(57)【要約】本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての新規クラスのナフタレン型およびインダン型化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化９１】
2010518163.tif 000097
の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｊ４は：
【化９２】
2010518163.tif 000098
であり、
ここで
Ｚは−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｃ）］ｘ−であり、
ｘは、１、２、または３であり；
ここで：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ−から成る群より好ましくは選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
【化９３】
2010518163.tif 000099
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉにおいて原子１または２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシから成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４、または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である）。
【請求項２】
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３が、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａが、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙが、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ２が、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＮならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’が、非存在であるか、あるいはＨ、ハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６が、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈならびにそのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、Ｈならびにそのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８が、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１が、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’が、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１４が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｍが、０または１であり；
ｎが独立して、１または２であり；
ｐが独立して、０、１、または２であり；
ｑが独立して、０、１、２、または３であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが０または１である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが任意選択で置換されたイミダゾリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩａまたはＩｂ：
【化９４】
2010518163.tif 000100
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ４は、−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
【化９５】
2010518163.tif 000101
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして原子１および２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、２個以下のＲ３基が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０であり、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である）
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
構造式
【化９６】
2010518163.tif 000102
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｊ１、Ｊ２およびＪ３がＣＨであり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７または−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’であり；
Ｙが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり；
Ｒ４’が、Ｈまたはアルキルである；
請求項５に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
構造式
【化９７】
2010518163.tif 000103
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項８】
構造式
【化９８】
2010518163.tif 000104
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｊ１、Ｊ２およびＪ３がＣＨであり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７または−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’であり；
Ｙが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、または−ＳＯ２ＮＲ７−である；
請求項８に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
構造式
【化９９】
2010518163.tif 000105
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２、および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
構造式
【化１００】
2010518163.tif 000106
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１２】
構造式：
【化１０１】
2010518163.tif 000107
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１の化合物
【化１０２】
2010518163.tif 000108
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１４】
構造式：
【化１０３】
2010518163.tif 000109
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、２、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、またはであり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１５】
式
【化１０４】
2010518163.tif 000110
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｚは−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｃ）］ｘ−であり、
ここで
ｘは、１、２、または３であり；
ここで：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ−から成る群より好ましくは選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
【化１０５】
2010518163.tif 000111
は、二重結合が２個連続しないという条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、２、３、４または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７ＹＲ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である）。
【請求項１６】
【化１０６】
2010518163.tif 000112
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物および少なくとも１つの製薬的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む製薬組成物。
【請求項１８】
１つ以上の追加の治療剤をさらに含む、請求項１７に記載の製薬組成物。
【請求項１９】
前記追加の治療剤がステロイド、ＰＤＥ−４阻害薬、抗ムスカリン剤、クロモリンナトリウム、Ｈ１受容体アンタゴニスト、５−ＨＴ１アゴニスト、ＮＳＡＩＤ、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシンＩＩ受容体アゴニスト、β遮断薬、βアゴニスト、ロイコトリエンアンタゴニスト、利尿薬、アルドステロンアンタゴニスト、イオンチャネル剤、ナトリウム利尿ペプチド、疼痛管理剤、抗不安剤、抗片頭痛剤、ならびに心臓病、精神病性障害、および緑内障を治療するのに適切な治療剤から成る群より選択される、請求項１８に記載の製薬組成物。
【請求項２０】
α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態を治療する方法であって、このような治療が必要な哺乳類に、請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物を投与するステップを含む方法。
【請求項２１】
前記状態がアレルギー性鼻炎、うっ滞、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、心臓虚血、躁病障害、うつ病、不安、片頭痛、ストレス誘発性尿失禁、虚血による神経損傷および統合失調症から成る群より選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記状態がうっ滞である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記うっ滞が通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、血管運動神経性鼻炎、薬物性鼻炎、副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎、または慢性鼻副鼻腔炎に関連している、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記うっ滞がポリープによって引き起こされる、または感冒に関連している、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記状態が疼痛である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２６】
前記疼痛がニューロパシー、炎症、関節炎、糖尿病に関連している、請求項２５に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、２００７年２月１３日に出願された、米国特許出願第６０／９０１，０６４号に対する優先権を主張し、この出願は本明細書中で参考として援用される。
【０００２】
発明の分野
本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なナフタレン型およびインダン型化合物、該化合物を作製する方法、該化合物を含有する製薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して、うっ滞（鼻を含む）、片頭痛、うっ血性心不全、心臓虚血、緑内障、ストレス誘発性尿失禁、注意欠陥多動性障害、疼痛および精神病性障害などの疾患状態をα２Ａ受容体アゴニスト治療に関連する実質的な有害副作用を伴わずに治療する、治療および予防方法に関連するものである。
【背景技術】
【０００３】
発明の背景
アドレナリン受容体のαおよびβファミリへの初期の分類は、Ａｈｌｑｕｉｓｔによって１９４８年に最初に記載された（Ａｈｌｑｕｉｓｔ  ＲＰ，“Ａ  Ｓｔｕｄｙ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ，”Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．１５３：５８６−６００（１９４８））。機能的に、αアドレナリン受容体は、興奮性機能（血管収縮、子宮の刺激および瞳孔拡張）の大半に関連することが示された。βアドレナリン受容体は血管拡張、気管支拡張および心筋刺激に関与していた（Ｌａｎｄｓら、“Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  Ｓｙｓｔｅｍｓ  Ａｃｔｉｖａｔｅｄ  ｂｙ  Ｓｙｍｐａｔｈｏｍｉｍｅｔｉｃ  ａｍｉｎｅｓ，”Ｎａｔｕｒｅ  ２１４：５９７−５９８（１９６７））。この初期の研究以来、αアドレナリン受容体はα１およびα２アドレナリン受容体に細分されてきた。αアドレナリン受容体のクローニングおよび発現によって、α１−（α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ）およびα２−（α２Ａ、α２Ｂ、α２Ｃ）アドレナリン受容体の両方の複数のサブタイプの存在が確認されている（Ｍｉｃｈｅｌら、“Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  α１−Ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ  Ｓｕｂｔｙｐｅｓ，”Ｎａｕｎｙｎ−Ｓｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇ’ｓ  Ａｒｃｈ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ，３５２：１−１０（１９９５）；Ｍａｃｄｏｎａｌｄら、“Ｇｅｎｅ  Ｔａｒｇｅｔｉｎｇ−Ｈｏｍｉｎｇ  ｉｎ  ｏｎ  α２−Ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ−Ｓｕｂｔｙｐｅ  Ｆｕｎｃｔｉｏｎ，”ＴＩＰＳ，１８：２１１−２１９（１９９７））。
【０００４】
α−２アドレナリン受容体薬の現在の治療用途には、これらの薬物が内因性カテコールアミンの生理学的作用の多くを媒介する能力が含まれる。これらの受容体に作用して高血圧、眼内圧、目赤色化および鼻閉を制御し、鎮痛および麻酔を誘発する多くの薬物がある。
【０００５】
α２アドレナリン受容体は、吻側延髄腹外側野に見出され、神経伝達物質ノルエピネフリンおよび降圧薬クロニジンに応答して、交感神経流出を減少させ、動脈圧を低下させることが公知である（Ｂｏｕｓｑｕｅｔら、“Ｒｏｌｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｖｅｎｔｒａｌ  Ｓｕｒｆａｃｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｂｒａｉｎ  Ｓｔｅｍ  ｉｎ  ｔｈｅ  Ｈｙｐｏｔｈｅｓｉｖｅ  Ａｃｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｃｌｏｎｉｄｉｎｅ，”Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ３４：１５１−１５６（１９７５）；Ｂｏｕｓｑｕｅｔら、“Ｉｍｉｄａｚｏｌｉｎｅ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ：Ｆｒｏｍ  Ｂａｓｉｃ  Ｃｏｎｃｅｐｔｓ  ｔｏ  Ｒｅｃｅｎｔ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ，”２６：Ｓ１−Ｓ６（１９９５））。クロニジンおよび他のイミダゾリンは、イミダゾリン受容体（以前はイミダゾリン−グアニジウム受容部位またはＩＧＲＳと呼ばれた）に結合もする（Ｂｏｕｓｑｕｅｔら、“Ｉｍｉｄａｚｏｌｉｎｅ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ：Ｆｒｏｍ  Ｂａｓｉｃ  Ｃｏｎｃｅｐｔｓ  ｔｏ  Ｒｅｃｅｎｔ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ，”２６：Ｓ１−Ｓ６（１９９５））。数人の研究者は、降圧薬としてのイミダゾリンの中枢効果および末梢効果がイミダゾリン受容体に関連している可能性があると推測している（Ｂｏｕｓｑｕｅｔら、“Ｉｍｉｄａｚｏｌｉｎｅ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ：Ｆｒｏｍ  Ｂａｓｉｃ  Ｃｏｎｃｅｐｔｓ  ｔｏ  Ｒｅｃｅｎｔ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ，”２６：Ｓ１−Ｓ６（１９９５）；Ｒｅｉｓら、“Ｔｈｅ  Ｉｍｉｄａｚｏｌｉｎｅ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ：Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，Ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ，Ｌｉｇａｎｄｓ，ａｎｄ  Ｒｅｌｅｖａｎｃｅ  ｔｏ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，”Ａｎｎ．Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ，７６３：１−７０３（１９９５）。
【０００６】
アドレナリン活性を有する化合物は当分野で周知であり、多数の特許および科学文献に記載されている。アドレナリン活性が、ヒトを含む哺乳類種の動物を治療するために、多くの疾患および状態の症状および状態を治癒または軽減するために有用であることは一般に公知である。すなわち、アドレナリン作動性化合物を活性成分として有する製薬組成物が特に緑内障、慢性疼痛、片頭痛、心不全、および精神病性障害を治療するのに有用であることは、当分野で一般に認められている。
【０００７】
たとえば公開された特許文献１は、次の一般式の、α２アゴニスト活性を有する化合物を開示している：
【０００８】
【化１】
2010518163.tif 000002
類似の化合物を開示している他の公報としては、特許文献２、特許文献３、特許文献４および特許文献５が挙げられる。
【０００９】
α２アゴニスト特性を有する化合物の別のクラスは、米国特許第５，６５８，９３８号に開示されている。化合物のこのクラスは次の一般式を有する：
【００１０】
【化２】
2010518163.tif 000003
式中、ｎ＝１〜２、Ｒ１〜Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルまたはアルコキシを表し、Ｒ５は、水素またはアルキルである。
【００１１】
α２受容体への親和性を有すると報告された化合物の別のクラスは、次の２つの化合物を含む（Ｂａｇｌｅｙら、Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｒｅｓ．１９９４，４：３４６−３６４）：
【００１２】
【化３】
2010518163.tif 000004
α２アゴニスト特性を有するインダンおよびテトラヒドロナフタレン型化合物の別のクラスは、ＰＣＴ出願ＷＯ  ９７／１２８７４およびＷＯ２００４０５０６３５６に開示されている。このクラスは次の一般式を有する：
【００１３】
【化４】
2010518163.tif 000005
式中、ｎ＝０〜１、Ｘは、１または２個の炭素単位であり、Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、またはアルコキシであり、Ｒ５はＲ４とひとまとめにされてカルボニルを形成し、Ｒ６〜Ｒ８＝Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルチオ、アルキルチオール、ハロ、ＣＦ３、ＮＯ２、またはアルキルアミノである。このクラスは特に、ＭＰＶ−２４２６（ファドルミジン）およびそのプロドラッグエステルを含み：
【００１４】
【化５】
2010518163.tif 000006
