(57)【要約】  式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できる塩が開示されている（式中、Ｒ０、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｎ、Ｑ１〜Ｑ５、ＹおよびＸ１〜Ｘ３は明細書の通りに定義される）。式（Ｉ）の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管形成などの細胞増殖に関連する疾患および／または状態の治療において有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物を使用して前述の状態を治療する方法が開示されている。    【化１】2010501593.tif 000146
2010501593.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2010501593.tif 000101
の化合物および薬学的に許容できるその塩
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、ここで、
（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７’であり、ここで、
Ｒ７’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｒ２２または−（カルボキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｘ１およびＹは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ２およびＸ３は独立に、Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）またはＳ（Ｏ）ｐであり、ここで、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｐは、０、１または２であり、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ただし、
（ｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよく、
（ｉｉ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよい］。
【請求項２】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ１が、ＣＲ１であり、Ｑ２が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ３が、ＣＲ２であり、
Ｑ４およびＱ５が、ＣＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ３が、Ｎであり、
Ｑ４およびＱ５が、ＣＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１が、ＣＲＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、ＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化２】
2010501593.tif 000102
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、ここで、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑ２が、Ｎであり、
Ｑ１が、ＣＲ１であり、
ここで、Ｒ１は、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑ３がＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑ３が、ＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノで置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘ１がＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
ＹがＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、ＣＲＣである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
式：
【化３】
2010501593.tif 000103
の請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘ１がＮである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
ＹがＮである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３５】
ＹがＣＲＣである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
式：
【化４】
2010501593.tif 000104
の請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｘ１がＮである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
ＹがＮである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘ１がＣＲＣである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
ＹがＣＲＣである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｙが、ＣＲＣであり、
ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
式：
【化５】
2010501593.tif 000105
の請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
式：
【化６】
2010501593.tif 000106
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
式：
【化７】
2010501593.tif 000107
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化８】
2010501593.tif 000108
の請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化９】
2010501593.tif 000109
の請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６４】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
式：
【化１０】
2010501593.tif 000110
の請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
式：
【化１１】
2010501593.tif 000111
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
式：
【化１２】
2010501593.tif 000112
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
式：
【化１３】
2010501593.tif 000113
の請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ０が、ヒドロキシルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ０が−ＮＨ２である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
式：
【化１４】
2010501593.tif 000114
の請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ０がヒドロキシルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’が、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ０が−ＮＨ２である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−２−メチル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−メチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
２−（２−メトキシエチルアミノ）−４−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロインドール−１−イル）ベンズアミド；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エチルアミノ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−５−ブチルスルファニル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−シクロプロピルメチル−６，６−ジメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（３−クロロ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（４−アセチル−１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６  トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボン酸アミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボキサミジン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−１−イル）−イソキノリン−４−カルボン酸；
１−（１，４−ジアミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−アミノ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（４−シクロプロピルアミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（２−アミノ−４−メチル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
または薬学的に許容できるその塩
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
１−（４−アミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−２−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン｀；
１−（１−クロロイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−６，６−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ブロモイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−ブトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−メトキシエチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−ヒドロキシエトキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３−ヒドロキシプロポキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３−メトキシプロポキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−メトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−エトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−メルカプトキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（８−（アリルチオ）−４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（プロプ−２−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブト−３−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−（プロプ−２−イニルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−アミノエチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ジメチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−メトキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−アミノ−７−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）キナゾリン−８−イルチオ）エチルカルバメート；
１−（４−アミノ−５−（３，５−ジメトキシベンジルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ネオペンチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−エチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−（シクロプロピルメチル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３−エチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−８−フルオロ−３−メチルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−イソブチル−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−３−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−ヒドロキシキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノキナゾリン−７−イル）−２，３，６，６−テトラメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−ヒドロキシエチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３−（ジフルオロメチル）−６，６−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（４−アミノ−８−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−アミノ−６−（３−（ジフルオロメチル）−６，６−ジメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−７−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）キナゾリン−８−イルチオ）アセトアルデヒド；
１−（４−アミノ−８−（ブチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
（Ｅ）−１−（１−アミノ−４−（１−（ヒドロキシイミノ）エチル）イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−アミノ−Ｎ’−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシミドアミド；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボン酸；
１−（４−アセチル−１−アミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−プロピオニルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（イソブチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（イソプロピルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（シクロプロピルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（シクロプロピルメチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（メチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−（エチルアミノ）エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
イソプロピル１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシレート；
１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルバルデヒド；
１−（４−アミノ−８−（ピリジン−２−イルメチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−（１−アミノ−４−ペンタノイルイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
エチル１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキシレート；
１−（１，４−ジアミノイソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（フェニルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（メチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（エチルスルフィニル）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノ−５−フルオロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノ−５−（エチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（２−アミノフェニルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（イソプロピルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（ジメチルアミノ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（シクロペンチルチオ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−エチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−５−メトキシ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−２，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−メチルキナゾリン−７−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（４−アミノ−８−（３，５−ジメトキシベンジルオキシ）キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２，４−ジアミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
１−（２−アミノ−４−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−イル）アセトアミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−メチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
１−（１−アミノ−イソキノリン−６−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン；
２−（２−メトキシエチルアミノ）−４−（３−メチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロインドール−１−イル）ベンズアミド；
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−６，６−ジメチル−３−トリフルオロメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン；
１−（２−アミノ−４−クロロキナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−アミノ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−イル）アセトアミド；
１−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
１−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−（３，６，６−トリメチル−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）イソキノリン−４−カルボキサミド；
または薬学的に許容できるその塩
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８６】
式Ｘ：
【化１５】
2010501593.tif 000115
の化合物
［式中、
Ｈａｌは、ハロゲンであり、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１およびＱ２は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
ただし、
（ｉｉｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであり、
（ｉｖ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎである］。
【請求項８７】
７−フルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
７−フルオロ−２−メチル−キナゾリン−４−イルアミン；
７，８−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
５，７−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン；
７−ヒドラジノ−キナゾリン−４−イルアミン；
１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン；
１−アミノ−４−ブロモ−６−フルオロ−イソキノリン；
４−ブロモ−６−ヒドラジノ−イソキノリン−１−イルアミン；
１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−カルボニトリル；
１−（１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−イル）−エタノン；
１−（１−アミノ−６−フルオロ−イソキノリン−４−イル）−エタノンオキシム；
７−フルオロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；または
シクロプロピル−（７−フルオロ−キナゾリン−４−イル）−アミン
である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物または塩および薬学的に許容できる溶媒、担体、賦形剤、補助剤またはその組合せを含む医薬組成物。
【請求項８９】
癌、炎症または関節炎を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９０】
ＨＳＰ−９０のためのクライアントタンパク質であるか、そのクライアントタンパク質に間接的に影響を及ぼすタンパク質の疾患または障害を患う対象を治療する方法であって、障害が、炎症性疾患、感染、自己免疫障害、卒中、虚血、心臓障害、神経障害、線維形成障害、増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、悪性疾患、強皮症、多発性筋炎、全身性狼瘡、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎および肺線維症からなる群から選択され、そのような治療を必要とする対象に、治療有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９１】
対象における感染のレベルを低減する方法であって、前記感染が、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ属種から選択される生物が原因であり、前記方法が、感染している対象に有効量の請求項１に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項９２】
真菌感染を、そのような治療を必要とする患者において治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物または塩および追加の抗真菌剤または薬物を投与することを含む方法。
【請求項９３】
