(57)【要約】その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７０】
2010529015.tif 000174
（式中、
（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｖ）Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｖ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７１】
2010529015.tif 000175
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ２とＲ６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ６と−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１７２】
2010529015.tif 000176
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１７３】
2010529015.tif 000177
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項２】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７４】
2010529015.tif 000178
（式中、
Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７５】
2010529015.tif 000179
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−；−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、Ｗは結合ではなく、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１７６】
2010529015.tif 000180
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１７７】
2010529015.tif 000181
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１−Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項３】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１７８】
2010529015.tif 000182
（式中、
Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１７９】
2010529015.tif 000183
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１８０】
2010529015.tif 000184
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル−、Ｒ１８−シクロアルキル−、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル−、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール−、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリール−およびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１８１】
2010529015.tif 000185
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項４】
次式に示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【化１８２】
2010529015.tif 000186
（式中、
Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【化１８３】
2010529015.tif 000187
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−；−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、該Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【化１８４】
2010529015.tif 000188
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、該アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル−、Ｒ１８−シクロアルキル−、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル−、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール−、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリール−およびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【化１８５】
2010529015.tif 000189
を形成していてよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４におけるアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）。
【請求項５】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＵがＣ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＵがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２とＲ６が共に結合して、シクロヘキシル環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−が＝Ｎ−Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピロリジニル環の窒素として含まれており、該ピロリジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピロリジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピロリジニル環の窒素として含まれており、該ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピペラジニル環の窒素として含まれており、該ピペラジニル環は置換されていないか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ２とＲ６が共に結合してピペラジニル環を形成しており、Ｕの該Ｎは該ピペラジニル環の窒素として含まれており、該ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないモルホリニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたモルホリニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｇ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピラニル環を形成しているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピラニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｉ）Ｒ２とＲ６が共に結合して置換されていないピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項に１記載の化合物。
【請求項１７】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたピペラジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
（ａ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピロリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
（ａ）Ｒ７が非置換ビフェニルであるか、または
（ｂ）Ｒ７が、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されたビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択されるか、または
（ｃ）Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであるか、または
（ｄ）Ｒ７が４−（１，１’−ビフェニル）−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
（ａ）
ＵがＣ（Ｒ５）であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｂ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２とＲ６が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（Ｃ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合して５〜８員ヘテロシクリル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｄ）
ＵがＣ（Ｒ５）であり、
Ｒ２とＲ６が結合して４〜７員シクロアルキル環を形成しており、
Ｒ１およびＲ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｅ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｆ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｇ）
ＵがＣ（Ｒ５）またはＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルであるか、あるいは、
（ｈ）
ＵがＮであり、
Ｒ１とＲ２が結合してピペラジニル環を形成しており、
Ｒ２とＲ６が結合してピペリジニル環を形成しており、
Ｒ７が３−（１，１’−ビフェニル）−イルであり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ１０が３−メトキシ−フェニルおよび３−Ｆ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が４−メチル−イミダゾリル−１−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１０が１個のハロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０が１個のハロで置換されたフェニルであり、該ハロがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１０が
【化１８６】
2010529015.tif 000190
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０が
【化１８７】
2010529015.tif 000191
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１０が１つの−ＯＲ１５基で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１０が１つの−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、該Ｒ１５がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１０が
【化１８８】
2010529015.tif 000192
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１０が
【化１８９】
2010529015.tif 000193
（４と表示された炭素からの結合はＲ９基との結合である）
であり、ここでＲ１５はアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１０が
【化１９０】
2010529015.tif 000194
であり、ここでＲ１５はメチルである（すなわち、Ｒ１０は３−メトキシ−フェニルである）、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ９が１〜３個の独立に選択されるアルキル基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９が１個のアルキル基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換された環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換された環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ１とＲ２が共に結合して環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合して環を形成しており、該環はアリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、該得られた縮合環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｃ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合してヘテロシクリル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合してヘテロシクリル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｄ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｆ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で任意選択で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ１とＲ２が共に結合してピペリジニルを形成しているか、あるいは、
