(57)【要約】本出願は式（Ｉ）：2010534669.tif 000114（Ｉ）［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは本明細書に定義するとおりである］またはそれの立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩による、ＭＩＰ−１αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患（例えば、喘息）およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病（例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症）を、式（Ｉ）のモジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
2010534669.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）:
【化１】
2010534669.tif 000103
（Ｉ）
［式中、
Ｑは、ＣＨまたはＮであり；
Ｚは、ＯまたはＳであり；
Ｗは、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔは、結合、
【化２】
2010534669.tif 000104
であり；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべては０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルは、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａは、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子は、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３は、各々独立して、ＯＨもしくはアルキルであるか；または、２つのＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく；
Ｒ３ａは、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６または−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、その中でアルキルは、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂは、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルは、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子は、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４は、水素、Ｆ、ＯＨ、ＣＮまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ５は、水素、ハロ、アルキル、−ＣＮまたは−Ｏアルキルであり；
Ｒ５ａは、ハロ、−ＣＮまたはアルキニルであり；
Ｒ５ｂは、水素、ハロ、−ＣＮ、−Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０であり；
Ｒ６は、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルは、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８は、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルは、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９は、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子は、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルは、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍは、０〜２であり；
ｒは、０〜５であるが；
ただし：
１）化合物は以下の式の化合物ではなく：
【化３】
2010534669.tif 000105
２）Ｒ１が、少なくとも１つのヒドロキシルおよび／もしくはアミノを有する窒素化芳香族単環基または窒素化芳香族縮合環基でない場合は、ｍは、０または１ではなく；
３）Ｒ３ａおよびＲ３ｂがどちらも水素であり、Ｒ１がベンジルまたはフェニルシクロプロピルである場合、Ｒ４は、水素またはＣＮではない］。
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項２】
ＱがＣＨである、請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項３】
Ｒ３ｂが、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、または−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよい、請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項４】
式（Ｉａ）:
【化４】
2010534669.tif 000106
（Ｉａ）
の化合物である請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項５】
Ｚが、ＯまたはＳであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、結合、
【化５】
2010534669.tif 000107
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨもしくはアルキルであるか；または、２つのＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリールまたはアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリールまたはアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、Ｆ、ＯＨ、ＣＮまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ５が、水素、アルキル、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロ、−ＣＮまたはアルキニルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜４である、
請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項６】
Ｚが、ＯまたはＳであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、結合、
【化６】
2010534669.tif 000108
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨもしくはアルキルであるか；または、２つのＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキルまたはアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキルまたはアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、Ｆ、ＯＨまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロ、−ＣＮまたはアルキニルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜３である、
請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項７】
