カプリロイルサリチル酸、キサンタンガム、イソブタン、硫酸ナトリウム、ヨードプロピニルブチルカルバメート、クロルヘキシジンジグルコネート、パルファム（賦香）。
【０２８４】
変形形態２２）
水、ジプロピレングリコール、ＳＤアルコール３９−Ｃ、グルコン酸亜鉛、ククルビタ・ペポ（カボチャ）種子油（ｃｕｃｕｒｂｉｔａ  ｐｅｐｏ）、パルファム（賦香）、ＰＥＧ−４０水素添加ヒマシ油（水素化）、ＰＰＧ−２６−ブテス−２６、サリチル酸、シリカ、ステアラルコニウムヘクトライト、トリエタノールアミン、水。
【０２８５】
変形形態２３）
水、グリセリン、カオリン、ベントナイト、ナトリウムメチルココイルタウレート、ＣＩ７７８９１、トリデセス−９、サリチル酸、Ｃ１２〜１５アルキルラクテート、塩化ナトリウム、メントール、ＰＥＧ−５エチルヘキサノエート、キサンタンガム、乳酸セチル、コカミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、ココナッツ酸（ココナッツ由来）、クエン酸、クエン酸ナトリウム、乳酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、メチルパラベン、クロルフェネシン、プロピルパラベン、塩化ベンザルコニウム、エチルパラベン、パルファム（賦香）。
【０２８６】
変形形態２４）
水、コカミドプロピルベタイン、ミレス硫酸ナトリウム、アクリレーツコポリマー、乳酸、Ｍａｒｉｓ  Ｌｉｍｕｓ抽出物、オステラ(ostera)、ラウリルグルコシド、ＰＥＧ−４０水素添加ヒマシ油（水素化）、ＰＥＧ−２００水素添加グルセリルパルメート（水素化）、ポリエチレン、マンニトール、ＥＤＴＡ三ナトリウム、ポリクアテルニウム−１０、ベンゾフェノン−４、微結晶性セルロース、プロピレングリコール、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、α−イソメチルイオノン、シトロネロール、ヘキシルシンナマル、サリチル酸ベンジル、ブチルフェニルメチルプロピオナール、パルファム（賦香）、ＣＩ４２０９０、ＣＩ７４１６０。
【０２８７】
変形形態２５）
水、ラウレス硫酸ナトリウム、ＰＥＧ−８、ココベタイン、ヘキシレングリコール、塩化ナトリウム、ＰＥＧ−１２０メチルグルコースジオレエート、亜鉛ＰＣＡ、水酸化ナトリウム、クエン酸、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、カプリリルグリコール、パルファム（賦香）、Ｆ．Ｉ．Ｌ．Ｂ３２０２６／１。
【０２８８】
変形形態２６）
水、カオリン、グリセリン、ブチレングリコール、トウモロコシデンプン、ＣＩ７７８９１、デシルグルコシド、ポリエチレン、ラウレス硫酸ナトリウム、コンドルス・クリプス、ＰＥＧ−７グリセリルココエート、サリチル酸、ユーカリ葉抽出物（エキス）、メントール、グルコン酸亜鉛、ホホバエステル、プロピレングリコール、トリエタノールアミン、キサンタンガム、ＥＤＴＡテトラナトリウム、メチルパラベン、フェノキシエタノール、ＣＩ７７０７。
【０２８９】
変形形態２７）
水、変性アルコール、ソルビトール、コカミドプロピルベタイン、パルファム（賦香）、アラントイン、塩化ナトリウム、プロピレングリコール、ラミナリア・ディジタータ（Ｌａｍｉｎａｒｉａ  Ｄｉｇｉｔａｔａ）抽出物（エキス）。
【０２９０】
変形形態２８）
水、ミレス硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ラウレス二ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、ＰＥＧ−１５０ジステアレート、ココグルコシド、グリセリルオレエート、ヘキシレングリコール、ソルビトール、レモングラス(Cymbopogon Schoenanthus)抽出物（エキス）、１，１０−デカンジオール、１０−ヒドロキシデカン酸、セバシン酸、パルファム（賦香）、ＰＥＧ−７グリセリルココエート、トコフェロール、水素添加パームグリセリドシトレート（水素化）、プロピレングリコール、ブチレングリコール、クエン酸、塩化ナトリウム、サリチル酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム。
【０２９１】
変形形態２９）
水、ＰＰＧ−１５ステアリルエーテル、グリセリン、ステアリルアルコール、セチルベタイン、サリチル酸、ジステアリルジモニウムクロリド、ポリエチレン、ラウリル硫酸ナトリウム、セチルアルコール、アルコール、ステアレス−２１、塩化ナトリウム、水酸化ナトリウム、合成ワックス（人工）、ベヘニルアルコール、ＰＰＧ−３０、ステアレス−２、パルファム（賦香）、ジプロピレングリコール、雲母、サリチル酸ベンジル、リモネン、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ＢＨＴ、ＣＩ７７８９１、ＣＩ７７５１０。
