(57)【要約】  ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を作製するのに有用な化合物について記載する。これらの化合物を用いて、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を作製する方法も提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその塩。
【化１】
2015533124.tif 000078
（式中、
Ｗは場合によって置換されている炭素環または複素環であり、
Ｘは存在しない、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＮ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）−、−Ｓ（Ｏ）−もしくは−Ｓ（Ｏ）２−である；またはＸは場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれはＯ、ＳもしくはＮから独立に選択される０、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含み、
Ｚ１、Ｚ２およびＺ５はそれぞれ独立に−Ｃ（ＲＣ）−または−Ｎ−であり、
Ｚ３およびＺ４は、Ｚ１、Ｚ２およびＺ５と一緒になって、場合によって置換されている５員、６員もしくは７員の炭素環または複素環を形成しており、
ＹはＣ（ＲＡＲＢ）またはＮ（ＲＡ）であり、
Ｌは場合によって置換されているＣ３−Ｃ８アルキレン、Ｃ３−Ｃ８アルケニレンまたはＣ３−Ｃ８アルキニレンであり、各Ｃ３−Ｃ８アルキレン、Ｃ３−Ｃ８アルケニレンまたはＣ３−Ｃ８アルキニレンは、Ｏ、ＳもしくはＮから独立に選択される０、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含み、
ＲＮは、出現ごとに独立に水素；または場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または場合によって置換されている３から６員の炭素環もしくは複素環から選択され、
ＲＣは、出現ごとに独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノ；または場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または場合によって置換されている３から６員の炭素環もしくは複素環から選択され、
各ＲＡおよびＲＢは、出現ごとに独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、ホルミル、シアノまたは−Ｌ１−ＲＤから選択され；
Ｌ１は、出現ごとに独立に、存在しない；または場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれはＯ、ＳもしくはＮから独立に選択される０、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含み、
ＲＤは、出現ごとに独立に−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ；または場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または場合によって置換されている炭素環もしくは複素環から選択され、
ＲＳは、出現ごとに独立に水素；場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または場合によって置換されている炭素環もしくは複素環から選択され、
【化２】
2015533124.tif 000079
は、場合によって置換されている−ＣＨ２−ＣＨ２−または場合によって置換されている−ＣＨ＝ＣＨ−を表す）
【請求項２】
Ｗが、２個の縮合環を含む、場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の炭素環または複素環である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｚ１がＮであり、Ｚ２がＣ（ＲＣ）であり、Ｚ３がＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ４がＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ５がＣ（ＲＣ）である、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｚ１がＮであり、Ｚ２がＣ（Ｈ）であり、Ｚ３がＣＨ２であり、Ｚ４がＣＨ２であり、Ｚ５がＣＨである、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｗが、３個の縮合環を含む、場合によって置換されている１２、１３、１４、１５もしくは１６員の炭素環または複素環であり、ただしＷは
【化３】
2015533124.tif 000080
ではない、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｚ１がＮであり、Ｚ２がＣ（ＲＣ）であり、Ｚ３がＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ４がＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ５がＣ（ＲＣ）である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｚ１がＮであり、Ｚ２がＣ（Ｈ）であり、Ｚ３がＣＨ２であり、Ｚ４がＣＨ２であり、Ｚ５がＣＨである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｘが−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｌが場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｌが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｙが−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ）−、−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ）−である、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｙが−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−であり、ＲＳ’は、（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環もしくは複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｙが−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり、ＲＳ’は、（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環もしくは複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
【化４】
2015533124.tif 000081
が−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
【化５】
2015533124.tif 000082
が、１つ以上のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｘが−Ｏ−であり、Ｌが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｙが−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−であり、
【化６】
2015533124.tif 000083
が１つ以上のハロゲンで置換されている−ＣＨ２−ＣＨ２−である、または
【化７】
2015533124.tif 000084
が−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ＲＳ’は、（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
ＲＳ’が、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている５から６員の炭素環または複素環である、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｘが−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、Ｌが−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｙが−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり、
【化８】
2015533124.tif 000085
が１つ以上のハロゲンで置換されている−ＣＨ２−ＣＨ２−である、または
【化９】
2015533124.tif 000086
が−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ＲＳ’は（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環もしくは複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環もしくは複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
ＲＳ’が、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む反応溶液。
【請求項２２】
式Ａ
【化１０】
2015533124.tif 000087
を有する化合物を作製する方法であって、請求項１に記載の化合物をＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応させるステップを含み、Ｇは−ＲＴ、−Ｃ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＴまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲＴであり、ＲＭはＲＮであり、ＲＴはＲＳであり、Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌ、ＲＮ、ＲＳおよび
【化１１】
2015533124.tif 000088
は請求項１に定義の通りである方法。
【請求項２３】
Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌ、ＲＮ、ＲＳおよび
【化１２】
2015533124.tif 000089
が請求項２から２０のいずれか一項に記載の通りである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
ＲＭが水素であり、Ｇが−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴが、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているシクロプロピルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌ、ＲＮ、ＲＳおよび
【化１３】
2015533124.tif 000090
が請求項２から２０のいずれか一項に記載の通りである、請求項２４に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を作製するのに有用な化合物およびそれを使用してＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を作製する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ＨＣＶは非Ａ型肝炎、非Ｂ型肝炎の主要な原因であり、先進国と開発途上国の両方でますます深刻な公衆衛生問題となっている。世界的に２億を超える人がこのウイルスに感染していると推定され、これは、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染している個体数のほぼ５倍を上回るものである。ＨＣＶ感染者は、肝硬変の発症、続く肝細胞癌腫および終末肝疾患に移行するリスクが高い。ＨＣＶは、西欧諸国で肝細胞癌の最も一般的な原因である。
【０００３】