癌を治療するためであり、（ａ）少なくとも１種の追加の抗癌剤もしくは組成物または（ｂ）放射線療法の投与をさらに含む、請求項８９に記載の方法。
【請求項９４】
式：
【化１６】
2010501593.tif 000116
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７’であり、ここで、
Ｒ７’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｒ２２または−（カルボキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｘ１およびＹは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ２およびＸ３は独立に、Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）またはＳ（Ｏ）ｐであり、ここで、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ただし、
（ｉｉｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよく、
（ｉｖ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよい］を調製する方法であって、
式：
【化１７】
2010501593.tif 000117
の化合物を、水素化ナトリウムなどの塩基および式：
【化１８】
2010501593.tif 000118
の化合物で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化１９】
2010501593.tif 000119
の化合物を得るステップを含む方法。
【請求項９５】
式：
【化２０】
2010501593.tif 000120
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
前記Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
ＲＣは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）式：
【化２１】
2010501593.tif 000121
の化合物をヒドラジンで処理して、式：
【化２２】
2010501593.tif 000122
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化２３】
2010501593.tif 000123
の化合物および酢酸などの酸で、エタノールなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２４】
2010501593.tif 000124
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９６】
式：
【化２５】
2010501593.tif 000125
の化合物
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｘ”は、Ｏ、ＮＨまたはＳである］を調製する方法であって、
（１）式：
【化２６】
2010501593.tif 000126
の化合物を、式：Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２７】
2010501593.tif 000127
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化２８】
2010501593.tif 000128
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化２９】
2010501593.tif 000129
の化合物を得るステップと、
（３）（２）の生成物を水素化ナトリウムなどの塩基およびＨ−Ｘ”−Ｒ１’で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３０】
2010501593.tif 000130
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９７】
式：
【化３１】
2010501593.tif 000131
の化合物
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｘ”は、Ｏ、ＮＨまたはＳである］を調製する方法であって、
（１）式：
【化３２】
2010501593.tif 000132
の化合物を、Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３３】
2010501593.tif 000133
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化３４】
2010501593.tif 000134
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３５】
2010501593.tif 000135
の化合物を得るステップと、
（３）（２）の生成物を式：Ｈ−Ｘ”−Ｒ１’の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３６】
2010501593.tif 000136
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９８】
式：
【化３７】
2010501593.tif 000137
の化合物
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）３，５−ジフルオロピコリノニトリルを式：Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）Ｒ１の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化３８】
2010501593.tif 000138
の化合物を得るステップと、
（２）（１）の生成物を式：
【化３９】
2010501593.tif 000139
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化４０】
2010501593.tif 000140
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項９９】
（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルを調製する方法であって、２−ブロモ−４−フルオロベンゾニトリルを３−エトキシアクリロニトリル、Ｐｄ（ＯＡｃ）２などの金属触媒およびトリエチルアミンなどの塩基で、トルエンなどの適切な溶媒中で処理するステップを含む方法。
【請求項１００】
１−アミノ−６−フルオロイソキノリン−４−カルボニトリルを調製する方法であって、（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルをアンモニアで、メタノールなどの適切な溶媒中で処理するステップを含む方法。
【請求項１０１】
式：
【化４１】
2010501593.tif 000141
の化合物
［式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲＣであり、
ＲＣはそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］を調製する方法であって、
（１）２−ブロモ−４−フルオロベンゾニトリルを３−エトキシアクリロニトリル、Ｐｄ（ＯＡｃ）２などの金属触媒およびトリエチルアミンなどの塩基で、トルエンなどの適切な溶媒中で処理して、（２−（１−シアノ−２−エトキシビニル）−４−フルオロベンゾニトリルを得るステップと、
（２）（１）の生成物をアンモニアで、メタノールなどの適切な溶媒中で処理して、１−アミノ−６−フルオロイソキノリン−４−カルボニトリルを得るステップと、
（３）（２）の生成物を式：
【化４２】
2010501593.tif 000142
の化合物および水素化ナトリウムなどの塩基で、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの適切な溶媒中で処理して、式：
【化４３】
2010501593.tif 000143
の化合物を得るステップとを含む方法。
【請求項１０２】
ウイルス感染を患っている患者を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０３】
式：
【化４４】
2010501593.tif 000144
の化合物
［式中、
Ｒ７０は、−ＮＲ７３Ｒ７４であり、ここで、Ｒ７３およびＲ７４は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ７１は、ハロゲンまたはヒドラジノであり、
Ｒ７２は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７５は、水素またはハロゲンであり、
Ｒ７６は、水素またはハロゲンである］。
【請求項１０４】
Ｒ７１がフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ７２が、メチルまたは水素である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ７１が、フルオロまたはヒドラジノである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ７６が、水素またはフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ７１およびＲ７５が、両方ともフルオロである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０９】
式：
【化４５】
2010501593.tif 000145
の化合物
［式中、
Ｒ９０は、−ＮＲ９３Ｒ９４であり、ここで、Ｒ９３およびＲ９４は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ９１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ヒドロキシイミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキルまたは水素であり、
Ｒ９２は、ヒドラジノまたはフルオロである］。
【請求項１１０】
Ｒ９２がフルオロである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ９２がヒドラジノである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ９１が、ブロモまたはアセチルである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ９０がアミノである、請求項１０９に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、イソキノリン、キナゾリンおよびフタラジン誘導体に関し、より具体的には、癌、炎症および炎症関連障害などの細胞増殖に関連する疾患および／または状態ならびに血管形成に関連する状態の治療および／または予防に有用なこのような化合物に関する。本発明の化合物はまた、感染症、特に真菌およびウイルス感染症の治療および／または予防で有用である。
【背景技術】
【０００２】
癌は異常な細胞増殖により特徴付けられる。癌細胞は、典型的には他の組織に浸潤する能力および増殖癌細胞が十分な血液供給を受けることを保証する毛細血管内増殖を誘発する能力を包含する、癌細胞を宿主にとって危険なものにするいくつかの特性を示す。癌細胞の顕著な特徴は、正常細胞中では細胞分裂を調節する制御機構に対する異常な応答であり、したがって、この細胞は、最終的に宿主を死滅させるまで分裂し続ける。
【０００３】
血管形成は、正常な状態の下では高度に制御されたプロセスであるが、しかしながら、多くの疾患が、持続的な制御されていない血管形成により生じる。制御されていない血管形成は、特定の疾患を直接引き起こすか、または既存の病的状態を悪化させうる。例えば、眼球の血管新生は、失明の最も一般的な原因として関与しているだけでなく、また、多くの眼疾患の主因と考えられる。さらに、ある種の既存の状態、例えば関節炎では、新たに形成された毛細血管が、関節に浸潤して軟骨を破壊するか、または糖尿病の場合には、網膜中に形成された新しい毛細血管は硝子体に浸潤し、出血させ、失明を引き起こす。充実性腫瘍の増殖および転移もまた、血管形成に依存している（Ｆｏｌｋｍａｎ，Ｊ．、Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、４６、４６７〜４７３（１９８６年）、Ｆｏｌｋｍａｎ，Ｊ．、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ、８２、４〜６（１９８９年）。例えば、２ｍｍよりも大きく肥大する腫瘍はそれ自体の血液供給を得なければならず、新しい毛細血管の増殖を誘導することによってこれを行うことが示されている。これらの新しい血管が腫瘍中にいったん埋め込まれると、これらは、腫瘍細胞が循環系に入り、肝臓、肺または骨などの遠位に転移する手段を提供する（Ｗｅｉｄｎｅｒ，Ｎ．ら、Ｔｈｅ  Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、３２４（１）、１〜８（１９９１年）。制御されていない血管形成の状態下で、血管形成を調節、抑圧および／または阻害するように設計された治療方法は、これらの状態および疾患の排除または緩和をもたらしうる。
【０００４】
炎症は、疼痛、頭痛、発熱、関節炎、喘息、気管支炎、月経痙攣、腱炎、滑液包炎、乾癬、湿疹、火傷、皮膚炎、炎症性腸症候群、クローン病、胃炎、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎、血管疾患、ホジキン病、強皮症、リウマチ熱、Ｉ型糖尿病、重症筋無力症、サルコイドーシス、ネフローゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、過敏症、結膜炎、歯肉炎、外傷後腫脹、心筋虚血、脳虚血（卒中）、敗血症などの様々な障害に関連している。
【０００５】
熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ−９０）は、サイクリン依存性キナーゼＣＤＫ４を包含するいくつかの真核タンパク質キナーゼの活性化に必要な細胞シャペロンタンパク質である。ＨＳＰ−９０のタンパク質再フォールディング活性の阻害剤であるゲルダナマイシンは、抗増殖性活性および抗腫瘍活性を有することが示されている。
【０００６】
ＨＳＰ−９０は、正常なフォールディング、細胞内配置ならびに細胞の増殖および生存の多くの鍵となる制御因子のタンパク質分解性代謝回転を導く分子シャペロンである。その機能が発癌の間に妨害されると、悪性の形質転換が可能となり、急速な体性発生が促進され、突然変異タンパク質が機能を保持し、または増強することさえ可能となる。ＨＳＰ−９０の阻害によりこれらのプロセスが遅延されるので、これは、治療的使用を有する（Ｗｈｉｔｅｓｅｌｌ  Ｌ、Ｌｉｎｄｑｕｉｓｔ，ＳＬ、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖ．Ｃａｎｃｅｒ、２００５年、１０、７６１〜７２）。
【０００７】
アンサマイシン抗生物質、例えば、ハービマイシンＡ（ＨＡ）、ゲルダナマイシン（ＧＭ）および１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）は、ＨＳＰ−９０のＮ末端ポケットに密接に結合し、それにより、通常はＨＳＰ−９０と相互作用する基質を不安定にすることによってその抗癌作用を発揮すると考えられている（Ｓｔｅｂｂｉｎｓ，Ｃ．ら、Ｃｅｌｌ、１９９７年、８９、２３９〜２５０）。このポケットは高度に保存されており、ＤＮＡジャイレースのＡＴＰ結合部位とは相同性が低い（Ｓｔｅｂｂｉｎｓ，Ｃ．ら、上記；Ｇｒｅｎｅｒｔ，Ｊ．Ｐ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９７、２７２、２３８４３〜５０）。
【０００８】
ｉｎ  ｖｉｔｒｏおよびｉｎ  ｖｉｖｏの研究により、アンサマイシンおよび他のＨＳＰ−９０阻害剤がこのＮ末端ポケットを占有することにより、ＨＳＰ−９０の機能が変化し、タンパク質のフォールディングが阻害されることが実証されている。高濃度では、アンサマイシンおよび他のＨＳＰ−９０阻害剤は、タンパク質基質とＨＳＰ−９０との結合を妨げることが示されている（Ｓｃｈｅｉｂｅｌ，Ｔ．Ｈ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、１９９９年、９６、１２９７〜３０２；Ｓｃｈｕｌｔｅ，Ｔ．Ｗ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９５、２７０、２４５８５〜８；Ｗｈｉｔｅｓｅｌｌ，Ｌ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、１９９４年、９１、８３２４〜８３２８）。アンサマイシンはまた、シャペロン会合タンパク質基質のＡＴＰ依存性放出を阻害することも実証されている（Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ，Ｃ．Ｌ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．、ＵＳＡ、１９９６年、９３、１４５３６〜４１；Ｓｅｐｐ−Ｌｏｒｅｎｚｉｎｏら、Ｊ．Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ．、１９９５年、２７０、１６５８０〜１６５８７）。いずれの場合も、基質はプロテアソーム中でユビキチン依存性プロセスによって分解される（Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ，Ｃ．Ｌ．、上記；Ｓｅｐｐ−Ｌｏｒｅｎｚｉｎｏ，Ｌ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｌａｉｍ．、１９９５年、２７０、１６５８０〜１６５８７；Ｗｈｉｔｅｓｅｌｌ，Ｌ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、１９９４年、９１、８３２４〜８３２８）。ＨＳＰ−９０の基質の不安定化は、腫瘍細胞でも非形質転換細胞でも同様に起こり、シグナル伝達制御因子のサブセット、例えば、Ｒａｆ（Ｓｃｈｕｌｔｅ，Ｔ．Ｗ．ら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．、１９９７年、２３９、６５５〜９  Ｓｃｈｕｌｔｅ，Ｔ．Ｗ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、１９９５年、２７０、２４５８５〜８）、核ステロイド受容体（Ｓｅｇｎｉｔｚ，Ｂ．；Ｕ．Ｇｅｈｒｉｎｇ、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、１９９７年、２７２、１８６９４〜１８７０１；Ｓｍｉｔｈ，Ｄ．Ｆ．ら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．、１９９５年、１５、６８０４〜１２）、ｖ−Ｓｒｃ（Ｗｈｉｔｅｓｅｌｌ，Ｌ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、１９９４年、９１、８３２４〜８３２８）ならびにＥＧＦ受容体（ＥＧＦＲ）およびＨＥＲ２／Ｎｅｕ（Ｈａｒｔｍａｎｎ，Ｆ．ら、Ｉｎｔ．Ｊ．Ｃａｎｃｅｒ、１９９７年、７０、２２１〜９；Ｍｉｌｌｅｒ，Ｐ．ら、ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．、１９９４年、５４、２７２４〜２７３０；Ｍｉｍｎａｕｇｈ，Ｅ．Ｇ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｌｚｅｍ．、１９９６年、２７１、２２７９６〜８０１；Ｓｃｈｎｕｒ，Ｒ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｎｕ．、１９９５年、３８、３８０６〜３８１２）などのある種の膜貫通チロシンキナーゼ（Ｓｅｐｐ−Ｌｏｒｅｎｚｉｎｏ，Ｌ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｚ．、１９９５年、２７０、１６５８０〜１６５８７）、ＣＤＫ４、ならびに突然変異体ｐ５３に対して特に有効であることが示されている。Ｅｒｌｉｃｈｍａｎら、Ｐｒｏｃ．ＡＡＣＲ、２００１年、４２、アブストラクト４４７４。アンサマイシンに誘��されるこれらのタンパク質の損失により、ある種の制御経路の選択的破壊がもたらされ、細胞周期の特定の相での成長停止（Ｍｕｉｓｅ−Ｈｅｉｍｅｒｉｃｋｓ，Ｒ．Ｃ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｚ．、１９９８年、２７３、２９８６４〜７２）ならびにそのように処理された細胞のアポトーシスおよび／または分化（Ｖａｓｉｌｅｖｓｋａｙａ，Ａ．ら、ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．、１９９９年、５９、３９３５〜４０）が生じる。したがって、ＨＳＰ−９０の阻害剤は、多くの種類の癌および増殖性障害の治療および／または予防に有用であり、また、従来の抗生物質としても有用でありうる。
【０００９】
ＨＳＰ−９０の阻害はまた、シャペロンＨＳＰ７０の発現のアップレギュレーションをもたらすことが知られている。ＨＳＰ７０のアップレギュレーションは、これらに限られないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、レビー小体型認知症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ポリグルタミン病、ハンチントン病、球脊髄性筋萎縮症（ＳＢＭＡ）および脊髄小脳失調症（ＳＣＡ１〜３、７）を包含する幅広い神経変性疾患を治療するために治療的に有利であると考えられている。したがって、本発明に記載される化合物は、このような神経変性疾患を治療するための潜在的な治療的使用を有する（Ｍｕｃｈｏｗｓｋｉ，Ｐ．Ｊ．、Ｗａｃｋｅｒ  Ｊ．Ｌ．、Ｎａｔ．Ｒｅｖ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．、２００５年、６、１１〜２２；Ｓｈｅｎ  Ｈ．Ｙ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２００５年、２８０、３９９６２〜９）。
【００１０】
ＨＳＰ−９０の阻害はまた、独立型治療としても、アゾール群の薬物などの標準的な抗真菌治療との組合せでも、どちらでも抗真菌活性を有する。したがって、本発明に記載されている化合物は、これらに限られないが、生命にかかわる全身性真菌感染を包含する真菌感染を治療するための潜在的な治療的使用を有する（Ｃｏｗｅｎ，Ｌ．Ｅ．、Ｌｉｎｄｑｕｉｓｔ，Ｓ．、Ｓｃｉｅｎｃｅ、２００５年、３０９、２１８５〜９）。
【００１１】
ＨＳＰ−９０はまた、ウイルス転写および複製に、特にＨＩＶ−１およびＣ型肝炎ウイルスにおけるそのようなプロセスのために重要であることが示されている。Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ．２０００年１月７日；２７５（１）：２７９〜８７、Ｊ  Ｖｉｒｏｌ．２００４年１２月；７８（２３）：１３１２２〜３１およびＢｉｏｃｈｅｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ｒｅｓ  Ｃｏｍｍｕｎ．２００７年２月２３日；３５３（４）：８８２〜８．Ｅｐｕｂ、２００６年１２月２２日参照。ＨＳＰ−９０の阻害剤は、ポリオ感染の動物モデルにおいて感染を弱力化することが示されている。Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．２００７年（２１）１９５〜２０５参照。
【００１２】
ＨＳＰ−９０の阻害剤は、いくつかのクライアントタンパク質関連炎症プロセスのレベルを低下させることを介して、炎症を弱めることが示されている。ＦＡＳＥＢ  Ｊ．２００７年７月；２１（９）：２１１３〜２３参照。
【００１３】
ＨＳＰ−９０の阻害はまた、抗マラリア活性をもたらすと予測される。したがって、このタンパク質の阻害剤は、抗マラリア薬として有用である。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１４】
したがって、癌、炎症および炎症関連障害ならびに制御されていない血管形成に関連する状態または疾患を治療する新規の方法が、引き続き必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【００１５】
広い態様では、本発明は、以下に示されている式Ｉの化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物ならびに癌、炎症、関節炎、血管形成などの細胞増殖に関連する疾患および／または状態の治療においてこのような化合物または組成物を用いる方法を包含する。
【００１６】
第１の態様では、本発明は、式Ｉ：
【００１７】
【化１】
2010501593.tif 000003
の化合物および薬学的に許容できるその塩を提供する
［式中、Ｒ０、Ｒ７、Ｑ１〜Ｑ５、Ｘ１〜Ｘ３およびＹは、本明細書中で定義される］。
【００１８】
本発明はまた、式Ｉの化合物を製造する際に有用である中間体を包含する。
【００１９】
本発明はまた、式Ｉの化合物または薬学的に許容できる塩および少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、溶媒、補助剤または希釈剤を含む医薬組成物を提供する。
【００２０】
本発明はさらに、癌、炎症、関節炎、血管形成および感染などの疾患を、そのような治療を必要とする患者において治療する方法を提供し、この方法は、患者に、式Ｉの化合物もしくは薬学的に許容できる塩または式Ｉの化合物もしくは塩を含む医薬組成物を投与することを含む。
【００２１】
本発明はまた、癌、炎症、関節炎、血管形成または感染の治療で使用するための医薬品を製造するための式Ｉの化合物または塩の使用を提供する。
【００２２】
本発明はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびその方法で使用される中間体を提供する。
【００２３】
本発明はまた、細胞増殖に関連する疾患または状態を治療する方法を提供し、この方法は、治療有効量の式Ｉの化合物または塩をそのような治療を必要とする患者に投与することを含む。