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化７】
2010534669.tif 000109
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨもしくはアルキルであるか；または、２つのＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、Ｆ、ＯＨ、または−ＮＨ２であり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロ、−ＣＮまたはアルキニルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２である、
請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項８】
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化８】
2010534669.tif 000110
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、Ｆ、ＯＨまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２である、
請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項９】
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化９】
2010534669.tif 000111
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニルであり、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、ＦまたはＯＨであり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２である、
請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項１０】
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１０】
2010534669.tif 000112
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、アルキルまたはシクロアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２で適宜置換されていてもよく；
Ｒ４が、ＦまたはＯＨであり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２である、
請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項１１】
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１１】
2010534669.tif 000113
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ＯＨ、−ＯＲ６または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、アルキルまたはシクロアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、または−ＮＨ２で適宜置換されていてもよく；
Ｒ４が、ＯＨであり；
Ｒ５が、水素またはハロであり；
Ｒ５ａが、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ｂが、水素またはハロであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２である、
請求項１の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態。
【請求項１２】
医薬的に許容される担体および治療有効量の請求項１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療を必要としている患者に治療上有効量の少なくとも１つの請求項１の化合物を投与することを特徴とする、ケモカインまたはケモカイン受容体活性の調節方法。
【請求項１４】
治療を必要としている患者に治療有効量の少なくとも１つの請求項１の化合物を投与することを特徴とする、障害の治療方法であって、該障害が骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、および癌から選択される治療方法。
【請求項１５】
治療を必要としている患者に治療有効量の少なくとも１つの請求項１の化合物を投与することを特徴とする、炎症性疾患の治療方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般に、ケモカイン受容体活性のモジュレーター、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患および自己免疫疾患、特に関節リウマチおよび移植片拒絶の治療および予防における薬剤としてそれを使用する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ケモカインとは、様々な細胞によって放出され、数ある細胞種の中でとりわけ、単球、マクロファージ、ＴおよびＢリンパ球、好酸球、好塩基球ならびに好中球を誘引および活性化する、分子量６〜１５ｋＤａの化学走性サイトカインである（Luster、New Eng. J. Med. 1998、338、436-445およびRollins、Blood 1997、90、909-928に総説）。アミノ酸配列中の最初の２つのシステインが単一のアミノ酸によって分離されているか（ＣＸＣ）、または隣接しているか（ＣＣ）に応じて、２つの主要なケモカインクラス、すなわちＣＸＣおよびＣＣが存在する。インターロイキン−８（ＩＬ−８）、好中球活性化タンパク質−２（ＮＡＰ−２）および黒色腫成長刺激活性タンパク質（ＭＧＳＡ）などのＣＸＣケモカインは、主に好中球およびＴリンパ球に対して化学走性であり、一方、ＲＡＮＴＥＳ、ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１β、単球走化性タンパク質（ＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４、およびＭＣＰ−５）ならびにエオタキシン（−１および−２）などのＣＣケモカインは、数ある細胞種の中でとりわけ、マクロファージ、Ｔリンパ球、好酸球、樹状細胞、および好塩基球に対して化学走性である。また、主要なケモカインサブファミリーのどちらにも属さないケモカインのリンフォタクチン−１、リンフォタクチン−２（どちらもＣケモカイン）、およびフラクタルカイン（ＣＸ３Ｃケモカイン）も存在する。
【０００３】
ケモカインは、「ケモカイン受容体」と呼ばれる、Ｇタンパク質結合７回膜貫通ドメインタンパク質のファミリーに属する特異的な細胞表面受容体と結合する（Horuk、Trends Pharm. Sci. 1994、15、159-165に総説）。その同族リガンドと結合する際、ケモカイン受容体は会合した三量体Ｇタンパク質を介して細胞内シグナルを伝達し、数ある他の応答の中でとりわけ、細胞内カルシウム濃度の急速な増加、細胞形状の変化、細胞接着分子の発現の増加、脱顆粒、および細胞遊走の促進をもたらす。以下の特徴的なパターンでＣＣケモカインと結合するまたはそれに応答するヒトケモカイン受容体が少なくとも１０種存在する（Zlotnik et al.、Immunity 2000、12、121に総説）：ＣＣＲ−１（または「ＣＫＲ−１」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−１」）［ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４、ＲＡＮＴＥＳ］（Ben-Barruch et al.