ＨＣＶプロテアーゼはＨＣＶポリタンパク質の切断を媒介して、ウイルス増殖に必須の機能タンパク質を放出する。ＨＣＶプロテアーゼ活性の阻害は、感染した宿主細胞におけるＨＣＶ複製を遮断すると期待される。多くのＨＣＶプロテアーゼ阻害剤が特定されている。ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の非限定的な例は、米国特許出願公開第２００３０１８１３６３号、２００３０２２４９７７号、２００３１８１３６３号、２００３２２４９７７号、２００４００２４４８号、２００４０１８０８１５号、２００４０２２９７７６号、２００４０２４８７７９号、２００４０２６６６６８号、２００４０３８８７２号、２００４２２９７７７号、２００４２６６６６８号、２００５００７５２７９号、２００５００８０００５号、２００５００９０４３２号、２００５０１５３８７７号、２００５０２０９１３５号、２００５０２６７０１８号、２００５０８０００５号、２００５１９２２１２号、２００６０００９６６７号、２００６００６３９１５号、２００６００６３９１６号、２００６００８９３００号、２００６０１２２１２３号、２００６０１２２１２３号、２００６０２０５６３８号、２００６０２５７９８０号、２００６２５７９８０号、２００７００６０５１０号、２００７０２３７８１８号、２００７０２８１８８５号、２００７０２９９０７８号、２００７０６０５１０号、２００７０９９８２５号、２００７２３７８１８号、２００７２５８９４７号、２００７２８１８８４号、２００７２８１８８５号、２００７２９９０７８号、２００８０００８６８１号、２００８００３９３７５号、２００８００３９４７０号、２００８０１５２６２２号、２００８０１８１８６８号、２００８０２４２８３５号、２００８０２６７９１７号、２００８０２６９２２８号、２００８０２６９５０２号、２００８０２７９８２１号、２００８０３９３７５号、２００８０３９４７０号、２００９０００５３８７号、２００９００３５２７１号、２００９０１３００５９号、２００９０１３００５９号、２００９０１４８４０７号、２００９０１６３７０６号、２００９０１６３７０６号、２００９０１８６８６９号、２００９０２０２４８０号、２００９０２５７９７８号、２００９０２８５７７３号、２００９０２８６８１４号、２００９０２９７４７２号、２００９０３０４６２９号、２００９０３０６０８５号、２００９０３２６１９４号、２０１０００１５０９２号、２０１０００３６１１６号、２０１００１９６３２１号、２０１００２６０７１０号、２０１００２８６１８５号、２０１１００５９０４７号、２０１１０１２３４９６号、２０１１０１３５６０４号、２０１１０１７８１０７号、２０１１０１８３８９５号、および２０１２００９５２１１号、および米国特許第６６０８０２７号、同第６８６７１８５号、同第６８６７１８５号、同第７１１９０７２号、同第７１５７４２４号、同第７１７３００４号、同第７１７６２０８号、同第７１８９８４４号、同第７３６８４５２号、同第７３７５２１８号、同第７５０４３７８号、同第７５６６７１９号、同第７７６３５８４号、同第７７７２１８３号、同第７８２９６６５号および同第７９１０７２８号ならびにＷＯ２００７０１４９１９、ＷＯ２００７０１４９２６、ＷＯ２００８０４６８６０、ＷＯ２００８０５７９９５、ＷＯ２００８０９５０５８、ＷＯ２００９１３９７９２、ＷＯ２０１０１２２０８７およびＷＯ２０１１０３４５１８に記載されている。これらのプロテアーゼ阻害剤の多くは、以下で説明する式Ａまたは式Ｂで表されるような大環状構造を有する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００３／０１８１３６３号明細書
【特許文献２】米国特許出願公開第２００３／０２２４９７７号明細書
【特許文献３】米国特許出願公開第２００３／２２４９７７号明細書
【特許文献４】米国特許出願公開第２００４／００２４４８号明細書
【特許文献５】米国特許出願公開第２００４／０１８０８１５号明細書
【特許文献６】米国特許出願公開第２００４／０２２９７７６号明細書
【特許文献７】米国特許出願公開第２００４／０２４８７７９号明細書
【特許文献８】米国特許出願公開第２００４／０２６６６６８号明細書
【特許文献９】米国特許出願公開第２００４／０３８８７２号明細書
【特許文献１０】米国特許出願公開第２００４／２２９７７７号明細書
【特許文献１１】米国特許出願公開第２００５／００７５２７９号明細書
【特許文献１２】米国特許出願公開第２００５／００８０００５号明細書
【特許文献１３】米国特許出願公開第２００５／００９０４３２号明細書
【特許文献１４】米国特許出願公開第２００５／０１５３８７７号明細書
【特許文献１５】米国特許出願公開第２００５／０２０９１３５号明細書
【特許文献１６】米国特許出願公開第２００５／０２６７０１８号明細書
【特許文献１７】米国特許出願公開第２００５／０８０００５号明細書
【特許文献１８】米国特許出願公開第２００５／１９２２１２号明細書
【特許文献１９】米国特許出願公開第２００６／０００９６６７号明細書
【特許文献２０】米国特許出願公開第２００６／００６３９１５号明細書
【特許文献２１】米国特許出願公開第２００６／００６３９１６号明細書
【特許文献２２】米国特許出願公開第２００６／００８９３００号明細書
【特許文献２３】米国特許出願公開第２００６／０１２２１２３号明細書
【特許文献２４】米国特許出願公開第２００６／０２０５６３８号明細書
【特許文献２５】米国特許出願公開第２００６／０２５７９８０号明細書
【特許文献２６】米国特許出願公開第２００７／００６０５１０号明細書
【特許文献２７】米国特許出願公開第２００７／０２３７８１８号明細書
【特許文献２８】米国特許出願公開第２００７／０２８１８８５号明細書
【特許文献２９】米国特許出願公開第２００７／０２９９０７８号明細書
【特許文献３０】米国特許出願公開第２００７／０６０５１０号明細書
【特許文献３１】米国特許出願公開第２００７／０９９８２５号明細書
【特許文献３２】米国特許出願公開第２００７／２５８９４７号明細書
【特許文献３３】米国特許出願公開第２００７／２８１８８４号明細書
【特許文献３４】米国特許出願公開第２００８／０００８６８１号明細書
【特許文献３５】米国特許出願公開第２００８／００３９３７５号明細書
【特許文献３６】米国特許出願公開第２００８／００３９４７０号明細書
【特許文献３７】米国特許出願公開第２００８／０１５２６２２号明細書
【特許文献３８】米国特許出願公開第２００８／０１８１８６８号明細書
【特許文献３９】米国特許出願公開第２００８／０２４２８３５号明細書
【特許文献４０】米国特許出願公開第２００８／０２６７９１７号明細書
【特許文献４１】米国特許出願公開第２００８／０２６９２２８号明細書
【特許文献４２】米国特許出願公開第２００８／０２６９５０２号明細書
【特許文献４３】米国特許出願公開第２００８／０２７９８２１号明細書
【特許文献４４】米国特許出願公開第２００９／０００５３８７号明細書
【特許文献４５】米国特許出願公開第２００９／００３５２７１号明細書
【特許文献４６】米国特許出願公開第２００９／０１３００５９号明細書
【特許文献４７】米国特許出願公開第２００９／０１４８４０７号明細書
【特許文献４８】米国特許出願公開第２００９／０１６３７０６号明細書
【特許文献４９】米国特許出願公開第２００９／０１８６８６９号明細書
【特許文献５０】米国特許出願公開第２００９／０２０２４８０号明細書
【特許文献５１】米国特許出願公開第２００９／０２５７９７８号明細書
【特許文献５２】米国特許出願公開第２００９／０２８５７７３号明細書
【特許文献５３】米国特許出願公開第２００９／０２８６８１４号明細書
【特許文献５４】米国特許出願公開第２００９／０２９７４７２号明細書
【特許文献５５】米国特許出願公開第２００９／０３０４６２９号明細書
【特許文献５６】米国特許出願公開第２００９／０３０６０８５号明細書
【特許文献５７】米国特許出願公開第２００９／０３２６１９４号明細書
【特許文献５８】米国特許出願公開第２０１０／００１５０９２号明細書
【特許文献５９】米国特許出願公開第２０１０／００３６１１６号明細書
【特許文献６０】米国特許出願公開第２０１０／０１９６３２１号明細書
【特許文献６１】米国特許出願公開第２０１０／０２６０７１０号明細書
【特許文献６２】米国特許出願公開第２０１０／０２８６１８５号明細書
【特許文献６３】米国特許出願公開第２０１１／００５９０４７号明細書
【特許文献６４】米国特許出願公開第２０１１／０１２３４９６号明細書
【特許文献６５】米国特許出願公開第２０１１／０１３５６０４号明細書
【特許文献６６】米国特許出願公開第２０１１／０１７８１０７号明細書
【特許文献６７】米国特許出願公開第２０１１／０１８３８９５号明細書
【特許文献６８】米国特許出願公開第２０１２／００９５２１１号明細書
【特許文献６９】米国特許第６６０８０２７号明細書
【特許文献７０】米国特許第６８６７１８５号明細書
【特許文献７１】米国特許第７１１９０７２号明細書
【特許文献７２】米国特許第７１５７４２４号明細書
【特許文献７３】米国特許第７１７３００４号明細書
【特許文献７４】米国特許第７１７６２０８号明細書
【特許文献７５】米国特許第７１８９８４４号明細書
【特許文献７６】米国特許第７３６８４５２号明細書
【特許文献７７】米国特許第７３７５２１８号明細書
【特許文献７８】米国特許第７５０４３７８号明細書
【特許文献７９】米国特許第７５６６７１９号明細書
【特許文献８０】米国特許第７７６３５８４号明細書
【特許文献８１】米国特許第７７７２１８３号明細書
【特許文献８２】米国特許第７８２９６６５号明細書
【特許文献８３】米国特許第７９１０７２８号明細書
【特許文献８４】国際公開第２００７／０１４９１９号
【特許文献８５】国際公開第２００７／０１４９２６号
【特許文献８６】国際公開第２００８／０４６８６０号
【特許文献８７】国際公開第２００８／０５７９９５号
【特許文献８８】国際公開第２００８／０９５０５８号
【特許文献８９】国際公開第２００９／１３９７９２号
【特許文献９０】国際公開第２０１０／１２２０８７号
【特許文献９１】国際公開第２０１１／０３４５１８号
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
一態様では、本発明は、式Ｉの化合物およびその塩を特徴とする（ｆｅａｔｕｒｅ）。
【０００６】
【化１】
2015533124.tif 000002
（式中、
Ｗは場合によって置換されている炭素環または複素環であり、
Ｘは存在しない、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＮ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）−、−Ｓ（Ｏ）−もしくは−Ｓ（Ｏ）２−である；またはＸは場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれはＯ、ＳもしくはＮから独立に選択される０、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含み、
Ｚ１、Ｚ２およびＺ５はそれぞれ独立に−Ｃ（ＲＣ）−または−Ｎ−であり、
Ｚ３およびＺ４は、Ｚ１、Ｚ２およびＺ５と一緒になって、場合によって置換されている５員、６員もしくは７員の炭素環または複素環を形成しており、
ＹはＣ（ＲＡＲＢ）またはＮ（ＲＡ）であり、
Ｌは場合によって置換されているＣ３−Ｃ８アルキレン、Ｃ３−Ｃ８アルケニレンまたはＣ３−Ｃ８アルキニレンであり、各前記Ｃ３−Ｃ８アルキレン、Ｃ３−Ｃ８アルケニレンまたはＣ３−Ｃ８アルキニレンは、Ｏ、ＳもしくはＮから独立に選択される０、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含み、
ＲＮは、出現ごとに独立に水素；または場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または場合によって置換されている３から６員の炭素環もしくは複素環から選択され、
ＲＣは、出現ごとに独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ（ｐｈｏｓｐｈｏｎｏｘｙ）、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノ；または場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または場合によって置換されている３から６員の炭素環もしくは複素環から選択され、
各ＲＡおよびＲＢは、出現ごとに独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、ホスホノオキシ、ホスホノ、ホルミル、シアノまたは−Ｌ１−ＲＤから選択され；
Ｌ１は、出現ごとに独立に、存在しない；または場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンのそれぞれはＯ、ＳもしくはＮから独立に選択される０、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含み、
ＲＤは、出現ごとに独立に−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＮ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ；または場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または場合によって置換されている炭素環もしくは複素環から選択され、
ＲＳは、出現ごとに独立に水素；場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または場合によって置換されている炭素環もしくは複素環から選択され、
【０００７】
【化２】
2015533124.tif 000003
は、場合によって置換されている−ＣＨ２−ＣＨ２−または場合によって置換されている−ＣＨ＝ＣＨ−を表す）。
【０００８】
Ｗは、２個の縮合環を含む、場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の炭素環または複素環であることが好ましい。そうした炭素環または複素環の非限定的な例には、ナフチル、インダニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、インデニル、イソインデニル、デカリニル、ノルピナニル、ナフチリジニル（［１，８］ナフチリジニルおよび［１，６］ナフチリジニルを含む）、チアゾールピリミジニル、チエノピリミジニル、ピリミドピリミジニル、ピリドピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、インドリジニル、ピリミジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニルおよびピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルを含む）、ピリドピリミジンおよびプテリジニルが含まれる。縮合環複素環の他の非限定的な例には、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、例えばインドリル、イソインドリル、インドレニニル（「シュードインドリル」としても公知である）、イソインダゾリル（「ベンズピラゾリル」またはインダゾリルとしても公知である）、ベンズアジニル（キノリニル（「１−ベンズアジニル」としても公知である）およびイソキノリニル（「２−ベンズアジニル」としても公知である）を含む）、ベンズイミダゾリル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（「１，２−ベンゾジアジニル」としても公知である）およびキナゾリニル（「１，３−ベンゾジアジニル」としても公知である）を含む）、ベンゾピラニル（「クロメニル」および「イソクロメニル」を含む）、ベンゾチオピラニル（「チオクロメニル」としても公知である）、ベンゾオキサゾリル、インドオキサジニル（「ベンズイソオキサゾリル」としても公知である）、アントラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル（「クマロニル」としても公知である）、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル（「ベンゾチオフェニル」、「チオナフテニル」および「ベンゾチオフラニル」としても公知である）、イソベンゾチエニル（「イソベンゾチオフェニル」、「イソチオナフテニル」および「イソベンゾチオフラニル」としても公知である）、ベンゾチアゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニルおよび３，１，４−ベンゾオキサジニルを含む）、ベンズイソオキサジニル（１，２−ベンズイソオキサジニルおよび１，４−ベンズイソオキサジニルを含む）およびテトラヒドロイソキノリニルが含まれる。