【００２４】
本発明はまた、細胞増殖に関連する疾患または状態を治療する方法を提供し、この方法は、治療有効量の式Ｉの化合物または塩をそのような治療を必要とする患者に投与することを含み、ここで、疾患または状態は、癌、炎症または関節炎である。
【００２５】
本発明はさらに、ＨＳＰ−９０のためのクライアントタンパク質であるか、そのクライアントタンパク質に間接的に影響を及ぼすタンパク質の疾患または障害を患う対象を治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要とする対象に治療有効量の式Ｉの化合物または塩を投与することを含む。
【００２６】
本発明はさらに、ＨＳＰ−９０のためのクライアントタンパク質であるか、そのクライアントタンパク質に間接的に影響を及ぼすタンパク質の疾患または障害を患う対象を治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要とする対象に、治療有効量の式Ｉの化合物または塩を投与することを含み、ここで、ＨＳＰ−９０仲介障害は、炎症性疾患、感染、自己免疫障害、卒中、虚血、心臓障害、神経障害、線維形成障害、増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患および悪性疾患からなる群から選択される。
【００２７】
本発明はさらに、ＨＳＰ−９０のためのクライアントタンパク質であるか、そのクライアントタンパク質に間接的に影響を及ぼすタンパク質の線維形成障害を患う対象を治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要とする対象に、治療有効量の式Ｉの化合物または塩を投与することを含み、ここで、線維形成障害は、強皮症、多発性筋炎、全身性狼瘡、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎および肺線維症からなる群から選択される。
【００２８】
本発明は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ属種から選択される生物、好ましくはＰｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍが原因である感染から対象を保護する方法を提供する。これらの方法は、式Ｉの化合物または塩を好ましくは有効量で、そのような生物への曝露による感染の危険性を有する対象に投与することを含む。
【００２９】
本発明は加えて、感染の原因がＰｌａｓｍｏｄｉｕｍ属種から選択される生物、この場合にも好ましくはＰｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍである対象における感染のレベルを低減する方法を提供する。これらの方法は、感染した対象に有効量の式Ｉの化合物または塩を投与することを含む。
【００３０】
本発明はさらに、メタゾア寄生体に感染した患者を治療する方法を提供する。これらの方法は、寄生体を死滅させるのに有効な量の式Ｉの化合物を投与することを伴う。
【００３１】
本発明はさらに、寄生体がＰｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍであるメタゾア寄生体に感染した患者を治療する方法を提供する。これらの方法は、寄生体を死滅させるのに有効な量の式Ｉの化合物または塩を投与することを伴う。
【００３２】
本発明はまた、ウイルス感染を、そのような治療を必要とする患者において治療および／または予防する方法を提供し、この方法は、式Ｉの化合物または塩を投与することを含む。
【００３３】
本発明はさらに、本発明の化合物またはその医薬組成物をパッケージ中に、その化合物または組成物を使用するための指示書と共に含むキットを包含する。
【００３４】
他の態様では、本発明は、併用療法、すなわち、治療の全有効性を増強するために、式Ｉの化合物と疾患を治療するのに有効であると知られている他の薬物または治療との組合せを用いて、その必要のある患者の治療を提供する。組合せは、単回投与形態、例えば単一の錠剤であってよいか、または２個以上の異なる投与形態、例えば本発明のＨＳＰ−９０阻害剤、静脈内化学療法投与および放射線療法の同時または連続投与を伴ってよい。
【００３５】
本発明はさらに、真菌感染を、そのような治療を必要とする患者において治療する方法を提供し、この方法は、有効量の式Ｉの化合物または塩および任意選択の抗真菌剤または薬物を投与することを含む。
【発明を実施するための形態】
【００３６】
第１の態様では、本発明は、式Ｉ：
【００３７】
【化２】
2010501593.tif 000004
の化合物および薬学的に許容できるその塩を提供する
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ２およびＱ３は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７’であり、ここで、
Ｒ７’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２２、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｒ２２または−（カルボキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｘ１およびＹは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲＣであり、ここで、
ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｘ２およびＸ３は独立に、Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）またはＳ（Ｏ）ｐであり、ここで、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ただし、
（ｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよく、
（ｉｉ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであってよい］。
【００３８】
好ましい式Ｉの化合物には、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨであるものが包含される。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【００３９】
他の好ましい式Ｉの化合物は、ｎが、０、１または２であるものである。より好ましい式Ｉの化合物は、ｎが１であるものである。
【００４０】
他の好ましい式Ｉの化合物は、
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００４１】
より好ましい式Ｉの化合物は、
Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００４２】
なおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ０がヒドロキシルであるものである。他のなおより好ましい式Ｉの化合物は、
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００４３】
他のなおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００４４】
他のなおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるものである。
【００４５】
他のなおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ０が−ＮＨ２であるものである。
【００４６】
他のなおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであるものである。
【００４７】
他の好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであるものである。
【００４８】
他の好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、アミノまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００４９】
より好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００５０】
より好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００５１】
他の好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ３がＣＲ２であり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ１であるものである。
【００５２】
より好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ３がＣＲ２であり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ１であり、ここで、Ｒ１は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１５アルキルであるものである。
【００５３】
より好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ３がＣＲ２であり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ１であり、ここで、Ｒ１は、それぞれ独立に、Ｈまたはハロゲンであるものである。
【００５４】
他の好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ３がＮであるものである。
【００５５】
より好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ３がＮであり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ１であるものである。
【００５６】
より好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ３がＮであり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ１であり、ここで、Ｒ１は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１５アルキルであるものである。
【００５７】
より好ましい式Ｉの化合物は、Ｑ３がＮであり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ１であり、ここで、Ｒ１は、それぞれ独立に、Ｈまたはハロゲンであるものである。
【００５８】
他の好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１がＮであるものである。
【００５９】
他の好ましい式Ｉの化合物は、ＹがＮであるものである。
【００６０】
他の好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１がＣＲＣであるものである。
【００６１】
他の好ましい式Ｉの化合物は、ＹがＣＲＣであるものである。
【００６２】
より好ましい式Ｉの実施形態は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣである化合物である。なおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００６３】
なおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであるものである。
【００６４】
なおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【００６５】
なおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは独立に、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【００６６】
他の実施形態では、より好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【００６７】
なおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであるものである。
【００６８】
なおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【００６９】
なおより好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【００７０】
他の実施形態では、好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ３がＣＨ２であるものである。
【００７１】
他の実施形態では、好ましい式Ｉの化合物は、Ｘ２がＣＲ５Ｒ６であるものである。
【００７２】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ２がＣＲ５Ｒ６である式Ｉの化合物を提供する。
【００７３】
他のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ２がＣＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式Ｉの化合物を提供する。
【００７４】
他のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ２がＣＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式Ｉの化合物を提供する。
【００７５】
他の実施形態では、本発明は、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ２がＣＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式Ｉの化合物を提供する。
【００７６】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ２がＣＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式Ｉの化合物を提供する。
【００７７】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＩの化合物を提供する：
【００７８】
【化３】
2010501593.tif 000005
［式中、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１およびＹは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【００７９】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＩＩの化合物を提供する。
【００８０】
より好ましい式ＩＩの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【００８１】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩの化合物を提供する。
【００８２】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩの化合物を提供する。
【００８３】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシル、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＩの化合物を提供する。
【００８４】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩの化合物を提供する。
【００８５】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩの化合物を提供する。
【００８６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＩＩの化合物を提供する。
【００８７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＩＩの化合物を提供する。
【００８８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシル、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＩの化合物を提供する。
【００８９】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩの化合物を提供する。
【００９０】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩの化合物を提供する。
【００９１】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩの化合物を提供する。
【００９２】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＮＨ２である式ＩＩの化合物を提供する。
【００９３】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ１がＮである式ＩＩの化合物を提供する。
【００９４】
好ましい実施形態では、本発明は、ＹがＮである式ＩＩの化合物を提供する。
【００９５】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ１がＣＲＣである式ＩＩの化合物を提供する。
【００９６】
好ましい実施形態では、本発明は、ＹがＣＲＣである式ＩＩの化合物を提供する。
【００９７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣである式ＩＩの化合物を提供する。他の実施形態では、本発明は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩの化合物を提供する。
【００９８】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＩＩの化合物を提供する。
【００９９】
なおより好ましい式ＩＩの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０１００】
なおより好ましい式ＩＩの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは独立に、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０１０１】
他の実施形態では、より好ましい式ＩＩの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０１０２】
なおより好ましい式ＩＩの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであるものである。
【０１０３】
なおより好ましい式ＩＩの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０１０４】
なおより好ましい式ＩＩの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０１０５】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＩＩの化合物を提供する。
【０１０６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＩの化合物を提供する。
【０１０７】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＩＩの化合物を提供する。
【０１０８】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＩＩの化合物を提供する。
【０１０９】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＩａの化合物を提供する：
【０１１０】
【化４】
2010501593.tif 000006
［式中、Ｒ０、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１およびＹは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０１１１】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１１２】
より好ましい式ＩＩａの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０１１３】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１１４】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１１５】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１１６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１１７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１１８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１１９】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１２０】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ１がＮである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１２１】
好ましい実施形態では、本発明は、ＹがＮである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１２２】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ１がＣＲＣである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１２３】
好ましい実施形態では、本発明は、ＹがＣＲＣである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１２４】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１２５】
他の実施形態では、本発明は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１２６】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１２７】
なおより好ましい式ＩＩａの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０１２８】
なおより好ましい式ＩＩａの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは独立に、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０１２９】
他の実施形態では、より好ましい式ＩＩａの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０１３０】
なおより好ましい式ＩＩａの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであるものである。
【０１３１】
なおより好ましい式ＩＩａの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０１３２】
なおより好ましい式ＩＩａの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０１３３】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１３４】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１３５】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１３６】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＩＩａの化合物を提供する。
【０１３７】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＩＩの化合物を提供する：
【０１３８】
【化５】
2010501593.tif 000007
［式中、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０１３９】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＩＩＩの化合物を提供する。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０１４０】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４１】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４２】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４３】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４４】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４５】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４７】
他のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４８】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１４９】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５０】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５１】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５２】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５３】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５４】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５５】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５７】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５８】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＩＩＩの化合物を提供する。
【０１５９】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＩＩａの化合物を提供する：
【０１６０】
【化６】
2010501593.tif 000008
［式中、Ｒ０、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０１６１】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＩＩＩａの化合物を提供する。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０１６２】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１６３】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１６４】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１６５】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１６６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１６７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１６８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１６９】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１７０】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１７１】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１７２】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１７３】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１７４】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１７５】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１７６】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＩＩＩａの化合物を提供する。
【０１７７】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＶの化合物を提供する：
【０１７８】
【化７】
2010501593.tif 000009
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０１７９】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＩＶの化合物を提供する。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０１８０】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８１】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８２】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８３】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８４】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８５】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８６】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＶの化合物を提供する。
【０１８９】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＩＶの化合物を提供する。
【０１９０】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＩＶの化合物を提供する。
【０１９１】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＶａの化合物を提供する：
【０１９２】
【化８】
2010501593.tif 000010
［式中、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０１９３】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＩＶａの化合物を提供する。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０１９４】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶａの化合物を提供する。
【０１９５】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＩＶの化合物を提供する。
【０１９６】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＩＶａの化合物を提供する。
【０１９７】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＩＶａの化合物を提供する。
【０１９８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＩＶａの化合物を提供する。
【０１９９】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＶａの化合物を提供する。
【０２００】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＩＶａの化合物を提供する。
【０２０１】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＩＶａの化合物を提供する。
【０２０２】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＶｂの化合物を提供する：
【０２０３】
【化９】
2010501593.tif 000011
［式中、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０２０４】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶｂの化合物を提供する。
【０２０５】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶｂの化合物を提供する。
【０２０６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＩＶｂの化合物を提供する。
【０２０７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶｂの化合物を提供する。
【０２０８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶｂの化合物を提供する。
【０２０９】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＩＶｂの化合物を提供する。
【０２１０】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＩＶｂの化合物を提供する。
【０２１１】
他のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＶｂの化合物を提供する。
【０２１２】
他の実施形態では、本発明は、式Ｖの化合物を提供する：
【０２１３】
【化１０】
2010501593.tif 000012
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０２１４】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式Ｖの化合物を提供する。
【０２１５】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式Ｖの化合物を提供する。
【０２１６】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式Ｖの化合物を提供する。
【０２１７】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式Ｖの化合物を提供する。
【０２１８】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式Ｖの化合物を提供する。
【０２１９】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式Ｖの化合物を提供する。
【０２２０】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式Ｖの化合物を提供する。このような化合物を後記では、式Ｖａの化合物と称する。
【０２２１】
他の実施形態では、本発明は、式Ｖａの化合物を提供する：
【０２２２】
【化１１】
2010501593.tif 000013
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい］。
【０２２３】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式Ｖａの化合物を提供する。
【０２２４】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式Ｖａの化合物を提供する。
【０２２５】
他の実施形態では、本発明は、式Ｖｂの化合物を提供する：
【０２２６】
【化１２】
2010501593.tif 000014
［式中、ＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０２２７】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式Ｖｂの化合物を提供する。
【０２２８】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式Ｖｂの化合物を提供する。
【０２２９】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式Ｖｂの化合物を提供する。
【０２３０】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式Ｖｂの化合物を提供する。
【０２３１】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＶｃの化合物を提供する：
【０２３２】
【化１３】
2010501593.tif 000015
［式中、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０２３３】
他の実施形態では、本発明は、式中、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶｃの化合物を提供する。
【０２３４】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶｃの化合物を提供する。
【０２３５】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＩＶｃの化合物を提供する。
【０２３６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶｃの化合物を提供する。
【０２３７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＩＶｃの化合物を提供する。
【０２３８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＩＶｃの化合物を提供する。
【０２３９】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＩＶｃの化合物を提供する。
【０２４０】
他のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＶｃの化合物を提供する。
【０２４１】
他の実施形態では、本発明は、式ＶＩの化合物を提供する：
【０２４２】
【化１４】
2010501593.tif 000016
［式中、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０２４３】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＶＩの化合物を提供する。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０２４４】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩの化合物を提供する。
【０２４５】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩの化合物を提供する。
【０２４６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＶＩの化合物を提供する。
【０２４７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩの化合物を提供する。
【０２４８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩの化合物を提供する。
【０２４９】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５０】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５１】
他のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５２】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５３】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５４】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５５】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５６】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５７】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５８】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩの化合物を提供する。
【０２５９】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＶＩの化合物を提供する。
【０２６０】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＶＩの化合物を提供する。
【０２６１】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＶＩの化合物を提供する。
【０２６２】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＶＩの化合物を提供する。
【０２６３】
他の実施形態では、本発明は、式ＶＩａの化合物を提供する：
【０２６４】
【化１５】
2010501593.tif 000017
［式中、Ｒ０、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０２６５】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＶＩａの化合物を提供する。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０２６６】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲンまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２６７】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２６８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２６９】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７０】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７１】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７２】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７３】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７４】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７５】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７６】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７７】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７８】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２７９】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２８０】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＶＩａの化合物を提供する。
【０２８１】
他の実施形態では、本発明は、式ＶＩＩの化合物を提供する：
【０２８２】
【化１６】
2010501593.tif 000018
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０２８３】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＶＩＩの化合物を提供する。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０２８４】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２８５】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２８６】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２８７】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２８８】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２８９】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２９０】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２９１】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２９２】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２９３】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２９４】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＶＩＩの化合物を提供する。
【０２９５】
他の実施形態では、本発明は、式ＶＩｂの化合物を提供する：
【０２９６】
【化１７】
2010501593.tif 000019
［式中、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０２９７】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩｂの化合物を提供する。
【０２９８】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩｂの化合物を提供する。
【０２９９】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＶＩｂの化合物を提供する。
【０３００】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩｂの化合物を提供する。
【０３０１】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩｂの化合物を提供する。
【０３０２】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＶＩｂの化合物を提供する。
【０３０３】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＶＩｂの化合物を提供する。
【０３０４】
他のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである式ＶＩｂの化合物を提供する。
【０３０５】
他の実施形態では、本発明は、式ＶＩＩａの化合物を提供する：
【０３０６】
【化１８】
2010501593.tif 000020
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０３０７】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨである式ＶＩＩａの化合物を提供する。より好ましい式Ｉの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０３０８】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩａの化合物を提供する。
【０３０９】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＶＩＩａの化合物を提供する。
【０３１０】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩＩａの化合物を提供する。
【０３１１】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩＩａの化合物を提供する。
【０３１２】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＶＩＩａの化合物を提供する。
【０３１３】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＶＩＩａの化合物を提供する。
【０３１４】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＶＩＩａの化合物を提供する。
【０３１５】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＶＩＩａの化合物を提供する。
【０３１６】
他の実施形態では、本発明は、式ＶＩＩＩの化合物を提供する：
【０３１７】
【化１９】
2010501593.tif 000021
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０３１８】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０３１９】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０３２０】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０３２１】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０３２２】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０３２３】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩＩＩの化合物を提供する。
【０３２４】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩＩＩの化合物を提供する。このような化合物を、後記ではＶＩＩＩａの化合物と称する。
【０３２５】
他の実施形態では、本発明は、
Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩＩａの化合物を提供する。
【０３２６】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素または−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩＩａの化合物を提供する。
