(57)【要約】本発明は、高度に正に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを含有する組成物を包含する。これらのゾル−ゲルカプセルは一般に、添加剤を含有する。本発明はまた、陽イオン性ポリマーを含み得る陽イオン性添加剤を使用して、高度に荷電したマイクロカプセルを製造する方法を包含する。これらの方法は、極性活性成分または非極性活性成分のカプセル化を可能にする。本発明の１つの局面は、表面に結合し得る複数のゾル−ゲルマイクロカプセルであり、これらのマイクロカプセルのうちの平均して少なくとも約５０％が、平均して少なくとも約４時間より長時間にわたってこの表面に結合したままである。【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも約４０ｍＶのζ電位を有するゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項２】
前記ζ電位が少なくとも約５０ｍＶである、請求項１に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項３】
前記ζ電位が少なくとも約５５ｍＶである、請求項１に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項４】
前記ζ電位が少なくとも約６０ｍＶである、請求項１に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項５】
表面に結合し得る複数のゾル−ゲルマイクロカプセルであって、該マイクロカプセルのうちの平均して少なくとも約５０％が、平均して少なくとも約４時間より長時間にわたって該表面に結合したままである、複数のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項６】
前記マイクロカプセルが陽イオン性薬剤を含有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項７】
前記陽イオン性薬剤が陽イオン性ポリマーを含有する、請求項６に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項８】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する、請求項７に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項９】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−４を含有する、請求項７に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１０】
前記マイクロカプセルと添加剤が会合している、請求項１に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１１】
前記添加剤が前記マイクロカプセル中にカプセル化されている、請求項１０に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１２】
前記添加剤が実質的に前記ゾル−ゲルマイクロカプセル内に位置している、請求項１０に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１３】
前記添加剤が、ステロイド性抗炎症性活性物質、鎮痛性活性物質、抗真菌剤、抗菌剤、駆虫剤、抗ウイルス剤、抗アレルゲン剤、抗脂肪性浮腫添加剤、医薬活性物質、皮膚発疹薬剤、皮膚病薬剤、皮膚炎薬剤、昆虫駆散活性物質、酸化防止剤、毛成長促進剤、毛成長抑止剤、毛脱色剤、脱臭化合物、日光を使用しない人工日焼け活性物質、皮膚淡色化活性物質、抗ざ瘡活性物質、抗皮膚しわ形成活性物質、抗皮膚加齢活性物質、ビタミン、非ステロイド性抗炎症性活性物質、麻酔活性物質、抗かゆみ活性物質、抗菌活性物質、デンタルケア剤、パーソナルケア剤、栄養品、医薬品、香料、防汚剤、殺虫剤、潤滑剤、エッチング剤、ならびにこれらの混合物および組み合わせからなる群より選択される、請求項１０に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１４】
前記添加剤が、遮光剤、皮膚淡色化活性物質、抗加齢添加剤、香料、医薬品、抗菌剤、モイスチャライザー、抗ざ瘡活性物質、および昆虫駆散剤からなる群より選択される、請求項１０に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１５】
前記添加剤が遮光剤を含有する、請求項１０に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１６】
前記遮光剤が、アミノ安息香酸、アボベンゾン、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択される、請求項１５に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１７】
前記遮光剤が、ＵＶＡ吸収性遮光剤、ＵＶＢ吸収性遮光剤、および物理的遮断物の遮光剤を含有する、請求項１５に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１８】
（ｉ）前記ＵＶＢ吸収剤遮光剤が、アミノ安息香酸、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択され；（ｉｉ）前記ＵＶＡ吸収剤遮光剤が、アボベンゾンおよびアントラニル酸メチルからなる群より選択され；そして（ｉｉｉ）前記物理的遮断物の遮光剤が、二酸化チタンおよび酸化亜鉛からなる群より選択される、請求項１７に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項１９】
請求項１０に記載のゾル−ゲルマイクロカプセルを含有し、そして局所ケア、農業的ケア、織物ケア、産業ケア、輸送ケア、海洋ケア、医薬品ケア、またはパーソナルケアにおける表面の処置のために適切なビヒクルをさらに含有する、組成物。
【請求項２０】
前記組成物がウォッシュオン製品を構成する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記組成物がリーブオン製品を構成する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２２】
前記組成物中の前記マイクロカプセルが、表面に適用される場合に、平均して約５０％より大きい破壊を受ける、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２３】
前記破壊が、実質的に、前記表面への最初の適用の際に起こる、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記平均して５０％より大きい破壊が、約１時間にわたって起こる、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
前記平均して５０％より大きい破壊が、約６時間にわたって起こる、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
前記平均して５０％より大きい破壊が、約１２時間にわたって起こる、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２７】
前記平均して５０％より大きい破壊が、約２４時間にわたって起こる、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２８】
前記破壊が、表面への適用の条件に起因して起こる、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２９】
前記表面への適用の条件が、摩擦、圧力、光、ｐＨ変化、または酵素作用である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
活性化合物を表面に適用する方法であって、該方法は、
約３０ｍＶより大きいζ電位を有するゾル−ゲルマイクロカプセルにカプセル化された活性化合物を含有する組成物を提供する工程；および
該組成物を該表面に適用する工程、
を包含する、方法。
【請求項３１】
前記ζ電位が３０ｍＶより大きい、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記ζ電位が４０ｍＶより大きい、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記ζ電位が５５ｍＶより大きい、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
前記ζ電位が６０ｍＶより大きい、請求項３０に記載の方法。
【請求項３５】
前記カプセルが陽イオン性ポリマーを含有する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３６】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウムを含有する、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記陽イオン性ポリマーが、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
前記添加剤が、ステロイド性抗炎症性活性物質、鎮痛性活性物質、抗真菌剤、抗菌剤、駆虫剤、抗ウイルス剤、抗アレルゲン剤、抗脂肪性浮腫添加剤、医薬活性物質、皮膚発疹薬剤、皮膚病薬剤、皮膚炎薬剤、昆虫駆散活性物質、酸化防止剤、毛成長促進剤、毛成長抑止剤、毛脱色剤、脱臭化合物、日光を使用しない人工日焼け活性物質、皮膚淡色化活性物質、抗ざ瘡活性物質、抗皮膚しわ形成活性物質、抗皮膚加齢活性物質、ビタミン、非ステロイド性抗炎症性活性物質、麻酔活性物質、抗かゆみ活性物質、抗菌活性物質、デンタルケア剤、パーソナルケア剤、栄養品、医薬品、香料、防汚剤、殺虫剤、潤滑剤、エッチング剤、ならびにこれらの混合物および組み合わせからなる群より選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３９】
前記添加剤が、遮光剤、皮膚淡色化活性物質、抗加齢添加剤、香料、医薬品、抗菌剤、モイスチャライザー、抗ざ瘡活性物質、および昆虫駆散剤からなる群より選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項４０】
前記添加剤が遮光剤を含有する、請求項３０に記載の方法。
【請求項４１】
前記遮光剤が、アミノ安息香酸、アボベンゾン、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項４２】
前記遮光剤が、ＵＶＡ吸収性遮光剤、ＵＶＢ吸収性遮光剤、および物理的遮断物の遮光剤を含有する、請求項３０に記載の方法。
【請求項４３】
（ｉ）前記ＵＶＢ吸収剤遮光剤が、アミノ安息香酸、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択され；（ｉｉ）前記ＵＶＡ吸収剤遮光剤が、アボベンゾンおよびアントラニル酸メチルからなる群より選択され；そして（ｉｉｉ）前記物理的遮断物の遮光剤が、二酸化チタンおよび酸化亜鉛からなる群より選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項４４】
前記マイクロカプセルが、前記表面に適用される場合に、平均して約５０％より大きい破壊を受ける、請求項３０に記載の方法。
【請求項４５】
前記破壊が、実質的に、前記表面への最初の適用の際に起こる、請求項３０に記載の方法。
【請求項４６】
前記破壊が１時間にわたって起こる、請求項３０に記載の方法。
【請求項４７】
前記破壊が６時間にわたって起こる、請求項３０に記載の方法。
【請求項４８】
前記破壊が１２時間にわたって起こる、請求項３０に記載の方法。
【請求項４９】
前記破壊が２４時間にわたって起こる、請求項３０に記載の方法。
【請求項５０】
非極性活性成分を含有する高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを製造する方法であって、該方法は、
（ａ）該非極性活性成分、任意の非極性希釈剤、および水相を合わせる工程；
（ｂ）（ａ）において形成された組み合わせを攪拌して水中油（Ｏ／Ｗ）エマルジョンを形成する工程であって、該非極性活性成分および任意の非極性希釈剤が分散相を構成する、工程；
（ｃ）１種以上の界面活性剤を添加する工程；
（ｄ）陽イオン性薬剤を添加する工程；
（ｅ）ゲル前駆体を該Ｏ／Ｗエマルジョンに添加する工程；ならびに
（ｆ）（ｅ）からの組成物を混合する工程であって、該混合中に該ゲル前駆体が加水分解され、そして非極性活性成分を含有するゾル−ゲルカプセルが形成される、工程、
を包含する、方法。
【請求項５１】
（ｇ）前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および（ｈ）該ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
（ｉ）前記マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記製造方法が、少なくとも約３０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
前記製造方法が、少なくとも約４０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
前記製造方法が、少なくとも約５５ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項５０に記載の方法。
【請求項５６】
前記製造方法が、少なくとも約６０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項５０に記載の方法。
【請求項５７】
前記工程が列挙される順序で実施される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５８】
前記陽イオン性薬剤が前記ゲル前駆体の添加後に添加される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５９】
前記陽イオン性薬剤が工程（ｆ）中に添加される、請求項５０に記載の方法。
【請求項６０】
前記陽イオン性薬剤が工程（ｆ）の後に添加される、請求項５０に記載の方法。
【請求項６１】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程（ｈ）中に添加される、請求項５１に記載の方法。
【請求項６２】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程（ｉ）の後に添加される、請求項５２に記載の方法。
【請求項６３】
前記陽イオン性薬剤が陽イオン性ポリマーを含有する、請求項５０に記載の方法。
【請求項６４】
前記陽イオン性ポリマーが、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−４を含有する、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記陽イオン性薬剤がプロトンドナーを含有する、請求項５０に記載の方法。
【請求項６７】
工程（ｆ）が酸性のｐＨで実施される、請求項５０に記載の方法。
【請求項６８】
工程（ｆ）が３．６〜４．０のｐＨで実施される、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記１種以上の界面活性剤がコポリマー界面活性剤を含有する、請求項５０に記載の方法。
【請求項７０】
前記１種以上の界面活性剤が、９〜１１の組み合わせ親水親油バランス（ＨＬＢ）を有する、請求項５０に記載の方法。
【請求項７１】
極性活性成分を含有する高度に荷電したゾルゲルマイクロカプセルを製造する方法であって、該方法は、
（ａ）該極性活性成分、水、任意の極性希釈剤、および非極性（油）相を合わせる工程；
（ｂ）（ａ）において形成された組み合わせを攪拌して油中水（Ｗ／Ｏ）エマルジョンを形成する工程であって、該極性活性成分、水、および任意の極性希釈剤が分散相を構成する、工程；
（ｃ）１種以上の界面活性剤を添加する工程；
（ｄ）陽イオン性薬剤を添加する工程；
（ｅ）ゲル前駆体を該Ｗ／Ｏエマルジョンに添加する工程；ならびに
（ｆ）工程（ｅ）からの組成物を混合する工程であって、該混合中に、該ゲル前駆体が加水分解され、そして該極性活性成分を含有するゾル−ゲルカプセルが形成される、工程、
を包含する、方法。
【請求項７２】
（ｇ）前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および（ｈ）前記ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
（ｉ）前記マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する、請求項５２に記載の方法。
【請求項７４】
前記製造方法が少なくとも３０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項７１に記載の方法。
【請求項７５】
前記製造方法が少なくとも４０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項７１に記載の方法。
【請求項７６】
前記製造方法が少なくとも５５ｍＶのζ電位のマイクロカプセルを生成する、請求項７１に記載の方法。
【請求項７７】
前記製造方法が少なくとも６０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項７１に記載の方法。
【請求項７８】
前記工程が列挙される順序で実施される、請求項７１に記載の方法。
【請求項７９】
前記陽イオン性薬剤が前記ゲル前駆体の添加後に添加される、請求項７１に記載の方法。
【請求項８０】
前記陽イオン性薬剤が工程（ｆ）中に添加される、請求項７１に記載の方法。
【請求項８１】
前記陽イオン性薬剤が工程（ｆ）の後に添加される、請求項７１に記載の方法。
【請求項８２】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程（ｈ）中に添加される、請求項７２に記載の方法。
【請求項８３】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程（ｉ）の後に添加される、請求項７３に記載の方法。
【請求項８４】
前記陽イオン性薬剤が陽イオン性ポリマーを含有する、請求項７１に記載の方法。
【請求項８５】
前記陽イオン性ポリマーが、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−４を含有する、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記陽イオン性薬剤がプロトンドナーを含有する、請求項７１に記載の方法。
【請求項８８】
工程（ｆ）が酸性のｐＨで実施される、請求項７１に記載の方法。
【請求項８９】
工程（ｆ）が３．６〜４．０のｐＨで実施される、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
前記１種以上の界面活性剤がコポリマー界面活性剤を含有する、請求項７１に記載の方法。
【請求項９１】
前記１種以上の界面活性剤が、２〜６の組み合わせ親水親油バランス（ＨＬＢ）を有する、請求項７１に記載の方法。
【請求項９２】
テンプレート内に活性成分を含有する、高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを形成する方法であって、
（ａ）水性連続相中のテンプレートの分散物を形成する工程であって、該テンプレートが活性成分を含有する、工程；
（ｂ）陽イオン性薬剤を添加する工程；
（ｃ）ゲル前駆体を該水性連続相に添加する工程；および
（ｄ）工程（ｃ）からの組成物を混合する工程であって、該混合中に、該ゲル前駆体が加水分解され、そしてゾル−ゲルカプセルが形成される、工程、
を包含する、方法。
【請求項９３】
（ｅ）前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および（ｆ）該ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
（ｇ）前記マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記製造方法が、少なくとも３０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９６】
前記製造方法が、少なくとも４０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９７】
前記製造方法が、少なくとも５５ｍＶのζ電位のマイクロカプセルを生成する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９８】
前記製造方法が、少なくとも６０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９９】
前記工程が列挙される順序で実施される、請求項９２に記載の方法。
【請求項１００】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゲル前駆体の添加後に添加される、請求項９２に記載の方法。
【請求項１０１】
前記陽イオン性薬剤が工程（ｃ）中に添加される、請求項９２に記載の方法。
【請求項１０２】
前記陽イオン性薬剤が工程（ｃ）の後に添加される、請求項９２に記載の方法。
【請求項１０３】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程（ｆ）中に添加される、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０４】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程（ｇ）の後に添加される、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０５】
前記陽イオン性薬剤が陽イオン性ポリマーを含有する、請求項９２に記載の方法。
【請求項１０６】
前記陽イオン性ポリマーが、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−４を含有する、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
前記陽イオン性薬剤がプロトンドナーを含有する、請求項９２に記載の方法。
【請求項１０９】
工程（ｄ）が酸性のｐＨで実施される、請求項９２に記載の方法。
【請求項１１０】
工程（ｄ）が３．６〜４．０のｐＨで実施される、請求項９２に記載の方法。
【請求項１１１】
前記テンプレートが微小球を含む、請求項９２に記載の方法。
【請求項１１２】
前記テンプレートがポリマー、リポソームまたはミセルを含む、請求項９２に記載の方法。
【請求項１１３】
前記テンプレートがリン脂質を含む、請求項１１２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
（引用）
本願は、２００７年５月２１日に出願された米国仮出願番号６０／９３９，３１８の利益を主張する。この米国仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
（発明の背景）
紫外光への曝露（主として、太陽光線への曝露による）は、多数の有害な影響（尚早な皮膚の加齢、弾力の損失、しわの形成、乾燥、および皮膚癌を発症する危険の増加が挙げられる）を生じる。現在、多数の遮光剤製品が、これらの有害な影響に対して保護するために販売されている。これらの製品の全ては、クリーム、軟膏、ローション、溶液または懸濁物に組み込まれた、太陽の有害光線のいくらかを遮断することが公知である薬剤を含有する。このような製品は一般に、予測される太陽への曝露の直前に適用され、短時間の保護を提供し、そして入浴、洗浄または皮膚の通常の落屑により除去される。ボディウォッシュの形態の石鹸は、何年にもわたって、その界面活性剤組成物および付随する電荷に起因して、油を除去するために使用されている。通常の石鹸は、正と負との性質の両方の電荷を含む。遮光剤を石鹸（すなわち、界面活性剤）と組み合わせるための試みがなされているが、いずれも、一体性を維持する組成物において、高い日光阻止因子（ＳＰＦ）と長期間にわたる効果との理想的な組み合わせを提供していない。
【０００３】
遮光剤に加えての他の添加剤もまた、ウォッシュオン（ｗａｓｈ  ｏｎ）処方物またはリーブオン（ｌｅａｖｅ  ｏｎ）処方物のいずれかとして、表面に適用される場合に、潜在的に有用である。遮光剤に加えての他の添加剤はまた、クリーム、ゲル、ローション、シャンプー、コンディショナー、コーティング、スプレーまたはバスバー（ｂａｔｈ  ｂａｒ）として表面に適用される場合に有用である。局所調製物を含む表面に活性成分を提供するための１つのアプローチは、添加剤を保護し、添加剤の放出を制御し、添加剤の機能を改変し、そしていくつかの場合においては添加剤が表面（いくつかの場合において皮膚である）に害を及ぼすことを防止する目的で、この添加剤をカプセル化することである。皮膚のために有用な機能的添加剤に加えて、機能的添加剤の、植物の表面または他の基体（例えば、織地、壁、床、車、トラック、および船）への適用もまた重要である。カプセル化の方法（例えば、ゾル−ゲルカプセル化）は当該分野において公知であるが、身体または他の基体のいずれかに適用される場合に、安定性および適切な時点で効果的に結合または脱着する能力を有する、改善されたカプセル化された添加剤が必要とされている。本発明は、これらの必要性に取り組む。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
（発明の要旨）
本発明の１つの局面は、種々の表面への適用のために有用な、高度に荷電したゾル−ゲルカプセルを提供する。１つの局面において、本発明は、少なくとも約４０ｍＶのζ電位を有するゾル−ゲルマイクロカプセルを提供する。いくつかの実施形態において、このζ電位は、少なくとも約５０ｍＶである。いくつかの実施形態において、このζ電位は、少なくとも約５５ｍＶである。いくつかの実施形態において、このζ電位は、少なくとも約６０ｍＶである。
【０００５】
本発明の１つの局面は、表面に結合し得る複数のゾル−ゲルマイクロカプセルであり、これらのマイクロカプセルのうちの平均して少なくとも約５０％が、平均して少なくとも約４時間より長時間にわたってこの表面に結合したままである。
【０００６】
本発明の１つの局面は、少なくとも約４０ｍＶのζ電位を有するゾル−ゲルマイクロカプセルであり、このマイクロカプセルは、陽イオン性薬剤を含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、陽イオン性ポリマーを含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム（ｐｏｌｙｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ）−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４を含有する。
【０００７】
いくつかの実施形態において、請求項１〜４のゾル−ゲルマイクロカプセルにおいて、このマイクロカプセルは、添加剤と会合する。いくつかの実施形態において、このマイクロカプセルにカプセル化される。いくつかの実施形態において、この添加剤は、実質的にこのゾル−ゲルマイクロカプセル内に位置する。
【０００８】
いくつかの実施形態において、この添加剤は、ステロイド性抗炎症性活性物質、鎮痛性活性物質、抗真菌剤、抗菌剤、駆虫剤、抗ウイルス剤、抗アレルゲン剤、抗脂肪性浮腫添加剤、医薬活性物質、皮膚発疹薬剤、皮膚病薬剤、皮膚炎薬剤、昆虫駆散活性物質、酸化防止剤、毛成長促進剤、毛成長抑止剤、毛脱色剤、脱臭化合物、日光を使用しない人工日焼け活性物質、皮膚淡色化活性物質、抗ざ瘡活性物質、抗皮膚しわ形成活性物質、抗皮膚加齢活性物質、ビタミン、非ステロイド性抗炎症性活性物質、麻酔活性物質、抗かゆみ活性物質、抗菌活性物質、デンタルケア剤、パーソナルケア剤、栄養品、医薬品、香料、防汚剤、殺虫剤、潤滑剤、エッチング剤、ならびにこれらの混合物および組み合わせからなる群より選択される。
【０００９】
これらの高度に荷電したマイクロカプセルは、農業的ケア、織物ケア、産業ケア、輸送ケア、海洋ケア、医薬品ケア、またはパーソナルケアの用途のために使用され得る。
【００１０】
いくつかの実施形態において、これらの添加剤は、遮光剤、皮膚淡色化活性物質、抗加齢添加剤、香料、医薬品、抗菌剤、モイスチャライザー、抗ざ瘡活性物質、および昆虫駆散剤からなる群より選択される。いくつかの実施形態において、この添加剤は、遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、この遮光剤は、アミノ安息香酸、アボベンゾン、シノキセート（ｃｉｎｎｏｘａｔｅ）、ジオキシベンゾン、ホモサラート、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートＯ（ｐａｄｉｍａｔｅ  Ｏ）、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、この遮光剤は、ＵＶＡ吸収性遮光剤、ＵＶＢ吸収性遮光剤、および物理的遮断物の遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、（ｉ）このＵＶＢ吸収剤遮光剤は、アミノ安息香酸、シノキセート（ｃｉｎｏｘａｔｅ）、ジオキシベンゾン、ホモサラート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択され；（ｉｉ）このＵＶＡ吸収剤遮光剤は、アボベンゾンおよびアントラニル酸メチルからなる群より選択され；そして（ｉｉｉ）この物理的遮断物の遮光剤は、二酸化チタンおよび酸化亜鉛からなる群より選択される。
【００１１】
本発明の１つの局面は、高度に荷電したマイクロカプセルを含有し、そして局所ケア、農業的ケア、織物ケア、産業ケア、輸送ケア、海洋ケア、医薬品ケア、またはパーソナルケアの用途における表面の処置のために適切なビヒクルをさらに含有する、組成物である。いくつかの実施形態において、この組成物は、ウォッシュオン製品を構成する。いくつかの実施形態において、この組成物は、リーブオン製品を構成する。いくつかの実施形態において、この組成物中のマイクロカプセルは、表面に適用される場合に平均して約５０％より大きい破壊を受ける。いくつかの実施形態において、この破壊は実質的に、表面への最初の適用の際に起こる。いくつかの実施形態において、平均して５０％より大きい破壊は、約１時間にわたって起こる。いくつかの実施形態において、平均して５０％より大きい破壊は、約６時間にわたって起こる。いくつかの実施形態において、平均して５０％より大きい破壊は、約１２時間にわたって起こる。いくつかの実施形態において、平均して５０％より大きい破壊は、約２４時間にわたって起こる。
【００１２】
いくつかの実施形態において、この破壊は、表面への適用の条件に起因して起こる。いくつかの実施形態において、表面への適用の条件は、摩擦、圧力、光、ｐＨ変化、または酵素作用である。
【００１３】
本発明の１つの局面は、活性化合物を表面に適用する方法であり、この方法は、約３０ｍＶより大きいζ電位を有するゾル−ゲルマイクロカプセルにカプセル化された活性化合物を含有する組成物を提供する工程；およびこの組成物をこの表面に適用する工程を包含する。いくつかの実施形態において、ζ電位は３０ｍＶより大きい。いくつかの実施形態において、ζ電位は４０ｍＶより大きい。いくつかの実施形態において、ζ電位は５５ｍＶより大きい。いくつかの実施形態において、ζ電位は６０ｍＶより大きい。
【００１４】
いくつかの実施形態において、これらのカプセルは、陽イオン性ポリマーを含む。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウムを含む。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含む。
【００１５】
いくつかの実施形態において、上記添加剤は、ステロイド性抗炎症性活性物質、鎮痛性活性物質、抗真菌剤、抗菌剤、駆虫剤、抗ウイルス剤、抗アレルゲン剤、抗脂肪性浮腫添加剤、医薬活性物質、皮膚発疹薬剤、皮膚病薬剤、皮膚炎薬剤、昆虫駆散活性物質、酸化防止剤、毛成長促進剤、毛成長抑止剤、毛脱色剤、脱臭化合物、日光を使用しない人工日焼け活性物質、皮膚淡色化活性物質、抗ざ瘡活性物質、抗皮膚しわ形成活性物質、抗皮膚加齢活性物質、ビタミン、非ステロイド性抗炎症性活性物質、麻酔活性物質、抗かゆみ活性物質、抗菌活性物質、デンタルケア剤、パーソナルケア剤、栄養品、医薬品、香料、防汚剤、殺虫剤、潤滑剤、エッチング剤、ならびにこれらの混合物および組み合わせからなる群より選択される。
【００１６】
いくつかの実施形態において、上記添加剤は、遮光剤、皮膚淡色化活性物質、抗加齢添加剤、香料、医薬品、抗菌剤、モイスチャライザー、抗ざ瘡活性物質、および昆虫駆散剤からなる群より選択される。いくつかの実施形態において、この添加剤は、遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、この遮光剤は、アミノ安息香酸、アボベンゾン、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、この遮光剤は、ＵＶＡ吸収性遮光剤、ＵＶＢ吸収性遮光剤、および物理的遮断物の遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、（ｉ）このＵＶＢ吸収剤遮光剤は、アミノ安息香酸、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択され；（ｉｉ）このＵＶＡ吸収剤遮光剤は、アボベンゾンおよびアントラニル酸メチルからなる群より選択され；そして（ｉｉｉ）この物理的遮断物の遮光剤は、二酸化チタンおよび酸化亜鉛からなる群より選択される。
【００１７】
いくつかの実施形態において、この組成物中のマイクロカプセルは、表面に適用される場合に、平均して約５０％より大きい破壊を受ける。いくつかの実施形態において、この破壊は実質的に、表面への最初の適用の際に起こる。いくつかの実施形態において、破壊は、１時間にわたって起こる。いくつかの実施形態において、破壊は、６時間にわたって起こる。いくつかの実施形態において、破壊は、１２時間にわたって起こる。いくつかの実施形態において、破壊は、２４時間にわたって起こる。
【００１８】
本発明の１つの局面は、非極性活性成分を含有する高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを製造する方法であって、この方法は、（ａ）非極性活性成分、任意の非極性希釈剤、および水相を合わせる工程；（ｂ）（ａ）において形成された組み合わせを攪拌して水中油（Ｏ／Ｗ）エマルジョンを形成する工程であって、この非極性活性成分および任意の非極性希釈剤が分散相を構成する、工程；（ｃ）１種以上の界面活性剤を添加する工程；（ｄ）陽イオン性薬剤を添加する工程；（ｅ）ゲル前駆体をこのＯ／Ｗエマルジョン添加する工程；ならびに（ｆ）工程（ｅ）から得られた組成物を混合する工程であって、この混合の間に、このゲル前駆体が加水分解され、そして非極性活性成分を含有するゾル−ゲルカプセルが形成される、工程を包含する。
【００１９】
いくつかの実施形態において、この方法は、工程（ｇ）ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および工程（ｈ）ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する。
【００２０】
いくつかの実施形態において、この方法は、工程（ｉ）マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する。
【００２１】
いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも約３０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも約４０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも約５５ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも約６０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。
【００２２】
いくつかの実施形態において、上記工程は、列挙される順序で実施される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゲル前駆体の添加後に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、工程（ｆ）中に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、工程（ｆ）後に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程（ｈ）中に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程（ｉ）の後に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、陽イオン性ポリマーを含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４を含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、プロトンドナーを含有する。