【０００９】
やはり好ましくは、Ｗは、３個の縮合環を含む、場合によって置換されている１２、１３、１４、１５もしくは１６員の炭素環または複素環である。非常に好ましくは、Ｗは３個の縮合環を含む、場合によって置換されている１２、１３、１４、１５もしくは１６員の炭素環または複素環である。ただし、Ｗは
【００１０】
【化３】
2015533124.tif 000004
ではない。そうした炭素環または複素環の非限定的な例には、他の５もしくは６員の単環式炭素環または複素環とさらに縮合した上記二環式環系が含まれる。
【００１１】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は好ましくは５もしくは６員の炭素環または複素環を形成する。より好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は５員の炭素環または複素環を形成する。非常に好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は５員の飽和炭素環または複素環を形成する。より好ましくは、Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（ＲＣ）であり、Ｚ３はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ４はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ５はＣ（ＲＣ）である。最も好ましくは、Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨである。
【００１２】
Ｘは好ましくは−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。非常に好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。より好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合している。やはり、より好ましくは、Ｘは−Ｏ−である。
【００１３】
Ｌは好ましくは、場合によって置換されているＣ４−Ｃ６アルキレンである。Ｌは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。
【００１４】
より好ましくは、Ｌは場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンである。Ｌは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。
【００１５】
非常に好ましくは、Ｌは、場合によって置換されている直鎖状Ｃ５アルキレンである。Ｌは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。
【００１６】
最も好ましくは、Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である。
【００１７】
Ｙは好ましくは、−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ）−、−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＳ）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ）−である。より好ましくは、Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−であり、ＲＳ’は、（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。非常に好ましくは、Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−であり、ＲＳ’は、出現ごとに、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている３から６員の炭素環または複素環である。
【００１８】
やはり好ましくは、Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり、ＲＳ’は、（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。非常に好ましくは、Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり、ＲＳ’は、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。
【００１９】
【化４】
2015533124.tif 000005
は好ましくは−ＣＨ＝ＣＨ−である。
【００２０】
やはり好ましくは、
【００２１】
【化５】
2015533124.tif 000006
は１つ以上のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＨ２−ＣＨ２−である。より好ましくは、
【００２２】
【化６】
2015533124.tif 000007
は−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１およびＲ３は水素であり、Ｒ２およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である；または
【００２３】
【化７】
2015533124.tif 000008
は−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。
【００２４】
一実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（ＲＣ）であり、Ｚ３はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ４はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ５はＣ（ＲＣ）であり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００２５】
【化８】
2015533124.tif 000009
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００２６】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００２７】
【化９】
2015533124.tif 000010
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００２８】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ５アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００２９】
【化１０】
2015533124.tif 000011
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００３０】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００３１】
【化１１】
2015533124.tif 000012
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００３２】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００３３】
【化１２】
2015533124.tif 000013
は−ＣＨ＝ＣＨ−である。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。ＲＳ’は好ましくは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。
【００３４】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００３５】
【化１３】
2015533124.tif 000014
は−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。ＲＳ’は好ましくは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルまたは（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、Ｒ１およびＲ３は水素であり、Ｒ２およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。やはり好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。
【００３６】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−であり；
【００３７】
【化１４】
2015533124.tif 000015
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。ＲＳ’は、（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、ＲＳ’は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている５から６員の炭素環または複素環である。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００３８】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（ＲＣ）であり、Ｚ３はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ４はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ５はＣ（ＲＣ）であり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００３９】
【化１５】
2015533124.tif 000016
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００４０】
【化１６】
2015533124.tif 000017
でないことが好ましい。
【００４１】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００４２】
【化１７】
2015533124.tif 000018
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００４３】
【化１８】
2015533124.tif 000019
でないことが好ましい。
【００４４】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ５アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００４５】
【化１９】
2015533124.tif 000020
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００４６】
【化２０】
2015533124.tif 000021
でないことが好ましい。
【００４７】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００４８】
【化２１】
2015533124.tif 000022
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００４９】
【化２２】
2015533124.tif 000023
でないことが好ましい。
【００５０】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００５１】
【化２３】
2015533124.tif 000024
は−ＣＨ＝ＣＨ−である。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００５２】
【化２４】
2015533124.tif 000025
でないことが好ましい。ＲＳ’は好ましくは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルまたは（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。
【００５３】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００５４】
【化２５】
2015533124.tif 000026
は−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００５５】
【化２６】
2015533124.tif 000027