式中、Ｒは、任意選択で置換された低級アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、低級アルキルアミノ、および１または２個のＮ原子を含有する飽和５または６員複素環式基である。
【００１５】
アドレナリン活性を有する化合物、たとえばα２Ａアゴニストが望ましくない副作用に関連しているであろうことも公知である。このような副作用の例としては、高血圧および低血圧、鎮静、自発運動活性、および体温変動が挙げられる。
【００１６】
さらに、アルファ２Ｃ受容体に対する機能選択性を示す化合物の他のクラスが発見されている。２００６年８月２３日に出願された出願ＵＳＳＮ  １１／５０８，４５８は、この活性を有するインドリン化合物を開示して、同日に出願された出願ＵＳＳＮ  １１／５０８，４６７は、アルファ２Ｃ受容体に対して機能選択性であるモルホリン化合物について記載している。これらの出願のＣＩＰ出願が出願されている；出願番号は１１／７０５，６７３および１１／７０５，６８３であり、どちらも２００９年２月１３日に出願された。
【００１７】
アルファ２Ｃ受容体アゴニストを開示する、本明細書と同時に出願されたさらなる出願は、仮出願ＵＳＳＮ  ６０／９０１，０４５（ＡＬ０６６１９）の優先権を主張する出願ＵＳＳＮ ならびに仮出願ＵＳＳＮ  ６０／９０１，０７１および６０／９７２，８９２，（ＡＬ０６６２０）の優先権を主張する出願ＵＳＳＮ である。
【００１８】
本発明により、α２Ａ受容体サブタイプに優先して、α２Ｃまたはα２Ｂ／α２Ｃ（以下、α２Ｃまたはα２Ｂ／２Ｃと呼ぶ）受容体サブタイプのアゴニストとして選択的に、そして好ましくは特異的にさえ作用する、そしてα２Ａ受容体サブタイプに優先して、α２Ｃまたはα２Ｂ／２Ｃ受容体サブタイプのアゴニストとして機能選択的に作用する、アドレナリン作動性化合物は、アドレナリン受容体に関連する所望の治療特性を有するが、血圧の変化または鎮静などの１つ以上の望ましくない副作用は有しないことが見出されている。本発明の目的では、α２Ｃ受容体での化合物の有効性が≧３０％  Ｅｍａｘ（ＧＴＰγＳアッセイ）であり、α２Ａ受容体でのその有効性が≦３５％  Ｅｍａｘ、好ましくは、α２Ａ受容体でのその有効性が≦３０％  Ｅｍａｘ（ＧＴＰγＳアッセイ）であるならば、化合物は、α２Ａ受容体サブタイプよりも、α２Ｃ受容体サブタイプの特異的な、または少なくとも機能選択的なアゴニストであると定義される。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１９】
【特許文献１】国際公開第０２／０７６９５０号パンフレット
【特許文献２】国際公開第０１／００５８６号パンフレット
【特許文献３】国際公開第９９／２８３００号パンフレット
【特許文献４】米国特許第６，８４１，６８４号明細書
【特許文献５】米国特許出願公開第２００３／００２３０９８号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００２０】
有害な副作用を最小限に抑えながらα２Ｃアドレナリン受容体に関連する疾患および障害を治療するための新たな化合物、調合物、治療および療法への要求がある。さらに、α２Ａ受容体サブタイプを基準として、α２Ｃまたはα２Ｂ／２Ｃ受容体サブタイプに対して機能選択性である化合物を開発する必要がある。したがって本発明の目的は、このような疾患および障害の治療または予防または緩和に有用な化合物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００２１】
発明の要旨
本発明は、その多くの実施形態において、機能選択性α２Ｃアドレナリン受容体アゴニスト、あるいはその代謝産物、立体異性体、塩、溶媒和物、または多形としての新たなクラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用して、α２Ｃ受容体に関連する１つ以上の状態を治療、予防、阻害または緩和する方法を提供する。
【００２２】
一態様において、本出願は、化合物、あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、代謝産物、溶媒和物、または多形を開示し、前記化合物は式Ｉで示す一般式を有する：
【００２３】
【化６】
2010518163.tif 000007
式中：
Ｊ４は：
【００２４】
【化７】
2010518163.tif 000008
【００２５】
【化８】
2010518163.tif 000009
であり；
ここで
Ｚは−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｃ）］ｘ−であり、
ｘは、１、２、または３であり；
ここで：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ−から成る群より好ましくは選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
【００２６】
【化９】
2010518163.tif 000010
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉにおいて原子１または２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨおよびハロ、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシから成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、３、４または５であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７ＹＲ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である。
【００２７】
本出願に記載した化合物としては、化合物、あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、代謝産物、溶媒和物、または多形が挙げられ、前記化合物は式ＩａまたはＩｂで示す一般構造を有する：
【００２８】
【化１０】
2010518163.tif 000011
式中：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ−から成る群より好ましくは選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊ４は、−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
【００２９】
【化１１】
2010518163.tif 000012
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉａにおいて原子１または２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’およびＲ６’が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨおよびハロ、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
あるいはＲ４およびＲ６はそれらが結合した炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルケニル環を形成し、前記環は、Ｒ５によって任意選択で１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって置換されることがあり；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１〜３の整数であり；
ｐは独立して、０〜２の整数であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、１〜３の整数であり；
ｚは、０〜５の整数であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である。
【００３０】
式Ｉの化合物（ＩａおよびＩｂの化合物を含む）は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用であり、アレルギー性鼻炎、うっ滞（これに限定されるわけではないが、鼻閉）、片頭痛、うっ血性心不全、心臓虚血、緑内障、ストレス誘発性尿失禁、注意欠陥多動性障害、虚血による神経損傷および精神病性障害の治療および予防に有用でありうる。さらに、式Ｉの化合物（ＩａおよびＩｂの化合物を含む）は、疼痛（慢性および急性の両方）、たとえば炎症、ニューロパシー、関節炎（骨関節炎および関節リウマチ）、糖尿病（たとえば真性糖尿病または尿崩症）によって引き起こされた疼痛または原因不明の疼痛の治療において有用でありうる。神経因性疼痛の例としては、これに限定されるわけではないが；糖尿病性ニューロパシー、いずれかの病因（たとえばヘルペス後、三叉神経）の神経痛、化学療法誘発ニューロパシー、ＨＩＶ、神経因性起源の腰痛（たとえば座骨神経痛）、いずれかの病因の外傷性末梢神経損傷、中枢性疼痛（たとえば脳卒中後、視床、脊髄神経損傷）が挙げられる。治療できる他の疼痛は、侵害受容性疼痛および起源が内臓である疼痛あるいは他の疾患または原因不明の疾患における炎症または神経損傷に続発する疼痛である。さらに、式Ｉの化合物（ＩａおよびＩｂの化合物を含む）は、糖尿病の症状の治療で有用でありうる。糖尿病の症状の例は、これに限定されるわけではないが：高血糖、高トリグリセリド血症、血中インスリンレベルの上昇および高脂血症が挙げられる。
【００３１】
あるいは、本発明は、アドレナリン活性を有する少なくとも１つの化合物の有効用量を哺乳類に投与するステップを含み、前記化合物がα２ｃ受容体の機能選択性アゴニストである、その必要がある哺乳類におけるうっ滞の治療方法を提供する。
【００３２】
本発明のさらなる実施形態は、アドレナリン活性を有する少なくとも１つの化合物の有効用量を哺乳類に投与するステップを含み、前記化合物がα２Ｃ受容体の機能選択性アゴニストであり、α２ｃ受容体の選択的アゴニストがＧＴＰγＳアッセイでアッセイしたときに３０％  Ｅｍａｘ以上である効力を有し、α２Ａ受容体におけるその効力が≦３５％  Ｅｍａｘである（ＧＴＰγＳアッセイ）、その必要がある哺乳類におけるうっ滞の治療方法である。
【００３３】
本発明の別の実施形態は、アドレナリン活性を有する少なくとも１つの化合物の有効用量を哺乳類に投与するステップを含み、前記化合物がα２Ｃ受容体の機能選択性アゴニストである、治療用量での血圧変動を伴わない、その必要がある哺乳類におけるうっ滞の治療方法である。
【発明を実施するための形態】
【００３４】
実施形態において、本発明は、構造式Ｉによって表されるある複素環式化合物、あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物を開示し、各種の部分は上述の通りである。
【００３５】
一実施形態において、Ｊ１〜Ｊ３は−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑは０であり、Ａは非置換イミダゾリルであり、Ｙは結合以外である。
【００３６】
別の実施形態において、Ｊ１〜Ｊ３は−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１は−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑは０であり、Ａは非置換イミダゾリルであり、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７である。
【００３７】
別の実施形態において、Ａは、任意選択で置換された５員ヘテロアリール、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリル環である。好ましい任意選択で置換されたヘテロアリール、ヘテロシクレニルまたはヘテロシクリル５員環としては、たとえばイミダゾール、チアゾール、ピロール、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、ピラゾール、イミダゾリン、イミダゾール−２−オン、イミダゾール−２−チオン、２−アミノイミダゾリン、オキサゾリン、オキサゾール−２−オン、オキサゾール−２−チオン、２−アミノオキサゾリン、チアゾリン、チアゾール−２−オン、チアゾール−２−チオン、２−アミノチアゾリン、ピロリン、ピラゾリン、ピロリジン、イミダゾリン、およびピラゾリジンが挙げられる。さらに好ましい一連の５員環としては：イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾール−２−オン、イミダゾール−２−チオン、２−アミノイミダゾリン、オキサゾリン、オキサゾール−２−オン、オキサゾール−２−チオン、および２−アミノオキサゾリンが挙げられる。最も好ましい一連の５員環としては、イミダゾールが挙げられる。任意選択で置換基としては、下で示す「環系置換基」のいずれも挙げられる。
【００３８】
別の実施形態において、Ｊ１〜Ｊ３はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−である。
【００３９】
別の実施形態において、Ｊ１〜Ｊ３の１つが−Ｎ−であり、他の２つの可変基はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−である。
【００４０】
別の実施形態において、Ｊ１は−Ｎ−である。
【００４１】
別の実施形態において、Ｊ２は−Ｎ−である。
【００４２】
別の実施形態において、Ｊ３は−Ｎ−である。
【００４３】
別の実施形態において、Ｊ２およびＪ３はどちらも−Ｎ−である。
【００４４】
別の実施形態において、Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’または−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’より選択される。
【００４５】
別の実施形態において、Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−より選択される。
【００４６】
別の実施形態において、Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択される。
【００４７】
別の実施形態において、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基より独立して選択される。
【００４８】
別の実施形態において、Ｒ４は、Ｈならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基より独立して選択される。
【００４９】
別の実施形態において、Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、ハロ、およびアルキルより独立して選択される。
【００５０】
別の実施形態において、Ｒ４’は、Ｈならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、さらに好ましくはＨまたはアルキルより独立して選択される。
【００５１】
別の実施形態において、Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基より独立して選択される。
【００５２】
別の実施形態において、Ｒ５は（＝Ｏ）基である。
【００５３】
別の実施形態において、Ｒ６は非存在である。
【００５４】
別の実施形態において、Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択される。
【００５５】
別の実施形態において、Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮ、ハロ、アルキル、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択される。
【００５６】
別の実施形態において、ｍが１であるとき、Ｒ４およびＲ６はそれらが結合した炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルケニル環を形成し、前記環は、Ｒ５によって任意選択で１回以上（好ましくは１〜５回）よって置換されることがある。
【００５７】
別の実施形態において、Ｒ７またはＲ７’は、Ｈおよびそのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基より独立して選択される。
【００５８】
別の実施形態において、可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合されたＮ原子と共に、そのそれぞれがＲ５によって任意選択で置換されたアジリジン、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリン環を形成する。
【００５９】
別の実施形態において、Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基より独立して選択される。
【００６０】
別の実施形態において、Ｒ１２は独立して、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルコキシより選択される。
【００６１】
別の実施形態において、Ｒ１３は独立して、Ｈまたはアルキルである。
【００６２】
別の実施形態において、Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキルまたはハロである。
【００６３】
別の実施形態において、Ａは非置換イミダゾールであり、Ｊ１〜Ｊ２は−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｊ３は、−Ｎ−または−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｊ４は、−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり、Ｒ６はＨであり、ｎは、１または２であり、ｚは０である。
【００６４】
別の実施形態において、Ａは非置換イミダゾールであり、Ｊ１〜Ｊ２は−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｊ３は、−Ｎ−または−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ１４はＨ、アルキルまたはハロであり、ｎは、１または２であり、ｚは１〜３である。
【００６５】
別の実施形態において、Ａは非置換イミダゾールであり、Ｊ１〜Ｊ２は−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｊ３は、−Ｎ−または−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ１３は、Ｈまたはアルキルであり、ｍは１であり、ｎは、１または２であり、ｚは０である。
【００６６】
別の実施形態において、Ａは非置換イミダゾールであり、Ｊ１〜Ｊ２は−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｊ３は、−Ｎ−または−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｊ４は、−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ１３は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたはハロであり、ｍは１であり、ｎは、１または２であり、ｚは１〜３である。
【００６７】
別の実施形態において、式Ｉでは、Ｒ４’およびＲ５は存在せず、原子１および原子２は、−（ＣＲ１４Ｒ１４）Ｚ−Ａおよび２環に対してトランスまたはシス配置で二重結合を形成する。
【００６８】
別の実施形態において、ｍは１であり、ｚは０〜３の整数である。
【００６９】
別の実施形態において、ｍは０であり、ｚは１〜５、好ましくは１または２、最も好ましくは１である。
【００７０】
別の実施形態において、ｎは１である。
【００７１】
別の実施形態において、ｎは２である。
【００７２】
別の実施形態において、ｐは０〜２である。
【００７３】
別の実施形態において、ｑは０〜３である。
【００７４】
別の実施形態において、Ａはイミダゾリルである。
【００７５】
別の実施形態において、本発明は式ＩａまたはＩｂの化合物
【００７６】
【化１２】
2010518163.tif 000013
を開示し、
式中：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ−から成る群より好ましくは選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）であり；
Ｊ４は、−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
【００７７】
【化１３】
2010518163.tif 000014
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして原子１または２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨおよびハロ、ならびに少なくとも１個の（好ましくは１〜５個の、さらに好ましくは１〜３個の）Ｒ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、およびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上（好ましくは１〜５回、さらに好ましくは１〜３回）置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個（好ましくは１〜５個、さらに好ましくは１〜３個）のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である。