、Cell 1993、72、415-425、およびLuster、New Eng. J. Med. 1998、338、436-445）；ＣＣＲ−２ＡおよびＣＣＲ−２Ｂ（または「ＣＫＲ−２Ａ」／「ＣＫＲ−２Ｂ」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−２Ａ」／「ＣＣ−ＣＫＲ−２Ｂ」）［ＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４、ＭＣＰ−５］（Charo et al.、Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1994、91、2752-2756、およびLuster、New Eng. J. Med. 1998、338、436-445）；ＣＣＲ−３（または「ＣＫＲ−３」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−３」）［エオタキシン−１、エオタキシン−２、ＲＡＮＴＥＳ、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４］（Combadiere et al.、J. Biol. Chem. 1995、270、16491-16494、およびLuster、New Eng. J. Med. 1998、338、436-445）；ＣＣＲ−４（または「ＣＫＲ−４」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−４」）［ＴＡＲＣ、ＭＤＣ］（Power et al.、J. Biol. Chem. 1995、270、19495-19500、およびLuster、New Eng. J. Med. 1998、338、436-445）；ＣＣＲ−５（または「ＣＫＲ−５」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−５」）［ＭＩＰ−１α、ＲＡＮＴＥＳ、ＭＩＰ−１β］（Samson et al.、Biochemistry 1996、35、3362-3367）；ＣＣＲ−６（または「ＣＫＲ−６」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−６」）［ＬＡＲＣ］（Baba et al.、J. Biol. Chem. 1997、272、14893-14898）；ＣＣＲ−７（または「ＣＫＲ−７」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−７」）［ＥＬＣ］（Yoshie et al.、J. Leukoc. Biol. 1997、62、634-644）；ＣＣＲ−８（または「ＣＫＲ−８」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−８」）［Ｉ−３０９］（Napolitano et al.、J. Immunol. 1996、157、2759-2763）；ＣＣＲ−１０（または「ＣＫＲ−１０」もしくは「ＣＣ−ＣＫＲ−１０」）［ＭＣＰ−１、ＭＣＰ−３］（Bonini et al.、DNA and Cell Biol. 1997、16、1249-1256）；ならびにＣＣＲ−１１［ＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、およびＭＣＰ−４］（Schweickart et al.、J. Biol. Chem. 2000、275、9550）。
【０００４】
哺乳動物ケモカイン受容体に加えて、哺乳動物サイトメガロウイルス、ヘルペスウイルスおよびポックスウイルスが、感染細胞において、ケモカイン受容体の結合特性を有するタンパク質を発現することが示されている（Wells et al.、Curr. Opin. Biotech. 1997、8、741-748に総説）。ＲＡＮＴＥＳおよびＭＣＰ−３などのヒトＣＣケモカインは、これらのウイルスによってコードされた受容体を介して急速なカルシウムの動員を引き起こすことができる。受容体の発現は、正常な免疫系監視および感染症に対する応答の破壊を可能にすることによって、感染症に許容状態となり得る。さらに、ＣＸＣＲ４、ＣＣＲ２、ＣＣＲ３、ＣＣＲ５およびＣＣＲ８などのヒトケモカイン受容体は、たとえばヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の場合のように、微生物による哺乳動物細胞の感染の補助受容体として作用することができる。
【０００５】
ケモカインおよびその同族受容体は、喘息およびアレルギー性疾患を含めた炎症性、感染性、および免疫調節性の障害および疾患、ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の重要な媒介物質であることが示唆されている（Carter、P.H.、Current Opinion in Chemical Biology 2002、6、510；Trivedi et al.、Ann. Reports Med. Chem. 2000、35、191；Saunders et al.、Drug Disc. Today 1999、4、80；Premack et al.、Nature Medicine 1996、2、1174に総説）。たとえば、ケモカインマクロファージ炎症性タンパク質−１（ＭＩＰ−１α）およびその受容体ＣＣケモカイン受容体１（ＣＣＲ−１）は、白血球を炎症部位に誘引し、続いてこれらの細胞を活性化することにおいて、中心的な役割を果たす。ケモカインＭＩＰ−１αがＣＣＲ−１と結合した際、これは、細胞内カルシウム濃度の急速な増加、細胞接着分子の発現の増加、細胞脱顆粒、および白血球遊走の促進を誘導する。
【０００６】
さらに、ヒトにおけるＭＩＰ−１αの化学走性特性の実証が、実験によって提供されている。ヒト対象にＭＩＰ−１αを皮内注射した場合、注射部位への白血球の急速かつ顕著な流入を経験した（Brummet, M.E.、J. Immun. 2000、164、3392-3401）。
【０００７】
ＭＩＰ−１α／ＣＣＲ−１相互作用の重要性の実証は、遺伝子改変したマウスを用いた実験によって提供されている。ＭＩＰ−１α−／−マウスは、正常な数の白血球を有していたが、免疫誘発後にウイルス性炎症の部位内に単球を動員することができなかった（Cook, D. et al.、Science 1995、269、1583-1585）。近年、ＭＩＰ−１α−／−マウスは、コラーゲン抗体誘発関節炎に対して耐性を有することが示されている（Chintalacharuvu, S.R.、Immun. Lett. 2005、202-204）。同様に、ＣＣＲ−１−／−マウスは、ＭＩＰ−１αを用いてインビボで誘発した際に好中球を動員することができなかった；さらに、ＣＣＲ−１ヌルマウスの末梢血好中球はＭＩＰ−１αに応答して遊走せず（Gao, B. et al.、J. Exp. Med. 1997、185、1959-1968）、したがって、ＭＩＰ−１α／ＣＣＲ−１相互作用の特異性が実証された。ＭＩＰ−１α−／−およびＣＣＲ−１−／−動物の生存度および全体的に正常な健康は、ＭＩＰ−１α／ＣＣＲ−１相互作用が生理的発作を誘発しないという観点から注目すべきである。総合すると、これらのデータにより、ＭＩＰ−１αの作用を遮断する分子がいくつかの炎症性および自己免疫障害の治療に有用であるという結論がもたらされる。この仮説は、以下に記載するように、いくつかの異なる動物疾患モデルにおいて妥当性が確認されている。
【０００８】
ＭＩＰ−１αは、関節リウマチに罹患している患者の潤滑液および血液中で上昇していることが知られている（Koch, A. et al.、J. Clin. Invest. 1994、93、921-928）。さらに、いくつかの研究により、関節リウマチの治療においてＭＩＰ−１α／ＣＣＲ１相互作用を拮抗することの潜在的な治療的価値が実証されている（Pease, J.E. et al.、Expert Opin. Invest. Drugs 2005、14、785-796）。
【０００９】
ＭＩＰ−１αに対する抗体は、マウスにおいて、多発性硬化症のモデルである実験的自己免疫脳脊髄炎（ＥＡＥ）を寛解させることが示されている（Karpus, W.J. et al.、J. Immun. 1995、5003-5010）。同様に、炎症性疾患の症状は、ＭＩＰ−１αに対する抗体を、コラーゲン誘発関節炎に罹患しているマウスに直接投与することで制御することができる（Lukacs, N.W. et al.、J. Clin. Invest. 1995、95、2868-2876）。
【００１０】