【００２３】
いくつかの実施形態において、工程（ｆ）は、酸性のｐＨで実施される。いくつかの実施形態において、工程（ｆ）は、３．６〜４．０のｐＨで実施される。いくつかの実施形態において、１種以上の界面活性剤は、コポリマー界面活性剤を含有する。いくつかの実施形態において、１種以上の界面活性剤は、９〜１１の組み合わせ親水親油バランス（ＨＬＢ）を有する。
【００２４】
本発明の１つの局面は、極性活性成分を含有する高度に荷電したゾルゲルマイクロカプセルを製造する方法であり、この方法は、（ａ）極性活性成分、水、任意の極性希釈剤、および非極性（油）相を合わせる工程；（ｂ）（ａ）において形成された組み合わせを攪拌して油中水（Ｗ／Ｏ）エマルジョンを形成する工程であって、この極性活性成分、水、および任意の極性希釈剤が分散相を構成する、工程；（ｃ）１種以上の界面活性剤を添加する工程；（ｄ）陽イオン性薬剤を添加する工程；（ｅ）ゲル前駆体をこのＷ／Ｏエマルジョンに添加する工程；ならびに（ｆ）工程（ｅ）から得られた組成物を混合する工程であって、この混合の間に、このゲル前駆体が加水分解され、そして極性活性成分を含有するゾル−ゲルカプセルが形成される、工程を包含する。
【００２５】
いくつかの実施形態において、この方法は、工程（ｇ）ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および工程（ｈ）ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する。
【００２６】
いくつかの実施形態において、この方法は、工程（ｉ）マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する。
【００２７】
いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも３０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも４０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも５５ｍＶのζ電位のマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも６０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。
【００２８】
いくつかの実施形態において、上記工程は、列挙される順序で実施される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゲル前駆体の添加後に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、工程（ｆ）中に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、工程（ｆ）の後に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程（ｈ）中に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程（ｉ）の後に添加される。
【００２９】
いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、陽イオン性ポリマーを含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４を含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、プロトンドナーを含有する。
【００３０】
いくつかの実施形態において、工程（ｆ）は、酸性のｐＨで実施される。いくつかの実施形態において、工程（ｆ）は、３．６〜４．０のｐＨで実施される。いくつかの実施形態において、１種以上の界面活性剤は、コポリマー界面活性剤を含有する。いくつかの実施形態において、１種以上の界面活性剤は、２〜６の組み合わせ親水親油バランス（ＨＬＢ）を有する。
【００３１】
本発明の１つの局面は、テンプレート内に活性成分を含有する、高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを形成する方法であり、この方法は、（ａ）水性連続相中のテンプレートの分散物を形成する工程であって、このテンプレートが活性成分を含有する、工程；（ｂ）陽イオン性薬剤を添加する工程；（ｃ）ゲル前駆体をこの水性連続相に添加する工程；および（ｄ）工程（ｃ）から得られた組成物を混合する工程であって、この混合の間に、このゲル前駆体が加水分解され、そしてゾル−ゲルカプセルが形成される、工程を包含する。
【００３２】
いくつかの実施形態において、この方法は、工程（ｅ）ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および工程（ｆ）ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する。
【００３３】
いくつかの実施形態において、この方法は、工程（ｇ）マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する。
【００３４】
いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも３０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも４０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも５５ｍＶのζ電位のマイクロカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、この製造方法は、少なくとも６０ｍＶのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する。
【００３５】
いくつかの実施形態において、上記工程は、列挙される順序で実施される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゲル前駆体の添加後に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、工程（ｃ）中に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、工程（ｃ）の後に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程（ｆ）中に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程（ｇ）の後に添加される。
【００３６】
いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、陽イオン性ポリマーを含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４を含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４を含有する。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、プロトンドナーを含有する。
【００３７】
いくつかの実施形態において、工程（ｄ）は、酸性のｐＨで実施される。いくつかの実施形態において、工程（ｄ）は、３．６〜４．０のｐＨで実施される。いくつかの実施形態において、上記テンプレートは、微小球を含む。いくつかの実施形態において、このテンプレートはポリマー、リポソームまたはミセルを含む。いくつかの実施形態において、このテンプレートは、リン脂質を含む。
【００３８】
（参考としての援用）
本明細書中に記載される全ての刊行物および特許出願は、各個々の刊行物または特許出願が具体的に個々に参考として援用されると示されると同程度まで、本明細書中に参考として援用される。
【発明を実施するための形態】
【００３９】
（発明の詳細な説明）
本発明は、活性成分（本明細書中で「活性物質」ともまた称される）であり得る１種以上の添加剤を含有する組成物を包含し、これらの組成物は、例えば、高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセル含有組成物に添加されて、リーブオン処方物またはウォッシュオン処方物のいずれかの中に活性成分を提供し得る。ウォッシュオン処方物は、活性物質／ボディウォッシュの組み合わせを含有し得る。本発明はまた、このような活性成分を含有するボディウォッシュを包含する。いくつかの実施形態において、この活性成分は、１種以上の遮光剤である。いくつかの実施形態において、高度に荷電したマイクロカプセルは、農業的ケア、織物ケア、産業ケア、輸送ケア、海洋ケア、医薬品ケア、またはパーソナルケアの用途のために使用される。高度に荷電したマイクロカプセルは一般に、マイクロカプセル内に活性薬剤を含有する。いくつかの場合において、この活性薬剤は、このマイクロカプセル中に含まれている間にその機能を果たす。いくつかの場合において、この活性薬剤は、その作用を実施する目的で、マイクロカプセルを離れなければならない。いくつかの実施形態において、これらのカプセルは、この活性成分を放出する目的で、これらのカプセルが破裂するように生成される。陽イオン性成分は、これらのカプセルの制御された破壊を容易にするように働き得る。いくつかの場合において、これらのカプセルが適用される表面は、カプセルの制御された破壊および活性成分の放出を引き起こす目的で、ゾル−ゲルカプセルと反応する薬剤で予めコーティングされる。いくつかの場合において、この表面は、カプセルの破壊の増強または遅延のいずれかを起こす物質で後処理され得る。本発明は、これらの組成物を使用する方法および製造する方法、ならびにビジネス方法をさらに包含する。
【００４０】
本明細書中で使用される場合、「ウォッシュオン」処方物は、表面に適用される全てのクレンジングビヒクルを包含する。ウォッシュオン処方物は一般に、洗浄機能を実施する目的で表面に適用され、そしてウォッシュオンの洗浄局面に加えて、ウォッシュオン処方物の一部は表面に残り、洗浄以外の機能を提供する。クレンジングビヒクルの例示的な形態としては、液体、バー、ゲル、泡、エアロゾルまたはポンプスプレー、クリーム、ローション、スティック、粉末、あるいはパッチまたはウェットティッシュに組み込まれたものが挙げられるが、これらに限定されない。さらに、ソープレスクレンザーが同様に使用され得る。ウォッシュオンは、任意の適切な製品形態に作製され得る。
【００４１】
本明細書中で使用される場合、「リーブオン」処方物は、表面に直接適用される。リーブオン処方物は、クレンジング機能を果たさなくてもよい。リーブオンは、例えば、クリーム、ローション、ゲル、コーティング、塗料、ワニス、油、スプレー、または粉末であり得る。本発明のリーブオン処方物は一般に、高度に荷電したゾル−ゲルカプセル内で表面に送達される活性物質により実施または増強される機能を有する。
【００４２】
本明細書中で使用される場合、「ボディウォッシュ」とは、身体に適用される全てのクレンジングビヒクルを包含する、ウォッシュオン処方物の１つの型である。クレンジングビヒクルの例示的な形態としては、液体、バー、ゲル、泡、エアロゾルまたはポンプスプレー、クリーム、ローション、スティック、粉末、あるいはパッチまたはウェットティッシュに組み込まれたものが挙げられるが、これらに限定されない。さらに、ソープレスクレンザーが同様に使用され得る。ボディウォッシュは、任意の適切な製品形態に作製され得る。従って、本明細書中で使用される場合、「ボディウォッシュ」としては、石鹸（液体石鹸および棒状石鹸が挙げられる）；シャンプー；ヘアコンディショナー；シャワーゲル（剥離シャワーゲルが挙げられる）；発泡浴用製品（例えば、ゲル、石鹸またはローション）；ミルクバス；ソープレスクレンザー（ゲルクレンザー、液体クレンザーおよびクレンジングバーが挙げられる）；湿った小型ペーパータオル；ボディローション；ボディスプレー、ボディミストまたはボディゲル；浴用発泡タブレット（例えば、バブルバス）；ハンドクリームおよびネイルクリーム；バス／シャワーゲル；シャワークリーム；脱毛クリーム；シェービング製品（例えば、シェービングクリーム、ゲル、フォームまたは石鹸、アフターシェーブ、アフターシェーブモイスチャライザー）；ならびにこれらの組み合わせ、および身体（皮膚および毛が挙げられる）へのクレンジング適用またはクレンジング後適用のために使用される他の任意の組成物が挙げられるが、これらに限定されない。本発明においてボディウォッシュとして特に有用なものは、石鹸（例えば、液体石鹸および棒状石鹸）ならびにシャンプーである。
【００４３】
（Ｉ．組成物）
本発明の高度に荷電したマイクロカプセルは、農業的ケア、織物ケア、産業ケア、輸送ケア、海洋ケア、医薬品ケア、またはパーソナルケアの用途のための組成物を生成するために使用される。これらの組成物は、広範な表面に適用され得る。高度に荷電したマイクロカプセルは、本発明の組成物の一部として適用される場合に機能を実施する、添加剤または活性成分を含有する。
【００４４】
１つの局面において、本発明は、活性成分を含有する添加剤を提供し、この添加剤は、リーブオン製品またはウォッシュオン製品（例えば、ボディウォッシュ（例えば、石鹸およびシャンプー））に添加されるように設計される。いくつかの実施形態において、本発明は、遮光剤組成物（「遮光剤添加剤」）を提供し、これらの遮光剤組成物は、日光保護を付与するために、ボディウォッシュ調製物に添加され得る。いくつかの実施形態において、本発明は、遮光剤添加剤とボディウォッシュ調製物との組み合わせ（「遮光剤／ボディウォッシュ」）を提供する。従って、本発明の遮光剤添加剤は、従来のボディウォッシュと混合され得る。あるいは、本発明は、予め混合された遮光剤／ボディウォッシュを提供する。いずれの場合においても、遮光剤／ボディウォッシュ組成物は一般に、ボディウォッシュ単独の場合と同じ様式で適用され、そして代表的にすすがれ、添加剤（例えば、遮光剤保護）は、すすいだ後に皮膚上に残される。いくつかの場合（例えば、ソープレスクレンザー）において、ボディウォッシュは、すすぎなしで適用される。遮光剤／ボディウォッシュの一部としての遮光剤添加剤について、適用および代表的にすすぎ後の遮光剤保護は、平均して１より大きいＳＰＦであり、ＳＰＦ約５０までである。ＳＰＦの文脈において本明細書中で使用される場合、「平均ＳＰＦ」とは、約５人〜約５０人の被験体、または約５人〜約２０人の被験体、または約５人〜約１０人の被験体について、本明細書中に記載されるように決定されたＳＰＦであり、これらの被験体は、好ましくはＩＩ型皮膚を有する。いくつかの実施形態において、すすいだ後に遮光剤／ボディウォッシュにより提供される平均ＳＰＦは、約１〜約５０、または約２〜約５０、または約２〜約４０、または約２〜約３０、または約２〜約２０、または約２〜約１０、または約２〜約５、または約５〜約２５、または約５〜約２０、または約５〜約１５、または約５〜約１０である。いくつかの実施形態において、すすいだ後に遮光剤／ボディウォッシュにより提供される平均ＳＰＦは、約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０より高い。いくつかの実施形態において、すすいだ後の平均ＳＰＦは、約２より高い。いくつかの実施形態において、すすいだ後の平均ＳＰＦは、約５より高い。いくつかの実施形態において、すすいだ後の平均ＳＰＦは、約１０より高い。いくつかの実施形態において、すすいだ後の平均ＳＰＦは、約１５より高い。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤／ボディウォッシュにより提供される平均ＳＰＦは、すすいだ後平均して少なくとも約０．５時間、１時間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、８時間、９時間、１０時間、または約１０時間より長時間にわたって、約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０より高いままである。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤／ボディウォッシュにより提供される平均ＳＰＦは、１回目の洗浄後の各さらなる洗浄と共に増加し、その結果、２回目、３回目、４回目、または５回目の洗浄後、提供されるＳＰＦは、約２、４、６、８、１０、１５、２０、２５、３０、４０、４５より高くあり得、または約４５より高くあり得る。
【００４５】
ＳＰＦは、紅斑に対する遮光剤の光保護の、通常使用される尺度である。この数は、別のパラメータである最小紅斑線量（ＭＥＤ）から誘導される。ＭＥＤは、「遅延した紅斑応答を惹起する特定の波長における最小曝露線量」と定義される。ＭＥＤは、皮膚を照射するエネルギーの量およびこの放射線に対する皮膚の応答性を示す。特定の光保護剤のＳＰＦは、保護された皮膚のＭＥＤを保護されない皮膚のＭＥＤで除算することにより得られる。ＳＰＦが高いほど、日焼けの予防においてその薬剤はより効果的である。ＳＰＦ値は、ヒトが１ＭＥＤを受ける前にそのヒトが日光中にいかに長時間留まり得るかを示す。例えば、６のＳＰＦを有する遮光剤の利用は、１のＭＥＤを受ける前に、個体が日光中に６倍長い時間留まることを可能にする。遮光剤のＳＰＦ値が増加するにつれて、皮膚の褐色化を発症する機会が低下する。代表的に、市販の遮光製品は、約２〜４５の範囲のＳＰＦ値を有する。
【００４６】
ＳＰＦを測定する方法は、例えば、ＦＤＡ専門書２１  Ｃ．Ｆ．Ｒ．３５２に記載されている。ＳＰＦを決定する目的で、ＦＤＡ専門書の手順が使用され得る。測定前の遮光剤の適用のための有用な別の方法は、以下のとおりである。試験部位の５０ｃｍ２の正方形の領域を、注射器で送達された１０ｍｌの水で濡らす。試験サンプルをＦＤＡ専門書に従ってこの領域に適用する。被験体に対して３分間泡立てて、この生成物を皮膚に吸収させる。さらに２分後、領域を２０ｍｌの水ですすぐ。叩いて乾燥させ、そして１５分置いた後に、ＦＤＡ専門書に従って放射線に曝露する。
【００４７】
本発明のゾル−ゲルカプセルは、皮膚または他の表面への浸透が存在するか否かを制御するように、そして浸透が存在する場合、どのくらいの深さまでの浸透かを制御するように処方され得る。いくつかの場合において、浸透の制御は、皮膚の状態（例えば、ｐＨ、フィルム形成剤の存在、および粗さ）により影響を受け得る。遮光剤が使用される場合、皮膚への浸透は一般に望ましくないので、カプセルは、皮膚への浸透を最小にするかまたは排除するように処方され得る。いくつかの実施形態（例えば、活性成分が皮膚上への顔料または医薬品である場合）において、いくらかの量の皮膚への浸透が望ましい。いくつかの実施形態において、添加剤を含有するボディウォッシュの皮膚への適用後にすすいだ後に、この添加剤は、皮膚表面の下に平均して少なくとも約５ミクロン浸透する。カプセルは、活性物質が皮膚の所定の層のみに浸透するように処方され得る。皮膚は、３つの主要な層（表皮（耐水性を提供し、そして感染に対する障壁として働く）；真皮（皮膚の付属物のための位置として働く）；および皮下組織（皮下脂肪層））を有すると見られ得る。いくつかの実施形態において、活性成分は、表皮に浸透する。いくつかの実施形態において、活性成分は、真皮に浸透する。いくつかの実施形態において、活性成分は、皮下組織に浸透する。従って、これらのカプセルは、カプセルの内容物である活性成分が血流に導入されるように生成され得る。いくつかの実施形態において、添加剤は、皮膚表面の下に平均して少なくとも約１０ミクロン、１５ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、４０ミクロン、５０ミクロン、６０ミクロン、７０ミクロン、８０ミクロン、９０ミクロン、１００ミクロン、１２０ミクロン、または１５０ミクロン浸透する。いくつかの実施形態において、添加剤を含有するリーブオンまたはボディウォッシュの皮膚への適用後にすすいだ後に、この添加剤は、皮膚表面の下に平均して約３０ミクロン以下浸透する。いくつかの実施形態において、この添加剤は、皮膚表面の下に平均して約５０ミクロン以下、４０ミクロン以下、３０ミクロン以下、２５ミクロン以下、２０ミクロン以下、１５ミクロン以下、１０ミクロン以下、または５ミクロン以下浸透する。いくつかの実施形態において、添加剤を含有するボディウォッシュの皮膚への適用後にすすいだ後に、この添加剤は、皮膚表面の下に平均して約５ミクロン〜約５０ミクロン、または約５ミクロン〜約４０ミクロン、または約５ミクロン〜約３０ミクロン、または約１０ミクロン〜約４０ミクロン、または約１５ミクロン〜約４０ミクロン、または約２０ミクロン〜約４０ミクロン、または約５ミクロン、１０ミクロン、１５ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、２５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、もしくは５０ミクロン浸透する。浸透の深さは、当該分野において周知であるように、テープ剥離法により試験され得る。いくつかの実施形態において、カプセル内の高度に荷電した材料は、活性薬剤を組織中または血液中に能動的に送達する目的で、細胞膜を破壊することを補助し得る。いくつかの実施形態において、高度に荷電した材料は、皮膚に対して不活性であり、そして破壊および浸透を引き起こさない。
【００４８】
本発明の遮光剤添加剤および遮光剤／ボディウォッシュは、少なくとも１種の遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤は、１種、２種、３種、４種、または４種より多くの遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤は、３種の遮光剤を含有する。他の実施形態において、本発明の遮光剤添加剤は、４種の遮光剤を含有する。これらの遮光剤は、有機物であっても無機物であってもよい。これらの遮光剤は、ＵＶＡ吸収剤、ＵＶＢ吸収剤、物理的遮断物、またはこれらの任意の組み合わせであり得る。いくつかの実施形態において、遮光剤のうちの１種以上がカプセル化される。多数の型のカプセル化が、本明細書中に記載されるように使用され得る。
【００４９】
本発明の組成物は、遮光剤ではない１種以上の活性物質を含有し得、この場合、この組成物は、ボディウォッシュへの添加剤であるように設計される。いくつかの本発明の組成物において、これらの活性物質は、１種以上の遮光剤と組み合わせて提供される。いくつかの組成物において、これらの活性物質は、遮光剤なしで提供される。
【００５０】
本発明の組成物（例えば、遮光剤添加剤）、および添加剤／ボディウォッシュ（例えば、遮光剤／ボディウォッシュ）は、その系に正電荷を提供して皮膚および／または毛のタンパク質または他の荷電成分への付着を補助するために、１種以上の成分（例えば、陽イオン性ポリマー薬剤）をさらに含有し得る。この陽イオン性ポリマーは、例えば、クオタニウム（例えば、ポリクオタニウム）であり得る。
【００５１】
本発明の添加剤（例えば、遮光剤添加剤）および添加剤／ボディウォッシュ（例えば、遮光剤／ボディウォッシュ）は、フィルム形成剤をさらに含有し得る。
【００５２】
本発明の添加剤（例えば、遮光剤添加剤）、および添加剤／ボディウォッシュ（例えば、遮光剤／ボディウォッシュ）の他の任意の成分としては、以下に記載されるような、防腐剤、酸化防止剤、キレート剤、液体炭化水素（例えば、ペンタンに類似のもの）、発泡剤（例えば、陽イオン性発泡剤）、皮膚の栄養となる成分、抗菌剤、医薬などが挙げられる。
【００５３】
本発明の添加剤（例えば、遮光剤添加剤）は、任意の従来のボディウォッシュと組み合わせられ得る。添加剤（例えば、遮光剤添加剤）が組み合わせられるボディウォッシュ組成物は、上記のような、当該分野において公知であるかまたは当業者に明らかである、任意のボディウォッシュであり得る。添加剤が非遮光剤活性物質である実施形態において、この添加剤は、局所適用が意図される任意の組成物と組み合わせられ得る。これらの実施形態において、この添加剤はしばしば、例えば、ゾル−ゲルマイクロカプセルにカプセル化される。
【００５４】
いくつかの実施形態において、本発明は、ボディウォッシュ組成物と組み合わせられて添加剤／ボディウォッシュ（例えば、遮光剤／ボディウォッシュ）を提供する、添加剤（例えば、遮光剤添加剤）を提供する。これらの実施形態において、本発明の添加剤（例えば、遮光剤添加剤）は、１種以上の界面活性剤と組み合わせて提供される。この界面活性剤は、陽イオン性、陰イオン性、非イオン性、両性イオン性、両性、またはこれらの任意の組み合わせであり得る。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤／ボディウォッシュ組成物は、少なくとも１種の陽イオン性界面活性剤を含有する。
【００５５】
（Ａ．遮光剤）
本発明の遮光剤添加剤および遮光剤／ボディウォッシュは、少なくとも１種の遮光剤を含有する。この遮光剤は、有機物であっても無機物であってもよく、またはこれらの両方の組み合わせが使用され得る。本発明において役立つ遮光剤としては、ＵＶ吸収剤またはＵＶ遮断剤（例えば、多くの無機遮光剤はＵＶ遮断剤である）が挙げられる。ＵＶ吸収剤は、ＵＶＢ吸収剤であってもＵＶＡ吸収剤（例えば、ＵＶＡ  Ｉ吸収剤またはＵＶＡ  ＩＩ吸収剤）であってもよい。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュは、有機遮光剤および無機遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュは、１種より多くの有機遮光剤（例えば、少なくとも１種のＵＶＢ吸収剤および少なくとも１種のＵＶＡ吸収剤）ならびに少なくとも１種の無機遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤は、物理的遮断物の遮光剤（例えば、二酸化チタン）のみを含有する。これらの実施形態は、陽イオン性ポリマーおよび／またはフィルム形成剤、ならびに遮光剤添加剤について本明細書中に記載された他の任意の成分をさらに含有し得る。
【００５６】
さらなる成分としては、本明細書中に記載されるような、フィルム形成剤、陽イオン性ポリマー、酸化防止剤、防腐剤などが挙げられ得る。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュは、有機遮光剤および／または無機遮光剤を含有する。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュは、１種より多くの有機遮光剤（例えば、少なくとも１種のＵＶＢ吸収剤および少なくとも１種のＵＶＡ吸収剤）、ならびに少なくとも１種の無機遮光剤を含有する。
【００５７】
いくつかの実施形態において、本発明において使用される遮光剤のうちの１種以上がカプセル化される。
【００５８】
当該分野において公知であるかまたは当業者に明らかである任意の遮光剤が、本発明において使用され得る。用語「遮光剤」または「遮光剤薬剤」は、本明細書中で使用される場合、約２９０ｎｍ〜４２０ｎｍの波長領域内で吸収または遮断を示す、紫外線遮断化合物を定義する。遮光剤は、その化学構造に基づいて、５つの群に分類され得る。すなわち、パラ−アミノベンゾエート；サリチレート；シンナメート；ベンゾフェノン；ならびに種々の化学物質（アントラニル酸メンチルおよびトリオレイン酸ジガロイル）が挙げられる。無機遮光剤もまた使用され得、これには、二酸化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄ならびにポリマー粒子（例えば、ポリエチレンおよびポリアミドのポリマー粒子）が挙げられる。
【００５９】
具体的な適切な遮光剤としては、例えば、ｐ−アミノ安息香酸、その塩およびその誘導体（アミノ安息香酸エチル、アミノ安息香酸イソブチル、アミノ安息香酸グリセリルエステル；アミノ安息香酸ｐ−ジメチル）；アントラニル酸エステル（すなわち、ｏ−アミノベンゾエート；メチルエステル、メンチルエステル、フェニルエステル、ベンジルエステル、フェニルエチルエステル、リナリルエステル、テルピニルエステル、およびシクロヘキセニルエステル）；サリチル酸エステル（アミルエステル、フェニルエステル、ベンジルエステル、メンチルエステル、グリセリルエステル、およびジプロピレングリコールエステル）；コハク酸誘導体（メチルエステルおよびベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル；ピルビン酸ブチルシンナモイル）；ジヒドロキシコハク酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）；トリヒドロキシコハク酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフネチン、およびそのグルコシド、エスクリンおよびダフニン）；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザルアセトンおよびベンザルアセトフェノン；ナフトールスルホネート（２−ナフトール−３，３−ジスルホン酸および２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシナフトエ酸およびその塩；ｏ−ヒドロキシビフェニルジスルホネートおよびｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホネート；クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトキサロール（ｍｅｔｈｙｌ  ｎａｐｈｔｈｏｘａｌｏｌｅ）、種々のアリールベンゾチアゾール）；キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩、およびタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；ヒドロキシまたはメトキシで置換されたベンゾフェノン；尿酸およびビロ尿酸（ｖｉｌｏｕｒｉｃ  ａｃｉｄ）；タンニン酸およびその誘導体（例えば、ヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルビチル（ｃａｒｂｉｔｙｌ））（６−プロピルピペロニル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン（オキシベンゼン、スルイソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ４，４’−ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン；４−イソプロピルジベンゾイルメタン；ブチルメトキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；ならびに４−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン；二酸化チタン、酸化鉄、酸化亜鉛、ならびにこれらの混合物が挙げられる。他の化粧用に受容可能な遮光剤および濃度（全化粧用遮光剤組成物の重量％）としては、ジエタノールアミンメトキシコハク酸（１０％以下）、エチル−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート（５％以下）、アミノ安息香酸グリセリル（３％以下）、４−イソプロピルジベンゾイルメタン（５％以下）、４−メチルベンジリデンカンファー（６％以下）、テレフタリリデンジカンファースルホン酸（１０％以下）、およびスルイソベンゾン（ベンゾフェノン−４ともまた呼ばれる、１０％以下）が挙げられる。
【００６０】
いくつかの実施形態において、遮光剤は、ＦＤＡにより認可されているか、または欧州連合における使用について認可されている。例えば、ＦＤＡにより認可された遮光剤が、単一でかまたは組み合わせで使用され得る。例えば、米国特許第５，１６９，６２４号；同第５，５４３，１３６号；同第５，８４９，２７３号；同第５，９０４，９１７号；同第６，２２４，８５２号；同第６，２１７，８５２号；ならびにＳｅｇａｒｉｎら，Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙの第Ｖｉｌ章，１８９頁、およびＦｉｎａｌ  Ｏｖｅｒ−ｔｈｅ−Ｃｏｕｎｔｅｒ  Ｄｒｕｇ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｍｏｎｏｇｒａｐｈ  ｏｎ  Ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ（Ｆｅｄｅｒａｌ  Ｒｅｇｉｓｔｅｒ，１９９９：６４：２７６６６−２７９６３）を参照のこと。これらの全ては、本明細書中に参考として援用される。
【００６１】
例えば、合衆国において市販されている製品について、化粧用に受容可能な好ましい遮光剤および濃度（化粧用遮光剤組成物の全体の重量による百分率として、ボディウォッシュへの添加後の遮光剤の最終百分率に対して報告される）としては、アミノ安息香酸（パラ−アミノ安息香酸およびＰＡＢＡ；１５％以下；ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、アボベンゾン（ブチルメトキシジベンゾイルメタンともまた称される；３％以下、ＵＶＡ  Ｉ吸収性有機遮光剤）、シノキセート（ｐ−メトキシコハク酸２−エトキシエチルともまた称される；３％以下、ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、ジオキシベンゾン（ベンゾフェノン−８ともまた称される；３％以下、ＵＶＢおよびＵＶＡ  ＩＩ吸収性有機遮光剤）、ホモサラート（１５％以下、ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、アントラニル酸メンチル（２−アミノ安息香酸メンチルともまた称される；５％以下、ＵＶＡ  ＩＩ吸収性有機遮光剤）、オクトクリレン（２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレートともまた称される；１０％以下、ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、メトキシケイ皮酸オクチル（７．５％以下、ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、サリチル酸オクチル（サリチル酸２−エチルヘキシルともまた称される；５％以下、ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、オキシベンゾン（ベンゾフェノン−３ともまた称される；６％以下、ＵＶＢおよびＵＶＡ  ＩＩ吸収性有機遮光剤）、パディメートＯ（オクチルジメチルＰＡＢＡともまた称される；８％以下、ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸（水溶性；４％以下、ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、スルイソベンゾン（ベンゾフェノン−４ともまた称される；１０％以下、ＵＶＢおよびＵＶＡ  ＩＩ吸収性有機遮光剤）、二酸化チタン（２５％以下、ＵＶＡおよびＵＶＢの無機物理的遮断物）、サリチル酸トロラミン（サリチル酸トリエタノールアミンともまた称される；１２％以下、ＵＶＢ吸収性有機遮光剤）、ならびに酸化亜鉛（２５％以下、ＵＶＡおよびＵＶＢの無機物理的遮断物）が挙げられる。
【００６２】
欧州連合において市販されている製品について、化粧用に受容可能な好ましい光活性化合物および濃度（化粧用遮光剤組成物の全体の重量による百分率として、ボディウォッシュへの添加後の遮光剤の最終百分率に対して報告される）としては、ＰＡＢＡ（５％以下）、カンファーベンザルコニウムメトスルフェート（６％以下）、ホモサラート（１０％以下）、ベンゾフェノン−３（１０％以下）、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸（８％以下、酸として表される）、テレフタリデンジカンファースルホン酸（１０％以下、酸として表される）、ブチルメトキシジベンゾイルメタン（５％以下）、ベンジリデンカンファースルホン酸（６％以下、酸として表される）、オクトクリレン（１０％以下、酸として表される）、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー（６％以下）、メトキシケイ皮酸オクチル（１０％以下）、ＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ（１０％以下）、ｐ−メトキシケイ皮酸イソアミル（１０％以下）、エチルヘキシルトリアゾン（５％以下）、ドロメトリゾールトリシロキサン（ｄｒｏｍｅｔｒｉｚｏｌｅ  ｔｒｉｅｌｌｏｘａｎｅ）（１５％以下）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（１０％以下）、４−メチルベンジリデンカンファー（４％以下）、３−ベンジリデンカンファー（２％以下）、サリチル酸エチルヘキシル（５％以下）、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡ（８％以下）、ベンゾフェノン−４（５％、酸として表される）、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール（１０％以下）、フェニルジベンゾイミダゾール四スルホン酸二ナトリウム（１０％以下、酸として表される）、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン（１０％以下）、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール（１０％以下、ＴＩＮＯＳＯＲＢ  Ｍともまた呼ばれる）、およびビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（１０％以下、ＴＩＮＯＳＯＲＢ  Ｓともまた呼ばれる）が挙げられる。