【０３２７】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ１が、水素、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩＩａの化合物を提供する。
【０３２８】
他の実施形態では、本発明は、式ＶＩｃの化合物を提供する：
【０３２９】
【化２０】
2010501593.tif 000022
［式中、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０３３０】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩｃの化合物を提供する。
【０３３１】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩｃの化合物を提供する。
【０３３２】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０がヒドロキシルである式ＶＩｃの化合物を提供する。
【０３３３】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩｃの化合物を提供する。
【０３３４】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩｃの化合物を提供する。
【０３３５】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである式ＶＩｃの化合物を提供する。
【０３３６】
より好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が−ＮＨ２である式ＶＩｃの化合物を提供する。
【０３３７】
他のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである式ＶＩｃの化合物を提供する。
【０３３８】
他の実施形態では、本発明は、式ＶＩＩＩｂの化合物を提供する：
【０３３９】
【化２１】
2010501593.tif 000023
［式中、ＲＣは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０３４０】
他の実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよい式ＶＩＩＩｂの化合物を提供する。
【０３４１】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである式ＶＩＩＩｂの化合物を提供する。
【０３４２】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩＩＩｂの化合物を提供する。
【０３４３】
好ましい実施形態では、本発明は、ＲＣが、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである式ＶＩＩＩｂの化合物を提供する。
【０３４４】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＸの化合物を提供する：
【０３４５】
【化２２】
2010501593.tif 000024
［式中、Ｒ０、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｘ１およびＹは、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０３４６】
好ましい式ＩＸの化合物には、Ｒ７が、ＯまたはＮ−ＯＨであるものが包含される。より好ましい式ＩＸの化合物は、Ｒ７がＯであるものである。
【０３４７】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３４８】
より好ましい式ＩＸの化合物は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３４９】
なおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｒ０がヒドロキシルであるものである。他のなおより好ましい式ＩＸの化合物は、
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３５０】
他のなおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３５１】
他のなおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるものである。
【０３５２】
他のなおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｒ０が−ＮＨ２であるものである。
【０３５３】
他のなおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであるものである。
【０３５４】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであるものである。
【０３５５】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３５６】
より好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３５７】
より好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３５８】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ３がＮであるものである。
【０３５９】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ３がＣＲ２であるものである。より好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ３がＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置でＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノで置換されていてもよいものである。
【０３６０】
より好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ３がＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１５アルキルであるものである。より好ましい式ＩＸの化合物は、Ｑ３がＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、それぞれ独立に、Ｈまたはハロゲンであるものである。
【０３６１】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１がＮであるものである。
【０３６２】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、ＹがＮであるものである。
【０３６３】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１がＣＲＣであるものである。
【０３６４】
他の好ましい式ＩＸの化合物は、ＹがＣＲＣであるものである。
【０３６５】
より好ましい式ＩＸの実施形態は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣである化合物である。なおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３６６】
なおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであるものである。
【０３６７】
なおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０３６８】
なおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１がＮであり、ＹがＣＲＣであり、ここで、ＲＣは独立に、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０３６９】
他の実施形態では、より好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、ここで、
アルキルまたはシクロアルキルはそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３７０】
なおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであるものである。
【０３７１】
なおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０３７２】
なおより好ましい式ＩＸの化合物は、Ｘ１およびＹがそれぞれ、ＣＲＣであり、ここで、ＲＣは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルであるものである。
【０３７３】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである式ＩＸの化合物を提供する。好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである式ＩＸの化合物を提供する。
【０３７４】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成している式ＩＸの化合物を提供する。
【０３７５】
好ましい実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素と一緒に、３員または４員のシクロアルキルを形成している式ＩＸの化合物を提供する。
【０３７６】
本発明はまた、式Ｘの中間体化合物を提供する：
【０３７７】
【化２３】
2010501593.tif 000025
［式中、
Ｈａｌは、ハロゲンであり、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ａ−Ｒ０’であり、
ここで、
Ａは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０’）−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ１およびＱ２は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ１であり、ここで、
Ｒ１はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は、それぞれ独立に、ＮまたはＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基中の５個までの炭素原子が、Ｒ２２、カルボニル、エテニル、エチニルまたはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２もしくはＳＯから選択される部分により独立に置き換えられていてもよく、ただし、２個のＯ原子、２個のＳ原子または１個のＯおよび１個のＳ原子は、相互に直接隣接していない、Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、ここで、
Ｒ２２は、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（ｉｖ）飽和もしくは不飽和Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、ここで、
アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは不飽和ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、独立にヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、ニトロ、オキソ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２２はそれぞれ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基、Ｃ５〜Ｃ８飽和環式基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基に縮合していてもよく、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置で、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはＲ２３で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２３は、
（１）ヘテロアリール、
（２）アリール、
（３）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
（４）飽和もしくは不飽和Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ２３基は、独立にヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノである少なくとも１個の基で置換されていてもよく、
ただし、
（ｉ）Ｑ１およびＱ２のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎであり、
（ｉｉ）Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの１個であって唯一の１個が、Ｎである］。
【０３７８】
好ましい式Ｘの化合物は、
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３７９】
より好ましい式Ｘの化合物は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３８０】
なおより好ましい式Ｘの化合物は、Ｒ０がヒドロキシルであるものである。他のなおより好ましい式Ｘの化合物は、
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３８１】
他のなおより好ましい式Ｘの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３８２】
他のなおより好ましい式Ｘの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるものである。
【０３８３】
他のなおより好ましい式Ｘの化合物は、Ｒ０が−ＮＨ２であるものである。
【０３８４】
他のなおより好ましい式Ｘの化合物は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであるものである。
【０３８５】
他の好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであるものである。
【０３８６】
他の好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３８７】
より好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３８８】
より好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ１がＣＲ１であり、Ｑ２がＮであり、ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３８９】
他の好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５がＣＲ２であるものである。より好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５がＣＲ２であり、ここで、
Ｒ２は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲンまたは
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１５アルキル基であり、
ここで、（ｃ）はそれぞれ、任意の利用可能な位置でＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、オキソ、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルオキシ、モノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノまたはジ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノで置換されていてもよいものである。
【０３９０】
より好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５がＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１５アルキルであるものである。より好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５がＣＲ２であり、ここで、Ｒ２がそれぞれ独立に、Ｈまたはハロゲンであるものである。
【０３９１】
他の好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ３がＮであるものである。より好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ３がＮであり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ２であるものである。より好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ３がＮであり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１５アルキルであるものである。より好ましい式Ｘの化合物は、Ｑ３がＮであり、Ｑ４およびＱ５がＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、それぞれ独立に、Ｈまたはハロゲンであるものである。
【０３９２】
他の実施形態では、本発明は、ＨａｌがＦ、ＣｌまたはＢｒである式Ｘの化合物を提供する。好ましい実施形態では、本発明は、ＨａｌがＦまたはＣｌである式Ｘの化合物を提供する。より好ましい実施形態では、本発明は、Ｈａｌが−Ｆである式Ｘの化合物を提供する。
【０３９３】
本発明はまた、式ＸＩの中間体化合物を提供する：
【０３９４】
【化２４】
2010501593.tif 000026
［式中、
Ｈａｌは、ハロゲンであり、
Ｒ０、Ｒ１およびＲ２は、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０３９５】
好ましい式ＸＩの化合物は、
Ｒ０が、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３９６】
より好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３９７】
なおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０がヒドロキシルであるものである。他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３９８】
他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０３９９】
他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるものである。
【０４００】
他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が−ＮＨ２であるものである。
【０４０１】
他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであるものである。
【０４０２】
他の好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４０３】
より好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４０４】
より好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ１が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４０５】
他の実施形態では、本発明は、ＨａｌがＦ、ＣｌまたはＢｒである式ＸＩの化合物を提供する。好ましい実施形態では、本発明は、ＨａｌがＦまたはＣｌである式ＸＩの化合物を提供する。より好ましい実施形態では、本発明は、Ｈａｌが−Ｆである式ＸＩの化合物を提供する。このような化合物を下記では、式ＸＩａの化合物と称する。
【０４０６】
好ましい式ＸＩａの化合物は、
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４０７】
より好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４０８】
なおより好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ０がヒドロキシルであるものである。他のなおより好ましい式ＸＩａの化合物は、
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４０９】
他のなおより好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４１０】
他のなおより好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるものである。
【０４１１】
他のなおより好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ０が−ＮＨ２であるものである。
【０４１２】
他のなおより好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであるものである。
【０４１３】
他の好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１’）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１’］Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１’）ＳＯ２であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよく、ここで、
アリールおよびヘテロアリール基は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはカルボキサミドである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４１４】
より好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ１が、水素、ハロゲンまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、
ここで、
Ｂは、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４１５】
より好ましい式ＸＩａの化合物は、Ｒ１が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｂ−Ｒ１’であり、ここで、
Ｂは、結合または−Ｎ（Ｒ１’）−であり、
Ｒ１’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４１６】
本発明はまた、式ＸＩｂの中間体化合物を提供する：
【０４１７】
【化２５】
2010501593.tif 000027
［式中、
Ｈａｌはそれぞれ、ハロゲンであり、ｑは、０または１であり、
Ｒ０は、式Ｉにおいてと同様に定義される］。
【０４１８】
好ましい式ＸＩの化合物は、
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４１９】
より好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４２０】
なおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０がヒドロキシルであるものである。他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４２１】
他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４２２】
他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるものである。
【０４２３】
他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が−ＮＨ２であるものである。
【０４２４】
他のなおより好ましい式ＸＩの化合物は、Ｒ０が水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであるものである。
【０４２５】
他の実施形態では、本発明は、ＨａｌがＦ、ＣｌまたはＢｒである式ＸＩの化合物を提供する。好ましい実施形態では、本発明は、ＨａｌがＦまたはＣｌである式ＸＩの化合物を提供する。より好ましい実施形態では、本発明は、Ｈａｌが−Ｆである式ＸＩの化合物を提供する。このような化合物を下記では、式ＸＩｃの化合物と称する。
【０４２６】
好ましい式ＸＩｃの化合物は、
Ｒ０が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４２７】
より好ましい式ＸＩｃの化合物は、Ｒ０が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ａ−Ｒ０’であり、ここで、
Ａは、−Ｎ（Ｒ０’）−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯ−、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４２８】
なおより好ましい式ＸＩｃの化合物は、Ｒ０がヒドロキシルであるものである。他のなおより好ましい式ＸＩｃの化合物は、