【００７８】
別の実施形態において、本発明は、下に示す構造式Ｉａ−１〜Ｉｂ−６によって表される化合物、あるいはその製薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルを開示し、各種の部分は上述の通りである：
【００７９】
【化１４】
2010518163.tif 000015
【００８０】
【化１５】
2010518163.tif 000016
式中、ｎは、１、２または３であり、個々の可変基は存在する場合：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である。
あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【００８１】
式Ｉａ−１〜Ｉｂ−６の好ましい化合物は、式中：
Ｊ１、Ｊ２およびＪ３が−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｒ１が、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’であり；
Ｙが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７であり；
ｎが、１、２、または３であり；
Ｒ６が、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ７が、Ｈまたは任意選択で置換されたアルキル（好ましくはＣ１〜Ｃ５アルキル）であり；
Ｒ７’が、任意選択で置換されたアルキル（好ましくはＣ１〜Ｃ５アルキル）、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり；
ｐが、０、１、または２であり；
ｚが、１〜３である；
である化合物である。
【００８２】
好ましい任意の置換基としては、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、または任意選択で置換されたフェニルが挙げられ、フェニル部分の置換基は下で定義する「環系置換基」である。
【００８３】
別の実施形態において、本発明は式Ｉａ−１またはＩｂ−１の化合物（式中：
Ｊ１、Ｊ２およびＪ３はＣＨであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７または−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’であり；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、または−ＳＯ２ＮＲ７−；そして存在するとき、
Ｒ４’は、Ｈまたはアルキルである）
あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグである。
【００８４】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩ〜Ｖによって表される化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグを開示しており：
【００８５】
【化１６−１】
2010518163.tif 000017
式中、個々の可変基は上の式Ｉで定義されており、
【００８６】
【化１６−２】
2010518163.tif 000018
は、環Ａと２環式環系との間のシスまたはトランス二重結合配置を示す。
【００８７】
式ＩＩ〜Ｖの好ましい化合物は、式中
Ａがイミダゾールであり；
Ｒ１が、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’であり；
Ｙが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７であり；
ｑが、０、１、または２であり；
Ｒ６が、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ７が、Ｈまたは任意選択で置換されたアルキル（好ましくはＣ１〜Ｃ５アルキル）であり；
Ｒ７’が、任意選択で置換されたアルキル（好ましくはＣ１〜Ｃ５アルキル）、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノ、フェニル環が任意選択で置換されたベンジル、および任意選択で置換されたフェニルであり；任意の置換基は独立して、アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノであり；
ｑが、０または１であり；
ｐが、０、１、または２であり；
ｗが、０、１、または２である；
化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグである。
【００８８】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩによって表される化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグを開示しており：
【００８９】
【化１７】
2010518163.tif 000019
式中、基は存在するとき、式Ｉについて記載した化合物である。
【００９０】
化合物の群を下に示す：
【００９１】
【化１８】
2010518163.tif 000020
化合物の特に好ましい群を下に示す：
【００９２】
【化１９】
2010518163.tif 000021
別の実施形態において、本発明は、単離および精製形の式１の化合物について記載している。
【００９３】
別の実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体をその必要がある細胞において選択的に刺激する方法であって、前記細胞に少なくとも１つの式Ｉの化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物の治療的有効量を接触させるステップを含む方法について記載する。
【００９４】
上で、そして本開示を通じて使用するように、次の用語は別途指摘しない限り、次の意味を有すると理解されるものとする：
「患者」は、ヒトおよび動物の両方を含む。
【００９５】
「哺乳類」は、ヒトおよび他の哺乳動物を意味する。
【００９６】
「うっ滞」は、これに限定されるわけではないが、通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、血管運動神経性鼻炎、薬物性鼻炎、副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎、または慢性鼻副鼻腔炎を含むあらゆる種類のうっ滞、あるいはうっ滞がポリープによって引き起こされる、または感冒に関連している場合を指す。
【００９７】
「アルキル」は、直鎖または分枝であり、鎖内に約１〜約２０個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、鎖内に約１〜約１２個の炭素原子を含有する。さらに好ましいアルキル基は、鎖内に約１〜約６個の炭素原子を含有する。分枝とは、メチル、エチルまたはプロピルなどの１個以上の低級アルキル基が直鎖アルキル鎖に結合されていることを意味する。「低級アルキル」とは、直鎖または分枝でありうる鎖内に約１〜約６個の原子を有する基を意味する。「置換アルキル」という用語は、アルキル基が同じでありうるまたは異なりうる１つ以上の置換基によって置換できることを意味しており、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルから成る群より独立して選択される。適切なアルキル基の非制限的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルが挙げられる。
【００９８】
「アルキニル」は、少なくとも１個の炭素間三重結合を含有し、直鎖または分枝であり、鎖内に約２〜約１５個の炭素原子を含む、脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は鎖内に約２〜約１２個の炭素原子；さらに好ましくは鎖内に約２〜約４個の炭素原子を有する。分枝とは、メチル、エチルまたはプロピルなどの１個以上の低級アルキル基が直鎖アルキニル鎖に結合されていることを意味する。「低級アルキニル」とは、直鎖または分枝でありうる鎖内の約２〜約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の非制限的な例としては、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルが挙げられる。「置換アルキニル」という用語は、アルキニル基が同じでありうるまたは異なりうる１つ以上の置換基によって置換できることを意味しており、各置換基は、アルキル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択される。
【００９９】
「アリール」は、約６〜約１４個の炭素原子、好ましくは約６〜約１０個の炭素原子を含む芳香族単環式または少なくとも１つがアリール環である多環式環系を意味する。アリール基は、同じまたは異なり、本明細書で定義するような１個以上の「環系置換基」によって任意選択で置換されうる。適切なアリール基の非制限的な例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。アリール多環式環系の非制限的な例としては：
【０１００】
【化２０】
2010518163.tif 000022
が挙げられる。
【０１０１】
「ヘテロアリール」は、約５〜約１４個の環原子の、好ましくは約５〜約１０個の環原子の単環式また少なくとも１つがアリール環である多環式芳香族環系を意味し、環原子の１個以上が単独のまたは組合された、炭素以外の原子、たとえば窒素、酸素または硫黄である。好ましいヘテロアリールは、約５〜約６個の環原子を含有する。「ヘテロアリール」は、同じまたは異なり、本明細書で定義するような１個以上の「環系置換基」によって任意選択で置換できる。ヘテロアリール語根名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子がそれぞれ環原子として存在することを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、任意選択で酸化されて対応するＮオキシドを形成できる。適切なヘテロアリールの非制限的な例としては、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。
【０１０２】
ヘテロアリール多環式環系の非制限的な例としては：
【０１０３】
【化２１】
2010518163.tif 000023
が挙げられる。
【０１０４】
「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが上述した通りであるアリール−アルキル−基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非制限的な例としては、ベンジル、２−フェネチルおよびナフチレニルメチルが挙げられる。親部分への結合はアルキルを通じてである。
【０１０５】
「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが上述した通りであるアルキル−アリール基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非制限的な例はトリルである。親部分への結合はアリールを通じてである。
【０１０６】
「シクロアルキル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環式または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５〜約７個の原子を含有する。シクロアルキルは任意選択で、同じまたは異なり、上で定義した１個以上の「環系置換基」によって置換されうる。適切な単環式シクロアルキルの非制限的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘプチルなどが挙げられる。適切な多環式シクロアルキルの非制限的な例としては、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなどが挙げられる。
【０１０７】
「ハロゲン」および「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素を意味する。好ましいのはフッ素、塩素または臭素であり、さらに好ましくはフッ素および塩素である。
【０１０８】
「環系置換基」は、たとえば環系上の利用可能な水素を置換する、芳香族または非芳香族環系に結合された置換基を意味する。環系置換基は同じまたは異なり、それぞれアリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から成る群より独立して選択され、式中、Ｙ１およびＹ２は同じまたは異なり、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルから成る群より独立して選択できる。
【０１０９】
「ヘテロシクリル」は、約３〜約１０個の環原子の、好ましくは約５〜約１０個の環原子の非芳香族飽和単環式また多環式環系を意味し、そこで環系の原子の１個以上が単独のまたは組合された、炭素以外の原子、たとえば窒素、酸素または硫黄である。環系には、隣接する酸素および／または硫黄原子が存在しない。好ましいヘテロシクリルは、約５〜約６個の環原子を含有する。ヘテロシクリル語根名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子がそれぞれ環原子として存在することを意味する。たとえば−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基などの、ヘテロシクリル環におけるいずれの−ＮＨも保護されて存在しうる；このような保護部分も、本発明の一部と見なされる。ヘテロシクリルは、同じまたは異なり、本明細書で定義するような１個以上の「環系置換基」によって任意選択で置換されうる。ヘテロシクリルの窒素または硫黄原子は任意選択で、対応するＮオキシド、ＳオキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに酸化されうる。適切な単環式ヘテロシクリル環の非制限的な例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニルなどが挙げられる。
【０１１０】
式Ｉの化合物、ならびにその塩、エステル、溶媒和物およびプロドラッグは、その互変異性形で（たとえばアミドまたはイミノエーテルとして）存在することがある。このようなすべての互変異性形は、本明細書では本発明の一部と考慮する。本発明の一部である互変異性形の非制限的な例は次の通りである：
【０１１１】
【化２２】
2010518163.tif 000024
本発明の飽和ヘテロシクリル含有系において、Ｎ，ＯまたはＳ原子に隣接する炭素原子にヒドロキシル、アミノ、またはチオール基がないことに注目すべきである。それゆえたとえば環：
【０１１２】
【化２３】
2010518163.tif 000025
において、２および５とマークされた炭素に直接結合する−ＯＨはない。この定義が、Ｎ、ＯまたはＳに隣接するＣ原子における（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、または（＝Ｎ）置換、あるいはその互変異性形を除外しないことにも注目すべきである。それゆえたとえば、上の環において、炭素５における（＝Ｏ）置換、またはそのイミノエーテル互変異性体は許容される。
【０１１３】
本発明を示す非制限的な例は次の通りである：
【０１１４】
【化２４】
2010518163.tif 000026
次の非制限的な例は、本発明によって考慮されないラジカルを示すのに役立つ：
【０１１５】
【化２５】
2010518163.tif 000027
「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが上述した通りであるアルキニル−アルキル基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含有する。親部分への結合はアルキルを通じてである。適切なアルキニルアルキル基の非制限的な例としては、プロパルギルメチルが挙げられる。
【０１１６】
「ヘテロアラルキル」または「ヘテロアリールアルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルが上述した通りであるヘテロアリール−アルキル基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含有する。適切なアラルキル基の非制限的な例としては、ピリジルメチル、およびキノリン−３−イルメチルが挙げられる。親部分への結合はアルキルを通じてである。
【０１１７】
「ヘテロシクリルアルキル」は、ヘテロシクリルおよびアルキルが上述した通りであるヘテロシクリル−アルキル基を意味する。好ましいヘテロシクリルアルキルは、低級アルキル基を含有する。適切なヘテロシクリルアルキル基の非制限的な例としては、ピペリジルメチル、ピペリジルエチル、ピロリジルメチル、モルホリニルプロピル、ピペラジニルエチル、アジンジルメチル、アゼチジルエチル、オキシラニルプロピルなどが挙げられる。親部分への結合はアルキル基を通じてである。
【０１１８】
「ヘテロシクレニル」（または「ヘテロシクロアルケニル」）は、約３〜約１０個の環原子の、好ましくは約５〜約１０個の環原子の非芳香族単環式または多環式環系を意味し、そこで環系の原子の１個以上が単独のまたは組合された、炭素以外の原子、たとえば窒素、酸素または硫黄であり、少なくとも１個の炭素間二重結合または炭素−窒素間二重結合を含有する。環系には、隣接する酸素および／または硫黄原子が存在しない。好ましいヘテロシクレニルは、約５〜約６個の環原子を含有する。ヘテロシクリレニル語根名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子がそれぞれ環原子として存在することを意味する。ヘテロシクレニルは、１個以上の環系置換基によって任意選択で置換可能であり、「環系置換基」は上で定義した通りである。ヘテロシクレニルの窒素または硫黄原子は任意選択で、対応するＮオキシド、ＳオキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに酸化されうる。適切な単環式アザヘテロシクレニル基の非制限的な例としては、１，２，３，４−テトラヒドロピリジル、１，２−ジヒドロピリジル、１，４−ジヒドロピリジル、１，２，３，６−テトラヒドリピリジル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、２−オキサゾリニル、２−チアゾリニルなどが挙げられる。適切なオキサヘテロシクレニル基の非制限的な例としては、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニルなどが挙げられる。適切な多環式オキサヘテロシクレニル基の非制限的な例は、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニルである。適切な単環式チアヘテロシクレニル環の非制限的な例としては、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが挙げられる。
【０１１９】
「ヘテロシクレニルアルキル」は、ヘテロシクレニルおよびアルキルが上述した通りであるヘテロシクレニル−アルキル基を意味する。
【０１２０】
「ヒドロキシアルキル」は、アルキルが上で定義した通りであるＨＯ−アルキル−基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは低級アルキルを含有する。適切なヒドロキシアルキル基の非制限的な例としては、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルが挙げられる。
【０１２１】
「アシル」は、カルボニル基の−ＯＨがある他の置換基によって置換されている有機酸基を意味する。適切な非制限的な例としては、Ｈ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−、およびヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−基が挙げられ、そこでの各種の基は上述の通りである。親部分への結合はカルボニルを通じてである。好ましいアシルは低級アルキルを含有する。適切なアシル基の非制限的な例としては、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルが挙げられる。
【０１２２】
「アロイル」は、アリール基が前に説明した通りであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分への結合はカルボニルを通じてである。適切な基の非制限的な例としては、ベンゾイルおよび１−ナフトイルが挙げられる。
【０１２３】
「アルコキシ」は、アルキル基が前に説明した通りであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアルコキシ基の非制限的な例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を通じてである。