【００６３】
いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュは、発色団を有するシリコーン長鎖分子（例えば、ＰＡＲＡＳＯＬ  ＳＬＸ（ＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）であり、これは、ポリシロキサン鎖上の特定の地点に結合したマロン酸ベンジル発色団を含む）を含有する。従って、いくつかの実施形態において、本発明は、発色団を有するシリコーン長鎖分子を含む遮光剤を含有する、遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュ組成物を提供する。例えば、本発明の組成物は、メトキシケイ皮酸オクチル、オクトクリレン、アボベンゾン、二酸化チタン、および発色団を有するシリコーン長鎖分子を含有する組成物を含む。このシリコーン長鎖分子は、遮光剤添加剤中で約０．５％〜約５％、または遮光剤／ボディウォッシュ中で約０．２％〜約２％で使用され得る。
【００６４】
本発明において有用な、ＵＶＡおよびＵＶＢの無機物理的遮断物としてはさらに、酸化鉄ならびにポリマー粒子（例えば、ポリエチレンおよびポリアミドのポリマー粒子）が挙げられる。
【００６５】
いくつかの実施形態において、遮光剤添加剤および遮光剤／ボディウォッシュは、ケイ皮酸エステル（例えば、メトキシケイ皮酸オクチル（メトキシケイ皮酸エチルヘキシル）（商品名ＰＡＲＳＯＬ  ＭＣＸのもとで入手可能）、オキシベンゾン（例えば、ベンゾフェノン−３（２−ヒドロキシ４−メトキシベンゾフェノン）、アボベンゾン（４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンまたはＰＡＲＳＯＬ  １７８９）、サリチル酸オクチル（サリチル酸２−エチルヘキシル）、オクトクリレン（２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル）、アントラニル酸メチル、および／または二酸化チタン、あるいはこれらの組み合わせである、少なくとも１種の遮光剤活性物質を含有する。
【００６６】
遮光剤添加剤は、物理的遮断物の遮光剤（例えば、光を反射し得るか、散乱させ得るか、または吸収し得る、無機化合物または有機化合物）を含有する。
【００６７】
本発明の遮光剤添加剤および遮光剤／ボディウォッシュは、いくつかの実施形態において、遮光剤として二酸化チタンのみを含有し得る。二酸化チタンが、単独でかまたは他の遮光剤と組み合わせてのいずれかで、本発明の組成物において使用される場合、この二酸化チタンは、アナターゼ型、ルチル型、またはアモルファスの構造を有し得る。二酸化チタン粒子は、コーティングされていなくても、種々の材料でコーティングされていてもよく、これらの材料としては、アルミニウム化合物（例えば、酸化アルミニウム、ステアリン酸アルミニウム、ラウリン酸アルミニウムなど）；リン脂質（例えば、レシチン）；シリコーン化合物；およびこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。二酸化チタンの種々の等級および形態は、ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ，第１１版（１９８２），ｐｐ．３１８−３１９；Ｗｏｒｔｚｍａｎに対する米国特許第４，８２０，５０８号（１９８９年４月１１日発行）；およびＥｌｓｏｍらに対する国際公開第９０／１１０６７号（１９９０年１０月４公開）に記載されており、これらの３つの引用文献は、その全体が本明細書中に参考として援用される。本発明の組成物において使用するために適切な二酸化チタンの等級は、市販されている（例えば、Ｔｒｉ−Ｋ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ（Ｅｍｅｒｓｏｎ，ＮＪ）製のＭＴ微小化シリーズ）。これらの微小化二酸化チタンは一般に、約１０ｎｍ〜約５０ｎｍの範囲の平均一次粒子サイズを有する。例えば、約１５ｎｍの平均一次粒子サイズを有する二酸化チタンは、商標ＭＴ−１５ＯＷ（コーティングなし）およびＭＴ−１００Ｔ（ステアリン酸およびアルミニウム化合物でコーティングされている）のもとで入手可能である。約３５ｎｍおよび約５０ｎｍの平均一次粒子サイズを有する、コーティングされていない二酸化チタンは、それぞれ商標ＭＴ−５００ＢおよびＭＴ−６００Ｂのもとで入手可能である。約１５ｎｍの平均一次粒子サイズを有する、他のコーティングされた二酸化チタンとしては、ＭＴ−１００Ｆ（ステアリン酸および水酸化鉄で修飾されている）ならびにＭＴ−１００Ｓ（ラウリン酸および水酸化アルミニウムで処理されている）が挙げられる。２種以上の型および粒子サイズバリエーションの二酸化チタンの混合物が、本発明において使用され得る。
【００６８】
二酸化チタンの１つの形態は、シリカでコーティングされたＴｉＯ２である。このようなシリカでコーティングされたＴｉＯ２は、商品名Ｔ−ＡＶＯ（Ｅｕｓｏｌｅｘ）のもとで入手可能である。
【００６９】
亜鉛化合物が無機遮光剤として選択される場合、いくつかの亜鉛ベースの組成物（例えば、Ｚ−ＣｏｔｅＴＭ  ＨＰ１［登録商標，ＳｋｉｎＣｅｕｔｉｃａｌｓ］）は、ある形態のジメチコーンでコーティングされた極微小酸化亜鉛を提供する。製造業者により説明されるように、ジメチコーンコーティングは頻繁に、酸化亜鉛の顆粒およびペースト状粒子を、透明な滑らかな処方物に変える。これらの粒子の微小化は、白色塗料でコーティングされた皮膚の外観を与えることなく、効果的な遮光を提供するという重要な利点を達成する。
【００７０】
無機遮断剤に関してまた注目されるべきものは、ＴｉｏｖｅｉｌおよびＳｐｅｃｔｒａｖｅｉｌ（両方、Ｔｉｏｘｉｄｅ  Ｇｒｏｕｐ製）である。Ｔｉｏｖｅｉｌは、ある種の化粧品ビヒクル中の、表面処理された二酸化チタンの４０％分散物である製品を含む。Ｓｐｅｃｔｒａｖｅｉｌは、ある種の化粧品ビヒクル中の、酸化亜鉛の６０％分散物である製品を含む。特定のバリエーションにおいて、これらの製品は、フィルム形成剤であり得、そして本明細書中で有利な用途を有し得る。
【００７１】
遮光剤添加剤において、全遮光剤は、この組成物の約０．１％〜５０％、または約１％〜３０％、または約１％〜２５％、または約３％〜２５％、または約５％〜２５％、または約１０％〜２５％もしくは約１５％〜２５％、あるいは約５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、もしくは５０％を構成する（本明細書中の全ての百分率は、他に特定されない限り、重量％である）。遮光剤／ボディウォッシュ組成物において、全遮光剤は、この組成物の０．０５％〜３０％、または約０．５％〜１５％、または約０．５％〜１２％、または約１．５％〜１２％、または約２．５％〜１２％、または約５％〜１２％または約７％〜１２％、または約２．５％、５％、７．５％、１０％、１２．５％、１５％、２０％、２５％、３０％、３３％、３５％、４０％、４５％、５０％、または５０％より多くを構成し得る。
【００７２】
いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤は、メトキシケイ皮酸オクチルを約４．５％〜９％で含有し、オクトクリレンを約０．５％〜１５％で含有し、アボベンゾン（例えば、ＰＡＲＳＯＬ  １７８９）を約２％〜４％で含有し、そして二酸化チタンを約３％〜９％で含有する。いくつかの実施形態において、メトキシケイ皮酸オクチルは、例えば、アモルファスシリカ中にカプセル化される。このようなカプセル化されたメトキシコハク酸オクチルは、商品名ＵＶ  ＰＥＡＲＬＳのもとで市販されている。約２０％〜４０％  ＵＶ  ＰＥＡＲＬＳは、約４．５％〜９％のメトキシコハク酸オクチルを供給する。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤は、メトキシケイ皮酸オクチルを約７．６％で含有し（いくつかの実施形態において、記載されるように、例えば、ＵＶ  ＰＥＡＲＬＳにカプセル化されており、このＵＶ  ＰＥＡＲＬＳは約３３．３％で提供される）、オクトクリレンを約１１．３％で含有し、アボベンゾン（ＰＡＲＳＯＬ  １７８９）を約２．８％で含有し、そして二酸化チタンを約６．４％で含有する。この遮光剤添加剤は、ポリクオタニウム（例えば、ポリクオタニウム−４）をさらに含有し得る。いくつかの実施形態において、このポリクオタニウム−４は、約０．５％〜約５％で存在し、いくつかの実施形態において、このポリクオタニウム−４は、約２．８％で存在する。この遮光剤添加剤は、フィルム形成剤をさらに含有し得、このフィルム形成剤は、ジメチコーンおよび／またはワセリンならびに／あるいは防腐剤（例えば、ＢＨＴ）を含有し得る。この遮光剤添加剤は、従来のボディウォッシュ処方物（例えば、ＳＵＡＶＥボディウォッシュ）に、約１部の遮光剤添加剤対２部のボディウォッシュ（ｗ／ｗ）の比で添加され得る。他の比が本発明により企図され、例えば、約１部の遮光剤添加剤対約０．２部、０．５部、０．７部、１．０部、１．１部、１．２部、１．３部、１．４部、１．５部、１．６部、１．７部、１．８部、１．９部、２．０部、２．１部、２．２部、２．３部、２．４部、２．５部、２．６部、２．７部、２．８部、２．９部、３．０部、３．２部、３．５部、３．７部、４．０部、４．２部、４．５部、４．７部、５．０部、６．０部、７．０部、８．０部、９．０部、１０部、１２部、１５部、または２０部のボディウォッシュ（ｗ／ｗ）である。
【００７３】
遮光剤添加剤の種々の成分は、ボディウォッシュに、全てが一度に添加されても、群に分けて添加されても、別々に添加されてもよいことが当業者により理解される。いくつかの実施形態において、この遮光剤添加剤は、少なくとも２種の成分を含有する。例えば、第一の成分は、無機遮光剤または物理的遮断物の遮光剤以外の全ての成分を含有し得、そして第二の成分は、無機遮光剤または物理的遮断物の遮光剤を含有し得る。第一の成分は、ボディウォッシュに徹底的に混合されて添加され、次いで第二の成分が添加される。例えば、いくつかの実施形態において、二酸化チタン以外の全ての成分が混合され、次いで、ボディウォッシュに添加され、次いで、二酸化チタンが添加される（実施例を参照のこと）。
【００７４】
いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤添加剤は、約０．１重量％〜７．５重量％のオクチルメトキシシンナメート、約０．１部〜６部の重量％のサリチル酸オクチル、約０．１部〜５部の重量％のオキシベンゾン、約１重量％〜１０重量％の陽イオン性界面活性剤、および約０．０１重量％〜１重量％の第四級化化合物を含有する。これらの組成物は、フィルム形成剤をさらに含有し得る。これらの組成物は、０．０１重量％〜１重量％の防腐剤をさらに含有し得る。
【００７５】
このＵＶ成分添加剤は、慣用的に分類される遮光剤に限定されず、上に記載された遮光特性を示す全ての適切な化合物（ポリマーまたは他の組成物を含む）である。
【００７６】
（Ｂ．非遮光剤添加剤および添加剤）
１つの局面において、本発明は、非遮光剤活性成分を含有する添加剤を提供し、この添加剤は、例えば、農業的ケア、織物ケア、産業ケア、輸送ケア、海洋ケア、医薬品ケア、またはパーソナルケアの用途における種々の表面への適用のための組成物に添加されるように設計される。１つの局面は、局所用途（例えば、ボディウォッシュ）を包含する。これらの活性物質は、遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュにおいて上に記載された遮光剤と組み合わせて使用され得るか、あるいは別の非遮光剤組成物において使用され得る。いくつかの実施形態において、これらの添加剤のうちの少なくとも１つはカプセル化される。他の局面において、本発明は、１種以上のこのような添加剤を含有する、局所適用のための組成物（例えば、ボディウォッシュ）を提供する。これらの活性物質は、遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュにおいて上に記載された遮光剤と組み合わせて使用され得るか、あるいは別の非遮光剤組成物において使用され得る。
【００７７】
本発明の組成物において有用な非遮光剤活性物質の非限定的な例としては、日光を使用しない人工日焼け活性物質、皮膚淡色化活性物質、抗ざ瘡活性物質、抗皮膚しわ形成活性物質および抗皮膚加齢活性物質、ビタミン、抗炎症活性物質、麻酔活性物質、鎮痛性活性物質、抗かゆみ活性物質、抗菌活性物質（例えば、抗真菌剤、抗菌剤、および駆虫剤）、抗ウイルス剤、抗アレルゲン剤、医薬活性物質（例えば、皮膚発疹薬剤、皮膚病薬剤、皮膚炎薬剤）、抗脂肪性浮腫添加剤、昆虫駆散活性物質、酸化防止剤、毛成長促進剤、毛成長抑止剤、毛脱色剤、脱臭化合物、香料、医薬品、モイスチャライザー、デンタルケア剤、パーソナルケア剤、栄養品、ならびにこれらの混合物および組み合わせが挙げられる。
【００７８】
いくつかの実施形態において、これらの活性物質はまた、遺伝子治療のための構築物（ウイルスベクターおよび非ウイルスベクターなどのベクターが挙げられる）を含有し得る。ウイルスベクターとしては、例えば、アデノウイルス、アデノ随伴ウイルス、およびレトロウイルスが挙げられる。遺伝子治療構築物は、プラスミドＤＮＡ、および一本鎖オリゴヌクレオチドまたは二本鎖オリゴヌクレオチドの形態の、ＤＮＡまたはＲＮＡなどの核酸を含み得る。これらの核酸は、例えば、リポソーム、ビロソーム（ｖｉｒｏｓｏｍｅ）、およびデンドリマー内に含まれ得る。
【００７９】
非遮光剤添加剤は、織物のために有用であり得、例えば、平滑化剤および柔軟剤、羊毛の硬化防止処理、帯電防止剤、顔料染色のための結合剤および補助剤、触媒、架橋剤、充填剤および剛化剤、親水化剤、羊毛の非フェルト仕上げ、撥水剤、湿潤剤および消泡剤、サイズ、織物蝋、過酸化物漂白のための活性化剤、錯化剤、抽出剤、ペルオキシドキラー、羊毛への印刷のための前処理剤、還元漂白剤、および特定の抽出剤が挙げられる。
【００８０】
添加剤は、潤滑性または摩擦、湿潤性、水吸収、水放出、流体放出、表面エネルギー、表面積、透明度、適合性、浸出、物質の意図される放出、静生物挙動（ｂｉｏｓｔａｔｉｃ  ｂｅｈａｖｉｏｒ）、化学反応性、タンパク質および他の分子との相互作用、微生物または海洋生物の接着または忌避、外皮形成（ｉｎｃｒｕｓｔａｔｉｏｎ）、沈降、石灰化、抗原性および生体適合性を改善するために使用され得る。
【００８１】
添加剤は、海洋用防汚剤（例えば、殺藻剤および軟体動物駆除剤）が挙げられる防汚剤を含有し得る。この活性物質は、海洋での防汚損活性（海洋生物の排除と増殖の阻害との両方を含む）を提供し得る。本発明において使用するために適切な海洋用防汚剤により制御される海洋生物としては、非軟体汚損生物と軟体汚損生物との両方が挙げられる。一般的にいえば、用語「軟体汚損生物」とは、植物および無脊椎動物（例えば、粘液（ｓｌｉｍｅ）、藻類、ケルプ、ウミトサカ、被嚢動物、ヒドロポリプ、海綿、およびイソギンチャク）をいい、一方で、用語「非軟体汚損生物」とは、ある型の固い外殻を有する無脊椎動物（例えば、フジツボ、管棲虫、および軟体動物）をいう。
【００８２】
これらの添加剤は、農業用用途（植物の成長を改選するための薬剤、養分、受精素、吸湿剤、および殺虫剤が挙げられる）のために使用され得る。農業用殺虫剤としては、農業用の殺真菌薬、除草剤、殺虫剤およびダニ駆除剤が挙げられる。農業用殺真菌薬とは、一般に、農業用用途において真菌の増殖を阻害し得るかまたは増殖を制御し得る化合物をいう（例えば、植物および土壌の処理）。「除草剤」とは、特定の植物の成長を阻害し得るかまたは成長を制御し得る化合物をいう。「殺虫剤」とは、昆虫を制御し得る化合物をいう。「ダニ駆除剤」とは、ダニを制御し得る化合物をいう。農業用用途のための添加剤は、葉、茎、根、または樹木の幹などへの局所的な適用、および／あるいは吸収のための植物または樹木の周りへの適用のいずれかを包含する。適用はまた、藻類、真菌、細菌、ウイルスまたは寄生虫への、任意の基材への、またはこれらの生物が見出される任意の環境での添加を包含し得る。
【００８３】
日光を使用しない人工日焼け活性物質としては、ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）；グリセリルアルデヒド；チロシンおよびチロシン誘導体（例えば、マリルチロシン（ｍａｌｙｌｔｙｒｏｓｉｎｅ）、チロシングルコシネート（ｔｙｒｏｓｉｎｅ  ｇｌｕｃｏｓｉｎａｔｅ）、およびエチルチロシン）；ホスホ−ＤＯＰＡ、インドールおよび誘導体；ならびにこれらの混合物が挙げられる。
【００８４】
皮膚淡色化活性物質の非限定的な例としては、ＥＭＢＬＩＣＡ（酸化防止剤でもある）、モノベンゾン（脱顔料剤）、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸およびその誘導体（例えば、リン酸アスコルビルマグネシウムまたはリン酸アスコルビルナトリウム）、ならびに抽出物（例えば、クワ抽出物、胎盤抽出物）が挙げられる。本明細書において使用するために適切な皮膚淡色化剤の非限定的な例はまた、ＷＯ９５／３４２８０、ＷＯ９５／０７４３２、およびＷＯ９５／２３７８０に記載されるものが挙げられる。
【００８５】
ビタミンが、本発明の組成物に含有され得る。例としては、ビタミンＡおよびその誘導体（例えば、レチノール（抗しわ形成活性を参照のこと）が挙げられる）、アスコルビン酸（ビタミンＣおよび誘導体）、ビタミンＢ（例えば、リボフラビン、ビタミンＢ２）、ビオチン、ビタミンＤ（全ての形態）、ビタミンＥおよびその誘導体（例えば、酢酸トコフェリル、β−カロチン、パントテン酸（ｐａｎｔｈｏｔｈｅｎｉｃ  ａｃｉｄ））ならびにこれらの混合物が挙げられる。
【００８６】
抗ざ瘡活性物質としては、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、リン酸クリンダマイシン、５，７−ジクロロ−８−ヒドロキシキノリン、レゾルシノール、酢酸レゾルシノール、サリチル酸、アゼライン酸（ａｚａｌｅｉｃ  ａｃｉｄ）、長鎖ジカルボン酸、硫黄、亜鉛、種々の天然薬剤（例えば、緑茶由来のもの）、およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書中で使用するために適切な抗ざ瘡活性物質の他の非限定的な例は、米国特許第５，６０７，９８０号に記載されており、その記載は、本明細書中に参考として援用される。
【００８７】
抗皮膚しわ形成活性物質としては、種々の作用によりしわ形成を防止または処置する種々の薬剤（しばしば、組み合わせられる）が挙げられる。しわ形成の分子的基礎の理解に基づいて、顔面のしわの外観を減少させるための多くのアプローチがなされている。このような処置としては、化粧品、薬物療法および外科手術手順が挙げられる。例えば、多くの化粧品は、ヒドロキシ酸を含有し、このヒドロキシ酸は、コラーゲン合成を刺激し得る。別の通常の処置は、レチノール、レチン酸、パルミチン酸レチノール、ビタミンＡの誘導体（またはそのより強力な処方されたバージョンであるＲｅｔｉｎ−ＡおよびＲｅｎｏｖａ）を利用し、これは、コラーゲン産生を補助する。種々の角質化障害を防止または処置する際に特に有用なレチノイド型活性を有する二環式芳香族化合物が、ＥＰ  ６７９  ６３０に記載されている。これらの化合物は、皮膚の時間測定的加齢または化学的加齢を修復するかまたはこれらの加齢と戦うために、特に活性である（例えば、抗しわ形成製品中で）。酸化防止剤（例えば、ビタミンＣおよびビタミンＥ、ならびにコエンザイムＱ−１０）は、フリーラジカルに反作用すると考えられており、そしてしわの処置において使用されている。これらのフリーラジカルは、細胞を損傷し、そして加齢を引き起こす。例えば、ＦＤＡは、眉間に寄せたしわを処置するための、Ｂｏｔｏｘ（ボツリヌス毒素の極度に希釈された形態）の化粧用の使用を認可している。従って、抗皮膚加齢剤または抗しわ形成剤である本発明の非遮光剤活性物質は、上で定義された二環式芳香族化合物、レチノイド型活性を有する他の化合物、フリーラジカルスカベンジャー、ヒドロキシ酸またはケト酸、あるいはこれらの誘導体を、単独でかまたは組み合わせで含有し得る。用語「フリーラジカルスカベンジャー」とは、例えば、α−トコフェロール、スーパーオキシドジスムターゼ、ユビキノールまたは特定の金属キレート剤をいう。ヒドロキシ酸としては、例えば、α−ヒドロキシ酸（例えば、乳酸およびグリコール酸）またはβ−ヒドロキシ酸（例えば、サリチル酸およびサリチル酸誘導体（例えば、オクタノイル誘導体））が挙げられる。他のヒドロキシ酸およびケト酸としては、リンゴ酸、クエン酸、マンデル酸、酒石酸またはグリセリン酸、ならびにこれらの塩、アミドまたはエステルが挙げられる。
【００８８】
本発明において有用な他の抗しわ形成剤および抗皮膚加齢剤としては、硫黄を含有するＤアミノ酸およびＬアミノ酸、ならびにこれらの誘導体および塩（特に、Ｎ−アセチル誘導体であり、その例は、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインである）；チオール（例えば、エタンチオール）；脂溶性ビタミン、パルミチン酸アスコルビル、セラミド、偽セラミド（例えば、米国特許第５，１９８，２１０号；同第４，７７８，８２３号；同第４，９８５，５４７号；同第５，１７５，３２１号（これらの全ては本明細書中に参考として援用される）に記載される偽セラミド）、リン脂質（例えば、ジステアロイルレシチンリン脂質）、脂肪酸、脂肪アルコール、コレステロール、植物ステロール、フィチン酸、リポ酸；リゾホスファチド酸、および皮膚剥離剤（例えば、フェノールなど）、ならびにこれらの混合物が挙げられる。いくつかの実施形態において、脂肪酸またはアルコールは、１２個〜２０個の炭素原子を含む直鎖または分枝鎖のアルキル鎖を有するものである。１つの実施形態において、脂肪酸は、リノール酸である。なぜなら、リノール酸は、紫外光の吸収を補助し、そしてさらに、天然皮膚脂質の重要な成分であるからである。本明細書中で使用するために適切な抗しわ形成活性物質の他の非限定的な例は、米国特許第６，２１７，８８８号に記載されており、その記載は、本明細書中に参考として援用される。
【００８９】
抗炎症活性物質としては、ステロイド性化合物、非ステロイド性化合物、および他の化合物が挙げられる。
【００９０】
本明細書中で使用するために適切なステロイド性抗炎症剤の非限定的な例としては、コルチコステロイド（ｃｏｒｔｉｃｏｓｔｅｒｏｉｄ）（例えば、ヒドロコルチゾン、ヒドロキシルトリアムシノロン、α−メチルデキサメタゾン、デキサメタゾン−ホスフェート、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、吉草酸クロベタゾール、デソニド、デスオキシメタゾン、デスオキシコルチコステロンアセテート、デキサメタゾン、ジクロリゾン、酢酸ジフロラゾン、吉草酸ジフルコルトロン、フルアドレノロン（ｆｌｕａｄｒｅｎｏｌｏｎｅ）、フルクロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、フルメタゾンピバレート、フルオシノロンアセトニド（ｆｌｕｏｓｉｎｏｌｏｎｅ  ａｃｅｔｏｎｉｄｅ）、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル（ｆｌｕｃｏｒｔｉｎｅ  ｂｕｔｙｌｅｓｔｅｒｓ）、フルオコルトロン、フルプレドニソロン（ｆｌｕｐｒｅｄｎｙｌｉｄｅｎｅ）アセテート、フルランドレノロン（ｆｌｕｒａｎｄｒｅｎｏｌｏｎｅ）、ハルシノニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド（ｆｌｕｃｅｔｏｎｉｄｅ）、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルオロゾン（ｄｉｆｌｕｏｒｏｓｏｎｅ  ｄｉａｃｅｔａｔｅ）、フルラドレノロン（ｆｌｕｒａｄｒｅｎｏｌｏｎｅ）、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルロゾン（ｄｉｆｌｕｒｏｓｏｎｅ  ｄｉａｃｅｔａｔｅ）、フルラドレノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフェル（ａｍｃｉｎａｆｅｌ）、アムシナフィド、ベタメタゾンおよびその残りのエステル、クロルプレドニゾン、酢酸クロルプレドニゾン、クロコルテロン（ｃｌｏｃｏｒｔｅｌｏｎｅ）、クレシノロン（ｃｌｅｓｃｉｎｏｌｏｎｅ）、ジクロリゾン、ジフルルプレドネート（ｄｉｆｌｕｒｐｒｅｄｎａｔｅ）、フルクロロニド（ｆｌｕｃｌｏｒｏｎｉｄｅ）、フルニソリド、フルオロメタロン（ｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈａｌｏｎｅ）、フルペロロン、フルプレドニゾロン、吉草酸ヒドロコルチゾン、シクロペンチルプロピオン酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルタメート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロン）、およびこれらの混合物が挙げられ、使用され得る。使用のための１つのステロイド性抗炎症剤は、ヒドロコルチゾンである。
【００９１】
非ステロイド性抗炎症剤もまた、本発明の組成物において非不活性薬剤として本明細書中で使用するために適切である。本明細書中で使用するために適切な非ステロイド性抗炎症剤の非限定的な例としては、オキシカム（ｏｘｉｃａｍ）（例えば、ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム、ＣＰ−１４，３０４）；サリチレート（例えば、アスピリン、ジサルシド（ｄｉｓａｌｃｉｄ）、ベノリレート（ｂｅｎｏｒｙｌａｔｅ）、トリリセート（ｔｒｉｌｉｓａｔｅ）、サファプリン（ｓａｆａｐｒｙｎ）、ソルプリン（ｓｏｌｐｒｉｎ）、ジフルニサル、フェンドサール）；酢酸誘導体（例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、イソキセパック、フロフェナク、チオピナク、ジドメタシン、アセマタシン（ａｃｅｍａｔａｃｉｎ）、フェンチアザク、ゾメピラック、クリンダナク（ｃｌｉｎｄａｎａｃ）、オキセピナック、フェルビナク、ケトロラク）；フェナメート（例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸、トルフェナム酸）；プロピオン酸誘導体（例えば、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸（ｔｉａｐｒｏｆｅｎｉｃ））；ピラゾール（例えば、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプロパゾン、トリメタゾン（ｔｒｉｍｅｔｈａｚｏｎｅ））；およびこれらの組み合わせ、ならびにこれらの任意の皮膚学的に受容可能な塩またはエステルが挙げられる。ＣＯＸ−２インヒビターもまた、本明細書中で使用するために適切であり、そしてＡＺＤ  ３５８２（ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡおよびＮｉｃＯｘ）、セレコキシブ（ＰＨＡＲＭＡＣＩＡ  Ｃｏｒｐ．）（４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド）、メロキシカム（ＢＯＥＨＲＩＮＧＥＲ  ＩＮＧＥＬＨＥＩＭ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）（４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２Ｈ−１，２ＧＷ−４０６３８１（ＧＬＡＸＯＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ）、エトリコキシブ（Ｅｔｏｒｉｃｏｘｉｂ）（ＭＥＲＣＫ  ＆  Ｃｏ．）、ロフェコキシブ（Ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ）（ＭＥＲＣＫ  ＆  Ｃｏ．）（４−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−フェニル−２（５Ｈ）−フラノン）、ルミラコキシブ（Ｌｕｍｉｒａｃｏｘｉｂ）（ＮＯＶＡＲＴＩＳ  Ｐｈａｒｍａ  ＡＧ）、バルデコキシブ（Ｖａｌｄｅｃｏｘｉｂ）（ＰＨＡＲＭＡＣＩＡ  Ｃｏｒｐ．）（４−（５−メチル−３−フェニル−４−イソオキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド）、およびエトドラク（ＷＹＥＴＨ  Ａｙｅｒｓｔ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ）（（．＋−．）１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ−［３，４−ｂ］酸）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００９２】
適切な抗炎症剤または他の類似の皮膚活性薬剤の他の非限定的な例としては、カンデリラ蝋、ビサボロール（ｂｉｓａｂｏｌｏｌ）（例えば、αビサボロール）、アロエベラ、植物ステロール（例えば、フィトステロール）、Ｍａｎｊｉｓｔｈａ（Ｒｕｂｉａ属の植物、特に、Ｒｕｂｉａ  Ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａからの抽出物）、およびＧｕｇｇａｌ（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ属の植物、特に、Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ  Ｍｕｋｕｌからの抽出物）コラ抽出物、カモミレ、ムラサキツメクサ抽出物、ヤギ（ｓｅａ  ｗｈｉｐ）抽出物、アニス油、ガーリック油、ジンジャー抽出物、血管収縮薬（例えば、塩酸フェニレフリン）、ならびにこれらの組み合わせが挙げられる。
【００９３】
適切な抗炎症剤または類除の他の皮膚活性薬剤のさらなる非限定的な例としては、カンゾウ（植物の属／種Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｇｌａｂｒａ）科の化合物（グリチルレチン酸、グリシルリジン酸（ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚｉｃ  ａｃｉｄ）およびその誘導体（例えば、塩およびエステル）が挙げられる）が挙げられる。上記化合物の適切な塩としては、金属塩およびアンモニウム塩が挙げられる。適切なエステルとしては、これらの酸のＣ２〜Ｃ２４の飽和または不飽和のエステル（Ｃ１０〜Ｃ２４、またはＣ１６〜Ｃ２４）が挙げられる。上記のものの特定の非限定的な例としては、油溶性カンゾウ抽出物、グリシルリジン酸およびグリチルレチン酸自体、グリシルリジン酸一アンモニウム、グリシルリジン酸一カリウム、グリシルリジン酸二カリウム、１−β−グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、および３−ステアリルオキシ−グリチルレチン酸、３−スクシニルオキシ−β−グリチルレチン酸二ナトリウム、ならびにこれらの組み合わせが挙げられる。
【００９４】
麻酔活性物質としては、ピクリン酸ブタンベン（ｂｕｔａｍｂｅｎ  ｐｉｃｒａｔｅ）、リドカイン、キシロカイン（ｘｙｌｏｃａｉｎｅ）、ベンゾカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン（ｈｅｘｙｌｃａｉｎｅ）、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン、フェノール、およびその薬学的に受容可能な塩が挙げられる。
【００９５】
鎮痛活性物質としては、塩酸ジクロニン、アロエベラ、フェンタニール、カプサイシンなどが挙げられる。
【００９６】
抗かゆみ活性物質としては、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、およびミリスチン酸イソプロピルＭＳＤが挙げられる。
【００９７】
抗菌活性物質としては、抗真菌化合物、抗菌化合物、および防腐化合物が挙げられる。抗真菌化合物としては、イミダゾール抗真菌剤などの化合物が挙げられるが、これらに限定されない。特定の抗真菌剤としては、硝酸ブトクアゾール（ｂｕｔｏｃｏｕａｚｏｌｅ  ｎｉｔｒａｔｅ）、ミコナゾール、エコナゾール、ケトコナゾール、オキシコニゾール（ｏｘｉｃｏｎｉｚｏｌｅ）、ハロプロギン（ｈａｌｏｐｒｏｇｉｎ）、クロトリマゾール、およびブテナフィンＨＣｌ、ナフチフィン、テルビナフィン、シクロピロクス、およびトルナフテートが挙げられる。抗菌化合物および防腐化合物としては、フェノール−ＴＥＡ複合体、ムピロシン、トリクロサン（ｔｒｉｃｌｏｓａｎ）、クロロクレゾール、クロルブトール、ヨウ素、クリンダマイシン、ＣＡＥ（Ａｎｊｉｎｏｍｏｔｏ  Ｃｏ．，Ｉｎｃ．，Ｌ−ココイルアルギニンエチルエステルのＤＬ−ピロリドンカルボン酸塩を含有する）、ポビドン−ヨウ素、硫酸ポリミキシンｂ−バシトラシン、亜鉛−硫酸ネオマイシン−ヒドロコルチゾン、クロラムフェニコール、塩化メチルベンゼトニウム、およびエリスロマイシンが挙げられ、そして防腐剤（例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、酢酸マフェナイド、ニトロフラゾン、ニトロメルソールなど）が、本発明の組成物に含有され得る。多くの脱臭化合物もまた、抗菌剤である（以下を参照のこと）。防腐剤（例えば、リンダン）もまた含有され得る。
【００９８】
本発明の組成物において有用な抗菌活性物質および抗真菌活性物質のさらなる例としては、β−ラクタム薬物、キノロン薬物、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、アミカシン、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルボアニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、エタンブトール、イセチオン酸ヘキサミジン、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン（ｌｉｎｅｏｍｙｃｉｎ）、メタサイクリン、メテナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルマイシン、パラモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、エリスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ステアリン酸エリスロマイシン、アミカシンスルフェート、塩酸ドキシサイクリン、硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、馬尿酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パラモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アナンファミド（ａｍａｎｆａｄｉｎｅ  ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）、硫酸アナンファミド、オクトピロックスｏｃｔｏｐｉｒｏｘ）、パラクロロメタキシレノール（ｐａｒａｃｈｌｏｒｏｍｅｔａ  ｘｙｌｅｎｏｌ）、ナイスタチン、トルナフテート、亜鉛ピリチオン（ｚｉｎｃ  ｐｙｒｉｔｈｉｏｎｅ）およびクロトリマゾールが挙げられる。
【００９９】
本発明の組成物は、抗ウイルス剤を含有し得る。適切な抗ウイルス剤としては、金属塩（例えば、硝酸銀、硫酸銅、塩化鉄など）および有機酸（例えば、リンゴ酸、サリチル酸、コハク酸、安息香酸など）が挙げられるが、これらに限定されない。さらなる適切な抗ウイルス剤を含有する特定の組成物には、同時係属中の米国特許出願番号０９／４２１，０８４（Ｂｅｅｒｓｅら）；０９／４２１，１３１（Ｂｉｅｄｅｒｍａｎｎら）；０９／４２０，６４６（Ｍｏｒｇａｎら）；および０９／４２１，１７９（Ｐａｇｅら）（これらはそれぞれ、１９９９年１０月１９日に出願された）に記載されるものが含有される。
【０１００】
抗アレルゲン剤としては、抗ヒスタミン薬が挙げられる。抗ヒスタミン薬は、Ｈ１アンタゴニストまたはＨ２アンタゴニスト、あるいは他の型のヒスタミン放出インヒビターであり得る。Ｈ１アンタゴニストは、沈静性であっても非沈静性であってもよい。Ｈ１−沈静性抗ヒスタミン薬の例としては、ジフェンヒドラミン（ベナドリル（Ｂｅｎａｄｒｙｌ））、クロルフェニラミン、トリペレナミン、プロメタジン、クレマスチン、ドキシラミン、ベナドリルなどが挙げられる。Ｈ１−非沈静性抗ヒスタミン薬の例としては、アステミゾール、テルフェナジン、ロラタジンなどが挙げられる。Ｈ２アンタゴニストの例としては、シメタジン（ｃｉｍｅｔａｄｉｎｅ）、ファモチジン、ニザチジン、およびラニチジンが挙げられる。ヒスタミン放出インヒビターの例としては、クロモリンが挙げられる。
【０１０１】