（ｈ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合してピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｊ）ＵがＮであり、Ｒ１とＲ２が共に結合して＝Ｏ部分で置換されたピペリジニル環を形成している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２とＲ６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
（ａ）Ｒ１とＲ２が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ２とＲ６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）該Ｒ２およびＲ６シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかが共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）該シクロアルキル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されており、（２）該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は＝Ｏで置換されているか、あるいは、
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（１）該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されており、（２）該ヘテロシクリル部分はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、該ヘテロシクリル部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
（ａ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｂ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５ピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｃ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は＝Ｏで任意選択で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｄ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は＝Ｏで任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｅ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｆ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しているか、あるいは、
（ｇ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は＝Ｏで置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｈ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は＝Ｏで置換されているか、あるいは
（ｉ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合してピロリジニル環を形成しており、（１）該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されており、（２）該ピロリジニル環はアリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合により得られた該環部分は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは、
（ｊ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して５ピロリジニル環を形成しており、該ピロリジニル環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
（ａ）Ｒ１０がアリールおよび１つまたは複数のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ９がヘテロアリールおよび１つまたは複数のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｂ）Ｒ１０がフェニルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ９がイミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは、
（ｃ）Ｒ１０が１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ９がイミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは、
（ｄ）Ｒ１０がヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基がヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｅ）Ｒ１０がピリジルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ９基がイミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｆ）Ｒ１０がピリジルであり、Ｒ９基が１〜３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１は独立に選択されるか、あるいは、
（ｇ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９１】
2010529015.tif 000195
であるか、あるいは、
（ｈ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９２】
2010529015.tif 000196
であるか、あるいは、
（ｉ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９３】
2010529015.tif 000197
であるか、あるいは、
（ｊ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９４】
2010529015.tif 000198
であるか、あるいは、
（ｋ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９５】
2010529015.tif 000199
であるか、あるいは、
（ｌ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９６】
2010529015.tif 000200
であるか、あるいは、
（ｍ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１９７】
2010529015.tif 000201
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
次式の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【化１９８】
2010529015.tif 000202
【化１９９】
2010529015.tif 000203
【化２００】
2010529015.tif 000204
【化２０１】
2010529015.tif 000205
【化２０２】
2010529015.tif 000206
【化２０３】
2010529015.tif 000207
【化２０４】
2010529015.tif 000208
【化２０５】
2010529015.tif 000209
【化２０６】
2010529015.tif 000210
【化２０７】
2010529015.tif 000211
【化２０８】
2010529015.tif 000212
【化２０９】
2010529015.tif 000213
【化２１０】
2010529015.tif 000214
【化２１１】
2010529015.tif 000215
【化２１２】
2010529015.tif 000216
【請求項５５】
請求項５４に記載の化合物の薬学的に許容される塩である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
請求項５４に記載の化合物の溶媒和物である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
請求項５４に記載の化合物のエステルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５９】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６０】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６１】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６２】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６３】
治療有効量の請求項５４に記載の化合物、薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６４】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含むか、あるいは、
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な薬物を含むか、あるいは、
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含むか、あるいは、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つもしくは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含むか、あるいは、
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含む
医薬組成物。
【請求項６５】
γ−セクレターゼを調節する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６６】
１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６７】
神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数の請求項５４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７０】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７１】
アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項５４に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７２】
（ａ）γ−セクレターゼを調節するか、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（ｃ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、あるいは（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤として活性な成分を投与することを含む、方法。
【請求項７３】
アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに有効量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７４】
アルツハイマー病を治療する方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を投与することを含む、方法。
【請求項７５】
（１）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて投与することを含む方法、または
（４）アルツハイマー病の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のリバスチグミンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１１）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方調節する薬剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１２）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１３）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１４）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のフィブラートと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のフィブラートと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＲＰ模倣体と組み合わせて投与することを含む方法、または