でないことが好ましい。ＲＳ’は好ましくは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、または（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、Ｒ１およびＲ３は水素であり、Ｒ２およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。やはり好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。
【００５６】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−Ｏ−であり；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−であり；
【００５７】
【化２７】
2015533124.tif 000028
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。ＲＳ’は（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、ＲＳ’は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている５から６員の炭素環または複素環である。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００５８】
【化２８】
2015533124.tif 000029
でないことが好ましい。
【００５９】
一実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（ＲＣ）であり、Ｚ３はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ４はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ５はＣ（ＲＣ）であり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００６０】
【化２９】
2015533124.tif 000030
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００６１】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００６２】
【化３０】
2015533124.tif 000031
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００６３】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ５アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００６４】
【化３１】
2015533124.tif 000032
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００６５】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００６６】
【化３２】
2015533124.tif 000033
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００６７】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００６８】
【化３３】
2015533124.tif 000034
は−ＣＨ＝ＣＨ−である。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。ＲＳ’は好ましくは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、または（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。
【００６９】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００７０】
【化３４】
2015533124.tif 000035
は−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。ＲＳ’は好ましくは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、または（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、Ｒ１およびＲ３は水素であり、Ｒ２およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。やはり好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。
【００７１】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている９、１０もしくは１１員の縮合二環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−であり；
【００７２】
【化３５】
2015533124.tif 000036
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。ＲＳ’は、（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、ＲＳ’は、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。前記９、１０または１１員の縮合二環は炭素環であっても複素環であってもよい。好ましくは、前記９、１０もしくは１１員の縮合二環は、キノリン、イソキノリン、キノキサリンまたはイソインドリンから選択される。
【００７３】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（ＲＣ）であり、Ｚ３はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ４はＣ（ＲＣ）２であり、Ｚ５はＣ（ＲＣ）であり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００７４】
【化３６】
2015533124.tif 000037
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００７５】
【化３７】
2015533124.tif 000038
でないことが好ましい。
【００７６】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ４−Ｃ６アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００７７】
【化３８】
2015533124.tif 000039
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００７８】
【化３９】
2015533124.tif 000040
でないことが好ましい。
【００７９】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている直鎖状Ｃ５アルキレンであり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００８０】
【化４０】
2015533124.tif 000041
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００８１】
【化４１】
2015533124.tif 000042
でないことが好ましい。
【００８２】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００８３】
【化４２】
2015533124.tif 000043
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００８４】
【化４３】
2015533124.tif 000044
でないことが好ましい。
【００８５】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００８６】
【化４４】
2015533124.tif 000045
は−ＣＨ＝ＣＨ−である。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００８７】
【化４５】
2015533124.tif 000046
でないことが好ましい。ＲＳ’は好ましくは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、または（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。
【００８８】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’）−または−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００８９】
【化４６】
2015533124.tif 000047
は−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００９０】
【化４７】
2015533124.tif 000048
でないことが好ましい。ＲＳ’は好ましくは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、または（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、Ｒ１およびＲ３は水素であり、Ｒ２およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。やはり好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はハロゲン（例えば、Ｆ）である。
【００９１】
他の実施形態では、Ｗは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環であり；Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、−Ｏ−はＺ５と直接結合しており、−Ｃ（Ｏ）−はＷと直接結合しており；Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣ（Ｈ）であり、Ｚ３はＣＨ２であり、Ｚ４はＣＨ２であり、Ｚ５はＣＨであり；Ｌは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；Ｙは−ＣＨ（Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’）−であり；
【００９２】
【化４８】
2015533124.tif 000049
は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に水素またはハロゲンである。ＲＳ’は、（ｉ）水素；（ｉｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（ｉｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＳ’中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、ＲＳ’は、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は炭素環であっても複素環であってもよい。前記１２、１３、１４、１５または１６員の縮合三環は
【００９３】
【化４９】
2015533124.tif 000050
でないことが好ましい。
【００９４】
さらに他の実施形態では、式Ｉの化合物は
【００９５】
【化５０】
2015533124.tif 000051
である。本発明はその塩も特徴とする。
【００９６】
さらに他の実施形態では、式Ｉの化合物は
【００９７】
【化５１】
2015533124.tif 000052
である。本発明はその塩も特徴とする。
【００９８】
さらに他の実施形態では、式Ｉの化合物は
【００９９】
【化５２】
2015533124.tif 000053
である。本発明はその塩も特徴とする。
【０１００】
さらに他の実施形態では、式Ｉの化合物は
【０１０１】
【化５３】
2015533124.tif 000054
である。本発明はその塩も特徴とする。
【０１０２】
さらに他の実施形態では、式Ｉの化合物は
【０１０３】
【化５４】
2015533124.tif 000055
である。本発明はその塩も特徴とする。
【０１０４】
さらに他の実施形態では、式Ｉの化合物は
【０１０５】
【化５５】
2015533124.tif 000056
である。本発明はその塩も特徴とする。
【０１０６】
さらに他の実施形態では、式Ｉの化合物は
【０１０７】
【化５６】
2015533124.tif 000057
である。本発明はその塩も特徴とする。
【０１０８】
さらに他の実施形態では、式Ｉの化合物は
【０１０９】
【化５７】
2015533124.tif 000058
である。本発明はその塩も特徴とする。
【発明を実施するための形態】
【０１１０】
本発明の任意の態様、実施形態、例、選好（ｐｒｅｆｅｒｅｎｃｅ）および説明では、式Ｉは式Ｉ’で表される立体化学を有することが好ましい。ここで、式ＩのＹはＣ（ＲＡＲＢ）である。
【０１１１】
【化５８】
2015533124.tif 000059
本発明の任意の態様、実施形態、例、選好および説明では、式ＩのＹおよびＷ、または式Ｉ’のＲＡおよびＷは、それぞれ式ＩＩおよび式ＩＩ’で表すように、リンカーＬＬを介して共有結合していてよい。ＬＬは、場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２アルキレン、Ｃ３−Ｃ１２アルケニレンまたはＣ３−Ｃ１２アルキニレンであり、前記Ｃ３−Ｃ１２アルキレン、Ｃ３−Ｃ１２アルケニレンまたはＣ３−Ｃ１２アルキニレンのそれぞれはＯ、ＳもしくはＮから独立に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を場合によって含み、ＬＬ上の隣接する２つの置換基は場合によって、場合によって置換されている炭素環または複素環を形成していてよい。