本発明において有用なさらなる活性物質は、皮膚科学的状態（例えば、乾癬、ざ瘡、湿疹、および疾患、病理、事故に起因する他の皮膚状態など）の処置のための医薬であり得る。医薬としては、火傷軽減軟膏（例えば、ｏ−アミノ−ｐ−トルエンスルホンアミドモノアセテート）；皮膚炎軽減薬剤（例えば、活性ステロイドアムシノニド、酢酸ジフロラゾン、およびヒドロコルチゾン）；おむつかぶれ軽減薬剤（例えば、塩化メチルベンゼトニウムなど）；疱疹処置薬物（例えば、Ｏ−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］グアニン）；乾癬、脂漏および殺疥癬虫薬剤（例えば、頁岩油およびその誘導体、エルビオール（ｅｌｕｂｉｏｌ）、ケトコナゾール、コールタールおよび石油蒸留物、サリチル酸、亜鉛ピリチオン、硫化セレン、ヒドロコルチゾン、硫黄、メントール、ソラレン、塩酸プラモキシンアントラリン、およびメトキサレン）；ステロイド（例えば、２−（アセチルオキシ）−９−フルオロ−１’，２’，３’，４’−テトラヒドロ−１１−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエノ［１６，１７−ｂ］ナフタレン−３，２０−ジオンおよび２１−クロロ−９−フルオロ−１’，２’，３’，４’−テトラヒドロ−１１ｂ−ヒドロキシプレグナ−１，４−ジエノ［１６ｚ，１７−ｂ］ナフタレン−３，２０−ジオン）、ならびに抗炎症性であるものが挙げられる他のものが挙げられる。他の医薬としては、有毒オーク、ツタウルシ、ドクウルシなどへの曝露の処置において有用な医薬が挙げられる。これらとしては、カンファー、メントール、ベンゾカイン、ピクリン酸ブタンベン、ジブカイン、塩酸ジブカイン、塩酸ジメチソキン（ｄｉｍｅｔｈｉｓｏｑｕｉｎ  ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）、塩酸ジクロニン、リドカイン、メタクレゾール、塩酸リドカイン、塩酸プラモキシン、テトラカイン、塩酸テトラカイン、ベンジルアルコール、カンファー化メタクレゾール、ネズノミタール、フェノール、フェノール化ナトリウム、レゾルシノール、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸トリペレナミン、ヒドロコルチゾン、コルチコステロイド、および酢酸ヒドロコルチゾンが挙げられる。局所投与が可能な他の任意の医薬もまた、本発明の組成物中に、その意図される機能を実施するために充分な量で組み込まれ得る。
【０１０２】
抗頭痛活性物質としては、イソブチルメチルキサンチン、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、アミノフィリン、ヨンヒビン、およびこれらの混合物が挙げられる。
【０１０３】
毛の損失を処置するために適切な活性物質の例としては、カリウムチャネル解放物質または末梢血管拡張薬（例えば、ミノキシジル、ジアゾキシド、および米国特許第５，２４４，６６４号（これは、本明細書中に参考として援用される）に記載されるようなＮ＊−シアノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ペンチル）−Ｎ’−３−ピリジニル−グアニジン（「Ｐ−１０７５」）などの化合物）；ビタミン（例えば、ビタミンＥおよびビタミンＣ、ならびにその誘導体（例えば、ビタミンＥアセテートおよびビタミンＣパルミテート））；ホルモン（例えば、エリトロポイエチン、プロスタグランジン（例えば、プロスタグランジンＥＩおよびプロスタグランジンＦ２−α））；脂肪酸（例えば、オレイン酸）；利尿薬（例えば、スピロノラクトン）；熱ショックタンパク質（「ＨＳＰ」）（例えば、ＨＳＰ  ２７およびＨＳＰ  ７２）；カルシウムチャネル遮断薬（例えば、ベラパミルＨＣＬ、ニフェジピン、およびジルチアゼムアミロリド（ｄｉｌｔｉａｚｅｍａｍｉｌｏｒｉｄｅ））；免疫抑制薬物（例えば、シクロスポリンおよびＦｋ−５０６）；５α−レダクターゼインヒビター（例えば、フィナステリド）；増殖因子（例えば、ＥＧＦ、ＩＧＦおよびＦＧＦ）；トランスホーミング増殖因子β；腫瘍壊死因子；非ステロイド性抗炎症剤（例えば、ベノキサプロフェン）；レチノイド（例えば、トレチノイン）；サイトカイン（ＩＬ−６、ＩＬ−１α、およびＩＬ−１β）；細胞接着分子（例えば、ＩＣＡＭ）；糖質コルチコイド（ｇｌｕｃｏｒｃｏｒｔｉｃｏｉｄ）（例えば、ベタメタゾン）；植物性抽出物（例えば、アロエ、チョウジ、チョウセンニンジン、ｒｅｈｍａｎｎｉａ、ｓｗｅｒｔｉａ、スイートオレンジ、サンショウの皮、Ｓｅｒｅｎｏａ  ｒｅｐｅｎｓ（ノコギリパルメット）、Ｈｙｐｏｘｉｓ  ｒｏｏｐｅｒｉ、ニセホウレンソウ、カボチャの種、およびライムギの花粉）；他の植物性抽出物（ビャクダン（ｓａｎｄｌｅｗｏｏｄ）、赤カブの根、キク、ローズマリー、ゴボウの根が挙げられる）ならびにＤＥ  ４３３０５９７（これは、その全体が本明細書中に参考として援用される）に開示される他の毛成長促進剤アクチベーター；ホメオパシー薬剤（例えば、Ｋａｌｉｕｍ  Ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃｕｍ  Ｄ２、Ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ  ｉｎｄｉｃａ  Ｄ２、およびＪｏｂｏｒａｎｄｉ  ＤＩ）；サイトカイン、増殖因子、および男性型禿頭症に対する遺伝子；抗真菌剤（例えば、ケトコナゾールおよびエルビオール）；抗生物質（例えば、ストレプトマイシン）；タンパク質インヒビター（例えばシクロヘキシミド）；アセタゾールアミド；ベノキサプロフェン；コルチゾン；ジルチアゼム；ヘキサクロロベンゼン；ヒダントイン；ニフェジピン；ペニシラミン；フェノチアジン；ピナシジル（ｐｉｎａｃｉｄｉｌ）；ソラレン、ベラパミル；ジドブジン；以下のルチンのうちの少なくとも１つを有するα−グルコシル化ルチン：クエルセチン、イソケルシトリン（ｉｓｏｑｕｅｒｃｉｔｒｉｎ）、ヘスペジン（ｈｅｓｐｅｄｄｉｎ）、ナリンギン、およびメチルヘスペリジン（ｍｅｔｈｙｌｈｅｓｐｅｒｉｄｉｎ）、ならびにこれらのフラボノイドおよびグリコシド転移誘導体であり、これらは全て、ＪＰ  ７００２��７７（これは、その全体が本明細書中に参考として援用される）に開示されている；ならびにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態において、毛の損失を処置する薬剤としては、ミノキシジル、６−（Ｉ−ピペリジニル）−２，４−ピリミジンジアミン−３−オキシド、Ｎ’−シアノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ペンチル）−Ｎ’−３−ピリジニル−グアニジン、フィナステリド、レチノイドおよびその誘導体、ケトコナゾール、エルビオールまたはこれらの混合物が挙げられる。
【０１０４】
毛の成長を抑制する際に使用するために適切な活性物質の例としては、セリンプロテアーゼ（例えば、トリプシン）；ビタミン（例えば、α−トコフェノール（ビタミンＥ）およびその誘導体（例えば、酢酸トコフェノールおよびパルミチン酸トコフェノール））；抗腫瘍剤（例えば、ドキソルビシン、シクロホスファミド、クロルメチン、メトトレキサート、フルオロウラシル、ビンクリスチン、ダウノルビシン、ブレオマイシンおよびヒドロキシカルバミド）；抗血液凝固薬（例えば、ヘパリン、ヘパリノイド（ｈｅｐａｒｉｎｏｉｄ）、クメリン（ｃｏｕｍａｅｒｉｎｓ）、デトラン（ｄｅｔｒａｎ）およびインダンジオン）；抗甲状腺薬物（例えば、ヨウ素、チオウラシルおよびカルビマゾール）；リチウムおよび炭酸リチウム；インターフェロン（例えば、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａおよびインターフェロンα−２ｂ）；レチノイド（例えば、レチノール（ビタミンＡ）、イソトレチノイン）：糖質コルチコイド（例えば、ベタメタゾン、およびデキサメトゾン（ｄｅｘａｍｅｔｈｏｓｏｎｅ））；抗高脂質血症薬物（例えば、トリパラノールおよびクロフィブレート）；タリウム；水銀；アルベンダゾール；アロプリノール；アミオダロン；アンフェタミン；アンドロゲン；ブロモクリプチン；ブチロフェノン；カルバマゼピン；コレスチラミン；シメチジン；クロフィブレート；ダナゾール；デシプラミン；ジキシラジン；エタンブトール；エチオナミド（ｅｔｉｏｎａｍｉｄｅ）；フルオキセチン；ゲンタマイシン、金塩；ヒダントイン；イブプロフェン；インプラミン（ｉｍｐｒａｍｉｎｅ）；免疫グロブリン；インダンジオン；インドメタシン；イントラコナゾール（ｉｎｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅ）；レバドパ（ｌｅｖａｄｏｐａ）；マプロチリン；メチセルジド；メトプロロール；メチラポン；ナドロール；ニコチン酸；チオシアン酸カリウム；プロプラノロール；ピリドスチグミン（ｐｙｒｉｄｏｓｔｉｍｉｎｅ）；サリチレート；スルファサラジン；テルフェナジン；チアンフェニコール；チオウラシル；トリメタジオン；トロパラノール（ｔｒｏｐａｒａｎｏｌ）；バルプロ酸；ならびにこれらの混合物が挙げられる。いくつかの実施形態において、毛成長抑止薬剤としては、セリンプロテアーゼ、レチノール、イソトレチノイン、ベタメトイゾン（ｂｅｔａｍｅｔｈｏｉｓｏｎｅ）、α−トコフェノールおよびその誘導体、またはこれらの混合物が挙げられる。
【０１０５】
毛脱色剤の例としては、過ホウ酸塩または過硫酸塩が挙げられる。
【０１０６】
脱臭化合物としては、収れん塩および生体活性化合物が挙げられる。収れん塩としては、アルミニウム、ジルコニウム、亜鉛の有機塩および無機塩、ならびにこれらの混合物が挙げられる。収れん塩の陰イオンは、例えば、硫酸イオン、塩化物イオン、クロロヒドロキシド（ｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｏｘｉｄｅ）、ミョウバン、ギ酸塩、乳酸塩、ベンジルスルホン酸塩またはフェニルスルホン酸塩であり得る。制汗性収れん塩の例示的なクラスとしては、ハロゲン化アルミニウム、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、およびこれらの混合物が挙げられる。例示的なアルミニウム塩としては、塩化アルミニウム、および一般式Ａｌ２（ＯＨ）ｘＱｙＸＨ２Ｏを有するヒドロキシハロゲン化アルミニウムが挙げられ、この式において、Ｑは、塩素、臭素またはヨウ素であり；ｘは、約２〜約５であり；ｘ＋ｙは、約６であり、ここでｘおよびｙは必ずしも整数ではなく；そしてＸは約１〜約６である。例示的なジルコニウム化合物としては、ジルコニウムオキシ塩およびジルコニウムヒドロキシ塩が挙げられ、これらは、ジルコニル塩およびジルコニルヒドロキシ塩ともまた称され、一般実験式ＺｒＯ（ＯＨ）２−ｎｚＬｚにより表され、この式において、ｚは、約０．９から約２で変動し、そして必ずしも整数ではなく；ｎは、Ｌの原子価であり；２−ｎｚは０以上であり；そしてＬは、ハロゲン化物、ニトレート、スルファメート、スルフェート、およびこれらの混合物からなる群より選択される。いくつかの場合において、活性成分は、レオドラント（ｒｅｏｄｏｒａｎｔ）化合物を構築する。
【０１０７】
従って、例示的な脱臭化合物としては、臭化水素酸アルミニウム、カリウムミョウバン、乳酸クロロヒドロキシアルミニウムナトリウム、硫酸アルミニウム、アルミニウム塩酸塩、アルミニウム−ジルコニウム四塩酸塩、グリシンと錯化したアルミニウム−ジルコニウムポリ塩酸塩、アルミニウム−ジルコニウム三塩酸塩、アルミニウム−ジルコニウム八塩酸塩、アルミニウムセスキ塩酸塩、アルミニウムセスキクロロヒドレクス（ｓｅｓｑｕｉｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｅｘ）ＰＧ、アルミニウムクロロヒドレクスＰＥＧ、アルミニウムジルコニウムオクタクロロヒドレクスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムペンタクロロヒドレクスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムテトラクロロヒドレクスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレクスグリシン錯体、アルミニウムクロロヒドレクスＰＧ、ジルコニウム塩酸塩、アルミニウム二塩酸塩、アルミニウムジクロロヒドレクスＰＥＧ、アルミニウムジクロロヒドレクスＰＧ、アルミニウムセスキクロロヒドレクスＰＧ、塩化アルミニウム、アルミニウムジルコニウム五塩酸塩、ＣＴＦＡ  Ｈａｎｄｂｏｏｋのｐ．５６（本明細書中に参考として援用される）に列挙される他の多数の有用な制汗性化合物、ならびにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１０８】
収れん塩に加えて、脱臭化合物は、静菌性の第四級アンモニウム化合物（例えば、セチルトリメチルアンモニウムブロミド、セチルピリジニウムクロリド、塩化ベンゼトニウム、ジイソブチルベンゾキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、Ｎ−ラウリルサルコシンナトリウム、Ｎ−ポリメチルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコシン、Ｎ−ミリストリルグリシン、Ｎ−ラウロイルサルコシンカリウム、およびステアリルトリメチルアンモニウムクロリド）；または生体活性化合物；または炭酸塩もしくは重炭酸塩（例えば、アルカリ金属の炭酸塩および重炭酸塩、ならびにアンモニウムおよびテトラアルキルアンモニウムの炭酸塩および重炭酸塩）であり得る。他の有用な脱臭化合物としては、クロロフィリン（ｃｈｌｏｒｏｐｈｙｌｌｉｎ）銅錯体、塩化アルミニウム、塩化アルミニウム六水和物、および塩化メチルベンゼトニウムが挙げられる。
【０１０９】
酸化防止剤もまた、本発明の処方物において有用である。代表的な適切な酸化防止剤としては、没食子酸のプロピルエステル、オクチルエステルおよびドデシルエステル、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ、通常、オルト異性体とメタ異性体との混合物として購入される）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビタミンＡ、アスコルビン酸およびその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、アスコルビン酸誘導体（例えば、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウム、ソルビン酸アスコルビル）、トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェロールの他のエステル、トコトリエノールおよびそのエステル、ならびに６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（商品名ＴＲＯＬＯＸのもとで市販されている）が挙げられる。他の適切な酸化防止剤としては、尿酸ならびにその塩およびアルキルエステル、ソルビン酸およびその塩、リポ酸、アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）、スルフヒドリル化合物（例えば、グルタチオン、Ｎ−アセチルシステイン）、ジヒドロキシフマル酸およびその塩、リシンピドレート（ｐｉｄｏｌａｔｅ）、アルギニンピロレート（ｐｉｌｏｌａｔｅ）、ノルジヒドログアイアレチン酸、バイオフラボノイド、クルクミン、リジン、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン（ｓｉｌｙｍａｒｉｎ）、茶抽出物、ブドウの皮／種子抽出物、メラニン、およびローズマリー抽出物が挙げられ、使用され得る。酸化防止剤は光安定性酸化防止剤であるとしばしば記載される。例示的な光安定性酸化防止剤は、商品名ＥＭＢＬＩＣＡのもとでＥＭＤ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓにより販売されている。例えば、米国特許第６，８３１，１９１号を参照のこと。酸化防止剤（例えば、ＥＭＢＬＩＣＡ）は、遮光剤添加剤に、約０．０５％〜約５％、または約０．０５％〜約２％、または約０．１％、０．２％、０．３％、または０．４％で含有され得るか、あるいは遮光剤／ボディウォッシュに、約０．０２％〜約２％、または約０．０２％〜約１％、または約０．０４％、０．０６％、０．０８％、０．１％、０．２％、または０．３％で含有され得る。
【０１１０】
昆虫駆散剤としては、パーソナルケア製品のために最も広範に使用されている活性薬剤である、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミドが挙げられる。これは頻繁に、「ＤＥＥＴ」と呼ばれ、そして少なくとも約９５％のＤＥＥＴを含有する濃縮物の形態で入手可能である。他の合成化学駆散剤としては、フタル酸ジメチル、エチルヘキサンジオール、インダロン（ｉｎｄａｌｏｎｅ）、ジ−ｎ−プロピルイソシンコロネート、ビシクロヘプテン、ジカルボキシミドおよびテトラヒドロフルアルデヒドが挙げられる。特定の植物由来の材料もまた、昆虫駆散活性を有し、これらとしては、シトロネラ油およびシトロネラの他の供給源（レモングラス油が挙げられる）、リモネン、ローズマリー油およびユーカリ油が挙げられる。本発明の組成物への組み込みのための昆虫駆散剤の選択は、頻繁に、その駆散剤のにおいにより影響を受ける。使用される駆散剤の量は、薬剤の選択に依存する。ＤＥＥＴは、高濃度（例えば、約１５％まで、またはより高濃度）で有用であり、一方で、植物由来の物質のうちのいくつかは、代表的に、かなりの低濃度（例えば、０．１％以下）で使用される。芳香剤としては、精油、天然誘導体、および水溶性芳香剤が挙げられる。Ｊ．Ｌａｗｌｅｓｓ，Ｔｈｅ  Ｉｌｌｕｓｔｒａｔｅｄ  Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｅｓｓｅｎｔｉａｌ  Ｏｉｌｓ（１９９５），Ｅｌｅｍｅｎｔ  Ｂｏｏｋｓ，ＵＳＡ，ｐｐ．３６−４１，５０−５５，５７−５８，６２，１０８，１５６−１５７，１６０，１９４−１９５，２０４，２１４，および２３４。精油の非限定的な例は、セダー油、ユーカリ油、パッチュリ油、ビャクダン油、ベチバー油、グアイアク油、ベイ油、チョウジ油、カモミレ油、ジンジャー油、クメン油、コショウ油、ローズマリー油、ヒノキ油、ヒバ油、ピメントベリー（ｐｉｍｅｎｔｏｂｅｒｒｙ）レジノイドおよびミルラレジノイドである。
【０１１１】
栄養品とは、食物または食物の一部である物質であり、そして医学的利点または健康的利点（疾患の予防および処置が挙げられる）を提供する。このような物質は、単離された養分、食品補助物質、遺伝子操作により作り変えた食物、薬草製品であり得る。
【０１１２】
医薬品とは、本明細書中で使用される場合、医薬特性または治癒特性を有する化合物である。本発明の活性物質として有用である医薬品としては、局所活性化合物（例えば、抗炎症剤、抗ざ瘡剤）が挙げられ、そして医薬は、上に記載される薬学的化合物であり、そしてまた、医薬特性または治癒特性を有し、局所活性ではない化合物を含む。
【０１１３】
本発明の組成物は、広範な種々のさらなる活性化合物を含有し得る。ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ，第７版，１９９７およびＥｉｇｈｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，２０００（これらは、その全体が本明細書中に参考として援用される）は、本発明の組成物において使用するために適切な、スキンケア組成物において通常使用される広範な種々の活性成分を記載する。他の局所活性化合物は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第２０版，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｔｋｉｎｓ，Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ，ＭＤ（２０００）（本明細書中以下で、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ）、Ｕ．Ｓ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｐｅｉａ  ａｎｄ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｆｏｒｍｕｌａｒｙ，Ｔｈｅ  Ｕｎｉｔｅｄ  Ｓｔａｔｅｓ  Ｐｈａｒｍａｃｏｐｅｉａｌ  Ｃｏｎｖｅｎｔｉｏｎ，Ｉｎｃ．，Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ，Ｍｄ．およびＰｈｙｓｉｃｉａｎ’ｓ  Ｄｅｓｋ  Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ，Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｅｃｏｎｏｍｉｃｓ  Ｃｏ．，Ｉｎｃ．，Ｏｒａｄｅｌｌ，Ｎ．Ｊ．（本明細書中に参考として援用される）に列挙されている。
【０１１４】
非遮光剤活性物質は、そのまま提供されても、カプセル化形態で提供されてもよい。カプセル化された活性物質以外に、いくつかの実施形態において、活性物質を含有する局所適用のための添加剤または組成物は、本明細書中に記載されるような陽イオン性ポリマー、ならびに必要に応じて、フィルム形成剤、防腐剤、および／または酸化防止剤（日光への曝露の際に安定であるもの）をさらに含有する。他の成分は、本明細書中に記載されるとおりであり得る。いくつかの実施形態において、局所適用のための添加剤または組成物は、２種、３種、４種、５種、６種、７種、８種、９種、１０種、または１０種より多くの活性物質を含有し得、これらの活性物質の各々は、任意の組み合わせで、カプセル化されてもカプセル化されなくてもよい。
【０１１５】
（Ｃ．カプセル化）
本発明において使用される活性物質は、カプセル化され得る。当該分野において公知である任意の手段のカプセル化（リポソーム、マルトデキストリンカプセル、シリカゲル、シロキサンなどが挙げられるが、これらに限定されない）が、本発明の組成物において使用され得る。本発明の活性物質は、例えば、マイクロカプセルにカプセル化され得る。マイクロカプセルは、２つの部分（コアおよびシェル）を有すると見られ得る。このコアが活性成分を含有し、一方でこのシェルが、このコアを囲んで保護する。本発明において使用されるコア材料は、固体であっても液体であってもよく、そして液体である場合、例えば、純粋な化合物、溶液、分散物またはエマルジョンの形態であり得る。シェル材料は、天然または合成のポリマー材料であり得るか、あるいは無機材料（例えば、シリカベースのシェル）であり得る。このシェルは、透過性、半透過性、または不透過性にされ得る。透過性シェルおよび半透過性シェルは、放出用途に使用され得る。半透過性カプセルは、コア材料に対して不透過性にされうるが、低分子量脂質に対しては透過性にされ得、そして環境から物質を吸収し、そして別の媒体に入れられるとこの物質を再度放出するために使用され得る。不透過性シェルは、コア材料を囲む。コア材料の内容物を放出するために、このシェルは破裂しなければならない。本発明において有用なマイクロカプセル化は、例えば、Ｇｈｏｓｈ，Ｋ．，Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  Ｃｏａｔｉｎｇｓ  ａｎｄ  Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ：Ａ  Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｐｅｒｓｐｅｃｔｉｖｅ，Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ，Ｗｅｉｎｈｅｉｍ，２００６，Ｂｅｎｉｔａ，Ｓ．，Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ：Ｍｅｔｈｏｄｓ  ａｎｄ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ  ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ，Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．，ＮＹ，１９９６．，およびＡｒｓｈａｄｙ，Ｒ．，Ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ，Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ  ａｎｄ  Ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ，Ｃｉｔｒｕｓ  Ｂｏｏｋｓ，Ｌｏｎｄｏｎ，１９９９に記載されている。
【０１１６】
本発明はまた、メソ多孔性シェルを組み込み得る。メソ多孔性中空球の合成は、Ｙｅｈら，Ｌａｎｇｍｕｉｒ，２００６，２２，６、および米国特許第６，９１３，８２５号に記載されている。
【０１１７】
本発明のカプセル化された活性物質は、化学的方法、物理化学的方法、および物理機械的方法（例えば、懸濁、分散および乳化、コアセルベーション、積層（ｌａｙｅｒ−ｂｙ−ｌａｙｅｒ）重合（Ｌ−Ｂ−Ｌ）アセンブリ、ゾル−ゲルカプセル化、超臨界ＣＯ２補助マイクロカプセル化、スプレー乾燥、複数ノズルスプレー、流動床コーティング、重縮合、遠心技術、減圧カプセル化、ならびに静電カプセル化）により作製され得る。
【０１１８】
いくつかの実施形態において、活性物質は、ゾル−ゲルマイクロカプセル（例えば、シリカゾル−ゲルマイクロカプセル）にカプセル化される。このようなマイクロカプセルは、米国特許第６，２３８，６５０号；同第６，４３６，３７５号；同第６，３０３，１４９号；同第６，４６８，５０９号；および米国特許出願公開第２００５／０１２３６１１号に記載されている。従って、いくつかの実施形態において、本発明は、局所適用のための組成物への添加のための添加剤を提供し、この添加剤は、カプセル化された遮光剤活性物質を含有し、そして必要に応じて、陽イオン性ポリマーをさらに含有する。他の実施形態において、本発明は、添加剤を含有する局所適用のための組成物を提供し、この添加剤は、カプセル化された非遮光剤活性物質を含有し、そして必要に応じて、陽イオン性ポリマーをさらに含有する。さらなる成分としては、フィルム形成剤、酸化防止剤、防腐剤、および本明細書中に列挙されるような他の成分が挙げられる。局所適用のための組成物は、例えば、ボディウォッシュであり得る。
【０１１９】
ゾル−ゲルプロセスは、セラミックシェルを有する粒子を生成し得る。これらのシェルは、ゾル−ゲルベースのプロセスにより調製され、このプロセスにおいて、適切な金属の部分的に加水分解した酸化物が、活性材料の存在下で、ゲル前駆体の加水分解により調製され、その後、縮合される（あるいは、重縮合と称される）。ゲル前駆体は、例えば、金属酸化物ゲル前駆体（酸化ケイ素ゲル前駆体または遷移金属酸化物前駆体が挙げられる）であり得る。使用されるゲル前駆体の型は、セラミック粒子の意図される用途に依存する。ゲル前駆体は代表的に、シリカベースのゲル前駆体、アルミナベースのゲル前駆体、二酸化チタンベースのゲル前駆体、酸化鉄ベースのゲル前駆体、二酸化ジルコニウムベースのゲル前駆体、またはこれらの任意の組み合わせである。官能基化されたゲル前駆体、誘導体化されたゲル前駆体、または部分的に加水分解されたゲル前駆体もまた使用され得る。
【０１２０】
本発明において使用され得る多数のケイ素前駆体が存在する。好都合なために、これらを４つのカテゴリー（シリケート（酢酸ケイ素、ケイ酸またはこれらの塩）、シルセスキオキサン（ｓｉｌｓｅｑｕｉｏｘａｎｅ）およびポリ−シルセスキオキサン、ケイ素アルコキシド（例えば、ケイ素メトキシドからケイ素オクタデシロキシドまで）、ならびにＯＲＭＯＣＥＲ（有機修飾セラミック）生成のための官能基化アルコキシド（例えば、エチルトリメトキシシラン、アミノプロピルトリエトキシシラン、ビニルトリメトキシシラン、ジエチルジエトキシシラン、ジフェニルジエトキシシランなど））に分割し得る。シリカベースのゲル前駆体のさらなる具体的な例としては、テトラメトキシシラン（ＴＭＯＳ）、テトラエトキシシラン（ＴＥＯＳ）、テトラブトキシシラン（ＴＢＯＳ）、テトラプロポキシシラン（ＴＰＯＳ）、ポリジエトキシシラン、メチルトリメトキシシラン、メチルトリエトキシシラン、エチルトリエトキシシラン、オクチルポリシルセスキオキサンおよびヘキシルポリシルセスキオキサンが挙げられる。いくつかの実施形態において、本発明のシリカベースの前駆体は、ＴＥＯＳおよびＴＭＯＳである。
【０１２１】
アルミナベースのゲル前駆体の非限定的な例としては、アルミニウムエトキシド、アルミニウムｎ−プロポキシド、アルミニウムイソ−プロポキシド、アルミニウムｎ−ブトキシド、アルミニウムｓｅｃ−ブトキシドまたはアルミニウムｔｅｒｔ−ブトキシドが挙げられる。アルコキシドはまた、カルボン酸（例えば、酢酸、メタクリル酸、２−エチルヘキサン酸）またはβジ−ケトン（例えば、アセチルアセトン、エチル−アセチルアセトン、ベンゾイルアセトン）、あるいは他の錯化剤を使用して修飾され得る。
【０１２２】
チタンゲル前駆体またはジルコニウムゲル前駆体の非限定的な例としては、アルコキシド（例えば、エトキシド、プロポキシド、ブトキシド）、金属塩（例えば、塩化物、オキシ塩化物、硫酸塩、硝酸塩）、および酸とβジケトンとの錯体が挙げられる。
【０１２３】
シリカゲル前駆体または金属酸化物ゲル前駆体は、例えば、１個以上の酸素原子、および１個〜１８個の炭素原子、そしてより代表的には１個〜５個の炭素原子を各々が有する１個〜４個のアルコキシドを含み得る。アルコキシド基は、１つ以上の適切な修飾基により置き換えられ得るか、または１つ以上の適切な誘導体化基により官能基化もしくは誘導体化され得る（Ｋ．Ｔｓｕｒｕら，Ｊ．Ｍａｔｅｒｉａｌ  Ｓｃｉ．Ｍａｔｅｒ．Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，１９９７，８を参照のこと）。
【０１２４】
代表的に、シリカゲル前駆体は、ケイ素アルコキシドまたはケイ素アルキルアルコキシドである。
【０１２５】
適切なケイ素アルコキシド前駆体の具体的な例としては、例えば、メトキシド、エトキシド、イソ−プロポキシド、ブトキシドおよびペンチルオキシドが挙げられる。適切なケイ素または金属のアルキル（またはフェニル）アルコキシド前駆体の具体的な例としては、メチルトリメトキシシラン、ジ−メチルジメトキシシラン、エチルトリエトキシシラン、ジエチルジエトキシシラン、トリエチル−メトキシシラン、フェニルトリエトキシシラン、ジフェニルジエトキシシラン、ビニルトリエトキシシランなどが挙げられる。あるいは、シリカゲル前駆体は、カルボン酸ケイ素であり得る。例えば、酢酸塩、酒石酸塩、シュウ酸塩、乳酸塩、プロピル酸塩（ｐｒｏｐｙｌａｔｅ）、ギ酸塩、またはクエン酸塩である。シリカゲル前駆体に結合する他の官能基の例としては、エステル、アルキルアミンおよびアミドが挙げられる。
【０１２６】
代表的に、金属酸化物ゲル前駆体は、誘導体化または官能基化され得る金属アルコキシドである。適切な金属酸化物前駆体の例としては、例えば、メトキシド、エトキシド、イソ−プロポキシド、ブトキシドおよびペンチルオキシドなどのアルコキシドが挙げられる。あるいは、金属酸化物ゲル前駆体は、カルボン酸金属またはβ−ジケトン酸金属（例えば、酢酸塩、酒石酸塩、シュウ酸塩、乳酸塩、プロピル酸塩、ギ酸塩、クエン酸塩、またはアセチル酢酸塩）であり得る。金属酸化物前駆体に結合する他の官能基の例としては、エステル、アルキルアミンおよびアミドが挙げられる。１つより多くの型の金属イオンが存在し得る。
【０１２７】
ゾル−ゲル処理は、適切な前駆体の加水分解および縮合に基づく。従って、水が、代表的に縮合剤として使用される。
【０１２８】
ゾル−ゲルプロセスは、界面活性剤の存在下で実施される。適切な界面活性剤は、親水性ヘッド基および親水性テール基を有し得る。親水性ヘッド基の非限定的な例は、ソルビタン、ポリエーテル、ポリオキシエチレン、スルホスクシネート、ホスフェート、カルボキシレート、スルフェート、アミノまたはアセチルアセトネート、および疎水性テール基である。テール基は、例えば、約８個〜２４個の炭素原子、または約１２個〜１８個の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素であり得る。テール基は、芳香族部分（例えば、イソ−オクチルフェニル）を含み得る。これらの界面活性剤は、非イオン性、陽イオン性、または陰イオン性であり得る。イオン性界面活性剤（例えば、陽イオン性界面活性剤）は、単独でかまたは陽イオン性ポリマーと組み合わせて使用されて、ゾル−ゲルカプセルに電荷を付与して、高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを生成し得る。他の適切な界面活性剤は、以下に詳細に記載されている。
【０１２９】
組成物中で使用される遮光剤のうちの１つ以上が、カプセル化され得る。いくつかの実施形態において、使用される全ての遮光剤が、カプセル化される。遮光剤活性物質は、一緒にカプセル化され得るか、または別々に、任意の組み合わせで、同じかもしくは異なる型のカプセル化においてカプセル化され得る。一般に、カプセル化は、遮光剤を、例えば小胞中に捕捉することを包含する。選択される小胞に依存して、この小胞は、適用の際に破壊されて開き得る。理論により限定されないが、小胞は、皮膚または毛からの摩擦、温度、またはｐＨ、あるいはこれらの何らかの組み合わせに起因して、種々の型のカプセル化において破壊されて開くと考えられる。その系のために適切なカプセルおよび添加剤を選択することによって、本発明の遮光剤添加剤および遮光剤／ボディウォッシュにより提供される安定性、耐久性、および／またはＳＰＦが増加され得る。
【０１３０】
カプセル化される遮光剤、または遮光剤をカプセル化するために適切なビヒクルの市販の実施形態としては、ＣＡＴＥＺＯＭＥＳ（Ｅｎｇｅｌｈａｒｄ  Ｃｏｒｐ．）、ＥＵＳＯＬＥＸ  ＵＶ  ＰＥＡＲＬＳ（ＥＭＤ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）、および当該分野において公知である他のものが挙げられる。ボディウォッシュ組成物と混合される有利な薬剤を送達するために適切なカプセル化の方法は、当該分野において周知である。例えば、米国特許第６，８２５，１６１号；同第６，４３６，３７５号；同第６，２３８，６５０号；同第６，４６８，５０９号、同第６，３６２，１４６号；同第６，０７４，６３０号；同第５，４５５，０４８号；同第５，７７０，５５６号；同第５，９５５，４０９号；同第５，８７６，７５５号；同第４，８０３，１９５号；同第５，５０８，２５９号；同第４，７４９，５０１号；同第６，２４８，７０３号；同第５，４７６，６６０号；および同第４，９０４，５２４号、ならびに欧州特許第０，２５４，４４７号；同第０，０２５，３７９号；および同第０，３９９，９１１を参照のこと。
【０１３１】
遮光剤のカプセル化の方法の１つの実施形態は、ゾル−ゲルカプセル化である。この技術は、例えば、米国特許第６，２３８，６５０号；同第６，４３６，３７５号、同第６，３０３，１４９号；および同第６，４６８，５０９号、ならびにさらに本明細書中に記載されている。本発明の組成物の任意のまたは全ての遮光剤および／または他の活性成分は、このようなゾル−ゲルカプセル化によりカプセル化され得る。ゾル−ゲルカプセルは、表面電荷（例えば、陽イオン性電荷）を有するように調製され得る。このことは、そうでなければ水溶性である成分がマイクロカプセル内にカプセル化され得、これが次いで、例えば、乳化剤を必要とせずに水と自由に混合する点で、有利である。例えば、いくつかの実施形態において、ＵＶＡ吸収剤、ＵＶＢ吸収剤（例えば、メトキシケイ皮酸オクチル）および／または物理的遮断物（例えば、二酸化チタン）が、シリカゾル−ゲルカプセル化物として提供され、必要に応じて、さらなる成分（ＰＶＰ、クロルフェネシン、および酸化防止剤（例えば、ＢＨＴ））を含む。メトキシケイ皮酸オクチル、ＰＶＰ、クロルフェネシン、およびＢＨＴを含有する、このようなカプセル化物の市販の実施形態は、商品名ＥＵＳＯＬＥＸ  ＵＶ  ＰＥＡＲＬＳ（ＥＭＤ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）のもとで入手可能である。このようなシリカゾル−ゲルでカプセル化されたＵＶＢ吸収剤（例えば、メトキシケイ皮酸オクチル）は、遮光剤添加剤において、約１％〜約４０％、または約２％〜約２０％、または約２％〜約１０％、または約５％〜約１０％、または約６％、７％、７．４％、７．５％、７．６％、８％、または９％のＵＶＢ吸収剤の最終濃度を生じる濃度で使用され得る。いくつかの実施形態において、この最終濃度は、約７．６％である。他の実施形態において、１種より多くの遮光剤が、シリカゾル−ゲルカプセル化物としてカプセル化される。これらの実施形態において、最終的な遮光剤添加剤中の遮光剤の各々の最終濃度は、独立して、約１％〜約４０％、または約２％〜約２０％、または約２％〜約１０％、または約１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、７．５％、８％、９％、または１０％である。遮光剤は、一緒にかもしくは別々に、またはこれらの任意の組み合わせでカプセル化され得る。いくつかの実施形態において、本発明は、ゾル−ゲルマイクロカプセルにカプセル化された遮光剤および陽イオン性ポリマー（以下に記載される）を含有するボディウォッシュへの添加のための添加剤を提供する。これらの実施形態におけるさらなる成分としては、フィルム形成剤、酸化防止剤、防腐剤、キレート剤、増粘剤、皮膚軟化剤、および／または本明細書中に記載される他の活性成分および不活性成分が挙げられ得る。
【０１３２】
遮光剤および他の活性成分の不動化またはカプセル化の他の形態もまた有用である。例えば、化学的遮光剤の使用のさらなる改変物として、本発明の組成物は、マトリックス中に捕捉された有機遮光剤（例えば、メトキシケイ皮酸オクチル）を使用し得る。このような組成物の市販の例は、ＳｕｎＣａｐｓＴＭ（商標，ＳｋｉｎＣｅｕｔｉｃａｌｓ）において見出され、ここで有機遮光剤分子は、粒子全体に等しく分布している。
【０１３３】