ＣＣＲ−１は、ケモカインＲＡＮＴＥＳ、ＭＣＰ−３、ＨＣＣ−１、Ｌｋｎ−１／ＨＣＣ−２、ＨＣＣ−４、およびＭＰＩＦ−１の受容体でもあることに注意されたい（Carter, P.H.、Curr. Opin Chem. Bio. 2002、6、510-525）。本明細書中に記載の式（Ｉ）の新しい化合物はＣＣＲ−１受容体と結合することによってＭＩＰ−１αを拮抗すると推定されるため、式（Ｉ）のこれらの化合物も、ＣＣＲ−１によって媒介される前述のリガンドの作用の有効な拮抗剤であり得る。したがって、本明細書中で「ＭＩＰ−１αの拮抗」に言及する場合、「ＣＣＲ−１のケモカイン刺激の拮抗」に等価であるとみなされるべきである。
【００１１】
たとえば、ヒトにおけるＲＡＮＴＥＳの化学走性特性の実証が、実験によって提供されている。ヒト対象にＲＡＮＴＥＳを皮内注射した場合、注射部位への好酸球の流入を経験した（Beck, L.A. et al.、J. Immun. 1997、159、2962-2972）。同様に、ＲＡＮＴＥＳ抗体は、ラットアジュバント誘発関節炎（ＡＩＡ）モデルにおいて疾患の症状を寛解させる能力が実証されている（Barnes, D.A. et al.、J. Clin Invest. 1998、101、2910-2919）。間接炎症のラットＡＩＡ（Shahrara, S. et al.、Arthritis & Rheum. 2005、52、1907-1919）およびマウスＣＩＡ（Plater-Zyberk, C. et al.、Imm. Lett. 1997、57、117-120）疾患モデルのどちらにおいても、ＲＡＮＴＥＳ／ＣＣＲ−１相互作用のペプチド由来の拮抗剤を用いた場合に同様の結果が得られている。
【００１２】
近年、いくつかのグループがＭＩＰ−１αの小分子拮抗剤の開発を記載している（Carson, K.G. et al.、Ann. Reports Med. Chem. 2004、39、149-158に総説）。
【発明の概要】
【００１３】
したがって、本発明は、ＭＩＰ−１αもしくはＣＣＲ−１受容体活性の新規拮抗剤もしくは部分的作用剤／拮抗剤、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１４】
本発明は、医薬的に許容される担体と治療有効量の本発明の化合物のうちの少なくとも１つまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグの形態とを含む医薬組成物を提供する。
【００１５】
本発明は、そのような治療を必要としている宿主に、治療有効量の本発明の化合物のうちの少なくとも１つまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグの形態を投与することを含む、関節リウマチおよび移植片拒絶を治療する方法を提供する。
【００１６】
本発明は、そのような治療を必要としている宿主に、治療有効量の本発明の化合物のうちの少なくとも１つまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグの形態を投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法を提供する。
【００１７】
本発明は、治療に使用するための新規非環状誘導体を提供する。
【００１８】
本発明は、炎症性疾患を治療するための医薬品の製造における新規非環状誘導体の使用を提供する。
【００１９】
以下の詳細な説明中で明らかとなる本発明のこれらおよび他の特長は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2010534669.tif 000003
（Ｉ）
またはその立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは以下に定義するとおりである］が、ＭＩＰ−１αおよびケモカイン活性の有効なモジュレーターであるという本発明者らの発見によって達成されている。
【００２０】
（発明の詳細な説明）
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の新規化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態を提供する：
【化２】
2010534669.tif 000004
（Ｉ）
［式中、
Ｑは、ＣＨまたはＮであり；
Ｚは、ＯまたはＳであり；
Ｗは、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔは、結合、
【化３】
2010534669.tif 000005
であり；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべては０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルは、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａは、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子は、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３は、各々独立して、ＯＨもしくはアルキルであるか；または、２つのＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく；
Ｒ３ａは、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６または−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、その中でアルキルは、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂは、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルは、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子は、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４は、水素、Ｆ、ＯＨ、ＣＮまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ５は、水素、ハロ、アルキル、−ＣＮまたは−Ｏアルキルであり；
Ｒ５ａは、水素、ハロ、−ＣＮまたはアルキニルであり；
Ｒ５ｂは、水素、ハロ、−ＣＮ、−Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０であり；
Ｒ６は、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルは、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８は、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルは、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９は、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子は、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０は、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルは、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍは、０〜２であり；
ｒは、０〜５であるが；
ただし：
１）化合物は以下の式の化合物ではなく：
【化４】
2010534669.tif 000006
２）Ｒ１が、少なくとも１つのヒドロキシルおよび／もしくはアミノを有する窒素化芳香族単環基または窒素化芳香族縮合環基でない場合は、ｍは、０または１ではなく；
３）Ｒ３ａおよびＲ３ｂがどちらも水素であり、Ｒ１がベンジルまたはフェニルシクロプロピルである場合、Ｒ４は、水素またはＣＮではない］。
【００２１】
さらに別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、ＱがＣＨであるものである。
【００２２】