【０１１２】
【化５９】
2015533124.tif 000060
式Ｉの化合物は、スキームＩに従って調製することができる。式Ｉａの化合物を、酸活性化剤（例えば、Ｎ，Ｎ−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ））で処理して式Ｉｂの化合物を生成させる。ここで、Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌおよび
【０１１３】
【化６０】
2015533124.tif 000061
は上記定義通りであり、Ｖは離脱基（例えば、
【０１１４】
【化６１】
2015533124.tif 000062
、ＣＤＩを使用する場合）である。次いで式Ｉｂの化合物を塩基で処理して式Ｉの化合物を生成させる。この目的に適した塩基には、これらに限定されないが、有機塩基（例えば、ジアザビシクロウンデン（ＤＢＵ）、テトラメチルグアニジン（ＴＭＧ）、ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）または同様の試薬）、無機塩基（例えば、金属炭酸塩、金属リン酸塩または同様の試薬）、金属アミド塩基（例えば、金属ジイソプロピルアミド（ＭＤＡ）、金属ヘキサメチルジシリルアミド（ＭＨＭＤＳ）または同様の試薬）、金属アルコキシド塩基（例えば、金属ｔ−ブトキシドまたは同様の試薬）、有機金属塩基（例えば、ｎ−ブチルリチウム、塩化イソプロピルマグネシウムまたは同様の試薬）、金属水素化物塩基（例えば、水素化ナトリウムまたは同様の試薬）が含まれる。ここではＤＢＵが好ましい。
【０１１５】
【化６２】
2015533124.tif 000063
【０１１６】
式Ｉａのカルボン酸ＯＨ基の式Ｉｂの離脱基Ｖへの誘導体化は、他の酸活性化剤を用いて遂行することもできる。例えば、式Ｉａの化合物を、ＳＯＶ２、（ＣＯＶ）２、ＣＯＶ２、ＰＯＶ３または同様の試薬で処理して式Ｉｂの化合物（Ｖは酸ハライド（例えば、Ｖ＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）である。）を生成させることができ；他の例については、式Ｉａの化合物を、酸ハライド（例えば、塩化ピバロイル、塩化アセチル等）、無水カルボン酸（例えば、無水ピバル酸、無水酢酸等）もしくはハロホーメート（例えば、イソブチルクロロホーメート等）または同様の試薬で処理して式Ｉｂの化合物（Ｖは混合無水物（例えば、Ｖ＝−ＯＣ（Ｏ）Ｒ）である。）を生成させることができ；さらに他の例については、式Ｉａの化合物を、無水ｎ−プロピルホスホン酸、ジフェニルホスホリルアジドまたは同様の試薬で処理して式Ｉｂの化合物（Ｖはリン酸アシル（例えば、Ｖ＝−ＯＰ（Ｏ）Ｙ２）である。）を生成させることができ；さらに他の例については、式Ｉｂの化合物はチオールエステル（例えば、Ｖ＝Ｓ−Ｒ）であってよく；さらに他の例については、式Ｉａの化合物を、ヒドロキシスクシンイミド、ヒドロキシベンゾトリアゾールまたは同様の試薬と一緒に、ジシクロヘキシルカルボジイミドまたは同様の試薬で処理して式Ｉｂの化合物（Ｖは活性化エステル（Ｖ＝−ＯＲ）である。）を生成させることができ；さらに他の例については、式Ｉａの化合物を、２−クロロ−４，６−ジメトキシ−１，３，５−トリアジン、塩化シアヌルまたは同様の試薬で処理して式Ｉｂの化合物（Ｖはアリールエステル（Ｖ＝−Ｏ−アリール）である。）を生成させることができる。次いで、これらの式Ｉｂの化合物を、上記のような適切な塩基で処理して式Ｉの化合物を生成させることができる。
【０１１７】
式Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の化合物は、それぞれスキームＩ’、ＩＩおよびＩＩ’に従って同様に調製することができる。ここで、酸活性化剤および塩基はスキームＩに記載されている通りであり、他のすべての変数は上記の通りである。
【０１１８】
【化６３】
2015533124.tif 000064
【０１１９】
【化６４】
2015533124.tif 000065
【０１２０】
【化６５】
2015533124.tif 000066
【０１２１】
他の態様では、本発明は、上記のような式Ｉ、Ｉ’、ＩＩまたはＩＩ’の化合物を含む反応溶液を特徴とする。前記化合物は、上記の任意の実施形態、例または選好のもとで説明または考慮される式Ｉ、Ｉ’、ＩＩまたはＩＩ’の任意の化合物であってよい。一実施形態では、反応溶液は少なくとも１重量％の前記化合物を含む。他の実施形態では、反応溶液は少なくとも２重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも３重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも４重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも５重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも６重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも７重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも８重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも９重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも１０重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも１５重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも２０重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも２５重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも３０重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも３５重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも４０重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも４５重量％の前記化合物を含む。さらに他の実施形態では、反応溶液は少なくとも５０重量％の前記化合物を含む。
【０１２２】
さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも１重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも２重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも３重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも４重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも５重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも６重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも７重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも８重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも９重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも１０重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも１５重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも２０重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも２５重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも３０重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも３５重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも４０重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも４５重量％は前記化合物である。さらに他の実施形態では、反応溶液中の全溶質の少なくとも５０重量％は前記化合物である。
【０１２３】
さらに他の態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を作製する方法を特徴とする。この方法は、式Ｉの化合物をＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応して式Ａの化合物を生成させるステップを含む。
【０１２４】
【化６６】
2015533124.tif 000067
（式中、Ｇは−ＲＴ、−Ｃ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＴまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲＴであり、ＲＭはＲＮであり、ＲＴはＲＳであり、Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌ、ＲＮ、ＲＳおよび
【０１２５】
【化６７】
2015533124.tif 000068
は式Ｉに定義の通りである。）
上記の任意の実施形態、例または選好のもとで説明または考慮される式Ｉの任意の化合物を、ＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応して式Ａの対応する化合物を生成させることができる。
【０１２６】
好ましくは、ＲＭは水素であり、Ｇは−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているシクロプロピルである。より好ましくは、ＲＭは水素であり、Ｇは−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴはシクロプロピルである。
【０１２７】
好ましくは、式Ｉの化合物を、強い有機塩基（例えば、ジアザビシクロウンデン（ＤＢＵ）、テトラメチルグアニジン（ＴＭＧ）または同様の試薬）、無機塩基（例えば、金属炭酸塩、金属リン酸塩または同様の試薬）、金属アミド塩基（例えば、金属ジイソプロピルアミド（ＭＤＡ）、金属ヘキサメチルジシリルアミド（ＭＨＭＤＳ）または同様の試薬）または金属アルコキシド塩基（例えば、金属ｔ−ブトキシドまたは同様の試薬）などの塩基の存在下でＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応させる。ここではＤＢＵが好ましい。
【０１２８】
一実施形態では、式Ａの化合物は
【０１２９】
【化６８】
2015533124.tif 000069
である。
【０１３０】
さらに他の態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を作製する方法を特徴とする。この方法は、式Ｉ’の化合物をＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応して式Ａ’の化合物を生成させるステップを含む。
【０１３１】
【化６９】
2015533124.tif 000070
（式中、Ｇは−ＲＴ、−Ｃ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＴまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲＴであり、ＲＭはＲＮであり、ＲＴはＲＳであり、Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌ、ＲＮ、ＲＳ、ＲＡ、ＲＢおよび
【０１３２】
【化７０】
2015533124.tif 000071
は式Ｉ’に定義の通りである。）
上記の任意の実施形態、例または選好のもとで説明または考慮される式Ｉ’の任意の化合物を、ＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応して式Ａ’の対応する化合物を生成させることができる。
【０１３３】
好ましくは、ＲＭは水素であり、Ｇは−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているシクロプロピルである。より好ましくは、ＲＭは水素であり、Ｇは−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴはシクロプロピルである。
【０１３４】
好ましくは、式Ｉ’の化合物を、強い有機塩基（例えば、ジアザビシクロウンデン（ＤＢＵ）、テトラメチルグアニジン（ＴＭＧ）または同様の試薬）、無機塩基（例えば、金属炭酸塩、金属リン酸塩または同様の試薬）、金属アミド塩基（例えば、金属ジイソプロピルアミド（ＭＤＡ）、金属ヘキサメチルジシリルアミド（ＭＨＭＤＳ）または同様の試薬）または金属アルコキシド塩基（例えば、金属ｔ−ブトキシドまたは同様の試薬）などの塩基の存在下でＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応させる。ここではＤＢＵが好ましい。
【０１３５】
一実施形態では、式Ａ’の化合物は
【０１３６】
【化７１】
2015533124.tif 000072
である。
【０１３７】
さらに他の態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を作製する方法を特徴とする。この方法は、式ＩＩの化合物をＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応して式Ｂの化合物を生成させるステップを含む。
【０１３８】
【化７２】
2015533124.tif 000073