いくつかの実施形態において、本発明は、単独で使用される場合、またはボディウォッシュにおける添加剤として使用される場合のいずれかに、皮膚上の保護障壁として働く、マイクロカプセル（例えば、ゾル−ゲルマイクロカプセル）（例えば、米国特許第６，２３８，６５０号；同第６，４３６，３７５号、同第６，３０３，１４９号；および同第６，４６８，５０９号に記載されるような）を提供する。これらの実施形態において、ゾル−ゲルマイクロカプセルは、いずれのさらなる活性成分もなしで（すなわち、空で）使用されて、物理的障壁を提供し得るか、またはこれらのゾル−ゲルマイクロカプセルは、それらの障壁機能を増強するさらなるカプセル化された活性成分と一緒に使用され得る。例えば、これらのマイクロカプセルは、毒性薬剤（例えば、生物兵器薬剤もしくは化学兵器薬剤）または放射線（例えば、α放射線、β放射線、もしくはγ放射線）が、使用者の皮膚に進入することを部分的にかまたは完全に遮蔽するように働く物質を含み得る。いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、放射線を吸収する１種以上の因子（例えば、黒鉛、鉛、タングステン、および当該分野において公知である他のもの）、または放射線を反射する因子（例えば、セラミックビーズ）を含み得る。これらのマイクロカプセルは、皮膚への適用の際に最小の破壊を受けるかもしくは破壊を受けないように、そして皮膚の最小の浸透を受けるように設計され得るので、遮蔽効果を提供するかなり毒性の物質（例えば、鉛）を使用することが可能である。なぜなら、これらの物質は、放出されないか、または最小量のみで放出されるからである。これらのマイクロカプセルは、繰り返しの洗浄、および／または外部皮膚細胞層の自然な脱落により、最終的に皮膚から除去される。１回または非常に少ない回数の曝露（例えば、テロリストの攻撃との戦いもしくは食い止め、または戦争に従事する人員に対して起こり得る）のために使用される薬剤について特に、本発明は、マイクロカプセルにおいて使用される活性物質が長期間の使用のためには適切ではないが、より大きい危険から使用者を保護する目的での制限された回数の適用のためには適切である物質であり得る（例えば、放射線攻撃に対して保護するための鉛をカプセル化するマイクロカプセル）場合に、人員の皮膚に防御の最後の限界を送達するための手段を提供する。使用者を保護するための添加剤としては、使用者を環境から保護する薬剤（消防士を火の中で発生する毒性薬剤から保護するための添加剤、毒素を含む工場環境内での作業者の保護のため、および危険な大気中化合物からの個体の保護（例えば、酸性雨からの保護）のためが挙げられる）が挙げられる。
【０１３４】
いくつかの実施形態において、活性物質は、シリカゾル−ゲルマイクロカプセルなどのゾル−ゲルマイクロカプセルにカプセル化される。このようなマイクロカプセルは、米国特許第６，２３８，６５０号；同第６，４３６，３７５号、同第６，３０３，１４９号；および同第６，４６８，５０９号に記載されている。従って、いくつかの実施形態において、本発明は、添加剤がカプセル化された非遮光剤活性物質を含有し、そして必要に応じて、陽イオン性ポリマーをさらに含有する場合に、局所適用のための組成物への添加のための添加剤を提供する。他の実施形態において、本発明は、添加剤がカプセル化された非遮光剤活性物質を含有し、そして必要に応じて、陽イオン性ポリマーをさらに含有する場合に、添加剤を含有する局所適用のための組成物を提供する。さらなる成分としては、フィルム形成剤、酸化防止剤、防腐剤、および本明細書中に列挙されるような他の成分が挙げられる。局所適用のための組成物は、例えば、ボディウォッシュであり得る。
【０１３５】
本発明のマイクロカプセルは、正電荷密度を有し得る。本発明のマイクロカプセルは、正電荷を有し得る。この正電荷は、例えば、改善されたエマルジョン安定性を付与し得、そして皮膚への吸着を改善し得る。理論により束縛されないが、コロイド化学の分野において通常使用される１つの枠組みは、ＤＬＶＯ理論であり、この理論は、溶液中の粒子の安定性が、その全ポテンシャルエネルギー関数ＶＴに依存するというものである。この理論は、ＶＴが、数個の競合する寄与（溶媒に起因するポテンシャルエネルギーＶＳ、引力に起因するポテンシャルエネルギーＶＡ、および斥力に起因するポテンシャルエネルギーＶＲ）の釣り合いであることを認識する。斥力に起因するポテンシャルエネルギーＶＲが、コロイドの安定性に対する重要な寄与因子である。ＶＲの１つの側面は、静電反発力であり、これは、ζ電位の二乗に関連する。ζ電位は、以下の様式で説明され得る。各粒子は、その周囲に液体の層を有し、この液体の層は、２つの部分（イオンが強く結合している内側領域（シュテルン層）、およびイオンが緩く会合している外側（拡散）領域）として存在すると見られ得る。この系は、二重層と称される。拡散層内には、概念上の境界が存在し、この境界の内側では、イオンおよび粒子が安定な実体を形成する。粒子が移動すると、この境界内のイオンがこの粒子を移動させる。この境界を越えたイオンは、分散剤の塊と一緒に留まる。この境界（流体力学的剪断の表面）におけるポテンシャルが、ζ電位である。斥力ポテンシャルＶＲの静電反発力は、ζ電位の二乗に関連するので、ζ電位の二乗が増加するにつれて、静電反発力が増加し、そしてコロイドの安定性が増加する。従って、本発明の正に荷電したマイクロカプセルは、溶液中で安定性を示し、一方で同時に、皮膚および毛への増強された結合を潜在的に提供する。
【０１３６】
ζ電位は、理論的モデル、および経験的に決定された電気泳動移動度または動的電気泳動移動度を使用して計算され得る。界面動電現象および電気音響現象が、ζ電位の計算のための通常のデータの供給源である。例えば、電気泳動が、粒子のζ電位を評価するために使用される。電気泳動速度は一般に、電気泳動移動度（これは、測定可能なパラメータである）に比例する。電気泳動移動度とζ電位とを結びつける数個の理論が存在する（例えば、Ｌｙｋｌｅｍａ，Ｊ．「Ｆｕｎｄａｍｅｎｔａｌｓ  ｏｆ  Ｉｎｔｅｒｆａｃｅ  ａｎｄ  Ｃｏｌｌｏｉｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅ」，第２巻，ｐ．３．２０８，１９９５；およびＨｕｎｔｅｒ，Ｒ．Ｊ．「Ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎｓ  ｏｆ  Ｃｏｌｌｏｉｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅ」，Ｏｘｆｏｒｄ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｐｒｅｓｓ，１９８９を参照のこと）。ζ電位は、例えば、マイクロ電気泳動または電気泳動光散乱を使用して決定され得る。マイクロ電気泳動を用いて、移動する粒子の画像が使用される。いくつかの場合において、この方法は、サンプルセルの壁における電気浸透により複雑にされ得る。
【０１３７】
電気泳動光散乱は、動的光散乱に基づく。これは、電気浸透流の問題を排除する、オープンセルでの測定を可能にする。これらの測定技術の両方は、一般に、サンプルの希釈を必要とする。希釈は通常、ζ電位に対する希釈の影響を最小にするために、平衡上清溶液を使用して実施される。いくつかの場合において、ζ電位は、電気音響的に測定され得る。例えば、コロイド振動電流および電気音響振幅の技術が使用され得る（Ｄｕｋｈｉｎ，Ａ．Ｓ．およびＧｏｅｔｚ，Ｐ．Ｊ．「Ｕｌｔｒａｓｏｕｎｄ  ｆｏｒ  ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｉｎｇ  ｃｏｌｌｏｉｄｓ」，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，２００２．参考文献）。いくつかの場合において、ζ電位の測定は、サンプル中の粒子についてのζ電位の分布を提供する。他の場合において、これらの方法は、サンプルについての１つのζ電位を提供する。本明細書中で一般的に、サンプルについてのζ電位に関する言及が記載される場合、この言及は、サンプルについての１つの測定、または分布の平均（ｍｅａｎ）、中央もしくは平均（ａｖｅｒａｇｅ）のいずれかを表す。いくつかの場合において、ζ電位の分布の平均値が使用される。
【０１３８】
ζ電位は、例えば、Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ器具（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｍａｌｖｅｒｎ，ＵＫ製）、またはＺｅｔａＰｌｕｓもしくはＺｅｔａＰＡＬＳ器具（Ｂｒｏｏｋｈａｖｅｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｈｏｌｔｓｖｉｌｌｅ，ＮＹ製）で測定され得る。
【０１３９】
いくつかの実施形態において、本発明のマイクロカプセルは、少なくとも約５ｍＶ、１０ｍＶ、１２ｍＶ、１４ｍＶ、１６ｍＶ、１８ｍＶ、２０ｍＶ、２５ｍＶ、３０ｍＶ、３５ｍＶ、４０ｍＶ、４５ｍＶ、５０ｍＶ、５５ｍＶ、６０ｍＶ、６５ｍＶ、７０ｍＶ、８０ｍＶ、９０ｍＶまたは１００ｍＶのζ電位を有する。いくつかの実施形態において、本発明のマイクロカプセルは、約１５ｍＶ、２０ｍＶ、２５ｍＶ、３０ｍＶ、３５ｍＶ、４０ｍＶ、４５ｍＶ、５０ｍＶ、５５ｍＶ、６０ｍＶ、６５ｍＶ、７０ｍＶ、８０ｍＶ、９０ｍＶ、１００ｍＶ、１５０ｍＶ、２００ｍＶ、３００ｍＶ、４００ｍＶまたは５００ｍＶ以下のζ電位を有する。いくつかの実施形態において、ζ電位は、１０ｍＶ〜７０ｍＶ、２０ｍＶ〜６５ｍＶ、２５ｍＶ〜６５ｍＶ、３０ｍＶ〜６０ｍＶ、３０ｍＶ〜１００ｍＶ、４０ｍＶ〜８０ｍＶ、７０ｍＶ〜１００ｍＶまたは４０ｍＶ〜５５ｍＶである。いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも約７０ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも約６０ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも約５０ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも約４５ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも約３５ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも約２５ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも約１５ｍＶのζ電位を有する。
【０１４０】
本発明のマイクロカプセルは通常、水または水性媒体中に分散される。この水性媒体は、塩、界面活性剤、粘度改質剤、フィルム形成剤、および粒子のζ電位に影響を与え得る他の添加剤を含有し得る。例えば、粒子のζ電位は、媒体のｐＨにより影響を受け得ることが公知である。媒体のｐＨは、マイクロカプセルがイオン化可能（例えば、酸性または塩基性の）基を表面に有する場合に、マイクロカプセルのζ電位に対して特に大きい影響を有する。例えば、マイクロカプセルが、正に荷電したプロトンをこの溶液に与える中性の酸性基（例えば、カルボン酸）を有する場合、この溶液への正に荷電したプロトンの損失は、マイクロカプセル表面に１の負電荷を与え得る。逆に、中性の塩基性実体（例えば、トリアルキルアミン）を有するマイクロカプセル表面は、酸性溶液中でプロトン化され得、従って、このマイクロカプセルに、追加される各プロトンごとに正電荷を受けさせる。両方の場合において、表面電荷の大きさは、表面基の酸性または塩基性の強度、および溶液のｐＨに依存する。水性媒体中で、マイクロカプセルがイオン化可能基を有する場合、この溶液のｐＨは、そのζ電位に対して劇的な影響を有し得る。例えば、イオン化可能なカルボン酸基を表面に有するマイクロカプセルは、高いｐＨ（塩基性条件）において負のζ電位を有する。この懸濁物に酸が添加されてこの溶液がより酸性になる場合、これらのマイクロカプセルは、その負電荷を失う傾向がある。充分な酸がこの懸濁物に添加される場合、その電荷が中和される点に達する。全ての電荷が中和される場合、マイクロカプセルが０のζ電位を有する点が存在し得る。この点は、等電点と呼ばれる。等電点とは、通常、コロイド系の安定性が最小である点である。酸のさらなる追加は、マイクロカプセルへの正電荷の蓄積を引き起こし得る。従って、ζ電位対ｐＨの曲線は、一般に、低いｐＨにおいては正であり、そして高いｐＨにおいてはより低いかまたは負である。
【０１４１】
本発明の１つの局面は、カプセル化された添加剤が貯蔵および適用されるｐＨにおいて、カプセルが正に荷電している、カプセル化された活性物質である。局所適用については、本発明の組成物は一般に、極端に酸性でも極端に塩基性でもないことが、当業者により理解される。なぜなら、このような溶液は、生物学的組織（例えば、皮膚および毛）に対して損傷を与え得るからである。このような溶液は一般に、２〜７のｐＨを有する。その適用が身体へではない場合、極端に高いかまたは極端に低いｐＨを有することが望ましくあり得ることもまた、理解される。例えば、いくつかの場合において、非常に高いかまたは非常に低いｐＨが有用である場合、表面（例えば、ガラスまたは金属）をエッチングする応力を有する活性薬剤を有することが、有用である。従って、本発明の組成物は、使用されるｐＨ範囲において所望のζ電位を有するカプセルを有するように処方される。
【０１４２】
本発明の化合物はまた、緩衝系を使用し得る。緩衝系は、酸性種または塩基性種の損失または追加に対する感受性が低いｐＨを有する溶液を作製する目的で、酸性種と塩基性種との組み合わせを使用する。緩衝系は、組成物のｐＨを安定化するために使用される。
【０１４３】
本発明のカプセルはしばしば、粒子の表面に会合した１つ以上の酸性基または塩基性基を有する。例えば、この粒子は、ゾル−ゲルコーティング、界面活性剤、および陽イオン性成分を有し得、これらの各々は、イオン化可能基、酸性基、または塩基性基を有し得る。基の酸性度は、その基のｐＫａにより表され得る。理想的な条件下で、ｐＫａは、その官能基が等しく、そのプロトン化形態と非プロトン化形態にあるｐＨである。ｐＫａより高いｐＨにおいて、ほとんどの基は、プロトン化されていない。ｐＫａより低いｐＨにおいて、これらの基のほとんどは、プロトン化されている。従って、種々の官能基が存在する場合、マイクロカプセルの表面上の、異なるｐＫａを有するこれらの基の各々は、異なるζ電位対異なるｐＨの応答を生じる。カプセルのζ電位は、任意の所定のｐＨにおいてこれらの基の各々により個々に提供されるζ電位の複合物である。組成物の所望のｐＨ範囲において所望のζ電位を提供するための、これらの基の各々の相対量を提供する目的で、組成物およびプロセスを使用することは、当業者により理解される。
【０１４４】
ζ電位はまた、溶液中の他の塩のレベル（イオン強度ともまた称される）により影響を受け得る。一般に、イオン強度が高いほど、二重層はより圧縮される。溶液中のイオンの型もまた、ζ電位に影響を与え得る。例えば、多価イオンは、通常、一価イオンよりも二重層を圧縮する。当業者により理解されるように、本発明の組成物中のイオンの数および型は、本発明の高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを生成する目的で、改変され得る。
【０１４５】
本発明の１つの局面は、正に荷電したマイクロカプセルを作製するための、イオン化不可能な陽イオン性薬剤の使用である。例えば、第四級アンモニウム官能基（例えば、ポリクオタニウムに存在するもの）は、共有結合した４つのアルキル基を有する窒素分子を有する。正に荷電した窒素原子は、供与するべきプロトンを有さず、そしてプロトンを受容するための非共有電子対が存在しない。これにより、これらの分子には、広範なｐＨ範囲にわたって正電荷が生じる。これらの基は荷電しているが、局所適用において有用なｐＨ範囲において、酸性とも塩基性ともみなされない。これらの基は酸性でも塩基性でもないので、これらの基は、正に荷電したイオン化可能な基を有するマイクロカプセルについてよりもｐＨの変化に対し得る感受性が低いζ電位を、マイクロカプセルに提供する傾向がある。ｐＨに対して感受性が低いζ電位を有することは、マイクロカプセルを含有する化合物を処方する際の自由度を提供する際、および化合物がそのｐＨに影響を与え得る条件に曝露される場合に安定性を維持するために、有用であり得る。
【０１４６】
本発明のマイクロカプセルに高い正のζ電位を有することが通常望ましいが、負のζ電位が望ましい場合が存在する。負のζ電位は、例えば、カプセルが皮膚および毛に接着する必要がない場合に、製品を洗い落とすために望ましくあり得る。
【０１４７】
皮膚または毛に機能的に残る添加剤の量を検出するための方法は、当該分野において公知である。１つの非限定的な方法は、皮膚または毛の添加剤の官能性を測定することである。これは、マイクロカプセルにカプセル化された添加剤を皮膚に適用し、そしてこの添加剤の活性レベルを測定することにより、達成され得る。皮膚に機能的に残っている添加剤の量を測定するための別の技術は、テープ剥離法であり、これは、当該分野において周知である。添加剤および色素化合物をカプセル化するマイクロカプセルが、皮膚または毛に適用される。接着材料がこの皮膚に適用され、そして除去される。次いで、この除去されたテープが分析され得る。色素のレベルが測定され得、これが次いで、皮膚に結合したマイクロカプセルの量と関連付けられ得る。電子顕微鏡もまた、マイクロカプセルが破壊されて開いたか否かを検出するため、および単位面積あたり何個のマイクロカプセルがが存在するかを決定するために、使用され得る。複数のテープ剥離法が、連続的に実施され得る。各テープ剥離は様々なレベルの皮膚を明らかにするので、マイクロカプセルがいかに深く浸透したかを決定するために使用され得る。
【０１４８】
カプセル化（例えば、ゾル−ゲルマイクロカプセル化）が利用されるいくつかの実施形態において、マイクロカプセル（例えば、ゾル−ゲルマイクロカプセル）の組成は、マイクロカプセル内の種々の量の活性物質が放出されることを可能にするように、変更され得る。マイクロカプセル（例えば、ゾル−ゲルマイクロカプセル）は、皮膚に適用される場合および皮膚上に残される場合に、最小の破壊を受けるかまたは破壊を受けないように、調製され得る。あるいは、マイクロカプセル（例えば、ゾル−ゲルマイクロカプセル）は、皮膚に適用される場合および皮膚上に残される場合に、平均して、種々の程度の破壊を受けるように調製され得る。従って、マイクロカプセル（例えば、ゾル−ゲルマイクロカプセル）は、適用（マイクロカプセルを含有するボディウォッシュの場合には適用およびすすぎ）後に、約０％の破壊、あるいは約０．１％、０．５％、１％、２％、５％、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、または９０％から、約０．５％、１％、２％、５％、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、または９０％までの範囲の破壊を受けるように調製され得る。さらに、マイクロカプセルは、皮膚上に存在する条件に応答して破壊されて開くように処方され得、その結果、適用後、これらのマイクロカプセルは、それらの内容物を時限放出または制御された様式で放出するように働く。使用者の環境と共に変動し得る非限定的な例示的な皮膚または毛の条件（その変動は、マイクロカプセルの破壊を誘発し得る）としては、ｐＨ、温度、摩擦、光または空気への曝露、圧力、酵素などが挙げられる。
【０１４９】
いくつかの場合において、これらのカプセルは、皮膚または毛との短時間の接触で、破壊されて開き、その内容物を放出するように設計される。例えば、フリーラジカルスカベンジャー（例えば、酢酸ビタミンＥ）がカプセル化される場合、これらのカプセルは、局所処置の際に容易に破壊され、その結果これらのカプセルのうちの５０％より多くが、局所適用の１０分、１５分、２５分、３５分、または５０分以内で破壊されて開くように、処方される。他の場合において、例えば、皮膚淡色化剤がカプセル化される場合、これらのカプセルは、その活性物質が長期間にわたって放出されるように、例えば、５０％の活性物質が４時間後、８時間後、１２時間後、２４時間後、または４８時間後に放出されるように、処方され得る。
【０１５０】
マイクロカプセルが破壊される傾向があるか否かを制御するための１つの方法は、製造条件（混合中の温度および剪断が挙げられる）を制御することによる。いくつかの場合において、ポリマーで包まれたかまたはポリマーでコーティングされたマイクロカプセル（例えば、シリカマイクロカプセル）は、より高い塩濃度およびアルカリ性ｐＨに耐え得る。ポリマーコーティングは、シリカと環境との間の化学的障壁として作用すること、ならびにまた、さらなる機械的強度および弾性を提供することの両方により、破壊を制御することを補助すると考えられる。
【０１５１】
マイクロカプセルが剪断下で破壊される傾向は、化合物を含有するマイクロカプセルを、剪断（例えば、攪拌のＲＰＭを制御することによる）、温度、および時間の条件のセットに曝露し、そして得られた混合物またはこの混合物のアリコートを分析することによって、測定され得る。この混合物は、例えば、マイクロカプセルが分散された溶液を、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）（これは、溶液に入った活性物質または他の成分の量を決定するために使用され得る）で分析することによって、分析され得る。
【０１５２】
（Ｄ．陽イオン性成分）
本発明の１つの局面は、陽イオン性薬剤を含有する組成物である。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、遮光剤または非遮光剤添加剤に添加されて、有利な特性（例えば、皮膚または毛への添加剤の付着を促進する）を付与する。他の実施形態において、この陽イオン性薬剤は、マイクロカプセルと会合して、このマイクロカプセルに正電荷を提供する。いくつかの実施形態において、本発明の添加剤（例えば、遮光剤添加剤）および遮光剤／ボディウォッシュは、陽イオン性成分を含有する。理論により束縛されないが、この成分は、タンパク質結合剤として働いて正電荷を提供し、皮膚および毛のタンパク質への組成物の付着を促進し、これによって、すすいだ後、または通常の活動中の、成分（例えば、遮光剤）の保持を増加させると考えられる。この正電荷は、毛または皮膚のタンパク質に対する強い親和性を生じ得る。上記のように、陽イオン性成分はまた、マイクロカプセルの表面に正電荷を生じさせ得、これによって、組成物を安定化する。マイクロカプセルに正電荷を付与するための任意の手段が使用され得る。
【０１５３】
いくつかの実施形態において、マイクロカプセルに正電荷を付与するために有用であり得る、任意の適切な陽イオン性化合物が使用され得る。
【０１５４】
いくつかの実施形態において、１種以上の陽イオン性ポリマーが、組成物に含有される。用語ポリマーは、多数の「マー」または単位を意味する。本明細書中で使用される場合、用語ポリマーは、２つ以上の反復単位を有する分子を意味する。種々の陽イオン性ポリマーが使用され得る。陽イオン性ポリマーの例は、米国特許第６，２２４，８５２号；同第３，８１６，６１６号；同第４，２７２，５１５号；同第４，２９８，４９４号；同第４，０８０，３１０号；同第４，０４８，３０１号；同第４，００９，２５６号；および同第３，１８６，９１１号に記載されている。陽イオン性ポリマーは、例えば、Ｕｎｉｏｎ  Ｃａｒｂｉｄｅ  Ｃｏｒｐ．から商標ＰＯＬＹＭＥＲ  ＪＲ．，のもとで、Ｃｅｌａｎｅｓｅ−Ｓｔｅｉｎ  Ｈａｌｌから商標ＪＡＧＵＡＲのもとで、ＧＡＦ  ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎからＧａｆｑｕａｔｍの商標のもとで、およびＭｅｒｃｋ  ＆  Ｃｏ．，Ｉｎｃから商標ＭＥＲＱＵＡＴのもとで市販されている。代表的なものは、Ｍｅｒｑｕａｔ  １００（高度に荷電した陽イオン性ジメチルジアリルアンモニウムクロリドホモポリマー）、およびＭｅｒｑｕａｔＴＭ  ５５０（ジメチルジアリルアンモニウムクロリドおよびアクリルアミドから調製された、高度に荷電した陽イオン性コポリマー）である。これらの材料は、それぞれ、ＣＴＦＡ辞書において、クオタニウム４０およびクオタニウム−４１と指定されている。
【０１５５】
適切な陽イオン性ポリマーとしては、ポリクオタニウム−４（Ｃｅｌｑｕａｔ  Ｈ−１００；Ｌ２００−−供給者Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）；ポリクオタニウム−７；ポリクオタニウム−１０（Ｃｅｌｑｕａｔ  ＳＣ−２４０Ｃ；ＳＣ−２３０  Ｍ−−供給者Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）；（ＵＣＡＲＥポリマーシリーズ−−ＪＲ−１２５、ＪＲ−４００、ＬＲ−４００、ＬＲ−３０Ｍ、ＬＫ、供給者Ａｍｅｒｃｈｏｌ）；ポリクオタニウム−１１（Ｇａｆｑｕａｔ  ７３４；７５５Ｎ−−供給者ＩＳＰ）；ポリクオタニウム−１６（Ｌｕｖｉｑｕａｔ  ＦＣ  ３７０；ＦＣ５５０；ＦＣ９０５；ＨＭ−５５２、ＢＡＳＦにより供給される）；ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−３７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、およびポリクオタニウム−６４、ＰＶＰ／ジメチルアミノエチルメタクリレート（コポリマー８４５；９３７；９５８−−ＩＳＰ供給者）；ビニルカプロラクタム／ＰＶＰ／メタクリル酸ジメチルアミノエチルコポリマー（Ｇａｆｆｉｘ  ＶＣ−７１３；Ｈ２ＯＬＤ  ＥＰ−１−−供給者ＩＳＰ）；キトサン（Ｋｙｔａｍｅｒ  Ｌ；Ｋｙｔａｍｅｒ  ＰＣ−−供給者Ａｍｅｒｃｈｏｌ）；ポリクオタニウム−７（Ｍｅｒｑｕａｔ  ５５０−−供給者Ｃａｌｇｏｎ）；ポリクオタニウム−１８（Ｍｉｒａｐｏｌ  ＡＺ−１、Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃにより供給される）；ポリクオタニウム−２４（Ｑｕａｔｒｉｓｏｆｔ  Ｐｏｌｙｍｅｒ  ＬＭ−２００−−供給者Ａｍｅｒｃｈｏｌ）；ポリクオタニウム−２８（Ｇａｆｑｕａｔ  ＨＳ−１００−−供給者ＩＳＰ）；ポリクオタニウム−４６（Ｌｕｖｉｑｕａｔ  Ｈｏｌｄ−−供給者ＢＡＳＦ）；およびグリコール酸キトサン（Ｈｙｄａｇｅｎ  ＣＭＦ；ＣＭＦＰ−−供給者Ｈｅｎｋｅｌ）；ヒドロキシエチルセチルジモニウムホスフェート（Ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ  Ｃｅｔｙｌｄｉｍｏｎｉｕｍ  Ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）（Ｌｕｖｉｑｕａｔ  Ｍｏｎｏ  ＣＰ−−供給者ＢＡＳＦ）；およびガーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド（Ｊａｇｕａｒ  Ｃシリーズ−１３Ｓ、−１４Ｓ、−１７、１６２，−２０００、Ｈｉ−ＣＡＲＥ  １０００−−供給者Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ）が挙げられる。
【０１５６】
適切な陽イオン性ポリマーとしてはまた、キトサン（Ｃｈｉｔｏｓａｎ）；ガーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド（Ｇｕａｒ  Ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌｔｒｉｍｏｎｉｕｍ  Ｃｈｌｏｒｉｄｅ）；ヒドロキシプロピルガーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド；ポリ（エチレンイミン）（ＰＥＩ−７  ＰＥＩ−１０  ＰＥＩ−１５００・・・ＰＥＩ−７５００  ＰＥＩ−１４Ｍ）；ポリ（メタクリルアミドプロピルトリモニウムクロリド／メトスルフェート）（ポリメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロリド）；（ポリクオタニウム−２）；ｃｏ（ヒドロキシエチルセルロース−ｇ−ジアリルジメチルアンモニウムクロリド）（ポリクオタニウム−４）；ポリ（ジアリルジメチルアンモニウムクロリド）（ポリクオタニウム−６）；ｃｏ（ジアリルジメチルアンモニウムクロリド−アクリルアミド）（ポリクオタニウム−７）；ヒドロキシプロピルトリモニウムヒドロキシエチルセルロースクロリド（ポリクオタニウム−１０）；第四級化ｃｏ（ビニルピロリドン−メタクリル酸ジメチルアミノエチル）（ポリクオタニウム−１１）；ｃｏ（ジアリルジメチルアンモニウムクロリド−アクリル酸）（ポリクオタニウム−２２）；ヒドロキシプロピルラウリルジモニウムヒドロキシエチルセルロースクロリド（ポリクオタニウム−２４）；ｃｏ（ビニルピロリドン−メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド）（ポリクオタニウム−２８）；ｃｏ（ジアリルジメチルアンモニウムクロリド−アクリル酸−アクリルアミド）（ポリクオタニウム−３９）；ｃｏ（ビニルカプロラクタム−ビニルピロリドン−Ｎ−ビニル−Ｎ−メチルイミダゾリニウムメトスルフェート）（ポリクオタニウム−４６）；ｃｏ（ビニルピロリドン−ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド−ラウリルジメチルメタクリルアミドプロピルアンモニウムクロリド）（ポリクオタニウム−５５）；ｃｏ（ビニルピロリドン−ジメチルアミノエチルメタクリレート）／ポリカルバミルポリグリコールエステル（ＰＶＰ／ジメチルアミノエチルメタクリレート／ポリカルバミルポリグリコールエステル）；ｃｏ（ビニルピロリドン−ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド）（ＰＶＰ／ＤＭＡＰＡコポリマー）；ｃｏ（ビニルピロリドン−メタクリル酸ジメチルアミノエチル）（ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレートコポリマー）；ｃｏ（ビニルピロリドン−ビニルカプロラクタム−ジメチルアミノエチルメタクリレート）（ビニルピロリドン／ビニルカプロラクタム／ジメチルアミノエチルメタクリレートターポリマー）；ｃｏ（ビニルピロリドン−ビニルカプロラクタム−ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド（ビニルピロリドン／ビニルカプロラクタム／ジメチルアミノプロピルメタクリルアミドターポリマー）；ｃｏ（ビニルピロリドン−ビニルイミダゾール）（ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールコポリマー）；およびｃｏ（ビニルピロリドン−３−メチル−１−ビニルイミダゾリニウムメチルスルフェート）（ビニルピロリドン／ビニルイミダゾリニウムメチルスルフェートコポリマー）が挙げられる。
【０１５７】
いくつかの実施形態は、ポリクオタニウムを使用する。粉末形態の第四級化物質（ポリクオタニウムに限定されない）もまた使用され得る。本発明において使用される例示的なポリクオタニウムとしては、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−３７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、およびポリクオタニウム−６４が挙げられる。理論により限定されないが、陽イオン性成分によるカプセル化物（例えば、カプセル内部の遮光活性物質）の捕捉は、皮膚への接着を増加させ、すすいで除去することを困難にし、そして活性物質を、例えば、皮膚および毛のタンパク質に与えることを容易にすると考えられる。他の実施形態において、他のポリクオタニウムが、マイクロカプセルに正電荷を付与するために有用であり得る。
【０１５８】
陽イオン性成分の混合物が使用され得る。陽イオン性成分の混合物の使用は、溶解度を上昇させるため、処理を改善するため、ならびに化合物の特性を改善するため（例えば、皮膚および毛への接着を増強するため）になされ得る。様々なポリクオタニウム（例えば、異なる分子量範囲を有するポリクオタニウム）の混合物が使用され得る。ポリクオタニウムと非ポリクオタニウムとの混合物が使用され得る。
【０１５９】
いくつかの実施形態において、陽イオン性界面活性剤は、マイクロカプセルに正電荷を付与するために使用され得る。本発明において有用な陽イオン性界面活性剤は、以下に記載されている。陽イオン性成分は、全体として陽イオン性であるべきであるが、この陽イオン性成分はまた、いくらかの陰イオン性基を含み得、従って例えば、両性であり得る。
【０１６０】
本発明のいくつかの実施形態において有用なものは、乾燥陽イオン性成分（例えば、商品名ＣＡＥのもとで販売され（Ａｎｊｉｎｏｍｏｔｏ  Ｃｏ．，Ｉｎｃ．）、Ｌ−ココイルアルギニンエチルエステルのＤＬ−ピロリドンカルボン酸塩を含むもの）であり、これは、タンパク質に結合し、そして抗菌効果を提供するために有用な、陽イオン性薬剤である。
【０１６１】
いくつかの実施形態において、添加剤として、陽イオン性成分は、全組成物の約０．１％〜約２０％、または約０．１％〜約１０％、または約０．５％〜約１０％、または約１％〜約１０％、または約０．５％〜約５％、または約０．５％〜約３％もしくは約１％〜約５％、または約１％〜約３％、または約１％を構成する。いくつかの実施形態において、陽イオン性成分は、ポリクオタニウム−４を含有する。いくつかの実施形態において、このポリクオタニウム−４は、約１％で存在する。
【０１６２】
活性物質／ボディウォッシュ（例えば、遮光剤／ボディウォッシュ）のいくつかの実施形態において、陽イオン性成分（例えば、陽イオン性ポリマー）は、全組成物の約０．０３％〜約７％、または約０．０３％〜約４％、または約０．２％〜約４％、または約０．３％〜約４％、または約０．２％〜約２％、または約０．３％〜約４％、または約０．３％〜約１％，、または約０．３％もしくは０．４％を構成する。いくつかの実施形態において、陽イオン性成分は、ポリクオタニウム−４である。いくつかの実施形態において、このポリクオタニウム−４は、約０．３３％で存在する。
【０１６３】
いくつかの実施形態において、陽イオン性化合物は、マイクロカプセルと、任意の適切な様式で会合し得る。いくつかの実施形態において、陽イオン性化合物は、高度に荷電したマイクロカプセルの外側と会合する。陽イオン性化合物は、マイクロカプセルに共有結合し得るか、非共有結合し得るか、または共有結合と非共有結合の混合物を示し得る。陽イオン性化合物とマイクロカプセルとの間の非共有結合相互作用の型の非限定的な例は、静電力、水素結合、疎水性、またはファンデルワールス力に起因するものである。
【０１６４】
いくつかの実施形態において、活性物質をマイクロカプセル内に含ませ、一方で同時に、別の活性物質を、この組成物の連続相中でカプセルの外側に提供することが望ましい。１つの非限定的な例において、モイスチャライザーを皮膚に直接アクセスさせるためにカプセルの外側に有し、一方で同時に、香料の長期間の、より制御された放出のために、香料をカプセル内にカプセル化させることが望ましくあり得る。１つの活性物質をカプセルの内側に提供し、そして別の活性物質をカプセルの外側に提供する別の例は、日焼けの分野においてである。いくつかの場合において、別の化合物（例えば、アミノ酸）によって活性化される日焼け活性物質が使用される。このような場合において、日焼け活性物質はマイクロカプセル内にカプセル化され得、一方で、活性化させる化合物は、この局所処方物中であるがマイクロカプセルの外側に提供され、そして貯蔵中に日焼け活性物質と相互作用することを防止される。局所適用の際に、ゾル−ゲルマイクロカプセルが、例えば、摩擦、圧力、ｐＨ変化、光、または酵素作用により破壊されて、カプセル化された活性物質の放出を可能にし、そしてアクチベーターと日焼け剤との相互作用を可能にする。マイクロカプセルの内側にカプセル化された１つの活性物質と、マイクロカプセルの外側にある１つの活性物質との組成物は、日焼けプロセスのさらなる制御、およびこの組成物の改善された貯蔵寿命を可能にする。
【０１６５】
（Ｅ．フィルム形成剤）
いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、フィルム障壁系（代表的に、すすいだ後の残留遮光剤を維持するように働く疎水性相）を提供する成分をさらに含有する。フィルム障壁系は当該分野において周知であり、そしてワセリン、ケイ素誘導体、およびこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。また有用なものは、カルボキシル末端を有するポリマーである。カルボキシル末端は、中和されるまで不溶性である。中和された後に、これらはフィルム形成剤として働き得る。フィルム形成剤はまた、皮膚軟化剤エステル、ラノリン誘導体（例えば、アセチル化ラノリン）、および過度脂肪含有油を含有する。フィルム形成剤は市販されており、例えば、１つの例示的なフィルム形成剤は、ＭＯＩＳＴＵＲＥＧＵＡＲＤＴＭであり、これは、ワセリン、ジメチコーン、ステアルアミドプロピルジメチルアミンステアレート、および酢酸トコフェリルを含有し、Ｅｎｇｅｌｈａｒｄから入手可能である。
【０１６６】
アクリルコポリマーを、本発明の処方物にフィルム形成剤として添加することもまた、望ましくあり得る。例示的な液体アクリルコポリマー処方物は、ＤＥＲＭＡＣＲＹＬであり、Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｉｃａｌにより販売されている。アクリルコポリマーは、遮光剤添加剤中に、約０．１％〜約５％、または約０．２％〜約３％、または約０．２％、０．３％、０．４％、もしくは０．５％で存在し得るか、あるいは遮光剤／ボディウォッシュ中に、約０．０５％〜約２％、または約０．１％〜約１％、または約０．０５％、０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、もしくは０．５％で存在し得る。
【０１６７】
二次フィルム形成剤（例えば、ケラチン、またはアミノ酸複合体における他のタンパク質誘導体（例えば、システイン））もまた使用され得る。
【０１６８】
フィルム形成剤は、遮光剤添加剤中に、約０．１％〜約２５％の範囲、または約１％〜約１０％；または約２％〜約６％；または約３％、４％、もしくは５％で存在し得る。いくつかの実施形態において、フィルム形成剤であるＭｏｉｓｔｕｒｅＧｕａｒｄが、約４．２％の濃度で使用される。等価なフィルム形成剤がまた、等価な濃度で使用され得る。