（１８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（１９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２１）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２２）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２３）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２４）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５ポジティブアロステリック修飾因子またはアゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２５）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２６）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の式Ｉの化合物を、有効量の１つもしくは複数の神経炎症を軽減することができる抗炎症薬と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２７）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む方法、または
（２８）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（２９）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡβの流出を誘発させることができる薬剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３０）アルツハイマー病の治療方法であって、そうした治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと組み合わせて投与することを含む方法、または
（３１）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３２）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３３）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３４）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３５）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３７）ダウン症候群の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて投与することを含む方法、または
（３８）軽度認識障害の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（３９）緑内障の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４０）脳アミロイド血管症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４１）脳卒中の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４２）認知症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４３）小膠細胞症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４４）脳の炎症の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法、または
（４５）嗅覚器官機能喪失の治療方法であって、治療を必要とする患者に有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７６】
併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の薬剤として活性な成分を含み、該請求項１に記載の化合物と該別の薬剤として活性な成分を合わせた量が（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願への参照）
本願は、２００７年６月１日に出願された米国特許出願第６０／９４１，４０５号、および２００７年１１月１日に出願された米国特許出願第６０／９８４，４８４号の利益を主張する。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は、γセクレターゼ修飾因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な特定の複素環化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、例えばアルツハイマー病などの神経変性疾患およびアミロイドタンパク質の沈着に関連した他の疾患などの中枢神経系障害を含む様々な疾患を治療するためのその化合物および組成物を用いた治療方法に関する。それらは、Ａβによって引き起こされる疾患、例えばアルツハイマー症候群およびダウン症候群の治療に有効である、アミロイドβ（以下、Ａβと称する）の産生を低減させるのに特に有用である。
【背景技術】
【０００３】
（発明の背景）
アルツハイマー病は、ニューロンの変性および損失を特徴とし、また、老人斑の生成および神経原線維変化も特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の治療は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって代表される症状改善剤を用いた対症療法に限られており、その疾患の進行を阻止する根本的な治療法はまだ開発されていない。アルツハイマー病の根本的治療法を創出するためには、病理学的状態の発現の原因を制御する方法を開発しなければならない。
【０００４】
アミロイド前駆体タンパク質（以下、ＡＰＰと称する）の代謝産物であるＡβタンパク質は、ニューロンの変性および損失ならびに認知症の状態の発現に大いに関与していると考えられる（例えば、Ｋｌｅｉｎ  Ｗ  Ｌら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ、２００３年、９月２日、第１００（１８）巻、１０４１７〜２２頁を参照されたい。これは、可逆的記憶喪失に対する分子的基礎を示唆している。
【０００５】
Ｎｉｔｓｃｈ  Ｒ  Ｍおよびその他１６名は、「Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ  ａｇａｉｎｓｔ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ｓｌｏｗ  ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ｄｅｃｌｉｎｅ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ」、Ｎｅｕｒｏｎ、２００３年、５月２２日、第３８（４）巻、５４７〜５５４頁）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０のアミノ酸からなるＡβ４０、およびＣ−末端に２つの追加のアミノ酸を有するＡβ４２であるということを示唆している。Ａβ４０とＡβ４２は会合し（例えば、Ｊａｒｒｅｌｌ  Ｊ  Ｔ  ら、「Ｔｈｅ  ｃａｒｂｏｘｙ  ｔｅｒｍｉｎｕｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  β  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｓ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｓｅｅｄｉｎｇ  ｏｆ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ：  ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９３年、５月１１日、第３２（１８）巻、４６９３〜４６９７頁を参照されたい）、かつ、老人斑の主成分を構成する傾向がある（例えば、（Ｇｌｅｎｎｅｒ  ＧＧら、「Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ  ｒｅｐｏｒｔ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  ｎｏｖｅｌ  ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ、１９８４年、５月１６日、第１２０（３）巻、８８５〜９０頁）。また、Ｍａｓｔｅｒｓ  Ｃ  Ｌら、「Ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｌａｑｕｅ  ｃｏｒｅ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  Ｄｏｗｎ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ」、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ、１９８５年、６月、第８２（１２）巻、４２４５〜４２４９頁も参照されたい）。
【０００６】
さらに、家族性アルツハイマー病において観察されるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増大させる（例えば、Ｇｏｕｒａｓ  Ｇ  Ｋら、「ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ  Ａβ１４２  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ｂｒａｉｎ」、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ、２０００年、１月、第１５６（１）巻、１５〜２０頁を参照されたい。また、Ｓｃｈｅｕｎｅｒ  Ｄら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、１９９６年、８月、第２（８）巻、８６４〜８７０頁；およびＦｏｒｍａｎ  Ｍ  Ｓら、「Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ  ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｓｗｅｄｉｓｈ  ｍｕｔａｎｔ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｏｎ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｎｓ  ａｎｄ  ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ  ｃｅｌｌｓ」、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９７年、１２月１９日、第２７２（５１）巻、３２２４７〜３２２５３頁も参照されたい）ことが知られている。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を低減させる化合物は、アルツハイマー病の進行を制御するかまたはアルツハイマー病を防止するための薬剤として期待される。
【０００７】
これらのＡβは、ＡＰＰがβセクレターゼで切断され、続いてγセクレターゼによってクリップされる際に産生する。このことを考慮して、Ａβの産生を低減させるために、γセクレターゼおよびβセクレターゼの阻害剤の創出が試みられてきた。すでに知られているこれらのセクレターゼ阻害剤の多くはＬ−６８５，４５８などの、ペプチドまたはペプチド模倣薬である。Ｌ−６８５，４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体はβ−アミロイドタンパク質前駆体γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である。Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２０００年８月１日、第３９（３０）巻、８６９８〜８７０４頁）。
【０００８】
本発明の関連でやはり興味のあるものは：特許文献１（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；特許文献２（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；特許文献３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）；特許文献４（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ  Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）；特許文献５（Ｃｅｌｌｚｏｎｅ  ＡＧ、２００６年５月４日公開）；特許文献６（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）；特許文献７（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）；特許文献８（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）および特許文献９（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００７／０１１７７９８号明細書
【特許文献２】米国特許出願公開第２００７／０１１７８３９号明細書
【特許文献３】米国特許出願公開第２００６／０００４０１３号明細書
【特許文献４】国際公開第２００５／１１０４２２号パンフレット
【特許文献５】国際公開第２００６／０４５５５４号パンフレット
【特許文献６】国際公開第２００４／１１０３５０号パンフレット
【特許文献７】国際公開第２００４／０７１４３１号パンフレット
【特許文献８】米国特許出願公開第２００５／００４２２８４号明細書
【特許文献９】国際公開第２００６／００１８７７号パンフレット
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
Ａβに関連する疾患および障害を治療するための新規な化合物、処方物、処置法および治療法が必要である。したがって、本発明の目的は、そうした疾患および障害を治療、防止または改善するのに有用な化合物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
（発明の要旨）
その多くの実施形態では、本発明は、γセクレターゼ修飾因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、そうした化合物または医薬組成物を用いたＡβに関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。
【００１２】