（式中、Ｇは−ＲＴ、−Ｃ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＴまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲＴであり、ＲＭはＲＮであり、ＲＴはＲＳであり、Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌ、ＬＬ、ＲＮ、ＲＳおよび
【０１３９】
【化７３】
2015533124.tif 000074
は式ＩＩに定義の通りである。）
上記の任意の実施形態、例または選好のもとで説明または考慮される式ＩＩの任意の化合物を、ＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応して式Ｂの対応する化合物を生成させることができる。
【０１４０】
好ましくは、ＲＭは水素であり、Ｇは−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているシクロプロピルである。より好ましくは、ＲＭは水素であり、Ｇは−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴはシクロプロピルである。
【０１４１】
好ましくは、式ＩＩの化合物を、強い有機塩基（例えば、ジアザビシクロウンデン（ＤＢＵ）、テトラメチルグアニジン（ＴＭＧ）または同様の試薬）、無機塩基（例えば、金属炭酸塩、金属リン酸塩または同様の試薬）、金属アミド塩基（例えば、金属ジイソプロピルアミド（ＭＤＡ）、金属ヘキサメチルジシリルアミド（ＭＨＭＤＳ）または同様の試薬）または金属アルコキシド塩基（例えば、金属ｔ−ブトキシドまたは同様の試薬）などの塩基の存在下でＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応させる。ここではＤＢＵが好ましい。
【０１４２】
さらに他の態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を作製する方法を特徴とする。この方法は、式ＩＩ’の化合物をＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応して式Ｂ’の化合物を生成させるステップを含む。
【０１４３】
【化７４】
2015533124.tif 000075
（式中、Ｇは−ＲＴ、−Ｃ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）ＲＴ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）ＲＴまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲＴであり、ＲＭはＲＮであり、ＲＴはＲＳであり、Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌ、ＬＬ、ＲＮ、ＲＳ、ＲＡ、ＲＢおよび
【０１４４】
【化７５】
2015533124.tif 000076
は式ＩＩ’に定義の通りである。）
上記の任意の実施形態、例または選好のもとで説明または考慮される式ＩＩ’の任意の化合物を、ＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応して式Ｂ’の対応する化合物を生成させることができる。
【０１４５】
好ましくは、ＲＭは水素であり、Ｇは−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているシクロプロピルである。より好ましくは、ＲＭは水素であり、Ｇは−ＳＯ２ＲＴであり、ＲＴはシクロプロピルである。
【０１４６】
好ましくは、式ＩＩ’の化合物を、強い有機塩基（例えば、ジアザビシクロウンデン（ＤＢＵ）、テトラメチルグアニジン（ＴＭＧ）または同様の試薬）、無機塩基（例えば、金属炭酸塩、金属リン酸塩または同様の試薬）、金属アミド塩基（例えば、金属ジイソプロピルアミド（ＭＤＡ）、金属ヘキサメチルジシリルアミド（ＭＨＭＤＳ）または同様の試薬）または金属アルコキシド塩基（例えば、金属ｔ−ブトキシドまたは同様の試薬）などの塩基の存在下でＮＨ（ＲＭ）−Ｇと反応させる。ここではＤＢＵが好ましい。
【０１４７】
式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の化合物は塩の形態で使用することができる。具体的な化合物に応じて、特定の条件下での高い安定性または水もしくは油の中での所望の溶解度などの１つ以上のその塩の物理的特性に起因して、化合物の塩が有利である可能性がある。いくつかの場合、化合物の塩は、その化合物の単離または精製のために有用である可能性がある。
【０１４８】
酸付加塩は無機酸または有機酸から調製することができる。適切な無機酸の例には、これらに限定されないが、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸が含まれる。適切な有機酸の例には、これらに限定されないが、有機酸の脂肪族、脂環式、芳香族、アラリファティック（ａｒａｌｉｐｈａｔｉｃ）、ヘテロシクリル、カルボン酸およびスルホン酸の部類が含まれる。適切な有機酸の具体的な例には、アセテート、トリフルオロアセテート、ホーメート、プロピオネート、スクシネート、グリコレート、グルコネート、ジグルコネート、ラクテート、マレート、酒石酸、シトレート、アスコルベート、グルクロネート、マレエート、フマレート、ピルベート、アスパルテート、グルタメート、ベンゾエート、アントラニル酸、メシレート、ステアレート、サリシレート、ｐ−ヒドロキシベンゾエート、フェニルアセテート、マンデレート、エンボネート（パモエート）、メタンスルホネート、エタンスルホネート、ベンゼンスルホネート、パントテネート、トルエンスルホネート、２−ヒドロキシエタンスルホネート、スルファニレート、シクロヘキシルアミノスルホネート、アルギン酸、ｂ−ヒドロキシ酪酸、ガラクタレート、ガラクツロネート、アジペート、アルギネート、ビサルフェート、ブチレート、カンフォレート、カンファースルホネート、シクロペンタンプロピオネート、ドデシルサルフェート、グリコヘプタノエート、グリセロホスフェート、ヘミサルフェート、ヘプタノエート、ヘキサノエート、ニコチネート、２−ナフタレンスルホネート、オキサレート、パルモエート（ｐａｌｍｏａｔｅ）、ペクチネート、ペルサルフェート、３−フェニルプロピオネート、ピクレート、ピバレート、チオシアネート、トシレートおよびウンデカノエートが含まれる。
【０１４９】
塩基付加塩には、これらに限定されないが、金属塩および有機塩が含まれる。適切な金属塩の非限定的な例には、アルカリ金属（Ｉａ族）塩、アルカリ土類金属（ＩＩａ族）塩および他の金属塩が含まれる。そうした塩は、これらに限定されないが、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムまたは亜鉛から作製することができる。適切な有機塩の非限定的な例は、第三アミンおよび第四アミン、例えばトロメタミン、ジエチルアミン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインから作製することができる。塩基性窒素含有基は、アルキルハライド（例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルクロリド／ブロミド／ヨージド）、ジアルキルサルフェート（例えば、ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルサルフェート）、アラルキルハライド（例えば、ベンジルおよびフェネチルブロミド）などの薬剤で四級化することができる。
【０１５０】
式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の化合物は、キラル中心として公知の非対称に置換された炭素原子を含むことができる。これらの化合物は、これらに限定されないが、単一の立体異性体（例えば、単一の鏡像異性体または単一のジアステレオマー）、立体異性体の混合物（例えば、鏡像異性体またはジアステレオマーの混合物）またはラセミ混合物として存在することができる。本明細書で単一の立体異性体と特定される化合物は、他の立体異性体が実質的に存在しない（例えば、他の鏡像異性体またはジアステレオマーが実質的に存在しない）形態で存在する化合物を記述することを意味する。「実質的に存在しない」ということは、組成物中の化合物の少なくとも８０％が記述された立体異性体である；好ましくは、組成物中の化合物の少なくとも９０％が記述された立体異性体である；より好ましくは、組成物中の化合物の少なくとも９５％、９６％、９７％、９８％または９９％が記述された立体異性体であることを意味する。化合物の化学構造においてキラル炭素の立体配置が指定されていない場合、この化学構造は、キラル中心のいずれの立体異性体を含む化合物も包含するものとする。
【０１５１】
本発明の化合物の個々の立体異性体は、当業界で公知の様々な方法を用いて調製することができる。これらの方法には、これらに限定されないが、立体特異的合成法、ジアステレオマーのクロマトグラフ分離法、鏡像異性体のクロマトグラフ分割法、鏡像異性体混合物中の鏡像異性体のジアステレオマーへの転換、続くジアステレオマーのクロマトグラフ分離および個々の鏡像異性体の再生法ならびに酵素的分割法が含まれる。
【０１５２】
立体特異的合成法は一般に、適切な光学的に純粋な（鏡像異性体的に純粋な）または実質的に光学的に純粋な物質、およびラセミ化またはキラル中心での立体配置の逆転を引き起こさない合成反応の使用を含む。合成反応により得られるラセミ混合物を含む化合物の立体異性体の混合物は、例えば、当業者に理解されているようなクロマトグラフ的技術によって分離することができる。鏡像異性体のクロマトグラフ分割は、その多くが市販されているキラルクロマトグラフィー樹脂を用いて実施することができる。非限定的な例では、ラセミ化合物を溶液に入れ、キラル固定相を備えたカラムにロードする。次いで鏡像異性体をＨＰＬＣで分離することができる。
【０１５３】
鏡像異性体の分割は、キラル補助基と反応させることにより、混合物中の鏡像異性体をジアステレオマーに転換させることによっても実施することができる。得られたジアステレオマーは、カラムクロマトグラフィーまたは結晶化／再結晶化により分離することができる。この技術は、分離しようとする化合物が、キラル補助基と塩または共有結合を形成するカルボキシル、アミノまたはヒドロキシル基を含む場合に有用である。適切なキラル補助基の非限定的な例には、キラル的に純粋なアミノ酸、有機カルボン酸または有機スルホン酸が含まれる。クロマトグラフィーによりジアステレオマーを分離したら、個々の鏡像異性体を再生させることができる。しばしば、キラル補助基を回収し、再使用することができる。
【０１５４】
エステラーゼ、ホスファターゼまたはリパーゼなどの酵素は、鏡像異性体混合物中の鏡像異性体の誘導体の分割に有用である可能性がある。例えば、分離しようとする化合物中のカルボキシル基のエステル誘導体を、混合物中の鏡像異性体の１つだけを選択的に加水分解する酵素で処理することができる。次いで得られた鏡像異性体的に純粋な酸を、加水分解されていないエステルから分離することができる。
【０１５５】
あるいは、混合物中の鏡像異性体の塩を、アルカロイドもしくはフェネチルアミンなどの適切な光学的に純粋な塩基を用いたカルボン酸の処理、続く鏡像異性体的に純粋な塩の沈殿または結晶化／再結晶化を含む当業界で公知の適切な任意の方法を用いて調製することができる。ラセミ混合物を含む立体異性体の混合物の分割／分離に適した方法は、ＥＮＡＮＴＩＯＭＥＲＳ、ＲＡＣＥＭＡＴＥＳ、ＡＮＤ  ＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＳ（Ｊａｃｑｕｅｓら、１９８１年、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、ＮＹ）において見ることができる。
【０１５６】
本発明の化合物は１つ以上の不飽和炭素−炭素二重結合を有することができる。シス（Ｚ）型およびトランス（Ｅ）型異性体ならびにそれらの混合物などのすべての二重結合異性体は、別段の指定のない限り、記載された化合物の範囲内に包含されるものとする。さらに、化合物が種々の互変異性体形態で存在する場合、記載された化合物は、いずれか１つの特定の互変異性体に限定されず、むしろすべての互変異性体形態を包含するものとする。
【０１５７】
式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の特定の化合物は、分離可能な異なる安定した立体配座形態で存在することができる。例えば立体障害または環ひずみによる、非対称単結合周りの束縛回転に起因するねじれ非対称は、異なる配座異性体の分離を可能にすることができる。本発明は、これらの化合物の各配座異性体およびその混合物を包含する。
【０１５８】
式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の特定の化合物は両性イオン形態で存在することもでき、本発明はこれらの化合物の各両性イオン形態およびその混合物を包含する。
【０１５９】
式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の化合物は、本明細書では一般に標準的な命名法を用いて記載される。非対称中心を有する記載された化合物について、別段の指定のない限り、化合物の立体異性体およびその混合物のすべてが本発明に包含されることを理解すべきである。立体異性体の非限定的な例には、鏡像異性体、ジアステレオマーおよびシス−トランス型異性体が含まれる。記載された化合物が種々の互変異性体形態で存在する場合、この化合物はすべての互変異性体形態を含むものとする。具体的な化合物は、本明細書では変数（例えば、Ｗ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｙ、Ｌ、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＮまたはＲＳ）を含む一般式を用いて記載される。別段の指定のない限り、そうした式中の各変数は他の任意の変数とは独立に定義され、式中で２回以上出現する任意の変数は、出現ごとに独立に定義される。部分が、ある群から「独立に」選択されると記載されている場合、各部分は互いに独立に選択される。したがって、各部分は、他の部分または部分（複数）と同じであってもそれと異なっていてもよい。