Ｒ０が、−Ｎ（Ｒ０’）２−、−Ｎ（Ｒ０’）ＣＯＲ０’、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ０’］Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ０’）ＳＯ２Ｒ０’であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４２９】
他のなおより好ましい式ＸＩｃの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、
アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである１〜４個の基で置換されていてもよいものである。
【０４３０】
他のなおより好ましい式ＸＩｃの化合物は、Ｒ０が−Ｎ（Ｒ０’）２−であり、
Ｒ０’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるものである。
【０４３１】
他のなおより好ましい式ＸＩｃの化合物は、Ｒ０が−ＮＨ２であるものである。
【０４３２】
第２の態様では、本発明は、その必要のある患者に、薬学的に許容できる量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物もしくは塩または式Ｉの化合物もしくは塩を含む医薬組成物を投与することを含む癌を治療する方法を包含する。
【０４３３】
第２の態様の好ましい実施形態では、本発明は、その必要のある患者に、薬学的に許容できる量の式Ｉの化合物もしくは塩または式Ｉの化合物もしくは塩を含む医薬組成物を投与することを含む癌を治療する方法を包含する。
【０４３４】
第３の態様では、本発明は、癌、炎症または関節炎をそのような治療を必要とする患者において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の使用を包含する。
【０４３５】
第３の態様の好ましい実施形態では、本発明は、癌、炎症または関節炎をそのような治療を必要とする患者において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の使用を包含する。
【０４３６】
第４の態様では、本発明は、容器中の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩を、その化合物を使用する方法に関する指示書と共に含むパッケージを包含する。
【０４３７】
第４の態様の好ましい実施形態では、本発明は、容器中の式Ｉの化合物または塩を、その化合物を使用する方法に関する指示書と共に含むパッケージを包含する。
【０４３８】
第５の態様では、本発明は、細胞増殖に関連する疾患または状態を、そのような治療を必要とする患者において治療するための医薬品を調製するための、治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の使用を包含する。
【０４３９】
第５の態様の好ましい実施形態では、本発明は、細胞増殖に関連する疾患または状態を、そのような治療を必要とする患者において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物もしくは塩の使用を包含する。
【０４４０】
第６の態様では、本発明は、細胞増殖に関連する疾患または状態を、そのような治療を必要とする患者において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の使用を包含し、ここで、疾患または状態は、癌、炎症または関節炎である。
【０４４１】
第６の態様の好ましい実施形態では、本発明は、細胞増殖に関連する疾患または状態を、そのような治療を必要とする患者において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の使用を包含し、ここで、疾患または状態は、癌、炎症または関節炎である。
【０４４２】
第７の態様では、本発明は、熱ショックタンパク質９０の活性に関連する疾患または障害を、それを必要とする対象において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の使用を包含する。
【０４４３】
第７の態様の好ましい実施形態では、本発明は、熱ショックタンパク質９０の活性に関連する疾患または障害を、それを必要とする対象において治療するための医薬品を調製するための、治療有効量の式Ｉの化合物または塩の使用を包含する。
【０４４４】
第８の態様では、本発明は、熱ショックタンパク質９０および／またはそのクライアントタンパク質の活性に関連する疾患または障害を、それを必要とする対象において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の単独での、または他の治療剤と組み合わせての使用を包含し、ここで、ＨＳＰ−９０仲介障害は、炎症性疾患、感染、自己免疫障害、卒中、虚血、心臓障害、神経障害、線維形成障害、増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝疾患および悪性疾患の群から選択される。
【０４４５】
第８の態様の好ましい実施形態では、本発明は、熱ショックタンパク質９０および／またはそのクライアントタンパク質の活性に関連する疾患または障害を、それを必要とする対象において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の単独での、または他の治療剤と組み合わせての使用を包含し、ここで、ＨＳＰ−９０仲介障害は、炎症性疾患、感染、自己免疫障害、卒中、虚血、心臓障害、神経障害、線維形成障害、増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝疾患および悪性疾患の群から選択される。
【０４４６】
第８の態様の好ましい実施形態では、本発明は、癌を、そのような治療を必要とする対象において治療する方法を包含し、この方法は、治療有効量の式Ｉの化合物または塩を、少なくとも１種の他の治療剤と組み合わせて投与することを含む。
【０４４７】
第８の態様のより好ましい実施形態では、本発明は、癌を、そのような治療を必要とする対象において治療する方法を包含し、この方法は、治療有効量の式Ｉの化合物または塩を、少なくとも１種の他の抗癌剤と組み合わせて投与することを含む。
【０４４８】
第８の態様の他の好ましい実施形態では、本発明は、癌を治療する方法を包含し、この方法は、そのような治療を必要とする対象に治療有効量の式Ｉの化合物または塩を、放射線療法と組み合わせて投与することを含む。
【０４４９】
第９の態様では、本発明は、熱ショックタンパク質９０の活性に関連する線維形成障害を、その必要のある対象において治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の使用を包含し、ここで、線維形成障害は、強皮症、多発性筋炎、全身性狼瘡、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎および肺線維症の群から選択される。
【０４５０】
第１０の態様では、本発明は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ属種から選択される生物が原因の感染から対象を保護するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の使用を包含する。
【０４５１】
第１０の態様の好ましい実施形態では、本発明は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍが原因の感染から対象を保護するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の使用を包含する。
【０４５２】
第１１の態様では、本発明は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ属種から選択される生物が原因の感染のレベルを、そのような治療を必要とする対象において低減する医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の使用を包含する。
【０４５３】
第１１の態様の好ましい実施形態では、本発明は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ属種から選択される生物が原因の感染のレベルを、そのような治療を必要とする対象において低減する医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の使用を包含する。
【０４５４】
第１１の態様の好ましい態様では、本発明は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍが原因の感染のレベルを、そのような治療を必要とする対象において低減する医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の使用を包含する。
【０４５５】
第１２の態様では、本発明は、メタゾア寄生体に感染した患者を治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の使用を包含する。
【０４５６】
第１２の態様の好ましい実施形態では、本発明は、メタゾア寄生体に感染した患者を治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の使用を包含する。
【０４５７】
第１２の態様のより好ましい実施形態では、本発明は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕｍであるメタゾア寄生体に感染した患者を治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の使用を包含する。
【０４５８】
第１３の態様では、本発明は、真菌感染に感染した患者を治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物または塩の、１種または複数の知られている抗真菌剤と組み合わせての使用を包含する。
【０４５９】
第１３の態様の好ましい実施形態では、本発明は、真菌感染に感染した患者を治療するための医薬品を調製するための治療有効量の式Ｉの化合物または塩の、１種または複数の知られている抗真菌剤と組み合わせての使用を包含する。
【０４６０】
ウイルス感染を治療する方法では、特定のウイルス感染には、ＨＩＶ−１およびＣ型肝炎ウイルスから生じるものが包含される。
【０４６１】
本発明はさらに、式Ｉの化合物を調製するために有用な中間体を包含する。これらには、式Ｂ１の化合物が包含される：
【０４６２】
【化２６】
2010501593.tif 000028
［式中、
Ｒ７０は、−ＮＲ７３Ｒ７４であり、ここで、Ｒ７３およびＲ７４は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ７１は、ハロゲンまたはヒドラジノであり、
Ｒ７２は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７５は、水素またはハロゲンであり、
Ｒ７６は、水素またはハロゲンである］。
【０４６３】
特定の式Ｂ１の化合物は、Ｒ７１がフルオロであるものである。
【０４６４】
他の特定の式Ｂ１の化合物は、Ｒ７２が、メチルまたは水素であるものである。
【０４６５】
さらに他の特定の式Ｂ１の化合物は、Ｒ７１が、フルオロまたはヒドラジノであるものである。
【０４６６】
他の特定の式Ｂ１の化合物は、Ｒ７６が、水素またはフルオロであるものである。
【０４６７】
まだ他の特定の式Ｂ１の化合物は、Ｒ７１およびＲ７５が両方ともフルオロであるものである。
【０４６８】
本発明で有用な他の中間体には、式Ｂ２のものが包含される：
【０４６９】
【化２７】
2010501593.tif 000029
［式中、
Ｒ９０は、−ＮＲ９３Ｒ９４であり、ここで、Ｒ９３およびＲ９４は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ９１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ヒドロキシイミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキルまたは水素であり、
Ｒ９２は、ヒドラジノまたはフルオロである］。
【０４７０】
特定の式Ｂ２の化合物は、Ｒ９２がフルオロであるものである。
【０４７１】
他の特定の式Ｂ２の化合物は、Ｒ９２がヒドラジノであるものである。
【０４７２】
他の特定の式Ｂ２の化合物は、Ｒ９１がブロモまたはアセチルであるものである。
【０４７３】
他の特定の式Ｂ２の化合物は、Ｒ９０がアミノであるものである。
【０４７４】
定義
式Ｉでは、Ｒ２は、上記で述べられているように、独立に、（ａ）水素、（ｂ）ハロまたは（ｃ）１〜１５個の炭素原子を有するアルキル基である。アルキル基中の炭素原子のうちの全て、ただし、約６個以下は、式Ｉに関連して上記で挙げられた様々な基により独立に置き換えられていてよい。任意の炭素原子、すなわち、内部および外部炭素原子の両方の置き換えが容認される。さらに、１〜１５個の炭素原子のアルキル基は、直鎖または分枝鎖であってよい。
【０４７５】
したがって、アルキル基がメチル、すなわち炭素原子１個のアルキル基である場合、例えば窒素またはイオウでのその炭素原子の置き換えで生じる基は、アルキル基ではないが、代わりに、それぞれアミノまたはチオ基である。同様に、置き換えられている炭素原子が、アルキル基の末端にある場合、末端基は、ピリミジニル、アミノ、フェニルまたはヒドロキシなどの他の部分になる。
【０４７６】
例えば酸素、窒素またはイオウなどの基での炭素原子の置き換えは、置き換え原子の価を満たすために必要とされる水素または他の原子の数の適切な調整を必要とする。したがって、置き換えがＮまたはＯである場合、置き換えられている原子に結合する基の数は、それぞれ窒素または酸素の価を満たすために１個または２個ほど低減される。同様の問題は、エテニルおよびエチニルによる置き換えに関して、当業者には容易に明らかであろう。
【０４７７】
したがって、本明細書で容認される置き換えは、式Ｉに関して定義された「Ｃ１〜Ｃ１５アルキル」との用語を生じ、この用語は、これらに限られないが、アミノ、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、プロピルアミノエトキシ、ブトキシエチルアミノ、ピリド−２−イルプロピル、ジエチルアミノメチル、ペンチルスルホニル、メチルスルホンアミドエチル、３−［４−（ブチルピリミジン−２−イル）エチル］フェニル、ブトキシ、ジメチルアミノ、４−（２−（ベンジルアミノ）エチル）ピリジル、ブト−２−エニルアミノ、４−（１−（メチルアミノ）ペント−３−エン−２−イルチオ）フェニル、２−（Ｎ−メチル−ヘキサンアミド）エトキシ）メチルおよび４−（（（３−メトキシ−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ブト−１−エニル）（メチル）アミノ）−メチル）フェニルなどの基を包含する。
【０４７８】
さらに、本明細書で容認される置き換えは、原子１５個を超えるＲ３基を生じうる。例えば、炭素原子１１個の直鎖アルキル基のうちの６個の炭素原子をアミノ、テトラヒドロピラン、アミノ、クロロフェニル、イミダゾリルおよびヒドロキシで置き換えると、式：
【０４７９】
【化２８】
2010501593.tif 000030
のＲ３基が生じうる。
【０４８０】
「アルコキシ」との用語は、酸素橋を介して親分子部分に結合している示された数の炭素原子のアルキル基を表す。アルコキシ基の例には、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびイソプロポキシが包含される。
【０４８１】
本明細書で使用される場合、「アルキル」との用語は、指定された数の炭素原子のアルキル基を包含する。アルキル基は、直鎖または分枝鎖状であってよい。「アルキル」の例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−、ｓｅｃ−およびｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、３−エチルブチルなどが包含される。
【０４８２】
本明細書で使用される場合、「アルケニル」との用語は、２から１０個の炭素を含有し、２つの水素の除去により形成される少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含有する直鎖または分枝鎖の炭化水素を意味する。アルケニルの代表的な例には、これらに限られないが、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル、５−ヘキセニル、２−ヘプテニル、２−メチル−１−ヘプテニルおよび３−デセニルが包含される。
【０４８３】
「アルケンオキシ」との用語は、酸素原子を介して親基に結合しているアルケニル基を指している。
【０４８４】
本明細書で使用される場合、「アルキニル」との用語は、２〜１０個の炭素原子を含有し、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含有する直鎖状または分枝鎖の炭化水素基を意味する。アルキニルの代表的な例には、これらに限られないが、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニルおよび１−ブチニルが包含される。
【０４８５】
「アリール」との用語は、少なくとも１個の芳香環を含有する芳香族炭化水素環系を指している。芳香環は、他の芳香族炭化水素環もしくは非芳香族炭化水素環と縮合しているか、または他の方法で結合していてもよい。アリール基の例には、例えば、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレンおよびビフェニルが包含される。アリール基の好ましい例には、フェニル、ナフチルおよびアントラセニルが包含される。より好ましいアリール基は、フェニルおよびナフチルである。最も好ましいのは、フェニルである。本発明のアリール基は、本明細書で提供される様々な基で置換されてよい。したがって、アリール環系中に存在し、置換に利用可能な任意の炭素原子は、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、モノ−およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ１〜Ｃ８アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ８スルホニル、Ｃ１〜Ｃ８チオ、Ｃ１〜Ｃ８スルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アミノスルホニルなどの様々な環置換基にさらに結合していてよい。
【０４８６】
本明細書で使用される場合、「カルボキシ」との用語は、−ＣＯ２Ｈ基を意味する。
【０４８７】
用語「シクロアルキル」は、Ｃ３〜Ｃ８環式炭化水素を指している。シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが包含される。Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基が、より好ましい。本発明のシクロアルキル基は、本明細書で提供される様々な基で置換されていてよい。したがって、シクロアルキル環系中に存在し、置換に利用可能な任意の炭素原子は、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、モノ−およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルならびにモノ−およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルなどの様々な環置換基にさらに結合していてよい。
【０４８８】
「ハロゲン」または「ハロ」との用語は、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素を示している。
【０４８９】
「ハロアルコキシ」との用語は、１個または複数のハロゲン原子で置換されているアルコキシ基を指しており、ここで、ハロゲンは、それぞれ独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである。好ましいハロゲンは、ＦおよびＣｌである。好ましいハロアルコキシ基は、１〜６個の炭素、より好ましくは１〜４個の炭素、さらにより好ましくは１〜２個の炭素を含有する。「ハロアルコキシ」には、ＯＣＦ３またはＯＣＦ２ＣＦ３などのペルハロアルコキシ基が包含される。好ましいハロアルコキシ基は、トリフルオロメトキシである。
【０４９０】
「ハロアルキル」との用語は、１個または複数のハロゲン原子で置換されたアルキル基を指し、ここで、ハロゲンは、それぞれ独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである。好ましいハロゲンは、ＦおよびＣｌである。好ましいハロアルキル基は、１〜６個の炭素、より好ましくは１〜４個の炭素、さらにより好ましくは１〜２個の炭素を含有する。「ハロアルキル」には、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３などのペルハロアルキル基が包含される。好ましいハロアルキル基は、トリフルオロメチルである。
【０４９１】
「ヘテロシクロアルキル」との用語は、窒素、酸素およびイオウから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する環または環系を指し、ここで、前記ヘテロ原子は、非芳香環中に存在する。ヘテロシクロアルキル環は、他のヘテロシクロアルキル環および／もしくは非芳香族炭化水素環および／もしくはフェニル環と縮合しているか、または他の方法で結合していてもよい。好ましいヘテロシクロアルキル基は、３員から７員を有する。より好ましいヘテロシクロアルキル基は、５員または６員を有する。ヘテロシクロアルキル基の例には、例えば、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピリジノニルおよびピラゾリジニルが包含される。好ましいヘテロシクロアルキル基には、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピリジノニル、ジヒドロピロリジニルおよびピロリジノニルが包含される。本発明のヘテロシクロアルキル基は、本明細書で提供される様々な基で置換されていてよい。したがって、ヘテロシクロアルキル環中に存在し、置換に利用可能な任意の原子は、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、モノ−およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルならびにモノ−およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルなどの様々な環置換基にさらに結合していてよい。
【０４９２】
「ヘテロアリール」との用語は、窒素、酸素およびイオウから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する芳香環系を指している。ヘテロアリール環は、１個または複数のヘテロアリール環、芳香族もしくは非芳香族炭化水素環またはヘテロシクロアルキル環と縮合しているか、または他の方法で結合していてよい。ヘテロアリール基の例には、例えば、ピリジン、フラン、チエニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリンおよびピリミジンが包含される。本発明のヘテロアリール基は、本明細書で提供されている様々な基で置換されていてよい。したがって、ヘテロアリール環系中に存在し、置換に利用可能な任意の炭素原子は、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、モノ−およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルならびにモノ−およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルなどの様々な環置換基にさらに結合していてよい。
【０４９３】
ヘテロアリール基の好ましい例には、チエニル、ベンゾチエニル、ピリジル、キノリル、ピラゾリル、ピリミジル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、トリアゾリル、ピロリル、インドリル、ピラゾリルおよびベンゾピラゾリルが包含される。
【０４９４】
本発明の化合物は、１個または複数の不斉炭素原子を含有することがあるので、化合物は、異なる立体異性形態で存在しうる。これらの化合物は、例えば、ラセミ体、キラル非ラセミ体またはジアステレオ異性体でありうる。これらの場合には、単一の鏡像異性体、すなわち光学活性な形態を、不斉合成により、またはラセミ体の分割により得ることができる。ラセミ体の分割は、例えば、分割剤の存在下での結晶化；例えばキラルＨＰＬＣカラムを使用するクロマトグラフィー；または分割試薬を用いてラセミ混合物を誘導体化してジアステレオ異性体を生じさせ、クロマトグラフィーを介してジアステレオ異性体を分離し、分割剤を除去して当初の化合物を鏡像異性的に濃縮された形態で生じさせることなどの従来の方法により達成することができる。任意の上記手順を繰り返して、化合物の鏡像異性純度を高めることができる。
【０４９５】
本明細書に記載されている化合物が、オレフィン二重結合または他の幾何学的不斉中心を含有する場合、別段に指定されていない限り、化合物は、シス、トランス、Ｚ−およびＥ−立体配置を包含することが意図されている。同様に、全ての互変異性体もまた、包含されることが意図されている。
【０４９６】
医薬組成物
一般式Ｉの化合物は、経口で、局所で、非経口で、吸入もしくはスプレーにより、または直腸で、従来の非毒性の薬学的に許容できる担体、補助剤および媒体を含有する用量単位製剤で投与することができる。本明細書で使用される非経口との用語には、経皮、皮下、血管内（例えば静脈内）、筋肉内もしくは髄腔内注射または輸液技術などが包含される。加えて、一般式Ｉの化合物および薬学的に許容できる担体を含む医薬製剤を提供する。１種または複数の一般式Ｉの化合物が、１種または複数の非毒性の薬学的に許容できる担体および／または希釈剤および／または補助剤ならびに所望の場合には他の活性成分と共に存在してもよい。一般式Ｉの化合物を含有する医薬組成物は、経口使用に適した形態、例えば、錠剤、トローチ、ロゼンジ、水性もしくは油性懸濁液、分散可能な散剤もしくは顆粒、エマルション、硬質もしくは軟質カプセルまたはシロップもしくはエリキシルとして存在してよい。
【０４９７】