【０１２４】
「アリールオキシ」は、アリール基が前に説明した通りであるアリール−Ｏ−基を意味する。適切なアリールオキシ基の非制限的な例としては、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を通じてである。
「アラルキルオキシ」または「アリールアルキルオキシ」は、アラルキル基が前に説明した通りであるアラルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアラルキルオキシ基の非制限的な例としては、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を通じてである。
【０１２５】
「ヘテロアリールアルコキシ」は、ヘテロアリールアルキル基が前に説明した通りであるヘテロアリールアルキル−Ｏ−基を意味する。
【０１２６】
「ヘテロシクリルアルコキシ」は、ヘテロシクリルアルキル基が前に説明した通りであるヘテロシクリルアルキル−Ｏ基を意味する。
【０１２７】
「ヘテロシクレニルアルコキシ」は、ヘテロシクレニルアルキル基が前に説明した通りであるヘテロシクレニルアルキル−Ｏ基を意味する。
【０１２８】
「アルキルチオ」は、アルキル基が前に説明した通りであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアルキルチオ基の非制限的な例としては、メチルチオおよびエチルチオが挙げられる。親部分への結合は硫黄を通じてである。
【０１２９】
「アリールチオ」は、アリール基が前に説明した通りであるアリール−Ｓ−基を意味する。適切なアリールチオ基の非制限的な例としては、フェニルチオおよびナフチルチオが挙げられる。親部分への結合は硫黄を通じてである。
【０１３０】
「アラルキルチオ」は、アラルキル基が上述した通りであるアラルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアラルキルチオ基の非制限的な例はベンジルチオである。親部分への結合は硫黄を通じてである。
【０１３１】
「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非制限的な例としては、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合はカルボニルを通じてである。
【０１３２】
「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非制限的な例としては、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合はカルボニルを通じてである。
【０１３３】
「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非制限的な例はベンジルオキシカルボニルである。親部分への結合はカルボニルを通じてである。
【０１３４】
「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルである基である。親部分への結合はスルホニルを通じてである。
【０１３５】
「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。親部分への結合はスルホニルを通じてである。
【０１３６】
「置換された」という用語は、指定された原子の既存状況の下での通常の価数を超えないという条件で、そして置換が安定な化合物をもたらすという条件で、指定された原子上の１個以上の水素が指示された群からの選択により置換されることを意味する。置換基および／または可変基の組合せは、そのような組合せが安定な化合物をもたらす場合に限り許容される。「安定な化合物」または「安定な構造」は、反応混合物、および製剤から有用な純度での有効な治療剤への単離に耐え抜くために十分頑強である化合物を意味する。
【０１３７】
すべての価数要件が満足されるという条件で、式Ｉの炭素が１〜３個のケイ素原子によって置換可能であることに注目する。
【０１３８】
「任意選択で置換された」という用語は、指定された基、ラジカルまたは部分による任意の置換を意味する。
【０１３９】
「連続二重結合」という用語は、２個の隣接した二重結合；すなわち−Ｃ＝Ｃ＝Ｃ−を意味する。
【０１４０】
結合としての直線
【０１４１】
【化２６】
2010518163.tif 000028
は一般に、考えられる異性体の混合物、またはそのどちらかを示し、非制限的な例としては、（Ｒ）および（Ｓ）立体配置を含有することが挙げられる。たとえば
【０１４２】
【化２７】
2010518163.tif 000029
破線
【０１４３】
【化２８】
2010518163.tif 000030
は任意の結合を表す。
【０１４４】
環系内に引かれた線、たとえば：
【０１４５】
【化２９】
2010518163.tif 000031
は、示された線（結合）が置換可能な環原子のいずれかに結合可能であることを示し、非制限的な例としては、炭素、窒素および硫黄環原子が挙げられる。
【０１４６】
当分野で周知であるように、結合の終端に示された部分のない特定の原子から引かれた結合は、別途明記しない限り、その結合を通じて原子に結合されたメチル基を示す。たとえば：
【０１４７】
【化３０】
2010518163.tif 000032
本明細書での本文、スキーム、実施例および表における満足されていない価数を有するいずれのヘテロ原子も、価数を満足するための水素原子を有すると仮定されることに注目すべきである。
【０１４８】
化合物中の官能基が「保護された」と呼ばれるとき、これは化合物が反応を受けるときに基が保護部位での望ましくない副反応を防止するための修飾形であることを意味する。適切な保護基は、当業者によってはもちろんのこと、標準テキスト、たとえばＴ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅら、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１），Ｗｉｌｅｙ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋへの参照によっても認識されるであろう。
【０１４９】
いずれかの可変基（たとえばアリール、複素環、Ｒ２など）がいずれかの構成要素または式で１回以上出現するとき、各出現でのその定義は、他のすべての出現でのその定義とは無関係である。
【０１５０】
別途定義しない限り、可変基に対するすべての定義は、右側の基が分子への結合点を形成するという規約に従う；すなわち定義がアリールアルキルである場合、これは定義のアルキル部が分子に結合されることを意味する。
【０１５１】
さらに、すべての２価可変基は左から右へ結合される。たとえばＲ２が−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−であるとき、Ｒ１は基−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｒ７’を形成する。
【０１５２】
本明細書で使用するように、「組成物」という用語は、指定された成分を指定された量で含む生成物を、指定された量の指定された成分の組合せから直接または間接に生じるいずれの生成物と同様に含むものとする。
【０１５３】
本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も本明細書で考慮される。「プロドラッグ」という用語は、本明細書で利用するように、対象への投与時に代謝または化学プロセスによって化学変換を受けて、式Ｉの化合物あるいはその塩および／または溶媒和物を生じる薬物前駆物質である化合物を示す。プロドラッグの議論はＴ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ，Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）Ｖｏｌｕｍｅ  １４  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ，およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ，（１９８７）Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，ｅｄ．，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓに与えられており、その両方はそれらへの参照により本明細書に組み入れられている。
【０１５４】
たとえば式Ｉの化合物あるいは化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物がカルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、酸基の水素原子の、たとえば（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル（たとえばβ−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキルなどの基による置換によって生成されたエステルを含むことができる。
【０１５５】
同様に式Ｉの化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、アルコール基の水素原子の、たとえば（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）−エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシル、またはα−アミノアシル−α−アミノアシル（ここで各αアミノアシル基は、天然型Ｌ−アミノ酸、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（炭水化物のヘミアセタール形のヒドロキシル基の除去から生じたラジカル）より独立して選択される）などの基による置換によって形成することができる。
【０１５６】
式Ｉの化合物が、第１級または第２級アミンにおけるように、あるいはイミダゾールまたはピペラジン環などの窒素含有複素環におけるように−ＮＨ−官能基を含む場合、プロドラッグは、アミン基中の水素原子の、たとえばＲ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニル（ここでＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであり、またはＲ−カルボニルは天然型α−アミノアシルまたは天然型α−アミノアシル、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１（ここでＹ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはベンジルである）、−Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３（ここでＹ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはモノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノアルキルである）、−Ｃ（Ｙ４）Ｙ５（ここでＹ４は、Ｈまたはメチルであり、Ｙ５は、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである）などの基による置換によって形成することができる。
【０１５７】
本発明の１つ以上の化合物は、非溶媒和形ではもちろんのこと、水、エタノールなどの製薬的に許容される溶媒との溶媒和形で存在でき、本発明は溶媒和形および非溶媒和形の両方を含むことを意図する。「溶媒和物」は、本発明の化合物の１個以上の溶媒分子との物理的結合を意味する。この物理的結合は、異なる程度の、水素結合を含むイオンおよび共有結合を含む。ある例において、溶媒和物はたとえば１個以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子に包含されているときに単離が可能であろう。「溶媒和物」は、液相溶媒和物および単離可能な溶媒和物の両方を含む。適切な溶媒和物の例証的な例としては、エタノラート、メタノラートなどが挙げられる。「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである溶媒和物である。
【０１５８】
本発明の１つ以上の化合物は、溶媒和物に任意選択で変換されることがある。溶媒和物の調製は一般に公知である。それゆえたとえばＭ．Ｃａｉｒａら、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉ．，９３（３），６０１−６１１（２００４）は、水からはもちろんのこと、酢酸エチル中の抗真菌性フルコナゾールの溶媒和物の調製について記載している。溶媒和物、半水和物、水和物などの同様の調製物は、Ｅ．Ｃ．ｖａｎ  Ｔｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳ  ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．，５（１），ａｒｔｉｃｌｅ  １２（２００４）；およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．，６０３−６０４（２００１）によって記載されている。代表的で非制限的なプロセスは、周囲温度より高温の所望の溶媒（有機または水あるいはその混合物）の所望の量に本発明の化合物を溶解させるステップと、次に標準方法によって単離される結晶を形成するのに十分な速度で溶媒を冷却するステップとを含む。分析技法、たとえばＩＲ分光法は、溶媒和物（または水和物）としての結晶中の溶媒（または水）の存在を示す。
【０１５９】
式Ｉの化合物への可逆的な変換を受けることができる、グルクロニドおよびサルフェートなどの代謝コンジュゲートが本発明で考慮される。
【０１６０】
「有効量」または「治療的有効量」は、所望の治療、緩和、阻害または予防効果を生じるに有効な本発明の化合物または組成物の量を説明することを意図する。
【０１６１】
化合物について「精製された」、「精製形の」または「単離および精製形の」という用語は、本明細書で使用するように、合成プロセス（たとえば反応混合物から）または天然源またはその組合せから単離された後の、前記化合物の物理的状態を指す。それゆえ化合物について「精製された」、「精製形の」または「単離および精製形」という用語は、本明細書で説明されるまたは当業者に周知である標準分析技法によって特徴付けされるのに十分な純度の、精製プロセスまたは本明細書で説明されるまたは当業者に周知であるプロセス（たとえばクロマトグラフィー、再結晶など）から得られた後の前記化合物の物理的状態を指す。
【０１６２】
「カプセル剤」は、活性成分を含む組成物を保持または含有するために、メチルセルロース、ポリビニルアルコール、または変性ゼラチンまたはデンプンより成る特殊な容器または筐体を説明することを意図する。ハードシェルカプセルは通例、比較的高いゲル強度の骨およびブタ皮ゼラチンのブレンドより成る。カプセル自体は、少量の染料、乳白剤、可塑剤および保存料を含有しうる。
【０１６３】
「錠剤」は、活性成分を適切な希釈剤と共に含有する圧縮または成形固体投薬形を説明することを意図する。錠剤は、混合物または湿式造粒、乾式造粒によって得られた造粒の加圧によって、あるいは圧縮によって調製されうる。
【０１６４】
「経口ゲル」は、親水性半固体マトリクス中に分散または可溶化された活性成分を説明することを意図する。
【０１６５】
「構成用粉剤」は、水またはジュースに懸濁されうる活性成分および適切な希釈剤を含有する粉末ブレンドを指す。
【０１６６】
「希釈剤」は、通常、組成物または投薬形の大部分を構成する物質を指す。適切な希釈剤としては、ラクトース、スクロース、マンニトールおよびソルビトールなどの糖；コムギ、トウモロコシ、コメおよびジャガイモに由来するデンプン；ならびに微結晶性セルロースなどのセルロースが挙げられる。組成物中の希釈剤の量は、全組成物の約１０〜約９０重量％、好ましくは約２５〜約７５重量％、さらに好ましくは約３０〜約６０重量％、なおさらに好ましくは約１２〜約６０重量％の範囲でありうる。
【０１６７】
「崩壊剤」は、組成物が粉々になって（崩壊して）、薬剤から離れるのを補助するために添加される物質を指す。適切な崩壊剤としては、デンプン；ナトリウムカルボキシメチルデンプンなどの「冷水溶性」加工デンプン；ローカストビーン、カラヤ、グアー、トラガカントおよび寒天などの天然および合成ゴム；メチルセルロースおよびナトリウムカルボキシメチルセルロースなどのセルロース誘導体；ナトリウムクロスカルメロースなどの微結晶性セルロースおよび架橋微結晶性セルロース；アルギン酸およびアルギン酸ナトリウムなどのアルギン酸塩；ベントナイトなどの粘土；および発泡混合物が挙げられる。組成物中の崩壊剤の量は、組成物の約２〜約１５重量％、さらに好ましくは約４〜約１０重量％の範囲でありうる。
【０１６８】
「結合剤」は、粉末を共に結合すなわち「接着」して、顆粒を形成することによって粉末を凝集性にして、それゆえ調合物において「接着剤」として作用する物質を指す。結合剤は、希釈剤または充填剤ですでに利用できる凝集力を強化する。適切な結合剤としては、スクロースなどの糖；コムギ、トウモロコシ、コメおよびジャガイモ由来のデンプン；アラビアゴム、ゼラチンおよびトラガカントなどの天然ゴム；アルギン酸、アルギン酸ナトリウムおよびアルギン酸アンモニウムカルシウムなどの海藻誘導体；メチルセルロースおよびカルボキシルメチルセルロースナトリウムおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースなどのセルロース性物質；ポリビニルピロリドン；ならびにケイ酸アルミニウムマグネシウムなどの無機物質が挙げられる。組成物中の結合剤の量は、組成物の約２〜約２０重量％の、さらに好ましくは約３〜約１０重量％の、なおさらに好ましくは約３〜約６重量％の範囲であることが可能である。
【０１６９】
「滑沢剤」は、投薬形に添加されて錠剤、顆粒などが圧縮された後に摩擦または摩耗を低下させることによって型またダイから放出されるようにする物質を説明することを意図する。適切な滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムまたはステアリン酸カリウムなどのステアリン酸金属；ステアリン酸；高融点ワックス；および塩化ナトリウム、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、オレイン酸ナトリウム、ポリエチレングリコールおよびｄ’ｌ−ロイシンなどの水溶性滑沢剤が挙げられる。滑沢剤が通常、加圧前の最後のステップに添加されるのは、滑沢剤が顆粒の表面および顆粒と錠剤プレス機の部品との間に存在しなければならないためである。組成物中の滑沢剤の量は、組成物の約０．２〜約５重量％の、好ましくは約０．５〜約２重量％の、さらに好ましくは約０．３〜約１．５重量％の範囲であることが可能である。
【０１７０】
「流動促進剤」は、固化を防止して、流動が滑らかで均一であるように顆粒の流動特徴を改善する物質を意味する。適切な流動促進剤としては、二酸化ケイ素およびタルクが挙げられる。組成物中の流動促進剤の量は、組成物の約０．１〜約５重量％の、好ましくは約０．５〜約２重量％の範囲であることが可能である。
【０１７１】
「着色剤」は、組成物または投薬形を着色する賦形剤を指す。このような賦形剤としては、食品グレード染料および粘土または酸化アルミニウムなどの適切な吸着剤に吸着された食品グレード染料が挙げられる。着色剤の量は、組成物の約０．１〜約５重量％で、好ましくは約０．１〜約１重量％で変化することが可能である。
【０１７２】
「生物学的利用能」は、標準または対照と比較して活性薬物成分または治療部分が投与された投薬形から体循環に吸収される割合および程度を指す。錠剤を調製する従来の方法が公知である。このような方法としては、直接加圧および圧縮によって産生された顆粒の加圧などの乾式法、または湿式法あるいは他の特殊な手順が挙げられる。たとえばカプセル、坐剤などの他の投与形を作製する従来の方法も周知である。
【０１７３】
式Ｉの化合物は、また本発明の範囲内である塩を形成することができる。本明細書での式Ｉの化合物への言及は、別途指摘しない限り、その塩への言及を含むとして理解される。「（複数の）塩」という用語は、無機および／または有機塩基によって形成された塩基性塩はもちろんのこと、無機および／または有機酸によって形成された酸性塩を示す。加えて式Ｉの化合物は塩基性部分、たとえばこれに限定されるわけではないがピリジンまたはイミダゾール、および酸性部分、たとえばこれに限定されるわけではないがカルボン酸を含有する場合、双性イオン（内塩）が形成でき、本明細書で使用する「塩」という用語に含まれる。製薬的に許容される（すなわち非毒性、生理学的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式Ｉの化合物の塩はたとえば、式Ｉの化合物に酸または塩基の量、たとえば等量を塩が沈殿する溶媒などの溶媒中または水性溶媒中で反応させることと、それに続く凍結乾燥によって形成されうる。
【０１７４】