本発明の化合物（式Ｉ）は、γセクレターゼ修飾因子として有用であり、かつ、例えばアルツハイマー病、軽度認識障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ１０４、１３４４４〜１３４４９頁（２００７年））、脳アミロイド血管症、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら、Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．Ｐｒｏｔｅｉｎ  ｆｏｌｄｉｎｇ  Ｄｉｓｏｒｄ．８，ｓｕｐｐｌ．１、３６〜４２頁（２００１年）、小膠細胞症および脳の炎症（Ｍ  Ｐ  Ｌａｍｂｅｒ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ９５、６４４８〜５３頁（１９９８年））、嗅覚器官機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ａｇｉｎｇ、６６３〜６７３頁、２４、２００３年）などの疾患の治療および防止に有用である可能性がある。
【００１３】
本発明は、式Ｉの化合物
【００１４】
【化１】
2010529015.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｇ、ＵおよびＷは以下に定義する通りである）
を提供する。
【００１５】
一実施形態では、本出願は、式ＩＡに示す一般構造式
【００１６】
【化２】
2010529015.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｇ、ＵおよびＶは以下に定義する通りである）
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。
【００１７】
式Ｉの化合物は、γセクレターゼ修飾因子として有用であり、かつ、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などの中枢神経系障害などの疾患の治療および防止に有用である可能性がある。
【００１８】
本発明は式Ｉの化合物も提供する。
【００１９】
本発明は式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩も提供する。
【００２０】
本発明は式Ｉの化合物の薬学的に許容されるエステルも提供する。
【００２１】
本発明は式Ｉの化合物の薬剤用溶媒和物も提供する。
【００２２】
本発明は純粋な形態および単離した形態の式Ｉの化合物も提供する。
【００２３】
本発明は純粋な形態の式Ｉの化合物も提供する。
【００２４】
本発明は単離した形態の式Ｉの化合物も提供する。
【００２５】
本発明は化合物１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１も提供する。
【００２６】
本発明は化合物１〜２０（すなわち、表１の化合物）も提供する。
【００２７】
本発明は化合物１〜２０および２３も提供する。
【００２８】
本発明は化合物２１、２２および２４も提供する。
【００２９】
本発明は、有効量の１つもしくは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供する。
【００３０】
本発明は、有効量の１つもしくは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物、有効量の１つもしくは複数（例えば、１つ）の他の薬剤として活性な成分（例えば、薬物）および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供する。
【００３１】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗などを含む）するための方法も提供する。
【００３２】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節（阻害、拮抗などを含む）するための方法も提供する。
【００３３】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。
【００３４】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。
【００３５】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法も提供する。
【００３６】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）の中、その上またはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法も提供する。
【００３７】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。
【００３８】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。
【００３９】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。
【００４０】
本発明は、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量のＡβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。
【００４１】
本発明は、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と組み合わせて投与することを含む組合せも提供する。
【００４２】
本発明は、有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法も提供する。
【００４３】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。
【００４４】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。
【００４５】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。
【００４６】
本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の式Ｉの化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群の治療方法も提供する。
【００４７】
本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節するか、（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療するか、（３）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物の投与と、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬剤活性成分（例えば、薬物）の投与を含む方法に関する。
【００４８】
本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、軽度認識障害の治療方法も提供する。
【００４９】
本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、緑内障の治療方法も提供する。
【００５０】
本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、脳アミロイド血管症の治療方法も提供する。
【００５１】
本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、脳卒中の治療方法も提供する。
【００５２】
本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、認知症の治療方法も提供する。
【００５３】
本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、小膠細胞症の治療方法も提供する。
【００５４】
本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、脳の炎症の治療方法も提供する。
【００５５】
本発明は、治療を必要とする患者に有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を投与することを含む、嗅覚器官機能喪失の治療方法も提供する。
【００５６】
本発明は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式Ｉの化合物を、有効量のコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物と組み合わせて含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は薬学的に許容される担体も含む。
【００５７】
本発明は、併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器は有効量の式Ｉの化合物を薬学的に許容される担体中に含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は有効量の別の薬剤として活性な成分を含み、その式Ｉの化合物と別の薬剤として活性な成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。
【００５８】
本発明は、併用して用いるための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器に含むキットであって、１つの容器は有効量の式Ｉの化合物を薬学的に許容される担体中に含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は有効量の薬剤として活性な別の成分（以下に説明する）を含み、その式Ｉの化合物と薬剤として活性な別の成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するか、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、その上もしくはその周りのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するか、（ｃ）神経変性疾患を治療するか、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。
【００５９】
本発明は、上記および以下に開示する方法のいずれか１つであって、その化合物が、化合物１〜２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される方法も提供する。
【００６０】
本発明は、上記および以下に開示する方法のいずれか１つであって、式Ｉの化合物が、化合物１〜２０および２３からなる群から選択される方法も提供する。
【００６１】
本発明は、上記および以下に開示する方法のいずれか１つであって、式Ｉの化合物が、化合物２１、２２および２４からなる群から選択される方法も提供する。
【００６２】
本発明は、上記および以下に開示する方法のいずれか１つであって、式Ｉの化合物が、化合物１から２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される方法も提供する。
【００６３】
本発明は、上記および以下に開示する医薬組成物のいずれか１つであって、その化合物が、化合物１から２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、１８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１からなる群から選択される医薬組成物も提供する。
【００６４】
本発明は、上記および以下に開示する医薬組成物のいずれか１つであって、その化合物が、化合物１〜２０および２３のいずれかである医薬組成物も提供する。
【００６５】
本発明は、上記および以下に開示する医薬組成物のいずれか１つであって、その化合物が、化合物２１、２２および２４のいずれかである医薬組成物も提供する。
【００６６】
本発明は、上記および以下に開示する医薬組成物のいずれか１つであって、その化合物が、化合物１から２４、Ｂ１０〜Ｂ２１、Ｃ５〜Ｃ１０、Ｄ９〜Ｄ２６、Ｇ４〜Ｇ９、Ｈ３〜Ｈ１１、Ｉ５、Ｉ６、Ｉ６Ａ、Ｉ７、Ｉ８、Ｉ８Ａ、Ｊ４〜Ｊ９、Ｋ１〜Ｋ６、Ｌ４〜Ｌ８、Ｍ５〜Ｍ１５、Ｎ６〜Ｎ２３、Ｏ４＿１およびＰ８＿１のいずれかである医薬組成物も提供する。
【００６７】
本発明の他の実施形態は、式Ｉ、または式Ｉの使用を対象とする上記または以下の実施形態（例えば、治療方法、医薬組成物およびキットを対象とする実施形態）のいずれか１つを対象とし、ただしその化合物は、式Ｉに代わる式ＩＡの化合物である。当業者は、式Ｉおよび式ＩＡの化合物が互いに異性体であることを理解されよう。
【００６８】
本発明は、上記した治療方法のいずれか１つの方法であって、式Ｉの化合物が表１の化合物からなる群から選択される方法も提供する。
【発明を実施するための形態】
【００６９】
（詳細な説明）
一実施形態では、本発明は、構造式Ｉにより表される化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示し、様々な部分は、以下に記載されている。
【００７０】
一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【００７１】
【化３】
2010529015.tif 000004
（式中、
（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｖ）Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｖ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【００７２】
【化４】
2010529015.tif 000005
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ１が結合した炭素原子とＲ８が結合した炭素との間に三重結合がある、すなわち、式Ｉの化合物は式ＩＩの化合物であり、
【００７３】
【化５】
2010529015.tif 000006
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は上記定義の通りであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ３とＲ６はＧとＲ６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ２とＲ６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ６と−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１６）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【００７４】