【０２９２】
変形形態３０）
水、変性アルコール、グルコサミン、ソルビトール、ムチヤギ抽出物（エキス）、ＣＩ７７１２０、１０−ヒドロキシデカン酸、シリカＥＤＴＡ二ナトリウム、塩化ベンザルコニウム（ＩＬＮ３２３４１）ナイロン−１２、サリチル酸、ブチレングリコール、ハマメリス・バージニアーナ抽出物、ラミナリア・サッカリナ抽出物（エキス）、カフェイン、スクロース、グリセリン、アセチル。
【０２９３】
変形形態３１）
水、グリセリン、ブチレングリコール、ナトリウムメチルココイルタウレート、スクロース、サリチル酸、リン酸二ナトリウム、アルギニンココエート、ラミナリア・サッカリナ抽出物（エキス）、コラノキ（Ｃｏｌａ  Ｎｉｔｉｄａ）種子抽出物（エキス、種子）、カフェイン、藻類抽出物（エキス）、ペパーミント（Ｍｅｎｔｈａ  Ｐｉｐｅｒｉｔａ）葉、ムチヤギ抽出物（エキス）、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン、ヒアルロン酸ナトリウム、ＰＰＧ−６−デシルテトラデセス−３０、ラクトバチルス属発酵体、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ロンギホレン、アセチルグルコサミン、カプリロイルグリシン、ペリラアルデヒド、１０−ヒドロキシデカン酸、ポリクアテルニウム−７、β−カリオフィレン、リン脂質、サリチル酸ナトリウム、ステアリン酸ナトリウム、ＥＤＴＡ二ナトリウム、フェノキシエタノール、クロロキシレノール（ＩＬＮ  ３２３３８）。
【０２９４】
変形形態３２）
過酸化ベンゾイル２．５％、不活性：水、シクロペンタシロキサン、ブチレングリコール、セテアレス−２０、ジメチコン、スクロース、緑茶葉抽出物、大麦抽出物、アセチルグルコサミン、乳酸菌発酵物、ｐｏｒｉａ  ｃｏｃｏｓ菌核抽出物、ラミナリア・サッカリナ抽出物、ポリメチルメタクリレート、リンドウ根抽出物、ヒマワリシードケーキ、サッカロミセス(saccharomyces)ライセート抽出物、アストロカリウム・ムルムル（ａｓｔｒｏｃａｒｙｕｍ  ｍｕｒｕｍｕｒｕ）バター、アクリルアミド／ナトリウムアクリロイルジメチルタウレートコポリマー−ミリスチルアルコール、グリセリン。
【０２９５】
変形形態３３）
過酸化ベンゾイル、不活性（グリセリン）、ワセリン、鉱物油、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエート、水、ナトリウムココイルイセチオネート、Ｃ１４〜１６オレフィンスルホン酸ナトリウム、乳酸亜鉛、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、メントール、パルファム（賦香）、ポリメタリン酸カリウム、ＣＩ７７８９１、カルボマー。
【０２９６】
変形形態３４）
水、Ｃ１４〜１６オレフィンスルホン酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、リノールアミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、ポリソルベート２０、アンテミス・ノビリス（Ａｎｔｈｅｍｉｓ  Ｎｏｂｉｌｉｓ）花抽出物（エキス）、シトラス・グランデス果実抽出物（エキス）、アロエ花抽出物（エキス）、カモミラ・レクティタ花抽出物（エキス）、Ｃ１２〜１５アルキルラクテート、コカミドプロピル、ＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、ポリクアテルニウム−７、アスコルビルパルミテート、プロピレングリコール、ベンゾトリアゾリルブチルフェノールスルホン酸ナトリウム、ＰＥＧ−１２０メチルグルコースジオレエートＰＥＧ−８０ソルビタンラウレート、ＥＤＴＡ二ナトリウム、塩化ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、ＣＩ１６０３５、ＣＩ６０７２５、香料（９６３−２７７）。
【０２９７】
変形形態３５）