例示的な酸添加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸（トシル酸塩としても公知）などが挙げられる。たとえば塩基性製薬化合物からの製薬的に有用な塩の形成に一般に適切と見なされる酸はたとえば、Ｓ．Ｂｅｒｇｅら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７）６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊ．ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６）３３  ２０１−２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎら、Ｔｈｅ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６），Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ；およびＴｈｅ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｏｏｋ（Ｆｏｏｄ  ＆  Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．、そのウェブサイト）によって議論される。これらの開示はそれらへの参照により本明細書に組み入れられる。
【０１７５】
例示的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、ナトリウム塩、リチウム塩およびカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウムおよびマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミンなどの有機塩基（たとえば有機アミン）による塩、ならびにアルギニン、リジンなどのアミノ酸による塩などが挙げられる。塩基性窒素含有基は、低級アルキルハライド（たとえばメチル、エチル、およびブチルのクロライド、ブロミドおよびヨージド）、ジアルキルサルフェート（たとえばジメチル、ジエチル、およびジブチルサルフェート）、長鎖ハライド（たとえばデシル、ラウリルおよびステアリルのクロライド、ブロミドおよびヨージド）、アラルキルハライド（たとえばベンジルおよびフェネチルブロミド）およびその他などの薬剤によって４級化されうる。
【０１７６】
すべてのこのような酸性塩および塩基性塩は、本発明の範囲内の製薬的に許容される塩であるものとし、すべての酸性および塩基性塩は、本発明の目的での対応する化合物の遊離形と同等であると見なされる。
【０１７７】
本化合物のすべての立体異性体（たとえば幾何異性体、光学異性体など）（プロドラッグの塩および溶媒和物と同様に、化合物の塩、溶媒和物およびプロドラッグの立体異性体も含む）、たとえば各種の置換基上の不斉炭素または硫黄によって存在しうる立体異性体は、エナンチオマー形（不斉炭素の非存在下でも存在しうる）、回転異性体形、アトロプ異性体、およびジアステレオマー形を含めて本発明の範囲内で考慮される。たとえば式Ｉの化合物が二重結合または縮合環を包含する場合、シスおよびトランス形の両方が、混合物と同様に本発明の範囲内に含まれる。本発明の化合物の個々の立体異性体はたとえば、他の異性体を実質的に含まないか、またはたとえばラセミ化合物として、あるいは他のすべての、または他の選択された立体異性体と混合されるであろう。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ  １９７４  Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓで定義されているようにＳまたはＲ配置を有することができる。「塩」、「溶媒和物」、「プロドラッグ」などの用語の使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物またはプロドラッグの塩、溶媒和物およびプロドラッグに等しく適用されるものである。
【０１７８】
ジアステレオマー混合物は、当業者に周知の方法によって、たとえばクロマトグラフィーおよび／または分別結晶などによってその物理的化学的相違に基づいてその個々のジアステレオマーに分離されうる。エナンチオマーは、適切な光学活性化合物（たとえばキラル補助剤、たとえばキラルアルコールまたはモッシャー酸塩化物）との反応によって、エナンチオマー混合物をジアステレオマー混合物に変換することと、ジアステレオマーを分離することと、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換（たとえば加水分解）することによって分離されうる。また、式ＩａおよびＩｂの化合物の一部はアトロプ異性体（たとえば置換ビアリール）でもよく、本発明の一部と見なされる。エナンチオマーは、キラルＨＰＬＣカラムの使用によっても分離されうる。
【０１７９】
式Ｉの化合物の、ならびに式Ｉの化合物の塩、溶媒和物およびプロドラッグの多形は、本発明に含まれることを意図する。
【０１８０】
本発明は、１個以上の原子が自然界に通常見出される原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する原子によって置換されるという事実を除いて、本明細書に列挙されたものと同一である、本発明の同位体標識された化合物も含む。本発明の化合物に包含されうる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体、たとえばそれぞれ２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、および３６Ｃｌが挙げられる。
【０１８１】
式Ｉのある同位体標識された化合物（たとえば３Ｈおよび１４Ｃによって標識された化合物）は、化合物および／基質組織分布アッセイで有用である。トリチウム化（すなわち３Ｈ）および炭素１４（すなわち１４Ｃ）同位体は、その調製の容易さおよび検出性にとって特に好ましい。さらに重水素（すなわち２Ｈ）などのより重い同位体との置換によってより大きい代謝安定性から生じるある治療上の利点（たとえば生体内半減期の延長および投薬量要件の減少）を与えられ、それゆえある状況においては好ましい。式Ｉの同位体標識された化合物は一般に、適切な同位体標識試薬で非同位体標識試薬を置換することによって、下のスキームおよび／または実施例で開示した手順と類似の手順に従うことによって調製することができる。
【０１８２】
本発明による化合物は、薬理学的特性を有する；特に、式Ｉの化合物はα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用でありうる。
【０１８３】
好ましい投薬量は、式ＩａおよびＩｂの化合物の約０．００１〜５００ｍｇ／ｋｇ体重／日である。特に好ましい投薬量は、式Ｉの化合物、あるいはその化合物の製薬的に許容される塩または溶媒和物の約０．０１〜２５ｍｇ／ｋｇ体重／日である。
【０１８４】
本発明の化合物は、たとえばグルコステロイド、ＰＤＥ−４阻害薬、抗ムスカリン剤、クロモグリク酸ナトリウム、Ｈ１受容体アンタゴニスト、５−ＨＴ１アゴニスト、ＮＳＡＩＤ、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシンＩＩ受容体アゴニスト、β遮断薬、βアゴニスト（長期作用および短期作用の両方を含む）、ロイコトリエンアンタゴニスト、利尿薬、アルドステロンアンタゴニスト、イオンチャネル剤、ナトリウム利尿ペプチド、疼痛管理／鎮痛剤、抗不安剤、抗片頭痛剤、ならびに心臓病、精神病性障害、および緑内障を治療するのに適切な治療剤などの１つ以上の治療剤と組合せても（共にまたは連続して投与しても）有用であろう。
【０１８５】
適切なステロイドとしては、プレドニゾロン、フルチカゾン（プロピオン酸またはフロ酸などのすべてのエステルを含む）、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン（フランカルボン酸モメタゾンなどのいずれかのエステル形を含む）、ブダサミン（ｂｕｄａｓａｍｉｎｅ）、シクレソニドベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンが挙げられる。
【０１８６】
適切なＰＤＥ−４阻害薬としては、ロフルミラスト、テオフィリン、ロリプラム、ピクラミラスト、シロミラストおよびＣＤＰ−８４０が挙げられる。
【０１８７】
適切な抗ムスカリン剤としては、臭化イプラトロピウムおよび臭化チアトロピウムが挙げられる。
【０１８８】
適切なＨ１受容体アンタゴニストとしては、アステミゾール、アザタジン、アゼラスチン、アクリバスチン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、シクリジン、カレバスチン、シプロヘプタジン、カルビノキサミン、デスカルボエトキシロラタジン、ジフェンヒドラミン、ドキシラミン、ジメチンデン、エバスチン、エピナスチン、エフレチリジン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、ロラタジン、レボカバスチン、メクリジン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトフェチン、ロラタジン、レボカバスチン、メクリジン、ミゾラスチン、メキタジン、ミアンセリン、ノベラスチン、ノルアステミゾール、ピクマスト、ピリラミン、プロメタジン、テルフェナジン、トリペレナミン、テメラスチン、トリメプラジンおよびトリプロリジンが挙げられる。
【０１８９】
適切な抗炎症剤としては、アスピリン、ジクロフェナク、ジフルニサル、エトドラク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、ピロキシカム、スリンダク、およびトルメチンが挙げられる。
【０１９０】
適切なアルドステロンアンタゴニストとしては、スピロノラクトンが挙げられる。
【０１９１】
適切なイオンチャネル剤としては、ジギタリスが挙げられる。
【０１９２】
適切なアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストとしては、イルベサルタンおよびロサルタンが挙げられる。
【０１９３】
適切な利尿剤としては、スピロノラクトン、メチクロチアジド、ブメタニド、トルセミド、ヒドロフルメチアジド、トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド、トリアムテレン、エタクリン酸、メチクロチアジド、ヒドロクロロチアジド、ベンズチアジド、ヒドロクロロチアジド、キネサゾン、ヒドロクロロチアジド、クロルタリドン、フロセミド、インダパミド、ヒドロクロロチアジド（ｈｙｄｒｏｃｌｏｒｏｔｈｉａｚｉｄｅ）、トリアムテレン、トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド、アミロライドＨＣｌ、アミロライドＨＣｌ、メトラゾン、トリクロルメチアジド、ベンドロフルメチアジド、ヒドロクロロチアジド、ポリチアジドヒドロフルメチアジド、クロルサリドン、およびメトラゾンが挙げられる。
【０１９４】
適切な疼痛管理／鎮痛剤としては、セレコキシブ、アミトリプチリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ガバペンチン、トラマドール、ロフェコキシブ、オキシコドンＨＣｌ、アセトアミノフェンオキシコドンＨＣｌ、カルバマゼピン、アミトリプチリン、ジクロフェナク、ジクロフェナク、エトドラク、フェノプロフェンカルシウム、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、トロメタミン、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、ピロキシカム、スリンダク、トルメチンナトリウム、バルデコキシブ、ジクロフェナク／ミソプロストール、オキシコンチン、バイコディン、ダルボセット、パーコセット、硫酸モルヒネ、ジラウジッド、スタドール、スタドールＮＳ、コデインを含むアセトアミノフェン、コデイン＃４を含むアセトアミノフェン、リドダーム（登録商標）パッチ、ジコノチド、デュロキセチン、ロボキセチン、ガバペンチンおよびプレガバリンが挙げられる。
【０１９５】
適切なβ遮断薬としては、アセブトロール、アテノロール、アテノロール／クロルサリドン、ベタキソロール、フマル酸ビソプロロール、ビソプロロール／ＨＣＴＺ、ラベタロール、酒石酸メトプロロール、ナドロール、ピンドロール、プロプラノロール、プロプラノロール／ＨＣＴＺ、ソタロール、およびチモロールが挙げられる。
【０１９６】
適切なβアゴニストとしては、ドブタミン、リトドリン、サルブタモール、レバルブテロール、メタプロタノール、フォルモテロール、フェノテロール、バンブテロール、ブロカテロール、クレンブテロール、テルブタリン、ツロブテロール、エピネフリン、イソプレナリン、およびヘキソプレナリンが挙げられる。
【０１９７】
適切なロイコトリエンアンタゴニストとしては、レバミソールが挙げられる。
【０１９８】
適切な抗片頭痛剤としては、コハク酸ロバトリプタン、ナラトリプタンＨＣｌ、安息香酸リザトリプタン、コハク酸スマトリプタン、ゾルミトリプタン、リンゴ酸アルモトリプタン、マレイン酸メチセルギド、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、酒石酸エルゴタミン、酒石酸エルゴタミン／カフェイン、フィオリセット（登録商標）、フィオルニナル（Ｆｉｏｒｎｉｎａｌ）（登録商標）、デパケン（登録商標）、およびデパコテ（登録商標）、が挙げられる。
【０１９９】
適切な抗不安剤および抗うつ剤としては、アミトリプチリンＨＣｌ、ブプロピオンＨＣｌ、臭化水素シタロプラム、クロミプラミンＨＣｌ、デシプラミン、フルオキセチン、マレイン酸フルボキサミン、マプロチリンＨＣｌ、ミルタザピン、ネファゾドンＨＣｌ、ノルトリプチリン、パロキセチンＨＣｌ、プロトリプチリンＨＣｌ、セルトラリンＨＣｌ、ドキセピン、およびマレイン酸トリミプラミンが挙げられる。
【０２００】
適切なアンギオテンシン変換酵素阻害薬としては、カプトプリル、エナラプリル、エナラプリル／ＨＣＴＺ、リシノプリル、リシノプリル／ＨＣＴＺ、およびアセオン（登録商標）が挙げられる。
【０２０１】
本発明の化合物の薬理学的特性は、多数の薬理学的アッセイによって確認できる。後述する例示された薬理学的アッセイは、本発明による化合物およびその塩によって実施されている。
【０２０２】
本発明は、少なくとも１つの式Ｉの化合物あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩または溶媒和物および少なくとも１つの製薬的に許容される担体を含む製薬組成物にも関する。
【０２０３】
本発明により記載される化合物から製薬組成物を調製するには、不活性の製薬的に許容される担体は固体または液体のどちらでもよい。固体形調製物としては、粉剤、錠剤、分散顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤が挙げられる。粉剤および錠剤は、約５〜約９５パーセントの活性成分より成りうる。適切な固体担体、たとえば炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースが当分野で公知である。錠剤、粉剤、カシェ剤およびカプセル剤は、経口投与に適した固体投薬形として使用することができる。製薬的に許容される担体および各種の組成物の製造方法の例は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（ｅｄ．），Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１８ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，（１９９０），Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａに見出すことができる。
【０２０４】
液体形調製物としては、液剤、懸濁剤および乳剤が挙げられる。例として、非経口注射のための水または水−プロピレングリコール溶液および経口液剤、懸濁剤および乳剤用のための甘味料および乳白剤の添加が挙げられる。液体形調製物として、鼻腔内投与用の液剤または懸濁剤も挙げられる。
【０２０５】
吸入に適したエアゾール調製物としては、液剤および粉末形の固体が挙げられ、製薬的に許容される担体、たとえば不活性加圧ガス、たとえば窒素と組合せることができる。
【０２０６】
使用直前に経口または非経口投与のどちらかのために液体形調製物に変換される固体形調製物も含まれる。このような液体形としては、液剤、懸濁剤および乳剤が挙げられる。
【０２０７】
本発明の化合物は、経皮送達も可能である。経皮組成物は、クリーム、ローション、エアゾールおよび／または乳剤の形を取ることができ、本目的のために当分野で通常のマトリクスまたはリザーバ型の経皮パッチに含めることができる。
【０２０８】
本発明の化合物は、皮下送達することもできる。
【０２０９】
好ましくは、化合物は経口投与される。
【０２１０】
好ましくは、製薬調製物は単位投薬形である。このような形では、調製物は活性成分の適切な量、たとえば所望の目的を達成するための有効量を含有する適切にサイズ決定された単位用量に再分割される。
【０２１１】
調製物の単位用量での活性化合物の量は、特定の用途に従って、約１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは約１ｍｇ〜約５０ｍｇ、さらに好ましくは約１ｍｇ〜約２５ｍｇで変更または調整できる。
【０２１２】
利用される実際の投薬量は、患者の要件および治療される状態の重症度に応じて変更されることがある。特定の状況のための適正な投薬レジメンの決定は、当業者の範囲内である。便宜上、全１日投薬量は分割され、必要に応じてその日に数回に分けて投与してもよい。
【０２１３】
本発明の化合物および／またはその製薬的に許容される塩の投与の量および頻度は、患者の年齢、状態およびサイズはもちろんのこと、治療される症状の重症度などの因子を考慮して、担当医の判断に従って調節されるであろう。経口投与のための代表的な推奨される１日投薬計画は、２〜４回の分割用量で約１ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／日、好ましくは１ｍｇ／日〜２００ｍｇ／日の範囲でありうる。
【０２１４】
本発明の別の態様は、少なくとも１つの式Ｉの化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物の治療的有効量および少なくとも１つの製薬的に許容される担体、ビヒクルまたは希釈剤を含むキットである。
【０２１５】
本発明のなお別の態様は、少なくとも１つの式Ｉの化合物、あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩または溶媒和物の量と、上に挙げた少なくとも１つの追加の治療剤の量を含むキットであり、ここで２つ以上の成分の量は所望の治療効果をもたらす。
【０２１６】
一般に、本発明の化合物は、当業者に公知の多様なプロセスおよびそれに類似した公知のプロセスによって産生することができる。本明細書で開示する発明は、開示の範囲を限定するとして解釈すべきではない次の調製例および実施例によって例示される。代わりの機構経路および類似構造は、当業者に明らかとなるであろう。開業医はこれらの方法に限定されない。
【０２１７】
当業者は、付属する置換基の選択に応じて１つの経路が最適化されるであろうことを認識するであろう。加えて、当業者は、ある場合においてステップの順序を制御して官能基の不適合性を避ける必要があることを認識するであろう。
【０２１８】
調製された化合物は、その組成および純度について解析されるのはもちろんのこと、たとえば元素分析、ＮＭＲ、質量分析法およびＩＲスペクトルなどの標準分析技法によってキャラクタリゼーションされることも可能である。
【０２１９】
当業者は、実際に使用される試薬および溶媒が、有効な等価物であることが当分野で周知である複数の試薬および溶媒より選択できることを認識するであろう。それゆえ特定の溶媒または試薬を挙げる場合、それがその特定の反応スキームについて、後述の調製例および実施例で記載された条件の例証となる例であることを意図する。
【０２２０】
ＮＭＲデータが示されている場合、１ＨスペクトルはＶａｒｉａｎ  ＶＸＲ−２００（２００ＭＨｚ、１Ｈ）、Ｖａｒｉａｎ  Ｇｅｍｉｎｉ−３００（３００ＭＨｚ）、Ｖａｒｉａｎ  Ｍｅｒｃｕｒｙ  ＶＸ−４００（４００ＭＨｚ）、またはＢｒｕｋｅｒ−Ｂｉｏｓｐｉｎ  ＡＶ−５００（５００ＭＨｚ）のいずれかで得られ、カッコ内に示された陽子数および多重度と共に、ｐｐｍとして報告されている。ＬＣ／ＭＳデータが示されている場合、分析はＡｐｐｌｉｅｄ  Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ  ＡＰＩ−１００質量分析計およびＣ１８カラム、１０〜９５％  ＣＨ３ＣＮ−Ｈ２Ｏ（０．０５％  ＴＦＡを含む）勾配を使用して実施した。観察された親イオンを示す。
【０２２１】
次の溶媒および試薬は、カッコ内のその省略形によって参照することができる：
Ｍｅ＝メチル；Ｅｔ＝エチル；Ｐｒ＝プロピル；Ｂｕ＝ブチル；Ｐｈ＝フェニル、およびＡｃ＝アセチル
μｌ＝マイクロリットル
ＡｃＯＥｔまたはＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル
ＡｃＯＨまたはＨＯＡｃ＝酢酸
ＡＣＮ＝アセトニトリル
ａｔｍ＝気圧
ＢＩＮＡＰ＝２，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフタレン
Ｂｎ＝ベンジル
ＢｏｃまたはＢＯＣ＝ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
Ｃｐｄ＝化合物
ＤＡＳＴ＝ジエチルアミノサルファートリフルオリド
ｄｂａ＝ジベンジリデンアセトン
ＤＣＭまたはＣＨ２Ｃｌ２：ジクロロメタン
ＤＭＡＰ＝４−ジメチルアミノピリジン
ＤＭＦ＝ジメチルホルムアミド
ＤＭＳ＝ジメチルスルフィド
ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
ＥＤＣＩ＝１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド
ｅｑ＝当量
ｇ＝グラム
ｈまたはｈｒ＝時
ＬＡＨ＝水素化アルミニウムリチウム
ＬＭＣＳ＝液体クロマトグラフィー質量分析法
ｍｉｎ＝分
ｍｇ＝ミリグラム
ｍＬ＝ミリリットル
ｍｍｏｌ＝ミリモル
ＭｅＯＨ：メタノール
ＭＳ＝質量分析法
ＮＭＲ＝核磁気共鳴分光法
ＲＴまたはｒｔ＝室温（周囲、約２５℃）
ＴＢＡＦ＝ｔｅｒｔ−ブチルアンモニウムフルオリド
ＴＢＳ＝ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル
ＴＥＡまたはＥｔ３Ｎ＝トリエチルアミン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー
ＴＭＳ＝トリメチルシリル
Ｔｒ＝トリフェニルメチル
【実施例】
【０２２２】
本発明の化合物は、以下のスキーム１〜５で概説する一般的な手法によって調製できる。これらのスキームは、本発明を説明するために提供されている。グループＡは、本発明の定義に従って；すなわち任意選択で置換された、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環としてこれらのスキームで定義されている。Ａを非置換イミダゾールとして表現することは、決して本発明の範囲の制限と見なされるべきではない。
【０２２３】
スキーム１は、Ｓ１をフリーデル−クラフツまたは他の関連方法によってアシル化して、Ｒ４がＨ、Ｍｅまたは高級アルキルであるＳ２を得る手法を示す。化合物Ｓ２を次に、グリニャールまたは関連する金属促進付加によってＡ−Ｙ（式中、Ａ＝任意選択で保護されたイミダゾール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル、Ｙ＝Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌまたは他の適切な基）と反応させる。各種の実施形態において、得られたアルコールＳ３は、脱酸素、たとえばＥｔ３ＳｉＨ／ＴＦＡ、ＮａＩ／Ｍｅ２ＳｉＣｌ２または他の適切な方法によって直接還元してもよい。あるいはＲ４が、Ｍｅまたは高級アルキルであるとき、アルコールＳ３を脱離させてオレフィンとし、続いて水素添加などによって還元してもよい。基の性質に応じて、Ａ基の脱保護が必要なことがある。たとえばＡがトリチルまたはＢＯＣ保護イミダゾールであるとき、酸性条件下（ＴＦＡ／Ｅｔ３ＳｉＨまたはＨＣｌ／ＭｅＯＨ）での脱保護が行われる。
【０２２４】
【化３１】
2010518163.tif 000033
ここでＡ＝任意選択で置換された（たとえばＲ５または保護基）ヘテロアリール（たとえばイミダゾール）、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル
別の実施形態（スキーム２）に従って、化合物Ｓ１をＳ５に変換して、次にＡ−Ｙと反応させる。続く還元および／または脱離ステップにより、Ｓ６によって表される構造が得られる。
【０２２５】
【化３２】
2010518163.tif 000034
ここでＡ＝任意選択で置換された（たとえばＲ５または保護基）ヘテロアリール（たとえばイミダゾール）、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル
別の実施形態（スキーム３）に従って、アルコールＳ３（Ｒ４＝ＯＨ）をＭｎＯ２、ピリジニウムクロロクロム酸ピリジニウム、デス−マーチン、ＴＥＭＰＯ、またはスワーン酸化などの各種方法によって酸化する。得られたケトンＳ７を次に、一連の金属促進付加（グリニャール付加を含む）および脱離（アルコール活性化を用いる、または用いない酸または塩基処理を含む）などの各種の条件によってＳ８に変換する。あるいは、本ステップは、ウィッティヒ、ホーナー−エモンズ、ピーターソン、または他の関連方法を含む直接オレフィン合成によって実施される。
【０２２６】
【化３３】
2010518163.tif 000035
ここでＡ＝任意選択で置換された（たとえばＲ５または保護基）ヘテロアリール（たとえばイミダゾール）、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル
別の実施形態（スキーム４）に従って、化合物Ｓ９（式中、示された結合は飽和または不飽和でもよく、ｎ＝１〜３、およびＹはＣｌ、Ｂｒ、Ｉまたは別の適切な基）は、金属促進活性化（たとえばグリニャール、リチウム塩基または関連手法など）およびアルデヒドＳ１０との次の反応を受ける。さらなるＳ１２の生成は、どちらかのスキームに記載したような還元または脱離の使用によって実施される。
【０２２７】
【化３４】
2010518163.tif 000036
ここでＡ＝任意選択で置換された（たとえばＲ５または保護基）ヘテロアリール（たとえばイミダゾール）、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル
別の実施形態（スキーム５）に従って、化合物Ｓ１３を、オレフィン合成方法（ウィッティヒ、ホーナー−エモンズ、ピーターソン、または他の関連方法）を使用して、Ｓ１４（ｎ＝０〜２）に変換する。水素添加および次の環化（Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９７，４０，３０１４）によって、Ｓ１６が得られる。ケトンまたはアルデヒドＳ１７への同族体化は、ウィッティヒ／加水分解シーケンス、ホーナー−エモンズ／加水分解または関連手法を含む多数の方法の１つによって行われる（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９７９，６３３−６６４を参照）。Ｓ１８への変換は、先のスキームに記載したように行う。
【０２２８】
【化３５】
2010518163.tif 000037
ここでＡ＝任意選択で置換された（たとえばＲ５または保護基）ヘテロアリール（たとえばイミダゾール）、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル
記載した化合物を調製するための本明細書に記載した開始物質および試薬は、Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏ．（ウィスコンシン州、米国）およびＡｃｒｏｓ  Ｏｒｇａｎｉｃｓ  Ｃｏ．（ニュージャージー州、米国）などの市販供給者から入手可能であるか、または当業者に公知の文献方法によって調製したかのどちらかである。
【０２２９】
例示的な化合物は、下の実施例で記載したように、または当分野で公知の開始物質から調製する。これらの実施例は、本発明をさらに説明するために提供されている。それらは例証目的のためのみである；本発明の範囲は、それによって決して限定されると見なされるものではない。
【０２３０】
（実施例１）
【０２３１】
【化３６】
2010518163.tif 000038
２−ブロモナフタレン（１２．６ｇ、６１．３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１００ｍＬ）による溶液をＡｌＣｌ３（２５ｇ、１９０ｍｍｏｌ）によって−１０℃にて処理して、暗緑色混合物が見られるまで撹拌した。反応物を−７８℃まで冷却して、塩化アセチル（９．１ｍＬ、１２７ｍｍｏｌ）によってゆっくり処理した。５時間後、反応物を０℃まで加温して、ＨＣｌ水溶液（１Ｍ、５０ｍＬ）によってゆっくり処理した。発泡停止後、層を分離した。次に水層をＣＨ２Ｃｌ２（×２）によって抽出した。合せた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮して、透明油を得た。クロマトグラフィー（２〜１０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、１Ａを白色固体として得た。
【０２３２】
ステップ２
【０２３３】
【化３７】
2010518163.tif 000039
化合物１Ａ（５００ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ＯＡｃ）２（４５ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（１８８ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）およびＣｓ２ＣＯ３（１．３ｇ、４．０ｍｍｏｌ）を含有するフラスコを真空にして、Ｎ２を３回充填した。トルエン（２０ｍＬ）およびベンゾフェノンイミン（５５０ｍｇ、３．０ｍｍｏｌ）を続けて添加した。次に反応混合物を１００℃にて一晩撹拌した。室温まで冷却した後、沈殿物を濾過して、ＣＨ２Ｃｌ２で洗浄した。合せた濾液を濃縮して、クロマトグラフ（３〜１０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけて、１Ｂを黄色泡として得た。
【０２３４】
ステップ３
【０２３５】
【化３８】
2010518163.tif 000040
４−ヨード−１−トリチルイミダゾール（４３３ｍｇ、０．９９ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（８ｍＬ）による０℃の溶液を、ＥｔＭｇＢｒ（エーテル中３Ｍ、０．３６ｍＬ）によってゆっくり処理した。混合物を０℃にて０．５時間撹拌して、次に室温まで加温した。１５分後、反応物を１Ｂ（３３０ｍｇ、０．９４ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）による０℃の撹拌溶液にゆっくり添加した。混合物を０℃にて１．５時間撹拌して、次に室温にて一晩撹拌した。反応物を次に氷浴で冷却して、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液によってクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２（×３）によって抽出した。合せた濾液を濃縮して、クロマトグラフ（２０〜５０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけて、１Ｃを黄色泡（４４％）として得た。
【０２３６】
ステップ４
【０２３７】
【化３９】
2010518163.tif 000041
ＭｅＣＮ（５ｍＬ）中のＮａＩ（２４５ｍｇ、１．６４ｍｍｏｌ）の混合物をＭｅ２ＳｉＣｌ２（０．１ｍＬ、０．８ｍｍｏｌ）で処理して、白濁溶液を得た。アルコール１Ｃ（１５０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）による溶液を次に滴加した。得られた赤色溶液を０．５時間撹拌した。反応物をＣＨ２Ｃｌ２（３０ｍＬ）によって希釈し、ＮａＯＨ（１Ｎ）で洗浄して、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（１０〜５０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって１Ｄを得た。
【０２３８】
ステップ５
【０２３９】
【化４０】
2010518163.tif 000042
ＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の、１Ｄ（１６０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、ＮａＯＡｃ（９８ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）、およびＮＨ２ＯＨ−ＨＣｌ（６２ｍｇ、０．８９ｍｍｏｌ）の混合物を室温で一晩撹拌した。反応物を次にＮａＯＨ水溶液（１Ｎ、１０ｍＬ）で処理して、ＣＨ２Ｃｌ２（×２）で抽出した。合せた有機層抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（２０〜５０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、１Ｅを白色泡として得た。
【０２４０】
ステップ６〜７
【０２４１】
【化４１】
2010518163.tif 000043
１Ｅ（６０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）による溶液をＥｔ３Ｎ（５０μＬ、０．３８ｍｍｏｌ）で処理して、次に０℃まで冷却した。次にクロロギ酸メチル（１５μＬ、０．１９ｍｍｏｌ）を添加した。０℃にて３０分間撹拌した後、反応物をＨ２Ｏで処理して、ＣＨ２Ｃｌ２（×３）で抽出した。合せた有機層抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（２０〜５０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、１Ｆを白色泡として得た。
【０２４２】
１Ｆ（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）による溶液をＴＦＡ（０．２２ｍＬ、２．７９ｍｍｏｌ）およびＥｔ３ＳｉＨ（４５μＬ、０．２８ｍｍｏｌ）で処理して、次に３時間撹拌した。次に反応物を真空中で濃縮した。クロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２中１〜５％  ７Ｎ  ＮＨ３−ＭｅＯＨ）によって、表題化合物１を得た。ＭＳ  ｍ／ｚ  ２９６（ＭＨ＋）。
【０２４３】
（実施例２）
【０２４４】
【化４２】
2010518163.tif 000044
１ＥのＴＨＦによる溶液をＥｔ３ＮおよびＡｃ２Ｏで処理して、２Ａを得る。実施例１（ステップ７）に記載したのと同様の方式で、化合物２ＡをＴＦＡおよびＥｔ３ＳｉＨで処理して、表題化合物２を得た。
【０２４５】
上述したのと同様の方式で、指示された試薬を使用して次の化合物を１Ｅから合成する：
【０２４６】
【化４３−１】
2010518163.tif 000045
（実施例３）
【０２４７】
【化４３−２】
2010518163.tif 000046
ステップ１
【０２４８】
【化４４】
2010518163.tif 000047
化合物１ＥをＡｃ２Ｏ／ＨＣＯ２Ｈで処理するか、あるいはギ酸エチルまたはギ酸ブチル中で一晩加熱して、３Ａを得る。
【０２４９】
ステップ２〜４
【０２５０】
【化４５】
2010518163.tif 000048
ＴＨＦなどの中の３Ａの混合物をＢＨ３−ＤＭＳで処理し、加熱して３Ｂを得る。実施例１（ステップ６〜７）と同様の方式で、３Ｂを塩化アセチルおよびＴＦＡ−Ｅｔ３ＳｉＨによって続けて処理して、表題化合物３を得る。
【０２５１】
上述したのと同様の方式で、指示された試薬を使用して次の化合物を３Ｂから合成する：
【０２５２】
【化４６】
2010518163.tif 000049
【０２５３】
【化４７−１】
2010518163.tif 000050
（実施例４）
【０２５４】
【化４７−２】
2010518163.tif 000051
実施例３（ステップ２）に記載したのと同様の方式で、２ＡをＢＨ３−ＤＭＳで還元して４Ａを得る。あるいは、４Ａは、ＭｅＯＨ中１０％  Ｐｄ／ＣおよびＭｅＣＮの存在下での化合物１Ｅの水素添加によって得る。
【０２５５】
実施例１（ステップ６〜７）に記載されているように塩化プロピオニルおよびＴＦＡ／Ｅｔ３ＳｉＨによる連続処理によって、化合物４Ａから４を得る。
【０２５６】
上述したのと同様の方式で、４Ａおよび指示された試薬と、続いてのＴＦＡ脱保護から次の化合物を合成する。
【０２５７】
【化４８】
2010518163.tif 000052
【０２５８】
【化４９】
2010518163.tif 000053
（実施例５）
【０２５９】
【化５０】
2010518163.tif 000054
実施例１（ステップ１）に記載したのと同様の方式で、２−ブロモナフタレンをＡｌＣｌ３および塩化プロピオニルで処理して、５Ａを得る。
【０２６０】
ステップ２〜３
【０２６１】
【化５１】
2010518163.tif 000055
実施例１（ステップ３）に記載したのと同様の方式で、４−ヨード−１−トリチルイミダゾールをＥｔＭｇＢｒで処理して、次に化合物５Ａと反応させる。得られたアルコールを次にＴＢＳＣｌ／イミダゾールで保護して、化合物５Ｂを得る。
【０２６２】
ステップ４〜５
【０２６３】
【化５２】
2010518163.tif 000056
実施例１（ステップ２および５）に記載したのと同様の方式で、化合物５ＢをベンゾフェノンイミンおよびＰｄ２（ＯＡｃ）２、次にＮＨ２ＯＨで処理して、５Ｃを得る。
【０２６４】
ステップ６
【０２６５】
【化５３】
2010518163.tif 000057
実施例１（ステップ６）に記載したのと同様の方式で、化合物５Ｄを塩化アセチルまたは無水酢酸などの試薬でアセチル化して、５Ｅを得る。あるいは変換は、ＡｃＯＨおよびＥＤＣｌなどのカップリング剤を用いて実施される。
【０２６６】
ステップ７〜９
【０２６７】
【化５４】
2010518163.tif 000058
化合物５ＥをＴＢＡＦまたはピリジン−ＨＦで処理してＴＢＳ基を除去し、５Ｆを得る。ＴＦＡまたはＨＣｌ／ＭｅＯＨによる同時脱離／脱保護によって、表題化合物５を得る。
【０２６８】
上述したのと同様の方式で、ステップ６で指示された試薬を使用して次の化合物を５Ｄから合成する：
【０２６９】
【化５５】
2010518163.tif 000059
（実施例６）
【０２７０】
【化５６】
2010518163.tif 000060
ＭｅＯＨまたはＥｔＯＡｃ中で化合物５をＰｄ（ＯＨ）２／Ｃまたは同様の触媒によって水素添加して、表題化合物６を得る。あるいはＮａI／Ｍｅ２ＳｉＣｌ２を用いた処理によって、化合物５Ｆを実施例１（ステップ４）に記載したのと類似の方式で脱酸素する。
【０２７１】
あるいは、１，１’−チオカルボニルジイミダゾール／ＤＭＡＰ（４０ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）およびＡＩＢＮ／Ｂｕ３ＳｎＨを用いた連続処理によって、化合物５Ｆを実施例９（ステップ７〜８）に記載したのと類似の方式で脱酸素する。
【０２７２】
（実施例７）
【０２７３】
【化５７】
2010518163.tif 000061
１Ｅ（１．７１ｇ、３．５６ｍｍｏｌ）のＴＨＦによる溶液に、ＴＥＡ（１．５ｍＬ、１０．７ｍｍｏｌ）、続いてＡｃＣｌ（０．４ｍＬ、５．３４ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を室温にて３０分間撹拌して、Ｈ２Ｏで処理し、ＤＣＭ（×２）で抽出した。合せた有機層抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（２％  ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、次にＤＣＭ中２％  ７Ｎ  ＮＨ３−ＭｅＯＨ）によって、７Ａを明褐色泡として得た。
【０２７４】
ステップ２
【０２７５】
【化５８】
2010518163.tif 000062
７Ａ（１．９６ｇ、３．７５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）による溶液は、ＢＨ３−ＤＭＳ（２．８ｍＬ、２．０Ｍ／ＴＨＦ）を注射器で滴加して処理し、還流下で１時間加熱して、次に濃縮した。次にＫ２ＣＯ３（２．０当量）およびＥｔＯＨ（２０ｍＬ）を添加した。混合物を３０分間還流して、室温まで冷却し、濾過して、濃縮した。反応物を水で処理して、ＤＣＭ（×２）で抽出した。合せた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させて、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（１０〜２０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、７Ｂを明黄色固体として得た。
【０２７６】
ステップ３〜４
【０２７７】
【化５９】
2010518163.tif 000063
化合物７Ｂ（１９０ｍｇ、０．３７４ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１０ｍＬ）に溶解させ、Ｅｔ３Ｎ（０．５２ｍＬ、３．７４ｍｍｏｌ）およびＣｌＣＯ２Ｍｅ（０．１５ｍＬ、１．８７ｍｍｏｌ）で処理し、還流下で一晩加熱した。反応物を水でクエンチして、ＤＣＭ（×３）で抽出した。合せた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させて、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（２０〜５０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、７Ｃを白色泡として得た。
【０２７８】
７Ｃ（１１０ｍｇ、０．１９０ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６ｍＬ）による溶液をＴＦＡ（０．７ｍＬ、９．５０ｍｍｏｌ）およびＥｔ３ＳｉＨ（０．３ｍＬ、１．９０ｍｍｏｌ）で処理して、室温で４時間撹拌し、濃縮した。クロマトグラフィー（ＤＣＭ中２〜５％  ７Ｎ  ＮＨ３−ＭｅＯＨ）によって表題化合物７を白色泡として得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ３２４（ＭＨ＋）。
【０２７９】
ステップ３および４で上述したのと同様の方式で、指示された試薬と、続いてＴＦＡおよびＥｔ３ＳｉＨを用いた脱保護を使用して、次の化合物７Ｄ〜７Ｊを７Ｂから合成した。
【０２８０】
【化６０】
2010518163.tif 000064
【０２８１】