【化６】
2010529015.tif 000007
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【００７５】
【化７】
2010529015.tif 000008
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）
を開示する。
【００７６】
上記の記述：「（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｖ）Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｖ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してＣ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、」は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）および（ｖ）の出現が、相互排他的であり、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）および（ｖ）のうちの１つのみが、いつでも存在しうることを意味する。
【００７７】
Ｒ１とＲ２が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している場合、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分のそれぞれは、独立に、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で追加的に縮合していてもよく、縮合によって生じる環部分は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ２１置換基からなる群から独立に選択される）ことが理解されるべきである。
【００７８】
Ｒ２とＲ６が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している場合、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分のそれぞれは、独立に、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で追加的に縮合していてもよく、縮合によって生じる環部分は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ２１置換基からなる群から独立に選択される）ことも理解されるべきである。
【００７９】
Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかが共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している場合、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分のそれぞれは、独立に、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で追加的に縮合していてもよく、縮合によって生じる環部分は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ２１置換基からなる群から独立に選択される）ことが理解されるべきである。
【００８０】
Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３が共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している場合、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分のそれぞれは、独立に、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で追加的に縮合していてもよく、縮合によって生じる環部分は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ２１置換基からなる群から独立に選択される）ことが理解されるべきである。
【００８１】
一実施形態では、
（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択されるか（すなわち、各置換基は、Ｒ２１置換基からなる群から独立に選択されるか）、あるいは
（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択されるか（すなわち、各置換基は、Ｒ２１置換基からなる群から独立に選択されるか）、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は、以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ２１置換基からなる群から独立に選択される）。
【００８２】
一実施形態では、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と結合していない場合）、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示す部分からなる群から独立に選択される（すなわち、各置換基は、Ｒ２１置換基からなる群から独立に選択される）。
【００８３】
一実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、Ｒ２１におけるアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている。
【００８４】
別の実施形態では、Ｒ１（Ｒ１がＲ２に結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成している（すなわち、Ｒ１が結合している炭素原子とＲ８が結合している炭素原子との間に三重結合が存在し、すなわち、式Ｉの化合物は、式ＩＩ：
【００８５】
【化８】
2010529015.tif 000009
の化合物であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２は、上記で定義されている通りである）。
【００８６】
したがって、一実施形態は、式Ｉ：  
【００８７】
【化９】
2010529015.tif 000010
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
（式中、
（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）前記Ｒ２とＲ６のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｖ）Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｖ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｕは
【００８８】
【化１０】
2010529015.tif 000011
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ１が結合した炭素原子とＲ８が結合した炭素との間に三重結合がある、すなわち、式Ｉの化合物は式ＩＩの化合物であり、
【００８９】
【化１１】
2010529015.tif 000012
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は上記定義の通りであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ３とＲ６はＧとＲ６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ２とＲ６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ６と−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および下記の部分：
【００９０】
【化１２】
2010529015.tif 000013
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）からなる群から選択され、
各Ｒ１０基（結合を除いて）は、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（Ｒ１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｒ−アルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−アリール、（Ｒ１８）ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ｒは、１〜５であり、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して、
【００９１】
【化１３】
2010529015.tif 000014
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択され、Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２２基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される）
を対象とする。
【００９２】
別の実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【００９３】
【化１４】
2010529015.tif 000015
（式中、
Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【００９４】
【化１５】
2010529015.tif 000016
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ３とＲ６はＧとＲ６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、Ｗは結合ではなく、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【００９５】
【化１６】
2010529015.tif 000017
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【００９６】
【化１７】
2010529015.tif 000018
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１−Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）
を開示する。
【００９７】
別の実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【００９８】
【化１８】
2010529015.tif 000019
（式中、
Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【００９９】
【化１９】
2010529015.tif 000020
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ１が結合した炭素原子とＲ８が結合した炭素との間に三重結合がある、すなわち、式Ｉの化合物は式ＩＩの化合物であり、
【０１００】
【化２０】
2010529015.tif 000021
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は上記定義の通りであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル−、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【０１０１】
【化２１】
2010529015.tif 000022
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【０１０２】
【化２２】
2010529015.tif 000023
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル−、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）
を開示する。
【０１０３】
別の実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【０１０４】
【化２３】
2010529015.tif 000024
（式中、
Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｕは
【０１０５】
【化２４】
2010529015.tif 000025
またはＮであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）であり、ただし、Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−または−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【０１０６】
【化２５】
2010529015.tif 000026
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル−、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【０１０７】
【化２６】
2010529015.tif 000027
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−またはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−であり、
Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）
を開示する。
【０１０８】
別の実施形態では、ＵはＣ（Ｒ５）である。
【０１０９】
別の実施形態では、ＵはＮである。
【０１１０】
別の実施形態では、Ｒ２はＨである。
【０１１１】
別の実施形態では、Ｒ２はアルキルである。
【０１１２】
別の実施形態では、Ｒ２はメチルである。
【０１１３】
別の実施形態では、Ｒ２はアルコキシアルキル−である。
【０１１４】
別の実施形態では、Ｒ２は３−メトキシプロピル−である。