さらに別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、Ｒ３ｂが、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、または−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいものである。
【００２３】
別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、化合物が式（Ｉａ）の化合物であるものである。
【化５】
2010534669.tif 000007
（Ｉａ）
【００２４】
さらに別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、ＯまたはＳであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、結合、
【化６】
2010534669.tif 000008
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨもしくはアルキルであるか；または、２つのＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリールまたはアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリールまたはアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、Ｆ、ＯＨ、ＣＮまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ５が、水素、アルキル、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロ、−ＣＮまたはアルキニルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜４であるものである。
【００２５】
さらに別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、ＯまたはＳであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、結合、
【化７】
2010534669.tif 000009
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨもしくはアルキルであるか；または、２つのＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキルまたはアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキルまたはアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、Ｆ、ＯＨまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロ、−ＣＮまたはアルキニルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜３であるものである。
【００２６】
さらに別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化８】
2010534669.tif 000010
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨもしくはアルキルであるか；または、２つのＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、Ｆ、ＯＨ、または−ＮＨ２であり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロ、−ＣＮまたはアルキニルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００２７】
一実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化９】
2010534669.tif 000011
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＲ６Ｒ６または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアリールアルキルであり、その中でアルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアリールアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、Ｆ、ＯＨまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００２８】
別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１０】
2010534669.tif 000012
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよいか；または、同じ炭素原子に結合したいずれか２つのＲ１ａが、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＮＨ２であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニルであり、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２で適宜置換されていてもよいか；
または、２つのＲ３ａもしくはＲ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ（Ｒ７）、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく；
Ｒ４が、ＦまたはＯＨであり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキルであり、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ７ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ７ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいるか；または、いずれか２つのＲ９が、一緒になって３〜６員環を形成していてもよく、前記環の炭素原子が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子で適宜置き換えられていてもよく、前記環のＮヘテロ原子が、以下のうちの１つまたは複数で適宜置換されていてもよく：水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０またはアリールアルキル；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００２９】
さらに別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１１】
2010534669.tif 000013
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＣＮ、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、または−（ＣＲ８Ｒ８）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよいが；ただし、両方のＲ３ａが同時にヘテロ原子を介して結合していることはできず；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、アルキルまたはシクロアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２で適宜置換されていてもよく；
Ｒ４が、ＦまたはＯＨであり；
Ｒ５が、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ａが、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００３０】