【化６１】
2010518163.tif 000065
（実施例８）
【０２８２】
【化６２】
2010518163.tif 000066
ステップ１
【０２８３】
【化６３】
2010518163.tif 000067
ＤＣＭ中の１Ｃ（１４０ｍｇ、０．２１２ｍｍｏｌ）およびＤＡＳＴ（６５μＬ、０．５３１ｍｍｏｌ）の混合物を室温にて一晩撹拌した。反応物を氷浴で冷却して、Ｈ２Ｏによって慎重にクエンチした。次に層を分離した。水層をＤＣＭ（×２）によって抽出した。合せたＤＣＭ抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。クロマトグラフィー（２０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって８Ａを黄色泡として得た。
【０２８４】
ステップ２〜４
実施例１（ステップ５〜７）に記載したのと同様の方式で、連続して化合物８ＡをＮＨ２ＯＨによって脱保護して、ＣｌＣＯ２Ｍｅを反応させて、ＴＦＡによって脱保護して、８を得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２９４（ＭＨ＋）。
【０２８５】
（実施例９）
【０２８６】
【化６４】
2010518163.tif 000068
化合物１Ａ（１３．５ｇ、５４．２ｍｍｏｌ）およびｔ−ＢｕＯＫ（１６．０ｇ、１３５．５ｍｍｏｌ）にｔ−ＢｕＯＨ（２００ｍＬ）を化合させて暗色溶液を得た。Ｎａ２ＣＯ３−１．５Ｈ２Ｏ２（１１．１ｇ、７０．５ｍｍｏｌ）を分割添加し、続いて１，３−ジニトロベンゼン（０．９１ｇ、５．４２ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を１時間還流させて、短時間冷却し、Ｎａ２ＣＯ３−１．５Ｈ２Ｏ２（５．３２ｇ、３３．９ｍｍｏｌ）のさらなる分量を添加した。混合物をもう１時間還流させて、冷却し、Ｎａ２ＣＯ３−１．５Ｈ２Ｏ２（５．３２ｇ、３３．９ｍｍｏｌ）の第３の分量で処理して、一晩還流させた。反応物を室温まで冷却して、濃縮し、Ｈ２Ｏ（１００ｍＬ）で処理した。氷浴で冷却した後、混合物を９８％  Ｈ２ＳＯ４（３０ｍＬ）によってゆっくり慎重に処理して、次にＥｔＯＡｃ（４×２００ｍＬ）によって抽出した。合せた有機抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮し、９Ａを暗色泡として得て、これをさらに精製せずに次のステップで使用した。
【０２８７】
ステップ２
【０２８８】
【化６５】
2010518163.tif 000069
ＥｔＯＨ（５００ｍＬ）で、化合物９Ａ（１７．８ｇ）をＡｃＣｌ（２５ｍＬ）と化合させて、一晩還流させた。反応物を濃縮して、ＮａＯＨ（Ｈ２Ｏ  ２００ｍＬ中１０．０ｇ）およびＤＣＭで処理した。混合物をＤＣＭ（×４）で抽出した。合せた抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（０〜５％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、９Ｂを赤色油として得た。
【０２８９】
ステップ３
【０２９０】
【化６６】
2010518163.tif 000070
９Ｂ（６．８７ｇ、２４．６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）による溶液を氷浴で冷却して、次にＬＡＨ（１．０３ｇ、２７．１ｍｍｏｌ）の分割量で処理した。反応物を０℃にて３時間撹拌した。水（１ｍＬ）を添加して反応を０℃にてクエンチし、次に１．０Ｎ  ＮａＯＨ（１ｍＬ）およびさらなる分量のＨ２Ｏ（３ｍＬ）を添加した。混合物を濾過して、濃縮し、クロマトグラフ（０〜５０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけて、９Ｃを白色固体として得た。
【０２９１】
ステップ４
【０２９２】
【化６７】
2010518163.tif 000071
フレームドライしたフラスコで、塩化オキサリル（１．５３ｍＬ、１７．５ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（２５ｍＬ）に溶解させて、−７０℃まで冷却した。ＤＣＭ（６ｍＬ）中のＤＭＳＯ（２．５ｍＬ、３５．０ｍｍｏｌ）を、添加の間に内部温度を−６０℃未満に維持しながら、注射器でゆっくり添加した。９Ｃ（３．３２ｇ、１４．０ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）による溶液を上の溶液に滴下漏斗でゆっくり添加した。反応物を−７０℃にて１時間撹拌して、Ｅｔ３Ｎ（５．９ｍＬ、４２．０ｍｍｏｌ）で処理して、室温まで加温した。混合物をＨ２Ｏによってクエンチして、ＤＣＭ（×２）で抽出した。合せた有機層抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（５〜１０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、９Ｄを明黄色固体として得た。
【０２９３】
ステップ５
【０２９４】
【化６８】
2010518163.tif 000072
実施例１（ステップ２）に記載したのと同様の方式で、９Ｄを９Ｅに変換した。
【０２９５】
ステップ６
【０２９６】
【化６９】
2010518163.tif 000073
実施例１（ステップ３）に記載したのと同様の方式で、９Ｅを９Ｆに変換した。
【０２９７】
ステップ７〜８
【０２９８】
【化７０】
2010518163.tif 000074
ＴＨＦ（２０ｍＬ）中で９Ｆ（１．０ｇ、１．５５ｍｍｏｌ）、１，１’−チオカルボニルジイミダゾール（０．４１ｇ、２．３２ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（４０ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）の混合物を２時間還流させた。追加の１，１’−チオカルボニルジイミダゾール（０．２０ｇ、１．１６ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（２０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を次に添加した。反応物をさらに２時間還流させて、室温で一晩撹拌し、ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（２０ｍＬ）でクエンチした。次に混合物をＥｔＯＡｃ（×２）で抽出して、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮し、クロマトグラフ（０〜５０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけた。
【０２９９】
得られた黄色泡（０．８７ｇ、１．１５ｍｍｏｌ）をＡＩＢＮ（５０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）と共にトルエン（１０ｍＬ）に溶解させて、Ｂｕ３ＳｎＨ（０．６２ｍＬ、２．３０ｍｍｏｌ）のトルエン（２０ｍＬ）による還流溶液に添加した。反応物を一晩還流させた。混合物を次に濃縮して、ＤＣＭ（３０ｍＬ）で希釈し、１．０Ｎ  ＨＣｌ（２×３０ｍＬ）、ＮａＨＣＯ３飽和水溶液（２×３０ｍＬ）およびＨ２Ｏ（１×５０ｍＬ）で洗浄した。有機抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮し、クロマトグラフ（１〜２０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）にかけて、９Ｇを黄色泡として得た。
【０３００】
ステップ９〜１１
実施例１（ステップ５〜７）に記載したのと同様の方式で、連続して化合物９ＧをＮＨ２ＯＨによって脱保護して、ＣｌＣＯ２Ｍｅを反応させて、ＴＦＡによって脱保護して、表題化合物９を得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２８２（ＭＨ＋）。
【０３０１】
（実施例１０）
【０３０２】
【化７１】
2010518163.tif 000075
実施例１（ステップ３）に記載したのと同様の方式で、９Ｅを４−ヨード−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−スルホンアミド（１０Ａ）およびＥｔＭｇＢｒと反応させて、１０Ｂを得た。
【０３０３】
ステップ２〜３
【０３０４】
【化７２】
2010518163.tif 000076
実施例１（ステップ５）および実施例７に記載したのと同様の方式で、１０ＢをＮＨ２ＯＨで脱保護して、ＭｅＮＣＯと反応させて、１０Ｃを得た。
【０３０５】
ステップ４〜５
実施例１（ステップ７）に記載したのと同様の方式で、Ｅｔ３ＳｉＨ（１０当量）およびＴＦＡ（５０当量）を用いた室温での３０分間の処理によって、１０Ｃを脱酸素した。２Ｍ  ＨＣｌ−ジオキサン中での還流（３時間〜一晩）によって最終脱保護を実施して、表題化合物１０を得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ＝２８１（ＭＨ＋）。
【０３０６】
（実施例１１）
【０３０７】
【化７３】
2010518163.tif 000077
実施例１０（ステップ１および４）に記載したのと同様の方式で、９Ｄを連続して４−ヨード−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−スルホンアミド（１０Ａ）と反応させ、Ｅｔ３ＳｉＨ／ＴＦＡによって脱酸素して、１１Ａを得た。
【０３０８】
ステップ３
【０３０９】
【化７４】
2010518163.tif 000078
密封管に１１Ａ（１．７６ｇ、４．４６ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（１．８９ｇ、８．９２ｍｍｏｌ）およびＣｕＩ（０．８５ｇ、４．４６ｍｍｏｌ）を入れて、次に脱気し、Ｎ２（×３）を充填した。エチルアミン（２．０Ｍ／ＴＨＦ、６．７ｍＬ）、２−アセチルシクロヘキサノン（０．６ｍＬ、４．４６ｍｍｏｌ）およびＤＭＦ（２０ｍＬ）を添加した。次に反応混合物を１００℃にて一晩撹拌し、次に濃縮した。ＥｔＯＡｃおよびＨ２Ｏを添加して、層を分離した。有機層を塩水（×３）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（２０〜５０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、１１Ｂを白色泡として得た。
【０３１０】
ステップ４〜５
【０３１１】
【化７５】
2010518163.tif 000079
２Ｍ  ＨＣｌ−ジオキサン中で１１Ｂを還流して（３時間〜一晩）、化合物１１Ｃを得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ＝２５２（ＭＨ＋）。
【０３１２】
実施例１（ステップ６）に記載したのと同様の方式で、ＴＨＦ中のＣｌＣＯ２Ｍｅ、ＴＥＡ、およびＤＭＡＰ（０．２当量）を用いた処理によって１１Ｃを表題化合物１１に変換した。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ３１０（ＭＨ＋）。
【０３１３】
類似の方式で、１１Ｃを２−メトキシアセチルクロライド、およびＤＭＡＰと反応させることによって、化合物１１Ｄを合成した。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ３２４（ＭＨ＋）。
【０３１４】
【化７６−１】
2010518163.tif 000080
（実施例１２）
【０３１５】
【化７６−２】
2010518163.tif 000081
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の１１Ｃ（３０ｍｇ、０．１１９ｍｍｏｌ）、Ｂｏｃ２Ｏ（３９ｍｇ、０．１７９ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（３ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）の混合物を０℃にて１時間撹拌した。反応物を１．０Ｎ  ＮａＯＨ（５ｍＬ）でクエンチして、ＤＣＭ（×３）で抽出した。合せた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。クロマトグラフィー（３０％  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、１２Ａを油として得た。
【０３１６】
ステップ２〜３
【０３１７】
【化７７】
2010518163.tif 000082
実施例７に記載したのと同様の方式で、ＤＣＭ中で１０ＢをＭｅＮＣＯと反応させて、１２Ｂを得た。
【０３１８】
化合物１２ＢのＤＣＭ（５ｍＬ）による溶液をＴＦＡ（０．５ｍＬ）で処理して、室温にて３０分間撹拌し、濃縮した。クロマトグラフィー（ＤＣＭ中５〜１０％  ７Ｎ  ＮＨ３−ＭｅＯＨ）によって表題化合物１２を白色泡として得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ３０９（ＭＨ＋）。
【０３１９】
（実施例１３）
【０３２０】
【化７８】
2010518163.tif 000083
ステップ１〜３
【０３２１】
【化７９】
2010518163.tif 000084
実施例１１（ステップ３〜４）に記載したのと類似した方式で、１１Ａを連続してＣｕＩ／メチルアミンと反応させ、ＨＣｌによって脱保護して、１３Ａを得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２３８（ＭＨ＋）。
【０３２２】
化合物１３Ａを次に、実施例１１（ステップ５）に記載したようにＣｌＣＯ２Ｍｅ／ＤＭＡＰと反応させた。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２９６（ＭＨ＋）。
【０３２３】
（実施例１４）
【０３２４】
【化８０】
2010518163.tif 000085
７アミノ−１−テトラロン（５．０７ｇ、３１．４５ｍｍｏｌ）および無水Ｅｔ３Ｎ（５．６ｍＬ、４０ｍｍｏｌ）を無水ＤＣＭ（５０ｍＬ）に溶解させて、氷浴で冷却した。塩化アセチル（２．５ｍＬ；３５ｍｍｏｌ）をゆっくり滴加した。添加後、氷浴を取り外して、溶液を室温にて６時間撹拌した。混合物を次にＤＣＭで希釈して、水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。混合物をフラッシュクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、０〜１０％  ＭｅＯＨ／ＤＣＭ）によって精製し、１４Ａ（４．４５ｇ）を得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２０４（ＭＨ＋）。
【０３２５】
ステップ２
【０３２６】
【化８１】
2010518163.tif 000086
７−アセトアミド−１−テトラロン（１４Ａ、４．４５ｇ、２１．８９ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（５０ｍＬ）およびＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）に溶解させて、氷浴で冷却した。固体ＮａＢＨ４（０．９５ｇ、２５ｍｍｏｌ）をＮ２下で、１時間の期間にわたって少量ずつ添加した。次に冷浴を取り外して、混合物を室温でさらに２時間撹拌した。反応物を水（６０ｍＬ）でクエンチした後に、溶媒を真空中で除去した。得られた残渣をＤＣＭに取り、水で洗浄して、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。混合物をフラッシュクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、０〜１０％  ＭｅＯＨ／ＤＣＭ）によって精製し、１４Ｂ勾配（２．６４ｇ）を得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２０６（ＭＨ＋）。
【０３２７】
ステップ３
【０３２８】
【化８２】
2010518163.tif 000087
１４Ｂ（２．４ｇ、１１．６９ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ３ＣＮ（３５ｍＬ）による懸濁物をＰＰｈ３−ＨＢｒ（４．１２ｇ）で処理して、加熱して窒素下で６時間還流させた。室温まで冷却した後、溶媒を真空中で除去した。得られた暗色泡をＥｔ２Ｏ（６０ｍＬ）と共に１時間撹拌した。エーテル上清を捨てた。このプロセスを５回繰り返して１４Ｃ（沈殿物）を得た。
【０３２９】
ステップ４
【０３３０】
【化８３】
2010518163.tif 000088
２口フラスコでイミダゾール−４−カルボキシアルデヒド（０．４５ｇ、４．６６ｍｍｏｌ）を無水ＥｔＯＨ（７．０ｍＬ）に懸濁させて、６５℃まで加温した。ＫＯｔＢｕ（１．０Ｍ／ＴＨＦ、４．７ｍＬ）の溶液を滴加した。添加後、溶液をさらに１５分間撹拌して、次にＮ２下、８０℃にて無水ＥｔＯＨ（１０ｍＬ）中の１４Ｃ（１．０３ｇ、１．９４ｍｍｏｌ）の混合物を含有する別の２口フラスコ中に挿管した。得られた混合物を加熱して１９時間還流させた。室温まで冷却した後、溶媒を真空中で除去した。残渣を水で処理して、ＤＣＭで抽出した。合せた抽出物を水で洗浄して、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。生成物をフラッシュクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、０〜１０％  ＭｅＯＨ／ＤＣＭ）によって２回精製した。最終分離および精製は分取ＴＬＣ（ＤＣＭ中５％  ＮＨ３−ＭｅＯＨを用いて２回溶離）  によって実施して、化合物１４（ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ＝２６８、ＭＨ＋）および１４Ｄ（ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ＝２６８、ＭＨ＋）を得た。
【０３３１】
（実施例１５）
【０３３２】
【化８４】
2010518163.tif 000089
実施例１４（ステップ２）に記載したのと同様の方式で、６−ブロモ−１−インダノン（１１ｇ）をＮａＢＨ４で処理して、１５Ａをほぼ定量的な収率で得た。生成物をクロマトグラフィー精製せずに次のステップで使用した。
【０３３３】
ステップ２
【０３３４】
【化８５】
2010518163.tif 000090
１５Ａ（１１ｇ、５１．６ｍｍｏｌ）およびＰｈ３Ｐ−ＨＢｒ（１７．７ｇ、５１．６ｍｍｏｌ）の混合物をベンゼン（３５ｍＬ）中で９０℃にて一晩加熱した。室温まで冷却した後、固体を濾過して、真空中で乾燥させた。固体をＥｔ２Ｏおよびアセトンで洗浄して、次に真空乾燥させて、１５Ｂ（１８．９ｇ、６８％）を得た。
【０３３５】
ステップ３
【０３３６】
【化８６】
2010518163.tif 000091
ＤＣＭ（５０ｍＬ）中のホスホニウム塩１５Ｂ（５．３８ｇ、１０ｍｍｏｌ）、１−トリチル−イミダゾール−４−カルバルデヒド（３．５５ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（１３．８ｇ、１００ｍｍｏｌ）、および触媒１８−クラウン−６の混合物を一晩還流させた。反応物を冷却し、水で処理して、ＤＣＭで抽出した。有機相を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、化合物１５Ｃおよび１５Ｄを得た。
【０３３７】
ステップ４
【０３３８】
【化８７】
2010518163.tif 000092
実施例１１（ステップ３）に記載したのと同様の方式で、１５ＣをＤＭＦ中でＫ３ＰＯ４（２当量）、ＣｕＩ（０．３当量）、ＥｔＮＨ２（３当量）および２−アセチルシクロヘキサノン（０．３当量）で処理して、１５Ｅをクリーム色固体（収率７２％）として得た。
【０３３９】
ステップ５〜７
【０３４０】
【化８８】
2010518163.tif 000093
実施例１（ステップ６〜７）に記載したのと同様の方式で、化合物１５ＥをＣｌＣＯ２Ｍｅ  およびＴＦＡ／Ｅｔ３ＳｉＨで連続処理して、１５Ｆを褐色固体（総収率７４％）として得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２９８（ＭＨ＋）。
【０３４１】
化合物１５Ｆ（４０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）をＮ２雰囲気下でＥｔＯＨ（２０ｍＬ）に溶解させて、次に１０％  Ｐｄ／Ｃ（４０ｍｇ）で処理した。混合物を一晩水素添加し（４０ｐｓｉ  Ｈ２）、セライトのパッドで濾過して、濃縮した。カラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中７Ｎ  ＮＨ３−ＭｅＯＨ）によって、表題化合物１５を褐色固体（収率９０％）として得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ３００（ＭＨ＋）。
【０３４２】
同様の方式（ステップ４〜６）で、化合物１５Ｄを１０Ｇに変換した。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２９８（ＭＨ＋）。
【０３４３】
【化８９−１】
2010518163.tif 000094
（実施例１６）
【０３４４】
【化８９−２】
2010518163.tif 000095
ステップ１〜３
【０３４５】
【化９０】
2010518163.tif 000096