経口使用を意図されている組成物は、医薬組成物を製造するために当分野で知られている任意の方法に従って調製することができ、そのような組成物は、薬学的に優れていて味のよい製剤を提供するために、甘味剤、着香剤、着色剤および防腐剤からなる群から選択される１種または複数の薬剤を含有することができる。錠剤は活性成分を、錠剤の製造に適した非毒性の薬学的に許容できる賦形剤と混合した形態で含有する。これらの賦形剤は、例えば、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウムなどの不活性希釈剤；例えば、コーンスターチまたはアルギン酸などの顆粒化剤および崩壊剤；結合剤、例えば、デンプン、ゼラチンまたはアラビアゴムおよび滑剤、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸またはタルクであってよい。錠剤はコーティングされていないか、または知られている技術によりコーティングされていてよい。場合によって、そのようなコーティングは、胃腸管内での崩壊および吸収を遅延するために知られている技術により調製することができ、それにより、より長期間にわたって持続した作用を提供する。例えば、モノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリルなどの時間遅延物質を用いることができる。
【０４９８】
経口使用のための製剤はまた、活性成分が不活性固体希釈剤、例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウムもしくはカオリンと混合されている硬質ゼラチンカプセルとして、または活性成分が水または油媒体、例えばピーナッツ油、流動パラフィンもしくはオリーブ油と混合されている軟質ゼラチンカプセルとして提供することができる。
【０４９９】
経口使用のための製剤はまた、ロゼンジとして提供することができる。
【０５００】
水性懸濁液は、活性物質を水性懸濁液の製造に適した賦形剤と混合された形態で含有する。そのような賦形剤は、懸濁剤、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロプロピル−メチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントゴムおよびアカシアゴムであり；分散剤または湿潤剤は、天然に生じるホスファチド、例えば、レシチン、または酸化アルキレンと脂肪酸との縮合生成物、例えばステアリン酸ポリオキシエチレン、または酸化エチレンと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物、例えばヘプタデカエチレンオキシセタノール、またはポリオキシエチレンソルビトールモノオレエートなどの酸化エチレンと脂肪酸およびヘキシトールに由来する部分エステルとの縮合生成物、または酸化エチレンと脂肪酸およびヘキシトール酸無水物に由来する部分エステルとの縮合生成物、例えばポリエチレンソルビタンモノオレエートであってよい。水性懸濁液はまた、１種または複数の防腐剤、例えば、エチルまたはｎ−プロピルｐ−ヒドロキシベンゾエート、１種または複数の着色剤、１種または複数の着香剤およびスクロースまたはサッカリンなどの１種または複数の甘味剤を含有することができる。
【０５０１】
油性懸濁液は、活性成分を植物油、例えば、ラッカセイ油、オリーブ油、ゴマ油もしくはヤシ油に、または流動パラフィンなどの鉱油に懸濁させることによって製剤することができる。油性懸濁液は、増粘剤、例えば蜜蝋、固形パラフィンまたはセチルアルコールを含有することができる。味のよい経口製剤を提供するために、甘味剤および着香剤を加えることができる。これらの組成物は、アスコルビン酸などの抗酸化剤を加えることにより保存することができる。
【０５０２】
水を加えることにより水性懸濁液を調製するのに適した分散可能な散剤および顆粒は、活性成分を、分散剤または湿潤剤、懸濁剤および１種もしくは複数の防腐剤と混合した形態で提供する。適切な分散剤もしくは湿潤剤または懸濁剤は、上記で既に述べたものにより例示される。追加の賦形剤、例えば甘味剤、着香剤および着色剤もまた、存在していてよい。
【０５０３】
本発明の医薬組成物はまた、水中油型エマルションの形態であってよい。油性相は、植物油もしくは鉱油またはそれらの混合物であってよい。適切な乳化剤は、天然に生じるゴム、例えばアカシアゴムまたはトラガカントゴム、天然に生じるホスファチド、例えばダイズ、レシチン、脂肪酸およびヘキシトールに由来するエステルまたは部分エステル、無水物、例えばソルビタンモノオレエートならびに前記部分エステルと酸化エチレンとの縮合生成物、例えばポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートであってよい。エマルションはまた、甘味剤および着香剤を含有してよい。
【０５０４】
シロップおよびエリキシルは、甘味剤、例えばグリセロール、プロピレングリコール、ソルビトール、グルコースまたはスクロースを用いて製剤することができる。そのような製剤はまた、粘滑剤、防腐剤ならびに着香剤および着色剤を含有することができる。医薬組成物は、滅菌注射用水性または油性懸濁液の形態であってよい。この懸濁液は、上記で述べた適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤を使用する知られている手法に従い製剤することができる。滅菌注射用製剤はまた、例えば１，３−ブタンジオール中の溶液として、非毒性の非経口的に許容される希釈剤もしくは溶媒中の滅菌注射用溶液または懸濁液であってよい。使用することができる許容できる媒体および溶媒は、水、リンガー液および等張性塩化ナトリウム溶液である。加えて、滅菌不揮発性油が、溶媒または懸濁媒体として従来使用されている。この目的のために、合成モノ−またはジグリセリドを包含する任意の刺激のない不揮発性油を使用することができる。加えて、オレイン酸などの脂肪酸が、注射用剤の製剤では使用される。
【０５０５】
一般式Ｉの化合物はまた、例えば、薬物の直腸投与するための坐剤の形態で投与することができる。これらの組成物は、薬物を、通常温度では固体であるが直腸温度では液体であり、したがって直腸内で溶解して薬物を放出する適切な非刺激性賦形剤と混合することによって調製することができる。そのような物質には、カカオ脂およびポリエチレングリコールが包含される。
【０５０６】
一般式Ｉの化合物は、滅菌媒体中で非経口的に投与することができる。薬物は、使用される媒体および濃度に応じて、媒体に懸濁または溶解させることができる。有利には、局所麻酔剤、防腐剤および緩衝剤などの補助剤を媒体に溶かすことができる。
【０５０７】
眼または他の外部組織、例えば、口および皮膚の障害では、活性成分を例えば、０．０７５から３０％ｗ／ｗ、好ましくは０．２から２０％ｗ／ｗ、最も好ましくは０．４から１５％ｗ／ｗの総量で含有する局所用ゲル、スプレー、軟膏もしくはクリームとして、または坐剤として、製剤を好ましくは施与する。軟膏に製剤する場合には、活性成分をパラフィンまたは水混和性の軟膏基剤と共に使用することができる。
【０５０８】
別法では、活性成分を、水中油型クリーム基剤とのクリームで製剤することができる。所望の場合には、クリーム基剤の水性相には、例えば、少なくとも３０％ｗ／ｗのプロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコールおよびそれらの混合物などの多価アルコールが包含される。局所用製剤には、皮膚または他の患部を介しての活性成分の吸収または透過を増強させる化合物が望ましくは包含されうる。そのような皮膚透過増強剤の例には、ジメチルスルホキシドおよび関連する類似体が包含される。本発明の化合物はまた、経皮デバイスにより投与することもできる。好ましくは、局所投与を、リザバーおよび多孔性膜型または固体マトリックス変種のいずれかのパッチを使用して達成する。いずれの場合でも、活性薬剤は、リザバーまたはマイクロカプセルから膜を通って、受容者の皮膚または粘膜に接触している活性薬剤が透過可能な接着剤内へと連続的に送達される。活性薬剤が皮膚を通って吸収されると、調節された予め決定された流れの活性薬剤が受容者に投与される。マイクロカプセルの場合には、カプセル封入剤はまた、膜として機能しうる。経皮パッチは、適切な溶媒系中の化合物をアクリルエマルションなどの接着剤系およびポリエステルパッチと共に包含してよい。本発明のエマルションの油性相は、知られている成分から知られている方法で構成されていてよい。相は乳化剤のみを含んでいてもよいが、少なくとも１種の乳化剤と、脂肪もしくは油との、または脂肪および油の両方との混合物を含んでいてもよい。好ましくは、親水性乳化剤を、安定剤として作用する親油性乳化剤と共に包含させる。また、油および脂肪の両方を包含することが好ましい。一緒であると、安定剤を伴うか、または伴わない乳化剤は、いわゆる乳化ワックスを構成し、ワックスは、油および脂肪と一緒に、クリーム製剤の油性分散相を形成するいわゆる乳化軟膏基剤を構成する。本発明の製剤で使用するのに適した乳化剤およびエマルション安定剤には、Ｔｗｅｅｎ６０、Ｓｐａｎ８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセリルおよびラウリル硫酸ナトリウムが特に包含される。医薬エマルション製剤に使用されるような大抵の油への活性化合物の溶解性は非常に低いので、製剤に適した油または脂肪の選択は、所望の化粧特性の達成に基づく。したがって、クリームは好ましくは、チューブまたは他の容器からの漏出を回避するために適切な粘稠度を有する、非脂肪性、非染色性および洗浄可能な生成物であるべきである。ジ−イソアジペート、ステアリン酸イソセチル、ココナッツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、パルミチン酸２−エチルヘキシルまたは分枝鎖エステルのブレンドなどの直鎖または分枝鎖の一または二塩基性アルキルエステルを使用することができる。これらは、必要な特性に応じて単独で、または組み合わせて使用することができる。別法では、白色軟質パラフィンおよび／もしくは流動パラフィンまたは他の鉱油などの、高融点の脂質を使用することができる。
【０５０９】
眼への局所投与に適した製剤にはまた、活性成分が適切な担体、特に活性成分用の水性溶媒に溶解または懸濁されている点眼薬が包含される。抗炎症性活性成分は好ましくは、そのような製剤中に０．５から２０％、有利には０．５から１０％、特には約１．５％ｗ／ｗの濃度で存在する。治療目的では、この組合せ発明の活性化合物を通常、示された投与経路に適した１種または複数の補助剤と組み合わせる。経口投与する場合には、化合物を、ラクトース、スクロース、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウム塩、ゼラチン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドンならびに／またはポリビニルアルコールと混合することができ、次いで、簡便に投与するために錠剤化またはカプセル封入する。そのようなカプセルまたは錠剤は、調節放出製剤を含有することができ、ヒドロキシプロピルメチルセルロース中の活性化合物の分散液で提供することができる。非経口投与用の製剤は、水性または非水性の等張性滅菌注射用液剤または懸濁液の形態であってよい。これらの液剤および懸濁液は、経口投与のための製剤で使用するために上述された１種または複数の担体または希釈剤を有する滅菌散剤または顆粒から調製することができる。化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／または様々な緩衝液に溶かすことができる。他の補助剤および投与方法は、医薬分野において十分かつ広く知られている。
【０５１０】
体重１ｋｇ当たり１日当たり約０．１ｍｇから約１４０ｍｇの規模の用量レベルが、上記で示された状態の治療で有用である（患者１人当たり１日当たり約０．５ｍｇから約７ｇ）。単一用量形態を製造するために担体物質と組み合わせることができる活性成分の量は、治療される受容者および特定の投与方法に応じて変動する。用量単位形態は一般に、約１ｍｇから約５００ｍｇの活性成分を含有する。１日用量を、１日当たり１から４回の用量で投与することができる。皮膚の状態の場合には、本発明の化合物の局所製剤を、患部に１日２から４回施与することが好ましいことがある。
【０５１１】
しかしながら、任意の特定の患者での具体的な用量レベルは、使用される具体的な化合物の活性、年齢、体重、全身的な健康、性別、食事、投与時間、投与経路ならびに排泄速度、薬物の組合せおよび治療を受ける特定の疾患の重症度を包含する様々な因子に左右されることを理解されたい。
【０５１２】
非ヒト動物への投与では、組成物をまた、動物の飼料または飲料水に加えることができる。動物が治療に適切な量の組成物をその食餌と共に摂取するように、動物の飼料および飲料水組成物を配合することが簡便なことがある。また、組成物を、飼料または飲料水に加えるためのプレミックスとして提供することが簡便なことがある。好ましい非ヒト動物には、家畜が包含される。
【０５１３】
本発明の化合物は、単独で、または少なくとも１種の追加の治療剤もしくは治療、例えば、放射線療法と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与することができる。追加の治療剤または治療は、本発明の化合物の投与と同時に、別々に、または連続して投与することができる。そのような追加の治療剤には、これらに限られないが、抗癌剤、抗炎症剤などが包含される。
【０５１４】
本発明の化合物は、知られている化学反応および手順を使用することにより調製することができる。本発明の化合物を合成するための代表的な方法を下記に示す。所望の標的化合物に必要な置換基の性質が往々にして、好ましい合成方法を決定することは、理解されるであろう。これらの方法の可変の基は全て、下記で具体的に定義されていない場合、一般的な記載に説明されている通りである。
【０５１５】
調製方法
一般的手順
本発明の化合物を調製するための代表的な合成手順を、以下のスキームで下記で概説する。別段に示されていない限り、可変子は全て、式Ｉに関して上記で記載された定義を有する。
【０５１６】
次の実施例により実証されているように、本発明に包含される化合物を製造するために、出発物質および反応条件は変動することがあり、反応順序は変わることがあり、追加のステップを使用することがあることは、当業者であれば理解するであろう。場合によっては、いくつかの前記の変換を達成するために、ある種の反応性官能基の保護が必要なことがある。一般に、このような保護基の必要性、さらにこのような基を結合および除去するために必要な条件は、有機合成の当業者には明らかであろう。
【０５１７】
特許を包含する本出願で述べられた全ての論文および参考文献の開示は、その全体が参照により本明細書に援用される。
【０５１８】
【化２９】
2010501593.tif 000031
【０５１９】
【化３０】
2010501593.tif 000032
【０５２０】
【化３１】
2010501593.tif 000033
【０５２１】
【化３２】
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【０５２２】
【化３３】
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【０５２３】
【化３４】
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【０５２４】
【化３５】
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【０５２５】
【化３６】
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【０５２６】
【化３７】
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【０５２７】
【化３８】
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【０５２８】
【化３９】
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【０５２９】
【化４０】
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【実施例】
【０５３０】
本発明の化合物の調製を次の実施例によりさらに例示するが、これらは、本発明の範囲または意図を、実施例に記載されている具体的な手順および化合物に限定するものと解釈されるべきでない。いずれの場合にも、別段に指定されない限り、カラムクロマトグラフィーを、シリカゲル固相を使用して行う。
【０５３１】
（実施例１）
【０５３２】
【化４１】
2010501593.tif 000043
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（化合物１）
２，４−ジフルオロベンゾニトリル（１ｇ、７．１７ｍｍｏｌ）、酢酸ホルムアミジン（２．９８ｇ、２８．６８ｍｍｏｌ）およびＮａＨ（鉱油中６０％懸濁液、２．２９ｇ、５７．３６ｍｍｏｌ）のジメチルアセトアミド（５０ｍＬ）懸濁液を１２０℃で一晩攪拌する。反応混合物をＮａＨＣＯ３（１００ｍＬ）の飽和溶液に注ぎ、水性相をＥｔＯＡｃ（３×）で抽出する。合わせた有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４上で乾燥させ、乾燥するまで蒸発させる。カラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２中１０％のＭｅＯＨ）により粗製物質を精製すると、７−フルオロ−キナゾリン−４−イルアミン（０．２８７４ｇ、２５％）が得られる。ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝１６４［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０５３３】
７−フルオロ−キナゾリン−４−イルアミン（０．２２０３ｇ、１．３５ｍｍｏｌ）、６，６，６，−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．２８６ｇ、１．６２ｍｍｏｌ）およびＮａＨ（鉱油中６０％の懸濁液、０．０８１ｇ、２．０２５ｍｍｏｌ）のジメチルアセトアミド（５ｍＬ）溶液を１６０℃で２０分間マイクロ波処理する。反応混合物をＮＨ４Ｃｌの飽和溶液（５ｍＬ）に注ぎ、水性相をＥｔＯＡｃ（３×）で抽出する。合わせた有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４上で乾燥させ、乾燥するまで蒸発させる。カラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２中５％のＭｅＯＨ）により粗製物質を精製すると、１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．１１３１ｇ、２６％）が得られる。ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝３２１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０５３４】
（実施例２）
【０５３５】
【化４２】
2010501593.tif 000044
１−（４−アミノ−２−メチル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（化合物２）
２，４−ジフルオロベンゾニトリル（１．１ｇ、１当量）、塩酸アセトアミジン（２．８ｇ、３．７８当量）および水素化ナトリウム（１．５２ｇ、８当量）のジメチルアセトアミド（５０ｍＬ）中の混合物を１５０℃で一晩攪拌する。次いで、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（３００ｍＬ）に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（３×２００ｍＬ）により抽出し、合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、濃縮すると、粗製生成物が得られる。これをフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製すると、７−フルオロ−２−メチル−キナゾリン−４−イルアミン（０．４６ｇ、収率３３％）が得られる。ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝１７８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０５３６】
ジメチルアセトアミド（５０ｍＬ）中の３，６，６，−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．３ｇ、１．２当量）を水素化ナトリウム（５０．８ｍｇ、１．５当量）に徐々に加える。生じた混合物を室温で０．５時間攪拌する。これに、７−フルオロ−２−メチル−キナゾリン−４−イルアミン（０．２５ｇ、１当量）を加え、混合物を１５０℃で一晩攪拌する。混合物を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（３００ｍＬ）に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）により抽出する。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、濃縮する。粗製生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより、ヘキサン中５０％のＥｔＯＡｃからＥｔＯＡｃにより溶離して精製すると、１−（４−アミノ−２−メチル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．１３５ｇ、収率２９％）が得られる。ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝３３５［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０５３７】
（実施例３）
【０５３８】
【化４３】
2010501593.tif 000045
１−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（化合物３）
２，４−ジフルオロベンゾニトリル（２．７８ｇ、１当量）、塩酸グアニジン（７．１５ｇ、３．７４当量）および水素化ナトリウム（３．６ｇ、７．６当量）をジメチルアセトアミド（５０ｍＬ）に加え、生じた混合物を１５０℃で一晩攪拌する。次いで、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（３００ｍＬ）に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（３×２００ｍＬ）により抽出する。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、濃縮する。粗製生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、７−フルオロ−キナゾリン−２，４−ジアミン（１ｇ、収率２８％）が得られる。ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝１７９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０５３９】
ジメチルアセトアミド（５０ｍＬ）中の３，６，６，−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．４１ｇ、１．２当量）を水素化ナトリウム（６９．５ｍｇ、１．５当量）に徐々に加え、生じた混合物を室温で０．５時間攪拌する。次いで、７−フルオロ−キナゾリン−２，４−ジアミン（０．３４２ｇ、１当量）を加え、混合物を１５０℃で一晩攪拌する。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（３００ｍＬ）に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（３×１５０ｍＬ）により抽出する。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、濃縮する。粗製生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、１−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．５ｇ、収率７７．６％）が得られる。ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝３３６［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０５４０】
（実施例４）
【０５４１】
【化４４】
2010501593.tif 000046
１−（４−アミノ−８−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（化合物４）
２，３，４−トリフルオロ−ベンゾニトリル（３．００ｇ、１９．１ｍｍｏｌ）をジメチルアセトアミド（３０ｍＬ）と混合する。酢酸ホルムアミジン（１．９９ｇ、１９．１ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（１０ｍＬ、５７．３ｍｍｏｌ）を加え、生じた反応混合物を徐々に加熱する。加熱すると、出発不均一系混合物は、均一系溶液へと徐々に変化する。８０℃で、沈殿物が形成し始める。反応混合物を８０℃で約３０分間続行し、その後、冷却し、濾過する。集めた固体をＤＣＭでさらに洗浄すると、７，８−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン１．５０ｇ（収率４３％）が白色の固体として得られる。ＬＣ／ＭＳ実測ｍ／ｚ＝１８２［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０５４２】