さらに別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１２】
2010534669.tif 000014
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、アリールオキシおよびアリールアルキルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、アリールオキシ、アリールアルキルまたはアリールアルキルオキシアルキルから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ＯＨ、−ＯＲ６または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６であり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、アルキルまたはシクロアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、または−ＮＨ２で適宜置換されていてもよく；
Ｒ４が、ＯＨであり；
Ｒ５が、水素またはハロであり；
Ｒ５ａが、ハロまたは−ＣＮであり；
Ｒ５ｂが、水素またはハロであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、アリールオキシまたはアリールアルキルから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００３１】
一実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１３】
2010534669.tif 000015
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、またはアリールオキシから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールオキシが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、またはアリールオキシから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、アルキルまたはシクロアルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６で適宜置換されていてもよく；
Ｒ４が、ＯＨであり；
Ｒ５が、水素またはハロであり；
Ｒ５ａが、ハロであり；
Ｒ５ｂが、水素またはハロであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、またはアリールオキシから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４またはアリールオキシから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００３２】
別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１４】
2010534669.tif 000016
であり；
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、またはアリールオキシから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールオキシが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、またはアリールオキシから選択され；
Ｒ３が、各々独立して、ＯＨまたはアルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニルであり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素またはアルキルであり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子、ＯＨ、−ＣＮまたは−ＯＲ６で適宜置換されていてもよく；
Ｒ４が、ＯＨであり；
Ｒ５が、水素またはハロであり；
Ｒ５ａが、クロロであり；
Ｒ５ｂが、水素またはハロであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、またはアリールオキシから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４またはアリールオキシから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００３３】
別の実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１５】
2010534669.tif 000017
であり；
Ｒ１が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、そのすべてが０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９から選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ６から選択され；
Ｒ３が、各々アルキルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素またはアルキルであり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素またはアルキルであり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく；
Ｒ４が、ＯＨであり；
Ｒ５が、水素またはハロであり；
Ｒ５ａが、クロロであり；
Ｒ５ｂが、水素またはハロであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４から選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ↓３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４から選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、０〜２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００３４】
一実施形態では、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、
Ｚが、Ｏであり；
Ｗが、−ＣＲ３ａＲ３ａＣＲ３ｂＲ３ｂ−であり；
Ｔが、
【化１６】
2010534669.tif 000018
であり；
Ｒ１が、アルキルまたはフェニルであり、それらはどちらも０〜５個のＲ１ａで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８またはアリールオキシから選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアリールオキシが、０〜３個のＲ１ｂで適宜置換されていてもよく；
Ｒ１ｂが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８、またはアリールオキシから選択され；
Ｒ３が、メチルであり；
Ｒ３ａが、各々独立して、水素またはアルキルであり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３ｂが、各々独立して、水素またはアルキルであり、アルキルが、炭素原子１個あたり０〜３個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく；
Ｒ４が、ＯＨであり；
Ｒ５が、水素またはハロであり；
Ｒ５ａが、クロロであり；
Ｒ５ｂが、水素またはハロであり；
Ｒ６が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、０〜５個のＲ９ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ９ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ８、またはアリールオキシから選択され；