先に記載したのと同様の方式（実施例７および実施例１５、ステップ６）で、化合物１５Ｅを連続してＭｅＮＣＯで処理して、次にＴＦＡ／Ｅｔ３ＳｉＨで脱保護し、１６Ａをクリーム色固体（総収率８０％）として得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２９７（ＭＨ＋）。
【０３４６】
実施例１５（ステップ７）に記載したのと同様の方式で、１６Ａを水素添加して、表題化合物１６を褐色固体（収率８７％）として得た。ＬＣＭＳ  ｍ／ｚ  ２９９（ＭＨ＋）。
【０３４７】
アッセイ：
α２Ａおよびα２Ｃに対する有効性アゴニスト活性値（Ｅｍａｘ、ＧＴＰγＳアッセイ）を、ＵｍＬａｎｄらによって詳説された一般手順（“Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｒｅｓｅｒｖｅ  ａｎａｌｙｓｉｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｈｕｍａｎ  α２Ｃ−ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ  ｕｓｉｎｇ  ［３５Ｓ］ＧＴＰγＳ  ａｎｄ  ｃＡＭＰ  ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  ａｓｓａｙｓ”  Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ２００１，４１１，２１１−２２１）に従って決定した。本発明の目的では、α２Ｃ受容体での化合物の有効性が≧３０％  Ｅｍａｘ（ＧＴＰγＳアッセイ）であり、α２Ａ受容体でのその有効性が≦３０％  Ｅｍａｘ（ＧＴＰγＳアッセイ）であるならば、化合物は、α２Ｃ受容体サブタイプの特異的な、または少なくとも選択的なアゴニストであると定義される。
【０３４８】
次の化合物：１、７Ｄ、７Ｅ、７Ｆ、７Ｉ、９、１０、１１、１１Ｄ、１２および１４は、先に定義された定義に基づいてα２Ｃ受容体サブタイプの特異的な、または少なくとも選択的なアゴニストであると評価された。本発明を上で述べた特定の実施形態と併せて説明したが、その多くの代案、修飾形態および他の変更形態は当業者に明らかとなるであろう。このような代案、修飾形態および変更形態は、本発明の精神および範囲内に含まれるものとする。
【０３４９】
本発明を上で述べた特定の実施形態と併せて説明したが、その多くの代案、修飾形態および他の変更形態は当業者に明らかとなるであろう。このような代案、修飾形態および変更形態は、本発明の精神および範囲内に含まれるものとする。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月9日(2009.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化９１】
2010518163.tif 000113
の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｊ４は：
【化９２】
2010518163.tif 000114
であり、
ここで
Ｚは−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｃ）］ｘ−であり、
ｘは、１、２、または３であり；
ここで：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ−から成る群より好ましくは選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
【化９３】
2010518163.tif 000115
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉにおいて原子１または２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシから成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４、または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である）。
【請求項２】
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３が、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａが、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙが、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ２が、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＮならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’が、非存在であるか、あるいはＨ、ハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６が、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈならびにそのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、Ｈならびにそのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８が、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１が、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’が、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１４が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｍが、０または１であり；
ｎが独立して、１または２であり；
ｐが独立して、０、１、または２であり；
ｑが独立して、０、１、２、または３であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが０または１である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが任意選択で置換されたイミダゾリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩａまたはＩｂ：
【化９４】
2010518163.tif 000116
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ４は、−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
【化９５】
2010518163.tif 000117
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして原子１および２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、２個以下のＲ３基が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０であり、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である）
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
構造式
【化９６】
2010518163.tif 000118
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｊ１、Ｊ２およびＪ３がＣＨであり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７または−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’であり；
Ｙが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり；
Ｒ４’が、Ｈまたはアルキルである；
請求項５に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
構造式
【化９７】
2010518163.tif 000119
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項８】
構造式
【化９８】
2010518163.tif 000120
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｎは、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｊ１、Ｊ２およびＪ３がＣＨであり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７または−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’であり；
Ｙが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、または−ＳＯ２ＮＲ７−である；
請求項８に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
構造式
【化９９】
2010518163.tif 000121
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２、および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
構造式
【化１００】
2010518163.tif 000122
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１２】
構造式：
【化１０１】
2010518163.tif 000123
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１の化合物
【化１０２】
2010518163.tif 000124
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１４】
構造式：
【化１０３】
2010518163.tif 000125
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは（Ｒ５）ｚ’−イミダゾリルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、２、または２であり；
ｑは独立して、０、１、２、３、４、５、またはであり；
ｚ’は、０、１、２、または３であり；
ｗは、０、１、２、または３である）
の請求項１の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１５】
式
【化１０４】
2010518163.tif 000126
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｚは−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｃ）］ｘ−であり、
ここで
ｘは、１、２、または３であり；
ここで：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ−から成る群より好ましくは選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
【化１０５】
2010518163.tif 000127
は、二重結合が２個連続しないという条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、２、３、４または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７ＹＲ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である）。
【請求項１６】
【化１０６】
2010518163.tif 000128
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物および少なくとも１つの製薬的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む製薬組成物。
【請求項１８】
１つ以上の追加の治療剤をさらに含む、請求項１７に記載の製薬組成物。
【請求項１９】
前記追加の治療剤がステロイド、ＰＤＥ−４阻害薬、抗ムスカリン剤、クロモリンナトリウム、Ｈ１受容体アンタゴニスト、５−ＨＴ１アゴニスト、ＮＳＡＩＤ、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシンＩＩ受容体アゴニスト、β遮断薬、βアゴニスト、ロイコトリエンアンタゴニスト、利尿薬、アルドステロンアンタゴニスト、イオンチャネル剤、ナトリウム利尿ペプチド、疼痛管理剤、抗不安剤、抗片頭痛剤、ならびに心臓病、精神病性障害、および緑内障を治療するのに適切な治療剤から成る群より選択される、請求項１８に記載の製薬組成物。
【請求項２０】
このような治療が必要な哺乳類において、α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態を治療するための組成物であって、請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物を含む、組成物。
【請求項２１】
前記状態がアレルギー性鼻炎、うっ滞、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、心臓虚血、躁病障害、うつ病、不安、片頭痛、ストレス誘発性尿失禁、虚血による神経損傷および統合失調症から成る群より選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記状態がうっ滞である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記うっ滞が通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、血管運動神経性鼻炎、薬物性鼻炎、副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎、または慢性鼻副鼻腔炎に関連している、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記うっ滞がポリープによって引き起こされる、または感冒に関連している、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記状態が疼痛である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２６】
前記疼痛がニューロパシー、炎症、関節炎、糖尿病に関連している、請求項２５に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式
【化９１】
2010518163.tif 000129
の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｊ４は：
【化９２】
2010518163.tif 000130
であり、
ここで
Ｚは−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｃ）］ｘ−であり、
ｘは、１、２、または３であり；
ここで：
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ−から成る群より好ましくは選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）（カルボニル）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
【化９３】
2010518163.tif 000131
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉにおいて原子１または２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７から成る群より独立して選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３であるときに、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシから成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４、または５であり；
ただし
ａ）ｍが０であるときに、ｚは０ではありえない；
ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合または−Ｃ（＝Ｏ）−ではありえない；
ｃ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ではありえない；
ｄ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ＹがＳ（Ｏ）ｐ−である場合、ここでｐは０以外であり；
ｅ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｙが結合である場合、ここでＲ７’はＨではありえない；
ｆ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでｑは０以外であり；
ｇ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、Ａが非置換イミダゾリルであり、ｑが０である場合、ここでＹは結合以外であり；
ｈ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが≧１であり、Ｙが結合であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＲ７’はアルキル以外であり；
ｉ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
ｊ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
という条件である）。
（項目２）
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３が、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａが、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙが、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ２が、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＮならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’が、非存在であるか、あるいはＨ、ハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６が、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈならびにそのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、Ｈならびにそのそれぞれが少なくとも１個のＲ１２置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’であるとき、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８が、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１が、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’が、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１４が独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｍが、０または１であり；
ｎが独立して、１または２であり；
ｐが独立して、０、１、または２であり；
ｑが独立して、０、１、２、または３であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが０または１である；
項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ａが任意選択で置換されたイミダゾリルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式ＩａまたはＩｂ：
【化９４】
2010518163.tif 000132
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ４は、−Ｃ−または−Ｃ（Ｒ６）−であり；
【化９５】
2010518163.tif 000133
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして原子１および２が二重結合を形成するときに、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