【０１１５】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ２は３−メトキシプロピル−である。
【０１１６】
別の実施形態では、Ｗは結合である。
【０１１７】
別の実施形態では、Ｗは−Ｏ−である。
【０１１８】
別の実施形態では、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１１９】
別の実施形態では、Ｗは−Ｓ−である。
【０１２０】
別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０１２１】
別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−である。
【０１２２】
別の実施形態では、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−である。
【０１２３】
別の実施形態では、＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−は＝Ｎ−Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１２４】
別の実施形態では、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０１２５】
別の実施形態では、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１２６】
別の実施形態では、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１２７】
別の実施形態では、Ｖは結合である。
【０１２８】
別の実施形態では、Ｖは−Ｏ−である。
【０１２９】
別の実施形態では、Ｖは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１３０】
別の実施形態では、Ｖは−Ｎ（Ｒ１４）−である。
【０１３１】
別の実施形態では、Ｒ２はアリールアルキル−である。
【０１３２】
別の実施形態では、Ｒ２はフェニルメチル−である。
【０１３３】
別の実施形態では、Ｒ２は（４−アルコキシ）フェニルメチル−である。
【０１３４】
別の実施形態では、Ｒ２は（４−メトキシ）フェニルメチル−である。
【０１３５】
別の実施形態では、Ｒ１はＨである。
【０１３６】
別の実施形態では、Ｒ１はアルキルである。
【０１３７】
別の実施形態では、Ｒ１はメチルである。
【０１３８】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合してシクロペンチル環を形成しており、シクロペンチル環は置換されていない。
【０１３９】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合してシクロペンチル環を形成しており、シクロペンチル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０１４０】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合してシクロヘキシル環を形成しており、シクロヘキシル環は置換されていない。
【０１４１】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合してシクロヘキシル環を形成しており、シクロヘキシル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０１４２】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合してピペリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、ピペリジニル環は置換されていない。
【０１４３】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合してピペリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、前記ピペリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０１４４】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、ピロリジニル環は置換されていない。
【０１４５】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、前記ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０１４６】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合してピペラジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、ピペラジニル環は置換されていない。
【０１４７】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合してピペラジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、前記ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０１４８】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている環を形成しており、前記環は、アリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られる縮合環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１４９】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている環を形成しており、前記環は、アリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られる縮合環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１５０】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている環を形成している。
【０１５１】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して環を形成している。
【０１５２】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているヘテロシクリル環を形成している。
【０１５３】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成している。
【０１５４】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているヘテロシクリル環を形成している。
【０１５５】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成している。
【０１５６】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して環を形成しており、前記環は、アリールまたはヘテロアリール環と縮合しており、前記得られる縮合環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１５７】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合してヘテロシクリル環を形成している。
【０１５８】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合してヘテロシクリル環を形成している。
【０１５９】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているピペリジニル環を形成している。
【０１６０】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されているピペリジニル環を形成している。
【０１６１】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているピペリジニル環を形成している。
【０１６２】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されているピペリジニル環を形成している。
【０１６３】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、＝Ｏ部分で任意選択で置換されているピペリジニル環を形成している。
【０１６４】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合して、＝Ｏ部分で任意選択で置換されているピペリジニル環を形成している。
【０１６５】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合してピペリジニルを形成している。
【０１６６】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合してピペリジニル環を形成している。
【０１６７】
別の実施形態では、Ｒ１とＲ２は共に結合して、＝Ｏ部分で置換されているピペリジニル環を形成している。
【０１６８】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ１とＲ２は共に結合して、＝Ｏ部分で置換されているピペリジニル環を形成している。
【０１６９】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１７０】
別の実施形態では、
（ａ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）前記Ｒ２とＲ６のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１７１】
別の実施形態では、Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１７２】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１７３】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１７４】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている。
【０１７５】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している。
【０１７６】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１７７】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで任意選択で置換されている。
【０１７８】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１７９】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成している。
【０１８０】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１８１】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで置換されている。
【０１８２】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１８３】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１８４】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１８５】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで任意選択で置換されている。
【０１８６】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１８７】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成している。
【０１８８】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１８９】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、＝Ｏで置換されている。
【０１９０】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１９１】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１９２】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は、＝Ｏで任意選択で置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１９３】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、＝Ｏで任意選択で置換されている。
【０１９４】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１９５】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してピロリジニル環を形成している。
【０１９６】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は、＝Ｏで置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１９７】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、＝Ｏで置換されている。
【０１９８】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、（ａ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０１９９】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して５員ヘテロシクリル部分を形成しており、前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている。