Ｒ１０が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され、アリールまたはヘテロシクリルが、０〜３個のＲ１０ａで適宜置換されていてもよく、ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ１０ａが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｏ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｏ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ８Ｒ８）ｒＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ８またはアリールオキシから選択され；
Ｒ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルから選択され；
ｍが、２であり；
ｒが、０〜２であるものである。
【００３５】
一実施形態では、式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の形態は、実施例中に例示する化合物である。
【００３６】
別の実施形態では、本発明は、医薬的に許容される担体と治療有効量の本発明の化合物とを含む医薬組成物に向けられている。
【００３７】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、ケモカインまたはケモカイン受容体の活性を調節する方法に向けられている。
【００３８】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、ＣＣＲ−１受容体活性を調節する方法に向けられている。
【００３９】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、ＣＣＲ−１受容体に媒介される、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４、ＲＡＮＴＥＳの活性を調節する、好ましくはＭＩＰ−１αの活性を調節する方法に向けられている。
【００４０】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、たとえば、眼結膜中の皮膚および肥満細胞の脱顆粒、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症および癌、好ましくは、クローン病、乾癬、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、関節リウマチ、多発性骨髄腫、アレルギー、たとえば、眼結膜中の皮膚および肥満細胞の脱顆粒、肝細胞癌、骨粗鬆症ならびに腎線維症から選択される、障害を治療する方法に向けられている。
【００４１】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法に向けられている。
【００４２】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、炎症性腸疾患を治療する方法に向けられている。
【００４３】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、クローン病を治療する方法に向けられている。
【００４４】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、乾癬を治療する方法に向けられている。
【００４５】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、全身性エリテマトーデスを治療する方法に向けられている。
【００４６】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、多発性硬化症を治療する方法に向けられている。
【００４７】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、関節リウマチを治療する方法に向けられている。
【００４８】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、乾癬性関節炎を治療する方法に向けられている。
【００４９】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、多発性骨髄腫を治療する方法に向けられている。
【００５０】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、アレルギー、たとえば、眼結膜中の皮膚および肥満細胞の脱顆粒を治療する方法に向けられている。
【００５１】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、肝細胞癌を治療する方法に向けられている。
【００５２】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、骨粗鬆症を治療する方法に向けられている。
【００５３】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、腎線維症を治療する方法に向けられている。
【００５４】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、炎症性疾患、たとえば、ＣＣＲ−１に少なくとも部分的に媒介される炎症性疾患を治療する方法に向けられている。
【００５５】
別の実施形態では、本発明は、治療を必要としている患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、ＣＣＲ１活性を調節する方法に向けられている。
【００５６】
別の実施形態では、本発明は、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓駥뮧ꓦ膀매겙胦ꊖ꿧躂胣骤駧Ꞁꫩ蒫藨膀苣것菣꺂菣膀臣ꢁ臣낁胣벜뗧鲆룤꺁髧骆臣袂臣ꖂ뫦내菨꺁蓨蚡닧膀苨내菨貙胣ꢪ닧蚬韧膀藨骷뛧螗臣袂臣貙胣붥臣鞁臣꾁胣꾂菣벃菣薗胣뺹駧膀苧螗胦뢅雧ꎂ胣ꢅ뫨Ꞁ苣ꪃ菣麃菣벃菣릂胣骤駧Ꞁꇧ隌韧膀雩肯菣Ꚃ菣膃胣骤駧Ꞁꫩ蒫藨膀苣것菣꺂菣膀臣ꢁ臣낁胣벜뗧鲆룤꺁髧骆臣袂臣ꖂ뫦내菨꺁蓨蚡닧膀苨내菨貙胣ꢪ닧蚬韧ꪁ苣뎁臣躅럧궶韧讁苣뢁諦閁苣讂胣鲚껥銂닦芙臣讂臣膂臣뮌雨膓臣뾪ꏨꮁ臣醁苣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꺁뷤ꢔ臣醐臣覂苣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†裥꺁껥붖뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣膀닦芙臣뾽铧馁苣龁苣꺁鳦몙飦꺁賥袐觧ꮁ郥醁苣貂臣蒁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ苣ꮐ苣뮌雨蒵裦ꦉ臣醐臣覂苣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†裥꺁껥붖뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣膀닦芙苣薿ꛨꢁ臣ꚁ臣讂苦薀臣膀닦芙鳦릊蟩꺁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ臣覂臣讂賥겖뗧邈觧銂諦躸臣讂臣ꢁ苣ꮐ苣膀苣ꊃ苣ꒂ菣뺁臣꾁苣ꊃ苣ꒂ菣鞏껥鎽臣뮴胦銂ꫨ肯臣讂雦閳臣醐臣覂苣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†裥꺁껥붖뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣膀닦芙苣薿ꛨꢁ臣ꚁ臣讂苦薀臣膀닦芙鳦릊蟩꺁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ臣覂臣讂賥겖뗧邈觧銂諦躸臣讂臣ꢁ苣ꮐ苣膀볯ꎼ볯銈볯鞏껥鎽듦Ꞁ苣뾪꿧馁苣릖돦ꮁ郥醁苣貂臣蒁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 