【０１６９】
記載されたように、いくつかの調製物は、１つより多くの機能を果たし得る。例えば、無機遮断剤（例えば、ＴｉｏｖｅｉｌおよびＳｐｅｃｔｒａｖｅｉｌ）（両方、Ｔｉｏｘｉｄｅ  Ｇｒｏｕｐ製）は、特定のバリエーションにおいて、フィルム形成剤であり得、本明細書中で有利な用途を有し得る。
【０１７０】
さらに、多くの皮膚軟化剤はまた、皮膚に障壁を提供する点で、フィルム形成剤機能を果たし得る。従って、本発明の組成物は、水溶性の皮膚軟化剤を含有し得、これらとしては、脂肪酸（例えば、オレイン酸およびステアリン酸）；脂肪アルコール（例えば、セチルアルコールおよびヘキサデシルアルコール（ＥＮＪＡＹ））；エステル（例えば、アジピン酸ジイソプロピル、Ｃ９〜Ｃ１５アルコールの安息香酸エステル、およびイソ−ノナン酸イソノニル）；アルカン（例えば、鉱油）；シリコーン（例えば、ジメチルポリシロキサン）ならびにエステル（例えば、ポリヒドロキシプロピレンブチルエステルおよびポリオキシプロピレンセチルエステル）が挙げられる。水溶性皮膚軟化剤が使用される場合、これは、約２重量％〜約１５重量％、または約４％〜約１０％の量であり得る。
【０１７１】
他の有用なフィルム形成剤としては、ポリエチレン（例えば、Ｎｅｗ  Ｐｈａｓｅ  ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓからＰＥＲＦＯＲＭＡＬＥＮＥ  ４００として入手可能なものであり、これは、４００の分子量を有するポリエチレンである）が挙げられる。別の適切な撥水剤は、ポリエチレン２０００（２０００の分子量）であり、これは、Ｎｅｗ  Ｐｈａｓｅ  ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓからＰＥＲＦＯＲＭＡＬＥＮＥ  ２０００として入手可能である。
【０１７２】
なお別の適切なフィルム形成剤／撥水剤は、合成蝋であり、これもまた、Ｎｅｗ  Ｐｈａｓｅ  ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓからＰＥＲＦＯＲＭＡ  Ｖ−８２５として入手可能である。なおさらに別の適切なフィルム形成剤／撥水剤は、オクタデセン／ＭＡコポリマーである。
【０１７３】
本発明の枠組みにおいてまた使用され得るさらなるフィルム形成剤としては、当該分野において公知である任意のフィルム形成剤化学物質が挙げられる。従って、適切なさらなるフィルム形成剤としては、アカシアゴム、セルロース誘導体、ガー誘導体、ならびにＣ．Ｔ．Ｆ．Ａ．Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ，第１版，１９８８（これは、本明細書中に参考として援用される）の６８−６９頁に記載される全てのものが挙げられる。このようなフィルム形成剤としては、アクリルアミドコポリマー、アクリルアミド／アクリル酸（ａｃｉｙｌａｔｅ）ナトリウムコポリマー、アクリレート／アクリルアミドコポリマー、アクリレート／メタクリル酸アンモニウムコポリマー、アクリレートコポリマー、アクリレート／ジアセトンアクリルアミドコポリマー、アクリル／アクリレートコポリマー、アジピン酸／ジメチルアミノヒドロキシプロピルジメチレントリアミンコポリマー、アジピン酸／エポキシプロピル／ジエチレントリアミンコポリマー、卵白、ステアリン酸アリル／ＶＡコポリマー、アミノエチルアクリレートホスフェート／アクリレートコポリマー、アクリル酸アンモニウムコポリマー、アルギン酸アンモニウム、アンモニウム酢酸ビニル／アクリレートコポリマー、ＡＭＰアクリレート／ジアセトンアクリルアミドコポリマー、カナダバルサム、オレゴンバルサム（ｂａｌｓａｍ  ｏｒｅｇｏｎ）、ペルーバルサム、トルバルサム（ｂａｌｓａｍ  ｔｏｌｕ）、ベンゾイル酸（ｂｅｎｚｏｉ  ａｃｉｄ）／無水フタル酸／ペンタエリトリトール／ネオペンチルグリコール／パルミチン酸コポリマー、ベンゾイン抽出物、ブタジエン／アクリロニトリルコポリマー、ブチル化ウレア−ホルムアルデヒド樹脂、ブチル安息香酸／無水フタル酸トリメチロールエタンコポリマー、エチレン無水マレイン酸コポリマーのブチルエステル、ＰＶＭ／ＭＡコポリマーのブチルエステル、カラギーナンカルシウム、カルシウム／ナトリウムＰＶＭ／ＭＡコポリマー、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、セルロースガム、コロジオン、コパール、コーンスターチ／アクリルアミド（ａｃｉｙｌａｉｎｉｄｅ）／アクリル酸ナトリウムコポリマー、ダマー（ｄａｍａｒ）、ジエチレングリコールアミン／エピクロロヒドリン／ピペラジンコポリマー、ＤＭＪ−ＩＦ、ドデカン二酸／セテアリールアルコールグリコールコポリマー、エチルセルロース、エチレン／アクリレートコポリマー、エチレン／無水マレイン酸コポリマー、エチレン／酢酸ビニルコポリマー、ＰＶＭ／ｆｖＩＡコポリマーのエチルエステル、弾性コロジオン（ｆｌｅｘｉｂｌｅ  ｃｏｌｌｏｄｉａｎ）、ガムベンゾイン、グッタペルカ、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルガー、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ＰＶＭ／ＭＡコポリマーのイソプロピルエステル、マルトデキストリン、メラミン／ホルムアルデヒド樹脂、メタクリロイルエチルベタインメタクリレートコポリマー、ニトロセルロース、オクチルアクリルアミド／アクリレート／ブチルアミノエチルメタクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／アクリレートコポリマー、無水フタル酸／グリセリン／デカン酸グリシジルコポリマー、フタル酸／トリメリト酸／グリコールコポリマー、ポリアクリルアミド、ポリアクリルアミドメチルプロパンスルホン酸、ポリアクリル酸、ポリブチレンテレフタレート、ポリクロロトリフルオロエチレン、ポリエチルアクリレート、ポリエチレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリイソブテン、ポリクオタニウム−１、ポリクオタニウム−２、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−５、ポリクオタニウム−６、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−８、ポリクオタニウム−９、ポリクオタニウム−１０、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−１２、ポリクオタニウム−１３、ポリクオタニウム−１４、ポリクオタニウム−１５、ポリスチレン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリビニルブチラール、ポリビニルイミダゾリニウムアセテート、ポリビニルラウレート、ポリビニルメチルエーテル、カラギーナンカリウム、ＰＶＭ／ＭＡコポリマー、ＰＶＰ、ＰＶＰ／ジメチルアミノエチルメタクリレートコポリマー、ＰＶＰ／エイコセンコポリマー、ＰＶＰ／メタクリル酸エチル／メタクリル酸コポリマー、ＰＶＰ／ヘキサデセンコポリマー、ＰＶＰ／ＶＡコポリマー、ＰＶＰ／酢酸ビニル／イタコン酸コポリマー、ロジン、血清アルブミン、セラック、アクリル酸ナトリウム／ビニルアルコール、コポリマー、カラギーナンナトリウム、ポリメタクリル酸ナトリウム、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム、デンプン／アクリレート／アクリルアミドコポリマー、デンプンジエチルアミノエチルエーテル、ステアキシビニル（ｓｔｅａｘｙｖｉｎｙｌ）エーテル／無水マレイン酸コポリマー、スチレン／アクリレート／アクリロニトリルコポリマー、スチレン／アクリレート／メタクリル酸アンモニウムコポリマー、スチレン／無水マレイン酸コポリマー、スチレン／ＰＶＰコポリマー、安息香酸スクロース／酢酸イソ酪酸スクロース／フタル酸ブチルベンジルコポリマー、安息香酸スクロース／酢酸イソ酪酸スクロース／フタル酸ブチルベンジル／メタクリル酸メチルコポリマー、安息香酸スクロース／酢酸イソ酪酸スクロースコポリマー、トルエンスルホンアミド／ホルムアルデヒド樹脂、トラガカントガム、酢酸ビニル／クロトネートコポリマー、酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、酢酸ビニル／クロトン酸／メタクリルオキシベンゾフェノン−１コポリマー、酢酸ビニル／クロトン酸／ネオデカン酸ビニルコポリマー、およびゼインが挙げられる。
【０１７４】
さらなるフィルム形成剤としては、米国特許第６，８３８，４１９号；同第６，８３８，０８８号；同第６，７８０，４２２号；同第６，５３１，１１８号；および同第５，９１６，５４１号（これらの全ては、本明細書中に参考として援用される）に記載されるものが挙げられる。
【０１７５】
（Ｆ．他の成分）
広範な種々のさらなる成分が、これらの成分が組成物の主要な成分（例えば、遮光剤のうちの１種以上）との任意の望ましくない反応を回避するように選択される限り、本発明の組成物に添加され得る。ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ，第７版，１９９７および第８版，２０００（本明細書中に参考として援用される）は、スキンケア組成物において代表的に使用される可能な化粧成分および薬学的成分の広範な供給源を提供する。このようなさらなる成分の例としては、以下のもののうちの１つ以上が挙げられる：吸収剤、研磨剤、粘結防止剤、消泡剤、結合剤、生物学的添加剤、緩衝剤、充填剤、キレート剤／金属イオン封鎖剤（例えば、ＥＤＴＡ二ナトリウム）、化学的添加剤、着色剤、化粧用収れん剤、化粧用殺虫剤、変性剤、薬物収れん剤、皮膚軟化剤（グリセリンアロベラ（ａｌｏｖｅｒａ）、ならびにビタミンＡ、ビタミンＣ、およびビタミンＤ［水和剤および皮膚保護剤］が挙げられる）、発泡促進剤、香料成分、ガム、湿潤剤／モイスチャライザー（ウレア、グアニジン、グリコール酸、多価アルコール（例えば、ソルビトール、グリセリン、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコールなど）、ポリエチレングリコール、糖およびデンプン、糖誘導体およびデンプン誘導体、Ｄ−ペンテノール、ヒアルロン酸、ラクタミドモノエタノールアミン、アセトアミドモノエタノールアミン、およびこれらの混合物が挙げられる）、ヒドロトロープ、中和剤、不透明化剤および顔料、ｐＨ調整剤、可塑剤、防腐剤、プロペラント、還元剤、皮膚脱色剤、皮膚保護剤、可溶化剤、ならびに懸濁剤（例えば、カルボマー１３８２）。
【０１７６】
いくつかの実施形態において、陰イオン性ポリマーが使用される。適切な陰イオン性ポリマーとしては、架橋した疎水性に修飾されたポリ（アクリル酸）（アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー（Ｃｒｏｓｓｐｏｌｙｍｅｒ））；ｃｏ（アクリル酸アルキル−メタクリル酸アルキル−アクリル酸−メタクリル酸）（アクリレートコポリマー）；ｃｏ（アクリル酸−メタクリル酸−アクリル酸アルキル）、架橋した（アクリレートコポリマー）；架橋したｃｏ（アクリル酸アルキル−メタクリル酸）（アクリレートコポリマー）；ｃｏ（アクリル酸アルキル−メタクリル酸−アクリル酸−ベヘネス（Ｂｅｈｅｎｅｔｈ）−２５メタクリレート）（アクリレート／メタクリレート／ベヘネス−２５メタクリレートコポリマー）；ｃｏ（アクリル酸アルキル−メタクリル酸−ステアレス（Ｓｔｅａｒｅｔｈ）−２０メタクリレート）（アクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー）；ｃｏ（メタクリル酸−アルキレンコハク酸−アクリル酸アルキル−アクリル酸ヒドロキシアルキル）テトラポリマー（アクリレート／［Ｃ１−２スクシネート］／ヒドロキシアクリレートコポリマー）；アルギン酸（アルギン酸、またはアルギン酸ナトリウムについてはアルギン）；架橋したポリ（アクリル酸）（カルボマー）；カルボキシメチルセルロースナトリウム（セルロースガム）；ｃｏ（ポリエチレングリコール−１，４−シクロヘキサンジメタノール−イソフタル酸−スルホン化イソフタル酸）（ジグリコール／ＣＨＤＭ／イソフタレート／ＳＩＰコポリマー）；ｃｏ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）（メチルビニルエーテル／マレイン酸コポリマー）；ｃｏ（メチルビニルエーテル／マレイン酸−１，９−デカジエン）（ＰＶＭ／ＭＡデカジエンクロスポリマー）；ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）のモノアルキルエステル（ＰＶＭ／ＭＡコポリマーのモノアルキルエステル）；ｃｏ（オクチルアクリルアミド−アクリレート−ブチルアミノエチルメタクリレート）ターポリマー（オクチルアクリルアミド−アクリレート−ブチルアミノエチルメタクリレートコポリマー）；ポリ（スチレンスルホネート）、ナトリウム塩（ナトリウムポリスチレンスルホネート）；ｃｏ（アクリル酸−メタクリル酸−アクリル酸アルキル-ステアレス−１０アリルエーテル）（ステアレス−１０アリルエーテル／アクリレートコポリマー）；ｃｏ（酢酸ビニル−クロトン酸）（ＶＡ／クロトネートコポリマー）；ｃｏ（酢酸ビニル−クロトン酸−ネオデカン酸ビニル）ターポリマー（ＶＡ／クロトネート／ネオデカン酸ビニルコポリマー）；およびキサンタンガムが挙げられる。
【０１７７】
いくつかの実施形態において、本発明の添加剤およびボディウォッシュ（例えば、遮光剤添加剤または遮光剤／ボディウォッシュ）は、防腐剤を含有する。本発明において有用な例示的な防腐剤としては、クエン酸、酒石酸、リン酸、イミノ二酢酸、ニトリロ三酢酸、ヒドロキシエチレンアミノ二酢酸およびエチレンジアミン四酢酸ならびにこれらの塩；パラ−ヒドロキシベンゾエート（例えば、ブチルパラベン、メチルパラベンおよびプロピルパラベン）；イミダゾリン（例えば、イミダゾリニルウレア）、トリクロサン、ヒダントイン（例えば、ジメチロールジメチルヒダントイン）、イソチアゾリジノン化合物、ならびにこれらの混合物が挙げられる。市販の防腐剤としては、ＫＡＴＨＯＮ  ＣＧおよびＫＡＴＨＯＮ  ＣＧＩＩが挙げられ、これらは、メチルクロロイソチアゾリノンおよびメチルイソチアゾリノンを含有する（Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ）。存在する場合、防腐剤の量は、０．００１％〜２％、または０．０１％〜０．２％の範囲である。
【０１７８】
特定の実施形態において、本発明の組成物は、キレート剤を含有する。キレート剤とは、金属イオンを、例えば、複素環式環構造でキレートまたは結合して、このイオンが関与する環の各々からの化学結合により保持されるように使用される物質である。適切なキレート剤としては、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、ＥＤＴＡ二ナトリウム、エデト酸カルシウム二ナトリウム、ＥＤＴＡ三ナトリウム、ＥＤＴＡ四ナトリウムおよびＥＤＴＡ二カリウムが挙げられる。１種以上のキレート剤が、必要に応じて、添加剤または添加剤／ボディウォッシュに、約０．００１重量％〜約０．２重量％の範囲、または約０．０１％重量％の量で含有され得る。
【０１７９】
増粘剤またはゲル化剤が、記載されるように、組成物のテクスチャーおよび粘度を調整するために添加され得る。例示的な薬剤またはゲル化剤は、ＣａｒｂｏｐｏｌＴＭ樹脂［例えば、９３４、９７１、９７４、９８０、９８１］ならびにＰｅｍｕｌｅｎＴＭ［ＴＲ−１およびＴＲ−２］［ＣａｒｂｏｐｏｌＴＭとＰｅｍｕｌｅｎＴＭとの両方は、ＢＦ  Ｇｏｏｄｒｉｃｈの登録商標である］、Ｎｏｖｅｏｎ  ＡＡ−１、ＥＴＤ樹脂、ならびにＵｌｔｒｅｚＴＭ樹脂［登録商標，ＢＦ  Ｇｏｏｄｒｉｃｈ］から選択され得る。さらに、カルボマーが、この目的に有用であり得る。
【０１８０】
非極性蝋を含有することが望ましくあり得る。このような有用な蝋の例としては、エステル蝋、ジエステル蝋、炭化水素蝋、シリコーン蝋およびトリグリセリド蝋、ならびにこれらの混合物が挙げられる。
【０１８１】
他の成分としては、液体炭化水素（ペンタンと類似）、ならびに／またはアルギニンおよびシステイン由来の陽イオン性発泡剤が挙げられ得る。
【０１８２】
この組成物中に存在し得るさらなる任意の成分としては、香料、色素、抗菌材料（例えば、トリクロカルバン、トリクロサン、ヨウ素担体、ヨウ素処方物、フェノール性化合物（例えば、ヘキサクロロフェン）、およびビスビグアニド（例えば、クロロヘキシデングルコネート））などが挙げられる。例えば、米国特許第６，８２７，７９５号；同第６，５１７，８５４号；同第６，０１０，８１７号；同第５，１７３，２１６号；同第５，７１９，１１３号；同第５，２５９，９８４号；同第５，５６２，９１２号；同第５，６２９，００６号；同第５，７２８，６６２号；同第５，７６７，１６３号；同第５，７５０，５７９号；同第５，５９１，４４２号；同第５，６５０，１４３号；同第５，７７２，６４０号；および同第４，４７８，８２１号を参照のこと。
【０１８３】
この組成物の成分は一般に、水中で混合される。
【０１８４】
（Ｇ．界面活性剤およびボディウォッシュ）
本発明の組成物は、表面に対して洗浄機能を提供するために、ウォッシュオン処方物として使用するための製品として処方され得る。いくつかの場合において、これらの処方物は、皮膚を洗浄するために処方され得る（例えば、浴用ゲルまたはシャワーゲル、手洗い組成物または洗顔液；髭剃り前または髭剃り後の製品；リンスオフ、ワイプオフおよびリーブオンのスキンケア製品；毛を洗浄するための製品および歯科用途のための製品）。シャワーゲルが、特に例示的な製品形態である。
【０１８５】
遮光剤／ボディウォッシュ組成物を調製することが望ましい場合、本発明の遮光剤添加剤は、他の成分と組み合わせられて、ボディウォッシュ（例えば、液体または固体の処方物）を生成し得る。遮光剤／ボディウォッシュは、１種以上の界面活性剤を含有する。ボディウォッシュにおける界面活性剤の使用は、当該分野において周知である。当該分野において公知であり、そしてボディウォッシュ組成物のために適切な任意の界面活性剤が使用され得る。ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ  ＆  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ，Ｍ．Ｃ．Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．（Ｎｏｒｔｈ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  ｅｄｉｔｉｏｎ  １９８９）；Ｓｃｈｗａｒｔｚ，ら，Ｓｕｒｆａｃｅ  Ａｃｔｉｖｅ  Ａｇｅｎｔｓ，Ｔｈｅｉｒ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，１９４９、ならびに米国特許第６，０９６，６９７号；同第４，７４１，８５５号；同第４，７８８，０６６号；同第５，１０４，６４６号；同第５，１０６，６０９号；同第２，６５８，０７２号；同第２，４３８，０９１号；同第２，５２８，３７８号；同第２，４８６，９２１号；同第２，４８６，９２２号；同第２，３９６，２７８号；同第２，９７９，４６５号；同第３，１７９，５９９号；同第５，３２２，６４３号；同第５，０８４，２１２号；同第３，３３２，８８０号；同第４，１２２，０２９号；同第４，２６５，８７８号；同第４，４２１，７６９号；同第３，９２９，６７８号；同第３，９５９，４６１号；同第４，３８７，０９０号；同第４，３０３，５４３号；および同第６，２２４，８５２号；ならびに英国特許第８４８，２２４号および同第７９１，４１５号を参照のこと。種々の長鎖アルキル陽イオン性界面活性剤についてＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ，第４版、１９９１，５０９−５１４頁；およびＲｉｃｈｍｏｎｄ，Ｊａｍｅｓ  Ｍ．，Ｃａｔｉｏｎｉｃ  Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ，Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  ａｎｄ  Ｂａｓｅｌ，１９９０もまた参照のこと。
【０１８６】
界面活性剤は、陽イオン性、陰イオン性、非イオン性、両性イオン性、両性、またはこれらの任意の組み合わせであり得る。
【０１８７】
陰イオン性界面活性剤の具体的な例としては、アルキルおよびアルキルエーテルスルフェート、硫酸化モノグリセリド、スルホン化オレフィン、スルホン酸アルキルアリール、スルホン酸第一級アルカンまたはスルホン酸第二級アルカン、スルホコハク酸アルキル、アシルタウラレート（ａｃｙｌ  ｔａｕｒａｔｅ）、イセチオン酸アシル、スルホン酸アルキルグリセリルエーテル、スルホン化メチルエステル、スルホン化脂肪酸、リン酸アルキル、エトキシ化リン酸アルキル、グルタミン酸アシル、サルコシン酸アシル、スルホ酢酸アルキル、アシル化ペプチド、アルキルエーテルカルボキシレート、ラクチル酸アシル、陰イオン性フルオロ界面活性剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択されるものが挙げられる。陰イオン性界面活性剤の組み合わせが、本発明において有効に使用され得る。使用され得る硫酸アルキルの具体的な例は、ラウリル硫酸またはミリスチル硫酸の、ナトリウム塩、アンモニウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、またはＴＥＡ塩である。使用され得るアルキルエーテルスルフェートの例としては、硫酸アンモニウム、硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、またはＴＥＡラウレス（ｌａｕｒｅｔｈ）−３スルフェートが挙げられる。
【０１８８】
陰イオン性界面活性剤の別の適切なクラスは、Ｒ１ＣＯ−−Ｏ−−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−−ＣＨ２−Ｏ−ＳＯ３Ｍの形態の硫酸化モノグリセリドであり、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子のアルキル基であり、そしてＭは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミンおよびモノエタノールアミンなどの水溶性陽イオンである。硫酸化モノグリセリドの例は、ココモノグリセリド硫酸ナトリウムである。
【０１８９】
他の適切な陰イオン性界面活性剤としては、Ｒ１ＳＯ３Ｍの形態のオレフィンスルホネートが挙げられ、ここでＲ１は、約１２個〜約２４個の炭素原子を有するモノオレフィンであり、そしてＭは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミンおよびモノエタノールアミンなどの水溶性陽イオンである。硫酸化オレフィンの例は、ナトリウムＣ１４／Ｃ１６αオレフィンスルホネートである。
【０１９０】
他の適切な陰イオン性界面活性剤は、Ｒ１−Ｃ６Ｈ４−ＳＯ３Ｍの形態の直鎖アルキルベンゼンスルホネートであり、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子を有するアルキル基であり、そしてＭは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミンおよびモノエタノールアミンなどの水溶性陽イオンである。この陰イオン性界面活性剤の例は、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムである。
【０１９１】
本発明の組成物のために適切なさらに他の陰イオン性界面活性剤としては、Ｒ１ＳＯ３Ｍの形態のスルホン酸第一級アルカンまたはスルホン酸第二級アルカンが挙げられ、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子のアルキル鎖であり、そしてＭは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミンおよびモノエタノールアミンなどの水溶性陽イオンである。本明細書中において有用なスルホン酸アルカンの例は、アルカリ金属またはアンモニウムのＣ１３〜Ｃ１７パラフィンスルホネートである。
【０１９２】
さらに他の適切な陰イオン性界面活性剤は、スルホコハク酸アルキルであり、これには、ジナトリウムＮ−オクタデシルスルホスクシナメート；ラウリルスルホコハク酸二アンモニウム；Ｎ−（１，２−ジカルボキシエチル）−Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム；スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル；スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル；およびスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
【０１９３】
タウリンベースであるタウレートもまた、有用である。タウレートの例としては、米国特許第２，６５８，０７２号に記載されるような、ドデシルアミンとイセチオン酸ナトリウムとを反応させることにより調製されるもののようなＮ−アルキルタウリンが挙げられる。
【０１９４】
適切な陰イオン性界面活性剤の別のクラスは、イセチオン酸アシルである。これらのイセチオン酸アシルの非限定的な例としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、およびこれらの混合物が挙げられる。
【０１９５】
さらに他の適切な陰イオン性界面活性剤は、Ｒ１−ＯＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−−ＣＨ２−ＳＯ３Ｍの形態のアルキルグリセリルエーテルスルホネートであり、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子のアルキル基であり、そしてＭは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミンおよびモノエタノールアミンなどの水溶性陽イオンである。１つの例は、ココアセチルエーテルスルホン酸ナトリウムである。
【０１９６】
他の適切な陰イオン性界面活性剤としては、以下のものが挙げられる：Ｒ１−ＣＨ（ＳＯ４）−ＣＯＯＨの形式のスルホン化脂肪酸およびＲ１−ＣＨ（ＳＯ４）−ＣＯ−−Ｏ−ＣＨ３の形式のスルホン化メチルエステルであって、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子を有するアルキル基であるもの（例えば、αスルホン化ヤシ脂肪酸およびラウリルメチルエステル）；リン酸エステル（例えば、五酸化リンと、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子を有する一価アルコールとの反応により形成される、モノアルキルホスフェート塩、ジアルキルホスフェート塩、およびトリアルキルホスフェート塩（例えば、モノラウリルリン酸ナトリウムまたはジラウリルリン酸ナトリウム、エトキシ化モノアルキルホスフェートなど））；式Ｒ１ＣＯ−−Ｎ（ＣＯＯＨ）−−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２Ｍに対応するグルタミン酸アシルであって、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子のアルキル基またはアルケニル基であり、そしてＭは、水溶性陽イオンであるもの（例えば、ラウロイルグルタミン酸ナトリウムおよびココイルグルタミン酸ナトリウム）；式Ｒ１ＣＯＮ（ＣＨ３）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２Ｍに対応するサルコシン酸アルカノイルであって、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約１０個〜約２０個の炭素原子のアルキル基またはアルケニル基であり、そしてＭは、水溶性陽イオンであるもの（例えば、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ココイルサルコシン酸ナトリウム、およびラウロイルサルコシン酸アンモニウム）；式Ｒ１−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｘ−ＯＣＨ２−ＣＯ２Ｍに対応するアルキルエーテルカルボキシレートであって、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子のアルキル基またはアルケニル基であり、ｘは１〜１０であり、そしてＭは水溶性陽イオンであるもの（例えば、ナトリウムラウレスカルボキシレート）；式Ｒ１ＣＯ−［Ｏ−−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＯ］ｘ−ＣＯ２Ｍに対応するラクチル酸アシルであって、ここでＲ１は、飽和または不飽和の、分枝または非分枝の、約８個〜約２４個の炭素原子のアルキル基またはアルケニルであり、ｘは３であり、そしてＭは水溶性陽イオンであるもの（例えば、ココイルラクチル酸ナトリウム）；カルボキシレート（これの非限定的な例としては、ラウロイルカルボン酸ナトリウム、ココイルカルボン酸ナトリウム、およびラウロイルカルボン酸アンモニウムが挙げられる）；陰イオン性フルオロ界面活性剤；ならびに植物油脂および／または動物油脂のけん化から誘導される天然石鹸（これらの例としては、ラウリン酸ナトリウム、ミリスチン酸ナトリウム、パルミテート、ステアレート、タロエート（ｔａｌｌｏｗａｔｅ）、ココエート（ｃｏｃｏａｔｅ）が挙げられる）。
【０１９７】
任意の対陽イオンＭが、陰イオン性界面活性剤において使用され得る。この対陽イオンは、例えば、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、およびトリエタノールアミンからなる群より選択され得る。
【０１９８】
本発明の組成物に含有され得る非イオン性界面活性剤の非限定的な例としては、アルキルグルコシド、アルキルポリグルコシド、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド、アルコキシ化脂肪酸エステル、スクロースエステル、アミンオキシド、およびこれらの混合物からなる群より選択されるものが挙げられる。
【０１９９】
アルキルグルコシドおよびアルキルポリグルコシドは、本明細書中において有用であり、そして長鎖アルコール（例えば、Ｃ８〜３０アルコール）と、糖もしくはデンプンまたは糖ポリマーもしくはデンプンポリマー（すなわち、グリコシドもしくはポリグリコシド）との縮合生成物として、広く定義され得る。これらの化合物は、式（Ｓ）ｎ−−Ｏ−−Ｒにより表され得、ここでＳは、糖部分（例えば、グルコース、フルクトース、マンノース、およびガラクトース）であり；ｎは、約１〜約１０００の整数であり、そしてＲは、Ｃ８〜３０のアルキル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコールなどが挙げられる。これらの界面活性剤のいくつかの例としては、Ｓがグルコース部分であり、ＲがＣ８〜２０のアルキル基であり、そしてｎが約１〜約９の整数であるものが挙げられる。これらの界面活性剤の市販の例としては、デシルポリグルコシド（ＡＰＧ  ３２５  ＣＳとしてＨｅｎｋｅｌから入手可能）ならびにラウリルポリグルコシド（ＡＰＧ  ６００ＣＳおよび６２５  ＣＳとしてＨｅｎｋｅｌから入手可能）が挙げられる。ココ酸スクロースおよびラウリン酸スクロースなどのスクロースエステル界面活性剤もまた、有用である。
【０２００】
他の有用な非イオン性界面活性剤としては、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤が挙げられ、そのより具体的な例としては、グルコサミドが挙げられる。ポリヒドロキシ脂肪酸アミドを含有する組成物を作製するためのプロセスは、例えば、英国特許明細書８０９，０６０（１９５９年２月１８日公開，Ｔｈｏｍａｓ  Ｈｅｄｌｅｙ  ＆  Ｃｏ．，Ｌｔｄ．；米国特許第２，９６５，５７６号，Ｅ．Ｒ．Ｗｉｌｓｏｎ，１９６０年１２月２０日発行；米国特許第２，７０３，７９８号，Ａ．Ｍ．Ｓｃｈｗａｒｔｚ，１９５５年３月８日発行；および米国特許第１，９８５，４２４号，Ｐｉｇｇｏｔｔ，１９３４年１２月２５日発行に記載されている。
【０２０１】
非イオン性界面活性剤の他の例としては、アミンオキシドが挙げられる。アミンオキシドは、一般式Ｒ１Ｒ２Ｒ３Ｎ→Ｏに対応し、ここでＲ１は、約８個〜約１８個の炭素原子のアルキル基、アルケニル基またはモノヒドロキシアルキル基、０〜約１０個のエチレンオキシド部分、および０〜約１個のグリセリル部分を含み、そしてＲ２およびＲ３は、約１個〜約３個の炭素原子、および０〜約１個のヒドロキシル基を含み、例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、またはヒドロキシプロピル基である。この式中の矢印は、半極性結合の従来の表現である。本発明において使用するために適切なアミンオキシドの例としては、ジメチル−ドデシルアミンオキシド、オレイルジ（２−ヒドロキシエチル）アミンオキシド、ジメチルオクチルアミンオキシド、ジメチル−デシルアミンオキシド、ジメチル−テトラデシルアミンオキシド、３，６，９−トリオキサヘプタデシルジエチルアミンオキシド、ジ（２−ヒドロキシエチル）−テトラデシルアミンオキシド、２−ドデコキシエチルジメチルアミンオキシド、３−ドデコキシ−２−ヒドロキシプロピルジ（３−ヒドロキシプロピル）アミンオキシド、ジメチルヘキサデシルアミンオキシドが挙げられる。
【０２０２】
用語「両性界面活性剤」とは、本明細書中で使用される場合、両性イオン界面活性剤を包含することもまた意図され、これは、両性界面活性剤の下位集合として処方の当業者に周知である
広範な種々の両性泡立て界面活性剤が、本発明の組成物において使用され得る。特に有用なものは、脂肪族の第二級アミンおよび第三級アミンの誘導体として広く記載されるものであり、いくつかの場合において、その窒素原子は、陽イオン性状態にあり、ここで脂肪族基は、直鎖または分枝鎖であり、そしてこれらの基のうちの１つが、イオン化可能な水溶性基（例えば、カルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェート、またはホスホネート）を含む。
【０２０３】
両性界面活性剤または両性イオン界面活性剤の非限定的な例は、ベタイン、スルタイン（ｓｕｌｔａｉｎｅ）、ヒドロキシスルタイン（ｈｙｄｒｏｘｙｓｕｌｔａｉｎｅ）、アルキルイミノアセテート、イミノジアルカノエート、アミノアルカノエート、およびこれらの混合物からなる群より選択されるものである。
【０２０４】
ベタインの例としては、高級アルキルベタイン（例えば、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルαカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン（Ｌｏｎｚａｉｎｅ  １６ＳＰとしてＬｏｎｚａ  Ｃｏｒｐ．から入手可能）、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルγ−カルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）α−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイン、アミドベタインおよびアミドスルホベタイン（ここでＲＣＯＮＨ（ＣＨ２）３基は、ベタインの窒素原子に結合する）、オレイルベタイン（両性Ｖｅｌｖｅｔｅｘ  ＯＬＢ−５０としてＨｅｎｋｅｌから入手可能）、ならびにココアミドプロピルベタイン（Ｖｅｌｖｅｔｅｘ  ＢＫ−３５およびＢＡ−３５としてＨｅｎｋｅｌから入手可能））が挙げられる。
【０２０５】
スルタインおよびヒドロキシスルタインの例としては、ココアミドプロピルヒドロキシスルタイン（Ｍｉｒａｔａｉｎｅ  ＣＢＳとしてＲｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃから入手可能）などの材料が挙げられる。
【０２０６】
本発明の両性界面活性剤の例としては、以下の化合物が挙げられる：セチルジメチルベタイン（この材料はまた、セチルベタインとのＣＴＦＡ指定を有する）；ココアミドプロピルベタイン；ココアミドプロピルヒドロキシスルタイン。他の有用な両性界面活性剤の例は、アルキルイミノアセテート、ならびに式ＲＮ［（ＣＨ２）ＣＯ２Ｍ］２およびＲＮＨ（ＣＨ２）．ｍＣＯ２Ｍのイミノジアルカノエートおよびアミノアルカノエートであり、ここでｍは、１〜４であり、Ｒは、Ｃ８〜Ｃ２２アルキルまたはアルケニルであり、そしてＭは、Ｈ、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、またはアルカノールアンモニウムである。イミダゾリニウム誘導体およびアンモニウム誘導体もまた含まれる。適切な両性界面活性剤の具体的な例としては、ナトリウム３−ドデシル−アミノプロピオネート、ナトリウム３−ドデシルアミノプロパンスルホネート、Ｎ−高級アルキルアスパラギン酸（例えば、米国特許第２，４３８，０９１号の教示に従って生成されるもの；および商品名「Ｍｉｒａｎｏｌ」のもとで販売され、米国特許第２，５２８，３７８に記載されるもの）が挙げられる。有用な両性物質の他の例としては、両性ホスフェート（例えば、コアミドプロピル（ｃｏａｍｉｄｏｐｒｏｐｙｌ）ＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート（Ｍｏｎａｑｕａｔ  ＰＴＣとしてＭｏｎａ  Ｃｏｒｐ．から市販されている））が挙げられる。ラウロアンホ二酢酸二ナトリウム（ｄｉｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｏａｍｐｈｏｄｉａｃｅｔａｔｅ）、ラウロアンホ酢酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｏａｍｐｈｏａｃｅｔａｔｅ）、およびこれらの混合物などの両性アセテートもまた有用である。