【０２００】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してピロリジニル環を形成しており、（ａ）前記ピロリジニル環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されており、（ｂ）前記ピロリジニル環は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されている。
【０２０１】
別の実施形態では、Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、５ピロリジニル環を形成しており、前記ピロリジニル環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されている。
【０２０２】
別の実施形態では、Ｒ６はＨである。
【０２０３】
別の実施形態では、Ｒ６はアルキルである。
【０２０４】
別の実施形態では、Ｒ６はメチルである。
【０２０５】
別の実施形態では、Ｒ７はアリールである。
【０２０６】
別の実施形態では、Ｒ７は、置換されていないフェニルである。
【０２０７】
別の実施形態では、Ｒ７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。
【０２０８】
別の実施形態では、Ｒ７は、置換されていないナフチルである。
【０２０９】
別の実施形態では、Ｒ７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているナフチルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。
【０２１０】
別の実施形態では、Ｒ７は、置換されていないビフェニルである。
【０２１１】
別の実施形態では、Ｒ７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２１２】
別の実施形態では、Ｒ７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルである。
【０２１３】
別の実施形態では、Ｒ７は４−（１，１’−ビフェニル）−イルである。
【０２１４】
別の実施形態では、Ｒ６はＨであり、Ｒ７は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよいビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２１５】
別の実施形態では、Ｒ６はメチルであり、Ｒ７は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよいビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２１６】
別の実施形態では、Ｒ６はＨであり、Ｒ７は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよいフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２１７】
別の実施形態では、Ｒ６はメチルであり、Ｒ７は、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で任意選択で独立に置換されていてもよいビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２１８】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合してシクロペンチル環を形成している。
【０２１９】
別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は共に結合してシクロペンチル環を形成しており、シクロペンチル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２２０】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合してシクロヘキシル環を形成している。
【０２２１】
別の実施形態では、Ｒ２およびＲ６は共に結合してシクロヘキシル環を形成しており、シクロヘキシル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２２２】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ２とＲ６は共に結合してピペリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、ピペリジニル環は置換されていない。
【０２２３】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ２とＲ６は共に結合してピペリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペリジニル環の窒素として含まれており、前記ピペリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２２４】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ２とＲ６は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、ピロリジニル環は置換されていない。
【０２２５】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ２とＲ６は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピロリジニル環の窒素として含まれており、前記ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２２６】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ２とＲ６は共に結合してピペラジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、ピペラジニル環は置換されていない。
【０２２７】
別の実施形態では、ＵはＮであり、Ｒ２とＲ６は共に結合してピペラジニル環を形成しており、ＵのＮは前記ピペラジニル環の窒素として含まれており、前記ピペラジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２２８】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないモルホリニル環を形成している。
【０２２９】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合してモルホリニル環を形成しており、モルホリニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２３０】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないピラニル環を形成している。
【０２３１】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合してピラニル環を形成しており、ピラニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２３２】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合して、置換されていないピロリジニル環を形成している。
【０２３３】
別の実施形態では、Ｒ２とＲ６は共に結合してピロリジニル環を形成しており、ピロリジニル環は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２３４】
別の実施形態では、（Ｒ１とＲ２）も（Ｒ２とＲ６）も、共に結合して、独立したシクロアルキル環を形成している。
【０２３５】
別の実施形態では、（Ｒ１とＲ２）も（Ｒ２とＲ６）も、共に結合して、独立したシクロアルキル環を形成しており、シクロアルキル環のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で独立に任意選択で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２３６】
別の実施形態では、（Ｒ１とＲ２）も（Ｒ２とＲ６）も、共に結合して、独立したヘテロシクリル環を形成している。
【０２３７】
別の実施形態では、（Ｒ１とＲ２）も（Ｒ２とＲ６）も、共に結合して、独立したヘテロシクリル環を形成しており、ヘテロシクリル環のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で独立に任意選択で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２３８】
別の実施形態では、（Ｒ１とＲ２）も（Ｒ２とＲ６）も、共に結合して、独立したシクロアルキル環を形成している。
【０２３９】
別の実施形態では、Ｒ１もＲ２も、共に結合してシクロアルキル環を形成しており、Ｒ２とＲ６は共に結合してヘテロシクリル環を形成しており、シクロアルキル環およびヘテロシクリル環のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で独立に任意選択で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２４０】
別の実施形態では、Ｒ１もＲ２も共に結合してヘテロシクリル環を形成しており、Ｒ２とＲ６は共に結合してシクロアルキル環を形成しており、ヘテロシクリル環およびシクロアルキル環のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で独立に任意選択で置換されており、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２４１】
別の実施形態では、Ｒ７はアリールである。
【０２４２】
別の実施形態では、Ｒ７は、置換されていないフェニルである。
【０２４３】
別の実施形態では、Ｒ７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。
【０２４４】
別の実施形態では、Ｒ７は４−フルオロフェニルである。
【０２４５】
別の実施形態では、Ｒ７は、置換されていないナフチルである。
【０２４６】
別の実施形態では、Ｒ７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているナフチルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択される。
【０２４７】
別の実施形態では、Ｒ７は、置換されていないビフェニルである。
【０２４８】
別の実施形態では、Ｒ７は、同じであっても異なっていてもよい１〜４個の置換基で置換されているビフェニルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２４９】
別の実施形態では、Ｒ７は３−（１，１’−ビフェニル）−イルである。
【０２５０】
別の実施形態では、Ｒ７は４−（１，１’−ビフェニル）−イルである。
【０２５１】
別の実施形態では、Ｒ８はＨである。
【０２５２】
別の実施形態では、Ｒ８はアルキルである。
【０２５３】
別の実施形態では、Ｒ８はメチルである。
【０２５４】
別の実施形態では、Ｒ１０はアリールである。
【０２５５】
別の実施形態では、Ｒ１０はフェニルである。
【０２５６】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のハロで置換されているアリールである。
【０２５７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のハロで置換されているアリールであり、前記ハロはＦである。
【０２５８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されているアリールである。
【０２５９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、各Ｒ２１部分は、同じかまたは異なる−ＯＲ１５基である。
【０２６０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているアリールである。
【０２６１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のハロで置換されているフェニルである。
【０２６２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のハロで置換されているフェニルであり、前記ハロはＦである。
【０２６３】
別の実施形態では、Ｒ１０は３−ハロ−フェニル：
【０２６４】
【化２７】
2010529015.tif 000028
（４と標識されている炭素からの結合は、Ｒ９基に向かっている）である。
【０２６５】
別の実施形態では、Ｒ１０は３−Ｆ−フェニル：
【０２６６】
【化２８】
2010529015.tif 000029
（４と標識されている炭素からの結合は、Ｒ９基に向かっている）である。
【０２６７】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているアリールである。
【０２６８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているアリールであり、前記Ｒ１５はアルキル（例えば、メチル）である。
【０２６９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されているフェニルである。
【０２７０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、各Ｒ２１部分は、同じかまたは異なる−ＯＲ１５基である。
【０２７１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているフェニルである。
【０２７２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルである。
【０２７３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ１５はアルキル（例えば、メチル）である。
【０２７４】
別の実施形態では、Ｒ１０は３−ＯＲ１５−フェニル：
【０２７５】
【化２９】
2010529015.tif 000030
（４と標識されている炭素からの結合は、Ｒ９基に向かっている）である。
【０２７６】
別の実施形態では、Ｒ１０は３−ＯＲ１５−フェニル：
【０２７７】
【化３０】
2010529015.tif 000031
であり、Ｒ１５はアルキルである（４と標識されている炭素からの結合は、Ｒ９基に向かっている）。
【０２７８】
別の実施形態では、Ｒ１０は３−ＯＲ１５−フェニル：
【０２７９】
【化３１】
2010529015.tif 000032
であり、Ｒ１５は、メチルである（すなわち、Ｒ１０は３−メトキシ−フェニルである）。