【０１６０】
ヒドロカルビル部分の炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ」（ｘはその部分における炭素原子の最小数であり、ｙはその最大数である。）または「Ｃｚ」（ｚはその部分における炭素原子の数である。）で表すことができる。したがって、例えば「Ｃ１−Ｃ６アルキル」は、１から６個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに例示すると、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、３から６個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。別段の指定のない限り、複数成分置換基に付けられている接頭辞は、この接頭辞の直後にある第１の成分だけに適用される。例示すると、「カルボシクリルアルキル」という用語は２つの成分：カルボシクリルおよびアルキルを含む。したがって、例えばＣ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を介して親分子部分に付加されたＣ３−Ｃ６カルボシクリルを指す。
【０１６１】
別段の指定のない限り、ある結合要素が表示化学構造中の他の２つの要素と結合している場合、この結合要素の最も左側に記載されている成分は表示構造中の左側の要素と結合しており、結合要素の最も右側に記載されている成分は表示構造中の右側の要素と結合している。例示すると、化学構造がＷ−Ｘ−Ｚ５であり、Ｘが−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である場合、この化学構造は−Ｗ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ５である。
【０１６２】
表示構造中の結合要素が存在しない場合、結合要素の左側の要素は、共有結合を介して結合要素の右側の要素と直接結合している。例えば、化学構造がＷ−Ｘ−Ｚ５と表示され、Ｘが存在しないものとして選択される場合、この化学構造はＷ−Ｚ５となる。表示構造中の２つ以上の隣接結合要素が存在しない場合、これらの結合要素の左側の要素は、共有結合を介してこれらの結合要素の右側の要素と直接結合している。
【０１６３】
部分を説明するために化学式が使用される場合、ダッシュ記号は、自由原子価を有する部分の一部を表す。
【０１６４】
部分が「場合によって置換されている」と記載されている場合、この部分は置換されているか、または置換されていない。部分が、ある特定の数までの非水素基で場合によって置換されていると記載されている場合、この部分は置換されていなくても、また、その特定の数までの非水素基で、またはその部分上の最大数までの置換可能な位置のいずれか小さいほうで置換されていてよい。したがって、例えば部分が最大で３個の非水素基で場合によって置換された複素環と記載されている場合、３つ未満の置換可能な位置を有する任意の複素環は、複素環が置換可能な位置を有するのと最大で同じ数だけの非水素基で場合によって置換されていることになる。例示すると、テトラゾイル（置換可能な位置を１つだけ有する）は最大で１個の非水素基で場合によって置換されていることになる。さらに例示すると、アミノ窒素が最大で２個の非水素基で場合によって置換されていると記載されている場合、第一アミノ窒素は、最大で２個の非水素基で場合によって置換されており、第二アミノ窒素は最大で１個だけの非水素基で場合によって置換されていることになる。
【０１６５】
指定されていない限り、「場合によって置換されている（ｏｐｔｉｏｎａｌｌｙ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ）」という用語は、その水素原子の１個、２個、３個またはそれ以上の適切な置換基での独立した置き換えによる、場合による置換を指す。置換基の非限定的な例には、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、保護されたアミノ、オキソ、チオキソ、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＮＨ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、−ジアルキルアミノ、−ジアリールアミノ、−ジヘテロアリールアミノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＣＯＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＣＯＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＣＯＮＨ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＣＯＮＨ−アリール、−ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、−ＣＯＮＨ−ヘテロシクロアルキル、−ＯＣＯ２−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＯＣＯ２−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＯＣＯ２−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＯＣＯ２−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＯＣＯ２−アリール、−ＯＣＯ２−ヘテロアリール、−ＯＣＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＨ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＯＣＯＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＯＣＯＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＯＣＯＮＨ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＯＣＯＮＨ−アリール、−ＯＣＯＮＨ−ヘテロアリール、−ＯＣＯＮＨ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣＯ２−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＮＨＣＯ２−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＮＨＣＯ２−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＮＨＣＯ２−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＮＨＣＯ２−アリール、−ＮＨＣＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ���Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（ＮＨ）−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＮＨＣ（ＮＨ）−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＮＨＣ（ＮＨ）−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＮＨＣ（ＮＨ）−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＮＨＣ（ＮＨ）−アリール、−ＮＨＣ（ＮＨ）−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（ＮＨ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ−アリール、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＳＯ２ＮＨ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＳＯ２ＮＨ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−ＮＨＳＯ２−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−ＮＨＳＯ２−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−ＮＨＳＯ２−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、−アリール、−アリールアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリールアルキル、−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、ポリアルコキシアルキル、ポリアルコキシ、−メトキシメトキシ、−メトキシエトキシ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、−Ｓ−Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、−Ｓ−Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、−Ｓ−Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロシクロアルキル、またはメチルチオメチルが含まれる。
【０１６６】
部分がオキソまたはチオキソで置換されている場合、これは、この部分が少なくとも２個の水素（例えば、ＣＨ２）と共有結合した炭素原子を含み、その２個の水素基がオキソまたはチオキソで置換されてＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓをそれぞれ形成していることを意味する。
【０１６７】
「アルケニル」という用語は、１つ以上の二重結合を含む直鎖状または分枝状ヒドロカルビル鎖を意味する。各炭素−炭素二重結合は、アルケニル部分内で、二重結合炭素上の置換されている基に対してシス型幾何配置を有していてもトランス型幾何配置を有していてもよい。アルケニル基の非限定的な例には、エテニル（ビニル）、２−プロペニル、３−プロペニル、１，４−ペンタジエニル、１，４−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルが含まれる。
【０１６８】
「アルケニレン」という用語は、直鎖状または分枝状であってよく、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する二価不飽和ヒドロカルビル鎖を指す。アルケニレン基の非限定的な例には、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−が含まれる。
【０１６９】
「アルキル」という用語は、直鎖状または分枝状飽和ヒドロカルビル鎖を意味する。アルキル基の非限定的な例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミルおよびヘキシルが含まれる。
【０１７０】
「アルキレン」という用語は、直鎖状または分枝状であってよい二価飽和ヒドロカルビル鎖を表す。アルキレンの代表例には、これらに限定されないが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−が含まれる。
【０１７１】
「アルキニル」という用語は、１つ以上の三重結合を含む直鎖状または分枝状ヒドロカルビル鎖を意味する。アルキニルの非限定的な例には、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−プロピニル、デシニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルが含まれる。
【０１７２】
「アルキニレン」という用語は、直鎖状または分枝状であってよく少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する二価不飽和炭化水素基を指す。代表的なアルキニレン基には、例として−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−が含まれる。
【０１７３】
「炭素環」、「炭素環式」または「カルボシクリル」という用語は、ゼロ個のヘテロ原子環原子を含む飽和（例えば、「シクロアルキル」）、部分飽和（例えば、「シクロアルケニル」または「シクロアルキニル」）または完全不飽和（例えば、「アリール」）環系を指す。「環原子」または「環員」は、一緒に結合して１つ以上の環を形成している原子である。炭素環は、これらに限定されないが、単環、２つの縮合環または橋かけもしくはスピロ環であってよい。置換炭素環はシス型幾何配置を有していてもトランス型幾何配置を有していてもよい。炭素環基の代表例には、これらに限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、アダマンチル、デカヒドロ−ナフタレニル、オクタヒドロ−インデニル、シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、インダニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、インデニル、イソインデニル、デカリニルおよびノルピナニルが含まれる。炭素環基は、置換可能な任意の炭素環原子を介して親分子部分と結合していてよい。炭素環基が表示化学構造中で他の２つの要素を連結する二価部分（式ＩＩのＷなど）である場合、この炭素環基は、２つの置換可能な任意の環原子を介して他の２つの要素と結合していてよい。同様に、炭素環基が表示化学構造中で他の３つの要素を連結する三価部分である場合、この炭素環基は、３つの置換可能な任意の環原子を介して他の３つの要素とそれぞれ結合していてよい。
【０１７４】