サリチル酸、（水）、シクロペンタシロキサン、ＰＥＧ−８、ジメチコン、ジメチコンクロスポリマー、ナトリウムポリアクリレート、ビニルジメチコン／メチコンシルセスキオキサンクロスポリマー、コカミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、キュウリ（Ｃｕｃｕｍｉｓ  Ｓａｔｉｖｕｓ）果実抽出物（エキス）、カメリア・シネンシス葉抽出物（エキス）、グリセリン、パンテノール、ブチレングリコール、Ｃ１２〜１５アルキルラクテート、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、乳酸セチル、ＰＥＧ−７５ステアレート、セテス−２０、ステアレス−２０、トリデセス−６、シクロペンタシロキサン、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン、スクレロチウムガム、ラウレス−２３、ラウレス−４、ＥＤＴＡ二ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、水酸化カリウム、ＣＩ６１５７０、ＣＩ１９１４０、ＣＩ４２０９０、パルファム（賦香）。
【０２９８】
変形形態３６）
過酸化ベンゾイル、不活性、水、ベントナイト、カプリル／カプリントリグリセリド、グリセリン、乳化ワックス（国民医薬品集、乳化）、ポリソルベート２０、グリセリルラウレート、セチルジメチコン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、キサンタンガム、クエン酸ナトリウム、ＥＤＴＡ二ナトリウム、クエン酸、メチルパラベン、プロピルパラベン。
【０２９９】
変形形態３７）
ポリクアテルニウム−３７、シリカ、水、グリセリン、ポリシリコーン−１３、ＰＥＧ−１２ジメチコン、ハマメリス・バージニアーナ抽出物（エキス）、ＣＩ７７８９１、グリチルレチン酸ステアリル、ブチレングリコール、メチルパラベン。
【０３００】
変形形態３８）
サリチル酸、水、ナトリウムココイルイセチオネート、セテアリルアルコール、ラウレス−３、グリセリン、ココナッツ酸（ココナッツ由来）、イセチオン酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、パルファム（賦香）、ラバンデュラ・ストエカス（Ｌａｖａｎｄｕｌａ  Ｓｔｏｅｃｈａｓ）抽出物（エキス）、ヘリクリサム・イタリカム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ  Ｉｔａｌｉｃｕｍ）抽出物（エキス）、シスタス・モンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ  Ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）抽出物（エキス）、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ＰＥＧ−４０水素添加ヒマシ油（水素化）、フェノキシエタノール、メチルパラベン、ブチルパラベン、エチルパラベン、イソブチルパラベン、プロピルパラベン。
【０３０１】
変形形態３９）
水、エチルヘキシルメトキシシンナメート、サリチル酸エチルヘキシル、ベンゾフェノン−３、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、プロピレングリコール、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエート、ジメチコン、ステアリン酸グリセリル、チオジプロピオン酸、レチニルパルミテート、コムギ（Ｔｒｉｔｉｃｕｍ  Ｖｕｌｇａｒｅ）胚芽抽出物（抽出物、胚芽）、サッカロミセス属（Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ）／亜鉛酵母、グリコール酸、サリチル酸、ピリドキシンＨＣｌ、トコフェロール、パルミトイルオリゴペプチド、パルミトイルテトラペプチド−７、グリセリン、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム、ヒドロキシエチルアクリレート／ナトリウムアクリロイルジメチルタウレートコポリマー、シリカ、イソヘキサデカン、アクリレーツクロスポリマー、ＰＥＧ−１００ステアレート、カプリリルグリコール、水素添加ポリイソブテン（水素化）、ヒドロキシエチルセルロース、キサンタンガム、コレス−２４、ポリソルベート６０、セテス−２４、イソドデカン、ソルビタンイソステアレート、ポリスチレン／水素添加ポリイソペンテンコポリマー（水素化）、ブチレングリコール、カルボマー、ポリソルベート２０、ステアレス−２、水酸化アンモニウム、セチルアルコール、ステアリン酸、ＥＤＴＡ二ナトリウム、フェノキシエタノール、パルファム（賦香）。
【０３０２】
例１３：プラスチゾル
【０３０３】
【表１３】
2015515997.tif 000025
【国際調査報告】
2015515997.tif 000034
2015515997.tif 000035
2015515997.tif 000036
2015515997.tif 000037
2015515997.tif 000038
2015515997.tif 000039