【０２８０】
別の実施形態では、Ｒ１０はヘテロアリールである。
【０２８１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、置換されていないヘテロアリールである。
【０２８２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、置換されていないヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールはピリジルである。
【０２８３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０２８４】
【化３２】
2010529015.tif 000033
である。
【０２８５】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０２８６】
【化３３】
2010529015.tif 000034
であり、
−Ｒ１０−Ｒ９部分は、
【０２８７】
【化３４】
2010529015.tif 000035
である。
【０２８８】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、各Ｒ２１部分は、同じかまたは異なるハロである。
【０２８９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、各Ｒ２１部分はＦである。
【０２９０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ２１部分はハロである。
【０２９１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ２１部分は−ハロであり、前記ハロはＦである。
【０２９２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、各Ｒ２１部分は、同じかまたは異なるハロである。
【０２９３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ２１部分で置換されているフェニルであり、各Ｒ２１部分はＦである。
【０２９４】
別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０２９５】
【化３５】
2010529015.tif 000036
からなる群から選択される。
【０２９６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０２９７】
別の実施形態では、Ｒ９は、置換されていないヘテロアリールである。
【０２９８】
別の実施形態では、Ｒ９は、同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される。
【０２９９】
別の実施形態では、Ｒ９は、１〜３個の独立に選択されるアルキル基で置換されているヘテロアリールである。
【０３００】
別の実施形態では、Ｒ９は、１個のアルキル基（例えば、メチル）で置換されているヘテロアリールである。
【０３０１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０３０２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１〜３個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０３０３】
別の実施形態では、Ｒ９は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されているイミダゾリルである。
【０３０４】
別の実施形態では、Ｒ９はイミダゾール−１−イルである。
【０３０５】
別の実施形態では、Ｒ９は４−メチル−イミダゾール−１−イル：
【０３０６】
【化３６】
2010529015.tif 000037
である。
【０３０７】
別の実施形態では、Ｒ９は５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである。
【０３０８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、Ｒ９は、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０３０９】
別の実施形態では、Ｒ１０は、フェニルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、Ｒ９は、イミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０３１０】
別の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルであり、Ｒ９は、イミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。
【０３１１】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０３１２】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ピリジルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているピリジルからなる群から選択され、Ｒ９基は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０３１３】
別の実施形態では、Ｒ１０は、ピリジルであり、Ｒ９基は、１〜３個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、各Ｒ２１は、独立に選択される。
【０３１４】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３１５】
【化３７】
2010529015.tif 000038
である。
【０３１６】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３１７】
【化３８】
2010529015.tif 000039
である。
【０３１８】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３１９】
【化３９】
2010529015.tif 000040
である。
【０３２０】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３２１】
【化４０】
2010529015.tif 000041
である。
【０３２２】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３２３】
【化４１】
2010529015.tif 000042
である。
【０３２４】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３２５】
【化４２】
2010529015.tif 000043
である。
【０３２６】
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３２７】
【化４３】
2010529015.tif 000044
である。
【０３２８】
別の実施形態では、本出願は、式ＩＢの般構造を有する、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【０３２９】
【化４４】
2010529015.tif 000045
（式中、
（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、
Ｖは、結合、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と結合していない場合）、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され、前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル−、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されており、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびに下記の部分：
【０３３０】
【化４５】
2010529015.tif 000046
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、
Ｒ１０についての前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ヘテロシクリルアルキル−ならびにＲ１０についての上記部分のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル−、Ｒ１８−ヘテロシクリル、Ｒ１８−ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接炭素上の２つのＲ１８部分は共に結合して
【０３３１】
【化４６】
2010529015.tif 000047
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１−Ｒ２、Ｒ２−Ｒ６、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１４における、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ２１のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、独立に置換されていないか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で置換されている）
を開示する。
【０３３２】
別の実施形態では、本出願は、式ＩＢの一般構造を有する、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
【０３３３】
【化４７】
2010529015.tif 000048
（式中、
（ｉ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ１とＲ２は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｂ）Ｒ２とＲ６は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（１）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（２）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
（ｃ）前記Ｒ２とＲ６のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｉｖ）Ｒ６と、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されているか、あるいは
（ｖ）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合して、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、５〜８員ヘテロシクリルまたは５〜８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、（ｃ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意選択で縮合しており、縮合によって生じる環部分は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で任意選択で置換されており、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、
Ｖは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１４）−からなる群から選択され、
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と結合していない場合）、Ｒ５、Ｒ６（Ｒ６がＲ２と結合していない場合）およびＲ７は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と結合していない場合）とＲ８は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ１が結合した炭素原子とＲ８が結合した炭素との間に三重結合がある、すなわち、式Ｉの化合物は式ＩＩＡの化合物であり、
【０３３４】
【化４８】
2010529015.tif 000049
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は上記定義の通りであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は下記定義の通りであり）、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択されるか、あるいは、
Ｒ３とＲ６は一緒になって結合を形成しており（すなわち、Ｒ３とＲ６はＧとＲ６が結合している炭素との間に結合を形成している）、ただし、Ｒ３とＲ６が結合を形成している場合、（１）Ｗは結合ではなく、（２）Ｒ２とＲ６は共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｉ）および（ｉｉｉ）に記載したように）形成しておらず、（３）Ｒ６と−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｇ部分のＲ３またはＲ４のいずれかは共に結合して、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｉｖ）に記載したように）形成しておらず、（４）Ｒ６と−Ｎ（Ｒ１３）−Ｇ部分のＲ１３は共に結合してヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分を（上記（ｖ）に記載したように）形成しておらず、
Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は同じであっても異なっていてもよく、それぞれは、Ｈ、ハロ（一例ではＦ）、−ＯＲ１５（一例ではＲ１５はＨである）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択で独立に置換されていてよく、各置換基は以下に示す部分からなる群から独立に選択され、
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３ではなく）、
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