「カルボシクリルアルキル」という用語は、アルキレン基を介して親分子部分に付加されているカルボシクリル基を指す。例えば、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキレンを介して親分子部分に付加されているＣ３−Ｃ６カルボシクリル基を指す。
【０１７５】
「シクロアルケニル」という用語は、ゼロ個のヘテロ原子環員を有する非芳香族、部分不飽和カルボシクリル部分を指す。シクロアルケニル基の代表例には、これらに限定されないが、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびオクタヒドロナフタレニルが含まれる。
【０１７６】
「シクロアルキル」という用語は、ゼロ個のヘテロ原子環員を含む飽和カルボシクリル基を指す。シクロアルキルの非限定的な例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、デカリニルおよびノルピナニルが含まれる。
【０１７７】
接頭語「ハロ」は、接頭語がそれに添えられている置換基が１つ以上の独立に選択されるハロゲン基で置換されていることを表す。例えば、「Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル」は、１個以上の水素原子が独立に選択されるハロゲン基で置き換えられているＣ１−Ｃ６アルキル置換基を意味する。Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルの非限定的な例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルが含まれる。置換基が２個以上のハロゲン基で置換されている場合、それらのハロゲン基は同じであっても異なっていてもよい（別段の記述のない限り）ことを理解すべきである。
【０１７８】
「複素環」、「ヘテロシクロ」または「ヘテロシクリル」という用語は、環原子の少なくとも１つがヘテロ原子（すなわち、窒素、酸素または硫黄）であり、残りの環原子が炭素、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立に選択される飽和（例えば、「ヘテロシクロアルキル」）、部分不飽和（例えば、「ヘテロシクロアルケニル」または「ヘテロシクロアルキニル」）または完全不飽和（例えば、「ヘテロアリール」）の環系を指す。複素環は、これらに限定されないが、単環、２つの縮合環または橋かけもしくはスピロ環であってよい。複素環基は、この基の中の置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分と結合していてよい。複素環基が表示化学構造中で他の２つの要素を連結する二価部分（式ＩＩのＷなど）である場合、この複素環基は、２つの置換可能な任意の環原子を介して他の２つの要素と結合していてよい。同様に、複素環基が表示化学構造中で他の３つの要素を連結する三価部分である場合、この複素環基は、３つの置換可能な任意の環原子を介して他の３つの要素とそれぞれ結合していてよい。
【０１７９】
複素環は、これらに限定されないが、単一の環を含む単環式環であってよい。単環式環の非限定的な例には、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、イソピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イソイミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、ジチオリル、オキサチオリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサチアゾリル、オキサジアゾリル（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル（「アゾキシミル」としても公知である）、１，２，５−オキサジアゾリル（「フラザニル」としても公知である）および１，３，４−オキサジアゾリルを含む）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリルおよび１，２，３，５−オキサトリアゾリルを含む）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリルおよび１，３，４−ジオキサゾリルを含む）、オキサチオラニル、ピラニル（１，２−ピラニルおよび１，４−ピラニルを含む）、ジヒドロピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（「１，２−ジアジニル」としても公知である）、ピリミジニル（「１，３−ジアジニル」としても公知である）およびピラジニル（「１，４−ジアジニル」としても公知である）を含む）、ピペラジニル、トリアジニル（ｓ−トリアジニル（「１，３，５−トリアジニル」としても公知である）、ａｓ−トリアジニル（１，２，４−トリアジニルとしても公知である）およびｖ−トリアジニル（「１，２，３−トリアジニル」としても公知である）を含む）、オキサジニル（１，２，３−オキサジニル、１，３，２−オキサジニル、１，３，６−オキサジニル（「ペントオキサゾリル」としても公知である）、１，２，６−オキサジニルおよび１，４−オキサジニルを含む）、イソオキサジニル（ｏ−イソオキサジニルおよびｐ−イソオキサジニルを含む）、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサチアジニル（１，２，５−オキサチアジニルまたは１，２，６−オキサチアジニルを含む）、オキサジアジニル（１，４，２−オキサジアジニルおよび１，３，５，２−オキサジアジニルを含む）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニル、チオモルホリニルおよびジアゼピニルが含まれる。
【０１８０】
複素環は、これらに限定されないが、２つの縮合環を含む二環式環、例えばナフチリジニル（［１，８］ナフチリジニルおよび［１，６］ナフチリジニルを含む）、チアゾールピリミジニル、チエノピリミジニル、ピリミドピリミジニル、ピリドピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、インドリジニル、ピリンジニル（ｐｙｒｉｎｄｉｎｙｌ）、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニルおよびピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルを含む）、ピリドピリミジンおよびプテリジニルなどであってもよい。他の縮合環複素環の非限定的な例には、ベンゾ縮合ヘテロシクリル、例えばインドリル、イソインドリル、インドレニニル（ｉｎｄｏｌｅｎｉｎｙｌ）（「プソイドインドリル」としても公知である）、イソインダゾリル（「ベンズピラゾリル」またはインダゾリルとしても公知である）、ベンズアジニル（キノリニル（「１−ベンズアジニル」としても公知である）およびイソキノリニル（「２−ベンズアジニル」としても公知である）を含む）、ベンズイミダゾリル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（「１，２−ベンゾジアジニル」としても公知である）およびキナゾリニル（「１，３−ベンゾジアジニル」としても公知である）を含む）、ベンゾピラニル（「クロメニル」および「イソクロメニル」を含む）、ベンゾチオピラニル（「チオクロメニル」としても公知である）、ベンゾオキサゾリル、インドオキサジニル（「ベンズイソオキサゾリル」としても公知である）、アントラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル（「クマロニル」としても公知である）、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル（「ベンゾチオフェニル」、「チオナフテニル」および「ベンゾチオフラニル」としても公知である）、イソベンゾチエニル（「イソベンゾチオフェニル」、「イソチオナフテニル」および「イソベンゾチオフラニル」としても公知である）、ベンゾチアゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニルおよび３，１，４−ベンゾオキサジニルを含む）、ベンズイソオキサジニル（１，２−ベンズイソオキサジニルおよび１，４−ベンズイソオキサジニルを含む）およびテトラヒドロイソキノリニルが含まれる。
【０１８１】
複素環は、これらに限定されないが、スピロ環系、例えば１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルなどであってもよい。
【０１８２】
複素環は環員として１個以上の硫黄原子を含むことができ；いくつかの場合、この硫黄原子は酸化されてＳＯまたはＳＯ２となっている。ヘテロシクリル中の窒素ヘテロ原子は四級化されていてもいなくてもよく、酸化されてＮ−オキシドとなっていてもいなくてもよい。さらに、この窒素ヘテロ原子はＮ保護されていてもいなくてもよい。
【０１８３】
式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の化合物を同位体的に置換することもできる。好ましい同位体置換は、安定な同位体または非放射性同位体、例えば重水素、１３Ｃ、１５Ｎまたは１８Ｏでの置換を含む。重水素による水素の置換などの重原子の取り込みは、最終的薬物の薬物動態を変える同位体効果をもたらす可能性がある。一例では、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の化合物中の少なくとも５ｍｏｌ％（例えば、少なくとも１０ｍｏｌ％）の水素が重水素で置換される。他の例では、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の化合物中の少なくとも２５ｍｏｌ％の水素が重水素で置換される。他の例では、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩおよびＩＩ’の化合物中の少なくとも５０、６０、７０、８０または９０ｍｏｌ％の水素が重水素で置換される。重水素の天然存在度は約０．０１５％である。重水素置換または濃縮は、これらに限定されないが、プロトンを重水素と交換するかまたは濃縮もしくは置換された出発原料でその分子を合成することによって実現することができる。当業界で公知の他の方法も同位体置換のために使用することができる。
【０１８４】
上記実施形態および以下の実施例は、例示のために提供されるものであり、限定しようとするものではないことを理解すべきである。本発明の範囲内での様々な変更形態および改変形態は、本発明の説明から、当業者に明らかになる。
【実施例】
【０１８５】
Ｎ−メチルピロリジノン中の化合物Ｋおよびシクロプロピルスルホンアミドの溶液を、酢酸イソプロピルを用いた共沸蒸留により脱水する。この溶液を冷却し、溶液を通して窒素をスパージしながら、Ｎ，Ｎ−カルボニルジイミダゾールを加える。反応は、アシルイミダゾリドへの９９％超の転換率に達する（スキームＩＩＩ）。別の容器に、Ｎ，Ｎ−カルボニルジイミダゾール、酢酸イソプロピルおよびジアザビシクロウンデセンを加える。次いでジアザビシクロウンデセン溶液を、そのアシルイミダゾリド反応溶液に移す。窒素スパージを停止させる。反応混合物を４０℃に加熱し、１から１６時間撹拌した後、反応は、アズラクトンの９９％超の転換率に達する（スキームＩＩＩ）。酢酸イソプロピルを加え、続いて２Ｍリン酸水溶液を加える。二相混合物を３５℃に加熱し、層を分離する。有機層を酢酸イソプロピルでさらに希釈し、５％塩化ナトリウム水溶液を用いて３５℃で２回洗浄する。有機層をカーボンで処理し、続いて酢酸イソプロピルで洗浄する。有機層を濃縮して化合物Ｌの溶液を得る。
【０１８６】
【化７６】
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【０１８７】
化合物Ｋでは、ＲＫはＲＳまたは−Ｏ−ＲＳであり、Ｗ、ＸおよびＲＳは、式Ｉについて上記で定義した通りである。好ましくは、ＸはＯであり、Ｗは場合によって置換されている縮合二環または縮合三環であり、ＲＫはＲＬまたは−Ｏ−ＲＬであり、ＲＬは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、または（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＬ中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＸはＯであり、Ｗは場合によって置換されている縮合二環または縮合三環であり、ＲＫは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている３から６員の炭素環または複素環である。
【０１８８】
やはり好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、Ｗは場合によって置換されている縮合二環または縮合三環であり、ＲＫはＲＬまたは−Ｏ−ＲＬであり、ＲＬは、（ｉ）そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、または（ｉｉ）３から６員の炭素環または複素環であり、ＲＬ中の各３から６員の炭素環または複素環は、出現ごとに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されている。非常に好ましくは、Ｘは−ＯＣ（Ｏ）−であり、Ｗは場合によって置換されている縮合二環または縮合三環であり、ＲＫは−Ｏ−ＲＬであり、ＲＬは、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１つ以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。
【０１８９】
本発明の上記説明は例示および説明を提供するが、網羅的であろうとする、または本発明を厳密に開示された１つのものに限定しようとするものではない。改変形態および変更形態は、上記教示に照らして可能であり、それらは、本発明の実践により獲得することができる。したがって、本発明の範囲は、特許請求の範囲およびそれらの均等物によって規定されることに留意されたい。
【国際調査報告】
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