【０２０７】
いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤／ボディウォッシュは、少なくとも１種の陽イオン性界面活性剤を含有する。上記のように、陽イオン性界面活性剤は、正電荷を本発明のマイクロカプセルに部分的にかまたは完全に提供するために使用され得る。多くの陽イオン性界面活性剤が、当該分野に公知である。適切な陽イオン性界面活性剤としては、脂肪アミン、ジ−脂肪第四級アミン、トリ−脂肪第四級アミン、イミダゾリニウム第四級アミン、およびこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。適切な脂肪アミンとしては、セチルトリメチルアンモニウムブロミドなどのモノアルキル第四級アミンが挙げられる。適切な第四級アミンは、ジアルカミドエチルヒドロキシエチルモニウムメトスルフェートである。例として、以下のものが言及され得る：ステアリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド；ドデシルトリメチルアンモニウムクロリド；ノニルベンジルエチルジメチルアンモニウムニトレート；テトラデシルピリジニウムブロミド；ラウリルピリジニウムクロリド；セチルピリジニウムクロリド；ラウリルピリジニウムクロリド；ラウリルイソキノリウムブロミド；ジ獣脂（水素化）ジメチルアンモニウムクロリド；ジラウリルジメチルアンモニウムクロリド；およびステアルアルコニウムクロリド。
【０２０８】
さらなる陽イオン性界面活性剤は、米国特許第４，３０３，５４３号に開示されている。第４欄，第５８行および第５欄，第１−４２行を参照のこと。本明細書中に参考として援用される。種々の長鎖アルキル陽イオン性界面活性剤について、ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ，第４版、１９９１，５０９−５１４頁もまた参照のこと。本明細書中に参考として援用される。
【０２０９】
全界面活性剤（例えば、陽イオン性界面活性剤）は、遮光剤／ボディウォッシュ中に、約０．１％〜約２０％、または約０．１％〜約１０％、または約０．１％〜約５％、または約０．５％〜約５％、または約１％〜約１０％、または約１％〜約５％、または約０．１％〜約２％、または約１％〜約２％で存在し得る。いくつかの実施形態において、本発明の遮光剤／ボディウォッシュ組成物は、界面活性剤（例えば、陽イオン性界面活性剤）を約１％含有する。
【０２１０】
界面活性剤に加えて、添加剤について上に記載されたような他の成分が、添加剤／ボディウォッシュに含有され得る。当該分野において公知であるかまたはボディウォッシュにおいて有用な任意の成分が使用され得る。
【０２１１】
いくつかの実施形態において、ソープレスクレンザーは、石鹸／界面活性剤に加えて、またはこれらの代わりに使用され得る。例えば、ＯｉｌａｔｕｍＴＭＡＤ（登録商標，Ｓｔｉｅｆｅｌ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ）、ＡｑｕａｎｉｌＴＭ（登録商標，Ｐｅｒｓｏｎ  ＆  Ｃｏｖｅｙ，Ｉｎｃ．）、ＣｅｔａｐｈｉｌＴＭ（商標，Ｇａｌｄｅｒｍａ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｉｎｃ．）またはＳｐｅｃｔｒｏＤｅｒｍＴＭ（登録商標，Ｄｒａｘｉｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｉｎｃ．）、あるいはこれらの等価物が、本発明のソープレス成分として利用され得る。
【０２１２】
上記のように、本発明の遮光剤添加剤はまた、従来のボディウォッシュ組成物ならびに毛髪用シャンプー、および洗浄後スキンケア組成物と組み合わせられ得る。添加および混合のための割合は、上に与えられており、そして本明細書中以下により詳細に与えられている。本発明の添加剤と共に使用され得る例示的なボディウォッシュは、ＳＵＡＶＥボディウォッシュにより例示される。代表的なＳＵＡＶＥボディウォッシュの成分としては、水、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸アンモニウム、コカミドプロピルベタイン、芳香剤、グリセリン、水素化ミルクプロテインおよび蜂蜜抽出物、ＰＥＧ−１０ヒマワリグリセリド、コカミドＭＥＡ、ガーヒドロキシプロピルリモニウムクロリド、アクリレートコポリマー、ＰＥＧ−５コカミド、Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ  Ａｎｎｕｕｓ（ヒマワリ）種子油またはグリシンＳｏｊａ（ダイズ）油、ＥＤＴＡ四ナトリウム、プロピレングリコール、塩化アンモニウム、水酸化ナトリウム、メチルクロロイソチアゾリノン、メチルイソチアゾリノン、二酸化チタン（ＣＩ  ７７８９１）が挙げられる。
【０２１３】
（ＩＩ．方法）
（Ａ．調製）
本発明の組成物は、任意の適切な方法により調製され得る。
【０２１４】
本発明のカプセル化された活性物質は、化学的方法、物理化学的方法、および物理機械的方法（例えば、懸濁、分散および乳化、コアセルベーション、積層重合（Ｌ−Ｂ−Ｌ）アセンブリ、ゾル−ゲルカプセル化、超臨界ＣＯ２補助マイクロカプセル化、スプレー乾燥、複数ノズルスプレー、流動床コーティング、重縮合、遠心技術、減圧カプセル化、ならびに静電カプセル化）により作製され得る。
【０２１５】
本発明において有用なマイクロカプセル化方法は、例えば、Ｇｈｏｓｈ，Ｋ．，Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  Ｃｏａｔｉｎｇｓ  ａｎｄ  Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ：Ａ  Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｐｅｒｓｐｅｃｔｉｖｅ，Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ，Ｗｅｉｎｈｅｉｍ，２００６，Ｂｅｎｉｔａ，Ｓ．，Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ：Ｍｅｔｈｏｄｓ  ａｎｄ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ  ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ，Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．，ＮＹ，１９９６．，Ａｒｓｈａｄｙ，Ｒ．，Ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ，Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ  ａｎｄ  Ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ，Ｃｉｔｒｕｓ  Ｂｏｏｋｓ，Ｌｏｎｄｏｎ，１９９９，およびＢｏｉｓｓｉｅｒｅら．Ｊ．Ｍａｔｅｒ．Ｃｈｅｍ．，２００６，１６，１１７８に記載されている。
【０２１６】
本発明のゾル−ゲルマイクロカプセルは、例えば、米国特許第６，２３８，６５０号；同第６，４３６，３７５号、同第６，３０３，１４９号；同第６，４６８，５０９号；および米国特許出願公開第２００５／０１２３６１１号に記載される技術を使用することにより形成され得る。高度に荷電したマイクロカプセルを形成する目的で、陽イオン性薬剤は、マイクロカプセル内に組み込まれ得るか、またはマイクロカプセルと会合させられ得る。陽イオン性薬剤は、例えば、陽イオン性界面活性剤、陽イオン性ポリマー、または陽イオン性界面活性剤と陽イオン性ポリマーとの両方であり得る。本発明のマイクロカプセルを形成するためのプロセスは一般に、ゲル前駆体、活性成分および界面活性剤を混合して混合物を形成する工程、この混合物を水性媒体中で乳化する工程であって、その結果、ゲル前駆体が加水分解されてゾル−ゲルセラミックマイクロカプセルを形成する工程、このマイクロカプセル中にカプセル化された添加剤の少なくとも一部を得る工程、ならびに陽イオン性薬剤を添加して高いζ電位をこのマイクロカプセルに付与する工程を包含する。陽イオン性薬剤のうちの少なくともいくらかは、マイクロカプセルの形成前に添加され得る。例えば、陽イオン性界面活性剤は、いくらかの電荷を付与する目的で、最初の処方段階で使用され得る。陽イオン性薬剤はまた、マイクロカプセルの形成後に組み込まれ得る。例えば、陽イオン性ポリマーは、活性成分を含有する形成されたマイクロカプセルを含有する溶液に添加され得る。陽イオン性ポリマー（例えば、ポリクオタニウム−４）は、マイクロカプセルに結合し得、そして／またはマイクロカプセルに部分的に組み込まれ得、マイクロカプセルの電荷を増大させる。
【０２１７】
本発明の１つの局面は、活性成分を含有する高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルの調製の方法を包含する。これらの方法は、水中油（Ｏ／Ｗ）エマルジョン、油中水（Ｗ／Ｏ）エマルジョン、リポソーム、ミセル、およびポリマー微小球を使用してカプセルを形成することを包含する。種々の方法が、任意の型の適切な成分（例えば、本明細書中に記載されるもの）のカプセル化を可能にする。例えば、水中油エマルジョンは、非極性活性成分を組み込むために使用され得、ここでこの非極性活性成分は、油相の実質的に全てを構成するか、またはこの非極性活性成分は、他の非極性成分（活性もしくは不活性のいずれか）と混合されるかのいずれかである。非極性成分は、油中水エマルジョンの「油」相を構成する。油相は、連続的な水相中に分散したほぼ球状の液体粒子または液滴を構築する。ゲル前駆体材料の加水分解は、非極性成分の周りに形成される、ゾル−ゲルカプセルを生成する。高度に荷電したカプセルは、カプセル内に陽イオン性薬剤を組み込むことにより形成される。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成前に添加される。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成中に添加される。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成後に添加される。
【０２１８】
本発明の１つの局面は、非極性活性成分を含有する高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを製造する方法を包含し、この方法は、（ａ）非極性活性成分、任意の非極性希釈剤、および水相を合わせる工程；（ｂ）（ａ）において形成された組み合わせを攪拌して水中油（Ｏ／Ｗ）エマルジョンを形成する工程であって、非極性活性成分および任意の非極性希釈剤が分散相を構成する、工程；（ｃ）１種以上の界面活性剤を添加する工程；（ｄ）陽イオン性薬剤を添加する工程；（ｅ）ゲル前駆体をこのＯ／Ｗエマルジョン添加する工程；ならびに（ｆ）工程（ｅ）から得られた組成物を混合する工程であって、この混合の間に、このゲル前駆体が加水分解され、そして非極性活性成分を含有するゾル−ゲルカプセルが形成される、工程を包含する。
【０２１９】
油中水エマルジョンは、極性活性成分および水溶性活性成分のカプセル化を提供する。油中水法において、活性成分および任意の極性希釈剤は、水相に溶解または分散される。油中水エマルジョンが形成され、ここで水性液体粒子または液滴は、非極性の水不混和性の「油」相内に分散している。ゲル前駆体材料の加水分解は、ゾル−ゲルカプセルを生成し、これは、非極性成分の周りに形成される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成前に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成中に添加される。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成後に添加される。
【０２２０】
本発明の１つの局面は、極性活性成分を含有する高度に荷電したゾルゲルマイクロカプセルを製造する方法であり、この方法は、（ａ）極性活性成分、水、任意の極性希釈剤、および非極性（油）相を合わせる工程；（ｂ）（ａ）において形成された組み合わせを攪拌して油中水（Ｗ／Ｏ）エマルジョンを形成する工程であって、極性活性成分、水、および任意の極性希釈剤が分散相を構成する、工程；（ｃ）１種以上の界面活性剤を添加する工程；（ｄ）陽イオン性薬剤を添加する工程；（ｅ）ゲル前駆体をこのＷ／Ｏエマルジョン添加する工程；ならびに（ｆ）工程（ｅ）から得られた組成物を混合する工程であって、この混合の間に、このゲル前駆体が加水分解され、そして極性活性成分を含有するゾル−ゲルカプセルが形成される、工程を包含する。
【０２２１】
本発明は、二成分のＯ／ＷまたはＷ／Ｏに関して記載されるが、本発明の方法はまた、三成分、四成分またはより高次のエマルジョン（例えば、Ｗ／Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ／Ｗ／Ｏなど）において使用され得る。
【０２２２】
本発明はまた、溶液中（通常、水溶液）のテンプレートを使用して、高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを形成する方法を提供する。このテンプレートは一般に、活性成分を含有する連続溶液中に分散した構造である。このテンプレートは、ほぼ球状であるが、必ずしも球状ではなく、拡大された形状もしくは不規則な形状、または形状の分布を有し得る。このテンプレートは、ポリマー微小球、リポソーム、またはミセルであり得る。ゲル前駆体材料の加水分解は、テンプレートの周囲に形成されるゾル−ゲルカプセルを生成する。高度に荷電したカプセルは、陽イオン性薬剤をカプセルに組み込むことにより形成される。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成前に添加される。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成中に添加される。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤は、ゾル−ゲルカプセルの形成後に添加される。
【０２２３】
本発明の１つの局面は、テンプレート内に活性成分を含有する高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを形成する方法であり、この方法は、（ａ）テンプレートの分散物を水性連続相中に形成する工程であって、このテンプレートが活性成分を含有する、工程；（ｂ）陽イオン性薬剤を添加する工程；（ｃ）ゲル前駆体をこの水性連続相に添加する工程；および（ｄ）工程（ｃ）から得られた組成物を混合する工程であって、この混合の間に、このゲル前駆体が加水分解され、そしてゾル−ゲルカプセルが形成される、工程を包含する。
【０２２４】
非極性活性成分は一般に、水または水溶液に不溶性であるか、または貧溶性である成分である。非極性成分は、油（例えば、鉱油、パーム油、またはシリコーン油）に可溶であり得る。非極性成分が適切であるか否かを決定する目的で溶解度を決定する方法は、当該分野において理解されている。いくつかの実施形態において、例えば、Ｏ／Ｗ法に関して、活性成分は、非極性の「油」相の全体を構成する。Ｏ／Ｗ法のいくつかの実施形態において、非極性活性成分任意の非極性希釈剤に溶解または分散される。非極性希釈剤は、任意の適切な油、蝋、または溶媒であり得る。
【０２２５】
非極性相は、任意の適切な手段によって、水相中に分散され得る。水相中での非極性相の分散物は一般に、エマルジョンと称される。エマルジョンの形成は、当該分野において公知である。いくつかの場合において、ミキサー（例えば、ローター−ステーターを備えるミキサー）が使用される。本発明のエマルジョンはまた、液体ゲル、振動ノズルまたは他の方法を使用して、形成され得る。水相は一般に、少なくとも５０％の水を含有する。いくつかの場合において、水相は、実質的に全て水である。いくつかの場合において、水相は、他の共溶媒または他の水溶性薬剤を含有する。共溶媒は、任意の水混和性溶媒であり得、例えば、メタノール、エタノール、またはエチレングリコールが挙げられる。水相はまた、他の添加剤（例えば、増粘剤、糖、水溶性ポリマーなど）を含有し得る。
【０２２６】
水中油エマルジョンまたは油中水エマルジョンは、一般に、１種以上の界面活性剤を使用して安定化される。適切な界面活性剤は、本明細書中に記載されており、当該分野において公知である。
【０２２７】
本発明の水中油エマルジョンを形成する目的で、約８より高いＨＬＢ値を有する界面活性剤が、一般的に使用される。いくつかの場合において、複数の界面活性剤が使用される。複数の界面活性剤が存在する場合、これらの界面活性剤の合わせたＨＬＢが、一般的に使用される。界面活性剤（単数または複数）のＨＬＢは、例えば、７〜１３、８〜１２、９〜１１、９．５〜１０．５である。いくつかの実施形態において、界面活性剤のＨＬＢは、８、８．５、９、９．５、１０、１０．５、１１、１１．５または１２である。
【０２２８】
本発明の油中水エマルジョンを形成する目的で、約８未満のＨＬＢ値を有する界面活性剤が、一般的に使用される。いくつかの場合において、複数の界面活性剤が使用される。複数の界面活性剤が存在する場合、これらの界面活性剤の合わせたＨＬＢが、一般的に使用される。界面活性剤（単数または複数）のＨＬＢは、例えば、２〜７、３〜６、４〜５、または３．５〜４．５である。いくつかの実施形態において、界面活性剤のＨＬＢは、２、２．５、３、３．５、４、４．５、５、５．５または６である。
【０２２９】
水中油エマルジョン、油中水エマルジョン、またはテンプレートミセルを形成するために適切な界面活性剤としては、例えば、陰イオン性、陽イオン性、両性イオン性、半極性、ＰＥＧ化、アミンオキシドおよびアミノ脂質が挙げられる。適切な界面活性剤としては、陰イオン性−−オレイン酸ナトリウム、ドデシル硫酸ナトリウム、ジエチルヘキシルスルホコハク酸ナトリウム、ジメチルヘキシルスルホコハク酸ナトリウム、ジ−２−エチル酢酸ナトリウム、２−エチルヘキシル硫酸ナトリウム、ウンデカン−３−硫酸ナトリウム、エチルフェニルウンデカン酸ナトリウム、カルボキシレート石鹸；陽イオン性−−ジメチルアンモニウムおよびトリメチルアンモニウム界面活性剤（８〜２０の鎖長、塩化物、臭化物または硫酸の対イオンを有する）、ミリスチル−γピコリニウムクロリドおよび関連するもの（８〜１８のアルキル鎖長を有する）、ベンザルコニウムベンゾエート、ダブルテール第四級アンモニウム界面活性剤（８〜１８炭素の鎖長および臭素、塩素または硫酸対イオンを有する）；非イオン性：ＣｎＥｍの形態のＰＥＧ化界面活性剤であって、アルカン鎖長ｎが６〜２０炭素であり、エチレンオキシド基の平均数ｍが２〜８０であるもの、エトキシ化コレステロール；両性イオンおよび半極性−−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノデカノイミド、８〜１８炭素のアルキル鎖長を有するアミンオキシド界面活性剤；ドデシルジメチルアンモニウムプロパン−１−スルフェート、ドデシルジメチルアンモニウムブチレート、ドデシルトリメチレンジ（アンモニウムクロリド）；ドデシルメチルスルホンジイミン；ジメチルエイコシルアンモニオヘキサノエートならびに８〜２０のアルキル鎖長を有するこれらの両性イオンおよび半極性の関連するものが挙げられる。
【０２３０】
この方法において、高い電荷を付与するために使用される陽イオン性薬剤または陽イオン性成分は、本明細書中に記載されるかまたは当該分野において公知である、任意の適切な陽イオン性薬剤であり得、陽イオン性界面活性剤、陽イオン性ポリマー、または陽イオン性界面活性剤と陽イオン性ポリマーとの両方が挙げられる。陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム（例えば、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−７、ポリクオタニウム−１１、ポリクオタニウム−２２、ポリクオタニウム−２７、ポリクオタニウム−４４、ポリクオタニウム−５１、またはポリクオタニウム−６４）を含有し得る。１つの例示的な実施形態において、この陽イオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−４である。いくつかの実施形態において、この陽イオン性薬剤はまた、プロトンドナーまたはルイス酸を含有し得る。
【０２３１】
陽イオン性薬剤が反応混合物に導入されるプロセス中の時点は、高度に荷電したゾル−ゲルカプセルの生成に関して重要であり得る。添加の時点は、例えば、反応条件の型、および使用される陽イオン性薬剤または薬剤の型に依存する。いくつかの実施形態において、陽イオン性薬剤は、ゲル前駆体の加水分解前に添加される。これらの場合において、陽イオン性薬剤はしばしば、ゲル前駆体の添加の直前、添加中、または添加の直後に添加される。
【０２３２】
いくつかの場合において、陽イオン性薬剤は、ゲル前駆体の加水分解中に、ゾル−ゲルカプセルの形成中に添加される。理論により束縛されないが、カプセルの形成中の陽イオン性薬剤の存在、または陽イオン性薬剤の添加は、カプセルの壁への陽イオン性薬剤の組み込みを生じ得ると考えられる。いくつかの場合において、この型の添加は、陽イオン性電荷の改善された安定性を生じ得ると考えられる。
【０２３３】
いくつかの場合において、陽イオン性薬剤は、カプセルの形成後に添加され、従って、陽イオン性薬剤のコーティングを、このカプセルの外側に提供する。理論により束縛されないが、ゾル−ゲルカプセルの形成後の、陽イオン性薬剤でのカプセルの処理の結果として、陽イオン性薬剤がゾル−ゲルカプセルの最外部に濃縮され得、これが所定量の陽イオン性薬剤について高い量の電荷を提供し得ると考えられる。
【０２３４】
陽イオン性薬剤は、プロセスの１より多くの時点で添加され得る。いくつかの場合において、１種より多くの陽イオン性薬剤が使用され、これらの各々は、プロセス中の異なる時点で添加される。例えば、１つの実施形態において、第一の陽イオン性薬剤（例えば、陽イオン性界面活性剤を含有する）が、ゲル前駆体の添加前に添加され、そしてゾル−ゲルカプセルの形成中または形成後に、第二の陽イオン性薬剤（例えば、ポリクオタニウムなどのポリマー性陽イオン性薬剤）が添加される。この様式で、陽イオン性薬剤の組み合わせが一緒になって、本発明の高度に荷電したゾル−ゲルカプセルを作製するために働き得る。
【０２３５】
ゲル前駆体は、本明細書中に記載されるかまたは当該分野において公知である、任意の適切なであり得る。ゲル前駆体は、例えば、シリカベースのゲル前駆体であり得、テトラメトキシシラン（ＴＭＯＳ）、テトラエトキシシラン（ＴＥＯＳ）、テトラブトキシシラン（ＴＢＯＳ）、テトラプロポキシシラン（ＴＰＯＳ）、ポリジエトキシシラン、メチルトリメトキシシラン、メチルトリエトキシシラン、エチルトリエトキシシラン、オクチルポリシルセスキオキサンおよびヘキシルポリシルセスキオキサンが挙げられる。ゲル前駆体は、水中油エマルジョンに添加され、そしてゲル前駆体を加水分解してゾル−ゲルカプセルを形成する目的で、そのｐＨが調整される。この反応は、ゾル−ゲル反応が油と水との間の界面で起こってゾル−ゲルカプセルを作製するような速度で混合しながら実施される。いくつかの実施形態において、ｐＨは、ゾル−ゲルカプセルを形成する目的で上昇させられる（塩基性にされる）。いくつかの実施形態において、ｐＨは、ゾル−ゲルカプセルを形成する目的で、低下させられる（酸性にされる）。いくつかの実施形態において、ｐＨは、２〜６、３〜５、３〜４、または３．２〜３．８まで低下させられる。いくつかの実施形態において、ｐＨは、２、２．５、３、３．２、３．３、３．４、３．５、３．６、３．７、３．８、３．９、４．０、４．２、４．４、４．６、４．８、５、５．５、または６まで低下させられる。ゲル前駆体の加水分解は一般に、水の存在を必要とする。水中油エマルジョンの場合、加水分解のための水は、このエマルジョンの連続水相から提供され得る。油中水エマルジョンの場合、水は、極性分散相の一部として提供され得、そして／または水は、加水分解を容易にする目的で、エマルジョンの形成後に反応混合物に添加され得る。
【０２３６】
形成されるゾルゲルカプセルのサイズは、少なくとも部分的に、反応の条件（元のエマルジョンのサイズ、およびゾル−ゲルカプセルの形成のために使用される条件が挙げられる）により決定される。カプセルサイズの分布は、一般的に得られる。ゾル−ゲルカプセルはまた、カプセルの処方後に、所望のサイズ範囲に分画され得る。分画は、当該分野において公知である方法（例えば、選択的沈殿、または選択されたサイズ範囲を通過させて残りを保持する目的でフィルタもしくはシーブを使用することによる）により実施され得る。ゾル−ゲルカプセルのサイズは、特定の用途に適合する目的で、改変され得る。いくつかの実施形態において、カプセルの平均サイズ、中央サイズ、または平均サイズは、１０ｎｍ〜１ｍｍ、１０ｎｍ〜１μｍ、１μｍ〜１００μｍ、１０μｍ〜５０μｍ、５０μｍ〜２００μｍ、または２００μｍ〜５００μｍである。いくつかの実施形態において、カプセルの平均サイズ、中央サイズ、または平均サイズは、１ｎｍ〜１０ｎｍ、１０ｎｍ〜１００ｎｍ、１００ｎｍ〜１μｍ、１μｍ〜１０μｍ、１０μｍ〜１００μｍ、１００μｍ〜１ｍｍ、１ｍｍ〜１０ｍｍ、またはこれらより大きい。いくつかの実施形態において、カプセルの平均サイズ、中央サイズ、または平均サイズは、１ｎｍ、１０ｎｍ、２５ｎｍ、５０ｎｍ、７５ｎｍ、９０ｎｍ、１００ｎｍ、２５０ｎｍ、５００ｎｍ、７５０ｎｍ、９００ｎｍ、１μｍ、１０μｍ、２５μｍ、５０μｍ、７５μｍ、９０μｍ、１００μｍ、２５０μｍ、５００μｍ、７５０μｍ、９００μｍ、１ｍｍまたはこれより大きいサイズの、±１０％の範囲内である。
【０２３７】
ゾルゲルカプセルは、例えば、濾過または沈殿により、反応混合物から単離され得る。溶液からのカプセルの単離に加えて、これらのプロセスは、ゾル−ゲルカプセルのサイズ分布に影響を与え得る。カプセルは、標準的な濾過設備を使用して濾過され得る。いくつかの場合において、減圧または圧力が、濾過プロセスを容易にするために使用される。次いで、カプセルはすすがれて、反応混合物からの不純物（残留エタノールおよび／または未反応ゲル前駆体が挙げられる）を除去され得る。カプセルは、任意の適切な溶媒ですすがれ得る。いくつかの実施形態において、カプセルは、水ですすがれる。すすぎ工程はまた、他の成分をカプセルに追加するために使用され得る。例えば、陽イオン性成分を含有する溶媒を使用するすすぎは、マイクロカプセルの電荷の増大を生じ得る。
【０２３８】
本発明のゾル−ゲルカプセルは、乾燥させられ得る。いくつかの場合において、乾燥されたゾル−ゲルカプセルは、湿ったカプセルよりも良好な貯蔵寿命安定性を有する。いくつかの場合において、乾燥されたカプセルは、処方物（例えば、ウォッシュオン製品またはリーブオン製品などの製品のための非極性処方物）への組み込みのためにより適切である。乾燥は、任意の適切な手段（熱および乾燥空気への受動的な曝露、またはスプレー乾燥機が挙げられる）により達成され得る。いくつかの場合において、カプセルは、室温で乾燥される。いくつかの場合において、カプセルは、室温と５０℃との間の温度で乾燥される。
【０２３９】
本発明の方法は、高度に荷電したマイクロカプセルを生成し得る。マイクロカプセルの電荷を測定するための１つの方法は、ζ電位を用いる。これらの方法は、少なくとも５ｍＶ、１０ｍＶ、１２ｍＶ、１４ｍＶ、１６ｍＶ、１８ｍＶ、２０ｍＶ、２５ｍＶ、３０ｍＶ、３５ｍＶ、４０ｍＶ、４５ｍＶ、５０ｍＶ、５５ｍＶ、６０ｍＶ、６５ｍＶ、７０ｍＶ、８０ｍＶ、９０ｍＶまたは１００ｍＶのζ電位を有するカプセルを生成する。いくつかの実施形態において、本発明のマイクロカプセルは、１５ｍＶ、２０ｍＶ、２５ｍＶ、３０ｍＶ、３５ｍＶ、４０ｍＶ、４５ｍＶ、５０ｍＶ、５５ｍＶ、６０ｍＶ、６５ｍＶ、７０ｍＶ、８０ｍＶ、９０ｍＶ、１００ｍＶ、１５０ｍＶ、２００ｍＶ、３００ｍＶ、４００ｍＶまたは５００ｍＶ以下のζ電位を有する。いくつかの実施形態において、ζ電位は、１０ｍＶ〜７０ｍＶ、２０ｍＶ〜６５ｍＶ、２５ｍＶ〜６５ｍＶ、３０ｍＶ〜６０ｍＶ、３０ｍＶ〜１００ｍＶ、４０ｍＶ〜８０ｍＶ、７０ｍＶ〜１００ｍＶ、または４０ｍＶ〜５５ｍＶである。いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも７０ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも６５ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも６０ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも５５ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも５０ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも４５ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも３５ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも２５ｍＶのζ電位を有し、いくつかの実施形態において、これらのマイクロカプセルは、少なくとも１５ｍＶのζ電位を有する。
【０２４０】
本発明の１つの局面において、本発明の方法は、陽イオン性薬剤がない場合のζ電位より高いζ電位を有するカプセルを生成する。いくつかの実施形態においてこのカプセルのζ電位は、陽イオン性薬剤を有さないカプセルのζ電位の５％、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、または１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、２０倍、５０倍、１００倍、または陽イオン性薬剤を有さないカプセルのζ電位以下である。いくつかの実施形態において、このカプセルのζ電位は、陽イオン性薬剤を有さないカプセルのζ電位の５％〜１０％、１０％〜２０％、２０％〜５０％、５０％〜９０％、１倍〜２倍、２倍〜５倍、５倍〜１０倍、１０倍〜１００倍、または陽イオン性薬剤を有さないカプセルのζ電位以下である。
【０２４１】
本発明の方法について、いくつかの場合において、工程は、これらの工程が列挙される順序で実施される。いくつかの場合において、適切である場合、工程の順序は、列挙される順序と異なり得る。
【０２４２】
高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルの形成のためにテンプレートを利用する方法において、このテンプレートは一般に、微小球、リポソームまたはミセルである。このテンプレートが微小球である場合、これは一般に、ポリマー微小球である。
【０２４３】
本発明のポリマー微小球は一般に、架橋性ポリマーから（少なくとも部分的に）形成された微小球である。高度に荷電したゾル−ゲル微小球が、例えば、薬物送達剤、組織充填剤、組織操作剤、および塞栓形成剤として使用され得る。ポリマー微小球を調製するための公知の多数の方法が存在する。これらの方法としては、モノマーの分散重合、溶解した架橋性ポリマーの乳化溶液への電位差測定分散に続く溶媒のエバポレーション、静電制御された押出し、多孔性膜を通しての溶解した架橋性ポリマーの乳化溶液への射出に続く溶媒のエバポレーションが挙げられる。
【０２４４】
いくつかの場合において、ポリマー微小球テンプレートは、多孔性である。適切な多孔性テンプレートポリマーとしては、例えば、アルギネート、多糖類、カラギーナン、キトサン、ヒアルロン酸、または他のイオン架橋性ポリマー（「形状形成剤」としてもまた公知）（例えば、カルボン酸官能基化ポリマー、スルフェート官能基化ポリマー、またはアミン官能基化ポリマーのクラス）が挙げられる。テンプレートポリマーはまた、上記合成材料または天然に存在する材料、あるいはこれらの誘導体のうちの１種以上のブレンドから生成され得る。本発明の１つの好ましい実施形態において、テンプレートポリマーは、イオン架橋性のアルギネートである。ポリマー微小球はまた、広範な種々の一般的な化学的架橋性ポリマー（例えば、ビニルポリマー、ポリアクリルアミド、ポリエチレングリコール、ポリアミド、ポリウレア、ポリウレタン、ポリビニルアルコール、およびこれらの誘導体）から作製され得る。いくつかの（例えば、塞栓症）用途について、親水性ポリマー（例えば、ポリビニルアルコール）が好ましい。
【０２４５】
ポリマー微小球の生成のために適切な他のポリマーは、エチレン／アクリル酸コポリマー、ＨＤＩ／トリメチロールヘキシルラクトンコポリマーおよびシリカ、ポリメタクリル酸メチル、メタクリル酸メチルコポリマー、ナイロン６、ナイロン１２、ポリエチレン、ポリメチルシルセスキオキサン、およびポリスチレンである。
【０２４６】
本発明のためのテンプレートとして働くために適切な微小球としては、Ｋｏｂｏ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から市販されている微小球が挙げられ、ＥＡ−２０９、ＢＰＤ−５００Ｗ、ＢＰＤ−５００、ＢＰＤ−５００Ｔ、ＢＰＡ−５００、ＭＰ−２２００、ＳｕｎＰＭＭＡ−Ｓ、ＢＰＡ−５００Ｘ、ＭＳＰ−８２５、ＭＳＰ−９３０、ＳｕｎＰＭＭＡ−Ｐ、ＴＲ−１、ＰＯＭＰ６１０、ＳＰ−５００、ＳＰ−１０、ＳＰ−１０Ｌ、ＣＬ−１０８０、ＣＬ−２０８０、ＴＯＳＰＥＡＲＬ（登録商標）１２０Ａ、ＴＯＳＰＥＡＲＬ（登録商標）１４５Ａ、ＴＯＳＰＥＡＲＬ（登録商標）２０００Ｂ、ＴＯＳＰＥＡＲＬ（登録商標）３０００Ａ、ＴＯＳＰＥＡＲＬ（登録商標）１５０Ｋ、ＴＯＳＰＥＡＲＬ（登録商標）１１１０Ａが挙げられる。
【０２４７】
いくつかの場合において、高度に荷電したゾル−ゲルカプセルを形成するためのテンプレートとして使用され得る活性成分を有する微小球は、市販されており、例えば、Ｓａｌｖｏｎａ  Ｌ．Ｌ．Ｃ．，Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙから市販されているものであり、７０１０  ＨｙｄｒｏＳａｌＴＭＬｉｆｔ、７０１４  ＨｙｄｒｏＳａｌＴＭＮａｎｏＦｒｅｓｈ、７０１５  ＨｙｄｒｏＳａｌＴＭ中和剤、７０２０−ＳＳ  ＨｙｄｒｏＳａｌＴＭＳａｌ  Ｓｉｌｋ、２０２  Ｓｅｂｕｍ  Ｃｏｎｔｒｏｌ、２００２  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭフレーバー／冷却（唇ケア）、２１０１  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭビタミンＣ＋Ｅ、２１０４  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭＳａｌＣｏｏｌＴＭ、２１０５  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭサリチル酸１０、２１０６  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭサリチル酸３０、２１０６−ＢＷ  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭサリチル酸２０、２１０７  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭＡＩ（抗炎症）、２１１０  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭＬｉｐＶａｎｔａｇｅ、２１１１  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭシリコーン、２１１５  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭコラーゲントリペプチド、２４０１  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭ芳香剤、２４０３  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭメントール、２８０１  ＭｕｌｔｉＳａｌＴＭフレーバー／冷却（口腔ケア）、１０５  ＳａｌＳｐｈｅｒｅＴＭ  Ｍｏｉｓｔｕｒｅ  Ｋｅｙ、４２０１  ＳａｌＳｐｈｅｒｅＴＭ  Ａｎｔｉ  Ｆｒｉｚｚ、４２２１−１、ＳａｌＳｐｈｅｒｅＴＭ  Ｖｉｔａ  Ｈａｉｒ、４２２２  ＳａｌＳｐｈｅｒｅＴＭ  Ｃｏｌｏｒ  Ｇｕａｒｄ、４３０８  ＳａｌＳｐｈｅｒｅＴＭ  Ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌが挙げられる。
【０２４８】