閁苣ꮁ裥꺁껥붖뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣膀닦芙苣薿ꛨꢁ臣ꚁ臣讂苦薀臣膀닦芙鳦릊蟩꺁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ臣覂臣讂賥겖뗧邈觧銂諦躸臣讂臣ꢁ苣ꮐ苣膀볯ꎼ볯銈볯鞏껥鎽臣袂臣ꚁꫥ讻臣貂苣膀볯ꦼ볯銈볯캑膀볯ꎼ볯銈볯膀볯ꎼ볯銈볯膀볯ꆼ볯뒼볯뎼臣뮴胦銂ꫨ肯臣讂胣붥臣鞁臣꾁볯ꦼ볯銈볯캑꺁듦Ꞁ苣뾪꿧馁苣銂雦閳臣醐臣覂苣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†裥꺁껥붖뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣膀닦芙苣薿ꛨꢁ臣ꚁ臣讂苦薀臣膀닦芙鳦릊蟩꺁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ臣覂臣讂賥겖뗧邈觧銂諦躸臣讂臣ꢁ苣ꮐ苣膀ꫩꊖ꿧躂胣開蓨꒘胣몙蛧膀뿥股껧鲽铧膀苣궃菣뎃韧膀곩股胦莿룤ꢅ胣ꪇ럥超雧뺖苦膀볯ꦼ볯龄鿦螗胣ꢼ볯뚼雩ꎀꫨꖟ韧膀매겙胣릉駧Ꞁ苨骷뛧螗胣뮧ꓦ開蓨겡賥螗胣ꦉ郧蒚臣龁臣隌귥蒚臣颪駧閁苣龁蓨隤若膀苧螗胦뢅雧ꎂ胣몂菨躂胣Ꞥ藨躂胣ꢅ뫨Ꞁ苣ꪃ菣麃菣벃菣릂胣躅꿦Ꞁꇨ薸藨躂胣뢳郧鎽藨躂胣颖臦膀ꓥ몙胦겡賥螗胣ꊂ菣궃菣ꂃ胦開蓨겡賥螗胣ꊖ꿧ꪃ苣麃菣膀蛥궋ꫧ膀蟨ꢙ꟧趤胣뺹駧Ꞁ雩肯苧膀ꓥ몙胦ꢪꯩꮅ胣ꊂ菣ꮃ苣벃胣龁臣袁臣膀鳧邵蛨궸臣꺚蛨誁苣뎁苨肺듧麃臣놄ꇩ銲胣鶂듧麃駧膀ꫩ鞲곩螗胣躅럧궶韧誁苣뎁駧膀ꗥ뺁臣辁臣膀苣궃菣뎃韧膀매겙胣躂韧Ꞁ藨뺖苦膀藥ꮺ胦ꢂ菣蚃菣袃菣螃苣膀ꓥ몙胦겡賥螗胣ꊖ꿧ꪃ苣麃菣膀ꓥ몙胦ꢪꯩꮅ胣ꊂ菣ꮃ苣벃胣龁臣袁臣膀鳧邵蛨궸臣꺚蛨誁苣뎁苨肺듧麃臣놄ꇩ銲胣鶂듧麃駧膀ꫩ鞲곩螗臣覂臣ꮁ藨骷뛧螗臣覂臩麊臣貂苣膀髩뎮苣뮲駧馁苣릖돦ꮁ郥醁苣貂臣蒁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 閁苣ꮁ裥꺁껥붖뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣膀닦芙苣薿ꛨꢁ臣ꚁ臣讂苦薀臣膀닦芙鳦릊蟩꺁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ臣覂臣讂賥겖뗧邈觧銂諦躸臣讂臣ꢁ苣ꮐ苣膀苧螗胦뺖苦膀ꗥ뺁臣辁臣ꎼ볯늼裢醼臣袂臣ꚁ냥ꪁ臣ꢁ苣ꢃ裥蒚臣銪믤閁苣讂苧螗胦뺖苦銂닦芙臣讂雦閳臣醐臣覂苣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†裥꺁껥붖뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣膀닦芙苣薿ꛨꢁ臣ꚁ臣讂苦薀臣膀닦芙鳦릊蟩꺁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ臣覂臣讂賥겖뗧邈觧銂諦躸臣讂臣ꢁ苣ꮐ苣膀볯ꎼ볯銈볯뮴胦銂ꫨ肯臣讂雦閳臣醐臣覂苣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†裥꺁껥붖뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣膀ꫩꊖ꿧躂胣開蓨꒘胣몙蛧膀뿥股껧鲽铧膀苣궃菣뎃韧膀곩股胦莿룤ꢅ胣ꪇ럥超雧뺖苦膀볯ꦼ볯龄鿦螗胣ꢼ볯뚼雩ꎀꫨꖟ韧膀매겙胣릉駧Ꞁ苨骷뛧螗胣뮧ꓦ開蓨겡賥螗胣ꦉ郧蒚臣龁臣隌귥蒚臣颪駧閁苣龁蓨隤若膀苧螗胦뢅雧ꎂ胣몂菨躂胣Ꞥ藨躂胣ꢅ뫨Ꞁ苣ꪃ菣麃菣벃菣릂胣躅꿦Ꞁꇨ薸藨躂胣뢳郧鎽藨躂胣颖臦膀ꓥ몙胦겡賥螗胣ꊂ菣궃菣ꂃ胦開蓨겡賥螗胣ꊖ꿧ꪃ苣麃菣膀蛥궋ꫧ膀蟨ꢙ꟧趤胣뺹駧Ꞁ雩肯苧膀ꓥ몙胦ꢪꯩꮅ胣ꊂ菣ꮃ苣벃胣龁臣袁臣膀鳧邵蛨궸臣꺚蛨誁苣뎁苨肺듧麃臣놄ꇩ銲胣鶂듧麃駧膀ꫩ鞲곩螗胣躅럧궶韧誁苣뎁駧膀ꗥ뺁臣辁臣膀苣궃菣뎃韧膀매겙胣躂韧Ꞁ藨뺖苦膀藥ꮺ胦ꢂ菣蚃菣袃菣螃苣膀ꓥ몙胦겡賥螗胣ꊖ꿧ꪃ苣麃菣膀ꓥ몙胦ꢪꯩꮅ胣ꊂ菣ꮃ苣벃胣龁臣袁臣膀鳧邵蛨궸臣꺚蛨誁苣뎁苨肺듧麃臣놄ꇩ銲胣鶂듧麃駧膀ꫩ鞲곩螗臣覂臣ꮁ藨骷뛧螗臣覂臩麊臣貂苣膀髩뎮苣뮲駧馁苣龁苣꺁賥겖鏥꺁ꫨ붣臣誁臣讂胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ臣覂臣讂賥겖뗧邈觧꺁뷤ꢔ臣醐臣覂苣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†臣覂臣ꖈ臣龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꾁胣뮲駧ꮁ臣醁苣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣뮴胦邈裥ꢁ臣覂臣讂賥겖뗧邈觧꺁뷤ꢔ臣醐臣覂苣ꚁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦꾁胣鶁臣뺲ꗧ뺁臣꾁鳦ꪳ髧ꪁ觧ꪳ臣覂胩놄臣骁臣膀믤꺁藥鎽髧ꪁ뷥讅臣랅迧隌臣鞾苣芀鳦몙飦꾁臣龁胣겜飦내鯦궸臣ꢳ꣨馁苣겜駧躘臣ꎻ鯦讅꟦꺁臣릁臣꺁뗧袐臣节賥ꮐ臣讂胣겜駧躘臣뮻蓦讁臣馁臣ꚁ臣龮雦ꊽ藦銂胣뮻蓦꺁믤꺁껥붖뷥讅臣떽臣ꚁ胣겜駧躘臣閁苣ꪁ苣龮雦ꊽ藦銂꣨覼臣鞾苣鎁臣銂郧ꎧ臣貂苣蚁胣閁苣ꮁ胣醼臣꺁껥붖뷥讅臣뮻蓦꺁ꛨꂴ苣膀껥붖뷥讅臣蚁臣꺁믤辄臣节臣꺁믤辄臣ꒁ臣릁臣꺁믤꺁ꛨꂴ臣蒵臣袐苣鮁臣膀臣覂臣讂껥붖뷥讅苣風볨鞁뻥讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯颼胣㲑䐯噉ਾ볯骮뻧覼戼㹲 겜飦내鯦ꞁ꣨覼臣貂苣隌郥ꦉ臣膀룤視룤莿苣覜臣ꚁ苣袂臣芀룤視臣꺽迦閁苣龁軥邭苣ꮐ苣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀藥ꚭ듦Ꞁ뷥讅臣龁臣ꦃ苣龃뷥讅臣颍鯩閁苣鞾苣芀藥ꚭ듦Ꞁ뷥讅苣붣胩馁苣릖돦袼菣뮂菣ꊽ藦꺁裥늉臣龁臣覅귥뮴胦몇駧ꦉ돨讁苣꺁郥邈臣袂臣ꚁ臣ꦁ볯꾁뷥肊ꇨ蚈蟩ꞁ鿧覂苣ꚁ臣讂胣ꪂ菣閃苣뎃胣ꎼ볯꺼뫤趇뗧袐臣ꦁ臣骤臣꺁맥閽闧Ꞁ뷤节胣겜飦내鯦ꞁ꣨覼臣貂苣隌郥ꦉ룤ꮁ귥ꢜ臣ꚁ苣袂臣膀臣꺁苣蚁臣覮껥ꪁ闧Ꞁ뷤꾁臣릁臣겜駧躘臣誁臣ꚁ胨꺅臣貂苣芀鳦몙飦꺁賥袐觧꺁苣릂臣袂臣袃菣뎃苣뺹뷤낕胦鎽臣膀闧Ꞁ뷤꺁럦袐觧ꢁ臣ꚁ臣龁臣蚈鯩閁苣龁闧Ꞁ뷤꺁뷥讅臣鞁臣風볨閁苣膀臣ꒁ跥ꊛ臣貂뻥讂胣랅뷤蒚臣讫뷤隌귥뺁臣꾁闧Ꞁ뷤꺁뷥讅臣랅뷤蒚臣몤臣貂臣蒁駩誂胣讧胩꺁苣ꦃ菣膀苣ꊂ苣蚃菣ꪂ菣벃胣ꦃ苣龃뷥讅臣馁臣ꚁ臣袂臣뺹뷤낕胦鎽뷥讅臣馁臣ꚁ臣辄鯥閁苣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볥ꦼ臣隌郥ꦉ臣醼臣꺁苣誃菣膃苣麃菣꾁胣隻臣钯臣ꚁ蓥貂臣뮴胦銂ꓧ鞁뻥讂胣鞁臣貁臣ꚁ胣鶁臣讫뷤隌귥꺁臣릁臣꾁鳦몙飦꺁룤ꢃ臣芁苣ꢁ胨袁苣貂苣芀뿥膦臣鲿臣ꚁ胣ꦃ苣龃觧ꪳ臣蚈鯩꾁胣궂菣ꮃ苣ꦃ菣銂铧蒁苣ꢼ볯겼볯ꮁ苣ꎁ臣膀臣龁臣鎽ꗦ薀臣ꖟ苣貂臣蒁苣蚈觥ꒉ苣ꢔ臣讂裥늉臣袂臣ꚁ臩邈臣ꚁ苣袂臣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 겜飦내鯦ꞁ铧蒁苣貂苣袂臣ꮁ胣貀뷧鮏臣貂臣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣螌껥閁苣龁軥邭臣龁臣낒軥邭臣骀룥꺁軥邭뻤銂뛨袁臣膀뷧鮏臣覮껥ꪁ賥袐觧銂苣龁苣馁臣ꢁ苣ꆝ믤ꢁ臣ꚁ胣螌껥閁苣龁軥邭臣龁臣낒룤꺁믤辄臣醼臣龁臣鶁苣ꖻ룤꺁냦ꂴ臣몤臣貂臣꒾臣覂臩麊髧ꮁ뷧趁迦袁苣貂苣鎁臣銂蓦뎑臣讂胣꺽迦貁苣袃볯馁臣辂臣膀볯꾼볯ꞁ臣讂ꃥ袐胣鶁臣龎귥誸臣銼胥꺁냦ꂴ臣꺽臣鮏臣覂苣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†믤辄臣風迥袼뻤袁臣膀볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵覼臣膀賥袐觧꺁臣膂臣뮻蓦꺁꟦邈ꛨꂴ臣龁臣込臣銼鯥ꖻ룤颭鳥馁苣뒠郥膀郥薀臣誁臣讂껥ꦾ臣隻臣馁臣ꚁ臣誁臣讂臣꺁껥ꦾ臣覂诧讫臣ꚁ臣讂胣鞁臣貁臣ꚁ胣设臣낁胣몟臣袼볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰趽⼼畳㹢臣꺽迦閁苣讂臣ꢁ臣몤臣貂臣趽臣邼胣鎼臣芁苣뒠郥膀ꧨ몟臣肜ꓥ鎼胥뺁臣꺁볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵몟臣ꦁ껥꺽迦閁苣ꚁ苣袂臣膀郥薀臣誁臣讂볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵꾁볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵꺁껥ꦾ臣覂诧讫臣ꚁ臩麊臣貂苣芀臣龁胣꺽迦몟臣袂臣込臣龁臣風迥꺁뗧袐臣꾁胣鶁臣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