水素化ナトリウム（鉱油中６０％の懸濁液、５０ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ）を、３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（５０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）の無水ＤＭＦ（１ｍＬ）溶液に加える。この混合物を室温で５分間攪拌し、その後、７，８−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン（７５ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）を加える。室温での１０分の後に、反応混合物を５０℃で一晩加熱する。冷却された反応混合物を酢酸エチルおよび水に分配して、ＤＭＦを除去し、有機層を、回転蒸発を介して乾燥するまで濃縮する。生じた粗製残渣を２個の連続するシリカゲルカラム（ＤＣＭ中０％〜８％のメタノール、勾配）を介してさらに精製すると、１−（４−アミノ−８−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（１５ｍｇ、最適化せず）が白色の固体として得られる。ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝３３９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０５４３】
（実施例５）
【０５４４】
【化４５】
2010501593.tif 000047
１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（化合物５）
攪拌棒を備えた小さなマイクロ波バイアル中で、２−メトキシエタノール（１９．３ｍｇ、０．２５３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１ｍＬ）に溶かす。この溶液に、水素化ナトリウム（鉱油中６０％の懸濁液、１０．１３ｍｇ、０．２５３２ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で５分間攪拌し、１−（４−アミノ−８−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（４２．８ｍｇ、０．１２６ｍｍｏｌ）を加える。反応を密閉し、マイクロ波反応器に入れ、ここで、１５０℃に３０分間加熱する。反応を冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ（水性）５ｍＬを加えることによりクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２（３×１ｍＬ）で抽出する。合わせた有機層をシリカゲルクロマトグラフィーにより、同じカラムでの２種の勾配ラン（第１はヘキサン中０％から１００％の酢酸エチル、第２は酢酸エチル中０％から５０％のメタノール）により精製する。これにより、所望の１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オンが淡褐色の粉末（４０ｍｇ、収率８０％）として得られる（ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝３９５［Ｍ＋Ｈ］＋）。
【０５４５】
（実施例６）
【０５４６】
【化４６】
2010501593.tif 000048
１−［４−アミノ−８−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（化合物６）
攪拌棒を備えたマイクロ波バイアル中で、Ｎ，Ｎ−ジメチルエタノールアミン（１０１ｍｇ、１．１３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（５ｍＬ）に溶かす。この溶液に、水素化ナトリウム（鉱油中６０％の懸濁液、４５ｍｇ、１．１３６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で５分間攪拌し、１−（４−アミノ−８−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（１９２ｍｇ、０．５６８ｍｍｏｌ）を加える。反応を密閉し、マイクロ波反応器に入れて、ここで、１５０℃に３０分間加熱する。反応を冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ（水性）２５ｍＬを加えることによりクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２（３×５ｍＬ）で抽出する。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーにより、同じカラムでの２種の勾配ラン（第１はヘキサン中０％から１００％の酢酸エチル、第２は酢酸エチル中０％から５０％のメタノール）により精製する。これにより、１−［４−アミノ−８−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オンが黄色の粉末（１７１ｍｇ、収率７４％）として得られる（ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝４０８［Ｍ＋Ｈ］＋）。
【０５４７】
（実施例７）
【０５４８】
【化４７】
2010501593.tif 000049
１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エチルアミノ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン
攪拌棒を備えた小さなマイクロ波バイアル中で、２−メトキシ−エチルアミン（０．１ｍｍｏｌ、７５ｍｇ）をＤＭＦ１ｍＬに溶かす。この溶液に、水素化ナトリウム（鉱油中６０％の懸濁液）（０．１ｍｍｏｌ、４ｍｇ）を加え、混合物を室温で５分間攪拌し、次いで、１−（４−アミノ−８−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．０４４ｍｍｏｌ、１５ｍｇ）を加える。反応を密閉し、マイクロ波反応器に入れ、ここで、１５０℃に３０分間加熱する。反応を冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液１０ｍＬを注ぐことによりクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２２ｍＬで３回抽出する。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、Ｂｉｏｔａｇｅでのシリカゲルクロマトグラフィーにより、ＣＨ２Ｃｌ２中０〜５０％のＭｅＯＨの勾配を使用して精製する。１−［４−アミノ−８−（２−メトキシ−エチルアミノ）−キナゾリン−７−イル］−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（８ｍｇ、ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝３９３［Ｍ＋Ｈ］＋）を、淡褐色の粉末として単離する。
【０５４９】
（実施例８）
【０５５０】
【化４８】
2010501593.tif 000050
５，７−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン
２，４，６−トリフルオロ−ベンゾニトリル（３．５９ｍｍｏｌ、５００ｍｇ）をＤＭＡ（５ｍＬ）に溶かし、次いで、酢酸ホルムアミジン（３．５９ｍｍｏｌ、３７３．７５ｍｇ）、次いでＤＩＥＡ（１０．７８ｍｍｏｌ、１．３９ｇ）を加える。反応を１００℃で１６時間攪拌する。固体形態を濾過により集め、固体をＣＨ２Ｃｌ２で洗浄する。これにより、所望の生成物である５，７−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン（２２７ｍｇ、ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝１８２［Ｍ＋Ｈ］＋）が白色の粉末として得られる。
【０５５１】
（実施例９）
【０５５２】
【化４９】
2010501593.tif 000051
１−（４−アミノ−５−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン
３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．６ｌｍｍｏｌ、１０７．６ｍｇ）をＤＭＦ５ｍＬに溶かす。この溶液に、水素化ナトリウム（鉱油中６０％の懸濁液）（０．７７ｍｍｏｌ、３０．８ｍｇ）を加え、混合物を室温で５分間攪拌し、次いで、５，７−ジフルオロ−キナゾリン−４−イルアミン（０．５５ｍｍｏｌ、１００ｍｇ）を加える。反応を５０℃で２２時間攪拌する。反応を冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液１００ｍＬに注ぐことによりクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２２０ｍＬで３回抽出する。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、Ｂｉｏｔａｇｅでのシリカゲルクロマトグラフィーにより、ＣＨ２Ｃｌ２中０〜１５％のＭｅＯＨの勾配を使用して精製する。１−（４−アミノ−５−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（３５ｍｇ、ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝３３９［Ｍ＋Ｈ］＋）を、白色の粉末として単離する。
【０５５３】
（実施例１０）
【０５５４】
【化５０】
2010501593.tif 000052
１−（４−アミノ−５−ブチルスルファニル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン
攪拌棒を備えた小さなマイクロ波バイアル中で、ブタンチオール（０．４９４ｍｍｏｌ、４４．５６ｍｇ）をＤＭＦ３ｍＬに溶かす。この溶液に、ＮａＨ（鉱油中６０％の懸濁液）（０．４９４ｍｍｏｌ、２０ｍｇ）を加え、混合物を室温で５分間攪拌し、次いで、１−（４−アミノ−５−フルオロ−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（０．０９８８ｍｍｏｌ、３３．４ｍｇ）を加える。反応を密閉し、マイクロ波反応器に入れて、ここで、１２０℃に３０分間加熱する。反応を冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液３０ｍＬに注ぐことによりクエンチし、ＥｔＯＡｃ１０ｍＬで３回抽出する。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、Ｂｉｏｔａｇｅでのシリカゲルクロマトグラフィーにより、ＤＣＭ中０〜２０％のＭｅＯＨの勾配を使用して精製する。１−（４−アミノ−５−ブチルスルファニル−キナゾリン−７−イル）−３，６，６−トリメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドール−４−オン（２２．１ｍｇ、ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝４０９［Ｍ＋Ｈ］＋）を、黄色の粉末として単離する。
【０５５５】
（実施例１１）
【０５５６】
【化５１】
2010501593.tif 000053
７−ヒドラジノ−キナゾリン−４−イルアミン
７−フルオロ−キナゾリン−４−イルアミン（０．３０６ｍｍｏｌ、５０ｍｇ）をヒドラジン（２ｍＬ）に溶かし、開放フラスコ中で、液体が全てなくなるまで加熱する。生じた固体をイソプロパノールに入れ、３０分間攪拌し、固体を濾過により集める。これにより、所望の生成物である７−ヒドラジノ−キナゾリン−４−イルアミン（３２ｍｇ、ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝１７６［Ｍ＋Ｈ］＋）が淡褐色の粉末として得られる。
【０５５７】
（実施例１２）
【０５５８】
【化５２】
2010501593.tif 000054
１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−シクロプロピルメチル−６，６−ジメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン
７−ヒドラジノ−キナゾリン−４−イルアミン（０．０９２、１６ｍｇ）をＥｔＯＨ１ｍＬに溶かし、２−（２−シクロプロピル−アセチル）−５，５−ジメチル−シクロヘキサン−１，３−ジオン（０．０９２ｍｍｏｌ、２０．４ｍｇ）を加える。反応を５０℃で２２時間攪拌する。反応を冷却し、Ｈ２Ｏ２０ｍＬに注ぐことによりクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２５ｍＬで３回抽出する。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、Ｂｉｏｔａｇｅでのシリカゲルクロマトグラフィーにより、ＤＣＭ中０〜１５％のＭｅＯＨの勾配を使用して精製する。１−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−３−シクロプロピルメチル−６，６−ジメチル−１，５，６，７−テトラヒドロ−インダゾール−４−オン（１ｍｇ、ＬＣ／ＭＳ  ｍ／ｚ＝３６２［Ｍ＋Ｈ］＋））を白色の粉末として単離する。
【０５５９】
（実施例１３）
【０５６０】
【化５３】
2010501593.tif 000055
１−クロロ−６−フルオロ−イソキノリン
０℃で冷却されている６−フルオロイソキノリン（２．６４ｇ、１７．９ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（７０ｍＬ）溶液に、ＭＣＰＢＡ（３．４ｇ、１９．６９ｍｍｏｌ）を加える。反応混合物を室温で１６時間攪拌する。１時間の攪拌の後に、黄白色の沈殿物が形成する。溶媒を減圧下に蒸発させる。黄色の固体に、ＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）を加え、固体を真空濾過により単離する。固体をＣＨ２Ｃｌ２ですすぐと、白色の固体が得られ、これを真空下に乾燥させると、６−フルオロ−イソキノリンＮ−オキシド３ｇ（１００％）が得られる。
【０５６１】
６−フルオロイソキノリンＮ−オキシド（３ｇ、１８ｍｍｏｌ）のＣＨＣｌ３（５０ｍＬ）溶液にオキシ塩化リン（５ｍＬ、５４ｍｍｏｌ）を加える。反応混合物を２時間還流させる。反応混合物を氷に注ぎ、ｐＨを、５ＭのＮａＯＨを用いてｐＨ８〜볯ꮁ臣讂胣뒰胦뢛苣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵袼볯쎓覼臣붊蟥馁苣芀郥辂臣龁鳦龩뇥銂볯螽볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢룤ꞁ매ꖇ臣鮁胣뢒駧閁臣讂胣ꊼ뷯辽뷯膽뷯薽苣ꦃ菣ꮁ苣誂볯鲀볯邼볯ꖼ뷯꾼볯莽볯颃苣떂菣ꞁ뫦ꊛ臣ꚁ胣鞲ꏨ龔裦ꦉ苣뺲ꏨ馁苣ꢁ胣醼裢꾂菣궃裢隼裢閃菣ꪂ菣銈苣붂苣躃菣뎃볯躼볯隼뷯袼볯閼볯覼臣鞾苣貂苣芀볯ꎼ볯궼볯₳趽볯骽볯醼볯銼볯궼볯ꢼ볯㲽畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖袼껥붖뻤醼볯覼㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱〵㔱㌹琮晩㸢〲〱〵㔱㌹琮晩ꃂ〰〰㘵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†볯銈볯鎼裢꾂菣궃裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣膃菣銈볯貼볯貼볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢钼裢ꪂ菣㲳牢ਾ†볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣袼볯躼볯颼볯鞼뷯膀볯躼볯鞼뷯趽뷯貽볯꺁볯궼볯袼볯趽볯覼뫦늶臣膀菣궃菣ꮃ볯邼볯醼뷯膀볯躼볯隼뷯趽뷯貽볯誁苣뎁볯膽볯袼볯躼볯銼볯螽胣邼볯鞼볯趽뷯辽뷯覼苣ꂊ臣讂胣趏뿥랷郥ꦉ苣醼볯邼蓢ꞁ볯邼裥鎖菣ꒂ苣궃돦ꚇ郧馁苣芀迥鲿럦袐觧銂껥ꦸ臣랆跥鞁胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꎼ뷯袼ꏩ貒냦뚺뛦膀볯趽볯覼臣ꚇ郧馁苣芀냦Ꞁ鯧銂볯钽볯ꆼ뷯袼볯쎒覼臣붊蟥馁苣芀郥辂臣龁鳦龩뇥銂菣ꦃ苣뎃臣鞴뗦鞁胣궼뷯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵誸臣뺹蟧閁臣讂胣뚺ꫥ銂鋨몙臣鮁胣议룦銂鳧목룤ꮁ매ꖇ臣鮁苣芀볯覽뷯钽뷯螽뷯ꮂ菣ꂃ볯邼胣閼볯薼볯钽볯ꆼ뷯込菣궂苣뎃볯銂뷤ꢔ臣ꚁ닧붣觧ꪳ苣뺲ꏨ馁苣ꢁ胣醼裢袼볯銈苣궃菣銈苣붂苣躃菣뎃裢隼裢ꒂ菣覼裢鎼볯隼볯隼裢袃菣ꆃ菣ꮃ裢醼볯閼볯隼볯鞼裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈苣뎃菣벃菣銈볯銈苣뎃볯躼볯醼볯螽볯馼볯覼臣鞾苣貂苣芀볯ꎼ볯궼볯₳趽볯骽볯鎼볯馼볯궼볯ꢼ볯㲽畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵膀볯뒼볯钼볯邼볯蚈胣ં䐼噉邀볯閼볯钼胣㲑䐯噉ਾ볯龮雦设볯閼볯ઉ䐼噉邀볯閼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔰㄰㤵⸳楴≦㈾㄰㔰㄰㤵⸳楴쉦゠〰㔰㰷愯㰾䐯噉ਾ 醼裢ꊂ菣躃裢隼裢閃菣ꪂ菣銈苣붂苣躃菣뎃戼㹲 醼裢꾂菣궃裢隼裢閃菣ꪂ菣銈苣붂苣躃菣뎃볯邼볯馼볯邼볯螽胣閼볯鎼볯趽뷯辽뷯覼胣鎼볯钼볯閼裢ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣ꊂ菣뎃볯邼볯馼볯趽볯膀볯躼볯閼뷯趽뷯貽볯膀볯蒽볯蒽뷯膽볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵袼볯躼볯醼뷯膀볯躼볯钼뷯趽뷯貽볯膀볯ꦼ볯ꆼ볯袼볯躼볯钼뷯膀볯躼볯钼뷯趽뷯貽볯誁苣뎁볯膽볯钽볯閽볯醼볯閼볯螽胣醼볯躼볯閼뷯趽뷯貽볯꺁菣ꮃ苣뎃볯醼볯趽볯覼蟦膿뛦銂볯銼볯莄臣钼볯蚈雩麃苣꾂菣ꊳ蟥蚐臣讂胣趏뿥랷郥ꦉ苣꒮룦ꮁ蛥뒍臣膀곦蒁臣膀苣ꦃ苣袃菣莃菣ꞁ뿦躁臣讂胣閃苣ꮃ苣벃苣벃苣銂볯钽볯ꆼ뷯ꞁ臣馁臣芀뿦늶苣莿룧鞁胣鞲ꏨ龔裦ꦉ苣膀苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꮁ苣誂볯覽뷯钽뷯螽뷯ꮂ菣ꂃ볯醼볯鲀볯邼볯ꖼ뷯꾼볯莽볯颃苣떂菣覼苣뾽铧鞁臣뺲ꏨ馁苣ꢁ胣醼裢袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣袃苣랂菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃裢隼裢閃菣ꪂ菣銈苣붂苣躃菣뎃볯躼볯隼뷯袼볯馼볯覼臣鞾苣貂苣芀뷯込뷯鶼볯钼볯뮼볯讼볯붼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰讼⼼畳㹰胣ં䐼噉邀볯閼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯銈볯鎼볯钼볯閼裢袃菣ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣覼苣龃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣袼볯躼볯隼뷯膀볯躼볯颼뷯趽뷯貽볯꺁볯ꚼ볯袼볯邼뷯겼볯뚺뛦銂볯隼駦鎖苩膵臣鮁苣芀뫦銪苣鮸鳥许臣뢒駧閁臣讂胣ꆄ냦궼뷯꾼볯袼볯邼뷯겼볯銂껦ꎸ臣ꂊ臣讂胣邽볯麼볯ꮁ臣讂臣ꞁ胣몛뷤ꮼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢苣邾胣ꮁ諥袁苣芀蟦膿뛦銂苣ꦃ苣袃菣莃菣ꞁ뿦躁臣膀뫦銪苣鮸鳥许臣뢒駧閁臣讂胣议룦銂볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯貽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣뚺臣鞁胣뮂菣ꒂ菣醃菣覃臣뺿臩馁苣芀菣ꎂ菣뾂菣놂菣꾂苣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣馁臣膀뫦銪苣鮸鳥许臣뢒駧閁臣讂胣议룦銂鳧목룤ꮁ매ꖇ臣鮁苣ꢁ胣醼裢ꊂ菣躃裢隼裢閃菣ꪂ菣銈苣붂苣躃菣뎃볯躼볯醼뷯袼볯馼볯覼臣鞾苣貂苣芀볯ꎼ볯궼볯₳趽볯骽볯醼볯鎼볯궼볯ꢼ볯㲽畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖袼껥붖뻤醼볯覼㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯隼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱〵㔱㌹琮晩㸢〲〱〵㔱㌹琮晩ꃂ〰〰㠵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†볯銈苣龃菣銈볯銈菣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣袼賥袐觧鞼볯㲉牢ਾ†볯銈苣龃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣袼볯躼볯醼뷯膀볯躼볯鎼뷯趽뷯貽볯꺁볯ꢼ볯貽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯銼볯趽볯覼뫦늶臣膀볯ꊼ볯袼볯躼볯閼뷯膀볯躼볯鎼뷯趽뷯貽볯銂諥袁胣趏뿥랷郥ꦉ苣꒮룦ꞁ볯躼볯芙雩ꪔ详馁苣芀迥鲿럦袐觧銂냦袼볯邼뷯겼볯ꞁ蟥蚐臣讂胣뒰胦뢛苣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵袼볯쎒覼臣붊蟥馁苣芀郥辂臣龁鳦龩뇥銂菣ꦃ苣뎃臣鞴뗦鞁胣궼뷯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵誸臣뺹蟧閁臣讂胣뚺ꫥ銂鋨몙臣鮁胣议룦銂鳧목룤ꮁ매ꖇ臣鮁苣芀볯覽뷯钽뷯螽뷯ꮂ菣ꂃ볯醼볯鲀볯邼볯궼뷯꾼볯込볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯貽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯銂뷤ꢔ臣ꚁ닧붣觧ꪳ苣뺲ꏨ馁苣ꢁ胣醼裢ꊂ菣躃裢钼裢隃菣ꊃ裢隼裢閃菣ꪂ菣銈苣붂苣躃菣뎃볯躼볯馼볯螽볯隼볯薼볯貁뻥覂苣讂胣겼볯込볯뎼†뷯込뷯鶼볯钼볯뮼볯讼볯붼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰讼⼼畳㹰胣ં䐼噉邀볯閼볯馼胣㲑䐯噉ਾ볯龮雦设볯鞼볯ઉ䐼噉邀볯閼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔰㄰㤵⸳楴≦㈾㄰㔰㄰㤵⸳楴쉦゠〰㔰㰹愯㰾䐯噉ਾ 醼裢袼볯銈苣龃菣銈볯銈菣궃菣銈苣붂苣躃菣뎃裢隼裢ꒂ菣覼裢隼볯隼裢뢂菣膃菣銈볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣銈볯貼볯貼볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃裢ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣뎃볯隌郥ꦉ볯覼戼㹲 醼裢ꊂ菣躃裢钼裢隃菣ꊃ裢隼裢閃菣ꪂ菣銈苣붂苣躃菣뎃볯邼볯邼볯馼볯螽胣邼볯醼볯钼뷯趽뷯貽볯꺁볯궼볯袼볯趽볯覼뫦늶臣膀볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢鎼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ裢醼볯閼볯隼볯鞼裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈苣뎃菣뺂菣ꮃ裢钼裢ꪂ菣袼볯躼볯钼볯螽胣邼볯銼뷯趽뷯貽볯誁苣뎁볯膽볯袼볯躼볯邼볯螽胣邼볯銼뷯趽뷯貽볯銂諥袁苣芀迥鲿럦袐觧銂볯銼볯莄臣钼볯蚈雩麃苣꾂菣ꊳ蟥蚐臣膀껥ꦸ臣랆跥鞁胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꎼ뷯袼ꏩ貒냦뚺뛦膀볯趽볯覼臣ꚇ郧馁苣芀냦Ꞁ鯧銂볯钽볯ꆼ뷯袼볯쎒覼臣붊蟥馁苣芀郥辂臣龁鳦龩뇥銂菣ꦃ苣뎃臣鞴뗦鞁胣궼뷯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵誸臣뺹蟧閁臣讂胣뚺ꫥ銂鋨몙臣鮁胣议룦銂鳧목룤ꮁ매ꖇ臣鮁苣芀볯覽뷯钽뷯螽뷯ꮂ菣ꂃ볯醼볯薼볯薽볯ꢼ볯ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼苣뾽铧鞁臣鞲ꏨꦉ돨銂닧붣臣讂臣膀볯銈볯醼裢ꊂ菣躃裢钼裢隃菣ꊃ裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢鎼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ裢醼볯閼볯隼볯鞼裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈苣뎃菣뺂菣ꮃ裢钼裢ꪂ菣邼볯邼볯馼뷯袼볯鎼볯覼臣鞾苣貂苣芀볯ꎼ볯궼볯₳趽볯骽볯钼볯钼볯궼볯ꢼ볯㲽畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖袼껥붖뻤醼볯覼㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〱〵㔱㌹琮晩㸢〲〱〵㔱㌹琮晩ꃂ〰〰〶⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†볯銈볯醼裢ꊂ菣躃裢钼裢隃菣ꊃ裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣膃菣銈볯貼볯貼볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃裢ꒂ菣覃菣ꮃ裢钼裢ꪂ菣袼賥袐觧馼볯㲉牢ਾ†볯銈苣龃菣銈볯銈菣궃菣銈볯銈菣ꮃ苣궃裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣袼볯躼볯銼볯螽胣邼볯醼볯趽뷯辽뷯覼臣꒼볯ꚼ볯醼뷯겼볯뚺뛦ꮁ胣鎼볯隼볯隼裢袃菣ꆃ菣ꮃ裢醼볯閼볯隼볯鞼裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈苣뎃菣벃菣銈볯銈苣뎃볯邼볯邼볯銼뷯膀볯躼볯钼뷯趽뷯貽볯誁苣뎁볯膽볯袼볯躼볯醼뷯膀볯躼볯钼뷯趽뷯貽볯銂諥袁苣芀迥鲿럦袐觧銂볯銼볯莄臣钼볯蚈雩麃苣꾂菣ꊳ蟥蚐臣膀껥ꦸ臣랆跥鞁胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꎼ뷯袼ꏩ貒냦뚺뛦膀볯趽볯覼臣ꚇ郧馁苣芀냦Ꞁ鯧銂胣ꖼ뷯꾼볯莽볯銼韃볯ꞁ諦몇臣讂胣袐苣鮁臣覜ꧦ꒱苣隃菣ꒂ菣ꞁ듦蒵臣膀볯螽볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢룤ꞁ매ꖇ臣鮁苣芀뫦銪苣뢒駧閁臣膀껦ꎸ苣龜ꧧ许臣뺹蟧閁臣讂胣ꊼ뷯辽뷯膽뷯薽苣ꦃ菣袼볯鲀볯邼볯궼뷯꾼볯込볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯貽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯銂뷤ꢔ臣ꚁ닧붣觧ꪳ苣뺲ꏨ馁苣ꢁ胣醼裢袼볯銈苣龃菣銈볯銈菣궃菣銈苣붂苣躃菣뎃裢隼裢ꒂ菣覼裢鎼볯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