本発明の高度に荷電したマイクロカプセルを形成するためのテンプレートは、リポソームであり得る。リポソームは一般に、実質的に球状の小胞であるか、または一般に両親媒性分子（例えば、疎水性（非極性）部分と親水性（極性）部分との両方を有する）からなるカプセルである。代表的に、リポソームは、単一（単二分子層）の閉じた二重層、または複数区画（多重ラメラ）の閉じた二重層として生成され得る。リポソームは、天然脂質、合成脂質、またはこれらの組み合わせにより形成され得る。いくつかの実施形態において、リポソームは、１種以上のリン脂質を含有する。いくつかの実施形態において、リポソームは、１種以上の添加剤（例えば、膜安定剤、等張剤（例えば、糖、塩化ナトリウム、ポリアルコール（例えば、マンニトール、ソルビトール）など）、ｐＨ調整剤（例えば、塩基、塩基性アミノ酸、酸性アミノ酸、リン酸ナトリウム、炭酸ナトリウムなどであり、リポソームを所望のｐＨに調整する量で存在する）、凝集最小化剤（例えば、界面活性剤（例えば、ポリソルベート、ポロキサマー）、多糖類、リポソーム表面カルボキシル基など）、またはこれらの組み合わせ）を含有する。本発明において使用するための脂質としては、レシチン（ダイズまたは卵；ホスファチジルコリン）、ジパルミトイルホスファチジルコリン、ジミリストイルホスファチジルコリン、ジステアロイルホスファチジルコリン、ジセチルホスフェート、ホスファチジルグリセロール、水素化ホスファチジルコリン、ホスファチジン酸、リン脂質、コレステロール、ホスファチジルイノシトール、糖脂質、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、マレイミジル誘導体化リン脂質（例えば、Ｎ−［４（ｐ−マレイミドフェニル）ブチリル］ホスファチジルエタノールアミン）、ジオレイルホスファチジルコリン、ジパルミトイルホスファチジルグリセロール、ジミリストイルホスファチジン酸、またはこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。リポソームは一般に、極性（水性）の内部を含み、これは、極性活性成分を含有する高度に荷電したゾル−ゲル微小球の形成のために使用され得る。
【０２４９】
１つの方法において、「水相」である「相Ｉ」は、この組成物のより多くの水溶性成分を混合することにより調製される。例えば、ポリクオタニウム−４、フィルム形成剤（例えば、ＭＯＩＳＴＵＲＥＧＵＡＲＤ）、およびカプセル化された遮光剤（例えば、ＵＶ  ＰＥＡＲＬＳ）が、均一になるまで混合され得る。「油相」である「相ＩＩ」は、この組成物のより多くの疎水性成分を混合することにより調製される。例えば、アボベンゾン（例えば、ＰＡＲＳＯＬ  １７８９）がオクトクリレンと、加熱しながら溶解するまで混合され得る。次いで、相Ｉと相ＩＩとが、穏やかに攪拌しながら、均一な組成物（相ＩＩＩ）が得られるまで合わせられる。相ＩＩＩは、ボディウォッシュ組成物（例えば、ＳＵＡＶＥボディウォッシュ）とさらに合わせられ得、そして均一になるまで混合され得る。さらなる遮光剤（例えば、二酸化チタン）がこの相ＩＩＩ／ボディウォッシュ組成物に添加され得、そして均一になるまで混合され得る。あるいは、この遮光剤は、ボディウォッシュまたは石鹸への添加前に添加されて、ボディウォッシュまたは石鹸との処方の準備ができた添加剤を提供し得る。
【０２５０】
本発明のいくつかの実施形態において、本発明の高度に荷電したマイクロカプセルは、マイクロカプセルを陽イオン性化合物と混合して、高い正電荷密度をマイクロカプセルに付与することにより調製され得る。いくつかの実施形態において、マイクロカプセルに添加される陽イオン性化合物は、陽イオン性ポリマーである。この陽イオン性ポリマーは、例えば、ポリクオタニウムであり得る。このポリクオタニウムは、例えば、ポリクオタニウム−４であり得る。
【０２５１】
１つの実施形態において、この陽イオン性化合物は、高度に荷電したマイクロカプセルの外側と会合する。さらなる実施形態において、この陽イオン性化合物は、このマイクロカプセルと共有結合する。別の実施形態において、この陽イオン性化合物は、このマイクロカプセルと非共有結合する。この陽イオン性化合物とこのマイクロカプセルとの間の相互作用は、例えば、静電引力、イオン引力、またはファンデルワールス引力であり得る。
【０２５２】
（Ｂ．使用）
活性薬剤を含有する高度に荷電したゾル−ゲルカプセルは、多くの用途において有用である。高度に荷電したマイクロカプセルは、例えば、農業的ケア、織物ケア、産業ケア、輸送ケア、海洋ケア、医薬品ケア、またはパーソナルケアの用途に使用される。本発明のゾル−ゲルカプセルは、ウォッシュオンとして、またはリーブオン処方物として使用され得る。
【０２５３】
高度に荷電したゾル−ゲルカプセルに組み込まれた本発明の添加剤（例えば、遮光剤添加剤）は、ボディウォッシュと組み合わせて使用されるように設計され得る。従って、本発明の組成物は、洗浄中に適用されるように設計され得る。この特徴は、使用の容易さを促進し、そして累積的であるというさらなる利点を有し得る。本発明の組成物は、洗浄中に、適切な量または有効な量で容易に適用され、そして一般に、身体の全体に適用され得る。シャンプーは、特に毛に適用され得る。選択された量の組成物が皮膚に直接適用され得るか、または浴用タオル、パッド、スポンジ、もしくは他のアプリケータへの間接的な適用を介して使用され得る。泡立てた後に、埃および脱落した皮膚が、水でのすすぎにより洗浄除去され得、添加剤のうちの１種以上（例えば、遮光剤成分）が残される。本発明の添加剤（例えば、本発明の遮光剤添加剤）はまた、ヘアシャンプーおよびコンディショナー、ならびに洗浄後ローションにおいて有用である。
【０２５４】
従って、本発明の方法は、皮膚を日光から保護する方法を包含し、この方法は、遮光剤を含有するボディウォッシュを皮膚に適用する工程を包含し、このボディウォッシュを皮膚に適用してすすいだ後に、皮膚は、少なくとも約２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、または２０より高い平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、皮膚は、少なくとも約２の平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、皮膚は、少なくとも約５の平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、皮膚は、少なくとも約１０の平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、皮膚は、少なくとも約１５の平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、ボディウォッシュは、１回以上適用される。これらの場合において、ＳＰＦは蓄積し得、そして２回目の洗浄の際に、例えば、平均して２、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１５、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、３０、３５、４０、４５より大きく、または約４５より大きく増加し得る。いくつかの実施形態において、ボディウォッシュは、１日あたり１回適用される。いくつかの実施形態において、ボディウォッシュは、１日あたり１回より多く（例えば、１日あたり２回、３回、４回、または４回より多く）適用される。いくつかの実施形態において、ボディウォッシュは、ほぼ毎日適用される。いくつかの実施形態において、ボディウォッシュは、１週間あたり約１０回、８回、７回、６回、５回、４回、３回、２または１回適用される。
【０２５５】
これらの方法において、活性添加剤（例えば、遮光剤）はしばしば、皮膚の特定のレベルを越えて浸透しない、これは代表的に、カプセル化に起因する。従って、本発明の方法のいくつかの実施形態において、活性添加剤（例えば、遮光剤）約１０ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、または５０ミクロンより大きくは、皮膚に浸透しない。いくつかの実施形態において、活性添加剤（例えば、遮光剤）は、繰り返しの洗浄でさえも、約１０ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、５０ミクロン、６０ミクロン、７０ミクロン、８０ミクロン、９０ミクロン、１００ミクロン、１２０ミクロン、または１５０ミクロンより大きくは、皮膚に浸透しない。
【０２５６】
他の実施形態において、添加剤は、皮膚に浸透するように設計され、従って、これらの実施形態において、活性添加剤は、この添加剤を含有するボディウォッシュでの１回の洗浄で、皮膚に少なくとも約１０ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、または５０ミクロン浸透する。いくつかの実施形態において、活性添加剤は、約１０ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、５０ミクロン、６０ミクロン、７０ミクロン、８０ミクロン、９０ミクロン、１００ミクロン、１２０ミクロン、または１５０ミクロンより大きく、皮膚に浸透する。いくつかの実施形態において、この浸透は、１階の洗浄およびすすぎで起こる。いくつかの実施形態において、この浸透は、繰り返しの洗浄およびすすぎで起こる。
【０２５７】
本発明の方法はまた、皮膚を日光から保護する方法を包含し、この方法は、高度に荷電したゾル−ゲルカプセルにカプセル化された遮光剤を含有するリーブオン処方物を皮膚に適用することを包含し、このリーブオン処方物の適用語に、皮膚は、少なくとも約２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、または２０より高い平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、皮膚は、少なくとも約２の平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、皮膚は、少なくとも約５の平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、皮膚は、少なくとも約１０の平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、皮膚は、少なくとも約１５の平均ＳＰＦで日光から保護される。いくつかの実施形態において、このリーブオン処方物は、１回より多く適用される。これらの場合において、ＳＰＦは蓄積し得、そして２回目の洗浄で、例えば、平均して２、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１５、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、３０、３５、４０、４５、または約４５より高くまで増加し得る。いくつかの実施形態において、このリーブオン処方物は、１日あたり１回適用される。いくつかの実施形態において、このリーブオン処方物は、１日当たり１回より多く適用される。例えば、１日あたり２回、３回、４回、または４回より多く適用される。いくつかの実施形態において、このリーブオン処方物は、およそ１日おきに適用される。いくつかの実施形態において、このボディウォッシュは、１週間あたり約１０回、８回、７回、６回、５回、４回、３回、２回または１回適用される。
【０２５８】
これらの方法において、活性添加剤（例えば、遮光剤）はしばしば、皮膚の特定のレベルを越えて浸透しない、これは代表的に、カプセル化に起因する。従って、本発明の方法のいくつかの実施形態において、活性添加剤（例えば、遮光剤）は、添加剤を含有するリーブオン処方物の１回の適用で、皮膚に約１０ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、または５０ミクロンより大きく浸透しない。いくつかの実施形態において、活性添加剤（例えば、遮光剤）は、繰り返しの適用でさえも、皮膚に約１０ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、５０ミクロン、６０ミクロン、７０ミクロン、８０ミクロン、９０ミクロン、１００ミクロン、１２０ミクロン、または１５０ミクロンより大きく浸透しない。
【０２５９】
他の実施形態において、添加剤は、皮膚に浸透するように設計される。従って、これらの実施形態において、活性添加剤は、添加剤を含有するリーブオン処方物での１回の洗浄で、皮膚に少なくとも約１０ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、または５０ミクロン浸透する。いくつかの実施形態において、活性添加剤は、皮膚に約１０ミクロン、２０ミクロン、２５ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロン、４０ミクロン、４５ミクロン、５０ミクロン、６０ミクロン、７０ミクロン、８０ミクロン、９０ミクロン、１００ミクロン、１２０ミクロン、または１５０ミクロンより大きく浸透する。いくつかの実施形態において、この浸透は、１回の適用で起こる。いくつかの実施形態において、この浸透は、繰り返しの適用で起こる。
【０２６０】
本明細書中に一般にボディウォッシュまたはリーブオン処方物の成分として記載される任意の添加剤（例えば、遮光剤添加剤）は、本発明の方法において使用され得る。いくつかの実施形態において、この添加剤は非遮光剤添加剤であり、そして例えば、ゾル−ゲルマイクロカプセルの形態でカプセル化される。これらの実施形態において、この添加剤は、当該分野において周知であるように、ボディウォッシュまたは非ボディウォッシュビヒクル（例えば、皮膚ローション、ゲル、クリームなど）と組み合わせて使用され得る。
【０２６１】
本発明のボディウォッシュ組成物を通常の石鹸と類似の様式（すなわち、濡らし、組成物を適用し、すすぐ）で使用することが通常好ましいが、この組成物は、濡らした後に例えば、拭くことにより除去することなく、適応により使用され得ることもまた予測される。これは、ソープレスクレンザーについて当てはまる。
【０２６２】
本発明の１つの局面は、活性化合物を表面（例えば、皮膚または毛）に適用する方法であり、この方法は、高いζ電位を有するゾル−ゲルマイクロカプセル内にカプセル化された活性化合物を含有する組成物を提供する工程；およびこの組成物を表面（例えば、皮膚または毛）に適用する工程を包含する。上に記載される高いζ電位のマイクロカプセルの任意のものが、この方法において使用され得る。
【０２６３】
マイクロカプセルは、種々の型の条件（摩擦、温度、光、ｐＨ、酵素、またはこれらの何らかの組み合わせが挙げられる）において破壊されて開くように処方され得る。このカプセルは、これらの条件に曝露されると破壊され、その内容物の放出を引き起こす成分を含有し得る。いくつかの場合において、これらの成分は、表面（皮膚または毛が挙げられる）への最初の適用の際に即座に放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質のうちの１％、２％、５％、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、またはそれより多くが、実質的に表面（皮膚または毛が挙げられる）との接触の際に放出される。いくつかの場合において、これらの活性物質は、経時的に放出される。いくつかの場合において、活性物質が迅速に放出されることが望ましく、他の場合において、活性物質が長期間にわたって放出されることが望ましい。この放出は、添加剤に対するカプセルの透過性を制御すること（カプセルの多孔性を制御することが挙げられる）により制御され得る。この放出はまた、経時的なカプセルの破壊の量を制御することにより制御され得る。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、表面への曝露の１０分以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の１０分以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の３０分以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の１時間以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の４時間以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の６時間以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の８時間以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の１２時間以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の２４時間以内で放出される。いくつかの実施形態において、カプセル化された活性物質の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、皮膚への曝露の４８時間以内で放出される。いくつかの場合において、この放出の全ては、カプセルの破壊に起因する。カプセルのシェルが活性成分に対して実質的に不透過性である場合が存在する。他の場合において、放出の１％、２％、５％、１０％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、またはそれより多くが、カプセルの破壊に起因する。
【０２６４】
いくつかの場合において、表面は、処理される表面と接触する際、または表面上に存在する際に、ゾル−ゲルカプセルの破壊を引き起こすかまたはゾル−ゲルカプセルが破壊されることを防止する薬剤で、前処理または後処理され得る。前処理剤または後処理剤は、ゲル、クリーム、ローションまたは固体、あるいは他のコーティング（これは、ゾル−ゲルカプセルを酵素的にか、またはｐＨ変化、光、圧力もしくは他の型の生化学的影響もしくは物理的影響のいずれかにより反応または改変して、ゾル−ゲルカプセルを放出または改変し得る物質を含有し得る）のいずれかであり得る。この薬剤は、カプセルに結合するかまたはカプセルが存在する領域を囲むかのいずれかによって、例えば、カプセルの内容物を放出し得るか、またはカプセルが基質に影響を与える様式を操作し得る。
【０２６５】
放出の量は、表面（例えば、毛または皮膚）を直接測定すること、あるいはストリップ試験または表面（例えば、皮膚）を水もしくは溶媒を含むパッドで擦ることによりサンプルを得ることのいずれかにより、測定され得る。ストリップ試験は、表面（例えば、皮膚または毛）に接着剤ストリップを接着させること、および引き続いてこのストリップを除去することを包含する。この接着剤ストリップは、毛および皮膚が結合するような表面の部分を有し、そして例えば、光学顕微鏡もしくは電子顕微鏡により直接分析され得るか、または抽出され得るかのいずれかであり得、そしてカプセルおよび／または他の成分の存在が測定され得る。ストリップ試験に続いて顕微鏡法はまた、破壊されたカプセルおよび無傷のカプセルを計数することにより、カプセルの破壊が測定されることを可能にする。擦り方法は、擦り取られたものを測定することによって、表面の材料の定量を可能にする。除去される量は、擦りの程度および使用される溶媒により制御され得る。いくつかの場合において、水が使用され、そして擦り方法は、カプセルと接着剤とが以下に強力に結合するかを決定するために使用され得る。他の場合において、メタノール、エタノール、またはクロロホルムなどの溶媒が使用され得、これらの溶媒は、表面（例えば、皮膚または毛）上の材料のかなりの量を抽出するために選択され得る。この抽出物は、例えば、ＨＰＬＣなどのクロマトグラフィー法を用いて分析され得る。いくつかの場合において、色素または他の指示薬（例えば、蛍光色素）が、測定を補助する目的で、局所処方物に添加され得る。
【０２６６】
関連する測定方法は、すすぎ方法である。すすぎ方法は、結合したままである活性物質の量およびカプセルの数を決定する目的で、表面（例えば、皮膚）の領域に対して連続的なすすぎ工程を実施することを包含する。すすぎ方法は、ＳＰＦの測定に関して上に記載されている。この方法はまた、他の活性物質と使用されるように、そして他の表面と供に使用するために適合され得る。
【０２６７】
いくつかの実施形態において、ｐＨ感受性ポリマーが組み込まれて、所定のｐＨにおける放出を引き起こし得る。ｐＨにより媒介される放出のために有用な材料は、当該分野において公知である（例えば、米国特許第７，０５３，０３４号、同第７，０９８，０３２号、同第７，１３８，３８２号を参照のこと）。ｐＨ感受性であるポリマーは、広範な用途を（例えば、薬物の制御放出の目的で、種々の生理学的ｐＨ勾配および細胞内ｐＨ勾配を使用する薬物送達の分野において）見出されている。ｐＨ感受性は、特定の範囲のｐＨにわたるポリマーの物理化学特性の任意の変化であり得る。ｐＨ感受性は、通常、ポリマー中のイオン化可能な基（ポリイオン）の存在を包含する。ポリイオンの例は、ポリ酸、ポリ塩基およびポリ両性電解質である。薬物送達用途におけるｐＨ感受性ポリ酸の使用は、通常、ｐＨの増加（酸／塩の変換）に伴って可溶性になり、ｐＨの変化にわたって他のポリマーと複合体を形成する能力、または疎水性／親水性バランスの有意な変化を起こす能力に依存する。上記３つの要因全ての組み合わせもまた可能である。
【０２６８】
ポリメタクリル酸のコポリマーは、より低いｐＨにおいては不溶性であり得るがより高いｐＨにおいては容易に可溶化され得る、ポリマーである。ｐＨ依存性錯化の代表的な例は、ポリアクリレート（グラフト）エチレングリコールのコポリマーであり、これは、ｐＨ依存性の膨潤および放出を示す、種々のｐＨ感受性ヒドロゲルに処方され得る。疎水性に修飾されたＮ−イソプロピルアクリルアミド−メタクリル酸コポリマーは、グラフト化脂肪族鎖と脂質二重層とのｐＨ依存性相互作用により、通常の卵ＰＣリポソームをｐＨ感受性にし得る。制御されたｐＨ放出のためのポリ塩基の例は、は、ポリエチレンイミンである。ｐＨにより媒介される疎水性を有するポリマー（ポリエチルアクリル酸など）もまた使用され得る。
【０２６９】
（Ｃ．ビジネス方法）
本発明はまた、泡立て製品（毎日の石鹸およびシャンプーが挙げられる）を送達剤として使用する、美容医薬品の局所送達および医薬品の経皮送達の分野において、ビジネスを行う方法を包含する。
【０２７０】
消費者は、局所送達方法および経皮送達方法の利点を有する製品に対して、年間３００億ドルを消費している。この分野の莫大な成長にもかかわらず、主要な新機軸はほとんど存在しない。ほとんどの送達方法は依然として、ローション、クリームまたはパッチに依存する。化粧計画、または薬学計画でさえも、洗うことまたはシャワーを浴びることのような日常的な活動と組み合わせることによって、本発明のビジネス方法は、局所送達市場および経皮送達市場のかなりの取り分を獲得する。製品は、パーソナルケア製品の市場が、既存の製品ラインを増強することによって、美容医薬品（遮光剤など）の次第に成長する市場の一部を確保することを可能にする。これらはまた、薬物製造者が、消費者に、処方箋で買う医薬品および処方箋なしで買える医薬品を投与する、より魅力的な様式を与えることを可能にする。
【０２７１】
本発明のビジネス方法は、ビジネスを行う方法を包含し、この方法は、既存のボディウォッシュと共に使用するための添加剤を販売することを包含し、この添加剤は、ボディウォッシュと組み合わせられる場合、石鹸またはボディウォッシュの通常の効果に対してさらなる効果を生じる。これらのビジネス方法は、本明細書中に記載される添加剤（遮光剤、昆虫駆散剤、抗ざ瘡医薬、抗しわ形成薬剤、脱臭剤、および本明細書中に記載される他の全てのものが挙げられる）のうちのいずれかを包含する方法を包含する。いくつかの実施形態において、これらの方法は、遮光に有利な薬剤（添加剤）を、ボディウォッシュ（例えば、棒状石鹸および液体石鹸、ならびにシャンプー）と共に使用して、遮光剤の利点を追加するために販売することを包含する。この遮光剤は、本明細書中に記載される遮光剤添加剤のうちの任意のものであり得る。この実施形態は、石鹸の製造業者に、皮膚癌およびしわを心配する消費者の次第に増加する人口の間で、自分たちの製品についての市場を拡大することに関心を向けることを訴えるように設計される。一般に、有利な薬剤は、既存の銘柄と共に使用されるための、銘柄に公平な添加剤として販売される。いくつかの場合において、独立した銘柄が作製され得る。
【０２７２】
遮光剤または他の有利な薬剤が、添加剤として、液体および棒状石鹸の両方の形態で、全ての大きさのパーソナルケア製品製造者に許可を与えられて、銘柄を有する製品の提供を増強および分化させ得る。この許可は、排他的であっても排他的でなくてもよい。排他的である場合、規定された地理学的な地区内でか、規定された期間にわたって（しばしば、この期間の満了時に、更新または最初の拒否権の選択肢を伴う）か、規定された型のスキンケア製品についてか、またはこれらの任意の組み合わせで、排他的であり得る。この方法はまた、１以上の消費者に、添加剤の許可または購買の選択肢を、一般に、規定された期間にわたって供給することを包含する。許可証の場合と同様に、このような選択肢は、排他的であっても排他的でなくてもよい。あるいは、遮光剤または他の有利な薬剤は、製造されて、パーソナルケア製品製造者に供給され得る。さらなる代替例は、この添加剤を含有する、独立した銘柄の石鹸／ボディウォッシュを製造することである。
【０２７３】
本発明のビジネス方法のさらなる構成要素は、代表的に、添加剤、許可証などを消費者に供給することに対する支払いを受け取ることを包含する。「支払い」は、任意の形態の報酬（一時的な報酬が挙げられる）であり得ることが理解される。代表的に、許可証の支払いは、前払いの支払い、権利使用料、許可証管理費用またはこれらの何らかの組み合わせの形態である。支払いの選択肢としてはまた、添加剤または添加剤に対する許可証を受け取る会社における持分が含まれる。他の任意の形態の報酬もまた、本発明のビジネス方法における支払いを構築し得ることが理解される。
【０２７４】
本発明のビジネス方法は、添加剤および／または添加剤／ボディウォッシュを製造する工程をさらに包含し得る。いくつかの実施形態において、異なる実体が、異なる局面を実施する。例えば、第一の実体が添加剤を製造し得、そして第二の実体がそれを販売および／または分配し得る。いくつかの実施形態において、１つの実体が、製造と販売との両方を実施する。
【０２７５】
本発明のビジネス方法は、ａ）パーソナルケア製品において使用するための添加剤を設計する工程；ｂ）ヒトにおける安全性および有効性について添加剤を試験する工程；ｃ）添加剤の分配および販売を手配する工程を包含する方法を包含する。いくつかの実施形態において、工程ａ）およびｃ）は、第一の実体（代表的に、ビジネス実体）により実施され、そして工程ｂ）は、第二の実体（例えば、ビジネス実体または学術実体）により実施される。いくつかまたはこれらの実施形態において、工程ｂ）は、これらの２つの実体の間での共同ベンチャーとして実施される。
本明細書中に記載される全ての刊行物および特許出願は、各個々の刊行物または特許出願が具体的に個々に参考として援用されると示されると同程度まで、本明細書中に参考として援用される。
【０２７６】
多くの変更および改変が、添付の特許請求の範囲の趣旨および範囲から逸脱することなく、本明細書中に提供された本開示に対してなされ得ることが、当業者に明らかである。
【実施例】
【０２７７】
（実施例１）
ボディウォッシュへの添加のための遮光剤添加剤を、以下のように調製した。１３．７ｇの水に、１ｇのポリクオタニウム−４（ＣＥＬＱＵＡＴ−２００）、１．５ｇのＭＯＩＳＴＵＲＥＧＵＡＲＤ、および１２ｇのＵＶ  ＰＥＡＲＬＳを添加した。この混合物を均一になるまで攪拌して、相Ｉを生成した。これとは別に、１ｇのＰＡＲＳＯＬ  １７８９を、４ｇのオクトクリレンに加熱しながら添加し、そして均一になるまで攪拌して、相ＩＩを生成した。相Ｉと相ＩＩとを、均一になるまで穏やかに攪拌しながら合わせて、相ＩＩＩ（遮光剤添加剤）を生成した。
【０２７８】
相ＩＩＩの遮光剤添加剤を６４．５ｇのＳＵＡＶＥボディウォッシュに添加し、そして均一になるまで攪拌した。最後に、２．３ｇの二酸化チタンを攪拌しながら添加した。最終組成物が、遮光剤／ボディウォッシュであった。
【０２７９】
（実施例２）
実施例１の遮光剤／ボディウォッシュを、以下のように、ＳＰＦについて試験した：５０ｃｍ２の試験部位を、シリンジで送達された１０ｍｌの水で濡らした。試験サンプルをＦＤＡ専門書Ｃ．Ｆ．Ｒ．２１に従って、この領域に適用した。被験体に３分間、泡立てを行って、この製品を皮膚に吸収させた。この領域をさらに２分後に２０ｍｌの水ですすぎ、次いでこの領域を叩いて乾燥させ、そして１５分間置き、その後、ＦＤＡ専門書に従って放射線に曝露した。この皮膚をＵＶ放射線に曝露し、そしてＭＥＤを記録し、そして処置していない皮膚についてのＭＥＤと比較した。結果を以下の表に示す。
【０２８０】
【表１】
2010528990.tif 000002
ＭＥＤ：最小紅斑線量
Ｉ：光源の強度。
【０２８１】
この実施例は、遮光剤／ボディウォッシュが、このプロトコルにより測定される場合に、処置されていない皮膚と比較して、１８を超える平均ＳＰＦだけ日光保護を増強したことを実証する。
【０２８２】
（実施例３）
遮光剤／ボディウォッシュを、以下の成分を混合することにより調製する：０．１重量部〜７．５重量部のオクチルメトキシシンナメート、０．１重量部〜６重量部のサリチル酸オクチル、０．１重量部〜５重量部のオキシベンゾン、１重量部〜１０重量部の陽イオン性界面活性剤、０．０１重量部〜１重量部の第四級化化合物、および０．０１重量部〜１重量部の防腐剤。
【０２８３】
（実施例４）
遮光剤／ボディウォッシュを、以下の成分を混合することにより調製する：
水２０％〜６５％
Ｐｏｌｙｑｕａｔ  ４    ０．０１％〜３．７５％
ジメチコーン  ０．０１％〜７％
アモルファスシリカ中のメトキシケイ皮酸オクチル
ワセリン    ０．０１％〜１０％
二酸化チタン  ０．０１％〜２０％
オクトクリレン      ０．０１％〜１０％
Ｐａｒｓｏｌ  １７８９（アボベンゾン）    ０．０１％〜３％
Ｋａｔｈｏｎ      ０．０１％〜２％  
ボディウォッシュ（ジェネリック）    ５％〜９９％。
【０２８４】
（実施例５）
（水中油（Ｏ／Ｗ）エマルジョンからの高度に荷電したマイクロカプセル）
（Ｈｏｍｏｓａｌ、ビタミンＡおよびビタミンＥのカプセル化）
最初に、非極性成分であるサリチル酸ホモメンチル（Ｈｏｍｏｓａｌ）（１８部〜２２部）、およびビタミンＡとビタミンＢとの混合物（０．５部〜２部）を合わせ、脱イオン水（５０部〜６０部）を添加し、そしてＰＴ  ３１００ミキサーを用いて６，０００ｒｐｍで約１５分間、約６５℃の温度で混合して、エマルジョンを形成する。エマルジョンのアリコートを取り出し、そして顕微鏡により分析して、液滴サイズを評価する。このエマルジョンにラウリル硫酸ナトリウム（０．０８部〜０．１６部）を添加する。コポリマー界面活性剤であるＡｔｌｏｘ  ４９−１２（０．０５部〜０．１０部）もまた添加し得る。オルトケイ酸テトラエチル（ＴＥＯＳ）（１５部〜２５部）をこのエマルジョンに添加する。ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）をこのエマルジョンに添加する。次いで、１０％  ＨＣｌ溶液を１滴一度に添加し、この間にこのエマルジョンを混合して、ｐＨを約３．８にする。次いで、このエマルジョンを約２時間〜２．５時間混合し、この間に、ＴＥＯＳが加水分解され、そしてゾル−ゲルカプセルが形成される。ｐＨを監視し、そして必要であれば、ｐＨ３．８に調整する。溶液中のカプセルのアリコートを取り出し得、そしてこれらのカプセルのζ電位を決定し得る。ζ電位が所望より低い場合、粒子のζ電位を増加させる目的で、これらのカプセルを陽イオン性薬剤（例えば、ポリクオタニウム−４）で処理し得る。この反応混合物を、１ミクロンフィルターを使用して、ブフナー漏斗で濾過する。これらのカプセルを脱イオン水で２〜３回すすぐ。次いで、湿ったカプセルを４０℃〜５５℃のオーブンに２４時間〜４８時間入れて、これらのカプセルを乾燥させる。
【０２８５】
上記実施例の代替の実施形態において、ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）は、カプセルの形成前にエマルジョンに添加されるのではなく、カプセルが形成された後に反応混合物に添加される。
【０２８６】
上記実施例の別の代替の実施形態において、ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）が水溶液に溶解され、これが乾燥後にカプセルに適用される。ポリクオタニウム−４の添加後、湿ったカプセルが２回目として４０℃〜５５℃のオーブンに２４時間〜４８時間入れられて、荷電カプセルを乾燥させる。
【０２８７】
（実施例６）
（油中水（Ｗ／Ｏ）エマルジョンからの高度に荷電したマイクロカプセル）
（グリセリンのカプセル化）
グリセリン（１０部〜２０部）、水（１０部〜２０部）、およびシロキサン流体（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ  ２４５）（４５部〜５５部）、およびオレイン酸ソルビタン界面活性剤（Ｃｒｉｌｌ  ３  ＮＦ）（０．０８-０．１６）を合わせ、そしてＰＴ  ３１００ミキサーを用いて２，０００ｒｐｍ〜４，０００ｒｐｍで約１０分間、約５５℃の温度で混合して、油中水エマルジョンを形成する。エマルジョンのアリコートを取り出し、そして顕微鏡により分析して、液滴サイズを評価する。２〜６のＨＬＢ値を有するコポリマー界面活性剤もまた、このエマルジョンを安定化させるために必要であれば、添加し得る。オルトケイ酸テトラエチル（ＴＥＯＳ）（１５部〜２５部）をこのエマルジョンに添加する。ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）をこのエマルジョンに添加する。次いで、１０％  ＨＣｌ溶液を１滴一度に添加し、この間にこのエマルジョンを混合して、ｐＨを約３．８にする。次いで、このエマルジョンを約１時間〜２時間混合し、この間に、ＴＥＯＳが加水分解され、そしてゾル−ゲルカプセルが形成される。ｐＨを監視し、そして必要であれば、ｐＨ３．８に調整する。この反応混合物を、１ミクロンフィルターを使用して、ブフナー漏斗で濾過する。溶液中のカプセルのアリコートを取り出し得、そしてこれらのカプセルのζ電位を決定し得る。ζ電位が所望より低い場合、粒子のζ電位を増加させる目的で、これらのカプセルを陽イオン性薬剤（例えば、ポリクオタニウム−４）で処理し得る。これらのカプセルを脱イオン水で２〜３回すすぐ。次いで、湿ったカプセルを４０℃〜５５℃のオーブンに２４時間〜４８時間入れて、これらのカプセルを乾燥させる。
【０２８８】
上記実施例の代替の実施形態において、ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）は、カプセルの形成前にエマルジョンに添加されるのではなく、カプセルが形成された後に反応混合物に添加される。
【０２８９】
上記実施例の別の代替の実施形態において、ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）が水溶液に溶解され、これが乾燥後にカプセルに適用される。ポリクオタニウム−４の添加後、湿ったカプセルが２回目として４０℃〜５５℃のオーブンに２４時間〜４８時間入れられて、荷電カプセルを乾燥させる。
【０２９０】
（実施例７）
（リン脂質テンプレートを用いる水溶液からの高度に荷電したマイクロカプセル）
（グリセリンのカプセル化）
脱イオン水（４５部〜５５部）、グリセリン（５部〜１５部）、およびリン脂質（Ｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐｏｎ  ８５Ｇ）（１８部〜２８部）を合わせ、そしてＰＴ  ３１００ミキサーを用いて３，０００ｒｐｍ〜６，０００ｒｐｍで、約１０分間、約４２℃〜６５℃の温度で混合して、リポソームを含有する水溶液を形成する。オルトケイ酸テトラエチル（ＴＥＯＳ）（１５部〜２５部）をこの反応混合物に添加する。ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）をこの反応混合物に添加する。次いで、１０％  Ｈ２ＳＯ４溶液を１滴一度に添加し、この間、このエマルジョンを攪拌して、ｐＨを約３．４にする。次いで、このエマルジョンを約１時間〜２時間混合し、この間に、ＴＥＯＳが加水分解され、そしてゾル−ゲルカプセルが形成される。ｐＨを監視し、そして必要であれば、ｐＨ３．４に調整する。溶液中のカプセルのアリコートを取り出し得、そしてこれらのカプセルのζ電位を決定し得る。ζ電位が所望より低い場合、粒子のζ電位を増加させる目的で、これらのカプセルを陽イオン性薬剤（例えば、ポリクオタニウム−４）で処理し得る。この反応混合物を、１ミクロンフィルターを使用して、ブフナー漏斗で濾過する。これらのカプセルを脱イオン水で２〜３回すすぐ。次いで、湿ったカプセルを４０℃〜５５℃のオーブンに２４時間〜４８時間入れて、これらのカプセルを乾燥させる。
【０２９１】
上記実施例の代替の実施形態において、ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）は、カプセルの形成前にエマルジョンに添加されるのではなく、カプセルが形成された後に反応混合物に添加される。
【０２９２】
上記実施例の別の代替の実施形態において、ポリクオタニウム-４（０．０３部〜０．５部）が水溶液に溶解され、これが乾燥後にカプセルに適用される。ポリクオタニウム−４の添加後、湿ったカプセルが２回目として４０℃〜５５℃のオーブンに２４時間〜４８時間入れられて、荷電カプセルを乾燥させる。
【０２９３】
上記方法において、リン脂質リポソームが、テンプレートとして使用される。上記方法のバリエーションにおいて、ポリマーマイクロカプセル（例えば、ポリスチレン、ヒドロキシエチルセルロース、ポリアクリルアミドから形成されたものであり、このポリマーマイクロカプセルが活性成分を含有する）が、高度に荷電したマイクロカプセルを形成するためのテンプレートとして使用され得る。
【０２９４】
本発明の特定の実施形態が本明細書中に示され、記載されたが、このよな実施形態は、例のみとして提供されることが当業者に明らかである。多数のバリエーション、変更および置換が、本発明から逸脱することなく当業者に想到する。本明細書中に記載された本発明の実施形態に対する種々の代替物が、本発明を実施する際に使用され得ることが理解されるべきである。添付の特許請求の範囲が本発明の範囲を規定すること、ならびにこれらの特許請求の範囲およびその均等物の範囲内である方法および構造が、本発明に包含されることが意図される。
【国際調査報告】
2010528990.tif 000003